【手続補正書】
【提出日】平成26年4月4日(2014.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013525369.tif 000001
［式中、
Ｑは、
【化２】
2013525369.tif 000002
であり；
Ｒ１は：
（ｉ）Ｃ３−６アルキル；
（ｉｉ）ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキル、および／またはＣ１−２フルオロアルコキシから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたＣ３−７シクロアルキル；
（ｉｉｉ）ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキル、および／またはＣ１−２フルオロアルコキシから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニル；または
（ｉｖ）ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキル、および／またはＣ１−２フルオロアルコキシから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたピリジニルであり；
Ｒ２は、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキル、および／またはＣ１−２フルオロアルコキシから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、またはフェニルであり；
ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３アルコキシ、および／またはＣ１−３フルオロアルコキシであり；
Ｒ４は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ５は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｇは：
（ｉ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ３−６シクロアルキル；
（ｉｉ）−ＮＨ２、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル；
（ｉｉｉ）−ＯＨ、−ＣＮ、および／またはシクロプロピルから選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキル；
（ｉｖ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒａ（ここで、Ｒａは、−ＯＨ、−ＣＮ、および／または−ＣＨ２ＯＨから独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ３−６シクロアルキルである）；
（ｖ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｂ（ここで、Ｒｂは、−ＯＨ、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、および／または−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）；
（ｖｉ）−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ（ここで、ＲｃはＨまたは−ＣＨ３であり；Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）０−２（ヘテロアリール）、または−（ＣＨ２）０−２（ヘテロシクリル）である）；
（ｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＮ）Ｒｅ（ここで、Ｒｅは、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）である）；
（ｖｉｉｉ）−ＣＨＲｆＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）（ここで、Ｒｆは、Ｃ１−６アルキル、−ＣＮ、フェニル、ベンジル、または−ＣＨ２ＣＨ２−フェニルである）；
（ｉｘ）−（ＣＨ２）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｇ（ここで、Ｒｇは、Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）である）；
（ｘ）−ＣＨＲｈ−（ＣＨ２）０−３−Ｒｉ（ここで、Ｒｈは、Ｈまたは−ＣＨ３であり、Ｒｉはヘテロアリールである）；
（ｘｉ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｊ（ここで、Ｒｊはヘテロシクリルである）；または
（ｘｉｉ）−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）−Ｒｋ（ここで、Ｒｋは、
【化３】
2013525369.tif 000003
であり、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および／または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される）であり；
ここで、各該ヘテロアリール基は、Ｃ１−３アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル、メチルフェニル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３アルキル、および／または−ＣＨ２ＯＣＨ３から独立して選択される０から３個の置換基で置換され；
ここで、各該ヘテロシクリル基は、Ｃ１−３アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル、メチルフェニル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３アルキル、＝Ｏ、および／または−ＣＨ２ＯＣＨ３から独立して選択される０から３個の置換基で置換される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化４】
2013525369.tif 000004
［式中、
Ｒ２は−ＣＦ３であり；
Ｒ４は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ５は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｇは：
（ｉ）Ｈ、Ｃ１−３アルキル、またはシクロブチル；
（ｉｉ）−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３で置換されたＣ１−２アルキル；
（ｉｉｉ）Ｃ２−６ヒドロキシアルキルまたはＣ１−４シアノアルキル；
（ｉｖ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒａ（ここで、Ｒａは、−ＯＨ、−ＣＮ、および−ＣＨ２ＯＨから選択される０または１個の置換基で置換されたＣ３−６シクロアルキルである）；
（ｖ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｂ（ここで、Ｒｂは、−ＯＨ、Ｃ１−２ヒドロキシアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択される０または１個の置換基で置換されたフェニルである）；
（ｖｉ）−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、Ｈまたは−ＣＨ３であり：Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（ＯＨ）、−ＣＨ２（イミダゾリル）、Ｎ−メチルアセチジニル、または
【化５】
2013525369.tif 000005
である）；
（ｖｉｉ）−ＣＨ（ＣＮ）Ｒｅ（ここで、Ｒｅは、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（イソプロピル）である）；
（ｖｉｉｉ）−ＣＨＲｆＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）（ここで、Ｒｆは、−ＣＨ３、ｔ−ブチル、−ＣＮ、または−ＣＨ２ＣＨ２−フェニルである）；
（ｉｘ）−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｇ（ここで、Ｒｇは、−ＣＨ３または−Ｏ（ｔ−ブチル）である）；
（ｘ）−ＣＨＲｈ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｉ（ここで、Ｒｈは、Ｈまたは−ＣＨ３であり、Ｒｉは、それぞれＣ１−３アルキル、−ＮＨ２、フェニル、メチルフェニル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、および／または−ＣＨ２ＯＣＨ３から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、またはベンゾイミダゾリルである）；
（ｘｉ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｊ（ここで、Ｒｊは、アセチジニル、ピロリジニル、Ｎ−メチルピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジノニル、または
【化６】
2013525369.tif 000006
である）；または
（ｘｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｒｋ（ここで、Ｒｋは、
【化７】
2013525369.tif 000007
であり、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および／または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される）である］
を有する、請求項１に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）：
【化８】
2013525369.tif 000008
［式中、
Ｇは：
（ｉ）Ｈ、Ｃ１−２アルキル、またはシクロブチル；
（ｉｉ）−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３で置換されたＣ１−２アルキル；
（ｉｉｉ）Ｃ２−５ヒドロキシアルキルまたはＣ１−４シアノアルキル；
（ｉｖ）−ＣＮで置換されたシクロプロピル；
（ｖ）−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ（ここで、ＲｃはＨまたは−ＣＨ３であり、Ｒｄは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（ＯＨ）、−ＣＨ２（イミダゾリル）、Ｎ−メチルアセチジニル、または
【化９】
2013525369.tif 000009
である）；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＣＮ）Ｒｅ（ここで、Ｒｅは、フェニル、ベンジル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である）；
（ｖｉｉ）−ＣＨＲｆＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）（ここで、Ｒｆは、−ＣＨ３、ｔ−ブチル、−ＣＮ、または−ＣＨ２ＣＨ２−フェニルである）；
（ｖｉｉｉ）−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｇ（ここで、Ｒｇは、−ＣＨ３または−Ｏ（ｔ−ブチル）である）；
（ｉｘ）−ＣＨＲｈ−（ＣＨ２）０−２−Ｒｉ（ここで、ＲｈはＨまたは−ＣＨ３であり、Ｒｉは、それぞれＣ１−３アルキル、−ＮＨ２、フェニル、メチルフェニル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、および／または−ＣＨ２ＯＣＨ３から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、またはベンゾイミダゾリルである）；
（ｘ）−（ＣＨ２）０−３−Ｒｊ（ここで、Ｒｊは、アセチジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジノニル、または
【化１０】
2013525369.tif 000010
である）；または
（ｘｉ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ｒｋ（ここで、Ｒｋは
【化１１】
2013525369.tif 000011
であり、各Ｒｘは、独立して、Ｈ、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および／または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である）である］
を有する、請求項２に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＶａ）：
【化１２】
2013525369.tif 000012
［式中、
Ｇは：
（ｉ）エチル；
（ｉｉ）Ｃ２−４ヒドロキシアルキル；
（ｉｉｉ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｄ（ここで、Ｒｄは、−ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ３である）；または
（ｉｖ）−ＣＨ２（ＣＨ２）０−２−Ｒｉ（ここで、Ｒｉは、イミダゾリルまたはピリジニルである）である］
を有する、請求項２に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（Ｖａ）：
【化１３】
2013525369.tif 000013
［式中、
Ｇは：
（ｉ）Ｃ１−３アルキル；
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）で置換されたメチル；
（ｉｉｉ）Ｃ２−６ヒドロキシアルキル；
（ｉｖ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒａ（ここで、Ｒａは、−ＯＨおよび−ＣＨ２ＯＨから選択される０または１個の置換基で置換されたＣ３−６シクロアルキルである）；
（ｖ）−（ＣＨ２）０−２−Ｒｂ（ここで、Ｒｂは、−ＯＨ、Ｃ１−２ヒドロキシアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２から選択される０または１個の置換基で置換されたフェニルである）；
（ｖｉ）−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；
（ｖｉｉｉ）−ＣＨ２−（ピリジニル）；または
（ｖｉｉ）−（ＣＨ２）２−Ｒｊ（ここで、Ｒｊは、ピロリジニルまたはＮ−メチルピロリジニルである）である］
を有する、請求項２に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
該化合物が、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１）；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（３）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパン酸（４）；
Ｎ−（シアノメチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）プロパンアミド（６）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（オキサゾール−５−イルメチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（８）；
Ｎ−（（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１１）；
Ｎ−（２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２）；
Ｎ−エチル−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３）；
Ｎ−（シアノメチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４）；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （１５）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１６）；
Ｎ−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （１７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１８）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （１９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （２０）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（２１）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパン酸（２２）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）アセトアミド（２３）；
Ｎ−エチル−２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（２４）；
（２Ｓ）−２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ，３，３−トリメチルブタンアミド（２５）；
（２Ｓ）−２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ−メチル−４−フェニルブタンアミド（２６）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（２７）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２８）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（２９）；
Ｎ−（アゼチジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （３０）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（３，３−ジオキシド−テトラヒドロチオフェン−３−イル）アセトアミド（３１）；
２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ−メチルプロパンアミド（３２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（１−メチルアゼチジン−３−イルアミノ）−２−オキソエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（３３）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド（３４）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（３５）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−オキソ−２−（１，１−ジオキシド−テトラヒドロチオフェン−３−イルアミノ）エチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（３６）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（２−（チアゾール−４−イル）エチル）アセトアミド（３７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（３８）；
Ｎ−（（Ｒ）−１−シアノエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（３９）；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シアノエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４０）；
Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４１）；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４２）；
Ｎ−（２−シアノプロパン−２−イル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４３）；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シアノ−２−メチルプロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４４）；
Ｎ−（（Ｒ）−１−シアノ−２−メチルプロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４５）；
Ｎ−（（Ｓ）−１−シアノエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４６）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４７）；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４８）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（４９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５０）；
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）エチルカルバメート（５１）；
Ｎ−（２−アミノエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （５２）；
Ｎ−（２−アセトアミドエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（７１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（７２）；
Ｎ−（（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （７３）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド（７４）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ−メチルプロパンアミド（７５）；
Ｎ−エチル−３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパンアミド（７６）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド（７７）；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパンアミド（７８）；
Ｎ−シクロプロピル−３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパンアミド（７９）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）プロパンアミド（８０）；
Ｎ−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパンアミド，ＴＦＡ （８１）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（チオフェン−３−イルメチル）アセトアミド（８２）；
Ｎ−（（４−アミノ−２−メチルピリミジン−５−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（８３）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アセトアミド（８４）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（８５）；
Ｎ−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（８６）；
Ｎ−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（８７）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（ピロリジン−２−イルメチル）アセトアミド，ＴＦＡ （８８）；
Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （８９）；
Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９０）；
Ｎ−（３−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９３）；
Ｎ−（（４−アミノ−２−メチルピリミジン−５−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９４）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（２−（チアゾール−４−イル）エチル）アセトアミド（９５）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９６）；
メチル １−（３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパノイル）アゼチジン−３−カルボキシレート（９７）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（チアゾール−２−イルメチル）アセトアミド（９８）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（９９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１００）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（３−（メトキシメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０３）；
２−シアノ−２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）−Ｎ−メチルアセトアミド（１０４）；
Ｎ−（１−シアノ−２−フェニルエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０５）；
Ｎ−（シアノ（フェニル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０６）；
Ｎ−（２−アミノ−１−シアノ−２−オキソエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−（４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）エチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１０８）；
Ｎ−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド−ＴＦＡ （１０９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （１１０）；
Ｎ−（（Ｓ）−１−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）エチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （１１１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１１２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （１１３）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （１１４）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（２−（ピラジン−２−イル）エチル）アセトアミド，ＴＦＡ （１１５）；
Ｎ−シクロブチル−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１１６）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１１７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１１８）；
エチル ５−（（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシレート（１１９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（３−イソプロピルイソオキサゾール−５−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２０）；
Ｎ−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２１）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（（１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アセトアミド（１２２）；
Ｎ−（（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２３）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２４）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（４−フェネチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２５）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（オキサゾール−５−イルメチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２６）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（（５−（ピリジン−２−イル）チオフェン−２−イル）メチル）アセトアミド（１２７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２８）；
Ｎ−（（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１２９）；
Ｎ−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３０）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３３）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３４）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）プロパンアミド（１５９）；
Ｎ−（シアノメチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）プロパンアミド（１６０）；
および２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルスルホニル）エチル）−２−（４−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）プロパンアミド（１６１）
から選択される、請求項１に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
該化合物が、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５３）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５４）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５５）；
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）アセテート（５６）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（５７）；
２−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）酢酸（５８）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−メチル−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６０）；
Ｎ−エチル−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１３５）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アセトアミド（１３６）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド（１３７）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）アセトアミド（１３８）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）アセトアミド（１３９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４０）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシフェネチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４２）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（４−スルファモイルフェネチル）アセトアミド（１４３）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）アセトアミド（１４４）；
Ｎ−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４５）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−プロピルアセトアミド（１４６）；
３−（２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド）プロパンアミド（１４７）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−（ヒドロキシメチル）ベンジル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４８）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１４９）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５０）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５１）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）シクロヘキシル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５３）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５４）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（１−（ヒドロキシメチル）シクロペンチル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５５）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５６）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５７）；
および２−ヒドロキシ−Ｎ−（（１ｒ，４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−２−（４−（５−（１−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（１５８）
から選択される、請求項１に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
該化合物が、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６２）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６３）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６４）；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド，ＴＦＡ （６５）；
Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６６）；
Ｎ−エチル−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６７）；
２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）アセトアミド−ＴＦＡ （６８）；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（６９）；
およびＮ−（２−（エチルアミノ）−２−オキソエチル）−２−ヒドロキシ−２−（４−（５−（５−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル）アセトアミド（７０）
から選択される、請求項１に記載される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１−８のいずれか一項に記載される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１−８のいずれか一項に記載される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を含む、Ｇタンパク質共役型受容体Ｓ１Ｐ１の活性が関連する疾患または障害の治療剤。
【請求項１１】
自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の治療剤の製造における、請求項１−８のいずれか一項に記載される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
別の治療薬を、請求項１−８のいずれか一項に記載される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩と組み合わせて含む、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の治療剤であって、
該別の治療薬が、コルチコステロイドまたはグルココルチコイド；ＰＤＥ４阻害剤；サイトカイン抑制性抗炎症剤（ＣＳＡＩＤ）、ｐ３８キナーゼ阻害剤、４−置換イミダゾ［１，２−Ａ］キノキサリン類；細胞表面の分子を標的とする抗体または融合タンパク質、またはそれらのリガンド；ヒトサイトカイン、増殖因子の抗体、融合タンパク質、または可溶性受容体；インテグリン受容体アンタゴニスト；ポリマー系薬剤；スルファサラジン、メサラミン、ヒドロキシクロロキン、非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）；抗増殖薬；細胞傷害性薬物；核移行阻害剤；金製剤；並びにペニシラミン、およびラパマイシンまたはそれらの誘導体から選択され、
該別の治療薬が、請求項１−８のいずれか一項に記載される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の投与に先立って、同時に、または後に投与される、
ことを特徴とする治療剤。