【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年6月11日(2014.6.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形態の、式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂ：
【化１】
2012510991.tif 000001
［式中、
（ｉ）Ｑは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、ＨまたはＣ１−６アルキル｛該アルキル基は、所望によりハロまたはヒドロキシで置換されていてよい。｝であり；
（ｉｖ）Ｒ３は、式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化２】
2012510991.tif 000002
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈであり；そしてＲ１０は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
Ｃ３−８シクロアルキル、
ヘテロＣ３−８シクロアルキル、
ハロＣ１−６アルキル、
アリール、または
ヘテロアリール
｛ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、カルボキシ、−ＳＨまたはさらなるアリールもしくはヘテロアリールで置換されていてよい。｝
である。〕
で示される部分であり、
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して：
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル、または
アリール
｛ここで、該アリールは、所望によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基で置換されていてよい。｝
であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６アルキルである。］
で示される化合物。
【請求項２】
遊離形または塩形態の、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：
【化３】
2012510991.tif 000003
［式中、
（ｉ）Ｑが、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
（ｉｉ）Ｒ１が、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル｛ここで、該アルキル基は、所望によりハロまたはヒドロキシで置換されていてよい。｝
であり；
（ｉｖ）Ｒ３は、
１）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔ここで、
Ｄは、メチレンであり；
Ｅは、ハロで置換されていてよいフェニレンであり、
Ｆは、
Ｈ、
ハロ、
Ｃ１−６アルキル、
ハロＣ１−６アルキル、
アリール、
所望によりＮまたはＯからなる群から選択される少なくとも１個の原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキル｛該シクロアルキルは、所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝または
所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよいヘテロアリール｛ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロまたはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝
である。〕であるか；または
２）式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化４】
2012510991.tif 000004
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈであり；そしてＲ１０は、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである。〕
で示される部分であり、
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル、または
アリール｛ここで、該アリールは、所望によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基で置換されていてよい。｝であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６アルキルである。］
で示される化合物。
【請求項３】
遊離形または塩形態の、式Ｐ−ＡまたはＰ−Ｂ：
【化５】
2012510991.tif 000005
［式中、
（ｉ）Ｘは、Ｏであり、
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、
Ｈ、または
Ｃ１−６アルキルであり、
（ｉｖ）Ｒ３は、
ａ）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔式中、
Ｄは、メチレンであり；
Ｅは、
所望により１個以上のハロで置換されていてよいフェニレンであり；そして
Ｆは、
Ｃ１−６アルキル、
アリール｛ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロおよび／またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
ヘテロアリール｛ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ、Ｃ１−６アルキルおよびハロＣ１−６アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてよい。｝、
ヘテロＣ３−９シクロアルキル｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
Ｃ１−６アルコキシ、
ハロ、または
ハロＣ１−６アルキルである。〕であるか、または
ｂ）Ｒ３は、式Ａ
【化６】
2012510991.tif 000006
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃであり、そしてＲ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈであり；そして、
Ｒ１０は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ３−９シクロアルキル、
Ｃ１−６ハロアルキル、
アリール｛ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロおよび／またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
ヘテロアリール｛ここで、該ヘテロアリール基は、所望によりハロ、Ｃ１−６アルキルおよびハロＣ１−６アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてよい。｝、または
ヘテロＣ３−９シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝である。〕
で示される部分であり；
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル、
アリールまたはアリールＣ１−６アルキル｛ここで、該アリール基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシおよび／または別のアリールで置換されていてよい。｝
であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６アルキルである。］
で示される化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１−６アルキルである、請求項１〜３の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がイソブチルまたは２，２−ジメチルプロピルである、請求項１〜４の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項６】
Ｒ４またはＲ５がＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１〜５の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項７】
Ｒ４またはＲ５がフェニルである、請求項１〜５の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項８】
Ｒ４がＨであり、Ｒ５が、所望によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基で置換されていてよいフェニルである、請求項１〜７の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、式ＩＩ−Ａのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化７】
2012510991.tif 000007
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈであり；そしてＲ１０は、所望によりハロまたはＣ１−６アルキルで置換されていてよいフェニル、ピリジル、ピペリジニルまたはピロリジニルである。〕
で示される部分である、請求項１〜８の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１０】
遊離形または塩形態の、以下：
【化８】
2012510991.tif 000008
【化９】
2012510991.tif 000009
の何れかから選択される、請求項１記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１１】
遊離形または塩形態の、以下：
【化１０】
2012510991.tif 000010
【化１１】
2012510991.tif 000011
の何れかから選択される、請求項１記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１２】
遊離形または塩形態の、以下：
【化１２】
2012510991.tif 000012
【化１３】
2012510991.tif 000013
の何れかから選択される、請求項１〜３の何れか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２の何れか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物を薬学的に許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１４】
以下の状態：パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害(cognitive impairment)、認知症(dementia)、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経（exercise amenorrhoea）、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態の何れかの処置または予防的処置のための医薬であって、請求項１〜１２の何れか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物を含む、医薬。
【請求項１５】
該状態がパーキンソン病である、請求項１４記載の医薬。
【請求項１６】
該状態が認知障害である、請求項１４記載の医薬。
【請求項１７】
該状態がナルコレプシーである、請求項１４記載の医薬。
【請求項１８】
中枢神経系刺激剤、モダフィニル、抗鬱剤、およびガンマヒドロキシ酪酸から選択される１個または複数個の化合物と同時、逐次または共投与される、請求項１７記載の医薬。
【請求項１９】
該状態が女性性機能障害である、請求項１４記載の医薬。
【請求項２０】
エストラジオール、エストリオール、エストラジオールエステル、プロゲステロンおよびプロゲスチンからなる群から選択される１個または複数個の化合物と同時、逐次または共投与される、請求項１９記載の医薬。
【請求項２１】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物および眼科用に適合性の担体を含む、緑内障または高眼圧の処置または予防的処置のための、眼への局所投与用の医薬。
【請求項２２】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物を含む、精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病の処置または予防的処置のための医薬。
【請求項２３】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物を含む、外傷性脳損傷の処置または予防的処置のための医薬。
【請求項２４】
有効量のプロスタグランジン類似体と同時、逐次または共投与される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物を含む、まつげの伸張または成長促進のための医薬。
【請求項２５】
以下の疾患：パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害、認知症、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態の、処置または予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物または請求項１３記載の医薬組成物の使用。
【請求項２６】
緑内障または高眼圧；
精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病；
外傷性脳損傷；
から選択される疾患または状態の処置または予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物または請求項１３記載の医薬組成物の使用。
【請求項２７】
パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害、認知症、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態、
緑内障または高眼圧；
精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病；ならびに
外傷性脳損傷；
から選択される何れかの疾患または状態の処置における使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または関連して含む、医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９４】
本発明の化合物は、ＰＤＥ１阻害活性に関して、本明細書に記載のアッセイまたはそれと同様のアッセイで試験され得る。例示的化合物は、一般的に、ＰＤＥ１Ａに対して２５μＭ未満、１μＭ未満、５００ｎＭ未満、２００ｎＭ未満のＩＣ５０を有し、例えば実施例１−３、５および６の化合物は、２００ｎＭ未満のＩＣ５０を有することが示されている。