【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年11月25日(2013.11.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１５】
【化４５】
が二重結合を表すような化合物（Ｈ”）は、例えば、メタノールなどの溶媒中酢酸の存在
下で７０℃付近の温度において、式（Ｇ）の化合物に対する鉄（０）による還元によって
2010535747.tif 000001
得ることができる。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０３】
本発明の主題は、特に、薬剤としての、以下の式：
−メチル（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
−６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
−メチル（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）カルバメート
−１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素
−６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン
−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）−３−［６−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イルスルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］尿素
−１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（２−モルホリン−４−イルエチル）尿素
−１−（２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］エチル｝−３−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素
−２−モルホリン−４−イルエチル（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
−１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］尿素
−Ｎ−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−４−モルホリン−４−イルブタンアミド
−１−［２−（ジエチルアミノ）エチル］−３−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）尿素
−１−｛６−［（６−メトキシ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
−Ｎ−［６−（｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アセトアミド
−６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
−フェニル６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
−１−｛６−［（６−エトキシ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
−１−｛６−［（６−エトキシ−７，８−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
−Ｎ−［６−（｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］シクロプロパンカルボキサミド
−１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（４−オキシドモルホリン−４−イル）エチル］尿素
−６−｛［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
−１−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）−７，８−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
−オキセタン−２−イルメチル（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
−Ｎ−｛６−［（６−メトキシ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
−Ｎ−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
−１−｛６−［（６−メトキシ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］尿素
−６−［（６−エトキシ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
−６−｛［６−（３−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
−１−シクロプロピル−３−｛６−［（６−エトキシ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝尿素
−Ｎ−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
−Ｎ−（６−｛［６−（４−フルオロフェニル）−７，８−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
−１−（６−｛［６−（３−フルオロフェニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
に相当する生成物、
ならびに前記式（Ｉ）の生成物の薬学的に許容される無機酸および有機酸、または薬学的に許容される無機塩基および有機塩基との付加塩である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３２】
３−メトキシプロピル［６−（｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバメート
ａ）３−メトキシプロピル［６−（｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバメートは、５００ｍｇの３−メトキシプロピル（６−チオシアナト−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート、９．６ｃｍ３の脱気エタノール、０．９５ｃｍ３の水中８ｍｇのリン酸二水素カリウム、７１５ｍｇのＤＬ−ジチオトレイトールおよび３８７ｍｇの３−クロロ−Ｎ−（２−メトキシエチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミンを用いて、還流で１８時間後以外は、実施例１７ａに記載された方法に従って調製することができる。したがって、１２８ｍｇの３−メトキシプロピル［６−（｛６−［（２−メトキシエチル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバメートを白色固体の形態で得て、この特性は以下のとおりである：
融点：２１９℃（コフラーブロック）
質量スペクトル：ＬＣ／ＭＳ  ＷＡＴＥＲＳ  ＵＰＬＣ−ＳＱＤ上でエレクトロスプレー：ＭＨ＋＝４９０＋；ＭＨ−＝４８８−
１Ｈ  ＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ，ｄ６−ＤＭＳＯ）δｐｐｍ：１．８８（ｍ，２Ｈ）３．１６（ｓ，３Ｈ）３．２４（ｓ，３Ｈ）３．２７−３．３６（ｍ部分マスク，４Ｈ）３．４２（ｔ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，２Ｈ）４．２４（ｔ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，２Ｈ）６．８７（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ）７．４１（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．０Ｈｚ，１Ｈ）７．５４（広幅ｔ，Ｊ＝５．０Ｈｚ，１Ｈ）７．６３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ）７．９４（ｄ，Ｊ＝９．８Ｈｚ，１Ｈ）８．０９（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ）１２．０８（広幅ｍ，１Ｈ）
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３９】
２−メチルプロパン−２−イル［６−(｛６−［３−クロロ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロポキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバメート
ａ）２−メチルプロパン−２−イル［６−（｛６−［３−クロロ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロポキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバメートは、３０７ｍｇの１，１−ジメチルエチル（６−チオシアナト−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート、８ｃｍ３の脱気エタノール、０．８ｃｍ３の水中８ｍｇのリン酸二水素カリウム、４６２ｍｇのＤＬ−ジチオトレイトールおよび２５４ｍｇの３−クロロ−６−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジンを用いる以外は、実施例１７ａに記載された方法に従って調製することができる。したがって、９８ｍｇの２−メチルプロパン−２−イル［６−（｛６−［３−クロロ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロポキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバメートを白色固体の形態で得て、この特性は以下のとおりである：
融点：１８０．６℃（ビュッヒＢ−５４５）
質量スペクトル：ＬＣ／ＭＳ  ＷＡＴＥＲＳ  ＵＰＬＣ−ＳＱＤ上でエレクトロスプレー：ＭＨ＋＝５３７＋；ＭＨ−＝５３５−
１Ｈ  ＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ，ｄ６−ＤＭＳＯ）δｐｐｍ：０．９８（ｓ，３Ｈ）１．５１（ｓ，９Ｈ）３．３９（ｍ，２Ｈ）３．６３（ｍ，２Ｈ）４．０６（ｍ，２Ｈ）４．８７（ｔ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ）７．１０（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ）７．５２（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ，１Ｈ）７．６３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）８．１４（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ）８．２９（ｄ，Ｊ＝９．９Ｈｚ，１Ｈ）１１．８２（広幅ｍ，１Ｈ）