【手続補正書】
【提出日】平成26年9月8日(2014.9.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグもしくは代謝産物:
【化１】
2013534233.tif 000001
式中、
RはHまたはFであり;
A環は5員芳香族複素環であり、Z1、Z2およびZ3は、C(R1)、N、N(R1)、OおよびSからなる
群より独立して選択され、但しZ1、Z2、Z3のうち少なくとも1つはNであり;
各R1は独立してH、ハロゲン; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a)
; S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b); SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a; OC(O)N(R2R2a); T1; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; またはC2〜6アルキニルであり、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR3で置換されていてもよく;
R2、R2a、R2bはH; T1; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR3で置換されていてもよく;
R3はハロゲン; CN; C(O)OR4; OR4; C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(R4R4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b); SR4; N(R4R4a); NO2;OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a; OC(O)N(R4R4a); またはT1であり;
R4、R4a、R4bはH; T1; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからな
る群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニル
は、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよく;
T1はC3〜7シクロアルキル; または飽和4〜7員ヘテロシクリルであり、T1は、同一である
かまたは異なる1つまたは複数のR10で置換されていてもよく;
Yは(C(R5R5a))nであり;
nは0、1、2、3または4であり;
R5、R5aはH; および非置換C1〜6アルキルからなる群より独立して選択され; または一緒になってオキソ(=O)を形成し;
R5、R5aは一緒になって非置換C3〜7シクロアルキルを形成してもよく;
X1はC(R6)またはNであり; X2はC(R6a)またはNであり; X3はC(R6b)またはNであり; X4はC(
R6c)またはNであり; X5はC(R6d)またはNであり、但しX1、X2、X3、X4、X5のうち多くとも
2つはNであり;
R6、R6a、R6b、R6c、R6dはH; ハロゲン; CN; C(O)OR7; OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O
)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; S(O)R7; N(R7)S(O)2N(R7aR7b); N(R7)S(O)N(R7aR7b); SR7; N(R7R7a); NO2; OC(O)R7; N(R7)C(O)R7a; N(R7)S(O)2R7a; N(R7)S(O)R7a; N(R7
)C(O)N(R7aR7b); N(R7)C(O)OR7a; OC(O)N(R7R7a); T2; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2-6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR11で置換されていてもよく;
R6/R6a、R6a/R6bという対のうち1つは一緒になってT3環を形成してもよく;
R7、R7a、R7bはH; T2; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR8で置換されていてもよく;
R8はハロゲン; CN; C(O)OR9; OR9; C(O)R9; C(O)N(R9R9a); S(O)2N(R9R9a); S(O)N(R9R9a
); S(O)2R9; S(O)R9; N(R9)S(O)2N(R9aR9b); N(R9)S(O)N(R9aR9b); SR9; N(R9R9a); NO2;OC(O)R9; N(R9)C(O)R9a; N(R9)S(O)2R9a; N(R9)S(O)R9a; N(R9)C(O)N(R9aR9b); N(R9)C(O)OR9a; C(O)N(R9R9a); またはT2であり;
R9、R9a、R9bはH; T2; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからな
る群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニル
は、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR12で置換されていてもよく;
R10はハロゲン; CN; C(O)OR13; OR13; 環が少なくとも部分飽和しているオキソ(=O); C(O
)R13; C(O)N(R13R13a); S(O)2N(R13R13a); S(O)N(R13R13a); S(O)2R13; S(O)R13; N(R13)S(O)2N(R13aR13b); N(R13)S(O)N(R13aR13b); SR13; N(R13R13a); NO2; OC(O)R13; N(R13)C(O)R13a; N(R13)S(O)2R13a; N(R13)S(O)R13a; N(R13)C(O)N(R13aR13b); N(R13)C(O)OR13a; OC(O)N(R13R13a); C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; またはC2〜6アルキニルであり、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR14で置換されていてもよく;
R13、R13a、R13bはH; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからな
る群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR14で置換されていてもよく;
R11、R12はハロゲン; CN; C(O)OR15; OR15; C(O)R15; C(O)N(R15R15a); S(O)2N(R15R15a); S(O)N(R15R15a); S(O)2R15; S(O)R15; N(R15)S(O)2N(R15aR15b); N(R15)S(O)N(R15aR15b); SR15; N(R15R15a); NO2; OC(O)R15; N(R15)C(O)R15a; N(R15)S(O)2R15a; N(R15)S(O)R15a; N(R15)C(O)N(R15aR15b); N(R15)C(O)OR15a; OC(O)N(R15R15a); またはT2からなる群より独立して選択され;
R15、R15a、R15bはH; T2; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよく;
R14はハロゲン; CN; C(O)OR16; OR16; C(O)R16; C(O)N(R16R16a); S(O)2N(R16R16a); S(O)N(R16R16a); S(O)2R16; S(O)R16; N(R16)S(O)2N(R16aR16b); N(R16)S(O)N(R16aR16b); SR16; N(R16R16a); NO2; OC(O)R16; N(R16)C(O)R16a; N(R16)S(O)2R16a; N(R16)S(O)R16a;N(R16)C(O)N(R16aR16b); N(R16)C(O)OR16a; またはOC(O)N(R16R16a)であり;
R16、R16a、R16bはH; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよく;
T2はフェニル; ナフチル; インデニル; インダニル; C3〜7シクロアルキル; 4〜7員ヘテロシクリル; または7〜11員ヘテロビシクリルであり、T2は、同一であるかまたは異なる1
つまたは複数のR17で置換されていてもよく;
T3はフェニル; C3〜7シクロアルキル; または4〜7員ヘテロシクリルであり、T3は、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR18で置換されていてもよく;
R17、R18はハロゲン; CN; C(O)OR19; OR19; 環が少なくとも部分飽和しているオキソ(=O); C(O)R19; C(O)N(R19R19a); S(O)2N(R19R19a); S(O)N(R19R19a); S(O)2R19; S(O)R19; N(R19)S(O)2N(R19aR19b); N(R19)S(O)N(R19aR19b); SR19; N(R19R19a); NO2; OC(O)R19; N(R19)C(O)R19a; N(R19)S(O)2R19a; N(R19)S(O)R19a; N(R19)C(O)N(R19aR19b); N(R19)C(O)OR19a; OC(O)N(R19R19a); C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR20で置換されていてもよく;
R19、R19a、R19bはH; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のR20で置換されていてもよく;
R20はハロゲン; CN; C(O)OR21; OR21; C(O)R21; C(O)N(R21R21a); S(O)2N(R21R21a); S(O)N(R21R21a); S(O)2R21; S(O)R21; N(R21)S(O)2N(R21aR21b); N(R21)S(O)N(R21aR21b); SR21; N(R21R21a); NO2; OC(O)R21; N(R21)C(O)R21a; N(R21)S(O)2R21a; N(R21)S(O)R21a;N(R21)C(O)N(R21aR21b); N(R21)C(O)OR21a; またはOC(O)N(R21R21a)であり;
R21、R21a、R21bはH; C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルからなる群より独立して選択され、C1〜6アルキル; C2〜6アルケニル; およびC2〜6アルキニルは、同一であるかまたは異なる1つまたは複数のハロゲンで置換されていてもよく、
但しR6、R6a、R6b、R6c、R6dのうち少なくとも1つはR6eであり、R6eはT2; C(O)T2; N(R7)T2; あるいは1つまたは複数のT2で置換されたC1〜6アルキルである。
【請求項２】
R6eがT2、C(O)T2、1つもしくは複数のT2で置換されたC1〜6アルキルまたはN(R7)T2である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
RがHである、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
A環がピラゾール、オキサゾールまたはイソオキサゾールである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
R1がOR2であるか、あるいは同一であるかまたは異なる1個または2個のR3で置換されていないかまたは置換されていてもよいC1〜4アルキルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
R3がハロゲン; CN; OR4; C(O)N(R4R4a); C(O)T1であり、T1が、C(O)に結合した少なくとも1個の環窒素原子を含有する非置換4〜7員複素環である;または、R3がN(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); もしくはT1である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
X1、X2、X3、X4、X5のうちいずれもNではないかまたは1つがNである、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R6、R6a、R6b、R6c、R6dのうち1つがR6eであり、その他がH; 非置換C1〜6アルキル; およびハロゲンからなる群より独立して選択される、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
T2が4〜7員ヘテロシクリルであるかまたは7〜11員ヘテロビシクリルである、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
T2がモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル-1,1-ジオキシド
、テトラヒドロ-2H-ピラニル、アゼチジニル、オキセタンもしくはピロリジンであり、T2が、同一であるかもしくは異なる1つもしくは複数のR17で置換されていてもよい、または、T2が8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン、2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン、2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタンもしくは2,6-ジアザスピロ[3.3]ヘプタンであり、T2が、同一であるかもしくは異なる1つもしくは複数のR17で置換されていてもよい、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
式(Ib)を有する、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物:
【化２】
2013534233.tif 000002
式中、A、Z1、Z2、Z3、R、R6、R6b、R6c、R6dは請求項1〜10のいずれか一項に定義の通りである。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物:
(R)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-((6-(3-メチルモルホリノ)ピリジン-2-イル)メチル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-((6-モルホリノピリジン-2-イル)メチル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)(モルホリノ)メタノン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(モルホリノメチル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(ピペリジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2-メチル-3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-メチル-2-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)アセトアミド;
エチル1-(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペリジン-3-カルボキシレート;
3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド;
1-(2-フルオロ-5-モルホリノベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N,N-ジメチル-3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2,3,6-トリフルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパン-1-オール;
1-(3-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(ピペリジン-1-イル)プロパン-1-オン;
1-(2-フルオロ-3-モルホリノベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-(2,2-ジフルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-メチル-3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド;
4-(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)チオモルホリン1,1-ジオキシド;
1-(3-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
4-(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3-((6-((1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
1-(3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピロリジン-2-オン;
N-(1-((3-((ジメチルアミノ)メチル)オキセタン-3-イル)メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-(3-(ジメチルアミノ)-2-メチルプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(ジメチルアミノ)-3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパン-2-オール;
N-(1-(3-アミノプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-シクロプロピル-3-(4-((1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンアミド;
1-(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
1-(2,3-ジフルオロ-5-モルホリノベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(2,6-ジフルオロ-3-モルホリノベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(2-フルオロ-3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
4-(2-フルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
N-(1-((3-((メチルアミノ)メチル)オキセタン-3-イル)メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2,3,6-トリフルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2-フルオロ-3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(2-フルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
2-(4-((1-(2,3,6-トリフルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
4-(2-フルオロ-3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
2-(4-((1-(3-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
1-(3-モルホリノベンジル)-N-(1-(ピペリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(3-フルオロ-5-モルホリノベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
4-(3-((6-((1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)-2-フルオロフェニル)モルホリン-3-オン;
2-(4-((1-(3-フルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3,4-ジフルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
1-(2-フルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
1-(2-フルオロ-3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
2-(4-((1-(2,3-ジフルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
1-(3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3,4-ジフルオロ-5-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
1-(3-モルホリノベンジル)-N-(1-(ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
4-(2,4,5-トリフルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(2,4,5-トリフルオロ-3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
1-(3-フルオロ-5-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
1-(3-フルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
1-(3-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2,3,6-トリフルオロ-5-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(2-フルオロ-3-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(3-フルオロ-5-(3-オキソモルホリノ)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-メチルアセトアミド;
4-(2,4-ジフルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3-((6-((1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)-2,4,5-トリフルオロフェニル)モルホリン-3-オン;
1-(3,4-ジフルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
1-(3,4-ジフルオロ-5-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
4-(2,5-ジフルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(2,5-ジフルオロ-3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3-((6-((1-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)-2,4-ジフルオロフェニル)モルホリン-3-オン;
1-(2,4-ジフルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペラジン-2-オン;
1-(3-(4-メトキシピペリジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
(3-フルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)(モルホリノ)メタノン;
(3-フルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)(ピペラジン-1-イル)メタノン;
N-(1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2,3,6-トリフルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(2,6-ジフルオロ-3-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
2-(4-((1-(2-フルオロ-3-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
4-(3-((6-((1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)-5-フルオロフェニル)モルホリン-3-オン;
(2-フルオロ-3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)(モルホリノ)メタノン;
1-(2,3-ジフルオロ-5-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
(2-フルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)(モルホリノ)メタノン;
4-(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オール;
1-(3-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(3-フルオロ-5-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(2-フルオロ-3-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(3-フルオロ-5-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(3-フルオロ-5-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
N-(1-(ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(2,3,6-トリフルオロ-5-モルホリノベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(2,5-ジフルオロ-3-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
2-(4-((1-(2,5-ジフルオロ-3-(ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタノール;
4-(3-((6-((1-(3-(ジメチルアミノ)-2-フルオロプロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)-5-フルオロフェニル)モルホリン-3-オン;
(3,4-ジフルオロ-5-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)(モルホリノ)メタノン;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-(3-(メチルアミノ)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-(ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
1-(2-クロロ-3-モルホリノベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
1-(3-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.4]オクタン-6-イル)ベンジル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-((5-オキソピロリジン-3-イル)メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
N-シクロプロピル-2-(4-((1-(3-フルオロ-5-(3-オキソモルホリノ)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)エタンスルホンアミド;
3-(4-((1-(3-フルオロ-5-(3-オキソモルホリノ)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
1-(3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)ピペリジン-4-オン;
4-(3-フルオロ-5-((6-((1-(2-オキソ-2-(ピペラジン-1-イル)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)モルホリン-3-オン;
モルホリノ(2,4,5-トリフルオロ-3-((6-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)メタノン;
モルホリノ(2,4,5-トリフルオロ-3-((6-((1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)メチル)フェニル)メタノン;
(S)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(3-メチルモルホリノ)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
(R)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(3-メチルモルホリノ)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン;
N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1-(3-(オキセタン-3-イルアミノ)ベンジル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-アミン; および
薬学的に許容されるその塩、プロドラッグまたは代謝産物。
【請求項１３】
請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を薬学的に許容される担体と共に含み、1種または複数種の他の薬学的組成物と任意で併用される、薬学的組成物。
【請求項１４】
JAKに関連する疾患または障害を処置または予防する方法において使用される、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
免疫性、炎症性、自己免疫性もしくはアレルギー性の障害もしくは疾患、または移植拒絶反応もしくは移植片対宿主病を処置または予防する方法において使用される、請求項13記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
増殖性疾患を処置または予防する方法において使用される、請求項13記載の薬学的組成物。