【手続補正書】
【提出日】平成23年7月8日(2011.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１１０】
2010536876.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｒは
【化１１１】
2010536876.tif 000002
であり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５置換アルキル、アリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４からなる群より選択され；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキル、アリール、ヘテロアリールであり；
ｐおよびｑは、各々独立して、０、１、２および３からなる群より選択され；
Ｘは結合、ＮＲ５、またはＳもしくはＯであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−（ＣＨ２）ｓＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨＯＨＲ６からなる群より選択され；
Ｒ６は、アルキル、アリール、−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ６とＲ７は、５〜７員飽和環を形成していてもよく；
ｓは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｙは、結合、Ｃ（＝Ｏ）、またはＮＲ８であり；
Ｒ８は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキルであり；
ＶおよびＷは、各々独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アリール、および−ＣＨ２−アリールからなる群より選択されるか；またはＲ９はＲ１０とともに５員または６員飽和環を形成していてもよく；
ｒは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｚは、結合、−ＣＨＲ１０、アリール、およびアルキレンからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキルであり；
Ｒ１１は、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３は、各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２】
Ｒが
【化１１２】
2010536876.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がすべてＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが結合であり、ｐが１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮＲ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが
【化１１３】
2010536876.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＶとＷの両方がＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が−ＣＨ２−アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ９がＲ１０とともに６員飽和環を形成していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚがアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚがフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが結合であり、ｑが１であり、ｒが、１、２、３、４または５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１１が−ＮＲ１２Ｒ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２がＨである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１３がヒドロキシルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１３が置換アリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１がＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｎ−［６−（ヒドロキシアミノ）−６−オキソヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［８−（ヒドロキシアミノ）−８−オキソオクチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［５−（ヒドロキシアミノ）−５−オキソペンチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−｛４−［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］ベンジル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；６−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシプロパンアミド、６−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシヘキサンアミド；４−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシブタンアミド；４−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシペンタンアミド；７−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−ヒドロキシヘプタンアミド；７−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシヘプタンアミド；６−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−ヒドロキシヘキサンアミド；Ｎ−ベンジル−Ｎ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；７−｛［４−（ヒドロキシカルバモイル）ベンジル］カルバモイル｝−３，４−ジヒドロ［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｈｉ］インドール−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；Ｎ−｛４−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］フェニル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−（６−オキソヘプチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；３−［１−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシプロパンアミド；４−［１−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］ブタン−２−オン；Ｎ−｛７−［（２−アミノフェニル）アミノ］−７−オキソヘプチル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−｛７−［（２−アミノ−４，５−ジクロロフェニル）アミノ］−７−オキソヘプチル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−６−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド；およびＮ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボキサミドからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体または賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項２３】
さらに、第２の化学療法剤を含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記第２の化学療法剤が、タモキシフェン、ラロキシフェン、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾール、シスプラチン、カルボプラチン、パクリタキセル、シクロホスファミド、ロバスタチン、ミノシン、ゲムシタビン、ａｒａＣ、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、ドセタキセル、ゴセレリン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、テニポシド、エトポシド、エポシロン、ナベルビン、カンプトテシン、ダウノニビシン、ダクチノマイシン、ミトキサントロン、アムサクリン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン  イマタニブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブ、リンゴ酸スニチニブ、トラスツズマブ、リツキシマブ、セツキシマブ、およびベバシズマブからなる群より選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
細胞増殖性障害を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を含み、薬学的に許容され得る担体とともに投与され、該細胞増殖性障害が処置されることを特徴とする、組成物。
【請求項２６】
前記細胞増殖性障害が前癌性状態である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記細胞増殖性障害が癌である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２８】
前記癌が、腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２９】
前記癌が、肺癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、前立腺癌、急性白血病、慢性白血病、多発性黒色腫、卵巣癌、悪性神経膠腫、平滑筋肉腫、肝細胞癌、または頭頸部癌である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物が、第２の化学療法剤とともに投与されることを特徴とする、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３１】
前記第２の化学療法剤が、タモキシフェン、ラロキシフェン、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾール、シスプラチン、カルボプラチン、パクリタキセル、シクロホスファミド、ロバスタチン、ミノシン、ゲムシタビン、ａｒａＣ、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、ドセタキセル、ゴセレリン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、テニポシド、エトポシド、エポシロン、ナベルビン、カンプトテシン、ダウノニビシン、ダクチノマイシン、ミトキサントロン、アムサクリン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン  イマタニブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブ、リンゴ酸スニチニブ、トラスツズマブ、リツキシマブ、セツキシマブ、およびベバシズマブからなる群より選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記癌の処置が、腫瘍サイズの縮小、腫瘍増殖の遅延、患者の生存における改善、または患者の生活の質の改善を含む、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３３】
前記癌が原発性癌または転移性癌である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項３４】
中枢神経系障害（ＣＮＳ）を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を含み、薬学的に許容され得る担体とともに投与され、該中枢神経系障害が処置されることを特徴とする、組成物。
【請求項３５】
前記中枢神経系障害が、レット症候群、精神遅滞関連ルービンスタイン−テービ症候群、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）、運動ニューロン疾患、ハンティングトン病、パーキンソン病（ＰＤ）、およびアルツハイマー病からなる群より選択される、請求項３４に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明の他の特徴および利点は、種々の実施例を含む本明細書に示したさらなる記載から自明であろう。示した実施例は本発明の実施に有用な種々の成分および方法論を例示するものである。実施例は、特許請求の範囲に記載の発明を制限するものではない。本開示に基づき、当業者は、本発明の実施に有用な他の成分および方法論を特定し、使用することができよう。また、本発明は以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ
【化１１０】
2010536876.tif 000005
の化合物であって、式中、
Ｒは
【化１１１】
2010536876.tif 000006
であり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ１〜Ｃ５置換アルキル、アリール、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４からなる群より選択され；
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキル、アリール、ヘテロアリールであり；
ｐおよびｑは、各々独立して、０、１、２および３からなる群より選択され；
Ｘは結合、ＮＲ５、またはＳもしくはＯであり；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−（ＣＨ２）ｓＯＨ、および−ＣＨ２ＣＨＯＨＲ６からなる群より選択され；
Ｒ６は、アルキル、アリール、−ＣＨ２−アリール、ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ７は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキルであり；Ｒ６とＲ７は、５〜７員飽和環を形成していてもよく；
ｓは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｙは、結合、Ｃ（＝Ｏ）、またはＮＲ８であり；
Ｒ８は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキルであり；
ＶおよびＷは、各々独立して、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、アリール、および−ＣＨ２−アリールからなる群より選択されるか；またはＲ９はＲ１０とともに５員または６員飽和環を形成していてもよく；
ｒは、０、１、２、３、４および５からなる群より選択され；
Ｚは、結合、−ＣＨＲ１０、アリール、およびアルキレンからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜Ｃ５アルキルであり；
Ｒ１１は、−ＮＲ１２Ｒ１３、またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３は、各々独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される、
化合物。
（項目２）
Ｒが
【化１１２】
2010536876.tif 000007
である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がすべてＨである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘが結合であり、ｐが１である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
ＸがＮＲ２である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒが
【化１１３】
2010536876.tif 000008
である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２がＨである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
ＶとＷの両方がＯである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ９がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ９が−ＣＨ２−アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ９がＲ１０とともに６員飽和環を形成していてもよい、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｚがアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚがフェニルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｚが結合であり、ｑが１であり、ｒが、１、２、３、４または５である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１１が−ＮＲ１２Ｒ１３である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１２がＨである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１３がヒドロキシルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１３が置換アリールである、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１１がＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１１がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｎ−［６−（ヒドロキシアミノ）−６−オキソヘキシル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［８−（ヒドロキシアミノ）−８−オキソオクチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［５−（ヒドロキシアミノ）−５−オキソペンチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−｛４−［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］ベンジル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；６−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシプロパンアミド、６−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシヘキサンアミド；４−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシブタンアミド；４−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシペンタンアミド；７−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−ヒドロキシヘプタンアミド；７−｛［５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル（オキソ）アセチル］アミノ｝−Ｎ−ヒドロキシヘプタンアミド；６−［（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルバモイル）アミノ］−Ｎ−ヒドロキシヘキサンアミド；Ｎ−ベンジル−Ｎ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；７−｛［４−（ヒドロキシカルバモイル）ベンジル］カルバモイル｝−３，４−ジヒドロ［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｈｉ］インドール−２（１Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；Ｎ−｛４−［２−（ヒドロキシアミノ）−２−オキソエチル］フェニル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−（６−オキソヘプチル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；３−［１−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−ヒドロキシプロパンアミド；４−［１−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］ブタン−２−オン；Ｎ−｛７−［（２−アミノフェニル）アミノ］−７−オキソヘプチル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−｛７−［（２−アミノ−４，５−ジクロロフェニル）アミノ］−７−オキソヘプチル｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−カルボキサミド；Ｎ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−６−（３−メトキシフェニル）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−カルボキサミド；およびＮ−［７−（ヒドロキシアミノ）−７−オキソヘプチル］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−２−カルボキサミドからなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
項目１に記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体または賦形剤とともに含む医薬組成物。
（項目２３）
さらに、第２の化学療法剤を含む、項目２２に記載の医薬組成物。
（項目２４）
前記第２の化学療法剤が、タモキシフェン、ラロキシフェン、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾール、シスプラチン、カルボプラチン、パクリタキセル、シクロホスファミド、ロバスタチン、ミノシン、ゲムシタビン、ａｒａＣ、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、ドセタキセル、ゴセレリン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、テニポシド、エトポシド、エポシロン、ナベルビン、カンプトテシン、ダウノニビシン、ダクチノマイシン、ミトキサントロン、アムサクリン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン  イマタニブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブ、リンゴ酸スニチニブ、トラスツズマブ、リツキシマブ、セツキシマブ、およびベバシズマブからなる群より選択される、項目２３に記載の医薬組成物。
（項目２５）
処置を必要とする被験体に、治療有効量の項目１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容され得る担体とともに投与し、細胞増殖性障害を処置することを含む、細胞増殖性障害の処置方法。
（項目２６）
前記細胞増殖性障害が前癌性状態である、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記細胞増殖性障害が癌である、項目２５に記載の方法。
（項目２８）
前記癌が、腺癌、扁平上皮癌、肉腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、または白血病である、項目２５に記載の方法。
（項目２９）
前記癌が、肺癌、結腸癌、乳癌、膵臓癌、前立腺癌、急性白血病、慢性白血病、多発性黒色腫、卵巣癌、悪性神経膠腫、平滑筋肉腫、肝細胞癌、または頭頸部癌である、項目２５に記載の方法。
（項目３０）
前記式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物が、第２の化学療法剤とともに投与される、項目２５に記載の方法。
（項目３１）
前記第２の化学療法剤が、タモキシフェン、ラロキシフェン、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾール、シスプラチン、カルボプラチン、パクリタキセル、シクロホスファミド、ロバスタチン、ミノシン、ゲムシタビン、ａｒａＣ、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、ドセタキセル、ゴセレリン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、テニポシド、エトポシド、エポシロン、ナベルビン、カンプトテシン、ダウノニビシン、ダクチノマイシン、ミトキサントロン、アムサクリン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン  イマタニブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブ、リンゴ酸スニチニブ、トラスツズマブ、リツキシマブ、セツキシマブ、およびベバシズマブからなる群より選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記癌の処置が、腫瘍サイズの縮小、腫瘍増殖の遅延、患者の生存における改善、または患者の生活の質の改善を含む、項目２５に記載の方法。
（項目３３）
前記癌が原発性癌または転移性癌である、項目２５に記載の方法。
（項目３４）
処置を必要とする被験体に、治療有効量の項目１に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容され得る担体とともに投与し、中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置することを含む、中枢神経系障害の処置方法。
（項目３５）
前記中枢神経系障害が、レット症候群、精神遅滞関連ルービンスタイン−テービ症候群、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）、運動ニューロン疾患、ハンティングトン病、パーキンソン病（ＰＤ）、およびアルツハイマー病からなる群より選択される、項目３４に記載の方法。