【手続補正書】
【提出日】平成26年5月21日(2014.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2013528190.tif 000001
の化合物の結晶形。
【請求項２】
5.4, 11.2, 11.3, 11.9, 12.9, 15.5, 16.3, 17.8, 19.1, 20.0, 20.6, 20.7, 21.2, 22.8, 23.0, 23.4, 23.6, 23.9, 24.7, 25.4, 25.8, 27.8及び28.2 ° 2θ (± 0.1 °2θ)に１又は複数のピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターンにより特徴づけられ、当該XRPDがCuKα1線を用いて行われる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項３】
12.9, 19.1及び20.7 ° 2θ (± 0.1 °2θ)にピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターンにより特徴づけられ、当該XRPDがCuKα1線を用いて行われる、請求項２に記載の結晶形。
【請求項４】
11.2, 12.9, 15.5, 17.8, 19.1, 20.0及び 20.7 ° 2θ (± 0.1 °2θ)にピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターンにより特徴づけられ、当該XRPDがCuKα1線を用いて行われる、請求項２に記載の結晶形。
【請求項５】
11.2, 12.9, 15.5, 17.8, 19.1, 20.0, 20.6, 20.7, 21.2, 及び22.8 ° 2θ (± 0.1 °2θ)にピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターンにより特徴づけられ、当該XRPDがCuKα1線を用いて行われる、請求項２に記載の結晶形。
【請求項６】
5.4, 11.2, 11.9, 12.9, 15.5, 16.3, 17.8, 及び19.1 ° 2θ (± 0.1 °2θ)にピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターンにより特徴づけられ、当該XRPDがCuKα1線を用いて行われる、請求項２に記載の結晶形。
【請求項７】
11.2, 及び12.9 ° 2θ (± 0.1 °2θ)にピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターンにより特徴づけられ、当該XRPDがCuKα1線を用いて行われる、請求項２に記載の結晶形。
【請求項８】
図２のピークと実質的に一致するXRPDピークにより特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項９】
約353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 及び 3063 cm-1に１又は複数のピークがあるラマンスペクトルにより特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１０】
約353, 688, 及び 825 cm-1にピークがあるラマンスペクトルにより特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１１】
図４のピークと実質的に一致するラマンピークにより特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１２】
5.4, 11.2, 11.3, 11.9, 12.9, 15.5, 16.3, 17.8, 19.1, 20.0, 20.6, 20.7, 21.2, 22.8, 23.0, 23.4, 23.6, 23.9, 24.7, 25.4, 25.8, 27.8 及び 28.2° 2θ (± 0.1 °2θ)に１又は複数のピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターン、ここで、当該XRPDはCuKα1線を用いて行われる；並びに
353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 及び 3063 cm-1に１又は複数のピークがあるラマンスペクトル、により特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１３】
11.2, 12.9, 15.5, 17.8, 19.1, 20.0, 20.6, 20.7, 21.2 and 22.8 及び 28.2° 2θ (± 0.1 °2θ)に１又は複数のピークがあるＸ線粉末回折（XRPD）パターン、ここで、当該XRPDはCuKα1線を用いて行われる；並びに
353, 688, 及び825 cm-1に１又は複数のピークがあるラマンスペクトル、により特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１４】
約136℃のDSC吸熱により特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１５】
図７と実質的に一致する単位格子データにより特徴づけられる、請求項１に記載の結晶形。
【請求項１６】
医薬として許容される賦形剤及び化合物（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールの結晶形を含んで成る医薬組成物。
【請求項１７】
同位体標識されている、請求項１に記載の化合物の結晶形。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物の結晶形の生成方法であって、以下の工程：
（ａ）（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオール ビス（Ｌ−プロリン）錯体と適当な溶媒とを撹拌しながら混ぜ合わせて溶液を形成し；
（ｂ）沈殿溶媒を前記溶液に添加して混合物を提供し；そして
（ｃ）前記混合物から前記結晶形を単離すること、
を含んで成る、方法。
【請求項１９】
工程（ａ）の溶媒がメタノール及びエタノールから成る群から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
工程（ａ）の溶媒がメタノールである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記沈殿溶媒が水である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２２】
工程（ａ）の溶媒がメタノールであり、且つ前記沈殿溶媒が水である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
工程（ｂ）の前記混合物中のメタノール：水の比率が体積当たり約１：１〜約１：９である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
工程（ｂ）の前記混合物中のメタノール：水の比率が体積当たり約１：５である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
工程（ｂ）の前記混合物中の錯体：溶媒及び沈殿溶媒の比率が約１：１０〜約１：２５（ｗ／ｖ）である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
工程（ｂ）の前記混合物が塩基を更に含んで成る、請求項１８に記載の方法。
【請求項２７】
工程（ｂ）の前記混合物が塩を更に含んで成る、請求項１８に記載の方法。
【請求項２８】
工程（ｂ）の前記混合物が請求項１に記載の化合物の種晶を更に含んで成る、請求項１８に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物の結晶形の生成方法であって、以下の工程：
（ａ）（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールと適当な溶媒とを撹拌しながら混ぜ合わせて溶液を形成し；そして
（ｂ）前記溶液から前記結晶形を単離すること、
を含んで成る、方法。
【請求項３０】
以下の工程：
（ａ）無定形（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールと適当な溶媒とを撹拌しながら混ぜ合わせて溶液を形成し；そして
（ｂ）沈殿溶媒を前記溶液に添加して混合物を提供し；そして
（ｃ）前記混合物から前記結晶形を単離すること、
を含んで成る、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
沈殿溶媒を前記溶液に添加することを更に含んで成る、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
工程（ａ）の溶媒がメタノール及びエタノールから成る群から選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
工程（ａ）の溶媒がメタノールである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
前記沈殿溶媒が水である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
工程（ａ）の溶媒がメタノールであり、且つ前記沈殿溶媒が水である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
工程（ｂ）の前記混合物中のメタノール：水の比率が体積当たり約１：１〜約１：９である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
工程（ｂ）の前記混合物中のメタノール：水の比率が体積当たり約１：５である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３８】
工程（ｂ）の前記混合物中の錯体：溶媒及び沈殿溶媒の比率が約１：１〜約１：９である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３９】
工程（ｂ）の前記混合物が請求項１に記載の化合物の種晶を更に含んで成る、請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
前記（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールが無定形（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールである、請求項３１に記載の方法。
【請求項４１】
（ａ２）（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオール ビス（Ｌ−プロリン）錯体と適当な溶媒混合物とを撹拌しながら混ぜ合わせて溶液を形成し；そして
（ａ３）工程（ａ２）の前記溶液から無定形（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールを単離すること、
により、無定形（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールが（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−（２−シクロプロポキシエトキシ）ベンジル）フェニル）−６−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオール ビス（Ｌ−プロリン）から調製される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
工程（ａ２）の前記溶媒混合物が有機溶媒と水性溶媒を含んで成る、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
工程（ａ２）の前記溶媒混合物が酢酸エチルと水を含んで成る、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
SGLT2を阻害することにより影響を受ける疾患又は症状を治療するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の結晶形を含んで成り、前記疾患又は症状が、１型糖尿病、２型糖尿病、高血糖症、糖尿病性合併症、インスリン耐性、メタボリック・シンドローム、高インスリン血症、高血圧、高尿酸血症、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心疾患、アテローム性動脈硬化症、及び癌、から成る群から選択される、組成物。
【請求項４５】
SGLT2を阻害することにより影響を受ける疾患又は症状を治療するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の結晶形を含んで成る、組成物。