【手続補正書】
【提出日】平成24年6月12日(2012.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化６６】
2011525186.tif 000001
（式中、
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ９アルキレン、Ｃ２〜Ｃ９アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ９アルキニレンであり、
Ｙは、ＳまたはＯであり、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮまたはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ＣＯ２Ｈ、ＯＲ８、ＣＯＯＲ８またはＮＨＲ８から独立して選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで、該アルキル、該アルケニルならびに該シクロアルキル基、該フェニル基および該ベンジル基の環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノもしくはジアルキルアミノまたはハロゲンから独立して選択される１個または複数の基で場合によって置換されており、あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個から３個の追加の環ヘテロ原子を場合によって含み、環原子の残りが炭素原子である、飽和、部分的不飽和または不飽和の３員から１２員の単環式または二環式の複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＮＯ２であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、ここで、該アルキル、該アルケニルおよび該シクロアルキルの環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノもしくはジアルキルアミノまたはハロゲンから独立して選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項２】
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ９アルキレン、Ｃ２〜Ｃ９アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ９アルキニレンであり、
Ｙが、ＳまたはＯであり、
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮまたはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮまたはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニルもしくはベンジルであり、または
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される１個から３個の追加の環ヘテロ原子を場合によって含み、環原子の残りが炭素原子である、飽和、部分的不飽和もしくは不飽和の３員から１２員の単環式もしくは二環式の複素環を形成し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＮＯ２である、
請求項１に記載の式Ｉを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項３】
式ＩＩ
【化６７】
2011525186.tif 000002
を有する、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項４】
式ＩＩＩ
【化６８】
2011525186.tif 000003
を有する、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項５】
式ＩＶ
【化６９】
2011525186.tif 000004
を有する、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項６】
Ｒ３がハロゲンまたは水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＳである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＹがＯである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から３個の追加の環ヘテロ原子を場合によって含み、環原子の残りが炭素原子である飽和単環式複素環を形成する、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン、ホモピペリジン、アジリジンまたはアゼチジンを形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘがメチルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘがメチルであり、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してメチルである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＹがＳであり、
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘがメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹがＯであり、
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘがメチルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
２−ジメチルアミノメチル−９−メトキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−［（ジメチルアミノ）メチル］チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；または
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−８−メトキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的塩もしくは両性イオン形態。
【請求項２２】
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項２３】
非晶質２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項２４】
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン水和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン一水和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
約１３９℃で吸熱を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン一水和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン無水物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
約２１０℃および２７０℃で吸熱を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン無水物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
１０．４、１０．６、１４．５、２１．３、２６．８および３２．１から選択される、ＣｕＫα放射線を使用して測定される少なくとも３つの特有な２θ値を含有するＸ線粉末回折を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶無水形態を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
８．３、８．６、１１．７、１８．４、１８．９、１９．４、２５．７および２８．７から選択される、ＣｕＫα放射線を使用して測定される少なくとも３つの特有な２θ値を含有するＸ線粉末回折を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶一水和物形態を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−７−フルオロ−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項３２】
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−７−フルオロチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−９−フルオロチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；または
２−［（ジメチルアミノ）メチル］フロ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項３３】
９−ヒドロキシ−２−（モルホリン−４−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−（ピペリジン−１−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−（１，３−チアゾリジン−３−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−｛［（１−メチルエチル）アミノ］メチル｝チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−（ピロリジン−１−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−［（４−ブロモピペリジン−１−イル）メチル］−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−［（ジベンジルアミノ）メチル］−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４）である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
【請求項３４】
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの両性イオンを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
約５μｍから１０μｍおよびさらに特に約７μｍの平均粒径を持つ２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶無水形態を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
約５μｍから１０μｍおよびさらに特に約６μｍの平均長さを持つ斜方晶集塊を特徴とする２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶無水形態を含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の医薬有効量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３８】
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項３９】
被験体におけるニューロン細胞死を阻害するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項４０】
被験体における虚血および再灌流による損傷を治療するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物。
【請求項４１】
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する変性疾患を治療するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物。
【請求項４２】
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する炎症を治療するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物。
【請求項４３】
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する癌を治療するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物。
【請求項４４】
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害、ニューロン細胞死の阻害、虚血および再灌流による損傷の治療、ポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する変性疾患の治療、ポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する炎症の治療、またはポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する癌の治療に使用するための組成物であって、請求項１から３６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
また他の実施形態において、本発明は、虚血および／または再灌流による組織損傷を有する患者を治療するための方法；例えば、脳卒中、大脳または脊髄の外傷（例えば、脊髄損傷）、てんかん発症、心停止および／または遷延性低血圧、呼吸停止、一酸化炭素もしくはシアン化物中毒、溺死または水頭症の状況から起こる状態による大脳損傷を含めて、虚血および／または再灌流による組織損傷に関連する疾患を治療するための方法；例えば、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、黄斑変性症および網膜虚血を含めて、中枢神経系の変性疾患を治療するための方法；例えば、筋ジストロフィーを含めて、筋肉の変性疾患を治療するための方法；例えば、骨粗鬆症を含めて、骨の変性疾患を治療するための方法；例えば、アテローム性動脈硬化症、糖尿病、および老化中に見られる免疫系の疾患を含めて、血管系の変性疾患を治療するための方法；例えば、多発性硬化症および他の脱髄疾患、ギランバレー症候群、三叉神経および／または他の脳神経の神経痛、末梢神経障害および他の慢性疼痛、骨関節炎、例えばクローン病、潰瘍性大腸炎および大腸炎の他の形態を含めた腸の炎症性疾患を含めて、炎症性疾患を治療するための方法；例えば、白血病、原発性またはＡＩＤＳに関連する肉腫、乳癌、難治性固形腫瘍、リンパ系腫瘍、脳腫瘍およびｐ５３欠損腫瘍を含めて、癌の様々な形態の治療のための方法を対象とする。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ
【化６６】
2011525186.tif 000005
（式中、
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ９アルキレン、Ｃ２〜Ｃ９アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ９アルキニレンであり、
Ｙは、ＳまたはＯであり、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮまたはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ＣＯ２Ｈ、ＯＲ８、ＣＯＯＲ８またはＮＨＲ８から独立して選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり、ここで、該アルキル、該アルケニルならびに該シクロアルキル基、該フェニル基および該ベンジル基の環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノもしくはジアルキルアミノまたはハロゲンから独立して選択される１個または複数の基で場合によって置換されており、あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１個から３個の追加の環ヘテロ原子を場合によって含み、環原子の残りが炭素原子である、飽和、部分的不飽和または不飽和の３員から１２員の単環式または二環式の複素環を形成し、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＮＯ２であり、
Ｒ８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、ここで、該アルキル、該アルケニルおよび該シクロアルキルの環は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６モノもしくはジアルキルアミノまたはハロゲンから独立して選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目２）
Ｘが、Ｃ１〜Ｃ９アルキレン、Ｃ２〜Ｃ９アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ９アルキニレンであり、
Ｙが、ＳまたはＯであり、
Ｒ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮまたはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルであり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮまたはＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキルであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニルもしくはベンジルであり、または
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される１個から３個の追加の環ヘテロ原子を場合によって含み、環原子の残りが炭素原子である、飽和、部分的不飽和もしくは不飽和の３員から１２員の単環式もしくは二環式の複素環を形成し、
Ｒ７が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシまたはＮＯ２である、
項目１に記載の式Ｉを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目３）
式ＩＩ
【化６７】
2011525186.tif 000006
を有する、項目１または項目２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目４）
式ＩＩＩ
【化６８】
2011525186.tif 000007
を有する、項目１または項目２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目５）
式ＩＶ
【化６９】
2011525186.tif 000008
を有する、項目１または項目２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目６）
Ｒ３がハロゲンまたは水素である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が水素である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
ＹがＳである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
ＹがＯである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５およびＲ６が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から３個の追加の環ヘテロ原子を場合によって含み、環原子の残りが炭素原子である飽和単環式複素環を形成する、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン、ホモピペリジン、アジリジンまたはアゼチジンを形成する、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｘがメチルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｘがメチルであり、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してメチルである、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
ＹがＳであり、
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、
項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘがメチルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
ＹがＯであり、
ＸがＣ１〜Ｃ３アルキレンであり、
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、
項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｘがメチルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
２−ジメチルアミノメチル−９−メトキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−［（ジメチルアミノ）メチル］チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；または
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−８−メトキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的塩もしくは両性イオン形態。
（項目２２）
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目２３）
非晶質２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目２４）
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン水和物である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン一水和物である、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
約１３９℃で吸熱を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン一水和物である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン無水物である、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
約２１０℃および２７０℃で吸熱を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン無水物である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
１０．４、１０．６、１４．５、２１．３、２６．８および３２．１から選択される、ＣｕＫα放射線を使用して測定される少なくとも３つの特有な２θ値を含有するＸ線粉末回折を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶無水形態を含む、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
８．３、８．６、１１．７、１８．４、１８．９、１９．４、２５．７および２８．７から選択される、ＣｕＫα放射線を使用して測定される少なくとも３つの特有な２θ値を含有するＸ線粉末回折を有する２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶一水和物形態を含む、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−７−フルオロ−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目３２）
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−７−フルオロチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−９−フルオロチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；または
２−［（ジメチルアミノ）メチル］フロ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩である、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目３３）
９−ヒドロキシ−２−（モルホリン−４−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−（ピペリジン−１−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−（１，３−チアゾリジン−３−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−｛［（１−メチルエチル）アミノ］メチル｝チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
９−ヒドロキシ−２−（ピロリジン−１−イルメチル）チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−［（４−ブロモピペリジン−１−イル）メチル］−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−［（ジベンジルアミノ）メチル］−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン；
２−｛［ベンジル（メチル）アミノ］メチル｝−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４）である、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは両性イオン形態。
（項目３４）
２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの両性イオンを含む、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
約５μｍから１０μｍおよびさらに特に約７μｍの平均粒径を持つ２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶無水形態を含む、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
約５μｍから１０μｍおよびさらに特に約６μｍの平均長さを持つ斜方晶集塊を特徴とする２−ジメチルアミノメチル−９−ヒドロキシチエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オンの結晶無水形態を含む、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の医薬有効量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目３８）
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害する方法であって、該被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害するため、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の有効量を該被験体に投与することを含む方法。
（項目３９）
被験体におけるニューロン細胞死を阻害する方法であって、該被験体におけるニューロン細胞死を阻害するため、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の有効量を該被験体に投与することを含む方法。
（項目４０）
被験体における虚血および再灌流による損傷を治療する方法であって、該被験体における虚血および再灌流による損傷を治療するため、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を該被験体に投与することを含む方法。
（項目４１）
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する変性疾患を治療する方法であって、前記被験体における変性疾患を治療するため、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目４２）
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する炎症を治療する方法であって、該被験体における炎症を治療するため、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を該被験体に投与することを含む方法。
（項目４３）
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する癌を治療する方法であって、該被験体における癌を治療するため、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を該被験体に投与することを含む方法。
（項目４４）
被験体におけるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害、ニューロン細胞死の阻害、虚血および再灌流による損傷の治療、ポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する変性疾患の治療、ポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する炎症の治療、またはポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する癌の治療に使用するための、項目１から３６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
（項目４５）
被験体における虚血および再灌流による損傷の治療、ポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する変性疾患の治療、ポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する炎症の治療、またはポリ（ＡＤＰ−リボース）活性に関連する癌の治療における、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。