【手続補正書】
【提出日】平成24年5月16日(2012.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
2011520915.tif 000001
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩：
式中、
Ｒ2は、水素であり、
Ｒ4は、それぞれ置換または非置換の水素、（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ5は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ6は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ6は、Ｌ1−Ｒ22であり、
あるいは、Ｒ5、およびＲ6が一緒になって、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールを形成し、
Ｒ7は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ7は、Ｌ1−Ｒ22であり、
Ｌは、（ＣＲ24Ｒ25）s−からなる群から選択され、
Ｌ1は、（ＣＲ24Ｒ25）s−、−ＮＲ26−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、およびそれらの組み合わせからなる群から選択され、
各ｓは、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
ｐは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、および９からなる群から選択され、
ｑは、３、４、および５からなる群から選択され、
それぞれのＸは、独立して、ＣＲ14Ｒ15、ＣＯ、ＣＳ、ＮＲ16、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ2からなる群から選択され、
Ｒ13は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ13が一緒になって、置換または非置換の環を形成し、
Ｒ14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、カルボキサミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、オキサ（Ｃ1-5）アルキル、オキソ（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ14は、Ｌ1−Ｒ22であり、
Ｒ15は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、カルボキサミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、オキサ（Ｃ1-5）アルキル、オキソ（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるが、但し、Ｒ15は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず、
Ｒ16は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるが、但し、Ｒ16は、それが結合する原子が二重結合の一部を形成する場合は存在せず、
あるいは、任意の２つのＲ14、Ｒ15、およびＲ16が一緒になって、置換または非置換の環を形成し、
Ｒ22は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ22は、ＮＲ27Ｒ28であり、
Ｒ24およびＲ25は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ26は、それぞれ置換または非置換の水素、シアノ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ27およびＲ28は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ27およびＲ28が一緒になって、置換または非置換の環を形成するが、
但し、Ｒ5およびＲ6が、それらが結合する環と一緒になって、非置換のインダゾール−１−イルを形成する場合、Ａは、５−（３−アセトアミドシクロブチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イルではない。
【請求項２】
2011520915.tif 000002
から成る、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
ｎ′は、０、１、２、および３からなる群から選択され、
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ3-12）シクロアルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ8はＬ1−Ｒ22であるか、あるいはＲ8およびＲ7、または２つのＲ8が一緒になって、置換または非置換の環を形成する。
【請求項３】
2011520915.tif 000003
から成る、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
ｎは、０、１、２、３、および４からなる群から選択され、
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ3-12）シクロアルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ8はＬ1−Ｒ22であるか、あるいはＲ8およびＲ7、または２つのＲ8が一緒になって、置換または非置換の環を形成する。
【請求項４】
2011520915.tif 000004
から成る、請求項１に記載の化合物であって、
式中、
ｎ′は、０、１、２、および３からなる群から選択され、
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、（Ｃ3-12）シクロアルキルスルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ8はＬ1−Ｒ22であるか、あるいはＲ8およびＲ7、または２つのＲ8が一緒になって、置換または非置換の環を形成する。
【請求項５】
Ａが、
2011520915.tif 000005
から構成される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、下記式から構成される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物：
2011520915.tif 000006
式中、ｔは、０、１、および２からなる群から選択される。
【請求項７】
Ａが、下記式から構成される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物：
2011520915.tif 000007
式中、ｔは、０、１、および２からなる群から選択される。
【請求項８】
ＬはＣＨ2−である、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4は水素である、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキルからなる群から選択される、請求項１および５〜９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ6は、水素、ハロ、置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキル、置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキルスルホニル、および置換または非置換の（Ｃ1-6）シクロアルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１および５〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、Ｌ1−Ｒ22である、請求項１および５〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が、Ｌ1−Ｒ22である、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ8は、水素、ハロ、置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキル、置換または非置換のスルホニル（Ｃ1-3）アルキル、置換または非置換の（Ｃ1-3）アルキルスルホニル、および置換または非置換の（Ｃ3-12）シクロアルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項２〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ8は、それぞれ置換または非置換のスルホニルメチル、メチルスルホニル、シクロプロピルスルホニル、およびシクロペンチルスルホニルからなる群から選択される、請求項２〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ8は、Ｌ1−Ｒ22である、請求項２〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ8は、ＳＯ2−Ｒ22であり、Ｒ22は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ1-10）アルコキシ、（Ｃ4-12）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ1-10）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-10）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-10）アルキル、スルホニル（Ｃ1-10）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-10）アルキル、アザ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ1-10）オキサアルキル、（Ｃ1-10）オキソアルキル、イミノ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-10）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ1-10）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、（Ｃ4-12）アリール、ヘテロ（Ｃ1-10）アリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ22は、ＮＲ27Ｒ28であり、Ｒ27およびＲ28は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、（Ｃ1-10）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ1-10）アルキル、ハロ（Ｃ1-10）アルキル、カルボニル（Ｃ1-3）アルキル、チオカルボニル（Ｃ1-3）アルキル、スルホニル（Ｃ1-3）アルキル、スルフィニル（Ｃ1-3）アルキル、アミノ（Ｃ1-10）アルキル、イミノ（Ｃ1-3）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル（Ｃ1-5）アルキル、アリール（Ｃ1-10）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、ヘテロ（Ｃ8-12）ビシクロアリール（Ｃ1-5）アルキル、（Ｃ3-12）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）シクロアルキル、（Ｃ9-12）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ3-12）ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ9-12）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ4-12）ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいはＲ27およびＲ28が一緒になって、置換または非置換の環を形成する、請求項２〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ8は、置換または非置換のシクロプロピルスルホニルである、請求項４〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ22は、置換または非置換の（Ｃ1-5）アルキル、置換または非置換の（Ｃ3-6）シクロアルキル、置換または非置換の（Ｃ4-8）アリール、および置換または非置換のヘテロ（Ｃ1-6）アリールからなる群から選択される、請求項１〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ22は、シクロプロピルである、請求項１〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ22は、ＮＲ27Ｒ28である、請求項１〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ1は、−ＳＯ2−である、請求項１〜２２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物は、医薬上許容される塩の形態である、請求項１〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
下記群から選択される請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
1）  2-(3-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
2）  (S)-2-(3-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-Ｎ-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
3）  (R)-2-(3-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-Ｎ-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
4）  Ｎ-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
5）  Ｎ-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
8）  4-クロロ-1-(1-(5-クロロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-Ｎ-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
9）  Ｎ-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロパンスルホンアミド)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
10）  Ｎ-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(5-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
12）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-(ジフルオロメトキシ)-1H-インダゾール-1-イル)-Ｎ-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
13）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-Ｎ-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
14）  6-(2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド
15）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-Ｎ-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
16）  2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ［3，4-ｂ］ピリジン-1-イル)-Ｎ-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
19）  2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-Ｎ-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
20）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-Ｎ-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
21）  4-(シクロプロピルスルホニル)-1-(1-(5-フルオロチアゾール-2-イルアミノ)-1-オキソ-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-インダゾール-6-カルボン酸
22）  2-(5-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
23）  2-(7-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
24）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
25）  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
26）  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
27）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
28）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
29）  2-(4-(4-クロロフェニルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
30）  2-(4-(4-クロロフェニルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-メトキシチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
31）  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
32）  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
37）  2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
40）  (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
41）  N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-2-(4-(メチルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
42）  (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
43）  (R)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
44）  (S)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
45）  N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
46）  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
47）  (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(5-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
48）  (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(5-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
49)  2-(4-(tert-ブチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
52)  (R)-2-(4-(tert-ブチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
53)  (S)-2-(4-(tert-ブチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
58)  (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロペンチルスルホニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
59)  N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
60)  N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(6-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
63)  (R)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
64)  (S)-N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
65)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
66)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
67)  N-(5-クロロチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
68)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
69)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
72)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
76)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-ヒドロキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
77)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-ヒドロキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
80)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
81)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
82)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
83)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
84)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
85)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
86)  N-(3-シアノピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
87)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-(ジフルオロメトキシ)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
88)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
89)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
90)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
91)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
92)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
93)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
94)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
95)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
96)  2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
97)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
98)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
99)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
100)  2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
101)  2-(6-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
102)  2-(6-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
103)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
104)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
105)  (S)-2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
106)  (R)-2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
107)  (S)-6-(2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド
108)  (R)-6-(2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド
109)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
110)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
111)  (R)-2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
112)  (S)-2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
115)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
116)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(6-メチルピリダジン-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
117)  6-(2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド)ニコチンアミド
118)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
119)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
120)  2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
121)  2-(6-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
122)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メチル-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
123)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
124)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピリミジン-4-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
125)  N-(5-シアノチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
126)  N-(5-シアノピリミジン-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
127)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
128)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
129)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-メトキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
130)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-ヒドロキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
132)  (R)-2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
133)  (S)-2-(6-シアノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
134)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
135)  N-(5-シアノピリジン-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
136)  (S)-N-(5-シアノチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
137)  (R)-N-(5-シアノチアゾール-2-イル)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
138)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
139)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
141)  (S)-2-(6-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
142)  2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
143)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-6-(ジフルオロメトキシ)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
144)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-ヒドロキシ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
145)  (R)-2-(6-クロロ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
146)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
147)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(6-フルオロピリジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
149)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
150)  2-(5-ブロモ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-インダゾール-1-イル)-N-(5-フルオロチアゾール-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
151)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
152)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
154)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
155)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
157)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メチル-1H-インダゾール-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
158)  2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-メチル-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
159)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
160)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
161)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
162)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
163)  (R)-2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
164)  (S)-2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
165)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
166)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-5-フルオロ-1H-インダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
170)  2-(6-アミノ-4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド
171)  (S)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド、及び
172)  (R)-2-(4-(シクロプロピルスルホニル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-1-イル)-N-(ピラジン-2-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンアミド。
【請求項２６】
有効成分として請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物と、１つ以上の医薬上許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２７】
医薬として使用するための、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
グルコキナーゼを活性化するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
高血糖を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
糖尿病を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
脂質異常症を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
肥満を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
インスリン抵抗性を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
メタボリックシンドロームＸを処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３５】
耐糖能障害を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
多嚢胞性卵巣症候群を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
心血管疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４９３】
４−（シクロプロピルスルホニル）−１−（１−（５−フルオロチアゾール−２−イルアミノ）−１−オキソ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）プロパン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸２１（０．１ｇ、０．１９ミリモル）、ジフェニルホスホルアジデート（０．０５ｇ、０．１９ミリモル）、トリエチルアミン（０．０３ｇ、０．３ミリモル）、およびｔＢｕＯＨ（０．０１６ｇ、０．２１ミリモル）をトルエン（１０ｍＬ）中に混合し、２時間還流させた。溶媒を除去し、残渣をＴＦＡ／ＤＣＭ（１／１）で１５分間処理した。この混合物を減圧下で濃縮し、分取ＨＰＬＣ（Ｗａｔｅｒｓ  Ｓｙｓｔｅｍ：カラムはＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘのＣ１８、５μ、１５０×５０ｍｍ、移動相ＡはＨ2Ｏ中０．０５％ＴＦＡ、移動相Ｂはアセトニトリル中０．０３５％ＴＦＡ）を用いて精製して、赤褐色の固体として化合物１４２を得た（５０ｍｇ）。［Ｍ＋Ｈ］Ｃ21Ｈ25ＦＮ5Ｏ4Ｓ2に対する計算値４９４．１；実測値４９４．４。
化合物２２：２−（５−クロロ−４−（シクロプロピルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）−Ｎ−（５−フルオロチアゾール−２−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）プロパンアミド
化合物２３：２−（７−クロロ−４−（シクロプロピルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−１−イル）−Ｎ−（５−フルオロチアゾール−２−イル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）プロパンアミド
2011520915.tif 000008