【手続補正書】
【提出日】平成24年7月6日(2012.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）の構造を有する化合物
【化５６】
2011527675.tif 000001
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；そして
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体を、約４０％〜約６０％（ｖ／ｖ）のポリエチレングリコール３００、約５％〜約１５％のポリソルベート８０、又はこれらの組み合わせを含有するバッファー中に含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記バッファーがリン酸緩衝生理食塩水である、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ｐＨが約７．４である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記式（Ａ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記バッファーが、ｐＨ７．４のリン酸緩衝生理食塩水であり、前記式（Ａ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
各Ｒが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；及びＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル（各々が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換される）からなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化５７】
2011527675.tif 000002
〔式中、ＡＲ１は任意で置換された部分である〕
を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
ＡＲ１がフェニル又はナフチルである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
ＡＲ１がフェニルであり、前記化合物が以下の構造：
【化５８】
2011527675.tif 000003
〔式中、各Ｒは、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；及びＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル（各々が、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換される）からなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化５９】
2011527675.tif 000004
〔式中、Ｃｙはヘテロ環状部分である〕
を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記化合物が以下の構造：
【化６０】
2011527675.tif 000005
〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＮ（ＲＮは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である）であり；そして、
各Ｒは、水素、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；及びＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル（各々が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換される）からなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記化合物が以下の構造：
【化６１】
2011527675.tif 000006
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記化合物が以下の構造：
【化６２】
2011527675.tif 000007
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
前記化合物が以下の構造：
【化６３】
2011527675.tif 000008
〔式中、ＲＮが、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である〕
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１７】
ＲＮが水素である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、（Ｅ）−３（５）−［２−（２，３−メチレンジオキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２，３−メチレンジオキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−フリル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−フリル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−チエニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−チエニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（５−ニトロフラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（５−ニトロフラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−２−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−インドール、（Ｚ）−２−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−インドール、（Ｅ）−４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、（Ｚ）−４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、（Ｅ）−３−（４−メトキシスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（４−メトキシスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２，６−ジクロロスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２，６−ジクロロスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（ナフタレン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（ナフタレン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（フラン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール又は（Ｚ）−３−（２−（フラン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾールである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１９】
式（Ｂ）の構造を有する化合物
【化６４】
2011527675.tif 000009
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして、
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルを、約４０％〜約６０％（ｖ／ｖ）のポリエチレングリコール３００、約５％〜約１５％のポリソルベート８０、又はこれらの組み合わせを含有するバッファー中に含む、組成物。
【請求項２０】
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
前記バッファーがリン酸緩衝生理食塩水である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２３】
ｐＨが約７．４である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記式（Ｂ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２５】
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記バッファーが、ｐＨ７．４のリン酸緩衝生理食塩水であり、前記式（Ｂ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２６】
ＡＬ２がアルキル又はシクロアルキル部分である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｒ１が、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環であり；ここで、ｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ３が、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリールである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２９】
前記化合物が以下の構造：
【化６５】
2011527675.tif 000010
〔式中、Ｒ１が、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
ＣＨＣＨＡｒは、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリールであり；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
を有するか、そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒ１が、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環であり；ここで、ｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されるＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）アリール又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２及び該アリール部分が、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３２】
ＡＬ２がアルキル又はシクロアルキル部分である、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
前記化合物が以下の構造：
【化６６】
2011527675.tif 000011
〔式中、ＡＲが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロ環；カルボキシエステル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；−ＮＲｆＲｇ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で縮合した３〜１２員環の単環又は二環の芳香族又は脂環式環であり；そして
Ｒ３は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、
ここで、Ｒａが、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｅは、水素又はＣ１〜６アルキルであり；そして
Ｒｆ及びＲｇは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択される〕
を有するか、そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記化合物が、３（５）−［２−（フェニル）ビニル］−１−（４−クロロベンゾイル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−フラン−２−イル（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２，６−ジクロロスチリル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（チオフェン−２−イル）メタノン、（Ｅ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン、（Ｅ）−シクロプロピル（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（６−モルホリノピリジン−３−イル）（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（フェニル）メタノン、（Ｅ）−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−３−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−メチル  ４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾエート、（Ｅ）−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−フェニル（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−３−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）安息香酸、（Ｅ）−シクロヘキシル（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−１−（４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）エタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メタノン、（Ｅ）−２−シクロペンチル−１−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン、（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（３���（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン、（Ｅ）−（６−クロロピリジン−３−イル）（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−３−（３−（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−３−（３−（２−（フラン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−３−（３−（２−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−３−（３−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリルである、請求項１９に記載の組成物。
【請求項３５】
式（Ａ）の構造を有する化合物：
【化６７】
2011527675.tif 000012
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；そして
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体を約１０〜２０％（ｗ／ｗ）含み、
約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のＧＥＬＵＣＩＲＥ（登録商標）４４／１４、約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のビタミンＥ  ＴＰＳ、０〜約６０％のポリエチレングリコール４００、０〜約４０％のＬｕｂｒｉｚｏｌ、０〜約１５％（ｗ／ｗ）のＣｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＲＨ  ４０、約１％（ｗ／ｗ）のＢＨＴをさらに含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
【請求項３６】
式（Ａ）の構造を有する化合物：
【化６８】
2011527675.tif 000013
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；そして
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体と、
マンニトールとを、任意で、ラクトビオン酸、グルコン酸、メタンスルホン酸、もしくはそれらの任意の組み合わせと組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
【請求項３７】
式（Ａ）の構造を有する化合物：
【化６９】
2011527675.tif 000014
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；そして
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体と、
オレイン酸とを、結晶性セルロース、アルファ化デンプンもしくはそれらの任意の組み合わせと組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
【請求項３８】
式（Ｂ）の構造を有する化合物：
【化７０】
2011527675.tif 000015
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルを約１０〜２０％（ｗ／ｗ）含み、
約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のＧＥＬＵＣＩＲＥ（登録商標）４４／１４、約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のビタミンＥ  ＴＰＳ、０〜約６０％のポリエチレングリコール４００、０〜約４０％のＬｕｂｒｉｚｏｌ、０〜約１５％（ｗ／ｗ）のＣｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＲＨ  ４０、約１％（ｗ／ｗ）のＢＨＴをさらに含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
【請求項３９】
式（Ｂ）の構造を有する化合物：
【化７１】
2011527675.tif 000016
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルと、
マンニトールとを、任意で、ラクトビオン酸、グルコン酸、メタンスルホン酸、もしくはそれらの任意の組み合わせと組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
【請求項４０】
式（Ｂ）の構造を有する化合物：
【化７２】
2011527675.tif 000017
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルと、
オレイン酸とを、結晶性セルロース、アルファ化デンプンもしくはそれらの任意の組み合わせと組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
【請求項４１】
線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症；Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症；治癒を促進するための創傷の治療；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓閉塞に続発する線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に続発する腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させるための請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症、創傷の治療の促進；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓閉塞に続発する線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に続発する腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させるための請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、初期の損傷又は疾患の発症後の所定時間に最初に投与されることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項４３】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも３時間後である、請求項４２に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも２４時間後である、請求項４３に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも１週間後である、請求項４４に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
筋ジストロフィーを治療することが必要な被検体において、筋ジストロフィーを治療するための請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
筋萎縮性側索硬化症を治療することが必要な被検体において、筋萎縮性側索硬化症を治療するための請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症；Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症；治癒を促進するための創傷の治療；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓閉塞に続発する線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に続発する腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させるための組成物であって、請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む、組成物。
【請求項４９】
線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症、創傷の治療の促進；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓閉塞に続発する線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に続発する腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させるための組成物であって、該組成物は、請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含み、そして該組成物は、初期の損傷又は疾患の発症後の所定時間に最初に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項５０】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも３時間後である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも２４時間後である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも１週間後である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
筋ジストロフィーを治療することが必要な被検体において、筋ジストロフィーを治療するための組成物であって、有効量の請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む、組成物。
【請求項５４】
筋萎縮性側索硬化症を治療することが必要な被検体において、筋萎縮性側索硬化症を治療するための組成物であって、有効量の請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む、組成物。
【請求項５５】
線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症；Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症；治癒を促進するための創傷の治療；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓閉塞に続発する線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に続発する腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させるための医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物、又は請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む組成物の使用。
【請求項５６】
線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症、創傷の治療の促進；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓閉塞に続発する線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に続発する腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させるための医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物、又は請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む組成物の使用であって、該医薬は、初期の損傷又は疾患の発症後の所定時間に最初に与えられることを特徴とする、使用。
【請求項５７】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも３時間後である、請求項５６に記載の使用。
【請求項５８】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも２４時間後である、請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも１週間後である、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】
筋ジストロフィーを治療することが必要な被検体において、筋ジストロフィーを治療するための医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物、又は請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む組成物の使用。
【請求項６１】
筋萎縮性側索硬化症を治療することが必要な被検体において、筋萎縮性側索硬化症を治療するため医薬の製造における、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の薬学的組成物、又は請求項３５〜４０のいずれか一項に記載の固体投薬形態を含む組成物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
上に記載されるように、ＨＧＦ／ＳＦ活性を模倣又は調整可能な新規治療薬の開発の必要性が依然として存在する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ａ）の構造を有する化合物
【化５６】
2011527675.tif 000018
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；及び
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体を、約４０％〜約６０％（ｖ／ｖ）のポリエチレングリコール３００、約５％〜約１５％のポリソルベート８０、又はこれらの組み合わせを含有するバッファー中に含む、薬学的組成物。
（項目２）
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目３）
前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目４）
前記バッファーがリン酸緩衝生理食塩水である、項目１に記載の組成物。
（項目５）
ｐＨが約７．４である、項目１に記載の組成物。
（項目６）
前記式（Ａ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、項目１に記載の組成物。
（項目７）
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記バッファーが、ｐＨ７．４のリン酸緩衝生理食塩水であり、前記式（Ａ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、項目１に記載の組成物。
（項目８）
各Ｒが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；及びＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル（各々が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換される）からなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、項目１に記載の組成物。
（項目９）
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化５７】
2011527675.tif 000019
〔式中、ＡＲ１は任意で置換された部分である〕
を有する、項目１に記載の組成物。
（項目１０）
ＡＲ１がフェニル又はナフチルである、項目１０に記載の組成物。
（項目１１）
ＡＲ１がフェニルであり、前記化合物が以下の構造：
【化５８】
2011527675.tif 000020
〔式中、各Ｒは、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；及びＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル（各々が、独立してハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換される）からなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、項目１０に記載の組成物。
（項目１２）
ｍが１であり、前記化合物が以下の構造：
【化５９】
2011527675.tif 000021
〔式中、Ｃｙはヘテロ環状部分である〕
を有する、項目１に記載の組成物。
（項目１３）
前記化合物が以下の構造：
【化６０】
2011527675.tif 000022
〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲＮ（ＲＮは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である）であり；そして、
各Ｒは、水素、ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ；−ＮＲｂＲｃ；−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；及びＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキル（各々が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換される）からなる群から独立して選択され；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして、Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、項目１２に記載の組成物。
（項目１４）
前記化合物が以下の構造：
【化６１】
2011527675.tif 000023
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、項目１３に記載の組成物。
（項目１５）
前記化合物が以下の構造：
【化６２】
2011527675.tif 000024
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、項目１３に記載の組成物。
（項目１６）
前記化合物が以下の構造：
【化６３】
2011527675.tif 000025
〔式中、ＲＮが、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−（アルキル）アリール、−（アルキル）ヘテロアリール、アシル又は窒素保護基である〕
を有するか、その互変異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物もしくはエステルである、項目１３に記載の組成物。
（項目１７）
ＲＮが水素である、項目１６に記載の組成物。
（項目１８）
前記化合物が、（Ｅ）−３（５）−［２−（２，３−メチレンジオキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２，３−メチレンジオキシフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−トリフルオロメチルフェニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−フリル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−フリル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３（５）−［２−（２−チエニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３（５）−［２−（２−チエニル）ビニル］−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（５−ニトロフラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（５−ニトロフラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−２−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−インドール、（Ｚ）−２−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−インドール、（Ｅ）−４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、（Ｚ）−４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ビニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、（Ｅ）−３−（４−メトキシスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（４−メトキシスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２，６−ジクロロスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２，６−ジクロロスチリル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（ナフタレン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（ナフタレン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｚ）−３−（２−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−３−（２−（フラン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール又は（Ｚ）−３−（２−（フラン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾールである、項目１に記載の組成物。
（項目１９）
式（Ｂ）の構造を有する化合物
【化６４】
2011527675.tif 000026
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして、
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルを、約４０％〜約６０％（ｖ／ｖ）のポリエチレングリコール３００、約５％〜約１５％のポリソルベート８０、又はこれらの組み合わせを含有するバッファー中に含む、組成物。
（項目２０）
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在する、項目１９に記載の組成物。
（項目２１）
前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在する、項目１９に記載の組成物。
（項目２２）
前記バッファーがリン酸緩衝生理食塩水である、項目１９に記載の組成物。
（項目２３）
ｐＨが約７．４である、項目２２に記載の組成物。
（項目２４）
前記式（Ｂ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、項目１９に記載の組成物。
（項目２５）
前記ポリエチレングリコール３００が、約５０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記ポリソルベート８０が、約１０％（ｖ／ｖ）で存在し、前記バッファーが、ｐＨ７．４のリン酸緩衝生理食塩水であり、前記式（Ｂ）の化合物が、約０．８〜約１０ミリグラム／ミリリットルで存在する、項目１９に記載の組成物。
（項目２６）
ＡＬ２がアルキル又はシクロアルキル部分である、項目１９に記載の組成物。
（項目２７）
Ｒ１が、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環であり；ここで、ｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである、項目１９に記載の組成物。
（項目２８）
Ｒ３が、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリールである、項目１９に記載の組成物。
（項目２９）
前記化合物が以下の構造：
【化６５】
2011527675.tif 000027
〔式中、Ｒ１が、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
ＣＨＣＨＡｒは、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリールであり；
ここで、Ｒａは各々において、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは各々において、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは各々において、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは各々において、独立して、水素又はＣ１〜６アルキルである〕
を有するか、そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルである、項目１９に記載の組成物。
（項目３０）
Ｒ１が、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環であり；ここで、ｍは１〜３の整数であり；ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されるＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３である、項目１９に記載の組成物。
（項目３１）
Ｒ１が、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）アリール又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ＡＬ２が、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２及び該アリール部分が、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３である、項目１９に記載の組成物。
（項目３２）
ＡＬ２がアルキル又はシクロアルキル部分である、項目２９〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目３３）
前記化合物が以下の構造：
【化６６】
2011527675.tif 000028
〔式中、ＡＲが、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロ環；カルボキシエステル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；−ＮＲｆＲｇ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で縮合した３〜１２員環の単環又は二環の芳香族又は脂環式環であり；及び
Ｒ３は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択された１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及び−Ｎ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換される、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、
ここで、Ｒａが、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｅは、水素又はＣ１〜６アルキルであり；そして
Ｒｆ及びＲｇは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択される〕
を有するか、そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルである、項目１９に記載の組成物。
（項目３４）
前記化合物が、３（５）−［２−（フェニル）ビニル］−１−（４−クロロベンゾイル）−１Ｈ−ピラゾール、（Ｅ）−フラン−２−イル（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２，６−ジクロロスチリル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（チオフェン−２−イル）メタノン、（Ｅ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン、（Ｅ）−シクロプロピル（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（６−モルホリノピリジン−３−イル）（３−スチリル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（フェニル）メタノン、（Ｅ）−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−３−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−メチル  ４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾエート、（Ｅ）−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタノン、（Ｅ）−フェニル（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−３−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）安息香酸、（Ｅ）−シクロヘキシル（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−１−（４−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ピペリジン−１−イル）エタノン、（Ｅ）−（３−（２−（フラン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メタノン、（Ｅ）−２−シクロペンチル−１−（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン、（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）−１−（３���（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノン、（Ｅ）−（６−クロロピリジン−３−イル）（３−（２−（チオフェン−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メタノン、（Ｅ）−３−（３−（２−（１Ｈ−ピロール−２−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−３−（３−（２−（フラン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−３−（３−（２−（１Ｈ−ピロール−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリル、（Ｅ）−３−（３−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボニル）ベンゾニトリルである、項目１９に記載の組成物。
（項目３５）
式（Ａ）の構造を有する化合物：
【化６７】
2011527675.tif 000029
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；そして
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体を約１０〜２０％（ｗ／ｗ）含み、
約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のＧＥＬＵＣＩＲＥ（登録商標）４４／１４、約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のビタミンＥ  ＴＰＳ、０〜約６０％のポリエチレングリコール４００、０〜約４０％のＬｕｂｒｉｚｏｌ、０〜約１５％（ｗ／ｗ）のＣｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＲＨ  ４０、約１％（ｗ／ｗ）のＢＨＴをさらに含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
（項目３６）
式（Ａ）の構造を有する化合物：
【化６８】
2011527675.tif 000030
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；そして
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体と、
マンニトールと、任意で、ラクトビオン酸、グルコン酸、メタンスルホン酸、もしくはそれらの任意の組み合わせを組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
（項目３７）
式（Ａ）の構造を有する化合物：
【化６９】
2011527675.tif 000031
〔式中、ｍは、１〜３の整数であり、［Ｃ＝Ｃ］ｍは、各々について、独立して、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓであり；
Ａは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族５〜６員環の単環式環；あるいは、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１〜６個のヘテロ原子を任意で含有する、任意で置換された芳香族又は非芳香族８〜１２員環の二環式環を表し；
ｑは１又は２であり；及び
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＮＯ２、−ＣＮ、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分、−ＯＲＲ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＲｄ、−ＮＲｂＲｃ及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａからなる群から独立して選択され、ここで、ｎは０〜２であり、ＲＲは、任意で置換された脂肪族部分、任意で置換されたヘテロ脂肪族部分、任意で置換された芳香族部分、任意で置換されたヘテロ芳香族部分であり；
Ｒａは各々について、水素、ヒドロキシ、任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｂ及びＲｃは、各々について、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；任意で置換された脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、各々について、水素；−Ｎ（Ｒｅ）２；任意で置換された脂肪族、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；及び
Ｒｅは、各々について、独立して、水素又は任意で置換された脂肪族である〕
その互変異性体；又はそれらの薬学的に許容可能な誘導体と、
オレイン酸と、結晶性セルロース、アルファ化デンプンもしくはそれらの任意の組み合わせを組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
（項目３８）
式（Ｂ）の構造を有する化合物：
【化７０】
2011527675.tif 000032
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルを約１０〜２０％（ｗ／ｗ）含み、
約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のＧＥＬＵＣＩＲＥ（登録商標）４４／１４、約１０〜２０％（ｗ／ｗ）のビタミンＥ  ＴＰＳ、０〜約６０％のポリエチレングリコール４００、０〜約４０％のＬｕｂｒｉｚｏｌ、０〜約１５％（ｗ／ｗ）のＣｒｅｍｏｐｈｏｒ  ＲＨ  ４０、約１％（ｗ／ｗ）のＢＨＴをさらに含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
（項目３９）
式（Ｂ）の構造を有する化合物：
【化７１】
2011527675.tif 000033
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；及び
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルと、
マンニトールと、任意で、ラクトビオン酸、グルコン酸、メタンスルホン酸、もしくはそれらの任意の組み合わせを組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
（項目４０）
式（Ｂ）の構造を有する化合物：
【化７２】
2011527675.tif 000034
〔式中、Ｒ１は、ＳＯ２ＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＡＬ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＡＬ２、ＳＯ２アリール、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏアリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｏヘテロ環、Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍヘテロ環又はＣ（＝Ｏ）ＮＨアリールであり；ここで、ｍは０〜３の整数であり；ＡＬ２は、脂肪族又は脂環式部分であり；そして、ＡＬ２、該アリール部分及び該ヘテロ環部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で独立して置換され；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換され；あるいは、ＣＯＣＨ２ＯＣ２Ｈ５ＯＣＨ３であり；そして
Ｒ３は、ｃｉｓ又はｔｒａｎｓのＣＨＣＨアリール、ＣＨＣＨヘテロ環、フェノキシフェニル、又はヘテロ環基であり、ここで、該アリール部分、該ヘテロ環部分又は該フェノキシフェニル部分は、水素；ハロゲン；ヒドロキシ；ニトロ；ＣＮ；アリール；ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、又は−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）；ハロゲン及びＣ１〜６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される０〜３個のヘテロ原子を含有する、任意で置換された縮合二環式８〜１２員環の芳香族又は脂環式環；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されてもよく；そして、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｄ（ｎ＝０〜２）、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロＣ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基でさらに任意で置換されてもよく；
ここで、Ｒａは、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、及びＮＲｂＲｃからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換され；
Ｒｂ及びＲｃは、水素；ヒドロキシ；ＳＯ２Ｒｄ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルコキシ；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたアリール；ならびに、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒｄは、水素；Ｎ（Ｒｅ）２；ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜５アルコキシ、ニトロ、及びＮ（Ｒｅ）２から独立して選択される１つ以上の置換基で任意で置換されたＣ１〜６アルキル；アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され；そして
Ｒｅは水素又はＣ１〜６アルキルである〕
そのＣ（５）−位置異性体；又はそれらのプロドラッグ、塩、水和物、もしくはエステルと、
オレイン酸と、結晶性セルロース、アルファ化デンプンもしくはそれらの任意の組み合わせを組み合わせて含む、生体で経口により利用可能な固体投薬形態。
（項目４１）
項目１〜４０のいずれか１項に記載の組成物又は固体投薬形態を投与する工程を含む、線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症；Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症；治癒を促進するための創傷の治療；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓障害に対する二次的な線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に対する二次的な腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させる方法。
（項目４２）
項目１〜４０のいずれか１項に記載の組成物又は固体投薬形態、項目１に記載の式Ａの化合物、又は項目１９に記載の式Ｂの化合物を投与する工程を含み、前記投与工程が、初期の損傷又は疾患の発症後、所定時間に最初に与えられる、線維症肝疾患、肝虚血再灌流傷害、脳梗塞、虚血性心臓疾患、腎臓疾患又は肺（肺性）線維症、Ｃ型肝炎、Ｂ型肝炎、デルタ肝炎、慢性アルコール中毒、非アルコール性脂肪性肝炎、肝外閉塞（胆管中の石）、胆管症（原発性胆汁性肝硬変及び硬化性胆管炎）、自己免疫肝臓疾患、及び遺伝性代謝障害（Ｗｉｌｓｏｎ病、ヘモクロマトーシス、及びα−１アンチトリプシン欠損症）に関連する肝臓線維症；損傷した臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフト；虚血／再灌流傷害；発作；脳血管性疾患；心筋虚血；アテローム性動脈硬化症；腎不全；腎臓線維症、特発性の肺性線維症、治癒を促進するための創傷の治療；損傷臓器及び／又は虚血性臓器、移植又はグラフトの血管新生；脳、心臓、肝臓、腎臓及び他の組織及び臓器における虚血／再灌流障害の改善；慢性心臓虚血又は心筋梗塞の結果としての心筋灌流の正常化；血管閉塞後又は虚血性組織若しくは臓器に対する側副血管成長又は側副血管成長の増加；線維化疾患；線維症及び肝硬変を含む肝疾患；肺線維症；造影剤による腎障害；腎臓障害に対する二次的な線維症；腎臓外傷及び移植；慢性糖尿病及び／又は高血圧に対する二次的な腎不全；筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、及び／又は真性糖尿病から選択される疾患又は状態を治療するか、又は重篤度を低減させる方法。
（項目４３）
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも３時間後である、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも２４時間後である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
前記時間が、初期の損傷又は前記疾患の発症の少なくとも１週間後である、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
筋ジストロフィーを治療することが必要な被検体において、有効量の項目１〜４０のいずれか１項に記載の組成物又は固体投薬形態、項目１に記載の式Ａの化合物、又は項目１９に記載の式Ｂの化合物を被検体に投与する工程を含む、筋ジストロフィーを治療する方法。
（項目４７）
筋萎縮性側索硬化症を治療することが必要な被検体において、有効量の項目１〜４０のいずれか１項に記載の組成物又は固体投薬形態、項目１に記載の式Ａの化合物、又は項目１９に記載の式Ｂの化合物を被検体に投与する工程を含む、筋萎縮性側索硬化症を治療する方法。