【手続補正書】
【提出日】平成26年3月20日(2014.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、
以下の化学構造：
【化１】
2012529443.tif 000001
構造Ｌ−１
を有する高透過性組成物であって；
Ｆは、その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、構造Ｆ−１、構造ＦＰ−１、構造ＦＰ−２、構造ＦＰ−３、構造ＦＰ−４、構造ＦＰ−５、構造ＦＰ−６、構造ＦＰ−７、構造ＦＰ−８、構造ＦＰ−９、構造ＦＰ−１０、構造ＦＰ−１１、構造ＦＰ−１２、構造ＦＰ−１３、構造ＦＰ−１４、構造ＦＰ−１５、構造ＦＰ−１６、構造ＦＰ−１７、構造ＦＰ−１８、構造ＦＰ−１９、構造ＦＰ−２０、構造ＦＰ−２１、構造ＦＰ−２２、構造ＦＰ−２３、構造ＦＰ−２４、構造ＦＰ−２５、構造ＦＰ−２６、構造ＦＰ−２７、構造ＦＰ−２８、構造ＦＰ−２９、構造ＦＰ−３０、ＦＰ−３１、構造ＦＰ−３２、構造ＦＰ−３３、構造ＦＰ−３４、構造ＦＰ−３５、構造ＦＰ−３６、構造ＦＰ−３７、構造ＦＰ−３８、構造ＦＰ−３９、構造ＦＰ−４０、ＦＰ−４１、構造ＦＰ−４２、構造ＦＰ−４３、構造ＦＰ−４４、構造ＦＰ−４５、構造ＦＰ−４６、構造ＦＰ−４７、構造ＦＰ−４８、構造ＦＰ−４９、構造ＦＰ−５０、ＦＰ−５１、構造ＦＰ−５２、構造ＦＰ−５３、構造ＦＰ−５４、構造ＦＰ−５５、構造ＦＰ−５６、構造ＦＰ−５７、構造ＦＰ−５８、構造ＦＰ−５９、構造ＦＰ−６０、ＦＰ−６１、構造ＦＰ−６２、構造ＦＰ−６３、構造ＦＰ−６４、構造ＦＰ−６５、構造ＦＰ−６６、構造ＦＰ−６７、構造ＦＰ−６８、構造ＦＰ−６９、構造ＦＰ−７０、ＦＰ−７１、構造ＦＰ−７２、構造ＦＰ−７３、構造ＦＰ−７４、構造ＦＰ−７５、構造ＦＰ−７６、構造ＦＰ−７７、構造ＦＰ−７８、構造ＦＰ−７９、構造ＦＰ−８０、ＦＰ−８１、構造ＦＰ−８２、構造ＦＰ−８３、構造ＦＰ−８４、構造ＦＰ−８５、構造ＦＰ−８６、構造ＦＩ−１、構造ＦＩ−２、構造ＦＩ−３、構造ＦＩ−４、構造ＦＩ−５、構造ＦＩ−６、構造ＦＩ−７、構造ＦＩ−８、構造ＦＩ−９、構造ＦＩ−１０、構造ＦＩ−１１、構造ＦＩ−１２、構造ＦＩ−１３、構造ＦＩ−１４、構造ＦＩ−１５、構造ＦＩ−１６、構造ＦＩ−１７、構造ＦＩ−１８、構造ＦＩ−１９、構造ＦＩ−２０、構造ＦＩ−２１、構造ＦＩ−２２、構造ＦＩ−２３、構造ＦＩ−２４、構造ＦＩ−２５、構造ＦＩ−２６、構造ＦＩ−２７、構造ＦＩ−２８、構造ＦＩ−２９、構造ＦＩ−３０、構造ＦＩ−３１、構造ＦＩ−３２、構造ＦＩ−３３、構造ＦＳ−１、構造ＦＳ−２、構造ＦＳ−３、構造ＦＳ−４、構造ＦＳ−５、構造ＦＳ−６、構造ＦＳ−７、構造ＦＳ−８、構造ＦＳ−９、構造ＦＳ−１０、構造ＦＳ−１１、構造ＦＳ−１２、構造ＦＳ−１３、構造ＦＳ−１４、構造ＦＳ−１５、構造ＦＳ−１６、構造ＦＳ−１７、構造ＦＳ−１８、構造ＦＳ−１９、構造ＦＳ−２０、構造ＦＴ−１、構造ＦＴ−２、構造ＦＴ−３、構造ＦＴ−４、構造ＦＴ−５、構造ＦＴ−６、構造ＦＴ−７、構造ＦＴ−８、構造ＦＴ−９、構造ＦＴ−１０、構造ＦＴ−１１、構造ＦＴ−１２、構造ＦＴ−１３、構造ＦＴ−１４、構造ＦＴ−１５、および構造ＦＴ−１６からなる群から選択される構造を有するβ−ラクタム抗生物質またはβ−ラクタム抗生物質関連化合物の部分を含み；
Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣ2Ｆ5、ＯＣ3Ｆ7、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ならびに置換および非置換アルキルオキシルからなる群から選択され；
【化２】
2012529443.tif 000002
は、構造ＮＳ−１、構造ＮＳ−２、構造ＮＳ−３、構造ＮＳ−４、および構造ＮＳ−５：
【化３】
2012529443.tif 000003
構造ＮＳ−１    構造ＮＳ−２    構造ＮＳ−３      構造ＮＳ−４    構造ＮＳ−５
からなる群から選択され；
Ｘ1は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、Ｃｌ，Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＨＣ＝ＣＨＣＨ3、ＨＣ＝ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ2ＯＲ6、Ｓ（ＣＨ2）n−ＮＨＲ7、構造Ｘ1−１、構造Ｘ1−２、構造Ｘ1−３、構造Ｘ1−４、構造Ｘ1−５、構造Ｘ1−６、構造Ｘ1−７、構造Ｘ1−８、構造Ｘ1−９、構造Ｘ1−１０、構造Ｘ1−１１、構造Ｘ1−１２、構造Ｘ1−１３、構造Ｘ1−１４、構造Ｘ1−１５、構造Ｘ1−１６、構造Ｘ1−１７、構造Ｘ1−１８、構造Ｘ1−１９、構造Ｘ1−２０、構造Ｘ1−２１、構造Ｘ1−２２、構造Ｘ1−２３、構造Ｘ1−２４、構造Ｘ1−２５、構造Ｘ1−２６、構造Ｘ1−２７、構造Ｘ1−２８、構造Ｘ1−２９、構造Ｘ1−３０、構造Ｘ1−３１、構造Ｘ1−３２、構造Ｘ1−３３、構造Ｘ1−３４、構造Ｘ1−３５、構造Ｘ1−３６、構造Ｘ1−３７、構造Ｘ1−３８、構造Ｘ1−３９、構造Ｘ1−４０、構造Ｘ1−４１、構造Ｘ1−４２、構造Ｘ1−４３、構造Ｘ1−４４、構造Ｘ1−４５、構造Ｘ1−４６、構造Ｘ1−４７、構造Ｘ1−４８、構造Ｘ1−４９、構造Ｘ1−５０、構造Ｘ1−５１、構造Ｘ1−５２、構造Ｘ1−５３、構造Ｘ1−５４、構造Ｘ1−５５、構造Ｘ1−５６、構造Ｘ1−５７、構造Ｘ1−５８、構造Ｘ1−５９、構造Ｘ1−６０、構造Ｘ1−６１、構造Ｘ1−６２、構造Ｘ1−６３、構造Ｘ1−６４、構造Ｘ1−６５、構造Ｘ1−６６、構造Ｘ1−６７、構造Ｘ1−６８、構造Ｘ1−６９、構造Ｘ1−７０、構造Ｘ1−７１、構造Ｘ1−７２、構造Ｘ1−７３、構造Ｘ1−７４、構造Ｘ1−７５、構造Ｘ1−７６、構造Ｘ1−７７、構造Ｘ1−７８、構造Ｘ1−７９、構造Ｘ1−８０、構造Ｘ1−８１、および構造Ｘ1−８２からなる群から選択され；
Ｙと一緒になったＲｓ−は、Ｒ6ＯＣＨ2Ｃ（Ｒ5）＝である、または単独で、Ｒ6ＯＯＣＣＨ（ＮＨＲ7）（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ6ＯＯＣＣＨ（ＮＨＲ7）（ＣＨ2）nＳＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＦ3ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＦ3ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨＦ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ2ＦＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＮＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦＳ−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7ＮＨＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ）ＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7ＮＨＣＨ（Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ）ＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＮＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ3（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7Ｎ＝ＣＨＮＲ7ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、Ｒ7Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ7）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ7Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ7）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2、ＣＨ3Ｃ（Ｃｌ）＝ＣＨＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ3）2Ｃ（ＯＲ6）−、ＣＮＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＮＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、Ｒ7ＨＮ＝ＣＨ（ＮＲ7）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、ＣＨ2＝ＣＨＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ3ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＨ3ＣＨ（ＯＲ8）−、ＣＨ3ＣＨ（Ｙ1）−、（ＣＨ3）2ＣＨ−、ＣＨ3ＣＨ2−、ＣＨ3（ＣＨ2）nＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨ−（式中、ｎまたはｍ＝０、１、２、３、４、５、６、．．．）、構造Ｒｓ−１、構造Ｒｓ−２、構造Ｒｓ−３、構造Ｒｓ−４、構造Ｒｓ−５、構造Ｒｓ−６、構造Ｒｓ−７、構造Ｒｓ−８、構造Ｒｓ−９、構造Ｒｓ−１０、構造Ｒｓ−１１、構造Ｒｓ−１２、構造Ｒｓ−１３、構造Ｒｓ−１４、構造Ｒｓ−１５、構造Ｒｓ−１６、構造Ｒｓ−１７、構造Ｒｓ−１８、構造Ｒｓ−１９、構造Ｒｓ−２０、構造Ｒｓ−２１、構造Ｒｓ−２２、構造Ｒｓ−２３、構造Ｒｓ−２４、構造Ｒｓ−２５、構造Ｒｓ−２６、構造Ｒｓ−２７、構造Ｒｓ−２８、構造Ｒｓ−２９、構造Ｒｓ−３０、構造Ｒｓ−３１、構造Ｒｓ−３２、構造Ｒｓ−３３、構造Ｒｓ−３４、構造Ｒｓ−３５、構造Ｒｓ−３６、構造Ｒｓ−３７、構造Ｒｓ−３８、構造Ｒｓ−３９、構造Ｒｓ−４０、構造Ｒｓ−４１、構造Ｒｓ−４２、構造Ｒｓ−４３、構造Ｒｓ−４４、構造Ｒｓ−４５、および構造Ｒｓ−４６からなる群から選択され；
Ｗは、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシ、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、構造Ｗａ、構造Ｗ−１、構造Ｗ−２、構造Ｗ−３、構造Ｗ−４、構造Ｗ−５、構造Ｗ−６、構造Ｗ−７、構造Ｗ−８、構造Ｗ−９、構造Ｗ−１０、構造Ｗ−１１、構造Ｗ−１２、構造Ｗ−１３、構造Ｗ−１４、構造Ｗ−１５、構造Ｗ−１６、構造Ｗ−１７、および構造Ｗ−１８からなる群から選択され；
Ｚは、ＣＨ2、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ、ＮＲ6、ＣＨＣＨ3、ＣＨＣＨ2ＣＨ3、ＣＲ6、Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）−、およびＯからなる群から選択され；
ＡＡは、任意のアミノ酸を表し；
ｍおよびｎの各々は、独立に、０および整数からなる群から選択され；
ＨＡは、何もない、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸、硫酸、二硫酸、リン酸、亜リン酸、ホスホン酸、イソニコチン酸、酢酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、酒石酸、パントテン酸、二酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ゲンチジン酸、フマル酸、グルコン酸、グルクロン酸、サッカリン酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、およびパモ酸からなる群から選択され；
Ｒは、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ中の任意のＣＨ2は、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＲ6、または任意の他の薬学的に許容される基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ1〜Ｒ3は、独立に、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール残基からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ35は、独立に、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ6、Ｒ36、およびＲ46は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎａ+、Ｋ+、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、２−オキソ−１−イミダゾリジニル、フェニル、５−インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル、４−ヒドロキシ−１，５−ナフチリジン−３−イル、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、−Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ37は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＣＨ（ＮＨＲ8）Ｃ（＝Ｏ）、Ｒ5Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ6）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＣ−（＝Ｏ）−Ｗからなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ38は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＣＨＦ2、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＮＲ6Ｒ7、ＣＨ（ＮＨＲ7）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｃ5Ｈ11、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、Ｗ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ11〜Ｒ16は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ11、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ6、およびＯからなる群から選択され；
Ｘ2は、何もない、Ｈ、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ8、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＯＣＦ3、ＯＣ2Ｆ5、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮ（ＣＨ3）2、ＣＨ2（ＣＨ2）nＳＯ3Ｒ5、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルキル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、ならびに置換および非置換アルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ3は、何もない、Ｈ、Ｎ3、ＳＯ3Ｗ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＲ6、ＣＨ3、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＯＷ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、およびＩからなる群から選択され；  Ｘ4は、何もない、Ｎ、ＣＨ、およびＣＹ1からなる群から選択され；
Ｘ5およびＸ35は、独立に、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｘ6、Ｘ36およびＸ46は、独立に、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｘ7は、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｙ1、Ｙ31、Ｙ2、Ｙ32、Ｙ3、およびＹ4は、独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＷ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｒ6、ＳＯ3Ｒ6、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3ＳＯ2、Ｒ6ＳＯ2、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ5Ｒ6、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ6、ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2）ＮＨＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ5Ｒ8、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＲ5、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｌ1およびＬ31は、独立に、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、および−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｌ2およびＬ32は、独立に、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｎ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−Ｌ5−、およびＬ3からなる群から選択され；
Ｌ4およびＬ34は、独立に、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、
【化４】
2012529443.tif 000004
【化５】
2012529443.tif 000005
および
【化６】
2012529443.tif 000006
からなる群から選択され；
Ｌ1、Ｌ31、Ｌ2、Ｌ32、Ｌ4、およびＬ34の各々について、Ｌ3およびＬ5は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＬ3、または任意の他の薬学的に許容される基により置換されていてもよく；
Ｌ6は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
Ｌ7は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
任意のＣＨ2基は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨにより置換されていてもよい、
高透過性組成物。
【請求項２】
その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、構造Ｐ−１、構造Ｐ−２、構造Ｐ−３、構造Ｐ−４、構造Ｐ−５、構造Ｐ−６、構造Ｐ−７、構造Ｐ−８、構造Ｐ−９、構造Ｐ−１０、構造Ｐ−１１、構造Ｐ−１２、構造Ｐ−１３、構造Ｐ−１４、構造Ｐ−１５、構造Ｐ−１６、構造Ｐ−１７、構造Ｐ−１８、構造Ｐ−１９、構造Ｐ−２０、構造Ｐ−２１、構造Ｐ−２２、構造Ｐ−２３、構造Ｐ−２４、構造Ｐ−２５、構造Ｐ−２６、構造Ｐ−２７、構造Ｐ−２８、構造Ｐ−２９、構造Ｐ−３０、構造Ｐ−３１、構造Ｐ−３２、構造Ｐ−３３、構造Ｐ−３４、構造Ｐ−３５、構造Ｐ−３６、構造Ｐ−３７、構造Ｐ−３８、構造Ｐ−３９、構造Ｐ−４０、構造Ｐ−４１、構造Ｐ−４２、構造Ｐ−４３、構造Ｐ−４４、構造Ｐ−４５、構造Ｐ−４６、構造Ｐ−４７、構造Ｐ−４８、構造Ｐ−４９、構造Ｐ−５０、構造Ｐ−５１、構造Ｐ−５２、構造Ｐ−５３、構造Ｐ−５４、構造Ｐ−５５、構造Ｐ−５６、構造Ｐ−５７、構造Ｐ−５８、構造Ｐ−５９、構造Ｐ−６０、構造Ｐ−６１、構造Ｐ−６２、構造Ｐ−６３、構造Ｐ−６４、構造Ｐ−６５、構造Ｐ−６６、構造Ｐ−６７、構造Ｐ−６８、構造Ｐ−６９、構造Ｐ−７０、構造Ｐ−７１、構造Ｐ−７２、構造Ｐ−７３、構造Ｐ−７４、構造Ｐ−７５、構造Ｐ−７６、構造Ｐ−７７、構造Ｐ−７８、構造Ｐ−７９、構造Ｐ−８０、構造Ｐ−８１、構造Ｐ−８２、構造Ｐ−８３、構造Ｐ−８４、構造Ｐ−８５、構造Ｐ−８６、構造Ｉ−１、構造Ｉ−２、構造Ｉ−３、構造Ｉ−４、構造Ｉ−５、構造Ｉ−６、構造Ｉ−７、構造Ｉ−８、構造Ｉ−９、構造Ｉ−１０、構造Ｉ−１１、構造Ｉ−１２、構造Ｉ−１３、構造Ｉ−１４、構造Ｉ−１５、構造Ｉ−１６、構造Ｉ−１７、構造Ｉ−１８、構造Ｉ−１９、構造Ｉ−２０、構造Ｉ−２１、構造Ｉ−２２、構造Ｉ−２３、構造Ｉ−２４、構造Ｉ−２５、構造Ｉ−２６、構造Ｉ−２７、構造Ｉ−２８、構造Ｉ−２９、構造Ｉ−３０、構造Ｉ−３１、構造Ｉ−３２、構造Ｉ−３３、構造Ｓ−１、構造Ｓ−２、構造Ｓ−３、構造Ｓ−４、構造Ｓ−５、構造Ｓ−６、構造Ｓ−７、構造Ｓ−８、構造Ｓ−９、構造Ｓ−１０、構造Ｓ−１１、構造Ｓ−１２、構造Ｓ−１３、構造Ｓ−１４、構造Ｓ−１５、構造Ｓ−１６、構造Ｓ−１７、構造Ｓ−１８、構造Ｓ−１９、構造Ｓ−２０、構造Ｔ−１、構造Ｔ−２、構造Ｔ−３、構造Ｔ−４、構造Ｔ−５、構造Ｔ−６、構造Ｔ−７、構造Ｔ−８、構造Ｔ−９、構造Ｔ−１０、構造Ｔ−１１、構造Ｔ−１２、構造Ｔ−１３、構造Ｔ−１４、構造Ｔ−１５、および構造Ｔ−１６からなる群から選択される構造を有し；
ｍ、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5、Ｒ35、Ｒ6、Ｒ36、Ｒ46、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ38、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｘ2、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ35、Ｘ6、Ｘ36、Ｘ46、Ｘ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ31、Ｙ32、Ｙ3、Ｙ4、Ｚ、ＡＡ、ＨＡ、Ｒ、Ｒs、およびＲ11〜Ｒ16は、請求項１中に上記されるのと同じように定義される、
請求項１に記載の高透過性組成物。
【請求項３】
請求項１に記載の高透過性組成物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４】
前記薬学的に許容される担体が、極性である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記薬学的に許容される担体が、アルコール、アセトン、エステル、水、および水溶液からなる群から選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
生物学的障壁に請求項３に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、生物学的障壁を透過する方法。
【請求項７】
生物学的被験体に、請求項１に記載の高透過性組成物または請求項３に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、生物学的被験体の状態を治療する方法。
【請求項８】
前記状態が、痛み、傷害、および微生物に関連する状態からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記微生物に関連する状態が、細菌に関連する状態、原虫に関連する状態、真菌に関連する状態、およびウイルスにより引き起こされる状態からなる群から選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記細菌に関連する状態が、感染症、ペスト、腺ペストおよび肺ペスト、炭疽、皮膚炭疽、肺炭疽および胃腸炭疽、ライム病、ブルセラ症、百日咳、急性腸炎、呼吸器感染症、オウム病、非淋菌性尿道炎、トラコーマ、新生児の封入体結膜炎、性病性リンパ肉芽腫、偽膜性大腸炎、ガス壊疽、食中毒、嫌気性蜂巣炎、ジフテリア、乳児の髄膜炎、出血性大腸炎、溶血性尿毒症症候群、野兎病、肺炎、気管支炎、消化性潰瘍、レジオネラ病、ポンティアック熱、レプトスピラ症、リステリア症、ハンセン病、結核、マイコプラズマ肺炎、淋病、新生児眼炎、化膿性関節炎、髄膜炎菌性疾患、ウォーターハウス−フリーデリクセン症候群、ロッキー山紅斑熱、腸チフス型サルモネラ症、胃腸炎および全腸炎によるサルモネラ症、細菌性赤痢／細菌性赤痢、膀胱炎、髄膜炎および敗血症、子宮内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、梅毒、壊死性筋膜炎、連鎖球菌性咽頭炎、猩紅熱、リウマチ熱、膿痂疹、丹毒、産褥熱、ならびにコレラからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記感染症状態が、肝臓、肺、胃、脳、腎臓、心臓、耳、目、鼻、口、舌、結腸、膵臓、胆嚢、十二指腸、直腸胃、結直腸、腸、静脈、呼吸器系、血管、直腸肛門、および肛門掻痒からなる群から選択される器官の感染症状態、呼吸器感染症、上気道感染症、尿路感染症、院内感染症、緑膿菌感染症、コアグラーゼ陽性ブドウ球菌感染症、皮膚感染症、中毒症、急性細菌性心内膜炎、敗血症、壊死性肺炎、インプラント補綴の感染症、ならびに敗血症および肺炎による日和見感染症からなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記原虫に関連する状態が、マラリア、睡眠病、およびトキソプラズマ症からなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
前記真菌に関連する状態が、アスペルギルス症、ブラストミセス症、白癬、カンジダ症、コクシジオイデス症、クリプトコッカス症、ヒストプラズマ症、パラコクシジオイデス症、スポロトリクム症、および接合菌症からなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１４】
前記ウイルスに関連する状態が、インフルエンザ、黄熱病、およびＡＩＤＳからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６７】
実施例１９．男性または女性生殖系感染症の治療（小児については減らした投与量）
水３ｍｌ中の３−［［（アミノカルボニル）オキシ］メチル］−７−［［２−フラニル（メトキシイミノ）アセチル］アミノ］−８−オキソ−５−チア−１−アザビシクロ［４．２．０］オクタ−２−エン−２−カルボン酸２−ジエチルアミノエチルエステル塩酸塩８０ｍｇを、２週間または疾患がなくなるまで、毎朝および晩（１日に２回）、患者の陰部の近くの皮膚に施用する。
本発明の態様として、例えば以下のものがある。
１．ａ）機能単位；
ｂ）リンカー；
ｃ）輸送単位；
を含む抗菌薬または抗菌薬関連化合物の高透過性組成物であって、
前記機能単位は、前記リンカーを通して前記輸送単位と共有結合しており；
前記機能単位は、前記抗菌薬または前記抗菌薬関連化合物の部分を含み；
前記輸送単位は、プロトン化可能なアミン基を含み；かつ
前記リンカーは、前記高透過性組成物が生物学的障壁を透過した後で切断することができる化学結合を含む、高透過性組成物。
２．前記化学結合が、共有化学結合、エーテル結合、チオエーテル結合、エステル結合、チオエステル結合、炭酸結合、カルバメート結合、リン酸結合、およびオキシム結合からなる群から選択される、上記１に記載の高透過性組成物。
３．前記抗菌薬または前記抗菌薬関連化合物の前記部分が、前記切断可能な結合の切断で前記抗菌薬または前記抗菌薬関連化合物に転換される、上記１に記載の高透過性組成物。
４．前記機能単位が、β−ラクタム抗生物質またはβ−ラクタム抗生物質関連化合物の部分の親油性誘導体を含む、上記１に記載の高透過性組成物。
５．前記親油性誘導体が、炭酸塩、エステル、アミド、カルバミン酸塩、Ｎ−マンニッヒ塩基、エーテル、チオエーテル、チオエステル、リン酸塩、オキシム、およびイミンからなる群から選択される、上記４に記載の高透過性組成物。
６．前記β−ラクタム抗生物質または前記β−ラクタム抗生物質関連化合物が、β−ラクタム抗生物質、β−ラクタム抗生物質代謝産物、およびβ−ラクタム抗生物質またはβ−ラクタム抗生物質代謝産物に代謝され得る薬剤、ならびにその類似体からなる群から選択される、上記１に記載の高透過性組成物。
７．前記プロトン化可能なアミン基が、置換および非置換第一級アミン基、置換および非置換第二級アミン基、ならびに置換および非置換第三級アミン基からなる群から選択される、上記１に記載の高浸透性組成物。
８．前記プロトン化可能なアミン基が、ぞの立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、構造Ｗ−１、構造Ｗ−２、構造Ｗ−３、構造Ｗ−４、構造Ｗ−５、構造Ｗ−６、構造Ｗ−７、構造Ｗ−８、構造Ｗ−９、構造Ｗ−１０、構造Ｗ−１１、構造Ｗ−１２、構造Ｗ−１３、構造Ｗ−１４、構造Ｗ−１５、構造Ｗ−１６、構造Ｗ−１７、および構造Ｗ−１８からなる群から選択され；
ＨＡは、何もない、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸、硫酸、二硫酸、リン酸、亜リン酸、ホスホン酸、イソニコチン酸、酢酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、酒石酸、パントテン酸、二酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ゲンチジン酸、フマル酸、グルコン酸、グルクロン酸、サッカリン酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、およびパモ酸からなる群から選択され；
Ｒは、何もない、Ｈ、ＣＨ2ＣＯＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ中の任意のＣＨ2は、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＲ6、または任意の他の薬学的に許容される基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ1〜Ｒ2は、独立に、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール残基からなる群から選択され；
Ｒ5は、Ｈ、ＣＯＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、ＣＯＷ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎａ+、Ｋ+、ＣＯＲ5、２−オキソ−１−イミダゾリジニル、フェニル、５−インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル、４−ヒドロキシ−１，５−ナフチリジン−３−イル、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、−Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ11〜Ｒ16は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2ＣＯＯＲ11、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；  Ｌ1は、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、および−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｌ2は、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｎ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−Ｌ5−、およびＬ3からなる群から選択され；
Ｌ4は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、
2012529443.tif 000007
2012529443.tif 000008
および
2012529443.tif 000009
からなる群から選択され；
Ｌ1、Ｌ2、およびＬ4の各々について、Ｌ3およびＬ5は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＬ3、または任意の他の薬学的に許容される基により置換されていてもよく；
Ｌ6は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
Ｌ7は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
Ｗは、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシ、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、構造Ｗ−１、構造Ｗ−２、構造Ｗ−３、構造Ｗ−４、構造Ｗ−５、構造Ｗ−６、構造Ｗ−７、構造Ｗ−８、構造Ｗ−９、構造Ｗ−１０、構造Ｗ−１１、構造Ｗ−１２、構造Ｗ−１３、構造Ｗ−１４、構造Ｗ−１５、構造Ｗ−１６、構造Ｗ−１７、構造Ｗ−１８、および構造Ｗａからなる群から選択される、
上記７に記載の高透過性組成物。
９．その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、
以下の化学構造：
2012529443.tif 000010
構造Ｌ−１
を有する高透過性組成物であって；
Ｆは、その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、構造Ｆ−１、構造ＦＰ−１、構造ＦＰ−２、構造ＦＰ−３、構造ＦＰ−４、構造ＦＰ−５、構造ＦＰ−６、構造ＦＰ−７、構造ＦＰ−８、構造ＦＰ−９、構造ＦＰ−１０、構造ＦＰ−１１、構造ＦＰ−１２、構造ＦＰ−１３、構造ＦＰ−１４、構造ＦＰ−１５、構造ＦＰ−１６、構造ＦＰ−１７、構造ＦＰ−１８、構造ＦＰ−１９、構造ＦＰ−２０、構造ＦＰ−２１、構造ＦＰ−２２、構造ＦＰ−２３、構造ＦＰ−２４、構造ＦＰ−２５、構造ＦＰ−２６、構造ＦＰ−２７、構造ＦＰ−２８、構造ＦＰ−２９、構造ＦＰ−３０、ＦＰ−３１、構造ＦＰ−３２、構造ＦＰ−３３、構造ＦＰ−３４、構造ＦＰ−３５、構造ＦＰ−３６、構造ＦＰ−３７、構造ＦＰ−３８、構造ＦＰ−３９、構造ＦＰ−４０、ＦＰ−４１、構造ＦＰ−４２、構造ＦＰ−４３、構造ＦＰ−４４、構造ＦＰ−４５、構造ＦＰ−４６、構造ＦＰ−４７、構造ＦＰ−４８、構造ＦＰ−４９、構造ＦＰ−５０、ＦＰ−５１、構造ＦＰ−５２、構造ＦＰ−５３、構造ＦＰ−５４、構造ＦＰ−５５、構造ＦＰ−５６、構造ＦＰ−５７、構造ＦＰ−５８、構造ＦＰ−５９、構造ＦＰ−６０、ＦＰ−６１、構造ＦＰ−６２、構造ＦＰ−６３、構造ＦＰ−６４、構造ＦＰ−６５、構造ＦＰ−６６、構造ＦＰ−６７、構造ＦＰ−６８、構造ＦＰ−６９、構造ＦＰ−７０、ＦＰ−７１、構造ＦＰ−７２、構造ＦＰ−７３、構造ＦＰ−７４、構造ＦＰ−７５、構造ＦＰ−７６、構造ＦＰ−７７、構造ＦＰ−７８、構造ＦＰ−７９、構造ＦＰ−８０、ＦＰ−８１、構造ＦＰ−８２、構造ＦＰ−８３、構造ＦＰ−８４、構造ＦＰ−８５、構造ＦＰ−８６、構造ＦＩ−１、構造ＦＩ−２、構造ＦＩ−３、構造ＦＩ−４、構造ＦＩ−５、構造ＦＩ−６、構造ＦＩ−７、構造ＦＩ−８、構造ＦＩ−９、構造ＦＩ−１０、構造ＦＩ−１１、構造ＦＩ−１２、構造ＦＩ−１３、構造ＦＩ−１４、構造ＦＩ−１５、構造ＦＩ−１６、構造ＦＩ−１７、構造ＦＩ−１８、構造ＦＩ−１９、構造ＦＩ−２０、構造ＦＩ−２１、構造ＦＩ−２２、構造ＦＩ−２３、構造ＦＩ−２４、構造ＦＩ−２５、構造ＦＩ−２６、構造ＦＩ−２７、構造ＦＩ−２８、構造ＦＩ−２９、構造ＦＩ−３０、構造ＦＩ−３１、構造ＦＩ−３２、構造ＦＩ−３３、構造ＦＳ−１、構造ＦＳ−２、構造ＦＳ−３、構造ＦＳ−４、構造ＦＳ−５、構造ＦＳ−６、構造ＦＳ−７、構造ＦＳ−８、構造ＦＳ−９、構造ＦＳ−１０、構造ＦＳ−１１、構造ＦＳ−１２、構造ＦＳ−１３、構造ＦＳ−１４、構造ＦＳ−１５、構造ＦＳ−１６、構造ＦＳ−１７、構造ＦＳ−１８、構造ＦＳ−１９、構造ＦＳ−２０、構造ＦＴ−１、構造ＦＴ−２、構造ＦＴ−３、構造ＦＴ−４、構造ＦＴ−５、構造ＦＴ−６、構造ＦＴ−７、構造ＦＴ−８、構造ＦＴ−９、構造ＦＴ−１０、構造ＦＴ−１１、構造ＦＴ−１２、構造ＦＴ−１３、構造ＦＴ−１４、構造ＦＴ−１５、および構造ＦＴ−１６からなる群から選択される構造を有するβ−ラクタム抗生物質またはβ−ラクタム抗生物質関連化合物の部分を含み；
Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣ2Ｆ5、ＯＣ3Ｆ7、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ならびに置換および非置換アルキルオキシルからなる群から選択され；
2012529443.tif 000011
は、構造ＮＳ−１、構造ＮＳ−２、構造ＮＳ−３、構造ＮＳ−４、および構造ＮＳ−５：
2012529443.tif 000012
構造ＮＳ−１    構造ＮＳ−２    構造ＮＳ−３      構造ＮＳ−４    構造ＮＳ−５
からなる群から選択され；
Ｘ1は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、Ｃｌ，Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＨＣ＝ＣＨＣＨ3、ＨＣ＝ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ3、ＣＨ2ＯＲ6、Ｓ（ＣＨ2）n−ＮＨＲ7、構造Ｘ1−１、構造Ｘ1−２、構造Ｘ1−３、構造Ｘ1−４、構造Ｘ1−５、構造Ｘ1−６、構造Ｘ1−７、構造Ｘ1−８、構造Ｘ1−９、構造Ｘ1−１０、構造Ｘ1−１１、構造Ｘ1−１２、構造Ｘ1−１３、構造Ｘ1−１４、構造Ｘ1−１５、構造Ｘ1−１６、構造Ｘ1−１７、構造Ｘ1−１８、構造Ｘ1−１９、構造Ｘ1−２０、構造Ｘ1−２１、構造Ｘ1−２２、構造Ｘ1−２３、構造Ｘ1−２４、構造Ｘ1−２５、構造Ｘ1−２６、構造Ｘ1−２７、構造Ｘ1−２８、構造Ｘ1−２９、構造Ｘ1−３０、構造Ｘ1−３１、構造Ｘ1−３２、構造Ｘ1−３３、構造Ｘ1−３４、構造Ｘ1−３５、構造Ｘ1−３６、構造Ｘ1−３７、構造Ｘ1−３８、構造Ｘ1−３９、構造Ｘ1−４０、構造Ｘ1−４１、構造Ｘ1−４２、構造Ｘ1−４３、構造Ｘ1−４４、構造Ｘ1−４５、構造Ｘ1−４６、構造Ｘ1−４７、構造Ｘ1−４８、構造Ｘ1−４９、構造Ｘ1−５０、構造Ｘ1−５１、構造Ｘ1−５２、構造Ｘ1−５３、構造Ｘ1−５４、構造Ｘ1−５５、構造Ｘ1−５６、構造Ｘ1−５７、構造Ｘ1−５８、構造Ｘ1−５９、構造Ｘ1−６０、構造Ｘ1−６１、構造Ｘ1−６２、構造Ｘ1−６３、構造Ｘ1−６４、構造Ｘ1−６５、構造Ｘ1−６６、構造Ｘ1−６７、構造Ｘ1−６８、構造Ｘ1−６９、構造Ｘ1−７０、構造Ｘ1−７１、構造Ｘ1−７２、構造Ｘ1−７３、構造Ｘ1−７４、構造Ｘ1−７５、構造Ｘ1−７６、構造Ｘ1−７７、構造Ｘ1−７８、構造Ｘ1−７９、構造Ｘ1−８０、構造Ｘ1−８１、および構造Ｘ1−８２からなる群から選択され；
Ｙと一緒になったＲｓ−は、Ｒ6ＯＣＨ2Ｃ（Ｒ5）＝である、または単独で、Ｒ6ＯＯＣＣＨ（ＮＨＲ7）（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ6ＯＯＣＣＨ（ＮＨＲ7）（ＣＨ2）nＳＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＦ3ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＦ3ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨＦ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ2ＦＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＮＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＦＳ−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7ＮＨＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ）ＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7ＮＨＣＨ（Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ）ＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＮＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ3（ＣＨ2）nＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｒ7Ｎ＝ＣＨＮＲ7ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、Ｒ7Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ7）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ7Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ7）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2、ＣＨ3Ｃ（Ｃｌ）＝ＣＨＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、（ＣＨ3）2Ｃ（ＯＲ6）−、ＣＮＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＮＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、Ｒ7ＨＮ＝ＣＨ（ＮＲ7）ＣＨ2ＣＨ2Ｓ−、ＣＨ2＝ＣＨＣＨ2ＳＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ3ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＨ3ＣＨ（ＯＲ8）−、ＣＨ3ＣＨ（Ｙ1）−、（ＣＨ3）2ＣＨ−、ＣＨ3ＣＨ2−、ＣＨ3（ＣＨ2）nＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ2）mＣ（＝Ｏ）ＮＨ−（式中、ｎまたはｍ＝０、１、２、３、４、５、６、．．．）、構造Ｒｓ−１、構造Ｒｓ−２、構造Ｒｓ−３、構造Ｒｓ−４、構造Ｒｓ−５、構造Ｒｓ−６、構造Ｒｓ−７、構造Ｒｓ−８、構造Ｒｓ−９、構造Ｒｓ−１０、構造Ｒｓ−１１、構造Ｒｓ−１２、構造Ｒｓ−１３、構造Ｒｓ−１４、構造Ｒｓ−１５、構造Ｒｓ−１６、構造Ｒｓ−１７、構造Ｒｓ−１８、構造Ｒｓ−１９、構造Ｒｓ−２０、構造Ｒｓ−２１、構造Ｒｓ−２２、構造Ｒｓ−２３、構造Ｒｓ−２４、構造Ｒｓ−２５、構造Ｒｓ−２６、構造Ｒｓ−２７、構造Ｒｓ−２８、構造Ｒｓ−２９、構造Ｒｓ−３０、構造Ｒｓ−３１、構造Ｒｓ−３２、構造Ｒｓ−３３、構造Ｒｓ−３４、構造Ｒｓ−３５、構造Ｒｓ−３６、構造Ｒｓ−３７、構造Ｒｓ−３８、構造Ｒｓ−３９、構造Ｒｓ−４０、構造Ｒｓ−４１、構造Ｒｓ−４２、構造Ｒｓ−４３、構造Ｒｓ−４４、構造Ｒｓ−４５、および構造Ｒｓ−４６からなる群から選択され；
Ｗは、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシ、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、構造Ｗａ、構造Ｗ−１、構造Ｗ−２、構造Ｗ−３、構造Ｗ−４、構造Ｗ−５、構造Ｗ−６、構造Ｗ−７、構造Ｗ−８、構造Ｗ−９、構造Ｗ−１０、構造Ｗ−１１、構造Ｗ−１２、構造Ｗ−１３、構造Ｗ−１４、構造Ｗ−１５、構造Ｗ−１６、構造Ｗ−１７、および構造Ｗ−１８からなる群から選択され；
Ｚは、ＣＨ2、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ、ＮＲ6、ＣＨＣＨ3、ＣＨＣＨ2ＣＨ3、ＣＲ6、Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）−、およびＯからなる群から選択され；
ＡＡは、任意のアミノ酸を表し；
ｍおよびｎの各々は、独立に、０および整数からなる群から選択され；
ＨＡは、何もない、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸、硫酸、二硫酸、リン酸、亜リン酸、ホスホン酸、イソニコチン酸、酢酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、酒石酸、パントテン酸、二酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ゲンチジン酸、フマル酸、グルコン酸、グルクロン酸、サッカリン酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、およびパモ酸からなる群から選択され；
Ｒは、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され、ここでＲ中の任意のＣＨ2は、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＲ6、または任意の他の薬学的に許容される基によりさらに置換されていてもよく；
Ｒ1〜Ｒ3は、独立に、Ｈ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリール残基からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ35は、独立に、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ6、Ｒ36、およびＲ46は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｎａ+、Ｋ+、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、２−オキソ−１−イミダゾリジニル、フェニル、５−インダニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル、４−ヒドロキシ−１，５−ナフチリジン−３−イル、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換シクロアルキルオキシル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、−Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＷからなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ37は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＣＨ（ＮＨＲ8）Ｃ（＝Ｏ）、Ｒ5Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ6）ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ3、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルキルオキシル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルキルカルボニル、置換および非置換アルキルアミノ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ならびにＣ−（＝Ｏ）−Ｗからなる群から選択され；
Ｒ8およびＲ38は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、ＣＦ3、ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＣＨＦ2、ＣＨ2ＣＦ3、ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2Ｃｌ、ＣＨ2Ｂｒ、ＣＨ2Ｉ、ＣＨ2ＮＲ6Ｒ7、ＣＨ（ＮＨＲ7）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｃ5Ｈ11、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＰＯ（ＯＲ5）ＯＲ6、Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ（ＣＨ3）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、Ｗ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ11〜Ｒ16は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ11、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、置換および非置換アルケニル、置換および非置換アルキニル、置換および非置換アリール、ならびに置換および非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｘは、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、ＮＨ、ＮＲ6、およびＯからなる群から選択され；
Ｘ2は、何もない、Ｈ、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ8、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、Ｃ2Ｆ5、Ｃ3Ｆ7、ＯＣＦ3、ＯＣ2Ｆ5、ＮＨ2、ＮＨＲ6、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ2、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮ（ＣＨ3）2、ＣＨ2（ＣＨ2）nＳＯ3Ｒ5、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルキル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、ならびに置換および非置換アルキルオキシルからなる群から選択され；
Ｘ3は、何もない、Ｈ、Ｎ3、ＳＯ3Ｗ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、ＯＣＨ3、ＯＲ6、ＣＨ3、Ｒ6、Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＯＷ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、およびＩからなる群から選択され；  Ｘ4は、何もない、Ｎ、ＣＨ、およびＣＹ1からなる群から選択され；
Ｘ5およびＸ35は、独立に、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｘ6、Ｘ36およびＸ46は、独立に、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｘ7は、何もない、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ2、ＣＨ、Ｓ、Ｏ、およびＮＲ5からなる群から選択され；
Ｙ1、Ｙ31、Ｙ2、Ｙ32、Ｙ3、およびＹ4は、独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＷ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｗ、Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、ＣＨ3、Ｃ2Ｈ5、Ｃ3Ｈ7、Ｃ4Ｈ9、Ｒ6、ＳＯ3Ｒ6、ＣＨ2ＯＲ6、ＣＨ2ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ8、ＯＣＨ3、ＯＣ2Ｈ5、ＯＲ6、ＣＨ3ＳＯ2、Ｒ6ＳＯ2、ＣＨ3ＳＯ3、Ｒ6ＳＯ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＣＨ2（ＣＨ2）nＮＲ5Ｒ6、ＣＨ2（ＣＨ2）nＯＲ6、ＣＨ（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2）ＮＨＲ6、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃｌ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＷ、ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2Ｌ1−Ｌ4−Ｌ2−Ｗ、ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＯ2ＮＲ5Ｒ8、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、ＳＲ5、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、置換および非置換ハロゲン化アルキル、ならびに置換および非置換アルキルカルボニルからなる群から選択され；
Ｌ1およびＬ31は、独立に、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、および−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｌ2およびＬ32は、独立に、何もない、Ｏ、Ｓ、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｏ、−Ｎ（Ｌ3）−ＣＨ2−Ｎ（Ｌ5）−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ、−Ｓ−ＣＨ（Ｌ3）−Ｏ−、−Ｏ−Ｌ3−、−Ｎ−Ｌ3−、−Ｓ−Ｌ3−、−Ｎ（Ｌ3）−Ｌ5−、およびＬ3からなる群から選択され；
Ｌ4およびＬ34は、独立に、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、
2012529443.tif 000013
2012529443.tif 000014
および
2012529443.tif 000015
からなる群から選択され；
Ｌ1、Ｌ31、Ｌ2、Ｌ32、Ｌ4、およびＬ34の各々について、Ｌ3およびＬ5は、独立に、何もない、Ｈ、ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ6、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｐ、ＮＬ3、または任意の他の薬学的に許容される基により置換されていてもよく；
Ｌ6は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
Ｌ7は、独立に、Ｈ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、置換および非置換アルキル、置換および非置換シクロアルキル、置換および非置換ヘテロシクロアルキル、置換および非置換アリール、置換および非置換ヘテロアリール、置換および非置換アルコキシル、置換および非置換アルキルチオ、置換および非置換アルキルアミノ、置換および非置換ペルフルオロアルキル、ならびに置換および非置換ハロゲン化アルキルからなる群から選択され、ここで任意の炭素または水素は、さらに、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｐ（Ｏ）ＯＬ6、ＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＬ6、ＣＬ6Ｌ7、アリール、ヘテロアリール、または環状基により置換されていてもよく；
任意のＣＨ2基は、Ｏ、Ｓ、またはＮＨにより置換されていてもよい、
高透過性組成物。
１０．その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む、構造Ｐ−１、構造Ｐ−２、構造Ｐ−３、構造Ｐ−４、構造Ｐ−５、構造Ｐ−６、構造Ｐ−７、構造Ｐ−８、構造Ｐ−９、構造Ｐ−１０、構造Ｐ−１１、構造Ｐ−１２、構造Ｐ−１３、構造Ｐ−１４、構造Ｐ−１５、構造Ｐ−１６、構造Ｐ−１７、構造Ｐ−１８、構造Ｐ−１９、構造Ｐ−２０、構造Ｐ−２１、構造Ｐ−２２、構造Ｐ−２３、構造Ｐ−２４、構造Ｐ−２５、構造Ｐ−２６、構造Ｐ−２７、構造Ｐ−２８、構造Ｐ−２９、構造Ｐ−３０、構造Ｐ−３１、構造Ｐ−３２、構造Ｐ−３３、構造Ｐ−３４、構造Ｐ−３５、構造Ｐ−３６、構造Ｐ−３７、構造Ｐ−３８、構造Ｐ−３９、構造Ｐ−４０、構造Ｐ−４１、構造Ｐ−４２、構造Ｐ−４３、構造Ｐ−４４、構造Ｐ−４５、構造Ｐ−４６、構造Ｐ−４７、構造Ｐ−４８、構造Ｐ−４９、構造Ｐ−５０、構造Ｐ−５１、構造Ｐ−５２、構造Ｐ−５３、構造Ｐ−５４、構造Ｐ−５５、構造Ｐ−５６、構造Ｐ−５７、構造Ｐ−５８、構造Ｐ−５９、構造Ｐ−６０、構造Ｐ−６１、構造Ｐ−６２、構造Ｐ−６３、構造Ｐ−６４、構造Ｐ−６５、構造Ｐ−６６、構造Ｐ−６７、構造Ｐ−６８、構造Ｐ−６９、構造Ｐ−７０、構造Ｐ−７１、構造Ｐ−７２、構造Ｐ−７３、構造Ｐ−７４、構造Ｐ−７５、構造Ｐ−７６、構造Ｐ−７７、構造Ｐ−７８、構造Ｐ−７９、構造Ｐ−８０、構造Ｐ−８１、構造Ｐ−８２、構造Ｐ−８３、構造Ｐ−８４、構造Ｐ−８５、構造Ｐ−８６、構造Ｉ−１、構造Ｉ−２、構造Ｉ−３、構造Ｉ−４、構造Ｉ−５、構造Ｉ−６、構造Ｉ−７、構造Ｉ−８、構造Ｉ−９、構造Ｉ−１０、構造Ｉ−１１、構造Ｉ−１２、構造Ｉ−１３、構造Ｉ−１４、構造Ｉ−１５、構造Ｉ−１６、構造Ｉ−１７、構造Ｉ−１８、構造Ｉ−１９、構造Ｉ−２０、構造Ｉ−２１、構造Ｉ−２２、構造Ｉ−２３、構造Ｉ−２４、構造Ｉ−２５、構造Ｉ−２６、構造Ｉ−２７、構造Ｉ−２８、構造Ｉ−２９、構造Ｉ−３０、構造Ｉ−３１、構造Ｉ−３２、構造Ｉ−３３、構造Ｓ−１、構造Ｓ−２、構造Ｓ−３、構造Ｓ−４、構造Ｓ−５、構造Ｓ−６、構造Ｓ−７、構造Ｓ−８、構造Ｓ−９、構造Ｓ−１０、構造Ｓ−１１、構造Ｓ−１２、構造Ｓ−１３、構造Ｓ−１４、構造Ｓ−１５、構造Ｓ−１６、構造Ｓ−１７、構造Ｓ−１８、構造Ｓ−１９、構造Ｓ−２０、構造Ｔ−１、構造Ｔ−２、構造Ｔ−３、構造Ｔ−４、構造Ｔ−５、構造Ｔ−６、構造Ｔ−７、構造Ｔ−８、構造Ｔ−９、構造Ｔ−１０、構造Ｔ−１１、構造Ｔ−１２、構造Ｔ−１３、構造Ｔ−１４、構造Ｔ−１５、および構造Ｔ−１６からなる群から選択される構造を有し；
ｍ、ｎ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5、Ｒ35、Ｒ6、Ｒ36、Ｒ46、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ38、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｘ2、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ35、Ｘ6、Ｘ36、Ｘ46、Ｘ7、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ31、Ｙ32、Ｙ3、Ｙ4、Ｚ、ＡＡ、ＨＡ、Ｒ、Ｒs、およびＲ11〜Ｒ16は、上記８および上記９中に上記されるのと同じように定義される、
上記９に記載の高透過性組成物。
１１．上記９に記載の高透過性組成物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
１２．前記薬学的に許容される担体が、極性である、上記１１に記載の医薬組成物。
１３．前記薬学的に許容される担体が、アルコール、アセトン、エステル、水、および水溶液からなる群から選択される、上記１１に記載の医薬組成物。
１４．生物学的障壁に上記１１に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、生物学的障壁を透過する方法。
１５．以下のステップ：
１）リンカーを通して抗菌薬または抗菌薬関連化合物を含む機能単位と輸送単位を共有結合させて、試験組成物を形成するステップ；
２）生物学的被験体または生物学的障壁に前記試験組成物を投与するステップ；および
３）前記試験組成物が、所望の特徴を有するかどうかを決定するステップ
を含む、所望の特徴について抗菌薬または抗菌薬関連化合物のＨＰＰをスクリーニングする方法。
１６．前記所望の特徴が、
１）前記試験組成物が前記生物学的障壁を透過する能力；
２）前記試験組成物が親薬物または活性剤に転換する能力；
３）前記試験組成物の透過率；
４）前記試験組成物の効率；および
５）前記試験組成物の効能
からなる群から選択される、上記１５に記載の方法。
１７．以下のステップ：
１）生物学的被験体に上記９に記載の組成物を投与するステップ；
２）前記生物学的被験体中の前記組成物の存在、位置、または量を検出するステップ；および
３）前記生物学的被験体の状態を検出するステップ
を含む、生物学的被験体の状態を診断する方法。
１８．前記組成物が標識される、上記１７に記載の方法。
１９．以下のステップ：
１）生物学的被験体に上記１１に記載の組成物を投与するステップ；
２）前記生物学的被験体中の前記組成物の存在、位置、または量を検出するステップ；および
３）前記生物学的被験体の状態を検出するステップ
を含む、生物学的被験体の状態を診断する方法。
２０．前記組成物が標識される、上記１９に記載の方法。
２１．生物学的被験体に、上記９に記載の高透過性組成物または上記１１に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、生物学的被験体の状態を治療する方法。
２２．前記状態が、痛み、傷害、および微生物に関連する状態からなる群から選択される、上記２１に記載の方法。
２３．前記微生物に関連する状態が、細菌に関連する状態、原虫に関連する状態、真菌に関連する状態、およびウイルスにより引き起こされる状態からなる群から選択される、上記２２に記載の方法。
２４．前記細菌に関連する状態が、感染症、ペスト、腺ペストおよび肺ペスト、炭疽、皮膚炭疽、肺炭疽および胃腸炭疽、ライム病、ブルセラ症、百日咳、急性腸炎、呼吸器感染症、オウム病、非淋菌性尿道炎、トラコーマ、新生児の封入体結膜炎、性病性リンパ肉芽腫、偽膜性大腸炎、ガス壊疽、食中毒、嫌気性蜂巣炎、ジフテリア、乳児の髄膜炎、出血性大腸炎、溶血性尿毒症症候群、野兎病、肺炎、気管支炎、消化性潰瘍、レジオネラ病、ポンティアック熱、レプトスピラ症、リステリア症、ハンセン病、結核、マイコプラズマ肺炎、淋病、新生児眼炎、化膿性関節炎、髄膜炎菌性疾患、ウォーターハウス−フリーデリクセン症候群、ロッキー山紅斑熱、腸チフス型サルモネラ症、胃腸炎および全腸炎によるサルモネラ症、細菌性赤痢／細菌性赤痢、膀胱炎、髄膜炎および敗血症、子宮内膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、梅毒、壊死性筋膜炎、連鎖球菌性咽頭炎、猩紅熱、リウマチ熱、膿痂疹、丹毒、産褥熱、ならびにコレラからなる群から選択される、上記２３に記載の方法。
２５．前記感染症状態が、肝臓、肺、胃、脳、腎臓、心臓、耳、目、鼻、口、舌、結腸、膵臓、胆嚢、十二指腸、直腸胃、結直腸、腸、静脈、呼吸器系、血管、直腸肛門、および肛門掻痒からなる群から選択される器官の感染症状態、呼吸器感染症、上気道感染症、尿路感染症、院内感染症、緑膿菌感染症、コアグラーゼ陽性ブドウ球菌感染症、皮膚感染症、中毒症、急性細菌性心内膜炎、敗血症、壊死性肺炎、インプラント補綴の感染症、ならびに敗血症および肺炎による日和見感染症からなる群から選択される、上記２４に記載の方法。
２６．前記原虫に関連する状態が、マラリア、睡眠病、およびトキソプラズマ症からなる群から選択される、上記２３に記載の方法。
２７．前記真菌に関連する状態が、アスペルギルス症、ブラストミセス症、白癬、カンジダ症、コクシジオイデス症、クリプトコッカス症、ヒストプラズマ症、パラコクシジオイデス症、スポロトリクム症、および接合菌症からなる群から選択される、上記２３に記載の方法。
２８．前記ウイルスに関連する状態が、インフルエンザ、黄熱病、およびＡＩＤＳからなる群から選択される、上記２３に記載の方法。