【手続補正書】
【提出日】平成26年3月27日(2014.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）または（Ｉ’）：
【化１５２】
2013525278.tif 000001
を有する化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物であって、式中、
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ２Ｒ３、または−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２Ｒ３であり、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ａＲ４、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｂ（ＯＲ４）（ＯＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４）（ＯＲ５）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４）（ＯＲ５）であり、
Ｃは、−ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ７、ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）、またはヘテロアリールであり、
Ｄは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環であり、前記環は任意に、別のアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環に縮合され、
ａおよびｂは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
【請求項２】
構造式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩ’）
【化１５６】
2013525278.tif 000002
を有し、式中：
Ｈは、−Ｃ（Ｒ２１）−または−Ｎ−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ２２）または−Ｎ−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ２３）−または−Ｎ−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ２４）−または−Ｎ−であり、
Ｒ２１は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２５であり、
Ｒ２２は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２７であり、
Ｒ２３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０、−Ｂ（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２９）（ＯＲ３０）であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｂ（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３１）（ＯＲ３２）であるか、あるいは代替的に、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｆおよびｇは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、およびＲ３２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２７およびＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０、またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成するが、
但し、多くとも、Ｈ、Ｉ、Ｊ、およびＫのうちの２つが−Ｎ−であることを条件とする、請求項１に記載の化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
【請求項３】
構造式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩａ’）
【化１５７】
2013525278.tif 000003
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、または−ＯＲ２７であり、
Ｒ２３は、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、または−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、または−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２であるか、あるいは代替的に、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ２７、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、およびＲ３２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２７およびＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０、またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２１およびＲ２２は全て、水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＳＮＲ２Ｒ３、または−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２Ｒ３であるか；あるいは
Ｃは、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ７、ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）であるか；あるいは
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、請求項１、２、３および４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
構造式（ＩＩＩｂ）または（ＩＩＩｂ’）
【化１５８】
2013525278.tif 000004
を有し、式中、
Ｌ１は、アルキレンまたは置換アルキレンであり、
Ｌ２は、−ＮＲ３４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３４−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３４−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌｅｎｅ）−Ｃ（Ｏ）−、または−（置換ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌｅｎｅ））−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｙｌ）、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ３４およびＲ３５は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、請求項３に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＳＮＲ２Ｒ３、または−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２Ｒ３であるか；あるいは
Ｃは、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ７、ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）であるか；あるいは
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＨＯＲ１、または−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり、
Ｃは、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）であり、
Ｌ１は、アルキレンまたは置換アルキレンであり、
Ｌ２は、−ＮＲ３４−、−Ｏ−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３４−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｃｙｃｌｙｌｅｎｅ）−Ｃ（Ｏ）−、または−（置換ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｃｙｃｌｙｌｅｎｅ））−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ３４およびＲ３５は独立して、水素、アルキル、または置換アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
【化１６０】
2013525278.tif 000005
【化１６１】
2013525278.tif 000006
【化１６２】
2013525278.tif 000007
【化１６３】
2013525278.tif 000008
【化１６４】
2013525278.tif 000009
【化１６５】
2013525278.tif 000010
【化１６６】
2013525278.tif 000011
【化１６７】
2013525278.tif 000012
【化１６８】
2013525278.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物と、
摂取用に許容される賦形剤と、を含む、摂取用組成物。
【請求項１２】
摂取用組成物の甘みを増強する方法であって、その前記摂取用組成物を、請求項１に記載の化合物と接触させて、修飾された摂取用組成物を形成することを含む、方法。
【請求項１３】
第１の量の甘味料と組み合わせて甘味付加を提供するために有効な量の請求項１に記載の化合物を含み、前記甘味付加は、前記化合物を含まない前記第１の量の甘味料によって提供される前記甘味付加よりも大きい、甘味増強組成物。
【請求項１４】
ｉ）香味修飾成分として、請求項１に記載の化合物と、
ｉｉ）担体と、
ｉｉｉ）任意に少なくとも１つのアジュバントと、を含む、香味濃縮調合物。
【請求項１５】
式（ＩＶ）：
【化１６９】
2013525278.tif 000014
の化合物を調製するための方法であって、式（ＩＶａ）：
【化１７０】
2013525278.tif 000015
の化合物を、式（ＩＶｂ）：
【化１７１】
2013525278.tif 000016
の化合物と、無水非極性溶媒中のルイス酸の存在下で、反応させることを含み、
式中、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ７ｂは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２１は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２５であり、
Ｒ２２は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２７であり、
Ｒ２３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０、−Ｂ（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２９）（ＯＲ３０）であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｂ（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３１）（ＯＲ３２）であるか、あるいは代替的に、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｆおよびｇは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、およびＲ３２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２７およびＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０、またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
構造式（Ｉ）または（Ｉ’）：
【化１５２】
2013525278.tif 000017
を有する化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物であって、式中、
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１Ｃ（Ｓ）ＮＲ２Ｒ３、または−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２Ｒ３であり、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ａＲ４、−ＮＲ４Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ４、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ４Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲ４ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｂ（ＯＲ４）（ＯＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４）（ＯＲ５）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ４）（ＯＲ５）であり、
Ｃは、−ＯＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ７、ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）、またはヘテロアリールであり、
Ｄは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環であり、前記環は任意に、別のアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環に縮合され、
ａおよびｂは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目２）
前記式（Ｉ）が、
（ａ）Ｄが、置換フェニルであり、Ｂが、水素であり、Ｃが、−ＣＯ２Ｒ７であり、Ｒ７が、水素またはアルキルであり、Ａが、−ＮＲ１Ｒ２であり、かつＲ１およびＲ２のうちの１つが、水素であるとき、Ｒ１およびＲ２のうちのもう１つは、置換アリールアルキルではなく、かつ
（ｂ）Ｄが、フェニルまたは置換フェニルであり、Ｃが、−ＣＯ２Ｒ７であり、Ｒ７が、アルキルであり、Ａが、−ＮＲ１Ｒ２であり、かつＲ１およびＲ２が両方とも水素であるとき、Ｂは、−ＣＯ２Ｒ４ではなく、式中、Ｒ４は、アルキルである、ことを条件とする、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記式（Ｉ）は、次の化合物：
８−ブロモ−４−（４−メトキシベンジル）アミノ−５−メトキシキノリン−３−カルボン酸エチルエステル、
４−（４−メトキシベンジル）アミノ−５−メトキシキノリン−３−カルボン酸エチルエステル、
４−（４−メトキシベンジル）アミノ−５−メトキシキノリン−３−カルボン酸、
４−（４−メトキシベンジル）アミノ−８−メトキシキノリン−３−カルボン酸エチルエステル、
４−（４−メトキシベンジル）アミノ−８−メトキシキノリン−３−カルボン酸、
４−アミノ−３−エトキシカルボニル−２−エトキシカルボニルメチルキノリン、および４−アミノ−３−エトキシカルボニル−２−エトキシカルボニルメチル−５−メトキシキノリン、を含まない、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｂが、置換アルキルであるとき、前記アルキル上の前記置換基は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂではなく、式中、Ｒｂは、アルキルである、項目１または４に記載の化合物。
（項目６）
Ｂが、置換アルキルであるとき、前記アルキル上の前記置換基は、−Ｒａ、ハロ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ−、＝Ｓ、−ＮＲｃＲｃ、＝ＮＲｂ、＝Ｎ−ＯＲｂ、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｏ−）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｂ、−Ｃ（ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（Ｓ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｓ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＣ（ＮＲｂ）Ｒｂ、および−ＮＲｂＣ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｃからなる群から選択され、式中、Ｒａは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、各Ｒｂは独立して、水素またはＲａであり、各Ｒｃは独立して、Ｒｂであるか、あるいは代替的に、前記２つのＲｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される、同じまたは異なる追加的なヘテロ原子のうちの１〜４個を任意に含み得る４、５、６、または７員のシクロヘテロアルキルを形成し得る、項目１または４に記載の化合物。
（項目７）
構造式（ＩＩ）または（ＩＩ’）
【化１５３】
2013525278.tif 000018
を有し、式中、
Ｙは、ＷまたはＺのいずれかとの単結合、およびＷまたはＺのうちのもう１つとの二重結合を形成し、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１０）−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ１３）−、−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｎ（Ｒ１４）−、または−Ｏ−であり、
Ｒ１０は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｓ（Ｏ）ｃＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１５）（ＯＲ１６）であり、
Ｒ１２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８、−ＣＯ２Ｒ１７、−ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１７）（ＯＲ１８）であり、
Ｒ１３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１９、−Ｓ（Ｏ）ｅＲ１９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ２０、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１９）（ＯＲ２０）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ１９）（ＯＲ２０）であるか、あるいは代替的に、Ｒ１０およびＲ１２、またはＲ１２およびＲ１３は、それらが結合する原子と一緒に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、ｃ、ｄ、およびｅは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ１１およびＲ１４は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ１５およびＲ１６、Ｒ１７およびＲ１８、またはＲ１９およびＲ２０は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成するが、
但し、
（ａ）Ｗが、−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ１１−であるとき、Ｚは、−Ｃ（Ｒ１３）−または−Ｎ−であり、
（ｂ）Ｚが、−Ｏ−または−Ｓ−または−ＮＲ１４−であるとき、Ｗは、−Ｃ（Ｒ１０）−または−Ｎ−であり、かつ
（ｃ）Ｗが、−Ｃ（Ｒ１０）−または−Ｎ−であるとき、Ｚは、−Ｃ（Ｒ１３）−または−Ｎ−であり得ない、ことを条件とする、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目８）
構造式（ＩＩａ）または（ＩＩａ’）
【化１５４】
2013525278.tif 000019
を有し、式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１０）−または−Ｎ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１４）−、または−Ｏ−である、項目７に記載の化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目９）
構造式（ＩＩｂ）または（ＩＩｂ’）
【化１５５】
2013525278.tif 000020
を有し、式中、
Ｗは、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、または−Ｏ−であり、
Ｙは、−Ｃ（Ｒ１２）−または−Ｎ−であり、
Ｚは、−Ｃ（Ｒ１３）−または−Ｎ−である、項目７に記載の化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目１０）
構造式（ＩＩＩ）または（ＩＩＩ’）
【化１５６】
2013525278.tif 000021
を有し、式中：
Ｈは、−Ｃ（Ｒ２１）−または−Ｎ−であり、
Ｉは、−Ｃ（Ｒ２２）または−Ｎ−であり、
Ｊは、−Ｃ（Ｒ２３）−または−Ｎ−であり、
Ｋは、−Ｃ（Ｒ２４）−または−Ｎ−であり、
Ｒ２１は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２５であり、
Ｒ２２は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２７であり、
Ｒ２３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０、−Ｂ（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２９）（ＯＲ３０）であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｂ（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３１）（ＯＲ３２）であるか、あるいは代替的に、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｆおよびｇは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、およびＲ３２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２７およびＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０、またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成するが、
但し、多くとも、Ｈ、Ｉ、Ｊ、およびＫのうちの２つが−Ｎ−であることを条件とする、項目１に記載の化合物、または互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目１１）
Ｈ、Ｉ、Ｊ、およびＫのうちの１つまたは２つは、−Ｎ−である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
構造式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩａ’）
【化１５７】
2013525278.tif 000022
を有する、項目１０に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目１３）
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４のうちの２つまたは３つは、水素である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、または−ＯＲ２７であり、
Ｒ２３は、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、または−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、または−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２であるか、あるいは代替的に、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ２７、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、およびＲ３２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２７およびＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０、またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４は全て、水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２１およびＲ２２は全て、水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、−Ｒａ、ハロ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ−、＝Ｓ、−ＮＲｃＲｃ、＝ＮＲｂ、＝Ｎ−ＯＲｂ、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（Ｏ−）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）（ＯＲｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｓ）Ｒｂ、−Ｃ（ＮＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｓ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（Ｓ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｓ）ＯＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｂＣ（ＮＲｂ）Ｒｂ、および−ＮＲｂＣ（ＮＲｂ）ＮＲｃＲｃからなる群から選択される１個以上の置換基を含有する置換シクロヘテロアルキル環を形成し、式中、Ｒａは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、各Ｒｂは独立して、水素またはＲａであり、各Ｒｃは独立して、Ｒｂであるか、あるいは代替的に、前記２つのＲｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される、同じまたは異なる追加的なヘテロ原子のうちの１〜４個を任意に含み得る４、５、６、または７員のシクロヘテロアルキルを形成し得るか、あるいは代替的に、前記シクロヘテロアルキル環上の前記置換基のうちの２個は、それらが結合する原子と一緒に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成する、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＳＮＲ２Ｒ３、または−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２Ｒ３である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｃは、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ７、ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）である、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
構造式（ＩＩＩｂ）または（ＩＩＩｂ’）
【化１５８】
2013525278.tif 000023
を有し、式中、
Ｌ１は、アルキレンまたは置換アルキレンであり、
Ｌ２は、−ＮＲ３４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３４−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３４−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌｅｎｅ）−Ｃ（Ｏ）−、または−（置換ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｌｅｎｅ））−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｙｌ）、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ３４およびＲ３５は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、項目１２に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目２３）
構造式（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｃ’）、（ＩＩＩｄ）、または（ＩＩＩｄ’）
【化１５９】
2013525278.tif 000024
を有し、式中、
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、項目１２に記載の化合物、またはその互変異性体、塩、および／もしくは溶媒和物。
（項目２４）
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＳＮＲ２Ｒ３、または−ＮＲ１Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ２Ｒ３である、項目２２または２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｃは、−Ｓ（Ｏ）ｂＲ７、ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ８、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）である、項目２２、２３、および２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、項目２２、２３、２５、および２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＨＯＲ１、または−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり、
Ｃは、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）であり、
Ｌ１は、アルキレンまたは置換アルキレンであり、
Ｌ２は、−ＮＲ３４−、−Ｏ−、−ＮＲ３４−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３４−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｃｙｃｌｙｌｅｎｅ）−Ｃ（Ｏ）−、または−（置換ヘテロシクリレン（ｈｅｔｅｒｃｙｃｌｙｌｅｎｅ））−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ３４およびＲ３５は独立して、水素、アルキル、または置換アルキルである、項目２２に記載の化合物。
（項目２９）
Ａは、−ＯＲ１、−ＮＨＯＲ１、または−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり、
Ｃは、−ＳＯ３Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｂ（ＯＲ７）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）（ＯＲ８）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ７）（ＯＲ８）であり、
Ｒ３３は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目３０）
【化１６０】
2013525278.tif 000025
【化１６１】
2013525278.tif 000026
【化１６２】
2013525278.tif 000027
【化１６３】
2013525278.tif 000028
【化１６４】
2013525278.tif 000029
【化１６５】
2013525278.tif 000030
【化１６６】
2013525278.tif 000031
【化１６７】
2013525278.tif 000032
【化１６８】
2013525278.tif 000033
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
項目１に記載の化合物と、
摂取用に許容される賦形剤と、を含む、摂取用組成物。
（項目３２）
１つ以上の甘味料を更に含む、項目３１に記載の摂取用組成物。
（項目３３）
前記甘味料は、ショ糖、果糖、ブドウ糖、ガラクトース、マンノース、乳糖、タガトース、マルトース、コーンシロップ（高果糖コーンシロップを含む）、Ｄ−トリプトファン、グリシン、エリスリトール、イソマルト、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルトデキストリン、マルチトール、イソマルト、水素化グルコースシロップ（ＨＧＳ）、水素化デンプン加水分解物（ＨＳＨ）、ステビオシド、レバウジオシドＡ、他の甘いステビア系グリコシド、カレラーム（ｃａｒｒｅｌａｍｅ）、他のグアニジン系甘味料、サッカリン、アセスルファム−Ｋ、チクロ、スクラロース、アリターム、モグロシド、ネオテーム、アスパルテーム、他のアスパルテーム誘導体、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目３２に記載の摂取用組成物。
（項目３４）
少なくとも８人のヒト味覚試験者のパネルの大多数によって判定されたとき、項目１に記載の化合物を含有しない前記摂取用組成物と比較して、増加された甘みを有する、項目３１に記載の摂取用組成物。
（項目３５）
食物もしくは飲料製品、薬学的組成物、栄養製品、栄養補助食品、店頭販売薬、または口腔ケア製品の形態である、項目３１に記載の摂取用組成物。
（項目３６）
前記食物または飲料製品は、ヒトまたは動物消費用である、項目３５に記載の摂取用組成物。
（項目３７）
前記食物または飲料製品は、スープカテゴリー；乾燥加工食品カテゴリー；飲料カテゴリー；調理済み食品カテゴリー；缶詰もしくは保存食品カテゴリー；冷凍加工食品カテゴリー；冷蔵加工食品カテゴリー；スナック食品カテゴリー；焼き物カテゴリー；菓子類カテゴリー；乳製品カテゴリー；アイスクリームカテゴリー；食事代替品カテゴリー；パスタおよび麺類カテゴリー；ソース、ドレッシング、調味料カテゴリー；離乳食カテゴリー；スプレッドカテゴリー；甘いコーティング、フロスティング、またはグレーズ；ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目３１に記載の摂取用組成物。
（項目３８）
摂取用組成物の甘みを増強する方法であって、その前記摂取用組成物を、項目１に記載の化合物と接触させて、修飾された摂取用組成物を形成することを含む、方法。
（項目３９）
第１の量の甘味料と組み合わせて甘味付加を提供するために有効な量の項目１に記載の化合物を含み、前記甘味付加は、前記化合物を含まない前記第１の量の甘味料によって提供される前記甘味付加よりも大きい、甘味増強組成物。
（項目４０）
項目３９に記載の甘味増強組成物を含む、摂取用組成物。
（項目４１）
食物もしくは飲料製品、薬学的組成物、栄養製品、栄養補助食品、店頭販売薬、または口腔ケア製品の形態である、項目４０に記載の摂取用組成物。
（項目４２）
ｉ）香味修飾成分として、項目１に記載の化合物と、
ｉｉ）担体と、
ｉｉｉ）任意に少なくとも１つのアジュバントと、を含む、香味濃縮調合物。
（項目４３）
前記少なくとも１つのアジュバントは、１つ以上の香味剤を含む、項目４２に記載の香味濃縮調合物。
（項目４４）
前記少なくとも１つのアジュバントは、１つ以上の甘味料を含む、項目４２または４３に記載の香味濃縮調合物。
（項目４５）
前記少なくとも１つのアジュバントは、乳化剤、安定剤、抗微生物防腐剤、酸化防止剤、ビタミン、ミネラル、脂肪、デンプン、タンパク質濃縮物および単離物、塩、氷点降下剤、核化剤、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される１つ以上の成分を含む、項目４２〜４４のいずれか１項に記載の香味濃縮調合物。
（項目４６）
液体、固体、半固体、泡沫状物質、ペースト、ゲル、クリーム、ローション、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される形態である、項目４２〜４５のいずれか１項に記載の香味濃縮調合物。
（項目４７）
項目１に記載の化合物は、使用準備済みの組成物中の濃度の少なくとも２倍である濃度である、項目４２〜４６のいずれか１項に記載の香味濃縮調合物。
（項目４８）
式（ＩＶ）：
【化１６９】
2013525278.tif 000034
の化合物を調製するための方法であって、式（ＩＶａ）：
【化１７０】
2013525278.tif 000035
の化合物を、式（ＩＶｂ）：
【化１７１】
2013525278.tif 000036
の化合物と、無水非極性溶媒中のルイス酸の存在下で、反応させることを含み、
式中、
Ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
Ｒ７ｂは、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２１は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２５であり、
Ｒ２２は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２７であり、
Ｒ２３は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ２９、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２９Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ２９、−ＳＯ２ＮＲ２９Ｒ３０、−ＮＲ２９ＳＯ２Ｒ３０、−Ｂ（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２９）（ＯＲ３０）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ２９）（ＯＲ３０）であり、
Ｒ２４は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ハロ、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、−ＯＲ３１、−Ｓ（Ｏ）ｇＲ３１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｂ（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３１）（ＯＲ３２）、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３１）（ＯＲ３２）であるか、あるいは代替的に、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する原子と一緒になって、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、または置換シクロヘテロアルキル環を形成し、
ｆおよびｇは独立して、０、１、または２であり、
Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、およびＲ３２は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アシル、置換アシル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルであるか、あるいは代替的に、Ｒ２５およびＲ２６、Ｒ２７およびＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０、またはＲ３１およびＲ３２は、それらが結合する原子と一緒に、シクロヘテロアルキルまたは置換シクロヘテロアルキル環を形成する、方法。
（項目４９）
前記ルイス酸は、金属ハロゲン化物である、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記式（ＩＶａ）の化合物および前記式（ＩＶｂ）の化合物の前記反応は、少なくとも部分的に、約６０℃以上の温度で行われる、項目４８または４９に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７は、水素である、項目４８〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｂは、アルキルまたは置換アルキルである、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の方法。
（項目５３）
Ｒ２４は、−ＯＲ３１であり、Ｒ３１は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル；アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または置換ヘテロアリールアルキルである、項目４８〜５２のいずれか１項に記載の方法。
（項目５４）
前記式（ＩＶ）の化合物は、式（ＩＶｃ）：
【化１７２】
2013525278.tif 000037
によって表され、式中、
Ｂは、アルキルまたは置換（ｓｕｂｓｔｉｕｔｅｄ）アルキルであり、
Ｒ３１は、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、および置換カルボシクリルである、項目４８〜５３のいずれか１項に記載の方法。