【手続補正書】
【提出日】平成24年2月6日(2012.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
全ての立体異性体の形態及び任意の比率のそれらの混合物の、式Ｉ
【化１】
2011512368.tif 000001
［式中、
【化２】
2011512368.tif 000002
はチオフェニル残基であり、
Ｘは、ハロゲン、メチル又はエチニルであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は互いに独立して、同一か又は異なり、
水素原子、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、ハロゲン、−Ｏ−（Ｃ1
−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキ
レン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ1−Ｃ5）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ１４）−Ｒ１５、−（Ｃ1−Ｃ3）
−アルキレン−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ１０、−（Ｃ0−Ｃ5）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シク
ロアルキル−Ｒ２３、
−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又はＲ８で１回、２回若しくは３回置換される］、
−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−アリール［ここでアリールは、基フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルから選択され、ここでアリールは互いに独立して、Ｒ８で一置換、二置換又は三置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、基アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサチエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，４−オキサゼピニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロ−チオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフ���ニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル及びキサンテニルの中から選択され、そしてここで該ヘテロシクリルは、非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換若しくは三置換される］であり、
Ｒ４及びＲ５は同一か又は異なり、そして互いに独立して、
１）  水素原子、
２）  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル［ここでアルキルは、非置換であるか又は互いに独立してＲ７で一置換、二置換若しくは三置換される］、
３）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、
４）  −ＳＯt−Ｒ１０［ここでｔは１又は２である］、
５）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−アリール［ここでアリールは上で定義されたとおりであり、そしてアルキレン及びアリールは、互いに独立して非置換であるか又はＲ７で一置換、二置換若しくは三置換される］、
６）  −（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
７）  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル又は
８）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そしてアルキレン及びヘテロシクリルは、互いに独立して非置換であるか又はＲ７で一置換、二置換若しくは三置換される］であり、
ただし、Ｒ４及びＲ５はそれぞれが水素原子ではなく、又は
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜１０員の単環式又は二環式の複素環式環を形成し、該複素環式環は、窒素原子に加えて、酸素、硫黄及び窒素から選択される１個、２個又は３個の同一か又は異なる環ヘテロ原子を含み得、ここで該複素環式環は、非置換であるか又は互いに独立してＲ７で一置換、二置換若しくは三置換され、
Ｒ６は、１）  ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換若しくは三置換される］又は
２）  アリール［該アリールは上で定義されたとおりであり、ここでアリールは互いに独立してＲ８で一置換、二置換又は三置換される］であり、
Ｒ７は、ハロゲン、−ＮＯ2、＝Ｏ、−ＣＦ3、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１
０）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｒ２０、＝Ｆ2、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキ
ル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［ここでアルキルは、非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨ若しくは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換、二置換若しくは
三置換される］、
−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル［ここでアルキルは、非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、ＮＨ2、−
ＯＨ若しくはメトキシ残基で一置換、二置換若しくは三置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そして非置換であるか、互いに独立してＲ１０で一置換、二置換又は三置換される］であり、
Ｒ８は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１０、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）u−Ｒ１０［ここでｕは１又は２である］、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯr−Ｒ１０［ここでｒは１又は２である］、−Ｓ（Ｏ）v−Ｎ（Ｒ１０）−Ｒ２０［ここでｖは１又は２である］、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ９，Ｒ１１）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ１０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２，−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、又は−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ９，Ｒ１１）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２であり、
Ｒ９及びＲ１１は、同一か又は異なり、そして互いに独立して、水素、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであるか、又はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜６員の炭素環式環を形成し、該炭素環式環は、非置換であるか又はＲ１０で１回、２回若しくは３回置換され、
Ｒ１０及びＲ２０は同一か又は異なり、そして互いに独立して、水素原子、ハロゲン、
−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ5）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−アリール［ここでアリールは上で定義されたとおりであり、そしてアリールは非置換であるか又は互いに独立して−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲン若しくは−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで１回、２回若しくは３回置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そしてヘテロシクリルは、非置換であるか又は互いに独立して−（Ｃ1
−Ｃ6）−アルキル、ハロゲン若しくは−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで１回、２回若
しくは３回置換される］であり、
Ｒ１２は、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−
Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−
（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル［ここで該シクロアルキル環は、非置換であるか又は−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル若しくはＲ１０で１回、２回若しくは３回置換される］であり、
Ｒ１３は、水素原子、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５は、同一か又は異なり、そして互いに独立して水素原子又は−（Ｃ1
−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素原子、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は同一か又は異なり、そして互いに独立して
１）  水素原子、
２）  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル［ここでアルキルは、非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換若しくは三置換される］、
３）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、
４）  −ＳＯt−Ｒ１０［ここでｔは１又は２である］、
５）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−アリール［ここでアリールは上で定義されたとおりであり、そしてアルキレン及びアリールは、互いに独立して非置換であるか又はＲ８で一置換、二置換若しくは三置換される］、
６）  −（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
７）  −Ｏ−Ｒ１２又は
８）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そしてアルキレン及びヘテロシクリルは互いに独立して、非置換であるか又はＲ８で一置換、二置換若しくは三置換される］であり、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜１０員の単環式又は二環式の複素環式環を形成し、該複素環式環は、窒素原子に加えて、酸素、硫黄及び窒素から選択される１個、２個若しくは３個の同一か若しくは異なる環ヘテロ原子を含み得、ここで該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換若しくは三置換され、そして
Ｒ２３は、水素原子、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである］
の化合物、及びその生理学的に許容しうる塩。
【請求項２】
全ての立体異性体の形態及び任意の比率のそれらの混合物の、請求項１に記載の式Ｉａ
【化３】
2011512368.tif 000003
［式中、
【化４】
2011512368.tif 000004
はチオフェニル残基であり、
Ｘは、ハロゲン、メチル又はエチニルであり、
Ｒ１は、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、ハロゲン、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル又は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、ここでアルキルは非置換であるか又はＲ８で１回、２回若しくは３回置換され、Ｒ２は、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、ハロゲン、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0
−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル又は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル
［ここでアルキルは、非置換であるか又はＲ８で１回、２回若しくは３回置換される］、−（Ｃ0−Ｃ5）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−Ｒ２３、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−アリール［ここでアリールは、基フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルから選択され、ここでアリールは、互いに独立してＲ８で一置換、二置換又は三置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、基アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサチエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，４−オキサゼピニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロ−チオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフ���ニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル及びキサンテニルの中から選択され、そしてここで該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換若しくは三置換される］であり、
Ｒ３は、水素原子、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、ハロゲン、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ5）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−Ｒ２３、又は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、ここでアルキルは非置換であるか又はＲ８で１回、２回若しくは３回置換され、
Ｒ４及びＲ５は同一か又は異なり、そして互いに独立して
１）  水素原子、
２）  −（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してＲ７で一置換、二置換若しくは三置換される］、
３）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、
４）  −ＳＯt−Ｒ１０［ここでｔは１又は２である]、
５）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−アリール［ここでアリールは上で定義されたとおりであり、そしてアルキレン及びアリールは、互いに独立して非置換であるか又はＲ７で一置換、二置換若しくは三置換される］、
６）  −（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
７）  −Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル又は
８）  −（Ｃ0−Ｃ6）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そしてアルキレン及びヘテロシクリルは、互いに独立して非置換であるか又はＲ７で一置換、二置換若しくは三置換される］であり、
ただしＲ４及びＲ５はそれぞれが水素原子ではなく、又は
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜１０員の単環式又は二環式複素環式環を形成し、該複素環式環は、２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、アゼピン、アゼチジン、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール、ジオキサゾール、ジオキサジン
、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、オクタヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、［１，４］オキサゼパン、１，４−オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，３−ｃ］ピリジン、テトラヒドロピリジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール、４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール又は１，２，４−トリアゾールより選択され、ここで該複素環式環は、非置換であるか又は互いに独立してＲ７で一置換、二置換若しくは三置換され、
Ｒ６は、１）  ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換、若しくは三置換される］又は
２）  アリール［該アリールは上で定義されたとおりであり、ここでアリールは互いに独立してＲ８で一置換、二置換又は三置換される］であり、
Ｒ７は、ハロゲン、−ＮＯ2、＝Ｏ、−ＣＦ3、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１
０）−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｒ２０、＝Ｆ2、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキ
ル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、
−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨ若しくは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換、二置換若しくは
三置換される］、
−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、ＮＨ2、−Ｏ
Ｈ若しくはメトキシ残基で一置換、二置換若しくは三置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義されたとおりであり、そして非置換であるか、互いに独立してＲ１０で一置換、二置換、又は三置換される］であり、
Ｒ８は、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１０、−Ｓｉ−（ＣＨ3）3、−Ｎ（Ｒ１０）−Ｓ（Ｏ）u−Ｒ１０［ここでｕは１又は２である］、−Ｓ−Ｒ１０、−ＳＯr−Ｒ１０［ここでｒは１又は２である］、−Ｓ（Ｏ）v−Ｎ（Ｒ１０）−Ｒ２０［ここでｖは１又は２である］、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ3、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０であり、
Ｒ１０及びＲ２０は、同一か又は異なり、そして互いに独立して水素原子、ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−（Ｃ0−Ｃ5）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−アリール［ここでアリールは上で定義されたとおりであり、そしてアリールは非置換であるか又は互いに独立して−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、ハロゲン若しくは−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで１回、２回若しくは３回置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ2）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは上で定義され
たとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立して−（Ｃ1−
Ｃ6）−アルキル、ハロゲン若しくは−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキルで１回、２回若し
くは３回置換される］であり、
Ｒ１３は水素原子、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ１６は水素原子、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、そして
Ｒ２３は水素原子、−ＯＨ又は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルである］
の化合物及びその生理学的に許容しうる塩。
【請求項３】
全ての立体異性体の形態及び任意の比率のそれらの混合物の、式中
【化５】
2011512368.tif 000005
はチオフェニル残基であり、
Ｘはハロゲンであり、
Ｒ１は−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、又は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲン又は−（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−ヘテロシクリルであり、ここでヘテロシクリルは、基モルホリニル、オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，４−オキサゼパニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピロリジニル又はチアゾリルの中から選択され、そしてここで該ヘテロシクリルは、非置換であるか又は互いに独立してＲ８で一置換、二置換若しくは三置換され、
Ｒ３は水素原子、ハロゲン又は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ４及びＲ５は、同一か若しくは異なり、そして互いに独立して
１）  水素原子、
２）  −（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又はＲ７で一置換される］又は
３）  −（Ｃ0−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、
ただしＲ４及びＲ５はそれぞれが水素原子ではなく、又は
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜１０員の単環式又は二環式複素環式環を形成し、該複素環式環は、２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、アゼピン、アゼチジン、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］チアゾール、ジオキサゾール、ジオキサジン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、オクタヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン、オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン、オクタヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、［１，４］オキサゼパン、１，４−オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，３−ｃ］ピリジン、テトラヒドロピリジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール、４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン、４，５，６，７−テトラヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１
，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール又は１，２，４−トリアゾールより選択され、ここで該複素環式環は、非置換であるか又は互いに独立してＲ７で一置換、二置換若しくは三置換され、
Ｒ７は、ハロゲン、＝Ｏ、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０、−ＯＨ、−ＮＨ2、＝Ｆ2、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ1−Ｃ3）−フルオロアルキル、−（Ｃ1−Ｃ8）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨ若し
くは−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルで一置換、二置換若しくは三置換される］、
−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル［ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、ＮＨ2、−ＯＨ若しくはメトキシ残基で一置換、二置換若しくは三置換される］、又は
−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキレン−ヘテロシクリル［ここでヘテロシクリルは、モルホリニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル又はピロリジニルより選択され、そして非置換であるか又はＲ１０で一置換される］であり、
Ｒ８はハロゲン、＝Ｏ又は−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ１０及びＲ２０は、同一か又は異なり、そして互いに独立して水素原子、ハロゲン、−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、又は−（Ｃ0−Ｃ3）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、そして
Ｒ１３及びＲ１６はそれぞれ水素原子である、
請求項１又は２に記載の式Ｉａの化合物及びその生理学的に許容しうる塩。
【請求項４】
全ての立体異性体の形態及び任意の比率のそれらの混合物の、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉ若しくはＩａの化合物の少なくとも１つ又はその生理学的に許容しうる塩、並びに薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。