【手続補正書】
【提出日】平成26年5月22日(2014.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）または（Ｂ）の化合物：
2013528174.tif 000001
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍは０〜６の任意の数でありうるものであり、ＲおよびＲ’はＨ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基でありうるものであり、
Ｘは−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ３であり、Ｒ３は−ＮＯ２、−Ｚ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、いずれも−ＣＯＯＲ、−ＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＲ’、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＳＯｎＲ、または−ＰＯｎＲで置換されていてもよく、ｎは０〜６の任意の数でありうるものであり、ＲおよびＲ’はＨ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基でありうるものであり、Ｚは
2013528174.tif 000002
であり、
Ｙは−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ４、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４ＣＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４ＣＯＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＲ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲ４であり、ｎおよびｍは０〜６の任意の数でありうるものであり、
Ｒ４およびＲ５は−Ｈ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基より独立して選択され、あるいは
2013528174.tif 000003
式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立してＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍは０〜６の任意の数でありうるものであり、ＲおよびＲ’はＨ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基、あるいは
2013528174.tif 000004
でありうるものであり、
Ｘ’は−ＮＯ２または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ３であり、Ｒ３は−ＮＯ２、−Ｚ’、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、いずれも−ＣＯＯＲ、−ＣＯＮＲＲ’、−ＮＲＲ’、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＮＲＣＯＯＲ’、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＳＯｎＲ、または−ＰＯｎＲで置換されていてもよく、ｎは０〜６の任意の数でありうるものであり、ＲおよびＲ’はＨ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基でありうるものであり、Ｚ’は
2013528174.tif 000005
であり、
Ｙ’は−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ４、−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲ４Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４ＣＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ４ＣＯＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＲ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲ４であり、ｎおよびｍは０〜６の任意の数でありうるものであり、
Ｒ４およびＲ５は−Ｈ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基より独立して選択される。
【請求項２】
式（Ａ）の化合物としてさらに定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｂ）の化合物としてさらに定義される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−ＮＯ２である、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ’が−ＮＯ２である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであるか、
Ｒ１およびＲ２が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであるか、
Ｒ１およびＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’基または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’基であり、ｎが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１およびＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１およびＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＲであり、ＲがＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、かつＲ２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであるか、
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、かつＲ２が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであるか、
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、Ｒ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基でありうるか、または
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、Ｒ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル基、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキル基でありうる、
請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであるか、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであるか、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’基または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’基であり、ｎが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＲであり、ＲがＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１が置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、かつＲ２およびＲ３がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであるか、
Ｒ１およびＲ２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、かつＲ３が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであるか、
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、かつＲ２およびＲ３が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであるか、
Ｒ１およびＲ２が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、かつＲ３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであるか、
Ｒ１およびＲ３が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、かつＲ２が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであるか、
Ｒ１およびＲ３が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、かつＲ２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであるか、
Ｒ１およびＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、Ｒ３がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、ｎが０〜６の任意の数でありうるものであり、ＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、Ｒ２およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、ｎが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１およびＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、Ｒ３が置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、ｎが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、Ｒ２およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、ｎが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１およびＲ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、Ｒ３がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１がＣ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、またはＣ１〜Ｃ１０アルキニルであり、Ｒ２およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１およびＲ２が、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、Ｒ３が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、ｎおよびｍが、０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１が、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルであり、Ｒ２およびＲ３が、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍが、０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、
Ｒ１およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、Ｒ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうるか、または
Ｒ１およびＲ３が−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）ｎ−ＳＯｍＲ、−（ＣＨ２）ｎ−ＰＯｍＲであり、Ｒ２が−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲＲ’または−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＮＲＲ’であり、ｎおよびｍが０〜６の任意の数でありうるものであり、かつＲおよびＲ’がＨ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキニル、または置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１５アリールアルキルでありうる、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ３であり、かつＲ３が−ＮＨ２またはＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、−ＣＯＯＨで置換されていてもよい、および／または
Ｒ１またはＲ２がイソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｎ−ペンチルより独立して選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ’が−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２である、および／または
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３がイソプロピル、イソブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｎ−ペンチルより独立して選択される、および／または
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３が
2013528174.tif 000006
である、請求項３記載の化合物。
【請求項１０】
ＹまたはＹ’が−ＮＨ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
2013528174.tif 000007
2013528174.tif 000008
2013528174.tif 000009
2013528174.tif 000010
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
対象においてアンドロゲン受容体（ＡＲ）陽性腫瘍細胞を阻害するための薬学的組成物方法であって、治療に十分な量の請求項１〜１１のいずれか一項記載のオリゴベンズアミドペプチド模倣化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
ＡＲ陽性腫瘍細胞ががん細胞、白血病細胞または骨髄腫細胞である、請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
がん細胞が前立腺がん細胞または乳がん細胞である、請求項１３記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記ペプチド模倣体が細胞送達ドメインに融合している、および／または
該化合物が静脈内、動脈内、腫瘍内、皮下、局所または腹腔内投与によって投与されるように用いられる、および／または
該化合物が局在、限局、全身、または連続投与によって投与されるように用いられる、および／または
阻害が前記腫瘍細胞の成長停止、前記腫瘍細胞のアポトーシス、および／または前記腫瘍細胞を含む腫瘍組織の壊死を誘導することを含む、
請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
該治療が第２の抗がん治療を含む、請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
第２の抗がん治療が手術、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、毒素療法、免疫療法および寒冷療法から選択される、および／または
第２の抗がん治療が、前記化合物の投与前に行われる、および／または
第２の抗がん治療が、前記化合物の投与後に行われる、および／または
第２の抗がん治療が、前記化合物の投与と同時に行われる、
請求項１６記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記対象がヒトである、請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記化合物が約０．１〜約１００ｍｇ／ｋｇで投与されるように用いられるか、または
前記化合物が約１〜約５０ｍｇ／ｋｇで投与されるように用いられる、
請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記化合物が１日１回投与されるように用いられるか、または
前記化合物が１日１回で７日間、２週間、３週間、４週間、１ヶ月、６週間、８週間、２ヶ月、１２週間、または３ヶ月投与されるように用いられるか、または
前記化合物が週１回投与されるように用いられるか、または
前記化合物が週１回で２週間、３週間、４週間、６週間、８週間、１０週間、または１２週間投与されるように用いられる、
請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
該治療が前記化合物の投与前に前記対象の腫瘍細胞中のＡＲ駆動遺伝子発現を評価する段階をさらに含む、および／または
該治療が前記化合物の投与後に前記対象の腫瘍細胞中のＡＲ駆動遺伝子発現を評価する段階をさらに含む、
請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
薬学的に許容される担体、緩衝剤または希釈剤に分散した請求項１に示す化合物を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
[本発明1001]
式(A)または(B)の化合物:
2013528174.tif 000011
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立してC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル、-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRR'、-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-OR、-(CH2)n-SR、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmは0〜6の任意の数でありうるものであり、RおよびR'はH基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基でありうるものであり、
Xは-NO2または-NHC(O)CH2R3であり、R3は-NO2、-Z、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、またはC1〜C15アリールアルキルであり、いずれも-COOR、-CONRR'、-NRR'、-NH(C=NH)NRR'、-NRCOR'、-NRCOOR'、-OR、-SR、-SOnR、または-POnRで置換されていてもよく、nは0〜6の任意の数でありうるものであり、RおよびR'はH基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基でありうるものであり、Zは
2013528174.tif 000012
であり、
Yは-(CH2)nCOOR4、-(CH2)nCONR4R5、-(CH2)nNR4R5、-(CH2)n-NR4R5、-(CH2)n-NH(C=NH)NR4R5、-(CH2)n-NR4COR5、-(CH2)n-NR4COOR5、-(CH2)n-OR4、-(CH2)n-SR4、-(CH2)n-SOmR4、-(CH2)n-POmR4であり、nおよびmは0〜6の任意の数でありうるものであり、
R4およびR5は-H基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基より独立して選択され、あるいは
2013528174.tif 000013
式中、
R1、R2およびR3はそれぞれ独立してC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル、-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRR'、-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-OR、-(CH2)n-SR、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmは0〜6の任意の数でありうるものであり、RおよびR'はH基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基、あるいは
2013528174.tif 000014
でありうるものであり、
X'は-NO2または-NHC(O)CH2R3であり、R3は-NO2、-Z'、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、またはC1〜C15アリールアルキルであり、いずれも-COOR、-CONRR'、-NRR'、-NH(C=NH)NRR'、-NRCOR'、-NRCOOR'、-OR、-SR、-SOnR、または-POnRで置換されていてもよく、nは0〜6の任意の数でありうるものであり、RおよびR'はH基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基でありうるものであり、Z'は
2013528174.tif 000015
であり、
Y'は-(CH2)nCOOR4、-(CH2)nCONR4R5、-(CH2)nNR4R5、-(CH2)n-NR4R5、-(CH2)n-NH(C=NH)NR4R5、-(CH2)n-NR4COR5、-(CH2)n-NR4COOR5、-(CH2)n-OR4、-(CH2)n-SR4、-(CH2)n-SOmR4、-(CH2)n-POmR4であり、nおよびmは0〜6の任意の数でありうるものであり、
R4およびR5は-H基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基より独立して選択される。
[本発明1002]
式(A)の化合物としてさらに定義される、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式(B)の化合物としてさらに定義される、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
Xが-NO2である、本発明1002の化合物。
[本発明1005]
X'が-NO2である、本発明1003の化合物。
[本発明1006]
R1およびR2がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルである、本発明1004の化合物。
[本発明1007]
R1およびR2が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルである、本発明1004の化合物。
[本発明1008]
R1およびR2が-(CH2)n-NRR'基または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'基であり、nが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1004の化合物。
[本発明1009]
R1およびR2が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1004の化合物。
[本発明1010]
R1およびR2が-(CH2)n-OR、-(CH2)n-SRであり、RがH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1004の化合物。
[本発明1011]
R1が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、かつR2が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルである、本発明1004の化合物。
[本発明1012]
R1が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、かつR2が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルである、本発明1004の化合物。
[本発明1013]
R1が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、R2が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基でありうる、本発明1004の化合物。
[本発明1014]
R1が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、R2が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH基、C1〜C10アルキル基、C1〜C10アルケニル基、C1〜C10アルキニル基、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキル基でありうる、本発明1004の化合物。
[本発明1015]
R1、R2、およびR3がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルである、本発明1005の化合物。
[本発明1016]
R1、R2、およびR3が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルである、本発明1005の化合物。
[本発明1017]
R1、R2、およびR3が-(CH2)n-NRR'基または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'基であり、nが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1018]
R1、R2、およびR3が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1019]
R1、R2、およびR3が-(CH2)n-OR、-(CH2)n-SRであり、RがH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1020]
R1が置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、かつR2およびR3がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルである、本発明1005の化合物。
[本発明1021]
R1およびR2が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、かつR3が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルである、本発明1005の化合物。
[本発明1022]
R1が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、かつR2およびR3が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルである、本発明1005の化合物。
[本発明1023]
R1およびR2が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、かつR3が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルである、本発明1005の化合物。
[本発明1024]
R1およびR3が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、かつR2が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルである、本発明1005の化合物。
[本発明1025]
R1およびR3が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、かつR2が、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルである、本発明1005の化合物。
[本発明1026]
R1およびR2が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、R3がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、nが0〜6の任意の数でありうるものであり、RおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1027]
R1がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、R2およびR3が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、nが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1028]
R1およびR2が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、R3が置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、nが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1029]
R1が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、R2およびR3が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、nが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1030]
R1およびR2が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、R3がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1031]
R1がC1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、またはC1〜C10アルキニルであり、R2およびR3が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1032]
R1およびR2が、-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、R3が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、nおよびmが、0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'が、H、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1033]
R1が、置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルであり、R2およびR3が、-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmが、0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'が、H、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1034]
R1およびR3が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、R2が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1035]
R1およびR3が-(CH2)n-COOR、-(CH2)n-CONRR'、-(CH2)n-NRCOR'、-(CH2)n-NRCOOR'、-(CH2)n-SOmR、-(CH2)n-POmRであり、R2が-(CH2)n-NRR'または-(CH2)n-NH(C=NH)NRR'であり、nおよびmが0〜6の任意の数でありうるものであり、かつRおよびR'がH、C1〜C10アルキル、C1〜C10アルケニル、C1〜C10アルキニル、または置換されていてもよいC1〜C15アリールアルキルでありうる、本発明1005の化合物。
[本発明1036]
Xが-NHC(O)CH2R3であり、かつR3が-NH2またはC1〜C10アルキルであり、-COOHで置換されていてもよい、本発明1002の化合物。
[本発明1037]
X'が-NHC(O)CH2NH2である、本発明1003の化合物。
[本発明1038]
R1またはR2がイソプロピル、イソブチル、n-ブチル、sec-ブチルまたはn-ペンチルより独立して選択される、本発明1002の化合物。
[本発明1039]
R1、R2またはR3がイソプロピル、イソブチル、n-ブチル、sec-ブチルまたはn-ペンチルより独立して選択される、本発明1003の化合物。
[本発明1040]
R1、R2またはR3が
2013528174.tif 000016
である、本発明1003の化合物。
[本発明1041]
YまたはY'が-NH2である、本発明1001の化合物。
[本発明1042]
2013528174.tif 000017
2013528174.tif 000018
2013528174.tif 000019
2013528174.tif 000020
である、本発明1001の化合物。
[本発明1043]
対象においてアンドロゲン受容体(AR)陽性腫瘍細胞を阻害する方法であって、治療に十分な量の本発明1001に示すオリゴベンズアミドペプチド模倣化合物を該対象に投与する段階を含む、方法。
[本発明1044]
前記化合物が式(A)のものである、本発明1043の方法。
[本発明1045]
前記化合物が式(B)のものである、本発明1043の方法。
[本発明1046]
前記化合物が
2013528174.tif 000021
2013528174.tif 000022
2013528174.tif 000023
2013528174.tif 000024
である、本発明1043の方法。
[本発明1047]
AR陽性腫瘍細胞ががん細胞、白血病細胞または骨髄腫細胞である、本発明1043の方法。
[本発明1048]
がん細胞が前立腺がん細胞または乳がん細胞である、本発明1047の方法。
[本発明1049]
前記ペプチド模倣体が細胞送達ドメインに融合している、本発明1043の方法。
[本発明1050]
投与が静脈内、動脈内、腫瘍内、皮下、局所または腹腔内投与を含む、本発明1043の方法。
[本発明1051]
投与が局在、限局、全身、または連続投与を含む、本発明1043の方法。
[本発明1052]
阻害が前記腫瘍細胞の成長停止、前記腫瘍細胞のアポトーシス、および/または前記腫瘍細胞を含む腫瘍組織の壊死を誘導することを含む、本発明1043の方法。
[本発明1053]
第2の抗がん治療を前記対象に行う段階をさらに含む、本発明1043の方法。
[本発明1054]
第2の抗がん治療が手術、化学療法、放射線療法、ホルモン療法、毒素療法、免疫療法および寒冷療法である、本発明1053の方法。
[本発明1055]
第2の抗がん治療が、前記化合物を投与する段階の前に行われる、本発明1053の方法。
[本発明1056]
第2の抗がん治療が、前記化合物を投与する段階の後に行われる、本発明1053の方法。
[本発明1057]
第2の抗がん治療が前記化合物と同時に行われる、本発明1053の方法。
[本発明1058]
前記対象がヒトである、本発明1043の方法。
[本発明1059]
前記化合物が約0.1〜約100mg/kgで投与される、本発明1043の方法。
[本発明1060]
前記化合物が約1〜約50mg/kgで投与される、本発明1059の方法。
[本発明1061]
前記化合物が1日1回投与される、本発明1043の方法。
[本発明1062]
前記化合物が1日1回で7日間、2週間、3週間、4週間、1ヶ月、6週間、8週間、2ヶ月、12週間、または3ヶ月投与される、本発明1061の方法。
[本発明1063]
前記化合物が週1回投与される、本発明1043の方法。
[本発明1064]
前記化合物が週1回で2週間、3週間、4週間、6週間、8週間、10週間、または12週間投与される、本発明1043の方法。
[本発明1065]
前記化合物を投与する段階の前に前記対象の腫瘍細胞中のAR駆動遺伝子発現を評価する段階をさらに含む、本発明1043の方法。
[本発明1066]
前記化合物を投与する段階の後に前記対象の腫瘍細胞中のAR駆動遺伝子発現を評価する段階をさらに含む、本発明1043の方法。
[本発明1067]
薬学的に許容される担体、緩衝剤または希釈剤に分散した本発明1001に示す化合物を含む、薬学的組成物。
本発明のこれらのおよび他の態様は、以下の説明および添付図面と併せて考慮される際により良く認識および理解されるであろう。しかし、以下の説明が、本発明の各種態様およびその数多くの具体的詳細を示すにもかかわらず、限定としてでなく例示として示されるものと理解すべきである。多くの置換、修正、追加および/または再編を、本発明の真意を逸脱することなく本発明の範囲内で行うことができ、本発明はすべてのそのような置換、修正、追加および/または再編を含む。本明細書に記載の任意の方法または組成物を本明細書に記載の任意の他の方法または組成物に関して実行することができると想定される。