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【手続補正書】
【提出日】平成24年5月23日(2012.5.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第一段階において、
少なくとも１つのポリイソシアネートＡを、
少なくとも２個のイソシアネート反応性基を有する少なくとも１つの結合剤成分Ｂ、および少なくとも１つのイソシアネート反応性アルコキシシランＣ、
と反応させて、シロキシ基含有ポリウレタンを得る工程、
次に、第二段階において、
シロキシ部を有する抗菌剤Ｚの存在下で、ポリウレタン中のシロキシ基を加水分解し、加水分解シロキシ基を縮合して、ポリウレタンおよび抗菌剤Ｚの残りに共有結合したシリカ網目構造を形成する工程によって得られる組成物。
【請求項２】
ポリイソシアネートＡが、１−イソシアナト−３，３，５−トリメチル−５−（イソシアナトメチル）シクロヘキサン（イソホロンジイソシアネート）、１，６−ジイソシアナトヘキサン、４，４’−ジ（イソシアナトシクロヘキシル）メタン、および３（または４），８（または９）−ビス（イソシアナトメチル）トリシクロ［５．２．１．０２，６］デカン異性体混合物の少なくとも１つである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ポリイソシアネートＡが１，６−ジイソシアナトヘキサンである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
結合剤Ｂがポリオールおよび／またはポリアミンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
結合剤Ｂがポリプロピレングリコールまたは１，５−ペンタンジオールである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
アルコキシシランＣが、式：
【化１】
2011522077.tif 000001
［式中、
ｎは、１〜６の整数であり；
Ｒ1は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキル（直鎖、分岐鎖または環式）であってよく；
Ｒ2およびＲ3は、独立に、−ＯＨ、ＯＲ1、またはＣ１〜Ｃ６アルキル（直鎖、分岐鎖または環式）であり；
Ｒ4およびＲ5は、独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（直鎖、分岐鎖または環式）、およびＣ１〜Ｃ６アミノアルキルまたはヒドロキシアルキル（直鎖、分岐鎖または環式）であり；
但し、少なくとも２個のイソシアネート反応性基が、化合物Ｃに含有されているものとする］で示される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
アルコキシシランＣが、Ｎ−（３−（トリメトキシシリル）プロピル）エチレンジアミン、１−（３−（トリメトキシシリル）プロピル）ジエチレントリアミン、ビス（３−（メチルアミノ）プロピル）トリメトキシシラン、Ｎ−β−（アミノエチル）−γ−アミノプロピル−トリメトキシシラン、Ｎ−（２−アミノエチル）−３−アミノプロピルメチル−ジメトキシシラン、γアミノプロピルトリメトキシシラン、３−（Ｎ−スチリルメチル−２−アミノエチルアミノ）プロピルトリメトキシシラン、Ｎ−フェニルアミノメチルトリエトキシシラン、およびビス（γトリメトキシシリルプロピル）アミンならびにそれらの組合せの少なくとも１つである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
抗菌剤Ｚが、式：
【化２】
2011522077.tif 000002
［式中、
Ｒ1は、Ｃ１〜３０アルキル基、好ましくはＣ８〜３０アルキル基であり；
Ｒ2およびＲ3、Ｒ4およびＲ5は、それぞれ独立に、Ｃ１〜３アルキル基であるか、またはＲ2、Ｒ3およびＲ5は、水素であり；
Ｘは、対イオン、例えばＣｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−またはＣＨ３ＣＯＯ−である］に対応する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
ポリウレタンがポリウレタン−ポリウレア−シリカポリマーである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
抗菌剤Ｚが、組成物の全質量に対して１〜１０質量％の量で存在する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
ａ）  少なくとも１つのポリイソシアネートＡ；
ｂ）  少なくとも２個のイソシアネート反応性基を有する少なくとも１つの結合剤成分Ｂ、および少なくとも１つのイソシアネート反応性アルコキシシランＣ；ならびに
ｃ）  シロキシ部を有する抗菌剤
を別個の部分として含有する硬化性組成物を含むキット。
【請求項１２】
第一段階において、
少なくとも１つのポリイソシアネートＡを、
少なくとも２個のイソシアネート反応性基を有する少なくとも１つの結合剤成分Ｂ、および少なくとも１つのイソシアネート反応性アルコキシシランＣ、
と反応させて、ポリウレタンを得る工程、
次に、第二段階において、
シロキシ部を有する抗菌剤Ｚの存在下で、ポリウレタン中のシロキシ基を加水分解し、加水分解シロキシ基を縮合して、ポリウレタンおよび抗菌剤Ｚの残りに共有結合したシリカ網目構造を形成する工程、
を含むポリウレタンの製造法。
【請求項１３】
Ｓｉ含有基を介して化学的に結合したポリウレタンおよびシリカの相互侵入網目構造であって、該網目構造に共有結合した抗菌剤を含む網目構造。
【手続補正書】
【提出日】平成24年5月31日(2012.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）１−アミノインダンを、有機塩基存在下、プロパルギル化合物Ｈ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｘ（式中、Ｘは脱離基を表す）、またはその保護された化合物と反応させる工程
を含む、ラサジリン（１）の調製方法。
【請求項２】
１−アミノインダンが、鏡像異性的に純粋であるか、または鏡像異性的に富んでいる（Ｒ）−１−アミノインダンであり、その方法がさらに
（ｂ）工程（ａ）で得られた混合物からラサジリン（１）を単離する工程
を含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
１−アミノインダンがラセミの１−アミノインダンであり、その方法がさらに
（ｂ１）工程（ａ）で得られた混合物からラセミのラサジリンを単離する工程、および
（ｂ２）工程（ｂ１）で得られたラセミのラサジリンを光学分割して、ラサジリン（１）を得る工程
を含む、請求項１記載の方法。
【請求項４】
工程（ａ）が有機溶媒中で実施される、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項５】
有機溶媒が、ジメチルスルホキシド、アセトン、テトラヒドロフラン、エチルメチルケトン、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、アセトニトリルおよびこれらの混合物を含む群から選択される、請求項４記載の方法。
【請求項６】
有機溶媒がテトラヒドロフランである、請求項５記載の方法。
【請求項７】
有機塩基が、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリメチルアミン、ジイソプロピルアミン、ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、Ｎ−メチルモルホリン、１，４−ジアザビシクロ−［２．２．２］オクタン（Ｄａｂｃｏ）、１，５−ジアザビシクロ−［４．３．０］ノン−５−エン（ＤＢＮ）および１，８−ジアザビシクロ−［５．４．０］ウンデク−７−エン（ＤＢＵ）を含む群から選択される、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項８】
有機塩基がＤＢＵである、請求項７記載の方法。
【請求項９】
脱離基が、ハロ基、カルボン酸エステル基またはスルホン酸エステル基である、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項１０】
スルホン酸エステル基が、トシレート、ベシレート、ブロシレート、ノシレート、メシレート、トレシレート、ノナフレートまたはトリフレートである、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
スルホン酸エステル基がトシレートまたはベシレートである、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
１−アミノインダンを０〜５℃で有機溶媒に溶解させる、請求項４〜１１のいずれか記載の方法。
【請求項１３】
工程（ａ）の反応温度が１０〜４０℃の間である、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項１４】
反応温度が１５〜２０℃の間である、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
生成されるラサジリン（１）を薬学上許容される塩に変換する、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項１６】
生成されるラサジリン（１）をそのメシレート塩に変換する、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか記載の方法に従って調製される、ラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１６記載の方法に従って調製される、ラサジリンメシレート。
【請求項１９】
請求項１〜１５のいずれか記載の方法に従って調製される、鏡像異性的に純粋なラサジリン（１）またはラサジリン（１）の鏡像異性的に純粋な薬学上許容される塩。
【請求項２０】
請求項１６記載の方法に従って調製される、鏡像異性的に純粋なラサジリンメシレート。
【請求項２１】
鏡像異性的に純粋なラサジリン（１）またはラサジリン（１）の鏡像異性的に純粋な薬学上許容される塩。
【請求項２２】
鏡像異性的に純粋なラサジリンメシレート。
【請求項２３】
化学不純物を実質的に含まない、ラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩。
【請求項２４】
化学不純物を実質的に含まない、ラサジリンメシレート。
【請求項２５】
請求項１７、１９、２１または２３に記載のラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１８、２０、２２または２４に記載のラサジリンメシレートを含有する医薬組成物。
【請求項２７】
パーキンソン病（ＰＤ）（単独療法、またはレボドパへの補助療法によるものが含まれる）、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症または多発性硬化症の治療もしくは予防のための、請求項２５または２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
（ａ）前駆体アミンを、有機塩基存在下、プロパルギル化合物Ｈ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−Ｘ（式中、Ｘは脱離基を表す）、またはその保護された化合物と反応させる工程
を含む、ラサジリンの類縁体の調製方法。
【請求項２９】
ラサジリンの類縁体が、セレギリン、パルギリンまたはクロルギリンである、請求項２８記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年5月31日(2012.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１−アミノインダンと２，３，４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−２−ケト−Ｌ−グロン酸とのジアステレオマー塩の形成工程を含む、鏡像異性的に純粋な（Ｒ）−１−アミノインダン（２）の調製方法。
【請求項２】
塩形成が、有機溶媒または有機溶媒と水との混合物の中で行われる、請求項１記載の方法。
【請求項３】
有機溶媒が、Ｃ１−Ｃ６アルコールである、請求項２記載の方法。
【請求項４】
有機溶媒が、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、tert−ブタノールおよびこれらの混合物を含む群から選択される、請求項３記載の方法。
【請求項５】
有機溶媒が、メタノールまたはメタノールと水との混合物である、請求項４記載の方法。
【請求項６】
形成されたジアステレオマー塩を再結晶する、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項７】
形成されたジアステレオマー塩を、有機溶媒、水、またはこれらの混合物から再結晶する、請求項６記載の方法。
【請求項８】
形成されたジアステレオマー塩を、有機溶媒と水との混合物から再結晶する、請求項７記載の方法。
【請求項９】
有機溶媒が、Ｃ１−Ｃ６アルコールである、請求項７または８記載の方法。
【請求項１０】
有機溶媒が、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、tert−ブタノールおよびこれらの混合物を含む群から選択される、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
形成されたジアステレオマー塩を、メタノールと水との混合物から再結晶する、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
メタノールと水との比が、約１：０．７５〜１：１．５の間である、請求項１１記載の方法。
【請求項１３】
生成された（Ｒ）−１−アミノインダン（２）が、ラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩に変換される、先行するいずれかの請求項に記載の方法。
【請求項１４】
薬学上許容される塩が、メシレート塩である、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
請求項１３の方法に従って調整される、ラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１４の方法に従って調整される、ラサジリンメシレ−ト。
【請求項１７】
請求項１３の方法に従って調整される、鏡像異性的に純粋なラサジリン（１）またはラサジリン（１）の鏡像異性的に純粋な薬学上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１４の方法に従って調整される、鏡像異性的に純粋なラサジリンメシレート。
【請求項１９】
鏡像異性的に純粋なラサジリン（１）またはラサジリン（１）の鏡像異性的に純粋な薬学上許容される塩。
【請求項２０】
鏡像異性的に純粋なラサジリンメシレート。
【請求項２１】
化学不純物を実質的に含まない、ラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩。
【請求項２２】
化学不純物を実質的に含まない、ラサジリンメシレート。
【請求項２３】
請求項１５、１７、１９または２１に記載のラサジリン（１）またはその薬学上許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１６、１８、２０または２２に記載のラサジリンメシレートを含有する医薬組成物。
【請求項２５】
パーキンソン病（ＰＤ）（単独療法、またはレボドパへの補助療法によるものが含まれる）、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症または多発性硬化症の治療もしくは予防のための、請求項２３または２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
ラセミの１−アミノインダンの類縁体と２，３，４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−２−ケト−Ｌ−グロン酸とのジアステレオマー塩の形成工程を含む、鏡像異性的に純粋な（Ｒ）−１−アミノインダン（２）の類縁体の調製方法。
【請求項２７】
２−メチルアミノ−１−フェニル−プロパンと２，３，４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−２−ケト−Ｌ−グロン酸とのジアステレオマー塩の形成工程を含む、鏡像異性的に純粋な（Ｒ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−プロパンの調製方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年8月13日(2012.8.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
シリンダーライナーにおいて１５０℃より高温で動作している船舶ディーゼルエンジンを潤滑する方法であって、該方法は、クランクケースにでもクランクケースからでもなく、該エンジンの該シリンダーライナーに、潤滑組成物を供給する工程を含み、該潤滑組成物は、潤滑粘度の油および０．０１から５重量パーセントの有機摩擦調整剤を含み；そして、該潤滑組成物は、モリブデン化合物を実質的に含まず、かつ亜鉛化合物を実質的に含まない、方法。
【請求項２】
前記有機摩擦調整剤は、脂肪酸；脂肪酸の金属塩；脂肪族イミダゾリン；およびヒドロキシカルボン酸ジエステル、ヒドロキシカルボン酸ジアミド、ヒドロキシカルボン酸エステルアミド、またはヒドロキシカルボン酸イミドからなる群より選択される酸または酸誘導体を含み、該脂肪酸は、６個〜２４個の炭素原子を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記有機摩擦調整剤は、脂肪酸を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記有機摩擦調整剤は、酒石酸のイミド誘導体、ジエステル誘導体、ジアミド誘導体、またはエステルアミド誘導体を含む、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
前記有機摩擦調整剤は、オレイル酒石酸イミドを含む、請求項１または４に記載の方法。
【請求項６】
前記潤滑組成物は、０．１から５重量パーセントのホウ酸化分散剤をさらに含む、請求項１から５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
前記潤滑組成物は、０．１から１７重量パーセントの塩基過剰カルシウムアルキルフェノールスルフィド清浄剤をさらに含む、請求項１から６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
前記潤滑組成物は、０．５から１５重量パーセントの、４００〜９００の全塩基価（ＴＢＮ）を有する塩基過剰直鎖アルキルスルホネート清浄剤をさらに含む、請求項１から７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
前記エンジンは、２ストロークサイクルエンジンである、請求項１から８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記潤滑組成物の全塩基価（ＴＢＮ）は、少なくとも３５である、請求項１から９のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
本発明は、シリンダーライナーにおいて１５０℃より高温で動作するエンジンを潤滑するための方法も提供する。本方法は、上記および本明細書に記載されている潤滑油組成物を該エンジンに供給することを含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
シリンダーライナーにおいて１５０℃より高温で動作しているエンジンの潤滑における使用のために適している潤滑油組成物であって、潤滑粘度の油および０．０１から５重量パーセントの有機摩擦調整剤を含み、モリブデン化合物を実質的に含まない、潤滑油組成物。
（項目２）
３０より大きな全塩基価を有する、項目１に記載の組成物。
（項目３）
前記有機摩擦調整剤は、グリセロールモノオレエート、酒石酸誘導体、エトキシル化脂肪族アミン、脂肪酸、および脂肪族アミドからなる群から選ばれる、項目１または項目２に記載の組成物。
（項目４）
前記摩擦調整剤は、グリセロールモノオレエートである、項目１から３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５）
亜鉛化合物を実質的に含まない、項目１から４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６）
０．１から５重量パーセントのホウ酸化分散剤をさらに含む、項目１から５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７）
０．１から１７重量パーセントの塩基過剰カルシウムアルキルフェノールスルフィド清浄剤をさらに含む、項目１から６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８）
０．５から１５重量パーセントの、４００〜９００のＴＢＮを有する塩基過剰直鎖アルキルスルホネート清浄剤をさらに含む、項目１から７のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９）
項目１から８のいずれか１項に記載の成分を混合することによって調製される組成物。
（項目１０）
シリンダーライナーにおいて１５０℃より高温で動作しているエンジンを潤滑するための方法であって、該エンジンに項目１から９のいずれかに記載の潤滑油組成物を供給することを含む方法。
（項目１１）
前記エンジンは、船舶ディーゼルエンジンである、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記エンジンは、２ストロークサイクルエンジンである、項目１０または項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記潤滑油組成物は、前記エンジンの前記シリンダーに供給される、項目１０から１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
前記潤滑油は、クランクケースに供給されない、項目１０から１３のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年2月21日(2012.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１Ｓ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンまたはこの塩を約２ｍｇ〜約４ｍｇの量にて含む、注意欠陥／多動性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１Ｓ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンまたはこの塩の量が、薬物の副作用を最小にしながら、症状の重症度を低下させる血漿中濃度曲線下面積（ＡＵＣ）の比を与えるのに十分である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
平均Ｃｍａｘが約５〜１５ｎｇ／ｍＬである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
２ｍｇ、ＱＤに関するＡＵＣ２４が、約４６ｎｇ．ｈ／ｍＬである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
４ｍｇ、ＢＩＤに関するＡＵＣ１２が約７２〜１１４ｎｇ．ｈｒ／ｍＬの範囲にある、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１Ｓ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが、２４時間周期で２回、４ミリグラムの量で患者に投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１Ｓ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが、２４時間周期で１回、２ミリグラムの量で患者に投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
（ａ）包装材、
（ｂ）神経細胞のニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニスト、および
（ｃ）３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−１Ｓ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンが、約２ｍｇ〜約４ｍｇの量で投与されることを表示するラベル、または包装材の中に含まれる添付文書
を含む、製品。
【手続補正書】
【提出日】平成24年5月29日(2012.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
前兆（ａｕｒａ）の治療に用いられるｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは式１の類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【化１】
2011522031.tif 000001
式中、ＹはＣ−Ｒ１であり、
Ｒ１はアセチルであり、
Ｒ２は、水素、Ｃ３−８シクロアルキル、選択的に、酸素で中断されているかあるいは水酸基で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは置換アミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ハロ、トリフルオロメチルあるいはＣＦ３Ｓ；ＣＦ３−Ａ−基（Ａは、−ＣＦ２−、−ＣＯ−、−ＣＨ２−、ＣＨ（ＯＨ）、ＳＯ２、ＳＯ、ＣＨ２−ＯまたはＣＯＮＨ）；ＣＦ２Ｈ−Ａ’−基（Ａ’は、酸素、硫黄、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＦ２またはＣＦＨ）；トリフルオロメトキシ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、パーフルオロＣ２−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシスルフィニル、Ｃ１−６アルコキシスルホニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ホスホノ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニルあるいは任意の芳香族部分が選択的に置換されたヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−チオカルボニル、Ｃ１−６アルコキシ−チオカルボニル、Ｃ１−６アルキル−チオカルボニルオキシ、１−メルカプトＣ２−７アルキル、ホルミルまたはアミノスルフィニル、任意のアミノ部分が１つまたは２つのＣ１−６アルキル基で選択的に置換されたアミノスルホニルまたはアミノカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルフィニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシスルフィニルアミノ、Ｃ１−６アルコキシスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、ニトロまたはシアノで末端置換されたエチレニル、−Ｃ（Ｃ１−６アルキル）ＮＯＨまたは−Ｃ（Ｃ１−６アルキル）ＮＮＨ２；１つまたは２つのＣ１−６アルキルまたはＣ２−７アルカノイルで選択的に置換されたアミノであり、
Ｒ３とＲ４のいずれかは水素またはＣ１−４アルキルであり、他方はＣ１−４アルキル、ＣＦ３またはＣＨ２であり、Ｘａは、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、Ｃ１−４アルコキシ、水酸基、Ｃ１−４アルキルカルボニルオキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、ニトロ、１つまたは２つのＣ１−４アルキル基で選択的に置換されたアミノ、シアノあるいはＣ１−４アルコキシカルボニルであり、あるいはＲ３とＲ４はともにＣ１−４アルキルで選択的に置換されたＣ２−５ポリメチレンであり、
Ｒ５は、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、ベンゾイルオキシ、ＯＮＯ２、ベンジルオキシ、フェニルオキシあるいはＣ１−６アルコキシであり、
Ｒ６とＲ９は水素であり、あるいはＲ５は水酸基であり、Ｒ６は水素またはＣ１−２アルキルであり、Ｒ９は水素であり、
Ｒ７は、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、Ｃ１−４アルキルで一、二度選択的に置換されたアミノ、シアノ、アジド、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルから選択された基または原子で、独立に一、二度選択的に置換されたヘテロアリールあるいはフェニルであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１１あるいはＮＨＣＯＲ１０（Ｒ１１は水素、Ｃ１−６アルキル、ホルミル、Ｃ１−６アルカノイル、アロイルあるいはアリール−Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、モノまたはジＣ１−６アルキルアミノ、アミノ、アミノ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ハロ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシルオキシ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル−Ｃ１−６−アルキル、アリールあるいはヘテロアリールであり、Ｒ８−ＮＣＯ−Ｒ７基はＲ５基に対してｃｉｓであり、Ｘは酸素またはＮＲ１２（Ｒ１２は水素またはＣ１−６アルキル）である。
【請求項２】
前兆（ａｕｒａ）の治療用薬剤の製造に用いられるｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは請求項１に記載された式１で表される類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【請求項３】
前兆（ａｕｒａ）の前駆症の治療に用いられるｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは請求項１に記載された式１で表される類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【請求項４】
前記前駆症が、興奮性、上機嫌症、高揚感、肉体の過剰活動、疲労、過度のあくび、過度の眠気、鼻炎、慢性鼻炎、副鼻腔炎、光と音に対する感受性増加、異常な空腹感、特定の食物への熱望、気持ちの落ち込み、精神的な引っ込み、行動の停滞、疲労感、集中力不足、筋衰弱、食欲不振および体液鬱滞の内の１つまたは複数を含む請求項３に記載のｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは式１の類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【請求項５】
前記前兆は、片頭痛、てんかん、非てんかん発作、卒中、あるいは心筋梗塞、冠動脈心疾患および狭心症などの主要な心臓血管疾患事象を含む心臓血管疾患に罹った履歴を有する、またはその危険性が高い患者に発生する請求項１に記載のｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは式１の類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【請求項６】
前記前兆は、卒中あるいは心筋梗塞、冠動脈心疾患および狭心症などの主要な心臓血管疾患事象に罹った履歴を有する、またはその危険性が高い患者に発生する請求項１に記載のｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは式１の類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【請求項７】
ｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは請求項１に記載された式１で表される類似物を含む組成物の投与後のＴＭＡＸが１時間未満である、前兆（ａｕｒａ）の治療または予防のためのｔｏｎａｂｅｒｓａｔまたは請求項１に記載された式１で表される類似物、あるいはそれらの薬剤として許容可能な組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年5月31日(2012.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）内耳および／または中耳における耳障害に関連したヒト標的遺伝子の発現を阻害する、治療に有効な量の少なくとも１個のオリゴヌクレオチド化合物と；
（ｂ）浸透エンハンサーと；
（ｃ）少なくとも１個の薬学的に許容可能な賦形剤もしくは担体、またはそれらの混合物と、
を含む耳用医薬組成物。
【請求項２】
前記浸透エンハンサーが、０．１％〜約３０％（ｖ／ｖ）グリセロール
を含む、請求項１に記載の耳用医薬組成物。
【請求項３】
前記標的遺伝子がＴＰ５３ＢＰ２（ＡＳＰＰ２）、ＢＮＩＰ３、ＣＡＳＰ２、ＮＯＸ３、ＨＲＫ、ＲＡＣ１、ＤＤＩＴ４、ＤＤＩＴ４Ｌ、ＮＯＸ４、ＨＴＲＡ２、ＣＡＰＮＳ１（カルパイン）、ＨＥＳ１、ＨＥＳ５、ＣＤＫＮ１Ｂ、およびＩＤ３のうちの１つ又は複数から選択される、請求項１または２に記載の耳用医薬組成物。
【請求項４】
グリセロールを最終濃度で前記組成物の約５体積％〜約２５体積％含む、請求項２または３に記載の耳用医薬組成物。
【請求項５】
前記オリゴヌクレオチド化合物がアンチセンス、非修飾ｓｉＲＮＡ、化学的に修飾されたｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、アプタマー、リボザイム、ｄｓＲＮＡまたはＤＮＡ化合物からなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の耳用医薬組成物。
【請求項６】
前記オリゴヌクレオチド化合物が化学的に修飾されたｓｉＲＮＡであって、以下に示される構造：
５’  （Ｎ）ｘ−Ｚ            ３’  （アンチセンス鎖）
３’  Ｚ’−（Ｎ’）ｙ−ｚ”  ５’  （センス鎖）
を有し、
ここで、前記ＮとＮ’が、それぞれ修飾されていなくても修飾されていてもよいリボヌクレオチドであるか、または非定型的部分であり；
前記（Ｎ）ｘと（Ｎ’）ｙはそれぞれ、連続するＮもしくはＮ’がそれぞれ共有結合により次のＮもしくはＮ’に連結しているオリゴヌクレオチドであり；
前記ＺとＺ’は存在しても存在しなくてもよいが、存在する場合は、独立して、それが存在する鎖の３’末端に共有結合している１〜５個の連続するヌクレオチドであり；
前記ｚ”は存在しても存在しなくてもよいが、存在する場合は、（Ｎ’）ｙの５’末端に共有結合しているキャッピング部分であり；
前記ｘとｙがそれぞれ独立して１８〜４０の整数であり；
前記（Ｎ’）ｙ配列が（Ｎ）ｘ配列に実質的に相補的であり；
前記（Ｎ）ｘが耳障害に関連する標的遺伝子のｍＲＮＡ中の約１８〜約４０個の連続するリボヌクレオチドに実質的に相補的であるアンチセンス配列を含む、
請求項５に記載の耳用医薬組成物。
【請求項７】
０．１ｍｇ／ｍＬ〜１００ｍｇ／ｍＬの少なくとも１個のオリゴヌクレオチド化合物を含む、請求項１に記載の耳用医薬組成物。
【請求項８】
前記組成物が、局所的非侵襲的投与用に製剤化された、請求項１に記載の耳用医薬組成物。
【請求項９】
前記組成物が、外耳道への滴下、沈着、または、噴霧用に製剤化された、請求項８に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、点耳剤として製剤化された、請求項９に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、耳障害の治療のためのものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１２】
前記耳障害が中耳障害および／または内耳障害から選択される、請求項１１に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１３】
耳障害を患うまたは耳障害の危険性がある対象を治療するために、
前記組成物は、対象の外耳道へ局所投与され、それにより対象の内耳および／または中耳障害に関連したヒト標的遺伝子の発現を低減させる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１４】
前記耳障害が、聴力損失を含む、請求項１３に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１５】
前記聴力損失が中毒性聴力損失、音響誘発性聴力損失、または加齢関連聴力損失から選択される、請求項１４に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１６】
前記耳毒性物質がシスプラチンまたはシスプラチン類似体である、請求項１５に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１７】
前記聴力損失が、対象の耳における耳有毛細胞再生の誘導により治療可能である、請求項１４に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１８】
前記耳有毛細胞が外有毛細胞および／または内有毛細胞である、請求項１７に記載の耳用医薬組成物。
【請求項１９】
前記点耳剤が対象の耳への投与前に３５℃〜約３８℃に昇温される、請求項１０に記載の耳用医薬組成物。
【請求項２０】
前記点耳剤が対象の片耳へ投与される、請求項１９に記載の耳用医薬組成物。
【請求項２１】
前記点耳剤が対象の耳に約５分間〜約６０分間浸透することを可能にする、請求項２０に記載の耳用医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年4月2日(2012.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
接着剤組成物であって、
ａ）ブロックコポリマーであって、
それぞれが、（メタ）アクリレート、スチレン、又はこれらの組み合わせを含む第１モノエチレン性不飽和モノマーから誘導される、少なくとも２種のＡエンドブロックポリマー単位であって、それぞれのＡエンドブロックが、少なくとも５０℃のガラス転移温度を有するもの、及び
（メタ）アクリレート、ビニルエステル、又はこれらの組み合わせを含む第２モノエチレン性不飽和モノマーから誘導される少なくとも１種のＢミッドブロックポリマー単位であって、それぞれのＢミッドブロックが、２０℃以下のガラス転移温度を有するものを含み、並びに
ｂ）粘着付与剤混合物であって、
１）少なくとも２０℃に相当するガラス転移温度を有し、かつ０個又は１個の炭素−炭素二重結合を有する、少なくとも７０重量％の、第１ロジン酸、第１ロジンエステル、又はこれらの混合物を含む、第１固体粘着付与剤、
２）少なくとも２０℃に相当するガラス転移温度を有し、かつ０個又は１個の炭素−炭素二重結合を有する、５０重量％以下の第１ロジン酸、第１ロジンエステル、又はこれらの混合物を含む、第２固体粘着付与剤、及び
３）０℃以下のガラス転移温度を有する第３液体粘着付与剤を含む、を含む組成物。
【請求項２】
接着剤組成物であって、
ａ）ブロックコポリマーであって、
それぞれが、（メタ）アクリレート、スチレン、又はこれらの組み合わせを含む第１モノエチレン性不飽和モノマーから誘導される、少なくとも２種のＡエンドブロックポリマー単位であって、それぞれのＡエンドブロックが、少なくとも５０℃のガラス転移温度を有するもの、及び
（メタ）アクリレート、ビニルエステル、又はこれらの組み合わせを含む第２モノエチレン性不飽和モノマーから誘導される少なくとも１種のＢミッドブロックポリマー単位であって、それぞれのＢミッドブロックが、２０℃以下のガラス転移温度を有するもの、を含み、並びに
ｂ）粘着付与剤混合物であって、
１）０個又は１個の炭素−炭素結合を有する、３０〜７０重量％の第１ロジン酸、第１ロジンエステル、又はこれらの混合物、
２）２個の炭素−炭素二重結合を有する、１０〜４０重量％の第２ロジン酸、第２ロジンエステル、又はこれらの混合物、及び
３）３個の炭素−炭素二重結合を有する、１０〜５０重量％の第３ロジン酸、第３ロジンエステル、又はこれらの混合物、を含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年5月10日(2012.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数の膜不安定化ブロックコポリマーを含むミセル集合体であって、前記ミセル集合体はコアおよびシェルを含み、ここにおいて前記コアは前記膜不安定化ブロックコポリマーの複数のコアブロックを含み、ここにおいて前記シェルは前記膜不安定化ブロックコポリマーの複数のシェルブロックを含み、ここにおいて前記コアブロックは、ほぼ中性のｐＨにおいて陰イオン性である第１の帯電可能種を含むｐＨ依存性膜不安定化疎水性物質であり、前記コアブロックはコポリマーブロックであり、およびここにおいて前記シェルブロックはほぼ中性のｐＨにおいて親水性であるミセル集合体。
【請求項２】
前記膜不安定化ブロックコポリマーはジブロックコポリマーである、請求項１に記載のミセル集合体。
【請求項３】
前記膜不安定化ブロックコポリマーは第３のブロックを含む、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項４】
前記シェルはポリエチレングリコール基を含む、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項５】
約６．２から７．５のｐＨ範囲にわたる前記ミセル集合体の形態は、ミセル、擬似ミセルまたはミセル様構造である、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項６】
前記ミセル集合体は少なくとも１つの治療薬を含む、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項７】
前記治療薬が、共有結合、非共有結合性相互作用またはそれらの組合せによって、前記ミセル集合体における少なくとも１つの前記膜不安定化ブロックコポリマーの前記シェルブロックに結合している、請求項６に記載のミセル集合体。
【請求項８】
前記治療薬は、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、遺伝子発現修飾因子、ノックダウン剤、ｓｉＲＮＡ、ＲＮＡｉ剤、ダイサー基質、ｍｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、アンチセンスオリゴヌクレオチドまたはアプタマーである、請求項６に記載のミセル集合体。
【請求項９】
前記ミセル集合体が少なくとも１つのターゲッティング成分を含む、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項１０】
前記シェルブロックは陽イオン性帯電可能のおよび非陽イオン性のモノマー単位を含む、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項１１】
前記シェルブロックが、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−エタクリレートモノマー単位、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−メタクリレートモノマー単位、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アクリレートモノマー単位またはそれらの組合せを含む、請求項１０に記載のミセル集合体。
【請求項１２】
前記コアブロックが少なくとも１つの第１の帯電可能なモノマー単位および少なくとも１つの第２の帯電可能なモノマー単位を含む、請求項１または２に記載のミセル集合体。
【請求項１３】
前記第１の帯電可能なモノマー単位が（Ｃ２−Ｃ８）アルキルアクリル酸である、請求項１２に記載のミセル集合体。
【請求項１４】
前記第２の帯電可能なモノマー単位が、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−エタクリレート、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−メタクリレートまたはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アクリラートである、請求項１３に記載のミセル集合体。
【請求項１５】
下式Ｉの複数のブロックコポリマーを含む請求項１または２に記載のミセル集合体：
【化１】
2011522070.tif 000001
ここにおいて、
Ａ０、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、−Ｃ−、−Ｃ−Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ）ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ（Ｃ）ａＣ（Ｏ）−および−Ｏ（Ｃ）ｂＯ−から成る群から選択され；ここにおいて、
ａは１−４であり；
ｂは２−４であり；
Ｙ４は、水素、（１Ｃ−１０Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、Ｏ−（１Ｃ−１０Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１Ｃ−１０Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（１Ｃ−１０Ｃ）、（４Ｃ−１０Ｃ）ヘテロアリールおよび（６Ｃ−１０Ｃ）およびアリールから成る群から選択され、これらのいずれかは任意に１以上のフッ素基で置換され；
Ｙ０、Ｙ１およびＹ２は、共有結合、（１Ｃ−１０Ｃ）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（２Ｃ−１０Ｃ）アルキル−、−ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−１０Ｃ）アルキル−、−Ｏ（２Ｃ−１０Ｃ）アルキル−および−Ｓ（２Ｃ−１０Ｃ）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（２Ｃ−１０Ｃ）アルキル−、−（４Ｃ−１０Ｃ）ヘテロアリール−および−（６Ｃ−１０Ｃ）アリール−から成る群から独立に選択され；
Ｙ３は、共有結合、（１Ｃ−１０Ｃ）アルキル、（４Ｃ−１０Ｃ）ヘテロアリールおよび（６Ｃ−１０Ｃ）アリールから成る群から選択され；ここにおいて
Ｒ１−Ｒ５およびＹ０−Ｙ４で完全には置換されていないＡ１−Ａ４の４価の炭素原子は、適切な数の水素原子で補完され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、−ＣＮ、アルキル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから成る群から独立に選択され、これらのいずれかは１以上のフッ素原子で任意に置換され；
Ｑ０は、生理学的なｐＨにて親水性である残基、結合可能もしくは官能化可能残基または水素から成る群から選択される残基であり；
Ｑ１は、生理学的なｐＨにて親水性である残基であり；
Ｑ２は、生理学的なｐＨにて正に帯電した残基であり；
Ｑ３は、生理学的なｐＨにて負に帯電しているが、より低いｐＨにてプロトン化を受ける残基であり；
ｍは約０から１．０未満（例えば０から約０．４９）であり；
ｎは０より大きい値から約１．０（例えば約０．５１から約１．０）であり；ここにおいて
ｍ＋ｎ＝１であり
ｐは約０．１から約０．９であり；
ｑは約０．１から約０．９であり；
ｒは０から約０．８であり；ここにおいて
ｐ＋ｑ＋ｒ＝１であり、
ｖは、約５から約２５ｋＤａであり；および、
ｗは、約５から約５０ｋＤａである。
【請求項１６】
遺伝子発現を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載のミセル集合体の使用。
【請求項１７】
ポリヌクレオチドの細胞内送達のための医薬の製造における、請求項１に記載のミセル集合体の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成24年6月4日(2012.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有機電界効果トランジスタにおけるｎ−半導体としての、又は太陽電池における電荷輸送材料及び／又は励起子輸送材料としての、一般式（Ｉ．Ｂ）
【化１】
2011522097.tif 000001
［式中、
Ｒ1基、Ｒ2基、Ｒ3基及びＲ4基の内の少なくとも２つはＣｌであり、残りの基は水素であり、
Ｒa及びＲbは、それぞれ独立して水素、或いは非置換又は置換のアルキル、アルケニル、アルカジエニル、アルキニル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである］の化合物の使用。
【請求項２】
Ｒa及びＲbが、それぞれ独立して、１Ｈ，１Ｈ−ペルフルオロ−Ｃ2〜Ｃ30−アルキル、１Ｈ，１Ｈ，２Ｈ，２Ｈ−ペルフルオロ−Ｃ3〜Ｃ30−アルキル又は分枝状Ｃ3〜Ｃ30−アルキルである、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ3がそれぞれ塩素である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ4がそれぞれ塩素である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3がそれぞれ塩素である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4がそれぞれ塩素である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
励起子太陽電池における励起子輸送材料としての請求項６に記載の使用。
【請求項８】
少なくとも１つのゲート構造とソース電極とドレイン電極とを有する基板と、ｎ型半導体として請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物とを含む、有機電界効果トランジスタ。
【請求項９】
前記電界効果トランジスタの少なくとも一部がｎ型半導体として請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を含む、多数の有機電界効果トランジスタを含む基板。
【請求項１０】
請求項９に記載の少なくとも１つの基板を含む、半導体装置。
【請求項１１】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を含む、有機太陽電池。
【請求項１２】
式（Ｉ．Ｂａ）
【化２】
2011522097.tif 000002
［式中、
Ｒ1及びＲ3はそれぞれＣｌであり、且つＲ2及びＲ4はそれぞれ水素であるか、又は
Ｒ1及びＲ4はそれぞれＣｌであり、且つＲ2及びＲ3はそれぞれ水素であり、
Ｒa及びＲbは、それぞれ独立して１Ｈ，１Ｈ−ペルフルオロ−Ｃ2〜Ｃ30−アルキル又は１Ｈ，１Ｈ，２Ｈ，２Ｈ−ペルフルオロ−Ｃ3〜Ｃ30−アルキルである］の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1及びＲ4はそれぞれＣｌであり、且つＲ2及びＲ3はそれぞれ水素である、式（Ｉ．Ｂａ）の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ．Ｂ）
【化３】
2011522097.tif 000003
［式中、
Ｒ1及びＲ4はそれぞれＣｌであり、且つＲ2及びＲ3はそれぞれ水素であるか、又は
Ｒ1及びＲ3は、それぞれＣｌであり、且つＲ2及びＲ4はそれぞれ水素であるか、又は
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はそれぞれＣｌであり、且つＲ4は水素であるか、又は
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はそれぞれＣｌであり、
Ｒa及びＲbは、それぞれ独立して水素であるか、又は非置換若しくは置換アルキル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、クロロ化アリール若しくはクロロ化ヘタリールである］の化合物の製造法であって、
ａ２）ナフタレン−１，８；４，５−テトラカルボン酸二無水物を式Ｒa−ＮＨ2のアミンと、適切な場合、式Ｒb−ＮＨ2のアミンと反応させて式（Ｄ）
【化４】
2011522097.tif 000004
の化合物を得て、
ｂ２）工程ａ２）において得られた化合物を、触媒としてのヨウ素の存在下で塩素との反応で塩素化する方法。
【請求項１５】
工程ｂ２）における式（Ｄ）の化合物の塩素化が、クロロスルホン酸において、触媒量のヨウ素の存在下で、塩素との反応によって生じる、請求項１４に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年4月20日(2012.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つのアルキド樹脂と、式（Ｉ）
【化１】
2011522094.tif 000001
［式中、Ｒは水素またはメチル基であり、
Ｘ1およびＸ2は、独立して、酸素または式ＮＲ’の基であり、
Ｒ’は、水素、または１〜６個の炭素原子を有する基であり、
Ｘ1およびＸ2基の少なくとも１つが式ＮＲ’の基であり、Ｒ’は、水素、または１〜６個の炭素原子を有する基であり、
Ｚは結合基であり、
Ｒ1は、９〜２５個の炭素原子を有する不飽和基である］
のモノマーＡから誘導された反復単位を含む少なくとも１つのポリマーとを含む水性分散体。
【請求項２】
前記アルキド樹脂が、多価アルコールと多価イソシアネートとを反応させることによって得られることを特徴とする、請求項１に記載の水性分散体。
【請求項３】
前記アルキド樹脂が、芳香族ジカルボン酸から誘導された単位を有することを特徴とする、請求項１または２に記載の水性分散体。
【請求項４】
前記アルキド樹脂が、３つ、または３つより多いヒドロキシ基を有するアルコールから誘導された単位を有することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項５】
前記アルキド樹脂が、６〜３０個の炭素原子を有する脂肪酸から誘導された単位を有することを特徴とする、請求項１から４までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項６】
前記アルキド樹脂が、６〜３０個の炭素原子を有する不飽和脂肪酸から誘導された単位を有することを特徴とする、請求項５に記載の水性分散体。
【請求項７】
前記アルキド樹脂が、少なくとも１０ｇ／１００ｇのヨウ素価を有することを特徴とする、請求項１から６までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項８】
前記アルキド樹脂が、アルキド樹脂１ｇ当たり０．１〜１００ｍｇＫＯＨの範囲の酸価を有することを特徴とする、請求項１から７までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項９】
前記アルキド樹脂が、アルキド樹脂１ｇ当たり１〜２００ｍｇＫＯＨの範囲のヒドロキシ価を有することを特徴とする、請求項１から８までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１０】
前記アルキド樹脂が、多価アルコールＡ’と変性脂肪酸Ｂ’と脂肪酸Ｃ’と多価イソシアネートＤ’とを反応させることによって得られるウレタンアルキド樹脂であることを特徴とする、請求項１から９までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１１】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーが、少なくとも２つの反復単位を含むことを特徴とする、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１２】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーが、一般式（ＩＩ）
【化２】
2011522094.tif 000002
［式中、Ｒは水素またはメチル基であり、
Ｘ1およびＸ2は、独立して、酸素または式ＮＲ’の基であり、
Ｒ’は、水素、または１〜６個の炭素原子を有する基であり、
Ｘ1およびＸ2基の少なくとも１つが式ＮＲ’の基であり、Ｒ’は、水素、または１〜６個の炭素原子を有する基であり、
Ｚは結合基であり、
Ｒ2は、９〜２５個の炭素原子を有する飽和基である］
のモノマーＢから誘導された反復単位を有することを特徴とする、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１３】
前記ポリマーが、モノマーＡおよびＢと異なるエステル基含有モノマーＣから誘導された反復単位を含むことを特徴とする、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１４】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーが、
０．１質量％〜５０質量％のモノマーＡ、
０．１質量％〜５０質量％のモノマーＢ、
３０質量％〜９５質量％のエステル基含有モノマーＣ、
０質量％〜１０質量％の酸基含有モノマー、
０質量％〜５０質量％のスチレンモノマー、および
０質量％〜５０質量％のさらなるコモノマー
を含むモノマー混合物の反応によって得られることを特徴とする、請求項１から１３までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１５】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーの少なくとも一部がアルキド樹脂に共有結合されていることを特徴とする、請求項１から１４までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１６】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーの少なくとも一部がアルキド樹脂に非共有結合されていることを特徴とする、請求項１から１５までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１７】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーが、１〜５００ｎｍの範囲の粒子半径を有する重合体であることを特徴とする、請求項１から１６までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項１８】
少なくとも１つの（メタ）アクリレート部を有する重合体が、コア−シェル構造を有することを特徴とする、請求項１７に記載の水性分散体。
【請求項１９】
前記コアが、（メタ）アクリレートから誘導された単位を５０質量％〜１００質量％含むことを特徴とする、請求項１８に記載の水性分散体。
【請求項２０】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーが、重合体１００ｇ当たり５〜４０ｇの範囲のヨウ素価を有することを特徴とする、請求項１から１９までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項２１】
固形分に対して、分散体１００ｇ当たり２〜１００ｇの範囲のヨウ素価を有することを特徴とする、請求項１から２０までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項２２】
固形分に対して、分散体１００ｇ当たり０．１〜１００ｇの範囲の酸価を有することを特徴とする、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項２３】
アルキド樹脂と、式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーとの質量比が、それぞれの成分の乾燥質量に対して２０：１〜１：２０の範囲であることを特徴とする、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の水性分散体。
【請求項２４】
式（Ｉ）のモノマーＡから誘導された反復単位を含むポリマーの水性分散体を製造し、アルキド樹脂と混合することを特徴とする、請求項１から２３までのいずれか一項に記載の水性分散体を製造するための方法。
【請求項２５】
請求項１から２３までのいずれか一項に記載の水性分散体を製造するための方法において、アルキド樹脂を製造し、式（Ｉ）
【化３】
2011522094.tif 000003
［式中、Ｒは水素またはメチル基であり、
Ｘ1およびＸ2は、独立して、酸素または式ＮＲ’の基であり、
Ｒ’は、水素、または１〜６個の炭素原子を有する基であり、
Ｘ1およびＸ2基の少なくとも１つが式ＮＲ’の基であり、Ｒ’は、水素、または１〜６個の炭素原子を有する基であり、
Ｚは結合基であり、
Ｒ1は、９〜２５個の炭素原子を有する不飽和基である］
のモノマーＡと反応させることを特徴とする、前記製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年5月18日(2012.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
予め定めた分子量分布を有する付加重合反応の生成物を生成する方法であって、
前記方法は、
ａ）前記反応の開始条件を決定する工程と、
ｂ）前記反応の少なくとも１つの速度定数を使用して反応開始時間後、少なくとも１つの反応時間の間に前記反応に添加される少なくとも１つの反応成分の少なくとも１つの追加量を計算する工程と、
ｃ）前記開始時間に前記開始条件で前記反応を開始する工程と、
ｄ）前記反応時間の間に前記反応に前記反応成分を添加する工程と、を備え、
前記反応成分は、
少なくとも１つの触媒と、少なくとも１つの共触媒と、少なくとも１つの可逆性連鎖移動剤及びこれらの任意の組合せとからなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項２】
付加重合反応の生成物の分子量分布を制御する方法であって、
前記方法は、
ａ）開始時間で付加重合反応を開始する工程と、
ｂ）開始時間後少なくとも１つの反応時間の間に、前記反応に少なくとも１つの反応成分を添加する工程と、を備え、
前記反応成分は、
少なくとも１つの触媒と、少なくとも１つの共触媒と、少なくとも１つの可逆性連鎖移動剤及びこれらの任意の組合せとからなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項３】
付加重合反応のポリカーボネート生成物の分子量分布を制御する方法であって、
前記方法は、
ａ）開始時間で付加重合反応を開始する工程と、
ｂ）開始時間後少なくとも１つの反応時間の間に、前記反応に少なくとも１つの反応成分を添加する工程と、を備えることを特徴とする方法。
【請求項４】
前記反応成分は、
少なくとも１つの触媒と、少なくとも１つの共触媒と、少なくとも１つの可逆性連鎖移動剤及びこれらの任意の組合せとからなる群から選択されることを特徴とする請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記触媒は、
アルミニウムベース触媒と、マグネシウムベース触媒と、クロムベース触媒と、コバルトベース触媒と、イットリウムベース触媒と、亜鉛ベース触媒と、カドミウムベース触媒と、ニッケルベース触媒及びこれらの任意の組合せからなる群から選択される少なくとも１つの金属ベース触媒を含むことを特徴とする請求項３又は４に記載の方法。
【請求項６】
前記付加重合は、二酸化炭素及びエポキシドの共重合であることを特徴とする請求項３乃至５のいずれか１つに記載の方法。
【請求項７】
前記付加重合は、二酸化炭素及び酸化プロピレンの共重合であることを特徴とする請求項３乃至６のいずれか１つに記載の方法。
【請求項８】
前記反応成分は、１以上の離散工程で前記反応に添加されることを特徴とする請求項３乃至７のいずれか１つに記載の方法。
【請求項９】
前記反応成分は、単一工程で添加され、これにより前記生成物の前記分子量分布が２峰性であることを特徴とする請求項３乃至８のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１０】
前記反応成分は、２工程で添加され、これにより前記生成物の前記分子量分布が３峰性であることを特徴とする請求項３乃至８のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１１】
前記反応成分が連続添加速度で、前記反応に連続的に添加されることを特徴とする請求項３乃至７のいずれか１つに記載の方法。
【請求項１２】
連続添加の前記速度が時間に伴って変化することを特徴とする請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
請求項３乃至１２のいずれか１つの方法により作られることを特徴とする生成物。
【請求項１４】
単一バッチ重合の第１の付加重合生成物を含むポリマー生成物であって、
前記第１の付加重合生成物は、重合反応の間中生み出される第２の付加重合生成物と異なる分子量分布を有し、この場合、第２の付加重合生成物の全ての反応成分は、第２の付加重合生成物の重合反応の開始時又は終了時に添加されることを特徴とするポリマー生成物。
【請求項１５】
前記第１の付加重合生成物がポリカーボネートポリマーであることを特徴とする請求項１４に記載のポリマー生成物。