【手続補正書】
【提出日】平成24年7月17日(2012.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(1)の化合物。
【化１】
2011528025.tif 000001
［式中、
Qa はC3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよい環系であり、
Ｗは-CR1R2-、-NR3-、-O- 及び-S-の中から選ばれ、
R1 及びR2 は互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R3 はRaを表し、
Ａは下記の部分構造 (i) を有し、
【化２】
2011528025.tif 000002
Ｘ、Ｙ及び炭素原子Ｚはその他の炭素原子及び／又はヘテロ原子と一緒に単環式又は二環式環系 Qbを形成し、
Ｘは>CH-、>C= 及び>N-の中から選ばれ、
Ｙは-C(O)-、-N= 及び-O-の中から選ばれ、
Ｚは>CH- 及び>C=の中から選ばれ、
二重結合がＸ及び／又はＺから始まる場合には、これらは隣接環原子のみに向けられてもよく、
全環系 Qb は飽和又は不飽和C5-10-脂環式環、飽和又は不飽和非芳香族5-10 員複素環或いは5-10 員ヘテロ芳香族環であり、
前記環系 Qb 中で、必要により１個以上の水素原子が夫々互いに独立にRa 及び／又はRbにより置換されていてもよく、
R4 は水素又はC1-6アルキルを表し、
Ｌは基-L1-L2-L3-を表し、この場合、L1 は単位Ａに結合し、かつL3 は環系 QHに結合し、
L1、L2 及びL3 は互いに独立にC1-6アルキレン、2-6 員ヘテロアルキレン、C1-6ハロアルキレン、C3-10シクロアルキレン、C6-10アリーレン、5-12 員ヘテロアリーレン、3-14 員ヘテロシクロアルキレンの中から選ばれ、
全ての上記２価の単位は夫々必要により互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb、-O-、-S-、-NRg-、-N(ORg)-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NRg-、-OS(O)2-、-OS(O)2NRg-、-OC(O)-、-OC(O)O-、-OC(O)NRg-、-S(O)2-、-S(O)2O-、-S(O)2NRg-、-NRgC(O)-、-NRgC(O)O-、-NRgC(O)NRg-、-NRgS(O)2-、-NRgS(O)2O-及び-NRgS(O)2NRg-により置換されていてもよく、かつ／又は
L1、L2 及びL3 は夫々互いに独立に結合を表し、
但し、単位L1、L2 又はL3 の少なくとも一つは結合以外である必要があり、
環系 QH は下記の環系の中から選ばれ、
【化３】
2011528025.tif 000003
【化４】
2011528025.tif 000004
上記環系QH は夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でRa 及び／又はRbにより置換されていてもよく、
R8 はRaを表し、
Ｂは=CR9R10 又は=NR11を表し、
R9 は基Ra1 を表し、かつR10 は基Ra2 を表し、又は
=CR9R10 は必要により１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRbにより置換されていてもよい、5-12 員ヘテロアリールもしくは5-14 員ヘテロシクロアルキルを表し、
R11 は基Ra3を表し、
Ra1 はC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、2-6 員 ヘテロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員 ヘテロアリール及び3-14 員 ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基、或いは
-ORc、-SRc、-NRcRc、-ONRcRc、-N(ORc)Rc、-NRgNRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgC(O)NRgNRcRc、-NRgC(NRg)Rc、-NRgC(NRg)ORc、-NRgC(NRg)NRcRc、-NRgC(NORg)Rc, -NRgS(O)2Rc、-NRgNRgC(O)Rc、-NRgNRgC(O)NRcRc 及び-NRgNRgC(NRg)Rcの中から選ばれた好適な置換基を表し、
Ra2 は水素又はC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、2-6 員ヘテロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員 ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基、或いは
-CN、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)SRc、-C(O)NRgNRcRc 及び-C(O)NRgORcの中から選ばれた好適な置換基を表し、
Ra3 はC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、2-6 員ヘテロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基、或いは
-ORc 及び-NRcRcの中から選ばれた好適な置換基を表し、
夫々のRa は互いに独立に水素又はC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基を表し、
夫々のRb は好適な置換基を表し、夫々が互いに独立に-ORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)NRcRc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)2NRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgS(O)2Rc、-NRgS(O)2ORc 及び-NRgS(O)2NRcRc、並びに２価の置換基 =Oの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のRc は互いに独立に水素又はC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRd 及び／又はReにより置換されていてもよい基であり、
夫々のRd は好適な置換基であり、夫々が互いに独立に-ORe、-NReRe、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NReRe、-S(O)2Re、-S(O)2ORe、-S(O)2NReRe、-NRgC(O)Re、-NRgC(O)ORe、-NRgC(O)NReRe、-NRgS(O)2Re、-NRgS(O)2ORe 及び-NRgS(O)2NReRe、並びに２価の置換基 =Oの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のRe は互いに独立に水素又はC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員 ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRf 及び／又はRgにより置換されていてもよい基であり、
夫々のRf は好適な置換基であり、夫々が互いに独立に-ORg、-NRgRg、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-OC(O)NRgRg、-S(O)2Rg、-S(O)2ORg、-S(O)2NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhS(O)2Rg、-NRhS(O)2ORg 及び-NRhS(O)2NRgRg、並びに２価の置換基 =Oの中から選ばれ、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のRg は互いに独立に水素又はC1-6アルキル、2-6 員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRhにより置換されていてもよい基であり、
夫々のRh は互いに独立に水素、C1-6アルキル、2-6 員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれ、
但し、部分構造(i)中の環Qb が下記の置換又は未置換ピリジノン(ii)のいずれでもないことを条件とする
【化５】
2011528025.tif 000005
］
【請求項２】
Qa がC6-10アリール及び5-12員ヘテロアリールの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRbにより置換されていてもよい環系であり、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Qa がフェニル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリミジル及びピリジルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRbにより置換されていてもよい環系であり、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
環系 Qa がC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-ORh1、-NRh1Rh1、ハロゲン、-CN、-C(O)Rh1、-C(O)ORh1、-C(O)NRh1Rh1、-S(O)2NRh1Rh1、-NRh1C(O)Rh1、-NRh1C(O)ORh1、-NRh1C(O)NRh1Rh1、-NRh1S(O)2Rh1 及び=Oの中から選ばれた、１個以上の同じ又は異なる置換基により置換されていてもよく、後者は非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、かつ
Rh1 が夫々の場合に互いに独立に水素、C1-6アルキル、2-6 員ヘテロアルキル及びC1-6ハロアルキルの中から選ばれる、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが-NH-、-N(C1-6アルキル)-、 -CH2-、-CH(C1-6アルキル)-、-C(C1-6アルキル)2- 及び-O-の中から選ばれる、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
R4 が水素を表す、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
環系 Qb が下記の中から選ばれ、
【化６】
2011528025.tif 000006
【化７】
2011528025.tif 000007
上記環系Qb 中で、１個以上の水素原子が夫々互いに独立にRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
環系 Qb が下記の中から選ばれ、
【化８】
2011528025.tif 000008
かつ上記環系Qb 中で、必要により１個以上の水素原子が夫々互いに独立にハロゲン、C1-6アルキル及び=Oの中から選ばれた置換基により置換されていてもよい、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
環系 Qb が下記の中から選ばれ、
【化９】
2011528025.tif 000009
かつ上記環系Qb 中で、必要により１個以上の水素原子が夫々互いに独立にハロゲン、C1-6アルキル及び=Oの中から選ばれた置換基により置換されていてもよい、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化１０】
2011528025.tif 000010
【化１１】
2011528025.tif 000011
示された２価の単位Ｌが右側で環系 QH に結合し、かつ左側で式(1)のアミド窒素-NR4- に結合し、必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化１２】
2011528025.tif 000012
示された２価の単位Ｌが右側で環系 QH に結合し、かつ左側で式(1)のアミド窒素-NR4- に結合し、
ｐが０又は１を表し、
R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38 及びR39 が夫々の場合に互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、かつ
R40 がRaを表し、又は
R15 及びR17 が夫々の場合に互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R14 及びR16 はそれらが結合されている炭素原子と一緒にC3-7シクロアルキレン又は3-7 員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、又は
R19 及びR21 が夫々の場合に互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R18 及びR20 はそれらが結合されている炭素原子と一緒にC3-7シクロアルキレン又は3-7 員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、又は
R23 及びR24 が夫々の場合に互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R22 及びR25 はそれらが結合されている炭素原子と一緒に不飽和C4-7シクロアルキレン又は不飽和4-7 員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、又は
R30、R31、R33 及びR35 が夫々の場合に互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R32 及びR35 はそれらが結合されている炭素原子と一緒にC3-7シクロアルキレン又は3-7 員ヘテロシクロアルキレンを形成し、上記環系が必要により夫々互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、又は
R37、R38 及びR39 が夫々互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R36 及びR40 はそれらが結合されている原子と一緒に3-7 員ヘテロシクロアルキレンを形成し、このヘテロシクロアルキレンが必要により夫々の場合に互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、又は
R36、R37 及びR39 が夫々互いに独立にRa 及びRbの中から選ばれ、
R38 及びR40 はそれらが結合されている原子と一緒に3-7 員ヘテロシクロアルキレンを形成し、このヘテロシクロアルキレンが必要により夫々の場合に互いに独立に１個以上の同じ又は異なるRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌが下記の中から選ばれ、
【化１３】
2011528025.tif 000013
かつ示された２価の単位Ｌが右側で環系 QH に結合し、かつ左側で式(1)のアミド窒素-NR4- に結合する、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
QH が下記の中から選ばれ、
【化１４】
2011528025.tif 000014
示された環系QH が夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する炭素原子の位置でRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
Ｂ、Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが=CRa1Ra2を表し、
Ra1 がC6-10アリール及び5-12 員ヘテロアリールの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基を表し、
Ra2 が水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれ、かつ
Rb 及びRc が請求項１に定義されたとおりである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ra1 がピロリル、ピラゾリル及びイミダゾリルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基であり、かつ
Rb 及びRc が請求項１に定義されたとおりである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ra2 が水素、メチル又はエチルである、請求項１４又は１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ra1 が１個以上の同じ又は異なるRb1 及び／又はRc1により置換されており、
夫々のRb1 が好適な置換基であり、夫々の場合に互いに独立に-ORc、-SRc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)NRcRc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)2NRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgS(O)2Rc、-NRgS(O)2ORc 及び-NRgS(O)2NRcRc 並びに２価の置換基 =Oの中から選ばれ、後者が非芳香族環系中でのみ置換基であってもよく、
夫々のRc1 が夫々の場合に互いに独立にC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12 員ヘテロアリール及び3-14 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRd 及び／又はReにより置換されていてもよい基であり、かつ
Rc、Rd、Re 及びRg が請求項１に定義されたとおりである、請求項１４から１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
QH が下記の中から選ばれ、
【化１５】
2011528025.tif 000015
示された環系QH が夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
R8、Ra及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
QH が下記の中から選ばれ、
【化１６】
2011528025.tif 000016
示された環系QH が夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、
R8 がRc を表し、かつ
Ra、Rb 及びRc が請求項１に定義されたとおりである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
QH が下記の中から選ばれ、
【化１７】
2011528025.tif 000017
示された環系QH が夫々必要により互いに独立に１個以上の水素原子を有する環原子の位置でRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
QH が下記の中から選ばれ、
【化１８】
2011528025.tif 000018
R45 が互いに独立に水素又はC3-7シクロアルキル、フェニル、5-10 員ヘテロアリール、特に1H-ベンゾイミダゾリル、1H-インドリル、ピロリル、イミダゾリルもしくはピラゾリル、及び3-10 員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基を表し、かつ
Rb 及びRc が請求項１に定義されたとおりである、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
QH が下記の中から選ばれ、
【化１９】
2011528025.tif 000019
示された環系QH が夫々必要により互いに独立に１個以上の水素を有する環原子の位置でRa 及び／又はRb により置換されていてもよく、かつ
Ra 及びRb が請求項１に定義されたとおりである、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
QH が下記の中から選ばれ、
【化２０】
2011528025.tif 000020
R46 及びR47 が夫々の場合に互いに独立に水素又はC3-7シクロアルキル、フェニル、5-10 員ヘテロアリール、特にピリジル、及び3-10 員 ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた、必要により１個以上の同じ又は異なるRb 及び／又はRcにより置換されていてもよい基を表し、
R48 がRc を表し、かつ
Rb 及びRc が請求項１に定義されたとおりである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
QH が下記の基を表し、
【化２１】
2011528025.tif 000021
R49 がRd 及びReの中から選ばれ、
ｒが０、１、２又は３を表し、かつ
Rd 及びRe が請求項１に定義されたとおりである、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
I-1 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-2 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-3 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(4-{[2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル}-3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-4 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(5-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-5 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド; 
I-6 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
I-7 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
I-8 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
I-9 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-オキソピペリジン-3-カルボキサミド;
I-10 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピペリジン-3-カルボキサミド;
I-11 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-オキソピロリジン-3-カルボキサミド;
I-12 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-2,4-ジオキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-13 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-14 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-({4-[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]-1H-ピロール-2-イル}メチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-15 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]-1H-ピロール-2-イル}メチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-16 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-17 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-18 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-19 6-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピリジン-2-カルボキサミド;
I-20 6-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピリジン-2-カルボキサミド;
I-21 N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-(フェニルアミノ)ピリジン-2-カルボキサミド;
I-22 2-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピリミジン-4-カルボキサミド;
I-23 6-クロロ-2-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピリミジン-4-カルボキサミド;
I-24 6-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピラジン-2-カルボキサミド;
I-25 4-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピリミジン-2-カルボキサミド;
I-26 4-クロロ-6-[(3,4-ジフルオロフェニル)アミノ]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}ピリミジン-2-カルボキサミド;
I-27 1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-28 1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-6-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-29 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-{6-[(ジメチルアミノ)メチル]-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-イリデン}-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-30 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)(フェニル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-31 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(2-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ヒドラジニリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-32 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(キノリン-2(1H)-イリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-33 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
I-34 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチリデン)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
I-35 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-36 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[(3Z)-2-オキソ-3-{[2-(ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-4-イル]メチリデン}-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-37 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-2-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-38 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-39 2-ベンジル-1,5-ジメチル-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-41 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-2-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-42 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-[(2E)-3-{(3Z)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-44 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-45 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]-2-メチルプロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-46 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[(3Z)-4-フルオロ-3-(1H-イミダゾール-5-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-47 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-4-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-48 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{(3Z)-4-フルオロ-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-49 N-{(2E)-3-[(3Z)-3-{[5-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-4-イル]メチリデン}-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
I-50 N-{(2E)-3-[(3Z)-3-{[5-(アミノメチル)-1H-イミダゾール-4-イル]メチリデン}-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
I-51 1-ベンジル-N-(3-{(3Z)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロピル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド;
I-52 1-ベンジル-N-(3-{(3E)-3-[(4-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチリデン]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}プロピル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド;
I-53 1-ベンジル-N-{3-[(3Z)-3-(1H-イミダゾール-4-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロピル}-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド;
I-54 1-ベンジル-N-{3-[(3E)-3-(1H-イミダゾール-4-イルメチリデン)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル]プロピル}-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド;
II-1 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{3-[3-(1H-ピロール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-2 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(1H-インダゾール-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
II-3 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(1H-インダゾール-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-4 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-[3-(3-フェニル-1H-インダゾール-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-5 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-(フラン-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-6 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2Z)-3-[3-(フラン-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-7 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2Z)-3-(1H-インダゾール-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-8 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(3-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-1H-インダゾール-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
II-9 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(3-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-1H-インダゾール-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-1 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-[3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)ベンジル]-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-2 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-3 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-オキソ-N-[3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)ベンジル]ピペリジン-3-カルボキサミド;
III-4 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-[3-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)ベンジル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-5 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-[3-(5-フェニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)ベンジル]-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-6 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{3-[5-(ピリジン-3-イル)-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル]ベンジル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-7 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{3-[5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル]ベンジル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-8 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{5-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル}ベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-9 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{3-[2-(フェニルアミノ)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル]ベンジル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-10 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンジル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-11 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル]ベンジル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-12 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
III-13 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
III-14 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-15 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-16 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-17 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
III-18 2-ベンジル-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-19 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(フェニルアミノ)-8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-20 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-21 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-22 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[8-メチル-7-オキソ-2-(フェニルアミノ)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-23 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[8-メチル-7-オキソ-2-(フェニルアミノ)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-24 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-5-フルオロキナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-25 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-5-フルオロキナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-26 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[5-フルオロ-2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-27 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[5-フルオロ-2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-28 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[5-メチル-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-8-(プロパン-2-イル)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-29 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[5-メチル-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-8-(プロパン-2-イル)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-30 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-31 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-32 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-33 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-34 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
III-35 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
III-36 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
III-37 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
III-38 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
III-39 エチル-4-({6-[3-({[1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-イン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)ベンゾエート;
III-40 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-41 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
III-42 N-[3-(2-アミノキナゾリン-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-43 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-44 N-(3-{2-[(4-シアノフェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-45 N-(3-{2-[(4-シアノフェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-46 メチル-4-({6-[3-({[2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-イン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)ベンゾエート;
III-48 4-({6-[3-({[2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-イン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)安息香酸
III-49 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({2-メトキシ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-50 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
III-51 N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2-(ピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-52 2-[1-(3,4-ジフルオロフェニル)エチル]-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-53 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-エチル-5-メチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-54 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-5-エチル-1-メチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-55 1-[1-(3,4-ジフルオロフェニル)エチル]-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-56 N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1-(チオフェン-2-イルメチル)-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-57 N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-(1,3-オキサゾール-4-イルメチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-58 N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2-(チオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-59 N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-2-(1,3-オキサゾール-5-イルメチル)-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-60 N-{(2E)-3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-61 N-{3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-62 N-{3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-63 N-{3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-64 N-{(2E)-3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-65 N-{(2E)-3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-66 N-{(2E)-3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-67 N-{3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-68 N-{3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-69 N-{(2E)-3-[8-(2-アミノエトキシ)-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-70 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-71 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{(2E)-3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-72 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-73 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-8-(ピペリジン-4-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-74 N-{(2E)-3-[8-(3-アミノプロポキシ)-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-75 N-{3-[8-(3-アミノプロポキシ)-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-76 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{(2E)-3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-8-(ピロリジン-3-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-77 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-8-(ピロリジン-3-イルオキシ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-78 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-[3-(2-{[3-(メチルカルバモイル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-79 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-80 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-(3-{2-[(3-メチルフェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-81 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(2-フルオロフェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-82 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{3-[2-(プロパン-2-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-83 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{3-[2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-84 N-{3-[2-(シクロブチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-85 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-(エチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-86 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-87 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-({4-[(4-メチルシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-88 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-89 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[3-(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-90 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[2-(ジメチルアミノ)エチル](メチル)カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-91 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[3-(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-92 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-93 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-94 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-95 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-96 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-メトキシプロピル)(メチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-97 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-ヒドロキシプロピル)(メチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-98 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(4-メチルシクロヘキシル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-99 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[2-(ジメチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-100 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[3-(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-101 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[2-(ジメチルアミノ)エチル](メチル)カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-102 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-{[3-(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-103 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(2-メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-104 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-メトキシプロピル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-105 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-メトキシプロピル)(メチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-106 N-{3-[2-({3-クロロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-107 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-({4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-108 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[3-(2-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-イン-1-イル]-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-109 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(3-{2-[(4-メトキシフェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-イン-1-イル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-110 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-111 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-メトキシ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-112 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-113 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(1-エチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-114 N-{3-[2-({4-[(1-シクロプロピルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-115 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(3-ヒドロキシプロピル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-116 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
III-117 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(2-メトキシエチル)(メチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-118 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(2-メトキシエチル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
III-119 1-ベンジル-2-オキソ-N-{3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド;
III-120 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[5-メチル-2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-1 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
IV-2 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-3-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
IV-3 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-4 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-(2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-5 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-6 N-{(2E)-3-[3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-7 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[3-(1H-インドール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-8 N-[(2E)-3-{4-[5-アミノ-3-(フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-9 N-{(2E)-3-[4-(5-アミノ-3-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-10 N-[(2E)-3-{4-[5-アミノ-3-(フェニルアミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-5-メトキシ-6-(ピペリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-2-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-11 N-({5-[5-アミノ-3-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-1H-ピロロ[3.2-b]ピリジン-2-イル}メチル)-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-12 N-({5-[5-アミノ-3-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル]-1-メチル-1H-ピロロ[3.2-b]ピリジン-2-イル}メチル)-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-13 N-(2-{6-[5-アミノ-3-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル]ピリジン-2-イル}エチル)-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-14 N-{2-[6-(5-アミノ-3-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-2-イル]エチル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-15 N-(2-{4-[5-アミノ-3-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル]ピリミジン-2-イル}エチル)-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-16 N-{2-[4-(5-アミノ-3-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリミジン-2-イル]エチル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-17 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
IV-18 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-8-メトキシキナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-19 2-ベンジル-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-20 N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2-(3,4,5-トリフルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-21 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-22 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-23 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロピル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-24 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{4-[(6-フェニル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ]ベンジル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-25 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{4-[(6-フェニル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ]ベンジル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-26 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{4-[(6-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ]ベンジル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-27 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-[4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)ベンジル]-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-28 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]-2-メチルプロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-29 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(3R)-1-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]ピロリジン-3-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-30 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2Z)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]-2-フルオロプロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-31 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{1-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]アゼチジン-3-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-32 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(3E)-4-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]ブト-3-エン-2-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-33 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-5-フルオロキナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-34 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)-5-フルオロキナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-35 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[5-フルオロ-2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-36 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[5-フルオロ-2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-37 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{(2E)-3-[5-メチル-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-8-(プロパン-2-イル)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-38 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[5-メチル-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-8-(プロパン-2-イル)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-39 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
IV-40 6-クロロ-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
IV-41 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-42 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{[5-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)チオフェン-2-イル]メチル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-43 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-44 3-(3,4-ジフルオロベンジル)-1-メチル-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-45 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-46 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-47 N-[(2E)-3-(2-{[4-(アセチルアミノ)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-48 N-[(2E)-3-(2-アミノキナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-49 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
IV-50 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
IV-51 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
IV-52 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
IV-53 エチル-4-({6-[(1E)-3-({[1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-エン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)ベンゾエート;
IV-54 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-55 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-56 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-[(2E)-3-(キナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-57 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-[(2E)-3-(キナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-58 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-8-(プロパン-2-イル)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-59 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-8-(プロパン-2-イル)-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-60 N-{3-[8-(2-アミノエチル)-5-メチル-2-{[4-(モルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}-7-オキソ-7.8-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-6-イル]プロプ-2-イン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-61 6-クロロ-4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
IV-63 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-64 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-(エチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-65 N-{(2E)-3-[2-(シクロプロピルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-66 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{2-[(4-メトキシフェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-67 メチル-2-クロロ-4-({6-[(1E)-3-({[1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-エン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)ベンゾエート;
IV-68 N-[(2E)-3-(2-アミノキナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-69 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-70 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-[(2E)-3-{2-[(4-{[3-(ジメチルアミノ)プロピル]カルバモイル}フェニル)アミノ]キナゾリン-6-イル}プロプ-2-エン-1-イル]-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-71 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-メチル-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-72 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-73 メチル-4-({6-[(1E)-3-({[2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-エン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)ベンゾエート;
IV-74 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-75 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-76 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-メトキシ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-77 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-メトキシ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-78 N-{(2E)-3-[2-({3-クロロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-79 N-{(2E)-3-[2-({3-クロロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-80 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({3-フルオロ-4-[(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-81 N-[(2E)-3-(2-{[3-クロロ-4-(メチルカルバモイル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-82 N-[(2E)-3-(2-{[3-クロロ-4-(メチルカルバモイル)フェニル]アミノ}キナゾリン-6-イル)プロプ-2-エン-1-イル]-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-83 N-{(2E)-3-[2-({3-クロロ-4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)カルバモイル]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-84 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-N-{(2E)-3-[2-(メチルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-85 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(ピリジン-2-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-86 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(ピリジン-2-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
IV-87 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(ピリジン-4-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
IV-88 メチル-4-({6-[(1E)-3-({[1-(3,4-ジフルオロベンジル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-エン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)-2-メトキシベンゾエート;
IV-89 メチル-4-({6-[(1E)-3-({[2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-エン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)-2-メトキシベンゾエート;
IV-90 4-({6-[(1E)-3-({[2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル]カルボニル}アミノ)プロプ-1-エン-1-イル]キナゾリン-2-イル}アミノ)安息香酸
IV-91 6-クロロ-4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{(2E)-3-[2-({4-[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]フェニル}アミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
IV-92 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(プロパン-2-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド;
IV-93 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-1,5-ジメチル-3-オキソ-N-{(2E)-3-[2-(プロパン-2-イルアミノ)キナゾリン-6-イル]プロプ-2-エン-1-イル}-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
V-1 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-(1H-インドール-2-イル)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド;
V-2 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-(1H-インドール-2-イル)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
V-3 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-(1H-インドール-2-イル)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド;
V-4 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-(1H-インドール-2-イル)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-1,5-ジメチル-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
V-5 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-(1H-インドール-2-イル)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-2-オキソピペリジン-3-カルボキサミド;
V-6 2-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-({[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]カルボニル}アミノ)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-4-カルボキサミド;
V-7 1-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-({[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]カルボニル}アミノ)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド及び
V-8 4-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-{3-[3-({[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]カルボニル}アミノ)-4.6-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-5(1H)-イル]-3-オキソプロピル}-3-オキソ-3,4-ジヒドロピラジン-2-カルボキサミド
の中から選ばれた請求項１記載の化合物。