【手続補正書】
【提出日】平成25年12月25日(2013.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩＩ）：
【化１８６】
2013515746.tif 000001
［式中、
Ａは、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリール、又は結合であり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、或いはＲ１の任意の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）又は５〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ６−１２アリール、又は５〜１２員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール、又はＣ１−４アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化１８７】
2013515746.tif 000002
（式中、星印（＊）が付いている結合は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合を示す）；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−１２アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−１２アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ６−１４アリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、Ｃ７−１６アラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜１２員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜１８員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜１２員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜１８員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、もしくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又はＲ６もしくはＲ６’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ここで、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において原子価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環、又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＲａ’、オキソ、−ＮＲａ’Ｒｂ’、＝ＮＯ−Ｒｃ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ’、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ’）Ｒａ’、−Ｃ（＝ＮＲｃ’）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｄ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ’、−ＮＲｄ’Ｃ（＝ＮＲｃ’）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ’、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ’、−ＳＯ２ＮＲａ’Ｒｂ’、もしくは−ＮＲｂ’ＳＯ２Ｒａ’で１回以上置換されており；ここで、Ｒａ’〜Ｒｄ’は、各々独立して、Ｈ又はＣ１−１２アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−４アルコキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４及びＲ４’が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、フェニル、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、トリアゾール、ナフタレン、チエノチエン、ベンゾチアジアゾール、キノリン、又はベンゾチオフェンである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、フェニル、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、又はトリアゾールである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、フェニル、又はチオフェンである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、下記：
【化１８８】
2013515746.tif 000003
である、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Ｂ及びＢ’が、独立して、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｂ及びＢ’が、独立して、−（Ｃ≡Ｃ）−又は−（ＣＨ２）２−である、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂ及びＢ’が、−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
ｐが、２である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
ｐが、１である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ及びＹが、下記：
【化１８９】
2013515746.tif 000004
である、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジ−フルオロメチル、ジ−フルオロエチル、トリフルオロメチル、トリ−フルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、又はヒドロキシル、又はｔ−ブトキシである、請求項１又は４〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−、又はヒドロキシルである、請求項１又は４〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４及びＲ４’が、メトキシである、請求項２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４及びＲ４’が、フルオロである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４及びＲ４’が、メチルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３及びＲ３’が、Ｈである、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３及びＲ３’が、メチルである、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−３アルコキシ、又はメトキシカルボニルである、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、又はＣ１−３アルコキシである、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、シアノ、又はメトキシである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｈである、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２及びＲ２’が、メチルである、請求項１〜２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２及びＲ２’が、Ｈである、請求項１〜２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２及びＲ２’が、Ｈ、ヨード、メチル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、又はチエノチエニルである、請求項１〜２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、Ｃ７−８アラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜８員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜６員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜８員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）である、請求項１〜２７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、ベンジル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜７員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は６〜７員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている、請求項２８記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、ベンジル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、もしくは−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１〜２９、３２又は３３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項３８記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項３８記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１〜２９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜４５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項４６記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、式（ＩＶ）：
【化１９０】
2013515746.tif 000005
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、ベンジル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜７員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜６員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜７員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）であり；そして
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである］で示される、請求項１〜２７のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５０】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
式（ＩＶ）中のＲ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン、又はベンジルである、請求項４９記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、フェニルである、請求項４９〜５１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキルである、請求項４９〜５１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、式（Ｖ）：
【化１９１】
2013515746.tif 000006
で示される、請求項４９〜５４のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５６】
Ｂ、Ｂ’、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において式及び原子価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環、又は複素環−アルキルの各々が独立して、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＲａ’、−ＮＲａ’Ｒｂ’、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノで１回以上置換されており；ここで、Ｒａ’〜Ｒｄ’が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルである、請求項１〜５５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂ、Ｂ’、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において式及び原子価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環、又は複素環−アルキルの各々が、独立して、非置換であるか、又はハロゲンで１回置換されている、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Ｂ、Ｂ’、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において式及び原子価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環、又は複素環−アルキルの各々が、独立して、非置換であるか、又はフルオロで１回置換されている、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＩＩＩＡ）：
【化１９２】
2013515746.tif 000007
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル、又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、又はＣ２−６アルキニルであり；ここで、ｑが１の場合、Ｂ及びＢ’の少なくとも１つは、存在せず；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）であるか、或いはＲ１の任意の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）又は５〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ６−１２アリール、又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル、又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール、又はＣ１−６アルコキシであり；ここで、Ｒ４の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、４〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）又は４〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ；ここで、Ｒ４’の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、３〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）又は４〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ；ここで、Ｒａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化１９３】
2013515746.tif 000008
（式中、星印（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を示す）；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１８アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−１２アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−１２アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ６−１４アリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、Ｃ７−１６アラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜１２員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜１８員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜１２員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜１８員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、正の整数であり、そして組み合わせた場合、１、２、３、又は４であり（但し、ｍ及びｎの各々は、３又は４ではない）；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｕは、０又は１であり；
ｓは、０又は１であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６０】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール、又はＣ１−６アルコキシである、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ４及びＲ４’が、Ｃ１−６アルキルである、請求項５９記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＩＩＩＢ）：
【化１９４】
2013515746.tif 000009
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル、又は５〜１２員ヘテロアリールであり、ここで、ｑが、２の場合、両方のＡ環は、フェニルではなく；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、又はＣ２−６アルキニルであり；ここで、ｑが１の場合、Ｂ及びＢ’の少なくとも１つは、存在せず；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）であるか、或いはＲ１の任意の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）又は５〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ６−１２アリール、又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル、又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、又はＣ１−６アルコキシであり；ここで、Ｒ４の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、３〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）又は４〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ；ここで、Ｒ４’の２つの出現は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、３〜７シクロアルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）又は４〜７員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）を形成することができ；ここで、Ｒａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
【化１９５】
2013515746.tif 000010
（式中、星印（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を示す）；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１８アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−１２アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−１２アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ６−１４アリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、Ｃ７−１６アラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜１２員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜１８員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜１２員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜１８員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、正の整数であり、そして組み合わせた場合、１、２、３、又は４であり（但し、ｍ及びｎの各々は、３又は４ではない）；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
ｕは、０又は１であり；
ｓは、０又は１であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、もしくは−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６３】
各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、ピペラジニル、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシン、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、又はトリアゾリルであり；そして、各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１〜３、１８、又は５９〜６２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６４】
各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル、又はナフタレニルであり、ここで、各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項６３記載の化合物。
【請求項６５】
各Ａが、独立して、下記：
【化１９６】
2013515746.tif 000011
からなる群より選択され；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Ａが、下記：
【化１９７】
2013515746.tif 000012
である、請求項６５記載の化合物。
【請求項６７】
各Ａが、独立して、ピペラジニル、ピペラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル、又はトリアゾリルである、請求項６６記載の化合物。
【請求項６８】
各Ａが、独立して、下記：
【化１９８】
2013515746.tif 000013
2013515746.tif 000014
からなる群より選択され；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項６７記載の化合物。
【請求項６９】
各Ａが、独立して、５〜１２員ヘテロアリール（ここで、ヘテロ原子は、酸素及び硫黄からなる群より選択される）であり；各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１〜３、１８、又は５７〜６０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７０】
Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルキニルである、請求項５９〜６９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７１】
Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、−（ＣＨ２）２−又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項７０記載の化合物。
【請求項７２】
Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項７１記載の化合物。
【請求項７３】
下記：
【化１９９】
2013515746.tif 000015
が、下記：
【化２００】
2013515746.tif 000016
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７４】
下記：
【化２０１】
2013515746.tif 000017
が、下記：
【化２０２】
2013515746.tif 000018
からなる群より選択される、請求項５９〜６６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７５】
下記：
【化２０３】
2013515746.tif 000019
が、下記：
【化２０４】
2013515746.tif 000020
2013515746.tif 000021
2013515746.tif 000022
からなる群より選択され、そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項５９〜６２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７６】
下記：
【化２０５】
2013515746.tif 000023
が、下記：
【化２０６】
2013515746.tif 000024
からなる群より選択され；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
下記：
【化２０７】
2013515746.tif 000025
が、下記：
【化２０８】
2013515746.tif 000026
からなる群より選択され；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項７６記載の化合物。
【請求項７８】
下記：
【化２０９】
2013515746.tif 000027
が、下記：
【化２１０】
2013515746.tif 000028
であり；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項７６記載の化合物。
【請求項７９】
下記：
【化２１１】
2013515746.tif 000029
が、下記：
【化２１２】
2013515746.tif 000030
であり；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項７６記載の化合物。
【請求項８０】
下記：
【化２１３】
2013515746.tif 000031
が、下記：
【化２１４】
2013515746.tif 000032
であり；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項７６記載の化合物。
【請求項８１】
下記：
【化２１５】
2013515746.tif 000033
が、下記：
【化２１６】
2013515746.tif 000034
であり；そしてｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項７６記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、又はＣ１−３アルコキシである、請求項５９〜７８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、又はメトキシである、請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ、メチル、トリフルオロメチル、ヨード、ＣＨ２ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、又はチエノチエニルである、請求項５９〜８３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ２’が、独立して、メチル、トリフルオロメチル、ヨード、ＣＨ２ＯＨ、又はＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項５９〜８３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８６】
ｕが、０である、請求項８５記載の化合物。
【請求項８７】
各Ｒ２が、独立して、メチル、トリフルオロメチル、ヨード、ＣＨ２ＯＨ、又はＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項５９〜８３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８８】
ｓが、０である、請求項８７記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ３及びＲ３’が、Ｈ又はメチルである、請求項５９〜８８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジ−フルオロメチル、ジ−フルオロエチル、トリフルオロメチル、トリ−フルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−、又はヒドロキシルであるか；或いは、２つのＲ４基が、それらが結合している原子と一緒になって、スピロシクロプロピル、又は下記：
【化２１７】
2013515746.tif 000035
を形成し、２つのＲ４’基が、それらが結合している原子と一緒になって、スピロシクロプロピル、又は下記：
【化２１８】
2013515746.tif 000036
を形成する、請求項６２記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、メチル、エチル、イソプロピル、ジ−フルオロメチル、ジ−フルオロエチル、トリフルオロメチル、トリ−フルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ又はｔ−ブトキシ−であるか；或いは、２つのＲ４基が、それらが結合している原子と一緒になって、下記：
【化２１９】
2013515746.tif 000037
を形成するか、或いは、２つのＲ４’基が、それらが結合している原子と一緒になって、下記：
【化２２０】
2013515746.tif 000038
を形成する、請求項５９〜６１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９２】
２つのＲ４基が、それらが結合している原子と一緒になって、下記：
【化２２１】
2013515746.tif 000039
を形成し、そして２つのＲ４’基が、それらが結合している原子と一緒になって、下記：
【化２２２】
2013515746.tif 000040
を形成する、請求項５９〜６２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジ−フルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ４基が、それらが結合している原子と一緒になって、スピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ４’基が、それらが結合している原子と一緒になって、スピロシクロプロピルを形成する、請求項６２記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジ−フルオロメチル、トリフルオロメチルである、請求項５９〜６２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ４及びＲ４’が、メチル又はエチルである、請求項９３記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ４及びＲ４’が、メチルである、請求項９４記載の化合物。
【請求項９７】
ｍ及びｎが、独立して、１又は２である、請求項５９〜９５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９８】
ｍ及びｎが、１である、請求項９６記載の化合物。
【請求項９９】
Ｘ及びＹが、下記：
【化２２３】
2013515746.tif 000041
である、請求項５９〜９７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１００】
Ｘ及びＹが、下記：
【化２２４】
2013515746.tif 000042
である、請求項９８記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、Ｃ７−８アラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜８員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜６員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜８員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）である、請求項５９〜９９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、ベンジル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜７員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は６〜７員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）である、請求項１００記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−６アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）である、請求項１０１記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている、請求項１０２記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）である、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、ベンジル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）である、請求項１０４記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項５９〜１０５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである、請求項１０６記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである、請求項１０７記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項５９〜１０８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１３】
前記化合物が、式（ＩＶＡ）：
【化２２５】
2013515746.tif 000043
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルケニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、Ｃ２−８アルキニル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、ベンジル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、５〜６員ヘテロアリール（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、６〜７員ヘテロアラルキル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）、３〜６員複素環（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）、又は４〜７員複素環−アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１２で１回以上置換されている）であり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環、又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
ｍ及びｎは、正の整数であり、そして組み合わせた場合、１、２、３、又は４である（但し、ｍ及びｎの各々は、３又は４ではない）」で示される、請求項５９〜６１、６３〜７２、７４〜８９、又は９１〜１１１のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１４】
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここで、Ｒａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環、又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１１３記載の化合物。
【請求項１１５】
式（ＩＶ）中のＲ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン、又はベンジルである、請求項１１３記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、フェニル（これは、非置換であるか又はＲ１１で１回以上置換されている）である、請求項１１３〜１１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキル（これは、非置換であるか又はＲ１０で１回以上置換されている）である、請求項１１３〜１１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項１１６記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ７及びＲ８、又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合している炭素と一緒になって、各々独立して、下記：
【化２２６】
2013515746.tif 000044
である、請求項１１３〜１１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物が、式（ＶＡ）：
【化２２７】
2013515746.tif 000045
で示される、請求項１１３〜１１８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２１】
表１Ａもしくは表ＩＢより選択される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２２】
下記式：
【化２２８】
2013515746.tif 000046
で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２３】
下記式：
【化２２９】
2013515746.tif 000047
で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２４】
下記式：
【化２３０】
2013515746.tif 000048
で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２５】
下記式：
【化２３１】
2013515746.tif 000049
で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２６】
下記式：
【化２３２】
2013515746.tif 000050
で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２７】
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、請求項１〜１２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２８】
請求項１〜１２６のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２９】
請求項１〜１２６のいずれか一項記載の少なくとも１つの化合物、ならびに少なくとも１つの追加の薬剤及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬配合剤。
【請求項１３０】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤より選択される、請求項１２８記載の医薬配合剤。
【請求項１３１】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αより選択される、請求項１２６記載の医薬配合剤。
【請求項１３２】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、連続投与に適切な投与単位形態である、請求項１２９〜１３０のいずれか一項記載の医薬配合剤。
【請求項１３３】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、同時投与に適切な投与単位形態である、請求項１２７〜１２８のいずれか一項記載の医薬配合剤。
【請求項１３４】
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための、請求項１〜１２５のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
少なくとも１つの追加の薬剤を投与することを更に含む、請求項１３３記載の使用。
【請求項１３６】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤より選択される、請求項１３４記載の使用。
【請求項１３７】
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αより選択される、請求項１３４記載の使用。
【請求項１３８】
医薬の製造のための、請求項１〜１２５のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１３９】
請求項１〜１２５のいずれか一項に定義の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬製剤。
【請求項１４０】
請求項４９記載の式（ＩＶ）：
【化２３３】
2013515746.tif 000051
［式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｒ１、ｐ、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、及びＲ８’の各々は、請求項４９に定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸＸ）：
【化２３４】
2013515746.tif 000052
で示される化合物を、カップリング条件下、式（ＸＸＸＩ）で示される化合物及び式（ＸＸＸＩＩ）で示される化合物と接触させる工程：
【化２３５】
2013515746.tif 000053
；そして
ｂ）  場合によりアルキン基を水素化して、式（ＩＶ）で示される化合物を得る工程
を含む、方法。
【請求項１４１】
カップリング条件が、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド、ヨウ化銅、及びトリエチルアミンを含む、請求項１３９記載の方法。
【請求項１４２】
式（ＸＸＸＩＩ）：
【化２３６】
2013515746.tif 000054
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８の各々は、請求項４７に定義のとおりである］で示される化合物の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸＶＩ）で示される化合物を還元して、式（ＸＸＶＩＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２３７】
2013515746.tif 000055
［式中、各Ｒは、各々独立して、アルキル基である］
ｇ）  式（ＸＸＶＩＩ）で示される化合物を酸化して、式（ＸＶＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２３８】
2013515746.tif 000056
ｈ）  式（ＸＶＩ）で示される化合物を、式（ＸＶＩＩ）で示される化合物と、そして場合により、式：Ｒ３−ＬＧ［式中、ＬＧは、脱離基である］で示される化合物と、式（ＸＶ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２３９】
2013515746.tif 000057
ｅ）  式（ＸＶ）で示される化合物を、式（ＸＩＩＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下でハロゲン化する工程：
【化２４０】
2013515746.tif 000058
ｆ）  式（ＸＩＩＩ）で示される化合物を、脱保護条件下、反応させて、式（ＸＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２４１】
2013515746.tif 000059
；そして
ｇ）  式（ＸＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＸＩＩ）の化合物を与えるために、カップリング条件下、式（ＸＩＩ）で示される化合物と接触させて、式（ＸＸＸＩＩ）で示される化合物を得る工程
を含む、方法。
【請求項１４３】
工程ｇ）の酸化が、２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オキシル（ＴＥＭＰＯ）を含む、請求項１４１記載の方法。
【請求項１４４】
式（ＸＸＶＩ）：
【化２４２】
2013515746.tif 000060
［式中、Ｒ４は、請求項４７で定義されたとおりであり、そして各Ｒは、各々独立して、アルキル基である］で示される化合物の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＩＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２４３】
2013515746.tif 000061
ｂ）  式（ＸＸＩＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＩＩＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２４４】
2013515746.tif 000062
；そして
ｃ）  式（ＸＸＩＩＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＶＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させて：
【化２４５】
2013515746.tif 000063
、式（ＸＸＶＩ）を得る工程を含む、方法。
【請求項１４５】
下記：
【化２４６】
2013515746.tif 000064
で示される（（Ｓ）−１−｛（２Ｓ，４Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−４−メチル−ピロリジン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル｝−フェニルエチニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−メチル−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチルプロピル）−カルバミン酸メチルエステルの調製方法であって、
式（Ｘ）で示される化合物を、カップリング条件下、式（ＸＸＸ）で示される化合物と接触させて：
【化２４７】
2013515746.tif 000065
、（（Ｓ）−１−｛（２Ｓ，４Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−４−メチル−ピロリジン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル｝−フェニルエチニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−メチル−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチルプロピル）−カルバミン酸メチルエステルを得る工程を含む、方法。
【請求項１４６】
カップリング条件が、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド、ヨウ化銅、及びトリエチルアミンを含む、請求項１４４記載の方法。
【請求項１４７】
式（Ｘ）：
【化２４８】
2013515746.tif 000066
で示される化合物の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＩＩＩ）で示される化合物を、脱保護条件下、反応させて、式（ＸＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２４９】
2013515746.tif 000067
；そして
ｂ）  式（ＸＩ）で示される化合物を、カップリング条件下、式（ＸＩＩ）で示される化合物と接触させて：
【化２５０】
2013515746.tif 000068
、式（Ｘ）で示される化合物を得る工程
を含む、方法。
【請求項１４８】
工程ｂ）のカップリング条件が、最初に、式（ＸＩＩ）の化合物を、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムへキサフルオロホスファート（ＨＡＴＵ）及びジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）と接触させることを含む、請求項１４６記載の方法。
【請求項１４９】
工程ａ）の脱保護条件が、鉱酸を含む、請求項１４６記載の方法。
【請求項１５０】
式（ＸＩＩＩ）：
【化２５１】
2013515746.tif 000069
で示される化合物の調製方法であって、式（ＸＩＶ）：
【化２５２】
2013515746.tif 000070
で示される化合物を、式（ＸＩＩＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で反応させる工程
を含む、方法。
【請求項１５１】
反応条件が、臭化メチルマグネシウムを含む、請求項１４９記載の方法。
【請求項１５２】
式（ＸＩＶ）：
【化２５３】
2013515746.tif 000071
で示される、（２Ｓ，４Ｓ）立体配置を有する化合物の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸ）で示される化合物を水素化して、式（ＸＩＸ）で示される化合物を得る工程：
【化２５４】
2013515746.tif 000072
ｂ）  式（ＸＩＸ）で示される化合物を還元して、式（ＸＩＩＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２５５】
2013515746.tif 000073
ｃ）  式（ＸＩＩＩ）で示される化合物を酸化して、式（ＸＶＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２５６】
2013515746.tif 000074
ｄ）  式（ＸＶＩ）で示される化合物を、式（ＸＶＩＩ）で示される化合物と、式（ＸＶ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２５７】
2013515746.tif 000075
ｅ）  式（ＸＶ）で示される化合物を、式（ＸＶ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下でハロゲン化する工程：
【化２５８】
2013515746.tif 000076
；そして
ｆ）  （２Ｓ，４Ｓ）及び（２Ｓ，４Ｒ）ジアステレオマーの混合物を分離して、式（ＸＩＶ）で示される（２Ｓ，４Ｓ）立体配置を有する化合物を得る工程
を含む、方法。
【請求項１５３】
工程ｆ）の分離が、シリカゲルクロマトグラフィーを含む、請求項１４９記載の方法。
【請求項１５４】
工程ｅ）の反応条件が、１−ヨードピロリジン−２，５−ジオンを含む、請求項１４９記載の方法。
【請求項１５５】
工程ｃ）の酸化が、２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−１−オキシル（ＴＥＭＰＯ）を含む、請求項１４９記載の方法。
【請求項１５６】
工程ｂ）の還元が、ボランを含む、請求項１４９記載の方法。
【請求項１５７】
工程ａ）の水素化が、酸化白金及び水素ガスを含む、請求項１４９記載の方法。
【請求項１５８】
式（ＸＩＶ）：
【化２５９】
2013515746.tif 000077
で示される、（２Ｓ，４Ｓ）立体配置を有する化合物の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＩＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２６０】
2013515746.tif 000078
ｂ）  式（ＸＸＩＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＩＩＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２６１】
2013515746.tif 000079
ｃ）  式（ＸＸＩＩＩ）で示される化合物を、１−ｔ−ブトキシ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルメタンジアミンと、式（ＸＸＩＶ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２６２】
2013515746.tif 000080
ｄ）  式（ＸＸＩＶ）で示される化合物を、式（ＸＸＶＩ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で反応させる工程：
【化２６３】
2013515746.tif 000081
ｅ）  式（ＸＸＶＩ）で示される化合物を還元して、式（ＸＸＶＩＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２６４】
2013515746.tif 000082
ｆ）  式（ＸＸＶＩＩ）で示される化合物を酸化して、式（ＸＶＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２６５】
2013515746.tif 000083
ｇ）  式（ＸＶＩ）で示される化合物を、式（ＸＶＩＩ）で示される化合物と、式（ＸＶ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で接触させる工程：
【化２６６】
2013515746.tif 000084
；そして
ｈ）  式（ＸＶ）で示される化合物を、式（ＸＩＶ）で示される（２Ｓ，４Ｓ）立体配置を有する化合物を得るのに十分な反応条件下でハロゲン化する工程
を含む、方法。
【請求項１５９】
工程ｄ）の反応条件が、
ａ）  式（ＸＸＩＶ）で示される化合物を、式（ＸＸＶ）で示される化合物を得るのに十分な反応条件下で反応させる工程：
【化２６７】
2013515746.tif 000085
；そして
ｂ）  式（ＸＸＶ）で示される化合物を水素化して、式（ＸＸＶＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２６８】
2013515746.tif 000086
を含む、請求項１５７記載の方法。
【請求項１６０】
式（ＩＩＩ）：
【化２６９】
2013515746.tif 000087
［式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｒ１、ｐ、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、及びＲ８’の各々は、本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸＸＩＶ）：
【化２７０】
2013515746.tif 000088
で示される化合物を、式（ＩＩＩ）の化合物を得るための反応条件下で、式：Ｒ５−Ｘ−ＯＨ及び／又はＲ５−Ｙ−ＯＨの化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項１６１】
式（ＸＸＸＩＶ）：
【化２７１】
2013515746.tif 000089
［式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｒ１、ｐ、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、及びＲ８’の各々は、本明細書で定義されたとおりであり、そしてＢ及びＢ’、Ｒ２及びＲ２’、Ｒ３及びＲ３’、Ｒ４及びＲ４’、Ｒ７及びＲ７’、ならびにＲ８及びＲ８’の各々は、それぞれ同じである］で示される化合物の調製方法であって、
ａ）  式（ＸＸＸ）で示される化合物を、式（ＸＩＩＩ）で示される化合物と、カップリング条件下、接触させて：
【化２７２】
2013515746.tif 000090
［式中、Ｒは、アルキル基である］
、式（ＸＸＸＩＩＩ）で示される化合物を得る工程：
【化２７３】
2013515746.tif 000091
ｂ）  式（ＸＸＸＩＩＩ）で示される化合物を、式（ＸＸＸＩＶ）で示される化合物を得るための条件下で接触させる工程
を含む、方法。
【請求項１６２】
カップリング条件が、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド、ヨウ化銅、及びトリエチルアミンを含む、請求項１５６記載の方法。
【請求項１６３】
下記：
【化２７４】
2013515746.tif 000092
で示される（（Ｓ）−１−｛（２Ｓ，４Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−４−メチル−ピロリジン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル｝−フェニルエチニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−メチル−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチルプロピル）−カルバミン酸メチルエステルの調製方法であって、
ａ）  式（Ｘ）の化合物を、カップリング条件下、式（ＸＸＸ）で示される化合物と接触させて：
【化２７５】
2013515746.tif 000093
、式（ＸＸＸＶ）で示される化合物を得る工程：
【化２７６】
2013515746.tif 000094
ｂ）  式（ＸＸＸＶ）で示される化合物を、式（ＸＸＸＶＩ）で示される化合物を得るための条件下で接触させる工程：
【化２７７】
2013515746.tif 000095
；そして
ｃ）  式（ＸＸＸＶＩ）で示される化合物を、Ｎ−メトキシカルボニルバリンと、（（Ｓ）−１−｛（２Ｓ，４Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−４−メチル−ピロリジン−２−イル］−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル｝−フェニルエチニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−メチル−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチルプロピル）−カルバミン酸メチルエステルを得るための反応条件下で接触させる工程
を含む、方法。
【請求項１６４】
工程ａ）のカップリング条件が、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムクロリド、ヨウ化銅、及びトリエチルアミンを含む、請求項１５８記載の方法。