【手続補正書】
【提出日】平成24年9月3日(2012.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化３１】
2011524904.tif 000001
（式中、
Ｙ１は、Ｓ、Ｏ、ＮＲ８であり、式中、Ｒ８は、水素又は任意で置換されるＣ１−４脂肪族であり、
Ｙ２は、Ｃ、又はＮであり、Ｙ２がＣである時、Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ３、Ｃ１−６脂肪族、又は３〜１０員脂環式であり、Ｙ２がＮである時、Ｒ１は存在せず、式中、
Ｚは、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（０）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、又は−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは、水素又は任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ３は、Ｃ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、又は硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−Ｗ−Ｒ５、又は−Ｒ５であり、式中、
Ｗは、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２ａ）−、又は−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２ａは、水素又は任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ５は、Ｃ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３は、それぞれ、独立して、Ｎ又はＣＲ６であり、式中、それぞれのＲ６の箇所は、独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｖ−Ｒ７、Ｃ１−６脂肪族、又は３〜１０員脂環式であり、式中、
Ｖは、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａ−、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６ａ−、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）−、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）−、又は−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ６ａは、水素又は任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ７は、Ｃ１．６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル  、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
ＣＹは、
【化３２】
2011524904.tif 000002
であり
式中、それぞれのＲ４の箇所は、独立して、−Ｒ４ａ又は−Ｔ１−Ｒ４ｄであり、式中、
それぞれのＲ４ａの箇所は、原子価及び安定性が許容する時、独立して、フッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ｂ、−ＳＲ４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｅ）ＳＯ２Ｒ４ｃ、−Ｎ（Ｒ４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ｂ）２、若しくは−Ｎ（Ｒ４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４ｂ）２であるか、又は２つのＲ４ｂの箇所は、それらが結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選択される追加の０〜１のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲ４ｂの箇所は、独立して、水素であるか、又はＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意で置換された基であり、
それぞれのＲ４ｃの箇所は、独立して、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、又は硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
それぞれのＲ４ｄの箇所は、独立して、水素であるか、又は３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから任意で置換され、
それぞれのＲ４ｅの箇所は、独立して、水素又は任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり、
Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖は、任意で、−Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−Ｏ−により中断されるか、又はＴ１  若しくはその一部は、任意選択的に、任意で置換された３〜７員脂環式若しくはヘテロシクリル環の一部を形成し、
ｎは０〜６であり、
ｍは１又は２であり、
ｐは、０、１、又は２であり、
【化３３】
2011524904.tif 000003
は、単結合又は二重結合を表す）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
１つ以上の置換基が、
（ａ）Ｙ１はＳである、
（ｂ）Ｙ２はＣである、
（ｃ）Ｒ１はＣＮ又はＨである、
（ｄ）Ｒ２は、任意で、置換された６〜１０員アリール又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである、
（ｅ）ｎは０〜２である、又は
（ｆ）Ｒ４は−Ｒ４ａである、から選択される、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
前記化合物は、
【化３４】
2011524904.tif 000004
により表される、請求項２に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ２は、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり、任意で、１〜４つの独立したＲ９の箇所と置換され、式中、Ｒ９は、−Ｒ９ａ、−Ｔ２−Ｒ９ｄ、又は−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ９ｄであり、
各Ｒ９ａの箇所は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＲ９ｂ、−ＳＲ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、又は−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２であるか、又は２つのＲ９ｂの箇所は、それらが結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲ９ｂの箇所は、独立して、水素であるか、又はＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
それぞれのＲ９ｃの箇所は、独立して、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
それぞれのＲ９ｄの箇所は、独立して、水素又は３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する  ４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから任意で置換され、
それぞれのＲ９ｅの箇所は、独立して、水素又は任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり、
それぞれのＶ２の箇所は、独立して、−Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｏ、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖は、任意で、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（０）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−Ｏ−により中断されるか、又はＴ３若しくはその一部は、任意選択的に、任意で置換された３〜７員脂環式若しくはヘテロシクリル環の一部を形成する、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｙ１はＳであり、Ｙ２はＣであり、前記化合物は、式ＩＩ
【化３５】
2011524904.tif 000005
により表され、式中、Ｒ１はＣＮ又はＨである、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式中、
Ｒ２は、任意で置換された３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり、
ｎは０〜２であり、
Ｒ４は−Ｒ４ａである、請求項５に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
前記化合物は、
【化３６】
2011524904.tif 000006
により表される、請求項６に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式中、
Ｒ２は、任意で置換された６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール環であり、前記Ｒ２は、任意で、１〜４つの独立したＲ９の箇所と置換され、前記Ｒ９は、−Ｒ９ａ−Ｔ２−Ｒ９ｄ又は−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ９ｄであり、
それぞれのＲ７ａの箇所は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７ｃ、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ｂ、−ＳＲ７ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、又は−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２であり、
それぞれのＲ９ｂの箇所は、独立して、水素又はＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールでから選択される任意で置換された基であり、２つのＲ９ｂの箇所は、それらが結合する窒素原子と共に、窒素、酸素、又は硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
それぞれのＲ９ｃの箇所は、独立して、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
それぞれのＲ９ｄの箇所は、独立して、水素であるか、又は３〜１０員脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、又は窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから任意で置換され、
それぞれのＲ９ｅの箇所は、独立して、水素又は任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり、
それぞれのＶ２の箇所は、独立して、−Ｎ（Ｒ７ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９ｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｅ）−Ｏ−であり、
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖は、任意で、−Ｎ（Ｒ９ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）−、−Ｎ（Ｒ９ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ９ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）−、−Ｎ（Ｒ９ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａ）−Ｏ−により中断されるか、又はＴ２若しくはその一部は、任意選択的に、任意で置換された３〜７員脂環式若しくはヘテロシクリル環の一部を形成し、ｎは０〜２である、請求項７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式中、
Ｒ２は、１〜３のハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＲ９ｂ、−ＳＲ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｒ９ｃ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｂ、−Ｎ（Ｒ９ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、又は−Ｎ（Ｒ９ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２の独立した箇所と置換されたフェニル基であり、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４アルキル、又はＣ１−４フルオロアルキルであり、
ｎは０である、請求項８に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式中、
Ｒ２は、１〜３のハロ、Ｃ１−３アルキル、ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、又は−ＣＯＨの独立した箇所と置換されたフェニル基である、請求項９に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
【化３７】
2011524904.tif 000007
【化３８】
2011524904.tif 000008
【化３９】
2011524904.tif 000009
【化４０】
2011524904.tif 000010
から選択される、請求項１に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、医薬的に許容される担体、アジュバント、又はビヒクル、及び任意で、１つ以上の追加の治療薬を含む、組成物。
【請求項１３】
増殖性疾患を治療するための組成物であって、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項１４】
前記増殖性疾患は、乳癌、膀胱癌、結腸癌、膠腫、膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、メラノーマ、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頸癌、膵癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、又は卵巣癌である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
炎症性疾患又は心血管疾患を治療するための組成物であって、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項１６】
前記炎症性疾患又は心血管疾患は、アレルギー／アナフィラキシー、急性及び慢性炎症、関節リウマチ、自己免疫疾患、血栓症、血圧上昇、心肥大、及び心不全から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
生体試料におけるＰＩ３Ｋ活性を阻害するｅｘ  ｖｉｖｏでの方法であって、前記方法は、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、あるいは前記化合物、又はその医薬的に許容される塩を含む組成物を、前記生体試料と接触させることを含む、方法。
【請求項１８】
増殖性疾患、炎症性疾患又は心血管疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の使用。