【手続補正書】
【提出日】平成23年12月5日(2011.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩＩ）：
【化１１１】
2011506324.tif 000001
の化合物であって、式（ＶＩＩ）において、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６非共役アルケニルおよびＣ３〜６非共役アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ３は、第一の芳香族環を含有する酸素保護基であり；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニルおよびベンジルからなる群より選択され、ここで該フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルキル、およびＮＨ２から独立して選択される０個、１個、２個、もしくは３個の置換基で置換されているか；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、これらが結合している炭素と一緒になって、５員〜６員の非共役炭素環式環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素および塩基安定性酸素保護基からなる群より選択されるか；または
Ｒ１１およびＲ１２は一緒になって、構造（ａ）：
【化１１２】
2011506324.tif 000002
の５員ヘテロシクリルジイルを形成し；
構造（ａ）において、Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびフェニルからなる群より選択されるか、またはＲ１９およびＲ２０は一緒になって、構造（ｂ）：
【化１１３】
2011506324.tif 000003
のフルオレニル部分を表し；そして
Ｒ１３は、第二の芳香族環を含有する酸素保護基である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１３が、
【化１１４】
2011506324.tif 000004
であり；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が各々独立して、Ｈ、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が水素である、請求項１および２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ベンゾイルまたはベンジルから選択され、ここで該ベンゾイルまたはベンジルの各々は、０個、１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており、該置換基は独立して、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、アミド、−ＯＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）および（Ｃ１〜４アルキル）から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が４−メトキシベンジルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ６が独立して、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５およびＲ６が独立して、水素またはメチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＶＩＩ）の化合物が結晶性である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの少なくとも１つが、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択され、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの他のものが水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記式（ＶＩＩ）の化合物が（ＶＩＩａ）：
【化１１５】
2011506324.tif 000005
の化合物である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記式（ＶＩＩ）の化合物が（ＶＩＩｂ）：
【化１１６】
2011506324.tif 000006
の化合物である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して水素であり、
Ｒ３が４−メトキシベンジルであり、
Ｒ５およびＲ６が各々独立して、水素またはメチルであり、
Ｒ１３が、
【化１Ａ】
2011506324.tif 000007
であり；
ここで、Ｒ１６はＮＯ２であり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１８の各々が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の構造：
【化２Ａ】
2011506324.tif 000008
を有する、請求項１２に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
いくつかの実施形態において、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は４−メトキシベンジルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素またはメチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１６はＮＯ２であり、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１８の各々は独立して、水素である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＶＩＩ）：
【化１０７】
2011506324.tif 000009
の中間体であって、式（ＶＩＩ）において、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６非共役アルケニルおよびＣ３〜６非共役アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素および塩基安定性酸素保護基からなる群より選択され；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニルおよびベンジルからなる群より選択され、ここで該フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルキル、およびＮＨ２から独立して選択される０個、１個、２個、もしくは３個の置換基で置換されているか；あるいはＲ５およびＲ６は、これらが結合する炭素と一緒になって、５員〜６員の非共役炭素環式環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素および塩基安定性酸素保護基からなる群より選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、構造（ａ）：
【化１０８】
2011506324.tif 000010
の５員ヘテロシクリルジイルを形成し；
構造（ａ）において、Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびフェニルからなる群より選択されるか、またはＲ１９およびＲ２０は一緒になって、構造（ｂ）：
【化１０９】
2011506324.tif 000011
のフルオレニル部分を表し；そして
Ｒ１３は、
【化１１０】
2011506324.tif 000012
であり；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は各々独立して、Ｈ、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択される、
中間体。
（項目２）
Ｒ３が第一の芳香族環を含有する酸素保護基である、項目１に記載の中間体。
（項目３）
式（ＶＩＩ）：
【化１１１】
2011506324.tif 000013
の中間体であって、式（ＶＩＩ）において、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６非共役アルケニルおよびＣ３〜６非共役アルキニルからなる群より選択され；
Ｒ３は、第一の芳香族環を含有する酸素保護基であり；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニルおよびベンジルからなる群より選択され、ここで該フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜３アルキル、およびＮＨ２から独立して選択される０個、１個、２個、もしくは３個の置換基で置換されているか；あるいはＲ５およびＲ６は、これらが結合している炭素と一緒になって、５員〜６員の非共役炭素環式環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素および塩基安定性酸素保護基からなる群より選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、構造（ａ）：
【化１１２】
2011506324.tif 000014
の５員ヘテロシクリルジイルを形成し；
構造（ａ）において、Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシおよびフェニルからなる群より選択されるか、またはＲ１９およびＲ２０は一緒になって、構造（ｂ）：
【化１１３】
2011506324.tif 000015
のフルオレニル部分を表し；そして
Ｒ１３は、第二の芳香族環を含有する酸素保護基である、
中間体。
（項目４）
Ｒ１３が、
【化１１４】
2011506324.tif 000016
であり；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が各々独立して、Ｈ、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択される、
項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が水素である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２が水素である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が、ベンゾイルまたはベンジルから選択され、ここで該ベンゾイルまたはベンジルの各々は、０個、１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており、該置換基は独立して、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、アミド、−ＯＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）および（Ｃ１〜４アルキル）から選択される、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３が４−メトキシベンジルである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ５が水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ６が水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５が水素またはメチルである、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ６が水素またはメチルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
式（ＶＩＩ）の化合物が結晶性である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの１つは、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択され、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの他の４つは水素である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの少なくとも１つが、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択され、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの他のものが水素である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１６がＮＯ２であり、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１８の各々が独立して水素である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
前記式（ＶＩＩ）の化合物が（ＶＩＩａ）：
【化１１５】
2011506324.tif 000017
の化合物である、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
前記式（ＶＩＩ）の化合物が（ＶＩＩｂ）：
【化１１６】
2011506324.tif 000018
の化合物である、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
式（ＶＩＩｃ）：
【化１１７】
2011506324.tif 000019
の化合物であって、式（ＶＩＩｃ）において、
Ｒ１およびＲ２は各々独立して、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、ベンゾイルまたはベンジルから選択され、ここで該ベンゾイルまたはベンジルの各々は、０個、１個、２個もしくは３個の置換基で置換されており、該置換基は独立して、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、アミド、−ＯＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）および（Ｃ１〜４アルキル）から選択され；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、水素および塩基安定性酸素保護基からなる群より選択されるか；またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、構造（ａ）：
【化１１８】
2011506324.tif 000020
の５員ヘテロシクリルジイルを形成し；
構造（ａ）において、Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択され；そして
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの少なくとも１つは、ＮＯ２、−ＮＨ３＋、−ＣＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＣｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＲ３＋、−ＳＯ３Ｈ、ニトリル、−ＣＦ３およびハロゲンからなる群より選択され、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８のうちの残りのものは、各々独立してＨである、
化合物。
（項目２０）
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３が４−メトキシベンジルである、項目１９〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５およびＲ６が各々独立して、水素またはメチルである、項目１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１６がＮＯ２であり、そしてＲ１４、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１８の各々が独立して水素である、項目１９〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１】
2011506324.tif 000021