【手続補正書】
【提出日】平成24年9月14日(2012.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造において、式Ｉに対応する化合物またはその塩
【化１】
2010539188.tif 000001
［式中、
【化２】
2010539188.tif 000002
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ１は、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、シクロプロピルおよびシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素、ハロ、オキソおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ４は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていても良く、ならびに
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、独立に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていても良く、
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く、ここで
アミノは、
（１）独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２つの置換基
で置換されていても良く；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
Ｌは、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、エチレンおよびシクロプロピル−１，２−エンからなる群から選択され；
ＲＡおよびＲＢは、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルおよびハロからなる群から選択され、ここで
Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、独立に、カルボキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く；
各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され；ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
各ＲＦは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され；ここで
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、ここで
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良く；
各ＲＧは、独立に、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
各当該置換基は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
各ＲＨは、独立に、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、ここで
各当該置換基は、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ならびに
（ｂ）アミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、ここで
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、独立に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで
（ａ）当該置換基のアミノ部分は、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良く、ここで
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ならびに
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く、ここで
アルキルは、１つ以上のヒドロキシで置換されていても良く、
（ｃ）当該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；ならびに
各ＲＫは、独立に、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く、ここで
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；ならびに
（ｂ）アミノスルホニルは、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良い］。
【請求項２】
【化３】
2010539188.tif 000003
が炭素−炭素単結合である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
【化４】
2010539188.tif 000004
が炭素−炭素二重結合である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ２が水素、メチルおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒ３が水素およびメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、ハロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで
（ａ）アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
（ｂ）Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニルおよびＣ２−Ｃ４−アルキニルは、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていても良く；および
（ｃ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロおよびアミノからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く、ここで
アミノは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良い、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ４が、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ４が、ハロ、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ４が、ｔｅｒｔ−ブチル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ４がアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ４がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ５が、水素、メトキシおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｒ５がメトキシである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
ＬがＣ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
ＲＡおよびＲＢが、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシおよびハロからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
ＲＡが、水素であり；および
ＲＢが、水素、メチル、メトキシおよびハロからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
ＲＡが、水素であり；および
ＲＢが、水素である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
Ｌがエチレンである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２５】
Ｌがシクロプロピル−１，２−エンである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２６】
Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２７】
Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２８】
Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２９】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３０】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３１】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３２】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３３】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３５】
Ｒ６は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されているＣ５−Ｃ６−カルボシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３６】
Ｒ６は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されており、ここで、
ＲＦは、アルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
ＲＪは、アルキルスルホニルアミノである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３７】
Ｒ６はフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３８】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３９】
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４０】
Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４１】
Ｒ６は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４２】
Ｒ６は、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルであり；
ＲＦは、アルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
ＲＪは、アルキルスルホニルアミノである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４３】
Ｒ６は、ＲＪで置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４４】
各ＲＥは、独立に、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノおよびイミノからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４５】
各ＲＦは、アミノで置換された独立に選択されたアルキルであり、ここでアミノは、アルキルスルホニルで置換されている、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４６】
各ＲＧは、独立に選択された５−６員ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４７】
各ＲＨは、独立に選択されたアルキルオキシである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４８】
各ＲＩは、独立に、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項４９】
各ＲＪは、独立に、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５０】
各ＲＪは、独立に選択されたアルキルスルホニルアミノである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５１】
各ＲＪは、メチルスルホニルアミノである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５２】
各ＲＫは、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５３】
Ｒ１は、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、メチルおよびハロからなる群から選択され；および
Ｒ３は、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５４】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は水素であり；および
Ｒ３は水素である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５５】
Ｒ４が、ハロ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
（ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルは、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く；
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルは、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；および
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５６】
Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；および
Ｒ５はメトキシである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５７】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５は、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され；
ＲＡは水素であり；および
ＲＢは水素である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５８】
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は、水素およびハロからなる群から選択され；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５は、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択され；
ＲＡは水素であり；
ＲＢは水素であり；および
Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項５９】
【化５】
2010539188.tif 000005
は、炭素−炭素二重結合であり；
Ｒ１は水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２は水素、メチルおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ３は水素およびメチルからなる群から選択され；、
Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５は水素、ヒドロキシ、メトキシおよびハロからなる群から選択され；および
Ｒ６は、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６０】
【化６】
2010539188.tif 000006
は、炭素−炭素二重結合であり；
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５はメトキシであり；および
Ｒ６は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される置換基で置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６１】
【化７】
2010539188.tif 000007
は、炭素−炭素二重結合であり；
Ｒ１は水素であり；
Ｒ２は水素であり；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４はｔｅｒｔ−ブチルであり；
Ｒ５はメトキシであり；および
Ｒ６は、ＲＪで置換されているフェニルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６２】
Ｒ１は、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、メチルおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、
（ａ）Ｃ１−Ｃ４−アルキルが、独立に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から選択される３つまでの置換基で置換されていても良く、
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルが、独立に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
Ｒ５が、水素、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＲＡおよびＲＢの一方が、水素であり、他方が、水素、メチル、メトキシおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ６が、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリルおよび５−６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、各当該置換基は、独立に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されており；
各ＲＥが、独立に、クロロ、フルオロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、アミノ、イミノ、アルデヒドおよびアルキルアミノからなる群から選択され；
各ＲＦが、カルボキシ、ハロ、アミノ、イミノおよびアミノスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良い、独立に選択されたアルキルであり；
アミノ、イミノおよびアミノスルホニルが、独立に、アルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
各ＲＩが、独立に、アルキルカルボニルおよびアミノカルボニルからなる群から選択され；
アミノカルボニルが、アルキル、アルキルオキシアルキル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から選択される置換基で置換されていても良く；
各ＲＪが、独立に、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノおよびアルキルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され；
（ａ）当該置換基のアミノ部分が、独立に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択される置換基で置換されていても良く；
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分が、独立に、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソおよびアミノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分が、独立に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
（ｂ）当該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分が、独立に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
アミノが、独立に、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；
アルキルが、１つ以上のヒドロキシで置換されていても良く；
各ＲＫが、独立に、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニルからなる群から選択され；
（ａ）アルキルスルホニルが、独立に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で置換されていても良く；ならびに
（ｂ）アミノスルホニルが、独立に選択されたアルキルの１つまたは２つの置換基で置換されていても良い、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６３】
４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．９±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
４．３±０．２、１０．４±０．２、１０．９±０．２、１１．６±０．２、１２．９±０．２、１４．７±０．２、１４．９±０．２、１６．４±０．２、１７．８±０．２、１９．４±０．２、１９．７±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２０．９±０．２、２１．９±０．２、２２．１±０．２および２３．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物；
実質的に図１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩九水和物
【表１】
2010539188.tif 000008
；
ａが８．９Åであり、ｂが９．４Åであり、ｃが２０．７Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド九水和物二ナトリウム塩；
４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２および２９．５±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
４．８±０．２、１２．１±０．２、１４．０±０．２、１４．４±０．２、１７．０±０．２、１７．５±０．２、２０．９±０．２、２１．６±０．２、２５．０±０．２、２９．５±０．２および３４．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物；
実質的に図２に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二ナトリウム塩四水和物
【表２】
2010539188.tif 000009
；
５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
５．０±０．２、１１．９±０．２、１２．４±０．２、１２．６±０．２、１３．７±０．２、１５．０±０．２、１６．５±０．２、１６．７±０．２、１７．１±０．２、２０．７±０．２、２０．８±０．２、２１．３±０．２、２２．２±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．４±０．２および２９．３±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
実質的に図４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物
【表３】
2010539188.tif 000010
；
ａが１４．５Åであり、ｂが１０．８Åであり、ｃが３５．８Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド二カリウム塩四水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１３．６±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２、２２．６±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
４．８±０．２、１０．８±０．２、１１．３±０．２、１３．４±０．２、１５．３±０．２、１６．９±０．２、２１．２±０．２、２１．７±０．２、２２．１±０．２、２２．５±０．２および２３．０±０．２度２θからなる群から選択される５つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
ａが９．０Åであり、ｂが８．３Åであり、ｃが１８．６Åであるセル単位パラメータを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩三水和物；
７．７±０．２、８．８±０．２、１６．１±０．２および１９．７±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
７．７±０．２、８．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１６．１±０．２、１７．７±０．２、１９．２±０．２、１９．７±０．２、２３．１±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物；
実質的に図６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド一カリウム塩二水和物
【表４】
2010539188.tif 000011
；
７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２および２２．９±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
７．７±０．２、８．３±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１１．４±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１５．６±０．２、１６．３±０．２、１６．７±０．２、１７．２±０．２、１８．３±０．２、１８．８±０．２、１９．４±０．２、１９．９±０．２、２０．２±０．２、２０．５±０．２、２０．８±０．２、２１．２±０．２、２２．１±０．２、２２．９±０．２、２４．３±０．２、２４．９±０．２および２５．１±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩；
実質的に図８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド１／７カリウム塩
【表５】
2010539188.tif 000012
；
９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
９．５±０．２、１０．０±０．２、１１．８±０．２、１２．１±０．２、１４．４±０．２、１６．８±０．２、１７．６±０．２、１９．４±０．２、１９．８±０．２、２０．８±０．２、２１．４±０．２、２１．８±０．２、２１．９±０．２および２９．８±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物；
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドモノジエチルアミン塩四水和物
【表６】
2010539188.tif 000013
；
５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．５±０．２、１８．８±０．２、２２．７±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、９．９±０．２、１１．８±０．２、１２．４±０．２、１４．０±０．２、１４．５±０．２、１５．３±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、２２．２±０．２、２２．７±０．２、２３．８±０．２、２６．０±０．２および２９．２±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図１１に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
【表７】
2010539188.tif 000014
；
１１．５±０．２、１３．３±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１７．１±０．２、１８．６±０．２、１９．４±０．２、２０．４±０．２、２１．６±０．２、２２．４±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図１３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
【表８】
2010539188.tif 000015
；
７．７±０．２、１０．１±０．２、１０．６±０．２、１２．０±０．２、１３．４±０．２、１６．２±０．２、１９．４±０．２、２０．５±０．２、２１．４±０．２、２２．０±０．２、２２．６±０．２、２４．３±０．２および２７．６±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図１４に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
【表９】
2010539188.tif 000016
；
５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１９．９±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
５．８±０．２、１０．７±０．２、１１．２±０．２、１５．２±０．２、１６．１±０．２、１６．９±０．２、１７．１±０．２、１９．９±０．２、２０．１±０．２、２２．１±０．２、２４．７±０．２および２６．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
実質的に図１５に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド
【表１０】
2010539188.tif 000017
；
５．１±０．２、７．９±０．２、９．５±０．２、１０．３±０．２、１３．７±０．２、１６．５±０．２、１７．１±０．２、１７．５±０．２、１８．８±０．２、１９．２±０．２、２０．７±０．２、２１．３±０．２、２１．６±０．２、２５．８±０．２、２６．８±０．２および２８．４±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図１６に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
【表１１】
2010539188.tif 000018
；
６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＡ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．３±０．２、７．７±０．２、１０．４±０．２、１２．７±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．５±０．２、１８．６±０．２、１８．９±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２４．０±０．２、２６．８±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図１８に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＢ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
【表１２】
2010539188.tif 000019
；
１０．５±０．２、１３．３±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
１０．５±０．２、１３．３±０．２、１３．５±０．２、１４．９±０．２、１５．４±０．２、１６．４±０．２、１８．６±０．２、１９．０±０．２、１９．４±０．２、２２．５±０．２、２３．５±０．２、２６．９±０．２および２９．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図２０に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＣ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
【表１３】
2010539188.tif 000020
；
６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．６±０．２、１０．０±０．２、１０．５±０．２、１１．１±０．２、１１．６±０．２、１２．２±０．２、１２．５±０．２、１４．２±０．２、１６．６±０．２、１７．１±０．２、１７．７±０．２、１８．５±０．２、１８．８±０．２、１９．３±０．２、２１．４±０．２、２２．７±０．２、２２．８±０．２、２３．１±０．２、２３．６±０．２、２４．６±０．２、２４．９±０．２、２５．２±０．２、２７．２±０．２、２９．１±０．２および３１．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図２２に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
【表１４】
2010539188.tif 000021
；
ａが１７．８Åであり、ｂが９．６Åであり、ｃが２７．０Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＤ  （Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
６．２±０．２、７．８±０．２、１０．２±０．２、１０．４±０．２、１０．７±０．２、１２．１±０．２、１６．３±０．２、１９．７±０．２、２０．９±０．２、２１．８±０．２、２４．５±０．２および２８．０±０．２度２θからなる群から選択される１つ以上のピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物；
実質的に図２３に示されるＸ線粉末回折パターンを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
【表１５】
2010539188.tif 000022
；および
ａが９．５Åであり、ｂが１４．５Åであり、ｃが１７．３Åであるセル単位パラメータを有する結晶パターンＥ（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド水和物
からなる群から選択される（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド結晶形。
【請求項６４】
化合物が、下記：
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−クロロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−フルオロスチリル）−４−メトキシフェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−フルオロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル｝−１−フルオロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−２−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ−イル）−２−メトキシフェニル）シクロプロピル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェネチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−メトキシビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−スチリルフェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−（４−メトキシスチリル）フェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−フルオロ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ブロモ−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（チオフェン−２−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（フラン−２−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（ピリジン−４−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（ピリジン−３−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（チオフェン−３−イル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−ヨード−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシ−３−（メチルスルホニル）スチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−メチル２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−５−（メチルスルホンアミド）ベンゾエート；
（Ｅ）−２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−５−（メチルスルホンアミド）安息香酸；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（ヒドロキシメチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（メトキシメチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（（イソペンチルアミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（（Ｅ）−（メトキシイミノ）メチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−ｔｅｒｔ−ブチル２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−５−（メチルスルホンアミド）フェニルカルバメート；
（Ｅ）−Ｎ−（３−アミノ−４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−２−フルオロフェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）−２−フルオロ−５−メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
メチル２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェネチル）−５−（メチルスルホンアミド）ベンゾエート；
Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェネチル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−エトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）プロプ−１−エン−２−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）アセトアミド；
（Ｅ）−１−（３−（４−アミノスチリル）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（Ｚ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシフェニル）−１−フルオロビニル）フェニル）メタンスルホンアミド；
（Ｅ）−１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−（４−ニトロスチリル）フェニル）ジヒドロピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
１−｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［（Ｚ）−２−クロロ−２−（４−ニトロ−フェニル）−ビニル］−４−メトキシ−フェニル｝−ジヒドロ−ピリミジン−２，４−ジオン；
１−｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−［（Ｅ）−２−（４−ニトロ−フェニル）−プロペニル］−フェニル｝−ジヒドロ−ピリミジン−２，４−ジオン；
１−｛３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［（Ｅ）−２−（４−ニトロ−フェニル）−ビニル］−フェニル｝−ジヒドロ−ピリミジン−２，４−ジオン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−メトキシ−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−ホルミル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−（ヒドロキシイミノ−メチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンズアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸エチルエステル；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−フェニル］−ビニル）−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−Ｎ−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ＊６＊−チオフェン−３−イル）−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−（アゼチジン−１−カルボニル）−４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−イソプロポキシメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イルメチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｚ）−２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；および
Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェネチル）フェニル）メタンスルホンアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６５】
化合物が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミドである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６６】
塩が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド、ナトリウム塩である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６７】
塩が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド、カリウム塩である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６８】
塩が、（Ｅ）−Ｎ−（４−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−メトキシスチリル）フェニル）メタンスルホンアミド、一カリウム塩である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項６９】
請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩と、１つ以上の賦形剤と、を含む医薬組成物。  
【請求項７０】
請求項６３に記載の１つ以上の結晶形と、１つ以上の賦形剤と、を含む医薬組成物。
【請求項７１】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項６９〜７０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７２】
１つ以上の追加の治療薬が、インターフェロン剤、リバビリン、ＨＣＶ阻害薬およびＨＩＶ阻害薬からなる群から選択される、請求項７１に記載の医薬組成物。
【請求項７３】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩、あるいは請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
【請求項７４】
ＲＮＡウイルスが、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）である、請求項７３に記載の使用。
【請求項７５】
その治療を必要とする哺乳動物においてＣ型肝炎を治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩、あるいは請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
【請求項７６】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩の使用。
【請求項７７】
ＲＮＡウイルスが、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）である、請求項７６に記載の使用。
【請求項７８】
その治療を必要とする哺乳動物においてＣ型肝炎を治療するための、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩の使用。
【請求項７９】
リボ核酸（ＲＮＡ）ウイルスの複製を阻害するための、請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
【請求項８０】
ＲＮＡウイルスが、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）である、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
その治療を必要とする哺乳動物においてＣ型肝炎を治療するための、請求項６３に記載の１つ以上の結晶形の使用。
【請求項８２】
哺乳動物がヒトである、請求項８１に記載の使用。
【請求項８３】
１つ以上の追加の治療薬の使用を含む、請求項７３〜８２の何れか１項に記載の使用。
【請求項８４】
１つ以上の追加の治療薬が、インターフェロン剤、リバビリン、ＨＣＶ阻害薬およびＨＩＶ阻害薬からなる群から選択される、請求項８３に記載の使用。
【請求項８５】
その治療を必要とする哺乳動物におけるＣ型肝炎の治療に使用するための、請求項１に記載の１つ以上の化合物および／またはその塩と、場合によって１つ以上の追加の治療薬。
【請求項８６】
式ＩＩＩ〔Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義されている通りである〕の化合物を、式ＩＶ〔Ｒ４およびＲ５は、請求項１に定義されている通りであり；Ｘ１はハロであり；Ｘ２は、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択される〕の化合物と、
【化８】
2010539188.tif 000023
（ｉ）銅（Ｉ）塩触媒および（ｉｉ）窒素ヘテロアリールリガンドの存在下で反応させることを含む、請求項１に記載の化合物またはその塩を調製するための方法。
【請求項８７】
塩基の存在下で実施される、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
塩基が、カリウム塩、ナトリウム塩およびセシウム塩からなる群から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
窒素ヘテロアリールリガンドが、構造において式Ｖ：
【化９】
2010539188.tif 000024
［式中、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１７は、独立に、水素、Ｃ１−４−ペルフルオロアルキル、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−ハロアルキル、クロロおよびシアノからなる群から選択される］に対応するピコリンアミド化合物を含む、請求項８６に記載の方法。
【請求項９０】
窒素ヘテロアリールリガンドが、８−ヒドロキシキノリン、２−（２−ピリジル）−ベンズイミダゾール、Ｎ−（４−シアノフェニル）ピコリンアミドおよびＮ−（２−シアノフェニル）ピコリンアミドからなる群から選択される、請求項８６に記載の方法。
【請求項９１】
銅触媒が、ＣｕＩ、ＣｕＢｒ、ＣｕＣｌ、Ｃｕ２ＯおよびＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＯＣｕからなる群から選択される、請求項８６に記載の方法。
【請求項９２】
表１−７に示す化合物の群：
【表１６】
2010539188.tif 000025
【表１７】
2010539188.tif 000026
2010539188.tif 000027
【表１８】
2010539188.tif 000028
【表１９】
2010539188.tif 000029
【表２０】
2010539188.tif 000030
【表２１】
2010539188.tif 000031
【表２２】
2010539188.tif 000032
から選択される、化合物またはその塩。