【手続補正書】
【提出日】平成24年3月23日(2012.3.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
単一剤形に製剤される医薬組成物であって、当該単一剤形が５ｍｇから２５０ｍｇの間の式：
【化１】
2009507927.tif 000001
を有する化合物Ｉを含有する、該医薬組成物。
【請求項２】
当該単一剤形が１０ｍｇから２００ｍｇの間の化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
当該単一剤形が１０ｍｇから１５０ｍｇの間の化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
当該単一剤形が１０ｍｇから１００ｍｇの間の化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
当該単一剤形が１０ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
当該単一剤形が１２．５ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
当該単一剤形が２０ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
当該単一剤形が２５ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
当該単一剤形が５０ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
当該単一剤形が７５ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
当該単一剤形が１００ｍｇの化合物Ｉを含有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
当該単一剤形が化合物Ｉ以外の一つ以上の抗糖尿病性化合物をさらに含有する、請求項１〜１１のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
単一剤形に製剤される医薬組成物であって、当該単一剤形が式：
【化２】
2009507927.tif 000002
を有する化合物Ｉおよび化合物Ｉ以外の一つ以上の抗糖尿病性化合物を包含する、該医薬組成物。
【請求項１４】
当該単一剤形が、インスリンシグナル経路モジュレーター、無調節な肝臓でのグルコースの生産に影響する化合物、インスリン感受性エンハンサー、およびインスリン分泌エンハンサーから成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
当該単一剤形が、タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤、グルタミン−フルクトース−６−ホスフェート  アミドトランスフェラーゼ阻害剤、グルコース−６−ホスファターゼ阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、グルカゴン受容体拮抗薬、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ阻害剤、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、胃内容排出の阻害剤、グルコキナーゼ活性化剤、ＧＬＰ−１受容体作動薬、ＧＬＰ−２受容体拮抗薬、ＵＣＰモジュレーター、ＲＸＲモジュレーター、ＧＳＫ−３阻害剤、ＰＰＡＲモジュレーター、インスリン、およびα２−アドレナリン拮抗薬から成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を包含する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１６】
当該単一剤形が、ＧＳＫ−３阻害剤、レチノイドＸ受容体作動薬、ベータ−３ ＡＲ作動薬、ＵＣＰモジュレーター、抗糖尿病性チアゾリジンジオン、非グリタゾン型ＰＰＡＲガンマ作動薬、デュアルＰＰＡＲガンマ／ＰＰＡＲアルファ作動薬、抗糖尿病性バナジウム含有化合物およびビグアニドから成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該単一剤形が、そのどのような医薬上許容され得る塩も含む、
（Ｓ）−（（３，４−ジヒドロ−２−（フェニル−メチル）−２Ｈ−１−ベンゾピラン−６−イル）メチル−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛［４−（３−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリル）−１−オキソ−プロピル）−フェニル］−メチル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛［４−（１−メチル−シクロヘキシル−メトキシ）−フェニル］メチル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛［４−（２−（１−インドリル）エトキシ）フェニル］メチル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリル）−エトキシ］ベンジル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−（２−ナフチルスルホニル）−チアゾリジン−２，４−ジオン、ビス｛４−［（２，４−ジオキソ−５−チアゾリジニル）−メチル］フェニル｝メタン、
５−｛４−［２−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリル）−２−ヒドロキシエトキシ］−ベンジル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［４−（１−フェニル−１−シクロプロパンカルボニルアミノ）−ベンジル］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛［４−（２−（２，３−ジヒドロインドール−１−イル）エトキシ）フェニル］メチル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［３−（４−クロロ−フェニル］）−２−プロピニル］−５−フェニルスルホニル）チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−［３−（４−クロロフェニル］）−２−プロピニル］−５−（４−フルオロフェニル−スルホニル）チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−｛［４−（２−（メチル−２−ピリジニル−アミノ）−エトキシ）フェニル］メチル｝−チアゾリジン−２，４−ジオン、
５−{［２−（２−ナフチル）−ベンズオキサゾール−５−イル］−メチル｝チアゾリジン−２，４−ジオンおよび
５−（２，４−ジオキソチアゾリジン−５−イルメチル）−２−メトキシ−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）ベンズアミドから成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１８】
当該単一剤形がそのどのような医薬上許容され得る塩も含むメトホルミンを含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
当該単一剤形が、スルホニルウレア誘導体を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
当該単一剤形が、そのどのような医薬上許容され得る塩も含む、グリソキセピド、グリブリド、グリベンクラミド、アセトヘキサミド、クロロプロパミド、グリボルヌリド、トルブタミド、トラザミド、グリピザイド、カルブタミド、グリクイドン、グリヘキサミド、フェンブタミド、トルシクラミド、グリメピリドおよびグリクラジドから成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２１】
当該単一剤形が、インクレチンホルモンもしくはその模倣体、ベータ−細胞イミダゾリン受容体拮抗薬、および速効型インスリン分泌促進剤から成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２２】
当該単一剤形がインスリンを含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
当該単一剤形が一つ以上のＧＬＰ−１作動薬を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２４】
当該単一剤形が一つ以上のＧＬＰ−２作動薬を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２５】
当該単一剤形がエクセナチドを含む、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２６】
当該単一剤形が、そのどのような医薬上許容され得る塩も含む、レパグリニド、ミチグリニド、およびナテグリニドから成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２７】
当該単一剤形が一つ以上のアルファ−グルコシダーゼ阻害剤を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２８】
当該単一剤形が、そのどのような医薬上許容され得る塩も含む、アカルボース、ボグリボースおよびミグリトールから成る群より選ばれる一つ以上の抗糖尿病性化合物を含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項２９】
当該単一剤形がそのどのような医薬上許容され得る塩も含むロシグリタゾンを含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３０】
当該単一剤形がそのどのような医薬上許容され得る塩も含むピオグリタゾンを含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３１】
当該単一剤形がそのどのような医薬上許容され得る塩も含む、メトホルミンおよびピオグリタゾンを含有する、請求項１〜１３のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３２】
ピオグリタゾンがピオグリタゾンＨＣｌを包含する、請求項３０および３１のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３３】
当該単一剤形が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入経由、膣内、眼内、局所送達経由、皮下、脂肪内、関節内、および鞘内から成る群より選ばれる経路による投与に適合している、請求項１〜３２のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３４】
当該単一剤形が経口投与に適合した、請求項１〜３２のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３５】
当該単一剤形が経口投与に適合した固形製剤である、請求項１〜３２のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３６】
当該単一剤形が経口投与に適合した、錠剤またはカプセルである、請求項１〜３２のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３７】
当該単一剤形が経口投与に適合した徐放性製剤を包含する、請求項１〜３２のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３８】
化合物Ｉが医薬組成物中に遊離の塩基として存在する、請求項１〜３７のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項３９】
化合物Ｉが医薬上許容され得る塩として医薬組成物中に存在する、請求項１〜３７のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項４０】
化合物Ｉが安息香酸塩として医薬組成物中に存在する、請求項１〜３７のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項４１】
化合物Ｉがトルエンスルホン酸塩として医薬組成物中に存在する、請求項１〜３７のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項４２】
化合物Ｉが塩酸塩として医薬組成物中に存在する、請求項１〜３７のいずれか一つに記載の医薬組成物。
【請求項４３】
ＤＰＰ−ＩＶに介在される病態の治療のための医薬品の製造における、化合物Ｉ以外の１つ以上の抗糖尿病性化合物と組み合わせた請求項１〜４２のいずれか一つに記載の医薬組成物の使用。
【請求項４４】
Ｉ型糖尿病の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜４２のいずれか１項記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
ＩＩ型糖尿病の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜４２のいずれか１項記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
前糖尿病（ｐｒｅｄｉａｂｅｔｉｃ）の治療のための医薬品の製造における、請求項１〜４２のいずれか１項記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
複数回分の請求項１〜４２のいずれか一つに記載の医薬組成物、ならびに医薬組成物が投与されるべき病態の表示、医薬組成物の保管情報、用量情報および医薬組成物の投与方法に関する指示から成る群より選ばれる一つ以上の情報の形態を包含する指示を含む、キット。
【請求項４８】
複数回分の請求項１〜４２のいずれか一つに記載の医薬組成物、および包装材料を含む、製造品。
【請求項４９】
包装材料が複数回分の医薬組成物を保管する容器を包含する、請求項４８に記載の製造品。
【請求項５０】
容器が、化合物が投与されるべき病状、保管情報、用量情報および／または組成物の投与方法に関する指示から成る群の一つ以上の要素を指示するラベルを含む、請求項４９に記載の製造品。
【請求項５１】
Ｉ型またはＩＩ型糖尿病を治療するための経口投与用医薬組成物の製造における２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−ベンゾニトリルまたは医薬上許容され得るその塩の使用であって、該医薬組成物が、１日用量が５ｍｇから２５０ｍｇの間であるように２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−ベンゾニトリルまたは医薬上許容され得るその塩を治療的有効量含有する、使用。