【手続補正書】
【提出日】平成24年4月18日(2012.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000001
式中、
Ｘ１およびＸ２は独立に、水素、ＯＲｂ、ＮＲｂＲｃ、またはＳＲｂであり、ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；
アルキル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしＲｂは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにＲｂが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
Ｙはヒドロキシ、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アルコキシ（Ｃ≦８）、置換アリールオキシ（Ｃ≦８）、置換アシルオキシ（Ｃ≦８）、またはＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアラルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアラルコキシ（Ｃ≦１２）、チオアシル（Ｃ≦１２）、アルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、アルケニルスルホニル（Ｃ≦１２）、アルキニルスルホニル（Ｃ≦１２）、アリールスルホニル（Ｃ≦１２）、アラルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールスルホニル（Ｃ≦１２）、もしくはヘテロアラルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
Ｒ１’は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、ヘテロアラルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
Ｒ２’は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル（Ｃ≦８）、アルケニル（Ｃ≦８）、アルキニル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、アリールオキシ（Ｃ≦８）、アシルオキシ（Ｃ≦８）、アルキルアミノ（Ｃ≦８）、アリールアミノ（Ｃ≦８）、アミド（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
Ｒ３は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アラルキル（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしＲ３は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにＲ３が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立にアルキル（Ｃ≦８）または置換アルキル（Ｃ≦８）であり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシまたはオキソであり；
Ｒ７は水素またはヒドロキシであり；かつ
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル（Ｃ≦８）、置換アルキル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）または置換アルコキシ（Ｃ≦８）である。
【請求項２】
下記としてさらに定義される、請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは互変異性体：
2011518191.tif 000002
式中、
ＹはヒドロキシまたはＮＲ１Ｒ２であり、Ｒ１およびＲ２は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアラルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキニルオキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアラルコキシ（Ｃ≦１２）、チオアシル（Ｃ≦１２）、アルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、アルケニルスルホニル（Ｃ≦１２）、アルキニルスルホニル（Ｃ≦１２）、アリールスルホニル（Ｃ≦１２）、アラルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールスルホニル（Ｃ≦１２）、もしくはヘテロアラルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項３】
下記としてさらに定義される、請求項２記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは互変異性体：
2011518191.tif 000003
式中、
Ｒ１およびＲ２は独立に、
水素であるか；または
アルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロアラルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル（Ｃ≦１２）、アルキニルスルホニル（Ｃ≦１２）、アリールスルホニル（Ｃ≦１２）、アラルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールスルホニル（Ｃ≦１２）、ヘテロアラルキルスルホニル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
【請求項４】
炭素９と炭素１１とを連結している結合が二重結合である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
炭素９と炭素１１とを連結している結合が一重結合である、請求項３記載の化合物。
【請求項６】
2011518191.tif 000004
2011518191.tif 000005
2011518191.tif 000006
2011518191.tif 000007
としてさらに定義される、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
下記：
2011518191.tif 000008
の化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項９】
炎症性成分をともなう疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項１０】
炎症性成分をともなう疾患の治療に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
炎症性成分をともなう疾患の治療に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
本開示の他の目的、特徴および利点は、以下の詳細な説明より明らかになるであろう。しかし、詳細な説明および具体的な実施例が、本発明の具体的な態様を示すが例示のみを目的として与えられるということを理解すべきである。これは、本発明の精神および範囲内の各種の変更および改変が、この詳細な説明より当業者には明らかになるためである。単に特定の化合物が1つの特定の一般式に帰することをもって、それが別の一般式にも属することができないことを意味するわけではないことに留意されたい。
[本発明1001]
下記の式の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000009
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
Yはヒドロキシ、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、置換アルコキシ(C≦8)、置換アルコキシ(C≦8)、置換アリールオキシ(C≦8)、置換アシルオキシ(C≦8)、またはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；
R6は水素、ヒドロキシまたはオキソであり；
R7は水素またはヒドロキシであり；かつ
R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦8)、置換アルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)または置換アルコキシ(C≦8)である。
[本発明1002]
下記としてさらに定義される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000010
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはヒドロキシまたはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
[本発明1003]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000011
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
[本発明1004]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000012
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
[本発明1005]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000013
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
[本発明1006]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000014
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはヒドロキシまたはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である。
[本発明1007]
下記としてさらに定義される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000015
式中、
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R8、R9、R10およびR11はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシ、アルキル(C≦6)、置換アルキル(C≦6)、アルコキシ(C≦6)または置換アルコキシ(C≦6)である。
[本発明1008]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000016
式中、
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
フルオロアルキル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；かつ
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
[本発明1009]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000017
式中、
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
[本発明1010]
下記としてさらに定義される、本発明1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000018
式中、
R1およびR2は独立に、
水素であるか；または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型である。
[本発明1011]
X1またはX2のいずれかがORbであり、式中Rbが存在しない、本発明1001、1002および1005のいずれかの化合物。
[本発明1012]
X1がORbであり、かつRbが存在しない、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1013]
X2が水素である、本発明1001、1002および1005のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Yがヒドロキシである、本発明1001、1002および1006のいずれかの化合物。
[本発明1015]
YがNR1R2である、本発明1001、1002および1006のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R1またはR2が水素である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R1およびR2がそれぞれ水素である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R1またはR2がフルオロ基を含む、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R1またはR2の一方がトリフルオロメチル基を含む、本発明1018の化合物。
[本発明1020]
R1およびR2がそれぞれ独立に水素、アルキル(C≦8)、アリール(C≦10)、アラルキル(C≦10)、ヘテロアリール(C≦10)、ヘテロアラルキル(C≦10)、またはこれらの基のいずれかの置換型である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1021]
R2がアルキル(C≦8)である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1022]
R2がアルキル(C3-12)または置換アルキル(C3-12)である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1023]
R2がアルキル(C≦4)または置換アルキル(C≦4)である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1024]
R2がアルキルスルホニル(C≦8)、アリールスルホニル(C≦8)、アラルキルスルホニル(C≦8)、ヘテロアリールスルホニル(C≦8)、ヘテロアラルキルスルホニル(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換型である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1025]
R2がアルキルスルホニル(C≦8)または置換アルキルスルホニル(C≦8)である、本発明1024の化合物。
[本発明1026]
R2がアルキルスルホニル(C≦8)である、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
R2が置換アルキルスルホニル(C≦8)である、本発明1025の化合物。
[本発明1028]
R2がアリールスルホニル(C≦8)である、本発明1024の化合物。
[本発明1029]
R2がヘテロアリールスルホニル(C≦8)である、本発明1024の化合物。
[本発明1030]
R2がアシル(C≦10)である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1031]
R2が置換アシル(C≦10)である、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1032]
R1'が水素である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1033]
R2'がシアノである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1034]
R2'が-CF3である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R3が存在しない、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1036]
R4およびR5が同じである、本発明1001、1002、1003および1006のいずれかの化合物。
[本発明1037]
R4およびR5がそれぞれアルキル(C≦4)である、本発明1001、1002、1003および1006のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R4およびR5がそれぞれメチルである、本発明1001、1002、1003および1006のいずれかの化合物。
[本発明1039]
R6およびR7がそれぞれ水素である、本発明1001、1002および1005のいずれかの化合物。
[本発明1040]
炭素1と炭素2とを連結している結合が二重結合である、本発明1001、1002および1003のいずれかの化合物。
[本発明1041]
炭素9と炭素11とを連結している結合が二重結合である、本発明1001、1002、1005、1006および1008のいずれかの化合物。
[本発明1042]
炭素9と炭素11とを連結している結合が一重結合である、本発明1001、1002、1005、1006および1008のいずれかの化合物。
[本発明1043]
炭素12と炭素13とを連結している結合が一重結合である、本発明1001、1002および1005のいずれかの化合物。
[本発明1044]
炭素13と炭素18とを連結している結合が一重結合である、本発明1001、1002および1005のいずれかの化合物。
[本発明1045]
2011518191.tif 000019
としてさらに定義される、本発明1001、1002、1004、1006、1011〜1014、1032〜1040、1042、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、プロドラッグ、もしくは光学異性体。
[本発明1046]
2011518191.tif 000020
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1045の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1047]
2011518191.tif 000021
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015〜1017、1020、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1048]
2011518191.tif 000022
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1047の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1049]
2011518191.tif 000023
としてさらに定義される、本発明1001、1002、1004、1005、1006、1008、1010〜1013、1015〜1017、1020、1032〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1050]
2011518191.tif 000024
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1049の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1051]
2011518191.tif 000025
としてさらに定義される、本発明1001〜1013、1015、1016、1020〜1023、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1052]
2011518191.tif 000026
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1051の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1053]
2011518191.tif 000027
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1024〜1026、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1054]
2011518191.tif 000028
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1053の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1055]
2011518191.tif 000029
としてさらに定義される、本発明1001、1002、1004、1005、1006、1008、1010〜1013、1015、1016、1024〜1026、1032〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1056]
2011518191.tif 000030
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1055の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1057]
2011518191.tif 000031
としてさらに定義される、本発明1001〜1013、1015、1016、1024〜1026、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1058]
2011518191.tif 000032
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1057の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1059]
2011518191.tif 000033
としてさらに定義される、本発明1001〜1013、1015、1016、1024〜1026、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1060]
2011518191.tif 000034
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1059の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1061]
2011518191.tif 000035
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1018、1019、1024、1025、1027、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1062]
2011518191.tif 000036
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1061の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1063]
2011518191.tif 000037
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1024、1028、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1064]
2011518191.tif 000038
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1063の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1065]
2011518191.tif 000039
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1024、1029、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1066]
2011518191.tif 000040
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1065の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1067]
2011518191.tif 000041
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1030、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1068]
2011518191.tif 000042
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1067の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1069]
2011518191.tif 000043
としてさらに定義される、本発明1010の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1070]
2011518191.tif 000044
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1069の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1071]
2011518191.tif 000045
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1030、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1072]
2011518191.tif 000046
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1071の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1073]
2011518191.tif 000047
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1030、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1074]
2011518191.tif 000048
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1073の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1075]
2011518191.tif 000049
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1030、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1076]
2011518191.tif 000050
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1075の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1077]
2011518191.tif 000051
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1030、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1078]
2011518191.tif 000052
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1077の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1079]
2011518191.tif 000053
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1030、1032〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1080]
2011518191.tif 000054
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1079の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1081]
2011518191.tif 000055
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1018、1019、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1082]
2011518191.tif 000056
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1081の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1083]
2011518191.tif 000057
としてさらに定義される、本発明1010の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1084]
2011518191.tif 000058
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1083の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1085]
2011518191.tif 000059
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1018、1019、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1086]
2011518191.tif 000060
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1085の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1087]
2011518191.tif 000061
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1088]
2011518191.tif 000062
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1087の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1089]
2011518191.tif 000063
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1090]
2011518191.tif 000064
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1089の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1091]
2011518191.tif 000065
としてさらに定義される、本発明1010の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1092]
2011518191.tif 000066
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1091の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1093]
2011518191.tif 000067
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1094]
2011518191.tif 000068
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1093の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1095]
2011518191.tif 000069
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1096]
2011518191.tif 000070
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1095の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1097]
2011518191.tif 000071
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1098]
2011518191.tif 000072
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1097の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1099]
2011518191.tif 000073
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1100]
2011518191.tif 000074
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1099の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1101]
2011518191.tif 000075
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1102]
2011518191.tif 000076
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1101の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1103]
2011518191.tif 000077
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1104]
2011518191.tif 000078
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1103の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1105]
2011518191.tif 000079
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1106]
2011518191.tif 000080
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1105の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1107]
2011518191.tif 000081
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1108]
2011518191.tif 000082
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1107の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1109]
2011518191.tif 000083
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1110]
2011518191.tif 000084
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1109の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1111]
2011518191.tif 000085
としてさらに定義される、本発明1010の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1112]
2011518191.tif 000086
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1111の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1113]
2011518191.tif 000087
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1114]
2011518191.tif 000088
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1113の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1115]
2011518191.tif 000089
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1116]
2011518191.tif 000090
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1115の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1117]
2011518191.tif 000091
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1118]
2011518191.tif 000092
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1117の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1119]
2011518191.tif 000093
としてさらに定義される、本発明1001〜1009、1011〜1013、1015、1016、1031〜1041、1043および1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1120]
2011518191.tif 000094
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1119の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1121]
2011518191.tif 000095
としてさらに定義される、本発明1002、1004、1005、1006、1008、1010〜1013、1015、1016、1020、1022、1023、1032〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1122]
2011518191.tif 000096
としてさらに定義される、本発明1002、1004、1005、1006、1008、1010〜1013、1015、1016、1030、1032〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1123]
2011518191.tif 000097
としてさらに定義される、本発明1002、1004、1005、1006、1008、1010、1011〜1013、1020〜1023、1032〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1124]
2011518191.tif 000098
としてさらに定義される、本発明1002、1004、1005、1006、1008、1010〜1013、1015、1016、1018、1019、1024、1025、1027、1032〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1125]
2011518191.tif 000099
としてさらに定義される、本発明1002、1004、1005、1006、1008、1010〜1013、1015、1016、1031〜1040および1042〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1126]
下記からなる群より選択される化合物：
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-アミノ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)メタンスルホンアミド；
メチル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
エチル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-アミノ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-メチル尿素；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-エチル尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)メタンスルホンアミド；
ベンジル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-1H-ピラゾール-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3,3,3-トリフルオロプロパンアミド；
3-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-1,1-ジメチル尿素；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ベンズアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)アクリルアミド；
アリル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)シクロプロパンスルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)チオフェン-2-スルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)モルホリン-4-カルボキサミド；
イソプロピル-(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)エタンスルホンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2-フェニルアセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)プロピオンアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)ベンゼンスルホンアミド；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-(ジメチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)プロピオルアミド；
N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)尿素；
1-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-オクタデカヒドロピセン-4a-イル)-3-フェニル尿素；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14bR)-8a-ヒドロキシ-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
(4aR,6aS,6bR,8aS,12aS,12bR,14bS)-8a-イソシアナト-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-オクタデカヒドロピセン-2-カルボニトリル；
(4aS,6aR,6bR,8aR,13aR,13bR,15aR,15bS)-4a-ヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,13a-ヘプタメチル-1,2,3,4,4a,5,6,6a,7,8,8a,9,13,13a,13b,14,15a,15b-オクタデカヒドロピセノ[2,3-d]イソキサゾル-15(6bH)-オン；
(4aS,6aR,6bR,8aR,10S,12aR,12bR,14R,14aR,14bS)-10,14-ジヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチルドコサヒドロピセン-4a-カルバルデヒド；
(4aS,6aR,6bR,8aR,10S,12aR,12bR,14R,14aR,14bS)-10,14-ジヒドロキシ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチルドコサヒドロピセン-4a-イルホルマート；
(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソドコサヒドロピセン-4a-イルホルマート；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR,E)-8a-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチレン)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチルオクタデカヒドロピセン-3,13(4H,6bH)-ジオン；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロエタンスルホンアミド；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(シアノメチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)シクロプロパンカルボキサミド；
(4aR,6aR,6bR,8aS,12aS,12bR,14aR,14bR)-8a-(エチルアミノ)-4,4,6a,6b,11,11,14b-ヘプタメチル-3,13-ジオキソ-3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-2-カルボニトリル；
テトラヒドロフラン-3-イル(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イルカルバメート；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)アセトアミド；
N-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド；
1-((4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イル)-3-メチル尿素；および
メチル(4aS,6aR,6bR,8aR,12aR,12bR,14aR,14bS)-11-シアノ-2,2,6a,6b,9,9,12a-ヘプタメチル-10,14-ジオキソ-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,12b,13,14,14a,14b-イコサヒドロピセン-4a-イルカルバメート。
[本発明1127]
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000100
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
[本発明1128]
R1'が水素である、本発明1127の化合物。
[本発明1129]
R2'がシアノである、本発明1127の化合物。
[本発明1130]
R3が存在しない、本発明1127の化合物。
[本発明1131]
X2が水素である、本発明1127の化合物。
[本発明1132]
炭素1と炭素2とを連結している結合が二重結合である、本発明1127の化合物。
[本発明1133]
炭素10と炭素14とを連結している結合が二重結合である、本発明1127の化合物。
[本発明1134]
2011518191.tif 000101
としてさらに定義される、本発明1127の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1135]
2011518191.tif 000102
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1134の化合物、またはその塩。
[本発明1136]
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000103
式中、
X1は水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；または
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
[本発明1137]
X1がORbであり、かつRbが存在しない、本発明1127または1136の化合物。
[本発明1138]
R4およびR5がそれぞれ独立にアルキル(C≦4)である、本発明1127または1136の化合物。
[本発明1139]
R4およびR5がそれぞれメチルである、本発明1138の化合物。
[本発明1140]
R6およびR7がそれぞれ水素である、本発明1127または1136の化合物。
[本発明1141]
炭素12と炭素18とを連結している結合が一重結合である、本発明1127または1136の化合物。
[本発明1142]
2011518191.tif 000104
としてさらに定義される、本発明1136の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1143]
2011518191.tif 000105
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1142の化合物、またはその塩。
[本発明1144]
下記の式の化合物、またはその塩、エステル、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体：
2011518191.tif 000106
式中、
X1は-ORbであり、Rbは水素であり：
ただしRbは、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
Y1はヒドロキシ、-CHO、または-OC(O)Hであり；
R2'は水素または-C(H)(OH)であり；
R3は存在しないか、または水素であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部である。
[本発明1145]
2011518191.tif 000107
としてさらに定義される、本発明1144の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1146]
2011518191.tif 000108
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1145の化合物、またはその塩。
[本発明1147]
2011518191.tif 000109
としてさらに定義される、本発明1144の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1148]
2011518191.tif 000110
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1147の化合物、またはその塩。
[本発明1149]
2011518191.tif 000111
としてさらに定義される、本発明1144の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1150]
2011518191.tif 000112
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1149の化合物、またはその塩。
[本発明1151]
2011518191.tif 000113
としてさらに定義される、本発明1144の化合物、またはその塩、水和物、溶媒和物、互変異性体、もしくは光学異性体。
[本発明1152]
2011518191.tif 000114
としてさらに定義される化合物であって、他のその光学異性体を実質的に含まない、本発明1151の化合物、またはその塩。
[本発明1153]
薬学的に許容される塩の形態である、本発明1001〜1125、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1154]
塩ではない、本発明1001〜1125、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1155]
水和物である、本発明1001〜1125、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1156]
水和物ではない、本発明1001〜1125、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1157]
溶媒和物である、本発明1001〜1125、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1158]
溶媒和物ではない、本発明1001〜1125、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1159]
前記化合物のエステルである、本発明1001〜1044、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1160]
前記エステルが前記式のヒドロキシ基とビオチンのカルボン酸基との間の縮合反応から生じる、本発明1159の化合物。
[本発明1161]
前記化合物のエステルではない、本発明1001〜1044、1127〜1133、1136〜1141および1144のいずれかの化合物。
[本発明1162]
立体異性体の混合物として存在する、本発明1001〜1045、1047、1049、1051、1053、1055、1057、1059、1061、1063、1065、1067、1071、1073、1075、1077、1079、1081、1085、1087、1089、1093、1095、1097、1099、1101、1103、1105、1107、1109、1113、1115、1117、1119〜1125、1127-1134および1136〜1142のいずれかの化合物。
[本発明1163]
主に1つの光学異性体として存在する、本発明1001〜1045、1047、1049、1051、1053、1055、1057、1059、1061、1063、1065、1067、1071、1073、1075、1077、1079、1081、1085、1087、1089、1093、1095、1097、1099、1101、1103、1105、1107、1109、1113、1115、1117、1119〜1125、1127〜1134および1136〜1142のいずれかの化合物。
[本発明1164]
単一の立体異性体として存在する、本発明1001〜1045、1047、1049、1051、1053、1055、1057、1059、1061、1063、1065、1067、1071、1073、1075、1077、1079、1081、1085、1087、1089、1093、1095、1097、1099、1101、1103、1105、1107、1109、1113、1115、1117、1119〜1125、1127〜1134および1136〜1142のいずれかの化合物。
[本発明1165]
マクロファージにおけるIFN-γ誘導性NO産生を阻害するのに有効であり、さらに、0.2μM未満のIC50値を有する、本発明1002〜1126のいずれかの化合物。
[本発明1166]
有効成分として本発明1002〜1126のいずれかの化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
[本発明1167]
経口、脂肪内、動脈内、関節内、頭蓋内、皮内、病巣内、筋肉内、鼻腔内、眼内、心膜内、腹腔内、胸膜内、前立腺内、直腸内、くも膜下腔内、気管内、腫瘍内、臍帯内、腟内、静脈内、小胞内、硝子体内、リポソーム、局所、粘膜、経口、非経口、直腸、結膜下、皮下、舌下、局所表面、経頬、経皮、膣、クリーム状態で、脂質組成物状態で、カテーテルにより、洗浄により、持続注入により、注入により、吸入により、注射により、局所送達により、局所灌流により、標的細胞の直接浸漬、またはこれらの任意の組み合わせからなる群より選択される経路による投与に適合させた、本発明1166の薬学的組成物。
[本発明1168]
経口送達用に製剤化した、本発明1167の組成物。
[本発明1169]
硬カプセル剤もしくは軟カプセル剤、錠剤、シロップ剤、懸濁剤、カシェ剤、またはエリキシル剤として製剤化した、本発明1168の組成物。
[本発明1170]
前記軟カプセル剤がゼラチンカプセル剤である、本発明1169の組成物。
[本発明1171]
保護コーティングをさらに含む、本発明1168の組成物。
[本発明1172]
吸収を遅延させる物質をさらに含む、本発明1168の組成物。
[本発明1173]
溶解性または分散性を増大させる物質をさらに含む、本発明1168の組成物。
[本発明1174]
前記化合物がリポソーム、油水乳濁液、または水油乳濁液の中に分散している、本発明1166の薬学的組成物。
[本発明1175]
本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を対象に投与する段階を含む、治療法。
[本発明1176]
前記対象がヒトである、本発明1175の方法。
[本発明1177]
治療を必要としている対象を特定する段階をさらに含む、本発明1175の方法。
[本発明1178]
対象におけるがんの治療法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1179]
前記がんががん腫、肉腫、リンパ腫、白血病、黒色腫、中皮腫、多発性骨髄腫、または精上皮腫である、本発明1178の方法。
[本発明1180]
前記がんが膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、結腸、子宮内膜、食道、尿生殖路、頭部、喉頭、肝臓、肺、頸部、卵巣、膵臓、前立腺、脾臓、小腸、大腸、胃、または精巣のがんである、本発明1178の方法。
[本発明1181]
前記対象が霊長類である、本発明1178の方法。
[本発明1182]
前記対象がヒトである、本発明1178の方法。
[本発明1183]
治療を必要としている対象を特定する段階をさらに含む、本発明1178の方法。
[本発明1184]
前記対象ががんの家族歴または患者歴を有する、本発明1183の方法。
[本発明1185]
前記対象ががんの症状を有する、本発明1178の方法。
[本発明1186]
前記化合物を局所投与する、本発明1178の方法。
[本発明1187]
腫瘍内への直接注射によりまたは腫瘍脈管構造内への注射により、前記化合物を投与する、本発明1186の方法。
[本発明1188]
前記化合物を全身投与する、本発明1178の方法。
[本発明1189]
前記化合物を静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、皮下または経口投与する、本発明1188の方法。
[本発明1190]
前記薬学的有効量が0.1〜1000mg/kgである、本発明1178の方法。
[本発明1191]
前記薬学的有効量を1日1回用量で投与する、本発明1190の方法。
[本発明1192]
前記薬学的有効量を1日複数回用量で投与する、本発明1190の方法。
[本発明1193]
エクスビボでのパージ（purge）中に腫瘍細胞と接触させることにより前記化合物を投与する、本発明1178の方法。
[本発明1194]
(a）腫瘍細胞において細胞毒性を誘導する段階；
(b）腫瘍細胞を死滅させる段階；
(c）腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する段階；
(d）腫瘍細胞において分化を誘導する段階；または
(e）腫瘍細胞において増殖を阻害する段階
を含む、本発明1178の方法。
[本発明1195]
前記腫瘍細胞が白血病細胞である、本発明1194の方法。
[本発明1196]
前記腫瘍細胞が、膀胱がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、結腸がん細胞、前立腺がん細胞、肝臓がん細胞、膵臓がん細胞、胃がん細胞、精巣がん細胞、脳がん細胞、卵巣がん細胞、リンパ系がん細胞、皮膚がん細胞、脳がん細胞、骨がん細胞、または軟部組織がん細胞である、本発明1194の方法。
[本発明1197]
第2の薬物の薬学的有効量の投与、放射線療法、遺伝子療法、および手術からなる群より選択される治療をさらに含む、本発明1178の方法。
[本発明1198]
（1）腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる前に該腫瘍細胞を前記化合物と接触させる段階、
（2）腫瘍細胞を前記化合物と接触させる前に該腫瘍細胞を第2の薬物と接触させる段階、または
（3）腫瘍細胞を前記化合物および第2の薬物と同時に接触させる段階
をさらに含む、本発明1197の方法。
[本発明1199]
第2の薬物が抗生物質、抗炎症薬、抗新生物薬、抗増殖薬、抗ウイルス薬、免疫調節薬、または免疫抑制薬である、本発明1197の方法。
[本発明1200]
第2の薬物が、アルキル化剤、アンドロゲン受容体調節薬、細胞骨格破壊剤、エストロゲン受容体調節薬、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、プレニル-タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、レチノイド受容体調節薬、トポイソメラーゼ阻害剤、またはチロシンキナーゼ阻害剤である、本発明1197の方法。
[本発明1201]
第2の薬物が5-アザシチジン、5-フルオロウラシル、9-シス-レチノイン酸、アクチノマイシンD、アリトレチノイン、オールトランス-レチノイン酸、アナマイシン、アキシチニブ、ベリノスタット、ベバシズマブ、ベキサロテン、ボスチニブ、ブスルファン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CD437、セジラニブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、ドセタキセル、ドラスタチン-10、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エルロチニブ、エトポシド、エトポシド、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、ヘキサメチルメラミン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、イソトレチノイン、イクサベピロン、ラパチニブ、LBH589、ロムスチン、メクロレタミン、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、マイトマイシン、ミトキサントロン、MS-275、ネラチニブ、ニロチニブ、ニトロソ尿素、オキサリプラチン、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、セマキサニブ、セムスチン、酪酸ナトリウム、フェニル酢酸ナトリウム、ストレプトゾトシン、スベロイルアニリドヒドロキサム酸、スニチニブ、タモキシフェン、テニポシド、チオペタ（thiopeta）、チオグアニン、トポテカン、TRAIL、トラスツズマブ、トレチノイン、トリコスタチンA、バルプロ酸、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、またはビノレルビンである、本発明1197の方法。
[本発明1202]
対象における炎症性成分をともなう疾患を治療または予防する方法であって、対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1203]
炎症性成分をともなう前記疾患が狼蒼または関節リウマチである、本発明1202の方法。
[本発明1204]
炎症性成分をともなう前記疾患が炎症性腸疾患である、本発明1202の方法。
[本発明1205]
前記炎症性腸疾患がクローン病または潰瘍性結腸炎である、本発明1204の方法。
[本発明1206]
炎症性成分をともなう前記疾患が心血管疾患である、本発明1202の方法。
[本発明1207]
炎症性成分をともなう前記疾患が糖尿病である、本発明1202の方法。
[本発明1208]
前記糖尿病が1型糖尿病である、本発明1207の方法。
[本発明1209]
前記糖尿病が2型糖尿病である、本発明1207の方法。
[本発明1210]
糖尿病に随伴する1つまたは複数の合併症も効果的に治療する、本発明1207の方法。
[本発明1211]
前記合併症が、肥満、高血圧、アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、卒中、末梢血管疾患、高血圧、腎障害、神経障害、筋壊死、網膜症および代謝症候群（X症候群）からなる群より選択される、本発明1210の方法。
[本発明1212]
炎症性成分をともなう前記疾患が代謝症候群（X症候群）である、本発明1202の方法。
[本発明1213]
炎症性成分をともなう前記疾患が皮膚疾患である、本発明1202の方法。
[本発明1214]
前記投与が局所表面または経口である、本発明1213の方法。
[本発明1215]
前記皮膚疾患が乾癬、ざ瘡、またはアトピー性皮膚炎である、本発明1213の方法。
[本発明1216]
対象における心血管疾患を治療または予防する方法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1217]
前記心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、心筋症、先天性心疾患、うっ血性心不全、心筋炎、リウマチ性心疾患、弁疾患、冠動脈疾患、心内膜炎、または心筋梗塞である、本発明1216の方法。
[本発明1218]
第2の薬物の薬学的有効量を投与する段階をさらに含む、本発明1216の方法。
[本発明1219]
第2の薬物が、コレステロール低下薬、抗高脂血症薬、カルシウムチャネル遮断薬、抗高血圧薬、またはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤である、本発明1218の方法。
[本発明1220]
第2の薬物が、アムロジピン、アスピリン、エゼチミブ、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピンまたはニトレンジピンである、本発明1219の方法。
[本発明1221]
第2の薬物が、アテノロール、ブシンドロール、カルベジロール、クロニジン、ドキサゾシン、インドラミン、ラベタロール、メチルドパ、メトプロロール、ナドロール、オクスプレノロール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ピンドロール、プラゾシン、プロプラノロール、テラゾシン、チモロールまたはトラゾリンである、本発明1219の方法。
[本発明1222]
第2の薬物がスタチンである、本発明1218の方法。
[本発明1223]
前記スタチンが、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンまたはシンバスタチンである、本発明1222の方法。
[本発明1224]
対象における神経変性疾患を治療または予防する方法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1225]
前記神経変性疾患が、パーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症（MS）、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症からなる群より選択される、本発明1224の方法。
[本発明1226]
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、本発明1225の方法。
[本発明1227]
前記神経変性疾患がMSである、本発明1225の方法。
[本発明1228]
前記MSが一次進行型、再発緩解型、二次進行型、または進行再発型である、本発明1227の方法。
[本発明1229]
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロンの脱髄を抑制する、本発明1227の方法。
[本発明1230]
前記治療が炎症性脱髄を抑制する、本発明1229の方法。
[本発明1231]
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の離断を抑制する、本発明1227の方法。
[本発明1232]
前記治療が前記対象の脳または脊髄における神経突起の離断を抑制する、本発明1227の方法。
[本発明1233]
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロンのアポトーシスを抑制する、本発明1227の方法。
[本発明1234]
前記治療が前記対象の脳または脊髄におけるニューロン軸索の再ミエリン化を刺激する、本発明1227の方法。
[本発明1235]
MS発作後に損失した機能を前記治療が回復させる、本発明1227の方法。
[本発明1236]
前記治療が新しいMS発作を防止する、本発明1227の方法。
[本発明1237]
前記治療がMS発作によって起こる能力障害を防止する、本発明1227の方法。
[本発明1238]
前記対象が霊長類である、本発明1227の方法。
[本発明1239]
前記霊長類がヒトである、本発明1238の方法。
[本発明1240]
対象におけるiNOS遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1241]
対象の細胞におけるIFN-γ誘導性酸化窒素産生を阻害する方法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1242]
対象におけるCOX-2遺伝子の過剰発現を特徴とする障害を治療または予防する方法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1243]
対象における腎/腎臓疾患（renal/kidnry disease；RKD）の治療法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1244]
前記RKDが毒性傷害に起因する、本発明1243の方法。
[本発明1245]
前記毒性傷害が造影剤または薬物に起因する、本発明1244の方法。
[本発明1246]
前記薬物が化学療法剤である、本発明1245の方法。
[本発明1247]
前記RKDが虚血/再灌流傷害に起因する、本発明1243の方法。
[本発明1248]
前記RKDが糖尿病または高血圧に起因する、本発明1243の方法。
[本発明1249]
前記RKDが自己免疫疾患に起因する、本発明1243の方法。
[本発明1250]
前記RKDが慢性RKDである、本発明1243の方法。
[本発明1251]
前記RKDが急性RKDである、本発明1243の方法。
[本発明1252]
前記対象が透析を受けたことがある、または受けている、本発明1243の方法。
[本発明1253]
前記対象が腎臓移植を受けたことがある、またはその候補者である、本発明1243の方法。
[本発明1254]
前記対象が霊長類である、本発明1243の方法。
[本発明1255]
前記霊長類がヒトである、本発明1254の方法。
[本発明1256]
前記対象がウシ、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、マウス、ラットまたはモルモットである、本発明1243の方法。
[本発明1257]
対象における糸球体濾過速度またはクレアチニンクリアランスを改善する方法であって、該対象に本発明1002〜1126のいずれかの化合物の薬学的有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1258]
合成の第一の段階が、下記化合物
2011518191.tif 000115
のC-17アミノ基の改変を含む、下記として定義される第一の化合物の作製法：
2011518191.tif 000116
式中、
X1およびX2は独立に、水素、ORb、NRbRc、またはSRbであり、RbおよびRcはそれぞれ独立に、
水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしRbは、それが結合する原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにRbが存在しない場合、それが結合する原子は二重結合の一部であり；
YはNR1R2であり、R1およびR2は独立に、
水素もしくはヒドロキシであるか；あるいは
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロアラルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アルケニルオキシ(C≦12)、アルキニルオキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、ヘテロアラルコキシ(C≦12)、チオアシル(C≦12)、アルキルスルホニル(C≦12)、アルケニルスルホニル(C≦12)、アルキニルスルホニル(C≦12)、アリールスルホニル(C≦12)、アラルキルスルホニル(C≦12)、ヘテロアリールスルホニル(C≦12)、もしくはヘテロアラルキルスルホニル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R1'は：
水素、シアノ、ヒドロキシ、ハロ、もしくはアミノであるか；または
アルキル(C≦8)、アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、ヘテロアラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R2'は：
シアノ、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノであるか；または
アルケニル(C≦8)、アルキニル(C≦8)、アリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、アリールオキシ(C≦8)、アシルオキシ(C≦8)、アルキルアミノ(C≦8)、アリールアミノ(C≦8)、アミド(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であり；
R3は：
存在しないか、もしくは水素であるか；
アルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アラルキル(C≦8)、アシル(C≦8)、もしくはこれらの基のいずれかの置換型であるか；または
インビボで水素に変換可能な置換基であり；
ただしR3は、それが結合する酸素原子が二重結合の一部である場合には存在せず、さらにR3が存在しない場合、それが結合する酸素原子は二重結合の一部であり；
R4およびR5はそれぞれ独立にアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)であり；かつ
R6およびR7はそれぞれ独立に水素またはヒドロキシである。
[本発明1259]
本発明1002〜1126のいずれかの化合物；ならびに
該化合物を投与すべき疾患状態の指示、該化合物の保存情報、投薬情報、および該化合物の投与方法についての説明からなる群より選択される1つまたは複数の形式の情報を含む、説明書
を含む、キット。
[本発明1260]
複数回用量形態の前記化合物を含む、本発明1259のキット。
[本発明1261]
本発明1002〜1126のいずれかの化合物；および
包装材料
を含む、製造品。
[本発明1262]
前記包装材料が前記化合物を収容するための容器を含む、本発明1261の製造品。
[本発明1263]
前記容器が、前記化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報、および/または該化合物の投与方法についての説明からなる群の1つまたは複数の要素を示すラベルを含む、本発明1262の製造品。
[本発明1264]
複数回用量形態の前記化合物を含む、本発明1261の製造品。