【手続補正書】
【提出日】平成24年5月25日(2012.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2012502890.tif 000001
（式中、
R1 は、ハロゲン、シアノ、 C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキルおよびC1-6-アルコキシから独立して選択される1、2または3つの置換基であり；
R2 は、 O、SおよびN(R3)から独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む4-〜7-員のヘテロ環であり、ここで、環炭素原子はR4で任意に置換されていてもよく;
R3 は、水素、C1-6-アルキル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、シアノ-C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アシルおよびC1-6-アルキルスルホニルから選択され；
R4 は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6-アルキル、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-6-アルキル、シアノ-C1-6-アルキル、ハロ-C1-6-アルキルおよびC1-6-アルコキシから選択され；
a は 0、1または2である）
［ここで、
・3-(3,4-ジクロロフェニル)-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、または
・1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジンではないことを条件とする。］
の化合物、またはその医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体もしくはN-オキサイド。
【請求項２】
式(I')：
【化２】
2012502890.tif 000002
（式中、
R1 は、ハロゲン、シアノおよび C1-4-アルキルから選択され；
R2 は、O、SおよびN(R3)から独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む 5-〜6-員のヘテロ環であり、ここで、環炭素原子はR4で任意に置換されていてもよく；
R3 は、水素、C1-4-アルキル、ヒドロキシ-C1-4-アルキル、シアノ-C1-4-アルキル、ハロ-C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ-C1-4-アルキル、C1-4-アシルおよびC1-4-アルキルスルホニルから選択され；
R4 は、もし存在するなら、C1-4-アルキル、 ハロ-C1-4-アルキル、ヒドロキシ-C1-4-アルキルおよびC1-4-アルコキシ-C1-4-アルキルから独立して選択され；
a は0または1である）
を有する、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式(II')：
【化３】
2012502890.tif 000003
（式中、
R1 は、ハロゲン、シアノおよびC1-4-アルキルから選択され；
R2 は、OおよびN(R3)から選択される1個のヘテロ原子を含む飽和の5-〜6-員のヘテロ環であり、ここで、環炭素原子はR4で任意に置換されていてもよく；
R3 は、水素、C1-4-アルキルまたはシアノ-C1-4-アルキルであり；
R4 は、もし存在するなら、独立してメチルまたはエチルである）
を有する、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項４】
・3-(4-フルオロフェニル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-メチルフェニル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-[(3R)-テトラヒドロフラン-3-イル]-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-ピペリジン-4-イル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・｛4-[3-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-1-イル]ピペリジン-1-イル｝アセトニトリル；
・3-(4-クロロフェニル)-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルメチル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-[1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル]-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・1-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-3-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-[1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル]-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-ピペリジン-3-イル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-[(3S)-テトラヒドロフラン-3-イル]-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-(テトラヒドロフラン-3-イルメチル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-(1-エチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-クロロフェニル)-1-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-フルオロフェニル)-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・3-(4-フルオロフェニル)-1-ピペリジン-4-イル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；
・4-[1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]ベンゾニトリル；および
・4-[1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]ベンゾニトリル
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
医薬的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【請求項６】
炎症、炎症性疾患、免疫性または自己免疫性障害の治療または予防のための、請求項5に記載の医薬組成物。
【請求項７】
炎症もしくは炎症性疾患または免疫性もしくは自己免疫性障害が、関節炎 (関節リウマチ、若年性関節リウマチ、骨関節炎および乾癬性関節炎を含む)、滑膜炎、脈管炎、腸の炎症に関連する病状 (クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患および過敏性腸症候群を含む)、アテローム性動脈硬化症、多発性硬化症、アルツハイマー病、血管性認知症、肺の炎症性疾患 (喘息、慢性閉塞性肺疾患および急性呼吸窮迫症候群を含む)、線維性疾患 (特発性肺線維症、心線維症および全身性硬化症(強皮症)を含む)、皮膚の炎症性疾患 (接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎および乾癬を含む)、全身性炎症反応症候群、敗血症、肝の炎症性および／または自己免疫性の病状 (自己免疫性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アルコール性肝臓疾患、硬化性胆管炎および自己免疫性胆管炎を含む)、糖尿病 (IまたはII型)および／またはそれらの合併症、慢性心不全、うっ血性心不全、虚血性疾患 (脳卒中および虚血再灌流傷害を含む)、ならびに心筋梗塞および／またはその合併症である、請求項6に記載の医薬組成物。
【請求項８】
炎症性疾患が脈管炎である、請求項6に記載の医薬組成物。