【手続補正書】
【提出日】平成23年6月2日(2011.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する神経および／または精神疾患の治療のための組成物であって、式
【化２５８】
2010529135.tif 000001
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する前記神経および／または精神疾患を治療するのに有効な用量で含む、組成物。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２５９】
2010529135.tif 000002
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、および任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択された１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項２】
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記化合物は、式
【化２６６】
2010529135.tif 000003
により表される構造を有する、請求項１に記載の組成物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項４】
前記化合物は、式
【化２６７】
2010529135.tif 000004
により表される構造を有する、請求項１に記載の組成物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｚは、０〜２個の炭素を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される９〜１３個の置換基を含む。
【請求項５】
前記化合物は、式
【化２６８】
2010529135.tif 000005
により表される構造を有する、請求項１に記載の組成物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項６】
前記化合物は、式
【化２６９】
2010529135.tif 000006
により表される構造を有する、請求項１に記載の組成物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
【請求項７】
哺乳動物における疾患の治療のための組成物であって、構造
【化２７６】
2010529135.tif 000007
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における前記疾患を治療するのに有効な用量で含む、組成物。
ここで式中、ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ｙ１およびＹ２は独立して、ＣおよびＮから選択され、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、もしくは１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルとして独立して存在する１個、２個、もしくは３個の置換基を含み、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
【請求項８】
前記化合物は、以下を含む、請求項７に記載の組成物。
ａ．    構造
【化２７７】
2010529135.tif 000008
を有するイソインドリン−１−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである。
ｂ．  構造
【化２７８】
2010529135.tif 000009
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素である、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｃ．  構造
【化２７９】
2010529135.tif 000010
を有する３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体であって、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｄ．  構造
【化２８０】
2010529135.tif 000011
を有するイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
または、
ｅ．  構造
【化２８１】
2010529135.tif 000012
を有する、二環式化合物であって、
式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物。
ここで式中、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２８２】
2010529135.tif 000013
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、および任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択された１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項９】
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
式
【化２８３】
2010529135.tif 000014
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
【請求項１１】
式
【化２８７】
2010529135.tif 000015
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、および任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項１２】
式
【化２９０】
2010529135.tif 000016
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
【請求項１３】
式
【化２９３】
2010529135.tif 000017
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキレン、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ８は、水素および低級アルキルから選択される。
【請求項１４】
式
【化２９６】
2010529135.tif 000018
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２９７】
2010529135.tif 000019
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、および任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択された１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【請求項１５】
グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す、化合物であって、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、それを示し、以下を含む、化合物。
ａ．  構造
【化３１１】
2010529135.tif 000020
を有するイソインドリン−１−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである。
ｂ．  構造
【化３１２】
2010529135.tif 000021
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｃ．  構造
【化３１３】
2010529135.tif 000022
を有する３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｄ．  構造
【化３１４】
2010529135.tif 000023
を有するイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
または、
ｅ．  構造
【化３１５】
2010529135.tif 000024
を有する、二環式化合物であって、
式中、ｎは、２、３、または４であり、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
または、これらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物。
ここで式中、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化３１６】
2010529135.tif 000025
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、および任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択された１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
本発明の態様は、システム法定分類のような特定の法定分類において、記載され、請求され得るが、これは便宜のためのみであり、当業者は、本発明の各態様が、任意の法定分類において、記載され、請求され得ることを理解されよう。別途特に記載がない限り、本明細書に記述される任意の方法または態様は、そのステップが特定の順序において行われることを必要とするものとして解釈されることを意図しない。故に、方法請求項が、その請求項、あるいは説明において、ステップが特定の順序に限定されると特記していない場合には、いかなる点においても、順序が推定されることを意図しない。これは、ステップまたは作業フローの配列、文法構成もしくは句読点から生じる明白な意味、または本明細書で説明される態様の数または型に関する論理上の事柄を含む、解釈のための任意の可能性のある言外の基準にも適用される。
本発明により、例えば以下が提供される：
（項目１）
哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する神経および／または精神疾患の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２５８】
2010529135.tif 000026
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する前記神経および／または精神疾患を治療するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２５９】
2010529135.tif 000027
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目２）
哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の増強のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６０】
2010529135.tif 000028
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性を増強するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６１】
2010529135.tif 000029
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目３）
哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の受容体部分活性化作用のための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６２】
2010529135.tif 000030
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における代謝型グルタミン酸受容体活性の受容体部分活性化作用を示すのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６３】
2010529135.tif 000031
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目４）
哺乳動物における認知を増進するための方法であって、前記哺乳動物に、式
【化２６４】
2010529135.tif 000032
により表される構造を有する少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、前記哺乳動物における認知を増進するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２６５】
2010529135.tif 000033
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成する、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目５）
前記認知増進は、新規物体認識（Ｎｏｖｅｌ  Ｏｂｊｅｃｔ  Ｒｅｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）における、統計的に有意な増加である、項目４に記載の方法。
（項目６）
前記認知増進は、ウィスコンシンカード分類（Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ  Ｃａｒｄ  Ｓｏｒｔｉｎｇ）テストの成績における、統計的に有意な増加である、項目４に記載の方法。
（項目７）
前記哺乳動物は、ヒトである、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
（項目８）
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療を必要とする、項目１に記載の方法。
（項目９）
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療が必要であると診断されている、項目１に記載の方法。
（項目１０）
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、項目１に記載の方法。
（項目１１）
前記化合物は、式
【化２６６】
2010529135.tif 000034
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目１２）
前記化合物は、式
【化２６７】
2010529135.tif 000035
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｚは、０〜２個の炭素を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される９〜１３個の置換基を含む。
（項目１３）
前記化合物は、式
【化２６８】
2010529135.tif 000036
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目１４）
前記化合物は、式
【化２６９】
2010529135.tif 000037
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目１５）
前記化合物は、式
【化２７０】
2010529135.tif 000038
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目１６）
Ｒ１は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、項目１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、項目１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３の１個以上の置換基は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、項目１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４の１個以上の置換基は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、ならびに任意に置換されたヘテロアリールから選択され、２〜７個の炭素を有する、項目１１〜１５のうちのいずれかに記載の化合物。
（項目２０）
前記化合物は、式
【化２７１】
2010529135.tif 000039
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
（項目２１）
前記化合物は、式
【化２７２】
2010529135.tif 000040
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
（項目２２）
前記化合物は、式
【化２７３】
2010529135.tif 000041
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
（項目２３）
前記化合物は、式
【化２７４】
2010529135.tif 000042
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
（項目２４）
前記化合物は、式
【化２７５】
2010529135.tif 000043
により表される構造を有する、項目１〜４のうちのいずれかに記載の方法。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
（項目２５）
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、項目２０〜２４のうちのいずれかに記載の方法。
（項目２６）
哺乳動物における疾患の治療のための方法であって、前記哺乳動物に、構造
【化２７６】
2010529135.tif 000044
を有する、少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を、
前記哺乳動物における疾患を治療するのに有効な投与量および用量で、投与するステップを含む、方法。
ここで式中、ｎは、０、１、２、３、または４であり、
Ｙ１およびＹ２は独立して、ＣおよびＮから選択され、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、もしくは１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルとして独立して存在する１個、２個、もしくは３個の置換基を含み、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
（項目２７）
前記化合物は、以下を含む、項目２６に記載の方法。
Ａ．  構造
【化２７７】
2010529135.tif 000045
を有するイソインドリン−１−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである、イソインドリン−１−オン誘導体、
ｂ．  構造
【化２７８】
2010529135.tif 000046
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、
ｃ．  構造
【化２７９】
2010529135.tif 000047
を有する３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体、
ｄ．  構造
【化２８０】
2010529135.tif 000048
を有するイソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体であって、
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない、イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体、または
ｅ．  構造
【化２８１】
2010529135.tif 000049
を有する、二環式化合物であって、
式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物を含む、化合物であって、
ここで式中、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２８２】
2010529135.tif 000050
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目２８）
前記哺乳動物は、ヒトである、項目２６または２７に記載の方法。
（項目２９）
前記哺乳動物は、投与前、前記疾患の治療が必要であると診断されている、項目２６または２７に記載の方法。
（項目３０）
前記疾患は、哺乳動物におけるグルタミン酸機能障害と関連する１つ以上の神経および／または精神疾患である、項目２６または２７に記載の方法。
（項目３１）
前記疾患は、認知症、狂乱状態、健忘障害、加齢による認知の低下、統合失調症、統合失調症を含む精神病、統合失調症様障害、統合失調性感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、物質関連障害、運動障害、てんかん、舞踏病、疼痛、片頭痛、糖尿病、ジストニア、肥満症、摂食障害、脳浮腫、睡眠障害、ナルコレプシー、不安神経症、感情障害、パニック発作、単極性うつ病、双極性感情障害、および精神病性うつ病から選択される、項目２６または２７に記載の方法。
（項目３２）
式
【化２８３】
2010529135.tif 000051
により表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうち最大２つまでが、窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
（項目３３）
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、項目３２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３８）
式
【化２８４】
2010529135.tif 000052
により表される構造を有する、項目３２に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルである、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
式
【化２８５】
2010529135.tif 000053
により表される構造を有する、項目３２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目４１）
式
【化２８６】
2010529135.tif 000054
により表される構造を有する、項目３２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから独立して選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含む。
（項目４２）
式
【化２８７】
2010529135.tif 000055
により表される構造を有する、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうち最大２つまでが、窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目４３）
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、項目４２に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、項目４２に記載の化合物。
（項目４７）
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、項目４２に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ７ａおよびＲ７ｂの双方が、水素である、項目４２に記載の化合物。
（項目４９）
式
【化２８８】
2010529135.tif 000056
により表される構造を有する、項目４２に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
式
【化２８９】
2010529135.tif 000057
により表される構造を有する、項目４２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目５２）
式
【化２９０】
2010529135.tif 000058
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含む。
（項目５３）
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、項目５２に記載の化合物。
（項目５５）
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、項目５２に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、項目５２に記載の化合物。
（項目５７）
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、項目５２に記載の化合物。
（項目５８）
式
【化２９１】
2010529135.tif 000059
により表される構造を有する、項目５２に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１およびＲ２は独立して、１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
式
【化２９２】
2010529135.tif 000060
により表される構造を有する、項目５２に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目６１）
式
【化２９３】
2010529135.tif 000061
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、ＮおよびＣ−Ｒ４から独立して選択され、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のうちの最大２つまでが窒素であり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される最大５個の置換基を含み、
Ｒ８は、水素および低級アルキルから選択される。
（項目６２）
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルである、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｎ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成す、項目６１に記載の化合物。
（項目６４）
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３のすべてが、炭素である、項目６１に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される最大５個の置換基を含む、項目６１に記載の化合物。
（項目６６）
Ｙ１およびＹ２の双方が、炭素である、項目６１に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ８は、水素である、項目６１に記載の化合物。
（項目６８）
式
【化２９４】
2010529135.tif 000062
により表される構造を有する、項目６１に記載の化合物。
（項目６９）
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、Ｒは、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される３個または４個の置換基を含み、Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される５個の置換基を含む、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
式
【化２９５】
2010529135.tif 000063
により表される構造を有する、項目６１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１およびＲ２は独立して、水素、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択されるか、またはＮ、Ｒ１、およびＲ２は共に、２〜７個の炭素を有する任意に置換された複素環を成し、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される４個の置換基を含み、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、任意に置換されたアルキルもしくはアルケニルもしくはアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキルもしくはヘテロアルケニルもしくはヘテロアルキニル、任意に置換されたシクロアルキルもしくはシクロアルケニルもしくはシクロアルキニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルもしくはヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される５個の置換基を含む。
（項目７１）
式
【化２９６】
2010529135.tif 000064
により表される構造を有する、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物であって、前記化合物は、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加として、グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す。
ここで式中、各−−−−−は、任意の共有結合であり、
Ｙ１およびＹ２は、ＮおよびＣ−Ｒから独立して選択され、
各Ｒは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択され、
Ｒ１およびＲ２は独立して、水素または１〜１２個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｒ０は、４〜１４個の炭素原子を含む任意に置換された有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化２９７】
2010529135.tif 000065
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目７２）
式
【化２９８】
2010529135.tif 000066
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
（項目７３）
式
【化２９９】
2010529135.tif 000067
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
（項目７４）
式
【化３００】
2010529135.tif 000068
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は、水素である、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
（項目７５）
式
【化３０１】
2010529135.tif 000069
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
（項目７６）
式
【化３０２】
2010529135.tif 000070
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択される。
（項目７７）
式
【化３０３】
2010529135.tif 000071
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
（項目７８）
式
【化３０４】
2010529135.tif 000072
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
（項目７９）
式
【化３０５】
2010529135.tif 000073
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
（項目８０）
式
【化３０６】
2010529135.tif 000074
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
（項目８１）
式
【化３０７】
2010529135.tif 000075
により表される構造を有する、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ１は水素または１〜６個の炭素を有するアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、または低級アルキルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および低級アルキルから独立して選択される、５個の置換基を含む。
（項目８２）
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、項目７１〜８１のうちのいずれかに記載の化合物。
（項目８３）
式
【化３０８】
2010529135.tif 000076
を有する構造を含む、項目７１に記載の化合物。
（項目８４）
式
【化３０９】
2010529135.tif 000077
を有する構造を含む、項目７１に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目８５）
式
【化３１０】
2010529135.tif 000078
を有する構造を含む、項目７１に記載の化合物。
式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択される。
（項目８６）
グルタミン酸へのｍＧｌｕＲ５反応の増強を示す、化合物であって、前記化合物の不在下でのグルタミン酸への反応と比較して、前記化合物の存在下で、ラットｍＧｌｕＲ５でトランスフェクトされたヒト胚腎臓細胞内で、非最大濃度のグルタミン酸への反応の増加としてそれを示し、以下を含む、化合物。
ａ．  構造
【化３１１】
2010529135.tif 000079
を有するイソインドリン−１−オン誘導体。
式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルである。
ｂ．  構造
【化３１２】
2010529135.tif 000080
を有するイソインドリン−１，３−ジオン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素であるか、または任意に置換されたＣ１−Ｃ１２アルキル、任意に置換されたＣ１−Ｃ１２ヘテロアルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ１２シクロアルキル、もしくは任意に置換されたＣ３−Ｃ１２ヘテロシクロアルキルから選択され、但し、Ｒ１は、シリコンを含まず、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルまたは任意に置換されたピリジニルであり、但し、Ｒ１がメチルである場合、Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｃ．  構造
【化３１３】
2010529135.tif 000081
を有する、３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
ｄ．  構造
【化３１４】
2010529135.tif 000082
を有する、イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン誘導体。
ここで式中、Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、但し、Ｒ５は、トリフェニルアミン残基またはベンズイミドアミド残基を含まない。
または、
ｅ．  構造
【化３１５】
2010529135.tif 000083
を有する、二環式化合物。
ここで式中、ｎは、２、３、または４であり、
Ｒ１は、水素または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、もしくは１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである。
またはこれらの医薬的に許容される塩もしくはＮ酸化物。
ここで式中Ｙ１は、ＮおよびＣ−Ｒ４から選択され、
Ｙ２は、ＮおよびＣ−Ｈから選択され、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、または１〜６個の炭素原子含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、または１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｌは、１〜７個の炭素原子を含む有機２価ラジカルであり、
【化３１６】
2010529135.tif 000084
から選択され、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ５アルキルもしくはＣ２−Ｃ５アルケニルもしくはＣ２−Ｃ５アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ５ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ５ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ５ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択され、
Ｒ８は、水素、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６シクロアルケニルもしくはＣ６シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目８７）
Ｒ１は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、および−（ＣＨ２）ｍ−アリールもしくは−（ＣＨ２）ｍ−複素環から選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、ｍは、１、２、３、または４であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、存在する場合、共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは共に、＝Ｏもしくは＝Ｓを成すか、または各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜６個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ４は、存在する場合、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される１〜１２個の炭素原子を含む有機ラジカルであり、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ６ヘテロシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、および任意に置換されたヘテロアリールから選択される４〜１４個の炭素原子を含む有機ラジカルである、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
式
【化３１７】
2010529135.tif 000085
を有する、構造を含む、項目８６に記載の化合物。
（項目８９）
式
【化３１８】
2010529135.tif 000086
を有する構造を含む、項目８６に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは共に、２〜５個の炭素を有する任意に置換された炭素環または複素環を形成するか、または、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、および任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから独立して選択される、１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから選択される。
（項目９０）
式
【化３１９】
2010529135.tif 000087
を有する構造を含む、項目８６に記載の化合物。
ここで式中、Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、チオール、アミノ、ならびに任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルケニルもしくはＣ２−Ｃ６ヘテロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８シクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８シクロアルキニル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキルもしくはＣ３−Ｃ８ヘテロシクロアルケニルもしくはＣ６−Ｃ８ヘテロシクロアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたチオアルキル、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、ならびに任意に置換されたアミノ、チオアミド、アミドスルフォニル、アルコキシカルボニル、カルボキサミド、アミノ−カルボニル、およびアルキルアミン−カルボニルから選択される１〜５個の炭素原子を含む有機ラジカルから独立して選択される。