【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本発明のこれらおよび他の実施形態を以下でさらに説明する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化２１３】
2010515691.tif 000001
｛式中、
Ｒ１はハロゲンであり、
Ｒ２は水素またはハロゲンであり、
Ｒ３は、−ＮＯ２、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｙ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｌ−Ｙ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｙ、−Ｏ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ−Ｌ−Ｙ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ｃからなる群から選択され、該Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６アルコキシは、Ｒ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ４は、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、およびＲ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群から独立に選択され、
ＬはＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、
Ｙは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、該アリールおよびヘテロアリールは１〜３個のＲ６で任意選択で置換されており、該複素環はオキソで任意選択で置換されており、かつ１〜３個のＲ６またはＲ８で任意選択で置換されており、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、もしくは１〜３個のＲ６で任意選択で置換されたＣ１〜８アルキルであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、その両方が結合している窒素原子と共に、Ｎ、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｐから選択される１つの追加の環ヘテロ原子を任意選択で有する５〜７員複素環を形成しており、該環はＲ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ５ｃは、１〜３個のＲ６で任意選択で置換されたＣ１〜８アルキルであり、
Ｒ６は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ７、−ＯＲ７、オキソ、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、独立に、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｒ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換された−Ｌ−ヘテロアリールであり、
ｎは、０、１または２であり、
ｐは、０、１または２であり、
点線
【化２１４】
2010515691.tif 000002
は、独立に、単結合または二重結合であり、
ただし、Ｒ３は
【化２１５】
2010515691.tif 000003
（Ｒ１１は水素またはアルキルである）
ではない｝。
（項目２）
式（Ｉａ）を有する項目１に記載の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化２１６】
2010515691.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は式（Ｉ）について上記に定義した通りである）。
（項目３）
式（Ｉｂ）を有する項目１に記載の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化２１７】
2010515691.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は式（Ｉ）について上記に定義した通りである）。
（項目４）
Ｒ１が塩素である、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が水素である、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が−ＮＯ２、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｙ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｌ−Ｙ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｙ、−Ｏ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ−Ｌ−Ｙ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ｃからなる群から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３が、窒素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは−ＮＯ２、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｃまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｙである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３が
【化２１８】
2010515691.tif 000006
【化２１９】
2010515691.tif 000007
からなる群から選択される、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３が任意選択で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３が、
【化２２０】
2010515691.tif 000008
からなる群から選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、炭素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＹ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｌ−Ｙからなる群から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３が
【化２２１】
2010515691.tif 000009
からなる群から選択される、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が、酸素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、任意選択で置換されたＣ１〜６アルコキシ、ＯＨ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、および−Ｏ−Ｌ−Ｙ−Ｌ−Ｙからなる群から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３が
【化２２２】
2010515691.tif 000010
【化２２３】
2010515691.tif 000011
【化２２４】
2010515691.tif 000012
からなる群から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３が、イオウ原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ｃである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３が
【化２２５】
2010515691.tif 000013
からなる群から選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（ジメチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−モルホリノ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−イソプロピル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（１−オキソ−）チオモルホリノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（１，１−ジオキソ−）チオモルホリノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−（１−イミノエチル）ピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
４−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アセトアミジノピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）尿素、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−メトキシプロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−メトキシプロピル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノプロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチル（３−（メチルアミノ）プロピル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−ニトロ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−アミノ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）尿素、
Ｎ−（（１−（２−アセトアミド−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ニコチンアミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルチオ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルスルホキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルスルホニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルチオ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルスルホキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルスルホニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−メトキシ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
４−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（１−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−オキソピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アセトアミドプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（３−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）プロピル）尿素、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アセトアミドエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）エチル）尿素、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−メトキシエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−メトキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（メチルスルホニル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（アミノスルホニル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（エチルスルホニル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（メチルスルホニル）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（アミノスルホニル）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチル（ジメチルアミノ）アミノ）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（メチルアミノ）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−モルホリノエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−モルホリノプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）酢酸、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）安息香酸、
Ｎ−（（１−（２−カルバモイル−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（ジメチルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−メトキシエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−アミノエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−アミノ−２−オキソエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノプロピルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−オキソピペラジン−４−カルボニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（ヒドロキシメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（アミノメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルチオメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルスルホニルメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（４−アミノフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（４−ヒドロキシフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（３−アミノフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（３−ヒドロキシフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−クロロピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−フルオロピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチルアミノ）ピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（メチルアミノ）ピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノ−３−オキソプロピルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
３−（２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）プロピル  モルホリン−４−カルボキシレート、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）酢酸、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−２−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−２−（（１，１−ジオキソ）チオモルホリノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（モルホリノメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（チオモルホリノメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（１，１，−ジオキソチオモルホリノメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−エトキシ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（Ｎ−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−２−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（キノリン−２−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−メチルチアゾール−４−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、および
Ｎ−（（１−（２−（２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１８）
薬剤として許容される賦形剤および項目１または１７に記載の化合物を含む、組成物。
（項目１９）
哺乳動物における望ましくない血栓を特徴とする状態を予防または治療するための方法であって、該哺乳動物に治療有効量の項目１または１７に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目２０）
前記状態が、急性冠症候群、心筋梗塞症、不安定狭心症、難治性の狭心症、血栓溶解治療後もしくは冠動脈血管形成術後に起こる冠動脈内血栓性閉塞、血栓により媒介される脳血管症候群、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺動脈塞栓、凝血障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓血管炎、ヘパリン起因性血小板減少症に付随する血栓症、体外循環に付随する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル、大動脈内バルーンポンプ、冠状動脈ステントまたは心臓弁などの器具の使用に付随する血栓性合併症、および人工器官の取付けを要する状態からなる群から選択される、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
血液試料の凝固を阻害する方法であって、該試料を項目１または１７に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化２１３】
2010515691.tif 000014
｛式中、
Ｒ１はハロゲンであり、
Ｒ２は水素またはハロゲンであり、
Ｒ３は、−ＮＯ２、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｙ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＹ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｌ−Ｙ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｙ、−Ｏ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ−Ｌ−Ｙ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ｃからなる群から選択され、該Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６アルコキシは、Ｒ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ４は、ハロゲン、ＯＨ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、およびＲ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されたＣ１〜６アルコキシからなる群から独立に選択され、
ＬはＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、
Ｙは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、該アリールおよびヘテロアリールは１〜３個のＲ６で任意選択で置換されており、該複素環はオキソで任意選択で置換されており、かつ１〜３個のＲ６またはＲ８で任意選択で置換されており、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、独立に、水素、もしくは１〜３個のＲ６で任意選択で置換されたＣ１〜８アルキルであるか、またはＲ５ａおよびＲ５ｂは、その両方が結合している窒素原子と共に、Ｎ、ＮＲ６、ＯまたはＳ（Ｏ）ｐから選択される１つの追加の環ヘテロ原子を任意選択で有する５〜７員複素環を形成しており、該環はＲ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ５ｃは、１〜３個のＲ６で任意選択で置換されたＣ１〜８アルキルであり、
Ｒ６は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｒ７、−ＯＲ７、オキソ、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２からなる群から独立に選択され、
Ｒ７は、独立に、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｒ６から選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換された−Ｌ−ヘテロアリールであり、
ｎは、０、１または２であり、
ｐは、０、１または２であり、
点線
【化２１４】
2010515691.tif 000015
は、独立に、単結合または二重結合であり、
ただし、Ｒ３は
【化２１５】
2010515691.tif 000016
（Ｒ１１は水素またはアルキルである）
ではない｝。
【請求項２】
式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化２１６】
2010515691.tif 000017
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は式（Ｉ）について上記に定義した通りである）。
【請求項３】
式（Ｉｂ）を有する請求項１に記載の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ
【化２１７】
2010515691.tif 000018
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は式（Ｉ）について上記に定義した通りである）。
【請求項４】
Ｒ１が塩素である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が−ＮＯ２、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｙ、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｌ−Ｙ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｙ、−Ｏ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ−Ｌ−Ｙ、および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ｃからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、窒素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは−ＮＯ２、−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５ｃまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｙである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が
【化２１８】
2010515691.tif 000019
【化２１９】
2010515691.tif 000020
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が任意選択で置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化２２０】
2010515691.tif 000021
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、炭素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、任意選択で置換されたＣ１〜６アルキル、−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＹ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｌ−Ｙからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が
【化２２１】
2010515691.tif 000022
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、酸素原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、任意選択で置換されたＣ１〜６アルコキシ、ＯＨ、−Ｏ−Ｌ−ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｌ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ｂ、−Ｏ−Ｙ、−Ｏ−Ｌ−Ｙ、および−Ｏ−Ｌ−Ｙ−Ｌ−Ｙからなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が
【化２２２】
2010515691.tif 000023
【化２２３】
2010515691.tif 000024
【化２２４】
2010515691.tif 000025
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、イオウ原子を介してフェニル環と結合しており、それらは、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ｃである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が
【化２２５】
2010515691.tif 000026
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（ジメチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−モルホリノ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−イソプロピル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（１−オキソ−）チオモルホリノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（１，１−ジオキソ−）チオモルホリノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−（１−イミノエチル）ピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
４−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アミノピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（４−アセトアミジノピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペリジン−４−イル）尿素、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−メトキシエチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−メトキシプロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−メトキシプロピル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノプロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロピルアミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−（ジメチルアミノ）プロピル）（メチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチル（３−（メチルアミノ）プロピル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）アミノ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−ニトロ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−アミノ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）尿素、
Ｎ−（（１−（２−アセトアミド−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）ニコチンアミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルチオ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルスルホキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルスルホニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルチオ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルスルホキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエチルスルホニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−メトキシ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
４−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）ピペリジン−１−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（１−メチルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（１−イソプロピルピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−オキソピペリジン−４−イルオキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（１，３−ジオキソイソインドリン−２−イル）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アセトアミドプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（３−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）プロピル）尿素、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アセトアミドエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）エチル）尿素、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−メトキシエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−メトキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（メチルスルホニル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（アミノスルホニル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（エチルスルホニル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（メチルスルホニル）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（アミノスルホニル）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチル（ジメチルアミノ）アミノ）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（メチルアミノ）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−モルホリノエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−モルホリノプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）酢酸、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（４−（（２−クロロチオフェン−５−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）安息香酸、
Ｎ−（（１−（２−カルバモイル−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（ジメチルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−メトキシエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−アミノエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−アミノ−２−オキソエチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）（メチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノプロピルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−オキソピペラジン−４−カルボニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
１−（２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル）ピペリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）カルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イルカルバモイル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（ヒドロキシメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（アミノメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルチオメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（メチルスルホニルメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（４−アミノフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（４−ヒドロキシフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（３−アミノフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（（３−ヒドロキシフェニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−クロロピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−フルオロピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−アミノピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（ジメチルアミノ）ピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（２−（メチルアミノ）ピリジン−４−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（６−アミノピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（６−（メチルアミノ）ピリジン−３−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（３−アミノ−３−オキソプロピルカルバモイル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
３−（２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）プロピル  モルホリン−４−カルボキシレート、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（２−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェノキシ）酢酸、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−ヨード−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−２−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−２−（（１，１−ジオキソ）チオモルホリノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（モルホリノメチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（３−オキソピペラジン−１−イル）メチル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（チオモルホリノメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（１，１，−ジオキソチオモルホリノメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−エトキシ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（Ｎ−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−２−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（キノリン−２−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（チアゾール−４−イルメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（２−メチルチアゾール−４−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（２−（ピリジン−３−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（２−（（１−（（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、および
Ｎ−（（１−（２−（２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エトキシ）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
薬剤として許容される賦形剤および請求項１または１７に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１９】
哺乳動物における望ましくない血栓を特徴とする状態を予防または治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１または１７に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２０】
前記状態が、急性冠症候群、心筋梗塞症、不安定狭心症、難治性の狭心症、血栓溶解治療後もしくは冠動脈血管形成術後に起こる冠動脈内血栓性閉塞、血栓により媒介される脳血管症候群、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺動脈塞栓、凝血障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓血管炎、ヘパリン起因性血小板減少症に付随する血栓症、体外循環に付随する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル、大動脈内バルーンポンプ、冠状動脈ステントまたは心臓弁などの器具の使用に付随する血栓性合併症、および人工器官の取付けを要する状態からなる群から選択される、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
血液試料の凝固を阻害する方法であって、該試料を請求項１または１７に記載の化合物と接触させることを含む、方法。