【手続補正書】
【提出日】平成26年9月5日(2014.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物における脂質生成を阻害するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化１】
2013537195.tif 000001
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項２】
血中脂質レベルの低減を必要とする動物の血中脂質レベルを低減するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化２】
2013537195.tif 000002
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項３】
食欲の抑制を必要とされる動物の食欲を抑制するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化３】
2013537195.tif 000003
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項４】
体重の低減を必要とする動物の体重を低減するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化４】
2013537195.tif 000004
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項５】
動物の肥満を治療するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化５】
2013537195.tif 000005
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項６】
動物の非アルコール性脂肪性肝炎を治療するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化６】
2013537195.tif 000006
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項７】
動物のメタボリック症候群を治療するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
【化７】
2013537195.tif 000007
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１〜７に列挙された誘導体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１〜７に列挙された誘導体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２または両方が、アスパラギン酸もしくはグルタミン酸の側鎖であるか、またはそのような側鎖の誘導体であって−ＣＯＯＨ基が−ＣＯＯＲ３基もしくは−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられており、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜７のいずれか１項において定義されたとおりである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１１】
Ｒ１はアスパラギン酸またはグルタミン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンまたはチロシンの側鎖である、請求項１０に記載の医薬品。
【請求項１２】
Ｒ１はアスパラギン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンの側鎖である、請求項１１に記載の医薬品。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２または両方がメチオニンまたはアルギニンの側鎖である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１４】
Ｒ１はメチオニンであり、Ｒ２はアルギニンである、請求項１３に記載の医薬品。
【請求項１５】
ジケトピペラジン、プロドラッグ、または薬学的に許容可能な塩は経口投与される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１６】
動物はヒトである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１７】
（ａ）ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を収容しているコンテナと；
（ｂ）請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬品の投与を実施するための説明書と
を含んでなるキットであって、ジケトピペラジンは式：
【化８】
2013537195.tif 000008
を有し、上記式中、
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
（ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
（ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
（ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
（ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
（ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
（ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
（ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
（ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
もしくは
（ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
のうち少なくともいずれかを有する、キット。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１７に列挙された誘導体である、請求項１７に記載のキット。
【請求項１９】
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１７に列挙された誘導体である、請求項１７に記載のキット。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ２または両方が、アスパラギン酸もしくはグルタミン酸の側鎖であるか、またはそのような側鎖の誘導体であって−ＣＯＯＨ基が−ＣＯＯＲ３基または−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられており、Ｒ３およびＲ４は請求項１７において定義されたとおりである、請求項１７に記載のキット。
【請求項２１】
Ｒ１はアスパラギン酸またはグルタミン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンまたはチロシンの側鎖である、請求項２０に記載のキット。
【請求項２２】
Ｒ１はアスパラギン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンの側鎖である、請求項２１に記載のキット。
【請求項２３】
Ｒ１、Ｒ２または両方がメチオニンまたはアルギニンの側鎖である、請求項１７に記載のキット。
【請求項２４】
Ｒ１はメチオニンであり、Ｒ２はアルギニンである、請求項２３に記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】疾患を治療するための医薬品及び同医薬品を含むキット