【手続補正書】
【提出日】平成23年3月11日(2011.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの構造を有する化合物
【化３５−１】
2010523674.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化３５−２】
2010523674.tif 000002
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
さらに、各任意選択のアルキル、ヘテロアリール、アリール、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２、アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アルキルもしくはアリールもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０でさらに置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロ、
【化３５−３】
2010523674.tif 000003
であり、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、ＮＯ２、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、
【化３５−４】
2010523674.tif 000004
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基または二環式アリール基を形成することがあり、
Ｒ５は、水素、置換アルキル、Ｎ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、またはＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２であり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素もしくはＣ１〜４アルキル、ハロ、アミノ、またはＣＦ３であり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜４アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＲ２０、またはＣＯＮ（Ｒ２０）２であり、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、ＮＯ２、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、またはＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｗは、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
Ｘは、共有結合または−Ｌｋ−Ｌｈ−であり、Ｌｋは、共有結合または置換されていてもよい直鎖もしくは分岐のＣ１〜４アルキレンであり、Ｌｈは、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ’’−から選択され、Ｒ’’は、水素またはＣ１〜６低級アルキルであるが、ただし、ＬｋおよびＬｈは、同時に共有結合とはならず、
Ｙは、共有結合または−Ｌｋ’−Ｌｈ’−であり、Ｌｋ’は、共有結合または置換されていてもよい直鎖もしくは分岐のＣ１〜６アルキレンであり、Ｌｈ’は、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’’−、−ＮＲ’’−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ’’−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｒ’’は、水素またはＣ１〜６低級アルキルであるが、ただし、Ｌｋ’およびＬｈ’は、同時に共有結合とはならず、
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルもしくはアリールもしくはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）。
（項目２）
Ｒ１が、水素、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、Ｃ１〜８アルキル、またはＣ２〜８アルケニルであり、
該アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはアルキニル部分が、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールで置換されていてもよく、
さらに、該アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基が、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルコキシ、またはハロ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、フェニル、もしくはアミノで置換されていてもよいＣ１〜５アルキルでさらに置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が、水素、ヒドロキシ、ハロ、ハロで置換されていてもよいＣ１〜５アルキルもしくはアルコキシであり、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基を形成することがあり、
Ｒ５が、水素またはメチルである、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
式Ｉａの構造を有する、項目１に記載の化合物。
【化３６】
2010523674.tif 000005
（項目４）
式Ｉｂの構造を有する、項目１に記載の化合物。
【化３７】
2010523674.tif 000006
（項目５）
Ｙが、メチレンである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、共有結合である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、Ｃ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
すなわち、Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝ヘキサンアミドである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、アリールで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目１０）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；および
Ｎ−（３−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド
からなる群から選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、アミノで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目１２）
すなわち、２−（アセチルアミノ）−Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝アセトアミドである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、ヒドロキシ、カルボキシ、またはアシルオキシで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目１４）
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチル２−（ジメチルアミノ）アセテート；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチル２−（ジメチルアミノ）アセテート；
［Ｎ−（４−オキソ−３−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−ヒドロキナゾリン−６−イル）カルバモイル］メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝（３−ヒドロキナゾリン−６−イル））アセトアミド；
［Ｎ−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−ヒドロキナゾリン−６−イル）カルバモイル］メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝（３−ヒドロキナゾリン−６−イル））アセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（４−メトキシフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛３−［（４−メトキシフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝アセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
２−（３−（４クロロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（４−クロロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
２−（３−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（３，４−ジメチルベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（３，４−ジメチルベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−オキソ−２−（４−オキソ−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）エチルアセテート；
Ｎ−（３−（ビフェニル−３−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（ナフタレン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；および
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（ナフタレン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、アリールオキシで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目１６）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３，５−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−メチルフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−クロロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２，３−ジクロロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−ニトロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−ナフチルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−クロロフェノキシ）プロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（４−ブロモフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−［３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチル）−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）］−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−（２−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；および
Ｎ−（３−（４−クロロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−フェノキシアセトアミド
からなる群から選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が、ヘテロアリールオキシで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目１８）
２−ベンゾ［ｃ］１，２，５−チアジアゾール−４−イルオキシ−Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３−ピリジルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−（３−ピリジルオキシ）アセトアミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−（３−ピリジルオキシ）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、またはアリールアルキルチオアルキルで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目２０）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−クロロフェニルチオ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−ピリジルチオ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−ピリジルチオ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−ピリミジン−２−イルチオアセトアミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（フェニルメチルチオ）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｘが、ＮＨである、項目５に記載の化合物。
（項目２２）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（ペンチルアミノ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［ベンジルアミノ］カルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボキサミド
からなる群から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘが、Ｏである、項目５に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１が、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、またはカルボキシで置換されていてもよいＣ１〜８アルキルまたはＣ２〜８アルケニルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−メチルプロポキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（メチルエトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝プロプ−２−エニルオキシカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝メトキシカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝プロプ−２−エニルオキシカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（２−メトキシエトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝｛２−［メチルベンジルアミノ］エトキシ｝カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（シクロプロピルメトキシ）カルボキサミド；
エチル２−（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイルオキシ）アセテート；
エチル２−（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイルオキシ）アセテート；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］カルボキサミド
からなる群から選択される、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１が、アリールで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目２７）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝［（２−メトキシフェニル）メトキシ］カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−フェニルエトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［（３−シアノフェニル）メトキシ］カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルメチル）−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）］（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
ベンジル４−オキソ−３−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３，４−ジクロロベンジル）−２−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルカルバメート；
ベンジル３−（３−メトキシベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３，４−ジメチルベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（ナフタレン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３−（（２，５−ジクロロフェノキシ）メチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート
からなる群から選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１が、置換されていてもよいアリールである、項目２３に記載の化合物。
（項目２９）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−メチルフェノキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−フルオロフェノキシ）カルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−クロロフェノキシ）カルボキサミド
からなる群から選択される、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１が、ヘテロアリールで置換されているＣ１〜８アルキルである、項目２３に記載の化合物。
（項目３１）
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−フリルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−ピリジルメトキシ）カルボキサミド
からなる群から選択される、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｙが、−Ｌｋ’−Ｌｈ’−であり、Ｌｋ’が、置換されていてもよい直鎖もしくは分岐のＣ２〜６アルキレンであり、Ｌｈ’が、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’’−、−ＮＲ’’−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ’’−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｒ’’が、水素またはＣ１〜６低級アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｎ−（３−（４−クロロフェネチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−クロロフェネチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２，４−ジクロロフェネチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−（２−（６−（２−ヒドロキシアセトアミド）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（６−（２−ヒドロキシアセトアミド）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（２−（２，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（２，５−ジクロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（２−（２−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（２−（２−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（２−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（４−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（３−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２−クロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル４−オキソ−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル３−（３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
２−（３−（３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（３−（２−シアノフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル４−オキソ−３−（３−（ｏ−トリルオキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−（ｏ−トリルオキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル３−（３−（２−クロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（３−（２−クロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２，３−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−フェノキシプロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（４−クロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（４−（２，５−ジクロロフェノキシ）ブチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（４−（２，５−ジクロロフェノキシ）ブチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（５（２，５−ジクロロフェノキシ）ペンチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−３−（ｏ−トリルオキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−フェネチル−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
２−オキソ−２−（４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）エチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルカルバメート；
２−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；および
ベンジル３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート
からなる群から選択される、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
治療有効量の項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含む医薬組成物。
（項目３５）
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害性化合物で治療することができる哺乳動物における疾患または状態を治療するための方法であって、それを必要としている哺乳動物に、治療有効投与量の項目１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは水和物を投与することを含む方法。
（項目３６）
前記疾患状態が、冠状動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心臓疾患、高血圧症、および末梢血管疾患、癌、脳血管疾患（脳卒中、虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）、ならびに虚血性網膜症を包含するが、これらに限定されるものではない）、脂質異常症、肥満症、糖尿病、インスリン抵抗性、グルコース耐性の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、および他の糖尿病性合併症からなる群から選択される、項目３５に記載の方法。
（発明の要旨）
本発明の目的は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤として作用する化合物を提供することである。したがって、第一の態様において、本発明は、式Ｉの化合物に関し、
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物
【化３５−１】
2010523674.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール部分は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
【化３５−２】
2010523674.tif 000008
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
さらに、各任意選択のアルキル、ヘテロアリール、アリール、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２、アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アルキルもしくはアリールもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０でさらに置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、ヒドロキシ、ハロ、
【化３５−３】
2010523674.tif 000009
であり、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、ＮＯ２、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、
【化３５−４】
2010523674.tif 000010
からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基または二環式アリール基を形成することがあり、
Ｒ５は、水素、置換アルキル、Ｎ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、またはＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２であり、
Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素もしくはＣ１〜４アルキル、ハロ、アミノ、またはＣＦ３であり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜４アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＲ２０、またはＣＯＮ（Ｒ２０）２であり、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、ＮＯ２、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、またはＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｗは、−ＣＨ−または−Ｎ−であり、
Ｘは、共有結合または−Ｌｋ−Ｌｈ−であり、Ｌｋは、共有結合または置換されていてもよい直鎖もしくは分岐のＣ１〜４アルキレンであり、Ｌｈは、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ’’−から選択され、Ｒ’’は、水素またはＣ１〜６低級アルキルであるが、ただし、ＬｋおよびＬｈは、同時に共有結合とはならず、
Ｙは、共有結合または−Ｌｋ’−Ｌｈ’−であり、Ｌｋ’は、共有結合または置換されていてもよい直鎖もしくは分岐のＣ１〜６アルキレンであり、Ｌｈ’は、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’’−、−ＮＲ’’−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ’’−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｒ’’は、水素またはＣ１〜６低級アルキルであるが、ただし、Ｌｋ’およびＬｈ’は、同時に共有結合とはならず、
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、モノ−もしくはジアルキルアミノ、アルキルもしくはアリールもしくはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、単環式もしくは二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、Ｃ１〜８アルキル、またはＣ２〜８アルケニルであり、
該アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはアルキニル部分が、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式アリール、または単環式もしくは二環式ヘテロアリールで置換されていてもよく、
さらに、該アミノ、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基が、ハロ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１〜３アルコキシ、またはハロ、ヒドロキシ、メトキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、フェニル、もしくはアミノで置換されていてもよいＣ１〜５アルキルでさらに置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４が、水素、ヒドロキシ、ハロ、ハロで置換されていてもよいＣ１〜５アルキルもしくはアルコキシであり、または
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合しているフェニル基と一緒になって、ヘテロアリール二環式基を形成することがあり、
Ｒ５が、水素またはメチルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉａの構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化３６】
2010523674.tif 000011
【請求項４】
式Ｉｂの構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化３７】
2010523674.tif 000012
【請求項５】
Ｙが、メチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、共有結合である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
すなわち、Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝ヘキサンアミドである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、アリールで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；および
Ｎ−（３−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、アミノで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
すなわち、２−（アセチルアミノ）−Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝アセトアミドである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、ヒドロキシ、カルボキシ、またはアシルオキシで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
（Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチル２−（ジメチルアミノ）アセテート；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチル２−（ジメチルアミノ）アセテート；
［Ｎ−（４−オキソ−３−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−ヒドロキナゾリン−６−イル）カルバモイル］メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝（３−ヒドロキナゾリン−６−イル））アセトアミド；
［Ｎ−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−３−ヒドロキナゾリン−６−イル）カルバモイル］メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝（３−ヒドロキナゾリン−６−イル））アセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（４−メトキシフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛３−［（４−メトキシフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝アセトアミド；
（Ｎ−｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイル）メチルアセテート；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
２−（３−（４クロロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（４−クロロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
２−（３−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（３，４−ジメチルベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（３，４−ジメチルベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−ベンジル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−オキソ−２−（４−オキソ−３−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）エチルアセテート；
Ｎ−（３−（ビフェニル−３−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（ナフタレン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；および
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（ナフタレン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、アリールオキシで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３，５−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２，６−ジメチルフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−メチルフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−クロロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２，３−ジクロロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−ニトロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−ナフチルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（２−クロロフェノキシ）プロパンアミド；
Ｎ−｛３−［（４−ブロモフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−［３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチル）−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）］−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３−フルオロフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−（２−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−フェノキシアセトアミド；および
Ｎ−（３−（４−クロロベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−フェノキシアセトアミド
からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、ヘテロアリールオキシで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１８】
２−ベンゾ［ｃ］１，２，５−チアジアゾール−４−イルオキシ−Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（３−ピリジルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−（３−ピリジルオキシ）アセトアミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝−２−（３−ピリジルオキシ）アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、アリールチオアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、またはアリールアルキルチオアルキルで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−クロロフェニルチオ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−ピリジルチオ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（４−ピリジルチオ）アセトアミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−ピリミジン−２−イルチオアセトアミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝−２−（フェニルメチルチオ）アセトアミド
からなる群から選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、ＮＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（ペンチルアミノ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［ベンジルアミノ］カルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、Ｏである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、シクロアルキル、またはカルボキシで置換されていてもよいＣ１〜８アルキルまたはＣ２〜８アルケニルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−メチルプロポキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（メチルエトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝プロプ−２−エニルオキシカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝メトキシカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝プロプ−２−エニルオキシカルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（２−メトキシエトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝｛２−［メチルベンジルアミノ］エトキシ｝カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（シクロプロピルメトキシ）カルボキサミド；
エチル２−（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−６−イル｝カルバモイルオキシ）アセテート；
エチル２−（Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ−３−ヒドロキナゾリン−７−イル｝カルバモイルオキシ）アセテート；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、アリールで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−２−メチル−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝［（２−メトキシフェニル）メトキシ］カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−フェニルエトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝［（３−シアノフェニル）メトキシ］カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルメチル）−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）］（フェニルメトキシ）カルボキサミド；
ベンジル４−オキソ−３−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３，４−ジクロロベンジル）−２−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルカルバメート；
ベンジル３−（３−メトキシベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３，４−ジメチルベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（ナフタレン−２−イルメチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３−（（２，５−ジクロロフェノキシ）メチル）ベンジル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート
からなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、置換されていてもよいアリールである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−メチルフェノキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−フルオロフェノキシ）カルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−クロロフェノキシ）カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、ヘテロアリールで置換されているＣ１〜８アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−フリルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−７−イル）｝（３−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（４−ピリジルメトキシ）カルボキサミド；および
Ｎ−｛３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−４−オキソ（３−ヒドロキナゾリン−６−イル）｝（２−ピリジルメトキシ）カルボキサミド
からなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｙが、−Ｌｋ’−Ｌｈ’−であり、Ｌｋ’が、置換されていてもよい直鎖もしくは分岐のＣ２〜６アルキレンであり、Ｌｈ’が、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’’−、−ＮＲ’’−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ’’−Ｓ（Ｏ）２−から選択され、Ｒ’’が、水素またはＣ１〜６低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｎ−（３−（４−クロロフェネチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−クロロフェネチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２，４−ジクロロフェネチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２，５−ジクロロ−Ｎ−（２−（６−（２−ヒドロキシアセトアミド）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−（６−（２−ヒドロキシアセトアミド）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）エチル）−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（２−（２，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（２，５−ジクロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（２−（２−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（２−（２−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（２−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（４−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（２−（３−クロロフェノキシ）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２−クロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２，５−ジクロロフェニルスルホンアミド）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル４−オキソ−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル３−（３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
２−（３−（３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（３−（２−シアノフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
ベンジル３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル４−オキソ−３−（３−（ｏ−トリルオキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−（ｏ−トリルオキシ）プロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル３−（３−（２−クロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（３−（２−クロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２，３−ジクロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−フェノキシプロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（３−（４−クロロフェノキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
ベンジル３−（４−（２，５−ジクロロフェノキシ）ブチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート；
Ｎ−（３−（４−（２，５−ジクロロフェノキシ）ブチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（５（２，５−ジクロロフェノキシ）ペンチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−（２−ヒドロキシ−３−（ｏ−トリルオキシ）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−フェネチル−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
２−オキソ−２−（４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）エチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−オキソ−３−（３−フェニルプロピル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
ベンジル３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルカルバメート；
２−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−７−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）エチル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルアミノ）−２−オキソエチルアセテート；
Ｎ−（３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；および
ベンジル３−（１−（３，４−ジクロロフェニル）プロピル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イルカルバメート
からなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項３５】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害性化合物で治療することができる哺乳動物における疾患または状態を治療するための組成物であって、治療有効投与量の請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは水和物を含む組成物。
【請求項３６】
前記疾患状態が、冠状動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、心臓疾患、高血圧症、および末梢血管疾患、癌、脳血管疾患（脳卒中、虚血性脳卒中および一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）、ならびに虚血性網膜症を包含するが、これらに限定されるものではない）、脂質異常症、肥満症、糖尿病、インスリン抵抗性、グルコース耐性の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、および他の糖尿病性合併症からなる群から選択される、請求項３５に記載の組成物。