【手続補正書】
【提出日】平成23年3月18日(2011.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２３】
2011516546.tif 000001
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物であって、
式中、
Ｒ１は、
ａ）任意で置換された４〜６員の窒素含有単環式複素環、
ｂ）−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、
ｃ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、
ｄ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
ｅ）−Ｘ−ＯＲ７、または
ｆ）−Ｘ−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５
であり、式中、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４低級アルキルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜４低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、式中、
Ｒ６は、水素、任意で置換されたＣ１〜４アルキル、任意で置換されたＣ１〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、任意で置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合した窒素と一緒に、５員もしくは６員の単環式のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ７は、水素、任意で置換されたＣ１〜４アルキル、任意で置換されたＣ１〜４アルケニル、任意で置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素またはＣ１〜４低級アルキルであり；
Ｘは、任意で置換されたＣ１〜４の直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ２は、任意で置換された、単環式ヘテロシクリルもしくは二環式ヘテロシクリル、単環式アリールもしくは二環式アリール、または単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールであり；
式中、前記アリール部分、ヘテロシクリル部分、またはヘテロアリール部分は、任意で、１個〜３個の置換基で置換されており、前記置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択され、
さらに式中、それぞれの任意のアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２、アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で任意でさらに置換されており；
Ｒ３は、水素、任意で置換されたＣ１〜４アルキル、５員もしくは６員の任意で置換された単環式シクロアルキル、任意で置換された単環式アリール、５員もしくは６員の任意で置換された単環式複素環、または５員もしくは６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールであり；
式中、前記アルキル部分、シクロアルキル部分、アリール部分、ヘテロシクリル部分またはヘテロアリール部分は、任意で、１個〜３個の置換基で置換されており、前記置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択され、
さらに式中、それぞれの任意のアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２、アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で任意でさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
式中、前記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、ヘテロシクリル部分、アリール部分、およびヘテロアリール部分は、１個〜３個の置換基で任意で置換されており、前記置換基は、ハロ、アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され；
Ｑは、Ｃ１〜４アルキレンであり、これには、１個以上の−ＮＨ−連結部分、−Ｏ−連結部分、−Ｓ−連結部分またはカルボニル連結部分が任意で含まれ得；
Ｗ１は、ＮもしくはＣＨであるか、またはＷ１はＣであり、この場合、前記Ｃは、Ｒ２−Ｑ−ＮＨ−部分に結合し；
Ｗ２は、ＮもしくはＣＨであり、ただし、Ｗ１とＷ２との両方がＮではあり得ず；
式中、Ｒ２−Ｑ−ＮＨ−部分は、式Ｉに示される「ａ」位置または「ｂ」位置に結合し、ただし、Ｒ２−Ｑ−ＮＨ−部分が「ａ」位置に結合する場合は、Ｗ１はＣである。
【請求項２】
Ｒ１が−−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｘ−ＯＲ７であり、Ｒ２が、任意で置換された５員もしくは６員の単環式アリール、または任意で置換された５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が任意で置換された単環式アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
以下からなる群より選択される、請求項３に記載の化合物：
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルチオフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−ブロモフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［５−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［ベンジルアミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−（２−アミノエチル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（２−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−フェニルプロピル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［６−（トリフルオロメチル）（２−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチル（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メトキシフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸メチル；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（２−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
｛Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］カルバモイル｝メチルアセテート；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（３，４−ジクロロフェニル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
｛Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］カルバモイル｝メチルアセテート；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メチルフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−クロロフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロキノキサリニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；Ｎ−｛２−［３−（４−メチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−エチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
１−（２−アセトアミドエチル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−クロロベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３−クロロベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−メトキシベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
１−（２−アセトアミドエチル）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−イルカルバミン酸ベンジル；
１−（２−アセトアミドエチル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−イルカルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロフェネチルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３−クロロフェネチルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（２−（２−クロロフェノキシ）エチルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（３−（４−メトキシフェニル）−７−（３−メチルベンジルアミノ）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジメチルベンジルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−クロロフェネチルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−フルオロ−３−メチルベンジルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；およびＮ−（２−（３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が、５員または６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
以下からなる群より選択される、請求項５に記載の化合物：
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−３−（３−ピリジル）ヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；Ｎ−｛２−［２−オキソ−３−（３−ピリジル）−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；および
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−３−オキソ−２−（ピリジン−３−イル）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
以下からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物：
Ｎ−｛２−［３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；および
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド。
【請求項９】
Ｒ３が任意で置換されたアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
以下からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物：
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（トリフルオロメチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−メチル−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｅ］ピラジン−２−カルボン酸エチル；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−２−カルボン酸；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−プロピル−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−エチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（２−フェニルエチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−メチル−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
（Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝カルバモイル）メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
４−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド；Ｎ−（２−（７−（ベンジルアミノ）−２−メチル−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
４−（２−アセトアミドエチル）−２−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−イルカルバミン酸ベンジル；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）チオフェン−３−カルボキサミド；および
２，３−ジヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド。
【請求項１１】
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が任意で置換された単環式アリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物：
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−（フェニルメトキシ）プロパンアミド；
Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンヒドロキサム酸；
（３Ｒ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；
３−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド；
３−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］アセトアミド；
（３Ｓ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）プロパンアミド。
【請求項１３】
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が、５員または６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
以下からなる群より選択される請求項１３に記載の化合物：
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；および
３−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド。
【請求項１５】
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、Ｒ３が任意で置換された単環式アリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物：
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロピオン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパン酸。
【請求項１７】
Ｒ１が−Ｘ−ＯＲ７である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘがエチレンであり、Ｒ２が３−（トリフルオロメチル）であり、Ｒ３が４−メトキシフェニルであり、Ｒ５が水素である、すなわち、４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である、請求項２に記載の化合物。
【請求項２０】
すなわち、１−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）ウレアである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｗ１がＣＨであり、Ｗ２がＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗ１がＮであり、Ｗ２がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｗ１およびＷ２がいずれもＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が４〜６員の窒素含有単環式複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
以下からなる群より選択される、請求項２４に記載の化合物：
４−（（３Ｒ）ピロリジン−３−イル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
（３Ｒ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；
（３Ｓ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；および
４−（（３Ｓ）−６−オキソ（３−ピペリジル））−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン。
【請求項２６】
治療有効量の請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害性化合物で処置することができる哺乳動物の疾患または症状を処置するための組成物であって、治療有効投薬量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：
【化２３】
2011516546.tif 000002
の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物であって、
式中、
Ｒ１は、
ａ）任意で置換された４〜６員の窒素含有単環式複素環、
ｂ）−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、
ｃ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、
ｄ）−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
ｅ）−Ｘ−ＯＲ７、または
ｆ）−Ｘ−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５
であり、式中、
Ｒ４は、水素またはＣ１〜４低級アルキルであり、
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜４低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜４アルコキシ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６であり、式中、
Ｒ６は、水素、任意で置換されたＣ１〜４アルキル、任意で置換されたＣ１〜４アルケニル、Ｃ１〜４アルコキシ、任意で置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールであるか、あるいは
Ｒ４およびＲ５は、これらが結合した窒素と一緒に、５員もしくは６員の単環式のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ７は、水素、任意で置換されたＣ１〜４アルキル、任意で置換されたＣ１〜４アルケニル、任意で置換された単環式アリール、または５員もしくは６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ８は、水素またはＣ１〜４低級アルキルであり；
Ｘは、任意で置換されたＣ１〜４の直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ２は、任意で置換された、単環式ヘテロシクリルもしくは二環式ヘテロシクリル、単環式アリールもしくは二環式アリール、または単環式ヘテロアリールもしくは二環式ヘテロアリールであり；
式中、上記アリール部分、ヘテロシクリル部分、またはヘテロアリール部分は、任意で、１個〜３個の置換基で置換されており、上記置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択され、
さらに式中、それぞれの任意のアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２、アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で任意でさらに置換されており；
Ｒ３は、水素、任意で置換されたＣ１〜４アルキル、５員もしくは６員の任意で置換された単環式シクロアルキル、任意で置換された単環式アリール、５員もしくは６員の任意で置換された単環式複素環、または５員もしくは６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールであり；
式中、上記アルキル部分、シクロアルキル部分、アリール部分、ヘテロシクリル部分またはヘテロアリール部分は、任意で、１個〜３個の置換基で置換されており、上記置換基は、アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２３、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群より独立して選択され、
さらに式中、それぞれの任意のアルキル置換基、ヘテロアリール置換基、アリール置換基、およびヘテロシクリル置換基は、ハロ、ＮＯ２、アルキル、ＣＦ３、アミノ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮ、またはＯＲ２０で任意でさらに置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、Ｃ１〜１５アルキル、Ｃ２〜１５アルケニル、Ｃ２〜１５アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
式中、上記アルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、ヘテロシクリル部分、アリール部分、およびヘテロアリール部分は、１個〜３個の置換基で任意で置換されており、上記置換基は、ハロ、アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択され；
Ｑは、Ｃ１〜４アルキレンであり、これには、１個以上の−ＮＨ−連結部分、−Ｏ−連結部分、−Ｓ−連結部分またはカルボニル連結部分が任意で含まれ得；
Ｗ１は、ＮもしくはＣＨであるか、またはＷ１はＣであり、この場合、上記Ｃは、Ｒ２−Ｑ−ＮＨ−部分に結合し；
Ｗ２は、ＮもしくはＣＨであり、ただし、Ｗ１とＷ２との両方がＮではあり得ず；
式中、Ｒ２−Ｑ−ＮＨ−部分は、式Ｉに示される「ａ」位置または「ｂ」位置に結合し、ただし、Ｒ２−Ｑ−ＮＨ−部分が「ａ」位置に結合する場合は、Ｗ１はＣである。
（項目２）
Ｒ１が−−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、または−Ｘ−ＯＲ７であり、Ｒ２が、任意で置換された５員もしくは６員の単環式アリール、または任意で置換された５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が任意で置換された単環式アリールである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
以下からなる群より選択される、項目３に記載の化合物：
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルチオフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−ブロモフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［５−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［ベンジルアミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−（２−アミノエチル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボキサミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（２−クロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（３−フェニルプロピル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［６−（トリフルオロメチル）（２−ピリジル）］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチル（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メトキシフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸メチル；
３−［（｛４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［５，６−ｂ］ピラジン−６−イル｝アミノ）メチル］安息香酸；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（３−メチルフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−［（２−ピリジルメチル）アミノ］−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−｛２−［６−（｛［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（４−メトキシフェニル）−６−｛［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−（４−フルオロフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
｛Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］カルバモイル｝メチルアセテート；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（２−（３，４−ジクロロフェニル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［３−（２，５−ジクロロフェノキシ）プロピル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
｛Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］カルバモイル｝メチルアセテート；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メチルフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−クロロフェニル）−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソヒドロキノキサリニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；Ｎ−｛２−［３−（４−メチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−（４−エチルフェニル）−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−（２−｛３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−｛３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−［（フェニルメトキシ）カルボニルアミノ］ヒドロキノキサリニル｝エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
１−（２−アセトアミドエチル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−クロロベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３−クロロベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−メトキシベンジルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
１−（２−アセトアミドエチル）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−イルカルバミン酸ベンジル；
１−（２−アセトアミドエチル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−イルカルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロフェネチルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−２−（３，４−ジクロロフェニル）−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３−クロロフェネチルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（２−（２−クロロフェノキシ）エチルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（３−（４−メトキシフェニル）−７−（３−メチルベンジルアミノ）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジメチルベンジルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−クロロフェネチルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（７−（４−フルオロ−３−メチルベンジルアミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；およびＮ−（２−（３−（４−メトキシフェニル）−２−オキソ−７−（（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド。
（項目５）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が、５員または６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
以下からなる群より選択される、項目５に記載の化合物：
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−３−（３−ピリジル）ヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；Ｎ−｛２−［２−オキソ−３−（３−ピリジル）−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；および
Ｎ−（２−（７−（３，４−ジクロロベンジルアミノ）−３−オキソ−２−（ピリジン−３−イル）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド。
（項目７）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が水素である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
以下からなる群より選択される、項目７に記載の化合物：
Ｎ−｛２−［３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；および
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド。
（項目９）
Ｒ３が任意で置換されたアルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
以下からなる群より選択される、項目９に記載の化合物：
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（トリフルオロメチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−メチル−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）エチル］アセトアミド；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｅ］ピラジン−２−カルボン酸エチル；
４−［２−（アセチルアミノ）エチル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−２−カルボン酸；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−プロピル−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−エチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−オキソ−２−（２−フェニルエチル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−［２−（７−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−メチル−２−オキソヒドロピリジノ［３，４−ｂ］ピラジニル）エチル］アセトアミド；
Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
（Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝カルバモイル）メチルアセテート；
２−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［３−メチル−２−オキソ−７−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）ヒドロキノキサリニル］エチル｝アセトアミド；
４−［２−メチル−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド；Ｎ−（２−（７−（ベンジルアミノ）−２−メチル−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル）アセトアミド；
４−（２−アセトアミドエチル）−２−メチル−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−イルカルバミン酸ベンジル；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド；
（Ｒ）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド；
３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）チオフェン−３−カルボキサミド；および
２，３−ジヒドロキシ−Ｎ−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）プロパンアミド。
（項目１１）
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が任意で置換された単環式アリールである、項目２に記載の化合物。
（項目１２）
以下からなる群より選択される、項目１１に記載の化合物：
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルブタンアミド；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−（フェニルメトキシ）プロパンアミド；
Ｎ−メトキシ−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］プロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］−Ｎ−メチルプロパンアミド；
３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンヒドロキサム酸；
（３Ｒ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；
３−［２−（４−メチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−（４−エチルフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［２−［４−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
３−［３−オキソ−２−（４−プロピルフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
４−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］ブタンアミド；
３−［３−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド；
２−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］アセトアミド；
（３Ｓ）−３−［２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）］ブタンアミド；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）プロパンアミド。
（項目１３）
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ３が、５員または６員の任意で置換された単環式ヘテロアリールである、項目２に記載の化合物。
（項目１４）
以下からなる群より選択される項目１３に記載の化合物：
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−３−オキソ−２−（３−ピリジル）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパンアミド；および
３−［３−オキソ−２−（３−ピリジル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル］プロパンアミド。
（項目１５）
Ｒ１が−Ｘ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、Ｒ３が任意で置換された単環式アリールである、項目２に記載の化合物。
（項目１６）
以下からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物：
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロピオン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸エチル；
４−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）ブタン酸；および
３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ−４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル）プロパン酸。
（項目１７）
Ｒ１が−Ｘ−ＯＲ７である、項目２に記載の化合物。
（項目１８）
Ｘがエチレンであり、Ｒ２が３−（トリフルオロメチル）であり、Ｒ３が４−メトキシフェニルであり、Ｒ５が水素である、すなわち、４−（２−ヒドロキシエチル）−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オンである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が−Ｘ−ＮＲ８−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５である、項目２に記載の化合物。
（項目２０）
すなわち、１−（２−（３−メチル−２−オキソ−７−（３−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）キノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル）ウレアである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｗ１がＣＨであり、Ｗ２がＮである、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｗ１がＮであり、Ｗ２がＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｗ１およびＷ２がいずれもＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１が４〜６員の窒素含有単環式複素環である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
以下からなる群より選択される、項目２４に記載の化合物：
４−（（３Ｒ）ピロリジン−３−イル）−６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン；
（３Ｒ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；
（３Ｓ）−３−（６−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−メトキシフェニル）−３−オキソ（４−ヒドロピリジノ［２，３−ｂ］ピラジン−４−イル））ピロリジンカルバルデヒド；および
４−（（３Ｓ）−６−オキソ（３−ピペリジル））−２−（４−メトキシフェニル）−６−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）−４−ヒドロピリジノ［３，２−ｂ］ピラジン−３−オン。
（項目２６）
治療有効量の項目１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物を含む、薬学的組成物。
（項目２７）
ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害性化合物で処置することができる哺乳動物の疾患または症状を処置するための方法であって、治療有効投薬量の項目１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、もしくは水和物をそれが必要な哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（発明の要旨）
本発明の目的は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼインヒビターとして作用する化合物を提供することである。したがって、第一の局面では、本発明は、式Ｉ：