【手続補正書】
【提出日】平成24年10月30日(2012.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
結合剤を水中で混合することにより、粘稠性溶液を形成する工程；
該粘稠性溶液中に微結晶性セルロースを均質化することにより、スラリーを形成する工程；および
該スラリーを噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一な賦形剤の粒子を形成する工程であって、ここで、該微結晶性セルロースおよび結合剤は、ＳＥＭで見たとき、区別不能である、工程
を包含する、方法。
【請求項２】
前記賦形剤は、
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤
を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記賦形剤は、
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％の少なくとも１つの結合剤
を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記賦形剤は、
約９７％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％の少なくとも１つの結合剤
を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを水に溶解することにより、粘稠性溶液を形成する工程；
該粘稠性溶液中に微結晶性セルロースを均質化することにより、スラリーを形成する工程；
該スラリーを噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一な粒子を形成する工程であって、ここで、該微結晶性セルロースおよび結合剤は、ＳＥＭで見たとき、区別不能である、工程
を包含する、方法。
【請求項７】
前記賦形剤は、
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記賦形剤は、
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
前記賦形剤は、
約９７％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
結合剤を水中で混合することにより、粘稠性溶液を形成する工程；
該粘稠性溶液中に微結晶性セルロースを均質化することにより、スラリーを形成する工程；および
該スラリーを、１２０００〜２５０００のＲＰＭで回転ノズルを通して噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一な賦形剤の粒子を形成する工程であって、ここで、該微結晶性セルロースおよび結合剤は、ＳＥＭで見たとき、区別不能である、工程
を包含する、方法。
【請求項１１】
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）を水に溶解することにより、粘稠性ＨＰＭＣ溶液を形成する工程；
微結晶性セルロース（ＭＣＣ）を水に溶解することにより、ＭＣＣ溶液を形成する工程；
該粘稠性ＨＰＭＣ溶液中に該ＭＣＣ溶液を均質化することにより、スラリーを形成する工程；
該スラリーを、１２０００〜２５０００のＲＰＭで回転ノズルを通して噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一な粒子を形成する工程であって、ここで、該微結晶性セルロースおよびＨＰＭＣ結合剤は、ＳＥＭで見たとき、区別不能である、工程
を包含する、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明のなおもさらなる代替の例示的な局面は、薬学的錠剤を作製する方法である。この方法は、少なくとも１つの医薬品有効成分、崩壊剤および賦形剤を混合する工程および得られた混合物を圧縮することにより、錠剤を形成する工程を包含する。その賦形剤は、微結晶性セルロースおよび少なくとも１つの結合剤を含む実質的に均一な粒子を含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤；
を含む組成物であって、ここで、該微結晶性セルロースおよび結合剤は、ＳＥＭで見たときに区別不能であることによって、実質的に均一な粒子を形成する、組成物。
（項目２）
前記組成物が：
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目１に記載の組成物。
（項目３）
前記組成物が：
約９７％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目１に記載の組成物。
（項目４）
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、項目１に記載の組成物。
（項目５）
前記賦形剤が、前記微結晶性セルロースおよび結合剤を含む水性スラリーを均質化／噴霧乾燥造粒することによって形成される、項目１に記載の組成物。
（項目６）
通気嵩密度が、０．２〜０．３ｇ／ｃｃである、項目１に記載の組成物。
（項目７）
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
結合剤を水中で混合することにより、粘稠性溶液を形成する工程；
該粘稠性溶液中に微結晶性セルロースを均質化することにより、スラリーを形成する工程；および
該スラリーを噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一な賦形剤の粒子を形成する工程であって、ここで、該微結晶性セルロースおよび結合剤は、ＳＥＭで見たとき、区別不能である、工程
を包含する、方法。
（項目８）
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤
を利用する、項目７に記載の方法。
（項目９）
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目７に記載の方法。
（項目１０）
約９７％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目７に記載の方法。
（項目１１）
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、項目７に記載の方法。
（項目１２）
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを水に溶解することにより、粘稠性溶液を形成する工程；
該粘稠性溶液中に微結晶性セルロースを均質化することにより、スラリーを形成する工程；
該スラリーを噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一な粒子を形成する工程であって、ここで、該微結晶性セルロースおよび結合剤は、ＳＥＭで見たとき、区別不能である、工程
を包含する、方法。
（項目１３）
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む、項目１２に記載の方法。
（項目１５）
約９７％から約９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％のヒドロキシプロピルメチルセルロース
を含む、項目１２に記載の方法。
（項目１６）
少なくとも１つの医薬品有効成分；
崩壊剤；ならびに
ａ）微結晶性セルロース；および
ｂ）少なくとも１つの結合剤
を含む実質的に均一な粒子の賦形剤
を含む、薬学的錠剤。
（項目１７）
前記賦形剤が：
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目１６に記載の錠剤。
（項目１８）
前記賦形剤が：
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目１６に記載の錠剤。
（項目１９）
前記賦形剤が：
約９７％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目１６に記載の錠剤。
（項目２０）
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、項目１６に記載の錠剤。
（項目２１）
薬学的錠剤を作製する方法であって、該方法は：
少なくとも１つの医薬品有効成分を、崩壊剤ならびに
ａ）微結晶性セルロース；および
ｂ）少なくとも１つの結合剤
を含む実質的に均一な粒子の賦形剤と混合する工程；および
該混合物を圧縮することにより、錠剤を形成する工程
を包含する、方法。
（項目２２）
前記賦形剤が：
約９０％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
前記賦形剤が：
約９５％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約５％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目２１に記載の方法。
（項目２４）
前記賦形剤が：
約９７％から約９９％の微結晶性セルロース；および
約１％から約３％の少なくとも１つの結合剤
を含む、項目２１に記載の方法。
（項目２５）
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、項目２１に記載の方法。
（項目２６）
約７５％から約９８％の微結晶性セルロース；
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤；および
約１％から約２０％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む組成物であって、ここで、該微結晶性セルロース、結合剤および崩壊剤は、ＳＥＭで見たときに区別不能であることによって、実質的に均一で実質的に球状の粒子を形成する、組成物。
（項目２７）
前記組成物が：
約８０％から約９０％の微結晶性セルロース；
約２％から約８％の少なくとも１つの結合剤；および
約３％から約１２％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目２６に記載の組成物。
（項目２８）
前記組成物が：
約８５％から約９３％の微結晶性セルロース；
約２％から約５％の少なくとも１つの結合剤；および
約１０％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目２６に記載の組成物。
（項目２９）
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み、前記崩壊剤が、架橋ポリビニルピロリドンを含む、項目２６に記載の組成物。
（項目３０）
前記賦形剤が、前記微結晶性セルロース、結合剤および崩壊剤を含む水性スラリーを噴霧することによって形成される、項目２６に記載の組成物。
（項目３１）
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
ＭＣＣスラリーを崩壊剤スラリーと混合することにより、ＭＣＣ／崩壊剤スラリーを形成する工程；
結合剤を水中で混合することにより、粘稠性の結合剤スラリーを形成する工程；
該結合剤スラリーを該ＭＣＣ／崩壊剤スラリーとともに均質化することにより、均質化されたスラリーを形成する工程；および
該均質化されたスラリーを噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一で実質的に球状の賦形剤の粒子を形成する工程
を包含する、方法。
（項目３２）
約７５％から約９８％の微結晶性セルロース；
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤；および
約１％から約２０％の少なくとも１つの崩壊剤
である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
約８０％から約９０％の微結晶性セルロース；
約２％から約８％の少なくとも１つの結合剤；および
約３％から約１２％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
約８５％から約９３％の微結晶性セルロース；
約２％から約５％の少なくとも１つの結合剤；および
約１０％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目３１に記載の方法。
（項目３５）
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含み、前記崩壊剤が、架橋ポリビニルピロリドンを含む、項目３１に記載の方法。
（項目３６）
賦形剤を作製する方法であって、該方法は：
ＭＣＣスラリーを架橋ポリビニルピロリドンスラリーと混合することにより、ＭＣＣ／架橋ポリビニルピロリドンスラリーを形成する工程；
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを水中で混合することにより、粘稠性のヒドロキシプロピルメチルセルローススラリーを形成する工程；
該ヒドロキシプロピルメチルセルローススラリーを該ＭＣＣ／架橋ポリビニルピロリドンスラリーとともに均質化することにより、均質化されたスラリーを形成する工程；
該均質化されたスラリーを噴霧乾燥造粒することにより、実質的に均一で実質的に球状の賦形剤の粒子を形成する工程
を包含する、方法。
（項目３７）
約７５％から約９８％の微結晶性セルロース；
約１％から約１０％の少なくとも１つの結合剤；および
約１％から約２０％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
約８０％から約９０％の微結晶性セルロース；
約２％から約８％の少なくとも１つの結合剤；および
約３％から約１２％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目３６に記載の方法。
（項目３９）
約８５％から約９３％の微結晶性セルロース；
約２％から約５％の少なくとも１つの結合剤；および
約１０％の少なくとも１つの崩壊剤
を含む、項目３６に記載の方法。
（項目４０）
薬学的錠剤を作製する方法であって、該方法は：
少なくとも１つの医薬品有効成分を、項目２６に記載の実質的に均一で実質的に球状の粒子の賦形剤と混合する工程；および
該混合物を圧縮することにより、錠剤を形成する工程
を包含する、方法。
（項目４１）
前記錠剤が、回転打錠機によって形成される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記錠剤をコーティングする工程をさらに包含する、項目４０に記載の方法。