【手続補正書】
【提出日】平成26年7月8日(2014.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
2013533868.tif 000001
［式中：
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、２または４であり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群より選択されるか；
または、Ｒ１は、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、Ｒ１ａＯ−、Ｒ１ａＳ−、（Ｒ１ａ）２Ｎ−、Ｒ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）−、Ｒ１ｂＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）−、（Ｒ１ｂ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）−、Ｒ１ｂ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）−および（Ｒ１ｂ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）−｛それぞれが、所望により１個以上のＲ１ｄで置換されていてよい。｝からなる群より選択され；
Ｒ１ａは水素であるか；
または、Ｒ１ａは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−｛それぞれが、所望により１個以上のＲ１ｅで置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲ１ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により１個以上のＲ１ｅで置換されていてよい）を形成し；
Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−｛それぞれが、所望により１個以上のＲ１ｅで置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲ１ｂが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により１個以上のＲ１ｅで置換されていてよい）を形成し；
Ｒ１ｄおよびＲ１ｅは、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、Ｒ１ｆＯ−、Ｒ１ｆＳ−、（Ｒ１ｆ）２Ｎ−、Ｒ１ｆＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ１ｆ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ１ｆ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｆ）−、Ｒ１ｆＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｆ）−、（Ｒ１ｆ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｆ）−、Ｒ１ｆ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１ｆ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１ｆ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ１ｆ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｆ）−｛ここで、Ｒ１ｆは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−からなる群より選択されるか、
または２個のＲ１ｆが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環を形成する｝からなる群より選択され；
Ｒ２は、それぞれ独立して、共有結合またはアルキル基もしくはヘテロアルキル基であり、ここで、何れか２個のＲ２が同じＣ環原子に結合するとき、該２個のＲ２は、このＣ環原子と共に炭素環またはヘテロ環を形成し、すなわち常にスピロホモピペラジン環を形成し；
Ｒ３は、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、Ｒ３ａＯ−、Ｒ３ａＳ−、（Ｒ３ａ）２Ｎ−、Ｒ３ａ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ３ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ３ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ３ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）−、Ｒ３ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｂ）−、Ｒ３ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ３ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ３ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−、（Ｒ３ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ３ａ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ｂ）−｛ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−からなる群より選択されるか、
または、２個のＲ３ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環を形成する｝からなる群より選択され；
Ｒ４は、水素または
【化２】
2013533868.tif 000002
〔式中、
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｇ１は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、ＲＧ１ａＯ−Ｌ−、ＲＧ１ａＳ−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ１ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１ｂ）−Ｌ−、ＲＧ１ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１ｂ）−Ｌ−、ＲＧ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ１ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ１ａ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ１ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ１ｂ）−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ１ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ１ａおよびＲＧ１ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−（それぞれが、所望により１個以上のＲＧ１ｃで置換されていてよい）からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ１ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により１個以上のＲＧ１ｃで置換されていてよい）を形成し；
ＲＧ１ｃは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択されるか；
または、ＲＧ１ｃは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、ＲＧ１ｄＯ−Ｌ−、ＲＧ１ｄＳ−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ１ｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ１ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ１ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１ｅ）−Ｌ−、ＲＧ１ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ１ｅ）−Ｌ−、ＲＧ１ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ１ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ１ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ１ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ１ｅ）−Ｌ−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ１ｄおよびＲＧ１ｅは、それぞれ独立して、水素またはアルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−およびアルコキシアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ１ｄが、同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい）を形成し；
Ｇ２は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、ＲＧ２ａＯ−Ｌ−、ＲＧ２ａＳ−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、ＲＧ２ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ２ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ２ａおよびＲＧ２ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ２ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ２ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により、１個以上のＲＧ２ｃにより置換されていてよい）を形成し；
ＲＧ２ｃは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択されるか；
または、ＲＧ２ｃは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、ＲＧ２ｄＯ−Ｌ−、ＲＧ２ｄＳ−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ２ｄおよびＲＧ２ｅは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−｛それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい｝からなる群より選択され；
Ｇ３は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ３ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ３ａおよびＲＧ３ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ３ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ３ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（所望により１個以上のＲＧ３ｃで置換されていてよい）を形成し；
ＲＧ３ｃは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択されるか；
または、ＲＧ３ｃは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、ＲＧ３ｄＯ−Ｌ−、ＲＧ３ｄＳ−Ｌ−、（ＲＧ３ｄ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ３ｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ３ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ３ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ３ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ３ｅ）−Ｌ−、ＲＧ３ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ３ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ３ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ３ｅ）−Ｌ−、ＲＧ３ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ３ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ３ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ３ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ３ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ３ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ３ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ３ｅ）−Ｌ−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ３ｄおよびＲＧ３ｅは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ３ｄが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてよい）を形成し；
Ｌは、共有結合であるか、またはＬは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アルキルシクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される。〕からなる群より選択される。］
で示される化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２】
ｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが０である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが２である、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
（Ｒ２）ｎがＣ環炭素と共にスピロシクロプロピルを形成する、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
（Ｒ２）ｎが、
【化３】
2013533868.tif 000003
から選択する化合物を形成するように選択される、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
（Ｒ２）ｎが、
【化４】
2013533868.tif 000004
から選択する化合物を形成するように選択される、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
一般式Ｉａ
【化５】
2013533868.tif 000005
［式中、Ｒ１およびＲ４は、請求項１に記載の通りである。］
で示される、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素、（Ｒ１ａ）２Ｎ−、Ｒ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）−、Ｒ１ｂＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）−、（Ｒ１ｂ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１ｃ）−、Ｒ１ｂ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）−および（Ｒ１ｂ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ｃ）−から選択される、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が水素である、請求項１ないし９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、水素、
【化６】
2013533868.tif 000006
からなる群より選択される、請求項１ないし１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、
【化７】
2013533868.tif 000007
である、請求項１ないし１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇ１が、アルキル−、アルケニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、ＲＧ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、アリール−、アリールアルキル−、アリールオキシアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、（ＲＧ１ａ）２Ｎ−Ｌ−（それぞれが、所望により１個以上のＲＧ１ｃで置換されていてよい）からなる群より選択される、請求項１ないし１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇ１が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フェニル、ピリジル、インドリル、テトラゾリル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、１，２，４−トリアゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、ピラジニル、ピリミジニル、［１，２，３］トリアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチオフェニル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェニル、ピロリル、オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリダジニル、１，２，５−チアジアゾリル、ピペリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、４，５−ジヒドロイソオキサゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ベンジル、チエニルメチル、フェニルエチル、テトラヒドロピラニル、チエニルエチル、フェニルオキシメチル、チアゾリジニルメチル、イミダゾリジニルメチル、オキサゾリジニルメチル、ピロリジニルメチル、イソオキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イミダゾリルメチル、シクロペンチルメチル，ピリジルメチル、テトラゾリルメチル、オキサジアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、（アルキル）２−Ｎ−およびフェニル−ＮＨ−（それぞれが、所望により１個以上のＲＧ１ｃで置換されていてよい）からなる群より選択される、請求項１ないし１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＧ１ｃが、それぞれ独立して、アルキル、ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、ＲＧ１ｄＯ−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ１ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ１ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−からなる群より選択される、請求項１ないし１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＧ１ｃが、それぞれ独立して、シアノ、メチル−Ｏ−、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、オキソ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨ２、メチル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、（メチル）２−Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル−Ｓ（＝Ｏ）２−、テトラゾリル、ヒドロキシルからなる群より選択される、請求項１ないし１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＧ１ｃが、それぞれ独立して、シアノ、メチル−Ｏ−、メチル、オキソ、−ＳＯ２ＮＨ２、メチル−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、フルオロ、クロロ、メチル−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群より選択される、請求項１ないし１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＧ１ｄが、それぞれ独立して、水素、アルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−（ここで、該アルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−は、所望により、ハロゲン、シアノおよび−ＳＯ２ＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてよい）からなる群より選択される、請求項１ないし１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、それぞれ独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル−、ヘテロアルキル−、Ｒ３ａＯ−またはＲ３ａＳ−から選択される、請求項１ないし１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
４−オキソ−４−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］ブチロニトリル
（２，３−ジメトキシフェニル）−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］メタノン
３−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−カルボニル］ベンゾニトリル
（２−メトキシピリジン−３−イル）−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］メタノン
３−オキソ−３−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］プロピオニトリル
１−｛４−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−カルボニル］ピペリジン−１−イル｝エタノン
２−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−カルボニル］ベンゾニトリル
２−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−カルボニル］−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル
３−｛２−オキソ−２−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］エチル｝ベンゾニトリル
４−｛２−オキソ−２−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］エチル｝ベンゾニトリル
２，２−ジメチル−３−オキソ−３−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノン−５−イル］プロピオニトリル
｛４−［８−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−カルボニル］フェニル｝アセトニトリル
４−［１，１−ジフルオロ−２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］ベンゾニトリル
２−［３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］フェノキシ］アセトニトリル
２−［４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］フェノキシ］アセトニトリル
２−［４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］フェノキシ］アセトニトリル
２−［３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］フェノキシ］アセトニトリル
ベンゾチオフェン−２−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−カルボニトリル
４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］ベンゼンスルホンアミド
５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−メトキシ−２−チエニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
Ｎ，４−ジメチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−スルホンアミド
２−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−スルホンアミド
４−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−スルホンアミド
Ｎ，２−ジメチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−スルホンアミド
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−スルホンアミド
Ｎ−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−３−スルホンアミド
２−メチル−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−（２−チエニル）エタノン
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
２−クロロ−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
４−［３−オキソ−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロピル］ベンゼンスルホンアミド
１−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ピロール−２−スルホンアミド
１−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ピロール−３−スルホンアミド
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］フラン−２−スルホンアミド
２−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
４−オキソ−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］ブタン−１−スルホンアミド
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］シクロペンタンカルボニトリル
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］テトラヒドロピラン−４−カルボニトリル
２−フルオロ−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゾニトリル
（３，５−ジメトキシフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
１−［６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］シクロプロパンカルボニトリル
４，４，４−トリフルオロ−１−［６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］ブタン−１−オン
ベンゾチオフェン−２−イル−［６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
３−［２−オキソ−２−［６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］ベンゾニトリル
２−［２−［６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］フェニル］アセトニトリル
４−オキソ−４−［６−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］ブタンニトリル
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−２−カルボニトリル
３−メトキシ−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
２−メトキシ−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
４−［（Ｅ）−３−オキソ−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロプ−１−エニル］ベンゼンスルホンアミド
２−（４−メチルスルホニルフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］ベンゾニトリル
３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］ベンゾニトリル
３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］ベンゾニトリル
４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］ベンゾニトリル
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］シクロプロパンカルボニトリル
４−オキソ−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］ブタンニトリル
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゾニトリル
４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エトキシ］ベンゼンスルホンアミド
２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）アセトアミド
４−［５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］−２−フリル］ベンゼンスルホンアミド
２−（４−ヨードフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
４−（９−ベンジル−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
４−（５−ベンジル−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン
Ｎ−（２−シアノエチル）−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
３−メチル−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−メチル−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ベンゼンスルホンアミド
４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］チオフェン−２−スルホンアミド
５−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］チオフェン−２−スルホンアミド
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］エタノン
（４−プロピル−２−チエニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］チアゾリジン−２，４−ジオン
１−メチル−３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］イミダゾリジン−２，４−ジオン
３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］オキサゾリジン−２−オン
１−メチル−３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］イミダゾリジン−２−オン
１−メチル−３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］イミダゾリジン−２−オン
１−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］ピロリジン−２，５−ジオン
３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］チアゾリジン−２，４−ジオン
３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エチル］オキサゾリジン−２−オン
２−（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−チアゾール−４−イル−エタノン
２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
Ｎ−フェニル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボキサミド
Ｎ−フェニル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボチオアミド
２−シクロペンチル−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタノン
シクロヘキシル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
４−［９−（ｐ−トリルスルホニル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
２−シクロペンチル−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタンチオン
４−［８−（ｐ−トリルスルホニル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
４−（８−ブチルスルホニル−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
４−［７−メチル−８−（ｐ−トリルスルホニル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
７−メチル−Ｎ−フェニル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］アセチル］ベンゾニトリル
２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］−１Ｈ−インドール−５−スルホンアミド
Ｎ−［４−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］フェニル］メタンスルホンアミド
Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−スルホンアミド
Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−スルホンアミド
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−スルホンアミド
４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エトキシ］ベンゾニトリル
４−（５−ベンジル−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
（５−メチルイソキサゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
ｏ−トリル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
ｏ−トリル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（２−フルオロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（２−フルオロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（４−フルオロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−フルオロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
４−［３−オキソ−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロピル］ベンゾニトリル
３−［３−オキソ−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロピル］ベンゾニトリル
４−［（Ｅ）−３−オキソ−３−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロプ−１−エニル］ベンゾニトリル
３−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エトキシ］ベンゾニトリル
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］チオフェン−３−カルボニトリル
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］チオフェン−２−カルボニトリル
１，２，５−オキサジアゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−エチル−４，５−ジヒドロイソキサゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］プロプ−２−エン−１−オン
（ｒａｃ）−２−（３−エチル−２，５−ジヒドロイソキサゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．５］ノナン−８−イル］エタノン
（３−プロピル−４，５−ジヒドロイソキサゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−（４−クロロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（４−クロロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタノン
３−ピリジル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
３−ピリジル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
４−ピリジル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
４−ピリジル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（６−ヒドロキシ−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（６−ヒドロキシ−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
１Ｈ−イミダゾール−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
１Ｈ−イミダゾール−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（２−メチル−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（２−メチル−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−メチル−４−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−メチル−４−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
ピリダジン−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタノン
（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−（チアジアゾール−４−イル）メタノン
（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−メチルイミダゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−メチルイミダゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（４−メチルチアジアゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−メチルチアジアゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（４−メチル−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−メチル−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
イソキサゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
イソキサゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
オキサゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
オキサゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
１Ｈ−ピラゾール−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
２−（４−フルオロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（４−フルオロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタノン
ピリミジン−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
ピリミジン−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］ベンゾニトリル
（６−ヒドロキシ−２−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（６−ヒドロキシ−２−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
ピリミジン−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
ピリミジン−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−（２−ピリジル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
（３−メチルピラジン−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（６−メチルピラジン−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（２−メチル−４−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（２−メチル−４−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−（２−クロロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（２−クロロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタノン
（５−メチルイソキサゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−クロロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
イソキサゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（２−クロロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−クロロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（４−クロロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
イソキサゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
１Ｈ−ピラゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
１Ｈ−ピラゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
（２−クロロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−クロロフェニル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−メチルイソキサゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−ピリジル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
２−ピリジル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（２−ヒドロキシ−４−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メタノン
（５−メチルピラジン−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−メチルピラジン−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（６−メチルピラジン−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
イソチアゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
イソチアゾール−３−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−（１，２，５−チアジアゾール−３−イル）メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−（１，２，５−チアジアゾール−３−イル）メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−（１Ｈ−トリアゾール−４−イル）メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−（１Ｈ−トリアゾール−４−イル）メタノン
（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル
イソチアゾール−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
イソチアゾール−４−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−フルオロ−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−フルオロ−３−ピリジル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−チアゾール−４−イル−メタノン
２−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］エタノン
Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−エチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
Ｎ−（シアノメチル）−Ｎ−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
Ｎ，Ｎ−ビス（シアノメチル）−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
Ｎ−（２−シアノエチル）−Ｎ−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
（２Ｒ）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ピロリジン−２−カルボニトリル
（２Ｓ）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボニル］ピロリジン−２−カルボニトリル
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
Ｎ，Ｎ−ビス（２−シアノエチル）−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−カルボキサミド
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−チアゾール−４−イル−メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メタノン
（５−メチルイソチアゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−メチルイソチアゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（５−クロロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
イソチアゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
イソチアゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−チアゾール−５−イル−メタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−チアゾール−５−イル−メタノン
（５−メチルチアゾール−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
１Ｈ−イミダゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
１Ｈ−イミダゾール−５−イル−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（３−メチルイソキサゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
（３−メチルイソキサゾール−４−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−（４−メチルチアゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（３，５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−チアゾール−５−イル−エタノン
２−（１−メチルピラゾール−４−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（２−メチルチアゾール−４−イル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］−（１Ｈ−ピロール−２−イル）メタノン
（４−アミノ−１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］フラン−２−カルボニトリル
２−フェニル−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
（１−フェニルシクロプロピル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］メタノン
２−（４−メトキシフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（ｍ−トリル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（ｐ−トリル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（４−ブロモフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（２−ナフチル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−［４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］フェニル］アセトニトリル
２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（４−ジメチルアミノフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−（４−クロロフェニル）−２−メチル−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロパン−１−オン
２−（２，４−ジクロロフェニル）−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
２−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］ベンゾニトリル
２−フルオロ−５−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］ベンゾニトリル
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エタノン
２−フェニル−１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］プロパン−１−オン
Ｎ−［４−［２−オキソ−２−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エチル］フェニル］アセトアミド
（４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−イル］メタノン
２−メチル−５−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−９−カルボニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル
４−（５−ブチル−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
４−（９−ベンジル−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
４−（９−ブチル−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
Ｎ−［４−（５−ベンジル−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
Ｎ−［４−（９−ベンジル−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
［７−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−フェニル−メタノン
２−シクロペンチル−１−［７−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］エタノン
４−［２−［７−メチル−５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−オキソ−エチル］ベンゾニトリル
Ｎ−［４−［９−（２−フェニルアセチル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
Ｎ−［４−［９−（５−シアノチオフェン−２−カルボニル）−５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
Ｎ−［４−［８−（５−シアノチオフェン−２−カルボニル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル］−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン
４−（６，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−６−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
４−（５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
４−（６−メチル−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン
Ｎ−［４−（５，９−ジアザスピロ［２．６］ノナン−５−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
Ｎ−［４−（５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル］ペンタナミド
１−［５−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５，８−ジアザスピロ［２．６］ノナン−８−イル］−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エタノン
から選択される、請求項１ないし１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１ないし２０のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物と薬学的に許容されるビヒクルまたは添加剤とを共に含む、医薬組成物。
【請求項２２】
別の治療上有効な化合物をさらに含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
療法において用いるための、請求項１ないし２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
自己免疫性疾患のような免疫系の疾患の予防、処置および／または緩和に用いる、請求項１ないし２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
皮膚疾患、例えば乾癬、ロザケア、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患の予防、処置および／または緩和に用いる、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、癌、表皮炎、脱毛症、皮膚萎縮、ステロイド誘発性皮膚萎縮、皮膚の老化、紫外線による皮膚の老化、ニキビ、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、接触性皮膚炎、蕁麻疹、掻痒症(pruritus)、および湿疹からなる群より選択される皮膚疾患または病状の予防、処置および／または緩和に用いる、請求項２４記載の化合物。
【請求項２７】
免疫系の疾患、例えば、自己免疫性疾患の予防、処置および／または緩和のための医薬の製造を目的とする、請求項１ないし２０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
皮膚疾患、例えば乾癬、ロザケア、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに他の自己免疫性疾患の予防、処置および／または緩和のための医薬の製造を目的とする、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
医薬が、別の治療上有効な化合物をさらに含む、請求項２７または２８に記載の使用。
【請求項３０】
タンパク質チロシンキナーゼのＪＡＫファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節し得る抗炎症剤として用いる、請求項１ないし２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２タンパク質チロシンキナーゼの活性を調節し得る抗炎症剤として用いる、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
非感染性炎症性または自己免疫性疾患または病状の処置、緩和または予防に用いる、請求項３０または３１に記載の化合物であって、該非感染性炎症性疾患または病状が、急性炎症性疾患、例えば急性肺損傷、呼吸窮迫症候群、アレルギー、アナフィラキシー、敗血症または移植片対宿主疾患、および慢性炎症性疾患、例えば、変形性関節症、痛風、乾癬性関節炎、肝硬変、多発性硬化症、および眼疾患または病状、例えば、非感染性（例えば、アレルギー性）結膜炎、ブドウ膜炎、虹彩炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、交感性眼炎、眼瞼炎、乾性角結膜炎、または免疫学的角膜移植拒絶反応からなる群より選択され、該自己免疫性疾患または病状が、自己免疫性胃炎、アジソン病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性甲状腺炎、慢性特発性蕁麻疹、慢性免疫性多発腎症、糖尿病、糖尿病性腎症、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、原発性胆汁性肝硬変、全身性エリテマトーデスおよび甲状腺眼疾患からなる群より選択される、化合物。
【請求項３３】
自己免疫性疾患のような免疫系の疾患を予防、処置または緩和する方法であって、有効量の請求項１ないし２０のいずれか一項記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項３４】
乾癬、ロザケア、狼瘡のような皮膚疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、糖尿病性網膜症および黄斑変性症のような眼疾患、ならびに他の自己免疫性疾患を予防、処置または緩和する、請求項３３記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
発明の背景
本発明は、ヤヌスキナーゼのようなタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤である新規化合物、例えば、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３およびＴＹＫ２に関する。該化合物は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア(rosacea)、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば糖尿病性網膜症および黄斑変性症、ならびに免疫抑制が、例えば臓器移植において望ましい、他の自己免疫性疾患および症状を含む、ヤヌスキナーゼの活性に関連する疾患の処置に有用である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
Ｇ２は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、ＲＧ２ａＯ−Ｌ−、ＲＧ２ａＳ−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、ＲＧ２ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ２ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ２ａおよびＲＧ２ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ２ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ２ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により、１個以上のＲＧ２ｃにより置換されていてよい）を形成し；
ＲＧ２ｃは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択されるか；
または、ＲＧ２ｃは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、ＲＧ２ｄＯ−Ｌ−、ＲＧ２ｄＳ−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ２ｄおよびＲＧ２ｅは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−｛それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい｝からなる群より選択され；
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
Ｇ２は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、ＲＧ２ａＯ−Ｌ−、ＲＧ２ａＳ−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、ＲＧ２ａＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ２ａ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、（ＲＧ２ａ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｂ）−Ｌ−、アリール−、アリールオキシ−、アリールアルキル−、アリールアルキルオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシアルキルオキシ−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールアルキルオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ２ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ２ａおよびＲＧ２ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−およびヘテロアリール−｛それぞれが、所望により１個以上のＲＧ２ｃで置換されていてよい｝からなる群より選択されるか；
または、２個のＲＧ２ａが同じＮに結合するとき、それらは、それらが結合するＮ原子と共にヘテロ環（それは、所望により、１個以上のＲＧ２ｃにより置換されていてよい）を形成し；
ＲＧ２ｃは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択されるか；
または、ＲＧ２ｃは、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アルケニルアルキル−、アルキニルアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、シクロアルキルアルキニル−、シクロアルケニルアルキル−、シクロアルケニルアルケニル−、シクロアルケニルアルキニル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、ヘテロシクリルアルキニル−、ＲＧ２ｄＯ−Ｌ−、ＲＧ２ｄＳ−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄＯ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｌ−、ＲＧ２ｄ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、（ＲＧ２ｄ）２Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（ＲＧ２ｅ）−Ｌ−、アリール−、アリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールオキシ−、アリールオキシアルキル−、アリールオキシシクロアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールシクロアルキル、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールオキシアルキル−およびヘテロアリールオキシシクロアルキル−｛それぞれが、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい｝からなる群より選択され；
ＲＧ２ｄおよびＲＧ２ｅは、それぞれ独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−およびヘテロアリールアルキル−｛それぞれが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されていてよい｝からなる群より選択され；