【手続補正書】
【提出日】平成26年9月5日(2014.9.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2013540738.tif 000001
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩であって：
式中、
Ｅは、Ｃを表し；
【化２】
2013540738.tif 000002
は、二重結合を表し；
ｎは、２〜６の整数（両端を含む）を表し；
Ａは、５または６員環の複素環と融合したベンゼン環からなる９または１０員環の二環式基を表し、当該基は、その炭素原子の１個によってＥに結合しており、以下の式（Ａ）：
【化３】
2013540738.tif 000003
式中、
Ｘは、ＣＲ５、Ｃ（Ｒ５）２、ＮＨまたはＯを表し；
Ｚは、ＣＲ５、Ｃ（Ｒ５）２、Ｎを表し；
Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ４アルキルを表し；
Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳを表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して水素原子またはハロゲン原子を表し；
Ｒ６およびＲ７の各々は、独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキルを表し；
あるいはＲ６およびＲ７は、一緒にカルボニル基＝Ｏを形成し；
【化４】
2013540738.tif 000004
は、単結合または二重結合を表し；
ｍは、０または１であり；
ｑは、０または１であり；
ここでｑおよびｍの少なくとも１つが１である；
を有し、
Ｄは、以下のもの：
−  非置換フェニルまたは、独立して分枝状Ｃ１〜Ｃ４アルキル；スルホンアミド基に関してオルトもしくはメタ位における直鎖状Ｃ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されたフェニル；
−  非置換ナフチルまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されたナフチル；
−  Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有し、当該基が非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、５員環の芳香族複素環式基；
−  Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環の芳香族または非芳香族複素環と融合したベンゼンまたはピリジン環からなる二環式基であって、前記基が、非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；＝Ｏ；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、前記二環式基；
−  Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する６員環の非芳香族複素環と融合したベンゼンまたはピリジン環からなる二環式基であって、前記基が、非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；＝Ｏ；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、前記二環式基
から選択された基を表す、前記化合物。
【請求項２】
Ａが、一般式（Ａ２）：
【化５】
2013540738.tif 000005
式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１において定義した通りである、
によって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｄが、非置換フェニルまたは、独立して分枝状Ｃ１〜Ｃ４アルキル；スルホンアミド基に関してオルトもしくはメタ位にある直鎖状Ｃ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されたフェニルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｄが、非置換ナフチルまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されたナフチルを表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｄが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環の芳香族複素環式基を表し、ここでＤが、非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｄがチエニルを表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが、Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環の芳香族複素環と融合したベンゼン環を表し、ここでＤが、非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子、−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、１−ベンゾチオフェン−３−イル、１−ベンゾチオフェン−２−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、１−ベンゾフラン−３−イル、１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、１Ｈ−インドール−２−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インダゾール−７−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１，２−ベンゾキサゾール−５−イル、１，３−ベンゾキサゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアゾール−４−イルおよび１，３−ベンゾチアゾール−５−イルからなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｄが、Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環の非芳香族複素環と融合したベンゼン環からなる二環式基を表し、ここでＤが、非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；＝Ｏ；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄが、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−イル、２−オキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−５−イルおよび１，３−ベンゾジオキソール−５−イルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄが、Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５員環の芳香族複素環と融合したピリジン環からなる二環式基を表し、ここでＤが、非置換であるかまたは、独立してＣ１〜Ｃ４アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキルオキシ；ハロゲノ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル；ハロゲン原子；−ＣＮ；−ＯＨ；およびフェニルからなる群から選択された１つもしくは２つ以上の置換基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄが、イミダゾ［１，２−ａ］−ピリジン−３−イルおよび１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］−ピリジン−３−イルからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが２である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが３である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが４である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが、ベンゼン環の炭素原子によってＥに結合している、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、複素環の炭素原子によってＥに結合している、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
以下の化合物：
Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ナフタレン−２−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−メチル−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−ヒドロキシ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−メトキシ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ナフタレン−２−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−ヒドロキシ−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ナフタレン−２−スルホンアミド、
Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝−４−フルオロベンゼンスルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−メチル−Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド、
３−ヒドロキシ−Ｎ−｛２−［４−（５−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−｛４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−ブチル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−３−クロロ−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−３−クロロ−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−３−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−３−フルオロ−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−ナフタレン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−３−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］ナフタレン−２−スルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−［４−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−３−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［４−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］ブチル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−［３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−３−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］ナフタレン−２−スルホンアミド、
３−フルオロ−Ｎ−［２−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−ナフタレン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］−プロピル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−３−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］プロピル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−ナフタレン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−ナフタレン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−３−フルオロベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］−エチル］ベンゼンスルホンアミド、
３−クロロ−Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］−エチル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−３−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［２−［４−（５−クロロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル］エチル］−３−メチルベンゼンスルホンアミド、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
活性成分としての、請求項１〜１８のいずれか一項において定義した式（Ｉ）で表される化合物を薬学的に許容し得る担体（単数もしくは複数）および／または賦形剤（単数もしくは複数）と組み合わせて含む、医薬組成物。