【手続補正書】
【提出日】平成24年7月9日(2012.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｖ：
【化１】
2011529502.tif 000001
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩［但し、該化合物は：
【化２】
2011529502.tif 000002
ではない］。
【請求項２】
【化３−１】
2011529502.tif 000003
【化３−２】
2011529502.tif 000004
【化３−３】
2011529502.tif 000005
の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｖ：
【化４】
2011529502.tif 000006
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する、マラリアを動物において治療するための医薬組成物であって、
前記化合物又はその医薬的に許容される塩の治療有効量が該動物へ投与される、前記医薬組成物。
【請求項４】
化合物が、
【化５−１】
2011529502.tif 000007
【化５−２】
2011529502.tif 000008
【化５−３】
2011529502.tif 000009
又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式Ｖ：
【化６】
2011529502.tif 000010
［式中：
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４｛ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４であり、そしてそれぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又は−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ２（ここでそれぞれのｐは、独立して、１又は２である）である｝であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３であり；そして
それぞれのＶ２はＨであり、そしてそれぞれのＶ１は、独立して、−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３｛ここでそれぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である；又は、それぞれのＶ１はＨであり、そしてそれぞれのＶ２は、独立して、−Ｓ−Ｒ５｛ここでそれぞれのＲ５は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である｝である］の化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する、マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害するための医薬組成物であって、
前記化合物又はその医薬的に許容される塩の有効量を該種と接触させる、前記医薬組成物。
【請求項６】
化合物が、
【化７−１】
2011529502.tif 000011
【化７−２】
2011529502.tif 000012
【化７−３】
2011529502.tif 000013
又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式ＩＩＩ：
Ｑ−Ｘ−Ｚ−Ｘ−Ｑ
［式中：
Ｚは、
【化８】
2011529502.tif 000014
又はフェニルであり；
それぞれのＱは、独立して、
【化９】
2011529502.tif 000015
又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｂ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２（ここでそれぞれのｂは、独立して、１〜４である）であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨ−（ＣＨ２）Ｗ−ＮＨ２、又は
【化１０】
2011529502.tif 000016
（ここでそれぞれのｒは、独立して、１又は２であり、それぞれのｗは、独立して、１〜３であり、そしてそれぞれのｙは、独立して、１又は２である）であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ４は、独立して、Ｈ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）Ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、又は
【化１１】
2011529502.tif 000017
（ここでそれぞれのｐは、独立して、１〜６であり、そしてそれぞれのｑは、独立して、１又は２である）であり；そして
それぞれのＲ５は、独立して、Ｈ又はＣＦ３である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
【化１２】
2011529502.tif 000018
の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩＩ：
【化１３】
2011529502.tif 000019
［式中：
Ｄは、
【化１４】
2011529502.tif 000020
であり；
それぞれのＢは、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）、
【化１５】
2011529502.tif 000021
であり；そして
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
【化１６】
2011529502.tif 000022
の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｉ：
【化１７】
2011529502.tif 000023
［式中：
Ｘは、Ｃ（Ｒ７）Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ９）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又は芳香族基であり；
Ｒ１とＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、又はＣＮであり；
Ｒ３とＲ４は、独立して、炭素環（Ｒ５）（Ｒ６）であり；
それぞれのＲ５とそれぞれのＲ６は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、芳香族基、複素環、又は、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜８である）の遊離塩基若しくは塩型である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
【化１８−１】
2011529502.tif 000024
【化１８−２】
2011529502.tif 000025
の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＩＩ：
【化１９】
2011529502.tif 000026
［式中：
Ｘは、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮであり；
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、５若しくは６員複素環、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型である；又は、それぞれのＲ１は、独立して、Ｙと一緒に、５若しくは６員複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ３は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
【化２０】
2011529502.tif 000027
の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＶ：
【化２１】
2011529502.tif 000028
［式中：
Ｇは、
【化２２】
2011529502.tif 000029
であり；
それぞれのＸは、独立して、Ｏ又はＳであり；
それぞれのＲ１は、独立して、
【化２３】
2011529502.tif 000030
、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）の遊離塩基若しくは塩型であり；
それぞれのＲ３は、独立して、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロ、又はＯＨであり；そして
それぞれのＲ４は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
【化２４】
2011529502.tif 000031
の化合物又はその医薬的に許容される塩より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＶＩ：
【化２５】
2011529502.tif 000032
［式中：
それぞれのＹは、独立して、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり；
それぞれのＲ１は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）であり；そして
それぞれのＲ２は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＦ３、又はＣ（ＣＨ３）３である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
【化２６】
2011529502.tif 000033
である、請求項１７に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１９】
式ＶＩＩ：
【化２７】
2011529502.tif 000034
［式中：
それぞれのＲ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、ハロ、ＯＨ、ＣＦ３、又はＣＮであり；
それぞれのＲ２は、独立して、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２又は−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２（ここでそれぞれのｎは、独立して、１〜４である）である］の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
化合物が、
【化２８】
2011529502.tif 000035
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１、２、及び７〜２０のいずれか１項の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項２２】
マラリアを動物において治療するための、請求項２１に記載の医薬組成物であって、
前記化合物又はその医薬的に許容される塩は治療有効量で該動物へ投与される、前記医薬組成物。
【請求項２３】
マラリア原虫（Plasmodium）種を殺すか又はその増殖を阻害するための、請求項２１に記載の医薬組成物であって、
前記化合物又はその医薬的に許容される塩を治療有効量で該種と接触させる、前記医薬組成物。