【手続補正書】
【提出日】平成23年12月20日(2011.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）：
【化５１】
2011509288.tif 000001
によって表される化合物、またはその立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換複素環基であり、アリール、ヘテロアリール、または複素環基の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ３、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、
Ｒａは、存在する毎に、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３およびＲ４は、存在する毎に、それぞれ独立に、水素、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり、
「ｍ」は、０〜４から選択される整数であり、
「ｐ」は、０〜２から選択される整数である、
化合物。
【請求項２】
Ａｒが置換または非置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、置換または非置換ヘテロアリールまたは複素環基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
１個または複数の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ニトロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、チオアルキル、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３を含む、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
２−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メチルフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号５）、
２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号６）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号７）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号８）、
２−［（Ｅ）−２−［２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号９）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１０）、
２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１１）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１２）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−ヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１３）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−ヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１４）、
２−［（Ｅ）−２−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メトキシフェニル｝ビニル］−３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン塩酸塩（化合物番号１５）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号１６）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１７）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１８）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１９）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号２０）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３，５−ジフルオロ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２１）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２２）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２３）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２４）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−ヒドロキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号２５）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−メトキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２６）、
３−（３−イソプロポキシフェニル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２７）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号２８）、
４−｛４−オキソ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝安息香酸（化合物番号２９）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−（４−ニトロ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３０）、
Ｎ−（３−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アセトアミド（化合物番号３１）、
Ｎ−（４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アセトアミド（化合物番号３２）、
３−（４−アセチルフェニル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３３）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（４−チオメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３４）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−ピリジン−４−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号３５）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（６−フルオロ）ピリジン−３−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３６）、
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３７）、
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３８）、
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−３−キノリン−６−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３９）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−９−メチル−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号４０）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−９−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４１）、
４−｛７−クロロ−２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４２）および
４−｛７−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４３）または
化合物１および５〜４３の立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
遊離塩基または薬学的に許容される塩形態としての請求項１から５にいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物であって、該薬学的に許容される賦形剤が担体または希釈剤である、医薬組成物。
【請求項７】
その必要のある対象においてバニロイド受容体に媒介される疾患、障害、または症候群を予防し、寛解させ、または治療するための組成物であって、該組成物は、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含み、そして該バニロイド受容体がＴＲＰＶ３である、組成物。
【請求項８】
ＴＲＰＶ３機能に関連する疾患、障害、症候群、または状態の症状が、疼痛、急性痛、慢性痛、侵害疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌性疼痛、虚血心筋から生じる心臓痛、偏頭痛による疼痛、関節痛、ニューロパシー、神経痛、三叉神経痛神経傷害、糖尿病性ニューロパシー、神経変性、網膜症、神経性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰部痛、過敏性大腸症候群などの胃腸障害、胃食道逆流疾患、腸炎、回腸炎、胃十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、クローン病、セリアック病、膵炎などの炎症性疾患；アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器障害；皮膚、眼、または粘膜の刺激、皮膚炎、尿毒症性そう痒症などのそう痒性状態、体温上昇、筋痙攣、嘔吐、ジスキネジア、うつ病、ハンチントン病、記憶障害、脳機能の制限、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知症、関節炎、変形性関節症、糖尿病、肥満、じんま疹、日光性角化症、角化棘細胞腫、脱毛症、メニエール病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害、ならびに良性前立腺肥大症からなる群より選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
その必要のある対象における疼痛の治療のための組成物であって、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物。
【請求項１０】
その必要のある対象における神経因性疼痛の治療のための組成物であって、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化５０】
2011509288.tif 000002
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒは、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、アリール、ヘテロアリール、または複素環基の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ３、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環式基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、
Ｒａは、存在する毎に、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３およびＲ４は、存在する毎に、それぞれ独立に、水素、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり、
「ｍ」は、０〜４から選択される整数であり、
「ｎ」は、０〜５から選択される整数であり、
「ｐ」は、０〜２から選択される整数である、
化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ１が、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換複素環基である、請求項１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａがアリール、好ましくはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
（項目４）
式（ＩＩ）：
【化５１】
2011509288.tif 000003
によって表されるか、またはその立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物であって、式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換複素環基であり、アリール、ヘテロアリール、または複素環基の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ３、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、
Ｒａは、存在する毎に、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３およびＲ４は、存在する毎に、それぞれ独立に、水素、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり、
「ｍ」は、０〜４から選択される整数であり、
「ｐ」は、０〜２から選択される整数である、
化合物。
（項目５）
Ａｒが置換または非置換アリールである、請求項４に記載の化合物。
（項目６）
アリールが非置換フェニルである、請求項４または５に記載の化合物。
（項目７）
アリールが置換フェニルである、請求項４または５に記載の化合物。
（項目８）
Ａｒが、置換または非置換ヘテロアリールまたは複素環基である、請求項４に記載の化合物。
（項目９）
ヘテロアリールが置換ピリジンである、請求項４または８に記載の化合物。
（項目１０）
ヘテロアリールが非置換ピリジンまたはキノリンである、請求項４または８に記載の化合物。
（項目１１）
複素環基がベンゾジオキソールまたはベンゾジオキシンである、請求項４または８に記載の化合物。
（項目１２）
１個または複数の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ニトロ、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、チオアルキル、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３を含む、請求項５、７、８または９に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒが、アルキル、シクロアルキル、またはシクロアルキルアルキル、またはジアルキルアミノアルキルである、請求項４に記載の化合物。
（項目１４）
１個または複数のハロゲンがフッ素である、請求項１２に記載の化合物。
（項目１５）
アルコキシがメトキシまたはイソプロポキシである、請求項１２に記載の化合物。
（項目１６）
ハロアルキルがトリフルオロメチルである、請求項１２に記載の化合物。
（項目１７）
ハロアルコキシがトリフルオロメトキシである、請求項１２に記載の化合物。
（項目１８）
チオアルキルが−ＳＣＨ３である、請求項１２に記載の化合物。
（項目１９）
アルキルが、メチル、プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、またはｎ−ヘキシルである、請求項１３に記載の化合物。
（項目２０）
シクロアルキルがシクロペンチルである、請求項１３に記載の化合物。
（項目２１）
シクロアルキルアルキルがシクロプロピルメチルである、請求項１３に記載の化合物。
（項目２２）
ジアルキルアミノアルキルが−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１３に記載の化合物。
（項目２３）
「ｍ」が０である、請求項１または４に記載の化合物。
（項目２４）
「ｍ」が１であるとき、Ｒ２がハロゲン（クロロ）またはアルコキシ（メトキシ）である、請求項１または４に記載の化合物。
（項目２５）
環Ａがヘテロアリールまたは複素環基である、請求項１に記載の化合物。
（項目２６）
ヘテロアリールがチエニルまたはピリジンである、請求項２５に記載の化合物。
（項目２７）
複素環基がベンゾジオキソールである、請求項２５に記載の化合物。
（項目２８）
２−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１）、
２−｛（Ｅ）−２−（ピリジン−３−イル）ビニル｝−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２）、
２−［（Ｅ）−２−（２−チエニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３）、
２−［（Ｅ）−２−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号４）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メチルフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号５）、
２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号６）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号７）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号８）、
２−［（Ｅ）−２−［２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号９）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１０）、
２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１１）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１２）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−ヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１３）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−ヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１４）、
２−［（Ｅ）−２−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メトキシフェニル｝ビニル］−３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン塩酸塩（化合物番号１５）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号１６）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１７）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１８）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１９）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号２０）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３，５−ジフルオロ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２１）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２２）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２３）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２４）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−ヒドロキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号２５）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−メトキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２６）、
３−（３−イソプロポキシフェニル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２７）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号２８）、
４−｛４−オキソ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝安息香酸（化合物番号２９）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−（４−ニトロ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３０）、
Ｎ−（３−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アセトアミド（化合物番号３１）、
Ｎ−（４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アセトアミド（化合物番号３２）、
３−（４−アセチルフェニル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３３）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（４−チオメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３４）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−ピリジン−４−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号３５）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（６−フルオロ）ピリジン−３−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３６）、
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３７）、
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３８）、
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−３−キノリン−６−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３９）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−９−メチル−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号４０）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−９−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４１）、
４−｛７−クロロ−２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４２）および
４−｛７−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４３）または
化合物１〜４３の立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物。
（項目２９）
遊離塩基または薬学的に許容される塩形態としての請求項１から２８にいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目３０）
前記薬学的に許容される賦形剤が担体または希釈剤である、請求項２９に記載の医薬組成物。
（項目３１）
その必要のある対象においてバニロイド受容体に媒介される疾患、障害、または症候群を予防し、寛解させ、または治療するための方法であって、該対象に請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
（項目３２）
前記バニロイド受容体に媒介される疾患、障害、または症候群が、ＴＲＰＶ３に媒介される疼痛または炎症性疾患、障害もしくは症候群である、請求項３１に記載の方法。
（項目３３）
ＴＲＰＶ３機能に関連する疾患、障害、症候群、または状態の症状が、疼痛、急性痛、慢性痛、侵害疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、歯痛、癌性疼痛、虚血心筋から生じる心臓痛、偏頭痛による疼痛、関節痛、ニューロパシー、神経痛、三叉神経痛神経傷害、糖尿病性ニューロパシー、神経変性、網膜症、神経性皮膚障害、卒中、膀胱過敏症、尿失禁、外陰部痛、過敏性大腸症候群などの胃腸障害、胃食道逆流疾患、腸炎、回腸炎、胃十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、クローン病、セリアック病、膵炎などの炎症性疾患；アレルギー性および非アレルギー性鼻炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器障害；皮膚、眼、または粘膜の刺激、皮膚炎、尿毒症性そう痒症などのそう痒性状態、体温上昇、筋痙攣、嘔吐、ジスキネジア、うつ病、ハンチントン病、記憶障害、脳機能の制限、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知症、関節炎、変形性関節症、糖尿病、肥満、じんま疹、日光性角化症、角化棘細胞腫、脱毛症、メニエール病、耳鳴、聴覚過敏、不安障害、ならびに良性前立腺肥大症からなる群より選択される、請求項３１または３２に記載の方法。
（項目３４）
その必要のある対象における疼痛の治療方法であって、該対象に、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
（項目３５）
前記疼痛が急性痛である、請求項３４に記載の方法。
（項目３６）
前記疼痛が慢性痛である、請求項３４に記載の方法。
（項目３７）
前記疼痛が術後疼痛である、請求項３４に記載の方法。
（項目３８）
その必要のある対象における神経因性疼痛の治療方法であって、該対象に、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
（項目３９）
その必要のある対象における炎症の治療方法であって、該対象に、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
（項目４０）
式（Ｉ）：
【化５２】
2011509288.tif 000004
の化合物を調製するためのプロセスであって、式中、
環Ａは、アリール、ヘテロアリール、または複素環基であり、
Ｒは、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１は、ニトロ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、アリール、ヘテロアリール、または複素環基の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ３、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環式基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、
Ｒａは、存在する毎に、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３およびＲ４は、存在する毎に、それぞれ独立に、水素、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり、
「ｍ」は、０〜４から選択される整数であり、
「ｎ」は、０〜５から選択される整数であり、
「ｐ」は、０〜２から選択される整数であり、該プロセスは、
（ａ）式（１）の２−アミノピリジンを、酢酸中にて高温で式（２）のβ−ケトエステルと反応させて、式（３）のピリド［１，２−ａ］ピリミジン誘導体を得るステップと、
【化５３】
2011509288.tif 000005
（ｂ）式（３）の化合物を、適切な溶媒の存在下、適切なハロゲン化剤で処理することによりハロゲン化して、式（４）の化合物を得るステップと、
【化５４】
2011509288.tif 000006
（ｃ）式（４）の化合物を、適切な塩基および溶媒の存在下で式（５）のアルデヒドと反応させて、式（６）の化合物を得るステップと、
【化５５】
2011509288.tif 000007
（ｄ）式（６）の化合物を、塩基の存在下で式（７）のボロン酸とカップリングさせて、式（Ｉ）の化合物を得るステップと
【化５６】
2011509288.tif 000008
を含む、プロセス。
（項目４１）
ハロゲン化剤が、酢酸中臭素、ｎ−ブロモスクシンイミド、またはｎ−ヨードスクシンイミドである、請求項４０に記載のプロセス。
（項目４２）
ステップ（ｃ）の塩基がナトリウムエトキシドである、請求項４０に記載のプロセス。
（項目４３）
カップリング反応がパラジウム（０）金属錯体の存在下で実施される、請求項４０に記載のプロセス。
（項目４４）
式（ＩＩ）：
【化５７】
2011509288.tif 000009
の化合物またはその立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または置換もしくは非置換複素環基であり、アリール、ヘテロアリール、または複素環基の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ３、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２は、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３Ｒ４、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３であり、
Ｒａは、存在する毎に、水素、置換もしくは非置換アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換複素環基、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群よりそれぞれ独立に選択され、
Ｒ３およびＲ４は、存在する毎に、それぞれ独立に、水素、−ＯＲａ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換複素環基、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルであり、
「ｍ」は、０〜４から選択される整数であり、
「ｐ」は、０〜２から選択される整数であり、該プロセスは、
（ａ）  ３−ハロ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（４）を、塩基およびプロトン性溶媒の存在下で式（８）の２，３−ジアルコキシベンズアルデヒドと反応させて、式（９）の化合物を得るステップと、
【化５８】
2011509288.tif 000010
（ｂ）式（９）の化合物を、式（７）のボロン酸との結合反応を経て、式（ＩＩ）の化合物に変換するステップと
【化５９】
2011509288.tif 000011
を含むプロセス。
（項目４５）
塩基がナトリウムエトキシドであり、プロトン性溶媒がエタノールである、請求項４４に記載のプロセス。
本特許出願は、式（Ｉ）：
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
以下は、代表的な化合物であるが、実際のものを例示しているにすぎず、本発明の範囲を限定するものではない。
２−［（Ｅ）−２−（４−クロロフェニル）ビニル］−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１）、
２−｛（Ｅ）−２−（ピリジン−３−イル）ビニル｝−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２）、
２−［（Ｅ）−２−（２−チエニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３）、
２−［（Ｅ）−２−（１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号４）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メチルフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号５）、
２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号６）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−プロポキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号７）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号８）、
２−［（Ｅ）−２−［２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号９）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−ブトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１０）、
２−［（Ｅ）−２−［（３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１１）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［３−メトキシ−２−ペンチルオキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１２）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−ヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１３）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−ヘキシルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１４）、
２−［（Ｅ）−２−｛２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−３−メトキシフェニル｝ビニル］−３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン塩酸塩（化合物番号１５）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロプロピルメトキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号１６）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１７）、
２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−［４−（トリフルオロ−メトキシ）フェニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号１８）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号１９）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号２０）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３，５−ジフルオロ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２１）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２２）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２３）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（４−トリフルオロメトキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２４）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−ヒドロキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号２５）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（３−メトキシ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２６）、
３−（３−イソプロポキシフェニル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号２７）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号２８）、
４−｛４−オキソ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝安息香酸（化合物番号２９）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−（４−ニトロ）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３０）、
Ｎ−（３−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アセトアミド（化合物番号３１）、
Ｎ−（４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝フェニル）アセトアミド（化合物番号３２）、
３−（４−アセチルフェニル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３３）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（４−チオメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３４）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ）−３−メトキシフェニル］ビニル｝−３−ピリジン−４−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］−ピリミジン−４−オン（化合物番号３５）、
２−｛（Ｅ）−２−［２−（シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−３−（６−フルオロ）ピリジン−３−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３６）、
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３７）、
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３８）、
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−３−キノリン−６−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号３９）、
２−｛（Ｅ）−２−［（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニル］ビニル｝−９−メチル−３−（４−トリフルオロメチル）フェニル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン（化合物番号４０）、
４−｛２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−９−メトキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４１）、
４−｛７−クロロ−２−［（Ｅ）−２−［（２−シクロプロピルメトキシ−３−メトキシフェニル）ビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４２）および
４−｛７−クロロ−２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−４−オキソ−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−３−イル｝ベンゾニトリル（化合物番号４３）または
化合物１〜４３の類似体、互変異性体、レジオマー（ｒｅｇｉｏｍｅｒ）、立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは薬学的に許容される塩も企図される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８０】
（実施例３９）
２−［（Ｅ）−２−（２−シクロペンチルオキシ−３−メトキシ）フェニルビニル］−３−キノリン−６−イル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン：