【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年12月8日(2011.12.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形の、式(Ｉ)
【化１】
2009519280.tif 000001
〔式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルであり、ここで、該アルキルは、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、またはＲ１は酸素、窒素および硫黄から成る群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香環であり、該環は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、ここで、該アルキルおよびアルコキシは、所望によりさらに１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく；
Ｒ２はＣ１−Ｃ３−アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＲ７であり、ここで、該アルキルおよびシクロアルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、そして該シクロアルキル基は、所望によりさらにＣ１−Ｃ６−アルキルで置換されていてよく；
Ｒ４は、存在しないか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基であり、ここで、該アルキルおよびアルコキシ基は、所望によりさらに１個以上のハロ、ヒドロキシルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく；またはＲ３およびＲ４は、一緒になって縮合５−７員シクロアルカノン環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシであり、ここで、アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、そしてシクロアルキル基は、所望によりさらにＣ１−Ｃ６−アルキルで置換されていてよく；
Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、ここで、該アルキルおよびシクロアルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、そしてシクロアルキル基は、所望によりさらにＣ１−Ｃ６−アルキルで置換されていてよく；
Ｘは−ＣＨ２−Ｃ(Ｒ８)Ｒ９であり；
Ｒ８およびＲ９は、独立して水素、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ６−アルキルから選択され、ここで、該アルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく；そして
基Ｃ(Ｏ)Ｒ３はフェニル環の３位または４位に位置する。〕
の化合物。
【請求項２】
基Ｃ(Ｏ)Ｒ３がフェニル環の４位に位置する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、所望により１〜３個のフルオロで置換されていてよいＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が所望により置換されていてよいイミダゾ−４−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イルまたはオキサゾール−２−イルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がメチルである、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がメチル、エチル、シクロプロピル、メチルアミノ、エチルアミノ、シクロプロピルアミノ、ヒドロキシルまたはメトキシである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｘがエチレンである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
以下から選択される、式(Ｉ)の化合物：
３−{３−[５−(４−アセチルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド)−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルプロピオンアミド；
３−{３−[５−(４−アセチルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド}−Ｎ−(２−フルオロエチル)−プロピオンアミド；
３−{３−[５−(４−アセチルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド)−Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)−プロピオンアミド；
３−{３−[５−(４−アセチルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド)−Ｎ−(２,２,２−トリフルオロエチル)プロピオンアミド；
１−[５−(４−アセチルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]エチル}−ウレア；
１−[５−(４−アセチルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−ウレア；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−{３−[４−メチル−５−(４−プロピオニルフェニル)−チアゾール−２−イル]−ウレイド}−プロピオンアミド；
Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)−３−{３−[４−メチル−５−(４−プロピオニルフェニル)−チアゾール−２−イル]−ウレイド}−プロピオンアミド；
１−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル}−３−[４−メチル−５−(４−プロピオニルフェニル)−チアゾール−２−イル]−ウレア；
３−{３−[５−(４−アセチル−３−フルオロフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド}−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−プロピオンアミド；
３−{３−[５−(４−アセチル−３−フルオロフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド}−Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)−プロピオンアミド；
１−[５−(４−アセチル−３−フルオロフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−ウレア；
Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)−３−{３−[４−メチル−５−(１−オキソ−インダン−５−イル)−チアゾール−２−イル]−ウレイド}−プロピオンアミド；
１−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル}−３−[４−メチル−５−(１−オキソ−インダン−５−イル)−チアゾール−２−イル]−ウレア；
１−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−３−[４−メチル−５−(１−オキソ−インダン−５−イル)−チアゾール−２−イル]−ウレア；
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−３−{３−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド}−プロピオンアミド；
３−{３−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−ウレイド}−Ｎ−(２,２−ジフルオロエチル)−プロピオンアミド；
１−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール４−イル)−エチル]−ウレア；
１−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−[２−(１−エチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−ウレア；
１−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル}−ウレア；
１−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−[２−(２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−エチル]−ウレア；
１−[５−(４−シクロプロパンカルボニルフェニル)−４−メチルチアゾール−２−イル]−３−[２−(５−エチルオキサゾール−２−イル)−エチル]−ウレア；
４−{２−[３−(２−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイルエチル)−ウレイド]−４−メチルチアゾール−５−イル}−Ｎ−イソプロピル−ベンズアミド；
４−(２−{３−[２−(２−フルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド)−４−メチルチアゾール−５−イル)−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−(４−メチル−２−{３−[２−(２,２,２−トリフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−チアゾール−５−イル−ベンズアミド；
４−{２−[３−(２−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイルエチル)−ウレイド]−４−メチルチアゾール−５−イル)−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−(２−{３−[２−(２−フルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−(４−メチル−２−{３−[２−(２,２,２−トリフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド)−チアゾール−５−イル)−ベンズアミド；
４−{２−[３−(２−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイルエチル)−ウレイド]−４−メチルチアゾール−５−イル}−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−Ｎ−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[２−(３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾ−４−イル]−エチル)−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル]−ベンズアミド；
４−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド)−４−メチルチアゾール−５−イル)−安息香酸メチルエステル；
４−(２−{３−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−安息香酸メチルエステル；
４−[２−(３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル)−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル]−安息香酸メチルエステル；
４−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−安息香酸エチルエステル；
４−[２−(３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル}−ウレイド)−４−メチルチアゾール−５−イル]−安息香酸エチルエステル；
４−(２−{３−[２−(２,２−ジフルオロエチルカルバモイル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−安息香酸；
４−(２−{３−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−安息香酸；
４−[２−(３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル}−ウレイド)−４−メチルチアゾール−５−イル]−安息香酸；
４−{２−[３−(２−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイルエチル)−ウレイド]−４−メチルチアゾール−５−イル)−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−(２−{３−[２−(１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−エチル]−ウレイド}−４−メチルチアゾール−５−イル)−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；および
４−[２−(３−{２−[１−(２−フルオロエチル)−１Ｈ−イミダゾール−４−イル]−エチル}−ウレイド)−４−メチルチアゾール−５−イル]−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド。
【請求項９】
請求項１−８のいずれかに記載の化合物および適当な医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための、請求項９に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
第一の局面において、本発明は、遊離または塩形の、式(Ｉ)
【化１】
2009519280.tif 000002
〔式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルであり、ここで、アルキルは、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、またはＲ１は、酸素、窒素および硫黄から成る群から選択される１個以上の環ヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香環であり、該環は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、ここで、該アルキルおよびアルコキシは、所望によりさらに１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく；
Ｒ２はＣ１−Ｃ３−アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−ＮＲ５Ｒ６または−ＯＲ７であり、ここで、該アルキルおよびシクロアルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、そして該シクロアルキル基は、所望によりさらにＣ１−Ｃ６−アルキルで置換されていてよく；
Ｒ４は、存在しないか、またはハロ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基であり、ここで、該アルキルおよびアルコキシ基は、所望によりさらに１個以上のハロ、ヒドロキシルおよびＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく；またはＲ３およびＲ４は、一緒になって縮合５−７員シクロアルカノン環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は独立して水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシであり、ここで、該アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、そして該シクロアルキル基は、所望によりさらにＣ１−Ｃ６−アルキルで置換されていてよく；
Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ３−Ｃ６−シクロアルキルであり、ここで、該アルキルおよびシクロアルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく、そして該シクロアルキル基は、所望によりさらにＣ１−Ｃ６−アルキルで置換されていてよく；
Ｘは−ＣＨ２−Ｃ(Ｒ８)Ｒ９であり；
Ｒ８およびＲ９は、独立して水素、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ６−アルキルから選択され、ここで、該アルキル基は、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシ基で置換されていてよく；そして
基Ｃ(Ｏ)Ｒ３はフェニル環の３位または４位に位置する。〕
の化合物を提供する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
式(Ｉ)の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩(以後、代替的に“本発明の薬剤”と呼ぶ)は、医薬として有用である。特に、それらはリン酸化シグナル伝達産物の産生を担うホスファチジルイノシトール３−キナーゼ(Ｐｉ３キナーゼ)酵素、とりわけガンマアイソフォーム(ｐ１１０γ)の阻害を示す。式(Ｉ)の化合物の阻害特性は、以下の方法により証明できる：