【手続補正書】
【提出日】平成23年9月9日(2011.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
我々は、Ｓｔａｔ３を重要な癌幹細胞の生存及び自己再生経路と同定した。したがって、Ｓｔａｔ３経路阻害剤は、癌幹細胞を死滅させ、癌幹細胞の自己再生を阻害することができる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ
【化３０】
2010539095.tif 000001
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、Ｒ３がＮＲｂＲｃでない場合、Ｒ７は、水素でなく、Ｒ１及びＲ７の少なくとも１つはハロゲン、アリール若しくは置換アリールである］。
（項目２）
【化３１】
2010539095.tif 000002
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式ＩＩ
【化３２】
2010539095.tif 000003
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＳＲａであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル又は置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール又は置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４であり、
ただし、Ｒ１及びＲ７の少なくとも１つが水素であるか、又はＲ１、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ７は、アリール又は置換アリールである］。
（項目４）
【化３３】
2010539095.tif 000004
からなる群から選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式ＩＩＩ
【化３４】
2010539095.tif 000005
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ハロゲンであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒ６は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４である］。
（項目６）
以下の構造
【化３５】
2010539095.tif 000006
を有する、項目５に記載の化合物。
（項目７）
式ＩＶ
【化３６】
2010539095.tif 000007
の化合物、或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ８は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、複素環若しくは置換複素環、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、アルキルヘテロアリール若しくはアルキルヘテロアリールであるか、或いは前記Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４である］。
（項目８）
【化３７】
2010539095.tif 000008
からなる群から選択される、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式Ｖ
【化３８】
2010539095.tif 000009
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、アルキルヘテロアリール若しくは置換アルキルヘテロアリールであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４である］。
（項目１０）
式ＶＩ
【化３９】
2010539095.tif 000010
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ただし、Ｒ３がヒドロキシル、アルキル又は置換アルキルである場合、Ｒ１は、ハロゲン、アリール又は置換アリールであり、
さらには、Ｒ３がアリール又は置換アリールである場合、Ｒ７は、水素でなく、
さらには、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］。
（項目１１）
ＸがＯであり、Ｒ１の少なくとも１つがハロゲンである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
ＸがＯであり、Ｒ１の一方がハロゲンであり、Ｒ１の他方が水素である、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
【化４０】
2010539095.tif 000011
からなる群から選択される化合物。
（項目１４）
式ＶＩＩ
【化４１】
2010539095.tif 000012
の化合物［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、Ｒ３がＮＲｂＲｃでない場合、Ｒ７は、水素でない］。
（項目１５）
項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩、或いはその薬剤学的に許容できる塩又は溶媒和物、及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
（項目１６）
対象における癌を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉ〜ＶＩＩの化合物、或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目１７）
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、前立腺癌、黒色腫、カポジ肉腫、ユーイング肉腫、肝臓癌、胃癌、髄芽細胞腫、脳腫瘍、白血病からなる群から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、結腸直腸癌、前立腺癌、腎細胞癌、黒色腫、肝細胞癌、子宮頚癌、肉腫、脳腫瘍、胃癌、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫からなる群から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１９）
前記癌が肺癌、乳癌、子宮頚癌、結腸直腸癌、肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌及び前立腺癌からなる群から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目２０）
細胞における細胞Ｓｔａｔ３経路活性を阻害する方法であって、前記細胞における少なくとも所望でないＳｔａｔ３経路活性が低下するように、有効量の式ＶＩＩＩ
【化４２】
2010539095.tif 000013
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を前記阻害を必要とする細胞に投与することを含む、方法。
（項目２１）
前記細胞が癌幹細胞である、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記細胞が癌細胞である、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
対象における異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を治療する方法であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４３】
2010539095.tif 000014
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目２４）
異常なＳｔａｔ３経路活性がリン酸化Ｓｔａｔ３又はＳｔａｔ３リン酸化の代用の上流調節因子若しくは下流調節因子の発現により確認することができる、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記障害が癌である、項目２３に記載の方法。
（項目２６）
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、結腸直腸癌、前立腺癌、腎細胞癌、黒色腫、肝細胞癌、子宮頚癌、肉腫、脳腫瘍、胃癌、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫からなる群から選択される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記障害が慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、炎症性関節炎、クローン病、慢性炎症性状態、喘息、アレルギー、感染症、乾癬、ケロイド、いぼ、骨髄異形成症候群、真性赤血球増加症、自己免疫性脱髄障害、アルツハイマー病、卒中、冠動脈疾患、虚血性再潅流傷害及び多発性硬化症（表に示した疾患）からなる群から選択される、項目２３に記載の方法。
（項目２８）
異常なＳｔａｔ３経路活性により患者を選択する段階、及び
治療有効量の式ＶＩＩＩの化合物及びその薬剤学的に許容できる塩又は溶媒和物であるＳｔａｔ３経路阻害剤を前記患者に投与する段階を含む、
患者を治療する方法。
（項目２９）
治療有効量の式ＶＩＩＩの化合物及びその薬剤学的に許容できる塩又は溶媒和物であるＳｔａｔ３経路阻害剤を患者に投与することにより、異常なＳｔａｔ３経路活性を発現する癌を有すると検査された患者を治療する方法。
（項目３０）
前記異常なＳｔａｔ３経路活性の測定がリン酸化Ｓｔａｔ３又はＳｔａｔ３リン酸化の代用の上流若しくは下流調節因子の発現を試験する段階を含む、項目２８又は２９に記載の方法。
（項目３１）
癌幹細胞の生存及び／又は自己再生を阻害する方法であって、
有効な量の式ＶＩＩＩ
【化４４】
2010539095.tif 000015
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を癌幹細胞に投与することを含む、方法。
（項目３２）
インビトロで実施する、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
対象における癌を治療するためにインビボで実施する、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、前立腺癌、黒色腫、カポジ肉腫、ユーイング肉腫、肝臓癌、胃癌、髄芽細胞腫、脳腫瘍、白血病からなる群から選択される、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記癌が転移性である、項目３３に記載の方法。
（項目３６）
前記癌が化学療法又は放射線療法に不応性である、項目３３に記載の方法。
（項目３７）
前記癌が化学療法に本質的に抵抗性である、項目３３に記載の方法。
（項目３８）
前記癌が以前の治療の後に前記対象において再発した、項目３３に記載の方法。
（項目３９）
標準的治療法に不応性の癌に対して対象を治療する方法であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４５】
2010539095.tif 000016
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目４０）
前記標準的治療法が化学療法及び／又は放射線療法の従来型の標準的療法を含む、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記標準的治療法が手術を含む、項目３９に記載の方法。
（項目４２）
前記癌が化学療法に本質的に抵抗性である、項目３９に記載の方法。
（項目４３）
対象における再発した癌を治療する方法であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４６】
2010539095.tif 000017
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目４４）
手術後の補助療法として用いる、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
対象における癌転移を治療又は予防する方法であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４７】
2010539095.tif 000018
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目４６）
手術後の補助療法として用いる、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
対象における癌を治療する方法であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４８】
2010539095.tif 000019
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を前記対象に投与することを含む、方法。
（項目４８）
前記癌が肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌、腎臓癌、肉腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、白血病、リンパ腫、食道癌、脳腫瘍、神経膠腫、膀胱癌、子宮内膜癌、甲状腺癌、胆管癌、骨癌、眼癌（網膜芽腫）、胆嚢癌、下垂体癌、直腸癌、唾液腺癌及び鼻咽頭癌からなる群から選択される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記癌が肺癌、乳癌、子宮頚癌、結腸直腸癌、肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌及び前立腺癌からなる群から選択される、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
前記癌が肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌及び転移性乳癌からなる群から選択される、項目４７に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化３０】
2010539095.tif 000020
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、Ｒ３がＮＲｂＲｃでない場合、Ｒ７は、水素でなく、Ｒ１及びＲ７の少なくとも１つはハロゲン、アリール若しくは置換アリールである］。
【請求項２】
【化３１】
2010539095.tif 000021
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩ
【化３２】
2010539095.tif 000022
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、又はＳＲａであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル又は置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール又は置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４であり、
ただし、Ｒ１及びＲ７の少なくとも１つが水素であるか、又はＲ１、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ７は、アリール又は置換アリールである］。
【請求項４】
【化３３】
2010539095.tif 000023
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩＩ
【化３４】
2010539095.tif 000024
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、ハロゲンであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒ６は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、ＯＲａ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４である］。
【請求項６】
以下の構造
【化３５】
2010539095.tif 000025
を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＶ
【化３６】
2010539095.tif 000026
の化合物、或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ８は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、複素環若しくは置換複素環、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、アルキルヘテロアリール若しくはアルキルヘテロアリールであるか、或いは前記Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４である］。
【請求項８】
【化３７】
2010539095.tif 000027
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖ
【化３８】
2010539095.tif 000028
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１１は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、アルキルヘテロアリール若しくは置換アルキルヘテロアリールであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
ｎは、１〜４である］。
【請求項１０】
式ＶＩ
【化３９】
2010539095.tif 000029
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ただし、Ｒ３がヒドロキシル、アルキル又は置換アルキルである場合、Ｒ１は、ハロゲン、アリール又は置換アリールであり、
さらには、Ｒ３がアリール又は置換アリールである場合、Ｒ７は、水素でなく、
さらには、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］。
【請求項１１】
ＸがＯであり、Ｒ１の少なくとも１つがハロゲンである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＯであり、Ｒ１の一方がハロゲンであり、Ｒ１の他方が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
【化４０】
2010539095.tif 000030
からなる群から選択される化合物。
【請求項１４】
式ＶＩＩ
【化４１】
2010539095.tif 000031
の化合物［式中、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、Ｒ３がＮＲｂＲｃでない場合、Ｒ７は、水素でない］。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤学的に許容できる塩、或いはその薬剤学的に許容できる塩又は溶媒和物、及び薬剤学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈剤を含む薬剤組成物。
【請求項１６】
対象における癌を治療するための組成物であって、治療有効量の式Ｉ〜ＶＩＩの化合物、或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項１７】
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、前立腺癌、黒色腫、カポジ肉腫、ユーイング肉腫、肝臓癌、胃癌、髄芽細胞腫、脳腫瘍、白血病からなる群から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、結腸直腸癌、前立腺癌、腎細胞癌、黒色腫、肝細胞癌、子宮頚癌、肉腫、脳腫瘍、胃癌、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫からなる群から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
前記癌が肺癌、乳癌、子宮頚癌、結腸直腸癌、肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌及び前立腺癌からなる群から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
細胞における細胞Ｓｔａｔ３経路活性を阻害するための組成物であって、前記細胞における少なくとも所望でないＳｔａｔ３経路活性が低下するように、有効量の式ＶＩＩＩ
【化４２】
2010539095.tif 000032
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項２１】
前記細胞が癌幹細胞である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記細胞が癌細胞である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
対象における異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を治療するための組成物であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４３】
2010539095.tif 000033
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項２４】
異常なＳｔａｔ３経路活性がリン酸化Ｓｔａｔ３又はＳｔａｔ３リン酸化の代用の上流調節因子若しくは下流調節因子の発現により確認することができる、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記障害が癌である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２６】
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、結腸直腸癌、前立腺癌、腎細胞癌、黒色腫、肝細胞癌、子宮頚癌、肉腫、脳腫瘍、胃癌、多発性骨髄腫、白血病、リンパ腫からなる群から選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記障害が慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、炎症性関節炎、クローン病、慢性炎症性状態、喘息、アレルギー、感染症、乾癬、ケロイド、いぼ、骨髄異形成症候群、真性赤血球増加症、自己免疫性脱髄障害、アルツハイマー病、卒中、冠動脈疾患、虚血性再潅流傷害及び多発性硬化症（表に示した疾患）からなる群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２８】
異常なＳｔａｔ３経路活性により選択された患者を治療するための組成物であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩの化合物及びその薬剤学的に許容できる塩又は溶媒和物を含む、組成物。
【請求項２９】
治療有効量の式ＶＩＩＩの化合物及びその薬剤学的に許容できる塩又は溶媒和物を含む、異常なＳｔａｔ３経路活性を発現する癌を有すると検査された患者を治療するための組成物。
【請求項３０】
前記異常なＳｔａｔ３経路活性の測定がリン酸化Ｓｔａｔ３又はＳｔａｔ３リン酸化の代用の上流若しくは下流調節因子の発現を試験する段階を含む、請求項２８又は２９に記載の組成物。
【請求項３１】
癌幹細胞の生存及び／又は自己再生を阻害するための組成物であって、
有効な量の式ＶＩＩＩ
【化４４】
2010539095.tif 000034
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項３２】
インビトロで与えられることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
対象における癌を治療するためにインビボで投与されることを特徴とする、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記癌が乳癌、頭頚部癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、多発性骨髄腫、結腸直腸癌、前立腺癌、黒色腫、カポジ肉腫、ユーイング肉腫、肝臓癌、胃癌、髄芽細胞腫、脳腫瘍、白血病からなる群から選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記癌が転移性である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３６】
前記癌が化学療法又は放射線療法に不応性である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３７】
前記癌が化学療法に本質的に抵抗性である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３８】
前記癌が以前の治療の後に前記対象において再発した、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３９】
標準的治療法に不応性の癌に対して対象を治療するための組成物であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４５】
2010539095.tif 000035
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項４０】
前記標準的治療法が化学療法及び／又は放射線療法の従来型の標準的療法を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記標準的治療法が手術を含む、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４２】
前記癌が化学療法に本質的に抵抗性である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４３】
対象における再発した癌を治療するための組成物であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４６】
2010539095.tif 000036
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項４４】
手術後の補助療法として用いられるものである、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
対象における癌転移を治療又は予防するための組成物であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４７】
2010539095.tif 000037
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項４６】
手術後の補助療法として用いられるものである、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
対象における癌を治療するための組成物であって、
治療有効量の式ＶＩＩＩ
【化４８】
2010539095.tif 000038
の化合物、
或いはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、又は薬剤学的に許容できる塩若しくは溶媒和物［式中、記号は、以下の意味を有し、各存在について独立に選択され、
Ｘは、Ｏ又はＳであり、
各Ｒ１は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ又はＳＲａであり、
Ｒ１２は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３又は−Ｃ（ＯＨ）Ｒ４Ｒ５であり、
Ｒ３は、水素、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、ＯＲａ、ＳＲａ又はＮＲｂＲｃであり、
Ｒ４は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、
Ｒ５は、水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、アリール若しくは置換アリール、アルキルアリール若しくは置換アルキルアリールであり、場合によって、Ｒ４及びＲ５は、結合してアルケニル若しくは置換アルケニルを形成していてよく、
Ｒａは、水素、アルキル若しくは置換アルキル、アルケニル若しくは置換アルケニル、アルキニル若しくは置換アルキニル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、シクロアルケニル若しくは置換シクロアルケニル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであり、
Ｒｂ及びＲｃは、独立に水素、アルキル若しくは置換アルキル、シクロアルキル若しくは置換シクロアルキル、複素環若しくは置換複素環、又はアリール若しくは置換アリールであるか、或いは前記Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって複素環若しくは置換複素環を場合によって形成しており、
ｎは、１〜４であり、
ただし、２−（１−ヒドロキシエチル）−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−クロロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチル−７−フルオロ−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン、２−アセチルナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオン及び２−エチル−ナフト［２，３−ｂ］フラン−４，９−ジオンは除外される］を含む、組成物。
【請求項４８】
前記癌が肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌、腎臓癌、肉腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、白血病、リンパ腫、食道癌、脳腫瘍、神経膠腫、膀胱癌、子宮内膜癌、甲状腺癌、胆管癌、骨癌、眼癌（網膜芽腫）、胆嚢癌、下垂体癌、直腸癌、唾液腺癌及び鼻咽頭癌からなる群から選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記癌が肺癌、乳癌、子宮頚癌、結腸直腸癌、肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌及び前立腺癌からなる群から選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５０】
前記癌が肝臓癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌及び転移性乳癌からなる群から選択される、請求項４７に記載の組成物。