【手続補正書】
【提出日】平成26年3月25日(2014.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式 (1) 
【化１】
2013523614.tif 000001
の化合物。
［式中、
R0は水素及びC1-6アルキルの中から選ばれ、かつ
R1は水素又はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル及び3-11員複素環の中から選ばれた基（必要により１個以上の同じ又は異なるRb1 及び／又はRc1 により置換されていてもよい）であり、
夫々のRb1 は互いに独立に-ORc1 、-SRc1 、-NRc1Rc1、ハロゲン、-C(O)Rc1、-C(O)ORc1、-C(O)NRc1Rc1、-CN 、-NHC(O)Rc1 及び-NHC(O)ORc1の中から選ばれ、
夫々のRc1 は互いに独立に水素又はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル、C1-6アルキル-O-C1-6アルキル、 (C1-4アルキル)HN-C1-6アルキル、(C1-4アルキル)2N-C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、4-16員複素環アルキル及び3-11員複素環の中から選ばれた基を表し、上記基中の複素環は必要により１個以上の同じ又は異なるC1-6アルキルにより置換されていてもよく、又は
基-NR0R1は一緒になって3-11員、窒素含有複素環を表し、これは必要により１個以上の同じ又は異なる置換基Ra2 及び／又はRb2 により置換されていてもよく、
夫々のRa2 は独立にC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル及び3-11員複素環の中から選ばれた基（必要により１個以上の同じ又は異なるRb2 及び／又はRc2 により置換されていてもよい）を表し、
夫々のRb2 は独立に-ORc2 、-SRc2 、-NRc2Rc2、ハロゲン、-C(O)Rc2、-C(O)ORc2、-C(O)NRc2Rc2 、-CN 、-NHC(O)Rc2及び-NHC(O)ORc2 の中から選ばれ、
夫々のRc2 は互いに独立に水素又はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C4-6シクロアルケニル及び3-11員複素環の中から選ばれた基を表し、この複素環は必要によりハロゲン、C1-6アルキル及び-C(O)-C1-6アルキルの中から選ばれた１個以上の同じ又は異なる置換基により置換されていてもよく、
L´は-C(O)NH- 及び-NHC(O)-の中から選ばれ、
R2は下記の基の中から選ばれ、
【化２】
2013523614.tif 000002
RIはtert-ブチル、イソ-プロピル、シクロプロピル、-CF3、-CF2(CH3) 、-CF(CH3)2 、-CH2CF3 、-CHF2 、-CH2F 及び-C(CH3)2CNの中から選ばれ、
RII 、RIII及びRVは互いに独立に水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、シクロプロピル、RiRiiN-CH2- 及びRiiiO-CH2-の中から選ばれ、
Riは水素及びC1-6アルキルの中から選ばれ、
Rii はC1-6アルキル、(C1-6アルキル)2N-C1-6アルキル- 、(C1-6アルキル)NH-C1-6アルキル- 、C3-6シクロアルキル及び3-7 員複素環の中から選ばれ、この3-7 員複素環は必要によりC1-6アルキルにより置換されていてもよく、又は
基-NRiRii は一緒になって3-7 員、窒素含有複素環を表し、これは必要により１個以上の同じ又は異なるC1-6アルキルにより置換されていてもよく、
Riiiは水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル及びC1-6ハロアルキルの中から選ばれ、
RIV 及びRVIII は互いに独立に水素、メチル、エチル及びn-プロピルの中から選ばれ、  RVI 、RVII及びRIX は互いに独立に水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル及びシクロプロピルの中から選ばれ、
R3はC1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルキル-O- 、C1-4ハロアルキル-O- 、-NH2、ハロゲン及び-NH(C1-4アルキル) の中から選ばれ、
化合物 (1)はまた必要により互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態で、又は全ての上記形態の夫々の塩として存在してもよい］
【請求項２】
R3がメチルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R0が水素及びメチルの中から選ばれ、かつ
R1が水素又はメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及び5-7 員複素環の中から選ばれた基（必要により１個以上の同じ又は異なるRb1 及び／又はRc1 により置換されていてもよい）であり、
夫々のRb1 が独立に-ORc1 、-NRc1Rc1、ハロゲン及び-C(O)ORc1 の中から選ばれ、
夫々のRc1 が互いに独立に水素又はメチル、エチル、イソ-プロピル 及び5-7 員複素環の中から選ばれた基を表し、この5-7 員複素環が必要によりメチル、エチル又はイソ-プロピルの中から選ばれた１個以上の同じ又は異なる置換基により置換されていてもよい、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
基-NR0R1が一緒になって3-11員、窒素含有複素環を表し、これが必要により１個以上の同じ又は異なる置換基Ra2 及び／又はRb2 により置換されていてもよく、
夫々のRa2 が互いに独立にイソ-プロピル、メチル、エチル、tert-ブチル、n-プロピル、n-ブチル、イソ-ブチル、3-ペンチル、アリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及び3-11員複素環の中から選ばれた基（必要により１個以上の同じ又は異なるRb2 及び／又はRc2 により置換されていてもよい）を表し、
夫々のRb2 が独立に-ORc2 、-NRc2Rc2、ハロゲン、-C(O)ORc2 、-C(O)NRc2Rc2及び-CN の中から選ばれ、
夫々のRc2 が互いに独立に水素又はメチル、エチル、イソ-プロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及び3-11員複素環の中から選ばれた基を表す、請求項１又は２の１項に記載の化合物。
【請求項５】
R2 が下記の基の中から選ばれ、
【化３】
2013523614.tif 000003
RIがtert-ブチル、イソ-プロピル及び-CF3の中から選ばれ、かつ
RII 、RIII、RIV 、RV、RVI 、RVII、RVIII 及びRIX が請求項１に定義されたとおりである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R2が下記の基を表し、
【化４】
2013523614.tif 000004
かつ
RIV がメチル又はエチル、好ましくはメチルを表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R2が下記の基を表し、
【化５】
2013523614.tif 000005
RIがイソ-プロピル及びtert-ブチルの中から選ばれ、かつ
RVがメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル及びシクロプロピルの中から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
L´が(R2)-C(O)NH- を表す、請求項６又は７の１項に記載の化合物。
【請求項９】
R2が基
【化６】
2013523614.tif 000006
を表す、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
R2 が下記の基を表し、
【化７】
2013523614.tif 000007
かつ、
RVIII が水素及びメチルの中から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が基
【化８】
2013523614.tif 000008
を表す、請求項５記載の化合物。
【請求項１２】
L´が(R2)-NHC(O)- を表す、請求項９から１１の１項に記載の化合物。
【請求項１３】
下記の表中の化合物から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【表１】
2013523614.tif 000009
2013523614.tif 000010
2013523614.tif 000011
2013523614.tif 000012
2013523614.tif 000013
2013523614.tif 000014
2013523614.tif 000015
2013523614.tif 000016
【請求項１４】
薬物としての請求項１から１３の１項に記載の一般式 (1)の化合物又はこれらの医薬上許される塩。
【請求項１５】
必要により通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせて請求項１から１３の１項に記載の一般式 (1)の一種以上の化合物又はこれらの医薬上許される塩を活性物質として含むことを特徴とする、医薬製剤。
【請求項１６】
請求項１から１３の１項に記載の一般式(1)の化合物又はこれらの医薬上許される塩の一種及び式 (1)とは異なる少なくとも一種のその他の更なる細胞増殖抑制性活性物質又は細胞傷害性活性物質を含むことを特徴とする医薬製剤。
【請求項１７】
癌、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防のための請求項１５又は１６に記載の医薬製剤。