【手続補正書】
【提出日】平成24年8月29日(2012.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2012504129.tif 000001
［式中、
nおよびn'は、各々独立して、0、1、2または3であり;
R1は、ヒドロキシまたは-NHSO2R6から選択され;
R2は、水素、アルケニル、アルキル、またはシクロアルキルから選択され、ここで、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは各々、１、２、３、もしくは４個のハロ基で適宜置換されており;
R3は、水素、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、またはヒドロキシから選択され;
各R4およびR4'は、独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、または-NRaRbから選択され;
R5は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;ここで、該アルキルおよびシクロアルキルは、各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、もしくはジアルキルアミノから選択される１個の基で適宜置換されており;
R6は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロシクリル、または-NRaRbから選択され;ここで、該アルキルおよびシクロアルキルは、各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、もしくはハロアルコキシから選択される１個の基で適宜置換されており;
RaおよびRbは、独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルから選択され;
Qは、C4-8飽和もしくは不飽和鎖であり、ここで、該鎖は、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから独立して選択される１、２、３、もしくは４個の基で適宜置換されており、ここで、該アルキルおよびハロアルキル基は、それらが結合している炭素原子とともに、3-7員環を適宜形成することができ;そして、
Zは、O、CH2、またはNRz（ここで、Rzは水素またはアルキルから選択される）から選択される］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1が-NHSO2R6である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
nおよびn'が各々0または1である、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
QがC4-7飽和無置換鎖であって、ZがOである、請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
R3がアルコキシである、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
R2がアルケニル、２個のハロ基で適宜置換されたアルキル、または無置換シクロアルキルから選択される、請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
R5がアルキルである、請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
R1が-NHSO2R6であり;
R2がアルケニル、２個のハロ基で適宜置換されたアルキル、または無置換シクロアルキルから選択され;そして、
R5がアルキルである、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
nおよびn'が各々0または1であり;
R1が-NHSO2R6であり;ここでR6はシクロアルキルであり;
R2がアルケニル、２個のハロ基で適宜置換されたアルキル、または無置換シクロアルキルアルキルであり;
R3がアルコキシであり;
R5がアルキルであり;
QがC4-7飽和無置換鎖であり;そして、
ZがOである、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
式:
【化２】
2012504129.tif 000002
【化３】
2012504129.tif 000003
【化４】
2012504129.tif 000004
【化５】
2012504129.tif 000005
から選択される化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩および抗-HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物を組み合わせて含有する、HCV感染症を治療するための剤であって、該さらなる化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与することを特徴とする、該剤。
【請求項１８】
該さらなる化合物の少なくとも１つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１７に記載の剤。
【請求項１９】
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１８に記載の剤。
【請求項２０】
該さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１７に記載の剤。
【請求項２１】
該さらなる化合物の少なくとも１つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１７に記載の剤。