【手続補正書】
【提出日】平成26年2月21日(2014.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I’)：
R’’-NR-L-R’          (I’)
[式中、
RはH又はC1-C4アルキルであり；
LはSO2又はCOであり；
R’は縮合二環であり、二環の一方の環は、フェニルであり、窒素原子で、又はLがSO2の場合に硫黄原子で若しくはLがCOの場合に炭素原子でNR-L部位と結合し、二環の他方の環はアリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、R’はアリール、ヘテロアリール、シクリル、アルキル、アルコキシル、ハロゲン、NH2、NH-(C1-C4)アルキル、N-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルキル-CO-及びヘテロシクリルからなる群（ハロゲン及びNH2以外はそれぞれさらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい）から選ばれる１個以上の置換基で一方又は両方の環が置換されていてもよく；及び
R’’は、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシル、シアノ、アルキレンジオキシ、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、B(OH)2及び１個以上のハロゲンで置換されたC1-C4アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよいフェニル、ベンジル若しくはヘテロアリール、又はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシル、アルキレンジオキシ、アリール、ヘテロアリール、ベンジル及び１個以上のハロゲンで置換されたC1-C4アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、シクリル若しくはヘテロシクリルで縮合されていてもよいフェニルである。］
で表される化合物（ただし、式：
【化１】
2013525438.tif 000001
で表される化合物を除く）
又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
R’が、
【化２】
2013525438.tif 000002
［式中、
X1及びX2はそれぞれ独立してO、NR6又はCR7R8であり；
X1及びX2を含む環の何れのCH2-CH2部位も、CH=CH部位で置き換えてもよく；
X1及びX2を含む環の何れのNH-CH2部位も、N=CH部位で置き換えてもよく；
X1及びX2を含む環の何れのメチレンも、カルボニルで置き換えてもよく；
n及びmは、それぞれ独立して0、1又は2であり、且つn+mが0〜2であり；
各R1は独立してH、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、NH2、NH-(C1-C4)アルキル、N-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、ハロゲン及びNH2以外は、それぞれ、さらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R6はH、アルキル、アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、それぞれ、さらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；及び
R7及びR8は、それぞれ独立してH、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、NH2、NH-(C1-C4)アルキル、N-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、ハロゲン及びNH2以外は、それぞれ、さらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい。］である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
R’が、3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンイル、インドリン-2-オンイル、4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オンイル、2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンイル、4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンイル、1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オンイル、1,3-ジメチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オンイル、1-(インドリン-1-イル)エタノニル、1-メチル-1H-インドリル、1-アセチル-2-メチルインドリニル、6-クロロ-2-オキソインドリニル、3,3-ジクロロ-2-オキソインドリニル、7-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、2-オキソ-7-(ピロリジン-1-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、7-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、7-(イソプロピルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、7-(ジエチルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、7-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル、(S)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニル又は(R)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリニルである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
R’’が、
【化３】
2013525438.tif 000003
［式中、
X3はN又はCHであり、X3がNの場合、NR-L部位はX3を含む環のCに結合し；
R2及びR3は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシル、シアノ、B(OH)2、フェニル、１個以上のハロゲンで置換されているC1-C4アルキルであるか、又は一緒になってアルキレンジオキシルを形成する。］である、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
R’’が、3,4-ジメチルフェニル、3-クロロフェニル、メタ-トリル、3-メトキシフェニル、3-フルオロフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、ビフェニル-3-イル、ピリジン-3-イル、4-クロロフェニル、パラ-トリル、4-メトキシフェニル、4-フルオロフェニル、オルト-トリル、2-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、ナフタレン-2-イル、ナフタレン-1-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル、ベンジル、3-クロロ-4-メチルフェニル、3,4-ジクロロフェニル、5-クロロ-2-メチルフェニル、3-シアノフェニル、3-クロロ-2-メチルフェニル、3-フェニルボロン酸、4-フルオロ-3-メチルフェニル、3-フルオロ-4-メチルフェニル、4-クロロ-3-メチルフェニル又は3-クロロ-4-フルオロフェニルである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
式(I’)で表される化合物が式(II)：
【化４】
2013525438.tif 000004
［式中、
X1及びX2はそれぞれ独立してO、NR6又はCR7R8であり；
X3はN又はCHであり、X3がNの場合、NR-L部位はX3を含む環のCと結合し；
X1及びX2を含む環の何れのCH2-CH2部位もCH=CH部位で置き換えてもよく；
X1及びX2を含む環の何れのNH-CH2部位もN=CH部位で置き換えてもよく；
X1及びX2を含む環の何れのメチレンもカルボニルで置き換えてもよく；
n及びmはそれぞれ独立して0、1又は2であり、且つn+mは0〜2であり；
kは0又は1であり；
R1はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、NH2、NH-(C1-C4)アルキル、N-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、ハロゲン及びNH2以外は、それぞれさらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；
R2及びR3はそれぞれ独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシル、シアノ、B(OH)2、フェニル、１個以上のハロゲンで置換されているC1-C4アルキルであるか、又は一緒になってアルキレンジオキシ又はX3を含む環のCH:CH部位に縮合したフェニルを形成し；
R6はH、アルキル、アルキルカルボキシ、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、それぞれさらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよく；及び
R7及びR8はそれぞれ独立してH、ハロゲン、アルキル、アルコキシル、NH2、NH-(C1-C4)アルキル、N-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル又はヘテロシクリルであり、ハロゲン及びNH2以外は、それぞれさらにNH2、OH、NH-(C1-C4)アルキル及びN-(C1-C4)アルキル-(C1-C4)アルキルからなる群から選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい。］
で表される化合物である、請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
化合物が、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソインドリン-5-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-7-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-4-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-1,3-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-スルホンアミド、
1-アセチル-N-(3,4-ジメチルフェニル)インドリン-5-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-1-メチル-1H-インドール-5-スルホンアミド、
N-(3-クロロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
2-オキソ-N-m-トリル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3-メトキシフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
2-オキソ-N-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(ビフェニル-3-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
2-オキソ-N-(ピリジン-3-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(4-クロロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
2-オキソ-N-p-トリル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(4-メトキシフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
2-オキソ-N-o-トリル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(2-メトキシフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(2-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(ナフタレン-2-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(ナフタレン-1-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-ベンジル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
7-(ジメチルアミノ)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(メチルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-7-(ピペリジン-1-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
6-クロロ-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-スルホンアミド、
6-(ジメチルアミノ)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-スルホンアミド、
6-クロロ-N-(3,4-ジメチルフェニル)-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-スルホンアミド、
6-ブロモ-N-(3,4-ジメチルフェニル)-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-6-メチル-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-3-オキソ-6-フェニル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-N-メチル-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-カルボキサミド、
N-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジクロロフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
6-クロロ-N-(5-クロロ-2-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-スルホンアミド、
N-(3-シアノフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
1-アセチル-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-メチルインドリン-5-スルホンアミド、
N-(5-クロロ-2-メチルフェニル)-7-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
6-クロロ-N-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-スルホンアミド、
N-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-7-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-7-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
3-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド)フェニルボロン酸、
N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジクロロフェニル)-7-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3-フルオロ-4-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-7-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
6-クロロ-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソインドリン-5-スルホンアミド、
N-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
6-クロロ-N-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-スルホンアミド、
3,3-ジクロロ-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソインドリン-5-スルホンアミド、
7-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-7-(ピロリジン-1-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
7-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(イソプロピルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
7-(ジエチルアミノ)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
(S)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
(R)-N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
N-(3,4-ジメチルフェニル)-7-(2-ヒドロキシエチルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
(S)-N-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、
(S)-N-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミド、又は
(S)-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-7-(1-ヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-スルホンアミドである、請求項１、３、４または５に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
請求項１〜７の何れか１項に記載の化合物又は塩及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
１〜７の何れか１項に記載の化合物若しくは塩又は請求項８に記載の医薬組成物を含む癌の治療のための医薬製剤。