【手続補正書】
【提出日】平成26年10月7日(2014.10.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次に示す式Iのアリールスルホンアミドの塩、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、若しくは同位体変種；又は、その医薬溶媒和物若しくは水和物：
【化１】
2013543512.tif 000001
（式中、
R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、それぞれ独立して、(a)水素、ハロ、シアノ、ニトロ、若しくはグアニジン；(b) C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、（c)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)2NR1bR1c、-SR1a、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c、若しくは-S(O)2NR1bR1cであり；
R7は、(a)ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、若しくはグアニジン；(b) C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、(c)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)2NR1bR1c、-SR1a、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c、若しくは-S(O)2NR1bR1cであり；
Xは、O又はSであり；
Yは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(RYa)2-、又は-N(RYb)-であり；
RYaは、それぞれ独立して、(a)水素、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、若しくはグアニジン；(b) C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、(c)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)2NR1bR1c、-SR1a、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c、若しくは-S(O)2NR1bR1cであり；
RYbは、(a) C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリル；又は、(b)-C(O)R1a、-C(O)OR1a、-C(O)NR1bR1c、-C(NR1a)NR1bR1c、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-OC(=NR1a)NR1bR1c、-OS(O)R1a、-OS(O)2R1a、-OS(O)NR1bR1c、-OS(O)2NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aC(=NR1d)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)2NR1bR1c、-S(O)R1a、-S(O)2R1a、-S(O)NR1bR1c、若しくは-S(O)2NR1bR1cであり；
mは、0、1、2若しくは3の整数であり；
nは、1、2若しくは3の整数であり；
pは、0、1、2、3、4、5、6、7若しくは8の整数であり；かつ
R1a、R1b、R1c及びR1dは、それぞれ独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；又は、R1bとR1cとの組はそれぞれ、それらが結合しているN原子と共に、独立して、ヘテロアリール若しくはヘテロシクリルを形成し；
但し、該アリールスルホンアミド塩は、4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(4-(3-メトキシプロピル)ピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル塩酸塩ではなく、
式中、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールはそれぞれ、1つ以上の置換基Qにより任意に置換され、置換基Qはそれぞれ、(a)シアノ、ハロ、ニトロ、及びオキソ；(b) 1つ以上の置換基Qaによりそれぞれ任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに、(c)-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rd、-NRaC(O)ORd、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rd、-NRaS(O)2Rd、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)NRbRc、及び-S(O)2NRbRcから独立して選択され、式中、Ra、Rb、Rc及びRdは、それぞれ独立して、(i)水素；(ii) 1つ以上の置換基Qaによりそれぞれ任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；又は、(iii) Rb及びRcは、それらが結合しているN原子と共に、1つ以上の置換基Qaにより任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
式中、Qaはそれぞれ、(a)シアノ、ハロ、ニトロ、及びオキソ；(b) C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに、(c)-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rh、-NReC(O)ORh、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rh、-NReS(O)2Rh、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、-S(O)2Re、-S(O)NRfRg、及び-S(O)2NRfRgからなる群より独立して選択され；式中、Re、Rf、Rg及びRhは、それぞれ独立して、(i)水素；(ii) C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；又は、(iii) Rf及びRgは、それらが結合しているN原子と共にヘテロシクリルを形成する）。
【請求項２】
mが、0、1又は2の整数である、請求項１記載の塩。
【請求項３】
mが1の整数である、請求項２記載の塩。
【請求項４】
nが1又は2の整数である、請求項１〜３のいずれか一項記載の塩。
【請求項５】
nが1の整数である、請求項４記載の塩。
【請求項６】
Yが、-C(RYa)2-、-CH(RYa)-、又は-N(RYb)-である、請求項１〜５のいずれか一項記載の塩。
【請求項７】
前記アリールスルホンアミドが、次に示す式IIの構造を有する、請求項1記載の塩、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、若しくは同位体変種；又は、その医薬溶媒和物若しくは水和物：
【化２】
2013543512.tif 000002
。
【請求項８】
RYbが、1つ以上の置換基Qによりそれぞれ任意に置換された、C1-6アルキル又はC3-10シクロアルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の塩。
【請求項９】
RYbが、1つ以上の置換基Qにより任意に置換されたC1-6アルキルである、請求項８記載の塩。
【請求項１０】
RYbが、メチル、エチル、又はイソプロピルである、請求項９記載の塩。
【請求項１１】
RYbが、1つ以上の置換基Qにより任意に置換されたC3-10シクロアルキルである、請求項８記載の塩。
【請求項１２】
RYbがシクロペンチルである、請求項１１記載の塩。
【請求項１３】
前記アリールスルホンアミドが、次に示す式IIIの構造を有する、請求項1記載の塩、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、若しくは同位体変種；又は、その医薬溶媒和物若しくは水和物：
【化３】
2013543512.tif 000003
。
【請求項１４】
RYaが、水素、C1-6アルキル、又は-NR1aC(O)NR1bR1cであって、該アルキルが、1つ以上の置換基Qにより任意に置換される、請求項１３記載の塩。
【請求項１５】
前記アリールスルホンアミドが、次に示す式IVの構造を有する、請求項１３記載の塩、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、若しくは同位体変種；又は、その医薬溶媒和物若しくは水和物：
【化４】
2013543512.tif 000004
。
【請求項１６】
R1aが、水素又はC1-6アルキルであって、該アルキルが、1つ以上の置換基Qにより任意に置換される、請求項１５記載の塩。
【請求項１７】
R1aが水素である、請求項１６記載の塩。
【請求項１８】
R1bが、水素又はC1-6アルキルであって、該アルキルが、1つ以上の置換基Qにより任意に置換される、請求項１５〜１７のいずれか一項記載の塩。
【請求項１９】
R1aが水素である、請求項１８記載の塩。
【請求項２０】
R1cが、水素又はC1-6アルキルであって、該アルキルが、1つ以上の置換基Qにより任意に置換される、請求項１５〜１９のいずれか一項記載の塩。
【請求項２１】
R1cが、1つ以上の置換基Qにより置換されたC1-6アルキルである、請求項２０記載の塩。
【請求項２２】
R1cが、ヘテロシクリルにより置換されたC1-6アルキルである、請求項２１記載の塩。
【請求項２３】
R1cが、(モルホリニル)エチル、又は(メチル-ピペラジニル)エチルである、請求項２１記載の塩。
【請求項２４】
R1、R2、R3、R4及びR5が、それぞれ独立して、水素、ハロ、又はC1-6アルキルである、請求項１〜２３のいずれか一項記載の塩。
【請求項２５】
R1、R2、R3、R4及びR5のうちの2つが、ハロ又はC1-6アルキルであり、かつ残りの3つが水素である、請求項２４記載の塩。
【請求項２６】
R1、R2、R3、R4及びR5のうちの2つが、クロロ又はメチルであり、かつ残りの3つが水素である、請求項２４記載の塩。
【請求項２７】
R1、R3及びR5が水素であり、かつ、R2及びR4が、クロロ又はメチルである、請求項２６記載の塩。
【請求項２８】
R2及びR4がクロロである、請求項２７記載の塩。
【請求項２９】
R2及びR4がメチルである、請求項２７記載の塩。
【請求項３０】
R6がシアノである、請求項１〜２９のいずれか一項記載の塩。
【請求項３１】
R6がニトロである、請求項１〜２９のいずれか一項記載の塩。
【請求項３２】
R7がC1-6アルキルである、請求項１〜３１のいずれか一項記載の塩。
【請求項３３】
pが0である、請求項１〜３２のいずれか一項記載の塩。
【請求項３４】
XがOである、請求項１〜３３のいずれか一項記載の塩。
【請求項３５】
XがSである、請求項１〜３３のいずれか一項記載の塩。
【請求項３６】
前記アリールスルホンアミドが、次に示すものからなる群より選択される、請求項１記載の塩：
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル；
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル；
4-(3,5-ジメチルフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル；
3-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イルスルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-ベンゾニトリル；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジン；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-モルホリノエチル)尿素；及び、
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)尿素；
並びに、そのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、及び同位体変種；並びに、その医薬溶媒和物及び水和物。
【請求項３７】
前記アリールスルホンアミドが、次に示すものからなる群より選択される、請求項１記載の塩：
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジン；及び、
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)尿素；
並びに、そのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、及び同位体変種；並びに、その医薬溶媒和物及び水和物。
【請求項３８】
前記塩が、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、臭化水素酸、塩酸、メタンスルホン酸、シュウ酸、リン酸、硫酸、酒石酸、又はp-トルエンスルホン酸の塩である、請求項１〜３７のいずれか一項記載の塩。
【請求項３９】
前記塩がカンファースルホン酸である、請求項３８記載の塩。
【請求項４０】
前記塩がクエン酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４１】
前記塩が臭化水素酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４２】
前記塩が塩酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４３】
前記塩がメタンスルホン酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４４】
前記塩がリン酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４５】
前記塩が硫酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４６】
前記塩が酒石酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４７】
前記塩がp-トルエンスルホン酸塩である、請求項３８記載の塩。
【請求項４８】
次に示すものからなる群より選択される、請求項１記載の塩：
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル臭化水素酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル塩酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルメタンスルホン酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルリン酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル硫酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-メチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル酒石酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルメタンスルホン酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルリン酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル硫酸塩；
4-(3,5-ジメチルフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルカンシル酸塩；
4-(3,5-ジメチルフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル臭化水素酸塩；
4-(3,5-ジメチルフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル塩酸塩；
4-(3,5-ジメチルフェノキシ)-3-(4-エチルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルメタンスルホン酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルカンシル酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル臭化水素酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル塩酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリルメタンスルホン酸塩；
4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-3-(4-イソプロピルピペラジン-1-イルスルホニル)ベンゾニトリル硫酸塩；
3-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イルスルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-ベンゾニトリル塩酸塩；
3-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イルスルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-ベンゾニトリルメタンスルホン酸塩；
3-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イルスルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-ベンゾニトリルリン酸塩；
3-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イルスルホニル)-4-(3,5-ジクロロフェニルチオ)-ベンゾニトリル硫酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジンカンシル酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジン臭化水素酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジン塩酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジンメタンスルホン酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジンリン酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジン硫酸塩；
1-(2-(3,5-ジクロロフェノキシ)-5-ニトロフェニルスルホニル)-4-エチルピペラジントシル酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-モルホリノエチル)尿素塩酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-モルホリノエチル)尿素メタンスルホン酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-モルホリノエチル)尿素リン酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル(ピペリジン-4-イル)-3-(2-モルホリノエチル)尿素硫酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)尿素塩酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)尿素メタンスルホン酸塩；
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)尿素リン酸塩；及び、
1-(1-(5-シアノ-2-(3,5-ジクロロフェノキシ)フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)尿素硫酸塩；
並びに、そのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、2種以上のジアステレオマーの混合物、互変異性体、2種以上の互変異性体の混合物、及び同位体変種；並びに、その医薬溶媒和物及び水和物。
【請求項４９】
前記塩中の酸とアリールスルホンアミド化合物とのモル比が、約0.1〜約10である、請求項３９〜４８のいずれか一項記載の塩。
【請求項５０】
前記塩が、約0.05 g/mLから約100 g/mLの水への溶解度を有する、請求項１〜４９のいずれか一項記載の塩。
【請求項５１】
請求項１〜５０のいずれか一項記載の塩を含む、医薬組成物。
【請求項５２】
第２の治療薬をさらに含む、請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
単回用量投与用に製剤化される、請求項５１又は５２記載の医薬組成物。
【請求項５４】
経口、非経口、又は静脈内用の剤形として製剤化される、請求項５１〜５３のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記経口剤形が錠剤又はカプセルである、請求項５４記載の医薬組成物。
【請求項５６】
対象のCCR3媒介障害、疾患、又は病態の１つ以上の症状を治療、予防、又は寛解するための請求項５１〜５５のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５７】
対象の好酸球関連障害、疾患、又は病態の１つ以上の症状を治療、予防、又は寛解するための請求項５１〜５５のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５８】
対象の好塩基球関連障害、疾患、又は病態の１つ以上の症状を治療、予防、又は寛解するための請求項５１〜５５のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５９】
対象の肥満細胞関連障害、疾患、又は病態の１つ以上の症状を治療、予防、又は寛解するための請求項５１〜５５のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６０】
対象の炎症性疾患の１つ以上の症状を治療、予防、又は寛解するための請求項５１〜５５のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記障害、疾患、又は病態が、喘息、アレルギー性喘息、運動誘発喘息、アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、季節性アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、接触過敏症、接触性皮膚炎、結膜炎、アレルギー結膜炎、好酸球増加性気管支炎、食物アレルギー、好酸球性胃腸炎、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、肥満細胞症、高IgE症候群、全身性エリテマトーデス、乾癬、ざ瘡、多発性硬化症、同種異系移植片拒絶反応、再灌流損傷、慢性閉塞性肺疾患、チャーグ-ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性じんま疹、好塩基球性白血球増加症、乾癬、湿疹、COPD（慢性閉塞性肺障害）、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、骨関節炎、及び心血管障害からなる群より選択される、請求項５６〜６０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記障害、疾患、又は病態が、喘息、運動誘発喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、慢性閉塞性肺疾患、又はアレルギー結膜炎である、請求項６１記載の医薬組成物。
【請求項６３】
第２の治療薬と併用投与される、請求項５６〜６２のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６４】
CCR3活性を調節するための請求項５１〜５５のいずれか一項記載の医薬組成物。