【手続補正書】
【提出日】平成26年10月22日(2014.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2013545775.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、＊ＣＨ２−Ｚ部分であり、＊は、分子の残部との結合点を示し、
ここで、Ｚは、水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ’（Ｒ”）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ’（Ｒ”）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基は、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ２は、
【化２】
2013545775.tif 000002
〔式中、＊は、分子の残部との結合点を示し、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄは、互いに独立して、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ６ｅは、所望により、同一または異なり、以下から選択される１、２、３または４個の基で置換されていてよいシクロプロピル基である：水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−〕
で示される基であり；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（４員〜８員のヘテロシクロアルケニル）、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（４員〜８員のヘテロシクロアルケニル）、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基は、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ８基により置換されていてよく；
Ｒ４は水素原子であり；
Ｒ５は水素原子であり；
Ｒ７は、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、ＨＯ−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ８は、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、ＨＯ−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ”は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｍは、０、１、２、３、４、５または６の整数である］
で示される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項２】
Ｒ１が、＊ＣＨ２−Ｚ部分であり、＊は、分子の残部との結合点を示し、
ここで、Ｚは、水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ’（Ｒ”）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ’（Ｒ”）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ２が、
【化３】
2013545775.tif 000003
〔式中、＊は、分子の残部との結合点を示し、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄが、互いに独立して、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ６ｅがシクロプロピル基である〕
で示される基であり；
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（４員〜８員のヘテロシクロアルケニル）、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（４員〜８員のヘテロシクロアルケニル）、アリール−Ｓ−、ヘテロアリール−Ｓ−、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基が、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ４が水素原子であり；
Ｒ５が水素原子であり；
Ｒ７が、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、ＨＯ−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ８が、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、ＨＯ−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ”が、互いに独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｍが、０、１、２、３、４、５または６の整数である、
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ１が、＊ＣＨ２−Ｚ部分であり、＊は、分子の残部との結合点を示し、
ここで、Ｚが、水素原子、またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ’（Ｒ”）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ’（Ｒ”）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ２が、
【化４】
2013545775.tif 000004
〔式中、＊は、分子の残部との結合点を示し、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄが、互いに独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であり；
Ｒ６ｅがシクロプロピル基である〕
で示される基であり；
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（４員〜８員のヘテロシクロアルケニル）、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−（４員〜８員のヘテロシクロアルケニル）、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基は、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ８基により置換されていてよく；
Ｒ４が水素原子であり；
Ｒ５が水素原子であり；
Ｒ７が、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、ＨＯ−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ８が、水素またはハロゲン原子、または−ＣＮ、ＨＯ−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｒ（Ｒ’）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、３員〜７員のヘテロシクロアルキル、アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ’）Ｒ”、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ’、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ）Ｒ’、−ＯＲ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ、−ＳＲ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ）Ｒ’基であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ”が、互いに独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
ｍが、０、１、２、３、４、５または６の整数である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ１が、＊ＣＨ２−Ｚ部分であり、＊は、分子の残部との結合点を示し、
ここで、Ｚが、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基が、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ７基で置換されていてよく；
Ｒ２が
【化５】
2013545775.tif 000005
〔式中、＊は、分子の残部との結合点を示し、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄが、互いに独立して、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であり； 
Ｒ６ｅがシクロプロピル基である〕
で示される基であり；
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−または−ＳＲ基であり；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−Ｓ−または−ＳＲ基が、所望により、同一または異なり、１、２、３または４個のＲ８基で置換されていてよく；
Ｒ４が水素原子であり；
Ｒ５が水素原子であり；
Ｒ７が水素原子、またはＨＯ−または−ＯＲ基であり；
Ｒ８が、水素またはハロゲン原子であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ”が、互いに独立して、水素原子であり；
ｍが、０または１の整数である、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項５】
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］−６−（プロピルスルファニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−メチルプロピル）アミノ］−６−（メチルスルファニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−２−メチル−４−｛６−（メチルスルファニル）−８−［（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］−６−（メチルスルファニル）イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、またはそれらの混合物。
【請求項６】
一般式（１３）：
【化６】
2013545775.tif 000006
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りであり、Ｑは脱離基である］
で示される中間体化合物を、一般式（１３ａ）：
Ｒ２−Ｙ  （１３ａ）
［式中、Ｒ２は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りであり、Ｙは、それを介して上記の一般式（１３）の化合物のＱを有する炭素原子に一般式（１３ａ）の化合物のＲ２基がカップリングし得る、好適な官能基である］
で示される化合物と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化７】
2013545775.tif 000007
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りである］
で示される化合物を得る工程を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項７】
一般式（９）：
【化８】
2013545775.tif 000008
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りである］
で示される中間体化合物を、一般式（９ａ）：
Ｈ２Ｎ−Ｒ１  （９ａ）
［式中、Ｒ１は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りである］
で示される化合物と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化９】
2013545775.tif 000009
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りである］
で示される化合物を得る工程を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項８】
一般式（６）：
【化１０】
2013545775.tif 000010
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りである］
で示される中間体化合物を、一般式（６ａ）：
Ｒ３−Ｙ  （６ａ）
［式中、Ｒ３は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りであり、Ｙは、それを介して上記の一般式（６）の化合物のＱを有する炭素原子に一般式（６ａ）の化合物のＲ３基がカップリングし得る、好適な官能基である］
で示される化合物と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化１１】
2013545775.tif 000011
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）に定義の通りである］
で示される化合物を得る工程を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項９】
疾患の処置または予防のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、特にその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物。
【請求項１０】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、特にその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物、および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
疾患の処置または予防のための、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、特にその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物を含む、医薬。
【請求項１２】
疾患の処置または予防のための医薬の製造を目的とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、もしくは塩、特にその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物の使用。
【請求項１３】
疾患が、制御されていない細胞増殖、過増殖、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患であって、特に、制御されていない細胞増殖、過増殖、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答が、単極性紡錘体１キナーゼ（ＭＰＳ−１）により直接的または間接的に仲介されるものであって、より具体的には制御されていない細胞増殖、過増殖、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答の疾患が、血液の癌、固形腫瘍および／またはその転移癌、例えば、白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移を含む頭頚部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳癌および他の婦人科系腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器腫瘍、皮膚腫瘍、および肉腫、ならびに／またはその転移癌である、請求項９に記載の化合物、１１に記載の医薬または１２に記載の使用。
【請求項１４】
一般式（１３）：
【化１２】
2013545775.tif 000012
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物に定義の通りであり、Ｑは脱離基である］
で示される化合物。
【請求項１５】
一般式（９）：
【化１３】
2013545775.tif 000013
［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物に定義の通りである］
で示される化合物。
【請求項１６】
一般式（６）：
【化１４】
2013545775.tif 000014
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、請求項１〜５のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物に定義の通りである］
で示される化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１０】
第一の反応スキームを以下に概略する。
一般式（Ｉ）の化合物の合成
スキーム１
【化１５】
2013545775.tif 000015
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、上記の一般式（Ｉ）に記載の意味を有し、Ｙは、それを介して、Ｒ２−Ｙ化合物のＲ２が化合物（４）のＱを有する炭素原子上にカップリングし得て、該Ｑが該Ｒ２部分と置換されるような“好適な官能基”である。