【手続補正書】
【提出日】平成24年10月5日(2012.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2012505871.tif 000001
［式中、
Ｒ２は、式ＩＩ：
【化２】
2012505871.tif 000002
（ここで、Ａは、Ｃ５〜７アリール基であり、Ｘは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＨ、Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＮＨＲＮ（ここで、ＲＮは、Ｈ及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択される）及び（ＯＣ２Ｈ４）ｍＯＣＨ３（ここで、ｍは、１〜３である）からなる群から選択され、且つ：
（ｉ）Ｑ１は、一重結合であり、Ｑ２は、一重結合及び−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、Ｚは、一重結合、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択され、ｎは、１〜３である）から選択されるか；又は
（ｉｉ）Ｑ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ２は、一重結合であるか；
のいずれかである）
で表されるものであり；
Ｒ１２は、Ｃ５〜１０アリール基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル及びビス−オキシ−Ｃ１〜３アルキレンからなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基によって場合により置換されており；
Ｒ６及びＲ９は、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ニトロ、Ｍｅ３Ｓｎ及びハロから独立に選択され；
（ここで、Ｒ及びＲ’は、置換されていてもよいＣ１〜１２アルキル、Ｃ３〜２０ヘテロシクリル及びＣ５〜２０アリール基から独立に選択される）；
Ｒ７は、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＲＲ’、ニトロ、Ｍｅ３Ｓｎ及びハロから選択され；且つ
（ａ）Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１はＯＨ、ＯＲＡ（ここで、ＲＡは、Ｃ１〜４アルキルである）であるか；
（ｂ）Ｒ１０及びＲ１１は、それらが結合している窒素原子及び炭素原子との間に窒素−炭素二重結合を形成しているか；又は
（ｃ）Ｒ１０はＨであり、Ｒ１１はＳＯｚＭ（ここで、ｚは２又は３であり、Ｍは薬学的に許容される一価カチオンである）であるか；
のいずれかであり、
Ｒ’’は、Ｃ３〜１２アルキレン基であり、この鎖は、１個又はそれ以上のへテロ原子（例えばＯ、Ｓ、ＮＨ）及び／又は芳香族環（例えばベンゼン又はピリジン）によって中断されていてよい；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＨから選択され；
Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ９’は、それぞれ、Ｒ６、Ｒ７及びＲ９と同じ群から選択され、Ｒ１０’及びＲ１１’は、Ｒ１０及びＲ１１と同一であり、Ｒ１１及びＲ１１’がＳＯｚＭである場合は、Ｍは薬学的に許容される二価カチオンを表す］
を有する化合物。
【請求項２】
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ及びＯＲから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ７が、Ｃ１〜４アルキルオキシ基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、Ｏである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ’’が、Ｃ３〜７アルキレンである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、Ｈである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、Ｈ及びハロから選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、フェニルである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、ＯＨ、ＳＨ、又はＮＨ２から選択される、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ１が、一重結合である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ２が、一重結合である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑ２が、−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、Ｚが、Ｏ又はＳであり、ｎが、１又は２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１が、−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１２が、Ｃ５〜７アリール基である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２が、フェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１２が、Ｃ８〜１０アリール基である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２が、１〜３個の置換基を有している、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１０及びＲ１１が、窒素−炭素二重結合を形成している、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ９’、Ｒ１０’、Ｒ１１’及びＹ’が、それぞれ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＹと同一である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
増殖性疾患を治療するための医薬の製造における請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２１】
増殖性疾患の治療で使用するための請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
式Ｉ：
【化３】
2012505871.tif 000003
［式中、
Ｒ２は、式ＩＩ：
【化４】
2012505871.tif 000004
（ここで、Ａは、Ｃ５〜７アリール基であり、Ｘは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＨ、Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＮＨＲＮ（ここで、ＲＮは、Ｈ及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択される）及び（ＯＣ２Ｈ４）ｍＯＣＨ３（ここで、ｍは、１〜３である）からなる群から選択され、且つ：
（ｉ）Ｑ１は、一重結合であり、Ｑ２は、一重結合及び−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、Ｚは、一重結合、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択され、ｎは、１〜３である）から選択されるか；又は
（ｉｉ）Ｑ１は、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ２は、一重結合であるか；
のいずれかである）
で表されるものであり；
Ｒ１２は、Ｃ５〜１０アリール基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ３〜７ヘテロシクリル及びビス−オキシ−Ｃ１〜３アルキレンからなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基によって場合により置換されており；
Ｒ６及びＲ９は、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ニトロ、Ｍｅ３Ｓｎ及びハロから独立に選択され；
（ここで、Ｒ及びＲ’は、置換されていてもよいＣ１〜１２アルキル、Ｃ３〜２０ヘテロシクリル及びＣ５〜２０アリール基から独立に選択される）；
Ｒ７は、Ｈ、Ｒ、ＯＨ、ＯＲ、ＳＨ、ＳＲ、ＮＨ２、ＮＨＲ、ＮＨＲＲ’、ニトロ、Ｍｅ３Ｓｎ及びハロから選択され；
且つ：
（ａ）Ｒ１０は、カルバマート窒素保護基であり、Ｒ１１は、Ｏ−ＰｒｏｔＯ（ここで、ＰｒｏｔＯは酸素保護基である）であるか；又は
（ｂ）Ｒ１０は、ヘミ−アミナール窒素保護基であり、Ｒ１１は、オキソ基であるか；
のいずれかであり、
Ｒ’’は、Ｃ３〜１２アルキレン基であり、この鎖は、１個又はそれ以上のへテロ原子（例えばＯ、Ｓ、ＮＲＮ２（ここで、ＲＮ２は、Ｈ又はＣ１〜４アルキルである）及び／又は芳香族環（例えばベンゼン又はピリジン）によって中断されていてよく；
Ｙ及びＹ’は、Ｏ、Ｓ、又はＮＨから選択され；
Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ９’は、それぞれ、Ｒ６、Ｒ７及びＲ９と同じ群から選択され、Ｒ１０’及びＲ１１’は、Ｒ１０及びＲ１１と同一である］
で表される化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ及びＯＲから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、Ｃ１〜４アルキルオキシ基である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、Ｏである、請求項２２〜２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ’’が、Ｃ３〜７アルキレンである、請求項２２〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が、Ｈである、請求項２２〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６が、Ｈ及びハロから選択される、請求項２２〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ａが、フェニルである、請求項２２〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘが、ＯＨ、ＳＨ、又はＮＨ２から選択される、請求項２２〜２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑ１が、一重結合である、請求項２２〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑ２が、一重結合である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ２が−Ｚ−（ＣＨ２）ｎ−であり、ＺがＯ又はＳであり、ｎが１又は２である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑ１が、−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項２２〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１２が、Ｃ５〜７アリール基である、請求項２２〜３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１２が、フェニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１２が、Ｃ８〜１０アリール基である、請求項２２〜３６のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１２が、１〜３個の置換基を有している、請求項２２〜３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１０が、Ｔｒｏｃである、請求項２２〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１１が、ＯＴＢＳである、請求項２２〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１１がオキソであり、Ｒ１０がＳＥＭである、請求項２２〜３８のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６’、Ｒ７’、Ｒ９’、Ｒ１０’、Ｒ１１’及びＹ’が、それぞれ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＹと同一である、請求項２２〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
以下の構造を有する請求項１に記載の化合物。
【化５】
2012505871.tif 000005
【請求項４４】
以下の構造を有する請求項１に記載の化合物。
【化６】
2012505871.tif 000006