【手続補正書】
【提出日】平成25年11月22日(2013.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
一態様では、本発明は、式（Ｉ）の環状ペプチドであって、その全てのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオ異性体を含む環状ペプチド、または前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩を提供する。
2013511553.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ１０、−ＮＨ−Ｒ１０−Ｒ１１または−ＮＨ−Ｒ１１であり；
Ｒ２は、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ４とともに一般構造
2013511553.tif 000002
の環を形成し；
Ｒ３が−ＣＨ２−である場合、Ｒ４は−Ｈ、−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ３とともに環を形成し、ここで、−（ＣＨ２）ｚ−中のＨはいずれもＲ１２で任意に置換されているか、またはＲ４は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１３−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１４であり、ここで、どちらかの（ＣＨ２）ｗ中のＨはいずれも−（ＣＨ２）ｗ−ＣＨ３で任意に置換されており；
Ｒ５は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１５であり；
Ｒ６は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ７とともに一般構造
2013511553.tif 000003
の環を形成し；
Ｒ６が−ＣＨ２−である場合、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ６とともに環を形成するか、またはＲ７は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１６であり；
Ｒ８は、−Ｒ１７−Ｒ１８または−Ｒ１８であり；
Ｒ９は、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、または
−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−
であり；
Ｒ１０は、１〜３個のアミノ酸残基であり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１７アシル基であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ１７は、線状または分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールまたはアルキルアリールを含み；
Ｒ１２は存在していてもよく、存在する場合、各々の場合において独立に、−Ｒ１３−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１４であり；
Ｒ１３は存在していてもよく、存在する場合、各々の場合において独立に
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−
であり；
Ｒ１４は、各々の場合において独立に、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｏ（Ｒ１９ａ）、−（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１９ａ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ１９ａ）、
2013511553.tif 000004
であり、ここで、Ｒ１４中の環はいずれも１つ以上の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上の置換基が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）であり；
Ｒ１５は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたフェニル、ナフチルまたはピリジルであり；
Ｒ１６は、−Ｈ、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｏ（Ｒ１９ａ）、線状または分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル鎖、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１９ａ）、
2013511553.tif 000005
であり、ここで、環はいずれも１つ以上の任意の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上の置換基が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１７は、１〜３個のアミノ酸残基であり；
Ｒ１８は、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−  Ｎ（Ｒ１９ａ）（ＣＨ２）ｗ−（Ｃ１−Ｃ７）シクロアルキル、または−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−（Ｃ１−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂは、各々独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４線状もしくは分岐状アルキル鎖であり；
ｗは、各々の場合において独立に、０〜５であり；
ｘは１〜５であり；
ｙは１〜５であり；かつ
ｚは、各々の場合において独立に、１〜５である。）
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の環状ペプチドにおいて、その全てのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオ異性体を含むことを特徴とする環状ペプチド、または前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩。
2013511553.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＮＨ−Ｒ１０、−ＮＨ−Ｒ１０−Ｒ１１または−ＮＨ−Ｒ１１であり；
Ｒ２は、−ＣＨ−または−Ｎ−であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ４とともに一般構造
2013511553.tif 000007
の環を形成し；
Ｒ３が−ＣＨ２−である場合、Ｒ４は−Ｈ、−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ３とともに環を形成し、ここで、−（ＣＨ２）ｚ−中のＨはいずれもＲ１２で任意に置換されているか、またはＲ４は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１３−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１４であり、ここで、どちらかの（ＣＨ２）ｗ中のＨはいずれも−（ＣＨ２）ｗ−ＣＨ３で任意に置換されており；
Ｒ５は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１５であり；
Ｒ６は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ７とともに一般構造
2013511553.tif 000008
の環を形成し；
Ｒ６が−ＣＨ２−である場合、Ｒ７は−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ６とともに環を形成するか、またはＲ７は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１６であり；
Ｒ８は、−Ｒ１７−Ｒ１８または−Ｒ１８であり；
Ｒ９は、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、または
−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−
であり；
Ｒ１０は、１〜３個のアミノ酸残基であり；
Ｒ１１は、ＨまたはＣ１〜Ｃ１７アシル基であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１７は、線状または分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールまたはアルキルアリールを含み；
Ｒ１２は存在していてもよく、存在する場合、各々の場合において独立に−Ｒ１３−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１４であり；
Ｒ１３は存在していてもよく、存在する場合、各々の場合において独立に
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−
であり；
Ｒ１４は、各々の場合において独立に、−Ｈ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｏ（Ｒ１９ａ）、−（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１９ａ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ１９ａ）、
2013511553.tif 000009
であり、ここで、Ｒ１４中の環はいずれも１つ以上の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上の置換基が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）であり；
Ｒ１５は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたフェニル、ナフチルまたはピリジルであり；
Ｒ１６は、−Ｈ、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｏ（Ｒ１９ａ）、線状または分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル鎖、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１９ａ）、
2013511553.tif 000010
であり、ここで、環はいずれも１つ以上の任意の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上の置換基が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１７は、１〜３個のアミノ酸残基であり；
Ｒ１８は、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（Ｒ１９ｂ）、−Ｎ（Ｒ１９ａ）（ＣＨ２）ｗ−（Ｃ１−Ｃ７）シクロアルキル、または−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−（Ｃ１−Ｃ７）シクロアルキルであり；
Ｒ１９ａおよびＲ１９ｂは、各々独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４線状もしくは分岐状アルキル鎖であり；
ｗは、各々の場合において独立に、０〜５であり、
ｘは１〜５であり；
ｙは１〜５であり；かつ
ｚは、各々の場合において独立に、１〜５である。）
【請求項２】
請求項１に記載の環状ペプチドにおいて、Ｒ１７が、次式の単一アミノ酸残基であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000011
（式中、
Ｒ２０は、１つ以上の環置換基で任意に置換された
2013511553.tif 000012
であり、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールである。）
【請求項３】
請求項２に記載の環状ペプチドにおいて、式（ＩＩ）であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000013
【請求項４】
請求項３に記載の環状ペプチドにおいて、式（ＩＩＩ）であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000014
（式中、Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂおよびＲ２１ｃは、各々の場合において独立に、ハロゲン、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、またはアルコキシ−カルボニルである。）
【請求項５】
請求項４に記載の環状ペプチドにおいて、式（ＩＶ）であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000015
（式中、Ｒ２２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ９線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールもしくはアルキルアリールである。）
【請求項６】
請求項５に記載の環状ペプチドにおいて、式（Ｖ）であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000016
【請求項７】
請求項４に記載の環状ペプチドにおいて、式（ＶＩ）であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000017
【請求項８】
請求項１に記載の環状ペプチドにおいて、Ｒ９が−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−であり、式中、ｘが４でかつｙが３であるか、ｘが３でかつｙが２であるか、またはｘが２でかつｙが１であることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項９】
請求項１に記載の環状ペプチドにおいて、Ｒ９が−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−であり、式中、ｘが１でかつｙが２であるか、ｘが２でかつｙが３であるか、またはｘが３でかつｙが４であることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項１０】
請求項１に記載の環状ペプチドにおいて、Ｒ３が、Ｒ４とともに、以下の一般構造の環を形成することを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000018
（式中、ｚは３である。）
【請求項１１】
請求項１に記載の環状ペプチドにおいて、Ｒ１７が、次式の単一アミノ酸残基であることを特徴とする環状ペプチド。
2013511553.tif 000019
【請求項１２】
請求項１に記載の環状ペプチドまたは薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１３】
式（ＶＩＩ）であることを特徴とする、環状ペプチドまたは薬学的に許容されるその塩。
Ｚ−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｙ（ＶＩＩ）
（式中、
Ｚは、ＨまたはＮ末端基であり；
Ｘａａ１は存在していてもよく、存在する場合、１〜３個のＬ−またはＤ−異性体アミノ酸残基であり；
Ｘａａ２およびＸａａ６は、Ｌ−またはＤ−異性体アミノ酸であり、ここで、その側鎖は環状の架橋を含み；
Ｘａａ３は、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アルキル−アリール、アルキル−Ｏ−アリール、アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、もしくは−Ｏ−アリールで任意に置換されたＬ−もしくはＤ−Ｐｒｏであるか、またはＸａａ３は、少なくとも１つの１級アミン、２級アミン、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、エーテル、スルフィド、もしくはカルボキシルを含む側鎖を有するアミノ酸のＬ−もしくはＤ−異性体であり；
Ｘａａ４は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたフェニル、ナフチルまたはピリジルを含む側鎖を有するＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であり；
Ｘａａ５は、Ｌ−もしくはＤ−Ｐｒｏであるか、またはＸａａ５は、少なくとも１つの１級アミン、２級アミン、グアニジン、尿素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはエーテルを含む側鎖を有するＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であり；
Ｘａａ７は存在していてもよく、存在する場合、１〜３個のＬ−またはＤ−異性体アミノ酸残基であり；かつ
ＹはＣ末端基である。）
【請求項１４】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｘａａ４が、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたＤ−Ｐｈｅであることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項１５】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｘａａ２およびＸａａ６のうちの一方が、Ａｓｐ、ｈＧｌｕまたはＧｌｕのＬ−またはＤ−異性体であり、Ｘａａ２およびＸａａ６のうちのもう一方が、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、ＤａｂまたはＤａｐのＬ−またはＤ−異性体であることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項１６】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｘａａ２およびＸａａ６の各々がＣｙｓ、Ｄ−Ｃｙｓ、ＰｅｎまたはＤ−Ｐｅｎであることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項１７】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｘａａ１が、線状または分岐状アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを含む側鎖を有するアミノ酸であることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項１８】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｘａａ７が、１つ以上の環置換基で任意に置換された少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリールを含む側鎖を有するアミノ酸であり、かつ１つ以上の置換基が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項１９】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｎ末端基がＣ１〜Ｃ１７アシル基であり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１７は、線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールもしくはアルキルアリール、線状または分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、もしくはアラルキル鎖またはＮ−アシル化された線状もしくは分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、もしくはアラルキル鎖を含むことを特徴とする環状ペプチド。
【請求項２０】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、Ｙが、ヒドロキシル、アミド、または１つもしくは２つの線状もしくは分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖で任意に置換されたアミドであることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項２１】
請求項１３に記載の環状ペプチドにおいて、
Ｘａａ４が、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたＤ−Ｐｈｅであり、
Ｘａａ５が、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、ＤａｂまたはＤａｐのＬ−またはＤ−異性体であり、かつ
Ｘａａ７が、Ｔｒｐ、Ｎａｌ  １またはＮａｌ  ２のＬ−またはＤ−異性体であることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項２２】
請求項２１に記載の環状ペプチドにおいて、Ｘａａ３が、ＨｉｓのＬ−またはＤ−異性体であることを特徴とする環状ペプチド。
【請求項２３】
請求項２１に記載の環状ペプチドにおいて、ＺがＣ１〜Ｃ７アシル基であり、かつＸａａ１がＮｌｅのＬ−またはＤ−異性体であることを特徴とする環状ペプチド。