【手続補正書】
【提出日】平成26年9月17日(2014.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくはＮ−オキシド。
【化１】
2013542937.tif 000001
［式中、
ｍは、０、１、２または３からなる群から選択され；
Ｒ１は、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノおよびメトキシからなる群から独立して選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、フッ素化Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびＮ（ＣＨ３）２からなる群から独立して選択され；
Ｘは、
【化２】
2013542937.tif 000002
からなる群から選択され；
ｎは、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、フッ素化Ｃ１−Ｃ３アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびＮＲ４Ｒ４’からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ４およびＲ４は、Ｃ１−Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択され、または、Ｒ４は、Ｒ４と一緒になって三から六員を有する環を形成し；
およびＡは、
【化３】
2013542937.tif 000003
からなる群から選択される。］
【請求項２】
Ｒ１が、クロロ、フルオロおよびブロモからなる群から独立して選択され；
Ｘが
【化４】
2013542937.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが、０および１からなる群から選択され；Ｒ２ｂおよびＲ２ｃが、水素、クロロ、フルオロ、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、メトキシおよびＮ（ＣＨ）２からなる群から独立して選択され；ｎが、０および１からなる群から選択され；Ｒ３が、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、シアノ、メトキシおよびＮ（ＣＨ３）２からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが
【化５】
2013542937.tif 000005
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＡがＣＯＯＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
４−（６−ヒドロキシ−３−メチルキノリン−２−イル）安息香酸；
２−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−３−メチルキノリン−６−オール；
４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）キノリン−６−オール；
１−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
（１ｒ，４ｒ）−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸；
（１ｓ，４ｓ）−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸；
３−クロロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−クロロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−フルオロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−４−クロロキノリン−６−オール；
３−（４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（２Ｈ）−オン；
３−フルオロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）−３−メトキシ安息香酸；
５−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）チオフェン−２−カルボン酸；
４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）シクロヘキサ−３−エンカルボン酸；
４−（３−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（４−クロロ−３−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（３−クロロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
３−（２−フルオロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
３−（３−フルオロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５（４Ｈ）−オン；
４−（４−クロロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−（２−クロロ−４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）キノリン−６−オール；
５−（４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン。
３−（ジメチルアミノ）−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（４−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）−３−メチル安息香酸；
４−（３−クロロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）−３−フルオロ安息香酸；
３−（４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，２，４−チアジアゾール−５（２Ｈ）−オン；
４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）安息香酸；
４−（６−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）安息香酸；
２−（４−カルボキシフェニル）−６−ヒドロキシキノリン１−オキシド；
５−（４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２（３Ｈ）−オン；
５−（４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３（２Ｈ）−オン；
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−クロロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸；
（１ｓ，４ｓ）−４−（３−クロロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸；
３−クロロ−４−（４−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−（５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル）キノリン−６−オール；
５−（４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）フェニル）−１，２，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−オン；
３−フルオロ−４−（４−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
１−（６−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸；
４−（５−クロロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
（１ｒ，４ｒ）−４−（６−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸；
（１ｓ，４ｓ）−４−（６−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸；
４−（５−ブロモ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
３−ブロモ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（４−（ジメチルアミノ）−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（４−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）−３−メトキシ安息香酸；
３−シアノ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
２−（４−カルボキシ−２−クロロフェニル）−６−ヒドロキシキノリン１−オキシド；
４−（３−シアノ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（５−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；
４−（８−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸；および
３−フルオロ−４−（５−フルオロ−６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸。
【請求項７】
３−クロロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
３−フルオロ−４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）安息香酸である、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
４−（６−ヒドロキシキノリン−２−イル）−３−メチル安息香酸である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に定義される式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩のＧＳＮＯＲ阻害薬としての使用。
【請求項１１】
請求項６に記載の化合物のＧＳＮＯＲ阻害薬としての使用。
【請求項１２】
薬学的に容認された担体または賦形剤と共に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を含む医薬品組成物。
【請求項１３】
請求項１に定義される式Ｉの化合物の治療有効量をその必要のある患者への投与することを含む、疾患または症状の治療の方法。
【請求項１４】
請求項１に定義される式Ｉの化合物を製造する方法。