【手続補正書】
【提出日】平成26年7月16日(2014.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013531074.tif 000001
（Ｉ）
（式中、
Ｒ５は、ハロアルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、およびニトロから選択され；
Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、およびアシルから選択され；
Ｒ１は、水素、アルキル、および置換アルキルから選択され；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄは、それぞれ独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ６ａは、水素、アルキル、置換アルキル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択され；
Ｒ７ｂは、水素、アルキル、置換アルキル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択され；
Ｒ８は、水素、Ｃ２〜１０アルキル、置換アルキル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択され；
Ｒ７ｘは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、および置換シクロアルキルから選択され；
ここでＲ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８の少なくとも１つは、水素ではなく；
ここでＲ８がフルオロである場合、Ｒ７ｂは水素ではなく；
ここでＲ７ｂがシクロプロピルである場合、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ８、およびＲ７ｘの少なくとも１つは、水素ではなく、
ここでＲ８がシクロプロピルである場合、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ７ｘの少なくとも１つは、水素ではない）
で示される化合物、またはその塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの少なくとも一方は水素ではない、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８の少なくとも１つはハロゲンであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８の少なくとも１つは、シクロアルキル、アルキル、またはＣ２〜１０アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８の少なくとも１つはＣ２〜１０アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ７ｘはハロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、シアノ、ハロゲン、アシル、またはアミノアシルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙ１が水素であり、Ｙ２が水素であり、ＲａおよびＲｂが両者ともアルキルであり、ＲｃおよびＲｄが両者ともアルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８の少なくとも１つが、Ｃ２〜１０アルキル、ハロゲン、およびシクロアルキルから選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６ｂが水素またはハロゲンである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７ｂが、水素、アルキル、ハロゲン、またはシクロアルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、水素、Ｃ２〜１０アルキル、ハロゲン、シクロアルキル、または置換シクロアルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が、
Ｉ−１:  Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−２:  ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル;
Ｉ−３:  ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボン酸アミド;
Ｉ−４:  ２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル;
Ｉ−５:  Ｎ２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−６:  ２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル;
Ｉ−７:  Ｎ２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−８:  ２−（２−フルオロ−４−イソプロピル−５−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル;
Ｉ−９:  ５−フルオロ−Ｎ２−（４−イソプロピル−３−テトラゾル−１−イル−フェニル）−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１０:  ２−（４−イソプロピル−３−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボン酸アミド;
Ｉ−１１:  ２−（４−イソプロピル−３−テトラゾル−１−イル−フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル;
Ｉ−１２:  Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１３:  ５−フルオロ−Ｎ２−（２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１４:  ５−フルオロ−Ｎ２−（２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−Ｎ４−（１,２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１５:  Ｎ２−[４−シクロプロピル−３−（５−トリフルオロメチル−テトラゾル−１−イル）−フェニル]−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１６:  Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−イソプロピル−１Ｈ−テトラゾル−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１７:  Ｎ２−（４−シクロプロピル−５−（５−シクロプロピル−１Ｈ−テトラゾル−１−イル）−２−フルオロフェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１８:  Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾル−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−１９: Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−テトラゾル−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２,４−ジアミン;
Ｉ−２０: Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−（フルオロメチル）−１Ｈ−テトラゾル−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２,４−ジアミン;および
Ｉ−２１: ｔｒａｎｓ−５−フルオロ−Ｎ２−（２−フルオロ−５−（１Ｈ−テトラゾル−１−イル）−４−（２−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２,４−ジアミン、
から選択される化合物、またはその溶媒和物、プロドラッグ、もしくは薬学的に許容し得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が、式：
【化２】
2013531074.tif 000002
Ｎ２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−テトラゾル−１−イル−フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ピリミジン−２,４−ジアミン（Ｉ−１２）、またはその薬学的に許容し得る塩もしくは立体異性体である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
薬学的に許容し得る塩がギ酸塩である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）活性を介して媒介または維持された疾患または障害を治療する方法における使用のための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。