【手続補正書】
【提出日】平成24年10月15日(2012.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2012505916.tif 000001
｛式中、xは０〜４の整数であり；
ｙは０〜５の整数であり；
環Aはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環Bはアリールまたはヘテロアリールであり；
Z1は-N=または-C(R22)=であり；
Z2は-N=または-C(R23)=であり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3、R22及びR23は独立して、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-R13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換へテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
R4及びR5は独立して、ハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-R13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換へテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは０〜２の整数であり；
ｍは１〜２の整数であり；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
L1は結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L2は-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L3は結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；及び
L4は結合、-NH-または-CH2-である｝
をもつ化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
2012505916.tif 000002
をもつ、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1及びR2は水素であり；
R3はイソプロピルであり；
R5は独立して-CF3またはハロゲンであり；
R20は水素であり；
L1は結合であり；
L3は-N(R20)-であり；及び
yは2である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
同じ分子上の一方のR5は-CF3 であり、他方のR5 はハロゲンである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式中、R1及びR2は水素であり；
L1は結合またはメチレンであり；
L3は-N(R20)-であり；及び
ｙは１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化３】
2012505916.tif 000003
｛式中、xは０〜４の整数であり；
ｙは０〜５の整数であり；
環Aはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環Bはアリールまたはヘテロアリールであり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3は、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-R13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換へテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；ｎは０〜２の整数であり；及びｍは１〜２の整数であり；
R4及びR5は独立して、ハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-R13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換へテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；ｎは０〜２の整数であり；及びｍは１〜２の整数であり；
L1は結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L2は-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L3は結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；及び
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールである｝
をもつ、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式中、環Aはアリーレンであり、及び環Bはアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Aはフェニレンであり、及び環Bはフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式中、L2は-C(O)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、L3は-N(R20)-である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、L3は-NH-である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、L1は置換若しくは非置換C1-C10アルキレンまたは置換若しくは非置換2〜10員のヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、L1は置換若しくは非置換C1-C3アルキレンまたは置換若しくは非置換2〜4員のヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、L1は非置換C1-C3アルキレンまたは非置換2〜4員のヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、L1は非置換C1-C10アルキレンまたは非置換2〜10員のヘテロアルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、L1はメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、L1は結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式中、R1またはR2の少なくとも一つは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式中、R1及びR2は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、R3は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換へテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、R3は置換若しくは非置換アルキルまたは置換若しくは非置換へテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、R3は置換若しくは非置換C1-C10アルキルまたは置換若しくは非置換３〜６員のヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
式中、R3は置換若しくは非置換C1-C3アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式中、R3はメチル、エチルまたはイソプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、R3は非置換３〜６員のヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、R3はシクロペンチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、ｘは０であり、及びｙは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、R5は-CX3であり、ここでXは独立してハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、R5は-CF3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式：
【化４】
2012505916.tif 000004
｛式中、ｗは０〜４の整数であり；
ｚは０〜５の整数であり；
環Cはシクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環Dはアリールまたはヘテロアリールであり；
Z1は-N=または-C(R22)=であり；
Z2は-N=または-C(R23)=であり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
R21は-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-N=NH、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは０〜２の整数であり；
ｍは１〜２の整数であり；
R22及びR23は独立して、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
R68及びR69は独立して、ハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-N=NH、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
L5は結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L6は-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L7は結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；及び
L8は結合、-C(O)-、-NH-または-CH2-である｝
をもつ化合物。
【請求項３１】
式：
【化５】
2012505916.tif 000005
｛式中、ｗは０〜４の整数であり；
ｘは０〜４の整数であり；
ｙは０〜５の整数であり；
ｚは０〜５の整数であり；
環Aはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環B及び環Dは独立してアリールまたはヘテロアリールであり；
環Cはシクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Z1は-N=または-C(R22)=であり；
Z2は-N=または-C(R23)=であり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3、R22、及びR23は独立して-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
R4及びR5は独立してハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは０〜２の整数であり；
ｍは１〜２の整数であり；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
R68及びR69は独立して、ハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-N=NH、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
L1及びL5は独立して、結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L2及びL6は独立して-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L3及びL7は独立して結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L4は結合、-NH-または-CH2-であり；
L8は結合、-C(O)-、-NH-または-CH2-である｝
をもつ化合物。
【請求項３２】
下記のいずれかの式：
【化６】
2012505916.tif 000006
【化７】
2012505916.tif 000007
【化８】
2012505916.tif 000008
【化９】
2012505916.tif 000009
をもつ化合物。
【請求項３３】
医薬的に許容可能な賦形剤および請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３４】
肝癌、大腸癌、乳癌、黒色腫、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、非小細胞肺癌、消化管間質腫瘍、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病(Ph+ALL)、腎細胞癌、(原発性)肝細胞癌、好酸球増加症候群、または隆起性皮膚線維肉腫の処置の必要な患者において、肝癌、大腸癌、乳癌、黒色腫、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、非小細胞肺癌、消化管間質腫瘍、フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病(Ph+ALL)、腎細胞癌、(原発性)肝細胞癌、好酸球増加症候群、または隆起性皮膚線維肉腫を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物の有効量を含む、前記医薬組成物。
【請求項３５】
Srcチロシンキナーゼの活性を低下させるための組成物であって、有効量の式：
【化１０】
2012505916.tif 000010
｛式中、ｘは０〜４の整数であり；
ｙは０〜５の整数であり；
環Aはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環Bはアリールまたはヘテロアリールであり；
Z1は-N=または-C(R22)=であり；
Z2は-N=または-C(R23)=であり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3、R22、及びR23は独立して-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
R4及びR5は独立してハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、ハロメチル、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｎは０〜２の整数であり；
ｍは１〜２の整数であり；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
L1は、結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L2は-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L3は結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L4は結合、-NH-または-CH2-である｝
をもつ化合物を含む、前記組成物。
【請求項３６】
Ablチロシンキナーゼの活性を低下させるための組成物であって、有効量の請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物を含む、前記組成物。
【請求項３７】
前記AblキナーゼがBcr-AblキナーゼまたはT1351  Bcr-Ablキナーゼである、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
T315I  Bcr-Ablキナーゼの活性を低下させるための組成物であって、式：
【化１１】
2012505916.tif 000011
｛式中、Z1は-N=または-C(R22)=であり；
Z2は-N=または-C(R23)=であり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3、R21、R22及びR23は独立して-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ここでｎは０〜２の整数であり；及び
ｍは１〜２の整数であり；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールである｝
をもつ化合物の有効量を含む、前記組成物。
【請求項３９】
前記化合物が式：
【化１２】
2012505916.tif 000012
｛式中、ｘは０〜４の整数であり；
ｙは０〜５の整数であり；
環Aはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環Bはアリールまたはヘテロアリールであり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3は-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；ここでｎは０〜２の整数であり；及びｍは１〜２の整数であり；
R4及びR5は独立してハロゲン、-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；ここでｎは０〜２の整数であり；及びｍは１〜２の整数であり；
L1は、結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L2は-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L3は結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L4は結合、-NH-または-CH2-であり；及び
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールである｝
をもつ、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
T315I  Bcr-Ablキナーゼにより仲介される疾患の処置のための医薬組成物であって、有効量の式：
【化１３】
2012505916.tif 000013
｛式中、Z1は-N=または-C(R22)=であり；
Z2は-N=または-C(R23)=であり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3、R21、R22及びR23は独立して-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ここでｎは０〜２の整数であり；及び
ｍは１〜２の整数であり；
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールである｝
をもつ化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項４１】
前記化合物が式：
【化１４】
2012505916.tif 000014
｛式中、ｘは０〜４の整数であり；
ｙは０〜５の整数であり；
環Aはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
環Bはアリールまたはヘテロアリールであり；
R1及びR2は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、または置換若しくは非置換へテロアルキルであり；
R3は-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；ここでｎは０〜２の整数であり；及びｍは１〜２の整数であり；
R3、R4、及びR5は独立して-CN、-CF3、-S(O)nR6、-N(O)m、-NR7R8、-C(O)R9、-NR10-C(O)R11、-NR12-C(O)-OR13、-C(O)NR14R15、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R18’、-OR19、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；ここでｎは０〜２の整数であり；及びｍは１〜２の整数であり；
L1は、結合、置換若しくは非置換アルキレンまたは置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L2は-S(O)-、-S(O)2-、または-C(O)-であり；
L3は結合、-N(R20)-、置換若しくは非置換アルキレン、または置換若しくは非置換ヘテロアルキレンであり；
L4は結合、-NH-または-CH2-であり；及び
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R18’、R19及びR20は独立して水素、置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換へテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール、または置換若しくは非置換ヘテロアリールである｝
をもつ、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記疾患が、好酸球増加症候群、隆起性皮膚線維肉腫、慢性骨髄性白血病または消化管間質腫瘍である、請求項４０に記載の医薬組成物。