【手続補正書】
【提出日】平成26年5月7日(2014.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４１】
実例にした本発明の化合物は、上記の又は類似のアッセイにしたがって一般的に試験し、ＥＺＨ２の阻害剤であることが見出された。ＩＣ５０値は約１ｎＭから約１０μＭの範囲にあり、活性が高い方の化合物のＩＣ５０値の範囲は約１ｎＭから約５００ｎＭであり、最も活性な化合物は５０ｎＭ未満であった。前述のアッセイ又は類似のアッセイで試験した種々実施例の化合物は、下の段落のＩＣ５０データ（ｎＭ）を示した。アッセイの実施（単数又は複数）を繰り返すと若干異なった結果が生ずることがある。Ｅｘ１、３２；Ｅｘ３、１５８；Ｅｘ４、２５；Ｅｘ５、８；Ｅｘ７、４０；Ｅｘ８、１０；Ｅｘ９、１６；Ｅｘ１０、１３；Ｅｘ１２、４；Ｅｘ１３、１２６；Ｅｘ１４、５；Ｅｘ１５、２；Ｅｘ１６、３；Ｅｘ１７、８；Ｅｘ１８、１０；Ｅｘ１９、６；Ｅｘ２０、１０；Ｅｘ２１、５；Ｅｘ２２、２０；Ｅｘ２３、８；Ｅｘ２４、５；Ｅｘ２５，１３；Ｅｘ２７、３２；Ｅｘ２９、４０；Ｅｘ３０、３２；Ｅｘ３１、２０；Ｅｘ３２、２５；Ｅｘ３３、５。
以上に説明してきたように、本発明は、以下の発明を包含する。
（１）  式（Ｉ）の化合物又はその塩：
【化１】
2013528591.tif 000001
（式中、
Ｘ及びＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、ハロ、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立に選択され；
ＹはＨ又はハロであり；
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル又は−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、又はハロであり；
Ｒ６は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−Ｂ（ＯＨ）２、置換若しくは非置換の（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール基はいずれも、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
ここで、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルのアリール又はヘテロアリール部分はいずれも、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又は−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和若しくは不飽和環を表し、前記環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく、前記環は（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表し；
各Ｒｃは、独立に、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａである）。
（２）  Ｘ及びＺが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、及び−ＯＲａからなる群から独立に選択され；
ＹがＨ又はＦであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、及びハロからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ；（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、及び−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル基はいずれも、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
各Ｒｃが、独立に、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａであり；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和若しくは不飽和環を表し、前記環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく、前記環は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表し；この特定のサブグループＡにおけるアリール若しくはヘテロアリール基は、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾール、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、及びナフチリジン、又は以下のような他のアリール若しくはヘテロアリール基：
【化２】
2013528591.tif 000002
（式（１）において、ＡはＯ、ＮＨ、又はＳであり；ＢはＣＨ又はＮであり、及びＣは水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである）；又は
【化３】
2013528591.tif 000003
（式（２）において、Ｄは、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルで置換されていてもよいＮ又はＣである）；又は
【化４】
2013528591.tif 000004
（式（３）において、
Ｅは、ＮＨ又はＣＨ２であり；ＦはＯ又はＣＯであり；及びＧはＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化５】
2013528591.tif 000005
（式（４）において、ＪはＯ、Ｓ又はＣＯである）；又は
【化６】
2013528591.tif 000006
（式（５）において、
ＱはＣＨ又はＮであり；
ＭはＣＨ又はＮであり；及び
Ｌ／（５）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；Ｒａ及びＲｂは、上で定義した通りである）；又は
【化７】
2013528591.tif 000007
（式６において、Ｌ／（６）はＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化８】
2013528591.tif 000008
（式７において、
Ｍ／（７）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）；又は
【化９】
2013528591.tif 000009
（式（８）において、ＰはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；Ｑ／（８）はＣＨ又はＮであり；及びｎは０〜２である）；又は
【化１０】
2013528591.tif 000010
（式（９）において、
Ｓ／（９）及びＴ（９）はＣであり、あるいは、Ｓ／（９）はＣであり、かつ、Ｔ（９）はＮであり、あるいは、Ｓ／（９）はＮであり、かつ、Ｔ／（９）はＣであり；
Ｒは、水素、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、ハロであり；
Ｕは、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲａ、４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）であり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）
からなる群から独立に選択される、上記（１）に記載の式（Ｉ）の化合物。
（３）  Ｘ及びＺが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、及び−ＯＲａからなる群から独立に選択され；
ＹがＨであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はハロであり；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、又は−ＮＲａＳＯ２Ｒｂであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル基はいずれも、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和した又は不飽和環を表し、前記環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、前記環は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表し；この定義におけるアリール及びヘテロアリールが、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾール、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、及びナフチリジン、又は以下のような他のアリール若しくはヘテロアリール基：
【化１１】
2013528591.tif 000011
（式（１）において、ＡはＯ、ＮＨ、又はＳであり；ＢはＣＨ又はＮであり、及びＣは水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである）；又は
【化１２】
2013528591.tif 000012
（式（２）において、Ｄは、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルで置換されていてもよいＮ又はＣである）；又は
【化１３】
2013528591.tif 000013
（式（３）において、ＥはＮＨ又はＣＨ２であり；ＦはＯ又はＣＯであり；及びＧはＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化１４】
2013528591.tif 000014
（式（４）において、ＪはＯ、Ｓ又はＣＯである）；又は
【化１５】
2013528591.tif 000015
（式（５）において、
ＱはＣＨ又はＮであり；
ＭはＣＨ又はＮであり；及び
Ｌ／（５）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、  Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）；又は
【化１６】
2013528591.tif 000016
（式（６）において、Ｌ／（６）はＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化１７】
2013528591.tif 000017
（式（７）において、
Ｍ／（７）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）；又は
【化１８】
2013528591.tif 000018
（式（８）において、ＰはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；Ｑ／（８）はＣＨ又はＮであり；及びｎは０〜２である）；又は
【化１９】
2013528591.tif 000019
（式（９）において、
Ｓ／（９）及びＴ（９）はＣであり、あるいは、Ｓ／（９）はＣであり、かつ、Ｔ（９）はＮであり、あるいは、Ｓ／（９）はＮであり、かつ、Ｔ／（９）はＣであり；
Ｒは水素、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、ハロであり；
Ｕは、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲａ、４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）であり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、Ｒａ及びＲｂは上で定義した通りである）
からなる群から選択される、上記（１）又は（２）に記載の式（Ｉ）の化合物又はその塩。
（４）  Ｘが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリフルオロメチル、テトラヒドロピラン、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、又はベンジルであり；
ＹがＨであり；
Ｚが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、又はベンジルであり；
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（１−メチルエチル）シクロプロピル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロイオフェン−３−イル、１−Ｍｅ−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミニル、ベンジル、又は４−ピリジルであり；
Ｒ３がＨ、メチル、又はＢｒであり；及び
Ｒ６が、メチル、ビス（１，１−ジメチルエチル）、ビス（１−メチルエチル）、シクロプロピル、プロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、２−プロペン−１−イルアミノ、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−ピペリジニルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、フェニルアミノ、（フェニルメチル）アミノ、（４−ピリジニルメチル）アミノ、［２−（２−ピリジニルアミノ）エチル］アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ、４−ピリジニルアミノ、４−（アミノカルボニル）フェニル］アミノ、３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル、４−ピリジニルエチニル、フェニルエチニル、２−フラニル、３−チエニル、１Ｈ−ピラゾル−４−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾル−５−イル、２−アミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル、２−アミノ−５−ピリミジニル、７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル、フェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−フェニルエチル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、３−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アミノカルボニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニル、４−（アミノスルホニル）フェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−（４−モルホリニル）−４−ピリジニル、２−アミノ−４−ピリジニル、５−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル、５−［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］−６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−［（フェニルスルホニル）アミノ］−３−ピリジニル、６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル、６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル、６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）カルボニル］−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）スルホニル］−３−ピリジニル、６−メチル−３−ピリジニル、４−ピリジニルオキシである、
上記（１）、（２）又は（３）に記載の化合物又はその塩。
（５）  Ｘが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又は（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
ＹがＨであり；
Ｚが（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はハロであり；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、−ＳＯ２Ｒａ；−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、及び−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル基はいずれも、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
各Ｒｃが、独立に、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａである、上記（１）又は（２）に記載の式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（６）  Ｒ６が、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、−ＳＯ２Ｒａ；−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、及び−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択される、上記（１）〜（５）のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（７）  Ｒ６が、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
各Ｒｃが、独立に、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａである、上記（１）〜（６）のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（８）  ６−クロロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；６−ブロモ−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４，４’−ビピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［４−（１−ピペラジニル）フェニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−Ｎ−（（４−イソプロピル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（２−アミノ−５−ピリミジニル）−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（６−アミノ−３−ピリジニル）−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（５−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド塩酸塩；
６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−モルホリノ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−モルホリノ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−シクロヘキシル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボン酸（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１、２−ジヒドロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−クロロ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−クロロ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−シアノ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（アミノメチル）−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−アミノ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［（フェニルスルホニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロプロピル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロプロピル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロプロピル−６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロプロピル−６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−シアノ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−６−（シクロプロピルスルホニル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（シクロプロピルスルホニル）−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（４−モルホリニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（１−ピロリジニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（４−（ｓｅｃ−ブチル）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；又は
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
である、上記（１）〜（７）のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
（９）  ６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−フェニル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（４−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−｛４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−［（４−シクロヘキシル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−［（４−シクロプロピル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（５−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
である、上記（１）〜（８）のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
（１０）  癌患者に、治療的有効量の上記（１）に記載の式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩を、単独で又は薬学的に許容される担体と混合して投与することを含んでなる、癌を治療する方法。
（１１）  上記（１）に記載の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含んでなる、薬学的に許容される製剤。
（１２）  前記癌が、脳（神経膠腫）、膠芽細胞腫、白血病、リンパ腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、Ｃｏｗｄｅｎ病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳房、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、大腸、胃、膀胱、頭部及び頸部、腎臓、肺、肝臓、黒色腫、腎臓、卵巣、膵、前立腺、肉腫、骨肉腫、骨の巨細胞腫瘍及び甲状腺からなる群から選択される、上記（９）に記載の方法。
（１３）  ＥＺＨ２を阻害することにより媒介される、障害の治療に使用するための医薬の製造における、上記（１）に記載の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩：
【化１】
2013528591.tif 000020
（式中、
Ｘ及びＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、ハロ、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立に選択され；
ＹはＨ又はハロであり；
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、アリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル若しくは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、または−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂであり；
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、又はハロであり；
Ｒ６は、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−Ｂ（ＯＨ）２、置換若しくは非置換の（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換の若しくは置換された（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたアリール、非置換の若しくは置換されたアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール、非置換の若しくは置換されたヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール基はいずれも、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
ここで、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルのアリール又はヘテロアリール部分はいずれも、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和若しくは不飽和環を表し、前記環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく、前記環は（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表し；
各Ｒｃは、独立に、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａである）。
【請求項２】
Ｘ及びＺが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、及び−ＯＲａからなる群から独立に選択され；
ＹがＨ又はＦであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、及びハロからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、及び−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル基はいずれも、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく；
各Ｒｃが、独立に、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａであり；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和若しくは不飽和環を表し、前記環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよく、前記環は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表し；
いずれのアリール若しくはヘテロアリール基も、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾール、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、及びナフチリジン、又は以下のような他のアリール若しくはヘテロアリール基：
【化２】
2013528591.tif 000021
（式（１）において、ＡはＯ、ＮＨ、又はＳであり；ＢはＣＨ又はＮであり、及びＣは水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである）；又は
【化３】
2013528591.tif 000022
（式（２）において、Ｄは、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルで置換されていてもよいＮ又はＣである）；又は
【化４】
2013528591.tif 000023
（式（３）において、
Ｅは、ＮＨ又はＣＨ２であり；ＦはＯ又はＣＯであり；及びＧはＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化５】
2013528591.tif 000024
（式（４）において、ＪはＯ、Ｓ又はＣＯである）；又は
【化６】
2013528591.tif 000025
（式（５）において、
ＱはＣＨ又はＮであり；
ＭはＣＨ又はＮであり；及び
Ｌ／（５）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、または−ＯＲａであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよい）；又は
【化７】
2013528591.tif 000026
（式６において、Ｌ／（６）はＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化８】
2013528591.tif 000027
（式７において、
Ｍ／（７）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、または−ＯＲａであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよい）；又は
【化９】
2013528591.tif 000028
（式（８）において、ＰはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；Ｑ／（８）はＣＨ又はＮであり；及びｎは０〜２である）；又は
【化１０】
2013528591.tif 000029
（式（９）において、
Ｓ／（９）及びＴ（９）はそれぞれＣＨであり、あるいは、Ｓ／（９）はＣＨであり、かつ、Ｔ（９）はＮであり、あるいは、Ｓ／（９）はＮであり、かつ、Ｔ／（９）はＣＨであり；
Ｒは、水素、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、またはハロであり；
Ｕは、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲａ、または４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）であり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２若しくは３個の基により置換されていてもよい）
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘ及びＺが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、及び−ＯＲａからなる群から独立に選択され；
ＹがＨであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はハロであり；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、又は−ＮＲａＳＯ２Ｒｂであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、およびヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル基はいずれも、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、及び硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有していてもよい５〜８員の飽和した又は不飽和環を表し、前記環は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、前記環は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよく；
あるいは、Ｒａ及びＲｂは、それらが結合している窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリール環と融合していてもよい６〜１０員の架橋した二環式環系を表し；
いずれのアリール及びヘテロアリールも、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾール、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、及びナフチリジン、又は以下のような他のアリール若しくはヘテロアリール基：
【化１１】
2013528591.tif 000030
（式（１）において、ＡはＯ、ＮＨ、又はＳであり；ＢはＣＨ又はＮであり、及びＣは水素又はＣ１−Ｃ８アルキルである）；又は
【化１２】
2013528591.tif 000031
（式（２）において、Ｄは、水素又はＣ１−Ｃ８アルキルで置換されていてもよいＮ又はＣである）；又は
【化１３】
2013528591.tif 000032
（式（３）において、ＥはＮＨ又はＣＨ２であり；ＦはＯ又はＣＯであり；及びＧはＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化１４】
2013528591.tif 000033
（式（４）において、ＪはＯ、Ｓ又はＣＯである）；又は
【化１５】
2013528591.tif 000034
（式（５）において、
ＱはＣＨ又はＮであり；
ＭはＣＨ又はＮであり；及び
Ｌ／（５）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、または−ＯＲａであり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよい）；又は
【化１６】
2013528591.tif 000035
（式（６）において、Ｌ／（６）はＮＨ又はＣＨ２である）；又は
【化１７】
2013528591.tif 000036
（式（７）において、
Ｍ／（７）は、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、または−ＯＲａであり、
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよい）；又は
【化１８】
2013528591.tif 000037
（式（８）において、ＰはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、又はＳであり；Ｑ／（８）はＣＨ又はＮであり；及びｎは０〜２である）；又は
【化１９】
2013528591.tif 000038
（式（９）において、
Ｓ／（９）及びＴ（９）はそれぞれＣＨであり、あるいは、Ｓ／（９）はＣＨであり、かつ、Ｔ（９）はＮであり、あるいは、Ｓ／（９）はＮであり、かつ、Ｔ／（９）はＣＨであり；
Ｒは水素、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、またはハロであり；
Ｕは、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲａ、または４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）であり；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基はいずれも、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよい）
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｘが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリフルオロメチル、テトラヒドロピラン、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、又はベンジルであり；
ＹがＨであり；
Ｚが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、又はベンジルであり；
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（１−メチルエチル）シクロプロピル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロイオフェン−３−イル、１−Ｍｅ−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミニル、ベンジル、又は４−ピリジルであり；
Ｒ３がＨ、メチル、又はＢｒであり；及び
Ｒ６が、メチル、シクロプロピル、プロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、２−プロペン−１−イルアミノ、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−ピペリジニルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、フェニルアミノ、（フェニルメチル）アミノ、（４−ピリジニルメチル）アミノ、［２−（２−ピリジニルアミノ）エチル］アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ、４−ピリジニルアミノ、４−（アミノカルボニル）フェニル］アミノ、３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル、４−ピリジニルエチニル、フェニルエチニル、２−フラニル、３−チエニル、１Ｈ−ピラゾル−４−イル、１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−インダゾル−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾル−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドル−６−イル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾル−５−イル、２−アミノ−６−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル、２−アミノ−５−ピリミジニル、７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル、フェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−フェニルエチル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、３−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アミノカルボニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）フェニル、４−（アミノスルホニル）フェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−（４−モルホリニル）−４−ピリジニル、２−アミノ−４−ピリジニル、５−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル、５−［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］−６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−［（フェニルスルホニル）アミノ］−３−ピリジニル、６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル、６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル、６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）カルボニル］−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）スルホニル］−３−ピリジニル、６−メチル−３−ピリジニル、または４−ピリジニルオキシである、
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又は（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり；
ＹがＨであり；
Ｚが（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はハロであり；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、及び−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され；
ここで、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、およびヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル基はいずれも、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
各Ｒｃが、独立に、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａである、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ６が、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、及び−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ６が、アリール又はヘテロアリールであり、前記アリール又はヘテロアリールは、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲｂが、各々独立に、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル，アリール若しくはヘテロアリール基は、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、及び−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立に選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく；
各Ｒｃが、独立に、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、又は−ＣＯ２Ｒａである、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
６−クロロ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−フルオロ−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４，４’−ビピリジン−３−イル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−２−オキソ−４−（フェニルメチル）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［４−（１−ピペラジニル）フェニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−Ｎ−（（４−イソプロピル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−メチルピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（２−アミノ−５−ピリミジニル）−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（６−アミノ−３−ピリジニル）−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（５−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド塩酸塩；
６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−イソプロピル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−モルホリノ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−モルホリノ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−シクロヘキシル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−シクロプロピル−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボン酸（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１、２−ジヒドロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−プロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−（ピロリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−クロロ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−クロロ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−シアノ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（アミノメチル）−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−アミノ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［（フェニルスルホニル）アミノ］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロプロピル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロプロピル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロプロピル−６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロプロピル−６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド塩酸塩；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−６−メチル−２−オキソ−４−プロピルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾル−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１，２−ジヒドロ−４，６−ジメチル−２−オキソピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−６−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド
６−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
３−メチル−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−シアノ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−６−（シクロプロピルスルホニル）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（シクロプロピルスルホニル）−Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−エチル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（４−モルホリニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（１−ピロリジニルスルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−（｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−（（４−（ｓｅｃ−ブチル）−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；又は
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
６−ブロモ−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−フェニル−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（４−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−｛４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−［６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル］−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−｛４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−６−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−［（４−シクロヘキシル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−Ｎ−［（４−シクロプロピル−６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
６−ブロモ−１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−｛［６−メチル−４−（１−メチルエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル］メチル｝６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾル−５−イル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（６−メチル−３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−（１−メチルエチル）−Ｎ−［（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（３−ピリジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；または
１−シクロペンチル−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−６−（５−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド；
である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１】
癌患者に、治療的有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を投与することを含んでなる、癌を治療する方法。
【請求項１２】
前記癌が、脳、膠芽細胞腫、白血病、リンパ腫、Ｂａｎｎａｙａｎ−Ｚｏｎａｎａ症候群、Ｃｏｗｄｅｎ病、Ｌｈｅｒｍｉｔｔｅ−Ｄｕｃｌｏｓ病、乳房、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、大腸、胃、膀胱、頭部及び頸部、腎臓、肺、肝臓、黒色腫、腎臓、卵巣、膵、前立腺、肉腫、骨肉腫、骨の巨細胞腫瘍及び甲状腺からなる群から選択される、請求項１１に記載の方法。