【手続補正書】
【提出日】平成26年1月27日(2014.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉに従う化合物又はその塩
【化１】
2013538196.tif 000001
（ここで、
Ｒ1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルであり；
Ｒ2は４−（４−メチルピペラジン−１−イル）アニリニル、４−モルホリノアニリニル又は
【化２】
2013538196.tif 000002
であり；
Ｒ3はそれぞれの出現において独立して（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシであり；そして
Ｒ4はＨ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシである）。
【請求項２】
Ｒ2が４−（４−メチルピペラジン−１−イル）アニリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がシクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が
【化３】
2013538196.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がシクロペンチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ3がメトキシである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がメトキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2が４−モルホリノアニリニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がシクロペンチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が８−シクロペンチル−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロヘキシル−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロペンチル−２−（（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロペンチル−７−オキソ−２−（（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ）−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；及び８−シクロペンチル−２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリルより成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が８−シクロペンチル−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル又はその塩である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
製薬上許容できるキャリヤーと、請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容できる塩とを含む製薬組成物。
【請求項１５】
前記の化合物が８−シクロペンチル−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロヘキシル−２−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロペンチル−２−（（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロペンチル−７−オキソ−２−（（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ）−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；８−シクロペンチル−２−（（４−モルホリノフェニル）アミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル；及びそれらの製薬上許容できる塩より成る群から選択される、請求項１４に記載の製薬組成物。
【請求項１６】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物又はその製薬上許容できる塩を含む、細胞増殖性疾患を処置するための医薬。
【請求項１７】
前記細胞増殖性疾患が新生児の血管腫症、二次性進行型  多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、慢性進行性脊髄変性疾患、神経線維腫症、神経節神経腫症、ケロイド形成、骨ページェット病、乳房線維嚢胞病、子宮筋腫、ペイロニー病、デュピュイトラン病、再狭窄、良性増殖性乳房疾患、良性前立腺肥大症、Ｘ連鎖リンパ細胞増殖性疾患、移植後のリンパ細胞増殖性疾患、黄斑変性症、網膜症、増殖性硝子体網膜症及び非癌性のリンパ細胞増殖性疾患より成る群から選択される、請求項１６に記載の医薬。
【請求項１８】
前記細胞増殖性疾患が癌である、請求項１６に記載の医薬。
【請求項１９】
前記癌が卵巣癌；子宮頸癌；乳癌；前立腺癌；精巣癌, 肺癌, 腎臓癌；結腸直腸癌；皮膚癌；脳腫瘍；並びに急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ白血病及び慢性リンパ白血病を含む白血病より成る群から選択される、請求項１８に記載の医薬。
【請求項２０】
請求項１に記載の少なくとも１種の化合物又はその製薬上許容できる塩を含む、癌細胞のアポトーシスを誘発するための医薬。
【請求項２１】
前記癌細胞が腫瘍細胞である、請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
前記腫瘍細胞が卵巣、子宮頸、子宮、膣、乳房、前立腺、精巣、肺、腎臓、結腸直腸、胃、副腎、口、食道、肝臓、胆嚢、骨、リンパ管、眼、皮膚及び脳の腫瘍細胞より成る群から選択される、請求項２１に記載の医薬。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
式II：
【化４】
2013538196.tif 000004
の化合物を４−（４−メチルピペラジン−１−イル）アニリン、４−モルホリノアニリン及び
【化５】
2013538196.tif 000005
（ここで、
Ｒ1は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキルであり；
Ｒ3はそれぞれの出現において独立して（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシであり；そして
Ｒ4はＨ又は（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシである）
より成る群から選択されるアミンで処理し、そして
式Ｉに従う化合物又はその塩を得る
ことを含む、前記方法。
【請求項２４】
式IIの化合物が、式III：
【化６】
2013538196.tif 000006
の化合物と酸化剤とを反応させることによって調製される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式IIIの化合物が、式IV：
【化７】
2013538196.tif 000007
の化合物と２−シアノ酢酸とをベンジルアミン及び酢酸の存在下で反応させることによって調製される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
式IVの化合物が、式Ｖ：
【化８】
2013538196.tif 000008
の化合物を選択的に酸化することによって調製される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｖの化合物が、式VI：
【化９】
2013538196.tif 000009
の化合物を還元することによって調製される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
式VIの化合物が、式VII：
【化１０】
2013538196.tif 000010
の化合物と式ＮＨ2Ｒ1を有するアミンとを反応させることによって調製される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容できる塩を含む、キナーゼ活性を阻害するための医薬。