【手続補正書】
【提出日】平成26年2月26日(2014.2.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IIIb3
【化２２５】
2013522171.tif 000001
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb3において:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
o、p、およびqは各々独立して、0、1、または2であり;
uは、0または1であり;そして
o領域、p領域、q領域、およびu領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、
ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換され
ている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項２】
式IIIb1
【化２１９】
2013522171.tif 000002
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb1において:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
o、p、およびqは各々独立して、0、1、または2であり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項３】
式IIIb2
【化２２２】
2013522171.tif 000003
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb2において:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
o、p、およびqは各々独立して、0、1、または2であり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項４】
式III
【化２１０】
2013522171.tif 000004
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIにおいて:
Yは、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y1は、二価の炭素環、二価の複素環、二価のフェニルまたは二価のヘテロアリールであり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されているか、あるいは
Y1は、C2〜8アルキレンまたはC2〜8アルケニレンであり、必要に応じて、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-OC(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)O-、-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-、-N(R)C(=O)N(R)-、-N(R)-、-C(=O)-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-OS(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2O-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)O-、-C(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)-、-N(R)C(=S)N(R)-、-C(=S)-、-OC(=S)-、-C(=S)O-、-S(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2-、-S(=O)2N(R)C(=O)-、または-C(=O)N(R)S(=O)2-により１回、２回、または３回介在されており、;
ここでY1においては、Rは、H、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルケニル、またはC1〜4アルキニルであり;
Y2は、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-N(R)C(=O)-、-C(=O)N(R)-、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2O-、-CH2CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、エチレン、プロピレン、n-ブチレン、-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-、-O-C1〜4アルキレン-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-C1〜4アルキレン-O-、-C(=O)N(R)-C1〜4アルキレン-O-、-C1〜4アルキレン-S(=O)2-、-C1〜4アルキレン-S(=O)-、-S(=O)2-C1〜4アルキレン-、-S(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、または-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-であり;
ここでY2においては、Rは、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、C1〜5アルキニルであるか、またはY3の炭素原子と一緒に5員もしくは6員の複素環を形成するメチレンもしくはエチレンであり;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
o、p、およびqは各々独立して、0、1、または2であり;
o領域、p領域、およびq領域、ならびにY2の任意のアルキレン基またはアルケニレン基は、非置換C1〜4アルキル、ハロ、非置換C1〜4ハロアルキル、または非置換C3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
ただし、pが0であり、Y1が二価のフェニルであり、Y2が-C(=O)N(H)-または-OC(H)2C(=O)N(H)-であり、そしてY3がフェニルまたはピリジニルである場合、Y4が存在するか、またはY3上のいずれの置換基も-C(=O)NH2ではないかのいずれかであり;そして
ただし、該化合物は:
1-(6-メトキシ-3-ピリジル)-3-[[4-(3-ピリジルメトキシ)フェニル]メチル]尿素;
1-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-3-[3-(3-メチルフェノキシ)プロピル]尿素;
1-[3-(2-フルオロフェノキシ)プロピル]-3-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]尿素;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸;
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル;
ベンズアミド,N-(3-アミノ-4-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノ-3-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-フルオロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-ヒドロキシフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-クロロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,2-クロロ-5-ニトロ-N-[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-;
ベンズアミド,N-[4-[[[3-(ジエチルアミノ)プロピル]アミノ]カルボニル]フェニル]-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[2-[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]エチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル;
1,3-ベンゼンジカルボキサミド,N,N'-ビス[3-(ジエチルアミノ)プロピル]-5-[[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]アミノ]-;
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-[2-(3-ピリジニル)エチル]-;
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-3-ピリジニル-;
尿素,N-(6-メチル-3-ピリジニル)-N'-[2-[2-(フェニルメトキシ)フェニル]エチル]-;
尿素,N-(6-メトキシ-3-ピリジニル)-N'-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-;
4,6-ピリミジンジカルボキサミド,N4-[[4-[[[(2,6-ジクロロ-4-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]メチル]-N6-[(3-メトキシフェニル)メチル]-;
ベンゼンスルホンアミド,4-フルオロ-N-[4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-;または
ヘキサンアミド,2-[2,4-ビス(1,1-ジメチルプロピル)フェノキシ]-N-[2-クロロ-4-[[[(2-クロロ-3-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]-5-ヒドロキシフェニル]-
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項５】
前記構造が式IIIb
【化２１８】
2013522171.tif 000005
による、請求項4に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIbにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
o、p、q、Y2、Y3、およびY4は、請求項4において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域ならびにY2の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;
ここでS、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在せず;
ただし、pが0であり、Y2が-C(=O)N(H)-または-OC(H)2C(=O)N(H)-であり、そしてY3がフェニルまたはピリジニルである場合、Y4が存在するか、またはY3上のいずれの置換基も-C(=O)NH2ではないかのいずれかであり;そして
ただし、該化合物は
1-(6-メトキシ-3-ピリジル)-3-[[4-(3-ピリジルメトキシ)フェニル]メチル]尿素、
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸;
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル、
ベンズアミド,N-(3-アミノ-4-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノ-3-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-フルオロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-ヒドロキシフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-クロロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,2-クロロ-5-ニトロ-N-[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-、
ベンズアミド,N-[4-[[[3-(ジエチルアミノ)プロピル]アミノ]カルボニル]フェニル]-4- [[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[2-[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]エチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル、
1,3-ベンゼンジカルボキサミド,N,N'-ビス[3-(ジエチルアミノ)プロピル]-5-[[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]アミノ]-、
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-[2-(3-ピリジニル)エチル]-、
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-3-ピリジニル-、
尿素,N-(6-メチル-3-ピリジニル)-N'-[2-[2-(フェニルメトキシ)フェニル]エチル]-、
尿素,N-(6-メトキシ-3-ピリジニル)-N'-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-、
4,6-ピリミジンジカルボキサミド,N4-[[4-[[[(2,6-ジクロロ-4-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]メチル]-N6-[(3-メトキシフェニル)メチル]-、
ベンゼンスルホンアミド,4-フルオロ-N-[4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-、または
ヘキサンアミド,2-[2,4-ビス(1,1-ジメチルプロピル)フェノキシ]-N-[2-クロロ-4-[[[(2-クロロ-3-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]-5-ヒドロキシフェニル]-
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項６】
前記構造が式IIIc
【化２３０】
2013522171.tif 000006
による、請求項4または5に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIcにおいて:
YおよびR6は、請求項5において定義されたとおりであり;
Y2、o、p、およびqは、請求項4において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
o領域、p領域、およびq領域、またはY2のいずれかのメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項７】
前記構造が式IIIa
【化２１１】
2013522171.tif 000007
による、請求項4に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIaにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y2、Y3、Y4、およびqは、請求項4において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;そして
Y2ならびにn領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
【請求項８】
Yが3-ピリジニルである、請求項1〜7のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
qが1である、請求項1〜8のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
pが0である、請求項1〜6、8、および9のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R6が存在しない、請求項1〜3、5〜6、および8〜10のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
oが0である、請求項1〜6、および8〜11のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Y3が、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、二価のフェニル、二価のピリジニル、または二価のピリミジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、そして二価の環の場合には独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じてさらに置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、請求項1〜5、および7〜12のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
表1、2、3、または4から選択される化合物。
【請求項１５】
請求項1〜13のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項１６】
がんを処置するための組成物であって、治療有効量の請求項1〜14のいずれか１項に記載の化合物または請求項15に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項１７】
がんを処置するための医薬の製造のための、請求項1〜14のいずれか１項に記載の化合物または請求項15に記載の薬学的組成物の使用であって、該医薬は、治療有効量の該化合物または該薬学的組成物を含む、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明および以下の特許請求の範囲から、当業者に明らかになる。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:
【化１８２】
2013522171.tif 000008
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Iにおいて
Yは、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニルであり、ここで任
意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y1は、二価の炭素環、二価の複素環、二価のフェニルまたは二価のヘテロアリールであり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されているか、あるいは
Y1は、C2〜8アルキレンまたはC2〜8アルケニレンであり、必要に応じて、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-OC(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)O-、-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-、-N(R)C(=O)N(R)-、-N(R)-、-C(=O)-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-OS(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2O-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)O-、-C(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)-、-N(R)C(=S)N(R)-、-C(=S)-、-OC(=S)-、-C(=S)O-、-S(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2-、-S(=O)2N(R)C(=O)-、または-C(=O)N(R)S(=O)2-により１回、２回、または３回介在されており;
Y2は、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-N(R)C(=O)-、-C(=O)N(R)-、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2O-、-CH2CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、エチレン、プロピレン、n-ブチレン、-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-、-O-C1〜4アルキレン-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-C1〜4アルキレン-O-、-C(=O)N(R)-C1〜4アルキレン-O-、-C1〜4アルキレン-S(=O)2-、-C1〜4アルキレン-S(=O)-、-S(=O)2-C1〜4アルキレン-、-S(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、または-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-であり;
Z0は、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクロノイル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、またはアリールアルキニルであり、
ここで上記基のうちの任意のものは、必要に応じて、アルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロアルキル、アルデヒド、チオカルボニル、ヘテロシクロノイル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルボン酸、エステル、C-カルボキシ塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニレン、カルボキシアルキル塩、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルコキシアルカノイル、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、O-カルバミル、N-カルバミル、O-チオカルバミル、N-チオカルバミル、C-アミド、N-アミド、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、シアノ、ニトリル、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、スルホンアミドカルボニル、アルカノイルアミノスルホニル、トリハロメチルスルホニル、またはトリハロメチルスルホンアミドで少なくとも１回置換されており;
ここで任意のアルキレン基またはアルケニレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
ここでY1においては、Rは、H、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルケニル、またはC1〜4アルキニルであり;
ここでY2においては、Rは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、C1〜5アルキニルであるか、またはZ0の炭素原子と一緒に5員もしくは6員の複素環を形成するメチレンもしくはエチレンであり;そして
ただし、該化合物は:
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸;
1,1'-ブタン-1,4-ジイルビス[3-(ピリジン-3-イルメチル)尿素];
1-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-3-[3-(3-メチルフェノキシ)プロピル]尿素;
または
1-[3-(2-フルオロフェノキシ)プロピル]-3-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]尿素ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２）
前記構造が式Ia
【化１８３】
2013522171.tif 000009
による、項目1に記載の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Iaにおいて:
Z0およびY2は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R7は、１回以上存在する場合、ピリジニル環上の水素原子を置き換え、そしてハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;そして
ただし、該化合物は:
1,1'-ブタン-1,4-ジイルビス[3-(ピリジン-3-イルメチル)尿素]
ではない、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３）
前記構造が式Ia1
【化１８４】
2013522171.tif 000010
による、項目1または2に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Ia1において:
Z0は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R7は、式Iaについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４）
前記構造が式Ia2
【化１８５】
2013522171.tif 000011
による、項目1または2に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Ia2において:
Z0は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R7は、式Iaについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５）
前記構造が式Ib
【化１８６】
2013522171.tif 000012
による、項目1に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Ibにおいて:
Z0およびY2は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R6およびR7は各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され;そして
S、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在しない、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６）
前記構造が式Ib1
【化１８７】
2013522171.tif 000013
による、項目1または5に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Ib1において:
Z0は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R3およびR4は各々独立して、HまたはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
R6およびR7は、上記式Ibについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目７）
前記構造がIb2
【化１８８】
2013522171.tif 000014
による、項目1または5に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、Ib2において:
Z0は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R6およびR7は、上記式Ibについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目８）
前記構造が式Ib3
【化１８９】
2013522171.tif 000015
による、項目1または5に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式Ib3において:
Z0は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
uは、0または1であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R6およびR7は、上記式Ibについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目９）
前記構造が式Ic
【化１９０】
2013522171.tif 000016
による、項目1に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物で
あって、式Icにおいて:
Z0およびY1は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R3およびR4は各々独立して、HまたはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;
R7は、１回以上存在する場合、ピリジニル環上の水素原子を置き換え、そしてハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;そして
ただし、該化合物は:
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;または
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１０）
前記構造が式Id
【化１９１】
2013522171.tif 000017
による、項目1に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物で
あって、式Idにおいて:
Z0およびY1は、上記式Iについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R7は、１回以上存在する場合、ピリジニル環上の水素原子を置き換え、そしてハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択される、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１１）
式II
【化１９２】
2013522171.tif 000018
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIにおいて:
Zは、ヒドロ、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、トリハロメチル、C-カルボキ
シ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルであり、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されているか;あるいは
Zは、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクロノイル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、またはアリールアルキニルであり、ここで上記基のうちの任意のものは、必要に応じて、アルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロアルキル、アルデヒド、チオカルボニル、ヘテロシクロノイル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルボン酸、エステル、C-カルボキシ塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニレン、カルボキシアルキル塩、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルコキシアルカノイル、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、O-カルバミル、N-カルバミル、O-チオカルバミル、N-チオカルバミル、C-アミド、N-アミド、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、シアノ、ニトリル、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、スルホンアミドカルボニル、アルカノイルアミノスルホニル、トリハロメチルスルホニル、またはトリハロメチルスルホンアミドで少なくとも１回置換されており;
Yは、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y1は、二価の炭素環、二価の複素環、二価のフェニルまたは二価のヘテロアリールであり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されているか、あるいは
Y1は、C2〜8アルキレンまたはC2〜8アルケニレンであり、必要に応じて、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-OC(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)O-、-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-、-N(R)C(=O)N(R)-、-N(R)-、-C(=O)-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-OS(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2O-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)O-、-C(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)-、-N(R)C(=S)N(R)-、-C(=S)-、-OC(=S)-、-C(=S)O-、-S(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2-、-S(=O)2N(R)C(=O)-、または-C(=O)N(R)S(=O)2-により１回、２回、または３回介在されており;
Y2は、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-N(R)C(=O)-、-C(=O)N(R)-、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2O-、-CH2CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、エチレン、プロピレン、n-ブチレン、-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-、-O-C1〜4アルキレン-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-C1〜4アルキレン-O-、-C(=O)N(R)-C1〜4アルキレン-O-、-C1〜4アルキレン-S(=O)2-、-C1〜4アルキレン-S(=O)-、-S(=O)2-C1〜4アルキレン-、-S(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、または-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-であり;
ここでY1においては、Rは、H、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルケニル、またはC1〜4アルキニルであり;
ここでY2においては、Rは、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、C1〜5アルキニルであるか、またはY3の炭素原子と一緒に5員もしくは6員の複素環を形成するメチレンもしくはエチレンであり;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
任意のアルキレン基またはアルケニレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
ただし、該化合物は:
1-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-3-[3-(3-メチルフェノキシ)プロピル]尿素;
1-[3-(2-フルオロフェノキシ)プロピル]-3-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]尿素;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;または
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１２）
前記構造が式IIa
【化１９３】
2013522171.tif 000019
による、項目11に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIaにおいて
Z、Y2、およびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R7は、１回以上存在する場合、ピリジニル環上の水素原子を置き換え、そしてハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択される、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１３）
前記構造が式IIa1
【化１９４】
2013522171.tif 000020
による、項目11または12に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIa1において:
ZおよびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R7は、上記式IIaについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１４）
前記構造が式IIa3
【化１９５】
2013522171.tif 000021
による、項目11〜13のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIa3において:
Zは、上記式IIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R7は、上記式IIaについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１５）
前記構造が式IIa2
【化１９６】
2013522171.tif 000022
による、項目11または12に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIa2において:
ZおよびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R7は、上記式IIaについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１６）
前記構造が式IIa4
【化１９７】
2013522171.tif 000023
による、項目11、12、または15に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIa4において:
Zは、上記式IIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R7は、上記式IIaについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１７）
前記構造が式IIb
【化１９８】
2013522171.tif 000024
による、項目11に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIbにおいて:
Z、Y2、およびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり、
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R6およびR7は各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され;そして
S、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在しない、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１８）
前記構造が式IIb1
【化１９９】
2013522171.tif 000025
による、項目11または17に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb1において:
ZおよびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり、
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R3およびR4は各々独立して、HまたはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目１９）
前記構造が式IIb4
【化２００】
2013522171.tif 000026
による、項目11、17、または18に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb4において:
Zは、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、HまたはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２０）
前記構造が式IIb2
【化２０１】
2013522171.tif 000027
による、項目11または17に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb2において:
ZおよびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２１）
前記構造が式IIb5
【化２０２】
2013522171.tif 000028
による、項目11、17、または20に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb5において:
Zは、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２２）
前記構造が式IIb3
【化２０３】
2013522171.tif 000029
による、項目11または17に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb3において:
ZおよびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり、
uは、0または1であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２３）
前記構造が式IIb6
【化２０４】
2013522171.tif 000030
による、項目11、17、または22に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb6において:
Zは、上記式IIについて定義されたとおりであり;
uは、0または1であり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２４）
前記構造が式IIb7
【化２０５】
2013522171.tif 000031
による、項目11または17に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIb7において:
ZおよびY2は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R6およびR7は、上記式IIbについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２５）
前記構造が式IIc
【化２０６】
2013522171.tif 000032
による、項目11に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIcにおいて:
Z、Y1、およびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のアルキレン基またはアルケニレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R3およびR4は各々独立して、HまたはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
R7は、１回以上存在する場合、ピリジニル環上の水素原子を置き換え、そしてハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択される、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２６）
前記構造が式IIc1
【化２０７】
2013522171.tif 000033
による、項目11または25に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIc1において:
ZおよびY1は、上記式IIにおいて定義されたとおりであり;
任意のアルキレン基またはアルケニレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R3、R4、およびR7は、式IIcについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２７）
前記構造が式IId
【化２０８】
2013522171.tif 000034
による、項目11に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIdにおいて:
Z、Y1、およびY3は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のアルキレン基またはアルケニレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
R7は、１回以上存在する場合、ピリジニル環上の水素原子を置き換え、そしてハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択される、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２８）
前記構造が式IId1
【化２０９】
2013522171.tif 000035
による、項目11または27に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IId1において:
ZおよびY1は、上記式IIについて定義されたとおりであり;
任意のアルキレン基またはアルケニレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R2およびR7は、式IIdについて定義されたとおりである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目２９）
式III
【化２１０】
2013522171.tif 000036
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIにおいて:
Yは、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y1は、二価の炭素環、二価の複素環、二価のフェニルまたは二価のヘテロアリールであり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されているか、あるいは
Y1は、C2〜8アルキレンまたはC2〜8アルケニレンであり、必要に応じて、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-OC(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)O-、-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-、-N(R)C(=O)N(R)-、-N(R)-、-C(=O)-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-OS(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2O-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)O-、-C(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)-、-N(R)C(=S)N(R)-、-C(=S)-、-OC(=S)-、-C(=S)O-、-S(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2-、-S(=O)2N(R)C(=O)-、または-C(=O)N(R)S(=O)2-により１回、２回、または３回介在されており、;
ここでY1においては、Rは、H、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルケニル、またはC1〜4アルキニルであり;
Y2は、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-N(R)C(=O)-、-C(=O)N(R)-、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2O-、-CH2CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、エチレン、プロピレン、n-ブチレン、-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-、-O-C1〜4アルキレン-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-C1〜4アルキレン-O-、-C(=O)N(R)-C1〜4アルキレン-O-、-C1〜4アルキレン-S(=O)2-、-C1〜4アルキレン-S(=O)-、-S(=O)2-C1〜4アルキレン-、-S(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、または-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-であり;
ここでY2においては、Rは、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、C1〜5アルキニルであるか、またはY3の炭素原子と一緒に5員もしくは6員の複素環を形成するメチレンもしくはエチレンであり;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
o、p、およびqは各々独立して、0、1、または2であり;
o領域、p領域、およびq領域、ならびにY2の任意のアルキレン基またはアルケニレン基は、非置換C1〜4アルキル、ハロ、非置換C1〜4ハロアルキル、または非置換C3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
ただし、pが0であり、Y1が二価のフェニルであり、Y2が-C(=O)N(H)-または-OC(H)2C(=O)N(H)-であり、そしてY3がフェニルまたはピリジニルである場合、Y4が存在するか、またはY3上のいずれの置換基も-C(=O)NH2ではないかのいずれかであり;そして
ただし、該化合物は:
1-(6-メトキシ-3-ピリジル)-3-[[4-(3-ピリジルメトキシ)フェニル]メチル]尿素;
1-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]-3-[3-(3-メチルフェノキシ)プロピル]尿素;
1-[3-(2-フルオロフェノキシ)プロピル]-3-[(6-メトキシピリジン-3-イル)メチル]尿素;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸;
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル;
ベンズアミド,N-(3-アミノ-4-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノ-3-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-フルオロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-ヒドロキシフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-クロロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,2-クロロ-5-ニトロ-N-[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-;
ベンズアミド,N-[4-[[[3-(ジエチルアミノ)プロピル]アミノ]カルボニル]フェニル]-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]メチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[2-[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]エチル]-;
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-;
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル;
1,3-ベンゼンジカルボキサミド,N,N'-ビス[3-(ジエチルアミノ)プロピル]-5-[[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]アミノ]-;
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-[2-(3-ピリジニル)エチル]-;
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-3-ピリジニル-;
尿素,N-(6-メチル-3-ピリジニル)-N'-[2-[2-(フェニルメトキシ)フェニル]エチル]-;
尿素,N-(6-メトキシ-3-ピリジニル)-N'-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-;
4,6-ピリミジンジカルボキサミド,N4-[[4-[[[(2,6-ジクロロ-4-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]メチル]-N6-[(3-メトキシフェニル)メチル]-;
ベンゼンスルホンアミド,4-フルオロ-N-[4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-;または
ヘキサンアミド,2-[2,4-ビス(1,1-ジメチルプロピル)フェノキシ]-N-[2-クロロ-4-[[[(2-クロロ-3-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]-5-ヒドロキシフェニル]-
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３０）
前記構造が式IIIa
【化２１１】
2013522171.tif 000037
による、項目29に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIaにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y2、Y3、Y4、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;そして
Y2ならびにn領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３１）
前記構造が式IIIa1
【化２１２】
2013522171.tif 000038
による、項目29または30に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIa1において:
Yは、項目30において定義されたとおりであり;
Y3、Y4、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３２）
前記構造が式IIIa3
【化２１３】
2013522171.tif 000039
による、項目29〜31のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIa3において:
Yは、項目30において定義されたとおりであり;
Y4およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３３）
前記構造が式IIIa5
【化２１４】
2013522171.tif 000040
による、項目29〜32のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIa5において:
Yは、項目30において定義されたとおりであり;
qは、上記式IIIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３４）
前記構造が式IIIa2
【化２１５】
2013522171.tif 000041
による、項目29または30に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIa2において:
Yは、項目30において定義されたとおりであり;
Y3、Y4、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３５）
前記構造が式IIIa4
【化２１６】
2013522171.tif 000042
による、項目29、30、または34のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIa4において:
Yは、項目30において定義されたとおりであり;
Y4およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３６）
前記構造が式IIIa6
【化２１７】
2013522171.tif 000043
による、項目29、30、34、または35のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIa6において:
Yは、項目30において定義されたとおりであり;
qは、上記式IIIについて定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３７）
前記構造が式IIIb
【化２１８】
2013522171.tif 000044
による、項目29に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIbにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
o、p、q、Y2、Y3、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域ならびにY2の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;
ここでS、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在せず;
ただし、pが0であり、Y2が-C(=O)N(H)-または-OC(H)2C(=O)N(H)-であり、そしてY3がフェニルまたはピリジニルである場合、Y4が存在するか、またはY3上のいずれの置換基も-C(=O)NH2ではないかのいずれかであり;そして
ただし、該化合物は
1-(6-メトキシ-3-ピリジル)-3-[[4-(3-ピリジルメトキシ)フェニル]メチル]尿素、
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸エチル;
4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-フェニル-4-[(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)スルホニル]ブタン酸;
3-(ピリジン-3-イル)-4-({4-[(3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)ブタン酸;
4-({4-[(4-フルオロ-3-{[(ピリジン-3-イルメチル)カルバモイル]アミノ}ベンジル)オキシ]フェニル}スルホニル)-3-(ピリジン-3-イル)ブタン酸;
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル、
ベンズアミド,N-(3-アミノ-4-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノ-3-ピリジニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-フルオロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-ヒドロキシフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノ-5-クロロフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,2-クロロ-5-ニトロ-N-[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-、
ベンズアミド,N-[4-[[[3-(ジエチルアミノ)プロピル]アミノ]カルボニル]フェニル]-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]メチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[2-[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]エチル]-、
ベンズアミド,N-(2-アミノフェニル)-4-[[[[(3-ピリジニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]メチル]-、
安息香酸,2-ヒドロキシ-4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]-,フェニルエステル、
1,3-ベンゼンジカルボキサミド,N,N'-ビス[3-(ジエチルアミノ)プロピル]-5-[[4-[[(4-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]ベンゾイル]アミノ]-、
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-[2-(3-ピリジニル)エチル]-、
尿素,N-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-N'-3-ピリジニル-、
尿素,N-(6-メチル-3-ピリジニル)-N'-[2-[2-(フェニルメトキシ)フェニル]エチル]-、
尿素,N-(6-メトキシ-3-ピリジニル)-N'-[4-(フェニルメトキシ)フェニル]-、
4,6-ピリミジンジカルボキサミド,N4-[[4-[[[(2,6-ジクロロ-4-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]メチル]-N6-[(3-メトキシフェニル)メチル]-、
ベンゼンスルホンアミド,4-フルオロ-N-[4-[[(3-ピリジニルアミノ)カルボニル]アミノ]フェニル]-、または
ヘキサンアミド,2-[2,4-ビス(1,1-ジメチルプロピル)フェノキシ]-N-[2-クロロ-4-[[[(2-クロロ-3-ピリジニル)アミノ]カルボニル]アミノ]-5-ヒドロキシフェニル]-
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３８）
前記構造が式IIIb1
【化２１９】
2013522171.tif 000045
による、項目29または37に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb1において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、q、Y3、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目３９）
前記構造が式IIIb4
【化２２０】
2013522171.tif 000046
による、項目29、37、または38に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb4において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、q、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４０）
前記構造が式IIIb7
【化２２１】
2013522171.tif 000047
による、項目29または38、39に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb7において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４１）
前記構造が式IIIb2
【化２２２】
2013522171.tif 000048
による、項目29または37に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb2において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、q、Y3、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４２）
前記構造が式IIIb5
【化２２３】
2013522171.tif 000049
による、項目29、37、または41に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb5において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、q、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４３）
前記構造が式IIIb8
【化２２４】
2013522171.tif 000050
による、項目29、37、41、または42に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb8において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そ
して
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４４）
前記構造が式IIIb3
【化２２５】
2013522171.tif 000051
による、項目29または37に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb3において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、q、Y3、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
uは、0または1であり;そして
o領域、p領域、q領域、およびu領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換され
ている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４５）
前記構造が式IIIb6
【化２２６】
2013522171.tif 000052
による、項目29、37、または44に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb6において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、q、およびY4は、項目29において定義されたとおりであり;
uは、0または1であり;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
o領域、p領域、q領域、およびu領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、
ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換され
ている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４６）
前記構造が式IIIb9
【化２２７】
2013522171.tif 000053
による、項目29、37、44、または45に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb9において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
uは、0または1であり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
o領域、p領域、q領域、およびu領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４７）
前記構造が式IIIb10
【化２２８】
2013522171.tif 000054
による、項目29または37に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb10において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらが結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;
R6は、上記式IIIbについて定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
S、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、およびVのうちの少なくとも１つは窒素であり、そしてS、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在しない、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４８）
前記構造が式IIIb11
【化２２９】
2013522171.tif 000055
による、項目29または37に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIb11において:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
R1は、一方または両方が１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
S、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、およびVのうちの少なくとも１つは窒素であり、そしてS、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在しない、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目４９）
前記構造が式IIIc
【化２３０】
2013522171.tif 000056
による、項目29または37に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IIIcにおいて:
YおよびR6は、項目37において定義されたとおりであり;
Y2、o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
o領域、p領域、およびq領域、またはY2のいずれかのメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５０）
式IV
【化２３１】
2013522171.tif 000057
による構造を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVにおいて:
Yは、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており;
Y1は、二価の炭素環、二価の複素環、二価のフェニルまたは二価のヘテロアリールであり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されているか、あるいは
Y1は、C2〜8アルキレンまたはC2〜8アルケニレンであり、必要に応じて、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-OC(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)O-、-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-、-N(R)C(=O)N(R)-、-N(R)-、-C(=O)-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-OS(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2O-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)O-、-C(=S)N(R)-、-N(R)C(=S)-、-N(R)C(=S)N(R)-、-C(=S)-、-OC(=S)-、-C(=S)O-、-S(=O)2N(R)-、-N(R)S(=O)2-、-S(=O)2N(R)C(=O)-、または-C(=O)N(R)S(=O)2-により１回、２回、または３回介在されており;
ここでY1においては、Rは、H、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルケニル、またはC1〜4アルキニルであり;
Y2は、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-N(R)C(=O)-、-C(=O)N(R)-、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2O-、-CH2CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、エチレン、プロピレン、n-ブチレン、-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-、-O-C1〜4アルキレン-C(=O)N(R)-、-N(R)C(=O)-C1〜4アルキレン-O-、-C(=O)N(R)-C1〜4アルキレン-O-、-C1〜4アルキレン-S(=O)2-、-C1〜4アルキレン-S(=O)-、-S(=O)2-C1〜4アルキレン-、-S(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、または-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-であり;
ここでY2においては、Rは、H、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、C1〜5アルキニルであるか、またはY3の炭素原子と一緒に5員もしくは6員の複素環を形成するメチレンもしくはエチレンであり;
Y3は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
o、p、およびqは各々独立して、0、1、または2であり;
o領域、p領域、およびq領域、ならびにY2の任意のアルキレン基またはアルケニレン基は、非置換C1〜4アルキル、ハロ、非置換C1〜4ハロアルキル、または非置換C3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
ただし、Y1が二価のフェニルであり、qが0であり、そしてpが1である場合、Y4は存在し;
ただし、Y1がC2〜8アルキレンであり、そしてqが0である場合、Y4は存在し;そして
ただし、該化合物は:
2-シアノ-1-[[4-[(4-フェニルフェニル)スルホニルアミノ]フェニル]メチル]-3-(4-ピリジル)グアニジン
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５１）
前記構造が式IVa
【化２３２】
2013522171.tif 000058
による、項目50に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVaにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、必要に応じて、式IについてのYについて定義されたように置換されており;
Y2、Y3、Y4、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;そして
Y2ならびにn領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５２）
前記構造が式IVa1
【化２３３】
2013522171.tif 000059
による、項目50または51に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVa1において:
Yは、項目51において定義されたとおりであり;
Y3、Y4、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５３）
前記構造が式IVa3
【化２３４】
2013522171.tif 000060
による、項目50〜52のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVa3において:
Yは、項目51において定義されたとおりであり;
Y4およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５４）
前記構造が式IVa5
【化２３５】
2013522171.tif 000061
による、項目50〜53のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVa5において:
Yは、項目51において定義されたとおりであり;
qは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５５）
前記構造が式IVa2
【化２３６】
2013522171.tif 000062
による、項目50または51に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVa2において:
Yは、項目51において定義されたとおりであり;
Y3、Y4、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５６）
前記構造が式IVa4
【化２３７】
2013522171.tif 000063
による、項目50、51、または55に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVa4において:
Yは、項目51において定義されたとおりであり;
Y4およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５７）
前記構造が式IVa6
【化２３８】
2013522171.tif 000064
による、項目50、51、55、または56に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVa6において:
Yは、項目51において定義されたとおりであり;
qは、項目50において定義されたとおりであり;
nは、3、4、5、6、または7であり;
n領域およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;そして
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５８）
前記構造が式IVb
【化２３９】
2013522171.tif 000065
による、項目50に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVbにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、必要に応じて、式IについてのYについて定義されたように置換されており;
o、p、q、Y2、Y3、およびY4は、項目50において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域ならびにY2の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;
ここでS、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在せず;
ただし、qが0であり、S、T、U、およびVが炭素であり、そしてpが1である場合、Y4は存在し;そして
ただし、該化合物は:
2-シアノ-1-[[4-[(4-フェニルフェニル)スルホニルアミノ]フェニル]メチル]-3-(4-ピリジル)グアニジン
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目５９）
前記構造が式IVb1
【化２４０】
2013522171.tif 000066
による、項目50または58に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb1において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、q、Y3、およびY4は、項目50において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６０）
前記構造が式IVb3
【化２４１】
2013522171.tif 000067
による、項目50、58、または59に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb3において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、q、およびY4は、項目50において定義されたとおりであり;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６１）
前記構造が式IVb5
【化２４２】
2013522171.tif 000068
による、項目50または58〜60のいずれか１項に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb5において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;そして
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６２）
前記構造が式IVb2
【化２４３】
2013522171.tif 000069
による、項目50または58に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb2において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、q、Y3、およびY4は、項目50において定義されたとおりであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
ただし、該化合物は:
2-シアノ-1-[[4-[(4-フェニルフェニル)スルホニルアミノ]フェニル]メチル]-3-(4-ピリジル)グアニジン
ではない、化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６３）
前記構造が式IVb4
【化２４４】
2013522171.tif 000070
による、項目50、58、または62に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb4において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、q、およびY4は、項目50において定義されたとおりであり;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６４）
前記構造が式IVb6
【化２４５】
2013522171.tif 000071
による、項目50、58、62、または63に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb6において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;そして
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されている、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６５）
前記構造が式IVb7
【化２４６】
2013522171.tif 000072
による、項目50または58に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb7において:
YおよびR6は、項目51において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R3およびR4は各々独立して、H、ハロ、またはC1〜4アルキルであるか、あるいはR3およびR4は、これらの両方が結合している炭素と一緒になって、シクロプロピル環またはシクロブチル環を形成し;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
S、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、およびVのうちの少なくとも１つは窒素であり、そしてS、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在しない、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６６）
前記構造が式IVb8
【化２４７】
2013522171.tif 000073
による、項目50または58に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVb8において:
YおよびR6は、項目58において定義されたとおりであり;
o、p、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
R1は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R2は、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルであり;
o領域、p領域、およびq領域の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
S、T、U、およびVは、炭素または窒素であり、ただし、S、T、U、およびVのうちの少なくとも１つは窒素であり、そしてS、T、U、またはVが窒素である場合、該窒素上に置換基は存在しない、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６７）
前記構造が式IVc
【化２４８】
2013522171.tif 000074
による、項目50または58に記載の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物であって、式IVcにおいて:
Yは、3-ピリジニルまたは4-ピリジニルであり、必要に応じて、式IについてのYについ
て定義されたように置換されており;
Y2、o、p、およびqは、項目50において定義されたとおりであり;
R1およびR5は、一方または両方が１回以上存在する場合、各々独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから選択され、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されており;
R6は、１回以上存在する場合、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、トリハロメチル、C-カルボキシ、O-カルボキシ、スルホンアミド、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、およびスルフィニルから独立して選択され;そして
o領域、p領域、およびq領域、またはY2の任意のメチレン基は独立して、C1〜4アルキル、ハロ、C1〜4ハロアルキル、またはC3もしくはC4シクロアルキルで必要に応じて置換されており;そして
ただし、Y2が-C(=O)N(H)-である場合、Y4は存在する、
化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
（項目６８）
Yがフェニルである、項目1、11、29、および50のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
Yが2-ピリジニルである、項目1、11、29、および50のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
Yが3-ピリジニルである、項目1、11、および29〜67のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
Yが4-ピリジニルである、項目1、11、および29〜67のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
Yが置換されていないか、または項目1においてYについて定義されたように、１回、２回、３回、もしくは４回置換されている、項目1、11、29、50、および68〜71のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Yの任意の置換基が、ハロ(例えば、フルオロなど)、メチル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシル、またはメルカプトである、項目1、11、29、50、および68〜72のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
Yが、非置換3-ピリジニルであるか、または4位でNH2で置換された3-ピリジニルである、項目1、11、29〜67、および70のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
qが0である、項目29〜67、および70〜74のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
qが1である、項目29〜67、および70〜74のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
qが2である、項目29〜67、および70〜74のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
q領域の任意のメチレン基が、フルオロまたはメチルで必要に応じて置換されている、
項目29〜67、70〜74、76、および77のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
q領域の任意のメチレン基が全て完全飽和である、項目29〜67、70〜74、76、および77のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
pが0である、項目29、37〜50、58〜67、および70〜79のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
pが1である、項目29、37〜50、58〜67、および70〜79のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
pが2である、項目29、37〜50、58〜67、および70〜79のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８３）
p領域の任意のメチレン基が、フルオロまたはメチルで必要に応じて置換されている、項目29、37〜50、58〜67、70〜79、81、および82のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
p領域の任意のメチレン基が全て完全飽和である、項目29、37〜50、58〜67、70〜79、81、および82のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
Rが、Y1においては、水素である、項目1、11、29、50、および68〜84のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
Y1が、二価の炭素環、二価の複素環、二価のフェニルまたは二価のヘテロアリールであり、ここで任意の環炭素原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されている、項目1、9〜11、25〜29、50、および68〜84のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８７）
Y1が、二価のシクロヘキシル、二価のピペリジニル、二価のフェニル、二価のピリジニル、二価のピリミジニル、二価のチオフェニル、および二価のトリアゾリルであり、ここで任意の環炭素原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じてさらに置換されている、項目1、9〜11、25〜29、50、および68〜86のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８８）
R6が存在しないか、または１回、２回、３回、もしくは４回存在する、項目5〜8、17〜24、37〜49、58〜67、および70〜84のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８９）
R6が存在しないか、またはフルオロ、メチル、もしくはトリフルオロメチルである、項目5〜8、17〜24、37〜49、58〜67、70〜84、および88のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
R6が存在しない、項目5〜8、17〜24、37〜49、58〜67、70〜84、88、および89のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９１）
Sのみが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、および88〜90のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Tのみが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、および88〜90のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９３）
Uのみが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、および88〜90のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Vのみが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、および88〜90のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９５）
S、T、U、およびVのうちの少なくとも２つが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、および88〜90のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
TおよびVが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、88〜90、および95のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
SおよびUが窒素である、項目5、17、37、47〜49、58、65〜67、70〜84、88〜90、および95のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９８）
nが、4、5、または6である、項目2〜4、12〜16、30〜36、51〜57、および70〜84のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
nが4である、項目2〜4、12〜16、30〜36、51〜57、70〜84、および98のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
nが5である、項目2〜4、12〜16、30〜36、51〜57および70〜84、および98のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
nが6である、項目2〜4、12〜16、30〜36、51〜57および70〜84、および98のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０２）
n領域の任意のメチレン基が、フルオロまたはメチルで必要に応じて置換されている、項目2〜4、12〜16、30〜36、51〜57、70〜84、および98〜101のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目１０３）
n領域の任意のメチレン基が全て完全飽和である、項目2〜4、12〜16、30〜36、51〜57、70〜84、および98〜101のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
oが0である、項目29、37〜50、58〜67、70〜84、および88〜97のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
oが1である、項目29、37〜50、58〜67、および70〜97のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
oが2である、項目29、37〜50、58〜67、および70〜97のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
o領域の任意のメチレン基が、フルオロまたはメチルで必要に応じて置換されている、項目29、37〜50、58〜67、70〜97、105、および106のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
o領域の任意のメチレン基が全て完全飽和である、項目29、37〜50、58〜67、70〜97、105、および106のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
Y2が、-OCH2-、-SCH2-、-N(R)CH2-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-N(R)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、または-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１０）
Y2が、-S(=O)2CH2-、-S(=O)CH2-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2N(R)-、-CH2S(=O)2-、-CH2S(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-SO2N(R)-、-N(R)SO2-、-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-、-C1〜4アルキレン-S(=O)2-、-C1〜4アルキレン-S(=O)-、-S(=O)2-C1〜4アルキレン-、-S(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-、-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-、-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-、-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-、-C1〜4アルキレン-S-、-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-N(R)-、-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-,-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-、-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-、または-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
Y2が-SCH2-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
Y2が-N(R)CH2-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
Y2が-N(R)C(=O)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
Y2が-C(=O)N(R)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
Y2が-S(=O)2CH2-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１６）
Y2が-S(=O)CH2-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１７）
Y2が-CH2S-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
Y2が-CH2N(R)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１９）
Y2が-CH2S(=O)2-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２０）
Y2が-CH2S(=O)-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
Y2が-C(=O)O-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
Y2が-OC(=O)-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
Y2が-N(R)SO2-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２４）
Y2がエチレンである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２５）
Y2がプロピレンである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
Y2がn-ブチレンである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２７）
Y2が-O-C1〜4アルキレン-N(R)C(=O)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２８）
Y2が-O-C1〜4アルキレン-C(=O)N(R)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２９）
Y2が-N(R)C(=O)-C1〜4アルキレン-O-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３０）
Y2が-C(=O)N(R)-C1〜4アルキレン-O-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
Y2が-C1〜4アルキレン-S(=O)2-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
Y2が-C1〜4アルキレン-S(=O)-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３３）
Y2が-S(=O)2-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３４）
Y2が-S(=O)-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３５）
Y2が-C1〜4アルキレン-SO2N(R)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３６）
Y2が-C1〜4アルキレン-N(R)SO2-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３７）
Y2が-SO2N(R)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３８）
Y2が-N(R)SO2-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
Y2が-C1〜4アルキレン-O-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４０）
Y2が-O-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４１）
Y2が-C1〜4アルキレン-O-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Y2が-S-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４３）
Y2が-C1〜4アルキレン-S-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４４）
Y2が-C1〜4アルキレン-S-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４５）
Y2が-N(R)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４６）
Y2が-C1〜4アルキレン-N(R)-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４７）
Y2が-C1〜4アルキレン-N(R)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４８）
Y2が-C1〜4アルキレン-C(=O)-O-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４９）
Y2が-C1〜4アルキレン-O-C(=O)-C1〜4アルキレン-である、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５０）
Y2が-C1〜4アルキレン-C(=O)-N(R)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５１）
Y2が-C1〜4アルキレン-N(R)-C(=O)-C1〜4アルキレン-であり、ここでRは、H、ハロ、C1〜5アルキル、C1〜5アルケニル、またはC1〜5アルキニルである、項目1、2、5、11、12、17、24、29、30、37、49〜51、58、および67〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５２）
Rが、Y2においては、水素である、項目1、11、29、50、および68〜151のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５３）
R2が水素またはシクロプロピルである、項目4、7、10、15、16、20、21、27、28、34〜36、41〜43、48、55〜57、62〜64、66、および70〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５４）
R2が水素である、項目4、7、10、15、16、20、21、27、28、34〜36、41〜43、48、55〜57、62〜64、66、70〜108、および153のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５５）
R3とR4との両方が水素であるか、または両方がフルオロである、項目6、9、18、19、25、26、31〜33、38〜40、43、46、47、49、52〜54、59〜61、65、および70〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５６）
R3とR4との両方が水素である、項目6、9、18、19、25、26、31〜33、38〜40、43、46、47、49、52〜54、59〜61、65、70〜108、および155のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５７）
uが0である、項目8、22、23、29〜46、および70〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５８）
uが1である、項目8、22、23、29〜46、および70〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５９）
uが1であり、そしてu領域のメチレン基がフルオロまたはメチルで置換されている、請
求項8、22、23、29〜46、および70〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６０）
uが1であり、そしてu領域のメチレン基が完全飽和である、項目8、22、23、29〜46、および70〜108のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６１）
Y3が、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、二価のフェニル、二価のピリジニル、または二価のピリミジニルであり、ここで任意の環炭素は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じて置換されており、そして二価の環の場合には独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、またはスルフィニルで必要に応じてさらに置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目11〜13、15、17、18、20、22、25、27、29〜31、34、37、38、41、44、50〜52、55、58、59、62、および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６２）
Zおよび／またはY3上の任意の置換基は、Y3が電子不足アリール環または電子不足ヘテロアリール環であるように選択される、項目11、12、15、17、20、27、および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６３）
Zおよび／またはR1は、前記フェニル環が電子不足であるように選択される、項目16、21、28、および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６４）
Y4は存在せず、そしてY3上の任意の置換基は、Y3が電子不足であるように選択される、項目29、30、34、37、41、50、51、55、58、62、および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６５）
Y4は、必要に応じて存在し、そして存在する場合、アリール、ヘテロアリール、炭素環、または複素環であり、ここで任意の環炭素原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目29〜32、34、35、38、39、41、42、44、45、50〜53、55、56、58〜60、62、63、および68〜164のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６６）
Y4が存在する、項目29〜32、34、35、38、39、41、42、44、45、50〜53、55、56、58〜60、62、63、68〜164、および165のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６７）
Y4は、フェニル、モルホリノ、ピペラジニル、オキシジアゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、チエニル(チオフェニル)、ベンゾ[b]チエニル、ナフト[2,3-b]チエニル、チアントレニル、フリル(フラニル)、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、ピロリル、2H-ピロリル、ピロリン、イミダゾリル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、イソインドリル、3H-インドリル、インドリル、インダゾリル、プリニル、4H-キノリジニル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、シンノリニル、プテリジニル、カルバゾリル、β-カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、イソチアゾリル、チアゾリル、フェノチアジニル、イソオキサゾリル、フラザニル、フェノキサジニル、1,4-ジヒドロキノキサリン-2,3-ジオン、7-アミノイソクマリン、ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン、ピラゾロ[1,5-a]ピリミジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル、1,2-ベンゾイソオキサゾール-3-イル、ベンゾイミダゾリル、2-オキソインドリル、2-オキソベンゾイミダゾリル、トリアジン、ジオキソラニル、ジチアニル、チオモルホリニル、トリチアニル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、およびシクロヘキセニルから選択される基であり、ここで該基の各々の任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目29〜32、34、35、38、39、41、42、44、45、50〜53、55、56、58〜60、62、63、および68〜164のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６８）
Y4は、フェニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペラジニル、オキシジアゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、イミダゾリル、およびピペリジニルから選択される基であり、ここで該基の各々の任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目29〜32、34、35、38、39、41、42、44、45、50〜53、55、56、58〜60、62、63、および68〜164のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６９）
Y4が:
【化２４９】
2013522171.tif 000075
から選択される基であり、ここでVは、NまたはC(H)であり、そしてWは、N、O、C(H)、またはSであり、ここで任意の環原子は独立して、ハロ、C1〜5アルキル、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、スルホンアミド、アミノ、アミノスルホニル、ヒドロキシル、メルカプト、アルキルチオ、スルホニル、スルフィニルで必要に応じて置換されており、ここでC1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、およびアルキルチオは、各々必要に応じて、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目29〜32、34、35、38、39、41、42、44、45、50〜53、55、56、58〜60、62、63、および68〜164のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７０）
R1が存在しないか、または１回、２回、３回、もしくは４回存在する、項目14、16、19、21、23、24、26、28、32、33、35、36、39、40、42、43、45〜49、53〜57、60、61、63〜67、70〜160、163、および165〜169のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７１）
R1が５回存在する、項目36、43、48、57、65、70〜160、163、および165〜169のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７２）
R1が電子吸引性基である、項目14、16、19、21、23、24、26、28、32、33、35、36、39、40、42、43、45〜49、53、54、56、60、61、63、65、67、70〜160、163、および165〜170のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７３）
R1が、ハロ、トリハロメチル、ニトロ、シアノ、C-カルボキシ、O-カルボキシ、C-アミド、およびN-アミドである、項目14、16、19、21、23、24、26、28、32、33、35、36、39、40、42、43、45〜49、53、54、56、60、61、63、65、67、70〜160、163、および165〜172のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７４）
Y4は存在せず、R1は、２回または３回存在し、そしてR1の各例は電子吸引性基である、項目35、42、56、63、70〜160、163、および165〜170のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７５）
R1が、C1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、またはアルキルチオから選択され、各々がさらに、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目14、16、19、21、23、24、26、28、32、33、35、36、39、40、42、43、45〜49、53、54、56、60、61、63、65、67、70〜160、163、および165〜170のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７６）
R5が存在しないか、または１回、２回、３回、４回、もしくは５回存在する、項目33、40、43、46、47、49、54、61、65、67、70〜170、172、および173のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７７）
R5が、C1〜5アルキル、C1〜5アルコキシ、C-アミド、N-アミド、アミノ、アミノアルキル、またはアルキルチオから選択され、各々がさらに、ヘテロシクロ、シクロアルキル、またはアミノで置換されている、項目33、40、43、46、47、49、54、61、65、67、70〜170、172、173、および176のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７８）
R1が以下:
【化２５０】
2013522171.tif 000076
から選択され、ここでtは、0、1、2、3、または4であり、Wは、N(H)、O、C(H)2、またはSであり、そしてRaおよびRbは各々独立して、ヒドロ、C3〜6シクロアルキル、またはC1〜6アルキルであるか、あるいはRaおよびRbは、これらの間の連結窒素原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、またはピペリジンを形成する、項目14、16、19、21、23、24、26、28、32、33、35、36、39、40、42、43、45〜49、53、54、56、60、61、63、65、67、70〜160、163、および165〜169のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７９）
R5が以下:
【化２５１】
2013522171.tif 000077
から選択され、ここでtは、0、1、2、3、または4であり、Wは、N(H)、O、C(H)2、またはSであり、そしてRaおよびRbは各々独立して、ヒドロ、C3〜6シクロアルキル、またはC1〜6アルキルであるか、あるいはRaおよびRbは、これらの間の連結窒素原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、またはピペリジンを形成する、項目33、40、43、46、47、49、54、61、65、67、70〜170、172、および173のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８０）
R1および／またはR5が存在し、そして以下:
【化２５２】
2013522171.tif 000078
に示されるように位置し、ここでR1およびR5は各々、以下:
【化２５３】
2013522171.tif 000079
から選択され、ここでtは、0、1、2、3、または4であり、Wは、N(H)、O、C(H)2、またはSであり、そしてRaおよびRbは各々独立して、ヒドロ、C3〜6シクロアルキル、またはC1〜6アルキルであるか、あるいはRaおよびRbは、これらの間の連結窒素と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、またはピペリジンを形成し;ただし、R1とR5との両方がビフェニル環上に存在する場合、R1は、C1〜4ハロアルキルまたはハロである、項目33、40、43、46、47、49、54、61、65、67、70〜170、172、173、および175〜178のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８１）
Z0は、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクロノイル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、またはアリールアルキニルであり、ここで上記基の各々は、アルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、アリールアルキニル、ハロアルキル、アルデヒド、チオカルボニル、ヘテロシクロノイル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルボン酸、エステル、C-カルボキシ塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニレン、カルボキシアルキル塩、カルボキシアルコキシ、カルボキシアルコキシアルカノイル、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、O-カルバミル、N-カルバミル、O-チオカルバミル、N-チオカルバミル、C-アミド、N-アミド、アミノチオカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、シアノ、ニトリル、シアナト、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、スルホンアミドカルボニル、アルカノイルアミノスルホニル、トリハロメチルスルホニル、またはトリハロメチルスルホンアミドで少なくとも１回置換されている、項目1〜10および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８２）
Z0が、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された炭素環、および必要に応じて置換された複素環から選択される、項目1〜10および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８３）
Z0がアリールであり、独立して必要に応じて、必要に応じて置換されたアルキル、N-アミド、必要に応じて置換された炭素環、必要に応じて置換されたカルボシクロアミノ、必要に応じて置換された複素環、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアミノ、必要に応じて置換されたヘテロシクロノイル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアミノアルコキシ、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルキル、必要に応じて置換されたアミノ、必要に応じて置換されたアミノアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたC-アミド、必要に応じて置換されたN-アミド、シアノ、または必要に応じて置換されたスルホンアミドで１回以上置換されている、項目1〜10および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８４）
Z0が、第二のアリールで置換された第一のアリールであり、該第一のアリールおよび該第二のアリールの各々が独立して、N-アミド、必要に応じて置換された炭素環、カルボシクロアミノ、必要に応じて置換された複素環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアミノ、ヘテロシクロノイル、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアミノ、アミノアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたC-アミド、必要に応じて置換されたN-アミド、シアノ、またはスルホンアミドで１回以上必要に応じて置換されており、このような実施形態のうちのいくつかにおいて、該第一のアリールはフェニルであり、このような実施形態のうちのいくつかにおいて、該第二のアリールはフェニルであり、このような実施形態のうちのいくつかにおいて、該第一のアリールと該第二のアリールとの両方はフェニルである、項目1〜10および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８５）
Z0が、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換された2-ピリジニル、必要に応じて置換された3-ピリジニル、必要に応じて置換された4-ピリジニル、必要に応じて置換されたピリミジン、必要に応じて置換されたピラジン、必要に応じて置換されたピラゾール、必要に応じて置換されたチオフェン、必要に応じて置換されたオルト-ビフェニル、必要に応じて置換された1-ナフタレニル、必要に応じて置換された2-ナフタレニル、必要に応じて置換されたキナゾリン、必要に応じて置換されたベンゾチアジアジン、必要に応じて置換されたインドール、および必要に応じて置換されたピリドピリミジンである、項目1〜10および68〜160のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８６）
Zが、ヒドロ、アルキル、N-アミド、必要に応じて置換された炭素環、カルボシクロアミノ、必要に応じて置換された複素環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアミノ、ヘテロシクロノイル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、ハロ、ヒドロ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアミノ、アミノアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたC-アミド、必要に応じて置換されたN-アミド、シアノ、またはスルホンアミドである、項目11〜28および68〜163のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８７）
Zが、ヒドロ、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたピリミジン、必要に応じて置換されたピラゾール、必要に応じて置換されたピペリジン、必要に応じて置換されたモルホリン、必要に応じて置換されたピペラジン、必要に応じて置換されたチオフェン、必要に応じて置換されたイミダゾール、必要に応じて置換されたオキサジアゾール、必要に応じて置換されたオキサゾール、必要に応じて置換されたイソオキサゾール、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたシクロヘキシルアミノ、必要に応じて置換されたピペリジニルアミノ、または必要に応じて置換されたピロリジンである、項目11〜28および68〜163のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８８）
Yが非置換3-ピリジニルであり、そしてqが1である、項目29〜67のいずれか１項に記
載の化合物。
（項目１８９）
Yが非置換3-ピリジニルであり、qが1であり、そしてpが0である、項目29、37〜50、および58〜67のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９０）
Yが非置換3-ピリジニルであり、qが1であり、pが0であり、そしてoが0である、項目29、37〜50、および58〜67のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９１）
Yが非置換3-ピリジニルであり、qが1であり、pが0であり、そしてoが0である、項目29、37〜50、および58〜67のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９２）
Yが非置換3-ピリジニルであり、qが1であり、pが0であり、oが0であり、そしてR6が存
在しない、項目29、37〜50、および58〜67のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９３）
Yが非置換3-ピリジニルであり、qが1であり、そしてnが、4、5、または6である、請求項29〜36および50〜57のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９４）
Yが非置換3-ピリジニルであり、qが1であり、nが、4、5、または6であり、そしてnおよびqのメチレン基が全て完全飽和である、項目29〜36および50〜57のいずれか１項に記
載の化合物。
（項目１９５）
R6およびR7が存在しない、項目5〜8および17〜24のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９６）
R6およびR7が存在せず、そして任意のメチレン基が完全飽和である、項目5〜8および17〜24のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９７）
nが、4、5、または6であり、そしてR7が存在しない、項目2〜4および12〜16のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９８）
nが、4、5、または6であり、R7が存在せず、そして任意のメチレン基が完全飽和である、項目2〜4および12〜16のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９９）
任意のメチレン基が全て完全飽和である、項目1〜28のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２００）
表1、2、3、または4から選択される化合物。
（項目２０１）
項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目２０２）
がんを処置する方法であって、治療有効量の項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物または項目201に記載の薬学的組成物を患者に投与する工程を包含する、方法。
（項目２０３）
前記患者がヒト患者である、項目202に記載の方法。
（項目２０４）
前記処置を必要とする患者を同定する工程をさらに包含する、項目202または203に記載の方法。
（項目２０５）
治療有効量のPARP活性化剤を前記患者に投与する工程をさらに包含する、項目202〜204のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０６）
PARPインヒビターが、項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物または項目201に記載の薬学的組成物の前、後、または同時に投与される、項目202〜205のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０７）
前記PARP活性化剤が、アルキル化剤、メチルメタンスルホネート(MMS)、N-メチル-N’ニトロ-N-ニトロソグアニジン(MNNG)、ニトロソ尿素、N-メチル-N-ニトロソ尿素(MNU)、ストレプトゾトシン、カルムスチン、ロムスチン、ナイトロジェンマスタード、メルファラン、シクロホスファミド、ウラムスチン、イホスファミド、クロラムブシル、メクロレタミン、アルキルスルホネート、ブスルファン、プラチン、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、サトラプラチン、トリプラチンテトラニトレート、非古典的DNAアルキル化剤、テモゾロミド、ダカルバジン、ミトゾロミド、プロカルバジン、アルトレタミン、放射線、X線、γ線、荷電粒子、UV、全身または標的化放射性同位体療法、DNA損傷剤、トポイソメラーゼインヒビター、カンプトテシン、β-ラパコン、イリノテカン、エトポシド、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、バルルビシン、ミトザントロン、反応性酸素生成剤、メナジオン、ペルオキシナイトライト、および代謝拮抗物質、5-FU、ラルチトレキセド、ペメトレキセド、プララトレキサート、メトトレキサート、ゲムシタビン、チオグアニン、フルダラビン、アザチオプリン、シトシンアラビノシド、メルカプトプリン、ペントスタチン、クラドリビン、葉酸、およびフロクスウリジンから選択される、項目205に記載の方法。
（項目２０８）
前記がんの細胞が機能的相同組換え(HR)系を有する、項目202〜207のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０９）
前記がんの前記細胞が機能的HR系を有すると確認する工程をさらに包含する、項目208に記載の方法。
（項目２１０）
治療有効量の非DNA損傷剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、該非DNA損傷剤は、PARP活性化剤ではなく、そして項目1〜157のいずれか１項に記載の化合物でも項目201に記載の薬学的組成物でもない、項目202〜209のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１１）
治療有効量のPARPインヒビターを前記患者に投与する工程をさらに包含する、項目202〜204のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１２）
前記PARPインヒビターが、オラパリブ、AG014699/PF-01367338、INO-1001、ABT-888、イニパリブ、BSI-410、CEP-9722、MK4827、およびE7016、またはこれらの組み合わせから選択される、項目211に記載の方法。
（項目２１３）
前記がんが機能的相同組換え(HR)系を有さない、項目202〜204、211、および212のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１４）
前記がんの前記細胞が機能的HR系を有さないと確認する工程をさらに包含する、項目213に記載の方法。
（項目２１５）
治療有効量のDNA損傷剤を前記患者に投与する工程をさらに包含し、該DNA損傷剤がPARPインヒビター以外である、項目202〜204および210〜214のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１６）
前記DNA損傷剤が、DNA損傷剤、トポイソメラーゼインヒビター、カンプトテシン、β-ラパコン、イリノテカン、エトポシド、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、バルルビシン、ミトザントロン、反応性酸素生成剤、メナジオン、ペルオキシナイトライト、および代謝拮抗物質、5-FU、ラルチトレキセド、ペメトレキセド、プララトレキサート、メトトレキサート、ゲムシタビン、チオグアニン、フルダラビン、アザチオプリン、シトシンアラビノシド、メルカプトプリン、ペントスタチン、クラドリビン、葉酸、およびフロクスウリジンから選択される、項目215に記載の方法。
（項目２１７）
治療有効量のチミジル酸シンターゼインヒビターを前記患者に投与する工程をさらに包含する、項目202〜216のいずれか１項に記載の方法。
（項目２１８）
前記チミジル酸シンターゼインヒビターが、チミジル酸シンターゼを直接的または間接的に阻害する、項目217に記載の方法。
（項目２１９）
前記チミジル酸シンターゼインヒビターが、5-FU、ラルチトレキセド、およびペメトレキセドから選択される、項目217または218に記載の方法。
（項目２２０）
前記がんの細胞が、低レベルのNaprt1発現を示す、項目202〜219のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２１）
ニコチン酸、またはインビボでニコチン酸を形成し得る化合物を、前記患者に投与する工程をさらに包含する、項目220に記載の方法。
（項目２２２）
前記化合物または前記薬学的組成物が、該化合物または該薬学的組成物の単剤療法について決定された最大許容用量を超える用量で投与される、項目221に記載の方法。
（項目２２３）
前記がんがNamptを過剰発現する、項目202〜221のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２４）
前記がんが、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、乳房癌腫、卵巣癌腫、肺癌腫、ウィルムス腫瘍、子宮頚部癌腫、精巣癌腫、軟組織肉腫、原発性マクログロブリン血症、膀胱癌腫、慢性顆粒球性白血病、原発性脳癌腫、悪性黒色腫、小細胞肺癌腫、胃癌腫、結腸癌腫、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド癌腫、絨毛癌、菌状息肉腫、頭部または頚部の癌腫、骨原性肉腫、膵臓癌腫、急性顆粒球性白血病、ヘアリーセル白血病、神経芽細胞腫、横紋筋肉腫、カポージ肉腫、尿生殖器癌腫、甲状腺癌腫、食道癌腫、悪性高カルシウム血症、子宮頚部過形成、腎細胞癌、子宮内膜癌腫、真性赤血球増加症、本態性血小板増加症、副腎皮質細胞癌、皮膚がん、および前立腺癌腫から選択される、項目202〜204のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２５）
がん、全身性もしくは慢性の炎症、慢性関節リウマチ、糖尿病、肥満症、T細胞媒介性自己免疫疾患、虚血、ならびにこれらの疾患および障害に関連する他の合併症をヒト患者において処置する方法であって、該処置を必要とする患者を同定する工程、および治療有効量の項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物または項目201に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２６）
がん、全身性もしくは慢性の炎症、慢性関節リウマチ、糖尿病、肥満症、T細胞媒介性自己免疫疾患、虚血、ならびにこれらの疾患および障害に関連する他の合併症の１つ以上の症状の発生を、ヒト患者において遅延させるかまたはその重篤度を低下させる方法であって、該処置を必要とする患者を同定する工程、および治療有効量の項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物または項目201に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２７）
ヒト治療のために有用な医薬の製造のための、項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物または項目201に記載の薬学的組成物の使用。
（項目２２８）
前記治療が、がん、全身性もしくは慢性の炎症、慢性関節リウマチ、糖尿病、肥満症、T細胞媒介性自己免疫疾患、虚血、ならびにこれらの疾患および障害に関連する他の合併症の、ヒト患者における処置のための治療を包含する、項目227に記載の使用。
（項目２２９）
前記治療が、がん、全身性もしくは慢性の炎症、慢性関節リウマチ、糖尿病、肥満症、T細胞媒介性自己免疫疾患、虚血、ならびにこれらの疾患および障害に関連する他の合併症の、ヒト患者における発生を遅延させるため、またはその症状を低下させるための治療を含む、項目227に記載の使用。
（項目２３０）
医薬として使用するための、項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物。
（項目２３１）
がん、全身性もしくは慢性の炎症、慢性関節リウマチ、糖尿病、肥満症、T細胞媒介性自己免疫疾患、虚血、ならびにこれらの疾患および障害に関連する他の合併症を処置する際に使用するための、項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物。
（項目２３２）
がんを処置する際に使用するための、項目231に記載の組成物。
（項目２３３）
Namptの活性をヒト細胞において阻害する方法であって、該細胞を項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
（項目２３４）
前記細胞がヒト患者の体内にある、項目233に記載の方法。
（項目２３４）
項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物での処置が可能でありそうながんを同定する方法であって、
該がんの生検サンプルを得る工程;
非がん性コントロール組織に対して、NAD生合成の経路における酵素の発現レベルを決定する工程
を包含し、
該経路における酵素の発現レベルが非がん性コントロール組織に対して低下している場合、該がんは、項目1〜200のいずれか１項に記載の化合物での処置が可能でありそうであると同定される、方法。
（項目２３６）
化合物を作製する方法であって:
【化２５４】
2013522171.tif 000080
を適切な条件下で反応させて、中間体
【化２５５】
2013522171.tif 000081
を得る工程；
該中間体を第二の中間体
【化２５６】
2013522171.tif 000082
に転換する工程；
該第二の中間体をY-(CH2)q-NH2と反応させて
【化２５７】
2013522171.tif 000083
を得る工程
を包含し、
ここでY、Y1、o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり;そして
R1およびR2は、項目42において定義されたとおりである、
方法。
（項目２３７）
化合物を作製する方法であって:
【化２５８】
2013522171.tif 000084
を適切な条件下で反応させて、中間体
【化２５９】
2013522171.tif 000085
を得る工程；
該中間体を第二の中間体
【化２６０】
2013522171.tif 000086
に転換する工程；
該第二の中間体をY-(CH2)q-NH2と反応させて、
【化２６１】
2013522171.tif 000087
を得る工程
を包含し、
ここでY、Y1、o、p、およびqは、項目29において定義されたとおりであり、そして
R1、R3、およびR4は、項目39において定義されたとおりである、
方法。