【手続補正書】
【提出日】平成24年1月31日(2012.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2011528350.tif 000001
｛式中、R1はC10-C22アルキル、1〜6個の二重結合をもつC10-C22アルケニル、及び1〜6個の三重結合をもつC10-C22アルキニルから選択され；
R2及びR3は同一または異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基及びアルキルアミノ基からなる置換基の群から選択することができ、但しR2及びR3は両方とも水素原子であることはできない；または
R2及びR3はシクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタンまたはシクロヘキサンのようなシクロアルカンを形成するために結合することができる；
Yは硫黄、スルホキシド及びスルホンから選択され；
Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル若しくはカルボキサミドを表す｝の脂質化合物またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、かかる塩の溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項２】
R2及びR3は独立して水素原子、アルキル基、アルコキシ基またはアリール基から選択されるか；またはR2及びR3はシクロアルカンを形成するために結合することができる、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３】
R2及びR3は独立して水素原子、アルキル基、またはメトキシ基若しくはエトキシ基から選択される、請求項２に記載の脂質化合物。
【請求項４】
R2及びR3は独立して水素原子、エチル、メトキシまたはエトキシ基、フェニルから選択されるか；またはR2及びR3は結合してシクロブタン基を形成する、請求項２に記載の脂質化合物。
【請求項５】
R2及びR3の一方は水素原子であり、他方はヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基及びアルキルアミノ基からなる置換基の群から選択される、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項６】
R2及びR3は同一または異なり、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基からなる置換基の群から選択されえる、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項７】
R2及びR3はアルキル基である、請求項６に記載の脂質化合物。
【請求項８】
R2及びR3は同一または異なり、メチルまたはエチルから選択される、請求項７に記載の脂質化合物。
【請求項９】
R2及びR3はエチルである、請求項７に記載の脂質化合物。
【請求項１０】
R1はC10-C22アルキルであり、前記脂質化合物は飽和脂肪酸から誘導されたものである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項１１】
R1はC10-C22アルキルであり、前記脂質化合物は飽和脂肪酸から誘導されたものである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項１２】
R1は1〜6個の二重結合をもつC10-C22-アルケニルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項１３】
前記脂質化合物は一価不飽和脂肪酸から誘導されたものである、請求項１２に記載の脂質化合物。
【請求項１４】
前記脂質化合物は多価不飽和脂肪酸から誘導されたものである、請求項１２に記載の脂質化合物。
【請求項１５】
R1は３〜６個の二重結合をもつC10-C22-アルケニルである、請求項１２または１４のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項１６】
R1はメチレンで中断された３〜６個の二重結合をZ-配置でもつC10-C22-アルケニルである、請求項１５に記載の脂質化合物。
【請求項１７】
R1は、Z配置をもち、且つ炭素鎖のオメガ(ω)端から三番目の炭素-炭素結合に第一の二重結合をもつ、少なくとも一つの二重結合をもつC14-C22アルケニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R1は５〜６個の二重結合をもつC14-C22アルケニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
R1はC10-C22アルキニルであり、前記脂質化合物は１〜６個の三重結合を含む脂質から誘導されたものである、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項２０】
Yが硫黄である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項２１】
Yはスルホキシドである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項２２】
Yはスルホンである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項２３】
Xはカルボン酸、またはエステル、トリグリセリド若しくはリン脂質の形状のその誘導体である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項２４】
Xはカルボン酸、またはエステルの形状のその誘導体である、請求項２３に記載の脂質化合物。
【請求項２５】
Xはカルボン酸である、請求項２３または２４に記載の脂質化合物。
【請求項２６】
R1はC10-C22アルキル基であり、前記脂質化合物は飽和脂肪酸から誘導されたものであり；
R2及びR3は同一または異なり、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、またはアミノ基からなる置換基の群から選択されえる；及び
Xはカルボン酸である、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項２７】
R2及びR3はアルキル基である、請求項２６に記載の脂質化合物。
【請求項２８】
前記脂質化合物の前記塩は、Li+、Na+、K+、NH4+、メグルミン、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン、ジエチルアミン、アルギニンなどの一価カチオン；Mg2+、Ca2+、エチレンジアミン、ピペラジンなどの二価カチオン；またはキトサンなどの多価カチオンを含む、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項２９】
ジアステレオマー(diasteromere)異性体の混合物中にあるかまたはラセミ体の形である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項３０】
ジアステレオマーまたはエナンチオマーの形状の請求項２９に記載の脂質化合物。
【請求項３１】
そのR立体異性体の形状の請求項２９に記載の脂質化合物。
【請求項３２】
そのS立体異性体の形状の請求項２９に記載の脂質化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、
【化２】
2011528350.tif 000002
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエニルチオ)ブタン酸：
【化３】
2011528350.tif 000003
1-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエニルチオ)シクロブタンカルボン酸；または
【化４】
2011528350.tif 000004
2-エチル((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエニルチオ)ブタン酸である、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３４】
R1はC10-C22アルキルであり、前記脂質化合物は飽和脂肪酸から誘導されたものであり；
Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル若しくはカルボキサミドを表し；及び
Yは硫黄である、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３５】
R1は1個の二重結合をもつC10-C22アルケニルであり、前記脂質化合物は一価不飽和脂肪酸から誘導されたものであり；
Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル若しくはカルボキサミドを表し；及び
Yは硫黄である、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３６】
R1は2〜6個の二重結合をもつC10-C22アルケニルであり、前記脂質化合物は多価不飽和脂肪酸から誘導されたものであり；
Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル若しくはカルボキサミドを表し；及び
Yは硫黄である、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３７】
R1はC10-C22アルキニルであり、前記脂質化合物は1〜6個の三重結合をもつ脂質から誘導されたものであり；
Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル若しくはカルボキサミドを表し；及び
Yは硫黄である、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３８】
R1はC10-C22アルキル、１〜６個の二重結合をもつC10-C22アルケニル、及び１〜６個の三重結合をもつC10-C22アルキニルから選択され；
Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル若しくはカルボキサミドを表し；及び
Yはスルホキシドまたはスルホンである、請求項１に記載の脂質化合物。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を含む補助食品。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
医薬的に許容可能なキャリヤ、賦形剤若しくは希釈剤、またはその任意の組み合わせをさらに含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
さらに医薬的に許容可能な酸化防止剤を含む、請求項４０または４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記酸化防止剤がトコフェロールである、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
経口投与用に配合されている、請求項４０〜４３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
カプセルまたは錠剤の形状である、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記脂質化合物１mg〜10gの一日の投与量を提供するために配合されている、請求項４０〜４５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記脂質化合物は50mg〜1gの一日の投与量を提供するために配合されている請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記脂質化合物50mg〜200mgの一日の投与量を提供するために配合されている、請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
薬剤としてまたは診察目的で使用するための請求項４０〜４８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を含む脂質組成物。
【請求項５１】
前記脂質組成物の少なくとも60重量％が前記脂質化合物から構成されている、請求項５０に記載の脂質組成物。
【請求項５２】
前記脂質組成物の少なくとも80重量％が前記脂質化合物から構成されている、請求項５１に記載の脂質組成物。
【請求項５３】
さらに医薬的に許容可能な酸化防止剤を含む、請求項５０〜５２のいずれか一項に記載の脂質組成物。
【請求項５４】
前記酸化防止剤がトコフェロールである、請求項５３に記載の脂質組成物。
【請求項５５】
薬剤として使用するための請求項５０〜５４のいずれか一項に記載の脂質組成物。
【請求項５６】
ヒトペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)異性体α、γまたはδの少なくとも一つの活性化または調節に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項５７】
前記化合物はパン-アゴニストまたはモジュレーターである、請求項５６に記載の脂質化合物。
【請求項５８】
脂質異常症の症状の予防及び/または治療に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項５９】
前記脂質異常症の症状が高トリグリセリド血症である、請求項５８に記載の脂質化合物。
【請求項６０】
高トリグリセリドレベル、LDLコレステロールレベル、及び/またはVLDLコレステロールレベルの予防及び/または治療に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６１】
肥満または過体重の症状の治療及び/または予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６２】
減量で及び/または体重増加の予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６３】
脂肪肝疾患の治療及び/または予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６４】
前記脂肪肝疾患が非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)である、請求項６３に記載の脂質化合物。
【請求項６５】
アテローム性動脈硬化症の治療及び/または予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６６】
心筋梗塞症の予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６７】
末梢インスリン耐性及び/または糖尿病の症状の治療及び/または予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６８】
２型糖尿病の治療及び/または予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項６９】
血漿インスリン、血糖及び/または血清トリグリセリドの低下に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項７０】
炎症性疾患または症状の治療及び/または予防に使用するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物。
【請求項７１】
医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物をヒトペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)異性体α、γまたはδの少なくとも一つの活性化または調節に関連する症状の治療の必要な哺乳類に投与することを含む、ヒトペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)異性体α、γまたはδの少なくとも一つの活性化または調節に関連する症状の治療法。
【請求項７２】
前記化合物はPPARパンアゴニストまたはモジュレーターである、請求項７１に記載のヒトペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)異性体の少なくとも一種の活性化または調節に関連する症状の治療法。
【請求項７３】
医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を脂質異常症の症状の予防及び/または治療の必要な哺乳類に投与することを含む、脂質異常症の症状の予防及び/または治療法。
【請求項７４】
前記脂質異常症が高トリグリセリド血症である、請求項７３に記載の脂質異常症の症状の予防及び/または治療法。
【請求項７５】
医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を高トリグリセリドレベル、LDLコレステロールレベル、及び/またはVLDLコレステロールレベルの予防及び/または治療の必要な哺乳類に投与することを含む、高トリグリセリドレベル、LDLコレステロールレベル、及び/またはVLDLコレステロールレベルの予防及び/または治療法。
【請求項７６】
肥満または過体重の症状の治療及び/または予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、肥満または過体重の症状の治療及び/または予防法。
【請求項７７】
減量及び/または体重増加を予防することが必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、減量及び/または体重増加を予防する方法。
【請求項７８】
脂肪肝疾患の治療及び/または予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、脂肪肝疾患の治療及び/または予防法。
【請求項７９】
前記脂肪肝疾患が非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)である、請求項７８に記載の脂肪肝疾患の治療及び/または予防法。
【請求項８０】
アテローム性動脈硬化症の治療及び/または予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、アテローム性動脈硬化症の治療及び/または予防法。
【請求項８１】
心筋梗塞症の予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、心筋梗塞症の予防法。
【請求項８２】
末梢インスリン耐性及び/または糖尿病の症状の治療及び/または予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、末梢インスリン耐性及び/または糖尿病の症状の治療及び/または予防法。
【請求項８３】
２型糖尿病の治療及び/または予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、２型糖尿病の治療及び/または予防法。
【請求項８４】
血漿インスリン、血糖及び/または血清トリグリセリドの低下の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、血漿インスリン、血糖及び/または血清トリグリセリドの低下法。
【請求項８５】
炎症性疾患または症状の治療及び/または予防の必要な哺乳類に、医薬的に活性量の請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物を投与することを含む、炎症性疾患または症状の治療及び/または予防法。
【請求項８６】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の脂質化合物の製造法。
【請求項８７】
前記化合物が、
【化５】
2011528350.tif 000005
2-エチル-2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエニルチオ)ブタン酸である、請求項３３に記載の脂質化合物。
【請求項８８】
請求項８７に記載の脂質化合物を含む組成物。
【請求項８９】
前記組成物が医薬組成物である、請求項８８に記載の組成物。