【手続補正書】
【提出日】平成26年8月29日(2014.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（１Ｓ）−（＋）−１０−カンシル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ−Ｌ−リンゴ酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−グルタミン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−アスパラギン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ粘液酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンピログルタミン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピングルクロン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジショウノウ酸塩；および
その薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物
から選択される塩。
【請求項２】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（１Ｓ）−（＋）−１０−カンシル酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ−Ｌ−リンゴ酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項４】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−グルタミン酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項５】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−アスパラギン酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項６】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ粘液酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項７】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピングルクロン酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項８】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンピログルタミン酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項９】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジショウノウ酸塩溶媒和物である、請求項１に記載の塩。
【請求項１０】
請求項１から９のいずれか一項に記載の塩および薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項１から９のいずれか一項に記載の塩および薬学的に受容可能な担体を混和することを含む、薬学的組成物を調製する方法。
【請求項１２】
個体において体重管理のための医薬の製造における、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩の使用。
【請求項１３】
前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費量の減少、食事に関連する満腹の増加、食事前の空腹感の減少、および食事間の食物摂取量の減少の１つまたは複数を含む、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記医薬が、規定食および運動の補助として使用される、請求項１２または１３に記載の使用。
【請求項１５】
体重管理を必要とする前記個体が、
最初のボディマス指数≧３０ｋｇ／ｍ２を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者；ならびに
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者であって、前記体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、過体重の患者
から選択される、請求項１２から１４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
前記医薬が、第二の抗肥満剤と組み合わせて使用される、請求項１２から１５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記医薬が、抗糖尿病剤と組み合わせて使用され、前記抗糖尿病剤が、メトホルミンである、請求項１２から１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
治療によるヒトまたは動物の体の処置方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項１９】
体重管理の方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２０】
体重管理の方法において使用するための組成物であって、前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費量の減少、食事に関連する満腹の増加、食事前の空腹感の減少、および食事間の食物摂取量の減少の１つまたは複数を含み、前記組成物は、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２１】
体重管理のための規定食および運動の補助として使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２２】
体重管理の方法において使用するための組成物であって、
体重管理を必要とする前記個体が、
最初のボディマス指数≧３０ｋｇ／ｍ２を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者；ならびに
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者であって、前記体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、過体重の患者
から選択され、前記組成物は、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２３】
第二の抗肥満剤と組み合わせて、体重管理の方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２４】
メトホルミンである抗糖尿病剤と組み合わせた、体重管理の方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２５】
肥満症を処置する方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２６】
食物摂取量を減少させる方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２７】
満腹を誘発させる方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２８】
５−ＨＴ２Ｃ受容体活性と関連する障害を処置する方法において使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩、または請求項１０に記載の薬学的組成物を含む組成物。
【請求項２９】
肥満症を処置する方法において使用するための医薬の製造のための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩を含む組成物。
【請求項３０】
食物摂取量を減少させる方法において使用するための医薬の製造のための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩を含む組成物。
【請求項３１】
満腹を誘発させる方法において使用するための医薬の製造のための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩を含む組成物。
【請求項３２】
５−ＨＴ２Ｃ受容体活性と関連する障害を処置する方法において使用するための医薬の製造のための組成物であって、請求項１から９のいずれか一項に記載の塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
本発明の一態様は、治療によるヒトまたは動物の体の処置方法において使用するための、本発明の塩および薬学的組成物に関する。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（１Ｓ）−（＋）−１０−カンシル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ−Ｌ−リンゴ酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−グルタミン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−アスパラギン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ粘液酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンピログルタミン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピングルクロン酸塩；および
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジショウノウ酸塩
から選択される塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物。
（項目２）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（１Ｓ）−（＋）−１０−カンシル酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目３）
２θに関して約１８．２５°、約１６．４５°、および約１８．５７°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目２に記載の塩。
（項目４）
実質的に図１に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目２に記載の塩。
（項目５）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ−Ｌ−リンゴ酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目６）
２θに関して約１０．８４°、約１１．７９３２°、および約２１．９７°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目５に記載の塩。
（項目７）
実質的に図４に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目５に記載の塩。
（項目８）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−グルタミン酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目９）
２θに関して約２５．５９°、約１７．６３°、および約２１．７８°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目８に記載の塩。
（項目１０）
実質的に図７に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目８に記載の塩。
（項目１１）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンＬ−アスパラギン酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目１２）
２θに関して約２１．２２°、約８．４９°、および約１３．４０°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目１１に記載の塩。
（項目１３）
実質的に図１０に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目１１に記載の塩。
（項目１４）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミ粘液酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目１５）
２θに関して約５．０６°、約１８．６０°、および約２０．９２°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目１４に記載の塩。
（項目１６）
実質的に図１３に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目１４に記載の塩。
（項目１７）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピングルクロン酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目１８）
２θに関して約１６．４６°、約５．５９°、および約１８．４０°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目１７に記載の塩。
（項目１９）
実質的に図１６に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目１７に記載の塩。
（項目２０）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンピログルタミン酸塩である、項目１に記載の塩。
（項目２１）
２θに関して約６．７８°、約１８．８０°、および約１６．９５°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目２０に記載の塩。
（項目２２）
実質的に図１９に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目２０に記載の塩。
（項目２３）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジショウノウ酸塩溶媒和物である、項目１に記載の塩。
（項目２４）
２θに関して約１５．７０°、約１５．５８°、および約１７．８３°においてピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する、項目２３に記載の塩。
（項目２５）
実質的に図２２に示すようなＸ線粉末回折パターンを有する、項目２３に記載の塩。
（項目２６）
項目１から２５のいずれか一項に記載の塩および薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
（項目２７）
項目１から２５のいずれか一項に記載の塩および薬学的に受容可能な担体を混和することを含む、薬学的組成物を調製する方法。
（項目２８）
体重管理のための方法であって、この方法は、それを必要としている個体に、治療有効量の項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物を投与することを含む方法。
（項目２９）
前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費量の減少、食事に関連する満腹の増加、食事前の空腹感の減少、および食事間の食物摂取量の減少の１つまたは複数を含む、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
規定食および運動の補助としての、項目２８または２９に記載の方法。
（項目３１）
体重管理を必要とする前記個体が、
最初のボディマス指数≧３０ｋｇ／ｍ２を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者；ならびに
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者
から選択され、前記体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、項目２８から３０のいずれか一項に記載の方法。
（項目３２）
第二の抗肥満剤を前記個体に投与することをさらに含む、項目２８から３１のいずれか一項に記載の方法。
（項目３３）
前記第二の抗肥満剤が、クロルフェンテルミン、クロルテルミン、フェンペンテルミン、およびフェンテルミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
抗糖尿病剤を前記個体に投与することをさらに含む、項目２８から３３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
前記抗糖尿病剤が、メトホルミンである、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
個体において体重管理のための医薬の製造における、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩の使用。
（項目３７）
前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費量の減少、食事に関連する満腹の増加、食事前の空腹感の減少、および食事間の食物摂取量の減少の１つまたは複数を含む、項目３６に記載の使用。
（項目３８）
前記医薬が、規定食および運動の補助として使用される、項目３６または３７に記載の使用。
（項目３９）
体重管理を必要とする前記個体が、
最初のボディマス指数≧３０ｋｇ／ｍ２を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者；ならびに
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者
から選択される、項目３６から３８のいずれか一項に記載の使用であって、前記体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、使用。
（項目４０）
前記医薬が、第二の抗肥満剤と組み合わせて使用される、項目３６から３９のいずれか一項に記載の使用。
（項目４１）
前記第二の抗肥満剤が、クロルフェンテルミン、クロルテルミン、フェンペンテルミン、およびフェンテルミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目４０に記載の使用。
（項目４２）
前記医薬が、抗糖尿病剤と組み合わせて使用され、前記抗糖尿病剤が、メトホルミンである、項目３６から４１のいずれか一項に記載の使用。
（項目４３）
治療によるヒトまたは動物の体の処置方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目５８に記載の薬学的組成物。
（項目４４）
体重管理の方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目４５）
前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費量の減少、食事に関連する満腹の増加、食事前の空腹感の減少、および食事間の食物摂取量の減少の１つまたは複数を含む、体重管理の方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目４６）
体重管理のための規定食および運動の補助として使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目４７）
体重管理を必要とする前記個体が、
最初のボディマス指数≧３０ｋｇ／ｍ２を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者；ならびに
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で最初のボディマス指数≧２７ｋｇ／ｍ２を有する過体重の患者
から選択され、前記体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、体重管理の方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目４８）
第二の抗肥満剤と組み合わせて、体重管理の方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目４９）
クロルフェンテルミン、クロルテルミン、フェンペンテルミン、およびフェンテルミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される第二の抗肥満剤と組み合わせた、体重管理の方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目５０）
メトホルミンである抗糖尿病剤と組み合わせた、体重管理の方法において使用するための、項目１から２５のいずれか一項に記載の塩、または項目２６に記載の薬学的組成物。