【手続補正書】
【提出日】平成26年6月5日(2014.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染、および／または呼吸器障害のＲＳＶ感染による悪化の処置または予防における抗ウイルス剤として使用するための式（Ｉ）：
【化１】
2013530179.tif 000001
［式中、Ｒ１は場合によりヒドロキシル基で置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２はＨまたは場合によりヒドロキシル基で置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ，Ｃ１−６アルキルまたはＣ０−３アルキルＣ３−６シクロアルキルであり；
Ａｒはナフチルまたはフェニル環であり、そのいずれもＣ１−６アルキル，Ｃ１−６アルコキシ，アミノ，Ｃ１−４モノまたはジ−アルキルアミノから独立して選択される１もしくは複数の基で場合により置換されることができ；
Ｌは飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝Ｃ１−８アルキレン鎖であり、ここで１もしくは複数の炭素は、場合により−Ｏ−で置換され、そして該鎖は場合により１もしくは複数のハロゲン原子で置換され；
Ｘは、少なくとも１個の窒素原子を含み、そして場合によりＯ，ＳおよびＮから選択される１もしくは２個のさらなるヘテロ原子を含む５もしくは６員のヘテロアリール基であり；
Ｑは：
ａ）  飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝Ｃ１−１０アルキル鎖、ここで少なくと
も１個の炭素がＯ，Ｎ，Ｓ（Ｏ）ｐから選択されるヘテロ原子で置換され、ここで
該鎖は場合によりオキソ，ハロゲン，アリール基，ヘテロアリール基，ヘテロシク
リル基またはＣ３−８シクロアルキル基から独立して選択される１もしくは複数の
基で置換され、
各アリール，ヘテロアリール，ヘテロシクリルまたはＣ３−８シクロアルキ
ル基は、ハロゲン，ヒドロキシル，Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルコキシ
，Ｃ１−６ハロアルキル，アミノ，Ｃ１−４モノまたはジ−アルキルアミノ
，Ｃ１−４モノまたはジ−アシルアミノ，Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−６アルキル，Ｃ
０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ０−６アルキルＣ（Ｏ）
Ｃ１−６ヘテロアルキルから選択される０〜３個の置換基を持つが、
但し−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）−のカルボニルに直接結合した原子は酸素または硫黄原子で
はなく；および
ｂ）  Ｃ０−８アルキル−複素環、該ヘテロシクリル基は、Ｏ，Ｎ，およびＳから選択さ
れる少なくとも１個のヘテロ原子を含んでなり、そして場合によりハロゲン，ヒド
ロキシル，Ｃ１−６アルキル，Ｃ１−６アルコキシ，Ｃ１−６ハロアルキル，アミ
ノ，Ｃ１−４モノおよびジ−アルキルアミノ，Ｃ１−４モノまたはジ−アシルアミ
ノ，Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−６アルキル，Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル，
Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）ＮＣ０−６アルキル  Ｃ０−６アルキルまたはＣ０−６
アルキルＣ（Ｏ）Ｃ０−６ヘテロアルキルから独立して選択される１，２、もしく
は３個の基で置換され；そして
ｐは０，１または２であり；
ｑは０，１または２である
から選択される］
の化合物、またはそのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩（ここで、前記化合物はＮ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミドまたはそのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩ではない）を含んでなる医薬組成物。
【請求項２】
Ａｒがナフチルである請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ１がｔｅｒｔ−ブチルである請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ２がメチルであり、および／またはＲ２がパラ位である、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
Ｌが−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍ−を表し、ここでｎおよびｍは独立して０，１，２，３，４，５，６または７であるが、但しｎ＋ｍが０または１〜７の整数である請求項１ないし５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ３がＨである請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｑが−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ１−６アルキル，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３，，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−７アルキル，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−５アルキル，および−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨＮ［（ＣＨ２）２ＯＣＨ３］２、例えばＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｑが−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２；および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＮ［（ＣＨ２）２ＯＣＨ３］２、から選択される請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
化合物が式（ＩＡ）
【化２】
2013530179.tif 000002
、そのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩である請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
化合物が（ＩＢ）：
【化３】
2013530179.tif 000003
、そのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩である請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
化合物が式（ＩＣ）：
【化４】
2013530179.tif 000004
［式中、ｘは１〜６の整数であり、そしてｙは０または１〜５の整数であるが、但しｘ＋ｙは１〜６の整数であり、例えばｘは１であり、そしてｙは１である］；
式（ＩＤ）：
【化５】
2013530179.tif 000005
［式中、ｘは１〜６の整数であり、そしてｙは０または１〜５の整数であるが、但しｘ＋ｙは１〜６の整数であり、例えばｘは１であり、そしてｙは０である］；
式（ＩＥ）：
【化６】
2013530179.tif 000006
［式中、Ｒ７およびＲ８は独立して水素またはＣ１−９飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝アルキル鎖を表し、ここで１もしくは複数の炭素、例えば１，２もしくは３個の炭素がＯ，ＮまたはＳ（Ｏ）ｐから選択されるヘテロ原子で場合により置換される］；または、
式（ＩＦ）：
【化７】
2013530179.tif 000007
［式中、Ｘ１はＯ，ＣＨ２，ＮＨ，ＮＣＨ３またはＮＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３を表す］
、またはそのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩である請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
ＲＳＶ感染および／または呼吸器障害（例えば喘息、ＣＯＰＤ、気管支炎および／または嚢胞性線維症）のＲＳＶ感染による悪化の処置または予防のための抗ウイルス剤としての薬剤を製造するための、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
ＲＳＶ感染および／または呼吸器障害（例えば喘息、ＣＯＰＤ、気管支炎および／または嚢胞性線維症）のＲＳＶ感染による悪化の処置または予防における抗ウイルス剤として使用するために、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の化合物を１もしくは複数の製薬学的に許容され得る希釈剤または担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１３】
化合物がＮ−［４−（｛４−［３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ウレイド］ナフタレン−１−イルオキシ｝メチル）ピリジン−２−イル］−２−メトキシアセトアミドまたはそのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩である請求項１，１１および１２のいずれか１項に記載の組成物または使用。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物が、コルチコステロイド、βアゴニスト、抗ムスカリン剤、キサンチン、ホスホジエステラーゼ阻害剤および／または抗ウイルス化合物から成る群から選択される１以上の他の有効成分と組み合わせて投与される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の組成物または使用。
【請求項１５】
コルチコステロイドが、ブデソニド、ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル、フルチカゾンプロピオン酸エステル、モメタゾンフランカルボン酸エステルまたはフルチカゾンフロ酸エステルであり；βアゴニストが、テルブタリン、サルブタモール、サルメテロール、またはホルモテロールであり；抗ムスカリン剤が、臭化イプラトロピウムまたはチオトロピウム）であり；キサンチン類が、テオフィリンであり；ホスホジエステラーゼ阻害剤が、ロフルミラストまたはシロミラストであり；抗ウイルス化合物が、リバビリンまたはＲＳＶ６０４である、請求項１４に記載の組成物または使用。