Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月28日(2014.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つの粘膜付着材料；少なくとも有効量の少なくとも１つのレチニド組成物又はその医薬的に許容される塩；及び、プロピレングリコール（ＰＧ）、メントール、及びテルペン又はテルペノイド組成物の１以上より選択される少なくとも１つの経粘膜浸透促進剤；並びに、任意選択的に、少なくとも１つの可溶化剤、を含んでなる製剤。
【請求項２】
レチニド組成物がフェンレチニドを含む、請求項１の製剤。
【請求項３】
フェンレチニドが約０．１重量％〜約５重量％で存在する、請求項２の製剤。
【請求項４】
経粘膜浸透促進剤が約１重量％〜約２．５重量％のＰＧと１重量％〜約５重量％のメントールを含む、請求項１の製剤。
【請求項５】
医薬的に活性なレチニド組成物と少なくとも１つの浸透促進剤が少なくとも共通の粘膜上で接触するように適用される、請求項１の製剤。
【請求項６】
粘膜が頬側粘膜である、請求項５の製剤。
【請求項７】
練り歯磨き剤、口腔洗浄剤又は洗口剤、ゲル又はペースト剤、スプレー剤、チューインガム剤、及び／又は口内錠剤のような口腔用製品として提示される、請求項１の製剤。
【請求項８】
１０μｇ、１５μｇ、２５μｇ、５０μｇ、１００μｇ、５００μｇ、１ｍｇ、２ｍｇ、３ｍｇ、４ｍｇ、５ｍｇ、６ｍｇ、７ｍｇ、８ｍｇ、９ｍｇ、及び１０ｍｇからなる群より選択される量での所定量の医薬的に活性なレチニド組成物と付着材料を含有し、付着材料は、被検者の口腔粘膜への付着を提供する、請求項１の製剤。
【請求項９】
口腔粘膜より吸収される医薬的に活性なレチニドの量が、剤形中の薬物の少なくとも３５％、少なくとも４０％、少なくとも４５％、少なくとも５０％、少なくとも５５％、少なくとも６０％、少なくとも６５％、少なくとも７０％、少なくとも７５％、少なくとも８０％、少なくとも８５％、少なくとも９０％、少なくとも９５％、少なくとも９８％、及び少なくとも９９％からなる群より選択される、請求項１の製剤。
【請求項１０】
請求項１の製剤より構成される少なくとも１つの薬物放出層、少なくとも１つの付着層、及び少なくとも１つの支持層を含んでなる、経粘膜薬物送達システム。
【請求項１１】
少なくとも有効量の医薬的に活性なレチニド組成物又はその医薬的に許容される塩と、プロピレングリコール（ＰＧ）及びメントールより選択される少なくとも１つの経粘膜浸透促進剤を含んでなる製剤；並びに、
医薬剤形の口腔粘膜への付着を提供する付着材料、
を含んでなる、経口経粘膜投与用の医薬剤形。
【請求項１２】
疾患又は障害の治療及び予防のための、請求項１の製剤。
【請求項１３】
疾患又は障害が癌状態又は前癌状態である、請求項１２の製剤。
【請求項１４】
疾患又は障害が、口腔扁平上皮癌、口腔内異形成病変、頭頚部扁平上皮癌の１以上を含む、請求項１２の製剤。
【請求項１５】
頭頚部扁平上皮癌細胞を含んでなる腫瘍の増殖を阻害するための、及び／又は頭頚部扁平上皮癌細胞を含んでなる腫瘍のサイズを減少させるための、請求項１の製剤。
【請求項１６】
日射性口唇炎を含む光線誘発性の前癌病変を改善するための、請求項１の製剤。
【請求項１７】
口腔癌又は前癌状態の化学予防のための請求項１の製剤であって、そのような化学予防の必要な被検者へ局所投与される、製剤。
【請求項１８】
被検者の口腔の内部へ投与される、請求項１７の製剤。
【請求項１９】
被検者への単回又は反復の経口経粘膜投与が７０％より大きいか、７５％より大きいか、８０％より大きいか、９０％より大きいか、又は９４％より大きいバイオアベイラビリティをもたらす、請求項１８の製剤。
【請求項２０】
被検者への単回又は反復の経口経粘膜投与が、変動係数が３０％未満、又は４０％未満であるバイオアベイラビリティをもたらす、請求項１８の製剤。
【請求項２１】
被検者への薬物剤形の単回の経口経粘膜投与が約６時間〜約８時間、又は約６時間〜約１２時間のＴｍａｘをもたらす、請求項１８の製剤。
【請求項２２】
請求項１の製剤を含んでなる経粘膜システムであって、
被検者の粘膜へ適用され；
該粘膜と療法上有効な期間接触させられ；そして
任意選択的に、所望される治療効果が達成されたときに除去される、経粘膜システム。
【請求項２３】
付着材料を含む、請求項２２の経粘膜システム。
【請求項２４】
製剤と付着材料が別々のコンパートメントに存在する、請求項２３の経粘膜システム。
【請求項２５】
粘膜が頬側粘膜である、請求項２２の経粘膜システム。
【請求項２６】
ｉ）請求項１の製剤からなる薬物放出層を製造すること；
ｉｉ）付着層を製造すること；及び、
ｉｉｉ）該薬物層と該付着層を支持層の上へ構築すること、
を含んでなる、頬側薬物送達システムを作製するための方法。
【請求項２７】
ｉ）プロピレングリコール及びメントールの１以上を含んでなる浸透促進剤とレチニド組成物を混合すること、及び
ｉｉ）この混合物を薬物放出層に成形すること、
を含んでなる、薬物放出層からレチニド組成物の必要な被検者の粘膜中へのその浸透を高めるための方法。
【請求項２８】
ｉ）一定量の少なくとも１つの可溶化剤、少なくとも１つの粘膜付着ポリマー、及び少なくとも１つの浸透促進剤を溶媒中で混合して溶媒混合物を形成させること；
ｉｉ）工程ｉ）の溶媒混合物へ一定量のレチニドを加えること；及び、任意選択的に、その容量を、工程ｉ）の溶媒混合物で１０ｍＬへ調整すること；
ｉｉｉ）工程ｉｉ）のレチニド混合物の層を形成させること；並びに、
ｉｖ）工程ｉｉｉ）の層を乾燥させること、
を含んでなる、請求項１の製剤を作製するための方法。
【請求項２９】
可溶化剤が、非イオン性界面活性剤であるＴｗｅｅｎ（登録商標）８０、ポリエトキシル化ソルビタン及びオレイン酸より誘導される乳化剤、並びにデオキシコール酸ナトリウムの１以上を含む、請求項２８の方法。
【請求項３０】
浸透促進剤がプロピレングリコール及びメントールを含む、請求項２８の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月11日(2014.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
第２の蒸留塔では、塔頂温度と塔頂圧を、それぞれ、約８５℃と８０ｔｏｒｒに維持した。塔底温度と塔底圧を、それぞれ、約１２５℃と１９０ｔｏｒｒに維持した。約９９％の無水酢酸、１％の酢酸、（二酢酸エチリデンとヨウ素含有化合物のレベルは得られなかった）を含んでいるオーバーヘッド液化液体流を、毎時１．５部の速度にて第２蒸留塔の頂部から取出した。０．５％の酢酸、７．５％の無水酢酸、８５％の二酢酸エチリデン、４５ｐｐｍのヨウ素含有化合物、及びプロセスタールを含めた約７％の高沸点物質を含んでいるアンダーフロー液体流を、毎時０．４部の速度にて第２蒸留塔の底部から取出した。
本開示は以下も包含する。
［１］  無水酢酸、酢酸、二酢酸エチリデン、及び少なくとも１種類のヨウ素含有化合物を含んでいる未精製のアセチル混合物の精製方法であって、以下のステップ：
（１）未精製のアセチル混合物を第１の蒸留塔に供給すること；
（２）第１の蒸留塔から、無水酢酸と二酢酸エチリデンを含んでいる第１のアンダーフロー流を取出すこと；
（３）第１の蒸留塔から、酢酸とヨウ素含有化合物を含んでいる第１のオーバーヘッド蒸気流を取出すこと；
（４）第１の蒸留塔の上部側面から、無水酢酸、酢酸又はその２つの組合せ物を含んでいるサイドドロー流を取出すこと；そして
（５）ステップ（２）の第１のアンダーフロー流を、第２の蒸留塔に供給し、そして、第２の蒸留塔の上部から、無水酢酸を含んでいる第２のオーバーヘッド蒸気流と、二酢酸エチリデンを含んでいる第２のアンダーフロー流を取出すこと、を含む方法。
［２］  第１の蒸留塔を、１４０〜４５０ｔｏｒｒの塔底圧と４０〜２５０ｔｏｒｒの塔頂圧で運転する、［１］に記載の方法。
［３］  第２の蒸留塔を、１００〜４５０ｔｏｒｒの塔底圧と３０〜１６０ｔｏｒｒの塔頂圧で運転する、［１］又は［２］に記載の方法。
［４］  第１の蒸留塔に供給される未精製のアセチル混合物が、５〜８０重量パーセントの無水酢酸、９５〜２０重量パーセントの酢酸、０．２〜２重量パーセントの二酢酸エチリデン、及び１〜５０百万分率（ｐｐｍ）のヨウ素含有化合物を含んでいる、［１］〜［３］のいずれか１項に記載の方法。
［５］  未精製のアセチル混合物中のヨウ素含有化合物の濃度が、３〜１０ｐｐｍである、［１］〜［４］のいずれか１項に記載の方法。
［６］  以下のステップ：
（６）ステップ（３）の蒸気流を液化し、そしてその液化流を、酢酸とメタノールを反応させて酢酸メチル生成物を生成するエステル化ゾーンに供給すること、を更に含む、［１］〜［５］のいずれか１項に記載の方法。
［７］  第１のアンダーフロー流に、ヨウ素含有化合物が含まれている、［１］〜［６］のいずれか１項に記載の方法。
［８］  ヨウ素含有化合物に、ヨウ化メチルが含まれている、［１］〜［７］のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
無水酢酸、酢酸、二酢酸エチリデン、及び少なくとも１種類のヨウ素含有化合物を含んでいる未精製のアセチル混合物の精製方法であって、以下のステップ：
（１）未精製のアセチル混合物を第１の蒸留塔に供給すること；
（２）第１の蒸留塔から、無水酢酸と二酢酸エチリデンを含んでいる第１のアンダーフロー流を取出すこと；
（３）第１の蒸留塔から、酢酸とヨウ素含有化合物を含んでいる第１のオーバーヘッド蒸気流を取出すこと；
（４）第１の蒸留塔の上部側面から、無水酢酸、酢酸又はその２つの組合せ物を含んでいるサイドドロー流を取出すこと；そして
（５）ステップ（２）の第１のアンダーフロー流を、第２の蒸留塔に供給し、そして、第２の蒸留塔の上部から、無水酢酸を含んでいる第２のオーバーヘッド蒸気流と、二酢酸エチリデンを含んでいる第２のアンダーフロー流を取出すこと、を含む方法。
【請求項２】
第１の蒸留塔を、１４０〜４５０ｔｏｒｒの塔底圧と４０〜２５０ｔｏｒｒの塔頂圧で運転する、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
第２の蒸留塔を、１００〜４５０ｔｏｒｒの塔底圧と３０〜１６０ｔｏｒｒの塔頂圧で運転する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
第１の蒸留塔に供給される未精製のアセチル混合物が、５〜８０重量パーセントの無水酢酸、９５〜２０重量パーセントの酢酸、０．２〜２重量パーセントの二酢酸エチリデン、及び１〜５０百万分率（ｐｐｍ）のヨウ素含有化合物を含んでいる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
未精製のアセチル混合物中のヨウ素含有化合物の濃度が、３〜１０ｐｐｍである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
以下のステップ：
（６）ステップ（３）の蒸気流を液化し、そしてその液化流を、酢酸とメタノールを反応させて酢酸メチル生成物を生成するエステル化ゾーンに供給すること、を更に含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
第１のアンダーフロー流に、ヨウ素含有化合物が含まれている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
ヨウ素含有化合物に、ヨウ化メチルが含まれている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
該第１の蒸留塔に供給された未精製のアセチル混合物からの二酢酸エチリデンの少なくとも７５％を第１のアンダーフロー流中で該第１の蒸留塔から出すように該第１の蒸留塔を操作する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
該第１の蒸留塔に供給された未精製のアセチル混合物からの二酢酸エチリデンの少なくとも９０％を第１のアンダーフロー流中で該第１の蒸留塔から出すように該第１の蒸留塔を操作する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
該第２のオーバーヘッド蒸気流を該第１の蒸留塔に再循環させることを更に含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年11月21日(2013.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の少なくとも１種の乳酸菌株および薬学的に許容される賦形剤を含み、該菌株が、ＢＩＯＴＥＣカルチャーコレクション（ＢＣＣ）およびタイのＢＩＯＴＥＣ中央研究ユニットに寄託されたラクトバシラス・プランタラムＩ−ＵＬ４、ＴＬ１、ＲＳ５、ＲＧ１４、ＲＧ１１およびＲＩ１１である、がんの治療または予防のための組成物。
【請求項２】
菌株が、生きた形態または生きてはいないが無傷である、請求項１に記載の組成物。 
【請求項３】
組成物が、バクテリオシンおよび有機酸などの代謝産物を含む抗腫瘍剤を含む組成物である、請求項１または２に記載の組成物。 
【請求項４】
組成物が、さらに栄養分、ビタミン、有機酸塩またはこれらの組み合わせを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。 
【請求項５】
ビタミンが、ビタミンＢである、請求項４に記載の組成物。 
【請求項６】
有機酸塩が、ギ酸、酢酸および乳酸のナトリウム塩を含む、請求項４に記載の組成物。 
【請求項７】
組成物が、さらにＢＩＯＴＥＣカルチャーコレクション（ＢＣＣ）およびタイのＢＩＯＴＥＣ中央研究ユニットに寄託されたラクトバシラス・プランタラムＩ−ＵＬ４、ＴＬ１、ＲＳ５、ＲＧ１４、ＲＧ１１およびＲＩ１由来の６種の代謝産物の組み合わせを含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。 
【請求項８】
哺乳動物のがんの予防または治療のためのキットであって、キットが、１〜７のいずれか一項に定義される組成物を含む容器を含む、前記キット。 
【請求項９】
ＢＩＯＴＥＣカルチャーコレクション（ＢＣＣ）およびタイのＢＩＯＴＥＣ中央研究ユニットに寄託されたラクトバシラス・プランタラムＩ−ＵＬ４、ＴＬ１、ＲＳ５、ＲＧ１４、ＲＧ１１およびＲＩ１１を含む抗腫瘍のための食品。 
【請求項１０】
食品が、ＢＩＯＴＥＣカルチャーコレクション（ＢＣＣ）およびタイのＢＩＯＴＥＣ中央研究ユニットに寄託されたラクトバシラス・プランタラムＩ−ＵＬ４、ＴＬ１、ＲＳ５、ＲＧ１４、ＲＧ１１およびＲＩ１１由来の６代謝産物の組み合わせを含む、請求項９に記載の抗腫瘍のための食品。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月28日(2014.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脱毛症の治療を必要とする哺乳動物被験体における脱毛症を治療する方法において使用するための、Jak1および/またはJak2阻害剤を含む医薬組成物であって、該方法が、該医薬組成物を該被験体に投与することを含む、前記医薬組成物。
【請求項２】
脱毛症の治療を必要とする哺乳動物被験体における脱毛症を治療する方法において使用するための、Stat1および/またはStat2阻害剤を含む医薬組成物であって、該方法が、該医薬組成物を該被験体に投与することを含む、前記医薬組成物。
【請求項３】
被験体における毛髪増殖を誘導する方法において使用するための、有効量のJak/Stat阻害剤を含む医薬組成物であって、該方法が、(a) 該医薬組成物を被験体に投与し、それによって被験体における毛髪増殖を制御することを含む、前記医薬組成物。
【請求項４】
阻害剤が配列番号１、３、５または７を含むタンパク質に特異的に結合する抗体を含む、請求項１、２または３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
被験体が脱毛症に罹患している、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
脱毛症がアンドロゲン性脱毛症、休止期脱毛、円形脱毛症、休止期脱毛、頭部白癬、完全脱毛症、貧毛症、遺伝性先天性貧毛症、または全身性脱毛症を含む、請求項１、２または５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記方法において、投与された医薬組成物が、該医薬組成物を用いる治療の前の脱毛症に罹患した被験体の毛髪増殖と比較して、該被験体において毛髪増殖を誘導したかどうかを決定するステップ(b)をさらに含む、請求項１、２または３に記載の医薬組成物。
【請求項８】
阻害剤が、Jak1、Jak2、Stat1もしくはStat2タンパク質をコードする遺伝子の発現を特異的に阻害するアンチセンスRNA；Jak1、Jak2、Stat1もしくはStat2をコードする遺伝子を特異的に標的化するsiRNA；または小分子である、請求項１、２または３に記載の医薬組成物。
【請求項９】
阻害剤がINCB018424である、請求項１、２または３に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
小分子がAG490、CYT387、SB1518、LY3009104、TG101348、BMS-911543、またはCEP-701である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
小分子がフルダラビン、エピガロカテキン-3-ガレート(EGCG)、またはハイパーフォリンである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
siRNAが配列番号２、４、６または８を含むヒト核酸配列に対するものである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Jak1遺伝子に対するsiRNAが表１１に列挙された配列のいずれか1つである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Stat1遺伝子に対するsiRNAが表１２に列挙された配列のいずれか1つである、請求項８に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月17日(2014.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化１】
2014500243.tif 000001
の化合物又は薬学上許容可能なその塩
[式中：
Ｒ９はそれぞれ独立して−Ｈ、−ヒドロカルビル、−アリール、−アラルキル、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）又は−ＳＯ２ＮＨ２であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、ヒドロカルビル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、アリール、−Ｏ−アリール、アラルキル、−Ｏ−アラルキル、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ２−Ｃ１０−アルキル）、Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＨＮＨ、−ＣＨＮ（アルキル）又は−ＳＯ２ＮＨ２であり、
Ｑ１、Ｑ２及びＱ３はそれぞれ独立してＣＲ１０又はＮであり、
Ｘは、ＣＨＲ１０、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ９であり、
ｍはそれぞれ独立して０〜３の整数である]。
【請求項２】
Ｒ９がＨであり、Ｒ１０がＯＨである請求項１に記載の化合物又は薬学上許容可能な塩。
【請求項３】
各ｍが１である請求項２に記載の化合物又は薬学上許容可能な塩。
【請求項４】
前記化合物が、
【化２】
2014500243.tif 000002
【化３】
2014500243.tif 000003
【化４】
2014500243.tif 000004
或いは前述のいずれかの薬学上許容可能な塩である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩と、
薬学上許容可能なビヒクル又はキャリアとを含む組成物。
【請求項６】
前記組成物が経口投与用に製剤化される請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物が錠剤又はカプセルの形状である請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記化合物又はその塩が約１ｍｇ〜約１，０００ｍｇの量で存在する請求項５に記載の組成物。
【請求項９】
リポタンパク質代謝の障害を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
前記リポタンパク質代謝の障害が、脂質異常症、異常リポタンパク質血症、リポタンパク質の過剰産生又は欠乏、総コレステロールの上昇、低密度リポタンパク質濃度の上昇、トリグリセリド濃度の上昇、胆汁における脂質排出、代謝性疾患、胆汁におけるリン脂質排出、胆汁におけるオキシステロールの排出、又はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体に関連する疾患である請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
グルコース代謝の障害を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
前記グルコース代謝の障害が、インスリン耐性、損傷された耐糖能、損傷された空腹時血中グルコースレベル、糖尿病、リポジストロフィ、中枢性肥満、末梢性皮下脂肪萎縮症、糖尿病性神経症、糖尿病性網膜症、腎疾患、又は敗血症である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
循環器疾患を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
前記循環器疾患又は関連する血管性疾患が、高血圧症、冠状動脈疾患、心筋梗塞、不整脈、心房細動、心臓弁疾患、心不全、心筋症、又は心膜炎である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
循環器疾患の少なくとも１つの症状の緩和を提供する請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記症状がインポテンスである請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
炎症を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１８】
虚血性壊死を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項１９】
結腸癌、肺癌、乳癌又は皮膚癌を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
血栓症を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２１】
アルツハイマー病を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２２】
パーキンソン病を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２３】
膵炎を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２４】
パンクレアティタスを治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２５】
異常な胆汁産生を治療するための医薬組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学上許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項２６】
対象において循環器疾患の治療の進行を監視する方法であって、
（ａ）前記対象の血液において高密度リポタンパク質における遊離コレステロールのレベルを測定する工程と；
（ｂ）前記対象に請求項１に記載の化合物を投与する工程と、
（ｃ）前記化合物の投与後、所定期間、前記対象の血液における遊離コレステロールのレベルを監視する工程と、
（ｄ）前記工程（ａ）及び（ｃ）の結果の比較に基づいて前記対象における改善のレベルを評価する工程とを含む方法。
【請求項２７】
前記循環器疾患が、動脈から肝臓へのコレステロールの逆輸送又は胆汁酸におけるコレステロールの排出である請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
対象におけるＰ２Ｙ１３活性のレベルを測定する方法であって、
（ａ）前記対象の血液において高密度リポタンパク質における遊離コレステロールのレベルを測定する工程と、
（ｂ）前記対象に請求項１に記載の化合物を投与する工程と、
（ｃ）前記化合物の投与後、所定期間、前記対象の血液における遊離コレステロールのレベルを監視する工程と、
（ｄ）前記工程（ａ）及び（ｃ）の結果の比較に基づいて前記対象におけるＰ２Ｙ１３活性のレベルを評価する工程とを含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年6月25日(2014.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
異常なＡＣＥ活性を特徴とする高血圧前症または高血圧症から選択される病態を治療または予防するための薬剤の製造での、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む、ＡＣＥ阻害活性がある３〜２０のアミノ酸のペプチドの使用。
【請求項２】
前記ペプチドは配列ＦＳＹを含む、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記ペプチドが、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜４のアミノ酸によってのみからなる、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
前記ペプチドが配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、請求項１記載の使用。
【請求項５】
請求項１から４のいずれか１項に記載の使用であって、前記ペプチドは以下から選択される１つ以上の修飾を含むペプチドの使用。
（ｉ）Ｎ末端キャッピング、
（ｉｉ）Ｃ末端キャッピング、
（ｉｉｉ）リン酸化、
（ｉｖ）グリコシル化、
（ｖ）Ｄ構造での１つ以上のアミノ酸、および
（ｖｉ）非遺伝的にコードされた１つ以上のアミノ酸、
を含むペプチド。
【請求項６】
配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、単離されたペプチド。
【請求項７】
薬学的に許容可能な賦形剤とともに請求項６に記載のペプチドを含む医薬組成物。
【請求項８】
以下を含む医薬組成物。
（ｉ）ＡＣＥ阻害活性があり、かつ、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜２０のアミノ酸のペプチド、
（ｉｉ）さらなる抗高血圧剤。
【請求項９】
賦形剤または担体とともに請求項６に記載のペプチドを含む栄養補助食品組成物。
【請求項１０】
脂肪、炭水化物、タンパク質、繊維、灰、ミネラルおよびビタミンから選択される１つ以上の栄養補助食品成分とともに、ＡＣＥ阻害活性があり、かつ、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜２０のアミノ酸のペプチドを含む栄養補助食品組成物。
【請求項１１】
ＡＣＥ阻害活性があり、かつ、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜２０のアミノ酸のペプチドを含む食物または飼料。
【請求項１２】
ＡＣＥ阻害活性があり、かつ、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜２０のアミノ酸のペプチドを食用材料と結合させることを含む請求項１１に記載の食物または飼料を作る方法。
【請求項１３】
ＡＣＥ活性を阻害するインビトロ（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）の方法での、ＡＣＥ阻害活性があり、かつ、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜２０のアミノ酸のペプチドの使用。
【請求項１４】
ＡＣＥ阻害活性があり、かつ、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹのみからなる、または、配列ＦＳＹまたは配列ＦＴＹを含む３〜２０のアミノ酸のペプチドをコードする核酸分子。
【請求項１５】
請求項１４に記載の核酸分子を含むベクター。
【請求項１６】
請求項１４に記載の核酸分子または請求項１５に記載のベクターを含む宿主細胞。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月8日(2014.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ペンダントペルフルオロポリエーテル又はペルフルオロアルキル基を含む少なくとも１個の第１の二価単位と、
ペンダントリン含有酸基を含む少なくとも１個の第２の二価単位であって、
（ＲＯ）２−Ｐ（Ｏ）−Ｖ−（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ）−ＣＨ２］−、
（ＲＯ）２−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−Ｖ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ）ＣＨ２］−、又は
これらの組合せ
（式中、Ｒは、独立して、水素及び１〜４個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択され、
Ｖは、独立して、所望により少なくとも１個のエーテル結合又はアミン結合により割り込まれるアルキレンであり、
ｎ＝０又は１である）から選択される第２の二価単位と、
末端又はペンダントアルコキシシラン基を含む少なくとも１個の第３の単位とを含む、ポリマー組成物。
【請求項２】
アクリル骨格鎖を含む、請求項１に記載のポリマー組成物。
【請求項３】
前記第１の二価単位が、以下から選択される二価単位である、請求項１又は２に記載のポリマー組成物：
【化１】
2014500896.tif 000001
（式中、
Ｒｆは、独立して、ペルフルオロポリエーテル基であり、
Ｑは、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−からなる群より選択され、
Ｒは、独立して、水素又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｘは、独立して、アルキレン、アリールアルキレン、及びアルキルアリーレンからなる群から選択され、前記アルキレン、アリールアルキレン、及びアルキルアリーレンは、それぞれ所望により少なくとも１個のヘテロ原子により割り込まれる）。
又は
【化２】
2014500896.tif 000002
（式中、
ＲＦ１は、３〜１２個の炭素原子を有するペルフルオロアルキル基であり、
ｐは、２〜１１の整数であり、
Ｘ１は、結合又はＲＦ１ＳＯ２Ｎ（Ｒ）であり、
Ｒは、独立して、水素又は１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である）。
【請求項４】
前記第３の単位が、以下の式を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載のポリマー組成物：
【化３】
2014500896.tif 000003
（式中、
Ｒは、Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキル基であり、
Ｌは、ＣＯ２（ＣＨ２）ｎ（式中、ｎ＝２〜６である）又はフェニルであり、
Ｙは、独立して、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である）。
【請求項５】
金属表面を含む物品と、
金属含有表面上に配置されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載のポリマー組成物と、を含む、腐食保護された物品。
【請求項６】
ペンダントペルフルオロポリエーテル又はペルフルオロアルキル基を含む少なくとも１個の第１の二価単位と、
ペンダントリン含有酸基を含む少なくとも１個の第２の二価単位と、
末端又はペンダントアルコキシシラン基を含む少なくとも１個の第３の単位であって、
式：
−Ｓ−Ｗ−Ｓｉ（ＯＲ）３
（式中、Ｒは、独立して、Ｈ又は１〜４個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｗは、１〜４個の炭素原子を有するアルキレン基である）を有する第３の単位と、を含む、ポリマー組成物。
【請求項７】
前記第１の単位が、以下から選択される二価単位である、請求項６に記載のポリマー組成物：
【化４】
2014500896.tif 000004
（式中、
Ｒｆは、独立して、ペルフルオロポリエーテル基であり、
Ｑは、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−、及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−からなる群より選択され、
Ｒは、独立して、水素又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｘは、独立して、アルキレン、アリールアルキレン、及びアルキルアリーレンからなる群から選択され、前記アルキレン、アリールアルキレン、及びアルキルアリーレンは、それぞれ所望により少なくとも１個のヘテロ原子により割り込まれる）。
又は
【化５】
2014500896.tif 000005
（式中、
ＲＦ１は、３〜１２個の炭素原子を有するペルフルオロアルキル基であり、
ｐは、２〜１１の整数であり、
Ｘ１は、結合又はＲＦ１ＳＯ２Ｎ（Ｒ）であり、
Ｒは、独立して、水素又は１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である）。
【請求項８】
前記第２の二価単位が、以下から選択される、請求項６又は７に記載のポリマー組成物：
（ＲＯ）２−Ｐ（Ｏ）−Ｖ−（Ｏ）ｎ［Ｃ（Ｒ）−ＣＨ２］−、
（ＲＯ）２−Ｐ（Ｏ）−Ｏ−Ｖ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ（Ｒ）ＣＨ２］−、又は
これらの組合せ
（式中、Ｒは、独立して、水素及び１〜４個の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択され、
Ｖは、独立して、所望により少なくとも１個のエーテル結合又はアミン結合により割り込まれるアルキレンであり、
ｎ＝０又は１である）。
【請求項９】
金属表面を含む物品と、
金属含有表面上に配置されている、請求項６〜８のいずれか一項に記載のポリマー組成物と、を含む、腐食保護された物品。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月7日(2014.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のアンチセンスｍｉＲ−２１を含む、対象の腫瘍細胞におけるｈＭＳＨ２タンパク質発現を増加させるための医薬組成物であって、対象は結腸直腸癌を伴うと診断されている、医薬組成物。
【請求項２】
有効量のアンチセンスｍｉＲ−２１を含む、結腸直腸癌を伴う患者を治療するための医薬組成物であって、患者は対照と比較して低下したｈＭＳＨ２発現を有し、低下したｈＭＳＨ２発現を有する患者がアンチセンスｍｉＲ−２１で処置されたのちにピリミジンアナログを投与されるように用いられることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項３】
ピリミジンアナログが５−フルオロウラシルである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
アンチセンスｍｉＲ−２１がロックト核酸（ＬＮＡ）をさらに含む、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
患者が、一次のピリミジンアナログ耐性である結腸直腸癌、獲得性のピリミジンアナログ耐性である結腸直腸癌、ミスマッチ修復タンパク質の欠損、ＩＩ期の結腸直腸癌、およびＩＩＩ期の結腸直腸癌からなる群から選択される少なくとも一つの状態を有する、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
アンチセンスｍｉＲ−２１を含む、少なくとも１つの腫瘍細胞に影響を及ぼすための医薬組成物であって、ｈＭｕｔＳＨ２を過少発現する少なくとも１つの細胞に、過少発現を低減する量のアンチセンスｍｉＲ−２１を導入するように用いられることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項７】
ｈＭｕｔＳＨ２を過少発現する少なくとも１つの細胞が少なくとも１つの結腸直腸癌細胞である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
ｈＭｕｔＳＨ２を過少発現する少なくとも１つの細胞がインビトロに存在する、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ｈＭｕｔＳＨ２を過少発現する少なくとも１つの細胞がインビボに存在する、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ｈＭｕｔＳＨ２を過少発現する少なくとも１つの細胞のアポトーシスを生じさせる、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ｈＭｕｔＳＨ２を過少発現する少なくとも１つの細胞が、腫瘍を形成する多数の細胞である、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
アンチセンスｍｉＲ−２１を導入した後に腫瘍のサイズが縮小する、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
５−フルオロウラシルをさらに含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
結腸直腸癌を治療するためのキットであって、癌は低下したｈＭＳＨ２タンパク質発現によって特徴づけられ、
ｈＭＳＨ２発現状態を同定するための手段、および
医薬的に許容できる担体中のｍｉＲ−２１のアンタゴニスト
を含む、キット。
【請求項１５】
ｈＭＳＨ２発現状態を同定するための手段が抗体である、請求項１４に記載のキット。
【請求項１６】
５−フルオロウラシルをさらに含む、請求項１４に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成26年9月16日(2014.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
図１に示したように、シート３０は、Ｕ字形キャビティ５８内に配置されたボス６８を有してよく、固定エレメント７２がボス６８のボア７０内に配置されている。ボス６８は、付加的なエネルギ吸収部であってよく、衝突時に、固定エレメント７２がボス６８を変形させる。ボス６８の付加的な説明は、同時係属中のＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０５１５７１に開示されており、その内容は、引用したことにより組み入れられる。さらに、ブラケット３８は、エネルギ吸収部であってよく、バックフレーム部材３６がシートフレーム部材３４に対して回転したときに変形するように設計されていてよい。エネルギ吸収部として使用されるブラケット３８の付加的な説明は、同時係属中のＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０５１５５４に開示されており、その内容は、引用したことにより組み入れられる。図１に示したように、シート３０は、Ｕ字形キャビティ５８内に配置されたボス６８を有してよく、固定エレメント７２がボス６８のボア７０内に配置されている。ボス６８は、付加的なエネルギ吸収部であってよく、衝突時に、固定エレメント７２がボス６８を変形させる。ボス６８の付加的な説明は、同時係属中の出願連続番号（ハワード・アンド・ハワード整理番号０６５３２２．００１１５）に開示されており、その内容は、引用したことにより組み入れられる。さらに、ブラケット３８は、エネルギ吸収部であってよく、バックフレーム部材３６がシートフレーム部材３４に対して回転したときに変形するように設計されていてよい。エネルギ吸収部として使用されるブラケット３８の付加的な説明は、同時係属中の出願連続番号（ハワード・アンド・ハワード整理番号０６５３２２．００１１７）に開示されており、その内容は、引用したことにより組み入れられる。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
車両の乗員を支持するためのシートであって、前記シートは、
前記乗員を支持するための面を提供するためのシートフレーム部材と、
該シートフレーム部材から延びたバックフレーム部材であって、第１の縦材と、該第１の縦材から間隔を置かれた第２の縦材とを有し、前記縦材のそれぞれは、前記シートフレーム部材に結合するための近位端部と、該近位端部から間隔を置かれた遠位端部とを有する、バックフレーム部材と、
前記第１の縦材と前記第２の縦材との間に水平方向に延びた第１の横材であって、該第１の横材は、前記縦材の前記近位端部から間隔を置かれている、第１の横材と、
前記第１の縦材と前記第２の縦材との間に水平方向に延びた第２の横材であって、該第２の横材は、前記第１の横材と、前記縦材の前記遠位端部との間に間隔を置かれている、第２の横材と、を備え、
前記第１の横材及び前記第２の横材のそれぞれは、熱可塑性材料から成り、
前記第１の横材及び前記第２の横材は、両側に曲げ部が設けられた中央領域を有し、前記第１の横材及び前記第２の横材は、前記曲げ部において折り返されており、所定値よりも大きな力が前記第１の横材及び前記第２の横材に加えられた時に前記曲げ部はまっすぐに延び、前記曲げ部がまっすぐに延びると前記中央領域は塑性変形し、これにより、前記所定値よりも大きな力によって生ぜしめられる前記シートから前記乗員へ伝達される衝撃力を減じることを特徴とする、車両の乗員を支持するためのシート。
【請求項２】
さらに、前記第１の横材と前記第２の横材とを互いに結合するための、前記第１の縦材と前記第２の縦材との間に配置された鉛直部材を備える、請求項１記載のシート。
【請求項３】
前記第１の横材は、乗員が、前記第２の横材の前記中央領域に接触して該中央領域を塑性変形させる前に、前記第１の横材の前記中央領域に接触して該中央領域を塑性変形させるように、前記第２の横材から水平方向に間隔を置かれている、請求項１又は２記載のシート。
【請求項４】
前記第１の横材と、前記第２の横材とは、乗員が、前記第１の横材及び前記第２の横材の前記中央領域に同時に接触して該中央領域を塑性変形させるように、水平方向で位置合わせさせられている、請求項１記載のシート。
【請求項５】
前記第１の縦材及び前記第２の縦材、並びに前記第１の横材及び前記第２の横材は、ポリマ材料から成る、請求項１記載のシート。
【請求項６】
前記ポリマ材料は、ナイロン６、ナイロン６／６及びそれらの組合せのグループから選択される、請求項５記載のシート。
【請求項７】
前記第１の横材及び前記第２の横材は、前記第１の縦材及び前記第２の縦材と一体である、請求項５記載のシート。
【請求項８】
さらに、前記第１の縦材及び前記第２の縦材の前記ベース部分及び前記脚部の周囲に配置された強化マットを備え、該強化マットは、前記バックフレーム部材に強度を与えるためにガラス繊維入りポリマ材料から成る、請求項７記載のシート。
【請求項９】
前記強化マット、前記第１の縦材及び前記第２の縦材は、複数の固定穴を有し、前記第１の横材及び前記第２の横材の一部は、前記固定穴を貫通して、前記第１の縦材及び前記第２の縦材の前記Ｕ字形キャビティ内に配置されている、請求項８記載のシート。
【請求項１０】
前記Ｕ字形キャビティ内に配置された前記第１の横材及び前記第２の横材の前記部分は、前記固定穴の寸法よりも大きな太さを有し、これにより、前記第１の横材及び前記第２の横材の前記部分は、前記曲げ部がまっすぐに延びかつ前記中央領域が塑性変形する際に、前記Ｕ字形キャビティ内にとどまる、請求項９記載のシート。
【手続補正書】
【提出日】平成26年7月24日(2014.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数個の粒子の溶解速度の変更方法であって、
水性系溶媒中で溶解性を有する複数個の粒子を提供する工程と、
疎水性表面改質ナノ粒子を添加する工程と、
前記複数個の粒子を前記水性系溶媒にさらす工程と、を含み、
前記疎水性表面改質ナノ粒子と結び付いた前記複数個の粒子が、疎水性表面改質ナノ粒子の存在しない前記水性系溶媒中の前記複数個の粒子の溶解速度に対して、前記水性系溶媒中で変更された溶解速度を有する、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月21日(2014.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式を有する化合物又は薬学的に許容される塩：
【化１】
2014500861.tif 000001
式中、
【化２】
2014500861.tif 000002
は以下の構造式からなる群より選択され、
【化３】
2014500861.tif 000003
2014500861.tif 000004
2014500861.tif 000005
Ｒ１ は以下の構造式からなる群より選択され、
【化４】
2014500861.tif 000006
かつＲ２ は以下の構造式からなる群より選択される化合物又は薬学的に許容される塩。
【化５】
2014500861.tif 000007
【請求項２】
以下のＩＤ番号により同定されかつ以下の構造を有する化合物からなる群から選択される化合物：
【化６】
2014500861.tif 000008
2014500861.tif 000009
2014500861.tif 000010
2014500861.tif 000011
2014500861.tif 000012
2014500861.tif 000013
2014500861.tif 000014
2014500861.tif 000015
2014500861.tif 000016
2014500861.tif 000017
【請求項３】
請求項１の化合物及び１つ以上の薬学的に許容される賦形剤又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項４】
以下の構造式を有するＩＤ番号Ｄ４０の化合物を含み、
【化７】
2014500861.tif 000018
以下の構造式を有するＩＤ番号Ｂ２１２の化合物を含み、
【化８】
2014500861.tif 000019
以下の構造式を有するＩＤ番号Ｂ２３８の化合物を含み、
【化９】
2014500861.tif 000020
又は、以下の構造式を有するＩＤ番号Ｂ２３２の化合物を含む、請求項３に記載の化合物。
【化１０】
2014500861.tif 000021
【請求項５】
経口送達のために製剤化された請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記化合物がＩＤ番号Ｄ４０の化合物で以下の構造式を有する請求項２に記載の化合物であるか、
【化１１】
2014500861.tif 000022
又は以下の構造式を有するその塩酸塩（Ｓ，Ｓ）−３５−５ａ。
【化１２】
2014500861.tif 000023
【請求項７】
前記化合物がＩＤ番号Ｂ２１２の化合物で以下の構造式を有する請求項２に記載の化合物。
【化１３】
2014500861.tif 000024
【請求項８】
前記化合物がＩＤ番号Ｂ２３８の化合物で以下の構造式を有する請求項２の化合物であるか、
【化１４】
2014500861.tif 000025
または以下の構造式を有するその塩酸塩（Ｓ，Ｓ）−３５−５ｃ。
【化１５】
2014500861.tif 000026
【請求項９】
前記化合物がＩＤ番号Ｂ２３２の化合物で以下の構造式を有する請求項２の化合物。
【化１６】
2014500861.tif 000027
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月3日(2014.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミノ酸配列ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）またはＣＴＧＳＴＱＨＱＣ（配列番号７）を含むペプチドを含む組成物であって、前記ペプチドは、活性物質または当該活性物質を含む活性物質担体と共役し、前記組成物は、角質層（ＳＣ）の層と接触したときに前記層を透過することができる、または細胞と接触したときに前記細胞を透過することができ、前記ペプチドが前記活性物質または前記活性物質を含む活性物質担体と会合しているとき、当該会合は、疎水的、静電的、またはファン・デル・ワールス相互作用により生じる、組成物。
【請求項２】
前記ペプチドが、Ｃｙｓ−Ｃｙｓジスルフィド結合を含む環状ペプチドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記活性物質が高分子、タンパク質、抗体又は少なくとも１つのパラトープを含むその断片、核酸、薬学的化合物、検出可能な物質、ナノ粒子、低分子量化合物、またはＩＬ−１０生物活性の阻害剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記活性物質が核酸を含み、当該核酸が干渉ＲＮＡまたはｓｉＲＮＡである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記活性物質が検出可能な物質を含み、当該検出可能な物質が蛍光標識または放射性標識を含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記ペプチドが前記活性物質と共役する、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記ペプチドが、前記活性物質を含む活性物質担体と共役し、さらに、当該活性物質担体がリポソーム、ナノ粒子または高分子ミセルである、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
アミノ酸配列ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）またはＣＴＧＳＴＱＨＱＣ（配列番号７）を含むペプチドを含む組成物であって、前記ペプチドは、活性物質または当該活性物質を含む活性物質担体と会合し、前記会合は、疎水的、静電的、またはファン・デル・ワールス相互作用によって生じ、前記組成物は、角質層（ＳＣ）の層と接触したときに前記層を透過することができる、または細胞と接触したときに前記細胞を透過することができる、組成物。
【請求項９】
前記ペプチドが、Ｃｙｓ−Ｃｙｓジスルフィド結合を含む環状ペプチドである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）のアミノ酸配列を含む、単離ペプチド。
【請求項１１】
前記ペプチドが、ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）の繰り返し単位を含む、請求項１０に記載の単離ペプチド。
【請求項１２】
前記単位が２〜５０回繰り返される、請求項１１に記載の単離ペプチド。
【請求項１３】
各単位が介在ペプチド配列によって分離される、請求項１１に記載の単離ペプチド。
【請求項１４】
前記ペプチドが、Ｃｙｓ−Ｃｙｓジスルフィド結合を含む環状ペプチドである、請求項１１に記載の単離ペプチド。
【請求項１５】
ＴＧＳＴＱＨＱ（配列番号１）の繰り返し単位を含む、単離ポリペプチド。
【請求項１６】
前記単位が２〜５０回繰り返される、請求項１５に記載の単離ペプチド。
【請求項１７】
各単位が介在ペプチド配列によって分離される、請求項１５に記載の単離ペプチド。
【請求項１８】
ＴＧＳＴＱＨＱ（配列番号１）の繰り返し単位から実質的になる、単離ポリペプチド。
【請求項１９】
患者に投与するための医薬の製造における組成物の使用であって、
当該組成物が、アミノ酸配列ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）またはＣＴＧＳＴＱＨＱＣ（配列番号７）を含むペプチドを含み、前記ペプチドは、活性物質または前記活性物質を含む活性物質担体と共役し、前記組成物は、前記患者の角質層（ＳＣ）を透過することができる、または前記患者の細胞を透過することができ、前記ペプチドが前記活性物質または前記活性物質を含む活性物質担体と会合しているとき、当該会合は、疎水的、静電的、またはファン・デル・ワールス相互作用により生じる、使用。
【請求項２０】
前記投与が局所投与である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記ペプチドが、Ｃｙｓ−Ｃｙｓジスルフィド結合を含む環状ペプチドである、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
前記活性物質が高分子、タンパク質、抗体又は少なくとも１つのパラトープを含むその断片、核酸、薬学的化合物、検出可能な物質、ナノ粒子、低分子量化合物、またはＩＬ−１０生物活性の阻害剤を含む、請求項１９に記載の使用。
【請求項２３】
前記活性物質が核酸を含み、当該核酸が干渉ＲＮＡまたはｓｉＲＮＡである、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記ペプチドが前記活性物質と共役する、または前記活性物質を含む活性物質担体と共役する、請求項１９に記載の使用。
【請求項２５】
前記活性物質担体がリポソーム、ナノ粒子または高分子ミセルである、請求項１９に記載の使用。
【請求項２６】
皮膚科疾患を有する患者に投与するための医薬の製造における組成物の使用であって、
当該組成物が、アミノ酸配列ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）またはＣＴＧＳＴＱＨＱＣ（配列番号７）を含むペプチドを含み、前記ペプチドは、皮膚科用活性物質または前記活性物質を含む皮膚科用活性物質担体と共役し、前記組成物は、前記患者の角質層（ＳＣ）を透過することができる、または前記患者の細胞を透過することができ、前記ペプチドが皮膚科用活性物質または前記活性物質を含む皮膚科用活性物質担体と会合するとき、前記会合は、疎水的、静電的、またはファン・デル・ワールス相互作用により生じる、使用。
【請求項２７】
ｍＲＮＡの発現に少なくとも部分的に起因する障害を有する、当該障害を有することが疑われる、または当該障害を発症しやすい患者に投与するための医薬の製造における組成物の使用であって、
当該組成物が、アミノ酸配列ＡＣＴＧＳＴＱＨＱＣＧ（配列番号１３）またはＣＴＧＳＴＱＨＱＣ（配列番号７）を含み、前記ペプチドは、前記ｍＲＮＡを標的とする干渉ＲＮＡまたはｓｉＲＮＡ、あるいは当該干渉ＲＮＡまたはｓｉＲＮＡを含む担体と会合し、前記組成物は、前記患者の角質層（ＳＣ）または前記患者の細胞を透過することができ、前記ｍＲＮＡの前記発現がそれによって減弱され、前記ペプチドが前記干渉ＲＮＡまたはｓｉＲＮＡと会合するとき、当該会合は、疎水的、静電的、またはファン・デル・ワールス相互作用によって生じる、使用。