【手続補正書】
【提出日】平成26年8月22日(2014.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2013536235.tif 000001
I
［式中：
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｃ3-10炭素環式環または５〜１１員の複素環式環を形成し、ここで、各炭素環または複素環は、Ｃ1-6アルキルおよびハロゲンから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ3は、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１１員のヘテロアリール環であり、ここで、各Ｒ3は、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6炭素環、シアノ、Ｃ1-5アルコキシ、Ｃ1-3ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノおよびＣ1-3ジアルキルアミノから選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、Ｃ1-3アルキルまたはニトリルであり；
Ｒ5は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-10炭素環、５〜１１員の複素環、アリール、５〜１１員のヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ6または−ＮＲ7Ｒ8であり、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ6は、Ｃ3-8複素環、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノ、−ＮＨ−５〜６員のヘテロアリール、または−ＮＨ−５〜６員の複素環であり、各々は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立に、水素、１〜３個のメチル基により置換されていてもよい５〜６員の複素環式環、５〜６員の複素環により置換されていてもよい−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキルまたはＣ1-6アルキルであり；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＦ3、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、アリール、−Ｏ−Ｃ1-2アルキル−アリール、３〜６員の複素環、−Ｃ（Ｏ）−３〜６員の複素環、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）により置換されていてもよいＣ1-6アルキル、
（ｇ）Ｃ1-6アルコキシ、
（ｈ）−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキル、
（ｊ）−ＣＯ2Ｒ12、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｍ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル−ＣＯ2Ｒ12、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキル、オキソおよび−ＣＯ2Ｒ12から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい３〜１０員の複素環式基、
（ｎ’）オキソ、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｐ）ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ1-6アルコキシから選択される１〜３個の基により置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−３〜６員の複素環、
（ｑ）１〜３個の−Ｃ1-4アルキル基により置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール環、
（ｒ）アリール
から独立に選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキルおよび３〜６員の複素環式基から選択され、これらの各々は、１〜３個の−ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ3-10炭素環、−ＣＯ2Ｒ12、ＣＦ3、３〜６員の複素環、ハロゲンにより独立に置換されていてもよく；または
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキルまたはオキソにより置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立に、−Ｈおよび−Ｃ1-6アルキルから選択され；
ｎは、０、１または２である］
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチル、シクロオクチル、２．２．１ビシクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロチエニルであり、ここで、各炭素環または複素環は、Ｃ1-6アルキルおよびハロゲンから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ3は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チエニル、フラニル、チアゾリル、インドリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピラジニル、ジヒドロピロロピリジニルまたはピロロピリダジニルであり、ここで、各Ｒ3は、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-6炭素環、シアノ、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノおよびＣ1-3ジアルキルアミノから選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチルまたはエチルであり；
Ｒ5は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、第三級ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピロリル、チエニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、インダゾリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ6、ヒドロキシまたは−ＮＲ7Ｒ8であり、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ6は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノ、Ｃ1-3ジアルキルアミノ、−ＮＨ−ピリジニルまたは−ＮＨ−５〜６員の複素環であり、各々は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立に、水素、１〜３個のメチル基により置換されていてもよい５〜６員の複素環式環、５〜６員の複素環により置換されていてもよいＣ1-5アルキル；または−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキルであり；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＦ3、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、フェニル、ベンジル、フェネチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）−３〜６員の複素環、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）により置換されていてもよいＣ1-6アルキル、
（ｇ）Ｃ1-6アルコキシ、
（ｈ）−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキル、
（ｊ）−ＣＯ2Ｒ12、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｍ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル−ＣＯ2Ｒ12、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキル、オキソおよび−ＣＯ2Ｒ12から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル、
（ｎ’）オキソ、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｐ）ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ1-6アルコキシから選択される１〜３個の基により置換されていてもよい−Ｃ（Ｏ）−３〜６員の複素環、
（ｑ）１〜３個の−Ｃ1-4アルキル基により各々置換されていてもよい、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
（ｒ）フェニル
から独立に選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキルおよび３〜６員の複素環式基から選択され、これらの各々は、１〜３個の−ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキル、ＣＮ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＯ2Ｒ12、ＣＦ3、３〜６員の複素環、ハロゲンにより独立に置換されていてもよく；または
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキルまたはオキソにより置換されていてもよいヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立に、−Ｈおよび−Ｃ1-6アルキルから選択され；
ｎは、０または２である、
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２．２．１ビシクロヘプチルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここで、各炭素環または複素環は、Ｃ1-3アルキルおよびハロゲンから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよい、
請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ3は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロロピラジニル、ジヒドロピロロピリジニル、ピロロピリジニルまたはピリダジニルであり、ここで、各Ｒ3は、Ｃ1-3アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シアノ、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3アルキルアミノおよびＣ1-3ジアルキルアミノから選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよい、
請求項１から３のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ5は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、第三級ブチル、ペンチル、ヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、インダゾリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ6、ヒドロキシまたは−ＮＲ7Ｒ8であり、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ6は、メチル基、Ｃ1-3アルキルアミノまたはＣ1-3ジアルキルアミノにより置換されていてもよい、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アミノ、−ＮＨ−ピリジニルであり；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立に、水素、１〜３個のメチル基により置換されていてもよい５〜６員の複素環式環、５〜６員の複素環により置換されていてもよいＣ1-5アルキルであり；または
Ｒ7およびＲ8は、各々独立に、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-6アルキルであり；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＦ3、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、フェニル、ベンジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、−Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、−Ｃ（Ｏ）−モルホリン、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-3アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）により置換されていてもよいＣ1-6アルキル、
（ｇ）Ｃ1-6アルコキシ、
（ｈ）−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、
（ｊ）−ＣＯ2Ｒ12、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｍ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル−ＣＯ2Ｒ12、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、オキソおよび−ＣＯ2Ｒ12から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル、
（ｎ’）オキソ、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｐ）ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ1-6アルコキシから選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−アゼチジン、−Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、−Ｃ（Ｏ）−ピロリジンまたは−Ｃ（Ｏ）−モルホリン、
（ｑ）１〜３個の−Ｃ1-4アルキル基により各々置換されていてもよい、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、
（ｒ）フェニル、
から独立に選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立に、−Ｈ、−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびテトラヒドロピラニルから選択され、これらの各々は、１〜３個の−ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、ＣＮ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、−ＣＯ2Ｒ12、ＣＦ3、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルにより独立に置換されていてもよく；または
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキルまたはオキソにより置換されていてもよい５〜６員のヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立に、−Ｈおよび−Ｃ1-4アルキルから選択される、
請求項１から４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２．２．１ビシクロヘプチルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここで、各炭素環または複素環は、メチル、エチルおよびフルオロから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ3は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロロピラジニル、ジヒドロピロロピリジニル、ピロロピリジニルまたはピリダジニルであり、ここで、各Ｒ3は、１〜２個のアミノ、−ＮＨＣＨ3、−ＣＨ2−ＯＨ、シクロプロピル基、シアノ、またはメチル基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ4は、水素、メチルまたはフルオロであり；
Ｒ5は、メチル、エチル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、インダゾリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ6、ヒドロキシまたは−ＮＲ7Ｒ8であり、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ6は、メチル基、Ｃ1-3アルキルアミノまたはＣ1-3ジアルキルアミノにより置換されていてもよい、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アミノ、−ＮＨ−ピリジニルであり；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立に、水素、メチルにより置換されていてもよいピペリジニル、テトラヒドロピラニル環により置換されていてもよいＣ1-3アルキルであり；または
Ｒ7およびＲ8は、各々独立に、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキルであり；
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−ＯＨ、
（ｃ）ハロゲン、
（ｄ）−ＣＮ、
（ｅ）−ＣＦ3、
（ｆ）１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、フェニル、ベンジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、−Ｃ（Ｏ）−ピロリジン、−Ｃ（Ｏ）−モルホリン、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）nＣ1-3アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）により置換されていてもよいＣ1-6アルキル、
（ｇ）Ｃ1-6アルコキシ、
（ｈ）−Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、
（ｊ）−ＣＯ2Ｒ12、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｌ）−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）、
（ｍ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルヒドロキシ、Ｃ1-6アルキル−ＣＯ2Ｒ12、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、オキソおよび−ＣＯ2Ｒ12から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル、
（ｎ’）オキソ、
（ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキル、
（ｐ）ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ1-6アルコキシから選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−アゼチジン、−Ｃ（Ｏ）−ピペリジン、−Ｃ（Ｏ）−ピロリジンまたは−Ｃ（Ｏ）−モルホリン、
（ｑ）１〜３個のメチル基により置換されていてもよい、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、
（ｒ）フェニル
から独立に選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立に、−Ｈ、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、−Ｃ（Ｏ）メチル、および−Ｃ1-6アルキルから選択され、ここで、アルキル基は、１〜３個の−ＯＨ、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、−Ｓ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、シクロプロピル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、−ＣＯ2Ｒ12、ＣＮまたはハロゲンにより独立に置換されていてもよく；または
Ｒ12およびＲ13は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１〜３個の−ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-3アルキルまたはオキソにより置換されていてもよい、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成し；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立に、−Ｈおよび−Ｃ1-4アルキルから選択される、
請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたは２．２．１ビシクロヘプチルであり、ここで、各炭素環は、メチルおよびフルオロから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよい、請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ1およびＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒に、テトラヒドロピラニルである、
請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ3は、
【化２】
2013536235.tif 000002
から選択される、
請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ5は、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびフェニルから選択され、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよい、
請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ5は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ6および−ＮＲ7Ｒ8から選択され、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよい、
請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここで、各炭素環は、メチルおよびフルオロから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ3は、
【化３】
2013536235.tif 000003
から選択され；
Ｒ4は、水素またはフルオロであり；
Ｒ5は、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびフェニルから選択され、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよい、
請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ1およびＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはテトラヒドロピラニルであり、ここで、各炭素環は、メチルおよびフルオロから選択される１〜２個の基により独立に置換されていてもよく；
Ｒ3は、
【化４】
2013536235.tif 000004
から選択され；
Ｒ4は、水素またはフルオロであり；
Ｒ5は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ6および−ＮＲ7Ｒ8から選択され、ここで、各Ｒ5は、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11から選択される１〜３個の基により独立に置換されていてもよい、
請求項６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化５】
2013536235.tif 000005
【化６】
2013536235.tif 000006
【化７】
2013536235.tif 000007
【化８】
2013536235.tif 000008
【化９】
2013536235.tif 000009
【化１０】
2013536235.tif 000010
【化１１】
2013536235.tif 000011
【化１２】
2013536235.tif 000012
【化１３】
2013536235.tif 000013
【化１４】
2013536235.tif 000014
【化１５】
2013536235.tif 000015
【化１６】
2013536235.tif 000016
【化１７】
2013536235.tif 000017
【化１８】
2013536235.tif 000018
【化１９】
2013536235.tif 000019
【化２０】
2013536235.tif 000020
【化２１】
2013536235.tif 000021
【化２２】
2013536235.tif 000022
【化２３】
2013536235.tif 000023
【化２４】
2013536235.tif 000024
【化２５】
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【化２６】
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【化２７】
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【化２８】
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【化２９】
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【化３０】
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【化３１】
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【化３２】
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【化３３】
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【化３４】
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【化３５】
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からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、ロイコトリエン媒介障害の治療用医薬組成物。
【請求項１７】
前記ロイコトリエン媒介障害が、心臓血管、炎症性、アレルギー性、肺、および線維性疾患、腎臓疾患ならびに癌から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記ロイコトリエン媒介障害が、アテローム性動脈硬化症である、請求項１７に記載の医薬組成物。