【手続補正書】
【提出日】平成23年2月7日(2011.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロンの微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上の連続コーティングとを含み；該コアと該コーティングとが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、経口投与剤型。
【請求項２】
実質的に均一に全体に分散された前記ピコプラチン微粒子物を有する粉末を圧縮する工程によって前記コアを形成し錠剤を産する、請求項１に記載の経口投与剤型。
【請求項３】
実質的に均一に全体に分散された前記ピコプラチン微粒子物を有する粉末を成形する工程により前記コアを形成しピルを産する、請求項１に記載の経口投与剤型。
【請求項４】
前記粉末が、粒状物からふるいまたは粉砕により形成される、請求項２または３に記載の経口投与剤型。
【請求項５】
前記コアが、前記ピコプラチンと、充填剤と、潤滑剤と、場合によって分散剤との混合物の造粒により形成される粒状物である、請求項１に記載の経口投与剤型。
【請求項６】
前記ピコプラチンが、前記粒状物に実質的に均一に全体に分散される、請求項５に記載の経口投与剤型。
【請求項７】
カプセルに封入された、複数の請求項５または６に記載の前記コートされた粒状物。
【請求項８】
前記コーティングが、硬ゼラチンまたは軟ゼラチンを含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項９】
前記コーティングが、糖、好ましくはスクロースを含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項１０】
前記コーティングが、膜形成ポリマーを含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項１１】
前記ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、またはポリビニルアルコールを含む、請求項１０に記載の経口投与剤型。
【請求項１２】
前記コーティングが、中に分散された硫酸カルシウムを含むヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項１３】
前記コーティングが、可塑剤を含む、請求項１０に記載の経口投与剤型。
【請求項１４】
前記可塑剤が、ポリエチレングリコールである、請求項１３に記載の経口投与剤型。
【請求項１５】
前記コーティングが、消泡剤を含む、請求項１０に記載の経口投与剤型。
【請求項１６】
前記コーティングが、中に分散された固体としての硫酸カルシウムを含む、請求項１０に記載の経口投与剤型。
【請求項１７】
前記充填剤が、前記コアの約６０〜８０重量％を含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項１８】
前記炭水化物が、単糖、二糖、糖アルコール、セルロース、改変セルロース、またはその混合物を含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項１９】
前記炭水化物が、ラクトース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、微結晶性セルロース、またはその混合物を含む、請求項１８に記載の経口投与剤型。
【請求項２０】
前記潤滑剤が、脂肪酸のアルカリ土類金属塩を含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項２１】
前記脂肪酸のアルカリ土類金属塩が、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２０に記載の経口投与剤型。
【請求項２２】
前記コアが、約５〜１０重量％の分散剤をさらに含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項２３】
前記分散剤が、クロスカルメロースナトリウムまたはポリビニルピロリドンを含む、請求項２２に記載の経口投与剤型。
【請求項２４】
前記改変セルロースが、セルロースエーテルを含む、請求項１８に記載の経口投与剤型。
【請求項２５】
前記セルロースエーテルが、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはメチルヒドロキシプロピルセルロース、またはその組み合わせである、請求項２４に記載の経口投与剤型。
【請求項２６】
前記炭水化物が、微細微粒子物形状のセルロースを含む、請求項１８のいずれか一つに記載の経口投与剤型。
【請求項２７】
前記微細微粒子物形状のセルロースが、微結晶性セルロースである、請求項２６に記載の経口投与剤型。
【請求項２８】
前記微粒子物ピコプラチンが、微粉化ピコプラチン、微結晶性ピコプラチン、凍結乾燥ピコプラチン、またはその任意の組み合わせである、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項２９】
前記ピコプラチン微粒子物が、平均粒径約７ミクロン未満である、請求項２８に記載の経口投与剤型。
【請求項３０】
前記ピコプラチン粒子の約９０％が、約５ミクロン未満の粒径を有する、請求項２９に記載の経口投与剤型。
【請求項３１】
前記ピコプラチン微粒子物が、ジェットミリングにより微粉化されている、請求項２８に記載の経口投与剤型。
【請求項３２】
前記コーティングが、第二コーティングをさらに含む第一コーティングであり、ここで該第二コーティングが、該第一コーティングの外表面上に実質的に連続的に処理される、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項３３】
ピコプラチン：炭水化物：分散剤（存在する場合）：潤滑剤の比率が、１：１．５〜３．０：０．１〜０．３：０．２５〜０．１である、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項３４】
前記酸化還元−活性金属塩が、ＴｉＯ２を含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項３５】
前記酸化還元−活性金属塩が、Ｆｅ２Ｏ３を含む、請求項１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
【請求項３６】
ピコプラチンのための経口投与剤型を調製するためのプロセスであり、該プロセスが：約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって約５〜１０重量％の分散剤とを含む固体コアを形成する工程と；該コアの外表面上に連続コーティングを施す工程とを含み、該コアおよび該コーティングが、酸化還元−活性金属塩を含まない、プロセス。
【請求項３７】
前記コアを形成する前記工程が、
（ａ）前記ピコプラチン微粒子物、前記充填剤、前記潤滑剤、および場合によって前記分散剤を、粒状物に形成する工程であり、該ピコプラチン微粒子物が実質的に均一に全体に分散される、工程と、
（ｂ）該粒状物を粉末にする工程であり、該ピコプラチン微粒子物が実質的に均一に全体に分散される、工程と；
（ｃ）該粉末を錠剤コアに圧縮成形する工程、または該粉末をピルコアに成形する工程
を含む、請求項３６に記載のプロセス。
【請求項３８】
前記ピコプラチン微粒子物が、微粉化ピコプラチン、微結晶性ピコプラチン、凍結乾燥ピコプラチン、またはその任意の組み合わせである、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項３９】
前記ピコプラチン微粒子物が、平均粒径約１〜７ミクロンである、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項４０】
前記ピコプラチン粒子の約９０％が、約５ミクロン未満の粒径を有する、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項４１】
前記ピコプラチン微粒子物が、前記コアに実質的に均一に全体に分散される、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項４２】
前記ピコプラチン微粒子物が、ジェットミリングにより産出される、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項４３】
前記充填剤が、前記コアの約６０〜８０重量％を含む、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項４４】
前記炭水化物が、単糖、二糖、糖アルコール、セルロース、改変セルロース、またはその混合物を含む、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項４５】
前記炭水化物が、ラクトース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、微結晶性セルロース、またはその混合物を含む、請求項４４に記載のプロセス。
【請求項４６】
前記改変セルロースが、セルロースエーテルを含む、請求項４４に記載のプロセス。
【請求項４７】
前記セルロースエーテルが、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはその混合物を含む、請求項４６に記載のプロセス。
【請求項４８】
前記セルロースが、微細微粒子物形状のセルロースを含む、請求項４５に記載のプロセス。
【請求項４９】
前記微細微粒子物形状のセルロースが、微結晶性セルロースを含む、請求項４８に記載のプロセス。
【請求項５０】
前記潤滑剤が、脂肪酸のアルカリ土類金属塩を含む、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項５１】
前記脂肪酸のアルカリ土類金属塩が、ステアリン酸マグネシウムである、請求項５０に記載のプロセス。
【請求項５２】
前記コアが、約５〜１０重量％の分散剤をさらに含む、請求項３６または３７に記載のプロセス。
【請求項５３】
前記分散剤が、クロスカルメロースナトリウムまたはポリビニルピロリドンを含む、請求項５２に記載のプロセス。
【請求項５４】
請求項３６または３７に記載のプロセスにより調製される経口投薬。
【請求項５５】
約５０〜２００ｍｇのピコプラチン微粒子物を含む、請求項５４に記載の経口投与剤型。
【請求項５６】
癌で悩まされる患者の癌を処置するための組成物であって、請求項１、２、３、５または６に記載の１つの経口投与剤型または複数の該経口投与剤型を含み、該組成物は、該患者に有益な効果を提供するために適切な投与あたりの総用量、頻度、および期間で投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項５７】
癌を処置するための組成物であって、請求項３６または３７に記載のプロセスにより調製される前記経口投与剤型の一つ以上の有効な量を含む、組成物。
【請求項５８】
（ａ）約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって分散剤とを含む顆粒から形成される粉末を圧縮して錠剤コアを産する工程と、（ｂ）該錠剤コアをコートして外表面上に水溶性または水分散性コーティングを有するコート錠を産する工程とを含むプロセスであって、該コアおよび該コーティングが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、プロセスにより調製されるピコプラチンのための経口投与剤型。
【請求項５９】
（ａ）約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって分散剤とを含む顆粒から形成される粉末を成形してピルコアを産する工程と、（ｂ）該ピルコアをコートして外表面上に水溶性または水分散性コーティングを有するコートピルを産する工程とを含む、プロセスであって、該コアおよび該コーティングが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、プロセスにより調製されるピコプラチンのための経口投与剤型。
【請求項６０】
（ａ）約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって分散剤とを含む顆粒から形成される粉末を圧縮して錠剤コアを産する工程と、（ｂ）該錠剤コアをゼラチンでコートしてゲルタブを産する工程とを含むプロセスであり、該コアおよび該ゼラチンが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、プロセスにより調製されるピコプラチンのための経口投与剤型。
【請求項６１】
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上に連続コーティングとを含み；該コーティングが、二酸化チタンを実質的に含まない、経口投与剤型。
【請求項６２】
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上に連続コーティングとを含み；該コーティングが、Ｆｅ２Ｏ３を実質的に含まない、経口投与剤型。
【請求項６３】
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上に連続コーティングとを含み；該コーティングが、Ｆｅ＋２を実質的に含まない、経口投与剤型。
【請求項６４】
前記コーティングが、可塑化セルロースまたは改変セルロースを含む、請求項５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
【請求項６５】
前記コーティングが、糖を含む、請求項５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
【請求項６６】
前記コーティングが、ゼラチンを含む、請求項５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
【請求項６７】
前記コーティングが、不透明化量のＣａＳＯ４を含む、請求項５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
【請求項６８】
前記投与剤型が、前記コーティングの表面上に第二の最外部連続コーティングを含む、請求項５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明のコートされた固体コア等の経口摂取可能な投与剤型、例えば錠剤または微粒子物は、静脈内溶液等の液体投与剤型に対して多数の利点を有する。様々な強度のピコプラチンの経口投与剤型により、医師が個々の患者に対して、観察される副作用に応じてピコプラチンを容易に用量設定し、または効力または治療指数を最適化するために用量を増減することが可能になる。これは、ピコプラチンが単剤として与えられる場合、または他の抗癌剤、治療剤または補助剤と組み合わせて使用される場合に有利でありうる。経口摂取可能な形状のピコプラチンの他の利点には、投与の容易性、患者の便益、患者の服薬遵守の増加、および全体的な医療費の減少が含まれる。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロンの微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上の連続コーティングとを含み；該コアと該コーティングとが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、経口投与剤型。
（項目２）
実質的に均一に全体に分散された前記ピコプラチン微粒子物を有する粉末を圧縮する工程によって前記コアを形成し錠剤を産する、項目１に記載の経口投与剤型。
（項目３）
実質的に均一に全体に分散された前記ピコプラチン微粒子物を有する粉末を成形する工程により前記コアを形成しピルを産する、項目１に記載の経口投与剤型。
（項目４）
前記粉末が、粒状物からふるいまたは粉砕により形成される、項目２または３に記載の経口投与剤型。
（項目５）
前記コアが、前記ピコプラチンと、充填剤と、潤滑剤と、場合によって分散剤との混合物の造粒により形成される粒状物である、項目１に記載の経口投与剤型。
（項目６）
前記ピコプラチンが、前記粒状物に実質的に均一に全体に分散される、項目５に記載の経口投与剤型。
（項目７）
カプセルに封入された、複数の項目５または６に記載の前記コートされた粒状物。
（項目８）
前記コーティングが、硬ゼラチンまたは軟ゼラチンを含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目９）
前記コーティングが、糖、好ましくはスクロースを含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目１０）
前記コーティングが、膜形成ポリマーを含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目１１）
前記ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、またはポリビニルアルコールを含む、項目１０に記載の経口投与剤型。
（項目１２）
前記コーティングが、中に分散された硫酸カルシウムを含むヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目１３）
前記コーティングが、可塑剤を含む、項目１０に記載の経口投与剤型。
（項目１４）
前記可塑剤が、ポリエチレングリコールである、項目１３に記載の経口投与剤型。
（項目１５）
前記コーティングが、消泡剤を含む、項目１０に記載の経口投与剤型。
（項目１６）
前記コーティングが、中に分散された固体としての硫酸カルシウムを含む、項目１０に記載の経口投与剤型。
（項目１７）
前記充填剤が、前記コアの約６０〜８０重量％を含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目１８）
前記炭水化物が、単糖、二糖、糖アルコール、セルロース、改変セルロース、またはその混合物を含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目１９）
前記炭水化物が、ラクトース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、微結晶性セルロース、またはその混合物を含む、項目１８に記載の経口投与剤型。
（項目２０）
前記潤滑剤が、脂肪酸のアルカリ土類金属塩を含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目２１）
前記脂肪酸のアルカリ土類金属塩が、ステアリン酸マグネシウムである、項目２０に記載の経口投与剤型。
（項目２２）
前記コアが、約５〜１０重量％の分散剤をさらに含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目２３）
前記分散剤が、クロスカルメロースナトリウムまたはポリビニルピロリドンを含む、項目２２に記載の経口投与剤型。
（項目２４）
前記改変セルロースが、セルロースエーテルを含む、項目１８に記載の経口投与剤型。
（項目２５）
前記セルロースエーテルが、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、またはメチルヒドロキシプロピルセルロース、またはその組み合わせである、項目２４に記載の経口投与剤型。
（項目２６）
前記炭水化物が、微細微粒子物形状のセルロースを含む、項目１８のいずれか一つに記載の経口投与剤型。
（項目２７）
前記微細微粒子物形状のセルロースが、微結晶性セルロースである、項目２６に記載の経口投与剤型。
（項目２８）
前記微粒子物ピコプラチンが、微粉化ピコプラチン、微結晶性ピコプラチン、凍結乾燥ピコプラチン、またはその任意の組み合わせである、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目２９）
前記ピコプラチン微粒子物が、平均粒径約７ミクロン未満である、項目２８に記載の経口投与剤型。
（項目３０）
前記ピコプラチン粒子の約９０％が、約５ミクロン未満の粒径を有する、項目２９に記載の経口投与剤型。
（項目３１）
前記ピコプラチン微粒子物が、ジェットミリングにより微粉化されている、項目２８に記載の経口投与剤型。
（項目３２）
前記コーティングが、第二コーティングをさらに含む第一コーティングであり、ここで該第二コーティングが、該第一コーティングの外表面上に実質的に連続的に処理される、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目３３）
ピコプラチン：炭水化物：分散剤（存在する場合）：潤滑剤の比率が、１：１．５〜３．０：０．１〜０．３：０．２５〜０．１である、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目３４）
前記酸化還元−活性金属塩が、ＴｉＯ２を含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目３５）
前記酸化還元−活性金属塩が、Ｆｅ２Ｏ３を含む、項目１、２、３、５または６に記載の経口投与剤型。
（項目３６）
ピコプラチンのための経口投与剤型を調製するためのプロセスであり、該プロセスが：約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって約５〜１０重量％の分散剤とを含む固体コアを形成する工程と；該コアの外表面上に連続コーティングを施す工程とを含み、該コアおよび該コーティングが、酸化還元−活性金属塩を含まない、プロセス。
（項目３７）
前記コアを形成する前記工程が、
（ａ）前記ピコプラチン微粒子物、前記充填剤、前記潤滑剤、および場合によって前記分散剤を、粒状物に形成する工程であり、該ピコプラチン微粒子物が実質的に均一に全体に分散される、工程と、
（ｂ）該粒状物を粉末にする工程であり、該ピコプラチン微粒子物が実質的に均一に全体に分散される、工程と；
（ｃ）該粉末を錠剤コアに圧縮成形する工程、または該粉末をピルコアに成形する工程
を含む、項目３６に記載のプロセス。
（項目３８）
前記ピコプラチン微粒子物が、微粉化ピコプラチン、微結晶性ピコプラチン、凍結乾燥ピコプラチン、またはその任意の組み合わせである、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目３９）
前記ピコプラチン微粒子物が、平均粒径約１〜７ミクロンである、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目４０）
前記ピコプラチン粒子の約９０％が、約５ミクロン未満の粒径を有する、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目４１）
前記ピコプラチン微粒子物が、前記コアに実質的に均一に全体に分散される、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目４２）
前記ピコプラチン微粒子物が、ジェットミリングにより産出される、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目４３）
前記充填剤が、前記コアの約６０〜８０重量％を含む、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目４４）
前記炭水化物が、単糖、二糖、糖アルコール、セルロース、改変セルロース、またはその混合物を含む、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目４５）
前記炭水化物が、ラクトース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、微結晶性セルロース、またはその混合物を含む、項目４４に記載のプロセス。
（項目４６）
前記改変セルロースが、セルロースエーテルを含む、項目４４に記載のプロセス。
（項目４７）
前記セルロースエーテルが、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはその混合物を含む、項目４６に記載のプロセス。
（項目４８）
前記セルロースが、微細微粒子物形状のセルロースを含む、項目４５に記載のプロセス。
（項目４９）
前記微細微粒子物形状のセルロースが、微結晶性セルロースを含む、項目４８に記載のプロセス。
（項目５０）
前記潤滑剤が、脂肪酸のアルカリ土類金属塩を含む、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目５１）
前記脂肪酸のアルカリ土類金属塩が、ステアリン酸マグネシウムである、項目５０に記載のプロセス。
（項目５２）
前記コアが、約５〜１０重量％の分散剤をさらに含む、項目３６または３７に記載のプロセス。
（項目５３）
前記分散剤が、クロスカルメロースナトリウムまたはポリビニルピロリドンを含む、項目５２に記載のプロセス。
（項目５４）
項目３６または３７に記載のプロセスにより調製される経口投薬。
（項目５５）
約５０〜２００ｍｇのピコプラチン微粒子物を含む、項目５４に記載の経口投与剤型。
（項目５６）
癌で悩まされる患者の癌を処置する方法であり、項目１、２、３、５または６に記載の１つの経口投与剤型または複数の該経口投与剤型を、該患者に有益な効果を提供するために適切な投与あたりの総用量、頻度、および期間で投与する工程を含む、方法。
（項目５７）
癌を処置する方法であり、癌で悩まされる患者に、項目３６または３７に記載のプロセスにより調製される前記経口投与剤型の一つ以上を有効な量、投与する工程を含む、方法。
（項目５８）
（ａ）約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって分散剤とを含む顆粒から形成される粉末を圧縮して錠剤コアを産する工程と、（ｂ）該錠剤コアをコートして外表面上に水溶性または水分散性コーティングを有するコート錠を産する工程とを含むプロセスであって、該コアおよび該コーティングが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、プロセスにより調製されるピコプラチンのための経口投与剤型。
（項目５９）
（ａ）約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって分散剤とを含む顆粒から形成される粉末を成形してピルコアを産する工程と、（ｂ）該ピルコアをコートして外表面上に水溶性または水分散性コーティングを有するコートピルを産する工程とを含む、プロセスであって、該コアおよび該コーティングが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、プロセスにより調製されるピコプラチンのための経口投与剤型。
（項目６０）
（ａ）約１０〜６０重量％のピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤と、場合によって分散剤とを含む顆粒から形成される粉末を圧縮して錠剤コアを産する工程と、（ｂ）該錠剤コアをゼラチンでコートしてゲルタブを産する工程とを含むプロセスであり、該コアおよび該ゼラチンが、酸化還元−活性金属塩を実質的に含まない、プロセスにより調製されるピコプラチンのための経口投与剤型。
（項目６１）
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上に連続コーティングとを含み；該コーティングが、二酸化チタンを実質的に含まない、経口投与剤型。
（項目６２）
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上に連続コーティングとを含み；該コーティングが、Ｆｅ２Ｏ３を実質的に含まない、経口投与剤型。
（項目６３）
ピコプラチンのための経口投与剤型であり、該投与剤型が、約１０〜６０重量％の微粒子物ピコプラチンであって平均粒径約１０ミクロン未満の微粒子物である該ピコプラチンと、実質的に水溶性、水分散性、または水吸収性の炭水化物を含む約４０〜８０重量％の充填剤と、最大約５重量％の有効な量の潤滑剤とを含む固体コアと；該コアの外表面上に連続コーティングとを含み；該コーティングが、Ｆｅ＋２を実質的に含まない、経口投与剤型。
（項目６４）
前記コーティングが、可塑化セルロースまたは改変セルロースを含む、項目５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
（項目６５）
前記コーティングが、糖を含む、項目５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
（項目６６）
前記コーティングが、ゼラチンを含む、項目５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
（項目６７）
前記コーティングが、不透明化量のＣａＳＯ４を含む、項目５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。
（項目６８）
前記投与剤型が、前記コーティングの表面上に第二の最外部連続コーティングを含む、項目５８〜６３のいずれか一項に記載の投与剤型。