【手続補正書】
【提出日】平成24年5月22日(2012.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステル。
【化１】
2011520987.tif 000001
（ここで、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、またはＮ（ＲC）であり；
ＲCは、水素、アルキル、またはアラルキルオキシカルボニルであり；
Ｈｅｔは、置換されたまたは置換されていないヘテロシクリルであり；
Ｚは、置換されたまたは置換されていないアリーレン、あるいは置換されたまたは置換されていないヘテロアリーレンであり；
Ｒ1、Ｒ3、およびＲ4は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルアミノ、ジ（ハロアルキル）アミノ、シリルおよびシリルオキシからなる群より選択され、ここで、
前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルアミノ、ジ（ハロアルキル）アミノ、シリルおよびシリルオキシからなる群より選択される１、２、３、または４つの置換基で置換されて差し支えなく；
Ｒ2は、
【化２】
2011520987.tif 000002
であり、ここで
ＲAは水素またはアルキルであり；
ＲBは水素またはアルキルであり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
Ｘは、水素、ハロ、ヒドロキシル、アルキルオキシ、トリフルオロメチル、またはアルキルである。）
【請求項２】
ＹがＯであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｈｅｔが、置換されたまたは置換されていないアゼチデニル（azetidenyl）、あるいは置換されたまたは置換されていないピロリジニルであることを特徴とする請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｈｅｔが、
【化３】
2011520987.tif 000003
であることを特徴とする請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが水素であることを特徴とする請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒがアルキルであることを特徴とする請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、
【化４】
2011520987.tif 000004
であり、
ＡはＲ2への結合であり；Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮ（ＲD）であり；ＲDは、水素、アルキル、またはアラルキルオキシカルボニルであることを特徴とする請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、
【化５】
2011520987.tif 000005
であり、
ＡがＲ2への結合であることを特徴とする請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが、
【化６】
2011520987.tif 000006
であり、
ＡはＲ2への結合であり；Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮ（ＲD）であり；ＲDは、水素、アルキル、またはアラルキルオキシカルボニルであることを特徴とする請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、
【化７】
2011520987.tif 000007
であり、
ＡがＲ2への結合であることを特徴とする請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、
【化８】
2011520987.tif 000008
であり、
ＡがＲ2への結合であることを特徴とする請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、水素、ハロ、またはアルキルであることを特徴とする請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が水素であることを特徴とする請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ3が、水素、ハロ、またはアルキルであることを特徴とする請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ3が水素であることを特徴とする請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ4 が、水素、ハロ、またはアルキルであることを特徴とする請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ4 が水素であることを特徴とする請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2が、
【化９】
2011520987.tif 000009
であることを特徴とする請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ2が、
【化１０】
2011520987.tif 000010
であることを特徴とする請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ2が、
【化１１】
2011520987.tif 000011
であることを特徴とする請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2が、
【化１２】
2011520987.tif 000012
であることを特徴とする請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ2が、
【化１３】
2011520987.tif 000013
であることを特徴とする請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが水素であることを特徴とする請求項１８〜２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘがフルオロであることを特徴とする請求項１８〜２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘがヒドロキシであることを特徴とする請求項１８〜２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘがトリフルオロメチルであることを特徴とする請求項１８〜２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｘがアルキルであることを特徴とする請求項１８〜２２いずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
下記よりなる群から選択される化合物。
【化１４−１】
2011520987.tif 000014
【化１４−２】
2011520987.tif 000015
【請求項２９】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルと、薬学的に許容される賦形剤と、を含む医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物、および／またはエステルを含む、被験体におけるニコチン受容体を調節するための組成物。
【請求項３１】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルを含む、老化、依存症、疼痛、肥満、統合失調症、てんかん、躁鬱病、不安神経症、アルツハイマー病、学習障害、認知欠損、注意欠陥、記憶喪失、レヴィー小体認知症、注意欠陥過活動性障害、パーキンソン病、ハンチントン病、トゥレット・シンドローム、筋萎縮性側索硬化症、炎症、ストーク(stoke)および脊髄の損傷；炎症、炎症性皮膚疾患、クローン病、炎症性大腸炎、潰瘍性大腸炎、下痢、内分泌疾患、甲状腺機能高進症、褐色細胞腫、高血圧症、および咳よりなる群から選択される１つ以上の症状または疾患を治療するための組成物。
【請求項３２】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルを含む、体重を管理するための組成物。
【請求項３３】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルを含む、被験体における依存症を治療するための組成物。
【請求項３４】
前記依存症が、ニコチン依存症、アルコール依存症、またはコカイン依存症であることを特徴とする請求項３３記載の組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される互変異性体、塩、溶媒和物および／またはエステルを含む、被験体における依存症の組合せを治療するための組成物。
【請求項３６】
前記依存症の組合せが、ニコチンおよびアルコールに対する依存症、またはニコチンおよびコカインに対する依存症であることを特徴とする請求項３５記載の組成物。