【手続補正書】
【提出日】平成25年11月29日(2013.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013512281.tif 000001
（式中、Ｒ５が、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニルおよびアルキニルから選択され；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、水素、アルキル、およびアシルから選択され；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキル、アシル、およびオキシラジカルから選択され；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｑが、ＮおよびＣＲ７ｂから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキル及びハロゲンから選択される少なくとも１つの基で置換されたアルコキシ、アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロゲン置換アルキルで置換されたシクロアルキル、アリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択され；
ａｌｋが、結合、アルキレンまたはアルキル及び及び基礎から選択される少なくとも1つの基で置換されたアルキレンであり；
Ａが、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；
ここで、前記Ａの環は、アルキル置換または非置換であり得；
Ｒ７ｙが、水素、アルキル、シクロアルキル、および置換アルキルから選択され；
前記アルキルは、１〜１０個の炭素原子を有する一価の飽和脂肪族ヒドロカルビル基を指し；
前記アルケニルは、２〜６個の炭素原子を有し、かつ少なくとも１つの二重結合不飽和部位を有する直鎖状または分枝状ヒドロカルビル基を指し；
前記アルキニルは、２〜６個の炭素原子を有し、かつ少なくとも１つの三重結合不飽和部位を有する直鎖状または分枝状の一価のヒドロカルビル基を指し；
前記シクロアルキルは、縮合環系、架橋環系、およびスピロ環系を含む１つまたは複数の環式環を有する３〜１０個の炭素原子の環状アルキル基を指し；
前記アルキレンは、直鎖状または分枝状の１〜６個の炭素原子を有する二価の脂肪族ヒドロカルビル基を指し；
前記アリールは、１つの環または複数の縮合環を有する６〜１４個の炭素原子の一価の芳香族炭素環式基であって、当該縮合環は芳香族であってもまたは芳香族でなくてもよいが、ただし、結合点が芳香族アリール基の原子を介するものである基を指し；
前記ヘテロアリールは、環中に１〜１０個の炭素原子ならびに酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する芳香族基であって、１つの環または複数の縮合環を有することが可能であり、縮合環は、芳香族であってもまたは芳香族でなくてもよく、および／またはヘテロ原子を含有してもまたは含有していなくてもよいが、結合点が、芳香族ヘテロアリール基の原子を介するものである基を指し；
前記ヘテロシクリルは、縮合環系、架橋環系およびスピロ環系を含む１つの環または複数の縮合環を有し、かつ窒素、硫黄、または酸素からなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含む３〜１５個の環原子を有する飽和または不飽和基であって、縮合環系において、環の１つ以上が、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり得、ただし、結合点が、非芳香環を介するものである基を指す）
の化合物、あるいはその塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項２】
上記式（Ｉ）において、
Ｒ５が、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、ニトロ、アルケニルおよびアルキニルから選択され；
Ｙ１およびＹ２が、独立して、水素、アルキル、およびアシルから選択され；
Ｒ１が、水素、アルキル、シクロアルキル、アシル、およびオキシラジカルから選択され；
ＲａおよびＲｂが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄが、独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｑが、ＮおよびＣＲ７ｂから選択され；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８が、独立して、水素、アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、スルホニル、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、および−Ｏ−ａｌｋ−Ａから選択され；
ａｌｋが、結合またはアルキレンであり；
Ａが、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され；
ここで、前記Ａの環は、非置換であり；
Ｒ７ｙが、水素、アルキルおよびシクロアルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、シアノ、ハロゲン、アシル、アミノアシル、またはニトロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がフルオロである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がシアノである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙ１が水素であり、Ｙ２が水素である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素又はアルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が水素又はメチルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ＲａおよびＲｂが両方ともアルキルであり、ＲｃおよびＲｄが両方ともアルキルである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲａおよびＲｂが両方ともメチルであり、ＲｃおよびＲｄが両方ともメチルである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＱがＣＲ７ｂである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６ａが、水素およびハロゲンから選択される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６ａが、水素およびフッ素から選択される、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ｂが、水素およびハロゲンから選択される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６ｂが、水素およびフッ素から選択される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７ｂが、水素、アルキル、ハロゲン、アルコキシおおよびシクロアルキルから選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７ｂが水素である、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が、水素、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、およびシクロアルキルから選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８が、水素、メチル、ハロゲン、またはシクロプロピルである、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７ｙが水素またはアルキルである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７ｙが水素またはメチルである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｉ−１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−２：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−Ｈ）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−３：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−４：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−５：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−６：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−フルオロ−３−［４−（２−フルオロエチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−８：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−９：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−メチル−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１０：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１１：５−フルオロ−Ｎ２−｛４−イソプロポキシ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１２：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１３：５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］フェニル−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−１４：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１５：２−（４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１６：１−｛２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−［５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−４−メチル−１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン；
Ｉ−１７：２−［４−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−テトラゾール−１−イル）−フェニルアミノ］−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−１８：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−１９：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（１，１，１−トリフルオロ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２０：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２２：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２３：１−（３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２４：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２５：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（オキセタン−３−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２６：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２７：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２８：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メトキシ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−２９：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３０：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３１：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３２：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−メトキシフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３３：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３４：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５ｓ（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３５：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３６：１−（３−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３７：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３８：１−（２−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−３９：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４０：１−（２−シクロプロピル−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４１：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４２：２−（４−シクロプロピル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４３：１−（３−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４４：２−（３−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−４５：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４６：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２，３−ジメチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４７：１−（３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４８：１−（３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−４９：３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５０：３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５１：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５２：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５３：１−（５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５４：１−（５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５５：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５６：１−（３−クロロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチルフェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−５７：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｉ−５８：４−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾニトリル；
Ｉ−５９：１−（２−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６０：メチル５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６１：５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６２：２−（４−シクロプロピル−３−フルオロ−５−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニルアミノ）−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
Ｉ−６３：メチル５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンゾエート；
Ｉ−６４：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−Ｎ，２−ジメチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド；
Ｉ−６５：５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−メチル−３−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）安息香酸；
Ｉ−６６：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６７：１−（２，６−ジフルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６８：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−６９：１−（２−クロロ−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７０：１−（４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）−２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７１：１−（４−フルオロ−３−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７２：１−（２−シクロプロピル−４−フルオロ−５−（５−フルオロ−４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イルアミノ）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル）−４−（トリジュウテロメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５（４Ｈ）−オン；
Ｉ−７３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−イソプロピル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
Ｉ−７４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−３−（１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル）｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ギ酸塩；
Ｉ−７５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、クエン酸塩；
Ｉ−７６：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、マレイン酸塩；
Ｉ−７７：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、フマル酸塩；
Ｉ−７８：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、Ｌ−酒石酸塩；
Ｉ−７９：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、硫酸水素塩；
Ｉ−８０：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、塩化水素塩；
Ｉ−８１：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、安息香酸塩；
Ｉ−８２：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、トシル酸塩；
Ｉ−８３：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、ベシル酸塩；
Ｉ−８４：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、メシル酸塩；
Ｉ−８５：Ｎ２−｛４−シクロプロピル−６−フルオロ−［３−（４−メチル）−１，２，３，４−テトラゾール−５−オン−１−イル］｝フェニル−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）−２，４−ピリミジンジアミン、酢酸塩；
Ｉ−８６：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；および
Ｉ−８７：Ｎ２−（４−フルオロ−２−メトキシ−３−（４−メチル−４，５−ジヒドロ−５−オキソ−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−５−フルオロ−Ｎ４−（１，２，２，６，６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）ピリミジン−２，４−ジアミン；
あるいはその塩または溶媒和物または立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
生物学的試料におけるプロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）活性を阻害する方法であって、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物と前記生物学的試料を接触させる工程を含む方法。
【請求項２５】
ヒト又は動物の身体の治療に使用するための、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ＰＫＣ活性の活性によって媒介または持続される疾患または障害の治療に使用するための、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記疾患または障害が、Ｔ細胞の活性化と関連する疾患又は障害、炎症性疾患、自己免疫疾患、または炎症事象および／または血管新生事象を伴う眼疾患または眼障害である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ＰＫＣ活性の活性によって媒介または持続される疾患または障害を治療する医薬の製造における、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
前記疾患または障害が、Ｔ細胞の活性化と関連する疾患又は障害、炎症性疾患、自己免疫疾患、または炎症事象および／または血管新生事象を伴う眼疾患または眼障害である、請求項２８に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６１４】
【表３】
2013512281.tif 000002