【手続補正書】
【提出日】平成26年1月8日(2014.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）で表される化合物。
【化１】
2013516496.tif 000001
ここで、式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたは置換ヘテロアリールアルキルであり；
Ｙは−ＮＲ３であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、置換アリールヘテロアルキル、ヘテロアリールアルキルもしくは置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールヘテロアルキル、または置換ヘテロアリールヘテロアルキルであり；
Ｘは、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
ただし、Ｒ１がメチルでありＹが−ＮＨ−であるとき、Ｘはフェニルではなく、また、Ｒ１がＨでありＹが−ＮＨ−であるとき、Ｘは３−クロロフェニルではなく、かつ式（Ｉ）で表される化合物は、Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１．］ノン−３−イル）−１Ｈインダゾール−５−アミンを含まない；
なお、前記化合物は、その塩、水和物もしくは溶媒和物を包含する。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、アルキルまたは置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、
【化２】
2013516496.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がアリールアルキルまたは置換アリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化３】
2013516496.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がフェニルまたは置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
【化４】
2013516496.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｒ２は二置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、
【化５】
2013516496.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘがフェニルまたは置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘがｏ−置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、
【化６】
2013516496.tif 000006
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、ｍ−置換フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、
【化７】
2013516496.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘが、２−ピリジルまたは３位が−Ｂｒもしくは−ＮＯ２で置換された２−ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、メチル、またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素、アルキルまたは置換アルキルであり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｒ２が二置換フェニルであり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、
【化８】
2013516496.tif 000008
であり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、
【化９】
2013516496.tif 000009
であり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、
【化１０】
2013516496.tif 000010
であり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｒ２が、
【化１１】
2013516496.tif 000011
であり、Ｘが、アリール、ヘテロアリール、フェニル、置換フェニル、ｏ−置換フェニル、ｍ−置換フェニルであり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、水素、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキルまたは−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｘが、
【化１２】
2013516496.tif 000012
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、水素、アルキルまたは置換アルキルであり、Ｘが、
【化１３】
2013516496.tif 000013
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がアリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり、Ｘが、
【化１４】
2013516496.tif 000014
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｒ２が二置換フェニルであり、Ｘが、
【化１５】
2013516496.tif 000015
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、
【化１６】
2013516496.tif 000016
であり、Ｘが、
【化１７】
2013516496.tif 000017
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、
【化１８】
2013516496.tif 000018
であり、Ｘが、
【化１９】
2013516496.tif 000019
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、
【化２０】
2013516496.tif 000020
であり、Ｘが、
【化２１】
2013516496.tif 000021
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が−ＣＯ２Ｒ２であり、Ｒ２が
【化２２】
2013516496.tif 000022
であり、Ｘが、
【化２３】
2013516496.tif 000023
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）であり、Ｙが−ＮＨ−または−ＮＣＨ３−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１がメチルであり、Ｙが−ＮＨであり、Ｘが、
【化２４】
2013516496.tif 000024
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＣＯ２ｔ−Ｂｕ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＯＣＨ３または−ＣＮである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１がメチルであり、Ｙが−ＮＨであり、Ｘが、
【化２５】
2013516496.tif 000025
（式中、Ｒ４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２または−ＣＮである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１がメチルであり、Ｙが−ＮＨ−であり、Ｘが、ブロモまたはクロロで置換されたメタフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１がメチルであり、Ｙが−ＮＣＨ３−であり、Ｘが、
【化２６】
2013516496.tif 000026
（式中、Ｒ４は−Ｂｒである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が水素であり、Ｙが−ＮＨ−であり、Ｘが、
【化２７】
2013516496.tif 000027
（式中、Ｒ４は−ＮＯ２である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１がメチルであり、Ｙが−ＮＨ−であり、Ｘが、２−ピリジルまたは５位が−Ｂｒもしくは−ＮＯ２で置換された２−ピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、エチル、
【化２８】
2013516496.tif 000028
であり、Ｙが−ＮＨ−であり、Ｘが、
【化２９】
2013516496.tif 000029
（式中、Ｒ４は−Ｂｒである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１がメチルであり、Ｘが２−ブロモフェニルであり、Ｙが−ＮＲ３−であり、Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＺ（式中、Ｚは置換フェニルである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｚが、ｐ−ブロモフェニル、ｍ−メトキシフェニルまたはｍ−ニトロフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体よりもα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体に対して約５０倍を超えて選択的である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体よりもα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体に対して約１００倍を超えて選択的である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
α４β２ニコチン性アセチルコリン受容体よりもα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体に対して約２００倍を超えて選択的である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物およびビヒクルを含む組成物。
【請求項５０】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、薬学的に許容し得るビヒクルとを含有する、α３β４ニコチン性受容体アンタゴニスト。
【請求項５１】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、薬学的に許容し得るビヒクルとを含有する、薬物中毒を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項５２】
前記薬物中毒が、コカイン、アヘン、アンフェタミン、アルコール、マリファナ、ニコチン中毒、またはこれらの組合せやこれらに類似する症状である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、薬学的に許容し得るビヒクルとを含有する、疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、薬学的に許容し得るビヒクルとを含有する、神経変性障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を治療または予防するための医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、薬学的に許容し得るビヒクルとを含有する、ニコチン性受容体を調節するための医薬組成物。