【手続補正書】
【提出日】平成25年12月5日(2013.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸（化合物１）の薬学的に許容可能な塩であって、該薬学的に許容可能な塩が、カルシウム塩、カリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩、Ｌ−アルギニン塩、Ｌ−リジン塩又はＮ−メチル−Ｄ−グルカミン塩であることを特徴とする塩。
【請求項２】
前記薬学的に許容可能な塩が、ナトリウム塩であり、該ナトリウム塩が、化合物２の構造
【化１】
2013516475.tif 000001
を有することを特徴とする請求項１に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
化合物２が非結晶性であることを特徴とする請求項２に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
化合物２が結晶性であることを特徴とする請求項２に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
化合物２が結晶性であり、以下の特性：
（ａ）３．７°２θ、１３．５°２θ、１７．１°２θおよび１８．８°２θで特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｂ）３．７°２θ、１３．５°２θ、１７．１°２θおよび１８．８°２θで特徴的なピーク、および６．８°２θ、８．７°２θ、１１．１°２θ、１５．７°２θ、１７．５°２θおよび１７．９°２θから選択される少なくとも１つのさらなる特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｃ）図２に示されるパターンとほぼ同じＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｄ）約７０℃、約１２２℃、および約１３８℃で吸熱を伴うＤＳＣサーモグラム、
（ｅ）図３に示されるのとほぼ同じＤＳＣサーモグラム、
の少なくとも１つを有することを特徴とする請求項４に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
化合物２が結晶性であり、特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）および（ｅ）を有することを特徴とする請求項５に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
化合物２の結晶形態がヘプタンとアセトンを含む溶液から得られたことを特徴とする請求項４乃至６のいずれか１項に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
前記薬学的に許容可能な塩が溶媒和されていることを特徴とする請求項１乃至７のいずれか１項に記載の薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸（化合物１）の結晶形態。
【請求項１０】
化合物１の結晶形態が、以下の特性：
（ａ）１１．４°２θ、１６．９°２θ、１７．９°２θおよび１８．９°２θで特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｂ）図４に示されるのとほぼ同じＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｃ）約３２℃、約７７℃および約１３６℃で吸熱を伴うＤＳＣサーモグラム、
の少なくとも１つを有することを特徴とする請求項９に記載の結晶形態。
【請求項１１】
化合物１の結晶形態が、特性（ａ）、（ｂ）および（ｃ）を有することを特徴とする請求項１０に記載の結晶形態。
【請求項１２】
化合物１の結晶形態が、以下の特性：
（ａ）１１．５°２θ、１７．９°２θ、１９．０°２θおよび２０．６°２θの特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｂ）１１．５°２θ、１７．９°２θ、１９．０°２θおよび２０．６°２θの特徴的なピーク、および１２．３°２θ、１３．６°２θ、１６．５°２θ、１６．９°２θ、２２．５°２θ、２２．７°２θおよび２３．０°２θから選ばれた少なくとも１つのさらなる特徴的なピークを有するＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｃ）図５に示されるのとほぼ同じＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｄ）約５２℃、および約１３９℃で吸熱を伴うＤＳＣサーモグラム、
の少なくとも１つを有することを特徴とする請求項９に記載の結晶形態。
【請求項１３】
化合物１の結晶形態が、特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）を有することを特徴とする請求項１２に記載の結晶形態。
【請求項１４】
化合物１の結晶形態が、以下の特性：
（ａ）８．１°２θ、１１．９°２θ、１８．２°２θおよび１８．９°２θで特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｂ）８．１°２θ、１１．９°２θ、１８．２°２θおよび１８．９°２θで特徴的なピーク、および６．３°２θ、１３．５°２θ、１６．３°２θ、１６．５°２θ、１８．７°２θ、１９．５°２θ、２１．５°２θおよび２３．４°２θから選択される少なくとも１つのさらなる特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｃ）図６に示されるのとほぼ同じＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｄ）約３８℃、および約１４７℃で吸熱を伴うＤＳＣサーモグラム、
の少なくとも１つを有することを特徴とする請求項９に記載の結晶形態。
【請求項１５】
化合物１の結晶形態が、特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）および（ｄ）を有することを特徴とする請求項１４に記載の結晶形態。
【請求項１６】
化合物１の結晶形態が、以下の特性：
（ａ）１２．３°２θ、１６．５°２θ、２０．６°２θおよび２２．０°２θで特徴的なピークを有するＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｂ）１２．３°２θ、１６．５°２θ、２０．６°２θおよび２２．０°２θの特徴的なピーク、および４．１°２θ、８．２°２θ、１１．４°２θ、１８．５°２θおよび２４．８°２θから選択される少なくとも１つのさらなる特徴的なピークを有するＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、
（ｃ）図７に示されるのとほぼ同じＸ線粉末回析（ＸＲＰＤ）パターン、
の少なくとも１つを有することを特徴とする請求項９に記載の結晶形態。
【請求項１７】
化合物１の結晶形態が、特性（ａ）、（ｂ）および（ｃ）を有することを特徴とする請求項１６に記載の結晶形態。
【請求項１８】
前記結晶形態が溶媒和されていることを特徴とする請求項９乃至１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
【請求項１９】
請求項１乃至１８のいずれか１項に係る２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸（化合物１）またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体、希釈剤及び賦形剤から選択される少なくとも１つの成分とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
前記医薬組成物が、２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸，ナトリウム塩（化合物２）を含むことを特徴とする請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記医薬組成物が、結晶性の２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸，ナトリウム塩（化合物２）を含むことを特徴とする請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記医薬組成物が哺乳動物に経口投与するのに適した形態であることを特徴とする請求項１９乃至２１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記医薬組成物が、丸剤、カプセル剤、錠剤、水溶液、水性懸濁液、非水溶液、または非水性懸濁液の形態であることを特徴とする請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記医薬組成物が、経口の固体剤形であることを特徴とする請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記医薬組成物が、約０．５ｍｇから約１０００ｍｇまでの化合物２を含むことを特徴とする請求項１９乃至２４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳動物において、呼吸器疾患または疾病、炎症性疾患または疾病、またはアレルギー性疾患または疾病、またはそれらの組み合わせの処置または予防における請求項１９乃至２５のいずれか１項の医薬組成物の使用。
【請求項２７】
前記呼吸器疾患または疾病、炎症性疾患または疾病、またはアレルギー性疾患または疾病が、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、等炭酸ガス性過呼吸、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、肺気腫、肺高血圧症、嚢胞性線維症、アレルギー性眼疾患または疾病、炎症性眼疾患または疾病、アレルギー性皮膚疾患または疾病、または炎症性皮膚疾患または疾病であることを特徴とする請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
哺乳動物の喘息の処置または予防における請求項１９乃至２５のいずれか１項の医薬組成物の使用。
【請求項２９】
哺乳動物の鼻炎の処置または予防における請求項１９乃至２５のいずれか１項の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
ヒトにおいて、呼吸器疾患または疾病、炎症性疾患または疾病、またはアレルギー性疾患または疾病、またはそれらの組み合わせを処置又は予防する際に使用するための請求項１乃至１８のいずれか１項の２−（３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルチオ）メチル）−４−（２，２−ジメチル−プロピオニルアミノ）フェノキシ）−４−メトキシフェニル）酢酸（化合物１）またはその薬学的に許容可能な塩。