【手続補正書】
【提出日】平成26年7月7日(2014.7.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013541495.tif 000001
（Ｉ）
を有する化合物又は薬学上許容可能なその塩
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４はそれぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、シクロプロピル、−Ｎ３、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びニトロから選択され；
Ｒ及びＲ’は、以下の（１）、（２）、（３）、（４）又は（５）に従って定義され：
（１）Ｒ及びＲ’はそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって式（ＩＩ）：
【化２】
2013541495.tif 000002
（ＩＩ）
［式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８はそれぞれ独立して、水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、シクロプロピル、−Ｎ３、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びニトロから選択される］
を有する縮合フェニル環を形成し；又は
（２）Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、若しくはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；又は
（３）Ｒ及びＲ’はそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって５〜６の環原子を含有する縮合複素環を形成し、ここで、環原子の１〜２個は、独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、前記複素環は独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換され；又は
（４）Ｒ及びＲ’はそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって、独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される縮合Ｃ５−Ｃ６シクロアルキル環を形成し；又は
（５）Ｒ及びＲ’はそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって５〜６の環原子を含有する縮合へテロアリール環を形成し、ここで、環原子の１〜２は、独立して、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、前記へテロアリール環は、独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換され；
Ｌ１は、
（ｉ）独立して選択された１〜２のＲｃによって任意で置換される、Ｃ１−Ｃ３の直鎖アルキレン、又は
（ｉｉ）式（Ｉ）の５員環におけるＮを式（Ｉ）におけるＡに直接接続する結合であり；
Ｌ２は、
（ｉ）独立して選択された１〜２のＲｃによって任意で置換される、Ｃ１−Ｃ３の直鎖アルキレン、又は
（ｉｉ）式（Ｉ）のＡを式（Ｉ）のＺに直接接続する結合であり；
Ａは、
（ｉ）ＲＡ１とＲＡ２が独立して水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびＯＲ９から選択されるＣＲＡ１ＲＡ２、又は
（ｉｉ）Ｃ＝Ｏ、又は
（ｉｉｉ）（ａ）オキソ１つで任意で置換される及び（ｂ）独立して選択された１〜４のＲａによってさらに任意で置換されるＣ３−Ｃ５シクロアルキレン、又は
（ｉｖ）環原子の１〜２個が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、へテロシクロアルキレンが（ａ）オキソ１つで任意で置換される及び（ｂ）独立して選択された１〜４のＲａによってさらに任意で置換される、３〜５の環原子を含有する上記へテロシクロアルキレンであり；
Ｚは、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、又は
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、又は
（ｉｉｉ）−ＯＲ１２、又は
（ｉｖ）ｎが０、１、若しくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、又は
（ｖ）環原子の１〜３が、Ｎ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、へテロシクロアルケニルが独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される、５〜６の環原子を含有するへテロシクロアルケニル、又は
（ｖｉ）独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール、又は
（ｖｉｉ）環原子の１〜６個が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、ヘテロアリールが独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、５〜１４の環原子を含有するヘテロアリール、又は
（ｖｉｉｉ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される、Ｃ８−Ｃ１４アリールシクロアルキル、又は
（ｉｘ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するアリールヘテロシクリル、又は
（ｘ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、上記へテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールヘテロシクリル、又は
（ｘｉ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、上記へテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールシクロアルキルであり；
Ｒ９は、水素、又はヒドロキシル若しくはＣ１−Ｃ３アルコキシによって任意で置換されるＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ１０及びＲ１１のそれぞれは、以下の（ａ）〜（ｌ）にまとめて描写された置換基から独立して選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）１〜４のＲｂで任意に置換されるＣ６−Ｃ１０アリール、
（ｃ）環原子の１〜６個が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、へテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される、５〜１４の環原子を含有するヘテロアリール、
（ｄ）それぞれ１〜３のＲｄによって任意で置換されるＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、
（ｆ）Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ２−Ｃ６アルキニル、
（ｇ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される、Ｃ８−Ｃ１４アリールシクロアルキル、
（ｈ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するアリールヘテロシクリル、
（ｉ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、上記へテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールへテロシクリル、
（ｊ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、上記へテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される，８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールシクロアルキル、
（ｋ）それぞれ独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換されるＣ３−Ｃ８シクロアルキル又はＣ３−Ｃ８シクロアルケニル、及び
（ｌ）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ７−Ｃ１２アラルキル；
Ｒ１２は、
（ｉ）１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール、又は
（ｉｉ）環原子の１〜６個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、ヘテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される、５〜１４の環原子を含有するヘテロアリール、又は
（ｉｉｉ）それぞれが、１〜３のＲｄによって任意で置換されるＣ１−Ｃ６アルキル若しくはＣ１−Ｃ６ハロアルキル、又は
（ｉｖ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換されるＣ８−Ｃ１４アリールシクロアルキル、又は
（ｖ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するアリールヘテロシクリル、又は
（ｖｉ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールへテロシクリル、又は
（ｖｉｉ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールシクロアルキルであり；
Ｒ１３は、
（ｉ）１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール、又は
（ｉｉ）環原子の１〜６個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、ヘテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される、５〜１４の環原子を含有するヘテロアリール、又は
（ｉｉｉ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換されるＣ８−Ｃ１４アリールシクロアルキル、又は
（ｉｖ）（１）アリール部分が独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するアリールヘテロシクリル、又は
（ｖ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）へテロシクリル部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロシクリル部分が独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールへテロシクリル、又は
（ｖｉ）（１）へテロアリール部分の環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、上記ヘテロアリール部分が独立して選択された１〜３のＲｂによって任意で置換される、及び（２）シクロアルキル部分が独立して選択された１〜４のＲａによって任意で置換される、８〜１４の環原子を含有するヘテロアリールシクロアルキルであり；
Ｒａは、各存在にて、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、オキソ、チオオキソ、＝ＮＨ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びシアノから独立して選択され；
Ｒｂは、各存在にて、以下の（ａａ）〜（ｄｄ）に示される置換基から独立して選択され：
（ａａ）アルキル部分がそれぞれ独立して選択された１〜３のＲｅによって任意で置換される、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、−Ｏ−（ＣＨ２）１−３−［Ｏ（ＣＨ２）１−３］１−３−Ｈ；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；
（ｂｂ）ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２、アジド、スルフヒドリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
（ｃｃ）へテロシクリルの環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、シクロアルキル及びヘテロシクリルのそれぞれが独立して選択された１〜３のＲａによって任意で置換される５〜６の環原子を含有するＣ３−Ｃ６シクロアルキル若しくはヘテロシクリル；並びに
（ｄｄ）へテロアリールの環原子の１〜２個がＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから独立して選択され、フェニル及びヘテロアリールのそれぞれがハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３の置換基によって任意で置換される５〜６環原子を含有するフェニル若しくはヘテロアリール；
Ｒｃは、各存在にて、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びシアノから独立して選択され；
Ｒｄは、各存在にて、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びシアノから独立して選択され；並びに、
Ｒｅは、各存在にて、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、シアノ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２及びＬ３−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−Ｃｙから独立して選択され、ここで、Ｌ３は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−ＮＨＣ（Ｏ）−若しくは−ＮＣＨ３Ｃ（Ｏ）−であり、Ｃｙは飽和、部分飽和、若しくは芳香族の炭素環式若しくは複素環式の環系であり；
但し、
Ｒ及びＲ’が定義（３）に従って定義される場合、
（ｉ）Ｌ１及びＬ２のそれぞれは、ＡがＣＨ２である場合、独立して選択された１〜２のＲｃによって任意で置換されるＣ１−Ｃ３アルキレンでなければならず；又は
（ｉｉ）Ｚは５〜１４、５〜６又は６の環原子を含有するヘテロアリール以外でなければならず、ここで、環原子の１〜６個は独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、前記へテロアリールは独立して選択された１〜４のＲｂによって任意で置換され；置換されたピリジル以外、Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＣＨ３で置換されたピリジル以外、または２−又は６−メチルピリジル以外でなければならず、；
ＡがＣＨ２であり、Ｒ及びＲ’が定義（１）に従って定義されるとき、Ｒ３及びＲ６は双方とも水素であることができず；
ＡがＣＨ２であり、Ｒ及びＲ’が定義（５）に従って定義されるとき、Ｒ３は水素であることができず；
ＡがＣＨ２であり、Ｒ及びＲ’が定義（１）に従って定義され、Ｚが−ＯＲ１２であり、Ｒ１２が非置換のフェニルであるとき、Ｒ３及びＲ６は双方ともクロロであることができず；
ＡがＣＨ２であり、Ｒ及びＲ’が定義（１）に従って定義され、Ｚが−ＯＲ１２であり、Ｒ１２がピリジルで置換されるフェニル又は１〜３のＲｃで置換されるアルキルであるとき、Ｒ３及びＲ６は双方ともブロモであることができず；
ＡがＣＨ（ＣＨ３）であり、Ｒ及びＲ’が定義（１）に従って定義され、ＺがＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がＣＨ３であり、Ｒ１１が非置換のフェニルであるとき、Ｒ３及びＲ６は双方とも水素であることができず；並びに
ＡがＣＲＡ１ＲＡ２であり、ＲＡ１及びＲＡ２の一方がＯＨであるとき、ＲＡ１及びＲＡ２の他方はＣ１−Ｃ３アルキルである］。
【請求項２】
ＡがＣＲＡ１ＲＡ２であり、ここに、ＲＡ１及びＲＡ２はそれぞれ独立して、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはＯＲ９である、請求項１の化合物であって、
好ましくは、ＲＡ１及びＲＡ２の一方がハロであり、ＲＡ１及びＲＡ２の他方が水素、ハロ又はＣ１−Ｃ３アルキルであるか、
好ましくは、ＲＡ１及びＲＡ２の一方がフルオロであり、ＲＡ１及びＲＡ２の他方が水素又はフルオロであるか、
好ましくは、ＲＡ１及びＲＡ２の一方がＯＲ９であり、ＲＡ１及びＲＡ２の他方がＣ１−Ｃ３アルキルであるか、または
好ましくは、ＲＡ１及びＲＡ２の一方がＯＨであり、ＲＡ１及びＲＡ２の他方がＣＨ３である、
化合物。
【請求項３】
ＲＡ１及びＲＡ２に連結される炭素が４つの異なる置換基で置換される、請求項１または２の化合物であって、
好ましくは、ＲＡ１及びＲＡ２に連結される炭素が（Ｒ）の立体配置であるか、
好ましくは、ＲＡ１及びＲＡ２に連結される炭素が（Ｓ）の立体配置であるか、
好ましくは、式（Ｉ）の化合物が（＋）（右旋性）であるか、または
好ましくは、式（Ｉ）の化合物が（−）（左旋性）である、
化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、シクロプロピル、−Ｎ３、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びニトロから選択され、
好ましくは、Ｒ３がハロであり、より好ましくはブロモであり、
好ましくは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のそれぞれが水素である、
化合物。
【請求項５】
Ｒ及びＲ’がそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって式（ＩＩ）：
【化３】
2013541495.tif 000003
（ＩＩ）
［式中、
Ｒ６が、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、シクロプロピル、−Ｎ３、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、及びニトロから選択され、
好ましくは、Ｒ６がハロ又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、
好ましくは、Ｒ５、Ｒ7及びＲ８のそれぞれが水素である］
を有する縮合フェニル環を形成する、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ及びＲ’がそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって５〜６の環原子を含有する縮合へテロアリール環を形成し、ここで、１〜２の環原子は独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、前記へテロアリール環が独立して選択される１〜３のＲｂによって任意で置換されるか、または
Ｒ及びＲ’がそれぞれＣ２及びＣ３と一緒になって５〜６の環原子を含有する縮合複素環を形成し、ここで、１〜２の環原子は独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから選択され；前記複素環は独立して選択される１〜３のＲａによって任意で置換される、
請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｚが、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１；又は
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１；又は
（ｉｉｉ）−ＯＲ１２；又は
（ｉｖ）ｎが０、１若しくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３である、
請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｚが−ＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１０及びＲ１１の一方が
（ｂ）１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール；又は
（ｃ）１〜６の環原子が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、へテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される５〜１４の環原子を含有するヘテロアリールであり、
Ｒ１０及びＲ１１の他方が水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１の化合物。
【請求項９】
ＡがＣＨＯＨであり、ＺがＮＲ１０Ｒ１１であり、
以下の１以上：
Ｒ３及びＲ６のそれぞれが独立して、ＣＨ３、ブロモ、またはクロロであり；好ましくはＲ３及びＲ６の一方はＣＨ３であって他方がブロモであり；好ましくはＲ６がＣＨ３であってＲ３がブロモである；
Ｒ１０及びＲ１１のそれぞれは水素以外である；
Ｒ１０及びＲ１１のそれぞれは水素である；
Ｒ１０及びＲ１１の一方はヘテロアリールである；
Ｌ１及び／又はＬ２は任意に置換されたＣ２−Ｃ３アルキレンである；および／または
Ｒ１０及びＲ１１のそれぞれは、任意で置換されたナフチルであることはできない
が適用される、
請求項１の化合物。
【請求項１０】
式（ＶＩ）：
【化４】
2013541495.tif 000004
（ＶＩ）
［式中、
Ｒ１〜Ｒ５はそれぞれ独立して水素、ハロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、シクロプロピル、−Ｎ３、シアノ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びニトロから選択され；
Ｘは、独立して選択される１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール；又は１〜６の環原子が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、へテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される５〜１４の環原子を含有するヘテロアリールであり；
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ独立して、独立して選択される１〜２のＲｃによって任意で置換されるＣ１−Ｃ３アルキレンであり；
Ａは、ＲＡ１及びＲＡ２の一方がそれぞれ独立して水素、フルオロ、クロロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＯＲ９から選択され、ＲＡ１及びＲＡ２の他方が独立してフルオロ、クロロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル又はＯＲ９から選択され、Ｒ９が水素又は、ヒドロキシル若しくはＣ１−Ｃ３アルコキシによって任意で置換されるＣ１−Ｃ３アルキルであるＣＲＡ１ＲＡ２であり；
Ｚは、−ＮＲ１０Ｒ１１又は−ＯＲ１２であり；
Ｒ１０及びＲ１１は、それぞれ独立して、以下の（ａ）〜（ｇ）にまとめて記述される置換基から選択されるが、但し、Ｒ１０及びＲ１１の一方は（ｂ）及び（ｃ）から選択されなければならず：
（ａ）水素；
（ｂ）１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール；
（ｃ）１〜６の環原子が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、へテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される５〜１４の環原子を含有するヘテロアリール；
（ｄ）それぞれ１〜３のＲｄによって任意で置換されるＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；
（ｆ）Ｃ２−Ｃ６アルケニル又はＣ２−Ｃ６アルキニル；並びに
（ｇ）アリール部分が独立して選択される１〜４のＲｂによって任意で置換されるアリール部分であるＣ７−Ｃ１２アラルキルであり；
Ｒ１２は、
（ｉ）１〜４のＲｂによって任意で置換されるＣ６−Ｃ１０アリール；又は
（ｉｉ）１〜６の環原子が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、へテロアリールが１〜４のＲｂによって任意で置換される５〜１４の環原子を含有するヘテロアリールであり；
Ｒａは各存在にて、独立してハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、オキソ、チオキソ、＝ＮＨ、＝Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びシアノから選択され；
Ｒｂは各存在にて、以下の（ａａ）〜（ｄｄ）に記述された置換基から独立して選択され：
（ａａ）それぞれアルキル部分が独立して選択される１〜３のＲｅによって任意で置換されるＣ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ；−Ｏ（ＣＨ２）１−３−［Ｏ（ＣＨ２）１−３］１−３−Ｈ；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；
（ｂｂ）ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２、アジド、スルフヒドリル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｈ；−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）；−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−ＳＯ２ＮＨ２；−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；
（ｃｃ）へテロシクリルの１〜２の環原子が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、ＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｏ及びＳから選択され；前記フェニルとへテロシクリルが独立して選択される１〜３のＲａによって任意で置換される５〜６の環原子を含有するＣ３−Ｃ６シクロアルキル又はヘテロシクリル、並びに
（ｄｄ）へテロアリールの１〜２の環原子が独立してＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、Ｏ及びＳから選択され、フェニルとへテロアリールがそれぞれ、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６アルキル，及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択される１〜３の置換基によって任意で置換される５〜６環原子を含有するフェニル又はヘテロアリール；
Ｒｃは各存在にて、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル），及びシアノから独立して選択され；
Ｒｄは各存在にて、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）及びシアノから独立して選択され；
Ｒｅは各存在にて、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；Ｃ１−Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ１−Ｃ６チオハロアルコキシ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｈ；−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル）；−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−ＳＯ２ＮＨ２；−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；及びＬ３−（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）−ビオチンから独立して選択され、ここで、Ｌ３は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−ＮＨＣ（Ｏ）−又は−ＮＣＨ３Ｃ（Ｏ）−である］
を有する化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項１１】
１−アミノ−３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−フェノキシプロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−フェノキシプロパン−２−オール；
３，６−ジブロモ−９−（２−フルオロ−３−フェノキシプロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（３−メトキシフェニルアミノ）−２−メチルプロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−（３−メトキシフェニルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（４−アジドフェニルアミノ）−３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロパン−２−オール；
１−（３−アジド−６−ブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（３−メトキシフェニルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（４−メトキシフェノキシ）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（フェニルスルホニル）プロパン−２−オール；
３，６−ジブロモ−９−（２−フルオロ−３−（フェニルスルホニル）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
（Ｓ）−１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（フェニルスルホニル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（フェニルスルホニル）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジシクロプロピル−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（フェニルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジヨード−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（フェニルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジエチニル−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（３−メトキシフェニルアミノ）プロパン−２−オール；
９−（２−ヒドロキシ−３−（３−メトキシフェニルアミノ）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール−３，６−ジカルボニトリル；
Ｎ−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピル）アニリン；
３，６−ジブロモ−９−（２，２−ジフルオロ−３−フェノキシプロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
Ｎ−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピル）−４−メトキシアニリン；
Ｎ−（２−ブロモ−３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロピル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
エチル２−（４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピルアミノ）フェノキシ）酢酸塩；
Ｎ−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピル）−４−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）アニリン；
Ｎ−（２−（２−（４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピルアミノ）フェノキシ）アセトアミド）エチル）−５−（２−オキソヘキサヒドロ−１Ｈ−チエノ［３，４−ｄ］イミダゾール−４−イル）ペンタンアミド；
２−（４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピルアミノ）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピルアミノ）フェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド；
１−（ビス（４−ブロモフェニル）アミノ）−３−（フェニルアミノ）プロパン−２−オール；
（Ｅ）−３，６−ジブロモ−９−（３−フェノキシアリル）−９Ｈ−カルバゾール；
（Ｅ）−３，６−ジブロモ−９−（３−フェノキシプロパン−１−エン−１−イル）−９Ｈ−カルバゾール；
１−（３，６−ビス（トリフルオロメチル）−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（フェニルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジブロモ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）−３−（３−メトキシフェニルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（３−メトキシフェニルチオ）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（４−メトキシフェニルチオ）プロパン−２−オール；
３，６−ジブロモ−９−（２−フルオロ−３−（３−メトキシフェニルチオ）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
３，６−ジブロモ−９−（２−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルチオ）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
３，６−ジブロモ−９−（２−フルオロ−３−（３−メトキシフェニルスルホニル）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（３−メトキシフェニルスルホニル）プロパン−２−オール；
３，６−ジブロモ−９−（２−フルオロ−３−（４−メトキシフェニルスルホニル）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−（４−メトキシフェニルスルホニル）プロパン−２−オール；
３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルチオ）フェノール；
４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルチオ）フェノール；
３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルスルホニル）フェノール；
４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルスルホニル）フェノール；
１−（３−アミノフェニルチオ）−３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロパン−２−オール；
１−（４−アミノフェニルチオ）−３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロパン−２−オール；
１−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−３−フェノキシプロパン−２−アミン；
Ｎ−ベンジル−２−（３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルチオ）−フェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−（４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルチオ）−フェノキシ）アセトアミド；
３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピルスルホニル）フェノール；
Ｎ−ベンジル−２−（３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルスルホニル）−フェノキシ）アセトアミド；
４−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピルスルホニル）フェノール；
５−（５−（３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）フェノキシ）ペンチルカルバモイル）−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）安息香酸；
１−（８−ブロモ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−フェノキシプロパン−２−オール；
１−（８−ブロモ−２−シクロプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−フェノキシプロパン−２−オール；
８−ブロモ−５−（２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−カルボニトリル；
８−ブロモ−５−（２−フルオロ−３−フェノキシプロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
１−（シクロヘキシルアミノ）−３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロパン−２−オール；
（９−（２−ヒドロキシ−３−（フェニルチオ）プロピル）−９Ｈ−カルバゾール−３，６−ジカルボニトリル；
９−（２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロピル）−９Ｈ−カルバゾール−３，６−ジカルボニトリル；
（Ｒ）−Ｎ−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピル）−３−メトキシアニリン；
（Ｓ）−Ｎ−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−フルオロプロピル）−３−メトキシアニリン；
Ｎ−（２−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）エチル）アニリン；
２−（６−アミノ−３−イミノ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−４−（６−（５−（３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）フェノキシ）ペンチルアミノ）−６−オキソヘキシルカルバモイル）安息香酸及び２−（６−アミノ−３−イミノ−３Ｈ−キサンテン−９−イル）−５−（６−（５−（３−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）フェノキシ）ペンチルアミノ）−６−オキソヘキシルカルバモイル）安息香酸；
１−（８−ブロモ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−フェノキシプロパン−２−オール；
６−（（４−ブロモフェニル）（２−ヒドロキシ−３−フェノキシプロピル）アミノ）ニコチノニトリル；
１−（３−（３，６−ジブロモ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
から選択される化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は塩と薬学上許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
それを必要とする対象における出生後の哺乳類の神経新生を促進すること及び／又は神経細胞死を減らすことにおいて、および好ましくは、それを必要とする対象における望ましくない神経細胞死が原因で生じる又は不十分な神経新生と関連する疾患、障害又は病態の治療において、使用するための請求項１〜１１のいずれか１項の化合物または塩。
【請求項１４】
対象が、統合失調症、大うつ病、双極性障害、通常の加齢、癲癇、外傷性脳傷害、外傷後ストレス障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症、脊髄小脳失調、筋萎縮性側索硬化、ハンチントン病、卒中、放射線療法、慢性ストレス、神経刺激性薬剤の乱用、網膜変性、脊髄損傷、末梢神経損傷、種々の状態に関連する生理的な体重減少、並びに通常の加齢及び化学療法に関連する認知低下から成る群から選択される神経精神疾患及び／又は神経変性疾患を有する、請求項１３の化合物または塩。
【請求項１５】
前記出生後の哺乳類の神経新生が海馬及び／又は視床下部の神経新生を含み、前記神経細胞死が海馬及び／又は視床下部の神経細胞死を含む、請求項１３の化合物または塩。