【手続補正書】
【提出日】平成24年7月26日(2012.7.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
2011529920.tif 000001
[上式Ｉ中、
Ａは、環頂点として、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有し、０〜２の二重結合を有する、５-ないし８-員の複素環であり；Ａの複素環に場合によっては縮合するのは、６-員のアリール環又はＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有する５-ないし６-員のヘテロアリール環であり；ここで、Ａ環と、存在するならば、そこに縮合した６-員のアリール環又は５-又は６-員のヘテロアリール環は、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＯＲａ、-ＳＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、-Ｒｃ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲａＲｂ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｃ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲａ、-(ＣＨ２)１-４-ＳＲａ、-(ＣＨ２)１-４-Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、-(ＣＨ２)１-４-Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される０〜５のＲＡ置換基でさらに置換され、ここで、Ｒａ及びＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４(フェニル)から選択され、場合によっては、Ｒａ及びＲｂは各々が結合している窒素原子と共に、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜２のヘテロ原子を有する３-ないし７-員の複素環を形成し；Ｒｃは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４(フェニル)から選択され、５-ないし８-員の複素環における同じ原子に結合した任意の２つの置換基が、場合によっては組み合わされて、０−３のＲＡ置換基で置換された３-ないし５-員の炭素環又は３ないし５-員の複素環を形成し；
Ｒ１及びＲ２はそれらが結合している原子と組み合わされて、環頂点の一つとして、-Ｎ(Ｗ)-を有する５-ないし８-員の飽和した複素環を形成し、ここで、Ｗは、式ｉ
2011529920.tif 000002
により表され、ここで、Ｅは、水素、Ｃ６-１０アリ-ル、Ｃ５-１０ヘテロアリ-ル、Ｃ３-１０シクロアルキル、Ｃ３-１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ１-６アルキル、及びＣ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；ここでＥは、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｄＲｅ、-ＳＲｄ、-ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｆ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｃ(=ＮＯＲｄ)ＮＲｄＲｅ、-ＮＲｄＣ(=Ｎ-ＣＮ)ＮＲｄＲｅ、-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｒｆ、-ＮＯ２、-Ｎ３、=Ｏ、-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-ＳＲｄ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲｄ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＣ(Ｏ)Ｒｆ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(=ＮＯＲｄ)ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｄＣ(=Ｎ-ＣＮ)ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-(ＣＨ２)１-４-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＯ２、-(ＣＨ２)１-４-Ｎ３及び-(ＣＨ２)１-４-ＣＮからなる群から選択される０〜５のＲＥ置換基で独立して置換されており；ここで Ｒｄ及びＲｅはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択され；場合によっては、Ｒｄ及びＲｅは、同じ窒素原子に結合している場合、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜２のヘテロ原子を有する３-ないし６-員の複素環を形成し；Ｒｆは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択され；Ｅの同じ原子に位置するか又は隣接する原子に位置する任意の２つの置換基は、場合によっては組み合わされて、５-ないし６-員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｆは、Ｃ１-６アルキレン、Ｃ２-６アルケニレン、Ｃ２-６アルキニレン、及びＣ１-６ヘテロアルキレンからなる群から選択されるメンバーであり；ここでＦは、独立して、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｇＲｈ、-ＳＲｇ、-ＯＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-ＮＲｇＣ(Ｏ)Ｒｉ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｉ、-ＮＲｇＣ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、ＮＲｇＳ(Ｏ)２ＮＲｇＲｈ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｇ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｇＲｈ、-Ｒｉ、-ＮＯ２、Ｎ３、=Ｏ、-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｇＲｈ、-(ＣＨ２)１-４-ＳＲｇ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲｇ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｇＣ(Ｏ)Ｒｈ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＣ(Ｏ)Ｒｉ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｇＣ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｇＳ(Ｏ)２ＮＲｇＲｈ、-(ＣＨ２)１-４-Ｓ(Ｏ)２Ｒｇ、-(ＣＨ２)１-４-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｇＲｈ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＯ２、-(ＣＨ２)１-４-Ｎ３及び-(ＣＨ２)１-４-ＣＮからなる群から選択される０〜３のＲＦ置換基で置換されており；ここでＲｇ及びＲｈはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択され、場合によってはＲｇ及びＲｈが同じ窒素原子に結合している場合、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜２のヘテロ原子を有する３-ないし６-員の複素環を形成し；Ｒｉは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択され；
Ｇは、-Ｃ(Ｏ)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-ＮＨＣ(Ｏ)-、-ＮＨＣ(=ＮＯＨ)-、-Ｓ(Ｏ)０-２-及び-ＮＨＳ(Ｏ)２-からなる群から選択されるメンバーであり；下付文字ｍ及びｐはそれぞれ独立して、０〜１の整数であり；
Ｒ１とＲ２を組合せることにより形成される５-ないし８-員の複素環は、さらにＮ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１つの付加的なヘテロ原子を有していてもよく、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｊＲｋ、-ＳＲｊ、-ＯＲｊ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｊ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、-ＮＨＣ(Ｏ)Ｒｊ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｊ、-Ｒｍ、-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４ＯＲｊ、-(ＣＨ２)１-４ＮＲｊＲｋ、-(ＣＨ２)１-４-ＣＯ２Ｒｊ、-(ＣＨ２)１-４Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、Ｃ２-４アルケニレン-ＣＯ２Ｒｊ、Ｃ２-４アルケニレン-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、=Ｏ、=Ｓ、及び=Ｎ-ＣＮからなる群から選択される０〜５のＲＲ置換基で置換されており、ここで、Ｒｊ及びＲｋはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-(Ｐｈ)から選択され、Ｒｊ及びＲｋが同じ窒素原子に結合している場合、場合によっては組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜２のヘテロ原子を有する３-ないし６-員の複素環を形成し；Ｒｍは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、及び-(ＣＨ２)１-４-(Ｐｈ)から選択され、Ｒ１及びＲ２が組み合わされて、５-ないし８-員の単環の複素環を形成する場合、５-ないし８-員の単環の複素環において、同じ又は隣接する原子に結合する任意の２つの置換基は、場合によっては組み合わされて、０〜３のＲＲ置換基で置換された、３-ないし７-員のシクロアルキル環、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜２のヘテロ原子を有する３-ないし７-員のヘテロシクロアルキル環、又は５-ないし６-員のヘテロアリール環を形成し；
Ｂは、フェニレン、及び５-ないし６-員のヘテロアリーレンからなる群から選択されるメンバーであり、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｎ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｎＲｏ、-ＮＲｎＣ(Ｏ)Ｒｏ、-ＮＲｎＣ(Ｏ)ＮＲｎＲｏ、-ＯＲｎ、-ＮＲｎＲｏ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＯＲｎ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＮＲｎＲｏ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲｎ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｎＲｏ、-(ＣＨ２)１-４-ＳＲｐ及びＲｐから選択される０〜４のＲＢ置換基で置換され；ここでＲｎ及びＲｏは独立して、水素及びＣ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-(フェニル)から選択され、又は同じ窒素原子に結合している場合、Ｒｎ及びＲｏが場合によっては組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜２のヘテロ原子を有する３-ないし６-員の複素環を形成し；Ｒｐは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-(フェニル)であり、Ｂの隣接する原子に位置する、Ｄ基を含まない任意の２つの置換基は、場合によっては組み合わされて、５-ないし６-員の炭素環、複素環、アリール又はヘテロアリール環で、０〜２のＲＢ置換基で置換されているものを形成し；
Ｄは、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ４Ｒ５、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲ４、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(=Ｎ-ＣＮ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(=Ｎ-ＯＲ４)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(=Ｎ-ＮＲ４)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ４、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、-ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５及び-ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ４からなる群から選択されるメンバーであり、ここでＲ３は、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル及びＣ２-６アルケニルからなる群から選択され；Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-１０シクロアルキル、Ｃ３-１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール及びＣ５-１０ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ４及びＲ５が同じ窒素原子に結合している場合、場合によっては組合せられ、環頂点として、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有し、０〜３のＲＤ置換基で置換されている、５-ないし７-員の複素環又はヘテロアリール環を形成し；ここでＲ３、Ｒ４及びＲ５はさらに、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＲｑＲｒ、-ＯＲｑ、-ＳＲｑ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｑ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｑＲｒ、-ＮＲｑＣ(Ｏ)Ｒｒ、-ＮＲｑＣ(Ｏ)ＯＲｓ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｑＲｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲｑ、-(ＣＨ２)１-４-ＳＲｑ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＯＲｑ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＮＲｑＲｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｑＣ(Ｏ)Ｒｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｑＣ(Ｏ)ＯＲｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＯ２、-Ｓ(Ｏ)Ｒｒ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｒ、=Ｏ、及び-Ｒｓからなる群から独立して選択される、０〜３のＲＤ置換基で置換されており；ここでＲｑ及びＲｒは、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール、Ｃ５-１０ヘテロアリールから選択され；Ｒｓは、各発生時において、独立して、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリ-ル及びＣ５-１０ヘテロアリールから選択され；ここでＤ基、及びＢ環の隣接する原子に位置する置換基は、場合によっては組み合わされて、環頂点として、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有し、０〜３のＲＤ置換基で置換されている、５-又は６-員の複素環又はヘテロアリール環を形成する]
の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ａが、５-ないし８-員環であり、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＯＲａ、-ＳＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、-Ｒｃ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲａＲｂ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲａ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される０〜３のＲＡ置換基でさらに置換されており、ここでＲａ及びＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４ハロアルキル、Ｃ１-４ヘテロアルキル及びＣ３-６シクロアルキルから選択され、場合によっては、Ｒａ及びＲｂはそれぞれが結合している窒素原子と共同し、組み合わされて、３-ないし６-員の複素環を形成し；Ｒｃは、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-６シクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４(フェニル)から選択され；
Ｂが、フェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピリダジニレン、及びピラジニリンからなる群から選択され、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-Ｎ３、-ＮＯ２、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｎ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｎＲｏ、-ＮＲｎＣ(Ｏ)Ｒｏ、-ＮＲｎＣ(Ｏ)ＮＲｎＲｏ、-ＯＲｎ、-ＮＲｎＲｏ、及びＲｐから選択される０〜４のＲＢ置換基で置換されており；ここでＲｎ及びＲｏは独立して、水素及びＣ１-４アルキル、Ｃ１-４ハロアルキル、Ｃ１-４ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、及びＣ３-７ヘテロシクロアルキルから選択され、又は同じ窒素原子に結合している場合、Ｒｎ及びＲｏは場合によっては組み合わされて、３-ないし６-員環を形成し；Ｒｐは、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、及びＣ３-７ヘテロシクロアルキルであり；
Ｄが、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ４Ｒ５、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(=Ｎ-ＣＮ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ４、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、-ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５及び-ＮＲ３Ｓ(Ｏ)２Ｒ４からなる群から選択されるメンバーであり、ここでＲ３は、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル及びＣ２-６アルケニルからなる群から選択され；Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール及びＣ５-１０ヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ４及びＲ５が同じ窒素原子に結合している場合、場合によっては組合せられ、環頂点として、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有する、場合によっては置換されていてもよい５-ないし７-員の複素環又はヘテロアリール環を形成し；ここでＲ３、Ｒ４及びＲ５はさらに、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＲｑＲｒ、-ＯＲｑ、-ＳＲｑ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｑ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｑＲｒ、-ＮＲｑＣ(Ｏ)Ｒｒ、-ＮＲｑＣ(Ｏ)ＯＲｓ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｑＲｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＯＲｑ、-(ＣＨ２)１-４-ＳＲｑ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＯＲｑ、-(ＣＨ２)１-４-Ｃ(Ｏ)ＮＲｑＲｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｑＣ(Ｏ)Ｒｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＲｑＣ(Ｏ)ＯＲｒ、-(ＣＨ２)１-４-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４-ＮＯ２、-Ｓ(Ｏ)Ｒｒ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｒ、=Ｏ、及び-Ｒｓからなる群から独立して選択される、０〜３のＲＤ置換基で置換されており；ここでＲｑ及びＲｒは、水素、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-４ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール、Ｃ５-１０ヘテロアリールから選択され；Ｒｓは、各発生時に、独立して、Ｃ１-４アルキル、Ｃ１-４ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６アリ-ル及びＣ５-６ヘテロアリールから選択され；ここでＤ基、及びＢ環の隣接する原子に位置する置換基は、場合によっては組み合わされて、環頂点として、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有する、置換されていてもよい５-又は６-員の複素環又はヘテロアリール環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ環が、モルホリン-４-イル、３-メチル-モルホリン-４-イル、３-エチル-モルホリン-４-イル、３-イソ-プロピル-モルホリン-４-イル、３,３-ジメチル-モルホリン-４-イル、３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、３,６-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、１,４-オキサゼパン-４-イル、ピペリジン-１-イル、２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル、３-オキサ-８-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-８-イル、３-イソプロピル-モルホリン-４-イル、４-メトキシ-ピペリジン-１-イルからなる群から選択される環であり、場合によっては、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＲｂ、-ＯＲａ、-ＳＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、-Ｒｃ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される１〜２のＲＡ置換基で置換されていてもよく、ここでＲａ及びＲｂはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、及びＣ３-６シクロアルキルから選択され、場合によっては、Ｒａ及びＲｂはそれぞれが結合している窒素原子と共同し、組み合わされて３-ないし６-員環を形成し、Ｒｃは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ３-６シクロアルキルから選択され；Ｂは、置換されていてもよいフェニレン、ピリミジニレン及びピリジレンからなる群から選択される、置換されていてもよい基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ環が、場合によっては、ＮＲａＲｂ、-ＯＲａ及び-Ｒｃから選択される１〜２のＲＡ置換基で置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが、１,４-フェニレン、２,５-ピリジレン及び２,４-ピリジレンからなる群から選択される、置換されていてもよい環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉの化合物が、
2011529920.tif 000003
[上式中、ＲＲは、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-Ｒｍ、-(ＣＨ２)１-４-ＣＮ、-(ＣＨ２)１-４-ＣＯ２Ｒｊ、-(ＣＨ２)１-４Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、-(ＣＨ２)１-４ＯＲｊ、-(ＣＨ２)１-４ＮＲｊＲｋ、Ｃ２-４アルケニレン-ＣＯ２Ｒｊ、Ｃ２-４アルケニレン-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ及び=Ｏからなる群から選択され；ＲＢは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２及びＲｐからなる群から選択され、ここでＲｐは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル及びＣ２-６アルキニルから選択される]
からなる群から選択される副式のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が、
2011529920.tif 000004
[上式中、ＲＲは、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び-Ｒｍからなる群から選択され；ＲＢは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２及びＲｐからなる群から選択され、ここでＲｐは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル及びＣ２-６アルキニルから選択される]
からなる群から選択される副式のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ４Ｒ５、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(=Ｎ-ＣＮ)ＮＲ４Ｒ５、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)Ｒ４、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ４、及び-ＮＲ３Ｓ(Ｏ)Ｒ４からなる群から選択される、請求項６又は７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｄが、-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５及び-ＮＲ４Ｒ５-から選択される置換されていてもよい基であり、ここでＲ３は水素であり；Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール及びＣ５-１０ヘテロアリールからなる群から選択される置換されていてもよい基であり、Ｒ４及びＲ５が同じ窒素原子に結合している場合、場合によっては組合せられ、置換されていてもよい５-ないし７-員の複素環又はヘテロアリール環を形成する、請求項６又は７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄが-ＮＲ４Ｒ５-であり、ここでＲ４が水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ５が、置換されていてもよいＣ６-１０アリール、Ｃ５-１０ヘテロアリール、及びＣ３-７ヘテロシクロアルキルから選択される置換されていてもよい基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄが-ＮＲ４Ｒ５-であり、ここでＲ４が水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ５が、
2011529920.tif 000005
[上式中、Ｃ３-７ヘテロシクリルアルキル環において、一又は複数の窒素又は炭素環頂点に結合した水素原子は、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｑＲｒ、-ＯＲｑ、及びＲｓからなる群から選択される、ＲＤ置換基で置換されていてもよい]
からなる群から選択される置換されていてもよいＣ３-７ヘテロシクリルアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、
2011529920.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが-ＮＲ４Ｒ５-であり、ここでＲ４及びＲ５は組み合わされて、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル及びトリアゾリルからなる群から選択される置換されていてもよい５-員のヘテロアリール環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｄが-ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５であり、ここでＲ３が水素であり；Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、５-ないし６-員のヘテロアリール、置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換されていてもよい基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４及びＲ５の一方が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３及びＲ４がそれぞれ水素であり、Ｒ５がＣ１-６アルキル及びＣ１-６ハロアルキルから選択される置換されていてもよい基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が、
2011529920.tif 000007
からなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５がエチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３及びＲ４がそれぞれ水素又はＣ１-４アルキルであり、Ｒ５が、置換されていてもよいイソオキサゾール-３-イル、イソオキサゾール-４-イル、イソオキサゾール-５-イル、オキサゾール-２-イル、オキサゾール-４-イル、オキサゾール-５-イル、ピラゾール-３-イル、ピラゾール-４-イル、ピラゾール-５-イル、１,２,３-オキサジアゾール-４-イル、１,２,３-オキサジアゾール-５-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-５-イル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、５-ピリジル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２-オキセパニル、３-オキセパニル、２-テトラヒドロフラニル、３-テトラヒドロフラニル及びフェニルからなる群から選択される置換されていてもよい基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＲｑＲｒ及び-ＯＲｑから選択される、０〜３の置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、
2011529920.tif 000008
からなる群から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式ｉにおいて、Ｅが、Ｃ６-１０アリール、Ｃ５-１０ヘテロアリール、Ｃ３-８ヘテロシクロアルキル、及びＣ３-８シクロアルキルからなる群から選択される置換されていてもよい基であり；Ｆが、Ｃ１-４アルキレン、Ｃ２-４アルケニレン、Ｃ１-４ヘテロアルキレンからなる群から選択される置換されていてもよい基であり；Ｇが、-Ｃ(Ｏ)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-ＮＨＣ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)２-、-ＮＨＳ(Ｏ)２-からなる群から選択され；下付文字ｍ及びｐはそれぞれ独立して、０〜１の整数である、請求項１、６又は７に記載の化合物。
【請求項２３】
式ｉにおいて、Ｅが、置換されていてもよいピリジル、ピリミジニル、キノリニル、ピラジニル、ピリダジニル、フェニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フラニル、トリアジニル、チアジアゾリル、イミダゾリル、シクロブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリドニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソラニル、テトラヒドロピリミジニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択される置換されていてもよい基であり；Ｆが、Ｃ１-４アルキレン、Ｃ２-４アルケニレン、Ｃ１-４ヘテロアルキレンからなる群から選択される置換されていてもよい基であり、Ｇが、-Ｃ(Ｏ)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-ＮＨＣ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)２-、-ＮＨＳ(Ｏ)２-からなる群から選択され；下付文字ｍ及びｐはそれぞれ独立して、０〜１の整数である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｅが、
2011529920.tif 000009
[上式中、Ｃ６-１０アリール、Ｃ５-１０ヘテロアリール、Ｃ３-８ヘテロシクロアルキル、及びＣ３-８シクロアルキル環における、一又は複数の窒素又は炭素の環頂点に結合した水素原子は、場合によってはＲＥ置換基で置換されていてもよい]
からなる群から選択される、Ｃ６-１０アリール、Ｃ５-１０ヘテロアリール、Ｃ３-８ヘテロシクロアルキル、及びＣ３-８シクロアルキルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
下付文字ｍ及びｐがそれぞれ１である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
下付文字ｍが０であり、下付文字ｐが１である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗが、図１Ａ、図１Ｂ、図１Ｃ、図１Ｄ、図１Ｅ及び図１Ｆに記載されている基から選択される、請求項１、６又は７に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｄが、図２Ａ及び図２Ｂに記載されている基から選択される、請求項１、６又は７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、表１、表２、図３Ａ、図３Ｂ、図３Ｃ、図３Ｄ及び図３Ｅに記載の化合物の群から選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
式Ｉ又はその副式の化合物、製薬的に許容可能な担体、希釈剤又賦形剤を含有する製薬用組成物。
【請求項３１】
請求項１から２９のいずれか１項に記載の化合物を、治療的に許容可能な量、含有する、哺乳類における癌の治療のための医薬であって、該癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頸癌、前立腺癌、精巣癌、泌尿生殖器癌、食道癌、咽頭癌、神経膠芽腫、神経芽細胞腫、胃癌、皮膚癌、ケラトアカントーマ、肺癌、類表皮癌、大細胞癌、非小細胞肺癌(ＮＳＣＬＣ)、小細胞癌、肺腺癌、骨癌、結腸癌、アデノーマ、膵臓癌、腺癌、甲状腺癌、濾胞性癌、未分化癌、乳頭癌、セミノーマ、メラノーマ、肉腫、膀胱癌、肝臓癌、及び胆汁道癌、腎臓癌、骨髄性疾患、リンパ性疾患、ヘアリー細胞癌、頬側口腔癌及び咽頭(経口)癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、咽頭癌、小腸癌、結腸直腸癌、大腸癌、直腸癌、脳癌及び中枢神経系癌、ホジキン病及び白血病からなる群から選択される医薬。
【請求項３２】
前記癌が、乳癌、ＮＳＣＬＣ、小細胞癌、肝臓癌、リンパ性疾患、肉腫、結腸-直腸癌、直腸癌、卵巣癌、腎臓癌、及び白血病から選択される、請求項３１に記載の医薬。
【請求項３３】
医薬が、他の化学療法剤と組合せて投与される、請求項３２に記載の医薬。
【請求項３４】
前記哺乳類がヒトである、請求項３１から３３のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項３５】
請求項１から２９のいずれか１項に記載の化合物を含有する、哺乳類におけるｍＴＯＲキナーゼの活性を阻害する阻害剤。
【請求項３６】
阻害剤が、ｍＴＯＲＣ２以上に、ｍＴＯＲＣ１を選択的に阻害する、請求項３５に記載の阻害剤。
【請求項３７】
阻害剤が、ｍＴＯＲＣ１以上に、ｍＴＯＲＣ２を選択的に阻害する、請求項３５に記載の阻害剤。
【請求項３８】
癌の治療のための医薬の調製における、請求項１から２９のいずれか１項に記載の化合物の使用。