【手続補正書】
【提出日】平成23年11月14日(2011.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式
【化１】
2011506591.tif 000001
［式中、
−ＲＱ１は、独立して、−Ｈ、−Ｒ１、−Ｒ１Ｘ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＯＲ１、−ＯＲ１Ｘ、−ＳＨ、−ＳＲ１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１、−ＮＲ１２、又は−ＮＲＲＡＲＲＢであり；
それぞれの−Ｒ１は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであって、置換されていないか又は−ＯＨ、−ＯＲ１１、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１１、及び−ＮＲ１１２から選択される１個又はそれ以上の基で置換されており、それぞれの−Ｒ１１は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキルであり；
それぞれの−Ｒ１Ｘは、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから選択される１個又はそれ以上の基で置換された飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；及び
−ＮＲＲＡＲＲＢは、独立して、アゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであって、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；
−ＲＱ２は、独立して、−Ｈ、−Ｒ２、−Ｒ２Ｘ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＯＲ２、−ＯＲ２Ｘ、−ＳＨ、−ＳＲ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２、−ＮＲ２２、又は−ＮＲＲＣＲＲＤであり；
それぞれの−Ｒ２は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであって、置換されていないか又は−ＯＨ、−ＯＲ２２、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２２、及び−ＮＲ２２２から選択される１個又はそれ以上の基で置換されており、それぞれの−Ｒ２２は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜３アルキルであり；
それぞれの−Ｒ２Ｘは、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから選択される１個又はそれ以上の基で置換された飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；及び
−ＮＲＲＣＲＲＤは、独立して、アゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであって、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；
−Ｘ−は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
−Ｍ−は、独立して、
【化２】
2011506591.tif 000002
［式中、
それぞれのｎは、独立して、０、１又は２であり；及び
それぞれのＲＰＨ１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ３、−Ｒ３Ｙ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３、−ＮＲ３２、−ＣＮ、−ＳＨ、又は−ＳＲ３であり；
それぞれの−Ｒ３は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであって、それぞれの−Ｒ３Ｙは、独立して、脂肪族Ｃ２〜６アルケニル又は脂肪族Ｃ２〜６アルキニルである］
から選択され；
Ｊ−Ｌ−は、独立して、
Ｊ−ＮＲＮ１−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲＮ１−、
Ｊ−ＮＲＮ１−Ｃ（＝Ｙ）−、及び
Ｊ−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲＮ１−、
から選択され；
それぞれの−ＲＮ１は、独立して、−Ｈ又は飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；及び
それぞれの＝Ｙは、独立して、＝Ｏ又は＝Ｓであり；及び
−Ｊは、独立して、フェニル又はＣ５〜６ヘテロアリールであって、
−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、
−Ｒ４、−Ｒ４Ｓ、−Ｒ４Ａ、−Ｒ４Ｂ、−Ｒ４Ｃ、−Ｌ４−Ｒ４Ｃ、−Ａｒ、−Ｌ４−Ａｒ、
−ＯＨ、−ＯＲ４、−Ｌ４−ＯＨ、−Ｌ４−ＯＲ４、−Ｏ−Ｌ４−ＯＨ、−Ｏ−Ｌ４−ＯＲ４、
−ＯＲ４Ｃ、−Ｏ−Ｌ４−Ｒ４Ｃ、−ＯＡｒ、−Ｏ−Ｌ４−Ａｒ、
−ＳＨ、−ＳＲ４、−ＣＮ、−ＮＯ２、
−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ＳＳ、−ＲＮ、
−Ｌ４−ＮＨ２、−Ｌ４−ＮＨＲ４ＳＳ、−Ｌ４−ＲＮ、
−Ｏ−Ｌ４−ＮＨ２、−Ｏ−Ｌ４−ＮＨＲ４ＳＳ、−Ｏ−Ｌ４−ＲＮ、
−ＮＨ−Ｌ４−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｌ４−ＮＨＲ４ＳＳ、−ＮＨ−Ｌ４−ＲＮ、
−ＮＲ４−Ｌ４−ＮＨ２、−ＮＲ４−Ｌ４−ＮＨＲ４ＳＳ、−ＮＲ４−Ｌ４−ＲＮ、
から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されており；
それぞれの−Ｒ４は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであり；
それぞれの−Ｒ４Ｓは、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ４ＳＳ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４ＳＳ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ４ＳＳ、−Ｎ（Ｒ４ＳＳ）２、−ＲＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４ＳＳ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４ＳＳ）２、及び−Ｃ（＝Ｏ）ＲＮから選択される１個又はそれ以上の基で置換された飽和脂肪族Ｃ１〜６アルキルであり；
それぞれの−Ｒ４Ａは、独立して、脂肪族Ｃ２〜６アルケニルであり；
それぞれの−Ｒ４Ｂは、独立して、脂肪族Ｃ２〜６アルキニルであり；
それぞれの−Ｒ４Ｃは、独立して、−Ｆ、−Ｒ５、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＣＦ３、及び−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換された飽和Ｃ３〜６シクロアルキルであり；
それぞれの−Ｌ４−は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキレンであり；
それぞれの−Ａｒは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ５、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、及び−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されたフェニル又はＣ５〜６ヘテロアリールであり；
それぞれの−Ｒ４ＳＳは、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
それぞれの−ＲＮは、独立して、アゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、アゼピノ、又はジアゼピノであって、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルから選択される１個又はそれ以上の基で場合により置換されており；及び
それぞれの−Ｒ５は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである］
で表される化合物群から選択される化合物並びにその薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物。
【請求項２】
−ＲＱ１が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであり、
−ＲＱ２が、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−ＲＱ１が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
−ＲＱ１が、−ＯＨである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
−ＲＱ２が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＣＦ３、−ＣＨ２Ｂｒ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
−ＲＱ２が、−ＯＨである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
−ＲＱ１が、−ＯＨであり；及び
−ＲＱ２が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであるか；
又は
−ＲＱ１が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであり；及び
−ＲＱ２が、−ＯＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
−ＲＱ１が、−Ｍｅ又は−ＮＨ２であり；及び
−ＲＱ２が、−ＯＨであるか；
又は
−ＲＱ１が、−ＯＨであり；及び
−ＲＱ２が、−Ｍｅ又は−ＮＨ２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
−ＲＱ１が、−ＯＨであり、及び
−ＲＱ２が、−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
−ＲＱ１が、−Ｈであり、及び
−ＲＱ２が、−ＯＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
−ＲＱ１が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであり；及び
−ＲＱ２が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
−ＲＱ１が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであり；及び
−ＲＱ２が、独立して、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであるか；
又は
−ＲＱ１が、独立して、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノであり；及び
−ＲＱ２が、独立して、−Ｈ、−Ｍｅ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、モルホリノ、又はピペラジノ、又はＮ−メチル−ピペラジノである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
−Ｘ−が、独立して、−Ｏ−である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
−Ｍ−が、独立して、
【化３】
2011506591.tif 000003
［式中、
それぞれの−ＲＰＨ１は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ３、−ＯＨ、−ＯＲ３、−ＳＨ、又は−ＳＲ３であり；
それぞれの−Ｒ３が、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである］
である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
それぞれの−ＲＰＨ１が、独立して、−Ｆ又は−ＳＭｅである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
−Ｍ−が、独立して、
【化４】
2011506591.tif 000004
である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｊ−Ｌ−が、独立して、
Ｊ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ、
Ｊ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び
Ｊ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−
から選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｊ−Ｌ−が、独立して、Ｊ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−である、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
−Ｊが、独立して、フェニル、ピラゾリル、又はピリジルであり、さらには場合により置換されている、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｊが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ４、−ＯＨ、−ＯＲ４、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、及び−Ｐｈから選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、それぞれの−Ｒ４は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；及びそれぞれの−Ｐｈは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ５、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＣＦ３、及び−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されたフェニルを表わし、それぞれの−Ｒ５は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
−Ｊが、独立して、
【化５】
2011506591.tif 000005
［式中、
−ＲＰＹ１は、独立して、フェニル又はピリジルであり、さらには−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ５、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されており、それぞれの−Ｒ５は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルであり；
−ＲＰＹ２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ４、−ＯＨ、−ＯＲ４、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、及び−Ｐｈであり、それぞれの−Ｒ４は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである］
である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
−ＲＰＹ１が、独立して、フェニルであり、さらには−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ５、−ＯＨ、及び−ＯＲ５から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
−ＲＰＹ１が、独立して、フェニルであり、さらには−Ｒ５（ここで、−Ｒ５は−Ｍｅである）から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
−ＲＰＹ１が、独立して、ピリジルであり、さらには−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ５、−ＯＨ、−ＯＲ５、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
−ＲＰＹ１が、独立して、ピリジルであり、さらには−ＯＨ及び−ＯＲ５（ここで、−Ｒ５は−Ｍｅである）から選択される１個又はそれ以上の置換基で場合により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
−ＲＰＹ２が、独立して、−Ｒ４である、請求項２１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
−ＲＰＹ２が、独立して、−ｔＢｕである、請求項２１〜２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
−Ｊが、独立して、
【化６】
2011506591.tif 000006
から選択される、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
−Ｊが、独立して、
【化７】
2011506591.tif 000007
［式中、
ｍは、独立して、０、１、又は２であり；
それぞれの−ＲＰＨ２は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｒ４、−ＯＨ、−ＯＲ４、−ＣＦ３、又はＯＣＦ３であり、それぞれの−Ｒ４は、独立して、飽和脂肪族Ｃ１〜４アルキルである］
である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
それぞれの−ＲＰＨ２が、存在している場合は、独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−ｔＢｕ、−ＣＦ３、又はＯＣＦ３である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
化合物番号ＡＡ−００１からＡＡ−１００までの化合物群、並びにそれらの薬学的に許容される塩、水和物、及び溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤とを含んでいる、医薬組成物。
【請求項３３】
治療薬によりヒト又は動物身体を治療するための、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
増殖性障害、ガン、黒色腫、又は結腸直腸ガンを治療するための、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
増殖性障害、ガン、黒色腫、又は結腸直腸ガンを治療するための医薬の製造における、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物の使用。