【手続補正書】
【提出日】平成25年12月18日(2013.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）：
【化１】
2013515692.tif 000001
［式中、
−各点線は、場合による二重結合を表し、それによって、５つの点線のうち２つの点線は二重結合を構成し、そしてこれらの２つの二重結合は隣接しておらず；
−ＸおよびＹの各々は、ＣまたはＮより独立に選択され、それによって、ＸおよびＹの少なくとも１つはＮであり；
−Ｒ１は、独立に、シクロアルキル；シクロアルケニル；シクロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニルまたは複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
そして前記シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多いＲ１０で置換されていてもよく；
−Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は、独立に、水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒にビニルまたはビニルアルキルを形成してもよく；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ３は、独立に、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ４は、独立に、水素；アルキル；アルケニルまたはアルキニルより選択され；前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ５は存在しないか、または水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；およびヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、およびヘテロアルキニルは未置換であってもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ６は、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ７は、存在しないか；水素；ハロゲン；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１０は、独立に、ハロゲン；−ＯＲ１１；＝Ｏ；−ＳＲ１１；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＲ１３Ｒ１４；−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２；シアノ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルからなる群より選択され；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１１は、独立に、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；および複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、および複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１２は、独立に、水素；ヒドロキシル；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；および複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、および複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；および複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、および複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
そしてＲ１３およびＲ１４は、これらが付くＮと一緒に（五員、六員または七員環）複素環を形成してもよく、該複素環は、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよい］
化合物；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒ３がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールより選択され、前記アリールまたはヘテロアリールが、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多いＲ１０で置換されていてもよい、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの一方が水素であり、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂのもう一方が、水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択されるか；あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは一緒にビニルまたはビニルアルキルを形成してもよく；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいしまたは置換されていてもよい；
請求項１〜３記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｃ−Ｉ）または（Ｃ−ＩＩ）：
【化２】
2013515692.tif 000002
［式中、Ｘ、Ｙ、点線、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各々は、請求項１〜４における通りである］
記載の構造を有する、請求項１〜４記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｅ−Ｉ）、（Ｅ−ＩＩ）、（Ｅ−ＩＩＩ）、または（Ｅ−ＩＶ）からなる式（Ｅ）：
【化３】
2013515692.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各々は、請求項１〜４における通りである］
記載の構造を有する、請求項１〜５記載の化合物。
【請求項７】
以下の化合物：
エチル  ２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−２−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３−ヒドロキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−ナフチル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１−ベンゾフラン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１−ベンゾチオフェン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−エチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−（７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（３−ブロモ−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（５−メチル−３，７−ジ−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（３−ブロモ−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−３，７−ジ−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−２−プロピル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−（フラン−２−イル）−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−６，６，６−トリフルオロヘキサノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−フェニルプロパノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１−メチルインドール−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−フェニルプロパノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチルインドリン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（クロマン−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−メチルペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロ−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−４−メトキシブタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−イソ−プロピルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（７−（２−アミノ−４−メチルフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（５−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（８−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２，３，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）アセテート；
メチル  ２−（２，３，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（１，２，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（３，５−ジメチル−２−プロピル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（３，５−ジメチル−２−イソプロピル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（３−ブロモ−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−２−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３−ヒドロキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（２−ナフチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（ベンゾフラン−５−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−エチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（３，７−ジ−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，７−ジ−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−２−プロピル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−（フラン−２−イル）−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−６，６，６−トリフルオロヘキサン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−フェニルプロパン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチルインドリン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（クロマン−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−メチルペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロ−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−４−メトキシブタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−イソ−プロピルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（２−アミノ−４−メチルフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（５−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（８−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２，３，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（１，２，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−プロピル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−イソプロピル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）アセテート；
２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）酢酸；
メチル  ２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］アセテート；
２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］酢酸；
メチル２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］アセテート；
２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］酢酸；
２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］酢酸；
メチル２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ベンジル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；もしくは
エチル  ２−（２−ベンジル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
またはその薬学的に許容されうる塩である、
請求項１記載の化合物。
およびその薬学的に許容されうる塩より選択される。
【請求項８】
医薬品として使用するための、請求項１〜７記載の化合物。
【請求項９】
動物におけるウイルス感染の防止または治療のための医薬品として使用するための、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
前記ウイルス感染がＨＩＶでの感染である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
前記動物がヒトである、請求項９または１０記載の化合物。
【請求項１２】
動物におけるウイルス感染の防止または治療のための医薬品製造のための、請求項１〜７記載の化合物の使用。
【請求項１３】
ウイルス感染がＨＩＶでの感染である、請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
少なくとも１つの薬学的に許容されうるキャリアーと混合された、活性成分としての請求項１〜７記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
抗ウイルス活性を持つ少なくとも１つの他の化合物をさらに含む、請求項１４記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
特定の態様において、本発明の化合物は：
エチル  ２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−２−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３−ヒドロキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−ナフチル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１−ベンゾフラン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１−ベンゾチオフェン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−エチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−（７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（３−ブロモ−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（５−メチル−３，７−ジ−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（３−ブロモ−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−３，７−ジ−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（５−メチル−２−プロピル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−（フラン−２−イル）−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−６，６，６−トリフルオロヘキサノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−フェニルプロパノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１−メチルインドール−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−フェニルプロパノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチルインドリン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（クロマン−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−メチルペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロ−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−４−メトキシブタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−イソ−プロピルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（７−（２−アミノ−４−メチルフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（５−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（８−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル  ２−（２，３，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）アセテート；
メチル  ２−（２，３，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（１，２，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（３，５−ジメチル−２−プロピル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
エチル  ２−（３，５−ジメチル−２−イソプロピル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（（Ｒ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（（Ｓ）−３−（４−クロロフェニルスルホンアミド）ピロリジン−１−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−フェニルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（３−ブロモ−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−２−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３−ヒドロキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（２−ナフチル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１Ｈ−インドール−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（ベンゾフラン−５−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−エチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（３，７−ジ−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，７−ジ−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（５−メチル−２−プロピル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−（フラン−２−イル）−５−メチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−６，６，６−トリフルオロヘキサン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−フェニルプロパン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチルインドリン−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（クロマン−６−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−３−メチルペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロ−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−ｐ−トリル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）−４−メトキシブタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−イソ−プロピルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジフルオロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（７−（２−アミノ−４−メチルフェニル）−２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−クロロフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（５−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（８−キノリン）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２，４−ジメチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−３−フェニル−７−ｐ−トリルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２，３，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（１，２，５−トリメチル−７−ｐ−トリル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−プロピル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−イソプロピル−３，５−ジメチル−７−ｐ−トリル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル）ペンタノエート；
メチル２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）アセテート；
２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）酢酸；
メチル  ２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］アセテート；
２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］酢酸；
メチル２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］アセテート；
２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］酢酸；
２−［２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル］酢酸；
メチル２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート；
２−（２−イソプロピル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；
２−（２−ベンジル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタン酸；および
エチル  ２−（２−ベンジル−５−メチル−７−ｐ−トリル−［１，２，４］−トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタンノエート；
のリスト；
およびその薬学的に許容されうる塩より選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９４】
実施例３３：メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−７−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエートの調製
ＤＭＥ−水（３：１、２．５ｍＬ）中、メチル  ２−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−７−クロロ−５−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−６−イル）ペンタノエート（０．０９９ｇ、０．２９２ｍｍｏｌ）、１−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール（０．１４３ｇ、０．５５６ｍｍｏｌ）、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（０．０３８ｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）およびジイソプロピルエチルアミン（０．２２０ｍＬ、１．２６ｍｍｏｌ）、９０℃で２１時間から、方法Ｅにしたがって、この中間体を調製した。ヘプタン中の酢酸エチル勾配（０〜２０％）を用いて、シリカゲル上のフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、黄色泡として、０．０９７ｇ（７７％）の表題化合物を得た。ESI/APCI(+): 433 (M+H)。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９５】
本明細書に引用するすべての刊行物および特許出願は、各個々の刊行物または特許出願が、本明細書に援用されると具体的にそして個々に示されるのと同じ度合いまで、本明細書に援用される。上記に引用される研究の具体的に引用されるセクションまたはページは、具体性を持って本明細書に援用される。本発明は一般の当業者が、以下の態様の主題を作製し、そして使用するのを可能にするために十分に詳細に記載されてきている。その解説から逸脱することなく、態様において多くの修飾が可能である。すべてのこうした修飾は、本発明の特許請求の範囲に含まれると意図される。  これに限定されるものではないが、本発明は以下の態様の発明を包含する。
［１］式（Ａ）：
【化１８】
2013515692.tif 000004
［式中、
−各点線は、場合による二重結合を表し、それによって、５つの点線のうち２つの点線は二重結合を構成し、そしてこれらの２つの二重結合は隣接しておらず；
−ＸおよびＹの各々は、ＣまたはＮより独立に選択され、それによって、ＸおよびＹの少なくとも１つはＮであり；
−Ｒ１は、独立に、シクロアルキル；シクロアルケニル；シクロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニルまたは複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
そして前記シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多いＲ１０で置換されていてもよく；
−Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は、独立に、水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒にビニルまたはビニルアルキルを形成してもよく；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ３は、独立に、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ４は、独立に、水素；アルキル；アルケニルまたはアルキニルより選択され；前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ５は存在しないか、または水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；およびヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、およびヘテロアルキニルは未置換であってもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ６は、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−Ｒ７は、存在しないか；水素；ハロゲン；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１０は、独立に、ハロゲン；−ＯＲ１１；＝Ｏ；−ＳＲ１１；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＲ１３Ｒ１４；−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２；シアノ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルからなる群より選択され；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１１は、独立に、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；および複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、および複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１２は、独立に、水素；ヒドロキシル；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；および複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、および複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
−各Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；および複素環−ヘテロアルキニルより選択され；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、および複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよく；
そしてＲ１３およびＲ１４は、これらが付くＮと一緒に（五員、六員または七員環）複素環を形成してもよく、該複素環は、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多い、独立に選択されるアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２で置換されてもよい］
化合物；またはその薬学的に許容されうる塩。
［２］Ｒ３がＨである、［１］記載の化合物。
［３］Ｒ１が、アリールまたはヘテロアリールより選択され、前記アリールまたはヘテロアリールが、未置換でもよいし、あるいは１またはそれより多いＲ１０で置換されていてもよい、［１］または［２］記載の化合物。
［４］Ｒ２ａおよびＲ２ｂの一方が水素であり、そしてＲ２ａおよびＲ２ｂのもう一方が、水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルより選択されるか；あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは一緒にビニルまたはビニルアルキルを形成してもよく；
そして前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、または複素環−ヘテロアルキニルは、未置換でもよいしまたは置換されていてもよい；
［１］〜［３］記載の化合物。
［５］式（Ｃ−Ｉ）または（Ｃ−ＩＩ）：
【化１９】
2013515692.tif 000005
［式中、Ｘ、Ｙ、点線、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各々は、［１］〜［４］における通りである］
記載の構造を有する、［１］〜［４］記載の化合物。
［６］式（Ｅ−Ｉ）、（Ｅ−ＩＩ）、（Ｅ−ＩＩＩ）、または（Ｅ−ＩＶ）からなる式（Ｅ）：
【化２０】
2013515692.tif 000006
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の各々は、［１］〜［４］における通りである］
記載の構造を有する、［１］〜［５］記載の化合物。
［７］医薬品として使用するための、［１］〜［６］記載の化合物。
［８］動物におけるウイルス感染の防止または治療のための医薬品として使用するための、［７］記載の化合物。
［９］前記ウイルス感染がＨＩＶでの感染である、［８］記載の化合物。
［１０］動物におけるウイルス感染の防止または治療のための医薬品製造のための、［１］〜［６］記載の化合物の使用。
［１１］ウイルス感染がＨＩＶでの感染である、［１０］記載の使用。
［１２］少なくとも１つの薬学的に許容されうるキャリアーと混合された、活性成分としての［１］〜［６］記載の化合物を含む、薬学的組成物。
［１３］抗ウイルス活性を持つ少なくとも１つの他の化合物をさらに含む、［１２］記載の薬学的組成物。
［１４］動物または哺乳動物におけるウイルス感染の治療または防止の方法であって、こうした治療が必要な動物または哺乳動物に、［１］〜［６］のいずれか記載の化合物の療法的有効量を投与する工程を含む、前記方法。