【手続補正書】
【提出日】平成26年3月24日(2014.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ
【化１】
2013523739.tif 000001
（式中、Ｒ１が、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＯ）ＣＨ（ハロ）２、−（ＣＯ）フェニル、ａ−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ１０の任意選択により分枝した脂肪族、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）アリール、および、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換されたａ−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ７複素環から選択され；
Ｒ２が、−Ｈおよびハロから選択され；
Ｒ３が、ヒドロキシ、−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ（ハロ）２、−Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３から選択される）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩であって、
眼内圧を低下させ、ヒト対象において眼内圧上昇により引き起こされた疾患および病態を治療するために使用され、
前記化合物または薬学的に許容できるそれらの塩の有効量が前記ヒト対象の罹患眼に投与される、化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項２】
構造：
【化２】
2013523739.tif 000002
を有する、
請求項１に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項３】
【化３】
2013523739.tif 000003
から選択される構造を有する、
請求項２に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項４】
構造：
【化４】
2013523739.tif 000004
を有する、
請求項１に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項５】
構造：
【化５】
2013523739.tif 000005
を有する、
請求項４に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項６】
Ｒ１が、−（ＣＯ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＯ）Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＯ）フェニル、ａ−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ１０の任意選択により分枝した脂肪族、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）アリール、および、１つ以上のヒドロキシもしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換されたａ
−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ７複素環から選択され；Ｒ２が、−Ｈおよびハロから選択され；Ｒ３が、−Ｈである、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−（ＣＯ）ＣＨ（ＣＨ３）２または−（ＣＯ）（ＣＨ２）６ＣＨ３から選択される、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、−Ｈである、
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記式ＩＩの化合物が、
式２ａ：
【化６】
2013523739.tif 000006
、
式２ｂ：
【化７】
2013523739.tif 000007
、
式２ｃ：
【化８】
2013523739.tif 000008
、および
式２ｈ：
【化９】
2013523739.tif 000009
の化合物から選択される、
請求項１に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１０】
眼内圧を低下させ、ヒト対象において眼内圧上昇により引き起こされた疾患および病態を治療するために使用するための眼用製薬組成物であって、
請求項１〜９のいずれか一項に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩と、
薬学的に許容できる媒体または賦形剤を含み、
前記化合物または薬学的に許容できるそれらの塩の有効量が前記ヒト対象の罹患眼に投与される、眼用製薬組成物。
【請求項１１】
式ＩＩ
【化１０】
2013523739.tif 000010
（式中、Ｒ１が、−（ＣＯ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−（ＣＯ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＯ）Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＯ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−（ＣＯ）ＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＯ）フェニル、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）−シクロプロピル，−シクロブチル，−シクロペンチル、−シクロヘプチル，またはシクロオクチル、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）アリール、および、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換されたａ−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ７複素環から選択され；
Ｒ２が、−Ｈおよびハロから選択され；
Ｒ３が、−Ｈである）
の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１２】
式ＩＩ
【化１１】
2013523739.tif 000011
（式中、Ｒ１が、−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＯ）ＣＨ（ハロ）２、−（ＣＯ）フェニル、ａ−（ＣＯ）Ｃ１〜Ｃ１０の任意選択により分枝した脂肪族、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換された−（ＣＯ）アリール、および、１つ以上のヒドロキシ、もしくはｎが１〜６である−（ＣＨ２）ｎＯＨで任意選択により置換されたａ−（ＣＯ）Ｃ３〜Ｃ７複素環から選択され；
Ｒ２が、−Ｈおよびハロから選択され；
Ｒ３が、ヒドロキシ、−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ（ハロ）２、−Ｏ（ＣＯ）（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＯ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３から選択される）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１３】
構造：
【化１２】
2013523739.tif 000012
を有する、
請求項１２に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１４】
構造：
【化１３】
2013523739.tif 000013
を有する、
請求項１３に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１５】
構造：
【化１４】
2013523739.tif 000014
を有する、
請求項１２に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１６】
構造：
【化１５】
2013523739.tif 000015
を有する、
請求項１５に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、−（ＣＯ）ＣＨ（ＣＨ３）２である、
請求項１１〜１６のいずれか一項に記載の式ＩＩの化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、−Ｈである、
請求項１１〜１７のいずれか一項に記載の式ＩＩの化合物。
【請求項１９】
前記式ＩＩの化合物が、
式２ａ：
【化１６】
2013523739.tif 000016
、
式２ｂ：
【化１７】
2013523739.tif 000017
、
式２ｃ：
【化１８】
2013523739.tif 000018
、および
式２ｈ：
【化１９】
2013523739.tif 000019
の化合物から選択される、
請求項１１に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。
【請求項２０】
医薬としての使用のための請求項１１〜１９のいずれか一項に記載の式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。