【手続補正書】
【提出日】平成23年1月31日(2011.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本発明の別の実施形態では、治療有効量の少なくとも１つの本発明の化合物を個体に投与する工程を含む個体のＳＲＥＢＰ経路のメンバーを阻害する方法が存在する。特定の実施形態では、ＳＲＥＢＰ経路のメンバーは、ＳＲＥＢＰ−１、ＳＲＥＢＰ−２、またはその両方である。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
安息香酸４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；メチル２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）アセテート；２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）酢酸；４−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール；４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；Ｎ−ベンジル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシレート  ４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；３−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；２−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−イソプロピル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシアミド；その薬学的に許容可能な塩；その立体異性体；およびそれらの任意の組み合わせまたは混合物からなる群から選択される化合物。
（項目２）
前記化合物が、Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン、およびＮ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミドからなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
薬学的に許容可能な賦形剤中に含まれるとさらに定義される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
個体の代謝障害を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの一般式：
Ａ−Ｂ−Ｃ
（式中、
Ａ、Ｂ、およびＣは同一または異なり、それぞれ、５員環、６員環、または７員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
Ａ、Ｂ、およびＣの任意の１つ、任意の２つ、または３つ全ては、非置換であるか、１つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）アリール；
ｇ）ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換される）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を該個体に送達する工程を含む、方法。
（項目５）
Ａは置換されており、１〜５原子の側鎖を含む、項目４に記載の方法。
（項目６）
前記１〜５原子の側鎖が１〜５個の炭素の側鎖である、項目４に記載の方法。
（項目７）
前記少なくとも１つの化合物が、２−プロピル−４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−ブロモフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−フェニルチアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（４−エチルフェニル）チアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）ピリジン；安息香酸４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；メチル２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）アセテート；２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）酢酸；４−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール；４−（４−（３，４−ジクロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；Ｎ−ベンジル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシレート；４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；２−フェニル−４−ｐ−トリルチアゾール；３−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；２−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−イソプロピル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシアミド；４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−エチルピリジン；４−（４−クロロフェニル）−２−フェニルチアゾール；２−プロピル−４−（４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４’−メチル［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−２−プロピル）ピリジン；２−（２−プロピルピリジン−４−イル）−４−ｐ−トリルチアゾール−５−カルボン酸；２−エチル−４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−フェニル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル２−（２−プロピルピリジン−４−イル）−４−ｐ−トリルチアゾール−５−カルボキシレート；ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニルカルバメート；Ｎ−シクロヘキシル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）−Ｎ−トシルベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）−８−キノリンスルホンアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）−２−チオフェンスルホンアミド；およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目４に記載の方法。
（項目８）
前記少なくとも１つの化合物が、安息香酸４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；メチル２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）アセテート；２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）酢酸；４−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール；４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；Ｎ−ベンジル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシレート；４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；３−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；２−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−イソプロピル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシアミド；薬学的に許容可能な塩；その立体異性体；およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目７に記載の方法。
（項目９）
前記少なくとも１つの化合物が、２−プロピル−４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−ブロモフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン、Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン、およびＮ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；薬学的に許容可能な塩；その立体異性体；およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、項目７に記載の方法。
（項目１０）
前記代謝障害が肥満である、項目４に記載の方法。
（項目１１）
前記代謝障害が、肥満、高脂質血症、糖尿病、脂肪肝、高血圧症、前立腺癌、および心血管疾患からなる群から選択される、項目４に記載の方法。
（項目１２）
前記個体に付加療法を施す、項目４に記載の方法。
（項目１３）
前記代謝障害が肥満であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、行動療法、手術、薬物療法、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される療法を含む、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記代謝障害が糖尿病であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、および薬物療法からなる群から選択される療法を含む、項目１２に記載の方法。
（項目１５）
化合物が適切な容器に格納されている、項目１に記載の化合物を含むキット。
（項目１６）
代謝障害のための付加療法をさらに含む、項目１５に記載のキット。
（項目１７）
個体のＳＲＥＢＰ経路のメンバーを阻害する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの一般式：
Ａ−Ｂ−Ｃ
（式中、
Ａ、Ｂ、およびＣは同一または異なり、それぞれ、５員環、６員環、または７員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
Ａ、Ｂ、およびＣの任意の１つ、任意の２つ、または３つ全ては、非置換であるか、１つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）アリール；
ｇ）ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換される）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を該個体に提供する工程を含む、方法。
（項目１８）
前記ＳＲＥＢＰ経路のメンバーが、ＳＲＥＢＰ−１、ＳＲＥＢＰ−２、またはその両方である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
一般式：
【化１】
2010519181.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｒ５は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−ＳＯ２Ｒであり、Ｒは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２およびＹ３は同一または異なり、硫黄またはメチレンである）を有する化合物。
（項目２０）
一般式：
【化２】
2010519181.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｒ５は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−ＳＯ２Ｒであり、Ｒは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ２−、酸素、硫黄、置換アミノ、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２およびＹ３は同一または異なり、硫黄またはメチレンである）を有する化合物。
（項目２１）
一般式：
【化３】
2010519181.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２およびＹ３は同一または異なり、硫黄またはメチレンである）を有する化合物。
（項目２２）
一般式：
【化４】
2010519181.tif 000004
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基と任意選択的に置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−である）を有する化合物。
（項目２３）
一般式：
【化５】
2010519181.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである）を有する化合物。
（項目２４）
一般式：
【化６】
2010519181.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基と任意選択的に置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２はアルキル置換炭素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は酸素であり、Ｙ３はアルキル置換炭素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２はアルキル置換炭素であり、Ｙ３は酸素であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は窒素であり、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２はアルキル置換炭素窒素であり、Ｙ３は酸素であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２は酸素であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は酸素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は酸素であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３はアルキル置換アミノであるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２はアルキル置換アミノであり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２＿ＣＨ＿、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝Ｎ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝Ｎ−であり；Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は−ＣＨ−である）を有する化合物。
（項目２５）
一般式：
【化７】
2010519181.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ２−、酸素、硫黄、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ２、Ｒ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−であり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである）を有する化合物。
（項目２６）
一般式：
【化８】
2010519181.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｘ１は窒素であり、Ｘ２は−ＣＨ−であり、Ｘ３は−ＣＨ−であるか、Ｘ１は−ＣＨ−であり、Ｘ２は窒素であり、Ｘ３は−ＣＨ−であるか、Ｘ１は−ＣＨ−であり、Ｘ２は−ＣＨ−であり、Ｘ３は窒素である）を有する化合物。
（項目２７）
一般式：
【化９】
2010519181.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである
）を有する化合物。
（項目２８）
一般式：
【化１０】
2010519181.tif 000010
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ−、酸素、硫黄、アルキル置換アミノ、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノであり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基と任意選択的に置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換される）を有する化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
安息香酸４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；メチル２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）アセテート；２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）酢酸；４−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール；４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；Ｎ−ベンジル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシレート  ４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；３−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；２−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−イソプロピル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシアミド；その薬学的に許容可能な塩；その立体異性体；およびそれらの任意の組み合わせまたは混合物からなる群から選択される化合物。
【請求項２】
前記化合物が、Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン、およびＮ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミドからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
薬学的に許容可能な賦形剤中に含まれるとさらに定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
個体の代謝障害を治療するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１つの一般式：
Ａ−Ｂ−Ｃ
（式中、
Ａ、Ｂ、およびＣは同一または異なり、それぞれ、５員環、６員環、または７員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
Ａ、Ｂ、およびＣの任意の１つ、任意の２つ、または３つ全ては、非置換であるか、１つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）アリール；
ｇ）ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換される）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を含む、組成物。
【請求項５】
Ａは置換されており、１〜５原子の側鎖を含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記１〜５原子の側鎖が１〜５個の炭素の側鎖である、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの化合物が、２−プロピル−４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−ブロモフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−フェニルチアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（４−エチルフェニル）チアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）ピリジン；安息香酸４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；メチル２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）アセテート；２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）酢酸；４−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール；４−（４−（３，４−ジクロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；Ｎ−ベンジル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシレート；４−（４−（４−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；２−フェニル−４−ｐ−トリルチアゾール；３−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；２−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−イソプロピル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシアミド；４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−エチルピリジン；４−（４−クロロフェニル）−２−フェニルチアゾール；２−プロピル−４−（４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４’−メチル［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−２−プロピル）ピリジン；２−（２−プロピルピリジン−４−イル）−４−ｐ−トリルチアゾール−５−カルボン酸；２−エチル−４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−フェニル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル２−（２−プロピルピリジン−４−イル）−４−ｐ−トリルチアゾール−５−カルボキシレート；ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニルカルバメート；Ｎ−シクロヘキシル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）−Ｎ−トシルベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）−８−キノリンスルホンアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）−２−チオフェンスルホンアミド；およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
前記少なくとも１つの化合物が、安息香酸４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；メチル２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）アセテート；２−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノキシ）酢酸；４−（４−クロロフェニル）−２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール；４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；Ｎ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；Ｎ−ベンジル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン；４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボン酸；メチル４−（４−ブロモフェニル）−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシレート；４−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；４−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン；３−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；２−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェノール；４−（４−ブロモフェニル）−Ｎ−イソプロピル−２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−５−カルボキシアミド；薬学的に許容可能な塩；その立体異性体；およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記少なくとも１つの化合物が、２−プロピル−４−（４−ｐ−トリルチアゾール−２−イル）ピリジン；４−（４−（４−ブロモフェニル）チアゾール−２−イル）−２−プロピルピリジン、Ｎ−イソプロピル−４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）ベンゼンアミン、およびＮ−（４−（２−（２−プロピルピリジン−４−イル）チアゾール−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；薬学的に許容可能な塩；その立体異性体；およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記代謝障害が肥満である、請求項４に記載の組成物。
【請求項１１】
前記代謝障害が、肥満、高脂質血症、糖尿病、脂肪肝、高血圧症、前立腺癌、および心血管疾患からなる群から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項１２】
前記個体が付加療法を施される、請求項４に記載の組成物。
【請求項１３】
前記代謝障害が肥満であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、行動療法、手術、薬物療法、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される療法を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記代謝障害が糖尿病であり、前記付加療法が、食事療法、理学療法、および薬物療法からなる群から選択される療法を含む、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
化合物が適切な容器に格納されている、請求項１に記載の化合物を含むキット。
【請求項１６】
代謝障害のための付加療法をさらに含む、請求項１５に記載のキット。
【請求項１７】
個体のＳＲＥＢＰ経路のメンバーを阻害するための組成物であって、治療有効量の少なくとも１つの一般式：
Ａ−Ｂ−Ｃ
（式中、
Ａ、Ｂ、およびＣは同一または異なり、それぞれ、５員環、６員環、または７員環を含み、この環は、複素環もしくは非複素環、置換環、または非置換環であり、
Ａ、Ｂ、およびＣの任意の１つ、任意の２つ、または３つ全ては、非置換であるか、１つまたは複数の置換を有し、任意の置換は任意の他の置換と同一であっても異なっていてもよく、該置換は、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）アリール；
ｇ）ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換される）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体を含む、組成物。
【請求項１８】
前記ＳＲＥＢＰ経路のメンバーが、ＳＲＥＢＰ−１、ＳＲＥＢＰ−２、またはその両方である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
一般式：
【化１】
2010519181.tif 000011
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｒ５は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−ＳＯ２Ｒであり、Ｒは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２およびＹ３は同一または異なり、硫黄またはメチレンである）を有する化合物。
【請求項２０】
一般式：
【化２】
2010519181.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｒ５は、置換されたアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−ＳＯ２Ｒであり、Ｒは置換されたアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ２−、酸素、硫黄、置換アミノ、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２およびＹ３は同一または異なり、硫黄またはメチレンである）を有する化合物。
【請求項２１】
一般式：
【化３】
2010519181.tif 000013
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２およびＹ３は同一または異なり、硫黄またはメチレンである）を有する化合物。
【請求項２２】
一般式：
【化４】
2010519181.tif 000014
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基と任意選択的に置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−である）を有する化合物。
【請求項２３】
一般式：
【化５】
2010519181.tif 000015
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである）を有する化合物。
【請求項２４】
一般式：
【化６】
2010519181.tif 000016
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基と任意選択的に置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２はアルキル置換炭素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は酸素であり、Ｙ３はアルキル置換炭素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２はアルキル置換炭素であり、Ｙ３は酸素であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は窒素であり、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２はアルキル置換炭素窒素であり、Ｙ３は酸素であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２は酸素であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１はアルキル置換炭素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は酸素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は酸素であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３はアルキル置換アミノであるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２はアルキル置換アミノであり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２＿ＣＨ＿、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝Ｎ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は窒素であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝Ｎ−であり；Ｙ２は窒素であり、Ｙ３は−ＣＨ−である）を有する化合物。
【請求項２５】
一般式：
【化７】
2010519181.tif 000017
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ２−、酸素、硫黄、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ２、Ｒ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−であり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである）を有する化合物。
【請求項２６】
一般式：
【化８】
2010519181.tif 000018
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｘ１は窒素であり、Ｘ２は−ＣＨ−であり、Ｘ３は−ＣＨ−であるか、Ｘ１は−ＣＨ−であり、Ｘ２は窒素であり、Ｘ３は−ＣＨ−であるか、Ｘ１は−ＣＨ−であり、Ｘ２は−ＣＨ−であり、Ｘ３は窒素である）を有する化合物。
【請求項２７】
一般式：
【化９】
2010519181.tif 000019
（式中、
Ｒ１は、水素、メチル、エチル、またはプロピルであり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換され、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノである
）を有する化合物。
【請求項２８】
一般式：
【化１０】
2010519181.tif 000020
（式中、
Ｒ１は、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ−、酸素、硫黄、アルキル置換アミノ、−（Ｃ＝Ｏ）−、または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は硫黄であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は−ＣＨ−であるか、Ｙ１は窒素であり、Ｙ２は−ＣＨ−であり、Ｙ３は硫黄であり、
Ｚは、−ＣＨ＝ＣＨ−、硫黄、酸素、またはアルキル置換アミノであり、
Ｒ２およびＲ３は同一または異なり、以下：
ａ）ヒドロキシ；
ｂ）置換または非置換Ｃ１〜１０アルキル；
ｃ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルケニル；
ｄ）置換または非置換Ｃ２〜１０アルキニル；
ｅ）置換または非置換Ｃ３〜６シクロアルキル；
ｆ）置換または非置換アリール；
ｇ）置換または非置換ヘテロアリール；
ここで、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、および／またはｇ）中の置換は、以下：
１）ヒドロキシ；
２）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
３）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
４）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
５）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
６）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）；
７）ハロ；
８）シアノ；
９）カルボキシ；
１０）アミノ；
１１）一置換アミノ；
１２）二置換アミノ；
１３）アミド；
１４）一置換アミド；
１５）二置換アミド；および
１６）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基と任意選択的に置換され、
ここで、２）、３）、または６）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｈ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｊ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｋ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｌ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｈ）、ｉ）、またはｌ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｍ）ハロ；
ｎ）シアノ；
ｏ）カルボキシ；
ｐ）アミノ；
ｑ）一置換アミノ；
ｒ）二置換アミノ、
ｓ）アミド；
ｔ）一置換アミド；および
ｕ）二置換アミドからなる群から選択され、
ここで、該一置換アミノ、二置換アミノ、一置換アミド、および二置換アミドの１つまたは複数は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、スルホキシド、スルホン、スルホナート、アルキルスルホナート、スルホン酸、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される置換を有し、
ここで、ｕ）において、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、以下：
ｉ）ヒドロキシ；
ｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ；
ｉｉｉ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲａ；
ｉｖ）−（Ｃ＝Ｏ）Ｈ；
ｖ）−（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ；
ｖｉ）−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ（式中、ｎ＝１〜１０）、
ここで、ｉｉ）、ｉｉｉ）、またはｖｉ）において、Ｒａは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｖｉｉ）ハロ；
ｖｉｉｉ）シアノ；
ｉｘ）カルボキシ；
ｘ）アミノ；
ｘｉ）一置換アミノ；
ｘｉｉ）二置換アミノ；
ｘｉｉｉ）アミド；
ｘｉｖ）一置換アミド；
ｘｖ）二置換アミド；および
ｘｖｉ）それらの任意の組み合わせからなる群から選択される１〜５個の基で任意選択的にさらに置換される）を有する化合物。