【手続補正書】
【提出日】平成24年9月13日(2012.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物であって：
【化３２】
2012503005.tif 000001
式中、
ＹはＮまたはＣＨであり；
Ｘは；
【化３３】
2012503005.tif 000002
であり、
ａｌｋは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選択され；
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、置換シクロアルケニルオキシ、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシおよび置換アリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、−ＯＲ９、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニルからなる群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２はそれらに結合している原子と一緒に複素環または置換複素環を形成しており；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に水素、ハロ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、およびスルホニルアミノであり；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ水素、ヒドロキシル、アミノカルボニル、スルホニルアミノ、アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−置換アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−置換アリール、−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）−置換ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−置換シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−複素環および−ＯＣ（Ｏ）−置換複素環からなる群から独立に選択され；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群から独立に選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され；
ｑは０または１であり、
該化合物が以下の：
ａ）Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭ未満のＩＣ５０；
ｂ）ＦＲＴアッセイにおいて２０μＭで３０％超の阻害率；
ｃ）Ｔ８４アッセイにおいて５０μＭで３５％超の阻害率（ただし、前記化合物のＩＣ５０は３０μＭを超えない）；または
ｄ）ＣＨＯ−ＣＦＴＲアッセイで５５μＭ未満のＩＣ５０のうちの少なくとも１つを示す化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項２】
次式：
【化３４】
2012503005.tif 000003
（式中、
ｐは０、１、２または３であり、
Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１に記載の通りである）
で表される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項３】
次式ＩＩ：
【化３５】
2012503005.tif 000004
（式中、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項２に記載の通りである）で表される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項４】
次式ＩＩＩ：
【化３６】
2012503005.tif 000005
（式中、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項２に記載の通りである）で表される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭ未満のＩＣ５０を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＦＲＴアッセイにおいて２０μＭで３０％超の阻害率を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔ８４アッセイにおいて５０μＭで３５％超の阻害率を示し、ただし、３０μＭ超のＩＣ５０を有しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＣＨＯ−ＣＦＴＲアッセイで５５μＭ未満のＩＣ５０を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、ジフェニルメチル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、１−（４−フルオロフェニル）エタ−１−イル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−フェニルフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−（ピペリジン−１−イル）フェニル、４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）フェニル、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２−（ジフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、４−（ピペリジン−１−イル）フェニル、（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、３−クロロフェニル、４−フェノキシフェニル、およびフェニルメチルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アルコキシまたは置換アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、水素；ヒドロキシル；アルキル；アシル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシまたは置換アルコキシで置換されているアルキル；メトキシ；エトキシ；イソプロポキシ；または置換アルキルで置換されているメトキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＡ：
【化３７】
2012503005.tif 000006
（式中、
ＺはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１０は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリールおよびアシルからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項２に記載の通りである）
で表される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項１５】
Ｒ１０が、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンゾイルおよび置換ベンゾイルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ５が、それぞれ独立にハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３およびＲ５が、それぞれ独立にクロロまたはブロモである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、ヒドロキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
次式：
【化３８】
2012503005.tif 000007
（式中、
ｐは０、１、２または３であり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アルコキシまたは置換アルコキシであり；  
Ｒ３およびＲ５は、それぞれ独立にクロロまたはブロモであり；
Ｒ４は、ヒドロキシルであり；
Ｒ６は、水素である）
で表される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項２１】
次式：
【化３９】
2012503005.tif 000008
（式中、
Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は請求項１に記載の通りであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群から独立に選択される）
で表される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項２２】
Ｒ７およびＲ８はそれぞれアルキル、置換アルキル、アリールおよび置換アリールからなる群から独立に選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＹはＮである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立にハロである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４はヒドロキシルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
ＹはＮであり；
Ｒ３およびＲ５は、それぞれ独立にクロロまたはブロモであり；
Ｒ４は、ヒドロキシルであり；
Ｒ６は、水素であり；
Ｒ７およびＲ８は同じであり、そして、アルキル、置換アルキル、アリールおよび置換アリールからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンズヒドリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）（４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
（４−ベンジルピペリジン−１−イル）（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メタノン；
（４−ベンジルピペリジン−１−イル）（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノン；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ビフェニル−３−イルメチル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロポキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
４−（３−（ビス（３，５−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３，４−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（１，３−ビス（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（１，３−ビス（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
Ｎ−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（３，４，５−トリフルオロフェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（３−（ピロリジン−１−イル）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ベンジルオキシ）−３−フルオロフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ベンジルオキシ）−３，５−ジクロロフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（ヒドロキシメチル）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（１−フェニル−２，５，８，１１，１４，１７−ヘキサオキサノナデカン−１９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３−オクタオキサペンタコサン−２５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３−オクタオキサペンタコサン−２５−イルオキシ）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イルオキシ）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エトキシ−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４，４−ジメチル−３−オキソ−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４，４−ジメチル−３−オキソ−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；および
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−イソプロピルフェニル）−４，４−ジメチル−３−オキソペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミドからなる群から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物および担体を含む組成物。
【請求項２９】
前記担体が薬学的に許容される担体である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
１つまたは複数の状態の治療を必要とする動物の１つまたは複数の状態を治療するための、請求項２９に記載の組成物であって、該状態が、下痢、分泌性下痢、感染性下痢、炎症性下痢、化学療法に伴う下痢、多発性嚢胞腎（ＰＫＤ）、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答する疾患、心不整脈、男性不妊および新血管形成に伴う障害からなる群から選択され、該組成物は、該動物に有効量で投与され、それによって下痢を治療することを特徴とする、組成物。
【請求項３１】
前記組成物が、有効量の経口グルコース−電解質溶液または有効量の微量栄養素と同時に（ｃｏｎｃｏｎｍｉｔｔａｎｔｌｙ）かまたは逐次的に前記動物に投与されることをさらに特徴とする、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記状態が、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）の阻害に応答する疾患であり、前記化合物がＣＦＴＲによるハロゲン化物イオン輸送を阻害する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドを発現する哺乳動物の細胞膜を横断するハロゲン化物イオンの輸送を阻害するための、請求項２９に記載の組成物であって、前記ＣＦＴＲポリペプチドが、有効量の前記組成物と接触させられ、それによって前記ハロゲン化物イオンの輸送を阻害することを特徴とする、組成物。
【請求項３４】
前記ハロゲン化物イオンがＦ−、Ｃｌ−またはＢｒ−の少なくとも１つである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記ハロゲン化物イオンがＣｌ−である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記機能性ＣＦＴＲが野生型完全長ＣＦＴＲである、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３７】
前記哺乳動物の細胞が上皮細胞、管腔上皮細胞または腎臓細胞である、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３８】
前記哺乳動物の細胞が腸の上皮細胞または結腸上皮細胞である、請求項３７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
次式の化合物であって：
【化３２】
2012503005.tif 000009
式中、
ＹはＮまたはＣＨであり；
Ｘは；
【化３３】
2012503005.tif 000010
であり、
ａｌｋは、アルキレンおよび置換アルキレンからなる群から選択され；
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、置換シクロアルケニルオキシ、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アリールオキシおよび置換アリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、−ＯＲ９、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニルからなる群から選択されるか；
またはＲ１とＲ２はそれらに結合している原子と一緒に複素環または置換複素環を形成しており；
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立に水素、ハロ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、およびスルホニルアミノであり；
Ｒ４およびＲ６はそれぞれ水素、ヒドロキシル、アミノカルボニル、スルホニルアミノ、アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−置換アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−置換アリール、−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）−置換ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−置換シクロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）−複素環および−ＯＣ（Ｏ）−置換複素環からなる群から独立に選択され；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群から独立に選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され；
ｑは０または１であり、
該化合物が以下の：
ａ）Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭ未満のＩＣ５０；
ｂ）ＦＲＴアッセイにおいて２０μＭで３０％超の阻害率；
ｃ）Ｔ８４アッセイにおいて５０μＭで３５％超の阻害率（ただし、前記化合物のＩＣ５０は３０μＭを超えない）；または
ｄ）ＣＨＯ−ＣＦＴＲアッセイで５５μＭ未満のＩＣ５０のうちの少なくとも１つを示す化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目２）
次式：
【化３４】
2012503005.tif 000011
（式中、
ｐは０、１、２または３であり、
Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は項目１に記載の通りである）
で表される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目３）
次式ＩＩ：
【化３５】
2012503005.tif 000012
（式中、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は項目２に記載の通りである）で表される、項目２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目４）
次式ＩＩＩ：
【化３６】
2012503005.tif 000013
（式中、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は項目２に記載の通りである）で表される、項目２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目５）
Ｔ８４アッセイにおいて３０μＭ未満のＩＣ５０を示す、項目１に記載の化合物。
（項目６）
ＦＲＴアッセイにおいて２０μＭで３０％超の阻害率を示す、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｔ８４アッセイにおいて５０μＭで３５％超の阻害率を示し、ただし、３０μＭ超のＩＣ５０を有しない、項目１に記載の化合物。
（項目８）
ＣＨＯ−ＣＦＴＲアッセイで５５μＭ未満のＩＣ５０を示す、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環からなる群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、ジフェニルメチル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、１−（４−フルオロフェニル）エタ−１−イル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、３−フェニルフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、４−イソプロポキシフェニル、４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−（ピペリジン−１−イル）フェニル、４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）フェニル、２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２−（ジフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、４−（ピペリジン−１−イル）フェニル、（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、３−クロロフェニル、４−フェノキシフェニル、およびフェニルメチルからなる群から選択される、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２が、水素、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アルコキシまたは置換アルコキシである、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が、水素；ヒドロキシル；アルキル；アシル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシまたは置換アルコキシで置換されているアルキル；メトキシ；エトキシ；イソプロポキシ；または置換アルキルで置換されているメトキシである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
式ＩＩＡ：
【化３７】
2012503005.tif 000014
（式中、
ＺはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１０は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリールおよびアシルからなる群から選択され；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は項目２に記載の通りである）
で表される、項目２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目１５）
Ｒ１０が、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンゾイルおよび置換ベンゾイルからなる群から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３およびＲ５が、それぞれ独立にハロである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３およびＲ５が、それぞれ独立にクロロまたはブロモである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４が、ヒドロキシルである、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
次式：
【化３８】
2012503005.tif 000015
（式中、
ｐは０、１、２または３であり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アルコキシまたは置換アルコキシであり；  
Ｒ３およびＲ５は、それぞれ独立にクロロまたはブロモであり；
Ｒ４は、ヒドロキシルであり；
Ｒ６は、水素である）
で表される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目２１）
次式：
【化３９】
2012503005.tif 000016
（式中、
Ｙ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は項目１に記載の通りであり；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群から独立に選択される）
で表される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目２２）
Ｒ７およびＲ８はそれぞれアルキル、置換アルキル、アリールおよび置換アリールからなる群から独立に選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ＹはＮである、項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ３およびＲ５はそれぞれ独立にハロである、項目２１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ４はヒドロキシルである、項目２１に記載の化合物。
（項目２６）
ＹはＮであり；
Ｒ３およびＲ５は、それぞれ独立にクロロまたはブロモであり；
Ｒ４は、ヒドロキシルであり；
Ｒ６は、水素であり；
Ｒ７およびＲ８は同じであり、そして、アルキル、置換アルキル、アリールおよび置換アリールからなる群から選択される、項目２１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンズヒドリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−メトキシベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）（４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
（４−ベンジルピペリジン−１−イル）（１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）メタノン；
（４−ベンジルピペリジン−１−イル）（１−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メタノン；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（ビフェニル−３−イルメチル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（ジメチルアミノ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロポキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（ジフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリフルオロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
４−（３−（ビス（３，５−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３，４−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（１，３−ビス（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（ビス（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
４−（３−（１，３−ビス（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２，６−ジクロロフェノール；
Ｎ−（４−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（ジメチルアミノ）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（３−（ジメチルアミノ）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（３，４，５−トリフルオロフェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（３−（ピロリジン−１−イル）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ベンジルオキシ）−３−フルオロフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ベンジルオキシ）−３−クロロフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（ベンジルオキシ）−３，５−ジクロロフェノキシ）ベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（ヒドロキシメチル）フェノキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−イソプロピル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−アリル−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（１−フェニル−２，５，８，１１，１４，１７−ヘキサオキサノナデカン−１９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３−オクタオキサペンタコサン−２５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１，１４−ペンタオキサヘキサデカン−１６−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エチル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，５，８，１１，１４，１７，２０，２３−オクタオキサペンタコサン−２５−イルオキシ）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，５，８，１１−テトラオキサトリデカン−１３−イルオキシ）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（２−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）エトキシ）−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−（３−（トリフルオロメチル）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）−１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４−イソプロピルベンジル）−Ｎ−メトキシ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−エトキシ−Ｎ−（４−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（３−フェノキシベンジル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４，４−ジメチル−３−オキソ−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（４，４−ジメチル−３−オキソ−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド；および
１−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−（１−（４−イソプロピルフェニル）−４，４−ジメチル−３−オキソペンタン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミドからなる群から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩、異性体、プロドラッグもしくは互変異性体。
（項目２８）
項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物および担体を含む組成物。
（項目２９）
前記担体が薬学的に許容される担体である、項目２８に記載の組成物。
（項目３０）
１つまたは複数の状態の治療を必要とする動物の１つまたは複数の状態を治療する方法であって、該状態が、下痢、分泌性下痢、感染性下痢、炎症性下痢、化学療法に伴う下痢、多発性嚢胞腎（ＰＫＤ）、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答する疾患、心不整脈、男性不妊および新血管形成に伴う障害からなる群から選択され、該動物に有効量の項目２９に記載の組成物を投与し、それによって下痢を治療することを含む方法。
（項目３１）
有効量の経口グルコース−電解質溶液または有効量の微量栄養素を同時に（ｃｏｎｃｏｎｍｉｔｔａｎｔｌｙ）かまたは逐次的に前記動物に投与することをさらに含む、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記疾患が、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）の阻害に応答するものであり、前記化合物がＣＦＴＲによるハロゲン化物イオン輸送を阻害する、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドを発現する哺乳動物の細胞膜を横断するハロゲン化物イオンの輸送を阻害する方法であって、前記ＣＦＴＲポリペプチドを有効量の項目２９に記載の組成物と接触させ、それによって前記ハロゲン化物イオンの輸送を阻害することを含む方法。
（項目３４）
前記ハロゲン化物イオンがＦ−、Ｃｌ−またはＢｒ−の少なくとも１つである、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記ハロゲン化物イオンがＣｌ−である、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
前記機能性ＣＦＴＲが野生型完全長ＣＦＴＲである、項目３３に記載の方法。
（項目３７）
前記哺乳動物の細胞が上皮細胞、管腔上皮細胞または腎臓細胞である、項目３３に記載の方法。
（項目３８）
前記哺乳動物の細胞が腸の上皮細胞または結腸上皮細胞である、項目３７に記載の方法。
本発明のさらに他の態様は、機能性ＣＦＴＲタンパク質を発現する哺乳動物の細胞膜を横断するハロゲン化物イオンの輸送を阻害する方法であって、ＣＦＴＲタンパク質を有効量の本明細書で定義する化合物（表１〜３で示す化合物または式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩ、ＩＩＡおよびＩＩＩに包含される化合物を含む）またはその組成物と接触させ、それによってＣＦＴＲタンパク質によるハロゲン化物イオンの輸送を阻害することを含む方法に関する。