【手続補正書】
【提出日】平成24年3月21日(2012.3.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011518163.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
ｍは、１、２、または３であり；
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ａは、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい５または６員飽和または不飽和環であり；
Ｄは、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい５〜８員飽和または不飽和環であり；その中で、該５〜８員環は、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい第２の５〜８員の部分的にまたは十分に不飽和な環に適宜縮合していてもよく；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＯＣＨ2、ＣＨ2ＯまたはＮＨであり；
Ｒ1は、ヒドロキシおよび−ＮＨＳＯ2Ｒ7から選択され；その中で、Ｒ7は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲaＲbから選択され、該アルキル、該シクロアルキル、および該（シクロアルキル）アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルから選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その中で、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されていてもよく；
Ｒ3は、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、（ヘテロサイクリル）アルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲcＲd）アルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルアルキルから選択され；
Ｒ4は、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；
Ｒ5は各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから選択されるが；但し、Ａが置換された６員環である場合、環上のすべてのＲ5基（フルオロである場合を除く）は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび／またはパラ位になければならず；
Ｒ6は各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、アリールスルホニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから選択され；
ＲaおよびＲbは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択されるか；あるいはＲaおよびＲbは、それらに結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員単環式ヘテロ環を形成し；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、アリールカルボニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルから選択され；並びに
ＲeおよびＲfは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される、１つ、２つ、３つ、４つ、または５つの置換基で適宜置換されていてもよい］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
ｍが１であり、並びにＲ1が−ＮＨＳＯ2Ｒ7である、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ7がシクロアルキルである、請求項２の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
ＸがＯである、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ4がヘテロサイクリルである、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
該ヘテロサイクリルがイソキノリニルである、請求項５の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
ｍが１であり；
Ｒ1が−ＮＨＳＯ2Ｒ7であり；
Ｒ7がシクロアルキルであり；
ＸがＯであり；並びに
Ｒ4がヘテロサイクリルである、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
該ヘテロサイクリルがイソキノリニルである、請求項７の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化２】
2011518163.tif 000002
（ＩＩ）
［式中、
ｎは、０、１、２、３、または４であり；
ｐは、０、１、２、３、４、または５であり；
Ａは、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい５または６員の部分的にまたは十分に不飽和な環であり；
Ｄは、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい５〜８員の部分的にまたは十分に不飽和な環であり；その中で、該５〜８員環は、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい第２の５〜８員の部分的にまたは十分に不飽和な環に適宜縮合していてもよく；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その中で、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されていてもよく；
Ｒ3はアルキルであり；
Ｒ4はヘテロサイクリルであり；
Ｒ5は各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、アリール、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから選択されるが；但し、Ａが置換された６員環である場合、環上のすべてのＲ5基（フルオロである場合を除く）は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび／またはパラ位になければならず；
Ｒ6は各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールオキシ、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから選択され；
Ｒ7はシクロアルキルであり；
ＲaおよびＲbは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択されるか；あるいは、ＲaおよびＲbは、それらに結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員単環式ヘテロ環を形成し；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルから選択され；並びに
ＲeおよびＲfは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される１つまたは２つの置換基で適宜置換されていてもよい］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
【化３−１】
2011518163.tif 000003
【化３−２】
2011518163.tif 000004
【化３−３】
2011518163.tif 000005
【化３−４】
2011518163.tif 000006
【化３−５】
2011518163.tif 000007
【化３−６】
2011518163.tif 000008
【化３−７】
2011518163.tif 000009
【化３−８】
2011518163.tif 000010
【化３−９】
2011518163.tif 000011
【化３−１０】
2011518163.tif 000012
【化３−１１】
2011518163.tif 000013
【化３−１２】
2011518163.tif 000014
【化３−１３】
2011518163.tif 000015
【化３−１４】
2011518163.tif 000016
【化３−１５】
2011518163.tif 000017
【化３−１６】
2011518163.tif 000018
【化３−１７】
2011518163.tif 000019
【化３−１８】
2011518163.tif 000020
【化３−１９】
2011518163.tif 000021
【化３−２０】
2011518163.tif 000022
【化３−２１】
2011518163.tif 000023
【化３−２２】
2011518163.tif 000024
【化３−２３】
2011518163.tif 000025
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１つの別の化合物をさらに含む、請求項１１の組成物。
【請求項１３】
少なくとも１つの該別の化合物がインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１２の組成物。
【請求項１４】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンτから選択される、請求項１３の組成物。
【請求項１５】
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、ＨＣＶ感染症の治療剤。
【請求項１６】
さらに、抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１つの別の化合物を、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩の、前、後、または同時に投与することを特徴とする、請求項１５の治療剤。
【請求項１７】
少なくとも１つの該別の化合物がインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１６の治療剤。
【請求項１８】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンτから選択される、請求項１７の治療剤。