【手続補正書】
【提出日】平成26年3月28日(2014.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）:
【化１】
2013523756.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＲａＲａ、０−５個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨＲ）ｒ−（０−５個のＲ１ａで置換されたカルボシクリル）、−（ＣＨＲ）ｒ−（０−５個のＲ１ａで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒ１ａは、各出現において、独立して、０−５個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−５個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、−（ＣＨＲ）ｒＯＨ、−（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒ−（０−５個のＲｅで置換されたカルボシクリル）および−（ＣＨＲ）ｒ（０−５個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、および０−３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２ａは、Ｆ、Ｃｌ、およびＢｒから選択されるか；
あるいは、Ｒ１およびＲ２はそれらが結合した窒素原子と共に０−５個のＲ１ａで置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ３は、０−５個のＲ３ａで置換されたアリールおよび０−５個のＲ３ａで置換されたヘテロアリールから選択され；
Ｒ３ａは、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＲｂ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、各出現において、独立して、Ｈ、ＮＨ２、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）および（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲａはそれらが結合した窒素原子と共に０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂは、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｄは、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅは、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
Ｒｆは、各出現において、独立して、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒは、各出現において、独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
ｐは、各出現において、独立して、０、１、および２から選択され；
ｒは、各出現において、独立して、０、１、２、３、および４から選択される］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が、０−４個のＲ３ａで置換されたアリールおよび０−４個のＲ３ａで置換されたヘテロアリール（ここで、該ヘテロアリールは、炭素原子、ならびにＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１−４個のヘテロ原子を含む）から選択され；
Ｒ３ａが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、イソチアゾリル、プリニル、カルバゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリニル、ベンゾジオキソラニル、およびベンゾジオキサンから選択されるヘテロアリールであり、そのそれぞれが０−３個のＲ３ａで置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（ＣＨＲ）ｒ−（０−４個のＲ１ａで置換されたカルボシクリル）、−（ＣＨＲ）ｒ−（０−４個のＲ１ａで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒ１ａが、各出現において、独立して、０−４個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、０−４個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−４個のＲｅで置換されたＣ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、−（ＣＨＲ）ｒＯＨ、−（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＮＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒ（０−４個のＲｅで置換されたカルボシクリル）および−（ＣＨＲ）ｒ（０−４個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒａが、各出現において、独立して、Ｈ、ＮＨ２、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）、および（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲａはそれらが結合した窒素原子と共に０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｄが、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルケニル、０−３個のＲｅで置換されたＣ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
Ｒｆが、各出現において、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから選択され；
Ｒが、各出現において、独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
ｐが、各出現において、独立して、０、１、および２から選択され；
ｒが、各出現において、独立して、０、１、２、３、および４から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−（ＣＨＲ）ｒ−（０−３個のＲ１ａで置換されたアリール）および−（ＣＨＲ）ｒ−（０−３個のＲ１ａで置換されたＣ３−７シクロアルキル）から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲ１ａで置換されたＣ３−７シクロアルキル）であり；
Ｒ１ａが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、＝Ｏ、−（ＣＨＲ）ｒＯＨ、−ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＮＲａＲａ、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＲＲ）ｒＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｂ、０−３個のＲｅで置換されたアリールおよび０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルから選択され；
Ｒａが、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲａはそれらが結合した窒素原子と共に０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｄが、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
Ｒｆが、各出現において、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒが、各出現において、独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
ｒが、各出現において、独立して、０、１、２、および３から選択される、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が−（ＣＨＲ）ｒ−（０−３個のＲ１ａで置換されたアリール）であり；
Ｒ１ａが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＮ、−（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｂ−（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｂ、０−３個のＲｅで置換されたアリールおよび−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒａが、各出現において、独立して、Ｈ、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｂが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
Ｒが、各出現において、独立して、Ｈ、ＯＨ、およびＣ１−４アルキルから選択され；
ｒが、各出現において、独立して、０、１、２、および３から選択される、
請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が−（ＣＨＲ）ｒ−（０−３個のＲ１ａで置換されたヘテロシクリル）であり；
Ｒ１ａが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＮ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、−（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨＲ）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたアリール）および−（ＣＨＲ）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒａが、各出現において、独立して、Ｈ、ＮＨ２、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲａはそれらが結合した窒素原子と共に０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒｂが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたカルボシクリル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｄが、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＳＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＨ２、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
Ｒが、各出現において、独立して、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ１−４アルキル、および−（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
ｐが、各出現において、独立して、０、１、および２から選択され；
ｒが、各出現において、独立して、０、１、２、３、および４から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合した窒素原子と共に０−３個のＲ１ａで置換されたヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１ａが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂから選択され；
Ｒａが、各出現において、独立して、Ｈおよび０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｂが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｄが、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
ｒが、各出現において、独立して、０、１、２、および３から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が０−３個のＲ１ａで置換されたＣ１−５アルキルであり；
Ｒ１ａが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（Ｏ）Ｒｄ、−（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、および−（ＣＨ２）ｒＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｂから選択され；
Ｒａが、各出現において、独立して、Ｈ、および０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒｂが、各出現において、独立して、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｄが、各出現において、独立して、Ｈ、０−３個のＲｅで置換されたＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたアリール）、−（ＣＨ２）ｒ−（０−３個のＲｅで置換されたＣ３−６シクロアルキル）、および−（ＣＨ２）ｒ（０−３個のＲｅで置換されたヘテロシクリル）から選択され；
Ｒｅが、各出現において、独立して、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、−（ＣＨ２）ｒＯＨ、−（ＣＨ２）ｒフェニル、および（ＣＨ２）ｒヘテロシクリルから選択され；
ｒが、各出現において、独立して、０、１、２、および３から選択される、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
１つまたはそれ以上の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
１つまたはそれ以上の請求項１に記載の化合物を医薬的に許容される担体および１つまたはそれ以上の別の抗癌剤または細胞傷害性薬物との組み合わせで含む医薬組成物。
【請求項１３】
１つまたはそれ以上の請求項１に記載の化合物を含む、血管新生の阻害剤。
【請求項１４】
１つまたはそれ以上の請求項１に記載の化合物を含む、癌、乾癬および関節リウマチの治療剤。
【請求項１５】
癌が、前立腺癌、膵管腺癌、乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌、膵癌、甲状腺癌、神経芽腫、膠芽腫、髄芽腫、黒色腫、多発性骨髄腫、および／または急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）である、請求項１４に記載される剤。