Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月5日(2012.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
再灌流の影響に対して哺乳動物の組織を治療するための組成物であって、フラジェリンを含む、組成物。
【請求項２】
前記再灌流が、傷害に起因する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記傷害が、虚血または低酸素である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記虚血が、頻脈、梗塞、急性腎不全に起因する虚血、脳卒中、低血圧、塞栓症、血栓塞栓症（血塊）、鎌状赤血球症、体の末端に対する局部圧力、および腫瘍から成る群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記低酸素が、低酸素血症低酸素（一酸化炭素中毒；睡眠時無呼吸、慢性閉塞性肺疾患、呼吸停止；シャント）、貧血性低酸素（低Ｏ２含有量）、低酸素血症低酸素および組織中毒性低酸素から成る群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記傷害が、心筋梗塞、脳卒中、および急性腎傷害から成る群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項７】
前記局部圧力が、止血帯に起因する、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
酸素の流入の前に、酸素の流入と共に、または酸素の流入の後に投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記組織が、消化管、肺、腎臓、肝臓、心血管系、血管内皮、中枢神経系、末梢神経系、筋肉、骨、および毛包から成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
抗酸化剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記抗酸化剤が、アミホスチンおよびビタミンＥから成る群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
その組成物を、酸素の流入の前に、それと共に、またはその後に投与し得る。その組織を、消化管、肺、腎臓、肝臓、心血管系、血管内皮、中枢神経系、末梢神経系、筋肉、骨、および毛包から成る群から選択し得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
再灌流の影響から哺乳動物の組織を治療する方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、フラジェリンを含む組成物を投与することを含む、方法。
（項目２）
前記再灌流が、傷害に起因し得る、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記傷害が、虚血または低酸素である、項目１に記載の方法。
（項目４）
前記虚血が、頻脈、梗塞、急性腎不全、脳卒中、低血圧、塞栓症、血栓塞栓症（血塊）、鎌状赤血球症、体の末端に対する局部圧力、および腫瘍から成る群から選択される、項目３に記載の方法。
（項目５）
前記低酸素が、低酸素血症低酸素（一酸化炭素中毒；睡眠時無呼吸、慢性閉塞性肺疾患、呼吸停止；シャント）、貧血性低酸素（低Ｏ２含有量）、低酸素血症低酸素および組織中毒性低酸素から成る群から選択される、項目３に記載の方法。
（項目６）
前記傷害が、心筋梗塞、脳卒中、および急性腎傷害から成る群から選択される、項目２に記載の方法。
（項目７）
前記局部圧力が、止血帯に起因する、項目４に記載の方法。
（項目８）
前記組成物が、酸素の流入の前に、酸素の流入と共に、または酸素の流入の後に投与される、項目１に記載の方法。
（項目９）
前記組織が、消化管、肺、腎臓、肝臓、心血管系、血管内皮、中枢神経系、末梢神経系、筋肉、骨、および毛包から成る群から選択される、項目１に記載の方法。
（項目１０）
前記組成物が、抗酸化剤と組み合わせて投与される、項目１に記載の方法。
（項目１１）
前記抗酸化剤が、アミホスチンおよびビタミンＥから成る群から選択される、項目１に記載の方法。
（項目１２）
再灌流の影響から哺乳動物の組織を治療する方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、ＴＬＲ５を標的とすることができる薬剤を含む組成物を投与することを含む、方法。
（項目１３）
前記薬剤が、ＴＬＲ５の抗体またはアゴニストである、項目１２に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月23日(2012.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも下記の工程：
a) 先ず、少なくとも１種のジエンエラストマーと30phrよりも多い含有量を有する炭化水素樹脂とを含むマスターバッチを、これらの各成分を、ミキサー内で、前記炭化水素樹脂の軟化点よりも高い“高温配合温度”と称する温度において或いはこの温度までの温度で配合することによって製造する工程；および、
b) その後、少なくとも１種の架橋系を、製造された前記マスターバッチ中に、全てを、同じミキサーまたは異なるミキサー内で、100℃よりも低く維持した温度において或いはこの最高温度までの温度で配合することによって混入して、セルフシーリングエラストマー組成物を得る工程；
を有することを特徴とし、且つ、
更に−20℃よりも低いガラス転移温度(Tg)を有する少なくとも１種の液体可塑剤が60phrよりも少ない量で前記マスターバッチ中または前記組成物中に混入されることを特徴とする、セルフシーリングエラストマー組成物の製造方法。
【請求項２】
高温配合工程a)において、前記ジエンエラストマーを、固形状態の前記炭化水素樹脂と接触させる、請求項１記載の方法。
【請求項３】
高温配合工程a)において、前記ジエンエラストマーを、液体状態の炭化水素樹脂と接触させる、請求項１記載の方法。
【請求項４】
前記炭化水素樹脂を、液体状態で前記ミキサー内に注入する、請求項３記載の方法。
【請求項５】
前記ジエンエラストマーを前記炭化水素樹脂と高温配合する工程a)を、酸素を避けて実施する、請求項１〜４のいずれか１項記載の方法。
【請求項６】
前記高温配合温度が、70℃よりも高く、好ましくは80℃よりも高い、請求項１〜５のいずれか１項記載の方法。
【請求項７】
前記工程b)の最高配合温度を、80℃よりも低く保つ、請求項１〜６のいずれか１項記載の方法。
【請求項８】
前記マスターバッチを冷却する中間工程を工程a)とb)の間に加えることにより、前記マスターバッチを100℃よりも低い温度に冷却する、請求項１〜７のいずれか１項記載の方法。
【請求項９】
充填剤を、前記組成物に添加する、請求項１〜８のいずれか１項記載の方法。
【請求項１０】
前記不飽和ジエンエラストマーを、ポリブタジエン、天然ゴム、合成ポリイソプレン、ブタジエンコポリマー、イソプレンコポリマーおよびこれらのエラストマーのブレンドによって形成される群から選択する、請求項１〜９のいずれか１項記載の方法。
【請求項１１】
前記液体可塑剤を、前記マスターバッチ中に前記炭化水素樹脂と同時に混入する、請求項１〜１０のいずれか１項記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月23日(2012.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
主要エラストマーとしての、不飽和ジエンエラストマー；
30phrと90phrの間の質量含有量の炭化水素樹脂；
Tg (ガラス転移温度)が−20℃よりも低く、0phrと60phrの間の質量含有量を有する液体可塑剤；および、
0〜30phr未満の充填剤、
を少なくとも含むことを特徴とする、インフレータブル物品におけるパンク防止層として特に用いることのできるセルフシーリングエラストマー組成物。
【請求項２】
前記不飽和ジエンエラストマーが、ポリブタジエン、天然ゴム、合成ポリイソプレン、ブタジエンコポリマー、イソプレンコポリマーおよびこれらのエラストマーのブレンドによって形成される群から選ばれる、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記不飽和ジエンエラストマーが、好ましくは、天然ゴム、合成ポリイソプレンおよびこれらのエラストマーのブレンドによって形成される群から選ばれるイソプレンエラストマーである、請求項２記載の組成物。
【請求項４】
前記不飽和ジエンエラストマー含有量が、50phrよりも多い、好ましくは70phrよりも多い、請求項１〜３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項５】
前記イソプレンエラストマー、好ましくは天然ゴムが、前記組成物の唯一のエラストマーである、請求項１〜４のいずれか１項記載の組成物。
【請求項６】
前記ジエンエラストマーの数平均分子量が、100000g/モルと5000000g/モルの間である、請求項１〜５のいずれか１項記載の組成物。
【請求項７】
前記炭化水素樹脂含有量が、45〜75phrの範囲内である、請求項１〜６のいずれか１項記載の組成物。
【請求項８】
前記炭化水素樹脂が、0℃よりも高い、好ましくは＋20℃よりも高いTg (ガラス転移温度)を有する、請求項１〜７のいずれか１項記載の組成物。
【請求項９】
前記炭化水素樹脂の数平均分子量が、400g/モルと2000g/モルの間である、請求項１〜８のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１０】
前記炭化水素樹脂が、シクロペンタジエン(CPD)のホモポリマーまたはコポリマー樹脂、ジシクロペンタジエン(DCPD)のホモポリマーまたはコポリマー樹脂、テルペンのホモポリマーまたはコポリマー樹脂、C5留分のホモポリマーまたはコポリマー樹脂、C9留分のホモポリマーまたはコポリマー樹脂およびこれらの樹脂のブレンドによって形成される群から選ばれる、請求項１〜９のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１１】
前記液体可塑剤含有量が、5phr〜40phrの範囲内にある、請求項１〜１０のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１２】
前記液体可塑剤が、液体エラストマー、ポリオレフィン系オイル、ナフテン系オイル、パラフィン系オイル、DAEオイル、MESオイル、TDAEオイル、鉱油、植物油、エーテル可塑剤、エステル可塑剤、ホスフェート可塑剤、スルホネート可塑剤およびこれらの化合物の混合物によって形成される群から選ばれる、請求項１〜１１のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１３】
前記液体可塑剤の数平均分子量(Mn)が、300g/モルと90000g/モルの間である、請求項１〜１２のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１４】
0〜20phr未満、好ましくは0〜10phr未満の充填剤を含有する、請求項１〜１３のいずれか１項記載の組成物。
【請求項１５】
パンク防止層を備えたインフレータブル物品であって、該防止層が、セルフシーリング組成物として、請求項１〜１４のいずれか１項記載のエラストマー組成物を含む、前記インフレータブル物品。
【手続補正書】
【提出日】平成24年6月5日(2012.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）約３０質量部以上の量でなおかつ約５５質量部以下の量で芳香族ポリイミド；（ｂ）約４５質量部以上の量でなおかつ約７０質量部以下の量で黒鉛；および（ｃ）約０.１質量部以上の量でなおかつ約５.０質量部以下の量でカオリン充填剤を混合剤で含み、ここで一緒に合わせた全質量部が合計で１００質量部になる、組成物。
【請求項２】
ポリイミドが芳香族テトラカルボン酸化合物またはその誘導体から製造され、芳香族テトラカルボン酸化合物が式（II）：
【化１】
2011529984.tif 000001
（式中、Ｒ1は四価の芳香族基であり、各Ｒ3は独立して、水素もしくはＣ1〜Ｃ10アルキル基、またはそれらの混合物である）
で表される請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ポリイミドが、３，３’，４，４’−ビフェニルテトラカルボン酸、２，３，３’，４’−ビフェニルテトラカルボン酸、ピロメリット酸、および３，３’，４，４’−ベンゾフェノンテトラカルボン酸、もしくはそれらの誘導体、またはそれらの混合物からなる群から選択される芳香族テトラカルボン酸化合物から製造される請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
ポリイミドが、化学構造Ｈ2Ｎ−Ｒ2−ＮＨ2（式中、Ｒ2は、最大１６個までの炭素原子を含有し、任意選択的に−Ｎ−、−Ｏ−、および−Ｓ−からなる群から選択される１つ以上のヘテロ原子を芳香環中に含有する、二価の芳香族ラジカルである）で表されるジアミン化合物から製造される請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
ポリイミドが、２，６−ジアミノピリジン、３，５−ジアミノピリジン、１，２−ジアミノベンゼン、１，３−ジアミノベンゼン、１，４−ジアミノベンゼン、２，６−ジアミノトルエン、２，４−ジアミノトルエン、ベンジジンおよび３，３’−ジメチルベンジジンからなる群から選択されるジアミン化合物から製造される請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
（ａ）約３３質量部以上の量でなおかつ約５２質量部以下の量で芳香族ポリイミド；（ｂ）約４８質量部以上の量でなおかつ約６７質量部以下の量で黒鉛；および（ｃ）約０.５質量部以上の量でなおかつ約５.０質量部以下の量でカオリン充填剤を混合剤で含み、ここで一緒に合わせた全質量部が合計で１００質量部になる、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
（ａ）約３６質量部以上の量でなおかつ約５２質量部以下の量で芳香族ポリイミド；（ｂ）約５１質量部以上の量でなおかつ約６４質量部以下の量で黒鉛；および（ｃ）約１.０質量部以上の量でなおかつ約５.０質量部以下の量でカオリン充填剤を混合剤で含み、ここで一緒に合わせた全質量部が合計で１００質量部になる、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
（ａ）約３９質量部以上の量でなおかつ約５２質量部以下の量で芳香族ポリイミド；（ｂ）約４８質量部以上の量でなおかつ約６４質量部以下の量で黒鉛；および（ｃ）約１.０質量部以上の量でなおかつ約５.０質量部以下の量でカオリン充填剤を混合剤で含み、ここで一緒に合わせた全質量部が合計で１００質量部になる、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
カオリン充填剤がカオリナイト［Ａｌ2Ｓｉ2 Ｏ5（ＯＨ）4］を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
成分（ｄ）として１つまたはそれ以上の添加剤を、全（ａ）＋（ｂ）＋（ｃ）＋（ｄ）組成物の質量に基づいて約５〜約７０質量％の範囲の量でさらに含み、これに加え（ａ）＋（ｂ）＋（ｃ）成分の一緒に合わせた質量が全組成物の約３０〜約９５質量％の範囲にある、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
添加剤が、顔料；酸化防止剤；低下した熱膨張係数を付与する材料；高い強度特性を付与する材料；熱放散または耐熱特性を付与する材料；耐コロナ性を付与する材料；電気伝導性を付与する材料；および摩耗または摩擦係数を低下させる材料からなる群の１つまたはそれ以上のメンバーを含む請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の組成物から二次加工される物品。
【請求項１３】
内燃機関の部材を含む請求項１２に記載の物品。
【請求項１４】
航空機部材を含む請求項１２に記載の物品。
【請求項１５】
自動車部材を含む請求項１２に記載の物品。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月9日(2012.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分及び生分解性賦形剤を含有する球状粒子を含む、標的組織の上流への動脈内投与用医薬製剤であって、該製剤を標的組織の上流に投与する場合、活性成分が標的組織を通過して体循環に入る能力を標的組織の毛細血管への該粒子のトラップによって制限するように、粒子の90％以上が10〜20μmの直径を有し、該製剤は直径50μmを超える粒子及び直径5μm未満の粒子を実質的に含まない、前記医薬製剤。
【請求項２】
活性成分が、HGF（肝細胞増殖因子）；IGF-1を含むIGF（インスリン様増殖因子）；PDGF-βを含むPDGF（血小板由来増殖因子）、aFGF（FGF-1）又はbFGF（FGF-2）及びFGF-4を含むFGF（線維芽細胞増殖因子）；SDF-1（ストロマ細胞由来因子1)；EGF（上皮増殖因子）；VEGF（血管内皮増殖因子）；エリスロポエチン（EPO）；TGFβ（トランスフォーミング増殖因子β）；G-CSF（顆粒球・コロニー刺激因子）；GM-CSF（顆粒球・マクロファージ・コロニー刺激因子）、骨形成タンパク質（BMP、BMP-2、BMP-4）；アクチビンA；IL-6；NGF（神経増殖因子）、BDNF（脳由来神経栄養因子）、NT-3（ニューロトロフィン-3)、NT-4（ニューロトロフィン-4）及びニューロトロフィン-1を含むニューロトロフィン；TPO（トロンボポエチン）；GDF-8（ミオスタチン）；GDF9（増殖分化因子-9）；並びにペリオスチンからなる群より選択される増殖因子である、請求項1に記載の医薬製剤。
【請求項３】
HGF、IGF、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される活性成分を含有する、請求項2に記載の医薬製剤。
【請求項４】
活性成分としてSCFを含有する粒子、活性成分としてIGF-1を含有する粒子、及び活性成分としてHGFを含有する粒子を含む、請求項1に記載の医薬製剤。
【請求項５】
活性成分の濃度が粒子1 x 106個あたり1ng〜粒子1 x 106個あたり4mgまでの範囲である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項６】
粒子の粒径が単分散している、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項７】
標的組織が心臓組織である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項８】
心臓幹細胞を刺激することによる心臓組織の再生に使用するための請求項7に記載の医薬製剤。
【請求項９】
急性又は慢性の心筋梗塞（MI）、心筋梗塞を有するか又は有していない虚血性心疾患の治療用の、請求項8に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
哺乳動物における固形組織の再生に使用するための請求項2〜4のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
生分解性賦形剤が、ポリ乳酸、ポリグリコリド、ポリ乳酸-グリコール酸コポリマー、ポリカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリウレタン、多糖、タンパク質、ポリアミノ酸、炭水化物、キトサン、ヘパリン及びポリヒアルロン酸からなる群より選択される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
生分解性賦形剤が、ポリ乳酸-グリコール酸コポリマー（PLGA）及びアルギン酸塩からなる群より選択される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
活性成分としてのHGF又はIGF-1及び生分解性賦形剤を含有する粒子を含む医薬製剤であって、粒子の90％以上が10〜20μmの直径を有し、該製剤は直径50μmを超える粒子及び直径5μm未満の粒子を実質的に含まない、前記医薬製剤。
【請求項１４】
粒子の少なくとも90％が15〜20μmの直径を有する、請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
成熟心臓組織に内在する幹細胞を刺激することによる心臓組織の再生のための、活性成分及び生分解性賦形剤を含有する粒子を含む医薬製剤の製造における活性成分としてのHGF又はIGF-1の使用であって、粒子の90％以上が10〜20μmの直径を有し、該製剤は直径50μmを超える粒子及び直径5μm未満の粒子を実質的に含まない、前記使用。
【手続補正書】
【提出日】平成24年8月6日(2012.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶形態である、式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩またはその溶媒和物。
【化１】
2011529942.tif 000001
【請求項２】
結晶形態が無水型である、結晶形態の式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩。
【請求項３】
結晶形態が水和物である、結晶形態の式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩。
【請求項４】
結晶形態が図１に示す粉末X線回折（ＸＲＰＤ）パターンと実質的に同じパターンを示すことを特徴とする無水結晶形態１である、請求項１または２に記載の結晶形態の式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩。
【請求項５】
結晶形態が図３に示す粉末X線回折（ＸＲＰＤ）パターンと実質的に同じパターンを示すことを特徴とする無水結晶形態２である、請求項１または２に記載の結晶形態の式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩。
【請求項６】
結晶形態が図５に示す粉末X線回折（ＸＲＰＤ）パターンと実質的に同じパターンを示すことを特徴とする水和物１である、請求項１または３に記載の結晶形態の式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の結晶形態の式（Ｉ）の化合物の４−メチルベンゼンスルホン酸塩またはその溶媒和物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項８】
１種以上の薬学上許容される担体または希釈剤を更に含んでなる、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
精神病性障害、うつ病、気分障害、不安、睡眠障害、および物質関連障害の治療または予防のために用いられる、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月27日(2012.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
タンパク質または糖タンパク質と非水溶性アルブミン結合剤とを、置換されているもしくは置換されていないシクロデキストリン分子の存在下で反応させるステップを含む、コンジュゲートタンパク質またはコンジュゲート糖タンパク質を調製する方法。
【請求項２】
前記シクロデキストリン分子が2-ヒドロキシエチル-β-シクロデキストリンである、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
前記シクロデキストリン分子が、1%〜10%の間の濃度で加えられる、請求項1または2に記載の方法。
【請求項４】
水性緩衝液中での反応を含む、請求項1から3のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記アルブミン結合剤が、オクタン-1-オール、クロロホルム、シクロヘキサンまたはプロピレングリコールジペラルゴネート(PGDP)のいずれかにおいて1を超えるclogPを有する、請求項1から4のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記コンジュゲートタンパク質またはコンジュゲート糖タンパク質が、式(I):
(A-W-B)y-P    (I)
(式中、
Pはタンパク質または糖タンパク質を表し、
Bは親水性スペーサーを表し、
WはAとBとを連結する化学基であり、
Aはアルブミン結合残基を表し、
yは1、2、3、4、5、6、7、8、9または10から選択される整数を表す)
により表される、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ（ただし、前記A-W-B-部分は非水溶性部分を含む）である、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記タンパク質が、血液凝固因子である、請求項1から6のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記親水性スペーサーが、次式
-X1-X2-X3-X4-
[式中、
X1は-W1-[(CHR1)I1-W2]m1-{[(CH2)n1E1]m2-[(CHR2)I2-W3]m3}n2-であり、
X2は-[(CHR3)I3-W4]m4-{[(CH2)n3E2]m5-[(CHR4)I4-W5]m6}n4-であり、
X3は-[(CHR5)I5-W6]m7-であり、
X4はF-D1-(CH2)I6-D2-であり、
I1、I2、I3、I4、I5およびI6は独立に0〜16から選択され、
m1、m3、m4、m6およびm7は独立に0〜10から選択され、
m2およびm5は独立に0〜25から選択され、
n1、n2、n3およびn4は独立に0〜16から選択され、
Fはアリールもしくはヘテロアリール基、ピロリジン-2,5-ジオン、あるいはハロゲン、-CN、-OH、-C(O)OH、-C(O)NH2、-S(O)2OHまたはC1〜6アルキルで置換されているアリールもしくはヘテロアリール基であり、
R1、R2、R3、R4およびR5は独立に水素、-C(O)OH、-C(O)NH2、-S(O)OH、-S(O)2OH、-NH-C(=NH)-NH2、C1〜6アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基、ならびにハロゲン、-C(O)OH、-C(O)NH2、-S(O)OH、-S(O)2OH、-CNまたは-OHで場合により置換されているC1〜6アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基から選択され
D1、D2、E1およびE2は独立に-O-、-NR6-、-N(COR7)-または原子価結合から選択され、R6およびR7は独立に水素またはC1〜6アルキルを表し、
W1〜W6は独立に-C(O)NH-、-NHC(O)-、-C(O)NHCH2-、-CH2NHC(O)-、-C(O)NHS(O)2-、-S(O)2NHC(O)-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-C(O)CH=CH-、-CH=CHC(O)-、-(CH2)s2-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-または原子価結合から選択され、s2は0または1である]
を有する、請求項6または7に記載の方法。
【請求項９】
前記親水性スペーサーが
【化１−１】
2011529948.tif 000001
【化１−２】
2011529948.tif 000002
【化１−３】
2011529948.tif 000003
から選択される、請求項6から8のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記アルブミン結合剤が
【化２】
2011529948.tif 000004
(式中、*はWからBへの結合を示す)
から選択される、請求項1から9のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
請求項1から10のいずれか一項に記載の方法により得ることができるコンジュゲートタンパク質またはコンジュゲート糖タンパク質。
【請求項１２】
以下のもの
【化３−１】
2011529948.tif 000005
【化３−２】
2011529948.tif 000006
【化３−３】
2011529948.tif 000007
【化３−４】
2011529948.tif 000008
から選択されるコンジュゲートタンパク質またはコンジュゲート糖タンパク質。
【請求項１３】
請求項11または12に記載のコンジュゲートタンパク質またはコンジュゲート糖タンパク質を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項7に記載の通り得ることができるコンジュゲートタンパク質またはコンジュゲート糖タンパク質を含む、血友病の予防的治療で使用するための医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月24日(2012.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エストリオールを含んでなり、エストロゲン依存性腫瘍を発症している可能性が高い、またはエストロゲン依存性腫瘍に罹患しているもしくは罹患したことがある女性における泌尿生殖器萎縮の予防および／または治療に用いられる、エストリオール吸収を自己制御する能力を有する膣内投与用医薬処方物。
【請求項２】
前記医薬処方物が、１〜４週間、１日１回の反復投与後に、時間の関数として、５００ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満、好ましくは３００ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満、より好ましくは２５０ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満の血漿中エストリオール濃度の曲線下面積を与えるものであり、さらに好ましくは２〜３週間、１日１回の反復投与後、１５０ｐｇ／ｍｌ×ｈ以下の曲線下面積を与えるものである、請求項１に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項３】
前記医薬処方物が、１〜４週間、１日１回の反復投与後、５０ｐｇ／ｍｌ未満の血漿中エストリオールレベルを与えるもの、好ましくは２〜３週間、１日１回の反復投与後、２５ｐｇ／ｍｌ未満、好ましくは２０ｐｇ／ｍｌ以下の血漿中エストリオールレベルを与えるものである、請求項１に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項４】
膣上皮が萎縮しているときはエストリオール吸収が低く、前記処方物の反復投与によって膣萎縮が回復するとエストリオール吸収がほんのわずかとなる、請求項１に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項５】
血漿中エストリオール濃度−時間曲線下面積が、膣上皮が萎縮しているときは１０００ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満であり、膣萎縮が回復すると５００ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満となる、好ましくは該面積が、膣上皮が萎縮しているときは７５０ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満であり、膣萎縮が回復すると２５０ｐｇ／ｍｌ×ｈ未満となる、請求項４に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項６】
治療開始から２〜１０日後、特に２〜７日後、とりわけ２〜５日後に膣萎縮が回復するものである、請求項４または５に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項７】
遺伝子変異ＢＲＣＡ１またはＢＲＣＡ２のキャリアである、または乳ガン、子宮内膜ガン、子宮内膜異型増殖症、発ガン前病変、エストロゲン依存性メラノーマ、エストロゲン依存性卵巣ガン、エストロゲン依存性肝腫瘍または筋腫の個人歴がある女性における、あるいは、生物におけるエストロゲン生成を阻害する、またはその作用を妨害する少なくとも１つの薬物による治療中の、エストロゲン依存性腫瘍に罹患している、または罹患したことがある女性における、あるいは、卵巣切除を受けたことがある女性における、エストロゲン欠乏に起因する泌尿生殖器萎縮の予防または治療に用いられる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項８】
前記薬物が、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、エストロゲン受容体阻害剤、アロマターゼ阻害剤、または黄体形成ホルモン放出ホルモン類似体である、請求項７に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項９】
前記医薬処方物が、０．３ｍｇ／日以下、好ましくは０．１ｍｇ／日以下、より好ましくは０．００２〜０．０７ｍｇ／日、さらに好ましくは０．０１〜０．０５ｍｇ／日の量のエストリオール投与を可能にするものである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項１０】
前記医薬処方物が、少なくとも一つの生体接着性ポリマーを含有する粘膜付着性ゲル、クリームゲルまたはクリームである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項１１】
前記生体接着性ポリマーが、セルロースポリマー、天然ゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリオキシエチレン、アクリルポリマーおよびこれらの混合物からなる群から選択されるものであり、好ましくは前記生体接着性ポリマーが、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ）、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）およびヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）からなる群から選択されるものであるか、または、好ましくは前記生体接着性ポリマーが、ジビニルグリコールで架橋したアクリル酸型ポリマー、およびアリルスクロースまたはアリルペンタエリスリトールで架橋したアクリル酸由来のポリマーからなる群から選択されるものである、請求項１０に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項１２】
前記医薬処方物が、ジビニルグリコールで架橋した少なくとも一つのポリアクリル酸、およびペンタエリスリトールのアリルエーテルで架橋したアクリル酸の少なくとも一つのポリマーを含有するものである、請求項１０または１１に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項１３】
ペンタエリスリトールのアリルエーテルで架橋した前記アクリル酸が、酢酸エチル中または酢酸エチルとシクロヘキサンとの混合物中で重合されたものであり、好ましくはペンタエリスリトールのアリルエーテルで架橋され、かつ酢酸エチル中または酢酸エチルとシクロヘキサンとの混合物中で重合された前記アクリル酸が、４，０００〜１１，０００ｃＰの粘度を有するものである、請求項１２に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項１４】
ジビニルグリコールで架橋した前記アクリルポリマーおよび／またはアリルスクロースまたはアリルペンタエリスリトールで架橋したアクリル酸由来の前記ポリマーが、それぞれ、前記処方物の０．０５〜５重量％、好ましくは０．１〜２重量％、より好ましくは０．２５〜１．５重量％を構成するものである、請求項１１〜１３のいずれか一項に記載の膣内投与用医薬処方物。
【請求項１５】
エストロゲン依存性腫瘍を発症している可能性が高い、またはエストロゲン依存性腫瘍に罹患している、もしくは罹患したことがある女性においてエストロゲン欠乏に起因する泌尿生殖器萎縮を予防および／または治療する方法であって、エストリオール吸収を自己制御することができるエストリオール医薬処方物を膣内投与することを含んでなる方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年3月26日(2012.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）少なくともキトサン、ヒドロキシアルキルキトサン、および／または生理学的に許容されるそれらの塩、および
（Ｂ）少なくとも直鎖状および／またはアルキルＣ６〜Ｃ１２ジカルボン酸アミド、および／または生理学的に許容されるその塩を、
含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記ヒドロキシアルキルキトサンは、水溶性であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ヒドロキシアルキルキトサンは、ヒドロキシプロピルキトサンであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記キトサン、ヒドロキシアルキルキトサン、および／またはＣ６〜Ｃ１２ジカルボン酸アミドの生理学的に許容される塩は、ナトリウムおよび／またはカリウム塩であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記Ｃ６〜Ｃ１２ジカルボン酸は、Ｃ８〜Ｃ１０ジカルボン酸であり、好ましくはＣ９ジカルボン酸であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ジカルボン酸は、アゼライン酸であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記Ｃ６〜Ｃ１２ジカルボン酸アミドは、下式：
ＲＯＯＣ−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＯＲ
を有することを特徴とする請求項１に記載の組成物
（式中、
ｎは、４から１０までの間を含み、好ましくは６から８までの間を含み、より好ましくは７であり、
Ｒは、−Ｎ（Ｒ’）（Ｒ”）基であり、但し
Ｒ’は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、
Ｒ”は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、またはＣ１〜Ｃ４カルボキシ基である）。
【請求項８】
前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル基は、メチルおよび／またはエチルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４カルボキシ基は、カルボキシメチルであることを特徴とする請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記Ｃ６〜Ｃ１２ジカルボン酸アミドは、アゼロイルジグリシンであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記Ｃ６〜Ｃ１２ジカルボン酸アミド塩は、カリウムアゼロイルジグリシネートであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
成分（Ａ）は、組成物全体の重量に対して０．１から１０％、好ましくは０．２から５％、より好ましくは０．２５から２．０％の量で存在することを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
成分（Ｂ）は、組成物の全体の重量に対して０．１から３０％、好ましくは０．２５から２５％、より好ましくは０．５から２０重量％の量で存在することを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
溶液、懸濁液、ローション、エマルジョン、コロイド、クリーム、またはゲルを含めた、液体、半液体、または半個体の形態をとることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
医薬品としておよび／または化粧品として許容される、活性成分、添加物、アジュバント、および／または担体を含有することを特徴とする請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
酒さの治療および／または予防用であることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
毛細血管拡張症、好ましくは下肢毛細血管拡張症の治療および／または予防用であることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
クーペローゼの治療および／または予防用であることを特徴とする請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年6月5日(2012.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(i) 式(I)：
【化１】
2011529912.tif 000001
(式中、
R1はコレステロールまたはその類似体であり；
Y1およびY3は、独立して、O、SまたはNR7であり；
Y2は、O、SまたはNR7であり；
(a)は、0または1であり；
R2およびR3は、独立して、水素または低級アルキルであり；
(b)は、約2〜約10の正の整数であり；
R4は、水素、低級アルキル、または
【化２】
2011529912.tif 000002
であり；
R5は、
【化３】
2011529912.tif 000003
であり；
R’5は、NH2、
【化４】
2011529912.tif 000004
であり；
R6、R’6およびR7は、独立して、水素または低級アルキルである)
で表されるカチオン性脂質と；
(ii) 融合性脂質と；
(iii) PEG脂質
とを含む、ナノ粒子組成物。
【請求項２】
カチオン性脂質が
【化５】
2011529912.tif 000005
である、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項３】
融合性脂質がDOPE、DOGP、POPC、DSPC、EPCおよびそれらの組み合わせからなる群から選択され、
PEG脂質がPEG-DSPE、PEG-ジパルミトイルグリカミド、C16mPEG-セラミドおよびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項４】
さらにコレステロールを含む、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項５】
カチオン性脂質がナノ粒子組成物中に存在する全脂質の約10％〜約99.9％の範囲のモル比を有する、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項６】
カチオン性脂質、非コレステロール系融合性脂質、PEG脂質およびコレステロールのモル比がナノ粒子組成物中に存在する全脂質の約15〜25％：20〜78％：0〜50％：2〜10％である、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項７】
式(I)で表されるカチオン性脂質、ジアシルホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルエタノールアミンにコンジュゲートされているPEG(PEG-PE)、およびコレステロール；
式(I)で表されるカチオン性脂質、ジアシルホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンにコンジュゲートされているPEG(PEG-PE)、およびコレステロール；
式(I)で表されるカチオン性脂質、ジアシルホスファチジルエタノールアミン、ジアシルホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンにコンジュゲートされているPEG(PEG-PE)、およびコレステロール；
式(I)で表されるカチオン性脂質、ジアシルホスファチジルエタノールアミン、セラミドにコンジュゲートされているPEG(PEG-Cer)、およびコレステロール；ならびに、
式(I)で表されるカチオン性脂質、ジアシルホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルエタノールアミンにコンジュゲートされているPEG(PEG-PE)、セラミドにコンジュゲートされているPEG(PEG-Cer)、およびコレステロール
の混合物の群から選択される、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項８】
請求項1に記載のナノ粒子組成物で封入されている核酸を含むナノ粒子。
【請求項９】
核酸がデオキシヌクレオチド、リボヌクレオチド、ロック核酸(LNA)、短鎖干渉RNA(siRNA)、マイクロRNA(miRNA)、アプタマー、ペプチド核酸(PNA)、ホスホロジアミデートモルホリノオリゴヌクレオチド(PMO)、トリシクロ−DNA、２本鎖オリゴヌクレオチド(デコイODN）、触媒RNA(RNAi)、アプタマー、シュピーゲルマー(spiegelmer)、CpGオリゴマーおよびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項8に記載のナノ粒子。
【請求項１０】
核酸が発癌遺伝子、プロ血管形成経路遺伝子、プロ細胞増殖経路遺伝子、ウイルス性伝染因子遺伝子およびプロ炎症性経路遺伝子の発現を阻害する一本鎖又は二本鎖オリゴヌクレオチドである、請求項8に記載のナノ粒子。
【請求項１１】
オリゴヌクレオチドがアンチセンスHIF-1aオリゴヌクレオチド、アンチセンスサバイビンオリゴヌクレオチド、アンチセンスErbB3オリゴヌクレオチド、β-カテニンオリゴヌクレオチドおよびアンチセンスBcl-2オリゴヌクレオチドからなる群から選択される、請求項8に記載のナノ粒子。
【請求項１２】
カチオン性脂質と核酸の電荷比が約1：1〜約20：1の範囲である、請求項8に記載のナノ粒子。
【請求項１３】
ナノ粒子が約50nm〜約150nmの範囲のサイズを有する、請求項8に記載のナノ粒子。
【請求項１４】
カチオン性脂質、DOPE、コレステロールおよびC16mPEGセラミドがナノ粒子組成物中に存在する全脂質の約17％：60％：20％：3％のモル比で含まれ、この場合、カチオン性脂質が
【化６】
2011529912.tif 000006
である、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項１５】
ナノ粒子がカチオン性脂質、DOPE、コレステロール、PEG-DSPEおよびC16mPEGセラミドをナノ粒子組成物中に存在する全脂質の約18％：60％：20％：1％：1％のモル比で含み、この場合、カチオン性脂質が
【化７】
2011529912.tif 000007
である、請求項1に記載のナノ粒子組成物。
【請求項１６】
in vitroにおいて細胞を請求項8に記載のナノ粒子と接触させることを含む、オリゴヌクレオチドを細胞に導入する方法。
【請求項１７】
in vitroにおいてヒト細胞または組織を請求項8に記載のナノ粒子と接触させることを含む、ヒト細胞または組織における遺伝子発現を阻害する方法。
【請求項１８】
細胞または組織が癌細胞または組織である、請求項17に記載の方法。
【請求項１９】
有効量の請求項8に記載のナノ粒子を含む、細胞または組織における遺伝子発現をダウンレギュレートするまたは阻害するための医薬組成物。
【請求項２０】
請求項8に記載のナノ粒子を含む、癌細胞の成長または増殖を阻害する医薬組成物。
【請求項２１】
化学療法剤をさらに含む、請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
有効量の請求項8に記載のナノ粒子を含む、癌の治療のための医薬組成物。
【請求項２３】
癌が肝臓への転移性である、請求項22に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年7月20日(2012.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
2011529962.tif 000001
［上式中、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は独立してＯ又はＳであり；
Ｙは、（ＣＨＲ７）ｎ、Ｏ又はＳであり；ここで、ｎは１又は２であり、Ｒ７はＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アラルキル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ又はアラルキルオキシであり；
Ａは、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ又はヘテロ環で置換されていてもよい６員芳香環又は１から４のヘテロ原子を含む６員ヘテロ芳香環であり；ここで、各アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル及びヘテロ環置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環で置換されていてもよく；
Ｒ１はＨであり、又はＲ１及びＲ２が共に５−８員環を形成し；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロ環又はヘテロシクリルアルキルであり；各々がヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、アミノ、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ又はアルキルチオで置換されていてもよく；
Ｒ３はＨ又はアルキルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、独立してＨ、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり、ここで、各アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ又はニトロで置換されていてもよく；
Ｒ５及びＲ５’は各々独立してＨ又はアルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は各々独立してＨ、アルキル、アリール又はアラルキルである］
の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
環Ａが、式ＩＩ：
2011529962.tif 000002
（上式中、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４及びＱ５は独立してＣＲ９又はＮであり；ここで、Ｒ９はＨ、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル又はヘテロ環であり；ここで、各アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル及びヘテロ環置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環で置換されてもよい）を有する請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ１がＮであり、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４及びＱ５の各々がＣＲ９であり；ここで、Ｒ９がＨ、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル又はヘテロ環であり；ここで、各アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル及びヘテロ環置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環に置換されてもよい、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、式ＩＩ：
2011529962.tif 000003
（上式中、Ｒ９はＨ、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル又はヘテロ環であり；ここで、各アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、シクロアルキル及びヘテロ環置換基は、ヒドロキシル、ハロゲン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール又はヘテロ環で置換されてもよい）を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１及びＲ２が共に５−８員環を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がアルキル又はシクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がイソプロピル、ｔ-ブチル、又はシクロヘキシルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４’がＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５及びＲ５が独立してＨ又はメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６及びＲ６’が独立してＨ又はメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３の各々がＯである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２がイソプロピル、ｔ-ブチル、シクロヘキシルであり；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨであり；Ｒ５及びＲ５’がＨ又はメチルであり；かつ、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＯである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
細胞にアポトーシスを誘導するための薬剤であって、請求項１に記載の化合物を含む薬剤。
【請求項１６】
アポトーシスシグナルに対して細胞を感作させるための薬剤であって、請求項１に記載の化合物を含む薬剤。
【請求項１７】
前記アポトーシスシグナルが、シタラビン、フルダラビン、５-フルオロ-２'-デオキシウリジン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン(ドキソルビシン)、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フィナステリド、タキソテール、及びマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物に前記細胞を接触させることにより誘導される、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
前記アポトーシスシグナルが、Ａｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬに前記細胞を接触させることにより誘導される、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１９】
カスパーゼタンパク質へのＩＡＰタンパク質の結合を阻害するための薬剤であって、請求項１の化合物を含む薬剤。
【請求項２０】
哺乳動物において癌を治療するための医薬であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む医薬。
【請求項２１】
2011529962.tif 000004
2011529962.tif 000005
及びその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年6月29日(2012.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炭素繊維と複合酸化物粒子とを含有して成る複合材料であって、該炭素繊維および複合酸化物粒子は、それらの表面の少なくとも一部が炭素被覆されていて、且つ当該炭素被覆が非粉末被覆である、複合材料。
【請求項２】
複合酸化物７０〜９９．８重量％、炭素繊維０．１〜２０重量％、および炭素被覆０．１〜１０重量％を含有する、請求項１に記載の複合材料。
【請求項３】
複合酸化物粒子および炭素繊維の表面に在る炭素被覆の厚さが１００ｎｍ未満である、請求項１に記載の複合材料。
【請求項４】
複合酸化物粒子は、炭素被覆された炭素繊維に担持されたナノサイズの粒子である、請求項１に記載の複合材料。
【請求項５】
複合酸化物が  一般式：  ＡａＭｍＺｚＯｏＮｎＦｆ  で表されるものである、請求項１に記載の複合材料。
但し、Ａは１種以上のアルカリ金属を示し；  Ｍは１種以上の遷移金属と、随意に含有させることができる１種以上の非遷移金属またはそれらの混合物とを示し；  Ｚは１種以上の非金属元素を示す。  ａ≧０、ｍ≧０、ｚ≧０、ｏ≧０、ｎ≧０およびｆ≧０であり；  ａ、ｍ、ｏ、ｎ、ｆおよびｚは電子的中性を確保するように選ばれる。
【請求項６】
Ａがリチウムを示す請求項５に記載の複合材料。
【請求項７】
Ｍが、Ｆｅ、Ｍｎ、Ｖ、Ｔｉ、Ｍｏ、Ｎｂ、Ｗ、Ｚｎおよびそれらの混合物から選ばれる遷移金属元素と、随意に選ばれる非遷移金属とを示す、請求項５に記載の複合材料。
【請求項８】
Ｚが、Ｐ、Ｓ、Ｓｅ、Ａｓ、Ｓｉ、Ｇｅ、Ｂおよびそれらの混合物から選ばれる非金属を示す、請求項５に記載の複合材料。
【請求項９】
複合酸化物が、リン酸塩、オキシリン酸塩、ケイ酸塩、オキシケイ酸塩、およびフルオロリン酸塩から選ばれる、請求項１に記載の複合材料。
【請求項１０】
複合酸化物が、ＬｉＦｅＰＯ４である、請求項９に記載の複合材料。
【請求項１１】
炭素繊維は、直径が１〜２００ｎｍで且つアスペクト比（長さ／直径）が２０〜２０００である繊維フィラメントからなるものである、請求項１に記載の複合材料。
【請求項１２】
複合酸化物またはそれの前駆体と、有機炭素前駆体と、炭素繊維とを混ぜ合わせ、
次いで、不活性または還元性の雰囲気で当該混合物を熱処理して前記前駆体を分解させることを含む、請求項１に記載の複合材料の製造方法。
【請求項１３】
前記混合物は有機溶媒中で調製され、前記の熱処理は溶媒を除去する第一段階と前駆体を分解する第二段階とを含む、請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１４】
有機炭素前駆体が、液体状の化合物、溶媒に可溶な化合物、または熱分解処理の際に液体状になる化合物である、請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１５】
複合酸化物前駆体と有機炭素前駆体と炭素繊維とを溶媒に溶解または均一分散させて、複合酸化物前駆体、炭素繊維および有機炭素前駆体を含有する混合物を得、
得られた均一混合物を、溶媒が除去される温度で第一熱処理し、次いで複合酸化物前駆体が反応して複合酸化物が形成され且つ有機炭素前駆体が炭化される温度で第二熱処理することによって複合電極材を調製する、請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１６】
複合酸化物と有機炭素前駆体と炭素繊維とを溶媒に溶解または均一分散させ、次いで溶媒を蒸発除去させて、複合酸化物、炭素繊維および有機炭素前駆体を含有する混合物を得、
得られた均一混合物を、有機炭素前駆体が炭化される温度で熱処理することによって複合電極材を調製する、請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１７】
請求項１に記載の複合材料と結着剤との混合物である電極材を、集電体上に設けて成る電極。
【請求項１８】
結着剤がフッ素系重合体である、請求項１７に記載の電極。
【請求項１９】
電極材が、気相成長炭素繊維０．５〜２０重量％を含有する、請求項１７に記載の電極。
【請求項２０】
電極材が、気相成長炭素繊維０．５〜５重量％、複合酸化物７０〜９５重量％、およびポリマー結着剤１〜２５重量％、これらの総量１００重量％を含有する、請求項１７に記載の電極。
【請求項２１】
複合材料と結着剤と低沸点有機溶媒とを混ぜ合わせ、当該混合物を集電体として機能する導電性支持体上に塗布し、溶媒を蒸発除去させることを含む、請求項１７に記載の電極の製造方法。
【請求項２２】
少なくとも一つのアノード、請求項１７に記載の電極からなる一つのカソード、および電解質を含んでなる電気化学電池。
【請求項２３】
リチウム塩を含む電解質と、リチウム、リチウム合金、またはリチウムイオンを可逆的に交換可能な化合物から成るアノードと、請求項１７に記載の電極からなるカソードとを有する、充電式または非充電式電池。