【手続補正書】
【提出日】平成23年8月12日(2011.8.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉａ及びＩｂ：
【化１０９】
2010538094.tif 000001
及びその医薬的に許容し得る塩類から選択される化合物であって、式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１０であり；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、若しくは−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、又は
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ３〜Ｃ１２炭素環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリール、又は（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立して、Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣＨＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＯＲ１０、及び−Ｃ（＝Ｙ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＮＲ１０Ｒ１１から選択される１個以上の基で置換される、又は
Ｒ１は、ＮＲｘＲｙであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、及びヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリール及びヘテロ環から選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記炭素環、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、及び（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換される、
又は、Ｒ１０及びＲ１１は、これらが結合する窒素と一緒になって、所望によりＮ、Ｏ又はＳから選択される追加の環原子を１個以上含む、所望により、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０複素環を形成し、前記複素環は、所望により、独立してオキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換される、
又は、Ｒ１０及びＲ１２は、これらが結合する原子と一緒になって、所望によりベンゼン環に縮合するオキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０複素環を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、又は（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリール部分は、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩから選択される１個以上の基で置換され；
各Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、若しくは（ＣＨ２）ｔ−アリールである、
又は、Ｒ１４及びＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、飽和若しくは部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成する、
又は、Ｒ１０及びＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で更に置換されるオキソ置換された飽和又は部分的に不飽和の単環式又は二環式Ｃ１〜Ｃ２０複素環を形成し、前記アルキル及びアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択される１個以上の基で置換される、
又は、Ｒ１４は存在せず、かつＲ１０及びＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、及びヘテロアリールは、所望により、１個以上のアルキル基で置換され；
Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル又はＣ６〜Ｃ２０アリールであって、前記アルキル及びアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ及びＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから選択される１個以上の基で置換され；
Ｒｘは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙは、（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲｊＲｋ（式中、Ｒｊ及びＲｋは独立してＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、（ｉｉ）所望により、ＯＨ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＦ３で置換されるＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、又は（ｉｉｉ）独立して、Ｎ及びＯから選択される１〜２環ヘテロ原子を有し、所望によりハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＣ１〜Ｃ６フルオロアルキルで置換される、５〜６員複素環であり；
Ｙ、Ｙ１、及びＹ２は、独立してＯ又はＳであり；
ｔは、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｎ及びｍは、独立して０、１、２、３、４、５、又は６である化合物。
（項目２）
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘが、Ｏである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘが、ＮＲ１０である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、構造：
【化１１０】
2010538094.tif 000002
である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、
（ｉ）所望により、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＨ２−ヘテロアリール（式中、前記ヘテロアリールは２〜３個の環窒素原子を有する５員環である）、ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｈｅｔＣｙｃは、独立してＮ及びＯから選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される６員環である）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｈｅｔＣｙｃは、独立してＮ及びＯから選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する６員環である）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＭｅＯＭｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、若しくはＮＲｈＲｉ（式中、Ｒｈ及びＲｉは独立してＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）で置換されるフェニル、又は
（ｉｉ）Ｎ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有し、所望によりＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）若しくはＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｈｅｔＣｙｃは、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される６員アザ環（ピペラジニル基のような）である）で置換される、５〜６員ヘテロアリール、
である、項目３に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、
【化１１１】
2010538094.tif 000003
から選択される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、少なくとも１個のＮヘテロ原子を有し、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される５員ヘテロアリールである、項目３に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、構造：
【化１１２】
2010538094.tif 000004
から選択される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１又は（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、項目３に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、構造：
【化１１３】
2010538094.tif 000005
から選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１が、所望により、独立してＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣＨＲ１０Ｒ１１、ヘテロ環、及びヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換される、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル又はＣ３〜Ｃ１２炭素環である、項目３に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、メチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、
【化１１４】
2010538094.tif 000006
【化１１５】
2010538094.tif 000007
【化１１６】
2010538094.tif 000008
である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が、独立してＮ及びＯから選択される１個又は２個の環ヘテロ原子を有し、所望により、独立してＲ１０、Ｂｒ、ｈｅｔＣｙｃ、及びＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃから選択される１個以上の基で置換される５〜６員ヘテロアリール環であって、ｈｅｔＣｙｃは環窒素原子を有し、所望によりＮ及びＯから選択される第２環ヘテロ原子を有する６員複素環であり、ｈｅｔＣｙｃは所望によりＣ１〜Ｃ６アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨで置換される、項目３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、構造：
【化１１７】
2010538094.tif 000009
から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１が、飽和又は不飽和５〜１０員単環式又は二環式複素環であって、前記環が、独立してＮ及びＯから選択される１個又は２個の環原子を有し、所望によりＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ、ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１又はＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１１で置換され、Ｒ１０及びＲ１１が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、ｈｅｔＣｙｃ、又はＣＨ２ｈｅｔＣｙｃであり、ｈｅｔＣｙｃが１個又は２個の環窒素原子を有する５〜６員環である、項目３に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が、
【化１１８】
2010538094.tif 000010
【化１１９】
2010538094.tif 000011
である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１が、ＮＲｘＲｙである、項目３に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が、
【化１２０】
2010538094.tif 000012
【化１２１】
2010538094.tif 000013
である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、項目３に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１が、構造：
【化１２２】
2010538094.tif 000014
である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３が、
【化１２３】
2010538094.tif 000015
であり、
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、及びＺ７は、独立してＣＲ４ａ又はＮであり、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、及びＺ７のうち０、１、又は２個はＮであり、Ｚ４及びＺ５又はＺ６及びＺ７がＣＲ４ａであるとき、Ｚ４及びＺ５又はＺ６及びＺ７は所望により、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和な炭素環又は複素環を形成し；
各Ｒ４ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、及びヘテロアリールは、所望により、独立してアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、及び（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから選択される１個以上の基で置換される、項目３に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３が、構造：
【化１２４】
2010538094.tif 000016
から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ３が、構造：
【化１２５】
2010538094.tif 000017
から選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３が、
【化１２６】
2010538094.tif 000018
であり、
各Ｒ４ａが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＣＮである、項目２２に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３が、構造：
【化１２７】
2010538094.tif 000019
から選択される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３が、
【化１２８】
2010538094.tif 000020
である、項目２２に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５が、
【化１２９】
2010538094.tif 000021
である、項目２２に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１１が、所望によりＦで置換されるアリール基である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１４及びＲ１５が、これらが結合する原子と一緒になって、所望により置換される炭素環を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１５及びＲ１０が、これらが結合する原子と一緒になって、オキソ置換５、６、又は７員単環式又は二環式ヘテロ環を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ５が、
【化１３０】
2010538094.tif 000022
【化１３１】
2010538094.tif 000023
である、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１４が存在せず、Ｒ１０及びＲ１５が、これらが結合する原子と一緒になって、１個又は２個の環窒素原子を有するオキソ置換６員ヘテロアリール環を形成する、項目２８に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ５が、構造：
【化１３２】
2010538094.tif 000024
から選択され、式中、Ｒｄが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ５が、構造：
【化１３３】
2010538094.tif 000025
を有し、式中、Ｒ１４ａ及びＲ１５ａはＨである、又はＲ１４及びＲ１５はこれらが結合する原子と一緒になってシクロプロピリジン基を形成する、項目２２に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１０が、所望によりハロゲン基で置換される、フェニル又はＣＨ２−フェニルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ５が、構造：
【化１３４】
2010538094.tif 000026
から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ５が、構造：
【化１３５】
2010538094.tif 000027
を有し、式中、Ｒ１１は所望によりハロゲンで置換されるフェニルである、項目２２に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ５が、構造：
【化１３６】
2010538094.tif 000028
から選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ５が、構造：
【化１３７】
2010538094.tif 000029
を有し、式中、
Ｒ１３は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−フェニル（式中、フェニルは、所望によりハロゲンで置換され、Ｒ１４及びＲ１５は、独立してＨ又はメチルであり、ｍは０又は１である）；
（ｉｉｉ）ＯＲａ（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルである）；
（ｉｖ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−フェニル；
（ｖ）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ｈｅｔＡｒ（式中、ｈｅｔＡｒは１個又は２個の環窒素原子を有する６員ヘテロアリール環である）（Ｒ１３の具体例は、（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ピリジルである）；
（ｖｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜２環原子を有し、所望により、独立してＮＨ−フェニル、モルホリニル、フェニル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される１個又は２個の基で置換される、５〜６員ヘテロアリール環；
（ｖｉｉ）所望により、独立してＣＮ、Ｆ、Ｏ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、及びＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される１個又は２個の基で置換されるフェニル；
（ｖｉｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒａ又はＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２Ｐｈ）ＳＯ２Ｒａ（式中、Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、又は独立してＮ及びＯから選択される１個若しくは２個のヘテロ原子を有し、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される５員ヘテロアリール環である）；
（ｉｘ）（ＣＨ２）ｎ−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｎは０又は１であり、ｈｅｔＣｙｃは、環窒素原子を有し、所望によりオキソ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−フェニル、又はＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換される、飽和又は部分的に飽和な６員複素環である）；
（ｘ）所望により（Ｃ３〜Ｃ６アルキル）シクロアルキル又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）フェニル；又は
（ｘｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｈｅｔＡｒ
である、項目２２に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ５が、構造：
【化１３８】
2010538094.tif 000030
【化１３９】
2010538094.tif 000031
から選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ５が、
【化１４０】
2010538094.tif 000032
であり、式中Ｒ１１は、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されるアリール又はヘテロアリールである、項目２２に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ５が、構造：
【化１４１】
2010538094.tif 000033
から選択される、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１０及びＲ１２が、これらが結合する原子と一緒になって、オキソ置換６員複素環を形成し、前記複素環が所望によりフェニル環に縮合する、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ５が、構造：
【化１４２】
2010538094.tif 000034
から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ５が、ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０であり、Ｒ１０が、所望により、ハロゲン、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されるフェニルである、項目２２に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ５が、構造：
【化１４３】
2010538094.tif 000035
から選択される、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ５が、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、項目２２に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ５が、
【化１４４】
2010538094.tif 000036
である、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ５が、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、項目２２に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ５が、
【化１４５】
2010538094.tif 000037
である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ５が、構造：
【化１４６】
2010538094.tif 000038
【化１４７】
2010538094.tif 000039
から選択され、式中、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、Ｒ２１及びＲ２２は、独立してＨ又はアルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択される１個以上の基で置換される、項目２２に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ５が、構造：
【化１４８】
2010538094.tif 000040
から選択され、
式中、Ｒｄは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
各Ｒｅは、独立してＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ５が、ＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がＨであり、Ｒ１１がｈｅｔＡｒであり、ｈｅｔＡｒが、少なくとも１個の環窒素原子を有し、所望によりＮ及びＯから選択される第２環ヘテロ原子を有する飽和又は不飽和５〜６員ヘテロアリール基であり、ｈｅｔＡｒが、独立してＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから選択される１個又は２個の基で置換される、項目２２に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ５が、
【化１４９】
2010538094.tif 000041
である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
項目１で定義され、実施例１〜１８で命名される、式Ｉの化合物。
（項目５７）
項目１に記載の化合物及び医薬的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
（項目５８）
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調整剤、向神経性因子、循環器疾患治療剤、肝疾患治療剤、抗ウィルス剤、血液障害治療剤、糖尿病治療剤、及び免疫不全障害治療剤から選択される追加の治療剤を更に含む、項目５７に記載の組成物。
（項目５９）
患者の癌、脳卒中、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウィルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性障害、炎症、神経障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に伴う症状、免疫不全障害、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、細胞死に伴う症状、トロンビン誘導性血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞の活性化に関与する病的な免疫症状、及びＣＮＳ障害から成る群から選択される疾患又は症状を治療する方法であって、前記患者に項目１に記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目６０）
前記疾患が癌である、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
哺乳類において過剰増殖性疾患を治療するための薬剤の製造における、項目１で定義した化合物の使用。
（項目６２）
癌の治療のための項目１の化合物の使用。
（項目６３）
受容体チロシンキナーゼを、阻害に有効な量の項目１に記載の化合物と接触させることを含む、受容体チロシンキナーゼ活性を阻害又は調整する方法。
（項目６４）
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔである、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
哺乳類に、治療的に有効な量の項目１に記載の化合物を投与することを含む、哺乳類においてキナーゼ活性を阻害又は調整する方法。
（項目６６）
ＷがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目６７）
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、項目３に記載の化合物。
（項目６８）
Ｒ１が、飽和６員単環式複素環であり、前記環が、独立してＮ及びＯから選択される１個又は２個の環原子を有し、所望により−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１で置換される、項目１６に記載の化合物。
（項目６９）
前記複素環が、所望により−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ｎは１であり、Ｒ１０及びＲ１１はＨ又はＣ１〜Ｃ３アルキルである）で置換される、ピペリジニル環である、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｒ１が、
【化１５０】
2010538094.tif 000042
から選択される、項目６９に記載の化合物。
一態様では、本発明は、ｃ−Ｍｅｔを含む受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）の阻害剤である、複素二環式ピラゾール化合物に関する。ある過剰増殖性障害は、例えば、タンパク質の突然変異又は過剰発現によるｃＭｅｔキナーゼ機能の過剰活性化を特徴とする。したがって、本発明の化合物は、癌のような過剰増殖性障害の治療に有用である。
より具体的には、本発明の一態様は、式Ｉａ及びＩｂ：
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ及びＩｂ：
【化１０９】
2010538094.tif 000043
及びその医薬的に許容し得る塩類から選択される化合物であって、式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１０であり；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、又はＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、若しくは−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、又は
Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ３〜Ｃ１２炭素環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリール、又は（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立して、Ｒ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、オキソ、−ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリール、Ｃ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣＨＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＯＲ１０、及び−Ｃ（＝Ｙ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＮＲ１０Ｒ１１から選択される１個以上の基で置換される、又は
Ｒ１は、ＮＲｘＲｙであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、及びヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｎＯＲ１０、（ＣＨ２）ｎＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロアリール及びヘテロ環から選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記炭素環、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、及び（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ２〜Ｃ２０ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール及びヘテロアリールは、所望により、独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換される、
又は、Ｒ１０及びＲ１１は、これらが結合する窒素と一緒になって、所望によりＮ、Ｏ又はＳから選択される追加の環原子を１個以上含む、所望により、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和のＣ３〜Ｃ２０複素環を形成し、前記複素環は、所望により、独立してオキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換される、
又は、Ｒ１０及びＲ１２は、これらが結合する原子と一緒になって、所望によりベンゼン環に縮合するオキソ置換されたＣ３〜Ｃ２０複素環を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロ環、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＯＲ１０、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、又は（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０（ＳＯ２Ｍｅ）−Ｒ１１であって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリール部分は、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換され、前記アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩから選択される１個以上の基で置換され；
各Ｒ１４及びＲ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、若しくは（ＣＨ２）ｔ−アリールである、
又は、Ｒ１４及びＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、飽和若しくは部分的に不飽和のＣ３〜Ｃ１２炭素環を形成する、
又は、Ｒ１０及びＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから選択される１個以上の基で更に置換されるオキソ置換された飽和又は部分的に不飽和の単環式又は二環式Ｃ１〜Ｃ２０複素環を形成し、前記アルキル及びアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択される１個以上の基で置換される、
又は、Ｒ１４は存在せず、かつＲ１０及びＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、１個以上のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール環を形成し；
Ｒａ及びＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであって、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロ環、アリール、及びヘテロアリールは、所望により、１個以上のアルキル基で置換され；
Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル又はＣ６〜Ｃ２０アリールであって、前記アルキル及びアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ及びＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから選択される１個以上の基で置換され；
Ｒｘは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒｙは、（ｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＲｊＲｋ（式中、Ｒｊ及びＲｋは独立してＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）、（ｉｉ）所望により、ＯＨ又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＦ３で置換されるＣ５〜Ｃ６シクロアルキル、又は（ｉｉｉ）独立して、Ｎ及びＯから選択される１〜２環ヘテロ原子を有し、所望によりハロゲン基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＣ１〜Ｃ６フルオロアルキルで置換される、５〜６員複素環であり；
Ｙ、Ｙ１、及びＹ２は、独立してＯ又はＳであり；
ｔは、１、２、３、４、５、又は６であり；
ｎ及びｍは、独立して０、１、２、３、４、５、又は６である化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、ＮＲ１０である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、構造：
【化１１０】
2010538094.tif 000044
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
（ｉ）所望により、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＣＨ２−ヘテロアリール（式中、前記ヘテロアリールは２〜３個の環窒素原子を有する５員環である）、ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｈｅｔＣｙｃは、独立してＮ及びＯから選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される６員環である）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｈｅｔＣｙｃは、独立してＮ及びＯから選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する６員環である）、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＭｅＯＭｅ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、若しくはＮＲｈＲｉ（式中、Ｒｈ及びＲｉは独立してＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである）で置換されるフェニル、又は
（ｉｉ）Ｎ及びＯから選択される環ヘテロ原子を有し、所望によりＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）若しくはＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｈｅｔＣｙｃは、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される６員アザ環（ピペラジニル基のような）である）で置換される、５〜６員ヘテロアリール、
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
【化１１１】
2010538094.tif 000045
から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、少なくとも１個のＮヘテロ原子を有し、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される５員ヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、構造：
【化１１２】
2010538094.tif 000046
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１又は（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、構造：
【化１１３】
2010538094.tif 000047
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、所望により、独立してＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎＣＨＲ１０Ｒ１１、ヘテロ環、及びヘテロアリールから選択される１個以上の基で置換される、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル又はＣ３〜Ｃ１２炭素環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、メチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、
【化１１４】
2010538094.tif 000048
【化１１５】
2010538094.tif 000049
【化１１６】
2010538094.tif 000050
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、独立してＮ及びＯから選択される１個又は２個の環ヘテロ原子を有し、所望により、独立してＲ１０、Ｂｒ、ｈｅｔＣｙｃ、及びＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃから選択される１個以上の基で置換される５〜６員ヘテロアリール環であって、ｈｅｔＣｙｃは環窒素原子を有し、所望によりＮ及びＯから選択される第２環ヘテロ原子を有する６員複素環であり、ｈｅｔＣｙｃは所望によりＣ１〜Ｃ６アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨで置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、構造：
【化１１７】
2010538094.tif 000051
から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、飽和又は不飽和５〜１０員単環式又は二環式複素環であって、前記環が、独立してＮ及びＯから選択される１個又は２個の環原子を有し、所望によりＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ、ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１又はＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１１で置換され、Ｒ１０及びＲ１１が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＯＨ、ｈｅｔＣｙｃ、又はＣＨ２ｈｅｔＣｙｃであり、ｈｅｔＣｙｃが１個又は２個の環窒素原子を有する５〜６員環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化１１８】
2010538094.tif 000052
【化１１９】
2010538094.tif 000053
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、ＮＲｘＲｙである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化１２０】
2010538094.tif 000054
【化１２１】
2010538094.tif 000055
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、構造：
【化１２２】
2010538094.tif 000056
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、
【化１２３】
2010538094.tif 000057
であり、
Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、及びＺ７は、独立してＣＲ４ａ又はＮであり、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、及びＺ７のうち０、１、又は２個はＮであり、Ｚ４及びＺ５又はＺ６及びＺ７がＣＲ４ａであるとき、Ｚ４及びＺ５又はＺ６及びＺ７は所望により、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和な炭素環又は複素環を形成し；
各Ｒ４ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２炭素環、Ｃ２〜Ｃ２０複素環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり；
Ｒ５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０、ＳＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ２）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロ環、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、及びヘテロアリールは、所望により、独立してアルキル、ＮＲ１０Ｒ１１、及び（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリールから選択される１個以上の基で置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、構造：
【化１２４】
2010538094.tif 000058
から選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、構造：
【化１２５】
2010538094.tif 000059
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、
【化１２６】
2010538094.tif 000060
であり、
各Ｒ４ａが独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＣＮである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、構造：
【化１２７】
2010538094.tif 000061
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、
【化１２８】
2010538094.tif 000062
である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が、
【化１２９】
2010538094.tif 000063
である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１１が、所望によりＦで置換されるアリール基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１４及びＲ１５が、これらが結合する原子と一緒になって、所望により置換される炭素環を形成する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１５及びＲ１０が、これらが結合する原子と一緒になって、オキソ置換５、６、又は７員単環式又は二環式ヘテロ環を形成する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５が、
【化１３０】
2010538094.tif 000064
【化１３１】
2010538094.tif 000065
である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１４が存在せず、Ｒ１０及びＲ１５が、これらが結合する原子と一緒になって、１個又は２個の環窒素原子を有するオキソ置換６員ヘテロアリール環を形成する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５が、構造：
【化１３２】
2010538094.tif 000066
から選択され、式中、Ｒｄが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が、構造：
【化１３３】
2010538094.tif 000067
を有し、式中、Ｒ１４ａ及びＲ１５ａはＨである、又はＲ１４及びＲ１５はこれらが結合する原子と一緒になってシクロプロピリジン基を形成する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が、所望によりハロゲン基で置換される、フェニル又はＣＨ２−フェニルである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、構造：
【化１３４】
2010538094.tif 000068
から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、構造：
【化１３５】
2010538094.tif 000069
を有し、式中、Ｒ１１は所望によりハロゲンで置換されるフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、構造：
【化１３６】
2010538094.tif 000070
から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が、構造：
【化１３７】
2010538094.tif 000071
を有し、式中、
Ｒ１３は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル；
（ｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−フェニル（式中、フェニルは、所望によりハロゲンで置換され、Ｒ１４及びＲ１５は、独立してＨ又はメチルであり、ｍは０又は１である）；
（ｉｉｉ）ＯＲａ（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルキル又はフェニルである）；
（ｉｖ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−フェニル；
（ｖ）（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ｈｅｔＡｒ（式中、ｈｅｔＡｒは１個又は２個の環窒素原子を有する６員ヘテロアリール環である）（Ｒ１３の具体例は、（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−ピリジルである）；
（ｖｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜２環原子を有し、所望により、独立してＮＨ−フェニル、モルホリニル、フェニル、及びＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される１個又は２個の基で置換される、５〜６員ヘテロアリール環；
（ｖｉｉ）所望により、独立してＣＮ、Ｆ、Ｏ−フェニル、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、及びＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）から選択される１個又は２個の基で置換されるフェニル；
（ｖｉｉｉ）ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）ＳＯ２Ｒａ又はＣＨ２−Ｎ（ＣＨ２Ｐｈ）ＳＯ２Ｒａ（式中、Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、又は独立してＮ及びＯから選択される１個若しくは２個のヘテロ原子を有し、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換される５員ヘテロアリール環である）；
（ｉｘ）（ＣＨ２）ｎ−ｈｅｔＣｙｃ（式中、ｎは０又は１であり、ｈｅｔＣｙｃは、環窒素原子を有し、所望によりオキソ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＳＯ２−フェニル、又はＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換される、飽和又は部分的に飽和な６員複素環である）；
（ｘ）所望により（Ｃ３〜Ｃ６アルキル）シクロアルキル又はＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル；
（ｘｉ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｃ（＝Ｏ）フェニル；又は
（ｘｉｉ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ｈｅｔＡｒ
である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が、構造：
【化１３８】
2010538094.tif 000072
【化１３９】
2010538094.tif 000073
から選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５が、
【化１４０】
2010538094.tif 000074
であり、式中Ｒ１１は、所望によりＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されるアリール又はヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５が、構造：
【化１４１】
2010538094.tif 000075
から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１０及びＲ１２が、これらが結合する原子と一緒になって、オキソ置換６員複素環を形成し、前記複素環が所望によりフェニル環に縮合する、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、構造：
【化１４２】
2010538094.tif 000076
から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０であり、Ｒ１０が、所望により、ハロゲン、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又はＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）で置換されるフェニルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、構造：
【化１４３】
2010538094.tif 000077
から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５が、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、
【化１４４】
2010538094.tif 000078
である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５が、ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が、
【化１４５】
2010538094.tif 000079
である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５が、構造：
【化１４６】
2010538094.tif 000080
【化１４７】
2010538094.tif 000081
から選択され、式中、Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、Ｒ２１及びＲ２２は、独立してＨ又はアルキルから選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、所望により、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、及びＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択される１個以上の基で置換される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５が、構造：
【化１４８】
2010538094.tif 000082
から選択され、
式中、Ｒｄは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールであり、
各Ｒｅは、独立してＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が、ＮＲ１０Ｒ１１であり、Ｒ１０がＨであり、Ｒ１１がｈｅｔＡｒであり、ｈｅｔＡｒが、少なくとも１個の環窒素原子を有し、所望によりＮ及びＯから選択される第２環ヘテロ原子を有する飽和又は不飽和５〜６員ヘテロアリール基であり、ｈｅｔＡｒが、独立してＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから選択される１個又は２個の基で置換される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５が、
【化１４９】
2010538094.tif 000083
である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項１で定義され、実施例１〜１８で命名される、式Ｉの化合物。
【請求項５７】
請求項１に記載の化合物及び医薬的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項５８】
抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調整剤、向神経性因子、循環器疾患治療剤、肝疾患治療剤、抗ウィルス剤、血液障害治療剤、糖尿病治療剤、及び免疫不全障害治療剤から選択される追加の治療剤を更に含む、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
患者の癌、脳卒中、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウィルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性障害、炎症、神経障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に伴う症状、免疫不全障害、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、細胞死に伴う症状、トロンビン誘導性血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞の活性化に関与する病的な免疫症状、及びＣＮＳ障害から成る群から選択される疾患又は症状を治療するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む組成物。
【請求項６０】
前記疾患が癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
哺乳類において過剰増殖性疾患を治療するための薬剤の製造における、請求項１で定義した化合物の使用。
【請求項６２】
阻害に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、受容体チロシンキナーゼ活性を阻害又は調整するための組成物。
【請求項６３】
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、哺乳類においてキナーゼ活性を阻害又は調整するための組成物。
【請求項６５】
ＷがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１が、飽和６員単環式複素環であり、前記環が、独立してＮ及びＯから選択される１個又は２個の環原子を有し、所望により−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１で置換される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項６８】
前記複素環が、所望により−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１０Ｒ１１）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１（式中、ｎは１であり、Ｒ１０及びＲ１１はＨ又はＣ１〜Ｃ３アルキルである）で置換される、ピペリジニル環である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１が、
【化１５０】
2010538094.tif 000084
から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
哺乳類において過剰増殖性疾患を治療するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。