【手続補正書】
【提出日】平成26年5月26日(2014.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
2013527170.tif 000001
またはその互変異性体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシドであって、式中、
環Ａは、独立して、置換もしくは非置換単環式アリールおよび置換もしくは非置換単環式へテロアリールから選択され、式中、Ｘの各存在は、独立して、ＣＲ４またはＮであり；環Ｂは、独立して、置換もしくは非置換単環式アリールおよび置換もしくは非置換単環式へテロアリールから選択され、式中、Ｘ１は、ＣＲ４またはＮであり、Ｒ４は、独立して、水素または−ＯＲａから選択され；
Ｒは、水素、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキル、または−ＯＲａであり；
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＮＲａＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＲａＲｂＯＨ、−ＣＲａＲｂＣＯＯＨ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＣＲａＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−ＣＲａＲｂ−ＳＯ３Ｒａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、および−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ、または、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３ＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＨＲａ、テトラゾール、アミド、エステル、または酸無水物から選択された−ＣＯＯＨ基の同配体から選択され；
Ｘ２は、ＣＲ２であり、Ｘ３は、ＣＲ３であり、式中、Ｒ２およびＲ３は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキル、または置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルコキシから、Ｒ２およびＲ３が同時に水素を表すことはないという条件下において、選択され；
Ｌ１およびＬ２は、独立して、存在しないか、または−（ＣＲａＲｂ）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、−ＮＲａ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＣＲａＲｂ、−ＣＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＣＲａＲｂ−Ｙ−、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ−、−ＮＲａＲｂ−Ｃ（＝Ｙ）−、−ＮＲａＲｂ−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、置換もしくは非置換（Ｃ１−２）アルキル、置換もしくは非置換（Ｃ２）アルケニル、および置換もしくは非置換（Ｃ２）アルキニルから選択され、任意に、置換もしくは非置換（Ｃ１−２）アルキル、置換もしくは非置換（Ｃ１−２）アルケニル、および置換もしくは非置換（Ｃ１−２）アルキニルのそれぞれが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｙ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−、および−ＮＲａ−で中断されてもよく；
Ｃｙは、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換複素環式基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルから選択されるか、あるいは、２つのＲ４置換基が存在する場合、それらは、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲａ、またはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく、あるいは、２つのＲ４置換基が、芳香環上で互いに対してオルトである場合、それらは、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲａ、またはＳから選択される、１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和４〜１０員環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲｃ（式中、Ｒｃは、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキルである）から選択されるか、あるいはＲａおよびＲｂが、共通の原子に直接結合する場合、それらは、一緒になって、オキソ基（＝Ｏ）を形成するか、または同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲａ、もしくはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく；
Ｙの各存在は、独立して、Ｏ、Ｓ、およびＮＲａからなる群から選択され；
ｎの各存在は、独立して、整数０、１、２、３、または４を表し；
ｑの各存在は、独立して、整数０、１、または２を表し；
式（Ｉ）の化合物は、２−（３−クロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸を含まない；
化合物、またはその互変異性体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
環Ａは、１つ以上のＲ４で任意に置換された、
【化２】
2013527170.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨであり；
Ｙは、Ｏであり；
Ｒは、Ｈであり；
Ｘの各存在は、ＣＨ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｆ、またはＮであり；
Ｘ１の各存在は、ＣＨであり；
Ｘ２は、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり；
Ｘ３は、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂは、
【化３】
2013527170.tif 000003
から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１は存在せず；
Ｌ２は、存在しないか、または、−Ｏ−ＣＲａＲｂであり；
ＲａおよびＲｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、または、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキルから選択される、
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘを含む環Ａは、１つ以上のＲ４で任意に置換された、
【化４】
2013527170.tif 000004
から選択され；
Ｒ１は、独立して、−ＯＨ、−ＮＲａＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲａ、または、ＳＯ３Ｈ、ＣＯＮＨＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＰＯ３ＲａＲｂ、ＳＯ２ＮＨＲａ、テトラゾール、アミド、エステル、または酸無水物から選択された−ＣＯＯＨ基の同配体から選択され；
環Ｂは、１つ以上のＲ４で任意に置換された、
【化５】
2013527170.tif 000005
から選択され；
Ｌ２は、存在しないか、または、−Ｏ−ＣＲａＲｂ−であり；ＲａおよびＲｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、または、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキルから選択され；
Ｃｙは、独立して、置換または非置換シクロアルキル基、置換または非置換複素環式環基、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｙ）−Ｒａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｙ）−ＮＲａＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ｑ−ＮＲａＲｂ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、または置換もしくは非置換シクロアルケニルであるか、あるいは、２つのＲ４置換基が存在する場合、それらは、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲａ、またはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく、あるいは、２つのＲ４置換基が、芳香環上で互いに対してオルトである場合、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲａ、またはＳから選択される、１つ以上のヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和４〜１０員環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂの各存在は、同じかまたは異なってもよく、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲｃ（式中、Ｒｃは、置換もしくは非置換（Ｃ１−６）アルキルである）から選択されるか、あるいは、ＲａおよびＲｂが、共通の原子に直接結合する場合、それらは、一緒になって、オキソ基（＝Ｏ）を形成するか、または同じかもしくは異なってもよい、Ｏ、ＮＲａ、もしくはＳから選択される、ヘテロ原子を任意に含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和３〜１０員環を形成してもよく；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲａから選択され；
ｎの各存在は、独立して、整数０、１、２、３、または４を表し；
ｑの各存在は、独立して、整数０、１、または２を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
２−（３’−エトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［２’−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
２−（３−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸、から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＡ）の化合物、
【化６】
2013527170.tif 000006
またはその互変異生体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシドであって、
式中、
Ｒ１を含む環Ａは、
【化７】
2013527170.tif 000007
から選択され；
環Ｂは、
【化８】
2013527170.tif 000008
から選択され；Ｌ２は、存在しないか、またはＯ−ＣＨ２−であり；Ｃｙは、置換もしくは非置換フェニル、インドール、またはインダゾールである、化合物、またはその互変異性体、立方異性体（エナンチオマーもしくはジアステレオマー等）、薬学的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド。
【請求項９】
Ｃｙは、１つ以上のＲ４で任意に置換された、
【化９】
2013527170.tif 000009
である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸、から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ベンゼンスルホン酸
２−（６−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
３−（３，５−ジフルオロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］ピラジン−２−カルボン酸
２−（３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ピラジン−２−カルボン酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（ベンジルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［２’−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジクロロ−２’−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
３，６−ジクロロ−２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−クロロ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
４，５−ジクロロ−２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリクロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’−イソブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
Ｎ−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
Ｎ−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−（ヒドロキシメチル）ベンズアミド
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６−フルオロ安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンジルオキシ）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（シクロペンチルオキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−（シクロペンチルオキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−３’−（ジフルオロメトキシ）−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−２−クロロ−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３，５−ジフルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，３’−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［４−（１，３−ジメチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−クロロ−３，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−５−フルオロ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３−ジクロロ−５−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’，３，５−トリフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（４’−クロロ−３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’−ジクロロ−５−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−２’，５−ジフルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３，４’，５−トリフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エチル−５−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−クロロ−３’−エトキシ−２’，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２−クロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−［３−クロロ−５−フルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３−フルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルスルフィニル）−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）−６（５）−メチル安息香酸
２−［４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２，６−ジフルオロフェニルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
４−（３’−エトキシ−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）ニコチン酸
２−［３’−（エチルチオ）−２，３，５，６−テトラフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（２’−クロロ−２−フルオロ−５’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３−フルオロ−３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−プロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−２−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチル−３，５−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（２’−クロロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−メトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−［３’−（エチルチオ）−２，６−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−エチルビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−２，３，５，６−テトラフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［３，５−ジフルオロ−３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イルカルバモイル］安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシ−３−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−シクロプロポキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−２−フルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−（３’−ブトキシ−２，６−ジフルオロビフェニル−４−イルカルバモイル）安息香酸
２−［２，６−ジフルオロ−４−（３−プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）フェニルカルバモイル］安息香酸
２−［２−クロロ−４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−フルオロフェニルカルバモイル］安息香酸、から選択される化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
抗炎症剤、免疫抑制剤、および／または免疫調節剤、ステロイド、非ステロイド抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、ならびにこれらの好適な混合物から選択される、１つ以上の追加的治療薬剤を更に含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ジヒドロオロト酸脱水素酵素（ＤＨＯＤＨ）とＩＬ１７サイトカインの一方又は両方の阻害から恩恵を受ける、疾患、障害、または状態の治療のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
ジヒドロオロト酸脱水素酵素（ＤＨＯＤＨ）とＩＬ１７サイトカインの一方又は両方の阻害から恩恵を受ける、自己免疫疾患、免疫疾患および炎症性疾患、破壊性骨障害、様々な癌および悪性腫瘍性疾患、血管新生障害、ウイルス性疾患、ＤＨＯＤＨまたはＩＬ１７サイトカインの阻害を介する感染性疾患ならびにこれらの組み合わせの治療のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、乾癬、強直性脊椎炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、多関節性若年性突発性関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、ライター症候群、線維筋痛、慢性膵炎、移植片対宿主病、慢性サルコイドーシス、移植拒絶反応、接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、ベーチェット症候群、結膜炎等の炎症性眼症状、ブドウ膜炎、骨粗鬆症、変形性関節炎、血管種、眼新生血管、黄斑変性、ＨＩＶ感染、肝炎感染およびサイトメガロウイルス感染、敗血症、敗血性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、毒素性ショック症候群、細菌性赤痢、ならびにマラリア等の他の原生動物寄生、慢性閉塞性肺疾患、ぜんそく、大腸炎、潰瘍性大腸炎、関節炎、骨吸収の増加に伴う骨疾患、または慢性閉塞性気道疾患、フェルティ症候群、サルコイドーシス、スティル病、類天疱瘡、高安動脈炎、全身性硬化症、再発性多発性軟骨炎、難治性ＩｇＡネフローゼ、ＳＡＰＨＯ２症候群（ＳＡＳ）、鼻炎もしくは嚢胞を含むサイトメガロウイルス感染の治療のための医薬の製造における、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。