【手続補正書】
【提出日】平成23年12月22日(2011.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
爪或いは爪床の疾患を局所的に治療するための薬学的組成物であって、
揮発性アルコール、揮発性シリコン、抗酸化剤、化学式ＲＣＯ−ＯＲ'の１若しくはそれ以上のエステルであって、Ｒ及びＲ'は同一或いは異なるものであり、Ｒ及びＲ'のそれぞれは、直鎖或いは分岐鎖の１から２５炭素原子を持つアルキル、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、或いはアルコキシカルボニルオキシアルキルラジカルを示すものであり、Ｒ'の鎖は少なくとも５炭素である、前記エステル、及びトリアゾール抗真菌剤を有するものであり、前記揮発性シリコンは、２５ｗ／ｗ％未満の濃度で前記組成物中に存在し、前記組成物は、爪の表面へ局所的に塗布した場合フィルムを形成しないものである、薬学的組成物。
【請求項２】
爪或いは爪床の疾患を局所的に治療するための薬学的組成物であって、
揮発性アルコール、揮発性シリコン、抗酸化剤、化学式ＲＣＯ−ＯＲ'の１若しくはそれ以上のエステルであって、ここにおいて、Ｒ及びＲ'は同一或いは異なるものであり、Ｒ及びＲ'のそれぞれは、直鎖或いは分岐鎖の１から２５炭素原子を有するアルキル、アルケニル、アルコキシカルボニルアルキル、或いはアルコキシカルボニルオキシアルキルラジカルを示すものであり、Ｒ'の鎖は少なくとも５炭素である、前記エステル、及びトリアゾール抗真菌剤を有するものであり、前記組成物における揮発性シリコンに対するアルコールの割合は、少なくとも２：３であり、前記組成物は、爪の表面に局所的に適用した場合、フィルムを形成しないものである、薬学的組成物。
【請求項３】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記エステルは、アジピン酸ジイソプロピル及びＣ１２−１５乳酸アルキルの組み合わせである。
【請求項４】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記エステルは、アジピン酸ジイソプロピル及び乳酸ミリスチルの組み合わせである。
【請求項５】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記トリアゾール抗真菌剤は、（２Ｒ，３Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−メチレンピペリジン−１−イル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブタン−２−オールである。
【請求項６】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記アルコールは、エタノールである。
【請求項７】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記揮発性シリコンは、環状シリコンである。
【請求項８】
請求項７記載の薬学的組成物において、前記環状シリコンは、シクロメチコンである。
【請求項９】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記揮発性シリコンの濃度は、２０％未満である。
【請求項１０】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記揮発性シリコンの濃度は、１５％未満である。
【請求項１１】
アルコール、シクロメチコン、アジピン酸ジイソプロピル、Ｃ１２−１５乳酸アルキル及びミリスチン酸イソプロピルのどちらか或いは両方、抗酸化剤、及びトリアゾール抗真菌剤を有する、請求項１又は２記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
以下のｗ／ｗ％濃度の範囲で以下の成分、
ａ．アルコール−１０％から８０％
ｂ．シクロメチコン−０．０１％から２５％未満
ｃ．アジピン酸ジイソプロピル＋Ｃ１２−１５乳酸アルキル及びミリスチン酸イソプロピルのどちらか或いは両方−５％から９０％
ｄ．抗酸化剤−０．００１％から０．５０％
ｅ．トリアゾール抗真菌剤−０．０００１％から３０％
を有する、請求項１１記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
ａ．アルコール−５０％から７０％
ｂ．シクロメチコン−１０％から１５％
ｃ．アジピン酸ジイソプロピル−８％から１５％
ｄ．Ｃ１２−１５乳酸アルキル及びミリスチン酸イソプロピルのどちらか或いは両方−８％から１５％
ｅ．抗酸化剤−０．００１％から０．５０％
ｆ．トリアゾール抗真菌剤−２％から１５％
を有する、請求項１２記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１１記載の薬学的組成物において、前記トリアゾール抗真菌剤は、（２Ｒ，３Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−メチレンピペリジン−１−イル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブタン−２−オールである。
【請求項１５】
請求項２記載の薬学的組成物において、前記揮発性シリコンに対するアルコールの割合は、少なくとも１：１である。
【請求項１６】
請求項２記載の薬学的組成物において、前記揮発性シリコンに対するアルコールの割合は、少なくとも２：１である。
【請求項１７】
請求項２記載の薬学的組成物において、前記揮発性シリコンに対するアルコールの割合は、少なくとも３：１である。
【請求項１８】
ポリマーフィルム形成性化合物を含まない、請求項１又は２記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
実質的に水を含まない、請求項１又は２記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１又は２記載の薬学的組成物において、前記組成物の各成分は、アルコールに混和性を有し、且つ前記組成物からの前記アルコールの蒸発の後に前記組成物中に残存するエステルに混和性を有するものである。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
Ｐｉｔｒｅは米国出願番号第１１／４３２，４１０号として提出された米国特許公報第２００７／００４１９１０号において、及びＭａｌｌａｒｄは米国出願番号第１１／３１５，２５９号として提出された米国特許公報第２００６／０１４７３８３号において、溶媒、揮発性シリコン、及び非揮発性油相を含む薬学的組成物の適用は、皮膚或いは粘膜へ局所的に適用した場合、薬学的な有効成分の浸透の増加を提供することが開示されている。この増強された浸透は、薬学的化合物の皮膚浸透を増強すると知られているが皮膚を刺激することも知られている、プロピレングリコールなどのグリコールを使用しないで得られる。Ｐｉｔｒｅ及びＭａｌｌａｒｄの処方は、少なくとも２５ｗ／ｗ％の揮発性シリコンを含み、アルコール溶媒で処方された場合少なくとも１５％のアルコールを含むものである。Ｐｉｔｒｅ及びＭａｌｌａｒｄによって開示された全てのアルコール化合物は、５０％以上の揮発性シリコンを含み、揮発性シリコンの濃度は組成物におけるアルコールの濃度の少なくとも２倍である。
Ｐｉｔｒｅ及びＭａｌｌａｒｄは、爪真菌症などの爪の疾患の治療に対するそのような組成物の使用を開示或いは示唆していない。さらに、組成物から皮膚への有効薬剤の浸透能が前記組成物から爪への或いは爪を介した前記有効薬剤の浸透能と相関する訳でないことを示した、本発明者らの研究室において行われた研究を含む研究が行われていた。
無傷の爪を通じた及び介した、組成物内に含有された薬剤の増強された浸透を提供する薬学的組成物に対する重要な必要性が残っている。そのような組成物は、爪真菌症などの爪或いは爪床に発症する症状を局所的に治療するのに有用である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
【特許文献１】  米国特許出願公開第２００３／００８２１２９号
【特許文献２】  米国特許第６，５３８，０３９号
【特許文献３】  米国特許第７，２１４，５０６号
【特許文献４】  米国特許出願公開第２００６／０１４７３８３号
【特許文献５】  米国特許出願公開第２００７／００４１９１０号
【特許文献６】  独国特許第２４０７４９６号
【特許文献７】  米国特許出願公開第２００５／０２４４３４２号
【特許文献８】  米国特許第６，５８５，９６３号
【特許文献９】  米国特許第６，７４０，３２６号
【特許文献１０】  米国特許出願公開第２００５／０１８６１６１号
【特許文献１１】  米国特許出願公開第２００４／０１８００２５号
【特許文献１２】  米国特許出願公開第２００７／００８２３７５号
【特許文献１３】  米国特許出願公開第２００５／０１８６１６１号
【特許文献１４】  米国特許出願公開第２００６／０１１０４１５号
【特許文献１５】  米国特許出願公開第２００７／００７１７０５号
【非特許文献】
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
【非特許文献１】  Ｙｏｓｈｉｙｕｋｉ  Ｔａｔｓｕｍｉ，Ｍａｍｏｒｕ  Ｙｏｋｏｏ，Ｈｉｓａｔｏ  Ｓｅｎｄａ，  ａｎｄ  Ｋａｚｕａｋｉ  Ｋａｋｅｈｉ："Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ  Ｅｆｆｉｃａｃｙ  ｏｆ  Ｔｏｐｉｃａｌｌｙ  Ａｐｐｌｉｅｄ  ＫＰ−１０３  ａｇａｉｎｓｔ  Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ  Ｔｉｎｅａ  Ｕｎｇｕｉｕｍ  ｉｎ  Ｇｕｉｎｅａ  Ｐｉｇｓ  ｉｎ  Ｃｃｍｐａｒｉｓｏｎ  ｗｉｔｈ  Ａｍｏｒｏｌｆｉｎｅ  ａｎｄ  Ｔｅｒｎｉｎａｆｉｎｅ"，ＡＮＴＩＭＩＣＲＯＢＩＡＬ  ＡＧＥＮＴＳ  ＡＮＤ  ＣＨＥＭＯＴＨＥＲＡＰＹ，Ｄｅｃ．２００２，Ｖｏｌ．４６，Ｎｏ．１２，ｐ．３７９７−３８０１
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】