【手続補正書】
【提出日】平成23年11月25日(2011.11.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
本発明のさらなる目的は、本明細書で定義された式の表１の化合物の群を含む：
１．（＋／−）−９−［（［１，５］ナフチリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
２．（＋／−）−４−オキソ−９−［（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−２−ピリミジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
３．（＋／−）−９−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
４．（＋／−）−ピリジン−２−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
５．（＋／−）−２，６−ジメトキシ−Ｎ−（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
６．（＋／−）−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
７．（＋／−）−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
８．（＋／−）−９−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
９．（＋／−）−９−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
１０．（＋／−）−９−［（４−メトキシ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
１１．（＋／−）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
１２．（＋／−）−３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
１３．（＋／−）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
１４．（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ピリジン−２−カルボキサミド
１５．（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ピリジン−２−カルボキサミド
１６．（＋／−）−３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
１７．（＋／−）−５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
１８．（＋／−）−５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
１９．（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２０．（＋／−）−８−アミノ−７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２１．（＋／−）−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−９−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニル）−アミノ］−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
２２．（＋／−）−８−アミノ−７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２３．（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２４．（＋／−）−９−［（［１，５］ナフチリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
２５．（＋／−）−５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２６．（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２７．（＋／−）−５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２８．（＋／−）−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
２９．（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
３０．（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
３１．（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（７−メチル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
３２．（＋／−）−Ｎ−（７−イソプロピル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−２−メトキシ−ニコチンアミド
３３．（＋／−）−Ｎ−（７−シクロプロピルメチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−２−メトキシ−ニコチンアミド
３４．（＋／−）−ピリジン−２−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
３５．（＋／−）−Ｎ−（７−ベンジル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−２−メトキシ−ニコチンアミド
３６．（＋／−）−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−ベンジル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
３７．（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−イソプロピル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
３８．（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−ベンジル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
３９．（＋／−）−２，６−ジメトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
４０．（＋／−）−２，６−ジメトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
さらなる目的として、本発明はまた、上述の式（Ｉ）により表されるピリミドン化合物を調製するための方法にも関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４６】
【化２】
2011510972.tif 000001
（上記スキームにおいて、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、ＹおよびＺの定義は、式（Ｉ）の化合物に対してすでに記載されているものと同じである。）
この方法に従い、上記式（ＩＩＩ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、式（Ｉ）の化合物に対して定義されている通りである。）で表されるピリミドン誘導体は、中間体として使用される。あるいは、式（ＩＩＩ）の化合物は、トリエチルアミン、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの塩基と、テトラヒドロフラン、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはクロロホルムなどの溶媒中、０℃から１３０℃の範囲の適切な温度で、通常の空気下で反応させ、次いで、式（ＩＩ）の化合物（式中、Ｒ３、Ｚ、Ｙおよびｎは、式（Ｉ）の化合物に対して定義されている通りであり、Ｌは、脱離基、好ましくは塩素、臭化物またはメシル基を表す。）と反応させることによって、上述の式（Ｉ）の化合物を得る。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
式（ＶＩＩ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して定義されている通りである。）は、アンモニア、４−メトキシベンジルアミンなどの適切な求核性窒素供給源と反応することによって、式（ＩＩＩ）の化合物を得ることができる。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
【表１】
2011510972.tif 000002
2011510972.tif 000003
2011510972.tif 000004
2011510972.tif 000005
2011510972.tif 000006
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物
【化１】
2011510972.tif 000007
（式中、
Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ１−２アルキル基および水素原子を表し、
Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される、１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、
Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、
Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６−アルキル）基、Ｃ（Ｏ）Ｏ（アリール）基、Ｃ１−６ハロゲン化アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６モノアルキルアミノ基、Ｃ２−１２ジアルキルアミノ基、Ｓ−（Ｃ１−６−アルキル）基、４−１５員のヘテロ環式基、アリール基、Ｏ−アリール基またはＳ−アリール基から選択される１個から４個の置換基で場合によって置換されており、上記で述べた基は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、（Ｃ１−６）アルコキシ基から選択される１個から４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４は、水素原子；Ｃ１−６アルキル基；ベンジル基、フェネチル基、ベンジルオキシカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基、ベンゼン基、ナフタレン基、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン基、ベンゼンスルホニル基、ベンゾイル基、４−１５員のヘテロ環式基を表し、上記で述べた基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ１−４アルコキシ基；Ｃ１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ１−６アルキル基、ベンゼン基、ハロゲン原子、Ｃ１−３ハロゲン化アルキル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−６モノアルキルアミノ基またはＣ２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１個から４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ５は、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
ｎは、０から３を表す。）。
【請求項２】
Ｙが、酸素原子を表し、
Ｚが、結合を表し、
Ｒ１が、非置換４−ピリジン環または非置換４−ピリミジン環を表し、
Ｒ２が、水素原子を表し、
Ｒ３が、ナフチリジン基、ピリジン基、ジヒドロベンゾフラン基、テトラヒドロイソキノリン基、ピリダジン基、ジヒドロベンゾジオキシン基またはベンゾジオキシン基を表し、ただし、上記で述べた基は、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルコキシ基、アミノ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６−アルキル）基から選択される１個から４個の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ４が、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基、ベンジル基を表し、
Ｒ５が、水素原子を表し、
ｎが、０を表す、
請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはこの塩またはこの溶媒和物またはこの水和物。
【請求項３】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載のピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物またはその水和物：
（＋／−）−９−［（［１，５］ナフチリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−４−オキソ−９−［（ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−２−ピリミジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−９−［（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−ピリジン−２−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−２，６−ジメトキシ−Ｎ−（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
（＋／−）−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−９−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−９−［（２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−９−［（４−メトキシ−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ピリジン−２−カルボキサミド
（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ピリジン−２−カルボキサミド
（＋／−）−３，６−ジメトキシ−ピリダジン−４−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−８−アミノ−７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−９−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−カルボニル）−アミノ］−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−８−アミノ−７−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−９−［（［１，５］ナフチリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−５，６，８，９−テトラヒドロ−４Ｈ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−７−カルボン酸エチルエステル
（＋／−）−５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−５−クロロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−メチル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
（＋／−）−２−メトキシ−Ｎ−（７−メチル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
（＋／−）−Ｎ−（７−イソプロピル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−２−メトキシ−ニコチンアミド
（＋／−）−Ｎ−（７−シクロプロピルメチル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−２−メトキシ−ニコチンアミド
（＋／−）−ピリジン−２−カルボン酸（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−Ｎ−（７−ベンジル−４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−２−メトキシ−ニコチンアミド
（＋／−）−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−カルボン酸（７−ベンジル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−イソプロピル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−カルボン酸（７−ベンジル−４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−アミド
（＋／−）−２，６−ジメトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド
（＋／−）−２，６−ジメトキシ−Ｎ−（４−オキソ−２−ピリミジン−４−イル−４，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１，４ａ，７−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−９−イル）−ニコチンアミド。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）で表されるピリミドン誘導体
【化２】
2011510972.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、請求項１に記載の、式（Ｉ）の化合物に対して定義された通りである。）。
【請求項５】
請求項１から３に記載の式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物からなる群から選択される物質を活性成分として含む薬剤。
【請求項６】
請求項１に記載の式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくは水和物の群から選択されるＧＳＫ３β阻害剤。
【請求項７】
ＧＳＫ３βの異常活性によって引き起こされる疾患の予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項８】
神経変性疾患の予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項９】
神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、タウオパチー、脳血管性認知症、急性脳卒中、外傷性障害、脳血管障害、脳損傷、脊髄損傷、末梢神経障害、網膜症または緑内障からなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
インスリン非依存性糖尿病、肥満、躁うつ病、統合失調症、脱毛症、癌、腎実質性疾患または筋萎縮の予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項１１】
癌が、乳癌、肺非小細胞癌、甲状腺癌、Ｔ細胞白血病もしくはＢ−細胞白血病またはウイルス誘発性腫瘍である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
マラリアの予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項１３】
骨疾患の予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項１４】
尋常性天疱瘡の予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項１５】
癌化学療法で誘発される好中球減少症の予防的および／または治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項１６】
認知欠陥および記憶欠損を特徴とする疾患の治療的処置のための、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項４に記載の中間体を用いる、請求項１から３に記載の一般式（Ｉ）の化合物の合成方法。