【手続補正書】
【提出日】平成26年3月11日(2014.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬包装物、及び該包装物内の固形製剤を含む医薬製品であって、該製剤はトレプロスチニルジエタノールアミンである活性剤を含有し、該包装物は、固形製剤中の水分レベルが３％を超え、かつ７％以下であるように維持するように構成される、医薬製品。
【請求項２】
前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、請求項１に記載の医薬製品。
【請求項３】
前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、請求項２に記載の医薬製品。
【請求項４】
前記包装物が、３．５％以上６％以下の水分レベルを維持するように構成される、請求項１に記載の医薬製品。
【請求項５】
前記包装物が、３．５％以上４．５％以下の水分レベルを維持するように構成される、請求項１に記載の医薬製品。
【請求項６】
前記包装物がボトル包装物である、請求項１に記載の医薬製品。
【請求項７】
前記包装物がブリスター包装物である、請求項１に記載の医薬製品。
【請求項８】
前記包装物が乾燥剤を含まない、請求項１に記載の医薬製品。
【請求項９】
(a) 医薬包装物；
(b) 該包装物内の固形製剤であって、該製剤はトレプロスチニルジエタノールアミンである活性剤を含有する固形製剤；及び
(c) 該包装物内の乾燥剤であって、ここで該包装物中の乾燥剤の量が、製剤の保存時間の間に包装物内で相対湿度レベルを４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、乾燥剤、
を含む医薬製品。
【請求項１０】
前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、請求項９に記載の医薬製品。
【請求項１１】
前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、請求項１０に記載の医薬製品。
【請求項１２】
前記包装物がボトルである、請求項９に記載の医薬製品。
【請求項１３】
前記包装物中の乾燥剤の量が、包装物中の湿度のレベルを２４ヶ月間４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、請求項９に記載の医薬製品。
【請求項１４】
前記包装物中の乾燥剤の量が、包装物中の湿度のレベルを２４ヶ月間４０％未満に維持するのに有効な量の１／２以下の量である、請求項１３に記載の医薬製品。
【請求項１５】
医薬包装物内に固形製剤を保存することを含む保存方法であって、該製剤は、トレプロスチニルジエタノールアミンである活性剤を含有し、保存後の固形製剤中の水分レベルが３％を超え、かつ７％以下である、保存方法。
【請求項１６】
前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、請求項１６に記載の保存方法。
【請求項１８】
保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上６％以下である、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項１９】
保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上４．５％以下である、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項２０】
保存が少なくとも１２ヶ月続く、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項２１】
保存が少なくとも２４ヶ月続く、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項２２】
前記固形製剤が乾燥剤と共に前記包装物内に保存され、ここで、乾燥剤の量が、保存の間に包装物内で湿度レベルを４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項２３】
前記包装物がボトル包装物である、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項２４】
前記包装物がブリスター包装物である、請求項１５に記載の保存方法。
【請求項２５】
医薬包装物内に固形製剤及び乾燥剤を保存することを含む保存方法であって、該製剤は、トレプロスチニルジエタノールアミンである活性剤を含有し、前記乾燥剤の量が、保存の間に前記包装物内で相対湿度レベルを４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、保存方法。
【請求項２６】
前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、請求項２５に記載の保存方法。
【請求項２７】
前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、請求項２６に記載の保存方法。
【請求項２８】
保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上６％以下である、請求項２５に記載の保存方法。
【請求項２９】
保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上４．５％以下である、請求項２５に記載の保存方法。
【請求項３０】
保存が少なくとも１２ヶ月続く、請求項２５に記載の保存方法。
【請求項３１】
保存が少なくとも２４ヶ月続く、請求項２５に記載の保存方法。
【請求項３２】
前記包装物がボトル包装物である、請求項２５に記載の保存方法。
【請求項３３】
前記包装物がブリスター包装物である、請求項２５に記載の保存方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
本明細書において引用された全ての刊行物、特許出願及び特許は、その全体を引用することにより本明細書中に援用される。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  医薬包装物、及び該包装物内の固形製剤を含む医薬製品であって、該製剤は式Ｉ：
【化８】
2012526140.tif 000001
を有する活性剤、もしくはそのエナンチオマー、またはその薬学的に許容可能な塩を含有し、ここで、
Ｒ１は独立して、Ｈ、置換及び未置換ベンジル基、並びにＯＲ１が置換または未置換グリコールアミドエステルである基から成る群から選択され；
Ｒ２及びＲ３は、同一でも異なっていても良く、独立して、Ｈ、ホスフェート、並びにＯＲ２及びＯＲ３がアミノ酸またはタンパク質のエステルを形成する基から成る群から選択され、
ここで、該包装物は、固形製剤中の水分レベルが３％を超え、かつ７％以下であるように維持するように構成される、医薬製品。
［２］  前記活性剤がトレプロスチニル、またはトレプロスチニルのエナンチオマー、またはトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［１］に記載の医薬製品。
［３］  前記活性剤がトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［２］に記載の医薬製品。
［４］  前記活性剤がトレプロスチニルジエタノールアミンである、［３］に記載の医薬製品。
［５］  前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、［１］に記載の医薬製品。
［６］  前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、［７］に記載の医薬製品。
［７］  前記包装物が、３．５％以上６％以下の水分レベルを維持するように構成される、［１］に記載の医薬製品。
［８］  前記包装物が、３．５％以上４．５％以下の水分レベルを維持するように構成される、［１］に記載の医薬製品。
［９］  前記包装物がボトル包装物である、［１］に記載の医薬製品。
［１０］  前記包装物がブリスター包装物である、［１］に記載の医薬製品。
［１１］  前記包装物が乾燥剤を含まない、［１］に記載の医薬製品。
［１２］  (a) 医薬包装物；
(b) 該包装物内の固形製剤であって、ここで、該製剤は式Ｉ：
【化９】
2012526140.tif 000002
を有する活性剤、もしくはそのエナンチオマー、またはその薬学的に許容可能な塩を含有し、ここで、
Ｒ１は独立して、Ｈ、置換及び未置換ベンジル基、並びにＯＲ１が置換または未置換グリコールアミドエステルである基から成る群から選択され、
Ｒ２及びＲ３は、同一でも異なっていても良く、独立して、Ｈ、ホスフェート、並びにＯＲ２及びＯＲ３がアミノ酸またはタンパク質のエステルを形成する基から成る群から選択される、固形製剤；及び
(c) 該包装物内の乾燥剤であって、ここで該包装物中の乾燥剤の量が、製剤の保存時間の間に包装物内で相対湿度レベルを４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、乾燥剤、
を含む医薬製品。
［１３］  前記活性剤がトレプロスチニル、トレプロスチニルのエナンチオマー、またはトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［１２］に記載の医薬製品。
［１４］  前記活性剤がトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［１３］に記載の医薬製品。
［１５］  前記活性剤がトレプロスチニルジエタノールアミンである、［１４］に記載の医薬製品。
［１６］  前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、［１２］に記載の医薬製品。
［１７］  前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、［１６］に記載の医薬製品。
［１８］  容器がボトルである、［１２］に記載の医薬製品。
［１９］  前記容器中の乾燥剤の量が、容器中の湿度のレベルを２４ヶ月間４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、［１２］に記載の医薬製品。
［２０］  前記容器中の乾燥剤の量が、容器中の湿度のレベルを２４ヶ月間４０％未満に維持するのに有効な量の１／２以下の量である、［１９］に記載の医薬製品。
［２１］  医薬包装物内に固形製剤を保存することを含む保存方法であって、ここで該製剤は、式Ｉ：
【化１０】
2012526140.tif 000003
を有する活性剤、もしくはそのエナンチオマー、またはその薬学的に許容可能な塩を含有し、ここで、
Ｒ１は独立して、Ｈ、置換及び未置換ベンジル基、並びにＯＲ１が置換または未置換グリコールアミドエステルである基から成る群から選択され；
Ｒ２及びＲ３は、同一でも異なっていても良く、独立して、Ｈ、ホスフェート、並びにＯＲ２及びＯＲ３がアミノ酸またはタンパク質のエステルを形成する基から成る群から選択され、
ここで、保存後の固形製剤中の水分レベルが３％を超え、かつ７％以下である、保存方法。
［２２］  前記活性剤がトレプロスチニル、トレプロスチニルのエナンチオマー、またはトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［２１］に記載の保存方法。
［２３］  前記活性剤がトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［２２］に記載の保存方法。
［２４］  前記活性剤がトレプロスチニルジエタノールアミンである、［２３］に記載の保存方法。
［２５］  前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、［２１］に記載の保存方法。
［２６］  前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、［２５］に記載の保存方法。
［２７］  保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上６％以下である、［２１］に記載の保存方法。
［２８］  保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上４．５％以下である、［２１］に記載の保存方法。
［２９］  保存が少なくとも１２ヶ月続く、［２１］に記載の保存方法。
［３０］  保存が少なくとも２４ヶ月続く、［２１］に記載の保存方法。
［３１］  前記固形製剤が乾燥剤と共に前記包装物内に保存され、ここで、乾燥剤の量が、保存の間に包装物内で湿度レベルを４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、［２１］に記載の保存方法。
［３２］  前記包装物がボトル包装物である、［２１］に記載の保存方法。
［３３］  前記包装物がブリスター包装物である、［２１］に記載の保存方法。
［３４］  医薬包装物内に固形製剤及び乾燥剤を保存することを含む保存方法であって、ここで該製剤は、式Ｉ：
【化１１】
2012526140.tif 000004
を有する活性剤、もしくはそのエナンチオマー、またはその薬学的に許容可能な塩を含有し、ここで、
Ｒ１は独立して、Ｈ、置換及び未置換ベンジル基、並びにＯＲ１が置換または未置換グリコールアミドエステルである基から成る群から選択され；
Ｒ２及びＲ３は、同一でも異なっていても良く、独立して、Ｈ、ホスフェート、並びにＯＲ２及びＯＲ３がアミノ酸またはタンパク質のエステルを形成する基から成る群から選択され、
ここで、乾燥剤の量が、保存の間に包装物内で相対湿度レベルを４０％未満に維持するのに有効な量より少ない、保存方法。
［３５］  前記活性剤がトレプロスチニル、トレプロスチニルのエナンチオマー、またはトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［３４］に記載の保存方法。
［３６］  前記活性剤がトレプロスチニルの薬学的に許容可能な塩である、［３５］に記載の保存方法。
［３７］  前記活性剤がトレプロスチニルジエタノールアミンである、［３６］に記載の保存方法。
［３８］  前記製剤が少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を更に含有する、［３４］に記載の保存方法。
［３９］  前記少なくとも１つの賦形剤がマルトデキストリン及びキシリトールのうちの少なくとも１つを含む、［３８］に記載の保存方法。
［４０］  保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上６％以下である、［３４］に記載の保存方法。
［４１］  保存後の固形製剤中の水分レベルが３．５％以上４．５％以下である、［３４］に記載の保存方法。
［４２］  保存が少なくとも１２ヶ月続く、［３４］に記載の保存方法。
［４３］  保存が少なくとも２４ヶ月続く、［３４］に記載の保存方法。
［４４］  前記包装物がボトル包装物である、［３４］に記載の保存方法。
［４５］  前記包装物がブリスター包装物である、［３４］に記載の保存方法。