【手続補正書】
【提出日】平成26年5月21日(2014.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014505723.tif 000001
(式中、
Ｍｅはメチル基を示し、
Ｒ1は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、アミノ基、Ｃ1-6アルキルアミノ基、式−ＮＲ78ＣＯＲ79で示される基、及び式−ＮＲ80ＳＯ2Ｒ81で示される基から選ばれる１又は２個の置換基で置換されてもよく、Ｒ78及びＲ80は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基を示し、Ｒ79及びＲ81は、同一又は異なって、Ｃ1-6アルキル基を示す)、又はＣ1-6アルキルスルホニル基を示し、
Ｒ2は、水素原子、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、Ｃ7-12アラルキル基、及びＣ1-6アルキル基から選ばれる１又は２個の置換基で置換されてもよい)、Ｃ1-6アルカノイル基（該Ｃ1-6アルカノイル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい）、又は置換基群１から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル基を示し、或いは
Ｒ1及びＲ2は、結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員の含窒素飽和複素環基(該含窒素飽和複素環基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1-6アルキルアミノ基、及びＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい)から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)を形成してもよく、
置換基群１は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、Ｃ1-6アルコキシ基、Ｃ3-6シクロアルキル基、ヒドロキシ基、フェニル基(該フェニル基は、１〜３個のＣ1-6アルコキシ基で置換されてもよい)、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、１〜３個のＣ1-6アルキル基で置換されてもよい)、式−ＣＯＮＲ7Ｒ8で示される基、式−ＳＯ2ＮＲ9Ｒ10で示される基、式−ＮＲ11ＣＯＲ12で示される基、式−ＮＲ13ＣＯ2Ｒ14で示される基、式−ＮＲ15ＳＯ2Ｒ16で示される基、及び式−ＮＲ17Ｒ18で示される基からなる群であり、
Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ13、Ｒ14、及びＲ15は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基を示し、
Ｒ12は、フェニル基(該フェニル基は、１〜３個のＣ1-6アルコキシ基で置換されてもよい)を示し、
Ｒ16は、Ｃ1-6アルキル基、又はフェニル基(該フェニル基は、１〜３個のＣ1-6アルコキシ基で置換されてもよい)を示し、
Ｒ17、及びＲ18は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、及びＣ3-6シクロアルキル基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ3-6シクロアルキル基、Ｃ1-6アルカノイル基、Ｃ7-12アラルキル基(該Ｃ7-12アラルキル基は、１〜３個のＣ1-6アルコキシ基で置換されてもよい)、又はヘテロアラルキル基(該ヘテロアラルキル基は、１〜３個のＣ1-6アルコキシ基で置換されてもよい)を示すか、或いは
Ｒ17、及びＲ18は結合する窒素原子と一緒になって、置換基群２から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい４〜８員の含窒素飽和複素環基、又は置換基群２から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい６員の含窒素一部飽和複素環基を形成してもよく、
置換基群２は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、オキソ基、Ｃ1-6アルコキシイミノ基、アミノ基、Ｃ1-6アルキルアミノ基、式−ＣＯＮＲ19Ｒ20(Ｒ19、及びＲ20は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基を示す)で示される基、Ｃ1-6ハロアルキル基、及びＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、アミノ基、及びＣ1-6アルキルアミノ基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)からなる群であり、
Ｒ3は、水素原子を示し、或いは
Ｒ3とＲ1は、一緒になってカルボニル基を形成してもよく、
Ｒ4は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、又は式ＯＣＯＮＲ21Ｒ22(Ｒ21、及びＲ22は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、又は１個のヘテロアリール基で置換されたＣ2-6アルケニル基を示す)を示し、
Ｚは、式ＣＨＲ23(Ｒ23は、ヒドロキシ基、又はアミノ基を示す)で示される基、式Ｃ(＝Ｏ)で示される基、又は式Ｃ(＝Ｎ−ＯＲ24)で示される基を示し、
Ｒ24は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、Ｃ1-6アルコキシ基、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい)、又は４〜８員の飽和複素環基を示し、或いは
Ｒ4とＺは、それぞれ結合する炭素原子と一緒になって形成する式(II)
【化２】
2014505723.tif 000002
で示される環状構造を示してもよく
Ｒ5は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、又は式ＯＣＯＮＲ25Ｒ26(Ｒ25、及びＲ26は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基を示す)を示し、
Ｒ6は、水素原子、又はヒドロキシ基を示し、或いは
Ｒ5とＲ6はそれぞれ結合する炭素原子と一緒になって形成する式(III)
【化３】
2014505723.tif 000003
で示される環状構造を示してもよく、
Ｒ27は、酸素原子、式ＣＨＲ28、又は式ＮＲ29を示し、
Ｒ28は、水素原子、シアノ基、又はＣ1-6アルキルスルファニル基(該Ｃ1-6アルキルスルファニル基は、１個のアミノ基で置換されてもよいヘテロアリール基で置換されてもよい)を示し、
Ｒ29は、水素原子、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基(該Ｃ1-6アルコキシ基はフェニル基で置換されてもよい)、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、又はジフェニルメチル基で置換されてもよい)、式−ＮＲ30Ｒ31、式−ＮＲ32ＣＳＮＲ33Ｒ34、式−ＮＲ32ＣＯ2Ｒ35、式−ＮＲ32ＣＯＲ36、式−ＮＲ32ＳＯ2Ｒ37、式−ＮＲ32ＣＯＮＲ38Ｒ39、式−ＮＲ32ＳＯ2ＮＲ40Ｒ41、式−Ｎ＝Ｃ−ＮＲ42Ｒ43、又は置換基群３から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル基を示し、
Ｒ30、及びＲ31は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、フェニル基、又はヘテロアリール基で置換されてもよい)を示し、
Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ37、Ｒ40、Ｒ41、Ｒ42、及びＲ43は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基を示し、
Ｒ35は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、又はＣ7-12アラルキル基を示し、
Ｒ36は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基で置換されてもよい)、又はＣ7-12アラルキル基を示し、
Ｒ38、及びＲ39は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、Ｃ3-6シクロアルキル基で置換されてもよい)、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ7-12アラルキル基(該Ｃ7-12アラルキル基は、ハロゲン原子、Ｃ1-6アルキル基、及びＣ1-6アルコキシ基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)、又はヘテロアラルキル基を示し、
置換基群３は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルコキシ基、Ｃ3-6シクロアルキル基、Ｃ1-6アルキルスルファニル基、Ｃ1-6アルキルスルフィニル基、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、フェニル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、フェニルスルファニル基、フェニルスルホニル基、シアノ基、Ｃ7-12アラルキル基、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、又はジフェニルメチル基で置換されてもよい)、ヘテロアリール基(該ヘテロアリール基は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ7-12アラルキル基、フェニル基、及びヘテロアリール基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)、式−ＮＲ44ＣＯ2Ｒ45、式−ＯＳＯ2ＮＲ46Ｒ47、式−ＮＲ49ＳＯ2ＮＲ50Ｒ51、式−ＣＯＮＲ52ＳＯ2ＮＲ53Ｒ54、式−ＯＣＯＮＲ55Ｒ56、式−ＮＲ57ＣＯＲ58、式−ＣＯＮＲ59Ｒ60、式−ＮＲ61ＣＯＮＲ62Ｒ63、式−ＯＣＯＲ64、式−ＳＯ2ＮＲ65Ｒ66、式−ＮＲ67ＳＯ2Ｒ68、式−ＮＲ69Ｒ70、及び式−ＣＯＮＲ71ＳＯ2Ｒ72からなる群であり、
Ｒ44〜Ｒ57、Ｒ61、Ｒ67、Ｒ71、及びＲ72は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基を示し、
Ｒ58は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ1-6ハロアルキル基、又はフェニル基を示し、
Ｒ59、及びＲ60は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、フェニル基、Ｃ7-12アラルキル基、又はヘテロアラルキル基を示し、
Ｒ62、及びＲ63は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい)を示し、
Ｒ64は、Ｃ1-6アルキル基、又はフェニル基を示し、
Ｒ65、及びＲ66は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、又はフェニル基を示し、
Ｒ68は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ1-6ハロアルキル基、Ｃ3-6シクロアルキル基、フェニル基(該フェニル基は、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、Ｃ1-6アルコキシ基、シアノ基、及びカルボキシ基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)、又は１〜３個のＣ1-6アルキル基で置換されてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ69、及びＲ70は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、フェニル基、１個のシアノ基で置換されてもよいヘテロアリール基、Ｃ7-12アラルキル基、又はヘテロアラルキル基を示すか、或いは、
Ｒ69、及びＲ70は、結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員の含窒素飽和複素環基(該含窒素飽和複素環基は、Ｃ1-6アルキル基、及びオキソ基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)を形成してもよく、
Ｒ27が、酸素原子である場合、Ｒ4とＺは、それぞれ結合する炭素原子と一緒になって形成する式(IV)
【化４】
2014505723.tif 000004
で示される環状構造を示してもよく、或いは
Ｒ5とＺは一緒になって形成する式(V)
【化５】
2014505723.tif 000005
で示される環状構造を示してもよく、
Ｒ73は、酸素原子、又は式ＮＨを示し、或いは、
Ｒ5とＲ6とＺは一緒になって形成する式(VI)
【化６】
2014505723.tif 000006
で示される環状構造を示してもよく、
破線を含む二重結合は、単結合、又は二重結合を示し、
Ｒ74は、破線を含む二重結合が単結合の場合のみ存在し、水素原子を示し、或いは、
Ｒ5とＲ6とＺとＲ4は一緒になって形成する式(VII)
【化７】
2014505723.tif 000007
で示される環状構造を示してもよい)で示される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物（但し、Ｒ1及びＲ3が共に水素原子であり、Ｒ4がメトキシ基であり、Ｚが式Ｃ(＝Ｏ)で示される基であり、Ｒ5及びＲ6が共にヒドロキシ基である場合、Ｒ2は、２−アミノエチル基、２−（Ｎ−２−メトキシベンジルアミノ）エチル基、又は２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メトキシベンジルアミノ）エチル基ではない）。
【請求項２】
Ｒ1が、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、又はＣ1-6アルキルスルホニル基であり、
Ｒ2が、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、Ｃ7-12アラルキル基、及びＣ1-6アルキル基から選ばれる１又は２個の置換基で置換されてもよい)、Ｃ1-6アルカノイル基（該Ｃ1-6アルカノイル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい）、又は置換基群１から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル基であり、或いは
Ｒ1及びＲ2は、結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員の含窒素飽和複素環基(該含窒素飽和複素環基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1-6アルキルアミノ基、及びＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい)から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)を形成してもよく、
Ｒ38、及びＲ39が、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、Ｃ3-6シクロアルキル基で置換されてもよい)、Ｃ7-12アラルキル基(該Ｃ7-12アラルキル基は、ハロゲン原子、Ｃ1-6アルキル基、及びＣ1-6アルコキシ基から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)、又はヘテロアラルキル基である請求項１に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ2が、置換基群１から選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ1-6アルキル基である請求項１又は２に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ2が、置換基群４から選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ1-6アルキル基であり、
置換基群４は、ヒドロキシ基、及び式−ＮＲ17Ｒ18で示される基からなる群である請求項１又は２に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ17、及びＲ18が、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、Ｃ3-6シクロアルキル基で置換されてもよい)である請求項４に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ5とＲ6がそれぞれ結合する炭素原子と一緒になって形成する式(III)で示される環状構造である請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ27が、式ＮＲ29である請求項６に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ29が、水素原子、式−ＮＲ30Ｒ31、式−ＮＲ32ＣＯ2Ｒ35、式−ＮＲ32ＳＯ2Ｒ37、式−ＮＲ32ＣＯＮＲ38Ｒ39、式−ＮＲ32ＳＯ2ＮＲ40Ｒ41、又は置換基群３から選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ1-6アルキル基である請求項７に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ29が、置換基群５から選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ1-6アルキル基であり、
置換基群５は、ヒドロキシ基、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基で置換されてもよい)、式−ＯＳＯ2ＮＲ46Ｒ47、式−ＮＲ49ＳＯ2ＮＲ50Ｒ51、式−ＣＯＮＲ59Ｒ60、式−ＳＯ2ＮＲ65Ｒ66、式−ＮＲ67ＳＯ2Ｒ68、及び式−ＮＲ69Ｒ70からなる群である請求項７に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ29が、置換基群６から選ばれる１〜３個の置換基で置換されたＣ1-6アルキル基であり、
置換基群６は、Ｃ1-6アルキルスルホニル基、式−ＯＳＯ2ＮＲ46Ｒ47、式−ＳＯ2ＮＲ65Ｒ66、及び式−ＮＲ67ＳＯ2Ｒ68からなる群である請求項７に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ29が、Ｃ1-6アルキルスルホニル基で置換されたＣ1-6アルキル基である請求項７に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ1が、Ｃ1-6アルキル基である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ4が、ヒドロキシ基、又はＣ1-6アルコキシ基である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ4が、メトキシ基である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ3が、水素原子である請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１６】
Ｚが、式Ｃ(＝Ｏ)で示される基、又は式Ｃ(＝Ｎ−ＯＲ24)で示される基である請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１７】
Ｚが、式Ｃ(＝Ｏ)で示される基である請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１８】
下記の式
2014505723.tif 000008
（式中、
Ｒ1は、Ｃ1-6 アルキル基を示し、
Ｒ2は、Ｃ1-6 アルキル基（該Ｃ1-6 アルキル基は、水酸基又は式−ＮＲ17Ｒ18で示される基で置換されており、Ｒ17、及びＲ18は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基はＣ3-6シクロアルキル基で置換されてもよい)を示す）を示し、
Ｒ29は、Ｃ1-6 アルキル基（該Ｃ1-6 アルキル基は、式−ＣＯＮＲ59Ｒ60で示される基で置換されており、Ｒ59、及びＲ60は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、フェニル基、Ｃ7-12アラルキル基、又はヘテロアラルキル基を示す）を示す）
で示される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項１９】
下記の式
2014505723.tif 000009
で示される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物及びその塩、並びにその水和物及びその溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含有する医薬。
【請求項２１】
感染症の予防及び／又は治療のために用いる請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
式(VIII)
【化８】
2014505723.tif 000010
(式中、
Ｒ75は、式(IX)で示される基、
【化９】
2014505723.tif 000011
又は式(X)で示される基
【化１０】
2014505723.tif 000012
を示し、
Ｒ76は、ヒドロキシ基、又はイミダゾリルカルボニルオキシ基を示し、
Ｒ77は、水素原子、又はヒドロキシ基の保護基を示し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、請求項１の記載と同義である）で示される化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ1が、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、又はＣ1-6アルキルスルホニル基であり、
Ｒ2が、４〜８員の飽和複素環基(該飽和複素環基は、Ｃ7-12アラルキル基、及びＣ1-6アルキル基から選ばれる１又は２個の置換基で置換されてもよい)、Ｃ1-6アルカノイル基（該Ｃ1-6アルカノイル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい）、又は置換基群１から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよいＣ1-6アルキル基であり、或いは
Ｒ1及びＲ2は、結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員の含窒素飽和複素環基(該含窒素飽和複素環基は、ヒドロキシ基、アミノ基、Ｃ1-6アルキルアミノ基、及びＣ1-6アルキル基(該Ｃ1-6アルキル基は、アミノ基、又はＣ1-6アルキルアミノ基で置換されてもよい)から選ばれる１〜３個の置換基で置換されてもよい)を形成してもよい請求項２２に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ77が、トリメチルシリル基、トリエチルシリル基、ｔ−ブチルジメチルシリル基、アセチル基、プロピオニル基、ベンゾイル基、ベンジルオキシカルボニル基、ｔ−ブチルオキシカルボニル基である請求項２２又は２３に記載の化合物若しくはその塩、又はその水和物若しくはその溶媒和物。