【手続補正書】
【提出日】平成24年2月8日(2012.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式：
【化１】
2011511806.tif 000001
（式中、
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の各々は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ１２２は、水素又は−Ｚ−Ｒａであり、式中、
ＺはＯ又は結合であり、
Ｒａは、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むへテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されており、
Ｒ１２３は、
（ｉ）水素であるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｖ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ１−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）であり、式中Ｚ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記アリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ２−（５〜１０個の原子を含むヘテロアリール）であり、式中Ｚ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記ヘテロアリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ３−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）であり、式中Ｚ３が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記シクロアルキル部分が、１〜５個のＲｃで随意に置換されており、
Ｒｂは各出現において、独立して、
（ｉ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒｃは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、又はオキソであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｄは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、又はシアノであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１２２が−Ｚ−Ｒａである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ＺがＯである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒａが、
Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、それが１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、
Ｃ７〜Ｃ１１アラルキルであり、それが１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
ベンジル又はフェネチルであり、各々のフェニル部分が１〜２個のＲｃで随意に置換されている、
請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１２３が、
Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むへテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、
Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、それが１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
フェニルであり、それが１〜２個のＲｄで随意に置換されている、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の１つが、ハロであり、他が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１２２が−Ｚ−Ｒａであり、式中Ｒａが、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、それが１〜５個のＲｃで随意に置換されており、ならびに
Ｒ１２３がＣ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されている、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１２２が−Ｚ−Ｒａであり、式中ＺがＯであり、Ｒａが、１〜５個のＲｃで随意に置換されているＣ７〜Ｃ１１アラルキルであり、
Ｒ１２３が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールであり、ならびに
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の各々が、Ｈ、ハロ、及びＮＯ２から独立して選択される、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記化合物が、ＣＰ−００００５４０又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物が、
６−クロロ−１−（２−クロロベンジルオキシ）−２−フェニル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
６−クロロ−１−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
６−クロロ−２−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチルベンジルオキシ）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
６−クロロ−１−（３，５−ジメチルベンジルオキシ）−２−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
６−クロロ−１−（４−メトキシベンジルオキシ）−２−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）フェノール、
２，５−ジクロロ−Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）アニリン、
４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）エチル）アニリン、
２−（（２−メトキシフェノキシ）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
２−（（４−フルオロフェノキシ）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
２−（フェニルチオメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、
３−（６−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）−２Ｈ−クロメン−２−イミン、
２−（ｏ−トリルオキシメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール、又は
２−（４−メトキシフェニル）−１−フェネチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール
から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記薬学的に許容される担体が、緩衝剤、ゲル、アミノ酸、尿素、アルコール、アスコルビン酸、リン脂質、ポリペプチド、ＥＤＴＡ、塩化ナトリウム、リポソーム、マンニトール、ソルビトール、水、及びグリセロールからなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
薬剤として使用するための請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
下記の式：
【化２】
2011511806.tif 000002
（式中、
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の各々は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ１２２は、水素又は−Ｚ−Ｒａであり、式中、
ＺはＯ又は結合であり、
Ｒａは、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むへテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されており、
Ｒ１２３は、
（ｉ）水素であるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｖ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ１−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）であり、式中Ｚ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記アリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ２−（５〜１０個の原子を含むヘテロアリール）であり、式中Ｚ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記ヘテロアリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ３−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）であり、式中Ｚ３が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記シクロアルキル部分が、１〜５個のＲｃで随意に置換されており、
Ｒｂは各出現において、独立して、
（ｉ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒｃは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、又はオキソであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｄは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、又はシアノであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む、聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害又は平衡障害治療用の医薬組成物。
【請求項１４】
前記医薬組成物が、蝸牛の管腔の１つ又は複数への、内耳道の聴神経幹への、又は鼓室階への注射により投与されるために調製されたものである、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
下記の式：
【化３】
2011511806.tif 000003
（式中、
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の各々は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ１２２は、水素又は−Ｚ−Ｒａであり、式中、
ＺはＯ又は結合であり、
Ｒａは、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むへテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されており、
Ｒ１２３は、
（ｉ）水素であるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｖ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ１−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）であり、式中Ｚ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記アリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ２−（５〜１０個の原子を含むヘテロアリール）であり、式中Ｚ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記ヘテロアリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ３−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）であり、式中Ｚ３が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記シクロアルキル部分が、１〜５個のＲｃで随意に置換されており、
Ｒｂは各出現において、独立して、
（ｉ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒｃは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、又はオキソであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｄは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、又はシアノであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む、異常細胞増殖に関連する障害、例えば、消化器癌治療用の医薬組成物。
【請求項１６】
前記障害が、食道、胆嚢、肝臓、膵臓、胃、小腸、大腸、結腸、及び直腸の癌からなる群から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
下記の式：
【化４】
2011511806.tif 000004
（式中、
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の各々は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ１２２は、水素又は−Ｚ−Ｒａであり、式中、
ＺはＯ又は結合であり、
Ｒａは、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むへテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されており、
Ｒ１２３は、
（ｉ）水素であるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｖ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ１−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）であり、式中Ｚ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記アリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ２−（５〜１０個の原子を含むヘテロアリール）であり、式中Ｚ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記ヘテロアリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ３−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）であり、式中Ｚ３が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記シクロアルキル部分が、１〜５個のＲｃで随意に置換されており、
Ｒｂは各出現において、独立して、
（ｉ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒｃは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、又はオキソであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｄは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、又はシアノであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む、小脳果粒ニューロン欠乏症、関節疾患、又は骨関節炎治療用の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物及び情報素材を含むキット。
【請求項１９】
下記の式：
【化５】
2011511806.tif 000005
（式中、
Ｒ１１８、Ｒ１１９、Ｒ１２０、及びＲ１２１の各々は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシから独立して選択され、
Ｒ１２２は、水素又は−Ｚ−Ｒａであり、式中、
ＺはＯ又は結合であり、
Ｒａは、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル又はＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むへテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されており、
Ｒ１２３は、
（ｉ）水素であるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、各々が１〜３個のＲｂで随意に置換されているか、又は
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリール又は５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、各々が１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｉｖ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル又は６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキルであり、各々が１〜５個のＲｃで随意に置換されているか、又は
（ｖ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ１−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）であり、式中Ｚ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記アリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ２−（５〜１０個の原子を含むヘテロアリール）であり、式中Ｚ２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記ヘテロアリール部分が、１〜５個のＲｄで随意に置換されているか、又は
（ｖｉｉ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｚ３−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）であり、式中Ｚ３が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（ＣＨ３）であり、前記アルキル部分が、１〜３個のＲｂで随意に置換され、前記シクロアルキル部分が、１〜５個のＲｃで随意に置換されており、
Ｒｂは各出現において、独立して、
（ｉ）ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で随意に置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
Ｒｃは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、又はオキソであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｄは各出現において、独立して、
（ｉ）ハロ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、又はシアノであるか、又は
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物、及び
対象体の内耳又は中耳への前記医薬組成物の投与に好適なデバイス
を含むキット。
【請求項２０】
前記デバイスが、可撓性カニューレ又は事前充填された単回投与注射器である、請求項１９に記載のキット。