【手続補正書】
【提出日】平成26年6月5日(2014.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【化１】
2014515041.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、
（ａ）水素、
（ｂ）（ＣＯ）n−Ｒ3、
（ｃ）ＣＯＯＲ4、または
（ｄ）ＣＯＣＨ2ＣＯＲ3
であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ2は、
（ａ）ＳＯ3Ｍ、
（ｂ）ＳＯ2ＮＨ2、
（ｃ）ＰＯ3Ｍ、
（ｄ）ＣＨ2ＣＯＯＭ、
（ｅ）ＣＦ2ＣＯＯＭ、
（ｆ）ＣＨＦＣＯＯＭ、または
（ｇ）ＣＦ3
であり、
Ｍは、水素またはカチオンであり、
Ｒ3は、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、ＯＲ5、ＣＮ、ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ5ＣＯＲ8、ＮＲ5ＣＯＮＲ6Ｒ7、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはアリールから独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、
（ｃ）ＣＮ、
（ｄ）ＮＲ6Ｒ7、
（ｅ）ＣＯＮＲ6Ｒ7、
（ｆ）ＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7、
（ｇ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいアリール、
（ｈ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリール、ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＲ6Ｒ7もしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｉ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｊ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル、
（ｋ）Ｃ1−Ｃ6アルキルで置換されているシクロアルキルであって、Ｃ1−Ｃ6アルキルがＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮもしくはＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基でさらに置換されている、シクロアルキル、または
（ｌ）ＯＲ8
であり、
Ｒ4は、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、ＯＲ5、ＣＮ、ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7、ＮＲ5ＣＯＲ8、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはアリールから独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいアリール、
（ｄ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｅ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、または
（ｆ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ6Ｒ7、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ6Ｒ7から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル
であり、
Ｒ5およびＲ8は、それぞれ独立に、
（ａ）水素、または
（ｂ）ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＮＲ6Ｒ7、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはアリールから独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル
であり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、ＯＲ5、ＣＮ、ＣＯＯＲ5、ＣＯＮＲ5Ｒ8、ＮＲ5Ｒ8、ＮＲ5ＣＯＲ8、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはアリールから独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキル、
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ5Ｒ8、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ5Ｒ8、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ5Ｒ8から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいアリール、
（ｄ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ5Ｒ8、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ5Ｒ8、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ5Ｒ8から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリル、
（ｅ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ5Ｒ8、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ5Ｒ8、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ5Ｒ8から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール、
（ｆ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＲ5、ＮＲ5Ｒ8、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＲ5Ｒ8、ＳＯ2−アルキル、ＳＯ2−アリール、ＯＳＯ2−アルキル、ＯＳＯ2−アリールもしくはＮＨＣＯＮＲ5Ｒ8から独立に選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよいシクロアルキル
であるか、または
（ｇ）Ｒ6およびＲ7は、一緒になって４〜７員環状を形成している］
【請求項２】
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−｛７−オキソ−２−［Ｎ’−（（Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル］−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イルオキシ｝−酢酸、
ｔｒａｎｓ−ジフルオロ−｛７−オキソ−２−［Ｎ’−（（Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル］−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イルオキシ｝−酢酸、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−ヒドラジノカルボニル−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（アミノ−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（３−アミノ−プロピオニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（４−アミノ−ブタノイル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−プロピオニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−メトキシ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（ピペリジン−４−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（ＲＳ）−ピペリジン−３−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（Ｓ）−ピペリジン−３−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（ＲＳ）−ピペリジン−２−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（Ｓ）−ピペリジン−２−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（Ｒ）−ピペリジン−２−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（ピペラジン−４−イル−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（ＲＳ）−１−アミノ−１−フェニル−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（ＲＳ）−３−アミノ−ブタノイル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（３−アミノ−２，２−ジメチル−プロピオニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（１−アミノメチル−シクロプロパン−１−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（２−アミノ−４−カルボキサミド−ブタノイル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（５−アミノ−ペンタノイル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（２Ｓ）−２，６−ジアミノ−ヘキサノイル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（２−アミノエトキシ）−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［アゼチジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［ピロリジン−１−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（（Ｓ）−ピロリジン−２−イル）−プロピオニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（ＲＳ）−ピロリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｓ）−ピロリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−アミノ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−グアニジノ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（ＲＳ）−３−ピペリジン−２−イル−プロピオニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（ＲＳ）−ピペラジン−２−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（Ｓ）−モルホリン−３−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（３−オキソ−３−ピペラジン−１−イル−プロピオニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（（ＲＳ）−１−アミノ−１−ピリジン−２−イル−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（２−アミノ−チアゾール−４−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステル
またはそれらの立体異性体もしくは薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（シアノ−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−Ｎ’−（７−オキソ−６−スルホオキシ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボン酸）−ヒドラジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（モルホリン−４−イル−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（６−カルボキサミド−ピリジン−２−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（モルホリン−４−オキソ−カルボニル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｓ）−１−カルバモイル−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（２Ｓ，４Ｓ）−１−カルバモイル−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｓ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−（シアノ−ジメチル−アセチル）−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩、
ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｓ）−５−オキソ−ピロリジン−２−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルのナトリウム塩
またはそれらの立体異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１から３までのいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項５】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、請求項１から３までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、請求項１から３までのいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
スルバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸またはそれらの薬学的に許容される誘導体から選択される少なくとも１種のβ−ラクタマーゼ阻害剤をさらに含む、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項８】
少なくとも１種の抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体をさらに含む、請求項４または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
対象における細菌感染を予防または処置するための、請求項４、７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬組成物であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する請求項４、７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、（ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）スルバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸またはそれらの薬学的に許容される誘導体から選択される少なくとも１種のβ−ラクタマーゼ阻害剤の使用。
【請求項１２】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、（ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）スルバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸またはそれらの薬学的に許容される誘導体から選択される少なくとも１種のβ−ラクタマーゼ阻害剤の使用。
【請求項１３】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、（ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）少なくとも１種の抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項１４】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、（ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）少なくとも１種の抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項１５】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、（ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、（ｂ）スルバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸またはそれらの薬学的に許容される誘導体から選択される少なくとも１種のβ−ラクタマーゼ阻害剤、及び（ｃ）少なくとも１種の抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項１６】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、（ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、（ｂ）スルバクタム、タゾバクタム、クラブラン酸またはそれらの薬学的に許容される誘導体から選択される少なくとも１種のβ−ラクタマーゼ阻害剤、及び（ｃ）少なくとも１種の抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項１７】
対象における抗菌剤の抗菌有効性を増大させるための医薬を調製するための請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩の使用であって、前記抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体が、薬学的有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩と同時投与される使用。
【請求項１８】
抗菌剤が、アミノグリコシド系、アンサマイシン系、カルバセフェム系、セファロスポリン系、セファマイシン系、リンコサミド系、リポペプチド系、マクロライド系、モノバクタム系、ニトロフラン系、ペニシリン系、ポリペプチド系、キノロン系、スルホンアミド系、テトラサイクリン系またはオキサゾリジノン系抗菌剤からなる群から選択される、請求項８、９もしくは１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
抗菌剤がβ−ラクタム系抗菌剤である、請求項８、９もしくは１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記抗菌剤が、ペニシリン系、ペネム系、カルバペネム系、セファロスポリン系およびモノバクタム系からなる群から選択される、請求項８、９もしくは１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２１】
抗菌剤が、セファロチン、セファロリジン、セファクロル、セファドロキシル、セファマンドール、セファゾリン、セファレキシン、セフラジン、セフチゾキシム、セフォキシチン、セファセトリル、セフォチアム、セフォタキシム、セフスロジン、セフォペラゾン、セフチゾキシム、セフメノキシム、セフメタゾール、セファログリシン、セフォニシド、セフォジジム、セフピロム、セフタジジム、セフトリアキソン（ceifriaxone）、セフピラミド、セフブペラゾン、セフォゾプラン、セフェピム、セフォセリス、セフルプレナム、セフゾナム、セフピミゾール、セフクリジン、セフィキシム、セフチブテン、セフジニル、セフポドキシムアキセチル、セフポドキシムプロキセチル、セフテラムピボキシル、セフェタメットピボキシル、セフカペンピボキシルまたはセフジトレンピボキシル、セフロキシム、セフロキシムアキセチル、ロラカルバセフ、セフタロリンおよびラタモキセフからなる群から選択されるセファロスポリン系抗生物質である、請求項８、９もしくは１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２２】
抗菌剤が、セフタジジム、セフェピム、セフピロム、ピペラシリン、ドリペネム、メロペネム、イミペネム、セフタロリンおよびセフトロザンからなる群から選択される、請求項８、９もしくは１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２３】
抗菌剤が、アミノグリコシド系、アンサマイシン系、カルバセフェム系、セファロスポリン系、セファマイシン系、リンコサミド系、リポペプチド系、マクロライド系、モノバクタム系、ニトロフラン系、ペニシリン系、ポリペプチド系、キノロン系、スルホンアミド系、テトラサイクリン系またはオキサゾリジノン系抗菌剤からなる群から選択される、請求項８、９もしくは１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項２４】
抗菌剤が、アミノグリコシド系、アンサマイシン系、カルバセフェム系、セファロスポリン系、セファマイシン系、リンコサミド系、リポペプチド系、マクロライド系、モノバクタム系、ニトロフラン系、ペニシリン系、ポリペプチド系、キノロン系、スルホンアミド系、テトラサイクリン系またはオキサゾリジノン系抗菌剤からなる群から選択される、請求項１３、１４、１５、１６もしくは１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２５】
抗菌剤がβ−ラクタム系抗菌剤である、請求項１３、１４、１５、１６もしくは１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２６】
前記抗菌剤が、ペニシリン系、ペネム系、カルバペネム系、セファロスポリン系およびモノバクタム系からなる群から選択される、請求項１３、１４、１５、１６もしくは１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２７】
抗菌剤が、セファロチン、セファロリジン、セファクロル、セファドロキシル、セファマンドール、セファゾリン、セファレキシン、セフラジン、セフチゾキシム、セフォキシチン、セファセトリル、セフォチアム、セフォタキシム、セフスロジン、セフォペラゾン、セフチゾキシム、セフメノキシム、セフメタゾール、セファログリシン、セフォニシド、セフォジジム、セフピロム、セフタジジム、セフトリアキソン（ceifriaxone）、セフピラミド、セフブペラゾン、セフォゾプラン、セフェピム、セフォセリス、セフルプレナム、セフゾナム、セフピミゾール、セフクリジン、セフィキシム、セフチブテン、セフジニル、セフポドキシムアキセチル、セフポドキシムプロキセチル、セフテラムピボキシル、セフェタメットピボキシル、セフカペンピボキシルまたはセフジトレンピボキシル、セフロキシム、セフロキシムアキセチル、ロラカルバセフ、セフタロリンおよびラタモキセフからなる群から選択されるセファロスポリン系抗生物質である、請求項１３、１４、１５、１６もしくは１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２８】
抗菌剤が、セフタジジム、セフェピム、セフピロム、ピペラシリン、ドリペネム、メロペネム、イミペネム、セフタロリンおよびセフトロザンからなる群から選択される、請求項１３、１４、１５、１６もしくは１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２９】
抗菌剤が、アミノグリコシド系、アンサマイシン系、カルバセフェム系、セファロスポリン系、セファマイシン系、リンコサミド系、リポペプチド系、マクロライド系、モノバクタム系、ニトロフラン系、ペニシリン系、ポリペプチド系、キノロン系、スルホンアミド系、テトラサイクリン系またはオキサゾリジノン系抗菌剤からなる群から選択される、請求項１３、１４、１５、１６もしくは１７のいずれかに記載の使用。
【請求項３０】
（ａ）ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩と、（ｂ）スルバクタムまたはその薬学的に許容される誘導体とを含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、（ａ）ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）スルバクタムまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項３２】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬を調製するための使用であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、（ａ）ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピペリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）スルバクタムまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項３３】
（ａ）ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩と、（ｂ）スルバクタムまたはその薬学的に許容される誘導体とを含む、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬の調製のための使用であって、（ａ）ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）スルバクタムまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項３５】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬の調製のための使用であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、（ａ）ｔｒａｎｓ−硫酸モノ−［２−（Ｎ’−［（Ｒ）−ピロリジン−３−カルボニル］−ヒドラジノカルボニル）−７−オキソ−１，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−６−イル］エステルまたはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、及び（ｂ）スルバクタムまたはその薬学的に許容される誘導体の使用。
【請求項３６】
対象における細菌感染を予防または処置するための請求項３０または３３に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
対象における細菌感染を予防または処置するための医薬組成物であって、前記感染が１種または複数のβ−ラクタマーゼ酵素を産生する細菌に起因する、請求項３０または３３に記載の医薬組成物。