【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年1月6日(2012.1.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2009513555.tif 000001
（Ｉ）
のテトラゾールまたはその互変異性体もしくは塩を製造する方法であって、
（ｉ）式Ｒ−ＣＮ（ＩＩａ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）のアジドと反応させること；および
（ｉｉ）得られた式（Ｉ）の化合物を単離すること；
を含み、
ここでＲ、Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである、方法。
【請求項２】
式（ＩＶ）：
【化２】
2009513555.tif 000002
（ＩＶ）
またはその互変異性体（式中Ｒｘは
【化３】
2009513555.tif 000003
【化４】
2009513555.tif 000004
【化５】
2009513555.tif 000005
【化６】
2009513555.tif 000006
【化７】
2009513555.tif 000007
【化８】
2009513555.tif 000008
【化９】
2009513555.tif 000009
または各々の場合のその塩；
からなる群から選択される構造エレメントを表す）のテトラゾールを構造的特徴として有する該アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストの製造のための請求項１に記載の方法であって、
式（ＩＶａ）
【化１０】
2009513555.tif 000010
（ＩＶａ）
（式中Ｒｘは式ＩＶのために与えられた意味を有する）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載されたようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させ、そして得られた式（ＩＶ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項３】
式（ＩＶｂ）：
【化１１】
2009513555.tif 000011
の化合物を製造する方法であって、
式（ＩＶｃ）
【化１２】
2009513555.tif 000012
（ＩＶｃ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）のアジドと反応させること、および式（ＩＶｂ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項４】
式：
【化１３】
2009513555.tif 000013
（Ｖ）
の化合物またはその互変異性体（式中、ＲｙはＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、ホルミルまたはホルミルのアセタールである）の製造のための請求項１に記載の方法であって、
式（Ｖａ）：
【化１４】
2009513555.tif 000014
（Ｖａ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中Ｒ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載したようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（Ｖ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項５】
式（ＶＩ）：
【化１５】
2009513555.tif 000015
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を製造する方法であって、
（ａ）式（ＶＩａ）：
【化１６】
2009513555.tif 000016
（ＶＩａ）
（式中、Ｘは離脱基を表す）を最初に求核剤と、そして次に「加溶媒分解性」塩基と処理して式（ＶＩｂ）：
【化１７】
2009513555.tif 000017
（ＶＩｂ）
の化合物を得ること
（ここで、「加溶媒分解性」塩基は、水酸化アルカリ金属、水素化物、アミド、アルカノラート、カルボナート、または低級アルキルシリルアミド、ナフタレンアミン、低級アルキルアミン、塩基性複素環、水酸化アンモニウム、および炭素環式アミンからなる群より選択される）；
（ｂ）式（ＶＩｂ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）のアジドと反応させて、式（ＶＩｃ）：
【化１８】
2009513555.tif 000018
（ＶＩｃ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；
（ｃ）式（ＶＩｃ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を酸化して、式（ＶＩ）：
【化１９】
2009513555.tif 000019
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；および
（ｄ）式（ＶＩ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を単離すること；
を含む、方法。
【請求項６】
工程ｃの酸化が、ＨＮＯ２、ＨＮＯ３または対応するその無水物、およびペルオキソ二硫酸からなる群から選択される酸化剤の存在下で実施され、そして溶媒としてアルキル化芳香族炭化水素溶媒を用いる請求項５に記載の方法。
【請求項７】
式Ｉのテトラゾールまたはその互変異性体もしくは塩を製造する、請求項１に記載の方法であって、
ｉ）式（ＩＩａ）：Ｒ−ＣＮの化合物（ここで、Ｒは保護された反応基を含む）を請求項１に記載された式（ＩＩｂ）：Ｒ１Ｒ２ＭＮ３のアジドと反応させること；および
ｉｉ）得られた式（Ｉ）のテトラゾール（ここで、Ｒは保護された反応基を含む）から保護基を取り除くことを含む、方法。
【請求項８】
反応基が、ヒドロキシル基である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
ヒドロキシル基が、式（ＩＩｄ）：Ｍ'(Ｒ３)ｎ（ここで、Ｍ’は、元素周期表の１ａ、２ａ、３ａおよび４ａ族の元素を表し；
Ｒ３は互いに別個に水素、離脱基、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ８−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、炭素環式アリール、炭素環式アリール−アルキル、Ｃ１−Ｃ８−アルコキシであり；そして指数「ｎ」は元素Ｍ’の価数に相当する；およびＲ３は１つの離脱基のみを表すことができる）
の化合物との処置により保護される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
Ｍ’が、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｍｇ、Ｃａ、Ｂ、ＡｌおよびＳｉからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
式Ｉの化合物またはその互変異性体もしくは塩を製造するための請求項１および７−１０のいずれかに記載の方法であって、
反応する式（ＩＩａ）：Ｒ−ＣＮの化合物が、式（ＶＩｂ）：
【化２０】
2009513555.tif 000020
またはその塩である、方法。
【請求項１２】
式（ＶＩｂ）の化合物が、式（ＶＩａ）：
【化２１】
2009513555.tif 000021
（ここで、Ｘは、離脱基である）を、最初に求核剤と、そして次に「加溶媒分解性」塩基と処理することにより調製される、請求項１１に記載の方法であって、「加溶媒分解性」塩基が、水酸化アルカリ金属、水素化物、アミド、アルカノラート、カルボナート、または低級アルキルシリルアミド、ナフタレンアミン、低級アルキルアミン、塩基性複素環、水酸化アンモニウム、および炭素環式アミンからなる群より選択される方法。
【請求項１３】
式（ＶＩＩ’）：
【化２２】
2009513555.tif 000022
（式中、ＲｙはＣ１−Ｃ８−アルキル、またはＸ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、またはホルミルのアセタールである）
の化合物またはその互変異性体を製造するための請求項１に記載の方法であって、
式（ＶＩＩａ’）：
【化２３】
2009513555.tif 000023
の化合物を、式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３
（式中、Ｒ１およびＲ２は互いに別個に脂肪族残基、脂環式残基、ヘテロ脂環式残基；脂環式−脂肪族残基；ヘテロ脂環式−脂肪族残基；炭素環式または複素環式芳香族残基；芳香脂肪族残基またはヘテロ芳香脂肪族残基を表し、各々の残基は互いに別個に非置換または置換されており；そしてＭはホウ素またはアルミニウムである）の化合物と反応させること；および
得られた式（ＶＩＩ’）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項１４】
式：
【化２４】
2009513555.tif 000024
（ＶＩＩ）
の化合物、その互変異性体（ここでＲｙはＣ１−Ｃ８−アルキルまたはＸ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、ホルミルまたはそのアセタールである）の製造のための請求項１に記載の方法であって、
式（ＶＩＩａ）：
【化２５】
2009513555.tif 000025
の化合物を式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に請求項１に記載されるようであり、そして、Ｍはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（ＶＩＩ）の化合物を単離することを含む、方法。
【請求項１５】
Ｒｙがメチルである、請求項４、１３または１４に記載の方法。
【請求項１６】
アルキル化芳香族炭化水素溶媒が、トルエンである、請求項６に記載の方法。
【請求項１７】
式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（式中、Ｍはアルミニウムまたはホウ素であり、Ｒ１およびＲ２は互いに別個にＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｃ３−Ｃ７アルケニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル；フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；フェニル−Ｃ３−Ｃ５アルケニル、またはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ８−アルキルである）の化合物を用いる請求項１から１６のいずれかに記載の方法。
【請求項１８】
式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（式中、Ｍがアルミニウムまたはホウ素であり、Ｒ１およびＲ２が互いに別個にメチル、エチル、プロピル、ジイソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−オクチル、アリル、クロチル、シクロヘキシル、ベンジル、２−フェネチル、シンナミル、シクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルメチルである）の化合物を用いる請求項１から１６のいずれかに記載の方法。
【請求項１９】
式（ＩＩｂ）の化合物が、ジメチルアルミニウムアジド、ジエチルアルミニウムアジド、ジイソプロピルアルミニウムアジド、ジプロピルアルミニウムアジド、ジイソブチルアルミニウムアジド、ジブチルアルミニウムアジド、ジシクロヘキシルアルミニウムアジド、ジエチルホウ素アジド、ジイソプロピルホウ素アジド、ジプロピルホウ素アジド、ジイソブチルホウ素アジド、ジブチルホウ素アジド、ジシクロヘキシルホウ素アジド、およびジフェニルホウ素アジドからなる群から選択される、請求項１から１６のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
Ｍはホウ素であり、そしてＲ１およびＲ２は互いに別個にＣ３−Ｃ７アルケニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル；フェニル−Ｃ３−Ｃ５アルケニル、またはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ８−アルキルである式（ＩＩｂ）：（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３の化合物、または、ジイソプロピルアルミニウムアジド、ジプロピルアルミニウムアジド、ジイソブチルアルミニウムアジド、ジブチルアルミニウムアジド、ジシクロヘキシルアルミニウムアジドである、化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２が互いに別個にアリル、クロチル、２−フェネチル、シンナミル、シクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルメチルである、請求項２０に記載の化合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
この方法は式 （ＩＶａ）
【化２１】
2009513555.tif 000026
（ＩＶａ）
（式中Ｒｘは前記で示した意味を有する）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ’）（式中、Ｒ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表し、そしてＭはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させ、そして得られた式（ＩＶ）の化合物を単離することを特徴とする。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７１】
式（ＩＶｂ）の化合物の製造のための本発明による好ましい変法は、式（ＩＶｃ）
【化２３】
2009513555.tif 000027
（ＩＶｃ）
の化合物またはそのエステルを式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中、Ｒ１およびＲ２は互いに別個に前記で定義したような意味を有し、そしてＭは前記で定義したような意味を有する）のアジドと反応させ、そして式（ＩＶｂ）の化合物を単離することを特徴とする。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７３】
本発明の好ましい実施形態は、式（Ｖａ）
【化２４】
2009513555.tif 000028
（Ｖａ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（式中Ｒ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表し、そしてＭはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（Ｖ）の化合物を単離することを含む、式
【化２５】
2009513555.tif 000029
（Ｖ）
の化合物またはその互変異性体（式中、ＲｙはメチルのようなＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、ブロモメチルのような保護されたヒドロキシル、またはホルミルのアセタールである）の製造のための方法である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７６】
式（Ｖ）の化合物の製造のための変法は：
（ａ）式（ＶＩａ）
【化２６】
2009513555.tif 000030
（ＶＩａ）
（式中、Ｘは離脱基を表す）を最初に求核剤と、そして次に「加溶媒分解性」塩基と処理して式（ＶＩｂ）
【化２７】
2009513555.tif 000031
（ＶＩｂ）
の化合物を得ること；
（ｂ）式（ＶＩｂ）の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）のアジド（式中可変基Ｒ１およびＲ２は互いに別個に前記で定義したような意味を有し、そしてＭは前記で定義したような意味を有する）と反応させて、式（ＶＩｃ）
【化２８】
2009513555.tif 000032
（ＶＩｃ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；
（ｃ）式（ＶＩｃ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩を酸化して、式（ＶＩ）
【化２９】
2009513555.tif 000033
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩を得ること；および
（ｄ）式（ＶＩ）またはその互変異性体もしくは塩を単離すること；
を含む式（ＶＩ）
【化３０】
2009513555.tif 000034
（ＶＩ）
の化合物またはその互変異性体もしくは塩の製造のための方法である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９５】
同様に本発明は、式（ＶＩ）の化合物の製造のための工程（ａ）から（ｃ）を含む全順序（full sequence）および次に式（ＩＶｂ）の化合物の製造のための続く工程（ａ’）から（ｄ’）を含む反応順序（reaction sequence）を含む、式（ＩＶｂ）の化合物またはその互変異性体もしくは塩の製造のための方法に関する。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１００】
活性化基Ｒｚ２は例えば、塩素、フッ素もしくは臭素のようなハロゲン；メチル−チオ、エチル−チオもしくはｔｅｒｔ−ブチル−チオのようなＣ１−Ｃ７−アルキルチオ；２−ピリジル−チオのようなピリジル−チオ；１−イミダゾリルのようなイミダゾリル；ベンズチアゾリル−２−オキシ−のようなベンズチアゾリル−オキシ；ベンゾトリアゾリル−１−オキシ−のようなベンゾトリアゾール−オキシ；ブチロイルオキシもしくはピバロイルオキシのようなＣ２−Ｃ８−アルカノイルオキシ；または２,５−ジオクソ−ピロリジニル−１−オキシのようなペプチドの分野で用いられている活性化基である。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
水を含む適当な不活性溶媒または溶媒の混合物中で還元的アミノ化を実施する。不活性溶媒は通常対応する式（ＶＩ）および（ＶＩＩＩｂ）の出発材料と反応しない。ホウ化水素ナトリウムまたはホウ化水素リチウムのようなホウ化水素アルカリ金属；ホウ化水素カルシウムのようなホウ化水素アルカリ土類金属；シアノホウ化水素ナトリウムまたはシアノホウ化水素リチウムのようなシアノホウ化水素アルカリ金属を還元剤として用いる場合、例えば極性溶媒、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノールもしくは２−メトキシエタノールのようなアルコール、またはグリムが好ましい。トリメトキシ−エトキシ−ホウ化水素ナトリウムのようなトリ−（Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ）−ホウ化水素アルカリ金属；テトラブチルアンモニウム−ホウ化水素またはテトラブチルアンモニウム−シアノホウ化水素のようなテトラ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアンモニウム−（シアノ）ホウ化水素を還元剤として用いる場合、例えばトルエンのような炭化水素、酢酸エチルまたは酢酸イソプロピルのようなエステル、テトラヒドロフランまたはｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテルのようなエーテルが好ましい。水素または水素供与体を還元系として用いる場合、各々水素化触媒の存在下で極性溶媒が好ましい。例えば有機溶媒および水の混合物中、単相および二相の双方で還元的アミノ化を実施することもできる。二相系では、ハロゲン化、例えば臭化テトラブチルアンモニウムまたはハロゲン化、例えば塩化ベンジルトリメチルアンモニウムのような相間移動触媒を加えることができる。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１０】
式（ＶＩ）の化合物と式（ＶＩＩＩｂ）の化合物との反応の結果、中間に形成される式（ＶＩＩＩｃ’’）
【化３７】
2009513555.tif 000035
（ＶＩＩＩｃ’’）
のイミン（シッフ塩基）またはその互変異性体もしくは塩（ここでＲｚ１は前記したような意味を有し、そしてここでテトラゾール環は保護されていないか、またはテトラゾール保護基により保護されている）が得られ、これを特定の反応条件下で単離することができるか、または単離せずに還元に供することができる。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１２】
工程（ａ’）を、式（ＶＩＩＩｃ’’）の化合物を最初に製造し、そして単離することにより実施する場合、Ｒｚ１が水素でありそしてテトラゾール環が保護されていない場合、恐らく塩基の存在下、式（ＶＩ）の化合物を式（ＶＩＩＩｂ）の化合物と反応させる。次いで前記したような対応する還元剤を用いて式（ＶＩＩＩｃ’’）の化合物を還元することにより、式（ＶＩＩＩｃ’’）の化合物を対応する式（ＶＩＩＩｃ’）の化合物に変換させることができる。
式（ＶＩＩＩｃ’’）の中間物質のイミンを、例えば溶媒の除去により、例えば蒸留により、特に水の共沸除去により単離することができる。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１５】
式（ＶＩ）および（ＶＩＩＩｂ）の化合物は部分的に公知であり、そしてそれ自体公知の方法に従って調製することができる。
工程（ａ’）を穏やかな条件下で、特に約−１０℃から約室温までの温度で、好ましくは約−５℃および＋５℃の範囲で実施するのが好ましい。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２８】
本発明の別の好ましい実施形態は、式（ＶＩＩａ’）
【化３８】
2009513555.tif 000036
（ＶＩＩａ’）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表し、そしてＭはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（ＶＩＩ’）の化合物を単離することを含む、式
【化３９】
2009513555.tif 000037
（ＶＩＩ’）
の化合物、その互変異性体（ここでＲｙはメチルのようなＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、ブロモメチルのような保護されたヒドロキシル、またはホルミルのアセタールである）の製造のための方法である。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２９】
本発明の別の好ましい実施形態は、式（ＶＩＩａ）
【化４０】
2009513555.tif 000038
（ＶＩＩａ）
の化合物を式（Ｒ１）（Ｒ２）Ｍ−Ｎ３（ＩＩｂ）（ここでＲ１およびＲ２は互いに別個に有機残基を表し、そしてＭはアルミニウムまたはホウ素である）の化合物と反応させること；および得られた式（ＶＩＩ）の化合物を単離することを含む、式
【化４１】
2009513555.tif 000039
（ＶＩＩ）
の化合物またはその互変異性体（ここでＲｙはメチルのようなＣ１−Ｃ８−アルキル；Ｘ’により置換されたＣ１−Ｃ８−アルキルを表し、そしてＸ’はハロゲン、スルホニルオキシ、ヒドロキシル、ブロモメチルのような保護されたヒドロキシル、ホルミルまたはそのアセタールである）の製造のための方法である。