【手続補正書】
【提出日】平成24年10月26日(2012.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2012512888.tif 000001
［式中：
点線は単一または二重結合であり；
Ａはハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢはＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１）２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１は水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つはＤであり他の１つはＨまたはハロであり；
Ｄは−Ｒ２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｏ−Ｒ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｏ１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、またはＣＨ＝Ｎ−ＯＨであり；
ただしＤが−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２のときＡはハロではなく、
Ｒ２は水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａは水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｒ１１は独立して水素もしくは０から１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキル、ＣＨ２−フェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であり；
または、Ｒ１１および同一の窒素原子上の別のＲ１１、Ｒ１、もしくはＲ２は結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、または４−（Ｃ１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒａは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍もしくは同一の炭素原子上にある２つのＲａは式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒｂは水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒｃは０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒｄは水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆは水素、ハロ、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯＣＨ３であり；
ｒは０，１，２，３、または４であり；
ｐは０、１、または２である］の化合物、またはその塩。
【請求項２】
点線が単結合または二重結合であり；
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ１ａは水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つがＤであり他の１つがＨであり；
Ｄが−Ｒ２、ハロゲン、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａが水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換される３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から１個のＲａで置換された５から７員ヘテロ環）であり；
Ｒ１１が独立して水素またはＣ１−４アルキルであるか；
または、Ｒ１１および同一の窒素原子上の別のＲ１１、Ｒ１、もしくはＲ２が結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたは４−（Ｃ１−６アルキル）ピペラジニルを形成してもよく；
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から１４員の炭素環）、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）であるか、または近傍または同一の炭素原子上の２つのＲａが式−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−である環式アセタ−ル（ここでｎは１または２から選択される）を形成し；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
ＲｃがＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
ｒが０、１、２、３、または４であり；
ｐが０、１、または２である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｄが−Ｒ２、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルケニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
Ｒ２ａが水素、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲａで置換された３から１４員の炭素環）（ここで炭素環はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである）であるか；（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）であり；
ｒが０、１、または２である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ａがハロ、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリールであり；
ＢがＲ１、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が、水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリールである、請求項１または２の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、エテニル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロアルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくはピペラジニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、ジオキサラニル、または
【化２】
2012512888.tif 000002
である）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、チアジアゾリル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはチアゾリルである）である、請求項１から４のいずれかの化合物。
【請求項６】
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ６炭素環、０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１４員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルはクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
Ｒ１が水素、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたＣ６−１０アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここでヘテロシクリルは４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、イソインドリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−８（７Ｈ）−オン、１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン、１，３−ジヒドロフロ［３，４−ｃ］ピリジン、フタラジン、イソキノリン−１（２Ｈ）−オン、イソインドリニル、イソインドリン−１，３−ジオン、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
【化３】
2012512888.tif 000003
ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここでヘテロアリールはインダゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、ピリジニルまたはチアゾリルである）である請求項１から５のいずれか一項の化合物。
【請求項７】
式Ｉの化合物が式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物である請求項１から６のいずれか一項の化合物。
【化４】
2012512888.tif 000004
【請求項８】
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から６員の炭素環）もしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、トリアゾリル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾジアジニルまたはベンゾフラザニルである）であり；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
Ｒｃが０から１個のＲｆで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−（０から１個のＲｆで置換されたフェニル）であり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｆが水素、ハロまたはＮＨ２であり；
ｒが０または１である、請求項１から７のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｒａが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−（３から６員の炭素環フェニル）もしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はチアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、またはピロリジン−オンである）であり；
Ｒｂが水素、０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、０から２個のＲｄで置換されたＣ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−（０から２個のＲｄで置換されたフェニル）であり；
ＲｃがＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｄが水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｅＲｅ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｃ、Ｃ１−６アルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルであり；
Ｒｅが水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、または（ＣＨ２）ｒ−フェニルである、請求項１から８のいずれか一項の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化５】
2012512888.tif 000005
の化合物であり；
Ａが、０から３個のＢで置換されたＣ３−１０炭素環（ここで、炭素環はシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルである）；０から３個のＢで置換されたＣ６−１０単環式または二環式アリール（ここで、アリール基はフェニルまたはナフチルである）；Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリル基はクロマニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン、ピロリジニルまたはピペリジニルである）；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＢで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリール基はピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イミダゾリル、ピラゾリルまたはチアゾリルである）であり；
ＢがＲ1、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ1、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ1、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ1、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１、Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１）２、または−ＮＲ１１−Ｒ１であり；
Ｒ１が水素、トリフルオロメチル、０から１個のＲ１ａで置換されたＣ１−４アルキル、０から３個のＲ１ａで置換されたフェニル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ１ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジルまたはチアゾリルである）であり；
Ｄ１およびＤ２の１つがＤであり他の１つが水素であり；
ＤがＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ２、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２、または−ＮＲ１１−Ｒ２であり；
Ｒ２が水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ２−６アルキル、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはテトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒ２ａがＣ１−４アルキル（ここで、アルキルは０から１個のＲａで置換されたメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびｔ−ブチルである）である、請求項１から９のいずれか一項の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉｃ）：
【化６】
2012512888.tif 000006
［式中：
Ｂ１はメチルまたはフッ素であり；
Ｂ２はＲ１ｂ、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１ｃ、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ１ｄ、または−ＮＲ１１−Ｒ１ｅであり；
Ｒ１ｂは
【化７】
2012512888.tif 000007
（いずれも０から３個のＲ１ａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１ｃはＣ１−６アルキル、０から２個のＲａで置換されたフェニル、シクロプロピル、ＣＨ２−テトラゾリルもしくはピリジル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、またはピリミジニル（いずれも０から２個のＲａで置換されていてもよい）であり；
Ｒ１ｄは０から１個のＲ１ａで置換されたチアゾリルであり；
Ｒ１ｅは０から１個のＲ１ａで置換されたキナゾリニルであり；
Ｒ１ａは水素、ハロ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−メチル、ＣＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、またはＮＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択され；
Ｄ２は−Ｒ２、−（Ｃ（Ｒ１１）２）ｒ−Ｒ２、−ＯＲ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１−Ｒ２、−ＮＲ１１−Ｒ２、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ２であり；
ただし、Ｄ２は水素ではなく；
Ｒ２は水素、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ１−６アルキル、０から３個のＲ２ａで置換されたＣ３−１０シクロプロピル、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ジオキソラニル、ピペリジニル、オキサゾリジニル（オキサゾリジン−オン）、イミダゾリジニル（イミダゾリジン−オン）、
【化８】
2012512888.tif 000008
から選択される）、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１から４個のヘテロ原子を含み０から３個のＲ２ａで置換された５から１０員のヘテロアリール（ここで、ヘテロアリールはピリジニル、イミダゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、またはチアジアゾリルから選択される）であり；
Ｒ２ａは水素、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、−ＮＲｂＳ（Ｏ）ｐＲｃ、０から２個のＲａで置換されたＣ１−６アルキルもしくは−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含み、０から２個のＲａで置換された５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はピリジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、モルホリニル、イミダゾリル、ピペリジニルから選択される）であり； 
Ｒ１１は水素または０から１個のＲｆで置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ｒａは水素、−ＯＲｂ、−ＮＲ１１Ｒ１１、または−（ＣＨ２）ｒ−（炭素原子、およびＮ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐから選択される１から４個のヘテロ原子を含む５から７員のヘテロ環）（ここでヘテロ環はイミダゾリルまたはモルホリニルである）であり；
Ｒｂは水素または０から２個のＲｄで置換されたＣ１−６アルキルであり；
ＲｃはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｄは水素、−ＯＲｅ、または−ＮＲｅＲｅであり；
Ｒｅは水素、またはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｆは水素、ＮＨ２、ＯＨ、またはＯＣＨ３である］の化合物である、請求項１の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の１つまたはそれ以上の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を含む治療剤で、対象の疾患が全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、多発性硬化症（ＭＳ）、または移植片拒絶である治療剤。