【手続補正書】
【提出日】平成26年4月21日(2014.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
８．７８±０．２０、１５．２６±０．２０、１９．０８±０．２０、２０．３６±０．２０、２１．５０±０．２０、および２５．４６±０．２０の２θ値に回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジンと塩酸の１：１のモル比の結晶塩。
【請求項２】
２６．４２±０．２０、３０．６５±０．２０、２８．９１±０．２０、２４．７７±０．２０、１４．４２±０．２０、１６．７４±０．２０、および５．２０±０．２０より選択される２θ値に１つ以上のさらなる回折ピークを有することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ピーク位置が図１に示すパターンのピーク位置と実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
約１２８℃の融点を有する示差走査熱量測定法のトレースを特徴とする、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
図２に示すトレースと実質的に一致する示差走査熱量測定法のトレースを特徴とする、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
薬学的に許容され得る担体と請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項７】
アルツハイマー病治療薬、抗痙攣薬、抗鬱薬、パーキンソン病治療薬、セロトニン−ノルエピネフェリン二重再取込み阻害薬、非ステロイド系抗炎症薬、ノルエピネフェリン再取込み阻害薬、オピオイド作動薬、オピオイド拮抗薬、選択的セロトニン再取込み阻害薬、ナトリウムチャンネル遮断薬、交感神経遮断薬、およびこれらの組み合わせより選択される第２の治療薬をさらに含む、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
以下の工程を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセス：
（ａ）（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジンの塩酸塩を極性溶媒で処理して第１の組成物を形成させるか、または（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルを不活性希釈剤中で塩酸で脱保護して第１の組成物を形成させる工程；および
（ｂ）非極性溶媒を添加して第２の組成物を形成させる工程であって、前記第２の組成物から請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物が形成される、工程。
【請求項９】
工程（ｂ）は以下を含む、請求項８に記載のプロセス：
（ｉ）非極性溶媒を添加して第２の組成物を形成させる工程；
（ｉｉ）必要に応じて冷却して結晶化させる工程；および
（ｉｉｉ）得られた固体を単離して前記化合物を得る工程。
【請求項１０】
前記極性溶媒がイソプロパノールである、請求項８〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１１】
脱保護が３ＭのＨＣｌを用いて行われ、前記不活性希釈剤がシクロペンチルメチルエーテルである、請求項８〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記非極性溶媒がジイソプロピルエーテルである、請求項８〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１３】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を調製する工程を含む、（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジンを精製するためのプロセス。
【請求項１４】
治療に使用するための組成物であって、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１５】
疼痛性障害、抑鬱性障害、情動障害、注意欠陥多動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁、慢性疲労症候群、肥満症、または閉経に伴う血管運動症状を処置するための、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疼痛性障害が、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、および変形性関節症より選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬。
【請求項１８】
医薬の製造のための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記医薬が、疼痛性障害、抑鬱性障害、情動障害、注意欠陥多動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁、慢性疲労症候群、肥満症、または閉経に伴う血管運動症状の処置のためのものである、請求項１８に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明の様々な態様を、添付の図面を参照して説明する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
８．７８±０．２０、１５．２６±０．２０、１９．０８±０．２０、２０．３６±０．２０、２１．５０±０．２０、および２５．４６±０．２０の２θ値に回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジンと塩酸の１：１のモル比の結晶塩。
（項目２）
２６．４２±０．２０、３０．６５±０．２０、２８．９１±０．２０、２４．７７±０．２０、１４．４２±０．２０、１６．７４±０．２０、および５．２０±０．２０より選択される２θ値に１つ以上のさらなる回折ピークを有することを特徴とする、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ピーク位置が図１に示すパターンのピーク位置と実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、項目１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４）
約１２８℃の融点を有する示差走査熱量測定法のトレースを特徴とする、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
図２に示すトレースと実質的に一致する示差走査熱量測定法のトレースを特徴とする、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
薬学的に許容され得る担体と項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
（項目７）
アルツハイマー病治療薬、抗痙攣薬、抗鬱薬、パーキンソン病治療薬、セロトニン−ノルエピネフェリン二重再取込み阻害薬、非ステロイド系抗炎症薬、ノルエピネフェリン再取込み阻害薬、オピオイド作動薬、オピオイド拮抗薬、選択的セロトニン再取込み阻害薬、ナトリウムチャンネル遮断薬、交感神経遮断薬、およびこれらの組み合わせより選択される第２の治療薬をさらに含む、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目８）
以下の工程を含む、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセス：
（ａ）（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジンの塩酸塩を極性溶媒で処理して第１の組成物を形成させるか、または（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルを不活性希釈剤中で塩酸で脱保護して第１の組成物を形成させる工程；および
（ｂ）非極性溶媒を添加して第２の組成物を形成させる工程であって、前記第２の組成物から項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物が形成される、工程。
（項目９）
工程（ｂ）は以下を含む、項目８に記載のプロセス：
（ｉ）非極性溶媒を添加して第２の組成物を形成させる工程；
（ｉｉ）必要に応じて冷却して結晶化させる工程；および
（ｉｉｉ）得られた固体を単離して前記化合物を得る工程。
（項目１０）
前記極性溶媒がイソプロパノールである、項目８〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
（項目１１）
脱保護が３ＭのＨＣｌを用いて行われ、前記不活性希釈剤がシクロペンチルメチルエーテルである、項目８〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
（項目１２）
前記非極性溶媒がジイソプロピルエーテルである、項目８〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
（項目１３）
項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物を調製する工程を含む、（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピル］ピロリジンを精製するためのプロセス。
（項目１４）
治療に使用するための、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
疼痛性障害、抑鬱性障害、情動障害、注意欠陥多動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁、慢性疲労症候群、肥満症、または閉経に伴う血管運動症状を処置するための、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
前記疼痛性障害が、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、および変形性関節症より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬。
（項目１８）
医薬の製造のための項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目１９）
前記医薬が、疼痛性障害、抑鬱性障害、情動障害、注意欠陥多動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁、慢性疲労症候群、肥満症、または閉経に伴う血管運動症状の処置のためのものである、項目１８に記載の使用。