【手続補正書】
【提出日】平成24年11月7日(2012.11.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2012509313.tif 000001
〔式中、
「−−」は独立に単結合を表わすか、または結合の不在を表わし、
「−−」が単結合を表わす時「Ａ」は炭素原子であり、「−−」が結合の不在を表わす時「Ａ」はＣＨまたはＮであり、
ＹおよびＹ’は同じであるかまたは異なり、かつ独立にＯまたはＳであり、
Ｒ１およびＲ２は同じであるかまたは異なり、かつ独立に水素、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ３−２０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（＝Ｙ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＹＲ５（各メチレン基は１個以上のハロゲン原子で置換可能）、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ５、−ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＯ２、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ６、または−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒａにより任意の可能な位置で置換され、または
Ｒ１およびＲ２はこれらが結合する炭素原子と共に、部分不飽和または飽和の３〜１０員単環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のへテロ原子を有し得、またこの環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロシクリル環および単環式ヘテロアリール環を含む群から独立に選択された１個または２個の環と縮合し得、かつ場合によっては１個以上の置換基Ｒａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｒ３は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ３−２０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎＹＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５Ｃ（＝Ｙ）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６（各メチレン基は１個以上のハロゲン原子で置換可能）であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｒ４はアリール、ヘテロアリール、またはＣ（＝Ｙ）Ｒ５であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒａにより任意の可能な位置で置換され、
ただし、ｍが２または３である場合Ｒ４は、−ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、アミノアシル、−ＣＨ２−ＮＨ２およびアミノアシルアルキルの中から選択された置換基で置換されたフェニル以外であり、
ＺはＣ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、Ｃ１−１２ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ３−２０シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＣＳ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ６、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（＝Ｏ）Ｒ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ５Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒ６、または−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ５（各メチレン基は１個以上のハロゲン原子で置換可能）であり、これらの基はそれぞれ場合によっては１個以上の置換基Ｒａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｔ、Ｕ、ＶおよびＷは同じであるかまたは異なり、かつ独立に水素またはハロゲンであり、
Ｒ５およびＲ６は同じであるかまたは異なり、かつ水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ１−１２ハロアルコキシ、Ｃ２−１２ハロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−ＣＮ、ＯＲ７、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、または−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８により任意の可能な位置で置換され；  または、Ｒ５およびＲ６はこれらが結合するへテロ原子と共に、Ｏ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を付加的に有し得る複素環またはヘテロアリール環を構成し、この環は場合によっては、水素、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、−ＣＮ、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ７、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８および−Ｐ（Ｏ）Ｒ７Ｒ８の中から選択された１個以上の置換基により置換され、またこの環はさらに、Ｏ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を有し得る不飽和または飽和３〜７員環と縮合し得、その際縮合環は場合によっては���個以上の置換基Ｒａにより任意の可能な位置で置換され、
Ｒａは水素、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、オキソ、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ１−１２ハロアルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、−ＣＮ、−ＹＲ７、−（ＣＨ２）ｎＹＲ７、−ＮＯ２、＝ＮＯＲ７、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ７、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ７、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ７、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、−Ｐ（Ｏ）Ｒ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−ＹＲ７、−（ＣＨ２）ｎＹＲ７、−ＮＯ２、＝ＮＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ７）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ７、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｄＲ７、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ７Ｒ８および−（ＣＨ２）ｎＰ（Ｏ）Ｒ７Ｒ８の中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によっては、水素、ハロゲン、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ２−１２ハロアルキニル、オキソ、Ｃ１−１２アルコキシ、Ｃ１−１２ハロアルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシＣ１−３アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、Ｃ１−１２アルキルカルボニル、Ｃ１−１２アルコキシカルボニル、−ＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ９、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）ｄＲ９、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＯＰ（＝Ｏ）Ｒ９Ｒ１０、−ＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ９Ｒ１０、−Ｐ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｎＯＲ９、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ９）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）Ｒ９、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）ｄＲ９、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＯＰ（＝Ｏ）Ｒ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｎＮＨＰ（＝Ｏ）Ｒ９Ｒ１０および−（ＣＨ２）ｎＰ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０の中から選択された１個以上の置換基により任意の可能な位置で置換され、
Ｒ７およびＲ８は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリールおよび−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１−６アルコキシにより置換され；  または、Ｒ７およびＲ８はこれらが結合するヘテロ原子と共に複素環またはヘテロアリール環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を有し得、それらのへテロ原子はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシにより置換され、
Ｒ９およびＲ１０は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ２−１２ハロアルケニル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−アリールおよび−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１−６アルコキシにより置換され；  または、Ｒ９およびＲ１０はこれらが結合するヘテロ原子と共に複素環またはヘテロアリール環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のヘテロ原子を有し得、それらのへテロ原子はそれぞれ場合によってはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシにより置換され、
ｍは１、２、３、または４であり、
ｍ’は０、１、２、３、または４であり、
ｎは１、２、３、または４であり、
ｄは１または２である〕の化合物、その製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、ＲおよびＳ異性体を含めた立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
2012509313.tif 000002
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｙ、Ｙ’、Ａ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、ｍおよびｍ’は請求項１に規定したとおりである〕を有する請求項１に記載の化合物、その製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、ＲおよびＳ異性体を含めた立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化３】
2012509313.tif 000003
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、ｍおよびｍ’は請求項１に規定したとおりである〕を有する請求項１に記載の化合物、その製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、ＲおよびＳ異性体を含めた立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキルおよびアリールの中から独立に選択され、これらの基はそれぞれ場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒａ１個以上により任意の可能な位置で置換され、または、Ｒ１およびＲ２はこれらが結合する炭素原子と共に、部分不飽和または飽和の３〜１０員単環を構成し、この環はＯ、ＳおよびＮの中から独立に選択された１〜３個のへテロ原子を有し得、またこの環は、アリール環、シクロアルキル環、ヘテロシクリル環および単環式ヘテロアリール環を含む群から独立に選択された１個または２個の環と縮合し得、かつ場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒａ１個以上により任意の可能な位置で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニルおよびＣ２−１２アルキニルの中から選択され、これらの基はそれぞれ場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒａ１個以上により任意の可能な位置で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、
【化４】
2012509313.tif 000004
〔式中、Ｒ１１は−Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌまたは
【化５】
2012509313.tif 000005
である〕の中から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＴおよびＷが独立にフッ素であり、ＵおよびＶは共に水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｍが１または２であり、ｍ’は０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが−ＣＨ２−トリアゾールであり、この基は場合によっては、請求項１に規定された置換基Ｒａ１個以上により任意の可能な位置で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、
【化６】
2012509313.tif 000006
の中から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
【化７】
2012509313.tif 000007
【化８】
2012509313.tif 000008
から成る群から選択される化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の式Ｉの化合物もしくはその製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を治療有効量で含有する医薬組成物。
【請求項１３】
前記医薬組成物が、細菌感染の予防、改善および／または治療剤である請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
細菌感染の原因がスタフィロコックス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ）属、ストレプトコックス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）属、エンテロコックス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ）属、バクテロイデス（Ｂａｃｔｅｒｉｏｉｄｅｓ）属、クロストリジウム（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ）属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、モラクセラ（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）属種、結核菌などの抗酸性生物、またはスタフィロコックス属もしくはエンテロコックス属のリネゾリド耐性種を原因とする、請求項１３に記載の細菌感染の予防、改善および／または治療剤。
【請求項１５】
細菌感染の予防、改善および／または治療を、それを必要とする被検者に施すための医薬の製造に、請求項１に記載の式Ｉの化合物もしくはその製薬学的に許容される誘導体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を使用する方法。
【請求項１６】
前記化合物と他の治療薬との併用である請求項１５に記載の使用方法。
【請求項１７】
前記医薬が経口投与薬、口腔内投与薬、肺内投与薬、局所投与薬、皮下投与薬、筋肉内投与薬、静脈内投与薬、経皮投与薬、眼球（眼内）投与薬、吸入投与薬、鼻腔内投与薬、経粘膜投与薬、埋め込み投与薬、または直腸内投与薬である、請求項１５または１６に記載の使用方法。