【手続補正書】
【提出日】平成23年6月14日(2011.6.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明は、本発明の化合物の調製方法、分離方法および精製方法をさらに含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物
【化３３】
2010532387.tif 000001
ならびに、その鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ビニル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆから独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅまたはＦであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、ＭｅまたはＦであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＣＦ３であり、
Ａは、
【化３４】
2010532387.tif 000002
［式中、
Ｇは、１〜４個のＲｅ基で場合によって置換されているフェニル、またはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は、独立に、Ｈ；ＯＣＨ３；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員複素環；またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、あるいは
Ｒｃは、水素であり、ＲｄおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、１個の窒素原子を有する４〜６員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂは、Ｈであるか、
あるいはＲａは、Ｈであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄは、ＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
各Ｒｅは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍおよびｎは、独立に、０、１、２または３であり（ただし、（ｍ＋ｎ）は、２、３または４と等しくなければならない）、
ｐは、０または１である］
である］。
（項目２）
式Ｉの化合物
【化３５】
2010532387.tif 000003
ならびに、その鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ビニル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆから独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅまたはＦであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、ＭｅまたはＦであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＣＦ３であり、
Ａは、
【化３６】
2010532387.tif 000004
［式中、
Ｇは、１〜４個のＲｅ基で場合によって置換されているフェニル、またはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は、独立に、Ｈ；ＯＣＨ３；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員複素環；またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂは、Ｈであるか、
あるいはＲａは、Ｈであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄは、ＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
各Ｒｅは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍおよびｎは、独立に、０、１または２であり（ただし、（ｍ＋ｎ）は、２、３または４と等しくなければならない）、
ｐは、０または１である］
である］。
（項目３）
Ｒ３がＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ３がメチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
前記メチルが場合によって（Ｓ）配置である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３がエチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１がメチルである、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
前記メチルが、場合によって（Ｒ）配置である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が水素である、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１ａが水素である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１ａがメチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２がＨである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２がＦである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２がＯＨである、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２ａがＨである、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２ａがＦである、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｇが、１〜４個のＲｅ基で場合によって置換されているフェニルである、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＳＭｅおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されているフェニルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｇが、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニルまたは３，４−ジクロロフェニルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｇが、１個または複数のハロゲンで場合によって置換されている５〜６員単環式ヘテロアリールである、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｇが、
【化３７】
2010532387.tif 000005
である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ＲａがＨである、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
ＲｂがＨである、項目１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
ＲｃがＨである、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
ＲｄがＨである、項目１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ５がＨまたはエチルである、項目１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ６がＨまたはエチルである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
ｍが１であり、ｎが１である、項目１から２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
ｐが０である、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ａが
【化３８】
2010532387.tif 000006
である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
ｐが１である、項目１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ａが
【化３９】
2010532387.tif 000007
である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ａが
【化４０】
2010532387.tif 000008
である、項目３１に記載の化合物。
（項目３４）
ｍが０であり、Ｒｃが水素であり、ＲｄおよびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、１個の窒素原子を有する４〜６員ヘテロシクリル環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
ｎが１かつｑが１であるか、ｎが１かつｑが２であるか、またはｎが２かつｑが２である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
項目１に記載され、実施例１〜２０において挙げられた化合物。
（項目３７）
項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目３８）
哺乳動物におけるＡＫＴ媒介性疾患または障害の治療方法であって、有効量の項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を該哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目３９）
前記疾患または障害が、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、婦人科疾患、もしくは皮膚科疾患である、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
哺乳動物においてＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、有効量の項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を該哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目４１）
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療における薬剤としての使用のための、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療のための医薬の製造における、項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４３）
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態を治療するためのキットであって、
ａ）項目１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含むキット。
（項目４４）
（ｃ）第２の医薬組成物をさらに含み、該第２の医薬組成物は、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤である第２の化合物を含む、項目４３に記載のキット。
（項目４５）
項目１または２に記載の化合物を調製する方法であって、
（ａ）式
【化４１】
2010532387.tif 000009
（式中、Ｈａｌはハロゲンである）を有する化合物を、式
【化４２】
2010532387.tif 000010
（式中、Ｐｇは保護基である）の化合物と反応させ、続いて脱保護および任意選択の官能化により式Ｉの化合物を調製するステップ、
（ｂ）式
【化４３】
2010532387.tif 000011
の化合物をＰＯＣｌ３またはＳＯＣｌ２により活性化し、続いて式
【化４４】
2010532387.tif 000012
（式中、Ｐｇは保護基である）の化合物で置換し、続いて脱保護および任意選択の官能化により式Ｉの化合物を調製するステップ、または
（ｃ）式
【化４５】
2010532387.tif 000013
（式中、Ｐｇ’は保護基である）の化合物を、式
【化４６】
2010532387.tif 000014
（式中、Ｐｇは保護基である）の化合物と反応させ、続いて脱保護および任意選択の官能化により式Ｉの化合物を調製するステップ
を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化３３】
2010532387.tif 000015
ならびに、その鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ビニル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆから独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅまたはＦであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、ＭｅまたはＦであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＣＦ３であり、
Ａは、
【化３４】
2010532387.tif 000016
［式中、
Ｇは、１〜４個のＲｅ基で場合によって置換されているフェニル、またはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は、独立に、Ｈ；ＯＣＨ３；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員複素環；またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、あるいは
Ｒｃは、水素であり、ＲｄおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、１個の窒素原子を有する４〜６員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂは、Ｈであるか、
あるいはＲａは、Ｈであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄは、ＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
各Ｒｅは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍおよびｎは、独立に、０、１、２または３であり（ただし、（ｍ＋ｎ）は、２、３または４と等しくなければならない）、
ｐは、０または１である］
である］。
【請求項２】
式Ｉの化合物
【化３５】
2010532387.tif 000017
ならびに、その鏡像異性体および塩［式中、
Ｒ１およびＲ１ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ビニル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはＣＨ２Ｆから独立に選択され、
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ＯＭｅまたはＦであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、ＭｅまたはＦであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはＣＦ３であり、
Ａは、
【化３６】
2010532387.tif 000018
［式中、
Ｇは、１〜４個のＲｅ基で場合によって置換されているフェニル、またはハロゲンで場合によって置換されている５〜６員ヘテロアリールであり、
Ｒ５およびＲ６は、独立に、Ｈ；ＯＣＨ３；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されているＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル；Ｆ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、シクロプロピルメチルもしくはＣ（＝Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で場合によって置換されている４〜６員複素環；またはＯＨ、オキソ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、Ｆ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、シクロプロピル、フェニル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニルもしくはテトラヒドロピラニルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているＣ１〜Ｃ６−アルキルであるか、
あるいはＲ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、ＯＨ、ハロゲン、オキソ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、Ｎ（Ｍｅ）２、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シクロプロピルメチルおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されている４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲａおよびＲｂは、Ｈであるか、
あるいはＲａは、Ｈであり、ＲｂおよびＲ６は、それらが結合している原子と一緒になって、１個または２個の環窒素原子を有する５〜６員ヘテロシクリル環を形成し、
ＲｃおよびＲｄは、ＨまたはＭｅであるか、
あるいはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し、
各Ｒｅは、独立に、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、ＣＮ、ＯＣＨ２−フェニル、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２、ピペリジン、ピロリジン、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＨ、ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）、およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２であり、
ｍおよびｎは、独立に、０、１または２であり（ただし、（ｍ＋ｎ）は、２、３または４と等しくなければならない）、
ｐは、０または１である］
である］。
【請求項３】
Ｒ３がＨである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
前記メチルが場合によって（Ｓ）配置である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３がエチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がメチルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
前記メチルが、場合によって（Ｒ）配置である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１ａが水素である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１ａがメチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＦである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がＯＨである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２ａがＨである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２ａがＦである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇが、１〜４個のＲｅ基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＳＭｅおよびＯＣＨ２Ｐｈから独立に選択される１〜４個の基で場合によって置換されているフェニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｇが、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−チオメチルフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニル、２，４−ジクロロフェニルまたは３，４−ジクロロフェニルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｇが、１個または複数のハロゲンで場合によって置換されている５〜６員単環式ヘテロアリールである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｇが、
【化３７】
2010532387.tif 000019
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲａがＨである、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲｂがＨである、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲｃがＨである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲｄがＨである、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ５がＨまたはエチルである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６がＨまたはエチルである、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｍが１であり、ｎが１である、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｐが０である、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａが
【化３８】
2010532387.tif 000020
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｐが１である、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａが
【化３９】
2010532387.tif 000021
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａが
【化４０】
2010532387.tif 000022
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
ｍが０であり、Ｒｃが水素であり、ＲｄおよびＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、１個の窒素原子を有する４〜６員ヘテロシクリル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
ｎが１かつｑが１であるか、ｎが１かつｑが２であるか、またはｎが２かつｑが２である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１に記載され、実施例１〜２０において挙げられた化合物。
【請求項３７】
請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３８】
哺乳動物におけるＡＫＴ媒介性疾患または障害を治療するための組成物であって、有効量の請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３９】
前記疾患または障害が、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、婦人科疾患、もしくは皮膚科疾患である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
哺乳動物においてＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するための組成物であって、有効量の請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４１】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療における薬剤としての使用のための、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態の治療のための医薬の製造における、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
ＡＫＴプロテインキナーゼ媒介性状態を治療するためのキットであって、
ａ）請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物を含む第１の医薬組成物と、
ｂ）使用説明書と
を含むキット。
【請求項４４】
（ｃ）第２の医薬組成物をさらに含み、該第２の医薬組成物は、ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤である第２の化合物を含む、請求項４３に記載のキット。
【請求項４５】
請求項１または２に記載の化合物を調製する方法であって、
（ａ）式
【化４１】
2010532387.tif 000023
（式中、Ｈａｌはハロゲンである）を有する化合物を、式
【化４２】
2010532387.tif 000024
（式中、Ｐｇは保護基である）の化合物と反応させ、続いて脱保護および任意選択の官能化により式Ｉの化合物を調製するステップ、
（ｂ）式
【化４３】
2010532387.tif 000025
の化合物をＰＯＣｌ３またはＳＯＣｌ２により活性化し、続いて式
【化４４】
2010532387.tif 000026
（式中、Ｐｇは保護基である）の化合物で置換し、続いて脱保護および任意選択の官能化により式Ｉの化合物を調製するステップ、または
（ｃ）式
【化４５】
2010532387.tif 000027
（式中、Ｐｇ’は保護基である）の化合物を、式
【化４６】
2010532387.tif 000028
（式中、Ｐｇは保護基である）の化合物と反応させ、続いて脱保護および任意選択の官能化により式Ｉの化合物を調製するステップ
を含む方法。