【手続補正書】
【提出日】平成26年8月6日(2014.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物:
【化１】
2013536227.tif 000001
式中、
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、若しくはハロゲンであるか、または、ＸおよびＹは一緒になって、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）ＮＲａ（ＣＨ２）−、若しくは−（ＣＨ２）Ｏ（ＣＨ２）−であり、ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、若しくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキルであり；かつ、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、およびＲ５’は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ＯＨ、Ｒｃ−Ｏ−、ＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、または（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−であり、Ｒｃは無置換のアルキル、若しくは、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールで置換されたアルキルであり、かつ、Ｒｄは、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、アミノ、またはアリールであり；ここで、Ｒ１は、Ｒ１’若しくはＲ５’とは異なり、Ｒ２は、Ｒ２’若しくはＲ４’とは異なり、Ｒ３は、Ｒ３’とは異なり、Ｒ４は、Ｒ２’若しくはＲ４’とは異なり、または、Ｒ５は、Ｒ１’若しくはＲ５’とは異なる。
【請求項２】
Ｒ２はＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２’はＲｃ−Ｏ−であり、Ｒｃはアミノで置換されたアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸおよびＹはそれぞれＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＸおよびＹは一緒になって、−（ＣＨ２）ＮＲａ（ＣＨ２）−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＲａはＣ（Ｏ）−Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、またはシクロアルキルで置換されたアルキルであり；ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、アルキルまたはシクロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２はＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−または（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＸおよびＹはそれぞれＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
化合物１〜４、７、１１、１９〜２１、３０〜４５、４７〜５１、５４〜５９、６２、６４、６７、６８、７０〜７７、および７９からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化２−１】
2013536227.tif 000002
【化２−２】
2013536227.tif 000003
【化２−３】
2013536227.tif 000004
【化２−４】
2013536227.tif 000005
【化２−５】
2013536227.tif 000006
【請求項１０】
下記式の化合物:
【化３】
2013536227.tif 000007
式中、
ＸおよびＹは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、若しくはハロゲンであるか、または、ＸおよびＹは一緒になって、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）ＣＲａＲｂ（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）ＮＲａ（ＣＨ２）−、若しくは−（ＣＨ２）Ｏ（ＣＨ２）−であり、ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、若しくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロアルキルであり；かつ、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、およびＲ５’は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ＯＨ、Ｒｃ−Ｏ−、ＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または（ＲｄＯ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−であり、Ｒｃは無置換のアルキル、若しくは、ハロゲン、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールで置換されたアルキルであり、かつ、Ｒｄは、Ｈ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、アミノ、またはアリールであり；ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、およびＲ５’の少なくとも一つは、ＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または（ＲｄＯ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−である。
【請求項１１】
ＸおよびＹはそれぞれＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−または（ＲｄＯ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２’はＲ−Ｏ−であり、Ｒはアミノで置換されたアルキルである、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２’はＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または（ＲｄＯ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１’、Ｒ３’、およびＲ４’のうち、何れか一つはＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または（ＲｄＯ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１０〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２はＣ２Ｈ５Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｃ２Ｈ５）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または（Ｃ２Ｈ５Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−である、請求項１０〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物５〜１１、１４、１８、２２〜３０、３２〜３４、３７、４０、４３、４８〜５１、５３、６０、６５、６６、６９、７０、７４、７６、７７、および７９からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【化４−１】
2013536227.tif 000008
【化４−２】
2013536227.tif 000009
【化４−３】
2013536227.tif 000010
【化４−４】
2013536227.tif 000011
【請求項１８】
下記式の化合物:
【化５】
2013536227.tif 000012
式中、
ＸはＮまたはＣＨであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、およびＲ５’は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ＯＨ、Ｒｃ−Ｏ−、ＲｄＳ（Ｏ）２−Ｏ−、（Ｒｄ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−、または（ＲｄＯ）２Ｐ（Ｏ）−Ｏ−であり、Ｒｃは無置換のアルキル、若しくはハロゲン、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールで置換されたアルキルであり、かつ、Ｒｄは、Ｈ、アルキル、またはアリールであり；かつ、
Ｒ６はＣ（Ｏ）−Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、またはアルキルであり；ＲｅおよびＲｆは、それぞれ独立して、アルキルまたはシクロアルキルである。
【請求項１９】
ＸはＮである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６はシクロプロピルカルボニルである、請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２はＲ−Ｏ−であり、Ｒは、アミノで置換されたアルキルである、請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２はＯＨである、請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
化合物１２、１３、１５〜１７、２２、４５、および４６からなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【化６】
2013536227.tif 000013
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物を含む、癌の治療のための薬剤。
【請求項２５】
前記癌は、大腸癌、前立腺癌、肺癌、腎臓癌、膀胱癌、乳癌、肝臓癌、膵臓癌、胃癌、子宮頚癌、卵巣癌、神経膠腫、メラノーマ、リンパ腫、多発性骨髄腫、白血病である、請求項２４に記載の薬剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の範囲内には、上記の一以上の化合物と、製薬上許容される担体とを含む、癌／炎症性疾患／自己免疫疾患の治療に用いられる組成物、および、前記治療のための薬剤の製造のための、上記組成物の使用もまた含まれる。