【手続補正書】
【提出日】平成24年1月20日(2012.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2011511020.tif 000001
〔式中、
Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、
Ｅは、ＯまたはＮＲ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝、
Ｍは、式
【化２】
2011511020.tif 000002
の基を表し
［ここで、
＃は、Ｅへの結合点を表し、
＃＃は、Ｚへの結合点を表し、
Ｒ５は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し
（ここで、アルキルは、ヒドロキシルおよびアミノからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
Ｌ１は、（Ｃ１−Ｃ７）−アルカンジイル、（Ｃ２−Ｃ７）−アルケンジイルまたは式＊−Ｌ１Ａ−Ｖ−Ｌ１Ｂ−＊＊の基を表し
｛ここで、アルカンジイルおよびアルケンジイルは、１個または２個のフッ素置換基により置換されていてもよく、
＊は、−ＣＨＲ５への結合点を表し、
＊＊は、Ｚへの結合点を表し、
Ｌ１Ａは、（Ｃ１−Ｃ５）−アルカンジイルを表し
（ここで、アルカンジイルは、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
Ｌ１Ｂは、結合または（Ｃ１−Ｃ３）−アルカンジイルを表し
（ここで、アルカンジイルは、１個または２個のフッ素置換基により置換されていてもよい）、
Ｖは、ＯまたはＮ−Ｒ６を表す
（ここで、Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表す）｝、
Ｌ２は、結合または（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルを表し、
Ｑは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニル、５員ないし７員の複素環、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールを表し
｛ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、フェニルおよびヘテロアリールは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい
（ここで、アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
Ｌ３は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルカンジイルまたは（Ｃ２−Ｃ４）−アルケンジイルを表す
｛ここで、アルカンジイルは、１個または２個のフッ素置換基により置換されていてもよく、アルカンジイル基のメチレン基は、ＯまたはＮ−Ｒ７により置き換えられていてもよい
（ここで、Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表す）｝］、
Ｚは、式
【化３】
2011511020.tif 000003
の基を表し
｛ここで、＃＃＃は、基Ｌ１またはＬ３への結合点を表し、
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝、
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシは、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルチオ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝、
または、フェニル環の隣接する炭素原子に結合している２個のラジカルＲ１は、一体となって式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎは、０、１または２の数を表し
（ここで、Ｒ１が１個より多く存在するならば、その意味は各場合で同一であっても異なっていてもよい）、
Ｒ２は、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールを表し
｛ここで、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノからなる群から相互に独立して選択される１個ないし３個の置換基により置換されていてもよく
（ここで、アルキルおよびアルコキシは、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルチオ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
または、フェニル環の隣接する炭素原子に結合している２個の置換基は、一体となって式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成する｝、
Ｒ３は、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表す〕
の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ａが、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、
Ｅが、ＯまたはＮＲ４を表し
｛ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝、
Ｍが、式
【化４】
2011511020.tif 000004
の基を表し
［ここで、
＃は、Ｅへの結合点を表し、
＃＃は、Ｚへの結合点を表し、
Ｒ５は、水素、メチルまたはエチルを表し、
Ｌ１は、（Ｃ３−Ｃ７）−アルカンジイル、（Ｃ３−Ｃ７）−アルケンジイルまたは式＊−Ｌ１Ａ−Ｖ−Ｌ１Ｂ−＊＊の基を表し
｛ここで、
＊は、−ＣＨＲ５への結合点を表し、
＊＊は、Ｚへの結合点を表し、
Ｌ１Ａは、（Ｃ１−Ｃ３）−アルカンジイルを表し
（ここで、アルカンジイルは、メチルおよびエチルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
Ｌ１Ｂは（Ｃ１−Ｃ３）−アルカンジイルを表し、
Ｖは、ＯまたはＮ−Ｒ６を表す
（ここで、Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルまたはシクロプロピルを表す）｝、
Ｌ２は、結合、メチレン、エタン−１,１−ジイルまたはエタン−１,２−ジイルを表し、
Ｑは、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニルまたはフェニルを表し
｛ここで、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニルおよびフェニルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシおよびエトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
Ｌ３は、（Ｃ１−Ｃ３）−アルカンジイルまたは式●−Ｗ−ＣＲ９Ｒ１０−●●、●−Ｗ−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−●●または●−ＣＨ２−Ｗ−ＣＲ９Ｒ１０−●●の基を表す
｛ここで、アルカンジイルは、１個または２個のフッ素置換基により置換されていてもよく、
●は、環Ｑへの結合点を表し、
●●は、基Ｚへの結合点を表し、
Ｗは、ＯまたはＮ−Ｒ７を表し
（ここで、Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルまたはシクロプロピルを表す）、
Ｒ９は、水素またはフッ素を表し、
Ｒ１０は、水素またはフッ素を表す｝］、
Ｚが、式
【化５】
2011511020.tif 000005
の基を表し
｛ここで、＃＃＃は、基Ｌ１またはＬ３への結合点を表し、
Ｒ８は、水素を表す｝、
Ｒ１が、フッ素、塩素、メチル、エチル、ビニル、トリフルオロメチルまたはメトキシを表し、
ｎが、０、１または２の数を表し
（ここで、Ｒ１が１個より多く存在するならば、その意味は各場合で同一であっても異なっていてもよい）、
Ｒ２が、フェニルまたは２−ピリジルを表し
｛ここで、フェニルおよび２−ピリジルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ビニル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、メチルアミノおよびエチルアミノからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、メチルまたはトリフルオロメチルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ａが、−ＣＨ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、
Ｅが、ＯまたはＮＲ４を表し
｛ここで、Ｒ４は水素を表す｝、
Ｍが、式
【化６】
2011511020.tif 000006
の基を表し
［ここで、
＃は、Ｅへの結合点を表し、
＃＃は、Ｚへの結合点を表し、
Ｒ５は、水素またはメチルを表し、
Ｌ１は、ブタン−１,４−ジイル、ペンタン−１,５−ジイルまたは式＊−Ｌ１Ａ−Ｖ−Ｌ１Ｂ−＊＊の基を表し
｛ここで、
＊は、−ＣＨＲ５への結合点を表し、
＊＊は、Ｚへの結合点を表し、
Ｌ１Ａは、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し
（ここで、メチレンおよびエタン−１,２−ジイルは、１個または２個のメチル置換基により置換されていてもよい）、
Ｌ１Ｂは、メチレンまたはエタン−１,２−ジイルを表し、
Ｖは、ＯまたはＮ−Ｒ６を表す
（ここで、Ｒ６はメチルを表す）｝、
Ｌ２は結合を表し、
Ｑはフェニルを表し、
Ｌ３は、エタン−１,２−ジイル、プロパン−１,３−ジイルまたは式●−Ｗ−ＣＲ９Ｒ１０−●●もしくは●−Ｗ−ＣＨ２−ＣＲ９Ｒ１０−●●の基を表す
｛ここで、
●は、環Ｑへの結合点を表し、
●●は、基Ｚへの結合点を表し、
ＷはＯを表し、
Ｒ９は水素を表し、
Ｒ１０は水素を表す｝］、
Ｚが、式
【化７】
2011511020.tif 000007
の基を表し
｛ここで、＃＃＃は、基Ｌ１またはＬ３への結合点を表し、
Ｒ８は、水素を表す｝、
Ｒ１が、フッ素、塩素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
ｎが、０または１の数を表し
Ｒ２がフェニルを表し
｛ここで、フェニルは、メチル、エチル、ビニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝、
Ｒ３がメチルを表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
Ｚが−ＣＯＯＨを表す請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、以下のいずれかを特徴とする方法；
［Ａ］式（ＩＩ−Ａ）
【化８】
2011511020.tif 000008
（式中、ｎ、Ｒ１およびＲ３は、各々請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の意味を有し、
Ａ１は、−（Ｃ＝Ｏ）−を表し、
Ｘ１は、塩素またはヒドロキシルを表す）
の化合物を、不活性溶媒中、必要に応じて適する酸または塩基および／または適する縮合剤の存在下、式（ＩＩＩ−Ａ）
【化９】
2011511020.tif 000009
｛式中、ＥおよびＭは、各々請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の意味を有し、
Ｚ１は、シアノまたは式ＣＯＯＲ８Ａの基を表す
（ここで、Ｒ８Ａは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）｝
の化合物とカップリングし、式（ＩＶ−Ａ）
【化１０】
2011511020.tif 000010
（式中、ｎ、Ａ１、Ｅ、Ｍ、Ｚ１、Ｒ１およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、不活性溶媒中、例えばＮ−ブロモスクシンイミドを用いてブロム化し、式（Ｖ−Ａ）
【化１１】
2011511020.tif 000011
（式中、ｎ、Ａ１、Ｅ、Ｍ、Ｚ１、Ｒ１およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これらを、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＶＩ）
【化１２】
2011511020.tif 000012
（式中、Ｒ２は、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の意味を有し、
Ｒ１１は、水素を表すか、または、両方のラジカルＲ１１が一体となって−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２−架橋を形成する）
の化合物とカップリングし、式（ＶＩＩ−Ａ）
【化１３】
2011511020.tif 000013
（式中、ｎ、Ａ１、Ｅ、Ｍ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得る、
または、
［Ｂ］式（ＩＩ−Ｂ）
【化１４】
2011511020.tif 000014
（式中、ｎ、Ｒ１およびＲ３は、各々請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の意味を有し、
Ａ１は、−（Ｃ＝Ｏ）−を表し、
Ｒ１２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＶＩ）の化合物とカップリングし、式（ＩＶ−Ｂ）
【化１５】
2011511020.tif 000015
（式中、ｎ、Ａ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ１２は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｖ−Ｂ）
【化１６】
2011511020.tif 000016
（式中、ｎ、Ａ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物に変換し、次いで、これらを、不活性溶媒中、適する塩基および適する縮合剤の存在下、式（ＩＩＩ−Ａ）の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ−Ａ）
【化１７】
2011511020.tif 000017
（式中、ｎ、Ａ１、Ｅ、Ｍ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得る、
または、
［Ｃ］式（ＩＩ−Ｃ）
【化１８】
2011511020.tif 000018
（式中、ｎ、Ｒ１およびＲ３は、各々請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＶＩ）の化合物とカップリングし、式（ＩＶ−Ｃ）
【化１９】
2011511020.tif 000019
（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これらを、適する溶媒中、適する還元剤で還元し、式（Ｖ−Ｃ）
【化２０】
2011511020.tif 000020
（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有し、
Ａ２は、−ＣＨ２−を表し、
Ｅ１は、Ｏを表す）
の化合物を得、次いで、これらを、不活性溶媒中、適する塩基の存在下、式（ＩＩＩ−Ｃ）
【化２１】
2011511020.tif 000021
（式中、ＭおよびＺ１は、各々上記の意味を有し、
Ｘ２は、脱離基、例えば、ハロゲンまたはトリフルオロメタンスルホニルオキシ、特に、臭素またはトリフルオロメタンスルホニルオキシを表す）
の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ−Ｃ）
【化２２】
2011511020.tif 000022
（式中、ｎ、Ａ２、Ｅ１、Ｍ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得る、
または、
［Ｄ］式（ＩＶ−Ｃ）の化合物を、不活性溶媒中、適する還元剤の存在下、式（ＩＩＩ−Ｄ）
【化２３】
2011511020.tif 000023
｛式中、ＭおよびＺ１は、各々上記の意味を有し、
Ｅ２は、ＮＲ４を表す
（ここで、Ｒ４は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）｝
の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ−Ｄ）
【化２４】
2011511020.tif 000024
（式中、ｎ、Ａ２、Ｅ２、Ｍ、Ｚ１、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、得られる式（ＶＩＩ−Ａ）、（ＶＩＩ−Ｃ）および（ＶＩＩ−Ｄ）の各々の化合物を、次いで、シアノまたはエステル基Ｚ１の加水分解により式（Ｉ−１）
【化２５】
2011511020.tif 000025
（式中、ｎ、Ａ、Ｅ、Ｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、これらを、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基または酸と反応させ、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物を得る。
【請求項５】
疾患の処置および／または予防のための請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
狭心症、肺高血圧、血栓塞栓性障害または末梢閉塞性疾患の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
狭心症、肺高血圧、血栓塞栓性障害または末梢閉塞性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項８】
請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性かつ非毒性の医薬的に適する補助剤と共に含む医薬。
【請求項９】
請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物をさらなる活性化合物と共に含む医薬。
【請求項１０】
狭心症、肺高血圧、血栓塞栓性障害または末梢閉塞性疾患の処置および／または予防のための請求項８または請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または請求項８ないし請求項１０のいずれかに記載の医薬を使用する、ヒトまたは動物における狭心症、肺高血圧、血栓塞栓性障害または末梢閉塞性疾患の処置および／または予防方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
Ｚは、式
【化３】
2011511020.tif 000026
の基を表し
｛ここで、＃＃＃は、基Ｌ１またはＬ３への結合点を表し、
Ｒ８は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す｝、
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノまたは（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシは、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルチオ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝、
または、フェニル環の隣接する炭素原子に結合している２個のラジカルＲ１は、一体となって式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成し、
ｎは、０、１または２の数を表し
（ここで、Ｒ１が１個より多く存在するならば、その意味は各場合で同一であっても異なっていてもよい）、
Ｒ２は、フェニルまたは５員または６員のヘテロアリールを表し
｛ここで、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルキニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）−シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルアミノおよび（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルカルボニルアミノからなる群から相互に独立して選択される１個ないし３個の置換基により置換されていてもよく
（ここで、アルキルおよびアルコキシは、シアノ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルチオ、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
または、フェニル環の隣接する炭素原子に結合している２個の置換基は、一体となって式−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨＦ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−の基を形成する｝、
Ｒ３は、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表す〕
の化合物、並びにそれらの塩、溶媒和物および塩の溶媒和物を提供する。