【手続補正書】
【提出日】平成16年1月16日(2004.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2002201186.tif 000001
［式中、Ｒ1は水素、低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；
Ｒ3およびＲ4は独立して水素、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり、あるいは
未置換のまたは独立してオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノから選択される１、２または３個の基により置換される低級アルキルまたは低級アルケニルであり、あるいは
場合により独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、カルバモイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、スルファモイルまたはカルボニルアミノから選択される３個までの基により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ3およびＲ4は一緒になって５〜７員を有する炭素環式基を形成し、その構成員のうち２個までは場合により酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であり、炭素環式基は場
合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキルまたはヘテロ環式基から選択される１または２個の基により置換される］
の化合物、その薬学的に許容しうる塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項２】
式II
【化２】
2002201186.tif 000002
［式中、Ｒ2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；
Ｒ3およびＲ4は独立して水素、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり、あるいは
未置換のまたは独立してオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノから選択される１、２または３個の基により置換される低級アルキルまたは低級アルケニルであり、あるいは
場合により独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、カルバモイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、スルファモイルまたはカルボニルアミノから選択される３個までの基により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、あるいは
Ｒ3およびＲ4は一緒になって５〜７員を有する炭素環式基を形成し、その構成員のうち２個までは場合により酸素および窒素から選択されるヘテロ原子であり、炭素環式基は場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、アリールアルキルまたはヘテロ環式基から選択される１または２個の基により置換される］
の化合物、その薬学的に許容しうる塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項３】
式III
【化３】
2002201186.tif 000003
［式中、Ａは存在しないか、あるいは
未置換の、または独立してオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノから選択される１または２個の基により置換される低級アルキルまたは低級アルケニルであり；
Ｒ1は水素または低級アルキルであり；
Ｒ2、Ｒ5およびＲ6は独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；そして
Ｒ3は水素、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり、あるいは
未置換のまたは独立してオキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノから選択される１、２または３個の基により置換される低級アルキルまたは低級アルケニルであり、あるいは
場合により独立してハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、カルバモイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、スルファモイルまたはカルボニルアミノから選択される３個までの基により置換されるアリールまたはヘテロアリールである]
の化合物、その薬学的に許容しうる塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項４】
式
【化４】
2002201186.tif 000004
［式中、Ｒ1は水素または低級アルキルであり；そして
Ｒ2、Ｒ5およびＲ6は独立して水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイル、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノである］
の化合物、その薬学的に許容しうる塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ。
【請求項５】
フェノキサジンカルボン酸；
３−ニトロフェノキサジンカルボン酸；
３−（フェニルメトキシ）フェノキサジンカルボン酸；
９−クロロ−８−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］フェノキサジンカルボン酸；
ベンゾ［ｂ］フェノキサジンカルボン酸；
８,９−ジメチルベンゾ［ｂ］フェノキサジンカルボン酸；
８,９−ジヒドロキシベンゾ［ｂ］フェノキサジンカルボン酸；
８,９−ジクロロベンゾ［ｂ］フェノキサジンカルボン酸；
７−フェニルフェノキサジンカルボン酸；
７−（３,４−ジクロロフェニル）フェノキサジンカルボン酸；
７−ベンジルフェノキサジンカルボン酸；
７−［（３,４−ジクロロフェニル）メチル］フェノキサジンカルボン酸；
７−［２−（３,４−ジクロロフェニル）エチル］フェノキサジンカルボン酸；
８−（３,４−ジクロロフェニル）フェノキサジンカルボン酸；
３−ニトロベンゾ［ｂ］フェノキサジンカルボン酸；
３−ニトロ−８−フェニルフェノキサジンカルボン酸；
７−［２−（３,４−ジクロロフェニル）エチル］−３−ニトロフェノキサジンカルボン酸；
７−［３−（３,４−ジクロロフェニル）−３−オキソプロパ−１−エニル］−３−ニトロフェノキサジンカルボン酸；
７−［３−（３,４−ジクロロフェニル）プロピル］−３−ニトロフェノキサジンカルボン酸；
７−［３−（３,４−ジクロロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］−３−ニトロフェノキサジンカルボン酸；および
３−アミノ−７−［３−（３,４−ジクロロフェニル）プロピル］フェノキサジンカルボン酸
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
請求項１記載の化合物を含有する、アルツハイマー病の治療剤。
【請求項７】
請求項１記載の化合物からなる、アミロイドタンパク質の凝集阻害剤。
【請求項８】
ａ. 患者からの組織試料中に検出可能な量の請求項１記載の標識化合物を導入し；
ｂ. 標識化合物がアミロイド沈着物と結合するのに十分な時間放置し;そして
ｃ. アミロイド沈着物と結合した標識化合物を検出する
ことからなるアミロイド沈着物を画像化する方法。
【請求項９】
患者はアルツハイマー病である、またはその疑いがある請求項８記載の方法。
【請求項１０】
標識化合物は放射性標識化合物である請求項８記載の方法。
【請求項１１】
標識化合物はＭＲＩを使用して検出される請求項８記載の方法。