【手続補正書】
【提出日】平成24年1月12日(2012.1.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011520770.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、又はヘテロアリールであり、
Ｒ２及びＲ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルキルであるか、又はＲ２’がＨである場合、Ｒ２及びＲ１は一緒になって、アジリジン若しくはアゼチジン環を形成することができ、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであるか、或いはＲ３及びＲ４は両方とも、共有結合によって、又は１個から３個の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ若しくはＮ（Ｒ８）で置き換えられ得る１から８個の炭素原子のアルキレン若しくはアルケニレン基によって連結された炭素原子であり、
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ６は、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ８は、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｍは、結合、又は１から５個の炭素原子のアルキレン基であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｒ５及びＲ６が両方ともＨであるか、又はＲ５がアリールオキシであり、Ｒ６がＨである場合、（１）Ｒ３及びＲ４は両方とも、共有結合によって、又は１個から３個の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ若しくはＮ（Ｒ８）で置き換えられ得る１から８個の炭素原子のアルキレン若しくはアルケニレン基によって連結された炭素原子であるか、或いは（２）Ｒ７は、
【化２】
2011520770.tif 000002
（式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールから独立して選択される）
から選択されるという但し書に従う］
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化３】
2011520770.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、又はヘテロアリールであり、
Ｒ２及びＲ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルキルであるか、又はＲ２’がＨである場合、Ｒ２及びＲ１は一緒になって、アジリジン若しくはアゼチジン環を形成することができ、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであるか、或いはＲ３及びＲ４は両方とも、共有結合によって、又は１個から３個の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ若しくはＮ（Ｒ８）で置き換えられ得る１から８個の炭素原子のアルキレン若しくはアルケニレン基によって連結された炭素原子であり、
Ｒ５は、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ８は、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｍは、結合、又は１から５個の炭素原子のアルキレン基であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｒ５がＨ又はアリールオキシである場合、（１）Ｒ３及びＲ４は両方とも、共有結合によって、又は１個から３個の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ若しくはＮ（Ｒ８）で置き換えられ得る１から８個の炭素原子のアルキレン若しくはアルケニレン基によって連結された炭素原子であるか、或いは（２）Ｒ７は、
【化４】
2011520770.tif 000004
（式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールから独立して選択される）
から選択されるという但し書に従う］
を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ７が、
【化５】
2011520770.tif 000005
［式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールから独立して選択される］
から選択される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ７が、
【化６】
2011520770.tif 000006
から選択される、請求項３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がメチル又はエチルであり、Ｒ２が、メチル、エチル、又はヒドロキシメチルであり、Ｒ３が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロヘキシル、Ｒ−ＭｅＣＨＯＭｅ、Ｒ−ＭｅＣＨＯＨであり、Ｒ５がＨ又はヒドロキシであり、Ｒ６が、Ｈ、ヒドロキシ、メチル、又はメトキシである、請求項３に記載の化合物又は薬学的に許容される塩。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）：
【化７】
2011520770.tif 000007
の構造を有する、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＩＶ）：
【化８】
2011520770.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、又はヘテロアリールであり、
Ｒ２及びＲ２’は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、若しくはヘテロシクロアルキルであるか、又はＲ２’がＨである場合、Ｒ２及びＲ１は一緒になって、アジリジン若しくはアゼチジンを形成することができ、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであるか、或いはＲ３及びＲ４は両方とも、共有結合によって、又は１個から３個の炭素原子がＯ、Ｓ（Ｏ）ｎ若しくはＮ（Ｒ８）で置き換えられ得る１から８個の炭素原子のアルキレン若しくはアルケニレン基によって連結された炭素原子であり、
Ｒ６は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ７は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒ８は、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｍは、結合、又は１から５個の炭素原子のアルキレン基であり、
ｎは、１又は２である］
を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ７が、
【化９】
2011520770.tif 000009
［式中、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールから独立して選択される］
から選択される、請求項７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ７が、
【化１０】
2011520770.tif 000010
から選択される、請求項８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１がメチル又はエチルであり、Ｒ２が、メチル、エチル、又はヒドロキシメチルであり、Ｒ３が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロヘキシル、Ｒ−ＭｅＣＨＯＭｅ、又はＲ−ＭｅＣＨＯＨであり、Ｒ５がＨ又はヒドロキシであり、Ｒ６が、Ｈ、ヒドロキシ、メチル、又はメトキシである、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式（Ｖ）：
【化１１】
2011520770.tif 000011
を有する、請求項７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（ＶＩ）：
【化１２】
2011520770.tif 000012
を有する、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式（ＶＩＩ）：
【化１３】
2011520770.tif 000013
を有する、請求項１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１４】
2011520770.tif 000014
を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
以下の式：
【化１５】
2011520770.tif 000015
を有し、以下の表：
【表１−１】
2011520770.tif 000016
【表１−２】
2011520770.tif 000017
【表１−３】
2011520770.tif 000018
で特定された化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
＊で指定された炭素における立体化学が絶対（Ｒ）配置を有する以下の式：
【化１６】
2011520770.tif 000019
を有し、以下の表：
【表２】
2011520770.tif 000020
で特定された化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
＊で指定された炭素における立体化学が絶対（Ｓ）配置を有する以下の式：
【化１７】
2011520770.tif 000021
を有し、以下の表：
【表３】
2011520770.tif 000022
で特定された化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
以下の式：
【化１８】
2011520770.tif 000023
を有し、以下の表：
【表４−１】
2011520770.tif 000024
【表４−２】
2011520770.tif 000025
で特定された化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
以下の式：
【化１９】
2011520770.tif 000026
を有し、以下の表：
【表５】
2011520770.tif 000027
で特定された化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
請求項１から１９のいずれかから選択される化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２１】
細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、上記細胞を、上記細胞においてアポトーシスを誘導するのに十分な量で請求項１から１９のいずれかから選択される化合物又はその薬学的に許容される塩と接触させる段階を含む上記方法。
【請求項２２】
前記細胞が癌細胞である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
請求項１から１９のいずれかから選択される治療有効量の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、肉腫、膀胱癌、卵巣癌、乳癌、脳腫瘍、膵臓癌、結腸癌、血液癌、皮膚癌、肺癌及び骨癌からなる群から選択される癌を治療するための医薬組成物。
【請求項２４】
前記癌が、結腸直腸癌、腎癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、メラノーマ、グリア芽細胞腫、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、横紋筋肉腫、及び基底細胞癌から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
放射線、化学療法、免疫療法、光力学療法及びそれらの組合せから選択される療法と共に投与される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１から１９のいずれかから選択される治療有効量の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、全身性エリテマトーデス、乾癬及び特発性血小板減少性紫斑病（ウェルホーフ病）からなる群から選択される自己免疫疾患を治療するための医薬組成物。