【手続補正書】
【提出日】平成24年1月16日(2012.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2011510068.tif 000001
〔式中：
Ａｒはフェニルであってよいアリールを表し、アリールはさらに置換されなくてもよく、または、ハロゲン，ＣＮ，ヒドロキシ，ＮＨ２，Ｃ１−１２アルキルまたはＣ１−１２アルコキシから選択される、１または２以上の置換基によって置換されてよく、
Ｒ１は、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲａＲｂ，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲａ，（ＣＨ２）ｎＮＲａＲｂ，（ＣＨ２）ｎＮＲａＣＯＲｂ，（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｌ）Ｒａ（ただし、ＬはＯまたはＳである），（ＣＨ２）ｎＯＲａ（ただし、各メチレン基は１または２以上のハロゲン原子によって置換されてよい），−（ＣＯ）Ｒａ，−（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，水素，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル，Ｃ３−８シクロアルキル，ヘテロシクリル，アリール，ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル，（ＣＨ２）ｎ−アリール，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、ただし、これらのそれぞれは、水素、ハロゲン、ＣＮ，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２アルコキシ，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，オキソ，−ＯＲａ，−ＳＲａ，−ＮＯ２，−ＮＲａＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）Ｒｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＯＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−（ＣＯ）Ｒａ，−（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−Ｏ（ＣＯ）Ｒａ，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−ＣＯＯＲａ，Ｃ３−８シクロアルキル，Ｓ（Ｏ）ｍＲａ，ＳＯ２ＮＲａＲｂから選択される、１または２以上の置換基によって置換されてよい；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいシクロアルキル；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいアリール；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロアリール；または、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、二重結合によってジアゼピン環に結合した単一の酸素またはイオウ原子を表し、またはＲ１およびＲ２は一緒になってジアゼピン環に二重結合を形成し、Ｒ３は基−ＮＲａＲｂを表し、またはＲ１およびＲ３はＲ１が結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ，ＳおよびＮから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでもよいヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、形成される環はＲｃまたはＲｃ’から選択される１または２以上の置換基で置換されてもよく、Ｒ２は水素または二重結合を表し、
Ｒ４およびＲ５は、水素，ハロゲン，ＣＮ，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２アルコキシ，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，−ＯＲａ，−ＳＲａ，−ＮＯ２，−ＮＲａＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）Ｒｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＯＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−（ＣＯ）Ｒａ，−（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−Ｏ（ＣＯ）Ｒａ，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−ＣＯＯＲａ，Ｃ３−８シクロアルキル，Ｓ（Ｏ）ｍＲａ，ＳＯ２ＮＲａＲｂ；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいシクロアルキル；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいアリール；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロアリール；または、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
Ｒ６およびＲ７は、水素，ハロゲン，ＣＮ，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２アルコキシ，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，−ＯＲａ，−ＳＲａ，−ＮＯ２，−ＮＲａＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）Ｒｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＯＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−（ＣＯ）Ｒａ，−（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−Ｏ（ＣＯ）Ｒａ，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−ＣＯＯＲａ，Ｃ３−８シクロアルキル，Ｓ（Ｏ）ｍＲａ，ＳＯ２ＮＲａＲｂ；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいシクロアルキル；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいアリール；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロアリール；または、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
Ｒ８は、水素，ハロゲン，ＣＮ，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ１−１２アルコキシ，Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，−ＯＲａ，−ＳＲａ，−ＣＦ３，−ＯＣＦ３，−ＮＯ２，−ＮＲａＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）Ｒｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＯＲｂ，Ｎ（Ｒａ）（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−（ＣＯ）Ｒａ，−（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−Ｏ（ＣＯ）Ｒａ，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲａＲｂ，−ＣＯＯＲａ，Ｃ３−６シクロアルキル，Ｓ（Ｏ）ｍＲａ，ＳＯ２ＮＲａＲｂ；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいシクロアルキル；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいアリール；ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロアリール；または、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてよいヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、
ＲａおよびＲｂは、水素，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル，Ｃ３−８シクロアルキル，ヘテロシクリル，アリール，ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル，（ＣＨ２）ｎ−アリール，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され、その際これらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２アルコキシ，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，Ｃ３−８シクロアルキル，Ｃ１−１２ハロアルキル、Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ２−１２ハロアルケニル，アリール，ヘテロシクリル，ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−アリール，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル，オキソ，−ＣＮ，−ＯＲ９，−ＮＯ２，−ＮＲ９Ｒ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）Ｒ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）ＯＲ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−Ｃ（＝Ｌ）Ｒ９（ただし、ＬはＯまたはＳである），−（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−Ｏ（ＣＯ）Ｒ９，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−ＣＯＯＲ９，−ＳＲ９，Ｓ（Ｏ）ｍＲ９，ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０；ＳＯ３Ｈ，ＮＨＳＯ２Ｒ９，Ｐ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０で置換されてもよく、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｏ，ＳおよびＮから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子をさらに含んでよいヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成してよく、形成される環は、水素，ハロゲン，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル，Ｃ３−８シクロアルキル，ヘテロシクリル，アリール，ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル，（ＣＨ２）ｎ−アリール，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，オキソ，ＣＮ，−ＯＲ９，−ＣＦ３，−ＯＣＦ３，ＣＨ２ＣＦ３，ＣＦ２ＣＦ３，−ＮＯ２，−ＮＲ９Ｒ１０，−Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）Ｒ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）ＯＲ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−Ｃ（＝Ｌ）Ｒ９（ただし、ＬはＯまたはＳである），−（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−Ｏ（ＣＯ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−ＣＯＯＲ９，−ＳＲ９，Ｓ（Ｏ）ｍＲ９，ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０；ＳＯ３Ｈ，−ＮＨＳＯ２Ｒ９，−Ｐ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０から選択される１または２以上の置換基によって置換されてよく、このように形成される環は、Ｏ，ＳまたはＮから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでよい、３〜７員の不飽和または飽和環とさらに縮合して、縮合環は１または２以上の置換基ＲｃまたはＲｃ’で置換されてよく、
ＲｃまたはＲｃ’は、水素，ハロゲン，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ２−１２ハロアルキニル、Ｃ１−１２アルコキシ，Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ３−８シクロアルキル，ヘテロシクリル，アリール，ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル，（ＣＨ２）ｎ−アリール，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール，Ｃ１−１２アルキルカルボニル，Ｃ１−１２アルコキシカルボニル，ＣＮ，−ＯＲ９，−ＯＣＦ３，−ＮＯ２，＝ＮＯＲ１０，−ＮＲ９Ｒ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）Ｒ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）ＯＲ１０，Ｎ（Ｒ９）（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−Ｃ（＝Ｌ）Ｒ９（ただし、ＬはＯまたはＳである），−（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−Ｏ（ＣＯ）Ｒ９，−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ９Ｒ１０，−ＣＯＯＲ９，−ＳＲ９，Ｓ（Ｏ）ｍＲ９，ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０；ＳＯ３Ｈ，ＮＨＳＯ２Ｒ９，Ｐ（Ｏ）Ｒ９Ｒ１０からなる群から独立に選択され、
Ｒ９およびＲ１０は、水素、Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ２−１２ハロアルケニル，Ｃ３−８シクロアルキル，ヘテロシクリル，アリール，ヘテロアリール，（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクリル，（ＣＨ２）ｎ−アリール，（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールの中から独立に選択され，その際これらのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ１−６アルコキシで置換されてもよく、または、Ｒ９およびＲ１０は一緒になって結合して、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基で置換されてよい、Ｏ，ＳおよびＮから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでよいヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成してよく、
ｍは１または２であり得、
ｎは１，２，３または４であり得、
ｒは１，２，３または４であり得る〕の化合物もしくはその薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化２】
2011510068.tif 000002
〔式中、ｒ，Ａｒ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７およびＲ８は請求項１に定義されたとおりである〕を有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化３】
2011510068.tif 000003
〔上記式Ｉｂ中、ｒ，Ａｒ，Ｒ１，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７およびＲ８は請求項１に定義されたとおりである〕、
式Ｉｃ：
【化４】
2011510068.tif 000004
〔上記式Ｉｃ中、環Ａは、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてもよく、Ｒ２は水素または二重結合のどちらかを表し、ｒ，Ａｒ，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８，ＲｃおよびＲｃ’は請求項１に定義されたとおりである〕、又は
式Ｉｄ：
【化５】
2011510068.tif 000005
〔上記式Ｉｄ中、Ｘ，ＹおよびＺはＮおよび−ＣＨからなる群から独立に選択され、環Ａは、ＲｃまたはＲｃ’から独立に選択される１または２以上の置換基によって置換されてもよく、ｒ，Ａｒ，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８，ＲｃおよびＲｃ’は請求項１に定義されたとおりである〕
を有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項４】
式Ｉｅ：
【化６】
2011510068.tif 000006
〔式中、環ＡはＲｃによって置換され、ｒ，Ａｒ，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８およびＲｃは請求項１に定義されたとおりである〕を有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項５】
式Ｉｆ：
【化７】
2011510068.tif 000007
〔上記式Ｉｆ中、環ＡはＲｃまたはＲｃ’によって置換され、ｒ，Ａｒ，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８，ＲｃおよびＲｃ’は請求項１に定義されたとおりである〕、
式Ｉｇ：
【化８】
2011510068.tif 000008
〔上記式Ｉｇ中、環ＡはＲｃによって置換され、ｒ，Ａｒ，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８およびＲｃは請求項１に定義されたとおりである〕、又は
式Ｉｈ：
【化９】
2011510068.tif 000009
〔上記式Ｉｈ中、環ＡはＲｃまたはＲｃ’によって置換され、ｒ，Ａｒ，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８，ＲｃおよびＲｃ’は請求項１に定義されたとおりである〕
を有する請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項６】
Ａｒが２，４，５−トリフルオロフェニル，２−フルオロフェニル，３，４−ジフルオロフェニルおよび２，５−ジフルオロフェニルからなる群から選択され、Ｒ８が水素，フルオロ，クロロおよびメトキシからなる群から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ１−１２ハロアルキル，Ｃ１−１２ハロアルコキシ，Ｃ２−１２ハロアルケニル，（ＣＨ２）ｎ−アリール、
【化１０】
2011510068.tif 000010
【化１１】
2011510068.tif 000011
【化１２】
2011510068.tif 000012
からなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が水素である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが、水素，Ｃ１−１２アルキル，Ｃ２−１２アルケニル，Ｃ２−１２アルキニル，Ｃ３−８シクロアルキル，フェニル，−ＣＨ２Ｆ，−ＣＨＦ２，−ＣＦ３，−ＣＯＯＨ，−ＣＯＮＨ２，−ＣＨ２−ＯＣＨ３，ＣＯＯＣ１−６アルキル、
【化１３】
2011510068.tif 000013
からなる群から独立に選択される１または２以上のＲｃおよびＲｃ’で置換される、請求項３から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
【化１４】
2011510068.tif 000014
【化１５】
2011510068.tif 000015
【化１６】
2011510068.tif 000016
からなる群から選択される化合物とその薬学的に許容しうる塩、またはその溶媒和物。
【請求項１０】
【化１７】
2011510068.tif 000017
からなる群から選択される化合物とその薬学的に許容しうる塩、またはその溶媒和物。
【請求項１１】
【化１８】
2011510068.tif 000018
【化１９】
2011510068.tif 000019
【化２０】
2011510068.tif 000020
からなる群から選択される化合物とその薬学的に許容しうる塩、またはその溶媒和物。
【請求項１２】
【化２１】
2011510068.tif 000021
【化２２】
2011510068.tif 000022
〔式中、ｒは１，２，３または４であり、Ｒ８はＨ，Ｆ，ＣｌおよびＯＣＨ３からなる群から選択され、Ｒ１は
【化２３】
2011510068.tif 000023
からなる群から選択される〕；
【化２４】
2011510068.tif 000024
【化２５】
2011510068.tif 000025
【化２６】
2011510068.tif 000026
〔式中、ｒは１，２，３または４であり、部分
【化２７】
2011510068.tif 000027
は−ＣＯＮＨ２、
【化２８】
2011510068.tif 000028
からなる群から選択される〕；
【化２９】
2011510068.tif 000029
【化３０】
2011510068.tif 000030
からなる群から選択される化合物とその薬学的に許容しうる塩、またはその溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物を調製するプロセスであって、
ａ）  カップリング条件、試薬および保護基を用いて式ＩＩ：
【化３１】
2011510068.tif 000031
〔式中、ＰＧは保護基である〕の化合物を式ＩＩＩ：
【化３２】
2011510068.tif 000032
の化合物とカップリングするステップ、
ｂ）  脱保護試薬を用いて保護基（ＰＧ）を除去するステップ
を含み、前記式中、ｒ、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は請求項１に定義されたとおりであるプロセス。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物を含む医薬品組成物、ないし、前記医薬品組成物にさらに１または２以上の薬学的に許容しうる基剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
ＤＰＰ−ＩＶが介在する１または２以上の状態の予防、改善および／または治療に、それを必要とする対象者に、使用するための、請求項１、９〜１１のいずれかに記載の化合物もしくは薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項１６】
耐糖性異常、インスリン抵抗性、代謝性アシドーシスもしくはケトーシス、摂食障害、過食症、肥満、脂質異常症（高脂血症、高グリセロール血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ濃度、高ＬＤＬ濃度を含む）を含む、糖尿病および代謝症候群もしくは「症候群Ｘ」、アテローム性動脈硬化症およびその３０の続発症、代謝障害に伴う高血圧からなる群から選択される１または２以上の病気、疾患および状態；並びに／又は
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、膵炎、神経変性障害、網膜症、腎臓病、神経障害、卵巣アンドロゲン過剰症（多嚢胞卵巣症候群）からなる群から選択される１または２以上の炎症状態；並びに／又は
外傷治療、組織虚血、白内障、緑内障、増大した心血管リスク、成長ホルモン不足、好中球減少症、神経細胞障害、腫瘍の浸潤および転移、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、歯肉炎、骨粗鬆症、精子自動性／男性不妊、疼痛、神経障害性疼痛、リウマチ痛、変形性関節症の痛み、にきび、皮膚障害（例えば、色素異常または乾癬）、不安、食欲不振、てんかん、男性および女性の性的機能障害、大うつ病性障害、パーキンソン病、偏頭痛、変形性関節炎、免疫抑制、ＨＩＶ感染、造血、貧血、リウマチ関節炎、ウイルス、がんおよび消化管の不調からなる群から選択される１または２以上の病気、疾患および状態の、予防、改善および／または治療に；それを必要とする対象者に、使用するための、
請求項１、９〜１１のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項１７】
ＤＰＰ−ＩＶが介在する１または２以上の状態の予防、改善および／または治療に、それを必要とする対象者のための医薬品の製造に使用するための、請求項１、９〜１１のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物。
【請求項１８】
請求項１、９〜１１のいずれかに記載の化合物もしくはその薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩、またはその溶媒和物と他の治療薬との組合わせ。
【請求項１９】
請求項１７において前記医薬品の製造に使用され、前記医薬品が経口的、非経口的または局所的に投与される、請求項１、９〜１１のいずれかに記載の化合物。