【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年1月20日(2014.1.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
−Ｂは、５〜１０員の単環式又は二環式のアリール基又はヘテロアリール基を表し、前記アリール基又はヘテロアリール基は、基−ＯＨ；−（Ｃ5−Ｃ20）アルキル；−Ｏ（Ｃ2−Ｃ20）アルキル；−Ｓ（Ｏ）pアルキル（式中、ｐ＝０、１又は２）；アルケニル；アルキニル；−Ｏアルケニル；−Ｃ（＝）Ｏ−アルキル；−Ｃ（＝Ｏ）−アルケニル；アルキル基により置換されたフェニル；任意によりアルキル基で置換されたシクロアルキル、から選択される１個以上の基により置換される。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2011511050.tif 000001
（式中：
環Ａは、任意により１個以上の窒素原子を含んでいてもよい、６員の芳香環又は非芳香環を表し、前記窒素原子は任意により、
任意により置換されていてもよいテトラヒドロフラン基によって、又は
−ＣＨ2−Ｅ基（式中、Ｅは、−ＣＯＮＲＲ’；−ＣＯ−ＳＲ；−ＣＯ−Ｏアルキル；−ＣＯ−Ｏアルキル−ＯＨ；−Ｏ−アルキル−ＯＡｃ；及び、ＣＮ基若しくはＮＯ2基により置換されたフェニルから選択される電子求引基を表し；ここで、Ｒ及びＲ’は同一でも異なっていてもよく、独立して水素原子若しくはアルキル基を表す）によって置換されていてもよく、
及び／又は、前記窒素原子は、ピリジニウム塩の形態であってもよく、その対イオンはハロゲン原子の陰イオンであり；
−Ｂは、５〜１０員の単環式又は二環式のアリール基又はヘテロアリール基を表し、前記アリール基又はヘテロアリール基は、
基−（Ｃ5−Ｃ20）アルキル；−Ｏ（Ｃ2−Ｃ20）アルキル；及び−Ｓ（Ｏ）pアルキル（式中、ｐ＝０、１又は２）から選択される１個以上の基により置換され；
−Ｒ１は、水素原子又はアルキル基を表し、Ｒ２及びＲ３は、一緒に＝Ｏ基を形成し；
或いは、
Ｒ３は、−ＯＨ又は−Ｏアルキル基を表し、Ｒ２はＲ１と一緒に、窒素原子を、Ｒ３、Ａ及びＢにより置換された炭素原子に連結する単結合を形成し、これにより環Ａとの縮合によるインダノン環を形成し；
基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１及びＣ（Ｒ３）（Ｒ２）−は、環Ａ上の二つの隣接する位置に配置される）
であって、塩基又は酸付加塩の形態、或いは医薬として許容し得る水和物又は溶媒和物の形態である化合物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）において、Ａが、フェニル環、ピリジン環、ピラジン環、又はジヒドロピリジン環である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）において、Ａが、ジヒドロピリジン基又はピリジン基を表し、前記ジヒドロピリジン基又はピリジン基は、任意により基−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏアルキル；−ＣＨ2−ＣＯ−Ｏアルキル−ＯＨ；−ＣＨ2−Ｏ−アルキル−ＯＡｃから選択される基で置換されていてもよく、及び／又は、任意によりハロゲン化ピリジニウムの形態であってもよい、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）において、Ｂが、（Ｃ5−Ｃ20）アルキル、Ｏ（Ｃ5−Ｃ20）アルキル又は−Ｓ（Ｏ）pアルキル基（式中、ｐ＝０、１又は２）により置換されたフェニル環である、請求項１〜３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）において、Ｂが、オルト位又はメタ位で置換される、請求項１〜４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）において、Ｒ３がＯＨ又は−Ｏアルキルであり、Ｒ１及びＲ２が、一緒に単結合を形成する、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）において、Ｒ３及びＲ２が＝Ｏ基を形成し、Ｒ１が水素原子を表す、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）において：
Ａが、任意により−ＣＨ2ＣＯＯアルキル及び−ＣＨ2ＣＯＯアルキルＯＨから選択される基で置換されていてもよい、ジヒドロピリジン基を表し；
Ｂが、基Ｃ5−Ｃ20アルキル及び−Ｏアルキルから選択された基により、メタ位で置換されたフェニル基を表し；
Ｒ１及びＲ２が一緒に単結合を形成し、Ｒ３がＯＨであり、或いは、Ｒ１がＨであり、Ｒ２及びＲ３が一緒に＝Ｏ基を形成し、
塩基又は酸付加塩の形態、更には医薬として許容し得る水和物又は溶媒和物の形態である、請求項１〜７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
− １−（３−ドデシルフェニル）−１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−（３−ドデシルオキシフェニル）−１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−（３−ドデシルフェニル）−５−［２−（エチルオキシ）−２−オキソエチル］−１−ヒドロキシ−３−オキソ−１，２−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピリジニウムブロミド；
− エチル３−アミノカルボニル−［４−（３−ドデシルベンゾイル）−１，４−ジヒドロ−ピリジン−１−イル］アセテート；
− １−（３−オクチルオキシフェニル）−１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−（２−ドデシルオキシフェニル）−１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−（３−オクトデシルオキシフェニル）−１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−［３−（ドデシルチオ）フェニル］−１−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−（３−ドデシルオキシフェニル）−１−メトキシ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−ヒドロキシ−１−（３−オクチルフェニル）−１，２−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−オン；
− １−［３−（ドデシルオキシ）フェニル］−５−（２−エトキシ−２−オキソエチル）−１−ヒドロキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ ピリジン−５−イウムブロミド；
− １−［（３−（ドデシルオキシ）フェニル）−１−ヒドロキシ−５−［２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−２−オキシエチル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イウムブロミド；
− エチル３−アミノカルボニル−［４−（３−ドデシルオキシベンゾイル）−１，４−ジヒドロピリジン−１−イル］アセテート；
− ３−ヒドロキシプロピル３−アミノカルボニル−［４−（３−ドデシルオキシベンゾイル）−１，４−ジヒドロピリジン−１−イル］アセテートから選択され、塩基又は酸付加塩の形態、更には医薬として許容し得る水和物又は溶媒和物の形態である、請求項１〜８の何れか一項に記載の化合物：。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が一緒に単結合を形成し、Ｒ３が−ＯＨを表す、請求項１〜９記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であって：
一般式（II）の化合物：
【化２】
2011511050.tif 000002
及び一般式（III）の化合物：
【化３】
2011511050.tif 000003
をカップリングし、式（IV）の化合物：
【化４】
2011511050.tif 000004
を生じる工程を含んでなる
（式中、Ａ、Ｂ及びＲ１は、一般式（Ｉ）に定義する通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、Ｘは、Ｂが置換されない場合には水素原子を、又は、所望の一般式（Ｉ）に対応するＢの置換基を表し（これら二つの場合、化合物（IV）は化合物（Ｉ）に相当する）、或いは、ハロゲン原子を表し、この場合にはカップリング後に、化合物（IV）のハロゲン原子を所望の一般式（Ｉ）に相当するＢの好適な置換基と置換する反応が続く）方法。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ２が一緒に単結合を形成し、Ｒ３が-ＯＨを表す、請求項１〜９の何れか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、
一般式（Ｖ）の化合物：
【化５】
2011511050.tif 000005
（式中、Ａ及びＢは一般式（Ｉ）に定義する通りであり、Ｘは、Ｂが置換されない場合には水素原子を、又は、所望の一般式（Ｉ）に対応するＢの置換基を表し（これら二つの場合、化合物（IV）は化合物（Ｉ）に相当する）、或いは、ハロゲン原子を表す。）
を、ＮＨＲ１（Ｖ’）の存在下で環化し、式（IV）の化合物：
【化６】
2011511050.tif 000006
を生成する工程を含んでなる
（式中、Ａ、Ｂ、及びＲ１は一般式（Ｉ）に定義する通りであり、Ｘは、Ｂが置換されない場合には水素原子を、又は、所望の一般式（Ｉ）に対応するＢの置換基を表し（これら二つの場合、化合物（IV）は化合物（Ｉ）に相当する）、或いは、ハロゲン原子を表し、この場合には環化後に、化合物（IV）のハロゲン原子を所望の一般式（Ｉ）に相当するＢの好適な置換基と置換する反応が続く）方法。
【請求項１２】
Ａが、窒素原子が四級化されているピリジニウム環を表す、一般式（Ｉ）の化合物を調製するための、請求項１０又は１１に記載の方法であって、
一般式（XII）の化合物：
Ｒ−Ｈａｌ （XII）
（式中、Ｈａｌはハロゲン原子を表し、Ｒは−ＣＨ2Ｅ型の基を表し、Ｅは請求項１記載の電子求引基である）
を使用し、Ａがピリジン環を表す一般式（Ｉ）の化合物を四級化する後続の工程を更に含んでなる方法。
【請求項１３】
Ａがジヒドロピリジン環を表し、Ｒ２及びＲ３が一緒に＝Ｏ基を形成し、Ｒ１が水素原子を表す、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、請求項１２記載の方法の後に、Ａがピリジニウム環を表す一般式（Ｉ）の化合物を還元する工程を含んでなる方法。
【請求項１４】
得られた生成物を単離及び／又は精製するための反応を更に含む、請求項１０〜１３の何れか一項に記載の方法。
【請求項１５】
活性成分として、請求項１〜９の何れか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を含有すると共に、少なくとも１種の医薬として許容し得る賦形剤を含有する、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜９の何れか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物と抗感染活性成分の組合せ。
【請求項１７】
抗感染薬の調製のための、請求項１〜９の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
感染症の治療及び／又は予防のための、請求項１〜９の何れか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
前記感染症が、マイコバクテリア症、又は日和見疾患；マラリア、又はエノイルアシル輸送タンパク質レダクターゼ型の酵素若しくは短鎖デヒドロゲナーゼレダクターゼ（ＳＤＲ）スーパーファミリーに属する関連構造の酵素を有する病原体により引き起こされる、ヒト又は動物の感染症から選択される、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記マイコバクテリア症が、結核及びハンセン病から選択され、前記日和見疾患が、トリ型結核菌(Mycobacterium avium)、ウシ型結核菌(M. bovis)及び／又はマイコバクテリウム・ウルセランス(M. ulcelans)及びマイコバクテリウム・マリヌム(M. marinum)により引き起こされる疾患から選択される、請求項１８又は１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
結核の治療及び／又は予防のための、請求項２０記載の化合物。