【手続補正書】
【提出日】平成25年11月12日(2013.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症性疾患の治療に使用するための式（１）の化合物、
【化１】
2013510900.tif 000001
であって、式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１３、−ＳＲ１４、及び−ＮＲ１４Ｒ１５から選択され、
Ｒ２は、水素であり、又は
任意にＲ１は存在せず、Ｒ２は＝Ｏであり、
Ｒ３は、アルキルであり
Ｒ４は、以下の式から選択され、
【化２】
2013510900.tif 000002
【化３】
2013510900.tif 000003
【化４】
2013510900.tif 000004
【化５】
2013510900.tif 000005
【化６】
2013510900.tif 000006
【化７】
2013510900.tif 000007
【化８】
2013510900.tif 000008
及び
【化９】
2013510900.tif 000009
（＊は、付着点を示す）
Ｒ５は、ヒドロキシ、及びアルコキシから選択され、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシから選択され、
Ｒ７は、水素、アルキル、及び−（ＣＯ）Ｒ１６から選択され、
Ｒ８は、ヒドロキシ、及びアルコキシから選択され、
Ｒ９は、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＯＣＨ２ＣＯＯＲ１７、及び−ＯＣＨ２ＣＯＲ１８から選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、及び−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１９から選択され、
Ｒ１１は、水素、及びハロゲンから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、及びヒドロキシから選択され、
Ｒ１３は、アルキル、及びアリールから選択され、
Ｒ１４は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１５は、水素、及びアルキルから選択され、
Ｒ１６は、アルキル、及びアリールから選択され、
Ｒ１７は、水素、及びアルキルから選択され、
Ｒ１８は、アルキル、−ＮＨＣＨ２Ｒ２０、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１９は、アルキル、アラルキル、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、及び
Ｒ２０は、水素、アルキル、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、
式中、アルキルは、非置換、又はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、及びヘテロシクリルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換され、
アルコキシは、非置換、又はハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、及びヒドロキシアルキルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換され、
アリールは、非置換、又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、及びヘテロシクリルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換され、
ヘテロシクリルは、非置換、又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、及びヘテロシクリルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換されたもの、
又は、上記化合物の立体異性体、互変異性体、薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
炎症性疾患の治療に使用するための、請求項１に記載の式（１）の化合物、
【化１０】
2013510900.tif 000010
であって、式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１３、−ＳＲ１４、及び−ＮＲ１４Ｒ１５から選択され、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、アルキルであり
Ｒ４は、以下の式から選択され、
【化１１】
2013510900.tif 000011
【化１２】
2013510900.tif 000012
【化１３】
2013510900.tif 000013
【化１４】
2013510900.tif 000014
【化１５】
2013510900.tif 000015
【化１６】
2013510900.tif 000016
【化１７】
2013510900.tif 000017
及び
【化１８】
2013510900.tif 000018
（＊は、付着点を示す）
Ｒ５は、ヒドロキシ、及びアルコキシから選択され、
Ｒ６は、水素、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシから選択され、
Ｒ７は、水素、アルキル、及び−（ＣＯ）Ｒ１６から選択され、
Ｒ８は、ヒドロキシ、及びアルコキシから選択され、
Ｒ９は、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、ベンジルオキシ、ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−ＯＣＨ２ＣＯＯＲ１７、及び−ＯＣＨ２ＣＯＲ１８から選択され、
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＳＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、及び−Ｏ（ＣＯ）Ｒ１９から選択され、
Ｒ１１は、水素、及びハロゲンから選択され、
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、及びヒドロキシから選択され、
Ｒ１３は、アルキル、及びアリールから選択され、
Ｒ１４は、水素、アルキル、アラルキル、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１５は、水素、及びアルキルから選択され、
Ｒ１６は、アルキル、及びアリールから選択され、
Ｒ１７は、水素、及びアルキルから選択され、
Ｒ１８は、アルキル、−ＮＨＣＨ２Ｒ２０、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、
Ｒ１９は、アルキル、アラルキル、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、及び
Ｒ２０は、水素、アルキル、アリール、及びヘテロシクリルから選択され、
式中、アルキルは、非置換、又はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、及びヘテロシクリルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換され、
アルコキシは、非置換、又はハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、及びヒドロキシアルキルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換され、
アリールは、非置換、又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、及びヘテロシクリルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換され、
ヘテロシクリルは、非置換、又はハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリール、及びヘテロシクリルから選択される１種又は２種の同一のもしくは異なる基によって置換されたもの、
又は、上記化合物の立体異性体、互変異性体、薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
請求項１又は請求項２に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、前記式（１）の化合物は、
【化１９】
2013510900.tif 000019
【化２０】
2013510900.tif 000020
【化２１】
2013510900.tif 000021
【化２２】
2013510900.tif 000022
【化２３】
2013510900.tif 000023
【化２４】
2013510900.tif 000024
【化２５】
2013510900.tif 000025
【化２６】
2013510900.tif 000026
【化２７】
2013510900.tif 000027
【化２８】
2013510900.tif 000028
【化２９】
2013510900.tif 000029
【化３０】
2013510900.tif 000030
から選択されたもの、
又は、上記化合物の立体異性体、互変異性体、薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
請求項１又は請求項２に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、前記式（１）の化合物は、
【化３１】
2013510900.tif 000031
【化３２】
2013510900.tif 000032
【化３３】
2013510900.tif 000033
【化３４】
2013510900.tif 000034
【化３５】
2013510900.tif 000035
【化３６】
2013510900.tif 000036
から選択されたもの、
又は、上記化合物の立体異性体、互変異性体、薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
請求項１又は請求項２に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、前記式（１）の化合物は、
【化３７】
2013510900.tif 000037
であるもの、
又は、上記化合物の立体異性体、互変異性体、薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、前記炎症性疾患は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、及び、ＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８から選択されるインターロイキン、から選択される１つ以上の炎症性サイトカインによって媒介される化合物。
【請求項７】
請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）によって媒介される前記炎症性疾患は、炎症性腸疾患、炎症、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、乾癬性関節炎、変形性関節症、難治性関節リウマチ、慢性非関節リウマチ、骨粗鬆症／骨吸収、クローン病、敗血症性ショック、内毒素性ショック、アテローム性動脈硬化症、虚血−再潅流傷害、冠状動脈性心疾患、血管炎、アミロイド症、多発性硬化症、敗血症、慢性の再発性ぶどう膜炎、Ｃ型肝炎ウイルス感染症、マラリア、潰瘍性大腸炎、悪液質、乾癬、形質細胞腫、子宮内膜症、ベーチェット病、ウェゲナー肉芽腫症、髄膜炎、ＡＩＤＳ、ＨＩＶ感染症、自己免疫疾患、免疫不全症、分類不能型免疫不全（ＣＶＩＤ）、慢性移植片対宿主病、外傷及び移植拒絶反応、成人呼吸窮迫症候群、肺線維症、再発性卵巣癌、リンパ増殖性疾患、難治性多発性骨髄腫、骨髄増殖性疾患、糖尿病、若年性糖尿病、強直性脊椎炎、皮膚遅延型過敏症疾患、アルツハイマー病、全身性エリテマトーデス、及びアレルギー性喘息からなる群から選択される化合物。
【請求項８】
請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、ＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８によって媒介される前記炎症性疾患は、関節リウマチ、変形性関節症、及びその他の自己免疫疾患からなる群から選択される化合物。
【請求項９】
請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の炎症性疾患の治療に使用するための化合物であって、前記インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）によって媒介される炎症性疾患は、関節リウマチ、及び変形性関節症からなる群から選択される化合物。
【請求項１０】
請求項６〜請求項９のいずれか一項に記載の使用であって、前記炎症性疾患は、炎症性腸疾患、炎症、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、乾癬性関節炎、変形性関節症、難治性関節リウマチ、慢性非関節リウマチ、骨粗鬆症／骨吸収、クローン病、潰瘍性大腸炎、難治性多発性骨髄腫、骨髄増殖性疾患、乾癬、分類不能型免疫不全（ＣＶＩＤ）、皮膚遅延型過敏症疾患、及びアルツハイマー病からなる群から選択される使用。
【請求項１１】
請求項６〜請求項１０のいずれか一項に記載の使用であって、前記炎症性疾患は、関節リウマチである使用。
【請求項１２】
請求項６、請求項７、又は請求項１０に記載の使用であって、前記炎症性疾患は、潰瘍性大腸炎である使用。
【請求項１３】
請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の式（１）の化合物の使用であって、
腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８から選択されるインターロイキン、から選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための薬剤を製造するための使用。
【請求項１４】
腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８から選択されるインターロイキン、から選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療に使用するための医薬組成物であって、請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の一種以上の式（１）の化合物又はこれらの立体異性体、互変異性体、もしくは薬理学的に許容される塩もしくは薬理学的に許容される溶媒和物の治療有効量、及び薬理学的に許容される担体又は希釈剤、を含む医薬組成物。