【手続補正書】
【提出日】平成23年3月18日(2011.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１２８】
2010522194.tif 000001
又はその医薬として許容し得る塩［式中、
Ｈｔは、
【化１２９】
2010522194.tif 000002
であり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル又はシクロプロピルであり；
Ｒ２’は、Ｈであり；
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｃ（Ｒ’）２−であり；
ＲＸは、Ｈ又はＦであり；
ＲＹは、
【化１３０】
2010522194.tif 000003
であり；
Ｊ１は、Ｆ、ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、ＯＲ６、オキソ（＝Ｏ）、又は１個のＯＨ若しくはＯＣＨ３で場合により置換されたＣ２〜６アルキルであり；
各Ｊ２は、独立に、Ｃ１〜６アルキル、Ｆ、ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ又はＯＲ６であり；或いは２個のＪ２基は、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、０〜３個のＪＲで場合により置換されており；
ｎは、１又は２であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜５アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｃ１〜５アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルであり；或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員単環を形成し、該単環は、０〜３個のＪＲで場合により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルであり；該Ｃ１〜４アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルは、１〜３個のフッ素原子で場合により置換されており；
ＪＲは、Ｆ又はＲ７であり；
Ｒ１は、フェニル又は６員へテロアリール環であり；該へテロアリールは、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有し；Ｒ１は、０〜４個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３又は０〜４個のフッ素原子で場合により置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１〜６脂肪族又はフェニルであり、該Ｒ３は、０〜６個のＪ３で場合により置換されており；
各Ｊ３は、独立に、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１〜６アルキル）、ニトロ又はＣＮであり、該Ｃ１〜６アルキル基は、０〜３個のフッ素原子で場合により置換されており；或いは２個のＪ３基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される０〜１個のヘテロ原子を含む３〜５員単環式基を形成し；
各Ｒ７は、独立に、Ｃ１〜６脂肪族；Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員へテロアリールであり；各Ｒ７は、０〜３個のＪ７で場合により置換されており；
Ｊ７は、独立に、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロＣ１〜４脂肪族である。］。
【請求項２】
ＱがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＲＸがＨである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１〜３アルキル又はシクロプロピルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１〜３アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２’がＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がフェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｈｔが
【化１３１】
2010522194.tif 000004
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｈｔが
【化１３２】
2010522194.tif 000005
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
ｎが１である、請求項８又は請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが２である、請求項８又は請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｊ２が独立にＣ１〜６アルキル、Ｆ、ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ又はＯＲ６である、請求項１０又は請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、請求項１０又は請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がパラ位において置換されている、請求項１２又は請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が１個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で場合により置換されている、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族であり、該Ｒ３が０〜６個のＪ３で場合により置換されている、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、又は
【化１３３】
2010522194.tif 000006
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３がフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３がオルト位においてＪ３で置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｊ３がハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜３アルキル）又はＯＣＦ３である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＹが
【化１３４】
2010522194.tif 000007
であり；
ｎが２であり；
２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、請求項１〜９、１４〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１個のヘテロ原子を含む５員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、１個のＮヘテロ原子を含む５員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、１個のＮヘテロ原子を含む５員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が１個のＪＲで場合により置換されている、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記ＪＲがＲ７であり、該Ｒ７がＣ１〜６アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がフェニルであり、Ｒ１が０〜４個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３がＣ１〜６アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がシクロプロピルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＹが
【化１３５】
2010522194.tif 000008
である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＹが
【化１３６】
2010522194.tif 000009
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＪＲがＣＨ３である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が
【化１３７】
2010522194.tif 000010
である、請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３がエチル又はシクロプロピルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲＹが
【化１３８】
2010522194.tif 000011
であり；
ｎが１であり；
Ｊ１がＦであり；
Ｒ１が１個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で置換されており；
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族であり、該Ｒ３が０〜６個のＪ３で置換されており；
各Ｊ３がハロである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＹが
【化１３９】
2010522194.tif 000012
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲＹが
【化１４０】
2010522194.tif 000013
である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、請求項３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３がエチル又はシクロプロピルである、請求項３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＹが
【化１４１】
2010522194.tif 000014
であり；
ｎが１であり；
Ｊ１がＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ１が１個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で置換されており；
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族であり、該Ｒ３が０〜６個のＪ３で置換されており；
各Ｊ３がハロである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ＲＹが
【化１４２】
2010522194.tif 000015
である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＹが
【化１４３】
2010522194.tif 000016
である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、請求項４２〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３がエチル又はシクロプロピルである、請求項４２〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
以下の化合物：
【化１４４】
2010522194.tif 000017
【化１４５】
2010522194.tif 000018
【化１４６】
2010522194.tif 000019
【化１４７】
2010522194.tif 000020
【化１４８】
2010522194.tif 000021
【化１４９】
2010522194.tif 000022
【化１５０】
2010522194.tif 000023
【化１５１】
2010522194.tif 000024
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
式Ｉの化合物：
【化１５２】
2010522194.tif 000025
又はその医薬として許容し得る塩［式中、変数は、請求項１〜４８のいずれか一項に定義されている通りである］を含む組成物。
【請求項５０】
生体試料におけるオーロラタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料と、式Ｉの化合物：
【化１５３】
2010522194.tif 000026
又はその医薬として許容し得る塩［式中、変数は、請求項１〜４８のいずれか一項に定義されている通りである］とを接触させることを含む方法。
【請求項５１】
患者における増殖性障害を治療するための組成物であって、式Ｉの化合物：
【化１５４】
2010522194.tif 000027
又はその医薬として許容し得る塩［式中、変数は、請求項１〜４８のいずれか一項に定義されている通りである］を含む組成物。
【請求項５２】
前記増殖性障害が癌である、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記増殖性障害が、黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、又は結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の癌、腎癌、前立腺癌、膀胱癌、膵臓癌、脳腫瘍（膠腫）、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、黒色腫、肉腫若しくは甲状腺癌から選択される癌から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５４】
前記組成物が治療薬と連続投与される又は同時投与されることを特徴とする、請求項５１〜５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記治療薬が、タキサン、ｂｃｒ−ａｂｌの阻害薬、ＥＧＦＲの阻害薬、ＤＮＡ損傷薬及び抗代謝薬から選択される、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
前記治療薬が、パクリタキセル、Ｇｌｅｅｖｅｃ、ダサチニブ、ニロチニブ、タルセバ、Ｉｒｅｓｓａ、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、アントラサイクリン、ＡｒａＣ及び５−ＦＵから選択される、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５７】
前記治療薬が、カムプトテシン、ドキソルビシン、イダルビシン、シスプラチン、Ｔａｘｏｌ、タキソテール、ビンクリスチン、タルセバ、ＭＥＫ阻害薬、Ｕ０１２６、ＫＳＰ阻害薬、ボリノスタット、Ｇｌｅｅｖｅｃ、ダサチニブ及びニロチニブから選択される、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５８】
前記治療薬がダサチニブである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５９】
前記治療薬がニロチニブである、請求項５４に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
これらの化合物及びそれらの医薬として許容し得る組成物は、キナーゼをインビトロ、インビボ及びエキソビボで阻害するのに有用である。当該有用性は、骨髄増殖性障害、黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫及び癌などの増殖性障害を治療又は予防することを含む。他の用途は、生物学的及び病理学的現象におけるキナーゼの研究；当該キナーゼによって媒介される細胞内情報伝達経路の研究；及び新しいキナーゼ阻害薬の比較評価を含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１２８】
2010522194.tif 000028
又はその医薬として許容し得る塩［式中、
Ｈｔは、
【化１２９】
2010522194.tif 000029
であり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル又はシクロプロピルであり；
Ｒ２’は、Ｈであり；
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｃ（Ｒ’）２−であり；
ＲＸは、Ｈ又はＦであり；
ＲＹは、
【化１３０】
2010522194.tif 000030
であり；
Ｊ１は、Ｆ、ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、ＯＲ６、オキソ（＝Ｏ）、又は１個のＯＨ若しくはＯＣＨ３で場合により置換されたＣ２〜６アルキルであり；
各Ｊ２は、独立に、Ｃ１〜６アルキル、Ｆ、ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ又はＯＲ６であり；或いは２個のＪ２基は、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、０〜３個のＪＲで場合により置換されており；
ｎは、１又は２であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜５アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｃ１〜５アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルであり；或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員単環を形成し、該単環は、０〜３個のＪＲで場合により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルであり；該Ｃ１〜４アルキル又はＣ３〜６シクロアルキルは、１〜３個のフッ素原子で場合により置換されており；
ＪＲは、Ｆ又はＲ７であり；
Ｒ１は、フェニル又は６員へテロアリール環であり；該へテロアリールは、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１〜４個の環ヘテロ原子を有し；Ｒ１は、０〜４個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３又は０〜４個のフッ素原子で場合により置換されており；
Ｒ３は、Ｃ１〜６脂肪族又はフェニルであり、該Ｒ３は、０〜６個のＪ３で場合により置換されており；
各Ｊ３は、独立に、ハロ、Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１〜６アルキル）、ニトロ又はＣＮであり、該Ｃ１〜６アルキル基は、０〜３個のフッ素原子で場合により置換されており；或いは２個のＪ３基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される０〜１個のヘテロ原子を含む３〜５員単環式基を形成し；
各Ｒ７は、独立に、Ｃ１〜６脂肪族；Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５〜６員へテロアリールであり；各Ｒ７は、０〜３個のＪ７で場合により置換されており；
Ｊ７は、独立に、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロＣ１〜４脂肪族である。］。
（項目２）
ＱがＳである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ＲＸがＨである、項目１又は項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２がＣ１〜３アルキル又はシクロプロピルである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２がＣ１〜３アルキルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２’がＨである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１がフェニルである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｈｔが
【化１３１】
2010522194.tif 000031
である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｈｔが
【化１３２】
2010522194.tif 000032
である、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
ｎが１である、項目８又は項目９に記載の化合物。
（項目１１）
ｎが２である、項目８又は項目９に記載の化合物。
（項目１２）
各Ｊ２が独立にＣ１〜６アルキル、Ｆ、ＮＲ４Ｒ５、ＣＮ又はＯＲ６である、項目１０又は項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、項目１０又は項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１がパラ位において置換されている、項目１２又は項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が１個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で場合により置換されている、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族であり、該Ｒ３が０〜６個のＪ３で場合により置換されている、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、又は
【化１３３】
2010522194.tif 000033
である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３がフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３がオルト位においてＪ３で置換されている、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｊ３がハロゲン、−ＣＦ３、Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ−（Ｃ１〜３アルキル）又はＯＣＦ３である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
ＲＹが
【化１３４】
2010522194.tif 000034
であり；
ｎが２であり；
２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、項目１〜９、１４〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む４〜７員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、Ｎ又はＯから選択される１個のヘテロ原子を含む５員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、１個のＮヘテロ原子を含む５員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が０〜３個のＪＲで場合により置換されている、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
前記２個のＪ２基が、それらが結合した原子と一緒になって、１個のＮヘテロ原子を含む５員スピロ環式ヘテロシクリル環を形成し、該環が１個のＪＲで場合により置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
前記ＪＲがＲ７であり、該Ｒ７がＣ１〜６アルキルである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１がフェニルであり、Ｒ１が０〜４個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で置換されている、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３がＣ１〜６アルキルである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ３がシクロプロピルである、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
ＲＹが
【化１３５】
2010522194.tif 000035
である、項目２５に記載の化合物。
（項目３１）
ＲＹが
【化１３６】
2010522194.tif 000036
である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
ＪＲがＣＨ３である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１が
【化１３７】
2010522194.tif 000037
である、項目３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ３がエチル又はシクロプロピルである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
ＲＹが
【化１３８】
2010522194.tif 000038
であり；
ｎが１であり；
Ｊ１がＦであり；
Ｒ１が１個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で置換されており；
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族であり、該Ｒ３が０〜６個のＪ３で置換されており；
各Ｊ３がハロである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
ＲＹが
【化１３９】
2010522194.tif 000039
である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
ＲＹが
【化１４０】
2010522194.tif 000040
である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、項目３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ３がエチル又はシクロプロピルである、項目３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３である、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
ＲＹが
【化１４１】
2010522194.tif 000041
であり；
ｎが１であり；
Ｊ１がＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ１が１個の−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３で置換されており；
Ｒ３がＣ１〜６脂肪族であり、該Ｒ３が０〜６個のＪ３で置換されており；
各Ｊ３がハロである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
ＲＹが
【化１４２】
2010522194.tif 000042
である、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
ＲＹが
【化１４３】
2010522194.tif 000043
である、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、項目４２〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ３がエチル又はシクロプロピルである、項目４２〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３がＣＨ２ＣＦ３である、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
以下の化合物：
【化１４４】
2010522194.tif 000044
【化１４５】
2010522194.tif 000045
【化１４６】
2010522194.tif 000046
【化１４７】
2010522194.tif 000047
【化１４８】
2010522194.tif 000048
【化１４９】
2010522194.tif 000049
【化１５０】
2010522194.tif 000050
【化１５１】
2010522194.tif 000051
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４９）
式Ｉの化合物：
【化１５２】
2010522194.tif 000052
又はその医薬として許容し得る塩［式中、変数は、項目１〜４８のいずれか一項に定義されている通りである］を含む組成物。
（項目５０）
生体試料におけるオーロラタンパク質キナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料と、式Ｉの化合物：
【化１５３】
2010522194.tif 000053
又はその医薬として許容し得る塩［式中、変数は、項目１〜４８のいずれか一項に定義されている通りである］とを接触させることを含む方法。
（項目５１）
患者における増殖性障害を治療する方法であって、該患者に対して、式Ｉの化合物：
【化１５４】
2010522194.tif 000054
又はその医薬として許容し得る塩［式中、変数は、項目１〜４８のいずれか一項に定義されている通りである］を投与する工程を含む方法。
（項目５２）
前記増殖性障害が癌である、項目４９に記載の方法。
（項目５３）
前記増殖性障害が、黒色腫、骨髄腫、白血病、リンパ腫、神経芽細胞腫、又は結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮頸癌、肺癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の癌、腎癌、前立腺癌、膀胱癌、膵臓癌、脳腫瘍（膠腫）、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、黒色腫、肉腫若しくは甲状腺癌から選択される癌から選択される、項目４９に記載の方法。
（項目５４）
治療薬の連続投与又は同時投与をさらに含む、項目５１〜５３に記載の方法。
（項目５５）
前記治療薬が、タキサン、ｂｃｒ−ａｂｌの阻害薬、ＥＧＦＲの阻害薬、ＤＮＡ損傷薬及び抗代謝薬から選択される、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記治療薬が、パクリタキセル、Ｇｌｅｅｖｅｃ、ダサチニブ、ニロチニブ、タルセバ、Ｉｒｅｓｓａ、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、アントラサイクリン、ＡｒａＣ及び５−ＦＵから選択される、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
前記治療薬が、カムプトテシン、ドキソルビシン、イダルビシン、シスプラチン、Ｔａｘｏｌ、タキソテール、ビンクリスチン、タルセバ、ＭＥＫ阻害薬、Ｕ０１２６、ＫＳＰ阻害薬、ボリノスタット、Ｇｌｅｅｖｅｃ、ダサチニブ及びニロチニブから選択される、項目５４に記載の方法。
（項目５８）
前記治療薬がダサチニブである、項目５４に記載の方法。
（項目５９）
前記治療薬がニロチニブである、項目５４に記載の方法。