【手続補正書】
【提出日】平成24年1月26日(2012.1.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
2011511003.tif 000001
で表される化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏであり、
Ｒ１は、−Ｌ−Ｒ４５であり、
Ｒ２は、水素、およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、式
2011511003.tif 000002
のものであり、
式中、
Ｃ環は、（Ｃ４−６）アリール、および（Ｃ１−５）ヘテロアリールからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換され、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはグループＡから選択される１〜３個の置換基で置換され、
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはグループＡから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、および（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはグループＡから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｒ４５は、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはグループＡから選択される１個以上の置換基で置換され、
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、
式中、
ｎは、１、２、３、４、または５であり、
Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、オキソ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、およびアミノカルボニルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはグループＡから選択される１個以上の置換基で置換され、
グループＡは、アルデヒド、脂環式、脂肪族、（Ｃ１−１０）アルキル、アルキレン、アルキリデン、アミド、アミノ、アミノアルキル、芳香族、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、炭素環、カルボキシル、カルボニル基、シクロアルキル、シクロアルキレン、エステル、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、イミノケトン、ケトン、ニトロ、オキサアルキルおよびオキソアルキル部分からなり、各々は、非置換であるか、もしくはグループＢから選択されるさらなる置換基で置換され、
グループＢは、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる、化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
式：
2011511003.tif 000003
からなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）５である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）４である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）３である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）２である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｌは−ＣＲ４６Ｒ４７−である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、
2011511003.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２はメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は水素である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６およびＲ６′は、両方とも水素である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの少なくとも１個は、フルオロ、メチル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は、
2011511003.tif 000005
、
2011511003.tif 000006
および
2011511003.tif 000007
からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２は、
2011511003.tif 000008
からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
以下からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−１，４−ジオキサン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（３′−（シクロプロピルスルホニル）−５−フルオロビフェニル−２−イル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（３Ｒ，５Ｓ）−１−アセチル−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）ピロリジン−３−イルアセテート、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（Ｒ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−モルホリノエチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（１Ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタンアミド、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（モルホリン−２−イル）エチルオキシム、
（Ｓ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３−ベンジルオキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−メトキシチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｓ）−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタン酸、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシブタンアミド、
（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−１−モルホリノブタン−１−オン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（アゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メトキシエチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イルメチル）アセトアミド、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピラジン−２−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）エタノン、
２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（２−メチルテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５（６Ｈ，７Ｈ，７ａＨ）−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（２−メチル−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エタノン、
２−（２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）アセチル）ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（７Ｈ）−オン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エタノン、
（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エタノン、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、
５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−４−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−アミノ−３−ヒドロキシブチルオキシム、
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、および
（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム。
【請求項１７】
前記化合物が、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）メチルオキシム、である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、医薬的に許容可能な塩の形態である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、立体異性体の混合物として存在する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、単一の立体異性体として存在する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含み、および薬学上の賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含有する医薬。
【請求項２５】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含有する癌、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、関節炎または移植片拒絶反応の治療剤。