【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年11月30日(2011.11.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2007517891.tif 000001
、
【化２】
2007517891.tif 000002
、
【化３】
2007517891.tif 000003
、及び
【化４】
2007517891.tif 000004
からなる群から選択される、化合物又はその製薬学的に容認できる塩。
【請求項２】
２塩酸塩である、請求項１に記載の塩。
【請求項３】
少なくとも９０％を超えて前記立体異性体が存在する、請求項１又は２に記載の化合物又はその製薬学的に容認できる塩。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物又はその製薬学的に容認できる塩を含む医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物又はその製薬学的に容認できる塩と、製薬学的に容認できる少なくとも１つの担体、溶剤、補助剤又は賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項６】
嘔吐、消化不良、胃不全麻痺、便秘、腸管偽閉塞、胃食道逆流症、又は術後イレウスを治療するための、請求項４又は５に記載する医薬組成物。
【請求項７】
静脈内投与用である、請求項４〜６の何れか１項に記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
当該発明は、シサプリドのエステル化された立体異性体であり、胃不全麻痺、胃食道逆流症、それらの関連病態を含む、しかしこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための化学式（Ｘ）の化合物および組成物を提供する。当該発明の化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。
発明の化合物は化学式（Ｘ）：
【化１】
2007517891.tif 000005
の化合物および製薬学的に容認できるその塩からなり、ここで
位置３および位置４の結合は互いにシス（ｃｉｓ）の相対関係にあり、
Ｌは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−（１つの局面では−（Ｃ３−Ｃ５アルキル）−）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−であり、ここでアルキル基のそれぞれは独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、またはＯＨの１基または２基で置換されていてもよく、ここでＬのアルキル部分の炭素１個がＮ（Ｒ９）−で置換されていてもよく；
Ｒ１はハロゲン；
Ｒ２は、アミノ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）またはＮ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；
Ｒ３は、ＯＨまたはＣ１−Ｃ４アルコキシ；
Ｒ４は、Ｈまたはメチル；そして
Ｒ５は、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−アリール、または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ０−Ｃ６アルキル−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ１−Ｃ６（Ｏ）−ヘテロアリール、または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ０−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールであり、ここで環状構造のそれぞれは置換基がないか、または置換されてもよい位置の１個または複数がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、または−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、メチルスルホン、Ｃ０−Ｃ６−スルホンアミド、またはＮＯ２で置換されており；ここで
Ｒ９は、存在するごとに独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、または
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ６（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−ヘテロアリール、またはヘテロアリールの１基または２基で置換されていてもよく、ここで
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
ヘテロシクロアルキル基は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく、
ヘテロアリール基は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく；または
Ｒ１１は−Ｏ−ヘテロシクロアルキルで、ここでヘテロシクロアルキルは独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく；そして
Ｒ２０はＣ１−Ｃ６アルコキシ（好ましくはＣ１−Ｃ４アルコキシ、さらに好ましくはメトキシ）、またはＯＨである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
本発明は、化学式（Ｘ）の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの製薬学的に容認できる賦形剤、補助剤、担体、溶剤とを含む組成物をも包含している。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
さらなる局面で、本発明は化学式（Ｘ）の化合物を提供する。ここで
Ｒ５は−Ｏ−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルであり、ここでヘテロシクロアルキル基はピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態ではアザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、アザ−ビシクロ−ノニル、アザ−ビシクロ−デシル、インドリニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチオモルフォリニル、およびイミダゾリジニル、−Ｏ−アリール、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−アリール、または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ０−Ｃ６アルキル−アリールから選択され、ここで環基のそれぞれは置換基がないか、または置換されてもよい位置の１個または複数がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、またはＮＯ２で置換されており；ここで
Ｒ９は存在するごとに独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、または
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールの１基または２基で置換されていてもよく、ここで
ヘテロシクロアルキル基はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリニル、アザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態ではアザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、アザ−ビシクロ−ノニル、およびアザ−ビシクロ−デシルから選択され、ここでヘテロシクロアルキル基は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく、
ヘテロアリール基はピリジル、ピリミジル、キノリニル、イソキノリニル、およびインドリルから選択され、ここでヘテロアリール基は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく；または
Ｒ１１は−Ｏ−ヘテロシクロアルキルであり、ここでヘテロシクロアルキル基はピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、モルフォリニル、アザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態ではアザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、アザ−ビシクロ−ノニル、アザ−ビシクロ−デシル、およびテトラヒドロフラニルから選択され、そしてここで各ヘテロシクロアルキル基は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよい。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
別の局面で、本発明は化学式（ＸＩＩ）の化合物、すなわち化学式（Ｘ）の化合物を提供し、
【化３】
2007517891.tif 000006
ここで、Ｒ１５はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル（１つの局面ではＣＦ３）、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ（１つの局面ではＯＣＦ３）、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メチルスルホン、Ｃ０−Ｃ６−スルホンアミド、またはＮＯ２、およびＲ１６はＨまたは−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１である。別の局面で、Ｒ１５はＨである。
さらに別の局面で、本発明は化学式（ＸＩＩ）の化合物を提供し、ここでＲ４およびＲ９は独立してＨまたはメチル、およびＲ１１はＯＨである。
またさらに別の局面で、本発明は化学式（ＸＩＩ）の化合物を提供し、ここでＲ４およびＲ９は独立してＨまたはメチル、およびＲ１１はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルの１基または２基で置換されていてもよく、ここでヘテロシクロアルキル基はアザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態では１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルまたは８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル、アザ−ビシクロ−ノニル、アザ−ビシクロ−デシルから選択され、ここでアザの窒素はメチルまたはエチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルフォリニルで置換されていてもよく、ここでヘテロシクロアルキル基は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく、Ｒ４およびＲ９は独立してＨまたはメチルである。別の局面で、Ｒ４、Ｒ９、およびＲ１１は以前に定義されたとおりであり、Ｒ１５はＨ、Ｒ１はクロロ、Ｒ２はアミノ、およびＲ３はメトキシである。
またさらに別の局面で、本発明は化学式（ＸＩＩ）の化合物を提供し、ここでＲ４およびＲ９は独立してＨまたはメチル、Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、またはヘテロアリールの１基または２基で置換されていてもよく、ここでヘテロアリール基はピリジル、ピリミジル、キノリニル、イソキノリニル、およびインドリルから選択され、ここでヘテロアリール基は、独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよく、Ｒ４およびＲ９は独立してＨまたはメチルである。別の局面で、Ｒ４、Ｒ９、およびＲ１１は以前に定義されたとおりであり、Ｒ１５はＨ、Ｒ１はクロロ、Ｒ２はアミノ、およびＲ３はメトキシである。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
別の局面で、本発明は化学式（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＶ）または（ＸＶ）の何れか１つに準拠した化合物を提供し、ここでＲ１、Ｒ２、およびＲ３は以下のようにフェニル環に付いている。
【化９】
2007517891.tif 000007
そして結合の手３は“Ｒ”構造を持ち、結合の手４は“Ｓ”構造を持つ。
さらに別の局面で、本発明は化学式（Ｘ）の化合物を提供し、ここでＲ１はクロロ、Ｒ２はアミノ、Ｒ３はメトキシ、Ｒ４はＨ、およびＲ１、Ｒ２、およびＲ３は以下のようにフェニル環に付いている。
【化１０】
2007517891.tif 000008
Ｌは−（Ｃ３−Ｃ５アルキル）−で、ここで炭素１個が−Ｎ（Ｒ９）−、または−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられる。さらに別の局面で、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は前出のように定義されフェニル環に付いており、Ｒ４は前出のように定義され、およびＲ５は−Ｏ−ヘテロシクロアルキルで、ここでヘテロシクロアルキル基はアザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態ではアザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル、または８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル、アザ−ビシクロ−ノニル、アザ−ビシクロ−デシルから選択され、ここでアザの窒素はメチルまたはエチル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニルで置換されていてもよく、ここでピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニル基は置換基がないか、または独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、またはＮＯ２の１基または２基で置換されており、ここで
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルの１基または２基で置換されていてもよく、ここでヘテロシクロアルキル基はアザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態では１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルまたは８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル、アザ−ビシクロ−ノニル、アザ−ビシクロ−デシルから選択され、ここでアザの窒素はメチルまたはエチルで置換されていてもよく、Ｒ４はＨまたはメチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルフォリニルであり、ここでヘテロシクロアルキル基は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよい。
またさらに別の局面で、本発明は化学式（Ｘ）の化合物を提供し、ここでＲ１はクロロ、Ｒ２はアミノ、Ｒ３はメトキシ、Ｒ４はＨ、およびＲ１、Ｒ２、およびＲ３は以下のようにフェニル環に付いている。
【化１１】
2007517891.tif 000009
Ｌは−（Ｃ３−Ｃ５アルキル）−で、ここで炭素１個が−Ｎ（Ｒ９）−、または−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられる。さらに別の局面で、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は前出のように定義されフェニル環に付いており、Ｒ４は前出のように定義され、およびＲ５はヘテロシクロアルキルで、これはアザ−ビシクロ−オクチル、ある実施形態では１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル、または８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル、アザ−ビシクロ−ノニル、アザ−ビシクロ−デシルから選択され、ここでアザの窒素はメチルまたはエチルで置換されていてもよい。
またさらに別の局面で、本発明は化学式（Ｘ）の化合物を提供し、ここでＲ１はクロロ、Ｒ２はアミノ、Ｒ３はメトキシ、Ｒ４はＨ、およびＲ１、Ｒ２、およびＲ３は以下のようにフェニル環に付いている。
【化１２】
2007517891.tif 000010
Ｌは−（Ｃ３−Ｃ５アルキル）−で、ここで炭素１個が−Ｎ（Ｒ９）−、または−（Ｃ２−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられる。また別の局面で、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は前出のように定義されフェニル環に付いており、Ｒ４は前出のように定義され、およびＲ５は−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ０−Ｃ４アルキル−アリール、または−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−アリールで、ここでアリール基は置換基がないか、または置換されてもよい位置の１個または複数がＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、またはＮＯ２で置換されている。さらに別の局面で、アリール基は−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換されたフェニルで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＮＯ２から独立して選択された１基または２基で置換されていてもよく、ここで
Ｒ１１はＣ１−Ｃ６アルコキシであり、独立してＣ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−ヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルの１基または２基で置換されていてもよく、ここでヘテロシクロアルキル基はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルフォリニルから選択され、ここでヘテロシクロアルキル基は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−ＣＯ２Ｈ、ＣＦ３、またはＯＣＦ３の１基、２基、または３基で置換されていてもよい。好ましい局面では、−（Ｃ０−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１基はフェニル環の位置４に付ける。
さらに別の局面で、結合の手３および結合の手４の取り付けは以下の通りである。
【化１３】
2007517891.tif 000011
好ましい局面では、結合の手３および結合の手４の取り付けは以下の通りである。
【化１４】
2007517891.tif 000012
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
好ましい化合物
好ましい局面で、当該発明は３つのキラル中心を有する化合物Ｉの分離した立体異性体を提供する。
【化１５】
2007517891.tif 000013
化合物Ｉ
シサプリドおよびノルシサプリドに存在するキラル中心の２つは活性化体ではシス（ｃｉｓ）構造である。
【化１６】
2007517891.tif 000014
このように、例えば製薬学的に活性のあるノルシサプリドは２つのシス鏡像異性体のラセミック混合物である。
【化１７】
2007517891.tif 000015
１つの局面で、この発明は特にキヌクリジノール分子にある３番目のキラル中心の構造に関する。この部分はこれ以降±化合物ＩＩと呼ぶ酸代謝物への変換過程で除去される。
【化１８】
2007517891.tif 000016
化合物ＩＩ
この発明の好ましい化合物Ｉ立体異性体は、ＲまたはＳキヌクリドゾルを（＋）−またはインリドクに抱合して作られ、化合物ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖおよびｌｇ．が得られる。
【化１９】
2007517891.tif 000017
化合物ＩＩＩ：（−）（Ｒ）−化合物Ｉ
【化２０】
2007517891.tif 000018
化合物ＩＶ：（＋）（Ｒ）−化合物Ｉ
【化２１】
2007517891.tif 000019
化合物Ｖ：（−）（Ｓ）−化合物
【化２２】
2007517891.tif 000020
化合物ＶＩ：（＋）（Ｓ）−化合物Ｉ
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
「アリール」は他の芳香族炭化水素環または非芳香族炭化水素環に融合あるいは付着してもよい１個の環（例えば、フェニル）を持っている芳香族炭素環を意味する。「アリール」には少なくとも１つが芳香族である縮合多環のもの（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ナフチル）が含まれ、ここで各環は、以下に示す基の中から選択的に１個（モノ）、２個（ジ）、または３個（トリ）の置換基を持っているのに加えて、例えばビフェニルやビナフチルのような融合していない多環であるこの発明で好ましいアリール基は、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、フルオレニル、テトラリニル、または６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルである。さらに好ましいのは、フェニル、ビフェニル、およびナフチルである。最も好ましいのはフェニルである。ここでアリール基は置換基を持たないか、特定の場合、１個または複数の置換可能な位置が様々な基で置換される。例えば、そのようなアリール基は例えばＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよい。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６５】
「ヘテロアリール」の用語は、窒素、酸素、硫黄から選択された少なくとも１個のヘテロ原子を有する芳香環系を指す。ヘテロアリール環は融合しているか、さもなければ１個または複数のヘテロアリール環、芳香族炭化水素、非芳香族炭化水素、またはへテロシクロアルキル環に結合している。ヘテロアリール基の例には、例えばピリジル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドジニリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニルベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドが含まれる。好ましいヘテロアリール基にはピリジル、ピリミジル、キノリニル、インドリル、ピロリル、フラニル、チエニル、およびイミダゾリルが含まれる。さらに好ましいヘテロアリール基にはピリジル、ピロリル、およびインドリルが含まれる。ここでヘテロアリール基は置換基を持たないか、特定の場合、１個または複数の置換可能な位置が様々な基で置換される。例えば、そのようなヘテロアリール基はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、またはジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよい。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７２】
ここで使用される「構造的類似体」とは、対象化合物の構造的特徴が親化合物と似ていることを意味する。例えば、シサプリドの構造的類似体は、親化合物であるシサプリドと１つまたは複数の構造的特徴が似ており、それには置換基のアリール環がアミドを介してピペルジン環と接続しているが、他の化学分子の１つまたは複数が追加あるいは欠損しているような他の面で構造的に異なっている。
ここで使用される「機能的類似体」とは、対象化合物の機能的特徴が親化合物と似ていることを意味する。例えば、シサプリドの機能的類似体は、たとえあったとしてもわずかしかシサプリドと構造的特徴が似ていないが、例えば５−ＨＴ４作動性など同様の機能も発揮する。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１７】
ＡＴＩ−７５０５の代謝はＣＹＰ４５０に依存しない
プールしたヒト・ミクロゾームから得られたデータによると、ＡＴＩ−７５０５は１つの代謝物、ＡＴＩ−７５００に生体内変換され、ＡＴＩ−７５００はそれ以上代謝されないと思われる。ＡＴＩ−７５０５のＡＴＩ−７５００への変換はＮＡＤＰＨの存在に依存していなかった。このように、ＡＴＩ−７５０５の体内での主要代謝経路はＣＹＰ４５０の酵素とは無関係である。