【手続補正書】
【提出日】平成26年8月29日(2014.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含有する、改変放出剤形。
【請求項２】
前記改変放出剤形が錠剤である、請求項１に記載の改変放出剤形。
【請求項３】
治療によるヒトまたは動物の体の処置の方法における使用のための、請求項１または２に記載の改変放出剤形。
【請求項４】
任意の２回の連続した投与の平均間隔が、
少なくとも約２４時間；または
約２４時間
である頻度で、前記改変放出剤形が複数回投与されることを特徴とする、請求項３に記載の改変放出剤形。
【請求項５】
前記個体における前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンの血漿濃度が、
約６０ｎｇ／ｍＬ未満；
約４０ｎｇ／ｍＬ未満；
約２０ｎｇ／ｍＬ未満；または
約１０ｎｇ／ｍＬ未満
のＣｍａｘを有する、請求項３または４に記載の改変放出剤形。
【請求項６】
Ｃｍａｘを前記治療有効量で割ったものが、
約１×１０−５ｍＬ−１未満；
約５×１０−６ｍＬ−１未満；
約１×１０−６ｍＬ−１未満；または
約５×１０−７ｍＬ−１未満
に等しい、請求項３〜５のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項７】
Ｃｍａｘが、
前記投与の３０分後より後；
前記投与の１時間後より後；
前記投与の２時間後より後、
前記投与の３時間後より後；
前記投与の６時間後より後；または
前記投与の１２時間後より後
で起こる、請求項３〜６のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項８】
前記個体における前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンの前記血漿濃度の平均の山対谷の比が、
約３：１未満；
約２：１未満；
約１．５：１未満；または
約１．１：１未満
である、請求項３〜７のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項９】
前記改変放出剤形が、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される塩を含有する、請求項３〜８のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項１０】
前記塩が（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩半水和物である、請求項９に記載の改変放出剤形。
【請求項１１】
前記改変放出剤形が（ヒドロキシプロピル）メチルセルロースをさらに含有する、請求項３〜１０のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項１２】
前記改変放出剤形が、微結晶性セルロース、マンニトール、およびステアリン酸マグネシウムから選択される１種以上の成分をさらに含有する、請求項１１に記載の改変放出剤形。
【請求項１３】
前記改変放出剤形がフィルムコーティングをさらに備える、請求項３〜１２のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項１４】
前記改変放出剤形が、
少なくとも３時間；
少なくとも６時間；
少なくとも９時間；または
少なくとも１２時間
のＴ８０％を有する、請求項３〜８のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項１５】
前記改変放出剤形が、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンの薬学的に受容可能な塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される塩を含有し、そして該塩が、
およそ室温で約２００ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約１００ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約５０ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約２５ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約１０ｍｇ／ｍＬ未満；または
およそ室温で約５ｍｇ／ｍＬ未満
の水溶解度を有する、請求項３〜８のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項１６】
前記改変放出剤形が、
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミパモ酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヨウ化水素酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンマレイン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンオロチン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジアセトアミド安息香酸塩共結晶；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンｔｒａｎｓ−ケイ皮酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミナパジシル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（±）−マンデル酸塩；および
その薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物
から選択される塩を含有する、請求項３〜８のいずれか１項に記載の改変放出剤形。
【請求項１７】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミパモ酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヨウ化水素酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンマレイン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンオロチン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジアセトアミド安息香酸塩共結晶；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンｔｒａｎｓ−ケイ皮酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミナパジシル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（±）−マンデル酸塩；および
その薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される塩。
【請求項１８】
請求項１７に記載の塩および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１９】
薬学的組成物を調製するプロセスであって、請求項１７に記載の塩と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、プロセス。
【請求項２０】
個体における体重管理のための医薬の製造における、請求項１７に記載の塩または請求項１８に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２１】
前記医薬が第二の抗肥満剤と組み合わせて使用される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記医薬が抗糖尿病剤と組み合わせて使用される、請求項２１または２２に記載の使用。
【請求項２３】
治療によるヒトまたは動物の体の処置の方法において使用するための、請求項１７に記載の塩を含む組成物、または請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
体重管理の方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
体重管理の方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物であって、該体重管理は、体重減少、体重減少の維持、食物消費の減少、食事関連満腹の増大、食事前空腹の減少、および食事中の食物摂取量の減少のうちの１つ以上を含む、改変放出剤形、あるいは組成物、あるいは薬学的組成物。
【請求項２６】
体重管理のための食および運動に対する補助として使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
体重管理の方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物であって、前記体重管理を必要とする個体が、
３０ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者；および
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者であって、該体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、過体重患者
から選択される、改変放出剤形、あるいは組成物、あるいは薬学的組成物。
【請求項２８】
体重管理の方法において、第二の抗肥満剤と組み合わせて使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
体重管理の方法において、抗糖尿病剤と組み合わせて使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
薬学的組成物を製造する方法であって、請求項１７に記載の塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される化合物を、薬学的に受容可能な賦形剤と混合する工程を包含する方法。
【請求項３１】
改変放出剤形を製造する方法であって、
ａ．（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される化合物を提供する工程；ならびに
ｂ．該化合物を改変放出剤形に製剤化する工程
を包含する、方法。
【請求項３２】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミパモ酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３３】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヨウ化水素酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３４】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンマレイン酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３５】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンフマル酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３６】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミフマル酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３７】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンオロチン酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３８】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジアセトアミド安息香酸塩共結晶である、請求項１７に記載の塩。
【請求項３９】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンｔｒａｎｓ−ケイ皮酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項４０】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミナパジシル酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項４１】
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（±）−マンデル酸塩である、請求項１７に記載の塩。
【請求項４２】
肥満症を処置する方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７または３２〜４１のいずれか１項に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
食物摂取量を減少させる方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７または３２〜４１のいずれか１項に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
満腹を誘導する方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７または３２〜４１のいずれか１項に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
５−ＨＴ２Ｃレセプター活性に関連する障害を処置する方法において使用するための、請求項１または２に記載の改変放出剤形、あるいは請求項１７または３２〜４１のいずれか１項に記載の塩を含む組成物、あるいは請求項１８に記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
肥満症を処置する方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１７に記載の塩を含む組成物。
【請求項４７】
食物摂取量を減少させる方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１７に記載の塩を含む組成物。
【請求項４８】
満腹を誘導する方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１７に記載の塩を含む組成物。
【請求項４９】
５−ＨＴ２Ｃレセプター活性に関連する障害を処置する方法において使用するための医薬の製造のための、請求項１７に記載の塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
本発明の１つの局面は、治療によるヒトまたは動物の体の処置の方法において使用するための、本発明の塩および薬学的組成物に関する。
一実施形態において、たとえば、以下の項目が提供される。
（項目１）
治療有効量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含有する、改変放出剤形。
（項目２）
前記改変放出剤形が錠剤である、項目１に記載の改変放出剤形。
（項目３）
体重管理の方法であって、体重管理の必要がある個体に、項目１または２に記載の改変放出剤形を投与する工程を包含する、方法。
（項目４）
任意の２回の連続した投与の平均間隔が、
少なくとも約２４時間；または
約２４時間
である頻度で、前記改変放出剤形の複数回の投与を包含する、項目３に記載の方法。
（項目５）
前記方法が、前記改変放出剤形の複数回の投与を包含し、該改変放出剤形が１日１回投与される、項目３に記載の方法。
（項目６）
前記複数回の投与が、
少なくとも約３０回；
少なくとも約１８０回；
少なくとも約３６５回；または
少なくとも約７３０回
である、項目３または４に記載の方法。
（項目７）
前記方法が、体重管理のための即時放出法より効力があり；該体重管理のための即時放出法は、体重管理を必要とする個体に、前記治療有効量の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含有する即時放出剤形の複数回の投与を、前記頻度で投与する工程を包含する、項目４〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
前記方法が、体重管理のための即時放出法より効力があり；該体重管理のための即時放出法は、体重管理を必要とする個体に、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物を含有する即時放出剤形を投与する工程を包含し；そして該即時放出法の経過中の、該個体の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンへの全血漿曝露は、前記方法の経過中の、該個体の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンへの全血漿曝露以上である、項目４〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目９）
前記個体における前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンの血漿濃度が、
約６０ｎｇ／ｍＬ未満；
約４０ｎｇ／ｍＬ未満；
約２０ｎｇ／ｍＬ未満；または
約１０ｎｇ／ｍＬ未満
のＣｍａｘを有する、項目３〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０）
Ｃｍａｘを前記治療有効量で割ったものが、
約１×１０−５ｍＬ−１未満；
約５×１０−６ｍＬ−１未満；
約１×１０−６ｍＬ−１未満；または
約５×１０−７ｍＬ−１未満
に等しい、項目３〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１）
Ｃｍａｘが、
前記投与の３０分後より後；
前記投与の１時間後より後；
前記投与の２時間後より後、
前記投与の３時間後より後；
前記投与の６時間後より後；または
前記投与の１２時間後より後
で起こる、項目３〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
前記個体における前記（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンの前記血漿濃度の平均の山対谷の比が、
約３：１未満；
約２：１未満；
約１．５：１未満；または
約１．１：１未満
である、項目３〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
前記改変放出剤形が、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される塩を含有する、項目３〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
前記塩が（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩半水和物である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記改変放出剤形が（ヒドロキシプロピル）メチルセルロースをさらに含有する、項目３〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
前記改変放出剤形が、微結晶性セルロース、マンニトール、およびステアリン酸マグネシウムから選択される１種以上の成分をさらに含有する、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記改変放出剤形がフィルムコーティングをさらに備える、項目３〜１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
前記フィルムコーティングが水溶性フィルムコーティングを含む、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記フィルムコーティングがエチルセルロースを含有する、項目１７に記載の方法。
（項目２０）
前記フィルムコーティングが（ヒドロキシプロピル）メチルセルロースをさらに含有する、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
前記エチルセルロース対前記（ヒドロキシプロピル）メチルセルロースの比が、
約７５：２５；
約８０：２０；または
約８５：１５
である、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記改変放出剤形が、コア錠剤およびフィルムコーティングを備え；該コア錠剤が、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩半水和物の形態ＩＩＩ；マンニトール；（ヒドロキシプロピル）メチルセルロース；微結晶性セルロース；およびステアリン酸マグネシウムを含有し；そして該フィルムコーティングが水溶性フィルムコーティングを含む、項目１３に記載の方法。
（項目２３）
前記改変放出剤形が、コア錠剤およびフィルムコーティングを備え、該コア錠剤対該コーティングの重量対重量の比が約２０：１であり；そして該コア錠剤が、約７％の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩半水和物の形態ＩＩＩ；約２２．５％のマンニトール；約５０％の（ヒドロキシプロピル）メチルセルロース；約２０％の微結晶性セルロース；および約０．５％のステアリン酸マグネシウムを含有し；そして該フィルムコーティングが水溶性フィルムコーティングを含む、項目１３に記載の方法。
（項目２４）
前記改変放出剤形が、コア錠剤およびフィルムコーティングを備え；該コア錠剤が、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩半水和物の形態ＩＩＩ；マンニトール；（ヒドロキシプロピル）メチルセルロース；微結晶性セルロース；およびステアリン酸マグネシウムを含有し；そして該フィルムコーティングが、エチルセルロース；および（ヒドロキシプロピル）メチルセルロースを含有する、項目１３に記載の方法。
（項目２５）
前記改変放出剤形が、コア錠剤およびフィルムコーティングを備え、該コア錠剤対該コーティングの重量対重量の比が約２０：１であり；該コア錠剤が、約７％の（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン塩酸塩半水和物の形態ＩＩＩ；約２２．５％のマンニトール；約５０％の（ヒドロキシプロピル）メチルセルロース；約２０％の微結晶性セルロース；および約０．５％のステアリン酸マグネシウムを含有し；そして該フィルムコーティングが、
約８５％のエチルセルロース；および約１５％の（ヒドロキシプロピル）メチルセルロース；または
約７５％のエチルセルロース；および約２５％の（ヒドロキシプロピル）メチルセルロース
を含有する、項目１３に記載の方法。
（項目２６）
前記改変放出剤形が、
少なくとも３時間；
少なくとも６時間；
少なくとも９時間；または
少なくとも１２時間
のＴ８０％を有する、項目３〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２７）
前記改変放出剤形が、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンの薬学的に受容可能な塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される塩を含有し、そして該塩が、
およそ室温で約２００ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約１００ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約５０ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約２５ｍｇ／ｍＬ未満；
およそ室温で約１０ｍｇ／ｍＬ未満；または
およそ室温で約５ｍｇ／ｍＬ未満
の水溶解度を有する、項目３〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２８）
前記改変放出剤形が、
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヨウ化水素酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンマレイン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンオロチン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジアセトアミド安息香酸塩共結晶；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンｔｒａｎｓ−ケイ皮酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミナパジシル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（±）−マンデル酸塩；および
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミパモ酸塩；ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物
から選択される塩を含有する、項目３〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９）
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヨウ化水素酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンマレイン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミフマル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンオロチン酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンジアセトアミド安息香酸塩共結晶；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンｔｒａｎｓ−ケイ皮酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミナパジシル酸塩；
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン（±）−マンデル酸塩；および
（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピンヘミパモ酸塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される塩。
（項目３０）
項目２９に記載の塩および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目３１）
薬学的組成物を調製するプロセスであって、項目２９に記載の塩と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、プロセス。
（項目３２）
体重管理の方法であって、体重管理を必要とする個体に、治療有効量の項目２９に記載の塩、または項目３０に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３３）
前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費の減少、食事関連満腹の増大、食事前空腹の減少、および食事中の食物摂取量の減少のうちの１つ以上を含む、項目３〜２８、および３２のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
食および運動に対する補助としての、項目３〜２８、３２、および３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５）
前記体重管理を必要とする個体が、
３０ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者；および
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者；
から選択され、該体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、項目３〜２８、および３２〜３４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６）
第二の抗肥満剤を前記個体に投与する工程をさらに包含する、項目３〜２８、および３２〜３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７）
前記第二の抗肥満剤が、クロルフェンテルミン、クロルテルミン、フェンペンテルミン、およびフェンテルミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
抗糖尿病剤を前記個体に投与する工程をさらに包含する、項目３〜２８、および３２〜３７のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
前記抗糖尿病剤がメトホルミンである、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
個体における体重管理のための医薬の製造における、項目２９に記載の塩または項目３０に記載の薬学的組成物の使用。
（項目４１）
前記体重管理が、体重減少、体重減少の維持、食物消費の減少、食事関連満腹の増大、食事前空腹の減少、および食事中の食物摂取量の減少のうちの１つ以上を含む、項目４０に記載の使用。
（項目４２）
前記医薬が、食および運動に対する補助として使用される、項目４０または４１に記載の使用。
（項目４３）
前記体重管理を必要とする個体が、
３０ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者；および
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者
から選択され；該体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、項目４０〜４２のいずれか１項に記載の使用。
（項目４４）
前記医薬が項目４〜２８のいずれか１項に記載の方法において使用される、項目４０〜４３のいずれか１項に記載の使用。
（項目４５）
前記医薬が第二の抗肥満剤と組み合わせて使用される、項目４０〜４４のいずれか１項に記載の使用。
（項目４６）
前記第二の抗肥満剤が、クロルフェンテルミン、クロルテルミン、フェンペンテルミン、およびフェンテルミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目４５に記載の使用。
（項目４７）
前記医薬が抗糖尿病剤と組み合わせて使用される、項目４０〜４６のいずれか１項に記載の使用。
（項目４８）
前記抗糖尿病剤がメトホルミンである、項目４７に記載の使用。
（項目４９）
治療によるヒトまたは動物の体の処置の方法において使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５０）
体重管理の方法において使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５１）
体重管理の方法において使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物であって、該体重管理は、体重減少、体重減少の維持、食物消費の減少、食事関連満腹の増大、食事前空腹の減少、および食事中の食物摂取量の減少のうちの１つ以上を含む、改変放出剤形、あるいは塩、あるいは薬学的組成物。
（項目５２）
体重管理のための食および運動に対する補助として使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５３）
体重管理の方法において使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物であって、前記体重管理を必要とする個体が、
３０ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する肥満患者；
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者；および
少なくとも１つの体重関連共存状態の存在下で２７ｋｇ／ｍ２以上の初期ボディマス指数を有する過体重患者
から選択され；該体重関連共存状態が、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、耐糖能低下、および睡眠時無呼吸から選択される、改変放出剤形、あるいは塩、あるいは薬学的組成物。
（項目５４）
体重管理の方法において、第二の抗肥満剤と組み合わせて使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５５）
体重管理の方法において、クロルフェンテルミン、クロルテルミン、フェンペンテルミン、およびフェンテルミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される第二の抗肥満剤と組み合わせて使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５６）
体重管理の方法において、抗糖尿病剤と組み合わせて使用するための、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５７）
前記抗糖尿病剤がメトホルミンである、項目１または２に記載の改変放出剤形、あるいは項目２９に記載の塩、あるいは項目３０に記載の薬学的組成物。
（項目５８）
薬学的組成物を製造する方法であって、項目２９に記載の塩、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される化合物を、薬学的に受容可能な賦形剤と混合する工程を包含する方法。
（項目５９）
改変放出剤形を製造する方法であって、
ａ．（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される化合物を提供する工程；ならびに
ｂ．該化合物を改変放出剤形に製剤化する工程
を包含する、方法。