【手続補正書】
【提出日】平成26年4月18日(2014.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
粒子の形態のエファビレンツを含む組成物であって、実質的にすべての該粒子が、1マイクロメートル以下の粒径を有する、前記組成物。
【請求項２】
少なくとも1種の表面安定剤、少なくとも1種の粘度付与剤、及び少なくとも1種のポリマーをさらに含み、実質的にすべての該粒子が、1マイクロメートル以下の粒径を有する、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
前記表面安定剤が、界面活性剤であり、任意に、該界面活性剤が、両性、非イオン性、陽イオン性、又は陰イオン性界面活性剤である、請求項2記載の組成物。
【請求項４】
前記界面活性剤が、ポリソルベート;ドデシル硫酸ナトリウム(ラウリル硫酸ナトリウム);ラウリルジメチルアミンオキシド;ドキュセートナトリウム;臭化セチルトリメチルアンモニウム(CTAB);ポリエトキシル化アルコール;ポリオキシエチレンソルビタン;オクトキシノール; N,N-ジメチルドデシルアミン-N-オキシド;臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、ポリオキシル10ラウリルエーテル、ブリジ、デオキシコール酸ナトリウム或いはコール酸ナトリウムなどの胆汁塩;ポリオキシルヒマシ油;ノニルフェノールエトキシレート;シクロデキストリン;レシチン;塩化メチルベンゼトニウム;カルボン酸塩;スルホン酸塩;石油スルホン酸塩;アルキルベンゼンスルホン酸塩;ナフタレンスルホン酸塩;及び、オレフィンスルホン酸塩;硫酸塩界面活性剤;アルキル硫酸塩;硫酸化天然油又は脂;硫酸化エステル;硫酸化アルカノールアミド;任意にエトキシ化及び硫酸化したアルキルフェノール;エトキシ化脂肪族アルコール;ポリオキシエチレン;カルボン酸エステル;ポリエチレングリコールエステル;無水ソルビトールエステル、又はそのエトキシ化誘導体;脂肪酸のグリコールエステル;カルボン酸アミド;モノアルカノールアミン縮合物;ポリオキシエチレン脂肪酸アミド;第4級アンモニウム塩;アミド結合を有するアミン;ポリオキシエチレンアルキルアミン;ポリオキシエチレン脂環式アミン;N,N,N,N テトラキス置換エチレンジアミン;2-アルキル-1-ヒドロキシエチル-2-イミダゾリン;N-ココ-3-アミノプロピオン酸、又はそのナトリウム塩;N-タロウ-3-イミノジプロピオン酸二ナトリウム塩;N-カルボキシメチル-n-ジメチル-n-9オクタデセニル水酸化アンモニウム;n-ココアミドエチル-n-ヒドロキシエチルグリシンナトリウム塩;又は、これらの混合物である、請求項3記載の組成物。
【請求項５】
以下の少なくとも１つを含む、請求項1〜4のいずれか1項記載の組成物：
(i)前記粘度付与剤が、ラクトース;スクロース;サッカロース;加水分解デンプン、例えば、マルトデキストリン;又はこれらの混合物である；
(ii)前記ポリマーが、ヒドロキシプロピルセルロース;ヒドロキシメチルセルロース;ヒドロキシプロピルメチルセルロース;メチルセルロースポリマー;ヒドロキシエチルセルロース;カルボキシメチルセルロースナトリウム;カルボキシメチレンヒドロキシエチルセルロース及び/又はカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース;アクリルポリマー、例えば、アクリル酸、アクリルアミド、及び無水マレイン酸ポリマー及びコポリマー;又はこれらのブレンド;又はこれらの混合物である。
【請求項６】
実質的にすべての前記粒子が、1ナノメートルを超える粒径を有する、請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物。
【請求項７】
医薬として許容し得る担体をさらに含み、前記粒子が、該担体の表面に吸着されており、任意に、前記担体が、1種以上の希釈剤又は充填剤;1種以上の結合剤;1種以上の潤滑剤;1種以上の流動促進剤;1種以上の崩壊剤;又はこれらの混合物を含む、請求項1〜6のいずれか1項記載の組成物。
【請求項８】
錠剤の剤形、粉末の剤形、カプセルの剤形、又は液体の剤形である、請求項7記載の医薬組成物。
【請求項９】
医薬組成物の製造方法であって:表面活性剤、粘度付与剤、及びポリマーにおいて、エファビレンツの均質な分散体を生成するために、エファビレンツ、少なくとも1つの表面安定剤、少なくとも1つの粘度付与剤、及び少なくとも1つのポリマーを均質化する工程;1マイクロメートル以下の粒径を有する粒子のスラリーを生成するために、前記均質化した分散体を粉砕する工程;及び顆粒を形成するために、担体に該粉砕スラリーを吸着する工程;を含む、前記製造方法。
【請求項１０】
以下のいずれか１つを含む、請求項9記載の製造方法：
(i)前記顆粒が、錠剤を形成するために圧縮され、又はカプセルに封入され、又は粉末の剤形として提供される；
(ii)前記顆粒が、液剤を形成するために使用される。
【請求項１１】
前記表面安定剤が、界面活性剤であり、任意に、該界面活性剤が、両性、非イオン性、陽イオン性、又は陰イオン性界面活性剤である、請求項9及び10のいずれか1項記載の製造方法。
【請求項１２】
前記界面活性剤が、ポリソルベート;ドデシル硫酸ナトリウム(ラウリル硫酸ナトリウム);ラウリルジメチルアミンオキシド;ドキュセートナトリウム;臭化セチルトリメチルアンモニウム(CTAB);ポリエトキシル化アルコール;ポリオキシエチレンソルビタン;オクトキシノール; N,N-ジメチルドデシルアミン-N-オキシド;臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、ポリオキシル10ラウリルエーテル、ブリジ、デオキシコール酸ナトリウム或いはコール酸ナトリウムなどの胆汁塩;ポリオキシルヒマシ油;ノニルフェノールエトキシレート;シクロデキストリン;レシチン;塩化メチルベンゼトニウム;カルボン酸塩;スルホン酸塩;石油スルホン酸塩;アルキルベンゼンスルホン酸塩;ナフタレンスルホン酸塩;及び、オレフィンスルホン酸塩;硫酸塩界面活性剤;アルキル硫酸塩;硫酸化天然油又は脂;硫酸化エステル;硫酸化アルカノールアミド;任意にエトキシ化及び硫酸化したアルキルフェノール;エトキシ化脂肪族アルコール;ポリオキシエチレン;カルボン酸エステル;ポリエチレングリコールエステル;無水ソルビトールエステル、又はそのエトキシ化誘導体;脂肪酸のグリコールエステル;カルボン酸アミド;モノアルカノールアミン縮合物;ポリオキシエチレン脂肪酸アミド;第4級アンモニウム塩;アミド結合を有するアミン;ポリオキシエチレンアルキルアミン;ポリオキシエチレン脂環式アミン;N,N,N,N テトラキス置換エチレンジアミン;2-アルキル-1-ヒドロキシエチル-2-イミダゾリン;N-ココ-3-アミノプロピオン酸、又はそのナトリウム塩;N-タロウ-3-イミノジプロピオン酸二ナトリウム塩;N-カルボキシメチル-n-ジメチル-n-9オクタデセニル水酸化アンモニウム;n-ココアミドエチル-n-ヒドロキシエチルグリシンナトリウム塩;又は、これらの混合物である、請求項11記載の製造方法。
【請求項１３】
以下の少なくとも１つを含む、請求項10〜12のいずれか1項記載の製造方法：
(i)前記粘度付与剤が、ラクトース;スクロース;サッカロース;加水分解デンプン、例えば、マルトデキストリン;又はこれらの混合物である；
(ii)前記ポリマーが、ヒドロキシプロピルセルロース;ヒドロキシメチルセルロース;ヒドロキシプロピルメチルセルロース;メチルセルロースポリマー;ヒドロキシエチルセルロース;カルボキシメチルセルロースナトリウム;カルボキシメチレンヒドロキシエチルセルロース及び/又はカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース;アクリルポリマー、例えば、アクリル酸、アクリルアミド、及び無水マレイン酸ポリマー及びコポリマー;又はこれらのブレンド;又はこれらの混合物である。
【請求項１４】
実質的にすべての前記粒子が、1ナノメートルを超える粒径を有する、請求項9〜13のいずれか1項記載の製造方法。
【請求項１５】
前記担体が、1種以上の希釈剤又は充填剤;1種以上の結合剤;1種以上の潤滑剤;1種以上の流動促進剤;1種以上の崩壊剤;又はこれらの混合物を含む、請求項9〜14のいずれか1項記載の製造方法。
【請求項１６】
前記粉砕スラリーが、流動層造粒装置内の前記顆粒に対して前記スラリーを噴霧することによって、前記粒子に吸着され、任意に、前記粉砕スラリーを吸着する工程の後に、前記顆粒を乾燥及びブレンドする工程をさらに含む、請求項9〜15のいずれか1項記載の製造方法。
【請求項１７】
HIVの治療において使用するための粒子の形態のエファビレンツを含む組成物であって、実質的にすべての前記粒子が、1マイクロメートル以下の粒径を有する、前記組成物。
【請求項１８】
HIVの治療薬の製造における粒子の形態のエファビレンツを含む組成物の使用であって、実質的にすべての前記粒子が1マイクロメートル以下の粒径を有する、前記使用。
【請求項１９】
粒子の形態のエファビレンツを含む、HIVを治療するための医薬組成物であって、実質的にすべての前記粒子が1マイクロメートル以下の粒径を有する、前記医薬組成物。