【手続補正書】
【提出日】平成26年8月8日(2014.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡもしくはＩＢ：
【化５２】
2013533318.tif 000001
の化合物またはその薬剤的に許容される塩
（式中：
Ｇ１はＮまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚは、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択される；
Ｒ３ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ１は、ＣＹ、ＣＮ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＯＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ＝ＮＨＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、ここで、ＣＹは、３〜７員脂環式もしくはヘテロ環状基または５〜６員アリール、もしくはヘテロアリール基から選択される、場合によって置換された基である；ここで：
Ｒ４は、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールまたは場合によって置換された３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、または−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑ−から選択される；
Ｒ４ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲ４ａ、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
ｑは０〜３である；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２１）２、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された単環式基であり、ここで、Ｒ２は、場合によって、１〜４個のＲ２ａで置換され、ここで、Ｒ２ａのそれぞれは独立して、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１２ａ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、そして：
Ｒ１２ａのそれぞれは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２である；
Ｒ１２ｂのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
あるいは２つのＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する場合によって置換された４−７員ヘテロサイクリル環を形成する；
Ｒ１２ｃのそれぞれは独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ１２ｄのそれぞれは独立して、水素、あるいは場合によって置換された３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１２ｅのそれぞれは独立して、水素または場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族基である；
Ｖ２のそれぞれは独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−である；そして
Ｔ２は、場合によって置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、前記アルキレン鎖は場合によって、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって中断されるか、またはＴ３もしくはその一部は、場合によって置換された３〜７員脂環式もしくはヘテロサイクリル環の一部を場合によって形成し、ここで、Ｒ１３は水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族基である；
Ｒ２１のそれぞれは独立して、水素、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ、または場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族であって、ただしＲ２１の１個だけが水素であるとする；あるいは２つのＲ２１は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する場合によって置換された５〜６員ヘテロアリール環を形成する；
そして
ＨＹは：  
【化５３】
2013533318.tif 000002
（式中、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８の２個以下がＮであるとする；
Ｑ１およびＱ２のそれぞれは独立して、Ｓ、Ｏまたは−ＮＲ９である；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８の２個以下がＮであるとする；
または２つの隣接するＸ４とＸ５、Ｘ６とＸ７、Ｘ７とＸ８、Ｙ１とＱ１、Ｙ３とＱ２、Ｙ４とＹ５、またはＹ６とＹ７はそれらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された縮合基を形成する）から選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、―Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで：
Ｖ１は、−ＮＲ１１−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（ＮＲ１１）−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１１−である；
Ｒ１０ａのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｔ１は場合によって置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで前記アルキレン鎖は場合によって、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−Ｏ−により中断されているか、あるいはＴ１は、場合によって置換された３〜７員脂環式もしくはヘテロサイクリル環の一部を形成する；
Ｒ１０ｂのそれぞれは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ１０ｃのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基であるか、あるいは
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する場合によって置換された４〜７員ヘテロサイクリル環を形成する；
Ｒ１１のそれぞれは独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−ＣＯ２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）−ＯＲ１１ａ、−ＳＯ２Ｒ１１ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１ａ）２、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ１１ａのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ９のそれぞれは独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、−ＣＯ２Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
ここで、Ｒ９ａのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
ここで、Ｒ９ｂのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；あるいは２個のＲ９ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロサイクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基を形成する；ただし：
ａ．Ｒ２が環である場合、Ｒ２は少なくとも１個のＲ２ａで置換されている；
ｂ．ＣＹが３〜７員脂環式または５〜６員アリール基である場合、前記脂環式またはアリール基は少なくとも１つの非水素置換基で置換されている；
ｃ．Ｒ２が水素である場合、ＨＹは：
【化５４】
2013533318.tif 000003
（式中、Ｒ１０’は−ＮＨＲ１１である）
から選択される；
ａ．Ｇ１がＮであり、Ｒ１がＣＯＮＨ２であり、Ｒ２がパラ−ピペラジン−１−イル基またはパラ−メトキシ基で置換されたフェニルである場合、ＨＹは、インドリル、４−ピリジニル、３−ピリジニル、インダゾリル、ピロロピリジニル、またはピラゾリル以外の基である；
ｂ．ＨＹが非置換３−ピリジニルである場合、Ｒ１もＲ２もどちらもＣＮまたは非置換ピペリジニルではない；
ｃ．ＨＹが非置換４−ピリジニルであり、Ｒ２が−Ｎ（Ｒ２１）２である場合、Ｒ１およびＲ３は両方とも場合によって置換された−Ｃ（Ｏ）フェニルであるわけではない；
ｄ．ＨＹが４−ピリジニルである場合、ＨＹは四置換されていない
ｅ．前記化合物は：
４−オキサゾールカルボン酸、５−（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）−２−（４−メチル−２−フェニル−５−チアゾリル）−、エチルエステル；
２−ピリミジンアミン、４−［４−（４−フルオロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−５−オキサゾリル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−；
エタノン、１−［５−（４−クロロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−；
３Ｈ−ピラゾール−３−オン、５−［４，５−ビス（４−メトキシフェニル）−２−オキサゾリル］−１，２−ジヒドロ−；
ピリジン、４−［４−クロロ−５−［４−（トリクロロメチル）フェニル］−２−オキサゾリル］−；
ピリミジン、５−［４−クロロ−５−［４−（トリクロロメチル）フェニル］−２−オキサゾリル］−２，４，６トリメトキシ−；
ピリジン、３−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ヨード−２−オキサゾリル］−４−メチル−；
４−オキサゾールカルボン酸、５−［（エトキシメチレン）アミノ］−２−（４−ピリジニル）−、エチルエステル；
２−ピリジンカルボン酸、５−［５−ブロモ−２−（５−クロロ−３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−、メチルエステル；
２−ピリジンカルボン酸、５−［５−ブロモ−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−オキサゾリル］−、メチルエステル；
４−オキサゾールカルボキサミド、２−［２−（アセチルアミノ）−４−ピリジニル］−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−；
４−オキサゾールカルボキサミド、２−［２−（アセチルアミノ）−４−ピリジニル］−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−；
ピリジン、３−［４−ブロモ−５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキサゾリル］−；
ベンゼンプロパンアミド、α−［［４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］ベンゾイル］アミノ］−、（αＳ）−；
安息香酸、４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−、メチルエステル；
安息香酸、４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−；
ピリジン、３−［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−２−オキサゾリル］−４−メチル−；
ピリジニウム、４−［４，５−ビス（４−メトキシフェニル）−２−オキサゾリル］−１−メチル−、過塩素酸塩；または
ベンゼンアミン、４−［５−（４−クロロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−
以外である）。
【請求項２】
Ｒ１がＣＹである、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化５６】
2013533318.tif 000004
（式中：
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ４’、またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２、またはＸ３の１つだけがＯまたはＳで有り得るとする、
Ｇ２は、ＣＲ７’、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、ここで：
Ｒ４’は独立して、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合によって置換された３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択される。
Ｒ４ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ７またはＲ７’のそれぞれは独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ３は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択される。
Ｒ７ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である）
である、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項４】
Ｘ１がＮであり、Ｇ２がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ２およびＸ３がＣＨである、
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ３がＣＨである、
Ｘ１がＮ（Ｒ４’）であり、Ｇ２がＮであり、そしてＸ２およびＸ３がＣＨである、
Ｘ１およびＧ２がＮであり、Ｘ３がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ２がＣＨである、
Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｇ２がＮであり、そしてＸ３がＮ（Ｒ４’）である、
Ｘ２およびＧ２がＣＨであり、Ｘ１がＮであり、そしてＸ３がＮ（Ｒ４’）である、または
Ｇ２がＮであり、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ１がＮである、
請求項３記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、場合によって置換された６員アリールまたはヘテロアリール環である、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が：
【化５９】
2013533318.tif 000005
（式中、Ｒ１は場合によって、１個以上のＲ７またはＲ４’でさらに置換されている）
から選択される、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１がＣＯＮ（Ｒ４）２またはＣＯＯＲ４である、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１がＣＯＮ（Ｒ４）２である、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４のそれぞれが独立して、水素、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、場合によって置換されたＣ３〜７脂環式、場合によって置換されたＣ３〜７ヘテロサイクリル、または場合によって置換された５〜６員アリールもしくはヘテロアリール環である、または
Ｒ４のそれぞれが独立して、水素、−Ｚ２−Ｒ６、または場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族であり、Ｚ２がＣ１〜３脂肪族であり、そしてＲ６が、−ＯＲ４ａあるいは場合によって置換されたＣ３〜７脂環式、場合によって置換されたＣ３〜７ヘテロサイクリル、または場合によって置換された５〜６員アリールもしくはヘテロアリール環である、
請求項８記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１０】
ＨＹが：
【化６０】
2013533318.tif 000006
（式中、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の２個以下がＮであるとする；
Ｑ１およびＱ２のそれぞれは独立して、Ｓ、Ｏまたは−ＮＲ９である；
Ｙ１、Ｙ７、およびＹ８のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮである；
あるいは２つの隣接するＸ６とＸ７、Ｙ１とＱ１、または２つの隣接するＲ１０が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された縮合基を形成する）
から選択される、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１１】
ＨＹが：
【化６１】
2013533318.tif 000007
（式中、各ＨＹ基は、１個以上のＲ１０で場合によってさらに置換され、そしてｘｖｘｉｉ中の点線は、単結合または二重結合を表す）
から選択される、請求項１０記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１２】
ＨＹが
【化６３】
2013533318.tif 000008
（式中、ＨＹは、１個以上のＲ１０で場合によってさらに置換されている）
である、請求項１１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１３】
ＨＹが
【化６４】
2013533318.tif 000009
（式中、Ｒ１０’はＮＨＣＯＲ１０ｃまたは−ＮＨＣＯＯＲ１０ｃである）
である、または
ＨＹが
【化６５】
2013533318.tif 000010
（式中、Ｒ１０’はＮＨＣＯＲ１０ｃである）
である、
請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１４】
ＨＹが
【化６６】
2013533318.tif 000011
（式中、Ｒ１０は、水素、メチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０ｃ、ＣＯＲ１０ｃであり、Ｒ１０’はＮＨＣＯＲ１０ｃまたは−ＮＨＣＯＯＲ１０ｃである）
である、請求項１３記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｇ１がＣ（Ｒ３）である、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｇ１がＣＨである、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｇ１がＮである、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、１〜３個のＲ２ａで場合によって置換された、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、１個以上の独立した、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロサイクリル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２ｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂで場合によって置換されたフェニル基である、請求項１８記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２が、１個または２個のハロゲンで置換されたフェニル基である、
Ｒ２が、１個のハロゲンで置換されたフェニル基である、
Ｒ２が、メタ位で１個のハロゲンによって置換されたフェニル基である、または
Ｒ２が、メタ位で１個のハロゲンによって置換されたフェニル基であり、そして１個のＲ２ａによってさらに置換されている、
請求項１９記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２が、１個のハロゲンで置換されたフェニル基であり、そしてハロゲンがＣｌである、
Ｒ２が、メタ位で１個のハロゲンによって置換されたフェニル基であり、そしてハロゲンがＣｌである、または
Ｒ２が、メタ位で１個のハロゲンによって置換されたフェニル基であり、そして１個のＲ２ａによってさらに置換されており、ここでハロゲンがＣｌであり、Ｒ２ａが−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２である、
請求項２０記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ２が、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリルである、請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２が、場合によって置換されたＮ結合３員、４員、５員、６員、または７員ヘテロサイクリル環であって、１個以上のＲ２ａで場合によって置換されている、請求項２２記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２４】
【化６７−１】
2013533318.tif 000012
【化６７−２】
2013533318.tif 000013
【化６７−３】
2013533318.tif 000014
【化６７−４】
2013533318.tif 000015
【化６７−５】
2013533318.tif 000016
【化６７−６】
2013533318.tif 000017
【化６７−７】
2013533318.tif 000018
【化６７−８】
2013533318.tif 000019
【化６７−９】
2013533318.tif 000020
【化６７−１０】
2013533318.tif 000021
【化６７−１１】
2013533318.tif 000022
からなる群より選択される化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩、および薬剤的に許容される担体を含む組成物。
【請求項２６】
患者における増殖性障害あるいは炎症性または心臓血管性障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２４のいずれか記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２７】
患者においてＶＰＳ３４またはＰＩ３Ｋ活性を阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２４のいずれか記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２６３】
本発明のいくつかの実施形態を説明してきたが、我々の基本的な実施例を変更して、本発明の化合物および方法を利用する、他の実施形態を提供し得ることは、明白である。従って、本発明の範囲は、実施例により示される特定の実施形態によってではなく、添付される請求の範囲により定義されことが理解される。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式ＩＡもしくはＩＢ：
【化５２】
2013533318.tif 000023
の化合物またはその薬剤的に許容される塩
（式中：
Ｇ１はＮまたはＣＲ３であり、ここで、Ｒ３はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ−Ｒ５、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚは、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３ａ−、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択される；
Ｒ３ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ５は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ１は、ＣＹ、ＣＮ、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＯＯＲ４、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＮＨＣＯＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ＝ＮＨＮＨ２、または−ＮＨＳＯ２ＯＲ４であり、ここで、ＣＹは、３〜７員脂環式もしくはヘテロ環状基または５〜６員アリール、もしくはヘテロアリール基から選択される、場合によって置換された基である；ここで：
Ｒ４は、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールまたは場合によって置換された３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、または−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑ−から選択される；
Ｒ４ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、−ＯＲ４ａ、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
ｑは０〜３である；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、−Ｎ（Ｒ２１）２、あるいは３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された単環式基であり、ここで、Ｒ２は、場合によって、１〜４個のＲ２ａで置換され、ここで、Ｒ２ａのそれぞれは独立して、−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１２ａ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、そして：
Ｒ１２ａのそれぞれは独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２である；
Ｒ１２ｂのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
あるいは２つのＲ１２ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する場合によって置換された４−７員ヘテロサイクリル環を形成する；
Ｒ１２ｃのそれぞれは独立して、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ１２ｄのそれぞれは独立して、水素、あるいは場合によって置換された３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである；
Ｒ１２ｅのそれぞれは独立して、水素または場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族基である；
Ｖ２のそれぞれは独立して、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−である；そして
Ｔ２は、場合によって置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、前記アルキレン鎖は場合によって、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって中断されるか、またはＴ３もしくはその一部は、場合によって置換された３〜７員脂環式もしくはヘテロサイクリル環の一部を場合によって形成し、ここで、Ｒ１３は水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族基である；
Ｒ２１のそれぞれは独立して、水素、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ａ、または場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族であって、ただしＲ２１の１個だけが水素であるとする；あるいは２つのＲ２１は、それらが結合している原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する場合によって置換された５〜６員ヘテロアリール環を形成する；
そして
ＨＹは：  
【化５３】
2013533318.tif 000024
（式中、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、およびＸ８の２個以下がＮであるとする；
Ｑ１およびＱ２のそれぞれは独立して、Ｓ、Ｏまたは−ＮＲ９である；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｙ６、Ｙ７、およびＹ８の２個以下がＮであるとする；
または２つの隣接するＸ４とＸ５、Ｘ６とＸ７、Ｘ７とＸ８、Ｙ１とＱ１、Ｙ３とＱ２、Ｙ４とＹ５、またはＹ６とＹ７はそれらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された縮合基を形成する）から選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、―Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで：
Ｖ１は、−ＮＲ１１−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（ＮＲ１１）−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ１１−である；
Ｒ１０ａのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｔ１は場合によって置換されたＣ１〜Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで前記アルキレン鎖は場合によって、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−Ｏ−により中断されているか、あるいはＴ１は、場合によって置換された３〜７員脂環式もしくはヘテロサイクリル環の一部を形成する；
Ｒ１０ｂのそれぞれは独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、または−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ１０ｃのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基であるか、あるいは
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜１個のさらなるヘテロ原子を有する場合によって置換された４〜７員ヘテロサイクリル環を形成する；
Ｒ１１のそれぞれは独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−ＣＯ２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）−ＯＲ１１ａ、−ＳＯ２Ｒ１１ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１ａ）２、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ１１ａのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ９のそれぞれは独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ、−ＣＯ２Ｒ９ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ９ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９ｂ）２、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
ここで、Ｒ９ａのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
ここで、Ｒ９ｂのそれぞれは独立して、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；あるいは２個のＲ９ｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロサイクリル、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基を形成する；ただし：
ａ．Ｒ２が環である場合、Ｒ２は少なくとも１個のＲ２ａで置換されている；
ｂ．ＣＹが３〜７員脂環式または５〜６員アリール基である場合、前記脂環式またはアリール基は少なくとも１つの非水素置換基で置換されている；
ｃ．Ｒ２が水素である場合、ＨＹは：
【化５４】
2013533318.tif 000025
（式中、Ｒ１０’は−ＮＨＲ１１である）
から選択される；
ａ．Ｇ１がＮであり、Ｒ１がＣＯＮＨ２であり、Ｒ２がパラ−ピペラジン−１−イル基またはパラ−メトキシ基で置換されたフェニルである場合、ＨＹは、インドリル、４−ピリジニル、３−ピリジニル、インダゾリル、ピロロピリジニル、またはピラゾリル以外の基である；
ｂ．ＨＹが非置換３−ピリジニルである場合、Ｒ１もＲ２もどちらもＣＮまたは非置換ピペリジニルではない；
ｃ．ＨＹが非置換４−ピリジニルであり、Ｒ２が−Ｎ（Ｒ２１）２である場合、Ｒ１およびＲ３は両方とも場合によって置換された−Ｃ（Ｏ）フェニルであるわけではない；
ｄ．ＨＹが４−ピリジニルである場合、ＨＹは四置換されていない
ｅ．前記化合物は：
４−オキサゾールカルボン酸、５−（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）−２−（４−メチル−２−フェニル−５−チアゾリル）−、エチルエステル；
２−ピリミジンアミン、４−［４−（４−フルオロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−５−オキサゾリル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−；
エタノン、１−［５−（４−クロロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−；
３Ｈ−ピラゾール−３−オン、５−［４，５−ビス（４−メトキシフェニル）−２−オキサゾリル］−１，２−ジヒドロ−；
ピリジン、４−［４−クロロ−５−［４−（トリクロロメチル）フェニル］−２−オキサゾリル］−；
ピリミジン、５−［４−クロロ−５−［４−（トリクロロメチル）フェニル］−２−オキサゾリル］−２，４，６トリメトキシ−；
ピリジン、３−［４−（４−フルオロフェニル）−５−ヨード−２−オキサゾリル］−４−メチル−；
４−オキサゾールカルボン酸、５−［（エトキシメチレン）アミノ］−２−（４−ピリジニル）−、エチルエステル；
２−ピリジンカルボン酸、５−［５−ブロモ−２−（５−クロロ−３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−、メチルエステル；
２−ピリジンカルボン酸、５−［５−ブロモ−２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−オキサゾリル］−、メチルエステル；
４−オキサゾールカルボキサミド、２−［２−（アセチルアミノ）−４−ピリジニル］−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−；
４−オキサゾールカルボキサミド、２−［２−（アセチルアミノ）−４−ピリジニル］−Ｎ−［３−（アミノカルボニル）−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−；
ピリジン、３−［４−ブロモ−５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−オキサゾリル］−；
ベンゼンプロパンアミド、α−［［４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］ベンゾイル］アミノ］−、（αＳ）−；
安息香酸、４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−、メチルエステル；
安息香酸、４−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−２−（３−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−；
ピリジン、３−［４−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−２−オキサゾリル］−４−メチル−；
ピリジニウム、４−［４，５−ビス（４−メトキシフェニル）−２−オキサゾリル］−１−メチル−、過塩素酸塩；または
ベンゼンアミン、４−［５−（４−クロロフェニル）−２−（４−ピリジニル）−４−オキサゾリル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−
以外である）。
（項目２）
Ｒ１がＣＹである、項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化５５】
2013533318.tif 000026
（式中：
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ４’またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２、またはＸ３の１つだけがＯまたはＳであり得るとする；
Ｙ９はＮまたはＣＲ７である；
Ｇ２は、ＣＲ７’、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、ここで：
Ｒ４’は独立して、水素、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合によって置換された３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択され、
Ｒ４ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された基である；
Ｒ７およびＲ７’のそれぞれは独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ３は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択される；
Ｒ７ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である）
である、項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化５６】
2013533318.tif 000027
（式中：
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ４’、またはＣＲ７であり、ただし、Ｘ１、Ｘ２、またはＸ３の１つだけがＯまたはＳで有り得るとする、
Ｇ２は、ＣＲ７’、−Ｎ＝または−ＮＲ４’−であり、ここで：
Ｒ４’は独立して、Ｈ、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、または場合によって置換された３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−から選択される。
Ｒ４ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である；
Ｒ７またはＲ７’のそれぞれは独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ８、Ｃ１〜６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ３は、場合によって置換されたＣ１〜３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択される。
Ｒ７ａは、水素または場合によって置換されたＣ１〜４脂肪族であり、そして
Ｒ８は、Ｃ１〜６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、場合によって置換された基である）
である、項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１がＣＹである；そしてＣＹが
【化５７】
2013533318.tif 000028
である、項目１記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＣＹである；そしてＣＹが
【化５８】
2013533318.tif 000029
である、項目１記載の化合物。
（項目７）
Ｘ１がＮであり、Ｇ２がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ２およびＸ３がＣＨである、項目５または６記載の化合物。
（項目８）
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ３がＣＨである、項目５または６記載の化合物。
（項目９）
Ｘ１がＮ（Ｒ４’）であり、Ｇ２がＮであり、そしてＸ２およびＸ３がＣＨである、項目５または６記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ１およびＧ２がＮであり、Ｘ３がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ２がＣＨである、項目５または６記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｇ２がＮであり、そしてＸ３がＮ（Ｒ４’）である、項目５または６記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ２およびＧ２がＣＨであり、Ｘ１がＮであり、そしてＸ３がＮ（Ｒ４’）である、項目５または６記載の化合物。
（項目１３）
Ｇ２がＮであり、Ｘ３がＣＨ２であり、Ｘ２がＮ（Ｒ４’）であり、そしてＸ１がＮである、項目５または６記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が、場合によって置換された６員アリールまたはヘテロアリール環である、項目１記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が：
【化５９】
2013533318.tif 000030
（式中、Ｒ１は場合によって、１個以上のＲ７またはＲ４’でさらに置換されている）
から選択される、項目１記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１がＣＯＮ（Ｒ４）２またはＣＯＯＲ４である、項目１記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１がＣＯＮ（Ｒ４）２である、項目１記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４のそれぞれが独立して、水素、−Ｚ２−Ｒ６、場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族、場合によって置換されたＣ３〜７脂環式、場合によって置換されたＣ３〜７ヘテロサイクリル、または場合によって置換された５〜６員アリールもしくはヘテロアリール環である、項目１７記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４のそれぞれが独立して、水素、−Ｚ２−Ｒ６、または場合によって置換されたＣ１〜６脂肪族であり、Ｚ２がＣ１〜３脂肪族であり、そしてＲ６が、−ＯＲ４ａあるいは場合によって置換されたＣ３〜７脂環式、場合によって置換されたＣ３〜７ヘテロサイクリル、または場合によって置換された５〜６員アリールもしくはヘテロアリール環である、項目１７記載の化合物。
（項目２０）
ＨＹが：
【化６０】
2013533318.tif 000031
（式中、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の２個以下がＮであるとする；
Ｑ１およびＱ２のそれぞれは独立して、Ｓ、Ｏまたは−ＮＲ９である；
Ｙ１、Ｙ７、およびＹ８のそれぞれは独立して、−ＣＲ１０またはＮである；
あるいは２つの隣接するＸ６とＸ７、Ｙ１とＱ１、または２つの隣接するＲ１０が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される場合によって置換された縮合基を形成する）
から選択される、項目１記載の化合物。
（項目２１）
ＨＹが：
【化６１】
2013533318.tif 000032
（式中、各ＨＹ基は、１個以上のＲ１０で場合によってさらに置換され、そしてｘｖｘｉｉ中の点線は、単結合または二重結合を表す）
から選択される、項目２０記載の化合物。
（項目２２）
ＨＹが：
【化６２】
2013533318.tif 000033
（式中、各ＨＹ基は、１個以上のＲ１０で場合によってさらに置換され、そしてｘｖｘｉｉ中の点線が、単結合または二重結合を表す）
から選択される、項目２１記載の化合物。
（項目２３）
ＨＹが
【化６３】
2013533318.tif 000034
（式中、ＨＹは、１個以上のＲ１０で場合によってさらに置換されている）
から選択される、項目２２記載の化合物。
（項目２４）
ＨＹが
【化６４】
2013533318.tif 000035
（式中、Ｒ１０’はＮＨＣＯＲ１０ｃまたは−ＮＨＣＯＯＲ１０ｃである）
である、項目１記載の化合物。
（項目２５）
ＨＹが
【化６５】
2013533318.tif 000036
（式中、Ｒ１０’はＮＨＣＯＲ１０ｃである）
である、項目１記載の化合物。
（項目２６）
ＨＹが
【化６６】
2013533318.tif 000037
（式中、Ｒ１０は、水素、メチル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ１０ｃ、ＣＯＲ１０ｃであり、Ｒ１０’はＮＨＣＯＲ１０ｃまたは−ＮＨＣＯＯＲ１０ｃである）
である、項目２５記載の化合物。
（項目２７）
Ｇ１がＣ（Ｒ３）である、項目１記載の化合物。
（項目２８）
Ｇ１がＣＨである、項目１記載の化合物。
（項目２９）
Ｇ１がＮである、項目１記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ２が、１〜３個のＲ２ａで場合によって置換された、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールである、項目１記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２が、１個以上の独立した、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６ヘテロサイクリル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｐＮ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１２ｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂで場合によって置換されたフェニル基である、項目３０記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２が、１個以上の独立したハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで場合によって置換されたフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２が、１個以上の独立したハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜３ハロアルキル、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＣ１〜３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈで場合によって置換されたフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２が、１個または２個のハロゲンで置換されたフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３５）
が、１個のハロゲンで置換されたフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３６）
ハロゲンがＣｌである、項目３５記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２が、メタ位で１個のハロゲンによって置換されたフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３８）
ハロゲンがＣｌである、項目３７記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ２が、メタ位で１個のハロゲンによって置換されたフェニル基であり、そして１個のＲ２ａによってさらに置換されている、項目３１記載の化合物。
（項目４０）
ハロゲンがＣｌであり、Ｒ２ａが−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２である、項目３９記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ２が、３〜１０員脂環式、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロサイクリルである、項目１記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ２が、場合によって置換されたＮ結合３員、４員、５員、６員、または７員ヘテロサイクリル環であって、１個以上のＲ２ａで場合によって置換されている、項目４１記載の化合物。
（項目４３）
１個以上のＲ２ａがＣ１〜３アルキル基である、項目４２記載の化合物。
（項目４４）
項目１記載の化合物および薬剤的に許容される担体を含む組成物。
（項目４５）
患者における増殖性障害を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の項目１記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目４６）
増殖性障害が、乳ガン、膀胱ガン、大腸ガン、グリオーマ、グリア芽細胞腫、肺ガン、肝細胞ガン、胃ガン、黒色腫、甲状腺ガン、子宮内膜ガン、腎臓ガン、子宮頸ガン、膵臓ガン、食道ガン、前立腺ガン、脳ガン、または卵巣ガンである、項目４５記載の方法。
（項目４７）
患者において炎症性または心臓血管性障害を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の項目１記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目４８）
炎症性または心臓血管性障害が、アレルギー／アナフィラキシー、急性および慢性炎症、関節リウマチ、自己免疫障害、血栓症、高血圧、心肥大、および心不全から選択される、項目４７記載の方法。
（項目４９）
患者においてＶＰＳ３４またはＰＩ３Ｋ活性を阻害するための方法であって、治療有効量の項目１記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。