【手続補正書】
【提出日】平成26年8月11日(2014.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2013536194.tif 000001
及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
【請求項２】
Ｒ1が、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、イソプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルオキシ、フェニル、２−メチルフェニル、ベンジル、フェノキシ、４−クロロフェノキシ、２，６−ジメチル−フェノキシ、ピペリジニル、及び（２，６−ジメチルベンジル）アミノからなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲaがＨでありかつＲbが２，６−ジメチルベンジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒcが、フェニル、シクロヘキシル、４−クロロフェニル、及び２，６−ジメチル−フェニルからなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒdが、−Ｈ、クロロ、及び−ＣＨ3からなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が−ＨでありかつＲ3が、Ｈ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、テトラヒドロピラニル、シクロヘキシルメチル、フェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジメチルベンジル、及び−ＳＯ2ＣＨ3からなる群から選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2が、メチル、エチル、プロピル、及びブチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔブチル、２−メトキシエチル、２−メトキシ−１−メチル−エチル及びジエチルアミノ−エチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2及びＲ3が、それらが結合している窒素と共にピロリジン、ピペリジン、４−メチル−１，４−ジアゼパン、チオモルホリン、４−ヒドロキシピペリジン、モルホリン、４−アセトアミドピペリジン、４−シアノピペリジン、４−フルオロピペリジン、アゼパン、又は４−イソプロピルピペリジンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが２であり、Ｒ1が、独立して、ハロ、シクロヘキシル、及び２，６−ジメチル−フェノキシからなる群から選択されるメンバーであり、Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1〜4アルキルであるか、あるいはＲ2及びＲ3が、それらが結合している窒素と共にモルホリンを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
次のものからなる群から選択される、化合物：
１−［４−アミノ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−メチルアミノ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−ジメチルアミノ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−ピペリジン−１−イル−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−ピロリジン−１−イル−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−フェニルアミノ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−プロピルアミノ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
（ｒａｃ）−１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ジブチルアミノ−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ジプロピルアミノ−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（（４−シクロプロピルアミノ）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（（４−シクロプロパンメチルアミノ）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−メチルアミノ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−シクロヘキシル−４−（２，６−ジメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−アミノ−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（フェニルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（２−クロロフェニル）アミノ）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−シアノピペリジン−１−イル）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−シアナミド−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（メチルスルホンアミド）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−（フェニルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（６−フェニル−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（２−クロロフェニル）アミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−シアナミド−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−アミノ−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−シアノピペリジン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−シアノピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−６−（４−クロロフェノキシ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（フェニルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−６−（４−クロロフェノキシ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェノキシ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェノキシ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェノキシ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェノキシ−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェニル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェニル−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−イソプロピルピペリジン−１−イル）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェノキシ−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジブチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジプロピルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ブロモ−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロヘキシルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１  １−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−モルホリノ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−６−イソプロピル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−モルホリノ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−クロロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジメチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジエチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−クロロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジメチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジエチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−モルホリノ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−イソプロピル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−イソプロピル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−モルホリノ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ピロリジン−１−イル）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（ピペリジン−１−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−ジメチルアミノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−ジエチルアミノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−シクロプロピルアミノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−メチルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；及びこれらの医薬的に許容され得る塩。
【請求項１５】
医薬的に許容され得る賦形剤、並びに
有効量のＰＨＤインヒビタ活性を有する式（Ｉ）の化合物及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩を含む、医薬組成物
【化２】
2013536194.tif 000002
（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
【請求項１６】
有効量の請求項１４の化学物質の少なくとも１つを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ＰＨＤインヒビタ活性を有する、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩を含む、貧血症、低酸素症、虚血、末梢血管疾患、心筋梗塞、脳卒中、糖尿病、肥満症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、創傷、感染症、熱傷及び骨折の治療用医薬組成物
【化３】
2013536194.tif 000003
（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
【請求項１８】
ＰＨＤインヒビタ活性を有する、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩を含む、低酸素性障害の治療用医薬組成物
【化４】
2013536194.tif 000004
（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
【請求項１９】
前記低酸素性障害が、貧血症、虚血、脳卒中、心筋梗塞及び冠状動脈疾患からなる群から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、糖尿病の治療用医薬組成物。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、創傷の治療用医薬組成物。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、代謝性疾患の治療用医薬組成物。
【請求項２３】
前記代謝性疾患が肥満症又は糖尿病である、請求項２２に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７８８】
【表４−５】
2013536194.tif 000005
本発明は、以下の態様を包含する。
［１］
式（Ｉ）の化合物：
【化２２１】
2013536194.tif 000006
及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
［２］
Ｒ1が、独立して、ブロモ、クロロ、フルオロ、メチル、イソプロピル、シクロヘキシル、シクロヘキシルオキシ、フェニル、２−メチルフェニル、ベンジル、フェノキシ、４−クロロフェノキシ、２，６−ジメチル−フェノキシ、ピペリジニル、及び（２，６−ジメチルベンジル）アミノからなる群から選択されるメンバーである、上記［１］に記載の化合物。
［３］
ｎが１である、上記［１］に記載の化合物。
［４］
ｎが２である、上記［１］に記載の化合物。
［５］
ｎが３である、上記［１］に記載の化合物。
［６］
ＲaがＨでありかつＲbが２，６−ジメチルベンジルである、上記［１］に記載の化合物。
［７］
Ｒcが、フェニル、シクロヘキシル、４−クロロフェニル、及び２，６−ジメチル−フェニルからなる群から選択されるメンバーである、上記［１］に記載の化合物。
［８］
Ｒdが、−Ｈ、クロロ、及び−ＣＨ3からなる群から選択されるメンバーである、上記［１］に記載の化合物。
［９］
Ｒ2が−ＨでありかつＲ3が、Ｈ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、ｔｅｒｔブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、テトラヒドロピラニル、シクロヘキシルメチル、フェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジメチルベンジル、及び−ＳＯ2ＣＨ3からなる群から選択されるメンバーである、上記［１］に記載の化合物。
［１０］
Ｒ2が、メチル、エチル、プロピル、及びブチルからなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［１１］
Ｒ3が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ｔｅｒｔブチル、２−メトキシエチル、２−メトキシ−１−メチル−エチル及びジエチルアミノ−エチルからなる群から選択される、上記［１］に記載の化合物。
［１２］
Ｒ2及びＲ3が、それらが結合している窒素と共にピロリジン、ピペリジン、４−メチル−１，４−ジアゼパン、チオモルホリン、４−ヒドロキシピペリジン、モルホリン、４−アセトアミドピペリジン、４−シアノピペリジン、４−フルオロピペリジン、アゼパン、又は４−イソプロピルピペリジンを形成する、上記［１］に記載の化合物。
［１３］
ｎが２であり、Ｒ1が、独立して、ハロ、シクロヘキシル、及び２，６−ジメチル−フェノキシからなる群から選択されるメンバーであり、Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1〜4アルキルであるか、あるいはＲ2及びＲ3が、それらが結合している窒素と共にモルホリンを形成する、上記［１］に記載の化合物。
［１４］
次のものからなる群から選択される、化合物：
１−［４−アミノ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−メチルアミノ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−ジメチルアミノ−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−ピペリジン−１−イル−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−ピロリジン−１−イル−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−フェニルアミノ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−プロピルアミノ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
（ｒａｃ）−１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−４−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［４−（２−ジエチルアミノ−エチルアミノ）−６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ジブチルアミノ−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−（２，６−ジメチル−フェノキシ）−４−ジプロピルアミノ−７−フルオロ−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（（４−シクロプロピルアミノ）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（（４−シクロプロパンメチルアミノ）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−メチルアミノ−キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−［６−シクロヘキシル−４−（２，６−ジメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−アミノ−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（フェニルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（２−クロロフェニル）アミノ）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−シアノピペリジン−１−イル）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−シアナミド−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−６−シクロヘキシルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−シクロヘキシル−４−（メチルスルホンアミド）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−（フェニルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（６−フェニル−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（２−クロロフェニル）アミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−シアナミド−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−アミノ−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェニル−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−シアノピペリジン−１−イル）−６−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−シアノピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−６−（４−クロロフェノキシ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（フェニルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−アセトアミドピペリジン−１−イル）−６−（４−クロロフェノキシ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（４−クロロフェノキシ）−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−６−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェノキシ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−フェノキシ−４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェノキシ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェノキシ−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フェニルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェニル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェニル−４−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−イソプロピルピペリジン−１−イル）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（アゼパン−１−イル）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フェノキシ−４−チオモルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（４−フルオロピペリジン−１−イル）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジブチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジプロピルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−ブロモ−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロヘキシルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−７−フェノキシキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１  １−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−フルオロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−モルホリノ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸
１−（７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−６−イソプロピル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−６−イソプロピル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−４−モルホリノ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−フルオロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−クロロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジメチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジエチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−クロロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジメチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジエチルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロ−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−７−クロロキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−モルホリノ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−イソプロピル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−イソプロピル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロ−６−イソプロピルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−４−モルホリノ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−７−クロロ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（シクロヘキシルオキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−ベンジル−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−イソプロピル−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（ジメチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（ジエチルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（シクロプロピルアミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（（２，６−ジメチルベンジル）アミノ）−４−（エチル（メチル）アミノ）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ピロリジン−１−イル）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−６−（ｏ−トリル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−モルホリノ−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジメチルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（ジエチルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（ピペリジン−１−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（シクロプロピルアミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（４−（エチル（メチル）アミノ）−６−（ピペリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−モルホリノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−ジメチルアミノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−ジエチルアミノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−７−メチル−４−シクロプロピルアミノキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（６−（２，６−ジメチルフェノキシ）−４−（エチル（メチル）アミノ）−７−メチルキナゾリン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；及びこれらの医薬的に許容され得る塩。
［１５］
医薬的に許容され得る賦形剤、並びに
有効量のＰＨＤインヒビタ活性を有する式（Ｉ）の化合物及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩を含む、医薬組成物
【化２２２】
2013536194.tif 000007
（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキル
で置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
［１６］
有効量の上記［１４］の化学物質の少なくとも１つを含む、医薬組成物。
［１７］
ＰＨＤインヒビタ活性を有する、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩を、これらを投与する必要のある患者に投与する工程を含む、貧血症、低酸素症、虚血、末梢血管疾患、心筋梗塞、脳卒中、糖尿病、肥満症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、創傷、感染症、熱傷及び骨折の治療方法
【化２２３】
2013536194.tif 000008
（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
［１８］
ＰＨＤインヒビタ活性を有する、治療有効量の式（Ｉ）の化合物、及びそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び医薬的に許容され得る塩を、これらを投与する必要のある患者に投与する工程を含む、低酸素性障害の治療方法
【化２２４】
2013536194.tif 000009
（式中、
ｎは０〜３であり、
Ｒ1は独立してハロ、−Ｏ−Ｒc、−Ｃ1〜4アルキル、シクロヘキシル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたフェニル、場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジル、及び−ＮＲaＲbからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲaはＨでありかつＲbは場合により−Ｃ1〜4アルキルで置換されたベンジルであり、あるいはＲa及びＲbは、それらが結合している窒素と共にピペリジン環を形成し、
Ｒcはシクロヘキシル、場合により１つ以上のＲdメンバーで置換されたフェニルであり、
Ｒdは独立して−Ｈ、ハロ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ2は独立して−Ｈ、及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ3は独立して−Ｈ、場合により−ＯＣＨ3又は−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2で置換された−Ｃ1〜4アルキル、シアノ、−ＳＯ2ＣＨ3、テトラヒドロピラン、−（ＣＨ2）mＣ3〜8シクロアルキル、場合により１つ以上のハロ又は−Ｃ1〜4アルキルで置換された−（ＣＨ2）mフェニルからなる群から選択されるメンバーであり、
ｍは０〜１であり、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素と共に、場合によりＯ、Ｎ、Ｓを含有し、場合により−ＯＨ、シアノ、ハロ、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｃ1〜4アルキル、及び−Ｃ1〜4アルキルで置換された４〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し得る）。
［１９］
前記低酸素性障害が、貧血症、虚血、脳卒中、心筋梗塞及び冠状動脈疾患からなる群から選択される、上記［１８］に記載の方法。
［２０］
治療有効量の上記［１］に記載の化合物を、これらを投与する必要のある患者に投与することを含む、糖尿病の治療方法。
［２１］
治療有効量の上記［１］に記載の化合物を、これらを投与する必要のある患者に投与することを含む、創傷の治療方法。
［２２］
治療有効量の上記［１］に記載の化合物を、これらを投与する必要のある患者に投与することを含む、代謝性疾患の治療方法。
［２３］
前記代謝性疾患が肥満症又は糖尿病である、上記［２２］に記載の方法。