【手続補正書】
【提出日】平成23年6月13日(2011.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体。
Ｒ─Ｎ（ＣＨＯ）─Ｘ─Ｎ（Ｒ３）─Ｒ            （Ｉ）
式（Ｉ）
（式中、
ＸはＣ３〜Ｃ８直鎖又は枝分れアルキレン部分であって、１又は２つのＣＨ２部分が酸素原子、硫黄原子又はＮＲ１基で任意に置換されていてもよいし、該アルキレン部分は任意には６以下の−ＯＲ１基で置換されていてもよく、
Ｒ１は水素或いはＣ１〜Ｃ４直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
Ｒ３は水素原子又はアシル官能基を表し、
各Ｒは独立に同一又は異なるものであって、さらに２つのＲ２基で置換された三ヨウ素化フェニル基を表し、ここで各Ｒ２は同一又は異なるものであって、式（Ｉ）の化合物中の少なくとも１つのＲ２基が親水性部分であることを条件にして水素原子又は非イオン性の親水性部分を表す。）
【請求項２】
Ｘが１〜６の−ＯＲ１基で置換された直鎖Ｃ３〜Ｃ８アルキレン鎖を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素原子又はメチル基を表す、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、架橋窒素原子に隣接しない位置に置換された１以上のヒドロキシル基を有する直鎖Ｃ３〜Ｃ５アルキレン鎖を表す、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ３〜Ｃ５アルキレン鎖が、１、２又は３つのヒドロキシル基で置換された直鎖プロピレン、ブチレン又はペンチレン鎖である、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が水素原子又は脂肪族有機酸の残基を表す、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル及びバレリルから選択されるＣ１〜Ｃ５有機酸部分を表す、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３がホルミル部分を表す、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
各々の三ヨウ素化フェニル基Ｒが、フェニル部分中の残りの３位及び５位でさらに２つのＲ２基で置換された２，４，６−三ヨウ素化フェニル基を表す、請求項１乃至請求項８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ２が同一又は異なるものであって、エステル、アミド及びアミン部分を含み、任意にはさらに直鎖又は枝分れＣ１−１０アルキル基で置換され、任意には１以上のＣＨ２又はＣＨ部分が酸素又は窒素原子で置き換えられ、任意にはオキソ、ヒドロキシル、アミノ又はカルボキシル誘導体並びにオキソ置換硫黄及びリン原子から選択される１以上の基で置換された非イオン性の親水性部分を表す、請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ２が同一又は異なるものであって、エステル、アミド及びアミン部分を含む非イオン性の親水性部分であって、さらに１〜３のヒドロキシ基で置換された直鎖又は枝分れＣ１−５アルキル基で置換された非イオン性の親水性部分を表す、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ２が同一又は異なるものであって、アミド結合又はカルバモイル結合を介してヨウ素化フェニル基に結合したポリヒドロキシＣ１−５アルキル、炭素原子数１〜５のヒドロキシアルコキシアルキル又は炭素原子数１〜５のヒドロキシポリアルコキシアルキルである、請求項９乃至請求項１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ２が同一又は異なるものであって、以下の式の基から選択される、請求項９乃至請求項１２のいずれか１項記載の化合物。
−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮＨＣＨ３、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＨ３、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨ、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−ＣＨＯＣＨ３−ＣＨ２−ＯＨ、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＣＨ３、
−ＣＯＮ(ＣＨ３)ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ−(ＣＨ２−ＯＨ)２、
−ＣＯＮ−(ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ)２、
−ＣＯＮ−(ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨ)２、
−ＣＯＮＨ−ＯＣＨ３、
−ＣＯＮ(ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨ)(ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ)、
−ＣＯＮＨ−Ｃ(ＣＨ２−ＯＨ)２ＣＨ３、
−ＣＯＮＨ−Ｃ(ＣＨ２−ＯＨ)３、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ(ＣＨ２−ＯＨ)(ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨ)、
−ＮＨ(ＣＯＣＨ３)、
−Ｎ(ＣＯＣＨ３)−Ｃ１−３アルキル、
−Ｎ(ＣＯＣＨ３)−モノ、ビス又はトリス−ヒドロキシＣ１−４アルキル、
−Ｎ(ＣＯＣＨ２ＯＨ)−水素、モノ、ビス又はトリス−ヒドロキシＣ１−４アルキル、
−Ｎ(ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ)−水素、モノ、ビス又はトリヒドロキシル化Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ(ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨＯＨ−ＣＨ２ＯＨ)−水素、モノ、ビス又はトリヒドロキシル化Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ(ＣＯ−ＣＨ−(ＣＨ２ＯＨ)２)−水素、モノ、ビス又はトリヒドロキシル化Ｃ１−４アルキル、及び
−Ｎ(ＣＯＣＨ２ＯＨ)２。
【請求項１４】
すべてのＲ２基が−ＣＯＮＨ−ＣＨ２−ＣＨＯＨ−ＣＨ２−ＯＨ基を表す、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
以下の式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）及び（ＩＩｃ）を有する、請求項１乃至請求項１４のいずれか１項記載の化合物。
Ｒ─Ｎ（ＣＨＯ）─Ｘ─Ｎ（ＣＨＯ）─Ｒ              （ＩＩａ）
Ｒ─Ｎ（ＣＨＯ）─Ｘ─Ｎ（ＣＯ（ＣＨ３））─Ｒ       （ＩＩｂ）
Ｒ─Ｎ（ＣＨＯ）─Ｘ─ＮＨ─Ｒ                      （ＩＩｃ）
（式中、Ｒ及びＸは既に定義した通りである。）
【請求項１６】
以下のいずれかの化合物である、請求項１乃至請求項１５のいずれか１項記載の化合物。
５，５’−（２，４−ジヒドロキシペンタン−１，５−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１，Ｎ３−ビス（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２，３−ジヒドロキシブタン−１，４−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２−ヒドロキシプロパン−１，３−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２，４−ジヒドロキシペンタン−１，５−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２−ヒドロキシプロパン−１，３−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２，３−ジヒドロキシブタン−１，４−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２，４−ジヒドロキシペンタン−１，５−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２−ヒドロキシプロパン−１，３−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２，３−ジヒドロキシブタン−１，４−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５，５’−（２，４−ジヒドロキシペンタン−１，５−ジイル）ビス（ホルミルアザンジイル）ビス（Ｎ１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ３−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド）、
５−（Ｎ−（３−（Ｎ−（３，５−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−２，４，６−トリヨードフェニル）アセトアミド）−２−ヒドロキシプロピル）ホルムアミド）−Ｎ１，Ｎ３−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、及び
５−（３−（Ｎ−（３，５−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−２，４，６−トリヨードフェニル）ホルムアミド）−２−ヒドロキシプロピルアミノ）−Ｎ１，Ｎ３−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド。
【請求項１７】
請求項１乃至請求項１６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる診断剤。
【請求項１８】
請求項１乃至請求項１６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されるキャリヤー又は賦形剤と共に含んでなるＸ線診断用組成物。
【請求項１９】
Ｘ線造影剤として使用するための診断用組成物の製造における、請求項１乃至請求項１６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２０】
請求項１乃至請求項１６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物を予め投与した身体を診断装置で検査する段階、及び検査からのデータをコンパイルする段階を含んでなる診断方法。
【請求項２１】
イメージング方法、特にＸ線イメージング方法であって、請求項１乃至請求項１６のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物をヒト又は動物の身体に投与する段階、診断装置で身体を検査する段階、検査からのデータをコンパイルする段階、及び任意にはデータを解析する段階を含んでなるイメージング方法。