【手続補正書】
【提出日】平成25年11月15日(2013.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロテインキナーゼを阻害するための医薬の製造における、可逆的キナーゼ阻害剤の使用であって、
前記可逆的キナーゼ阻害剤は、活性部位システイン残基に可逆的に結合することによって、前記プロテインキナーゼを阻害し、
ここで、前記可逆的キナーゼ阻害剤が、下記式：
【化１】
2013510886.tif 000001
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｚは０または１であり；
ＸはＯまたはＮであり、ここで、ＸがＯである場合、ｚは０である；
Ｒ１は、Ｒ７−置換６，５縮合環ヘテロアリール、またはＲ７−置換５，６縮合環ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ７は、独立して、−ＮＨ２、Ｒ８−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＲ８−置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり、前記ヘテロアリール環は、少なくとも２個の環窒素原子を有する；
Ｒ８は、独立して、−ＯＨまたは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、１または２個のヒドロキシもしくはジ−（非置換アルキル）アミノで置換されたＣ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、任意にＸと一緒に結合されて、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールを形成する；
Ｌ１、Ｌ４、およびＬ５は、独立して、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、または置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；ここで
前記可逆的キナーゼ阻害剤は、プロテインキナーゼが変性されていない、部分的に変性されている、または完全に変性されている時に、前記プロテインキナーゼから測定可能に解離し；および
Ｌ１が結合であり且つＲ１が（３−（４−アミノ−５−ｐ−トリル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）プロパン−１−オール）−６−イルである場合、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素でない］を有する、
前記使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、
式中、
Ｌ１は、結合、Ｒ１１−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｒ１１−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、Ｒ１１−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、Ｒ１１−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、Ｒ１１−置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、またはＲ１１−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；ここで
Ｒ１１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ１２−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１２−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ１２−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ１２−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ１２−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ１２−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ１２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ１３−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１３−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ１３−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ１３−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ１３−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ１３−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ１４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ１４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ１４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ１４−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ１４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；および、ここで
Ｒ１４は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換の２から８員のヘテロアルキル、非置換の４から８員のシクロアルキル、非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、非置換の５から６員のアリール、または非置換の５から６員のヘテロアリールである、
前記使用。
【請求項３】
請求項１に記載の使用であって、
式中、
Ｒ４は、水素、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり、ある実施形態において、Ｒ４およびＲ４Ａは水素ではなく；ここで
Ｒ２３Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の５から６のヘテロアリール、または−Ｌ７Ａ−Ｒ２４Ｂであり；ここで
Ｌ７Ａは、独立して、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｙ’−、または−Ｓ（Ｏ）ｙ’ＮＨ−であり；
ｙ’は、０、１、または２であり；
Ｒ２４Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２４Ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２５Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２５Ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２６Ａ−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２６Ａ−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２６Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２６Ａ−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２６Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２６Ａ−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２６Ａは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換の２から８員のヘテロアルキル、非置換の４から８員のシクロアルキル、非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、非置換の５から６員のアリール、または非置換の５から６員のヘテロアリールである、
前記使用。
【請求項４】
請求項１に記載の使用であって、
式中、
Ｌ５は、結合、Ｒ１９−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｒ１９−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、Ｒ１９−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、Ｒ１９−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、Ｒ１９−置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、またはＲ１９−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；ここで
Ｒ１９は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２０−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２０は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２１−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２１−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２２−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２２−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２２は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換の２から８員のヘテロアルキル、非置換の４から８員のシクロアルキル、非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、非置換の５から６員のアリール、または非置換の５から６員のヘテロアリールである、
前記使用。
【請求項５】
請求項１に記載の使用であって、
式中、
Ｒ３は、水素、Ｒ２３−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリール、または−Ｌ８−Ｒ２３Ａ’であり；ここで
Ｌ８は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＨ−であり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ２３Ａ’は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２５−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２５−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２６−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２６−置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；および、ここで
Ｒ２６は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換の２から８員のヘテロアルキル、非置換の４から８員のシクロアルキル、非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、非置換の５から６員のアリール、または非置換の５から６員のヘテロアリールである、
前記使用。
【請求項６】
可逆的キナーゼ阻害剤が、１００ｎＭ未満の阻害定数で、プロテインキナーゼを阻害する、請求項１〜５の一項に記載の使用。
【請求項７】
プロテインキナーゼが、Ｒｓｋ、Ｎｅｋ、Ｍｅｋｋ１、ＭＳＫ１、またはＰｌｋである、請求項１〜６のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
キナーゼ活性と関連する疾患を、治療の必要がある被験体において治療するための医薬の製造における、式（ＩＩ）の構造を有する化合物の使用であって、
ここで、前記化合物は、下記の構造：
【化２】
2013510886.tif 000002
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｚは０または１であり；
ＸはＯまたはＮであり、ここで、ＸがＯである場合、ｚは０である；
Ｒ１は、Ｒ７−置換６，５縮合環ヘテロアリール、またはＲ７−置換５，６縮合環ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ７は、独立して、−ＮＨ２、Ｒ８−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＲ８−置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり、前記ヘテロアリール環は、少なくとも２個の環窒素原子を有する；
Ｒ８は、独立して、−ＯＨまたは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の５から６員のアリール、または置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、任意にＸと一緒に結合されて、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールを形成する；
Ｌ１、Ｌ４、およびＬ５は、独立して、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、または置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；および
Ｌ１が結合であり且つＲ１が（３−（４−アミノ−５−ｐ−トリル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）プロパン−１−オール）−６−イルである場合、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素でない］を有する、
前記使用。
【請求項９】
疾患または疾病が、癌、自己免疫、ＨＩＶ感染、または炎症である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
下記式：
【化３】
2013510886.tif 000003
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｚは０または１であり；
ＸはＯまたはＮであり、ここで、ＸがＯである場合、ｚは０である；
Ｒ１は、Ｒ７−置換６，５縮合環ヘテロアリール、またはＲ７−置換５，６縮合環ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ７は、独立して、−ＮＨ２、Ｒ８−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＲ８−置換もしくは非置換のアリールであり、ここで、前記６，５縮合環および５，６縮合環は、置換もしくは非置換のインドリルでない；
Ｒ８は、独立して、−ＯＨまたは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、任意にＸと一緒に結合されて、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールを形成する；
Ｌ１、Ｌ４、およびＬ５は、独立して、結合、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、または置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；および
Ｌ１が結合であり且つＲ１が（３−（４−アミノ−５−ｐ−トリル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）プロパン−１−オール）−６−イルである場合、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素でない］、
を有する化合物。
【請求項１１】
ＸがＮである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記式：
【化４】
2013510886.tif 000004
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｚは０または１であり；
Ｒ１は、Ｒ７−置換６，５縮合環ヘテロアリール、またはＲ７−置換５，６縮合環ヘテロアリールであり、ここで
Ｒ７は、独立して、−ＮＨ２、Ｒ８−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＲ８−置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり；ここで
Ｒ８は、独立して、−ＯＨまたは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、任意にＸと一緒に結合されて、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールを形成する；
Ｌ１、Ｌ４、およびＬ５は、独立して、結合、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、または置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；および
Ｌ１が結合であり且つＲ１が（３−（４−アミノ−５−ｐ−トリル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）プロパン−１−オール）−６−イルである場合、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素でない］、
を有する化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、Ｒ７−置換もしくは非置換インダゾリル、またはＲ７−置換もしくは非置換７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；および
Ｒ４が水素である、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１３に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ３およびＲ４がＮと結合されてＲ２３−置換もしくは非置換ピロリジニルを形成し；ここで
Ｒ２３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリール、または−Ｌ８−Ｒ２３Ａ’であり；
Ｌ８は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＨ−であり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ２３Ａ’は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のアリール、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；
Ｒ２４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２５−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２５−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；
Ｒ２５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２６−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２６−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；および
Ｒ２６は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換の２から８員のヘテロアルキル、非置換の４から８員のシクロアルキル、非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、非置換の５から６員のアリール、または非置換の５から６員のヘテロアリールである、
前記化合物。
【請求項１７】
構造：
【化５】
2013510886.tif 000005
2013510886.tif 000006
を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
下記式：
【化６】
2013510886.tif 000007
［式中、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
ｚは０または１であり；
ＸはＯまたはＮであり、ここで、ＸがＯである場合、ｚは０である；
Ｒ１は、Ｒ７−置換６，５縮合環ヘテロアリール、またはＲ７−置換５，６縮合環ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ７は、独立して、−ＮＨ２、Ｒ８−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、またはＲ８−置換もしくは非置換の５から６員のアリールであり、前記ヘテロアリール環は、少なくとも２個の環窒素原子を有する；
Ｒ８は、独立して、−ＯＨまたは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールであり、ここで、Ｒ３およびＲ４は、任意にＸと一緒に結合されて、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールを形成する；
Ｌ１、Ｌ４、およびＬ５は、独立して、結合、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキレン、置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の５から６員のアリーレン、または置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリーレンであり；および
Ｌ１が結合であり且つＲ１が（３−（４−アミノ−５−ｐ−トリル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）プロパン−１−オール）−６−イルである場合、Ｒ３およびＲ４の少なくとも１つは水素でない］、
を有する化合物。
【請求項１９】
ＸがＮである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、Ｒ７−置換インダゾリル、またはＲ７−置換７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ４が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が非置換Ｃ１−Ｃ８アルキルであり、Ｒ４が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１９に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ３およびＲ４がＮと結合されて、Ｒ２３−置換もしくは非置換ピロリジニルを形成し；ここで
Ｒ２３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリール、または−Ｌ８−Ｒ２３Ａ’であり；ここで
Ｌ８は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＨ−であり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ２３Ａ’は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２４−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のアリール、Ｒ２４−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；ここで
Ｒ２４は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２５−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２５−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；
Ｒ２５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、Ｒ２６−置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の２から８員のヘテロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の４から８員のシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、Ｒ２６−置換もしくは非置換の５から６員のアリール、またはＲ２６−置換もしくは非置換の５から６員のヘテロアリールであり；および
Ｒ２６は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＦ３、非置換Ｃ１−Ｃ８アルキル、非置換の２から８員のヘテロアルキル、非置換の４から８員のシクロアルキル、非置換の４から８員のヘテロシクロアルキル、非置換の５から６員のアリール、または非置換の５から６員のヘテロアリールである、
前記化合物。
【請求項２４】
構造：
【化７】
2013510886.tif 000008
2013510886.tif 000009
を有する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１０〜２４のいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容される賦形剤と、を含む医薬組成物。