【手続補正書】
【提出日】平成24年5月25日(2012.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2011529917.tif 000001
[式中、
R1は、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、ヒドロキシル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルキルC1〜C6アルキル、C3〜C8ジシクロアルキルC1〜C6アルキル、C7〜C12ビシクロアルキルC1〜C6アルキル、C7〜C14トリシクロアルキルC1〜C6アルキル、C6〜C14アリール、C6〜C14アリールC1〜C6アルキル、C6〜C14ジアリールC1〜C6アルキル、C6〜C14アリールC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルカルボニル、スルホニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C6〜C14アリールスルホニル、ヘテロシクリルC1〜C6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールC1〜C6アルキル、4-[[[4-[[[(2-アミノC1〜C6アルキル)アミノ]-カルボニル]-C1〜C6アルキル]アニリノ]カルボニル]C1〜C6アルキル]C6〜C14アリール、およびC6〜C14アリールC3〜C8シクロアルキルからなる群から選択され、R1のアリール部分またはヘテロシクリル部分は任意に、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシ、C1〜C6アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C6アルキルアミノカルボニル、C1〜C6ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6アルコキシ、C6〜C14アリールオキシ、ヒドロキシC1〜C6アルキル、ヒドロキシC2〜C6アルケニル、ヒドロキシC2〜C6アルキニル、カルボキシC1〜C6アルキル、カルボキシC2〜C6アルケニル、カルボキシC2〜C6アルキニル、アミノカルボニルC1〜C6アルキル、アミノカルボニルC2〜C6アルケニル、アミノカルボニルC2〜C6アルキニル、およびC≡C-(CH2)n-COR7からなる群から選択される1個以上の置換基で置換され、式中R7は、OH、OR8、およびNR9R10からなる群から選択され、式中R8は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8シクロアルキルC1〜C6アルキル、C3〜C8ジシクロアルキルC1〜C6アルキル、C7〜C12ビシクロアルキルC1〜C6アルキル、C7〜C14トリシクロアルキルC1〜C6アルキル、C6〜C14アリール、C6〜C14アリールC1〜C6アルキル、C6〜C14およびジアリールC1〜C6アルキル（C6-C14 and diaryl C1-C6alkyl）からなる群から選択され；R9およびR10は独立して、水素、C1〜C6アルキル、および(CH2)nR11からなる群から選択され、式中R11はNR12R13であり、式中R12およびR13は独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびCOR14からなる群から選択され、式中R14は、水素またはC1〜C6アルキルであり；式中nは1〜10の整数であり；R1のアルキル部分またはシクロアルキル部分は任意に、ハロ、アミノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C6〜C14アリールオキシ、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C2〜C6ヒドロキシアルケニル、C2〜C6ヒドロキシアルキニル、アミノカルボニルC1〜C6アルコキシ、およびC6〜C14アリールC1〜C6アルコキシからなる群から選択される1個以上の置換基で置換され；
R2は、水素、ハロ、アミノ、ヒドラジド、メルカプト、C1〜C20アルキルアミノ、C6〜C14アリールアミノ、C6〜C14アリールオキシ、C1〜C20アルキル、C1〜C20アルコキシ、C1〜C20チオアルコキシ、ピリジルチオ、C7〜C12シクロアルキルC1〜C20アルキル、C7〜C12ビシクロアルキルC1〜C20アルキル、C7〜C12ビシクロアルケニルC1〜C20アルキル、C6〜C14アリールC1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C7〜C12シクロアルキルC2〜C20アルケニル、C7〜C12ビシクロアルキルC2〜C20アルケニル、C7〜C12ビシクロアルケニルC2〜C20アルケニル、C6〜C14アリールC2〜C20アルケニル、C2〜C20アルキニル、カルボキシアルキルC2〜C20アルキニル、-C≡C-(CH2)m-C(=O)-O-C1〜C6アルキル、-C≡C-(CH2)m-C(=O)-NH-(CH2)n-NH2、-C≡C-(CH2)m-C1〜C6アルキル、-C≡C-(CH2)m-アリール（式中mおよびnは独立して1〜10である）、C7〜C12シクロアルキルC2〜C20アルキニル、C7〜C12ビシクロアルキルC2〜C20アルキニル、C7〜C12ビシクロアルケニルC2〜C20アルキニル、C6〜C14アリールC2〜C20アルキニルからなる群から選択され、R2のアルキル部分、シクロアルキル部分、またはアリール部分は任意に、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、硫黄、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、およびトリアルキルシリルからなる群から選択される1個以上の置換基で置換され；
R3およびR4は独立して、ヒドロキシル、アミノ、チオール、ウレイド、C1〜C6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1〜C6アルキル、およびヒドラジニルからなる群から選択され；
R5は、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、ヘテロアリール、およびC1〜C6アミノアルキルからなる群から選択される]
の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
R1が、C6〜C14アリールC1〜C6アルキル、ヘテロアリール、およびC6〜C14アリールC3〜C8シクロアルキルからなる群から選択され、R1のアリール部分が任意に、ハロ、アミノ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C6〜C14アリールオキシ、ヒドロキシC1〜C6アルキル、ヒドロキシC2〜C6アルケニル、ヒドロキシC2〜C6アルキニル、アミノカルボニルC1〜C6アルコキシ、およびC6〜C14アリールC1〜C6アルコキシからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
R1が、3-クロロベンジル、3-ブロモベンジル、3-ヨードベンジル、2-ヒドロキシ-5-メトキシ-ベンジル、および2,5-ジメトキシベンジルからなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
R2がハロである、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
R2が、-C≡C-(CH2)m-CH3、-C≡C-(CH2)m-アリール、-C≡C-(CH2)m-C(=O)-O-CH3、-C≡C-(CH2)m-C(=O)-NH-(CH2)n-NH2であり、式中mおよびnが独立して1〜10であり、式中CH3またはアリールが任意に、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、硫黄、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、およびトリアルキルシリルからなる群から選択される1個以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
R3およびR4がヒドロキシルである、請求項１〜５のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
R5が水素である、請求項１〜６のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項９】
癌、緑内障、炎症性疾患、喘息、脳卒中、心筋梗塞、アレルギー反応、鼻炎、ツタウルシ誘発性反応、じんま疹、強皮症、関節炎、脳細動脈径収縮、気管支収縮、および心筋虚血からなる群から選択される疾患または容態の治療のための、有効量の請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
有効量の請求項１に記載の化合物または塩（式中R1は3-ブロモベンジルまたは3-ヨードベンジルであり、R2はハロであり、R3およびR4はヒドロキシルであり、R5は水素である）を含む、心臓に対する虚血性障害の予防または減少を必要とする動物において、心臓に対する虚血性障害を予防するか、または減少させるための、医薬組成物。
【請求項１１】
式I：
【化２】
2011529917.tif 000002
[式中、
R1は、C6〜C14アリール、C6〜C14アリールC1〜C6アルキル、C6〜C14ジアリールC1〜C6アルキル、C6〜C14アリールC1〜C6アルコキシ、C6〜C14アリールスルホニル、ヘテロシクリルC1〜C6アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールC1〜C6アルキル、4-[[[4-[[[(2-アミノC1〜C6アルキル）アミノ]-カルボニル]-C1〜C6アルキル]アニリノ]カルボニル]C1〜C6アルキル]C6〜C14アリール、およびC6〜C14アリールC3〜C8シクロアルキルからなる群から選択され、R1のアリール部分またはヘテロシクリル部分は、1個以上の放射性ハロゲン原子で置換され；
R2は、水素、ハロ、アミノ、ヒドラジド、メルカプト、C1〜C20アルキルアミノ、C6〜C14アリールアミノ、C6〜C14アリールオキシ、C1〜C20アルキル、C1〜C20アルコキシ、C1〜C20チオアルコキシ、ピリジルチオ、C7〜C12シクロアルキルC1〜C20アルキル、C7〜C12ビシクロアルキルC1〜C20アルキル、C7〜C12ビシクロアルケニルC1〜C20アルキル、C6〜C14アリールC1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、C7〜C12シクロアルキルC2〜C20アルケニル、C7〜C12ビシクロアルキルC2〜C20アルケニル、C7〜C12ビシクロアルケニルC2〜C20アルケニル、C6〜C14アリールC2〜C20アルケニル、C2〜C20アルキニル、カルボキシアルキルC2〜C20アルキニル、-C≡C-(CH2)m-C(=O)-O-C1〜C6アルキル、-C≡C-(CH2)m-C(=O)-NH-(CH2)n-NH2、-C≡C-(CH2)m-C1〜C6アルキル、-C≡C-(CH2)m-アリール（式中mおよびnは独立して1〜10である）、C7〜C12シクロアルキルC2〜C20アルキニル、C7〜C12ビシクロアルキルC2〜C20アルキニル、C7〜C12ビシクロアルケニルC2〜C20アルキニル、C6〜C14アリールC2〜C20アルキニルからなる群から選択され、R2のアルキル部分、シクロアルキル部分、またはアリール部分は任意に、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、硫黄、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、およびトリアルキルシリルからなる群から選択される1個以上の置換基で置換され；
R3およびR4は独立して、ヒドロキシル、アミノ、チオール、ウレイド、C1〜C6アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシC1〜C6アルキル、およびヒドラジニルからなる群から選択され；
R5は、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、ヘテロアリール、およびC1〜C6アミノアルキルからなる群から選択される]
の放射性標識化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１１に記載の放射性標識化合物または塩に曝露された動物の器官または組織の画像を得ることを含む、動物の組織または器官におけるA3アデノシン受容体の画像化方法。