【手続補正書】
【提出日】平成24年8月6日(2012.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩまたはＩＩの化合物
【化１】
2012500805.tif 000001
［式中、
Ｑは、ＣＸおよび窒素からなる群から選択され、
Ｘは、水素、ハロゲンおよび電子求引基からなる群から選択され、
Ａは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリールおよびアリールからなる群から選定され、
Ｒ１は、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、および−Ｖ−Ｒ７からなる群から選択され、ここで、前記置換アルキル、前記置換アリールまたは前記置換ヘテロシクリルは、各残基中最大３個のＨ原子が、アルキル、アシル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アセトキシ、スルホニルアミノ、ヘテロシクリル、アルキルヘテロシクリル、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、オキサアルキル、アミノスルホニルおよびトリチルで置き換えられている、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２およびＲ３は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から、（ＣＲ２Ｒ３）の各出現について独立に選択され、
Ｒ４は、アルキル、ＯＨ、アルコキシ、ヘテロシクリル、アリール、置換アルキル、置換ヘテロシクリルおよび置換アリールからなる群から選択され、ここで、前記置換アルキル、前記置換アリールまたは前記置換ヘテロシクリルは、各残基中最大３個のＨ原子が、アルキル、アシル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アセトキシ、スルホニルアミノ、ヘテロシクリル、アルキルヘテロシクリル、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、オキサアルキル、アミノスルホニルおよびトリチルで置き換えられている、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選定され、
Ｖは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−、−Ｏ−および−ＮＲ８−から選定され、
Ｒ８は、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選定されるか、または、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、Ｒ７およびＲ８は４〜７員の窒素複素環を形成し、
Ｒ９は、水素、アルキルおよび置換アルキルから選定され、
ｙは、ゼロ、または１、２、３および４から選択される整数である］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ９が水素であり、Ｒ１が、アリール、置換アリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから選定される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキサミド、アルキル、カルボキシ、スルホン、アルコキシおよびシアノで置換されていてもよい、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、イソキノリニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニルおよびフェニルから選定される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、アリール、置換アリール、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキルおよび置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選定される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｖ−Ｒ７である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｖが−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８−であり、
Ｒ７が、−ＣＨ２ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびＨから選定されるか、または、ＶＲ７が
【化２】
2012500805.tif 000002
である、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｖが−Ｏ−および−ＮＲ８−から選定され、Ｒ７が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、Ｒ８がＨである、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ９が水素であり、ｙがゼロであり、Ｒ４が、単環、二環、置換単環および置換二環から選択される残基であり、前記残基は少なくとも１個の酸素原子を含有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ４が、酸素複素環、ヒドロキシル置換シクロアルキル、アルコキシ置換アリール、およびヒドロキシル置換アリールから選定される、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、
【化３】
2012500805.tif 000003
［式中、Ｒ６は水素またはフッ素であり、アスタリスクが付いている炭素はＲ絶対配置のものである］
から選定される、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｒ９が水素であり、ｙが１〜４であり、Ｒ２およびＲ３がすべての出現において水素であり、Ｒ４がアルコキシまたはＯＨである、式ＩｂまたはＩＩｂ：
【化４】
2012500805.tif 000004
［式中、Ｒ５は水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである］
の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
Ｒ９が水素であり、ＱがＣＸであり、ｙがゼロである、式ＩｃまたはＩＩｃ：
【化５】
2012500805.tif 000005
の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、ハロゲン、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリールおよび−Ｖ−Ｒ７から選定される、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ｖが、−ＮＲ８−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ８またはＯであり、
Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリルまたはアリールであり、
Ｒ８が水素もしくは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるか、または、それらが結合した窒素と一緒になった場合に、Ｒ７およびＲ８が４〜７員の窒素複素環を形成する、
請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
Ｒ４が、テトラヒドロフラニル、ピラニル、ベンゾピラニル、ヒドロキシテトラリニル、オキセパニル、ヒドロキシシクロヘキシルおよびそれらのハロゲン化体から選定され、
Ｒ１が、ハロゲン、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ならびに、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキサミド、アルキル、カルボキシ、スルホン、アルコキシおよびシアノで置換されていてもよい、アゼチジニル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラゾリルから選定され、
Ｘが、ハロゲン、シアノ、置換アルコキシおよび水素から選定される、
請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
Ｒ９が水素であり、ＱがＣＸであり、ｙがゼロであり、Ｒ４がヒドロキシテトラリニルおよびヒドロキシシクロヘキシルである、式ＩｄまたはＩＩｄ：
【化６】
2012500805.tif 000006
［式中、Ｒ６はＨまたはハロゲンであり、Ｒ１は、ハロゲン、ならびに、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボキサミド、アルキル、カルボキシ、スルホン、アルコキシおよびシアノで置換されていてもよい、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル、ピリジニル、ピリミジニルおよびピラゾリルから選定され、Ｘは、ハロゲン、シアノ、置換アルコキシおよび水素である］
の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
ＱがＣＸであり、ｙがゼロであり、Ｒ９がアルキルまたは置換アルキルである式Ｉｅ：
【化７】
2012500805.tif 000007
の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１８】
Ｒ４が、テトラヒドロフラン、ベンゾピラン、ヒドロキシテトラリン、オキセパン、ヒドロキシシクロヘキサンおよびそれらのハロゲン化体から選定される、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、置換アリール、シアノ、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびアミジノから選定され、Ｘが、ハロゲン、シアノ、水素またはアルコキシから選定される、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２０】
薬学的に許容できる担体と、治療有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩とを含む医薬組成物。