【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年11月14日(2011.11.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基の又は医薬として許容される酸との付加塩の形態の、水和物又は溶媒和物の形態の、並びに鏡像異性体又はジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態の下式（Ｉ）の化合物。
【化１】
2008517042.tif 000001
（式中、−Ｒ１は、水素又はハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルオキシ、アリルオキシ又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ基を表し；
−Ｒ２は、水素又はハロゲン原子、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ペルフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルオキシ、アリルオキシ又は（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表し；
−Ｙは、水素原子又はハロゲンを表し；
−Ｒ３は、
・１つ以上のハロゲン原子で、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
−ＮＯ２、
シアノ、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４、
−ＣＯ２Ｒ４（Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５及びＲ６は、互いに独立に、水素原子若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルを表し、又は、Ｒ５及びＲ６は、これらが結合している窒素原子と一緒に、５員もしくは６員のシクロアルキル基を形成し、及びｑは０、１又は２を表す。）、の１つ以上で置換されたフェニル基；
・１つ以上のハロゲン及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
ヒドロキシル、
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、
シアノ、
モルホリン、
トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４（Ｒ４は、前述の定義のとおりである。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、前述の定義のとおりである。）、
フェニル、
ピリジン、
−ＳＣＨ３、
の１つ以上で、場合によって置換された複素環基；
前記複素環基の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されており、
前記複素環基の窒素原子は、場合によって、それらのＮ−オキシド形態であり；
・１つ以上のハロゲンで、及び／又は１つ以上の、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で場合によって置換された複素二環式基；を表し、
−ｍは、２、３又は４を表し；
−ｎは、０、１又は２を表し；
−ｐは、０、１、２又は３を表す。）
【請求項２】
−Ｒ１及びＲ２が、請求項１に定義されているとおりであり；
−Ｙが、水素原子又はハロゲンを表し；
−Ｒ３が、
・１つ以上のハロゲン原子で、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
−ＮＯ２、
シアノ、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４、
−ＣＯ２Ｒ４（Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
の１つ以上で置換されたフェニル基；
・１つ以上のハロゲンで、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
ヒドロキシル、
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、
シアノ、
モルホリン、
トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４（Ｒ４は、請求項１に定義されているとおりである。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
フェニル、
ピリジン、
−ＳＣＨ３、
の１つ以上で、場合によって置換された複素環基；
前記複素環基の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されており；
前記複素環基の窒素原子は、場合によって、それらのＮ−オキシド形態であり；
・１つ以上のハロゲンで、及び／又は１つ以上の、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で場合によって置換された複素二環式基；を表し、
−ｍが、３を表し；
−ｎが、１を表し；
−ｐが、０を表す；
塩基の又は医薬として許容される酸との付加塩の形態の、水和物又は溶媒和物の形態の、並びに鏡像異性体又はジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態の、式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｒ１及びＲ２が、請求項１に定義されているとおりであり；
−Ｙが、請求項１に定義されているとおりであり；
−Ｒ３が、
・１つ以上のハロゲン原子及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
−ＮＯ２、
シアノ、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４、
−ＣＯ２Ｒ４（Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）；
・ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピロリル又はフリル基、前記上述の基は、１つ以上のハロゲンで、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
ヒドロキシル、
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、
シアノ、
モルホリン、
トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４（Ｒ４は、請求項１に定義されているとおりである。）
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
フェニル、
ピリジン、
−ＳＣＨ３、
の１つ以上で、場合によって置換されており；
上述されている前記基の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されており；
上述されている前記基の窒素原子は、場合によって、それらのＮ−オキシド形態であり；
・キノキサリン、キノリン、イソキノリン、インドール、イソインドール、インドリン、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール又はベンゾオキサゾール基（前記上述の基は、１つ以上のハロゲンで、及び／又は１つ以上のヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で場合によって置換されている。）、
を表し、
−ｍが、３を表し；
−ｎが、１を表し；
−ｐが、０を表す；
塩基の又は医薬として許容される酸との付加塩の形態の、水和物又は溶媒和物の形態の、並びに鏡像異性体又はジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態の、式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
−Ｒ１及びＲ２が、請求項１に定義されているとおりであり；
−Ｙが、水素原子又はハロゲンを表し；
−Ｒ３が、
・１つ以上のハロゲン原子で、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
−ＮＯ２、
シアノ、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４、
−ＣＯ２Ｒ４（Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
の１つ以上で置換されたフェニル基；
・１つ以上のハロゲン原子で、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
ヒドロキシル、
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、
シアノ、
モルホリン、
トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４（Ｒ４は、請求項１に定義されているとおりである。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
フェニル、
ピリジン、
−ＳＣＨ３、
の１つ以上で、場合によって置換された複素環基；
前記複素環基の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されており；
前記複素環基の窒素原子は、場合によって、それらのＮ−オキシド形態であり；
・１つ以上のハロゲンで、及び／又は１つ以上の、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で場合によって置換された複素二環式基；を表し、
−ｍが、２若しくは４を表し；及び／又は
−ｎが、０、１若しくは２を表し；及び／又は
−ｐが、０、１又は２を表す；
塩基の又は医薬として許容される酸との付加塩の形態の、水和物又は溶媒和物の形態の、並びに鏡像異性体又はジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態の、式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
−Ｒ１及びＲ２が、請求項１に定義されているとおりであり；
−Ｙが、水素原子又はハロゲンを表し；
−Ｒ３が、
・１つ以上のハロゲン原子で、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
−ＮＯ２、
シアノ、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４、
−ＣＯ２Ｒ４（Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）
の１つ以上で置換されたフェニル基；
・ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピロリル又はフリル基、前記上述の基は、１つ以上のハロゲンで、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
ヒドロキシル、
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、
シアノ、
モルホリン、
トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４（Ｒ４は、請求項１に定義されているとおりである。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
フェニル、
ピリジン、
−ＳＣＨ３、
の１つ以上で、場合によって置換されており；
上述されている前記基の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されており；
上述されている前記基の窒素原子は、場合によって、それらのＮ−オキシド形態であり；
・キノキサリン、キノリン、イソキノリン、インドール、イソインドール、インドリン、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール又はベンゾオキサゾール基（前記上述の基は、１つ以上のハロゲンで、及び／又は１つ以上のヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で場合によって置換されている。）；
を表し、
−ｍが、２若しくは４を表し；及び／又は
−ｎが、０、１若しくは２を表し；及び／又は
−ｐが、０、１又は２を表す、
塩基の又は医薬として許容される酸との付加塩の形態の、水和物又は溶媒和物の形態の、並びに鏡像異性体又はジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態の、式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｒ１及びＲ２が、請求項１に定義されているとおりであり；
−Ｙが、水素原子又はハロゲンを表し；
−Ｒ３が、
・１つ以上のハロゲン原子及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、
（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、
−ＮＯ２、
シアノ、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４、
−ＣＯ２Ｒ４（Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基を表す。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）；
の１つ以上で置換されたフェニル基；
・ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チオフェニル、ピロリル又はフリル基（前記上述の基は、１つ以上のハロゲンで、及び／又は以下の基：
（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
ヒドロキシル、
（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、
シアノ、
モルホリン、
トリフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、
−ＣＯＲ４、
−ＳＯ２Ｒ４（Ｒ４は、請求項１に定義されているとおりである。）、
−（ＣＨ２）ｑＮＲ５Ｒ６（Ｒ５、Ｒ６及びｑは、請求項１に定義されているとおりである。）、
フェニル、
ピリジン、
−ＳＣＨ３、
の１つ以上で、場合によって置換されている。）；
上述されている前記基の窒素原子は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基で場合によって置換されており；
上述されている前記基の窒素原子は、場合によって、それらのＮ−オキシド形態であり；
・キノキサリン、キノリン、イソキノリン、インドール、イソインドール、インドリン、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール又はベンゾオキサゾール基（前記上述の基は、１つ以上のハロゲンで、及び／又は１つ以上のヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル若しくは（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で場合によって置換されている。）；
を表し、
−ｍが、２若しくは４を表し；及び／又は
−ｎが、０、１若しくは２を表し；及び／又は
−ｐが、０を表す；
塩基の又は医薬として許容される酸との付加塩の形態の、水和物又は溶媒和物の形態の、並びに鏡像異性体又はジアステレオ異性体及びこれらの混合物の形態の、式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
・１−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（ピリミジン−４−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−エトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（１−オキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロペンチル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（２−ヒドロキシピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（１−オキシピリジン−３−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（フラン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−２−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（２−ピリジン−２−イルアセチル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（１−オキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・（Ｓ）−１−（１−オキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・（Ｓ）−１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（１−オキシピリジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−ブチル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロペンチル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・（Ｒ）−１−（ピラジン−２−カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・１−（１−オキシピリジン−２−カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
・（Ｒ）−１−（１−オキシピリジン−２−カルボニル）ピロリジン−３−カルボン酸［４−（５−シクロヘキシル−２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イル］アミド、
から選択される、請求項１ないし６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１ないし７の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法であり、下式（Ｖ）の化合物
【化２】
2008517042.tif 000002
（Ｒ’１及びＲ’２は、請求項１に定義されているＲ１及びＲ２の前駆体を表し、並びにＹ、ｍ及びｎは、請求項１に定義されているとおりである。）
を、
下式（ＶＩ）の化合物：
【化３】
2008517042.tif 000003
（Ｚは脱離基であり、並びにＲ３及びｐは、請求項１に定義されているとおりである。）と、０℃と１５０℃の範囲の温度で、カップリング剤の存在下で反応させることを特徴とする、前記方法。
【請求項９】
式（Ｖ’）の化合物。
【化４】
2008517042.tif 000004
（Ｒ’１及びＲ’２は、請求項１に定義されているＲ１及びＲ２の前駆体を表し、Ｙ、ｍ及びｎは、請求項１に定義されているとおりであり、並びにＡは、水素原子又はＢｏｃ基を表す。）
【請求項１０】
請求項１ないし７の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含むことを特徴とする医薬。
【請求項１１】
請求項１ないし７の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物及びまた医薬として許容される少なくとも１つの賦形剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
急性又は慢性免疫炎症疾患及び症候群並びに血管新生の疾病を治療及び予防するための医薬を調製するための、請求項１ないし７の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１３】
前記急性又は慢性免疫炎症疾患及び症候群並びに血管新生の疾病が、アテローム性動脈硬化症、アレルギー性疾患、癌からなる群より選択される請求項１２記載の使用。
【請求項１４】
ウイルス又は細菌性疾患、心臓の病変、肥満及び癌を治療及び予防するための医薬を調製するための、請求項１ないし７の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
−複素二環式基：別の複素環基と、又はフェニル基と縮合した上記定義の複素環基。挙げられ得る複素環二環式基の例には、フェニル核と縮合した複素環基、例えば、キノキサリン、キノリン、イソキノリン、インドール、イソインドール、インドリン、インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール及びベンゾオキサゾール基が含まれる。