【手続補正書】
【提出日】平成23年10月28日(2011.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式ＩまたはＩＡにより表わされる化合物：
【化１４０】
2011502994.tif 000001
；
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の１個以上のメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、フェニル、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ＊、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、またはアラルキルであり、式中、各Ｒ＾は、５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換され、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
【請求項２】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩまたはＩＡ：
【化１４１】
2011502994.tif 000002
により表わされる、請求項２に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
【請求項４】
前記構造式が、式Ｉにより表わされる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１、２、３、または４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ＋は、−Ｈである、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲである、請求項１〜１０、または１２〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、構造式ＩＢ：
【化１４２】
2011502994.tif 000003
により表わされる、請求項１〜４、７〜１４、または１６〜１７のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、もしくは部分的に飽和の単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２は、−Ｈ、またはＣ１−１０脂肪族であり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１０、１２〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２は、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲであり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、請求項１〜１０、１２〜１３、または１５〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ６は、−ＨまたはＣ１−４アルキルである、請求項１〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ６は、−Ｈである、請求項１〜２４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、構造式ＩＣ：
【化１４３】
2011502994.tif 000004
により表わされる、請求項１〜４、７〜１４、または１６〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２７】
前記構造式は、式ＩＡにより表わされる、請求項１、２、または３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１、または２７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ＋は、−Ｈである、請求項１〜３、または２７〜２８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜３、または２７〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、請求項１〜３、または２７〜３０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、請求項１〜３、または２７〜３１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
各ＪＴ１は独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、請求項１〜３、または２７〜３２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜３、または２７〜３３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環である、請求項１〜３、または２７〜３４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊＊）２、または−ＯＲ＊＊であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成する、請求項１〜３、または２７〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１〜３、または２７〜３６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜３、または２７〜３７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、請求項１〜３、または２７〜３８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
環Ｂは、５員の飽和炭素環式環である、請求項１〜３、または２７〜３９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
表１から選択される構造式により表わされる化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項４２】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物またはその薬剤として許容可能な塩、および薬剤として許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項４３】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下からなる群から選択される構造式：
【化１４４】
2011502994.tif 000005
により表わされる化合物を、
ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下からなる群から選択される構造式：
【化１４５】
2011502994.tif 000006
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１４６】
2011502994.tif 000007
を形成する、ステップと、
ｂ）以下の構造式：
【化１４７】
2011502994.tif 000008
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１４８】
2011502994.tif 000009
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、式ｉｖにより表わされる化合物との式ｉｉまたはｉｉａにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
【請求項４４】
ステップａ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４５】
ステップａ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項４６】
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、請求項４５に記載のプロセス。
【請求項４７】
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項４６に記載のプロセス。
【請求項４８】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、請求項４７に記載のプロセス。
【請求項４９】
ステップｂ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５０】
ステップｃ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５１】
ステップｃ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５２】
前記金属は、Ｐｄである、請求項５１に記載のプロセス。
【請求項５３】
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５２に記載のプロセス。
【請求項５４】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、請求項５３に記載のプロセス。
【請求項５５】
ステップｃ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、請求項４３に記載のプロセス。
【請求項５６】
請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下の構造式：
【化１４９】
2011502994.tif 000010
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１５０】
2011502994.tif 000011
により表わされる化合物を得るステップと、
ｂ）ｉｖにより表わされる化合物を保護して、以下の構造式：
【化１５１】
2011502994.tif 000012
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）ｖにより表わされる化合物を、ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下の構造式：
【化１５２】
2011502994.tif 000013
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１５３】
2011502994.tif 000014
を形成する、ステップと、
ｄ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、以下からなる群から選択される構造式：
【化１５４】
2011502994.tif 000015
に表わされる化合物との式ｖｉにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、
以下からなる群から選択される構造式：
【化１５５】
2011502994.tif 000016
により表わされる化合物を得るステップと、
ｅ）ヒドラジンの存在下で、ｖｉｉまたはｖｉｉａにより表わされる化合物を脱保護し、請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
【請求項５７】
ステップａ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項５８】
ステップｃ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項５９】
ステップｃ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６０】
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６１】
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項６０に記載のプロセス。
【請求項６２】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、請求項６１に記載のプロセス。
【請求項６３】
ステップｄ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６４】
ステップｄ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６５】
前記金属は、Ｐｄである、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６６】
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６７】
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６８】
ステップｄ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、請求項５６に記載のプロセス。
【請求項６９】
タンパク質キナーゼ媒介性状態の治療または予防を必要とする対象において、タンパク質キナーゼ媒介性状態を治療する、または予防するための組成物であって、有効量の請求項１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬剤として許容可能な塩、または請求項４２に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項７０】
前記タンパク質キナーゼ媒介性状態は、ＰＫＣ媒介性状態である、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
前記ＰＫＣ媒介性状態は、ＰＫＣ−θ媒介性状態である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患、または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、喘息、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植拒絶、Ｔ細胞白血病、リンパ腫、および狼瘡からなる群から選択される、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７５】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症、関節リウマチ、および過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項７４に記載の組成物。
【請求項７６】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症である、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
前記自己免疫疾患は、関節リウマチである、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７８】
前記自己免疫疾患は、過敏性腸疾患である、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７９】
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項７２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
別の実施形態において、本発明の化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル変換経路の研究、ならびに新規キナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
例えば、本発明は以下を提供する：
（項目１）
構造式ＩまたはＩＡにより表わされる化合物：
【化１４０】
2011502994.tif 000017
；
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の１個以上のメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、フェニル、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ＊、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、またはアラルキルであり、式中、各Ｒ＾は、５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換され、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
（項目２）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、または１個以上のハロゲン、ＯＲ＊、もしくはＮ（Ｒ＊）２で任意に置換されるＣ１−１０脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
構造式ＩまたはＩＡ：
【化１４１】
2011502994.tif 000018
により表わされる、項目２に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。（式中、
ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｔ１−Ｑ１であり、
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換され、
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な二環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＱ１で置換され、式中、Ｒ１がＴ１−Ｑ１である場合、Ｔ１およびＱ１は共に不在であることはなく、
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換され、
各Ｒ５およびＲ６は独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、またはＣ１−１０脂肪族であり、
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成し、
各ＪＴ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮであり、
各ＪＱ１は独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、アシル、カルバルコキシアルキル、またはアセトキシアルキルであり、
各Ｒ＋は独立して、−Ｈ、ハロゲン、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＋＋は独立して、−Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｒ’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＾は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ’’は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒは独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
各Ｒ＊＊は独立して、−Ｈ、または５個までのハロゲン基で任意にかつ独立して置換されるＣ１−１０アルキルであり、
ｘは、０または１であり、
ｙは、０、１、または２であり、
各ｎは独立して、０、１、２、または３であり、
各ｐは、独立して、０、１、または２である。）
（項目４）
前記構造式が、式Ｉにより表わされる、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、項目１、２、３、または４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ＋は、−Ｈである、項目１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、項目１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、項目１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、項目１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、項目１〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２である、項目１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換されるか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、項目１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、項目１〜１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲである、項目１〜１０、または１２〜１６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
前記化合物は、構造式ＩＢ：
【化１４２】
2011502994.tif 000019
により表わされる、項目１〜４、７〜１４、または１６〜１７のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
（項目１９）
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、もしくは部分的に飽和の単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１３、または１５〜１８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２は、−Ｈ、またはＣ１−１０脂肪族であり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、またはオキサゾリジニルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１０、１２〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２は、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲであり、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素と共に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、またはシクロペンチルからなる群から選択される単環式環を形成し、式中、前記環は、任意にかつ独立して、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１３、または１５〜２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２は、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ、または−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｒ３およびＲ４は独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、またはアラルキルであり、式中、Ｒ３およびＲ４は、任意にかつ独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群から選択される１個以上で置換される、項目１〜１０、１２〜１３、または１５〜１９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ６は、−ＨまたはＣ１−４アルキルである、項目１〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、またはシクロプロピルであり、
Ｒ６は、−Ｈである、項目１〜２４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
前記化合物は、構造式ＩＣ：
【化１４３】
2011502994.tif 000020
により表わされる、項目１〜４、７〜１４、または１６〜２５のうちのいずれか１項に記載の化合物、
またはその薬剤として許容可能な塩。
（項目２７）
前記構造式は、式ＩＡにより表わされる、項目１、２、または３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ａは、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−であり、Ａ’は、−Ｃ（Ｒ＋）−である、項目１、または２７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ＋は、−Ｈである、項目１〜３、または２７〜２８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１は、ハロゲン、または−Ｔ１−Ｑ１である、項目１〜３、または２７〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｔ１は、不在またはＣ１−１０脂肪族であり、式中、Ｔ１の３個までのメチレン単位は、任意にかつ独立して、Ｇに置き換えられ、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｔ１は、任意にかつ独立して、１つ以上のＪＴ１で置換される、項目１〜３、または２７〜３０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｑ１は、不在、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に飽和、もしくは完全に不飽和な単環式環であり、式中、Ｑ１は、任意にかつ独立して、１個以上のＪＱ１で置換される、項目１〜３、または２７〜３１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
各ＪＴ１は独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、または−ＣＮである、項目１〜３、または２７〜３２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、項目１〜３、または２７〜３３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環である、項目１〜３、または２７〜３４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
各Ｒ７は独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊＊）２、または−ＯＲ＊＊であるか、または２つのＲ７基は、それらが結合する炭素と共に、Ｃ＝Ｏを形成する、項目１〜３、または２７〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、項目１〜３、または２７〜３６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、項目１〜３、または２７〜３７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
各ＪＱ１は独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、またはアシルである、項目１〜３、または２７〜３８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
環Ｂは、５員の飽和炭素環式環である、項目１〜３、または２７〜３９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
表１から選択される構造式により表わされる化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
（項目４２）
項目１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物またはその薬剤として許容可能な塩、および薬剤として許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む組成物。
（項目４３）
項目１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下からなる群から選択される構造式：
【化１４４】
2011502994.tif 000021
により表わされる化合物を、
ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下からなる群から選択される構造式：
【化１４５】
2011502994.tif 000022
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１４６】
2011502994.tif 000023
を形成する、ステップと、
ｂ）以下の構造式：
【化１４７】
2011502994.tif 000024
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１４８】
2011502994.tif 000025
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、式ｉｖにより表わされる化合物との式ｉｉまたはｉｉａにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、項目１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
（項目４４）
ステップａ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、項目４３に記載のプロセス。
（項目４５）
ステップａ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目４３に記載のプロセス。
（項目４６）
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、項目４５に記載のプロセス。
（項目４７）
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、項目４６に記載のプロセス。
（項目４８）
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、項目４７に記載のプロセス。
（項目４９）
ステップｂ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目４３に記載のプロセス。
（項目５０）
ステップｃ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目４３に記載のプロセス。
（項目５１）
ステップｃ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、項目４３に記載のプロセス。
（項目５２）
前記金属は、Ｐｄである、項目５１に記載のプロセス。
（項目５３）
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目５２に記載のプロセス。
（項目５４）
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、項目５３に記載のプロセス。
（項目５５）
ステップｃ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、項目４３に記載のプロセス。
（項目５６）
項目１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
ａ）以下の構造式：
【化１４９】
2011502994.tif 000026
により表わされる化合物を、
ヒドラジンおよび溶媒の存在下で環化して、以下の構造式：
【化１５０】
2011502994.tif 000027
により表わされる化合物を得るステップと、
ｂ）ｉｖにより表わされる化合物を保護して、以下の構造式：
【化１５１】
2011502994.tif 000028
により表わされる化合物を得るステップと、
ｃ）ｖにより表わされる化合物を、ホウ酸化剤および溶媒の存在下でホウ酸化して、以下の構造式：
【化１５２】
2011502994.tif 000029
により表わされる化合物を得るステップであって、
式中、
各ＲＸは、−Ｈであるか、または２つのＲＸが共に、
【化１５３】
2011502994.tif 000030
を形成する、ステップと、
ｄ）溶媒、触媒錯体、または塩基の存在下で、以下からなる群から選択される構造式：
【化１５４】
2011502994.tif 000031
に表わされる化合物との式ｖｉにより表わされる前記化合物のSuzukiカップリングを行って、
以下からなる群から選択される構造式：
【化１５５】
2011502994.tif 000032
により表わされる化合物を得るステップと、
ｅ）ヒドラジンの存在下で、ｖｉｉまたはｖｉｉａにより表わされる化合物を脱保護し、項目１〜４１のうちのいずれか１項に記載の化合物を得るステップと、を含む、プロセス。
（項目５７）
ステップａ）における前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、エタノール、メタノール、エチレングリコール、ブタノール、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目５６に記載のプロセス。
（項目５８）
ステップｃ）における前記ホウ酸化剤は、ビス（ピナコラト）ジボロン、ピナコール、または２−メトキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロランである、項目５６に記載のプロセス。
（項目５９）
ステップｃ）において使用される前記溶媒は、テトラヒドロフラン、ジメチルエーテル、ジオキサン、ジメチルスルホキシド、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目５６に記載のプロセス。
（項目６０）
ステップａ）において触媒錯体の使用をさらに含む、項目５６に記載のプロセス。
（項目６１）
前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、項目６０に記載のプロセス。
（項目６２）
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、または塩化イソプロピルマグネシウム塩化リチウム錯体である、項目６１に記載のプロセス。
（項目６３）
ステップｄ）における前記溶媒は、ジオキサン、ジメチルエーテル、トルエン、エタノール、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、ベンゼン、水、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目５６に記載のプロセス。
（項目６４）
ステップｄ）において使用される前記触媒錯体は、少なくとも１個の金属および１個以上のリガンドを含む、項目５６に記載のプロセス。
（項目６５）
前記金属は、Ｐｄである、項目６４に記載のプロセス。
（項目６６）
各リガンドは独立して、Ｐ（ｔＢｕ）３、Ｐ（Ｃｙｃ）３、ＰＰｈ３、ＰＰｈ２ｔＢｕ、ＢＩＮＡＰ、ｄｐｐｆ、ｄｂａ、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６４に記載のプロセス。
（項目６７）
前記触媒錯体は、Ｐｄ（ＰＰｈ３）４、ＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）２Ｃｌ２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、およびＰｄ（ＰｔＢｕ３）２からなる群から選択される、項目６４に記載のプロセス。
（項目６８）
ステップｄ）における前記塩基は、Ｎａ２ＣＯ３、ＮａＨＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＣｓＦ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、ＫＯＡｃ、Ｋ３ＰＯ４、ＮａＯＥｔ、ＫＯＨ、およびＣｓＯＨからなる群から選択される、項目５６に記載のプロセス。
（項目６９）
それらを必要とする対象において、タンパク質キナーゼ媒介性状態を治療する、または予防する方法であって、有効量の項目１〜４２のうちのいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬剤として許容可能な塩、または組成物を、前記対象に投与するステップを含む、方法。
（項目７０）
前記タンパク質キナーゼ媒介性状態は、ＰＫＣ媒介性状態である、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
前記ＰＫＣ媒介性状態は、ＰＫＣ−θ媒介性状態である、項目７０に記載の方法。
（項目７２）
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患、または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、項目７１に記載の方法。
（項目７３）
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、喘息、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植拒絶、Ｔ細胞白血病、リンパ腫、および狼瘡からなる群から選択される、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、自己免疫疾患である、項目７１に記載の方法。
（項目７５）
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症、関節リウマチ、および過敏性腸疾患からなる群から選択される、項目７４に記載の方法。
（項目７６）
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症である、項目７５に記載の方法。
（項目７７）
前記自己免疫疾患は、関節リウマチである、項目７５に記載の方法。
（項目７８）
前記自己免疫疾患は、過敏性腸疾患である、項目７５に記載の方法。
（項目７９）
前記ＰＫＣ−θ媒介性状態は、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、項目７２に記載の方法。