【手続補正書】
【提出日】平成25年11月15日(2013.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2013514356.tif 000001
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｒ１は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである場合、Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、どこに存在していても、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１が水素であり、かつＲ２がシクロブチルである場合、前記シクロブチルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており、
フェニルは、どこに存在していても、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニルからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、どこに存在していても、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アミノおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は、（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、インドリルメチル、ピリジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、ピラゾリルメチル、テトラヒドロフラニルメチルおよびピリジニルエチルからなる群から選択され、
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである場合、Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピラジニルメチルおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、どこに存在していても、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ１が水素であり、かつＲ２がシクロブチルである場合、前記シクロブチルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており、
フェニルは、どこに存在していても、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノスルホニルからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニルおよびテトラヒドロフラニルは、どこに存在していても、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され、
ここで、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ５〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され、ここで、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、シクロプロピルメチルおよびトリフルオロブテニルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され、
ここで、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２が、メチルおよびヒドロキシエチルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、かつＲ２がシクロブチルである場合、前記シクロブチルは、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、ハロフェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、ヒドロキシプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニルメチルおよびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、かつＲ２がシクロブチルである場合、前記シクロブチルは、ヒドロキシプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニルメチルおよびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択され、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、ヒドロキシプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニルメチルおよびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、かつＲ２がシクロブチルである場合、前記シクロブチルは、ヒドロキシプロピル、フェニル、フルオロフェニル、フェニルメチルおよびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されており、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、シクロプロピル、フルオロフェニルシクロペンチル、ヒドロキシプロピルシクロヘキシルおよびｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノシクロブチルからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１６】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、フェニル、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノスルホニルからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、どこに存在していても、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、フェニルおよびフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノスルホニルからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１８】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、フェニルおよびフェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、シアノ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、シアノメチル、メトキシおよびアミノスルホニルからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、フルオロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１９】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、フェニルおよびフェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、シアノ、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、シアノメチル、メトキシおよびアミノスルホニルからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
フェニル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、フルオロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２０】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、ヘテロシクリルは、どこに存在していても、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２１】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、３〜１２員環ヘテロシクリルおよび３〜１２員環ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、ヘテロシクリルは、どこに存在していても、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、テトラヒドロフラニル、インドリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、インダゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピリミジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピラジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピラゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびテトラヒドロフラニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、テトラヒドロフラニルは、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
インドリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、インダゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピリジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピリミジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピラジニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ピラゾリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびテトラヒドロフラニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル中の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロおよびヒドロキシからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項２１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、インドリルメチル、ピリジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、ピラゾリルメチル、テトラヒドロフラニルメチルおよびピリジニルエチルからなる群から選択され、
ここで、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニルおよびテトラヒドロフラニルは、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項２１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２４】
Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、インドリルメチル、ピリジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、ピラゾリルメチル、テトラヒドロフラニルメチルおよびピリジニルエチルからなる群から選択され、
ここで、インドリル、インダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニルおよびテトラヒドロフラニルは、クロロ、メチル、メトキシおよびアミノからなる群から独立に選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項２３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２５】
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１−｛ｃｉｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−（３，４，４−トリフルオロブト−３−エン−１−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（６−アミノピリジン−２−イル）メチル］−Ｎ−メチル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−（ピラジン−２−イルメチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル（（１ｒ，４ｒ）−４−（メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）シクロヘキシル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−シクロプロピル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）シクロヘキシル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル（３−｛［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）スルホニル］アミノ｝シクロブチル）カルバメート；
Ｎ−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−フルオロフェニル）シクロペンチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（１−ベンジルシクロブチル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル］メタンスルホンアミド；
−（２−｛［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）スルホニル］アミノ｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２−メトキシフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロ−２−フェニルエチル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）プロピル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−２−（３−フルオロフェニル）プロピル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−メトキシフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−フルオロ−２−（４−フルオロフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−（２−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（シアノメチル）フェニル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−シアノフェニル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（２−フルオロ−４−イソプロピルフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（２−メトキシフェニル）プロピル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジクロロフェニル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｃｉｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−（２−フェニルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−ベンジル−１−｛ｃｉｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−１−｛ｃｉｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−５−イルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−１Ｈ−インドール−５−イル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−イル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−１Ｈ−インダゾール−５−イル−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジオキセピン−７−イル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−メチルピリジン−３−イル）−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−Ｎ−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（６−メチルピリジン−２−イル）エチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド；および
Ｎ−［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル］−１−｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メタンスルホンアミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または
薬学的に許容できるその塩。
【請求項２６】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、ヤヌスキナーゼ媒介性状態の治療用医薬組成物。
【請求項２８】
ヤヌスキナーゼ媒介性状態が、アルツハイマー病、関節炎、自己免疫性甲状腺障害、がん、糖尿病、白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、リンパ腫、骨髄増殖性障害、ループス、多発性骨髄腫、多発性硬化症、変形性関節症、敗血症、前立腺がん、Ｔ細胞自己免疫疾患、炎症性疾患、慢性および急性同種移植片拒絶反応、骨髄移植、脳卒中、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー、気管支炎、ウイルス性疾患、またはＩ型糖尿病および糖尿病による合併症である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
ヤヌスキナーゼ媒介性状態が、喘息、クローン病、ドライアイ、ブドウ膜炎、炎症性腸疾患、臓器移植拒絶反応、乾癬、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および潰瘍性大腸炎からなる群から選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。