【手続補正書】
【提出日】平成23年6月24日(2011.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2010533158.tif 000001
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
mは、0、1または2であり；
1YおよびY2は、独立してNまたはCR8であり、ただし、1YおよびY2のうち一方はNであり、他方はCR8であり；
Xは、-NR4CR6R7-、-OCR6R7-、-SCR6R7-、-S(O)CR6R7-、-S(O)2CR6R7-、-C(O)NR4CR6R7-、-NR4C(O)CR6R7-、-NR4C(O)NR5CR6R7-および-S(O)2NR4CR6R7から選択されるリンカー基であり；
R1は、C1-6アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルC1-6アルキル、ヘテロサイクリルおよびヘテロサイクリルC1-6アルキルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、R9、-OR9、-COR9、-CONR9R10、-NR9R10および-NR9COR10から選択される１個以上の置換基で置換されており；
あるいは、X-R1は-CR6R7OHであり；
R2は、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択される基であり、この基は場合により、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、-R11、-OR11、-SR11、-SOR11、-SO2R11、-COR11、-CO2R11、-CONR11R12、-NR11R12、-NR11COR12、-NR11COCONR12R16、-NR11SO2R12、-NR17CONR18R19および-NR17CSNR18R19から選択される１個以上の置換基で置換されており；
各R3は、存在する場合には、シアノ、R13、および-CONR13R14から選択され；
R4およびR5は、独立して水素またはC1-6アルキルであり；
あるいは、Xが-NR4CR6R7-、-NR4C(O)CR6R7-または-NR4C(O)NR5CR6R7-である場合、R1およびR4は、それらが結合している１個以上の原子と一緒に5-または6-員複素環式環を形成しており、それらにおいて１個の環炭素原子は場合によりNまたはOで交換されており、その環は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されており：ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ビス(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキル、(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、ビス(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル(C1-6アルキル)アミノ、スルファモイル、C1-6アルキルスルファモイル、ビス(C1-6アルキル)スルファモイル、C1-6アルカノイルアミノ、C1-6アルカノイル(C1-6アルキル)アミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイルおよびビス(C1-6アルキル)カルバモイル；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒に3-〜10-員炭素環式または複素環式環を形成しており、それらにおいて１個の環炭素原子は場合によりN、OまたはSで交換されており、その環は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されており：ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ビス(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキル、(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、ビス(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル(C1-6アルキル)アミノ、スルファモイル、C1-6アルキルスルファモイル、ビス(C1-6アルキル)スルファモイル、C1-6アルカノイルアミノ、C1-6アルカノイル(C1-6アルキル)アミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイルおよびビス(C1-6アルキル)カルバモイル；
R8は、水素、ハロ、シアノおよびC1-6アルキルから選択され；
R9およびR10は、独立して水素、またはC1-6アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノおよびビス(C1-6アルキル)アミノから選択される１個以上の置換基で置換されており；
R11、R12、R17およびR18は、独立して水素、またはC1-6アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノおよびビス(C1-6アルキル)アミノから選択される１個以上の置換基で置換されており；
R13およびR14は、独立して水素またはC1-3アルキル基であり、これは場合により、ハロ、シアノ、ヒドロキシおよびC1-3アルコキシから選択される１個以上の置換基で置換されており；
R19は、水素、シアノ、またはC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC1-6アルキルおよびヘテロアリールC1-6アルキルから選択される基であり、この基は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されており：ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ビス(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキル、(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、ビス(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル(C1-6アルキル)アミノ、スルファモイル、C1-6アルキルスルファモイル、ビス(C1-6アルキル)スルファモイル、C1-6アルカノイルアミノ、C1-6アルカノイル(C1-6アルキル)アミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイルおよびビス(C1-6アルキル)カルバモイル；
あるいは、R18およびR19は、それらが結合している窒素原子と一緒に6-員複素環式環を形成しており、それらにおいて１個の環炭素原子は場合によりNまたはOで交換されており、その環は場合により、下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されている：
ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ビス(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキル、(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、ビス(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル(C1-6アルキル)アミノ、スルファモイル、C1-6アルキルスルファモイル、ビス(C1-6アルキル)スルファモイル、C1-6アルカノイルアミノ、C1-6アルカノイル(C1-6アルキル)アミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイルおよびビス(C1-6アルキル)カルバモイル］。
【請求項２】
1YはCHであり、Y2はNである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項３】
Xは-S(O)2CR6R7-リンカー基である、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項４】
R1は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ベンジル、フェネチル、イミダゾリル、ピロリジニル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピラゾリルエチル、フラニルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、チアジアゾリルメチルおよびピラジニルエチルから選択される基であり、この基は場合により、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-NHCOCH3、-CONH2および-CONHCH3から選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項５】
R2は
【化２】
2010533158.tif 000002
であり、ここでA1およびA2はCHまたはNから選択され、ただし、A1またはA2のうち少なくとも一方はCHである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項６】
R19は、水素、またはメチル、エチル、プロピル、i-プロピル、ブチル、i-ブチル、t-ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、イミダゾイルメチル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラゾリルメチル、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される基であり、この基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C1-6アルコキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシC1-6アルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ビス(C1-6アルキル)アミノ、アミノC1-6アルキル、(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、ビス(C1-6アルキル)アミノC1-6アルキル、シアノC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル(C1-6アルキル)アミノ、スルファモイル、C1-6アルキルスルファモイル、ビス(C1-6アルキル)スルファモイル、C1-6アルカノイルアミノ、C1-6アルカノイル(C1-6アルキル)アミノ、カルバモイル、C1-6アルキルカルバモイルおよびビス(C1-6アルキル)カルバモイルから選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項７】
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒に3-〜5-員炭素環式環を形成している、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）、（ＩＢ）または（ＩＣ）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化３】
2010533158.tif 000003
［式中：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2C(OH)(CH3)2、-CH2CH2CH2OCHF2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NHC(O)CH3、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)NHMe、-CH2CH2NHMe、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-メチルアミノフェニル、4-フルオロ-2-メチルフェニル、5-フルオロ-2-メチルフェニル、3-フルオロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、4-(ジフルオロメトキシ)フェニル、4-カルバモイル-2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3-クロロ-4-メチルアミノフェニル、3-クロロ-4-エチルアミノフェニル、3-クロロ-4-(2-フルオロエチルアミノ)フェニル、3-クロロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、2-クロロ-4-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-(トリフルオロメチル)フェニル、2-メチルフェニル、4-メチルフェニル、4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、1H-イミダゾール-2-イル、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル、2-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-3-イル、5-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-2-イル、1-(ジフルオロメチル)ピラゾール-4-イル、1-(ジフルオロメチル)-3,5-ジメチルピラゾール-4-イル、1,3-ジメチルピラゾール-4-イル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-3-イル、チアゾール-2-イル、4-メチルチアゾール-2-イル、4,5-ジメチルチアゾール-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イルおよびテトラヒドロピラン-4-イル；
R2は、
【化４】
2010533158.tif 000004
であり、これらにおいて
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、水素、シアノ、または下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、プロピル、i-プロピル、i-ブチル、t-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH2(シクロプロピル)、-CH2CH2NMe2、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2C(CH3)2OH、-CH2C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2Cl、-CH2CH2SO2Me、-CH2CH(OH)CF3、-CH2CH2CN、-CH2CN、-CH2CONMe2、-CH2CO2H、1-(メチル)シクロプロピル、-CH2(1-ヒドロキシシクロプロピル)、1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、フェニル、4-メチルフェニル、4-クロロフェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロフェニル、4-メトキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、-CH2CH2(ピロリジン-1-イル)、-CH2(イミダゾール-2-イル)、1-メチルイミダゾール-4-イル、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、オキセタン-3-イル、1,1-ジオキソチオラン-3-イル、5-メチルイソオキサゾール-3-イル、-CH2(1-メチルピラゾール-4-イル)、1-メチルピラゾール-4-イル、-CH2(1-メチルピラゾール-4-イル)、5-メチルピラジン-2-イル、-CH2(2H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)、6-メトキシプリリジン-3-イル、ピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルおよび1-メチルピラゾール-3-イル；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bは水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ジメチルカルバモイルまたはカルバモイルであり；あるいは
R3'がメチルである場合、R3はメチルである］。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）、（ＩＢ）または（ＩＣ）の化合物である、請求項８
に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化５】
2010533158.tif 000005
［式中：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、シクロプロピル、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2C(OH)(CH3)2、-CH2CH2CH2OCHF2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NHC(O)CH3、-CH2CH2NHMe、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-フルオロ-4-メチルアミノフェニル、4-フルオロ-2-メチルフェニル、5-フルオロ-2-メチルフェニル、3-フルオロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、4-(ジフルオロメトキシ)フェニル、4-カルバモイル-2-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3-クロロ-4-メチルアミノフェニル、3-クロロ-4-エチルアミノフェニル、3-クロロ-4-(2-フルオロエチルアミノ)フェニル、3-クロロ-4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)フェニル、2-クロロ-4-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-メチルフェニル、4-メチルフェニル、1H-イミダゾール-2-イル、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル、2-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-3-イル、5-(ジメチルカルバモイル)ピリジン-2-イル、1-(ジフルオロメチル)ピラゾール-4-イル、1,3-ジメチルピラゾール-4-イル、ピリジン-4-イル、ピリジン-2-イル、5-フルオロピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、4-メチルチアゾール-2-イル、4,5-ジメチルチアゾール-2-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イルおよび5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル；
R2は、
【化６】
2010533158.tif 000006
であり、これらにおいて
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、水素、または下記のものから選択される基であり：メチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH2(シクロプロピル)、-CH2CH2NMe2、-CH(CH3)CH2OH、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2Cl、-CH2CH2CN、-CH2(1-ヒドロキシシクロプロピル)、1-(ヒドロキシメチル)シクロプロピル、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、フェニル、4-メチルフェニル、4-クロロフェニル、4-メトキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、-CH2CH2(ピロリジン-1-イル)、-CH2(イミダゾール-2-イル)、1-メチルイミダゾール-4-イル、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、オキセタン-3-イル、5-メチルイソオキサゾール-3-イル、1-メチルピラゾール-4-イル、5-メチルピラジン-2-イル、6-メトキシプリリジン-3-イル、チアゾール-2-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イルおよび1-メチルピラゾール-3-イル；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bは水素、メチルまたはエチルであり；あるいは
R3Aがメチルである場合、R3Bはメチルである］。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が式（ＩＡ）、（ＩＢ）または（ＩＣ）の化合物である、請求項９に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化７】
2010533158.tif 000007
［式中：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、メチル、エチル、シクロプロピル、-CH2CH2CH2OH、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、2-メチルフェニル、5-フルオロピリジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび4-メチルチアゾール-2-イルから選択される基であり；
R2は、
【化８】
2010533158.tif 000008
であり、これらにおいて
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH(CH3)CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2CN、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、-CH2(イミダゾール-2-イル)、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、1-メチルピラゾール-4-イル、5-メチルピラジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび1,2,4-チアジアゾール-5-イルから選択される基であり；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bは水素、メチルまたはエチルであり；あるいは
R3Aがメチルである場合、R3Bはメチルである］。
【請求項１１】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩である、請求項１０に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化９】
2010533158.tif 000009
［式中：
Xは、-S(O)2CR6R7-リンカー基であり；
1YはCHであり、Y2はNであり；
R1は、メチル、エチル、シクロプロピル、-CH2CH2CH2OH、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、2-メチルフェニル、5-フルオロピリジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび4-メチルチアゾール-2-イルから選択される基であり；
R2は、
【化１０】
2010533158.tif 000010
であり、これらにおいて
A1およびA2は、CHであり；
R17は、水素であり；
R18は、水素であり；
R19は、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロブチル、-CH(CH3)CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-CH2CH2CN、(1R)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、(1S)-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、-CH2(イミダゾール-2-イル)、オキサゾリル-2-イル、イソオキサゾリル-3-イル、1-メチルピラゾール-4-イル、5-メチルピラジン-2-イル、チアゾール-2-イルおよび1,2,4-チアジアゾール-5-イルから選択される基であり；
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、テトラヒドロピラニルまたはピペリジル環を形成しており；
R3Aが水素である場合、R3Bはメチルまたはエチルであり；あるいは
R3Aがメチルである場合、R3Bはメチルである］。
【請求項１２】
R6およびR7は、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピルまたはシクロブチル環を形成している、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
下記のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
1-[4-[4-(1-エチルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル-尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)-6-モルホリン-4-イルピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(4-クロロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1-ピリジン-2-イルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)スルホニル]シクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(3-ヒドロキシプロピル)尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)チオ尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[1-(4-フルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[1-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
1-エチル-3-[4-[4-[1-(3-ヒドロキシプロピルスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロブチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロブチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチルチオ尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)チオ尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-(1-ピリジン-4-イルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]チオ尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(3-フルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(2-メチルフェニル)スルホニルシクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-フルオロエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(2-メチルフェニル)スルホニルシクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(1,3-チアゾール-2-イルスルホニル)シクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(2-クロロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロブチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロブチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロブチル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2R)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
3-(2-フルオロエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)スルホニル]シクロプロピル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-[(4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)スルホニル]シクロブチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
3-(2-ヒドロキシエチル)-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(1,3-チアゾール-2-イルスルホニル)シクロブチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2,2-ジフルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2R)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(2,6-ジフルオロフェニル)スルホニルシクロプロピル]-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
3-シクロプロピル-1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、
1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素、
1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-メチル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-シクロプロピル尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(3-ヒドロキシプロピル)尿素、
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S)-3-エチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-[(1-ヒドロキシシクロプロピル)メチル]尿素、
1-[4-[4-(1-エチルスルホニルシクロブチル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)チオ尿素、
1-[4-[4-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-エチル尿素、
3-[(2S)-1-ヒドロキシプロパン-2-イル]-1-[4-[4-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(1,3-チアゾール-2-イルスルホニル)シクロブチル]ピリミジン-2-イル]フェニル]尿素、および
1-[4-[4-[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロピル]-6-[(3S,5S)-3,5-ジメチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-フルオロエチル)尿素。
【請求項１４】
1-[4-[4-(1-シクロプロピルスルホニルシクロプロピル)-6-[(3S)-3-メチルモルホリン-4-イル]ピリミジン-2-イル]フェニル]-3-(2-ヒドロキシエチル)チオ尿素である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
増殖性疾患の処置に用いるための医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１７】
ヒトなどの温血動物において抗増殖作用を発生させるための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１８】
ヒトなどの温血動物において抗増殖作用を発生させる際に用いるための医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１９】
ヒトなどの温血動物においてｍＴＯＲキナーゼ阻害作用を付与する際に用いるための医薬の製造における、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２０】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物において抗増殖作用を発生させるための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項２１】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物においてｍＴＯＲキナーゼ阻害作用を発生させるための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項２２】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物において癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫疾患または心血管疾患を処置するための方法であって、その動物に有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項２３】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーと合わせて含む、医薬組成物。