【手続補正書】
【提出日】平成23年9月16日(2011.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
これら化合物および薬学的に受容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、帯状疱疹神経痛、全身の神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根性疼痛、坐骨神経痛、腰痛、頭部疼痛もしくは頸部疼痛、重篤もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、または癌性疼痛が挙げられるが、これらに限定されない種々の疾患、障害、もしくは状態を処置もしくはこれらの重篤度を軽減するために有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩：
【化５８】
2010539244.tif 000001
であって、ここで
環Ｚは、チアゾリルもしくはチアジアゾリルであり、ここでＺは、ＲＺ置換基の最大ｑ個までの存在で必要に応じて置換され、ここで各ＲＺは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；そしてｑは０〜２であり；
ＷおよびＹ１の各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが、ただしＷおよびＹ１のうちの少なくとも一方はＮであり；
ｘおよびｙの各々は、独立して、０〜３であるが；ただしｘ＋ｙは、２、３、もしくは４であり；
ｗは０〜４であり；
ｖは、０もしくは１であり；
ｚは、０〜４であり；
Ｖは、結合であり；
Ｘは、結合もしくはＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは、結合もしくはＣ１−Ｃ６の直線状もしくは分枝状のアルキリデン鎖であり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２−によって置換され；
ＲＱは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環、またはＯ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１５員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の二環式環であり；
ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ３から独立して選択される最大４個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ１１は、Ｒ２もしくはＹであり；
Ｒ２２は、Ｒ１もしくはＲ２であり；
Ｒ１は、オキソもしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは、０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、もしくはＯＨであり；
Ｒ２は、水素もしくはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１から独立して選択される最大２個までの置換基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ８シクロ脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、もしくはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は、Ｒ１もしくはＲ２から独立して選択される最大３個までの置換基で必要に応じて置換されている、
化合物。
（項目２）
ｗは０であり、ｘおよびｙの各々は、独立して、１もしくは２である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
項目１に記載の化合物であって、ここでＺは、
【化５９】
2010539244.tif 000002
から選択され、ここでＺは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ５から独立して選択される最大２個までのＲＺ置換基を有する、
化合物。
（項目４）
Ｚは、チアゾール−２−イルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＭｅ−、−Ｃ（Ｍｅ）２−もしくは−ＮＨ−である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｑは結合である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｑは、Ｃ１−Ｃ６の直線状もしくは分枝状のアルキリデン鎖であり、ここでＱの最大１個までのメチレンユニットは、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＨによって置換される、項目１に記載の化合物。
（項目８）
ＲＱは、フェニル環である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
ＲＱは、ハロもしくはＣ１−４アルキルから独立して選択される最大３個までの置換基で必要に応じて置換されたフェニル環である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
ＲＱは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の二環式環である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
ＲＱは、
【化６０】
2010539244.tif 000003
から必要に応じて置換された環である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
前記化合物は、式ＩＡ：
【化６１】
2010539244.tif 000004
を有し、ここで
ＵおよびＴの各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが；ただしＵおよびＴの両方は、同時にはＮではなく；
ＲＺは、Ｒ１もしくはＲ２から選択され；
ｑは、０〜２であり；
ｖは１であり；そして
Ｑは、Ｃ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２によって置換される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
ｑは０である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
ＵおよびＴは、ともにＣＨである、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２２はオキソであり、カルボニルに結合した窒素に隣接している、項目１２に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、もしくは−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である、項目１２に記載の化合物。
（項目１７）
前記化合物は、式ＩＩＡ：
【化６２】
2010539244.tif 000005
を有し、ここで：
ＵおよびＴの各々は、独立してＣＨもしくはＮであるが；ただし、ＵおよびＴの両方は、同時にはＮでなく；
ＲＺは、Ｒ１もしくはＲ２から選択され；
ｑは、０〜２であり；
ｖは１であり；そして
Ｑは、Ｃ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２によって置換されている、
項目１に記載の化合物。
（項目１８）
ＵおよびＴは、ともにＣＨである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｑは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である、項目１７に記載の化合物。
（項目２０）
前記化合物は、式ＶＩＡ：
【化６３】
2010539244.tif 000006
を有し、ここで：
ＵおよびＴの各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが；ただし、ＵおよびＴの両方は、同時にはＮではなく；
ＲＺは、Ｒ１もしくはＲ２から選択され；
ｑは、０〜２であり；そして
Ｑは、Ｃ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２によって置換される、
項目１に記載の化合物。
（項目２１）
前記化合物は、式ＶＩＡ−ｉ：
【化６４】
2010539244.tif 000007
を有し、ここで：
ＵおよびＴの各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが；ただしＵおよびＴの両方は、同時にはＮではなく；そして
ＲＱは、
【化６５】
2010539244.tif 000008
であり、ここで環Ｂは、単一の窒素ヘテロ原子を有する、５〜７員の複素環式もしくはヘテロアリール環であり；ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ３から独立して選択される最大４個までの置換基で必要に応じて置換されている、
項目１に記載の化合物。
（項目２２）
ＵおよびＴは、ともにＣＨである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ＲＱは、
【化６６】
2010539244.tif 000009
から選択され、ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ３から独立して選択される最大４個までの置換基で必要に応じて置換されている、
項目２１に記載の化合物。
（項目２４）
ＲＱは、
【化６７】
2010539244.tif 000010
から選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
前記化合物は、表２から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
項目１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
（項目２７）
急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、帯状疱疹神経痛、全身の神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根性疼痛、坐骨神経痛、腰痛、頭部疼痛もしくは頸部疼痛、重篤もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、脳卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレス誘導性もしくは運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧症、片頭痛、または異常な胃腸自動運動性の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法であって、該方法は、有効量の項目１に記載の化合物、もしくは化合物を含む薬学的に受容可能な組成物を、該処置または軽減を必要とする被験体に投与する工程を包含する、方法。
（項目２８）
前記方法は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するために使用される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記方法は、神経根性疼痛、坐骨神経痛、腰痛、頭部疼痛、頸部疼痛、難治性疼痛、急性疼痛、術後疼痛、腰痛、耳鳴りもしくは癌性疼痛を処置するか、またはその重篤度を軽減するために使用される、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
前記方法は、大腿部の癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；変形性関節症；脊椎管狭窄症；ニューロパチー性腰痛；ニューロパチー性腰痛；筋筋膜性疼痛症候群；線維筋痛症；顎関節痛；慢性内臓痛（異常な疼痛；膵臓疼痛；ＩＢＳ疼痛を含む）；慢性および急性の頭痛による疼痛；片頭痛；緊張型頭痛（群発性頭痛を含む）；慢性および急性の神経障害性疼痛（帯状疱疹後神経痛を含む）；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥースニューロパチー；遺伝性感覚性ニューロパチー；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性の近位放電および遠位放電；神経根症；化学療法誘導性神経障害性疼痛；放射線療法誘導性神経障害性疼痛；乳房切除術後疼痛；中心性疼痛；脊髄損傷性疼痛；脳卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機構的腰痛；頸部疼痛；腱炎；傷害／運動痛；急性内臓痛（腹痛を含む）；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞症；ヘルニアなど；胸痛（心臓痛を含む）；骨盤痛、腎仙痛、急性陣痛（陣痛を含む）；帝王切開後疼痛；急性炎症性、火傷および外傷の疼痛；急性間欠痛（子宮内膜症を含む）；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛（副鼻腔炎疼痛を含む）、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；鬱時の疼痛；ハンセン病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛性脂肪症；静脈炎疼痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；先肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱および泌尿生殖器疾患（尿失禁を含む）；過活動膀胱；膀胱疼痛症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；もしくは前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）、Ｉ型およびＩＩ型；またはアンギナ誘導性疼痛、を処置またはこれらの重篤度を軽減するために使用される、項目２７に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩：
【化５８】
2010539244.tif 000011
であって、ここで
環Ｚは、チアゾリルもしくはチアジアゾリルであり、ここでＺは、ＲＺ置換基の最大ｑ個までの存在で必要に応じて置換され、ここで各ＲＺは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、もしくはＲ５から独立して選択され；そしてｑは０〜２であり；
ＷおよびＹ１の各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが、ただしＷおよびＹ１のうちの少なくとも一方はＮであり；
ｘおよびｙの各々は、独立して、０〜３であるが；ただしｘ＋ｙは、２、３、もしくは４であり；
ｗは０〜４であり；
ｖは、０もしくは１であり；
ｚは、０〜４であり；
Ｖは、結合であり；
Ｘは、結合もしくはＣ（Ｒ２）２であり；
Ｑは、結合もしくはＣ１−Ｃ６の直線状もしくは分枝状のアルキリデン鎖であり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２−によって置換され；
ＲＱは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環、またはＯ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１５員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の二環式環であり；
ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ３から独立して選択される最大４個までの置換基で必要に応じて置換され；
Ｒ１１は、Ｒ２もしくはＹであり；
Ｒ２２は、Ｒ１もしくはＲ２であり；
Ｒ１は、オキソもしくは（ＣＨ２）ｎ−Ｙであり；
ｎは、０、１もしくは２であり；
Ｙは、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、もしくはＯＨであり；
Ｒ２は、水素もしくはＣ１−Ｃ６脂肪族であり、ここで各Ｒ２は、Ｒ１から独立して選択される最大２個までの置換基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ３は、Ｃ３−Ｃ８シクロ脂肪族、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ３−Ｃ８複素環式、もしくはＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール環であり、ここで各Ｒ３は、Ｒ１もしくはＲ２から独立して選択される最大３個までの置換基で必要に応じて置換されている、
化合物。
【請求項２】
ｗは０であり、ｘおよびｙの各々は、独立して、１もしくは２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、ここでＺは、
【化５９】
2010539244.tif 000012
から選択され、ここでＺは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ５から独立して選択される最大２個までのＲＺ置換基を有する、
化合物。
【請求項４】
Ｚは、チアゾール−２−イルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨＭｅ−、−Ｃ（Ｍｅ）２−もしくは−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑは結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑは、Ｃ１−Ｃ６の直線状もしくは分枝状のアルキリデン鎖であり、ここでＱの最大１個までのメチレンユニットは、Ｏ、Ｓ、もしくはＮＨによって置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＱは、フェニル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＱは、ハロもしくはＣ１−４アルキルから独立して選択される最大３個までの置換基で必要に応じて置換されたフェニル環である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＱは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、もしくはＮＨから独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の二環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＱは、
【化６０】
2010539244.tif 000013
から必要に応じて置換された環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、式ＩＡ：
【化６１】
2010539244.tif 000014
を有し、ここで
ＵおよびＴの各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが；ただしＵおよびＴの両方は、同時にはＮではなく；
ＲＺは、Ｒ１もしくはＲ２から選択され；
ｑは、０〜２であり；
ｖは１であり；そして
Ｑは、Ｃ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２によって置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｑは０である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＵおよびＴは、ともにＣＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２２はオキソであり、カルボニルに結合した窒素に隣接している、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、もしくは−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物は、式ＩＩＡ：
【化６２】
2010539244.tif 000015
を有し、ここで：
ＵおよびＴの各々は、独立してＣＨもしくはＮであるが；ただし、ＵおよびＴの両方は、同時にはＮでなく；
ＲＺは、Ｒ１もしくはＲ２から選択され；
ｑは、０〜２であり；
ｖは１であり；そして
Ｑは、Ｃ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２によって置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＵおよびＴは、ともにＣＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｍｅ）−、−Ｃ（Ｍｅ）２−、−ＣＨ（ｉ−Ｐｒ）−である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、式ＶＩＡ：
【化６３】
2010539244.tif 000016
を有し、ここで：
ＵおよびＴの各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが；ただし、ＵおよびＴの両方は、同時にはＮではなく；
ＲＺは、Ｒ１もしくはＲ２から選択され；
ｑは、０〜２であり；そして
Ｑは、Ｃ１−Ｃ４アルキリデンであり、ここでＱの最大２個までの隣り合わないメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＲ２によって置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物は、式ＶＩＡ−ｉ：
【化６４】
2010539244.tif 000017
を有し、ここで：
ＵおよびＴの各々は、独立して、ＣＨもしくはＮであるが；ただしＵおよびＴの両方は、同時にはＮではなく；そして
ＲＱは、
【化６５】
2010539244.tif 000018
であり、ここで環Ｂは、単一の窒素ヘテロ原子を有する、５〜７員の複素環式もしくはヘテロアリール環であり；ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ３から独立して選択される最大４個までの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
ＵおよびＴは、ともにＣＨである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＲＱは、
【化６６】
2010539244.tif 000019
から選択され、ここでＲＱは、Ｒ１、Ｒ２、もしくはＲ３から独立して選択される最大４個までの置換基で必要に応じて置換されている、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＱは、
【化６７】
2010539244.tif 000020
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物は、表２から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、帯状疱疹神経痛、全身の神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根性疼痛、坐骨神経痛、腰痛、頭部疼痛もしくは頸部疼痛、重篤もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、脳卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレス誘導性もしくは運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧症、片頭痛、または異常な胃腸自動運動性の被験体を処置するかまたはその重篤度を軽減するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２８】
前記組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するために使用されるものである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記組成物は、神経根性疼痛、坐骨神経痛、腰痛、頭部疼痛、頸部疼痛、難治性疼痛、急性疼痛、術後疼痛、腰痛、耳鳴りもしくは癌性疼痛を処置するか、またはその重篤度を軽減するために使用されるものである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
前記組成物は、大腿部の癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；関節リウマチ；変形性関節症；脊椎管狭窄症；ニューロパチー性腰痛；ニューロパチー性腰痛；筋筋膜性疼痛症候群；線維筋痛症；顎関節痛；慢性内臓痛（異常な疼痛；膵臓疼痛；ＩＢＳ疼痛を含む）；慢性および急性の頭痛による疼痛；片頭痛；緊張型頭痛（群発性頭痛を含む）；慢性および急性の神経障害性疼痛（帯状疱疹後神経痛を含む）；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー・マリー・トゥースニューロパチー；遺伝性感覚性ニューロパチー；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性の近位放電および遠位放電；神経根症；化学療法誘導性神経障害性疼痛；放射線療法誘導性神経障害性疼痛；乳房切除術後疼痛；中心性疼痛；脊髄損傷性疼痛；脳卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格痛；関節痛；機構的腰痛；頸部疼痛；腱炎；傷害／運動痛；急性内臓痛（腹痛を含む）；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞症；ヘルニアなど；胸痛（心臓痛を含む）；骨盤痛、腎仙痛、急性陣痛（陣痛を含む）；帝王切開後疼痛；急性炎症性、火傷および外傷の疼痛；急性間欠痛（子宮内膜症を含む）；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛（副鼻腔炎疼痛を含む）、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；鬱時の疼痛；ハンセン病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛性脂肪症；静脈炎疼痛；ギラン・バレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；先肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱および泌尿生殖器疾患（尿失禁を含む）；過活動膀胱；膀胱疼痛症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；もしくは前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）、Ｉ型およびＩＩ型；またはアンギナ誘導性疼痛、を処置またはこれらの重篤度を軽減するために使用されるものである、請求項２７に記載の組成物。