【手続補正書】
【提出日】平成24年6月15日(2012.6.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化１】
2011524906.tif 000001
［式中、
ｍは０、１、２または３であり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｏは０、１、２または３であり；
Ａは、フェニル、複素環、３から６員のシクロアルキルまたは５もしくは６員のヘテロアリール環であり；
Ｌは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１もしくは２個の原子を含み、二重結合を含んでいても良い飽和３、４、５、６もしくは７員環であり、その環はＦ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される０、１もしくは２個の基によって置換されており；
Ｘ１はＮまたはＣＨであり；
Ｘ２はＮまたはＣＨであり；
Ｘ５はＮまたはＣＨであり；
【化２】
2011524906.tif 000002
は、
【化３】
2011524906.tif 000003
から選択され；
Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキル、アミノおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｚは、
（ｉ）アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ基で置換されたシクロアルキル；１個もしくは２個のカルボキシ基で置換されたシクロアルキルアルキル；モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、カルボキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、置換されたヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、置換されたヒドロキシアルコキシ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、カルボキシアルキル、置換されたカルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、置換されたカルボキシアルキルオキシ、カルボキシアルコキシアルキル、置換されたカルボキシアルコキシアルキル、アミノカルボニル、アシルアミノ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、複素環アミノ、複素環アミノアルキル、複素環アミノカルボニル、複素環アミノオキシまたはヘテロアラルキル基；
（ｉｉ）下記式（ｂ）の基：
【化４】
2011524906.tif 000004
（式中、
ｑは０、１または２であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−４アルキルから選択され；または
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される０、１もしくは２個の基によって置換された３、４、５、６もしくは７員の炭素環を形成しており；
Ｒ６は孤立電子対またはＯであり；
Ｒ７はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；または
Ｒ７およびＲ８が一体となった場合に、−（ＣＲ１０Ｒ１０）−、−（ＣＲ１０Ｒ１０）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１０Ｒ１０）−、−（ＣＲ１０Ｒ１０）（ＣＲ１０Ｒ１０）−および−（ＣＲ１０Ｒ１０）３から選択される基を形成しており；
Ｒ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、ＯＨおよびＯＣ１−４アルキルから選択され；またはＲ８およびＲ９がそれらが結合している炭素原子とともにシクロアルキルを形成しており；
各Ｒ１０は、各場合で独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される。）
であるか；
（ｉｉｉ）Ｚに結合しているフェニル環の炭素に隣接するフェニル環の炭素原子上にＲ３がある場合、Ｒ３とＺが一体となって−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＲ１１−、−（ＣＨ２）２ＮＲ１１−、−ＣＨ２ＮＲ１１ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２ＮＲ１１ＣＨ２−、−Ｎ＝ＣＲ１１−ＮＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ１１−を形成していることができ、Ｒ１１は水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、置換されたヒドロキシアルキル、置換されたカルボキシアルキルまたはアミノカルボニルから選択され；
ただし、
【化５】
2011524906.tif 000005
が
【化６】
2011524906.tif 000006
から選択される場合、Ｘ１、Ｘ２およびＸ５のうちの少なくとも一つがＮである。］。
【請求項２】
前記式（Ｉ）の化合物が下記式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化７】
2011524906.tif 000007
［式中、
Ｘ１はＮまたはＣＨであり；
Ｘ２はＮまたはＣＨであり；
【化８】
2011524906.tif 000008
は
【化９】
2011524906.tif 000009
から選択され；
Ｌは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０、１もしくは２個の原子を含む飽和３、４、５、６もしくは７員環であり、その環はＦ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される０、１もしくは２個の基によって置換されており；
ｍは０、１、２または３であり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｏは０、１、２または３であり；
ｑは１または２であり；
Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−３ハロアルキルおよびＣ１−４アルキルから選択され；またはＲ４およびＲ５が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される０、１もしくは２個の基によって置換された３、４、５、６もしくは７員の炭素環を形成しており；
Ｒ６は孤立電子対またはＯであり；
Ｒ７はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、ＯＣ１−４アルキルおよびＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；またはＲ７とＲ８が一体となった場合に、−（ＣＲ１０Ｒ１０）−、−（ＣＲ１０Ｒ１０）Ｏ−、−Ｏ（ＣＲ１０Ｒ１０）−および−（ＣＲ１０Ｒ１０）（ＣＲ１０Ｒ１０）−から選択される基を形成しており；
Ｒ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、ＯＨおよびＯＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０は、各場合で独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、各場合で独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択され；
ただし、
【化１０】
2011524906.tif 000010
が
【化１１】
2011524906.tif 000011
から選択される場合、Ｘ１およびＸ２のうちの少なくとも一つがＮである。］。
【請求項３】
下記のものである請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2011524906.tif 000012
【請求項４】
下記のものである請求項２に記載の化合物。
【化１３】
2011524906.tif 000013
【請求項５】
ｎが０である請求項２から４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが０であり、
Ｌが飽和３、４または５員環であり、その環はＦ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される０、１もしくは２個の基によって置換されており；または
Ｌがシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである請求項２から４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０であり、
ＬがＮ、ＯまたはＳから選択される１個もしくは２個の原子を含む飽和３、４、５、６もしくは７員環であり、その環はＦ、Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、−ＯＣ１−４アルキルおよび−ＯＣ１−４ハロアルキルから選択される０、１または２個の基によって置換されている請求項２から４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ５がＣＨであり；または
Ｘ２がＣＨであり、Ｘ１およびＸ５がＮであり；
ｎが０であり；
Ａがフェニルである請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり；
ｎが０である請求項２または４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ５がＣＨであり；または
Ｘ２がＣＨであり、Ｘ１およびＸ５がＮであり；
ｎが０であり；
Ａが３から６員のシクロアルキルである請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１がＮであり、Ｘ２およびＸ５がＣＨであり；または
Ｘ２がＣＨであり、Ｘ１およびＸ５がＮであり；
ｎが０であり；
Ａが５もしくは６員のヘテロアリール環である請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌがシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ１がメチル、フルオロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシである請求項１、３、８、１０または１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｌがシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ１がメチル、フルオロ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシである請求項２、４および９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌがシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ａがフェニルであり、ｍが０であり、Ｒ３がＦ、アミノまたはメチルであり、ｏが０、１または２である請求項１、３および８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａがフェニルであり、ｍが０であり、Ｒ３がＦ、アミノまたはメチルであり、ｏが０、１または２である請求項２、４、９および１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
下記の基：
【化１４】
2011524906.tif 000014
が、２−フルオロ−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシ−３−ヒドロキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシ−３−フルオロアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−３−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（カルボキシメチルＮＨＣＯ−）フェニル；２−フルオロ−４−（２−カルボキシエチルＮＨＣＯ−）フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシプロピルＮＨＣＯ−）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−３−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−カルボキシエチルＮＨＣＨ２−）フェニル；２−フルオロ−４−（１Ｒ，３Ｓ−３−カルボキシ−Ｎ−オキソアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（１Ｓ，３Ｒ−３−カルボキシ−Ｎ−オキソアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−［Ｒ−１−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）−エチル）フェニル；２−フルオロ−４−［Ｓ−１−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）−エチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−２−アミノ−２−カルボキシエチルＣＯＮＨ−）フェニル；２−フルオロ−４−（２−（カルボキシメチルアミノエチル）フェニル；２−フルオロ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−２−カルボキシピロリジン−４−イル］フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−１−ヒドロキシ−２−カルボキシエチルＣＯＮＨ−）フェニル；２−フルオロ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−カルボキシ−１−メチルピロリジン−４−イル］フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−３−アミノ−３−カルボキシブチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−３−アミノ−３−カルボキシブチル）フェニル；２−フルオロ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−カルボキシピロリジン−４−イル］フェニル；１−（２−カルボキシエチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル；２−フルオロ−４−（４−カルボキシイミダゾール−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（シス−３−カルボキシシクロプロピルアミノ］−フェニル；４−（２−カルボキシエチルアミノ）−フェニル；２−フルオロ−４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（トランス−３−カルボキシシクロプロピルアミノ］−フェニル；２−フルオロ−４−（２−ＨＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−エチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシプロピル−アミノ）−フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシメチルアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−カルボキシエチルアミノ）−フェニル；２−フルオロ−４−（４−カルボキシピラゾール−１−イルメチル）−フェニル；２−フルオロ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−カルボキシピロリジン−４−イルオキシ］フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−２−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−２−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−１−アミノエチル）フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシプロピル）フェニル；１−（２−カルボキシエチル）インドール−５−イル；３，５−ジメチル−４−（３Ｒ−グリセリルオキシ）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−２−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（２−ジメチルアミノエチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（３−フルオロアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−２−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニル；３−カルボキシプロピルインドール−５−イル；３，５−ジメチル−４−（３Ｓ−グリセリルオキシ）フェニル；２−フルオロ−４−（１−メチルアミノシクロプロプ−１−イル）フェニル；３，５−ジメチル−４−（アゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−アミノ−３−ヒドロキシプロピル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−３−ヒドロキシプロピル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−アセチルアミノエチル）フェニル；インドール−５−イル；３，５−ジメチル−４−［（３−アゼチジン−１−イルプロピル）アミノメチル］−フェニル；４−（ヒドロキシメチル）−３−メチルフェニル；２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエチル）フェニル；３，５−ジメチル−４−（ヒドロキシメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエチルＮＨＣＯ−）−フェニル；２−フルオロ−４−（Ｎ，Ｎ−ビス−メチルスルホニルアミノ）フェニル；２−フルオロ−４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−１−ヒドロキシ−２，２，２−トリフルオロエチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル−ＣＯＮＨ−）−フェニル；２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチル−３−ヒドロキシプロピル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−メトキシエチルＮＨＣＯ−）フェニル；４−ヒドロキシメチル−２−メチルフェニル；２−フルオロ−４−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−アミノエチル）フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシピラゾール−１−イルメチル）フェニル；４−ヒドロキシメチル−フェニル；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル；２−フルオロ−４−（４−カルボキシシクロプロピルメチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（シクロプロピルＮＨＣＯ−）フェニル；２−フルオロ−４−（２−カルボキシエチルＳＯ２ＮＨ）−フェニル；２−フルオロ−４−（５−カルボキシピラゾール−１−イル−メチル）フェニル；２−フルオロ−４−（シス）−３−カルボキシシクロプロピルメチル］フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−１−ヒドロキシ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル；１−カルボキシメチルインドール−５−イル；２−フルオロ−４−（２−ヒドロキシエチルＮ（ＣＨ３）ＣＯ−）−フェニル；２−フルオロ−４−（トランス）−３−カルボキシシクロプロピルメチル］フェニル；２−フルオロ−４−（２−メチルスルホニルアミノエチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（３，３−ジカルボキシシクロプロピルメチル）フェニル；２−フルオロ−４−（アゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル；２−フルオロ−４−（２−メトキシエチルＮ（ＣＨ３）ＣＯ−）−フェニル；２−フルオロ−４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル；２−フルオロ−４−（１−アミノ−２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−３−アミノ−３−カルボキシプロピル−）−フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−３−アミノ−３−カルボキシプロピル）−フェニル；２−フルオロ−４−ヒドロキシメチルフェニル；２−フルオロ−４−（１Ｒ−（２−カルボキシエチルＮＨ）エチル）フェニル；２−フルオロ−４−（１Ｓ−（２−カルボキシエチルＮＨ）エチル）フェニル；２−フルオロ−４−（１−（２−カルボキシエチルＮＨ）エチル）−フェニル；１Ｓ−（２−カルボキシエチルＮＨ）エチル；２−フルオロ−２−カルボキシエチルフェニル；４−［（Ｓ）−１−アミノエチル］−２−フルオロフェニル；２−フルオロ−４−（３−アミノ−３−ヒドロキシメチル−４−ヒドロキシブチル）フェニル；２−フルオロ−４−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチルピロリジン−４−イル］−フェニル；４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル−メチル）フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−［（１−カルボキシシクロプロピル）−アミノメチル］−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＯ２Ｈ））−フェニル；２−（２−カルボキシエチル）−３，４−ジヒドロ−２−（１Ｈ）−イソキノリン−６−イル；２−（カルボキシメチル）−３，４−ジヒドロ−２−（１Ｈ）−イソキノリン−６−イル；２−フルオロ−４−（カルボキシメチルオキシメチル）−フェニル；２−フルオロ−４−（１−ヒドロキシエチル）フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ２）３ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−（Ｓ−ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−（Ｒ−ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ）−フェニル；２−フルオロ−４−［（３Ｓ，１Ｒ）−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ］−フェニル；２−フルオロ−４−［（３Ｒ，１Ｓ）−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ］−フェニル；２−フルオロ−４−［ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈ］−フェニル；２−フルオロ−４−［Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈ］−フェニル；２−フルオロ−４−［Ｒ−ＣＨ２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈ］−フェニル；２−フルオロ−４−［（Ｓ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈ］−フェニル；２−フルオロ−４−（３Ｒ−カルボキシピロリジン−１−イル−カルボニル）フェニル；２−フルオロ−４−（３Ｒ−カルボキシピペリジン−１−イルカルボニル）フェニル；２−フルオロ−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルカルボニル）フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＯＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＯＯＨ）−フェニル；２−フルオロ−４−［−ＣＯＮ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ］−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２ＣＯＯＨ）−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ）−フェニル；２−フルオロ−４−（−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ）−フェニル；ベンズイミダゾール−５−イル；２−（２−カルボキシエチル）−１，３−ジヒドロ−２−（１Ｈ）−イソインドール−５−イル；２−（カルボキシメチル）−１，３−ジヒドロ−２−（１Ｈ）−イソインドール−５−イル；１−（２−カルボキシエチル）−ベンズイミダゾール−６−イル；１−（２−カルボキシエチル）−ベンズイミダゾール−５−イル；または２−フルオロ−４−（−ＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２ＣＯＯＨ）−フェニルである請求項３、８、１０、１１、１２または１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
【化１５】
2011524906.tif 000015
が、２−フルオロ−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、３−メチル−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、２−メチル−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、２−アミノ−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、２−フルオロ−４−［Ｒ−１−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）−エチル）フェニル、２−フルオロ−４−［Ｓ−１−（３−カルボキシアゼチジン−１−イル）−エチル）フェニル、２−フルオロ−４−（Ｒ−３−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニル、２−フルオロ−４−（Ｓ−３−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニル、２−フルオロ−４−（２−カルボキシエチルＮＨＣＨ２−）フェニル、２−フルオロ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−カルボキシ−１−メチルピロリジン−４−イル］フェニル、２−フルオロ−４−［（２Ｓ，４Ｒ）−２−カルボキシピロリジン−４−イル］フェニル、２−フルオロ−４−（Ｓ−３−アミノ−３−カルボキシブチル）−フェニル、２−フルオロ−４−（Ｒ−３−アミノ−３−カルボキシブチル）−フェニル、２−フルオロ−４−［（Ｓ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯ２Ｈ］−フェニル、２−フルオロ−４−［（Ｒ−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯ２Ｈ］−フェニル、２−フルオロ−４−［（１−カルボキシ）アミノメチル］−フェニル、２−フルオロ−４−（−ＮＨＣＯ−（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ）−フェニル、２−フルオロ−４−（Ｓ−２−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルＣＯＮＨ−）フェニルまたは２−フルオロ−４−（Ｓ−１−アミノ−２−カルボキシエチルＣＯＮＨ−）フェニルである請求項３、８、１０、１１、１２または１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
【化１６】
2011524906.tif 000016
が、２−フルオロ−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル；４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、３−メチル−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、２−メチル−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、２−アミノ−４−（３−カルボキシアゼチジン−１−イルメチル）フェニル、２−フルオロ−４−（Ｒ−３−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニル、２−フルオロ−４−（Ｓ−３−カルボキシピロリジン−１−イルメチル）フェニルまたは２−フルオロ−４−（２−カルボキシエチルＮＨＣＨ２−）フェニルである請求項２、４、９、１３および１５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチル）ピロリジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシアゼチジン−３−カルボン酸；
３−フルオロ−１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロペント−３−エンイル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロペンチル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロヘキシル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
（１Ｒ，３Ｓ）−３−カルボキシ−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン１−オキサイド；
（１Ｓ，３Ｒ）−３−カルボキシ−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン１−オキサイド；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（２−フェニルオキセタン−２−イル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−フルオロ−４−（６−（１−フェニルシクロプロピル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチルアミノ）プロパン酸；
（Ｒ）−３−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチルアミノ）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチルアミノ）プロパン酸；
３−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチルアミノ）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド）−プロパン酸；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド）酢酸；
４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド）−ブタン酸；
１−（（２，６−ジメチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］−ピリジン−２−イル）フェニル−）−メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（２−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（（３−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−メチル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−シクロプロパンアミン；
３−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−シクロプロピルアミノ）プロパン酸；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−プロパン−２−アミン；
３−（２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−プロパン−２−イルアミノ）プロパン酸；
３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−プロパン酸；
（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メタノール；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）プロパン−１，３−ジオール；
３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−シクロブタン−１，１−ジカルボン酸；
（シス）−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−シクロブタンカルボン酸；
（トランス）−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−シクロブタンカルボン酸；
（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エタノロール（ｅｔｈａｎｏｌｏｌ）；
（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エタノール；
２（ラセミ体）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エタンアミン；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−アゼチジン−３−オール；
２−（４−（（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）メチル）−２−フルオロフェニル）−５−（１−フェニルシクロプロピル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
（Ｒ）−１−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−プロピル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）プロピル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−（２−フルオロフェニル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−（４−ヒドロキシフェニル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロブチル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
２−アミノ−２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェネチル）−プロパン−１，３−ジオール；
（ラセミ体）−リン酸二水素２−アミノ−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）−２−（ヒドロキシメチル）ブチル；
１−（３−フルオロ−４−（６−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−アミノ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（１−シクロヘキシルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（１−シクロペンチルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−ビ（シクロプロプ）イルチアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（１−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（４−（５−（１−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（４−（５−（１−（３，３−ジフルオロシクロペンチル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−１−メチルピロリジン−２−カルボン酸；
（（２Ｓ，４Ｓ）−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）−ピロリジン−２−イル）メタノール；
（（２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチル）アミノ）（オキソ）酢酸；
２−（２−フルオロ−４−（（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メチル）−フェニル）−５−（１−フェニルシクロプロピル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
Ｎ−ベンジル−２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）エタンアミン；
Ｎ−（２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチル）メタンスルホンアミド；
１−（（３−フルオロ−４−（６−（１−（ピリジン−２−イル）シクロプロピル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）フェニル）メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
２−（４−（アゼチジン−１−イルメチル）−３，５−ジメチルフェニル）−５−（１−フェニル−シクロプロピル）−チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
１−（４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニルアミノ）−プロパン酸；
４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニルアミノ）−ブタン酸；
（Ｒ）−３−（２，６−ジメチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェノキシ）プロパン−１，２−ジオール；
（Ｓ）−３−（２，６−ジメチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェノキシ）プロパン−１，２−ジオール；
３−（４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニルアミノ）−プロパン酸；
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジルアミノ）プロパン酸；
（Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル−アミノ）プロパン酸；
（２Ｓ，４Ｒ）−４−（４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェノキシ）−ピロリジン−２−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジルアミノ）−シクロプロパンカルボン酸；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジルアミノ）−２−メチルプロパン酸；
（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−アゼチジン−２−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）−アゼチジン−２−カルボン酸；
（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
２−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）アゼチジン−３−イル）酢酸；
５−（１−フェニルシクロプロピル）−２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）チアゾロ−［５，４−ｂ］−ピリジン；
３−（６−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロパン酸；
２−（６−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）酢酸；
１−（４−（５−（１−シクロブチルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
１−（４−（５−（１−（３，３−ジフルオロシクロブチル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−３−フルオロベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジルオキシ）酢酸；
２−（４−（１−アゼチジニルメチル）−２−フルオロフェニル）−５−（１−フェニル−シクロプロピル）−［１，３］チアゾロ−［５，４−ｂ］ピリジン；
２−（４−（１−アゼチジニルメチル）−２−フルオロフェニル）−５−（１−フェニル−シクロプロピル）−［１，３］チアゾロ−［５，４−ｂ］ピリジン；
４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル−アミノ）ブタン酸；
（ラセミ体）−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル−アミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル−アミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル−アミノ）ブタン酸；
３−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチルアミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−３−（（Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチルアミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチルアミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチルアミノ）ブタン酸；
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチルアミノ）ブタン酸；
（Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エタンアミン；
（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エタンアミン；
４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）ブタン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸；
（Ｒ）−２−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−２−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）プロパン酸；
（Ｒ）−２−アミノ−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）ブタン酸；
（Ｓ）−２−アミノ−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）ブタン酸；
（Ｒ）−２−アミノ−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）−２−メチルブタン酸；
（Ｓ）−２−アミノ−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）−２−メチルブタン酸；
２−（４−（１−アゼチジニルカルボニル）−２−フルオロフェニル）−５−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−（モルホリノ）メタノン；
Ｒ−２−（２−フルオロ−４−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル）−５−（１−フェニル−シクロプロピル）−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
（３Ｒ）−１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）−カルボニル）−３−ピペリジンカルボン酸；
３−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）カルボニル）−３−アゼチジンカルボン酸；
Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，３］チアゾロ−［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
３−（（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）カルボニル）アミノ）−３−メチルブタン酸；
Ｎ−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）カルボニル）−Ｎ−メチル−β−アラニン；
（ラセミ体）−３−（（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）カルボニル）アミノ）ブタン酸；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）アセトアミド；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパンアミン；
３−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アニリン；
３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−アニリン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド；
４−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−アミノ）−４−オキソブタン酸；
３−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−スルファモイル）プロパン酸；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−２−ピロリジノン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｄ−α−アスパラギン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｄ−アスパラギン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｌ−α−アスパラギン；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｌ−アスパラギン；
シス−３−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）アミノ）シクロブタンカルボン酸；
トランス−３−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）アミノ）シクロブタンカルボン酸；
（２Ｓ）−４−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）アミノ）−２−ヒドロキシ−４−オキソブタン酸；
（３Ｓ）−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニルアミノ）−３−ヒドロキシ−４−オキソブタン酸；
（２Ｒ）−４−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）アミノ）−２−ヒドロキシ−４−オキソブタン酸；
（３Ｒ）−４−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）アミノ）−３−ヒドロキシ−４−オキソブタン酸；
２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
３−（５−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン酸；
４−（５−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）−ブタン酸；
（５−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル）酢酸；
２−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）−５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン；
３−（５−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）プロパン酸；
３−（６−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）プロパン酸；
３−（５−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）プロパン酸；
（５−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）酢酸；
Ｎ−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−ベンジル）グリシン；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エタンアミン；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）エタノール；
Ｎ−（２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）−フェニル）エチル）グリシン；
２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンアミン；
Ｎ−（２−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エチル）アセトアミド；および
（２Ｒ，４Ｒ）−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
２−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）プロパン−１−オール；
Ν−（２，６−ジメチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ベンジル）−３−（アゼチジン−１−イル）プロパン−１−アミン；
（２−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メタノール；
（２，６−ジメチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メタノール；
（３−メチル−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メタノール；
（４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メタノール；
１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）エタノール；
２−アミノ−３−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）プロパン酸
から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２０】
前記化合物が、
１−（（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）メチル）−アゼチジン−３−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（１−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−エチル）アゼチジン−３−カルボン酸；または
（Ｓ）−２−アミノ−４−（３−フルオロ−４−（５−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル）−２−メチルブタン酸
から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
請求項１から２０のうちのいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
Ｓ１Ｐ１受容体が介在する疾患を治療するための請求項１から２０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｓ１Ｐ１受容体が介在する疾患を治療するための医薬製造における請求項１から２０のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
前記疾患が多発性硬化症である請求項２３に記載の使用。