【手続補正書】
【提出日】平成23年11月11日(2011.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2011503230.tif 000001
の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ
［式中、Ａ環は
【化２】
2011503230.tif 000002
であり；
ここで、アステリスク（＊）はＡ環とＬの結合点を表し；
Ｒ１はＡｒｙＡ、ＣｙｃＡ又はＨｅｔＡであり；
ＣｙｃＡはＣ３−８シクロアルキル、Ｃ５−８シクロアルケニル、又は一方の環が他方の環と縮合もしくは架橋しているＣ７−１２二環式飽和もしくは不飽和非芳香環系である炭素環であり、前記炭素環は合計１〜６個の置換基で置換されていても良く、ここで、
（ｉ）０〜６個の置換基は各々独立して
（１）ハロゲン、
（２）ＣＮ、
（３）Ｃ１−６アルキル、
（４）ＯＨ、
（５）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（８）Ｃ１−６アルケニル、又は
（９）ＣＮで置換されたＣ１−６アルケニルであり、
（ｉｉ）０〜２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＡｒｙＡは合計１〜８個の置換基で置換されていてもよいアリールであり、ここで、
（ｉ）０〜８個の置換基は各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ１−６ハロアルキル、
（３）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）ＯＨ、
（１１）ハロゲン、
（１２）ＣＮ、
（１３）ＮＯ２、
（１４）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１７）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１８）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２０）ＳＲＡ、
（２１）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２２）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２３）ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（２９）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０〜２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−  ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
ＨｅｔＡは合計１〜８個の置換基で置換されていてもよい複素環であり、ここで、
（ｉ）０〜８個の置換基は各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡもしくはＳＯ２ＲＡで置換されていてもよいＣ１−６ハロアルキル、
（３）各々ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｃ２−６アルケニル、
（５）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ２−６アルケニル、
（６）Ｃ２−６アルキニル、
（７）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ２−６アルキニル、
（８）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（９）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１０）ＯＨ、
（１１）オキソ、
（１２）ハロゲン、
（１３）ＣＮ、
（１４）ＮＯ２、
（１５）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２０）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）ＳＲＡ、
（２２）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２４）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２８）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２９）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、又は
（３０）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢであり、
（ｉｉ）０〜２個の置換基は各々独立して
（１）ＣｙｃＱ、
（２）ＡｒｙＱ、
（３）ＨｅｔＱ、
（４）ＨｅｔＲ、
（５）Ｊ−ＣｙｃＱ、
（６）Ｊ−ＡｒｙＱ、
（７）Ｊ−ＨｅｔＱ、
（８）Ｊ−ＨｅｔＲ、
（９）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ１−６アルキル、
（１０）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルケニル、又は
（１１）ＣｙｃＱ、ＡｒｙＱ、ＨｅｔＱ、ＨｅｔＲ、Ｊ−ＣｙｃＱ、Ｊ−ＡｒｙＱ、Ｊ−ＨｅｔＱもしくはＪ−ＨｅｔＲで置換されたＣ２−６アルキニルであり；
各ＣｙｃＱは独立してＣ３−８シクロアルキル又はＣ５−８シクロアルケニルであり、前記シクロアルキル又はシクロアルケニルは各々独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル又はＯ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各ＡｒｙＱは独立してフェニル又はナフチルであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１〜５個の置換基で置換されていても良く；
各ＨｅｔＱは独立してヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは各々独立してハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＮ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各ＨｅｔＲは独立して少なくとも１個の炭素原子と、独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む４〜７員飽和又は不飽和非芳香族複素環であり、各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２に酸化されていても良く、前記飽和又は不飽和複素環は各々独立してハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、オキソ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ又はＳＯ２ＲＡである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｊは独立して
（ｉ）Ｏ、
（ｉｉ）Ｓ、
（ｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）、
（ｉｖ）Ｓ（Ｏ）２、
（ｖ）Ｏ−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉ）Ｓ−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉｉ）Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキレン、
（ｖｉｉｉ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキレン、
（ｉｘ）Ｎ（ＲＡ）、又は
（ｘ）Ｎ（ＲＡ）−Ｃ１−６アルキレンであり；
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃは各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）各々独立してＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（５）アルキルがＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡもしくはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていても良いＯ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３４）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３５）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキルであり；
Ｒ３はＯＨであるか又は独立してＲ２Ａと同義であり；
ＸはＮ又はＣ（ＲＥ）であり；
ＹはＮ又はＣ（ＲＦ）であり、但し、ＸとＹのいずれか一方がＮであるか又はＸとＹが同時にＮであり；
ＲＥはＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＮ又はＣ１−６フルオロアルキルであり；
ＲＦはＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ＣＮ又はＣ１−６フルオロアルキルであり；
Ｕは
（１）Ｏ、
（２）Ｓ、
（３）Ｓ（Ｏ）、
（４）Ｓ（Ｏ）２、
（５）ＣＨ２、
（６）ＣＨ（ＣＨ３）、又は
（７）Ｃ（ＣＨ３）２であり；
Ｌは
（１）Ａ環をＭと直接結合する単結合、
（２）Ｏ、
（３）Ｎ（ＲＡ）、
（４）Ｓ、
（５）Ｓ（Ｏ）、
（６）Ｓ（Ｏ）２、
（７）ＣＨ２、
（８）ＣＨ（ＣＨ３）、又は
（９）Ｃ（ＣＨ３）２であり；
ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＯＨ）又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）であり；
ＺはＧ１、Ｇ２、Ｇ３又はＧ４であり；
Ｇ１は
【化３】
2011503230.tif 000003
2011503230.tif 000004
であり；
Ｇ２は
【化４】
2011503230.tif 000005
であり；
Ｇ３は
【化５】
2011503230.tif 000006
2011503230.tif 000007
であり；
Ｇ４は
【化６】
2011503230.tif 000008
であり；
但し、
（ａ）ＺがＧ２又はＧ３であり、Ａ環がｉｉ−ａ又はｉｉ−ｂ又はｉｉ−ｄ又はｉｉ−ｅであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｂ）ＺがＧ２又はＧ３であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｃ）ＺがＧ１であり、Ａ環がｉｉ−ｃであるとき、ＬはＡ環をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、Ｃ（ＣＨ３）２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
（ｄ）ＺがＧ４であるとき、Ａ環はｉｉ−ｃであり、ＬはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣ（ＣＨ３）２であり、ＭはＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されたＣ１−６アルキル、
（５）アルキルがＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡもしくはＳ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢで置換されていてもよいＯ−Ｃ１−６アルキル、
（６）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１７）ＳＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２７）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３４）Ｃ３−８シクロアルキル、
（３５）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル
（３６）ＯＨ、又は
（３７）イミダゾリルであり；
Ｒ６はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＮ（ＲＣ）ＲＤであり；
Ｒ７及びＲ７”は各々独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ９はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各Ｒ１０はＨ又はＣ１−６アルキルであり；
ｎは１又は２に等しい整数であり；
ＡｒｙＢは独立してＡｒｙＡと同義であり；
ＨｅｔＢは各々独立して
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡもしくはＳＯ２ＲＡで置換されていてもよいＣ１−６ハロアルキル、
（３）各々ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢもしくはＮ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（４）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（６）ＯＨ、
（７）ハロゲン、
（８）ＣＮ、
（９）ＮＯ２、
（１０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１５）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１６）ＳＲＡ、
（１７）Ｓ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ
（２０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、
（２１）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ、
（２３）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２４）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２５）Ｎ（ＲＡ）ＣＯ２ＲＢ、
（２６）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２８）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（２９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３０）Ｎ（ＲＡ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３１）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３２）Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）ＲＤ、
（３３）Ｃ３−８シクロアルキル、又は
（３４）Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル
である１〜６個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールであり；
各アリールは独立して（ｉ）フェニル、（ｉｉ）少なくとも一方の環が芳香環である９もしくは１０員二環式縮合炭素環系、又は（ｉｉｉ）少なくとも１個の環が芳香環である１１〜１４員三環式縮合炭素環系であり；
各複素環は独立して（ｉ）４〜８員飽和もしくは不飽和単環、（ｉｉ）７〜１２員二環系、又は（ｉｉｉ）１０〜１８員三環系であり、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）における各環は相互に独立しているか、縮合しているか、又は架橋しており、各環は飽和又は不飽和であり、前記単環は１〜４個のヘテロ原子と残余の炭素原子を含み；二環系又は三環系は１〜８個のヘテロ原子と残余の炭素原子を含み、環の１個以上は１個以上のヘテロ原子を含み；ヘテロ原子はＮ、Ｏ及びＳから選択され；窒素及び硫黄ヘテロ原子の任意の１個以上は酸化されていても良く、窒素ヘテロ原子の任意の１個以上は四級化されていても良く；
各ヘテロアリールは独立して（ｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員複素芳香環［なお、各Ｎは酸化物形態であっても良い］、又は（ｉｉ）独立してＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む９もしくは１０員二環式縮合複素環系［なお、環の一方又は両方が１個以上のヘテロ原子を含み、少なくとも一方の環は芳香環であり、各Ｎは酸化物形態であっても良く、非芳香環の各ＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であっても良い］であり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＣは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
各ＲＤは独立してＨ又はＣ１−６アルキルであり；
或いは、ＲＣとＲＤの各対はそれらが同時に結合している窒素と一緒になり、ＲＣとＲＤが結合しているＮ以外にＮ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を含んでいても良い４〜７員飽和又は不飽和単環を形成し、前記環は各々独立してＣ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡである１又は２個の置換基で置換されていても良く；並びに前記環に存在していても良いＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２形態であっても良い］
但し、
（Ａ）式Ｉの化合物は１−［（３−メチル−４−フェノキシ−２−ピリジニル）メチル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール以外のものであり、
（Ｂ）式Ｉの化合物は６−メチル−６’−フェノキシ−２，２’−メチレンジピリジン以外のものである。
【請求項２】
Ｒ１がフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃが各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化７】
2011503230.tif 000009
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶがＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）ＯＣＦ３，
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又は
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり、
Ｒ４及びＲ５が各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化８】
2011503230.tif 000010
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；並びに
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり、
Ｒ６がＨ又はＣ１−３アルキルであり、
Ｒ７がＨ又はＣ１−４アルキルであり、並びにＲ７”がＨであり、
ＡｒｙＢがフェニル又はナフチルであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
ＨｅｔＢがピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、ピリジン、ピリミジン及びピラジンからなる群から選択される複素芳香環であり、前記複素芳香環は各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢ又はＯＨである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；並びに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである、
請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
化合物が式ＩＩ：
【化９】
2011503230.tif 000011
［式中、
Ｒ１はフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２Ａは
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１０】
2011503230.tif 000012
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶはＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３は
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（６）ＯＣＦ３，
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１４）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（１６）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（１７）ＯＣ（Ｏ）ＲＡ、
（１８）ＳＲＡ、
（１９）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、又は
（２０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＡ）ＲＢであり；
ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）又はＣ（ＣＦ３）であり；
ＹはＮ、ＣＨ、Ｃ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）又はＣ（ＣＦ３）であり；
但し、ＸとＹのいずれか一方がＮであるか又はＸとＹが同時にＮであり；
ＬはＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）又はＣＨ（ＯＨ）であり；
ＺはＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１は
【化１１】
2011503230.tif 000013
であり；
Ｇ２は
【化１２】
2011503230.tif 000014
であり；
但し、ＺがＧ２であるとき、ＬはＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、並びにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１３】
2011503230.tif 000015
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり；
Ｒ６は
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）ＮＨ２、
（６）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２、又は
（８）１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−アゼパニル、４−モルホリニル及び４−チオモルホリニルからなる群から選択される飽和複素環であり、前記複素環におけるＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であっても良く、前記複素環は各々独立してＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７はＨ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；並びに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである］
の化合物である、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ１が各々独立してＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４フルオロアルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３又はＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであるＡｒｙＡであり；
Ｒ２Ａが
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、又は
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３が
（１）Ｈ、
（２）ＯＨ、
（３）Ｃ１−３アルキル、
（４）ＣＦ３、
（５）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（６）ＯＣＦ３、
（７）Ｃｌ、
（８）Ｂｒ、
（９）Ｆ、
（１０）ＣＮ、
（１１）ＮＯ２、
（１２）ＮＨ２、
（１３）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１４）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１５）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１８）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（１９）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（２０）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（２１）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、
（２２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、
（２３）ＳＣＨ３、
（２４）Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（２６）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２であり；
ＸがＮであり、並びにＹがＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）もしくはＣ（ＣＦ３）であるか；又は
ＹがＮであり、並びにＸがＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）、Ｃ（Ｂｒ）、Ｃ（Ｃｌ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＣＮ）もしくはＣ（ＣＦ３）であり；
ＬがＸとＹの間の環炭素をＭと直接結合する単結合、Ｏ、Ｎ（Ｈ）又はＣＨ２であり；
ＭがＣＨ２又はＣＨ（ＯＨ）であり；
Ｚが
【化１４】
2011503230.tif 000016
であるＧ１であり；
Ｒ４及びＲ５が各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−３アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２ＯＣＨ３、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２ＮＨ２、
（９）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１０）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、
（１１）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１２）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（１３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（１５）ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、
（１６）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、
（１７）Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（１８）ＯＣＦ３、
（１９）Ｃｌ、
（２０）Ｂｒ、
（２１）Ｆ、
（２２）ＣＮ、
（２３）ＮＯ２、
（２４）ＮＨ２、
（２５）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２６）Ｎ（ＣＨ３）２、
（２７）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（２８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、
（２９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（３０）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、
（３１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、
（３２）ＣＯ２ＣＨ３、
（３３）Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、又は
（３４）ＯＨであり；並びに
Ｒ７がＨ又はＣＨ３である、
請求項３に記載の式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニルであるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＡがＨ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ３がＨ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＸがＮであり、並びにＹがＣＨ、Ｃ（Ｃｌ）もしくはＣ（Ｆ）であるか；又は
ＹがＮであり、並びにＸがＣＨ、Ｃ（Ｃｌ）もしくはＣ（Ｆ）であり；
Ｚが
【化１５】
2011503230.tif 000017
であり；並びに
Ｒ４がＨ又はＮＨ２である、
請求項３に記載の式ＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
化合物が式ＩＩＩ：
【化１６】
2011503230.tif 000018
［式中、
Ｒ１はフェニル又はナフチルであるＡｒｙＡであり、前記フェニル又はナフチルは各々独立してハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、ＣＮで置換されたＣ２−４アルケニル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＣＯ２ＲＡ、ＳＲＡ、Ｓ（Ｏ）ＲＡ、ＳＯ２ＲＡ、ＳＯ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳＯ２Ｎ（ＲＡ）Ｃ（Ｏ）ＲＢである１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２Ｂ及びＲ２Ｃは各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化１７】
2011503230.tif 000019
（３８）シクロプロピル、又は
（３９）Ｏ−シクロプロピルであり；
ＶはＨ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３又はＳ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
ＲＦはＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｌは環窒素をＭと直接結合する単結合、ＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＺはＧ１又はＧ２であり；
Ｇ１は
【化１８】
2011503230.tif 000020
であり；
Ｇ２は
【化１９】
2011503230.tif 000021
であり；
但し、ＺがＧ２であるとき、ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり、並びにＭはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４及びＲ５は各々独立して
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＣＦ３、
（４）ＣＨ２ＣＦ３、
（５）ＣＨ２ＯＨ、
（６）ＣＨ２Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）ＣＨ２ＣＮ、
（８）ＣＨ２Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（９）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（１０）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（１１）ＣＨ２ＣＯ２ＲＡ、
（１２）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
（１３）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（１４）ＯＣＦ３、
（１５）Ｃｌ、
（１６）Ｂｒ、
（１７）Ｆ、
（１８）ＣＮ、
（１９）ＮＯ２、
（２０）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ、
（２２）Ｃ（Ｏ）ＲＡ、
（２３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４フルオロアルキル、
（２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、
（２５）Ｓ（Ｏ）２ＲＡ、
【化２０】
2011503230.tif 000022
（３８）シクロプロピル、
（３９）Ｏ−シクロプロピル、
（４０）ＯＨ、又は
（４１）イミダゾリルであり；
各Ｔ１は独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＡ）ＲＢ又はＳ（Ｏ）２ＲＡであり；
Ｒ６は
（１）Ｈ、
（２）Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、
（４）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）ＮＨ２、
（６）Ｎ（Ｈ）−Ｃ１−４アルキル、
（７）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２、又は
（８）１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ピペラジニル、１−アゼパニル、４−モルホリニル及び４−チオモルホリニルからなる群から選択される飽和複素環であり、前記環におけるＳはＳ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２であっても良く、前記複素環は各々独立してＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（−Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（−Ｃ１−４アルキル）２又はＳ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルである１又は２個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７はＨ又はＣ１−４アルキルであり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；並びに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである］
の化合物である、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ１が
【化２１】
2011503230.tif 000023
（Ｋ１及びＫ２は各々独立してＢｒ、Ｃｌ又はＣＮである）であるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＲＦがＨであり；
Ｌが結合又はＣＨ２であり；
ＭがＣＨ２であり；
Ｚが
【化２２】
2011503230.tif 000024
であり；並びに
Ｒ４がＨ又はＮＨ２である、
請求項６に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、３，５−ジシアノフェニル及び３，５−ジクロロフェニルからなる群から選択されるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３又はＣｌであり；
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３又はＣｌであり；
Ｌが結合である、
請求項６に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニルである、請求項６に記載の式ＩＩＩの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
化合物が式ＩＶ：
【化２３】
2011503230.tif 000025
［式中、Ｒ１、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、ＲＦ、Ｒ４及びＲ５は各々請求項６に定義した通りであり；
ＬはＣＨ２又はＣＨ（ＣＨ３）であり；
ＭはＣ（Ｏ）ＮＨ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）であり；
各ＲＡは独立してＨ又はＣ１−４アルキルであり；並びに
各ＲＢは独立してＨ又はＣ１−４アルキルである］
の化合物である、請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
化合物が式Ｖ：
【化２４】
2011503230.tif 000026
［Ｒ１は
【化２５】
2011503230.tif 000027
（Ｋ１及びＫ２は各々独立してＢｒ、Ｃｌ又はＣＮである）であるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢはＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
Ｒ２ＣはＨ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ又はＣＮであり；
ＲＦはＨであり；
ＭはＣ（Ｏ）ＮＨ又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）であり；
Ｒ４はＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＢｒであり；並びに
Ｒ５はＨ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２又はＣ（Ｏ）ＮＨ２であり；
但し、Ｒ４及びＲ５が同時にＨになることはない］
の化合物である、請求項１０に記載の式ＩＶの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ１が３−クロロ−５−シアノフェニル、３−ブロモ−５−クロロフェニル、３，５−ジシアノフェニル及び３，５−ジクロロフェニルからなる群から選択されるＡｒｙＡであり；
Ｒ２ＢがＨ、ＣＨ３、ＣＦ３又はＣｌであり；並びに
Ｒ２ＣがＨ、ＣＨ３又はＣｌである、
請求項１１に記載の式Ｖの化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
化合物が、
３−クロロ−５−（｛５−クロロ−３−フルオロ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−２−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１−７）；
３−［（６−｛［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］アミノ｝−５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）オキシ］−５−クロロベンゾニトリル（２−７）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（３−８）；
３−クロロ−５−（｛２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（３−９）；
３−（｛６−［２−（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−３−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル（４−４）；
３−クロロ−５−（｛３，５−ジクロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（５−６）；
３−クロロ−５−（｛３，５−ジクロロ−２−オキソ−６−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）安息香酸エチル（５−７）；
３−クロロ−５−（｛５−クロロ−２−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］ピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（６−５）；
３−クロロ−５−｛［３，５−ジクロロ−２−メチル−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメトキシ）ピリジン−４−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（７−１）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（８−５）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２−オキソ−６−［（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）メチル］−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（９−８）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−２，５−ジフルオロ−６−［（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）アミノ］ピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１０−４）；
３−クロロ−５−｛［４−メチル−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１１−７）；
３−クロロ−５−（｛４−メチル−２−オキソ−１−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１２−７）；
３−クロロ−５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１３−２）；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−２−［３−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド（１４）；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−２−クロロフェニル］−２−［３−（３−クロロ−５−シアノフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド（１５）；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−２−クロロフェニル］−２−［３−（３−ブロモ−５−クロロフェノキシ）−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド（１６）；
３−｛［１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝−５−クロロベンゾニトリル（１７−２）；
５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝イソフタロニトリル（１８−４）；
３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１９−４）；
１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（２０−３）；
３−クロロ−５−｛［４−クロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２１−８）；
３−（｛１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−４−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル＝トリフルオロ酢酸塩（２２）；
３−クロロ−５−｛［４，５−ジクロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２３−２）；
３−クロロ−５−｛［３−クロロ−２−オキソ−６−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２４−７）；
３−クロロ−５−（｛３−クロロ−６−［ヒドロキシ（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（２５）、
からなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物及びその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１４】
３−クロロ−５−｛［４−メチル−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１１−７）；
３−クロロ−５−（｛４−メチル−２−オキソ−１−［２−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）エチル］−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）ベンゾニトリル（１２−７）；
３−クロロ−５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（１３−２）；
３−｛［１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−２−オキソ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝−５−クロロベンゾニトリル（１７−２）；
５−｛［２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝イソフタロニトリル（１８−４）；
３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１９−４）；
１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−３−（３，５−ジクロロフェノキシ）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（２０−３）；
３−クロロ−５−｛［４−クロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２１−８）；
３−（｛１−［（６−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル］−４−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル｝オキシ）−５−クロロベンゾニトリル＝トリフルオロ酢酸塩（２２）；
３−クロロ−５−｛［４，５−ジクロロ−２−オキソ−１−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イルメチル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル］オキシ｝ベンゾニトリル（２３−２）、
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物及びその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１５】
有効量の請求項１および３〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグと、医薬的に許容可能なキャリヤーと、を含有する医薬組成物。
【請求項１６】
処置を必要とする対象におけるＨＩＶ感染を予防もしくは治療するための、又はエイズを予防、治療もしくは発症遅延するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
さらに、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、非ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ヌクレオシド系ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤及びＨＩＶ侵入阻害剤からなる群から選択される第２のＨＩＶ抗ウイルス剤を含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
処置を必要とする対象におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療用医薬、或いはエイズの予防、治療もしくは発症遅延用医薬の製造における、請求項１および３〜１４のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの使用。
【請求項１９】
プロドラッグが、下記式：
【化２６】
2011503230.tif 000028
で表され、ここでＧ１Ｐが
【化２７】
2011503230.tif 000029
［式中、Ｒ７ＰがＰＯ（ＯＨ）Ｏ−・Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・２Ｍ＋；ＰＯ（Ｏ−）２・Ｍ２＋；または下記式の酸塩である、
【化２８】
2011503230.tif 000030
｛式中、
Ｍ＋は医薬的に許容可能な一価対イオンであり；
Ｍ２＋は医薬的に許容可能な二価対イオンであり；
Ｒ１５はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６ａおよびＲ１６ｂは各々独立してＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１７はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１９はＨまたはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂ、Ｒ２３およびＲ２４は各々独立してＨまたはＣ１−４アルキルであり；
ｄは２、３または４に等しい整数であり；
Ｌ、Ｍ、ＲＦ、Ｒ１、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ４およびＲ５は請求項６に定義される通りである｝である］、請求項６に記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ７Ｐが、下記式：
【化２９】
2011503230.tif 000031
で表される酸塩である、請求項１９に記載のプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｇ１Ｐが、
2011503230.tif 000032
である、請求項２０に記載のプロドラッグ。