【手続補正書】
【提出日】平成24年4月26日(2012.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
宿主における精神神経障害を治療もしくは予防するための医薬組成物であって、式ＩもしくはＩＩ：
【化１】
2011520815.tif 000001
［式中、
Ｌがそれぞれ独立して炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）‐（炭素数１〜６）‐アルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、アルカリル、ヒドロキシ、‐Ｏ‐アルキル、‐Ｏ‐アリール、‐ＳＨ、‐Ｓ‐アルキル、‐Ｓ‐アリール、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり；或いは２つのＬ基がＡｒ１と一緒になってジオキソラン環またはシクロブタン環を形成して良く；
ｋは０、１、２、３、４または５であり；
Ａｒ１とＡｒ２がそれぞれ独立してアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｗが単結合、炭素数１〜４のアルキル、または炭素数２〜４のアルケニルであり；
Ｘが単結合、ＮＲ１或いはＯであり、前記Ｒ１とＲ２がそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニルまたは炭素数６〜１２のアラルキルであり；或いはＲ１とＲ２が一緒になって５〜８員環を形成することが可能であり；
Ｒ３とＲ４がそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）‐（炭素数１〜６）‐アルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり；或いはＣＲ３Ｒ４がＣ＝Ｏであり；
ｎおよびｐが独立して１、２、３または４であり；
Ｒ５とＲ６がそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、Ｃ（＝Ｏ）‐（炭素数１〜６）‐アルキル、炭素数１〜６のハロアルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ニトロ、またはシアノであり；或いはＣＲ５Ｒ６がＣ＝ＯまたはＣ＝ＣＨ２であり；或いは前記‐ＮＲ２‐（ＣＲ５Ｒ６）ｐ‐が、
【化２】
2011520815.tif 000002
であり得；
Ｙが単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（炭素数１〜６のアルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり；
ＺがＯＨ、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８ＳＯ２（炭素数１〜６のアルキル）、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ（炭素数１〜６のアルキル）、ＮＲ８‐ジヒドロチアゾール、またはＮＲ８‐ジヒドロイミダゾールであり；前記Ｒ６、Ｒ７およびＲ８がそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数６〜１２のアラルキルであり；或いは
【化３】
2011520815.tif 000003
が
【化４】
2011520815.tif 000004
であり；式中、Ｒ９とＲ１０がそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキル、アラルキルである］；もしくは
【化５】
2011520815.tif 000005
［式中、
Ｇがそれぞれ独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、炭素数１〜４のアルキル、炭素数１〜４のアルコキシ、炭素数６〜１２のアラルキル、‐Ｏ‐アリール、‐Ｓ‐アリール、‐ＮＨ‐アリールであり；
ｆは０、１、２、３、４または５であり；
ＡｒａとＡｒｂがそれぞれ独立してアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｂが
【化６】
2011520815.tif 000006
からなる群から選択され；
式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、Ｒｈ、ＲｋおよびＲｐがそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、ＯＨまたはハロから選択され；
ＲｊがＨ、炭素数１〜６のアルキル、ＯＨまたはＰ（Ｏ）（Ｏ‐炭素数１〜４のアルキル）２であり；
Ｒｍが炭素数１〜４のアルキルまたは炭素数２〜４のアルケニルであり；
Ｒｎが炭素数１〜４のアルキル、炭素数２〜４のアルケニル、炭素数６〜１２のアラルキル、‐ＣＨ２Ｏ‐、‐ＣＨ（炭素数１〜６のアルキル）Ｏ‐、‐ＣＨ（炭素数２〜１２のアラルキル）Ｏ‐であり；
ｔ、ｗ、ｙおよびｚがそれぞれ０、１、２、または３であり；
ＸとＸ’が独立して単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（炭素数１〜６のアルキル）、およびＮＨＣ（＝Ｏ）から選択され；
ＭがＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＲｑＲｒ、ＮＯ２、Ｏ（炭素数１〜６のアルキル）、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（炭素数１〜６のアルキル）、炭素数６〜１２のアラルキル、ＮＲｓＣ（Ｏ）ＣＲｔ３、ＮＲ８ＳＯ２（炭素数１〜６のアルキル）、またはＮＲｕＣ（Ｏ）ＮＲｖ２であり；前記Ｒｑ、Ｒｒ、Ｒｓ、ＲｕおよびＲｖがそれぞれ独立してＨまたは炭素数１〜６のアルキルであり；並びにＲｔがそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキルまたはハロであり；或いは２つのＭ基がＡｒｂと一緒になって、
【化７】
2011520815.tif 000007
を形成して良く；並びに式中、ＲｕとＲｗが独立してＨ、炭素数１〜６のアルキルまたは炭素数６〜１２のアラルキルであり；並びに
ｈは１、２、３、４または５である］の化合物、またはその製薬上許容可能な塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体を含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記化合物が式ＩＩであり、Ｇがそれぞれ独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉであり、ｆは０、１もしくは２であり；
Ｂが
【化８】
2011520815.tif 000008
であり；
［式中、Ｒａ‐ｅ、ｇ、ｈ、ｋ、ｐがそれぞれＨであり、ＲｆがＨ、ＯＨもしくはハロから選択され；
Ｒｍが炭素数１〜４のアルキルもしくは炭素数２〜４のアルケニルであり；
ｔ、ｗ、ｙおよびｚがそれぞれ０、１、２、もしくは３であり；
ＸとＸ’が独立して単結合、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、およびＮＨから選択され；
ＭがＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＲｑＲｒ、ＮＯ２、Ｏ（炭素数１〜６のアルキル）、ＯＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（炭素数１〜６のアルキル）、炭素数６〜１２のアラルキル、ＮＲｓＣ（Ｏ）ＣＲｔ３、ＮＲ８ＳＯ２（炭素数１〜６のアルキル）、もしくはＮＲｕＣ（Ｏ）ＮＲｖ２であり；前記Ｒｑ、Ｒｒ、Ｒｓ、ＲｕおよびＲｖがそれぞれ独立してＨもしくは炭素数１〜６のアルキルであり；並びにＲｔがそれぞれ独立してＨ、炭素数１〜６のアルキルもしくはハロであり；または２つのＭ基がＡｒｂと一緒になって、
【化９】
2011520815.tif 000009
を形成して良い］、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記化合物が式Ａの化合物であり：
【化１０】
2011520815.tif 000010
［式中、
Ｒ１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、炭素数１〜６のアルキル、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＯ‐（炭素数１〜６のアルキル）、ＣＨ２ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、Ｎ（炭素数１〜６のアルキル）２、ＯＨ、Ｏ‐（炭素数１〜６のアルキル）、ＯＣＦ３、Ｓ‐（炭素数１〜６のアルキル）、ＳＯ２‐（炭素数１〜６のアルキル）であり；
Ｒ２がＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、ＣＦ３であり；
Ｒ３がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮであり；
Ｒ４とＲ４’がそれぞれ独立してＨもしくはメチルから選択され；
Ｒ５とＲ５’がそれぞれＨもしくはＯＨであり得、またはＲ５とＲ５’が一緒になって＝ＣＨ２を形成することが可能であり；
Ｒ６がＨもしくはＦであり；
ＸがＨもしくはＦであり；
ＹがＯＨ、ＮＨＳＯ２Ｒ７、もしくはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり；
Ｒ７が炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１２のアリール、もしくは炭素数７〜１３のアラルキルであり；
Ｒ８がＨ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１２のアリール、もしくは炭素数７〜１３のアラルキルであり；
または、
【化１１】
2011520815.tif 000011
部分が、
【化１２】
2011520815.tif 000012
からなる群から選択される複素環をＸとＹが一緒になって形成する］、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記化合物が式Ｂの化合物であり：
【化１３】
2011520815.tif 000013
［式中、
Ｒ１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、もしくは炭素数１〜６のアルキルであり；
ＺがＯ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２もしくは単結合であり；
Ｒ２がＨもしくはＯＨであり；
Ｒ６がＨもしくはＦであり；
ＸがＨもしくはＦであり；
ＹがＯＨ、ＮＨＳＯ２Ｒ７もしくはＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり；
Ｒ７が炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１２のアリール、もしくは炭素数７〜１３のアラルキルであり；
Ｒ８がＨ、炭素数１〜６のアルキル、炭素数６〜１２のアリール、もしくは炭素数７〜１３のアラルキルであり；
または、
【化１４】
2011520815.tif 000014
部分が、
【化１５】
2011520815.tif 000015
からなる群から選択される複素環をＸとＹが一緒になって形成する］、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記障害がうつ病である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記宿主が大うつ病と診断されている、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記宿主がうつ病エピソード発症リスクを有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
製薬上許容可能な担体と併用される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
第２の活性剤と併用または交互で使用される、請求項１に記載の医薬組成物。