【手続補正書】
【提出日】平成25年12月18日(2013.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化８０】
2013522363.tif 000001
（式中、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−であり；ＨＡｒはＣ３〜５ヘテロアリールであり；ａは０または１であり；Ｒ１はハロまたはトリフルオロメチルであり；そしてＲ２〜６は独立に水素、ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ２〜６アルキニル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ０〜１アルキレン−フェニル、−Ｏ−Ｃ０〜３アルキレン−フェニル、−Ｃ０〜６アルキレン−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、または−ＮＯ２である）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｘが−ＣＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式ＩＩＩ：
【化８１】
2013522363.tif 000002
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−Ｎ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素またはハロである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が水素またはハロである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が水素またはハロである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５が水素またはハロである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が水素またはハロである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ａが０である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＨＡｒが、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、２−フリル、４−フリル、２−チエニル、３−チエニル、および４−チエニルから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２〜６が独立に水素またはハロである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の合成に有用な、式ＩＶの化合物またはその塩：
【化８２】
2013522363.tif 000003
（式中、Ｐはアミノ保護基を表す）。
【請求項１４】
ａは０であり；ＨＡｒは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、２−フリル、４−フリル、２−チエニル、３−チエニル、および４−チエニルから選択され；そしてＲ２〜６は独立に水素またはハロである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法であって、この方法が式ＩＶの化合物：
【化８３】
2013522363.tif 000004
（式中、Ｐはアミノ保護基を表す）
またはその塩を脱保護して、式Ｉの化合物を提供するステップを包含する、
方法。
【請求項１６】
ａは０であり；ＨＡｒは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、２−フリル、４−フリル、２−チエニル、３−チエニル、および４−チエニルから選択され；そしてＲ２〜６は独立に水素またはハロである、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
抗アルツハイマー病薬、抗けいれん剤、抗うつ剤、抗パーキンソン病薬、デュアルセロトニンノルエピネフリン再取込みインヒビター、非ステロイド系抗炎症剤、ノルエピネフリン再取込みインヒビター、オピオイドアゴニスト、オピオイドアンタゴニスト、選択的セロトニン再取込みインヒビター、ナトリウムチャネル遮断薬、交感神経遮断薬およびこれらの組合せから選択される第２の治療薬をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
療法における使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項２０】
疼痛性障害、抑うつ障害、情動障害、注意欠陥過活動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁、慢性疲労症候群、肥満、または閉経に伴う血管運動症状から選択される疾患または障害を治療するための、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記疼痛性障害が神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、および変形性関節症から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本発明のさらに他の態様は、療法において使用するための本発明の化合物、医薬品の製造のための本発明の化合物の使用、特に、疼痛性障害、抑うつ障害、情動障害、注意欠陥過活動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁を治療するか、哺乳動物におけるセロトニン再取込みを阻害するか、または哺乳動物におけるノルエピネフリン再取込みを阻害するのに有用な医薬品の製造のための本発明の化合物の使用に関する。本発明のさらに他の態様は、研究手段としての本発明の化合物の使用に関する。本発明の他の態様および実施形態を本明細書で開示する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化８０】
2013522363.tif 000005
（式中、Ｘは−ＣＨ−または−Ｎ−であり；ＨＡｒはＣ３〜５ヘテロアリールであり；ａは０または１であり；Ｒ１はハロまたはトリフルオロメチルであり；そしてＲ２〜６は独立に水素、ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ２〜６アルキニル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣＦ３、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ０〜１アルキレン−フェニル、−Ｏ−Ｃ０〜３アルキレン−フェニル、−Ｃ０〜６アルキレン−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜４アルキレン−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、または−ＮＯ２である）
または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｘが−ＣＨ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式ＩＩＩ：
【化８１】
2013522363.tif 000006
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘが−Ｎ−である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が水素またはハロである、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が水素またはハロである、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ４が水素またはハロである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ５が水素またはハロである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ６が水素またはハロである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
ａが０である、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
ＨＡｒが、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、２−フリル、４−フリル、２−チエニル、３−チエニル、および４−チエニルから選択される、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２〜６が独立に水素またはハロである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の合成に有用な、式ＩＶの化合物またはその塩：
【化８２】
2013522363.tif 000007
（式中、Ｐはアミノ保護基を表す）。
（項目１４）
ａは０であり；ＨＡｒは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、２−フリル、４−フリル、２−チエニル、３−チエニル、および４−チエニルから選択され；そしてＲ２〜６は独立に水素またはハロである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法であって、この方法が式ＩＶの化合物：
【化８３】
2013522363.tif 000008
（式中、Ｐはアミノ保護基を表す）
またはその塩を脱保護して、式Ｉの化合物を提供するステップを包含する、
方法。
（項目１６）
ａは０であり；ＨＡｒは、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、５−ピリジル、２−フリル、４−フリル、２−チエニル、３−チエニル、および４−チエニルから選択され；そしてＲ２〜６は独立に水素またはハロである、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目１８）
抗アルツハイマー病薬、抗けいれん剤、抗うつ剤、抗パーキンソン病薬、デュアルセロトニンノルエピネフリン再取込みインヒビター、非ステロイド系抗炎症剤、ノルエピネフリン再取込みインヒビター、オピオイドアゴニスト、オピオイドアンタゴニスト、選択的セロトニン再取込みインヒビター、ナトリウムチャネル遮断薬、交感神経遮断薬およびこれらの組合せから選択される第２の治療薬をさらに含む、項目１７に記載の医薬組成物。
（項目１９）
療法における使用のための、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
疼痛性障害、抑うつ障害、情動障害、注意欠陥過活動性障害、認知障害、腹圧性尿失禁、慢性疲労症候群、肥満、または閉経に伴う血管運動症状から選択される疾患または障害を治療するための、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
前記疼痛性障害が神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、および変形性関節症から選択される、項目２０に記載の化合物。