【手続補正書】
【提出日】平成26年4月24日(2014.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉｃを有する化合物。
【化１】
2013532122.tif 000001
Ｉｃ
［式中、
Ｔ１は、任意に保護されるリン部分であり；
Ｍ１は、Ｈ、ＯＨ、またはＯＲ１であり；
Ｍ２は、ＯＨ、ＯＲ１、またはＮ（Ｒ１）（Ｒ２）であり；
Ｒ１とＲ２は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｒは、０または１であり；
Ａは、以下の式のいずれか１つを有し；
【化２】
2013532122.tif 000002
Ｑ１とＱ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルキニル、またはＮ（Ｒ３）（Ｒ４）であり；
Ｑ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）、またはＣ（Ｒ６）（Ｒ７）であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｍ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１５）（Ｒ１６）Ｃ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１５）＝Ｃ（Ｒ１７）、ＯＣ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、またはＯＣ（Ｒ１５）（Ｂｘ２）であり；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｂｘ１は、ヘテロ環塩基部分であり；
またはＢｘ２が存在する場合、Ｂｘ２はヘテロ環塩基部分であり、Ｂｘ１はＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、もしくは置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、およびＪ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、もしくは置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
または、Ｊ４はＪ５とＪ７のいずれか一方と架橋を形成し、ここで該架橋は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１９、Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）、Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）、Ｃ［＝Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］、Ｃ（＝Ｏ）から選ばれる１〜３個の結合ビラジカル基を含み、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７のうち他の２つは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｇは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、またはＯ−［Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）］ｎ−［（Ｃ＝Ｏ）ｍ−Ｘ１］ｊ−Ｚであり；
Ｒ８とＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｅ１）であり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルキニル、またはＮ（Ｅ２）（Ｅ３）であり；
Ｅ１、Ｅ２、およびＥ３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｎは、１〜約６であり；
ｍは、０または１であり；
ｊは、０または１であり；
各置換基は、ハロゲン、ＯＪ１、Ｎ（Ｊ１）（Ｊ２）、＝ＮＪ１、ＳＪ１、Ｎ３、ＣＮ、ＯＣ（＝Ｘ２）Ｊ１、ＯＣ（＝Ｘ２）Ｎ（Ｊ１）（Ｊ２）、およびＣ（＝Ｘ２）Ｎ（Ｊ１）（Ｊ２）からそれぞれ独立して選ばれる１つ以上の任意に保護された置換基を含み；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、またはＮＪ３であり；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｊが１のとき、Ｚは、ハロゲンおよびＮ（Ｅ２）（Ｅ３）以外である。］
【請求項２】
Ｍ３はＯ、ＣＨ＝ＣＨ、ＯＣＨ２、またはＯＣ（Ｈ）（Ｂｘ２）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｍ３はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、およびＪ７はそれぞれＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ４はＪ５とＪ７のいずれか一方と架橋を形成する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａは以下の式のいずれか１つを有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【化３】
2013532122.tif 000003
［式中、
Ｑ１とＱ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシである。］
【請求項７】
Ｑ１とＱ２はそれぞれＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ１とＱ２はそれぞれ独立してＨまたはハロゲンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１とＱ２のいずれか一方はＨであり、Ｑ１とＱ２の他方はＦ、ＣＨ３、またはＯＣＨ３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔ１は以下の式を有する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【化４】
2013532122.tif 000004
［式中、
ＲａとＲｃは、それぞれ独立して、保護されたヒドロキシル、保護されたチオール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、保護されたアミノ、または置換アミノであり；
Ｒｂは、ＯまたはＳである。］
【請求項１１】
ＲｂはＯであり、ＲａとＲｃは、それぞれ独立してＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｒは０であり、Ｍ１はＯ（ＣＨ２）２ＣＮであり、Ｍ２はＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］２である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇはハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＦ３、Ｏ（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＮ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、Ｏ（ＣＨ２）２−Ｏ（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、またはＯ（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝ＮＲ１３）［Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）］であり、ここでＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇはハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−Ｏ（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、またはＯＣＨ２−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ＧはＦ、ＯＣＨ３、またはＯ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＧはＯ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ヘテロ環塩基部分はピリミジン、置換ピリミジン、プリン、または置換プリンである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記ヘテロ環塩基部分はウラシル、チミン、シトシン、５−メチルシトシン、アデニン、またはグアニンである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
式Ｉｅを有する、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2013532122.tif 000005
Ｉｅ
［式中、Ｂｘは、ピリミジン、置換ピリミジン、プリン、または置換プリンから選ばれるヘテロ環塩基部分である。］
【請求項２０】
Ａは以下の式を有する、請求項１９に記載の化合物。
【化６】
2013532122.tif 000006
［式中、Ｑ１とＱ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシである。］
【請求項２１】
Ｑ１とＱ２はそれぞれ独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、またはＯＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｔ１は以下の式を有する、請求項１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【化７】
2013532122.tif 000007
［式中、
ＲｂはＯであり；
ＲａとＲｃは、それぞれ独立して、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。］
【請求項２３】
式ＩＩｃを有する５’−末端化合物を含むオリゴマー化合物。
【化８】
2013532122.tif 000008
ＩＩｃ
［式中、
Ｔ１は、任意に保護されるリン部分であり；
Ｔ２は、前記式ＩＩｃの化合物を前記オリゴマー化合物と結合するヌクレオシド間連結基であり；
Ａは、以下の式のいずれか１つを有し；
【化９】
2013532122.tif 000009
Ｑ１とＱ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルキニル、またはＮ（Ｒ３）（Ｒ４）であり；
Ｑ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ５）、またはＣ（Ｒ６）（Ｒ７）であり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、またはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｍ３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｃ（Ｒ１５）（Ｒ１６）Ｃ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、Ｃ（Ｒ１５）＝Ｃ（Ｒ１７）、ＯＣ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、またはＯＣ（Ｒ１５）（Ｂｘ２）であり；
Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｂｘ１は、ヘテロ環塩基部分であり；
またはＢｘ２が存在する場合、Ｂｘ２はヘテロ環塩基部分であり、Ｂｘ１はＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、もしくは置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、およびＪ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、もしくは置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
または、Ｊ４はＪ５とＪ７のいずれか一方と架橋を形成し、ここで該架橋は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１９、Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）、Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）、Ｃ［＝Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）］、Ｃ（＝Ｏ）から選ばれる１〜３個の結合ビラジカル基を含み、Ｊ５、Ｊ６、Ｊ７のうち他の２つは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、または置換Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｇは、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、またはＯ−［Ｃ（Ｒ８）（Ｒ９）］ｎ−［（Ｃ＝Ｏ）ｍ−Ｘ１］ｊ−Ｚであり；
Ｒ８とＲ９は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、またはＮ（Ｅ１）であり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、置換Ｃ２−Ｃ６アルキニル、またはＮ（Ｅ２）（Ｅ３）であり；
Ｅ１、Ｅ２、およびＥ３は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｎは、１〜約６であり；
ｍは、０または１であり；
ｊは、０または１であり；
各置換基は、ハロゲン、ＯＪ１、Ｎ（Ｊ１）（Ｊ２）、＝ＮＪ１、ＳＪ１、Ｎ３、ＣＮ、ＯＣ（＝Ｘ２）Ｊ１、ＯＣ（＝Ｘ２）Ｎ（Ｊ１）（Ｊ２）、およびＣ（＝Ｘ２）Ｎ（Ｊ１）（Ｊ２）からそれぞれ独立して選ばれる１つ以上の任意に保護された置換基を含み；
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、またはＮＪ３であり；
Ｊ１、Ｊ２、およびＪ３は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｊが１のとき、ＺはハロゲンおよびＮ（Ｅ２）（Ｅ３）以外であり；
前記オリゴマー化合物は８〜４０個のモノマーサブユニットを含み、標的核酸の少なくとも一部分とハイブリダイズ可能である。］
【請求項２４】
Ｍ３はＯ、ＣＨ＝ＣＨ、ＯＣＨ２、またはＯＣ（Ｈ）（Ｂｘ２）である、請求項２３に記載のオリゴマー化合物。
【請求項２５】
Ｍ３はＯである、請求項２３に記載のオリゴマー化合物。
【請求項２６】
Ｊ４、Ｊ５、Ｊ６、およびＪ７はそれぞれＨである、請求項２３〜２５のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項２７】
Ｊ４はＪ５とＪ７のいずれか一方と架橋を形成する、請求項２３〜２５のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項２８】
Ａは以下の式のいずれか１つを有する、請求項２３〜２７のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【化１０】
2013532122.tif 000010
［式中、
Ｑ１とＱ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシである。］
【請求項２９】
Ｑ１とＱ２はそれぞれＨである、請求項２８に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３０】
Ｑ１とＱ２はそれぞれ独立してＨまたはハロゲンである、請求項２８に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３１】
Ｑ１とＱ２のいずれか一方はＨであり、Ｑ１とＱ２の他方はＦ、ＣＨ３、またはＯＣＨ３である、請求項２８に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３２】
Ｔ１は以下の式を有する、請求項２３〜３１のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【化１１】
2013532122.tif 000011
［式中、
ＲａとＲｃは、それぞれ独立して、保護されたヒドロキシル、保護されたチオール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、保護されたアミノ、または置換アミノであり；
Ｒｂは、ＯまたはＳである。］
【請求項３３】
ＲｂはＯであり、ＲａとＲｃは、それぞれ独立してＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項３２に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３４】
Ｇはハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２Ｆ、ＯＣＨ２ＣＨＦ２、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＦ３、Ｏ（ＣＨ２）３−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＮ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、Ｏ（ＣＨ２）２−Ｏ（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）−（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）、またはＯ（ＣＨ２）２−Ｎ（Ｒ１２）−Ｃ（＝ＮＲ１３）［Ｎ（Ｒ１０）（Ｒ１１）］であり、ここでＲ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２３〜３３のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３５】
Ｇはハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−Ｏ（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、またはＯＣＨ２−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項２３〜３３のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３６】
ＧはＦ、ＯＣＨ３、またはＯ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３である、請求項２３〜３３のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３７】
ＧはＯ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３である、請求項２３〜３３のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３８】
前記ヘテロ環塩基部分はピリミジン、置換ピリミジン、プリン、または置換プリンである、請求項２３〜３７のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項３９】
前記ヘテロ環塩基部分はウラシル、チミン、シトシン、５−メチルシトシン、アデニン、またはグアニンである、請求項２３〜３８のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項４０】
前記５’−末端化合物は式ＩＩｄを有する、請求項２３に記載のオリゴマー化合物。
【化１２】
2013532122.tif 000012
ＩＩｄ
［式中、Ｂｘは、ピリミジン、置換ピリミジン、プリン、または置換プリンから選ばれるヘテロ環塩基部分である。］
【請求項４１】
Ａは以下の式を有する、請求項４０に記載のオリゴマー化合物。
【化１３】
2013532122.tif 000013
［式中、Ｑ１とＱ２は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、または置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシである。］
【請求項４２】
Ｑ１とＱ２はそれぞれ独立してＨ、Ｆ、ＣＨ３、またはＯＣＨ３である、請求項４０に記載のオリゴマー化合物。
【請求項４３】
Ｔ１は以下の式を有する、請求項４０〜４２のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【化１４】
2013532122.tif 000014
［式中、
ＲｂはＯであり；
ＲａとＲｃは、それぞれ独立して、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である。］
【請求項４４】
前記５’−末端化合物は式ＩＩｅを有する、請求項２３に記載のオリゴマー化合物。
【化１５】
2013532122.tif 000015
ＩＩｅ
［式中、
Ｂｘは、ウラシル、チミン、シトシン、５−メチルシトシン、アデニン、またはグアニンであり；
Ｔ２は、前記式ＩＩｅの化合物を前記オリゴマー化合物と結合するホスホロチオエートヌクレオシド間連結基であり；
Ｇは、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、Ｏ（ＣＨ２）２−ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−Ｏ（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）ＣＨ３、ＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２、またはＯＣＨ２−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２である。］
【請求項４５】
各ヌクレオシド間連結基は、独立して、ホスホジエステルヌクレオシド間連結基またはホスホロチオエートヌクレオシド間連結基である、請求項２３〜４４のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項４６】
実質的に各々のヌクレオシド間連結基はホスホロチオエートヌクレオシド間連結基である、請求項２３〜４４のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物。
【請求項４７】
請求項２３〜４６のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物を含む医薬。
【請求項４８】
請求項２３〜４６のいずれか一項に記載のオリゴマー化合物を含む、遺伝子発現を阻害するための医薬。
【請求項４９】
インビトロで1つ又は複数の細胞若しくは組織を請求項２３〜４６のいずれか1項記載のオリゴマー化合物と接触することを含む、遺伝子発現の阻害方法。