【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年3月10日(2014.3.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式（Ｉ）で表される化合物、その酸付加塩、またはその塩基付加塩である化合物であって、
式（Ｉ）
【化１】
2011529462.tif 000001
（式中のＲ１は、水素原子、直鎖もしくは分岐アルキル基、またはアルキルアルコキシ基であり、
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、直鎖もしくは分岐アルキル基、−ＣＦ３、−ＯＳＯ２ＣＦ３−、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、
Ｒ３は、（ｉ）水素原子；（ｉｉ）直鎖または分岐アルキル基；（ｉｉｉ）アルキルアルコキシ基；（ｉｖ）アリールアルキル基またはヘテロアリールアルキル基で、アリールまたはヘテロアリール基は１個または２個の置換基で置換し、該置換基は、同一または異なって、ハロゲン原子、１〜３個の炭素原子を含むアルキル基、１〜３個の炭素原子を含むアルコキシ基、１〜３個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基、−ＯＨ、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、Ｒ’ＣＯＮ（Ｒ’’）−、Ｒ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）−およびＲ’Ｒ’’ＮＳＯ２−から選択され、Ｒ’およびＲ’’は、同一または異なり、水素原子または１〜３個の炭素原子を含むアルキル基であり；（ｖ）ＲｉｖＲｖＮＣＯ（ＣＨ２）ｎ−で、ｎは０〜２の整数であり、ＲｉｖおよびＲｖは、同一または異なり、水素原子、１〜３個の炭素原子を含むアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基であり、任意に１個または２個の置換基で置換され、該置換基は、同一または異なって、ハロゲン原子、１〜３個の炭素原子を含むアルキル基、１〜３個の炭素原子を含むアルコキシ基、１〜３個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基、−ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−Ｃ１−３アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２および−ＮＨＳＯ２−Ｃ１−３アルキルから選択され；または（ｖｉ）Ｃγ（ＣＨ２）ｍ−で、ｍは０〜２の整数であり、Ｃγは、３〜７個の炭素原子の脂環式基またはＮおよびＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を有する飽和５もしくは６員のヘテロ環基で、前記脂環式基または前記ヘテロ環基が任意に１〜３個の炭素原子を含むアルキル基でＮ−置換したものである）
で表わされる化合物、その薬学的に許容し得る有機酸または無機酸との酸付加塩、またはその薬学的に許容し得る有機塩基または無機塩基との塩基付加塩。
【請求項２】
Ｒ１は、水素原子、または直鎖もしくは分岐アルキル基であり、Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、−ＣＦ３、−ＯＳＯ２ＣＦ３−、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は、（ｉ）水素原子；（ｉｉ）直鎖または分岐アルキル基；（ｉｉｉ）アリールアルキル基またはヘテロアリールアルキル基で、アリールまたはヘテロアリール基は１個または２個の置換基で置換し、該置換基は、同一または異なって、ハロゲン原子、１〜３個の炭素原子を含むアルキル基、１〜３個の炭素原子を含むアルコキシ基、１〜３個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基、−ＯＨ、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＯ２、−ＣＯ２Ｒ’、Ｒ’ＣＯＮ（Ｒ’’）−、Ｒ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）−およびＲ’Ｒ’’ＮＳＯ２−から選択され、Ｒ’およびＲ’’は、同一または異なり、水素原子または１〜３個の炭素原子を含むアルキル基であり；（ｉｖ）ＲｉｖＲｖＮＣＯ（ＣＨ２）ｎ−で、ｎが０〜２の整数であり、ＲｉｖおよびＲｖが、同一または異なり、水素原子、アリール基またはヘテロアリール基であり；または（ｖ）Ｃγ（ＣＨ２）ｍ−で、ｍが０〜２の整数であり、Ｃγが、モルホリン、ピペリジン、Ｎ−メチルピペラジンおよびピロリジンを含む群から選択される飽和ヘテロ環基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、直鎖もしくは分岐アルキル基であり、Ｒ２は、水素原子、−ＣＦ３、−ＯＳＯ２ＣＦ３−、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨＣＨ３または−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３は、（ｉ）１〜６個の炭素原子を含む直鎖または分岐アルキル基；（ｉｉ）アリールアルキル基で、アリール基は置換基で置換し、該置換基は、１〜３個の炭素原子を含むアルコキシ基、１〜３個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’、Ｒ’ＣＯＮ（Ｒ’’）−、Ｒ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）−およびＲ’Ｒ’’ＮＳＯ２−から選択され、Ｒ’およびＲ’’は、同一または異なり、水素原子または１〜３個の炭素原子を含むアルキル基であり；（ｉｉｉ）ＲｉｖＲｖＮＣＯ（ＣＨ２）ｎ−で、ｎが０〜２の整数であり、ＲｉｖおよびＲｖが、同一または異なり、水素原子またはアリール基であり；または（ｉｖ）Ｃγ（ＣＨ２）ｍ−で、ｍが０〜２の整数であり、Ｃγが、モルホリンまたはピペリジン残基である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１，Ｒ２およびＲ３が次の表で示す請求項１に記載の化合物。
【表１】
2011529462.tif 000002
【請求項５】
前記請求項のいずれかに記載の、式（Ｉ）の化合物またはその酸付加もしくは塩基付加の塩の効果的な量と、少なくとも１個の薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項６】
前記医薬組成物は、遊離型で示す式（Ｉ）の化合物を０．００１〜１００ｍｇ／ｋｇ／日の投与濃度を確保するように、式（Ｉ）の化合物またはその酸付加もしくは塩基付加の塩の量を含む請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
式（Ｉ）で表される化合物、
【化２】
2011529462.tif 000003
またはその酸付加もしくは塩基付加の塩の製造方法において、Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１〜４のいずれかに規定した意味であり、式（ＩＩ）の化合物と、
【化３】
2011529462.tif 000004
式（III）の化合物と
【化４】
2011529462.tif 000005
の反応を含み、Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は上述した意味であり、Ｘはハロゲン原子を表すことを特徴とする製造方法。
【請求項８】
前記反応は、有機または無機の塩基化合物の存在下で有機溶媒中で実行する請求項７に記載の製造方法。
【請求項９】
前記反応は、ヨウ化カリウム、ヨウ化ナトリウム、ヨウ化セシウム、ヨウ化テトラブチルアンモニウムおよびヨウ化トリメチルフェニルアンモニウムを含む群から選択される活性剤の存在下で実行する請求項７または８に記載の製造方法。
【請求項１０】
式（Ｉ）で表される化合物、
【化５】
2011529462.tif 000006
またはその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩の製造方法において、Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１〜４のいずれか規定した意味であり、式（IV）の化合物と
【化６】
2011529462.tif 000007
および式（Ｖ）の化合物と
【化７】
2011529462.tif 000008
の反応を含み、Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は上述した意味であることを特徴とする製造方法。
【請求項１１】
前記反応は、塩基化合物の存在下で双極性非プロトン有機溶媒内で実行する請求項１０に記載の製造方法。
【請求項１２】
化学式（ＩＩ）の化合物の製造方法において、
【化８】
2011529462.tif 000009
Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１〜４のいずれかに規定した意味であり、
（１）式（IV）の化合物と
【化９】
2011529462.tif 000010
化学式（ＶＩ）の化合物と
【化１０】
2011529462.tif 000011
の間の反応で、Ｒ１およびＲ２は上述の意味であり、式（VＩＩ）の化合物
【化１１】
2011529462.tif 000012
を生じ、
（２）式（VＩＩ）の化合物のピペリジン窒素の脱ベンジル化反応で、式（ＩＩ）の化合物を生じ、前記反応は水素化によって実行する製造方法。
【請求項１３】
前記反応（１）は、ケトン、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、ジオキサンおよびアセトニトリルを含む群から選択される双極性非プロトン性有機溶媒内で、水酸化ナトリウムおよび水素化ナトリウムを含む群から選択される塩基化合物の存在下で実行し、前記反応（２）は、水素雰囲気下でパラジウム炭触媒の存在下でアルコール溶媒内で実行する請求項１２に記載の製造方法。
【請求項１４】
式（ＩＩ）の化合物であって、
【化１２】
2011529462.tif 000013
Ｒ１は、水素原子、直鎖もしくは分岐アルキル基、またはアルキルアルコキシ基であり、
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、または直鎖もしくは分岐アルキル基である化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）で表される化合物、
【化１３】
2011529462.tif 000014
またはその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜４のうちいずれかに規定した意味である、医薬用化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）で表される化合物、
【化１４】
2011529462.tif 000015
またはその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩の使用であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜４のいずれかに規定した意味である、腸運動疾患、ならびに中枢神経系疾患、尿失禁疾患および心不整脈の疾患を治療するための医薬品組成物を調製するための使用。
【請求項１７】
式（Ｉ）で表される化合物、
【化１５】
2011529462.tif 000016
または薬学的に許容可能なそれら酸付加もしくは塩基付加の塩の使用であって、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は請求項１〜４のいずれかに規定した意味であり、慢性痛を治療するための医薬品組成物を調製するための使用。
【請求項１８】
糖尿病、癌、免疫欠損、外傷、虚血、多発性硬化症、坐骨神経痛、三叉神経症およびヘルペス後症候群によって生じる、神経障害痛を治療するための医薬品組成物を調製するための請求項１７に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
【表１】
2011529462.tif 000017