【手続補正書】
【提出日】平成23年11月9日(2011.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）： 
【化１】
2011503199.tif 000001
［式中、
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個または３個もしくはそれぞれは、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、残りのものは、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；または
Ｂ１およびＹ１が、それらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個もしくはそれぞれは、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、残りのものは、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、それぞれが縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンもしくはＲ４Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６は、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されているＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、それぞれ置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有するアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しているＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ１０−複素環アルケニルであり；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しているＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ１０−複素環アルケニルであり；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ２５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１は、それぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０｛それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されている｝で置換されているＲ２６またはＲ２７であり；
Ｒ２６は、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７は、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは、独立に選択されるＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくは独立に選択されるアルキルであるか、一体となってＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３は、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールまたはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されているＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり；
Ｒ３８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４０Ａと縮合しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ８−複素環アルケニルであり；Ｒ４０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４１は、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４４は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４４Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５は、それぞれ置換されていないか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ４６は、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、ヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４９は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４９Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ４９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記各環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、置換されているか、１個または２個または３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩでさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２は、ヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ５３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の、もしくは独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ５５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルキルである］を有する化合物、または該化合物の治療上許容される塩を含む、哺乳動物の関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個または３個もしくはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、残りのものは、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
Ｒ１がＲ２、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２が、縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４が、それぞれが縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ５が、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂが、独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃが、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９が、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１０が、それぞれ縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ１０−複素環アルケニルであり；
Ｒ１１が、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、縮合していないか複素環アルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１４が、それぞれ縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１５が、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６が、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７が、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｚ１が、それぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０｛それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されている｝で置換されているＲ２６またはＲ２７であり；
Ｒ２６が、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７が、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８が、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０が、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが、一体となってＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３７が、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されているＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり；
Ｒ３８が、縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４０が、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ８−複素環アルケニルであり；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４３が、縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４４が、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；
Ｒ４５が、アルキルであり；
前記各環状部分が独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、置換されているか、１個または２個または３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩでさらに置換されており；
Ｒ５０が、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１が、縮合していないかベンゼンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ５２が、ヘテロアリールであり；
Ｒ５３が、それぞれ縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；
Ｒ５４が、置換されていないかＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５もしくはＮ（Ｒ５５）２で置換されているアルキルであり；
Ｒ５５が、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルキルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａ１がＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個または３個もしくはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり、残りのものは、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；Ｒ１Ａはアルキルであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｒ１７、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ１がフェニル、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ４が、シクロアルキルまたは複素環アルキルであり；
Ｒ５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、縮合していないか複素環アルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ９が、縮合していないかベンゼンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１０が、Ｃ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ１０−複素環アルケニルであり；
Ｒ１１が、置換されていないかＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、縮合していないか複素環アルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１４が、ヘテロアリールであり；
Ｒ１５が、複素環アルカンであり；
Ｒ１６が、アルキルであり；
Ｒ１７が、アルキルであり；
Ｚ１が、それぞれがＲ３０｛それぞれ、ＣＨ２Ｒ３７またはＣ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）で置換されている｝で置換されているＲ２６またはＲ２７であり；
Ｒ２６が、フェニルであり；
Ｒ２７が、ヘテロアレンであり；
Ｒ３０が、それぞれ縮合していないか複素環アルカンと縮合しているシクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが、一体となってＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３７が、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されているＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり；
Ｒ３８が、縮合していないかベンゼンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、ヘテロアリールであり；
Ｒ４０が、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニルまたはＣ４−Ｃ８−複素環アルケニルであり；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、縮合していないかベンゼンもしくはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４３が、縮合していないかベンゼンと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ４４が、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルであり；
Ｒ４５が、アルキルであり；
前記各環状部分が独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、置換されているか、１個もしくは２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩでさらに置換されており；
Ｒ５０が、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１が、ベンゼンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ５２が、ヘテロアリールであり；
Ｒ５３が、それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ６−複素環アルキルであり；
Ｒ５４が、置換されていないかＲ５５、ＳＲ５５もしくはＮ（Ｒ５５）２で置換されているアルキルであり；
Ｒ５５が、アルキル、フェニルまたはＣ３−Ｃ６−複素環アルキルである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｎ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドを含む、哺乳動物の関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項５】
Ｎ−（４−（４−（（２−（４−クロロフェニル）−５，５−ジメチル−１−シクロヘキス−１−エン−１−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（モルホリン−４−イル）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）プロピル）アミノ）−３−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ベンゼンスルホンアミドを含む、哺乳動物の関節炎を治療するための医薬組成物。
【請求項６】
哺乳動物の関節炎を治療するための、下記式（Ｉ）： 
【化２】
2011503199.tif 000002
［式中、
Ａ１はＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個または３個もしくはそれぞれは、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、残りのものは、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；または
Ｂ１およびＹ１が、それらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個もしくはそれぞれは、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり、残りのものは、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１はＲ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニルまたはＣ３−Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンもしくはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンもしくはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、それぞれが縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンもしくはＲ４Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ６は、置換されていないかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されているＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、それらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、それぞれ置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有するアジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しているＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ１０−複素環アルケニルであり；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しているシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しているＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１０−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ１０−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ１０−複素環アルケニルであり；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合しているヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ２５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１は、それぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０｛それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されている｝で置換されているＲ２６またはＲ２７であり；
Ｒ２６は、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２７は、縮合していないかベンゼンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しているシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｒ３０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは、独立に選択されるＦ、Ｃｌ、Ｂｒもしくは独立に選択されるアルキルであるか、一体となってＣ２−Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３は、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、縮合していないかアリール、ヘテロアリールまたはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、置換されていないかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７は、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されているＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり；
Ｒ３８は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４０は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４０Ａと縮合しているＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ８−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ８−複素環アルケニルであり；Ｒ４０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４１は、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４４は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４４Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５は、それぞれ置換されていないか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ４６は、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、ヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４９は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ４９Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ４９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記各環状部分は独立に、置換されていないか、さらに置換されていないか、置換されているか、１個または２個または３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩでさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２は、ヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３は、それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しているＣ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルケニルであり；Ｒ５３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４は、それぞれ置換されていないか１個または２個または３個の、もしくは独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ５５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−複素環アルキルまたはＣ４−Ｃ６−複素環アルキルである］を有する化合物、または該化合物の治療上許容される塩。