【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年11月11日(2011.11.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（ＩＩＡ）：
【化１−１】
2009528266.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ１１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８；非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２であり；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２０基またはＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ１１は、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＸ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ１２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＷ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＷ１基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＳＲ１９、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ２２、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、および１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ７）アルケニレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および（Ｃ２−Ｃ７）アルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、Ｒ２０基またはＲ２５基の両方は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換された（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル基は、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、または（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＨ；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール；−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１２）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１２）アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３】
以下の化学式（ＩＩＢ）：
【化９】
2009528266.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１からなる群より選択され；
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；ならびに
各Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、および−Ｏ−アルケニルからなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ１は１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；
Ｒ７はＨであり；および
Ｒ１５はアルキルである、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項６】
以下の化学式（ＩＢ）：
【化２２】
2009528266.tif 000003
を有する、化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ９は、Ｈおよびアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｒ１３、−アルキレン−Ｒ１４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、Ｒ１４、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＸ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１４は、アルキル、非置換シクロアルキル、または１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２０基またはＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項７】
以下の化学式（ＩＣ）：
【化２３】
2009528266.tif 000004
を有する、化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１０）２または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、Ｈ、−アルキレン−Ｒ１２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
Ｒ１５は、Ｈまたは−ＯＨであり；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２０基またはＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項８】
化学式（ＩＤ）：
【化２７】
2009528266.tif 000005
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ４はＨであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、非置換フェニルおよび１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；ならびに
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化２８】
2009528266.tif 000006
【化２９】
2009528266.tif 000007
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項９】
化学式（ＩＥ）：
【化３０】
2009528266.tif 000008
の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、
ここで：
Ｙ１はＮＨまたはＮ−Ｂｏｃであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ４はＨであり；
Ｒ１５はアルキルであり；
ならびに
各Ｘ１は、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＴｆ、−ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、
【化３１】
2009528266.tif 000009
【化３２】
2009528266.tif 000010
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｒ１５は、
【化３３】
2009528266.tif 000011
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ９）２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１４、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、およびＢｏｃからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ｒ７は、
【化３５】
2009528266.tif 000012
からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで、Ａｒ１は１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；ならびに
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２０基またはＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
各Ｘ１は、Ｃｌ、Ｆ、−ＣＨ３、
【化３６】
2009528266.tif 000013
【化３７】
2009528266.tif 000014
【化３８】
2009528266.tif 000015
【化３９】
2009528266.tif 000016
からなる群より独立して選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニル、または１個以上のＸ２基で置換されたピリジルであり；
Ｘ１は、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＯＴＩＰＳ、−ＯＴｆ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキル−ＯＨ、およびヘテロアリールからなる群より選択され；ならびに
Ｘ２は、ハロゲンおよびシクロアルキルからなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルであって、ここで：
Ａｒ２は、１個以上のＸ１基で置換されたフェニルであり；
Ｘ１は、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃｌ、−ＯＴＩＰＳ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＴｆ、および
【化４０】
2009528266.tif 000017
からなる群より選択される、
化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１８】
以下の化学式（ＩＧ）：
【化４３】
2009528266.tif 000018
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項１９】
請求項１に記載の精製された化合物。
【請求項２０】
以下の構造式：
【化８１】
2009528266.tif 000019
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２１】
以下の構造式：
【化８２】
2009528266.tif 000020
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２２】
以下の構造式：
【化８３】
2009528266.tif 000021
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２３】
以下の構造式：
【化８４】
2009528266.tif 000022
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２４】
以下の構造式：
【化８５】
2009528266.tif 000023
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２５】
以下の構造式：
【化８６】
2009528266.tif 000024
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２６】
以下の構造式：
【化８７】
2009528266.tif 000025
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２７】
以下の構造式：
【化８８】
2009528266.tif 000026
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２８】
以下の構造式：
【化８９】
2009528266.tif 000027
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項２９】
以下の構造式：
【化９０】
2009528266.tif 000028
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３０】
以下の構造式：
【化９１】
2009528266.tif 000029
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３１】
以下の構造式：
【化９２】
2009528266.tif 000030
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３２】
以下の構造式：
【化９３】
2009528266.tif 000031
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３３】
以下の構造式：
【化９４】
2009528266.tif 000032
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３４】
以下の構造式：
【化９５】
2009528266.tif 000033
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３５】
以下の構造式：
【化９６】
2009528266.tif 000034
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３６】
以下の構造式：
【化９７】
2009528266.tif 000035
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３７】
以下の構造式：
【化９８】
2009528266.tif 000036
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３８】
以下の構造式：
【化９９】
2009528266.tif 000037
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項３９】
以下の構造式：
【化１００】
2009528266.tif 000038
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４０】
以下の構造式：
【化１０１】
2009528266.tif 000039
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４１】
以下の構造式：
【化１０２】
2009528266.tif 000040
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４２】
以下の構造式：
【化１０３】
2009528266.tif 000041
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４３】
以下の構造式：
【化１０４】
2009528266.tif 000042
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４４】
以下の構造式：
【化１０５】
2009528266.tif 000043
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４５】
以下の構造式：
【化１０６】
2009528266.tif 000044
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４６】
以下の構造式：
【化１０７】
2009528266.tif 000045
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４７】
以下の構造式：
【化１０８】
2009528266.tif 000046
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル。
【請求項４８】
組成物であって、
請求項１に記載の少なくとも１種の化学式（ＩＩＡ）の化合物、または
その薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステル、ならびに
少なくとも１種のコレステロール低下化合物
を含む、組成物。
【請求項４９】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種の置換アゼチジノン化合物、または置換β−ラクタム化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物がエゼチミベである、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５２】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルの治療有効量を含む、疾患、障害、または状態を治療するための組成物であって、該疾患、障害、または状態が、以下からなる群より選択される組成物：肥満、代謝性障害、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、胃腸障害、体重減少の達成、腰回りの減少、異脂肪血症の治療、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、摂食障害、アルコール依存症、炎症、精神障害、片頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、精神病、統合失調症、睡眠障害、注意欠陥多動性障害、男性の性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、てんかんおよび痙攣、非インスリン依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、急性冠不全症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性および血栓塞栓性脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗鬆症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、高血圧、麻酔薬依存症、ハンチントン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨障害、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、および炎症性腸症候群。
【請求項５３】
前記疾患、障害、または状態が代謝性障害である、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
少なくとも１種のさらなる活性成分と組み合わせて投与されるのに適している、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５５】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分がコレステロール低下化合物である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分が、少なくとも１種のステロール吸収阻害剤または少なくとも１種の５α−スタノール吸収阻害剤である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５７】
前記少なくとも１種のさらなる活性成分、前記少なくとも１種のコレステロール低下化合物が、少なくとも１種の置換アゼチジノン化合物、または置換β−ラクタム化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５８】
前記さらなる活性成分がエゼチミベである、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５９】
化学式Ｖａ：
【化１０９】
2009528266.tif 000047
の化合物を調製するためのプロセスであって、
ここで、Ｒａは、Ｈまたは保護基であり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ１１からなる群より選択され；
Ｒ１１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、および１個以上のＸ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ１２は、非置換フェニル、および１個以上のＸ１基で置換されたフェニルからなる群より選択され；
Ｒ１４は、非置換シクロアルキル、１個以上のＸ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１５は、Ｈ、−Ｎ３、ハロゲン、アルケニル、−アルキレン−Ｒ１２、−アルキレン−Ｏ−Ｒ９、−アルキレン−Ｎ（Ｒ１８）２、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８、−ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、−ＮＲ１８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８、−Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１８；非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ１８）２において、両方のＲ１８基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
ただし、Ｒ１８がＮに結合する場合、各Ｒ１８は、Ｈ、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｒ１２、およびＲ１４からなる群より独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、ＴＢＳ、ＴＩＰＳ、Ｔｆ、およびＲ２１からなる群より選択され；
各Ｒ２０は、Ｈ、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｒ２２、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、Ｒ２４、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、およびベンゾ縮合シクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ２１は、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アリール、非置換アリール、１個以上のＷ１基で置換されたアリール；非置換ヘテロアリール、１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリール、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ２３、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、および−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４からなる群より選択され、ただし、−Ｏ−Ｏ−はＲ２１および該Ｒ２１が結合する原子では形成できなく；
Ｒ２２は、非置換アリール、および１個以上のＷ１基で置換されたアリールからなる群より選択され；
Ｒ２３は、非置換ヘテロアリール、および１個以上のＷ２基で置換されたヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ２４は、アルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、非置換アルキル、および１個以上のＵ基で置換されたアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２５は、Ｈ、Ｒ２２、Ｒ２３、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−アルキレン−ＯＲ１９、−アルキレン−ＮＲ１９Ｒ１９、−アルキレン−ＳＲ１９、−アルキレン−Ｒ２３、−アルキレン−Ｒ２２、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換されたヘテロシクロアルキル、−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２４、−ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２４からなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｗ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；
各Ｗ２は、ハロゲン、非置換アリール、および１個以上のＺ基で置換されたアリールからなる群より独立して選択され；
各Ｗ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２つのＷ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｗ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、Ｒ１２である；
各Ｘ１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｒ１９、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、非置換アリール、１個以上のＺ基で置換されたアリール、非置換ヘテロアリール、１個以上のＺ基で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、非置換アルキル、１個以上のＵ基で置換されたアルキル、非置換−Ｏ−アルキル、１個以上のＵ基で置換された−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキレン−ＯＲ１９、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−Ｏ−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＷ３基で置換された−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−アルケニレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｒ２４、−Ｏ−アルキレン−Ｎ（Ｒ２５）２、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、非置換シクロアルキル、１個以上のＷ４基で置換されたシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２４、およびアルケニルからなる群より独立して選択され；
ただし、基−Ｎ（Ｒ２０）２または−Ｎ（Ｒ２５）２において、両方のＲ２０基またはＲ２５基は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、非置換ヘテロシクロアルキル、１個以上のＸ３基で置換されたヘテロシクロアルキルを形成し、または該置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル基は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルと縮合され；
各Ｘ３は、−ＯＨ、アルキル、−アルキレン−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択され；または
２個のＸ３基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
各Ｘ４は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｕは、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＴＢＳ、ＯＴＩＰＳ、およびＯＴｆからなる群より独立して選択され；
ならびに
各Ｚは、−ＯＨ；−Ｏ−アルキル；ハロゲン；アルキル；−ＣＮ；−ＣＦ３；シクロアルキル；−アルキレン−ＯＨ；−アルキレン−Ｏ−アルキル；−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アルキル；−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｏ−アリール；−アルキレン−Ｏ−アリール；ならびにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、および−Ｏ−アルキルからなる群より選択される１つ以上の基で置換された−アルキレン−Ｏ−アリールからなる群より独立して選択され；または
２つのＺ基は、それらが結合する環の炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；以下の工程：
ａ）化学式Ｉａ：
【化１１０】
2009528266.tif 000048
の化合物を、化学式ＩＩａ
【化１１１】
2009528266.tif 000049
の化合物とカップリングさせ、化学式ＩＩＩａ
【化１１２】
2009528266.tif 000050
の化合物を得る工程、
ｂ）化学式ＩＩＩａの化合物を環化し、化学式ＩＶａ
【化１１３】
2009528266.tif 000051
の化合物を得る工程、
ｃ）エノラートを生成し、かつ求電子試薬と反応させて、化学式ＩＩＩａの化合物にＲ１５基を導入する工程、および
ｄ）化学式ＩＶａの化合物の二重結合を還元して、化学式Ｖａ
【化１１４】
2009528266.tif 000052
の化合物を得る工程
を包含する、
プロセス。
【請求項６０】
前記Ｒａが、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、パラ−メトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、アリルもしくはトリメチルシリル  エチル（ＴＭＳＥ）、メトキシメチル（ＭＯＭ）、ベンジルオキシメチル（ＢＯＭ）、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、メトキシカルボニル、またはエトキシカルボニルである、請求項５９に記載のプロセス。
【請求項６１】
前記求電子試薬がヨウ化アルキルである、請求項５９に記載のプロセス。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６８】
本発明の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、以下を含む疾患または状態を治療する際に有用である：肥満、代謝性障害、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、胃腸障害、体重減少の達成、腰回りの減少、異脂肪血症の治療、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、摂食障害、アルコール依存症、炎症、精神障害、片頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、精神病、統合失調症、睡眠障害、注意欠陥多動性障害、男性の性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、てんかんおよび痙攣、非インスリン依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ（ａｎｇｉｎａ）、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、急性冠不全症候群、狭心症（ａｎｇｉｎａ  ｐｅｃｔｏｒｉｓ）、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性および血栓塞栓性脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗鬆症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、高血圧、麻酔薬依存症、ハンチントン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨障害、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、および炎症性腸症候群。