【手続補正書】
【提出日】平成25年12月2日(2013.12.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化１】
2013512926.tif 000001
(式中、
X及びYのうちの一方はOであり、かつもう一方はCH2であるか；又はX及びYは両方ともCH2であり；
Z1、Z2、及びZ3のうちの1つはSであり；かつ(i)Z1、Z2、及びZ3のうちの2つはCであるか；又は(ii)Z1、Z2、及びZ3のうちの1つはCであり、かつZ1、Z2、及びZ3のうちの1つはNであり；
R1及びR2は、各々独立に、(i)その各々が任意に置換されている、水素、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R8(式中、R8は、その各々が任意に置換されている、SO2アルキルもしくはSO2アリールである)であるか；又は(iii)R1及びR2は、それらが結合している窒素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し；
R3及びR4は、各々独立に、(i)その各々が任意に置換されている、水素、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R9(式中、R9は、その各々が任意に置換されている、CF3、CN、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、もしくはシクロアルコキシルである)であるか；又は(iii)R3及びR4は、それらが結合している炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するか；又は(iv)R3及びR1は、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、かつR4は(i)もしくは(ii)であるか；又は(v)R3及びR4は一緒に組み合わされて、二重結合を形成し、かつR1及び／もしくはR2並びにそれらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロアリールを形成し；
R5は、(i)その各々が任意に置換されている、水素、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R10(式中、R10は、その各々が任意に置換されている、CF3、CN、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、もしくはシクロアルコキシルである)であるか；又は(iii)R5及びR1は、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
R6及びR7は、各々独立に、(i)その各々が任意に置換されている、水素、ハロ、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R11(式中、R11は、その各々が任意に置換されている、CF3、CN、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シクロアルコキシル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルである)であるか；又は(iii)R6及びR7は、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクリル環を形成し；但し、Z1、Z2、及びZ3のうちの1つがNであるとき、R7は存在せず；
mは、0、1、又は2であり；
nは、0、1、又は2であり；かつ
pの各々の出現は、独立に、0、1、又は2である。)。
【請求項２】
Z1、Z2、及びZ3のうちの2つがCであり、かつZ1、Z2、及びZ3のうちの1つがSである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
mが0又は1である、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項４】
nが0又は1である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
式(IIa)を有する請求項1記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化２】
2013512926.tif 000002
。
【請求項６】
mが0であり；nが1であり；R1及びR2が、各々独立に、水素、任意に置換されたC1-C4アルキル、又は任意に置換されたC3-C6アルキルであり；R3及びR4が、各々独立に、水素又は任意に置換されたC1-C4アルキルであり；R5が水素であり；かつR6及びR7が、各々独立に、その各々が任意に置換されている、水素、ハロ、C1-C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシル、又はアミノアルキルである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が以下のものである、請求項6記載の化合物：
【化３】
2013512926.tif 000003
2013512926.tif 000004
2013512926.tif 000005
。
【請求項８】
R1及びR2が、それらが結合している窒素原子とともに、その各々が任意に置換されているヘテロアリール又はヘテロシクリルを形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が以下のものである、請求項8記載の化合物：
【化４】
2013512926.tif 000006
。
【請求項１０】
R1及びR3が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリル環を形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が以下のものである、請求項10記載の化合物：
【化５】
2013512926.tif 000007
。
【請求項１２】
R3及びR4が、それらが結合している原子とともに、その各々が任意に置換されているシクロアルキル又はヘテロシクリル環を形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が以下のものである、請求項12記載の化合物：
【化６】
2013512926.tif 000008
。
【請求項１４】
R6及びR7が、それらが結合している原子とともに、その各々が任意に置換されているアリール又はシクロアルキル環を形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が以下のものである、請求項14記載の化合物：
【化７】
2013512926.tif 000009
。
【請求項１６】
R1及びR5が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が以下のものである、請求項16記載の化合物：
【化８】
2013512926.tif 000010
。
【請求項１８】
R1及びR5が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、かつR6及びR7が、それらが結合している窒素原子とともに、任意に置換されたアリールを形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が以下のものである、請求項18記載の化合物：
【化９】
2013512926.tif 000011
。
【請求項２０】
mが0であり、かつR3及びR4が一緒に組み合わされて、二重結合を形成し、R1及び／又はR2並びにそれらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロアリールを形成する、請求項5記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が以下のものである、請求項20記載の化合物：
【化１０】
2013512926.tif 000012
。
【請求項２２】
mが1である、請求項5記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が以下のものである、請求項22記載の化合物：
【化１１】
2013512926.tif 000013
。
【請求項２４】
nが2である、請求項5記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が以下のものである、請求項24記載の化合物：
【化１２】
2013512926.tif 000014
。
【請求項２６】
R5がアルキルである、請求項5記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が以下のものである、請求項26記載の化合物：
【化１３】
2013512926.tif 000015
。
【請求項２８】
式(IIc)を有する請求項1記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化１４】
2013512926.tif 000016
。
【請求項２９】
R5がHである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が以下のものである、請求項29記載の化合物：
【化１５】
2013512926.tif 000017
。
【請求項３１】
R5がOHである、請求項28記載の化合物。
【請求項３２】
式(IIIa)を有する請求項1記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化１６】
2013512926.tif 000018
。
【請求項３３】
前記化合物が以下のものである、請求項32記載の化合物：
【化１７】
2013512926.tif 000019
。
【請求項３４】
式(IVa)を有する請求項1記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化１８】
2013512926.tif 000020
。
【請求項３５】
mが0であり；nが1であり；R1及びR2が、各々独立に、水素、任意に置換されたC1-C4アルキル、又は任意に置換されたC3-C6アルキルであり；R3及びR4が、各々独立に、水素又は任意に置換されたC1-C4アルキルであり；R5が水素であり；かつR6及びR7が、各々独立に、その各々が任意に置換されている、水素、ハロ、C1-C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシル、又はアミノアルキルである、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が以下のものである、請求項35記載の化合物：
【化１９】
2013512926.tif 000021
2013512926.tif 000022
。
【請求項３７】
mが1である、請求項34記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が以下のものである、請求項37記載の化合物：
【化２０】
2013512926.tif 000023
。
【請求項３９】
R1及びR2が、それらが結合している窒素原子とともに、その各々が任意に置換されているヘテロアリール又はヘテロシクリルを形成する、請求項34記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が以下のものである、請求項39記載の化合物：
【化２１】
2013512926.tif 000024
。
【請求項４１】
R1及びR3が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリル環を形成する、請求項34記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が以下のものである、請求項41記載の化合物：
【化２２】
2013512926.tif 000025
。
【請求項４３】
R1及びR5が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項34記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が以下のものである、請求項43記載の化合物：
【化２３】
2013512926.tif 000026
。
【請求項４５】
R6及びR7が、それらが結合している原子とともに、その各々が任意に置換されているアリール又はシクロアルキル環を形成する、請求項34記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が以下のものである、請求項45記載の化合物：
【化２４】
2013512926.tif 000027
。
【請求項４７】
R1及びR5が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、かつR6及びR7が、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたアリールを形成する、請求項34記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が以下のものである、請求項47記載の化合物：
【化２５】
2013512926.tif 000028
。
【請求項４９】
mが0であり、かつR3及びR4は一緒に組み合わされて、二重結合を形成し、R1及び／又はR2並びにそれらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロアリールを形成する、請求項34記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が以下のものである、請求項49記載の化合物：
【化２６】
2013512926.tif 000029
。
【請求項５１】
式(IVc)を有する、請求項1記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化２７】
2013512926.tif 000030
。
【請求項５２】
前記化合物が以下のものである、請求項51記載の化合物：
【化２８】
2013512926.tif 000031
。
【請求項５３】
式(V)を有する請求項1記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化２９】
2013512926.tif 000032
。
【請求項５４】
前記化合物が以下のものである、請求項53記載の化合物：
【化３０】
2013512926.tif 000033
。
【請求項５５】
式(VI)の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体：
【化３１】
2013512926.tif 000034
(式中、
Z1、Z2、及びZ3のうちの2つはCであり、かつZ1、Z2、及びZ3のうちの1つはSであり；
R1及びR2は、各々独立に、(i)その各々が任意に置換されている、水素、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R8(式中、R8は、その各々が任意に置換されている、SO2アルキルもしくはSO2アリールである)であるか；又は(iii)R1及びR2は、それらが結合している窒素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを形成し；
R3及びR4は、各々独立に、(i)その各々が任意に置換されている、水素、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R9(式中、R9は、その各々が任意に置換されている、CF3、CN、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、もしくはシクロアルコキシルである)であるか；又は(iii)R3及びR4は、それらが結合している炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成するか；又は(iv)R3及びR1は、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、かつR4は(i)もしくは(ii)であるか；又は(v)R3及びR4は一緒に組み合わされて、二重結合を形成し、かつR1及び／もしくはR2並びにそれらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロアリールを形成し；
R5は、(i)その各々が任意に置換されている、水素、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R10(式中、R10は、その各々が任意に置換されている、CF3、CN、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、もしくはシクロアルコキシルである)であるか；又は(iii)R5及びR1は、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
R6及びR7は、各々独立に、(i)その各々が任意に置換されている、水素、ハロ、アルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、もしくはアラルキル；又は(ii)-(CH2)p-R11(式中、R11は、その各々が任意に置換されている、CF3、CN、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、シクロアルコキシル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルである)であるか；又は(iii)R6及びR7は、それらが結合している原子とともに、任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクリル環を形成し；かつ
mは、0、1、又は2であり；
pの各々の出現は、独立に、0、1、又は2である。)。
【請求項５６】
前記化合物が以下のものである、請求項55記載の化合物：
【化３２】
2013512926.tif 000035
。
【請求項５７】
請求項1〜56のいずれか一項記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体、及び医薬として許容し得る賦形剤又は担体を含む、医薬組成物。
【請求項５８】
1種以上の追加的な活性剤をさらに含む、請求項57記載の医薬組成物。
【請求項５９】
対象における神経障害を治療、予防、又は管理するための医薬の製造における、請求項1〜56のいずれか一項記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩もしくは立体異性体の使用。
【請求項６０】
前記対象がヒトである、請求項59記載の使用。
【請求項６１】
前記障害が、統合失調症、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、分裂病質人格障害、統合失調症性人格障害、妄想性障害、精神病、精神病性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、全身病状による精神病性障害、薬物誘発性精神病、精神性情動障害、攻撃性、せん妄、パーキンソン病性精神病、興奮精神病、トゥレット症候群、器質性又はNOS精神病、発作、激越、心的外傷後ストレス障害、行動障害、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、異常運動症、ハンチントン病、認知症、気分障害、不安神経症、情動障害、鬱病、大鬱病性障害、気分変調症、双極性障害、躁障害；季節性情動障害；注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、強迫性障害、めまい、てんかん、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、線維筋痛、偏頭痛、認知障害、運動障害、下肢静止不能症候群、多発性硬化症、睡眠障害、睡眠時無呼吸、発作性睡眠、日中の過剰な眠気、時差ぼけ、薬剤の眠気を誘う副作用、不眠症、薬物乱用又は薬物依存症、中毒、摂食障害、性機能障害、高血圧、嘔吐、レッシュ・ナイハン病、ウィルソン病、自閉症、ハンチントン舞踏病、及び月経前不機嫌である、請求項59又は60記載の使用。
【請求項６２】
前記障害が、精神病又は統合失調症である、請求項59又は60記載の使用。