【手続補正書】
【提出日】平成24年7月17日(2012.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化４１】
2010514810.tif 000001
で表され、単離された立体異性体もしくはその混合物、またはその薬学的に受容可能な塩の形態である化合物であって、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されルカ、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、化合物。
【請求項２】
以下の式（Ｉａ１）：
【化４２】
2010514810.tif 000002
で表され、式（Ｉａ１）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでこのアリールおよびこのヘテロアリールは、各々独立して、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており、これらの置換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉａ１）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ａは、−Ｒ１０ａ−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ７ａであり、ここでＲ６ａおよびＲ７ａは、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し、そしてＲ１０ａは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｇは、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、−Ｒ９ｇ−ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｇ、−Ｒ９ｇ−Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇおよび−Ｒ９ｇ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｇ）Ｒ７ｇからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｇ、Ｒ７ｇおよびＲ８ｇは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｇは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
以下の式（Ｉａ２）：
【化４３】
2010514810.tif 000003
で表され、式（Ｉａ２）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；  Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記式（Ｉａ２）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｂは、水素、ハロ、ハロアルキル、−Ｒ９ｂ−ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８ｂ、−Ｒ９ｂ−Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂおよび−Ｒ９ｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）Ｒ７ｂからなる群より選択され、ここで各Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂおよびＲ８ｂは独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され、そして各Ｒ９ｂは独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
Ｒ２ｃは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、水素、アルキル、必要に応じて置換された無橋シクロアルキルおよび必要に応じて置換された有橋シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２ｋは、水素およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、単環式アリールおよび単環式ヘテロアリールからなる群より選択され、該単環式アリールおよび該単環式ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記式（Ｉａ２）において、
Ｒ２ｃは、必要に応じて置換されたビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、必要に応じて置換されたビシクロ［３．２．０］ヘプタン−６−イル、必要に応じて置換されたビシクロ［３．３．１］ノナニルおよび必要に応じて置換されたアダマンタニルからなる群より選択さる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
以下の式（Ｉａ３）：
【化４４】
2010514810.tif 000004
で表され、式（Ｉａ３）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｅは、ハロ、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ１０ｅ−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ１０ｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここで各Ｒ１０ｅは、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；
Ｒ２ｄおよびＲ２ｆは、各々独立して、水素、ハロ、アルキルおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式（Ｉａ４）：
【化４５】
2010514810.tif 000005
で表され、式（Ｉａ４）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｈは、水素、−Ｎ（Ｒ６ｈ）Ｒ７ｈ、必要に応じて置換されたヘテロシクリルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールからなる群より選択され、ここでＲ６ｈは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｈは、必要に応じて置換された有橋シクロアルキルであり；
Ｒ２ｄは独立して、水素、ハロ、−ＯＲ８および−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２ｆ、Ｒ２ｉおよびＲ２ｊは、各々独立して、水素、ハロおよび−ＯＲ８からなる群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々が、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１０は、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、単環式、二環式又は三環式である、請求項１、２、４、７及び８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
１−フェニル−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−イソプロピルフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
４−（５−アミノ−３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−（５−アミノ−１−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イルアミノ）フェニル）エタノン；および
１−フェニル−Ｎ３−（４−（メチルアミノカルボニル）フェニル）−Ｎ５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
薬学的に受容可能な賦形剤および治療的有効量の請求項１、２，４、７及び８のいずれか一項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１２】
哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための薬剤を製造するための、請求項１、２、４、７及び８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択される、請求項１８に記載の使用。