Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成26年9月1日(2014.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
あらかじめ選択された疾病または病的状態にある患者を治療するために使用される間充織幹細胞組成物であって、該治療は静脈内注入により治療有効量の間充織幹細胞組成物を全身的に投与する工程を含み、胎盤組織、骨髄、歯組織、睾丸組織、子宮組織、さい帯組織、および皮膚組織から成る群から選択される少なくとも１つの組織から収穫された間充織幹細胞を含む間充織幹細胞組成物。
【請求項２】
前記の治療有効量は、患者の体重１ｋｇあたり約６００万の間充織幹細胞である、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項３】
前記の治療有効量は、体重にかかわらず約５０００万の間充織幹細胞を越えない、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項４】
前記の患者が、ヒト、犬科の動物、ネコ科の動物、ウマ科の動物およびウサギ科の動物から成る群から選択される、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項５】
前記間充織幹細胞が、対象患者と同種または自己のものである、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項６】
前記のあらかじめ選択された疾病または病的状態が、変形性骨疾患、変形性関節症、リウマチ性関節炎、多発関節炎、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、アトピー、肝炎、慢性ステロイド応答性髄膜炎−血管炎、ビーグル犬ペイン症候群、変形性脊髄症、慢性腎不全病、膨張性および僧帽状心筋障害、乾性結膜炎、免疫欠乏仲介非びらん性関節炎、免疫欠乏仲介メモリティック貧血、免疫欠乏仲介血小板減少、エバンス症候群、つい間椎間板疾患、疾病または損傷による続発性筋肉線維症、低抗性の角膜潰瘍、糖尿病、脊椎外傷、好酸性肉芽腫コンプレックス、肥厚性心筋障害、胆管炎、脊損、運動誘起性喀血、横紋筋融解症、角膜潰瘍、湿疹、多発性硬化症、筋ジストロフィー症、脊損、真性糖尿病、肝炎、心筋梗塞、鬱血性心不全、および疾病または損傷による続発性筋肉線維症から成る群から選択される、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項７】
前記間充織幹細胞組成物が、間充織幹細胞および生理食塩水から本質的に成る、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項８】
前記間充織幹細胞組成物が、１ｍＬあたり５０万以下の細胞の濃度で間充織幹細胞および生理食塩水を含む、請求項１記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項９】
前記間充織幹細胞組成物が、１ｍＬあたり１０万以下の細胞の濃度で間充織幹細胞および生理食塩水を含む、請求項８記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項１０】
前記間充織幹細胞組成物が、幹細胞馴化培地要素をさらに含む、請求項９記載の間充織幹細胞組成物。
【請求項１１】
あらかじめ選択された疾病または病的状態にある患者を治療するために使用される間充織幹細胞組成物馴化培地であって、該治療は静脈内注入により治療有効量の間充織幹細胞馴化培地組成物を全身的に投与する工程を含み、
該間充織幹細胞馴化培地組成物が、胎盤組織、骨髄、歯組織、睾丸組織、子宮組織、さい帯組織、および皮膚組織から成る群から選択される少なくとも１つの組織から収穫された間充織幹細胞が培養された培地を含み；
該間充織幹細胞馴化培地組成物はさらに生理食塩水中に懸濁され；
前記の患者が、ヒト、犬科の動物、ネコ科の動物、ウマ科の動物およびウサギ科の動物から成る群から選択され；
前記のあらかじめ選択された疾病または病的状態が、変形性骨疾患、変形性関節症、リウマチ性関節炎、多発関節炎、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、アトピー、肝炎、慢性ステロイド応答性髄膜炎−血管炎、ビーグル犬ペイン症候群、変形性脊髄症、慢性腎不全病、膨張性および僧帽状心筋障害、乾性結膜炎、免疫欠乏仲介非びらん性関節炎、免疫欠乏仲介メモリティック貧血、免疫欠乏仲介血小板減少、エバンス症候群、つい間椎間板疾患、疾病または損傷による続発性筋肉線維症、低抗性の角膜潰瘍、糖尿病、脊椎外傷、好酸性肉芽腫コンプレックス、肥厚性心筋障害、胆管炎、脊損、運動誘起性喀血、横紋筋融解症、角膜潰瘍、湿疹、多発性硬化症、筋ジストロフィー症、脊損、真性糖尿病、肝炎、心筋梗塞、鬱血性心不全、および疾病または損傷による続発性筋肉線維症から成る群から選択される、間充織幹細胞馴化培地組成物。
【請求項１２】
前記間充織幹細胞馴化培地組成物が、間充織幹細胞および生理食塩水から本質的に成る、請求項１１記載の間充織幹細胞馴化培地組成物。
【請求項１３】
前記の治療有効量は、患者の体重１ｋｇあたり約６００万の間充織幹細胞である、請求項１１記載の間充織幹細胞馴化培地組成物。
【請求項１４】
前記の治療有効量は、体重にかかわらず約５０００万の間充織幹細胞を越えない、請求項１３記載の間充織幹細胞馴化培地組成物。
【請求項１５】
以下を含む間充織幹細胞組成物：
ａ．  対象の患者と同種または自己の胎盤組織、骨髄、歯組織、睾丸組織、子宮組織、さい帯組織、または皮膚組織から収穫された先祖細胞から誘導された間充織幹細胞の少なくとも６００万、および
ｂ．  生理食塩水溶液、ここで該組成物は組成物の１ｍＬあたり５０万以下の細胞の濃度を有し、該組成物が標的患者の１種以上の疾病または病的状態の症状を減少するか、または排除するために操作可能であり、該疾病または病的状態は、変形性骨疾患、変形性関節症、リウマチ性関節炎、多発関節炎、全身性エリテマトーデス、炎症性腸疾患、アトピー、肝炎、慢性ステロイド応答性髄膜炎−血管炎、ビーグル犬ペイン症候群、変形性脊髄症、慢性腎不全病、膨張性および僧帽状心筋障害、乾性結膜炎、免疫欠乏仲介非びらん性関節炎、免疫欠乏仲介メモリティック貧血、免疫欠乏仲介血小板減少、エバンス症候群、つい間椎間板疾患、疾病または損傷による続発性筋肉線維症、低抗性の角膜潰瘍、糖尿病、脊椎外傷、好酸性肉芽腫コンプレックス、肥厚性心筋障害、胆管炎、脊損、運動誘起性喀血、横紋筋融解症、角膜潰瘍、湿疹、多発性硬化症、筋ジストロフィー症、脊損、真性糖尿病、肝炎、心筋梗塞、鬱血性心不全、疾病または損傷による続発性筋肉線維症から成る群から選択される。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月7日(2014.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
光学活性のある(R)-(4-フルオロフェニル)(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール若しくはその同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物が塩である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記塩が塩酸塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
前記塩がエシル酸塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
約10％以上の鏡像体過剰率を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
約95％以上の鏡像体過剰率を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が実質的に純粋である、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、少なくとも約50％の純度を有する、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、少なくとも約90％の純度を有する、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、JAK2を選択的に阻害する、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、JAK3よりもJAK2を選択的に阻害する、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
請求項1記載の化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する、医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、経口、経鼻、経気管支、又は局所投与のために製剤化される、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、単回剤形として製剤化される、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、経口、非経口、経鼻、経呼吸器、肺内、又は静脈内剤形として製剤化される、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記経口剤形が、錠剤又はカプセル剤である、請求項15記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記医薬として許容し得る賦形剤が、PEG 400である、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記医薬として許容し得る賦形剤が、水である、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、静脈内投与のために製剤化される、請求項17記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項1記載の化合物を含む、対象における増殖性疾患の1つ以上の症状を治療、予防、又は改善するための医薬組成物。
【請求項２１】
前記増殖性疾患が癌である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記増殖性疾患が、白血病である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記増殖性疾患が、炎症疾患である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項1記載の化合物を含む、対象におけるJAK-媒介性状態、障害、又は疾患の1つ以上の症状を治療、予防、又は改善するための医薬組成物。
【請求項２５】
前記JAK-媒介性状態、障害、又は疾患が癌である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記JAK-媒介性状態、障害、又は疾患が白血病である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記JAK-媒介性状態、障害、又は疾患が炎症疾患である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２８】
請求項1記載の化合物を含む、細胞の増殖を阻害するための医薬組成物。
【請求項２９】
前記細胞が、癌性細胞である、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３０】
請求項1記載の化合物を含む、JAKキナーゼの活性を調節するための医薬組成物。
【請求項３１】
前記キナーゼが構成的に活性化される、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３２】
ラセミ体(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノールをキラルクロマトグラフィーにより分割することを含む、光学活性のある(R)-(4-フルオロフェニル)(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール若しくはその同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグの製造方法。
【請求項３３】
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノンを、キラル触媒の存在下で、水素化する工程を含む、光学活性のある(R)-(4-フルオロフェニル)(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール若しくはその同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグの製造方法。
【請求項３４】
前記キラル触媒が、[(S)-P-Phos RuCl2 (S)-DAIPEN]である、請求項33記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月29日(2014.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
損傷した筋組織を有する対象において筋肉を修復または再生するための組成物において使用するためのレチノイン酸受容体γ（RARγ）アゴニストの使用であって、該RARγアゴニストがRARγ選択的アゴニストまたはRARγ/β選択的アゴニストである、前記使用。
【請求項２】
損傷した筋組織が、身体の損傷または事故、疾患、感染、酷使、血液循環の喪失、または筋萎縮もしくは消耗の結果である、請求項1記載の使用。
【請求項３】
損傷した筋組織が、ジストロフィー筋または加齢筋である、請求項1記載の使用。
【請求項４】
損傷した筋組織が、筋萎縮／消耗の結果である、請求項1記載の使用。
【請求項５】
損傷した筋組織が、ミオパシーの結果である、請求項1記載の使用。
【請求項６】
筋肉を損傷させるミオパシーを有する対象において筋組織の損傷を低減させるための組成物において使用するためのレチノイン酸受容体γ（RARγ）アゴニストの使用であって、該RARγアゴニストがRARγ選択的アゴニストまたはRARγ/β選択的アゴニストである、前記使用。
【請求項７】
ミオパシーが炎症性ミオパシーである、請求項5または6記載の使用。
【請求項８】
ミオパシーが骨化性筋炎である、請求項5または6記載の使用。
【請求項９】
ミオパシーが筋ジストロフィーである、請求項5または6記載の使用。
【請求項１０】
対象が、骨格筋に対する損傷を有する、請求項5〜9のいずれか1項記載の使用。
【請求項１１】
投与が局所的または全身性である、請求項1〜10のいずれか1項記載の使用。
【請求項１２】
損傷した筋組織を負ったことに起因して対象において内因性のレチノイドシグナル伝達が増強している期間に投与を開始する、請求項1〜11のいずれか1項記載の使用。
【請求項１３】
損傷した筋組織を対象が負った後3日目より後に投与を開始する、請求項1〜10のいずれか1項記載の使用。
【請求項１４】
RARγアゴニストがRARγ選択的アゴニストである、請求項1〜12のいずれか1項記載の使用。
【請求項１５】
RARγ受容体に対するRARγ選択的アゴニストの結合親和性が、RARα受容体に対する結合親和性より少なくとも5倍高い、請求項14記載の使用。
【請求項１６】
RARγ受容体に対するRARγ選択的アゴニストの結合親和性が、RARα受容体に対する結合親和性より少なくとも10倍高い、請求項15記載の使用。
【請求項１７】
RARγアゴニストが、CD-271（6-(4-メトキシ-3-トリシクロ[3.3.1.13,7]デク-1-イルフェニル)-2-ナフタレンカルボン酸）；CD-394、CD-437（6-(4-ヒドロキシ-3-トリシクロ[3.3.1.13,7]デク-1-イルフェニル)-2-ナフタレンカルボン酸）；CD-1530（4-(6-ヒドロキシ-7-トリシクロ[3.3.1.13,7]デク-1-イル-2-ナフタレニル)安息香酸）；CD-2247;パロバロテン（4-[(E)-2-[5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-3-(1H-ピラゾル-1-イルメチル)-2-ナフタレニル]-エテニル]-安息香酸）；BMS-270394（3-フルオロ-4-[(R)-2-ヒドロキシ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸）;BMS-189961（3-フルオロ-4-[2-ヒドロキシ-2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-アセチルアミノ]-安息香酸）;CH-55（4-[(E)-3-(3,5-ジ-tert-ブチル-フェニル)-3-オキソ-プロペニル]-安息香酸）;6-[3-(アダマンタン-1-イル)-4-(プロプ-2-イニルオキシ)フェニル]ナフタレン-2-カルボン酸;5-[(E)-3-オキソ-3-(5,5,8,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)プロペニル]チオフェン-2-カルボン酸；ならびにそのエナンチオマー、誘導体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩からなる群より選択される、請求項1〜16のいずれか1項記載の使用。
【請求項１８】
RARγアゴニストが、4-[(E)-2-[5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-3-(1H-ピラゾル-1-イルメチル)-2-ナフタレニル]-エテニル]-安息香酸またはその薬学的に許容される塩である、請求項17記載の使用。
【請求項１９】
抗炎症剤と併用するための、請求項1〜18のいずれか1項記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月19日(2014.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
光学活性のある(S)-(4-フルオロフェニル)(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール若しくはその同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物が塩である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記塩が塩酸塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
前記塩がエシル酸塩である、請求項2記載の化合物。
【請求項５】
約10％以上の鏡像体過剰率を有する、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
約95％以上の鏡像体過剰率を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が実質的に純粋である、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、少なくとも約50％の純度を有する、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、少なくとも約90％の純度を有する、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、JAK2を選択的に阻害する、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、JAK3よりもJAK2を選択的に阻害する、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する、医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、経口、経鼻、経気管支、又は局所投与のために製剤化される、請求項12記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、単回剤形として製剤化される、請求項12又は13記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記組成物が、経口、非経口、経鼻、経呼吸器、肺内、又は静脈内剤形として製剤化される、請求項12〜14のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記経口剤形が、錠剤又はカプセル剤である、請求項15記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記医薬として許容し得る賦形剤が、PEG 400である、請求項12〜16のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記医薬として許容し得る賦形剤が、水である、請求項12〜17のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、静脈内投与のために製剤化される、請求項17又は18記載の医薬組成物。
【請求項２０】
請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物、又は請求項12〜19のいずれか一項記載の医薬組成物を含む、対象における増殖性疾患の1つ以上の症状を治療、予防、又は改善する医薬組成物。
【請求項２１】
前記増殖性疾患が癌である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記増殖性疾患が、白血病である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記増殖性疾患が、炎症疾患である、請求項20記載の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物、又は請求項12〜19のいずれか一項記載の医薬組成物を含む、対象におけるJAK-媒介性状態、障害、又は疾患の1つ以上の症状を治療、予防、又は改善する医薬組成物。
【請求項２５】
前記JAK-媒介性状態、障害、又は疾患が癌である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記JAK-媒介性状態、障害、又は疾患が白血病である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記JAK-媒介性状態、障害、又は疾患が炎症疾患である、請求項24記載の医薬組成物。
【請求項２８】
請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物、又は請求項12〜19のいずれか一項記載の医薬組成物の有効量を含む、対象における細胞の増殖を阻害する医薬組成物。
【請求項２９】
前記細胞が、癌性細胞である、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３０】
請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物、又は請求項12〜19のいずれか一項記載の医薬組成物の有効量を含む、対象におけるJAKキナーゼの活性を調節する医薬組成物。
【請求項３１】
前記キナーゼが構成的に活性化される、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３２】
ラセミ体(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノールをキラルクロマトグラフィーにより分割することを含む、光学活性のある(S)-(4-フルオロフェニル)(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール若しくはその同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグの製造方法。
【請求項３３】
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノンを、キラル触媒の存在下で、水素化する工程を含む、光学活性のある(S)-(4-フルオロフェニル)(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール若しくはその同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、若しくはプロドラッグの製造方法。
【請求項３４】
前記キラル触媒が、[(R)-P-Phos RuCl2 (R)-DAIPEN]である、請求項33記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月6日(2014.8.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エストリド基油を生成するためのプロセスであって、
少なくとも１つの不飽和部位を有する少なくとも１種の第一の脂肪酸反応物質、少なくとも１種の第二の脂肪酸反応物質、及びトリフレート触媒を提供することと、
少なくとも１種の第一の脂肪酸反応物質と、少なくとも１種の第二の脂肪酸反応物質とをトリフレート触媒の存在下でオリゴマー形成して、エストリド基油を生成することであって、前記オリゴマー形成は、少なくとも１種の第二の脂肪酸反応物質のカルボキシル基の酸素と、少なくとも１種の第一の脂肪酸反応物質の少なくとも１つの不飽和部位の炭素との間で共有結合を形成することを包含することと、
を包含する、プロセス。
【請求項２】
前記少なくとも１種の第一の脂肪酸反応物質が、１種以上の不飽和脂肪酸類、又は不飽和脂肪酸オリゴマー類である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
前記少なくとも１種の第二の脂肪酸反応物質が、飽和脂肪酸類、不飽和脂肪酸類、飽和脂肪酸オリゴマー類又は不飽和脂肪酸オリゴマー類の１つ以上である、請求項１又は２のいずれかに記載のプロセス。
【請求項４】
前記トリフレート触媒が、ＡｇＯＴｆ、Ｃｕ（ＯＴｆ）2、Ｆｅ（ＯＴｆ）2、Ｆｅ（ＯＴｆ）3、ＮａＯＴｆ、ＬｉＯＴｆ、Ｙｂ（ＯＴｆ）3、Ｙ（ＯＴｆ）3、Ｚｎ（ＯＴｆ）2、Ｎｉ（ＯＴｆ）2、Ｂｉ（ＯＴｆ）3、Ｌａ（ＯＴｆ）3又はＳｃ（ＯＴｆ）3のうち１つ以上である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項５】
前記トリフレート触媒が、Ｆｅ（ＯＴｆ）3、Ｂｉ（ＯＴｆ）3又はＣｕ（ＯＴｆ）2の１つ以上である、請求項４に記載のプロセス。
【請求項６】
前記トリフレート触媒がＢｉ（ＯＴｆ）3である、請求項４に記載のプロセス。
【請求項７】
前記トリフレート触媒がＣｕ（ＯＴｆ）2である、請求項４に記載のプロセス。
【請求項８】
前記トリフレートがＦｅ（ＯＴｆ）3である、請求項４に記載のプロセス。
【請求項９】
前記オリゴマー形成することが、マイクロ波放射線の存在下で生じる、請求項１〜８のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１０】
前記エストリド基油をエステル化して、エステル化されたエストリド基油を得ることをさらに包含する、請求項１〜９のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１１】
前記エステル化することが、少なくとも１種のアルコール及び少なくとも１種のエステル化触媒の存在下で行われる、請求項１０に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記少なくとも１種のエステル化触媒が、ブレンステッド酸エステル化触媒、又はルイス酸エステル化触媒のうち１つ以上である、請求項１１に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記ルイス酸エステル化触媒がトリフレートである、請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１４】
前記ルイス酸エステル化触媒がＢｉ（ＯＴｆ）3である、請求項１３に記載のプロセス。
【請求項１５】
前記オリゴマー形成ルイス酸触媒及び前記ルイス酸エステル化触媒が同じである、請求項１２〜１４のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１６】
前記エステル化することが、マイクロ波放射線の存在下で起こる、請求項１０〜１５のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１７】
前記プロセスが、連続フロープロセスである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１８】
さらにトリフレート触媒を回収することを包含する、請求項１〜１７のいずれか１項に記載のプロセス。
【請求項１９】
前記回収されたトリフレート触媒を再利用することをさらに包含する、請求項１８に記載のプロセス。
【請求項２０】
前記回収されたトリフレート触媒が、オリゴマー化のために再利用される、請求項１９に記載のプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月4日(2014.8.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リン酸のヒドロキシ置換エステルの塩を調製するためのプロセスであって、
（ａ）式（ＲＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−ＯＨ（式中、それぞれのＲは、独立して、４から３０個の炭素原子を有するヒドロカルビル基である）で表されるリン酸ジエステルを１，２−アルキレンオキシドと反応させる工程、
（ｂ）工程（ａ）の生成物混合物をリン酸処理剤と反応させる工程；および
（ｃ）工程（ｂ）の生成物混合物をアミンと反応させる工程
を含み、
前記リン酸ジエステルは、リン酸モノエステルの実質的に非存在下で前記工程（ａ）のアルキレンオキシドと反応させ、前記リン酸モノエステルの量は、存在するリン酸モノエステルおよびリン酸ジエステルの合計の０から１０重量パーセントである、プロセス。
【請求項２】
前記工程（ａ）の反応中に存在する場合、前記存在するリン酸モノエステルの量が、前記存在するリン酸モノエステルおよびリン酸ジエステルの合計の量に基づいて０から２重量パーセントである、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
前記Ｒ基が、２−エチルヘキシル基を含む、請求項１または請求項２に記載のプロセス。
【請求項４】
前記１，２−アルキレンオキシドが、１，２−プロピレンオキシドを含む、請求項１から３までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項５】
前記工程（ａ）の反応が、４０から６０℃で０．５から４時間行われる、請求項１から４までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項６】
前記工程（ａ）により調製される生成物混合物が、式
【化８】
2013536840.tif 000001
（式中、それぞれのＲは、独立して４から３０個の炭素原子を有するアルキル基である）
で表される分子を含む、請求項１から５までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項７】
前記工程（ｂ）のリン酸処理剤が、五酸化リンを含む、請求項１から６までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項８】
前記工程（ｂ）の生成物が、少なくとも１個の酸基を含むリン酸エステルを含む、請求項１から７までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項９】
前記工程（ｂ）により調製される生成物混合物が、式
【化９】
2013536840.tif 000002
で表される分子、またはその、式
【化１０】
2013536840.tif 000003
（式中、それぞれのＲは、独立してアルキル基である）
で表される分子との混合物を含む、請求項１から８までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項１０】
前記工程（ｃ）のアミンが、約１０から約２２個の炭素原子を有する少なくとも１種の第二級アミンを含む、請求項１から９までのいずれかに記載のプロセス。
【請求項１１】
請求項１から１０までのいずれかに記載のプロセスにより調製される生成物。
【請求項１２】
潤滑粘度の油および請求項１１に記載の生成物を含む潤滑剤。
【請求項１３】
ギア、車軸、またはトランスミッションを潤滑する方法であって、それらに、請求項１２に記載の潤滑剤を供給する工程を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
開示される技術は、上記プロセスによって調製された生成物、ならびに潤滑粘度の油およびそのように調製された生成物を含む潤滑剤も提供する。この技術は、ギア、車軸、またはトランスミッションを潤滑する方法であって、それらにこのような潤滑剤を供給する工程を含む方法も提供する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
リン酸のヒドロキシ置換エステルの塩を調製するためのプロセスであって、
（ａ）リン酸ジエステルをアルキレンオキシドと反応させる工程、
（ｂ）工程（ａ）の生成物混合物をリン酸処理剤と反応させる工程；および
（ｃ）工程（ｂ）の生成物混合物をアミンと反応させる工程
を含み、
前記リン酸ジエステルは、リン酸モノエステルの実質的に非存在下で前記工程（ａ）のアルキレンオキシドと反応させ、前記リン酸モノエステルの量は、存在するリン酸モノエステルおよびリン酸ジエステルの合計の０から１０重量パーセントである、プロセス。
（項目２）
前記工程（ａ）の反応中に存在する場合、前記存在するリン酸モノエステルの量が、前記存在するリン酸モノエステルおよびリン酸ジエステルの合計の量に基づいて０から２重量パーセントである、項目１に記載のプロセス。
（項目３）
前記リン酸ジエステルが、式（ＲＯ）２Ｐ（＝Ｏ）−ＯＨ（式中、それぞれのＲは、独立して、４から約２０個の炭素原子を有するヒドロカルビル基である）で表される、項目１または項目２に記載のプロセス。
（項目４）
前記Ｒ基が、２−エチルヘキシル基を含む、項目３に記載のプロセス。
（項目５）
前記アルキレンオキシドが、１，２−プロピレンオキシドを含む、項目１から４までのいずれかに記載のプロセス。
（項目６）
前記工程（ａ）の反応が、約４０から約６０℃で約０．５から約４時間行われる、項目１から５までのいずれかに記載のプロセス。
（項目７）
前記工程（ａ）により調製される生成物混合物が、式
【化８】
2013536840.tif 000004
（式中、それぞれのＲは、独立してアルキル基である）
で表される分子を含む、項目１から６までのいずれかに記載のプロセス。
（項目８）
前記工程（ｂ）のリン酸処理剤が、五酸化リンを含む、項目１から７までのいずれかに記載のプロセス。
（項目９）
前記工程（ｂ）の生成物が、少なくとも１個の酸基を含むリン酸エステルを含む、項目１から８までのいずれかに記載のプロセス。
（項目１０）
前記工程（ｂ）により調製される生成物混合物が、式
【化９】
2013536840.tif 000005
で表される分子、またはその、式
【化１０】
2013536840.tif 000006
（式中、それぞれのＲは、独立してアルキル基である）
で表される分子との混合物を含む、項目１から９までのいずれかに記載のプロセス。
（項目１１）
前記工程（ｃ）のアミンが、約１０から約２２個の炭素原子を有する少なくとも１種の第二級アミンを含む、項目１から１０までのいずれかに記載のプロセス。
（項目１２）
項目１から１１までのいずれかに記載のプロセスにより調製される生成物。
（項目１３）
潤滑粘度の油および項目１２に記載の生成物を含む潤滑剤。
（項目１４）
ギア、車軸、またはトランスミッションを潤滑する方法であって、それらに、項目１３に記載の潤滑剤を供給する工程を含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月8日(2014.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
モノアミンオキシダーゼ（ＭＯＡＢ）阻害成分としてのセレギリンとアルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）阻害成分との組み合わせを含む刺激薬作用制御組成物において、当該組成物が単位投与剤形に製剤化され；当該刺激薬がコカインを含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物において、前記アルデヒドデヒドロゲナーゼ阻害剤が、ジスルフィラム、コプリン、シアナミド、１−アミノシクロプロパノール、ダイジン、セファロスポリン、抗糖尿病薬スルホニル尿素、メトロニダゾール、およびそれらの代謝産物またはアナログでアルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ阻害作用を示すもの、からなる群より選択されるアルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ阻害剤であることを特徴とする組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の組成物において、前記アルデヒドデヒドロゲナーゼが、アルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ阻害作用を示すジスルフィラムまたはその代謝産物またはアナログであることを特徴とする組成物。
【請求項４】
請求項１乃至３の何れか１項に記載の組成物が、約５００ｍｇ、約２５０ｍｇ、約１２５ｍｇ、約６０ｍｇ、約３０ｍｇのジスルフィラムからなる群から選択されるジスルフィラム量を含むことを特徴とする組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物が、約１５ｍｇまたは未満、約１０ｍｇまたは未満、約５ｍｇまたは未満、約２．５ｍｇまたは未満、約１ｍｇまたは未満のセレギリンからなる群から選択されるセレギリン量を含むことを特徴とする組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物において、前記モノアミンオキシダーゼ阻害剤Ｂがセレギリンであって、前記アルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ阻害剤がジスルフィラムであることを特徴とする組成物。
【請求項７】
コカイン依存症を治療するための組成物であって、１日あたりの治療有効量である５ｍｇ−１０ｍｇのセレギリンおよび６０ｍｇ−２５０ｍｇのジスルフィラムを含むことを特徴とする組成物。
【請求項８】
請求項７に記載の組成物であって、セレギリンの１日あたりの治療有効量として５ｍｇ−１０ｍｇを含み、ジスルフィラムの１日あたりの治療有効量として２５０ｍｇを含むことを特徴とする組成物。
【請求項９】
モノアミンオキシダーゼ（ＭＯＡＢ）阻害成分としてのセレギリン５ｍｇ−１０ｍｇおよびアルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ（ＡＬＤＨ）阻害成分としてのジスルフィラム６０ｍｇ−２５０ｍｇの組み合わせの治療有効量を含む医薬組成物において、当該組成物が単位投与剤形に製剤化され；当該組成物が薬学的に許容される賦形剤または担体を含み；患者の嗜癖を求めに応じて予防、治療または軽減する方法における使用のためであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１０】
モノアミンオキシダーゼ阻害剤Ｂであるセレギリンを５ｍｇ−１０ｍｇ、アルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ阻害剤であるジスルフィラムを６０ｍｇ−２５０ｍｇ含む組成物であって、患者の嗜癖を求めに応じて予防、治療または軽減する方法における使用のためであることを特徴とする組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の使用のための組成物において、前記組成物が、経口的に、非経口的に、または経皮的に投与されることを特徴とする組成物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の使用のための組成物において、前記組成物が、カプセル剤、錠剤、または経皮パッチとして投与されることを特徴とする組成物。
【請求項１３】
請求項１０に記載の使用のための組成物において、前記患者がヒトであることを特徴とする組成物。
【請求項１４】
モノアミンオキシダーゼ阻害剤Ｂであるセレギリンを５ｍｇ−１０ｍｇ、アルデヒドデヒドロゲナーゼ−Ｉ阻害剤であるジスルフィラムを６０ｍｇ−２５０ｍｇ含む組成物の、薬剤の製造における使用であって、患者のコカイン嗜癖を求めに応じて予防、治療または軽減するためであることを特徴とする使用。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月29日(2014.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
2013536871.tif 000001
（式中、
Ｘ1は結合であり、Ｒ6は水素であり、
Ｘ2は、Ｓ（Ｏ）2であり、Ｒ4は、任意に置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ水素であり、
Ｒ3は、各々が任意に置換されていてもよい、スルホニル、アシル、アミノ、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ5は、任意に置換されていてもよいアリールアルキルであり、
Ｚは、以下の式で表されるか：
2013536871.tif 000002
＜式中、＊は結合点を示し、ｍは、０、１、または２であり、
Ｗ1およびＷ2は、事例ごとに独立に、任意に置換されていてもよいアルキレン、アルキレンオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンチオ、アルキレンスルホキシル、およびアルキレンスルホニルからなる群から選択され、
Ｗ3およびＷ4は、事例ごとに独立に、アミノ、酸素、アルキレン、アルキレンオキシ、アルキレンアミノ、およびヘテロアルキレンからなる群から選択され、
ここで、Ｗ1またはＷ2のうちの少なくとも１つは酸素であり、
Ｗ1またはＷ2のうちの１つが任意に置換されていてもよいメチレンである場合に、Ｗ3またはＷ4のうちの少なくとも１つは酸素またはアルキレンオキシであり、
ここで、Ｚは、過酸化物結合、スルフェナート結合、およびスルフェンアミド結合を含まない。＞；
または、
Ｚは、以下の式で表され：
2013536871.tif 000003
＜式中、＊は結合点を示し、ｎは、１、２、または３であり、
Ｗ1およびＷ2は、事例ごとに独立に、任意に置換されていてもよいメチレン、酸素、およびアミノからなる群から選択され、
Ｗ3およびＷ4は、事例ごとに独立に、アミノ、酸素、アルキレン、およびヘテロアルキレンからなる群から選択され、
ここで、Ｗ1またはＷ2のうちの少なくとも１つは酸素であり、
Ｗ1またはＷ2のうちの１つが任意に置換されていてもよいメチレンである場合に、Ｗ3またはＷ4のうちの少なくとも１つは酸素であり、
ここで、Ｚは、過酸化物結合、スルフェナート結合、およびスルフェンアミド結合を含まない。＞；
Ｘ3は、結合であり、
Ｙは、水素である。）
【請求項２】
Ｚは、以下の式で表される、請求項１に記載の化合物。
2013536871.tif 000004
（式中、＊は結合点を示す。）
【請求項３】
Ｚは、以下の式で表される、請求項２に記載の化合物。
2013536871.tif 000005
（式中、Ｗ2は酸素であり、＊は結合点を示す。）
【請求項４】
ｎは、１または２である、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗ4は、任意に置換されていてもよいエチレンまたはプロピレンである、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎは１である、請求項１〜５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、
2013536871.tif 000006
のうちのいずれかである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3はイソブチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗ2は酸素であるか、
Ｗ3またはＷ4は酸素であるか、または、
Ｗ2と、Ｗ3またはＷ4のうちの１つとが、酸素である、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗ2およびＷ3が酸素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3の各々が酸素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗ1が、任意に置換されていてもよいメチレンである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
以下のうちから選ばれる、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
2013536871.tif 000007
2013536871.tif 000008
2013536871.tif 000009
【請求項１４】
ＨＩＶ感染を治療する方法に使用するための薬学的組成物であって、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物のうちの１種類以上と、キャリア、希釈剤、もしくは賦形剤、またはこれらの組み合わせのうちの１つ以上とを含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染を緩和する必要のある患者を治療するための方法に用いられる、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月27日(2014.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノールの臭化水素酸塩、又はその水和物若しくは医薬として許容し得る溶媒和物。
【請求項２】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態である、請求項１記載の臭化水素酸塩。
【請求項３】
前記臭化水素酸塩が、溶媒和されていない、請求項１又は２記載の臭化水素酸塩。
【請求項４】
前記臭化水素酸塩が、溶媒和されている、請求項１又は２記載の臭化水素酸塩。
【請求項５】
前記溶媒が、トルエンである、請求項４記載の臭化水素酸塩。
【請求項６】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態Aである、請求項１〜３のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項７】
図１に実質的に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項６記載の臭化水素酸塩。
【請求項８】
およそ7.5、10.8又は14.8°の2θに表されるピークをもつX線粉末回折パターンを有する、請求項６又は７記載の臭化水素酸塩。
【請求項９】
示差走査熱量測定サーモグラムにおいて、約274℃のピーク温度の吸熱を有する、請求項６〜８のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項１０】
熱重量分析サーモグラムにおいて、約25〜約114℃で約1％以下、又は約142〜約218℃で約1％以下の重量減少を有する、請求項６〜９のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項１１】
前記臭化水素酸塩が、非吸湿性である、請求項６〜９のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項１２】
25℃で相対湿度約5％から約95％までの湿度の増加に応答して、約1％以下の質量増加を有するか、又は25℃で相対湿度約95％から約5％までの湿度の減少に応答して、約1％以下の質量減少を有する、請求項１１記載の臭化水素酸塩。
【請求項１３】
a＝8.6Å、b＝9.8Å、c＝12.6Å、α＝77°、β＝73°及びγ＝84°の単位胞ディメンジョンを有する、請求項６〜１２のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項１４】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態Bである、請求項１又は２記載の臭化水素酸塩。
【請求項１５】
およそ4.9、6.7又は18.6°の2θに表されるピークをもつX線粉末回折パターンを有する、請求項１４記載の臭化水素酸塩。
【請求項１６】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態Cである、請求項１、２、４及び５のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項１７】
図２に実質的に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項１６記載の臭化水素酸塩。
【請求項１８】
およそ6.6又は18.4°の2θに表されるピークをもつX線粉末回折パターンを有する、請求項１６又は１７記載の臭化水素酸塩。
【請求項１９】
示差走査熱量測定サーモグラムにおいて、約222又は273℃のピーク温度の吸熱を有する、請求項１６〜１８のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項２０】
熱重量分析サーモグラムにおいて、約132〜約253℃で約10％の重量減少を有する、請求項１６〜１９のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項２１】
a＝8.6Å、b＝9.8Å、c＝14.1Å、α＝107°、β＝92°及びγ＝99°の単位胞ディメンジョンを有する、請求項１６〜２０のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項２２】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態Dである、請求項１又は２記載の臭化水素酸塩。
【請求項２３】
およそ7.4、10.8又は14.8°の2θに表されるピークをもつX線粉末回折パターンを有する、請求項２２記載の臭化水素酸塩。
【請求項２４】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態Eである、請求項１〜４のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項２５】
図３に実質的に示されるX線粉末回折パターンを有する、請求項２４記載の臭化水素酸塩。
【請求項２６】
およそ6.4、8.0、11.7又は19.5°の2θに表されるピークをもつX線粉末回折パターンを有する、請求項２４又は２５記載の臭化水素酸塩。
【請求項２７】
示差走査熱量測定サーモグラムにおいて、約76、約174若しくは約201℃のピーク温度の吸熱、又は約186℃のピーク温度の発熱を有する、請求項２４〜２６のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項２８】
熱重量分析サーモグラムにおいて、約26〜約81℃で約12％、又は約100〜約182℃で約2％の重量減少を有する、請求項２４〜２７のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項２９】
前記臭化水素酸塩が、非吸湿性である、請求項２４〜２８のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項３０】
25℃で相対湿度約5％から約95％までの湿度の増加に応答して、約1％以下の質量増加を有するか、又は25℃で相対湿度約95％から約5％までの湿度の減少に応答して、約1％以下の質量減少を有する、請求項２９記載の臭化水素酸塩。
【請求項３１】
a＝7.2Å、b＝18.2Å、c＝27.4Å、α＝90°、β＝90°及びγ＝90°の単位胞ディメンジョンを有する、請求項２４〜３０のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項３２】
前記臭化水素酸塩が、結晶形態Fである、請求項１又は２記載の臭化水素酸塩。
【請求項３３】
およそ6.6°の2θに表されるピークをもつX線粉末回折パターンを有する、請求項３２記載の臭化水素酸塩。
【請求項３４】
前記臭化水素酸塩が、実質的に純粋である、請求項１〜３３のいずれか一項記載の臭化水素酸塩。
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか一項記載の塩を含む、医薬組成物。
【請求項３６】
経口、経鼻、気管支、又は局所投与用に製剤化される、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
単一剤形として製剤化される、請求項３５又は３６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
経口、非経口、又は静脈内用剤形として製剤化される、請求項３５〜３７のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記経口用剤形が、錠剤又はカプセルである、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
対象における増殖性疾患を治療するための請求項３５〜３９のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記増殖性疾患が、癌である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記増殖性疾患が、白血病である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記増殖性疾患が、炎症性疾患である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４４】
対象におけるJAK仲介性の状態、障害又は疾患を治療するための請求項３５〜３９のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記JAK仲介性の状態、障害又は疾患が、癌である、請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記JAK仲介性の状態、障害又は疾患が、白血病である、請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記JAK仲介性の状態、障害又は疾患が、炎症性疾患である、請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４８】
細胞の成長を阻害するための請求項３５〜３９のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記細胞が、癌細胞である、請求項４８記載の医薬組成物。
【請求項５０】
JAKキナーゼの活性を調節するための請求項３５〜３９のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記キナーゼが、構造的に活性化されている、請求項５０記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月21日(2014.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マグネシウム塩と、１つ以上の治療剤と、任意に賦形剤とを含む吸入用乾燥粒子を含み、前記吸入用乾燥粒子は、
ａ）約２０％（ｗ／ｗ）〜約９０％（ｗ／ｗ）のマグネシウム塩と約０．０１％（ｗ／ｗ）〜約２０％（ｗ／ｗ）の治療剤；
ｂ）約２０％（ｗ／ｗ）〜約８０％（ｗ／ｗ）のマグネシウム塩と約２０％（ｗ／ｗ）〜約６０％（ｗ／ｗ）の治療剤；または
ｃ）約５％（ｗ／ｗ）〜約４０％（ｗ／ｗ）のマグネシウム塩と約６０％（ｗ／ｗ）〜約９５％（ｗ／ｗ）治療剤
を含み、吸入用乾燥粒子の全成分の合計が１００重量％であり、前記吸入用乾燥粒子が、レーザー回折（ＲＯＤＯＳ／ＨＥＬＯＳシステム）による測定で１０ミクロン以下の幾何学的体積中位径（ＶＭＧＤ）と、２．０以下の分散性の比（１／４ｂａｒ）と、約０．４ｇ／ｃｃ〜約１．２ｇ／ｃｃのタップ密度とを有する、吸入用乾燥粉末。
【請求項２】
前記マグネシウム塩が、乳酸マグネシウムおよび硫酸マグネシウムからなる群より選択される、請求項１に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項３】
前記１つ以上の追加の治療剤が、ＬＡＢＡ、短時間作用型β刺激薬、副腎皮質ステロイド剤、ＬＡＭＡ、抗生物質、ドルナーゼα、ナトリウムチャネル遮断剤およびこれらの組合せからなる群より独立して選択される、請求項１または２に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項４】
約０．０１％（ｗ／ｗ）〜約８０％（ｗ／ｗ）の賦形剤をさらに含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項５】
前記賦形剤は、糖、多糖、糖アルコール、アミノ酸およびこれらの任意の組合せからなる群より選択される、請求項４に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項６】
前記賦形剤は、ロイシン、マルトデキストリン、マンニトールおよびこれらの任意の組合せから選択される、請求項４または５に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項７】
前記吸入用乾燥粒子が、３％（ｗ／ｗ）以上のマグネシウムイオンを含む、請求項１〜６のいずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項８】
マグネシウムカチオンが、前記吸入用乾燥粉末の少なくとも約５重量％で存在する、請求項１〜６のいずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項９】
前記吸入用乾燥粒子のタップ密度が約０．５ｇ／ｃｃ〜約１．２ｇ／ｃｃである、請求項１〜８のいずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１０】
５．６ミクロン未満の微粒子画分（ＦＰＦ）が少なくとも４５％である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１１】
前記吸入用乾燥粒子の分散性の比（１／４ｂａｒ）が１．５以下である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１２】
前記マグネシウム塩が、抗細菌活性、抗ウイルス活性、抗炎症活性およびこれらの組合せからなる群より選択される生物活性をもたない、請求項１〜１１いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１３】
少なくとも５％（ｗ／ｗ）のマグネシウムイオンを含み、かつ
ａ）約５％〜約４５％の賦形剤と、約２０％〜約９０％のマグネシウム塩と、約０．０１％〜約２０％の治療剤；
ｂ）約０．０１％〜約３０％の賦形剤と、約２０％〜約８０％のマグネシウム塩と、約２０％〜約６０％の治療剤；または
ｃ）約０．０１％〜約２０％の賦形剤と、約２０％〜約６０％のマグネシウム塩と、約６０％〜約９９％の治療剤
を含む吸入用乾燥粒子を含み、前記吸入用乾燥粒子が、レーザー回折（ＲＯＤＯＳ／ＨＥＬＯＳシステム）による測定で１０ミクロン以下の幾何学的体積中位径（ＶＭＧＤ）と、２．２以下の分散性の比（０．５／４ｂａｒ）と、約０．４ｇ／ｃｃ〜約１．２ｇ／ｃｃのタップ密度とを有する、吸入用乾燥粉末。
【請求項１４】
前記マグネシウム塩が、乳酸マグネシウム、硫酸マグネシウム、クエン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、塩化マグネシウム、リン酸マグネシウムまたはこれらの任意の組合せである、請求項１３に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１５】
前記マグネシウム塩は、乳酸マグネシウムまたは塩化マグネシウムである、請求項１３に記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１６】
前記治療剤は、ＬＡＢＡ、短時間作用型β刺激薬、副腎皮質ステロイド剤、ＬＡＭＡ、抗生物質、ドルナーゼα、ナトリウムチャネル遮断剤およびこれらの組合せからなる群より独立して選択される、請求項１３〜１５いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１７】
前記吸入用乾燥粒子のタップ密度が、約０．５５ｇ／ｃｃ〜約１．０ｇ／ｃｃである、請求項１３〜１６いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１８】
前記治療剤が、ホルモテロール、サルメテロール、アルブテロール、フルチカゾン、チオトロピウム、レボフロキサシン、ドルナーゼα、アミロライドおよびこれらの組合せからなる群より独立して選択される、請求項１３〜１７いずれかに記載の吸入用乾燥粉末。
【請求項１９】
呼吸器疾患の治療のための医薬の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末の使用。
【請求項２０】
気道感染症の治療用または予防用の医薬の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末の使用。
【請求項２１】
気道の炎症を軽減するための医薬の製造における請求項１〜１８のいずれか１項に記載の吸入用乾燥粉末の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成26年8月20日(2014.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
Ｌ−酒石酸塩溶液の調製
第２の容器又はフラスコに、１８．７７ｇのＬ−酒石酸を６６．５ｇのエタノールに室温で溶解する。