【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年8月20日(2014.8.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物またはその立体化学的な異性体
【化１】
2012526737.tif 000001
〔式中、
ｎは、0,1および2からなる群から選択され；
ｍは、0,1および2からなる群から選択され；
Ｒは、メチルまたはトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ[halo]置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；および(Ｃ3-5シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
【化２】
2012526737.tif 000002
は、下記の(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
【化３】
2012526737.tif 000003
｛これらの式において、
Ｒ3aは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個または2個のＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されるＣ1-3アルキルまたはヒドロキシル基から選択される置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシ-Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によって置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によってそれぞれ独立に置換されてもよいもの；非置換のフェニルオキシ；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルオキシ；非置換のフェニルオキシ（Ｃ1-3アルキル）オキシ；非置換の(フェニルＣ1-3アルキル)オキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されているもの；非置換のフェニルオキシＣ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のフェニルアミノ；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；Ｈｅｔ3；ならびに、隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシルＣ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびに、ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)の基を形成し
【化４】
2012526737.tif 000004
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7eＲ8e，ＣＲ7fＲ8f，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，Ｃ3-7シクロアルキル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によってそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；非置換の(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；隣接した2個の置換基であって、全体で、上記の式(a),(b)または(c)の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；非置換のＣ3-7シクロアルキル；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＲ5aＲ6a，Ｒ5bＲ6b，Ｒ5cＲ6c，Ｒ5dＲ6dの各対が、同じ炭素原子上の置換基であり、かつ、各ＣＲ5aＲ6a，ＣＲ5bＲ6b，ＣＲ5cＲ6c，ＣＲ5dＲ6dが、全体で、(Ｃ＝Ｏ)またはＣ3-7シクロアルキリデン基を形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈ，Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルキルオキシから選択され；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個もしくは2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1または3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)または式(j)の基を形成し
【化５】
2012526737.tif 000005
［式中、
Ｒ13iおよびＲ13jは、メチルおよびトリフルオロメチルからそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ14iまたはＲ14jは、フルオロであり；
各ｕ1およびｕ2は、独立に0,1または2であり；
ｖ1は、0,1および2の群から選択され；
ｖ2は、1および2の群から選択され；
各ｚ1およびｚ2は、0,1および2の群から独立に選択され；
各ｋ1およびｋ2は、0,1および2の群から独立に選択される。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素，メチルおよびフェニルからなる群から選択され；または
ＺがＮＲ16であるとき、(L-g)は(L-g'')である
【化６】
2012526737.tif 000006
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、ＯまたはＮ-Ｒ18である（ここで、Ｒ18は水素およびＣ1-3アルキルから選択される。）。｝；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，ハロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，非置換のフェニル，または，ハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個もしくは3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基であり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択される1個もしくは2個の置換基によって置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式基であり；
各ハロは、フルオロ，クロロ，ブロモおよびヨードからなる群から選択される。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項２】
請求項1に記載の式(Ｉ)の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｎは、0および1から選択され；
ｍは、0および1から選択され；
Ｒは、メチルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)-(Ｃ1-3アルキルオキシ)]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；およびＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキル；およびＣ3-7シクロアルキルからなる群から選択され；
【化７】
2012526737.tif 000007
は、(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
｛これらの式において、
Ｒ3aは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，ヒドロキシルおよびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルオキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたもの；(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたもの；非置換のフェニルアミノ；1個または2個のハロ置換基によって置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；ならびにＨｅｔ3からなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および非置換のフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)の基を形成し
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分およびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルから独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＣＲ5bＲ6bは、全体で、(Ｃ＝Ｏ)もしくはＣ3-7シクロアルキリデン基を形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈであり；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個または2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい。）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)の基を形成し
［式(i)中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0もしくは1であり；
ｖ1は、2であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；または
ｔが3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)の基を形成し
［式(i)中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0もしくは1であり；
ｖ1は、0であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15はフェニルであり；または
ＺがＮＲ16であるとき、(L-g)は(L-g'')である
【化８】
2012526737.tif 000008
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、Ｏである。｝；
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、フルオロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび非置換のフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されているか、または置換されておらず；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基であり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個もしくは2個の置換基によって置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式基であり；
各ハロは、フルオロ，クロロおよびブロモからなる群から選択される。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項３】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｎは、0または1から選択され；
ｍは、0または1であり；
Ｒは、メチルであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；および(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、ハロ；Ｃ1-3アルキル；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択され；
【化９】
2012526737.tif 000009
は、(L-a)および(L-b)から選択され
｛これらの式において、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；ピリジニル；およびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロ；およびＣ1-3アルキルから選択され；
または、ＣＲ3aＲ4aは、式(d)の基を形成し
［式(d)中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロであり；
ｑ1は、1である。］；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素であり；ならびに
Ｒ10aおよびＲ10bが、水素である。｝；
ハロは、フルオロまたはクロロである。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項４】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
ｍは、0であり；
【化１０】
2012526737.tif 000010
は、(L-a’)および(L-b’)からなる群から選択され；
【化１１】
2012526737.tif 000011
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；ならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；非置換のＣ3-7シクロアルキルあるいはＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルまたはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシル-Ｃ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；またはハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d’)または(e’)または(f’)または(g’)の基を表し
【化１２】
2012526737.tif 000012
［式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択され；
Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素，メチルまたはフルオロからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ9d，Ｒ9eおよびＲ9fは、水素またはフルオロからそれぞれ選択され；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、またはＣＲ5aＲ6aおよびＣＲ5bＲ6bは、全体で、Ｃ3-7シクロアルキル基を形成している。］；
ｎは、0または1であり；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，非置換のフェニルならびにハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個，2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、非置換のピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基である。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項５】
請求項1に記載の化合物またはその立体化学的な異性体
〔式(Ｉ)中、
【化１３】
2012526737.tif 000013
は、(L-a')、(L-b')およびその立体化学的な異性体からなる群から選択され；
【化１４】
2012526737.tif 000014
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ’，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ’，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ”，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ’およびＲ”は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルから選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；ならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルから選択され；
Ｒ3aは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；非置換のＣ3-7シクロアルキルならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルまたはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルから選択され；
Ｒ3bは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；ピリジニル；ピリミジニル；非置換のＣ3-7シクロアルキルならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルまたはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルから選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシル-Ｃ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびにハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルから選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d')または(e')または(f')または(g')の基を表し；
【化１５】
2012526737.tif 000015
［式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択され；
Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素，メチルまたはフルオロからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ9d，Ｒ9eおよびＲ9fは、水素またはフルオロからそれぞれ選択され；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、またはＣＲ5aＲ6aおよびＣＲ5bＲ6bは、全体で、Ｃ3-7シクロアルキル基を形成している。］；
ｎは、0または1であり；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，非置換のフェニルならびにハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個，2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、非置換のピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基である。〕
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物
〔式(Ｉ)中、
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1ならびにＨｅｔ1Ｃ1-3アルキルから選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロまたはトリ-ハロＣ1-3アルキルであり；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；ハロ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキルならびにＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシから独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；ピリジニル；ピリミジニルならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルおよびヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；非置換のフェニル；ならびにハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルから選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d')または(e')または(f')または(g')の基を表し；
【化１６】
2012526737.tif 000016
［式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択される。］；
ｎは、0または1であり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ7d,Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8e,Ｒ8f,Ｒ9d，Ｒ9e,Ｒ9fおよびＨｅｔ1は請求項４で定義される通りである。]
あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項７】
上記化合物が、
8-クロロ-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.1ＨＣｌ；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-5-フルオロ-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.8ＨＣｌ；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；および
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはその溶媒和物。
【請求項８】
前記化合物が、
【化１７】
2012526737.tif 000017
から選ばれる、請求項１に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項９】
前記化合物が
【化１８】
2012526737.tif 000018
から選ばれる、請求項１に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項１０】
治療上の有効量の請求項1〜9のいずれか一項に記載された化合物と、薬学的に許容し得る担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
薬剤として使用される請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項１〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項10に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
不安神経症，統合失調症，片頭痛，うつ病，てんかん，認知症の行動・心理症状，大うつ病，治療抵抗性うつ病，双極性うつ病，全般性不安障害，心的外傷後ストレス障害，双極性躁病，薬物乱用および混合性不安抑うつ障害からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
不安神経症，統合失調症，片頭痛，うつ病，てんかん，認知症の行動・心理症状，大うつ病，治療抵抗性うつ病，双極性うつ病，全般性不安障害，心的外傷後ストレス障害，双極性躁病，薬物乱用および混合性不安抑うつ障害からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために使用される、請求項10に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
mGluR2のオルトステリックな[orthosteric]アゴニストと組み合わせて、請求項12または14に記載の障害を治療または予防するために使用される、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容し得る担体が、治療上の有効量の請求項1〜9のいずれか一項に記載された化合物と緊密に[intimately]混合されることを特徴とする、請求項10に記載の医薬組成物を調製する方法。
【請求項１８】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するために、同時に、別個に、または、順に使用される複合剤[combined preparation]としての、
(a) 請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物；および
(b) ｍＧｌｕＲ2のオルトステリックなアゴニスト
を含む製品。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
臨床試験において、ｍＧｌｕＲ2を活性化することが不安障害の治療に有効であることが示された。さらに様々な動物モデルにおいても、ｍＧｌｕＲ2の活性化が有効であることが既に示されている。これは、統合失調症、てんかん、中毒/薬物依存、パーキンソン病、痛み、睡眠障害およびハンチントン舞踏病の治療に対して新規な治療方法となる可能性を示した。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
現在まで、ｍＧｌｕＲを標的とする市販の薬理学的ツールの多くは、グルタミン酸と構造が類似しているためにｍＧｌｕＲファミリーのメンバーのいくつかを活性化する、オルトステリックリガンドである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
ｍＧｌｕＲに選択的に作用する化合物を開発する新しい手段は、高度に保存されたオルトステリック結合部位とは異なる部位に結合することによって該受容体を調節する、アロステリック機構を通して作用する化合物を同定することである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
国際公開第2007/104783号，国際公開第2008/107479号および国際公開第2009/033704号（アデックス＆ジャンセン・ファーマシューティカ）には、ｍＧｌｕＲ2の正のアロステリック調節因子としてピリジノン誘導体が記載されている。2009年4月22日付け公開の国際公開第2009/062676号（アデックス＆ジャンセン）によって、ｍＧｌｕＲ2の正のアロステリック調節因子としてイミダゾピリジン誘導体が開示されている。本トリアゾロピリジン誘導体は、高い溶解性と塩形成能とを備えた、新たなｍＧｌｕＲ2の正のアロステリック調節因子となる、中枢的な活性を有する強力な化合物である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
｛式中、
Ｒ3aは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個または2個のＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されるＣ1-3アルキルまたはヒドロキシル基から選択される置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシ-Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；非置換のフェニルオキシ；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルオキシ；非置換のフェニルオキシ（Ｃ1-3アルキル）オキシ；非置換の(フェニルＣ1-3アルキル)オキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、当該置換基のフェニル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されており；非置換のフェニルオキシＣ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のフェニルアミノ；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；Ｈｅｔ3；ならびに隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシルＣ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびにハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)の基を形成し
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7eＲ8e，ＣＲ7fＲ8f，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，Ｃ3-7シクロアルキル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；非置換の(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；隣接した2個の置換基であって、全体で、式(a),(b)または(c)の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；非置換のＣ3-7シクロアルキル；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＲ5aＲ6a，Ｒ5bＲ6b，Ｒ5cＲ6c，Ｒ5dＲ6dの各対は、同じ炭素原子の置換基であり、かつ各ＣＲ5aＲ6a，ＣＲ5bＲ6b，ＣＲ5cＲ6c，ＣＲ5dＲ6dは、全体で、(Ｃ＝Ｏ)またはＣ3-7シクロアルキリデン基を形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈ，Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルキルオキシから選択され；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個または2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい。）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1または3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)または式(j)の基を形成し
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
［式中、
各Ｒ13iおよびＲ13jは、メチルおよびトリフルオロメチルから独立に選択され；
各Ｒ14iまたはＲ14jは、フルオロであり；
各ｕ1およびｕ2は、独立に0,1または2であり；
ｖ1は、0,1および2の群から選択され；
ｖ2は、1および2の群から選択され；
各ｚ1およびｚ2は、0,1および2の群から独立に選択され；
各ｋ1およびｋ2は、0,1および2の群から独立に選択される。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素，メチルおよびフェニルからなる群から選択され；または
ＺがＮＲ16であるとき、(L-g)は(L-g'')である
2012526737.tif 000019
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、ＯまたはＮ-Ｒ18である（ここで、Ｒ18が水素およびＣ1-3アルキルから選択される。）。｝；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，ハロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，非置換のフェニル，または，ハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基であり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択される1個または2個の置換基で置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルで任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式基であり；
各ハロは、フルオロ，クロロ，ブロモおよびヨードからなる群から選択される。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
本発明の態様は、式(Ｉ)を有する化合物およびその立体化学的な異性体ならびにその薬学的に許容し得る塩およびその溶媒和物に関し、式(Ｉ)中、
ｎは、0および1からなる群から選択され；
ｍは、0および1からなる群から選択され；
Ｒは、メチルまたはトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，モルホリニル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルによって置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；および(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
は、(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択され
｛式中、
Ｒ3aは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；Ｃ1-3アルキル、独立に選択される1個以上のハロ置換基によって置換されたＣ1-3アルキルまたはヒドロキシル基から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，Ｃ1-3アルキルオキシ-Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよびモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；非置換のフェニルオキシ；ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルオキシ；非置換の(フェニルＣ1-3アルキル)オキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されているもの；1個または2個のハロ置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のフェニルアミノ；1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；ならびにＨｅｔ3からなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および非置換のフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)の基を形成し
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、Ｃ1-3アルキル；独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，Ｃ3-7シクロアルキル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；ハロ，Ｃ1-3アルキル，および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換された(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキル；(フェニルアミノ)(Ｃ1-3アルキル)；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；非置換のＣ3-7シクロアルキル；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，およびヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＲ5aＲ6a，Ｒ5bＲ6b，Ｒ5cＲ6c，Ｒ5dＲ6dの各対は、同じ炭素原子上の置換基であり、かつ各ＣＲ5aＲ6a，ＣＲ5bＲ6b，ＣＲ5cＲ6c，ＣＲ5dＲ6dは、全体で、(Ｃ＝Ｏ)またはＣ3-7シクロアルキリデン基を形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、ＨおよびＣ1-3アルキルから選択され；
(L-e)において、
ｔが1でありまたは2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個または2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい。）からなる群から選択される置換基から選択され；あるいは
ｔが1または3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)の基を形成し
［式中、
Ｒ13iは、メチルであり；
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0または1であり；
ｖ1は、0,1および2であり；
ｚ1は、0,1および2の群から選択され；
ｋ1は、0または1である。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素，メチルおよびフェニルからなる群から選択され；または
各ｘが1でありかつｙが1であるとき、ＺはＮＲ16であり；
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、ＯまたはＮ-Ｒ18である（ここで、Ｒ18がハロゲンおよびＣ1-3アルキルから選択される。）。｝；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，ハロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，非置換のフェニル，またはハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基であり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から選択される1個または2個の置換基で置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルによって任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3;4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式基であり；
各ハロは、フルオロ，クロロ，およびブロモからなる群から選択される。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
は、(L-a),(L-b),(L-c),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
｛式中、
Ｒ3aは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，ヒドロキシルおよびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルオキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個,2個または3個のハロ置換基で置換されているもの；(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されているもの；非置換のフェニルアミノ；1個または2個のハロ置換基によって置換されたフェニルアミノ；(フェニルＣ1-3アルキル)アミノ；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ2オキシ；Ｈｅｔ2メチルオキシ；ならびにＨｅｔ3からなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；および非置換のフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)の基を形成し
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eおよびＷ1fは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
各Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ7g，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ8f，Ｒ8gは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；または各ＣＲ7dＲ8d，ＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
各Ｒ9d，Ｒ9e，Ｒ9fおよびＲ9gは、フルオロであり；
各ｑ1，ｑ2，ｑ3またはｑ4は、0,1および2から独立に選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
各Ｒ3bおよびＲ3cは、独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル；非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキルオキシおよび独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換の(フェニル)Ｃ1-3アルキル；(フェニル)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニルおよびＣ1-3アルキル部分が、ハロ，Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)-Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基でそれぞれ独立に置換されていてもよいもの；Ｈｅｔ2；Ｈｅｔ3；Ｃ1-3アルキル，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキル，またはヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキル；ならびに[フェニル(Ｃ3-7シクロアルキル)]Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3dおよびＲ4dは、水素およびＣ1-3アルキルからそれぞれ独立に選択され；
各Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ5c，Ｒ5d，Ｒ6a，Ｒ6b，Ｒ6cおよびＲ6dは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され；またはＣＲ5bＲ6bは、全体で、(Ｃ＝Ｏ)もしくはＣ3-7シクロアルキリデン基を形成し；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈであり；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよびフェニルアミノ（それぞれ1個または2個のハロ置換基で任意に置換されていてもよい。）からなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1であるとき、ＣＲ11Ｒ12ハ、上記式(i)の基を形成し
［式中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0または1であり；
ｖ1は、2であり；
z1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；または
ｔが3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、上記式(i)の基を形成し
［式中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0または1であり；
ｖ1は、0であり；
ｚ1は、1および2の群から選択され；
ｋ1は、0である。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15はフェニルであり；または
ＺがＮＲ16であるとき、(L-g)は(L-g'')である
2012526737.tif 000020
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個,2個または3個のハロ置換基によって置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、Ｏである。｝；
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、フルオロ，独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたＣ1-3アルキルおよび非置換のフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されているか、または置換されておらず；かつ
各Ｈｅｔ2は、ピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基であり、それぞれが、ハロ；Ｃ1-3アルキル；およびＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されているか、または置換されておらず；
各Ｈｅｔ3は、Ｃ1-3アルキルによって任意に置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニル；および非置換の1H-インドリルから選択される複素環式基であり；
各ハロは、フルオロ，クロロおよびブロモからなる群から選択される。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
は、(L-a),(L-b),(L-c),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)からなる群から選択されるＮ含有複素環であり
｛式中、
Ｒ3aは、トリフルオロメチル；フェニル；ハロ，2-ヒドロキシプロプ-2-イル[2-hydroxyprop-2-yl]，トリフルオロメチル，ヒドロキシル，メトキシ，およびエポキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基によって置換されたフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基によって置換されたフェニルオキシ；フェニル(Ｃ1-3アルキル)オキシであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個,2個または3個のハロ置換基によって置換されているもの；(フェニルオキシ)Ｃ1-3アルキルであって、該置換基のフェニル部分が、独立に選択される1個または2個のハロ置換基によって置換されているもの；ベンジルアミノ；モルホリニル；1個または2個のハロ置換基で置換されたピロリジニル；1個または2個のハロ置換基で置換されたピペリジニル；ピリジニル；ハロ，メチルおよびメトキシから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたピリミジニル；ピリジニルメチルオキシ；ならびに1H-インドール-1-イルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロ；トリフルオロメチル；Ｃ1-3アルキル；メトキシ；およびフェニルからなる群から選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d),(e),(f),(g)または(h)の基を形成し
［式中、
各Ｗ1d，Ｗ1e，Ｗ2eは、ＣＨおよびＮから独立に選択され；
Ｗ1fは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、水素，メチルおよびフルオロから独立に選択され；ＣＲ7dＲ8dは、カルボニル基を形成し；
Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素であり；
Ｒ7gおよびＲ8gは、水素であり；またはＣＲ7gＲ8gは、カルボニル基を形成し；
Ｒ9dおよびＲ9gは、フルオロであり；
ｑ1は、0または1から選択され；
各ｑ2およびｑ3は、0であり；
ｑ4は、1および2から選択され；
ｒは、0または1であり；
ｓは、0または1である。］；
Ｒ3bは、非置換の3,3,3-トリフルオロプロピル；フェニル；ハロ，メトキシ，エトキシおよびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニル；ベンジル；(フェニル)メチルであって、該置換基のフェニル部分が、ハロ，トリフルオロメチルおよびシクロプロピルメチルオキシから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されていてもよいもの、ならびに該置換基のメチル部分が、メチルまたはトリフルオロメチルで任意に置換されていてもよいもの；フェニルメチル；メチル，トリフルオロメチル，およびヒドロキシルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたシクロヘキシル；(2-フェニルシクロプロピル)メチル；ピリジニル；ハロおよびメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたピリジニル；ピリミジニル；ハロ，メチルおよびメトキシから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたピリミジニル；メチルで置換された1,3-チアゾリル；非置換のベンゾフラニル；ならびに非置換の3,4-ジヒドロ-2H-クロメニルからなる群から選択され；
Ｒ3cは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5aおよびＲ6aは、水素およびメチルからなる群から独立に選択され；
Ｒ5bおよびＲ6bは、水素およびメチルからなる群から独立に選択され；またはＣＲ5aＲ6aは、全体で、カルボニルもしくはシクロプロピリデンの基を形成し；
Ｒ5cおよびＲ6cは、水素であり；
各Ｒ10a，Ｒ10bおよびＲ10cは、Ｈであり；
(L-e)において、
ｔが1または2であるとき、Ｒ11は水素であり、Ｒ12はフェニル，フェニルオキシおよび1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルアミノからなる群から選択される置換基から選択され；または
ｔが1であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、上記式(i)の基を形成し
［式中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0,1または2であり；
ｖ1は、2であり；
ｚ1は、0および1から選択され；
ｋ1は、0である。］；または
ｔが3であるとき、ＣＲ11Ｒ12は、式(i)の基を形成し
［式中、
Ｒ14iは、フルオロであり；
ｕ1は、0または1であり；
ｖ1は、0であり；
ｚ1は、1および2から選択され；
ｋ1は、0である。］；
(L-f)において、ｗは、1または2であり；
(L-g)において、
各ｘが0でありかつｙが1であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15は水素であり；または
各ｘが0でありかつｙが2であるとき、ＺはＣＲ16Ｒ17であり、Ｒ15はフェニルからであり；または
ＺがＮＲ16であるとき、(L-g)は(L-g'')である
2012526737.tif 000021
ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群からそれぞれ独立に選択され：
(L-h)において、Ｑは、Ｏである。｝；
各ハロは、フルオロ，クロロおよびブロモからなる群から選択される。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５２】
は、(L-a);(L-b);および(L-g)から選択され
｛式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；ピリジニル；1個または2個のハロ置換基で置換されたピリジニル；ピリミジニル；および独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロ；Ｃ1-3アルキル；およびトリフルオロメチルから選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d)の基を形成し
［式中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロであり；
ｑ1は、1である。］；
Ｒ3bは、非置換のフェニル；1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；非置換のピリジニル；および1個または2個のハロ置換基で置換されたピリジニルから選択され；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素であり；ならびに
Ｒ10aおよびＲ10bは、水素であり；
各ｘが0でありかつｙが1であり；
Ｒ15は、水素であり；
ＺはＣＲ16Ｒ17である（ここで、Ｒ16およびＲ17は、水素；非置換のフェニル；および1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルからそれぞれ独立に選択される。）。｝；
ハロは、フルオロまたはクロロである。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５５】
は、(L-a)および(L-b)から選択され
｛式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；独立に選択される1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；ピリジニル；およびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロ；およびＣ1-3アルキルから選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、上記式(d)の基を形成し
［式中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロであり；
ｑ1は、1である。］；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素であり；ならびに
Ｒ10aおよびＲ10bは、水素である。｝；
ハロは、フルオロまたはクロロである。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
｛式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；2-フルオロフェニル-4-フルオロフェニル；2-クロロフェニル；2,6-ジフルオロフェニル；2-ピリジニル；2-ピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；フルオロおよびメチルから選択され；
または、ＣＲ3aＲ4aは、式(d4)の基を形成し；
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６５】
は、(L-a)および(L-b)から選択され
｛式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；および独立に選択される1個以上のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aが、水素，フルオロまたはメチルであり；
または、ＣＲ3aＲ4aは、式(d)の基を形成し
［式中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロであり；
ｑ1は、1である。］；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素であり；ならびに
Ｒ10aおよびＲ10bは、水素である。｝；
ハロは、フルオロまたはクロロである。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７０】
（式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；およびフルオロで置換されたフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素、フルオロまたはメチルであり；
または、ＣＲ3aＲ4aは、式(d4)の基を形成し；
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７７】
（式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル；および4-フルオロフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素，フルオロまたはメチルであり；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d4)の基を形成し；
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８６】
からなる群から選択されるＮ含有複素環であり；
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ'，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ'，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ"，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ'およびＲ"は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル;4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；ならびにＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；および(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；非置換のＣ3-7シクロアルキルならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルおよびヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシルＣ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびにハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、  Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d')または(e')または(f')または(g')の基を表し
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８８】
（式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択され；
Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素，メチルまたはフルオロからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ9d，Ｒ9eおよびＲ9fは、水素またはフルオロからそれぞれ選択される。）；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、またはＣＲ5aＲ6aおよびＣＲ5bＲ6bは、全体で、Ｃ3-7シクロアルキル基を形成し；
ｎが、0または1であり；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，非置換のフェニルならびにハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個，2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、非置換のピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基である。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９３】
からなる群から選択されるＮ含有複素環であり；
Ｒ1は、水素；Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，Ｃ(＝Ｏ)Ｒ'，Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ'，Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ'Ｒ"，モノ-またはジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニル，(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル（ここで、Ｒ'およびＲ"は、水素およびＣ1-6アルキルから独立に選択される。）；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；Ｈｅｔ1Ｃ1-3アルキル；Ｈｅｔ2；およびＨｅｔ2Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル；モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ；Ｃ1-3アルキル；Ｃ3-7シクロアルキル；および(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ3aは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；非置換のＣ3-7シクロアルキルならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルおよびヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルから選択され；
Ｒ3bは、非置換のフェニル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノならびにモルホリニルからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，Ｃ1-3アルキル，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキル，シアノ，ヒドロキシル，アミノ，カルボキシル，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル，Ｃ1-3アルキルオキシ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルオキシ，Ｃ1-3アルキルカルボニル，モノ-およびジ(Ｃ1-3アルキル)アミノ，モルホリニルならびに(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；隣接した2個の置換基であって、全体で、式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ− (a)，
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ− (b)，または
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ− (c)
の二価ラジカルを形成する置換基を有するフェニル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；非置換のＣ3-7シクロアルキルならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルおよびヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルから選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ヒドロキシル；Ｃ1-3アルキル；Ｃ1-3アルキルオキシ；ヒドロキシＣ1-3アルキル；ヒドロキシルＣ1-3アルキルオキシ；フルオロＣ1-3アルキル；フルオロＣ1-3アルキルオキシ；シアノ；非置換のフェニル；ならびにハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d')または(e')または(f')または(g')の基を表し
（式中、
Ｗ1d，Ｗ1eおよびＷ1fは、ＣＨまたはＮからそれぞれ選択され；
Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ7f，Ｒ8d，Ｒ8eおよびＲ8fは、水素，メチルまたはフルオロからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ9d，Ｒ9eおよびＲ9fは、水素およびフルオロからそれぞれ選択される。）；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素およびＣ1-3アルキルからなる群から独立に選択され、またはＣＲ5aＲ6aおよびＣＲ5bＲ6bは、全体で、Ｃ3-7シクロアルキル基を形成し；
ｎは、0または1であり；
ここで、
各Ｈｅｔ1は、ピロリジニル；ピペリジニル；ピペラジニル；およびモルホリニルから選択される飽和複素環式基であり、それぞれが、Ｃ1-6アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，非置換のフェニルならびにハロ，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個，2個または3個の置換基で置換されたフェニルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ
各Ｈｅｔ2は、非置換のピリジニルおよびピリミジニルから選択される芳香族複素環式基である。
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９４】
本発明の態様は、式(Ｉ')の化合物およびその立体化学的な異性体ならびにその薬学的に許容し得る塩およびその溶媒和物に関し、式(Ｉ')中、
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル；(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキル；[(Ｃ1-3アルキルオキシ)Ｃ1-3アルキルオキシ]Ｃ1-3アルキル；モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル；(ベンジルオキシ)Ｃ1-3アルキル；非置換のＣ3-7シクロアルキル；トリハロＣ1-3アルキルで置換されたＣ3-7シクロアルキル；(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル；4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチル；Ｈｅｔ1；ならびにＨｅｔ1Ｃ1-3アルキルからなる群から選択され；
Ｒ2は、シアノ；ハロ；またはトリ-ハロＣ1-3アルキルであり；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；ハロ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，モノ-，ジ-およびトリ-ハロＣ1-3アルキル，ヒドロキシルならびにＣ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；ハロ，モノ-，ジ-またはトリ-ハロＣ1-3アルキルおよび(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルオキシからなる群から独立に選択される1個,2個または3個の置換基で置換されたベンジル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のＣ1-3アルキル基で置換されたピリジニルオキシ；ならびにＣ1-3アルキル，トリハロＣ1-3アルキルおよびヒドロキシルから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたＣ3-7シクロアルキルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロゲン；トリフルオロメチル；非置換のフェニル；ならびにハロ，Ｃ1-3アルキルオキシ，ヒドロキシＣ1-3アルキル，トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、下記の式(d')または(e')または(f')または(g')の基を表し
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９８】
上記の態様において、Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、好ましくは全体で式(d)または(e)の基を表し、式中、Ｗ1d，Ｗ1e，Ｒ7d，Ｒ7e，Ｒ8d，Ｒ8e，Ｒ9dおよびＲ9eは、上記のとおりである。
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９９】
本発明の態様は、式(Ｉ)を有する化合物およびその立体化学的な異性体ならびにその薬学的に許容し得る塩およびその溶媒和物に関し、式(Ｉ)中、
Ｒ1は、メチル；エチル；プロピル；ｎ-ブチル；2-メチルプロピル；ｔｅｒｔ-ブチル；トリフルオロメチル；2,2,2-トリフルオロエチル；1,1-ジフルオロエチル；3,3,3-トリフルオロプロピル；メトキシメチル；エトキシメチル；1-メチル-エトキシメチル；メトキシエトキシメチル；非置換のシクロプロピル；トリフルオロメチルで置換されたシクロプロピル；非置換のシクロブチル；シクロプロピルメチル；シクロブチルメチル；フェニルメトキシメチル；ピロリジニルメチル；ピペリジニルメチル;4-フェニル-ピペリジニルメチル;4-トリフルオロメチルピペリジニルメチル；モルホリニルメチル；および4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチルから選択され；
Ｒ2は、シアノ；クロロまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；フルオロ，ブロモ，2-ヒドロキシ-2-プロピル，メトキシ，トリフルオロメチルおよびヒドロキシルからなる群から独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたフェニル；非置換のベンジル；クロロ，トリフルオロメチルおよびシクロプロピルメンチルオキシから独立に選択される1個または2個の置換基で置換されたベンジル；モルホリニル；ピリジニル；ピリミジニル；1個または2個のメチル基で置換されたピリジニルオキシ；ならびにメチル，トリフルオロメチルおよびヒドロキシルから選択される1個または2個の置換基で置換されたシクロヘキシルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素，フルオロ，トリフルオロメチルおよびフェニルから選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d-1)または(e-1)の基を表し；
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０２】
上記の態様において、Ｒ5aおよびＲ6a、ならびにＲ5bおよびＲ6bは、好ましくは、ともに水素か、ともにメチルである。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０３】
本発明の態様は、式(Ｉ)の化合物およびその立体化学的な異性体ならびにその薬学的に許容し得る塩およびその溶媒和物に関し、式(Ｉ)中、
Ｒ1は、メチル；エチル；プロピル；ｎ-ブチル；2-メチルプロピル；ｔｅｒｔ-ブチル；2,2,2-トリフルオロエチル；1,1-ジフルオロエチル；3,3,3-トリフルオロプロピル；メトキシメチル；エトキシメチル；1-メチル-エトキシメチル；メトキシエトキシメチル；非置換のシクロプロピル；トリフルオロメチルで置換されたシクロプロピル；非置換のシクロブチル；シクロプロピルメチル；シクロブチルメチル；フェニルメトキシメチル；1-ピロリジニルメチル；1-ピペリジニルメチル;4-フェニル-ピペリジニルメチル;4-トリフルオロメチルピペリジニルメチル；および4-モルホリニルメチルから選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、非置換のフェニル；(2-ヒドロキシ-2-プロピル)フェニル；3-フルオロ-6-メトキシフェニル；3-(トリフルオロメチル)フェニル；2-4-ジフルオロフェニル；4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル；2-フルオロ-6-メトキシフェニル；2-ピリジニル；3-メチル-2-ピリジニルオキシ；4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル；3-フルオロ-2-メトキシフェニル；3-クロロ-4-(シクロプロピルメトキシ)フェニルメチル；3-(トリフルオロメチル)フェニルメチル；4-モルホリニル；2-ピリミジニル；3-フルオロ-6-ヒドロキシフェニルおよび3-ブロモ-5-フルオロ-2-メトキシフェニルからそれぞれ選択され；
Ｒ4aは、水素，フルオロ，トリフルオロメチルおよびフェニルから選択され；
あるいは、
Ｒ3a-Ｃ-Ｒ4aは、全体で、式(d-1)または(e-1)の基を表し；
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
は、(L-a')および(L-b')から選択され
｛式中、
Ｒ3aは、非置換のフェニル;1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニル；ピリジニル；およびピリミジニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素；ハロおよびＣ1-3アルキルから選択され；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aが、式(d')の基を形成し
［式中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロである。］；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素である。｝；ならびに
ハロは、フルオロまたはクロロである。
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１２】
は、式(L-a')および(L-b')から選択され
｛式中
Ｒ3aは、非置換のフェニル；および1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルからなる群から選択され；
Ｒ4aは、水素，フルオロまたはメチルであり；
あるいは、ＣＲ3aＲ4aは、式(d')の基を形成し
（式中、
Ｗ1dは、ＣＨであり；
Ｒ7dおよびＲ8dは、ともにメチルであり；
Ｒ9dは、フルオロである。）；
Ｒ3bは、1個または2個のハロ置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ5a，Ｒ5b，Ｒ6aおよびＲ6bは、水素である。｝；ならびに
ハロは、フルオロまたはクロロである。
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２３】
特に好ましい式(Ｉ)の化合物は、以下の群：
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-1,2,4トリアゾロ-[4,3-a]ピリジン；
3-エチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-メチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-シクロブチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-エチル-7-[4-(3-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[4-(3-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(メトキシメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-3-エチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[4-(3-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-シクロプロピル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-[1-(トリフルオロメチル)シクロプロピル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-[(フェニルメトキシ)メチル]-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(1,1-ジフルオロエチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(4-モルホリニルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル;
3-(シクロブチルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(1,1-ジメチルエチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(1-ピロリジニルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-[[4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル))-7-[4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-トランス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(3-メチル-2-ピリジニル）オキシ]-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(トランス-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(シス-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
2-[1-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-4-ピペリジニル]-アルファ,アルファ-ジメチル-ベンゼンメタノール；
8-クロロ-3-(エトキシメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-[4-[[3-クロロ-4-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]メチル]-1-ピペラジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-3-[(2-メトキシエトキシ)メチル]-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン8-カルボニトリル；
3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-7-[4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-7-[4-[(3-メチル-2-ピリジニル)]-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-7-[4-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-クロロ-7-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(4-モルホリニル)-4-フェニル-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]-8-（トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-エチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-（トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-ブチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(3-メチル-2-ピリジニル)オキシ]-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[1-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-4-ピペリジニル]-4-フルオロ-フェノール；
7-[4-(3-ブロモ-5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
8-クロロ-3-(2-メチルプロピル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(3,3-ジメチル-4-フェニル-1-ピペラジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[ベンゾフラン-3(2H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(3,3-ジメチル-4-フェニル-1-ピペラジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-7-[4-[トランス-4-トリフルオロメチル)シクロヘキシル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
3-(2-メチルプロピル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペラジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[1,4-ベンゾダイオキシン-2(3H),4'-ピペリジン]；
3-[(シクロプロピルメトキシ)メチル]-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[8-クロロ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
8-クロロ-3-(エトキシメチル)-7-[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(エトキシメチル)-7-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(2,3-ジフルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(エトキシメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(2,4-ジフルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(エトキシメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(3,6-ジフルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-3-(エトキシメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[ベンゾフラン-3(2H),4'-ピペリジン]；
1'-(8-クロロ-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル)-スピロ[ベンゾフラン-3(2H),4'-ピペリジン]；
1'-[3-エチル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[ベンゾフラン-3(2H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(5-メトキシ-2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-メトキシ-2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-メトキシ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-(8-クロロ-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル)-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
1'-[8-クロロ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[1,4-ベンゾダイオキシン-2(3H),4'-ピペリジン]；
8-クロル-7-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[[トランス-2-フェニルシクロプロピル]メチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[ベンゾフラン-3(2H),4'-ピペリジン]；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペラジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-(3,3-ジメチル-4-フェニル-1-ピペラジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-(4-フェニル-1-ピペラジニル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-(8-クロロ-3-エチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル)-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
8-クロロ-7-(3,3-ジメチル-4-フェニル-1-ピペラジニル)-3-(エトキシメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-3,3-ジメチルスピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(3,3-ジメチル-4-フェニル-1-ピペラジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-(8-クロロ-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル)-4-フルオロ-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
1'-(8-クロロ-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル)-3,3-ジメチルスピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-4-フルオロ-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン].1ＨＣｌ.1.5Ｈ2Ｏ；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-4-フルオロ-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-4-フルオロ-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
4-フルオロ-1'-[3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(5-メトキシ-2-ピリミジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-3,3-ジメチルスピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
3,3-ジメチル-1'-[3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
8-クロロ-7-[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(エトキシメチル)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-フルオロフェニル)-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[フロ[2,3-b]ピリジン-3(2H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-［3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル］-4-フェニル-4,7-ジアザスピロ[2.5]オクタン；
3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2-シクロプロピルエチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[フロ[2,3-b]ピリジン-3(2H),4'-ピペリジン]；
1'-[8-クロロ-3-(エトキシメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[フロ[2,3-b]ピリジン-3(2H),4'-ピペリジン]；
8-クロロ-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3R)-3-メチル-4-フェニル-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2-シクロプロピルエチル)-7-[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3S)-3-メチル-4-フェニル-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(エトキシメチル)-7-[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-メチル-4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(エトキシメチル)-7-[4-[(3-メチル-2-ピリジニル)オキシ]-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(エトキシメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(3-フェニル-1-アゼチジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[フロ[2,3-b]ピリジン-3(2H),4'-ピペリジン]；
1'-[8-クロロ-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
8-クロロ-3-(2-シクロプロピルエチル)-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(エトキシメチル)-7-(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3,3-ジフルオロ-1'-[3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
1'-(8-クロロ-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル)-3,3-ジフルオロ-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
8-クロロ-3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-7-[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-8-メチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(2-シクロプロピルエチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-3,3-ジフルオロ-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-メチル-4-(2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]-3-オン；
3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-7-[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-メチル-4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3S)-3-フェノキシ-1-ピロリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(2-ピリジニルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-メチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-7-(4-フェニル-1-ピペラジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(4-メチル-2-チアゾリル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[4-(3-ベンゾフラニル)-1-ピペラジニル]-8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-ピリジニルメトキシ)-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[8-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-3,3-ジメチルスピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
1'-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-スピロ[フロ［3,2-b]ピリジン-3(2H),4'-ピペリジン］；
3-[(1-メチルエトキシ)メチル]-7-[4-[(3-メチル-2-ピリジニル)オキシ]-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2,2-2-トリフルオロ-1-フェニルエチル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-3-イル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(2-メチル-4-ピリジニル)オキシ]-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
(rac)-シス-3-(シクロプロピルメチル)-7-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(3-メチル-4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(3-メチル-4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-8-エチル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(2-メチル-4-ピリジニル)オキシ]-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(3-フェニル-1-ピロリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(3-フェニル-1-ピロリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-フェニル-4-ピペリジンアミン；
1-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-(2-フルオロフェニル)-4-ピペリジンアミン；
3-(2,2-ジメチルプロピル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン）；
1-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-フェニル-4-ピペリジンアミン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(3,5-ジフルオロフェニル)メチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3S)-4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-メチル-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3S)-4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-メチル-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3R)-4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-メチル-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-(2-フルオロフェニル)-4-ピペリジンアミン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[(3R)-4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-メチル-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロブチルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
(rac)-シス-8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[5-(2,4-ジフルオロフェニル)ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-8-メチル-7-[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-6-(2,4-ジフルオロフェニル)-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
1-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-(2-フルオロフェニル)-3-アゼチジンアミン；
1-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-(2-フルオロフェニル)-3-アゼチジンアミン；
8-クロロ-7-[(3S)-4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-メチル-1-ピペラジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[(3R)-4-(3,5-ジフルオロフェニル）-3-メチル-1-ピペラジニル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-メチル-4-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-5-フルオロ-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
7-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
8-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン；
1-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-ピペリジンアミン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)-4-ピペリジニル]-8-メチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-フェニル-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-3-(4-ピリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-8-カルボニトリル；
8-ブロモ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
シス-8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[3-メチル-4-フェニル-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
シス-3-(シクロプロピルメチル)-7-[3-メチル-4-フェニル-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
7-[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナン-1-オン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.8ＨＣｌ；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(2,4-ジフルオロフェニル)メチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フェニルエチル)-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フェニルエチル)-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1ＨＣｌ；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[[3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-フェニル-4-（トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン］；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フェニルエチル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(2,4-ジフルオロフェニル)メチル]-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3,3-ジフルオロ-1-ピロリジニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3,3,3-トリフルオロプロピル)-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-Ｎ-(フェニルメチル)-4-ピペリジンアミン；
6-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-2-[(2,4-ジフルオロフェニル)メチル]-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
2-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-6-[(2,4-ジフルオロフェニル)メチル]-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3,3-ジメチル-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(3,5-ジフルオロ-2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン7-イル]メチル]-3,3-ジメチル-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4,4-ジフルオロ[1,4'-ビピペリジン]-1'-イル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
6-[[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-2-(4-フルオロフェニル)-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-(4,4-ジフルオロ[1,4'-ビピペリジン]-1'-イル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
6-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-2-(4-フルオロフェニル)-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[1-(4-フェニル-1-ピペリジニル)エチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-(4-フルオロフェニル)-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-ベンゾフロ[3,2-c]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[1-(4-フェニル-1-ピペリジニル)エチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン7-イル]メチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-ベンゾフロ[3,2-c]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(1H-インドール-1-イル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-スピロ[1H-インデン-1,4'-ピペリジン]；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(1H-インドール-1-イル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-エトキシ-3-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4,6-ジメチル-2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-メトキシ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,6-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4,6-ジメチル-2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
1'-[[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-スピロ[1H-インデン-1,4'-ピペリジン]；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-エトキシ-3-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-フルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-エトキシ-3-フルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,6-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-[(2,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-フルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,6-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-エトキシ-3-フルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-[(2,4-ジフルオロフェニル)メトキシ]-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-メトキシ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2-クロロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリジニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
8-クロロ-7-[[4-(4-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリジニルオキシ)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメトキシ)-7-[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[[4-(5-クロロ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-(4-フェニル-1-ピペリジニル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.1.1ＨＣｌ；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
2-[[8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン7-イル]メチル]-6-(4-フルオロフェニル)-2,6-ジアザスピロ[3.5]ノナン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,6-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[[4-(2-クロロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[4-[[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1-ピペラジニル]-8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[[3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-1-ピペラジニル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
(1R,6S)-3-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
4-[3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]-1-フェニル-2-ピペラジノン；
8-クロロ-3-(エトキシメチル)-7-[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[4-フェニル-4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジニル]-3-プロピル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7[[4-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-7-[[4-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-1-ピペリジニル]メチル]-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)-1-ピペリジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェノキシ)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-8-メチル-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-メチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-メチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-エチル-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-エチル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-エチル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-ブチル-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-ブチル-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-ブチル-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2-メチルプロピル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(2-メチルプロピル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-(2-メチルプロピル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-ピリミジニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2-フルオロ-6-メトキシフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[4-[(1R)-1-(4-フルオロフェニル)エチル]-1-ピペラジニル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[3-エチル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[3-(シクロプロピルメチル)-8-メチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
3-エチル-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-6-フェニル-3-[[3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[3-ブチル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-(エトキシメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.ＨＣｌ；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-(エトキシメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(エトキシメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.ＨＣｌ；
7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(エトキシメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(4-ブロモフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,5-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(エトキシメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン.ＨＣｌ；
3-(エトキシメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-3-(2-メチルプロピル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[3-(2-メチルプロピル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-3-プロピル-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-ブチル-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-メチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(エトキシメチル)-7-[(4-フルオロ-4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
rac-(2aα,3α,3aα)-3-[[3-(エトキシメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-7-イル]メチル]-6-フェニル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(2,3-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3,5-ジフルオロフェニル)-3,3-ジメチル-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-ブロモ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[(4-フェニル-1-ピペリジニル)メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3,5-ジフルオロ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(5-フルオロ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
7-[[4-(5-クロロ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-[(2,4-ジフルオロフェノキシ)メチル]-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(3,5-ジフルオロ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
8-クロロ-3-(シクロプロピルメチル)-7-[[4-(5-フルオロ-2-ピリジニル）-1-ピペラジニル]メチル]-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2-シクロプロピルエチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(2,2-ジメチルプロピル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；
3-(シクロブチルメチル)-7-[[4-(2,4-ジフルオロフェニル)-1-ピペリジニル]メチル]-8-(トリフルオロメチル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン；および
8-クロロ-7-[[4-(5-クロロ-2-ピリジニル)-1-ピペラジニル]メチル]-3-(シクロプロピルメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン
ならびにその薬学的に許容し得る塩およびその溶媒和物から選択されてもよい。
【誤訳訂正３０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３３】
あるいは、140〜200℃の温度で、この反応が終了するまでに要する好適な時間（例えば1時間）、式(II)の中間化合物を加熱することによって、式(Ｉ)の最終化合物を調製できる。反応スキーム(1)におけるすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正３１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３５】
実験手順2
Ｊ.Ｏｒｇ.Ｃｈｅｍ.，1966年，31巻，251頁またはＪ.Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ.Ｃｈｅｍ.，1970年，7巻，1019頁に記載の合成に類似した公知の手順によって、すなわち、反応スキーム(2)に従い、好適なオルソ-エステルである式(IV)（ここでＲ1は、例えばメチル基などのような好適な置換基である）が存在する好適な条件下で、式(III)の中間化合物を環化させることによって、式(Ｉ)の最終化合物を調製することができる。この反応は、例えばキシレンなどのような好適な溶媒中で実施できる。典型的には、この混合物を、100〜200℃の温度で1〜48ｈ撹拌できる。反応スキーム(2)におけるすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正３２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３６】
あるいは、式(Ｉ)の最終化合物を得るため、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ.，2007年，48巻，2237〜2240頁に記載の合成と類似した公知の手順に従い、式(Ｖ)のカルボン酸や式(VI)のハロゲン化物などの酸当量と式(III)の最終化合物とを反応させることによって、式(Ｉ)の中間化合物を調製することができる。この反応は、100〜200℃の温度で1〜48ｈ撹拌または20分間のマイクロ波照射の下、例えばジクロロエタンなどの好適な溶媒の存在下、例えばトリクロロアセトニトリル-トリフェニルホスフィン混合物などのハロゲン化剤を使用しても実施できる。反応スキーム(2)におけるすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正３３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３８】
実験手順3
公知の手順に従い、ＤＭＦなどの好適な溶媒中、塩化銅(II)などの好適な酸化剤が存在する好適な条件の下、ｒ.ｔ.〜200℃の温度で1〜48ｈ撹拌することで、式(VII)の中間化合物を環化させることによって、式(Ｉ)の最終化合物を調製することができる。反応スキーム(3)におけるすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正３４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４２】
として表される窒素原子を介して結合し、ここでは(I-a)と称される）の最終化合物を調製することができる。この反応は、反応が終了するまでに要する時間（例えば16時間）、好適な温度（例えば80℃）で撹拌された好適な溶媒（例えば酢酸）とともにホルムアルデヒドの存在下で実施することができる。反応スキーム(4)におけるすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正３５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４４】
実験手順5
あるいは、当業者に公知の還元的アミノ化条件の下、式(Ｘ)の中間体と式(IX)の中間体とを反応させることで、式(Ｉ)（ここで、Ｒ1は、上記で定義したような置換基である、Ｈｅｔ1Ｃ1アルキルまたは4-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[f][1,4]オキサゼピン)メチルであり、Ｈｅｔ1は窒素原子を介して結合し、ここでは(I-a)と称される）の最終化合物を調製できる。これを、すべての可変記号が式(Ｉ)のように定義される反応スキーム(5)に示す。例えば、この反応が終了するまでに要する好適な時間、好適な温度（典型的にはｒ.ｔ.）で、好適な反応不活性溶媒（例えばＤＣＥ）中トリアセトキシホウ化水素の存在下で、この反応を実施してもよい。
【誤訳訂正３６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４６】
実験手順6
例えば該反応混合物をマイクロ波照射下150℃で、例えば10分間加熱するような熱的条件下で、例えば水性ＮａＨＣＯ3またはＮａ2ＣＯ3、Ｐｄ錯体触媒（例えばＰｄ(ＰＰｈ3)4）などの好適な塩基の存在下、好適な反応不活性溶媒（例えば1,4-ジオキサン）または不活性溶媒の混合物（例えば1,4-ジオキサン/ＤＭＦ）中で実施される、反応スキーム(6)に記載の式(XII)の化合物と式(XI)の中間化合物との反応によって、式(Ｉ)の最終化合物を調製できる。反応スキーム(6)のすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義され、ハロは、Ｐｄを介したボロン酸やボロンエステル[boronic ester]とのカップリングに好適な基、例えばクロロ，ブロモまたはヨードなどである。Ｒ10およびＲ11は水素またはアルキルであってもよく、例えば式−ＣＨ2ＣＨ2−，−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−または−Ｃ(ＣＨ3)2Ｃ(ＣＨ3)2−の二価ラジカルをともに形成してもよい
【誤訳訂正３７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５２】
で表される式(L-a),(L-b),(L-d),(L-e),(L-f),(L-g)および(L-h)の基であり、ここで(I-b)と称される）の最終化合物を調製することができる。反応スキーム(7)において、すべての可変記号は式(Ｉ)のように定義され、ハロはクロロ，ブロモまたはヨードであり、Ｐｄを介したアミンとのカップリングに好適である。
【誤訳訂正３８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７０】
実験手順10
あるいは、当業者に公知のアルキル化の条件下、式(XIV)の中間体と式(XVIII)の中間体との反応によって式(I-c)の最終化合物が調製できる。これを反応スキーム(10)に示す。すべての可変記号は上述のように定義され、Ｘは例えばハロ，メチルスルホン酸塩またはｐ-トリルスルホン酸塩であるようなアルキル化反応に適した基である。好適な温度（例えば120℃）で、この反応が終了するまでに要する好適な時間、好適な溶媒（例えばＤＭＦ）中、塩基（例えばジイソプロピルエチルアミン）の存在下で、この反応を実施してもよい。
【誤訳訂正３９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８４】
実験手順16
当業者に公知の還元的アミノ化の条件下、式(XIV)の中間体と式(XXIII)の中間体との反応によって式(XXI)（式中、ｎは1であり、ここで(XXI-b)と称される）の中間化合物を調製できる。これを反応スキーム(16)に示す。すべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。例えばこの反応が終了するまでに要する好適な時間、好適な温度（典型的にはｒ.ｔ.）で、好適な反応不活性溶媒（例えばＤＣＥ）中、例えばトリアセトキシホウ化水素の存在下でこの反応を実施してもよい。
【誤訳訂正４０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９０】
実験手順19
この反応が終了するまでに要する好適な時間（例えば1ｈ）、標準的な熱的加熱、またはマイクロ波照射下で、ｒ.ｔ.〜140℃の温度で、標準的なビルスマイヤー・ハック反応の条件（例えばＤＭＦおよびオキシ塩化リン(Ｖ)（ＰＯＣｌ3））の下、式(VIII)の中間化合物との反応によって、式(Ｘ)の中間化合物を調製できる。反応スキーム(19)のすべての可変記号は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正４１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１２】
実験手順30
反応スキーム(30)および次の参照文献：a) Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ 2001年，57巻(19号)，4059〜4090頁またはb) Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ 2001年，57巻(21号)，4489〜4505頁に従い、好適な塩基（リチウムジイソプロピルアミドまたはブチルリチウムなど）の存在下、置換もしくは非置換のアルキルまたはハロゲン化アルケニル(XXIX)と式(XXVIII')の中間体との反応によって、オルソメタル化戦略により、式(XXII)（式中Ｒ2はＣ1-3アルキル，Ｃ3-7シクロアルキルまたは(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキルであり、ここで(XXII-c)と称する）の中間化合物を調製できる。反応スキーム(30)において、ハロはクロロ，ブロモまたはヨードであってもよく、Ｅは適切なＣ1-3アルキル，Ｃ3-7シクロアルキルまたは(Ｃ3-7シクロアルキル)Ｃ1-3アルキル基を表す。必要ならば、中間体(XXII-c)は、所望の最終Ｒ2基に導く公知の手順に続き、さらなる単純な官能基変換段階に供されてもよい。
【誤訳訂正４２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１４】
実験手順31
例えば、好適な塩基（炭酸カリウムなど）存在下、好適なハロゲン化アルキルまたはハロゲン化アルケニル(XXXI)と式(XXX)の中間体との反応によって、式(XXII)（式中Ｒ2がハロＣ1-3アルコキシであり、ここで(XXII-d)と称する）の中間化合物を調製できる。この反応が終了するまでに要する時間（例えば2ｈ）、例えば50〜100℃でこの反応混合物を加熱するなどの熱的条件下で、好適な反応不活性溶媒（例えばＤＭＦ）中でこの反応を実施する。反応スキーム(31)において、ハロはクロロ，ブロモまたはヨードであり、Ｅ'が適切なＣ1-3アルキルまたはＣ2-3アルケニルの基を表し、当業者に公知の手順に続いてさらにハロゲン化してもよい。
【誤訳訂正４３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１６】
実験手順32
当業者に公知の条件下で式(XXXII)の中間体の反応によって、式(XVII)の中間化合物を調製でき、例えばオキサン，四酸化オスミウムを用いても実現できる。一般的に約-100℃〜約100℃の温度で、1,4-ジオキサン，水などの溶媒中で任意にこの過程を実施してもよい。このような方法の概要は、「Ｃｏｍｐｒｅhｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎ」，ＶＣＨ出版，(1989年)，Ｒ.Ｃ.ラロック，595〜596頁から見つけられる。これを反応スキーム(32)に示し、ここですべての可変記号は上述のように定義される。
【誤訳訂正４４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３０】
実験手順38
この反応が終了するまでに要する好適な時間、好適な温度（典型的には還流）で、好適な溶媒（例えばＴＨＦ）中、還元剤（例えばボラン-ＴＨＦ）を用いてフタルイミド官能基の還元による当業者に公知の条件［Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ 2006年，14巻，2620〜2626頁］の下、反応スキーム(38)に従い、式(XXXVI)の中間体との反応によって、式(XIV)（式中Ｒ4がＣＦ3であり、ＸがＣであり、Ｒ5およびＲ6がＨであり、ここで(XIV-a)と称する）の中間体を調製できる。反応スキーム(38)において、Ｒ3は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正４５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４０】
実験手順42
当業者に公知のクネーフェナーゲル縮合条件[Ｊ.Ａｍ.Ｃｈｅｍ.Ｓｏｃ. 1958年，80巻，3915〜3923頁]の下、反応スキーム(42)に従い、シアノアセテート(XLII)と式(XLI)の中間体との反応によって、式(XXXIX)の中間化合物を調製できる。例えば、この反応が終了するまでに要する好適な時間、好適な温度（典型的にはｒ.ｔ.）で、例えば四塩化チタン、好適な塩基（例えばピリジン）および好適な反応不活性溶媒（例えばＤＣＭ）の存在下でこの反応を実施してもよい。反応スキーム(42)において、Ｒ3は式(Ｉ)のように定義される。
【誤訳訂正４６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４４】
上記方法において、中間化合物の官能基は保護基によってブロックする必要があるかもしれないことを当業者は理解するだろう。中間化合物の官能基を保護基によりブロックした場合、それらは反応段階後に脱保護できる。
【誤訳訂正４７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７９】
一般的には、好適な投与量とは、治療部位におけるＰＡＭ濃度が0.5ｎＭ〜200μＭの範囲、通常は5ｎＭ〜50μＭとなる量である。このような治療濃度とするためには、治療の必要な患者に対する一日当たりの有効な治療量は、体重1ｋｇ当たり約0.01ｍｇから約50ｍｇであり、好ましくは体重1ｋｇ当たり約0.01ｍｇから約25ｍｇであり、より好ましくは体重1ｋｇ当たり約0.01ｍｇから約10ｍｇであり、より好ましくは体重1ｋｇ当たり約0.01ｍｇから約2.5ｍｇであり、さらにより好ましくは体重1ｋｇ当たり約0.05ｍｇから約1ｍｇであり、さらにより好ましくは体重1ｋｇ当たり約0.1ｍｇから約0.5ｍｇであると考えられる。治療効果を生じるために必要な本発明の化合物（本明細書において活性成分とも称される）の量は、当然のこととして、事例毎に異なる。すなわち、特定の化合物、投与経路、被投与体の年齢および症状ならびに治療の対象となっている特定の障害や疾病に応じて変化する。治療方法には、活性成分を一日当たり1回から4回投与する処方があってよい。このような治療方法の場合には、投与前に本発明の化合物を調製しておくことが望ましい。本明細書において後述するように、好適な薬剤は、容易に入手可能な公知の添加物を用いて、既知の手順によって調製する。
【誤訳訂正４８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３００】
ＣＨ3ＣＮ中の市販の4-メトキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-3-ピリジンカルボニトリル（95.47ｇ，333ｍｍｏｌ）［Ｃ.Ａ.Ｓ. 21642-98-8］の溶液（670ｍｌ）に、オキシ臭化リン(Ｖ)（250ｇ，166ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。得られた懸濁液を60℃で16ｈ加熱した。ｒ.ｔ.まで冷却後この反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、水で洗浄した。有機相を分離しＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた粗生成物をジイソプロピルエーテルにより粉末にし、白色固体として中間化合物Ｄ1（34.5ｇ，79％）を得た。
GCMS (EI): MW (theor): 262; [M-2H+]: 260; RT (min): 9.67.
［説明2］4-ベンジルオキシ-2-ブロモ-ニコチノニトリル (Ｄ2)
【誤訳訂正４９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０２】
0℃に冷却されたＤＭＦ中のＮａＨ（1.756ｇ，45.818ｍｍｏｌ，鉱油60％）の懸濁液（200ｍｌ）に、ベンジルアルコール（4.542ｇ，42ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を5分間撹拌した。それから化合物Ｄ1（10ｇ，38.18ｍｍｏｌ）を素早く添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.まで徐々に温め、1ｈ撹拌した。この反応混合物をＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）によりクエンチし、Ｈ2Ｏにより希釈し、得られた混合物をＥｔ2Ｏにより抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として1％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）により精製した。所望の画分を回収し真空濃縮し、中間化合物Ｄ2（9.2ｇ，83％）を得た。
【誤訳訂正５０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１１】
ＤＣＥ中のＤ4（1.4ｇ，4.343ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.810ｍｌ，8.686ｍｍｏｌ）の溶液（15ｍｌ）を、マイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。冷却後この混合物をＤＣＭで希釈し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）により洗浄した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として2％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3ノ7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮し、中間化合物Ｄ5（0.650ｇ，64％）を得た。
【誤訳訂正５１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１４】
0℃に冷却されたＤＭＦ中のＮａＨ（0.146ｇ，3.818ｍｍｏｌ，60％）の懸濁液（20ｍｌ）に4-フェニルピペリジン（0.616ｇ，3.818ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を5分間撹拌した後、化合物Ｄ1（1ｇ，3.016ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を1ｈ撹拌した。この反応混合物をＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）でクエンチした後Ｅｔ2Ｏで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として勾配したＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮し、中間化合物Ｄ6（0.985ｇ，75％）を得た。
【誤訳訂正５２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２６】
窒素雰囲気下で-78℃に冷却された乾燥Ｅｔ2Ｏ中のｎ-ブチルリチウム（27.6ｍｌ，69ｍｍｏｌ，ヘキサン中2.5Ｍ）の溶液（150ｍｌ）に、2,2,6,6-テトラメチルピペリジン（11.64ｍｌ，69ｍｍｏｌ）を滴下して添加した。得られた反応混合物を-78℃で10分間撹拌した後、乾燥ＴＨＦ中の2,3-ジクロロピリジン（10ｇ，67.57ｍｍｏｌ）の溶液（75ｍｌ）を滴下して添加した。この混合物を30分間-78℃で撹拌した後、乾燥ＴＨＦ中のヨウ素（25.38ｇ，100ｍｍｏｌ）の溶液（75ｍｌ）を添加した。この混合物を終夜ｒ.ｔ.まで温め、Ｎａ2Ｓ2Ｏ3（飽和水溶液）でクエンチし、ＥｔＯＡｃにより二度抽出した。複合有機抽出液をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗残留物をヘプタンで沈殿させ、濾過し乾燥させ、薄いクリーム色の固体として中間化合物Ｄ10（8.21ｇ，44％）を得た。
【誤訳訂正５３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３２】
0℃に冷却された乾燥ＤＣＭ中のＤ11（0.73ｇ，2.709ｍｍｏｌ）の溶液（8ｍｌ）に、Ｅｔ3Ｎ（0.562ｍｌ，4.064ｍｍｏｌ）およびシクロプロピル-塩化アセチル（0.385ｇ，3.251ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.で16ｈ撹拌した後、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を添加した。得られた溶液をＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮して、中間化合物Ｄ12（0.94ｇ，99％）を得た。
【誤訳訂正５４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３８】
ＣＨ3ＣＮ中のＤ10（4ｇ，14.605ｍｍｏｌ）と4-フェニルピペリジン（3.532ｇ，21.907ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（5.088ｍｌ，29.209ｍｍｏｌ）との混合液（150ｍｌ）を、シールド管中110℃で16ｈ加熱した。その後この混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）により処理した。得られた混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として勾配したＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ14（2.32ｇ，52％）を得た。
【誤訳訂正５５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３４１】
1,4-ジオキサン（3ｍｌ）中のＤ14（0.25ｇ，0.814ｍｍｏｌ）に、ヒドラジン一水和物（0.789ｍｌ，16.275ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を、マイクロ波照射下160℃で30分間加熱した。冷却後、溶媒を真空で蒸発させ、得られた残留物をＤＣＭに溶解した。得られた溶液を、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮して、中間化合物Ｄ15（02,44ｇ，99％）を得た。
【誤訳訂正５６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５０】
ＣＨ3ＣＮ中のＤ10（2ｇ，7.302ｍｍｏｌ）と4-フルオロ-4-フェニルピペリジン塩酸塩（2.048ｇ，9.493ｍｍｏｌ）[Ｃ.Ａ.Ｓ. 1056382-25-2]とＤＩＰＥＡ（5.055ｍｌ，29.209ｍｍｏｌ）との混合液（10ｍｌ）を、シールド管中110℃で16ｈ加熱した。その後この混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で処理した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として4:1から1:4までのヘプタン/ＤＣＭ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ18（0.88ｇ，37％）を得た。
【誤訳訂正５７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５３】
ＥｔＯＨ中の化合物Ｄ18（0.966ｇ，2.97ｍｍｏｌ）の懸濁液（6ｍｌ）にヒドラジン一水和物（2.882ｍｌ，59.407ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を、マイクロ波照射下160℃で20分間加熱した。冷却後、溶媒を真空で蒸発させ、このようにして得られた残留物をＤＣＭに溶解した。得られた溶液をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた残留物をＥｔ2Ｏで粉末にし、白色固体として中間化合物Ｄ19（0.8ｇ，84％）を得た。
【誤訳訂正５８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５６】
0℃に冷却された乾燥ＤＣＭ中のＤ19（2.040ｇ，6.359ｍｍｏｌ）の溶液（30ｍｌ）に、Ｅｔ3Ｎ（1.418ｍｌ，10.175ｍｍｏｌ）および塩化3,3,3-トリフルオロプロピオニル[Ｃ.Ａ.Ｓ. 41463-83-6]（1.035ｍｌ，8.267ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.まで徐々に温め、1ｈ撹拌した。ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を添加した後、得られた溶液をＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮して、中間化合物Ｄ20（2.72ｇ，99％）を得た。
【誤訳訂正５９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５９】
ＣＨ3ＣＮ中のＤ10（1ｇ，3.655ｍｍｏｌ）とスピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]と塩化水素[Ｃ.Ａ.Ｓ. 37663-44-8]（0.83ｇ，4.386ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（1.273ｍｌ，7.309ｍｍｏｌ）との混合液（9ｍｌ）を、シールド管中110℃で16ｈ加熱した。混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で処理した後ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として2％までのＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ21（0.199ｇ，16％）を得た。Ｍ.Ｐ.は160.8℃。
【誤訳訂正６０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３６２】
ＥｔＯＨ中の化合物Ｄ21（0.199ｇ，0.594ｍｍｏｌ）の懸濁液（4ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（0.588ｍｌ，11.872ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をマイクロ波照射下160℃で20分間加熱した。それから、さらにヒドラジン一水和物（20当量）を反応混合物に添加した後マイクロ波照射下170℃で30分間加熱した。冷却の際に生成した沈殿物を濾過し、濾過液にＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を添加した。得られた溶液をＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮して、中間化合物Ｄ22（0.177ｇ，90％）を得た。
【誤訳訂正６１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３６８】
窒素雰囲気下-78℃に冷却された乾燥ＴＨＦ中の2,4-ジクロロピリジン（5.2ｇ，35.137ｍｍｏｌ）とジイソプロピルアミン（3.911ｇ，38.651ｍｍｏｌ）との溶液（40ｍｌ）に、ｎ-ブチルリチウム（24.157ｍｌ，38.651ｍｍｏｌ，ヘキサン中1.6Ｍ）を滴下して添加した。得られた反応混合物を-78℃で45分間撹拌した後、乾燥ＴＨＦ中のヨウ素（9.81ｇ，38.651ｍｍｏｌ）の溶液（20ｍｌ）を滴下して添加した。混合物を-78℃で1ｈ撹拌して、ｒ.ｔ.まで温め、ＥｔＯＡｃで希釈し、ＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）およびＮａ2Ｓ2Ｏ3（飽和水溶液）でクエンチした。有機層を分離しＮａＨＣＯ3（（飽和水溶液）で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として20％までのヘプタン/ＤＣＭ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間化合物Ｄ24（7.8ｇ，81％）を得た。
【誤訳訂正６２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３７７】
1,4-ジオキサン中の化合物Ｄ26（1.09ｇ，3.789ｍｍｏｌ）の懸濁液（9ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（3.676ｍｌ，75.78ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をマイクロ波照射下160℃で30分間加熱した。冷却後、得られた溶液を真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＣＭに溶解し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ27（0.890ｇ，83％）を得た。
【誤訳訂正６３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３８３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３８３】
ＣＨ3ＣＮ（10ｍｌ）中のＤ28（1.14ｇ，1.872ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.349ｇ，3.744ｍｍｏｌ）を、マイクロ波照射下150℃で10分間加熱した。冷却後、得られた反応混合物をＤＣＭで希釈し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として20％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ29（0.261ｇ，51％）を得た。
【誤訳訂正６４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３８６】
ＣＨ3ＣＮ（4ｍｌ）中のＤ25（0.4ｇ，1.852ｍｍｏｌ）と4-フルオロ-4-フェニルピペリジン塩酸塩[Ｃ.Ａ.Ｓ. 1056382-25-2]（0.399ｇ，1.852ｍｍｏｌ）とＮ,Ｎ-ＤＩＰＥＡ（0.645ｍｌ，3.704ｍｍｏｌ）とを、シールド管中110℃で4ｈ加熱した。混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤としてＤＣＭ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間化合物Ｄ30（0.53ｇ，62％）を得た。
【誤訳訂正６５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３９５】
0℃に冷却されたＤＭＦ中のＮａＨ（0.193ｇ，4.834ｍｍｏｌ）の溶液（20ｍｌ）に、4-フェニルピペリジン（0.844ｇ，5.236ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を、Ｄ25（0.87ｇ，4.028ｍｍｏｌ）の添加前に、0℃で10分間撹拌した。得られた混合物を、ｒ.ｔ.まで温め、1ｈ撹拌した。その後、混合物を水でクエンチし、Ｅｔ2Ｏで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として2％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間化合物Ｄ33（0.73ｇ，53％）を得た。
【誤訳訂正６６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４０７】
ＤＣＥ中の4-フェニルピペリジン[Ｃ.Ａ.Ｓ. 771-99-3]（0.155ｇ，0.818ｍｍｏｌ）の溶液（27ｍｌ）に、Ｄ36（1ｇ，5.68ｍｍｏｌ）とトリアセトキシ-ホウ化水素ナトリウム（1.325ｇ，6.25ｍｍｏｌ）と酢酸（0.53ｍｌ）とを添加し、得られた混合物をｒ.ｔ.で1日間撹拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で中和し、ＤＣＭで抽出した。有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として3％までのＤＣＭ/ＭｅＯＨ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ37（0.582ｇ，31.9％）を得た。
【誤訳訂正６７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４１０】
ＥｔＯＨ中の化合物Ｄ37（0.521ｇ、1.622ｍｍｏｌ）の懸濁液（6ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（1.574ｍｌ，32,448ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をマイクロ波照射下160℃で20分間加熱した。冷却後、白色固体が沈殿した。この固体をＥｔ2Ｏで洗浄し、ＤＣＭ-ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液の混合物に溶解した。得られた溶液をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮して、白色固体として中間化合物Ｄ38（0.452ｇ，88％）を得た。
【誤訳訂正６８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４１６】
窒素雰囲気下で0℃に冷却されたＴＨＦ中の4-[2-(メトキシルカルボニル)フェニル]-1-ピペリジンカルボン酸と1,1-ジメチルエチルエステル[Ｃ.Ａ.Ｓ. 732275-95-5]（2.6ｇ，8.14ｍｍｏｌ）との溶液（150ｍｌ）に、トルエン/ＴＨＦ中の臭化メチルマグネシウム1.4Ｍ溶液（17.443ｍｌ，24.421ｍｍｏｌ）を滴下して添加し、得られた反応混合物を45℃で2ｈ撹拌した。氷浴中で冷却後、混合物をＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）で慎重にクエンチした後ＥｔＯＡｃで抽出した。複合有機相を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、溶媒を真空で蒸発させて、Ｄ40（2.77ｇ，69％）を得た。
【誤訳訂正６９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４１９】
イソプロピルアルコール（13.5ｍｌ）および水（27ｍｌ）中の中間体Ｄ40（27ｇ，5.636ｍｍｏｌ）およびＫＯＨ（2,433ｇ，43.357ｍｍｏｌ）の溶液をマイクロ波照射下180℃で60分間加熱した。ｒ.ｔ.まで冷却後、混合物を水およびＮａＣｌ（飽和水溶液）で洗浄した。有機相を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、溶媒を真空で蒸発させた。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として10％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、黄色の固体として中間化合物Ｄ41（1.041ｇ，84％）を得た。Ｍ.Ｐ.は219.5℃。
【誤訳訂正７０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４２５】
乾燥ＥｔＯＨ中の中間体Ｄ42（異性体の混合物）（4.71ｇ，17.4ｍｍｏｌ）および2-シアノアセトアミド[ＣＡＳ 107-91-5]（2.51ｇ，29.94ｍｍｏｌ）の溶液（150ｍＬ）に、ＥｔＯＨ中の酢酸ナトリウム（59.89ｍｍｏｌ）の溶液を添加し、反応混合物をｒ.ｔ.で46ｈ撹拌した。溶媒を蒸発させ、残留物を水（60ｍＬ）で処理し、得られた水溶液を1ＮのＨＣｌで中和してｐＨ3とし、ＥｔＯＡｃ（3×100ｍＬ）で抽出し、有機相をＭｇＳＯ4を通じて乾燥、蒸発させて、褐色油として中間体Ｄ43（4.71ｇ，87％）が得られ、さらに精製せずにこれを使用した。
【誤訳訂正７１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４３１】
20ｍＬのＫＯＨの水溶液（20％）に、中間化合物Ｄ44（2.6ｇ，7.96ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を還流で3ｈ加熱した。それから反応混合物を0℃まで冷却し、水（20ｍＬ）中の濃硫酸（7ｇ）の溶液を慎重に添加した。得られた混合物を還流で2ｈ加熱した後、ｒ.ｔ.まで冷却し、ＥｔＯＡｃ（3×50ｍＬ）で抽出した。有機相を真空で蒸発させ、黄色がかった油状物としてＤ45（1.81ｇ，81％）を得た。
【誤訳訂正７２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４３９】
ＣＨ3ＣＮ（100ｍｌ）中の中間体Ｄ10（3ｇ，10.953ｍｍｏｌ）と4-スピロ-[3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン)]ピペリジン[Ｃ.Ａ.Ｓ. 171-77-7]（2.28ｇ，12.049ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（7.63ｍｌ，43.814ｍｍｏｌ）とを、シールド管中110℃で3日間加熱した。混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で処理した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として4％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製し、所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間体Ｄ48（2.9ｇ，63％）を得た。Ｍ.Ｐ.は177.2℃。
【誤訳訂正７３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４４２】
ＥｔＯＨ中の中間体Ｄ48（1.13ｇ，3.371ｍｍｏｌ）の懸濁液（11.3ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（0.588ｍｌ，11.872ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をマイクロ波照射下160℃で50分間加熱した。さらにヒドラジン一水和物（5当量）を反応混合物に添加した後、マイクロ波照射下160℃で35分間加熱した。反応混合物をＤＣＭで希釈し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮し、中間体Ｄ49（1.05ｇ，94％）が得られ、さらに精製せずにこれを使用した。
【誤訳訂正７４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４４８】
乾燥ＴＨＦ（3.5ｍｌ）中の中間体Ｄ31（0.29ｇ，0.818ｍｍｏｌ）と2-イソプロポキシ酢酸[Ｃ.Ａ.Ｓ. 1208076-11-2]（0.116ｇ，0.982ｍｍｏｌ）と1-ヒドロキシベンゾトリアゾール（0.167ｇ，1.233ｍｍｏｌ）とに、乾燥ＤＣＭ（14ｍｌ）中のＮ,Ｎ'-ジシクロヘキシルカルボジイミド（0.254ｇ，1.233ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.で16ｈ撹拌した。得られた溶液をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥して（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として勾配したＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮した。得られた固体をＤＣＭで粉末にした。可溶性分画を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ51（0.245ｇ，52％）を得た。
【誤訳訂正７５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４５１】
2-ブロモ-1,4-ジフルオロ-3-メトキシ-ベンゼン（0.7ｇ，3.139ｍｍｏｌ）[Ｃ.Ａ.Ｓ. 1208076-11-2]を、1,4-ジオキサン中の3,6-ジヒドロ-4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)-1(2H)-ピリジンカルボン酸と1,1-ジメチルエチルエステル（1.262ｇ，4.08ｍｍｏｌ）[ＣＡＳ286961-14-6]とＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.072ｇ，0.062ｍｍｏｌ）とＫ2ＣＯ3（3.5ｍｌ，飽和水溶液）との撹拌された溶液（7ｍｌ）に添加した。反応混合物をマイクロ波照射下150℃で10分間加熱した。冷却後、混合物を水で希釈し、Ｅｔ2Ｏで抽出した。有機相を分離し乾燥して（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として90/10〜80/2のヘプタン/ＥｔＯＡｃ）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮して、残留物をＥｔ2Ｏで粉末にし、中間体Ｄ52（0.233ｇ，22％）を得た。
【誤訳訂正７６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４５７】
塩酸（イソプロパノール中7Ｍ）（2ｍｌ）を、ＭｅＯＨ中の中間体Ｄ53（0.197ｇ，0.602ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（1ｍｌ）に添加した。混合物をｒ.ｔ.で1.5ｈ撹拌した。混合物をＮａ2ＣＯ3（飽和水溶液）で希釈し、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ54（0.117ｇ，85％）を得た。
【誤訳訂正７７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４６３】
ＤＭＳＯ中のＤ55（0.56ｇ，1.665ｍｍｏｌ）の懸濁液（6ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（1.649ｍｌ，33.307ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を110℃で終夜加熱した。それから、冷却後、混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物を凍結乾燥し、中間体Ｄ56（0.371ｇ，67％）を得た。
【誤訳訂正７８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４６６】
0℃に冷却された乾燥ＤＣＭ中のＤ56（0.371ｇ，1.12ｍｍｏｌ）およびＥｔ3Ｎ（0.116ｍｌ，0.877ｍｍｏｌ）の溶液（17ｍｌ）に、乾燥ＤＣＭ（3ｍｌ）中の塩化3,3,3-トリフルオロプロピオニル[Ｃ.Ａ.Ｓ. 41463-83-6]（0.82ｍｌ，0.56ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.まで徐々に温め、1ｈ撹拌した。反応混合物を0℃に冷却し、さらにＥｔ3Ｎ（0.29ｍｍｏｌ）および塩化3,3,3-トリフルオロプロピオニル（0.25ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.まで徐々に温め、さらに1ｈ撹拌した。ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を加えた後、得られた溶液をＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ57（0.459ｇ，92％）を得た。
【誤訳訂正７９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４７２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４７２】
乾燥トルエン中のＤ58（1.12ｇ，3.117ｍｍｏｌ）と水素化トリブチル錫（0.963ｍｌ，3.585ｍｍｏｌ）とα,α'-アゾジイソブチロニトリル（0.512ｍｇ、3.117ｍｍｏｌ）との溶液（65ｍｌ）を、シールド管中135℃で2ｈ加熱した。混合物を真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィ（シリカゲル；溶出剤として3％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）で精製した。所望の画分を回収し真空濃縮した。残留物をＭｅＯＨに溶解し、Ａｍｂｅｒｌｙｓｔ(登録商標)15 イオン交換樹脂（3.678ｇ）を加えた。得られた混合物をｒ.ｔ.で16ｈ振盪した。樹脂を濾過し、ＭｅＯＨとＤＣＭで洗浄し、真空で乾燥させた。樹脂をＮＨ3（ＭｅＯＨ中7Ｍ）に懸濁させ、ｒ.ｔ.で2ｈ振盪した。樹脂を濾過し真空で乾燥させた。粗残留物をＤＣＭ（50ｍｌ）に溶解し、ＫＦ（50ｍｌの飽和水溶液）を加えた。混合物をｒ.ｔ.で1ｈ撹拌した。有機相を分離し、ＫＦ（飽和水溶液）、ＮａＣｌ（飽和水溶液）で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をヘプタンで粉末にし、淡黄色の固体として中間体Ｄ59（0.45ｇ，51％）を得た。
【誤訳訂正８０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４７８】
ＤＭＳＯ中の4,7-ジアザ-スピロ[2.5]オクタン-7-カルボン酸tert-ブチルエステル（0.1ｇ，0.471ｍｍｏｌ）[Ｃ.Ａ.Ｓ. 886766-28-5]とヨードベンゼン（0.026ｍｌ，0.236）とＣｓＯＨ（0.079ｇ，0.471ｍｍｏｌ）との撹拌された溶液（1ｍｌ）を、シールド管中120℃で20分間加熱した。冷却後、4,7-ジアザ-スピロ[2.5]オクタン-7-カルボン酸tert-ブチルエステル（2当量）をさらに添加し、それから混合物を120℃で20分間加熱した。混合物を冷却した。混合物をＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）で洗浄しＥｔ2Ｏを加え抽出した。有機相を分離し水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物を多岐管[manifold]で精製した（Ｓｅｐ-Ｐａｋ(登録商標)シリカカートリッジ；溶出剤としてＤＣＭ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間体Ｄ61（0.021ｇ，31％）を得た。
【誤訳訂正８１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４８１】
乾燥ＤＣＭ中のＤ61（0.466ｇ，1.616ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（8.5ｍｌ）に、トリフルオロ酢酸（1.4ｍｌ）を添加した。混合物をｒ.ｔ.で終夜撹拌した後、真空濃縮した。残留物を水で処理し、ＤＣＭで抽出した。水相を回収し、50％のＮａＯＨ（水溶液）で塩基性化し、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物を多岐管で精製した（Ｓｅｐ-Ｐａｋ(登録商標)シリカカートリッジ；溶出剤として2％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ62（0.101ｇ，33％）を得た。
【誤訳訂正８２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４８４】
乾燥ＤＣＭ中のＤ27（1.851ｇ，6.536ｍｍｏｌ）の溶液（40ｍｌ）に、Ｅｔ3Ｎ（3.617ｍｌ，26.146ｍｍｏｌ）および塩化シクロプロピル-プロピオン酸[Ｃ.Ａ.Ｓ. 56105-20-5]（1.04ｇ，7.844ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.で1ｈ撹拌した。混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ63（2.3ｇ，93％）を得た。
【誤訳訂正８３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４８７】
ＣＨ3ＣＮ中のＤ63（2.3ｇ、6.062ｍｍｏｌ）とオキシ塩化リン(Ｖ)（0.848ｇ，9.094ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（0.792ｍｌ，4.547ｍｍｏｌ）との混合液（24ｍｌ）を、マイクロ波照射下150℃で15分間加熱した。冷却後、得られた反応混合物を氷水に流し込み、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。得られた混合物をＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜90/10のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ64（0.9ｇ，51％）を得た。
【誤訳訂正８４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４９３】
1,4-ジオキサン中のＤ65（0.4ｇ，1.101ｍｍｏｌ）の懸濁液（11ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（0.327ｍｌ，6.606ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をマイクロ波照射下160℃で30分間加熱した。冷却後、さらにヒドラジン一水和物（20当量）を添加した。混合物をマイクロ波照射下160℃で20分間加熱した後、冷却し真空濃縮した。残留物をＮａ2ＣＯ3（飽和水溶液）中に懸濁し、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ66（0.38ｇ，96％）を得た。
【誤訳訂正８５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０４９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０４９９】
1,4-ジオキサン中のＤ24（4.7ｇ，17.16ｍｍｏｌ）の懸濁液（240ｍｌ）に、ヒドラジン一水和物（5.096ｍｌ，102.96ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を80℃で終夜加熱した。冷却後、得られた溶液を真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＣＭ中に溶解し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をＥｔ2Ｏで処理した。得られた固体を濾過した。濾過液を真空濃縮し、中間体Ｄ68（2.26ｇ，49％）を得た。
【誤訳訂正８６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５０２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５０２】
0℃で撹拌された乾燥ＤＣＭ（40ｍｌ）中のＤ68（3ｇ，11.133ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ3Ｎ（3.081ｍｌ，22.266ｍｍｏｌ）および塩化シクロプロピル-アセチル[Ｃ.Ａ.Ｓ. 543222-65-5]（1.548ｇ，13.359ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物をｒ.ｔ.で終夜撹拌した。混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ69（4.04ｇ）を得た。
【誤訳訂正８７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５１１】
トルエン中の1'-(フェニルメチル)-スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]-3-オン（25ｇ，85.2ｍｍｏｌ）[Ｃ.Ａ.Ｓ. 37663-42-6]の混合液（600ｍｌ）に、2,4-ビス(4-メトキシフェニル)-1,3-ジチア-2,4-ジホスフェタン2,4-ジスルフィド（ローソン試薬）（34.47ｇ，85.2ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を140℃で2ｈ加熱した。冷却後、混合物をＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）に流し込み、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として3％の、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ）。所望の画分を回収し、真空濃縮した残留物をＨＰＬＣで精製して、中間体Ｄ72（8ｇ，30.3％）を得た。
【誤訳訂正８８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５１４】
ＤＣＭ（1Ｌ）中のＤ72（8ｇ，25.85ｍｍｏｌ）および二水素三フッ化テトラブチルアンモニウム（48ｇ，159ｍｍｏｌ）に、Ｎ-ブロモスクシンイミド（11.2ｇ）を添加した。反応混合物をｒ.ｔ.で6時間撹拌した。それから、ＮａＨＣＯ3/ＮａＨＳＯ3（10％の水溶液）の混合物を添加し30分間撹拌した。有機相を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として2％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮した残留物をＳＦＣで精製して、中間体Ｄ73（1.3ｇ，16％）を得た。
【誤訳訂正８９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５１７】
ＤＣＭ中のＤ73（1.3ｇ，4.122ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（450ｍｌ）に、ＤＩＰＥＡ（4ｇ）を添加した。得られた混合物を0〜5℃に冷却し、ＤＣＭ中の塩化α-クロロエトキシカルボニル（2.947ｇ，20.611ｍｍｏｌ）の溶液（50ｍｌ）を滴下して添加した。混合物をｒ.ｔ.で2ｈ撹拌した後、真空濃縮した。残留物をＭｅＯＨ（400ｍｌ）中に溶解し、還流で3ｈ加熱した後、真空濃縮した。残留物をＥｔＯＡｃに溶解し、Ｎａ2ＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機相を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として5％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ74（0.6ｇ、64.6％）を得た。
【誤訳訂正９０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５２３】
ｒ.ｔ.で撹拌された水中のＤ75（6ｇ，23.6ｍｍｏｌ）の混合液（3ｍｌ）に、硫酸（3ｍｌ）を慎重に添加した。得られた混合物を170℃で24ｈ加熱した。冷却後ＮａＯＨ（50％の水溶液）を滴下して添加した（ｐＨ5〜6とするため）。それから、ＭｅＯＨを水性混合液に添加した。このように得られた沈殿物を濾過し真空で乾燥させて、深緑色の油として中間体Ｄ76（3.5ｇ，66.4％）を得た。
【誤訳訂正９１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５３５】
ＣＨ3ＣＮ（2ｍｌ）中のＤ79（1.1ｇ，2.734ｍｍｏｌ）とオキシ塩化リン(Ｖ)（0.382ｇ，4.101ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（0.357ｍｌ，2.05ｍｍｏｌ）とを、マイクロ波照射下150℃で15分間加熱した。冷却後、得られた反応混合物を氷/水に流し込み、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤としての100/0〜20/80のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ80（0.35ｇ，41％）を得た。
【誤訳訂正９２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４１】
窒素雰囲気下のトルエン中のＤ70（0.6ｇ，1.8ｍｍｏｌ）の混合液（14ｍｌ）に、シクロプロピルトリフルオロホウ酸カリウム（0.799ｇ，5.4ｍｍｏｌ）とビス(アダマンタン-1-イル)(ブチル)ホスフィン（0.019ｇ，0.054ｍｍｏｌ）とパラジウム(II)酢酸塩（8.15ｍｇ，0.036ｍｍｏｌ）とＣｓ2ＣＯ3（1.758ｇ，5.4ｍｍｏｌ）とを添加した。反応混合物を100℃で終夜加熱した。冷却後、さらにシクロプロピルトリフルオロホウ酸カリウム（0.7ｇ，4.71ｍｍｏｌ）とビス(アダマンタン-1-イル)(ブチル)ホスフィン（0.019ｇ，0.054ｍｍｏｌ）とパラジウム(II)酢酸塩（8.15ｍｇ，0.036ｍｍｏｌ）とＣｓ2ＣＯ3（1.758ｇ，5.4ｍｍｏｌ）とを反応混合物に添加した後、100℃で48ｈ加熱した。冷却後さらなるシクロプロピルトリフルオロホウ酸カリウム（0.35ｇ，2.37ｍｍｏｌ）を添加し、100℃で3日間加熱した。冷却後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し水で洗浄した。有機層を分離し真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜60/40のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、黄色固体として中間体Ｄ82（0.217ｇ，48.7％）を得た。
【誤訳訂正９３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４４】
窒素下で撹拌され-70℃で冷却された無水ＴＨＦ（50ｍＬ）に、ｎ-ＢｕＬｉ（4.22ｍＬ，10.54ｍｍｏｌ）の2.5Ｍ溶液を添加した。それから、2-ブロモ-5-フルオロ-α,α-ジメチルベンジルアルコール（1.17ｇ，5.02ｍｍｏｌ）[Ｃ.Ａ.Ｓ. 853271-16-6]を滴下して添加した。得られた混合物を-70℃で2ｈ撹拌した。その後、無水ＴＨＦ（10ｍｌ）の1-ベンジルピペリジン-4-オン（1.33ｇ，7.028ｍｍｏｌ）の溶液を滴下して添加した。それから、得られた溶液をｒ.ｔ.で終夜撹拌した。反応混合物を5〜10℃でＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）に流し込んだ。得られた水溶液をＤＣＭで抽出した。有機層を分離し真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜60/40のヘプタン/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ83（0.4ｇ，23％）を得た。
【誤訳訂正９４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５４７】
ｒ.ｔ.のトルエン中のＤ83（0.4ｇ，1.165ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（8ｍｌ）に、三フッ化ホウ素ジエチルエーテル（1.463ｍｌ，11.647ｍｍｏｌ）を滴下して添加した。得られた混合物をｒ.ｔ.で終夜撹拌した。それから、三フッ化ホウ素ジエチルエーテル（0.4ｍｌ）をさらに添加し、終夜撹拌した。その後、反応混合物をＮａＯＨ（2Ｎ水溶液）に注ぎ入れ、10分間撹拌した。この水溶液をＤＣＭで抽出した。有機層を分離しＮａ2ＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ84（0.271ｇ，72％）を得た。
【誤訳訂正９５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５５３】
プロピオニトリル中の最終化合物Ｅ26（0.225ｇ，0.613ｍｍｏｌ）とトリエチルシラン（0.195ｍｌ，1.227ｍｍｏｌ）とＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.071，0.0613ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（0.331ｍｌ，1.533ｍｍｏｌ）との撹拌された懸濁液（3ｍｌ）を、マイクロ波照射下200℃で30分間加熱した。冷却後、反応混合物を、追加のトリエチルシラン（0.195ｍｌ）およびＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.050）で補充し、マイクロ波照射下200℃で30分間加熱した。冷却後、混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで再度精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜10/90のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ86（0.089ｇ，43.7％）を得た。
【誤訳訂正９６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５５６】
1,4-ジオキサン中のＤ29（1.65ｇ，5.968ｍｍｏｌ）とビニルボロン酸ピナコールエステル（1.218ｍｌ，7.183ｍｍｏｌ）とＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.346，0.3ｍｍｏｌ）とＮａＨＣＯ3（飽和水溶液（12.5ｍｌ）との懸濁液（64.5ｍｌ）を、マイクロ波照射下150℃で13分間加熱した。冷却後、得られた反応混合物をＥｔＯＡｃ/水で希釈し、珪藻土のパッドを介して濾過した。濾過液は、水およびＮａＣｌ（飽和水溶液）で洗浄し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで再度精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜60/40のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ87（1.34ｇ，83.7％）を得た。
【誤訳訂正９７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５５９】
水中のＤ87（62,4ｇ，21.014ｍｍｏｌ）と過ヨウ素酸ナトリウム（13.484ｇ，63.041ｍｍｏｌ）と四酸化オスミウム（tert-ブタノール中2.5％，10.873ｍｌ，0.841ｍｍｏｌ）との溶液（55ｍｌ）および1,4-ジオキサン（221ｍｌ）をｒ.ｔ.で2ｈ撹拌した。得られた反応混合物をＥｔＯＡｃ/水で希釈し、珪藻土のパッドを介して濾過した。濾過液をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。固体残留物をＥｔ2Ｏで洗浄し、濾過し、真空で乾燥させて、中間体Ｄ88（3.84ｇ，67.9％）を得た。
【誤訳訂正９８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５６２】
0℃で撹拌されたＭｅＯＨ（58ｍｌ）中のＤ88（1.73ｇ，6.426ｍｍｏｌ）の溶液に、水素化ホウ素ナトリウム（0.243，6.424ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。得られた混合物をｒ.ｔ.で1ｈ撹拌した。得られた混合物を真空濃縮した。残留物を水およびＮａＣｌ（飽和水溶液）で処理して、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として5％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、茶色のシロップとして中間体Ｄ89（1.015ｇ，58％）を得た。
【誤訳訂正９９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５６５】
0℃で撹拌されたＤＣＭ中のＤ89（1.341ｇ，9.678ｍｍｏｌ）およびＥｔ3Ｎ（0.778ｍｌ，5.612ｍｍｏｌ）の溶液（42ｍｌ）に、塩化メチルスルホニル（0.749ｍｌ，9.678ｍｍｏｌ）を滴下して添加し、ｒ.ｔ.で2ｈ撹拌した。得られた混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で処理して、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し真空濃縮して、中間体Ｄ90（2.6ｇ，87％）を得た。
【誤訳訂正１００】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５６８】
窒素下で撹拌され-20℃で冷却されたＴＨＦ中のＤ88（0.3ｇ，1.114ｍｍｏｌ）の溶液（20ｍｌ）に、臭化メチルマグネシウム（0.876ｍＬ，1.226ｍｍｏｌ）の1.4Ｍ溶液を滴下して添加した。得られた混合物を-20℃で30分間撹拌した。反応混合物をＮＨ4Ｃｌ（飽和水溶液）で処理して、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として5％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ91（0.287ｇ，90％）を得た。
【誤訳訂正１０１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５７１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５７１】
ＤＣＭ中のＤ91（0.154ｇ，0.54ｍｍｏｌ）の氷で冷却され撹拌された溶液（1.5ｍｌ）に、ピリジン（0.130ｍｌ）および塩化4-ベンゼンスルホニル（0.205ｇ、1.08ｍｍｏｌ）を滴下して添加した。得られた混合物をｒ.ｔ.で5日間撹拌した。この反応を2ＮのＨＣｌ（水溶液）で処理して、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜50/50のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ92（0.142ｇ，50％）を得た。
【誤訳訂正１０２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５７４】
窒素雰囲気下の1,4-ジオキサン（360ｍｌ）中のＤ13（12ｇ，35.976ｍｍｏｌ）およびＮａＨＣＯ3（飽和水溶液，90ｍｌ）中のビニルボロン酸ピナコールエステル（6.713ｍｌ，39.573ｍｍｏｌ）に、Ｐｄ(ＰＰｈ3)4（2.079，1.8ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物をシールド管中100℃で16ｈ加熱した。冷却後、得られた反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液）で希釈して、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜20/80のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にし、黄色の固体として中間体Ｄ93（6.09ｇ，72％）を得た。
【誤訳訂正１０３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５８０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５８０】
0℃のＭｅＯＨ中のＤ94（3ｇ，12.73ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（100ｍｌ）に水素化ホウ素ナトリウム（0.482，12.73ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。得られた混合物をｒ.ｔ.で2ｈ撹拌した。得られた混合物を真空濃縮した。残留物をＮａＣｌ（飽和水溶液）で処理して、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し真空濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として6％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として中間体Ｄ95（2.03ｇ，67％）を得た。
【誤訳訂正１０４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５８３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５８３】
0℃で撹拌されたＤＣＭ中のＤ95（2ｇ，8.414ｍｍｏｌ）およびＥｔ3Ｎ（3.5ｍｌ，25.243ｍｍｏｌ）の溶液（80ｍｌ）に、塩化メチルスルホニル（1.954ｍｌ，25.243ｍｍｏｌ）を滴下して添加し、混合物をｒ.ｔ.で16ｈ撹拌した後、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で希釈して、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し真空濃縮して、クリーム色の固体として中間体Ｄ96（2,4ｇ，100％）を得た。
【誤訳訂正１０５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５８６】
ＤＣＭ中の中間体Ｄ8（0.49ｇ，1.615ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（20ｍｌ）にＮ-ブロモスクシンイミド（0.316ｇ，1.777ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物をｒ.ｔ.で1.5ｈ撹拌した。混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で慎重に洗浄して、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ97（0.48ｇ，78％）を得た。
【誤訳訂正１０６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５９２】
ＮａＨＣＯ3（3.5ｍｌ，飽和水溶液）中のＤ98（0.358ｍｇ，1.614ｍｍｏｌ）とＮ-(tert-ブトキシカルボニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-ボロン酸ピナコールエステル（0.6ｇ，1.937ｍｍｏｌ）とＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.0933ｇ，0.0801ｍｍｏｌ）と1,4-ジオキサン（9ｍｌ）との混合物をマイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。冷却後、混合物を、追加のＮ-(tert-ブトキシカルボニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-ボロン酸ピナコールエステル（0.5ｇ）とＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.072ｇ）とＮａＨＣＯ3（1ｍｌ，飽和水溶液）とで補充した。混合物をマイクロ波照射下150℃で20分間加熱した。ｒ.ｔ.まで冷却後、混合物をＥｔＯＡｃ/Ｈ2Ｏで希釈し、珪藻土のパッドを介して濾過して、ＥｔＯＡｃで洗浄した。有機相を回収し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として6％までの、ＥｔＯＡｃ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、中間体Ｄ99（0.458ｇ，77％）を得た。
【誤訳訂正１０７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０５９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０５９８】
乾燥ＤＣＭ中のＤ100（0.207ｇ，0.560ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（3.5ｍｌ）にトリフルオロ酢酸（1.01ｍｌ）を添加した。混合物をｒ.ｔ.で2ｈ撹拌した後、真空濃縮した。残留物を50％ＮａＯＨ（水溶液）で塩基性化して、ＤＣＭで抽出した。有機相を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮して、中間体Ｄ101（0.149ｇ，99％）を得た。
【誤訳訂正１０８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６０１】
ＣＨ3ＣＮ（3ｍｌ）中のＤ39（0.268ｇ，0.672ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.125ｍｌ，1.344ｍｍｏｌ）をマイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。冷却後、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を添加し、得られた混合物をＥｔＯＡｃで（三回）抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として3％までのＤＣＭ/ＭｅＯＨ）。所望の画分を回収し真空濃縮して、白色固体として最終化合物Ｅ1（0.112ｇ，43.8％）を得た。
【誤訳訂正１０９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６１３】
ＤＣＥ（5ｍｌ）中のＤ17（0.544ｇ、1.4ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.13ｍｌ，1.4ｍｍｏｌ）をマイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。冷却後、混合物をＤＣＭで希釈しＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として3％までの、ＥｔＯＡｃ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、化合物Ｅ5（0.175ｇ，34％）を得た。
【誤訳訂正１１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６１６】
トルエン中の化合物Ｄ13（0.2ｇ，0.6ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（3ｍｌ）に、スピロ[イソベンゾフラン-1(3H),4'-ピペリジン]塩酸塩[Ｃ.Ａ.Ｓ. 37663-44-8]（0.147ｇ、0.779ｍｍｏｌ）とパラジウム(II)酢酸塩（0.007ｇ，0.03ｍｍｏｌ）とＣｓ2ＣＯ3（0.488ｇ，1.5ｍｍｏｌ）とＢＩＮＡＰ（0.028ｇ，0.045ｍｍｏｌ）とを添加した。反応混合物をシールド管中95℃で16ｈ加熱した。ｒ.ｔ.まで冷却後、混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、珪藻土のパッドを介して濾過した。濾過液をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）とＮａＣｌ（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として1％までの、ＥｔＯＡｃ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をカラムクロマトグラフィで再度精製した（シリカゲル；溶出剤として60％までのＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をジイソプロピルエーテルで粉末にして、淡黄色の固体として最終化合物Ｅ6（0.074ｇ，31％）を得た。
ｖ
【誤訳訂正１１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６１９】
トルエン中の化合物Ｄ13（003ｇ、0.0899ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（1ｍｌ）に、Ｄ41（0.0256ｇ，0.117ｍｍｏｌ）とパラジウム(II)酢酸塩（1.02ｍｇ，0.0045ｍｍｏｌ）とＣｓ2ＣＯ3（0.0733ｇ、0.225ｍｍｏｌ）とＢＩＮＡＰ（4.2ｍｇ，0.0067ｍｍｏｌ）とを添加した。反応混合物をシールド管中95℃で16ｈ加熱した。パラジウム(II)酢酸塩（1.02ｍｇ，0.0045ｍｍｏｌ）およびＢＩＮＡＰ（4.2ｍｇ，0.0067ｍｍｏｌ）の追加量を反応混合物に添加した後マイクロ波照射下95℃で16ｈ加熱した。ｒ.ｔ.まで冷却後、混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、珪藻土のパッドを介して濾過した。濾過液をＮａＣｌ（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた残留物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として3％までの、ＥｔＯＡｃ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮して、Ｅ7（0.02ｇ，52％）を得た。
【誤訳訂正１１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６２２】
ＣＨ3ＣＮ中のＤ23（0.369ｇ，0.836ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.156ｍｌ，1.673ｍｍｏｌ）の溶液（5ｍｌ）をマイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。さらにオキシ塩化リン(Ｖ)（0.5当量）を反応混合物に添加した後150℃で5分間照射した。冷却後ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を添加し、得られた混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として3％までのＤＣＭ/ＭｅＯＨ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にして、最終化合物Ｅ8（0.015ｇ，4％）を得た。
【誤訳訂正１１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６２５】
ＤＣＥ（4ｍｌ）中のＤ16（0.440ｇ，1.137ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.229ｍｇ，1.365ｍｍｏｌ）をマイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。冷却後、得られた混合物を真空濃縮した。残留物をＤＣＭに溶解し、ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄し真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として3％までのＤＣＭ/ＭｅＯＨ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にして、最終化合物Ｅ9（0.320ｇ，76％）を得た。
【誤訳訂正１１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６４６】
ＤＣＥ中の中間体Ｄ50（1.393ｇ，3.16ｍｍｏｌ）とオキシ塩化リン(Ｖ)（0.333ｍｌ，3.476ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（0.605ｍｌ，3.476ｍｏｌ）との溶液（15ｍｌ）をマイクロ波照射下150℃で5分間加熱した。オキシ塩化リン(Ｖ)（0.6当量）およびジイソプロピルエチルアミン（0.6当量）をさらに反応混合物に添加した後150℃で5分間照射した。冷却後、反応混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として5％までのＤＣＭ/ＭｅＯＨ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にして、最終化合物Ｅ16（0.307ｇ，23％）を得た。
【誤訳訂正１１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６４９】
ＣＨ3ＣＮ中の中間体Ｄ29（0.13ｇ，0.472ｍｍｏｌ）と4-スピロ-[3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン)]ピペリジン[Ｃ.Ａ.Ｓ. 171-77-7]（0.178ｇ，0.943ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（0.493ｍｌ，2.83ｍｍｏｌ）との混合液（3ｍｌ）をマイクロ波照射下180℃で1ｈ加熱した。冷却後ＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）を添加し、得られた混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として25％までのＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にし、最終化合物Ｅ17（0.115ｇ，57％）を得た。
【誤訳訂正１１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６５５】
ＣＨ3ＣＮ中の中間体Ｄ29（2.21g，7.618ｍｍｏｌ）とフェニルピペリジン（1.734ｇ，9.142ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（2.654ｍｌ，15.236ｍｍｏｌ）との混合液（8.5ｍｌ）をマイクロ波照射下180℃で20分間加熱した。冷却後、混合物を真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として6％までのＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液に続いて、50/50〜0/100のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。粗生成物をＤＩＰＥで粉末にして、最終化合物Ｅ43（0.93ｇ，30.4％）を得た。
【誤訳訂正１１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６６１】
ＣＨ3ＣＮ中の中間体Ｄ57（0.463ｇ，1.048ｍｍｏｌ）およびオキシ塩化リン(Ｖ)（0.146ｍｌ，1.572ｍｍｏｌ）の溶液（11ｍｌ）をマイクロ波照射下150℃で10分間加熱した。冷却後オキシ塩化リン(Ｖ)（0.21当量）をさらに反応混合物に添加した後150℃で10分間照射した。冷却後、反応混合物を、0℃の飽和水溶液である撹拌されたＮａＨＣＯ3の上に注いだ。水溶液をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として6％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し真空濃縮した。このように得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にして、最終化合物Ｅ100（0.242ｇ，54％）を得た。
【誤訳訂正１１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０６８２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０６８２】
ＣＨ3ＣＮの中間体Ｄ29（0.159ｇ，0.577ｍｍｏｌ）と中間体Ｄ74（0.13ｇ，0.577ｍｍｏｌ）とＤＩＰＥＡ（0.298ｇ，2.31ｍｍｏｌ）との混合液（3ｍｌ）を120℃で24ｈ加熱した。冷却後、溶媒を真空濃縮した。残留物をＤＣＭに溶解し、Ｎａ2ＣＯ3（10％水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をＨＰＬＣで精製して、最終化合物Ｅ147（0.058ｇ，21.6％）を得た。
【誤訳訂正１１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７０６】
ＤＣＭ中の中間体Ｄ86（0.08ｇ，02,41ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（4ｍｌ）にＮ-ブロモスクシンイミド（0.051ｇ，0.289ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物をｒ.ｔ.で40分間撹拌した。混合物をＮａＨＣＯ3（飽和水溶液）で慎重に洗浄し、ＤＣＭで抽出した。有機層を分離し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜73/27のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し、真空濃縮した残留物をＥｔ2Ｏで粉末にして、最終化合物Ｅ207（0.055ｇ，56％）を得た。
【誤訳訂正１２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７０９】
ｒ.ｔ.で撹拌されたＤＣＥ中の1-(2,4-ジフルオロフェニル)ピペラジン[ＣＡＳ115761-79-0]（0.088ｇ，0.446ｍｍｏｌ）の溶液（2.14ｍｌ）にＤ88（0.1ｇ，0.371ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物をｒ.ｔ.で終夜撹拌した。酢酸（0.037ｍｌ）を添加後、ｒ.ｔ.でさらに4ｈ撹拌した。トリアセトキシ-ホウ化水素ナトリウム（0.87ｇ，0.409ｍｍｏｌ）を添加後ｒ.ｔ.で終夜撹拌した。反応混合物をＮａ2ＣＯ3（飽和水溶液）で中和して、ＤＣＭで抽出した。有機層を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜50/50のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。得られた残留物をＤＩＰＥで粉末にして、最終化合物Ｅ224（0.107ｇ，64％）を得た。
【誤訳訂正１２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７１０】
［実施例244］3-シクロプロピルメチル-7-[1-(4-フェニル-1-ピペリジニル)エチル]-8-トリフルオロメチル-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピリジン (Ｅ244)
【誤訳訂正１２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７１５】
ｒ.ｔ.で撹拌されたＤＣＥ中の4-フルオロ-4-フェニルピペリジン塩酸塩[Ｃ.Ａ.Ｓ. 1056382-25-2]（0.096ｇ，0.446ｍｍｏｌ）の溶液（2.14ｍｌ）にＤ88（0.1ｇ，0.371ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物をｒ.ｔ.で終夜撹拌した。酢酸（0.037ｍｌ）を添加した後ｒ.ｔ.で4ｈ撹拌した。トリアセトキシ-ホウ化水素ナトリウム（0.87ｇ，0.409ｍｍｏｌ）を添加した後ｒ.ｔ.で終夜撹拌した。反応混合物をＮａ2ＣＯ3（飽和水溶液）で中和して、ＤＣＭで抽出した。有機層を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。このように得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜50/50のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し真空濃縮した。得られた残留物をＥｔ2Ｏで粉末にして、最終化合物Ｅ250（0.029ｇ，18％）を得た。
【誤訳訂正１２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７２８】
ＮａＨＣＯ3（1.5ｍｌ，飽和水溶液）および1,4-ジオキサン（3ｍｌ）中のＤ97（0.234ｍｇ，0.612ｍｍｏｌ）と4-ピリジニルボロン酸（0.113ｇ，0.918ｍｍｏｌ）とＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.035ｇ，0.031ｍｍｏｌ）との懸濁液をマイクロ波照射下150℃で10分間加熱した。冷却後、混合物を、追加のピリジニル-4-ボロン酸（0.050ｇ）およびＰｄ(ＰＰｈ3)4（0.020ｇ）で補充した。混合物をマイクロ波照射下150℃で10分間加熱した。ｒ.ｔ.まで冷却後、混合物を、珪藻土のパッドを介して濾過し、ＤＣＭで洗浄した。濾過液を回収し乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として100/0〜70/30のＤＣＭ/ＥｔＯＡｃ）。所望の画分を回収し、真空濃縮した残留物をＥｔ2Ｏで粉末にし、黄色の固体として最終化合物Ｅ206（0.055ｇ，24％）を得た。
【誤訳訂正１２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７３１】
トルエン中の中間体Ｄ101（0.148ｍｇ，0.546ｍｍｏｌ）の撹拌された溶液（7ｍｌ）に、1-ブロモ-2,4-ジフルオロベンゼン（0.068ｇ，0.6ｍｍｏｌ）とパラジウム(II)酢酸塩（6.2ｍｇ，0.0273ｍｍｏｌ）とtert-ＢｕＯＮａ（0.105ｇ，1.092ｍｍｏｌ）とＢＩＮＡＰ（0.034ｇ，0.055ｍｍｏｌ）とを添加し、反応混合物をシールド管中85℃で2日間加熱した。冷却後、混合物をＥｔＯＡｃで希釈して、珪藻土のパッドを介して濾過した。濾過液を水およびＮａＣｌ（飽和水溶液）で洗浄した。有機層を分離し乾燥して（Ｎａ2ＳＯ4）、真空濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィで精製した（シリカゲル；溶出剤として5％までの、ＤＣＭ/ＭｅＯＨ中ＮＨ3の7Ｍ溶液）。所望の画分を回収し、真空濃縮した残留物をＥｔ2Ｏから結晶化して、最終化合物Ｅ204（0.053ｇ，25.4％）を得た。
【誤訳訂正１２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０８１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０８１９】
マウスのメマンチンで誘導された脳の活性化の逆転
ＮＭＤＡ受容体機能低下は統合失調症に関与するものと仮定される。ＮＭＤＡアンタゴニストであるケタミンの麻酔域下の用量は、統合失調症の陽性、陰性および認知症状と類似の健常ボランティアにおいて、行動変化、知覚変化および認知変化を誘導することを示した。放射性標識された[14Ｃ]-2-デオキシグルコース（[14Ｃ]2ＤＧ）取り込みのオートラジオグラフィによる評価は、脳の活性化を調査するために通常使用されている。ヒトにおいて、ケタミンの麻酔域下の用量を投与後、特定の脳領域で脳血流量は増加する。従って、2ＤＧ取り込みにおけるケタミンで誘導された変化は、抗精神病薬の作用を調査するモデルとして示唆された。種々のＮＭＤＡアンタゴニストを評価するとき、我々は、被験薬物のより大きな動的手法によって、メマンチンがより強い脳活性化を誘導することがわかった。メマンチンを使用するという我々の選択が正当なものであると確認するために、ケタミンのモデルと一致して、非定型抗精神病のクロザピンがメマンチンにより誘導された脳のグルコース代謝を逆転させたことを我々は発見したが、定型抗精神病薬のハロペリドールはこの試験において活性がなかった。同じモデルにおいて、我々は、ｍＧｌｕ2/3アゴニストであるＬＹ404039が、マウス脳におけるメマンチンにより誘導される2ＤＧ取り込みの増加が阻害されることがわかった。