【手続補正書】
【提出日】平成24年5月29日(2012.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
グルコシルセラミドシンターゼ阻害薬を含む、メサンギウム増殖性糸球体腎炎、虚脱性糸球体症、増殖性ループス腎炎、半月体形成性糸球体腎炎および膜性腎症からなる群から選択される糸球体疾患の治療用の医薬組成物。
【請求項２】
前記グルコシルセラミドシンターゼ阻害薬が、次の構造式：
【化１】
2011529500.tif 000001
で表されるか、またはそれの薬学的に許容される塩であり、式中：
Ｒ１が、置換もしくは非置換のアリール基であり；
Ｙが、−Ｈ、加水分解性基、または置換もしくは非置換のアルキル基であり；
Ｒ２およびＲ３がそれぞれ独立して、−Ｈ、置換もしくは非置換の脂肪族基、または置換もしくは非置換のアリール基であるか、あるいはＲ２およびＲ３が、−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）の窒素原子と一緒になって６〜１０個の環炭素原子と１もしくは２個の環窒素原子とを含む置換もしくは非置換の非芳香族複素環、または置換もしくは非置換の架橋複素二環式環を形成し；
Ｘが、−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−Ｑ−であり；Ｑが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ３−、−ＳＯ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＯ２ＮＲ７−、もしくは−ＮＲ７ＳＯ２−であり；そしてＲ４が、−Ｈ、置換もしくは非置換の脂肪族基、または置換もしくは非置換のアリール基であるか；または
Ｘが、共有結合、−（ＣＲ５Ｒ６）ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ７−であり；そしてＲ４が、置換もしくは非置換の脂肪族基、または置換もしくは非置換のアリール基であり；
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルコキシ基、置換もしくは非置換の低級アルキルチオ基、または置換もしくは非置換の低級脂肪族基であり；
ｎが、１、２、３、４、５または６であり；そして
各Ｒ７が独立して、−Ｈ、置換もしくは非置換の脂肪族基、または置換もしくは非置換のアリール基であるか、あるいはＲ７およびＲ４が、ＮＲ７Ｒ４の窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の非芳香族複素環基を形成する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ１、−ＯＲ３０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ３０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−ＳＯ３Ｒ３０、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｖｏ−ＯＲ３０、−Ｖｏ−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖｏ−ＳＲ３０、−Ｖｏ−ＮＯ２、−Ｖｏ−ＣＮ、−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖｏ−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖｏ−ＮＲ３１ＣＯ２Ｒ３２、−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖｏ−Ｃ（Ｓ）Ｒ３０、−Ｖｏ−ＣＯ２Ｒ３０、−Ｖｏ−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３０、−Ｖｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２−、−Ｖｏ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０、−Ｖｏ−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖｏ−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｖｏ−ＳＯ３Ｒ３０、−Ｖｏ−ＮＲ３１ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖｏ−ＮＲ３１ＳＯ２Ｒ３２、−Ｏ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１Ｃ（Ｏ）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｃ（Ｓ）−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｓ）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖｏ−Ａｒ１、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖｏ−Ａｒ１、−ＮＲ３１ＳＯ２−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−ＮＲ３１ＳＯ２−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−および−［ＣＨ２］ｑ−からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアリール基であり；
各Ｖｏが独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ｖ１が独立してＣ２〜Ｃ１０アルキレン基であり；
Ａｒ１が、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的におよび独立して置換されたアリール基であり；
各Ｒ３０が独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアリール基；または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアルキル基
であり；
各Ｒ３１が独立して、Ｒ３０、−ＣＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２Ｒ３０もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３０であるか；または
−Ｎ（Ｒ３１）２は、一緒になって任意選択的に置換された非芳香族複素環基であり；
各Ｒ３２が独立して、
ｉ）ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニルおよびハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアリール基；または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニルおよびハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアルキル基
であり；
各ｐは独立して、１、２、３または４であり；そして
各ｑは独立して、３、４、５または６である、
請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）が、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ４０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ４０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４１）２、−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ４２、−Ｎ（Ｒ４１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４２、−ＳＯ３Ｒ４０、Ａｒ２、Ｖ２−Ａｒ２、−Ｖ２−ＯＲ４０、−Ｖ２−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ２−ＳＲ４０、−Ｖ２−ＮＯ２、−Ｖ２−ＣＮ、−Ｖ２−Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−ＮＲ４１Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−ＮＲ４１ＣＯ２Ｒ４２、−Ｖ２−Ｎ（Ｒ４１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−Ｃ（Ｓ）Ｒ４０、−Ｖ２−ＣＯ２Ｒ４０、−Ｖ２−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｖ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）２−、−Ｖ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０、−Ｖ２−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４１）２、−Ｖ２−Ｓ（Ｏ）Ｒ４２、−Ｖ２−ＳＯ３Ｒ４０、−Ｏ−Ｖ２−Ａｒ２および−Ｓ−Ｖ２−Ａｒ２からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的におよび独立して置換された、５もしくは６員環の非芳香族窒素含有複素環基または６もしくは７個の環炭素原子と１もしくは２個の環窒素原子とを含む架橋複素二環式環であり；
各Ｖ２が独立してＣ１〜Ｃ４アルキレン基であり；
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換されたアリール基であり；
各Ｒ４０が独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアリール基；または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル基
であり；そして
各Ｒ４１が独立して、Ｒ４０、−ＣＯ２Ｒ４０、−ＳＯ２Ｒ４０もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０であるか；または
−Ｎ（Ｒ４１）２は一緒になって任意選択的に置換された非芳香族複素環基であり；
そして各Ｒ４２が独立して、
ｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアリール基；または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル基
である、
請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立して、−Ｈ；−ＯＨ；ハロゲン；または低級アルコキシもしくは低級アルキル基である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｙが−Ｈである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ４が、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＣＳ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−ＳＯ３Ｒ５０、−ＮＲ５１ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１ＳＯ２Ｒ５２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＮＲ５１ＣＯ２Ｒ５２、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｓ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｖ４−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５０、−Ｖ４−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ｓ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｖ４−ＳＯ３Ｒ５０、−Ｖ４−ＮＲ５１ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１ＳＯ２Ｒ５２、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｓ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｖ４−Ａｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−ＮＲ５１ＳＯ２−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１ＳＯ２−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ’−からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換された脂肪族もしくはアリール基であり；
各Ｖ４が独立してＣ１〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ｖ５が独立してＣ２〜Ｃ１０アルキレン基であり；
各Ａｒ３が独立して、ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換されたアリール基であり；
各Ｒ５０が独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアリール基；または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアルキル基
であり；
各Ｒ５１が独立して、Ｒ５０、−ＣＯ２Ｒ５０、−ＳＯ２Ｒ５０もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０であるか；または−Ｎ（Ｒ５１）２が一緒になって任意選択的に置換された非芳香族複素環基であり；そして各Ｒ５２は独立して、
ｉ）ハロゲン、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つもしくは２つの置換基で任意選択的に置換されたアリール基；または
ｉｉ）ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたアルキル基
であり；
各ｐ’が１、２、３または４であり；そして
各ｑ’が３、４、５または６である、
請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記化合物が、次の構造式：
【化２】
2011529500.tif 000002
で表されるか、またはそれの薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−Ｎ（Ｒ３１）２、Ａｒ１、−Ｖｏ−ＯＲ３０、−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖｏ−Ａｒ１、Ｏ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたフェニル基であり；
Ａｒ１が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換されたフェニル基であり；
各Ｒ３０が独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたフェニル基；または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル基
であり；そして
各Ｒ３１が独立してＲ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２が任意選択的に置換された非芳香族複素環基である、
請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）が、
ｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニルもしくはモルホリニル基；または
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノからなる群から選択される置換基で１個以上の環炭素原子にてそれぞれ任意選択的に置換された、ならびにハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、フェニル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノで任意選択的に置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルと、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノで任意選択的に置換されているフェニルとからなる群から選択される置換基で環窒素原子にてそれぞれ任意選択的に置換された
【化３】
2011529500.tif 000003
である、
請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ４が、任意選択的に置換されたアリール基または任意選択的に置換された低級アリールアルキル基である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｑが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７（ＣＯ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、次の構造式：
【化４】
2011529500.tif 000004
または
【化５】
2011529500.tif 000005
の1つで表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ３０、−ＳＲ３０、−Ｎ（Ｒ３１）２、Ａｒ１、−Ｖｏ−ＯＲ３０、−Ｖｏ−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｏ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｓ−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｓ−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖｏ−Ａｒ１、−Ｎ（Ｒ３１）−Ｖ１−Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−、−Ｓ−［ＣＨ２］ｐ−Ｓ−、および−［ＣＨ２］ｑ−からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたフェニル基であり；
Ａｒ１が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換されたフェニル基であり；
各Ｒ３０が独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたフェニル基；または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル基
であり；そして
各Ｒ３１が独立してＲ３０であるか、または−Ｎ（Ｒ３１）２が任意選択的に置換された非芳香族複素環基である、
請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノおよびＣ１〜Ｃ６ジアルキルアミノからなる群から選択される置換基で１つ以上の環炭素原子にてそれぞれ任意選択的に置換された、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニルもしくはモルホリニル基または
【化６】
2011529500.tif 000006
である、
請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｒ４が、任意選択的に置換されたアリール基または任意選択的に置換された低級アルキル基である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ｒ４が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ａｒ３、Ａｒ３−Ａｒ３、−ＯＲ５０、−Ｏ（ハロアルキル）、−ＳＲ５０、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｖ４−Ｏ（ハロアルキル）、−Ｖ４−ＳＲ５０、−Ｖ４−ＮＯ２、−Ｖ４−ＣＮ、−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｖ４−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−ＣＯ２Ｒ５０、−Ｖ４−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、−Ｖ４−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）２−、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｓ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｓ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−ＮＲ５１Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ５−Ｎ（Ｒ５１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−
からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的におよび独立して置換されたアリールもしくは低級アリールアルキル基である、
請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記化合物が、次の構造式：
【化７】
2011529500.tif 000007
または
【化８】
2011529500.tif 000008
の1つで表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
Ｒ４が、
【化９】
2011529500.tif 000009
（式中：
環Ａ〜Ｚ５のそれぞれは、任意選択的におよび独立して置換されており；そして
各ｘは独立して０または１である）
からなる群から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が、次の構造式：
【化１０】
2011529500.tif 000010
または
【化１１】
2011529500.tif 000011
の1つで表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、フェニル環Ａが任意選択的に置換されている、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）が、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシで１個以上の環炭素原子にてそれぞれ任意選択的に置換された、ピロリジニル、ピペリジニル、もしくはアゼピニル基、または
【化１２】
2011529500.tif 000012
である、
請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｒ１が、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルコキシおよび−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ−Ｏ−からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたフェニル基であり；
フェニル環Ａが、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ１０ジアルキルアミノ、−ＯＲ５０、−Ａｒ３、−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｖ−ＯＲ５０、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−Ｖ４−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−Ｏ−Ｖ４−Ａｒ３、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−および−［ＣＨ２］ｑ’−からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ａｒ３が、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意選択的に置換されたフェニル基であり；そして
各Ｒ５０が独立して、
ｉ）水素；
ｉｉ）ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたフェニル基；または
ｉｉｉ）ハロゲン、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボニルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されたＣ１〜Ｃ１０アルキル基
である、
請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
−Ｎ（Ｒ２Ｒ３）が、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシで１個以上の環炭素原子にてそれぞれ任意選択的に置換された、ピロリジニル、
【化１３】
2011529500.tif 000013
であり；そして
フェニル環Ａが、１つ以上のハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ１０ジアルキルアミノ、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜１０アルコキシ、−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−または−［ＣＨ２］ｑ’−で任意選択的に置換されている、
請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｒ１で表される前記フェニル環が、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５および−Ｏ−［ＣＨ２］ｐ’−Ｏ−からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されている、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記化合物が、次の構造式：
【化１４】
2011529500.tif 000014
で表されるか、またはそれの薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ４が任意選択的に置換されているアリール基である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物が構造式：
【化１５】
2011529500.tif 000015
で表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ７が−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記化合物が次の構造式：
【化１６】
2011529500.tif 000016
で表されるか、またはそれの薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ４が、任意選択的に置換されたアリール基である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、次の構造式：
【化１７】
2011529500.tif 000017
で表されるか、またはそれの薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ４が、任意選択的に置換された直鎖脂肪族基である、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Ｒ４が直鎖Ｃ６〜Ｃ８アルキル基である、請求項２８に記載の医薬組成物。