【手続補正書】
【提出日】平成24年10月24日(2012.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であり、有効量の医薬活性物質及びＨＬＢが約８から約１６である吸収強化剤を含む水溶性マトリックスを含む、医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物であり、前記吸収強化剤が、全ＨＬＢが約８から約１６である、１以上のスクロース脂肪酸エステルであり、場合により前記スクロース脂肪酸エステルが、約２０パーセントから約８０パーセントのモノマーを持つ、医薬組成物。
【請求項３】
請求項２に記載の医薬組成物であり、
（ａ）  前記スクロース脂肪酸エステルが、スクロースのＣ１２からＣ２０の飽和脂肪酸エステルか、又は、
（ｂ）  前記スクロース脂肪酸エステルが、スクロースステアレート、スクロースパルミテート、スクロースラウレート、スクロースベヘネート、スクロースオレート及びスクロースエルケートを含む群から選択されるか、又は、
（ｃ）  前記スクロースエステルがスクロースステアレートである、医薬組成物。
【請求項４】
請求項１に記載の医薬組成物であり、さらに非イオン性界面活性剤を含み、前記非イオン性界面活性剤とスクロース脂肪酸エステルとを合わせたＨＬＢが約８から約１７であり、場合によりさらに、グリセロール、ジンジャオイル、シネロール及びテルペンを含む群から選択される第２の吸収強化剤を含む、医薬組成物。
【請求項５】
請求項４に記載の医薬組成物であり、前記非イオン性界面活性剤が、ポリソルベート又はソルビタン脂肪酸エステルの少なくとも１つであり、場合により、
（ａ）  前記ポリソルベートが、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン及びポリオキシエチレン（２０）ソルビタンものオレートを含む群から選択されるか、又は、
（ｂ）  前記ソルビタン脂肪酸エステルが場合により、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタントリステアレート及びソルビタンモノオレートを含む群から選択されるか、又は、
（ｃ）  前記ポリマー性混合物が、前記ポリマー性混合物に対して約５重量％から約９５重量％のポリビニルピロリドン及び約５重量％から約９５重量％のポリマー性アルギネートを含む、医薬組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の医薬組成物であり、さらに、プルラン又はポリビニルピロリドンとポリマー性アルギネート混合物から選択されるフィルム形成剤を含み、場合により、
（ａ）  前記フィルム形成剤がプルラン、又は、
（ｂ）  前記ポリマー性混合物のポリビニルピロリドンとポリマー性アルギネートとの比が、約５：１から１：３である、又は、
（ｃ）  前記ポリマー性混合物が、前記ポリマー性混合物に対して約５重量％から約９５重量％のポリビニルピロリドン及び約５重量％から約９５重量％のポリマー性アルギネートを含む、医薬組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の医薬組成物であり、
（ａ）  前記医薬活性物質が抗偏頭痛剤であり、場合によりさらに非ステロイド抗炎症性剤を含み、又は、
（ｂ）  前記医薬組成物が、約０．２５分から約１５分で口内で溶解する、又は、
（ｃ）  前記マトリックスが、吸収強化剤又は吸収強化剤の組合せを、前記マトリックスに対して合計約０．１重量％含む、医薬組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の医薬組成物であり、前記医薬活性物質がトリプタン及びその薬学的に許容される塩であり、場合により前記トリプタンが前記基剤として約１ｍｇから５０ｍｇ含まれる、医薬組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の医薬組成物であり、前記トリプタンが、エレトリプタン、フロバトリプタン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタン、アルモトリプタン及びそれらの薬学的に許容される塩であり、好ましくは前記トリプタンが、
（ａ）  リザトリプタン及びその薬学的に許容される塩、場合により前記基剤として約２．５ｍｇから約１５ｍｇ含まれ、又は、
（ｂ）  ゾルミトリプタン及びその薬学的に許容される塩、場合により前記基剤として約１ｍｇから約７．５ｍｇ含まれ、又は、
（ｃ）  スマトリプタン及びその薬学的に許容される塩、場合により前記基剤として約３ｍｇから約１００ｍｇ含まれる、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の医薬組成物であり、前記活性物質が、喫煙中止剤、麻薬性鎮痛剤、麻酔剤、鎮咳剤、非麻酔性鎮痛剤、例えば非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤＳ）、勃起不全剤、女性性不全剤、抗ヒスタミン剤及び風邪及びアレルギー剤、咳剤、呼吸不全剤、胸焼け及び消化不良剤、制吐剤、睡眠剤、下痢剤、口腔衛生剤、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、偏頭痛治療剤、ホルモン交換薬剤、アルツハイマー病薬、カフェイン及びそのカフェインの塩を含む群から選択される、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬組成物であり、前記マトリクスがフィルムであり、場合により、
（ａ）  前記医薬組成物がさらにポリビニルピロリドン及びポリマー性アルギネートの混合物を含む、又は、
（ｂ）  前記フィルムが口内で約０．２５分から約１５分で溶解し、又は、
（ｃ）  前記フィルムが約０．０１ｍｍから約５ｍｍの厚さを有し、又は、
（ｄ）  前記フィルムが、１ｃｍ２から１０ｃｍ２の表面積と、約１０ｍｇから約２００ｍｇの重量を持ち、又は、
（ｅ）  前記フィルムが１以上の吸収強化剤を、前記フィルムに対して約０．１重量％から約２０重量％含む、又は、
（ｆ）  前記フィルムが１以上の吸収強化剤を、前記フィルムに対して約０．１重量％から約１５重量％含む、又は、
（ｇ）  前記フィルムが１以上の吸収強化剤を、前記フィルムに対して約１重量％から約１０重量％含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１に記載の医薬組成物であり、前記マトリクスがタブレットであり、場合により、
（ａ）  前記タブレットが口内で約０．２５分から約１５分で溶解し、又は、
（ｂ）  前記タブレットが吸収強化剤を、前記タブレットに対して約０．１重量％から約２０重量％含む、又は、
（ｃ）  前記タブレットが吸収強化剤を、前記タブレットに対して約１重量％から約１５重量％含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の医薬組成物であり、前記マトリクスが液体であり、場合により、前記液体が吸収強化剤を、前記液体に対して約０．１重量％から約１０重量％を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
制御放出マトリクスであり、ポリマー性混合物から形成され、前記ポリマー性混合物が、前記ポリマー性混合物に対してポリビニルピロリドンが約５重量％から約９５重量％及びポリマー性アルギネートが約５重量％から約９５重量％を含む、水溶性フィルムを、前記口内に挿入するためのサイズであるキャリア装置とともに含み、場合により、
（ａ）  前記ポリマー性混合物のポリビニルピロリドンとポリマー性アルギネートの比が約５；１から約３：１であり、又は、
（ｂ）  前記フィルムが、約１ｃｍ２から約１０ｃｍ２の表面積と、約１０ｍｇから約２００ｍｇの重量を持つ、制御放出マトリクス。
【請求項１５】
請求項１４に記載の制御放出マトリクスであり、前記フィルムが１以上の吸収強化剤を含み、場合により、
（ａ）  前記強化剤が、全ＨＬＢが約８から約１６を持つ１以上のスクロース脂肪酸エステルであり、好ましくは、前記スクロース脂肪酸エステルが、約２０パーセントから約８０パーセントのモノマーを含有し、スクロース脂肪酸エステルが、スクロースステアレート、スクロースパルミテート、スクロースラウレート、スクロースベヘネート、スクロースオレート及びスクロースエルケートを含む群から選択され、又は、
（ｂ）  前記吸収強化剤が、前記フィルム中に、前記フィルムに対して約１重量％から２０重量％で含まれ、又は、
（ｃ）  前記制御放出マトリクスがさらに、グリセロール、ツウィーン，スパン、ギンジャオイル、シネロール及びテルペンを含む群から選択される吸収強化剤を含み、又は、
（ｄ）  前記制御放出マトリクスがさらに水溶性治療剤を含む、制御放出マトリクス。
【請求項１６】
患者の偏頭痛を緩和するために使用される水溶性マトリクスであり、前記患者の口内の口内粘膜へ水溶性マトリックスとして前記経口単位投与量を投与することを含み、
前記マトリックスが、前記マトリックスに分散された、エレトリプタン、フロバトリプタン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン、リザトリプタ及びアルモトリプタン又はそれらの薬学的に許容される塩を含む群から選択された医薬活性物質を含み、
前記医薬活性物質が、前記マトリックス中に前記偏頭痛に対処する有効量として存在し、
前記マトリックスが、ＨＬＢ約８から１６を有する１以上のスクロース脂肪酸エステルを含む、水溶性マトリクス。
【請求項１７】
請求項１６に記載のマトリクスであり、さらに、ポリビニルピロリドンとポリマー性アルギネートとのポリマー性混合物を含み、場合により、
（ａ）  前記ポリマー性混合物のポリビニルピロリドンとポリマー性アルギネートの比が約５：１から約３：１である、又は、
（ｂ）  前記ポリマー性混合物が、前記ポリマー性混合物に対して、約５重量％から約９５重量％のポリビニルピロリドンと、約５重量％から約９５重量％のポリマー性アルギネートを含み、又は、
（ｃ）  前記医薬活性物が、リザトリプタン及びその薬学的に許容される塩であり、好ましくは前記基剤として約２．５ｍｇから約１５ｍｇ含まれる、又は、
（ｄ）  前記医薬活性物が、前記基剤として約１ｍｇから約５０ｍｇ含まれる、又は、
（ｅ）  前記マトリクスが前記患者の口内の口腔組織上に挿入される、又は、
（ｆ）  前記スクロース脂肪酸エステルが、約２０パーセントから約８０パーセントのモノマーを含有する、又は、
（ｇ）  前記スクロース脂肪酸エステルが、スクロースステアレート、スクロースパルミテート、スクロースラウレート、スクロースベヘネート、スクロースオレート及びスクロースエルケートを含む群から選択される、又は、
（ｈ）  前記吸収強化剤が、前記フィルムに対して約１重量％から約２０重量％含まれ、又は、
（ｉ）  さらに、非イオン性界面活性剤を含み、前非イオン性界面活性剤とスクロース脂肪酸エステルの合計ＨＬＢが約８から約１７である、又は、
（ｊ）  さらに、グリセロール、ツイーン、スパン、ジンジャオイル、シネトロール、及びテルペンを含む群から選択される第２の吸収強化剤を含み、又は、
（ｋ）  前記マトリクスはフィルムであり、又は、
（ｌ）  前記マトリクスはタブレットであり、又は、
（ｍ）  前記マトリクスは液体であり、又は、
（ｎ）  さらに、フィルム形成剤としてプルランを含み、又は、
（ｏ）  前記活性物質が約０．２５分から約１５分の時間にわたり放出され、又は、
（ｐ）  前記活性物質が約０．５分から約１０分の時間にわたり放出される、マトリクス。
【請求項１８】
医薬輸送のための使用される請求項１乃至１７に記載のマトリクスであり、少なくとも前記薬剤の１％から８０％以上の第一のフラクション（Ｆ１）が輸送され、経口粘膜により吸収され体系的に吸収され、及び前記薬剤の１％から８０％以上の第二のフラクションが輸送され、食道及び胃腸にそって連続的に吸収され、前記第一のフラクション（Ｆ１）は、迅速な作用発現及び生物学的利用性を改善する結果を与え、前記第二のフラクション（Ｆ２）は作用により長い遅延と生物学的利用性を改善する結果を与え、その結果Ｆ１及びＦ２の組み合わせが生物学的利用性の改善を与える、マトリクス。