【手続補正書】
【提出日】平成26年8月20日(2014.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2014520101.tif 000001
式中、
R1およびR2は独立にHおよびヒドロキシ保護基から選択され；かつ
R3は1から8個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基である。
【請求項２】
式IIAまたは式IIBを有する、請求項1記載の化合物：
2014520101.tif 000002
。
【請求項３】
式IIIAまたはIIIBを有する、請求項1記載の化合物：
2014520101.tif 000003
。
【請求項４】
式IVの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2014520101.tif 000004
式中、
R1およびR2は独立にHおよびヒドロキシ保護基から選択され；
R3はOR6であり、かつR4はHであり、R6はHまたはヒドロキシ保護基であるか；またはR3およびR4は一緒になって=O基を表し；かつ
R5は1から8個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基である。
【請求項５】
式VA、VB、VIA、VIB、VIC、またはVIDを有する、請求項4記載の化合物：
2014520101.tif 000005
。
【請求項６】
式VIIA、VIIB、VIIIA、VIIIB、VIIIC、またはVIIIDを有する、請求項4記載の化合物：
2014520101.tif 000006
。
【請求項７】
請求項2または請求項5記載の化合物の有効量および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項８】
有効量が、組成物1gあたり約0.01μgから約1mgの化合物を含む、請求項7記載の薬学的組成物。
【請求項９】
乾癬；白血病；結腸癌；乳癌；前立腺癌；多発性硬化症；狼蒼；真性糖尿病；宿主対移植片反応；臓器移植の拒絶；関節リウマチ、喘息、または炎症性腸疾患から選択される炎症疾患；しわ、皮膚の十分な締まりの欠如、十分な皮膚水分補給の不足、または不十分な皮脂分泌から選択される皮膚の状態；腎性骨形成異常；または骨粗鬆症を処置するための、請求項2記載の化合物または請求項2記載の化合物の有効量を含む薬学的組成物。
【請求項１０】
炎症疾患が、セリアック病、潰瘍性結腸炎、およびクローン病から選択される炎症性腸疾患から選択される、請求項9記載の化合物または薬学的組成物。
【請求項１１】
前記化合物または組成物を経口、非経口、直腸、経皮、または局所投与する、あるいは前記化合物または組成物を、エアロゾルで化合物または薬学的組成物を送達することによって投与する、請求項9記載の化合物または薬学的組成物。
【請求項１２】
肥満を予防もしくは処置する、脂肪細胞分化を阻害する、SCD-1遺伝子転写を阻害する、および/または体脂肪を低減するための、請求項2記載の化合物または請求項2記載の化合物の有効量を含む薬学的組成物。
【請求項１３】
ビタミンD受容体に拮抗するための、請求項5記載の化合物または請求項5記載の化合物の有効量を含む薬学的組成物。
【請求項１４】
高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症、サルコイドーシス、およびビタミンD中毒からなる群より選択される生物学的状態を処置するための、請求項5記載の化合物または請求項5記載の化合物の有効量を含む薬学的組成物。
【請求項１５】
前記化合物または組成物を経口、非経口、直腸、経皮、または局所投与する、あるいは前記化合物または組成物を、エアロゾルで化合物または薬学的組成物を送達することによって投与する、請求項13記載の化合物または薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
[本発明1001]
式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2014520101.tif 000007
式中、
R1およびR2は独立にHおよびヒドロキシ保護基から選択され；かつ
R3は1から8個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基である。
[本発明1002]
R1およびR2がヒドロキシ保護基である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R1およびR2がHである、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
R3がイソペンチルである、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
式IIAまたは式IIBを有する、本発明1001の化合物：
2014520101.tif 000008
。
[本発明1006]
式IIIAまたはIIIBを有する、本発明1001の化合物：
2014520101.tif 000009
。
[本発明1007]
式IVの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2014520101.tif 000010
式中、
R1およびR2は独立にHおよびヒドロキシ保護基から選択され；
R3はOR6であり、かつR4はHであり、R6はHまたはヒドロキシ保護基であるか；またはR3およびR4は一緒になって=O基を表し；かつ
R5は1から8個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖アルキル基である。
[本発明1008]
R3およびR4が一緒になって=O基を表す、本発明1007の化合物。
[本発明1009]
R3がOR6であり、かつR4がHである、本発明1007の化合物。
[本発明1010]
R6がHである、本発明1009の化合物。
[本発明1011]
R1およびR2がヒドロキシ保護基である、本発明1007の化合物。
[本発明1012]
R1およびR2がHである、本発明1007の化合物。
[本発明1013]
R5がn-ブチルである、本発明1007の化合物。
[本発明1014]
式VA、VB、VIA、VIB、VIC、またはVIDを有する、本発明1007の化合物：
2014520101.tif 000011
。
[本発明1015]
式VIIA、VIIB、VIIIA、VIIIB、VIIIC、またはVIIIDを有する、本発明1007の化合物：
2014520101.tif 000012
。
[本発明1016]
本発明1005の化合物の有効量および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
[本発明1017]
有効量が、組成物1gあたり約0.01μgから約1mgの化合物を含む、本発明1016の薬学的組成物。
[本発明1018]
有効量が、組成物1gあたり約0.1μgから約500μgの化合物を含む、本発明1016の薬学的組成物。
[本発明1019]
生物学的状態を予防または処置する方法であって、本発明1005の化合物の有効量または本発明1005の化合物の有効量を含む薬学的組成物を、乾癬；白血病；結腸癌；乳癌；前立腺癌；多発性硬化症；狼蒼；真性糖尿病；宿主対移植片反応；臓器移植の拒絶；関節リウマチ、喘息、または炎症性腸疾患から選択される炎症疾患；しわ、皮膚の十分な締まりの欠如、十分な皮膚水分補給の不足、または不十分な皮脂分泌から選択される皮膚の状態；腎性骨形成異常；または骨粗鬆症から選択される生物学的状態を患っている対象に投与する段階を含む、方法。
[本発明1020]
生物学的状態が、セリアック病、潰瘍性結腸炎、およびクローン病から選択される炎症性腸疾患から選択される、本発明1019の方法。
[本発明1021]
前記化合物または組成物を経口、非経口、直腸、経皮、または局所投与する、本発明1019の方法。
[本発明1022]
前記化合物または組成物を、エアロゾルで化合物または薬学的組成物を送達することによって投与する、本発明1019の方法。
[本発明1023]
肥満を予防もしくは処置する、脂肪細胞分化を阻害する、SCD-1遺伝子転写を阻害する、および/または体脂肪を低減する方法であって、本発明1005の化合物の有効量または本発明1005の化合物の有効量を含む薬学的組成物を、それを必要としている対象に投与する段階を含む、方法。
[本発明1024]
本発明1014の化合物の有効量および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
[本発明1025]
有効量が組成物1gあたり約0.01μgから約1mgの化合物を含む、本発明1023の薬学的組成物。
[本発明1026]
有効量が組成物1gあたり約0.1μgから約500μgの化合物を含む、本発明1023の薬学的組成物。
[本発明1027]
ビタミンD受容体に拮抗する方法であって、本発明1014の化合物の有効量または本発明1014の化合物の有効量を含む薬学的組成物を対象に投与する段階を含み、対象に投与した化合物がビタミンD受容体に拮抗する、方法。
[本発明1028]
生物学的状態を予防または処置する方法であって、本発明1014の化合物の有効量または本発明1014の化合物の有効量を含む薬学的組成物を、高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症、サルコイドーシス、およびビタミンD中毒からなる群より選択される生物学的状態を患っている対象に投与する段階を含む、方法。
[本発明1029]
前記化合物または組成物を経口、非経口、直腸、経皮、または局所投与する、本発明1027の方法。
[本発明1030]
前記化合物または組成物を、エアロゾルで化合物または薬学的組成物を送達することによって投与する、本発明1027の方法。
本技術のさらなる特徴および利点は、以下の詳細な説明および図面から明らかになるであろう。