【手続補正書】
【提出日】平成24年7月18日(2012.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化６９】
2011529918.tif 000001
〔式中、Ｒ１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリールであり、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキルまたはヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒａで場合により置換されていてもよく、Ｒ１の任意のヘテロアリールまたはアリールは、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒｃで場合により置換されていてもよく；または、Ｒ１は、−Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）−Ｃ（Ｒｋ）（Ｒｍ）−ＣＮであり；
各Ｒａ基は、独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｒｂ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｂ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロ環、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、オキソ、ＳＨ、ＳＲｂ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＨ２、−ＮＨＲｂ、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＨＣＯＲｂ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｂ、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒｃ基で場合により置換されていてもよく；
各Ｒｂは、独立して、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、ヘテロ環、およびヘテロアリールから選択される１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）基で場合により置換されていてもよく、ヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）低級アルキルで置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、ハロゲン、アリール、Ｒｄ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｄ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、ＳＨ、ＳＲｄ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＨ２、−ＮＨＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＨＣＯＲｄ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｄ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲｄ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）環状アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、ヘテロ環またはヘテロアリールであり、任意のアリールは、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒｅ基で場合により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立して、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、ヘテロ環、およびヘテロアリールから選択される１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）基で場合により置換されていてもよく、ヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）低級アルキルで置換されていてもよく；
各Ｒｅは、独立して、ハロゲン、アリール、Ｒｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｆ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｆ、オキソ、ＳＨ、ＳＲｆ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｆ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｆ、−ＮＨ２、−ＮＨＲｆ、−ＮＲｆＲｆ、−ＮＨＣＯＲｆ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｆ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲｆ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｄ、−Ｃ（Ｏ）環状アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
各Ｒｆは、独立して、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、ヘテロ環、およびヘテロアリールから選択される１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）基で場合により選択されていてもよく、ヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）低級アルキルで置換されていてもよく；
ＲｇおよびＲｈは一緒になって、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−であり；
ＲｋおよびＲｍは、それぞれＨであるか、または、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６スピロ−炭素環を形成し；
Ｗは、
【化７０】
2011529918.tif 000002
【化７１】
2011529918.tif 000003
から選択される〕
またはその塩であり；
ただし、式Ｉの化合物は、
【化７２】
2011529918.tif 000004
ではない、化合物。
【請求項２】
式Ｉａの化合物
【化７３】
2011529918.tif 000005
〔式中、ＲｎおよびＲｐは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）または−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−であり；
ＲｓおよびＲｔは、それぞれＨであるか、または、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６スピロ−炭素環を形成し；
Ｗは、請求項１に定義されている任意の選択肢を有する〕
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式Ｉａの化合物が式Ｉｂの化合物
【化７４】
2011529918.tif 000006
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが、
【化７５】
2011529918.tif 000007
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＲｎおよびＲｐは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＲｎおよびＲｐは一緒になって、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
ＲｓおよびＲｔがそれぞれＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
ＲｓおよびＲｔが、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６スピロ−炭素環を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
ＲｓおよびＲｔが、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３スピロ−炭素環を形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが、
【化７６】
2011529918.tif 000008
から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記式Ｉの化合物が、以下の構造
【化７７】
2011529918.tif 000009
を有する化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記式Ｉの化合物が、以下の構造
【化７８】
2011529918.tif 000010
を有する化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の式
【化７９】
2011529918.tif 000011
【化８０】
2011529918.tif 000012
の化合物またはこれらの塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式
【化８１】
2011529918.tif 000013
の化合物またはこれらの塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下の式
【化８２】
2011529918.tif 000014
の化合物またはこれらの塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される希釈剤またはキャリアと組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置するための組成物。
【請求項１８】
病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態の予防的処置または治療としての処置に使用するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１９】
医学的療法で使用するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２０】
哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する医薬を製造するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項２１】
前記病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態が、癌である、請求項１７、１８または２０。
【請求項２２】
前記病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態が、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍である、請求項１７、１８または２０。
【請求項２３】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、哺乳動物において免疫応答を抑制するための組成物。
【請求項２４】
免疫応答の予防的または治療的抑制における使用のための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２５】
哺乳動物において免疫応答を抑制するための医薬を製造するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその塩を調製するのに有用な、本明細書で開示しているプロセスおよび中間体（例えば、以下のスキーム１〜７および実施例に示されているもの）を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化６９】
2011529918.tif 000015
〔式中、Ｒ１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリールであり、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキルまたはヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒａで場合により置換されていてもよく、Ｒ１の任意のヘテロアリールまたはアリールは、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒｃで場合により置換されていてもよく；または、Ｒ１は、−Ｃ（Ｒｇ）（Ｒｈ）−Ｃ（Ｒｋ）（Ｒｍ）−ＣＮであり；
各Ｒａ基は、独立して、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、Ｒｂ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｂ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロ環、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｂ、オキソ、ＳＨ、ＳＲｂ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｂ、−ＮＨ２、−ＮＨＲｂ、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＨＣＯＲｂ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｂ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｂ、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒｃ基で場合により置換されていてもよく；
各Ｒｂは、独立して、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、ヘテロ環、およびヘテロアリールから選択される１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）基で場合により置換されていてもよく、ヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）低級アルキルで置換されていてもよく；
各Ｒｃは、独立して、ハロゲン、アリール、Ｒｄ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｄ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｄ、ＳＨ、ＳＲｄ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＨ２、−ＮＨＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＨＣＯＲｄ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｄ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲｄ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）環状アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、ヘテロ環またはヘテロアリールであり、任意のアリールは、１個以上の（例えば、１個、２個、３個、４個または５個の）Ｒｅ基で場合により置換されていてもよく；
各Ｒｄは、独立して、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、ヘテロ環、およびヘテロアリールから選択される１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）基で場合により置換されていてもよく、ヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）低級アルキルで置換されていてもよく；
各Ｒｅは、独立して、ハロゲン、アリール、Ｒｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｆ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲｆ、オキソ、ＳＨ、ＳＲｆ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲｆ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｆ、−ＮＨ２、−ＮＨＲｆ、−ＮＲｆＲｆ、−ＮＨＣＯＲｆ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｆ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲｆ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｆ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｄ、−Ｃ（Ｏ）環状アミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
各Ｒｆは、独立して、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、ヘテロ環、およびヘテロアリールから選択される１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）基で場合により選択されていてもよく、ヘテロ環は、１個以上の（例えば、１個、２個または３個の）低級アルキルで置換されていてもよく；
ＲｇおよびＲｈは一緒になって、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−であり；
ＲｋおよびＲｍは、それぞれＨであるか、または、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６スピロ−炭素環を形成し；
Ｗは、
【化７０】
2011529918.tif 000016
【化７１】
2011529918.tif 000017
から選択される〕
またはその塩であり；
ただし、式Ｉの化合物は、
【化７２】
2011529918.tif 000018
ではない、化合物。
（項目２）
式Ｉａの化合物
【化７３】
2011529918.tif 000019
〔式中、ＲｎおよびＲｐは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）または−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−であり；
ＲｓおよびＲｔは、それぞれＨであるか、または、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６スピロ−炭素環を形成し；
Ｗは、項目１に定義されている任意の選択肢を有する〕
またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記式Ｉａの化合物が式Ｉｂの化合物
【化７４】
2011529918.tif 000020
である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｗが、
【化７５】
2011529918.tif 000021
から選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
ＲｎおよびＲｐは一緒になって、オキソ（＝Ｏ）である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
ＲｎおよびＲｐは一緒になって、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
ＲｓおよびＲｔがそれぞれＨである、項目２に記載の化合物。
（項目８）
ＲｓおよびＲｔが、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６スピロ−炭素環を形成する、項目２に記載の化合物。
（項目９）
ＲｓおよびＲｔが、これらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ３スピロ−炭素環を形成する、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｗが、
【化７６】
2011529918.tif 000022
から選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
前記式Ｉの化合物が、以下の構造
【化７７】
2011529918.tif 000023
を有する化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
前記式Ｉの化合物が、以下の構造
【化７８】
2011529918.tif 000024
を有する化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
以下の式
【化７９】
2011529918.tif 000025
【化８０】
2011529918.tif 000026
の化合物またはこれらの塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
以下の式
【化８１】
2011529918.tif 000027
の化合物またはこれらの塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
以下の式
【化８２】
2011529918.tif 000028
の化合物またはこれらの塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を、医薬的に許容される希釈剤またはキャリアと組み合わせて含む、医薬組成物。
（項目１７）
項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法。
（項目１８）
病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態の予防的処置または治療としての処置に使用するための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
（項目１９）
医学的療法で使用するための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
（項目２０）
哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する医薬を製造するための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
（項目２１）
前記病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態が、癌である、項目１７、１８または２０。
（項目２２）
前記病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態が、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍である、項目１７、１８または２０。
（項目２３）
項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において免疫応答を抑制する方法。
（項目２４）
免疫応答の予防的または治療的抑制における使用のための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
（項目２５）
哺乳動物において免疫応答を抑制する医薬を製造するための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
（項目２６）
ａ．式２０の対応する化合物
【化８３】
2011529918.tif 000029
〔式中、Ｘは、適切な脱離基である〕
と、式１０２の対応する化合物
【化８４】
2011529918.tif 000030
とを反応させ、式Ｉの化合物またはその塩を得る工程；または、
ｂ．式１０４の対応する化合物：
【化８５】
2011529918.tif 000031
と、式Ｒ１−Ｘの対応する化合物（式中、Ｘは、適切な脱離基である）とを反応させ、式Ｉの化合物を得る工程を含む、項目１〜１５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその塩を調製する方法。