【手続補正書】
【提出日】平成25年12月10日(2013.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物、
【化１】
2013515729.tif 000001
又はその薬剤的に許容できる塩、式中：
Ｇは、Ｃ（Ｒ５）であり；
Ｌ１及びＬ２は、各々独立して、ＮＨ及び結合から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、各々独立して、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択されるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する原子と共にＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、及びＣ１−９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、及びＣ１−９ヘテロアリールから選択される；
Ｒ５は、水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、Ｃ１−５ヘテロアリール、及びＲ１０から選択され、式中、前記アルキル、アルケニル、アルキニル部分が、独立して、ハロ、ＣＮ、オキソ、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換され、ならびに前記ヘテロシクリル部分が３〜６環原子を有し、ならびに前記ヘテロアリール部分が５又は６環原子を有し、ならびに前記ヘテロシクリル及びヘテロアリール部分が、独立して、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９から選択され；
各Ｒ７は、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル（ＣＨ２）ｍ、Ｃ６−１４アリール−（ＣＨ２）ｍ、Ｃ２−５ヘテロシクリル（ＣＨ２）ｍ、及びＣ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−から選択され；
各Ｒ８及びＲ９は、独立して、水素から、又は独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル（ＣＨ２）ｍ、Ｃ６−１４アリール−（ＣＨ２）ｍ、Ｃ２−５ヘテロシクリル（ＣＨ２）ｍ、及びＣ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−から選択され；
各Ｒ１０は、独立して、ＯＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、水素及びＣ１−６アルキルから選択され；
各ｎは、独立して、０、１及び２から選択され；ならびに
各ｍは、独立して、０、１、２、３、及び４から選択され；
式中、前述したヘテロアリール部分の各々は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を有し、ならびに前述したヘテロシクリル部分の各々は、飽和又は部分的に不飽和であり、及び独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１また２つのヘテロ原子を有する。
【請求項２】
Ｌ１がＮＨである、請求項１に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｌ２が結合である、請求項１又は２に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が両方とも水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、２−アミノ−シクロヘキサ−１−イルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項６】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｒ４が、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、Ｃ１−９ヘテロアリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、各々、随意に置換される、ピロリル、フラニル、チオフォンイル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチオクロメン、及びチアゾリルから選択される、請求項７に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、随意に置換される、ピラゾール−４−イルである、請求項８に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、メチル、エチル、シクロプロピル又はＣ１−２ハロアルキルで置換される、請求項７〜９のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ５が、水素及びハロから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１２】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−３，３，３−トリフルオロプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
６−（シス−４−アミノテトラヒドロフラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
シス−６−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−４，４−ジフルオロシクロペンチルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−アクリロイル−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ヨ−ド−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピペリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４，６−ビス（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ブロモ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−Ｎ，４−ジメチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−アミノチアゾール−５−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−３−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルフラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（５−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（４−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チアゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（イソチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１，１−ジメチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（５−クロロチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
前述した化合物のいずれかの立体異性体；及び
前述した化合物のいずれか又は立体異性体の薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩；及び
薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
薬剤としての使用される、請求項１〜１２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１５】
アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、血栓症、血液悪性疾患、及び上皮性癌から選択される疾患又は病態の治療のための薬剤として使用される、請求項１４記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１６】
血液悪性疾患及び上皮性癌から選択される疾患又は病態の治療に使用される請求項１５記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１７】
前記血液悪性疾患が、急性脊髄性白血病、Ｂ細胞慢性リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、及びＴ細胞リンパ腫から選択される、請求項１６に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１８】
前記上皮性癌が、肺癌、膵癌、及び結腸癌から選択される、請求項１６に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１９】
アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、血栓症、血液悪性疾患、及び上皮性癌から選択される疾患又は病態の治療のための薬剤の製造のための請求項１〜１２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の使用。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩及び少なくとも１つのさらなる薬理活性薬剤の有効量の組み合わせ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明の別の態様は、以下の群の化合物及びそれらの薬剤的に許容できる塩から選択される化合物を提供する：
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−フルオロフェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−クロロフェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
シス−２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
シス−２−（２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（２−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（メチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２’−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４’−（ｍ−トリルアミノ）スピロ［シクロプロパン−１，７’−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン］−５’（６’Ｈ）−オン；
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（２−アミノ−２−メチルプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（５−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）アセトアミド；
２−（（２−アミノエチル）（メチル）アミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（ピロリジン−２−イルメチルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１Ｈ−インドール−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノプロピル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−３，３，３−トリフルオロプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
６−（シス−４−アミノテトラヒドロフラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
シス−６−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−４，４−ジフルオロシクロペンチルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−アクリロイル−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ヨ−ド−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３−オキソ−７−フェニル−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）シクロヘキシルカルバマ−ト；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピペリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４，６−ビス（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ブロモ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−Ｎ，４−ジメチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−アミノチアゾール−５−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−３−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルフラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（５−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（４−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チアゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（イソチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１，１−ジメチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（５−クロロチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；ならびに上述した化合物のいずれかの立体異性体及びそれらの薬剤的に許容できる塩。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２１】
実施例８：２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン（遊離塩基）
【化３０】
2013515729.tif 000002
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２８】
Ｄ．２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０６】
Ａ．メチル６−クロロ−４−シアノ−２−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）ニコチナート
【化６９】
2013515729.tif 000003
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４４】
Ａ．ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）シクロヘキシルカルバマート
【化１７５】
2013515729.tif 000004
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８３４】
実施例１１５：（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルフラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド
【化３０９】
2013515729.tif 000005
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８３５】
トリブチル（フラン−２−イル）スタンナンの代わりにトリブチル（５−メチルフラン−２−イル）スタンナンを用いて、実施例１１３と同様の方法で表題化合物を調製した。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6)δppm 0.84 - 0.97 (m, 6 H), 1.51 - 1.78 (m, 3 H), 2.29 - 2.36 (m, 3 H), 4.36 (s, 2 H), 4.64 - 4.86 (m, 1 H), 6.22 (dd, J=3.28, 1.01 Hz, 1 H), 6.92 (d, J=8.08 Hz, 1 H), 7.01 (br s, 1 H), 7.41 (br s, 1H), 7.97 (d, J=3.03 Hz, 1 H), 8.26 (s, 1 H)。[M+H]C18H21FN4O3における計算値361；実測値361。