【事件の表示】
　平成３年特許願第５０９６７８号「血管形成を阻害するステロイド」拒絶査定に対する審判事件［平成３年１２月２６日国際公開、ＷＯ９１／１９７３１、平成５年１１月１１日国内公表、特表平５−５０７９１２］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続きの経緯・本願発明
  　本願は、平成３年５月２３日（パリ条約による優先権主張、平成２年６月１１日、米国、平成２年１１月６日、米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１〜８に係る発明は、平成１２年４月１１日付けの手続補正書により補正された明細書の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１〜８に記載されたとおりのものと認められるところ、その請求項１及び５に記載された発明（以下、「本願発明１」「本願発明５」という。）は次のとおりである。
＜本願発明１＞
「有効成分として、血管形成阻害量の式II：
　
［式中、Ｒ6は、Ｈ、ＦまたはＣＨ3；
　　　　Ｒ7は、ＨまたはＣＨ3；および
　　　　Ｒ21は−ＣＯ(Ｃ1-12アルキル)である］
で示されるステロイドを含むヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬組成物。」
　
＜本願発明５＞
「有効成分として、血管形成阻害量の、
21-ブロモ-3α,17α-ジヒドロキシ-5β-プレグナン-20-オン、
17α,21-ジヒドロキシプレグナ-1,4,9(11)-トリエン-3,20-ジオン、
6α-フルオロ-17α-ヒドロキシ-16α-メチルアンドロスタ-4,9(11)-ジエン-3-オン　17β-カルボン酸メチルエステル　17-ブチレ-ト、
17β-力ルボキシ-9β,11β-エポキシ-6α-フルオロ-17α-ヒドロキシ-16α-メチルアンドロスタ-1,4-ジエン-3-オン　17α-ブチレ-ト　17β-メチルエステル、または
17β-力ルボキシ-6α-フルオロ-17α-ヒドロキシ-16β-メチルアンドロスタ-4,9(11)-ジエン-3-オン　17α-ブチレ-ト
のいずれかを含むヒトおよび他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬組成物。」
　
２．原査定の拒絶理由
　これに対して原査定の拒絶の理由は、本願発明は、「ヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬組成物」に関するものであり、医薬に係る用途発明に該当するが、本願明細書中には血管形成阻害効果を確認し得る具体的データ等が実施例にも発明の詳細な説明にも記載されていないから、この出願は、明細書の記載が特許法第３６条第４項及び第５項に規定する要件を満たしていないというものである。
　
３．請求人の主張
　これに対して、請求人は、平成１３年７月２６日付けの手続補正書により補正された審判請求書において、以下の主張をしている。
　
（１）出願当初の明細書の発明の詳細な説明（本願明細書第６頁第６行〜第８頁第１行）には、本願発明のΔ4,9(11)−ステロイド（Ｉ）ならびにＣ21−酸素付加ステロイド（ＩＩ）は、１）血管形成を治療する際に用いられ、２）血管形成を治療する方法は、血管新生の疾患の治療法であることが好ましく、３）治療の適用症は、充実性腫瘍、糖尿病、関節炎、アテローム硬化症、眼の血管新生、緑内障、寄生虫病、乾癬、異常な創傷治癒過程、手術後の肥満、火傷、外傷、毛髪成長阻害、排卵および黄体形成の阻害、移植の阻害および子宮における胚発育の阻害からなる群から選択されることが好ましく、５）本願発明のΔ4,9(11)−ステロイド（Ｉ）ならびにＣ21−酸素付加ステロイド（ＩＩ）の用量が、約０.１〜約１００ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは、約５０ｍｇ／ｋｇ／日であり、さらに、６）抗血管形成的な結果を得るのに有効な量が、少なくとも１ｍｇ／ｍｌまたは約１ｍｇ／ｍｌ〜約１０ｍｇ／ｍｌで存在することが詳細にかつ具体的に記載されているし、
（２）平成１２年４月１１日付けの意見書中の証拠方法として添付した参考資料１〜４及び平成１３年７月２６日付け手続補足書で提出した参考資料１および２には、鶏胚等の細胞系の実験、動物実験及び臨床試験において、本願請求項１に記載の化合物の一つである酢酸アネコルタブ（ＡＬ− ３７８９）が薬理学的に優れた効果を有することが示されており、本願発明の有用性は示されていることから、
  本願請求項１記載の「ヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬組成物」は、出願当初の明細書中に薬理効果を裏付ける具体的データ等の記載がなされており、本願は特許法第３６条第４項および第５項に規定する要件を満たしている。
　　
（なお、平成１３年７月２６日付けの手続補正書により補正された審判請求書で、補正後の実施例１、２、３、６および７においても、実施例記載の化合物の薬効および薬理効果について、参考文献を出典明示することにより記載していると主張している点については、当審の平成１３年１２月１９日付けのＦＡＸでの審尋に対する平成１４年１月１８日付けの回答書の３頁において、実施例記載の引用文献に薬効及び薬理効果の記載はなかった旨回答している。）
　
４．当審の判断
  そこで、本願明細書の記載が特許法第３６条に規定する要件を満足するかについて以下に検討する。
　
　本願発明１は、請求項１に記載の式IIで示されるステロイドの血管形成阻害量を有効成分として含有する、「ヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用」という医薬用途に係る発明、また、本願発明５も、請求項５に記載された特定のステロイドの血管形成阻害量を有効成分として含有する、「ヒトおよび他の温血哺乳類の血管形成治療用」という医薬用途に係る発明である。
　そして、特許法第３６条第４項の規定によれば、明細書には、当業者が容易に発明の実施をすることができる程度にその発明の目的、構成とともに、その特有の効果を具体的に記載すべきところ、医薬についての用途発明においては、一般に、物質名、化学構造だけから、その有用性を予測することは困難であり、明細書に有効量、投与方法、製剤化のための事項がある程度記載されている場合であっても、それだけでは当業者は当該医薬が実際にその用途において有用性があるか否かを知ることができないから、明細書に薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をしてその用途の有用性を裏付ける必要がある。
　そして、先に述べたように本願発明１及び５は医薬についての用途発明であるから、本願明細書に薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をして、本願発明の医薬用途の有用性を裏付ける必要がある。
　
　そこで、本願発明１及び５の医薬用途発明に関し、請求人が、特許法第３６条に規定する要件を満足する程度に詳細かつ具体的な記載であると指摘する上記３．（１）で挙げられている本願明細書の記載箇所を検討する。
　
　請求人が指摘している上記１）〜３）で挙げている本願明細書の記載は以下の通りである。
　「本発明のΔ4,9(11)-ステロイド(Ｉ)、Ｃ21-酸素付加ステロイド(II)および他のステロイドは、血管形成を治療する際に用いられる。血管形成を治療する方法は、血管新生の疾患の治療法であることが好ましい。治療の適応症は、充実性腫瘍、糖尿病、関節炎、アテローム硬化症、眼の血管新生、緑内障、寄生虫病、乾癬、異常な創傷治癒過程、手術後の肥満、火傷、外傷、毛髪成長の阻害、排卵および黄体形成の阻害、移植の阻害および子宮における胚発育の阻害からなる群から選択することが好ましい。」（明細書６頁６〜１２行）
　
　また、請求人が５）および６）として挙げている本願明細書の記載は以下の通りである。
「本発明のΔ4,9(11)-ステロイド(Ｉ)、Ｃ21-酸素付加ステロイド(II)および他のステロイドの用量は、約0.1〜約100mg/kg/日、好ましくは約0.1〜約50mg/kg/日である。」（明細書６頁１３〜１５行）
「また、本発明のΔ4,9(11)-ステロイド(Ｉ)、Ｃ21-酸素付加ステロイド(II)および他のステロイドは、式(Ｉ)または(II)の血管静止性ステロイドを含有する組成物を局所的に投与することからなる、哺乳類における、より好ましくはヒトにおける毛髪の成長を阻害する方法を提供する。本発明を実施する際、本発明のΔ4,9(11)-ステロイド(Ｉ)、Ｃ21-酸素付加ステロイド(II)および他のステロイドは、毛髪の成長を阻害すべき身体の領域へ局所的に投与する。血管静止性ステロイド組成物の局所投与は、典型的には、毛髪の成長を望まない部分の毛嚢への定期的な適用によって行われる。本発明のΔ4,9(11)-ステロイド(Ｉ)、Ｃ21-酸素付加ステロイド(II)および他のステロイドは、抗血管形成的な結果を得るのに有効な量で、好ましくは、少なくとも1mg/mlまたは約1mg/ml〜約10mg/mlで存在する。」（明細書７頁１８行〜８頁１行）　
（なお、上記明細書の記載中、本願発明１のステロイドに該当するものは「Ｃ21-酸素付加ステロイド(II)」の一部のものであり、本願発明５のステロイドに該当するものは「他のステロイド」の一部のものである。）
　
　そして、本願発明は請求項1の式IIあるいは、請求項５に化合物名で記載されるステロイドを「血管形成阻害量」含む「ヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬」に関するものであり、本願明細書の３頁１５〜１８行に「本発明のクレームされた個々の化合物は、ヘパリン、スラミンまたは他のいかなる「増強剤」を用いることなく、・・血管新生の疾患を治療する際に、および頭髪の成長を阻害する方法に有用である。」と記載され、平成１２年４月１１日付け意見書の４頁３〜５行においても本願発明が脈管形成阻害性化合物を単独で使用するものである旨述べられているように、本願発明は、血管（脈管）形成阻害性ステロイドを単独で使用する点に特徴を有するものである。一方で、本願出願時、ある種のステロイド化合物が単独使用で血管形成を阻害できることが知られていた（本願明細書３頁３〜１３行）とはいえ、原査定の拒絶理由で引用した引用文献（特開平１−３１１０３０号公報、特表平３−５０２３２３号公報）や本願明細書の公知技術の記載（１頁下から１０行〜３頁２行）から明らかなように、血管形成の阻害効果をねらって使用されるステロイド化合物の多くは、ヘパリンのような増強剤の併用が不可欠であるとの技術常識があったことから、本願発明で使用されるような特定のステロイド化合物の一群が単独で血管形成の阻害効果を有し、血管形成治療用医薬として有効であることについて、当業者は具体的な薬理データの記載がなければ理解できないものと認められる。
　そして、上記１）〜３）に挙げられている本願明細書の記載は、単に、特定のステロイド化合物の一群が血管新生の疾患のような血管形成を治療する際に用いられること及び血管形成治療の具体的な適応症が列記されているのみであり、請求項１又は５に記載の化合物が具体的に血管形成治療に有用であることを示すものではないから、本願発明の医薬用途に関する具体的な薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載とは認められない。
　また、上記5)に関する記載は、単に特定のステロイド化合物の一群を医薬として使用する場合の用量を広い範囲で規定するのみであり、また、６）に関する記載は、特定のステロイド化合物の一群を局所投与する場合の記載であり、局所投与の適応症として、より好ましくは毛髪の成長阻害があること及び局所投与の場合の医薬製剤中の薬剤の濃度について述べたものであって、上記一群の化合物中の特定の化合物について具体的な記載が一切ない以上、これらの記載のみから本願明細書に本願発明１又は５が医薬として有用であることを示す薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載がされているとは認められない。
　さらに、本願明細書の実施例等の他の記載をみても、本願医薬発明の有効性を薬理データ又はそれと同視すべき程度のものと認められる具体性をもって記載している箇所はない。
　
　してみると、本願明細書に接する当業者は、本願医薬用途発明が、実際にその用途において有用性を有することを容易に理解することができない。
　
　次に、上記３．（２）に記載した請求人の主張については、請求人が提出した参考資料に記載されたＡＬ−３７８９は、本願請求項１の一般式IIに該当するＣ21−酸素付加ステロイドの１つではあるが、この化合物については、出願当初の明細書には、より上位の一般式が記載されていたのみで、「ヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬」として有効な化合物として、本願明細書中に具体的に列記されていた化合物のいずれにも該当しない。
　そして、参考資料にＡＬ−３７８９がヒトまたは他の温血哺乳類の血管形成治療用医薬として有効であることが具体的薬理データをもって示されているとしても、参考資料の存在をもって本出願当初の明細書中に薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載がないという、明細書の記載上の不備が解消するものではないことに加え、それらの参考資料はいずれも本願出願後に公開されたもの（平成12年4月11日付け意見書に添付された参考資料１〜４及び審判請求書に添付された参考資料１）か、公開されたことが不明なもの（審判請求書に添付された参考資料２）であり、本願出願時の技術常識としても参酌できるものではない。
　
　この点に関して、請求人は、当審の平成１３年１２月１９日付けのＦＡＸでの審尋に対する平成１４年１月１８日付けの回答書において参考資料１として実験ノートを添付し、同回答書の３頁（ｉｉ）において、実験ノートの結果から本願の優先日以前に本願請求項１に記載の化合物の１つであるＡＬ−３７８９が血管形成阻害作用を示す結果が示されているし、平成１４年２月２５日付け回答書の３頁では、ＡＬ−３７９０（これは、平成１４年１月２５日付け回答書によれば補正後の実施例７の化合物に相当し、本願請求項５に記載の化合物の１つである。）についても実験ノートの１８頁の実験結果から血管形成阻害作用が示されているから、本願発明については有用性が示されている旨主張している。
　しかしながら、この実験ノートに記載の実験データは本願明細書には全く記載されておらず、当該実験ノートの記載が本願明細書の記載にかわるものではないから、この実験ノートの記載をもって本願明細書の記載上の不備が解消するものではない。しかも、実験ノートに記載された実験は、ＡＬ−３７８９あるいはＡＬ−３８９０をヘパリンと組み合わせて使用した実験のみであるところ、前述の通り、本願発明は、特定のステロイド化合物の一群を単独で使用できる点に特徴を有するものであるから、この実験データは本願発明を裏付ける実験データとはいえないものである。
　　　
５．むすび
　以上のとおりであるから、本願明細書には、当業者が容易に本願発明を実施することができる程度に発明の目的、構成及び効果が発明の詳細な説明に記載されていない。
　したがって、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　よって、結論のとおり審決する。