【手続補正書】
【提出日】平成22年12月6日(2010.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化２６２】
2010512342.tif 000001
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は−ＣＲ２００−であり;
Ｊ２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ００はＧ２１であり；
Ｒ２００はＧ１であり；
Ｒ４００はＱであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されているか、あるいはＱは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；ここで
各ＲＱは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＱは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ５００はＲＣであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各ＲＡは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり−；
各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり；
ＲＣは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、
ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１４０は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１０ＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルは必要に応じて、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
【請求項２】
式：
【化２６５】
2010512342.tif 000002
のうちの１つである化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；
Ｑは、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化２６６】
2010512342.tif 000003
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は、−ＣＲ２００−であり、
Ｊ２１はＮであり；
Ｒ００はＧ２１であり；
Ｒ２００はＧ１であり；
Ｒ４００はＱであり；
Ｒ５００はＲＣであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は、−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり；
ＲＣは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子もしくは異なる原子に結合している）は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
【請求項４】
Ｇ２１が−Ｊ０−Ｋ０であり、ここでＪ０およびＫ０は独立して、チエニル、ピロリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は結合であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各ＲＡは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり、ここでｍは、１または２であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルであり、ここで各ＲＡは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、Ｎ（Ｒ１１０）２、Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、またはＣ（Ｏ）ＯＲ１１０である、、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが、ＣＮ、ＯＨまたはＯＣ１〜６アルキルで置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化２７１】
2010512342.tif 000004
のうちの１つである、請求項３に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
【請求項９】
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化２７５】
2010512342.tif 000005
のうちの１つである、請求項８に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
【請求項１２】
式
【化２７６】
2010512342.tif 000006
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル；５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員のヘテロシクリルであり、各々が１つまたは２つのＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は、各々が１つまたは２つのＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；
各ＲＫは独立して、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］−であり；
Ｒは、フェニルであり、ここでＲは、１つまたは２つのＲＡ基で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ＲＣは−Ｚであり；
各Ｒ１１０は独立して、水素または−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｑ−であり、ここでｑは、１、２、３、４、５、または６であり；そして
各Ｚは独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０である、
化合物。
【請求項１３】
表１６および表２０に列挙される化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１、３、１２、または１３に記載の化合物および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項１５】
高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、異常脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性挫創、挫創様皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮関門機能により特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の乱された分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害の症状を処置、予防、阻害または軽減するための組成物であって、請求項１、３、１２、または１３に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
本発明の別の局面は、代謝症候群（身体の代謝の障害の群（肥満症、高血圧症ならびにインスリン抵抗性および糖尿病が挙げられる）を含む）の処置（処置を必要とする被験体における、損なわれた代謝および免疫から生じる疾患（アテローム性動脈硬化症および糖尿病ならびに自己免疫障害および疾患が挙げられる）の処置を含む）に関し、この処置は、治療有効量の式Ｉ〜ＣＩＩＩの化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体を投与する工程を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式
【化２６２】
2010512342.tif 000007
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は−Ｎ＝でありかつＪ２１は−ＣＲ３００−であるか、またはＪ１１は−ＣＲ２００−でありかつＪ２１は＝Ｎ−であり；
Ｒ００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＮであり；
Ｒ２００は、Ｇ１、Ｇ２１、またはＲＣであり；
Ｒ３００およびＲ４００は独立して、ＲＣまたはＱであり、ただし、Ｒ３００、Ｒ４００、およびＲ５００のうちの１つのみがＱであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されているか、あるいはＱは−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；ここで
各ＲＱは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各ＲＱは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており；
Ｒ５００は、Ｇ１、Ｇ２１、Ｑ、またはＲＣであり；
ただし、Ｒ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ１であり、そしてＲ００、Ｒ２００、およびＲ５００のうちの１つのみがＧ２１であり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ＣＲ１１０＝ＣＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合、Ｌ５０、Ｌ６０、−Ｌ５０−Ｌ６０−Ｌ５０−、または−Ｌ６０−Ｌ５０−Ｌ６０−であり、ここで
各Ｌ５０は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
各Ｌ６０は独立して、−ＣＳ−、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）−、−ＣＯＮＲ１１０Ｎ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＲ１１０）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２）−、−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−、または−ヘテロシクリル−であり、
ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ１４０基で必要に応じて置換されているか；
あるいは各Ｌ６０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；
Ｒは、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、ヘテロシクリル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル−、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールＣ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、Ｎ３、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり、ここで
各ＲＡは、１個〜４個の基で必要に応じて置換されており、これらの基は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールオキシ、Ｃ０〜６アルキルＳＯ２Ｒ１１０、Ｃ０〜６アルキルＣＯＯＲ１１０、Ｃ１〜６アルコキシアリール、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、−ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２であり−；
ＲＮは−Ｌ３１−Ｒ６０であり、ここで
Ｌ３１は、結合、−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ３−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｘ３−（ＣＨ２）ｎ−または−（ＣＨ２）１＋ｗ−Ｙ３−（ＣＨ２）ｗ−であり、ここで
各ｗは独立して、０〜５であり；そして
各Ｘ３は独立して、結合、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ）（Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−であり；そして
Ｙ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ７０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−であるか；
あるいはＬ３１は、Ｃ２〜６脂肪族ジイル鎖であり、ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）が介在しており；そして
Ｒ６０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＳＯ２Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）であり、ここで該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個〜４個のＲ６０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ６０ａは独立して、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
各ＲＣは独立して、−Ｌ３０−Ｒ７０であり、ここで
各Ｌ３０は独立して、結合または−（ＣＨ２）ｍ−Ｖ１０−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで
Ｖ１０は、−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ１１０−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲ１００−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１１０）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１１０）−、−Ｃ［＝Ｎ−Ｎ（Ｒ１１０）２］、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−、−ＮＲ１００ＣＯＮＲ１００−、−ＮＲ１００ＣＳＮＲ１００−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３〜Ｃ６シクロハロアルキルであるか；
あるいは各Ｌ３０は独立して、Ｃ２〜Ｃ６脂肪族ジイルであり、
ここで該脂肪族ジイル鎖には必要に応じて−Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｃ（Ｒ１１０）２−、−Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−、−Ｃ（Ｒ１１０）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ１１０）２ＮＲ１１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ１００）ＣＯ２−、−ＮＲ１１０−、−ＣＯＮ（Ｒ１００）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１００）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１００）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１００）−が介在しており；
各Ｒ７０は独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、
ここで該アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々が１個〜４個のＲ７０ａで必要に応じて置換されており、ここで
各Ｒ７０ａは独立して、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールオキシアルキル、アリールＣ０〜Ｃ６アルキルカルボキシ、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、−Ｚ、−Ｙ’−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、ここで各Ｒ７０ａは、１個〜４個のＲ８０で必要に応じて置換されており、そして
ここで各Ｒ８０は独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル（ＯＲ１１０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、
ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、−Ｂ（ＯＲ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１４０は独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１１０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１１０ＯＲ１１０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１１０、またはＣ０〜Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１０であり；そして
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、ここで
各アルキルは独立して、少なくとも１個の基で置換されており、これらの基は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１３０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３０、Ｎ（Ｒ１３０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３０）、ＳＲ１３０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１３０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３０、またはＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３０）２であるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子または異なる原子に結合している）は、一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルを形成し得；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｙ’は独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、１個〜３個のＺ基で必要に応じて置換されており；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍおよびｎは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
（項目２）
Ｑがヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式
【化２６３】
2010512342.tif 000008
のうちの１つである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式
【化２６４】
2010512342.tif 000009
を有する、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式：
【化２６５】
2010512342.tif 000010
を有し、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
項目３に記載の化合物。
（項目６）
式
【化２６６】
2010512342.tif 000011
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において：
Ｊ１１は、−Ｎ−または−ＣＲ２００−であり、ただし、
（ｉ）Ｊ１１がＮである場合、Ｊ２１は−ＣＲ３００−であり；そして
（ｉｉ）Ｊ１１が−ＣＲ２００−である場合、Ｊ２１はＮであり；
Ｒ００は、Ｇ１またはＧ２１であり、ただし、Ｒ００およびＲ５００のうちの１つのみがＧ２１であり；
Ｒ２００は、Ｇ１またはＲＣであり、ただし、Ｒ００およびＲ２００のうちの１つのみがＧ１であり；
Ｒ３００はＱであり；
Ｒ４００は、ＲＣまたはＱであり、ただし、Ｒ３００およびＲ４００のうちの１つのみがＱであり；
Ｒ５００は、Ｇ１、Ｇ２１またはＲＣであり、ただし、Ｒ４００およびＲ５００のうちの１つのみがＲＣであり；
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、Ｃ（Ｒ１１０）＝Ｃ（Ｒ１１０）−ＣＯＯＨ、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は独立して、アリールまたはヘテロアリールであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されており；
各ＲＫは独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、−Ｚ、−Ｙ−Ｚ、または−Ｘ−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は、−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでＲは、１個〜４個のＲＡで必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、ＳＯＲ１１０、ＣＯＲ１１０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、Ｃ≡Ｎ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）ＯＲ１１０、ＯＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、ＮＲ１１０ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＮＲ１１０ＣＯＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０またはＮ（Ｒ１１０）２であり；
ＲＣは、−Ｚまたは−Ｙ−Ｚであり；
各Ｒ１００は独立して、−Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−ＣＯ２Ｒ１１０、または−ＳＯ２Ｒ１１０であり；
各Ｒ１１０は独立して、−水素、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、または−Ｎ（Ｒ１２０）２であり、ここでＲ１１０のうちのいずれかは、１個〜４個のＲ１２０の基で必要に応じて置換されており；
各Ｒ１２０は独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）Ｃ＝Ｏ（ＯＲ１３０）、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｒ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＯＮＲ１３０ＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＯ２Ｎ（Ｒ１３０）２、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６ハロアルキルＯＲ１３０、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ（Ｒ１３０）２、−ＮＲ１３０ＳＯ２Ｒ１３０、または−ＯＣ０〜６アルキルＣＯＯＲ１３０であり；
各Ｒ１３０は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、ＯＲ１３０、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであるか；
あるいは２つのＲ１５０（同じ原子もしくは異なる原子に結合している）は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキルを形成し；
各Ｘは独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１００）−であり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｐ−、または−Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであり、ここでｐは、１、２、３、４、５、または６であり；
各Ｚは独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１００）２、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＣＮ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＯＲ１１０、−Ｎ（Ｒ１１０）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１１０）（ＯＲ１１０）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ１１０、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＯＲ１１０、または−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１０）２であり；そして
各ｍは独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物。
（項目７）
式：
【化２６７】
2010512342.tif 000012
のうちの１つである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
式：
【化２６８】
2010512342.tif 000013
のうちの１つである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式：
【化２６９】
2010512342.tif 000014
の、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
式：
【化２７０】
2010512342.tif 000015
の、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｇ２１が−Ｊ０−Ｋ０であり、ここでＪ０およびＫ０は独立して、チエニル、ピロリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｊ０が、１個または２個のＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；そしてＫ０が、フェニル、ピリジル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、各々が１個〜４個のＲＫ基で必要に応じて置換されている、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｋ０が、１個〜３個のＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｋ０が、少なくとも１つのＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）基で置換されたフェニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は結合であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１６）
各ＲＡが独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、−ＯＲ１１０、−ＳＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒが、少なくとも１つのクロロ基で置換されたフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒが、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニルである、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｇ１が−Ｌ１０−Ｒであり、ここでＬ１０は−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｍ−であり、ここでｍは、１または２であり；そしてＲは、１個または２個のＲＡで必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目２０）
各ＲＡは独立して、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、Ｎ（Ｒ１１０）２、Ｎ（Ｒ１１０）ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、ＳＯ２Ｒ１１０、ＯＲ１１０、ＳＲ１１０、またはＣ（Ｏ）ＯＲ１１０である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒが、少なくとも１つのクロロ基で置換されたフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒが、少なくとも１つのトリフルオロメチル基で置換されたフェニルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールである、項目８に記載の化合物。
（項目２４）
Ｑが、ピロリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルである、項目８に記載の化合物。
（項目２７）
Ｑが、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；オキセタニル、またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目２９）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキルである、項目８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｑが、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｑが、ＣＮ、ＯＨまたはＯＣ１〜６アルキルで置換されたシクロプロピルまたはシクロペンチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
式：
【化２７１】
2010512342.tif 000016
のうちの１つである、項目６に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、３、または４であり；ｙは、０、１、２、または３であり；そして
各ＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目３３）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロアリールである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｑが、ピロリル、ピラゾリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｑが、１，３−チアゾリル；１，２，４−オキサジアゾリル；１，２，５−オキサジアゾリル；１，３，４−オキサジアゾリル；１，３，５−オキサジアゾリル；ピロリル；チエニル；ピラゾリル；イミダゾリル；フリル；イソオキサゾリル；または１，３，５−チアジアゾリルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換された５員ヘテロシクリルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｑが、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、オキサチオラニル、ジチオラニル、イミダゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、１，３−ジオキソリル、１，３−オキサチオリル、または１，３−ジチオリルであり、各々が１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３８）
Ｑが、４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾリル；４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾリル；４，５−ジヒドロ−１Ｈ，１’Ｈ−２，４’−イミダゾリル；ピロリジニル；ピペリジニル；テトラヒドロピラニル；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル；またはアゼチジニルであり、各々が、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されている、項目３２に記載の化合物。
（項目３９）
Ｑが、１個〜４個のＲＱで必要に応じて置換されたＣ３〜６シクロアルキルである、項目３２に記載の化合物。
（項目４０）
Ｑが、１個または２個のＲＱで必要に応じて置換されたシクロペンチルまたはシクロプロピルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｑが、ＯＨまたはＯＣ１〜６アルキルで置換されたシクロペンチルまたはシクロプロピルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
式：
【化２７２】
2010512342.tif 000017
【化２７３】
2010512342.tif 000018
のうちの１つである、項目３２に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０、１、２、または３であり；ｙは、０、１、または２であり；そして
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目４３）
式：
【化２７４】
2010512342.tif 000019
のうちの１つである、項目４２に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目４４）
式：
【化２７５】
2010512342.tif 000020
のうちの１つである、項目４３に記載の化合物であって、該式において、
ｘおよびｚは独立して、０または１であり；
ｙは、０、１、または２であり；
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
各ＲＫおよびＲＪは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｒ１１０、−ＣＯＲ１１０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１０）２、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１０、−ＣＯＮ（Ｒ１１０）２、−ＮＲ１１０ＣＯＲ１１０、または−Ｎ（Ｒ１１０）２である、
化合物。
（項目４５）
式
【化２７６】
2010512342.tif 000021
による化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、該式において、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル；５員もしくは６員のヘテロアリールまたは５員もしくは６員のヘテロシクリルであり、各々が１つまたは２つのＲＱで必要に応じて置換されており；
ＲＱは独立して、オキソ、＝Ｓ、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ２１は−Ｊ０−Ｋ０であり、ここで
Ｊ０およびＫ０は、各々が１つまたは２つのＲＫ基で必要に応じて置換されたフェニルであり；
各ＲＫは独立して、ハロゲン、−Ｚ、または−Ｙ−Ｚであり；
Ｇ１は−Ｌ１０−Ｒであり、ここで
Ｌ１０は、結合または−［Ｃ（Ｒ１５０）２］−であり；
Ｒは、フェニルであり、ここでＲは、１つまたは２つのＲＡ基で必要に応じて置換されており、ここで
各ＲＡは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ＲＣは−Ｚであり；
各Ｒ１１０は独立して、水素または−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ１５０は独立して、水素、ハロゲン、または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｙは独立して、−［Ｃ（Ｒ１５０）２］ｑ−であり、ここでｑは、１、２、３、４、５、または６であり；そして
各Ｚは独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０である、
化合物。
（項目４６）
各ＲＱは独立して、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、オキソ、＝Ｓ、Ｃ０〜６アルキルＯＲ１１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１０、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１０であり；
各ＲＫは独立して、ハロゲンまたは−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１１０であり；
各ＲＡは、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；そして
ＲＣはＨである、
項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
表１６および表２０に列挙される化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
項目１、６、４５、または４７に記載の化合物および１種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
（項目４９）
核内レセプター活性により調節されるかもしくは他の様式で影響を受ける疾患もしくは障害、または核内レセプター活性が関与する疾患もしくは障害の症状を処置、予防、阻害または軽減する方法であって、該方法は、必要とする被験体に、治療有効量の項目１、６、４５、または４７に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５０）
前記疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポタンパク血症、高トリグリセリド血症、脂肪異栄養症、高血糖症、真性糖尿病、異常脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石疾患、尋常性挫創、挫創様皮膚状態、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫学的障害、脂質障害、肥満症、乱された表皮関門機能により特徴付けられる状態、表皮もしくは粘膜の乱された分化もしくは過剰増殖の状態、または心臓血管障害である、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
核内レセプター活性を調節する方法であって、該核内レセプターを、項目１、６、４５または４７に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。