【手続補正書】
【提出日】平成26年5月27日(2014.5.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物:
【化１】
2013527243.tif 000001
、式IIの化合物:
【化２】
2013527243.tif 000002
、式IIIの化合物:
【化３】
2013527243.tif 000003
［式中、R1は、イソプロペニルまたはイソプロピルであり;
JおよびEは、-Hまたは-CH3であり;
二重結合が存在する場合、Eは存在せず;
Xは、Aで置換されたフェニルまたはヘテロアリール環であり、ここで、Aは-H、-ハロ、-アルキル、-アルコキシ、-COOR2および-ヒドロキシルの群から選択される少なくとも1つの要素であり、ここで、R2は-H、-C1-6アルキルもしくは置換-C1-6アルキルであり;
Yは、-COOR2、-C(O)NR2SO2R3、-C(O)NR2SO2NR2R2、-SO2NR2R2、-NR2SO2R2、-C1-6シクロアルキル-COOR2、-C1-6アルケニル-COOR2、-C1-6アルキニル-COOR2、-C1-6アルキル-COOR2、-NHC(O)(CH2)n-COOR2、-SO2NR2C(O)R2、-テトラゾール、B(OH)2および-CONHOHの群から選択され、ここで、n=1〜6であって、R3はC1-6アルキルであり;そして、
Zは、-CONR4R5であり;
R4は、H、C1-6アルキル、およびC1-6アルキル-OHの群から選択され;
R5は、H、C1-6アルキル、置換-アルキル、C1-6アルキル-R6、C2-6アルキル-R7、SO2R8、およびSO2NR9R10の群から選択され;
R6は、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、SO2R11、SO2NR12R13、C1-6シクロアルキル、置換C1-6シクロアルキル、SO3H、COOR14、またはC(O)NR15R16から選択され;
R7は、OR17、N+(O-)R18R19、NR20(COR21)またはNR22R23から選択されるか;あるいは、
R4およびR5は、一緒になって、式:
【化４】
2013527243.tif 000004
の群から選択される環を形成し;
R22およびR23は、H、C1-6アルキル、置換-アルキル、C1-6アルキル-R32、C2-6アルキル-R33、SO2R8、およびSO2NR9R10の群から選択され;
R32は、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、SO2R11、SO2NR12R13、C1-6シクロアルキル、置換C1-6シクロアルキル、SO3H、COOR14、またはC(O)NR15R16から選択され、
R33は、OR17、N+(O-)R18R19、NR20(COR21)またはNR9R10から選択されるか;あるいは、
R22およびR23は、一緒になって、式:
【化５】
2013527243.tif 000005
の群から選択される環を形成し;
R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R27、R29、R30およびR31は、各々独立して、H、C1-6アルキル、置換-アルキル、C1-6シクロアルキルおよび置換C1-6シクロアルキルの群から選択され;
R24、R26およびR28は、H、アルキル、置換アルキル、COOR29、およびCOONR30R31の群から選択され;そして、
R25は、アルキル、置換アルキル、COOR29、およびCOONR30R31の群から選択される］
の群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式Iを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が式IIを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Xがフェニル環であって、Yがパラ位にある、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Xが置換フェニル環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
該フェニル環が、Aで置換されており、Aが-H、-OHおよび-Fの群から選択される少なくとも1つの要素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Yが-COOHである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Xがフェニル環であって、Yがパラ位において-COOHである、式Ia:
【化６】
2013527243.tif 000006
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Aが、-H、-OHおよび-Fの群から選択される少なくとも1つの要素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Aが-Hまたは-Fである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式:
【化７】
2013527243.tif 000007
【化８】
2013527243.tif 000008
【化９】
2013527243.tif 000009
【化１０】
2013527243.tif 000010
【化１１】
2013527243.tif 000011
【化１２】
2013527243.tif 000012
【化１３】
2013527243.tif 000013
【化１４】
2013527243.tif 000014
【化１５】
2013527243.tif 000015
【化１６】
2013527243.tif 000016
【化１７】
2013527243.tif 000017
【化１８】
2013527243.tif 000018
【化１９】
2013527243.tif 000019
【化２０】
2013527243.tif 000020
【化２１】
2013527243.tif 000021
【化２２】
2013527243.tif 000022
【化２３】
2013527243.tif 000023
【化２４】
2013527243.tif 000024
【化２５】
2013527243.tif 000025
【化２６】
2013527243.tif 000026
【化２７】
2013527243.tif 000027
【化２８】
2013527243.tif 000028
【化２９】
2013527243.tif 000029
【化３０】
2013527243.tif 000030
【化３１】
2013527243.tif 000031
【化３２】
2013527243.tif 000032
【化３３】
2013527243.tif 000033
【化３４】
2013527243.tif 000034
【化３５】
2013527243.tif 000035
【化３６】
2013527243.tif 000036
【化３７】
2013527243.tif 000037
【化３８】
2013527243.tif 000038
【化３９】
2013527243.tif 000039
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式:
【化４０】
2013527243.tif 000040
【化４１】
2013527243.tif 000041
【化４２】
2013527243.tif 000042
【化４３】
2013527243.tif 000043
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式:
【化４４】
2013527243.tif 000044
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Xが、以下の構造:
【化４５】
2013527243.tif 000045
（式中、U、VおよびWの各々は、C、N、OおよびSからなる群から選択されるが、但し、U、VおよびWのうちの少なくとも1つはC以外である）
を有する、5-員ヘテロアリール環である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
Xが、チオフェン、ピラゾール、イソオキサゾール、およびオキサジアゾール基の群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Xがチオフェンである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Xがフェニル基であって、Yがパラ位において-COOHである、下記の式IIa:
【化４６】
2013527243.tif 000046
（式中、Aは-H、-ハロ、-OH、-C1-3アルキルおよび-C1-3アルコキシの群から選択される少なくとも1つの要素であり、-ハロは-フルオロおよび-クロロの群から選択される）
で示される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１８】
該化合物が式IIIを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式:
【化４７】
2013527243.tif 000047
からなる群から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
抗ウイルス有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物のうちの1つ以上を、1つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤、もしくは希釈剤と一緒に含有する、HIVによる感染症を処置するための医薬組成物。
【請求項２１】
さらに、
(a)AIDS抗ウイルス薬;
(b)抗感染症薬;
(c)免疫調節薬;および、
(d)別のHIVエントリー阻害剤
からなる群から選択される、抗ウイルス有効量の1つ以上のAIDS治療薬を含有する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
抗ウイルス有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物のうちの1つ以上、ならびに、
(a)AIDS抗ウイルス薬;
(b)抗感染症薬;
(c)免疫調節薬;および、
(d)別のHIVエントリー阻害剤
からなる群から選択される、抗ウイルス有効量の1つ以上のAIDS治療薬を組み合わせて含む、HIVによる感染症を処置するための剤であって、該AIDS治療薬は該請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物より前、同時、または後に投与される、該剤。
【請求項２３】
式:
【化４８】
2013527243.tif 000048
【化４９】
2013527243.tif 000049
の群から選択される中間体化合物。