【手続補正書】
【提出日】平成26年1月20日(2014.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化２０】
2013518112.tif 000001
（式中、
Ｔは−ＮＨ−であるかまたは存在せず、
Ｊｃ１およびＪｃ２はそれぞれ独立に、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＲ、−ＣＨ２ＯＲまたは−ＣＦ３であり、
Ｕ１、Ｕ２およびＵ３はそれぞれ独立に、−Ｈ、ＺまたはＪｂであり、Ｕ１、Ｕ２およびＵ３の１つ以下が−Ｈであるか、またはＵ１、Ｕ２およびＵ３のうちの２つが一緒になって１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキル環を形成しており、
ＺはＹ２−Ｑ２であり、
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｙ２とＱ２がどちらも存在しないことはなく、
各Ｊｂは独立に、−Ｆ、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
各Ｊａは独立に、−Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｊｄは独立に、−ＯＲ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２またはＦであり、
各Ｊｅは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＣＦ３またはＦであり、
各Ｒは−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
＊で指定された炭素にアキラル中心が存在する）
で表されるが、ただし、以下の式の化合物：
【化２１】
2013518112.tif 000002
ではない化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｕ１がＺであり、Ｕ３がＪｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｕ１およびＵ２がＺであり、Ｕ３がＪｂである、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ２が１つまたは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｑ２が存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換されたＣ３〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｊｄが独立に、−ＯＲまたはＦである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｕ１とＵ２が一緒になってＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｕ３がＪｂである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｊｂが−ＯＨまたは−ＮＨ２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｊｂが−ＯＨである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｊｃ１およびＪｃ２がそれぞれ独立に、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｆまたは−Ｃｌである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｊｃ１およびＪｃ２がそれぞれ独立に、−Ｆまたは−Ｃｌである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｊｃ１およびＪｃ２がそれぞれ−Ｆである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｊｃ１がＦでありＪｃ２がＣｌであるか、またはＪｃ１がＣｌでありＪｃ２がＦである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
表１から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルとを含む組成物。
【請求項１５】
プロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防するための組成物であって、有効量の請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩または請求項１４に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項１６】
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
前記ＰＫＣθ媒介状態がＴ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項１９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
他の実施形態では、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の構造式：
【化２０】
2013518112.tif 000003
（式中、
Ｔは−ＮＨ−であるかまたは存在せず、
Ｊｃ１およびＪｃ２はそれぞれ独立に、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＲ、−ＣＨ２ＯＲまたは−ＣＦ３であり、
Ｕ１、Ｕ２およびＵ３はそれぞれ独立に、−Ｈ、ＺまたはＪｂであり、Ｕ１、Ｕ２およびＵ３の１つ以下が−Ｈであるか、またはＵ１、Ｕ２およびＵ３のうちの２つが一緒になって１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキル環を形成しており、
ＺはＹ２−Ｑ２であり、
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
Ｑ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、Ｙ２とＱ２がどちらも存在しないことはなく、
各Ｊｂは独立に、−Ｆ、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、１つまたは複数のＪａで任意選択で独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり、
各Ｊａは独立に、−Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり、
各Ｊｄは独立に、−ＯＲ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｎ（Ｒ）２またはＦであり、
各Ｊｅは独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＣＦ３またはＦであり、
各Ｒは−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
＊で指定された炭素にアキラル中心が存在する）
で表されるが、ただし、以下の式の化合物：
【化２１】
2013518112.tif 000004
ではない化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｕ１がＺであり、Ｕ３がＪｂである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｕ１およびＵ２がＺであり、Ｕ３がＪｂである、項目１または２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４）
Ｙ２が１つまたは複数のＪｄで任意選択で独立に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルであり、
Ｑ２が存在しないか、または１つもしくは複数のＪｅで任意選択で独立に置換されたＣ３〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｊｄが独立に、−ＯＲまたはＦである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｕ１とＵ２が一緒になってＣ３〜Ｃ６シクロアルキル環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｕ３がＪｂである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｊｂが−ＯＨまたは−ＮＨ２である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｊｂが−ＯＨである、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｊｃ１およびＪｃ２がそれぞれ独立に、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｆまたは−Ｃｌである、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｊｃ１およびＪｃ２がそれぞれ独立に、−Ｆまたは−Ｃｌである、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｊｃ１およびＪｃ２がそれぞれ−Ｆである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｊｃ１がＦでありＪｃ２がＣｌであるか、またはＪｃ１がＣｌでありＪｃ２がＦである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
表１から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１４）
項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルとを含む組成物。
（項目１５）
被験体のプロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防する方法であって、有効量の項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩または組成物を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目１６）
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、項目１７に記載の方法。
（項目２０）
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群から選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、項目２０に記載の方法。
（項目２４）
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、項目２０に記載の方法。
（項目２５）
前記ＰＫＣθ媒介状態がＴ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、項目１９に記載の方法。