【手続補正書】
【提出日】平成24年9月7日(2012.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ibの化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、及び該化合物の溶媒和物又は該医薬として許容し得る塩の溶媒和物：
【化１】
2012524708.tif 000001
(式中、
Xは、O又はSであり；
R1は、Hであるか；又は
R1は、C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、C3-C6アルケニル、C3-C6アルキニル、及びC1-C6アシルから選択され；それらの各々は、シアノ、1個以上のハロ、ヒドロキシル、若しくはC1-C6アルコキシにより任意に置換されることができ；
R2aは、H、P(O)(OH)2、及びC(O)(CH2)n1C(O)OHから選択されるか；又は
R2aは、C1-C6アシル、及びC3-C6アルケニルから選択され；それらの各々は、アミノ、若しくはカルボキシにより任意に置換されることができ；n1は、0、1、2、3、若しくは4であり；
R2b及びR2cの各々は、H、及びC1-C6アルキルから独立に選択されるか；又は
R2b及びR2cは、一緒に結合し、C3-C7シクロアルキルを形成することができ；
R3aは、H、ハロ、シアノ、若しくはニトロであるか；又は
R3aは、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、若しくはC1-C4アルコキシにより任意に置換された、C1-C6アルキルであるか；又は
R3aは、C1-C6アルキルにより任意に置換されたアミドであり；
各R3bは独立して、ハロ、シアノ、若しくはニトロであるか；又は
各R3bは独立して、シアノ、若しくはハロにより任意に置換されたC1-C6アルキルであるか；又は
各R3bは、C1-C6アルキルにより任意に置換されたアミドであり；
各R4a及びR4bは独立して、H、ハロ、シアノ、カルボキシ若しくはニトロであるか；又は
各R4a及びR4bは、C1-C6アルキル、及びC1-C6アルコキシから選択され；それらの各々は、1個以上のハロ、若しくはC1-C6アルコキシにより任意に置換されることができるか；又は
R4a及びR4bは一緒に結合し、5又は6-員のシクロアルキル、5又は6-員のヘテロシクロアルキル、5又は6-員のアリール、或いは5又は6-員のヘテロアリールを形成し；
R4cは、ハロ、シアノ、又はニトロであり；かつ
m1は、0、1、又は2である。)。
【請求項２】
前記XがOである、請求項1記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項３】
前記R2bがHである、請求項1又は2記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項４】
前記R2cがH又はC1-C6アルキルである、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項５】
前記R1が、Me、Et、i-Pr、又はn-Prである、請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項６】
前記化合物が、式IIである、請求項1記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩：
【化２】
2012524708.tif 000002
(式中、R3a、R3b、R4a、R4b、R4c、及びm1は、請求項１記載のものである。)。
【請求項７】
前記R4cが、シアノ、ハロ又はニトロである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項８】
前記R4bが、Cl、F、CN又はCF3である、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項９】
前記化合物が、式Va、Vb、Vc又はVdである、請求項1記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩：
【化３】
2012524708.tif 000003
(式中、R3aは、請求項1記載のものであり；並びに
R3cは、H、ハロ、シアノ、若しくはニトロであるか；又は
R3cは、シアノ、若しくはハロにより任意に置換されたC1-C6アルキルであるか；又は
R3cは、C1-C6アルキルで任意に置換されたアミドである。)。
【請求項１０】
前記R3aが、H、CN、Cl、又はFであり、かつR3cがHである、請求項9記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項１１】
前記R3aがHであり；かつ、R3cが、CN、Cl、F、Me又はCF3である、請求項9記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項１２】
前記R3a及びR3cの各々がHである、請求項9記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項１３】
前記化合物が、以下から選択される、請求項1記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩：
4-[2,5-ジオキソ-4-(ヒドロキシメチル)-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-(1-ヒドロキシプロピル)-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-(1-ヒドロキシエチル)-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-(4-フルオロフェニル)-4-(ヒドロキシメチル)-3-メチルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[4-(4-クロロフェニル)-2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-イミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-(4-フルオロフェニル)-4-ヒドロキシメチル-3-(2-プロピニル)イミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[4-(3-クロロフェニル)-2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-イミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
(S)-4-[2,5-ジオキソ-4-(ヒドロキシメチル)-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
(R)-4-[2,5-ジオキソ-4-(ヒドロキシメチル)-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-3-エチル-4-(ヒドロキシメチル)-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[4-(4-シアノフェニル)-2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチルイミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[4-(3-シアノフェニル)-2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチルイミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)イミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
1-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-2,5-ジオン；
4-[2,5-ジオキソ-4-(ヒドロキシメチル)-3-(1-メチルエチル)-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[3-シアノメチル-2,5-ジオキソ-4-(ヒドロキシメチル)-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-(ヒドロキシメチル)-4-フェニル-3-(1-プロピニル)イミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-4-(3-メチルフェニル)イミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
4-[4-(2-クロロフェニル)-2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-イミダゾリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチルベンゾニトリル；
[1-(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)-2,5-ジオキソ-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-4-イル]メチルリン酸二水素；
(2S)-1-[1-(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)-2,5-ジオキソ-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-4-イル]メトキシ-3-メチル-1-オキソブタン-2-アミニウムクロリド；
4-[1-(4-シアノ-3-トリフルオロメチルフェニル)-2,5-ジオキソ-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-4-イル]メトキシ-4-オキソブタン酸；
(S)-(1-(4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-メチル-2,5-ジオキソ-4-フェニルイミダゾリジン-4-イル)メチルリン酸二水素；
(S)-4-((1-(4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-メチル-2,5-ジオキソ-4-フェニルイミダゾリジン-4-イル)メトキシ)-4-オキソブタン酸；
(S)-((S)-1-(4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-3-メチル-2,5-ジオキソ-4-フェニルイミダゾリジン-4-イル)メチル-3-メチルブタノエート-2-アンモニウムクロリド；
4-[2,5-ジオキソ-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-1-イル]-2-メトキシベンゾニトリル；及び
(S)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシメチル-3-メチル-4-フェニルイミダゾリジン-2,5-ジオン。
【請求項１４】
請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項１５】
医薬品において使用するための、請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項１６】
悪液質、骨粗鬆症、サルコぺニア、性欲減退及び/又は性的機能障害の治療又は予防における使用のための、アゴニスト又はアゴニスト/アンタゴニスト混合型の請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。
【請求項１７】
前立腺癌又は前立腺肥大などのアンドロゲン依存性腫瘍の治療又は予防における使用のための、アンタゴニスト又はアゴニスト/アンタゴニスト混合型の請求項1〜13のいずれか1項記載の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩。