【手続補正書】
【提出日】平成23年1月28日(2011.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド誘導体又は薬理学的に許容できる塩:
【化１】
2010532312.tif 000001
（式中、Ｒ１は水素又はハロ基であり、
Ｒ２は−Ｌ１−Ｒａであり、
Ｌ１は結合又はアルキル基であり、
Ｒａはシクロヘキシル基、シクロヘプチル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基、モルホリニル基、ピリジニル基又はピリミジニル基であり、各々１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいか、又は、
Ｒａは置換フェニル基であり、
Ｒ３は−Ｒｂ−Ｌ２−Ｒｃであり、
Ｒｂはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基であって、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、前記置換基のうちの２つが隣接するときは、それらが結合する１つ以上の原子と共に、０〜６個のヘテロ環原子を有する５〜１６員環を形成し得、
Ｌ２は結合、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＣＯ−ＮＲｘ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＮＲｙ−、−ＣＯ−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＳＯ２−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎｘ−ＣＯ−Ｒｙ−、−ＣＯ−Ｎｘ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ−又は−（ＮＲｘＲｙ）Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、
Ｒｃは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、グアニジニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、（シクロアルケニル）アルキル基、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、水素を除いて、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒｘ及びＲｙは各々独立に、水素、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、−ＣＯ−アルキル基、−ＣＯ−アリール基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基、−ＳＯ２−ヘテロアリール基又は−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２であり、
Ｒｘ又はＲｙのアルキル部分又はアリール部分は、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｘ及びＲｙ上の前記１〜３個の任意の置換基が、各々独立に、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ”、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’）、−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基であり、
Ｒ及びＲ’が各々独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であり、
Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であり、
ｎは０、１、２、又は３である）。
【請求項２】
Ｌ１が結合であり、Ｒ１が水素であり、Ｒａがシクロヘプチル基であるか、又は１〜３個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が１−（ビフェニル−２−イル）基、４−ヒドロキシフェニル基、４−（ヒドロキシメチル）フェニル基、３−（ヒドロキシエチル）フェニル基、４−（クロロメチル）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）フェニル基、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、３，４−ジメトキシフェニル基、４−ヨードフェニル基、４−メトキシ−２−メチルフェニル基、４−メトキシ−３−メチルフェニル基、４−アセチルフェニル基、３−アセチルフェニル基、４−（ジエトキシホスホリルオキシ）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アセトアミドフェニル基、３−アセトアミドフェニル基、２−アセトアミドフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル基、５−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、３−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル基、４−（ジメチルアミノ）フェニル基、４−メトキシカルボニル−３−フルオロフェニル基、４−（ジ（シクロプロピルカルボニル）アミノ）フェニル基、２−メチルチオフェニル基、２−エチルチオフェニル基、３−（イソプロピルオキシ）フェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−（メトキシアセトアミド）フェニル基、４−（イソプロピルアセトアミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノアセトアミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル基、４−（アクリルアミド）フェニル基、４−（ジ（２−フラニルカルボキシ）アミド）フェニル基、４−（２−フラニル）カルボキサミドフェニル基、４−（（エトキシカルボニル）メチルカルボキサミド）フェニル基、４−（シクロプロピルカルボキサミド）フェニル基、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル基、４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）メチルカルボキシアミド）フェニル基、２−ビニルフェニル基、２−（メチルスルホニル）フェニル基、４−（２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−（イミダゾール−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（（４−メトキシカルボニル）ブタンアミド）フェニル基、４−（（２−ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（シクロヘキシルカルボキサミド）フェニル基、４−（ビス（シクロヘキシルカルボニル）アミノ）フェニル基、４−（（Ｎ−モルホリニル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（Ｎ−モルホリニル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−ブロモプロパンアミド）フェニル基、４−（２−（チオフェン−２−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ジメチルアミノエチル）アミノメチル）フェニル基、４−（（メトキシカルボニル）エチル）フェニル基、４−（（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル基、２−（エトキシメチル）フェニル基、４−（（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）フェニル基、２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（２−アミノアセトアミド）フェニル基、４−（（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−ヒドロキシアセトアミド）フェニル基、２−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、２−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシプロピル）アミノ）フェニル基又は４−（（（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチエン−３−イル）（メチル）アミノアセトアミド）フェニル基、である、請求項２又は３記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がチオアニソール−４−イル基、４−（Ｎ’−メタンスルホニル）ピペリジニルフェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルアミノ）フェニル基、４−メトキシ−３−アセトキシフェニル基、４−メトキシ−３−アセトアミドフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルオキシカルボニルアミノ）フェニル基（４−メトキシ−３−（ｍｅｔｈｙｏｘｙカルボニルアミノ）フェニル基）、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキシ）フェニル基、４−メトキシ−３−（（エチルアミノ）カルボニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−アミノフェニル基、４−メトキシ−３−エチルカルボキシフェニル基、３−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノフェニル基、３−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、３−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル基、４−アミノ−３−ブロモフェニル基、４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル基、４−アミノ−２−ヒドロキシフェニル基、４−（（メタンスルホニル）メチルスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノ−３−メトキシフェニル基、４−（Ｎ’−メチル）ピペラジニルフェニル基、メタンスルホニル基、ピペリジン−４−イル基、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル基又は１−（メタンスルホニル）ピペリジン−４−イル基、である、請求項２又は３記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ１がメチル基であり、Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が４−アセトキシベンジル基、４−ヒドロキシベンジル基、３−ヒドロキシベンジル基、２−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、２−アセトアミドベンジル基、２−アミノベンジル基、２−ニトロベンジル基、４−（（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミド）ベンジル基、４−（２−ブロモ）アセトアミドベンジル基、４−アミノベンジル基、３−（２−ピロリジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−モルホリン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（Ｎ’−メチル）ピペラジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（（２−ブロモ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−ジメチルアミノ）アセトアミドベンジル基、３−アセトアミドベンジル基、３−アミノベンジル基、４−メタンスルホニルオキシベンジル基、３−（２−アミノ）アセトアミドベンジル基、４−アセトアミドベンジル基、３−（クロロメチル）ベンジル基、３−（ヒドロキシメチル）ベンジル基又は３−（アセトキシメチル）ベンジル基、である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が４−（ビス（メタンスルホニル）アミノ）フェニル基である、請求項５又は６記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ１がエチル基であり、Ｒａがピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基又はモルホリニル基である、請求項５〜７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド基である、請求項６〜８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニル基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌ２は結合であり、
Ｒｃが、テトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、任意に置換されてもよい、請求項１または１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｌ２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であり、Ｒｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−ヘテロアリール基又は−ＳＯ２−アリール基であり、Ｒｃが水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、請求項１１又は１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃが水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１が結合又はメチルであり、
Ｒａがシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒｂが、１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｒ３が４−（エトキシカルボニル）メチルフェニル基、４−（１−メチルピペリジン−４−イル）メチルフェニル基、４−カルボキシメチルフェニル基、（（４−エチルピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルフェニル基、４−（（メチルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（イソプロピルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（エトキシカルボニル）イソプロピル）フェニル基、４−（カルボキシイソプロピル）フェニル基、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）イソプロピルフェニル基、４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、３−クロロ−４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−モルホリノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ピペリジノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）イソプロピルアミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノフェニル基、４−（プロパンスルホニル）カルバモイルフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブタンスルホニル）カルバモイルフェニル基又は４−（エタンスルホニル）カルバモイルフェニル基である、請求項１〜１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒａがシクロヘプチル基である、請求項１〜１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、かつ任意に置換されてもよい、請求項３記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒａがｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である、請求項１〜１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１が結合であり、
Ｒａが、アルコキシル基で置換された、シクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であって、
かつＲｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−であって、
かつＲｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒａが、ｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である請求項１〜１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１がアルキル基であり、
Ｒａがフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙであって、
かつＲｘ及びＲｙが各々独立に、水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ１が、フェニル基で置換されたメチル基である、請求項１〜２１記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒａが１〜３個の置換基により任意に置換されたシクロヘキシル基であり、該置換基が、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアミノ基及びヒドロキシカルボニルアミノ基、からなる群から各々選択される、請求項１〜２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）基、４−（ピペラジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−安息香酸基、４−モルホリノフェニル基、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホニルフェニル基又は４−（メタンスルホンアミド）フェニル基である、請求項１〜２１記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンズアルデヒド、エチル２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソアセテート、Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２，１４，１５−デカヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３，１６］ヘキサオキサシクロオクタデシン−１８−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、
メチル−３−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパノエート、２−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、Ｎ−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−エトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、ジエチル４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンジルホスホネート、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、
Ｎ１−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアセテート、Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メチルフェノール、２−メトキシ−４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、（Ｅ）−Ｎ’−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムイミダミド、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（２，２−ジメチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、
３−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、４−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ベンズアミド、Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルスルファミド、
Ｎ１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−プロピル−１，３−スルタム、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−クロロ−Ｎ−（３−クロロプロピルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（モリホリノ）メタノン、Ｎ１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）グアニジン、
Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、ジメチル４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イルホスホネート、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（４−エチルピペラジン−１−イル）メタノン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、１−アリル−３−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）尿素、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、
１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−エチル尿素、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−プロピル尿素、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（２−（２−クロロエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、Ｎ−（３−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（メチルスルホニルメチルスルホニル）メタンスルホンアミド、
１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（フェニルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（トリフルオロメチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニル）メタン−スルホンアミド、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノール、１−シクロヘプチル−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−ビニル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、
Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、３−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、
４−（６−（４−モルホリノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、５−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、Ｎ１−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、４−（４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、４−（４−（６−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、１−（４−エチルフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−ヨードフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３−ブロモ−１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、
エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）エタノン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパノエート、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパン酸、エチル２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、
２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチル−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルメタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１−ブチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−イソプロピル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（６−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセテート、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、又は、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、である、化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、Ｎ１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ１−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ１−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル二水素ホスフェート、４−メトキシ−Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルアセテート、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルスルファメート、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、
ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、Ｎ−（５−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（５−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、である、請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１から２６のいずれか１項記載の化合物と、薬理学的に許容できる担体と、を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
プロテインキナーゼで媒介される疾患に関する治療適用のための組成物であって、該組成物は請求項１から２７のいずれか１項記載の化合物または組成物を含み、該疾患は、オーロラキナーゼ又はサイクリン依存性キナーゼに関する、組成物。
【請求項２９】
細胞内のプロテアーゼキナーゼを阻害するための、請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
被験者の腫瘍又は癌を治療するための、請求項２８記載の組成物。
【請求項３１】
前記腫瘍又は癌が、骨癌、脳及びＣＮＳ腫瘍、乳癌、乳癌、結腸直腸癌、内分泌腺の癌、胃腸癌、尿生殖器癌、婦人科癌、頭部及び頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、眼癌、皮膚癌、軟部組織肉腫、泌尿器系癌、及び他のタイプの若しくは関連する障害である、請求項３０記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド誘導体又は薬理学的に許容できる塩。
【化１】
2010532312.tif 000002
（式中、Ｒ１は水素又はハロ基であり、
Ｒ２は−Ｌ１−Ｒａであり、
Ｌ１は結合又はアルキル基であり、
Ｒａはシクロヘキシル基、シクロヘプチル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基、モルホリニル基、ピリジニル基又はピリミジニル基であり、各々１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいか、又は、
Ｒａは置換フェニル基であり、
Ｒ３は−Ｒｂ−Ｌ２−Ｒｃであり、
Ｒｂはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基であって、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、前記置換基のうちの２つが隣接するときは、それらが結合する１つ以上の原子と共に、０〜６個のヘテロ環原子を有する５〜１６員環を形成し、
Ｌ２は結合、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＣＯ−ＮＲｘ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＮＲｙ−、−ＣＯ−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＳＯ２−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎｘ−ＣＯ−Ｒｙ−、−ＣＯ−Ｎｘ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ−又は−（ＮＲｘＲｙ）Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、
Ｒｃは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、グアニジニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、（シクロアルケニル）アルキル基、（ヘテロシクロアルケニル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、水素を除いて、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒｘ及びＲｙは各々独立に、水素、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、−ＣＯ−アルキル基、−ＣＯ−アリール基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基、−ＳＯ２−ヘテロアリール基又は−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２であり、
Ｒｘ又はＲｙのアルキル部分又はアリール部分は、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
ｎは０、１、２、又は３である）
（項目２）
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｘ及びＲｙ上の前記１〜３個の任意の置換基が、各々独立に、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、ＣＮ，ＮＯ２，Ｎ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ”，−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’），−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’），−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）（ＯＲ’），−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’，−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ”，−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基であり、
Ｒ及びＲ’が各々独立に、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、
かつ、Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が水素である、項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｌ１が結合である、項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｒａがシクロヘプチル基である、項目４記載の化合物。
（項目６）
Ｒａが１〜３個の置換基により置換されたフェニル基である、項目４記載の化合物。
（項目７）
Ｒａがパラ位に少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目６記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が１−（ビフェニル−２−イル）基、４−ヒドロキシフェニル基、４−（ヒドロキシメチル）フェニル基、３−（ヒドロキシエチル）フェニル基、４−（クロロメチル）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）フェニル基、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、３−メトキシフェニル基、４−メトキシフェニル基、３，４−ジメトキシフェニル基、４−ヨードフェニル基、４−メトキシ−２−メチルフェニル基、４−メトキシ−３−メチルフェニル基、４−アセチルフェニル基、３−アセチルフェニル基、４−（ジエトキシホスホリルオキシ）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−ニトロフェニル基、４−アセトアミドフェニル基、３−アセトアミドフェニル基、２−アセトアミドフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノエトキシ）フェニル基、５−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、３−メトキシ−２，４−ジニトロフェニル基、４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル基、４−（ジメチルアミノ）フェニル基、４−メトキシカルボニル−３−フルオロフェニル基、４−（ジ（シクロプロピルカルボニル）アミノ）フェニル基、２−メチルチオフェニル基、２−エチルチオフェニル基、３−（イソプロピルオキシ）フェニル基、４−イソプロピルフェニル基、４−（メトキシアセトアミド）フェニル基、４−（イソプロピルアセトアミド）フェニル基、４−（ジメチルアミノアセトアミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル基、４−（アクリルアミド）フェニル基、４−（ジ（２−フラニルカルボキシ）アミド）フェニル基、４−（２−フラニル）カルボキサミドフェニル基、４−（（エトキシカルボニル）メチルカルボキサミド）フェニル基、４−（シクロプロピルカルボキサミド）フェニル基、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル基、４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボキサミド）メチルカルボキシアミド）フェニル基、２−ビニルフェニル基、２−（メチルスルホニル）フェニル基、４−（２−（２−メチル−イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（イミダゾール−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−（イミダゾール−イル）プロパンアミド）フェニル基、４−（（４−メトキシカルボニル）ブタンアミド）フェニル基、４−（（２−ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（シクロヘキシルカルボキサミド）フェニル基、４−（ビス（シクロヘキシルカルボニル）アミノ）フェニル基、４−（（Ｎ−モルホリニル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）アセトアミド）フェニル基、４−（３−（Ｎ−モルホリニル）プロパンアミド）フェニル基、４−（３−ブロモプロパンアミド）フェニル基、４−（２−（チオフェン−２−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（（ジメチルアミノエチル）アミノメチル）フェニル基、４−（（メトキシカルボニル）エチル）フェニル基、４−（（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル基、２−（エトキシメチル）フェニル基、４−（（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド）フェニル基、４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エトキシ）フェニル基、２−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）フェニル基、４−（２−アミノアセトアミド）フェニル基、４−（（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル）カルボキサミド）フェニル基、４−（２−ヒドロキシアセトアミド）フェニル基、２−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、２−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ヒドロキシエチルアミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシエチル）アミノ）フェニル基、４−（ビス（ヒドロキシプロピル）アミノ）フェニル基又は４−（（（１，１−ジオキソ）テトラヒドロチエン−３−イル）（メチル）アミノアセトアミド）フェニル基、である、項目１記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３がチオアニソール−４−イル基、４−（Ｎ’−メタンスルホニル）ピペリジニルフェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルアミノ）フェニル基、４−メトキシ−３−アセトキシフェニル基、４−メトキシ−３−アセトアミドフェニル基、４−メトキシ−３−（メチルオキシカルボニルアミノ）フェニル基（４−メトキシ−３−（ｍｅｔｈｙｏｘｙカルボニルアミノ）フェニル基）、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキサミド）フェニル基、４−メトキシ−３−（シクロプロパンカルボキシ）フェニル基、４−メトキシ−３−（（エチルアミノ）カルボニル）アミノフェニル基、４−メトキシ−３−アミノフェニル基、４−メトキシ−３−エチルカルボキシフェニル基、３−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノフェニル基、３−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、３−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾイミダゾール−５−イル基、４−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル基、４−アミノ−３−ブロモフェニル基、４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル基、４−アミノ−２−ヒドロキシフェニル基、４−（（メタンスルホニル）メチルスルホニル）アミノフェニル基、４−アミノ−３−メトキシフェニル基、４−（Ｎ’−メチル）ピペラジニルフェニル基、メタンスルホニル基、ピペリジン−４−イル基、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル基又は１−（メタンスルホニル）ピペリジン−４−イル基、である、項目７記載の化合物。
（項目１０）
Ｌ１がアルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目１１）
Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、項目１０記載の化合物。
（項目１２）
Ｌ１がメチル基であり、Ｒａが少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目１１記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が４−アセトキシベンジル基、４−ヒドロキシベンジル基、３−ヒドロキシベンジル基、２−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、２−アセトアミドベンジル基、２−アミノベンジル基、２−ニトロベンジル基、４−（（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミド）ベンジル基、４−（２−ブロモ）アセトアミドベンジル基、４−アミノベンジル基、３−（２−ピロリジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−モルホリン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（Ｎ’−メチル）ピペラジン−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−イミダゾール−Ｎ−イル）アセトアミドベンジル基、３−（（２−ブロモ）アセトアミド）ベンジル基、３−（２−ジメチルアミノ）アセトアミドベンジル基、３−アセトアミドベンジル基、３−アミノベンジル基、４−メタンスルホニルオキシベンジル基、３−（２−アミノ）アセトアミドベンジル基、４−アセトアミドベンジル基、３−（クロロメチル）ベンジル基、３−（ヒドロキシメチル）ベンジル基又は３−（アセトキシメチル）ベンジル基、である、項目１２記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ３が４−（ビス（メタンスルホニル）アミノ）フェニル基である、項目１３記載の化合物。
（項目１５）
Ｌ１がエチル基であり、Ｒａがピペリジニル基、ピロリジニル基、フリル基、チエニル基又はモルホリニル基である、項目１４記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２が２−モルホリノエチル基である、項目１５記載の化合物。
（項目１７）
Ｒｂがフェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目１８）
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１７記載の化合物。
（項目１９）
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１７記載の化合物。
（項目２０）
Ｌ２は結合であり、
Ｒｃが、テトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、かつ任意に置換されてもよい、項目１７記載の化合物。
（項目２１）
Ｌ２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−である、項目１７記載の化合物。
（項目２２）
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−であって、
かつＲｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−ヘテロアリール基又は−ＳＯ２−アリール基である、項目２１記載の化合物。
（項目２３）
Ｒｃが水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、項目２２記載の化合物。
（項目２４）
Ｒｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、項目２２記載の化合物。
（項目２５）
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃが水素である、項目１記載の化合物。
（項目２６）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目２７）
Ｒａがシクロヘプチル基である、項目２６記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が４−（エトキシカルボニル）メチルフェニル基、４−（１−メチルピペリジン−４−イル）メチルフェニル基、４−カルボキシメチルフェニル基、（（４−エチルピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルフェニル基、４−（（メチルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（イソプロピルカルボキサミド）メチル）フェニル基、４−（（エトキシカルボニル）イソプロピル）フェニル基、４−（カルボキシイソプロピル）フェニル基、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル）イソプロピルフェニル基、４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、３−クロロ−４−（メタンスルホニル）メチルフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−モルホリノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ピペリジノエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシエチル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）イソプロピルアミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノフェニル基、４−（プロパンスルホニル）カルバモイルフェニル基、４−（ｔｅｒｔ−ブタンスルホニル）カルバモイルフェニル基又は４−（エタンスルホニル）カルバモイルフェニル基である、項目２７記載の化合物。
（項目２９）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目３記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基であって、かつ任意に置換されてもよい、項目３記載の化合物。
（項目３１）
Ｒａが、パラ位に少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目３０記載の化合物。
（項目３２）
Ｒａがｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である、項目３１記載の化合物。
（項目３３）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａが、アルコキシル基で置換されたシクロヘプチル基、ピリジニル基、ピリミジニル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であって、
かつＲｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、項目３記載の化合物。
（項目３４）
Ｌ１が結合であり、Ｒａがシクロヘプチル基又はフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−であって、
かつＲｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、項目３記載の化合物。
（項目３５）
Ｒｘが−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃがアルキル基である、項目３４記載の化合物。
（項目３６）
Ｒａが、パラ位に少なくとも１個の置換基を有するフェニル基である、項目３４記載の化合物。
（項目３７）
Ｒａがｐ−メトキシフェニル基又はｐ−ヒドロキシフェニル基である、項目３６記載の化合物。
（項目３８）
Ｌ１がアルキル基であり、
Ｒａがフェニル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙであって、
かつＲｘ及びＲｙが各々独立に、水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、項目３記載の化合物。
（項目３９）
Ｌ１が、フェニル基で置換されたメチル基である、項目３８記載の化合物。
（項目４０）
Ｌ１がメチル基であり、
Ｒｘが−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃが任意に置換されてもよいアルキル基である、項目３８記載の化合物。
（項目４１）
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であるか、又は−ＮＲｘ−ＳＯ２−であり、
Ｒｘが水素であるか、又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目４２）
Ｒｘが−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃがアルキル基である、項目４１記載の化合物。
（項目４３）
Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいシクロヘキシル基である、項目１記載の化合物。
（項目４４）
任意の前記置換基が、アルコキシカルボニル基、ヒドロキシアルキル基、ヒドロキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアミノ基及びヒドロキシカルボニルアミノ基、からなる群から各々選択される、項目４３記載の化合物。
（項目４５）
Ｒａがエトキシカルボニル基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシカルボニル基又はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ基である、項目４４記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ３が４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）基、４−（ピペラジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−安息香酸基、４−モルホリノフェニル基、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホニルフェニル基又は４−（メタンスルホンアミド）フェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目４７）
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンズアルデヒド、エチル２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソアセテート、Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２，１４，１５−デカヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３，１６］ヘキサオキサシクロオクタデシン−１８−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル−３−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパノエート、２−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、Ｎ−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−エトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、ジエチル４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンジルホスホネート、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、Ｎ１−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−メトキシフェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、２−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアセテート、Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メチルフェノール、２−メトキシ−４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、（Ｅ）−Ｎ’−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムイミダミド、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、Ｎ−（２，２−ジメチルベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル２−ヒドロキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３，５，６，８，９，１１，１２−オクタヒドロベンゾ［ｂ］−［１，４，７，１０，１３］ペンタオキサシクロペンタデシン−１５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド、４−メトキシ−Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ベンズアミド、Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルスルファミド、Ｎ１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、３−クロロ−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−プロピル−１，３−スルタム、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−クロロ−Ｎ−（３−クロロプロピルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（モリホリノ）メタノン、Ｎ１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）グアニジン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、ジメチル−４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イルホスホネート、（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）（４−エチルピペラジン−１−イル）メタノン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−チオモルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ジメチル−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルホスホロアミデート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−
６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）
フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）エタノール、１−アリル−３−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）尿素、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセトアミド、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−エチル尿素、１−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−３−プロピル尿素、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（２−（２−クロロエチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、Ｎ−（３−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（メチルスルホニルメチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（フェニルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）−１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（トリフルオロメチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニル）メタン−スルホンアミド、Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノール、１−シクロヘプチル−Ｎ−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（２−ビニル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、３−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、４−（６−（４−モルホリノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノール、５−（１−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、Ｎ１−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、４−（４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、４−（４−（６−（３，４−ジメトキシフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）ブト−３−イン−１−オール、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、１−（４−エチルフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−ヨードフェニル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−ベンジル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３，４−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（３，５−ジメトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（３−ブロモ−１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（３，４−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−（１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−１−（４−エチルピペラジン−１−イル）エタノン、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド、エチル２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパノエート、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパン酸、エチル２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）アセテート、２−（２−クロロ−４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）酢酸、２−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−２−メチル−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルメチル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−イソプロピルメタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−（ピペリジン−１−イル）プロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（エチルスルホニル）エタンスルホンアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミ
ジン−１−イル）
−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル二水素ホスフェート、（Ｓ）−１−クロロ−Ｎ−（クロロメチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルベンゾアート、（Ｓ，Ｚ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ’−ヒドロキシベンズイミドアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルホスフェート、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド、Ｎ−（４−（１−（５−（（２−メトキシエトキシ）メトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−ニトロフェネチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノフェネチル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−（２−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）エチル）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（７−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル７−メチル−４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−ブチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−イソプロピル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（６−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセテート、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、又は、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、である、項目１記載の化合物。
（項目４８）
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、Ｎ１−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ１−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ１−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−シクロヘプチル−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（ビフェニル−２−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、５−（１−（ビフェニル−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、２−メトキシ−５−（１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル二水素ホスフェート４−メトキシ−Ｎ１−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，３−ジアミン４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルアセテート４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルスルファメートＮ−（４−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、２−メトキシ−５−（１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェノール、１−（シクロペンチルメチル）−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（フラン−２−イルメチル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、Ｎ−（５−（１−シクロヘプチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリミジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェニルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（２−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、Ｎ−（５−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、Ｎ−（５−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル５−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−２−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２−モルホリノエチル）メチルスルホンアミド）ピリ
ジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジ
ン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（２−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリミジン−５−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、ｔｅｒｔ−ブチル６−（６−（６−（Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルスルホンアミド）ピリジン−３−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピリジン−３−イルカルバメート、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−（３−ヒドロキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（５−（１−（（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、である、項目１記載の化合物。
（項目４９）
項目１から４８のいずれか１項記載の化合物と、薬理学的に許容できる担体と、を含んでなる医薬組成物。
（項目５０）
プロテインキナーゼで媒介される疾患に罹患する被験者を治療する方法であって、前記被験者に、薬理学的に有効量の、項目１から４８のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目５１）
細胞内のプロテアーゼキナーゼを阻害する方法であって、項目１から４８のいずれか１項記載の化合物と前記細胞とを接触させることを含む方法。
（項目５２）
前記プロテアーゼキナーゼが、細胞の有糸分裂に関与する１つ以上のプロテアーゼキナーゼである、項目５１記載の方法。
（項目５３）
前記プロテアーゼキナーゼが、オーロラキナーゼ又はサイクリン依存性キナーゼである、項目５２記載の方法。
（項目５４）
被験者の腫瘍又は癌を治療する方法であって、かかる治療を必要とする被験者に、項目１から４８のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目５５）
前記腫瘍又は癌が、骨癌、脳及びＣＮＳ腫瘍、乳癌、乳癌、結腸直腸癌、内分泌腺の癌、胃腸癌、尿生殖器癌、婦人科癌、頭部及び頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、眼癌、皮膚癌、軟部組織肉腫、泌尿器系癌、及び他のタイプの若しくは関連する障害である、項目５４記載の方法。
本発明は、式（Ｉ）の化合物、