【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年9月10日(2012.9.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  治療的に有効な物質と製薬的に許容可能な担体を有する医薬調製剤であって、
前記治療的に有効な物質が、
細胞分裂抑制剤、サイトカイン、免疫抑制剤、ウイルス分裂抑制剤、抗リウマチ剤、鎮痛剤、抗炎症剤、抗生物質、抗菌剤、シグナル伝達抑制剤、血管新生抑制剤及びプロテアーゼ抑制剤からなる群から選択された作用物質、
マレイミド、ハロゲンアセトアミド、ハロゲンアセテート、ピリジルジチオ、Ｎ‐ヒドロキシスクシンイミドエステル、イソチオシアネート、ジスルフィド、ビニルカルボニル、アジリジン及びアセチレンからなる群から選択された少なくとも一つの蛋白質共有結合性分子基、及び
部分的に酸素原子によって代えられていてよい、１〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１種の芳香族体又は脂肪族炭素鎖又は脂肪族炭素環を含有する有機分子基を有するスペーサーからなり、
前記蛋白質共有結合性分子基は、前記スペーサーを通じて作用物質と結合され、
前記スペーサーまたは前記作用物質と前記スペーサー間の結合は、ｐＨ‐依存的、加水分解的又は酵素的に身体中で分解可能であり、投与後に前記蛋白質共有結合性分子基が体液成分と共有結合することを特徴とする医薬調製剤。
【請求項２】  前記体液成分が、タンパク質であることを特徴とする請求項１に記載の医薬調製剤。
【請求項３】  治療的に有効な物質と製薬的に許容可能な賦形剤を有する医薬調製剤であって、
前記治療的に有効な物質が、
細胞分裂抑制剤、サイトカイン、免疫抑制剤、ウイルス分裂抑制剤、抗リウマチ剤、鎮痛剤、抗炎症剤、抗生物質、抗菌剤、シグナル伝達抑制剤、血管新生抑制剤及びプロテアーゼ抑制剤からなる群から選択された作用物質、
マレイミド、ハロゲンアセトアミド、ハロゲンアセテート、ピリジルジチオ、Ｎ‐ヒドロキシスクシンイミドエステル、イソチオシアネート、ジスルフィド、ビニルカルボニル、アジリジン及びアセチレンからなる群から選択された少なくとも一つの蛋白質共有結合性分子基、及び
部分的に酸素原子によって代えられていてよい、１〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１種の芳香族体又は脂肪族炭素鎖又は脂肪族炭素環を含有する有機分子基を有するスペーサーを含み、
前記蛋白質共有結合性分子基は、前記スペーサーを通じて作用物質と結合され、
前記スペーサーまたは前記作用物質と前記スペーサー間の結合は、ｐＨ‐依存的、加水分解的又は酵素的に身体中で分解可能であり、
投与後に前記蛋白質共有結合性分子基が体液成分と共有結合し、前記蛋白質共有結合性分子基は、担体蛋白質と結合していないことを特徴とする医薬調製剤。
【請求項４】  前記治療的に有効な物質が、下記化学式
【化１】
2003501486.tif 000001
（式中、Aは作用物質、ＳＭはスペーサー、ＰＭは蛋白質結合性分子基）を有する請求項１〜３までのいずれか１項に記載の調製剤。
【請求項５】  前記治療的に有効な物質が、下記化学式
【化２】
2003501486.tif 000002
（式中、Xは前記作用物質と前記スペーサーとの間にある、下記より選択された化学基
【化３】
2003501486.tif 000003
（式中、Rは水素、アルキル、フェニルまたは置換されたフェニル、Zは前記作用物質に属する化学基））
を有する請求項４に記載の調製剤。
【請求項６】  前記治療的に有効な物質が、下記化学式
【化４】
2003501486.tif 000004
を有する請求項５に記載の調製剤。
【請求項７】  前記スペーサーが、置換されていてよい１〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１種の脂肪族炭素鎖を含む請求項１〜６までのいずれか１項に記載の調製剤。
【請求項８】  前記脂肪族炭素鎖が、５個の炭素原子を有する請求項７に記載の調製剤。
【請求項９】  前記スペーサーが、少なくとも１種の芳香族体を有する請求項１〜６までのいずれか１項に記載の調製剤。
【請求項１０】  前記芳香族体が、置換されていてもよいベンゼン環である請求項９に記載の調製剤。
【請求項１１】  前記作用物質と前記スペーサーが、ヒドラゾン体で結合されている請求項１〜１０までのいずれか１項に記載の調製剤。
【請求項１２】  前記作用物質が、細胞分裂抑制剤である請求項１〜１１までのいずれか１項に記載の調製剤。
【請求項１３】  前記細胞分裂抑制剤が、アントラサイクリン、ナイトロジェンマスタード誘導体、アルキル化剤、プリン‐又はピリミジン拮抗剤、葉酸拮抗剤、タキサン、カンプトテシン、ポドフィロトキシン誘導体、ビンカアルカロイド、カリチェアミシン、マイタンシノイド及びシス‐立体配置の白金（ＩＩ）‐錯体の群から選択される請求項１２に記載の調製剤。
【請求項１４】  前記細胞分裂抑制剤が、アントラサイクリンである請求項１３に記載の調製剤。
【請求項１５】  前記アントラサイクリンが、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトキサントロン、アメタントロンまたはこれらの誘導体を含む請求項１４に記載の調製剤。
【請求項１６】  前記アントラサイクリンが、ドキソルビシンまたはその製薬的に許容可能な塩を含む請求項１５に記載の調製剤。
【請求項１７】  前記蛋白質共有結合性分子基が、マレイミドである請求項１〜１６までのいずれか１項に記載の調製剤。
【請求項１８】  前記治療的に有効な物質が、下記構造を有する請求項１〜３までのいずれか１項に記載の調製剤。
【化５】
2003501486.tif 000005
【請求項１９】  前記治療的に有効な物質が、下記構造を有する請求項１〜３までのいずれか１項に記載の調製剤。
【化６】
2003501486.tif 000006
【請求項２０】  癌疾患、ウイルス疾患、自己免疫疾患、急性若しくは慢性‐炎症性疾患または細菌、真菌類若しくは他の微生物によって引き起されている疾患の治療のための、請求項１〜１９までのいずれか１項に記載の調製剤の使用。
【請求項２１】  癌疾患の治療のための、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】  癌が、腫瘍である請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】  治療的に有効な物質を注射可能な担体液中に溶かすことを含む請求項１〜１９のいずれか１項に記載の医薬調製剤の製造方法。
【請求項２４】  癌疾患、ウイルス疾患、自己免疫疾患、急性若しくは慢性‐炎症性疾患または細菌、真菌類若しくは他の微生物によって引き起されている疾患の治療のための治療的に有効な物質であって、
細胞分裂抑制剤、サイトカイン、免疫抑制剤、ウイルス分裂抑制剤、抗リウマチ剤、鎮痛剤、抗炎症剤、抗生物質、抗菌剤、シグナル伝達抑制剤、血管新生抑制剤及びプロテアーゼ抑制剤からなる群から選択された作用物質、
マレイミド、ハロゲンアセトアミド、ハロゲンアセテート、ピリジルジチオ、Ｎ‐ヒドロキシスクシンイミドエステル、イソチオシアネート、ジスルフィド、ビニルカルボニル、アジリジン及びアセチレンからなる群から選択された少なくとも一つの蛋白質共有結合性分子基、及び
部分的に酸素原子によって代えられていてよい、１〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１種の芳香族体又は脂肪族炭素鎖又は脂肪族炭素環を含有する有機分子基を有するスペーサーからなり、
前記蛋白質共有結合性分子基は、前記スペーサーを通じて作用物質と結合され、
前記スペーサーまたは前記作用物質と前記スペーサー間の結合は、ｐＨ‐依存的、加水分解的又は酵素的に身体中で分解可能であり、投与後に前記蛋白質共有結合性分子基が体液成分と共有結合することを特徴とする治療的に有効な物質。
【請求項２５】  前記体液成分が、タンパク質であることを特徴とする請求項２４に記載の治療的に有効な物質。
【請求項２６】  癌疾患、ウイルス疾患、自己免疫疾患、急性若しくは慢性‐炎症性疾患または細菌、真菌類若しくは他の微生物によって引き起されている疾患の治療のための治療的に有効な物質であって、
細胞分裂抑制剤、サイトカイン、免疫抑制剤、ウイルス分裂抑制剤、抗リウマチ剤、鎮痛剤、抗炎症剤、抗生物質、抗菌剤、シグナル伝達抑制剤、血管新生抑制剤及びプロテアーゼ抑制剤からなる群から選択された作用物質、
マレイミド、ハロゲンアセトアミド、ハロゲンアセテート、ピリジルジチオ、Ｎ‐ヒドロキシスクシンイミドエステル、イソチオシアネート、ジスルフィド、ビニルカルボニル、アジリジン及びアセチレンからなる群から選択された少なくとも一つの蛋白質共有結合性分子基、及び
部分的に酸素原子によって代えられていてよい、１〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１種の芳香族体又は脂肪族炭素鎖及又は脂肪族炭素環を含有する有機分子基を有するスペーサーを含み、
前記蛋白質共有結合性分子基は、前記スペーサーを通じて作用物質と結合され、
前記スペーサーまたは前記作用物質と前記スペーサー間の結合は、ｐＨ‐依存的、加水分解的又は酵素的に身体中で分解可能であり、
投与後に前記蛋白質共有結合性分子基が体液成分と共有結合し、前記蛋白質共有結合性分子基は、担体蛋白質と結合していないことを特徴とする治療的に有効な物質。
【請求項２７】  前記治療的に有効な物質が、下記化学式
【化７】
2003501486.tif 000007
（式中、Aは作用物質、ＳＭはスペーサー、ＰＭは蛋白質結合性分子基）を有する請求項２４〜２６までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項２８】  前記治療的に有効な物質が、下記化学式
【化８】
2003501486.tif 000008
（式中、Xは前記作用物質と前記スペーサーとの間にある、下記より選択された化学基
【化９】
2003501486.tif 000009
（式中、Rは水素、アルキル、フェニルまたは置換されたフェニル、Zは前記作用物質に属する化学基））
を有する請求項２７に記載の治療的に有効な物質。
【請求項２９】  前記治療的に有効な物質が、下記化学式
【化１０】
2003501486.tif 000010
を有する請求項２８に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３０】  前記スペーサーが、置換されていてよい１〜１２個の炭素原子を有する少なくとも１種の脂肪族炭素鎖を含む請求項２４〜２９までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３１】  前記脂肪族炭素鎖が、５個の炭素原子を有する請求項３０に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３２】  前記スペーサーが、少なくとも１種の芳香族体を有する請求項２４〜２９までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３３】  前記芳香族体が、置換されていてもよいベンゼン環である請求項３２に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３４】  前記作用物質と前記スペーサーが、ヒドラゾン体で結合されている請求項２４〜３３までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３５】  前記作用物質が、細胞分裂抑制剤である請求項２４〜３４までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３６】  前記細胞分裂抑制剤が、アントラサイクリン、ナイトロジェンマスタード誘導体、アルキル化剤、プリン‐又はピリミジン拮抗剤、葉酸拮抗剤、タキサン、カンプトテシン、ポドフィロトキシン誘導体、ビンカアルカロイド、カリチェアミシン、マイタンシノイド及びシス‐立体配置の白金（ＩＩ）‐錯体の群から選択される請求項３５に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３７】  前記細胞分裂抑制剤が、アントラサイクリンである請求項３６に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３８】  前記アントラサイクリンが、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトキサントロン、アメタントロンまたはこれらの誘導体を含む請求項３７に記載の治療的に有効な物質。
【請求項３９】  前記アントラサイクリンが、ドキソルビシンまたはその製薬的に許容可能な塩を含む請求項３８に記載の治療的に有効な物質。
【請求項４０】  前記蛋白質共有結合性分子基が、マレイミドである請求項２４〜３９までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項４１】  前記治療的に有効な物質が、下記構造を有する請求項２４〜２６までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【化１１】
2003501486.tif 000011
【請求項４２】  前記治療的に有効な物質が、下記構造を有する請求項２４〜２６までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【化１２】
2003501486.tif 000012
【請求項４３】  癌疾患の治療のための、請求項２４〜４２までのいずれか１項に記載の治療的に有効な物質。
【請求項４４】  癌が、腫瘍である請求項４３に記載の治療的に有効な物質。