【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年2月20日(2012.2.20)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008540418.tif 000001
（式中、ＷはＳ（Ｏ）ｍであり；
ｍは０、１または２であり；
Ｒ１は、アルキルまたはヘテロアルキルであり、該アルキルおよびヘテロアルキルは、必要に応じて、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、アミノ酸残基、ジペプチドおよびトリペプチドから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、フェニル、あるいはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリールは炭素ラジカルであり、該フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｈ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｒ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４は、
【化３】
2008540418.tif 000002
から選択され、Ｒ４は、不飽和炭素結合を介して、式Ｉの環窒素に結合し、
点線は、必要に応じて、二重結合を示し；
Ｄ１は、Ｎ、ＮＲ６、ＣＲ５、ＣＲ５Ｒ５ａまたはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｄ２は、ＣＲ５、ＣＲ５Ｒ５ａ、ＮまたはＮＲ６であり；
Ｄ３は、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ６またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｅは、Ｏ、ＳまたはＮＲ６であり；
Ａは、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の５〜８炭素環または複素環であり、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該炭素環および複素環は、必要に応じて、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１０、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；および
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、必要に応じて、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアリールアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換され、または
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のいずれか２つが、それらが結合する原子と一緒になって、４〜１０員ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該ヘテロアリールまたは複素環は、必要に応じて、オキソ（ただし、該ヘテロアリール環上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、アルキル、アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルから独立して選択され、または
Ｒ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の５〜６員ヘテロシクリルを形成する。）
で表される化合物、あるいはその溶媒和物、互変異性体または塩。
【請求項２】
Ｒ４は、
【化４】
2008540418.tif 000003
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５およびＲ５ａは、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリールまたはＮＲ１０Ｒ１１であり、ここで、該アルキルおよびアリールは、必要に応じて、ハロゲンおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０から独立して選択される１個以上の基で置換される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４は、
【化６】
2008540418.tif 000004
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４は、
【化７】
2008540418.tif 000005
から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４は、
【化８】
2008540418.tif 000006
であり、Ａは、環窒素を有する飽和または部分的に不飽和の複素環であり、ここで、複素環の１〜２個の炭素原子は、ハロゲンまたは必要に応じて１個以上のハロゲンで置換されるアルキルから独立して選択される基で必要に応じて置換され、複素環の窒素は、必要に応じてＯＲ１０、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＲ１０Ｒ１１およびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換されるＣ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＯＲ１１、Ｃ（＝ＮＨ）ＣＨ−ＣＮまたはアルキルで必要に応じて置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４は、構造：
【化９】
2008540418.tif 000007
から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、（ＣＨ２）３−ＮＨ２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ１は、必要に応じて、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ１０または−ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１個以上の基で置換されるフェニルであり、またはＡｒ１は、チオフェニルまたはピリジルから選択されるヘテロアリールであり、ここで該ピリジルは、必要に応じて、１個以上のハロゲンで独立して置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ１は、フェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、２−クロロ−５−メチルフェニル、２−トリフルオロメチル−５−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−クロロピリジン−３−イル、３−クロロピリジン−２−イル、４−フルオロピリジン−３−イルまたは３，６−ジフルオロピリジン−２−イルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒ２は、必要に応じて、ハロゲン、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ＣＮ、ＮＯ２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０から独立して選択される１個以上の基で置換されるフェニルであり、またはＡｒ２は、ピリジル、必要に応じてアルキルで置換されるチオフェニル、イミダゾリル、および必要に応じてＮＲ１０Ｒ１１で置換されるピラゾリルから選択されるヘテロアリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒ２は、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３−フルオロフェニル、フェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２−エチルフェニル、３−エチルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニル、３−ニトロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−（ＯＰＯ３Ｈ２）−フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−シアノフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−メチルチオフェン−２−イル、２−メチルチアゾール−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）または３−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−５−イルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒ２は２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニルまたは３−フルオロフェニルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＷはＳである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（オキサゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（チアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−メチルチアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
５−（２−（３−アミノプロピル）−５−（３−フルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−３，４−ジヒドロピロール−２−オン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
エチル−５−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アセテート；
５−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−Ｎ−エチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−アミン；
２−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（（メトキシメトキシ）メチル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（５−フェニル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（５−（トリフルオロメチル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−（３−フルオロフェニル）−３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
２−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−メチル−２−フェニル−ｌ，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−５−メチル−１，３，４−チアジアゾール；
３−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェノール；
３−（３−（５−ブロモ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
２−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルチアゾール−４−カルボキサミド；
２−（２−（３−アミノプロピル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−１，３，４−チアジアゾール−３（２Ｈ）−イル）−Ｎ−メチルチアゾール−４−カルボキサミド；
３−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）プロパン−１−アミン；
２−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−フェニル−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）エタノール；
２−（５−（２，５−ジフルオロフェニル）−２−フェニル−３−（４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）エタノール；
および
これらの塩
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
【請求項１７】
細胞の増殖を抑制するための、有効量の請求項１〜１５のいずれか１項に記載される化合物を含む組成物。
【請求項１８】
有糸分裂紡錐体形成を抑制するための、有効量の請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１９】
哺乳類の異常細胞成長状態の治療用の医薬の製造における、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
【化４２】
2008540418.tif 000008
（式中、
ＷはＳ（Ｏ）ｍであり；
ｍは０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、アミノ酸残基、ジペプチド、トリペプチドまたは−ＮＲ１０ＣＲ２２Ｒ２３ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１個以上の基で置換され、ただし、該アルキルは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０基を末端とせず、あるいは
Ｒ１は、Ｚ−ＮＲ１７−Ｃ（＝ＮＲ１８）Ｒ１９、Ｚ−ＮＲ１７−Ｃ（＝ＮＲ１８）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｚ−Ｃ（＝ＮＲ１８）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｚ−Ｏ−ＮＲ１７Ｃ（＝ＮＲ１８）ＮＲ２０Ｒ２１、Ｚ−Ｏ−ＮＲ１７−Ｃ（＝ＮＲ１８）Ｒ２０、Ｚ−ＮＲ２２−ＮＲ２３−Ｃ（＝ＮＲ１８）Ｒ１９またはＺ−ＮＲ２２−ＮＲ２３−Ｃ（＝ＮＲ１８）ＮＲ２０Ｒ２１であり、ここで、Ｚは、必要に応じて１個以上のハロゲンで置換されるアルキレンであり；
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、フェニル、あるいはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリールは炭素ラジカルであり、該フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｈ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｒ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、部分的に不飽和あるいは完全に不飽和の５員複素環であり、または
Ｒ４は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む、部分的に不飽和または完全に不飽和の６員複素環であり、または
Ｒ４は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される２個以上のヘテロ原子を含む、部分的に不飽和または完全に不飽和の７〜１２員二環式複素環であり、
ここで、Ｒ４は、不飽和炭素結合を介して、式Ｉの環窒素に結合し、Ｒ４は、必要に応じて、オキソ（ただし、これは窒素、酸素または不飽和炭素上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ））Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１（ＯＲ１２）、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｈ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｒ１３）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１０、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、アミノ酸残基、ジペプチドおよびトリペプチドから独立して選択される１個以上の基で置換され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、アルキル、トリフルオロメチル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはアリールアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換され、または
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のいずれか２つが、それらが結合する原子と一緒になって、４〜１０員ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該ヘテロアリールまたは複素環は、必要に応じて、オキソ（ただし、該ヘテロアリール環上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、アルキル、アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルから独立して選択され、または
Ｒ１４およびＲ１５は、これらが結合する原子と一緒になって、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の５〜６員ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１７、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１８は、必要に応じて、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２およびアリールから独立して選択される１個以上の基で置換される、Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（アルキル）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはアルキルであり；
Ｒ１９は、必要に応じて、ハロゲン、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２およびアリールから独立して選択される１個以上の基で置換される、Ｈまたはアルキルであり；および
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、必要に応じて、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、ＮＨ２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）２およびアリールから独立して選択される１個以上の基で置換される、Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）アルキルまたはアルキルであり、あるいは
Ｒ２０およびＲ２１は、これらが結合する原子と一緒になって、５〜６員の不飽和または部分的不飽和複素環を形成し、あるいは
Ｒ１８およびＲ２０は、これらが結合する原子と一緒になって、５〜６員の部分的に不飽和または完全に不飽和の複素環を形成し、あるいは
Ｒ１７およびＲ２０は、これらが結合する原子と一緒になって、５〜６員の不飽和または部分的不飽和複素環を形成する。）
の化合物、およびその代謝産物、溶媒和物、互変異性体、塩、薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグに関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
【化４３】
2008540418.tif 000009
（式中、
ＷはＳ（Ｏ）ｍであり；
ｍは０、１または２であり；
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、必要に応じて、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１０）２、アミノ酸残基、ジペプチドおよびトリペプチドから独立して選択される１個以上の基で置換され、ただし、該アルキルは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０基を末端とせず；
Ａｒ１およびＡｒ２は、独立して、フェニル、あるいはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロアリール環であり、該ヘテロアリールは炭素ラジカルであり、該フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ４は、
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
【化４４】
2008540418.tif 000010
であり、式中、
点線は、必要に応じて、二重結合を示し；
Ｄ１は、Ｎ、ＮＲ６、ＣＲ５、ＣＲ５Ｒ５ａまたはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｄ２は、ＣＲ５、ＣＲ５Ｒ５ａ、ＮまたはＮＲ６であり；
Ｄ３は、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ６またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｅは、Ｏ、ＳまたはＮＲ６であり；
Ａは、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の５〜８炭素環または複素環であり、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、ここで、該炭素環および複素環は、必要に応じて、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１０、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、必要に応じて、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、アルキル、トリフルオロメチル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルから選択され、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ１３は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換され、または
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のいずれか２つが、それらが結合する原子と一緒になって、４〜１０員ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該ヘテロアリールおよび複素環は、必要に応じて、オキソ（ただし、該ヘテロアリール環上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲ１４、−ＮＲ１４Ｒ１５、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１〜３個の基で置換され；
Ｒ１４およびＲ１５は、水素、アルキル、アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびアリールアルキルから独立して選択される。）
の化合物、およびその代謝産物、溶媒和物、互変異性体、薬学的に許容可能な塩ならびにプロドラッグが提供される。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
【化４６】
2008540418.tif 000011
（式中、
点線は、必要に応じて、二重結合を示し；
Ｄ１は、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＣＲ５、ＣＲ５Ｒ５ａまたはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｄ２は、ＣＲ５、ＣＲ５Ｒ５ａ、Ｎ、ＮＲ６、Ｏ、ＳまたはＣ（＝Ｏ）であり、ここで、Ｄ１およびＤ２の１個だけがＣ（＝Ｏ）であり；
Ｄ３は、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ６、ＣＲ５またはＣＲ５Ｒ５ａであり；
Ｄ４およびＤ５は、独立して、Ｎ、ＮＲ６、ＳまたはＯであり；
Ｅは、Ｏ、ＳまたはＮＲ６であり；
Ｙ１およびＹ２は、ＣＨ２、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり；
Ｙ３は、ＣＨ２またはＮＲ６であり；
Ｘ１は、ＯまたはＳであり；
Ｘ２は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり；
―――で表される結合が存在しない場合、Ｘ３およびＸ４は、独立して、ＣＨ２またはＣＭｅ２であり、―――で表される結合が存在する場合、Ｘ３およびＸ４は、独立して、ＣＨまたはＣＭｅであり；
Ｘ５は、Ｓ、Ｏ、ＮＲ６、ＳＯ、ＳＯ２またはＣＲ５ＣＲ５ａであり；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、独立して、ＮまたはＣＲ５であり、ここで、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の１個または２個はＮであり；
Ｚ４およびＺ５の１個はＮ、他はＣＲ５であり；
Ａは、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の５〜８炭素環または複素環であり、該複素環は、Ｎ、Ｏ、ＳまたはＳＯ２から独立して選択される、１〜３個の環ヘテロ原子を有し、ここで、該炭素環および複素環は、必要に応じて、１個以上のＲ７基で独立して置換され；
Ｇは、Ｎ、Ｓ、Ｏ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する、飽和、部分的に不飽和または完全に不飽和の５員複素環であり、ここで、Ｇは、必要に応じて、１個以上のＲ７基で独立して置換され；
Ｋは、ベンゼン環またはＮ、Ｓ、Ｏ、ＳＯおよびＳＯ２から独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有する、飽和または部分的に不飽和な５〜６員複素環であり、ここで、Ｋは、必要に応じて、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１（ＯＲ１２）、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＲ１０、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは、必要に応じて、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒ６ａは、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、オキソ（ただし、これは窒素、酸素または不飽和炭素上にはない）、−ＯＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０ＯＲ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（ＣＮ）、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、オキソ（ただし、該アリールまたはヘテロアリール部分上にはない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１ＯＲ１２、−ＮＲ１０Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＯＰＯ３Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立して選択される１個以上の基で置換され；
Ｒｃは、ＨまたはＭｅであり；および
ｎは０、１または２である。）
から選択される化合物が提供される。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５２】
【化５１】
2008540418.tif 000012
であり、Ａは、環窒素を有する飽和または部分的に不飽和の複素環であって、ここで、該複素環の１〜２個の炭素原子は、必要に応じて、ハロゲンまたは必要に応じて１個以上のハロゲンで置換されるアルキルから独立して選択される基で置換され、該複素環の窒素は、必要に応じて、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）ＯＲ１１、Ｃ（＝ＮＨ）ＣＨ−ＣＮ、またはアルキルであって、必要に応じてＯＲ１０、ＯＰＯ３Ｈ２、ＮＲ１０Ｒ１１およびヘテロシクリルから独立して選択される１個以上の基で置換されるもので置換される）の化合物が提供される。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３９３】
【化１８６】
2008540418.tif 000013
本発明の化合物の生化学的活性は、以下のアッセイによって実証することができる。
生化学的アッセイ
（実施例Ａ）
酵素アッセイ
本発明の化合物の活性を、以下の手順で測定した。アッセイは、３０℃で、Ｃｏｓｔａｒ３６９５（９６ウェル、ポリスチレン、１／２エリア、透明）プレートを用い、最終容積５０μＬで行った。ＡＴＰの加水分解は、ピルビン酸キナーゼおよび乳酸デヒドロゲナーゼを使用して、生成物ＡＤＰをＮＡＤＨの酸化に結合したシステムでモニターした。アッセイ混合物は、以下を含んでいた。２０ｍＭのＫ＋Ｐｉｐｅｓ、ｐＨ７．０、０．０１％のトリトンＸ−１００、２％のＤＭＳＯ、２５ｍＭのＫＣｌ、２ｍＭのＭｇＣｌ２、１ｍＭのＤＴＴ、２５μＭのＡＴＰ、１ｍＭのホスホノ（エノール）ピルビン酸塩、２００μＭのＮＡＤＨ、７．９Ｕ／ｍＬのピルビン酸キナーゼ、９Ｕ／ｍＬの乳酸デヒドロゲナーゼ、０．２５μＭのウシ微小管、２０μＭのパクリタキセルおよび２０ｎＭのＥｇ５。抑制剤の濃度は、典型的には、１０〜２００，０００ｎＭの範囲で変化させた。反応は、吸光度ベースプレートリーダーで、１０分間、動力学的にモニターした。速度は、リニアーフィットからプログレス曲線までを評価し、ＰＯＣ（抑制されていないコントロールウェルの％）で表した。ＩＣ５０は、ＰＯＣデータから、標準の４−パラメーターロジスティックなモデルを使用し、各プレートにおけるコントロール抑制剤ランと比較して評価した。このアッセイで、本発明の化合物は、５０μＭ未満のＩＣ５０を示した。