【手続補正書】
【提出日】平成24年10月26日(2012.10.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を有する化合物：
2012507577.tif 000001
またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物、またはその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物、ただし、上記式において、
（ｉ）Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれが独立して、ＯおよびＳからなる群から選択される；
（ｉｉ）Ｒ１は、長さが２個〜２８個の炭素であるアルキル鎖である；および
（ｉｉｉ）Ｒ２は、（３−カルボキシ）プロピル、（６−カルボキシ）ヘキサニル、（２−カルボキシ）エチルからなる群から選択される；および
（ｉｖ）Ｒ３は、Ｈ、アシル、アルキル、ホスファート、ホスホコリン、ホスホエタノールアミン、ホスホエタノールアミン−Ｎ−グルタル酸、ホスホセリンおよびホスホイノシトールからなる群から選択される。
【請求項２】
下記の式を有する化合物：
2012507577.tif 000002
またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物、またはその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物、ただし、上記式において、
（ｉ）Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれが独立して、ＯおよびＳからなる群から選択される；
（ｉｉ）Ｒ１は長さが２個〜２８個の炭素であるアルキル鎖である；および
（ｉｉｉ）Ｒ２は
2012507577.tif 000003
であり、上記式において、ＸはＣ１〜２５のアルキルであり、Ｙは、
2012507577.tif 000004
−ＯＨ、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アセトキシおよび芳香族官能基からなる群から選択される；および、
Ｚは、
2012507577.tif 000005
からなる群から選択され、ただし、これらの式において、Ｒ’はＣ１〜４アルキルである；および
（ｉＶ）Ｒ３は、ホスホエタノールアミン−Ｎ−グルタル酸およびホスホセリンからなる群から選択される。
【請求項３】
下記の式を有する化合物：
2012507577.tif 000006
またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物、またはその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、または水和物、ただし、上記式において、
（ｉ）Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれが独立して、ＯおよびＳからなる群から選択される；
（ｉｉ）Ｒ１は、ドデシル、オクタデシル、オクチル、エイコサニル、ｃｉｓ−９−ヘキサデセニル、（２−オクチル）ドデシルおよび（１５−カルボキシ）ペンタデシルからなる群から選択される；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、長さが２個〜２８個の炭素であるアルキル鎖、および、下記の基：
2012507577.tif 000007
であり、上記式において、ＸはＣ１〜２５のアルキルであり、Ｙは、
2012507577.tif 000008
−ＯＨ、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アセトキシおよび芳香族官能基からなる群から選択され、ただし、Ｒ１が（１５−カルボキシ）ペンタデシル以外であるならば、Ｒ２は、前記
2012507577.tif 000009
であり、
Ｚは、
2012507577.tif 000010
からなる群から選択され、ただし、これらの式において、Ｒ’はＣ１〜４アルキルである；および
（ｉｖ）Ｒ３は、Ｈ、アシル、アルキル、ホスファート、ホスホコリン、ホスホエタノールアミン、ホスホエタノールアミン−Ｎ−グルタル酸、ホスホセリンおよびホスホイノシトールからなる群から選択される。
【請求項４】
Ａ１はＳであり、Ａ２およびＡ３はそれぞれＯである、請求項３に記載の化合物、その立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物。
【請求項５】
Ｒ２は、（４−メチルカルボキシ）ブチル、（３−カルボキシ）プロピル、（６−カルボキシ）ヘキサニル、（２−カルボキシ）エチル、５，６−ジヒドロキシヘキサニル，５，５−ジエトキシペンチルおよび５，５−ジメトキシペンチルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
請求項３または５に記載の化合物、またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物であって、化合物が下記の化合物からなる群から選択される、化合物：
１−ドデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２０９）；
１−（１５’−カルボキシ）ペンタデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２１３）；
１−（１５’−カルボキシ）ペンタデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン（ＣＩ−２１４）；
１−オクタデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２１５）；
１−オクタデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン（ＣＩ−２１６）；
１−（シス−９−ヘキサデセニル）−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン；
１−オクチル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２０７）；
１−オクチル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン；
１−エイコサニル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２１９）；
１−エイコサニル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン；（ＣＩ−２２０）；
１−（２−オクチル）ドデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＶＢ−２２１）；および
１−（２−オクチル）ドデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン（ＶＢ−２２２）。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物であって、化合物が１−（２−オクチル）ドデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＶＢ−２２１）である、化合物。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物、またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物であって、化合物が１−エイコサニル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２１９）である、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物であって、化合物が下記の化合物からなる群から選択される、化合物；
１−ヘキサデシル−２−（３−カルボキシ）プロピル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン（ＣＩ−２０６）；
１−ヘキサデシル−２−（３−カルボキシ）プロピル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２０５）；
１−ヘキサデシル−２−（６−カルボキシ）ヘキサニル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２０３）；および
１−ヘキサデシル−２−（２−カルボキシ）エチル−グリセロ−３−ホスホコリン（ＣＩ−２１７）。
【請求項１０】
請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体、光学異性体、鏡像異性体、ラセミ混合物、または立体異性体混合物であって、化合物が下記の化合物からなる群から選択される、化合物；
１−ヘキサデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホエタノールアミン−Ｎ−グルタル酸（ＣＩ−２１０）；および、
１−ヘキサデシル−２−（４−カルボキシ）ブチル−グリセロ−３−ホスホセリン（ＶＢ−２２３）。
【請求項１１】
内因性の酸化脂質に伴う炎症を処置または防止する方法における使用のために特定される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを低下させる方法における使用のために特定される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを低下させることが有益である疾患または障害を処置する方法における使用のために特定される、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を有効成分として含み、かつ、医薬的に許容されるキャリアを含む医薬組成物。
【請求項１５】
包装材で包装され、内因性の酸化脂質に伴う炎症の処置または防止における使用のために前記包装材の内部または表面において印刷で特定される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
包装材で包装され、インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを低下させるために前記包装材の内部または表面において印刷で特定される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
包装材で包装され、インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを低下させることが有益である疾患または障害の処置における使用のために前記包装材の内部または表面において印刷で特定される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
内因性の酸化脂質に伴う炎症を処置または防止する方法に使用するための請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物であって、前記方法が、治療効果的な量の化合物をその必要性のある対象に投与し、それにより、内因性の酸化脂質に伴う炎症を前記対象において処置または防止することを含む、化合物。
【請求項１９】
インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを対象において低下させる方法に使用するための請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物であって、前記方法が、効果的な量の化合物を対象に投与することを含む、化合物。
【請求項２０】
インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを低下させることが有益である疾患または障害を処置する方法に使用するための請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物であって、前記方法が、効果的な量の化合物をその必要性のある対象に投与することを含む、化合物。
【請求項２１】
内因性の酸化脂質に伴う炎症を処置または防止するための医薬品の製造における、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２２】
インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを対象において低下させるための医薬品の製造における、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
インターロイキン−１２およびインターロイキン−２３からなる群から選択されるサイトカインのレベルを低下させることが有益である疾患または障害を処置するための医薬品の製造における、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
前記炎症は、特発性の炎症性疾患または炎症性障害、慢性の炎症性疾患または炎症性障害、急性の炎症性疾患または炎症性障害、自己免疫疾患または自己免疫障害、感染性疾患または感染性障害、炎症性の悪性疾患または悪性障害、炎症性の移植関連疾患または移植関連障害、炎症性の変性疾患または変性障害、過敏性に伴う疾患または障害、炎症性の心臓血管疾患または心臓血管障害、炎症性の脳血管疾患または脳血管障害、末梢血管疾患または末梢血管障害、炎症性の腺疾患または腺障害、炎症性の胃腸疾患または胃腸障害、炎症性の皮膚疾患または皮膚障害、炎症性の肝疾患または肝障害、炎症性の神経学的疾患または神経学的障害、炎症性の筋骨格疾患または筋骨格障害、炎症性の腎疾患または腎障害、炎症性の生殖疾患または生殖障害、炎症性の全身疾患または全身障害、炎症性の結合組織疾患または結合組織障害、炎症性腫瘍、壊死、炎症性のインプラント関連疾患またはインプラント関連障害、炎症性老化プロセス、免疫不全疾患または免疫不全障害、および、炎症性の肺疾患または肺障害からなる群から選択される疾患または障害に伴う、請求項１１に記載の化合物、請求項１４に記載の医薬組成物、請求項１８に記載の化合物、または請求項２１に記載の使用。