【手続補正書】
【提出日】平成26年10月15日(2014.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2013544276.tif 000001
または薬学的に許容できるその塩
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、水素、置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのフェニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル部分は、置換されていてもよく、または
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している炭素原子と共に、一緒になって、置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたは置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環を形成しており、
Ｅは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（Ｃｌ）、またはＮであり、
Ｘは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨ−Ｔ−、またはトリアゾールであり、
Ｌは、存在しないか、−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＳＯ２−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｑ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、または−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｔは、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリールであり、
Ｙは、置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環であり、
ｐおよびｑは、それぞれ独立に、０、１、２、または３であり、
Ａは、
【化２】
2013544276.tif 000002
であり、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＯＨであり、
但し、式（Ｉ）は、２−（（（１−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（（（２Ｓ，３Ｒ）−２−（（３−（（１，５−ジヒドロキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリジン−２−イル）メチル）ウレイド）メチル）−４−オキソ−１−スルホアゼチジン−３−イル）アミノ）−２−オキソエチリデン）アミノ）オキシ）−２−メチルプロパン酸を包含しない］。
【請求項２】
式（ＩＡ）の化合物
【化３】
2013544276.tif 000003
または薬学的に許容できるその塩
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、水素、置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、フェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのフェニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル部分は、置換されていてもよく、または
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している炭素原子と共に、一緒になって、置換されていてもよい（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルまたは置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環を形成しており、
Ｅは、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（Ｃｌ）、またはＮであり、
Ｘは、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨ−Ｔ−、またはトリアゾールであり、
Ｌは、存在しないか、−（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−ＳＯ２−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｑ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、または−（ＣＨ２）ｐ−Ｙ−（ＣＨ２）ｑ−であり、
Ｔは、置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリールであり、
Ｙは、置換されていてもよい４〜６員ヘテロ環であり、
ｐおよびｑは、それぞれ独立に、０、１、２、または３であり、
Ａは、
【化４】
2013544276.tif 000004
であり、
Ｒ３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＯＨである］。
【請求項３】
ＥがＣ（Ｈ）である、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ａが
【化５】
2013544276.tif 000005
であり、Ｒ３がＯＨである、請求項１、２または３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｘが−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１、２、３または４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｌが−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−であり、ｐは０であり、ｑは１である、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成している、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれメチルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１、２、３、４、または６から８のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｌが、存在しないか、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、または−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−（ＣＨ２）ｑであり、Ｔは、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、またはピリミジンである、請求項１から５および７から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｌが、存在しないか、−（ＣＨ２）ｒ−Ｔ−（ＣＨ２）ｓ、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−、または−（ＣＨ２）ｐ−Ｔ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｑ−である、請求項１から５および７から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
式
【化６】
2013544276.tif 000006
の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
式
【化７】
2013544276.tif 000007
の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
式
【化８】
2013544276.tif 000008
の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１５】
少なくとも１種の薬学的に許容できる担体と混合された請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物を含む、細菌感染症を治療するための医薬組成物。
【請求項１７】
細菌感染症のための医薬の製造における、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の使用。