【手続補正書】
【提出日】平成26年10月14日(2014.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂに示す化合物
【化１−３】
2013542941.tif 000001
または薬剤的に許容される塩であり、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、Ｒ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１から選択される任意に置換される基であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｇ２はＳであり、
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル  環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立して、Ｃ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）Ｏ−、−ＯＣ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＣ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４ａ−、または−ＮＲ４ａＣ（Ｓ）−から選択され、
Ｗ２は−（Ｃ−Ｗ３）ｒであるか、またはＷ２の任意の２つの出現は独立して−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−であり、
ここでＷ３の各出現は独立して−（Ｒ５）２または＝Ｏであり、
ｒは０〜３であり、
Ｒ４の各出現は独立して水素、ハロ、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｃであり、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族、−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ５の各出現は独立して水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、６〜１０員のアリール、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ５ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは
【化３−３】
2013542941.tif 000002
であり、
ここでＲ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、Ｒ１４ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、または
ＨＹは以下の構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化２−３】
2013542941.tif 000003
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
または、Ｘ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、またはＲ６ｂの２つの出現はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２である、化合物または薬剤的に許容される塩。
【請求項２】
Ｇ２はＳであり、Ｇ１はＮであり、ＨＹはモルホリノであり、Ｗ１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、Ｗ２は−（ＣＨ２）２−であり、Ｒ１２はＨであり、環Ａは任意に置換される６〜１０員のアリールであり、ｎは１であり、Ｒ２は任意に置換されるフェニルまたは５〜６員のヘテロアリールである、請求項１に記載の式Ｉ−Ａの化合物。
【請求項３】
以下に示す構造式Ｖを有する、請求項１に記載の化合物：
【化３４−１】
2013542941.tif 000004
または薬剤的に許容される塩。
【請求項４】
Ｇ２はＳであり、Ｇ１はＮであり、ＨＹはモルホリノであり、Ｒ１２はＨであり、環Ａは任意に置換される６〜１０員のアリールであり、ｎは１であり、Ｒ２は任意に置換されるフェニルまたは５〜６員のヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａは１０員のアリールである、請求項２または４に記載の化合物。
【請求項６】
以下に示す構造式ＩＶを有する、請求項１に記載の化合物：
【化１０−３】
2013542941.tif 000005
または薬剤的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１、３または６のいずれかに記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化１１−３】
2013542941.tif 000006
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
【請求項８】
請求項１、３、６または７のいずれかに記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化１２−３】
2013542941.tif 000007
各ＨＹ基はＲ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される、化合物。
【請求項９】
Ｇ１はＮである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１または３のいずれかに記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
【請求項１２】
Ｒ２はハロゲンであり、およびｎは１または２である、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
構造式ＶＩ−ＡまたはＶＩ−Ｂに示す化合物
【化１６−３】
2013542941.tif 000008
または薬剤的に許容される塩であり、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、ここでＲ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１から選択される任意に置換される基であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｇ２はＳ、Ｏ、またはＮＲ３であり、ここでＲ３は水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
環Ｂは窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、ただし環Ｂには酸素または硫黄の出現が１つよりおおくなることはなく、
ｔは１〜３であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族、−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化１７−３】
2013542941.tif 000009
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃはそれらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化１８−３】
2013542941.tif 000010
であり、
ここでＲ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、またはＲ１４ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２である、
化合物または薬剤的に許容される塩。
【請求項１４】
構造式ＶＩＩ−ＡまたはＶＩＩ−Ｂに示す化合物
【化１９−３】
2013542941.tif 000011
または薬剤的に許容される塩であって、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、ここでＲ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
環Ｂは窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロシクリルまたは窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、ただし環Ｂには酸素または硫黄の出現が１つより多くなることはなく、
ｔは１〜３であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、
−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロまたはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａであり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換される−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化２０−３】
2013542941.tif 000012
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化２１−３】
2013542941.tif 000013
であり、
Ｒ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、またはＲ１４ａの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２である、
化合物または薬剤的に許容される塩。
【請求項１５】
構造式ＶＩＩＩ−ＡまたはＶＩＩＩ−Ｂを有する化合物
【化２４−３】
2013542941.tif 000014
または薬剤的に許容される塩であり、式中  
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、ここでＲ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｇ２はＳ、Ｓｅ、Ｏ、またはＮＲ３であり、ここでＲ３は水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｇ３はＣ＝ＯまたはＳＯ２であり、
Ｇ４はＮＲ４ａまたはＯであり、ここでＲ４ａは水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
ＨＹは
【化２６−３】
2013542941.tif 000015
であり、
Ｒ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、またはＲ１４ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は、任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
または
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化２５−３】
2013542941.tif 000016
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、
ｐは０、１、または２であり、
ｔは１または２であり、
Ｒ５の各出現は、独立して−Ｒ１５ａまたは−Ｔ５−Ｒ１５ｄであり、ここで
Ｒ１５ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立して水素、フッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１５ｃ、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＲ１５ｂ、−ＳＲ１５ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｒ１５ｃ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２であるか、Ｒ１５ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１５ｂの各出現は、独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１５ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１５ｄの各出現は、独立して水素、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＲ１５ｂ、−ＳＲ１５ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｒ１５ｃ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１５ｅの各出現は、独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ５は、任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１５ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−Ｏ−により任意に割り込まれ、またはＴ５若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成する、
化合物または薬剤的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｇ２はＳであり、Ｇ１はＮであり、ＨＹは、モルホリノであり、Ｇ３は−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｇ４は−ＮＨ−であり、ｔは２であり、Ｒ５はＨであり、Ｒ１２はＨであり、環Ａは任意に置換される６〜１０員のアリールであり、ｎは１であり、Ｒ２は任意に置換されるフェニルまたは５〜６員のヘテロアリールである、請求項１５に記載のＶＩＩＩ−Ａの化合物。
【請求項１７】
環Ａは１０員のアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇ１はＣＲ１であり、およびＧ２はＳである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｇ１はＮであり、およびＧ２はＳである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
構造式ＶＩＩＩ−Ａを有する、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の化合物または薬剤的に許容される塩。
【請求項２１】
構造式ＶＩＩＩ−Ａ−ｉまたはＶＩＩＩ−Ｂ−ｉを有する、請求項１５、１８または１９のいずれか１項に記載の化合物：
【化２７−３】
2013542941.tif 000017
または薬剤的に許容される塩。
【請求項２２】
以下の式の１つに従う構造式を有する、請求項１５、１８または１９のいずれか１項に記載の化合物：
【化２８−３】
2013542941.tif 000018
【化２９−３】
2013542941.tif 000019
または薬剤的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１５または１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化３０−３】
2013542941.tif 000020
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
【請求項２４】
請求項１５または１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化３１−３】
2013542941.tif 000021
各ＨＹ基はＲ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される化合物。
【請求項２５】
ＨＹは任意に置換されるモルホリノ（ｉｖ）またはジヒドロピラン（ｘ）から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＨＹは任意に置換されるモルホリノ（ｉｖ）から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１５または１８〜２２のいずれか１項に記載の化合物であって、環Ａは任意に置換されるナフチル、フェニル、キノリン、イソキノリン、またはベンズイミダゾール環である、化合物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、環ＡはＲ２によって任意に置換され、およびＲ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
【請求項３０】
請求項２８に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２はハロゲンであり、ｎは１または２である、化合物。
【請求項３１】
請求項１５に記載の化合物であって、Ｒ５の各出現は独立して水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＣＨ２ＯＲ１５ｂ、−ＣＨ２ＳＲ１５ｃ、３〜１０員の脂環式、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基である、化合物。
【請求項３２】
以下：
【表１−１】
2013542941.tif 000022
【表１−２】
2013542941.tif 000023
【表１−３】
2013542941.tif 000024
【表１−４】
2013542941.tif 000025
【表１−５】
2013542941.tif 000026
【表１−６】
2013542941.tif 000027
【表１−７】
2013542941.tif 000028
【表１−８】
2013542941.tif 000029
【表１−９】
2013542941.tif 000030
【表１−１０】
2013542941.tif 000031
【表１−１１】
2013542941.tif 000032
【表１−１２】
2013542941.tif 000033
【表１−１３】
2013542941.tif 000034
【表１−１４】
2013542941.tif 000035
【表１−１５】
2013542941.tif 000036
【表１−１６】
2013542941.tif 000037
【表１−１７】
2013542941.tif 000038
【表１−１８】
2013542941.tif 000039
【表１−１９】
2013542941.tif 000040
【表１−２０】
2013542941.tif 000041
【表１−２１】
2013542941.tif 000042
【表１−２２】
2013542941.tif 000043
【表１−２３】
2013542941.tif 000044
【表１−２４】
2013542941.tif 000045
【表１−２５】
2013542941.tif 000046
からなる群から選択される、化合物または薬剤的に許容される塩。
【請求項３３】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物および薬剤的に許容される担体を含む組成物。
【請求項３４】
患者における増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３２に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３５】
患者におけるＰＩ３ＫまたはｍＴｏｒ活性を阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
構造式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂに示す化合物
【化１−３】
2013542941.tif 000047
または薬剤的に許容される塩であり、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、Ｒ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１から選択される任意に置換される基であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｇ２はＳ、Ｏ、またはＮＲ３であり、ここでＲ３は水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル  環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立して、Ｃ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）Ｏ−、−ＯＣ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＣ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４ａ−、または−ＮＲ４ａＣ（Ｓ）−から選択され、
Ｗ２は−（Ｃ−Ｗ３）ｒであるか、またはＷ２の任意の２つの出現は独立して−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−であり、
ここでＷ３の各出現は独立して−（Ｒ５）２または＝Ｏであり、
ｒは０〜３であり、
Ｒ４の各出現は独立して水素、ハロ、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｃであり、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族、−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ５の各出現は独立して水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、６〜１０員のアリール、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ５ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは以下の構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化２−３】
2013542941.tif 000048
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
または、Ｘ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、またはＲ６ｂの２つの出現はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化３−３】
2013542941.tif 000049
であり、
ここでＲ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、Ｒ１４ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２であり、
ただし構造式Ｉ−Ｂの化合物については、以下に示す構造式以外である、
化合物または薬剤的に許容される塩：
【化４−３】
2013542941.tif 000050
（項目２）
構造式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂに示す化合物
【化５−３】
2013542941.tif 000051
または薬剤的に許容される塩であり、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、Ｒ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１から選択される任意に置換される基であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、Ｒ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｗ１は−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＣ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）Ｏ−、−ＯＣ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｃ（＝ＮＲ４ｂ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＣ（＝ＮＲ４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−ＮＲ４ａＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ４）２−、−Ｃ（Ｒ４）２Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４ａ−、または−ＮＲ４ａＣ（Ｓ）−から選択され、
Ｗ２は−（Ｃ−Ｗ３）ｒであり、またはＷ２の任意の２つの出現は独立して−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−であり、
ここでＷ３の各出現は独立して−（Ｒ５）２または＝Ｏであり、
ｒは０〜３であり、
Ｒ４の各出現は独立して水素、ハロ、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｃであり、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族、−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ５の各出現は独立して水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、６〜１０員のアリール、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａであり、
Ｒ５ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化６−３】
2013542941.tif 000052
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
または、Ｘ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化７−３】
2013542941.tif 000053
であり、
ここでＲ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であり、Ｒ１４ｂの２つの出現はそれらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２である、
化合物または薬剤的に許容される塩。
（項目３）
項目１または２に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化８−３】
2013542941.tif 000054
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
（項目４）
項目１または２に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化９−３】
2013542941.tif 000055
各ＨＹ基は、Ｒ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される、化合物。
（項目５）
Ｇ１はＮである項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ｇ１はＣＲ１である項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
項目１または２に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、およびｎは０〜３である、化合物。
（項目８）
環Ａはフェニル基であり、Ｒ２はハロゲンであり、およびｎは１または２である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１２はＯＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１０）
以下に示す構造式ＩＶを有する、項目１に記載の化合物：
【化１０−３】
2013542941.tif 000056
（項目１１）
Ｇ２はＳである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
項目１０に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化１１−３】
2013542941.tif 000057
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
（項目１３）
項目１０に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化１２−３】
2013542941.tif 000058
各ＨＹ基はＲ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される、化合物。
（項目１４）
Ｇ１はＮである、項目１０に記載の化合物。
（項目１５）
Ｇ１はＣＲ１である、項目１０に記載の化合物。
（項目１６）
項目１０に記載の化合物であって、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
（項目１７）
Ｒ２はハロゲンであり、およびｎは１または２である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
以下の構造式Ｖを有する、項目１に記載の化合物：
【化１３−３】
2013542941.tif 000059
（項目１９）
Ｇ２はＳである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
項目１８に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化１４−３】
2013542941.tif 000060
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
（項目２１）
項目１８に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化１５−３】
2013542941.tif 000061
各ＨＹ基はＲ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される、化合物。
（項目２２）
Ｇ１はＮである、項目１８に記載の化合物。
（項目２３）
Ｇ１はＣＲ１である、項目１８に記載の化合物。
（項目２４）
項目１８に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
（項目２５）
環Ａはフェニル基であり、Ｒ２はハロゲンであり、およびｎは１または２である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１２はＯＨである、項目１８に記載の化合物。
（項目２７）
構造式ＶＩ−ＡまたはＶＩ−Ｂに示す化合物
【化１６−３】
2013542941.tif 000062
または薬剤的に許容される塩であり、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、ここでＲ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１から選択される任意に置換される基であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｇ２はＳ、Ｏ、またはＮＲ３であり、ここでＲ３は水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
環Ｂは窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、ただし環Ｂには酸素または硫黄の出現が１つよりおおくなることはなく、
ｔは１〜３であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換されるＣ１−６脂肪族、−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化１７−３】
2013542941.tif 000063
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃはそれらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は水素またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化１８−３】
2013542941.tif 000064
であり、
ここでＲ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、またはＲ１４ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２である、
化合物または薬剤的に許容される塩。
（項目２８）
構造式ＶＩＩ−ＡまたはＶＩＩ−Ｂに示す化合物
【化１９−３】
2013542941.tif 000065
または薬剤的に許容される塩であって、式中
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、ここでＲ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
環Ｂは窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロシクリルまたは窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、ただし環Ｂには酸素または硫黄の出現が１つより多くなることはなく、
ｔは１〜３であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、
−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロまたはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａであり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
Ｒ４ａの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｒ４ｂの各出現は独立して水素、または任意に置換される−ＯＲ４ｃ、または−Ｎ（Ｒ４ａ）２から選択される基であり、
Ｒ４ｃの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化２０−３】
2013542941.tif 000066
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただし、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
ここでＲ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化２１−３】
2013542941.tif 000067
であり、
Ｒ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、またはＲ１４ａの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は、任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、および
ｐは０、１、または２である、
化合物または薬剤的に許容される塩。
（項目２９）
項目２７または２８に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化２２−３】
2013542941.tif 000068
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
（項目３０）
項目２７または２８に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化２３−３】
2013542941.tif 000069
各ＨＹ基は、Ｒ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される、化合物。
（項目３１）
Ｇ１はＮである、項目２７または２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｇ１はＣＲ１である、項目２７または２８に記載の化合物。
（項目３３）
項目２７または２８に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、およびｎは０〜３である、化合物。
（項目３４）
環Ａはフェニル基であり、Ｒ２はハロゲンであり、ｎは１または２である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１２はＯＨである、項目２７または２８に記載の化合物。
（項目３６）
化合物は表１に挙げる化合物から選択される、項目１または２７に記載の化合物。
（項目３７）
構造式ＶＩＩＩ−ＡまたはＶＩＩＩ−Ｂを有する化合物
【化２４−３】
2013542941.tif 000070
または薬剤的に許容される塩であり、式中  
Ｇ１はＮまたはＣＲ１であり、ここでＲ１はＨ、−ＣＮ、ハロゲン、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、または−Ｚ−Ｒ１１であり、ここで
Ｚは任意に置換されるＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ１ａは水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族であり、および
Ｒ１１は水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｇ２はＳ、Ｓｅ、Ｏ、またはＮＲ３であり、ここでＲ３は水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
Ｇ３はＣ＝ＯまたはＳＯ２であり、
Ｇ４はＯまたはＮＲ４ａであり、ここでＲ４ａは水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、
環Ａは６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ２の各出現は独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、および
Ｒ１２ａの各出現は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、またはＲ１２ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１２ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｃの各出現は独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１２ｄの各出現は独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１２ｅの各出現は独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、
Ｖ２の各出現は独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり、および
Ｔ２は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ２若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、ここでＲ１３は水素または任意に置換されるＣ１−４脂肪族基であり、
ｎは０〜４であり、
Ｒ１２は水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａ）２、３〜１０員の脂環式、−Ｎ（Ｒ４ｂ）２、−ＯＲ４ａ、または−ＳＲ４ａから選択される任意に置換される基であり、
またはＲ２およびＲ１２は任意に置換される３〜１０員の脂環式を形成し、
ＨＹは以下に示す構造式から選択される任意に置換される基であり、
【化２５−３】
2013542941.tif 000071
ここでＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合する原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１０は−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂ、または−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで
Ｖ１は−ＮＲ７−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ７−Ｃ（ＮＲ７）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ７Ｃ（ＮＲ７）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｏ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲ７−であり、
Ｒ１０ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｔ１は任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を形成し、
Ｒ１０ｂの各出現は独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、または−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１０ｃの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、または
Ｒ７およびＲ１０ｃは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ７の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−ＣＯ２Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａ）−ＯＲ７ａ、−ＳＯ２Ｒ７ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７ａ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ７ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ６の各出現は独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６ｂ）２、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
ここでＲ６ａの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、および
Ｒ６ｂの各出現は独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であるか、またはＲ６ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する３〜６員のヘテロシクリル、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基を形成し、
またはＨＹは
【化２６−３】
2013542941.tif 000072
であり、
Ｒ１４の各出現は独立して−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、またはＲ１４ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから任意に置換され、
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ１は、任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）−Ｏ−によって任意に割り込まれ、またはＴ１若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成し、
ｑは０〜６であり、
ｍは１または２であり、
ｐは０、１、または２であり、
ｔは１または２であり、
Ｒ５の各出現は、独立して−Ｒ１５ａまたは−Ｔ５−Ｒ１５ｄであり、ここで
Ｒ１５ａの各出現は、原子価および安定性が許容できる範囲で独立して水素、フッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１５ｃ、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＲ１５ｂ、−ＳＲ１５ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｒ１５ｃ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２であるか、Ｒ１５ｂの２つの出現は、それらが結合される窒素原子と一緒になって、窒素、酸素、若しくは硫黄から選択される０〜１の追加のヘテロ原子を有する任意に置換される４〜７員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ１５ｂの各出現は、独立して水素、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１５ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１５ｄの各出現は、独立して水素、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＲ１５ｂ、−ＳＲ１５ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｒ１５ｃ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１５ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、または３〜１０員の脂環式、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する４〜１０員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基であり、
Ｒ１５ｅの各出現は、独立して水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族基であり、および
Ｔ５は、任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、、ここでアルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１５ｂＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１５ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ｂ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）−Ｏ−により任意に割り込まれ、またはＴ５若しくはその部分は任意に置換される３〜７員の脂環式またはヘテロシクリル環の部分を任意に形成する、
化合物または薬剤的に許容される塩。
（項目３８）
Ｇ１はＣＲ１またはＮであり、およびＧ２はＳである、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｇ１はＣＲ１またはＮであり、およびＧ２はＳｅである、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
Ｇ１はＣＲ１またはＮであり、およびＧ２はＯである、項目３７に記載の化合物。
（項目４１）
Ｇ１はＣＲ１またはＮであり、およびＧ２はＮＲ３である、項目３７に記載の化合物。
（項目４２）
Ｇ１はＣＲ１であり、およびＧ２はＳである、項目３７に記載の化合物。
（項目４３）
Ｇ１はＮであり、およびＧ２はＳである、項目３７に記載の化合物。
（項目４４）
項目３７〜４３のいずれか１項の化合物であって、Ｇ１がＣＲ１であるとき、Ｒ１は水素、ＣＮ、任意に置換されるＣ１−６脂肪族またはＣ３−６脂環式、または任意に置換されるアルキンである、化合物。
（項目４５）
構造式ＶＩＩＩ−Ａを有する、項目３７〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４６）
構造式ＶＩＩＩ−Ａ−ｉまたはＶＩＩＩ−Ｂ−ｉを有する、項目３７〜４３のいずれか１項に記載の化合物：
【化２７−３】
2013542941.tif 000073
（項目４７）
構造式ＶＩＩＩ−Ａ−ｉｉまたはＶＩＩＩ−Ｂ−ｉｉを有する、項目３７〜４３のいずれか１項に記載の化合物：
【化２８−３】
2013542941.tif 000074
（項目４８）
構造式ＶＩＩＩ−Ａ−ｉｉｉまたはＶＩＩＩ−Ｂ−ｉｉｉを有する、項目３７〜４３のいずれか１項に記載の化合物：
【化２９−３】
2013542941.tif 000075
（項目４９）
項目３７〜４８のいずれか１項に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化３０−３】
2013542941.tif 000076
式中Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、ただしＸ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７のうちの２つより多い出現がＮであることはなく、
Ｑ１およびＱ２の各出現は独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ６であり、
Ｙ１の各出現は独立して−ＣＲ１０またはＮであり、
またはＸ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合される原子と一緒になって、５〜６員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリールから選択される任意に置換される縮合基を形成し、
Ｒ１４の各出現は独立して任意に置換されるＣ１−６脂肪族基である、
化合物。
（項目５０）
項目３７〜４８のいずれか１項に記載の化合物であって、ＨＹは以下に示す構造式から選択され、
【化３１−３】
2013542941.tif 000077
各ＨＹ基はＲ１０またはＲ１４の１つまたは複数の出現で、任意に、さらに置換される化合物。
（項目５１）
ＨＹは任意に置換されるモルホリノ（ｉｖ）またはジヒドロピラン（ｘ）から選択される、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
ＨＹは任意に置換されるモルホリノ（ｉｖ）から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
項目３７〜４８のいずれか１項に記載の化合物であって、環Ａは任意に置換されるフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、またはベンズイミダゾール環である、化合物。
（項目５４）
項目５３に記載の化合物であって、環ＡはＲ２によって任意に置換され、およびＲ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
（項目５５）
項目５４に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２の各出現は独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり、ｎは０〜３である、化合物。
（項目５６）
項目５５に記載の化合物であって、環Ａはフェニル基であり、Ｒ２はハロゲンであり、ｎは１または２である、化合物。
（項目５７）
Ｒ４ａは任意に置換される脂肪族である、項目３７に記載の化合物。
（項目５８）
項目５７に記載の化合物であって、任意に置換される脂肪族は−（Ｃ（Ｒ４ｄ）２）１−４Ｒ４ｅであり、Ｒ４ｄは水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族であり、Ｒ４ｅは水素、任意に置換される５員のヘテロアリール、ＣＯＯＲ４ｆまたはＣＯＮＲ４ｆであり、Ｒ４ｆは水素または任意に置換されるＣ１−６脂肪族である、化合物。
（項目５９）
項目３７に記載の化合物であって、Ｒ５の各出現は独立して水素、ハロ、またはＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂ、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５ｂ）２、−ＣＨ２ＯＲ１５ｂ、−ＣＨ２ＳＲ１５ｃ、３〜１０員の脂環式、６〜１０員のアリール、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜５のヘテロ原子を有する５〜１０員のヘテロアリールから選択される任意に置換される基である、化合物。
（項目６０）
項目５９に記載の化合物であって、Ｒ１５ｂは任意に置換される脂肪族基であり、および任意に置換される脂肪族基はヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシル、アミノ、またはＣ１−６ジアルキルアミノで、任意に、さらに置換される、化合物。
（項目６１）
項目１、２、１０、１８、２７、２８、２９、または３７のいずれか１項に記載の化合物および薬剤的に許容される担体を含む組成物。
（項目６２）
患者における増殖性障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１、２、１０、１８、２７、２８、２９、または３７に記載の化合物を当該患者に投与することを含む、方法。
（項目６３）
前記増殖性障害は乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、膠芽腫、肺癌、肝細胞癌、胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、脳癌、または卵巣癌である、項目６４に記載の方法。
（項目６４）
患者における炎症性または心血管障害を治療する方法であって、治療有効量の項目１、２、１０、１８、２７、２８、２９または３７のいずれか１項に記載の化合物を当該患者に投与することを含む、方法。
（項目６５）
前記炎症性または心血管障害はアレルギー／アナフィラキシー、急性慢性炎症、関節リウマチ、自己免疫障害、血栓症、高血圧、心臓肥大、および心不全から選択される、項目６４に記載の方法。
（項目６６）
患者におけるＰＩ３ＫまたはｍＴｏｒ活性を阻害する方法であって、治療有効量の項目１、２、１０、１８、２７、２８、２９、または３７のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。
１．本発明の化合物の概要
本発明はＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって増殖性、炎症性または心血管障害の治療に役立つ化合物を提供する。本発明の化合物は構造式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂに示され、