【手続補正書】
【提出日】平成23年3月11日(2011.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、または当該化合物の薬事的に許容される塩、溶媒化合物、プロドラッグ、もしくは多形体。
2010521443.tif 000001
ここで、式中：
mは、0、1、2、3、4 または 5を表し;
nは、0、1、2または3を表し;
R1は、水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、-A1-Tz-B1、-A1a-N(R9)R10、-A1b-OR9、-A1c-C(O)R9、-A1d-C(O)OR9または-A1e-C(O)N(R9)R10を表し;
R2は、水素、-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
R1とR2とが一緒になって、=C(R9)R10を形成するものである;
R3は、水素、-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)または -A2-B2を表し;
それぞれのR4は独立して、水素、-R8-OR9、-R8-C(O)OR9、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)および／または-A3-B3を表し;
R5は水素、-A4-B4、-C(O)R9、-C(O)OR10、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ4から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR6は独立して、ハロゲン、-R11-OR9、-R11-CN、-R11-NO2、-R11-C(O)OR9、-R11-N(R9)R10、-R11-C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)C(O)R9、-R11-N(Rw3)C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)S(O)tR9x、-R11-N(Rw3)S(O)tOR9x、-R11-OC(O)R9、-R11-OC(O)N(R9)R10、-R11-OS(O)tR9x、-R11-S(O)pR9、-R11-S(O)tN(Rw3)R9、-R11-S(O)tOR9; -R11-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 シクロアルキルおよび／または複素環を表し、ここで後の５つの基は、任意に、Ｘ5から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
任意の２つのR6基、あるいは R2基と任意の１つのR6 基が、それらの２つの関連のある基の直接結合によって、あるいはC1-5 アルキレンによって架橋されることによって、形成される、更なる環を形成するように結合しているものであり;
それぞれのR7は独立して、ハロゲン、-R11-OR9、-R11-CN、-R11-NO2、-R11-C(O)OR9、-R11-N(R9)R10、-R11-C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)C(O)R9、-R11-N(Rw3)C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)S(O)tR9x、-R11-N(Rw3)S(O)tOR9x、-R11-OC(O)R9、-R11-OC(O)N(R9)R10、-R11-OS(O)tR9x、-R11-S(O)pR9、-R11-S(O)tN(Rw3)R9、-R11-S(O)tOR9; -R11-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 シクロアルキルおよび／または複素環を表し、ここで後の５つの基は、任意に、Ｘ5から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Tz は、直接結合、-N(Rw1)-、または-C(O)N(Rw2)-を表し;
それぞれのR9x は、独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ６から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A5-O-A6および／または-A7-B7を表し;
R9、R10、Rw1、Rw2 およびRw3は、それぞれ独立して、水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ６から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A5-O-A6および／または-A7-B7を表し;
または、R9およびR10は、これらがいずれも結合する炭素または窒素原子と一緒となって、シクロアルキルもしくは複素環基（これらのいずれも、任意に、Z1aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。）、またはアリールもしくはヘテロアリール基（これらのいずれも、任意に、Z1bから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）を形成するように、一緒になって結合しているものであり;そして、
それぞれのR11は、独立して、直接結合または R8を表し;
A1、A1a、A1b、A1c、A1d、A1e、A4 およびA5は、それぞれ独立してC1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレン またはC2-12 アルキニレンを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ7から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A2、A3および A7は、それぞれ独立して、直接結合、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ8から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A6は、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたは C2-12 アルキニルを表し、ここでこれらのいずれもが、任意に、Ｘ9から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR8は、独立して、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたは C2-12 アルキニレンを表し、ここで、これらのいずれもが、任意に、Ｘ10から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
B1は、ヘテロアリール(任意に、Z2aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換される)、または、複素環 (任意に、Z2bから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換される)を表し、ここで、B1が多環式ヘテロアリール基を表す場合には、B1が Tzに結合する位置は、当該多環の複素環 または複素芳香環を介するものであり;
B2、B3およびB7は、それぞれ独立して、アリール(任意に、Y1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、C3-15 シクロアルキルのようなシクロアルキル(シクロアルキル基は、任意に、Z3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、複素環 (任意に、Z4aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)またはヘテロアリール(任意に、Z4bから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)を表し;
B4は、任意に、Y２から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換される、アリールを表し;
X1は、G1、C3-15 シクロアルキル(任意に、１ないしそれ以上のT2置換基によって置換されるものである)、複素環(任意に、１ないしそれ以上のT2置換基によって置換されるものである)、ヘテロアリール（任意に、１ないしそれ以上のT３置換基によって置換されるものである)、=O、-Si(R16)3、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR16、-N(R14)C(O)R16、-N(R14)S(O)tR16、-S(O)tOR16、-S(O)pR16、 -S(O)tN(R14)2、-N(R14)C(O)N(R14)2、-N(R14)S(O)tOR16、-OC(O)N(R14)2および／または-OS(O)tR9xを表し;
X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9およびX10は、それぞれ独立して、G1、アリール(任意に、１ないしそれ以上のT1置換基によって置換されるものである。)、C3-15 シクロアルキル (任意に、１ないしそれ以上のT2置換基によって置換されるものである。)、複素環(任意に、１ないしそれ以上のT３置換基によって置換されるものである。)、ヘテロアリール（任意に、１ないしそれ以上のT４置換基によって置換されるものである)、=O、-Si(R16)3、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR16、-N(R14)C(O)R16、-N(R14)S(O)tR16、-S(O)tOR16、-S(O)pR16、 -S(O)tN(R14)2、-N(R14)C(O)N(R14)2、-N(R14)S(O)tOR16、-OC(O)N(R14)2および／または-OS(O)tR9xを表し;
Y1およびY2は、それぞれ独立して、-Ax-By、G1、G2、-R15-OR17-N(R14)2および／または-R15-O-R17-N(R14)S(O)tR16を表し;
Z1a、Z1b、Z2a、Z2b、Z3、Z4aおよびZ4bは、それぞれ独立して、G1、=O、=S、-Ax-Byおよび／またはG2を表し;
G1は、C1-12 アルキル(任意に、１ないしそれ以上のT5置換基によって置換されるものである)、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル（ここで後の２つの基は、任意に、T6から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、ハロゲン、 -CN、-NO2または=Oを表し;
G2は、-Ax-Bx、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR16、-R15-N(R14)C(O)R16、-R15-N(R14)S(O)tR16、-R15-S(O)tOR16、-R15-S(O)pR16および／または-R15-S(O)tN(R14)2を表し;
Ax は、直接結合、または、任意に1ないしそれ以上のハロゲンまたは=O置換基により置換された、C1-12 アルキレンを表し;
Bxは、アリールまたはヘテロアリールを表し、そしてこれらの基は、任意に、それぞれ、T7およびT8から、選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Byは、シクロアルキルまたは複素環を表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン置換基によって置換されるものである）、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oからなる群から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
T1、T4、T5、T6、T7およびT8は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、-OH、-O-C1-6 アルキル、-OC2-6 アルケニル、-OC2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-N(Rw)2、-NO2および／または-CNを表し; および／または、
T5とT6 は、これに代って、または付加的に、=Oを表し;
T2およびT3、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、ハロゲンによって置換されるものである)、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oを表し;
Qx1およびQx2は、それぞれ独立して、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3、-N(Rw)2および／または=Oを表し;
それぞれの Rwは、独立して、水素、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
２つの Rw基は、同一の窒素原子に結合した場合、これらが必要として結合した当該窒素原子と一緒となって、 5員または6員環を形成するように結合するものであり、ここで、任意に、さらに別の異種原子を含み得る、および任意に、フルオロ、-CH3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
tは、1または2を表し;
pは、0、1または2を表し;
それぞれのR14は、独立して、水素、-Ax1-Bx1、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニルまたはC2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、E1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR15は、独立して、直接結合、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR16は、独立して、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲンおよび／または=O基から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、または -Ay1-By1を表し、;
R17は、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Ax1および Ay1は、それぞれ独立して、直接結合または、任意に、ハロゲンおよび／または=O基から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換された、C1-12アルキレンを表し;
Bx1およびBy1は、それぞれ独立して、シクロアルキル、複素環（ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、アリールまたはヘテロアリール（ここで、後の２つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものである）を表し;
E1は、ハロゲン、-CN、-NO2、=O、-OR18、-OC(O)-R18、-N(R18)2、-C(O)R18、-C(O)OR18、-C(O)N(R18)2、-N(R18)C(O)OR19、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O)t1R19、-S(O)t1OR19、-S(O)p1R19、-S(O)t1N(R18)2、-N(R18)C(O)N(R18)2、-N(R18)S(O)t1OR19x、-OC(O)N(R18)2、-OS(O)t1R19xおよび／または-Si(R19x)3を表し;
各R18およびR19は、それぞれ独立して、水素、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
それぞれのR19xは、独立して、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
t1は、1または2を表し;
p1は、 0、1または2を表し、
以下の条件：
(B)  R4がメチルを表し、R2、R3およびR5が全て水素を表し、nが0を表し、m が1を表し、そしてR6置換基が、メチル置換のaないし -N(R5)-部分である場合、R1は非置換メチルを表さない;
(C)  R2が水素を表し、mおよびnがいずれも0を表し、R4がメチルを表す場合であって、R3が-OR4を表し、R4がシクロペンチルまたはメチル を表しかつR5が水素、ベンジルまたは-C(O)OR10を表し、R10がtert-ブチルを表す場合には、R1は水素を表さない;
(D)   R2が水素を表し、mおよびnがいずれも0を表し、R3が水素を表し、R5がメチルを表す場合であって、R４がX3によって置換されたメチルをを表し、X3が-C(O)N(R14)2 を表し、そのいずれのR14もイソプロピルを表すものとなる場合には、R1は水素を表さない;
を満たす
【請求項２】
R1が水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲンおよび-OHから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基により置換されるものである)、-A1-Tz-B1、-A1a-N(R9)R10、-A1b-OR9、-A1c-C(O)R9、-A1d-C(O)OR9または-A1e-C(O)N(R9)R10である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1およびR2が両方とも水素を表すものではない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
mおよびnが、独立して、0、1、または2を表すものである請求項１から３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
R2が水素、C1-12 アルキルまたはC1-12 アルケニル(ここで、後の２つの基は、任意に、水素またはハロゲンから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基により置換されるものである)、請求項１から４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
R3が-A2-B2、水素または-OR4を表すものである請求項１から５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
それぞれのR4が独立して、水素、-R8-OR9、-R8-C(O)OR9、C1-12 アルキル、(任意に、Ｘ3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、または-A3-B3を表すものである請求項１から６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
A2およびA3が、それぞれ独立して、C1-3 アルキレンまたは直接結合を表すものである請求項１から７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
B3が、C3-15 シクロアルキル(任意に、Z3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)または5員〜10員の複素環基(任意に、Z4aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)を表すものである請求項１から８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１０】
R5が -A4-B4、水素または-C(O)R9を表すものである請求項１から９のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
R6およびR7が、独立して、ハロゲン、-R11-OR9、-R11-CN、-R11-NO2、-R11-C(O)OR9、-R11-N(R9)R10、-R11-C(O)N(R9)R10および／または、任意にＸ5から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換された、C1-12 アルキル、を表すものである請求項１から１０のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
それぞれのR8が、独立して、任意にＸ10から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換された、C1-12 アルキレンを表すものである請求項１から１１のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
それぞれのR9およびR10が、独立して、水素、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル (ここで後の２つの基は、任意に、Ｘ６から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、-A5-O-A6および／または-A7-B7を表す;または、
R9およびR10は結合し、これらが必然的に付加された窒素原子と一緒になって、5員または6員の複素環基（任意に、ハロゲン、-CH3および =O選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）形成しているものである請求項１から１２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
A1、A1a、A1b、A1c、A1d、A1e、A4 およびA5が、それぞれ独立してC1-6 アルキレンを表すものである請求項１から１３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１５】
A6がC1-6 アルキルを表すものである請求項１から１４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１６】
A2、A3およびA7が、それぞれ独立して直接結合またはC1-6 アルキレンを表すものである請求項１から１５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１７】
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、Y1およびY2が、それぞれ独立してG1を表すものである請求項１から１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１８】
Z1a、Z1b、Z2a、Z2b、Z3、Z4aおよびZ4bが、それぞれ独立してG2またはG1を表すものである請求項１から１７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１９】
G1が、ハロゲンまたはC1-6 アルキル（任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子よって置換されるものである)を表すものである請求項１から１８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
G2が-R15-O-R14を表すものである請求項１から１９のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２１】
R15が直接結合を表すものである請求項１から２０のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２２】
R14が、任意にC(O)N(R18)2およびハロゲンから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるC1-6 アルキルを表すものである請求項１から２１のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２３】
R18が水素を表すものである請求項１から２２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２４】
Rw1およびRw2が、独立して、水素または任意に１ないしそれ以上のハロゲンによって置換されるC1-3 アルキルを表すものである請求項１から２３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２５】
B1が単環式ヘテロアリール基を表す場合、これは、任意に置換されてなるものである、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル、チエニルおよびフラニルを表すものである請求項１から２４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２６】
B1が多環式ヘテロアリール基を表す場合、これは、任意に置換されてなるものである、1,3-ジヒドロインドール-2-オン-イル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、ベンゾ[1,4]オキサジニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジル、チアゾロピリジル、ベンゾキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリルおよびオキサゾロピリジニルを表すものである請求項１から２５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１において定義される式(I)の化合物であり、
ここで、しかしながら、
mは、0、1、2、3、4 または 5を表し;
nは、0、1、2または3を表し;
R1は、水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A1-Tz-B1、-A1a-N(R9)R10、-A1b-OR9、-A1c-C(O)R9、-A1d-C(O)OR9または-A1e-C(O)N(R9)R10を表し;
R2は、水素、-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
R1とR2とが一緒になって、=C(R9)R10を形成するものであり;
R3は、水素、-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)または -A2-B2を表し;
それぞれのR4は独立して、水素、-R8-OR9、-R8-C(O)OR9、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)および／または-A3-B3を表し;
R5は水素、-A4-B4、-C(O)R9、-C(O)OR10、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ4から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR6は独立して、ハロゲン、-R11-OR9、-R11-CN、-R11-NO2、-R11-C(O)OR9、-R11-N(R9)R10、-R11-C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)C(O)R9、-R11-N(Rw3)C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)S(O)tR9x、-R11-N(Rw3)S(O)tOR9x、-R11-OC(O)R9、-R11-OC(O)N(R9)R10、-R11-OS(O)tR9x、-R11-S(O)pR9、-R11-S(O)tN(Rw3)R9、-R11-S(O)tOR9; -R11-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 シクロアルキルおよび／または複素環を表し、ここで後の５つの基は、任意に、Ｘ5から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
任意の２つのR6基、あるいは R2基と任意の１つのR6 基が、それらの２つの関連のある基の直接結合によって、あるいはC1-5 アルキレンによって架橋されることによって、形成される、更なる環を形成するように結合しているものであり;
それぞれのR7は独立して、ハロゲン、-R11-OR9、-R11-CN、-R11-NO2、-R11-C(O)OR9、-R11-N(R9)R10、-R11-C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)C(O)R9、-R11-N(Rw3)C(O)N(R9)R10、-R11-N(Rw3)S(O)tR9x、-R11-N(Rw3)S(O)tOR9x、-R11-OC(O)R9、-R11-OC(O)N(R9)R10、-R11-OS(O)tR9x、-R11-S(O)pR9、-R11-S(O)tN(Rw3)R9、-R11-S(O)tOR9; -R11-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 シクロアルキルおよび／または複素環を表し、ここで後の５つの基は、任意に、Ｘ5から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Tz は、直接結合、-N(Rw1)-、または-C(O)N(Rw2)-を表し;
それぞれのR9x は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ６から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A5-O-A6および／または-A7-B7を表し;
R9、R10、Rw1、Rw2 およびRw3は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ６から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、-A5-O-A6および／または-A7-B7を表し;
または、R9およびR10は、これらがいずれも結合する炭素または窒素原子と一緒となって、シクロアルキルもしくは複素環基（これらのいずれも、任意に、Z1aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、またはアリールもしくはヘテロアリール基（これらのいずれも、任意に、Z1bから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）を形成するように、一緒になって結合しているものであり;そして、
それぞれのR11は、独立して、直接結合または R8を表し;
A1、A1a、A1b、A1c、A1d、A1e、A4 およびA5は、それぞれ独立してC1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレン またはC2-12 アルキニレンを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ7から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A2、A3および A7は、それぞれ独立して、直接結合、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ8から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A6は、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたは C2-12 アルキニルを表し、ここでこれらのいずれもが、任意に、Ｘ9から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR8は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレン または C2-12 アルキニレンを表し、これらのいずれもが、任意に、Ｘ10から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
B1は、ヘテロアリール(任意に、Z2aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換される)、または、複素環 (任意に、Z2bから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換される)を表し;
B2、B3およびB7は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、アリール(任意に、Y1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、C3-15 シクロアルキルのようなシクロアルキル(シクロアルキル基は、任意に、Z3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、複素環 (任意に、Z4aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)またはヘテロアリール(任意に、Z4bから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)を表し;
B4は、任意に、Y２から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換される、アリールを表し;
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9およびX10は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、G1、アリール(任意に、１ないしそれ以上のT1置換基によって置換されるものである)、C3-15 シクロアルキル (任意に、１ないしそれ以上のT2置換基によって置換されるものである)、複素環(任意に、１ないしそれ以上のT３置換基によって置換されるものである)、ヘテロアリール（任意に、１ないしそれ以上のT３置換基によって置換されるものである)、=O、-Si(R16)3、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR16、-N(R14)C(O)R16、-N(R14)S(O)tR16、-S(O)tOR16、-S(O)pR16、 -S(O)tN(R14)2、-N(R14)C(O)N(R14)2、-N(R14)S(O)tOR16、-OC(O)N(R14)2および／または-OS(O)tR9xを表し;
Y1およびY2は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、-Ax-By、G1、G2、-R15-OR17-N(R14)2および／または-R15-O-R17-N(R14)S(O)tR16を表し;
Z1a、Z1b、Z2a、Z2b、Z3、Z4aおよびZ4bは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、G1、=O、=S、-Ax-Byおよび／またはG2を表し;
G1は、C1-12 アルキル(任意に、１ないしそれ以上のT5置換基によって置換されるものである)、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル（ここで後の２つの基は、任意に、T6から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、ハロゲン、 -CN、-NO2または=Oを表し;
G2は、-Ax-Bx、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR16、-R15-N(R14)C(O)R16、-R15-N(R14)S(O)tR16、-R15-S(O)tOR16、-R15-S(O)pR16および／または-R15-S(O)tN(R14)2を表し;
Ax は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、直接結合、または、任意に1ないしそれ以上のハロゲンまたは=O置換基により置換された、C1-12 アルキレンを表し;
Bxは、アリールまたはヘテロアリールを表し、そしてこれらの基は、任意に、それぞれ、T7およびT8から、選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Byは、シクロアルキルまたは複素環を表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン置換基によって置換されるものである）、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oからなる群から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
T1、T4、T5、T6、T7およびT8は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-OH、-O-C1-6 アルキル、-OC2-6 アルケニル、-OC2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-N(Rw)2、-NO2および／または-CNを表し; および／または、
T5とT6 は、これに代って、または付加的に、=Oを表し;
T2およびT3、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、ハロゲンによって置換されるものである。)、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oを表し;
Qx1およびQx2は、それぞれ独立して、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3、-N(Rw)2および／または=Oを表し;
それぞれの Rwは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、水素、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
２つの Rw基は、同一の窒素原子に結合した場合、これらが必要として結合した当該窒素原子と一緒となって、 5員または6員環を形成するように結合し得るものであり、ここで、任意に、さらに別の異種原子を含み得る、および任意に、フルオロ、-CH3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
tは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、1または2を表し;
pは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、0、1または2を表し;
それぞれのR14は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、水素、-Ax1-Bx1、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニルまたはC2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、E1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR15は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、直接結合、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR16は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲンおよび／または=O基から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、または -Ay1-By1を表し、;
R17は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Ax1および Ay1は、それぞれ独立して、直接結合または、任意に、１ないしそれ以上のハロゲンおよび／または=O基によって置換された、C1-12アルキレンを表し;
Bx1およびBy1は、それぞれ独立して、シクロアルキル、複素環（ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、アリールまたはヘテロアリール（ここで、後の２つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものである）を表し;
E1は、ハロゲン、-CN、-NO2、=O、-OR18、-OC(O)-R18、-N(R18)2、-C(O)R18、-C(O)OR18、-C(O)N(R18)2、-N(R18)C(O)OR19、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O)t1R19、-S(O)t1OR19、-S(O)p1R19、-S(O)t1N(R18)2、-N(R18)C(O)N(R18)2、-N(R18)S(O)t1OR19x、-OC(O)N(R18)2、-OS(O)t1R19xおよび／または-Si(R19x)3を表し;
R18およびR19は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それそれ独立して、水素、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
それぞれのR19xは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
t1は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、1または2を表し;
p1は、 0、1または2を表し,
次の条件:
(A)  R1がX1によって置換されたメチルである場合、R2は水素を表し、mおよびnはいずれも0を表し、R4はメチルを表す:
(I)  R3が-OR4 を表し、ここにおいてR4がシクロペンチルを表す場合:
(i) R5が水素を表し、そしてX1が非置換フェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、4-イソプロピルフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、3-メトキシフェニル、3-エトキシフェニル、3-プロポキシフェニル、3-ブトキシフェニル、4-ブトキシフェニル、3-ペンチルオキシフェニル、3-ヘキシルオキシフェニル、3-ヘプチルオキシフェニル、3-フェノキシフェニル、4-フルオロフェニル、3-ベンジルオキシフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメトキシフェニル、3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニル、3-メトキシ-4-ベンジルオキシフェニル、3-(4-クロロ-フェノキシ)フェニル、4-フェノキシフェニル、2-クロロ-5-トリフルオロメチルフェニル、またはベンソジオキソール-5-イル (特に、該化合物が(3R,5R) 配向にある場合)を表さない;
(ii) R5が-C(O)OR10を表し、ここにおいてR10がtert-ブチルを表し、そしてX1 が3-メトキシ-4-ベンジルオキシフェニルを表さない;
(iii) R5 がイソブチルまたは-C(O)R9を表し、ここにおいてR9がメチルまたは非置換フェニルを表し、そしてX1が3-メチルフェニルを表さない;
(II)R3が-OR4を表し、ここにおいてR4 がメチルを表す場合:
(i) R5が水素またはベンジルを表し、そしてX1が3-メトキシ-4-ベンジルオキシフェニルまたは3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニルを表さない;
(ii) R5が-C(O)OR10を表し、ここにおいて、R10がtert-ブチルを表し、そしてX1が3-メトキシ-4-ベンジルオキシフェニルを表さない;
(III) R3が-OR4を表し、ここにおいてR4がイソプロピルを表す場合:
(i) R5が水素を表し、そしてX1が非置換フェニル、4-トリフルオロメチルフェニルまたは3-ベンジルオキシフェニルを表さない;
(IV)R3が-OR4を表し、ここにおいて、R4がエチルを表す場合:
(i) R5は水素を表し、そして、X1は、非置換フェニル、4-フルオロフェニルまたは3-ベンジルオキシフェニルを表さない;
(B)  R4がメチルを表し、R2、R3およびR5が全て水素を表し、nが0を表し、m が1を表し、そしてR6置換基が、メチル置換のaないし -N(R5)-部分である場合、R1は非置換メチルを表さない;
(C)  R2が水素を表し、mおよびnがいずれも0を表し、R4がメチルを表す場合であって、R3が-OR4を表し、ここにおいてR4がシクロペンチルまたはメチル を表しかつR5が水素、ベンジルまたは-C(O)OR10で表され、R10がtert-ブチルを表す場合には、R1は水素を表さない;
(D)   R2が水素を表し、mおよびnがいずれも0を表し、R3が水素を表し、R5がメチルを表す場合であって、R４がX3によって置換されたメチルをを表し、ここにおいてX3が-C(O)N(R14)2 を表し、そのいずれのR14もイソプロピルを表すものとなる場合には、R1は水素を表さない;
を満たす、
化合物、または当該化合物の薬事的に許容される塩、溶媒化合物、プロドラッグ、もしくは多形体。
【請求項２８】
R2が水素を表す場合、R1は任意に置換されたベンジルを表すものではない、請求項２７に記載の式Iの化合物。
【請求項２９】
医薬品としての使用のための、請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件(C)および(D)をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩。
【請求項３０】
請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件(C)および(D)をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と組み合わせて、含む医薬処方物。
【請求項３１】
i) 炎症性不全症; ii) 哺乳種における細胞内サイクリックアデノシン- 5'-モノホスフェートのレベルを変調することが望まれるおよび／または必要とされる不全症であり、この不全症は炎症性不全症であり得る; iii) 第二細胞メッセンジャー類に関連する酵素類を阻止することによって変調された病理学的症状に関連する不全症; iv) 哺乳種における移植拒絶; v) 制御できない細胞増殖; および／または、vi) 中枢神経系に関連する不全症、の治療においての使用のための、請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩。
【請求項３２】
請求項３１に記載のi)ないしvi)のいずれかによって定義される不全症の治療のための医薬の製造のための、請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩の使用。
【請求項３３】
不全症が、炎症、増殖性不全症、または中枢神経系の疾患ないし病理学的症状である請求項３１に記載の化合物、または請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
不全症が、強直性脊椎炎、関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、呼吸窮迫症候群、鼻炎、アレルギー性鼻炎、クローン病、腎臓炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、結膜炎、潰瘍性大腸炎、リュウマチ様関節炎、骨関節炎、好酸球性胃腸炎、血管疾患、そして、真性糖尿病  繊維筋痛症候群、痛風、脳の炎症、気腫、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、虚血再潅流障害若年性エリテマトーデス肺サルコイドーシス、川崎病、骨関節炎、骨盤炎症性疾患、乾癬性関節炎(乾癬)、リュウマチ様関節炎、乾癬、組織／臓器移植、強皮症、脊椎関節症、全身性紅斑性狼瘡、肺サルコイドーシス、潰瘍性大腸炎、癌、白血病、固形腫瘍、認識機能、アルツハイマー病、学習および記憶障害、脳血管障害、鬱病、精神分裂病、パーキンソン病および／または多発性硬化症である、請求項３３に記載の化合物または使用。
【請求項３５】
請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩の、治療学的に有効な量を、請求項３１に記載のi)ないしvi)のいずれかによって定義される不全症の症状に苦しむあるいこの不全症に感受性の患者に、投与することでなる、請求項３１に記載のi)ないしvi)のいずれかによって定義される不全症の治療方法。
【請求項３６】
(A)  請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩; および
(B)  請求項３１に記載のi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)のいずれかによって定義される不全症の治療に有効な他の治療剤
を有してなり、それぞれの化合物(A)および(B)が、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と組み合わせて処方されるものである、
複合製品。
【請求項３７】
請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物またはその薬事的に許容される塩、請求項３１に記載のi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)のいずれかによって定義される不全症の治療に有効な当該他の治療剤、ならびに薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤を含有してなる請求項３６に記載の複合製品。
【請求項３８】
(a)  請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物またはその薬事的に許容される塩を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤との組合せにおいて含む医薬処方物、および
(b)  請求項３１に記載のi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)のいずれかによって定義される不全症の治療に有効な当該他の治療剤を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤との組合せにおいて含む医薬処方物、からなるキットであって、これらの部分(a)および(b)はそれぞれ他方との組み合わせての投与に適した形態で与えられてなるものである、キット
を含有してなる請求項３６に記載の複合製品。
【請求項３９】
請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義される式Iの化合物の製造方法であって、
(i) R1が-A1-Tz-B1を表す、式Iの化合物群に関して：
式IIの化合物
2010521443.tif 000002
［但し、式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１において定義されている通りである。］またはその保護された誘導体と、式IIIの化合物
2010521443.tif 000003
［但し、式中、L1は、適当な脱離基を表し、Tz、A1およびB1は請求項１において定義されている通りである。］とを、反応させる;
(ii) R1が-A1-Tz-B1を表し、そしてTzが-N(Rw1)-を表す、または、R1が-A1a-N(R9)R10または-A1b-OR9を表す式Iの化合物群に関して：
式IVの化合物
2010521443.tif 000004
［式中、L1xは、適当な脱離基を表し、A1xはA1、A1a またはA1b (適切に、すなわち、R1がそれぞれ-A1-N(Rw1)-B1、 -A1a-N(R9)R10または-A1b-OR9である式Iの化合物の調製のために)を表し、そしてR2、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは、は請求項１において定義されている通りである。］と、式Vの化合物、
2010521443.tif 000005
［式中、Zaは-N(Rw1)-B1、-N(R9)R10 または -OR9 (R1がそれぞれ-A1-N(Rw1)-B1、 -A1a-N(R9)R10または-A1b-OR9である式Iの化合物の調製の関して)を表し、またRw1、B1、R9はR10 は請求項１において定義されている通りである。］とを反応させる;
(iii) R1が -A1-Tz-B1を表し、そしてTz が-C(O)-N(Rw2)-を表す、またはR1が-A1e-C(O)N(R9)R10を表す化合物Iに関して：
式VIの化合物
2010521443.tif 000006
［但し、式中、A1y はA1またはA1e(適切に、すなわち、R1がそれぞれ-A1-C(O)-N(Rw2)-B1または-A1e-C(O)N(R9)R10である式Iの化合物の調製のために)を表し、またR2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、Rw2、B1、A1、A1e、mおよびnは請求項１において定義されている通りである。］またはその保護された誘導体と、化合物VII
2010521443.tif 000007
［式中、Zbは -N(Rw2)-B1または-N(R9)R10(R1がそれぞれ -A1-C(O)-N(Rw2)-B1または-A1e-C(O)N(R9)R10である式Iの化合物の調製の関して)を表し、またRw2、B1、R9およびR10は請求項１においてされている通りである。］とを、反応させる;
(iv) R1がC1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (これら後の３つの基は任意に上記したように置換されるものである)、-A1a-N(R9)R10、-A1b-OR9、-A1c-C(O)R9、-A1d-C(O)OR9 または-A1e-C(O)N(R9)R10を表し、そしてR9およびR10が水素でない式Iの化合物に関して：
先に定義した式IIの化合物を、式VIIAの化合物
2010521443.tif 000008
［式中、L1bは、適当な脱離基を表し、Zcは、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (これら後の３つの基は任意に上記したように置換されるものである)、-A1a-N(R9)R10、-A1b-OR9、-A1c-C(O)R9、-A1d-C(O)OR9または-A1e-C(O)N(R9)R10を表すが、R9およびR10は水素以外の基を表す。］と、反応させる;
(v) R1とR2が一緒になって=C(R9)R10を形成する化合物Iに関して：
式VIIBの化合物
2010521443.tif 000009
［式中、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、mおよびnは請求項１においてされている通りである。］を脱水させる;
(vi) 式VIICの化合物
2010521443.tif 000010
［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１においてされている通りである。］を分子内環化させる;
(vii) R1が水素を表し、R2が-OR4を表し、そしてそのR4が水素を表す式Iの化合物群は、R2が水素を表す関連する式Iの化合物群を、塩基と反応させ、その後、酸素あるいは適当なその等価物を用いて、消止する;
(viii) R1が水素を表し、R2が-OR4を表し、そしてそのR4が水素を表す式Iの化合物群は、式VIIDの化合物
2010521443.tif 000011
［式中、それぞれのRzは、独立して、C1-6 アルキルを表し、また、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１において定義したものと同じである。］またはその保護された誘導体類を、二重結合のエポキシ化反応条件下に、反応させる;
(ix) R1が水素を表し、R2が-OR4を表し、そしてそのR4が水素を表す式Iの化合物群は、式VIIEの化合物
2010521443.tif 000012
［式中、Rzは先に定義されたものであり、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１に定義されている通りである。］またはその保護された誘導体類を、適当な酸化剤の存在下で反応させる;
(x) 式Iの化合物群は、式VIIIの化合物
2010521443.tif 000013
［式中、L2は、適当な脱離基を表し、R3、R4、R7およびnは請求項１において定義されている通りである。］を、式IXの化合物
2010521443.tif 000014
［式中、L3は、適当な脱離基を表し、R2、R5、R6、L3 およびmは請求項１において定義されている通りである。］あるいはその互変異性体またはその誘導体類と、反応させる;
(xi) R2が水素を表し、そして最大２つのR6置換基(第4および／または第6位)を有する式Iの化合物群に関して：
式IXAの化合物,
2010521443.tif 000015
［式中、m1は0、1または2を表し、またR1、R3、R4、R5、R6、R7およびnは請求項１において定義されている通りである。］、あるいはその互変異性体またはその誘導体類を、還元する;
(xii) R3が -OR4を表し、そしてそのR4が水素以外である式Iの化合物に関して、あるいは、R4が水素以外である式Iの化合物に関して、
R3が-OHである、または、R4が水素を表す関連する式Iの化合物を、式IXBの化合物
2010521443.tif 000016
［式中、R4aは、-R8-OR9、-R8-C(O)OR9、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)または-A3-B3を表し、L2xは、適当な脱離基を表し、そして、R8、R9、X3、A3およびB3は請求項１において定義されている通りである。］と、反応させる;
(xiii) R3が-OR4を表し、そのR4が水素以外のものである式Iの化合物に関して、あるいは、R4が水素以外である式Iの化合物に関して：
式IXCの化合物
2010521443.tif 000017
［式中、L2x1はL2xまたはR3を表し、L2x2はL2xは-OR4を表し、少なくともR2x1 およびR2x2のいずれかがL2xを表す場合には、そのL2x は先に定義したものと同じであり、好ましくは臭素のような適当な脱離基を表す。また、R1、R2、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１において定義されている通りである。］を、式IXDの化合物
2010521443.tif 000018
［式中、R4は請求項１において定義されている通りである。］と、反応させる;
ことでなる、式Iの化合物の製造方法。
【請求項４０】
請求項３０において定義される医薬処方物の製造方法であって、請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件(C)および(D)をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と組み合わせることからなる医薬処方物の製造方法。
【請求項４１】
請求項３６〜３８のいずれかひとつにおいて定義される複合製品の製造方法であって、請求項１〜２８のいずれかひとつにおいて定義された通りの、しかしながら前記条件群をなくした、式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩を、請求項３１におけるi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)によって定義された不全症の治療に有用である当該他の治療薬、および少なくとも１つの薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と、組み合わせることからなるもの複合製品の製造方法。