【手続補正書】
【提出日】平成24年6月21日(2012.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ステロイドスルファターゼ阻害薬、またはその薬学上許容可能な塩またはその薬学活性誘導体を含んでなる、早期子宮収縮に関連した疾患または病気の治療または予防ための医薬組成物。
【請求項２】
ステロイドスルファターゼ阻害薬がスルファメートである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)
【化１】
2011529485.tif 000001
(上記式中、
R1およびR2は、H、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているC2-C6アルキニル、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているC3-C8-シクロアルキル、場合によって置換されているヘテロシクロアルキル、場合によって置換されているアシル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているC1-C6アルキルアリール、場合によって置換されているC1-C6アルキルヘテロアリール、場合によって置換されているC1-C6アルキルC3-C8-シクロアルキル、場合によって置換されているC1-C6アルキルヘテロシクロアルキル、場合によって置換されているアリールC1-C6アルキル、場合によって置換されているヘテロアリールC1-C6アルキル、場合によって置換されているC3-C8-シクロアルキルC1-C6アルキルおよび場合によって置換されているヘテロシクロアルキルC1-C6アルキルから独立して選択され、またはR1およびR2は一緒になって場合によって置換されているアルケニル基を形成し、R3は式(II)、(III)および(IV)
【化２】
2011529485.tif 000002
(上記式中、
R4およびR5は、H、ハロゲン、ニトロ、場合によって置換されているアミノ、場合によって置換されているスルファニル、場合によって置換されているアシル、場合によって置換されているチオアルキル、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、 場合によって置換されているアルコキシ、 場合によって置換されているアルコキシアルキル、場合によって置換されているアミノアルキル、場合によって置換されているC3-C8-シクロアルキル、および場合によって置換されているアリールから独立して選択され、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14は、H、OH、ハロゲンおよび場合によって置換されているC1-C6アルキルから独立して選択され、R15は、H、OH、ハロゲン、スルファメートおよび場合によって置換されているC1-C6アルキルから選択され、R16、R17およびR18は、H、OH、ハロゲン、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているアシルアミノ、場合によって置換されているアミノおよび場合によって置換されているスルホニルから独立して選択され、R19およびR20は、H、OH、ハロゲン、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているアシルアミノ、場合によって置換されているアミノおよび場合によって置換されているスルホニルから独立して選択されるか、またはR19およびR20は一緒になって場合によって置換されているC3-C14-シクロアルキル環を形成し、R21はHおよび場合によって置換されているC1-C6アルキルから選択され、R22およびR23は、H、OH、ハロゲン、場合によって置換されているC1-C6アルキルから独立して選択され、Dは場合によって置換されているC3-C8-シクロアルキルおよび場合によって置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環であり、XはO、NR21およびCR22R23から選択される)の群からから選択される基である)
のスルファメートである、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R1およびR2はHおよび場合によって置換されているC1-C6アルキルから独立して選択される)のスルファメートである、請求項１−３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3が式(II)を有する)のスルファメートである、請求項１−４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3が、式(II’)
【化３】
2011529485.tif 000003
(上記式中、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13およびR14は、上記請求項のいずれか一項に記載した通りであり、R24およびR25は、H、OH、ハロゲン、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているアシルアミノ、場合によって置換されているアミノおよび場合によって置換されているスルホニルから独立して選択され、Yは、場合によって置換されているアシル、場合によって置換されているアルコキシ、-C(O)-、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているC2-C6アルキニル、C=N-OR29およびCR26R27から選択され、R26およびR27は、H、OH、ニトリル、場合によって置換されているスルファメート、場合によって置換されているアルコキシ、場合によって置換されているカルボニル、場合によって置換されているアミノ、場合によって置換されているニトリル、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているアリールC1-C6アルキル、場合によって置換されているアミノカルボニル、場合によって置換されているアシルアミノ、場合によって置換されているアルコキシカルボニルおよび場合によって置換されているスルホニルオキシから独立して選択され、R29はH、場合によって置換されているC1-C6アルキルおよび場合によって置換されているカルボニルから選択される)を有する)
のスルファメートである、請求項１−５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、下記の群：
【化４】
2011529485.tif 000004
から選択されるものである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3が、式(II’’)
【化５】
2011529485.tif 000005
(上記式中、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14およびR25は、上記請求項のいずれか一項に記載した通りであり、R28は、H、OH、場合によって置換されているC1-C6アルキル、場合によって置換されているC2-C6アルケニル、場合によって置換されているアリールC1-C6アルキル、場合によって置換されているヘテロアリールC1-C6アルキル、場合によって置換されているC3-C8-シクロアルキルC1-C6アルキル、場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロアリール、場合によって置換されているC3-C8-シクロアルキル、および場合によって置換されているヘテロシクロアルキルから選択される)を有する)のスルファメートである、請求項１−５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、下記の群：
【化６】
2011529485.tif 000006
から選択されるものである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3は、式(II’’’)
【化７】
2011529485.tif 000007
(上記式中、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R24およびR25は上記請求項のいずれか一項に記載した通りであり、XはNおよびOから選択される)を有する)のスルファメートである、請求項１−５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3は式(III)を有する)のスルファメートである、請求項１−４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
R3が、式(III’)
【化８】
2011529485.tif 000008
(上記式中、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R24およびR25は上記請求項のいずれか一項に記載した通りであり、ZはCR30であり、R30はHおよび場合によって置換されているC1-C6アルキルから選択される)を有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
R3が、下記の群：
【化９】
2011529485.tif 000009
から選択されるステロイドスルファターゼ阻害薬である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3は式(IV)を有する)のスルファメートである、請求項１−４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
R3が式(IV’)
【化１０】
2011529485.tif 000010
(上記式中、R16、R17およびR18上記請求項のいずれか一項に記載した通りであり、nは3-14から選択される整数である)を有する、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、下記の群：
【化１１】
2011529485.tif 000011
から選択されるものである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、式(I)(上記式中、R3は式(II’)を有し、Yは-C(O)-、C(OH)R27およびCHR27から選択され、R27は上記請求項のいずれか一項に記載した通りである)のスルファメートである、請求項１−７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
早期子宮収縮疾患が早産である、請求項１−１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
早期子宮収縮に関連した疾患または病気が、多胎妊娠、早期分娩の病歴、前記破水、妊娠の高血圧性疾患、胎内発育遅延、分娩前出血、羊水過多、子宮頸機能不全および子宮形成異常のような早期分娩をもたらすハイリスクに関連する疾患または病気である、請求項１−１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ステロイドスルファターゼ阻害薬が、子宮収縮の予防または治療に有用な助剤と組み合わせて投与されるものである、請求項１−１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記助剤が、オキシトシン受容体阻害薬(例えば、アトシバン)およびプロゲステロンまたはプロゲスチン、β2作動薬(例えば、リトドリン)、シクロオキシゲナーゼ阻害薬(例えば、インドメタシン)、カルシウムチャンネル遮断薬(例えば、ニフェジピン)または抗生物質の早産防止薬から選択される、ステロイドスルファターゼ阻害薬が、子宮収縮の予防または治療に有用な助剤と組み合わせて投与される請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１−１７のいずれか一項において定義されるステロイドスルファターゼ阻害薬と、子宮収縮の予防または治療に有用な助剤とを組み合わせて含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
前記助剤が、オキシトシン受容体阻害薬(例えば、アトシバン)およびプロゲステロンまたはプロゲスチン、β2作動薬(例えば、リトドリン)、シクロオキシゲナーゼ阻害薬(例えば、インドメタシン)、カルシウムチャンネル遮断薬(例えば、ニフェジピン)または抗生物質の早産防止薬から選択されるものである、請求項２２に記載の医薬組成物。