【事件の表示】
　平成　８年特許願第５２５２６０号「ベンゾピラン含有化合物およびその使用方法」拒絶査定に対する審判事件［平成　８年　８月２９日国際公開、ＷＯ９６／２６２０１、平成１１年　１月　６日国内公表、特表平１１−５００１３３］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、１９９６年２月２０日（パリ条約による優先権主張１９９５年２月２１日、米国）を国際出願日とする出願であって、平成１３年２月２０日付で拒絶査定がされ、これに対し、同年５月２８日に拒絶査定に対する審判請求がされるとともに、同年６月２７日付で手続補正がされたものである。
　
２．平成１３年６月２７日付の手続補正についての補正却下の決定
【補正却下の決定の結論】
　平成１３年６月２７日付の手続補正を却下する。
【理由】
　上記補正により、補正前の請求項２、３、５〜１２が削除されているので、この点に関する限り、請求項の削除を目的とするものと認められるところ、補正後の請求項１３は補正前の請求項１及び４を一つの請求項にまとめて新たな請求項とする補正を行ったものであり、当該補正は、請求項を削除する補正に伴って必然的に生じる他の請求項の形式的な補正であるとは認められない。また、補正前の請求項１及び４を一つの請求項にまとめて新たな請求項とする補正が、請求項の削除、特許請求の範囲の減縮、誤記の訂正又は明りょうでない記載の釈明のいずれにも該当しないことは明らかであるから、上記補正は、特許法第１７条の２第４項の規定に違反するものであり、特許法第１５９条第１項で準用する特許法第５３条第１項の規定により却下されるべきものである。
　
３．本願発明について
　平成１３年６月２７日付の手続補正は上記のとおり却下されたので、本願の請求項１〜１６に係る発明は、平成１２年１２月１９日付手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１６に記載された事項により特定されるものであり、そのうち、請求項１及び１３は以下のとおりである。
　
（請求項１）「分子構造：
　
（式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立してヒドロキシルおよびインビボでヒドロキシルに変換できる部分からなるグループから選択され、かつＲ３は−ＣＨ２ＣＨ２−である）
を有し、かつ
　前記分子構造が優勢であるよう、その２Ｒ立体異性体が十分に排除された純度レベルである、（希釈剤または担体を有するまたは有しない）光学活性化合物またはその製薬的に許容される塩。」（以下、「本願発明１」という。）
　
（請求項１３）「請求項１から１２のいずれか１項の化合物または塩の治療上有効な量を含有する、エストロゲン感受性疾患を治療するための医薬。」（請求項１３の医薬のうち、請求項１の化合物を含有するものを、以下、「本願発明１３」という。）
　
（１）原査定の拒絶の理由に引用された刊行物記載の概要
ア．特表平７−５０１５２８号公報（以下、「引用刊行物１」という。）
（ア−１）製薬的に許容される希釈剤または担体と治療上効果的な量の置換されていない性ステロイド活性阻害剤７−ヒドロキシ−３−（４’−ヒドロキシフェニル）−４−メチルー２−（４”−（２”’−ピペリジノエトキシ）フェニル）−２Ｈ−ベンゾピラン（ＥＭ３４３）とを含む、薬剤組成物。（特許請求の範囲第１１項）
（ア−２）この発明の他の目的は、エストロゲン関連疾患の治療に有効な治療用抗エストロゲン組成物を提供することである。これらの疾患は乳癌、子宮癌、卵巣癌、子宮内膜症、子宮線維腫、性的早熟および良性の前立腺過形成を含むが、これらに制限されない。（第６頁右上欄第１２〜１６行）
（ア−３）本発明の以下の化合物、（化学構造式は省略）ＥＭ３４３を合成し、そのＺＲ−７５−Ｉヒト肺ガン（審決注：「ヒト乳ガン」の誤訳）細胞株の成長阻害能力に関してテストした。その結果は、図５に示されており、以下により詳細に議論する。・・・・・図５からわかるように、ＥＭ３４３は低濃度で細胞成長をかなり阻害する。最大の半分の効果は、２．５５×１０−１０Ｍの濃度で生じる。（第２０頁左下欄第１行〜第２２頁下から第５行）
 
イ．中西香爾他訳「モリソンボイド有機化学（上）（第６版）」、株式会社東京化学同人、１９９４年３月１８日発行（以下、「引用刊行物２」という。）
（イ−１）構造がほとんど違わず−したがってその性質もほとんど違わない−物理測定のうちで、ある特別な装置と特別な種類の光を測定して初めて区別できる１対の立体異性体がある。・・・・・この種の異性体は、互いにごく似ているにもかかわらず、１対のうち一方の異性体だけが食品として価値があったり、抗生物質や強心剤として役に立ったりする。しかし、もう一方の異性体は無効である場合が多い。（「４・１　立体化学と立体異性」第１６２頁）
（イ−２）光学活性物質はたいていラセミ体の分割すなわちラセミ体から鏡像体を分離することによって得られている。多くの場合、この種の分割は光学活性な試薬が用いられる。（「４・２７　キラル分子と光学活性試薬との反応．分割」第２０６頁）
　
（２）対比・判断
（２）−１　本願発明１について
　本願発明１と引用刊行物１記載の上記（ア−１）で摘示されているＥＭ３４３とを比較すると、両者は、上記分子構造において、Ｒ１及びＲ２がヒドロキシル基である分子構造を有する化合物である点で一致し、上記分子構造上の番号２のキラル炭素における絶対配置について、本願発明１のものは、上記分子構造が優勢であるよう、その２Ｒ立体異性体が十分に排除された純度レベルである光学活性化合物であるのに対し、ＥＭ３４３はラセミ体である点で、相違している。
　しかるに、上記（ア−２）、（ア−３）に摘示したように、ＥＭ３４３は、エストロゲン関連疾患の治療に有効であるということが本願出願日前に公知であり、また、上記（イ−１）、（イ−２）に摘示したように、通常、光学異性体は、１対のうち一方の立体異性体だけが、食品、医薬として有用であり、もう一方の立体異性体は無効である場合が多いということ、及び、光学活性物質を得る手法の一つとして、ラセミ体を分割する方法があることは本願出願日前に周知であるから、エストロゲン関連疾患の治療に有効なＥＭ３４３（ラセミ体）について、周知のラセミ体分割方法を適用し、有用な立体異性体、すなわち、上記分子構造上の番号２のキラル炭素における絶対配置について好適なものを確認し、当該有用な立体異性体が優勢であるよう、もう一方の立体異性体が十分に排除された純度レベルである光学活性化合物を得るという程度のことは当業者の容易になし得るところと認める。
　請求人は、本願発明の光学活性化合物は、ＥＭ３４３（ラセミ体）に比べて、格別顕著な生理学的活性を有するものであると主張している。しかるに、本願明細書の図１に示されるＺＲ−７５−１ヒト乳癌細胞のエストラジオール誘発型細胞増殖における比較阻害活性をみてみると、ＩＣ５０の値が、ＥＭ３４３（ラセミ体）が２．４×１０−１０であるのに対し、ＥＭ６５２（本願発明）が１．１×１０−１０であり、ＥＭ６５２の活性がＥＭ３４３の約２倍であることを示しているものの、ラセミ体中ではＥＭ６５２の量が約５０％であることを考慮すると、当該ＩＣ５０の値の差が格別のものであると評価することはできない。
　
（２）−２　本願発明１３について
　本願発明１３と引用刊行物１記載の上記（ア−１）で摘示されているＥＭ３４３を含む薬剤組成物を比較すると、上記（ア−２）に摘示したように引用刊行物１の薬剤組成物は、エストロゲン関連疾患の治療に有効な治療用抗エストロゲン組成物であるから、両者は、上記分子構造において、Ｒ１及びＲ２がヒドロキシル基である分子構造を有する化合物を含有する、エストロゲン感受性疾患を治療するための医薬である点で一致し、上記分子構造上の番号２のキラル炭素における絶対配置について、本願発明１３の有効成分は、上記分子構造が優勢であるよう、その２Ｒ立体異性体が十分に排除された純度レベルである光学活性化合物であるのに対し、引用刊行物１記載の発明の有効成分ＥＭ３４３は、ラセミ体である点で、相違している。
　しかるに、この相違点については、上記本願発明１について記載したと同様の理由により、当業者が容易に想到し得るものである。
　
（３）むすび
　以上のとおり、本願発明１及び１３は、引用刊行物１及び２に記載の発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。