【手続補正書】
【提出日】平成24年8月17日(2012.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ：
【化１】
2012505247.tif 000001
（式中、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロアリール、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、およびＣ６−Ｃ１０アリールからなる群から独立して選択される。）
の化合物（但し、Ｒ１１がメチルであり、Ｒ１２がメチルまたはアリルであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである場合、Ｒ１３はメトキシおよびフルオロではない。）、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｈ、メチル、ＮＣＯＲ１４、およびＳＯ２Ｒ１４からなる群から選択され、
Ｒ１３〜Ｒ１６が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＲ１７Ｒ１８、ＮＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、ＳＣＯＲ１７、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、ＳＯ２ＮＲ１７Ｒ１８、ＣＦ３、およびハロゲンからなる群から選択され、かつ、
Ｒ１７およびＲ１８が、ＨおよびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から独立して選択される、
請求項１記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ１１が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＳＯＲ１７、ＣＯＲ１７、ＯＣＯＲ１７、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＮＨＣＯＲ１７、ＣＮ、ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ１０アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ１２がＨまたはＣ１−Ｃ２アルキルであり、かつ、
Ｒ１３〜Ｒ１６が、Ｈ、メチル、ＣＦ３、メトキシ、およびハロゲンからなる群から選択される、
請求項１または２記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ１１が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ＯＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＮＯ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＯＣＨ３、ＣＨＯ、ＣＨ２ＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、およびＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ１２がメチルであり、Ｒ１３が２−フルオロまたはクロロであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである、
請求項３記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３がＨ、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、３−クロロ、４−クロロ、４−ＣＦ３、４−メチル、または４−メトキシであり、かつＲ１４〜Ｒ１６がＨである、請求項３または４記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３およびＲ１４が、２−フルオロおよび４−フルオロ、２−フルオロおよび６−フルオロ、２−フルオロおよび３−フルオロ、２−クロロ（ｃｈｏｒｏ）および６−フルオロ、２−フルオロおよび３−メチル、２−フルオロおよび４−メチル、２−フルオロおよび４−ＣＦ３、ならびに２−フルオロおよび４−メトキシであり、かつＲ１５およびＲ１６がＨである、請求項３または４記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３〜Ｒ１５が２−フルオロ、３−フルオロ、および４−フルオロであり、かつＲ１６がＨである、請求項３または４記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１１およびＲ１２がメチルであり、Ｒ１３〜Ｒ１６が２−フルオロ、３−フルオロ、５−フルオロ、および６−フルオロである、請求項３または４記載の化合物または塩。
【請求項９】
式Ｉ：
【化２】
2012505247.tif 000002
（式中、Ｒ１およびＲ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ、
Ｌは、アミノ基を含むリンカーである。）
の化合物（但し、Ｒ１およびＲ２はジメトキシフェニルではなく、かつ、Ｒ１およびＲ２は、両方が同時に４−メチルフェニルではない。）、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
式Ｉの化合物が式（Ｉａ）：
【化３】
2012505247.tif 000003
（式中、ｎ＝１〜３であり、Ｒ１およびＲ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０ジハロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０トリハロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシド、アルキレンジオキシ、ＯＲ４、ＳＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＳＣＯＲ４、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＮＯ２、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＮ、およびハロゲンからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、ＣＯＲ６、Ｆ、およびＣＦ３からなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は一緒になってＣ＝Ｏを形成し、
Ｒ５およびＲ７〜Ｒ１０は、独立してＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、またはＦであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、あるいは、
Ｒ７およびＲ８の各々は、ならびにＲ９およびＲ１０の各々は、一緒になってＣ＝Ｏを形成し、かつ、
ＸはＣＨまたはＮである。）
の化合物、または医薬的に許容されるその塩である、請求項９記載の化合物または塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物または塩および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
ヒトＰＫＭ２の活性化に反応する疾患を治療するための、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物を含む医薬製剤。