【手続補正書】
【提出日】平成24年1月17日(2012.1.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
肢帯筋ジストロフィー(Limb-Girdle Muscular Dystrophy)を処置する医薬を製造するための、以下の式：
【化１】
2011511057.tif 000001
[式中、
Ｗは、MeBmt、ジヒドロ-MeBmt、8’-ヒドロキシ-MeBmt又はO-アセチル-MeBmtであり;
Ｘは、αAbu、Val、Thr、Nva又はO-メチルスレオニン(MeOThr)であり;
Ｒは、Pro、Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAlａ又は(D)-MeSer(Oアセチル)であり;
Ｙは、MeLeu、チオMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle又はMeaThr;N-エチルVal(EtVal)、N-エチルIle、N-エチルThr、N-エチルPhe、N-エチルTyr又はN-エチルThr(Oアセチル)であり、ここで、RがSarであるときＹはMeLeuではあり得ず；
Zは、Val、Leu、MeVal又はMeLeuであり;
Qは、MeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeAla又はProであり;
T1は、(D)Ala又はLysであり;
T2は、MeLeu又はγ-ヒドロキシ-MeLeuであり;そして
T3は、MeLeu又はMeAlaである]
で表される環状ウンデカペプチドの使用。
【請求項２】
請求項１に記載の環状ウンデカペプチドの使用であり、ここで
WがMeBmt、ジヒドロ-MeBmt、8’-ヒドロキシ-MeBmtであり；
XがαAbu、Val、Thr、Nva又はO-メチルスレオニン(MeOThr)であり；
RがPro、Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAla、又は(D)-MeSer(Oacetyl)であり；
YがMeLeu、チオMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle又はMeaThr;N-エチルVal(EtVal)、N-エチルIle、N-エチルThr、N-エチルPhe、N-エチルTyr又はN-エチルThr(Oacetyl)であり、ここで、RがSarであるときＹはMeLeuではあり得ず;
ZがVal、Leu、MeVal又はMeLeuであり；
QがMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、又はMeAlaであり；
T1が(D)Alaであり；
T2がMeLeuであり；そして
T3がMeLeuである、
前記使用。
【請求項３】
請求項１に記載の環状ウンデカペプチドの使用であり、ここで
WがMeBmtであり；
XがαAbuであり；
Rが(D)-MeAlaであり；
YがN-エチルVal(EtVal)であり；
ZがValであり；
QがMeLeuであり；
T1が(D)Alaであり；
T2がMeLeuであり；そして
T3がMeLeuである、
前記使用。
【請求項４】
肢帯筋ジストロフィーをために使用される、以下の式：
【化２】
2011511057.tif 000002
[式中、
Ｗは、MeBmt、ジヒドロ-MeBmt、8’-ヒドロキシ-MeBmt又はO-アセチル-MeBmtであり;
Ｘは、αAbu、Val、Thr、Nva又はO-メチルスレオニン(MeOThr)であり;
Ｒは、Pro、Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAlａ、又は(D)-MeSer(Oアセチル)であり;
Ｙは、MeLeu、チオMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle又はMeaThr;N-エチルVal(EtVal)、N-エチルIle、N-エチルThr、N-エチルPhe、N-エチルTyr又はN-エチルThr(Oアセチル)であり、ここで、RがSarであるときＹはMeLeuではあり得ず；
Zは、Val、Leu、MeVal又はMeLeuであり;
Qは、MeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeAla又はProであり;
T1は、(D)Ala又はLysであり;
T2は、MeLeu又はγ-ヒドロキシ-MeLeuであり;そして
T3は、MeLeu又はMeAlaである]
で表される環状ウンデカペプチド。
【請求項５】
WがMeBmt、ジヒドロ-MeBmt、8’-ヒドロキシ-MeBmtであり；
XがαAbu、Val、Thr、Nva又はO-メチルスレオニン(MeOThr)であり；
RがPro、Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAla、又は(D)-MeSer(Oacetyl)であり；
YがMeLeu、チオMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle又はMeaThr;N-エチルVal(EtVal)、N-エチルIle、N-エチルThr、N-エチルPhe、N-エチルTyr又はN-エチルThr(Oacetyl)であり、ここで、RがSarであるときＹはMeLeuではあり得ず;
ZがVal、Leu、MeVal又はMeLeuであり；
QがMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、又はMeAlaであり；
T1が(D)Alaであり；
T2がMeLeuであり；そして
T3がMeLeuである、
請求項４に記載の環状ウンデカペプチド。
【請求項６】
WがMeBmtであり；
XがαAbuであり；
Rが(D)-MeAlaであり；
YがN-エチルVal(EtVal)であり；
ZがValであり；
QがMeLeuであり；
T1が(D)Alaであり；
T2がMeLeuであり；そして
T3がMeLeuである、
請求項４に記載の環状ウンデカペプチド。
【請求項７】
肢帯筋ジストロフィーに苦しむ対象の筋肉の変性を防止又は低減させるための方法であり、有効量の以下の式：
【化３】
2011511057.tif 000003
[式中、
Ｗは、MeBmt、ジヒドロ-MeBmt、8’-ヒドロキシ-MeBmt又はO-アセチル-MeBmtであり;
Ｘは、αAbu、Val、Thr、Nva又はO-メチルスレオニン(MeOThr)であり;
Ｒは、Pro、Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAlａ、又は(D)-MeSer(Oアセチル)であり;
Ｙは、MeLeu、チオMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle又はMeaThr;N-エチルVal(EtVal)、N-エチルIle、N-エチルThr、N-エチルPhe、N-エチルTyr又はN-エチルThr(Oアセチル)であり、ここで、RがSarであるときＹはMeLeuではあり得ず；
Zは、Val、Leu、MeVal又はMeLeuであり;
Qは、MeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeAla又はProであり;
T1は、(D)Ala又はLysであり;
T2は、MeLeu又はγ-ヒドロキシ-MeLeuであり;そして
T3は、MeLeu又はMeAlaである]
で表される環状ウンデカペプチドを患者に投与することを含む、前記方法。
【請求項８】
WがMeBmt、ジヒドロ-MeBmt、8’-ヒドロキシ-MeBmtであり；
XがαAbu、Val、Thr、Nva又はO-メチルスレオニン(MeOThr)であり；
RがPro、Sar、(D)-MeSer、(D)-MeAla、又は(D)-MeSer(Oacetyl)であり；
YがMeLeu、チオMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、MeIle、MeVal、MeThr、MeAla、MeaIle又はMeaThr;N-エチルVal(EtVal)、N-エチルIle、N-エチルThr、N-エチルPhe、N-エチルTyr又はN-エチルThr(Oacetyl)であり、ここで、RがSarであるときＹはMeLeuではあり得ず;
ZがVal、Leu、MeVal又はMeLeuであり；
QがMeLeu、γ-ヒドロキシ-MeLeu、又はMeAlaであり；
T1が(D)Alaであり；
T2がMeLeuであり；そして
T3がMeLeuである、
請求項７に記載の方法。
【請求項９】
WがMeBmtであり；
XがαAbuであり；
Rが(D)-MeAlaであり；
YがN-エチルVal(EtVal)であり；
ZがValであり；
QがMeLeuであり；
T1が(D)Alaであり；
T2がMeLeuであり；そして
T3がMeLeuである、
請求項７に記載の方法。