【手続補正書】
【提出日】平成26年5月9日(2014.5.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
持続放出経口投薬形態であって、
前記投薬形態の重量で約１〜約６０パーセントの量の粘度調整剤を有する基質と、
水溶性の高い高用量薬物を有するコーティング顆粒と
を有し、
前記基質は脂質を含まないものであり、
Ａ）前記投薬形態と同時に食事を摂取した場合のＣｍａｘの変化が前記投薬形態と同時に食事を摂取していない場合と比較して約５０％未満であり、
Ｂ）０．１Ｎ塩酸および４０％アルコールが含まれる溶液中、２時間後に放出される前記水溶性の高い高用量薬物の割合（％）が、アルコールが存在しない０．１Ｎ塩酸溶液中に放出される前記水溶性の高い高用量薬物の割合（％）よりも１０パーセント以下のポイントで大きいものであり、または
Ｃ）試験６時間後の前記投薬形態からの前記水溶性の高い高用量薬物の放出は、ＵＳＰ溶出装置を用い、０．１Ｎ塩酸溶液５００ｍｌで検査した場合、約８０パーセント未満である、投薬形態。
【請求項２】
請求項１記載の投薬形態において、前記粘度調整剤がゲル化ポリマーである、投薬形態。
【請求項３】
請求項２記載の投薬形態において、前記ゲル化ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、およびカルボキシメチルセルロースから成る群から選択されるものである、投薬形態。
【請求項４】
請求項３記載の投薬形態において、前記ゲル化ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである、投薬形態。
【請求項５】
請求項１記載の投薬形態において、前記粘度調整剤が前記投薬形態の重量で約２５〜約４５パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
【請求項６】
請求項１記載の投薬形態において、前記コーティング顆粒が、
顆粒であって、前記顆粒の重量で約１０〜約９０パーセントの量の水溶性の高い高用量薬物、前記顆粒の重量で約１〜約９０パーセントの量の第１の強力塗膜形成剤、前記顆粒の重量で約１〜約９０パーセントの量の第２の粘度調整剤、および前記顆粒の重量で約０〜約４０パーセントの量の脂肪／ろうを有するものである、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で約５〜約７０パーセントの量で存在し、且つ前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で約１〜約５０パーセントの量の第２の強力塗膜形成剤と、前記コーティング顆粒の重量で約０〜約３０パーセントの量の抗接着剤とを有するものである、前記コーティングと
を有するものである、投薬形態。
【請求項７】
請求項６記載の投薬形態において、前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で約３５〜約５５パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
【請求項８】
請求項６記載の投薬形態において、前記第１の強力塗膜形成剤と前記第２の強力塗膜形成剤とが同一である、投薬形態。
【請求項９】
請求項６記載の投薬形態において、前記第１および第２の強力塗膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル樹脂、またはセラックニスから成る群から独立して選択されるものである、投薬形態。
【請求項１０】
請求項６記載の投薬形態において、前記第１および第２の強力塗膜形成剤がエチルセルロースである、投薬形態。
【請求項１１】
請求項６記載の投薬形態において、前記第１の強力塗膜形成剤が前記顆粒の重量で約１０〜約３０パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
【請求項１２】
請求項６記載の投薬形態において、前記第２の粘度調整剤がアルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋ポリアクリル酸、ゼラチン、ペクチン、ゴム、ポリエチレンオキシド、コンニャク粉、カラギナン、キサンタンゴム、またはその混合物から成る群から選択されるものである、投薬形態。
【請求項１３】
請求項１２記載の投薬形態において、前記第２の粘度調整剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、投薬形態。
【請求項１４】
請求項６記載の投薬形態において、前記第２の粘度調整剤が前記顆粒の重量で約５〜約４０パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
【請求項１５】
請求項６記載の投薬形態において、前記脂肪／ろうはグリセリン脂肪酸エステルおよびろうから成る群から選択されるものである、投薬形態。
【請求項１６】
請求項１５記載の投薬形態において、前記脂肪／ろうは、ベヘン酸グリセロールである、投薬形態。
【請求項１７】
請求項１記載の投薬形態において、前記コーティング顆粒が、
顆粒であって、前記顆粒の重量で約１０〜約９０パーセントの量の水溶性の高い高用量薬物、前記顆粒の重量で約１〜約９０パーセントの量の第１の強力塗膜形成剤、および前記顆粒の重量で約１〜約９０パーセントの量の第２の粘度調整剤から基本的になるものである、前記顆粒と、
前記顆粒のコーティングであって、前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で約５〜約７０パーセントの量で存在し、且つ前記コーティングが前記コーティング顆粒の重量で約１〜約５０パーセントの量の第２の強力塗膜形成剤と、前記コーティング顆粒の重量で約０〜約３０パーセントの量の抗接着剤とを有するものである、前記コーティングと
を有するものである、投薬形態。
【請求項１８】
請求項１７記載の投薬形態において、前記抗接着剤が前記コーティング顆粒の重量で約１０〜約２５パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
【請求項１９】
請求項１８記載の投薬形態において、前記水溶性の高い高用量薬物が前記顆粒の重量で約４０〜約８０パーセントの量で存在するものである、投薬形態。
【請求項２０】
請求項１記載の投薬形態において、前記水溶性の高い高用量薬物は、キナプリル、ラベプラゾール、ジサイクロミン、クリンダマイシン、ベラパミル、ロサルタン、トラゾドン、ドキシサイクリン、ベンラファキシン、アミトリプチリン、メトホルミン、プロプラノロール、シタグリプチン、レベチラセタム、レボフロキサシン、メトプロロール、ニトロフラントイン、ガバペンチン、プロメタジン、プラバスタチン、オメプラゾール、リシノプリル、アトモキセチン、テトラサイクリン、オセルタミビル、ナプロキセン／スマトリプタン、バラシクロビル、ジクロフェナク、ブプロピオン、ラニチジン、ヒドララジン、およびそれらの薬学的に許容できる塩および溶媒和物（例えば、水和物）、およびその混合物から選択されるものである、投薬形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
今回の発明は、脂質を使用せずに、水溶性の高い高用量薬物をアルコール抵抗性持続放出投薬形態に製剤化することにより、上述の課題に対処することを目的としている。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２０１０／００９８７７１号明細書
（特許文献２）  米国特許出願公開第２０１０／００１５２２３号明細書
（特許文献３）  米国特許出願公開第２００９／０３１７３５５号明細書
（特許文献４）  米国特許出願公開第２００９／０３０４７９３号明細書
（特許文献５）  米国特許出願公開第２００９／０２９７６１７号明細書
（特許文献６）  米国特許出願公開第２００９／０２３８８６８号明細書
（特許文献７）  米国特許出願公開第２００８／００６９８９１号明細書
（特許文献８）  米国特許出願公開第２００７／０２３１２６８号明細書
（特許文献９）  米国特許出願公開第２００７／０２１２４１４号明細書
（特許文献１０）  米国特許出願公開第２００７／０２０３１６５号明細書
（特許文献１１）  米国特許出願公開第２００７／０００９５９８号明細書
（特許文献１２）  米国特許出願公開第２００７／００２０３３５号明細書
（特許文献１３）  米国特許出願公開第２００７／０００３６１７号明細書
（特許文献１４）  米国特許出願公開第２００６／０２６９６０４号明細書
（特許文献１５）  米国特許出願公開第２００６／０２６３４２９号明細書
（特許文献１６）  米国特許出願公開第２００６／０２５１７２１号明細書
（特許文献１７）  米国特許出願公開第２００６／０２３３８８０号明細書
（特許文献１８）  米国特許出願公開第２００６／０２３３８７９号明細書
（特許文献１９）  米国特許出願公開第２００６／０２０４５７３号明細書
（特許文献２０）  米国特許出願公開第２００６／０１５３９１６号明細書
（特許文献２１）  米国特許出願公開第２００６／０１５３９１５号明細書
（特許文献２２）  米国特許出願公開第２００６／０１０４９０９号明細書
（特許文献２３）  米国特許出願公開第２００６／００２４３６１号明細書
（特許文献２４）  米国特許出願公開第２００５／０２６６０７２号明細書
（特許文献２５）  米国特許出願公開第２００５／０２４５４８３号明細書
（特許文献２６）  米国特許出願公開第２００５／０１６９９９０号明細書
（特許文献２７）  米国特許出願公開第２００５／０１６９９８９号明細書
（特許文献２８）  米国特許出願公開第２００５／０１６５０３８号明細書
（特許文献２９）  米国特許出願公開第２００５／０１６３８５６号明細書
（特許文献３０）  米国特許出願公開第２００５／０１０６２４９号明細書
（特許文献３１）  米国特許出願公開第２００５／００８９５６８号明細書
（特許文献３２）  米国特許出願公開第２００５／００７４４９３号明細書
（特許文献３３）  米国特許出願公開第２００５／００５３６５６号明細書
（特許文献３４）  米国特許出願公開第２００５／００２０６１３号明細書
（特許文献３５）  米国特許出願公開第２００４／０２５３３１０号明細書
（特許文献３６）  米国特許出願公開第２００４／０２２４０１７号明細書
（特許文献３７）  米国特許出願公開第２００４／０２０８９３６号明細書
（特許文献３８）  米国特許出願公開第２００４／０２０８９３０号明細書
（特許文献３９）  米国特許出願公開第２００４／０１８５０９８号明細書
（特許文献４０）  米国特許出願公開第２００４／０１７０６８０号明細書
（特許文献４１）  米国特許出願公開第２００４／０１５７７８４号明細書
（特許文献４２）  米国特許出願公開第２００４／０１５１７９１号明細書
（特許文献４３）  米国特許出願公開第２００４／０１４２０３５号明細書
（特許文献４４）  米国特許出願公開第２００４／０１３１５５２号明細書
（特許文献４５）  米国特許出願公開第２００４／０１２１００１号明細書
（特許文献４６）  米国特許出願公開第２００４／０１０５８８７号明細書
（特許文献４７）  米国特許出願公開第２００４／００９６５００号明細書
（特許文献４８）  米国特許出願公開第２００４／００９６４９９号明細書
（特許文献４９）  米国特許出願公開第２００４／００５２８４４号明細書
（特許文献５０）  米国特許出願公開第２００４／００２８７３５号明細書
（特許文献５１）  米国特許出願公開第２００４／０００９２１９号明細書
（特許文献５２）  米国特許出願公開第２００３／０１９０３５８号明細書
（特許文献５３）  米国特許出願公開第２００３／０１８０３６２号明細書
（特許文献５４）  米国特許出願公開第２００３／００７７２９７号明細書
（特許文献５５）  米国特許出願公開第２００２／０１１０５９８号明細書
（特許文献５６）  米国特許出願公開第２００２／０１１０５９５号明細書
（特許文献５７）  米国特許出願公開第２００２／００４４９６６号明細書
（特許文献５８）  米国特許第７７７６３１４号明細書
（特許文献５９）  米国特許第７６５８９３９号明細書
（特許文献６０）  米国特許第７５１４１００号明細書
（特許文献６１）  米国特許第７３９９４８８号明細書
（特許文献６２）  米国特許第７３８７７９２号明細書
（特許文献６３）  米国特許第７０９０８６７号明細書
（特許文献６４）  米国特許第７０２２３１３号明細書
（特許文献６５）  米国特許第６９０５７０９号明細書
（特許文献６６）  米国特許第６９０２７４２号明細書
（特許文献６７）  米国特許第６８６３９０１号明細書
（特許文献６８）  米国特許第６７９３９３６号明細書
（特許文献６９）  米国特許第６７８０５０４号明細書
（特許文献７０）  米国特許第６７５９０５９号明細書
（特許文献７１）  米国特許第６７５３０１４号明細書
（特許文献７２）  米国特許第６７４３４４２号明細書
（特許文献７３）  米国特許第６７３３７９０号明細書
（特許文献７４）  米国特許第６７３３７８３号明細書
（特許文献７５）  米国特許第６７３０３２５号明細書
（特許文献７６）  米国特許第６７３０３２１号明細書
（特許文献７７）  米国特許第６７０６２８１号明細書
（特許文献７８）  米国特許第６６９９５０２号明細書
（特許文献７９）  米国特許第６６８５９６４号明細書
（特許文献８０）  米国特許第６６８００７１号明細書
（特許文献８１）  米国特許第６５８９９６０号明細書
（特許文献８２）  米国特許第６５７２８８５号明細書
（特許文献８３）  米国特許第６５３４０９１号明細書
（特許文献８４）  米国特許第６５００４５９号明細書
（特許文献８５）  米国特許第６４１９９５４号明細書
（特許文献８６）  米国特許第６３９９０９６号明細書
（特許文献８７）  米国特許第６３８７４０４号明細書
（特許文献８８）  米国特許第６３７５９８７号明細書
（特許文献８９）  米国特許第６３６８６２５号明細書
（特許文献９０）  米国特許第６３３５０３３号明細書
（特許文献９１）  米国特許第６３１６０３１号明細書
（特許文献９２）  米国特許第６３０９６６８号明細書
（特許文献９３）  米国特許第６２９４１９５号明細書
（特許文献９４）  米国特許第６２９０９９０号明細書
（特許文献９５）  米国特許第６２６１５９９号明細書
（特許文献９６）  米国特許第６２５１４３０号明細書
（特許文献９７）  米国特許第６２４５３５７号明細書
（特許文献９８）  米国特許第６２４５３５１号明細書
（特許文献９９）  米国特許第６２３８７０４号明細書
（特許文献１００）  米国特許第６２２８３９８号明細書
（特許文献１０１）  米国特許第６２００６０４号明細書
（特許文献１０２）  米国特許第６１９４００５号明細書
（特許文献１０３）  米国特許第６１６２４６７号明細書
（特許文献１０４）  米国特許第６１５９５０１号明細書
（特許文献１０５）  米国特許第６１５５４２３号明細書
（特許文献１０６）  米国特許第６１４３３５３号明細書
（特許文献１０７）  米国特許第６１４３３２２号明細書
（特許文献１０８）  米国特許第６１２９９３３号明細書
（特許文献１０９）  米国特許第６１０３２６１号明細書
（特許文献１１０）  米国特許第６１０３２１９号明細書
（特許文献１１１）  米国特許第６０３９９８０号明細書
（特許文献１１２）  米国特許第６０２４９８１号明細書
（特許文献１１３）  米国特許第５９６８６６１号明細書
（特許文献１１４）  米国特許第５９６８５５１号明細書
（特許文献１１５）  米国特許第５９６５１６３号明細書
（特許文献１１６）  米国特許第５９６５１６１号明細書
（特許文献１１７）  米国特許第５９５８４５９号明細書
（特許文献１１８）  米国特許第５９５８４５２号明細書
（特許文献１１９）  米国特許第５９０４９２７号明細書
（特許文献１２０）  米国特許第５８９１４７１号明細書
（特許文献１２１）  米国特許第５８５８４１２号明細書
（特許文献１２２）  米国特許第５８５１５５５号明細書
（特許文献１２３）  米国特許第５８４９２４０号明細書
（特許文献１２４）  米国特許第５８４０７５４号明細書
（特許文献１２５）  米国特許第５８１１１２６号明細書
（特許文献１２６）  米国特許第５７４４１６６号明細書
（特許文献１２７）  米国特許第５７３１００６号明細書
（特許文献１２８）  米国特許第５６８１５８５号明細書
（特許文献１２９）  米国特許第５６７２３６０号明細書
（特許文献１３０）  米国特許第５６５６２９５号明細書
（特許文献１３１）  米国特許第５６３９４７６号明細書
（特許文献１３２）  米国特許第５６１４２１８号明細書
（特許文献１３３）  米国特許第５５９３６９４号明細書
（特許文献１３４）  米国特許第５５８０５７８号明細書
（特許文献１３５）  米国特許第５５４９９１２号明細書
（特許文献１３６）  米国特許第５５０８０４２号明細書
（特許文献１３７）  米国特許第５５０３８４６号明細書
（特許文献１３８）  米国特許第５５００２２７号明細書
（特許文献１３９）  米国特許第５４７８５７７号明細書
（特許文献１４０）  米国特許第５４７２７１２号明細書
（特許文献１４１）  米国特許第５４６０８２８号明細書
（特許文献１４２）  米国特許第５４５８８７９号明細書
（特許文献１４３）  米国特許第５４４５８２９号明細書
（特許文献１４４）  米国特許第５４０３５９３号明細書
（特許文献１４５）  米国特許第５３５２６８３号明細書
（特許文献１４６）  米国特許第５３２１０１２号明細書
（特許文献１４７）  米国特許第５２８６４９３号明細書
（特許文献１４８）  米国特許第５２７３７６０号明細書
（特許文献１４９）  米国特許第５２６６３３１号明細書
（特許文献１５０）  米国特許第５１７８８７８号明細書
（特許文献１５１）  米国特許第５１６９６４５号明細書
（特許文献１５２）  米国特許第５１３３９７４号明細書
（特許文献１５３）  米国特許第４９９０３４１号明細書
（特許文献１５４）  米国特許第４９７００７５号明細書
（特許文献１５５）  米国特許第４８７３０９２号明細書
（特許文献１５６）  米国特許第４８６３４５６号明細書
（特許文献１５７）  米国特許第４８６１５９８号明細書
（特許文献１５８）  米国特許第４８４４９０９号明細書
（特許文献１５９）  米国特許第４８１４１７６号明細書
（特許文献１６０）  国際公開第１０／０３３１９５号
（特許文献１６１）  国際公開第０９／０５９７０１号
（特許文献１６２）  国際公開第０９／０３６８１２号
（特許文献１６３）  国際公開第０８／１４０４６０号
（特許文献１６４）  国際公開第０７／１１２５７４号
（特許文献１６５）  国際公開第０７／１０３２９３号
（特許文献１６６）  国際公開第０７／０４８２３３号
（特許文献１６７）  国際公開第０５／０９９６７４号
（特許文献１６８）  国際公開第０５／０３４９３０号
（特許文献１６９）  国際公開第０４／１０８１１７号
（特許文献１７０）  国際公開第０４／０９３８１９号
（特許文献１７１）  国際公開第０４／０８４８６５号
（特許文献１７２）  国際公開第０４／０２６２５６号
（特許文献１７３）  国際公開第０２／０３６０９９号
（特許文献１７４）  国際公開第０２／０９２０５９号
（特許文献１７５）  国際公開第０４／０６４８０７号
（特許文献１７６）  国際公開第９９／０３９６９８号
（特許文献１７７）  欧州特許出願公開第１７８２８３４号明細書
（特許文献１７８）  欧州特許出願公開第１５０４７５７号明細書
（特許文献１７９）  欧州特許出願公開第１４１９７６６号明細書
（特許文献１８０）  欧州特許出願公開第０３１１５８２号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）  ＢＲＥＮＤＥＮＢＥＲＧ"Ｎｅｗ  Ｃｏｎｃｅｐｔｓ  ｉｎ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｄｒｕｇｓ  ｉｎ  Ｔａｂｌｅｔ  Ｆｏｒｍ：  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａ  Ｓｕｂｌｉｎｇｕａｌ  Ｔａｂｌｅｔ  ｆｏｒ  Ｒａｐｉｄ  Ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ  ｏｆ  ａｎ  Ｉｎｄｉｖｉｄｕａｌｉｚｅｄ  Ｄｏｓｅ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ  Ｓｙｓｔｅｍ  Ａｃｔａ  Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｉａｔｉｓ  Ｕｐｓａｌｉｅｎｓｉｓ．"Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ  Ｓｕｍｍａｒｉｅｓ  ｏｆ  Ｕｐｐｓａｌａ  Ｄｉｓｓｅｒｔａｔｉｏｎｓ  ｆｒｏｍ  ｔｈｅ  Ｆａｃｕｌｔｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ  ２８７  ８３  ｐｐ．Ｕｐｐｓａｌａ  ＩＳＢＮ  ９１−５５４−５６００−６  （２００３）．
（非特許文献２）  Ｆｒｏｈｏｆ−Ｈｕｌｓｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，"Ａｑｕｅｏｕｓ  Ｅｔｈｙｌ  Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ  Ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ  Ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ  Ｐｌａｓｔｉｃｉｚｅｒｓ  ｏｆ  Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ  Ｗａｔｅｒ  Ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ  ａｎｄ  Ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ  Ｍｅｔｈｙｌ−Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ  ａｓ  Ｃｏａｔｉｎｇ  Ｍａｔｅｒｉａｌ  ｆｏｒ  Ｄｉｆｆｕｓｉｏｎ  Ｐｅｌｌｅｔｓ  ＩＩ：  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ｏｆ  Ｓｐｒａｙｅｄ  Ｆｉｌｍｓ"，Ｅｕｒｏｐｅａｎ  Ｊｏｕｒｎ．  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａ  ａｎｄ  Ｂｉｏｐｈａｒｍａ．，Ｖｏｌ．４８，ｐｐ．６７−７５，１９９９．
（非特許文献３）  Ｇｕｓｔａｆｓｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，"Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐａｒｔｉｃｌｅ  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ａｎｄ  Ｃｏｍｐａｃｔｉｏｎ  Ｂｅｈａｖｉｏｕｒ  ｏｆ  Ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ  Ｍｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅ  ｗｉｔｈ  Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ  Ｄｅｇｒｅｅｓ  ｏｆ  Ｍｅｔｈｏｘｙ／Ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ  Ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ"，ＥＰ  Ｊｏｕｒｎ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉ．９，ｐｐ．１７１−１８４，１９９９．
（非特許文献４）  Ｈｙｐｐｏｌａ  ｅｔ  ａｌ．，"Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｈｙｓｉｃａｌ  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ｏｆ  Ｐｌａｓｔｉｃｉｚｅｄ  Ｅｔｈｙｌ  Ｃｅｌｌｕｌｏｓｅ  Ｆｉｌｍｓ  Ｃａｓｔ  Ｆｒｏｍ  Ｅｔｈａｎｏｌ  Ｓｏｌｕｔｉｏｎ  Ｐａｒｔ  Ｉ"，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊｏｕｒｎ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍａ．，Ｖｏｌ．１３３，ｐｐ．１６１−１７０，１９９６．
（非特許文献５）  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ  Ｒｅｐｏｒｔ  ｏｎ  Ｐａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙ  ａｎｄ  Ｗｒｉｔｔｅｎ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｒｅ：  ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０３５７６７  ｄａｔｅｄ  Ｎｏｖｅｍｂｅｒ  １３，２０１２．
（非特許文献６）  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ  Ｒｅｐｏｒｔ  ｏｎ  Ｐａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙ  ａｎｄ  Ｗｒｉｔｔｅｎ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｒｅ：  ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０３５７６８  ｄａｔｅｄ  Ｎｏｖｅｍｂｅｒ  １３，２０１２．
（非特許文献７）  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ  Ｒｅｐｏｒｔ  ｏｎ  Ｐａｔｅｎｔａｂｉｌｉｔｙ  ａｎｄ  Ｗｒｉｔｔｅｎ  Ｏｐｉｎｉｏｎ  ｒｅ：  ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０３５７７０  ｄａｔｅｄ  Ｎｏｖｅｍｂｅｒ  １３，２０１２．
（非特許文献８）  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｅａｒｃｈ  Ｒｅｐｏｒｔ  ｆｏｒ  ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２００４１，ｄａｔｅｄ  Ｆｅｂ．２５，２００８．
（非特許文献９）  Ｐｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓ  Ｄｅｓｋ  Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ  ５７ｔｈ  ｅｄ．２００３  ｐｇ．１１８４（ｐａｃｋａｇｅ  ｉｎｓｅｒｔ  ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｆｏｒ  ＡＣＴＩＱ）．
（非特許文献１０）  ＰＯＲＴＥＮＯＹ  ｅｔ  ａｌ．"Ｆｅｎｔａｎｙｌ  Ｂｕｃｃａｌ  Ｔａｂｌｅｔ  （ＦＢＴ）  ｆｏｒ  Ｒｅｌｉｅｆ  ｏｆ  Ｂｒｅａｋｔｈｒｏｕｇｈ  Ｐａｉｎ  ｉｎ  Ｏｐｉｏｉｄ−Ｔｒｅａｔｅｄ  Ｐａｔｉｅｎｔｓ  ｗｉｔｈ  Ｃｈｒｏｎｉｃ  Ｌｏｗ  Ｂａｃｋ  Ｐａｉｎ：  Ａ  Ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ，  Ｐｌａｃｅｂｏ−Ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ  Ｓｔｕｄｙ"，ＡＳＲＡ  ０６，Ｆｉｎａｌ  Ａｂｓｔｒａｃｔ，Ｓｕｂｍｉｔｔｅｄ  Ａｕｇ．４．
（非特許文献１１）  ＰＯＲＴＥＮＯＹ  ｅｔ  ａｌ．"Ｆｅｎｔａｎｙｌ  Ｂｕｃｃａｌ  Ｔａｂｌｅｔ（ＦＢＴ）ｆｏｒ  Ｒｅｌｉｅｆ  ｏｆ  Ｂｒｅａｋｔｈｒｏｕｇｈ  Ｐａｉｎ  ｉｎ  Ｏｐｉｏｉｄ−Ｔｒｅａｔｅｄ  Ｐａｔｉｅｎｔｓ  ｗｉｔｈ  Ｃｈｒｏｎｉｃ  Ｌｏｗ  Ｂａｃｋ  Ｐａｉｎ"，Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｍｅｄｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ  ａｎｄ  Ｏｐｉｎｉｏｎ，Ｖｏｌ．２３（７），ｐｐ．２２３−２３３，２００７．
（非特許文献１２）  Ｓｉｅｐｍａｎｎ  ｅｔ  ａｌ．，"Ａ  Ｎｅｗ  Ｍｏｄｅｌ  Ｄｅｓｃｒｉｂｉｎｇ  ｔｈｅ  Ｓｗｅｌｌｉｎｇ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｋｉｎｅｔｉｃｓ  ｆｒｏｍ  ＩＩ  Ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ  Ｍｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅ  Ｔａｂｌｅｔｓ"，Ｊｏｕｒｎ．ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．８８，Ｎｏ．１，ｐｐ．６５−７２，Ｊａｎｕａｒｙ  １９９９．
（非特許文献１３）  Ｓｕｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，"Ｅｆｆｅｃｔ  ｏｆ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  Ｖａｒｉａｂｌｅｓ  ｏｎ  Ｄｒｕｇ  ａｎｄ  Ｐｏｌｙｍｅｒ  Ｒｅｌｅａｓｅ  ｆｒｏｍ  ＨＰＭＣ−Ｂａｓｅｄ  Ｍａｔｒｉｘ  Ｔａｂｌｅｔｓ"，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｊｏｕｒｎ．  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ  Ｖｏｌ．１４２，ｐｐ．５３−６０，１９９６．
（非特許文献１４）  Ｖａｓｈｉ  ｅｔ  ａｌ．，"Ｃｌｉｎｉｃａｌ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ  ａｎｄ  Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ  ｏｆ  Ｏｎｃｅ−Ｄａｉｌｙ  Ｈｙｄｒｏｍｏｒｐｈｏｎｅ  Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ  Ｅｘｔｅｎｄｅｄ−Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｃａｐｓｕｌｅｓ"，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ，Ｖｏｌ．４５，ｐｐ．５４７−５５４，２００５．
（非特許文献１５）  Ｖｉｒｉｄｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，"Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｃｒｉｔｉｃａｌ  Ｐｏｌｙｍｅｒ  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ｆｏｒ  Ｐｏｌｙｍｅｒ  Ｒｅｌｅａｓｅ  ａｎｄ  Ｓｗｅｌｌｉｎｇ  ｏｆ  ＨＰＭＣ  Ｍａｔｒｉｘ  Ｔａｂｌｅｔｓ"，ＥＰ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ  ３６，ｐｐ．２９７−３０９，２００９．
（非特許文献１６）  Ｗｅｂｓｔｅｒ，"ＰＴＩ−８２１：  Ｓｕｓｔａｉｎｅｄ−Ｒｅｌｅａｓｅ  Ｏｘｙｃｏｄｏｎｅ  Ｕｓｉｎｇ  Ｇｅｌ−Ｃａｐ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ"，Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇ．Ｄｒｕｇｓ，Ｖｏｌ．１６，（３），ｐｐ．１−８，２００７．