【手続補正書】
【提出日】平成26年8月8日(2014.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＡまたはＩＢ：
【化２２５】
2013536193.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｒ１は、ＣＹ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨ）ＯＨ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｎ-ＮＨ２）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２であり、ここで：
ＣＹは
【化２２６】
2013536193.tif 000002
であり；ここで：
Ｇ２は、−Ｎ＝、＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ３’）−であり、ここで：
Ｒ３およびＲ３’の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、Ｎ、ＮＲ３’、Ｏ、ＳまたはＣＲ４であり、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１つのみがＯ、ＳまたはＮＲ３’であってもよいことを条件とし；
Ｒ４の各出現は、独立して水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ６であるか、またはＣ１−６脂肪族もしくは３〜１０員脂環式から選択される、任意で置換された基であり、ここで：
Ｚ３は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ４ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ６は、水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
または、ここで、Ｒ３’またはＲ４の２つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し；
環Ａは、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ２の各出現は、独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄまたは−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり：
Ｒ１２ａの各出現は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、Ｒ１２ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択した０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１２ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｄの各出現は、独立して水素であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールからの任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｖ２の各出現は、独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Ｔ２またはその一部は、任意で置換された、３−７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、
ここで、Ｒ１３は、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族基であり；
ｎは０から４であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（＝Ｃ（Ｒ７）２）−、−Ｃ（Ｒ７）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ７）２ＮＲ７ａ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ｂ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−から選択され、ここで：
Ｒ７の各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロ、または−ＣＮから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換されたＣ３−６脂環式であり；
Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、任意で置換されたＣ３−６脂環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；
または、ここで、Ｒ７、Ｒ７ａ、またはＲ７ｂのいずれか２個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
または、ここで、Ｒ７ａおよびＲ２またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
Ｇ１は、Ｎまたは−ＣＲ８であり、ここで、Ｒ８は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ２−Ｒ９、Ｃ１−６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ９は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ＨＹは：
【化２２７】
2013536193.tif 000003
から選択される、任意で置換された基であり：
ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；
Ｑ１およびＱ２の各出現は、独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、およびＹ９の各出現は、独立して−
ＣＲ１０またはＮであり、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８およびＹ９の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；
または、ここで、Ｘ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し；
ここで、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで：
Ｖ１は、−ＮＲ１１−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（ＮＲ１１）−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｏ−、−ＳＯ２−または−ＳＯ２ＮＲ１１−であり；
Ｒ１０ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−Ｏ−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Ｔ１は、任意で、置換された３−７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し；
Ｒ１０ｂの各出現は、独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２もしくは−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１０ｃの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１の各出現は、独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−ＣＯ２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）−ＯＲ１１ａ、−ＳＯ２Ｒ１１ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１ａ）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ１１ａの各出現は、独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ５の各出現は、独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ｂ）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ５ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６の脂肪族、３〜１０員の脂環式の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ５ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか；または、Ｒ５ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。
ただし：
ａ）式ＩＢの化合物については、化合物は：
【化２２８】
2013536193.tif 000004
以外であり；かつＧ１がＣＲ８であり、Ｒ１がＣＯＮＨ２であって、ＷがＮＨである場合、ＨＹは、
【化２２９】
2013536193.tif 000005
以外であり；
ｂ）該化合物は：
【化２３０】
2013536193.tif 000006
以外であることを条件とする。］
【請求項２】
Ｒ１がＣＹであり、かつＣＹが
【化２３１】
2013536193.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｘ１がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ２およびＸ３がＣＨである、あるいは、
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ３がＣＨである、あるいは、
Ｘ３がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ１およびＸ２がＣＨである、あるいは、
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＧ２が＝Ｎ−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＨＹが
【化２３２】
2013536193.tif 000008
から選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
［式中、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；Ｑ１およびＱ２の各出現は、独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり；
または、ここで、Ｘ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成する。］
【請求項５】
ＨＹが以下から選択される、請求項４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
【化２３３】
2013536193.tif 000009
【化２３４】
2013536193.tif 000010
［式中、各ＨＹ基は、Ｒ１０の１個または複数の出現で任意でさらに置換されており、かつｘｖｉｉｉの
【化２３５】
2013536193.tif 000011
は、単結合または二重結合を表す。］
【請求項６】
Ｇ１がＮである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｇ１がＣ（Ｒ８）である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、Ｒ７の一方の出現が水素であり、Ｒ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロまたは−ＣＮであり；かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；または、Ｒ７ｂの２個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された３〜６員ヘテロ環式環を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−，−ＣＨ２−，−Ｃ（Ｈ）（ＯＲ７ａ）−，−ＮＲ７ｂ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、または脂肪族の任意で置換されたＣ１−６である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつ、ｎが０から３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
環Ａが以下から選択される基である、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化２３８】
2013536193.tif 000012
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、ここで、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
【請求項１２】
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、あるいは
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、
請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
下記式ＩＩを有する、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化２４０】
2013536193.tif 000013
［式中：
Ｘ４、Ｘ５およびＸ６はそれぞれ、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちの２個より多い出現がＮとなることはないことを条件とし；
または、Ｒ１０、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６から選択される２つの隣接する基は、一緒になって、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。］
【請求項１４】
Ｘ４、Ｘ５またはＸ６がすべてＣＲ１０である、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
環Ａが、任意で置換された６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつｎが０から３である、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
環Ａが以下から選択される基である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化２４２】
2013536193.tif 000014
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
【請求項１７】
環Ａが以下から選択される基である、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化２４３】
2013536193.tif 000015
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
【請求項１８】
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつｎが０から３である、あるいは
環Ａが、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈの１〜３個の独立の出現で任意で置換されたフェニル基であり；かつｎが０から３である、
請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、Ｒ７の一方の出現が水素であり、かつＲ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−４脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロ、または−ＣＮから選択され；
かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；
または、Ｒ７、Ｒ７ａまたはＲ７ｂのいずれか２個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環；
６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
またはＲ７ａおよびＲ２、またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する、請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−，，−ＣＨ２−，−Ｃ（Ｈ）（ＯＲ７ａ）−，−ＮＲ７ｂ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；かつ、Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
式ＩＡまたはＩＢの化合物：
【化２５２】
2013536193.tif 000016
またはその薬学的に許容される塩。
［式中：
Ｒ３は、水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；
環Ａは、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ２の各出現は、独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであるか、または：
２個の隣接するＲ２基は、それらの介在する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環を形成し；
Ｒ１２ａの各出現は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり；
Ｒ１２ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか、またはＲ１２ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１２ｃの各出現は、独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｄの各出現は、独立して水素、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｖ２の各出現は、独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Ｔ２またはその一部は、任意で置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、Ｒ１３は水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族基であり；
Ｗは、共有結合、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（＝Ｃ（Ｒ７）２）−、−Ｃ（Ｒ７）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ７）２ＮＲ７ａ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ｂ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−から選択され、ここで：
Ｒ７の各出現は、独立して水素であるか、または、Ｃ１−６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、から−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ｃ、−ＳＲ７ａもしくはＦから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換されたＣ３−６脂環式であり；
Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、任意で置換されたＣ３−６脂環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；または、
Ｒ７ｃの各出現は、独立して任意で、置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換された３〜７員脂環式であり；または、
ここで、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂまたはＲ７ｃのいずれか２個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；または、
ここで、Ｒ７ａおよびＲ２、またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
Ｇ１はＮまたは−ＣＲ８であり、ここで、Ｒ８は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ２−Ｒ９、Ｃ１−６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ９は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ＨＹは、
【化２５３】
2013536193.tif 000017
であり；
【化２５４】
2013536193.tif 000018
は、単結合または二重結合を表し；
ここで、Ｒ１４の各出現は、独立して、−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで：
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許す場合、独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、または、Ｒ１４ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから任意で、置換された基であり；
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−Ｏ−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Ｔ１またはその一部は、任意で置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し；
ｎは０−６であり；
ｑは０−４であり；
ｍは１または２であり；かつ、
ｐは０、１または２である。
ただし：
ａ）Ｇ１がＣ−ＣＮであり、ＨＹは非置換モルホリンであり、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、かつ、Ｗが共有結合である場合、環Ａは、非置換フェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニルまたは３−（アセチルアミノ）フェニル以外であり；
ｂ）Ｇ１がＮであり、ＨＹが非置換のモルホリンであり、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、かつＷが共有結合である場合、環Ａは、非置換フェニルまたは２−クロロフェニル以外であり；かつ
ｃ）化合物は
【化２５５】
2013536193.tif 000019
以外であることを条件とする。］
【請求項２２】
【化２５６−１】
2013536193.tif 000020
【化２５６−２】
2013536193.tif 000021
【化２５６−３】
2013536193.tif 000022
【化２５６−４】
2013536193.tif 000023
【化２５６−５】
2013536193.tif 000024
【化２５６−６】
2013536193.tif 000025
【化２５６−７】
2013536193.tif 000026
【化２５６−８】
2013536193.tif 000027
【化２５６−９】
2013536193.tif 000028
【化２５６−１０】
2013536193.tif 000029
【化２５６−１１】
2013536193.tif 000030
【化２５６−１２】
2013536193.tif 000031
【化２５６−１３】
2013536193.tif 000032
【化２５６−１４】
2013536193.tif 000033
【化２５６−１５】
2013536193.tif 000034
【化２５６−１６】
2013536193.tif 000035
【化２５６−１７】
2013536193.tif 000036
【化２５６−１８】
2013536193.tif 000037
【化２５６−１９】
2013536193.tif 000038
【化２５６−２０】
2013536193.tif 000039
【化２５６−２１】
2013536193.tif 000040
【化２５６−２２】
2013536193.tif 000041
【化２５６−２３】
2013536193.tif 000042
【化２５６−２４】
2013536193.tif 000043
【化２５６−２５】
2013536193.tif 000044
【化２５６−２６】
2013536193.tif 000045
【化２５６−２７】
2013536193.tif 000046
【化２５６−２８】
2013536193.tif 000047
【化２５６−２９】
2013536193.tif 000048
【化２５６−３０】
2013536193.tif 000049
【化２５６−３１】
2013536193.tif 000050
【化２５６−３２】
2013536193.tif 000051
【化２５６−３３】
2013536193.tif 000052
【化２５６−３４】
2013536193.tif 000053
【化２５６−３５】
2013536193.tif 000054
【化２５６−３６】
2013536193.tif 000055
【化２５６−３７】
2013536193.tif 000056
【化２５６−３８】
2013536193.tif 000057
【化２５６−３９】
2013536193.tif 000058
【化２５６−４０】
2013536193.tif 000059
【化２５６−４１】
2013536193.tif 000060
【化２５６−４２】
2013536193.tif 000061
【化２５６−４３】
2013536193.tif 000062
【化２５６−４４】
2013536193.tif 000063
からなる群より選択される、請求項１または請求項２１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項２４】
患者における増殖障害を治療するための組成物であって、請求項１〜２２に記載のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む組成物。
【請求項２５】
患者におけるＰＩ３ＫまたはＶＰＳ３４活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
すぐ上に記載された化合物についての幾つかの実施形態において、Ｒ３はＨである。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式ＩＡ−ａまたはＩＢ−ａ：
【化２１９】
2013536193.tif 000064
の化合物、またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｚは、ＳまたはＳｅであり；
Ｒ１は、ＣＹ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨ）ＯＨ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｎ-ＮＨ２）ＮＨ２
、−Ｃ（＝Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２であり、ここで：
ＣＹは
【化２２０】
2013536193.tif 000065
であり；ここで：
Ｇ２は、−Ｎ＝、＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ３’）−であり、ここで：
Ｒ３およびＲ３’の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ、独立してＮ、ＮＲ３’、Ｏ、ＳまたはＣＲ４であり、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１つのみがＯ、ＳまたはＮＲ３’であってもよいことを条件とし；
Ｒ４の各出現は、独立して水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ６またはＣ１−６脂肪族もしくは３〜１０員脂環式から選択される、任意で置換された基であり、ここで：
Ｚ３は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ４ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ６は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
または、ここで、Ｒ３’またはＲ４の２個の隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択さ
れる１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し；
環Ａは、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ２の各出現は、独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄまたは−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり：
Ｒ１２ａの各出現は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、Ｒ１２ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択した０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１２ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｄの各出現は、独立して水素、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールからの任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｖ２の各出現は、独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Ｔ２またはその一部は、任意で置換された、３−７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、Ｒ１３は、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族基であり；
ｎは０から４であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（＝Ｃ（Ｒ７）２）−、−Ｃ（Ｒ７）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ７）２ＮＲ７ａ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ｂ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、
−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−から選択され、ここで：
Ｒ７の各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロ、または−ＣＮから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換されたＣ３−６脂環式であり；
Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、任意で置換されたＣ３−６脂環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；または、
ここで、Ｒ７、Ｒ７ａまたはＲ７ｂのいずれか２個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
または、ここで、Ｒ７ａおよびＲ２またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
Ｇ１は、Ｎまたは−ＣＲ８であり、ここで、Ｒ８は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ２−Ｒ９、Ｃ１−６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ９は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ＨＹは：
【化２２１】
2013536193.tif 000066
から選択される、任意で置換された基であり：
ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり
、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；
Ｑ１およびＱ２の各出現は、独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８およびＹ９の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８およびＹ９の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；
または、ここで、Ｘ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２個の隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し；
ここで、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで：
Ｖ１は、−ＮＲ１１−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（ＮＲ１１）−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｏ−、−ＳＯ２−または−ＳＯ２ＮＲ１１−であり；
Ｒ１０ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−Ｏ−によって任意で割込まれており、または、ここで、Ｔ１は、任意で、置換された３−７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し；
Ｒ１０ｂの各出現は、独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２もしくは−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１０ｃの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任
意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１の各出現は、独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−ＣＯ２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）−ＯＲ１１ａ、−ＳＯ２Ｒ１１ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１ａ）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ１１ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ５の各出現は、独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ｂ）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ５ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６の脂肪族、３〜１０員の脂環式の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ５ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか；または、Ｒ５ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。
ただし：
ａ）式ＩＢ−ａの化合物については、化合物は：
【化２２２】
2013536193.tif 000067
以外であり；かつＧ１がＣＲ８であり、Ｒ１がＣＯＮＨ２であり、ＷがＮＨである場合、ＨＹは、
【化２２３】
2013536193.tif 000068
以外であり；かつ
ｂ）該化合物は：
【化２２４】
2013536193.tif 000069
以外であることを条件とする。］
（項目２）
式ＩＡまたはＩＢ：
【化２２５】
2013536193.tif 000070
の化合物、またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｒ１は、ＣＹ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）（ＮＨ）ＯＨ、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝Ｎ-ＮＨ２）ＮＨ２
、−Ｃ（＝Ｎ）Ｎ（Ｒ３）２であり、ここで：
ＣＹは
【化２２６】
2013536193.tif 000071
であり；ここで：
Ｇ２は、−Ｎ＝、＝Ｎ−または−Ｎ（Ｒ３’）−であり、ここで：
Ｒ３およびＲ３’の各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり、ここで：
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、Ｎ、ＮＲ３’、Ｏ、ＳまたはＣＲ４であり、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１つのみがＯ、ＳまたはＮＲ３’であってもよいことを条件とし；
Ｒ４の各出現は、独立して水素、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ３−Ｒ６であるか、またはＣ１−６脂肪族もしくは３〜１０員脂環式から選択される、任意で置換された基であり、ここで：
Ｚ３は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａ−、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ４ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ６は、水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
または、ここで、Ｒ３’またはＲ４の２つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し；
環Ａは、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロア
リールから選択される基であり；
Ｒ２の各出現は、独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄまたは−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり：
Ｒ１２ａの各出現は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であるか、または、Ｒ１２ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択した０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１２ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｃの各出現は、独立してＣ１−Ｃ６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｄの各出現は、独立して水素であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールからの任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｖ２の各出現は、独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Ｔ２またはその一部は、任意で置換された、３−７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、
ここで、Ｒ１３は、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族基であり；
ｎは０から４であり；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（＝Ｃ（Ｒ７）２）−、−Ｃ（Ｒ７）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ７）２ＮＲ７ａ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ｂ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−から選択され、ここで：
Ｒ７の各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロ、または−ＣＮか
ら選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換されたＣ３−６脂環式であり；
Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、任意で置換されたＣ３−６脂環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；
または、ここで、Ｒ７、Ｒ７ａ、またはＲ７ｂのいずれか２個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
または、ここで、Ｒ７ａおよびＲ２またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
Ｇ１は、Ｎまたは−ＣＲ８であり、ここで、Ｒ８は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ２−Ｒ９、Ｃ１−６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ９は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ＨＹは：
【化２２７】
2013536193.tif 000072
から選択される、任意で置換された基であり：
ここで、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；
Ｑ１およびＱ２の各出現は、独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、およびＹ９の各出現は、独立して−
ＣＲ１０またはＮであり、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８およびＹ９の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；
または、ここで、Ｘ４およびＸ５、Ｘ６およびＸ７、Ｙ１およびＱ１、Ｙ３およびＱ２、またはＹ４およびＹ５の２つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成し；
ここで、Ｒ１０は、−Ｒ１０ｂ、−Ｖ１−Ｒ１０ｃ、−Ｔ１−Ｒ１０ｂまたは−Ｖ１−Ｔ１−Ｒ１０ｂであり、ここで：
Ｖ１は、−ＮＲ１１−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ１１−Ｃ（ＮＲ１１）−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｃ（Ｓ）ＳＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＯＲ１０ａ−、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＲ１１）ＮＲ１１−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｏ−、−ＳＯ２−または−ＳＯ２ＮＲ１１−であり；
Ｒ１０ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１０ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）−Ｏ−によって任意で割込まれているか、または、ここで、Ｔ１は、任意で、置換された３−７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を形成し；
Ｒ１０ｂの各出現は、独立して水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２もしくは−Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１０ｃの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり、
または、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１１の各出現は、独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−ＣＯ２Ｒ１１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ａ）−ＯＲ１１ａ、−ＳＯ２Ｒ１１ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１ａ）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素も
しくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ１１ａの各出現は、独立して水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ５の各出現は、独立して水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ、−ＣＯ２Ｒ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ５ａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５ｂ）２であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ５ａの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６の脂肪族、３〜１０員の脂環式の、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ここで、Ｒ５ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか；または、Ｒ５ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。
ただし：
ａ）式ＩＢの化合物については、化合物は：
【化２２８】
2013536193.tif 000073
以外であり；かつＧ１がＣＲ８であり、Ｒ１がＣＯＮＨ２であって、ＷがＮＨである場合、ＨＹは、
【化２２９】
2013536193.tif 000074
以外であり；
ｂ）該化合物は：
【化２３０】
2013536193.tif 000075
以外であることを条件とする。］
（項目３）
Ｒ１がＣＹであり、かつＣＹが
【化２３１】
2013536193.tif 000076
である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘ１がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ２およびＸ３がＣＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ３がＣＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ｘ３がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ１およびＸ２がＣＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＧ２が＝Ｎ−である、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
ＨＹが
【化２３２】
2013536193.tif 000077
から選択される、項目１または２に記載の化合物
［式中、Ｘ５、Ｘ６、およびＸ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７の出現のうちの２個より多くがＮであることはないことを条件とし；Ｑ１およびＱ２の各出現は、独立してＳ、Ｏまたは−ＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ７の各出現は、独立して−ＣＲ１０またはＮであり；
または、ここで、Ｘ６およびＸ７、またはＹ１およびＱ１の２つの隣接する出現は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜６員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された縮合基を形成する。］
（項目９）
ＨＹが以下から選択される、項目８に記載の化合物
【化２３３】
2013536193.tif 000078
【化２３４】
2013536193.tif 000079
［式中、各ＨＹ基は、Ｒ１０の１個または複数の出現で任意でさらに置換されており、かつｘｖｉｉｉの
【化２３５】
2013536193.tif 000080
は、単結合または二重結合を表す。］
（項目１０）
ＨＹが以下から選択される、項目９に記載の化合物
【化２３６】
2013536193.tif 000081
［式中、各ＨＹ基は、Ｒ１０の１個または複数の出現で任意でさらに置換されており、かつｘｖｉｉｉの
【化２３７】
2013536193.tif 000082
は、単結合または二重結合を表す。］
（項目１１）
Ｇ１がＣ（Ｒ８）である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１２）
Ｇ１がＣＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１３）
Ｇ１がＮである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、Ｒ７の一方の出現が水素であり、Ｒ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロまたは−ＣＮであり；かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換さ
れたＣ１−６脂肪族であり；Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；または、Ｒ７ｂの２個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された３〜６員ヘテロ環式環を形成する、項目１または２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−，−ＣＨ２−，−Ｃ（Ｈ）（ＯＲ７ａ）−，−ＮＲ７ｂ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、または脂肪族の任意で置換されたＣ１−６である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつ、ｎが０から３である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１７）
環Ａが以下から選択される基である、項目１６に記載の化合物。
【化２３８】
2013536193.tif 000083
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、ここで、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目１８）
環Ａが以下から選択される基である、項目１６に記載の化合物。
【化２３９】
2013536193.tif 000084
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、ここで、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目１９）
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目１６に記載の化合物。
（項目２０）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目１６に記載の化合物。
（項目２１）
環Ａがナフチル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
環Ａがナフチル基であり、かつｎが０である、項目１９に記載の化合物。
（項目２３）
環Ａがフェニル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
下記式ＩＩを有する化合物。
【化２４０】
2013536193.tif 000085
［式中：
Ｘ４、Ｘ５およびＸ６はそれぞれ、独立して−ＣＲ１０またはＮであり、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちの２個より多い出現がＮとなることはないことを条件とし；
または、Ｒ１０、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６から選択される２つの隣接する基は、一緒になって、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する。］
（項目２５）
Ｘ４、Ｘ５またはＸ６のうちの１つがＮである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｘ４、Ｘ５またはＸ６がすべてＣＲ１０である、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１０の各出現が、−ＣＮ、−ＯＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１１）２、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯＲ１０ａから独立して選択されるか、または、Ｒ１０の２個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、縮合五または六員脂環式、４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリールまたは５〜１０員ヘテロアリール環から選択される、任意で置換された基を形成し、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール環が、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、項目２４に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１がＣＹであり、ＣＹが
【化２４１】
2013536193.tif 000086
である、項目２４に記載の化合物。
（項目２９）
Ｘ１がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ２およびＸ３がＣＨである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｘ１およびＸ２がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ３がＣＨである、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｘ３がＮであり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＸ１およびＸ２がＣＨである、
項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨであり、Ｘ３が−Ｎ（Ｒ３’）−であり、かつＧ２が＝Ｎ−である、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
環Ａが、任意で置換された６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつｎが０から３である、項目２４に記載の化合物。
（項目３４）
環Ａが以下から選択される基である、項目３３に記載の化合物。
【化２４２】
2013536193.tif 000087
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜
１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目３５）
環Ａが以下から選択される基である、項目３３に記載の化合物。
【化２４３】
2013536193.tif 000088
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目３６）
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつｎが０から３である、項目３３に記載の化合物。
（項目３７）
環Ａが、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈの１〜３個の独立の出現で任意で置換されたフェニル基であり；かつｎが０から３である、項目３３に記載の化合物。
（項目３８）
環Ａがナフチル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
環Ａがナフチル基であり、かつｎが０である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
環Ａがフェニル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目３７に記載の化合物。
（項目４１）
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、Ｒ７の一方の出現が水素であり、かつＲ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−４脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロ、または−ＣＮから選択され；
かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；
Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；
または、Ｒ７、Ｒ７ａまたはＲ７ｂのいずれか２個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環；
６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
またはＲ７ａおよびＲ２、またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する、項目２４に記載の化合物。
（項目４２）
Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−，，−ＣＨ２−，−Ｃ（Ｈ）（ＯＲ７ａ）−，−ＮＲ７ｂ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；かつ、Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
式ＩＩＩを有する化合物：
【化２４４】
2013536193.tif 000089
［式中、Ｒ１０ｄは、水素、または任意で置換されたＣ１−４アルキルであり、Ｒ１０ｅはＲ１０である。］
（項目４４）
Ｒ１０ｅが、−Ｔ１−Ｒ１０ｂまたは水素である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１０ｅが、水素、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）２、または−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）２であり、Ｒ１１が、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、Ｃ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択さ
れる、任意で置換された基である、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１１が任意で置換されたＣ１−６脂肪族基である場合、Ｃ１−６脂肪族基は、−（ＣＨ２）ｘＲ１１ｂまたは−（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ１１ｂ）２、−（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ１１ｂ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、または−（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ１１ｂ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ｂとしてさらに定義され、Ｒ１１ｂが、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；かつｘが１から３である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｘ１がＮであり、かつＸ２およびＸ３がＣＨである、項目４３に記載の化合物。
（項目４８）
Ｘ１およびＸ２がＮであり、かつＸ３がＣＨである、項目４３に記載の化合物。
（項目４９）
Ｘ３がＮであり、かつＸ１およびＸ２がＣＨである、項目４３に記載の化合物。
（項目５０）
環Ａが、任意で置換された６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつ、ｎが０から３である、項目４３に記載の化合物。
（項目５１）
環Ａが以下から選択される基である、項目５０に記載の化合物。
【化２４５】
2013536193.tif 000090
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、ヘテロシクリル窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目５２）
環Ａが以下から選択される基である、項目５０に記載の化合物。
【化２４６】
2013536193.tif 000091
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、かつ、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目５３）
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目５０に記載の化合物。
（項目５４）
環Ａが、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈの１〜３個の独立の出現で任意で置換されたフェニル基であり；かつ、ｎが０から３である、項目５０に記載の化合物。
（項目５５）
環Ａがフェニル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
環Ａがナフチル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目５３に記載の化合物。
（項目５７）
環Ａがナフチル基であり、かつｎが０である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、Ｒ７の一方の出現が水素であり、かつＲ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−４脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ａ、−ＳＲ７ａ、ハロ、または−ＣＮから選択され；
かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり
；
Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；
または、Ｒ７、Ｒ７ａまたはＲ７ｂのいずれか２個の出現が、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環；
６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
またはＲ７ａおよびＲ２、またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成する、項目４３に記載の化合物。
（項目５９）
Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＲ７ａ）−、−ＮＲ７ｂ−、または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；かつ、Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
式ＩＡ−ｉ−ａまたはＩＢ−ｉ−ａ：
【化２４７】
2013536193.tif 000092
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［式中：
ＺはＳまたはＳｅであり；
Ｒ３は、水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；
環Ａは、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ２の各出現は、独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであり、または：
２個の隣接するＲ２基は、それらの介在する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環を形成し；
Ｒ１２ａの各出現は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｓ
Ｏ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり；
Ｒ１２ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか、またはＲ１２ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１２ｃの各出現は、独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｄの各出現は、独立して水素、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｖ２の各出現は、独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Ｔ２またはその一部は、任意で置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、Ｒ１３は水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族基であり；
Ｗは、共有結合、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（＝Ｃ（Ｒ７）２）−、−Ｃ（Ｒ７）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ７）２ＮＲ７ａ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ｂ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−から選択され、ここで：
Ｒ７の各出現は、独立して水素であるか、または、Ｃ１−６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、から−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ｃ、−ＳＲ７ａもしくはＦから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換されたＣ３−６脂環式であり；
Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、任意で置換されたＣ３−６脂環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；または、
Ｒ７ｃの各出現は、独立して任意で、置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換された３〜７員脂環式であり；または、
ここで、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂまたはＲ７ｃのいずれか２個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；または、
ここで、Ｒ７ａおよびＲ２、またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
Ｇ１はＮまたは−ＣＲ８であり、ここで、Ｒ８は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ２−Ｒ９、Ｃ１−６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ９は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ＨＹは、
【化２４８】
2013536193.tif 000093
であり；
【化２４９】
2013536193.tif 000094
は、単結合または二重結合を表し；
ここで、Ｒ１４の各出現は、独立して、−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで：
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許す場合、独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、または、Ｒ１４ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式
、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから任意で、置換された基であり；
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−Ｏ−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Ｔ１またはその一部は、任意で置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し；
ｎは０−６であり；
ｑは０−４であり；
ｍは１または２であり；かつ、
ｐは０、１または２である。
ただし、ＺがＳである化合物に対しては：
ａ）Ｇ１がＣ−ＣＮであり、ＨＹが非置換モルホリンであり、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、かつ、Ｗが共有結合である場合、環Ａは、非置換フェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニルまたは３−（アセチルアミノ）フェニル以外であり；
ｂ）Ｇ１がＮであり、ＨＹが非置換のモルホリンであり、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、かつＷが共有結合である場合、環Ａは、非置換フェニルまたは２−クロロフェニル以外であり；かつ
ｃ）化合物は
【化２５０】
2013536193.tif 000095
【化２５１】
2013536193.tif 000096
以外であることを条件とする。］
（項目６１）
式ＩＡまたはＩＢの化合物：
【化２５２】
2013536193.tif 000097
またはその薬学的に許容される塩。
［式中：
Ｒ３は、水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族であり；
環Ａは、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される基であり；
Ｒ２の各出現は、独立して−Ｒ１２ａ、−Ｔ２−Ｒ１２ｄ、または−Ｖ２−Ｔ２−Ｒ１２ｄであるか、または：
２個の隣接するＲ２基は、それらの介在する原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員の飽和、部分的に不飽和、またはアリール環を形成し；
Ｒ１２ａの各出現は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−ＯＲ１２ｂ、−ＳＲ１２ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−
ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｒ１２ｃ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｂ）２、または−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｂ）２であり；
Ｒ１２ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であるか、またはＲ１２ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１２ｃの各出現は、独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｄの各出現は、独立して水素、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１２ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｖ２の各出現は、独立して−Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１２ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２ｅ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ｅ）−Ｏ−であり；
Ｔ２は、任意で置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＯＣ（Ｏ）−もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−Ｏ−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Ｔ２またはその一部は、任意で置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し、ここで、Ｒ１３は水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族基であり；
Ｗは、共有結合、−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（＝Ｃ（Ｒ７）２）−、−Ｃ（Ｒ７）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ７）２ＮＲ７ａ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７ｂ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ａ−または−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｃ（Ｏ）−から選択され、ここで：
Ｒ７の各出現は、独立して水素であるか、または、Ｃ１−６脂肪族、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、から−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、−ＯＲ７ｃ、−ＳＲ７ａもしくはＦから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ７ａの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換されたＣ３−６脂環式であり；
Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、任意で置換されたＣ３−６脂環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；または、
Ｒ７ｃの各出現は、独立して任意で、置換されたＣ１−６脂肪族、または任意で置換され
た３〜７員脂環式であり；または、
ここで、Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂまたはＲ７ｃのいずれか２個の出現は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６員脂環式環、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；または、
ここで、Ｒ７ａおよびＲ２、またはＲ７ｂおよびＲ２のいずれか２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する３〜６員ヘテロシクリル、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基を形成し；
Ｇ１はＮまたは−ＣＲ８であり、ここで、Ｒ８は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−Ｚ２−Ｒ９、Ｃ１−６脂肪族、または３〜１０員脂環式であり、ここで：
Ｚ２は、任意で置換されたＣ１−３アルキレン鎖、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＯ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａ−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−または−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８ａは、水素、または任意で置換されたＣ１−４脂肪族であり、
Ｒ９は、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
ＨＹは、
【化２５３】
2013536193.tif 000098
であり；
【化２５４】
2013536193.tif 000099
は、単結合または二重結合を表し；
ここで、Ｒ１４の各出現は、独立して、−Ｒ１４ａまたは−Ｔ１−Ｒ１４ｄであり、ここで：
Ｒ１４ａの各出現は、原子価および安定性が許す場合、独立してフッ素、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１４ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｒ１４ｃ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−Ｎ（Ｒ１４ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ｂ）２または−Ｎ（Ｒ１４ｅ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ１４ｂ）２であるか、または、Ｒ１４ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜１個の追加のヘテロ原子を有する、任意で置換された４〜７員ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ１４ｂの各出現は、独立して水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式
、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１４ｃの各出現は、独立してＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基であり；
Ｒ１４ｄの各出現は、独立して水素であるか、または３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから任意で、置換された基であり；
Ｒ１４ｅの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族基であり；Ｔ１は、任意で置換されたＣ１−６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、−Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１４ａＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−Ｎ（Ｒ１４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４ａ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４ａ）−Ｏ−によって任意で割込まれるか、または、ここで、Ｔ１またはその一部は、任意で置換された３〜７員脂環式またはヘテロシクリル環の一部を任意で形成し；
ｎは０−６であり；
ｑは０−４であり；
ｍは１または２であり；かつ、
ｐは０、１または２である。
ただし：
ａ）Ｇ１がＣ−ＣＮであり、ＨＹは非置換モルホリンであり、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、かつ、Ｗが共有結合である場合、環Ａは、非置換フェニル、２−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−メチルフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニルまたは３−（アセチルアミノ）フェニル以外であり；
ｂ）Ｇ１がＮであり、ＨＹが非置換のモルホリンであり、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＭｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、かつＷが共有結合である場合、環Ａは、非置換フェニルまたは２−クロロフェニル以外であり；かつ
ｃ）化合物は
【化２５５】
2013536193.tif 000100
以外であることを条件とする。］
（項目６２）
Ｇ１がＮである、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｇ１がＣ（Ｒ８）である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ８が−ＣＮ、ハロゲンまたはＣ１−６脂肪族である、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ８がＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルである、項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ８が−ＣＮまたはＣ２−４アルキニルである、項目６３に記載の化合物。
（項目６７）
ＨＹが以下から選択される、項目６０または６１に記載の化合物。
【化２５６】
2013536193.tif 000101
（項目６８）
ＨＹが
【化２５７】
2013536193.tif 000102
である、項目６７に記載の化合物。
（項目６９）
ｍの両方の出現が１である、項目８８に記載の化合物。
（項目７０）
ｑが０である、項目８８に記載の化合物。
（項目７１）
Ｒ３がＨである、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ３がＣ１−６脂肪族である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ３がＣ１−４アルキルである、項目６２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ３がメチルまたはエチルである、項目６３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、
Ｒ７の一方の出現が水素であり、
かつ、Ｒ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、またはＦであり；
ここで、Ｒ７ｂの各出現は、水素、独立して任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであり；
または、ここで、Ｒ７ｂの２個の出現は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された３〜６員ヘテロ環式環を形成し；
かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目６０または６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｗが、−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−または−ＣＨ２−であり、
ここで、Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目６０または６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｗが共有結合である、項目６０または６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７８）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつ、ｎが０から３である、項目６０または６１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７９）
環Ａが以下から選択される基である、項目６０または６１に記載の化合物。
【化２５８】
2013536193.tif 000103
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、
ここで、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立してから選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目８０）
環Ａが以下から選択される基である、項目６０または６１に記載の化合物。
【化２５９】
2013536193.tif 000104
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、ここで、Ｒ２ａは、水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立してから選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される、任意で置換された基である。］
（項目８１）
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３、アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつｎが０から３である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；ｎが０から３であり、かつＷが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−または−ＣＨ２−であり、ここで、Ｒ７ｂの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目８３）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；ｎが０から３であり、かつＷが−ＣＨ２−である、項目８２に記載の化合物。
（項目８４）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつｎが０から３である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目８５）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣ１−３アルキル、または−ＯＣ１−３ハロアルキルであり；かつｎが０から３である、項目８４に記載の化合物。
（項目８６）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり；かつｎが０から３である、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
環Ａがフェニル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目８８）
環Ａがフェニル基であり、ｎが１であり、かつＲ２がパラ位にある、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目８９）
環Ａがフェニル基であり、ｎが２であり、かつ２つのＲ２基が、パラおよびメタ位にある、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目９０）
環Ａがナフチル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが０、１または２である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目９１）
環Ａがナフチル基であり、かつｎが０である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目９２）
環Ａが２−ナフチル基である、項目９０に記載の化合物。
（項目９３）
環Ａが
【化２６０】
2013536193.tif 000105
である、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目９４）
環Ａが、３〜１０員脂環式、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、項目６０または６１に記載の化合物。
（項目９５）
環Ａが、Ｎ結合の３、４、５、６または７員ヘテロシクリル環である、項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
環Ａが１個または複数のＣ１−３アルキル基で置換されている、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
下記式ＩＩ−Ａを有する化合物：
【化２６１】
2013536193.tif 000106
（項目９８）
Ｗが−Ｃ（Ｒ７）２−であり、ここで、Ｒ７の一方の出現が水素であり、Ｒ７の他方の出現が、水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｎ（Ｒ７ｂ）２、またはＦであり；ここで、Ｒ７ｂの各出現が、独立して水素、任意で置換されたＣ１−６脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａであるか；または、ここで、Ｒ７ｂの２個の出現が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意で置換された３〜６員ヘテロ環式環を形成し；かつ、Ｒ７ａの各出現が、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−、または−ＣＨＲ７であり、ここで、Ｒ７またはＲ７ｂの各出現は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
Ｗが共有結合であり、かつＧ１がＮである、項目９７に記載の化合物。
（項目１０１）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；かつ、ｎが０から３である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０２）
環Ａが以下から選択される基である、項目９７に記載の化合物。
【化２６２】
2013536193.tif 000107
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、ここで、Ｒ２ａは、水素、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意で置換された基である。］
（項目１０３）
環Ａが以下から選択される基である、項目１０２に記載の化合物。
【化２６３】
2013536193.tif 000108
［式中、環Ａは、Ｒ２のｎ個の出現によって任意でさらに置換されており、ここで、Ｒ２ａは、水素であるか、またはＣ１−６脂肪族、３〜１０員脂環式、窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリル、６〜１０員アリール、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールから選択される任意で置換された基である。］
（項目１０４）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；ｎが０から３であり、かつ、Ｗが−Ｃ（Ｈ）（Ｎ（Ｒ７ｂ）２）−または−ＣＨＲ７−であり、ここで、Ｒ７またはＲ７ｂの出現各は、独立して水素、または任意で置換されたＣ１−６脂肪族である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０５）
環Ａが、６〜１０員アリールまたは窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリールであり；ｎが０から３であり、かつ、Ｗが−ＣＨ２−である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目９７に記載の化合物。
（項目１０７）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣ１−３アルキル、または−ＯＣ１−３ハロアルキルであり；かつ、ｎが０から３である、項目１０６に記載の化合物。
（項目１０８）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＦ３であり；かつ、ｎが０から３である、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
環Ａがフェニル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目１０
８に記載の化合物。
（項目１１０）
環Ａがフェニル基であり、ｎが１であり、かつ、Ｒ２がパラ位にある、項目１０９に記載の化合物。
（項目１１１）
環Ａがフェニル基であり、ｎが２であり、かつ、２個のＲ２基がパラおよびメタ位にある、項目１０９に記載の化合物。
（項目１１２）
環Ａがナフチル基であり、Ｒ２がハロゲンであり、かつｎが１から２である、項目１０１に記載の化合物。
（項目１１３）
環Ａがナフチル基であり、かつ、ｎが０である、項目１０１に記載の化合物。
（項目１１４）
環Ａが２−ナフチル基である、項目１０１に記載の化合物。
（項目１１５）
環Ａが
【化２６４】
2013536193.tif 000109
である、項目１０１に記載の化合物。
（項目１１６）
環Ａが、３〜１０員脂環式、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立して選択される１〜５個のヘテロ原子を有する４〜１０員ヘテロシクリルである、項目１０１に記載の化合物。
（項目１１７）
環ＡがＮ結合の３、４、５、６または７員ヘテロシクリル環である、項目１０１に記載の化合物。
（項目１１８）
環Ａが１個または複数のＣ１-３アルキル基で置換されている、項目１１７に記載の
化合物。
（項目１１９）
式ＩＩＩ−Ａを有する化合物：
【化２６５】
2013536193.tif 000110
［式中、Ｇ１はＮまたは−ＣＲ８であり、Ｒ８は−ＣＮである。］
（項目１２０）
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目１１９に記載の化合物。
（項目１２１）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目１１９に記載の化合物。
（項目１２２）
式ＩＶ−Ａを有する、項目６１に記載の化合物。
【化２６６】
2013536193.tif 000111
（項目１２３）
環Ａがナフチル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目１２２に記載の化合物。
（項目１２４）
環Ａがフェニル基であり；Ｒ２の各出現が、独立してハロゲン、Ｃ１−３アルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−ＯＣ１−３ハロアルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−３アルキル、または−Ｃ（Ｏ）Ｈであり；かつ、ｎが０から３である、項目１２２に記載の化合物。
（項目１２５）
項目１、２、２４、４３、６０、６１、９７、１１９または１２２のいずれか一項に記載の化合物、および薬学的に許容される担体を含む組成物。
（項目１２６）
患者における増殖障害を治療する方法であって、項目１、２、２４、４３、６０、６１、９７、１１９または１２２に記載の化合物の治療有効量を前記患者に投与することを含む方法。
（項目１２７）
追加の治療剤を投与することをさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１２８）
追加の化学療法剤を投与することをさらに含む、項目１２６に記載の方法。
（項目１２９）
増殖障害が、乳癌、膀胱癌、結腸癌、神経膠腫、神経膠芽細胞腫、肺癌、肝細胞性癌、
胃癌、黒色腫、甲状腺癌、子宮内膜癌、腎癌、子宮頚部癌、膵癌、食道癌、前立腺癌、脳腫瘍、または卵巣癌である、項目１２６に記載の方法。
（項目１３０）
患者における炎症性または心血管障害を治療する方法であって、項目１、２、２４、４３、６０、６１、９７、１１９または１２２のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を前記患者に投与することを含む方法。
（項目１３１）
炎症性または心血管障害が、アレルギー／アナフィラキシー、急性慢性炎症、関節リウマチ、自己免疫障害、血栓症、高血圧症、心臓肥大、および心不全から選択される、項目１３０に記載の方法。
（項目１３２）
患者におけるＰＩ３ＫまたはＶＰＳ３４活性を阻害する方法であって、項目１、２、２４、４３、６０、６１、９７、１１９または１２２のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量を含む組成物を投与することを含む方法。