【手続補正書】
【提出日】平成26年3月3日(2014.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）で表される化合物、またはその薬剤的に許容できる塩：
【化１】
2013522214.tif 000001
I
式中、
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
Ｚは水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３ハロアルキルであり；
ＬはＣ（Ｒ４）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４ｂ）２、Ｓ（＝Ｏ）２、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（Ｒ４ｂ）２またはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｒ４ｂ）２であり；
ＡはＣ１−６アルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ２−１３ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、またはＣ１−１４ヘテロアリールであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ２−１３ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、およびＣ１−１４ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、フルオロ、ヒドロキシル−Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、一緒になって二または三炭素架橋または式−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−で表される架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ３は水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、またはＣ１−６アルコキシカルボニルであり；
各Ｒ４は独立して、水素またはＣ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ４基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、または６員シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４ａは水素またはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ４ｂは独立して、水素またはＣ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ４ｂ基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、または６員シクロアルキル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒ６は独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１であり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｈ基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、またはＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｇ基で所望により置換されるか；
または、いずれのＲｃおよびＲｄも、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、その各々は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニルおよびＣ１−６アルコキシカルボニルから独立して選択される１、２、３または４個の置換基で所望により置換され；
各Ｒｅは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、またはジ−Ｃ１−６アルキルカルバミルであり；
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、またはＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルであり；ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｇ’基で所望により置換されるか；
またはいずれのＲｃ１およびＲｄ１も、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、その各々は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、およびＣ１−６アルキルカルボニルアミノから独立して選択される１、２、３または４個の置換基で所望により置換され；
各Ｒｅ１は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、またはジ−Ｃ１−６アルキルカルバミルであり；
各Ｒｇ、Ｒｇ’、およびＲｈは独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、またはＣ１−６アルキルカルボニルアミノであり；および
ｎは０、１、２、３、または４である。
【請求項２】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
Ｚは水素、シアノ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、またはＣ１−３ハロアルキルであり；
ＬはＣ（Ｒ４）２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４ｂ）２、またはＳ（＝Ｏ）２であり；
ＡはＣ１−６アルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ２−１３ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、またはＣ１−１４ヘテロアリールであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ２−１３ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、およびＣ１−１４ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、一緒になって二または三炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、またはＣ１−４アルコキシであり；
Ｒ３は水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、またはＣ１−６アルコキシカルボニルであり；
各Ｒ４は独立して、水素またはＣ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ４基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、または６員シクロアルキル環を形成し；
Ｒ４ａは水素またはＣ１−４アルキルであり；
各Ｒ４ｂは独立して、水素またはＣ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ４ｂ基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、または６員シクロアルキル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒ６は独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ１）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１であり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｈ基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、またはＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｇ基で所望により置換されるか；
または、いずれのＲｃおよびＲｄも、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、その各々は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、およびＣ１−６アルコキシカルボニルから独立して選択される１、２、３または４個の置換基で所望により置換され；
各Ｒｅは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、またはジ−Ｃ１−６アルキルカルバミルであり；
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、またはＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｇ’基で所望により置換され；
または、いずれのＲｃ１およびＲｄ１も、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、その各々は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、およびＣ１−６アルキルカルボニルアミノから独立して選択される１、２、３または４個の置換基で所望により置換され；
各Ｒｅ１は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、またはジ−Ｃ１−６アルキルカルバミルであり；
各Ｒｇ、Ｒｇ’、およびＲｈは独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、チオ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、カルバミル、Ｃ１−６アルキルカルバミル、ジ−Ｃ１−６アルキルカルバミル、カルボキシ、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、またはＣ１−６アルキルカルボニルアミノであり；および
ｎは０、１、２、３、または４である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３】
ＸがＮである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４】
ＸがＣＲ２である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項５】
ＸがＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｆ）、またはＣ（ＣＮ）である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項６】
ＸがＣＨである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項７】
Ｙが窒素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項８】
ＹがＣＲ３である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項９】
ＹがＣＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｚがシアノである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１１】
ＬがＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化２】
2013522214.tif 000002
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１２】
ＬがＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、
【化３】
2013522214.tif 000003
、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、またはＣ（＝Ｏ）ＣＨ２である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
ｎが０、１、または２である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１４】
ｎが０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ１がＣ１−４アルキルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ１がメチルである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１７】
２つのＲ１基が二炭素架橋を形成する、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１８】
Ａが、独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基で所望により置換されるＣ６−１４アリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項１９】
Ａが、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換されるフェニルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２０】
Ａが単環式Ｃ３−９シクロアルキルまたは二環式Ｃ３−９シクロアルキルであり、その各々が独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２１】
Ａが単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキルまたは二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキルであり、その各々が独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２２】
Ａが単環式Ｃ１−１０ヘテロアリールまたは二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり、その各々が独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２３】
ＡがＣ１−６アルキルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２４】
ＡがＣ１−６アルキル、フェニル、ナフチル環、単環式もしくは二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式もしくは二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、または単環式もしくは二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々が独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２５】
Ａがフェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々が、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２６】
Ａがメチル、エチル、イソプロピル、フェニル、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、チオフェン環、ピラジン環、オキサゾール環、イソオキサゾール環、イミダゾール環、チアゾール環、フラン環、ピラゾール環、キノリン環、ベンゾチオフェン環、ベンゾチアゾール環、ベンゾイミダゾール環、ベンゾフラン環、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、インデン環、テトラヒドロナフタレン環、ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキソキシン環、またはピペリジン環であり、その各々が、原子価により許容される場合、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２７】
Ａがフェニルまたはピリジン環であり、その各々が独立して選択される１、２、３、または４個のＲ５基で所望により置換される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２８】
Ａが、独立して選択される１、２、３、または４個のＲ５基で所望により置換されるピリジン−４−イルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２９】
各Ｒ５が独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり；ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、およびＣ１−１０ヘテロアリールが、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３０】
各Ｒ５が独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、ｔ−ブチルカルボニルアミノ、メトキシカルボニル、メチルチオ、フェニル、ピリジン環、チアゾール環、キノリン環、イソキノリン環、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン環、ベンゾオキサゾール環、またはオキサジアゾール環であり；ここで前記フェニル、ピリジン環、チアゾール環、キノリン環、イソキノリン環、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン環、ベンゾオキサゾール環、およびオキサジアゾール環が、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３１】
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、およびＣ１−１０ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ６−１０アリールであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ６−１０アリールは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｇ基で所望により置換され；
各Ｒ６は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１であり；および
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１は独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキルは、Ｃ１−４アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される置換基で所望により置換されるか；
または、いずれのＲｃ１およびＲｄ１も、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該基はハロから独立して選択される１、２、３または４個の置換基で所望により置換される、
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３２】
各Ｒ５が独立して、ハロまたはＣ１−６ハロアルキルである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３３】
各Ｒ５が独立して、フルオロまたはトリフルオロメチルである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３４】
式（II）：
【化４】
2013522214.tif 000004
II
で表される、請求項１〜９および１８〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３５】
式（III）：
【化５】
2013522214.tif 000005
III
で表される、請求項１〜９および１８〜３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３６】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化６】
2013522214.tif 000006
であり；
Ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換され； 
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；および
ｎは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３７】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化７】
2013522214.tif 000007
であり；
ＡはＣ１−６アルキル、フェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；および
ｎは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３８】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３は水素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化８】
2013522214.tif 000008
であり；
Ａはフェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり；ここで、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、およびＣ１−１０ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキルは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；および
nは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項３９】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３は水素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化９】
2013522214.tif 000009
であり；
ＡはＣ１−６アルキル、フェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、およびＣ１−１０ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
および
nは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４０】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３は水素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化１０】
2013522214.tif 000010
であり；
Ａはフェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、およびＣ１−１０ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
および
ｎは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４１】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、メチルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３は水素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化１１】
2013522214.tif 000011
であり；
Ａはメチル、エチル、イソプロピル、フェニル、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、チオフェン環、ピラジン環、オキサゾール環、イソオキサゾール環、イミダゾール環、チアゾール環、フラン環、ピラゾール環、キノリン環、ベンゾチオフェン環、ベンゾチアゾール環、ベンゾイミダゾール環、ベンゾフラン環、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、インデン環、テトラヒドロナフタレン環、ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキソキシン環、またはピペリジン環であり；その各々は、原子価により許容される場合、独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、ｔ−ブチルカルボニルアミノ、メトキシカルボニル、メチルチオ、フェニル、ピリジン環、チアゾール環、キノリン環、イソキノリン環、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン環、ベンゾオキサゾール環、またはオキサジアゾール環であり；ここで、前記フェニル、ピリジン環、チアゾール環、キノリン環、イソキノリン環、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン環、ベンゾオキサゾール環、およびオキサジアゾール環は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；および
ｎは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４２】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、メチルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３はＨであり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、または
【化１２】
2013522214.tif 000012
であり；
Ａはフェニル、ナフタレン環、ピリジン環、ピリミジン環、チオフェン環、ピラジン環、オキサゾール環、イソオキサゾール環、イミダゾール環、チアゾール環、フラン環、ピラゾール環、キノリン環、ベンゾチオフェン環、ベンゾチアゾール環、ベンゾイミダゾール環、ベンゾフラン環、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、インデン環、テトラヒドロナフタレン環、ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキソキシン環、またはピペリジン環であり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、５、または６個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、クロロ、フルオロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、フェノキシ、ジメチルアミノ、ｔ−ブチルカルボニルアミノ、メトキシカルボニル、メチルチオ、フェニル、ピリジン環、チアゾール環、キノリン環、イソキノリン環、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン環、ベンゾオキサゾール環、またはオキサジアゾール環であり；ここで、前記フェニル、ピリジン環、チアゾール環、キノリン環、イソキノリン環、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン環、ベンゾオキサゾール環、およびオキサジアゾール環は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；および
ｎは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４３】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキルであるか；または
２つのＲ１基は、二炭素架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３は水素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＳ（＝Ｏ）２であり；
ＡはＣ１−６アルキルであり；および
ｎは０、１、または２である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４４】
Ｘは窒素またはＣＨであり；
Ｙは窒素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）ＮＨであり；
Ａはフェニルまたはピリジン環であり、その各々は、独立して選択される１、２、３、または４個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、ハロまたはＣ１−６ハロアルキルであり；および
ｎは０である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４５】
Ｘは窒素またはＣＨであり；
Ｙは窒素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）ＮＨであり；
Ａはフェニルまたはピリジン−４−イルであり、その各々は、独立して選択される１または２個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、フルオロまたはトリフルオロメチルであり；および
ｎは０である、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４６】
Ｘは窒素またはＣＲ２であり；
Ｙは窒素またはＣＲ３であり；
各Ｒ１は独立して、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、またはフルオロであり；
２つのＲ１基は一緒になって、二または三炭素架橋、または式−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−で表される架橋を形成し；
Ｒ２は水素、ハロ、またはシアノであり；
Ｒ３は水素であり；
Ｚはシアノであり；
ＬはＣ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２、
【化１３】
2013522214.tif 000013
、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、またはＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ２であり；
ＡはＣ１−６アルキル、フェニル、ナフチル環、単環式Ｃ３−１０シクロアルキル、二環式Ｃ３−１０シクロアルキル、単環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、二環式Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、単環式Ｃ１−１０ヘテロアリール、または二環式Ｃ１−１０ヘテロアリールであり；その各々は、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ５基で所望により置換され；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、およびＣ１−１０ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
ｎは０、１、または２であり；
各Ｒ５は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ６−１０アリール、およびＣ１−１０ヘテロアリールは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲ６基でそれぞれ所望により置換され；
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、またはＣ６−１０アリールであり；ここで前記Ｃ１−６アルキルおよびＣ６−１０アリールは、独立して選択される１、２、３、４、または５個のＲｇ基で所望により置換され；
各Ｒ６は独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、またはＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１であり；および
各Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、およびＲｄ１は独立して、水素またはＣ１−６アルキルであり；ここで、前記Ｃ１−６アルキルは、Ｃ１−４アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される置換基で所望により置換されるか；
または、いずれのＲｃ１およびＲｄ１も、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該基はハロから独立して選択される１、２、３または４個の置換基で所望により置換される、
請求項１または２に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項４７】
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−キノリン−６−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（３，４，５−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロヘキシルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−ベンゾイルピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
２−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
｛１−｛１−［（６−クロロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（ピラジン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（３−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（１，３−オキサゾール−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾール−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−５−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−ブロモベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
（３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−｛１−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
（３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジクロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（４−フルオロ−３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロ−５−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−クロロ−５−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−ブロモ−５−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（２，５−ジクロロ−３−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，４，５−トリフルオロ−３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジメトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−５−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−クロロ−６−メトキシイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（５−フルオロ−２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロ−６−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（４−フルオロ−２−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，３，４−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，３，６−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，４，５−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，４，６−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジブロモ−４−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−６−（ジメチルアミノ）−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［４−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，３，４，５−テトラフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２−メトキシベンゾニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（２，３，５，６−テトラフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
（３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−｛１−［２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
｛１−［１−（４−フルオロ−３−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２−（ジメチルアミノ）ベンゾニトリル；
｛１−｛１−［４−（ジメチルアミノ）−２，３，５，６−テトラフルオロベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジフルオロイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−４−（メチルチオ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−メチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，５−ジメチル−３−フロイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）−２−チエニルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）−２−チエニルカルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４−メトキシ−３−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（５−メチル−３−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（５−クロロ−４−メトキシ−３−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（２−ブロモ−３−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３−クロロ−２−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（５−クロロ−２−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３−メチル−２−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４−メチル−２−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（５−メチル−２−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３−メトキシ−２−チエニル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−３，５−ジフルオロベンゾニトリル；
｛１−［１−（３−クロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛１−［１−（１−ナフトイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（キノリン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（キノリン−６−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３−クロロ−６−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３−クロロ−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾチエン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾチエン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［７−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾチエン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛１−［１−（１−ベンゾチエン−３−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛１−［１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロペンチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロヘプチルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３−メトキシシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４−フェニルシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［４−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
６−｛４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ピペリジン−１−イル｝ニコチノニトリル；
｛１−（１−｛［１−（５−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
２−｛４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ピペリジン−１−イル｝−６−メチルニコチノニトリル；
｛１−［１−（フェニルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（１−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（２，６−ジクロロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（メシチルアセチル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（ビフェニル−４−イルカルボニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−イソキノリン−６−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，６−ジフルオロ−４−ピリジン−３−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−ピリジン−４−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４’−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２’−フルオロビフェニル−４−カルボニトリル；
４’−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２’，３−ジフルオロビフェニル−４−カルボニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロ−４−ピリジン−３−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［４−フルオロ−３−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−ピリジン−３−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４’−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２’−フルオロビフェニル−２−カルボニトリル；
４’−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２’−フルオロビフェニル−３−カルボニトリル；
４’−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ビフェニル−４−カルボニトリル；
（３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−｛１−［（２，３’，４’−トリフルオロビフェニル−４−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
４’−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２’，５−ジフルオロビフェニル−３−カルボニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−キノリン−５−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−イソキノリン−５−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−イソキノリン−８−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−キノリン−８−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−イソキノリン−７−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−キノリン−７−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）−３−フルオロベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（３−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）カルボニル］−５−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［８−（３，４−ジフルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−［（３−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）カルボニル］−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［８−（４−クロロ−３−フルオロベンゾイル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛８−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（８−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
（３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−｛８−［２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
｛１−［８−（シクロペンチルカルボニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［８−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［８−（シクロヘキシルカルボニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛８−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロベンゾイル）−２−メチルピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロベンゾイル）−２−メチルピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］−２−メチルピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロベンゾイル）−４−メチルピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロヘキシルカルボニル）−４−メチルピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−ブロモ−３−チエニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，３，５−トリフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−３−チエニルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メチルフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，５−ジメトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−１，３−チアゾール−２−イルピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メチルピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
メチル２−｛［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝ベンゾアート；
メチル２−｛［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−５−フルオロベンゾアート；
メチル４−｛［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロベンゾアート；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］−６−（ジメチルアミノ）−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジクロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（２−クロロキノリン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，４−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，３−ジクロロベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−｛１−［４−（１，２，３−オキサジアゾール−４−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
２−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］ベンゾニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］ベンゾニトリル；
６−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］−２−メトキシニコチノニトリル；
｛１−｛１−［（２，６−ジブロモピリジン−４−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（２−ブロモピリジン−４−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−｛１−［（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（１−ベンゾフラン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フェノキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
Ｎ−｛４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝−２，２−ジメチルプロパンアミド；
｛１−｛１−［３−クロロ−２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（２−クロロ−６−メトキシキノリン−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（３−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）メチル］−６−（ジメチルアミノ）−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［８−（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−６−（ジメチルアミノ）−２−フルオロベンゾニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２−メチルピペリジン−１−イル）メチル］−６−（ジメチルアミノ）−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−２−メチルピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−クロロ−６−フルオロベンジル）−２−メチルピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
２−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］ベンゾニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）スルホニル］−２−（ジメチルアミノ）ベンゾニトリル；
｛１−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロヘキシルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロペンチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（イソプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）スルホニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゾニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−５−フルオロベンゾニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−フルオロベンゾニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−３，５−ジフルオロベンゾニトリル；
｛１−｛１−［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
（３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−｛１−［３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−［１−（２，３，６−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−［１−（２−チエニルカルボニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，３−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，４−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，５−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−［１−（２，３，４−トリフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［４−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−シアノフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３−フルオロピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−２−シアノフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−フルオロベンゾニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシピリジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−シアノ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−シアノフェニル）−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
（３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］イソフタロニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−５−フルオロベンゾニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−３−フルオロベンゾニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−｛１−［（５−フルオロピリジン−２−イル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３，５−ジフルオロイソニコチノイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−［１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
２−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］テレフタロニトリル；
４−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−２−フルオロベンゾニトリル；
｛１−｛１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−［１−（３−（シアノメチル）−１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−｛１−［１−［１−（３−シアノ−５−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−（シアノメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−｛１−［１−［１−（４−シアノ−３−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−（シアノメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（１−｛３−（シアノメチル）−１−［１−（２，５−ジブロモベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−（１−｛３−（シアノメチル）−１−［１−（３，５−ジブロモベンゾイル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
２−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］テレフタロニトリル；
５−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（５−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］イソフタロニトリル；
４−｛１−［１−［１−（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−（シアノメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−｛１−［１−［１−（４−シアノ−２，６−ジフルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−３−（シアノメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
４−｛１−［１−｛１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−（シアノメチル）アゼチジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
｛１−｛１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−（１−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−１−（１−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛１−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛１−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
［３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
［３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−（１−｛［５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）アゼチジン−３−イル］アセトニトリル；
｛３−［４−（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−１−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−［１−（３−（シアノメチル）−１−｛１−［５−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；および
４−（１−｛３−（シアノメチル）−１−［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］アゼチジン−３−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル；
から選択される請求項１に記載の化合物、または上述のいずれかの薬剤的に許容できる塩。
【請求項４８】
ｃｉｓ−｛１−｛（３−メトキシ−１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（ｃｉｓ−３−メトキシ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛ｃｉｓ−３−フルオロ−１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（ｃｉｓ−３−フルオロ−１−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］−４−ジュウテロピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］３，３，４，５，５−ペンタジュウテロピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−｛７−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］−３−オキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナ−９−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［４−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルピペリジン−１−カルボキサミド；
｛１−｛１−［６−［（ジメチルアミノ）メチル］−３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
３−［（４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−イル）カルボニル］−５−［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゾニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（ジメチルアミノ）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（メチルアミノ）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−（アゼチジン−１−イルメチル）−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（ジエチルアミノ）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛３−（ジフルオロメチル）−５−［（ジメチルアミノ）メチル］ベンゾイル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−（ピロリジン−１−イルメチル）−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−（ヒドロキシメチル）−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（イソプロピルアミノ）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−［（エチルアミノ）メチル］−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
｛１−（１−｛［６−｛［（３−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］カルボニル｝ピペリジン−４−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリル；
プロピル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
シクロブチルメチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
エチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
イソブチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
シクロプロピルメチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
（１−メチルシクロプロピル）メチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
２，４−ジフルオロベンジル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３，４−ジフルオロベンジル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
３，５−ジフルオロベンジル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
シクロペンチルメチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；および
シクロヘキシルメチル４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
から選択される請求項１に記載の化合物、または上述のいずれかの薬剤的に許容できる塩。
【請求項４９】
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤的に許容できる塩。
【請求項５０】
｛１−｛１−［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）イソニコチノイル］ピペリジン−４−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルアジピン酸塩である、請求項４９に記載の塩。
【請求項５１】
約１７８℃の融点を特徴とする、請求項５０に記載の塩。
【請求項５２】
開始温度が約１７６℃の吸熱ピークを特徴とする示差走査熱量サーモグラムを有する、請求項５０または５１に記載の塩。
【請求項５３】
実質的に図１に示すとおりの示差走査熱量サーモグラムを有する、請求項５０または５１に記載の塩。
【請求項５４】
実質的に図２に示すとおりの熱重量分析サーモグラムを有する、請求項５０〜５３のいずれか１項に記載の塩。
【請求項５５】
約１０．４度の２θでの特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項５６】
約６．９度の２θでの特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項５７】
約２１．０度の２θでの特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項５８】
約２３．３度の２θでの特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項５９】
約６．９度、１０．４度、２１．０度および２３．３度の２θでの特徴的ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項６０】
実質的に図３に示すとおりの粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の塩。
【請求項６１】
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物または塩、および薬剤的に許容できる担体を含む組成物。
【請求項６２】
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、ＪＡＫ１の活性を調節する医薬。
【請求項６３】
前記化合物またはその薬剤的に許容できる塩が、ＪＡＫ１に対して、ＪＡＫ２に対するよりも選択的である、請求項６２に記載の医薬。
【請求項６４】
自己免疫疾患、がん、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患、骨吸収疾患、または移植臓器拒絶を治療する医薬であって、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、医薬。
【請求項６５】
前記自己免疫疾患が、皮膚障害、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、または自己免疫性甲状腺障害である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項６６】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項６４に記載の医薬。
【請求項６７】
前記自己免疫疾患が皮膚障害である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項６８】
前記皮膚障害が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚刺激、皮疹、接触性皮膚炎、またはアレルギー性接触感作である、請求項６７に記載の医薬。
【請求項６９】
前記がんが固形腫瘍である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項７０】
前記がんが、前立腺がん、腎がん、肝がん、乳がん、肺がん、甲状腺がん、カポジ肉腫、カストルマン病、または膵がんである、請求項６４に記載の医薬。
【請求項７１】
前記がんが、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項７２】
前記骨髄増殖性疾患が、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、骨髄線維症を伴う骨髄化生（ＭＭＭ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）、または全身性肥満細胞症（ＳＭＣＤ）である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項７３】
前記骨髄増殖性疾患が骨髄線維症である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項７４】
前記骨髄増殖性疾患が原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である、請求項６４に記載の医薬。
【請求項７５】
前記骨吸収疾患が骨粗鬆症、変形性関節症、ホルモン失調に関連した骨吸収、ホルモン療法に関連した骨吸収、自己免疫疾患に関連した骨吸収、またはがんに関連した骨吸収である、請求項６４に記載の医薬。