【手続補正書】
【提出日】平成24年2月14日(2012.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コルチコステロイド、コルチコステロイド誘導体、そのプロドラッグまたは塩を含む製剤であって、前記製剤は、さらに前記製剤中の競合イオンの存在を最小限に抑えるような性質および量の添加剤を少なくとも一種含んでおり、被験者の炎症媒介性眼疾患を経眼イオントフォレシスで治療する際に用いられる、イオントフォレシスの開始時ｐＨが５．４〜６．４である製剤。
【請求項２】
請求項１において、前記コルチコステロイドがデキサメタゾン化合物、その誘導体、そのプロドラッグまたは塩である製剤。
【請求項３】
請求項１または２において、前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンまたはリン酸デキサメタゾンナトリウムである製剤。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが１〜６０ｍｇ／ｍＬで存在する製剤。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンまたはリン酸デキサメタゾンナトリウムであり、２５〜５０ｍｇ／ｍＬで存在する製剤。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンまたはリン酸デキサメタゾンナトリウムであり、２５〜４０ｍｇ／ｍＬで存在する製剤。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項において、イオントフォレシスの開始時ｐＨが５．７〜６．１である製剤。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項において、イオントフォレシスの開始時ｐＨが５．７〜５．８である製剤。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項において、前記製剤が、溶液、ペーストおよびヒドロゲルからなる群より選択される形態である製剤。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項において、炎症媒介性眼疾患が、ブドウ膜炎、前部ブドウ膜炎、緑内障、黄斑浮腫、ドライアイ、加齢性黄斑変性、術後炎症、角膜移植拒絶反応、および虹彩炎からなる群から選択される製剤。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか一項において、製剤の投与が単回投与で行われる製剤。
【請求項１２】
コルチコステロイド、コルチコステロイド誘導体、そのプロドラッグまたは塩をイオントフォレシスによって被験者の眼に送達するためのキットであって、前記キットは、（ａ）請求項１〜９のいずれか一項に記載された製剤と、（ｂ）コルチコステロイド、コルチコステロイド誘導体、そのプロドラッグまたは塩をイオントフォレシスによって被験者の眼に送達する装置とを含むキット。
【請求項１３】
請求項１２において、前記コルチコステロイドが、デキサメタゾン化合物、その誘導体、そのプロドラッグまたは塩であるキット。
【請求項１４】
請求項１２または１３において、前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンまたはリン酸デキサメタゾンナトリウムであるキット。
【請求項１５】
請求項１２〜１４のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが１〜６０ｍｇ／ｍＬで存在するキット。
【請求項１６】
請求項１２〜１５のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、２５〜５０ｍｇ／ｍＬで存在するキット。
【請求項１７】
請求項１２〜１６のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、２５〜４０ｍｇ／ｍＬで存在するキット。
【請求項１８】
請求項１２〜１７のいずれか一項において、製剤の開始時ｐＨが５．７〜６．１であるキット。
【請求項１９】
請求項１２〜１８のいずれか一項において、製剤の開始時ｐＨが５．７〜５．８であるキット。
【請求項２０】
炎症媒介性眼疾患を治療するために、被験者の目に、コルチコステロイド、コルチコステロイド誘導体、そのプロドラッグまたは塩をイオントフォレシスで送達するための装置であって、
ａ）請求項１〜１１のいずれか一項に記載の製剤を含有する少なくとも１つの媒質を含み、眼球の一部を覆うことを意図して表面に沿って広がるリザーバ；および
ｂ）分極されたとき、媒質を通って眼の表面へと向かう電場をリザーバに対して供給する電極；
を含み、該コルチコステロイド、コルチコステロイド誘導体、そのプロドラッグまたは塩の少なくとも一部が、イオントフォレシスを介して眼の表面を通過して経眼的に送達される装置。
【請求項２１】
請求項２０において、前記リザーバが、
ａ）前記製剤を含有する少なくとも１つの媒質を収容するための第一容器；
ｂ）導電性エレメントを含有する導電性媒質を収容するための第二容器；および
ｃ）第一容器と第二容器の間に位置づけられ、導電性エレメントに対して透過性であり、活性物質に対して不透過性である半透膜
を含む装置。
【請求項２２】
請求項２０または２１において、前記コルチコステロイドがデキサメタゾン化合物、その誘導体、そのプロドラッグまたは塩である装置。
【請求項２３】
請求項２０〜２２のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、リン酸デキサメタゾンまたはリン酸デキサメタゾンナトリウムである装置。
【請求項２４】
請求項２０〜２３のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが１〜６０ｍｇ／ｍＬで存在する装置。
【請求項２５】
請求項２０〜２４のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、２５〜５０ｍｇ／ｍＬで存在する装置。
【請求項２６】
請求項２０〜２５のいずれか一項において、前記コルチコステロイドが、２５〜４０ｍｇ／ｍＬで存在する装置。
【請求項２７】
請求項２０〜２６のいずれか一項において、製剤の開始時ｐＨが５．７〜６．１である装置。
【請求項２８】
請求項２０〜２７のいずれか一項において、製剤の開始時ｐＨが５．７〜５．８である装置。
【請求項２９】
請求項２０〜２８のいずれか一項において、前記製剤が、１．７×１０−４ｍＡ・分〜１２０ｍＡ・分のイオントフォレシス投与量によって送達される装置。
【請求項３０】
請求項２０〜２９のいずれか一項において、前記製剤が、１０ｍＡ・分〜３０ｍＡ・分のイオントフォレシス投与量によって送達される装置。
【請求項３１】
請求項２０〜３０のいずれか一項において、前記製剤が、１０ｍＡ・分〜２０ｍＡ・分のイオントフォレシス投与量によって送達される装置。
【請求項３２】
請求項２０〜３１のいずれか一項において、前記製剤が、１０ｍＡ未満の可変電流または定電流で送達される装置。
【請求項３３】
請求項２０〜３２のいずれか一項において、前記製剤が、２０分未満の時間にわたって送達される装置。
【請求項３４】
請求項２０〜３３のいずれか一項において、前記製剤が、１０分未満の時間にわたって送達される装置。
【請求項３５】
請求項２０〜３４のいずれか一項において、前記製剤が、発泡体基質に包埋されている装置。
【請求項３６】
請求項２０〜３５のいずれか一項において、前記製剤が、リザーバに担持されている装置。
【請求項３７】
請求項２０〜３６のいずれか一項において、前記製剤が、溶液、ペーストおよびヒドロゲルからなる群より選択される形態である装置。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
（他の実施形態）
他の実施形態は当業者に明白であろう。前記の詳細な説明は明瞭さのために提供されるものであり、単なる例示であることが了解されるべきである。本発明の精神および範囲は前記実施例に限定されず、以下の特許請求の範囲に包含される。本明細書で引用するすべての参考文献は、それらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。
なお、本発明は、実施態様として以下の内容を含んでいてもよい。
［実施態様１］
コルチコステロイド、コルチコステロイド誘導体、そのプロドラッグまたは塩をイオントフォレシスによって被験者の眼に送達するための方法であって、
ａ）該化合物を被験者に眼に投与すること；および
ｂ）ｐＨ約２．５〜約６．５の条件下で経眼イオントフォレシスを実施すること
を含み、それによって該化合物を眼に送達するための方法。
［実施態様２］
実施態様１において、前記コルチコステロイドがデキサメタゾン化合物、その誘導体である方法。 
［実施態様３］
実施態様２において、イオントフォレシスの開始時ｐＨが約５．７である方法。
［実施態様４］
実施態様１において、前記コルチコステロイドがプロドラッグの形態である方法。
［実施態様５］
実施態様１において、前記コルチコステロイドが、イオントフォレシスの前に注射によって送達される方法。
［実施態様６］
実施態様５において、前記注射の方法が、眼房内注射、角膜内注射、結膜下注射、テノン嚢下注射、網膜下注射、硝子体内注射および前眼房への注射からなる群より選択される方法。
［実施態様７］
実施態様１において、前記コルチコステロイドがイオントフォレシスの前に局所的に投与される方法。
［実施態様８］
実施態様７において、前記コルチコステロイドが、溶液、ペーストおよびヒドロゲルからなる群より選択される形態で前記局所的投与において提供されることを含む方法。
［実施態様９］
実施態様７において、前記コルチコステロイドが発泡体基質に包埋されている方法。
［実施態様１０］
実施態様７において、前記コルチコステロイドがリザーバに担持されている方法。
［実施態様１１］
実施態様１において、前記経眼イオントフォレシスの工程が、コルチコステロイドを投与する工程の前、その間またはその後に実施される方法。
［実施態様１２］
実施態様１において、前記化合物が、約１．７×１０−４ｍＡ・分〜約１２０ｍＡ・分のイオントフォレシス投与量によって送達される方法。
［実施態様１３］
実施態様１２において、前記化合物が、約１０ｍＡ・分〜約３０ｍＡ・分のイオントフォレシス投与量によって送達される方法。
［実施態様１４］
実施態様１３において、前記イオントフォレシス投与量が約２０ｍＡ・分である方法。
［実施態様１５］
実施態様１４において、前記化合物が、約４．０ｍＡの電流で約５分間にわたって送達される方法。
［実施態様１６］
実施態様１２において、前記化合物が約１０ｍＡ未満の可変電流または定電流で送達される方法。
［実施態様１７］
実施態様１２において、前記化合物が約１０分未満の時間にわたって送達される方法。
［実施態様１８］
デキサメタゾン類をイオントフォレシスによって被験者の眼に送達するためのキットであって、前記キットは、約２．５〜約６．５のｐＨ範囲でのイオントフォレシスに用いられるとともに、化合物をイオントフォレシスによって被験者の眼に送達する装置のために使用されるキット。
［実施態様１９］
被験者の眼への経眼イオントフォレシスによる送達に適したデキサメタゾン製剤。
［実施態様２０］
実施態様１９において、デキサメタゾン類がプロドラッグの形態である製剤。
［実施態様２１］
実施態様１９において、イオントフォレシスによる送達が約２．５〜約６．５のｐＨ範囲で実施される製剤。
［実施態様２２］
実施態様２１において、前記ｐＨが約５．７である製剤。
［実施態様２３］
デキサメタゾン類を送達するための装置であって、
ａ）デキサメタゾン製剤を含有する少なくとも１つの媒質を含み、眼球の一部を覆うことを意図して表面に沿って広がるリザーバ；および
ｂ）分極されたとき、媒質を通って眼の表面へと向かう電場をリザーバに対して供給する電極；
を含み、該デキサメタゾン製剤の少なくとも一部が、イオントフォレシスを介して眼の表面を通過して経眼的に送達される装置。
［実施態様２４］
実施態様２３において、前記リザーバが、
ａ）デキサメタゾン製剤を含有する少なくとも１つの媒質を収容するための第一容器；
ｂ）導電性エレメントを含有する導電性媒質を収容するための第二容器；および
ｃ）第一容器と第二容器の間に位置づけられ、導電性エレメントに対して透過性であり、活性物質に対して不透過性である半透膜
を含む装置。
［実施態様２５］
経眼イオントフォレシスによってコルチコステロイドの有効量を投与することを含む、哺乳動物においてコルチコステロイド感受性眼疾患を治療するための方法。
［実施態様２６］
実施態様２５において、前記眼疾患が、ブドウ膜炎、ドライアイ、術後炎症および角膜移植拒絶反応からなる群より選択される方法。
［実施態様２７］
実施態様２６において、前記コルチコステロイドがリン酸デキサメタゾンである方法。
［実施態様２８］
実施態様２７において、リン酸デキサメタゾンの投与が単回投与で行われる方法。