【手続補正書】
【提出日】平成24年8月7日(2012.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ａ−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｒ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｒ３Ｒ４）−Ｙ−Ｚ    （Ｉ）
［式中、
Ａは、ＨａｌＮＨ−またはＨａｌ２Ｎ−であり、ここでＨａｌはクロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり；
Ｒ１は、適宜置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される基であり；
Ｒ２は、水素または適宜置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される基であるか、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒になって適宜置換された、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒは、炭素−炭素一重結合であり；
ｎは、０であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素であり；
Ｙは、一重結合、−ＣＦ２−、−ＣＨＦ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）Ｏ−、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）ＮＲｃ−、−ＮＲＣＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２（ここでＲｂおよびＲｃは、各々独立して、水素、ならびに適宜置換された、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される）；１または２個のメチレン基が１または２個の−ＮＲ’−、−Ｏ−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、または−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−基で任意に置き換えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキレン基〔ここで、Ｒ’は、水素、Ｃｌ、Ｂｒ、ならびに適宜置換された、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（−Ｏ）−および（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、さらにここでＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、４〜１０個の環原子を含み、環中に少なくとも１個のＯ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−４）アルキル（該ヘテロシクロアルキル基は２〜１０個の炭素原子および１〜４個のＮ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を含有する）である〕からなる群から選択され；
Ｚは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］＋Ｑ−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは各々独立して、水素であるか、または（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、４〜１０個の環原子を含み、環中に少なくとも１個のＯ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子を含むヘテロアリール、および２〜１０個の炭素原子および１〜４個のＮ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、およびＲｅは水素であるか、または（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、４〜１０個の環原子を含み、環中に少なくとも１個のＯ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子を含むヘテロアリール、および２〜１０個の炭素原子および１〜４個のＮ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；または塩、そのアミンオキシド、またはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ；
Ｘは、Ｎ、Ｐ、およびＳからなる群から選択され；
Ｑは、対イオンであるかまたは存在せず；
Ｒ５およびＲ６は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、それらは各々適宜置換されていてもよく；またはＲ５とＲ６はそれらが結合しているＸ原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、それは適宜置換されていてもよく；および
Ｒ７はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、それらは各々適宜置換されていてもよく、またさらに、ＸがＮのときはＯであってもよく、ただしＸがＳのとき、Ｒ７は存在しない］
の化合物またはその誘導体を含む製剤であって、
該化合物は、ポリ（アクリル酸）である水膨潤性ポリマー中に分散され、および
該化合物は、約２５℃で少なくとも３０日間９０％安定である、製剤。
【請求項２】
該式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）：
Ａ−Ｃ（Ｒ１Ｒ０）Ｒ（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−Ｘ’    （ＩＡ）
［式中、
Ａは、ＨａｌＮＨ−またはＨａｌ２Ｎ−であり、ここでＨａｌは、クロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ０は、水素またはＣ１−６アルキルであるか；
またはＲ１およびＲ０は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル環を形成し；
Ｒは、炭素−炭素一重結合であり；
ｎは、０であり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素であり；および
Ｘ’は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２である］
の化合物またはその誘導体である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が各々独立して、適宜置換されたアルキルであり；
Ｙが一重結合であり；
Ｚが−ＳＯ３Ｈまたは−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑであって、ここでＸがＮ、ＳまたはＰであり；Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が独立して適宜置換されたアルキルであり；およびＱが対イオンであるかまたは存在しない、
請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
該式（Ｉ）の化合物が、
Ｎ，Ｎ−ジクロロタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−メチルタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２，３，３−テトラメチル−β−アラニン；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２−ジメチルタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−２，２−ジメチルタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジヨードタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−３，３−ジメチルホモタウリン；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−メチル−２−アミノ−エタンスルホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−メチル−エタンスルホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ  アミノ−トリメチレン  ホスホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−２−アミノ−５−ホスホノペンタン酸（phosphonopantanoic acid）；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ  アミノ−エチルホスホン酸  ジメチルエステル；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ  アミノ−エチルホスホン酸  ジエチルエステル；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−１−メチルエタン  ホスホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−２−メチルエタン  ホスホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−２−メチルプロパン  ホスホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−ロイシン  ホスホン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−４−アミノ−４−ホスホノ酪酸；
（±）Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−（＋）２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ  ｄ，ｌ−２−アミノ−３−ホスホノプロピオン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−アミノ−８−ホスホノオクタン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−ロイシン  ボロン酸；
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−β−アラニン  ボロン酸；
Ｎ−クロロタウリン；
Ｎ−クロロ−２−メチルタウリン；
Ｎ−クロロ−２，２，３，３−テトラメチル−β−アラニン；
Ｎ−クロロ−２，２−ジメチルタウリン；
Ｎ−クロロ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン；
Ｎ−ブロモ−２，２−ジメチルタウリン；
Ｎ−ブロモ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン；
Ｎ−ヨードタウリン；
Ｎ−クロロ−３，３−ジメチルホモタウリン；
Ｎ−クロロ−２−メチル−２−アミノ−エタンスルホン酸；および
Ｎ−クロロ−１−メチル−エタンスルホン酸；
Ｎ−クロロ  アミノ−トリメチレン  ホスホン酸；
Ｎ−ブロモ−２−アミノ−５−ホスホノペンタン酸（phosphonopantanoic acid）；
Ｎ−クロロ  アミノ−エチルホスホン酸（ethylphosponic acid）ジメチルエステル；
Ｎ−クロロ  アミノ−エチルホスホン酸（ethylphosponic acid）ジエチルエステル；
Ｎ−クロロ−１−アミノ−１−メチルエタン  ホスホン酸；
Ｎ−クロロ−１−アミノ−２−メチルエタン  ホスホン酸；
Ｎ−クロロ−１−アミノ−２−メチルプロパン  ホスホン酸；
Ｎ−クロロ−ロイシン  ホスホン酸；
Ｎ−クロロ−４−アミノ−４−ホスホノ酪酸；
（±）Ｎ−クロロ−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸；
Ｎ−クロロ−（＋）２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸；
Ｎ−クロロ  ｄ，ｌ−２−アミノ−３−ホスホノプロピオン酸；
Ｎ−クロロ−２−アミノ−８−ホスホノオクタン酸；
Ｎ−クロロ−ロイシン  ボロン酸；
Ｎ−クロロ−β−アラニン  ボロン酸；
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘキシル）メタンスルホン酸；
（１−（クロロアミノ）シクロヘキシル）メタンスルホン酸；
２−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−２−テトラメチルプロパン−１−アンモニウム  クロリド；
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−２−テトラメチルプロパン−１−アンモニウム  クロリド；
３−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−３−テトラメチルブタン−１−アンモニウム  クロリド；
３−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−３−テトラメチルブタン−１−アンモニウム  クロリド；
１−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウム  クロリド；
１−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウム  クロリド；
（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）ジメチルスルホニウム  クロリド；
（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）ジメチルスルホニウム  クロリド；
（４−（ジクロロアミノ）−４−メチルペンチル）トリメチルホスホニウム  クロリド；
（４−（クロロアミノ）−４−メチルペンチル）トリメチルホスホニウム  クロリド；
３−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウム  クロリド；
３−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウム  クロリド；
２−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウム  クロリド；および
２−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウム  クロリド
から群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
該化合物の濃度が約０．０１重量％〜約５．０重量％であり、該ポリマーの濃度が約０．０１重量％〜約１０．０％重量であり、ｐＨが約３．０〜約９．０である、請求項１に記載の製剤。
【請求項６】
クリーム、ゲル、ローション、軟膏、ペーストまたはエアロゾールの製剤形である請求項１に記載の製剤。
【請求項７】
請求項１の式（Ｉ）の化合物；および
香料
を含む製剤であって、
該化合物は約２５℃で少なくとも３０日間９０％安定である、製剤。
【請求項８】
該香料が、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、ａ−テルピネオール、サリチル酸メチル、酢酸メチル、酢酸シトロネリル、カンファー、リナロール、エチルリナロール、バニリン、チモール、イソアミルフェニルエーテル、イソボルネオール、イソボルネオールメチルエーテル、２，２−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−カルボン酸メチルエステル、２−三級ペンチル  シクロヘキサニル  アセテート、７−オクテン−２−オール−２，６−ジメチル  アセテート、１−メチル−４−イソプロピル  シクロヘキサン−８−イル  アセテート、テトラヒドロゲラニオール、２，６−ジメチルヘプタン−２−オール、ジフェニルメタン、酸化ジフェニル、アルファ−フェンチル  アセテート、１，３−ジオキサン−２，４，６−トリメチル−４−フェニル、４−メチル−２−（２−メチルプロピル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−オール、エチル  トリシクロ［５．２．１．０２，６］デカン−２−カルボキシレート、２−メチルデカノニトリル、２−ブチル−４，４，６−トリメチル−１，３−ジオキサン、２−ブチル−４，４，６−トリメチル−１，３−ジオキサン、リメトール、３，１２−トリデカジエン  ニトリル、メチルラベンダーケトン、オクタナールジメチル  アセタール、オレンジフラワーエーテル（すなわち４−（１−メトキシ−１−メチルエチル）−１−メチルシクロヘキセン）、ｐ−三級ブチル  シクロヘキサノール、ベンゼン  ペンタノール、ガンマ−ベチル（bethyl）、３−オクタノール、３，７−ジメチル−３−オクタノール、２，６−ジメチル−２−オクタノール、２−オクタノン、３−オクタノン、チミルメチルエーテル、オルト−三級ブチル  シクロヘキサニル  アセテート、ベンゼン、［２−（１−エトキシエトキシ）エチル−１−エトキシ−１−（２−フェニルエトキシ）エタン、シクロヘキシルフェニルエチルエーテル、１−（４−イソプロピルシクロヘキシル）エタノール、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−エチル−５−メトキシトリシクロ［２．２．１．０．２．６］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−エチル−６−メトキシトリシクロ［２．２．１．０．２．６］ヘプタン、スペアミントオイル、ペパーミントオイル、レモンオイル、オレンジオイル、セージオイル、ローズマリーオイル、シナモンオイル、ピメントオイル、桂皮オイル、エゴマオイル、ウィンターグリーンオイル、およびクローブオイルからなる群から選択される、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
３−オクタノンである香料をさらに含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項１０】
該式（Ｉ）の化合物が、Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２−ジメチルタウリン、Ｎ−クロロ−２，２−ジメチルタウリン；２−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）エタンスルホン酸；２−（４−（ジクロロアミノ）−４−メチルペンチルスルホニル）エタンスルホン酸；３−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ，３−テトラメチルブタン−１−アミニウム  クロリド；１−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウム  クロリド；３−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−Ｎ，３−ジメチルブタン−１−アミニウム  クロリド；および３−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリエチル−３−メチルブタン−１−アミニウム  クロリドからなる群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項１１】
３−オクタノンをさらに含む、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１２】
請求項１に記載の製剤を含有することを特徴とする、手用滅菌剤、抗菌性洗剤またはワイプ、局所皮膚または創傷滅菌剤、洗顔料、ボディソープ、座瘡治療または抗座瘡リンス、女性衛生用品、シャンプー、およびデンタルリンスを含む群から選択されるパーソナルケア用または化粧用物品。
【請求項１３】
バクテリア活性、微生物活性、胞子活性、真菌活性またはウイルス活性によって引き起こされる感染を治療するための請求項１に記載の製剤。
【請求項１４】
該感染がバクテリアの皮膚感染である、請求項１３に記載の製剤。