【手続補正書】
【提出日】平成24年6月5日(2012.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
2011526283.tif 000001
［式中、
Aは式:
【化２】
2011526283.tif 000002
からなる群から選択され、
Bは式:
【化３】
2011526283.tif 000003
からなる群から選択され、さらに、
aは、H、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選択され;
bおよびcは、Hおよびハロゲンからなる群から選択され;
dは、H、ハロゲン、メトキシおよび群Cからなる群から選択され; 
eは、Hであり;
fおよびgは、H、(C1-C4)アルキル、および(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、ここで該アルキルまたはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;あるいは、
fおよびgは、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができ;
hおよびiは、H、(C1-C4)アルキル、および(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、ここで、該アルキルまたはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個のの置換基で適宜置換されており;あるいは、
hおよびiは、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができ;
jおよびkは、H、F、(C1-C4)アルキル、および(C3-C6)シクロアルキル基からなる群から選択され、ここで該アルキルまたはシクロアルキル基は、F、OH、OR、NR1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;あるいは、
jおよびkは、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができ;あるいは、
j + kは、C=Oであり;
lおよびmは、H、OH、１から３個の置換基（F、OH、OR、NR1R2、COOR、もしくはCONR1R2から選択される）で適宜置換された(C1-C4)アルキル、１から３個の置換基（F、OH、OR、NR1R2、COOR、もしくはCONR1R2から選択される）で適宜置換された(C3-C6)シクロアルキル、OR、ハロゲン(炭素のみに結合している)、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2、および群Dからなる群から選択され;
nおよびoは、H、１から３個の置換基（F、OH、OR、NR1R2、COOR、もしくはCONR1R2から選択される）で適宜置換された(C1-C4)アルキル、１から３個の置換基(F、OH、OR、NR1R2、COOR、もしくはCONR1R2から選択される)で適宜置換された(C3-C6)シクロアルキル、COOR、CONR1R2および群Dからなる群から選択され;
Arは、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され;ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは独立して、１から３個の同一もしくは異なるハロゲンかまたは群Eから選択される１から３個の同一もしくは異なる置換基で適宜置換されており;ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、およびトリアゾリルからなる群から選択され;
群Cは、COOR、CONR1R2、および群Dからなる群から選択され;
群Dは、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選択され;ここで、該フェニルおよびヘテロアリールは独立して、１から３個の同一もしくは異なるハロゲンかまたは群Eから選択される１から３個の同一もしくは異なる置換基で適宜置換されており;ヘテロアリールは、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、テトラゾリル、およびトリアゾリルからなる群から選択され;
群Eは、OH、OR、NR1R2、CN、COOR、CONR1R2、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキルからなる群から選択され、ここで該アルキルまたはシクロアルキル基は、F、OH、OR、N R1R2、COOR、およびCONR1R2の群から選択される１から３個の置換基で適宜置換されており;
R、R1およびR2は、独立して、H、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル基であり;あるいは、R1およびR2は、炭素、酸素、窒素もしくは硫黄原子によって結合して環を形成することができる］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
A=
【化４】
2011526283.tif 000004
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
B=
【化５】
2011526283.tif 000005
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
B=
【化６】
2011526283.tif 000006
である、請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
式:
【化７】
2011526283.tif 000007
【化８】
2011526283.tif 000008
【化９】
2011526283.tif 000009
【化１０】
2011526283.tif 000010
【化１１】
2011526283.tif 000011
からなる群から選択される化合物。
【請求項６】
１つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項１に記載の式Iの化合物を含む、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項７】
１つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項２に記載の式Iの化合物を含む、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項８】
１つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項３に記載の式Iの化合物を含む、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項９】
１つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項４に記載の式Iの化合物を含む、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項１０】
１つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とともに、抗ウイルス有効量の１つ以上の請求項５に記載の式Iの化合物を含む、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項１１】
(a)AIDS抗ウイルス薬;
(b)抗感染薬;
(c)免疫調節薬;および
(d)別のHIVエントリー阻害剤
からなる群から選択される抗ウイルス有効量のAIDS治療薬をさらに含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
抗ウイルス有効量の請求項１に記載の式Iの化合物、ならびにAIDS抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬、および別のHIVエントリー阻害剤からなる群から選択される抗ウイルス有効量のAIDS治療薬を組み合わせて含有する、哺乳動物におけるHIVによる感染症の治療のための剤であって、該AIDS治療薬を請求項１に記載の式Iの化合物の投与の前、同時、または後で該哺乳動物に投与することを特徴とする、該剤。
【請求項１３】
請求項１に記載の式I:
【化１２】
2011526283.tif 000012
の化合物の製造方法であって、化合物
【化１３】
2011526283.tif 000013
を、触媒の存在下において、Ar-B(OH)2およびAr-SnBu3からなる群から選択される試薬と反応させて化合物
【化１４】
2011526283.tif 000014
を得ること、およびその後、H+の存在下において該化合物を酸性化して化合物
【化１５】
2011526283.tif 000015
を得ること、さらにその後、TBTU、DEBPTもしくはBOPの存在下において該化合物を化合物
【化１６】
2011526283.tif 000016
と反応させて化合物
【化１７】
2011526283.tif 000017
を得ることを含む、該方法。
【請求項１４】
前記触媒がパラジウムである、請求項１３に記載の方法。