(57)【要約】【課題】  皮膚止痒効果を有し、更に、良好な外観と使用感とを示す組成物を提供することを目的とする。【解決手段】  ムコ多糖類又はその誘導体を０．５〜２０重量％含有する皮膚止痒外用組成物。【選択図】      なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ムコ多糖類又はその誘導体を０．５〜２０重量％含有することを特徴とする皮膚止痒外用
組成物。
【請求項２】
ムコ多糖類は、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ケラタン硫酸、ヘ
パリン、キチン及びキトサンからなる群より選択される少なくとも１種であることを特徴
とする請求項１記載の皮膚止痒外用組成物。
【請求項３】
ムコ多糖類又はその誘導体は、平均重合度が５以上、１２００未満であることを特徴とす
る請求項１又は２記載の皮膚止痒外用組成物。
【請求項４】
更に液体油類を含有することを特徴とする請求項１、２又は３記載の皮膚止痒外用組成物
。
【請求項５】
更に尿素を含有することを特徴とする請求項１、２、３又は４記載の皮膚止痒外用組成物
。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、優れた皮膚止痒効果を有する組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来、皮膚の痒みに対する止痒外用剤として、抗ヒスタミン剤やステロイド剤等が処方さ
れてきたが、これらの薬剤は必ずしも充分な止痒効果が得られるものではなかった。
特に、乾燥性の痒みは、その発症機序が明確ではなく、そのため、特定の治療法がないの
が現状である。
更に、これら痒みの原因も一様ではなく、アトピー性皮膚炎による痒みでは上記薬剤に効
果がみられることもあるが、乾燥性の痒み、老人性皮膚掻痒症及び腎透析後の痒みに対し
ては、上記の薬剤ではほとんど効果が認められない。これは、痒みの質がそれぞれに異な
るためである。
他方、皮膚の乾燥を防ぐためには、尿素、ワセリンの様な保湿剤が用いられているが、乾
燥による痒みを改善することができない。また、ムコ多糖類も保湿剤として用いられるこ
とがあるが、皮膚止痒効果については全く知られていない（非特許文献１）。
【０００３】
【非特許文献１】化粧品成分ガイド、第２版、フレグランスジャーナル社、２００２年４月発行
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、上記現状に鑑み、種々の痒みに対し、幅広い止痒効果を有する組成物を提供す
ることを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、鋭意検討した結果、ムコ多糖類又はその誘導体が０．５〜２０重量％の濃
度で強力な皮膚止痒効果を示すことを見いだした。
即ち、本発明は、ムコ多糖類又はその誘導体を０．５〜２０重量％含有する皮膚止痒外用
組成物である。
以下に本発明を詳述する。
【０００６】
本発明の皮膚止痒外用組成物は、ムコ多糖類又はその誘導体を含有するものである。
上記ムコ多糖類とは、ヘキソサミンを構成成分とする多糖類を意味する。上記ムコ多糖類
としては特に限定されないが、例えば、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン
硫酸、ケラタン硫酸、ヘパリン、キチン及びキトサンからなる群より選択される少なくと
も１種であることが好ましい。また、上記ムコ多糖類の誘導体とは、上記ムコ多糖類にお
ける分子内の小部分の変化によって生成される化合物を意味し、例えば、ヒアルロン酸塩
、コンドロイチン硫酸塩等が挙げられる。
【０００７】
上記ムコ多糖類又はその誘導体は、平均重合度が５以上、１２００未満であることが好ま
しい。５未満であると、充分に皮膚止痒効果が得られないことがあり、１２００以上にな
ると、物性が変わり、やはり充分に皮膚止痒効果が得られなくなることがある。より好ま
しい平均重合度は１０以上、１０００未満であり、更に好ましくは５０以上、８００未満
である。
【０００８】
上記ムコ多糖類又はその誘導体の含有量は、０．５〜２０重量％であることが好ましい。
０．５重量％未満であると、充分な皮膚止痒効果が得られないことがあり、２０重量％を
超えると、それ以上の効果は期待できないことに加え、溶解しにくく、粘度が高くなり皮
膚への追従性が悪くなることがある。より好ましい含有量は０．５〜１０重量％であり、
更に好ましくは０．５〜８重量％であり、特に好ましくは１〜６重量％であり、最も好ま
しくは１〜４重量％である。
【０００９】
上記ムコ多糖類又はその誘導体としてキトサン又はその誘導体を用いる場合には、本発明
の皮膚止痒外用組成物は、上記キトサン又はその誘導体を水溶化するために酸を含有する
ことが好ましい。
上記酸としては無機酸、有機酸のいずれをも用いることができる。上記無機酸としては、
例えば、塩酸、リン酸、硫酸、硝酸等が挙げられる。上記有機酸としては、例えば、酢酸
、コハク酸、リンゴ酸、乳酸、酪酸、フマル酸、マロン酸、イタコン酸、グルコン酸、グ
リコール酸、酒石酸、クエン酸等が挙げられる。なかでも、カルボン酸にヒドロキシル基
を有する化学構造を持つ脂肪酸であるヒドロキシ酸が好ましい。これらの酸は単独で用い
られてもよいし、２種以上が併用されてもよい。
上記酸の含有量は、０．１〜１０重量％であることが好ましい。０．１重量％未満である
と、充分にキトサン又はその誘導体を水溶化できないことがあり、１０重量％を越えると
、適用部位によっては皮膚刺激性を示す可能性がある。より好ましい含有量は０．５〜５
重量％である。
【００１０】
本発明の皮膚止痒外用組成物は、のびをよくし、良好な使用感を与えるために、更に液体
油類を含有することが好ましい。上記液体油類としては特に限定されず、例えば、スクワ
ラン等の炭化水素類、トリグリセライド等のグリセライド油類等が挙げられる。なかでも
、スクワランが特に好適である。
上記液体油類の含有量は、２〜２０重量％であることが好ましく、より好ましくは５〜１
５重量％である。
【００１１】
本発明の皮膚止痒外用組成物は、更に尿素を含有することが好ましい。
上記ムコ多糖類、特にキトサンは、水溶液中において、熱によりメイラード反応が起こり
やすく褐変化することがあるが、本発明者らは、尿素を添加することによりキトサン等が
安定化して褐変化を防止できることを見出した。
上記尿素の含有量は、０．１〜３重量％であることが好ましい。０．１重量％未満である
と充分な効果が得られないことがあり、３重量％を超えると、効果がそれ以上高まらない
だけでなく、ムコ多糖類が析出し、製剤化が困難となることがある。より好ましい含有量
は０．１〜１．５重量％である。
なお、本発明の皮膚止痒外用組成物は、例えば亜硫酸塩等の硫黄原子を有する化合物は本
発明の効果を消失させる恐れがあるので、これらの硫黄原子を有する化合物をメイラード
反応防止成分として含有しないことが好ましい。
【００１２】
本発明の皮膚止痒外用組成物は、本発明の目的を阻害しない範囲で、粉末、油分、界面活
性剤、増粘剤、有機溶剤、可塑剤、色素、顔料、香料、防腐剤、抗酸化剤等を含有してい
ても良い。
【００１３】
本発明の皮膚止痒外用組成物の剤形としては特に限定されず、例えば、軟膏剤、クリーム
剤、液剤等が挙げられ、上記液剤としては、例えば、ゲル剤、ゾル剤、水溶液剤、アルコ
ール剤、グリセリン・グリコール剤、油剤、懸濁型ローション剤、乳剤型ローション剤、
ニス剤、湿布剤、噴霧剤等が挙げられる。
本発明の皮膚止痒外用組成物の製造方法としては特に限定されず、従来公知の方法により
製造することができる。
【００１４】
本発明の皮膚止痒外用組成物の適用量は、有効成分の種類、濃度や塗布する部位の状態に
より特に限定されないが、通常は１日に１〜数回、０．０１〜１０ｇ／１回程度で適用す
ることが好ましい。また本発明の皮膚止痒外用組成物の適用方法としても特に限定されず
、手指やへら等の器具を用いた通常の皮膚外用剤塗布方法の他、ポンプ式、スプレー式、
チューブ式容器から直接塗布する方法、湿布する方法等が挙げられる。
【発明の効果】
【００１５】
本発明の皮膚止痒外用組成物は、痒みを著しく軽減することができ、乾燥性の痒み、アト
ピー性皮膚炎、接触皮膚炎等の皮膚炎の痒み、老人性皮膚そう痒症又は腎透析後の痒み、
更には湿疹、かぶれ、蕁麻疹、あせも、虫さされ、しもやけ、ただれ等の痒みにも有効で
ある。
【実施例】
【００１６】
以下に実施例を掲げて本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例のみに限定
されるものではない。
【００１７】
（実施例１〜２０）
ムコ多糖類を表１に示す含有量（重量％）となるように注射用水（大塚製薬社製）に添加
し、攪拌し、キトサン（平均重合度３０又は３００、和光純薬工業社製）のみ乳酸（小堺
製薬社製）を添加して溶解し、実施例１〜２０の組成物を得た。
【００１８】
（比較例１〜５）
ムコ多糖類を表１に示す含有量（重量％）となるように注射用水（大塚製薬社製）に添加
し、攪拌し、キトサン（平均重合度３０又は３００、和光純薬工業社製）のみ乳酸（小堺
製薬社製）を添加して溶解し、比較例１〜５の組成物を得た。
【００１９】
（実施例２１〜４６）
ムコ多糖類を表１に示す含有量（重量％）となるように注射用水（大塚製薬社製）に添加
し、攪拌し、キトサン（平均重合度３０又は３００、和光純薬工業社製）のみ乳酸（小堺
製薬社製）を添加して溶解し、更にスクワラン（マルハ社製）及び尿素（小堺製薬社製）
を表１に示す含有量（重量％）となるように添加して懸濁、乳化し、実施例２１〜４６の
組成物を得た。
【００２０】
【表１】
2004307489.tif 000002
【００２１】
（評価１）
実施例２、６、１０、１４、１８、２２、２６、３０、３４、３８及び４３〜４６の各組
成物について、以下の方法により評価した。結果を表２に示した。
【００２２】
＜健常人による官能性評価＞
健常人により、外観及び使用感について、官能性評価を行った。上記項目について、５：
非常に良好、４：良好、３：どちらともいえない、２：やや悪い、１：悪いの５段階評価
をした。この数値が高いほど、使用感がよいことを表す。
【００２３】
【表２】
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【００２４】
表２に示した結果より明らかなように、尿素及び液体油類を含有することで、より好まし
い外観及び使用感を示した。
（評価２）
実施例１、４、６、１１、１４、１７、２０、３８及び比較例１〜３、５の各組成物につ
いて、以下の方法により評価した。結果を表３に示した。
【００２５】
＜止痒性評価＞
痒みをもつ６名（男性２名、女性４名）により、上記実施例及び比較例で得られた外用剤
の単回塗布による止痒性評価を行った。塗布直後、３：著効、２：有効、１：どちらとも
いえない、０：無効、の評価を行ない、６名中、３〜４名の各数値について、２以上を有
効として、有効率を評価した。有効率が高い程、止痒性が高いことを表す。
【００２６】
【表３】
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【００２７】
表３に示した結果より明らかなように、０．５重量％以上のムコ多糖類を含む実施例は、
強力な止痒効果を示した。
【産業上の利用可能性】
【００２８】
本発明によれば、優れた皮膚止痒効果と良好な使用感とを両立することができる組成物を
提供することができる。