【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年6月24日(2014.6.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(1)の化合物、又は互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はこれらの混合物若しくはすべての上記の形のそれぞれの薬理的に許容され得る塩の形態であってもよい一般式(1)の化合物
【化１】
2012517986.tif 000001
(式中、R1は、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、3-7員の単環式窒素含有ヘテロシクロアルキル又は6-10員の二環式窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、R1が窒素原子又は炭素原子を介してQに結合し、又は
R1が-NRc2Rc3を示し、
Rc2が、水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5-6員ヘテロアリール及び3-7員ヘテロシクロアルキルより選ばれ、
Rc3が、1つ以上の同じか又は異なるRd3及び/又はRe3で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示し、
各Rd3は、各々独立して、ハロゲン、-NRe3Re3及び-ORe3から選ばれ、
各Re3は、各々独立して、水素、C1-6アルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルから選ばれ、
R2は、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、フェニル及び5-6員ヘテロアリールより選ばれる基であり;
R4は、C1-4アルキルであり;
X1、X2及びX3は、各々-CH=であり;
X4は-N=であり、X5は-CH=であり、
L1は、-NH-及び-S-より選ばれ;
L2は、-C(O)NH-及び-NHC(O)-より選ばれ、
Qは、結合又はメチレン基を示し;
Rbは、各々適切な置換基であり、各々相互に独立して、-ORc、-NRcRc、-N(ORc)Rc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)NRgNRcRc、-C(O)NRgORc、-S(O)2Rc、-S(O)2NRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgS(O)2Rc及び2価の置換基=Oより選ばれるが、この2価の置換基は、非芳香環系でのみの置換基であり得るものであり;
Rcは、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRd及び/又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基であり;
Rdは、各々適切な置換基であり、各々独立して、-ORe、-NReRe、-N(ORe)Re、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(O)NRgNReRe、-C(O)NRgORe、-S(O)2Re、-S(O)2NReRe、-NRgC(O)Re、-NRgC(O)ORe、-NRgC(O)NReRe、-NRgS(O)2Re及び2価の置換基=Oより選ばれるが、この2価の置換基は非芳香環系でのみの置換基であり得るものであり;
Reは、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRf及び/又はRgで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれ;
Rfは、各々適切な置換基であり、各々独立して、-ORg、-NRgRg、-N(ORg)Rg、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg、-C(O)NRhNRgRg、-C(O)NRhORg、-S(O)2Rg、-S(O)2NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhS(O)2Rg及び2価の置換基=Oより選ばれるが、この2価の置換基は非芳香環系でのみの置換基であり得るものであり;
Rgは、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRhで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれ、
Rhは、各々独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる)。
【請求項２】
R1が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、ピペリジル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピニル、ピペラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジニル、2,5-ジアザビシクロ[2,2,1]ヘプチル、オクタヒドロピリド[1,2-a]ピラジニル、ペルヒドロ-1,4-オキサゼピニル、モルホリニル、ピロロリジニル、ペルヒドロアゼピニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル及びアゼチジニルより選ばれる基であり、
Rb及びRcが請求項1のように定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Qに直接結合するヘテロシクロアルキルが、Rb1及びRc1より各々独立して選ばれる1つ以上の置換基で置換され;
Rb1が、各々独立して、-NRc1Rc1、ハロゲン、-C(O)Rc1及び=Oより選ばれるが、後者の置換基は非芳香環系でのみの置換基であり得るものであり、
Rc1が、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示し、
各Rd1が基-ORe1に対応し、
Re1が、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるC1-6アルキルで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
L1が-NH-を示す、請求項１〜３のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
薬剤として請求項１〜４のいずれか1項に記載の一般式(1)の化合物又はその薬理的に許容され得る塩。
【請求項６】
癌、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防に用いられる請求項１〜４のいずれか1項に記載の一般式(1)の化合物、又はその薬理学的に許容され得る塩。
【請求項７】
活性物質として請求項１〜４のいずれか1項に記載の一般式(1)の1つ以上の化合物又はその薬理学的に許容され得る塩を含有し、必要により慣用の賦形剤及び/又は担体と組み合わせて含有してもよい医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜４のいずれか1項に記載の一般式(1)の化合物、又は互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はこれらの混合物若しくはすべての上記の形のそれぞれの薬理的に許容され得る塩の形態であってもよい一般式(1)の化合物、及び式(1)と異なる少なくとも1つの他の細胞増殖抑制活性物質又は細胞毒性活性物質を含む医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】発明の名称
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【発明の名称】Ｂ−Ｒａｆキナーゼを阻害するためのピリミドピリミジン誘導体
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
他の態様において、本発明は、
R1が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、ピペリジル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピニル、ピペラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジニル、2,5-ジアザビシクロ[2,2,1]ヘプチル、オクタヒドロピリド[1,2-a]ピラジニル、ペルヒドロ-1,4-オキサゼピニル、モルホリニル、ピロロリジニル、ペルヒドロアゼピニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル及びアゼチジニルより選ばれる基であり、
Rb及びRcが上で定義された通りである、化合物(1)に関する。
他の態様において、本発明は、
Qに直接結合するヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルが、Rb1及びRc1より各々独立して選ばれる1つ以上の置換基で置換され;
Rb1が、各々相互に独立して、-NRc1Rc1、ハロゲン、-C(O)Rc1及び=Oより選ばれるが、後者の置換基は非芳香環系でのみの置換基であり得るものであり、
Rc1が、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示し、
各Rd1が基-ORe1に対応し、
Re1が、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるC1-6アルキルで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示す、化合物(1)に関する。
他の態様において、本発明は、
R1が下記より選ばれる、化合物(1)に関する
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４１】
以下の製剤実施例は本発明を具体的に説明するものであるが、本発明の範囲を限定するものではない:
医薬製剤の実施例
A)
錠剤                         一錠当たり
式(1)の活性物質                100mg
ラクトース                     140mg
コーンスターチ                 240mg
ポリビニルピロリドン            15mg
ステアリン酸マグネシウム         5mg
500mg
微粉末の活性物質、ラクトース及びコーンスターチの一部を一緒に混合する。この混合物を篩過し、次に水中のポリビニルピロリドンの溶液で湿らせ、混錬し、湿式造粒し、乾燥させる。顆粒、残りのコーンスターチ及びステアリン酸マグネシウムを篩過し、一緒に混合する。この混合物を圧縮して、適切な形状とサイズの錠剤を製造する。
B)
錠剤                             一錠当たり
式(1)の活性物質                      80mg
ラクトース                           55mg
コーンスターチ                      190mg
ミクロクリスタリンセルロース         35mg
ポリビニルピロリドン                 15mg
カルボキシメチルデンプンナトリウム   23mg
ステアリン酸マグネシウム              2mg
400mg
微粉末の活性化合物、コーンスターチの一部、ラクトース、ミクロクリスタリンセルロース及びポリビニルピロリドンを一緒に混合し、この混合物を篩過し、残りのコーンスターチと水で処理して、顆粒を形成し、これを乾燥させ、篩過する。カルボキシメチルデンプンナトリウムとステアリン酸マグネシウムを添加し、混合し、この混合物を圧縮して、適切なサイズの錠剤を形成する。
C) アンプル溶液
式(1)の活性物質                     50mg
塩化ナトリウム                      50mg
注射用水                             5ml
活性物質を水にそれ自体のpH又は必要によりpH5.5〜6.5で溶解し、塩化ナトリウムを添加して、等張にする。得られた溶液をろ過して発熱物質を除き、ろ液を無菌条件下でアンプルに移し、次にこれを滅菌し、溶融により密封する。アンプルは5mg、25mg及び50mgの活性物質を含有する。
更に本発明は以下の態様であり得る。
〔１〕一般式(1)の化合物、又は互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はこれらの混合物、又はすべての上記の形のそれぞれの薬理的に許容され得る塩の形態であってもよい一般式(1)の化合物
【化１】
2012517986.tif 000002
(式中、R1は、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基、又は
-ORc、-SRc、-NRcRc、-NRgNRcRc及び-S(O)Rcより選ばれる適切な置換基であり;
R2は、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基であり;
R4は、水素、-CN、-NO2、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-5シクロアルキル及びハロゲンより選ばれ;  X1、X2及びX3は、各々相互に独立して、-N=及び-CR4*=より選ばれるが、
原子X1、X2及びX3の多くても2つは、窒素原子であり、R4*は、各々独立して、水素、-CN、-NO2、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-5シクロアルキル及びハロゲンより選ばれる;
X4及びX5は各々-N=及び-CH=より選ばれ、
ここで、X4又はX5は窒素原子である;
L1は、-CH2-、-NH-、-NMe-、-O-及び-S-より選ばれ;
L2は、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-4アルキル)-、-NHC(O)-、-N(C1-4アルキル)C(O)-、-CH2-NHC(O)-、-C(O)-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-NHCH2-、-CH2NH-、-S(O)2NH-、-NHS(O)2-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-及び-NHC(O)O-より選ばれるが、
上で用いた表記法ではL2の左側がR2に結合する;
Qは、結合又はメチレン基を示し;
Rbは、各々適切な置換基であり、各々相互に独立して、-ORc、-SRc、-NRcRc、-ONRcRc、-N(ORc)Rc、-NRgNRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(O)NRgNRcRc、-C(O)NRgORc、-C(NRg)Rc、-N=CRcRc、-C(NRg)ORc、-C(NRg)NRcRc、-C(NRg)NRgNRcRc、-C(NORg)Rc、-C(NORg)NRcRc、C(NNRgRg)Rc、-OS(O)Rc、-OS(O)ORc、-OS(O)NRcRc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)2NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)NRcRc、-OC(NRg)Rc、-OC(NRg)NRcRc、-ONRgC(O)Rc、-S(O)Rc、-S(O)ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)2NRcRc、-NRgC(O)Rc、-NRgC(O)ORc、-NRgC(O)NRcRc、-NRgC(O)NRgNRcRc、-NRgC(NRg)Rc、-N=CRcNRcRc、-NRgC(NRg)ORc、-NRgC(NRg)NRcRc、-NRgC(NORg)Rc、-NRgS(O)Rc、-NRgS(O)ORc、-NRgS(O)2Rc、-NRgS(O)2ORc、-NRgS(O)2NRcRc、-NRgNRgC(O)Rc、-NRgNRgC(O)NRcRc、-NRgNRgC(NRg)Rc及び-N(ORg)C(O)Rc並びに2価の置換基=O、=S、=NRg、=NORg、=NNRgRg及び=NNRgC(O)NRgRgより選ばれるが、これらの2価の置換基は、非芳香環系でのみの置換基であり得る;
Rcは、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRd及び/又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示し;
Rdは、各々適切な置換基であり、各々独立して、-ORe、-SRe、-NReRe、-ONReRe、-N(ORe)Re、-N(Rg)NReRe、ハロゲン、-CN、-NO、-NO2、-N3、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(O)NRgNReRe、-C(O)NRgORe、-C(NRg)Re、-N=CReRe、-C(NRg)ORe、-C(NRg)NReRe、-C(NRg)NRgNReRe、-C(NORg)Re、-C(NORg)NReRe、-C(NNRgRg)Re、-OS(O)Re、-OS(O)ORe、-OS(O)NReRe、-OS(O)2Re、-OS(O)2ORe、-OS(O)2NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NReRe、-OC(NRg)Re、-OC(NRg)NReRe、-ONRgC(O)Re、-S(O)Re、-S(O)ORe、-S(O)NReRe、-S(O)2Re、-S(O)2ORe、-S(O)2NReRe、-NRgC(O)Re、-NRgC(O)ORe、-NRgC(O)NReRe、-NRgC(O)NRgNReRe、-NRgC(NRg)Re、-N=CReNReRe、-NRgC(NRg)ORe、-NRgC(NRg)NReRe、-NRgC(NRg)SRe、-NRgC(NORg)Re、-NRgS(O)Re、-NRgS(O)ORe、-NRgS(O)2Re、-NRgS(O)2ORe、-NRgS(O)2NReRe、-NRgNRgC(O)Re、-NRgNRgC(O)NReRe、-NRgNRgC(NRg)Re及び-N(ORg)C(O)Re並びに2価の置換基=O、=S、=NRg、=NORg、=NNRgRg及び=NNRgC(O)NRgRgより選ばれるが、これらの2価の置換基は、非芳香環系でのみの置換基であり得る;
Reは、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRf及び/又はRgで置換されていてもよい、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルを示し;
Rfは、各々適切な置換基であり、各々独立して、-ORg、-SRg、-NRgRg、-ONRgRg、-N(ORg)Rg、-N(Rh)NRgRg、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg、-C(O)NRhNRgRg,-C(O)NRhORg、-C(NRh)Rg、-N=CRgRg、-C(NRh)ORg、-C(NRh)NRgRg、-C(NRh)NRhNRgRg、-C(NORh)Rg、-C(NORh)NRgRg、-C(NNRhRh)Rg、-OS(O)Rg、-OS(O)ORg、-OS(O)NRgRg、-OS(O)2Rg、-OS(O)2ORg、-OS(O)2NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-OC(O)NRgRg、-OC(NRh)Rg、-OC(NRh)NRgRg、-ONRhC(O)Rg、-S(O)Rg、-S(O)ORg、-S(O)NRgRg、-S(O)2Rg、-S(O)2ORg、-S(O)2NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhC(O)NRhNRgRg、-NRhC(NRh)Rg、-N=CRgNRgRg、-NRhC(NRh)ORg、-NRhC(NRh)NRgRg、-NRhC(NORh)Rg、-NRhS(O)Rg、-NRhS(O)ORg、-NRhS(O)2Rg、-NRhS(O)2ORg、-NRhS(O)2NRgRg、-NRhNRhC(O)Rg、-NRhNRhC(O)NRgRg、-NRhNRhC(NRh)Rg及び-N(ORh)C(O)Rg並びに2価の置換基=O、=S、=NRh、=NORh、=NNRhRh及び=NNRhC(O)NRhRhより選ばれるが、これらの2価の置換基は、非芳香環系でのみの置換基であり得る;
Rgは、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRhで置換されていてもよい、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれ;
Rhは、各々独立して、水素、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルである)。
〔２〕R1が1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基であり、
Rb及びRcが前記〔1〕のように定義される、前記〔1〕に記載の化合物。
〔３〕R1が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、3-7員の単環式窒素含有ヘテロシクロアルキル又は6-10員の二環式窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、
R1が窒素原子を介してQに結合し、
Rb及びRcが前記〔1〕のように定義される、前記〔2〕に記載の化合物。
〔４〕R1が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、3-7員の単環式窒素含有ヘテロシクロアルキル又は6-10員の二環式窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、
R1が炭素原子を介してQに結合し、
Rb及びRcが前記〔1〕のように定義される、前記〔2〕に記載の化合物。
〔５〕R1が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、ピペリジル、ペルヒドロ-1,4-ジアゼピニル、ピペラジニル、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジニル、2,5-ジアザビシクロ[2,2,1]ヘプチル、オクタヒドロピリド[1,2-a]ピラジニル、ペルヒドロ-1,4-オキサゼピニル、モルホリニル、ピロロリジニル、ペルヒドロアゼピニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル及びアゼチジニルより選ばれる基であり、
Rb及びRcが前記〔1〕のように定義される、前記〔3〕又は〔4〕に記載の化合物。
〔６〕Qに直接結合するヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルが、Rb1及びRc1より各々独立して選ばれる1つ以上の置換基で置換され;
Rb1が、各々独立して、-NRc1Rc1、ハロゲン、-C(O)Rc1及び=Oより選ばれるが、後者の置換基は非芳香環系でのみの置換基であり得るものであり、
Rc1が、各々独立して、水素又は1つ以上の同じか又は異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、5-12員ヘテロアリール及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示し、
Rd1が基-ORe1に対応し、
Re1が、各々独立して、1つ以上の同じか又は異なるC1-6アルキルで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3-14員ヘテロシクロアルキルより選ばれる基を示す、前記〔2〕〜〔5〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔７〕R1が-NRc2Rc3を示し、
Rc2及びRc3が、各々独立して、前記〔1〕のRcのように定義される、前記〔1〕に記載の化合物。
〔８〕X1がCR4*-1を示し、X2がCR4*-2を示し、X3がCR4*-3を示し、
R4*-1、R4*-2及びR4*-3が、各々、水素、フッ素、塩素及びメチルより選ばれ、基R4*-1、R4*-2及びR4*-3の少なくとも2つが水素を示す、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔９〕L1が-NH-又は-NMe-を示す、前記〔1〕〜〔8〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔１０〕R2が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい、C6-10アリール及び5-12員ヘテロアリールより選ばれる基であり、
Rb及びRcが前記〔1〕のように定義される、前記〔1〕〜〔9〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔１１〕R2が、1つ以上の同じか又は異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよく、フェニル及び5-6員ヘテロアリールより選ばれる基であり、
Rb及びRcが前記〔1〕のように定義される、前記〔10〕に記載の化合物。
〔１２〕薬剤として前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の一般式(1)の化合物又はその薬理的に許容され得る塩。
〔１３〕癌、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防に用いられる前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の一般式(1)の化合物、又はその薬理学的に許容され得る塩。
〔１４〕活性物質として前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の一般式(1)の1つ以上の化合物を含有し、必要により慣用の賦形剤及び/又は担体と組み合わせて含有してもよい医薬組成物。
〔１５〕前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の一般式(1)の化合物、又は互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はこれらの混合物、又はすべての上記の形のそれぞれの薬理的に許容され得る塩の形態であってもよい一般式(1)の化合物、及び式(1)と異なる少なくとも1つの他の細胞増殖抑制活性物質又は細胞毒性活性物質を含む医薬組成物。