【手続補正書】
【提出日】平成24年2月9日(2012.2.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
非晶質形態のフリバンセリン及び少なくとも一つの追加的な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２】
薬学的製剤中のフリバンセリンのＸ線粉末回折パターンが、非晶質「ハロー」を示すことを特徴とする、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項３】
薬学的製剤中のフリバンセリンのＸ線粉末回折パターンが、結晶フリバンセリンの回折ピークが重なった非晶質「ハロー」を示すことを特徴とする、請求項２記載の薬学的組成物。
【請求項４】
Ｉ）ａ）活性成分として結晶及び／又は非晶質形態のフリバンセリン又はその薬学的に許容される誘導体；
ｂ）公称粘度４００のメチルセルロース、公称粘度１５００のメチルセルロース、公称粘度４００cPのメチルセルロース、公称粘度１５００cPのメチルセルロース、公称粘度４０００cPのメチルセルロース、公称粘度４０００cPのヒプロメロース２２０８、公称粘度１５０００cPのヒプロメロース２２０８、公称粘度３cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度５cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度６cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度１５cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度５０cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度４０００cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度５０cPのヒプロメロース２９０６、及び公称粘度４０００cPのヒプロメロース２９０６から成る群より選択される一つ又は複数の過飽和化賦形剤；
ｃ）フリバンセリン：ｐＨ調節剤の重量比が２：１以下の一つ又は複数の薬学的に許容されるｐＨ調節剤；ならびに
ｄ）場合により一つ又は複数の添加剤；
ならびに徐放システムの場合に
ｅ）場合により一つ又は複数の遅延剤
を含むコア；並びに／あるいは
II）該活性成分を囲むが、必ずしも該活性成分と直接接触しない、一つ又は複数の遅延剤を含むもう一つの遅延層
を含むか、又はそれらから本質的に成る薬学的放出システム。
【請求項５】
Ｉ）ａ）活性成分として結晶及び／又は非晶質形態のフリバンセリン又はその薬学的に許容される誘導体；
ｂ）メチルセルロース、ヒプロメロース２２０８、ヒプロメロース２９１０及びヒプロメロース２９０６から成る群より選択される一つ又は複数の過飽和化賦形剤；
ｃ）一つ又は複数の薬学的に許容されるｐＨ調節剤；
ｄ）場合により一つ又は複数の添加剤；
ならびに徐放システムの場合に、
ｅ）場合により一つ又は複数の遅延剤
を含むコア（該ｐＨ調節剤は、該コアの４５〜９０重量％の量で存在する）；並びに／又は
II）該活性成分を囲むが、必ずしも該活性成分と直接接触しない、一つ又は複数の遅延剤
を含むもう一つの遅延層
を含むか、又はそれらから本質的に成る薬学的放出システム。
【請求項６】
一つ又は複数の過飽和化賦形剤が、公称粘度１５cPのメチルセルロース、公称粘度４００cPのメチルセルロース、公称粘度１５００cPのメチルセルロース、公称粘度４０００cPのメチルセルロース、公称粘度４０００cPのヒプロメロース２２０８、公称粘度１５０００cPのヒプロメロース２２０８、公称粘度３cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度５cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度６cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度１５cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度５０cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度４０００cPのヒプロメロース２９１０、公称粘度５０cPのヒプロメロース２９０６及び公称粘度４０００cPのヒプロメロース２９０６から成る群より選択される、請求項５記載の薬学的放出システム。
【請求項７】
過飽和化賦形剤の量が、コアの０．３〜４０重量％であることを特徴とする、請求項４〜６の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項８】
過飽和化賦形剤の量が、コアの０．６〜２０重量％であることを特徴とする、請求項４〜６の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項９】
過飽和化賦形剤の量が、コアの１〜１５重量％であることを特徴とする、請求項４〜６の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１０】
過飽和化賦形剤の量が、コアの２〜１０重量％であることを特徴とする、請求項４〜６の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１１】
一つ又は複数のｐＨ調節剤の量が、コアの５０〜８０重量％であることを特徴とする、請求項５〜９の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１２】
一つ又は複数のｐＨ調節剤の量が、コアの５７〜７７重量％であることを特徴とする、請求項５〜９の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１３】
一つ又は複数のｐＨ調節剤の量が、コアの５８〜７２重量％であることを特徴とする、請求項５〜９の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１４】
一つ又は複数のｐＨ調節剤が、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、クエン酸、フマル酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸及び酒石酸から成る群より選択され、より好ましいのは、コハク酸、酒石酸、乳酸及びフマル酸であることを特徴とする、請求項４〜１３の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１５】
一つ又は複数のｐＨ調節剤が、ａ）酒石酸及び乳酸、ｂ）酒石酸及びフマル酸、ｃ）酒石酸、乳酸及びフマル酸の組合せから成る群より選択されることを特徴とする、請求項４〜１３の一つ又は複数に記載の薬学的放出システム。
【請求項１６】
中枢神経系障害、情動障害、不安、睡眠及び性的障害（性的欲求低下障害、月経前不快気分、月経前症候群、月経前不快気分障害のような月経前障害；性嫌悪障害、性欲喚起障害、オーガスム障害、性交疼痛症、膣痙、非性交疼痛障害のような性的疼痛障害；全身の病状が原因の性機能障害及び物質誘発性性機能障害）、精神病、統合失調症、人格障害、器質性精神障害、小児精神障害、攻撃性、加齢性記憶障害、神経保護、神経変性疾患、様々な起源の脳虚血、神経性食欲不振、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、肥満、尿失禁、慢性痛及び心臓弁膜症の処置のための医薬を製造するための、請求項１〜１５の一つ又は複数に記載の薬学的放出システムの使用。
【請求項１７】
フリバンセリンが、０．１〜４００mg/日の投薬量範囲で適用されることを特徴とする、前記請求項の一つ又は複数に記載の使用。
【請求項１８】
フリバンセリンが、ある期間にわたり１日１又は２回連続的に適用されることを特徴とする、前記請求項の一つ又は複数に記載の使用。
【請求項１９】
フリバンセリンが、朝及び夕方に適用されることを特徴とする、前記請求項の一つ又は複数に記載の使用。
【請求項２０】
フリバンセリンが、ある期間にわたり夕方だけに１回（５０又は１００mgのフリバンセリン）連続的に適用されることを特徴とする、前記請求項の一つ又は複数に記載の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１３の一つ又は複数に記載の薬学的放出システムの製造方法であって、システムを押出しにより製造することを特徴とする方法。
【請求項２２】
システムを溶融押出しにより製造することを特徴とする、請求項２１記載の方法。
【請求項２３】
溶融押出しプロセスを１１０℃〜１７０℃で行うことを特徴とする、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
溶融押出しプロセスを１３０℃〜１５０℃で行うことを特徴とする、請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
製造プロセスの間に微結晶セルロースを使用しないことを特徴とする、請求項２１又は２２記載の方法。
【請求項２６】
製造プロセスの間に酸性化性又は過飽和化性を有さない可塑剤を使用しないことを特徴とする、請求項２１〜２５の一つ又は複数に記載の方法。
【請求項２７】
請求項１〜１５の一つ又は複数に記載の薬学的放出システムを製造する方法であって、システムをスプレードライにより製造することを特徴とする方法。
【請求項２８】
製造プロセスの間に微結晶セルロースを使用しないことを特徴とする、請求項２６記載の方法。