【手続補正書】
【提出日】平成26年5月13日(2014.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013528204.tif 000001
（式中、Ｒ１は、モルホリン−４−イルおよび３−メチルモルホリン−４−イルより選択され；
Ｒ２は、
【化２】
2013528204.tif 000002
であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２ＥおよびＲ２Ｆは、各々独立して、水素またはメチルであり；
Ｒ２ＢおよびＲ２Ｄは、各々独立して、水素またはメチルであり；
Ｒ２Ｇは、−ＮＨＲ７および−ＮＨＣＯＲ８より選択され；
Ｒ２Ｈは、フルオロであり；
Ｒ３は、メチルであり；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素またはメチルであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一緒になって、環Ａを形成し；
環Ａは、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＯおよびＮより選択される１個のヘテロ原子を含有する飽和４〜６員複素環式環であり；
Ｒ６は、水素であり；
Ｒ７は、水素またはメチルであり；
Ｒ８は、メチルである）
を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している原子と一緒になって、環Ａを形成し、そして環Ａが、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＯおよびＮより選択される１個のヘテロ原子を含有する飽和４〜６員複素環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、シクロプロピル環、テトラヒドロピラニル環またはピペリジニル環である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２Ａが、水素であり；Ｒ２Ｂが、水素であり；Ｒ２Ｃが、水素であり；Ｒ２Ｄが、水素であり；Ｒ２Ｅが、水素であり；そしてＲ２Ｆが、水素である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、３−メチルモルホリン−４−イルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉａ）
【化３】
2013528204.tif 000003
を有する化合物である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
環Ａが、シクロプロピル環であり；
Ｒ２が、
【化４】
2013528204.tif 000004
であり；
ｎが、０または１であり；
Ｒ２Ａが、水素であり；
Ｒ２Ｂが、水素であり；
Ｒ２Ｃが、水素であり；
Ｒ２Ｄが、水素であり；
Ｒ２Ｅが、水素であり；
Ｒ２Ｆが、水素であり；
Ｒ２Ｇが、−ＮＨＲ７であり；
Ｒ２Ｈが、フルオロであり；
Ｒ３が、メチル基であり；
Ｒ６が、水素であり；そして
Ｒ７が、水素またはメチルである、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物が、
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）メチル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；
Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール；
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール；
１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン；
Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［４−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［４−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［４−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−インドール；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
４−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
６−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
６−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［１−メチル−１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）エチル］−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
６−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；
５−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン；および
６−フルオロ−Ｎ−メチル−１−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−アミン
より選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｓ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が、４−｛４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−［１−（（Ｒ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル）シクロプロピル］ピリミジン−２−イル｝−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
癌の処置に用いるための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤または担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１３】
ＡＴＲキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置に用いるための薬剤の製造における、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。