【事件の表示】
　平成　８年特許願第５３０１３３号「アルツハイマー病の治療用薬剤」拒絶査定に対する審判事件［平成　８年１０月１０日国際公開、ＷＯ９６／３１２０９、平成１０年１１月１７日国内公表、特表平１０−５１１９７８］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続・経緯
　本願は、平成７年５月８日（優先権主張１９９５年４月５日　米国）を国際出願日とする出願であって、特許請求の範囲の請求項１〜１２に係る発明は、平成９年１０月６日付け手続補正書によって補正された明細書の記載からみて、特許請求の範囲に記載されたとおりのものと認められ、請求項１には次のとおり記載されている。
「１．式
   
             
（式中Ｘは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、炭素数が１−４個のアルキル、炭素数が３−７個のシクロアルキル、炭素数が１−４個のアルコキシ、炭素数が１−４個のアルキルチオ、トリフルオロメチル、炭素数が１−４個のアルキルスルホニル、ニトロ、フェニル、炭素数が２−４個のアルカノイル、ベンゾイル、テノイル、炭素数が２−４個のアルカンアミド、ベンズアミド及び各アルキルの炭素数が１−３個のＮ,Ｎ−ジアルキルスルファモイルより成る群から選ばれ；
　Ｙは、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、炭素数が１−４個のアルキル、炭素数が３−７個のシクロアルキル、炭素数が１−４個のアルコキシ、炭素数が１−４個のアルキルチオ及びトリフルオロメチルより成る群から選ばれるか；または
　Ｘ及びＹが一緒になっている場合には、それらは４,５−、５,６−または６,７−メチレンジオキシ基、または４,５−、５,６−または ６,７−エチレンジオキシ基であり；
　Ｘ及びＹが一緒になって隣接した炭素原子と結合している場合には、それらは二価のラジカルを形成しており、ここでのＺは
    
                    
より成る群から選ばれ、このときのＷは酸素または硫黄である；
　Ｒ1 は炭素数が１−６個のアルキル、炭素数が３−７個のシクロアルキル、炭素数が４−７個のシクロアルケニル、フェニル、置換フェニル、アルキルの炭素数が１−３個のフェニルアルキル、アルキルの炭素数が１−３個の(置換フェニル)アルキル、アルキルの炭素数が１−３個のフェノキシアルキル、アルキルの炭素数が１−３個の(置換フェノキシ)アルキル、アルキルの炭素数が１−３個の(チオフェノキシ)アルキル、ナフチル、ビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−イル、ビシクロ[２.２.１]−５−ヘプテン−２−イル及び　−(ＣＨ2)n−Ｑ−Ｒ0　より成る群から選ばれ；
　上記置換フェニル、(置換フェニル)アルキル及び(置換フェノキシ)アルキルには１−２個の置換基があり、その置換基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、炭素数が１−４個のアルキル、炭素数が１−４個のアルコキシ及びトリフルオロメチルより成る群から選ばれ；
　ｎは ０、１ または ２；
　Ｑはフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,５−チアジアゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ベンゾ[b]フラン及びベンゾ[b]チオフェンより成る群から選んだ化合物より誘導された二価のラジカルで；
　Ｒ0 は水素、クロロ、フルオロ、ブロモまたは炭素数が１−３個のアルキルである）
の化合物またはそのような化合物の医薬として使用可能な塩あるいはそのような化合物または塩の溶媒和物からなる、アルツハイマー病の治療または予防用薬剤。」
　
２．拒絶理由の概要
　これに対する原査定の拒絶の理由の概要は、「本願明細書には、シクロオキシゲナーゼ阻害作用等の薬理試験が記載されているものの、アルツハイマーに有効であることを示す具体的な記載はなされておらず、また、本願明細書の記載から本願請求項に記載された化合物がアルツハイマーに有効であると確認することもできないから、本願請求項に記載された発明を当業者が容易に実施しうるものとは認められない。」と指摘するように、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないというものである。
　
３．当審の判断
　　　　　　
　特許法第３６条第４項は「・・発明の詳細な説明には、その発明に属する技術分野における通常の知識を有する者が容易にその実施をすることができる程度に、その発明の目的、構成及び効果を記載しなければならない。」と規定されている。
　請求項１に係る発明（以下、本願発明ともいう。）は、請求項１に記載の化合物からなる『アルツハイマー病の治療または予防用薬剤』という医薬用途発明である。上記化合物自体は本願優先権主張日前に公知であるが、一般に、化学物質自体が公知であっても、それがどのような薬理効果を有するものであるかは、化学物質自体の化学構造等からは直ちに予測が困難なものであり、化学物質が特定の薬理効果を奏する医薬としての有用性を有することを当業者が理解するためには、明細書において薬理データ又はそれと同視できる程度の記載によってその有用性が裏付けられている必要がある。
　特許請求の範囲に記載された医薬用途発明について、発明の詳細な説明にこのような記載がなければ、その発明の技術上の意義を当業者は理解する事が困難であるから、当業者が容易に実施をすることができる程度に記載されているとはいえない。
　　
　そこで、本願明細書に、本願発明における医薬用途である上記の『アルツハイマー病の治療または予防用薬剤』という発明の技術上の意義を理解し、容易に実施することができるとするに足りる程度の薬理効果について記載されているか否かを以下に検討する。
　
　本願明細書には、薬理データに関して次の記載がある。
(1) “式Ｉの化合物”と称するテニダップを含めた２−オキシインドール−１−カルボキサミド誘導体は、アルツハイマー病、及びこのような病気に見られる記憶力の低下、及びアルツハイマー痴呆のような症状の治療及び予防にも有効であると考えられている。このような分野では、慢性関節リウマチに用いられる抗炎症薬、特に非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の研究が提唱されてきた。本発明者等は、シクロオキシゲナーゼ阻害特性と、サイトカイン調節特性とを組合わせもつテニダップこそが、アルツハイマー病の治療に適しているであろうと考えている。テニダップは、サイトカイン生成及び急性期タンパクを調節することにより、中枢神経系（“ＣＮＳ”）免疫活性に影響を及ぼし、延いてはプラークの形成及び神経細胞の損傷を低速させ、さらにテニダップがシクロオキシゲナーゼ阻害薬としての特性を併せ持つことから、単純なＮＳＡＩＤｓよりもアルツハイマー病の進行において、より本質的な作用が期待される。（第２頁２６行〜第３頁８行）
　　　　　　　　　　　
(2) 明細書第９〜１２頁には、(a) ラットの好塩基球白血病（ＲＢＬ）細胞におけるシクロオキシゲナーゼ経路阻害の検定法と(b) ＡＴＰ−誘導ＩＬ−１β翻訳後工程のためのプロトコルが記載され、表Ｉに、下記式の化合物についての上記試験結果であるＩＣ50値が記載されている。
      
               
　(1) の記載は、テニダップを含む２−オキシインドール−１−カルボキサミド誘導体についてＮＳＡＩＤｓの薬理効果との関連でアルツハイマー病の治療効果を推測しているに止まり、該誘導体の具体的な薬理効果を記載したものではない。
　(2) のａ及びｂの試験結果は、細胞レベルで試験化合物がＰＧＤ2生成の抑制、すなわち、シクロオキシゲナーゼ経路を阻害していること及びＩＬ−１βの放出阻害していることを示しているものと理解できるが、シクロオキシゲナーゼ阻害活性とＩＬ−１βの放出阻害活性の両作用とアルツハイマー病の治療・予防の両作用の因果関係は現在に至るも判明しているわけではないから、この試験結果から、試験化合物が脳神経疾患であるアルツハイマー病の治療又は予防の効果がえられると結論づけることはできない。
　
　つまり、(1)及び(2)の記載は、式Ｉの化合物が『アルツハイマー病の治療又は予防』に使用可能であることを裏付けるものではない。
　したがって、本願明細書には、本願発明についての薬理データ又はこれと同視しうる記載が全くないから、本願発明をかかる医薬用途に使用する技術的意義を当業者が理解する事は困難であり、当業者が容易にその実施をすることができる程度にその発明の目的、構成、効果が記載されているとすることはできない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないので、拒絶すべきものである。
　
　　よって、結論のとおり審決する。