【手続補正書】
【提出日】平成24年8月24日(2012.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（A）：
【化１】
2012500778.tif 000001
[式中、
Xは、CまたはNであり；
Yは、OまたはSであり；
R1は、H、OH、J、OJ、SJ、またはNJJ’であり、式中JまたはJ’は、炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、非芳香族環式、または芳香族もしくは部分的に芳香族の環式の、飽和または不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、COOR、CONH2、CONHR、CONR2、R、OH、OR、F、Cl、Br、I、NH2、NHR、NR2、CN、SH、SR、SO3H、SO3R、SO2R、OSO3R、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中Rは、直鎖状または分枝状の、飽和および非置換のC1〜C10アルキルであり；
R2は、H、もしくはプロリンおよびフェニルアラニン以外のアミノ酸の側鎖であるか、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、COOR、CONH2、CONHR、CONR2、R、OH、OR、F、Cl、Br、I、NH2、NHR、NR2、CN、SH、SR、SO3H、SO3R、SO2R、OSO3R、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中Rは、直鎖状または分枝状の、飽和および非置換のC1〜C10アルキルであり；
R3は、H、OH、OG、SG、NGG’、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、もしくは芳香族もしくは部分的に芳香族の環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、式中GおよびG’は、炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、非芳香族環式、または芳香族もしくは部分的に芳香族の環式の、飽和または不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、COOR、CONH2、CONHR、CONR2、R、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中Rは、非置換C1〜C10アルキルであり；
R4およびR6は独立して、H、もしくはプロリン以外のアミノ酸の側鎖、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、芳香族もしくは部分的に芳香族の環式、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基からなる群から選択され、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、OR、R、F、Cl、Br、I、NH2、NHR、NR2、CN、SH、SR、SO3H、SO3R、SO2R、OSO3R、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中Rは、非置換C1〜C10アルキルであり（ただし、R4およびR6が共にHであることはなく、かつR4およびR6はいずれも
【化２】
2012500778.tif 000002
ではない）；
R5は、H、もしくはプロリンおよびフェニルアラニン以外のアミノ酸の側鎖、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、CONH2、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され；
【化３】
2012500778.tif 000003
は単結合または二重結合である]
の化合物（ただし、該化合物は、
【化４】
2012500778.tif 000004
ではない）またはその塩。
【請求項２】
式（B）：
【化５】
2012500778.tif 000005
[式中、
Xは、CまたはNであり；
Yは、OまたはSであり；
R1は、H、OH、J、OJ、SJ、またはNJJ’であり、式中JまたはJ’は、炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、非芳香族環式、または芳香族環式の、飽和または不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され；
R2は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、R、OH、OR、F、Cl、Br、I、NH2、NHR、NR2、CN、SH、SR、SO3H、SO3R、SO2R、OSO3R、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中Rは、直鎖状または分枝状の、飽和および非置換のC1〜C10アルキルであり；
R3は、H、OH、OG、SG、NGG’、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、式中GおよびG’は、炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、または非芳香族環式の、飽和または不飽和のアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され；
R4は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、芳香族環式、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、OR、R、F、Cl、Br、I、NH2、NHR、NR2、CN、SH、SR、SO3H、SO3R、SO2R、OSO3R、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中Rは非置換C1〜C10アルキルであり（ただし、R4は、
【化６】
2012500778.tif 000006
ではない）；
R5は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され；
Zは、任意に置換されたBu、Pr、Et、またはMeであり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され；
【化７】
2012500778.tif 000007
は単結合または二重結合である]
の化合物（ただし、該化合物は、
【化８】
2012500778.tif 000008
ではない）、またはその塩。
【請求項３】
R3が、H、OH、OG、または炭素数1〜10の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、式中Gが、炭素数1〜10の、直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CN、SH、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、H、OH、OBu、OPr、OEt、またはOMeである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R1が、H、OH、J、またはOJであり、式中Jが、炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、非芳香族環式、または芳香族環式の、飽和または不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、およびNO2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、H、OH、J、またはOJであり、式中Jが、炭素数1〜4の、直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、およびNH2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、H、OH、OBu、OPr、OEt、OMe、Bu、Pr、Et、またはMeである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R1がOMeである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
【化９】
2012500778.tif 000009
が二重結合である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R2が、H、または炭素数1〜10の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、およびNO2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が、H、または炭素数1〜4の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和の任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、OH、F、Cl、Br、I、およびNH2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R4が、H、または炭素数1〜10の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SH、SO3H、およびNO2のうちの１個以上から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
R4が、H、または炭素数1〜4の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和の任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、OH、F、Cl、Br、I、およびNH2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R5が、H、または炭素数1〜10の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
R5が、H、または炭素数1〜4の、直鎖状もしくは分枝状の、飽和の任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基が、オキソ、OH、F、Cl、Br、I、およびNH2のうちの1個以上から選択される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
XがNである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
YがOである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Zが、任意に置換されたBu、Pr、Et、またはMeであり、その任意の置換基が、オキソ、OH、F、Cl、Br、およびIのうちの1個以上から選択される、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Zが、任意に置換されたBu、Pr、Et、またはMeであり、その任意の置換基が、F、Cl、Br、およびIのうちの1個以上から選択される、請求項２〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
式（C）：
【化１０】
2012500778.tif 000010
[式中、
Aは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
Mは、H、OH、OBu、OPr、OEt、OMe、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
Tは、
【化１１】
2012500778.tif 000011
であり；
Eは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
Qは、
【化１２】
2012500778.tif 000012
であり；
Lは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
R8は、Cl3C、Cl2HC、ClH2C、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
R9は、Cl3C、Cl2HC、ClH2C、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
ここで、A、T、E、Q、およびLは、任意に置換されており、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択される]
の化合物、またはその塩。
【請求項２１】
式（D）：
【化１３】
2012500778.tif 000013
[式中、
Aは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
Dは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
Eは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
Lは、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
R8は、Cl3C、Cl2HC、ClH2C、Bu、Pr、Et、またはMeであり；
R9は、Cl3C、Cl2HC、ClH2C、Bu、Pr、Et、またはMeである]
の化合物、またはその塩。
【請求項２２】
式（E）：
【化１４】
2012500778.tif 000014
[式中、
R8は、Cl3C、Cl2HC、ClH2C、Et、またはMeであり；
R9は、Cl3C、Cl2HC、ClH2C、Et、またはMeである]
の化合物またはその塩。
【請求項２３】
下記：
【化１５】
2012500778.tif 000015
の1つ以上から選択される、化合物またはその塩。
【請求項２４】
下記：
【化１６】
2012500778.tif 000016
の1つ以上から選択される、化合物またはその塩。
【請求項２５】
アンドロゲン受容体（AR）の活性を調節するために使用する医薬の製造における、請求項１〜２４に記載された化合物またはその塩。
【請求項２６】
アンドロゲン受容体（AR）の活性を調節するための、請求項１〜２４に記載された化合物またはその塩。
【請求項２７】
請求項１〜２４に記載されたいずれか1種の化合物またはその塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
式（K）：
【化１７】
2012500778.tif 000017
[式中、
R25は、H、もしくはプロリンおよびフェニルアラニン以外のアミノ酸の側鎖、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、COOR’、CONH2、CONHR’、CONR’2、R’、OH、OR’、F、Cl、Br、I、NH2、NHR’、NR’2、CN、SH、SR’、SO3H、SO3R’、SO2R’、OSO3R’、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中R’は、直鎖状または分枝状の、飽和および非置換のC1〜C10アルキルであり；
R26は、H、もしくはプロリンおよびフェニルアラニン以外のアミノ酸の側鎖、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは非芳香族環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、CONH2、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択され；
R27は、任意に置換されたBu、Pr、Et、またはMeであり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、OH、F、Cl、Br、I、NH2、SO3H、およびNO2のうちの1個以上から選択される]の化合物の製造方法であって、
式（Q）：
【化１８】
2012500778.tif 000018
（式中R25は上で定義した通りである）の化合物をn-BuLiと混合して、混合物を形成する
こと、および該混合物を式（S）：
【化１９】
2012500778.tif 000019
（式中R26は上で定義した通りであり、Protは保護基である）の化合物と反応させて、式（T）：
【化２０】
2012500778.tif 000020
（式中R25、R26、およびProtは、上で定義した通りである）の化合物を形成すること；
式（T）の化合物を脱保護して、式（U）：
【化２１】
2012500778.tif 000021
（式中R25およびR26は上で定義した通りである）の化合物を形成すること；ならびに
式（U）の化合物をピリジン中で式（V）：
【化２２】
2012500778.tif 000022
（式中R27は上で定義した通りである）の化合物と反応させて、式（K）の化合物を形成すること
を含む、方法。
【請求項２９】
式（R）：
【化２３】
2012500778.tif 000023
（式中R26およびProtは請求項２８で定義した通りである）の化合物を任意の順序で、p-ニトロフェノール、およびカルボジイミド含有化合物と混合して、式（S）：
【化２４】
2012500778.tif 000024
（式中R26およびProtは請求項２８で定義した通りである）の化合物を形成することをさらに含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
式（P）：
【化２５】
2012500778.tif 000025
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を、MeOH中でヒドラジン一水和物と反応させて、式（Q):
【化２６】
2012500778.tif 000026
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を形成することをさらに含む、請求項２８または２９に記載の方法。
【請求項３１】
式（O）：
【化２７】
2012500778.tif 000027
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を、触媒としての濃H2SO4の存在下で、MeOH中、オルトギ酸トリメチルと反応させて、式（P）：
【化２８】
2012500778.tif 000028
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を形成することをさらに含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
式（M）：
【化２９】
2012500778.tif 000029
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を、塩素化剤と反応させて、式（N）：
【化３０】
2012500778.tif 000030
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を形成すること；および
式（N）の化合物を、マロン酸モノエチルとアルキルリチウム化合物とを混合することによって形成された懸濁液と反応させて、式（O）：
【化３１】
2012500778.tif 000031
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を形成すること
をさらに含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
式（L）：
【化３２】
2012500778.tif 000032
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を、Na2CO3およびH2Oの存在下、室温で、N-カルボエトキシフタルイミドと反応させて、式（M）：
【化３３】
2012500778.tif 000033
（式中R25は請求項２８で定義した通りである）の化合物を形成することをさらに含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
アンドロゲン受容体（AR）の活性を調節するための式（F）：
【化３４】
2012500778.tif 000034
[式中、
R10は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、R14、OH、OR14、F、Cl、Br、I、NH2、NHR14、NR142、CN、SH、SR14、SO3H、SO3R14、SO2R14、OSO3R14、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中R14は、非置換C1〜C10の、直鎖状、分枝状、または環式の、飽和または不飽和のアルキル基であり；
R11は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、R15、OH、OR15、F、Cl、Br、I、NH2、NHR15、NR152、CN、SH、SR15、SO3H、SO3R15、SO2R15、OSO3R15、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中R15は、非置換C1〜C10の、直鎖状、分枝状、または環式の、飽和または不飽和のアルキル基であり；
R12は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、R16、OH、OR16、F、Cl、Br、I、NH2、NHR16、NR162、CN、SH、SR16、SO3H、SO3R16、SO2R16、OSO3R16、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中R16は、非置換C1〜C10の、直鎖状、分枝状、または環式の、飽和または不飽和のアルキル基であり；
R13は、H、または炭素数1〜10の、直鎖状、分枝状、もしくは環式の、飽和もしくは不飽和の、任意に置換されたアルキル基であり、その任意の置換基は、オキソ、COOH、R17、OH、OR17、F、Cl、Br、I、NH2、NHR17、NR172、CN、SH、SR17、SO3H、SO3R17、SO2R17、OSO3R17、およびNO2のうちの1個以上から選択され、式中R17は、非置換C1〜C10の、直鎖状、分枝状、または環式の、飽和または不飽和のアルキル基である]
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
R10およびR11がそれぞれ独立してHまたは非置換C1〜10アルキルである、請求項３４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
R12が、-CH2-CH(CH3)CH3；-CH2-CH(CR183)CH3；-CH2-CH(CHR182)CH3；-CH2-CH(CH2R18)CH3；-CH2-CH(CR183)CH2R18；-CH2-CH(CHR182)CH2R18；-CH2-CH(CH2R18)CH2R18；-CH2-CH(CR183)CHR182；-CH2-CH(CHR182)CHR182；-CH2-CH(CH2R18)CHR182；-CH2-CH(CR183)CR183；-CH2-CH(CHR182)CR183；-CH2-CH(CH2R18)CR183；-CH(CH3)CH3；-CH(CR183)CH3；-CH(CHR182)CH3；-CH(CH2R18)CH3；-CH(CR183)CH2R18；-CH(CHR182)CH2R18；-CH(CH2R18)CH2R18；-CH(CR183)CHR182；-CH(CHR182)CHR182；-CH(CH2R18)CHR182；-CH(CR183)CR183；-CH(CHR182)CR183；-CH(CH2R18)CR183；-CH(CH3)-CH(CH3)CH3；-CH(CH3)-CH(CR183)CH3；-CH(CH3)-CH(CHR182)CH3；-CH(CH3)-CH(CH2R18)CH3；-CH(CH3)-CH(CR183)CH2R18；-CH(CH3)-CH(CHR182)CH2R18；-CH(CH3)-CH(CH2R18)CH2R18；-CH(CH3)-CH(CR183)CHR182；-CH(CH3)-CH(CHR182)CHR182；-CH(CH3)-CH(CH2R18)CHR182；-CH(CH3)-CH(CR183)CR183；-CH(CH3)-CH(CHR182)CR183；または-CH(CH3)-CH(CH2R18)CR183であり（式中R18は、F、Cl、Br、またはIである）；
R13が、-CH2-CH(CH3)CH3；-CH2-CH(CR193)CH3；-CH2-CH(CHR192)CH3；-CH2-CH(CH2R19)CH3；-CH2-CH(CR193)CH2R19；-CH2-CH(CHR192)CH2R19；-CH2-CH(CH2R19)CH2R19；-CH2-CH(CR193)CHR192；-CH2-CH(CHR192)CHR192；-CH2-CH(CH2R19)CHR192；-CH2-CH(CR193)CR193；-CH2-CH(CHR192)CR193；-CH2-CH(CH2R19)CR193；-CH(CH3)CH3；-CH(CR193)CH3；-CH(CHR192)CH3；-CH(CH2R19)CH3；-CH(CR193)CH2R19；-CH(CHR192)CH2R19；-CH(CH2R19)CH2R19；-CH(CR193)CHR192；-CH(CHR192)CHR192；-CH(CH2R19)CHR192；-CH(CR193)CR193；-CH(CHR192)CR193；-CH(CH2R19)CR193；-CH(CH3)-CH(CH3)CH3；-CH(CH3)-CH(CR193)CH3；-CH(CH3)-CH(CHR192)CH3；-CH(CH3)-CH(CH2R19)CH3；-CH(CH3)-CH(CR193)CH2R19；-CH(CH3)-CH(CHR192)CH2R19；-CH(CH3)-CH(CH2R19)CH2R19；-CH(CH3)-CH(CR193)CHR192；-CH(CH3)-CH(CHR192)CHR192；-CH(CH3)-CH(CH2R19)CHR192；-CH(CH3)-CH(CR193)CR193；-CH(CH3)-CH(CHR192)CR193；または-CH(CH3)-CH(CH2R19)CR193である（式中R19は、F、Cl、Br、またはIである）、請求項３４または３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
アンドロゲン受容体（AR）の活性を調節するための、式：
【化３５】
2012500778.tif 000035
（式中R20およびR21はそれぞれ独立してCCl3またはCHCl2である）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
アンドロゲン受容体（AR）の活性を調節するための、式：
【化３６−１】
2012500778.tif 000036
【化３６−２】
2012500778.tif 000037
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
アンドロゲン受容体（AR）の活性を調節するための、式：
【化３７】
2012500778.tif 000038
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
ARの活性の調節がヒト細胞におけるものである、請求項３４〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
ARの活性の調節が、ARのN末端領域（NTD）の活性を阻害するためのものである、請求項３４〜４０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
ARの活性の調節が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、思春期早発症、または加齢性黄斑変性症の予防または治療のためのものである、請求項３４〜４１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
ARの活性の調節が、前立腺癌の予防または治療のためのものである、請求項４２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
前立腺癌がアンドロゲン非依存性前立腺癌である、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
前立腺癌がアンドロゲン依存性前立腺癌である、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。