【手続補正書】
【提出日】平成24年4月10日(2012.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩：
【化２５９】
2011520967.tif 000001
（式中、
環原子ＸおよびＹを示されているように有する環Ａは、ヘテロアリール環であり；
Ｘは、ＮまたはＮＲであり；
Ｙは、Ｎ、ＮＲ、ＯまたはＳであり；
Ｌは、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ−および−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２−から成る群から選択され；
Ｑは、ＮＲ、ＳまたはＯであり；
各Ｒは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＲ５Ｒ６）ｎＷであり、ここで、Ｗは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６から成る群から選択され；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、およびアリールオキシから成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、またはアリールオキシの「アリール」部分のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してもよく；
ｎは、０〜２であり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され；
各Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルから成る群から選択され；
但し、式Ｉの化合物は、
【化２６０】
2011520967.tif 000002
でないものとする）。
【請求項２】
ＸがＮであり、ＹがＮＲである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮＲであり、ＹがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａがピラゾリルある、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＱがＮＲである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＱがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが−ＯＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ＮＨ、Ｎ（メチル）、Ｎ（エチル）、Ｎ（ベンジル）、およびＮ（４−メトキシベンジル）から成る群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、ＮＨ、Ｎ（メチル）、Ｎ（エチル）、Ｎ（ベンジル）、およびＮ（４−メトキシベンジル）から成る群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、４−メトキシベンジルオキシ、ベンジルオキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−アルキル、および−ＯＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクリルから成る群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒが、Ｈ、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（２−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−（２−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−メトキシフェニル）、および−ＣＨ２−フェニル−フェニル、および−ＣＨ２ＣＦ３から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１アリールがフェニルであり、前記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、アルケニル、−アルキル−アリール、アミノアルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−アリール、−アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、−ＮＲ５−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−ＮＲ５Ｓ（＝Ｏ）２−アリール、−アルキル−ＮＲ５Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５−アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５−アリール、−アルキル−ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６アリール、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌｙｌ）、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６（ここで、前記Ｒ１フェニルの、前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌｙｌ）置換基が、それぞれ、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してよい）。
【請求項１６】
Ｒ１フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項１５に記載の化合物：シアノ、ブロモ、クロロ、メトキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−フェニル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−ＣＨ２ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（フェニル）、トリアゾリル、−（１，２，３−トリアゾリル）、−ＣＨ２−（１，２，３−トリアゾリル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−フェニル、２−メトキシピリジル−、ピリミジニル、−ピリジル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ピリジル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ピリジル−ＣＮ、ジメトキシピリジル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、ピリジル、−ＣＨ２−ピペリジン、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２−ピペラジニル、メチル、エチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、シクロペンチル（ｃｙｃｌｏｐｅｎｙｌ）、シクロヘキシル、３−エチルフェニル、３−メチルフェニル−、２−メトキシフェニル−、３−メトキシフェニル−、４−メトキシフェニル−、（３−アミノメチル）フェニル−、３−トリフルオロメチルフェニル−、３，５−ジメチルフェニル−、４−メチルフェニル−、３−クロロフェニル−、４−クロロフェニル−、２−シアノフェニル−、３−シアノフェニル−、４−シアノフェニル、２−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル−、３−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル−、４−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル−、３−メチルスルホニルフェニル−、４−メチルスルホニルフェニル−、３−トリフルオロメトキシフェニル−、４−トリフルオロメトキシフェニル−、２−クロロフェニル−、３，５−ジクロロフェニル−、３，５−ジメトキシフェニル−、３，４−ジヒドロキシフェニル−、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２）、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３）、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２）、−フェニル−（４−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３）、−フェニル−（４−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２−ピラゾリル、−ＣＨ２−モルホリニル、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ピペラジニル−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２−ピペラジニル−メチル、−フェニル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２フェニル、Ｎ−ピペリドン、Ｎ−ピロリドン、
【化２６１】
2011520967.tif 000003
【請求項１７】
Ｒ１がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１ヘテロアリールがピリジルであり、前記ピリジルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項１７に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＳＲ４、および−アルキルアリール。
【請求項１９】
Ｒ１ピリジルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項１８に記載の化合物：シアノ、ブロモ、クロロ、メトキシ、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、６員アリールを形成し、前記６員アリールが隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
６員アリールがフェニルであり、前記フェニルが隣接する炭素原子上に置換基を有し、前記置換基が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
６員アリールがフェニルであり、前記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項２０に記載の化合物：ハロ、アルキル、アミノアルキル、−ＣＲ５Ｒ６ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４。
【請求項２３】
フェニルが、下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項２２に記載の化合物：メチル、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＮＨ２、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、６員ヘテロアリールを形成し、前記６員ヘテロアリールが隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基が、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
６員ヘテロアリールがピリジルであり、前記ピリジルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項２４に記載の化合物：ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４。
【請求項２６】
ピリジルが、下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項２５に記載の化合物：メチル、−Ｃ（ＣＨ３）３、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、請求項１に記載の化合物：
【化２６２】
2011520967.tif 000004
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、請求項１に記載の化合物：
【化２６３】
2011520967.tif 000005
（式中、Ｒ’は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル−アリール、および−Ｃ（＝Ｏ）アリールから成る群から選択される）。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、請求項１に記載の化合物：
【化２６４】
2011520967.tif 000006
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、請求項１に記載の化合物：
【化２６５】
2011520967.tif 000007
【請求項３１】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、請求項１に記載の化合物：
【化２６６】
2011520967.tif 000008
【請求項３２】
Ｒ２およびＲ３の一方がアリールであり、他方がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２またはＲ３アリールが、ハロで任意に置換されたフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２またはＲ３アリールが、クロロで任意に置換されたフェニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｉの化合物が、下記から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項１に記載の化合物：
【化２６７】
2011520967.tif 000009
（式中、各Ｒ７は、独立して、下記から成る群から選択される：水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−アルキル−Ｏ−ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−アリール、−アルキル−ＮＲ５Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５−アルキル、−アルキル−ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロシクリル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アリール、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌｙｌ）、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６。）
【請求項３６】
式Ｉの化合物が、式（ＩＥ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩で表わされる、請求項１に記載の化合物：
【化２６８】
2011520967.tif 000010
（式中、各Ｒ７は、独立して、下記から成る群から選択される：水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４）。
【請求項３７】
下記から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項１に記載の化合物：
【化２６９】
2011520967.tif 000011
【化２７０】
2011520967.tif 000012
【化２７１】
2011520967.tif 000013
【化２７２】
2011520967.tif 000014
【化２７３】
2011520967.tif 000015
【化２７４】
2011520967.tif 000016
【化２７５】
2011520967.tif 000017
【化２７６】
2011520967.tif 000018
【化２７７】
2011520967.tif 000019
【化２７８】
2011520967.tif 000020
【化２７９】
2011520967.tif 000021
【化２８０】
2011520967.tif 000022
【化２８１】
2011520967.tif 000023
【化２８２】
2011520967.tif 000024
【化２８３】
2011520967.tif 000025
【化２８４】
2011520967.tif 000026
【化２８５】
2011520967.tif 000027
【化２８６】
2011520967.tif 000028
【化２８７】
2011520967.tif 000029
【化２８８】
2011520967.tif 000030
【化２８９】
2011520967.tif 000031
【化２９０】
2011520967.tif 000032
【化２９１】
2011520967.tif 000033
【化２９２】
2011520967.tif 000034
【化２９３】
2011520967.tif 000035
【化２９４】
2011520967.tif 000036
【化２９５】
2011520967.tif 000037
【化２９６】
2011520967.tif 000038
【化２９７】
2011520967.tif 000039
【化２９８】
2011520967.tif 000040
【化２９９】
2011520967.tif 000041
【化３００】
2011520967.tif 000042
【化３０１】
2011520967.tif 000043
【化３０２】
2011520967.tif 000044
【化３０３】
2011520967.tif 000045
【化３０４】
2011520967.tif 000046
【化３０５】
2011520967.tif 000047
【化３０６】
2011520967.tif 000048
【化３０７】
2011520967.tif 000049
【化３０８】
2011520967.tif 000050
【化３０９】
2011520967.tif 000051
【化３１０】
2011520967.tif 000052
（式中、Ｂｎ＝ベンジルである）。
【請求項３８】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項３９】
第ＩＸａ因子によって媒介される障害または疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩を含む組成物。
【請求項４０】
式（ＩＩ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩：
【化３１１】
2011520967.tif 000053
（式中、
環原子Ｘ１およびＹ１を示されているように有する環Ｂは、ヘテロアリール環であり；
Ｘ１は、ＮまたはＮＲであり；
Ｙ１は、Ｎ、ＮＲ、ＯまたはＳであり；
Ｌ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ−および−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２−から成る群から選択され；
各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
ｍは、０〜２であり；
Ｚ１は、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択され；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され；
但し、下記を条件とする：（ｉ）Ｒ１１がフェニルであるとき、前記フェニルは非置換であるか、または−（Ｃ＝ＮＲ）ＮＲ２以外の基によって置換され、（ｉｉ）Ｌ１が窒素原子を介してＢ環に結合している−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−であるとき、Ｒ１１は非置換フェニル以外である）。
【請求項４１】
Ｘ１がＮであり、Ｙ１がＮＲである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘ１がＮＲであり、Ｙ１がＮである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｌ１が−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ１が−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌ１が−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１０がアリールである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１０アリールがフェニルであり、前記フェニルが、下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項４６に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６。
【請求項４８】
Ｒ１０フェニルが、クロロおよびメトキシから成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ１が、ＮＨおよびＮ（ベンジル）から成る群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘ１が、ＮＨ、Ｎ（メチル）、Ｎ（エチル）、Ｎ（ベンジル）、およびＮ（ｐ−メトキシベンジル）から成る群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項５１】
ｍが０である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚ１がＯＲ４である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚ１が、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、４−メトキシベンジルオキシ、およびベンジルオキシから成る群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ１１がアリールである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１１アリールがフェニルであり、前記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項５４に記載の化合物：シアノ、アルキル、−アルキルアミノ、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アリール。
【請求項５６】
Ｒ１１アリールがフェニルであり、前記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、請求項５５に記載の化合物：シアノ、−ＣＨ２ＮＨ２、ヒドロキシ、メトキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（フェニル、ベンジルおよびベンジルオキシ成分で置換されたピラゾリル）、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３。
【請求項５７】
式ＩＩの化合物が式ＩＩＡの化合物である、請求項４０に記載の化合物：
【化３１２】
2011520967.tif 000054
（式中、
環原子Ｘ１およびＹ１を示されているように有する環Ｂは、ヘテロアリール環であり；
Ｘ１は、ＮまたはＮＲであり；
Ｙ１は、Ｎ、ＮＲ、ＯまたはＳであり；
Ｌ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ−および−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２−から成る群から選択され；
Ｇは、ＯＲまたはＮＲＲ’であり；
各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ハロアルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールから成る群から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され；
Ｒ１０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
ｍは、０〜２であり；
Ｚ１は、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択され；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、独立して、Ｈおよびアルキルから成る群から選択される）。
【請求項５８】
Ｌ１が、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｌ１の−Ｃ（＝Ｏ）−を介してＢ環に結合している、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
各Ｒ７が、独立して、メトキシ、シアノ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から選択される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
下記の化合物から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項４０に記載の化合物：
【化３１３】
2011520967.tif 000055
【化３１４】
2011520967.tif 000056
【化３１５】
2011520967.tif 000057
【化３１６】
2011520967.tif 000058
【化３１７】
2011520967.tif 000059
【請求項６１】
少なくとも１つの請求項４０に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項６２】
第ＩＸａ因子によって媒介される障害または疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項４０に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩を含む組成物。
【請求項６３】
式ＩＩＩの化合物、または医薬的に許容され得るその塩：
【化３１８】
2011520967.tif 000060
（式中、
Ｒ１５は、アリールであり、ここで、前記アリールが、隣接する炭素原子上に２個の置換基を有する場合、前記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１６は、ベンゼン環に縮合した５または６員ヘテロアリール、キノリン−２−オン、および５または６員ヘテロアリールに縮合したフェニルから成る群から選択され；但し、Ｒ１６がピリジン環に縮合したフェニルであるとき、Ｒ１５は非置換アリールであるものとし；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
【請求項６４】
Ｒ１７およびＲ１８がそれぞれＨである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１５アリールがフェニルであり、該フェニルが、非置換であるか、または下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で置換されている、請求項６４に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６（ここで、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈまたはアルキルである）。
【請求項６６】
Ｒ１５アリールが非置換フェニルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１６がベンゾイミダゾリルである、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６８】
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＡの化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項６３に記載の化合物：
【化３１９】
2011520967.tif 000061
（式中、
Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
【請求項６９】
各Ｒ７が、独立して、水素、クロロ、シアノ、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から成る群から選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＢの化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項６３に記載の化合物：
【化３２０】
2011520967.tif 000062
（式中、
Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
【請求項７１】
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＣの化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項６３に記載の化合物：
【化３２１】
2011520967.tif 000063
（式中、
Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１９は、アルキルである）。
【請求項７２】
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＤの化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項６３に記載の化合物：
【化３２２】
2011520967.tif 000064
（式中、
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
【請求項７３】
下記から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩である、請求項６３に記載の化合物：
【化３２３】
2011520967.tif 000065
【化３２４】
2011520967.tif 000066
【化３２５】
2011520967.tif 000067
【請求項７４】
少なくとも１つの請求項６３に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項７５】
第ＩＸａ因子によって媒介される障害または疾患を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項６３に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステル：
【化２５９】
2011520967.tif 000068
（式中、
環原子ＸおよびＹを示されているように有する環Ａは、ヘテロアリール環であり；
Ｘは、ＮまたはＮＲであり；
Ｙは、Ｎ、ＮＲ、ＯまたはＳであり；
Ｌは、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ−および−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２−から成る群から選択され；
Ｑは、ＮＲ、ＳまたはＯであり；
各Ｒは、独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−（ＣＲ５Ｒ６）ｎＷであり、ここで、Ｗは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６から成る群から選択され；
Ｒ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、上記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルキル、およびアリールオキシから成る群から選択され、ここで、上記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、ヘテロアリール、またはアリールオキシの「アリール」部分のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで、上記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してもよく；
ｎは、０〜２であり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、アルキル、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択され；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２から成る群から選択され；
各Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキルから成る群から選択され；
但し、式Ｉの化合物は、
【化２６０】
2011520967.tif 000069
でないものとする）。
（項目２）
ＸがＮであり、ＹがＮＲである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ＸがＮＲであり、ＹがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
環Ａがピラゾリルある、項目１に記載の化合物。
（項目５）
ＱがＮＲである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
ＱがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｌが共有結合である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
ｎが０である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
ｎが１である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚが、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、および−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｚが−ＯＲ４である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｙが、ＮＨ、Ｎ（メチル）、Ｎ（エチル）、Ｎ（ベンジル）、およびＮ（４−メトキシベンジル）から成る群から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘが、ＮＨ、Ｎ（メチル）、Ｎ（エチル）、Ｎ（ベンジル）、およびＮ（４−メトキシベンジル）から成る群から選択される、項目３に記載の化合物。
（項目１４）
Ｚが、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、４−メトキシベンジルオキシ、ベンジルオキシ、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）２、−ＯＣ（＝Ｏ）−アルキル、および−ＯＣ（＝Ｏ）−ヘテロシクリルから成る群から選択される、項目１１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒが、Ｈ、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（２−フルオロフェニル）、−ＣＨ２−（２−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−メトキシフェニル）、および−ＣＨ２−フェニル−フェニル、および−ＣＨ２ＣＦ３から成る群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１がアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１アリールがフェニルであり、上記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目１６に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、アルケニル、−アルキル−アリール、アミノアルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−アリール、−アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、−ＮＲ５−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−ＮＲ５Ｓ（＝Ｏ）２−アリール、−アルキル−ＮＲ５Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５−アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５−アリール、−アルキル−ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６アリール、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アリール、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌｙｌ）、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６（ここで、上記Ｒ１フェニルの、上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌｙｌ）置換基が、それぞれ、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してよい）。
（項目１８）
Ｒ１フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目１４に記載の化合物：シアノ、ブロモ、クロロ、メトキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−フェニル、−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−ＣＨ２ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（エチル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（フェニル）、トリアゾリル、−（１，２，３−トリアゾリル）、−ＣＨ２−（１，２，３−トリアゾリル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−フェニル、２−メトキシピリジル−、ピリミジニル、−ピリジル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ピリジル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ピリジル−ＣＮ、ジメトキシピリジル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、ピリジル、−ＣＨ２−ピペリジン、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２−ピペラジニル、メチル、エチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、シクロペンチル（ｃｙｃｌｏｐｅｎｙｌ）、シクロヘキシル、３−エチルフェニル、３−メチルフェニル−、２−メトキシフェニル−、３−メトキシフェニル−、４−メトキシフェニル−、（３−アミノメチル）フェニル−、３−トリフルオロメチルフェニル−、３，５−ジメチルフェニル−、４−メチルフェニル−、３−クロロフェニル−、４−クロロフェニル−、２−シアノフェニル−、３−シアノフェニル−、４−シアノフェニル、２−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル−、３−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル−、４−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル−、３−メチルスルホニルフェニル−、４−メチルスルホニルフェニル−、３−トリフルオロメトキシフェニル−、４−トリフルオロメトキシフェニル−、２−クロロフェニル−、３，５−ジクロロフェニル−、３，５−ジメトキシフェニル−、３，４−ジヒドロキシフェニル−、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２）、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣＨ３）、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）、−フェニル−（４−（Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２）、−フェニル−（４−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ３）、−フェニル−（４−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２−ピラゾリル、−ＣＨ２−モルホリニル、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２−ピペラジニル−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２−ピペラジニル−メチル、−フェニル−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２フェニル、Ｎ−ピペリドン、Ｎ−ピロリドン、
【化２６１】
2011520967.tif 000070
（項目１９）
Ｒ１がヘテロアリールである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１ヘテロアリールがピリジルであり、上記ピリジルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目１９に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｒ６、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、−ＳＲ４、および−アルキルアリール。
（項目２１）
Ｒ１ピリジルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目２０に記載の化合物：シアノ、ブロモ、クロロ、メトキシ、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３。
（項目２２）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、６員アリールを形成し、上記６員アリールが隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリール環を形成してもよい、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
６員アリールがフェニルであり、上記フェニルが隣接する炭素原子上に置換基を有し、上記置換基が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５員ヘテロシクリルを形成する、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
６員アリールがフェニルであり、上記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目２２に記載の化合物：ハロ、アルキル、アミノアルキル、−ＣＲ５Ｒ６ＮＲ５Ｒ６、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４。
（項目２５）
フェニルが、下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目２４に記載の化合物：メチル、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＮＨ２、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３。
（項目２６）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、６員ヘテロアリールを形成し、上記６員ヘテロアリールが隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基が、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環を形成してもよい、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
６員ヘテロアリールがピリジルであり、上記ピリジルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目２６に記載の化合物：ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４。
（項目２８）
ピリジルが、下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目２７に記載の化合物：メチル、−Ｃ（ＣＨ３）３、クロロ、フルオロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３および−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３。
（項目２９）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、項目１に記載の化合物：
【化２６２】
2011520967.tif 000071
（項目３０）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、項目１に記載の化合物：
【化２６３】
2011520967.tif 000072
（式中、Ｒ’は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル−アリール、および−Ｃ（＝Ｏ）アリールから成る群から選択される）。
（項目３１）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、項目１に記載の化合物：
【化２６４】
2011520967.tif 000073
（項目３２）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、項目１に記載の化合物：
【化２６５】
2011520967.tif 000074
（項目３３）
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合していることが示されている炭素原子と一緒になって、下記の基である、項目１に記載の化合物：
【化２６６】
2011520967.tif 000075
（項目３４）
Ｒ２およびＲ３の一方がアリールであり、他方がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ２またはＲ３アリールが、ハロで任意に置換されたフェニルである、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２またはＲ３アリールが、クロロで任意に置換されたフェニルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
式Ｉの化合物が、下記から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目１に記載の化合物：
【化２６７】
2011520967.tif 000076
（式中、各Ｒ７は、独立して、下記から成る群から選択される：水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−アルキル−Ｏ−ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）２−アリール、−アルキル−ＮＲ５Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５−アルキル、−アルキル−ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロシクリル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−アルキル−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アリール、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｙｌｙｌ）、−ＮＲ５Ｒ６、−ＳＲ４、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６。）
（項目３８）
式Ｉの化合物が、式（ＩＥ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルで表わされる、項目１に記載の化合物：
【化２６８】
2011520967.tif 000077
（式中、各Ｒ７は、独立して、下記から成る群から選択される：水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４）。
（項目３９）
下記から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物またはエステルである、項目１に記載の化合物：
【化２６９】
2011520967.tif 000078
【化２７０】
2011520967.tif 000079
【化２７１】
2011520967.tif 000080
【化２７２】
2011520967.tif 000081
【化２７３】
2011520967.tif 000082
【化２７４】
2011520967.tif 000083
【化２７５】
2011520967.tif 000084
【化２７６】
2011520967.tif 000085
【化２７７】
2011520967.tif 000086
【化２７８】
2011520967.tif 000087
【化２７９】
2011520967.tif 000088
【化２８０】
2011520967.tif 000089
【化２８１】
2011520967.tif 000090
【化２８２】
2011520967.tif 000091
【化２８３】
2011520967.tif 000092
【化２８４】
2011520967.tif 000093
【化２８５】
2011520967.tif 000094
【化２８６】
2011520967.tif 000095
【化２８７】
2011520967.tif 000096
【化２８８】
2011520967.tif 000097
【化２８９】
2011520967.tif 000098
【化２９０】
2011520967.tif 000099
【化２９１】
2011520967.tif 000100
【化２９２】
2011520967.tif 000101
【化２９３】
2011520967.tif 000102
【化２９４】
2011520967.tif 000103
【化２９５】
2011520967.tif 000104
【化２９６】
2011520967.tif 000105
【化２９７】
2011520967.tif 000106
【化２９８】
2011520967.tif 000107
【化２９９】
2011520967.tif 000108
【化３００】
2011520967.tif 000109
【化３０１】
2011520967.tif 000110
【化３０２】
2011520967.tif 000111
【化３０３】
2011520967.tif 000112
【化３０４】
2011520967.tif 000113
【化３０５】
2011520967.tif 000114
【化３０６】
2011520967.tif 000115
【化３０７】
2011520967.tif 000116
【化３０８】
2011520967.tif 000117
【化３０９】
2011520967.tif 000118
【化３１０】
2011520967.tif 000119
（式中、Ｂｎ＝ベンジルである）。
（項目４０）
単離および精製形態の、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
少なくとも１つの項目１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
（項目４２）
第ＩＸａ因子によって媒介される障害または疾患を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物またはエステルを投与することを含む方法。
（項目４３）
上記障害または疾患が血栓塞栓性障害である、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
血栓塞栓性障害を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目１に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルを投与することを含む方法。
（項目４５）
上記血栓塞栓性障害が、動脈性心臓血管性血栓閉塞性障害、静脈性心臓血管性血栓塞栓性障害、および心臓の内腔における血栓塞栓性障害から成る群から選択される、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
上記血栓塞栓性障害が、下記から選択される、項目４４に記載の方法：不安定狭心症、急性冠動脈症候群、心房細動、初発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢性閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および下記から生じる血栓症：（ａ）人工弁または他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓を助長する人工面に、血液が暴露される他の処置。
（項目４７）
患者に、下記から成る群から独立して選択される抗凝固剤を投与することをさらに含む、項目４４に記載の方法：トロンビン阻害剤、トロンビン受容体（ＰＡＲ−１）拮抗剤、項目１に記載の化合物と異なる第ＩＸａ因子阻害剤、第ＶＩＩａ因子阻害剤、第ＶＩＩＩａ因子阻害剤、第Ｘａ因子阻害剤、Ａｓｐｉｒｉｎ（登録商標）、およびＰｌａｖｉｘ（登録商標）。
（項目４８）
第ＩＸａ阻害剤が、モノクローナル抗体、合成活性部位遮断競合阻害剤、経口阻害剤、およびＲＮＡアプタマーから成る群から選択される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
式（ＩＩ）の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステル：
【化３１１】
2011520967.tif 000120
（式中、
環原子Ｘ１およびＹ１を示されているように有する環Ｂは、ヘテロアリール環であり；
Ｘ１は、ＮまたはＮＲであり；
Ｙ１は、Ｎ、ＮＲ、ＯまたはＳであり；
Ｌ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ−および−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２−から成る群から選択され；
各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、上記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、上記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
ｍは、０〜２であり；
Ｚ１は、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択され；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈおよびアルキルから成る群から選択され；
但し、下記を条件とする：（ｉ）Ｒ１１がフェニルであるとき、上記フェニルは非置換であるか、または−（Ｃ＝ＮＲ）ＮＲ２以外の基によって置換され、（ｉｉ）Ｌ１が窒素原子を介してＢ環に結合している−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−であるとき、Ｒ１１は非置換フェニル以外である）。
（項目５０）
Ｘ１がＮであり、Ｙ１がＮＲである、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｘ１がＮＲであり、Ｙ１がＮである、項目４９に記載の化合物。
（項目５２）
Ｌ１が−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−である、項目４９に記載の化合物。
（項目５３）
Ｌ１が−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−である、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｌ１が−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ１０がアリールである、項目４９に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ１０アリールがフェニルであり、上記フェニルが、下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目５５に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６。
（項目５７）
Ｒ１０フェニルが、クロロおよびメトキシから成る群から選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
Ｙ１が、ＮＨおよびＮ（ベンジル）から成る群から選択される、項目５０に記載の化合物。
（項目５９）
Ｘ１が、ＮＨ、Ｎ（メチル）、Ｎ（エチル）、Ｎ（ベンジル）、およびＮ（ｐ−メトキシベンジル）から成る群から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目６０）
ｍが０である、項目４９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｚ１がＯＲ４である、項目４９に記載の化合物。
（項目６２）
Ｚ１が、ＯＨ、メトキシ、エトキシ、４−メトキシベンジルオキシ、およびベンジルオキシから成る群から選択される、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ１１がアリールである、項目５２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ１１アリールがフェニルであり、上記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目６３に記載の化合物：シアノ、アルキル、−アルキルアミノ、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、および−ＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）アリール。
（項目６５）
Ｒ１１アリールがフェニルであり、上記フェニルが、下記から成る群から独立して選択される１〜４個の置換基で任意に置換されている、項目６４に記載の化合物：シアノ、−ＣＨ２ＮＨ２、ヒドロキシ、メトキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（フェニル、ベンジルおよびベンジルオキシ成分で置換されたピラゾリル）、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３。
（項目６６）
式ＩＩの化合物が式ＩＩＡの化合物である、項目４９に記載の化合物：
【化３１２】
2011520967.tif 000121
（式中、
環原子Ｘ１およびＹ１を示されているように有する環Ｂは、ヘテロアリール環であり；
Ｘ１は、ＮまたはＮＲであり；
Ｙ１は、Ｎ、ＮＲ、ＯまたはＳであり；
Ｌ１は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ−および−Ｎ（Ｒ）Ｓ（＝Ｏ）２−から成る群から選択され；
Ｇは、ＯＲまたはＮＲＲ’であり；
各Ｒは、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ハロアルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリールから成る群から選択され；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され；
Ｒ１０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、およびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、上記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリールまたはヘテロアリール環のそれぞれが、隣接する炭素原子上に置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
ｍは、０〜２であり；
Ｚ１は、−ＯＲ４、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２から成る群から選択され；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ５およびＲ６のそれぞれは、独立して、Ｈおよびアルキルから成る群から選択される）。
（項目６７）
Ｌ１が、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｌ１の−Ｃ（＝Ｏ）−を介してＢ環に結合している、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
各Ｒ７が、独立して、メトキシ、シアノ、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２から成る群から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目６９）
下記の化合物から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目４９に記載の化合物：
【化３１３】
2011520967.tif 000122
【化３１４】
2011520967.tif 000123
【化３１５】
2011520967.tif 000124
【化３１６】
2011520967.tif 000125
【化３１７】
2011520967.tif 000126
（項目７０）
単離および精製形態の、項目４９に記載の化合物。
（項目７１）
少なくとも１つの項目４９に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
（項目７２）
第ＩＸａ因子によって媒介される障害または疾患を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目４９に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルを投与することを含む方法。
（項目７３）
上記障害または疾患が血栓塞栓性障害である、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
血栓塞栓性障害を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目４９に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルを投与することを含む方法。
（項目７５）
上記血栓塞栓性障害が、動脈性心臓血管性血栓閉塞性障害、静脈性心臓血管性血栓塞栓性障害、および心臓の内腔における血栓塞栓性障害から成る群から選択される、項目７４に記載の方法。
（項目７６）
上記血栓塞栓性障害が、下記から選択される、項目７４に記載の方法：不安定狭心症、急性冠動脈症候群、心房細動、初発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢性閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および下記から生じる血栓症：（ａ）人工弁または他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓を助長する人工面に、血液が暴露される他の処置。
（項目７７）
上記患者に、下記から成る群から独立して選択される抗凝固剤を投与することをさらに含む、項目７４に記載の方法：トロンビン阻害剤、トロンビン受容体（ＰＡＲ−１）拮抗剤、項目１に記載の化合物と異なる第ＩＸａ因子阻害剤、第ＶＩＩａ因子阻害剤、第ＶＩＩＩａ因子阻害剤、第Ｘａ因子阻害剤、Ａｓｐｉｒｉｎ（登録商標）、およびＰｌａｖｉｘ（登録商標）。
（項目７８）
上記第ＩＸａ阻害剤が、モノクローナル抗体、合成活性部位遮断競合阻害剤、経口阻害剤、およびＲＮＡアプタマーから成る群から選択される、項目７７に記載の方法。
（項目７９）
式ＩＩＩの化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステル：
【化３１８】
2011520967.tif 000127
（式中、
Ｒ１５は、アリールであり、ここで、上記アリールが、隣接する炭素原子上に２個の置換基を有する場合、上記置換基は、任意に、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、アリール、またはヘテロアリールを形成してもよく；
Ｒ１６は、ベンゼン環に縮合した５または６員ヘテロアリール、キノリン−２−オン、および５または６員ヘテロアリールに縮合したフェニルから成る群から選択され；但し、Ｒ１６がピリジン環に縮合したフェニルであるとき、Ｒ１５は非置換アリールであるものとし；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
（項目８０）
Ｒ１７およびＲ１８がそれぞれＨである、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ１５アリールがフェニルであり、該フェニルが、非置換であるか、または下記から成る群から選択される１〜４個の置換基で置換されている、項目８０に記載の化合物：シアノ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６（ここで、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈまたはアルキルである）。
（項目８２）
Ｒ１５アリールが非置換フェニルである、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ１６がベンゾイミダゾリルである、項目７９に記載の化合物。
（項目８４）
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＡの化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目７９に記載の化合物：
【化３１９】
2011520967.tif 000128
（式中、
Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
（項目８５）
各Ｒ７が、独立して、水素、クロロ、シアノ、フルオロ、トリフルオロメチル、メトキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から成る群から選択される、項目８４に記載の化合物。
（項目８６）
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＢの化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目７９に記載の化合物：
【化３２０】
2011520967.tif 000129
（式中、
Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
（項目８７）
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＣの化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目７９に記載の化合物：
【化３２１】
2011520967.tif 000130
（式中、
Ｒは、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１９は、アルキルである）。
（項目８８）
式ＩＩＩの化合物が、式ＩＩＩＤの化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目７９に記載の化合物：
【化３２２】
2011520967.tif 000131
（式中、
各Ｒ７は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アミノアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｎ（Ｒ６）２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４から成る群から選択され、ここで、Ｒ４は、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ１７およびＲ１８は、それぞれ独立して、Ｈまたはアルキルである）。
（項目８９）
下記から成る群から選択される化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルである、項目７９に記載の化合物：
【化３２３】
2011520967.tif 000132
【化３２４】
2011520967.tif 000133
【化３２５】
2011520967.tif 000134
（項目９０）
単離および精製形態の、項目７９に記載の化合物。
（項目９１）
少なくとも１つの項目７９に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
（項目９２）
第ＩＸａ因子によって媒介される障害または疾患を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目７９に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルを投与することを含む方法。
（項目９３）
上記障害または疾患が血栓塞栓性障害である、項目９２に記載の方法。
（項目９４）
血栓塞栓性障害を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目７９に記載の化合物、または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物もしくはエステルを投与することを含む方法。
（項目９５）
上記血栓塞栓性障害が、動脈性心臓血管性血栓閉塞性障害、静脈性心臓血管性血栓塞栓性障害、および心臓の内腔における血栓塞栓性障害から成る群から選択される、項目９４に記載の方法。
（項目９６）
上記血栓塞栓性障害が、下記から選択される、項目９４に記載の方法：不安定狭心症、急性冠動脈症候群、心房細動、初発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢性閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および下記から生じる血栓症：（ａ）人工弁または他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓を助長する人工面に、血液が暴露される他の処置。
（項目９７）
患者に、下記から成る群から独立して選択される抗凝固剤を投与することをさらに含む、項目９４に記載の方法：トロンビン阻害剤、トロンビン受容体（ＰＡＲ−１）拮抗剤、項目１に記載の化合物と異なる第ＩＸａ因子阻害剤、第ＶＩＩａ因子阻害剤、第ＶＩＩＩａ因子阻害剤、第Ｘａ因子阻害剤、Ａｓｐｉｒｉｎ（登録商標）、およびＰｌａｖｉｘ（登録商標）。
（項目９８）
上記第ＩＸａ阻害剤が、モノクローナル抗体、合成活性部位遮断競合阻害剤、経口阻害剤、およびＲＮＡアプタマーから成る群から選択される、項目９７に記載の方法。
（発明の要旨）
本発明は、多くの実施形態において、新規種類の複素環式化合物、１つまたはそれ以上の該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。