【手続補正書】
【提出日】平成24年10月30日(2012.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｖ）の化合物：
【化４８６−１】
2012507566.tif 000001
またはその塩もしくは溶媒和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アシルオキシ、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、またはカルボニルアルコキシであり、
【化４８６−２】
2012507566.tif 000002
の結合は、ＥもしくはＺのいずれかの二重結合配置の存在を示すか、またはＲ１１およびＲ１２は、一緒になって結合を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、アシルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはアシルアミノであり、
ただし、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが水素である場合、Ｒ１１およびＲ１２のうちの少なくとも１つは、水素以外であり、Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって結合を形成しない）。
【請求項２】
次式を有する請求項１に記載の化合物
【化４８７】
2012507566.tif 000003
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１２が、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、ペルハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、またはＣ１〜Ｃ８アルコキシである、請求項１〜２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである、請求項３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
式（ＶＩＩ）の化合物
【化４８８】
2012507566.tif 000004
またはその塩もしくは溶媒和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アシルオキシ、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、またはカルボニルアルコキシであり、またはＲ１１ａおよびＲ１２ａは、一緒になって結合を表し、
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、アシルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはアシルアミノである）。
【請求項６】
ｍが０であり、ｑが０である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＨまたはＣＲ４である、または
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＮである、または、
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＮである、または、
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＣＲ４である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｑが、置換もしくは非置換の、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１から８のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、非置換もしくは置換のアルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、ペルハロアルキル、置換されたアミノ、またはアシルである、または、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、ＣＦ３、トリフルオロメトキシ、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ｎ−ブチル）、−ＮＨ（シクロブチル）、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、またはＮ−メチルピペラジン−４−イルである、または、
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、請求項１から９のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアルキル、ペルハロアルキルまたはアシルである、または、
Ｒ１が、ＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ（４−Ｆ−フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｆ−フェニル）、−ＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）（４−Ｆ−フェニル）、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、または、
Ｒ１が、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
式（Ｉ−Ｅ）の化合物：
【化４８９】
2012507566.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８ア
ルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり、
各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである）
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０が、それぞれＣＨであり、Ｘ９が、ＣＲ４である、または、
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０が、それぞれＣＨであり、Ｘ９が、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、または置換もしくは非置換のアミノである、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、またはペルハロアルキルである、または、
Ｒ１が、メチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタ−１−イルであり、Ｒ４が、ＣＦ３、ＣＨ３、ＦまたはＣｌである、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｑが、置換されたアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、または、 Ｑが、置換されたフェニル、または置換もしくは非置換のピリジル、またはピリミジルである、または、
Ｑが、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−メチルピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、またはピリミジン−４−イルである、請求項１４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
式（Ｊ−１）の化合物
【化４９０】
2012507566.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルまたはペルハロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ８非置換のアルキルまたは置換されたアミノであり、
Ｒ１２は、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、ペルハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシであり、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである）
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタ−１−イルであり、Ｒ４が、ＣＦ３、ＣＨ３、ＦまたはＣｌであり、Ｒ１２が、Ｆ、ＣＨ３、エチル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３、フェニル、ピリジン−４−イル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ３、またはメトキシであり、Ｑが、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−メチルピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、またはピリミジン−４−イルである、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
式（Ｈ−３）または（Ｈ−４）の化合物：
【化４９２】
2012507566.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、または、
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、請求項１８に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
式（Ｈ−５）または（Ｈ−６）の化合物：
【化４９３】
2012507566.tif 000008
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｃは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｃが、Ｈ、Ｆ、またはＣＨ３である、または、
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆであり、Ｒ９ｃがＨまたはＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化４９５】
2012507566.tif 000009
からなる群から選択される化合物またはその塩。
【請求項２３】
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害の処置のための組成物であって、請求項１から２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の有効量を含む組成物。
【請求項２４】
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１から２２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害の処置における使用のための指示書とを含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
個体における、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の有効量を投与するステップを含む方法が提供される。個体におけるヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要とする個体に、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む方法も提供される。認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害の処置のための薬物の製造における、本明細書中で詳述されている化合物の使用も提供される。本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩と、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害の処置での使用のための指示書とを含むキットが提供される。認知障害または認識機能障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ  ｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量を投与するステップを含む方法が提供される。（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善（ｉｍｐｒｏｖｅｄ  ｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量を投与するステップを含む方法もまた包含される。認知障害または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、本明細書中に提供されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量の使用は、本明細書中で詳述されている。同様に提供されるのは、（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量の使用である。本明細書中に提供されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量と、認知障害または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果（ｐｒｏｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｅｆｆｅｃｔ）を達成するための指示書とを含むキットも提供される。本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量と、（ｉ）認知障害または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果、ならびに（ｉｉ）精神病性障害、認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または少なくとも１つの精神病性症状および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における抗精神病性効果を達成するための指示書とを含むキットも包含される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｖ）の化合物：
【化４８６−１】
2012507566.tif 000010
またはその塩もしくは溶媒和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アシルオキシ、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、
カルボニルアルコキシであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、またはカルボニルアルコキシであり、
【化４８６−２】
2012507566.tif 000011
の結合は、ＥもしくはＺのいずれかの二重結合配置の存在を示すか、またはＲ１１およびＲ１２は、一緒になって結合を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、アシルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはアシルアミノであり、
ただし、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが水素である場合、Ｒ１１およびＲ１２のうちの少なくとも１つは、水素以外であり、Ｒ１１およびＲ１２は、一緒になって結合を形成しない）。
（項目２）
次式を有する項目１に記載の化合物
【化４８７】
2012507566.tif 000012
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目３）
Ｒ１１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ１２が、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、ペルハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、またはＣ１〜Ｃ８アルコキシである、項目１〜２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式（ＶＩＩ）の化合物
【化４８８】
2012507566.tif 000013
またはその塩もしくは溶媒和物
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アシルオキシ、アシルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、またはカルボニルアルコキシであり、またはＲ１１ａおよびＲ１２ａは、一緒になって結合を表し、
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリル部分を形成し、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、アシルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはアシルアミノである）。
（項目６）
ｍが０であり、ｑが０である、項目１から５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＨまたはＣＲ４である、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＮである、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＮである、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＣＲ４である、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、項目１から１０のいずれかに記載の化合物。
（項目１２）
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、項目１から１１のいずれかに記載の化合物。
（項目１３）
各Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである、項目５から１２のいずれかに記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、一緒になって、結合を形成する、項目５から１２のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によって置換されているシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する、項目５から１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によって置換されているシクロプロピル環を形成する、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によって置換されているシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニルまたはシクロヘキセニル環を形成する、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、非置換もしくは置換のアルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、ペルハロアルキル、置換されたアミノ、またはアシルである、項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、ＣＦ３、トリフルオロメトキシ、イソプロピル、シクロプロピル、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ｎ−ブチル）、−ＮＨ（シクロブチル）、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、またはＮ−メチルピペラジン−４−イルである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１は、置換もしくは非置換のアルキル、ペルハロアルキルまたはアシルである、項目１から１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１が、ＣＨ３、エチル、シクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ（４−Ｆ−フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（４−Ｆ−フェニル）、−ＣＯ２Ｂｎ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−）（４−Ｆ−フェニル）、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１が、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２ＯＨである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
式（Ｉ−Ｅ）の化合物：
【化４８９】
2012507566.tif 000014
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８ア
ルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ４であり、
各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである）
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目２５）
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０が、それぞれＣＨであり、Ｘ９が、ＣＲ４である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０が、それぞれＣＨであり、Ｘ９が、ＣＲ４であり、ここで、Ｒ４は、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、または置換もしくは非置換のアミノである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、またはペルハロアルキルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１が、メチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタ−１−イルであり、Ｒ４が、ＣＦ３、ＣＨ３、ＦまたはＣｌである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｑが、置換されたアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｑが、置換されたフェニル、または置換もしくは非置換のピリジル、またはピリミジルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｑが、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メチルカルバモイル、４−ジメチルカルバモイル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−メチルピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、またはピリミジン−４−イルである、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
式（Ｊ−１）の化合物
【化４９０】
2012507566.tif 000015
（式中、
Ｒ１は、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルまたはペルハロアルキルであり、
Ｒ１２は、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、ペルハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシであり、Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである）
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目３３）
Ｒ１が、メチル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、または３−ヒドロキシ−３−メチル−ブタ−１−イルであり、Ｒ４が、ＣＦ３、ＣＨ３、ＦまたはＣｌであり、Ｒ１２が、Ｆ、ＣＨ３、エチル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ３、フェニル、ピリジン−４−イル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯＮＨＣＨ３、またはメトキシであり、Ｑが、４−フルオロフェニル、４−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メチルカルバモイル、４−ジメチルカルバモイル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、６−メチルピリジン−３−イル、６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル、またはピリミジン−４−イルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
式（Ｈ−１）または（Ｈ−２）の化合物
【化４９１】
2012507566.tif 000016
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３
）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｂは、ＨまたはＦであり、
Ｒ９ｃは、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目３５）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨまたはＦであり、Ｒ９ｃが、Ｆ、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨであり、Ｒ９ｃがＦまたはＯＣＨ３である、項目３４に記載の化合物。
（項目３７）
式（Ｈ−３）または（Ｈ−４）の化合物：
【化４９２】
2012507566.tif 000017
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目３８）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
式（Ｈ−５）または（Ｈ−６）の化合物：
【化４９３】
2012507566.tif 000018
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｃは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目４１）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｃが、Ｈ、Ｆ、またはＣＨ３である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆであり、Ｒ９ｃがＨまたはＣＨ３である、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
式（Ｈ−７）または（Ｈ−８）の化合物：
【化４９４】
2012507566.tif 000019
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目４４）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃが、ＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
【化４９５】
2012507566.tif 000020
からなる群から選択される化合物。
（項目４７）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の有効量を投与するステップを含む方法。
（項目４８）
個体におけるヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む方法。
（項目４９）
項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目５０）
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害の処置のための薬物の製造における、項目１から４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目５１）
項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害またはニューロン障害の処置における使用のための指示書とを含むキット。
（項目５２）
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量を投与するステップを含む方法。
（項目５３）
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量を投与するステップを含む方法。
（項目５４）
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、項目１から４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量の使用。
（項目５５）
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、項目１から４６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量の使用。
（項目５６）
項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量と、認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果を達成するための指示書とを含むキット。
（項目５７）
項目１から４６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量と、（ｉ）認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果、ならびに（ｉｉ）精神病性障害、認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における抗精神病性効果を達成するための指示書とを含むキット。