【手続補正書】
【提出日】平成24年2月29日(2012.2.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（ＸＩＩＩａ）：
【化６９】
2011515396.tif 000001
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、メトキシ、エトキシ、メチル、フェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される１個または２個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈ、メチル、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、およびチアゾリルから選択され；ここで、メチル、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、およびチアゾリルが、各々任意に、メトキシ、エトキシ、メチル、フェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される１個または２個の置換基で置換される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈ、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、メチル、フェニル、ｎ−プロピル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択される、請求項１または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびにＲ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびアリールから選択され；前記アリールはＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；各々任意に、メトキシ、エトキシ、メチル、フェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびにＲ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびアリールから選択され；前記アリールはメチルおよびフルオロから選択される１個または２個の置換基で任意に置換される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；ならびにＲ２が、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＯである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＸがＮＲ３である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＨである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３がＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
ＱがＯＨである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑが、（Ｓ）−１−カルボキシエチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、（Ｓ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、（Ｓ）−１，２−ジカルボキシエチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、（Ｓ）−４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、（Ｓ）−３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、（１Ｓ，２Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、（Ｓ）−５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、（Ｓ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑがカルボキシメチルアミノである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
化学式（ＸＩＩＩｃ）：
【化７０】
2011515396.tif 000002
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項１９】
化学式（ＸＩＩＩｃ）：
【化７１】
2011515396.tif 000003
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２０】
化学式（ＸＩＩＩｅ）：
【化７２】
2011515396.tif 000004
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２１】
化学式（ＸＩＩＩｅ）：
【化７３】
2011515396.tif 000005
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２２】
化学式（ＸＩＩＩｇ）：
【化７４】
2011515396.tif 000006
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２３】
化学式（ＸＩＩＩｇ）：
【化７５】
2011515396.tif 000007
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２４】
化学式（ＸＩＩＩｉ）：
【化７６】
2011515396.tif 000008
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２５】
化学式（ＸＩＩＩｉ）：
【化７７】
2011515396.tif 000009
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２６】
化学式（ＸＩＩＩｋ）：
【化７８】
2011515396.tif 000010
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２７】
化学式（ＸＩＩＩｋ）：
【化７９】
2011515396.tif 000011
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２８】
化学式（ＸＩＩＩｍ）：
【化８０】
2011515396.tif 000012
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
【請求項２９】
化学式（ＸＩＩＩｍ）：
【化８１】
2011515396.tif 000013
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
【請求項３０】
化学式（Ｉａ）：
【化８２】
2011515396.tif 000014
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
【請求項３１】
化学式（Ｉｃ）：
【化８３】
2011515396.tif 000015
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
【請求項３２】
化学式（Ｉｃ）：
【化８４】
2011515396.tif 000016
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
【請求項３３】
化学式（Ｉｅ）：
【化８５】
2011515396.tif 000017
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
【請求項３４】
化学式（Ｉｅ）：
【化８６】
2011515396.tif 000018
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
【請求項３５】
化学式（Ｉｇ）：
【化８７】
2011515396.tif 000019
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
【請求項３６】
化学式（Ｉｇ）：
【化８８】
2011515396.tif 000020
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
【請求項３７】
化学式（Ｉｉ）：
【化８９】
2011515396.tif 000021
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
【請求項３８】
化学式（Ｉｉ）：
【化９０】
2011515396.tif 000022
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
【請求項３９】
化学式（Ｉｋ）：
【化９１】
2011515396.tif 000023
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換される、
化合物。
【請求項４０】
化学式（Ｉｋ）：
【化９２】
2011515396.tif 000024
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択される、
化合物。
【請求項４１】
化学式（Ｉｍ）：
【化９３】
2011515396.tif 000025
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換される、
化合物。
【請求項４２】
化学式（Ｉｍ）：
【化９４】
2011515396.tif 000026
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択される、
化合物。
【請求項４３】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−ベンズヒドリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３，３−ジフェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（１−メチル−３，３−ジフェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ジフェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−クロロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（ジフェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（３，３−ジフェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（２−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−クロロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−フェニル−３−ｍ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−フェニル−３−ｐ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３，３−ジ  ｐ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３，３−ジ  ｍ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−フェニル−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（４−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（３−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（フェニル（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（２−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（３−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（フェニル（ｐ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロ−４−メチルフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，４−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ｐ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−ベンズヒドリル−３−メチルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メチルチオフェン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（２，３−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（４−メトキシフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロ−４−メチルフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ピリジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジフルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，４−ジフルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ビス（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（３−メトキシフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジメチルフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ｐ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（６−フルオロピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（５−メチルチオフェン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−エトキシフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（３−
（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ピラジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（５−メチルチオフェン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（ピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−エトキシフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ビス（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（６−フルオロピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ピラジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ベンズヒドリル（メチル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−ベンズヒドリル−１，３−ジメチルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−エトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（２−フルオロピリジン−４−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メトキシピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−フルオロピリジン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メチルピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−クロロピリジン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−フルオロピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ベンズヒドリル（プロピル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；および
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メチルチアゾール−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−クロロピリジン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−フルオロピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
以下の化合物：
２−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）アセトアミド）エタンスルホン酸
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
以下の化合物：
２−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）アセトアミド）酢酸
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
以下の塩：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ジフェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸マグネシウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カリウム；および
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カルシウム
ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の塩。
【請求項５６】
以下の塩：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の塩。
【請求項５７】
以下の塩：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム、ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される、請求項１に記載の塩。
【請求項５８】
以下の溶媒和物および水和物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム水和物；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム水和物；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸マグネシウムイソプロパノール溶媒和物；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カリウムイソプロパノール溶媒和物；および
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カルシウムイソプロパノール溶媒和物
から選択される、請求項１に記載の溶媒和物または水和物。
【請求項５９】
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム水和物である、請求項１に記載の水和物。
【請求項６０】
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム水和物である、請求項１に記載の水和物。
【請求項６１】
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウムから選択される、請求項１に記載の化合物の結晶型。
【請求項６２】
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項６１に記載の結晶型。
【請求項６３】
実質的に図１０に示される動的蒸気吸着プロフィールを有する、請求項６１または６２に記載の結晶型。
【請求項６４】
実質的に図１１に示される示差走査熱量測定の温度記録を有する、請求項６１〜６３のいずれか１項に記載の結晶型。
【請求項６５】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型；および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項６６】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型、または請求項６５に記載の薬学的組成物を含む、ＰＧＩ２受容体の活性を調節するための組成物。
【請求項６７】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型、または請求項６５に記載の薬学的組成物を含む、ＰＧＩ２受容体を作用させるための組成物。
【請求項６８】
治療有効量の請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型、または請求項６５に記載の薬学的組成物を含む、個体におけるＰＧＩ２受容体が媒介する障害の処置のための組成物。
【請求項６９】
治療有効量の請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型、または請求項６５に記載の薬学的組成物を含む、個体におけるＰＡＨの処置のための組成物。
【請求項７０】
前記ＰＡＨが以下：
個体における、
特発性ＰＡＨ；
家族性ＰＡＨ；
膠原血管病（強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、高安動脈炎、多発性筋炎、および皮膚筋炎から選択される）と関連するＰＡＨ；
個体における先天性心疾患（心房中隔（ｓｅｐｔｉｃ）欠損（ＡＳＤ）、心室中隔欠損（ＶＳＤ）、および動脈管開存から選択される）と関連するＰＡＨ；
門脈圧亢進症と関連するＰＡＨ；
ＨＩＶ感染と関連するＰＡＨ；
薬物もしくは毒素の摂取と関連するＰＡＨ；
遺伝性出血性毛細管拡張症と関連するＰＡＨ；
脾臓摘出と関連するＰＡＨ；
顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；
肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）と関連するＰＡＨ；および
肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ
から選択される、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
個体における血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中、虚血再灌流傷害、再狭窄、心房細動、血塊形成、アテローム性動脈硬化症、アテローム性血栓症、喘息、喘息の症状、糖尿病関連障害、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、緑内障または異常な眼内圧を有する他の眼疾患、高血圧、炎症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、潰瘍性大腸炎、虚血再灌流傷害、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、座瘡、１型糖尿病、２型糖尿病、敗血症、および慢性閉塞性肺障害（ＣＯＰＤ）から選択される障害の処置のための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型、または請求項６５に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項７２】
ＰＧＩ２受容体の活性を調節するための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
【請求項７３】
ＰＧＩ２受容体を作用させるための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
【請求項７４】
ＰＧＩ２受容体媒介性障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
【請求項７５】
ＰＡＨの処置のための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
【請求項７６】
前記ＰＡＨが以下：
個体における、
特発性ＰＡＨ；
家族性ＰＡＨ；
膠原血管病（強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、高安動脈炎、多発性筋炎、および皮膚筋炎から選択される）と関連するＰＡＨ；
個体における先天性心疾患（心房中隔欠損（ＡＳＤ）、心室中隔欠損（ＶＳＤ）、および動脈管開存から選択される）と関連するＰＡＨ；
門脈圧亢進症と関連するＰＡＨ；
ＨＩＶ感染と関連するＰＡＨ；
薬物もしくは毒素の摂取と関連するＰＡＨ；
遺伝性出血性毛細管拡張症と関連するＰＡＨ；
脾臓摘出と関連するＰＡＨ；
顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；
肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）と関連するＰＡＨ；および
肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ
から選択される、請求項７５に記載の使用。
【請求項７７】
血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中、虚血再灌流傷害、再狭窄、心房細動、血塊形成、アテローム性動脈硬化症、アテローム性血栓症、喘息、喘息の症状、糖尿病関連障害、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、緑内障または異常な眼内圧を有する他の眼疾患、高血圧、炎症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、潰瘍性大腸炎、虚血再灌流傷害、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、座瘡、１型糖尿病、２型糖尿病、敗血症、および慢性閉塞性肺障害（ＣＯＰＤ）から選択される障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
【請求項７８】
請求項１〜５４のいずれか１項に記載の化合物、請求項５２〜５７のいずれか１項に記載の塩、請求項５８〜６０のいずれか１項に記載の水和物もしくは溶媒和物、または請求項６１〜６４のいずれか１項に記載の結晶型；および薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、組成物を調製するためのプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
化学式（ＸＩＩＩａ）：
【化６９】
2011515396.tif 000027
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目２）
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、メトキシ、エトキシ、メチル、フェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される１個または２個の置換基で置換される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈ、メチル、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、およびチアゾリルから選択され；ここで、メチル、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、およびチアゾリルが、各々任意に、メトキシ、エトキシ、メチル、フェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される１個または２個の置換基で置換される、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｈ、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、メチル、フェニル、ｎ−プロピル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択される、項目１または３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびにＲ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびアリールから選択され；上記アリールはＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で任意に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；各々任意に、メトキシ、エトキシ、メチル、フェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、およびクロロから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびにＲ２が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびアリールから選択され；上記アリールはメチルおよびフルオロから選択される１個または２個の置換基で任意に置換される、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；ならびにＲ２が、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
ＸがＯである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
ＸがＮＲ３である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３がＨである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３がＣ１−Ｃ６アルキルである、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３がメチルである、項目９に記載の化合物。
（項目１３）
ＱがＯＨである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｑが−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｑが、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｑが、（Ｓ）−１−カルボキシエチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、（Ｓ）−３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、（Ｓ）−１，２−ジカルボキシエチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、（Ｓ）−４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、（Ｓ）−３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、（１Ｓ，２Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、（Ｓ）−５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、（Ｓ）−２−カルボキシピロリジン−１−イル、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、（１Ｓ，２Ｒ）−１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｑがカルボキシメチルアミノである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
化学式（ＸＩＩＩｃ）：
【化７０】
2011515396.tif 000028
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目１９）
化学式（ＸＩＩＩｃ）：
【化７１】
2011515396.tif 000029
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
（項目２０）
化学式（ＸＩＩＩｅ）：
【化７２】
2011515396.tif 000030
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目２１）
化学式（ＸＩＩＩｅ）：
【化７３】
2011515396.tif 000031
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
（項目２２）
化学式（ＸＩＩＩｇ）：
【化７４】
2011515396.tif 000032
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目２３）
化学式（ＸＩＩＩｇ）：
【化７５】
2011515396.tif 000033
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
（項目２４）
化学式（ＸＩＩＩｉ）：
【化７６】
2011515396.tif 000034
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目２５）
化学式（ＸＩＩＩｉ）：
【化７７】
2011515396.tif 000035
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
Ｒ３はＨおよびメチルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
（項目２６）
化学式（ＸＩＩＩｋ）：
【化７８】
2011515396.tif 000036
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目２７）
化学式（ＸＩＩＩｋ）：
【化７９】
2011515396.tif 000037
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
（項目２８）
化学式（ＸＩＩＩｍ）：
【化８０】
2011515396.tif 000038
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、１−カルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−４−グアニジノブチルアミノ、３−アミノ−１−カルボキシ−３−オキソプロピルアミノ、１，２−ジカルボキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−メルカプトエチルアミノ、４−アミノ−１−カルボキシ−４−オキソブチルアミノ、３−カルボキシ−１−カルボキシラトプロピルアミノ、カルボキシメチルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−メチルブチルアミノ、１−カルボキシ−３−メチルブチルアミノ、５−アミノ−１−カルボキシペンチルアミノ、１−カルボキシ−３−（メチルチオ）プロピルアミノ、１−カルボキシ−２−フェニルエチルアミノ、２−カルボキシピロリジン−１−イル、１−カルボキシ−２−ヒドロキシエチルアミノ、１−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピルアミノ、１−カルボキシ−２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルアミノ、１−カルボキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）エチルアミノ、および１−カルボキシ−２−メチルプロピルアミノから選択される、
化合物。
（項目２９）
化学式（ＸＩＩＩｍ）：
【化８１】
2011515396.tif 000039
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｑは、ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、およびカルボキシメチルアミノから選択される、
化合物。
（項目３０）
化学式（Ｉａ）：
【化８２】
2011515396.tif 000040
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
（項目３１）
化学式（Ｉｃ）：
【化８３】
2011515396.tif 000041
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
（項目３２）
化学式（Ｉｃ）：
【化８４】
2011515396.tif 000042
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
（項目３３）
化学式（Ｉｅ）：
【化８５】
2011515396.tif 000043
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
（項目３４）
化学式（Ｉｅ）：
【化８６】
2011515396.tif 000044
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；
ＸはＯまたはＮＲ３であり；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
（項目３５）
化学式（Ｉｇ）：
【化８７】
2011515396.tif 000045
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
（項目３６）
化学式（Ｉｇ）：
【化８８】
2011515396.tif 000046
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
（項目３７）
化学式（Ｉｉ）：
【化８９】
2011515396.tif 000047
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換され；ならびに
Ｒ３はＨおよびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される、
化合物。
（項目３８）
化学式（Ｉｉ）：
【化９０】
2011515396.tif 000048
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択され；ならびに
Ｒ３はＨおよびメチルから選択される、
化合物。
（項目３９）
化学式（Ｉｋ）：
【化９１】
2011515396.tif 000049
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換される、
化合物。
（項目４０）
化学式（Ｉｋ）：
【化９２】
2011515396.tif 000050
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択される、
化合物。
（項目４１）
化学式（Ｉｍ）：
【化９３】
2011515396.tif 000051
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールから選択され；ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールは、各々任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、およびハロゲンから選択される１個または２個の置換基で置換される、
化合物。
（項目４２）
化学式（Ｉｍ）：
【化９４】
2011515396.tif 000052
の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物であって、式中：
Ｒ１は、ジフェニルメチル、２，３−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロピリジン−４−イル、２−メトキシフェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−トリル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−エトキシフェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−トリル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−クロロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−２−イル、５−フルオロピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−メチルチアゾール−２−イル、５−メチルチオフェン−２−イル、６−フルオロピリジン−３−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、およびピリジン−３−イルから選択され；ならびに
Ｒ２は、Ｈ、メチル、ｎ−プロピル、フェニル、３−トリル、４−トリル、３−フルオロフェニル、および４−フルオロフェニルから選択される、
化合物。
（項目４３）
以下の化合物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−ベンズヒドリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３，３−ジフェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（１−メチル−３，３−ジフェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ジフェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−クロロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（ジフェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（３，３−ジフェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（２−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−クロロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−フェニル−３−ｍ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−フェニル−３−ｐ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３，３−ジ  ｐ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３，３−ジ  ｍ−トリルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−フェニル−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（４−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（３−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（フェニル（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（２−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（３−メトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（フェニル（ｐ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｓ，４ｓ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロ−４−メチルフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，４−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ｐ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロ−５−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−ベンズヒドリル−３−メチルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メチルチオフェン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（２，３−ジフルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−フェニルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（４−メトキシフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロ−４−フルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロ−４−メチルフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ピリジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジフルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，４−ジフルオロフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ビス（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（３−メトキシフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３，５−ジメチルフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ｐ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（６−フルオロピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（５−メチルチオフェン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−エトキシフェニル）（３−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（３−
（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（ピラジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（５−メチルチオフェン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−クロロフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（ピリジン−３−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−エトキシフェニル）（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（ｍ−トリル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ビス（４−フルオロフェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（６−フルオロピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（ピラジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ベンズヒドリル（メチル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（３−ベンズヒドリル−１，３−ジメチルウレイド）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−エトキシフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（２−フルオロピリジン−４−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メトキシピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−フルオロピリジン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（フェニル（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メチルピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−クロロピリジン−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−フルオロピリジン−３−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ベンズヒドリル（プロピル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸；および
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（５−メチルチアゾール−２−イル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４４）
以下の化合物：
２−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）アセトアミド）エタンスルホン酸
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
以下の化合物：
２−（２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）アセトアミド）酢酸
ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４６）
以下の塩：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（ジフェニルカルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸マグネシウム；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カリウム；および
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カルシウム
ならびにその薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物から選択される、項目１に記載の塩。
（項目４７）
以下の溶媒和物および水和物：
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム水和物；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウム水和物；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸マグネシウムイソプロパノール溶媒和物；
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カリウムイソプロパノール溶媒和物；および
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（３−フルオロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸カルシウムイソプロパノール溶媒和物
から選択される、項目１に記載の溶媒和物または水和物。
（項目４８）
２−（（（１ｒ，４ｒ）−４−（（（４−クロロフェニル）（フェニル）カルバモイルオキシ）メチル）シクロヘキシル）メトキシ）酢酸ナトリウムから選択される、項目１に記載の化合物の結晶型。
（項目４９）
実質的に図９に示されるＸ線粉末回折パターンを有する、項目４８に記載の結晶型。
（項目５０）
実質的に図１０に示される動的蒸気吸着プロフィールを有する、項目４８または４９に記載の結晶型。
（項目５１）
実質的に図１１に示される示差走査熱量測定の温度記録を有する、項目４８〜５０のいずれか１項に記載の結晶型。
（項目５２）
項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型；および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目５３）
項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物と、ＰＧＩ２受容体とを接触させることにより、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する方法。
（項目５４）
項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物と、ＰＧＩ２受容体とを接触させることにより、ＰＧＩ２受容体を作用させる方法。
（項目５５）
治療有効量の項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物を、その必要がある個体に投与する工程を包含する、上記個体におけるＰＧＩ２受容体が媒介する障害の処置のための方法。
（項目５６）
治療有効量の項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物を、その必要がある個体に投与する工程を包含する、上記個体におけるＰＡＨの処置のための方法。
（項目５７）
上記ＰＡＨが以下：
個体における、
特発性ＰＡＨ；
家族性ＰＡＨ；
膠原血管病（強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、高安動脈炎、多発性筋炎、および皮膚筋炎から選択される）と関連するＰＡＨ；
個体における先天性心疾患（心房中隔（ｓｅｐｔｉｃ）欠損（ＡＳＤ）、心室中隔欠損（ＶＳＤ）、および動脈管開存から選択される）と関連するＰＡＨ；
門脈圧亢進症と関連するＰＡＨ；
ＨＩＶ感染と関連するＰＡＨ；
薬物もしくは毒素の摂取と関連するＰＡＨ；
遺伝性出血性毛細管拡張症と関連するＰＡＨ；
脾臓摘出と関連するＰＡＨ；
顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；
肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）と関連するＰＡＨ；および
肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ
から選択される、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
個体における血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中、虚血再灌流傷害、再狭窄、心房細動、血塊形成、アテローム性動脈硬化症、アテローム性血栓症、喘息、喘息の症状、糖尿病関連障害、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、緑内障または異常な眼内圧を有する他の眼疾患、高血圧、炎症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、潰瘍性大腸炎、虚血再灌流傷害、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、座瘡、１型糖尿病、２型糖尿病、敗血症、および慢性閉塞性肺障害（ＣＯＰＤ）から選択される障害の処置のための方法であって、治療有効量の項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物を、その必要がある上記個体に投与する工程を包含する、方法。
（項目５９）
ＰＧＩ２受容体の活性を調節するための医薬の製造における、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
（項目６０）
ＰＧＩ２受容体を作用させるための医薬の製造における、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
（項目６１）
ＰＧＩ２受容体媒介性障害の処置のための医薬の製造における、治療有効量の項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型を、その必要がある個体に投与する工程を包含する、項目のいずれか１項に記載の化合物の上記個体における使用。
（項目６２）
ＰＡＨの処置のための医薬の製造における、治療有効量の項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型を、その必要がある個体に投与する工程を包含する、項目のいずれか１項に記載の化合物の上記個体における使用。
（項目６３）
上記ＰＡＨが以下：
個体における、
特発性ＰＡＨ；
家族性ＰＡＨ；
膠原血管病（強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、高安動脈炎、多発性筋炎、および皮膚筋炎から選択される）と関連するＰＡＨ；
個体における先天性心疾患（心房中隔欠損（ＡＳＤ）、心室中隔欠損（ＶＳＤ）、および動脈管開存から選択される）と関連するＰＡＨ；
門脈圧亢進症と関連するＰＡＨ；
ＨＩＶ感染と関連するＰＡＨ；
薬物もしくは毒素の摂取と関連するＰＡＨ；
遺伝性出血性毛細管拡張症と関連するＰＡＨ；
脾臓摘出と関連するＰＡＨ；
顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；
肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）と関連するＰＡＨ；および
肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ
から選択される、項目６２に記載の使用。
（項目６４）
血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中、虚血再灌流傷害、再狭窄、心房細動、血塊形成、アテローム性動脈硬化症、アテローム性血栓症、喘息、喘息の症状、糖尿病関連障害、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、緑内障または異常な眼内圧を有する他の眼疾患、高血圧、炎症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、潰瘍性大腸炎、虚血再灌流傷害、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、座瘡、１型糖尿病、２型糖尿病、敗血症、および慢性閉塞性肺障害（ＣＯＰＤ）から選択される障害の処置のための医薬の製造における、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型の使用。
（項目６５）
治療によるヒトまたは動物の身体の処置の方法における使用のための、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目６６）
ＰＧＩ２受容体の活性を調節する方法における使用のための、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目６７）
ＰＧＩ２受容体を作用させる方法における使用のための、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目６８）
ＰＧＩ２受容体媒介性障害の処置の方法における使用のための、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目６９）
ＰＡＨの処置の方法における使用のための、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目７０）
上記ＰＡＨが以下：
特発性ＰＡＨ；
家族性ＰＡＨ；
膠原血管病（強皮症、ＣＲＥＳＴ症候群、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、高安動脈炎、多発性筋炎、および皮膚筋炎から選択される）と関連するＰＡＨ；
個体における先天性心疾患（心房中隔欠損（ＡＳＤ）、心室中隔欠損（ＶＳＤ）、および動脈管開存から選択される）と関連するＰＡＨ；
門脈圧亢進症と関連するＰＡＨ；
ＨＩＶ感染と関連するＰＡＨ；
薬物もしくは毒素の摂取と関連するＰＡＨ；
遺伝性出血性毛細管拡張症と関連するＰＡＨ；
脾臓摘出と関連するＰＡＨ；
顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；
肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）と関連するＰＡＨ；および
肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ
から選択される、項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、脳卒中、虚血再灌流傷害、再狭窄、心房細動、血塊形成、アテローム性動脈硬化症、アテローム性血栓症、喘息、喘息の症状、糖尿病関連障害、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、緑内障または異常な眼内圧を有する他の眼疾患、高血圧、炎症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、潰瘍性大腸炎、虚血再灌流傷害、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、座瘡、１型糖尿病、２型糖尿病、敗血症、および慢性閉塞性肺障害（ＣＯＰＤ）から選択される障害の処置の方法における使用のための、項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型、または項目５２に記載の薬学的組成物。
（項目７２）
項目１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、項目４６に記載の塩、項目４７に記載の水和物もしくは溶媒和物、または項目４８〜５１のいずれか１項に記載の結晶型；および薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、組成物を調製するためのプロセス。
本発明の１つの局面は、化学式（Ｉａ）：