【手続補正書】
【提出日】平成26年4月23日(2014.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013527847.tif 000001
（式中、
ダッシュ記号の結合
【化２】
2013527847.tif 000002
は環内原子の結合価の規則に適合している単結合または二重結合を意味し；
ｍは、０、１、２または３であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、０、１または２であり；
Ｕは、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり；
Ｖは、
（１）−Ｏ−、
（２）−Ｎ＝、および
（３）−ＮＲ３−
からなる群から選択され；
Ｗは、−Ｎ＝または−ＮＲ３−であり；
Ｘは、
（１）結合、ならびに
（２）独立して、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ３、
（ｄ）−ＣＯＮＲ３Ｒ３、および
（ｅ）−ＮＲ３Ｒ３
から選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルカンジイル
からなる群から選択され；
Ｚは、
（１）フェニル、
（２）酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員または６員の複素環式の環、
（３）酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員または６員の複素環式の環に縮合しているＣ５〜Ｃ８の炭素環式の環、ならびに
（４）酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員または６員の複素環式の環に縮合している、酸素、硫黄および窒素から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員または６員の複素環式の環
からなる群から選択され：
存在するＲ１は、各々、独立して、
（１）独立して、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン、および
（ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル
から選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル；
（２）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３）オキソ、および
（４）ハロゲン
からなる群から選択され；
存在するＲ２は、各々、独立して、
（１）ヒドロキシ、
（２）ハロゲン、
（３）オキソ、
（４）−ＣＯ２Ｒ３、
（５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１〜Ｃ４アルキル、
（７）（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ３、
（−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、および
（ｆ）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、および−ＣＯ２Ｒ３から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよいＺ
から選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに
（８）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＳＯ２−ＣＨ３、および−ＣＯ２Ｒ３から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよいＺ
からなる群から選択され；
存在するＲ３は、各々、独立して、
（１）水素、ならびに
（２）フェニル、ハロゲン、シアノおよびヒドロキシルから独立して選択される１〜２個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル
からなる群から選択される）
の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｖが−ＮＨ−であり、Ｗが−Ｎ＝である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが０であり、ｎが０、１、２または３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、
（１）結合、
（２）−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（４）−ＣＨ２（ＣＨ３）−
（５）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および
（６）−ＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ２−
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、
（１）フェニル、
（２）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、
（３）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環、
（４）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環に縮合しているＣ５〜Ｃ６の炭素環式の環、
（５）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環に縮合しているＣ５〜Ｃ６の炭素環式の環、
（６）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環に縮合している、１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、
（７）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環に縮合している、１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、ならびに
（８）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環に縮合している１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、
（１）フェニル、
（２）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、
（３）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環、
（４）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環に縮合しているＣ５〜Ｃ６の炭素環式の環、
（５）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環に縮合している、１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、ならびに
（６）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環に縮合している、１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環
からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ジヒドロピリジル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロピラジニル、ピリダジニル、ジヒドロピリダジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、
【化３】
2013527847.tif 000003
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ジヒドロピリジル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロピラジニル、ピリダジニル、ジヒドロピリダジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、
【化４】
2013527847.tif 000004
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
存在するＲ２が、各々、独立して、
（１）ヒドロキシ、
（２）フルオロ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＯ２Ｈ、
（５）メチル、エチルまたはプロピル（これらは、各々、ヒドロキシおよびハロゲンから独立して選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）、
（６）−ＳＯ２−ＣＨ３、および
（７）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、および−ＣＯ２Ｈから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＺ
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
存在するＲ３が、各々、独立して、
（１）水素、
（２）メチル、および
（３）エチル
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｉｃ：
【化５】
2013527847.tif 000005
（式中、
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｕは、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり；
Ｘは、
（１）結合、
（２）−ＣＨ２−、
（３）−ＣＨ２（ＣＨ３）−
（４）−ＣＨ２ＣＨ２−、
（５）−ＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ２−、および
（６）−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−
からなる群から選択され；
Ｚは、
（１）フェニル、
（２）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、
（３）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環、
（４）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環に縮合しているＣ５〜Ｃ６の炭素環式の環、
（５）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環に縮合している、１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環、ならびに
（６）１個の環内Ｎ原子と、独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する６員の複素環式の環に縮合している、１個の環内Ｎ原子と独立してＮ、ＯおよびＳから選択される０〜２個のさらなる環内へテロ原子を有する５員の複素環式の環
からなる群から選択され；
存在するＲ２は、各々、独立して、
（１）ヒドロキシ、
（２）ハロゲン、
（３）オキソ、
（４）−ＣＯ２Ｒ３、
（５）−ＳＯ２Ｒ３、
（６）独立して、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ３、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ３、および
（ｅ）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、および−ＣＯ２Ｒ３から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよいＺ
から選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、ならびに
（７）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｓ０２Ｒ３、および−ＣＯ２Ｒ３から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよいＺ
からなる群から選択され；
存在するＲ３は、各々、独立して、
（１）水素、および
（２）Ｃ１〜Ｃ４アルキル
からなる群から選択される）
の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｚが、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピリジル、ジヒドロピリジル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリミジニル、ピラジニル、ジヒドロピラジニル、ピリダジニル、ジヒドロピリダジニル、ピロリジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル
【化６】
2013527847.tif 000006
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
存在するＲ２が、各々、独立して、
（１）ヒドロキシ、
（２）ハロゲン、
（３）オキソ、
（４）−ＣＯ２Ｈ、
（５）−ＣＯ２ＣＨ３、
（６）メチル、エチルまたはプロピル（これらは、各々、ヒドロキシ、ハロゲン；ならびに、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、−ＣＯ２Ｈおよび−ＣＯ２ＣＨ３から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよいＺ、から独立して選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）、
（７）−ＳＯ２−ＣＨ３、ならびに
（８）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、メチル、エチルおよび−ＣＯ２Ｈから独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよいＺからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
存在するＲ２が、各々、独立して、
（１）ヒドロキシ、
（２）フルオロ、
（３）オキソ、
（４）−ＣＯ２Ｈ、
（５）メチルまたはエチル（これらは、各々、ヒドロキシ、ハロゲン；ならびに、ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、および−ＣＯ２Ｈから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＺ、から独立して選択される１〜２個の基で置換されていてもよい）、
（６）−ＳＯ２−ＣＨ３、ならびに
（７）ヒドロキシル、ハロゲン、オキソ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、および−ＣＯ２Ｈから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよいＺ
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
本明細書の表１、２および３に記載のものから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
β３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患または障害を処置または予防するための、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
該疾患または障害が、（１）過活動膀胱、（２）尿失禁、（３）切迫尿失禁、および（４）尿意逼迫からなる群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
β３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患または障害の処置または予防のための医薬の製造におけるにおける請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
第２活性薬剤をさらに含む、請求項１７または１８に記載の医薬組成物。