【手続補正書】
【提出日】平成24年8月9日(2012.8.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2012503661.tif 000001
［式中、Ｘは存在しないか、又は
（１）−ＣＨ２−、
（２）−ＣＨＦ−、
（３）−ＣＦ２−、
（４）−Ｓ−、
（５）−Ｏ−、
（６）−Ｏ−ＣＨ２−、
（７）−ＮＨ−、
（８）−Ｃ（Ｏ）−、
（９）−ＮＨＣ（Ｏ）−、
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、
（１１）−ＮＨＳＯ２−、
（１２）−ＳＯ２ＮＨ−、及び
（１３）−ＣＯ２−から選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はヒドロキシ、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯＣ１−６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１若しくは２個の置換基で置換され、各ＮＨは置換されないか、又はＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯＣ１−６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１個の置換基で置換され；
Ｙは：
（１）Ｃ３−１０シクロアルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルケニル、
（３）Ｃ２−１０シクロへテロアルキル、
（４）Ｃ２−１０シクロへテロアルケニル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリールから選択され、ここで、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロへテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はＲｂから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
Ｚは：
（１）オキソ、
（２）−ＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒｉ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨＲｇ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２Ｒｉ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＲｇ、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｉ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒｉ、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＣＯＮ（Ｒｇ）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒｉ、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル−ＣＯ２Ｒｅ、
（１６）ヘテロアリール、
（１７）−Ｃ２−１０シクロヘテロアルケニル、及び
（１８）−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキルから選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ及び−ＮＨ２から選択される１若しくは２個の置換基で置換され、各ＮＨは置換されないか、又はＲｃから選択される１個の置換基で置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はＲｃから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
各Ｒ１及びＲ２は、独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＮ、
（４）−ＣＦ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ２−６アルケニル、
（７）−Ｃ２−６アルキニル、
（８）−（ＣＨ２）ｐＣ３−１０シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）ｐＣ３−７シクロアルキル−アリール、
（１０）−（ＣＨ２）ｐＣ３−７シクロアルキル−ヘテロアリール、
（１１）−（ＣＨ２）ｐＣ４−１０シクロアルケニル、
（１２）−（ＣＨ２）ｐＣ４−７シクロアルケニル−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）ｐＣ４−７シクロアルケニル−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルケニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（１７）ビフェニル、
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１９）−Ｃ２−６アルケニル−アルキル、
（２０）−Ｃ２−６アルケニル−アリール、
（２１）−Ｃ２−６アルケニル−ヘテロアリール、
（２２）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７シクロアルキル、
（２３）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ３−７シクロアルケニル、
（２４）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−７シクロヘテロアルキル、
（２５）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ２−７シクロヘテロアルケニル、
（２６）−Ｃ２−６アルキニル−（ＣＨ２）１−３−Ｏ−アリール、
（２７）−Ｃ２−６アルキニル−アルキル、
（２８）−Ｃ２−６アルキニル−アリール、
（２９）−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、
（３０）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７シクロアルキル、
（３１）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７シクロアルケニル、
（３２）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ２−７シクロヘテロアルキル、
（３３）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ２−７シクロヘテロアルケニル、及び
（３４）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）０−３フェニルから選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨＣ１−６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１若しくは２個の置換基で置換され、各アルキル、アルケニル及びアルキニルは置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨＣ１−６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１、２若しくは３個の置換基で置換され、そしてここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロへテロアルケニル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はＲａから独立して選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、ただし、Ｒ１及びＲ２の少なくとも１個及び１個のみが、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル及び−Ｃ２−６アルキニルからなる群から選択され、ただし、Ｒ１又はＲ２が水素である場合、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１個は水素でなく；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ２−６アルケニル、
（５）−Ｃ２−６アルキニル、
（６）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（７）−Ｃ３−１０シクロアルケニル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−ＣＦ３、
（１２）−ＯＨ、
（１３）−ＯＣ１−６アルキル、
（１４）−ＮＨ２、
（１５）−ＮＨＣ１−６アルキル、
（１６）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（１７）−ＳＣ１−６アルキル、
（１８）−ＳＯＣ１−６アルキル、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（２１）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（２２）−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、及び
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、及び
（４）−ＣＨ２ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択され；
各Ｒａは、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｍＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、
（６）−（ＣＨ２）ｍＣＮ、
（７）−Ｃ１−６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｍＣＦ３、
（９）−（ＣＨ２）ｍＯＣＦ３、
（１０）−ＯＣＨ２ＯＣ１−６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２−アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（１３）−（ＣＨ２）ｍＯＣ１−６アルキル、
（１４）−（ＣＨ２）ｍＯ−アリール、
（１５）−ＯＣＨ２フェニル、
（１６）−（ＣＨ２）ｍＳＣ１−６アルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２１）−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２２）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、
（２３）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（２４）−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、
（２５）−（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｈ、
（２６）−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｒｆ、
（２７）−（ＣＨ２）ｍＯＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（２８）−（ＣＨ２）ｍＣ３−７シクロアルキル、
（２９）−（ＣＨ２）ｍＣ３−７シクロアルケニル、
（３０）−（ＣＨ２）ｍＣ２−６シクロヘテロアルキル、
（３１）−（ＣＨ２）ｍＣ２−６シクロヘテロアルケニル、
（３２）−（ＣＨ２）ｍアリール、及び
（３３）−（ＣＨ２）ｍヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はオキソ、−（ＣＨ２）０−３ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１若しくは２個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はオキソ、−（ＣＨ２）０−３ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、ＣＨ２フェニル、ヘテロアリール及びＣＨ２ヘテロアリールから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）−Ｃ３−６シクロアルケニル、
（５）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル、
（６）アリール、
（７）ヘテロアリール、
（８）ハロゲン、
（９）−ＯＨ、
（１０）−ＮＯ２、
（１１）−ＮＨ２、
（１２）−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、
（１３）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（１４）−ＯＣ１−６アルキル、
（１５）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｑＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１７）−ＣＦ３、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｑＣＯＮ（Ｒｅ）２から選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又は１若しくは２個のハロゲンで置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロへテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又は１、２若しくは３個のハロゲンで置換され；
各Ｒｃは、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒｅ）２、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＮ、
（６）−Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＦ３、
（８）−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、
（９）−ＯＣＨ２ＯＣ１−６アルキル、
（１０）−（ＣＨ２）ｒＯＣ１−６アルキル、
（１１）−ＯＣＨ２アリール、
（１２）−（ＣＨ２）ｒＳＣ１−６アルキル、
（１３）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｆ、
（１４）−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｅ）２、
（１５）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（１６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｆ、
（１７）−（ＣＨ２）ｒＣ３−７シクロアルキル、
（１８）−（ＣＨ２）ｒＣ２−６シクロヘテロアルキル、
（１９）−（ＣＨ２）ｒアリール、及び
（２０）−（ＣＨ２）ｒヘテロアリールから選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１若しくは２個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒｈ）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
各Ｒｅ、Ｒｇ及びＲｈは、独立して：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキルから選択され、ここで、アルキルは置換されないか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
各Ｒｊは、独立して：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、及び
（５）−ＳＯ２Ｒｉから選択され、ここで、アルキル及びシクロアルキルは置換されないか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
各Ｒｆ及びＲｉは、独立して：
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ４−７シクロアルキル、
（３）Ｃ４−７シクロアルケニル、
（４）Ｃ３−７シクロヘテロアルキル、
（５）Ｃ３−７シクロヘテロアルケニル、
（６）アリール、及び
（７）ヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はオキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル及びヘテロアリールから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
ｎは０、１、２、３又は４であり；
ｍは０、１、２、３又は４であり；
ｐは０、１、２又は３であり；
ｑは０、１、２、３又は４であり；そして
ｒは０、１又は２である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が：
（１）−（ＣＨ２）ｐアリール、
（２）ビフェニル、
（３）ヘテロアリール、
（４）−Ｃ２−６アルケニル−アリール、
（５）−Ｃ２−６アルキニル−アルキル、
（６）−Ｃ２−６アルキニル−アリール、
（７）−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、
（８）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ３−７シクロアルキル、
（９）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ２−７シクロヘテロアルキル、及び
（１０）−Ｃ２−６アルキニル−Ｃ２−７シクロヘテロアルケニルから選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨＣ１−６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１若しくは２個の置換基で置換され、各アルキル、アルケニル及びアルキニルは置換されないか、又はハロゲン、ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＨＣ１−６アルキル及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１、２若しくは３個の置換基で置換され、そしてここで、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、シクロヘテロアルケニル、フェニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はＲａから独立して選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３及び−Ｃ１−６アルキルからなる群から選択され、ただし、Ｒ２が水素である場合、Ｒ３及びＲ４の少なくとも１個は水素でない、請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒａが、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）オキソ、
（３）−（ＣＨ２）ｍＯＨ、
（４）−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｊ）２、
（５）−ＣＮ、
（６）−Ｃ１−６アルキル、
（７）−（ＣＨ２）ｍＣＦ３、
（８）−ＯＣＦ３、
（９）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）Ｎ（Ｒｊ）２、
（１０）−ＯＣ１−６アルキル、
（１１）−ＳＣ１−６アルキル、
（１２）−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１３）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−６シクロヘテロアルキル、
（１５）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１６）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（１７）−ＣＯ２Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、
（１８）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１９）−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（２０）−（ＣＨ２）ｍＣ３−７シクロアルキル、
（２１）−Ｃ２−６シクロヘテロアルキル、
（２２）−Ｃ２−６シクロヘテロアルケニル、
（２３）アリール、及び
（２４）ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はオキソ、−（ＣＨ２）０−３ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル及びＣＨ２フェニルから選択される１若しくは２個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はオキソ、−（ＣＨ２）０−３ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル及びＣＨ２フェニルから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換される、請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｘが：
（１）−Ｓ−、
（２）−Ｏ−、
（３）−Ｏ−ＣＨ２−、及び
（４）−ＮＨ−から選択され、ここで、ＣＨ２は置換されないか、又はヒドロキシ、ハロゲン、ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯＣ１−６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１若しくは２個の置換基で置換され、ＮＨは置換されないか、又はＣ１−６アルキル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯＣ１−６アルキル、フェニル及び−ＣＨ２フェニルから選択される１個の置換基で置換される、請求項３記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｙが：
（１）−Ｃ２−１０シクロヘテロアルケニル、
（２）アリール、及び
（３）ヘテロアリールから選択され、ここで、シクロへテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はＲｂから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換される、請求項４記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｙがフェニルであり、ここでフェニルは置換されないか、又はＲｂから選択される１、２若しくは３個の置換基で置換される、請求項５記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｚが：
（１）オキソ、
（２）−ＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒｉ、
（５）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨＲｇ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＲｇ、
（９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｉ、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒｉ、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｇ）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル−ＣＯ２Ｒｅ、
（１３）ヘテロアリール、
（１４）−Ｃ２−１０シクロヘテロアルケニル、及び
（１５）−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキルから選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ及びＮＨ２から選択される１若しくは２個の置換基で置換され、各ＮＨは置換されないか、又はＲｃから選択される１個の置換基で置換され、そしてここで、各アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルケニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又はＲｃから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換される、請求項６記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｚが−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈであり、ここで各ＣＨ２は置換されないか、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ及びＮＨ２から選択される１若しくは２個の置換基で置換される、請求項７記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ３及びＲ４が、それぞれ独立して：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−ＣＮ、
（５）−ＣＦ３、
（６）−ＯＨ、
（７）−ＯＣ１−６アルキル、
（８）−ＳＯＣ１−６アルキル、及び
（９）−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される、請求項８記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ３が水素又はハロゲンであり、Ｒ４が水素である、請求項９記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
構造式Ｉａ：
【化２】
2012503661.tif 000002
［式中、Ｒ１が：
（１）ビフェニル、
（２）アリール、
（３）ヘテロアリール、及び
（４）−Ｃ２アルキニル−アリールから選択され、ここで、各フェニル、アリール及びヘテロアリールは置換されないか、又は独立してＲａから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され；
Ｒ２がハロゲンであり；
Ｒ３が水素又はハロゲンであり；
Ｒ４及びＲ５が水素であり；
Ｘが−Ｏ−であり；
Ｚが−ＣＯ２Ｈであり；
各Ｒａが、独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｍＯＨ、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−ＯＣ１−６アルキル、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ３−７シクロアルキル、
（７）−Ｃ２−６シクロへテロアルキル、及び
（８）アリールからなる群からなる群から選択され、ここで、各ＣＨ２は置換されないか、又はオキソ、−（ＣＨ２）０−３ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１若しくは２個の置換基で置換され、そしてここで、アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル及びアリールは置換されないか、又はオキソ、−（ＣＨ２）０−３ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１、２、３若しくは４個の置換基で置換され、
各Ｒｂが、水素、及び置換されないか又は１若しくは２個のハロゲンで置換されるＣ１−６アルキルから選択され、
そしてｓは０、１又は２である］で表わされる、請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化３】
2012503661.tif 000003
から選択される、請求項１１記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む組成物。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物、及びシンバスタチン、エゼチミブ、タラナバント及びシタグリプチンから選択される化合物；並びに薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１５】
治療を必要とする哺乳動物における、ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼの活性化に応答する障害、病状又は疾患の治療に有用な薬物の調製のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
障害、病状又は疾患が、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満症、高コレステロール血症及び高血圧からなる群から選択される、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
障害、病状又は疾患が２型糖尿病である、請求項１５記載の使用。
【請求項１８】
障害、病状又は疾患が肥満症である、請求項１５記載の使用。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物の治療的有効量を含む、ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼの活性化に応答する障害、病状又は疾患の治療のための医薬組成物。
【請求項２０】
障害、病状又は疾患が、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満症、高コレステロール血症、高血圧及び癌からなる群から選択される、請求項１９記載の組成物。