【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年4月4日(2014.4.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
本発明の、他の態様による対象はまた、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＶが式（Ｉ）の化合物について定義された通りである、式（ＩＩ）の化合物であり、
−  Ｒ１が水素であり、Ｒ３がメチル、およびＲ２がハロゲンで置換されたアリール、イソプロピル、または２つのＣ１−Ｃ６アルコキシ基で置換されたアリールであり、および
−  Ｒ１が水素であり、Ｒ３がヒドロキシで置換されたアリールであり、ならびにＲ２がアリールである
化合物は除く。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）
【化１】
2010533685.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、水素原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキル基を表し、前記Ｃ１−６アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−１０アルキル基、アリール基、−ＮＲａＲｂ基を表し、前記Ｃ１−１０アルキル基およびアリール基は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ１またはＲ２の少なくとも１つは水素原子とは異なるものと理解され、
または、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環基を形成し、前記複素環基は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃｌ−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立に、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、アリール、Ｃ１−６アルキレンアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロアリール基を表し、前記Ｃ１−６アルキル、アリール、Ｃ１−６アルキレンアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロアリール基は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
または、ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃｌ−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、ピラゾリルの２つの窒素原子の１つによって分子の残りと結合しており、Ｃ１−６アルキル、アリール、Ｃ１−６アルキレンアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロアリールから選択される基を表し、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＲ７、または−ＣＯＯＲ６から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、ここで、
Ｒ６およびＲ７は、互いに独立に、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｒ４およびＲ５は、互いに独立に、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表し、
または、Ｒ４およびＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３から６個の炭素原子を含有しているスピロ環を形成し、
または、Ｒ４およびＲ５は一緒になって、これらが結合している炭素鎖と共に、３または５個の炭素原子および１つの酸素原子を有する飽和の環を形成し、前記環は１つ以上のＲ基で置換されていてもよく、Ｒ基は、互いに独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシ基を表し、または同じ炭素原子に担持されている２つのＲ基が一緒になってオキソ基を形成し、
Ｑは、水素または、ハロゲン原子、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル基を表し、前記基は、ハロゲン原子、ヒドロキシまたはＯＣＦ３基から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
または、ＱおよびＲ５は一緒になって、これらが結合している炭素鎖と共に、５または６個の炭素原子を有する飽和の炭素環を形成し、前記環は１つまたは２つのＲ基で置換されていてもよく、Ｒ基は、互いに独立に、ハロゲン原子、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシ基から選択される基を表し、
または、ＱおよびＲ５は一緒になって、これらが結合している炭素鎖と共に、４または５個の炭素原子、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１つのヘテロ原子を有する飽和の環を形成し、前記環およびヘテロ原子Ｎは１つ以上のＲ基で置換されていてもよく、Ｒ基は、互いに独立に、ハロゲン原子、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシ基から選択される基を表し、または同じ炭素原子に担持されている２つのＲ基は一緒になってオキソ基を形成しており、
ＸおよびＹは、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルアリール、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３またはＣ１−６アルキル基を表し、
Ｖは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
ｎは、０、１、２または３から選択される整数を表し、
すべてのＡは炭素原子を表し、これらの任意の１つについては、置換基Ｗが存在しない位置において窒素であることが可能であり、
Ｗは、水素原子、ハロゲン原子、ＣＯＯＲ６、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ３−６シクロアルキル複素環、−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル基を表し、前記基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、ＯＣＦ３またはＣ１−６アルキル基から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、ｎが２または３である場合、２つまたは３つのＷ基は、互いに独立に、上記で与えられた定義を表すと理解される。］
に相当する化合物、または塩基もしくは酸への付加塩の形態の、または水和物もしくは溶媒和物の形態の式（Ｉ）の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオ異性体。
【請求項２】
式（Ｉ−ｂｉｓ）
【化２】
2010533685.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｑ、ＶおよびＷは、式（Ｉ）の化合物と同じ定義を有する。］
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または塩基もしくは酸への付加塩の形態の、または水和物もしくは溶媒和物の形態の式（Ｉ）の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオ異性体。
【請求項３】
式（Ｉ−ｔｅｒ）
【化３】
2010533685.tif 000003
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｑ、ＶおよびＷは、式（Ｉ）の化合物と同じ定義を有する。］。
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または塩基もしくは酸への付加塩の形態の、または水和物もしくは溶媒和物の形態の式（Ｉ）の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオ異性体。
【請求項４】
式（Ｉ−ｑｕａｔｅｒ）
【化４】
2010533685.tif 000004
［式中、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｑ、ＶおよびＷは、式（Ｉ）の化合物と同じ定義を有する。］
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または塩基もしくは酸への付加塩の形態の、または水和物または溶媒和物の形態の式（Ｉ）の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオ異性体。
【請求項５】
Ｒ１が、水素原子、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキル基を表し、前記Ｃ１−６アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシから選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、水素原子、Ｃ１−１０アルキル基、アリール基を表し、前記Ｃ１−１０アルキル基およびフェニル基が、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシから選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ１またはＲ２の少なくとも１つが水素原子とは異なるものと理解され、
またはＲ２が、ＮＲａＲｂ基を表し、ここで、
ＲａおよびＲｂが、互いに独立に、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、アリール、Ｃ１−６アルキレンアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロアリール基を表し、前記Ｃ１−６アルキル、アリール、Ｃ１−６アルキレンアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロアリール基は、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
または、ＲａおよびＲｂが、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシ、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＣＦ３から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
または、Ｒ１およびＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環基を形成し、前記複素環基は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ３が、Ｃ１−６アルキル基またはベンジル基を表し、
Ｒ４およびＲ５が、互いに独立に、水素原子、Ｃ１−６アルキル基を表し、
または、Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３から５個の炭素原子を含有しているスピロ環を形成し、
Ｑが、水素原子、Ｃ１−３アルキル基を表し、
または、ＱおよびＲ５が一緒になって、これらが結合している炭素鎖と共に、５または６個の炭素原子を有する飽和の炭素環を形成し、前記環は１つまたは２つのＲ基で置換されていてもよく、Ｒ基は、互いに独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３またはＣ１−３アルコキシ基から選択され、
または、ＱおよびＲ５が一緒になって、これらが結合している炭素鎖と共に、４個または５個の炭素原子および１つの酸素原子を有する飽和の環を形成し、前記環は１つまたは２つのＲ基で置換されていてもよく、Ｒ基は、互いに独立に、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ＣＦ３またはＣ１−３アルコキシ基から選択され、
ＸおよびＹが、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、−Ｏ−Ｃ２−６アルケニルまたは−Ｏ−ベンジル基を表し、
ｎが、１または２から選択される整数を表し、
Ｖが、水素原子を表し、ならびに
Ｗが、ハロゲン原子、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ基を表し、
ｎが２である場合、２つのＷ基は、互いに独立に、上に与えられた定義を表すと理解されることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または塩基もしくは酸への付加塩の形態の、または水和物もしくは溶媒和物の形態の式（Ｉ）の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオ異性体。
【請求項６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（ＩＩ）
【化５】
2010533685.tif 000005
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＶは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物について定義された通りである。］の化合物を、式（ＩＩＩ）
【化６】
2010533685.tif 000006
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ４、Ｒ５、Ｑ、Ｗおよびｎは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物について定義された通りである。］の化合物と不活性溶媒中、０℃から室温で変化し得る温度において反応させて請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を得ることを特徴とする、方法。
【請求項７】
請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬剤として許容される酸への付加塩、または式（Ｉ）の化合物の水和物または溶媒和物を含むことを特徴とする医薬製品。
【請求項８】
請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、またはこの化合物の薬剤として許容される塩、水和物、または溶媒和物、ならびに少なくとも１つの薬剤として許容される賦形剤を含むことを特徴とする薬剤組成物。
【請求項９】
β−アミロイドペプチドβ−Ａ４の形成の阻害剤が治療上の利益を提供する病状の治療であって、老人性認知症、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、アミロイド血管症、脳血管障害および／または神経変性疾患の治療を目的とする医薬製品を調製するための、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
式（ＩＩ）の化合物
【化７】
2010533685.tif 000007
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＶは、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物について定義された通りであり、Ｒ３は、ピラゾリルの２つの窒素原子の１つによって分子の残りと結合しており、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキレンアリールまたはＣ１−６アルキレンヘテロアリールから選択される基を表し、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン原子、−ＣＮ、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６ＣＯＲ７、または−ＣＯＯＲ６から選択される１つ以上の基で置換されていてもよく、Ｒ６およびＲ７は、互いに独立に、水素原子またはＣ１−６アルキル基を表す。］
であって、
−  Ｒ１が水素であり、Ｒ３がメチル、およびＲ２がハロゲンで置換されたアリール、イソプロピル、または２つのＣ１−Ｃ６アルコキシ基で置換されたアリールである化合物は除く、化合物。