【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年2月18日(2014.2.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４９】
これらとしては、心筋梗塞、狭心症および急性冠症候群の他の全ての形態、卒中発作、末梢血管障害、深部静脈血栓症、肺塞栓症、不整脈により引き起こされる塞栓性または血栓性の事象、血管再開通術、血管形成術ならびにステント移植およびバイパス術のような類似の手法後の再狭窄のような心血管系事象が挙げられる。ＴＡＦＩａ阻害剤は、さらに、例えば、透析患者および留置カテーテルを有する患者のように、血液が異物表面と接触することにつながる全ての手法に利用され得る。ＴＡＦＩａ阻害剤は、膝および股関節の手術のような外科手術後の血栓症のリスクを低減するために利用され得る。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011521981.tif 000001
［式中、
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ2−であり、
Ｕは酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、直接結合または（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ａは酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ｖは１）−（Ｃ2−Ｃ9）−アルキレン−（ここで、該アルキレンは非置換であるか、ま
たは互いに独立して、−ＯＨ、ＮＨ2またはハロゲンで１、２または３回置換されている）、
２）−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−（ここで、該シクロアルキルは、互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、または
３）−（Ｃ3−Ｃ9）−アルケニレン−であり、
Ｄは−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−であり、
Ｙは１）共有結合、
２）−（Ｃ3−Ｃ12）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、
３）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、または
４）Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは、一緒に連結した単環、二環または三環内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員の複素環を意味し、そしてこれは、環の大きさに依存して、酸素、窒素及び硫黄からなる群より選択される、１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含み、そして該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＦ3または−Ｏ−ＣＦ3で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ１は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、
４）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
６）−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２、
７）−（ＣＨ2）r−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されており、そして該ｒは整数０、１、２または３である）、または
８）−（ＣＨ2）s−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは、一緒に連結した単環、二環または三環内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員の複素環を意味し、そしてこれは、環の大きさに依存して、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含み、そして該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されており、そして該ｓは整数０、１、２または３である）であり、
Ｒ２は１）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
２）−（ＣＨ2）r−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されており、そして該ｒは整数０、１、２または３である）、
３）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、または
４）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、
Ｒ３は１）−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ2（ここで、該アルキレンは非置換であるか、またはハロゲンで１、２、３または４回置換されている）、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
４）−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、そしてＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、そしてＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）、
６）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−ＮＨ2、
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−ＮＨ2、
８）−環状アミンまたは
９）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−環状アミンであり、
Ｒ６は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、該アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
３）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、該アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
４）−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、該アルキレンおよびＨｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
６）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−アリール（ここで、該アルキレンおよびアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
８）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、または
９）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、該アルキレンおよびシクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ７は水素原子、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ８は水素原子、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ９は水素原子、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ１５は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＦ3またはハロゲンであり、そして
Ｒ１６は−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＦ3またはハロゲンである］
の化合物ならびに／または式（Ｉ）の化合物の立体異性体および／または任意の比率のこれらの形態の混合物、および／または式（Ｉ）の化合物の生理的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ2−であり、
Ｕは酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ａは酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ｖは１）−（Ｃ2−Ｃ9）−アルキレン−または
２）−（Ｃ3−Ｃ9）−アルケニレン−であり、
Ｄは−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−であり、
Ｙは１）共有結合、
２）−（Ｃ3−Ｃ12）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、
３）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、または
４）Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは、一緒に連結した単環、二環または三環内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員の複素環を意味し、そしてこれは、環の大きさに依存して、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含み、そして該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＦ3または−Ｏ−ＣＦ3で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ１は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル−ＯＨ、
４）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、
６）−（Ｃ1−Ｃ10）−アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２、
７）−（ＣＨ2）r−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されており、そして該ｒは整数０、１、２または３である）、または
８）−（ＣＨ2）s−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは、一緒に連結した単環、二環または三環内に存在する４〜１５個の環原子を有する４〜１５員の複素環を意味し、そしてこれは、環の大きさに依存して、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される、１、２、３または４個の同一または異なるヘテロ原子を含み、そして該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されており、そして該ｓは整数０、１、２または３である）であり、
Ｒ２は１）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
２）−（ＣＨ2）r−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されており、そして該ｒは整数０、１、２または３である）、
３）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、または
４）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、
Ｒ３は１）−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ2（ここで、該アルキレンは非置換であるか、またはハロゲンで１、２、３または４回置換されている）、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
３）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
４）−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、そして−ＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、そして−ＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）、
６）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−ＮＨ2、
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル−ＮＨ2、
８）−環状アミンまたは
９）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキレン−環状アミンであり、
Ｒ６は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、該アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
３）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、該アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
４）−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、該アルキレンおよびＨｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
６）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−アリール（ここで、該アルキレンおよびアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
８）−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、または
９）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ8）−シクロアルキル（ここで、該アルキレンおよびシクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ７は水素原子、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ８は水素原子、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ９は水素原子、ハロゲンまたは−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキルであり、
Ｒ１５は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＦ3またはハロゲンであり、そして
Ｒ１６は−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＦ3またはハロゲンである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ2−であり、
Ｕは酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ａは酸素原子、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ｖは−（Ｃ2−Ｃ8）−アルキレン−または−（Ｃ3−Ｃ6）−アルケニレン−であり、
Ｄは−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−であり、
Ｙは１）共有結合、
２）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、
３）−（Ｃ6−Ｃ14）−アリール（ここで、該アリールはフェニル、ナフチル、アントリルまたはフルオレニルの群から選択され、そして該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）、または
４）Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは、アクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダザリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［１、３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカ−ヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、オキソチオラニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１，２，５−チアダジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノイミダゾリル、チエノオキサゾリル、チエノピリジン、チエノチアゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルの群から選択され、そして該Ｈｅｔは非置換であるか、
または互いに独立して、−（Ｃ1−Ｃ3）−アルキル、ハロゲン、−ＮＨ2、−ＣＦ3または−Ｏ−ＣＦ3で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ１は１）水素原子または
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ３は１）−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ2（ここで、該アルキレンは非置換であるか、またはハロゲンで１、２、３または４回置換されている）、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
３）−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、そして−ＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）であり、または
４）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、そして−ＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ６は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、該アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
３）−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル（ここで、該アルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
４）−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、該Ｈｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−Ｈｅｔ（ここで、該Ｈｅｔは上で定義される通りであり、該アルキレンおよびＨｅｔは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
６）−アリール（ここで、該アリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−アリール（ここで、該アルキレンおよびアリールは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、
８）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）、または
９）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル（ここで、該アルキレンおよびシクロアルキルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１６で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ７は水素原子、Ｆまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ８は水素原子、Ｆまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ９は水素原子、Ｆまたは−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ１５は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−Ｏ−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＯＨ、−ＣＦ3またはハロゲンであり、そして
Ｒ１６は−Ｏ−ＣＦ3、−ＯＨ、−ＣＦ3またはＦである、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは酸素原子であり、
Ａは酸素原子、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ｖは１）−（Ｃ2−Ｃ8）−アルキレン−（ここで、該アルキレンは非置換であるか、または互いに独立して、−ＯＨ、ＦまたはＣｌで１または２回置換されている）、
２）−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−シクロプロピル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−（ここで、該シクロプロピルは、Ｆで１または２回置換されている）、または
３）−（Ｃ3−Ｃ6）−アルケニレン−であり、
Ｄは−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−であり、
Ｙは１）共有結合または
２）フェニル（ここで、該フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５
で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ１は１）水素原子または
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ３は１）−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ2、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
３）−ピリジル（ここで、該ピリジルは−ＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）または
４）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ピリジル（ここで、該ピリジルは−ＮＨ2で置換され、そしてＲ１５で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ６は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−ＣＦ3、
４）−フェニル、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−フェニル、
６）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルまたは
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々水素原子であり、そして
Ｒ１５は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＣＦ3またはハロゲンである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｘは−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｕは酸素原子であり、
Ａは酸素原子、直接結合または−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−であり、
Ｖは−（Ｃ2−Ｃ8）−アルキレン−または−（Ｃ3−Ｃ6）−アルケニレン−であり、
Ｄは−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキレン−であり、
Ｙは１）共有結合または
２）フェニル（ここで、該フェニルは非置換であるか、または互いに独立して、Ｒ１５で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ１は１）水素原子または
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり、
Ｒ３は１）−（Ｃ2−Ｃ6）−アルキレン−ＮＨ2、
２）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＳＯ2−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ＮＨ2、
３）−ピリジル（ここで、該ピリジルは−ＮＨ2で置換されているか、またはＲ１５で１、２または３回置換されている）または
４）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−ピリジル（ここで、該ピリジルは−ＮＨ2で置換されているか、またはＲ１５で１、２または３回置換されている）であり、
Ｒ６は１）水素原子、
２）−（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、
３）−ＣＦ3、
４）−フェニル、
５）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−フェニル、
６）−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキル、または
７）−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキレン−（Ｃ3−Ｃ6）−シクロアルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々水素原子であり、そして
Ｒ１５は水素原子、−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、−ＣＦ3またはハロゲンである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物が、以下：
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），
１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（Ｒ）−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（Ｒ）−９，９−ジメチル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−１１−オキソ−９−フェニル−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−ベンジル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−シクロヘキシル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−エチル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−メチル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−ｔｅｒｔ−ブチル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（１３Ｓ，１６Ｒ）−１３−イソプロピル−１５−オキソ−２，１１−ジオキサ−１４−アザビシクロ［１６．２．２］ドコサ−１（２１），１８（２２），１９−トリエン−１６−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（Ｅ）−（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），４，１４（１８），１５−テトラエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５−オキソ−１−オキサ−４−アザシクロテトラデカ−６−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｒ）−３−（２−アミノエタンスルホニル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−｛３−［（９Ｓ，１２Ｒ）−９−（（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチル）−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル］ウレイド｝ヘキサン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５−オキソ−１−オキサ−４−アザシクロテトラデカ−６−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−メチル−５−オキソ−１−オキサ−４−アザシクロテトラデカ−６−イル）ウレイド］プロピオン酸、
エチル（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５−オキソ−１−オキサ−４−アザシクロテトラデカ−６−イル）ウレイド］プロピオナート、
エチル（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−メチル−５−オキソ−１−オキサ−４−アザシクロテトラデカ−６−イル）ウレイド］プロピオナート、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−シクロプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］−６−メチルヘプタン酸、
エチル（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１−（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオナート、
（Ｓ）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］−３−ピペリジン−３−イルプロピオン酸、
（Ｓ）−３−［６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−メチル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］−３−ピペリジン−３−イルプロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（８Ｓ，１１Ｒ）−８−イソプロピル−１０−オキソ−６−オキサ−１，９，１４−トリアザビシクロ［１１．２．１］ヘキサデカ−１３（１６），１４−ジエン−１１−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｒ，６Ｓ）−６−イソプロピル−４−オキソ−８−オキサ−５−アザビシクロ［１１．２．２］ヘプタデカ−１（１６），１３（１７），１４−トリエン−３−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−１６−フルオロ−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５−オキソ−１，８−ジオキサ−４−アザシクロドデカ−６−イル）ウレイド］プロピオン酸、
メチル（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５−オキソ−１，８−ジオキサ−４−アザシクロドデカ−６−イル）ウレイド］プロピオナート、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５−オキソ−１，８−ジオキサ−４−アザシクロドデカ−６−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｓ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ−［１２．２．２］オクタデカ−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−（（８Ｓ，１１Ｒ）−８−イソプロピル−３，１０−ジオキ
ソ−６−オキサ−２，９−ジアザビシクロ［１１．２．２］ヘプタデカ−１（１６），１３（１７），１４−トリエン−１１−イルアミノ）ヘキサン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（８Ｓ，１１Ｒ）−８−メチル−３，１０−ジオキソ−６−オキサ−２，９−ジアザビシクロ［１１．２．２］ヘプタデカ−１（１６），１３（１７），１４−トリエン−１１−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（３Ｓ，６Ｒ）−３−イソプロピル−５，９−ジオキソ−１−オキサ−４，１０−ジアザシクロトリデカ−６−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（８Ｓ，１１Ｒ）−８−イソプロピル−２，１０−ジオキソ−６−オキサ−３，９−ジアザビシクロ［１１．２．２］ヘプタデカ−１（１６），１３（１７），１４−トリエン−１１−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−５−ヒドロキシ−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸、
３−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−４，５−ジヒドロキシ−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］プロピオン酸、
（Ｓ）−６−アミノ−２−［３−（（９Ｓ，１２Ｒ）−４−ヒドロキシ−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イル）ウレイド］ヘキサン酸または
（Ｓ）−６−アミノ−２−［（（９Ｓ，１２Ｒ）−９−イソプロピル−１１−オキソ−２，７−ジオキサ−１０−アザビシクロ［１２．２．２］オクタデカ−１（１７），１４（１８），１５−トリエン−１２−イルスルファモイル）アミノ］ヘキサン酸
である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であり、該方法は、
ａ）式（II）：
【化２】
2011521981.tif 000002
（式中、Ｕ、Ｒ６およびＲ８は式（Ｉ）の化合物に記載される意味を有する）の化合物を式（III）：
【化３】
2011521981.tif 000003
（式中、Ｒ９、Ａ、ＹおよびＤは式（Ｉ）の化合物に記載される意味を有し、ＰＧは保護基である）のアミノ酸と反応させ、式（IV）：
【化４】
2011521981.tif 000004
の化合物を得、これを閉環メタセシスの条件下、その後得られた二重結合を水素化し、式（Ｖ）：
【化５】
2011521981.tif 000005
（式中、Ｖは−（ＣＨ2）6−である）の化合物に変換し、その後、保護基ＰＧを除去し、そして式（VI）：
【化６】
2011521981.tif 000006
の化合物を得、そして前記式（VI）の化合物を式（VII）：
【化７】
2011521981.tif 000007
（式中、Ｒ３およびＲ７は式（Ｉ）に記載される意味を有し、ＰＧはエステル保護基ラジカルであり、そしてＲ３中の窒素は、必要に応じて、アミノ保護基で保護されている）の化合物およびホスゲン、ジホスゲン、トリホスゲン、１，１'−カルボニルジイミダゾール、ジスクシジニルカーボネートまたはクロロギ酸エステルと反応させ、式（VIII）：
【化８】
2011521981.tif 000008
の化合物を得、その後、保護基ＰＧおよび必要に応じて、Ｒ３中の窒素上に存在する保護基を除去し、式（Ｉ）の化合物を得る工程、および場合により、
ｂ）エナンチオピュアな酸または塩基との塩形成、キラル固定相上でのクロマトグラフィーまたはキラルでエナンチオピュアな化合物による誘導体化、この方法で得られたジアステレオマーの分離、および純粋なエンチオマーへのキラル補助基の脱離により、工程ａ）により製造された式（Ｉ）の化合物、またはその化学構造のために鏡像異性形態で存在する式（Ｉ）の前駆体を分画する工程、または場合により、
ｃ）工程ａ）により製造された式（Ｉ）の化合物を遊離形態に単離するか、または酸性または塩基性基が存在する場合、生理的に許容される塩に変換する工程を包含する、方法。
【請求項８】
医薬的に適切で、かつ生理的に許容される担体、添加物および／または他の活性成分および添加剤と一緒に有効量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する医薬。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する、卒中発作、深部静脈血栓症、肺塞栓症、および不整脈により引き起こされる塞栓性もしくは血栓性の事象からなる群より選択される１種またはそれ以上の障害の予防、二次予防または治療用医薬。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含有する、外科手術後の血栓症のリスクの低減に使用するための医薬。