【手続補正書】
【提出日】平成23年9月9日(2011.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む、組成物。
【請求項２】
前記疎水性タキサン誘導体が、タキサンプロドラッグである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記担体タンパク質が、アルブミンである、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記アルブミンが、ヒト血清アルブミンである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
ナノ粒子形態および非ナノ粒子形態の両方の担体タンパク質を含み、前記担体タンパク質の約２５％未満がナノ粒子形態である、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物中の前記ナノ粒子の平均直径が約２００ｎｍ未満である、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物中の前記ナノ粒子の平均直径が約１００ｎｍ未満である、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物中の前記ナノ粒子の８０％超が約１００ｎｍ未満の直径を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物中の前記ナノ粒子の９０％超が約１００ｎｍ未満の直径を有する、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記疎水性タキサン誘導体が、式
【化２８】
2011517683.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、フェニルまたは−ＯｔＢｕであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立に、Ｈまたは疎水基であり、
かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の少なくとも１つは、Ｈではなく、
ただし、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が各々Ｈであるとき、Ｒ４はアセチル部分ではない）、
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、請求項１から９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記疎水性タキサン誘導体が、式
【化２９】
2011517683.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、フェニルまたは−ＯｔＢｕであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立に、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、
各Ｒ６は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される置換または非置換部分であり、
かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の少なくとも１つは、Ｈではなく、
ただし、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が各々Ｈであるとき、Ｒ４はアセチル部分ではない）、
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ１が、フェニルである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、−ＯｔＢｕである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
各Ｒ６が、独立に、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ１５シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５シクロアルキル−アルキル、アリール、５〜７員ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される置換または非置換部分である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
各Ｒ６が、独立に、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルケニル、およびアリールから選択される置換または非置換部分である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
各Ｒ６が、独立に、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
各Ｒ６が、独立に、非置換アリールまたは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
各Ｒ６が、独立に、非置換フェニルまたは非置換メチルである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
各Ｒ６が、独立に、非置換アリールである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
各Ｒ６が、独立に、非置換フェニルである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
各Ｒ６が、独立に、非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
各Ｒ６が、独立に、非置換−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
各Ｒ６が、−ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
各Ｒ６が、−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）２ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）３ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）４ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）５ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）６ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）７ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）８ＣＨ３である、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１つのみが、Ｈではない、請求項１１から３１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ２が、Ｈではない、請求項１１から３２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ３が、Ｈではない、請求項１１から３３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ４が、Ｈではない、請求項１１から３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ５が、Ｈではない、請求項１１から３５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３７】
Ｒ４が、アセチル部分であり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５の１つのみが、Ｈではない、請求項１１から３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３８】
前記疎水性タキサン誘導体が、式
【化３０】
2011517683.tif 000003
（式中、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、
Ｒ６は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される置換もしくは非置換部分である）、
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｒ６が、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルケニル、およびアリールから選択される置換または非置換部分である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｒ６が、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４１】
Ｒ６が、非置換アリールまたは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４２】
Ｒ６が、非置換フェニルまたは非置換メチルである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４３】
Ｒ６が、非置換アリールである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｒ６が、非置換フェニルである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４５】
Ｒ６が、非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４６】
Ｒ６が、非置換−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｒ６が、−（ＣＨ２）３ＣＨ３である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４８】
Ｒ６が、−（ＣＨ２）４ＣＨ３である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４９】
Ｒ６が、−（ＣＨ２）５ＣＨ３である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記疎水性タキサン誘導体が、式
【化３１】
2011517683.tif 000004
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５１】
前記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによる５％ＨＳＡ中、３７度での溶解研究において、１０μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超のサイズを有する、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５２】
前記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによる５％ＨＳＡ中、３７度での溶解研究において、５０μｇ／ｍｌで約３０ｎｍ超のサイズを有する、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５３】
前記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによって５％ＨＳＡ中、３７度で測定したとき、下記の溶解プロファイル：（ａ）２００μｇ／ｍｌで約５０ｎｍ超；ｂ）１００μｇ／ｍｌで約４０ｎｍ超；およびｃ）１０μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超）の１つまたは複数を示す、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５４】
前記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによって５％ＨＳＡ中、３７度で測定したとき、下記の溶解プロファイル：（ａ）４００μｇ／ｍｌで約６０ｎｍ超；ｂ）２００μｇ／ｍｌで約５０ｎｍ超；ｃ）１００μｇ／ｍｌで約４０ｎｍ超；ｄ）１０μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超；ｅ）５μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超）の１つまたは複数を示す、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５５】
５％ＨＳＡ中、３７Ｃで測定した場合の溶解プロファイルのＥＣ５０が、同じナノ粒子製剤中の未修飾タキサンについてのＥＣ５０の約２５％未満である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５６】
前記ナノ粒子組成物が、霊長類に投与されたときに、投与から約０．０５時間〜約０．３時間後の血液中のＣｍａｘを示す、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５７】
前記ナノ粒子組成物が、霊長類に投与されたときに、約１時間〜約５時間の最終半減期を伴う血液中の分解を示す、請求項１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５８】
請求項１から５７のいずれか一項に記載の有効量の組成物を含む、個体において増殖性疾患を治療するための組成物。
【請求項５９】
前記増殖性疾患が、癌である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記癌が、固形腫瘍である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６１】
前記癌が、多発性骨髄腫、腎細胞癌、前立腺癌、肺癌、黒色腫、結腸癌、卵巣癌、および乳癌からなる群から選択される、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６２】
前記癌が、乳癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６３】
前記癌が、卵巣癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６４】
前記癌が、結腸癌である、請求項５９に記載の組成物。
【請求項６５】
非経口的に投与されるものであることを特徴とする、請求項５８から６４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６６】
静脈内に投与されるものであることを特徴とする、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
疎水性タキサン誘導体を含むエマルジョンであって、（ａ）疎水性タキサン誘導体のための有機溶媒および疎水性タキサン誘導体のためのアルコール溶媒に溶解した疎水性タキサン誘導体の少なくとも一部を含むナノ液滴を含む第１相、ならびに（ｂ）水および生体適合性ポリマーを含む第２相を含み、界面活性剤が実質的に存在しない、エマルジョン。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本明細書においてまた提供されるのは、疾患（癌など）を治療するための本明細書に記載されている組成物の使用方法、ならびに本明細書に記載されている使用のためのキットおよび単位用量である。
本発明はまた、以下の項目を提供する。
（項目１）
疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む、組成物。
（項目２）
上記疎水性タキサン誘導体が、タキサンプロドラッグである、項目１に記載の組成物。
（項目３）
上記担体タンパク質が、アルブミンである、項目１または２に記載の組成物。
（項目４）
上記アルブミンが、ヒト血清アルブミンである、項目３に記載の組成物。
（項目５）
ナノ粒子形態および非ナノ粒子形態の両方の担体タンパク質を含み、上記担体タンパク質の約２５％未満がナノ粒子形態である、項目１から４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６）
上記組成物中の上記ナノ粒子の平均直径が約２００ｎｍ未満である、項目１から５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７）
上記組成物中の上記ナノ粒子の平均直径が約１００ｎｍ未満である、項目１から６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８）
上記組成物中の上記ナノ粒子の８０％超が約１００ｎｍ未満の直径を有する、項目１から７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目９）
上記組成物中の上記ナノ粒子の９０％超が約１００ｎｍ未満の直径を有する、項目１から８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０）
上記疎水性タキサン誘導体が、式
【化２８】
2011517683.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、フェニルまたは−ＯｔＢｕであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立に、Ｈまたは疎水基であり、
かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の少なくとも１つは、Ｈではなく、
ただし、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が各々Ｈであるとき、Ｒ４はアセチル部分ではない）、
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、項目１から９のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１１）
上記疎水性タキサン誘導体が、式
【化２９】
2011517683.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、フェニルまたは−ＯｔＢｕであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立に、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、
各Ｒ６は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される置換または非置換部分であり、
かつＲ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の少なくとも１つは、Ｈではなく、
ただし、Ｒ１がフェニルであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が各々Ｈであるとき、Ｒ４はアセチル部分ではない）、
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２）
Ｒ１が、フェニルである、項目１１に記載の組成物。
（項目１３）
Ｒ１が、−ＯｔＢｕである、項目１１に記載の組成物。
（項目１４）
各Ｒ６が、独立に、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルケニル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキニル、−Ｃ１〜Ｃ１５シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５シクロアルキル−アルキル、アリール、５〜７員ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される置換または非置換部分である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５）
各Ｒ６が、独立に、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルケニル、およびアリールから選択される置換または非置換部分である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６）
各Ｒ６が、独立に、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１７）
各Ｒ６が、独立に、非置換アリールまたは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１８）
各Ｒ６が、独立に、非置換フェニルまたは非置換メチルである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１９）
各Ｒ６が、独立に、非置換アリールである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２０）
各Ｒ６が、独立に、非置換フェニルである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２１）
各Ｒ６が、独立に、非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２２）
各Ｒ６が、独立に、非置換−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２３）
各Ｒ６が、−ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２４）
各Ｒ６が、−ＣＨ２ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２５）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）２ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２６）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）３ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２７）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）４ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２８）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）５ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２９）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）６ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３０）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）７ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３１）
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）８ＣＨ３である、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３２）
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１つのみが、Ｈではない、項目１１から３１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３３）
Ｒ２が、Ｈではない、項目１１から３２のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３４）
Ｒ３が、Ｈではない、項目１１から３３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３５）
Ｒ４が、Ｈではない、項目１１から３４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３６）
Ｒ５が、Ｈではない、項目１１から３５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３７）
Ｒ４が、アセチル部分であり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５の１つのみが、Ｈではない、項目１１から３６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３８）
上記疎水性タキサン誘導体が、式
【化３０】
2011517683.tif 000007
（式中、Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６であり、
Ｒ６は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択される置換もしくは非置換部分である）、
０の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３９）
Ｒ６が、−Ｃ１〜Ｃ１５アルキル、−Ｃ１〜Ｃ１５アルケニル、およびアリールから選択される置換または非置換部分である、項目３８に記載の組成物。
（項目４０）
Ｒ６が、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、項目３８に記載の組成物。
（項目４１）
Ｒ６が、非置換アリールまたは非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、項目３８に記載の組成物。
（項目４２）
Ｒ６が、非置換フェニルまたは非置換メチルである、項目３８に記載の組成物。
（項目４３）
Ｒ６が、非置換アリールである、項目３８に記載の組成物。
（項目４４）
Ｒ６が、非置換フェニルである、項目３８に記載の組成物。
（項目４５）
Ｒ６が、非置換−Ｃ１〜Ｃ１５アルキルである、項目３８に記載の組成物。
（項目４６）
Ｒ６が、非置換−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである、項目３８に記載の組成物。
（項目４７）
Ｒ６が、−（ＣＨ２）３ＣＨ３である、項目３８に記載の組成物。
（項目４８）
Ｒ６が、−（ＣＨ２）４ＣＨ３である、項目３８に記載の組成物。
（項目４９）
Ｒ６が、−（ＣＨ２）５ＣＨ３である、項目３８に記載の組成物。
（項目５０）
上記疎水性タキサン誘導体が、式
【化３１】
2011517683.tif 000008
の疎水性タキサン誘導体またはその薬学的に許容される塩、異性体、もしくは溶媒和物である、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５１）
上記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによる５％ＨＳＡ中、３７度での溶解研究において、１０μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超のサイズを有する、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５２）
上記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによる５％ＨＳＡ中、３７度での溶解研究において、５０μｇ／ｍｌで約３０ｎｍ超のサイズを有する、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５３）
上記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによって５％ＨＳＡ中、３７度で測定したとき、下記の溶解プロファイル：（ａ）２００μｇ／ｍｌで約５０ｎｍ超；ｂ）１００μｇ／ｍｌで約４０ｎｍ超；およびｃ）１０μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超）の１つまたは複数を示す、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５４）
上記ナノ粒子が、ＨＰＬＣによって５％ＨＳＡ中、３７度で測定したとき、下記の溶解プロファイル：（ａ）４００μｇ／ｍｌで約６０ｎｍ超；ｂ）２００μｇ／ｍｌで約５０ｎｍ超；ｃ）１００μｇ／ｍｌで約４０ｎｍ超；ｄ）１０μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超；ｅ）５μｇ／ｍｌで約２０ｎｍ超）の１つまたは複数を示す、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５５）
５％ＨＳＡ中、３７Ｃで測定した場合の溶解プロファイルのＥＣ５０が、同じナノ粒子製剤中の未修飾タキサンについてのＥＣ５０の約２５％未満である、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５６）
上記ナノ粒子組成物が、霊長類に投与されたときに、投与から約０．０５時間〜約０．３時間後の血液中のＣｍａｘを示す、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５７）
上記ナノ粒子組成物が、霊長類に投与されたときに、約１時間〜約５時間の最終半減期を伴う血液中の分解を示す、項目１から１０のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５８）
個体に項目１から５７のいずれか一項に記載の有効量の組成物を投与することを含む、個体において増殖性疾患を治療する方法。
（項目５９）
上記増殖性疾患が、癌である、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
上記癌が、固形腫瘍である、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
上記癌が、多発性骨髄腫、腎細胞癌、前立腺癌、肺癌、黒色腫、結腸癌、卵巣癌、および乳癌からなる群から選択される、項目５９に記載の方法。
（項目６２）
上記癌が、乳癌である、項目５９に記載の方法。
（項目６３）
上記癌が、卵巣癌である、項目５９に記載の方法。
（項目６４）
上記癌が、結腸癌である、項目５９に記載の方法。
（項目６５）
組成物を非経口的に投与する、項目５８から６４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６６）
組成物を静脈内に投与する、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
疎水性タキサン誘導体を含むエマルジョンであって、（ａ）疎水性タキサン誘導体のための有機溶媒および疎水性タキサン誘導体のためのアルコール溶媒に溶解した疎水性タキサン誘導体の少なくとも一部を含むナノ液滴を含む第１相、ならびに（ｂ）水および生体適合性ポリマーを含む第２相を含み、界面活性剤が実質的に存在しない、エマルジョン。