【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年6月11日(2014.6.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形態の、式ＩＩ：
【化１】
2012510993.tif 000001
［式中、
（ｉ）Ｌは、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり；
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ４は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、または所望によりハロもしくはヒドロキシで置換されていてよいＣ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、（所望によりヘテロ）アリールアルコキシ、（所望によりヘテロ）アリールＣ１−６アルキルであるか、またはＲ２およびＲ３は、一体となって、３ないし６員環を形成するか；
または
Ｒ２はＨであり、そしてＲ３およびＲ４は、一体となって、ジ−、トリ−またはテトラメチレン架橋を形成し（ここで、Ｒ３およびＲ４は、一体となってｃｉｓ配置であってもよい。）；
（ｉｖ）Ｒ５は、
ａ）−Ｄ−Ｅ−Ｆ
〔式中、
Ｄは、Ｃ１−４アルキレンであり；
Ｅは、単結合、Ｃ２−４アルキニレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｆは、
Ｈ、
アリール、
ヘテロアリール、
ハロ、
ハロＣ１−４アルキル、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、
−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、
−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１、または
所望によりＮまたはＯからなる群から選択される少なくとも１個の原子を含んでいてよいＣ３−７シクロアルキル
であり；
ここで、Ｄ、ＥおよびＦは、独立して、かつ所望により、１個以上の
ハロ、
Ｃ１−４アルキル、または
ハロＣ１−４アルキル
で置換されていてよいか；または
ｂ）式ＩＩのピラゾロ部分上の窒素の１つに結合し、式Ａ
【化２】
2012510993.tif 000002
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＮまたはＣであり、そしてＲ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈまたはハロゲンであり、そしてＲ１０は、
ハロゲン、
Ｃ１−４アルキル、
Ｃ３−７シクロアルキル、
ヘテロＣ３−７シクロアルキル、
Ｃ１−４ハロアルキル、
アリール、
ヘテロアリール、
アリールカルボニル、
アルキルスルホニル、
ヘテロアリールカルボニル、または
アルコキシカルボニルであり、
ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、または−ＳＨで置換されていてよい。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素のとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０は、それぞれ存在しない。〕
で示される部分であり；
（ｖ）Ｒ６は、
Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、
Ｃ３−７シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリール、
アリールＣ１−４アルキル、
アリールアミノ、
ヘテロアリールアミノ、
Ｎ，Ｎ−ジＣ１−４アルキルアミノ、
Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、
Ｎ−アリール−Ｎ−（アリールＣ１−４アルキル）アミノ、または
−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）であり；
ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてよく、
（ｖｉ）ｎ＝０または１であり；
（ｖｉｉ）ｎ＝１のとき、Ａは、−Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−（式中、Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、（所望により、ヘテロ）アリールＣ１−４アルコキシ、または（所望により、ヘテロ）アリールＣ１−４アルキルであるか、またはＲ１３またはＲ１４は、Ｒ２またはＲ４と架橋形成してよい。）であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ１５は、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、−ＯＨまたは−ＯＣ１−４アルキルであり、
（ｉｘ）Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
（ｘ）Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、ヘテロＣ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、またはＣ３−８シクロアルキルで置換されていてよく、
（ｘｉ）Ｒ２１は、Ｃ１−６アルキルである。］
で示される化合物。
【請求項２】
遊離形または塩形態の、式Ｉ
【化３】
2012510993.tif 000003
［式中、
（ｉ）Ｌは、単結合、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり；
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
（ｉｉｉ）Ｒ４は、ＨまたはＣ１−６アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、または所望によりハロもしくはヒドロキシで置換されていてよいＣ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、（所望によりヘテロ）アリールアルコキシ、または（所望によりヘテロ）アリールＣ１−６アルキルであるか；
または、
Ｒ２はＨであり、そしてＲ３およびＲ４は、一体となって、ジ−、トリ−またはテトラメチレン架橋を形成し（ここで、Ｒ３およびＲ４は、一体となって、ｃｉｓ配置であってもよい。）；
（ｉｖ）Ｒ５は、
ａ）−Ｄ−Ｅ−Ｆ
〔式中、
Ｄは、Ｃ１−４アルキレンであり；
Ｅは、単結合、Ｃ２−４アルキニレン、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｆは、Ｈ、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５、−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１、または所望によりＮもしくはＯからなる群から選択される少なくとも１個の原子を含んでいてよいＣ３−７シクロアルキルであり；
ここで、Ｄ、ＥおよびＦは、独立して、かつ所望により、１個以上のハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルで置換されていてよい。〕
であるか；または
ｂ）式Ｉのピラゾロ部分上の窒素の１つに結合し、式Ａ
【化４】
2012510993.tif 000004
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＮまたはＣであり、そしてＲ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈまたはハロゲンであり、そしてＲ１０は、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、ヘテロアリールカルボニル、またはアルコキシカルボニルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素のとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０は、それぞれ存在しない。〕
で示される部分であり；
（ｖ）Ｒ６は、
Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、
Ｃ３−７シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリール、
アリールＣ１−４アルキル、
アリールアミノ、
ヘテロアリールアミノ、
Ｎ，Ｎ−ジＣ１−４アルキルアミノ、
Ｎ，Ｎ−ジアリールアミノ、
Ｎ−アリール−Ｎ−（アリールＣ１−４アルキル）アミノ、または
−Ｎ（Ｒ１８）（Ｒ１９）であり；
ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてよい、
（ｖｉ）ｎ＝０または１であり；
（ｖｉｉ）ｎ＝１のとき、Ａは、−Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−（式中、Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキル、アリール、ヘテロアリール、（所望により、ヘテロ）アリールＣ１−４アルコキシ、または（所望により、ヘテロ）アリールＣ１−４アルキルであり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ１５は、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、−ＯＨまたは−ＯＣ１−４アルキルであり、
（ｉｘ）Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
（ｘ）Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはアリールであり、ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロまたはヒドロキシで置換されていてよく、
（ｘｉ）Ｒ２１は、Ｃ１−６アルキルである。］
で示される化合物。
【請求項３】
Ｒ６が
Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、
Ｃ３−７シクロアルキル、
アリール、
ヘテロアリール、または
アリールＣ１−４アルキルであり；
ここで、該アリールまたはヘテロアリールが、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてよい、
請求項１または２記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＨであり、そしてＲ３およびＲ４が、一体となって、ジ−、トリ−またはテトラメチレン架橋を形成する、請求項１〜３のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項５】
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ピリジルまたはアリールであり；ここで、該アリールが、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてよい、請求項１〜４のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が−Ｄ−Ｅ−Ｆであり、Ｄがメチレンであり、Ｅがフェニレンであり、Ｆが６−フルオロピリド−２−イル、５−フルオロピリド−２−イル、４−フルオロピリド−２−イルおよび３−フルオロピリド−２−イルから選択される、請求項１〜５のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がＨまたはＣ１−６アルキルであり、そしてＲ２およびＲ３がどちらもメチルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項８】
Ｒ６がＣ１−４アルキル、ピリジルまたはアリールであり；ここで、該アリールが、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてよい、請求項１〜３および７のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が−Ｄ−Ｅ−Ｆであり、Ｄがメチレンであり、Ｅがフェニレンであり、Ｆが６−フルオロピリド−２−イル、５−フルオロピリド−２−イル、４−フルオロピリド−２−イルおよび３−フルオロピリド−２−イルから選択される、請求項１〜３、７および８のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１０】
Ｌが−Ｓ−である、請求項１〜９のいずれか一項記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、式ＩＩのピラゾロ部分上の窒素の１つに結合し、式Ａ
【化５】
2012510993.tif 000005
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＮまたはＣであり、そしてＲ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈまたはハロゲンであり、そしてＲ１０は、
ヘテロＣ３−７シクロアルキル、
アリール、または
ヘテロアリール
であり、
ここで、該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、または−ＳＨで置換されていてよい。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素のとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０は、それぞれ存在しない。〕
で示される部分であり；
Ｒ６が、
Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、
アリール、または
ヘテロアリールであり；
ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望により１個以上のハロ、ヒドロキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてよい、請求項１記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１２】
遊離形または塩形態の、以下：
【化６】
2012510993.tif 000006
【化７】
2012510993.tif 000007
の何れかから選択される、請求項１または２記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１３】
遊離形または塩形態の、以下：
【化８】
2012510993.tif 000008
の何れかから選択される、請求項１または２記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１４】
遊離形または塩形態の、以下：
【化９】
2012510993.tif 000009
の何れかから選択される、請求項１または２記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１５】
遊離形または塩形態の、以下：
【化１０】
2012510993.tif 000010
の何れかから選択される、請求項１または２記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１６】
遊離形または塩形態の、以下：
【化１１】
2012510993.tif 000011
の何れかから選択される、請求項１、２または１４記載の遊離形または塩形態の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
本発明のチオ化合物、例えば、式ＩまたはＩＩ（式中、Ｌは−Ｓ−である）、または化合物（Ｉ）−Ｂは、化合物（ＩＶｆ）を、例えば、ジスルフィドおよびリチウムビス（トリメチルシリル）アザニド（ＬｉＨＭＤＳ）と反応させて製造され得る。
2012510993.tif 000012