【手続補正書】
【提出日】平成23年1月11日(2011.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって：
【化７０】
2010515760.tif 000001
ここで：
ＲはＯＲａ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＮＲｂＲｃ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨＲ３）ＣＯ２Ｒｂ、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アリール、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＲａ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（＝ＮＲａ）ＮＨＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＮＯ、ＮＨＣＯＮＨＲａ、ＮＲａＮ＝ＮＲｂ、ＮＲａＮ＝ＣＨＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＣＨ＝Ｎ−ＯＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＨ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＮＲｃＲｄ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、ＯＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ＯＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、ＯＮＲａＲｂ、ＳＮＲａＲｂ、Ｓ−ＯＮＲａＲｂ、ＣＨＯ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、ニトロ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲｂ、またはＳＯ２ＮＲａＲｂであり；およびＲ３は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ＝ＣＦ２、ＣＨ（＝ＮＲａ）ＯＲｂ、ＣＨＯ、ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＣＳＮＨ２、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＳＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、アルコキシ、ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、（１，３−オキサゾール−２−イル）、（１，３−オキサゾール−５−イル）、（１，３−チアゾール−２−イル）、（イミダゾール−２−イル）、（２−オキソ［１，３］ジチオール−４−イル）、（フラン−２−イル）、（２Ｈ［１，２，３］トリアゾール−４−イル）、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、アシル、置換アシル、ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、ＣＨ＝ＮＮＲａＲｂ、ＣＨ＝ＮＯＲａ、ＣＨ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＯＲａ）２、Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アリール、（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、または（ＣＨ２）ｎ−ＯＲａであるか；あるいはＲおよびＲ３は、これらが結合する原子とともに、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを形成することができ；
ｎは０〜５であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＮＲａＲｂ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＣＯＲａ、ＮＨＳＯ２Ｒａ、ＮＨＣＯＮＨＲａ、ＣＮ、アルキル、アリール、ＯＮＲａＲｂ、またはＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂであり；
Ｒ２は、ヌクレオシド糖基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、置換アリール、アシル、置換アシル、ＳＯ２−アルキル、アミノ、置換アミノ、およびＮＯから成る群から独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成するか；あるいはＲｂおよびＲｃは、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成し；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから成る群から独立して選択されるか；あるいはＲｃおよびＲｄは、これらが結合するＮ原子とともに、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを形成することができ；
ただし、式（Ｉ）の化合物は式（１２）：
【化７１】
2010515760.tif 000002
の化合物ではない、化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
ＲがＯＲａ、Ｃｌ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、またはＮＲａＮＲｂＲｃである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒがヒドロキシ、クロロ、メトキシ、メルカプト、アミノ、メチルアミノ、イソプロピルアミノ、プロピルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、シクロプロピルアミノ、２−アミノエチルアミノ、１−（２−ヒドロキシエチル）ヒドラジノ、ヒドラジノ、１−メチルヒドラジノ、アゼチジノ、またはピロリジノである、請求項１〜２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨまたはＮＲａＲｂである、請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が以下：
【化７２】
2010515760.tif 000003
であり、ここで：
Ｒ７はＨ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；およびＲ’７はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここで、Ｒ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８はＨ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；およびＲ’８はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８およびＲ’８はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここで、Ｒ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３の場合、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ
【化７３】
2010515760.tif 000004
ここで：Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは未置換か、またはＲ１０１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化７４】
2010515760.tif 000005
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である、
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、以下から選択される：
【化７５】
2010515760.tif 000006
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が以下：
【化７６】
2010515760.tif 000007
であり、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；およびＲ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここでＲ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；およびＲ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８およびＲ’８はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここでＲ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ
【化７７】
2010515760.tif 000008
ここで：Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは、未置換か、またはＲ１０１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化７８】
2010515760.tif 000009
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である、
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が以下から選択される、
【化７９】
2010515760.tif 000010
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２は：
【化８０】
2010515760.tif 000011
であり、ここで
Ｒ７’’は、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１３は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である、化合物。
【請求項１０】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下：
【化８１】
2010515760.tif 000012
である化合物。
【請求項１１】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下：
【化８２】
2010515760.tif 000013
であり、ここで：
Ｒ７はＨ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’７はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに、＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであり；あるいはＲ８およびＲ’８はともに、＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ、
【化８３】
2010515760.tif 000014
ここで：Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは未置換か、または独立してＲ１０１から選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化８４】
2010515760.tif 000015
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４は、Ｈであり；
ｎは、２〜５であり；および
ｍは、１０〜２０である、化合物。
【請求項１２】
請求項１〜４の何れか項に記載の化合物であって、Ｒ２が：
【化８５】
2010515760.tif 000016
から選択される化合物。
【請求項１３】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下であり：
【化８６】
2010515760.tif 000017
ここで：
Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに、＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８およびＲ’８はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ
【化８７】
2010515760.tif 000018
ここで；Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは、未置換か、Ｒ１０１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化８８】
2010515760.tif 000019
であり
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である化合物。
【請求項１４】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下：
【化８９】
2010515760.tif 000020
である化合物。
【請求項１５】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下であり：
【化９０】
2010515760.tif 000021
ここで
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化９１】
2010515760.tif 000022
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１３は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である化合物。
【請求項１６】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が：
【化９２】
2010515760.tif 000023
である化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、リボース、２−メチルリボース、２−デオキシリボース；２−デオキシ−２−フルオロリボース；アラビノース；２−デオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロリボース；２，３−ジデオキシ−３−アジドリボース；２，３−ジデオキシ−３−チアリボース；または２，３−ジデオキシ−３−オキサリボースである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
Ｒ２が、チオリボース、２−デオキシチオリボース；２−デオキシ−２−フルオロチオリボース；チオアラビノース；２−デオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシチオリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロチオリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロチオリボース；または２，３−ジデオキシ−３−アジドチオリボースである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｒ２が、４−ヒドロキシメチル−シクロペンタ−２−エン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタ−４−エン；３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンテン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−５−メチレンシクロペンタン；４−ヒドロキシメチルシクロペンタン、２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；または２，３−ジヒドロキシメチルシクロブタンである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２０】
Ｒ２が、４−ヒドロキシメチル−ピロリジン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２／３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；または３−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジンである、請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２１】
Ｒ３が、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ＝ＣＦ２、ＣＨ（＝ＮＲａ）ＯＲｂ、ＣＨＯ、ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＣＳＮＨ２、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＳＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、アルコキシ、ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、（１，３−オキサゾール−２−イル）、（１，３−オキサゾール−５−イル）、（１，３−チアゾール−２−イル）、（イミダゾール−２−イル）、（２−オキソ［１，３］ジチオール−４−イル）、（フラン−２−イル）、（２Ｈ［１，２，３］トリアゾール−４−イル）、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、アシル、置換アシル、ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、ＣＨ＝ＮＮＲａＲｂ、ＣＨ＝ＮＯＲａ、ＣＨ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＯＲａ）２、Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アリール、または（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｎ−ＯＲａである、請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、ＣＮ、置換アルキル、アルケニル、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ハロゲン、またはＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、ＣＮ、ヒドロキシメチル、１，２−ジヒドロキシエチル、ビニル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、カルボキシ、フルオロ、ブロモ、またはＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項１〜２０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄが、Ｈ、アルキル、および置換アルキルから成る群から独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂが、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成するか、あるいはＲｂおよびＲｃが、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成する、請求項１〜２２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の式（１１）の化合物
【化９３】
2010515760.tif 000024
である、請求項１に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２６】
以下の式（ＩＩＩ）の化合物：
【化９４】
2010515760.tif 000025
であって、ＸがＨまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２７】
プロドラッグである、請求項１〜２６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
１つまたは複数の一、二、または三リン酸塩基を含む、請求項１〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
１つまたは複数の一リン酸塩基を含む、請求項１〜２７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記一、二、または三リン酸塩基からの１つまたは複数の側鎖ヒドロキシル基が、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、または置換アリールオキシ基に変換された、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
前記一、二、または三リン酸塩基からの１つまたは複数の側鎖ヒドロキシル基が、Ｒｙ−Ｏ−基に変換され、各々のＲｙが、それぞれ１〜２０個の分枝または未分枝、飽和または不飽和炭素鎖であり、１つまたは複数の炭素原子が、任意に−Ｏ−または−Ｓ−と置換され、１つまたは複数の炭素原子が、任意にオキソ（＝Ｏ）またはチオキソ（＝Ｓ）で置換された請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
前記一、二、または三リン酸塩基からの１つまたは複数の側鎖ヒドロキシル基が、Ｒｚ−Ｎ−基に変換され、各々のＲｚがアミノ酸残基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
前記アミノ酸が天然アミノ酸である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
以下の式の１つまたは複数の基を含むプロドラッグであり、
【化９５】
2010515760.tif 000026
ここで：
Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、またはアミノ酸であり；
Ｒ１６は、Ｈ、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；およびＲ１７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ２０、−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｏ−ＣＯＲ２０、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＣＯＲ２０、−Ｓ−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＨＣＯＲ２１、−ＮＨＣＯ２Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ２２、または−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ２２であるか；あるいはＲ１６およびＲ１７は、追加の３〜５個の原子を介して接続されて、リンに結合するＯに対してβおよびγ位置でアリール基に縮合する、１つのヘテロ原子を任意に含む環基を形成するか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、以下のように接続され；
Ｒ１８およびＲ１９の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意に置換された単環式アリールまたは任意に置換された単環式ヘテロアリールであるか；あるいはＲ１８およびＲ１９は、追加の２〜５個の原子を介して接続されて、任意に０〜２個のヘテロ原子を含む環基を形成するか、Ｒ１７およびＲ１８は、追加の３〜５個の原子を介して接続されて、任意に１個のヘテロ原子を含む環基を形成し、およびＲ１９は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意に置換された単環式アリールまたは任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ２０は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ２２は、Ｈまたは低級アシルであり；
ｐは、２〜３の整数である、
請求項１〜２３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
化合物（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−ブロモピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−ビニルピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４（３Ｈ）−オン；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−（ヒドロキシメチル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−フルオロピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボニトリル；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキシミダミド；
（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（４−アミノピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル三リン酸四水素塩；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボン酸メチル；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボン酸；または
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−（１，２−ジヒドロキシエチル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物、および製薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項３７】
１つまたは複数の追加の抗ウィルス薬をさらに含む、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記１つまたは複数の抗ウィルス薬が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、チモシンα−１、セリンプロテアーゼ抑制剤、イノシン一リン酸塩デヒドロゲナーゼ抑制剤、インターフェロン−α、およびペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）から選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
１つまたは複数の追加のＨＣＶポリメラーゼ抑制剤をさらに含む、請求項３６〜３８の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４０】
１つまたは複数のプロテアーゼ抑制剤をさらに含む、請求項３６〜３９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４１】
リバビリンをさらに含む、請求項３６〜４０の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４２】
インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）をさらに含む、請求項３６〜４１の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４３】
１つまたは複数の抗癌剤をさらに含む、請求項３６に記載の組成物。
【請求項４４】
前記１つまたは複数の抗癌剤が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、天然物、およびホルモン剤から選択される、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
動物のウイルス感染を処置するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物、または請求項３６〜４２の何れか１項に記載の組成物を含む組成物。
【請求項４６】
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡ群ウイルスおよびＢ群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスから成る群から選択される、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記ウイルス感染がＨＣＶである、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４８】
１つまたは複数の追加のＨＣＶポリメラーゼ抑制剤をさらに含む、請求項４５〜４７の何れか１項に記載の組成物。
【請求項４９】
１つまたは複数のプロテアーゼ抑制剤をさらに含む、請求項４５〜４８の何れか１項に記載の組成物。
【請求項５０】
リバビリンをさらに含む、請求項４５〜４９の何れか１項に記載の組成物。
【請求項５１】
インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）をさらに含む、請求項４５〜５０の何れか１項に記載の組成物。
【請求項５２】
動物の癌を処置するための組成物であって、有効量の、請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物、または請求項３６および４３〜４４の何れか１項に記載の組成物を含む組成物。
【請求項５３】
前記組成物は、１つまたは複数の追加の抗癌化合物をさらに含む、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
前記動物がヒトである、請求項４５〜５３の何れか１項に記載の組成物。
【請求項５５】
ウイルスのＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼをインビトロまたはインビボで阻害するための組成物であって、有効阻害量の請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５６】
前記ウイルスポリメラーゼがＲｄＲｐである、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
医薬療法に使用される、請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５８】
動物のウイルス感染を処置するのに有用な薬剤を調製するための、請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
動物の癌を処置するのに有用な薬剤を調製するための、請求項１〜３５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明は、式Ｉの化合物、またはその塩もしくはプロドラッグを調製するのに有用であると本明細書に開示される新規な合成中間体および合成方法をさらに開示する。式Ｉの化合物のいくつかは、その他の式Ｉの化合物を調製するための合成中間体として有用であり得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物であって：
【化７０】
2010515760.tif 000027
ここで：
ＲはＯＲａ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＮＲｂＲｃ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ（ＮＨＲ３）ＣＯ２Ｒｂ、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アリール、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＯＯＲａ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＮＨＣ（＝ＮＲａ）ＮＨＲｂ、ＮＲａＯＲｂ、ＮＲａＮＯ、ＮＨＣＯＮＨＲａ、ＮＲａＮ＝ＮＲｂ、ＮＲａＮ＝ＣＨＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｓ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＣＨ＝Ｎ−ＯＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＨ）ＮＲｂＲｃ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＮＲｃＲｄ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、ＯＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ＯＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−アリール、ＯＮＲａＲｂ、ＳＮＲａＲｂ、Ｓ−ＯＮＲａＲｂ、ＣＨＯ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＲａＲｂ、ニトロ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＯＲｂ、またはＳＯ２ＮＲａＲｂであり；およびＲ３は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ＝ＣＦ２、ＣＨ（＝ＮＲａ）ＯＲｂ、ＣＨＯ、ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＣＳＮＨ２、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＳＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、アルコキシ、ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、（１，３−オキサゾール−２−イル）、（１，３−オキサゾール−５−イル）、（１，３−チアゾール−２−イル）、（イミダゾール−２−イル）、（２−オキソ［１，３］ジチオール４−イル）、（フラン−２−イル）、（２Ｈ［１，２，３］トリアゾール−４−イル）、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、アシル、置換アシル、ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、ＣＨ＝ＮＮＲａＲｂ、ＣＨ＝ＮＯＲａ、ＣＨ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＯＲａ）２、Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アリール、（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、または（ＣＨ２）ｎ−ＯＲａであるか；あるいはＲおよびＲ３は、これらが結合する原子とともに、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを形成することができ；
ｎは０〜５であり；
Ｒ１は、Ｈ、ＮＲａＲｂ、Ｃｌ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＣＯＲａ、ＮＨＳＯ２Ｒａ、ＮＨＣＯＮＨＲａ、ＣＮ、アルキル、アリール、ＯＮＲａＲｂ、またはＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂであり；
Ｒ２は、ヌクレオシド糖基であり；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、置換アリール、アシル、置換アシル、ＳＯ２−アルキル、アミノ、置換アミノ、およびＮＯから成る群から独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂは、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成するか；あるいはＲｂおよびＲｃは、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成し；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールから成る群から独立して選択されるか；あるいはＲｃおよびＲｄは、これらが結合するＮ原子とともに、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを形成することができ；
ただし、式（Ｉ）の化合物は式（１２）：
【化７１】
2010515760.tif 000028
の化合物ではない、化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
ＲがＯＲａ、Ｃｌ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、またはＮＲａＮＲｂＲｃである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒがヒドロキシ、クロロ、メトキシ、メルカプト、アミノ、メチルアミノ、イソプロピルアミノ、プロピルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、シクロプロピルアミノ、２−アミノエチルアミノ、１−（２−ヒドロキシエチル）ヒドラジノ、ヒドラジノ、１−メチルヒドラジノ、アゼチジノ、またはピロリジノである、項目１〜２の何れか１項に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１がＨまたはＮＲａＲｂである、項目１〜３の何れか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が以下：、
【化７２】
2010515760.tif 000029
であり、ここで：
Ｒ７はＨ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；およびＲ’７はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここで、Ｒ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８はＨ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦ；およびＲ’８はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニル；あるいはＲ８およびＲ’８はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここで、Ｒ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３の場合、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ
【化７３】
2010515760.tif 000030
ここで：Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは未置換か、またはＲ１０１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化７４】
2010515760.tif 000031
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である、
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２が、以下から選択される：
【化７５】
2010515760.tif 000032
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２が以下：
【化７６】
2010515760.tif 000033
であり、ここで：
Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦ；およびＲ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここでＲ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦ；およびＲ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８およびＲ’８はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；ここでＲ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではないか；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成し
【化７７】
2010515760.tif 000034
ここで：Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは、未置換か、またはＲ１０１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化７８】
2010515760.tif 000035
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である、
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２が以下から選択される、
【化７９】
2010515760.tif 000036
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物。
（項目９）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２は：
【化８０】
2010515760.tif 000037
であり、ここで
Ｒ７’’は、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１３は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である、化合物。
（項目１０）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下：
【化８１】
2010515760.tif 000038
である化合物。
（項目１１）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下：
【化８２】
2010515760.tif 000039
であり、ここで：
Ｒ７はＨ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’７はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに、＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであり；あるいはＲ８およびＲ’８はともに、＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ、
【化８３】
2010515760.tif 000040
ここで：Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、またはハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは未置換か、または独立してＲ１０１から選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化８４】
2010515760.tif 000041
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４は、Ｈであり；
ｎは、２〜５であり；および
ｍは、１０〜２０である、化合物。
（項目１２）
項目１〜４の何れか項に記載の化合物であって、Ｒ２が：
【化８５】
2010515760.tif 000042
から選択される化合物。
（項目１３）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下であり：
【化８６】
2010515760.tif 000043
ここで：
Ｒ７は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’７は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ７およびＲ’７はともに、＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ７およびＲ’７はともにＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ７およびＲ’７の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
Ｒ８は、Ｈ、ＯＲ１４、Ｎ３、ＮＨ２、またはＦであり；Ｒ’８は、Ｈ、Ｆ、ＯＨ、Ｏアルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、または置換アルキニルであるか；あるいはＲ８およびＲ’８はともに＝ＣＨ２、＝ＣＨＦであり得；Ｒ８およびＲ’８はともにＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮＨ２である場合、他方はＯＨではなく；Ｒ８およびＲ’８の一方がＮ３である場合、他方はＯＨではなく；
あるいはＲ７およびＲ８はともに、以下を形成することができ
【化８７】
2010515760.tif 000044
ここで；Ｒ１００は、Ｃ１−１２アルキル  Ｃ３−８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ１００の任意のＣ１−１２アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルは未置換か、または独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換され；Ｒ１００の任意のアリールまたはヘテロアリールは、未置換か、Ｒ１０１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され；
各々のＲ１０１は、独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル、カルボキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、またはＣ１−４アルキルオキシカルボニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化８８】
2010515760.tif 000045
であり
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である化合物。
（項目１４）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下：
【化８９】
2010515760.tif 000046
である化合物。
（項目１５）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が以下であり：
【化９０】
2010515760.tif 000047
ここで
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、またはＮ３であり；
Ｒ’９は、ＣＨ２ＯＲ１４、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＳＨ、ＣＨＦＯＨ、ＣＦ２ＯＨ、ＣＨ２−二リン酸塩、ＣＨ２−三リン酸塩
【化９１】
2010515760.tif 000048
であり、
Ｒ１０およびＲ１１の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、置換アリール、アシルオキシアルキル、または（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍＣＨ３であり；
Ｒ１２は、Ｎ−結合アミノ酸残基（たとえば、−ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２アルキルまたは−ＮＨ−ＣＨ（イソプロピル）−ＣＯ２アルキル）であり；
Ｒ１３は、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ１４はＨであり；
ｎは２〜５であり；および
ｍは１０〜２０である化合物。
（項目１６）
項目１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、Ｒ２が：
【化９２】
2010515760.tif 000049
である化合物。
（項目１７）
Ｒ２が、リボース、２−メチルリボース、２−デオキシリボース；２−デオキシ−２−フルオロリボース；アラビノース；２−デオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロリボース；２，３−ジデオキシ−３−アジドリボース；２，３−ジデオキシ−３−チアリボース；または２，３−ジデオキシ−３−オキサリボースである、項目１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目１８）
Ｒ２が、チオリボース、２−デオキシチオリボース；２−デオキシ−２−フルオロチオリボース；チオアラビノース；２−デオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシチオリボース；２，３−ジデオキシ−２−フルオロチオアラビノース；２，３−ジデオキシ−３−フルオロチオリボース；２，３−ジデオキシ−２，３−ジデヒドロチオリボース；または２，３−ジデオキシ−３−アジドチオリボースである、項目１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目１９）
Ｒ２が、４−ヒドロキシメチル−シクロペンタ−２−エン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタ−４−エン；３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンテン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−５−メチレンシクロペンタン；４−ヒドロキシメチルシクロペンタン、２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルシクロペンタン；または２，３−ジヒドロキシメチルシクロブタンである、項目１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目２０）
Ｒ２が、４−ヒドロキシメチル−ピロリジン；２，３−ジヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２／３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；２−フルオロ−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン；または３−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジンである、項目１〜４の何れか１項に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目２１）
Ｒ３が、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ＣＨ＝ＣＦ２、ＣＨ（＝ＮＲａ）ＯＲｂ、ＣＨＯ、ＣＨ＝ＣＨ−ＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＣＳＮＨ２、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＳＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、アルコキシ、ＮＨ２、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、（１，３−オキサゾール−２−イル）、（１，３−オキサゾール−５−イル）、（１，３−チアゾール−２−イル）、（イミダゾール−２−イル）、（２−オキソ［１，３］ジチオール−４−イル）、（フラン−２−イル）、（２Ｈ［１，２，３］トリアゾール−４−イル）、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、アシル、置換アシル、ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒｂ、ＣＨ＝ＮＮＲａＲｂ、ＣＨ＝ＮＯＲａ、ＣＨ（ＯＲａ）２、Ｂ（ＯＲａ）２、Ｃ≡Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ）−アリール、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アルキル、（ＣＨ２）ｎ−Ｓ（Ｏ２）−アリール、または（ＣＨ２）ｎ−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｎ−ＯＲａである、項目１〜２０の何れか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３が、ＣＮ、置換アルキル、アルケニル、ＣＯＮＲａＲｂ、ＣＯ２Ｒａ、ハロゲン、またはＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、項目１〜２０の何れか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３が、ＣＮ、ヒドロキシメチル、１，２−ジヒドロキシエチル、ビニル、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、カルボキシ、フルオロ、ブロモ、またはＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、項目１〜２０の何れか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄが、Ｈ、アルキル、および置換アルキルから成る群から独立して選択されるか；あるいはＲａおよびＲｂが、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成するか、あるいはＲｂおよびＲｃが、これらが結合する窒素とともに、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノ、またはチオモルホリノ環を形成する、項目１〜２２の何れか１項に記載の化合物。
（項目２５）
以下の式（１１）の化合物
【化９３】
2010515760.tif 000050
である、項目１に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目２６）
以下の式（ＩＩＩ）の化合物：
【化９４】
2010515760.tif 000051
であって、ＸがＨまたはアルキルである、項目１に記載の化合物、あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目２７）
プロドラッグである、項目１〜２６の何れか１項に記載の化合物。
（項目２８）
１つまたは複数の一、二、または三リン酸塩基を含む、項目１〜２７の何れか１項に記載の化合物。
（項目２９）
１つまたは複数の一リン酸塩基を含む、項目１〜２７の何れか１項に記載の化合物。
（項目３０）
前記一、二、または三リン酸塩基からの１つまたは複数の側鎖ヒドロキシル基が、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、または置換アリールオキシ基に変換された、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
前記一、二、または三リン酸塩基からの１つまたは複数の側鎖ヒドロキシル基が、Ｒｙ−Ｏ−基に変換され、各々のＲｙが、それぞれ１〜２０個の分枝または未分枝、飽和または不飽和炭素鎖であり、１つまたは複数の炭素原子が、任意に−Ｏ−または−Ｓ−と置換され、１つまたは複数の炭素原子が、任意にオキソ（＝Ｏ）またはチオキソ（＝Ｓ）で置換された項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
前記一、二、または三リン酸塩基からの１つまたは複数の側鎖ヒドロキシル基が、Ｒｚ−Ｎ−基に変換され、各々のＲｚがアミノ酸残基である、項目２８に記載の化合物。
（項目３３）
前記アミノ酸が天然アミノ酸である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
以下の式の１つまたは複数の基を含むプロドラッグであり、
【化９５】
2010515760.tif 000052
ここで：
Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、またはアミノ酸であり；
Ｒ１６は、Ｈ、任意に置換された単環式アリール、または任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；およびＲ１７は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＯ−Ｒ２０、−ＣＯＮ（Ｒ２１）２、−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｒ２０、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）２、−ＯＲ２１、−ＳＲ２１、−Ｒ２１、−Ｎ（Ｒ２１）２、−Ｏ−ＣＯＲ２０、−Ｏ−ＣＯ２Ｒ２０、−ＳＣＯＲ２０、−Ｓ−ＣＯ２Ｒ２０、−ＮＨＣＯＲ２１、−ＮＨＣＯ２Ｒ２１、−（ＣＨ２）ｐ−ＯＲ２２、または−（ＣＨ２）ｐ−ＳＲ２２であるか；あるいはＲ１６およびＲ１７は、追加の３〜５個の原子を介して接続されて、リンに結合するＯに対してβおよびγ位置でアリール基に縮合する、１つのヘテロ原子を任意に含む環基を形成するか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、以下のように接続され；
Ｒ１８およびＲ１９の各々は、独立してＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意に置換された単環式アリールまたは任意に置換された単環式ヘテロアリールであるか；あるいはＲ１８およびＲ１９は、追加の２〜５個の原子を介して接続されて、任意に０〜２個のヘテロ原子を含む環基を形成するか、Ｒ１７およびＲ１８は、追加の３〜５個の原子を介して接続されて、任意に１個のヘテロ原子を含む環基を形成し、およびＲ１９は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、任意に置換された単環式アリールまたは任意に置換された単環式ヘテロアリールであり；
Ｒ２０は、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ２１は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、またはアリールアルキルであり；
Ｒ２２は、Ｈまたは低級アシルであり；
ｐは、２〜３の整数である、
項目１〜２３の何れか１項に記載の化合物。
（項目３５）
化合物（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−（ジメチルアミノ）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−ブロモピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−ビニルピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４（３Ｈ）−オン；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−（ヒドロキシメチル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−フルオロピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボニトリル；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボキシミダミド；
（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（４−アミノピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル三リン酸四水素塩；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボン酸メチル；
４−アミノ−７−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−カルボン酸；または
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（４−アミノ−５−（１，２−ジヒドロキシエチル）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
あるいは製薬学的に許容可能なその塩もしくはプロドラッグ。
（項目３６）
項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物、および製薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
（項目３７）
１つまたは複数の追加の抗ウィルス薬をさらに含む、項目３６に記載の組成物。
（項目３８）
１つまたは複数の抗ウィルス薬が、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、チモシンα−１、セリンプロテアーゼ抑制剤、イノシン一リン酸塩デヒドロゲナーゼ抑制剤、インターフェロン−α、およびペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）から選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目３９）
１つまたは複数の追加のＨＣＶポリメラーゼ抑制剤をさらに含む、項目３６〜３８の何れか１項に記載の組成物。
（項目４０）
１つまたは複数のプロテアーゼ抑制剤をさらに含む、項目３６〜３９の何れか１項に記載の組成物。
（項目４１）
リバビリンをさらに含む、項目３６〜４０の何れか１項に記載の組成物。
（項目４２）
インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）をさらに含む、項目３６〜４１の何れか１項に記載の組成物。
（項目４３）
前記１つまたは複数の抗癌剤をさらに含む、項目３６に記載の組成物。
（項目４４）
前記１つまたは複数の抗癌剤が、アルキル化剤、代謝拮抗物質、天然物、およびホルモン剤から選択される、項目４３に記載の組成物。
（項目４５）
動物のウイルス感染を処置する方法であって、有効量の項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物、または項目３６〜４２の何れか１項に記載の組成物を前記動物に投与することを含む方法。
（項目４６）
前記ウイルス感染が、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡ群ウイルスおよびＢ群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスから成る群から選択される、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記ウイルス感染がＨＣＶである、項目４５に記載の方法。
（項目４８）
１つまたは複数の追加のＨＣＶポリメラーゼ抑制剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目４５〜４７の何れか１項に記載の方法。
（項目４９）
１つまたは複数のプロテアーゼ抑制剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目４５〜４８の何れか１項に記載の方法。
（項目５０）
リバビリンを前記動物に投与することをさらに含む、項目４５〜４９の何れか１項に記載の方法。
（項目５１）
インターフェロン−αまたはペグ化インターフェロン−α（ペグインターフェロン−α）を前記動物に投与することをさらに含む、項目４５〜５０の何れか１項に記載の方法。
（項目５２）
動物の癌を処置する方法であって、有効量の項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物、または項目３６および４３〜４４の何れか１項に記載の組成物を前記動物に投与することを含む方法。
（項目５３）
１つまたは複数の追加の抗癌化合物が投与される、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
前記動物がヒトである、項目４５〜５３の何れか１項に記載の方法。
（項目５５）
ウイルスのＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害する方法であって、前記ポリメラーゼをインビトロまたはインビボで、有効阻害量の項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物と接触させることを含む方法。
（項目５６）
前記ウイルスポリメラーゼがＲｄＲｐである、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
医薬療法に使用される、項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物。
（項目５８）
動物のウイルス感染を処置するのに有用な薬剤を調製するための、項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物の使用。
（項目５９）
動物の癌を処置するのに有用な薬剤を調製するための、項目１〜３５の何れか１項に記載の化合物の使用。