【手続補正書】
【提出日】平成26年2月17日(2014.2.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２８８】
2013526520.tif 000001
［式中、
Ｘは、
【化２８９】
2013526520.tif 000002
から選択される置換フェニル環であり、
Ｚは、結合であるかまたは
【化２９０】
2013526520.tif 000003
から選択される部分であり、
Ｒ１は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＨまたはＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、かつＲ２はＨであるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式縮合複素環式環を形成し、ここで、前記二環式縮合複素環式環は、アルキル、オキソおよびＯＨから独立に選択される１、２または３個の追加の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｒ３は、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｈｅｔ、Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、Ｃ６〜１０アリーレン、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン、Ｃ６〜１０アリーレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｃ６〜１０アリーレン、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｃ６〜１０アリーレン、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−ＨｅｔおよびＲ８−Ｏ−Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
ここで、前記フェニレン基は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択される１、２、３または４個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される５〜６員の飽和もしくは不飽和の単環式ヘテロシクレンまたは８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記単環式または二環式ヘテロシクレンは、ハロ、アルキル、アルコキシ、オキソおよびＯＨから選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ＣＨ２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）であり、
ａは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ４は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり、
ｂは、１、２、３、４または５であり、
Ｒ６は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ＯＲ７、Ｏ−ハロアルキル、Ｒ８−ＯＲ７、Ｏ−Ｒ８−ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｏ−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）アルキル、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２アルキル、Ｒ８−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２およびＣＮから選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ６は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式複素環式環を形成し、
Ｒ７は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンであり、ここで、各Ｒ８は、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されるが、但し、Ｒ３の任意の定義における２個のＲ８基のＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレン鎖中の炭素原子の総数は、１２以下であり、
Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである］
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｈｅｔ、Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、フェニレン、Ｒ８−フェニレン、フェニレン−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−フェニレン、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−ＨｅｔおよびＲ８−Ｏ−Ｒ８−フェニレンから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
以下の式ＩＩ（ａ）または式ＩＩ（ｂ）
【化２９１】
2013526520.tif 000004
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｘは、
【化２９２】
2013526520.tif 000005
から選択される置換フェニル環であり、
Ｒ１は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＨまたはＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３であり、かつＲ２はＨであるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、
【化２９３】
2013526520.tif 000006
から選択される二環式縮合複素環式環を形成し、
Ｒ３は、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−フェニレン、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−ＨｅｔおよびＲ８−Ｏ−Ｒ８−フェニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
ここで、前記フェニレン基は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択される１、２、３または４個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される５〜６員の飽和もしくは不飽和の単環式ヘテロシクレンまたは８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記単環式または二環式ヘテロシクレンは、ハロ、アルキル、アルコキシ、オキソおよびＯＨから選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ＣＨ２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）であり、
ａは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ４は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり、
ｂは、１、２、３、４または５であり、
Ｒ６は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ＯＲ７、Ｏ−ハロアルキル、Ｒ８−ＯＲ７、Ｏ−Ｒ８−ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｏ−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）アルキル、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２アルキル、Ｒ８−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２およびＣＮから選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ６は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式複素環式環を形成し、
Ｒ７は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンであり、ここで、各Ｒ８は、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されるが、但し、Ｒ３の任意の定義における２個のＲ８基のＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレン鎖中の炭素原子の総数は、１２以下である］。
【請求項４】
Ｒ１がＣＨ２ＯＨであり、かつＲ２がＨである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式縮合複素環式環を形成し、前記二環式縮合複素環式環は、アルキル、オキソおよびＯＨから選択される１個の追加の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合しているフェニルと一緒になって、
【化２９４】
2013526520.tif 000007
を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８およびＲ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８から選択され、ここで、前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されている、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｃ５〜８アルキレン、Ｃ５〜８アルケニレン、Ｃ５〜８アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８およびＲ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８から選択され、ここで、各Ｒ８は、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ２〜４アルケニレンまたはＣ２〜４アルキニレンであり、各アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１または２個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１から７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が非置換Ｃ５〜８アルキレンである、請求項１から８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｒ８−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−Ｒ８、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−ＨｅｔおよびＲ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔから選択される、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｒ８−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−Ｒ８、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−ＨｅｔおよびＲ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔから選択される、請求項１から６もしくは１０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｒ８−フェニレン、ＨｅｔおよびＲ８−Ｈｅｔから選択される、請求項１から６もしくは１０から１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｙが、Ｃ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）である、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ａが、０である、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ５が、ＣＨ３である、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｂが、１である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ６が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、ハロアルキル、ＯＲ７、Ｏ−ハロアルキルおよびＣＮから選択される、請求項１から１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ６が、ＯＣＨ３である、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
（Ｒ）−６−［［３−［［８−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］オクチル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ピペリジン−１−イル］カルボニル）フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキサ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）（メチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（３−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンチル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−［３−［［４−［２−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］エチル］ピペラジン−１−イル］カルボニル］ベンゼンスルホニル］−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキシアミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［２−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］エチル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−［［３−［［３−［２−［［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］プロピル］−Ｎ−メチルベンズアミド］メチル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ヘキシル］（メチル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−］（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（４−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（４−（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−（（３−（４−（３−（２−（（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）プロピル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（４−（３−（２−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）−２−メチルプロピル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（３−（２−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）−２−メチルプロピル）−Ｎ−メチルベンズアミド）メチル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４’−（（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４’−（４−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ブチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４’−（４−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ブチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（２−（４−（２−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）エチル）フェノキシ）エチル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル］アミノ］ペンチル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）アミノ）ヘキシル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）−２−メチルフェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）−２−メチルフェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）−３−メチルフェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（２−（４−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ブチル）−１，３−ジチオラン−２−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（４−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）ブチル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（２−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）エチル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（４−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）ブチル）フェニル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル］アミノ］ピペリジン−１−イル］カルボニル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（メチルスルホンアミド）フェニル］エチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル］フェニル］エチル］アミノ）ヘキシル］（メチル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（１１−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ウンデシル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（１１−（（２−ヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ウンデシル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（３−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド
（Ｒ）−６−（（４’−（３−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド）メチル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）シクロヘキシル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド）メチル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド）メチル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（３−カルバモイル−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−６−イルスルホニル）ベンジル４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−６−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ヘキシル３−（３−カルバモイル−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−６−イルスルホニル）ベンジルカルバメート；および
（Ｒ）−６−（３−（５−（５−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ペンチル）インドリン−１−カルボニル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、賦形剤または添加剤とを含む、組成物。
【請求項２１】
前記組成物が吸入に適している、請求項２０のいずれかに記載の組成物。
【請求項２２】
抗炎症剤、抗コリン剤、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニスト、上皮ナトリウムチャネル遮断剤、キナーゼ阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、抗感染剤および抗ヒスタミン薬から選択される治療活性剤をさらに含む、請求項１８から２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項２３】
請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、前記組成物は、ヒトに投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２４】
肺炎症または気管支収縮の治療を必要とするヒトにおいて、肺炎症または気管支収縮を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２５】
可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療、または人工呼吸器関連肺炎の予防、または副鼻腔炎の治療を必要とするヒトにおいて、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎を治療する、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２６】
慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の治療を必要とするヒトにおいて、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２７】
喘息の治療を必要とするヒトにおいて、喘息を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
【請求項２８】
薬剤として使用するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項２９】
ヒトにおける、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）または喘息に関連する疾患を治療する方法に使用するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項３０】
ヒトにおける、肺炎症または気管支収縮の治療用薬剤の製造のための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
ヒトにおける、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療用、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための薬剤の製造のための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項３２】
ヒトにおける、肺炎症または気管支収縮の治療用薬剤の調製において使用するための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項３３】
ヒトにおける、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療用、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための薬剤の調製において使用するための、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
別の態様として、本発明は、ヒトにおける、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療用、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための薬剤の調製において使用するための、式ＩもしくはＩ’の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物を提供する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化２８８】
2013526520.tif 000008
［式中、
Ｘは、
【化２８９】
2013526520.tif 000009
から選択される置換フェニル環であり、
Ｚは、結合であるかまたは
【化２９０】
2013526520.tif 000010
から選択される部分であり、
Ｒ１は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＨまたはＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、かつＲ２はＨであるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式縮合複素環式環を形成し、ここで、前記二環式縮合複素環式環は、アルキル、オキソおよびＯＨから独立に選択される１、２または３個の追加の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｒ３は、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｈｅｔ、Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、Ｃ６〜１０アリーレン、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン、Ｃ６〜１０アリーレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｃ６〜１０アリーレン、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｃ６〜１０アリーレン、Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレン−ＨｅｔおよびＲ８−Ｏ−Ｒ８−Ｃ６〜１０アリーレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
ここで、前記フェニレン基は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択される１、２、３または４個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される５〜６員の飽和もしくは不飽和の単環式ヘテロシクレンまたは８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記単環式または二環式ヘテロシクレンは、ハロ、アルキル、アルコキシ、オキソおよびＯＨから選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ＣＨ２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）であり、
ａは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ４は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり、
ｂは、１、２、３、４または５であり、
Ｒ６は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ＯＲ７、Ｏ−ハロアルキル、Ｒ８−ＯＲ７、Ｏ−Ｒ８−ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｏ−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）アルキル、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２アルキル、Ｒ８−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２およびＣＮから選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ６は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式複素環式環を形成し、
Ｒ７は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンであり、ここで、各Ｒ８は、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されるが、但し、Ｒ３の任意の定義における２個のＲ８基のＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレン鎖中の炭素原子の総数は、１２以下であり、
Ｒ９は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルである］
またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ３が、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｈｅｔ、Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｒ８、フェニレン、Ｒ８−フェニレン、フェニレン−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−フェニレン、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−ＨｅｔおよびＲ８−Ｏ−Ｒ８−フェニレンから選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目３）
以下の式ＩＩ（ａ）または式ＩＩ（ｂ）
【化２９１】
2013526520.tif 000011
から選択される項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
［式中、
Ｘは、
【化２９２】
2013526520.tif 000012
から選択される置換フェニル環であり、
Ｒ１は、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＨまたはＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ２）ＣＨ３であり、かつＲ２はＨであるか、
あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、
【化２９３】
2013526520.tif 000013
から選択される二環式縮合複素環式環を形成し、
Ｒ３は、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−Ｃ３〜６シクロアルキレン−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−フェニレン、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｏ−Ｈｅｔ、Ｒ８−フェニレン−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−ＨｅｔおよびＲ８−Ｏ−Ｒ８−フェニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
ここで、前記フェニレン基は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択される１、２、３または４個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されており、
Ｈｅｔは、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される５〜６員の飽和もしくは不飽和の単環式ヘテロシクレンまたは８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式ヘテロシクレンであり、ここで、前記単環式または二環式ヘテロシクレンは、ハロ、アルキル、アルコキシ、オキソおよびＯＨから選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）ＣＨ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ＣＨ２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）であり、
ａは、０、１、２、３または４であり、
Ｒ４は、ハロ、アルキルおよびＯＲ７から選択され、
Ｒ５は、Ｈまたはアルキルであり、
ｂは、１、２、３、４または５であり、
Ｒ６は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ＯＲ７、Ｏ−ハロアルキル、Ｒ８−ＯＲ７、Ｏ−Ｒ８−ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｏ−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）アルキル、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８−Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２アルキル、Ｒ８−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２およびＣＮから選択されるか、
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ６は、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式複素環式環を形成し、
Ｒ７は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレンであり、ここで、各Ｒ８は、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基で必要に応じて置換されるが、但し、Ｒ３の任意の定義における２個のＲ８基のＣ１〜１０アルキレン、Ｃ２〜１０アルケニレンまたはＣ２〜１０アルキニレン鎖中の炭素原子の総数は、１２以下である］。
（項目４）
Ｒ１がＣＨ２ＯＨであり、かつＲ２がＨである、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目５）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合しているフェニルと一緒になって、１または２個の環原子がＮ、ＯおよびＳから選択される９または１０個の環原子を有する二環式縮合複素環式環を形成し、前記二環式縮合複素環式環は、アルキル、オキソおよびＯＨから選択される１個の追加の置換基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目６）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合しているフェニルと一緒になって、
【化２９４】
2013526520.tif 000014
を形成する、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７）
Ｒ３が、Ｃ４〜１２アルキレン、Ｃ４〜１２アルケニレン、Ｃ４〜１２アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８およびＲ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８から選択され、ここで、前記アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１、２または３個の置換基でそれぞれ必要に応じて置換されている、項目１から６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目８）
Ｒ３が、Ｃ５〜８アルキレン、Ｃ５〜８アルケニレン、Ｃ５〜８アルキニレン、Ｒ８−Ｏ−Ｒ８およびＲ８−Ｎ（Ｒ７）−Ｒ８から選択され、ここで、各Ｒ８は、Ｃ１〜４アルキレン、Ｃ２〜４アルケニレンまたはＣ２〜４アルキニレンであり、各アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、ハロ、オキソおよびＯＲ７から選択される１または２個の置換基で必要に応じて置換されている、項目１から７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目９）
Ｒ３が非置換Ｃ５〜８アルキレンである、項目１から８のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１０）
Ｒ３が、Ｒ８−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−Ｒ８、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−ＨｅｔおよびＲ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔから選択される、項目１から６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１１）
Ｒ３が、Ｒ８−フェニレン、Ｒ８−フェニレン−Ｒ８、Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ、Ｒ８−Ｈｅｔ−Ｒ８、Ｒ８−フェニレン−Ｏ−ＨｅｔおよびＲ８−フェニレン−Ｎ（Ｒ７）−Ｈｅｔから選択される、項目１から６もしくは１０のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１２）
Ｒ３が、Ｒ８−フェニレン、ＨｅｔおよびＲ８−Ｈｅｔから選択される、項目１から６もしくは１０から１１のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１３）
Ｙが、Ｃ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）である、項目１から１２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１４）
ａが、０である、項目１から１３のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１５）
Ｒ５が、ＣＨ３である、項目１から１４のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１６）
ｂが、１である、項目１から１５のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１７）
Ｒ６が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、ハロアルキル、ＯＲ７、Ｏ−ハロアルキルおよびＣＮから選択される、項目１から１６のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１８）
Ｒ６が、ＯＣＨ３である、項目１から１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１９）
（Ｒ）−６−［［３−［［８−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］オクチル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ピペリジン−１−イル］カルボニル）フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキサ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）（メチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（３−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ペンチル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−［３−［［４−［２−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］エチル］ピペラジン−１−イル］カルボニル］ベンゼンスルホニル］−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキシアミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［２−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］エチル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−［［３−［［３−［２−［［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］プロピル］−Ｎ−メチルベンズアミド］メチル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル］アミノ］ヘキシル］（メチル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−］（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（４−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（４−（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
６−（（３−（４−（３−（２−（（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）プロピル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（４−（３−（２−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）−２−メチルプロピル）ベンゾイル）ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（３−（２−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）−２−メチルプロピル）−Ｎ−メチルベンズアミド）メチル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４’−（（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４’−（４−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ブチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４’−（４−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ブチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（２−（４−（２−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）エチル）フェノキシ）エチル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル］アミノ］ペンチル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）アミノ）ヘキシル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［５−［［２−（３−ホルムアミド−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ］ペンタ−１−イニル］フェニル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）フェニル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）−２−メチルフェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）−２−メチルフェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンタ−１−イン−１−イル）−３−メチルフェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（２−（４−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ブチル）−１，３−ジチオラン−２−イル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（４−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）ブチル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（２−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）エチル）フェニル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（３−（（４−（４−（（６−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ヘキシル）オキシ）ブチル）フェニル）（メチル）カルバモイル）フェニル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［４−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル］アミノ］ピペリジン−１−イル］カルボニル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−［４−ヒドロキシ−３−（メチルスルホンアミド）フェニル］エチル］アミノ］ヘキシル］カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−［［３−［［６−［［２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル］フェニル］エチル］アミノ）ヘキシル］（メチル）カルバモイル］フェニル］スルホニル］−４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（１１−（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）ウンデシル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（１１−（（２−ヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ウンデシル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（（（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチル）アミノ）メチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（３−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド
（Ｒ）−６−（（４’−（３−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）プロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（（４’−（５−（（２−ヒドロキシ−２−（５−ヒドロキシ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−８−イル）エチル）アミノ）ペンチル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）スルホニル）−４−（（３−メトキシフェニル）アミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド）メチル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）シクロヘキシル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）−Ｎ−メチルピペラジン−１−カルボキサミド）メチル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−６−（３−（（４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド）メチル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−３−（３−カルバモイル−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−６−イルスルホニル）ベンジル４−（４−（４−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ブチル）フェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
（Ｒ）−６−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ヘキシル３−（３−カルバモイル−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−６−イルスルホニル）ベンジルカルバメート；および
（Ｒ）−６−（３−（５−（５−（２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ）ペンチル）インドリン−１−カルボニル）フェニルスルホニル）−４−（３−メトキシフェニルアミノ）−８−メチルキノリン−３−カルボキサミド
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２０）
項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、賦形剤または添加剤とを含む、組成物。
（項目２１）
前記組成物が吸入に適している、項目２０のいずれかに記載の組成物。
（項目２２）
抗炎症剤、抗コリン剤、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体アゴニスト、上皮ナトリウムチャネル遮断剤、キナーゼ阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、抗感染剤および抗ヒスタミン薬から選択される治療活性剤をさらに含む、項目１８から２３のいずれかに記載の組成物。
（項目２３）
ヒトに、有効量の項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２４）
肺炎症または気管支収縮の治療を必要とするヒトにおいて、肺炎症または気管支収縮を治療するための方法であって、前記ヒトに、有効量の項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２５）
可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療、または人工呼吸器関連肺炎の予防、または副鼻腔炎の治療を必要とするヒトにおいて、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎を治療する、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための方法であって、前記ヒトに、有効量の項目１から１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２６）
慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の治療を必要とするヒトにおいて、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を治療するための方法であって、前記ヒトに、有効量の項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２７）
喘息の治療を必要とするヒトにおいて、喘息を治療するための方法であって、前記ヒトに、有効量の項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む、方法。
（項目２８）
薬剤として使用するための、項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２９）
ヒトにおける、肺炎症または気管支収縮の治療方法に使用するための、項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目３０）
ヒトにおける、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎を治療する、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療する方法に使用するための、項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目３１）
ヒトにおける、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）または喘息に関連する疾患を治療する方法に使用するための、項目１から１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目３２）
ヒトにおける、肺炎症または気管支収縮の治療用薬剤の製造のための、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目３３）
ヒトにおける、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療用、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための薬剤の製造のための、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目３４）
ヒトにおける、肺炎症または気管支収縮の治療用薬剤の調製において使用するための、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
（項目３５）
ヒトにおける、可逆性もしくは非可逆性気道閉塞に関連する疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支拡張症（嚢胞性線維症以外の状態による気管支拡張症を包含する）、急性気管支炎、慢性気管支炎、ウイルス感染後の咳、嚢胞性線維症、肺気腫、肺炎、汎細気管支炎、移植関連細気管支炎、副鼻腔炎および人工呼吸器関連気管気管支炎の治療用、または人工呼吸器関連肺炎を予防する、または副鼻腔炎を治療するための薬剤の調製において使用するための、項目１から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。