【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年10月16日(2012.10.16)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2007519625.tif 000001
（式中、
Ｒ1、Ｒ2は同一であり；Ｈ；Ｃ1-20−アルキル（分岐鎖または直鎖または環状）；Ｃ6-20−アリール - （これらの各々がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-20−アルコキシ、Ｃ6-20−アリールオキシ（アミノ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで置換され得る）の基のうちの１つ以上により置換され得る）であり；
Ｒ3＝Ｃ1-20−アルキル（分岐鎖または直鎖または環状）；Ｃ6-20−アリール - （これらの各々がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-20アルコキシ、Ｃ6-20−アリールオキシ（アミノ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで置換され得る）の基のうちの１つ以上により置換され得る）であり；
Ｒ4＝ＥnＲ6mであって、ここで
ｉ）ｎ＝ｍ＝１、Ｅ＝ＳおよびＲ6＝Ｃ1-20−アルキル（分岐鎖または直鎖または環状）；Ｃ6-20−アリール - （各々Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-20−アルコキシ、Ｃ6-20−アリールオキシ（アミノ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで置換され得る）の基のうちの１つ以上により置換され得る）である；または
ｉｉ）ｎ＝０およびｍ＝１、Ｒ6＝Ｈ、Ｃ1-20−アルキル（分岐鎖または直鎖または環状）；Ｃ6-20−アリール - （各々Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1-20−アルコキシ、Ｃ6-20−アリールオキシ（アミノ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで置換され得る）の基のうちの１つ以上により置換され得る）である；
であり、
Ｅ1＝Ｏ、Ｎ
Ｒ5＝Ｈ
Ｅ1＝Ｏに対してはｎ＝１、およびＥ1＝Ｎに対してはｎ＝２である）
の置換ピリジン誘導体の調製方法であって、
式（ＩＩ）
Ｒ3−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ2）＝Ｃ（Ｒ1）−Ｇ （ＩＩ）
（式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は上記に規定された意味を有し；
Ｇ＝−ＮＨ2または脱離基である）
のα，β−不飽和カルボニル化合物と、式(IIIa1)および（IIIa2）
【化２】
2007519625.tif 000002
（式中、
（Ｐ）＝Ｐ（Ａｒ）3であり、Ａｒ＝置換または非置換のＣ6-20アリールであり、Ｒ’＝同一であるか、または異なり、独立して分岐鎖または直鎖または環状のＣ1-20アルキル、またはＣ6-20アリールを意味し；
ＥnＲ6mは上記に定義した通りであり；
Ｙ＝−ＣＮ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ7であり、Ｒ7はＲ3について上記に定義した通りである）
のウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして
ｉ）Ｙ＝−ＣＮまたはＣ（Ｏ）ＮＨ2、Ｇ＝脱離基であり、そしてこの塩基がアルコラート、ある場合には、引き続いて酸性触媒、ゼオライト触媒または塩基性触媒での環化を行うか；
ｉｉ）Ｙ＝−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ7、Ｇ＝脱離基およびこの塩基がアルコラートである場合には、アンモニアの存在下で引き続いて塩基性環化を行う
ことを含んでなる置換ピリジン誘導体の調製方法。
【請求項２】
Ｒ1＝Ｒ2＝Ｈである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ1＝Ｒ2＝Ｈであり、そしてＲ3が部分的にまたは完全にフッ素化されたＣ1-6−アルキル基である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ3＝−ＣＦ3である請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ3＝−ＣＦ3、Ｒ4＝Ｈ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、またはＳＣＨ2Ｃ6Ｈ5、およびＥ1Ｒ5ｎ＝ＯＨである、請求項１〜４のいずれか一項記載の方法。
【請求項６】
Ｒ3＝−ＣＦ3、Ｒ4＝Ｈ、ＳＣＨ3、またはＳＣＨ2Ｃ6Ｈ5、およびＥ1Ｒ5ｎ＝ＯＨである、請求項１〜４のいずれか一項記載の方法。
【請求項７】
４−トリフルオロメチル−２−ピリジノール
【化３】
2007519625.tif 000003
の調製のための請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法であって、下記式：
【化４】
2007519625.tif 000004
の４−アミノ−１，１，１−トリフルオロブト−３−エン−２−オンを、下記式：
【化５】
2007519625.tif 000005
（式中、Ｒ’は上記で既に定義した通りであり、Ｒ7はＣ1-20アルキルを表す）
のトリアルキルホスホノアセテートと塩基の存在下で接触させる工程を含む、方法。
【請求項８】
式ＩＩＩａ２
【化６】
2007519625.tif 000006
（式中、
Ｒ’＝同一であるか、または異なり、独立して分岐鎖または直鎖または環状のＣ1-20アルキルを意味し、
ＥnＲ6mは、ＳＣＨ３またはＨであり；
Ｙ＝−ＣＮである）
のリン化合物。
【請求項９】
式ＩＶ−１〜ＩＶ−４
【化７】
2007519625.tif 000007
（式中、変数は以下の意味を有する：
ＥnＲ6mは、ＳＣＨ３であり、
Ｙ＝−ＣＮであり；
Ｒ’＝同一であるか、または異なり、独立して分岐鎖または直鎖または環状のＣ1-20アルキルを意味し；
Ｒ3＝−ＣＦ３であり；
Ｇ＝−ＯＣＨ２ＣＨ３である）
の化合物の混合物。
【請求項１０】
Ｒ’が、同一であるかまたは異なり、独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、またはｎ−ブチルを意味する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ピリジン誘導体の合成における中間体としての請求項８または１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ’が、同一であるかまたは異なり、独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、またはｎ−ブチルを意味する、請求項９に記載の混合物。
【請求項１３】
ピリジン誘導体の合成における中間体としての請求項９または１２に記載の混合物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
通常、このリン反応試剤（ＩＩＩ）は、リン化合物Ｐ（Ａｒ）３−（式中、Ａｒは置換あるいは好ましくは非置換のＣ６−２０アリール、例えばフェニル、トリル、ナフチル−である）、またはＰ（ＯＲ’）３−（式中、Ｒ’は同一であるか、あるいは異なり、そして独立して分岐鎖あるいは直鎖あるいは環状のＣ１−２０アルキル、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチルまたはＣ６−２０アリール、例えばフェニル、トリル、ベンジルを意味する）と、式ａＩＩＩ
Ｈａｌ−Ｃ（ＥｎＲ６ｍ）Ｈ−Ｙ    （ａＩＩＩ）
（式中、ＥｎＲ６ｍは、
ｎ＝ｍ＝１ならば、Ｅ＝ＳまたはＳ−ＳおよびＲ６＝Ｃ１−２０−アルキル（分岐鎖あるいは直鎖あるいは環状）；Ｃ６−２０−アリール - （これらの各々がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−２０−アルコキシ、Ｃ６−２０−アリールオキシ（アミノ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで置換あるいは好ましくは非置換）のうちの１つ以上の基により置換され得る）であり；
ｎ＝０およびｍ＝１ならば、Ｒ６＝Ｈ、Ｃ１−２０−アルキル（分岐鎖あるいは直鎖あるいは環状）；Ｃ６−２０−アリール - （これらの各々がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−２０−アルコキシ、Ｃ６−２０−アリールオキシ（アミノ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで置換あるいは好ましくは非置換）の基のうちの１つ以上により置換され得る）であり；
Ｈａｌ＝Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉであり；
Ｙ＝−ＣＮ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７であり、Ｒ７＝Ｈを除いてＲ１について下記に定義した通りである）
の好適な有機ハライドとを既知の方法で反応させ、
ホスホニウム塩［（Ａｒ）３Ｐ−Ｃ（ＥｎＲ６ｍ）Ｈ−Ｙ］＋Ｈａｌ−（式中、変数は上記のすべての下におけるのと同一の意味を有する）（以下「ウイティッヒ前駆体」）または（Ｏ）Ｐ（ＯＲ’）２−Ｃ（ＥｎＲ６ｍ）Ｈ−Ｙ（式中、変数は上記のすべての下におけるのと同一の意味を有する）（以下「ホルナー前駆体」）を生成することにより調製される。これらの反応は一般に既知である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
反応経路Ａ
（ウイティッヒ反応試剤またはホルナー反応試剤プラス４−アミノ置換α，β−不飽和カルボニル化合物）
経路Ａ１
１．）ＥｎＲ６ｍがｎ＝ｍ＝１；Ｅ＝ＳまたはＳ−ＳおよびＲ６が上記に定義したような意味を有し、そして更にＹが−ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７（Ｒ７は上記に定義した通りである）の意味を有するウイティッヒ前駆体は、一般に、塩基、例えばアルコラート、ヒドリド、カーボネートまたは有機リチウム化合物、好ましくは有機リチウム化合物、例えばｎ−ブチルリチウムと反応させられて、ウイティッヒ反応試剤（ＩＩＩａ１）を生成し得ることが知られている；
ＥｎＲ６ｍがｎ＝ｍ＝１；Ｅ＝ＳまたはＳ−ＳおよびＲ６が上記に定義したような意味を有し、そして更にＹが−ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７（Ｒ７は上記に定義した通りである）の意味を有するホルナー前駆体は、一般に、塩基、例えばアルコラート、ヒドリド、カーボネートまたは有機リチウム化合物、好ましくはアルカリ金属（Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｒｂ、Ｃｓ）アルコラート（極めて好ましくは、リチウムハライド等のリチウム塩の存在下）、例えばリチウムアルコラート、例えばリチウムエトキシドあるいはリチウムメトキシド化合物と反応させられて、ホルナー反応試剤（ＩＩＩａ２）を生成し得ることが知られている；
【式５】
2007519625.tif 000008
【式６】
2007519625.tif 000009
（式中、Ｅ＝ＳまたはＳ−Ｓおよびｎおよびｍ＝１であり、（Ｐ）はＰ（Ａｒ）３（ＩＩＩａに対しては）であり、Ｒ’は上記に規定した通りであり、そしてＹ＝−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７（Ｒ７は上記に規定した通りである）であり、Ｒ６はＨを除いてＲ１として規定されるカルバニオンを形式的に有する）
好ましくは、Ｒ６はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
上述の反応は、下記に規定する式（ＩＩａ）のα，β−不飽和カルボニル化合物の存在下あるいは不存在下で実施可能である。
２．）次に、このウイティッヒ反応試剤（ＩＩＩａ１）またはホルナー反応試剤（ＩＩＩａ２）は、一般に知られているように、有機溶媒、例えばアルコール（好ましくはホルナー反応試剤に対して）、ハロゲン化炭化水素またはＴＨＦ、ＤＭＦまたはＮＭＰのような極性非プロトン性溶媒（好ましくはウイティッヒ反応試剤に対して）中で通常−１５℃〜１２０℃の、好ましくは０℃〜７０℃の範囲の温度で式（ＩＩａ）
【式７】
2007519625.tif 000010
のα，β−不飽和カルボニル化合物と反応される。
式中、
Ｒ１、Ｒ２は、独立して同一であるか、あるいは異なるが、Ｈ；Ｃ１−２０−アルキル（分岐鎖あるいは直鎖あるいは環状）；Ｃ６−２０−アリール - （これらの各々がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−２０−アルコキシ、Ｃ６−２０−アリールオキシ（アミノ−；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉで非置換、好ましくは置換）のうちの１つ以上により置換され得る）であり、好ましくはＲ、Ｒ２はＨ、メチル、特にＨである。）
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
このウイティッヒ反応試剤（ＩＩＩａ１）またはホルナー反応試剤（ＩＩＩａ２）（ここで、基ＥｎＲ６ｍ中の変数は、ｎ＝０およびｍ＝１、Ｒ６＝Ｈ、Ｃ１−２０−アルキル（分岐鎖あるいは直鎖あるいは環状）；Ｃ６−２０−アリール - （これらの各々がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−２０−アルコキシ、Ｃ６−２０−アリールオキシ（アミノ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉで非置換あるいは好ましくは置換）のうちの１つ以上により置換され得る）であり、好ましくはＲ６＝Ｈ、アルキルである意味を有する）は、α，β−不飽和カルボニル化合物（ＩＩａ）（ここで、ＩＩａの変数は好ましい変数を含めて、上記のＡ１  ２．）において規定されている通りである）と上記のＡ１  ２．）において述べた条件下で反応される。