【手続補正書】
【提出日】平成26年1月30日(2014.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013518897.tif 000001
（式中、Ａは、独立して、（ａ）アミノ酸、（ｂ）炭水化物、（ｃ）脂質および脂質誘導体、（ｄ）代謝中間体、（ｅ）補因子、ならびに（ｆ）生物学的に活性であることが示されるサブ分子組成物からなる群から選択される１つ以上の官能基から選択される）
の置換トリフルオロメタン化合物。
【請求項２】
前記アミノ酸が、ペプチド、ホルモンおよびタンパク質からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記炭水化物が、糖、オリゴ糖および多糖からなる群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記置換基Ａが、
（ｉ）グリコシル化ペプチド、グリコシル化ホルモンおよびグリコシル化タンパク質からなる群から選択されるか、
（ｉｉ）イノシトール、プレニル化中間体、エイコサノイド前駆体、ならびに単量体および多量体ヌクレオチドからなる群から選択されるか、
（ｉｉｉ）チロシン、セリンおよびトレオニンからなる群から選択されるアミノ酸であるか、
（ｉｖ）グルコースまたはフルクトースであるか、
（ｖ）スフィンゴシンの置換類似体であって、前記スフィンゴシンが、セラミド、スフィンゴミエリンおよびグリコソスフィンゴリピドからなる群から任意に選択される、あるいは、前記スフィンゴシンが、セレブロシドおよびガングリオシドからなる群から任意に選択されるか、
（ｖｉ）エノールピルビン酸またはクレアチンであるか、
（ｖｉｉ）アデノシンジホスホネートまたはピリドキサールまたは他の補因子であるか、あるいは、
（ｖｉｉｉ）デス−ホスホネートグリホサートまたはデス−ホスホネート、ホモ−グリホサートあるいはその他のグリホサート類似体である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
（Ａ）式Ｉａ：
【化２】
2013518897.tif 000002
の化合物であって、式中、
Ｘは、（ａ）酸素、（ｂ）イオウ、（ｃ）炭素、（ｄ）ケイ素、（ｅ）セレン、ならびに（ｆ）化合物の化学的安定性が達成され、そしてリンカーＸのすべての原子価要件が満たされるよう、親トリフルオロメタンの官能基Ａと炭素との間の共有結合として役立ち得る任意の非水素原子または原子ゼロからなる群から選択されるか、
前記リンカーＸが任意選択で一連の２〜１２原子であるか、
Ｘが任意選択で酸素であるか、
Ｘが任意選択でイオウ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２であるか、
Ｘが任意選択でＣＲ１Ｒ２またはＳｉＲ１Ｒ２（ここで、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、アミノ、エーテル、チオエーテル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アリールアミン、ジアリールアミンおよびアルキルアリールアミンからなる群から選択される）であるか、
ＸがＣＲ１Ｒ２（ここで、Ｒ１およびＲ２は、一緒になってカルボニル（＝Ｏ）、チオカルボニル（＝Ｓ）または置換アルケニル（＝Ｃ）を形成する）であるか、
ＸがセレンまたはＳｅ（Ｏ）であるか、
ＸがＮＲ３（ここで、Ｒ３は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリシクリル、ヒドロキシル、チオール、アミノ、エーテル、チオエーテル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アリールアミン、ジアリールアミンおよびアルキルアリールアミンからなる群から選択される）であるか、あるいは、
Ｘが、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリシクリルあるいは置換または非置換エーテル、置換または非置換チオエーテル、および置換または非置換アミンからなる群から選択される置換または非置換リンカー（２〜１２原子長）である、
化合物か、
（Ｂ）式Ｉｂ：
【化３】
2013518897.tif 000003
の化合物か、
（Ｃ）式Ｉｃ、ＩｄまたはＩｅ：
【化４】
2013518897.tif 000004
の化合物であって、式中、Ｄ１およびＤ２は、各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリシクリルあるいは置換または非置換エーテル、置換または非置換チオエーテル、および置換または非置換アミン、あるいはこのようなアミノ酸のうちの一〜千（１〜１０００）のその他の個々のアミノ酸または配列からなる群から選択される化合物か、
（Ｄ）式ＩｆまたはＩｇ：
【化５】
2013518897.tif 000005
の化合物であって、式中、Ｅ１〜Ｅ４は、各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリシクリル、置換または非置換エーテル、置換または非置換チオエーテル、および置換または非置換アミン、あるいは一〜千（１〜１０００）の成員を含有する単一炭水化物または炭水化物の集合体からなる群から選択される化合物か、
（Ｅ）式（Ｉｈ）：
【化６】
2013518897.tif 000006
の化合物であって、式中、Ｇ１〜Ｇ４は、各々独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリシクリル、置換または非置換エーテル、置換または非置換チオエーテル、および置換または非置換アミン、あるいは一〜千（１〜１０００）の成員を含有する単一炭水化物または炭水化物の集合体からなる群から選択される化合物か、
（Ｆ）式ＩｉまたはＩｊ：
【化７】
2013518897.tif 000007
の化合物か、
（Ｇ）式ＩｋまたはＩｌ：
【化８】
2013518897.tif 000008
の化合物か、あるいは、
（Ｈ）式（Ｉｍ）：
【化９】
2013518897.tif 000009
の化合物である、
請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化１０】
2013518897.tif 000010
（式中、ＡおよびＢは、各々独立して、（ａ）デス−ホスフェート核酸または（ｂ）生物学的に活性な置換基から選択される）
の置換ジフルオロメタン化合物。
【請求項７】
（ｉ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、酸素であるか、
（ｉｉ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、イオウ、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ２であるか、
（ｉｉｉ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、ＣＲ１Ｒ２またはＳｉＲ１Ｒ２（ここで、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、アミノ、エーテル、チオエーテル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アリールアミン、ジアリールアミン、アルキルアリールおよびアミンからなる群から選択される）であるか、あるいはＸがＣＲ１Ｒ２（ここで、任意選択でＲ１およびＲ２は、一緒になってカルボニル（＝Ｏ）、チオカルボニル（＝Ｓ）または置換アルケニル（＝Ｃ）を形成する）であるか、
（ｉｖ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、セレンまたはＳｅ（Ｏ）であるか、
（ｖ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、ＮＲ３（ここで、Ｒ３は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、チオール、アミノ、エーテル、チオエーテル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アリールアミン、ジアリールアミンおよびアルキルアリールアミンからなる群から選択される）であるか、
（ｖｉ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアリシクリルあるいは置換または非置換エーテル、置換または非置換チオエーテル、および置換または非置換アミンからなる群から選択される置換または非置換リンカー（２〜１２原子長）であるか、あるいは、
（ｖｉｉ）任意選択でＸおよびＹが、各々独立して、メチレン基である、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
（Ａ）式（ＩＩａ）：
【化１１】
2013518897.tif 000011
の化合物であって、式中、ＸおよびＹは、各々独立して、（ａ）酸素、（ｂ）イオウ、（ｃ）炭素、（ｄ）ケイ素、（ｅ）セレン、ならびに（ｆ）化合物の化学的安定性が達成され、そしてリンカーＸおよびＹのすべての原子価要件が満たされるような、親ジフルオロメタンの官能基ＡまたはＢと炭素との間の共有結合として役立ち得る任意の非水素原子または原子ゼロからなる群から選択される化合物、あるいは、
（Ｂ）式ＩＩｂまたはＩＩｃ：
【化１２】
2013518897.tif 000012
の化合物、
である請求項６記載の化合物。
【請求項９】
治療的有効量の式ＩまたはＩＩの化合物および製薬上許容可能な担体、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項１０】
ホスホエノールピルビルトランスフェラーゼ（ＰＥＰＴ）酵素の活性を調節するインビトロの方法であって、前記ＰＥＰＴ酵素を式ＩまたはＩＩのいずれか一方の化合物と接触させることを包含し、
前記方法は任意選択で、酵素の活性の変化を検出し、および／または接触後の酵素の活性を接触前の酵素の活性と比較するステップをさらに包含する、方法。
【請求項１１】
式ＩまたはＩＩの化合物が、
（ｉ）ＰＥＰＴ酵素の競合的阻害剤であるか、
（ｉｉ）ＰＥＰＴ酵素の不競合的阻害剤であるか、
（ｉｉｉ）ＰＥＰＴ酵素の非競合的阻害剤であるか、
（ｉｖ）ＰＥＰＴ酵素の混合阻害剤であるか、あるいは
（ｖ）基質としてホスホエノールピルベートを利用する他の酵素に比して、ＰＥＰＴ酵素活性を選択的に調節する、
請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
前記ＰＥＰＴ酵素が、細菌ＰＥＰＴ酵素、真菌ＰＥＰＴ酵素、植物ＰＥＰＴ酵素、トリパノソーマＰＥＰＴ酵素、原生動物ＰＥＰＴ酵素または任意の他の非哺乳動物生物体において発現するＰＥＰＴ酵素からなる群から選択される請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
被験体における細菌、真菌またはトリパノソーマ感染あるいは寄生の軽減に使用するための化合物であって、前記使用が、それを必要とする被験体を同定すること；そして治療的有効量の式ＩまたはＩＩの化合物を被験体に投与することを包含し、
任意選択で前記感染または寄生が、マラリア、シャガス病、睡眠病、リーシュマニア症またはライム病のような媒介性疾患により引き起こされるか、あるいは侵襲性外科手術、抗生物質処置および抗ウイルス処置からなる群から選択される医学療法の意図せぬ結果として生じる、
請求項１または６に記載の化合物。
【請求項１４】
ＰＥＰＴ酵素の活性を調節する化合物の同定方法であって、ＰＥＰＴ酵素を、式ＩまたはＩＩの複数の化合物と同時に接触させること；各化合物との接触後の酵素の活性を接触前の酵素の活性と比較すること；そして接触後の酵素の活性を変える式ＩまたはＩＩのいずれか一方の化合物を選択することを包含し、
任意選択で前記酵素が細胞内に存在するか、あるいは、
任意選択で前記酵素が、前記酵素を発現する細胞抽出物内に存在する、
方法。
【請求項１５】
感染および非哺乳動物寄生の処置のために有効な化合物の同定方法であって、前記ＰＥＰＴ酵素が、細菌ＰＥＰＴ酵素、真菌ＰＥＰＴ酵素、植物ＰＥＰＴ酵素、トリパノソーマＰＥＰＴ酵素、原生動物ＰＥＰＴ酵素または任意の他の非哺乳動物生物体において発現するＰＥＰＴ酵素からなる群から選択される酵素である、請求項１４記載の方法。