【手続補正書】
【提出日】平成24年4月23日(2012.4.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2011527691.tif 000001
式Ｉ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体
（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル及び−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２】
2011527691.tif 000002
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化３】
2011527691.tif 000003
が存在し；
各ｒは、独立して、２又は３であり；
各ｓは、独立して、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化４】
2011527691.tif 000004
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項２】
Ｗ１又はＷ２がＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｒが２であり、ｓが６であり、ｔが１であり、Ｚが
【化５】
2011527691.tif 000005
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、
【化６】
2011527691.tif 000006
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＱがＺである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が
【化７】
2011527691.tif 000007
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが
【化８】
2011527691.tif 000008
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が
【化９】
2011527691.tif 000009
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩの化合物
【化１０】
2011527691.tif 000010
式ＩＩＩ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体
（式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化１１】
2011527691.tif 000011
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化１２】
2011527691.tif 000012
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化１３】
2011527691.tif 000013
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項１０】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＱがＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が
【化１４】
2011527691.tif 000014
【化１５】
2011527691.tif 000015
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が
【化１６】
2011527691.tif 000016
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＩａの化合物
【化１７】
2011527691.tif 000017
式ＩＩＩａ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー及び立体異性体
（式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化１８】
2011527691.tif 000018
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化１９】
2011527691.tif 000019
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
各Ｑは、存在しないか、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化２０】
2011527691.tif 000020
であり；
各ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項１５】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯであり、少なくとも１つのＱがＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が
【化２１】
2011527691.tif 000021
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
有効量の式ＩＩＩの化合物
【化２２】
2011527691.tif 000022
式ＩＩＩ
又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体を含む、炎症を治療するための医薬組成物であって、
式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２３】
2011527691.tif 000023
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化２４】
2011527691.tif 000024
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化２５】
2011527691.tif 000025
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである、医薬組成物。
【請求項１８】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯである、請求項１７に記載の医薬組成物。 
【請求項１９】
ＱがＨである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記化合物が
【化２６】
2011527691.tif 000026
【化２７】
2011527691.tif 000027
である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記炎症が、代謝性障害に関連する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記代謝性障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性心疾患、不整脈、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、高トリグリセリド血症、脂質異常症、網膜症、腎症、ニューロパチー又は黄斑浮腫である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記炎症が、炎症性腸疾患に関連する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記炎症性腸疾患が、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群又はクローン病である、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記炎症が、神経変性障害に関連する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記神経変性障害が、神経変性、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症又は脳炎である、請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記炎症が、筋肉疲労障害に関連する、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記筋肉疲労障害が、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、皮膚筋炎、封入体筋炎、多発性筋炎又は悪液質である、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
式ＩＩＩの化合物
【化２８】
2011527691.tif 000028
式ＩＩＩ
又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物であって、
式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２９】
2011527691.tif 000029
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化３０】
2011527691.tif 000030
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化３１】
2011527691.tif 000031
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである、医薬組成物。