【手続補正書】
【提出日】平成24年10月4日(2012.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉ’Ａ又はＩ’Ｂ：
【化１】
2012505896.tif 000001
の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は混合物であって、
［式中、
ＧはＮ又はＣＲ１１ａから選択され；
ＫはＮ又はＣＲ１１ｂから選択され；
ＬはＮ又はＣＲ１１ｃから選択され；
Ｇ、Ｌ、及びＫのうちの０又は１つはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、又はＮＲａであり、ここで、Ｒａは−Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され；
ＪはＯ、Ｓ、ＮＲｂ、ＣＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂ−から選択され；ＲｂはＨ及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、ならびにさらにＲｃ及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｗ、Ｙ、及びＺはＮ又はＣＲ１３から選択され；Ｗ、Ｙ、及びＺのうちの０、１つ、又は２つはＮであり；ならびにさらに、Ｒ２が−Ｆであるならば、ＺはＮではなく；ならびにＷがＣである場合、Ａ及びＷは一緒に結合して、環員の０又は１個がＮ、Ｏ、又はＳから選択されるヘテロ原子である５から７員環を形成しても良く、ならびにさらに５から７個の環員を有する環は、任意に、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ８）アルケニル、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ８）アルケニル、又はハロで置換され；
Ａは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール；−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；複素環であって、４から７個の環員を含み、その環員の１もしくは２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、複素環；−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、ここで、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルは、環員の１もしくは２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環は環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル；又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、ここで、−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルは、環員の１もしくは２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子である４から７個の環員を含み、前記複素環は環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され；さらに、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリールのアルキル基及びアルケニル基は、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルで置換され；
Ｒ１はＨ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１ａは−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｂは−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｂ’は−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｃは−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｃ’は−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｄは、それぞれの場合で独立して、−Ｈ、−Ｆ、及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｄ’は、それぞれの場合で独立して、−Ｈ、−Ｆ、及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｃｌ、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ３は−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ７及びＲ８は、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、及び  Ｒ１１ｃは、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃは、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１３は−Ｈ、−Ｆ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｍは０又は１であり；ならびに
ｑは０、１、２、又は３から選択され、
式中、
【化２】
2012505896.tif 000002
は、Ｒ１ａ及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１が、
【化３】
2012505896.tif 000003
が結合している環のいずれの側に結合されても良く、ならびにＲとＳのいずれの立体化学も許容されることを示す］
化学式Ｉ’Ａ又はＩ’Ｂの化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は混合物。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３がメトキシである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが（Ｃ３〜Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４〜Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａは化学式Ａ’
【化４】
2012505896.tif 000004
の基であり、式中、波線は結合の点を示し；ならびに
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２つがＨ以外であり；又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの２もしくは３個が一緒に結合して、任意に置換された飽和又は部分的に不飽和の３〜８員単環もしくは二環を形成する、化合物。
【請求項７】
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａが、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、ＮもしくはＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４から７員複素環であって、前記複素環は環員間で０又は１個の二重結合を含み、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、複素環、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルはＮもしくはＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４から７員複素環であり、ここで、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は−Ｏ−ヘテロシクリルであって、ここで、−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルはＮもしくはＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４から７員複素環であり、ここで、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され；さらに、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルのアルキル基及びアルケニル基が、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、もしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１から３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、Ａが、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルから選択され、ここで、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルのアルキル基及びアルケニル基が、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、もしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１から３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項９】
請求項７に記載の化合物であって、Ａが、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−ＯＨであり、ならびに−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−ＯＨのアルキル基及びアルケニル基の各々は、非置換であるか又は−ＯＨもしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１つの置換基で置換される、化合物。
【請求項１０】
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａが、
【化５】
2012505896.tif 000005
2012505896.tif 000006
から選択される、化合物。
【請求項１１】
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａが、
【化６】
2012505896.tif 000007
である、化合物。
【請求項１２】
Ａが、１、２、３、又は４個のメチル基で任意に置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル基である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、Ａが化学式
【化７】
2012505896.tif 000008
を有し、式中、ｍは１、２、又は３であり、ならびに破線が一重結合又は二重結合を示す、化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、Ａが化学式
【化８】
2012505896.tif 000009
を有し、式中、ｍは１、２、又は３である、化合物。
【請求項１５】
請求項１３に記載の化合物であって、Ａが
【化９】
2012505896.tif 000010
から選択される、化合物。
【請求項１６】
Ｒ７及びＲ８が両方ともＨである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１ａがＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１ａがＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１ｂがＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１ｂがＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１ｂ’がＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１ｂ’がＨである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
存在する場合、Ｒ１ｃがＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
存在する場合、Ｒ１ｃがＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
存在する場合、Ｒ１ｃ’がＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
存在する場合、Ｒ１ｃ’がＨである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
存在する場合、Ｒ１ｄがＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
存在する場合、Ｒ１ｄがＨである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
存在する場合、Ｒ１ｄ’がＨ又は−ＣＨ３である、請求項１から２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
存在する場合、Ｒ１ｄ’がＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ｑが０、１、又は２である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｑが０である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ｑが１である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
ｑが２である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍが０である、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
ＪがＯ、ＮＲｂ、又はＳである、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
ＪがＣＲｃＲｄである、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｃ及びＲｄがＨ又は−ＣＨ３から独立して選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒｃ及びＲｄが両方ともＨである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
化合物が化学式Ｉ’Ａを有する、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物が化学式Ｉ’Ｂを有する、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｗ、Ｙ、及びＺは全てＣ−Ｈである、請求項１から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｗ及びＺがＣ−Ｈであり、ＹがＮである、請求項１から４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項１から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１２ａ及びＲ１２ｂが両方ともＨである、請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
ＧがＣＲ１１ａであり、Ｒ１１ａがＨである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
ＧがＣＲ１１ａであり、Ｒ１１ａがＦである、請求項１から４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
ＫはＣＲ１１ｂであり、ＬはＣＲ１１ｃであり、ならびにＲ１１ｂとＲ１１ｃの両方はＨである、請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される、請求項１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２がＦ、ＣＦ３、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２がＦ、ＣＦ３、又は（Ｃ４〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２がＦである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２がプロポキシ、ブトキシ、又はペントキシである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２が−Ｃｌである、請求項１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
ＧはＣＲ１１ａであり；ＫはＣＲ１１ｂであり；ＬはＣＲ１１ｃであり；Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１２ａ、及びＲ１２ｂは全てＨであり；ＪはＣＲｃＲｄであり；ＲｃはＨであり；ＲｄはＨであり；Ｒ１ａはＨであり；Ｒ１ｂはＨであり；Ｒ１ｂ’はＨであり；存在する場合、Ｒ１ｄはＨであり；存在する場合、Ｒ１ｄ’はＨであり；ＷはＣ−Ｈであり；ＹはＣ−Ｈ又はＮであり；ＺはＣ−Ｈであり；Ｒ２はＦであり；Ｒ３はメトキシであり；Ｒ７はＨであり；Ｒ８はＨであり；ＸはＯであり；ｍは０であり；ならびにｑは０、１、又は２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
ＹがＣ−Ｈである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ＹがＮである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
ｑが０である、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
ｑが１である、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
ｑが２である、請求項５６から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項５６から６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項５６から６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１１ａがＨである、請求項５６から６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１１ａがＦである、請求項５６から６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１がＨである、請求項１から６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
化合物が塩である、請求項１から６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１が−ＣＨ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１から６５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項７０】
疾患又は状態を治療するための薬学的組成物であって、前記疾患又は状態は、ＩＩ型糖尿病、肥満、高血糖、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポタンパク血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、代謝症候群、Ｘ症候群，心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓疾患、腎症、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫からなる群より選択される、請求項６９に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
疾患又は状態がＩＩ型糖尿病である、請求項７０に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
さらに第２の治療剤を含む、請求項７０又は請求項７１に記載の薬学的組成物。
【請求項７３】
第２の治療剤がメトホルミンであるか、チアゾリジンジオンであるか、又はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項７２に記載の薬学的組成物。
【請求項７４】
ＩＩ型糖尿病、肥満、高血糖、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポタンパク血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、代謝症候群、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓疾患、腎症、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫からなる群より選択される疾患又は状態を治療するための医薬の調製における、請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
疾患又は状態がＩＩ型糖尿病である、請求項７４に記載の使用。
【請求項７６】
ＩＩ型糖尿病、肥満、高血糖、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポタンパク血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、代謝症候群、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓疾患、腎症、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫からなる群より選択される疾患又は状態を治療するための、請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
疾患又は状態がＩＩ型糖尿病である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
化学式ＩＡ又はＩＢ：
【化１０】
2012505896.tif 000011
の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は混合物であって、
［式中、
ＧはＮ又はＣＲ１１ａから選択され；
ＫはＮ又はＣＲ１１ｂから選択され；
ＬはＮ又はＣＲ１１ｃから選択され；
Ｇ、Ｌ、及びＫのうちの０又は１つはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、又はＮＲａであり、Ｒａは−Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され；
ＪはＯ、Ｓ、ＮＲｂ、ＣＲｃＲｄ、Ｃ（＝Ｏ）、又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂ−から選択され；ＲｂはＨ及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され、ならびにさらにＲｃ及びＲｄは、独立して、Ｈ、Ｆ、及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｌ１は存在しないか又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり；
Ｖは（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル；（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール；５から１０員環員を含むヘテロアリールであって、その環員の１から３個がＮ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子であるヘテロアリール；ベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキルであって、ベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキルのシクロアルキル基が、存在する場合、Ｌ１に結合されており、もしくはＬ１が存在しない場合、Ｘに結合されているベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル；ベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキルであって、ベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキルの芳香族基が、存在する場合、Ｌ１に結合されており、もしくはＬ１が存在しない場合、Ｘに結合されているベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル；ヘテロアリール縮合シクロアルキルであって、ヘテロアリール縮合シクロアルキルのシクロアルキル基が、存在する場合、Ｌ１に結合され、又はＬ１が存在しない場合にはＸに結合される、ヘテロアリール縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル；又はヘテロアリール縮合シクロアルキルであって、ヘテロアリール縮合シクロアルキルのヘテロアリール基が、存在する場合、Ｌ１に結合され、もしくは、Ｌ１が存在しない場合、Ｘに結合される、ヘテロアリール縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキルから選択され；ここで、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル、及びヘテロアリール縮合（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、−ＣＦ３、又は化学式Ａの基から独立して選択される１から４個の置換基で任意に置換され、ここで、Ａは、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール；−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；複素環であって、４から７個の環員を含み、その環員の１又は２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、複素環；−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、４から７個の環員を含み、その環員の１又は２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル；又は、−Ｏ−ヘテロシクリルであって、−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが４から７個の環員を含み、その１又は２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され；さらに、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリールのアルキル基及びアルケニル基は、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換され；
Ｌ２は存在しないか、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、もしくはＮＲｘから選択され、ここで、Ｒｘは−Ｈ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基から選択され；
Ｑは、Ｈ、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル；（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール；又はヘテロアリールであって、５〜１０個の環員を含み、その環員の１から３個が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子であるヘテロアリールから選択され；ここで、（Ｃ４〜Ｃ８）シクロアルキル基、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール基、及びヘテロアリール基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基  （Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、又は−ＣＦ３から独立して選択される１から５個の置換基で任意に置換され、
Ｒ１はＨ又は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１ａは−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｂは−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｂ’は−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｃは−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｃ’は−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｄは、それぞれの場合で独立して、−Ｈ、−Ｆ、及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
Ｒ１ｄ’は、それぞれの場合で独立して、−Ｈ、−Ｆ  及び−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され；
Ｒ１１ａ、Ｒ１１ｂ、及びＲ１１ｃは、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；
ｍは０又は１であり；ならびに
ｑは０、１、２、又は３から選択され、
ここで、
【化１１】
2012505896.tif 000012
は、Ｒ１ａ及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ１が、
【化１２】
2012505896.tif 000013
が結合している環のいずれの側に結合されても良く、ＲとＳのいずれの立体化学も許容されることを示す］、
化学式ＩＡ又はＩＢの化合物、又はその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は混合物。
【請求項７９】
ＧはＣＲ１１ａであり、Ｒ１１ａはＨである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
ＧはＣＲ１１ａであり、Ｒ１１ａはＦである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
ＫはＣＲ１１ｂであり、ＬはＣＲ１１ｃであり、ならびにＲ１１ｂとＲ１１ｃの両方がＨである、請求項７８から８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ａが（Ｃ３〜Ｃ１０）アルキル又は（Ｃ４〜Ｃ１０）アルケニルから選択される、請求項７８から８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
請求項７８から８１のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａは化学式Ａ’
【化１３】
2012505896.tif 000014
の基であり、式中、波線は結合の点を示し；ならびに
Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの少なくとも２つがＨ以外であり；又はＲ４、Ｒ５、及びＲ６のうちの２もしくは３個が一緒に結合して、任意に置換された飽和又は部分的に不飽和の３〜８員単環もしくは二環を形成する、化合物。
【請求項８４】
請求項７８から８１のいずれか一項の化合物であって、Ａが、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、ＮもしくはＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４から７員複素環であって、前記複素環は環員間で０又は１個の二重結合を含み、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、複素環、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、ここで、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルは、ＮもしくはＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４から７員複素環であり、前記複素環は環員の間で０もしくは１個の二重結合を含み、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル、又は、−Ｏ−ヘテロシクリルであって、ここで、−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルは、ＮもしくはＯから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４から７員複素環であり、前記複素環は環員の間で０もしくは１個の二重結合を含み、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され、さらに、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルのアルキル基及びアルケニル基が、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、もしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１から３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項８５】
請求項７８から８１に記載のいずれか一項の化合物であって、Ａが、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルから選択され、ここで、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルキル、又は−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２）アルケニルのアルキル基及びアルケニル基が、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、もしくは−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、もしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１から３個の置換基で置換される、化合物。
【請求項８６】
請求項７８から８１のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａが、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−ＯＨであり、ならびに−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−（Ｃ４〜Ｃ８）アルケニル−ＯＨのアルキル基及びアルケニル基の各々は、非置換であるか又は−ＯＨもしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１つの置換基で置換される、化合物。
【請求項８７】
請求項７８から８１のいずれか一項に記載の化合物であって、Ａが、
【化１４】
2012505896.tif 000015
2012505896.tif 000016
から選択される、化合物。
【請求項８８】
請求項７８から８１のいずれか一項の化合物であって、Ａが、
【化１５】
2012505896.tif 000017
である、化合物。
【請求項８９】
Ａが、１、２、３、又は４個のメチル基で任意に置換された（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルキル基又は（Ｃ５〜Ｃ７）シクロアルケニル基である、請求項７８から８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
請求項８９に記載の化合物であって、Ａが化学式
【化１６】
2012505896.tif 000018
を有し、式中、ｍは１、２、又は３であり、ならびに破線が一重結合又は二重結合を示す、化合物。
【請求項９１】
請求項９０に記載の化合物であって、Ａが化学式
【化１７】
2012505896.tif 000019
を有し、式中、ｍは１、２、又は３である、化合物。
【請求項９２】
請求項９０に記載の化合物であって、Ａが
【化１８】
2012505896.tif 000020
から選択される、化合物。
【請求項９３】
Ｒ１ａがＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１ａがＨである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１ｂがＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から９４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１ｂがＨである、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１ｂ’がＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から９６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１ｂ’がＨである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
存在する場合、Ｒ１ｃがＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
存在する場合、Ｒ１ｃがＨである、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
存在する場合、Ｒ１ｃ’がＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から１００のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
存在する場合、Ｒ１ｃ’がＨである、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
存在する場合、Ｒ１ｄがＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から１０２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０４】
存在する場合、Ｒ１ｄがＨである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
存在する場合、Ｒ１ｄ’がＨ又は−ＣＨ３である、請求項７８から１０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
存在する場合、Ｒ１ｄ’がＨである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
ｑが０、１、又は２である、請求項７８から１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
ｑが０である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
ｑが１である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１０】
ｑが２である、請求項１０７に記載の化合物。
【請求項１１１】
ｍが０である、請求項７８から１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ＪがＯ、ＮＲｂ、又はＳである、請求項７８から１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１３】
ＪがＣＲｃＲｄである、請求項７８から１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒｃ及びＲｄがＨ又は−ＣＨ３から独立して選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒｃ及びＲｄが両方ともＨである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１６】
化合物が化学式ＩＡを有する、請求項７８から１１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１７】
化合物が化学式ＩＢを有する、請求項７８から１１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１８】
ＸがＯである、請求項７８から１１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１９】
請求項７８に記載の化合物であって、
【化１９】
2012505896.tif 000021
2012505896.tif 000022
を有し、
［式中、
Ｗ、Ｙ、及びＺはＮ又はＣＲ１３から選択され；Ｗ、Ｙ、及びＺのうちの０、１つ、又は２つはＮであり；ならびにさらに、Ｒ２が−Ｆであるならば、ＺはＮではなく；
Ａは、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−ＯＨ；−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ；−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリール；−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル；−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル；複素環であって、４から７個の環員を含み、その環員の１又は２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、複素環；−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルであって、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが、４から７個の環員を含み、その１又は２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ヘテロシクリル；又は、−Ｏ−ヘテロシクリルであって、−Ｏ−ヘテロシクリルのヘテロシクリルが４から７個の環員を含み、その１又は２個がＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子であり、前記複素環が環員の間で０もしくは１個の二重結合を有し、ならびに非置換であるかもしくは１から４個の（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル基で置換される、−Ｏ−ヘテロシクリルから選択され；さらに、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−ＯＨ、−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ１２）アルケニル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−アリールのアルキル基及びアルケニル基は、非置換であるか、又は−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、（＝Ｏ）、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）２、アリール、非置換−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、もしくは非置換−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される１から４個の置換基で置換され；
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、−Ｃｌ、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ３は−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又は−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルであり；
Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、及びＲ１２ｃは、独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；ならびに
Ｒ１３は−Ｈ、−Ｆ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択され；ならびに
結合を横切る
【化２０】
2012505896.tif 000023
は、存在するならば、Ｌ１への結合点を示し、又はＬ１が存在しないならば、Ｘへの結合点を示す］、化合物。
【請求項１２０】
ＸがＯである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ３が−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、又は−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、請求項１１９又は請求項１２０に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ３がメトキシである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｗ、Ｙ、及びＺは全てＣ−Ｈである、請求項１１９から１２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｗ及びＺがＣ−Ｈであり、ＹがＮである、請求項１１９から１２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項１１９から１２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項１１９から１２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１２ａ及びＲ１２ｂが両方ともＨである、請求項１１９から１２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２８】
ＧがＣＲ１１ａであり、Ｒ１１ａがＨである、請求項１１９から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２９】
ＧがＣＲ１１ａであり、Ｒ１１ａがＦである、請求項１１９から１２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３０】
ＫはＣＲ１１ｂであり、ＬはＣＲ１１ｃであり、ならびにＲ１１ｂとＲ１１ｃの両方がＨである、請求項１１９から１２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ２が−Ｈ、−Ｆ、−ＣＦ３、又は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される、請求項１１９から１３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ２が−Ｃｌから選択される、請求項１１９から１３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ２がＦ、ＣＦ３、又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１１９から１３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ２がＦ、ＣＦ３、又は（Ｃ４〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ２がＦである、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ２がプロポキシ、ブトキシ、又はペントキシである、請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３７】
ＧがＣＲ１１ａであり；ＫはＣＲ１１ｂであり；ＬはＣＲ１１ｃであり；Ｒ１１ｂ、Ｒ１１ｃ、Ｒ１２ａ、及びＲ１２ｂは全てＨであり；ＪはＣＲｃＲｄであり；ＲｃはＨであり；ＲｄはＨであり；Ｒ１ａはＨであり；Ｒ１ｂはＨであり；Ｒ１ｂ’はＨであり；存在する場合、Ｒ１ｄはＨであり；存在する場合、Ｒ１ｄ’はＨであり；ＷはＣ−Ｈであり；ＹはＣ−Ｈ又はＮであり；ＺはＣ−Ｈであり；Ｒ２はＦであり；Ｒ３はメトキシであり；Ｒ７はＨであり；Ｒ８はＨであり；ＸはＯであり；ｍは０であり；ならびにｑは０、１、又は２である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１３８】
ＹがＣ−Ｈである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１３９】
ＹがＮである、請求項１３７に記載の化合物。
【請求項１４０】
ｑが０である、請求項１３７から１３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４１】
ｑが１である、請求項１３７から１３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４２】
ｑが２である、請求項１３７から１３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ１２ｃがＨである、請求項１３７から１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ１２ｃがＦである、請求項１３７から１４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ１１ａがＨである、請求項１３７から１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ１１ａがＦである、請求項１３７から１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ１がＨである、請求項７８から１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４８】
化合物が塩である、請求項７８から１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１が−ＣＨ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項７８から１４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５０】
薬学的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤、及び請求項７８から１４９のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項１５１】
疾患又は状態を治療するための薬学的組成物であって、前記疾患又は状態は、ＩＩ型糖尿病、肥満、高血糖、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポタンパク血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、代謝症候群、Ｘ症候群，心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓疾患、腎症、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫からなる群より選択される、請求項１５０に記載の薬学的組成物。
【請求項１５２】
疾患又は状態がＩＩ型糖尿病である、請求項１５１に記載の薬学的組成物。
【請求項１５３】
さらに第２の治療剤を含む、請求項１５１又は請求項１５２に記載の薬学的組成物。
【請求項１５４】
第２の治療剤がメトホルミンであるか、チアゾリジンジオンであるか、又はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項１５３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５５】
ＩＩ型糖尿病、肥満、高血糖、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポタンパク血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、代謝症候群、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓疾患、腎症、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫からなる群より選択される疾患又は状態を治療するための医薬の調製における、請求項７８から１４９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５６】
疾患又は状態がＩＩ型糖尿病である、請求項１５５に記載の使用。
【請求項１５７】
ＩＩ型糖尿病、肥満、高血糖、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高インスリン血症、高コレステロール血症、高血圧、高リポタンパク血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、異常脂質血症、代謝症候群、Ｘ症候群、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、腎臓病、ケトアシドーシス、血栓疾患、腎症、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、性機能障害、皮膚症、消化不良、低血糖症、癌、及び浮腫からなる群より選択される疾患又は状態を治療するための、請求項７８から１４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５８】
疾患又は状態がＩＩ型糖尿病である、請求項１５７に記載の化合物。