【手続補正書】
【提出日】平成24年5月11日(2012.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011519975.tif 000001
の化合物、又はその薬学的に許容され得る塩、エステル若しくはプロドラッグ。
（式中：Ｒ1は、
【化２】
2011519975.tif 000002
、
【化３】
2011519975.tif 000003
及び
【化４】
2011519975.tif 000004
からなる群より選択される構造を有し、
Ｒ4は、以下の残基：アリール、アリール（Ｃ1-6アルキル）、ヘテロアリール、ヘテロ
アリール（Ｃ1-6アルキル）、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリル（Ｃ1-6アルキル）の一置換、
多置換又は非置換の変形からなる群より選択され、
ここでＲ4が置換されている場合、置換基はアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルキルアミノ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、オキシアシルアミノ、ハロゲン、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシルアルキル、チオケト、チオール、チオアルコキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、複素環式、ヘテロシクロオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、−ＳＯ−アルキル、−ＳＯ−置換アルキル、−ＳＯ−アリール、−ＳＯ−ヘテロアリール、−ＳＯ2−Ｈ、−ＳＯ2−ＯＨ、−ＳＯ2−アルキル、−ＳＯ2−アリール、−ＳＯ2−ヘテロアリール、ボロン酸アルキル、ボロン酸、（ＯＨ）2Ｂ−アルキル、ホスフェート及びリン酸エステル、ホスホノオキシ、ホスホノオキシアルキル、アジド、アジドアルキル、アンモニウム、アミノアルキル、アミノアルキルの塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルの塩、アルキルアミノ、アルキルアミノの塩、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノの塩、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシ、シアノ、アルコキシスルフィニル、チオシアノ、ボロン酸アルキル、ボロン酸エステルアルキル、スルホアルキル、スルホアルキルの塩、アルコキシスルホニルアルキル、スルホオキシアルキル、スルホオキシアルキルの塩、アルコキシスルホニルオキシアルキル、ホスホノオキシアルキル、ホスホノオキシアルキルの塩、（アルキルホスホオキシ）アルキル、ホスホリルアルキル、ホスホリルアルキルの塩、（アルキルホスホリル）アルキル、ピリジニルアルキル、ピリジニルアルキルの塩、ヘテロアリールアルキルグアニジノの塩、グアニジノの塩、グアニジノアルキル、及び
【化５】
2011519975.tif 000005
から選択される一以上であり、
Ａは、以下の残基：ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｚ1は、Ｏ、Ｓ、Ｎ＝Ｎ、Ｏ（ＣＨ2）1-6、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ17）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ17）（ＣＨ2）1-6、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ17）、Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ2）1-6、Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）1-6、Ｓ（Ｏ）2、Ｃ（＝Ｏ）、（ＣＨ2）1-6Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ（ＣＨ2）1-6Ｃ（＝Ｏ）、（ＣＨ2）1-6Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ17）、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ（ＣＨ2）1-6Ｏ、Ｏ（ＣＨ2）1-6及びＮ（Ｒ17a）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ17b）からなる群より選択され、Ｒ17、Ｒ17a及びＲ17bは、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、置換又は非置換のベンジル、アリル、及びｔ−ブトキシカルボニル（ｔ−ＢＯＣ）からなる群より選択され；
Ｒ2は、水素、ハロゲン、シアノ、以下の残基：Ｃ1〜Ｃ12アルキル、Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、Ｃ2〜Ｃ12アルキニル、Ｃ3〜Ｃ12シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ12シクロアルケニル、Ｃ3〜Ｃ12シクロアルキニル、Ｃ3〜Ｃ12ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、（シクロアルキル）アルキル、（ヘテロシクリル）アルキル、アシル、アシルアルキル、アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボニルアシル、アミノカルボニル、アジド、アジドアルキル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、アミノアルキル、アミノアルキルの塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルの塩、アルキルアミノ、アルキルアミノの塩、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノの塩、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシ、アルコキシスルフィニル、チオシアノ、ボロン酸アルキル、ボロン酸エステルアルキル、スルホアルキル、スル
ホアルキルの塩、アルコキシスルホニルアルキル、スルホオキシアルキル、スルホオキシアルキルの塩、アルコキシスルホニルオキシアルキル、ホスホノオキシアルキル、ホスホノオキシアルキルの塩、（アルキルホスホオキシ）アルキル、ホスホリルアルキル、ホスホリルアルキルの塩、（アルキルホスホリル）アルキル、ピリジニルアルキル、ピリジニルアルキルの塩、ヘテロアリールアルキルグアニジノの塩、グアニジノの塩、及びグアニジノアルキルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｒ3は、水素、ハロゲン、以下の残基：Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-6シクロアルケニル、アリール、及びアリールアルキルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
ｎは、１、２又は３であり；
Ｅ1及びＥ3は、各々独立して置換又は非置換のＯ及びＳからなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｅ4は、置換又は非置換のＯ、Ｓ及びＮからなる群より選択されるヘテロ原子であり；
Ｅ5は、ＮＨ2、ＯＨ、又はＳＨであり；
Ｅ2は、置換又は非置換のＮ、又は−ＣＨ2−基であり；
但し、Ｒ1が
【化６】
2011519975.tif 000006
の場合、Ｒ4は９２ｇ／ｍｏｌと等しいか又はそれ以上の分子量を有し；
Ｒ1が
【化７】
2011519975.tif 000007
又は
【化８】
2011519975.tif 000008
の場合、Ｒ4は７７ｇ／ｍｏｌと等しいか又はそれ以上の分子量を有することを特徴とする。）
【請求項２】
Ｒ1が
【化９】
2011519975.tif 000009
の場合、Ｒ4は１０７ｇ／ｍｏｌと等しいか又はそれ以上の分子量を有し、
又はＲ1が
【化１０】
2011519975.tif 000010
又は
【化１１】
2011519975.tif 000011
の場合、Ｒ4は９２ｇ／ｍｏｌと等しいか又はそれ以上の分子量を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が
【化１２】
2011519975.tif 000012
の場合、Ｒ4は１２２ｇ／ｍｏｌと等しいか又はそれ以上の分子量を有し、又はＲ1が
【化１３】
2011519975.tif 000013
又は
【化１４】
2011519975.tif 000014
の場合、Ｒ4は１０７ｇ／ｍｏｌと等しいか又はそれ以上の分子量を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、以下からなる群より選択される構造：
【化１５】
2011519975.tif 000015
を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（式中：
Ｒ5a、Ｒ5b、Ｒ5c、Ｒ5d、Ｒ5e、Ｒ9a、Ｒ9b、Ｒ9c、Ｒ9d、Ｒ9e、Ｒ13a、Ｒ13b、Ｒ13c、Ｒ13d及びＲ13eは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、以下の残基：Ｃ1-24アルキル、Ｃ2-24アルケニル、Ｃ2-24アルキニル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、アシル、アミノアルキル、アミノアルキルの塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルの塩、アルキルアミノ、アルキルアミノの塩、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノの塩、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシ、アルコキシスルフィニル、チオシアノ、ボロン酸アルキル、ボロン酸エステルアルキル、スルホアルキル、スルホアルキルの塩、アルコキシスルホニルアルキル、スルホオキシアルキル、スルホオキシアルキルの塩、アルコキシスルホニルオキシアルキル、ホスホノオキシアルキル、ホスホノオキシアルキルの塩、（アルキルホス
ホオキシ）アルキル、ホスホリルアルキル、ホスホリルアルキルの塩、（アルキルホスホリル）アルキル、ピリジニルアルキル、ピリジニルアルキルの塩、ヘテロアリールアルキルグアニジノの塩、グアニジノの塩、及びグアニジノアルキルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｒ6a、Ｒ6b、Ｒ6c、Ｒ10a、Ｒ10b、Ｒ10c、Ｒ14a、Ｒ14b及びＲ14cは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、以下の残基：Ｃ1-24アルキル、Ｃ2-24アルケニル、Ｃ2-24アルキニル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、アシル、アミノアルキル、アミノアルキルの塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルの塩、アルキルアミノ、アルキルアミノの塩、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノの塩、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシ、アルコキシスルフィニル、チオシアノ、ボロン酸アルキル、ボロン酸エステルアルキル、スルホアルキル、スルホアルキルの塩、アルコキシスルホニルアルキル、スルホオキシアルキル、スルホオキシアルキルの塩、アルコキシスルホニルオキシアルキル、ホスホノオキシアルキル、ホスホノオキシアルキルの塩、（アルキルホスホオキシ）アルキル、ホスホリルアルキル、ホスホリルアルキルの塩、（アルキルホスホリル）アルキル、ピリジニルアルキル、ピリジニルアルキルの塩、ヘテロアリールアルキルグアニジノの塩、グアニジノの塩、及びグアニジノアルキルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｒ7a、Ｒ7b、Ｒ7c、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ15a、Ｒ15b及びＲ15cは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、以下の残基：Ｃ1-24アルキル、Ｃ2-24アルケニル、Ｃ2-24アルキニル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、アシル、アミノアルキル、アミノアルキルの塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルの塩、アルキルアミノ、アルキルアミノの塩、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノの塩、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシ、アルコキシスルフィニル、チオシアノ、ボロン酸アルキル、ボロン酸エステルアルキル、スルホアルキル、スルホアルキルの塩、アルコキシスルホニルアルキル、スルホオキシアルキル、スルホオキシアルキルの塩、アルコキシスルホニルオキシアルキル、ホスホノオキシアルキル、ホスホノオキシアルキルの塩、（アルキルホスホオキシ）アルキル、ホスホリルアルキル、ホスホリルアルキルの塩、（アルキルホスホリル）アルキル、ピリジニルアルキル、ピリジニルアルキルの塩、ヘテロアリールアルキルグアニジノの塩、グアニジノの塩、及びグアニジノアルキルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｒ8a、Ｒ8b、Ｒ8c、Ｒ8d、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ16a、Ｒ16b、Ｒ16c及びＲ16dは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、以下の残基：Ｃ1-24アルキル、Ｃ2-24アルケニル、Ｃ2-24アルキニル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、アシル、アミノアルキル、アミノアルキルの塩、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルの塩、アルキルアミノ、アルキルアミノの塩、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノの塩、アルキルチオ、アリールチオ、カルボキシ、アルコキシスルフィニル、チオシアノ、ボロン酸アルキル、ボロン酸エステルアルキル、スルホアルキル、スルホアルキルの塩、アルコキシスルホニルアルキル、スルホオキシアルキル、スルホオキシアルキルの塩、アルコキシスルホニルオキシアルキル、ホスホノオキシアルキル、ホスホノオキシアルキルの塩、（アルキルホスホオキシ）アルキル、ホスホリルアルキル、ホスホリルアルキルの塩、（アルキルホスホリル）アルキル、ピリジニルアルキル、ピリジニルアルキルの塩、ヘテロアリールアルキルグアニジノの塩、グアニジノの塩、及びグアニジノアルキル及び−Ｓ（＝Ｏ）2Ｏ-の一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｂ、Ｄ及びＦは、各々独立して以下の残基：ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びシクロアルケニルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｃ、Ｅ及びＧは、各々独立して以下の残基：ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びシクロアルケニルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ａは、以下の残基：ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びシクロアルケニルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択され；
Ｚ1は、Ｏ、Ｓ、Ｎ＝Ｎ、Ｏ（ＣＨ2）1-6、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ17）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｒ17）（ＣＨ2）1-6、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ17）、Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ2）1-6、Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）1-6、Ｓ（Ｏ）2、Ｃ（＝Ｏ）、（ＣＨ2）1-6Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ（ＣＨ2）1-6Ｃ（＝Ｏ）、（ＣＨ2）1-6Ｎ（Ｒ17）Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ17）、ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ（ＣＨ2）1-6Ｏ、Ｏ（ＣＨ2）1-6及びＮ（Ｒ17a）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ17b）からなる群より選択され、Ｒ17、Ｒ17a及びＲ17bは、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、置換又は非置換のベンジル、アリル、及びｔ−ブトキシカルボニル（ｔ−ＢＯＣ）からなる群より選択される。）
【請求項５】
Ｒ1が構造：
【化１６】
2011519975.tif 000016
（式中：
Ｒ5a、Ｒ5b、Ｒ5c、Ｒ5d、及びＲ5eは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、並びに以下の残基：Ｃ1-24アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、及びカルボキシの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択される）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が構造：
【化１７】
2011519975.tif 000017
（式中：Ｂは、一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が構造：
【化１８】
2011519975.tif 000018
（式中：Ｃは、一置換、多置換又は非置換のヘテロシクリル環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が構造：
【化１９】
2011519975.tif 000019
（式中：Ｃは、一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が構造：
【化２０】
2011519975.tif 000020
（式中：Ｚ1はＯ又はＮ＝Ｎである）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が構造：
【化２１】
2011519975.tif 000021
（式中：Ａは、一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が構造：
【化２２】
2011519975.tif 000022
（式中：Ａは、一置換、多置換又は非置換のヘテロアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が構造：
【化２３】
2011519975.tif 000023
（式中：Ｒ9a、Ｒ9b、Ｒ9c、Ｒ9d、及びＲ9eは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、並びに以下の残基：Ｃ1-24アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、及びヒドロキシの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択される）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が構造：
【化２４】
2011519975.tif 000024
（式中：Ｄは一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、構造：
【化２５】
2011519975.tif 000025
（式中：Ｅは一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が構造：
【化２６】
2011519975.tif 000026
（式中：Ｚ1はＯ、Ｏ（ＣＨ2）1-6、及びＮ＝Ｎよりなる群から選択される）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が構造：
【化２７】
2011519975.tif 000027
（式中：Ａは一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が構造：
【化２８】
2011519975.tif 000028
（式中：Ｒ13a、Ｒ13b、Ｒ13c、Ｒ13d及びＲ13eは、各々独立して：水素、ハロ、ニトロ、シアノ、並びに以下の残基：Ｃ1-24アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、モノハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、モノハロアルコキシ、ジハロアルコキシ、トリハロアルコキシ、アミノ、一置換アミン、二置換アミン、アルコキシ、カルボキシ及びヒドロキシの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択される）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1が構造：
【化２９】
2011519975.tif 000029
（式中：Ｆは一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1が構造：
【化３０】
2011519975.tif 000030
（式中：Ｇは一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ1が構造：
【化３１】
2011519975.tif 000031
（式中：Ｚ1は、Ｏ又はＮ＝Ｎである）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ1が構造：
【化３２】
2011519975.tif 000032
（式中：Ａは一置換、多置換又は非置換のアリール環である）を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ1が構造：
【化３３−１】
2011519975.tif 000033
【化３３−２】
2011519975.tif 000034
からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ1が構造：
【化３４−１】
2011519975.tif 000035
【化３４−２】
2011519975.tif 000036
からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1が構造：
【化３５】
2011519975.tif 000037
からなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ3が、以下の残基：Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-6シクロアルケニル、アリール、及びアリールアルキルの一置換、多置換又は非置換の変形からなる群より選択される、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ2が、一置換、多置換又は非置換のＣ1〜Ｃ12アルキル、一置換、多置換又は非置換のＣ3〜Ｃ12シクロアルカニル、一置換、多置換又は非置換のＣ3〜Ｃ12シクロアルケニル、
及び一置換、多置換又は非置換のアリールからなる群より選択され；
Ｒ3が、一置換、多置換又は非置換のＣ1-6アルキルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
ｎが２である、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩を含む新生物疾病を処置、緩和又は診断するための医薬であって、
前記新生物疾病は、乳癌、肉腫、白血病、卵巣癌、膀胱癌、前立腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肺癌、リンパ腫、多発性骨髄腫、膵臓癌、腎臓癌、内分泌癌、黒色腫、皮膚癌、血管肉腫、副鼻腔癌、食道癌、尿管癌（uretal cancer）、肝癌、血管腫、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、マントル細胞リンパ腫、低ＩｇＭ分泌リンパ腫（low IgM secreting lymphoma）、バーキットリンパ腫、Ｂ−ＮＨＬ、及びワルデンシュトレームマクログロブリン血症からなる群より選択される癌である、医薬。
【請求項２９】
前記癌が、多発性骨髄腫、結腸直腸癌腫、前立腺癌腫、乳腺癌、非小細胞肺癌腫、卵巣癌腫、及び黒色腫からなる群より選択される、請求項２８に記載の医薬。
【請求項３０】
前記癌が薬物耐性癌である、請求項２８に記載の医薬。
【請求項３１】
前記薬物耐性癌が以下の少なくとも一つを示し得る、請求項３０に記載の医薬：
Ｐ−糖タンパク質流出ポンプのレベルの上昇、ＭＲＰ１によりコードされる多剤耐性関連タンパク質１の発現の増大、薬物取り込みの低下、薬物の標的の変更又は薬物誘導ＤＮＡ損傷の修復の増大、アポトーシス経路の変更、又はシトクロムＰ４５０酵素の活性化。
【請求項３２】
前記薬物耐性癌が白血病又は肉腫である、請求項３０に記載の医薬。
【請求項３３】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩を含む癌細胞の増殖阻害剤であって、
前記癌細胞は、乳癌細胞、肉腫細胞、白血病細胞、卵巣癌細胞、膀胱癌細胞、前立腺癌細胞、結腸癌細胞、直腸癌細胞、胃癌細胞、肺癌細胞、リンパ腫細胞、多発性骨髄腫細胞、膵臓癌細胞、腎臓癌細胞、内分泌癌細胞、黒色腫細胞、皮膚癌細胞、血管肉腫細胞、副鼻腔癌細胞、食道癌細胞、尿管癌（uretal cancer）細胞、肝癌細胞、血管腫細胞、中枢神経系（ＣＮＳ）癌細胞、マントル細胞リンパ腫細胞、低ＩｇＭ分泌リンパ腫（low IgM secreting lymphoma）細胞、バーキットリンパ腫細胞、Ｂ−ＮＨＬ細胞、及びワルデンシュトレームマクログロブリン血症細胞からなる群より選択される、阻害剤。
【請求項３４】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩を含むプロテアソーム活性阻害剤。
【請求項３５】
請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容され得る塩を含むＮＦ−κＢ活性阻害剤。