【手続補正書】
【提出日】平成25年11月12日(2013.11.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ＊）：
【化１】
2013510825.tif 000001
［式中、
Ｘ１は、窒素原子、又はＣＲ３を表し、
Ｘ２、Ｘ５は、互いに独立して窒素、又は炭素原子であり、
Ｕは、Ｘ５を含む、任意で１、２、若しくは３個の窒素原子を有する芳香族６員環、又はＸ５を含む、Ｎ、Ｓ、又はＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する不飽和若しくは芳香族５員環を表し、
Ｚは、Ｘ２を含む、２個の窒素原子を有する不飽和、若しくは芳香族５員ヘテロ環を表し、
Ｔは、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ２を表し、
Ｒ１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ６）２、ＯＲ６、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｙ、−ＮＲ６ＣＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＲ６ＣＯＡｒ、ＮＲ６ＣＯＨｅｔ、ＣＯＨｅｔ、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＣＯ２Ｙを含むＣＯ２Ｒ６を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、Ｃｙｃを表し、
Ｒ３は、Ｈ、Ｙを表し、
Ｒ４は、Ｈ、Ｙ、（ＣＨ２）ｎＡｒ、（ＣＨ２）ｎＣｙｃ、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＯＹ、（ＣＨ２）ｎＮＨＹ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、又はＸ１がＣＲ３である場合はまたＨａｌを表し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｙ、又はＡｒを表し、Ｒ５がＹであり、且つｒが２である場合、二つのＲ５基は、互いに結合し、それらが結合され、架橋系であるモルホリン基を提供し得、
Ｒ６は、Ｈ、Ａ、Ｃｙｃ、又はＡｒであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
ｒは、０、１、又は２であり、
ｇは、１、又は２であり、
Ａｒは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＨｅｔ、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ａｒ、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２、−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、単環式、又は縮合二環式の６〜１４個の炭素原子を有する不飽和、又は芳香族炭素環を表し、
Ｈｅｔは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、ＣＯＨｅｔ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、ＳＯ２、又はＣＯ基を最終的に含む、１、２、３、又は４個のＮ、Ｏ、及び／又はＳ原子を有する、単環式、又は二環式の飽和、不飽和、又は芳香族へテロ環を表し、
Ｈｅｔ２は、
【化２】
2013510825.tif 000002
を表し、
Ｃｙｃは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＣＯＯＲ６、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、３〜８個の炭素原子を有する飽和、又は不飽和炭素環を表し、
Ａは、１〜１２個のＣ原子を有する分枝鎖又は直鎖のアルキルであって、一個又は複数個のＨ原子が、Ｈａｌ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｙ、ＣＯ２Ｈ、又はＮ（Ｒ６）２により置換され得、且つ一個又は複数個の隣接しないＣＨ２−基がＯ、ＮＲ６、ＣＯ、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、ＯＣＯにより、及び／又は−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−基により置換され得るアルキルである、又は３〜７環のＣ原子を有するシクロアルキル又はシクロアルキルアルキレンを表し、
Ｙは、１〜８個の炭素原子を有する分枝鎖、又は直鎖のアルキルを表し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩを表し、
ｑは、０、又は１であり、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、１、２、３、又は４である］
の化合物、あるいはそれらの医薬的に許容される誘導体、溶媒和物、互換異性体、塩、水和物、若しくはステレオアイソマー、又は全ての割合でのそれらの混合物、ただし、式（Ｂ１）の化合物：
【化３】
2013510825.tif 000003
は除かれる。
【請求項２】
式（Ｉ＊）中の部分：
【化４】
2013510825.tif 000004
が、以下の群：
【化５】
2013510825.tif 000005
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔは、上記に定義されたとおりであり、
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、及びＵ４は、ＣＲ１を表す、又はＵ１、Ｕ２、Ｕ３、及びＵ４のうちの一つ又は二つは独立してＮであり、残りはＣＲ１である、又はＵ１、及びＵ４のうちの一つは、Ｓであり、Ｕ２−Ｕ３は一緒にＣＲ１基を形成し、残りはＣＲ１である、又はＵ１、及びＵ４のうちの一つは、Ｓであり、Ｕ２−Ｕ３は一緒にＣＲ１基を形成し、残りはＮである。］
から選択される、又は
以下の基：
【化６】
2013510825.tif 000006
［式中、Ｕ１はＮを表し、Ｕ２−Ｕ３は一緒にＣＲ１基を形成し、Ｕ４はＣＲ１であり、Ｘ５はＮであり、且つＺ、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ２、Ｔは、上記に定義されたとおりである。］
を表す、請求項１に記載の式（Ｉ＊）の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ｈ、分枝鎖又は直鎖のＣ１−Ｃ６−アルキル、又は以下の群：
【化７】
2013510825.tif 000007
【化８】
2013510825.tif 000008
【化９】
2013510825.tif 000009
【化１０】
2013510825.tif 000010
【化１１】
2013510825.tif 000011
【化１２】
2013510825.tif 000012
【化１３】
2013510825.tif 000013
【化１４】
2013510825.tif 000014
【化１５】
2013510825.tif 000015
【化１６】
2013510825.tif 000016
【化１７】
2013510825.tif 000017
のうちの一つから選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ＊）の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、式（Ｉ）：
【化１８】
2013510825.tif 000018
［式中、
Ｒ２は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、Ｃｙｃを表し、
Ｒ３、Ｒ４は、互いから独立して、Ｈ、Ｙ、（ＣＨ２）ｎＡｒ、（ＣＨ２）ｎＣｙｃ、（ＣＨ２）ｎＨｅｔを表し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｙ、又はＡｒを表し、
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、及びＵ４は、ＣＲ１を表し、又はＵ１、Ｕ２、Ｕ３、及びＵ４のうち一つ又は二つは、独立してＮであり、残りはでＣＲ１あり、
Ｒ１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ６）２、ＯＲ６、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｙ、−ＮＲ６ＣＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２を表し、
Ｔは、Ｓ、−ＳＯ、又はＳＯ２を表し、
ｒは、０、１、又は２を表し、
Ａｒは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＨｅｔ、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ａｒ、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、６〜１４個の炭素原子を有する単環式、又は縮合二環式の不飽和、又は芳香族炭素環を表し、
Ｈｅｔは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、ＣＯＨｅｔ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、１、２、３、又は４個のＮ、Ｏ及び／又はＳ原子を有する単環式、又は二環式の飽和、不飽和、又は芳香族へテロ環を表し、
Ｃｙｃは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＣＯＯＲ６、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、１〜８個の炭素原子を有する飽和炭素環を表し、
Ａは、１〜１２個のＣ原子を有する分枝鎖又は直鎖のアルキルであって、一個又は複数個のＨ原子が、Ｈａｌ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｙ、又はＮ（Ｒ６）２により置換され得、且つ一個又は複数個の隣接しないＣＨ２−基が、Ｏ、ＮＲ６、ＣＯＮＲ６−により、及び／又は−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−基により置換され得るアルキルである、又は３〜７環のＣ原子を有するシクロアルキル又はシクロアルキルアルキレンを表し、
Ｙは、１〜８個の炭素原子を有する分枝鎖、又は直鎖のアルキルを表し、
Ｒ６は、Ｈ、Ａ、Ｃｙｃ、又はＡｒであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩを表し、
ｑは、０、又は１であり、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、１、２、３、又は４である。］
の化合物である、請求項１に記載の式（Ｉ＊）化合物、あるいはそれらの医薬的に許容される誘導体、溶媒和物、互換異性体、塩、水和物、若しくはステレオアイソマー、又は全ての割合でのそれらの混合物、ただし、式（Ｂ１）の化合物：
【化１９】
2013510825.tif 000019
は除かれる。
【請求項５】
前記化合物が、以下の群：
【表１】
2013510825.tif 000020
【表２】
2013510825.tif 000021
【表３】
2013510825.tif 000022
【表４】
2013510825.tif 000023
【表５】
2013510825.tif 000024
【表６】
2013510825.tif 000025
【表７】
2013510825.tif 000026
【表８】
2013510825.tif 000027
【表９】
2013510825.tif 000028
【表１０】
2013510825.tif 000029
【表１１】
2013510825.tif 000030
【表１２】
2013510825.tif 000031
【表１３】
2013510825.tif 000032
【表１４】
2013510825.tif 000033
【表１５】
2013510825.tif 000034
【表１６】
2013510825.tif 000035
【表１７】
2013510825.tif 000036
【表１８】
2013510825.tif 000037
【表１９】
2013510825.tif 000038
【表２０】
2013510825.tif 000039
【表２１】
2013510825.tif 000040
【表２２】
2013510825.tif 000041
【表２３】
2013510825.tif 000042
【表２４】
2013510825.tif 000043
【表２５】
2013510825.tif 000044
【表２６】
2013510825.tif 000045
【表２７】
2013510825.tif 000046
【表２８】
2013510825.tif 000047
【表２９】
2013510825.tif 000048
【表３０】
2013510825.tif 000049
【表３１】
2013510825.tif 000050
【表３２】
2013510825.tif 000051
【表３３】
2013510825.tif 000052
【表３４】
2013510825.tif 000053
【表３５】
2013510825.tif 000054
【表３６】
2013510825.tif 000055
【表３７】
2013510825.tif 000056
【表３８】
2013510825.tif 000057
【表３９】
2013510825.tif 000058
【表４０】
2013510825.tif 000059
【表４１】
2013510825.tif 000060
【表４２】
2013510825.tif 000061
【表４３】
2013510825.tif 000062
【表４４】
2013510825.tif 000063
【表４５】
2013510825.tif 000064
【表４６】
2013510825.tif 000065
【表４７】
2013510825.tif 000066
【表４８】
2013510825.tif 000067
【表４９】
2013510825.tif 000068
【表５０】
2013510825.tif 000069
から選択される、請求項１に記載の式（Ｉ＊）の化合物。
【請求項６】
医薬の製造のための、式（Ｉ＊）：
【化２０】
2013510825.tif 000070
［式中、
Ｘ１は、窒素原子、又はＣＲ３を表し、
Ｘ２、Ｘ５は、互いに独立して窒素、又は炭素原子であり、
Ｕは、Ｘ５を含む、任意で１、２、若しくは３個の窒素原子を有する芳香族６員環、又はＸ５を含む、Ｎ、Ｓ、又はＯから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する不飽和若しくは芳香族５員環を表し、
Ｚは、Ｘ２を含む、２個の窒素原子を有する不飽和若しくは芳香族５員ヘテロ環を表し、
Ｔは、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ２を表し、
Ｒ１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ６）２、ＯＲ６、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｙ、−ＮＲ６ＣＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＲ６ＣＯＡｒ、ＮＲ６ＣＯＨｅｔ、ＣＯＨｅｔ、−ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６、ＣＯ２Ｙを含むＣＯ２Ｒ６を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ａ、Ｃｙｃを表し、
Ｒ３は、Ｈ、Ｙを表し、
Ｒ４は、Ｈ、Ｙ、（ＣＨ２）ｎＡｒ、（ＣＨ２）ｎＣｙｃ、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＯＹ、（ＣＨ２）ｎＮＨＹ、（ＣＨ２）ｎＮＨ２、又はＸ１がＣＲ３である場合はまたＨａｌを表し、
Ｒ５は、Ｈ、Ｙ、又はＡｒを表し、Ｒ５がＹであり、且つｒが２である場合、二つのＲ５基は、互いに結合し、それらが結合され、架橋系であるモルホリン基を提供し得、
Ｒ６は、Ｈ、Ａ、Ｃｙｃ、又はＡｒであり、
ｕは、０、１、２、３、又は４であり、
ｒは、０、１、又は２であり、
ｇは、１、又は２であり、
Ａｒは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、ＣＯＨｅｔ、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ａｒ、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｒ６）２、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）２、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２、−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、単環式、又は縮合二環式の６〜１４個の炭素原子を有する不飽和、又は芳香族炭素環を表し、
Ｈｅｔは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、−ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、ＣＯＨｅｔ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換され、ＳＯ２、又はＣＯ基を最終的に含む、１、２、３、又は４個のＮ、Ｏ、及び／又はＳ原子を有する、単環式、又は二環式の飽和、不飽和、又は芳香族へテロ環を表し、
Ｈｅｔ２は、
【化２１】
2013510825.tif 000071
を表し、
Ｃｙｃは、未置換、又はＨａｌ、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、パーフルオロアルキル、Ａ、ＯＲ６、Ｎ（Ｒ６）２、ＣＯＲ６、ＣＯＮ（Ｒ６）２、−ＮＨＣＯＲ６、−ＮＨＳＯ２Ａ、−ＮＨＳＯ２Ｒ６、−ＮＨＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＲ６、Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−Ｎ（Ｈ）１−ｑＡｑＣＯＮ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＣＯＯＲ６、−ＳＯ２Ａ、−ＳＯ２Ａｒ、−ＳＯ２Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−ＳＯ２Ｈｅｔ、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｈ）２−ｍ（Ａ）ｍ、−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲ６、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ａ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、Ｈｅｔ２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｈｅｔ２；−（ＣＨＹ）ｎ−Ｈｅｔ２により一置換、二置換、又は三置換される、３〜８個の炭素原子を有する飽和、又は不飽和炭素環を表し、
Ａは、１〜１２個のＣ原子を有する分枝鎖又は直鎖のアルキルであって、一個又は複数個のＨ原子が、Ｈａｌ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｃｙｃ、ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｙ、ＣＯ２Ｈ、又はＮ（Ｒ６）２により置換され得、且つ一個又は複数個の隣接しないＣＨ２−基がＯ、ＮＲ６、ＣＯ、ＣＯＮＲ６、ＮＲ６ＣＯ、ＯＣＯにより、及び／又は−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−基により置換され得るアルキルであり、又は３〜７環のＣ原子を有するシクロアルキル又はシクロアルキルアルキレンを表し、
Ｙは、１〜８個の炭素原子を有する分枝鎖、又は直鎖のアルキルを表し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はＩを表し、
ｑは、０、又は１であり、
ｍは、０、１、又は２であり、
ｎは、１、２、３、又は４である。］
の化合物、あるいはそれらの医薬的に許容される誘導体、溶媒和物、互換異性体、塩、水和物、若しくはステレオアイソマー、又は全ての割合でのそれらの混合物の使用。
【請求項７】
ホスホイノシチド３−キナーゼ障害に関連する疾患の予防及び／又は治療のための医薬の製造のための請求項１に記載の式（Ｉ＊）の化合物の使用。
【請求項８】
前記疾患が、炎症性疾患、自己免疫疾患、癌、又は多発性硬化症、及び関連する疾患である、請求項７に記載の使用。
【請求項９】
自己免疫疾患が、喘息、関節リウマチ、及び急性散在性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、アジソン病、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、水疱性類天疱瘡、ベーチェット病、セリアック病、抗トランスグルタミナーゼ、シャーガス病、慢性閉塞性肺疾患、クローン病、皮膚筋炎、１型糖尿病、子宮内膜症、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群（ＧＢＳ）、橋本病、汗腺膿瘍、川崎病、ＩｇＡ腎症、特発性血小板減少性紫斑病、間質性膀胱炎、エリテマトーデス、混合性結合組織病、限局性強皮症、多発性硬化症（ＭＳ）、重症筋無力症、ナルコレプシー、神経性筋緊張病、尋常性天疱瘡、悪性貧血、乾癬、乾癬性関節炎、多発性筋炎、原発性胆汁性肝硬変症、関節リウマチ、総合失調症、強皮症、シェーグレン症候群、スティッフパーソン症候群、側頭動脈炎、潰瘍性大腸炎、血管炎、白斑、ヴェーゲナー肉芽腫症からなる群から選択される、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
以下：
（ａ）有効量の式（Ｉ）の化合物、及び／又はそれらの医薬的に使用可能な誘導体、溶媒和物、塩、水和物、及びステレオアイソマー、及び全ての割合でのそれらの混合物並びに
（ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分、
の分離されたパックからなるキット。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ＊）の化合物の少なくとも一つを含む、医薬組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ＊）の化合物が、炎症性疾患、又は免疫疾患の治療に用いられる少なくとも一つのさらなる医薬と混合される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
式（Ｉ＊）の化合物が、少なくとも一つのさらなる免疫調節剤と混合される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
式（ＩＩ＊）：
【化２２】
2013510825.tif 000072
［式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ５、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｔ、Ｕ、Ｚ、及びｕは請求項１に定義された通りであり、ＶはＨ又はＹであり、Ｙは請求項１に定義された通りである。］
の化合物と、
化合物Ｄ＊：
【化２３】
2013510825.tif 000073
［式中、Ｒ５、ｇ、及びｒは請求項１に定義された通りである。］
との反応を含む、請求項１〜５に記載の式（Ｉ＊）の化合物を製造するための方法。
【請求項１５】
式（Ｉ＊）の化合物（ＴがＳである）が、式（Ｉ＊）の化合物（ＴがＳＯ２である）に酸化される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ＊）の化合物を製造するための方法。