【事件の表示】
　平成　８年特許願第５１３１６９号「炭酸塩／重炭酸塩で緩衝したジクロロ酢酸を含む組成物と、代謝異常および心血管障害の治療方法」拒絶査定に対する審判事件［平成　８年　４月２５日国際公開、ＷＯ９６／１１６７９、平成１１年１０月１２日国内公表、特表平１１−５１１７２５］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、平成６年１０月１７日を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１２年７月１７日付の手続補正書により補正された明細書の記載からみて、その特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものである。（以下、「本願発明」という。）
　
「１．（ａ）ジクロロ酢酸塩、治療上許容されるその塩または誘導体と、（ｂ）治療上許容される炭酸塩イオンと重炭酸塩イオンとの混合物とから成る水溶性組成物を治療上有効な量含み、さらに、製薬上許容された担体を含み、上記ジクロロ酢酸、その塩または誘導体（ａ）と炭酸塩イオンと重炭酸塩イオンとの混合物（ｂ）との重量比１００：１〜０．０１：１の間にある、代謝異常および／または心血管障害の治療のためにヒトに投与される単位投与量の形をした医薬組成物。」
　
２．原査定の理由
　前審においては、本願の出願当初の請求項１〜１２について、特許法第２９条第１項柱書に規定する要件を満たしていない、本願の出願当初の請求項１３〜１８（本願発明は、出願当初の請求項１３及び１５に対応している。）について、引用刊行物１及び２に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない、さらに、本願明細書は特許法第３６条第４項、第５項及び第６項に規定する要件を満たしていない、との拒絶の理由が通知され、原査定において、明細書の発明の詳細な説明には、当業者が容易に発明の実施をすることができる程度に発明の目的、構成及び効果を記載すべきところ、本願明細書の発明の詳細な説明には、本願発明に対応する薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載がされていないので、本願明細書は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない、として拒絶されたものである。
　
３．当審の判断
（１）特許法第３６条第４項
　明細書の発明の詳細な説明には、当業者が容易に発明の実施をすることができる程度に発明の目的、構成及び効果を記載すべきところ、医薬についての用途発明においては、一般に、物質名、化学構造だけからその効果を予測することは困難であるから、出願時の技術常識及び出願当初の明細書に記載された作用の説明等からでは、含有成分がその医薬用途として所望の効果を奏することが推認できない場合には、明細書に有効量、投与方法、製剤化方法が記載されている場合であっても、それだけでは当業者は当該医薬が実際にその効果を奏するか否かを知ることができないので、明細書に特定の薬理試験の結果である薬理データ又はそれと同視すべき程度の記載をして、それを裏付ける必要がある。
　これを本願についてみると、本願発明の（ａ）成分として記載されている「ジクロロ酢酸塩」が「ジクロロ酢酸」の誤記であることは明らかであるから、本願発明は、（ａ）ジクロロ酢酸と、（ｂ）炭酸塩イオンと重炭酸塩イオンとの混合物とを含有する代謝異常および／または心血管障害を治療するための組成物に関し、両成分を組合わせたことにより奏される相乗効果を利用する発明であるところ、本願明細書には、代謝異常と心血管障害のそれぞれの治療における投与方法、用量について一応記載されているが、いずれの治療においても投与方法を経口投与と非経口投与とに大別し、また、（ａ）成分と（ｂ）成分の用量については、いずれの投与方法においても同量のものが有効量として記載されているにとどまり、（ａ）成分と（ｂ）成分とを含有する組成物に対する具体的な薬理試験方法及び薬理データは一切記載されていない。そうすると、本願明細書には、（ａ）ジクロロ酢酸と、（ｂ）炭酸塩イオンと重炭酸塩イオンとの混合物を組合わせたことによる相乗効果について具体的に記載されているとはいえず、また、本願出願時に（ａ）成分と（ｂ）成分を組み合わせることにより、代謝異常および／または心血管障害の治療に際し、相乗効果が奏されるとの技術常識があったものとも認められないので、本願明細書の発明の詳細な説明には、当業者が容易に発明の実施をすることができる程度に発明の目的、構成及び効果が記載されているとは認められない。
　
　請求人は、平成１２年７月１７日付意見書において、バーシン・ロバートの宣誓書（写）を添付し、本願発明は各成分を単独で用いた場合には予測できない効果があると主張する。しかるに、そもそも、当該宣誓書（写）の記載をもって、本願明細書の記載上の不備が解消されるものではないことに加え、当該宣誓書（写）では、単に酸素−ヘモグロビン結合度について、（ａ）成分、（ｂ）成分をそれぞれ単独で用いた場合と、両成分を組合わせた場合との比較がなされ、両成分を組合わせた場合にのみ酸素−ヘモグロビン結合度に有意な低下が見られると結論付けているものの、これは、単に酸素−ヘモグロビン結合度についての差異を比較したものにすぎず、本願発明の広範な医薬用途である代謝異常および／または心血管障害の治療における両成分の組合わせの相乗効果を示したものとは認められない。
　また、請求人は、平成１４年２月１３日付手続補正書において、本願発明の効果を示す最近のデータとして新たな文献を添付しているが、当該文献の記載をもって、本願明細書の記載上の不備が解消されるものではないことに加え、この文献の発行日自体は不明であるが、当該文献中において１９９７年の文献が引用されていることからみて、当該文献が本願出願後に発行されたものであると推察されるので、本願発明の効果の判断に際し、当該文献を参酌することはできない。
　
（２）特許法第２９条第２項
ア．引用刊行物記載の概要
ａ．刊行物１（Metabolism，Vol.38（11），1989，pp1124-1144）
ａ−１．「ジクロロ酢酸（DCA）は中間代謝経路に様々な効果を有する。DCAは末梢でのグルコース利用を促進し、糖新生を阻害する。その結果、糖尿病の動物及びヒトの高血糖を緩和する。DCAは脂質生成及びコレステロール生成を阻害する。その結果、後天的又は遺伝的リポ蛋白代謝不全症の患者における短期間の研究において、循環している脂質及びリポ蛋白レベルを低下させる。ピルビン酸デヒドロゲナーゼの活性を刺激することにより、DCAは乳酸の酸化を促進し、後天的及び先天的乳酸アシドーシスの症状を改善する。この薬物は、心筋虚血又は不全の状態にある心臓の吐出力及び左心室の機械的効率を改善する。これは、おそらく、脂肪ではなく炭水化物及び乳酸の心筋代謝を促進することによるものである。」（第1124頁上欄1〜7行）
ａ−２．「乳酸アシドーシス及び糖尿病の治療におけるDCAの有用性は、直接的には、ピルビン酸デヒドロゲナーゼに対する刺激効果に関係する。さらに、この特質は、虚血のような状態（この状態では、グルコースが主たるエネルギー供給基質になっている。）にある心臓の機能に対するこの薬物の有利な効果を説明する上でも基本になるものである。」（第1136頁左欄22〜28行）
　
ｂ．刊行物２（Circulation，Vol.77（1），1988，pp227-233）
ｂ−１．「カルビカルブ（Carbicarb）は、炭酸ナトリウムと重炭酸ナトリウムの混合物であり、重炭酸ナトリウムに類似した緩衝剤であるが、総体としては二酸化炭素を生成しない。我々は、低酸素性乳酸アシドーシス（HLA）の動物について、カルビカルブの効果を研究した。・・・。これらのデータは、HLAの犬に対するカルビカルブの投与は、動脈血中のガス成分、組織ｐＨi、乳酸生成及び心臓血流動態を改善することとを示している。」（第227頁要約の項）
ｂ−２．「このように、実験的HLAにおいて、カルビカルブは心筋機能又は循環系に有害な影響を与えることなく血液のｐＨを改善する」（第232頁右欄下から2行〜第233頁1行）
　
イ．対比・判断
　本願発明は、（ａ）ジクロロ酢酸と、（ｂ）炭酸塩イオンと重炭酸塩イオンとの混合物とを含有する代謝異常および／または心血管障害を治療するための組成物に係るものであり、代謝異常の具体例として乳酸アシドーシスが記載されている。
　他方、ジクロロ酢酸が乳酸アシドーシスの治療に有用であること（上記ａ−１及びａ−２参照。）、また、炭酸ナトリウムと重炭酸ナトリウムの混合物であるカルビカルブが乳酸アシドーシスの治療に有用であること（上記ｂ−１及びｂ−２参照。）は、それぞれ本願出願日前に公知である。
　そして、薬物の併用効果の確認は広く行われていることであるから（高木敬次郎他編「薬物学（縮刷版）」、南山堂、1987年2月25日第2版発行、第18頁参照。）、共通の医薬用途を有する複数種類の薬物を、同じ医薬用途に併用すること自体には、当該併用に係る相乗効果がない場合は、格別の技術的困難性があるとは認められないところ、本願明細書をみても、（ａ）ジクロロ酢酸と、（ｂ）炭酸塩イオンと重炭酸塩イオンとの混合物を組合わせたことによる相乗効果については、何ら具体的に記載されていないのであるから、乳酸アシドーシスの治療に有用であることが公知である両者を、乳酸アシドーシスの治療のために併用使用してみるという程度のことは当業者の容易になし得るところといわざるを得ない。
　
４．むすび
　したがって、本願は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　また、本願発明は、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるので、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。