【手続補正書】
【提出日】平成24年3月9日(2012.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2011517443.tif 000001
［式中、
−Ｒ１は、水素又は場合により１個もしくはそれより多いハロゲン原子もしくはヒドロキシル基で置換されていることができるアルキル（Ｃ１−４）基から選ばれ、
−Ｒ２及びＲ３は、独立して水素、ヒドロキシル基あるいは場合により：ハロゲン、アルキル（Ｃ１−４）、アルケニル（Ｃ１−４）、アルキニル（Ｃ１−４）、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨアルキル（Ｃ１−４）、Ｎ［アルキル（Ｃ１−４）］２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−４）又はＯＣＦ３から独立して選ばれる１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができるアルキル（Ｃ１−４）基から選ばれるか、あるいは
Ｒ１及びＲ２は、‘ａ’及び‘ｂ’とマークされた炭素原子と一緒になって、場合により１個もしくはそれより多いハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアルキル（Ｃ１−４）基で置換されていることができるＣ５−８−シクロアルキル環を形成するか、あるいは
Ｒ２及びＲ３は、‘ｂ’とマークされた炭素原子と一緒になって、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができるＣ３−８−シクロアルキル又はＣ４−８−ヘテロシクロアルキル環を形成し、
−Ｒ４及びＲ５は、独立して水素又は場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができるアルキル（Ｃ１−４）基から選ばれるか、あるいは
Ｒ４及びＲ５は独立して、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができる単環式又は縮合二環式芳香族又はヘテロ−芳香族基から選ばれ、但し、芳香環上でＱは＝Ｏ（ケト）であることができないか、あるいは
Ｒ３及びＲ４は、‘ｂ’及び‘ｃ’とマークされた炭素原子と一緒になって、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができるＣ３−８−シクロアルキル又はＣ５−８−ヘテロシクロアルキル環を形成し、
−Ｒ６及びＲ７は、独立して水素又は場合により１個もしくはそれより多いハロゲン原子もしくはヒドロキシル基もしくはジアルキル（Ｃ１−３）−アミノ−アルキル（Ｃ１−３）基で置換されていることができるアルキル（Ｃ１−４）基から選ばれるか、あるいは
Ｒ６及びＲ７は独立して、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができる単環式又は縮合二環式芳香族又はヘテロ−芳香族基から選ばれるか、あるいは
Ｒ６及びＲ７は独立して、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができるＣ５−８−シクロアルキル基又はＣ５−８−ヘテロシクロアルキル基であるか、あるいは
Ｒ６及びＲ７は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑで置換されていることができるＣ５−８−ヘテロシクロアルキル基を形成し、
−Ｒ８は：
【化２】
2011517443.tif 000002
及び４−アミノフェニル
から選ばれ、
ここで：
−星印（＊）はＳ−原子への結合をマークし、
−ｎは０（ゼロ）又は１であり、
−
【化３】
2011517443.tif 000003
はアリール又はヘテロアリール基であり、
−Ｘ、Ｙ及びＺは、独立してＣ、Ｎ、Ｏ又はＳから選ばれ、Ｘ、Ｙ又はＺを含有する環中の結合は単結合又は二重結合であることができ、且つＣ及びＮはＨ−原子のみで置換されていると理解され、
−Ｒ及びＲ’は、独立してハロゲン、アルキル（Ｃ１−４）、アルケニル（Ｃ１−４）、アルキニル（Ｃ１−４）、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨアルキル（Ｃ１−４）、Ｎ［アルキル（Ｃ１−４）］２、ＯＨ、ＳＨ、ケト、Ｏ−アルキル（Ｃ１−４）、Ｓ−アルキル（Ｃ１−４）、ＳＯ−アルキル（Ｃ１−４）、ＳＯ２−アルキル（Ｃ１−４）、ＯＣＦ３、ニトロ及びシアノから選ばれ、
但し、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が水素である場合、Ｒ２及びＲ７はエチルであり、Ｒ８は４−アミノフェニル又は３−クロロ−４−アミノフェニルであり、化合物はラセミ混合物ではなくて純粋なエナンチオマーである］
の化合物あるいは前記のいずれかの互変異性体、立体異性体、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容され得る塩。
【請求項２】
−Ｒ１、Ｒ４及びＲ６が水素であり、
−Ｒ２及びＲ３が、独立して水素、ヒドロキシル基あるいは場合により：ハロゲン、アルキル（Ｃ１−４）、ＮＨ２、ＮＨアルキル（Ｃ１−４）、Ｎ［アルキル（Ｃ１−４）］２又はＯＨから独立して選ばれる１個もしくはそれより多い置換基Ｑ＊で置換されていることができるアルキル（Ｃ１−４）基から選ばれるか、あるいは
Ｒ２及びＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑ＊置換されていることができるＣ３−８−シクロアルキル又はＣ５−８−ヘテロシクロアルキル環を形成し、
−Ｒ５が水素又は場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑ＊で置換されていることができるアルキル（Ｃ１−４）基あるいは場合により上記で定義した１個もしくはそれより多い置換基Ｑ＊で置換されていることができる単環式芳香族又はヘテロ芳香族基から選ばれ、
−Ｒ７が水素又は場合により１個もしくはそれより多いハロゲン原子もしくはヒドロキシル基で置換されていることができる非置換アルキル（Ｃ１−４）基から選ばれ、
−Ｒ８が：
【化４】
2011517443.tif 000004
及び４−アミノフェニル
から選ばれ、
ここで記号は請求項１において示したと同じ意味を有し、但し、Ｒ３及びＲ５が水素である場合、Ｒ２及びＲ７はエチルであり、Ｒ８は４−アミノフェニル又は３−クロロ−４−アミノフェニルであり、化合物はラセミ混合物ではなくて純粋なエナンチオマーである
請求項１に記載の一般式（１）の化合物あるいは前記のいずれかの互変異性体、立体異性体、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容され得る塩。
【請求項３】
光学的に活性なエナンチオマーである請求項１又は請求項２に記載の化合物あるいは前記のいずれかの互変異性体、立体異性体、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容され得る塩。
【請求項４】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又は薬理学的に許容され得るその塩を含んでなる薬剤。
【請求項５】
少なくとも１種の追加の治療薬をさらに含んでなる請求項４の薬剤。
【請求項６】
パーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ  ｅａｔｉｎｇ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病の処置又は予防用の製薬学的組成物の調製のための請求項１〜６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
一般式（１）の化合物の合成において有用な一般式（１ｘ）
【化５】
2011517443.tif 000005
［式中、Ａはハロゲン又はＳ−アルキル（Ｃ１−４）を示し、他の記号は請求項１で示した意味を有する］
の化合物ならびにその互変異性体及び立体異性体。
【請求項８】
Ｒ７が水素である請求項１に記載の式（１）、したがってすべての記号が請求項１で示した意味を有する式（１’）を有する化合物を製造する方法であって：
（ｉ）式（ＩＸ）の化合物をアルキルハライド、例えばメチルヨーダイドと反応させることにより得ることができる式（Ｘ）の化合物を、塩基の存在下でピラゾリンと反応させて式（１ｚ）の化合物を与え、
（ｉｉ）式（１ｚ）の化合物を、ＸがＢｒ、Ｃｌ又はＦである式Ｒ８−ＳＯ２−Ｘのスルホニルハライドと、ジイソプロピルエチル−アミンのような塩基の存在下に、ジクロロメタンのような非プロトン性溶媒中で反応させる
【化６】
2011517443.tif 000006
段階を含んでなる方法。
【請求項９】
化合物１、（＋）−エナンチオマー
【化７】
2011517443.tif 000007
化合物２、（−）−エナンチオマー
【化８】
2011517443.tif 000008
化合物３
【化９】
2011517443.tif 000009
化合物４
【化１０】
2011517443.tif 000010
化合物５
【化１１】
2011517443.tif 000011
化合物６
【化１２】
2011517443.tif 000012
化合物７
【化１３】
2011517443.tif 000013
化合物８
【化１４】
2011517443.tif 000014
化合物９
【化１５】
2011517443.tif 000015
化合物１０
【化１６】
2011517443.tif 000016
化合物４７
【化１７】
2011517443.tif 000017
から選ばれる化合物。