【手続補正書】
【提出日】平成26年6月16日(2014.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物:
【化１】
2014511840.tif 000001
（式中、
R1は、-CH2CF3または-CH2CH2CF3であり;
R2は、CH2CF3、-CH2CH2CF3、または-CH2CH2CH2CF3であり;
R3は、Hまたは-CH3であり;
各Raは、独立して、F、Cl、-CN、-OCH3、および/または-NHCH2CH2OCH3であり;そして、
zは、0、1、または2である）。
【請求項２】
R1が-CH2CF3または-CH2CH2CF3であり;そして、
R2が-CH2CF3または-CH2CH2CF3である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
zが0または1である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R1が-CH2CH2CF3であり;そして、
R2が-CH2CH2CF3である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
zが0または1である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
zが1または2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
(2R,3S)-N-((3S)-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (1); (2R,3S)-N-((3S)-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (2); (2R,3S)-N-((3S)-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-3-(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (3); (2R,3S)-N-((3S)-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2-(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (4); (2R,3S)-N-((3S)-1-(2H3)メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (5); (2R,3S)-N-((3S)-7-クロロ-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (6); (2R,3S)-N-((3S)-8-メトキシ-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (7); (2R,3S)-N-((3S)-8-フルオロ-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (8); (2R,3S)-N-((3S)-7-メトキシ-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (9); (2R,3S)-N-((3S)-7-フルオロ-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (10); (2R,3S)-N-((3S)-8-クロロ-1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (11); (2R,3S)-N-((3S)-9-メトキシ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (12); (2R,3S)-N-((3S)-8-メトキシ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (13); (2R,3S)-N-((3S)-7-メトキシ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (14); (2R,3S)-N-((3S)-8-シアノ-9-メトキシ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (15); (2R,3S)-N-((3S)-8,9-ジクロロ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (16); (2R,3S)-N-((3S)-9-フルオロ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (17); (2R,3S)-N-((3S)-9-クロロ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (18); (2R,3S)-N-((3S)-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-3-(4,4,4-トリフルオロブチル)-2-(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (19); (2R,3S)-N1-((3S)-8-メトキシ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-3-(4,4,4-トリフルオロブチル)-2-(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (20); または、(2R,3S)-N-((3S)-9-((2-メトキシエチル)アミノ)-2-オキソ-5-��ェニル-2,3-ジヒドロ-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-2,3-ビス(3,3,3-トリフルオロプロピル)スクシンアミド (21)から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式:
【化２】
2014511840.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
該化合物が、式:
【化３】
2014511840.tif 000003
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が、式:
【化４】
2014511840.tif 000004
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
該化合物が、以下のうちの1つを特徴とする結晶形態N-1である、請求項１０に記載の化合物:
a)5.7±0.2、7.5±0.2、10.3±0.2、10.7±0.2、15.2±0.2、16.8±0.2、20.2±0.2、または20.7±0.2の2θ値(CuKα λ=1.5418Å)を含む、シミュレーション粉末x-線回折パターンおよび/または実測PXRDパターン（ここで、該形態N-1のPXRDパターンは20℃の温度にて測定される）;
b)5.7±0.2、7.5±0.2、10.3±0.2、10.7±0.2、15.2±0.2、16.8±0.2、20.2±0.2、または20.7±0.2から選択される、4つ以上の2θ値(CuKα λ=1.5418Å)を含む粉末x-線回折パターン（ここで、該形態N-1のPXRDパターンは20℃の温度にて測定される）;
c)以下と同等の単位格子パラメータ:
格子定数:
a = 9.41 Å
b = 17.74 Å
c = 31.94 Å
α = 90.0°
β = 98.4°
γ = 90.0°
空間群: P21
該化合物の分子数/非対称ユニット: 4
（ここで、形態N-1の単位格子パラメータは-10℃の温度にて測定される）;および/または、
d)下記表に記載される通りの25℃の温度での分率原子座標。
【表１】
2014511840.tif 000005
【表２】
2014511840.tif 000006
【表３】
2014511840.tif 000007
【表４】
2014511840.tif 000008
【表５】
2014511840.tif 000009
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物;および医薬的に許容される担体を含有する、癌の処置のための医薬組成物。
【請求項１３】
該癌が、T細胞急性リンパ性白血病、乳癌、膵癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、大腸癌、骨肉腫、または神経芽腫である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
該化合物が、式:
2014511840.tif 000010
である、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
適宜、ダサチニブ、パクリタキセル、タモキシフェン、デキサメタゾン、またはカルボプラスチンから選択される1つ以上のさらなる薬剤を含む、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
該医薬的に許容される担体がポリエトキシヒマシ油である、請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
さらに無水アルコールを含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
癌の処置のための医薬の製造における請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、ならびに、ダサチニブ、パクリタキセル、タモキシフェン、デキサメタゾン、またはカルボプラスチンから選択される1つ以上のさらなる薬剤を組み合わせて含む、癌の処置のための剤であって、該化合物は該さらなる薬剤と連続的または同時に投与される、該剤。