【手続補正書】
【提出日】平成26年10月20日(2014.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リスペリドン、その塩、９−ヒドロキシリスペリドン、及びその塩から選択される活性成分と；
第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）及び第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）を含むポリマーブレンドと、
を含む医薬組成物であって、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）と前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）との重量比が、（５０〜９５）：（５〜５０）であり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、０．４ｄｌ／ｇ〜０．９ｄｌ／ｇの固有粘度を有し、重量平均分子量が５０，０００〜１４５，０００であり、ラクチドとグリコリドとのモル比が６５：３５〜９０：１０の範囲内であり；前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、０．１ｄｌ／ｇ〜０．３５ｄｌ／ｇの固有粘度を有し、重量平均分子量が４，０００〜４５，０００であり、ラクチドとグリコリドとのモル比が、５０：５０〜７５：２５の範囲内であり；該医薬組成物中の前記活性成分の重量含有率が、１０％〜６０％の範囲内であり；該医薬組成物中の前記ポリマーブレンドの重量含有率が、４０％〜９０％の範囲内であり；該医薬組成物がミクロスフェアの形態で存在する、医薬組成物。
【請求項２】
前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、０．４５ｄｌ／ｇ〜０．８ｄｌ／ｇの固有粘度を有し；前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、０．１ｄｌ／ｇ〜０．３ｄｌ／ｇの固有粘度を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、０．４５ｄｌ／ｇ〜０．５５ｄｌ／ｇの固有粘度を有し；前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、０．２ｄｌ／ｇ〜０．３ｄｌ／ｇの固有粘度を有する、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、５５，０００〜１１０，０００の重量平均分子量であり；前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、４，０００〜３５，０００の重量平均分子量である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、５５，０００〜８５，０００の重量平均分子量であり；前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）が、１５，０００〜３５，０００の重量平均分子量である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
該医薬組成物中の前記活性成分の重量含有率が、３５％〜５５％の範囲内であり；該医薬組成物中の前記ポリマーブレンドの重量含有率が、４５％〜６５％の範囲内である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
該医薬組成物中の前記活性成分の重量含有率が、４０％〜５０％の範囲内であり；該医薬組成物中の前記ポリマーブレンドの重量含有率が、５０％〜６０％の範囲内である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記ポリマーブレンドが、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）と前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）とからなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）と前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）との重量比が、（７０〜９０）：（１０〜３０）ある、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）と第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）の重量比が、８０：２０である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）中のラクチドとグリコリドとのモル比が、７５：２５でありの範囲内であり；前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）中のラクチドとグリコリドとのモル比が、５０：５０の範囲内である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
リスペリドンの重量含有率が４５％であり、前記ポリマーブレンドの重量含有率が５５％であり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）と前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）との重量比が８０：２０であり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）の固有粘度が０．４５ｄＬ／ｇ〜０．５５ｄＬ／ｇであり、前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）の固有粘度が０．２ｄＬ／ｇ〜０．３ｄＬ／ｇであり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）中のラクチドとグリコリドとのモル比が７５：２５であり、前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）中のラクチドとグリコリドとのモル比が５０：５０である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
リスペリドンの重量含有率が４５％であり、前記ポリマーブレンドの重量含有率が５５％であり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）と前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）との重量比が８０：２０であり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）の分子量が５５，０００〜８５，０００であり、前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）の分子量が１５，０００〜３５，０００であり、前記第１の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）中のラクチドとグリコリドとのモル比が７５：２５であり、前記第２の非キャップポリ（ラクチド−コ−グリコリド）中のラクチドとグリコリドとのモル比が５０：５０である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
リスペリドン又は９−ヒドロキシリスペリドンの塩が無機酸塩及び有機酸塩から選択され、該無機酸塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩及びリン酸塩から選択され、該有機酸塩が、酢酸塩、プロピオン酸塩、ヒドロキシ酢酸塩、２−ヒドロキシプロピオン酸塩、パモ酸塩、２−オキソプロピオン塩酸、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、２−ブテン二酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩及びトルエンスルホン酸塩から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
抗精神病薬の調製における請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用であって、精神病は、急性統合失調症及び慢性統合失調症と、他の精神病的状態の重篤な陽性症状及び重篤な陰性症状と、統合失調症に関連する感情症状とを含む、医薬組成物の使用。
【請求項１６】
請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物を含む、注射用徐放性ミクロスフェア。
【請求項１７】
請求項１〜５に記載の医薬組成物、及びマンニトールを含む、請求項１６に記載の注射用徐放性ミクロスフェア。
【請求項１８】
前記ミクロスフェアを薬学的に許容される分散溶媒中に懸濁させ；該分散溶媒が、懸濁化剤、ｐＨ調節剤、等張調整剤、界面活性剤、水及び生理食塩水から選択され；該懸濁化剤が、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、アルギン酸ナトリウム及びグリセロールから選択され；該等張調整剤が、塩化ナトリウム、グルコース、マンニトール及びグルシトールから選択され；該界面活性剤が非イオン界面活性剤であり、ポリソルベート系及びポロキサマー系から選択される、請求項１６又は１７に記載の注射用徐放性ミクロスフェア。