【手続補正書】
【提出日】平成25年12月9日(2013.12.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を含む、対象におけるＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療するための組成物：
【化２０１】
2013513613.tif 000001
（式中：
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはそれぞれ独立してＣＨまたはＮから選択され；
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、またはそれらが結合している炭素と一緒の場合、カルボニル基を形成し；
ＱはＣ＝ＯまたはＳＯ２であり；
ＤおよびＤ１は独立して結合、酸素、またはＮＲｃから選択され；
Ａは０〜３個のＲ２でそれぞれ置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してアルキル、アシル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、またはヘテロアラルキルから選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３が（ｎが２の場合）、それらと結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシルアルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；
ｈは０、１、２であり；および
ｇは０、１、または２である。
【請求項２】
化合物が、以下の表に記載の化合物のいずれか１つから選択される、請求項１に記載の組成物：
【表２−１】
2013513613.tif 000002
【表２−２】
2013513613.tif 000003
【表２−３】
2013513613.tif 000004
【表２−４】
2013513613.tif 000005
【表２−５】
2013513613.tif 000006
【表２−６】
2013513613.tif 000007
【表２−７】
2013513613.tif 000008
【表２−８】
2013513613.tif 000009
【表２−９】
2013513613.tif 000010
【表２−１０】
2013513613.tif 000011
【表２−１１】
2013513613.tif 000012
【請求項３】
前記化合物またはその医薬的に許容可能な塩が医薬的に許容可能な担体と共に医薬に処方される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記化合物の投与前にＩＤＨ１  Ｒ１３２Ｘ変異体対立遺伝子の存在について対象が評価される、請求項１〜３のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項５】
前記化合物の投与前に２ＨＧの上昇レベルの存在について対象を評価する、請求項１〜３のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項６】
癌治療の効力が治療中の対象の２ＨＧレベルを監視することを含む、請求項１〜３のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項７】
癌治療の効力が治療終了後の対象の２ＨＧレベルを監視することを含む、請求項１〜３のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項８】
式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌の治療を必要とする対象で該癌を治療するための薬剤の製造での使用：
【化２０２】
2013513613.tif 000013
（式中：
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはそれぞれ独立してＣＨまたはＮから選択され；
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、またはそれらが結合する炭素と一緒になる場合カルボニル基を形成し；
ＱはＣ＝ＯまたはＳＯ２であり；
ＤおよびＤ１は独立して結合、酸素、またはＮＲｃから選択され；
Ａは０〜３個のＲ２でそれぞれ置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してアルキル、アシル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２が独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、またはヘテロアラルキルから選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３が（ｎが２の場合）、それらと結合する炭素原子により共に結合して随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシルアルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄがそれらが結合する炭素原子と共に随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；
ｈは０、１、２であり；および
ｇは０、１、または２である）。
【請求項９】
式（Ｉｃ）の化合物：
【化２０３】
2013513613.tif 000014
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはそれぞれ独立してＣＨまたはＮから選択され；
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、または炭素により共に結合する場合カルボニル基を形成し；
ＤおよびＤ１は独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａが各々０〜３個のＲ２により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してアシル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３（ｎが２の場合）がそれらが結合する炭素原子と共に随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシル
アルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；
ｈは０、１、２であり；および
ｇは０、１、または２であり；
ただし：
（１）Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺがそれぞれ独立してＣＨから選択され；
ＢおよびＢ１が、それらと結合している炭素と共に、カルボニル基を形成し；
各Ｒ３が独立してハロ、アルキル、および−ＯＲａから選択され；
（ｉｖ）ｈおよびｇはそれぞれ１であり；ＤおよびＤ１のうち一方が結合であり他方がＮＨであり；Ｒ１はフェニルまたは単環ヘテロアリールであり、その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよい場合；
その場合Ａは非置換アルキル、非置換アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＯ２、またはアシルで随意に置換されたフェニルではない；
（ｖ）ｈおよびｇはそれぞれ１であり；ＤおよびＤ１のうち一方が結合であり他方がＮＨであり；Ｒ１はアシルである場合；
その場合ｎは１であり、Ｒ３はアルキルであり、Ｒ３はＷと連結し、Ａはメチル、Ｆ、メトキシ、またはエトキシで置換されたフェニルではない；および
（ｖｉ）ｈおよびｇの和が３であり、Ｄが結合であり、Ｄ１がＮＨであり；Ｒ１はｏ−メトキシフェニルである場合；
その場合Ａは非置換アルキル、メトキシ、エトキシ、またはハロで置換されたフェニルではない；
（２）化合物はＮ−（４−ブチルフェニル）−Ｎ’−［３−［［４−２−（メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］カルボニル］−４−メチルフェニル］−スルファミドではない）。
【請求項１０】
前記化合物が式（ＩＩ）の化合物である、請求項９に記載の化合物：
【化２０４】
2013513613.tif 000015
（式中：
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、またはそれらが結合する炭素と一緒になる場合カルボニル基を形成し；
ＤおよびＤ１は独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａは各々の０〜３個のＲ２により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３（ｎが２の場合）が、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシルアルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；および
ただし、ＢおよびＢ１が、それらと結合している炭素と共に、カルボニル基を形成し；
各Ｒ３が独立してハロ、アルキル、および−ＯＲａから選択され；
ＤおよびＤ１のうち一方が結合であり他方がＮＨであり；および
Ｒ１はフェニルまたは単環ヘテロアリールであり、その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよい場合；
その場合Ａは非置換アルキル、非置換アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＯ２、またはアシルで随意に置換されたフェニルではない）。
【請求項１１】
前記化合物が式（ＩＩＩ）の化合物である、請求項９に記載の化合物：
【化２０５】
2013513613.tif 000016
（式中：
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、または、それらが結合している炭素と共の場合、カルボニル基を形成し；
ＤおよびＤ１が独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａが各々０〜３個のＲ２により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立して随意に０〜３個のＲｄにより置換されているアシルから選択され；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
Ｒ３はハロ、ハロアルキル、アルキル、または−ＯＲａであり；
各Ｒａは独立してアルキルおよびハロアルキルから選択され；各ＲｃおよびＲｃ’は独立して水素、アルキル、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；および
ただし、ＢおよびＢ１が、それらと結合している炭素と共に、カルボニル基を形成し；ＤおよびＤ１が結合でありその他がＮＨである場合；
その場合Ａはメチル、フッ素、メトキシ、またはエトキシにより置換されたフェニルではない）。
【請求項１２】
ＢおよびＢ１が、それらが結合している炭素原子と共に、カルボニル基を形成する、請
求項１１に記載の化合物
【請求項１３】
Ｄが結合でありＤ１がＮＲｃである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が式（ＩＶ）の化合物である、請求項９に記載の化合物：
【化２０６】
2013513613.tif 000017
（式中：
ＤおよびＤ１が独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａが各々０〜３個のＲ２で置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立して、その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよくヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
Ｒ３はアルキルであり；
各Ｒａは独立してアルキルおよびハロアルキルから選択され；各ＲｃおよびＲｃ’は独立して水素、アルキル、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；および
ただし、Ｄが結合でＤ１がＮＨの場合、その場合Ａはメチルまたはメトキシで置換されたフェニルではない）。
【請求項１５】
Ｄが結合でありＤ１がＮＲｃである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｃが水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が０〜３個のＲｄにより置換されたアラルキルまたはヘテロアラルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａが０〜３個のＲ２により置換されたフェニルである、請求項１４に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３９】
略語Ｍｅ，Ｅｔ，Ｐｈ，Ｔｆ，Ｎｆ，Ｔｓ，Ｍｓはそれぞれメチル，エチル，フェニル，トリフルオロメタンスルホニル，ノナフルオロブタンスルホニル，ｐ−トルエンスルホニル及びメタンスルホニルを表す。当該分野の通常の技術を有する有機化学者により有用されている略語のより包括的なリストは、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙの各巻の初号に掲載され、このリストは、通常、タイトルＳｔａｎｄａｒｄ  Ｌｉｓｔ  ｏｆ  Ａｂｂｒｅｖｉａｔｉｏｎｓの表に表される。前記リストに含まれる略語、及び当該分野の通常の技術を有する有機化学者により有用されるすべての略語は、本明細書に援用される。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
対象に、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法：
【化２０１】
2013513613.tif 000018
（式中：
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはそれぞれ独立してＣＨまたはＮから選択され；
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、またはそれらが結合している炭素と一緒の場合、カルボニル基を形成し；
ＱはＣ＝ＯまたはＳＯ２であり；
ＤおよびＤ１は独立して結合、酸素、またはＮＲｃから選択され；
Ａは０〜３個のＲ２でそれぞれ置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してアルキル、アシル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、またはヘテロアラルキルから選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３が（ｎが２の場合）、それらと結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシルアルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；
ｈは０、１、２であり；および
ｇは０、１、または２である。
（項目２）
化合物が、以下の表に記載の化合物のいずれか１つから選択される、項目１に記載の方法：
【表２−１】
2013513613.tif 000019
【表２−２】
2013513613.tif 000020
【表２−３】
2013513613.tif 000021
【表２−４】
2013513613.tif 000022
【表２−５】
2013513613.tif 000023
【表２−６】
2013513613.tif 000024
【表２−７】
2013513613.tif 000025
【表２−８】
2013513613.tif 000026
【表２−９】
2013513613.tif 000027
【表２−１０】
2013513613.tif 000028
【表２−１１】
2013513613.tif 000029
（項目３）
前記化合物またはその医薬的に許容可能な塩が医薬的に許容可能な担体と共に医薬に処方される、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
前記化合物の投与前にＩＤＨ１  Ｒ１３２Ｘ変異体対立遺伝子の存在について対象を評価する、項目１〜３のいずれか１つに記載の方法。
（項目５）
前記化合物の投与前に２ＨＧの上昇レベルの存在について対象を評価する、項目１〜３のいずれか１つに記載の方法。
（項目６）
癌治療の効力が治療中の対象の２ＨＧレベルを監視することを含む、項目１〜３のいずれか１つに記載の方法。
（項目７）
癌治療の効力が治療終了後の対象の２ＨＧレベルを監視することを含む、項目１〜３のいずれか１つに記載の方法。
（項目８）
式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌の治療を必要とする対象で該癌を治療するための薬剤の製造での使用：
【化２０２】
2013513613.tif 000030
（式中：
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはそれぞれ独立してＣＨまたはＮから選択され；
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、またはそれらが結合する炭素と一緒になる場合カルボニル基を形成し；
ＱはＣ＝ＯまたはＳＯ２であり；
ＤおよびＤ１は独立して結合、酸素、またはＮＲｃから選択され；
Ａは０〜３個のＲ２でそれぞれ置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してアルキル、アシル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２が独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、またはヘテロアラルキルから選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３が（ｎが２の場合）、それらと結合する炭素原子により共に結合して随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシルアルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄがそれらが結合する炭素原子と共に随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；
ｈは０、１、２であり；および
ｇは０、１、または２である）。
（項目９）
式（Ｉｃ）の化合物：
【化２０３】
2013513613.tif 000031
（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺはそれぞれ独立してＣＨまたはＮから選択され；
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、または炭素により共に結合する場合カルボニル基を形成し；
ＤおよびＤ１は独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａが各々０〜３個のＲ２により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してアシル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３（ｎが２の場合）がそれらが結合する炭素原子と共に随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシル
アルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；
ｈは０、１、２であり；および
ｇは０、１、または２であり；
ただし：
（１）Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺがそれぞれ独立してＣＨから選択され；
ＢおよびＢ１が、それらと結合している炭素と共に、カルボニル基を形成し；
各Ｒ３が独立してハロ、アルキル、および−ＯＲａから選択され；
（ｉｖ）ｈおよびｇはそれぞれ１であり；ＤおよびＤ１のうち一方が結合であり他方がＮＨであり；Ｒ１はフェニルまたは単環ヘテロアリールであり、その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよい場合；
その場合Ａは非置換アルキル、非置換アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＯ２、またはアシルで随意に置換されたフェニルではない；
（ｖ）ｈおよびｇはそれぞれ１であり；ＤおよびＤ１のうち一方が結合であり他方がＮＨであり；Ｒ１はアシルである場合；
その場合ｎは１であり、Ｒ３はアルキルであり、Ｒ３はＷと連結し、Ａはメチル、Ｆ、メトキシ、またはエトキシで置換されたフェニルではない；および
（ｖｉ）ｈおよびｇの和が３であり、Ｄが結合であり、Ｄ１がＮＨであり；Ｒ１はｏ−メトキシフェニルである場合；
その場合Ａは非置換アルキル、メトキシ、エトキシ、またはハロで置換されたフェニルではない；
（２）化合物はＮ−（４−ブチルフェニル）−Ｎ’−［３−［［４−２−（メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］カルボニル］−４−メチルフェニル］−スルファミドではない）。
（項目１０）
前記化合物が式（ＩＩ）の化合物である、項目９に記載の化合物：
【化２０４】
2013513613.tif 000032
（式中：
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、またはそれらが結合する炭素と一緒になる場合カルボニル基を形成し；
ＤおよびＤ１は独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａは各々の０〜３個のＲ２により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立してシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルから選択され；その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよく；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
各Ｒ３は独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接Ｒ３（ｎが２の場合）が、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各Ｒａは独立してアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルアルコキシルアルコキシ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびハロアルキルから選択され；各ＲｃおよびＲｃ’は、独立して水素、アルキル、アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；
ｎは０、１、または２であり；および
ただし、ＢおよびＢ１が、それらと結合している炭素と共に、カルボニル基を形成し；
各Ｒ３が独立してハロ、アルキル、および−ＯＲａから選択され；
ＤおよびＤ１のうち一方が結合であり他方がＮＨであり；および
Ｒ１はフェニルまたは単環ヘテロアリールであり、その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよい場合；
その場合Ａは非置換アルキル、非置換アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＯ２、またはアシルで随意に置換されたフェニルではない）。
（項目１１）
前記化合物が式（ＩＩＩ）の化合物である、項目９に記載の化合物：
【化２０５】
2013513613.tif 000033
（式中：
ＢおよびＢ１は独立して水素、アルキルから選択されるか、または、それらが結合している炭素と共の場合、カルボニル基を形成し；
ＤおよびＤ１が独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａが各々０〜３個のＲ２により置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立して随意に０〜３個のＲｄにより置換されているアシルから選択され；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
Ｒ３はハロ、ハロアルキル、アルキル、または−ＯＲａであり；
各Ｒａは独立してアルキルおよびハロアルキルから選択され；各ＲｃおよびＲｃ’は独立して水素、アルキル、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；および
ただし、ＢおよびＢ１が、それらと結合している炭素と共に、カルボニル基を形成し；ＤおよびＤ１が結合でありその他がＮＨである場合；
その場合Ａはメチル、フッ素、メトキシ、またはエトキシにより置換されたフェニルではない）。
（項目１２）
ＢおよびＢ１が、それらが結合している炭素原子と共に、カルボニル基を形成する、請
求項１１に記載の化合物
（項目１３）
Ｄが結合でありＤ１がＮＲｃである、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
前記化合物が式（ＩＶ）の化合物である、項目９に記載の化合物：
【化２０６】
2013513613.tif 000034
（式中：
ＤおよびＤ１が独立して結合またはＮＲｃから選択され；
Ａが各々０〜３個のＲ２で置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１は独立して、その各々が随意に０〜３個のＲｄで置換されてもよくヘテロシクリルアルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、およびヘテロアラルキルから選択され；
各Ｒ２は独立してハロ、ヒドロキシ、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、−ＮＲｃＲｃ’、アルキル−ＮＲｃＲｃ’、−ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ’から選択され；
Ｒ３はアルキルであり；
各Ｒａは独立してアルキルおよびハロアルキルから選択され；各ＲｃおよびＲｃ’は独立して水素、アルキル、およびアルケニルから選択され；
各Ｒｂは独立してアルキルであり；
各Ｒｄは独立してハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、シアノ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合している炭素原子と共に、随意に置換されたヘテロシクリルを形成し；および
ただし、Ｄが結合でＤ１がＮＨの場合、その場合Ａはメチルまたはメトキシで置換されたフェニルではない）。
（項目１５）
Ｄが結合でありＤ１がＮＲｃである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒｃが水素である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が０〜３個のＲｄにより置換されたアラルキルまたはヘテロアラルキルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１８）
Ａが０〜３個のＲ２により置換されたフェニルである、項目１４に記載の化合物。