【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年12月16日(2011.12.16)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式を有するインスリン誘導体、及び、それらの任意のZn2+複合体：
【化１】
2008528658.tif 000001
式中、Insはdes(B30)ヒトインスリンであり、des(B30)ヒトインスリンのB29に存在するLys残基のε-アミノ基を介して、側鎖中のCO-基にアミド結合を介して結合し；
X 1 は、結合であり；
Wは、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、-COOH、-SO3H、及び-PO3H2及びテトラゾリルからなる群より選択される１つ又は２つの基で置換されてよく、或いはWは結合であり;
mは0、1、2、3、4、5又は6であり；
Xは、
・-O-;
【化２】
2008528658.tif 000002
（ここでRは上記で定義されたとおりである）；又は
・結合
であり；
Yは、
・-(CR1R2)q-NR-CO-（ここでR1及びR2は互いに独立して、及び各qの値に独立的に、H、-COOH、結合又はOHであってよく、qは1〜6であり;及びRは上記定義の通りである）；
・NR（ここでR は上記定義の通りである）；
・-((CR3R4)q1-NR-CO)2-4-（ここでR3及びR2 は互いに独立して、及び各q1の値に独立的に、H、-COOH、又はOHであってよく、q1 は1〜6であり、Rは上記定義の通りである）；又は
・結合；
であり；
Qは、
・-(CH2)r-（ここでrは4〜22の整数である）；
・1、2又は3の-CH=CH-基及び該鎖中の炭素原子の合計数を4〜22の範囲で与えるのに十分な数の-CH2-基を含む、二価の炭化水素鎖；又は
・式-(CH2)s -Q1-(C6H4)v1-Q2-(CH2)W -Q3-(C6H4)v2-Q4-(CH2)t-Q5-(C6H4)v3-Q6-(CH2)z-の二価の炭化水素鎖（式中、Q1-Q6 は互いに独立して、O；S又は結合であってよく；s、w、t及びzは互いに独立して、s、w、t及びzの合計が4〜22の範囲になるような、ゼロ又は1〜10の整数であり、v1、v2、及びv3 は互いに独立して、ゼロ又は1であってよい）；
であり、
但し、Wが結合の場合は、Qは、式-(CH2)v4C6H4(CH2)W1 -（式中、v4及びw1 は、v4及びw1 の合計が6〜22の範囲になるような整数であるか又はその一つがゼロである）の二価の炭化水素鎖ではない；及び
Zは：
-COOH;
-CO-Asp;
-CO-Glu;
-CO-Gly;
-CO-Sar;
-CH(COOH)2;
-N(CH2COOH)2;
-SO3H
-PO3H2;
O-SO3H;
O-PO3H2;
-テトラゾリル 又は
-O-W1、
（ここでW1 は-COOH、-SO3H、及び-PO3H2及びテトラゾリルから選択される１つ又は２つの基で置換された、アリーレン又はヘテロアリーレンである）
であり、
但し、Wが結合であり、v1、v2及びv3が全てゼロであり、Q1-6が全て結合である場合、ZはO-W1である。
【請求項２】
前記Wはフェニレンである、請求項１に記載のインスリン誘導体。
【請求項３】
前記Wが窒素、酸素又は硫黄を含む5-7員の複素環構造である、請求項１に記載のインスリン誘導体。
【請求項４】
前記Wが、少なくとも1つの酸素を含む5員の複素環構造である、請求項３に記載のインスリン誘導体。
【請求項５】
前記Qが-(CH2)r-であり、ここでrは4〜22、8〜20、12〜20又は14〜18の範囲の整数である、請求項１に記載のインスリン誘導体。
【請求項６】
前記Q1、Q2、Q5及び Q6 が全て結合であり、v2 が1であり、v1及びv3 がゼロである、請求項１に記載のインスリン誘導体。
【請求項７】
前記Q3及びQ4が酸素である、請求項６に記載のインスリン誘導体。
【請求項８】
請求項１に記載のインスリン誘導体であって、X1 及びY が結合であり、Xが
【化３】
2008528658.tif 000003
（式中、Rは-(CH2)p-COOHであり、ここでpは1〜4である）
であるインスリン誘導体。
【請求項９】
前記Zが-COOHである、請求項１にインスリン誘導体。
【請求項１０】
NεB29-[N-(HOOC(CH2)14CO)-N-(カルボキシエチル)-CH2-C6H4CO]des(B30)ヒトインスリン；NεB29-[N-(HOOC(CH2)13CO)-N-(カルボキシエチル)-CH2-C6H4CO]des(B30)ヒトインスリン；NεB29-[N-(HOOC(CH2)15CO)-N-(カルボキシエチル)-CH2-C6H4CO]des(B30)ヒトインスリン；NεB29-[N-(HOOC(CH2)16CO)-N-(カルボキシエチル)-CH2-C6H4CO]des(B30)ヒトインスリン；NεB29-[N-(HOOC(CH2)14CO)-N-(カルボキシメチル)-C6H4CO]des(B30)ヒトインスリン、及びNεB29-[N-(HOOC(CH2)14CO)-N-(カルボキシエチル)-CH2-(フラニレン)CO]des(B30)ヒトインスリン、NεB29-{4-カルボキシ-4-[10-(4-カルボキシ-フェノキシ)-デカノイルアミノ]-ブチリル}desB30ヒトインスリンからなる群より選択される、請求項１に記載のインスリン誘導体。
【請求項１１】
糖尿病の治療を必要とする患者における糖尿病の治療のための薬学的組成物であって、請求項１に記載のインスリン誘導体の治療的有効量を、薬学的に許容される担体と共に含む薬学的組成物。
【請求項１２】
糖尿病の治療を必要とする患者における糖尿病の治療のための薬学的組成物であって、請求項１に記載のインスリン誘導体の治療的有効量を、作用の急速な開始を有するインスリン又はインスリン類似体との混合物中に、薬学的に許容される担体と共に含む薬学的組成物。
【請求項１３】
糖尿病の治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜１０の何れか一項に記載のインスリン誘導体の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
式中、Insは親インスリン部分であり、インスリン部分のB鎖のN-末端アミノ酸残基のα-アミノ基又はインスリン部分のB鎖に存在するLys残基のε-アミノ基を介して、前記側鎖中のCO-基にアミド結合を介して結合し；
X 1 は、
・-(CH2)n （ここで、nは1、2、3、4、5又は6である）；
・NR（ここで、Rは水素又は-(CH2)p-COOH；-(CH2)p-SO3H；-(CH2)p-PO3H2；-(CH2)p-O-SO3H2；-(CH2)p-O-PO3H2；1又は2の-(CH2)p-O-COOH基で置換されたアリーレン；-(CH2)p-テトラゾリル（ここでpは1〜6の整数である）である）；
・-(CR1R2)q-NR-CO-（ここでR1及びR2 は互いに独立して、及び各q値に独立的に、H、-COOH、又はOHであってよく、qは1〜6であり、Rは上記定義の通りである）；
・-((CR3R4)q1-NR-CO)2-4-（ここでR3及びR2 は互いに独立して、及び各q1 の値に独立的に、H、-COOH、又はOHであってよく、q1 は1〜6であり、Rは上記定義の通りである）；又は
・結合
であり；
Wは、アリーレン又はヘテロアリーレンであり、-COOH、-SO3H、及び-PO3H2及びテトラゾリルからなる群より選択される１つ又は２つの基で置換されてよく、或いはWは結合であり;
mは0、1、2、3、4、5又は6であり；
Xは、
・-O-;
【化５】
2008528658.tif 000004
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
（ここでRは上記で定義されたとおりである）；又は
・結合
であり；
Yは、
・-(CR1R2)q-NR-CO-（ここでR1及びR2は互いに独立して、及び各qの値に独立的に、H、-COOH、結合又はOHであってよく、qは1〜6であり;及びRは上記定義の通りである）；
・NR（ここでR は上記定義の通りである）；
・-((CR3R4)q1-NR-CO)2-4-（ここでR3及びR2 は互いに独立して、及び各q1の値に独立的に、H、-COOH、又はOHであってよく、q1 は1〜6であり、Rは上記定義の通りである）；又は
・結合；
であり；
Qは、
・-(CH2)r-（ここでrは4〜22の整数である）；
・1、2又は3の-CH=CH-基及び該鎖中の炭素原子の合計数を4〜22の範囲で与えるのに十分な数の-CH2-基を含む、二価の炭化水素鎖；又は
・式-(CH2)s -Q1-(C6H4)v1-Q2-(CH2)W -Q3-(C6H4)v2-Q4-(CH2)t-Q5-(C6H4)v3-Q6-(CH2)z-の二価の炭化水素鎖（式中、Q1-Q6 は互いに独立して、O；S又は結合であってよく；s、w、t及びzは互いに独立して、s、w、t及びzの合計が4〜22の範囲になるような、ゼロ又は1〜10の整数であり、v1、v2、及びv3 は互いに独立して、ゼロ又は1であってよい）、
であり、
但し、Wが結合の場合は、Qは、式-(CH2)v4C6H4(CH2)W1 -（式中、v4及びw1 は、v4及びw1 の合計が6〜22の範囲になるような整数であるか又はその一つがゼロである）の二価の炭化水素鎖ではない；及び
Zは：
-COOH;
-CO-Asp;
-CO-Glu;
-CO-Gly;
-CO-Sar;
-CH(COOH)2;
-N(CH2COOH)2;
-SO3H
-PO3H2;
O-SO3H;
O-PO3H2;
-テトラゾリル 又は
-O-W1、
（ここでW1 は-COOH、-SO3H、及び-PO3H2及びテトラゾリルから選択される１つ又は２つの基で置換された、アリーレン又はヘテロアリーレンである）
であり、
但し、Wが結合であり、v1、v2及びv3が全てゼロであり、Q1-6が全て結合である場合、ZはO-W1である；
或いは、それらの任意のZn2+複合体である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
一つの側面において、Q1-Q6 は全て結合であり、s、w、t及びzの合計は6〜18である。    
他の側面において、Q1-Q6 は全て結合であり、s及びzの合計は6〜18であり、w及びtはゼロである。    
他の側面において、Q1-Q6 は全て結合であり、v1はゼロであり、s及びzの合計は6〜18であり、w及びtはゼロである。    
他の側面において、Q1-Q6の二つは酸素であり、他のQは結合である。    
一つの側面において、Q1、Q2、Q5及び-Q6 は全て結合であり、v2は1であり、v1及びv3はゼロである。    
他の側面において、Q1、Q2、Q5及び-Q6 は全て結合であり、v2は1であり、v1及びv3はゼロであり、Q3及びQ4は酸素である。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
一つの側面において、Rは水素又は-(CH)pであり、ここでpは1〜3である。    
一つの側面において、X1は-(CH2)1-4-NH-CO-である。    
他の側面において、X1 及びYは結合であり、Xは
【化６】
2008528658.tif 000005
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
他の側面において、Xは結合又はα-又はγ-Gluである。  
一つの側面において、Zは-COOHである。  
他の側面において、Zは-CO-Aspである。  
他の側面において、Zは-CO-Gluである。  
他の側面において、Zは-CO-Glyである。  
他の側面において、Zは-CO-Sarである。  
他の側面において、Zは-CH(COOH)2である。  
他の側面において、Zは-N(CH2COOH)2である。  
他の側面において、Zは-SO3Hである。  
他の側面において、Zは-PO3Hである。  
他の側面において、ZはO-SO3Hである。  
他の側面において、ZはO-PO3H2である。  
他の側面において、Zはテトラゾリルである。  
他の側面において、Zは-OC6H4COOHである。