【手続補正書】
【提出日】平成24年6月22日(2012.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４８】
2011527677.tif 000001
（式中、
Ｘは、０又は１であるため、式Ｉ内のＡ環は、ピペリジニル環、テトラヒドロピリジン環又はピロリジニル環であり；
Ｒ１は、アミノ、Ｃ１〜５アルキル、炭素環−（ＣＨ２）ｎ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｎ−及びヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−から選択され、各Ｒ１は、独立して、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜４ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アシルオキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ４）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｎ−、アリール−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン、メトキシ、トリフルオロメトキシ又はシアノで場合により置換されている）、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−、フェノキシ（ハロゲン、メトキシ、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−、シアノ又はトリフルオロメトキシで場合により置換されている）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）及び−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ６）（Ｒ７）から選択される置換基３個までで場合により置換されており、Ｒ１上の各置換基は、可能ならば、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており；
Ｒ２は、ハロゲン、水素、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−、Ｃ１〜４アルキル−Ｎ（Ｒ４）−Ｓ（Ｏ）ｍ−及びＣ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−から選択され、各Ｒ２は、可能ならば、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、Ｃ１〜５チオアルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ１〜５アルコキシカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシル及びアミノ（Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アシル又はＣ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−で場合により一置換又は二置換されている）から選択され；
各Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル及びベンジルから選択されるか、又は
Ｒ４とＲ５は、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成しており；
各Ｒ６及びＲ７は、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル及びベンジルから選択されるか、又は  
Ｒ６とＲ７は、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリル環を形成しており；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０〜２である）で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜５アルキル及びＣ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−から選択され、各Ｒ２が、可能ならば、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており；
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシルから選択され；
各Ｒ４及びＲ５が、独立して、水素、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル及びベンジルから選択され；
各Ｒ６及びＲ７が、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ１〜５アシル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル及びベンジルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アミノ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル−（ＣＨ２）ｎ−、インダニル−（ＣＨ２）ｎ、ナフチル−（ＣＨ２）ｎ、−ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、該ヘテロシクリルは、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリニル、テトラヒドロチオピラン１，１−ジオキシド又はモルホリニルである）及びヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラジニル、ピロリル、ピリジノニル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、チアジアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピラニル、インドリル、インドリジニル、プリニル、キノリニル、ジヒドロ−２Ｈ−キノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、インダゾリル、イソインドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾピラニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、１，８−ナフチリジル、１，５−ナフチリジル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル又は４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルである）から選択され、各Ｒ１が、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アシル、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ４）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ６）（Ｒ７）、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、オキサゾリル、フリル、フェニル（ハロゲン、メトキシ、トリフルオロメトキシ又はシアノで場合により置換されている）及びフェノキシ（Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−、シアノ又はトリフルオロメトキシで場合により置換されている）から選択される置換基３個までで場合により置換されており、Ｒ１上の各置換基が、可能ならば、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており；
各Ｒ４及びＲ５が、独立して、水素、Ｃ１〜５アルキル及びＣ３〜７シクロアルキルから選択され；
各Ｒ６及びＲ７が、独立して、水素、Ｃ１〜５アルキル及びＣ３〜７シクロアルキルから選択される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、アミノ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル−（ＣＨ２）ｎ−、インダニル−（ＣＨ２）ｎ、ナフチル−（ＣＨ２）ｎ、−ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、該ヘテロシクリルは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン１，１−ジオキシド又はモルホリニルである）及びヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリジノニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、ピラゾリル、フラニル、インドリル、キノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、１，８−ナフチリジル、１，５−ナフチリジル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル又は４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルである）から選択され、各Ｒ１が、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ４）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ６）（Ｒ７）、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、オキサゾリル、フリル、フェニル（ハロゲン、メトキシ、トリフルオロメトキシ又はシアノで場合により置換されている）及びフェノキシ（Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−、シアノ又はトリフルオロメトキシで場合により置換されている）から選択される置換基３個までで場合により置換されており、Ｒ１上の各置換基が、可能ならば、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており；
Ｒ２が、ハロゲン化Ｃ１〜３アルキル及びＣ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−から選択され；
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜５アルキル及びＣ１〜５アルコキシから選択され；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立して、水素及びＣ１〜５アルキルから選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、０又は１であるため、式Ｉ内のＡ環が、ピペリジニル環又はピロリジニル環のいずれかであり；
Ｒ１が、アミノ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル−（ＣＨ２）ｎ−、フェニル−（ＣＨ２）ｎ−、インダニル−（ＣＨ２）ｎ、ナフチル−（ＣＨ２）ｎ、−ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、該ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピロリジノニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラン１，１−ジオキシド又はモルホリニルである）及びヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−（ここで、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピリジノニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、ピラゾリル、フラニル、インドリル、キノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、ベンゾチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，８−ナフチリジル、２，３−ジヒドロベンゾフリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル又は４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルである）から選択され、各Ｒ１が、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、カルボキシ、カルボキサミド、アセトキシ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ４）−Ｓ（Ｏ）ｍ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリジニル、オキサゾリル、フェニル（ハロゲン又はメトキシで場合により置換されている）及びフェノキシ（Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−又はＣ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）−で場合により置換されている）から選択される置換基３個までで場合により置換されており、Ｒ１上の各置換基が、可能ならば、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており；
Ｒ２が、トリフルオロメチル又はメチルスルホニルであり；
Ｒ３が、水素、メチル及びメトキシから選択され；
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立して、水素及びメチルから選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化４９】
2011527677.tif 000002
2011527677.tif 000003
2011527677.tif 000004
から選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、０であるため、式Ｉ内のＡ環が、ピロリジニル環である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、１であるため、式Ｉ内のＡ環が、ピペリジニル環である、請求項６記載の化合物。
【請求項９】
治療上効果的な量の請求項１記載の化合物ならびに１種以上の薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】
心筋、肝臓又は脳の傷害への急性応答、心不全の発症をきたす慢性の梗塞後、高血圧及び年齢に関連する応答から選択される疾患又は病状の処置用の請求項９記載の医薬組成物。