【手続補正書】
【提出日】平成26年5月26日(2014.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2013528610.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
Ａは
【化２】
2013528610.tif 000002
で示される基を表し；
Ｚは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ２基であるか、または
【化３】
2013528610.tif 000003
より選択される基を表し；
ここで、＊は該基の分子の残基との結合点を示し；
Ｒ１は水素原子またはハロゲン原子あるいは−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−ＯＲ６または−ＳＲ６基を表し；
Ｒ２は水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し；ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、ハロ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−より選択される置換基で、同一または異なって、１回または複数回、所望により置換されていてもよく；
Ｒ３は水素原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基は、１、２、３または４個のＲ７基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄは、相互に独立して、水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ５は、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基は、１、２、３または４個のＲ８基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃは、相互に独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
Ｒ７は水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ８は水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
ｍは０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０の整数であり；および
ｎは１、２、３、４、５、６または７の整数を意味する］
で示される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはその混合物。
【請求項２】
Ａが
【化４】
2013528610.tif 000004
で示される基を表し；
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ２基、または
【化５】
2013528610.tif 000005
より選択される基を表し、
ここで、＊は該基と分子の残基との結合点を示し；
Ｒ１が水素原子を表し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し；ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が、ハロ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−より選択される基で、１回または複数回、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ３が水素原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基が、１、２、３または４個のＲ７基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄが、相互に独立して、水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基が、１、２、３または４個のＲ８基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃが、相互に独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
ｍが０、１、２、３または４の整数であり；および
ｎが１、２、３、４、５、６または７の整数を意味する、請求項１記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはそれらの混合物。
【請求項３】
Ａが；
【化６】
2013528610.tif 000006
で示される基を表し；
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ２基あるいは
【化７】
2013528610.tif 000007
より選択される基を表し；
Ｒ１が水素原子を表し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し；ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、ハロ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−より選択される置換基で、同一または異なって、１回または複数回、所望により置換されていてもよく；
Ｒ３が水素原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし７員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−、ヘテロアリール−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基が、１、２、３または４個のＲ７基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄが、相互に独立して、水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−または−ＯＲ６基を表し；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基が１または２個のＲ８基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃが、相互に独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル-、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル-、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル-、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル-、３ないし７員のヘテロシクロアルキル-、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル-、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル-、３ないし７員のヘテロシクロアルキル-、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
ｍが０、１、２、３または４の整数であり；および
ｎが１、２、３または４の整数を意味する、請求項１または２記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはそれらの混合物。
【請求項４】
Ａが
【化８】
2013528610.tif 000008
で示される基であり；
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ２基、または
【化９】
2013528610.tif 000009
から選択される基を表し；
Ｒ１が水素原子を表し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し；ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基が、ハロ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−より選択される置換基で、同一または異なって、１回または複数回、所望により置換されていてもよく；
Ｒ３が水素原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基は、１または２個のＲ７基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄは、そのうちの２つが、水素原子を表すのに対して、残りの２つが、相互に独立して、水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル-、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６基を表し；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、−（ＣＨ２）m−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基は、１または２個のＲ８基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃが、相互に独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル-、３ないし７員のヘテロシクロアルキル-、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル-、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル-、３ないし７員のヘテロシクロアルキル-、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
ｍが０、１、２、３または４の整数であり；および
ｎが１、２、３または４の整数を意味する、請求項１、２または３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩またはそれらの混合物。
【請求項５】
Ａが
【化１０】
2013528610.tif 000010
で示される基を表し；
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ２基または
【化１１】
2013528610.tif 000011
で示される基を表し；
Ｒ１が水素原子を表し；
Ｒ２が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−またはＣ３−Ｃ６−シクロアルキル基を表し；ここで、該Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル基は、ハロ−、Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、シアノ−、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−より選択される置換基で、同一または異なって、１回または複数回、所望により置換されていてもよく；
Ｒ３が水素原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−アリール−またはヘテロアリール基は、１または２個のＲ７基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ４ｄが、そのうちの２つが水素原子であるのに対して、残りの２つが、相互に独立して、水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル-、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、−ＯＲ６基を表し；
Ｒ５が水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基を表し；
該Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ２−Ｃ３−アルキニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３ないし６員のヘテロシクロアルキル）、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、３ないし６員のヘテロシクロアルキル-、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルケニル−、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル−、アリール−またはヘテロアリール基は、１または２個のＲ８基で、同一または異なって、所望により置換されていてもよく；
Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃが、相互に独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−またはヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル基を表し；
Ｒ７が水素またはハロゲン原子またはＨＯ−、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル−、３ないし７員のヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
Ｒ８が水素またはハロゲン原子または−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｒ６ａ（Ｒ６ｂ）Ｎ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ＨＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル-、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル-、３ないし７員のヘテロシクロアルキル-、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６ｃ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ＝Ｓ（＝Ｏ）（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−ＯＲ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ６、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６ａ）Ｒ６ｂまたは−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ６ｃ）Ｒ６基を表し；
ｍが０、１、２、３または４の整数であり；および
ｎが１、２、３または４の整数を意味する、請求項１、２、３または４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、またはそれらの混合物。 
【請求項６】
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−［８−（イソブチルアミノ）−６−（フェニルエチニル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［（２−フルオロフェニル）エチニル］−８−（イソブチルアミノ）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−［６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−（イソブチルアミノ）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−［６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−（イソブチルアミノ）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−［８−（イソブチルアミノ）−６−（フェニルエチニル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル］ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［（２−フルオロフェニル）エチニル］−８−（イソブチルアミノ）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（４−ヒドロキシブチル）アミノ］−６−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（４−ヒドロキシブチル）アミノ］−６−［（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチニル］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ］−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
４−｛８−［（３−アミノプロピル）アミノ］−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシベンズアミド、
４−｛６−（シクロヘキシルエチニル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（４−ヒドロキシブタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［３−（ジメチルアミノ）プロパ−１−イン−１−イル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３−メトキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３,３−ジメチルブタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３−ヒドロキシブタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（４−ヒドロキシペンタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
４−｛６−（５−シアノペンタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３−ヒドロキシペンタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
４−（６−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］プロパ−１−イン−１−イル｝−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
４−｛６−（３−アミノプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３−ヒドロキシヘキサ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−メチルプロピル）アミノ］−６−（５−フェニルペンタ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
６−｛３−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝ヘキサ−５−イノイン酸、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−メチルプロピル）アミノ］−６−（ピリジン−２−イルエチニル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−メチルプロピル）アミノ］−６−（４−フェニルブタ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
４−｛６−（５−シクロヘキシルペンタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（４−メチルペンタ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［（３−ヒドロキシフェニル）エチニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
４−｛６−［３−（カルバモイルアミノ）プロパ−１−イン−１−イル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−メチルプロピル）アミノ］−６−（３−フェニルプロパ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［（４−フルオロフェニル）エチニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシオクタ−１−イン−１−イル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
メチル−６−｛３−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝ヘキサ−５−イノエート、
９−｛３−［４−（シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝ノン−８−イノイン酸、
Ｎ−シクロプロピル−４−（６−｛３−［（メチルカルバモイル）アミノ］プロパ−１−イン−１−イル｝−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−（６−｛４−［メチル（メチルカルバモイル）アミノ］ブタ−１−イン−１−イル｝−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［６−（メチルアミノ）−６−オキソヘキサ−１−イン−１−イル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−（６−｛３−［メチル（メチルカルバモイル）アミノ］プロパ−１−イン−１−イル｝−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）ベンズアミド、
４−｛６−［（４−カルバモイルフェニル）エチニル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−（６−｛４−［（メチルカルバモイル）アミノ］ブタ−１−イン−１−イル｝−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［５−（メチルアミノ）−５−オキソペンタ−１−イン−１−イル］−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛８−［（２−メチルプロピル）アミノ］−６−［（４−スルファモイルフェニル）エチニル］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
４−｛６−（シクロペンチルエチニル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−エチニル−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（２−メチルプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
（２Ｓ）−３−（｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−８−イル｝アミノ）プロパン−１,２−ジオール、
３−｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−８−［（４,４,４−トリフルオロブチル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−８−［（２−メチルプロパ−２−エン−１−イル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛８−（アリルアミノ）−３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−８−（イソブチルアミノ）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛３−［３−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−８−（イソブチルアミノ）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
４−（｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−８−イル｝アミノ）ブタン−１−オール、
３−｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛８−［（シクロブチルメチル）アミノ］−３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−８−［（３−ヒドロキシプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−｛８−［（３−アミノプロピル）アミノ］−３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−６−イル｝プロパ−２−イン−１−オール、
３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−６−［３−（１,１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロパ−１−イン−１−イル］−Ｎ−（３,３,３−トリフルオロプロピル）イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−８−アミン、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛６−［３−（１,１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）プロパ−１−イン−１−イル］−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド）、
４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−（２,２−ジフルオロエチル）−４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチル−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ベンズアミド、
Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）−４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−（１−メトキシシクロプロピル）−２−メチルベンズアミド、
４−｛６−エチニル−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−［ｒｅｌ（１Ｓ,２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−２−メチルベンズアミド、
４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ,２−ジメチルベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−（２,２−ジフルオロエチル）−４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチル−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）ベンズアミド、
Ｎ−（１−シアノシクロプロピル）−４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−Ｎ−（１−メトキシシクロプロピル）−２−メチルベンズアミド、
Ｎ−［ｒｅｌ（１Ｓ,２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］−４−｛６−（３−ヒドロキシプロパ−１−イン−１−イル）−８−［（３,３,３−トリフルオロプロピル）アミノ］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−３−イル｝−２−メチルベンズアミド、
あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物もしくは塩またはそれらの混合物。
【請求項７】
一般式（Ｉ）：
【化１２】
2013528610.tif 000012
［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ３およびＲ５は、請求項１ないし６のいずれか一項にて、一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりである］
で示される化合物の製造方法であって、一般式（ＩＩ）：
【化１３】
2013528610.tif 000013
［式中、Ａ、Ｒ１およびＲ５は、請求項１ないし６のいずれか一項にて、一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりである］
で示される中間体としての化合物を、一般式（ＩＩａ）：
【化１４】
2013528610.tif 000014
［式中、Ｒ３は、請求項１ないし５のいずれか一項にて、一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりであり、−Ｍは水素または一般式（ＩＩ）の化合物のＢｒを担持する炭素原子に結合するのに適する官能基を意味する］
で示されるアルキンと反応させ、かくして請求項１ないし６のいずれか一項にて定義される一般式（Ｉ）の化合物を生成する、方法。
【請求項８】
疾患の処置または予防にて使用されるための、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩あるいはそれらの混合物。
【請求項９】
請求項１ないし６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩あるいはそれらの混合物と、医薬上許容される希釈体または担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１ないし６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）で示される一または複数の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩あるいはそれらの混合物と、
ドセタキセル、パクリタキセルまたはタキソールなどのタキサン；イキサベピロン、パツピロンまたはサゴピロンなどのエポチロン；ミトキサントロン；プレジニゾロン；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５−フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ａｒａ−Ｃ；２−クロロ−２’−デオキシアデノシン；チオグアニン；フルタミド、シプロテロン・アセテートまたはビカルタミドなどの抗アンドロゲン剤；ボルテゾミブ；シスプラチンまたはカルボプラチンなどの白金誘導体；クロラムブシル；メトトレキセート；およびリツキシマブより選択される、一または複数の薬剤とを
含む、医薬組成物。
【請求項１１】
疾患の予防または処置のための医薬の製造における、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項１２】
疾患が細胞の制御できない成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫反応、または不適切な細胞炎症反応の疾患であって、特にここでは、細胞の制御できない成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫反応、または不適切な細胞炎症反応がＭｐｓ−１によって介在され、より具体的にはここでは、細胞の制御できない成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫反応、または不適切な細胞炎症反応が、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移腫瘍、例、白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移腫瘍を含む頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部の腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器系腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫、および／またはその転移腫瘍である、請求項１１記載の使用。
【請求項１３】
請求項１ないし６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物を調製するための、一般式（ＩＩ）：
【化１５】
2013528610.tif 000015
［式中、Ａ、Ｒ１およびＲ５は請求項１ないし６のいずれか一項にて、一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりである］
で示される化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本願発明はＭｐｓ−１（Monopolar Spindle 1）キナーゼ（Tyrosine Threonine Kinaseとしても既知、ＴＴＫ）を阻害する化合物に関する。Ｍｐｓ−１は二重特異的Ｓｅｒ／Ｔｈｒキナーゼであり、有糸分裂チェックポイント（紡錘体チェックポイント、紡錘体アセンブリーチェックポイントとしても知られている）の活性化にて鍵となる役割を果たし、それにより有糸分裂の間の染色体の適切な分離が確保される［Abrieu Aら、Cell, 2001, 106, 83 93]。分裂細胞はすべて、複製染色体の二つの娘細胞への均等な分離を確保する必要がある。有糸分裂が始まると、染色体はその動原体で紡錘体装置の微小管と結合する。有糸分裂チェックポイントは、結合していない動原体がある限りは活性であって、有糸分裂細胞が後期に突入することを妨げ、それによって結合していない染色体での細胞分裂を完了することを防ぐ、監視機構である［Suijkerbuijk SJおよびKops GJ、Biochemica et Biophysica Acta、2008、1786、24-31；Musacchio AおよびSalmon ED、Nat Rev Mol Cell Biol.、2007、8、379-93]。すべての動原体が、間違いなく両性の、すなわち二極性の形式にて有糸分裂紡錘体と結合すると、そのチェックポイントは充足され、該細胞は後期に入り、有糸分裂を介して進行する。有糸分裂チェックポイントは、ＭＡＤ（有糸分裂停止欠損、ＭＡＤ１−３）およびＢｕｂ（ベンゾイミダゾールにより阻害されない出芽、Ｂｕｂ１−３）ファミリー、運動蛋白  ＣＥＮＰ−Ｅ、Ｍｐｓ−１キナーゼならびに他のコンポーネントのメンバーを含む、多くの必須蛋白の複雑なネットワークからなり、これらの多くは増殖細胞（例、癌細胞）および組織にて過剰発現される［Ｙuan Bら、Clinical Cancer Research、2006、12、405-10］。有糸分裂チェックポイントのシグナル伝達におけるＭｐｓ−１キナーゼ活性の不可欠な役割は、Ｍｐｓ−１キナーゼのｓｈＲＮＡサイレンシング、遺伝生化学ならびに化学阻害剤により明らかにされた［Jelluma Nら、PLos ONE、2008、3、e2415；Jones MHら、Current Biology、2005、15、160-65；Dorer RKら、Current Biology、2005、15、1070-76；Schmidt Mら、EMBO Reports、2005、6、866-72］。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
少なくて、完全ではない有糸分裂チェックポイント機能と、異数性および腫瘍形成とを関連付ける多くの証拠がある［Weaver BAおよびCleveland DW、Cancer Research、2007、67、10103-5；King RW、Biochimica et Biophysica Acta、2008、1786、4-14］。対照的に、有糸分裂チェックポイントの完全な阻害は重度の染色体ミスセグリゲーションおよび腫瘍細胞におけるアポトーシスの誘発をもたらすと認識されている［Kops GJら、Nature Reviews Cancer、2005、5、773-85；Schmidt MおよびMedema RH、Cell Cycle、2006、5、159-63；Schmidt MおよびBastians H、Drug Resistance Updates、2007、10、162-81］。したがって、Ｍｐｓ−１キナーゼまたは有糸分裂チェックポイントの他のコンポーネントの薬理学的阻害を介する有糸分裂チェックポイントの抑制は、癌および非上皮性悪性腫瘍などの充実性腫瘍ならびに白血病およびリンパ性悪性疾患あるいは細胞増殖の非制御と関連付けられる他の障害を含む増殖性障害の処置のための新たな解決方法を表す。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ビンカ・アルカロイド、タキサンまたはエポチロンなどの確立されている抗有糸分裂薬は、微小管動態の安定化または不安定化のいずれかによる有糸分裂の停止を誘導し、ＳＡＣを活性化する。この停止は、姉妹染色分体が分離し、２つの娘細胞を形成することを妨げる。有糸分裂の長期の停止は、細胞質分裂なしで有糸分裂終了に、または細胞死に至る有糸分裂の破局に細胞を強制する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
これらの知見は、Ｍｐｓ−１阻害剤が、例えば、ヒトなどの温血動物にて、癌、炎症、関節炎、ウイルス性疾患、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患または真菌性疾患などの細胞の増殖工程の非制御の強化と関連する増殖性障害を処置するのに治療的な価値があることを示唆する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
特に、本願発明の化合物は、意外にも、Ｍｐｓ−１キナーゼを効果的に阻害し、したがって細胞の制御できない成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症性応答の疾患、あるいは細胞の制御できない成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症性応答に付随する疾患であって、特に細胞の制御できない成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答または不適切な細胞炎症性応答が、例えば、血液腫瘍、固形腫瘍および／またはその転移腫瘍、例、白血病および骨髄異形成症候群、悪性リンパ腫、脳腫瘍および脳転移腫瘍を含む頭頸部腫瘍、非小細胞および小細胞肺腫瘍を含む胸部の腫瘍、胃腸腫瘍、内分泌腫瘍、乳腺および他の婦人科腫瘍、腎臓、膀胱および前立腺腫瘍を含む泌尿器系腫瘍、皮膚腫瘍および肉腫、および／またはその転移腫瘍などのＭｐｓ−１によって介在される疾患の処置または予防に使用される。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
さらには、本願発明の化合物は、互変異性体として存在してもよい。例えば、ヘテロアリール基としてピラゾール部分を含有する本願発明の化合物は、例えば、１Ｈ互変異性体または２Ｈ互変異性体として、またはある量での２つの互変異性体の混合物としてさえ存在し得、あるいはトリアゾール部分では、例えば、以下に示されるように、１Ｈ互変異性体、２Ｈ互変異性体または４Ｈ互変異性体として、またはある量での１Ｈ、２Ｈおよび４Ｈ互変異性体の混合物としてさえ存在し得る。
【化５】
2013528610.tif 000016
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７１】
本願発明の化合物の適当な医薬上許容される塩は、例えば、十分に塩基性である、例えば、側鎖または環にて窒素原子を担持する本願発明の化合物、の酸付加塩、例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、重硫酸、リン酸または硝酸などの無機酸との、あるいはギ酸、酢酸、アセト酢酸、ピルビン酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、ウンデカン酸、ラウリン酸、安息香酸、サリチル酸、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、ショウノウ酸、シンナミン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジグルコン酸、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、パーモ酸、ペクチン酸、過硫酸、３−フェニルプロピオン酸、ピクリン酸、ピバリン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、イタコン酸、スルファミン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ドデシル硫酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パラ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ナフタリンジスルホン酸、カンフルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、ステアリン酸、乳酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、アジピン酸、アルギン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｄ−グルコン酸、マンデル酸、アスコルビン酸、グルコヘプタン酸、グリセロリン酸、アスパラギン酸、スルホサリチル酸、ヘミ硫酸またはチオシアン酸などの有機酸との酸付加塩であってもよい。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
当業者はさらには特許請求の範囲に記載の酸付加塩が該化合物を適当な無機または有機酸と多数の既知の方法を介して反応させることにより調製され得ることを認識するであろう。また、本願発明の酸性化合物のアルカリおよびアルカリ土類金属塩は、該発明の化合物を適当な塩基と種々の既知の方法を介して反応させることにより調製される。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７４】
本願発明は、該発明の化合物の可能性のあるすべての塩を、単一の塩として、あるいは該塩のある割合での混合物として包含する。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
ヒドロキシ基を含有する本願発明の化合物のインビボにて加水分解可能なエステルは、リン酸エステルなどの無機エステル、ならびに［アルファ］−アシルオキシアルキルエーテルおよび該エステルのインビボでの加水分解の結果として分解され親のヒドロキシ基を生成する関連する化合物を包含する。［アルファ］−アシルオキシアルキルエーテルの例として、アセトキシメトキシおよび２,２−ジメチルプロピオニルオキシメトキシが挙げられる。ヒドロキシの基を形成する、インビボで加水分解可能なエステルの選択は、アルカノイル、ベンゾイル、フェニルアセチル、および置換ベンゾイルおよびフェニルアセチル、アルコキシカルボニル（炭酸アルキルエステルを付与する）、ジアルキルカルバモイルおよびＮ−（ジアルキルアミノエチル）−Ｎ−アルキルカルバモイル（カルバメートを付与する）、ジアルキルアミノアセチルおよびカルボキシアセチルを包含する。本願発明はかかるあらゆるエステルを含む。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
さらには、本願発明は、該発明の化合物の可能性のあるすべての結晶形または多形体を、単一の多形体として、あるいは一より多くの多形体のある割合での混合物として包含する。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７０】
一の実施態様にて、本願発明は、一般式（Ｉ）：
【化２２】
2013528610.tif 000017
［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ３およびＲ５は、上記の一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりである］
で示される化合物の製造方法であって、一般式（ＩＩ）：
【化２３】
2013528610.tif 000018
［式中、Ａ、Ｒ１およびＲ５は、上記の一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりである］
で示される中間体としての化合物を、一般式（ＩＩａ）：
【化２４】
2013528610.tif 000019
［式中、Ｒ３は、上記の一般式（Ｉ）の化合物について定義されるとおりであり、−Ｍは水素、または−Ｂ（ＯＨ）２、または、ボロン酸のエステル、例えば、Ｂ(Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）２または４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロランなどの、一般式（ＩＩ）の化合物のＢｒを担持する炭素原子に結合するのに適する官能基を意味する］
で示されるアルキンと反応させ、かくして上記される一般式（Ｉ）の化合物を生成する方法に関する。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８１】
Ｒ３−≡−基の式（ＩＩ）の化合物への導入は、置換基Ａの導入について既に記載されるのと同様の方法にて達成される。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８６】
一般式（ＩＶ）のメチルスルホンは、一般式（ＶＩＩ）のメチルスルファニル化合物を、３−クロロベンゼンカルボペロキソイック酸（chlorobenzencarboperoxoic acid）またはジメチルジオキシランなどの酸化剤を用いて、各々、ジクロロメタンまたはアセトンなどの不活性溶媒中で酸化することにより得ることができる。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８８】
本願発明の方法に従って生成される化合物および中間体は精製を必要とするかもしれない。有機化合物の精製は当業者に周知であり、同じ化合物を精製するのにも数種の方法がある。ある場合には、精製は必要ではない。ある場合には、化合物は結晶化により精製され得る。ある場合には、不純物は適当な溶媒を用いて攪拌することにより除去され得る。ある場合には、化合物は、例えば、Isolute（登録商標）FlashシリカゲルまたはIsolute（登録商標）Flash NH2シリカゲルなどのSepartisからの、一例としての予備充填されたシリカゲルカートリッジを、Isoleraシステム（Biotage）などの適当なクロマトグラフィーシステムと、および例えば、ヘキサン／酢酸エチルまたはジクロロメタン／メタノールの勾配などの溶出液と組み合わせて用い、クロマトグラフィー、特にフラッシュクロマトグラフィーによって精製されてもよい。ある場合には、該化合物は、例えば、ダイオードアレイ検出装置および／またはオンライン電子噴射イオン化質量分析計を備えたWaters自動精製装置を、適当な予備充填した逆相カラム、および、例えば、トリフルオロ酢酸、ギ酸または水性アンモニアなどの添加物と含有してもよい、水およびアセトニトリルの勾配などの溶出液と組み合わせて用いる分取性ＨＰＬＣにより精製されてもよい。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９２】
分析性ＨＰＬＣ  ＭＳを次のように行った：
方法Ａ：システム：ＰＤＡ検出装置とＷａｔｅｒｓ  ＺＱ質量分析装置を備えたＰＤＡ  Ａｃｑｕｉｔｙ（Ｗａｔｅｒｓ）；カラム：Ａｃｑｕｉｔｙ  ＢＥＨ  Ｃ１８  １.７μｍ  ２.１ｘ５０ｍｍ；温度：６０℃；溶媒Ａ：水＋０.１％ギ酸；溶媒Ｂ：アセトニトリル；勾配：９９％Ａ→１％Ａ（１.６分）→１％Ａ（０.４分）；流速：０.８ｍＬ／分；注入量：１.０μｌ（０.１ｍｇ−１ｍｇ／ｍＬの試料濃度）；検出：ＰＤＡ  スキャン範囲  ２１０−４００ｎｍ−フィックスドおよびＥＳＩ（＋）、スキャン範囲  １７０−８００ｍ／ｚ
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２９７】
中間例５９ａ
３−（｛６−ブロモ−３−［４−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］イミダゾ［１,２−ａ］ピラジン−８−イル｝アミノ）プロパン−１−オール
【化８０】
2013528610.tif 000020
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３７１】
本願発明の化合物はまた、好ましくは水、セイライン、水性デキストロースおよび関連する糖溶液などの滅菌液体または液体の混合液、エタノ−ル、イソプロパノ−ルまたはヘキサデシルアルコールなどのアルコール、プロピレングリコ−ルまたはポリエチレングリコ−ルなどのグリコール、２,２−ジメチル−１,１−ジオキソラン−４−メタノ−ルなどのグリセロ−ルケタール、ポリ（エチレングリコ−ル）４００などのエーテル、油、脂肪酸、脂肪酸エステルまたは脂肪酸グリセリドまたはアセチル化脂肪酸グリセリドであり得る医薬担体を含む、生理学的に許容される希釈液中に、ソープまたはデタージェントなどの医薬上許容される界面活性剤、ペクチン、カーボマー、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースなどの沈殿防止剤、または乳化剤および他の補助薬を添加または添加することなく、非経口的に、すなわち、皮下的、静脈内的、眼内的、滑液嚢内的、筋肉内的または腹腔内的に、該化合物の注射可能な用量として投与されてもよい。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３８３】
組成物を意図する投与経路用に処方するのに適宜使用され得る一般に使用される医薬成分は次のものを包含する：
酸性化剤（例示として、限定されないが、 酢酸、クエン酸、フマル酸、塩酸、硝酸が挙げられる）；
アルキル化剤（例示として、限定されないが、アンモニア溶液、炭酸アンモニウム、ジエタノ−ルアミン、モノエタノ−ルアミン、水酸化カリウム、ホウ酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、トリエタノ−ルアミン、トロールアミンが挙げられる）；
吸着剤（例示として、限定されないが、粉末セルロースおよび活性化チャコールが挙げられる）；
アエロゾル噴射剤（例示として、限定されないが、二酸化炭素、ＣＣl２Ｆ２、Ｆ２ＣlＣ−ＣＣlＦ２およびＣＣlＦ３が挙げられる）；
空気置換剤（例示として、限定されないが、窒素およびアルゴンが挙げられる）；
抗真菌性保存剤（例示として、限定されないが、安息香酸、ブチルパラベン、エチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン、ナトリウムベンゾエートが挙げられる）；
抗菌性保存剤（例示として、限定されないが、ベンザルコニウムクロリド、ベンゼトニウムクロリド、ベンジルアルコール、セチルピリジニウムクロリド、クロロブタノ−ル、フェノ−ル、フェニルエチルアルコール、フェニル水銀ニトレートおよびチメロサールが挙げられる）；
抗酸化剤（例示として、限定されないが、アスコルビン酸、アスコルビルパルミテート、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、ジ亜リン酸、モノチオグリセロ−ル、プロピルガレート、ナトリウムアスコルベート、ナトリウムビサルファイト、ナトリウムホルムアルデヒド スルホキシレート、ナトリウムメタビサルファイトが挙げられる）；
結合材料（例示として、限定されないが、ブロックポリマー、天然および合成ゴム、ポリアクリレート、ポリウレタン、シリコーン、ポリシロキサンおよびスチレンブタジエンコポリマーが挙げられる）；
緩衝剤（例示として、限定されないが、カリウムメタホスフェ−ト、ジカリウムホスフェ−ト、ナトリウムアセテート、無水ナトリウムシトレートおよびナトリウムシトレートジ水和物が挙げられる）；
担体（例示として、限定されないが、アカシアシロップ、芳香族シロップ、芳香族エリキシル、チェリーシロップ、カカオシロップ、オレンジシロップ、シロップ、コーンシロップ、鉱油、落花生油、ゴマ油、静菌性塩化ナトリウム注射液および静菌性注射用水が挙げられる）；
キレート化剤（例示として、限定されないが、エデテートジナトリウムおよびエデト酸が挙げられる）；
着色剤（例示として、限定されないが、FD&C Red No. 3、FD&C Red No. 20、FD&C Yellow No.6、FD&C Blue Ｎo. 2、D&C Green No. 5、D&C Orange No. 5、D&C Red No. 8、カラメルおよびフェリックオキシドレッドが挙げられる）；
清澄剤（例示として、限定されないが、ベントナイトが挙げられる）；
乳化剤（例示として、限定されないが、アカシア、セトマクロゴール、セチルアルコール、グリセリルモノステアレート、レシチン、ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン５０・モノステアレートが挙げられる）；
カプセル化剤（例示として、限定されないが、ゼラインおよびセルロースアセテートフタレートが挙げられる）；
フレーバー剤（例示として、限定されないが、アニス油、シナモン油、カカオ、メンソール、オレンジ油、ペパーミント油およびバニリンが挙げられる）；
保湿剤（例示として、限定されないが、グリセロ−ル、プロピレングリコ−ルおよびソルビトールが挙げられる）；
ゲル化剤（例示として、限定されないが、鉱油およびグリセリン）；
油（例示として、限定されないが、アラキス油、鉱油、オリーブ油、落花生油、ゴマ油および植物油が挙げられる）；
軟膏基剤（例示として、限定されないが、ラノリン、親水性軟膏、ポリエチレングリコ−ル軟膏、ペトロラタム、親水性ペトロラタム、白色軟膏、黄色軟膏およびローズ水軟膏が挙げられる）；
浸透促進剤（経皮デリバリー）（例示として、限定されないが、モノヒドロキシまたはポリヒドロキシアルコール、単または多価アルコール、飽和または不飽和脂肪アルコール、飽和または不飽和脂肪酸エステル、飽和または不飽和ジカルボン酸、精油、ホスファチジル誘導体、セファリン、テルペン、アミド、エ−テル、ケトンおよびウレアが挙げられる）；
可塑剤（例示として、限定されないが、ジエチルフタレートおよびグリセロ−ルが挙げられる）；
溶媒（例示として、限定されないが、エタノ−ル、コーン油、綿実油、グリセロ−ル、イソプロパノ−ル、鉱油、オレイン酸、落花生油、精製水、注射用水、注射用滅菌水および潅注用滅菌水が挙げられる）；
硬化剤（例示として、限定されないが、セチルアルコール、セチルエステルワックス、微結晶性ワックス、パラフィン、ステアリルアルコール、白色ワックスおよび黄色ワックスが挙げられる）；
座薬用基剤（例示として、限定されないが、カカオ脂およびポリエチレングリコ−ル（混合物）が挙げられる）；
界面活性剤（例示として、限定されないが、ベンザルコニウムクロリド、ノンオキシノール１０、オキトオキシノール９、ポリソルベート８０、ナトリウムラウリルサルフェートおよびソルビタンモノパルミテート）；
沈殿防止剤（例示として、限定されないが、寒天、ベントナイト、カルボマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カオリン、メチルセルロース、トラガカントおよびビーガム（veegum）が挙げられる）；
甘味剤（例示として、限定されないが、アスパルテーム、デキストロース、グリセロ−ル、マンニトール、プロピレングリコ−ル、サッカリンナトリウム、ソルビトールおよびシュークロースが挙げられる）；
錠剤用抗粘着剤（例示として、限定されないが、ステアリン酸マグネシウムおよびタルクが挙げられる）；
錠剤用結合剤（例示として、限定されないが、アカシア、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースナトリウム、圧縮性糖、エチルセルロース、ゼラチン、液体グルコース、メチルセルロース、非架橋ポリビニルピロリドンおよびα化澱粉が挙げられる）；
錠剤およびカプセル用希釈剤（例示として、限定されないが、二塩基性カルシウムホスフェ−ト、カオリン、ラクトース、マンニトール、微結晶セルロース、粉末セルロース、沈降炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、ソルビトールおよび澱粉が挙げられる）；
錠剤用コーティング剤（例示として、限定されないが、液体グルコース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、セルロースアセテートフタレートおよびシェラックが挙げられる）；
錠剤用直接圧縮賦形剤（例示として、限定されないが、二塩基性カルシウムホスフェ−トが挙げられる）；
錠剤用崩壊剤（例示として、限定されないが、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースカルシウム、微結晶セルロース、ポラクリリン（polacrillin）カリウム、架橋ポリビニルピロリドン、ナトリウムアルギネート、澱粉グリコール酸ナトリウムおよび澱粉が挙げられる）；
錠剤用流動促進剤（例示として、限定されないが、コロイド状シリカ、コーン澱粉およびタルクが挙げられる）；
錠剤用滑沢剤（例示として、限定されないが、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、鉱油、ステアリン酸およびステアリン酸亜鉛が挙げられる）；
錠剤／カプセル用不透明化剤（opaquant）（例示として、限定されないが、二酸化チタン）；
錠剤用研磨剤（例示として、限定されないが、カルナバロウおよび白色ワックスが挙げられる）；
増粘剤（例示として、限定されないが、蜜ロウ、セチルアルコールおよびパラフィンが挙げられる）；
等張化剤（例示として、限定されないが、デキストロースおよび塩化ナトリウムが挙げられる）；
粘度増加剤（例示として、限定されないが、アルギン酸、ベントナイト、カルボマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、アルギン酸ナトリウムおよびトラガカント）；および
湿潤剤（例示として、限定されないが、ヘプタデカエチレン・オキシセタノール、レシチン、ソルビトール・モノオレエート、ポリオキシエチレン・ソルビトール・モノオレエートおよびポリオキシエチレンステアレートが挙げられる）。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９３】
付加的な治療剤は、アフィニトール、アルデスロイキン、アレンドロン酸、アルファフェロン、アリトレチノイン、アロプリノール、アロプリム、アロキシ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミホスチン、アムルビシン、アムサクリン、アナストロゾール、アンツメット、アラネスプ、アルグラビン、アルセニック・トリオキシド、アロマシン、５−アザシチジン、アザチオプリン、ＢＣＧまたはタイスＢＣＧ、ベンスタチン、ベタメタゾン・アセテート、ベタメタゾン・ナトリウムホスフェ−ト、ベキサロテン、ブレオマイシン・サルフェート、ブロクスウリジン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルシトニン、カンパス、カペシタビン、カルボプラチン、カソデックス、セフェゾン、セルモロイキン、セルビジン、クロランブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロドロン酸、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノキソーム、デカドロン、デカドロン・ホスフェ−ト、デレストロゲン、デニロイキン・ジフチトックス、デポ-メドロール、デスロレリン、デキセラゾキサン、ジエチルスチルベストロール、ジフルカン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドロナビノール、ＤＷ１６６ＨＣ、エリガード、エリテック、エレンス、エメンド、エピルビシン、エピエチンアルファ、エポゲン、エプタプラチン、エルガミソール、エストラース、エストラジオール、エストラムスチン・ホスフェ−ト・ナトリウム、エチニル・エストラジオール、エチオール、エチドロン酸、エトポホス、エトポシド、ファドロゾール、ファルストン、フィルグラスチム、フィナステリド、フリグラスチム、フロキシウリジン、フルコナゾール、フルダラビン、５−フルオロデオキシウリジン・モノホスフェ−ト、５−フルオロウラシル（５-ＦＵ）、フルオキシメステロン、フルタミド、ホルメスタン、ホステアビン、ホテムスチン、フルベストラント、ガンマガード、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、グリーベック、グリアデル、ゴセレリン、グラニセトロン・ＨＣl、ヒストレリン、ハイカムチン、ヒドロコルトン、エリスロヒドロキシノニルアデニン、ヒドロキシウレア、イブリツモマブ・チウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、インターフェロンアルファ、インターフェロンアルファ-２、インターフェロンアルファ-２Ａ、インターフェロンアルファ-２Ｂ、インターフェロンアルファ-ｎ１、インターフェロンアルファ-ｎ３、インターフェロンベータ、インターフェロンガンマ-１ａ、インターロイキン-２、イントロンＡ、イレッサ、イリノテカン、カイトリル、レンチナン・サルフェート、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、ロイプロリド・アセテート、レバミゾール、レボフォリン酸カルシウム塩、レボトロイド、レボキシル、ロムスチン、ロニダミン、マリノール、メクロレタミン、メコバラミン、メドロキシプロゲステロン・アセテート、メゲストロール・アセテート、メルファラン、メネスト、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、メトビックス、ミルテホシン、ミノシクリン、ミトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、モドレナール、ミオセット、ネダプラチン、ニューラスタ、ニューメガ、ニューポジェン、ニルタミド、ノ��バデックス、ＮＳＣ−６３１５７０、ＯＣＴ−４３、オクトレオチド、オンダンセトロン・ＨＣl、オラプレッド、オキサリプラチン、パクリタキセル、ペジアプレッド、ペガスパルガーゼ、ペガシス、ペントスタチン、ピシバニル、ピロカプリン・ＨＣl、ピラルビシン、プリカマイシン、ポルフィマー・ナトリウム、プレドニムスチン、プレドニソロン、プレドニゾン、プレマリン、プロカルバジン、プロクリット、ラルチトレキセド、ＲＤＥＡ１１９、レビフ、レニウム−１８６エチドロネート、リツキシマブ、ロフェロン−Ａ、ロムルチド、サラガン、サンドスタチン、サルグラモスチム、セムスチン、シゾフィラン、ソブゾキサン、ソル−メドロール、スパルホス酸、幹細胞療法、ストレプトゾシン、ストロンチウム−８９クロリド、シントロイド、タモキシフェン、タムスロシン、タソネルミン、タストラクトン、タキソテレ、テセロイキン、テモゾロミド、テニポシド、テストステロン・プロピオネート、テストレッド、チオグアニン、チオテパ、チロトロピン、チルドロン酸、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレオスルファン、トレチノイン、トレキサル、トリメチルメラミン、トリメトレキセート、トリプトレリン・アセテート、トリプトレリン・パモエート、ＵＦＴ、ウリジン、バルルビシン、ベスナリノン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ビルリジン、ジネカード、ジノスタチン・スチマラマー、ゾフラン、ＡＢＩ−００７、アコルビフェン、アクティミューン、アフィニタック、アミノプテリン、アルゾキシフェン、アソプリスニル、アタメスタン、アトラセンタン、ソラフェニブ（ＢＡＹ ４３−９００６）、アバスチン、ＣＣＩ−７７９、ＣＤＣ−５０１、セレブレックス、セツキシマブ、クリスナトール、シプロテロン・アセテート、デシタビン、ＤＮ−１０１、ドキソルビシン-ＭＴＣ、ｄＳＬＩＭ、デュタステライド、エドテカリン、エフロルニチン、エキサテカン、フェンレチニド、ヒスタミン・二塩酸塩、ヒストレリン・ヒドロゲル・インプラント、ホルミウム−１６６ＤＯＴＭＰ、イバンドロン酸、インターフェロン・ガンマ、イントロン−ＰＥＧ、イキサベピロン、キーホール・リンペット・ヘモシアニン、Ｌ−６５１５８２、ランレオチド、ロソフォキシフェン、リブラ、ロナファルニブ、ミプロキシフェン、ミノドロネート、ＭＳ−２０９、リポソーマルＭＴＰ−ＰＥ、ＭＸ−６、ナファレリン、ネモルビシン、ネオバスタット、ノラトレキシド、オブリメルセン、オンコ−ＴＣＳ、オシデム、パクリタキセル・ポリグルタメート、パミドロネート・ジナトリウム、ＰＮ−４０１、ＱＳ−２１、クアゼパム、Ｒ−１５４９、ラロキシフェン、ランピルナーゼ、１３−シスレチノイン酸、サトラプラチン、セオカルシトール、Ｔ−１３８０６７、タルセバ、タキソプレキシン、チモシン・アルファ１、チアゾフリン、チピファルニブ、チラパザミン、ＴＬＫ−２８６、トレミフェン、トランスＭＩＤ−１０７Ｒ、バルスポダール、バプレオチド、バタラニブ、ベルテポルフィン、ビンフルニン、Ｚ−１００、ゾレドロン酸またはそれらの組み合わせであり得る。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９４】
組成物に添加することのできる任意の抗過増殖性剤は、限定されるものではないが、アスパラギナーゼ、ブレオマイシン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、コラスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、エピルビシン、エポチロン、エポチロン誘導体、エトポシド、５−フルオロウラシル、ヘキサメチルメラミン、ヒドロキシウレア、イフォスファミド、イリノテカン、ロイコボリン、ロムスチン、メクロレタミン、６−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、ミトマイシンＣ、ミトキサントロン、プレドニソロン、プレドニゾン、プロカルバジン、ラロキシフェン、ストレプトゾシン、タモキシフェン、チオグアニン、トポテカン、ビンブラスチン、ビンクリスチンおよびビンデシンなどの、出典明示により本願明細書の一部とする、メルクインデックス、第１１版（１９９６）における癌化学薬物療法に列挙されている化合物を包含する。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９７】
本願発明の化合物はまた、蛋白治療薬と併用して投与されてもよい。癌または他の血管形成障害の治療に適するかかる蛋白治療薬は、限定されるものではないが、インターフェロン（例、インターフェロン−アルファ、−ベータまたは−ガンマ）、超作動性モノクローナル抗体、ツエビンゲン、ＴＲ−１蛋白ワクチン、コロストリニン、抗−ＦＡＰ抗体、ＹＨ−１６、ゲムツズマブ、インフリキシマブ、セツキシマブ、トラスツズマブ、デニロイキン・ジフチトックス、リツキシマブ、チモシン・アルファ１、ベバシズマブ、メカセルミン、メカセルミン・リンファベート、オプレルベキン、ナタリズマブ、ｒｈＭＢＬ、ＭＦＥ−ＣＰ１＋ＺＤ−２７６７−Ｐ、ＡＢＴ−８２８、ＥｒｂＢ２特異的イムノトキシン、ＳＧＮ−３５、ＭＴ−１０３、リンファベート、ＡＳ−１４０２、Ｂ４３−ゲニステイン、Ｌ−１９ベースの放射性免疫療法、ＡＣ−９３０１、ＮＹ−ＥＳＯ−１ワクチン、ＩＭＣ−１Ｃ１１、ＣＴ−３２２、ｒｈＣＣ１０、ｒ(ｍ）ＣＲＰ、ＭＯＲＡｂ−００９、アビスクミン、ＭＤＸ−１３０７、Ｈer−２ワクチン、ＡＰＣ−８０２４、ＮＧＲ−ｈＴＮＦ、ｒｈＨ１.３、ＩＧＮ−３１１、エンドスタチン、ボロシキシマブ、ＰＲＯ−１７６２、レキサツムマブ、ＳＧＮ−４０、ペルツズマブ、ＥＭＤ−２７３０６３、Ｌ１９−ＩＬ−２融合蛋白、ＰＲＸ−３２１、ＣＮＴＯ−３２８、ＭＤＸ−２１４、チガポチド、ＣＡＴ−３８８８、ラベツズマブ、アルファ粒子放出放射性同位元素連結リンツズマブ、ＥＭ−１４２１、超急性ワクチン、ツコツズマブ・セルモロイキン、ガリキシマブ、ＨＰＶ−１６−Ｅ７、ジャベリン−前立腺癌、ジャベリン−メラノーマ、ＮＹ−ＥＳＯ−１ワクチン、ＥＧＦワクチン、ＣＹＴ−００４−ＭｅｌＱｂＧ１０、ＷＴ１ペプチド、オレゴボマブ、オファツムマブ、ザルツムマブ、シントレデキン・ベスドトクス、ＷＸ−Ｇ２５０、アルブフェロン、アフリベルセプト、デノスマブ、ワクチン、ＣＴＰ−３７、エフングマブまたは１３１Ｉ−ｃｈＴＮＴ−１／Ｂを包含する。蛋白治療薬として有用なモノクローナル抗体は、限定されるものではないが、ムロモナブ−ＣＤ３、アブシキシマブ、エドレコロマブ、ダクリズマブ、ゲンツズマブ、アレムツズマブ、イブリツモマブ、セツキシマブ、ベビシズマブ、エファリズマブ、アダリムマブ、オマリズマブ、ムロモマブ-ＣＤ３、リツキシマブ、ダクリズマブ、トラスツズマブ、パリビズマブ、バシリキシマブおよびインフリキシマブを包含する。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９８】
本願発明の化合物はまた、抗体（例、アバスチン、リツキサン、エルビタックス、ヘルセプチン）または組換え蛋白などの生物治療薬と併用されてもよい。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４２７】
白血病は、限定されるものではないが、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病および有毛細胞性白血病を包含する。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４３０】
キナーゼ障害の処置方法
本願発明はまた、限定されるものではないが、発作、心不全、肝腫張、心肥大、糖尿病、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、異種移植拒絶反応の徴候、敗血性ショックまたは喘息を包含する、異常なマイトジェン細胞外キナーゼ活性に伴う障害の治療方法を提供する。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４９】
紡錘体アセンブリーチェックポイントアッセイ
紡錘体アセンブリーチェックポイントは、有糸分裂の間の染色体の適切な分別を保証する。有糸分裂に入ると、染色体は凝縮を始め、それはセリン１０におけるヒストンＨ３のリン酸化に付随して起こる。セリン１０におけるヒストンＨ３の脱リン酸化は有糸分裂の後期に始まり、終期の最初に終わる。従って、セリン１０におけるヒストンＨ３のリン酸化は有糸分裂中の細胞のマーカーとして利用され得る。ノコダゾールは微小管の不安定化物質である。かくして、ノコダゾールは微小管のダイナミクスに干渉して、紡錘体アセンブリーチェックポイントを動員する。細胞はＧ２／Ｍ移行で有糸分裂を停止させ、セリン１０におけるヒストンＨ３のリン酸化を示す。紡錘体アセンブリーチェックポイントのＭｐｓ−１阻害剤による阻害は、ノコダゾールの存在下での有糸分裂遮断に優先し、細胞は未熟に有糸分裂を終える。この変化はセリン１０においてヒストンＨ３がリン酸化されている細胞の減少により検出される。この減少は、本願発明の化合物の有糸分裂のブレイクスルーの誘発能を決定するためのマーカーとして使用される。