【手続補正書】
【提出日】平成24年10月30日(2012.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化２０２】
2012507567.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換されたアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ１０もしくはＲ１１と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニルであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成するか、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成するか、ビシナルＲ８およびこれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリル部分を形成するか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成するが、ただし、Ｒ８がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成する場合、前記ジェミナルＲ８は、ヒドロキシル以外であり、そして
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルであるが、ただし、該化合物は表１の化合物以外とする）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
（ｉ）Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０３】
2012507567.tif 000002
（式中、各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、または
（ｉｉ）Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０４】
2012507567.tif 000003
（式中、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
（ｉ）Ｒ１が、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルである、または、
（ｉｉ）Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、請求項１から２のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
（ｉ）各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、これが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである、または
（ｉｉ）Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのそれぞれが、Ｈである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から４のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、
【化２０５】
2012507567.tif 000004
からなる群から選択される環を形成する、請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
（ｉ）各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分を形成する、または、
（ｉｉ）Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、または、
（ｉｉｉ）Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、または、
（ｉｖ）ｑが０であり、ｍが１または０である、または、
（ｖ）ｑ、ｍ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になって、
【化２０６】
2012507567.tif 000005
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１から６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
（ｉ）Ｒ８ｃ〜Ｒ８ｆうちの少なくとも１つがＨ以外である、または、
（ｉｉ）−Ｒ８ｃＲ８ｄＲ８ｅＲ８ｆ−、およびこれらが結合している炭素が一緒になって、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−ＣＨ２−Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ３）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−ＣＨ２−、および−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２）−からなる群から選択される部分を形成する、
請求項１から６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
（ｉ）Ｑが、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、または、
（ｉｉ）Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のピロリルまたは置換もしくは非置換のチオフェニルである、または、
（ｉｉｉ）Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたは置換もしくは非置換のピリジルである、または、
（ｉｖ）Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、または、
（ｖ）Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、または、
（ｖｉ）Ｑが、置換もしくは非置換の、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、または
（ｖｉｉ）Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項１から８のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
（ｉ）Ｑが、
【化２０７】
2012507567.tif 000006
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）
からなる群から選択される、または、
（ｉｉ）Ｑが、
【化２０８】
2012507567.tif 000007
（式中、Ｒ９は、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのオルトまたはパラに結合している）
からなる群から選択される、請求項１から８のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
各Ｒ９が、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
（ｉ）Ｑが、
【化２１１】
2012507567.tif 000008
からなる群から選択される、または、
（ｉｉ）Ｑが、
【化２１３】
2012507567.tif 000009
からなる群から選択される、請求項１から８のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヒドロキシルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、または、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成し、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、請求項１４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成し、
Ｑが、置換または非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたは置換もしくは非置換のピリジルである、請求項１３から１６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、ＣＲ４であり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のピロリルまたは置換もしくは非置換のチオフェニルである、請求項１８に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
前記化合物は、以下：
【化１Ａ】
2012507567.tif 000010
【化２Ａ】
2012507567.tif 000011
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
個体においてヒスタミン受容体を調節するための組成物であって、請求項１から２０のいずれかに記載の化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項２２】
請求項１から２０のいずれかに記載の化合物またはその塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１から２０のいずれかに記載の化合物またはその塩と、使用のための指示書とを含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５０】
認知障害または認識機能障害（ｉｍｐａｉｒｅｄ  ｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量を投与するステップを含む方法も提供される。（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善（ｉｍｐｒｏｖｅｄ  ｃｏｇｎｉｔｉｏｎ）も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量を投与するステップを含む方法もまた提供される。認知障害または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、本明細書中に詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量の使用も提供される。（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量の使用も同様に提供される。一例では、化合物の低用量と、認知障害または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果（ｐｒｏｃｏｇｎｉｔｉｖｅ  ｅｆｆｅｃｔ）を達成するための指示書とを含むキットが提供される。別の例では、本明細書中で詳述されている化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量と、（ｉ）認知障害または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果、ならびに（ｉｉ）精神病性障害、認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または少なくとも１つの精神病性症状および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における抗精神病性効果を達成するための指示書とを含むキットが提供される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物
【化２０２】
2012507567.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換されたアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ１０もしくはＲ１１と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニルであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成するか、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成するか、ビシナルＲ８およびこれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリル部分を形成するか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成するが、ただし、Ｒ８がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成する場合、前記ジェミナルＲ８は、ヒドロキシル以外であり、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目２）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＣＲ４である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの３つがＣＲ４である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目８）
各Ｒ４が、独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
各Ｒ４がＨである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ペルハロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールである、項目１から６のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、メチル、トリフルオロメチルまたはシクロプロピルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０３】
2012507567.tif 000013
（式中、各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０４】
2012507567.tif 000014
（式中、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
各Ｒ４が、独立して、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである、項目１２または１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルである、項目１から１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、項目１から１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、項目１から１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである、
項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成する、
項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２０）
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成する、
項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのそれぞれが、Ｈである、項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも２つが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、フルオロ、メチルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２ａおよびＲ２ｂまたはＲ３ａおよびＲ３ｂのいずれかが、それぞれメチル、フルオロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、項目１から１７のいずれかに記載の化合物。
（項目２６）
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目２７）
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目２８）
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ブロモ、メチル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂのうちの少なくとも１つが、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、ハロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂのうちの少なくとも１つが、メチル、ブロモ、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂの両方がメチルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂの両方がメチルである、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがメチルまたはブロモである、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂを保持する炭素が、Ｒ配置またはＳ配置にある、項目３３に記載の実質的に純粋な化合物を含む組成物。
（項目３５）
Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ１１ｂがメチルである、項目１から２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂを保持する炭素が、Ｒ配置またはＳ配置にある、項目３５に記載の実質的に純粋な化合物を含む組成物。
（項目３７）
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、
【化２０５】
2012507567.tif 000015
からなる群から選択される環を形成する、項目１から３０のいずれかに記載の化合物。
（項目３８）
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分を形成する、項目１から３７のいずれかに記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、項目１から３７のいずれかに記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、項目１から３７のいずれかに記載の化合物。
（項目４１）
ｑが０であり、ｍが１または０である、項目１から３７のいずれかに記載の化合物。
（項目４２）
ｑ、ｍ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になって、
【化２０６】
2012507567.tif 000016
からなる群から選択される部分を形成する、項目１から３７のいずれかに記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、フルオロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはフルオロであり、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、フルオロまたはメチルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニルを形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、フルオロまたはメチルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニルを形成する、
項目１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目４５）
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目４６）
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたはピリジル基である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目４７）
Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目４８）
Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目４９）
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルである、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目５０）
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目５１）
Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｑが、非置換のシクロアルキルまたは非置換のヘテロシクリルである、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目５３）
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目５４）
Ｑが、カルボニル、ヒドロキシメチル、メチルまたはヒドロキシル基の少なくとも１つで置換された、置換されたシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目５５）
Ｑが、
【化２０７】
2012507567.tif 000017
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）
からなる群から選択される、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目５６）
Ｑが、１つ以下のＲ９基で置換されている、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｑが、１つのＲ９基のみで置換されている、項目５５に記載の化合物。
（項目５８）
Ｑが、
【化２０８】
2012507567.tif 000018
（式中、Ｒ９は、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのオルトまたはパラに結合している）
からなる群から選択される、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｑが、
【化２０９】
2012507567.tif 000019
であり、
Ｒ９が、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのパラに結合している、
項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｑが、２つのＲ９基で置換されている、項目５５に記載の化合物。
（項目６１）
Ｑが、
【化２１０】
2012507567.tif 000020
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）からなる群から選択される、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目６２）
Ｑが、１つ以下のＲ９基で置換されている、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｑが、１つのＲ９基のみで置換されている、項目６１に記載の化合物。
（項目６４）
Ｑが、２つのＲ９基で置換されている、項目６１に記載の化合物。
（項目６５）
各Ｒ９が、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、項目５５から６４のいずれかに記載の化合物。
（項目６６）
各Ｒ９が、独立して、メチル、−ＣＨ２ＯＨ、イソプロピル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、項目５５から６４のいずれかに記載の化合物。
（項目６７）
Ｑが、
【化２１１】
2012507567.tif 000021
からなる群から選択される、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目６８）
Ｑが、
【化２１２】
2012507567.tif 000022
からなる群から選択される、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目６９）
Ｑが、
【化２１３】
2012507567.tif 000023
からなる群から選択される、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目７０）
Ｑが、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目７１）
Ｑが、
【化２１４】
2012507567.tif 000024
からなる群から選択される、項目１から４３のいずれかに記載の化合物。
（項目７２）
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヒドロキシルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
項目１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、または、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成し、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
項目１に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、項目７３に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成し、
Ｑが、置換または非置換のアリールである、
項目１に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたはピリジル基である、項目７２から７６のいずれかに記載の化合物。
（項目７８）
Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、項目７０に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、ＣＲ４であり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
項目１に記載の化合物。
（項目８０）
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ピリジル、メチルまたはトリフルオロメチルである、項目７９から８１のいずれかに記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ１が、プロピレート、メチル、エチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、項目７９から８２のいずれかに記載の化合物。
（項目８４）
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、Ｈであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、
項目１に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ１がメチルであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つが、ＣＲ４であり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、メチルまたはトリフルオロメチルである、項目８４に記載の化合物。
（項目８６）
Ｑが、カルボニル、ヒドロキシメチル、メチルまたはヒドロキシル基の少なくとも１つで置換されている、項目８４または８５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、Ｈであり、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニル（＝Ｏ）を形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、カルボニル（＝Ｏ）を形成する、
項目１に記載の化合物。
（項目８８）
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つが、ＣＲ４であり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロまたはメチルである、項目８７から８９のいずれかに記載の化合物。
（項目９１）
式（Ｃ−３ａ）または（Ｃ−３ｂ）の化合物
【化２１５】
2012507567.tif 000025
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｂは、ＨまたはＦであり、
Ｒ９ｃは、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目９２）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨまたはＦであり、Ｒ９ｃがＦ、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨであり、Ｒ９ｃがＦまたはＯＣＨ３である、項目９１に記載の化合物。
（項目９４）
式（Ｃ−４ａ）または（Ｃ−４ｂ）の化合物
【化２１６】
2012507567.tif 000026
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目９５）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、項目９４に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、項目９４に記載の化合物。
（項目９７）
式（Ｃ−５ａ）または（Ｃ−５ｂ）の化合物
【化２１７】
2012507567.tif 000027
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｃは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目９８）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｃがＨ、Ｆ、またはＣＨ３である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆであり、Ｒ９ｃがＨまたはＣＨ３である、項目９７に記載の化合物。
（項目１００）
式（Ｃ−６ａ）または（Ｃ−６ｂ）の化合物
【化２１８】
2012507567.tif 000028
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０１）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、項目１００に記載の化合物。
（項目１０３）
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から１０２のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む方法。
（項目１０４）
項目１から１０２のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目１０５）
項目１から１０２のいずれかに記載の化合物と、使用のための指示書とを含むキット。
（項目１０６）
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量を投与するステップを含む方法。
（項目１０７）
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、項目１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量を投与するステップを含む方法。
（項目１０８）
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量の使用。
（項目１０９）
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、項目１から１０２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量の使用。
（項目１１０）
項目１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量と、認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果を達成するための指示書とを含むキット。
（項目１１１）
項目１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量と、（ｉ）認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果、ならびに（ｉｉ）精神病性障害、認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における抗精神病性効果を達成するための指示書とを含むキット。
（項目１１２）
化合物２、１６０、２４８、２５３、２５４および２８３、またはその塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。