【手続補正書】
【提出日】平成26年3月26日(2014.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マジンドールの調節放出性製剤であって、医薬品有効成分としてのマジンドールと、ｐＨ依存性ポリマー及びｐＨ非依存性ポリマーから選択される少なくとも１つの放出制御性ポリマーと、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含み、該製剤中の総水分量が該製剤の５重量％を超えない、マジンドールの調節放出性製剤。
【請求項２】
持続放出性成分及び遅延放出性成分から選択される第１のマジンドール含有成分と、即時放出性成分、持続放出性成分及び遅延放出性成分から選択される第２のマジンドール含有成分とを含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
１日１回投与又は１日２回投与のための、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
０．１ｍｇ〜２０ｍｇのマジンドールを含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
各々の遅延放出性成分が、前記製剤の５重量％〜９９重量％の少なくとも１つのｐＨ依存性ポリマーを含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項６】
前記持続放出性成分が、前記製剤の５重量％〜９９重量％のｐＨ非依存性ポリマーを含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項７】
前記第１の成分が複数の遅延放出性マジンドール含有ペレットを含み、前記第２の成分が、即時放出性ペレット、持続放出性ペレット及び遅延放出性ペレットから選択される複数のマジンドール含有ペレットを含む、請求項２に記載の製剤。
【請求項８】
前記遅延放出性ペレットが、遅延放出性コーティングでコーティングされた即時放出性コアを含む、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記遅延放出性ペレットが、遅延放出性コーティングでコーティングされた持続放出性コアを含む、請求項７に記載の製剤。
【請求項１０】
前記持続放出性ペレットが、ｐＨ非依存性ポリマーの層でコーティングされた即時放出性コアを含む、請求項７に記載の製剤。
【請求項１１】
前記持続放出性ペレットが、持続放出性コアを含む、請求項７に記載の製剤。
【請求項１２】
前記第２の成分が複数の遅延放出性ペレットを含み、成分１及び成分２が互いに異なる、請求項７に記載の製剤。
【請求項１３】
前記第１の成分が複数の持続放出性マジンドール含有ペレットを含み、前記第２の成分が、即時放出性ペレット及び持続放出性ペレットから選択される複数のマジンドール含有ペレットを含む、請求項２に記載の製剤。
【請求項１４】
成分１及び成分２の両方が複数の持続放出性ペレットを含み、成分１及び成分２が互いに異なる、請求項１３に記載の製剤。
【請求項１５】
前記第１の成分が、遅延放出性コーティングでコーティングされたマジンドール含有コアを含み、前記第２の成分が、該遅延放出性コーティングの上にコーティングされた即時放出性薬物層又は持続放出性薬物層を含む、請求項２に記載の製剤。
【請求項１６】
前記マジンドール含有コアが即時放出性コアである、請求項１５に記載の製剤。
【請求項１７】
前記マジンドール含有コアが持続放出性コアである、請求項１５に記載の製剤。
【請求項１８】
前記持続放出性コアが、ｐＨ非依存性ポリマーのコーティングでコーティングされた即時放出性コアを含む、請求項１７に記載の製剤。
【請求項１９】
前記持続放出性コアが、少なくとも１つのｐＨ非依存性ポリマーと混和したマジンドールを含む、請求項１７に記載の製剤。
【請求項２０】
前記第２の成分が、前記即時放出性薬物層の上にｐＨ非依存性ポリマーのコーティングを更に含む、請求項１５に記載の製剤。
【請求項２１】
前記持続放出性薬物層が、少なくとも１つのｐＨ非依存性ポリマーと混和したマジンドールを含む、請求項１５に記載の製剤。
【請求項２２】
成分１及び成分２が同一である、請求項２に記載の製剤。
【請求項２３】
マジンドール及び少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含む浸透圧コアと、該コアを直接取り囲む速度制御半透膜とを含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項２４】
前記速度制御半透膜の上にマジンドール含有層を更に含む、請求項２３に記載の製剤。
【請求項２５】
前記マジンドール含有層が即時放出性、持続放出性又は遅延放出性である、請求項２４に記載の製剤。
【請求項２６】
酸性化剤又は疎水化剤から選択される安定化剤を更に含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項２７】
前記酸性化剤を前記製剤に含有させることによって安定化される、請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
前記酸性化剤がフマル酸、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、アスコルビン酸、エデト酸、アスパラギン酸、アジピン酸、アルギン酸、安息香酸、ブタン二酸、エリソルビン酸、乳酸、リンゴ酸、マレイン酸、グルタミン酸、ソルビン酸、コハク酸、アラビアゴム、リン酸アルミニウム、硫酸アルミニウム、アンモニウムミョウバン、塩化アンモニウム、カルボマー、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、メタクリル酸コポリマー、ポリカルボフィル、ポリデキストロース、カリウムミョウバン、リン酸二水素カリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、酢酸亜鉛、硫酸亜鉛及び医薬品グレードのイオン交換ポリマーから選択される、請求項２７に記載の製剤。
【請求項２９】
疎水化剤を前記製剤に組み入れることによって安定化される、請求項２６に記載の製剤。
【請求項３０】
前記疎水化剤がステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ベヘン酸グリセリル、及びステアリン酸グリセリル、パルミトステアリン酸グリセリル、ワックス及び硬化植物油から選択される、請求項２９に記載の製剤。
【請求項３１】
少なくとも１つの賦形剤が、増量剤、充填剤、潤滑剤、湿潤剤及び溶解度向上剤、並びに分散剤から選択される低水分賦形剤である、請求項２に記載の製剤。
【請求項３２】
前記ｐＨ依存性ポリマーが、ポリ（アクリル酸メチル−ｃｏ−メタクリル酸メチル−ｃｏ−メタクリル酸）、ポリ（メタクリル酸−ｃｏ−メタクリル酸メチル）、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、シェラック並びにゼインからなる群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項３３】
前記ｐＨ非依存性ポリマーが、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、メチルセルロース、ポリエチレンオキサイド、アラビアゴム、カルボマーホモポリマーＡ  ＮＦタイプ；カルボマーホモポリマーＢ  ＮＦタイプ、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、トラガカントゴム、キサンタンガム、ポビドン、アルギン酸及びその塩、ポリビニルアルコール、カルボキシメチルセルロース；エチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、ポリ（アクリル酸エチル−ｃｏ−メタクリル酸メチル）、アクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー、ポリ（アクリル酸エチル−ｃｏ−メタクリル酸メチル−ｃｏ−塩化メタクリル酸トリメチルアンモニオエチル）、ポリ酢酸ビニル並びに酢酸プロピオン酸セルロースからなる群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項３４】
マジンドールがＲ−エナンチオマーとＳ−エナンチオマーとのラセミ混合物である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３５】
マジンドールが、十分に精製されたＲ−エナンチオマーの形態である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３６】
マジンドールが、十分に精製されたＳ−エナンチオマーの形態である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３７】
マジンドールがＲ−エナンチオマーとＳ−エナンチオマーとの混合物の形態であり、該Ｒ−エナンチオマーの量が前記医薬品有効成分の約０重量％〜約２５重量％であり、該Ｓ−エナンチオマーの量が約１００重量％〜約７５重量％である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３８】
マジンドールがＲ−エナンチオマーとＳ−エナンチオマーとの混合物の形態であり、該Ｒ−エナンチオマーの量が前記医薬品有効成分の０重量％〜５０重量％である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３９】
マジンドールがＲ−エナンチオマーとＳ−エナンチオマーとの混合物の形態であり、該Ｒ−エナンチオマーの量が前記医薬品有効成分の０重量％〜７５重量％である、請求項１に記載の製剤。
【請求項４０】
マジンドールがＲ−エナンチオマーとＳ−エナンチオマーとの混合物の形態であり、該Ｒ−エナンチオマーの量が前記医薬品有効成分の０重量％〜９０重量％である、請求項１に記載の製剤。
【請求項４１】
２−（２−アミノエチル）−３−（４−クロロフェニル）−３−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−オンを更に含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項４２】
マジンドールの即時放出性製剤であって、医薬品有効成分としてのマジンドールと、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含み、該製剤中の総水分量が該製剤の５重量％を超えない、マジンドールの即時放出性製剤。
【請求項４３】
錠剤、浸透圧錠剤、マトリックス錠剤、ミニ錠剤、カプセル、ビーズ、顆粒、粉末、カプレット、トローチ、サシェ剤、カシェ剤、パウチ、ガム、スプリンクル剤、液剤及び懸濁液から選択される投薬形態である、請求項１又は４２に記載の製剤。
【請求項４４】
ＡＤＨＤの治療用である、請求項４３に記載の製剤。
【請求項４５】
治療の被験体がヒトである、請求項４４に記載の製剤。
【請求項４６】
治療の被験体が衝動的攻撃性、攻撃性又は他の行為障害であると診断された被検体である、請求項４４に記載の製剤。