(57)【要約】【課題】撥水性、保湿性および被膜性を向上し、保存安定性に優れ、良くのびて馴染みやすいなどの使用感に優れた外用ゲル状組成物、および外用ゲル状組成物の撥水性、保湿性および被膜性を向上させる方法を提供する。【解決手段】ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することにより、撥水性、保湿性および被膜性が改善された外用ゲル状組成物が得られる。また、ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分を含有する外用ゲル状組成物に、脂肪酸デキストリンを配合することにより、撥水性、保湿性および被膜性を向上する方法を得る。【選択図】　　　　なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することを特徴とする外用ゲル状組成物。
【請求項２】
ビニル系高分子が、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸アルキルコポリマー、アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー、ポリアクリル酸、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンおよびそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種である請求項１記載の外用ゲル状組成物。
【請求項３】
セルロース系高分子が、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムおよびメチルヒドロキシプロピルセルロースからなる群より選ばれる少なくとも１種である請求項１または２記載の外用ゲル状組成物。
【請求項４】
液状油分が、イソノナン酸イソノニル、イソオクタン酸セチル、イソステアリン酸イソステアリル、ジカプリル酸プロピレングリコール、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソステアリル、パルミチン酸オクチル、乳酸オクチル、テトラオクタン酸ペンタンエリスリット、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸−２−オクチルドデシルエステル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリオクタン酸トリメチロールプロパン、（２−ヘキシルデカン酸・セバシン酸）ジグリセリルオリゴエステル、トリイソステアリン酸ポリグリセリル、スクワラン、オリーブ油、ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドウフォーム油、メチルポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサンおよびメチルフェニルポリシロキサンからなる群より選ばれる少なくとも１種である請求項１乃至３記載の外用ゲル状組成物。
【請求項５】
脂肪酸デキストリンが、パルミチン酸デキストリン、ステアリン酸デキストリンおよびミリスチン酸デキストリンからなる群より選ばれる少なくとも１種である請求項１乃至４記載の外用ゲル状組成物。
【請求項６】
ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することで、外用ゲル状組成物の撥水性、保湿性および被膜性を向上させる方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明が属する技術分野】
本発明は撥水性、保湿性および被膜性を改良した、使用感の良い外用ゲル状組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚や粘膜に適用する外用剤には貼付剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、固形状製剤など、様々な剤型のものがある。ゲル剤もその一つで、リップクリーム、マスカラ、日焼け止めなど様々な製品に使用されており、大きく油性、水性に分類される。中でも水性ゲル剤は、透明〜不透明の外観を有する比較的多くの水分や低級アルコールを含む剤型であり、調製したゲル剤を不織布に延展した貼付剤（公開Ｈ１１−１８９５４６など）や整髪料（公告Ｈ０５−０１７２０３）のほか、鎮痒剤などの有効成分を含有する医薬品、クレンジングなどの洗浄料等が知られている。水性ゲル剤は、べたつき感がなく、薬物の放出性、経皮吸収性に優れている反面、撥水性、保湿性および被膜性などが不十分であるという問題点がある。
撥水性、保湿性および被膜性を向上させるには、ゲル剤に含まれる油分を増やしたり、水溶性の保湿剤を添加したりすることが考えられるが、これらはゲル剤の特徴であるさらっとした使用感を損なう上、油分によっては含有量を増やしても撥水性などの機能の改善に寄与しないものもあり、適切な解決手段であるとは言えない。このため、さらっとした使用感はそのままに、撥水性、保湿性および被膜性を向上させる技術が求められている。
さらに、水性ゲル剤は、適用部位に直接塗布して用いられることが多いため、製剤の安定性のみならず、製剤を皮膚や粘膜に適用した際の伸びやすさや、肌への馴染みやすさ等の使用感に優れた製剤が望まれている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、撥水性、保湿性および被膜性を向上した外用ゲル状組成物を提供することを目的とする。
更に本発明は、良く伸びて馴染みやすいなどの使用感を有し、保存安定性に優れた外用ゲル状組成物を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記の目的を達成すべく鋭意研究を行った結果、ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分を含有する外用ゲル状組成物に、脂肪酸デキストリンを加えると、撥水性、保湿性および被膜性が顕著に改善することを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、下記（Ａ）乃至（Ｇ）に掲げる皮膚外用剤である。
（Ａ）ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することを特徴とする外用ゲル状組成物。
（Ｂ）ビニル系高分子が、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸アルキルコポリマー、アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー、ポリアクリル酸、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン又はそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種である（Ａ）記載の外用ゲル状組成物。
（Ｃ）セルロース系高分子が、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルヒドロキシプロピルセルロースからなる群より選ばれる少なくとも１種である（Ａ）または（Ｂ）に記載の外用ゲル状組成物。
（Ｄ）液状油分が、イソノナン酸イソノニル、イソオクタン酸セチル、イソステアリン酸イソステアリル、ジカプリル酸プロピレングリコール、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソステアリル、パルミチン酸オクチル、乳酸オクチル、テトラオクタン酸ペンタンエリスリット、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸−２−オクチルドデシルエステル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリオクタン酸トリメチロールプロパン、（２−ヘキシルデカン酸・セバシン酸）ジグリセリルオリゴエステル、トリイソステアリン酸ポリグリセリル、スクワラン、オリーブ油、ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドウフォーム油、メチルポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサンおよびメチルフェニルポリシロキサンからなる群より選ばれる少なくとも１種である（Ａ）乃至（Ｃ）記載の外用ゲル状組成物。
（Ｅ）脂肪酸デキストリンが、パルミチン酸デキストリン、ステアリン酸デキストリンまたはミリスチン酸デキストリンからなる群より選ばれる少なくとも１種である（Ａ）乃至（Ｄ）に記載の外用ゲル状組成物。
（Ｆ）外用ゲル状組成物１００重量部に対し、液状油分を０．１重量部乃至２０重量部含有する（Ａ）乃至（Ｅ）記載の外用ゲル状組成物。
（Ｇ）さらに天然系界面活性剤を含有する（Ａ）乃至（Ｆ）記載の外用ゲル状組成物。
また、本発明は以下の方法をも包含する。
（Ｈ）ビニル系高分子、セルロース系高分子および液状油分を含有する外用ゲル状組成物に、油溶性ゲル化剤を配合することで、外用ゲル状組成物の撥水性、保湿性および被膜性を向上させる方法。
【０００５】
【発明の実施の形態】
本発明の外用ゲル状組成物はビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することを特徴とする。
【０００６】
本発明に用いることができるビニル系高分子およびセルロース系高分子は、薬学上許容されるものであれば特に制限されず、ビニル系高分子では、例えばＢＦＧｏｏｄｒｉｃｈ社のカーボポール（商品名）や３ＶＳｉｇｍａ社のシンタレン（商品名）などのカルボキシビニルポリマー、Ｎｏｖｅｏｎ社のカーボポールＡＱＵＡ　ＳＦ−１（商品名）などのアクリル酸アルキルコポリマー、ＢＦＧｏｏｄｒｉｃｈ社のＰＥＭＵＬＥＮ（商品名）などのアクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー、ポリアクリル酸、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンなどが挙げられる。
【０００７】
また、ビニル系高分子は、薬学上許容される塩としても使用でき、例えば、有機塩基との塩（例えば、トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、モノエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ピリジン塩などの第３級アミンとの塩、アルギニンなどの塩基性アンモニウム塩など）、無機塩基との塩（例えば、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、アルミニウム塩など）などが挙げられ、特に好ましい塩は、ナトリウム塩、カリウム塩、トリエタノールアミン塩、アルギニン塩である。
【０００８】
本発明に用いることができるセルロース系高分子は、例えばメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどが挙げられる。
【０００９】
本発明の外用ゲル状組成物に配合できるビニル系高分子およびセルロース系高分子の量は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、外用ゲル状組成物１００重量部あたり通常０．００１重量部以上、好ましくは０．０１重量部以上、特に好ましくは０．０５重量部以上であり、上限は通常５重量部以下、好ましくは３重量部以下、特に好ましくは２重量部以下である。０．００１重量部未満では、製剤がゲル状をなさず、５重量部より多い場合には、製剤が硬くなるため塗り心地が悪化するなど使用感に劣るうえ、肌に対して有用な成分の放出性が悪い製剤となる。
【００１０】
本発明において、ビニル系高分子に対するセルロース系高分子の割合は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、ビニル系高分子の外用ゲル状組成物中の総量を１重量部とすると、通常０．１重量部以上、好ましくは０．３重量部以上であり、上限は通常１０重量部以下、好ましくは５重量部以下である。０．１重量部以下では、肌へ塗布したときに被膜性が十分ではなく、１０重量部より多い場合には、肌へのなじみが悪くなり使用感に劣る。
【００１１】
本発明に用いることができる液状油分は、２５℃で液体である油分かつ薬学上許容されるものであれば特に制限されないが、油性感の少ない、軽い感触の油であると使用感が良いため好適である。具体的には、アジピン酸ジ−２−ヘプチルウンデシル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸イソデシル、イソオクタン酸セチル、イソステアリン酸イソステアリル、オクタン酸セチル、オレイン酸オレイル、オレイン酸エチル、オレイン酸デシル、ジイソノナン酸プロピレングリコール、ジ−２−エチルヘキサン酸ネオペンチレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジイソノナン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソステアリル、パルミチン酸２−ヘキシルデシル、パルミチン酸オクチル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、１２−ヒドロキシステアリル酸コレステリル、テトラオクタン酸ペンタンエリスリット、テトライソステアリン酸ポリグリセリル、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、ステアリン酸エチル、ステアリン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸−２−オクチルドデシルエステル、イソステアリン酸イソプロピル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリオクタン酸トリメチロールプロパン、トリオクタン酸グリセリル、（２−ヘキシルデカン酸・セバシン酸）ジグリセリルオリゴエステル、コハク酸ポリプロピレングリコールオリゴエステル、トリイソステアリン酸ポリグリセリル、ジイソステアリン酸ポリグリセリル、ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドウフォーム油、メチルポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサンなどが挙げられ、好ましくはイソノナン酸イソノニル、イソオクタン酸セチル、イソステアリン酸イソステアリル、ジカプリル酸プロピレングリコール、ミリスチン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソステアリル、パルミチン酸オクチル、乳酸オクチル、テトラオクタン酸ペンタンエリスリット、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸−２−オクチルドデシルエステル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリオクタン酸トリメチロールプロパン、（２−ヘキシルデカン酸・セバシン酸）ジグリセリルオリゴエステル、トリイソステアリン酸ポリグリセリル、ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドウフォーム油、メチルポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサンである。
【００１２】
本発明の外用ゲル状組成物に配合できる液状油分の量は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、外用ゲル状組成物１００重量部あたり通常０．１重量部以上、好ましくは０．５重量部以上、特に好ましくは１重量部以上であり、上限は通常２０重量部以下、好ましくは１０重量部以下、特に好ましくは７重量部以下の範囲が挙げられる。０．１重量部未満では、撥水性に劣り、２０重量部より多い場合にはべたつきが起こり、使用感に劣る。なお、通常は撥水性の高い油分や油性成分を大量に配合しなければ十分な撥水性・被膜性は得られないが、本発明では７重量部以下でも十分な効果を得ることができる。
【００１３】
本発明に用いることができる脂肪酸デキストリンは、薬学上許容されるものであれば特に制限されず、デキストリンに、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸及びステアリン酸、ベヘニン酸等の炭素数１２〜２２の直鎖飽和脂肪酸、イソステアリン酸等の炭素数１２〜２２の分岐脂肪酸、並びにオレイン酸等の炭素数１２〜２２の不飽和脂肪酸、ヤシ油脂肪酸等の天然由来の脂肪酸よりなる群から選択された少なくとも１種の脂肪酸が結合した脂肪酸デキストリンが挙げられる。脂肪酸デキストリンにおける脂肪酸の炭素数が前記範囲よりも小さい場合には、皮膚刺激性が強く安全性に問題がある場合がある。一方、脂肪酸の炭素数が前記範囲よりも大きな場合には、脂肪酸そのものの置換反応性が低くなる故に、所定の置換度を有する脂肪酸デキストリンが得られないことがある。また、前記脂肪酸デキストリンにおける脂肪酸の置換度は、デキストリンを構成するグルコース単位当たり１以上であることが好ましい。脂肪酸の置換度が前記範囲よりも小さい場合には、脂肪酸デキストリンの油性基材に対する溶解性やゲル化能が不十分となることがある。これらのうち、安定性及び使用性に優れている点で、パルミチン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン、ステアリン酸デキストリンが好ましく、パルミチン酸デキストリンが特に好ましい。
【００１４】
本発明における脂肪酸デキストリンの配合量は、外用ゲル状組成物１００重量部に対して通常０．０１〜１５重量部、好ましくは０．０１〜１０重量部、より好ましくは０．０５〜７．５重量部、特に好ましくは０．１〜４重量部の範囲が挙げられる。脂肪酸デキストリンの配合量が０．０１重量部未満の場合には、ゲルの強度が十分ではなく、逆に１０重量部を超えるとゲル強度が強くなりすぎて使用性の良好な外用ゲル状組成物が得られない。
【００１５】
本発明においては、さらに天然系界面活性剤を配合すると、外用ゲル状組成物を安定化する効果があるため、より好ましい。このような天然系界面活性剤としては、例えば、レシチン、水素添加レシチン、コレステロール、アルキルポリグリコシド、アシル化コラーゲン、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＫ、ビオチン、カロチノイド、メントール、ボルネオール、コウジ酸、サーファクチン、胆汁酸、ムチン、サポニン、ムクロジエキス、大豆エキス、海藻エキスなどが例示できる。これらの天然系界面活性剤は１種又は２種以上使用することができる。
【００１６】
天然系界面活性剤の配合量は、特に限定されず適宜選択することができるが、通常外用ゲル状組成物１００重量部に対して０．０１〜５０重量部、好ましくは０．０１〜２０重量部、より好ましくは０．１〜１５重量部、特に好ましくは０．１〜１０重量部の範囲を挙げることができる。０．０１重量部以下では使用感上の効果を十分に発揮できず、５０重量部を超えると刺激が生じるなど安全性の観点から好ましくない。
【００１７】
本発明の外用ゲル状組成物は、医薬品又は医薬部外品、化粧品のいずれの範疇に属するものであってもよいため、様々な用途に用いることができる。本発明の外用ゲル状組成物の用途としては、例えば、痒み、湿疹、血行不良、炎症などに用いる皮膚炎治療剤、切傷などに用いる創傷治癒剤、水虫、ニキビなどに用いる殺菌消毒剤や、消炎鎮痛剤、角質軟化剤などの医薬品、手荒れ、肌荒れ、腋臭抑制などに用いる医薬部外品、保湿、美白、角質軟化などに用いる化粧品が挙げられ、さらに撥水性による化粧崩れ防止効果から、メイクアップ用化粧品にも適しているが、特にこれらに制限されるものではない。
【００１８】
本発明の外用ゲル状組成物は、必要に応じて種々の成分（薬理活性成分や生理活性成分を含む）を組み合わせることができる。このような成分の種類は特に制限されず、例えば、抗炎症剤、ビタミン剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、局所麻酔剤、角質軟化剤、鎮痒剤、鎮痛剤、保湿剤、美白剤、収斂剤、抗酸化剤、発毛抑制剤、抗シワ剤などが挙げられる。本発明において好適な成分としては例えば、次のような成分が例示できる。
【００１９】
抗炎症剤：カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等のグリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸又はその誘導体、アラントイン又はその誘導体、インドメタシン、イブプロフェン、イブプロフェンピコノール、ブフェキサマク、フルフェナム酸ブチル、ベンダザック、ピロキシカム、ケトプロフェン、フェルビナク、サリチル酸メチル又はサリチル酸グリコール等のサリチル酸誘導体など。好ましくは、カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸又はその誘導体、グリチルレチン酸又はその誘導体、アラントイン又はその誘導体など。
【００２０】
ビタミン剤：レチノール、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール等のレチノール誘導体（ビタミンＡ類）、レチナール、レチノイン酸、レチノイン酸メチル、レチノイン酸エチル、レチノイン酸レチノール、ビタミンＡ油、ビタミンＡ脂肪酸エステル等のビタミンＡ類、β−カロチン、α−カロチン、γ−カロチン、δ−カロチン、リコピン、ゼアキサンチン、クリプトキサンチン、エキネノン等のプロビタミンＡ類、ｄｌ−α−トコフェロール、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸ｄｌ−α−トコフェロールカルシウム等のビタミンＥ類、リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン５’−リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル等のビタミンＢ２類、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β−ブトキシエチル、ニコチン酸１−（４−メチルフェニル）エチル等のニコチン酸類、アスコルビゲン−Ａ、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸Ｌ−アスコルビルなどのビタミンＣ類、メチルヘスペリジン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロールなどのビタミンＤ類、フィロキノン、ファルノキノン等のビタミンＫ類、γ−オリザノール、ジベンゾイルチアミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩、チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンＢ１類、塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、５’−リン酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン等のビタミンＢ６類、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、デオキシアデノシルコバラミン等のビタミンＢ１２類、葉酸、プテロイルグルタミン酸等の葉酸類、ニコチン酸、ニコチン酸アミドなどのニコチン酸類、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール（パンテノール）、Ｄ−パンテサイン、Ｄ−パンテチン、補酵素Ａ、パントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類、ビオチン、ビオチシン等のビオチン類、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒドロアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム等のアスコルビン酸誘導体であるビタミンＣ類、そのほか、カルニチン、フェルラ酸、α−リポ酸、オロット酸等のビタミン様作用因子など。
【００２１】
抗菌剤：イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウムなど。
抗ウイルス剤：アシクロビル、ペンシクロビルなど。
局所麻酔剤：リドカイン、塩酸リドカイン、ジブカイン、塩酸ジブカイン、アミノ安息香酸エチル、ユーカリ油、オイゲノール、メントール、カンフル、ハッカ油など。
【００２２】
角質軟化剤：エチルアルコール、イソプロピルアルコール、プロパノール、ブタノール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセリン、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、炭酸プロピレン、ヘキシルドデカノール、アラントイン、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、トリエタノールアミン、ジイソプロピルアジペート、エチルラウリレート、ラノリン、脂肪酸ジアルキロールアミド、サリチル酸、サリチル酸誘導体、尿素、イオウ、レゾルシン、グリコール酸、フィチン酸、乳酸、乳酸塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなど。
【００２３】
鎮痒剤：クロタミトン、カンフル、チモール、メントール、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、デキサメタゾン、ベタメタゾンなど。
鎮痛剤：メフェナム酸、フルフェナム酸、インドメタシン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、ジクロフェナク、ジクロフェナクナトリウム、フェルビナク、アルクロフェナク、ブフェキサマク、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ケトプロフェン、プラノプロフェン、フェノプロフェン、フェングロフェン、フルルビプロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルビプロフェン、フルルビプロフェンアキセチル、フェンブフェン、リシプフェン、ピロキシカム、アンピロキシカム、テノキシカム、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン、クロフェゾン、スリンダック、クリンダック、ベンザダック、Ｌ−メントール、カンファー、スルピリン、塩酸チアラミド、オルセノン、フェンチアザック、ベンタゾシン、メピリゾールなど。
【００２４】
保湿剤：グリセリン、１，３−ブチレングルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ジグリセリントレハロースなどの多価アルコール、ヒアルロン酸ナトリウム、ヘパリン類似物質、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、ケラチン、キチン、キトサンなどの高分子化合物、グリシン、アスパラギン酸、アルギニン等のアミノ酸、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム等の天然保湿因子、セラミド、コレステロール、リン脂質などの脂質、カミツレエキス、アロエエキス、ハマメリスエキス、ローズマリーエキス、タイムエキス、チャエキス、シソエキスなどの植物抽出エキスなど。
【００２５】
美白剤：ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＣ又はその誘導体、ビタミンＥ又はその誘導体、パントテン酸又はその誘導体等のビタミン類、プラセンタ；アルブチン；コウジ酸；システイン；フィチン酸；イリス（アイリス）、アーモンド、アロエ、イチョウ、ウーロン茶、エイジツ、オウゴン、オウレン、オトギリソウ、オドリコソウ、海藻、カッコン、カンゾウ、クチナシ、クジン、コムギ、コメ、コメハイガ、オリザノール、コメヌカ、シソ、シャクヤク、センキュウ、ソウハクヒ、ダイズ、茶、トウキ、トウキンセンカ、ハマメリス、ベニバナ、ボタンピ、ヨクイニン、トウキ、エノキ、カキ（Ｄｉｏｓｐｙｒｏｓ　ｋａｋｉ）、チョウジ等の植物に由来する成分、エキス及び精油など。
【００２６】
収斂剤：クエン酸、酒石酸、乳酸、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、アルミニウムフェノールスルホン酸、パラフェノールスルホン酸亜鉛、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、アルミニウムクロロヒドロオキシドなど。
抗酸化剤：ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、アスコルビン酸、エリソルビン酸、ｄｌ−α−トコフェロール、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム・二水和物（以下、エデト酸ナトリウムとも言う）、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、Ｌ−システイン塩酸塩など。
【００２７】
発毛抑制剤：イソフラボン、ヒオウギエキス、ドクダミエキス、イリス根エキス、パパイン酵素など。
抗シワ剤：ビタミンＡ及びその誘導体、グリコール酸、アシル化グルコサミン、カイネチン、ビタミンＣ、ビタミンＥ、アロエ、コラーゲン、ヒアルロン酸、トリペプチド、海藻エキス、マロニエエキス、ローズマリーエキス、ヤグルマソウエキスなど。
【００２８】
これらの成分は１種または２種以上を組み合わせて用いることができる。またそれらの配合量は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、望ましくは薬事法上許容される上限配合量を限度に適宜選択使用することができる。具体的には、外用ゲル状組成物１００重量部あたり通常０．００１〜２０重量部、好ましくは０．００１〜１０重量部、より好ましくは０．００１〜５重量部の範囲から目的に応じて調製することができる。
【００２９】
本発明の外用ゲル状組成物の調製方法は、特に制限されず、通常の外用ゲル状組成物を調製するのに必要な各種成分などを適宜選択、配合して、常法により調製することができる。また、本発明の外用ゲル状組成物の外皮への適用量や用法は特に制限されず、通常、一日数回、適量を皮膚等の外皮に塗布するなどして用いることができる。
【００３０】
本発明の外用ゲル状組成物は、通常ｐＨ２〜９の液性を備えていればよいが、皮膚や粘膜に対する低刺激性、及び皮膚使用感の良さという観点から、好ましくはｐＨ３〜８、より好ましくはｐＨ４〜８、特に好ましくはｐＨ５〜８であることが望ましい。また、粘度はＢＬ型粘度計、Ｎｏ．４ローターで２０ｒｐｍで１分間測定した場合に、１０００〜２０００００ｍＰａの粘度を備えていればよいが、指取り性や塗布しやすさなどの観点から、好ましくは３０００〜１５００００ｍＰａ、さらに好ましくは、５０００〜１０００００ｍＰａが好ましい。
【００３１】
本発明の外用ゲル状組成物は、水分量が通常３０重量部以上、好ましくは５０重量部以上、特に好ましくは６０重量部以上であれば良く、上限値は通常９９重量部以下、好ましくは９５重量部以下、より好ましくは９０重量部以下であると良い。水分量が３０重量部未満の場合には、得られる外用ゲル状組成物中の水分量が少ないためみずみずしい使用感に劣り、９９重量部以上になると十分な被膜性・撥水性を保つことができない。
【００３２】
また、本発明の外用ゲル状組成物には、前述する本発明の効果を損なわない限り、種々の着色剤、防腐剤、酸化防止剤、金属封鎖剤、滑沢剤、ｐＨ調整剤、スクラブ剤などの各種添加剤を添加配合することができる。
【００３３】
さらに本発明は、ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することで、外用ゲル状組成物の撥水性、保湿性および被膜性を向上させる方法をも包含する。本方法において、ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンの種類や含有量などについては、前記外用ゲル状組成物で用いたものと同義である。さらに本方法にて得られた物は、用途などに応じて１日あたり１回から数回に分けて、公知あるいは慣用されている用法・用量にて使用することができる。
【００３４】
【実施例】
以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、これらの実施例は何ら本発明の範囲を限定するものではない。なお、配合量等は精製水または特に単位の記載のないものについては、すべて重量％を表す。
【００３５】
試験例　ゲル状組成物の撥水性、安定性及び使用感試験　
実施例１、２及び比較例１〜３で得られたゲル状組成物について、撥水性、保湿性、被膜性、製剤安定性及び使用感（のび、しっとりさ、被膜感）を評価した。
《撥水性》
ガラス板（２６×７６ｍｍ）に各試験製剤を０．２ｇ塗布し５分放置して乾燥させた後、精製水５μｌを滴下し、その接触面角度を測定した。
なお試験は各製剤につき３回実施し、その平均値を求めた。
《保湿性》
温度２０±１℃、湿度２８〜３５％に設定した環境下にて、１０名の被験者の上腕内側部分１ｃｍ角に製剤２ｍｇを均一に塗布し、ＳＫＩＣＯＮ−２００（Ｉ．Ｂ．Ｓ．Ｃｏ．ＬＴＤ．）で塗布前、塗布後１時間の角質水分量を測定して、以下の式から保湿性を算出し、その平均値を得た。
保湿性＝塗布後１時間の角質水分量（μｓ）／塗布前の角質水分量（μｓ）
《水分蒸散抑制力》
温度２０±１℃、湿度２８〜３５％に設定した環境下にて、１０ｇの水を入れたガラス瓶（口径２７ｍｍ）に透湿膜を張り、膜に各試験製剤２３ｍｇを均一になるように塗布した。対照として、ワセリン塗布のものについて実施した。
塗布直後及び塗布２時間後に各瓶の総重量を測定し、瓶中の水分残存量をそれぞれ求め、２時間後の蒸散抑制率（＝２時間後の水分残存量／塗布直後の水分残存量×１００）を計算した。
水分蒸散抑制力については、ワセリン塗布の場合を１００として、以下の式で算出した。
水分蒸散抑制力＝蒸散抑制率（各製剤）／蒸散抑制率（ワセリン）×１００
なお試験は各製剤につきｎ＝３にて実施し、その平均値を求めた。
《製剤安定性》
各試験製剤を湿度７５％、４０℃の恒温室に１ヶ月保存した後に、外観変化を目視で観察した。
《使用感》
１０名の女性を対象に、肌に各製剤を塗布した時の使用感について調査を行った。のび、肌なじみ、さっぱり感、しっとり感、被膜感の各評価項目を、満足、やや満足、普通、やや不満、不満の５段階評価を行ってもらい、満足及びやや満足とした被験者数が８人以上の場合は○、満足及びやや満足とした被験者数が５〜７人の場合は△、満足及びやや満足とした被験者数が４人以下の場合は×を記した。
結果を表１に示す。
【００３６】
【表１】
2004075540.tif 000002
【００３７】
肌への水・刺激物質の進入抑制の目安となる撥水性は、実施例１〜２では７６゜以上の高い撥水性を示したが、比較例１〜３では３５゜以下で十分とは言えないものであった。また保湿性は、実施例では塗布後１時間でも十分に水分が角質に保持されているのに対して、比較例では塗布前とほぼ同程度にまで角質水分量が低下しており、保湿性の差が顕著にみられた。肌からの水分蒸散を抑える効果を確認した水分蒸散抑制力は、実施例では顕著に水分蒸散を抑制しているが、比較例ではかなりの蒸散が起こっており、皮膚バリア機能を向上させる効果が不十分であることが確認できた。さらに比較例では満足のいく使用感ではなく安定性も悪かったが、実施例では良くのびて肌なじみが良く、塗布中はさっぱりで塗布後はしっとりするなど、いずれも満足な使用感であるとともに、製剤の安定性が保たれているため、本発明のゲル状組成物の有用性が示された。
また、本発明の効果のひとつである被膜性は、撥水性及び水分蒸散抑制力をあわせたものと考えることができ、実施例では高い撥水性及び水分蒸散抑制が達成されているため、肌上で均一な被膜を構築していると考えられたが、比較例では撥水性、水分蒸散抑制とも十分なものではなく、被膜形成が不十分であると考えられた。高い被膜性を有すると、水による肌の膨潤や極度の乾燥などに伴うバリア機能の低下を防止することができ、水や空気などを介する刺激物質の肌への進入を防ぐ効果が期待できる。
【００３８】
以下に製剤実施例を挙げる。なお、以下の実施例中の配合量は、精製水または特に単位の記載のないものについてはすべて重量％を表す。
【００３９】
2004075540.tif 000003
【００４０】
2004075540.tif 000004
【００４１】
2004075540.tif 000005
【００４２】
2004075540.tif 000006
【００４３】
2004075540.tif 000007
【００４４】
2004075540.tif 000008
【００４５】
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【００４６】
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【００４７】
2004075540.tif 000011
【００４８】
【発明の効果】
本発明は、ビニル系高分子、セルロース系高分子、液状油分および脂肪酸デキストリンを含有することで、外用ゲル状組成物の撥水性、保湿性および被膜性を顕著に改善することができる。これは、製剤の安定性を損なわず、よく伸びて馴染みやすいなどの塗り心地が良く、塗布後には日常作業による製剤の肌からの剥離や肌からの水分蒸散を抑え、刺激物質から肌を守ることができる。
家事（炊事、洗濯など）、手洗い、入浴など生活に欠かせない水回りを使用すると、皮膚バリアを構成する皮脂膜や天然保湿成分ＮＭＦが流出してしまうため、特に水回りの使用前後に本発明の外用ゲル状組成物を塗布して、刺激物質の流入を防ぎ、皮膚バリアの回復を助けると、肌の乾燥や荒れを軽減したりトラブルを未然に防ぐことができ、特に有用である。