【手続補正書】
【提出日】平成24年8月31日(2012.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
イミダゾキノリン（アミン）と、酢酸及び乳酸の少なくともいずれかから選択される少なくとも１つの有機酸とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
少なくとも１つの感熱剤を更に含み、前記少なくとも１つの感熱剤が、キトサン若しくはその誘導体、又はポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）、又はキトサン若しくはその誘導体から選択される請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
少なくとも１つの感熱剤が、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１つの感熱剤が、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１０８  Ｃａｓｔ  Ｓｏｌｉｄ  Ｓｕｒｆａｃｔａ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１０８  Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１０８  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１０８ＮＦ  Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー３３８）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１２７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１２７  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１２７  ＮＦ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１２７  ＮＦ  ５００  ＢＨＴ  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ１２７  ＮＦ  Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー４０７）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ３８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ３８  Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ６８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ６８  Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ６８  ＬＦ  Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ６８  ＮＦ  Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー１８８）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ６８  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ７７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ７７  Ｍｉｃｒｏｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ８７；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ８７  ＮＦ  Ｐｒｉｌｌ（ポロキサマー２３７）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ８７  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ８８  Ｐａｓｔｉｌｌｅ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ８８  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ９８；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｆ９８  Ｐｒｉｌｌ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ１０；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ１０１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ１２１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ３１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ３５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ４３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ４４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ４４  ＮＦ（ポロキサマー１２４）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ６１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ６２；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ６２  ＬＦ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ６２Ｄ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ６４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ８１；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ９２；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ４４  ＮＦ  ＩＮＨ  ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ（ポロキサマー１２４）；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｎ３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ１０３；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ１０４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ１０５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ１２３  Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ６５；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ８４；Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｐ８５；及びポロキサマー４０３を含むポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）−ポリ（エチレンオキシド）コポリマー（ＰＥＯ−ＰＰＯ−ＰＥＯ又はポロキサマーとも呼ばれる）から選択されるか、又は前述の感熱剤のうちのいずれか２以上の混合物から選択される請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
０．０２５Ｍ〜０．２００Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかを含む請求項１から５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項７】
０．０１％（ｗ／ｖ）〜５％（ｗ／ｖ）、０．１％（ｗ／ｖ）〜４％（ｗ／ｖ）、０．１％（ｗ／ｖ）〜３％（ｗ／ｖ）、０．２％（ｗ／ｖ）〜２％（ｗ／ｖ）、０．２％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）、０．５％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）、又は０．１％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）の量を含む０．００５％（ｗ／ｖ）〜５％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）を含む請求項１から６のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項８】
イミダゾキノリン（アミン）が、以下の群（ａ）〜（ｌ）のうちの１つにより定義される化合物から選択される請求項１から７のいずれかに記載の医薬組成物：
ａ）１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン又はその誘導体；
ｂ）以下の式（Ｉ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）化合物、又はその薬学的に許容できる塩：
【化１】
2012516865.tif 000001
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、
各々独立して、水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子（ｆｕｌｌｙ  ｃａｒｂｏｎ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ  ｃａｒｂｏｎ  ａｔｏｍ）を有しない）；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜１０個の炭素原子を含む１−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ又は１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）；
１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、又はハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；
−Ｃ（ＲＳ）（ＲＴ）（Ｘ）
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜４個の炭素原子を含むアルキルチオ；又はアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
から選択され；
Ｒ４は、
水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、又はハロであり；
ｎは、
１、２、３、又は４であり；
Ｒａ及びＲｂは、
互いに独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、アリール、又はベンジル（これら全ては、１以上のアミノ基により任意で置換されている）であるか；或いは、
Ｒａ及びＲｂは、これらが結合している窒素と共に、ピロリジノ、ピペリジノ、又はモルホリノ基を形成し；上記式（Ｉ）の５員環における点線は、５員環の２個の窒素間に存在する炭素に、５員環の窒素を結合させる任意の結合を意味し、前記結合が存在するとき、Ｒ１又はＲ３のいずれかは存在しない；
但し、Ｒａ及びＲｂは、中心構造エレメントＮ（Ｒａ）（Ｒｂ）の窒素において、又はＲａ及びＲｂの少なくともいずれかにより提供される任意の四級アンモニウムイオンにより、四級アンモニウムイオンを共に形成することができる］；
ｃ）以下の式（ＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化２】
2012516865.tif 000002
［式中、
Ｒ１１は、
１個〜１０個の炭素原子を含むアルキル；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、独立して、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分は、全体で６以下の炭素原子を含む）からなる群より選択され；
Ｒ２１は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含むアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ１は、
独立して、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、ハロゲン、及び１個〜４個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ１基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｄ）以下の式（ＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化３】
2012516865.tif 000003
［式中、
Ｒ１２は、
２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル；２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ２は、
独立して、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ２基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｅ）式（ＩＶ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化４】
2012516865.tif 000004
［式中、
Ｒ２３は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル、１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記２個の部分により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され；
各Ｒ３は、
独立して、１個〜４個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択され；
ｎは、
０〜２の整数であるが、但し、ｎが２である場合、前記Ｒ３基が含む炭素原子数は合計６個以下である］；
ｆ）式（Ｖ）からなる群より選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化５】
2012516865.tif 000005
［式中、
Ｒ１４は、
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ；２個〜１０個の炭素原子を含む１−アルキニル；テトラヒドロピラニル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり、更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ及び１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニルを共に形成する）であり；
Ｒ２４は、
水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；且つ、水素；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｇ）以下の式（ＶＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、又はその薬学的に許容できる塩：
【化６】
2012516865.tif 000006
［式中、
Ｒ１５は、
水素；１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、及び２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）からなる群より選択され：
Ｒ２５は、
【化７】
2012516865.tif 000007
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）からなる群より選択され；
Ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；クロロ；ヒドロキシ；１−モルホリノ；１−ピロリジノ；１個〜４個の炭素原子を含むアルキルチオからなる群より選択される）であり；
Ｒ５は、
水素；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルコキシ；ハロゲン；及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される］；
ｈ）式（ＶＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化８】
2012516865.tif 000008
［式中、
ｍは、
１、２、又は３であり；
Ｒ１６は、
水素；３個、４個、又は５個の炭素原子を有する環状アルキル；１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル及び１個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルキル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜１０個の炭素原子と１以上のフッ素又は塩基原子とを含むフルオロアルキル又はクロロアルキル；２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル及び２個〜１０個の炭素原子を含む置換直鎖又は分岐鎖アルケニル（置換基は、３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキル、及び１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキルにより置換されている３個〜６個の炭素原子を含むシクロアルキルからなる群より選択される）；１個〜６個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；アシルオキシ部分が２個〜４個の炭素原子を含むアルカノイルオキシ又はベンゾイルオキシであり、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアシルオキシアルキル（但し、任意の前記アルキル、前記置換アルキル、前記アルケニル、前記置換アルケニル、前記ヒドロキシアルキル、前記アルコキシアルキル、又は前記アシルオキシアルキル基は、窒素原子に直接結合している完全炭素置換炭素原子を有しない）；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より独立して選択される１個又は２個の部分によりベンゼン環上において任意で置換されるが、但し、前記ベンゼン環が前記部分のうちの２個により置換されるとき、前記部分が含む炭素原子数は合計６個以下である）；並びに
−ＣＨＲｘＲｙ（式中、Ｒｙは、水素であるか又は炭素−炭素結合であるが、但し、Ｒｙが水素であるとき、Ｒｘは１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルコキシ、２個〜１０個の炭素原子を含むｌ−アルキニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、２−ピリジル、３−ピリジル、又は４−ピリジルであり；更に、Ｒｙが炭素−炭素結合であるとき、Ｒｙ及びＲｘは、ヒドロキシ及び１個〜４個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１以上の置換基により任意で置換されるテトラヒドロフラニル基を共に形成する）からなる群より選択され；
Ｒ２６は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；モルホリノメチル；ベンジル；（フェニル）エチル；及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；並びに
−Ｃ（ＲＳ）（ＲＴ）（Ｘ）
（式中、
ＲＳ及びＲＴは、独立して、水素；１個〜４個の炭素原子を含むアルキル；フェニル；及び置換フェニル（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される）から選択され；
Ｘは、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；１個〜４個の炭素原子を含むハロアルキル；アルキル基が１個〜４個の炭素原子を含むアルキルアミド；アミノ；置換アミノ（置換基は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル又はヒドロキシアルキルである）；アジド；１個〜４個の炭素原子を含むアルキルチオ；及びアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルである）
からなる群より選択され；
Ｒ６は、
水素；フルオロ；クロロ；１個〜４個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；及び１個〜４個の炭素原子と少なくとも１つのフッ素又は塩基原子とを含む直鎖又は分岐鎖フルオロアルキル又はクロロアルキルからなる群より選択される］；
ｉ）式（ＶＩＩＩ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化９】
2012516865.tif 000009
［式中、
Ｒ１７は、
水素；−ＣＨ２ＲＷ（式中、ＲＷは、１個〜１０個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキル、２個〜１０個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルケニル、１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル、アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル、及びフェニルエチルからなる群より選択される）；及び−ＣＨ＝＝ＣＲＺＲＺ（式中、各ＲＺは、独立して、１個〜６個の炭素原子を含む直鎖、分岐鎖、又は環状アルキルである）からなる群より選択され；
Ｒ２７は、
水素；１個〜８個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖アルキル；１個〜６個の炭素原子を含む直鎖又は分岐鎖ヒドロキシアルキル；アルコキシ部分が１個〜４個の炭素原子を含み、且つアルキル部分が１個〜６個の炭素原子を含むアルコキシアルキル；ベンジル、（フェニル）エチル、及びフェニル（前記ベンジル、前記（フェニル）エチル、又は前記フェニル置換基は、メチル、メトキシ、及びハロゲンからなる群より選択される部分によりベンゼン環上において任意で置換されている）；及びアルキル部分が１個〜４個の炭素原子を含むモルホリノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ６７及びＲ７７は、
独立して、水素及び１個〜５個の炭素原子を含むアルキルからなる群より選択されるが、但し、Ｒ６７及びＲ７７が含む炭素原子数は合計６個以下であり；更に、Ｒ７７が水素であるとき、Ｒ６７は、水素以外であり、且つＲ２７は、水素以外又はモルホリノアルキル以外であり；更に、Ｒ６７が水素であるとき、Ｒ７７及びＲ２７は、水素以外である］；
ｊ）式（ＩＸ）から選択されるイミダゾキノリン（アミン）、及びその薬学的に許容できる塩：
【化１０】
2012516865.tif 000010
［式中、
Ｚは、
−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは、１〜４である）；
−（ＣＨ２）ａ−Ｃ（ＲＤＲＥ）（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；ＲＤは、水素、又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルであり；ＲＥは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、ヒドロキシ、−ＯＲＦ（式中、ＲＦは、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）、及び−ＮＲＧＲ’Ｇ（式中、ＲＧ及びＲ’Ｇは、独立して、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択される）；及び
−（ＣＨ２）ａ−（Ｙ）−（ＣＨ２）ｂ−（式中、ａ及びｂは、整数であり、且つａ＋ｂは、０〜３であり；Ｙは、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲＪ−（式中、ＲＪは、水素又は１個〜４個の炭素原子を含むアルキルである）からなる群より選択され；
ｑは、
０又は１であり；
Ｒ８は、
１個〜４個の炭素原子を含むアルキル、１個〜４個の炭素原子を含むアルコキシ、及びハロゲンからなる群より選択される］；
ｋ）式（Ｘ）から選択される、特定の式１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミンを有するイミキモド；
【化１１】
2012516865.tif 000011
；並びに
ｌ）式（ＸＩ）を含むレシキモド。
【化１２】
2012516865.tif 000012
【請求項９】
α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、δ−シクロデキストリン及びε−シクロデキストリンから選択される１以上のシクロデキストリンを更に含む請求項１から８のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１０】
０．１％（ｗ／ｖ）〜３０％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンを含む請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの感熱剤が、１５℃〜３５℃の範囲の特定の「下限臨界溶液温度」（ＬＣＳＴ）を示す請求項２から１０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１２】
０．１％（ｗ／ｖ）〜４０％（ｗ／ｖ）の量の少なくとも１つの感熱剤を含む請求項２から１１のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１３】
感熱剤のうちのいずれか２つが、１：２０、２：２０、３：３０、４：２０、５：２０、６：２０、７：２０、８：２０、９：２０、１０：２０、１１：２０、１２：２０、１３：２０、１４：２０、１５：２０、１６：２０、１７：２０、１８：２０、１９：２０、２０：２０（＝１：１）、２０：２０、１９：２０、１８：２０、１７：２０、１６：２０、１５：２０、１４：２０、１３：２０、１２：２０、１１：２０、１０：２０、９：２０、８：２０、７：２０、６：２０、５：２０、４：２０、３：２０、２：２０、又は１：２０の比を含む１：２０〜２０：１の比、又は上に定義された比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲の比で混合された混合物として医薬組成物中に含有される請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７及びポロキサマー１８８の少なくともいずれか、又はポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物である請求項２から１３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
少なくとも１つの感熱剤が、１０％（ｗ／ｖ）〜２５％（ｗ／ｖ）、又は１２％（ｗ／ｖ）〜２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
少なくとも１つの感熱剤が、１７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）の（全体）量のポロキサマー４０７である請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも１つの感熱剤が、ポロキサマー４０７とポロキサマー１８８との混合物であり、前記混合物の（全体）量が、２２．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）〜２７．５％（ｗ／ｖ）／（ｗ／ｗ）、ポロキサマー４０７：ポロキサマー１８８の比が、１５：５、１６：４、１７：３、１８：２、１９：１若しくは２０：１、又はこれら比の値のうちのいずれか２つにより形成される範囲である請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
０．０２５Ｍ〜０．２Ｍの濃度の酢酸及び乳酸の少なくともいずれかと、０．１％（ｗ／ｖ）〜１％（ｗ／ｖ）の量のイミダゾキノリン（アミン）と、２％（ｗ／ｖ）〜６％（ｗ／ｖ）の量のシクロデキストリンと、１０％（ｗ／ｖ）〜２５％（ｗ／ｖ）の量のポロキサマー４０７とを含む請求項１から１７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１９】
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する医薬組成物を製造するための請求項１から１８のいずれかに記載のイミダゾキノリン（アミン）又はその誘導体の使用。
【請求項２０】
膀胱疾患を膀胱内治療するための請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
光線角化症、性器いぼ（コンジローム）、ＶＩＮ（外陰上皮内新生腫瘍）、ＶＡＩＮ（膣上皮内新生腫瘍）、伝染性軟属腫、基底細胞癌腫を含む皮膚癌、ボーエン病、扁平上皮癌、表在性悪性黒色腫を含む皮膚障害（前癌状態を含む）；膀胱癌及び膀胱炎を含む膀胱疾患；腹膜癌及び卵巣癌を含む癌；を治療する方法であって、それを必要としている非ヒト動物に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２３】
それを必要としている非ヒト動物に請求項１から１８のいずれかに記載の医薬組成物を投与する工程を含むことを特徴とする膀胱疾患を治療する方法。
【請求項２４】
医薬組成物が膀胱内に投与される請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
膀胱疾患が、膀胱炎及び膀胱癌である請求項２３又は２４に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１９】
溶液Ｂ：５０ｍＭの酢酸アンモニウムを含有している溶液（水１Ｌ中３．８５ｇ）
・流速（ｍＬ／分間）：１．０
・勾配：表２を参照されたい
・オーブン温度（℃）：４０
・波長（ｎｍ）：２５０
・注入体積（μＬ）：２０
【表２】
2012516865.tif 000013