【手続補正書】
【提出日】平成24年10月3日(2012.10.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）のミネラルコルチコイド受容体拮抗薬、
【化１１９】
2012505226.tif 000001
そのＮ−オキシド；そのジアステレオマー、ラセミ化合物、または１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、または１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、
Ｒ２は、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基、フルオロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ２アルキル基、Ｎ−モノ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）カルバモイル−Ｃ１−Ｃ２アルキル基、またはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）カルバモイル−Ｃ１−Ｃ２アルキル基を表し、
Ｒ３は、ハロゲノ基、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基、４−ハロゲノフェニル基、または４−ハロゲノフェノキシ基を表し、
Ｒ４は、水素原子、ハロゲノ基、またはＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、
Ｒ５は、スルファモイル基またはＣ１−Ｃ３アルキルスルホニル基を表し、
Ｒ６は、水素原子、ハロゲノ基、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはＣ１−Ｃ３アルコキシ基を表す、一般式（Ｉ）のミネラルコルチコイド受容体拮抗薬、そのＮ−オキシド；そのジアステレオマー、ラセミ化合物、または１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、または１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１は、メチル基またはエチル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、メチル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、２−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−フルオロプロピル基、または２−フルオロエチル基である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２は、２−ヒドロキシプロピル基である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、メチル基、塩素原子、ハロゲノメチル基、またはハロゲノメトキシ基である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３は、メチル基、塩素原子、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメトキシ基、またはトリフルオロメトキシ基である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３は、トリフルオロメチル基、ジフルオロメトキシ基、またはトリフルオロメトキシ基である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４は、ハロゲノ基である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、フッ素原子である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５は、スルファモイル基またはメチルスルホニル基である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５は、メチルスルホニル基である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６は、水素原子、塩素原子、またはメチル基である、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６は、水素原子である、請求項１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−３−メチルフェニル］−１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−３−クロロフェニル］−１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［３−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［３−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−２−エチル−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−エチル−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−２−エチル−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−５−（２−フルオロエチル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２−フルオロエチル）−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−（２−フルオロエチル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｒ）−２−フルオロプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｒ）−２−フルオロプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
および１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
である化合物、またはＮ−オキシド；ジアステレオマー、ラセミ化合物、もしくは１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、もしくは１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前述のもののうちの１つの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
および１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
である化合物、またはＮ−オキシド、ジアステレオマー、ラセミ化合物、もしくは１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、もしくは１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前述のもののうちの１つの薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物のアトロプ異性体であって、前記化合物の他の１つもしくは複数のアトロプ異性体と比較して、より強力なミネラルコルチコイド受容体拮抗薬活性を示す、アトロプ異性体。
【請求項１８】
活性成分として、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬剤。
【請求項１９】
活性成分として、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、心血管疾患のための予防薬または治療薬。
【請求項２０】
活性成分として、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、高血圧症、狭心症、急性冠症候群、鬱血性心不全、腎症、糖尿病性腎症、動脈硬化症、脳梗塞、線維症、原発性アルドステロン症、または浮腫のための、予防薬または治療薬。
【請求項２１】
活性成分として、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、腎症のための予防薬または治療薬。
【請求項２２】
活性成分として、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、高血圧症のための予防薬または治療薬。
【請求項２３】
活性成分として、請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、糖尿病性腎症のための予防薬または治療薬。
【請求項２４】
請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物と、薬理学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と、を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
ミネラルコルチコイド受容体活性を阻害するための組成物であって、阻害有効量の請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項２４に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項２６】
前記受容体は、細胞中にある、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記細胞は、動物体内にある、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記動物は、ヒトである、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
動物において、ミネラルコルチコイド受容体媒介病態または疾患を予防または治療するための組成物であって、有効量の請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項２４に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項３０】
前記病態または疾患は、高血圧症、狭心症、急性冠症候群、鬱血性心不全、腎症、糖尿病性腎症、動脈硬化症、脳梗塞、線維症、原発性アルドステロン症、または浮腫である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記動物は、ヒトである、請求項２９または３０に記載の組成物。
【請求項３２】
動物において、糖尿病性腎症を予防または治療するための組成物であって、有効量の請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項２４に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項３３】
前記動物は、ヒトである、請求項３２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
心血管疾患のための優れた予防薬または治療薬を開発する目的のために、種々の１−フェニルピロール化合物の広範な研究を行った結果、本発明者らは、一般式（Ｉ）によって表される化合物のアトロプ異性体が存在することと、特に、それらのうちの１つは、ミネラルコルチコイド受容体拮抗作用（体外活性および体内活性）の持続性および薬効に非常に有用であることを見出した。さらに、それは、優れた溶解度、経口吸収性、血中濃度、代謝的安定性、および安全性等を有し、高血圧症、狭心症、急性冠動脈症候群、鬱血性心不全、糖尿病性腎症を含む腎症、動脈硬化症、脳梗塞、線維症、原発性アルドステロン症、心疾患、または浮腫、より好ましくは、鬱血性心不全、糖尿病性腎症を含む腎症、高血圧症等、特に好ましくは、高血圧症、および特に好ましくは、糖尿病性腎症のための薬剤として、好ましくは、予防薬または治療薬（特に、治療薬）として、有用であることを見出し、本発明を完成するに至った。
例えば、本発明は以下を提供する。
（項目１）
一般式（Ｉ）のミネラルコルチコイド受容体拮抗薬、
【化１１９】
2012505226.tif 000002
そのＮ−オキシド；そのジアステレオマー、ラセミ化合物、または１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、または１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、
Ｒ２は、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基、フルオロ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ２アルキル基、Ｎ−モノ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）カルバモイル−Ｃ１−Ｃ２アルキル基、またはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）カルバモイル−Ｃ１−Ｃ２アルキル基を表し、
Ｒ３は、ハロゲノ基、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基、４−ハロゲノフェニル基、または４−ハロゲノフェノキシ基を表し、
Ｒ４は、水素原子、ハロゲノ基、またはＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、
Ｒ５は、スルファモイル基またはＣ１−Ｃ３アルキルスルホニル基を表し、
Ｒ６は、水素原子、ハロゲノ基、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはＣ１−Ｃ３アルコキシ基を表す、一般式（Ｉ）のミネラルコルチコイド受容体拮抗薬、そのＮ−オキシド；そのジアステレオマー、ラセミ化合物、または１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、または１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ１は、メチル基またはエチル基である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、メチル基である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２は、２−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−フルオロプロピル基、または２−フルオロエチル基である、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２は、２−ヒドロキシプロピル基である、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３は、メチル基、塩素原子、ハロゲノメチル基、またはハロゲノメトキシ基である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ３は、メチル基、塩素原子、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメトキシ基、またはトリフルオロメトキシ基である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３は、トリフルオロメチル基、ジフルオロメトキシ基、またはトリフルオロメトキシ基である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ４は、ハロゲノ基である、項目１から８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ４は、フッ素原子である、項目１から８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ５は、スルファモイル基またはメチルスルホニル基である、項目１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ５は、メチルスルホニル基である、項目１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ６は、水素原子、塩素原子、またはメチル基である、項目１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ６は、水素原子である、項目１から１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−３−メチルフェニル］−１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（アミノスルホニル）−３−クロロフェニル］−１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［３−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［３−メチル−４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−２−エチル−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−エチル−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−２−エチル−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（４−クロロ−２−メチルフェニル）−５−（２−フルオロエチル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
５−（２−フルオロエチル）−１−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−（２−フルオロエチル）−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｒ）−２−フルオロプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｒ）−２−フルオロプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
および１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
である化合物、またはＮ−オキシド；ジアステレオマー、ラセミ化合物、もしくは１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、もしくは１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前述のもののうちの１つの薬学的に許容される塩。
（項目１６）
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメチル）−４−フルオロフェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
１−［４−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
および１−（２，４−ジクロロフェニル）−５−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−メチル−Ｎ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミド；
である化合物、またはＮ−オキシド、ジアステレオマー、ラセミ化合物、もしくは１つのジアステレオマーに富んだ化合物；そのアトロプ異性体、アトロプ異性体の等量混合物、もしくは１つのアトロプ異性体に富んだ化合物；あるいは前述のもののうちの１つの薬学的に許容される塩。
（項目１７）
項目１から１６のいずれか１項に記載の化合物のアトロプ異性体であって、前記化合物の他の１つもしくは複数のアトロプ異性体と比較して、より強力なミネラルコルチコイド受容体拮抗薬活性を示す、アトロプ異性体。
（項目１８）
活性成分として、項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬剤。
（項目１９）
活性成分として、項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、心血管疾患のための予防薬または治療薬。
（項目２０）
活性成分として、項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、高血圧症、狭心症、急性冠症候群、鬱血性心不全、腎症、糖尿病性腎症、動脈硬化症、脳梗塞、線維症、原発性アルドステロン症、または浮腫のための、予防薬または治療薬。
（項目２１）
活性成分として、項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、腎症のための予防薬または治療薬。
（項目２２）
活性成分として、項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、高血圧症のための予防薬または治療薬。
（項目２３）
活性成分として、項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、糖尿病性腎症のための予防薬または治療薬。
（項目２４）
項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物と、薬理学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と、を含む、医薬組成物。
（項目２５）
ミネラルコルチコイド受容体活性を阻害する方法であって、前記ミネラルコルチコイド受容体を、阻害有効量の項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物、または項目２４に記載の組成物と接触させることを含む、方法。
（項目２６）
前記受容体は、細胞中にある、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記細胞は、動物体内にある、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記動物は、ヒトである、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
動物において、ミネラルコルチコイド受容体媒介病態または疾患を予防または治療する方法であって、前記動物に有効量の項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物、または項目２４に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目３０）
前記病態または疾患は、高血圧症、狭心症、急性冠症候群、鬱血性心不全、腎症、糖尿病性腎症、動脈硬化症、脳梗塞、線維症、原発性アルドステロン症、または浮腫である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記動物は、ヒトである、項目２９または３０に記載の方法。
（項目３２）
動物において、糖尿病性腎症を予防または治療する方法であって、前記動物に、有効量の項目１から１７のいずれか１項に記載の化合物、または項目２４に記載の組成物を投与することを含む、方法。
（項目３３）
前記動物は、ヒトである、項目３２に記載の方法。