【手続補正書】
【提出日】平成25年12月16日(2013.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
安定した投薬形態を作成する方法であって、
顆粒を形成するために有機溶媒から成る溶媒の存在下で、ヒドロモルフォンまたはその塩形態の量と、第１の粘度調整剤と、第１の強力塗膜形成剤とを造粒する工程と、
コーティング顆粒を形成するために、第２の強力塗膜形成剤を含むコーティングで前記顆粒をコーティングする工程と、
基質内に前記顆粒を圧縮する工程であって、前記基質は第２の粘度調整剤を有するものである、前記圧縮する工程と、
を有する方法。
【請求項２】
請求項１記載の方法において、前記第１の粘度調整剤は、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、架橋ポリアクリル酸、ゼラチン、ペクチン、ゴム、ポリエチレンオキシド、コンニャク粉、カラギナン、キサンタンゴム、またはその混合物から選択されるものである、方法。
【請求項３】
請求項１記載の方法において、前記第２の粘度調整剤は、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、架橋ポリアクリル酸、ゼラチン、ペクチン、ゴム、ポリエチレンオキシド、コンニャク粉、カラギナン、キサンタンゴム、またはその混合物から選択されるものである、方法。
【請求項４】
請求項１記載の方法において、前記第１の粘土調整剤はヒドロキシプロピルメチルセルロースである、方法。
【請求項５】
請求項１記載の方法において、前記第２の粘土調整剤はヒドロキシプロピルメチルセルロースである、方法。
【請求項６】
請求項１記載の方法において、前記第１の強力塗膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル樹脂、およびセラックニスから選択されるものである、方法。
【請求項７】
請求項１記載の方法において、前記第２の強力塗膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル樹脂、およびセラックニスから選択されるものである、方法。
【請求項８】
請求項１記載の方法において、前記第１の強力塗膜形成剤は、エチルセルロースを有するものである、方法。
【請求項９】
請求項１記載の方法において、前記第２の強力塗膜形成剤は、エチルセルロースを有するものである、方法。
【請求項１０】
請求項１記載の方法において、前記第２の粘度調整剤は、前記投薬形態の重量で、３０〜６０％の量である、方法。
【請求項１１】
請求項１記載の方法において、前記第１の粘度調整剤と前記第２の粘度調整剤は同一である、方法。
【請求項１２】
請求項１記載の方法において、前記第１の粘度調整剤と前記第２の粘度調整剤は、ゲル化ポリマーである、方法。
【請求項１３】
請求項１〜１２記載の方法により製造される錠剤。
【請求項１４】
安定した徐放性錠剤であって、
ａ．ヒドロモルフォンまたはその塩形態の量、第１の粘度調整剤、および第１の強力塗膜形成剤を有し、且つ外因的な水を含まない顆粒と、
ｂ．コーティング顆粒を形成するために前記顆粒を実質的に取り囲むコーティングであって、前記コーティングは第２の強力塗膜形成剤を有するものである、前記コーティングと、
ｃ．第２の粘度調整剤を有する基質であって、前記コーティング顆粒は前記基質内に圧縮されるものである、前記基質と
を有する、安定した徐放性錠剤。
【請求項１５】
請求項１４記載の錠剤において、前記第１の粘度調整剤は、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、架橋ポリアクリル酸、ゼラチン、ペクチン、ゴム、ポリエチレンオキシド、コンニャク粉、カラギナン、キサンタンゴム、またはその混合物から選択されるものである、錠剤。
【請求項１６】
請求項１４記載の錠剤において、前記第２の粘度調整剤は、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリドン、架橋ポリアクリル酸、ゼラチン、ペクチン、ゴム、ポリエチレンオキシド、コンニャク粉、カラギナン、キサンタンゴム、またはその混合物から選択されるものである、錠剤。
【請求項１７】
請求項１４記載の錠剤において、前記第１の粘度調整剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、錠剤。
【請求項１８】
請求項１４記載の錠剤において、前記第２の粘度調整剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、錠剤。
【請求項１９】
請求項１４記載の錠剤において、前記第１の強力塗膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル樹脂、およびセラックニスから選択されるものである、錠剤。
【請求項２０】
請求項１４記載の錠剤において、前記第２の強力塗膜形成剤は、天然および合成デンプン、天然および合成セルロース、アクリル、ビニル、樹脂、メタクリル樹脂、およびセラックニスから選択されるものである、錠剤。
【請求項２１】
請求項１４記載の錠剤において、前記第１の強力塗膜形成剤は、エチルセルロースを有するものである、錠剤。
【請求項２２】
請求項１４記載の錠剤において、前記第２の強力塗膜形成剤は、エチルセルロースを有するものである、錠剤。
【請求項２３】
請求項１４記載の錠剤において、前記第２の粘度調整剤は、前記投薬形態の重量で、３０〜６０％の量である、錠剤。
【請求項２４】
請求項１４記載の錠剤において、前記第１の粘度調整剤と前記第２の粘度調整剤は同一である、錠剤。
【請求項２５】
請求項１４記載の錠剤において、前記第１の粘度調整剤と前記第２の粘度調整剤は、ゲル化ポリマーである、錠剤。
【請求項２６】
請求項１４記載の錠剤において、前記基質は脂肪／ろうを含まないものである、錠剤。
【請求項２７】
請求項１３記載の錠剤において、０．１Ｎ  ＨＣｌおよび４０％アルコールが含まれる溶液において２時間後に放出されるヒドロモルフォンの割合（％）は、アルコールが存在しない０．１Ｎ  ＨＣｌ溶液において放出されるヒドロモルフォンの割合（％）よりも１０％以下のポイントで大きいものである、錠剤。
【請求項２８】
請求項１４記載の錠剤において、０．１Ｎ  ＨＣｌおよび４０％アルコールが含まれる溶液において２時間後に放出されるヒドロモルフォンの割合（％）は、アルコールが存在しない０．１Ｎ  ＨＣｌ溶液において放出されるヒドロモルフォンの割合（％）よりも１０％以下のポイントで大きいものである、錠剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
このような乱用はかなり広範囲にわたる結果をもたらす可能性がある。例えば、癌患者、術後または術前疼痛がみられる患者、および関節炎または背部損傷による慢性疼痛がみられる患者は、利用できる有用薬物（例えば、ヒドロモルフォン）を有している必要がある。しかし、これらの処方薬は真の違法物質よりも自由に入手することができるため、乱用の可能性は、規制当局者および法執行機関に絶えず懸念されている。薬物の使用に関しては社会問題もあり、医療費、社会復帰費用、麻薬中毒を後押しすることから来る犯罪の増加などがある。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
【特許文献１】国際公開第２００８／０３３５２３号
【特許文献２】米国特許出願公開第２００３／０６８３７５号明細書
【特許文献３】国際公開第２００９／０３５４７４号
【特許文献４】国際公開第２００６／００２８８４号
【特許文献５】欧州特許出願公開第２０５７９８４号明細書
【特許文献６】欧州特許出願公開第１４３０８９７号明細書
【特許文献７】米国特許第４，９９０，３４１号明細書  （非特許文献）
【非特許文献１】Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｅａｒｃｈ  Ｒｅｐｏｒｔ  ｄａｔｅｄ  Ｊａｎｕａｒｙ  ２５，  ２０１２．