【手続補正書】
【提出日】平成24年9月7日(2012.9.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2012502927.tif 000001
およびその医薬的に許容される塩（式中：
Ｙは、−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−、−Ｃ
（Ｒａ）＝Ｃ（Ｒｂ）−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（Ｃ１−３アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ１−３アルキル）２−、−ＯＣ（ＣＨ２）２−５−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（Ｃ１−３アルキル）−、−ＳＣ（Ｃ１−３アルキル）２−および−ＳＣ（ＣＨ２）２−５−から選択され；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ））ｎ−または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｆ）（Ｒｇ）−Ｏ−であり、ｎは、０、１または２であり；
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリールまたは場合によりベンゼンに縮合されたＣ３−６シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、Ｒｃから独立して選択される１〜４個の基によって場合により置換され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＣ１−６アルキル、および−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＣＮ、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびそのフェニル部分で１〜３個のハロゲンによって場合により置換されたベンジルから選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキルもしくはハロＣ１−６アルキルであり；または
ＲａおよびＲｂは、それらの両方が結合する炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し；または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合する隣接する炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒｃは、ハロゲン、ＮＲｆＲｇ、ＳＯ２ＮＲｆＲｇ、ＣＮ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、およびハロＣ１−６アルキルから選択され；
ＲｄおよびＲｅは独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｒｃから独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたアリール、およびＮＲｆＲｇから選択され；または
Ｒｄ、Ｒｅは、それらの両方が結合する炭素原子と共に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｆ）−および−Ｎ（Ｒｆ）−から選択される環ヘテロ原子を場合により有し、１〜３個のＣ１−３アルキル基によって場合により置換されたＣ３−６シクロアルキルを形成し
；または
隣接する炭素原子に結合するＲｄ、Ｒｅは、それらの両方が結合する炭素原子と共に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｆ）−および−Ｎ（Ｒｆ）−から選択される環ヘテロ原子を場合により有し、１〜３個のＣ１−３アルキル基によって場合により置換されたＣ３−６シクロアルキルを形成し；および
ＲｆおよびＲｇは独立して、水素およびＣ１−３アルキルから独立して選択され；または
Ｒｆ、Ｒｇは、それらの両方が結合する原子と共に、３〜６員環を形成する）。
【請求項２】
ＣｙがＲｃから独立して選択される１〜３個の基によって場合により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
部分−Ｚ−Ｃｙが−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−フェニルを表し、フェニルがハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜２個の基によって場合により置換された、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
−ＮＲ３−Ｚ−Ｃｙが結合しているキラル炭素が（Ｒ）立体配置を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉａを有する請求項１に記載の化合物：
【化２】
2012502927.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲｃは、請求項１で定義した通りである）。
【請求項７】
式Ｉｂを有する請求項１に記載の化合物：
【化３】
2012502927.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、請求項１で定義した通りである）。
【請求項８】
Ｒｄ、Ｒｅおよびそれらの両方が結合する炭素が共に、１または２個のＣ１−３アルキル基によって場合により置換されたＣ３−６炭素環を形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
｛（７Ｒ）−７−［［２−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（４−フルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛（４−フルオロベンジル）［（４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
［（７Ｒ）−７−（｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル］酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［２−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパノイル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルカルボニル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］−インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［４−（ジフルオロメチル）−３−ヨードベンゾイル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］−インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（２−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）プロパノイル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（４−フルオロベンゾイル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（シクロペンチルカルボニル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛メチル［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）カルボニル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）酢酸；
（７Ｒ）−７−［［（４−クロロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−ｌ０−イル｝−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（４−メトキシフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
｛（７Ｒ））−７−［メチル（フェノキシアセチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル（フェニルアセチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル（２−ナフトイル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（３，４−ジフルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（２，２−ジメチル−３−フェニルプロパノイル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
［（７Ｒ）−７−（メチル｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル］酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル（１−ナフチルアセチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル（３−フェニルプロパノイル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛メチル［２−フェニルプロパノイル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロブチル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［２−（４−フルオロフェニル）−２−ピペリジン−１−イルアセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）−２，２−ジメチルシクロプロピル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［−２−メトキシ−２−フェニルアセチル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル−（２−チオフェン−２−イル−アセチル）−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル−（２−チオフェン−３−イル−アセチル）−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛［２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］−インドール−１０−イル）−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（ジフェニルアセチル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（ジフェニルアセチル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛メチル−［２−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アセチル］−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛［２−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛［２−エチル−２−（４−フルオロ−フェニル）−ブチリル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
｛｛７Ｒ）−７−｛［３−シクロプロピル−２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
［（７Ｒ）−７−｛［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルプロパノイル］（メチル）アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］−インドール−１０−イル］酢酸；
［（７Ｒ）−７−｛［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルプロパノイル］（メチル）アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］−インドール−１０−イル］酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛エチル−［１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロパンカルボニル］−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
［（７Ｒ）−７−（メチル｛［２−（ピリジン−４−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］−インドール−１０−イル］酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（ビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イルカルボニル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（イミダゾ［１，２−α］ピリジン−３−イルアセチル）（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
［（７Ｓ）−７−｛［（４−フルオロフェニル）アセチル］（メチル）アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル］酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛［４−（４−フルオロ−フェニル）−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（２−メトキシ−２−フェニル−アセチル）−メチル−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
［（７Ｒ）−７−｛メチル［（２Ｒまたは２Ｓ）−２−フェニルプロパノイル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル］酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛［２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−アセチル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［（２−シクロペンチル−アセチル）−メチル−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛メチル−［３−（ピペリジン−１−スルホニル）−ベンゾイル］−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［メチル−（２−ピリジン−２−イル−プロピオニル）−アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝−酢酸；および
（（７Ｒ）−４−フルオロ−７−｛［（２Ｒまたは２Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピオニル］−メチル−アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）−酢酸；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
｛（７Ｒ）−７−［［２−（４−フルオロフェニル）プロパノイル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛（４−フルオロベンジル）［（４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［［２−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパノイル］（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
（（７Ｒ）−７−｛メチル［２−フェニルプロパノイル］アミノ｝−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル）酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）シクロブチル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；および
｛（７Ｒ）−７−［｛［１−（４−フルオロフェニル）−２，２−ジメチルシクロプロピル］カルボニル｝（メチル）アミノ］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−α］インドール−１０−イル｝酢酸；
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１の化合物の治療的有効量および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
ＣＲＴＨ２介在疾患の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
およびその医薬的に許容される塩を含み、式中：
Ｙは、−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）−、−Ｃ（Ｒａ）＝Ｃ（Ｒｂ）−、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ（Ｃ１−３アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ１−３アルキル）２−、−ＯＣ（ＣＨ２）２−５−、−ＳＣＨ２−、−ＳＣＨ（Ｃ１−３アルキル）−、−ＳＣ（Ｃ１−３アルキル）２−および−ＳＣ（ＣＨ２）２−５−から選択され；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ））ｎ−または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒｆ）（Ｒｇ）−Ｏ−であり、ｎは、０、１または２であり；
Ｃｙは、アリール、ヘテロアリールまたは場合によりベンゼンに縮合されたＣ３−６シクロアルキルであり、それらのそれぞれは、Ｒｃから独立して選択される１〜４個の基によって場合により置換され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＣ１−６アルキル、および−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＣ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＣＮ、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびフェニル部で１〜３個のハロゲンによって場合により置換されたベンジルから選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、Ｈ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルキルもしくはハロＣ１−６アルキルであり；または
ＲａおよびＲｂは、それらの両方が結合する炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し；または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合する隣接する炭素原子と共にＣ３−６シクロアルキル環を形成し；
Ｒｃは、ハロゲン、ＮＲｆＲｇ、ＳＯ２ＮＲｆＲｇ、ＣＮ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、およびハロＣ１−６アルキルから選択され；
ＲｄおよびＲｅは、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＲｆＲｇ、および場合により置換された１〜３個の基によって独立して場合により置換されたアリールから選択され；または
Ｒｄ、Ｒｅは、それらの両方が結合する炭素原子と共に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｆ）−および−Ｎ（Ｒｆ）−から選択される環ヘテロ原子を場合により有し、１〜３個のＣ１−３アルキル基によって場合により置換されたＣ３−６シクロアルキルを形成し；または
隣接する炭素原子に結合するＲｄ、Ｒｅは、それらが結合する炭素原子と共に、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒｆ）−および−Ｎ（Ｒｆ）−から選択される環ヘテロ原子を場合により有し、１〜３個のＣ１−３アルキル基によって場合により置換されたＣ３−６シクロアルキルを形成し；および
ＲｆおよびＲｇは独立して、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；または
Ｒｆ、Ｒｇは、それらの両方が結合する原子と共に、３〜６員環を形成する。