【手続補正書】
【提出日】平成24年3月12日(2012.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）の化合物
【化１】
2011513471.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、−ＮＨＲc、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒg）ＯＲc、および−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲcの中から選択され、
Ｒ2は、水素、または１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲ4で置換されていてもよいＣ1-6アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ7-16アリールアルキル、および５〜１０員ヘテロアリールの中から選択される基を表し、
Ｒ3が１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲaおよび／もしくはＲbで置換されている６員ヘテロアリールを表すか、または
Ｒ3が１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲeおよび／もしくはＲfで置換されていてもよい８〜１０員ヘテロアリールを表し、
各Ｒ4は、Ｒa、Ｒbおよび１個または複数の同一または異なるＲbおよび／またはＲcで置換されているＲaの中から選択される基を表し、
各Ｒaは、互いに独立に、Ｃ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ4-16シクロアルキルアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ7-16アリールアルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアリールアルキル、３〜１４員ヘテロシクロアルキル、および４〜１４員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、１個または複数の同一または異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒbは、適切な基を表し、＝Ｏ、−ＯＲc、Ｃ1-3ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ3、＝Ｓ、−ＳＲc、＝ＮＲc、＝ＮＯＲc、＝ＮＮＲcＲc、＝ＮＮ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＮＲcＲc、−ＯＮＲcＲc、−Ｎ（ＯＲc）Ｒc、−Ｎ（Ｒg）ＮＲcＲc、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ2、＝Ｎ2、−Ｎ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲc、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲc、−ＯＳ（Ｏ）Ｒc、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒc、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＲc、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲcＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＳＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒg）ＮＲcＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒg）ＯＲc、−Ｃ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒc、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲcＲc、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲc、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲc、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＯＣ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−ＳＣ（Ｏ）Ｒc、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲc、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＳＣ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒc］2、−Ｎ（ＯＲg）Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）Ｒc、−Ｎ（Ｒg）Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒc］ＮＲcＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｓ）Ｒc、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）ＯＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2Ｒc］2、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）2ＯＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲc、−Ｎ（Ｒg）［Ｓ（Ｏ）2］2Ｒc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＳＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲgＮＲcＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｓ）ＮＲcＲc、−［Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）］2Ｒc、−Ｎ（Ｒg）［Ｃ（Ｏ）］2Ｒc、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2Ｒc｝2、−Ｎ（Ｒg）［Ｃ（Ｏ）］2ＯＲc、−Ｎ（Ｒg）［Ｃ（Ｏ）］2ＮＲcＲc、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2ＯＲc｝2、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2ＮＲcＲc｝2、−［Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）］2ＯＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）ＯＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＯＨ）Ｒc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）ＳＲc、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−Ｎ＝ＲcＲcおよび−Ｎ＝Ｃ（Ｒg）ＮＲcＲcの中から互いに独立に選択され、
各Ｒcは、互いに独立に、水素、またはＣ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ4-16シクロアルキルアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ7-16アリールアルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアリールアルキル、３〜１４員ヘテロシクロアルキル、および４〜１４員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲdおよび／もしくはＲeで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒdは、適切な基を表し、＝Ｏ、−ＯＲe、Ｃ1-3ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ3、＝Ｓ、−ＳＲe、＝ＮＲe、＝ＮＯＲe、＝ＮＮＲeＲe、＝ＮＮ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＮＲeＲe、−ＯＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）ＮＲeＲe、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ2、＝Ｎ2、−Ｎ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）ＯＲe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲe、−Ｓ（Ｏ）ＮＲeＲe、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲeＲe、−ＯＳ（Ｏ）Ｒe、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒe、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＲe、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲeＲe、−Ｃ（Ｏ）Ｒe、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe、−Ｃ（Ｏ）ＳＲe、−Ｃ（Ｏ）ＮＲeＲe、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒg）ＮＲeＲe、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒg）ＯＲe、−Ｃ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒe、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲeＲe、−ＯＣ（Ｏ）Ｒe、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲe、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲe、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＯＣ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−ＳＣ（Ｏ）Ｒe、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲe、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＳＣ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）Ｒe、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒe］2、−Ｎ（ＯＲg）Ｃ（Ｏ）Ｒe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）Ｒe、−Ｎ（Ｒg）Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）Ｒe、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒe］ＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｓ）Ｒe、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）ＯＲe  −Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2Ｒe］2、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）2ＯＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｓ（Ｏ）2ＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）［Ｓ（Ｏ）2］2Ｒe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＯＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＳＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲgＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）ＮＲeＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｓ）ＮＲeＲe、−［Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）］2Ｒe、−Ｎ（Ｒg）［Ｃ（Ｏ）］2Ｒe、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2Ｒe｝2、−Ｎ（Ｒg）［Ｃ（Ｏ）］2ＯＲe、−Ｎ（Ｒg）［Ｃ（Ｏ）］2ＮＲeＲe、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2ＯＲe｝2、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2ＮＲeＲe｝2、−［Ｎ（Ｒg）Ｃ（Ｏ）］2ＯＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）ＯＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＯＨ）Ｒe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）ＳＲe、−Ｎ（Ｒg）Ｃ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−Ｎ＝ＲeＲeおよび−Ｎ＝Ｃ（Ｒg）ＮＲeＲeの中から互いに独立に選択され、
各Ｒeは、互いに独立に、水素、またはＣ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ4-16シクロアルキルアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ7-16アリールアルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアリールアルキル、３〜１４員ヘテロシクロアルキル、および４〜１４員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲfおよび／もしくはＲgで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒfは、適切な基を表し、各場合において、＝Ｏ、−ＯＲg、Ｃ1-3ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ3、＝Ｓ、−ＳＲg、＝ＮＲg、＝ＮＯＲg、＝ＮＮＲgＲg、＝ＮＮ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＮＲgＲg、−ＯＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）ＮＲgＲg、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ2、＝Ｎ2、−Ｎ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒg、−Ｓ（Ｏ）ＯＲg、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲg、−Ｓ（Ｏ）ＮＲgＲg、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲgＲg、−ＯＳ（Ｏ）Ｒg、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒg、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＲg、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−Ｃ（Ｏ）ＳＲg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒh）ＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒh）ＯＲg、−Ｃ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒg、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲgＲg、−ＯＣ（Ｏ）Ｒg、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲg、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲg、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＯＣ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−ＳＣ（Ｏ）Ｒg、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲg、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＳＣ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒg］2、−Ｎ（ＯＲh）Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（ＮＲh）Ｒg、−Ｎ（Ｒh）Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｎ［Ｃ（Ｏ）Ｒg］ＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｓ）Ｒg、−Ｎ（Ｒh）Ｓ（Ｏ）Ｒg、−Ｎ（Ｒh）Ｓ（Ｏ）ＯＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｓ（Ｏ）2Ｒg、−Ｎ［Ｓ（Ｏ）2Ｒg］2、−Ｎ（Ｒh）Ｓ（Ｏ）2ＯＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｓ（Ｏ）2ＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）［Ｓ（Ｏ）2］2Ｒg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）ＳＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）ＮＲhＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｓ）ＮＲgＲg、−［Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）］2Ｒg、−Ｎ（Ｒh）［Ｃ（Ｏ）］2Ｒg、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2Ｒg｝2、−Ｎ（Ｒh）［Ｃ（Ｏ）］2ＯＲg、−Ｎ（Ｒh）［Ｃ（Ｏ）］2ＮＲgＲg、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2ＯＲg｝2、−Ｎ｛［Ｃ（Ｏ）］2ＮＲgＲg｝2、−［Ｎ（Ｒh）Ｃ（Ｏ）］2ＯＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（ＮＲh）ＯＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（ＮＯＨ）Ｒg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（ＮＲh）ＳＲg、−Ｎ（Ｒh）Ｃ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−Ｎ＝ＲhＲhおよび−Ｎ＝Ｃ（Ｒh）ＮＲhＲhの中から互いに独立に選択され、
各Ｒgは、互いに独立に、水素、またはＣ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ4-16シクロアルキルアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ7-16アリールアルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアリールアルキル、３〜１４員ヘテロシクロアルキル、および４〜１４員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選択される、１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲhで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒhは、水素、Ｃ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ4-16シクロアルキルアルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ7-16アリールアルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアリールアルキル、３〜１４員ヘテロシクロアルキル、および４〜１４員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から互いに独立に選択される］
であって、そのプロドラッグ、互変異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、プロドラッグおよび混合物の形でもよく、またそれらの薬理学的に許容される塩であってもよい化合物。
【請求項２】
Ｒ3が、１個または複数のＲ4で置換されていてもよいピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がピリジルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲc、−ＮＲcＲc；およびＲbで置換されていてもよいＣ1-6アルキルからなる群から選択される残基で置換されている、請求項１から３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒcである、請求項１から４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
医薬としての、請求項１から６の１項に記載の化合物または薬理学的に有効なその塩。
【請求項８】
抗増殖活性を有する医薬を調製するための、請求項１から５の１項に記載の化合物または薬理学的に有効なその塩。
【請求項９】
従来の賦形剤および／または担体と組み合わされていてもよい、請求項１から６の１項に記載の１種または複数の一般式（１）の化合物または薬理学的に有効なその塩を活性物質として含有する医薬製剤。
【請求項１０】
癌、感染症、炎症性疾患、および自己免疫疾患を治療および／または予防する医薬を調製するための、請求項１から６の１項に記載の一般式（１）の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１から６の１項に記載の一般式（１）の化合物および式（１）と異なる少なくとも１種の他の細胞増殖抑制活性または細胞傷害活性物質（それらは、その互変異性体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオ異性体および混合物の形でもよく、またそれらの薬理学的に許容される塩でもよい）とを含む医薬製剤。