【手続補正書】
【提出日】平成26年8月21日(2014.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式ＸＩで表される化合物。
【化１】
2013538213.tif 000001
式中、Ｘは、ＮＨ、またはＳであり、
Ｑは、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり、
Ａ環は、置換もしくは非置換の単環、縮合環もしくは多環アリールもしくは（複素）環式環系、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和Ｎ−複素環、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和Ｓ−複素環、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和Ｏ−複素環、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和環状炭化水素、あるいは置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の混合複素環であり、
前記Ａ環は、任意選択で、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ３、−（ＣＨ２）ｉＮＨ２、−（ＣＨ２）ｉＮ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯ−アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２から互いに独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、
ｉは、０〜５の整数である。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
下記の構造式ＶＩＩＩで表される化合物であることを特徴とする化合物。
【化２】
2013538213.tif 000002
式中、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、互いに独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ３、−（ＣＨ２）ｉＮＨ２、−（ＣＨ２）ｉＮ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯ−アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２であり、
Ｑは、Ｓ、Ｏ、またはＮＨであり、
ｉは、０〜５の整数であり、
ｎは、１〜３の整数である。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、
下記の構造式ＸＩ（ｃ）で表される化合物であることを特徴とする化合物。
【化３】
2013538213.tif 000003
式中、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ３、−（ＣＨ２）ｉＮＨ２、−（ＣＨ２）ｉＮ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯ−アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２であり、
ｉは、０〜５の整数であり、
ｎは、１〜４の整数である。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、
下記の構造式（５５）で表される化合物であることを特徴とする化合物。
【化４】
2013538213.tif 000004
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、
（２−（フェニルアミノ）チアゾール−４−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン（５ａ）、
（２−（ｐ−トリルアミノ）チアゾール−４−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン（５ｂ）、
（２−（ｐ−フルオロフェニルアミノ）チアゾール−４−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン（５ｃ）、または
（２−（４−クロロフェニルアミノ）チアゾール−４−イル）（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタノン（５ｄ）であることを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的産物、互変異性体、水和物、Ｎ−オキシド、またはそれらの組み合わせ。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項８】
癌の治療、抑制、重症度の軽減、危険性の軽減、または阻害の方法であって、
癌を患う対象に、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物を、前記癌の治療に効果的な条件下で投与するステップを含み、
前記癌が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、皮膚癌、メラノーマ、転移性メラノーマ、肺癌、結腸癌、白血病、腎臓癌、中枢神経系癌、およびそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項９】
請求項８に記載の方法であって、
前記投与が、別の癌療法と組み合わせて行われることを特徴とする方法。
【請求項１０】
薬物耐性腫瘍を治療する方法であって、
癌を患う対象に、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物を、前記薬物耐性腫瘍の治療に効果的な条件下で投与するステップを含み、
前記腫瘍が、メラノーマ腫瘍、転移性メラノーマ腫瘍、前立腺癌腫瘍、卵巣癌腫瘍、およびそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法であって、
前記投与が、別の癌療法と組み合わせて行われることを特徴とする方法。
【請求項１２】
癌性細胞を破壊する方法であって、
請求項１に記載の化合物を提供するステップと、
癌性細胞に、前記化合物を、前記癌性細胞を死滅させるのに効果的な条件下で接触させるステップとを含む方法。
【請求項１３】
下記の構造式ＸＩで表される化合物。
【化１】
2013538213.tif 000005
式中、Ｘは、単結合であり、
Ｑは、Ｏ、またはＮＨであり、
Ａ環は、置換フェニル、または置換もしくは非置換インドールであり、
前記Ａ環は、任意選択で、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ３、−（ＣＨ２）ｉＮＨ２、−（ＣＨ２）ｉＮ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯ−アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２から互いに独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、
ｉは、０〜５の整数である。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、
下記の構造式ＸＩ（ｅ）で表される化合物であることを特徴とする化合物。
【化５】
2013538213.tif 000006
式中、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｏ−ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ハロアルキル、ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、ＮＨ２、ヒドロキシル、−（ＣＨ２）ｉＮＨＣＨ３、−（ＣＨ２）ｉＮＨ２、−（ＣＨ２）ｉＮ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（Ｏ）ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ５直鎖もしくは分枝鎖アルキル、ハロアルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、−ＯＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯ−アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＮＯ２であり、
ｉは、０〜５の整数であり、
ｎは、１〜４の整数である。
【請求項１５】
請求項１３に記載の化合物、またはその異性体、薬学的に許容される塩、薬学的産物、互変異性体、水和物、Ｎ−オキシド、またはそれらの組み合わせ。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物。
【請求項１７】
癌の治療、抑制、重症度の軽減、危険性の軽減、または阻害の方法であって、
癌を患う対象に、請求項１３に記載の化合物を、前記癌の治療に効果的な条件下で投与するステップを含み、
前記癌が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、皮膚癌、メラノーマ、転移性メラノーマ、肺癌、結腸癌、白血病、腎臓癌、中枢神経系癌、およびそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法であって、
前記投与が、別の癌療法と組み合わせて行われることを特徴とする方法。
【請求項１９】
薬物耐性腫瘍を治療する方法であって、
薬物耐性腫瘍を患う対象に、請求項１３に記載の化合物を、前記薬物耐性腫瘍の治療に効果的な条件下で投与するステップを含み、
前記癌が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、皮膚癌、メラノーマ、転移性メラノーマ、肺癌、結腸癌、白血病、腎臓癌、中枢神経系癌、およびそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項２０】
請求項１９に記載の方法であって、
前記投与が、別の癌療法と組み合わせて行われることを特徴とする方法。
【請求項２１】
癌性細胞を破壊する方法であって、
請求項１３に記載の化合物を提供するステップと、
癌性細胞に、前記化合物を、前記癌性細胞を死滅させるのに効果的な条件下で接触させるステップとを含む方法。