【手続補正書】
【提出日】平成26年7月25日(2014.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化４３４】
2013532726.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物であって、式Iにおいて:
R1は-Hであり;
R2は-Hであり;
R3は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-CF3、-OH、-OCF3、-O-(C1〜C6)アルキル、-OCHF2、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-NH2、-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)2、-NO2、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-N(H)-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2、あるいは-F、-Cl、-Br、-I;-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-CF3、-OH、-OCF3、-O-(C1〜C6)アルキル、-OCHF2、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-NH2、-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)2、-NO2、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)-(C1〜C6)アルキル、または-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2から選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルから選択され;
Xは、CR4またはNから選択され;
R4は、XがNである場合は存在せず、あるいはR4は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-CF3、-OH、-OCF3、-O-(C1〜C6)アルキル、-OCHF2、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-NH2、-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)2、-NO2、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-N(H)-(C1〜C6)アルキル、または-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2から選択され;
Yは、C3〜C12シクロアルキル、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルから選択され;ここで該C3〜C12シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても、二環式であっても、三環式であってもよく、そしてさらに、該C3〜C12シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または-Y’、-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、-OCHF2、-CF3、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C6)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-F、-C(=O)NH-(C2〜C4)アルケニル、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-C(=O)NH-OH、-C(=O)NH-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-Y”、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)N-(C1〜C4)アルキレン-F、-C(=O)-(C2〜C4)アルケニル、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-Y”、-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)-Y”、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C6)アルキル)、-SO2N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH((C2〜C4)アルケニル)、-SO2NH((C2〜C4)アルキニル)、-SO2NH-Y”、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO2-Y”、-SO-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2  -(C1〜C4)アルキレン-OH、-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、または-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OHから独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;ここで該Yシクロアルキルまたはヘテロシクリルの炭素環メンバー上の２つの置換基は一緒になって、3員〜7員のシクロアルキル基、またはN、O、もしくはSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む3員〜7員のヘテロシクリル基を形成し得;そしてさらに、Yシクロアルキルまたはヘテロシクリルの該炭素環メンバー上の該２つの置換基から形成される該3員〜7員のシクロアルキル基または3員〜7員のヘテロシクリル基の、1個または2個の炭素原子環メンバーは、O原子に二重結合し得;
Y’は存在しなくてもよく、あるいはY’は、C6〜C10アリール、O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリール、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜7員のヘテロシクリルであり、ここで該C6〜C10アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、または該3員〜7員のヘテロシクリルであるY’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C4)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C4)アルキル)、-SO2N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C4)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CF3、-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Y”は存在しなくてもよく、あるいはY”は、C3〜C10シクロアルキル;N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C3〜C10シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該C3〜C10シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるY”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C4)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C4)アルキル)、-SO2N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C4)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CF3、-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Wは、-H、-F、-Cl、-Br、-I、-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-OH、-(CRaRa’)q-O-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-O-W’、-O-(CRaRa’)q-W’、-O-(CRaRa’)q-OH、-O-(CRaRa’)q-O-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-O-(CRaRa’)q-OH、-(CRaRa’)q-O-(CRaRa’)q-O-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-SH、-(CRaRa’)q-S-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-S-W’、-S-(CRaRa’)q-W’、-(CRaRa’)q-S(O)2-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-S(O)2-W’、-S(O)2-(CRaRa’)q-W’、-(CRaRa’)q-NH2、-(CRaRa’)q-NH-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-N-((C1〜C6)アルキル,)2、-(CRaRa’)q-N+-((C1〜C6)アルキル,)3、-(CRaRa’)q-NH-W’、-(CRaRa’)q-NH-(CRaRa’)q-OH、-NH-(CRaRa’)q-W’、または-(CRaRa’)q-W’から選択され;
W’は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C3〜C10シクロアルキル;N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C3〜C10シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該C3〜C10シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-CH(CF3)(OH)、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-(C1〜C4)アルキレン-NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C4)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C4)アルキル)、-SO2N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C4)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CF3、-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-SO3H、-OCF3、-OCHF2、もしくは-C(=O)-W”から独立して選択される1個、2個、3個、または4個の置換基で必要に応じて置換されており;そしてさらに、W’がC3〜C10シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
W”は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C3〜C10シクロアルキル;N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C3〜C10シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該C3〜C10シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-CF3、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、3個、または4個の置換基で必要に応じて置換されており;そしてさらに、W”がC3〜C10シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W”は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
下付き文字qは、各場合において独立して、0、1、2、3、または4から選択され;
Raは、各場合において独立して、-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、または-C≡Nから選択され;
Ra’は、各場合において独立して、-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、または-C≡Nから選択されるか;あるいはRaおよびRa’は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピル環を形成し得;
Zは、C6〜C10アリール;O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリール;O、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘテロシクリル;C3〜C7シクロアルキル;-N(H)-ヘテロシクリルであって、ここで-N(H)-ヘテロシクリルのヘテロシクリルがO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘテロシクリルである、-N(H)-ヘテロシクリル;-N(H)-(C3〜C7)シクロアルキルから選択されるか;またはZは-O-(C1〜C6)アルキルであり;ここで該C6〜C10アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、該4員〜7員のヘテロシクリル、該C3〜C7シクロアルキル;該-N(H)-ヘテロシクリル、および該-N(H)-(C3〜C7)シクロアルキルは、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-CF3、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C6)アルキル)、-N((C1〜C6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C6)アルキル)、-SO2N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH((C2〜C6)アルケニル)、-SO2NH((C2〜C6)アルキニル)、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C6)アルキル、-NHSO2-(C1〜C6)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C6)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
XがCR4である場合、Wは、-Hでも、-Fでも、-Clでも、-Brでも、-Iでも、非置換-(C1〜C6)アルキルでもなく;
Wが-H、-F、-Cl、-Br、-I、または-(C1〜C6)アルキルである場合、Yは、非置換のシクロプロピルでも、シクロブチルでも、シクロペンチルでもなく;
Yが式
【化４３５】
2013532726.tif 000002
の基である場合、Wは、-CH2OHでも-CH2O(C1〜C4アルキル)でもなく;そして
Zが-O-(C1〜C6)アルキル)である場合、Wは、-SHでも、-OHでも、-S-(C1〜C6)アルキル)でも、-S-(C1〜C6)アルキル)でもなく;
ここで記号
【化４３６】
2013532726.tif 000003
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項２】
XがCR4である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項３】
R4が-Hである、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項４】
R3が-Hである、請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項５】
Zが、-OMeもしくは-NH-シクロヘキシル;または非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、もしくはピペリジニル基から選択される、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項６】
Zが、非置換もしくは置換されたフェニルもしくはピリジルである、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項７】
Zが
【化４３７】
2013532726.tif 000004
【化４３８】
2013532726.tif 000005
【化４３９】
2013532726.tif 000006
【化４４０】
2013532726.tif 000007
から選択され、ここで記号
【化４４１】
2013532726.tif 000008
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項８】
Zが
【化４４２】
2013532726.tif 000009
【化４４３】
2013532726.tif 000010
から選択され、ここで記号
【化４４４】
2013532726.tif 000011
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項９】
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アダマンチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[4.1.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、もしくはビシクロ[2.1.1]ヘキシルである、請求項1〜8のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１０】
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘキシルである、請求項9に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１１】
Yが、
【化４４５】
2013532726.tif 000012
【化４４６】
2013532726.tif 000013
【化４４７】
2013532726.tif 000014
【化４４８】
2013532726.tif 000015
【化４４９】
2013532726.tif 000016
【化４５０】
2013532726.tif 000017
【化４５１】
2013532726.tif 000018
【化４５２】
2013532726.tif 000019
から選択され、ここで記号
【化４５３】
2013532726.tif 000020
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜10のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１２】
Yが、
【化４６１】
2013532726.tif 000021
【化４６２】
2013532726.tif 000022
【化４６３】
2013532726.tif 000023
から選択され、ここで記号
【化４６４】
2013532726.tif 000024
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１３】
Yが
【化４６５】
2013532726.tif 000025
であり、ここで記号
【化４６６】
2013532726.tif 000026
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項12に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１４】
Wが、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH2OH、-CH2OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2OMe、-W’、-CH2W’、-OW’、-OCH2W’、-OCH2CH2W’、-OCH2CH2CH2W’、-NHW’、-NHCH2W’、-NHCH2CH2W’、-NHCH2CH2CH2W’、または-W’-C(=O)-W”から選択され;ここでW’は、存在する場合、N、O、およびSから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該3員〜10員のヘテロシクリルであるW’基は、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-(C1〜C6)アルキル、-CH(CF3)(OH)、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH2、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-CF3、-CO2H、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、もしくは-SO3Hから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で置換されており;そしてさらに、W’が3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;そしてさらに、W”は、存在する場合、N、O、およびSから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルであり、ここで該3員〜10員のヘテロシクリルであるW”基は、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに、該3員〜10員のヘテロシクリルであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-CF3、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1〜13のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１５】
Wが、-H、-F、-Cl、-OH、-OMe、-SO2Me、-CH2OH、-CH2OMe、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2OMe、または
【化４６７】
2013532726.tif 000027
【化４６８】
2013532726.tif 000028
【化４６９】
2013532726.tif 000029
【化４７０】
2013532726.tif 000030
から選択される基から選択され、ここで記号
【化４７１】
2013532726.tif 000031
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜14のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１６】
Wが、
【化４７６】
2013532726.tif 000032
【化４７７】
2013532726.tif 000033
【化４７８】
2013532726.tif 000034
【化４７９】
2013532726.tif 000035
から選択され、ここで記号
【化４８０】
2013532726.tif 000036
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、請求項1〜15のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化４８１】
2013532726.tif 000037
【化４８２】
2013532726.tif 000038
【化４８３】
2013532726.tif 000039
【化４８４】
2013532726.tif 000040
【化４８５】
2013532726.tif 000041
【化４８６】
2013532726.tif 000042
【化４８７】
2013532726.tif 000043
【化４８８】
2013532726.tif 000044
【化４８９】
2013532726.tif 000045
【化４９０】
2013532726.tif 000046
【化４９１】
2013532726.tif 000047
【化４９２】
2013532726.tif 000048
【化４９３】
2013532726.tif 000049
【化４９４】
2013532726.tif 000050
【化４９５】
2013532726.tif 000051
【化４９６】
2013532726.tif 000052
【化４９７】
2013532726.tif 000053
から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１８】
前記化合物が、
【化４９７Ａ】
2013532726.tif 000054
から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
【請求項１９】
治療有効量の請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
【請求項２０】
がんを処置する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項２１】
ALKを阻害する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項２２】
がんを処置する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含み、該がんがALK融合タンパク質を発現する、組成物。
【請求項２３】
がんを処置する際に使用するための組成物であって、該組成物は、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは請求項19に記載の薬学的組成物を含み、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質を発現する、組成物。
【請求項２４】
がんを処置するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
【請求項２５】
ALKを阻害するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
【請求項２６】
がんを処置するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがALK融合タンパク質を発現する、使用。
【請求項２７】
がんを処置するための医薬の調製における、請求項1〜18のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質を発現する、使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明の他の目的、特徴および利点は、以下の説明および特許請求の範囲から、当業者に明らかになる。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:
【化４３４】
2013532726.tif 000055
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物であって、式Iにおいて:
R1は-Hであり;
R2は-Hであり;
R3は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-CF3、-OH、-OCF3、-O-(C1〜C6)アルキル、-OCHF2、-SH、-S-(C1〜C6)アルキ
ル、-NH2、-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)2、-NO2、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-N(H)-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)-C(=O)-(C1〜C6)
アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2、あるいは-F、-Cl
、-Br、-I;-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-CF3、-OH、-OCF3、-O-(C1〜C6)アルキル、-OCHF2、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-NH2、-N(H)-(C1
〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)2、-NO2、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C1〜C6)ア
ルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)-(C1〜C6)アルキル、または-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2から選択される1個、2個、または3個の置換基で必要に応じて置換されたフェニルから選
択され;
Xは、CR4またはNから選択され;
R4は、XがNである場合は存在せず、あるいはR4は、-H、-F、-Cl、-Br、-I;-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-CF3、-OH、-OCF3、-O-(C1〜C6)
アルキル、-OCHF2、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-NH2、-N(H)-(C1〜C6)アルキル、-N((C1〜C6)アルキル)2、-NO2、-C≡N、-C(=O)OH、-C(=O)O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-N(H)-(C1〜C6)アルキル、または-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2から選択され;
Yは、C3〜C12シクロアルキル、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もし
くは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルから選択され;ここで該C3〜C12シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても、二環式であって
も、三環式であってもよく、そしてさらに、該C3〜C12シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または-Y’、-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2
、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、-OCHF2、-CF3、-(C1
〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-NH2、-NH((C1〜C4)アル
キル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C6)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-F、-C(=O)NH-(C2〜C4)アルケニル、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2
、-C(=O)NH-OH、-C(=O)NH-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-Y”、-C(=O)-(C1〜C4)アルキ
レン-CF3、-C(=O)N-(C1〜C4)アルキレン-F、-C(=O)-(C2〜C4)アルケニル、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-Y”、-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)-Y”、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アル
キレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)
アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C6)アルキル)、-SO2N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH((C2〜C4)アルケニル)、-SO2NH((C2〜C4)アルキニル)、-SO2NH-Y”、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO2-Y”、-SO-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2  -(C1〜C4)アルキレン-OH、-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C6)ア
ルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、または-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OHから独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;ここで該Yシクロアルキルまた
はヘテロシクリルの炭素環メンバー上の２つの置換基は一緒になって、3員〜7員のシクロアルキル基、またはN、O、もしくはSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む3員〜7
員のヘテロシクリル基を形成し得;そしてさらに、Yシクロアルキルまたはヘテロシクリルの該炭素環メンバー上の該２つの置換基から形成される該3員〜7員のシクロアルキル基または3員〜7員のヘテロシクリル基の、1個または2個の炭素原子環メンバーは、O原子に二
重結合し得;
Y’は存在しなくてもよく、あるいはY’は、C6〜C10アリール、O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロア
リール、またはO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜7員のヘテロシクリルであり、ここで該C6〜C10アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、または該3員〜7員のヘテロシクリルであるY’基は、置換されていないか、また
は-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C4)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C4)アルキル)、-SO2N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C4)アルキ
ル、-NHC(=O)-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CF3、-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CO2H
、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)
アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-OH
、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Y”は存在しなくてもよく、あるいはY”は、C3〜C10シクロアルキル;N、O、およびSか
ら選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6
〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C3〜C10シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく
、そしてさらに、該C3〜C10シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10
アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるY”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2
〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C4)アルキル)2、
-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C4)アルキル)、-SO2N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C4)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CF3、-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-OH
、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されており;
Wは、-H、-F、-Cl、-Br、-I、-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-OH、-(CRaRa’)q-O-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-O-W’、-O-(CRaRa’)q-W’、-O-(CRaRa’)q-OH、-O-(CRaRa’)q-O-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-O-(CRaRa’)q-OH、-(CRaRa’)q-O-(CRaRa’)q-O-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-SH、-(CRaRa’)q-S-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-S-W’、-S-(CRaRa’)q-W’、-(CRaRa’)q-S(O)2-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-S(O)2-W’、-S(O)2-(CRaRa’)q-W’、-(CRaRa’)q-NH2、-(CRaRa’)q-NH-(C1〜C6)アルキル、-(CRaRa’)q-N-((C1〜C6)アルキル,)2、-(CRaRa’)q-N+-((C1〜C6)アルキル,)3、-(CRaRa’)q-NH-W’、-(CRaRa’)q-NH-(CRaRa’)q-OH、-NH-(CRaRa’)q-W’、または-(CRaRa’)q-W’から選択され;
W’は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C3〜C10シクロアルキル;N、O、およびSか
ら選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6
〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C3〜C10シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく
、そしてさらに、該C3〜C10シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10
アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2
〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-CH(CF3)(OH)、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-(C1〜C4)アルキレン-NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C4)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C4)アルキル)、-SO2N((C1〜C4)アルキル)2、-NHSO2-(C1〜C4)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C4)アルキル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CF3、-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C4)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C4)アルキル)2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-SO3H、-OCF3、-OCHF2、もしくは-C(=O)-W”から独立して選択される1個、2個、3個、
または4個の置換基で必要に応じて置換されており;そしてさらに、W’がC3〜C10シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O
基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
W”は存在しなくてもよく、あるいはW’は、C3〜C10シクロアルキル;N、O、およびSか
ら選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6
〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され;ここで該C3〜C10シクロアルキルおよび該3〜10員のヘテロシクリルは、単環式であっても二環式であってもよく
、そしてさらに、該C3〜C10シクロアルキル、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10
アリール、または該5員〜10員のヘテロアリールであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2
〜C6)アルキニル、-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-CF3、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、3個、または4個の置換基で必要に応じて置換されて
おり;そしてさらに、W”がC3〜C10シクロアルキルまたは3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W”は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;
下付き文字qは、各場合において独立して、0、1、2、3、または4から選択され;
Raは、各場合において独立して、-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、または-C≡Nから選択され;
Ra’は、各場合において独立して、-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、または-C≡Nから選択されるか;あるいはRaおよびRa’は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、
シクロプロピル環を形成し得;
Zは、C6〜C10アリール;O、S、もしくはNから独立して選択される1個、2個、3個もしく
は4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリール;O、S、もしくはNから選択される1
個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘテロシクリル;C3〜C7シクロアル
キル;-N(H)-ヘテロシクリルであって、ここで-N(H)-ヘテロシクリルのヘテロシクリルがO、S、もしくはNから選択される1個、2個、もしくは3個のヘテロ原子を含む4員〜7員のヘ
テロシクリルである、-N(H)-ヘテロシクリル;-N(H)-(C3〜C7)シクロアルキルから選択さ
れるか;またはZは-O-(C1〜C6)アルキルであり;ここで該C6〜C10アリール、該5員〜10員のヘテロアリール、該4員〜7員のヘテロシクリル、該C3〜C7シクロアルキル;該-N(H)-ヘテ
ロシクリル、および該-N(H)-(C3〜C7)シクロアルキルは、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-CF3、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2
〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-NH2、-NH((C1〜C6)アルキル)、-N((C1〜C6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH2、-SO2NH((C1〜C6)アルキル)、-SO2N((C1〜C6)アルキル)2、-SO2NH((C2〜C6)アルケニル)、-SO2NH((C2〜C6)アルキニル)、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-OH、-SO2NH-(C1〜C4)アルキレン-O-(C1〜C6)アルキル、-NHSO2-(C1〜C6)アルキル、-NHC(=O)-(C1〜C6)アル
キル、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-SO-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-NH-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)-(C1〜C6)アルキル、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-NH((C1〜C6)アルキル)、-C(=O)NH-(C1〜C4)アルキレン-N((C1〜C6)アルキル)2、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1
〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C6)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換されて
おり;
XがCR4である場合、Wは、-Hでも、-Fでも、-Clでも、-Brでも、-Iでも、非置換-(C1〜C6)アルキルでもなく;
Wが-H、-F、-Cl、-Br、-I、または-(C1〜C6)アルキルである場合、Yは、非置換のシク
ロプロピルでも、シクロブチルでも、シクロペンチルでもなく;
Yが式
【化４３５】
2013532726.tif 000056
の基である場合、Wは、-CH2OHでも-CH2O(C1〜C4アルキル)でもなく;そして
Zが-O-(C1〜C6)アルキル)である場合、Wは、-SHでも、-OHでも、-S-(C1〜C6)アルキル)でも、-S-(C1〜C6)アルキル)でもなく;
ここで記号
【化４３６】
2013532726.tif 000057
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２）
XがNである、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異
性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目３）
XがCR4である、項目に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目４）
R4が-Hである、項目3に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変
異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目５）
R3が-Hである、項目1〜4のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目６）
Zが、-OMeもしくは-NH-シクロヘキシル;または非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チアゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、もしくはピペリジニル基から選択される、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目７）
Zが、非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チ
アゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、ピペリジニル基、イソチアゾリル基、もしくはチオモルホリニル基である、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目８）
Zが、非置換もしくは置換されたフェニル基、ピリジル基、ベンゾチオフェニル基、チ
アゾリル基、ピラジジニル基、ピリミジニル基、インドリル基、シクロヘキシル基、モルホリニル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、もしくはピペリジニル基である、項目6に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の
薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目９）
Zが、非置換もしくは置換されたフェニルもしくはピリジルである、項目6に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１０）
Zが
【化４３７】
2013532726.tif 000058
【化４３８】
2013532726.tif 000059
【化４３９】
2013532726.tif 000060
【化４４０】
2013532726.tif 000061
から選択され、ここで記号
【化４４１】
2013532726.tif 000062
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１１）
Zが
【化４４２】
2013532726.tif 000063
【化４４３】
2013532726.tif 000064
から選択され、ここで記号
【化４４４】
2013532726.tif 000065
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１２）
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、
シクロブチル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アダマンチル、ビシクロ[2.2.2]オクチル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、ビシクロ[4.1.1]オクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、もしくはビシクロ[2.1.1]ヘキシルである、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性
体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１３）
Yが、非置換もしくは置換されたシクロヘキシルである、項目12に記載の化合物、ま
たはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１４）
Yが、非置換もしくは置換されたアダマンチルである、項目12に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１５）
Yが、非置換もしくは置換されたシクロブチルである、項目12に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１６）
Yが、非置換もしくは置換されたピペリジニルである、項目12に記載の化合物、また
はその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１７）
Yが、
【化４４５】
2013532726.tif 000066
【化４４６】
2013532726.tif 000067
【化４４７】
2013532726.tif 000068
【化４４８】
2013532726.tif 000069
【化４４９】
2013532726.tif 000070
【化４５０】
2013532726.tif 000071
【化４５１】
2013532726.tif 000072
【化４５２】
2013532726.tif 000073
から選択され、ここで記号
【化４５３】
2013532726.tif 000074
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１８）
Yが、
【化４５４】
2013532726.tif 000075
【化４５５】
2013532726.tif 000076
【化４５６】
2013532726.tif 000077
【化４５７】
2013532726.tif 000078
【化４５８】
2013532726.tif 000079
【化４５９】
2013532726.tif 000080
から選択され、ここで記号
【化４６０】
2013532726.tif 000081
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目１９）
Yが、
【化４６１】
2013532726.tif 000082
【化４６２】
2013532726.tif 000083
【化４６３】
2013532726.tif 000084
から選択され、ここで記号
【化４６４】
2013532726.tif 000085
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜11のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２０）
Yが
【化４６５】
2013532726.tif 000086
であり、ここで記号
【化４６６】
2013532726.tif 000087
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目19に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２１）
Wが、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH2OH、-CH2OCH2CH2OCH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2OMe、-W’、-CH2W’、-OW’、-OCH2W’、-OCH2CH2W’、-OCH2CH2CH2W’、-NHW’、-NHCH2W’、-NHCH2CH2W’、-NHCH2CH2CH2W’、または-W’-C(=O)-W”から選択され;ここでW’は、
存在する場合、N、O、およびSから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリル;C6〜C10アリール;またはN、O、もしくはSから独立して選択される1
個、2個、3個、もしくは4個のヘテロ原子を含む5員〜10員のヘテロアリールから選択され
;ここで該3員〜10員のヘテロシクリルであるW’基は、単環式であっても二環式であって
もよく、そしてさらに、該3員〜10員のヘテロシクリル、該C6〜C10アリール、または該5
員〜10員のヘテロアリールであるW’基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-(C1〜C6)アルキル、-CH(CF3)(OH)、-(C1〜C4)アルキレン-NH2、-(C1〜C4)アルキレン-NH-(C1〜C4)アルキレン-CF3、-C(=O)NH2、-SO2-(C1〜C6)アルキル、-CF3、-CO2H、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-(C1〜C4)アルキル、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル
、-(C1〜C4)アルキレン-C(=O)-OH、-(C1〜C4)アルキレン-OH、-OH、-O-(C1〜C6)アルキル、もしくは-SO3Hから独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で置換さ
れており;そしてさらに、W’が3員〜10員のヘテロシクリルである場合、W’は、0個、1個、または2個の=O基を含み得、そしてさらに、該=O基は、環炭素原子または環S原子に結合し得;そしてさらに、W”は、存在する場合、N、O、およびSから選択される1個、2個、も
しくは3個のヘテロ原子を含む3員〜10員のヘテロシクリルであり、ここで該3員〜10員の
ヘテロシクリルであるW”基は、単環式であっても二環式であってもよく、そしてさらに
、該3員〜10員のヘテロシクリルであるW”基は、置換されていないか、または-F、-Cl、-Br、-I、-C≡N、-NO2、-(C1〜C6)アルキル、-(C2〜C6)アルケニル、-(C2〜C6)アルキニル、-OH、-NH2、-NH((C1〜C4)アルキル)、-N((C1〜C4)アルキル)2、-CF3、-CO2H、-C(=O)-O-(C1〜C4)アルキル、-SH、-S-(C1〜C6)アルキル、-OCF3、もしくは-OCHF2から独立して選択される1個、2個、3個、もしくは4個の置換基で必要に応じて置換されている、項目1
〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２２）
Wが、-H、-F、-Cl、-OH、-OMe、-SO2Me、-CH2OH、-CH2OMe、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2OMe
、または
【化４６７】
2013532726.tif 000088
【化４６８】
2013532726.tif 000089
【化４６９】
2013532726.tif 000090
【化４７０】
2013532726.tif 000091
から選択される基から選択され、ここで記号
【化４７１】
2013532726.tif 000092
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２３）
Wが、-Hでも、-Fでも、-Clでも、-OHでも、-OMeでもない、項目22に記載の化合物、
またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２４）
Wが、-OH、-SO2Me、-CH2OH、-CH2OMe、-OCH2CH2OH、-OCH2CH2OMe、または
【化４７２】
2013532726.tif 000093
【化４７３】
2013532726.tif 000094
【化４７４】
2013532726.tif 000095
から選択される基から選択され、ここで記号
【化４７５】
2013532726.tif 000096
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２５）
Wが、
【化４７６】
2013532726.tif 000097
【化４７７】
2013532726.tif 000098
【化４７８】
2013532726.tif 000099
【化４７９】
2013532726.tif 000100
から選択され、ここで記号
【化４８０】
2013532726.tif 000101
は、結合を横切って描かれる場合、その分子の残りの部分への結合点を示す、項目1〜20のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、
該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２６）
前記化合物が、
【化４８１】
2013532726.tif 000102
【化４８２】
2013532726.tif 000103
【化４８３】
2013532726.tif 000104
【化４８４】
2013532726.tif 000105
【化４８５】
2013532726.tif 000106
【化４８６】
2013532726.tif 000107
【化４８７】
2013532726.tif 000108
【化４８８】
2013532726.tif 000109
【化４８９】
2013532726.tif 000110
【化４９０】
2013532726.tif 000111
【化４９１】
2013532726.tif 000112
【化４９２】
2013532726.tif 000113
【化４９３】
2013532726.tif 000114
【化４９４】
2013532726.tif 000115
【化４９５】
2013532726.tif 000116
【化４９６】
2013532726.tif 000117
【化４９７】
2013532726.tif 000118
から選択される、項目1に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変
異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物。
（項目２７）
治療有効量の項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可
能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
（項目２８）
がんを処置する方法であって、該方法は、被験体に、有効量の項目1〜26のいずれか
１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２９）
前記被験体が、ALK融合タンパク質を発現するがんを有する、項目28に記載の方法。
（項目３０）
前記ALK融合タンパク質が、EML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質である、項目29に記載の方法。
（項目３１）
前記被験体がヒトがん患者であり、そして該がんは、腺癌、肺がん、非小細胞肺がん、乳がん、結腸直腸がん、リンパ腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、中皮腫、黒色腫、グリア芽細胞腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、全身性組織球増殖症、または炎症性筋線維芽
細胞腫から選択される、項目30に記載の方法。
（項目３２）
ALK活性を阻害することが望ましい状態を処置する方法であって、該方法は、被験体に
、有効量の項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能
な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの
立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３３）
がんを処置する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、も
しくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物。
（項目３４）
ALKを阻害する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物。
（項目３５）
がんを処置する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、も
しくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目27に記載の薬学的組成物であって、該がんがALK融合タンパク質を発現する、化合物、もしくは
その薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは薬学的組成物。
（項目３６）
がんを処置する際に使用するための、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、も
しくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは項目28に記載の薬学的組成物であって、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパ
ク質を発現する、化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、またはこれらの混合物、あるいは薬学的組成物。
（項目３７）
がんを処置するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合
物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
（項目３８）
ALKを阻害するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用。
（項目３９）
がんを処置するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合
物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがALK融合タンパク質を発現する、使用。
（項目４０）
がんを処置するための医薬の調製における、項目1〜26のいずれか１項に記載の化合
物、またはその薬学的に受容可能な塩、その互変異性体、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、上記のもののいずれかの立体異性体、あるいはこれらの混合物の使用であって、該がんがEML4-ALK融合タンパク質またはNPM-ALK融合タンパク質を発現する、使用。