【手続補正書】
【提出日】平成24年4月17日(2012.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式の化合物
【化１】
2011518138.tif 000001
［式中、
Ｒaは、Ｈ、下記式の基
【化２】
2011518138.tif 000002
またはＣ1-6−アルキル基を表し、これは、
Ｃ1-6−アルキル−カルボニルオキシ、Ｃ1-6−アルコキシ−カルボニルオキシ、Ｃ1-6−アルコキシ、ヒドロキシ、
アミノ、アミノカルボニルもしくはアミノ−Ｃ2-3−アルキルオキシ、（ここで、それぞれの場合において、窒素上に存在する１もしくは２個の水素原子は、互いに独立に、Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよい）、
ヘテロシクロアルキル、へテロシクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルオキシもしくはヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3−アルキルオキシ
によって置換されていてもよく、
ＲbおよびＲcは、それぞれ、互いに独立に、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ2-3−アルケニル、Ｃ2-3−アルキニル、Ｃ1-3−ペルフルオロアルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、Ｃ1-3−ペルフルオロアルコキシを表すが、但し、それぞれの場合において、基ＲbおよびＲcの一方だけがＨを表すことができ、
Ａは、ＣＨもしくはＮを表すが、但し、合計で４個以下の窒素原子が二環系に存在でき、
Ｚは、ＣＨ、ＣＦもしくはＮを表し、
ＲdおよびＲeは、互いに独立に、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ1-6−フルオロアルキル、Ｃ1-6−ペルフルオロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6−アルコキシ、Ｃ1-6−フルオロアルコキシ、Ｃ1-6−ペルフルオロアルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ1-6−アルキルスルファニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルファニル、
または、Ｒ1Ｒ2Ｎ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ−ＮＲ3、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＳＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＳＯ2、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＳＯ2−ＮＲ3、Ｒ4−ＣＯ、Ｒ4−ＣＯ−ＮＲ3、Ｒ5−ＳＯ、Ｒ5−ＳＯ−ＮＲ3、Ｒ5−ＳＯ2、Ｒ5−ＳＯ2−ＮＲ3−およびＲ5−ＣＯ−Ｏ−の中から選択される基、
を表し、ここで、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキルもしくはＣ3-7−シクロアルキルを表し、
Ｒ4は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、もしくはＣ1-6−アルキルオキシを表し、
Ｒ5は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、
Ｒfは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ2-3−アルケニル、Ｃ2-3−アルキニル、Ｃ1-3−ペルフルオロアルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、Ｃ1-3−ペルフルオロアルコキシもしくはシアノを表すが、
但し、Ｒd、Ｒe、ＲfさらにはＲ1〜Ｒ5に対して上に挙げたＣ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキルオキシおよびＣ3-7−シクロアルキルオキシ基に含まれる基は、それぞれ、
シアノ、ヒドロキシ、Ｃ3-7−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-6−アルコキシ、Ｃ1-6−ペルフルオロアルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、
ならびに、Ｒ6Ｒ7Ｎ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＣＯ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＣＯ−ＮＲ8、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＳＯ2−ＮＲ8、Ｒ9−ＣＯ、Ｒ9−ＣＯ−ＮＲ8、Ｒ10−ＳＯ2、Ｒ10−ＳＯ2−ＮＲ8−およびＲ10−ＣＯ−Ｏの中から選択される基
の中から選択される基によって、炭素骨格において、互いに独立に、二置換もしくは三置換されていてもよく、ここで、
Ｒ6は、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルを表し、
Ｒ7は、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルを表し、
Ｒ8は、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキルもしくはＣ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキルを表し、
Ｒ9は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキル、ヒドロキシもしくはＣ1-4−アルキルオキシを表し、
Ｒ10は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルを表すが、
但し、上記置換基は、共通の炭素原子に結合していてはならず、へテロ原子は、少なくとも２個の炭素原子によって互いに隔てられていなければならず、
また、Ｒd、ＲeさらにはＲ1〜Ｒ5に対して上に挙げた基に含まれるアリール、ヘテロアリール、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシ基は、それぞれ、
ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ2-6−アルケニル、Ｃ2-6−アルキニル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-6−ペルクロロアルキル、Ｃ1-6−フルオロアルキル、Ｃ1-6−ペルフルオロアルキル、Ｃ1-6−アルコキシ、Ｃ1-6−フルオロアルコキシ、Ｃ1-6−ペルフルオロアルコキシ、Ｃ3-7−シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキルオキシ、Ｃ1-6−アルキルスルファニル、Ｃ3-7−シクロアルキルスルファニル、
ならびに、Ｒ6Ｒ7Ｎ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＣＯ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＣＯ−ＮＲ8、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＳＯ、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＳＯ2、Ｒ6Ｒ7Ｎ−ＳＯ2−ＮＲ8、Ｒ9−ＣＯ、Ｒ9−ＣＯ−ＮＲ8、Ｒ10−ＳＯ、Ｒ10−ＳＯ−ＮＲ8、Ｒ10−ＳＯ2、Ｒ10−ＳＯ2−ＮＲ8−およびＲ10−ＣＯ−Ｏの中から選択される基（但し、Ｒ6〜Ｒ10は上で定義された通りである）の中から選択される基の中から選択される基によって、炭素骨格において、互いに独立に、二置換もしくは三置換されていてもよい］
または、それらの生理学的に許容される塩。
【請求項２】
前記二環複素芳香族基
【化３】
2011518138.tif 000003
が、ナフタレン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、フタラジン、［１，５］ナフチリジン、［１，８］ナフチリジン、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン、ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、もしくはプテリジンを表し、
Ｒa〜Ｒf、Ｒ1〜Ｒ10、ＡおよびＺは、請求項１において定義された通りであるが、但し、基ＲdおよびＲeの少なくとも一方が、Ｈ、ハロゲンもしくはＣ1-3−アルキルを表す、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項３】
二環複素芳香族基
【化４】
2011518138.tif 000004
が、ナフタレン、キノリン、キナゾリン、キノキサリンもしくはシンノリンを表し、
Ｒaが、Ｈ、下記式の基
【化５】
2011518138.tif 000005
またはＣ1-4−アルキル基を表し、これは、Ｃ1-4−アルコキシ、ヒドロキシ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イルもしくは４−メチル−ピペラジン−１−イルによって置換されていてもよく、
ＲbおよびＲcが、互いに独立に、塩素、臭素もしくはＣ1-2−アルキルを表し、
Ｚが、ＣＨもしくはＮを表し、
Ｒdが、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ2-4−アルケニル、Ｃ2-4−アルキニル、アリール−Ｃ2-3−アルキニル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、Ｃ1-4−ペルフルオロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4−フルオロアルコキシ、Ｃ1-4−ペルフルオロアルコキシ、Ｃ3-6−シクロアルキルオキシ、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルコキシ、アリールオキシ、アリール−Ｃ1-4−アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルオキシ、Ｃ1-4−アルキルスルファニルもしくはＣ3-6−シクロアルキルスルファニル、
（但し、Ｒdに対して上に挙げた基に含まれるアリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ1-3−アルキル、トリクロロメチル、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、フェニルオキシ−Ｃ1-3−アルキル、フェニルスルホニル−Ｃ1-3−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ1-3−アルキル、シアノ、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−（アミノ−Ｃ1-3−アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキルアミノ−Ｃ1-3−アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキル］−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イルもしくは４−（Ｃ1-3−アルキル）−ピペラジン−１−イルによって置換されていてもよい）
または、Ｒ1Ｒ2Ｎ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ−ＮＲ3、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＳＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＳＯ2、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＳＯ2−ＮＲ3、Ｒ4−ＣＯ、Ｒ4−ＣＯ−ＮＲ3、Ｒ5−ＳＯ、Ｒ5−ＳＯ−ＮＲ3、Ｒ5−ＳＯ2−、およびＲ5−ＳＯ2−ＮＲ3の中から選択される基
を表し、ここで、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルを表し、
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルを表し、
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキルもしくはＣ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキルを表し、
Ｒ4は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキル、ヒドロキシもしくはＣ1-4−アルキルオキシを表し、
Ｒ5は、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ1-4−アルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリール−Ｃ1-4−アルキルを表し、
（但し、Ｒ1〜Ｒ5に対して上に挙げた基に含まれるアリールおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ1-3−アルコキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、アミノ−Ｃ1-3−アルキル、アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−（アミノ−Ｃ1-3−アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、Ｎ−（Ｃ1-3−アルキルアミノ−Ｃ1-3−アルキル）−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、もしくはＮ−［ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキル］−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノによって置換されていてもよい）
Ｒeが、Ｒdに対して上で与えられた意味を有するが、但し、基ＲdおよびＲeの少なくとも一方は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ1-3−アルキルでなければならず、
Ｒfが、ＨもしくはＣ1-3−アルキルを表す、
請求項２に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項４】
一般式（ＩＩ）の二環複素芳香族基が、ナフタレンもしくはキノリンを表し、
Ｒaが、Ｈ、もしくはジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ基によって置換されていてもよいＣ1-4−アルキル基を表し、
ＲbおよびＲcが、互いに独立に、塩素、臭素もしくはＣ1-2−アルキルを表し、
Ｚが、ＣＨを表し、
ＲdがＨを表すか、またはＲeがＨを表す場合、Ｒdはまた、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ1-3−アルコキシ、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、
アミノカルボニル（ここで、１個の水素原子は、Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよく、これとは独立に、第２の水素原子は、Ｃ1-3−アルキル、フェニルもしくはフェニル−Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよい）、および
アミノ（ここで、１個の水素原子は、Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよく、これとは独立に、第２の水素原子は、Ｃ1-3−アルキルもしくはフェニルスルホニル基によって置き換えられていてもよい）
の中から選択される基を表すことができ、
ＲeがＨを表すか、またはＲdがＨを表す場合、Ｒeはまた、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、
フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル（これらは、それぞれの場合に、１もしくは２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよい）、
［１，２，４］オキサジアゾリル（これは、Ｃ1-3−アルキル、トリクロロメチル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、フェニルオキシメチル、フェニルスルホニルメチルもしくはモルホリン−４−イルメチルによって置換されていてもよい）、
５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾリル（これは、Ｃ1-3−アルキルによって置換されていてもよい）、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル（これらは、それぞれの場合に、Ｃ1-3−アルキル、シアノ、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキル］−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、モルホリン−４−イルもしくはピペラジン−１−イルによって置換されていてもよい）、
ピロリジン−１−イルカルボニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルカルボニル、
および、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ−ＮＲ3もしくはＲ4ＣＯＮＲ3の式の基
の中から選択される基を表すことができ、ここで、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-3−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキル、ピリジニルもしくはピリジニル−Ｃ1-3−アルキルを表し、
Ｒ2は、ＨもしくはＣ1-3−アルキルを表し、
Ｒ3は、ＨもしくはＣ1-3−アルキルを表し、
Ｒ4は、Ｃ1-3−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキル、ピリジニルもしくはピリジニル−Ｃ1-3−アルキルを表すが、
但し、Ｒ1〜Ｒ4に含まれるフェニルおよびピリジニル基は、塩素、シアノ、メトキシ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、アミノメチル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、もしくはＮ−［ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキル］−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノによって置換されていてもよく、
ＲfがＨもしくはＣ1-3−アルキルを表す、
請求項３に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＩ）の二環複素芳香族基が、ナフタレンもしくはキノリンであり、
Ｒaが、Ｈを表し、
ＲbおよびＲcが、互いに独立に、塩素、臭素もしくはメチルを表し、
Ｚが、ＣＨを表し、
ＲdがＨを表すか、またはＲeがＨを表す場合、Ｒdはまた、
Ｃ1-2−アルコキシ、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール、Ｎ−フェニルスルホニル−Ｎ−メチル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アミノカルボニル、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニルおよびＮ−ベンジル−Ｎ−メチル−アミノカルボニル
の中から選択される基を表すことができ、
ＲeがＨを表すか、またはＲdがＨを表す場合、Ｒeはまた、
メトキシ、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−トリクロロメチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−イソプロピル−［１，２，４］オキサジアゾリル、３−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−フェニル−［１，２，４］オキサジアゾリル、３−ベンジル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−ベンジル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−ヒドロキシ−［１，２，４］オキサジアゾリル、３−エトキシカルボニル−［１，２，４］オキサジアゾリル、３−フェニル−オキシメチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、３−フェニルスルホニルメチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−（モルホリン−４−イルメチル）−［１，２，４］オキサジアゾリル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾリル、４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、４−（ピペラジン−１−イル）−ピリミジニル、２−（モルホリン−４−イル）−ピリミジニル、４−（モルホリン−４−イル）−ピリミジニル、４−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ピリミジニル、４−［Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチル−アミノ］−ピリミジニル、５−（モルホリン−４−イル）−ピラジン−２−イル、５−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリダジン−３−イル、６−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ピリダジン−３−イル、ピロリジン−１−イルカルボニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルカルボニル、
および、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ−ＮＲ3もしくはＲ4ＣＯＮＲ3の式の基
の中から選択される基を表すことができ、ここで、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-3−アルキル、ヒドロキシエチル、シクロへキシルメチル、フェニル、ベンジル、２−フェニル−エチル、ピリジニルもしくはピリジニルメチルを表し、
Ｒ2は、Ｈもしくはメチルを表し、
Ｒ3はＨを表し、
Ｒ4は、フェニル、ベンジル、２−フェニル−エチルもしくはピリジニルを表すが、    但し、Ｒ1およびＲ4に含まれるフェニル、ベンジルおよび２−フェニル−エチル基は、シアノ、メトキシ、カルボキシ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニルもしくはアミノメチル基によって置換されていてもよく、
Ｒ1およびＲ4に含まれるピリジニルおよびピリジニルメチル基は、塩素原子もしくは２−ジメチルアミノ−エチルアミノもしくはＮ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−（メチル）−アミノ基によって置換されていてもよく、
ＲfがＨを表す、
請求項４に記載の一般式（Ｉ）の化合物、またはそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項６】
下記一般式の化合物
【化６】
2011518138.tif 000006
［式中、
ＲbおよびＲcは、それぞれ、塩素を表し、
ＲdはＨを表すか、またはＲeがＨを表す場合、Ｒdはまた、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾリル、
アミノカルボニル（ここで、１個の水素原子は、Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよく、これとは独立に、第２の水素原子は、Ｃ1-3−アルキル、フェニルもしくはフェニル−Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよい）、および
アミノ（ここで、１個の水素原子は、Ｃ1-3−アルキル基によって置き換えられていてもよく、これとは独立に、第２の水素原子は、Ｃ1-3−アルキルもしくはフェニルスルホニル基によって置き換えられていてもよい）
の中から選択される基を表すことができ、
ＲeがＨを表すか、またはＲdがＨを表す場合、Ｒeはまた、
フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ1-3−アルコキシ、
フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル（これらは、それぞれの場合に、１または２個のＣ1-3−アルキル基によって置換されていてもよい）、
［１，２，４］オキサジアゾリル（これは、Ｃ1-3−アルキル、トリクロロメチル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシ、Ｃ1-3−アルコキシカルボニル、フェニルオキシメチル、フェニルスルホニルメチルもしくはモルホリン−４−イルメチルによって置換されていてもよい）、
５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾリル（これは、Ｃ1-3−アルキルによって置換されていてもよい）、
ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル（これらは、それぞれの場合に、Ｃ1-3−アルキル、シアノ、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキル］−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、モルホリン−４−イルもしくはピペラジン−１−イルによって置換されていてもよい）、
ピロリジン−１−イルカルボニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルカルボニル、
および、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ、Ｒ1Ｒ2Ｎ−ＣＯ−ＮＲ3もしくはＲ4ＣＯＮＲ3の式の基
の中から選択される基を表すことができ、ここで、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1-3−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキル、ピリジニルもしくはピリジニル−Ｃ1-3−アルキルを表し、
Ｒ2は、ＨもしくはＣ1-3−アルキルを表し、
Ｒ3は、ＨもしくはＣ1-3−アルキルを表し、
Ｒ4は、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキル、ピリジニルもしくはピリジニル−Ｃ1-3−アルキルを表すが、
但し、Ｒ1〜Ｒ4に含まれるフェニルおよびピリジニル基は、塩素、シアノ、メトキシ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-3−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、アミノ、Ｃ1-3−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ、アミノメチル、ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキルアミノ、もしくはＮ−［ジ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノ−Ｃ1-3−アルキル］−Ｎ−（Ｃ1-3−アルキル）−アミノによって置換されていてもよい］
またはそれらの生理学的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１に記載の下記化合物：
（１）［［５−（４−アミノカルボニル−ベンジルアミノカルボニル）−ナフタレン−２−イル］−（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−アミノ］−酢酸、
（２）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［６−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ナフタレン−２−イル］−アミノ｝−酢酸、
（３）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［６−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ナフタレン−２−イル］−アミノ｝−酢酸、
（４）［（５−ベンジルアミノカルボニル−ナフタレン−１−イル）−（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−アミノ］−酢酸、
（５）［（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−（５−ピリミジン−２−イル−ナフタレン−１−イル）−アミノ］−酢酸、
（６）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［５−（５−モルホリン−４−イルメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ナフタレン−２−イル］−アミノ｝−酢酸、
（７）（（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−｛５−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノカルボニル］−ナフタレン−１−イル｝−アミノ）−酢酸、
（８）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［５−（３−フェニル−ウレイド）−ナフタレン−１−イル］−アミノ｝−酢酸、
（９）［［５−（３−シアノ−ベンジルアミノカルボニル）−ナフタレン−１−イル］−（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−アミノ］−酢酸、
（１０）［［５−（２−シアノ−ベンジルアミノカルボニル）−ナフタレン−１−イル］−（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−アミノ］−酢酸、
（１１）（（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−｛５−［４−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−ベンジルアミノカルボニル］−ナフタレン−１−イル｝−アミノ）−酢酸、
（１２）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［５−（４−メチルアミノカルボニル−ベンジルアミノカルボニル）−ナフタレン−１−イル］−アミノ｝−酢酸、
（１３）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［５−（３−メチルアミノカルボニル−ベンジルアミノカルボニル）−ナフタレン−１−イル］−アミノ｝−酢酸、
（１４）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［５−（｛２−Ｎ−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチル−アミノ］−ピリジン−４−イルメチル｝−アミノカルボニル）−ナフタレン−１−イル］−アミノ｝−酢酸、
（１５）（（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−｛６−［５−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル］−ナフタレン−２−イル｝−アミノ）−酢酸、
（１６）｛（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−［６−（４−モルホリン−４−イル−ピリミジン−２−イル）−ナフタレン−２−イル］−アミノ｝−酢酸、
（１７）［（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−キノリン−８−イル−アミノ］−酢酸、および
（１８）［（３，５−ジクロロ−フェニルスルホニル）−（６−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミノ］−酢酸、
またはこれらの生理学的に許容される塩。
【請求項８】
無機または有機の酸または塩基と共にある、請求項１から７に記載の化合物との生理学的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１から７の少なくとも１項に記載の化合物、または請求項８に記載の塩を含み、１種または複数の不活性担体および／または希釈剤を共に含んでもよい、医薬組成物。
【請求項１０】
Ｉ型およびＩＩ型糖尿病の治療のための、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｉ型およびＩＩ型糖尿病の治療に適する医薬組成物の調製のための、請求項１から７の少なくとも１項に記載の化合物、または請求項８に記載の塩の使用。