【手続補正書】
【提出日】平成24年4月9日(2012.4.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下のもの：
ａ）  ３，３−ジメチル−１−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−１−オン
ｂ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛２−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ｃ）  ２−（１−シクロヘキサンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｄ）  ２−（１−シクロペンタンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｅ）  ２−（１−シクロブタンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｆ）  ２−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｇ）  ２−［１−（３−シクロペンチル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｈ）  ２−［１−（２−エチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｉ）  ２−［１−（３，３−ジメチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｊ）  ２−［１−（３−メチル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｋ）  ２−（１−イソブチリル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｌ）  ２−（１−ペンタノイル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｍ）  ２−（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｎ）  ２−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｏ）  ２−［１−（ピリジン−３−カルボニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｐ）  ２−［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｑ）  ［２−（１−シクロヘキサンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｒ）  ［２−（１−シクロペンタンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｓ）  ［２−（１−シクロブタンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｔ）  ［２−（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｕ）  ３−シクロペンチル−１−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン
ｖ）  ２−エチル−１−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−１−オン
ｗ）  ３−メチル−１−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−１−オン
ｘ）  ２−メチル−１−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン
ｙ）  １−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ペンタン−１−オン
ｚ）  １−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−プロパン−１−オン
ａａ）  １−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン
ｂｂ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛２−［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ｃｃ）  ｛２−［１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｄｄ）  ｛２−［１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｅｅ）  １−｛４−［４−（４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−（４−メトキシ−フェニル）−エタノン
ｆｆ）  ４−［４−（４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ｇｇ）  ２−［１−（２−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｈｈ）  ２−｛１−［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｉｉ）  ２−［１−（２−フェノキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｊｊ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ｋｋ）  １−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−フェニル−ブタン−１−オン
ｌｌ）  ２−（４−メトキシ−フェニル）−１−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン
ｍｍ）  １−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−２−フェノキシ−エタノン
ｎｎ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ｏｏ）  ２−フェニル−１−｛４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ブタン−１−オン
ｐｐ）  ２−（４−メトキシ−フェニル）−１−｛４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン
ｑｑ）  ２−フェノキシ−１−｛４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン
ｒｒ）  ４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル
ｓｓ）  ２−［１−（２−フェニル−ブチリル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド
ｔｔ）  ２−｛１−［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチル］−ピペリジン−４−イル｝−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド
ｕｕ）  ２−［１−（２−フェノキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド
ｖｖ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｓｅｃ−ブチルアミド
ｗｗ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルアミド
ｘｘ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  プロピルアミド
ｙｙ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  エチルアミド
ｚｚ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  シクロペンチルアミド
ａａａ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  イソプロピルアミド
ｂｂｂ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ペンチルアミド
ｃｃｃ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｓｅｃ−ブチルアミド
ｄｄｄ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルアミド
ｅｅｅ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  プロピルアミド
ｆｆｆ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  エチルアミド
ｇｇｇ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  シクロペンチルアミド
ｈｈｈ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  イソプロピルアミド
ｉｉｉ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ペンチルアミド
ｊｊｊ）  ４−［４−（４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド
ｋｋｋ）  ４−［４−（４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  （４−ブチル−フェニル）−アミド
ｌｌｌ）  ３−（｛４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸
ｍｍｍ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  （４−ブチル−フェニル）−アミド
ｎｎｎ）  ４−［４−（シクロヘキシル−シクロプロピル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド
ｏｏｏ）  ３−（｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸
ｐｐｐ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  （４−ブチル−フェニル）−アミド
ｑｑｑ）  ４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド
ｒｒｒ）  ３−（｛４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸
ｓｓｓ）  ４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  （４−ブチル−フェニル）−アミド
ｔｔｔ）  ４−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド
ｕｕｕ）  ３−（｛４−［４−（シクロヘキシル−メチル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸
ｖｖｖ）  ４−［４−（シクロヘキシル−メチル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  （４−ブチル−フェニル）−アミド
ｗｗｗ）  ４−［４−（シクロヘキシル−メチル−カルバモイル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ４−メトキシ−ベンジルアミド
ｘｘｘ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−［２−（１−トリフルオロメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−メタノン
ｙｙｙ）  ｛２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｚｚｚ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ａａａａ）  ［２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｂｂｂｂ）  ２−（１−トリフルオロメタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｃｃｃｃ）  ２−［１−（ブタン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｄｄｄｄ）  ２−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｅｅｅｅ）  ２−［１−（プロパン−１−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｆｆｆｆ）  ２−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｇｇｇｇ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ｈｈｈｈ）  ２−［１−（チオフェン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｉｉｉｉ）  ２−［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｊｊｊｊ）  ２−［１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｋｋｋｋ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛２−［１−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ｌｌｌｌ）  ｛２−［１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｍｍｍｍ）  ｛２−［１−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｎｎｎｎ）  （４−ヒドロキシ−オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−［２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−メタノン
ｏｏｏｏ）  ２−［１−（２−ピリジン−４−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｐｐｐｐ）  ピペリジン−１−イル−｛２−［１−（２−ピリジン−４−イル−エタンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ｑｑｑｑ）  ２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｒｒｒｒ）  ２−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｓｓｓｓ）  ２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｔｔｔｔ）  ｛２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｕｕｕｕ）  ｛２−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｖｖｖｖ）  ［２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｗｗｗｗ）  ｛２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−イル−メタノン
ｘｘｘｘ）  ｛２−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−イル−メタノン
ｙｙｙｙ）  ［２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−ピペリジン−１−イル−メタノン
ｚｚｚｚ）  ２−［１−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド
ａａａａａ）  ２−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド
ｂｂｂｂｂ）  ２−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−メチル−アミド
ｃｃｃｃｃ）  ２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｄｄｄｄｄ）  ［２−（１−シクロヘキシルメチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｅｅｅｅｅ）  ２−［１−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｆｆｆｆｆ）  ２−［１−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｇｇｇｇｇ）  ２−（１−シアノメチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｈｈｈｈｈ）  ２−（１−カルバモイルメチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｉｉｉｉｉ）  ２−（１−ペンチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｊｊｊｊｊ）  ２−（１−イソブチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｋｋｋｋｋ）  ２−［１−（３−メチル−ブチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｌｌｌｌｌ）  ２−（１−ブチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−カルボン酸  シクロヘキシル−シクロプロピル−アミド
ｍｍｍｍｍ）  ｛２−［１−（２−シクロヘキシル−エチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｎｎｎｎｎ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−｛２−［１−（テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−メタノン
ｏｏｏｏｏ）  ｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−アセトニトリル
ｐｐｐｐｐ）  ２−｛４−［４−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−アセトアミド
ｑｑｑｑｑ）  （オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−［２−（１−ペンチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−メタノン
ｒｒｒｒｒ）  ［２−（１−イソブチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｓｓｓｓｓ）  ｛２−［１−（３−メチル−ブチル）−ピペリジン−４−イル］−チアゾール−４−イル｝−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン
ｔｔｔｔｔ）  ［２−（１−ブチル−ピペリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−（オクタヒドロ−キノリン−１−イル）−メタノン、
からなる群から選択される、チアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物。
【請求項２】
以下のステップ：
ａ）  ４−チオカルバモイル−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルをブロモピルビン酸エチルと反応させ、４−（２−エトキシカルボニル−２−オキソ−エチルスルファニルカルボンイミドイル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルを生じさせるステップ（「付加反応」）、および
【化２】
2011521907.tif 000001
ｂ）  ４−（２−エトキシカルボニル−２−オキソ−エチルスルファニルカルボンイミドイル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルを４−（４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルへと変換するステップ（「環化」）、および
【化３】
2011521907.tif 000002
ｃ）  ４−（４−エトキシカルボニル−チアゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルを酸と反応させ、４−（４−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルを生じさせるステップ（「酸性化１」）、および
【化４】
2011521907.tif 000003
ｄ）  ４−（４−カルボキシ−チアゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルをＲ１−ＮＨ−Ｒ２、
式中、Ｒ１、Ｒ２は、互いに独立して、アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、式中、該アルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、アルキル、シクロアルキルまたはヒドロキシルから選択される少なくとも１個の置換基により任意に置換されているか、またはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合する窒素原子は、３〜２０個の、好ましくは６〜１０個の原子を含み、任意にＮ、ＳまたはＯから選択される少なくとも１個のさらなるヘテロ原子を含み、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、＝Ｏ（カルボニル酸素）、アリールまたはヘテロアリールから選択される少なくとも１個の置換基により任意に置換された、飽和の単環または二環を形成する、
と反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルを生じさせるステップ（「アミド化」）、および
【化５】
2011521907.tif 000004
ｅ）  ４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステルを酸と反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジンを生じさせるステップ（「酸性化２」）、および
【化６】
2011521907.tif 000005
ｆ１）  ４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジンを塩化アシルと反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−カルボニル−Ｒ３を生じさせるステップ（「アシル化」）、
式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、カルバモイル、アセトアミド、アルキル、アリール、フェニル、メトキシ−フェニル、フルオロフェニル、フェノキシ、アリールオキシ、アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｒ４Ｒ５ＮＣ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ、ここで、ｎは０、１または２である、または
【化７】
2011521907.tif 000006
ｆ２）  ４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジンをイソシアン酸塩と反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−カルバモイル−Ｒ３を生じさせるステップ（「カルバモイル化」）、
式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、カルバモイル、アセトアミド、アルキル、アリール、フェニル、メトキシ−フェニル、フルオロフェニル、フェノキシ、アリールオキシ、アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｒ４Ｒ５ＮＣ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ、ここで、ｎは０、１または２である、または
【化８】
2011521907.tif 000007
ｆ３）  ４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジンをスルホニルクロリドと反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−スルホニル−Ｒ３を生じさせるステップ（「スルホニル化」）、
式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、カルバモイル、アセトアミド、アルキル、アリール、フェニル、メトキシ−フェニル、フルオロフェニル、フェノキシ、アリールオキシ、アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｒ４Ｒ５ＮＣ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ、ここで、ｎは０、１または２である、または
【化９】
2011521907.tif 000008
ｆ４）  ４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジンをカルボキシクロリドと反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−カルボキシル−Ｒ３を生じさせるステップ（「カルボキシル化」）、
式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、カルバモイル、アセトアミド、アルキル、アリール、フェニル、メトキシ−フェニル、フルオロフェニル、フェノキシ、アリールオキシ、アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｒ４Ｒ５ＮＣ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ、ここで、ｎは０、１または２である、または、
【化１０】
2011521907.tif 000009
ｆ５）  ４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジンを臭化物と反応させ、４−｛４−（Ｒ１Ｒ２Ｎ−カルボニル）−チアゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−Ｒ３を生じさせるステップ（「アルキル化」）、
式中、Ｒ３は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール−アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、カルバモイル、アセトアミド、アルキル、アリール、フェニル、メトキシ−フェニル、フルオロフェニル、フェノキシ、アリールオキシ、アルキルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、アルキルオキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｒ４Ｒ５ＮＣ１〜Ｃ４−アルキルオキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ、ここで、ｎは０、１または２である、
【化１１】
2011521907.tif 000010
を含む、請求項１に記載のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物を製造する方法。
【請求項３】
請求項１に記載の少なくとも１種のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物を含む医薬。
【請求項４】
メタボリックシンドローム、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、前糖尿病、インスリン抵抗性、低グルコース耐性、高血糖、肥満および体重関連障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベルまたは高ＬＤＬレベルなどの脂質障害、緑内障、骨粗しょう症、認識機能障害、不安症またはうつ病などの神経機能への糖質コルチコイド媒介効果、神経変性疾患、結核、ハンセン病または乾癬などの免疫障害、高血圧、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、心血管疾患、膵炎、網膜症、ニューロパシーならびにネフローパシーからなる群から選択される、生理学的および／または病態生理学的状態の処置および／または予防における使用のための、請求項１に記載の少なくとも１種のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物を含む医薬。
【請求項５】
医薬が少なくとも１種のさらなる医薬活性物質を含む、請求項３または４に記載の前記医薬。
【請求項６】
医薬が、少なくとも１種のさらなる医薬活性物質による処置前および／または処置中および／または処置後に適用される、請求項３または４に記載の前記医薬。
【請求項７】
請求項１に記載の少なくとも１種のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物の治療有効量を含む医薬組成物。
【請求項８】
生理学的に許容し得る賦形剤、助剤、アジュバント、希釈剤、担体および／または請求項１に記載のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物以外のさらなる医薬活性物質からなる群から選択される、少なくとも１種のさらなる化合物を含有する、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
請求項１に記載の少なくとも１種のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物および／または請求項７または８に記載の少なくとも１種の医薬組成物の治療有効量、ならびに請求項１に記載のチアゾール誘導体またはそれらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物または立体異性体、あるいは全ての比率でのそれらの混合物以外の少なくとも１種のさらなる医薬活性物質の治療有効量を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
本発明の目的は、驚くべきことに、別の局面において、メタボリックシンドローム、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、前糖尿病、インスリン抵抗性、低グルコース耐性、高血糖、肥満および体重関連障害、例えば脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベルまたは高ＬＤＬレベルなどの脂質障害、緑内障、骨粗しょう症、例えば認識機能障害、不安症またはうつ病などの神経機能への糖質コルチコイド媒介効果、神経変性疾患、例えば結核、ハンセン病または乾癬などの免疫障害、高血圧、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、心血管疾患、膵炎、網膜症、ニューロパシーならびにネフローパシーからなる群から選択される、生理学的および／または病態生理学的状態の処置および／または予防における使用のための、少なくとも１種の本発明の化合物を含む医薬を提供することによる解決された。前述の状態の処置および／または予防のための医薬の調製のための対応する使用が、含まれることが意図される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
本発明の別の局面において、かかる処置を必要とする哺乳類患者における、以下の：高血糖、低グルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＭＥＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、膵炎、腹部肥満、神経変性疾患、網膜症、ネフローパシー、ニューロパシー、メタボリックシンドローム、高血圧ならびにインスリン抵抗性が構成要素である他の状態および障害、からなる群から選択される状態を処置するための方法が開示され、かかる状態を処置するための有効量で、少なくとも１種の本発明の化合物を患者に投与することを含む。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０３】
本発明の他の側面において、かかる処置を必要とする哺乳類患者における、高血糖、低グルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＥＭＩＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、膵炎、腹部肥満、神経変性疾患、網膜症、ネフローパシー、ニューロパシー、メタボリックシンドローム、高血圧ならびにインスリン抵抗性が構成要素である他の状態および障害からなる群から選択される状態の発症を遅延させるための方法が開示され、かかる状態の発症を遅延させるための有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を患者に投与することを含む。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０４】
本発明の別の局面において、かかる処置を必要とする哺乳類患者における、高血糖、低グルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、膵炎、腹部肥満、神経変性疾患、網膜症、ネフローパシー、ニューロパシー、メタボリックシンドローム、高血圧ならびにインスリン抵抗性が構成要素である他の状態および障害からなる群から選択される状態を進行させるリスクを低下させるための方法が開示され、かかる状態を進行させるリスクを低下させる有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を患者に投与することを含む。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１０】
本発明の別の局面において、高血糖、低グルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、高ＬＤＬレベル、アテローム性動脈硬化およびその続発症、血管再狭窄、膵炎、腹部肥満、神経変性疾患、網膜症、ネフローパシー、ニューロパシー、メタボリックシンドローム、高血圧およびインスリン抵抗性が構成要素である他の状態および障害からなる群から選択される状態を、かかる処置を必要とする哺乳類患者において処置する方法を開示し、少なくとも１種の本発明の化合物および以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物の有効量を患者に投与することを含む：ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害剤；ＰＰＡＲαアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニストおよびビグアナイド類からなる群から選択されるインスリンＩ感作剤；インスリンおよびインスリン模倣薬；スルホニル尿素および他のインスリン分泌促進物質；ｏｃ−グルコシダーゼ阻害剤；グルカゴン受容体アンタゴニスト；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体アゴニスト；ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣薬およびＧＩＰ受容体アゴニスト；ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣薬およびＰＡＣＡＰ受容体３アゴニスト；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、捕捉剤、ニコチニルアルコール、ニコチン酸およびそれらの塩、コレステロール吸収の阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤および抗酸化剤からなる群から選択されるコレステロール低下剤；ＰＰＡＲδアゴニスト；抗肥満化合物；回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤；糖質コルチコイド以外の抗炎症剤；タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤；ならびにアンギオテンシン系またはレニン系に対して作用するものを含む降圧剤、例えばアンギオテンシン変換酵素阻害剤、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストまたはレニン阻害剤、例えばカプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、ホシノプリル、リシノプリル、キナプリル、ラマプリル、ゾフェノプリル、カンデサルタン、シレキセチル、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、タソサルタン、テルミサルタンおよびバルサルタン；かかる状態を処置するための有効量で、患者に投与される、かかる化合物。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１６】
本発明の別の局面において、上記局面および態様に記載の医薬が提供され、ここで、かかる医薬において少なくとも１種のさらなる医薬活性物質（薬剤、成分）を含む。
好ましい態様において、少なくとも１種の医薬活性物質は、本明細書中に記載される物質である。
本発明の別の局面において、上記局面および態様に記載の医薬が提供され、ここで、かかる医薬は、少なくとも１種のさらなる医薬活性物質による処置前および／または処置中および／または処置後に適用される。
好ましい態様において、かかる少なくとも１種の医薬活性物質は、本明細書中に記載される物質である。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５３】
【表４】
2011521907.tif 000011