【手続補正書】
【提出日】平成25年12月17日(2013.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013515039.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル、ここに、言及された最後の３つの基は部分的または完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良く、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨまたはＳによって置き換えられていても良く、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成しても良く、ここに、該シクロアルキル部位はさらに１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有しても良く、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、言及された最後の６つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有しても良く；
ここに、
Ｒ１ａは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有しても良いフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、言及された最後の３つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていて良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良く、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７
から選択され、
加えて、２つのＲ１ｂ基は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成しても良く、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基は、これらの基が結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成しても良く、
Ｒ１ｃは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、言及された最後の４つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良く、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、ここに、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有しても良く、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ここに、言及された最後の３つの基はアリール部位において置換されておらず、または、１、２、３または４個のＲ１ｄ基を有しても良く、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
ｐが０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７、および
ｑが２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択され；ここに、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
または
２つの基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有しても良い、３から７員の場合により置換されていても良い窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、相互に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つのラジカにおけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、相互に独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及された意味のうちの１つを有し；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、ここに、言及された最後の１８の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、および
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、または
２つの基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有しても良い３から７員の場合により置換されていても良い窒素複素環を形成し、
または隣接するＣ原子に結合した２つの基Ｒ１ｂまたは２つの基Ｒ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を有する、４、５、６または７員の場合により置換されていても良い炭素環または場合により置換されていても良い複素環を形成し；
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ、またはＳによって置き換えられていても良く、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成しても良く、ここに、該シクロアルキル部位は、加えて、１、２、３または４個のＲ２ｂ基を有しても良く、
アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、言及された最後の８つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３または４個の同一または異なるＲ２ｃ基を有しても良く；
ここに、
Ｒ２ｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、および
Ｒ２ｃはＲ１ｃに示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ４−ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ここに、言及された最後の７つの基におけるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒｘａを有し、
アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２また３個の置換基Ｒｘｄを有し、
ここに、ＲｘａはＲ１ａについて示された意味のうちの１つを有し、およびＲｘｄはＲ１ｄについて示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ４およびＲ５は、相互に独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、ここに、ＲおよびＲ’は、相互に独立して、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０、１または２である］
のカルボキサミド化合物、およびこの互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適する塩。
【請求項２】
ｍが０または１であって、ｍ＝１である場合、Ｒ５がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
ｎが０または１であって、ｎ＝１である場合、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ５−アルケニル、Ｃ３−Ｃ５−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、プロペニル、ブタ−２−エニル、ブタ−３−エニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピル−メチルおよび２−（モルホリン−４−イル）エチルから選択される、請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ５−アルケニル、Ｃ３−Ｃ５−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される、請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロペニル、ブタ−２−エニル、ブタ−３−エニル、プロピニル、シクロプロパニル、シクロプロパニル−メチル、フェニルおよびベンジルから選択される、請求項６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、部分的にまたは完全にハロゲン化されていて良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良いＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部位が１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有しても良いＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル、
ベンジルおよびヘタリール−メチルであり、言及された最後の２つの基におけるフェニルおよびヘタリールは置換されていなくて良く、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有しても良いベンジルおよびヘタリール−メチル
から選択される、請求項１〜７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、置換されていなくても良く、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有しても良いベンジルである、請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、ここに、言及された最後の５つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有しても良い、請求項１〜９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、置換されていなくても良いか、または１または２個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有しても良いフェニルである、請求項１０に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、置換されていなくても良いか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、およびｐが０、１または２である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択される１または２個の同一または異なる基を有しても良いフェニルであり、ここに、
Ｒｃ６はＨおよびＣ１−Ｃ４−アルキルよりなる群から選択され、および
Ｒｃ７はＨおよびＣ１−Ｃ４−アルキルよるなる群から選択され、または
２つの基Ｒｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からのさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有しても良い５、６または７員の飽和窒素複素環を形成し、およびここに、該窒素複素環は置換されていないか、またはＣ１−Ｃ４−アルキルから選択される１、２または３個の置換基を有する、請求項１０に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｒ１を担持する炭素原子においてＳ立体配置を有する、請求項１〜１２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２−Ｓ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
よりなる群から選択されるカルボキサミド化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、およびこの医薬的に適する塩。
【請求項１５】
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、およびこの医薬的に適する塩。
【請求項１６】
２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、およびこの医薬的に適する塩。
【請求項１７】
Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、およびこの医薬的に適する塩。
【請求項１８】
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、およびこの医薬的に適する塩。
【請求項１９】
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、およびこの医薬的に適する塩。
【請求項２０】
治療で用いられる、請求項１〜１９のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物と、担体と、を含む医薬組成物。
【請求項２２】
神経変性疾患または機能低下、慢性脳供給欠乏、虚血症または外傷の結果として起こる神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症、ハンチントン病、多発性硬化症および神経系同時損傷、癲癇、疼痛から選択される疾患、機能低下または状態；心臓虚血症後の心臓損傷、骨格筋外傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖からの損傷、冠動脈血管痙攣、大脳血管痙攣、黄斑変性、目の白内障、血管形成術後の血管の再狭窄；腎臓外傷、慢性腎臓疾患；インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβのレベル上昇に関連する疾患または機能低下；マラリアまたはトキソプラズマ症のような原生動物感染に関連する疾患または機能低下を治療するための、
ＨＩＶ患者を治療するための、並びに
腫瘍およびその転移の化学療法のための、
請求項１〜１９のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。