【手続補正書】
【提出日】平成23年5月26日(2011.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンモノシトレート；
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンジシトレート；
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンマレアート；および
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンヒドロクロライド；
からなる群より選択される化合物。
【請求項２】
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンジシトレートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
２θによって約７．８°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
２θによって約１０．３°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
２θによって約１５．５°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
２θによって約７．８°、約１０．３°、および約１５．５°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
２θによって約７．８°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．５°、約１８．１°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
実質的に図５に示すようなＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
２θによって約７．７°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
２θによって約１１．８°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
２θによって約１８．７°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１２】
２θによって約７．７°、約１１．８°、および約１８．７°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１３】
２θによって約７．７°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．４°、約１８．０°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
実質的に図１６に示すようなＸ線回折パターンを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、および約１６８６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースを有する、請求項２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、約１６８６ｃｍ−１、約１３０４ｃｍ−１、約１２１３ｃｍ−１、および約１１４６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースを有する、請求項２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
実質的に図７に示すような赤外吸光度トレースを有する、請求項２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
実質的に図８に示すような動的水蒸気吸着プロフィールを有する、請求項２〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
約１４９℃の吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
約１３５℃〜約１５５℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
約１４５℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
約１４０℃〜約１６０℃のピーク温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
約１０６ジュール／グラムの関連熱流を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
実質的に図６に示すような示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
約１４０℃〜約１６０℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
約１５０℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
約１４５℃〜約１５５℃のピーク温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
約１５１℃のピーク温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
実質的に図１７に示すような示差走査熱分析トレースを有する、請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
約７４６ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、および約２９６３ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを有する、請求項２〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
約４１６ｃｍ−１、約７４６ｃｍ−１、約７８８ｃｍ−１、約１２８４ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、約１６１２ｃｍ−１、約２９６３ｃｍ−１および約３０７３ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを有する、請求項２〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
実質的に図１９に示すようなラマンスペクトルを有する、請求項２〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
１）２θによって約７．８°、約１０．３°、および約１５．５°に示されたピークを含む、Ｘ線回折パターンと；
２）約１４９℃の吸熱を含む示差走査熱分析トレースと；
３）約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、および約１６８６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースと；
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項３４】
１）２θによって約７．８°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．５°、約１８．１°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンと；
２）約１４５℃の外挿開始温度、約１４９℃のピーク温度、および約１０６ジュール／グラムの関連熱流を持つ吸熱を含む、示差走査熱分析トレースと；
３）約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、約１６８６ｃｍ−１、約１３０４ｃｍ−１、約１２１３ｃｍ−１、および約１１４６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースと；
４）実質的に図８に示すような動的水蒸気吸着プロフィールと；
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項３５】
１）２θによって約７．７°、約１１．８°、および約１８．７°に示されたピークを含む、Ｘ線回折パターンと；
２）約１５０℃の外挿開始温度および約１５１℃のピーク温度を持つ吸熱を含む、示差走査熱分析トレースと；
３）約７４６ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１および約２９６３ｃｍ−１にピークを含む、ラマンスペクトルと；
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項３６】
１）２θによって約７．７°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．４°、約１８．０°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンと；
２）約１５０℃の外挿開始温度および約１５１℃のピーク温度を持つ吸熱を含む、示差走査熱分析トレースと；
３）約４１６ｃｍ−１、約７４６ｃｍ−１、約７８８ｃｍ−１、約１２８４ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、約１６１２ｃｍ−１、約２９６３ｃｍ−１および約３０７３ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルと；
を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３８】
前記化合物が前記組成物の約５０重量％以上を構成する、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記化合物が前記組成物の約９５重量％以上を構成する、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
前記化合物が前記組成物の約９９重量％以上を構成する、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物および製薬的に許容される担体を含む製薬組成物。
【請求項４２】
個体のヒスタミンＨ３受容体関連障害を治療するための組成物であって、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４３】
前記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、ナルコレプシー、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が睡眠または覚醒の障害である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
前記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害である、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
個体の覚醒を誘発するための組成物であって、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４７】
ヒスタミンＨ３受容体関連障害治療用の薬剤製造のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
前記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、ナルコレプシー、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択される、請求項４７に記載の使用。
【請求項４９】
前記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が睡眠または覚醒の障害である、請求項４７に記載の使用。
【請求項５０】
前記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害である、請求項４７に記載の使用。
【請求項５１】
覚醒を誘発する薬剤の製造のための請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５２】
療法によるヒトまたは動物の体における治療方法での使用のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５３】
療法によるヒトまたは動物の体におけるヒスタミンＨ３受容体関連障害の治療方法での使用のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５４】
療法によるヒトまたは動物の体における認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、ナルコレプシー、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択されるヒスタミンＨ３受容体関連障害の治療方法での使用のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５５】
療法によるヒトまたは動物の体における睡眠または覚醒の障害の治療方法での使用のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５６】
療法によるヒトまたは動物の体における認知障害の治療方法での使用のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５７】
療法によるヒトまたは動物の体における覚醒を誘発する方法での使用のための、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項５８】
請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物および製薬的に許容される担体を混合するステップを含む、製薬組成物を調製するプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンモノシトレート；
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンジシトレート；
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンマレアート；および
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンヒドロクロライド；
からなる群より選択される化合物。
（項目２）
（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンジシトレートである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
２θによって約７．８°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目４）
２θによって約１０．３°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目５）
２θによって約１５．５°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目６）
２θによって約７．８°、約１０．３°、および約１５．５°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目７）
２θによって約７．８°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．５°、約１８．１°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目８）
実質的に図５に示すようなＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目９）
２θによって約７．７°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
２θによって約１１．８°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
２θによって約１８．７°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目１２）
２θによって約７．７°、約１１．８°、および約１８．７°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目１３）
２θによって約７．７°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．４°、約１８．０°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目１４）
実質的に図１６に示すようなＸ線回折パターンを有する、項目２に記載の化合物。
（項目１５）
約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、および約１６８６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースを有する、項目２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、約１６８６ｃｍ−１、約１３０４ｃｍ−１、約１２１３ｃｍ−１、および約１１４６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースを有する、項目２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
実質的に図７に示すような赤外吸光度トレースを有する、項目２〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
実質的に図８に示すような動的水蒸気吸着プロフィールを有する、項目２〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
約１４９℃の吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
約１３５℃〜約１５５℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
約１４５℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
約１４０℃〜約１６０℃のピーク温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
約１０６ジュール／グラムの関連熱流を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
実質的に図６に示すような示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
約１４０℃〜約１６０℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
約１５０℃の外挿開始温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
約１４５℃〜約１５５℃のピーク温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
約１５１℃のピーク温度を持つ吸熱を含む示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
実質的に図１７に示すような示差走査熱分析トレースを有する、項目２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
約７４６ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、および約２９６３ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを有する、項目２〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
約４１６ｃｍ−１、約７４６ｃｍ−１、約７８８ｃｍ−１、約１２８４ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、約１６１２ｃｍ−１、約２９６３ｃｍ−１および約３０７３ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを有する、項目２〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
実質的に図１９に示すようなラマンスペクトルを有する、項目２〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
１）２θによって約７．８°、約１０．３°、および約１５．５°に示されたピークを含む、Ｘ線回折パターンと；
２）約１４９℃の吸熱を含む示差走査熱分析トレースと；
３）約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、および約１６８６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースと；
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目３４）
１）２θによって約７．８°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．５°、約１８．１°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンと；
２）約１４５℃の外挿開始温度、約１４９℃のピーク温度、および約１０６ジュール／グラムの関連熱流を持つ吸熱を含む、示差走査熱分析トレースと；
３）約１７３８ｃｍ−１、約１７２６ｃｍ−１、約１６８６ｃｍ−１、約１３０４ｃｍ−１、約１２１３ｃｍ−１、および約１１４６ｃｍ−１にピークを含む赤外吸光度トレースと；
４）実質的に図８に示すような動的水蒸気吸着プロフィールと；
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目３５）
１）２θによって約７．７°、約１１．８°、および約１８．７°に示されたピークを含む、Ｘ線回折パターンと；
２）約１５０℃の外挿開始温度および約１５１℃のピーク温度を持つ吸熱を含む、示差走査熱分析トレースと；
３）約７４６ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１および約２９６３ｃｍ−１にピークを含む、ラマンスペクトルと；
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目３６）
１）２θによって約７．７°、約１０．３°、約１１．８°、約１２．９°、約１３．６°、約１５．４°、約１８．０°、約１８．７°、約１９．７°、約２０．２°、約２２．０°、および約２３．２°に示されたピークを含むＸ線回折パターンと；
２）約１５０℃の外挿開始温度および約１５１℃のピーク温度を持つ吸熱を含む、示差走査熱分析トレースと；
３）約４１６ｃｍ−１、約７４６ｃｍ−１、約７８８ｃｍ−１、約１２８４ｃｍ−１、約１５９６ｃｍ−１、約１６１２ｃｍ−１、約２９６３ｃｍ−１および約３０７３ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルと；
を有する、項目２に記載の化合物。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
（項目３８）
上記化合物が上記組成物の約５０重量％以上を構成する、項目３７に記載の組成物。
（項目３９）
上記化合物が上記組成物の約９５重量％以上を構成する、項目３７に記載の組成物。
（項目４０）
上記化合物が上記組成物の約９９重量％以上を構成する、項目３７に記載の組成物。
（項目４１）
項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物および製薬的に許容される担体を含む製薬組成物。
（項目４２）
個体のヒスタミンＨ３受容体関連障害を治療するための方法であって、項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物または項目４１に記載の製薬組成物の治療有効量をその必要がある該個体に投与するステップを含む、方法。
（項目４３）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、ナルコレプシー、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が睡眠または覚醒の障害である、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害である、項目４２に記載の方法。
（項目４６）
個体の覚醒を誘発する方法であって、項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物または項目４１に記載の製薬組成物の治療有効量をその必要がある該個体に投与するステップを含む、方法。
（項目４７）
ヒスタミンＨ３受容体関連障害治療用の薬剤製造のための、項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、ナルコレプシー、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択される、項目４７に記載の使用。
（項目４９）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が睡眠または覚醒の障害である、項目４７に記載の使用。
（項目５０）
上記ヒスタミンＨ３受容体関連障害が認知障害である、項目４７に記載の使用。
（項目５１）
覚醒を誘発する薬剤の製造のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目５２）
療法によるヒトまたは動物の体における治療方法での使用のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
療法によるヒトまたは動物の体におけるヒスタミンＨ３受容体関連障害の治療方法での使用のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
療法によるヒトまたは動物の体における認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、ナルコレプシー、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症およびアルツハイマー病からなる群より選択されるヒスタミンＨ３受容体関連障害の治療方法での使用のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
療法によるヒトまたは動物の体における睡眠または覚醒の障害の治療方法での使用のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
療法によるヒトまたは動物の体における認知障害の治療方法での使用のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
療法によるヒトまたは動物の体における覚醒を誘発する方法での使用のための項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
項目１〜３６のいずれか一項に記載の化合物および製薬的に許容される担体を混合するステップを含む、製薬組成物を調製するプロセス。
本発明の一態様は、（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンモノシトレート；（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンジシトレート；（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンマレアート；および（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンヒドロキシクロライドからなる群より選択される、（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンの塩および結晶形に関する。