【手続補正書】
【提出日】平成24年2月10日(2012.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
他の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物の製造方法が提供される。当該方法にて有用な中間体化合物も提供される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
以下の構造式（Ｉ）：
【化１】
2011511811.tif 000001
（式中、Ａ、ＢおよびＤは、以下の通りである：
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−ＳＯ２−であり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）−であり；
Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−であり；
または結合したＡ−Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−もしくは
【化２】
2011511811.tif 000002
であるか、
または結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは
【化３】
2011511811.tif 000003
であり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルであり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａまたは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＳＯ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２−である項目１に記載の化合物。
（項目３）
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である項目１に記載の化合物。
（項目４）
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である項目３に記載の化合物。
（項目５）
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である項目３に記載の化合物。
（項目６）
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である項目３に記載の化合物。
（項目７）
各Ｒ８ｂは、水素である項目４−６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ａは、−ＣＨ２−である項目１に記載の化合物。
（項目９）
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｓ−、−ＳＣ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｂは、−ＣＨ２−である項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−または−Ｏ−である項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｂは、−Ｏ−である項目１に記載の化合物。
（項目１５）
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｂは、−Ｓ−である項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｄは、−ＣＨ２−である項目１に記載の化合物。
（項目２１）
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、
【化４】
2011511811.tif 000004
−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ｂ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−である項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｄは、−Ｏ−である項目１に記載の化合物。
（項目２４）
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、
【化５】
2011511811.tif 000005
、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−または−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−である項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｄは、−Ｎ（Ｒ８ａ）−である項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ８ａは、水素またはメチルである項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
結合したＡ−Ｂは、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ８ｂ）−、−ＣＨ（Ｒ８ｂ）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＳＯ２−である項目２６または２７記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、独立して、水素、アミノ、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２である項目１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ水素である項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
各Ｒ８ａは、水素である項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ７は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ水素であり、Ｒ５は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である項目３３に記載の化合物。
（項目３９）
各Ｒ８ａは、水素である項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ５は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ４およびＲ５が一緒になって、＝Ｎ（ＯＲ８ａ）もしくは＝Ｏである項目１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ６は、水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、ここで、置換されたアルキルは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ６およびＲ７は一緒になって、＝Ｎ（ＯＲ８ａ）もしくは＝Ｏである項目１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、ここで、置換されたアルキルは、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは、−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ４およびＲ５は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し、化合物は、以下の構造式：
【化６】
2011511811.tif 000006
（式中、ｎおよびｍは、独立して、０、１または２であり、但し、ｎおよびｍは両方とも０ではない）を有する項目１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ６およびＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し、化合物は、以下の構造式：
【化７】
2011511811.tif 000007
（式中、ｎおよびｍは、独立して、０、１または２であり、但し、ｎおよびｍは両方とも０ではない）を有する項目１−３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキルである項目１−４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルである項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１は、任意選択的に置換されたシクロアルキルである項目１−４６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ１は、シクロプロピルである項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ２は、水素である項目１−５０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ３は、フッ素項目１−５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ３は、水素である項目１−５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｅは、−ＣＨ２−である項目１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｅは、−Ｃ（＝Ｏ）−である項目１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｅは、−ＣＨ（ＣＨ３）−または−Ｃ（ＣＨ３）２−である項目１−５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｇは、水素である項目１−５６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
化合物は、以下の構造式：
【化８】
2011511811.tif 000008
を有する項目１−５７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５９）
化合物は、以下の：
【表１−１】
2011511811.tif 000009
【表１−２】
2011511811.tif 000010
【表１−３】
2011511811.tif 000011
【表１−４】
2011511811.tif 000012
のうちの１つである項目１に記載の化合物。
（項目６０）
項目１−５９のいずれか１項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグと、薬剤として許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目６１）
項目１−５９のいずれか１項に記載の化合物または項目６０記載の組成物の有効な量を哺乳類に投与することを含む、治療を必要とする哺乳類における細菌の感染症を治療する方法。
（項目６２）
細菌の感染症がフルオロキノロン抗生物質耐性菌によって引き起こされるものである項目６１に記載の方法。
（項目６３）
フルオロキノロン抗生物質耐性菌が、フルオロキノロン耐性である、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ）または霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）の細菌である項目６２に記載の方法。
（項目６４）
フルオロキノロン抗生物質耐性菌は、フルオロキノロン耐性である、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）または肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）の細菌である項目６３に記載の方法。
（項目６５）
細菌の感染症が、フェシウム菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ）、腐性ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、連鎖球菌（Ｃ／Ｆ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ  Ｃ／Ｆ））、連鎖球菌（Ｇ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ  Ｇ））、緑色連鎖球菌群（Ｖｉｒｉｄａｎｓ  Ｇｒｏｕｐ  ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ルヴォフィイ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｌｗｏｆｆｉｉ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌａ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ）、シトロバクター・デヴェルズス（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｄｉｖｅｒｓｕｓ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・アグロメランス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ）、エンテロバクター・サカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉ）、エドワージエラ・タルダ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌｌａ  ｔａｒｄａ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、パラインフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、モラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、蛍光菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ）、セラチア・リクファシエンス（���ｅｒｒａｔｉａ  ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラ・ボイディ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｂｏｙｄｉｉ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、ソンネ菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ）、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ビブリオ・バルニフィカス（Ｖｉｂｒｉｏ  ｖｕｌｎｉｆｉｃｕｓ）、エンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）、クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）およびウェルシュ菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）によって引き起こされるものである項目６１に記載の方法。
（項目６６）
化合物は、
（ｉ）アシネトバクター・アニトラタス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ａｎｉｔｒａｔｕｓ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ルヴォフィイ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｌｗｏｆｆｉｉ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ  ｈｙｄｒｏｐｈｉｌａ）、百日咳菌（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ  ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ  ｊｅｊｕｎｉ）、シトロバクター・デヴェルズス（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｄｉｖｅｒｓｕｓ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ
ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・アグロメランス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｇｇｌｏｍｅｒａｎｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクター・サカザキ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｓａｋａｚａｋｉ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、エドワージエラ・タルダ（Ｅｄｗａｒｄｓｉｅｌｌａ  ｔａｒｄａ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、パラインフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、モラクセラ・カタラーリス（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ）、淋菌（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ  ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、蛍光菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、チフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｔｙｐｈｉ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、シゲラ・ボイディ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｂｏｙｄｉｉ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、ソンネ菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｓｏｎｎｅｉ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ  ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、コレラ菌（Ｖｉｂｒｉｏ  ｃｈｏｌｅｒａｅ）、腸炎ビブリオ（Ｖｉｂｒｉｏ  ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ビブリオ・バルニフィカス（Ｖｉｂｒｉｏ  ｖｕｌｎｉｆｉｃｕｓ）およびエンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）からなる群より選択される一または複数のグラム陰性細菌；並びに
（ｉｉ）フェカリス菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ）、フェシウム菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｈｏｍｉｎｉｓ）、腐性ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、連鎖球菌（Ｃ／Ｆ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ  Ｃ／Ｆ）、連鎖球菌（Ｇ群）（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ（Ｇｒｏｕｐ
Ｇ））、肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、化膿性連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、緑色連鎖球菌群（Ｖｉｒｉｄａｎｓ  ｇｒｏｕｐ  ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）、クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）およびウェルシュ菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｐｅｒｆｒｉｎｇｅｎｓ）からなる群より選択される一または複数のグラム陽性細菌のそれぞれについてＭＩＣ≦２μｇ／ｍＬを有する項目６１に記載の方法。
（項目６７）
化合物は、
（ｉ）アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ  ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、セパシア菌（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ  ｃｅｐａｃｉａ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ  ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ  ｃｌｏａｃａｅ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ  ｃｏｌｉ）、インフルエンザ菌（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、クレブシエラ・オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｏｘｙｔｏｃａ）、肺炎桿菌（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、モルガン菌（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ  ｍｏｒｇａｎｉｉ）、プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ  ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ  ｓｔｕａｒｔｉｉ）、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ  ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸炎菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ  ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、セラチア・リクファシエンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）、霊菌（Ｓｅｒｒａｔｉａ  ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ  ｆｌｅｘｎｅｒｉ）およびエンテロコリチカ菌（Ｙｅｒｓｉｎｉａ  ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）からなる群より選択される一または複数のグラム陰性細菌；並びに
（ｉｉ）黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ）、表皮ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）および肺炎球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）からなる群より選択される一または複数のグラム陽性細菌のそれぞれについてＭＩＣ≦２μｇ／ｍＬを有する項目６６に記載の方法。
（項目６８）
細菌の感染症が、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）またはマイコバクテリウム・アビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ）によって引き起こされるものである項目６１に記載の方法。
（項目６９）
以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化９】
2011511811.tif 000013
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ≡Ｃ−および−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−から選択され；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールまたは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素または塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、それらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａはもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；並びに
Ｇは、水素またはメチルである）を有する化合物またはその立体異性体もしくはその塩。
（項目７０）
前記化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化１０】
2011511811.tif 000014
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目６９に記載の化合物。
（項目７１）
前記化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化１１】
2011511811.tif 000015
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目６９に記載の化合物。
（項目７２）
Ｘは、フルオロである項目６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ１２は、水素またはｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、アリロキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、カルボキシベンジル（Ｃｂｚ）、フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、トリクロロエトキシカルボニル（Ｔｒｏｃ）、トリチル（Ｔｒｔ）、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジル、ジクロロベンジル、トリフルオロ酢酸アミド（ＴＦＡ）およびフェナシルアミドからなる群より選択される保護基である項目６９〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｘは、フルオロであり、Ｒ１２は、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、カルボキシベンジル（Ｃｂｚ）またはトリフルオロ酢酸アミド（ＴＦＡ）である項目６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１０は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、フェニル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルからなる群より選択される項目６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ１０は、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびベンジルからなる群より選択される項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、項目３３〜４６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目６９〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ１は、項目４７〜５０のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ２は、項目５１記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目６９〜７８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ３は、項目５２または５３記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目６９〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｅは、項目５４〜５６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目６９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｇは、項目５７記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目６９〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８３）
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＢ１）：
【化１２】
2011511811.tif 000016
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目６９、７０または７２〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＢ２）：
【化１３】
2011511811.tif 000017
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目６９または７１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
以下の構造式（Ｉ）：
【化１４】
2011511811.tif 000018
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり、
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成するか；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化１５】
2011511811.tif 000019
（式中、Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）ピロリドンの窒素をキノロン部分と共に、Ａ−Ｂ−Ｄを含む７員の複素環部分を形成するような反応条件の下で環化することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することとを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
（項目８６）
構造式（ＩＮＴ−Ｉ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化１６】
2011511811.tif 000020
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩である項目８５記載の方法。
（項目８７）
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、項目７１−８２および８４のいずれか１項によって定義されているものである項目８５−８５のいずれか１項に記載の方法。
（項目８８）
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化１７】
2011511811.tif 000021
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を還元することによって製造される項目８５−８７のいずれか１項に記載の方法。
（項目８９）
式ＩＮＴ−ＩＡ１の化合物は、項目７０および７２−８３のいずれか１項によって定義されているものである項目８８記載の方法。
（項目９０）
項目８５−８９のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
（項目９１）
以下の構造式（Ｉ）：
【化１８】
2011511811.tif 000022
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩ）：
【化１９】
2011511811.tif 000023
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、不飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり；
Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）不飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を還元して、飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を形成することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することとを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
（項目９２）
構造式（ＩＮＴ−ＩＩ）の化合物は、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化２０】
2011511811.tif 000024
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、不飽和部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−であり；
Ｒ１２は、水素または保護基であり；
Ｘは、ハロゲンまたはトリフレートである）を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）ピロリドンの窒素をキノロン部分と共に、不飽和Ａ−Ｂ−Ｄ部分を含む７員の複素環部分を形成するような反応条件の下で環化することとを含む方法によって製造される項目９１記載の方法。
（項目９３）
構造式（ＩＮＴ−Ｉ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）：
【化２１】
2011511811.tif 000025
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩である項目９１記載の方法。
（項目９４）
式ＩＮＴ−ＩＡ２の化合物は、項目７１−８２および８４のいずれか１項によって定義されているものである項目９３記載の方法。
（項目９５）
構造式（ＩＮＴ−ＩＡ２）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＡ１）：
【化２２】
2011511811.tif 000026
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩を還元することによって製造される項目９３記載の方法。
（項目９６）
式ＩＮＴ−ＩＡ１の化合物は、項目７０および７２−８３のいずれか１項によって定義されているものである項目９５記載の方法。
（項目９７）
項目９１−９６のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
（項目９８）
以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）：
【化２３】
2011511811.tif 000027
（式中、ＡおよびＤは、独立して、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、 Ｒ５とＲ７、 Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１０は、水素、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１４は、独立して、−ＯＲ１４ａまたはハロゲンであり、ここで、各Ｒ１４ａは、独立して、水素、トリフルオロメタンスルホネート、メシレート、トシレート、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、アセチル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルまたはジクロロベンジルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；並びに
Ｇは、水素またはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体もしくは塩。
（項目９９）
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＡ）：
【化２４】
2011511811.tif 000028
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ１０は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、フェニル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルからなる群より選択される項目９８〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ１４は、−ＯＲ１４ａであり、Ｒ１４ａは、水素である項目９８〜１００のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、項目３３〜４６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目９８〜１０１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ１は、項目４７〜５０のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目９８〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ２は、項目５１記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目９８〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ３は、項目５２または５３記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目９８〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｅは、項目５４〜５６のいずれか１項に記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目９８〜１０５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｇは、項目５７記載の構造式（Ｉ）の化合物について示されるように定義されているものである項目９８〜１０６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＢ）：
【化２５】
2011511811.tif 000029
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目９８〜１０８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
以下の構造式（Ｉ）：
【化２６】
2011511811.tif 000030
（式中、結合したＡ−Ｂ−Ｄは、エーテル含有部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５が一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成するか；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルもしくはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｇは、水素もしくはメチルである）
を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法であって、
（ｉ）以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）：
【化２７】
2011511811.tif 000031
（式中、ＡおよびＤは、独立して、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり；
Ｒ１０は、任意選択的に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意選択的に置換されたアリールまたは任意選択的に置換されたアラルキルであり；
各Ｒ１４は、独立して、−ＯＲ１４ａまたはハロゲンであり、ここで、各Ｒ１４ａは、独立して、水素、トリフルオロメタンスルホネート、メシレート、トシレート、ｔｅｒｔ−ブチル、アリル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、トリエチルシリル（ＴＥＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ）、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ）、アセチル、ベンジル、メトキシベンジル、ジメトキシベンジル、クロロベンジルまたはジクロロベンジルである）を有する化合物、またはその立体異性体もしくは塩を用意することと；
（ｉｉ）エーテル含有部分−Ｃ（Ｒ８ｂ）２ＯＣ（Ｒ８ｂ）２−を含む７員の複素環の部分を形成するような反応条件の下で、ピロリドン部分由来の−Ｒ１４ペンダントをキノロン部分由来の−Ｒ１４ペンダントと縮合することと；
（ｉｉｉ）−ＯＲ１０エステル部分を任意選択的に加水分解して、構造式（Ｉ）の化合物を形成することを含む、前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを製造する方法。
（項目１１０）
構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩ）の化合物は、以下の構造式（ＩＮＴ−ＩＩＩＡ）：
【化２８】
2011511811.tif 000032
またはその立体異性体もしくは塩を有する項目１０９記載の方法。
（項目１１１）
式ＩＮＴ−ＩＩＩＡの化合物は、項目９９−１０８のいずれか１項によって定義されているものである項目１０９−１１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１２）
項目１０９−１１１のいずれか１項に記載の方法によって製造される化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式（Ｉ）：
【化１】
2011511811.tif 000033
（式中、Ａ、ＢおよびＤは、以下の通りである：
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−ＳＯ２−であり；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−もしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）−であり；
Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ８ａ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）（ＯＲ８ａ）−もしくは−Ｃ（Ｒ８ｂ）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）−であり；
または結合したＡ−Ｂは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｎ−もしくは
【化２】
2011511811.tif 000034
であるか、
または結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−もしくは
【化３】
2011511811.tif 000035
であり；
Ｅは、−Ｃ（Ｒ８ｃ）２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｇは、水素またはメチルであり；
Ｒ１は、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたアリール、任意選択的に置換されたアラルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロシクリル、任意選択的に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意選択的に置換されたヘテロアリールもしくは任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２は、水素、メチルもしくはアミノであり；
Ｒ３は、水素、フッ素もしくは塩素であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、任意選択的に置換されたアルキル、任意選択的に置換されたシクロアルキル、任意選択的に置換されたアルコキシ、任意選択的に置換されたアルキルアミノもしくは−Ｎ（Ｒ８ａ）２であるか、またはＲ４およびＲ５は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａまたは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ６およびＲ７は一緒になって、＝ＣＨＲ８ｂ、＝ＮＯＲ８ａ、＝ＮＮＲ８ａもしくは＝Ｏであるか、またはそれらが連結されている原子と共に、３〜６個の環の原子を有する任意選択的に置換された複素環を形成するか、またはＲ５とＲ６、Ｒ５とＲ７、Ｒ４とＲ６、もしくはＲ４とＲ７は、それらが連結されている原子と共に結合して、３〜６個の環の原子を有する複素環を形成し；
各Ｒ８ａは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８ｃであり；
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルアルキルであり；
各Ｒ８ｃは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである）を有する化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
結合したＡ−Ｂ−Ｄは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（Ｎ（Ｒ８ａ）２）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝ＮＯＲ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＣＨ２−、−ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）ＳＯ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｒ８ａ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）−または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２−である請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｂは、−Ｏ−である請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−であり、Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項３に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項４に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
結合したＢ−Ｄは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）＝Ｃ（Ｒ８ｂ）−である請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ａは、−Ｃ（Ｒ８ｂ）２−である請求項６に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ８ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６シクロアルキルである請求項７に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ水素であり、Ｒ７は、アミノ、置換されたアルキル、置換されたシクロアルキル、アルキルアミノ、または−Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたアルキルは−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２であり、置換されたシクロアルキルは−（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）Ｎ（Ｒ８ａ）２である請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ７は、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、または１−アミノ−シクロプロパ−１−イルである請求項９に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ１は、任意選択的に置換されたシクロアルキルである請求項１−１０のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ１は、シクロプロピルである請求項１１に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
Ｒ２は、水素である請求項１−１２のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ３は、フッ素である請求項１−１３のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｅは、−ＣＨ２−である請求項１−１４のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｇは、水素である請求項１−１５のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
前記化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグは、以下の：
【表１−１】
2011511811.tif 000036
【表１−２】
2011511811.tif 000037
【表１−３】
2011511811.tif 000038
【表１−４】
2011511811.tif 000039
のうちの１つである請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグと、薬剤として許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１−１７のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ、または請求項１８に記載の医薬組成物を含む、細菌の感染症を治療するための組成物。
【請求項２０】
前記細菌の感染症がフルオロキノロン抗生物質耐性菌によって引き起こされるものである請求項１９に記載の組成物。