【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年12月2日(2011.12.2)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2009525292.tif 000001
（式中、
Ｒ1はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル又はハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ2は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル又はハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ3は、アルキルであって、シアノ、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換されていないフェニル又は、ハロゲン、アルキル、アルコキシ若しくはシアノで１又は複数回置換されたフェニル、で１又は複数回任意に置換されたアルキルであり；
Ｒ4は、ａ）−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されているアルキル；
ｂ）アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ−アルキル又は−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）2−アルキルで１又は複数回任意に置換されているフェニルであって、全てのアルキル及びアルコキシ基が−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されている、フェニル；又は
ｃ）ヘテロシクリル
であり、
Ｒ及びＲ’は水素又はアルキルである）
及び医薬として許容されるその全ての塩。
【請求項２】
Ｒ1がハロゲン又はアルキルであり；
Ｒ2が水素であり；
Ｒ3が−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換されていないフェニル又は、アルコキシで１又は複数回置換されたフェニル、で１又は複数回任意に置換されたアルキルであり；
Ｒ4が、ａ）−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されているアルキル；
ｂ）アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル又は−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ−アルキルで１又は複数回任意に置換されているフェニルであって、全てのアルキル及びアルコキシ基が−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されている、フェニル；又は
ｃ）ヘテロシクリル
である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4がａ）−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されているアルキル；又は
ｂ）ヘテロシクリル
である、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ4が、アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル又は−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ−アルキルで１又は複数回任意に置換されているフェニルであって、全てのアルキル及びアルコキシ基が−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されている、フェニル、である、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
２−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−７−メチル−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
３−［６−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルアミノ）−８−オキソ−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
７−メチル−２−(４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ)−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−７−メチル−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−メチル−２−［４−（４−メチル-ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
２−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エチルスルファモイル)−フェニルアミノ］−８−オキソ−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−アセトアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−４−（７−メチル−８−オキソ−６−ｏ−トリル−７，８−ジヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）−ベンゼンスルホンアミド；
２−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−７−メチル−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
２−［２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−８−オキソ−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］ −アセトアミド；
２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−７−メチル−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−(４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ)−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−［４−（４−メチル-ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−４−［７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−８−オキソ−６−ｏ−トリル−７，８−ジヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
２−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］-７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（３−メトキシ−ベンジル）−２−［４−（４−メチル-ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−４−［７−（３−メトキシ−ベンジル）−８−オキソ−６−ｏ−トリル−７，８−ジヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
２−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−７−（３−メトキシ−ベンジル）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−７−（３−メトキシ−ベンジル）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
３−［２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−８−オキソ−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
３−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エチルスルファモイル)−フェニルアミノ］−８−オキソ−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピオンアミド；
３−［２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−８−オキソ−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−［４−（４−メチル-ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（３−メトキシ−ベンジル）−２−［４−（４−メチル-ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
４−［６−（２−クロロ−フェニル）−７−（３−メトキシ−ベンジル）−８−オキソ−７，８−ジヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−７−（３−メトキシ−ベンジル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−７−（３−メトキシ−ベンジル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−７−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−［４−（４−メチル-ピペラジン−１−イル)−フェニルアミノ］−７−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
４−［６−（２−クロロ−フェニル）−８−オキソ−７−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−７，８−ジヒドロ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンゼンスルホンアミド；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−７−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−２−（３−メタンスルフィニル−フェニルアミノ)−７−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
２−［８−オキソ−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
７−メチル−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
７−（３−メトキシ−ベンジル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−６−ｏ−トリル−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
３−［８−オキソ−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−６−ｏ−トリル−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピオンアミド；
２−［６−（２−クロロ−フェニル）−８−オキソ−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イル］−アセトアミド；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（３−ヒドロキシ−プロピル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；
６−（２−クロロ−フェニル）−７−（３−メトキシ−ベンジル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン；及び６−（２−クロロ−フェニル）−７−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−７Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］ピリミジン−８−オン、
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
（ａ）式ＶＩＩＩの化合物
【化２】
2009525292.tif 000002
（式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は式Ｉについて請求項１で記載した意味を有しており、Ｌはアルキルスルホニル又はアルキルスルフィニルから成る群から選択される脱離基である）と
式ＶＩＩＩａ
Ｒ4−ＮＨ2
（式中、Ｒ4は式Ｉについて請求項１で記載した意味を有している）
の化合物とを反応させ、式Ｉの各化合物
【化３】
2009525292.tif 000003
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は式Ｉについて上述した意味を有している）を生成させる工程、
（ｂ）式Ｉの前記化合物を反応混合物から単離する工程、及び
（ｃ）所望により、医薬として許容される塩に変換する工程、
を含んで成る、方法。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の１又は複数の化合物と、医薬として許容される佐剤とを一緒に含む、医薬組成物。
【請求項８】
癌の治療のための請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
癌の治療のための相当の医薬の製造のための請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
本発明の概要
本発明は、一般式Ｉの７Ｈ−ピリド［３，４−Ｄ］ピリミジン−８−オン誘導体
【化１】
2009525292.tif 000004
（式中、
Ｒ1はハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル又はハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ2は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルキル又はハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ3は、アルキルであって、シアノ、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換されていないフェニル又は、ハロゲン、アルキル、アルコキシ若しくはシアノで１又は複数回置換されたフェニル、で１又は複数回任意に置換されたアルキルであり；
Ｒ4は、ａ）−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されているアルキル；
ｂ）アルキル、アルコキシ、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ−アルキル又は−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）2−アルキルで１又は複数回任意に置換されているフェニルであって、全てのアルキル及びアルコキシ基が−ＯＲ又は−ＮＲＲ’で１又は複数回任意に置換されている、フェニル；又は
ｃ）ヘテロシクリル
であり、
Ｒ及びＲ’は水素又はアルキルである）
及びその全ての医薬として許容される塩、に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
Ｒ3は、アルキルであって、シアノ、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲＲ’、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）2−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換されていないフェニル又は、ハロゲン、アルキル、アルコキシ若しくはシアノで１又は複数回、好ましくは１又は２回置換されたフェニル、で１又は複数回任意に置換されたアルキルである。Ｒ3の定義中のアルキルが置換されている場合、これは、好ましくは、−ＯＲ又は−ＮＲＲ’、ヘテロアリール（好ましくはジメチルピラゾリル）、ヘテロシクリル（好ましくはテトラヒドロフラニル）又は、１又は複数回アルコキシで置換されたフェニルである。