【手続補正書】
【提出日】平成24年3月16日(2012.3.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ；
【化１】
2011515412.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、（Ａｒ１）アルキル、アルキル、（シクロアルキル）アルキル、ジフェニルアルキル、フェノキシアルキル、（ＰｈＮＨ）アルキル、（メチルピロリジニル）アルキル、（イミダゾリル）アルキル、（バレロラクタミル）アルキル、（テトラヒドロフラニル）アルキル、（（フルオロ）（メチル）ピリジニル）メチル、フェニルシクロプロピル、またはベンジルピロリジニルであり；
Ｒ２は、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＰＯ（ＯＲ６）２、Ｒ１２、またはＡｒ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ６は、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７は、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ９は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、フェニル、ピリジニル、（メチルイミダゾリル）メチル、ＣＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、（ヒドロキシアルキル）ＣＯ、（アルコキシアルキル）ＣＯ、（テトラヒドロフラニル）ＣＯ、（メチルイソオキサゾリル）ＣＯ、（チエニル）ＣＯ、（フラニル）ＣＯ、（ピリジニル）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（ジメチルイソオキサゾリル）ＳＯ２、（（カルボエトキシ）チエニル）ＳＯ２、（メチルイミダゾリル）ＳＯ２、
【化２】
2011515412.tif 000002
であり；
Ｒ１２は、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであって、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４は、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４は、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
Ｒ１４は、
【化３】
2011515412.tif 000003
であるか；
あるいはＲ１４は、
【化４】
2011515412.tif 000004
であり；
Ｒ１５は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであって、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルオキシアルキル、アセトアミド、ＣＯ２Ｒ６、もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、テトラヒドロピラニル、またはＡｒ３であり；
Ｒ１７は、水素、アルキル、アルキルＣＯ、シクロアルキルＣＯ、アルキルオキシＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＡｒ３、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、フラニルＳＯ２、トリアゾリルＳＯ２、またはＮ−メチルピロリルＳＯ２であり；
Ａｒ１は、
【化５】
2011515412.tif 000005
であり；
Ａｒ２は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはフェニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ベンジル、アルキル、ハロアルキル、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、およびＮ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ４は、ピラゾリルまたはトリアゾリルであって、ＣＯ２Ｒ６もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【化６】
2011515412.tif 000006
である］
の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、（Ａｒ１）アルキルであり；
Ｒ２が、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＰＯ（ＯＲ６）２、Ｒ１２、またはＡｒ２であり；
Ｒ４が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ５が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ６）（Ｒ６）であり；
Ｒ６が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ９が、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０が、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１が、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＲ６、またはＣＯ２Ｒ６であり；
Ｒ１２が、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであって、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１３が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（アルキル（Ｎ（Ｒ１５）２））、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
あるいはＲ１４が、
【化７】
2011515412.tif 000007
であり；
Ｒ１５が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり；
Ｒ１６が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ａｒ１が、
【化８】
2011515412.tif 000008
であり；
Ａｒ２が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、またはピリジニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、シアノ、ベンジル、およびアルキルからなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化９】
2011515412.tif 000009
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化１０】
2011515412.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化１１】
2011515412.tif 000011
であり、
Ｒ３が、水素またはハロ以外である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、ジオキソチアジニル、Ｎ−（Ｒ６）−ジオキソチアゾリジニル、またはトリアゾリルであり、トリアゾリルは０〜２個のアルキルもしくはオキソ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、ハロ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、オキサゾリジノニル、またはトリアゾリルであり、トリアゾリルは０〜２個のアルキルもしくはオキソ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ３が、オキサジアゾリル、ピラゾリル、またはイソオキサゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
あるいはＲ１４が、
【化１２】
2011515412.tif 000012
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、（Ａｒ１）アルキル、アルキル、（シクロアルキル）アルキル、ジフェニルアルキル、フェノキシアルキル、（ＰｈＮＨ）アルキル、（メチルピロリジニル）アルキル、（イミダゾリル）アルキル、（バレロラクタミル）アルキル、（テトラヒドロフラニル）アルキル、（（フルオロ）（メチル）ピリジニル）メチル、フェニルシクロプロピル、またはベンジルピロリジニルであり；
Ｒ２が、水素であり；
Ｒ３が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＣＯ２Ｒ７、Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、またはＡｒ２であり；
Ｒ４が、水素、ハロ、またはアルキルであり；
Ｒ５が、水素、ハロ、またはアルキルであり；
Ｒ６が、水素、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ７が、アルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ８が、水素またはアルキルであり；
Ｒ９が、水素またはアルキルであるか；あるいは
Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ１０が、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ１１が、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、フェニル、ピリジニル、（メチルイミダゾリル）メチル、ＣＯＲ６、ＣＯ２Ｒ６、（ヒドロキシアルキル）ＣＯ、（アルコキシアルキル）ＣＯ、（テトラヒドロフラニル）ＣＯ、（メチルイソオキサゾリル）ＣＯ、（チエニル）ＣＯ、（フラニル）ＣＯ、（ピリジニル）ＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（ジメチルイソオキサゾリル）ＳＯ２、（（カルボエトキシ）チエニル）ＳＯ２、（メチルイミダゾリル）ＳＯ２、
【化１３】
2011515412.tif 000013
であり；
Ｒ１３が、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、またはアルキルスルホニルであり；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３であるか；
Ｒ１４が、ヒドロキシ、アルコキシ、（ヒドロキシ）アルコキシ、（アルコキシ）アルコキシ、（Ｒ１６ＣＯ２）アルコキシ、または（ＰｈＣＯ２）アルコキシであるか；
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（アルコキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（テトラヒドロフラニル）メチル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（（Ｎ，Ｎ−ジメチルピラゾリル）メチル）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ａｒ４）アルキル）であるか；
Ｒ１４が、
【化１４】
2011515412.tif 000014
であるか；
あるいはＲ１４が、
【化１５】
2011515412.tif 000015
であり；
Ｒ１５が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、またはシクロアルキルであるか；
あるいはＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ１０）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ１１）−ピペラジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであって、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルオキシアルキル、アセトアミド、ＣＯ２Ｒ６、もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６が、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、テトラヒドロピラニル、またはＡｒ３であり；
Ｒ１７が、水素、アルキル、アルキルＣＯ、シクロアルキルＣＯ、アルキルオキシＣＯ、ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、ＣＯＡｒ３、アルキルＳＯ２、シクロアルキルＳＯ２、フラニルＳＯ２、トリアゾリルＳＯ２、またはＮ−メチルピロリルＳＯ２であり；
Ａｒ１が、
【化１６】
2011515412.tif 000016
であり；
Ａｒ２が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはヒドロキシピリジニルであって、オキソ、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、ＣＯ２Ｒ６、およびＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ３が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはフェニルであって、オキソ、ハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ベンジル、アルキル、ハロアルキル、Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、およびＮ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）からなる群から選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ａｒ４が、ピラゾリルまたはトリアゾリルであって、ＣＯ２Ｒ６もしくはＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１７】
2011515412.tif 000017
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が（Ａｒ１）アルキルであり、Ｒ２が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４が、Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）（ベンジルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ヒドロキシアルキル）オキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）（（アルキルオキシ）アルキルオキシカルボニル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｒ１６）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）（（ＣＯ２ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）２）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ２（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（（ＣＯ２（Ｒ１５）アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯＮ（Ｒ１５）（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯＣＯ（（Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５））アルキル）、Ｎ（Ｒ１５）ＣＯ（Ｎ（Ｒ１５）２）、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２Ｒ１６、Ｎ（Ｒ１５）ＳＯ２（Ｎ（Ｒ１５）２）、またはＮ（Ｒ１５）ＣＯＡｒ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１８】
2011515412.tif 000018
である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（３−シクロプロピル−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−７，１０−エタノピリミド［１，２−ａ］アゼピン−１０（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−，（８Ｒ，１１Ｓ）−；
エタンジアミド，Ｎ−（２−フルオロエチル）−Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ−メチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［（８Ｒ，１１Ｓ）−２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−；
８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−２−カルボキサミド，Ｎ−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］−１１−［［２−［（３Ｒ）−３−フルオロ−１−ピロリジニル］−１，２−ジオキソエチル］アミノ］−６，７，８，９，１０，１１−ヘキサヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−；および
エタンジアミド，Ｎ’−［２−［［［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−８，１１−メタノ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］アゾシン−１１（６Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、ＨＩＶ感染の治療に有用な医薬組成物。
【請求項１５】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、ならびにヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素阻害剤、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＩＶ融合阻害剤、ＨＩＶ結合阻害剤、ＣＣＲ５阻害剤、ＣＸＣＲ４阻害剤、ＨＩＶ出芽もしくは成熟阻害剤、およびＨＩＶインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択される、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療のために使用される少なくとも１種の他の薬剤を組み合わせて含む、ＨＩＶ感染を治療するための剤であって、該少なくとも１種の他の薬剤を請求項１に記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩と同時だが別々に投与することができる、該剤。