【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年5月22日(2012.5.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
てんかんを治療するための医薬組成物の製造における酢酸エスリカルバゼピンの使用であって、該医薬組成物は1日1回の投与用である、前記使用。
【請求項２】
前記1日1回の投与量を、少なくとも400mgの酢酸エスリカルバゼピンを含む投与物で投与する、請求項1記載の使用。
【請求項３】
前記1日1回の投与量が、400gm/日である、請求項2記載の使用。
【請求項４】
前記1日1回の投与量が、800gm/日である、請求項2記載の使用。
【請求項５】
前記1日1回の投与量が、1200gm/日である、請求項2記載の使用。
【請求項６】
患者におけるてんかん発作を減少させるための、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項７】
患者におけるてんかん発作の回数を減少させるための、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項８】
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与量が、1200gm/日である場合に、前記てんかん発作の回数が、59.5%減少される、請求項7記載の使用。
【請求項９】
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与量が、800gm/日である場合に、前記てんかん発作の回数が、55.8%減少される、請求項7記載の使用。
【請求項１０】
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与量が、400gm/日である場合に、前記てんかん発作の回数が、38.9%減少される、請求項7記載の使用。
【請求項１１】
患者におけるてんかん発作の持続時間を減少させるための、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項１２】
患者におけるてんかん発作の頻度を減少させるための、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項１３】
てんかん発作の頻度の減少が、50%以上である、請求項12記載の使用。
【請求項１４】
前記医薬組成物を投与した場合に、患者が発作を起こさなくなる、請求項12又は13記載の使用。
【請求項１５】
7400ng/mLを上回るエスリカルバゼピンの最大観察血漿濃度Cmaxをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項１６】
前記1日1回の投与量を、12000ng/mLを上回るエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項１７】
前記1日1回の投与量を、58800ng/mLまでのエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項１８】
前記1日1回の投与量を、67800ng/mLまでのエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項１９】
前記1日1回の投与量を、7392〜67800ng/mLのエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２０】
前記1日1回の投与量を、110000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンの濃度曲線下面積AUC0-τ（式中、τは投与間隔である）をもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２１】
前記1日1回の投与量を、240000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２２】
前記1日1回の投与量を、375000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２３】
前記1日1回の投与量を、595000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２４】
前記1日1回の投与量を、790000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２５】
前記1日1回の投与量を、111523〜1021855ng・h/mLのエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与する、請求項1〜5のいずれか一項記載の使用。
【請求項２６】
前記医薬組成物における活性成分は、本質的に酢酸エスリカルバゼピンからなる、請求項1〜25のいずれか一項記載の使用。
【請求項２７】
前記医薬組成物が、少なくとも1つの他の抗てんかん薬をさらに含む、請求項1〜25のいずれか一項記載の使用。
【請求項２８】
前記他の抗てんかん薬が、バルプロエート、ラモトリギン、トピラマート、及びそれらの組合せから選択される、請求項27記載の使用。
【請求項２９】
前記他の抗てんかん薬が、バルプロエートである、請求項28記載の使用。
【請求項３０】
前記他の抗てんかん薬が、ラモトリギンである、請求項28記載の使用。
【請求項３１】
前記他の抗てんかん薬が、トピラマートである、請求項28記載の使用。
【請求項３２】
前記他の抗てんかん薬の濃度が、酢酸エスリカルバゼピンの前記組成物の1日1回の投与によって有意に低下しない、請求項28〜31のいずれか１項記載の使用。
【請求項３３】
前記医薬組成物は、経口投与のために処方される、請求項1〜32のいずれか一項記載の使用。
【請求項３４】
前記医薬組成物が、錠剤である、請求項33記載の使用。
【請求項３５】
前記医薬組成物が、経口懸濁液である、請求項33記載の使用。
【請求項３６】
それを必要とする患者におけるてんかんを治療するための医薬組成物であって、1日1回の投与量の酢酸エスリカルバゼピンを含む、前記医薬組成物。
【請求項３７】
酢酸エスリカルバゼピンの前記1日1回の投与量が、少なくとも400mgである、請求項36記載の医薬組成物。
【請求項３８】
酢酸エスリカルバゼピンの前記1日1回の投与量が、400mgである、請求項37記載の医薬組成物。
【請求項３９】
酢酸エスリカルバゼピンの前記1日1回の投与量が、800mgである、請求項37記載の医薬組成物。
【請求項４０】
酢酸エスリカルバゼピンの前記1日1回の投与量が、1200mgである、請求項37記載の医薬組成物。
【請求項４１】
患者におけるてんかん発作を減少させるための、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４２】
患者におけるてんかん発作の回数を減少させるための、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４３】
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与量が、1200gm/日である場合に、前記てんかん発作の回数が、59.5%減少される、請求項42記載の医薬組成物。
【請求項４４】
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与量が、800gm/日である場合に、前記てんかん発作の回数が、55.8%減少される、請求項42記載の医薬組成物。
【請求項４５】
酢酸エスリカルバゼピンの1日1回の投与量が、400gm/日である場合に、前記てんかん発作の回数が、38.9%減少される、請求項42記載の医薬組成物。
【請求項４６】
患者におけるてんかん発作の持続時間を減少させるための、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４７】
患者におけるてんかん発作の頻度を減少させるための、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項４８】
てんかん発作の頻度の減少が、50%以上である、請求項47記載の医薬組成物。
【請求項４９】
投与時に、患者が発作を起こさなくなる、請求項47又は48記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記1日1回の投与量が、7400ng/mLを上回るエスリカルバゼピンの最大観察血漿濃度Cmaxをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記1日1回の投与量が、12000ng/mLを上回るエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記1日1回の投与量が、58800ng/mLまでのエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記1日1回の投与量が、67800ng/mLまでのエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記1日1回の投与量が、7392ng/mL〜67800ng/mLのエスリカルバゼピンのCmaxをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記1日1回の投与量が、110000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンの濃度曲線下面積AUC0-τ（式中、τは投与間隔である）をもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記1日1回の投与量が、240000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記1日1回の投与量が、375000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記1日1回の投与量が、595000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記1日1回の投与量が、790000ng・h/mLを上回るエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記1日1回の投与量が、111523ng・h/mL〜1021855ng・h/mLのエスリカルバゼピンのAUC0-τをもたらす量で投与される、請求項36〜40のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記医薬組成物における活性成分が、本質的に酢酸エスリカルバゼピンからなる、請求項36〜60のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６２】
経口投与のために処方される、請求項36〜61のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６３】
錠剤である、請求項62記載の医薬組成物。
【請求項６４】
経口懸濁液である、請求項62記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
酢酸エスリカルバゼピンを含む医薬組成物を、当業者に知られている任意の経路で場合によって投与してもよく、及び、例えば、錠剤又は経口懸濁液から選択される形態、又は他の形態であってもよい。
本発明の別の態様によれば、てんかんを治療するための医薬組成物の製造における、少なくとも1つの他の抗てんかん薬と組み合わせた酢酸エスリカルバゼピン又はその塩の使用が提供され、該医薬組成物は1日1回投与用である。少なくとも1つの他の抗てんかん薬の濃度は、酢酸エスリカルバゼピンを含む医薬組成物の1日1回の投与によって有意に低下しない。好ましくは、少なくとも1つの他の抗てんかん薬は、バルプロエート、ラモトリギン、トピラマート、及びそれらの組合せから選択される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
試験B
薬物動態結果
試験Aに記載のように、酢酸エスリカルバゼピンは、大量に代謝されてエスリカルバゼピンになり、R-リカルバゼピンになるのは少量であった。定常状態のエスリカルバゼピン血漿濃度は、1日1回の投与の4日目から5日目で達成された。
最後の投与の後に、繰り返しの1日1回の群において、エスリカルバゼピンの平均Cmaxは、酢酸エスリカルバゼピンを400mg投与した場合の8800ng/ML(変動係数(CV)16.0%)から酢酸エスリカルバゼピンを2400mg投与した場合の56500ng/ML(CV20.0%)までの範囲であった。すべての投与量についての最大血漿濃度は、2から3.5時間で達成された(中央値tmax)。24時間の投与間隔に関する平均濃度下面積AUC0-24hは、1日1回の酢酸エスリカルバゼピンの投与量が400mgの場合の126300ng・h/mLから1日1回の酢酸エスリカルバゼピンの投与量が2400mgの場合の905900ng・h/mLまでの範囲であった。表4及び5は、酢酸エスリカルバゼピンの単回投与の後のエスリカルバゼピン及びR-リカルバゼピンの薬物動態パラメータ、並びに酢酸エスリカルバゼピンの繰返し投与の最後の投与後の薬物動態パラメータを示す。