【手続補正書】
【提出日】平成24年9月3日(2012.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（IIa）または（IIb）を有する化合物：
2010510272.tif 000001
式中
pは2または3であり；
各リンカーKは独立に、1つまたは複数のC1-4アルキル基で置換されていてもよいC1-3アルキレンであり；
複素環Bは、C1-4アルキル, C1-4アルコキシ、モノ-およびジ-C1-4アルキルアミノ、C3-7シクロアルキルアミノ、ならびに5もしくは6員飽和ヘテロシクリルから選択される1つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、または2つの置換基が一緒になって、複素環Bと縮合する、飽和、不飽和もしくは芳香族5から7員環を形成してもよく；
R1は-H、-ハロゲン、-C1-4アルキル、-NH2、-NH-C1-4アルキル、-C1-4アルキレン-NH2、-C1-4アルキレン-NH-C1-4アルキル、-アリール、-アリール-R3、-C1-4アルキレン-アリール、-C1-4アルキレン-アリール-R3、-ヘテロアリール、-ヘテロアリール-R3、-NH-C1-4アルキレン-アリール、-NH-C1-4アルキレン-アリール-R3、-OHおよび-O-C1-4アルキルから選択され；かつ
R3はC1-4アルキル、ハロゲン、OHまたはO-C1-4アルキルであり；
R2は-H、-C1-4アルキル、-アリールまたは以下の式（IIIa）または（IIIb）の基であり
2010510272.tif 000002
式中、B、KおよびR1は前述の定義のとおりであり、qは0または1であり、かつrは0または1である。
【請求項２】
各リンカーKが独立に-CH2-、-CH2CH2-または-CH2CH2CH2-である；かつ/または
R1が-H、-CH3、-NH-C1-4アルキルまたは-CH2-NH-CH3である；かつ/または
R2が式（IIIa）または（IIIb）の基である、
請求項1記載の化合物。
【請求項３】
請求項1または2に規定される化合物を含む薬学的組成物。
【請求項４】
アミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態の治療または予防用の薬剤を調製するための、請求項1または2に規定される化合物の使用。
【請求項５】
アミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態を治療または予防に使用するための、請求項3に規定される薬学的組成物。
【請求項６】
疾患が、好ましくはアルツハイマー病（AD）、レヴィー小体痴呆（LBD）、ダウン症候群、アミロイド症を伴う遺伝性脳出血（オランダ型）、グアム・パーキンソン痴呆複合もしくは軽度認知障害（MCI）から選択される神経障害であるか、または進行性核上性麻痺、多発性硬化症、封入体筋炎（IBM）、クロイツフェルト-ヤコブ病、パーキンソン病、HIV関連痴呆、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、封入体筋炎（IBM）、成人発症型糖尿病、老人性心アミロイド症、内分泌腫瘍、緑内障、眼アミロイド症、原発性網膜変性、黄斑変性（加齢黄斑変性（AMD）など）、視神経ドルーゼン、視神経障害、視神経炎、または格子状ジストロフィである、請求項4記載の使用、または請求項5記載の薬学的組成物。
【請求項７】
請求項1または2に規定される化合物と、任意に少なくとも1つのさらなる生物活性化合物ならびに/または薬学的に許容される担体および/もしくは希釈剤および/もしくは賦形剤とを含む混合物。
【請求項８】
試料におけるアミロイド関連疾患または状態の診断のためのデータ収集法であって、以下の段階を含む方法：
（a）アミロイドタンパク質を含むことが疑われる試料を請求項1または2に規定される化合物と接触させる段階；
（b）化合物をアミロイドタンパク質に結合させる段階；
（c）タンパク質に結合した化合物を検出する段階；および
（d）任意にアミロイドタンパク質と結合する化合物の有無を、試料におけるアミロイドタンパク質の有無と相関づける段階。
【請求項９】
組織および/または体液におけるアミロイド形成斑負荷量の程度を定量する方法であって、以下の段階を含む方法：
（a）調査中の組織および/または体液の代表試料を提供する段階；
（b）請求項1または2に規定される化合物によりアミロイドタンパク質の存在について試料を試験する段階；
（c）アミロイドタンパク質に結合した化合物の量を定量する段階；および
（d）組織および/または体液における斑負荷量を計算する段階。
【請求項１０】
請求項1または2に規定される化合物の、試料中のアミロイドタンパク質への特異的結合を検出する段階を含む、患者におけるアミロイド関連疾患または状態に対する素因を調べるためのデータの収集法であって、以下の段階を含む方法：
（a）アミロイドタンパク質を含むことが疑われる試料を、アミロイドタンパク質に特異的に結合する請求項1または2に規定される化合物と接触させる段階；
（b）化合物をアミロイドタンパク質に結合させて、化合物/タンパク質複合体を形成する段階；
（c）化合物/タンパク質複合体の形成を検出する段階；
（d）任意に化合物/タンパク質複合体の有無を、試料におけるアミロイドタンパク質の有無と相関づける段階：および
（e）任意に化合物/タンパク質複合体の量を通常の対照値と比較する段階。
【請求項１１】
抗体またはワクチン組成物での治療後に患者におけるわずかな残留疾患をモニターするためのデータの収集法であって、以下の段階を含む方法：
（a）アミロイドタンパク質を含むことが疑われる試料を、アミロイドタンパク質に特異的に結合する請求項1または2に規定される化合物と接触させる段階；
（b）化合物をアミロイドタンパク質に結合させて、化合物/タンパク質複合体を形成する段階；
（c）化合物/タンパク質複合体の形成を検出する段階；
（d）任意に化合物/タンパク質複合体の有無を、試料におけるアミロイドタンパク質の有無と相関づける段階：および
（e）任意に化合物/タンパク質複合体の量を通常の対照値と比較する段階。
【請求項１２】
抗体またはワクチン組成物で治療中の患者の反応性を予測するためのデータの収集法であって、以下の段階を含む方法：
（a）アミロイドタンパク質を含むことが疑われる試料を、アミロイドタンパク質に特異的に結合する請求項1または2に規定される化合物と接触させる段階；
（b）化合物をアミロイドタンパク質に結合させて、化合物/タンパク質複合体を形成する段階；
（c）化合物/タンパク質複合体の形成を検出する段階；
（d）任意に化合物/タンパク質複合体の有無を、試料におけるアミロイドタンパク質の有無と相関づける段階：および
（e）任意に化合物/タンパク質複合体の量を通常の対照値と比較する段階。
【請求項１３】
請求項1または2に規定される化合物を含む、アミロイド関連疾患または状態の検出および/または診断のための試験キット。
【請求項１４】
視覚系の組織における病的異常/変化に関連する、特に視覚系の組織におけるアミロイド-ベータ-関連の病的異常/変化に関連する眼疾患または状態を治療する、または予防するための薬剤を調製するための、請求項1または2に規定される化合物の使用。
【請求項１５】
視覚系の組織における病的異常/変化に関連する、特に視覚系の組織におけるアミロイド-ベータ-関連の病的異常/変化に関連する眼疾患または状態を治療する、または予防するための、請求項1または2に規定される化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１６】
眼疾患または状態がニューロン分解、皮質性視力欠損、緑内障、ベータ-アミロイド沈着による白内障、眼アミロイド症、原発性網膜変性、黄斑変性、例えば、加齢黄斑変性、視神経ドルーゼン、視神経障害、視神経炎、および格子状ジストロフィからなる群より選択される、請求項14記載の使用、または請求項15記載の薬学的組成物。