【手続補正書】
【提出日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
これらの化合物、および薬学的に許容される組成物は、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安症やうつ病などの精神障害、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根痛、坐骨神経痛、腰痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、および異常な胃腸運動性を含むがこれらに限定するものではない様々な疾患、障害、または状態を処置しまたはその重症度を減じるのに有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化５２】
2011500600.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩であって、式中：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲＮ）２であり；
環Ａは、フェニルまたは５〜７員ヘテロアリール環であり、ここで環Ａは、最大ｙ回の存在のＲ５で必要に応じて置換され；
ＲＡは、ＳＯ２Ｒ１、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２から選択され；
Ｒ１は、窒素または酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されている、Ｃ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ２は独立して、水素、または窒素もしくは酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
ｘは０〜４であり；
ｙは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
ＲＮの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在のＲＪ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＪ、−ＯＲＪ、−Ｎ（ＲＪ）２、−ＳＲＪ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣ（Ｏ）ＲＪ、−ＳＯ２ＲＪ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＳＯ２ＲＪ、−ＮＲＪＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣＯ２ＲＪ、−ＣＯＲＪ、−ＯＣＯＲＪ、−ＯＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＳＯＲＪ、−ＮＲＪＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＣＯＣＯＲＪ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＪ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−ＰＯ（ＯＲＪ）（ＲＪ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＪ）２、もしくは−ＯＰ（Ｏ）（ＲＪ）２で必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
ＲＪは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は独立して、Ｑ−ＲＸであり；
Ｑは、結合であり、または、Ｑの最大３個のメチレン単位が必要に応じて独立して−ＮＨ−、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、もしくは−ＳＯ２−により置換されたＣ１〜６脂肪族鎖であり；ここで
Ｑは、独立した１〜３個の存在のＲＱで必要に応じて置換され；
ＲＸの各存在は独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’，−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＰＯ（ＯＲ’）（Ｒ’）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ’）２、または−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ’）２から選択され；
Ｒの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在のＲＴ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、もしくは−ＮＲＴＳＯ２ＲＴで必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
各ＲＴは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＴ基は、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；ここで、前記単環式環は、独立した１〜３個の存在のＲＲ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＲ、−ＳＲＲ、−Ｎ（ＲＲ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＲ、−ＣＯＲＲ、−ＣＯＮ（ＲＲ）２、−ＯＣＯＲＲ、−ＮＲＲＣＯＲＲ、−ＳＯ２ＲＲ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＲ）２、または−ＮＲＲＳＯ２ＲＲで必要に応じて置換され；ここで
各ＲＲは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｔは、（ＣＨ２）ｗであり；
ｗは、０〜２であり；
Ａｒ１は、３〜８員飽和または部分不飽和環、５〜６員アリール環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環式環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択され；ここで
Ａｒ１は、独立した１〜３個の存在のＲＷ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＰＯ（ＯＲＷ）（ＲＷ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＷ）２、または−ＯＰ（Ｏ）（ＲＷ）２で必要に応じて置換され；ここで
ＲＷは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
ＲＱは、ハロゲン、−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＳＲＳ、−ＯＲＳ、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル、オキソ、チオキソ、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、または−ＮＲＳＣ（Ｏ）ＲＳから選択され；ここで
ＲＳは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＱもしくは２個のＲＳ基、またはＲＱ基とＲＳ基との任意の組合せは、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；各環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有し；ここで、前記単環式環のいずれかは、独立した１〜３個の存在のＲＯ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＯ、−ＣＯＲＯ、−ＣＯＮ（ＲＯ）２、−ＯＣＯＲＯ、−ＮＲＯＣＯＲＯ、−ＳＯ２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、または−ＮＲＯＳＯ２ＲＯで必要に応じて置換され；ここで
ＲＯは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ’の各存在は独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択され；またはＲおよびＲ’は、これらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、または２個の存在のＲ’はこれらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール環を形成し；ここで、前記Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環は、独立した１〜３個の存在のＲＩ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＩ、−ＳＲＩ、−Ｎ（ＲＩ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＩ、−ＣＯＲＩ、−ＣＯＮＨＲＩ、−ＯＣＯＲＩ、−ＮＲＩＣＯＲＩ、−ＳＯ２ＲＩ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩ）２、または−ＮＲＩＳＯ２ＲＩで必要に応じて置換され；ここで
ＲＩは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
ただし以下の化合物
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−５−ニトロ−Ｎ−（３−スルファモイル−フェニル）−ベンズアミド；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［３−［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−エトキシフェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（ジエチルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−エトキシフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル］−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−２−フェノキシ−；
【化５３】
2011500600.tif 000002
ベンズアミド、Ｎ−［３−（アミノスルホニル）フェニル］−２−ベンゾイル−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［３−［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−２−［［２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］チオ］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−４−メチルフェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−２−フェノキシ−
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−（アミノスルホニル）−４−メトキシフェニル］−２−［４−（メチルチオ）−３−ニトロベンゾイル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−（アミノスルホニル）フェニル］−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロ−；
ベンズアミド、Ｎ−［２−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、２−（４−クロロ−３−ニトロベンゾイル）−Ｎ−［５−［（エチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；および
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（１−エチルプロピル）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−２−フェノキシ−
を除外することを条件とする、化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
環Ａが、必要に応じて置換されたフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａが、必要に応じて置換された５〜７員ヘテロアリール環である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
環Ａが下式から選択される、項目３に記載の化合物。
【化５４】
2011500600.tif 000003
（項目５）
ＸがＮＲＮであり、ＲＮがＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
ＸがＣ（ＲＮ）２であり、各ＲＮが独立して水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
ＸがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
ｘが１である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
ｘが１であり、Ｒ３がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、またはｓｅｃ−ブチルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
ｙが１〜３であり、各Ｒ５が独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、または、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシから選択された必要に応じて置換された基から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
ＲＡがＳＯ２Ｒ１であり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
ＲＡがＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２であり、両方のＲ２が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
ＲＡがＮＲ２ＳＯ２Ｒ１であり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２が水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、もしくはＩ−Ｃの構造を有する項目１に記載の化合物：
【化５５】
2011500600.tif 000004
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、ＲＮ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｘ、ｙ、およびｚは項目１で定義された通りである、化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１５）
式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、もしくはＩＩ−Ｃの構造を有する項目１に記載の化合物：
【化５６】
2011500600.tif 000005
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｙ、およびＸは項目１で定義されたものである、化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１６）
式ＩＩＩ−Ａ、ＩＩＩ−Ｂ、もしくはＩＩＩ−Ｃの構造を有する項目１に記載の化合物：
【化５７】
2011500600.tif 000006
または薬学的に許容されるその塩であって、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は項目１で定義されたものである、化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目１７）
表１から選択された化合物。
（項目１８）
ナトリウムチャネルと、式Ｉの化合物：
【化５８】
2011500600.tif 000007
または薬学的に許容されるその塩とを接触させるステップを含む、前記ナトリウムチャネルを調節する方法であって、式中：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲＮ）２であり；
環Ａは、フェニルまたは５〜７員ヘテロアリール環であり、ここで環Ａは、最大ｙ回の存在のＲ５で必要に応じて置換され；
ＲＡは、ＳＯ２Ｒ１、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２から選択され；
Ｒ１は、窒素または酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されている、Ｃ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ２は独立して、水素、または窒素もしくは酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
ｘは０〜４であり；
ｙは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
ＲＮの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在の−ＲＪ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＪ、−ＯＲＪ、−Ｎ（ＲＪ）２、−ＳＲＪ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣ（Ｏ）ＲＪ、−ＳＯ２ＲＪ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＳＯ２ＲＪ、−ＮＲＪＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣＯ２ＲＪ、−ＣＯＲＪ、−ＯＣＯＲＪ、−ＯＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＳＯＲＪ、−ＮＲＪＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＣＯＣＯＲＪ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＪ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−ＰＯ（ＯＲＪ）（ＲＪ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＪ）２、もしくは−ＯＰ（Ｏ）（ＲＪ）２で必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
ＲＪは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は独立して、Ｑ−ＲＸであり；
Ｑは、結合であり、または、Ｑの最大３個のメチレン単位が必要に応じて独立して−ＮＨ−、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、もしくは−ＳＯ２−により置換されたＣ１〜６脂肪族鎖であり；ここで
Ｑは、独立した１〜３個の存在のＲＱで必要に応じて置換され；
ＲＸの各存在は独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’，−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＰＯ（ＯＲ’）（Ｒ’）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ’）２、または−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ’）２から選択され；
Ｒの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在のＲＴ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、もしくは−ＮＲＴＳＯ２ＲＴで必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
各ＲＴは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＴ基は、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；ここで、前記単環式環は、独立した１〜３個の存在のＲＲ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＲ、−ＳＲＲ、−Ｎ（ＲＲ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＲ、−ＣＯＲＲ、−ＣＯＮ（ＲＲ）２、−ＯＣＯＲＲ、−ＮＲＲＣＯＲＲ、−ＳＯ２ＲＲ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＲ）２、または−ＮＲＲＳＯ２ＲＲで必要に応じて置換され；
ここで
各ＲＲは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｔは、（ＣＨ２）ｗであり；
ｗは、０〜２であり；
Ａｒ１は、３〜８員飽和または部分不飽和環、５〜６員アリール環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環式環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択され；ここで
Ａｒ１は、独立した１〜３個の存在の−ＲＷ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＰＯ（ＯＲＷ）（ＲＷ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＷ）２、または−ＯＰ（Ｏ）（ＲＷ）２で必要に応じて置換され；
ここで
ＲＷは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
ＲＱは、ハロゲン、−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＳＲＳ、−ＯＲＳ、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル、オキソ、チオキソ、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、または−ＮＲＳＣ（Ｏ）ＲＳから選択され；ここで
ＲＳは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＱもしくは２個のＲＳ基、またはＲＱ基とＲＳ基との任意の組合せは、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；各環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有し；ここで、前記単環式環のいずれかは、独立した１〜３個の存在のＲＯ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＯ、−ＣＯＲＯ、−ＣＯＮ（ＲＯ）２、−ＯＣＯＲＯ、−ＮＲＯＣＯＲＯ、−ＳＯ２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、または−ＮＲＯＳＯ２ＲＯで必要に応じて置換され；ここで
ＲＯは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ’の各存在は独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択され；またはＲおよびＲ’は、これらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、または２個の存在のＲ’はこれらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール環を形成し；ここで、前記Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環は、独立した１〜３個の存在のＲＩ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＩ、−ＳＲＩ、−Ｎ（ＲＩ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＩ、−ＣＯＲＩ、−ＣＯＮＨＲＩ、−ＯＣＯＲＩ、−ＮＲＩＣＯＲＩ、−ＳＯ２ＲＩ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩ）２、または−ＮＲＩＳＯ２ＲＩで必要に応じて置換され；ここで
ＲＩは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族である方法。
（項目１９）
項目１の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルとを含む、医薬組成物。
（項目２０）
急性、慢性、神経因性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安症やうつ病などの精神障害、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性にある対象を治療しまたは重症度を和らげる方法であって、項目１に記載の化合物または化合物を含む薬学的に許容される組成物の有効量を、その必要がある前記対象に投与するステップを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化５２】
2011500600.tif 000008
または薬学的に許容されるその塩であって、式中：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲＮ）２であり；
環Ａは、フェニルまたは５〜７員ヘテロアリール環であり、ここで環Ａは、最大ｙ回の存在のＲ５で必要に応じて置換され；
ＲＡは、ＳＯ２Ｒ１、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２から選択され；
Ｒ１は、窒素または酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されている、Ｃ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ２は独立して、水素、または窒素もしくは酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
ｘは０〜４であり；
ｙは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
ＲＮの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在のＲＪ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＪ、−ＯＲＪ、−Ｎ（ＲＪ）２、−ＳＲＪ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣ（Ｏ）ＲＪ、−ＳＯ２ＲＪ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＳＯ２ＲＪ、−ＮＲＪＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣＯ２ＲＪ、−ＣＯＲＪ、−ＯＣＯＲＪ、−ＯＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＳＯＲＪ、−ＮＲＪＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＣＯＣＯＲＪ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＪ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−ＰＯ（ＯＲＪ）（ＲＪ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＪ）２、もしくは−ＯＰ（Ｏ）（ＲＪ）２で必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
ＲＪは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は独立して、Ｑ−ＲＸであり；
Ｑは、結合であり、または、Ｑの最大３個のメチレン単位が必要に応じて独立して−ＮＨ−、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、もしくは−ＳＯ２−により置換されたＣ１〜６脂肪族鎖であり；ここで
Ｑは、独立した１〜３個の存在のＲＱで必要に応じて置換され；
ＲＸの各存在は独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’，−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＰＯ（ＯＲ’）（Ｒ’）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ’）２、または−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ’）２から選択され；
Ｒの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在のＲＴ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、もしくは−ＮＲＴＳＯ２ＲＴで必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
各ＲＴは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＴ基は、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；ここで、前記単環式環は、独立した１〜３個の存在のＲＲ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＲ、−ＳＲＲ、−Ｎ（ＲＲ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＲ、−ＣＯＲＲ、−ＣＯＮ（ＲＲ）２、−ＯＣＯＲＲ、−ＮＲＲＣＯＲＲ、−ＳＯ２ＲＲ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＲ）２、または−ＮＲＲＳＯ２ＲＲで必要に応じて置換され；ここで
各ＲＲは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｔは、（ＣＨ２）ｗであり；
ｗは、０〜２であり；
Ａｒ１は、３〜８員飽和または部分不飽和環、５〜６員アリール環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環式環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択され；ここで
Ａｒ１は、独立した１〜３個の存在のＲＷ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＰＯ（ＯＲＷ）（ＲＷ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＷ）２、または−ＯＰ（Ｏ）（ＲＷ）２で必要に応じて置換され；ここで
ＲＷは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
ＲＱは、ハロゲン、−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＳＲＳ、−ＯＲＳ、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル、オキソ、チオキソ、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、または−ＮＲＳＣ（Ｏ）ＲＳから選択され；ここで
ＲＳは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＱもしくは２個のＲＳ基、またはＲＱ基とＲＳ基との任意の組合せは、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；各環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有し；ここで、前記単環式環のいずれかは、独立した１〜３個の存在のＲＯ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＯ、−ＣＯＲＯ、−ＣＯＮ（ＲＯ）２、−ＯＣＯＲＯ、−ＮＲＯＣＯＲＯ、−ＳＯ２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、または−ＮＲＯＳＯ２ＲＯで必要に応じて置換され；ここで
ＲＯは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ’の各存在は独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択され；またはＲおよびＲ’は、これらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、または２個の存在のＲ’はこれらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール環を形成し；ここで、前記Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環は、独立した１〜３個の存在のＲＩ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＩ、−ＳＲＩ、−Ｎ（ＲＩ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＩ、−ＣＯＲＩ、−ＣＯＮＨＲＩ、−ＯＣＯＲＩ、−ＮＲＩＣＯＲＩ、−ＳＯ２ＲＩ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩ）２、または−ＮＲＩＳＯ２ＲＩで必要に応じて置換され；ここで
ＲＩは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
ただし以下の化合物
２−（４−メトキシ−フェノキシ）−５−ニトロ−Ｎ−（３−スルファモイル−フェニル）−ベンズアミド；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［３−［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−エトキシフェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（ジエチルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−ベンゾイル−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−エトキシフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル］−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２，３−ジメチルフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］フェニル］−２−（フェニルメチル）−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−２−フェノキシ−；
【化５３】
2011500600.tif 000009
ベンズアミド、Ｎ−［３−（アミノスルホニル）フェニル］−２−ベンゾイル−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［３−［（エチルアミノ）カルボニル］フェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メチルフェニル］−２−［［２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］チオ］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、２−［（２−シアノフェニル）チオ］−Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−４−メチルフェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジエチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−２−フェノキシ−
ベンズアミド、Ｎ−［３−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（ジメチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−（アミノスルホニル）−４−メトキシフェニル］−２−［４−（メチルチオ）−３−ニトロベンゾイル］−；
ベンズアミド、Ｎ−［３−（アミノスルホニル）フェニル］−２−（４−メトキシフェノキシ）−５−ニトロ−；
ベンズアミド、Ｎ−［２−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−フェノキシ−；
ベンズアミド、２−（４−クロロ−３−ニトロベンゾイル）−Ｎ−［５−［（エチルアミノ）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−；および
ベンズアミド、Ｎ−［５−［（１−エチルプロピル）スルホニル］−２−メトキシフェニル］−２−フェノキシ−
を除外することを条件とする、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
環Ａが、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが、必要に応じて置換された５〜７員ヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが下式から選択される、請求項３に記載の化合物。
【化５４】
2011500600.tif 000010
【請求項５】
ＸがＮＲＮであり、ＲＮがＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ（ＲＮ）２であり、各ＲＮが独立して水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ｘが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｘが１であり、Ｒ３がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、またはｓｅｃ−ブチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｙが１〜３であり、各Ｒ５が独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、メチル、エチル、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、または、Ｃ１〜４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、もしくはベンジルオキシから選択された必要に応じて置換された基から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＡがＳＯ２Ｒ１であり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＡがＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２であり、両方のＲ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＡがＮＲ２ＳＯ２Ｒ１であり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２が水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、もしくはＩ−Ｃの構造を有する請求項１に記載の化合物：
【化５５】
2011500600.tif 000011
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、ＲＮ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｘ、ｙ、およびｚは請求項１で定義された通りである、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
式ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、もしくはＩＩ−Ｃの構造を有する請求項１に記載の化合物：
【化５６】
2011500600.tif 000012
または薬学的に許容されるその塩であって、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｙ、およびＸは請求項１で定義されたものである、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
式ＩＩＩ−Ａ、ＩＩＩ−Ｂ、もしくはＩＩＩ−Ｃの構造を有する請求項１に記載の化合物：
【化５７】
2011500600.tif 000013
または薬学的に許容されるその塩であって、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５は請求項１で定義されたものである、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
表１から選択された化合物。
【請求項１８】
式Ｉの化合物：
【化５８】
2011500600.tif 000014
または薬学的に許容されるその塩を含む、ナトリウムチャネルを調節するための組成物であって、式中：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲＮ、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲＮ）２であり；
環Ａは、フェニルまたは５〜７員ヘテロアリール環であり、ここで環Ａは、最大ｙ回の存在のＲ５で必要に応じて置換され；
ＲＡは、ＳＯ２Ｒ１、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２から選択され；
Ｒ１は、窒素または酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されている、Ｃ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ２は独立して、水素、または窒素もしくは酸素原子に結合している原子以外の最大２個の炭素原子がＯ、Ｓ、ＮＲＮ、またはＣ（Ｏ）で必要に応じて置換されているＣ１〜６脂肪族であり；
ｘは０〜４であり；
ｙは０〜４であり；
ｚは０〜４であり；
ＲＮの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在の−ＲＪ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＪ、−ＯＲＪ、−Ｎ（ＲＪ）２、−ＳＲＪ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣ（Ｏ）ＲＪ、−ＳＯ２ＲＪ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＳＯ２ＲＪ、−ＮＲＪＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＮＲＪＣＯ２ＲＪ、−ＣＯＲＪ、−ＯＣＯＲＪ、−ＯＣＯＮ（ＲＪ）２、−ＳＯＲＪ、−ＮＲＪＳＯ２Ｎ（ＲＪ）２、−ＣＯＣＯＲＪ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＪ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＪ）２、−ＰＯ（ＯＲＪ）（ＲＪ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＪ）２、もしくは−ＯＰ（Ｏ）（ＲＪ）２で必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
ＲＪは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各存在は独立して、Ｑ−ＲＸであり；
Ｑは、結合であり、または、Ｑの最大３個のメチレン単位が必要に応じて独立して−ＮＨ−、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−ＳＯ−、もしくは−ＳＯ２−により置換されたＣ１〜６脂肪族鎖であり；ここで
Ｑは、独立した１〜３個の存在のＲＱで必要に応じて置換され；
ＲＸの各存在は独立して、−Ｒ’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’，−ＳＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＳＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＰＯ（ＯＲ’）（Ｒ’）、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ’）２、または−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ’）２から選択され；
Ｒの各存在は独立して、水素、または独立した１〜３個の存在のＲＴ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＴ、−ＳＲＴ、−Ｎ（ＲＴ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＴ、−ＣＯＲＴ、−ＣＯＮ（ＲＴ）２、−ＯＣＯＲＴ、−ＮＲＴＣＯＲＴ、−ＳＯ２ＲＴ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＴ）２、もしくは−ＮＲＴＳＯ２ＲＴで必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から選択され；ここで
各ＲＴは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＴ基は、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；ここで、前記単環式環は、独立した１〜３個の存在のＲＲ、−Ｔ−Ａｒ１、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＲ、−ＳＲＲ、−Ｎ（ＲＲ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＲ、−ＣＯＲＲ、−ＣＯＮ（ＲＲ）２、−ＯＣＯＲＲ、−ＮＲＲＣＯＲＲ、−ＳＯ２ＲＲ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＲ）２、または−ＮＲＲＳＯ２ＲＲで必要に応じて置換され；
ここで
各ＲＲは独立して、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｔは、（ＣＨ２）ｗであり；
ｗは、０〜２であり；
Ａｒ１は、３〜８員飽和または部分不飽和環、５〜６員アリール環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員複素環式環、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、または、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択された０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員飽和、部分不飽和、もしくは完全不飽和二環式環系から選択され；ここで
Ａｒ１は、独立した１〜３個の存在の−ＲＷ、オキソ、チオキソ、−ＣＯ２ＲＷ、−ＯＲＷ、−Ｎ（ＲＷ）２、−ＳＲＷ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣ（Ｏ）ＲＷ、−ＳＯ２ＲＷ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＳＯ２ＲＷ、−ＮＲＷＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＮＲＷＣＯ２ＲＷ、−ＣＯＲＷ、−ＯＣＯＲＷ、−ＯＣＯＮ（ＲＷ）２、−ＳＯＲＷ、−ＮＲＷＳＯ２Ｎ（ＲＷ）２、−ＣＯＣＯＲＷ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲＷ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＷ）２、−ＰＯ（ＯＲＷ）（ＲＷ）、−Ｐ（Ｏ）（ＲＷ）２、または−ＯＰ（Ｏ）（ＲＷ）２で必要に応じて置換され；
ここで
ＲＷは、水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
ＲＱは、ハロゲン、−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）２、−ＳＲＳ、−ＯＲＳ、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル、オキソ、チオキソ、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯ２ＲＳ、−ＣＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、または−ＮＲＳＣ（Ｏ）ＲＳから選択され；ここで
ＲＳは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；または
任意の２個のＲＱもしくは２個のＲＳ基、またはＲＱ基とＲＳ基との任意の組合せは、同じ置換基または異なる置換基上で、各基が結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、３〜８員飽和もしくは部分不飽和単環式環、または５〜６員単環式アリール環を必要に応じて形成し；各環は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有し；ここで、前記単環式環のいずれかは、独立した１〜３個の存在のＲＯ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＯ、−ＳＲＯ、−Ｎ（ＲＯ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＯ、−ＣＯＲＯ、−ＣＯＮ（ＲＯ）２、−ＯＣＯＲＯ、−ＮＲＯＣＯＲＯ、−ＳＯ２ＲＯ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２、または−ＮＲＯＳＯ２ＲＯで必要に応じて置換され；ここで
ＲＯは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族であり；
Ｒ’の各存在は独立して、水素、またはＣ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環、または３〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択され；またはＲおよびＲ’は、これらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、または２個の存在のＲ’はこれらが結合される（１個または複数の）原子と一緒になって、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択された０〜３個のヘテロ原子を有する５〜８員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール環を形成し；ここで、前記Ｃ１〜８脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環は、独立した１〜３個の存在のＲＩ、ハロゲン、オキソ、チオキソ、−ＯＲＩ、−ＳＲＩ、−Ｎ（ＲＩ）２、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４ハロアルキル、−Ｃ１〜４ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＩ、−ＣＯＲＩ、−ＣＯＮＨＲＩ、−ＯＣＯＲＩ、−ＮＲＩＣＯＲＩ、−ＳＯ２ＲＩ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＩ）２、または−ＮＲＩＳＯ２ＲＩで必要に応じて置換され；ここで
ＲＩは水素または非置換Ｃ１〜６脂肪族である、組成物。
【請求項１９】
請求項１の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルとを含む、医薬組成物。
【請求項２０】
急性、慢性、神経因性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安症やうつ病などの精神障害、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性にある対象を治療しまたは重症度を和らげるための組成物であって、請求項１に記載の化合物または前記化合物を含む薬学的に許容される組成物を含む、組成物。