Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月12日(2014.5.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エネルギー投入の低減を伴う、１つ以上のオフフレーバーおよび／またはその前駆体のレベルが低いオオムギベースの飲料を調製するための方法であって、
（ｉ）
（ａ）機能的リポキシゲナーゼ（ＬＯＸ）−１の完全な喪失を結果としてもたらす第１の変異と；
（ｂ）機能的ＬＯＸ−２の完全な喪失を結果としてもたらす第２の変異と；
（ｃ）機能的Ｓ−アデノシルメチオニン：メチオニンＳ−メチルトランスフェラーゼ（ＭＭＴ）の完全な喪失を結果としてもたらす第３の変異と
を含むオオムギの植物またはその一部を供給する工程と；
（ｉｉ）必要に応じて該オオムギの少なくとも一部を麦芽にし、これにより、麦芽になったオオムギを得る工程と；
（ｉｉｉ）該オオムギおよび／または麦芽になったオオムギ、ならびに必要に応じてさらなる添加物をマッシングし、これによりウォートを得る工程と；
（ｉｖ）該ウォートを、必要に応じてさらなる成分（複数可）の存在下で加熱する工程であって、最大で該ウォートの体積の４％を蒸発させ、これにより、加熱ウォートを得る工程と；
（ｖ）該加熱ウォートを飲料へと加工する工程と
を含み、これらにより、１つ以上のオフフレーバーおよび／またはその前駆体のレベルが低い該オオムギ由来飲料を調製する、方法。
【請求項２】
工程（ｉ）が、オオムギ穀粒を供給する工程を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記オオムギを、
ａ）該オオムギをスティーピングする工程と；
ｂ）該オオムギを発芽させる工程と；
ｃ）該オオムギをキルン乾燥する工程と
を含む方法を用いて麦芽にし、
該オオムギをキルン乾燥する工程が、最大で８０℃の温度で、さらにまたより好ましくは最大で７５℃の温度、例えば最大で７０℃の温度、例えば最大で６５℃の温度、例えば最大で６０℃の温度、例えば最大で５５℃の温度、例えば最大で５０℃の温度、例えば最大で４５℃の温度、例えば最大で４０℃の温度で実施される、請求項１から２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４】
前記ウォートを、最大で９９．８℃、例えば最大で９９．５℃、例えば最大で９９℃の温度まで加熱する、請求項１から３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
工程ｖ）が、前記ウォートを発酵させる工程を含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
３０分超にわたり、好ましくは２０分超にわたり８０℃を超える温度まで加熱することを伴わない、請求項１から５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
オオムギ植物体またはその一部であって、該オオムギ植物体が、
ａ）機能的ＬＯＸ−１の完全な喪失を結果としてもたらす第１の変異と、
ｂ）機能的ＬＯＸ−２の完全な喪失を結果としてもたらす第２の変異と、
ｃ）機能的ＭＭＴの完全な喪失を結果としてもたらす第３の変異と
を含む、オオムギ植物体またはその一部。
【請求項８】
前記植物体のＬＯＸ−１をコードする遺伝子が、開始コドンの最大で７０５コドン、好ましくは最大で６６５コドン下流に位置する未熟終止コドンを含む、請求項７に記載のオオムギ植物体またはその一部。
【請求項９】
前記植物体のＬＯＸ−２をコードする遺伝子が、開始コドンの最大で７０７コドン、好ましくは最大で６８４コドン下流に位置する未熟終止コドンを含む、請求項７から８のいずれか一項に記載のオオムギ植物体またはその一部。
【請求項１０】
ＭＭＴをコードする遺伝子における変異が、イントロンの５’末端の塩基のＧ→Ａ変異など、イントロンの５’側スプライス部位内の変異である、請求項７から８のいずれか一項に記載のオオムギ植物体またはその一部。
【請求項１１】
前記変異の結果として、野生型ＭＭＴのＮ末端断片と、必要に応じて、野生型ＭＭＴにおいては見出されないさらなるＣ末端配列とを含むＭＭＴの切断形態をコードする遺伝子がもたらされ、ここで、該Ｎ末端断片が、配列番号１３の最大で５００、より好ましくは最大で４５０、なおより好ましくは最大で４００、さらにまたより好ましくは最大で３５０、なおより好ましくは最大で３２０、さらにまたより好ましくは最大で３１１、または最大で２８８のＮ末端アミノ酸残基を含む、請求項７から１０のいずれか一項に記載のオオムギ植物体またはその一部。
【請求項１２】
加工オオムギ植物体、またはその一部を含む麦芽組成物であって、該オオムギ植物体は、請求項７から１１のいずれかに記載のオオムギ植物体である、組成物。
【請求項１３】
請求項７から１１のいずれか一項に記載のオオムギ植物体またはその一部から調製されるオオムギベースの飲料であって、該飲料は、１０ｐｐｂ未満のジメチルスルホキシド（ＤＭＳ）のレベルを含む、飲料。
【請求項１４】
請求項１から６のいずれか一項に記載の方法により調製される、請求項１３に記載の飲料。
【請求項１５】
ビールである、請求項１３から１４のいずれか一項に記載の飲料。
【請求項１６】
非アルコール性の麦芽飲料である、請求項１３から１５のいずれか一項に記載の飲料。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月22日(2014.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(１)〜(２７)：
【化１】
2013526598.tif 000001
【化２】
2013526598.tif 000002
【化３】
2013526598.tif 000003
【化４】
2013526598.tif 000004
【化５】
2013526598.tif 000005
【化６】
2013526598.tif 000006
【化７】
2013526598.tif 000007
【化８】
2013526598.tif 000008
【化９】
2013526598.tif 000009
のいずれかの化合物を含む、全身性強皮症(ＳＳｃ)または全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症の予防および／または処置剤。
【請求項２】
式(１)、(２)、(３)、(４)、(５)、(６)、(７)または(２７)の化合物を含む、請求項１に記載の予防および／または処置剤。
【請求項３】
式(３)、(４)、(６)または(７)の化合物を含む、請求項１または請求項２に記載の予防および／または処置剤。
【請求項４】
少なくとも１種のＰＤＥ５阻害剤と併用されることを特徴とする、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の予防および／または処置剤。
【請求項５】
ＰＤＥ５阻害剤が、タダラフィル((６Ｒ,１２ａＲ)−２,３,６,７,１２,１２ａ−ヘキサヒドロ−２−メチル−６−(３,４−メチレン−ジオキシフェニル)ピラジノ(１',２'：１,６)ピリド(３,４−ｂ)インドール−１,４−ジオン)、バルデナフィル(２−(２−エトキシ−５−(４−エチルピペラジン−１−イル−１−スルホニル)フェニル)−５−メチル−７−プロピル−３Ｈ−イミダゾ(５,１−ｆ)(１,２,４)トリアジン−４−オン)、シルデナフィル(３−[２−エトキシ−５−(４−メチルピペラジン−１−イル)スルホニル−フェニル]−７−メチル−９−プロピル−２,４,７,８−テトラアザビシクロ[４.３.０]ノナ−３,８,１０−トリエン−５−オン)、ウデナフィル(５−[２−プロピルオキシ−５−(１−メチル−２−ピロリジニルエチルアミドスルホニル)フェニル]−メチル−３−プロピル−１,６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ(４,３−ｄ)ピリミジン−７−オン)、ダサンタフィル(７−(３−ブロモ−４−メトキシベンジル)−１−エチル−８−[[(１,２)−２−ヒドロキシシクロペンチル]アミノ]−３−(２−ヒドロキシエチル)−３,７−ジヒドロ−１−プリン−２,６−ジオン)、アバナフィル(４−{[(３−クロロ−４−メトキシフェニル)メチル]アミノ}−２−[(２Ｓ)−２−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−１−イル]−Ｎ−(ピリミジン−２−イルメチル)ピリミジン−５−カルボキサミド)、ミロデナフィル、ロデナフィル、UK 369.003、UK 371.800、Surface Logix社のSLx 2101、LAS 34179(トリアゾロ[１,２−]キサンチン、６−メチル−４−プロピル−２−[２−プロポキシ−５−(４−メチルピペラジノ)スルホニル]フェニル)、またはその塩、水和物または塩の水和物からなる群から選択される、請求項４に記載の予防および／または処置剤。
【請求項６】
ＰＤＥ５阻害剤が、シルデナフィルまたはバルデナフィルである、請求項４または請求項５に記載の予防および／または処置剤。
【請求項７】
全身性強皮症(ＳＳｃ)が、びまん型全身性強皮症(ｄＳＳｃ)、限局型全身性強皮症(ｌＳＳｃ)、オーバーラップ型全身性強皮症、未分化型全身性強皮症、皮膚硬化のない全身性強皮症、皮膚線維症、強皮症、腎性線維化性皮膚症(ＮＦＤ)、腎性全身性線維症(ＮＳＦ)またはケロイド形成である、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の予防および／または処置剤。
【請求項８】
全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症が、腸、肺、腎臓または血管を含む内臓の全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症である、請求項１ないし請求項６のいずれかに記載の予防および／または処置剤。
【請求項９】
全身性強皮症(ＳＳｃ)または全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症の予防および／または処置用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物の使用。
【請求項１０】
全身性強皮症(ＳＳｃ)または全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症の予防および／または処置用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物および少なくとも１種のＰＤＥ５阻害剤の使用。
【請求項１１】
全身性強皮症(ＳＳｃ)が、びまん型全身性強皮症(ｄＳＳｃ)、限局型全身性強皮症(ｌＳＳｃ)、オーバーラップ型全身性強皮症、未分化型全身性強皮症、皮膚硬化のない全身性強皮症、皮膚線維症、強皮症、腎性線維化性皮膚症(ＮＦＤ)またはケロイド形成である、請求項９または請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症が、腸、肺、腎臓または血管を含む内臓の全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症である、請求項９または請求項１０に記載の使用。
【請求項１３】
全身性強皮症(ＳＳｃ)または全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症の予防および／または処置用の、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物を含む医薬製剤。
【請求項１４】
全身性強皮症(ＳＳｃ)または全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症の予防および／または処置用の、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の少なくとも１種の化合物および少なくとも１種のＰＤＥ５阻害剤を含む医薬製剤。
【請求項１５】
全身性強皮症(ＳＳｃ)が、びまん型全身性強皮症(ｄＳＳｃ)、限局型全身性強皮症(ｌＳＳｃ)、オーバーラップ型全身性強皮症、未分化型全身性強皮症、皮膚硬化のない全身性強皮症、皮膚線維症、強皮症、腎性線維化性皮膚症(ＮＦＤ)またはケロイド形成である、請求項１３または請求項１４に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症が、腸、肺、腎臓または血管を含む内臓の全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症である、請求項１３または請求項１４に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
全身性強皮症(ＳＳｃ)または全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症の予防および／または処置用の、
ａ）請求項１ないし請求項３に記載の少なくとも１種の化合物を含む医薬製剤、および、ｂ）少なくとも１種のＰＤＥ５阻害剤を含む医薬製剤
を含むキット。
【請求項１８】
全身性強皮症(ＳＳｃ)が、びまん型全身性強皮症(ｄＳＳｃ)、限局型全身性強皮症(ｌＳＳｃ)、オーバーラップ型全身性強皮症、未分化型全身性強皮症、皮膚硬化のない全身性強皮症、皮膚線維症、強皮症、腎性線維化性皮膚症(ＮＦＤ)またはケロイド形成である、請求項１７に記載のキット。
【請求項１９】
全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症が、腸、肺、腎臓または血管を含む内臓の全身性強皮症(ＳＳｃ)付随線維症である、請求項１７に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成26年4月18日(2014.4.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
［３−エトキシ−４−［（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバミド）メトキシ］フェニル］酢酸ｎ−プロピルエステルである、置換フェニル酢酸エステル化合物；
５ｗｔ％〜１５ｗｔ％で存在する、中鎖トリグリセリド；
大豆由来レシチンである、乳化剤；
張度調整剤；及び
水；
を含んでなり、
場合により、更に、ｐＨ緩衝剤、安定剤、及び添加剤から選択される１つ又はそれより多くのものを含んでなる注入可能なエマルションであって、
ここでエマルションのｐＨが約７より大きく；そして
エマルションの平均液滴径が約２００ｎｍ未満である、
上記注入可能なエマルション。
【請求項２】
置換フェニル酢酸エステル化合物が、約０.２５ｗｔ％〜約２５ｗｔ％で存在する、請求項１に記載のエマルション。
【請求項３】
水不混和性溶媒が、約０.１ｗｔ％〜約５０ｗｔ％で存在する、請求項１又は２に記載のエマルション。
【請求項４】
張度調整剤が、約０.１ｗｔ％〜約２.５ｗｔ％で存在する、請求項１〜３のいずれか１項に記載のエマルション。
【請求項５】
ｐＨ緩衝剤が、約０.０１ｗｔ％〜約１０ｗｔ％で存在する、請求項１〜４のいずれか１項に記載のエマルション。
【請求項６】
ｐＨ緩衝剤が、リン酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、Ｌ−ヒスチジン、又はトリスである、請求項１〜５のいずれか１項に記載のエマルション。
【請求項７】
安定剤が、約０.００１ｗｔ％〜約５ｗｔ％で存在する、請求項１〜６のいずれか１項
に記載のエマルション。
【請求項８】
約１ｗｔ％〜約１０ｗｔ％の［３−エトキシ−４−［（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバミド）メトキシ］フェニル］酢酸ｎ−プロピルエステル；
約５ｗｔ％〜約１５ｗｔ％の中鎖トリグリセリド；
約０.０１ｗｔ％〜約５ｗｔ％の大豆由来レシチン；
約０.０１ｗｔ％〜約３ｗｔ％のグリセリン；及び
約０.００１ｗｔ％〜約１ｗｔ％のオレイン酸を含んでなる、請求項１〜７のいずれか１項に記載のエマルション。
【請求項９】
約３ｗｔ％〜約９ｗｔ％の［３−エトキシ−４−［（Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバミド）メトキシ］フェニル］酢酸ｎ−プロピルエステル；
約６ｗｔ％〜約１２ｗｔ％の中鎖トリグリセリド；
約０.３ｗｔ％〜約３ｗｔ％の大豆由来レシチン；
約０.１ｗｔ％〜約１ｗｔ％のＬ−ヒスチジン；
約０.００１ｗｔ％〜約０.１ｗｔ％のエデト酸二ナトリウム；及び
約１ｗｔ％〜約２.５ｗｔ％のグリセロールを含んでなる、請求項１〜８のいずれか１項に記載のエマルション。
【請求項１０】
更に催眠鎮静剤、鎮痛剤、又は麻痺薬を含んでなる、請求項１〜９のいずれか１項に記載のエマルション。
【請求項１１】
鎮痛剤がオピオイドである、請求項１１に記載のエマルション。
【請求項１２】
哺乳類の麻酔又は鎮静を誘導又は維持する治療ための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載のエマルション。
【手続補正書】
【提出日】平成26年4月30日(2014.4.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2013526544.tif 000001
（式中、
Wは、O、S、CR4、NまたはNR4から選択され；
Yは、O、S、CR4、NまたはNR4から選択され；
Zは、O、S、N、NR4またはCR4から選択され；
X1は、カルボニルであり；
X2は、NR4であり；
X3は、SO2であり；
X4は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3、R4で任意に置換されたアリール、R4で任意に置換されたヘテロアリールから選択され；
Rは、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリールであり；
R1は、1個以上のR4で任意に置換されたCR2R3アリール、1個以上のR4で任意に置換されたCR2R3ヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R2は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R3は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R4は、H、OH、NR2R3、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、アルコキシ、CF3から選択され；
R5は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF、CF2、CF3、C1-6アルキル-ヒドロキシから選択され；
nは0〜6である）
で表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体。
【請求項２】
WがNであり、YがCまたはNであり、ZがSである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
WまたはYの少なくとも一つがNであり、ZがCまたはOである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Rがピリジンであり、X2がNHであり、X4がCH2であり；R1が1個以上のR4で任意に置換されたベンジルであり、R4がHまたはメチルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
Rがピリジンであり、X1がカルボニルであり、X2がNHであり、X3がSO2であり、X4がCであり；R1が1個以上のR4で任意に置換されたベンジルであり、R4がHまたはメチルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項６】
Rがピリジンであり、X2がNHであり、n = 0であり、R1が1個以上のR4で任意に置換されたフェニルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項７】
Rがヘテロアリールまたはピリジンであり、および／または任意にX2がNHであり、および／または任意にX4がHであり、nが0または1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、次の式：
【化２】
2013526544.tif 000002
の化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体である、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、次の式：
【化３−１】
2013526544.tif 000003
【化３−２】
2013526544.tif 000004
【化３−３】
2013526544.tif 000005
の化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、次の式：
【化４】
2013526544.tif 000006
の化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
(i) 哺乳動物の神経伝達機能不全またはmGluR4活性に関連するその他の病状を治療する方法、または(ii) 対象のmGluR4活性を増強する方法への使用のための、請求項1に記載の化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体。
【請求項１２】
対象が哺乳動物であり、および／または任意に哺乳動物がヒトである、請求項11に記載の使用のための化合物。
【請求項１３】
前記機能不全が、パーキンソン病、統合失調症、精神病、「統合失調症-領域」障害、うつ病、双極性障害、認知障害、譫妄、健忘障害、不安障害、注意障害、肥満、摂食障害、またはNMDA受容体関連障害、不安神経症、アルコール摂取後の運動作用、神経運命拘束およびニューロンの生存、てんかん、または髄芽腫を含むある種の癌、多発性硬化症を含む炎症および糖尿病を含む代謝性障害、およびmGluR4受容体が関与するグルタメート作動性機能不全および疾患に関連する味覚増強のいずれかである、請求項11に記載の使用のための化合物。
【請求項１４】
前記機能不全がパーキンソン病である請求項11に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを組み合わせることを含む、哺乳動物のmGluR4受容体活性を増強するための医薬の製造方法。
【請求項１７】
化合物が、哺乳動物の神経伝達機能不全を治療するのに有効な投薬量および量で、
(i) 代謝型グルタメート受容体活性を増大することの公知の副作用を有する薬物、または
(ii) 代謝型グルタメート受容体活性を増大することに関連する障害を治療することが知られている薬物、または
(iii) 神経伝達機能不全またはmGluR4活性の増強に関連する他の疾患を治療することが知られている薬物
の1以上と併用投与される、請求項11に記載の使用のための化合物。
【請求項１８】
併用投与が実質的に同時に、および／または任意に連続して、および／または任意に哺乳動物がヒトであり、および／または任意に前記機能不全がパーキンソン病、統合失調症、精神病、「統合失調症-領域」障害、うつ病、双極性障害、認知障害、譫妄、健忘障害、不安障害、注意障害、肥満、摂食障害、またはNMDA受容体関連障害のいずれかである、請求項17に記載の使用のための化合物。
【請求項１９】
味覚エンハンサーとしての請求項11に記載の使用のための化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月8日(2014.5.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
2013526532.tif 000001
（式中、ａは、０または１〜１２の整数であり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ２は、５個までのヒドロキシル基で任意に置換される二価Ｃ１−８基であり；そして
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルである）
を有するアルキルケタールエステル、ならびに
有機アンチエイジング剤、有機抗座瘡剤、有機皮膚美白剤、有機紫外線吸収剤、有機日焼け剤、有機抜け毛防止剤、抗真菌剤、抗フケ作用剤、抗発汗作用剤、抗菌剤、有機医薬剤、脱毛化合物、染毛剤、有機防虫剤およびその組合せから選択される活性作用物質
を含む個別健康管理用処方物。
【請求項２】
以下の：
（ａ）パラフィン系、ナフテン系または芳香族系鉱油；
（ｂ）以下の：
４５℃未満の融解温度、
少なくとも１９０ダルトンの分子量、
アミドまたはエステル基、および
少なくとも８個の炭素原子を含有するアルキル鎖、ならびに
水９９部中に１部以下の水中溶解度
を有する非イオン性有機化合物；
（ｃ）以下の：
４５℃未満の融解温度、ならびに
水９９部中に１部以下の水中溶解度
を有する非イオン性有機シリコーン化合物；
（ｄ）長鎖アルコール；ならびに 
（ｅ）蝋
のうちの少なくとも１つをさらに含む、請求項１記載の処方物。
【請求項３】
少なくとも１つの活性物質が溶解される共溶媒混合物を一緒に形成する水ならびに部分的または完全水混和性アルキルケタールエステルを含む、請求項１または２に記載の処方物。
【請求項４】
アルコール相またはアルコール−水相、ならびにアルコール９０重量部中に少なくとも１０部のアルキルケタールの程度にアルコール中で混和性であるアルキルケタールエステルを含み、アルキルケタールエステルおよび少なくとも１つの活性作用物質がアルコール相またはアルコール−水相中に少なくとも部分的に溶解される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の処方物。
【請求項５】
水性相および油相を含む乳濁液の形態であり、前記水性相がアルキルケタールエステルを含み、前記アルキルケタールエステルが部分的にまたは完全に水混和性である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の処方物。
【請求項６】
水性相および油相を含む乳濁液の形態であり、前記油相が前記アルキルケタールエステルを含む、請求項1〜４のいずれか１項に記載の処方物。
【請求項７】
ニトロセルロース、変性コーンスターチ、アクリレート／オクチルアクリルアミド・コポリマー、ポリウレタン−１４およびＡＭＰ−アクリレート・コポリマー、加水分解コムギタンパク質、ポリビニルピリジン、加水分解コムギタンパク質／ＰＶＰ・クロスポリマー、ビニルアセテート／クロトネート／ビニルネオデカノエート・コポリマー、ＰＶＭ／ＭＡ・コポリマーのカリウムブチルエステル、ポリウレタン−１４およびＡＭＰ−アクリレート・コポリマー、イソブチレン／エチルマレイミド／ヒドロキシルエチルマレイミド・コポリマー、ポリビニルピロリジン／ビニルアセテート・ポリマー、アクリレート／ヒドロキシエステルアクリレート・コポリマー、ポリウレタン、ポリビニルメチルエステル／マレエート、オクチルアクリルアミド／アクリレート／ブチルアミノエチルメタクリレート・コポリマーまたは前記ポリマーのうちの少なくとも１つを含む組合せをさらに含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の処方物。
【請求項８】
以下の：
蝋、
軟化剤、および
以下の構造：
【化２】
2013526532.tif 000002
（式中、ａは、０または１〜１２の整数であり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ２は、５個までのヒドロキシル基で任意に置換される二価Ｃ１−８基であり；そして
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルである）
を有するアルキルケタールエステル
を含む蝋様個別健康管理用処方物。
【請求項９】
前記処方物の総重量を基礎にして０．５〜１０重量％の極性化合物をさらに含む、請求項８記載の処方物。
【請求項１０】
前記極性化合物が水である、請求項９記載の処方物。
【請求項１１】
前記アルキルケタールエステルが、エチル−ＬＧＫ、エチル−ＬＰＫ、ｎ−ブチル−ＬＧＫ、ｎ−ブチル−ＬＰＫまたは前記アルキルケタールエステルのうちの少なくとも１つを含む組合せである、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の処方物。
【請求項１２】
乳濁液の形態の個別健康管理用処方物であって、以下の：
ｉ）連続相および分散相（ここで、前記連続相または分散相は水性相であり、そして他方が油相である）；あるいは少なくとも２つの共連続相（ここで、前記共連続相のうちの少なくとも１つは水性相であり、そして前記共連続相のうちの少なくとも１つは油相である）（この場合、前記油相のいずれかは、以下の：
（ａ）パラフィン系、ナフテン系または芳香族系鉱油；
（ｂ）以下の：
４５℃未満の融解温度、
少なくとも１９０ダルトンの分子量、
アミドまたはエステル基、
少なくとも８個の炭素原子を含有するアルキル鎖、および
水９９部中に１部以下の水中溶解度
を有する非イオン性有機化合物；
（ｃ）以下の：
４５℃未満の融解温度、および
水９９部中に１部以下の水中溶解度
を有する非イオン性有機シリコーン；
（ｄ）長鎖アルコール；ならびに
（ｅ）蝋
のうちの少なくとも１つを含む）；
ｉｉ）以下の構造：
【化３】
2013526532.tif 000003
（式中、ａは、０または１〜１２の整数であり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ２は、５個までのヒドロキシル基で任意に置換される二価Ｃ１−８基であり；そして
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルである）
を有するアルキルケタールエステル
を含む処方物。
【請求項１３】
前記アルキルケタールエステルが、エチル−ＬＧＫ、エチル−ＬＰＫ、ｎ−ブチル−ＬＧＫ、ｎ−ブチル−ＬＰＫまたは前記アルキルケタールエステルのうちの少なくとも１つを含む組合せである、請求項１２記載の処方物。
【請求項１４】
以下の構造：
【化４】
2013526532.tif 000004
（式中、ａは、０または１〜１２の整数であり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ２は、５個までのヒドロキシル基で任意に置換される二価Ｃ１−８基であり；そして
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルである）
を有するアルキルケタールエステル；ならびに
付加的な美容的に許容可能な成分
を含む個別健康管理用処方物。
【請求項１５】
前記アルキルケタールエステルが、エチル−ＬＧＫ、エチル−ＬＰＫ、ｎ−ブチル−ＬＧＫ、ｎ−ブチル−ＬＰＫ、または前記アルキルケタールエステルのうちの少なくとも１つを含む組み合わせである、請求項１または１４記載の処方物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月17日(2014.3.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水にインスリン誘導体を溶解させるステップと、前記溶液のpHを7.2を超えるpHに調整するステップと、連続的に撹拌しながら1分より長い時間の間に亜鉛溶液を加えるステップと、pHを製剤の目標pHに調整するステップとを含む、インスリン誘導体を含む医薬製剤の調製方法であって、インスリン誘導体が、ヒトインスリンのB鎖に存在するLys残基のε-アミノ基に結合した側鎖を有するインスリン分子またはその類似体を含み、前記側鎖が、一般式:
-W-X-Y-Z
(式中、Wは
側鎖にカルボン酸基を有するα-アミノ酸残基であり、該残基がそのカルボン酸基の1つによって親インスリンのB鎖に存在するLys残基のε-アミノ基と共にアミド基を形成するか;
アミドカルボニル結合を介して共に連結した2、3、または4個のα-アミノ酸残基から構成される鎖であり、該鎖がアミド結合を介して親インスリンのB鎖に存在するLys残基のε-アミノ基に連結しており、Wのアミノ酸残基が、Wが側鎖にカルボン酸基を有する少なくとも1つのアミノ酸残基を有するように、中性の側鎖を有するアミノ酸残基および側鎖にカルボン酸基を有するアミノ酸残基の群から選択されるか;または
Xから親インスリンのB鎖に存在するLys残基のε-アミノ基への共有結合であり;
Xは
-CO-;
-CH(COOH)CO-;
-CO-N(CH2COOH)CH2CO-;
-CO-N(CH2COOH)CH2CON(CH2COOH)CH2CO-;
-CO-N(CH2CH2COOH)CH2CH2CO-;
-CO-N(CH2CH2COOH)CH2CH2CON(CH2CH2COOH)CH2CH2CO-;
-CO-NHCH(COOH)(CH2)4NHCO-;
-CO-N(CH2CH2COOH)CH2CO-;または
-CO-N(CH2COOH)CH2CH2CO-
であり、
a)Wがアミノ酸残基またはアミノ酸残基の鎖である場合、下線の炭素からの結合を介してW中のアミノ基とアミド結合を形成するか、または
b)Wが共有結合である場合、下線のカルボニル炭素からの結合を介して親インスリンのB鎖に存在するLys残基のε-アミノ基とアミド結合を形成し;
Yは
-(CH2)m-(式中mは6〜32の範囲の整数である);
1、2、または3個の-CH=CH-基と10〜32の範囲の鎖中の全炭素原子数を与えるのに十分な数の-CH2-基とを含む二価の炭化水素鎖
であり;
Zは
-COOH;
-CO-Asp;
-CO-Glu;
-CO-Gly;
-CO-Sar;
-CH(COOH)2;
-N(CH2COOH)2;
-SO3H;または
-PO3H
である)である、方法。
【請求項２】
水が1種または複数の薬学的に許容できる賦形剤を含む、請求項1に記載の方法。
【請求項３】
1種または複数の薬学的に許容できる賦形剤が目標pHの調整後に製剤に加えられる、請求項1に記載の方法。
【請求項４】
薬学的に許容できる賦形剤がフェノール、m-クレゾール、グリセロール、および塩化ナトリウムからなる群から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
目標pHが水のpHを下回る、請求項1から4のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
亜鉛溶液の可溶性インスリン誘導体に対する比率が、インスリン誘導体の分子6個あたり亜鉛原子が4.3個からインスリン誘導体の分子6個あたり亜鉛原子が12個までである、請求項1から5のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
亜鉛溶液を、2分より長い、3分より長い、4分より長い、5分より長い、6分より長い、または7分より長い時間の間に加える、請求項1から6のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
目標pHが7.0〜7.8の範囲である、請求項1から7のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
亜鉛溶液が酢酸亜鉛を含む、請求項1から8のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
インスリン誘導体がLysB29Nε-ヘキサデカンジオイル-γ-Glu desB30ヒトインスリンである、請求項9に記載の方法。
【請求項１１】
速効型インスリンが製剤に添加される、請求項1から10のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
速効型インスリンがAspB28ヒトインスリン、LysB3 GluB29ヒトインスリン、および/またはLysB28 ProB29ヒトインスリンからなる群から選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
請求項1から12のいずれか一項に記載の方法によって得られる製品。
【請求項１４】
糖尿病の治療のための、請求項1から12のいずれか一項に記載の方法によって得られる製品を含む組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月7日(2014.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ感染により起こる障害から動物を能動的に保護するための、マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエに対する母系由来の抗体を持つ動物への皮内投与用のマイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ抗原を含むワクチン。
【請求項２】
単回ワクチン接種後に、能動的保護を誘発することを特徴とする請求項１に記載のワクチン。
【請求項３】
１０日齢と１８日齢との間の動物への投与用であることを特徴とする請求項１から２のいずれかに記載のワクチン。
【請求項４】
抗原が不活性化マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ抗原を含むことを特徴とする請求項１から３のいずれかに記載のワクチン。
【請求項５】
ワクチンがアジュバントとして酢酸ビタミンＥを含むことを特徴とする請求項４に記載のワクチン。
【請求項６】
マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ感染により起こる障害から動物を保護するための、血清中にマイコプラズマ・ハイオニュ−モニエに対する母系由来の抗体を持つ動物への皮内投与用のワクチンの製造のための、マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ抗原の使用。
【請求項７】
マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ抗原を含むワクチンを皮内投与することにより、マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエに対する母系由来の抗体を持つ非ヒト動物を、マイコプラズマ・ハイオニュ−モニエ感染により起こる障害から能動的に保護する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月15日(2014.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2013526576.tif 000001
［式中、
R1 及びR2は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ニトロ、フルオロ、ブロモ、クロロ及びヨードからなる群から選ばれ、
R3 は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8 シクロアルケニル、C6-C10 アリール、ヘテロアリール、-NO2、-OH、-OR5、-SH、-SR5、-SOR5、-SO2R5、-COR5、-COOH、-COOR5、-CONHR5及び-CONR5R6からなる群から選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、イソアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群から選ばれ、
R4 は、水素及びアルキルからなる群から選ばれ（ただし、当該アルキルはハロ、-NO2、-OH、-OR5、-SH、-SR5、-SOR5、-SO2R5、-COR5、-COOH、-COOR5、-CONHR5及び-CONR5R6で置換されていてもよい）、且つ
R5 及びR6は、独立してC1-C6 アルキル、C2-C6 アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8 シクロアルキル及びC3-C8 シクロアルケニルからなる群から選ばれる。］
の化合物又はその医薬上許容される塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物若しくはそのジアステレオマー。
【請求項２】
化合物がN-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(イソプロピル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(イソプロピル)メチル)アセトアミド、N-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(シクロプロピル)メチル)プロピオンアミド及びN-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(シクロプロピル)メチル)アセトアミドからなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマー。
【請求項３】
化合物がN-((5-ニトロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)アセトアミド、N-((5-ブロモ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-ブロモ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)アセトアミド、N-((5-フルオロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)アセトアミド及びN-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(5-ブロモフラン-2-イル)メチル)プロピオンアミドからなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマー。
【請求項４】
化合物がN-((5-ニトロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-クロロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)アセトアミド、N-((5-ブロモ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)プロピオンアミド、N-((5-ブロモ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)アセトアミド、N-((8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)プロピオンアミド及びN-((5-フルオロ-8-ヒドロキシキノリン-7-イル)(チオフェン-2-イル)メチル)アセトアミドからなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマー。
【請求項５】
式(II)：
【化２】
2013526576.tif 000002
［式中、
R1 及びR2は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ニトロ、フルオロ、ブロモ、クロロ及びヨードからなる群から選ばれ、
R3 は、ハロ、C1-C6アルキル、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8 シクロアルケニル、C6-C10 アリール、ヘテロアリール、-NO2、-OH、-OR5、-SH、-SR5、-SOR5、-SO2R5、-COR5、-COOH、-COOR5、-CONHR5及び-CONR5R6からなる群から選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、イソアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールからなる群から選ばれ、
R4 は、水素及びアルキルからなる群から選ばれ（ただし、当該アルキルはハロ、-NO2、-OH、-OR5、-SH、-SR5、-SOR5、-SO2R5、-COR5、-COOH、-COOR5、-CONHR5及び-CONR5R6で置換されていてもよい）、且つ
R5 及びR6は、独立してC1-C6 アルキル、C2-C6 アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8 シクロアルキル及びC3-C8 シクロアルケニルからなる群から選ばれる。］
の化合物又はその医薬上許容される塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物若しくはそのジアステレオマー。
【請求項６】
化合物がN-((5-ニトロ-8-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)(フラン-2-イル)メチル)プロピオンアミドである、請求項５に記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマー。
【請求項７】
化合物が少なくとも75%の鏡像体過剰率の単一の左旋性エナンチオマーを含む、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマー。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマー及び医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマーを含む、12-リポキシゲナーゼ介在の疾患又は障害を治療又は予防するための医薬製剤であって、
12-リポキシゲナーゼ介在の疾患又は障害が、糖尿病、心血管疾患、血栓症および心筋梗塞からなる群から選ばれる医薬製剤。
【請求項１０】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、その塩、そのエナンチオマー、そのエナンチオマー混合物又はそのジアステレオマーを含む、糖尿病に苦しむ患者のベータ細胞を保護するための医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月15日(2014.5.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ラタノプロスト遊離酸塩、トラボプロスト遊離酸塩、ビマトプロスト遊離酸塩、及びタフルプロスト遊離酸塩からなる群から選択される活性剤及び非水溶性高分子化合物のマトリックスの形態である組成物、
第１の高分子化合物部分、
該第１の高分子化合物部分に融着され、該組成物を担持するように構成された凹部を含む、第２の高分子化合物部分、及び
該第２の高分子化合物部分に融着された、第３の高分子化合物部分、を含み、
２０マイクロメートル〜５００マイクロメートルの厚さを有する、眼に挿入するための装置であって、
（ａ）眼の曲面に一致するように、（ｂ）０．０００２５〜０．００７５マイクログラム／時間の該活性剤の溶出速度を生ずるように、及び、（ｃ）該活性剤の７０％〜９０％が少なくとも３０日の期間をかけて放出されるように、構成されている、装置。
【請求項２】
第１の高分子化合物部分、第２の高分子化合物部分、及び第３の高分子化合物部分が、それぞれ、９重量％〜５０重量％の酢酸ビニル含有量を有するエチレン−酢酸ビニル（ＥＶＡ−９−５０）及び４０重量％〜８０重量％のビニルアルコール含有量を有するエチレン−ビニルアルコール（ＥＶＯＨ−４０−８０）からなる群から選択される、請求項１に記載の装置。
【請求項３】
活性剤がラタノプロスト遊離酸塩である、請求項１または２に記載の装置。
【請求項４】
実質的に円筒状である構造を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の装置。
【請求項５】
第１の高分子化合物部分、第２の高分子化合物部分、及び第３の高分子化合物部分が、同じ高分子化合物から調製される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の装置。
【請求項６】
第１の高分子化合物部分、第２の高分子化合物部分、及び第３の高分子化合物部分が、非水溶性高分子化合物から調製される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の装置。
【請求項７】
非水溶性高分子化合物が９重量％〜５０重量％の酢酸ビニル含有量を有するエチレン−酢酸ビニルである、請求項６に記載の装置。
【請求項８】
第１の高分子化合物部分、第２の高分子化合物部分、及び第３の高分子化合物部分のエチレン−酢酸ビニル含有量が同じである、請求項７に記載の装置。
【請求項９】
第１の高分子化合物部分、第２の高分子化合物部分、及び第３の高分子化合物部分のエチレン−酢酸ビニル含有量が異なる、請求項７に記載の装置。
【請求項１０】
組成物の非水溶性高分子化合物が９重量％〜５０重量％の酢酸ビニル含有量を有するエチレン−酢酸ビニルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の装置。
【請求項１１】
眼の状態の治療のために、眼の結膜に配置される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の装置。
【請求項１２】
眼の上円蓋部または下円蓋部に挿入される、請求項１１に記載の装置。
【請求項１３】
眼の強膜に埋め込まれる、請求項１１に記載の装置。
【請求項１４】
眼の上結膜に配置される、請求項１１に記載の装置。
【請求項１５】
活性剤がラタノプロストのアルギニン塩を含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の装置。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月14日(2014.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）構造（Ｉ）：
【化１】
2013526579.tif 000001
の化合物またはその薬学上許容される水和物および／もしくは塩と、
（ｉｉ）構造（ＩＩ）：
【化２】
2013526579.tif 000002
の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物と
を含んでなる、組合せ。
【請求項２】
構造（Ｉ）の化合物がジトシル酸塩一水和物の形態であり、構造（ＩＩ）の化合物がジメチルスルホキシド溶媒和物の形態である、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
請求項１または２に記載の組合せを薬学上許容される１または複数の担体とともに含んでなる、組合せキット。
【請求項４】
構造（Ｉ）の化合物の量が７５０ｍｇ〜１，２５０ｍｇから選択される量であり、その量が１日１回、１個以上の錠剤で投与され、かつ、構造（ＩＩ）の化合物の量が０．１２５ｍｇ〜１０ｍｇから選択される量であり、その量が１日１回投与される、請求項１もしくは２に記載の組合せまたは請求項３に記載の組合せキット。
【請求項５】
癌の治療のための１または複数の薬剤の製造における、請求項１もしくは２に記載の組合せ、請求項３に記載の組合せキット、または請求項４に記載の組合せもしくは組合せキットの使用。
【請求項６】
癌の治療に用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項７】
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンまたはその薬学上許容される水和物および／もしくは塩とＮ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドまたはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物との組合せの治療上有効な量を含んでなる、癌の治療に用いるための組合せまたは組合せキットであって、
前記組合せが一定期間内に投与され、かつ
前記組合せがある持続時間の間投与される、組合せまたは組合せキット。
【請求項８】
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンジトシル酸塩一水和物の量が約７５０ｍｇ〜約１，２５０ｍｇから選択され、その量が１日１回、１個以上の錠剤で投与され、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドジメチルスルホキシドの量が約０．１２５ｍｇ〜約１０ｍｇから選択され、その量が１日１回投与される、請求項７に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項９】
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンジトシル酸塩一水和物およびＮ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドジメチルスルホキシドが互いに１２時間以内に、１日〜連続３日間投与された後、Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンジトシル酸塩一水和物が連続３〜７日間投与され、その後、所望により１回以上の反復投与が行われる、請求項７に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項１０】
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンジトシル酸塩一水和物およびＮ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドジメチルスルホキシドが、少なくとも連続７日間投与される、請求項８に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項１１】
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンまたはその薬学上許容される水和物および／もしくは塩とＮ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドまたはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物とが互いに１２時間以内に、少なくとも連続５日間投与される、請求項７に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項１２】
Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンジトシル酸塩一水和物およびＮ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドジメチルスルホキシドが、少なくとも連続１４日間投与される、請求項１０に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項１３】
化合物Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンジトシル酸塩一水和物が、最初に負荷用量で１日〜３日間投与され、次いで該化合物が維持量で投与され、かつ／または化合物Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）６，８−ジメチル；−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミドジメチルスルホキシドが、最初に負荷用量で１日〜３日間投与され、次いで該化合物が維持量で投与される、請求項７または８に記載の組合せまたは組合せキット。
【請求項１４】
癌が、Ｒａｓ／Ｒａｆが野生型または突然変異型であり、かつ、ＰＩＫ３ＣＡ／ＰＴＥＮが野生型または突然変異型である癌である、請求項５に記載の使用または請求項４および６〜１３のいずれか一項に記載の組合せキットもしくは組合せキット。
【請求項１５】
癌が、卵巣癌、乳癌、膵臓癌および前立腺癌から選択される、請求項５に記載の使用または請求項４および６〜１３のいずれか一項に記載の組合せキットもしくは組合せキット。
【手続補正書】
【提出日】平成26年6月6日(2014.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒト被験者における癌を治療するための複数のホスト細胞を含むワクチンにおいて、前記ホスト細胞の各々が、（１）少なくとも１つの腫瘍抗原と、（２）前記ホスト細胞から分泌されるように改変された熱ショック蛋白質を共発現することを特徴とするワクチン。
【請求項２】
請求項１に記載のワクチンにおいて、前記被験者の生存時間が、同一のタイプ及びステージの癌を有する他の被験者についての予測される生存時間を超えて長いことを特徴とするワクチン。
【請求項３】
請求項１に記載のワクチンにおいて、前記ホスト細胞が：
（１）癌細胞；
（２）肺癌細胞；
（３）非小細胞肺癌細胞；
（４）前記被験者に対して同種異系；および／または
（５）放射線照射したもの；
であることを特徴とするワクチン。
【請求項４】
請求項１に記載のワクチンにおいて、前記ホスト細胞が癌細胞由来ではなく、前記少なくとも１つの腫瘍抗原を発現するように改変されていることを特徴とするワクチン。
【請求項５】
請求項１に記載のワクチンにおいて、前記ヒト被験者における前記癌が肺癌であることを特徴とするワクチン。
【請求項６】
請求項４に記載のワクチンにおいて、前記肺癌が、非小細胞肺癌であることを特徴とするワクチン。
【請求項７】
請求項１に記載のワクチンにおいて、前記少なくとも１つの腫瘍抗原が、アルファ−フェトプロテイン（ＡＦＰ）、ベータ２ミクログロブリン（Ｂ２Ｍ）、ベータ−ヒト絨毛性ゴナドトロピン（ベータ−ＨＣＧ）、Ｂａｒｄ膀胱腫瘍抗原（ＢＴＡ）、癌抗原２７．２９（ＣＡ２７．２９）、ＣＡ１２５、ＣＡ７２．４、ＣＡ１９−９、癌胎児性抗原（ＣＥＡ）、クロモグラニンＡ、ＨＥＲ２、前立腺特異抗原（ＰＳＡ）、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）およびホルモン受容体からなる群から選択されることを特徴とするワクチン。
【請求項８】
請求項１に記載のワクチンにおいて、当該ワクチンが前記被験者において、腫瘍抗原特異的なＣＤ８＋Ｔ細胞反応を引き起こすことを特徴とするワクチン。
【請求項９】
請求項１に記載のワクチンにおいて、前記分泌されるように改変された熱ショック蛋白質が改変ヒトｇｐ９６であることを特徴とするワクチン。