【手続補正書】
【提出日】平成23年12月5日(2011.12.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物、
【化１７０】
2011509289.tif 000001
またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩。
（式中、「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ2−、アミノアルキル、または
【化１７１】
2011509289.tif 000002
から選ばれる１種であり、式中、Ｒwは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、ＣＯＮＲ10、ＮＲ10ＣＯ、および−ＮＲd−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、ここでＲ10は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換または非置換のアリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、Ｒdは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ＲおよびＲ’は独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアリル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、オキソ、ヒドロキシイミノカルボニル、アルコキシイミノカルボニル、または１〜５個の炭素原子を有するアルキリデン基、あるいはＲおよびＲ’は、ｘおよびｙが一緒になった化学結合を表さない場合は、ＲおよびＲ’が結合する炭素原子と一緒になってＣ3-7環式もしくはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
Ｒ”は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルから選ばれ、
Ｒ9は、水素、メチル、ＣＯＯＲ11から選ばれ、ここでＲ11は、アルキル、アルキルアリール、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、置換または非置換のアリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、
ｐ1は０、１、または２であり、ｐ2は、０、１、または２であるが、但しｐ1とｐ2との和は１ではなく、
ｍおよびｎは、０、１、または２から選ばれる整数であり、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲdではない。）
【請求項２】
前記ヘテロシクロアルキル環が、Ｏ、Ｓ、およびＮからなる群から選ばれるヘテロ原子を含む置換または非置換の４〜７員単環式、二環式、または三環式環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記ヘテロシクロアルキル環が、置換または非置換のテトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロフラン、およびジヒドロピランからなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記炭水化物部分が、ピラノース型またはフラノース型で存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記炭水化物部分が置換または非置換の単糖、オリゴ糖、およびこれらの誘導体からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記単糖誘導体が、デオキシ糖、不飽和単糖、アザ糖、およびアミノ糖からなる群から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記「単糖」が、式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＡ
【化１７２】
2011509289.tif 000003
からなる群から選ばれる、請求項５に記載の化合物であって、式中
ｑは０または１であり、ｑが０である場合、Ｒ3およびＲ4は２つの酸素原子に結合し、ｑが１である場合、Ｒ3およびＲ4はｂに結合し、
ｂは、−Ｃ（Ｒ3，Ｒ4）−、−Ｃ（Ｒ3Ｒ4）−ＣＯ−、−Ｃ（Ｒ3Ｒ4）−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ（Ｒ3Ｒ4）−ＣＨ2−から選ばれ、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8は置換されていても置換されていなくてもよく、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ビアリール、アルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアリールアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアリール、アリールアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカノイル、置換アルカノイル、シクロアルカノイル、アロイル、ビアロイル、ヘテロアロイル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロシクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールアルキルスルフィニル、シクロアルキルアルキルスルフィニル、アルコキシスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルアルキルスルホニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、オキシイミノアロイルメチル、α結合アセタミド誘導体、シクロアルキルスルホニル、Ｎ（Ｒd）2ＣＯ−からなる群から選ばれ、ここでＲdは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールから選ばれ、ここでアルキル基上の置換基は、シクロアルキル、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アミンからなる群から選ばれてもよく、
あるいはＲ3、Ｒ4は一緒になってＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ＝Ｎ−ＯＲwを形成し、ここでＲwは請求項１で定義のとおりであり、
あるいはＲ1とＲ2またはＲ3とＲ4は、これらが結合する炭素原子と共に、Ｃ5-7１，３−ジオキソラン環またはＣ4-7スピロシクロアルキルもしくはＣ4〜Ｃ7スピロヘテロシクロアルキル環を有するＣ5-7１，３−ジオキソラン環を形成してもよく、
あるいはＲ5とＲ6は、これらが結合する酸素原子と共に、１，３−ジオキソラン環またはスピロシクロアルキル（Ｃ4〜Ｃ6）で置換された１，３−ジオキソラン環を形成してもよく、
あるいはＲ6とＲ7は、これらが結合する酸素原子と共に、１，３−ジオキソラン環またはスピロシクロアルキル（Ｃ4〜Ｃ6）で置換された１，３−ジオキソラン環を形成してもよく、
単不飽和を有する式ＶＡの化合物中のＯＲｍは、ＯＲ5およびＯＲ7またはＯＲ6またはＯＲ7およびＯＲ5を表し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7に関して選ばれるアルキル基、置換アルキル基、シクロアルキル基は、任意に、これらの部分中に１個以上の不飽和、ヘテロ原子、カルボニル、またはオキシムを含んでいてもよく、
単糖は、当該単糖の環中に存在する炭素原子または環外炭素原子を介して「ｘ」に結合している、化合物。
【請求項８】
ＺがＮであり、
ｔが０であり、
「ａ」が置換または非置換の単糖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ)｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４，４−ジフルオロ）｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４，４−ジフルオロ）｝（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシフルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−フルオロメチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メトキシメチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−２−エチルプロピリデン−１−［ピぺリジン−[４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−シクロペンチリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシフルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［アゼチジン−｛３−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛（Ｒ）−３−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛３−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−[４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−[４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ)｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル）｝−（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル）｝−（４−フルオロメチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メトキシメチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−シクロペンチリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛（Ｒ）−３−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛３−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（フラン−２−カルボン酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（ｎ−ペンタン酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（イソブチル酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−アセチル−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（シクロブタンカルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（３−メチルオキセタン−３−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（シクロプロパンカルボン酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（２−ヒドロキシ安息香酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（シクロペンタンカルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（６−メトキシ−２−ナフトエ酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（３−フェニルプロピオン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−｛４−（４−クロロフェニル）シクロヘキサンカルボン酸エステル｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−フルオロ）｝−１−イル］−５−（シクロプロパンカルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（イソブチル酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（３−メチルオキセタン−３−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（３−フェニルプロピオン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（４−トリフルオロメチル）安息香酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（シクロプロパンカルボン酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（フラン−３−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（２−メトキシ安息香酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（フラン−２−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−(４−メチル）−１−イル)−５−（６−メトキシ−２−ナフトエ酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−｛（３−シクロペンチル）−プロパン酸エステル｝｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（３，４−ジフルオロ安息香酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ウンデカン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（プロピオン酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ヘキサデカン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（４−カルボエトキシ−３−エトキシ安息香酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−（ヘプタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−｛（Ｓ）−２−（２−フルオロ-ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸エステル｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−｛（Ｒ）−２−（２−フルオロ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸エステル｝１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（モルホリン−４−酢酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（２−プロピルペンタン酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（アダマンタン−２−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（テトラヒドロフラン−２−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ｎ−ブタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−２−メチルプロピオン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ｎ−ペンタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（１−メチルシクロヘキサンカルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５（３，４，５−トリメトキシ安息香酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（イソブチル酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−(４−メチル)−１−イル］−５−（プロピオン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ｎ−酪酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ｎ−ペンタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（３−メチルオキセタン−３−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（３−フェニルアクリル酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（フラン−２−イル−メトキシイミノ酢酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（｛５−［１，２］−ジチオラン−３−イル｝ペンタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−（ピリジン−３−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（フラン−２−イル−メトキシイミノ酢酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（５−［１，２］−ジチオラン−３−イルペンタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−｛２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェノキシ］−２−メチル−プロピオン酸エステル｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（｛５−［１，２］−ジチオラン−３−イル｝ペンタン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ｝−（４−メチル）−１−イル］−５−（ピリジン−３−カルボン酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）−（４−メチル）−１−イル｝−５−｛−２−［４−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェノキシ］−２−メチル−プロピオン酸エステル｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−（２−ヒドロキシ安息香酸エステル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル](４−メチル）−１−イル］−５−｛２−（Ｒ）−アミノ−３−メチル酪酸エステル｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−｛（２−（Ｓ）−アミノ−３−メチル酪酸エステル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−４，５−｛（２−（Ｓ）−アミノ−３−メチル酪酸）ジエステル｝−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−４−酢酸−５−イソ酪酸ジエステル−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−４，５−イソ酪酸ジエステル−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−Ｏ−カーボネート−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−Ｏ−カーボネート−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ)｝−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−Ｏ−カーボネート−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−Ｏ−カーボネート−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−（４−メチル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
５−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−４−Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（１−カルボニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−フルオロ)｝−（１−カルボニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−（１−カルボニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−フルオロ）｝−（４−メチル）−（１−カルボニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−フルオロ）｝−（１−スルホニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−（１−スルホニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３：４，５−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−フルオロ）｝−（４−メチル）−（１−スルホニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ｝−（１−スルホニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４，５−ジヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−フルオロ）｝−（４−メチル）−（１−スルホニル）−１−イル］−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
４−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル）｝（４−メチル）−１−イル］−５−Ｏ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル）−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
５−ヒドロキシ−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル）｝（４−メチル）−１−イル］−４−Ｏ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルメチル)−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−１−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル）｝（４−メチル）−１−イル］−４，５−ジメトキシ−１−デオキシ−β−Ｄ−フルクトピラノース、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチル−ピぺリジン−１−イル｝−２−オキソ−Ｎ−（２，２，７，７−テトラメチル−テトラ−ヒドロ−ビス［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ；４’，５’ｄ］−ピラン−３ａ−イルメチル）−アセトアミド、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチル-ピぺリジン−１−イル｝−Ｎ−メチル−２−オキソ−Ｎ−（２，２，７，７−テトラメチル−テトラヒドロ−ビス［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ；４’，５’−ｄ］ピラン−３ａ−イルメチル）−アセトアミド、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチルピぺリジン−１−イル｝Ｎ−シクロプロピル−２−オキソＮ−（２，２，７，７−テトラメチルテトラヒドロビス［１，３］ジオキソロ−［４，５−ｂ；４’，５’−ｄ］ピラン−３ａ−イルメチル）−アセトアミド、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチル−ピぺリジン−１−イル｝−Ｎ−（６，７−ジヒドロキシ−２，２−ジメチル−テトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｂ］ピラン−３ａ−イルメチル）−２−オキソ−アセトアミド、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチル-ピぺリジン−１−イル｝−Ｎ−（６，７−ジヒドロキシ−２，２−ジメチル−テトラヒドロ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ］ピラン−３ａ−イルメチル）−Ｎ−メチル−２−オキソ−アセトアミド、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチルピぺリジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−（６，７−ジヒドロキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｂ］ピラン−３ａ−イルメチル）−２−オキソ−アセトアミド、
１，２：３，４−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−６−[ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−６−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノース、
１，２：３，４−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−６−[ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−１−イル］−６−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノース、
１，２：３，４−ジイソプロピリデン−６−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−６−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノース、
１，２：３，４−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−６−［ピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝（４−メチル）−１−イル］−６−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノース、
１，２：３，４−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−６−[ピぺリジン-[４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（１−カルボニル）−１−イル］−６−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノース、
１，２：３，４−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−６−[[ピぺリジン−４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル]（４−メチル）−（１−スルホニル）−１−イル］−６−デオキシ−Ｄ−ガラクトピラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−エチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−イソプロピル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−エトキシエチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メトキシエチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−シクロペンチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−ベンジル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−エチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−イソプロピル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−エトキシエチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−トリフルオロエチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−エチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−イソプロピル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−エチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−イソプロピル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−（２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ）｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（１−カルボニル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２，３−Ｏ−イソプロピリデン−β−１−Ｏ−メチル−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−４−メチル−（１−スルホニル）−１−イル］−５−デオキシ−Ｄ−リボフラノース、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチルピぺリジン−１−イル｝−Ｎ−（６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−２−オキソアセトアミド、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［４−メチルピぺリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル−４−（Ｓ）−フルオロ](４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−１−イル］−３−（イソブチル酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（イソブチル酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ｎ−酪酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（３−メチル酪酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ｎ−プロピオン酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ｎ−ペンタン酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（３−メチルオキセタン−３−カルボン酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（２−ヒドロキシ安息香酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（フラン−２−カルボン酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−３−（３，４，５−トリメトキシ安息香酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−３−（ピリジン−３−カルボン酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−３−(酢酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−３−（ｎ−ヘキサン酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−（４−メチル）−１−イル］−３−（３−シクロペンチルプロピオン酸エステル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ウンデカン酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（４−カルボエトキシ酪酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（３，４−ジメトキシ安息香酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（４−メトキシ安息香酸エステル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−［５−（１，２−ジチオラン−３−イルペンタン酸エステル）］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（メチルカルバモイル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（シクロプロピルカルバモイル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（イソブチルカルバモイル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル](４−メチル）−１−イル］−３−（ジメチルカルバモイル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ピロリジンカルバモイル−１−イル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（イソプロピルカルバモイル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（エチルメチルカルバモイル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（Ｎ−２−ヒドロキシエチル−Ｎ−メチルカルバモイル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−（１−スルホニル）−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（エトキシカルボニル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（イソブチルオキシカルボニル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル)−３−（メトキシカルボニル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ｎ−ペンチルオキシカルボニル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−Ｏ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルボニルメチル）−α−Ｄ−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−Ｏ−（ピロリジン−１−カルボニルメチル）−α−Ｄ−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（シクロプロピルアミノカルボニルメチル）−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（アミノメチルカルボニルメチル)−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−Ｏ−メチル−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−Ｏ−ベンジ−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
２−｛４−［２−（２−（Ｓ）−シアノピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−４−メチルピぺリジン−１−イル｝−Ｎ−（６−ヒドロキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−２−オキソアセトアミド、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−Ｎ−（アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル）−Ｎ−（エトキシカルボニル）｝−（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−Ｎ−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−Ｎ’−メトキシカルボニル］｝（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−Ｎ−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル−Ｎ’−ベンジルオキシカルボニル]−（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−Ｎ−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル−Ｎ−ペンチルオキシカルボニル｝−（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−Ｎ−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝−Ｎ−フェニルオキシカルボニル］−（４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝(４−メチル）−１−イル］−５−デオキシ−α−Ｄ−リボフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３−（メトキシカルボニル）−５−デオキシ−α−Ｄ−リボフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イル］−３，５−ジデオキシ−α−Ｌ−アラビノース、
２（Ｒ），３（Ｒ）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−５−［ピペリジン−｛４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル｝（４−メチル）−１−イルメチル］−２，３−ジヒドロフラン、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−３−［ピペリジン−｛（４−アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル）−（１−カルボニル−４−メチル）｝−１−イル］−α−Ｄ−キシロフラノース、
１，２−Ｏ−イソプロピリデン−３−［ピペリジン−｛４−（アミノアセチルピロリジン−２−（Ｓ）−カルボニトリル）−（１−カルボニル−４−メチル）｝−１−イル］−５−メチル−５−デオキシ−α−Ｄ−キシロフラノース、
４−［２−（２−シアノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（２，２，７，７−テトラメチル−テトラヒドロ−ビス［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ；４’，５’−ｄ］ピラン−３ａ−イルメチル）−アミド、
４−［２−（２−シアノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸メチル−（２，２，７，７−テトラメチル−テトラヒドロ−ビス［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ；４’，５’−ｄ］ピラン−３ａ−イルメチル）−アミド、
４−［２−（２−シアノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸（６−メトキシ−２，２−ジメチル−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イルメチル）−メチル−アミドから選ばれる請求項１に記載の化合物ならびにその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＶＩの化合物
【化１７３】
2011509289.tif 000004
を式ＶＩＩの化合物
【化１７４】
2011509289.tif 000005
と反応させることを含む式Ｉの化合物の調製方法であって、
式中、置換基は化合物１で定義のような意味を有し、Ｌは脱離基である、方法。
【請求項１１】
（ａ）式ＶＩの化合物を式ＶＩＩＩの化合物と反応させて、
【化１７５】
2011509289.tif 000006
式ＩＸの化合物
【化１７６】
2011509289.tif 000007
を得ること、および
（ｂ）式ＩＸの化合物を脱保護することを含む、式Ｉの化合物の調製方法であって、
式中、ａ、ｔ、ｘ、ｙ、ｚ、ｐ1、ｐ2、およびＲ”は、化合物１で定義のような意味を有し、Ｐは窒素保護基である、方法。
【請求項１２】
（ａ）式Ｘの化合物を式ＸＶＩＩＩの化合物と反応させることを含む式Ｉの化合物の調製方法であって、
【化１７７】
2011509289.tif 000008
式中、置換基は、化合物１で定義のような意味を有し、Ｌは脱離基である、方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と薬学的に許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１４】
ＤＰＰ−ＩＶが関連する疾病の治療または予防方法であって、予防または治療の必要のある患者に、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
前記ＤＰＰ−ＩＶが関連する疾病が、高血糖、糖尿病、低耐糖能、インスリン耐性、肥満、脂質疾患、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ値、高ＬＤＬ値、アテローム性動脈硬化症およびその後遺症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、膵臓炎、腹部肥満、神経変性疾患、網膜症、ニューロパチー、ネフロパチー、Ｘ症候群、卵巣のアンドロゲン過剰症（多嚢胞性卵巣症候群）、皮膚または粘膜障害、乾癬、腸の痛み、便秘、自己免疫障害、脳脊髄炎、補体媒介性疾患、糸球体腎炎、リポジストロフィー、組織損傷、心身症、抑うつ障害、精神神経疾患、不安、抑うつ症、不眠症、統合失調症、てんかん、けいれん、慢性疼痛、ＨＩＶ感染、アレルギー、炎症、関節炎、移植拒絶反応、高血圧、うっ血性心不全、腫瘍、ストレス誘導流産、サイトカイン媒介マウス流産からなる群から選ばれる、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
（ａ）別のジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、
（ｂ）ＰＰＡＲγ作動薬、ＰＰＡＲα／γ二重作動薬、ＰＰＡＲα作動薬、ビグアニド、およびタンパク質チロシンホスファターゼ−ＩＢ阻害剤からなる群から選ばれるインスリン増感剤、
（ｃ）インスリンまたはインスリン模倣薬、
（ｄ）スルホニル尿素または他のインスリン分泌促進薬、
（ｅ）α−グルコシダーゼ拮抗薬、
（ｆ）グルカゴン受容体拮抗薬、
（ｇ）ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１模倣薬、またはＧＬＰ−１受容体作動薬、
（ｈ）ＳＧＬＴ２阻害剤、
（ｉ）ＧＩＰ、ＧＩＰ模倣薬、またはＧＩＰ受容体作動薬、
（ｊ）ＰＡＣＡＰ、ＰＡＣＡＰ模倣薬、またはＰＡＣＡＰ受容体作動薬、
（ｋ）（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、（ｉｉ）封鎖剤、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸またはその塩、（ｉｖ）ＰＰＡＲα作動薬、（ｖ）ＰＰＡＲα／γ二重作動薬、（ｖｉ）コレステロール吸収阻害剤、（ｖｉｉ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤、および（ｖｉｉｉ）抗酸化剤などのコレステロール低下薬、
（ｌ）ＰＰＡＲδ作動薬、
（ｍ）抗肥満化合物、
（ｎ）回腸胆汁酸運搬阻害剤、
（ｏ）抗炎症剤、ならびに
（ｐ）降圧薬からなる群から選ばれる１種以上のさらなる活性成分をさらに含む、請求項１３に記載の医薬組成物。