【手続補正書】
【提出日】平成25年11月22日(2013.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
一態様では、本発明は、式（Ｉ）の線状ペプチドであって、その全てのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオ異性体を含む線状ペプチド、または前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩を提供する。
2013511554.tif 000001
（式中、
Ｒ１は−Ｒ１１−Ｒ１２であり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ３とともに、一般構造
2013511554.tif 000002
の環を形成し；
Ｒ２が−ＣＨ２−である場合、Ｒ３は、−Ｈ、−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ２とともに環を形成するか、またはＲ３は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１４−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１５であり、ここで、どちらかの（ＣＨ２）ｗ中のＨはいずれも−（ＣＨ２）ｗ−ＣＨ３で任意に置換されており、
Ｒ４は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１６であり；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ６とともに、一般構造
2013511554.tif 000003
の環を形成し、ここで、この環は任意に置換されており；
Ｒ５が−ＣＨ２−である場合、Ｒ６は−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ５とともに環を形成するか、またはＲ６は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１７であり；
Ｒ７は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ８とともに、一般構造
2013511554.tif 000004
の環を形成し；
Ｒ７が−ＣＨ２−である場合、Ｒ８は、−Ｈ、−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ７とともに環を形成するか、またはＲ８は、Ｃ１−Ｃ１０線状または分岐状アルキル、シクロアルキルもしくはアルキルシクロアルキルであり；
Ｒ９は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１８であり；
Ｒ１０は−Ｒ１１−Ｒ１９であり；
Ｒ１１は、各々の場合において独立に存在していてもよく、存在する場合、各々の場合において独立に、１〜３個のＬ−もしくはＤ−異性体アミノ酸、またはその組合せであり；
Ｒ１２は、各々の場合において独立に、Ｈまたは線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールもしくはアラルキルを含むＣ１〜Ｃ７アシル基であり；
Ｒ１３は、−Ｈまたは−Ｒ１４−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１５であり；
Ｒ１４は存在していてもよく、存在する場合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｒ１５は、
−Ｈ、
−ＣＨ３、
−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｏ（Ｒ２０ａ）、
−（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ２０ａ）、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ２０ａ）
2013511554.tif 000005
であり、ここで、Ｒ１５中の環はいずれも１つ以上の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）であり；
Ｒ１６は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、
−Ｈ、
−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｏ（Ｒ２０ａ）、
−Ｃ１〜Ｃ１７線状、分岐状または環状アルキル鎖、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ２０ａ）、
2013511554.tif 000006
であり、ここで、環はいずれも、１つ以上の任意の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１８は、１つ以上の環置換基で任意に置換された
2013511554.tif 000007
であり、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１９は、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−Ｎ（Ｒ２０ａ）（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキル、または−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキルであり；
Ｒ２０ａおよびＲ２０ｂは、各々独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４線状、分岐状または環状アルキル鎖であり；
ｗは、各々の場合において独立に、０〜５であり；かつ
ｚは、各々の場合において独立に、１〜５である。）
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
別の態様では、本発明は、式（ＩＩ）の線状ペプチドを提供する。
2013511554.tif 000008
（式中、
特に定義しない置換基は、式（Ｉ）について定義した通りのものであり；
Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂおよびＲ２１ｃは、各々の場合において独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、カルバモイル、アリールオキシ−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、またはアリールオキシ−カルボニルであり；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｗ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）または−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）であり；かつ
Ｒ８は、−ＨまたはＣ１−Ｃ１０線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキルもしくはアルキルシクロアルキルである。）
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
別の態様では、本発明は、式（ＩＩＩ）の線状ペプチドを提供する。
2013511554.tif 000009
（式中、
特に定義しない置換基は、式（Ｉ）について定義した通りのものであり；
Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂおよびＲ２１ｃは、各々の場合において独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、カルバモイル、アリールオキシ−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、またはアリールオキシ−カルボニルであり；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｗ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）または−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）であり；かつ
Ｒ８は、−ＨまたはＣ１−Ｃ１０線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキルもしくはアルキルシクロアルキルである。）
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の線状ペプチドにおいて、その全てのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオ異性体を含むことを特徴とする線状ペプチド、または前述のもののいずれかの薬学的に許容される塩。
2013511554.tif 000010
（式中、
Ｒ１は−Ｒ１１−Ｒ１２であり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ３とともに、一般構造
2013511554.tif 000011
の環を形成し；
Ｒ２が−ＣＨ２−である場合、Ｒ３は、−Ｈ、−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ２とともに環を形成するか、またはＲ３は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１４−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１５であり、ここで、どちらかの（ＣＨ２）ｗ中のＨはいずれも−（ＣＨ２）ｗ−ＣＨ３で任意に置換されており、
Ｒ４は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１６であり；
Ｒ５は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ６とともに、一般構造
2013511554.tif 000012
の環を形成し、ここで、この環は任意に置換されており；
Ｒ５が−ＣＨ２−である場合、Ｒ６は−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ５とともに環を形成するか、またはＲ６は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１７であり；
Ｒ７は、−Ｈ、−ＣＨ３または−ＣＨ２−であり、かつそれが−ＣＨ２−である場合、Ｒ８とともに、一般構造
2013511554.tif 000013
の環を形成し；
Ｒ７が−ＣＨ２−である場合、Ｒ８は、−Ｈ、−（ＣＨ２）ｚ−であり、かつそれが−（ＣＨ２）ｚ−である場合、Ｒ７とともに環を形成するか、またはＲ８は、Ｃ１−Ｃ１０線状または分岐状アルキル、シクロアルキルもしくはアルキルシクロアルキルであり；
Ｒ９は−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１８であり；
Ｒ１０は−Ｒ１１−Ｒ１９であり；
Ｒ１１は、各々の場合において独立に存在していてもよく、存在する場合、各々の場合において独立に、１〜３個のＬ−もしくはＤ−異性体アミノ酸、またはその組合せであり；
Ｒ１２は、各々の場合において独立に、Ｈまたは線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールもしくはアラルキルを含むＣ１〜Ｃ７アシル基であり；
Ｒ１３は、−Ｈまたは−Ｒ１４−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１５であり；
Ｒ１４は存在していてもよく、存在する場合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｒ１５は、
−Ｈ、
−ＣＨ３、
−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｏ（Ｒ２０ａ）、
−（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ２０ａ）、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ２０ａ）
2013511554.tif 000014
であり、ここで、Ｒ１５中の環はいずれも１つ以上の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）であり；
Ｒ１６は、置換または非置換アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、
−Ｈ、
−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｏ（Ｒ２０ａ）、
−Ｃ１〜Ｃ１７線状、分岐状または環状アルキル鎖、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、
−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ２０ａ）、
2013511554.tif 000015
であり、ここで、環はいずれも、１つ以上の任意の環置換基で任意に置換されており、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１８は、１つ以上の環置換基で任意に置換された
2013511554.tif 000016
であり、かつ１つ以上が存在するとき、同じものまたは異なるものであり、独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１９は、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−Ｎ（Ｒ２０ａ）（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキル、または−Ｏ−（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキルであり；
Ｒ２０ａおよびＲ２０ｂは、各々独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４線状、分岐状または環状アルキル鎖であり；
ｗは、各々の場合において独立に、０〜５であり；かつ
ｚは、各々の場合において独立に、１〜５である。）
【請求項２】
請求項１に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１６が、置換または非置換フェニル、ナフチルまたはピリジルであることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項３】
請求項２に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１６が、１〜３個の環置換基を有する置換フェニルであり、ここで、前記置換基は同じものまたは異なるものであり、かつ各々独立に、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、カルバモイル、アリールオキシ−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、またはアリールオキシ−カルボニルであることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項４】
請求項１に記載の線状ペプチドにおいて、−Ｒ１１−Ｒ１２中のＲ１１が、脂肪族側鎖を有する単一のＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であり、かつＲ１１−Ｒ１９中のＲ１１が存在しないことを特徴とする線状ペプチド。
【請求項５】
請求項１に記載の線状ペプチドにおいて、−Ｒ１１−Ｒ１２中のＲ１１が、少なくとも１つの窒素原子を含む側鎖を有する単一のＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項６】
請求項１に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１１が、各々の場合において、少なくとも１つのＬ−またはＤ−異性体アミノ酸を含むことを特徴とする線状ペプチド。
【請求項７】
請求項１に記載の線状ペプチドにおいて、式（ＩＩ）であることを特徴とする線状ペプチド。
2013511554.tif 000017
（式中、
Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂおよびＲ２１ｃは、各々の場合において独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、カルバモイル、アリールオキシ−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、またはアリールオキシ−カルボニルであり；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｗ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）または−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）であり；かつ
Ｒ８は、−ＨまたはＣ１−Ｃ１０線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキルもしくはアルキルシクロアルキルである。）
【請求項８】
請求項７に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１が−Ｒ１１−Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、少なくとも１つのＬ−またはＤ−異性体アミノ酸を含み、かつＲ２がＨであることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項９】
請求項７に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１が−Ｒ１１−Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、Ｃ１−Ｃ１０線状または分岐状アルキルを含む側鎖を有するＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であり、かつＲ１２が、線状または分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールまたはアラルキルを含むＣ１〜Ｃ７アシル基であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１０】
請求項９に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１１の側鎖が−（ＣＨ２）３−ＣＨ３であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１１】
請求項１に記載の線状ペプチドにおいて、式（ＩＩＩ）であることを特徴とする線状ペプチド。
2013511554.tif 000018
（式中、
Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂおよびＲ２１ｃは、各々の場合において独立に、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルアリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、カルバモイル、アリールオキシ−カルボニル、アルコキシ−カルボニル、またはアリールオキシ−カルボニルであり；
Ｒ６は、−（ＣＨ２）ｗ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）、−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）または−（ＣＨ２）ｗ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０ａ）（Ｒ２０ｂ）であり；かつ
Ｒ８は、−ＨまたはＣ１−Ｃ１０線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキルもしくはアルキルシクロアルキルである。）
【請求項１２】
請求項１１に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１が−Ｒ１１−Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、少なくとも１つのＬ−またはＤ−異性体アミノ酸を含み、かつＲ２がＨであることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１３】
請求項１１に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１が−Ｒ１１−Ｒ１２であり、ここで、Ｒ１１が、Ｃ１−Ｃ１０線状または分岐状アルキルを含む側鎖を有するＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であり、かつＲ１２が、線状または分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリールまたはアラルキルを含むＣ１〜Ｃ７アシル基であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１４】
請求項１３に記載の線状ペプチドにおいて、Ｒ１１の側鎖が−（ＣＨ２）３−ＣＨ３であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１５】
式（ＶＩ）の線状ペプチド、または薬学的に許容されるその塩。
Ｚ−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｙ（ＶＩ）
（式中、
Ｚは、ＨまたはＮ末端基であり；
Ｘａａ１は存在していてもよく、存在する場合、１〜３個のアミノ酸残基であり；
Ｘａａ２は、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アルキル−アリール、アルキル−Ｏ−アリール、アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、もしくは−Ｏ−アリールで任意に置換されたＬ−もしくはＤ−Ｐｒｏであるか、またはＸａａ２は、少なくとも１つの１級アミン、２級アミン、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、エーテル、スルフィド、もしくはカルボキシルを含む側鎖を有するＬ−もしくはＤ−異性体アミノ酸であり；
Ｘａａ３は、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたフェニルまたはナフチルを含む側鎖を有するＬ−またはＤ−異性体アミノ酸であり；
Ｘａａ４は、Ｌ−もしくはＤ−Ｐｒｏであるか、またはＸａａ４は、少なくとも１つの１級アミン、２級アミン、グアニジン、尿素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはエーテルを含む側鎖を有するＬ−もしくはＤ−異性体アミノ酸であり；
Ｘａａ５は、Ｇｌｙ、Ｓａｒ、またはＰｒｏのＬ−もしくはＤ−異性体、または線状もしくは分岐状アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、もしくはアルキルアリールからなる側鎖を有するアミノ酸であり
Ｘａａ６は、少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリールを含む側鎖を有するＬ−またはＤ−アミノ酸であり；かつ
ＹはＣ末端基である。）
【請求項１６】
請求項１５に記載の線状ペプチドにおいて、Ｘａａ４がＤ−Ｐｈｅであることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１７】
請求項１５に記載の線状ペプチドにおいて、前記Ｎ末端基が、Ｃ１〜Ｃ７アシル基、線状もしくは分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、もしくはアラルキル鎖、またはＮ−アシル化された線状もしくは分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、もしくはアラルキル鎖であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１８】
請求項１５に記載の線状ペプチドにおいて、Ｙが、ヒドロキシル、アミド、または１つもしくは２つの線状もしくは分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖で任意に置換されたアミドであることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項１９】
請求項１５に記載の線状ペプチドにおいて、
Ｚが、ＨまたはＣ１〜Ｃ７アシルＮ末端基であり；
Ｘａａ１が、ＧｌｙまたはＡｌａ、Ｎｌｅ、Ｌｅｕ、ＩｌｅもしくはＶａｌのＬ−もしくはＤ−異性体であり；
Ｘａａ２が、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アルキル−アリール、アルキル−Ｏ−アリール、アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、または−Ｏ−アリールで任意に置換されたＡｌａ、ＨｉｓまたはＰｒｏのＬ−またはＤ−異性体であり；
Ｘａａ３が、ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−ハロ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、ニトロ、ニトリル、スルホンアミド、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、およびアルコキシ−カルボニルから独立に選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたＬ−またはＤ−Ｐｈｅであり；
Ｘａａ４が、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｌｙｓ、ＨＬｙｓ、Ｃｉｔ、Ｍｅｔ（Ｏ）、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、またはＤａｂのＬ−またはＤ−異性体であり；
Ｘａａ５が、Ｇｌｙ、Ｓａｒ、またはＡｌａもしくはＰｒｏのＬ−もしくはＤ−異性体であり、
Ｘａａ６が、Ｌ−またはＤ−Ｔｒｐであり；かつ
Ｙが、ヒドロキシル、アミド、または１つもしくは２つの線状または分岐状Ｃ１〜Ｃ１７アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、もしくはアラルキル鎖で置換されたアミドである、
であることを特徴とする線状ペプチド。
【請求項２０】
請求項１、７、１１または１５のいずれか一項に記載の線状ペプチドまたは薬学的に許容されるその塩と、薬学的に許容される担体とを含むことを特徴とする、医薬組成物。