【手続補正書】
【提出日】平成24年8月31日(2012.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（VII〜XIV）からなる群から選択される構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ：
【化１】
2012510999.tif 000001
2012510999.tif 000002
（式中、
RAは、
a）水素、
b）メチル、
c）C2-C12-アルキル
からなる群から選択され；
R1及びR2は各々独立して、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル
又は
R1及びR2はそれらが結合する原子とともに、-O-、-N-、-NH、-N(C1-C6-アルキル)-、-N(アリール)-、-N(アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(ヘテロアリール)-、-N(ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、及びS-若しくはS(O)n-からなる群から選択される1つ又は2つのヘテロ官能基を任意に有する置換ヘテロアリール若しくは3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、nは1又は2でありかつ3〜10員のヘテロシクロアルキル環は、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換され、かつ
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
又は、
R8及びR10若しくはR9及びR10は、それらが結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）からなる群から選択され；
R7は、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）アミノ、
l）C1-C12-アルキルアミノ、
m）アミノ-シクロアルキル
からなる群から選択され；
Xは、
（1）水素、
（2）塩素
からなる群から選択され；
Yは、
（1）酸素、
（2）NR1
からなる群から選択され；
Zは、
（1）酸素、
（2）硫黄
からなる群から選択され；
Rは、
（1）水素、
（2）シクロアルキル、
（3）シクロアルケニル、
（4）C1-C12-アルキル、
（5）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）R5が水素若しくは低級アルキルである-COOR5、
（f）R6が水素若しくは低級アルキルである-C(O)NR5R6、
（g）アミノ、
（h）-NR5R6、
若しくは、
R5及びR6がそれらの結合する原子とともに、
（i）ハロゲン、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）C1-C3-アルコキシ、
（iv）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（v）オキソ、
（vi）C1-C12-アルキル、
（vii）ハロ-C1-C12-アルキル、
及び
（viii）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（i）アリール、
（j）置換アリール、
（k）ヘテロアリール、
（l）置換ヘテロアリール、
（m）メルカプト、
（n）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
（6）C(＝O)OR11、式中、R11が、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
（7）C(＝O)NR11R12（式中、R12が、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
又は
R11及びR12がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）からなる群から選択されるか、
又は
R及びそれに結合した酸素原子がともにハロゲンであり；
R3は、
（1）OH、
（2）1-アダマンタンアミノ、
（3）2-アダマンタンアミノ、
（4）3-アミノ-1-アダマンタンアミノ、
（5）1-アミノ-3-アダマンタンアミノ、
（6）3-低級アルキルアミノ-1-アダマンタンアミノ、
（7）1-低級アルキルアミノ-3-アダマンタンアミノ、
（8）アミノ、
（9）NR13R14（式中、R13及びR14が各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルコキシ、アミノ低級アルキルからなる群から選択され、ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分はさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換され、
又は
R13及びR14はそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）からなる群から選択され；
R4は、
（1）CH2NH-CHR15-(CH2)m-NHSO2RB（ここで、mは1〜6でありかつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（2）CH2NH-CHR15-(CH2)p-CONHSO2RB（ここで、pは0〜6でありかつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（3）CH2NH-CHR15-(CH2)m-O-(CH2)f-NHSO2RB（ここで、mは1〜6であり、fは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（4）CH2NRF-CHR15-(CH2)q-NRGSO2RB（ここで、qは2〜4であり、R15はH若しくは低級アルキルであり、RF及びRGは独立して水素、低級アルキルであり、若しくは一緒に-CH2-を表す。）、
（5）H、
（6）CH2NH-CHR15-(CH2)m-NHCONHRB（ここで、mは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（7）CH2NHCH2PO3H2、
（8）アミノ低級アルキル（ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分はさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換される。）；
（9）CH2NH-CHR15-(CH2)p-NHCORB（ここで、pは0〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（10）CH2NH-CHR15-(CH2)p-CONHRB（ここで、pは0〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（11）CH2NH-CHR15-(CH2)m-O-(CH2)f-NHCONHRB（ここで、mは1〜6であり、fは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）
からなる群から選択され；
RBは、
a）アリール、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）ヘテロアリール、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12-置換アルキル、
（p）C1-C12-アルコキシ-モルフォリノ、
（q）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-ジアルコキシアミノ、
（r）C1-C12-アルコキシ-NHSO2C1-C6アルキル、
（s）C1-C12-アルコキシ-NHCOC1-C6アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール、
l）（a）ハロゲン
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12-置換アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール
からなる群から選択され、；
RCは、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールから選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10はそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択され；
RDは、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールから選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10は、それらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択され；
ここで、A1、A2、及びA3は各々水素であり、ここで、A1、A2、及びA3のうちの2つが水素であり、かつその他は-C(Z)-NH-RB、-C(Z)NHCHR15-(CH2)m-NHCONHRB、C(Z)NHCHR15-(CH2)m-RB、若しくは-C(Z)NHCHR15-(CH2)m-NHSO2RBであり、ここで、mは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルであり；かつ式X若しくはXIの構造を有する化合物について、A1、A2、A3、RC、及びRDが水素である場合、R4は水素ではない。）
【請求項２】
式Xの構造
【化２】
2012510999.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、式VII、VIII、IX、X、XII又はXIIIの請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
RAが水素であり、かつR4が水素である、式VII、VIII、IX、X、XII又はXIIIの請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
各R3が、
（1）OH、
（2）1-アダマンタンアミノ、
（3）2-アダマンタンアミノ、
（4）3-アミノ-1-アダマンタンアミノ、
（5）1-アミノ-3-アダマンタンアミノ、
（6）3-低級アルキルアミノ-1-アダマンタンアミノ、及び
（7）1-低級アルキルアミノ-3-アダマンタンアミノ、
からなる群から選択される、請求項３又は４に記載の化合物。
【請求項６】
【化３】
2012510999.tif 000004
2012510999.tif 000005
2012510999.tif 000006
2012510999.tif 000007
2012510999.tif 000008
2012510999.tif 000009
2012510999.tif 000010
2012510999.tif 000011
2012510999.tif 000012
2012510999.tif 000013
2012510999.tif 000014
2012510999.tif 000015
2012510999.tif 000016
2012510999.tif 000017
2012510999.tif 000018
からなる群から選択されるか、又は、
以下の化合物（ここで、一般的な構造（A）：
【化４】
2012510999.tif 000019
によって表されるフェノール性ヒドロキシル基上の置換基は、下記に示されるようなフェノール性位置異性体構造（B）若しくは（C）：
【化５】
2012510999.tif 000020
を含み；
ここで、R4はHであり、若しくは化合物324、325、及び326については、対応するアルキルアミノ置換基である。）：
【化６】
2012510999.tif 000021
2012510999.tif 000022
2012510999.tif 000023
2012510999.tif 000024
2012510999.tif 000025
2012510999.tif 000026
のうちの１つから選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項８】
【化７】
2012510999.tif 000027
2012510999.tif 000028
2012510999.tif 000029
からなる群から選択される合成中間体化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の式VII〜XIVの化合物を製造する方法であって：
式i、ii、iii、iv、v、vi、及びviiからなる群由来の化合物：
【化８】
2012510999.tif 000030
2012510999.tif 000031
（式中、RAは水素若しくはメチルであり、Xは塩素若しくは水素であり、R3はアルコキシ、2-アダマンタンアミノ、若しくは低級アルキルアミノであり、又はR4は水素若しくは適切に保護されたCH2NHCH2PO3H2、若しくはBoc-アミノ低級アルキルであり、又はPGは、窒素保護基である）を、
（a）1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン（DBU）及びそれに類するものなどの塩基の存在下で、第三のアミノ酸アスパラギンの第一級アミド基を、RB-イソシアナート若しくはRB-チオイソシアナートでアシル化すること；又はジメチルアミノピリジン（DMAP）及びそれに類するものなどの塩基の存在下で、フェノール性アルコールをRB-イソシアナート若しくはRB-チオイソシアナート若しくはOCN-CHR15-(CH2)m-NHSO2RBでアシル化すること；又はホルムアルデヒド及びNH2-CHR15-(CH2)m-NHSO2RBの存在下で、マンニッヒ反応をフェノール性アルコールで実施すること、
（b）トリフルオロ酢酸などの弱酸を用いてBoc保護基を、又は適切な脱保護方法論を用いて他の窒素保護基を除去すること、
（c）R3がアルコキシの場合、弱塩基加水分解又は弱酸加水分解によってアルコキシ基を除去して、カルボン酸誘導体を付与すること、
（d）アジド官能基をアミンに還元すること、
（e）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造R1-J又はRc-Jを有するハロゲン化アルキルでアルキル化すること(ここで、Jはハロゲンである。)、
（f）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造C(＝O)R7を有するアシル基でアシル化すること、
（g）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造C(＝O)CHR8NR9R10を有するアシル基でアシル化すること、
（h）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分におけるアミノ置換基をアルデヒド又はケトンと反応させた後、結果として生じるイミンを還元的アミノ化すること、
（i）前記化合物の大環状環における酸部分を、R3によって規定される置換アミドで転換すること、
（j）前記化合物の第四のアミノ酸の単糖部分における第一級アルコール又は第一級アミンで、隣接するヒドロキシル基とホスゲン反応を実施すること、
（k）アルキンを用いたアジドの二極性環状付加を実施して、1,2,3-トリゾールを形成すること、
（l）（a）と（b）の組み合わせ、
（m）（a）と（b）と（c）の組み合わせ、
（n）（a）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（o）（a）と（e）と（b）の組み合わせ、
（p）（a）と（f）と（b）の組み合わせ、
（q）（a）と（g）と（b）の組み合わせ、
（r）（a）と（h）と（b）の組み合わせ、
（s）（a）と（d）と（b）の組み合わせ、
（t）（a）と（d）と（c）と（b）の組み合わせ、
（u）（a）と（c）と（i）と（d）と（b）の組み合わせ、
（v）（a）と（c）と（d）と（b）の組み合わせ、
（w）（a）と（c）と（i）と（d）と（e）と（b）の組み合わせ、
（x）（a）と（c）と（i）と（d）と（f）と（b）の組み合わせ、
（y）（a）と（c）と（i）と（d）と（g）と（b）の組み合わせ、
（z）（a）と（c）と（i）と（d）と（h）と（b）の組み合わせ、
（aa）（a）と（c）と（d）と（e）と（b）の組み合わせ、
（bb）（a）と（c）と（d）と（f）と（b）の組み合わせ、
（cc）（a）と（c）と（d）と（g）と（b）の組み合わせ、
（dd）（a）と（c）と（d）と（h）と（b）の組み合わせ、
（ee）（a）と（j）と（b）の組み合わせ、
（ff）（a）と（j）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（gg）（a）と（d）と（j）と（b）の組み合わせ、
（hh）（a）と（d）と（j）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（ii）（a）と（k）と（b）の組み合わせ、
（jj）（a）と（k）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ
からなる群から選択される技術により修飾し、下記からなる群から選択される式を有する化合物：
【化９】
2012510999.tif 000032
を形成することを含む、前記方法。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の抗菌有効量の化合物を含む、治療を必要とする哺乳類を治療するための医薬組成物。
【請求項１１】
細菌感染が、グラム陽性である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記感染が、菌血症、合併型腹腔内感染症、合併型皮膚及び皮膚構造感染、又は細菌性肺炎である、請求項１０又は１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
治療されるべき細菌が、β-ラクタム系抗生物質、バンコマイシン、デスメチルバンコマイシン、エレモマイシン、テイコプラニン、ダルババンシン、オリタバンシン、テラバンシン、又はA82846B（LY264826）に対し耐性又は不応性である、請求項１０、１１、及び１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
（i）式11、12、13、14、15及び16からなる群から選択される化合物を：
【化１０】
2012510999.tif 000033
2012510999.tif 000034
ジメチルホルムアミド中、室温で、ジメチルアミノピリジン及びRB-NCZと反応させること（ここで、Zは、O又はSであり、かつRBは、低級アルキル；置換された低級アルキル；フェニル；ピリジル；ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C12-アルコキシ、C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、アミノ、アミノ-C1-C12-アルコキシ、C1-C12-アルキルアミノ、C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、C1-C12-ジアルキルアミノ、C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、アルケニル、アルキニル、C1-C12-チオアルコキシ、C1-C12-アルキル、C1-C12-置換アルキル、C1-C12-アルコキシ-モルフォリノ、C1-C12-アルコキシ-C1-C12-ジアルコキシアミノ、C1-C12-アルコキシ-NHSO2C1-C6アルキル、及びC1-C12-アルコキシ-NHCOC1-C6アルキルからなる群から選択される１以上の置換基により置換されたアリール；又はハロゲン、ヒドロキシ、C1-C12-アルコキシ、C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、アミノ、アミノ-C1-C12-アルコキシ、C1-C12-アルキルアミノ、C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、C1-C12-ジアルキルアミノ、C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、アルケニル、アルキニル、C1-C12-チオアルコキシ、C1-C12-アルキル、及びC1-C12-置換アルキルからなる群から選択される１以上の置換基により置換されたヘテロアリールである。）、
（ii）（i）の反応生成物を、塩化メチレン中、0℃で、トリフルオロ酢酸と反応させること、
によって得られる、化合物。
【請求項１５】
RBがC8H17であるか、又はRBが1、2、又は3つのC1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシで置換されたフェニルであり、かつZがOである、請求項１４記載の化合物。