【手続補正書】
【提出日】平成25年12月13日(2013.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約４００〜約１６００ｍｇのメサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミンは約６００〜約８００ｇ／Ｌのタップ密度を有し（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）、前記坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲であり、かつ前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から２時間以内に前記メサラミンの少なくとも約７５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項２】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、メサラミンの量は約１４５０〜約１５５０ｍｇの範囲であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項３】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤は３２〜３３．５℃の範囲の上昇融点を有することを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項４】
請求項３に記載のメサラミン坐剤において、前記３２〜３３．５℃の範囲の上昇融点を有する前記薬学的に許容される賦形剤は油性または脂肪性基剤であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項５】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤は３３〜３５．５℃の上昇融点を有する油性または脂肪性基剤であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項６】
請求項４に記載のメサラミン坐剤において、前記油性または脂肪性基剤はハードファットであることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項７】
請求項５に記載のメサラミン坐剤において、前記油性または脂肪性基剤はハードファットであることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項８】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、前記薬剤添加量は約３９〜約４５％の範囲であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項９】
請求項８に記載のメサラミン坐剤において、前記薬剤添加量は約４１〜約４３％の範囲であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項１０】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から２時間以内に前記メサラミンの少なくとも約８０重量％を放出することを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項１１】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から１時間以内に前記メサラミンの少なくとも約８０重量％を放出することを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項１２】
請求項１に記載のメサラミン坐剤において、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から３０分以内に前記メサラミンの少なくとも９０重量％を放出することを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項１３】
約９５０〜約１６００ｍｇのメサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミンは約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度を有し（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から２時間以内に前記メサラミンの少なくとも約７５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項１４】
請求項１３に記載のメサラミン直腸坐剤において、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤は脂肪性基剤であることを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項１５】
請求項１３に記載のメサラミン直腸坐剤において、メサラミンの量は約１４５０〜約１５５０ｍｇの範囲であることを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項１６】
請求項１３に記載のメサラミン直腸坐剤において、メサラミンの量は約１５００ｍｇであることを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項１７】
約９５０〜約１６００ｍｇのメサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記坐剤の薬剤添加量は３５％〜４６％の範囲であり、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から２時間以内に前記メサラミンの少なくとも約７５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項１８】
メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミン粒子は約０．１ｍ２／ｇ〜約２．８ｍ２／ｇの表面積を有し、前記坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲であり、かつ前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から１時間以内に前記メサラミンの少なくとも約８５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項１９】
請求項１８に記載のメサラミン直腸坐剤において、前記メサラミン粒子は約０．１ｍ２／ｇ〜約１．３ｍ２／ｇの表面積を有することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項２０】
請求項１８に記載のメサラミン直腸坐剤において、約５００ｍｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項２１】
請求項１８に記載のメサラミン直腸坐剤において、約１ｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項２２】
請求項１８に記載のメサラミン直腸坐剤において、約１．５ｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項２３】
請求項１８に記載のメサラミン坐剤において、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤は３２〜３３．５℃の範囲の上昇融点を有することを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項２４】
請求項２３に記載のメサラミン坐剤において、３２〜３３．５℃の範囲の上昇融点を有する前記薬学的に許容される賦形剤は油性または脂肪性基剤であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項２５】
請求項１８に記載のメサラミン坐剤において、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤は３３〜３５．５℃の上昇融点を有する油性または脂肪性基剤であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項２６】
請求項２４に記載のメサラミン坐剤において、前記油性または脂肪性基剤はハードファットであることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項２７】
請求項２５に記載のメサラミン坐剤において、前記油性または脂肪性基剤はハードファットであることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項２８】
請求項１８に記載のメサラミン坐剤において、前記薬剤添加量は約３９〜約４５％の範囲であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項２９】
請求項２８に記載のメサラミン坐剤において、前記薬剤添加量は約４１〜約４３％の範囲であることを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項３０】
請求項１８に記載のメサラミン坐剤において、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から３０分以内に前記メサラミンの少なくとも９０重量％を放出することを特徴とするメサラミン坐剤。
【請求項３１】
請求項１９に記載のメサラミン直腸坐剤において、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、
（ａ）溶解から２０分後に前記メサラミンの少なくとも４１．４％（ｗ／ｗ）、および
（ｂ）溶解から３０分後に前記メサラミンの少なくとも６２．３％（ｗ／ｗ）
を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３２】
メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミン粒子は約０．１ｍ２／ｇ〜約２．８ｍ２／ｇの表面積を有し、前記坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲であり、かつ前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、
（ａ）溶解から１０分後に前記メサラミンの１５．０％〜９５．１％（ｗ／ｗ）、
（ｂ）溶解から２０分後に前記メサラミンの少なくとも２７．９％（ｗ／ｗ）、および
（ｃ）溶解から３０分後に前記メサラミンの少なくとも３２．５％（ｗ／ｗ）
を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３３】
請求項３２に記載のメサラミン直腸坐剤において、前記メサラミン粒子の前記表面積は約１．３ｍ２／ｇ〜約２．８ｍ２／ｇの範囲であることを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３４】
請求項３３に記載のメサラミン直腸坐剤において、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、
（ａ）溶解から１０分後に前記メサラミンの１９．１％〜４０．３％（ｗ／ｗ）、
（ｂ）溶解から２０分後に前記メサラミンの２７．９％〜７０．７％（ｗ／ｗ）、および
（ｃ）溶解から３０分後に前記メサラミンの３２．５％〜９４．８％（ｗ／ｗ）
を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３５】
メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミン粒子は約０．１ｍ２／ｇ〜約２．８ｍ２／ｇの表面積、および約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）を有し、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から１時間以内に前記メサラミンの少なくとも約８５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３６】
請求項３５に記載のメサラミン直腸坐剤において、前記メサラミン粒子の前記表面積は約０．１ｍ２／ｇ〜約１．３ｍ２／ｇの範囲であることを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３７】
請求項３５に記載のメサラミン直腸坐剤において、前記坐剤の前記薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲であることを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３８】
請求項３５に記載のメサラミン直腸坐剤において、約５００ｍｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項３９】
請求項３５に記載のメサラミン直腸坐剤において、約１ｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項４０】
請求項３５に記載のメサラミン直腸坐剤において、約１．５ｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項４１】
１．１〜２．５ｇのメサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミン粒子は（ｉ）約０．１ｍ２／ｇ〜約２．８ｍ２／ｇの表面積、（ｉｉ）約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）、または（ｉｉｉ）これらの両方を有し、前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から１時間以内に前記メサラミンの少なくとも約８５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項４２】
メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、前記メサラミン粒子は（ｉ）約０．１ｍ２／ｇ〜約２．８ｍ２／ｇの表面積、（ｉｉ）約６００〜約８００ｇ／Ｌのタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）、または（ｉｉｉ）これらの両方を有し、前記坐剤の前記薬剤添加量は２５％〜５０％の範囲であり、かつ前記坐剤は、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃、パドル回転数１２５ｒｐｍ、および３巻きのシンカーでＵＳＰ  Ａｐｐａｒａｔｕｓ  ＃２により測定されると、溶解から１時間以内に前記メサラミンの少なくとも約８５重量％を放出することを特徴とするメサラミン直腸坐剤。
【請求項４３】
請求項４２に記載のメサラミン直腸坐剤において、約４００〜約８００ｍｇのメサラミンを含むことを特徴とするメサラミン直腸坐剤。