【手続補正書】
【提出日】平成26年6月20日(2014.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2013529646.tif 000001
式中、
Ｒは、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、縮合ビシクリル、カルボキシアルキル、またはアリールアルケニルアリールであり；
Ａは、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、スルホン酸、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、ヘテロアリールスルホキシル、アラルキルスルホキシル、ヘテロアラルキルスルホキシル、アルケニルスルホキシル、アルキニルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミン、アルキルアミン、アリールアミン、ヘテロアリールアミン、アラルキルアミン、ヘテロアラルキルアミン、アルケニルアミン、アルキニルアミン、ホルミルアミン、アシルアミン、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、アミド、アルキルアミンカルボニル、アリールアミンカルボニル、ヘテロアリールアミンカルボニル、アラルキルアミンカルボニル、およびヘテロアラルキルアミンカルボニルからなる群より各発生毎に独立して選択され；
Ｒ5は、水素または低級アルキルであり；
ｎは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍは１、２、３または４である。
【請求項２】
ｎが０であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍが２であることを特徴とする請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒがアルキルであることを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、
【化２】
2013529646.tif 000002
であることを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、生理学的条件下でカルボキシルに加水分解される脂肪族基を表すことを特徴とする請求項１から３いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
下記からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化３】
2013529646.tif 000003
【請求項８】
下記式ＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩：
【化４】
2013529646.tif 000004
式中、各発生毎に独立して、
Ｗはポリオールまたはポリチオールであり；
ｐは２〜５００（含む）であり；
Ｒ1は、
【化５】
2013529646.tif 000005
であり、前記ポリオールの酸素原子を通じてそのポリオールに付加されるか、または前記ポリチオールの硫黄原子を通じて、そのポリチオールに付加され；
Ｒ4は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、スルホン酸、アルキルスルホキシル、アリールスルホキシル、ヘテロアリールスルホキシル、アラルキルスルホキシル、ヘテロアラルキルスルホキシル、アルケニルスルホキシル、アルキニルスルホキシル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ホルミル、アシル、ホルミルオキシ、アシルオキシ、ホルミルチオ、アシルチオ、アミン、アルキルアミン、アリールアミン、ヘテロアリールアミン、アラルキルアミン、ヘテロアラルキルアミン、アルケニルアミン、アルキニルアミン、ホルミルアミン、アシルアミン、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、アミド、アルキルアミンカルボニル、アリールアミンカルボニル、ヘテロアリールアミンカルボニル、アラルキルアミンカルボニル、およびヘテロアラルキルアミンカルボニルからなる群より各発生毎に独立して選択され；
Ｒ5は、水素または低級アルキルであり；
ｎは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍは１、２、３または４である。
【請求項９】
Ｗがポリオールであることを特徴とする請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
前記ポリオールが炭水化物であることを特徴とする請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
前記ポリオールがイノシトールであることを特徴とする請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
前記ポリオールがシス−１，２，３，５−トランス−４，６−シクロヘキサンヘキソールであることを特徴とする請求項８記載の化合物。
【請求項１３】
ｐが２、３、４、５または６であることを特徴とする請求項８から１２いずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
下記からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【化６】
2013529646.tif 000006
【請求項１５】
請求項１から１４いずれか１項記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
スタチンと組み合わせて製剤化されるかあるいは共投与されることを特徴とする、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記スタチンが、アトルバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンおよびシンバスタチンからなる群より選択されることを特徴とする、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
１１βＨＳＤ−１阻害剤、５ＨＴトランスポーター阻害剤、５ＨＴ２ｃ作用薬、５−ＬＯまたはＦＬＡＰ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、ＡＢＣＡ１エンハンサー、ＡＣＣ阻害剤、ＡｃｙｌＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ阻害剤、アシル−エストロゲン、抗糖尿病薬、抗脂質異常症薬、血圧降下薬、抗酸化剤、ＡｐｏＡ１模倣体、ＡｐｏＡ１調節薬、ＡｐｏＥ模倣体、アポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（ａｐｏ−Ｂ／ＭＴＰ）阻害剤、食欲抑制剤、アスピリン、β３作用薬、胆汁酸再吸収阻害剤、胆汁酸封鎖剤、ボンベシン作用薬、ＢＲＳ３作用薬、ＣＢ1拮抗薬／逆作用薬、ＣＣＫ−Ａ作用薬、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール輸送阻害剤、コレステリルエステル転移タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤、ＣＮＴＦ、ＣＮＴＦ作用薬／調節薬、エゼチミブおよびシンバスタチンおよび／またはアトルバスタチンの組合せ、ＣＳＬ−１１１、デヒドロエピアンドロステロン、脱脂質ＨＤＬ、ＤＧＡＴアンチセンスオリゴ、ＤＧＡＴ１阻害剤、ＤＧＡＴ２阻害剤、ジカルボキシレートトランスポーター阻害剤、ドーパミン作用薬、ＤＰ受容体拮抗薬、エゼチミブ、ＦＡＳ阻害剤、脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ）阻害剤、脂肪酸トランスポーター阻害剤、脂肪酸トランスポータータンパク質（ＦＡＴＰ）阻害剤、紅潮阻害剤、ＦＸＲ受容体調節薬、ガラニン受容体拮抗薬、ゲムカベン(gemcabene)、グレリン拮抗薬、グレリン抗体、ＧＬＰ−１作用薬、グルカゴン様ペプチド−１受容体作用薬、グルココルチコイド作用薬／拮抗薬、グルコーストランスポーター阻害剤、ＨＤＬ模倣体、ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤化合物、ＨＭＧ−ＣｏＡ合成酵素阻害剤、ホルモン感受性リパーゼ拮抗薬、ヒトアグーチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、Ｈ3拮抗薬／逆作用薬、無機コレステロール封鎖剤、Ｌ−４ｆ、ラパキスタット、レプチン作用薬／調節薬、レプチン、リパーゼ阻害剤、リポタンパク質合成阻害剤、ロラポプラント(lorapoprant)、低密度リポタンパク質受容体誘導剤または活性化剤、Ｌｐ（ａ）還元剤、ＬＸＲ受容体作用薬、Ｌｙｎキナーゼ阻害剤、Ｍｃ３ｒ作用薬、Ｍｃ４ｒ作用薬、ＭＣＨ１Ｒ拮抗薬、ＭＣＨ２Ｒ作用薬／拮抗薬、メラニン凝集ホルモン拮抗薬、ｍＧｌｕＲ５拮抗薬、ミクロソームトリグリセリド輸送阻害剤、モノアミン再摂取阻害剤、天然水溶性繊維、ＮＥトランスポーター阻害剤、ニューロメジンＵ受容体作用薬、神経ペプチド−Ｙ拮抗薬、ナイアシンまたはナイアシン受容体作用薬、ニコチン酸、ノルアドレナリン作動性食欲抑制薬、ＮＰＹ１拮抗薬、ＮＰＹ２作用薬、ＮＰＹ４作用薬、ＮＰＹ５拮抗薬、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、オメガ−３脂肪酸、オピオイド拮抗薬、オレキシン受容体拮抗薬、ＰＤＥ阻害剤、フェンテルミン、ホスフェートトランスポーター阻害剤、ファイトファーム(phytopharm)化合物５７、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、血小板凝集阻害剤、ＰＰＡＲ−α作用薬、ＰＰＡＲ−δ部分作用薬、ＰＰＡＲ−γ作用薬、プロブコール、レニン−アンジオテンシン阻害剤、逆−４Ｆ、ＳＣＤ−１阻害剤、セロトニン再摂取阻害剤、ＳＧＬＴ２阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ��害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ステロール生合成阻害剤、交感神経様作用薬、甲状腺ホルモンβ作用薬、甲状腺類似作用薬、トピラメート、トリグリセリド合成阻害剤、ＵＣＰ−１活性化剤、ＵＣＰ−２活性化剤、ＵＣＰ−３活性化剤、およびウロコルチン結合タンパク質拮抗薬からなる群より選択される少なくとも１種類の追加の治療剤と組み合わせて製剤化されるかあるいは共投与されることを特徴とする、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１種類の追加の治療剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、リバスタチン、ロスバスタチンカルシウムおよびピタバスタチンから選択されるＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤であることを特徴とする請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記ＨＭＧ  ＣｏＡ還元酵素阻害剤がシンバスタチンまたはアトルバスタチンであることを特徴とする請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
高脂血症、高コレステロール血症、リポジストロフィーまたは脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、および冠状動脈不全からなる群より選択される疾患、病気、または状態を処置するために使用される、請求項１５から２０いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２２】
代謝症候群、肥満症、脂肪肝疾病、および糖尿病からなる群より選択される疾患、病気、または状態を処置するために使用される、請求項１５から２０いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２３】
血清の高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）レベルを上昇させるために使用される、請求項１５から２０いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２４】
血清の低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）レベルを低下させる、または血清のリポタンパク質（ａ）レベルを低下させるために使用される、請求項１５から２０いずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項２５】
うっ血性心不全、心血管疾患、高血圧症、冠動脈疾患、扁桃炎、ペラグラ、ハートナップ症候群、カルチノイド症候群、動脈閉塞性疾患、甲状腺機能低下症、血管収縮、骨関節炎、リウマチ性関節炎、アルツハイマー病、末梢神経系および中枢神経系の異常、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、および消化器系疾患からなる群より選択される疾患、病気、または状態を処置するために使用される、請求項１５から２０いずれか１項記載の医薬組成物。