【手続補正書】
【提出日】平成23年9月30日(2011.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物：
【化４６】
2010540640.tif 000001
もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換されており；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４の各々は、独立して、結合、−ＣＲ３Ｒ’３−、−ＮＲ３−、もしくは−Ｏ−であり、ここで各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
または、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
組成物。
【請求項２】
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための組成物であって、該組成物は、式Ｉａの化合物：
【化４７】
2010540640.tif 000002
もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであるか、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
組成物。
【請求項３】
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための組成物であって、該組成物は、式Ｉｂの化合物：
【化４８】
2010540640.tif 000003
もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
組成物。
【請求項４】
Ｒ１は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１−６脂肪族であり、Ｒ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、もしくはこれらの組み合わせで置換され、そしてＲ１の炭素ユニットのうちの少なくとも１個は、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールで置換され、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、３〜７員の単環式シクロアルキルもしくは３〜７員の単環式シクロアルケニルであり、これらのいずれかは、必要に応じて置換されている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、請求項１〜６または１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、請求項１〜６または１１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜６または１１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は置換されていない、請求項１〜６または１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、請求項１〜６または１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜５、１１〜１２または１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項１〜６、１１〜１２または１６〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項１〜３または１９に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の単環式シクロアルキルもしくはシクロアルケニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜３または１９〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、請求項１〜３または１９〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜３または１９〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、請求項１〜３または１９〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項１〜３または１９〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、請求項１〜３、１９〜２０または２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、請求項１〜３、１９〜２０、または２５〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜３、１９〜２０、または２５〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項１〜３、１９〜２０、または２５〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、請求項１〜３、１９〜２０または２５〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜３、１９〜２０、２５〜２６または３０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項１〜３、１９〜２０、２５〜２６または３０〜３１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜５または３３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜５または３３〜３４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜５または３３〜３５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、これらの組み合わせなどのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、請求項１〜５または３３〜３６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜３または１９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜３、１９または３８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜３、１９または３８〜３９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、請求項１〜３、１９または３８〜４０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、もしくはこれらの組み合わせのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、請求項１〜３、１９または３８〜４１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４３】
Ｒ１は、
【化４９】
2010540640.tif 000004
から選択されるものである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｒ２は水素である、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４５】
ｑは０である、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４６】
ｑは、１、２、もしくは３であり、Ｒ２は、６位、７位、８位、もしくはこれらの組み合わせにおいて、式Ｉのコア構造に結合されている、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｒ２は、６位もしくは７位、またはこれらの組み合わせにおいて結合されている、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４８】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミノである、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項４９】
Ｒ２は、（脂肪族）アミノ、（シクロ脂肪族）アミノ、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５０】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミドである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５１】
Ｒ２は、（アルキル（カルボニル））アミノ、（シクロアルキル（カルボニル））アミノ、（アルキル（アミノ））カルボニル、（シクロアルキル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５２】
Ｒ２は、必要に応じて置換された（アルキル（アミノ））カルボニル、必要に応じて置換された（脂肪族）カルボニル、もしくは必要に応じて置換された（アルコキシ）カルボニルである、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５３】
Ｒ２は、（メチル（アミノ））カルボニル、（エチル（アミノ））カルボニル、（プロピル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜５２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５４】
Ｒ２は、（メトキシ）カルボニル、（エトキシ）カルボニル、（プロポキシ）カルボニル、（ブトキシ）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５５】
Ｒ２は、（メチル）カルボニル、（エチル）カルボニル、（プロピル）カルボニル、（ブチル）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせを含み、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項１〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５６】
ｑは、１もしくは２であり、各Ｒ２は、独立して、ハロ、もしくはメトキシである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５７】
Ｒ２は、ハロ、水素、もしくはメトキシである、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５８】
ｑは２であり、Ｒ２は、各々メトキシである、請求項１〜５７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５９】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、もしくはＺ４のうちの１個は、結合であり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、もしくはＺ４のうちの１個は、−ＮＲ３−もしくは−Ｏ−であり、そして残りのＺ１、Ｚ２、Ｚ３、もしくはＺ４は、−ＣＲ３Ｒ’３−であり、ここでＲ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成する、請求項１または４〜５８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６０】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５０】
2010540640.tif 000005
を形成する、請求項１または４〜５９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６１】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は一緒になって、
【化５１】
2010540640.tif 000006
を形成する、請求項１または４〜６０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６２】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５２】
2010540640.tif 000007
を形成する、請求項１または４〜６０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６３】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５３】
2010540640.tif 000008
を形成する、請求項１または４〜６０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６４】
ｐは２である、請求項１〜６３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６５】
ｍは２である、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６６】
ｎは１である、請求項１〜６５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６７】
ｑは０である、請求項１〜４４、４７〜５５、５７または５９〜６６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６８】
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための組成物であって、該組成物は、表１：
【表１−４】
2010540640.tif 000009
【表１−５】
2010540640.tif 000010
【表１−６】
2010540640.tif 000011
から選択される化合物を含む、組成物。
【請求項６９】
式Ｉの化合物：
【化５４】
2010540640.tif 000012
もしくはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２の脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２の脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４のうちの各々は、独立して、結合、−ＣＲ３Ｒ’３−、−ＮＲ３−、もしくは−Ｏ−であり、ここで各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換されており；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、化合物。
【請求項７０】
式Ｉａの化合物：
【化５５】
2010540640.tif 000013
もしくはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
化合物。
【請求項７１】
式Ｉｂの化合物：
【化５６】
2010540640.tif 000014
もしくはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換されており；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換されており；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換されており；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
化合物。
【請求項７２】
Ｒ１は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１−６脂肪族であり、Ｒ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、もしくはこれらの組み合わせで置換されており、そしてＲ１の炭素ユニットのうちの少なくとも１個は、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールで置換されており、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、３〜７員の単環式シクロアルキルもしくは３〜７員の単環式シクロアルケニルであり、これらのいずれかは、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、請求項６９〜７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、請求項６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、請求項６９〜７４または７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、請求項６９〜７４または７９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７４または７９〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項６９〜７４または７９〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、請求項６９〜７４または７９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７４、７９〜８０または８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項６９〜７４、７９〜８０または８４〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項６９〜７１または８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の単環式シクロアルキルもしくはシクロアルケニルであり、これらのいずれかは、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７１または８７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、請求項６９〜７１または８７〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７１または８７〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、請求項６９〜７１または８７〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、請求項６９〜７１または８７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、請求項６９〜７１、８７〜８８または９３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、請求項６９〜７１、８７〜８８または９３〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７１、８７〜８８または９３〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項６９〜７１、８７〜８８または９３〜９６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、請求項６９〜７１、８７〜８８または９３〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜７１、８７〜８８、９３〜９４または９８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、請求項６９〜７１、８７〜８８、９３〜９４または９８〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７３または１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７３または１０１〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７３または１０１〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、これらの組み合わせなどのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、請求項６９〜７３または１０１〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７１または８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７１、８７または１０６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７１、８７または１０６〜１０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、請求項６９〜７１、８７または１０６〜１０８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、またはこれらの組み合わせのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、請求項６９〜７１、８７または１０６〜１０９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ１は、以下：
【化５７】
2010540640.tif 000015
から選択されるものである、請求項６９〜１１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ２は水素である、請求項６９〜１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
ｑは０である、請求項６９〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
ｑは、１、２、もしくは３であり、Ｒ２は、６位、７位、８位、もしくはこれらの組み合わせにおいて、式Ｉのコア構造に結合されている、請求項６９〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ２は、６位もしくは７位、またはこれらの組み合わせにおいて結合されている、請求項６９〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミノである、請求項６９〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ２は、（脂肪族）アミノ、（シクロ脂肪族）アミノ、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミドである、請求項６９〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ２は、（アルキル（カルボニル））アミノ、（シクロアルキル（カルボニル））アミノ、（アルキル（アミノ））カルボニル、（シクロアルキル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜１１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ２は、必要に応じて置換された（アルキル（アミノ））カルボニル、必要に応じて置換された（脂肪族）カルボニル、もしくは必要に応じて置換された（アルコキシ）カルボニルである、請求項６９〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｒ２は、（メチル（アミノ））カルボニル、（エチル（アミノ））カルボニル、（プロピル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ２は、（メトキシ）カルボニル、（エトキシ）カルボニル、（プロポキシ）カルボニル、（ブトキシ）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜１２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ２は、（メチル）カルボニル、（エチル）カルボニル、（プロピル）カルボニル、（ブチル）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせを含み、これらの各々は、必要に応じて置換されている、請求項６９〜１２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
ｑは、１もしくは２であり、各Ｒ２は、独立して、ハロ、もしくはメトキシである、請求項６９〜１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｒ２は、ハロ、水素、もしくはメトキシである、請求項６９〜１２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
ｑは２であり、Ｒ２は、各々メトキシである、請求項６９〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５８】
2010540640.tif 000016
を形成する、請求項６９または７２〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２８】
請求項６９または７２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５９】
2010540640.tif 000017
を形成する、化合物。
【請求項１２９】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化６０】
2010540640.tif 000018
を形成する、請求項６９または７２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化６１】
2010540640.tif 000019
を形成する、請求項６９または７２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３１】
ｐは２である、請求項６９〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３２】
ｍは２である、請求項６９〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３３】
ｎは１である、請求項６９〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３４】
ｑは０である、請求項６９〜１１２、１１５〜１２３、１２５または１２７〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３５】
表１：
【表１−７】
2010540640.tif 000020
【表１−８】
2010540640.tif 000021
【表１−９】
2010540640.tif 000022
から選択される化合物。
【請求項１３６】
哺乳動物におけるムスカリン作用性レセプター媒介性疾患を処置もしくはその重篤度を軽減するための組成物であって、該組成物は、請求項６９に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１３７】
前記ムスカリン作用性レセプターは、Ｍ４である、請求項１３６に記載の組成物。
【請求項１３８】
前記ムスカリン作用性レセプターは、Ｍ１である、請求項１３６に記載の組成物。
【請求項１３９】
患者における疾患を処置もしくはその重篤度を軽減するための組成物であって、該疾患は、ＣＮＳ由来の病状（認知障害が挙げられる）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、肥満症、アルツハイマー病、種々の痴呆（例えば、血管性痴呆）、ＣＮＳ障害と関連した精神病（精神分裂病、躁病、双極性障害が挙げられる）、疼痛状態（急性および慢性の症候群が挙げられる）、ハンチントン舞踏病、フリートライヒ運動失調、ジルドラツーレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的鬱病、パーキンソン病、末梢障害（例えば、緑内障における眼内圧の低下、ならびにシェーグレン症候群を含むドライアイおよびドライマウスの処置）、徐脈、胃酸分泌、喘息、ＧＩ障害、および創傷治癒から選択され、ここで該組成物は、請求項６９に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１４０】
請求項６９に記載の化合物および薬学的キャリアを含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための方法であって、該方法は、該レセプターと、式Ｉの化合物：
【化４６】
2010540640.tif 000023
もしくはその薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含し、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換されており；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４の各々は、独立して、結合、−ＣＲ３Ｒ’３−、−ＮＲ３−、もしくは−Ｏ−であり、ここで各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
または、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
方法。
（項目２）
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための方法であって、該方法は、該レセプターと、式Ｉａの化合物：
【化４７】
2010540640.tif 000024
もしくはその薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含し、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであるか、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
方法。
（項目３）
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための方法であって、該方法は、該レセプターと、式Ｉｂの化合物：
【化４８】
2010540640.tif 000025
もしくはその薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含し、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換され；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
方法。
（項目４）
Ｒ１は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１−６脂肪族であり、Ｒ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、もしくはこれらの組み合わせで置換され、そしてＲ１の炭素ユニットのうちの少なくとも１個は、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールで置換され、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜４のいずれか１項に記載の方法。
（項目６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、３〜７員の単環式シクロアルキルもしくは３〜７員の単環式シクロアルケニルであり、これらのいずれかは、必要に応じて置換されている、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、項目１〜７のいずれか１項に記載の方法。
（項目９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目１０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、項目１〜９のいずれか１項に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、項目１〜６または１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、項目１〜６または１１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜６または１１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は置換されていない、項目１〜６または１〜１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、項目１〜６または１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜５、１１〜１２または１６のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目１〜６、１１〜１２または１６〜１７のいずれか１項に記載の方法。
（項目１９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目１〜３または１９に記載の方法。
（項目２１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の単環式シクロアルキルもしくはシクロアルケニルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜３または１９〜２０のいずれか１項に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、項目１〜３または１９〜２１のいずれか１項に記載の方法。
（項目２３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜３または１９〜２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、項目１〜３または１９〜２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目１〜３または１９〜２０のいずれか１項に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、項目１〜３、１９〜２０または２５のいずれか１項に記載の方法。
（項目２７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、項目１〜３、１９〜２０、または２５〜２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目２８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜３、１９〜２０、または２５〜２７のいずれか１項に記載の方法。
（項目２９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目１〜３、１９〜２０、または２５〜２８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、項目１〜３、１９〜２０または２５〜２６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜３、１９〜２０、２５〜２６または３０のいずれか１項に記載の方法。
（項目３２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目１〜３、１９〜２０、２５〜２６または３０〜３１のいずれか１項に記載の方法。
（項目３３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜５または３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜５または３３〜３４のいずれか１項に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜５または３３〜３５のいずれか１項に記載の方法。
（項目３７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、これらの組み合わせなどのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、項目１〜５または３３〜３６のいずれか１項に記載の方法。
（項目３８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜３または１９のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜３、１９または３８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜３、１９または３８〜３９のいずれか１項に記載の方法。
（項目４１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、項目１〜３、１９または３８〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、もしくはこれらの組み合わせのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、項目１〜３、１９または３８〜４１のいずれか１項に記載の方法。
（項目４３）
Ｒ１は、
【化４９】
2010540640.tif 000026
から選択されるものである、項目１〜４２のいずれか１項に記載の方法。
（項目４４）
Ｒ２は水素である、項目１〜４３のいずれか１項に記載の方法。
（項目４５）
ｑは０である、項目１〜４４のいずれか１項に記載の方法。
（項目４６）
ｑは、１、２、もしくは３であり、Ｒ２は、６位、７位、８位、もしくはこれらの組み合わせにおいて、式Ｉのコア構造に結合されている、項目１〜４５のいずれか１項に記載の方法。
（項目４７）
Ｒ２は、６位もしくは７位、またはこれらの組み合わせにおいて結合されている、項目１〜４６のいずれか１項に記載の方法。
（項目４８）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミノである、項目１〜４７のいずれか１項に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ２は、（脂肪族）アミノ、（シクロ脂肪族）アミノ、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミドである、項目１〜４９のいずれか１項に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ２は、（アルキル（カルボニル））アミノ、（シクロアルキル（カルボニル））アミノ、（アルキル（アミノ））カルボニル、（シクロアルキル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜５０のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｒ２は、必要に応じて置換された（アルキル（アミノ））カルボニル、必要に応じて置換された（脂肪族）カルボニル、もしくは必要に応じて置換された（アルコキシ）カルボニルである、項目１〜５１のいずれか１項に記載の方法。
（項目５３）
Ｒ２は、（メチル（アミノ））カルボニル、（エチル（アミノ））カルボニル、（プロピル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜５２のいずれか１項に記載の方法。
（項目５４）
Ｒ２は、（メトキシ）カルボニル、（エトキシ）カルボニル、（プロポキシ）カルボニル、（ブトキシ）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜５３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
Ｒ２は、（メチル）カルボニル、（エチル）カルボニル、（プロピル）カルボニル、（ブチル）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせを含み、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目１〜５４のいずれか１項に記載の方法。
（項目５６）
ｑは、１もしくは２であり、各Ｒ２は、独立して、ハロ、もしくはメトキシである、項目１〜５５のいずれか１項に記載の方法。
（項目５７）
Ｒ２は、ハロ、水素、もしくはメトキシである、項目１〜５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目５８）
ｑは２であり、Ｒ２は、各々メトキシである、項目１〜５７のいずれか１項に記載の方法。
（項目５９）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、もしくはＺ４のうちの１個は、結合であり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、もしくはＺ４のうちの１個は、−ＮＲ３−もしくは−Ｏ−であり、そして残りのＺ１、Ｚ２、Ｚ３、もしくはＺ４は、−ＣＲ３Ｒ’３−であり、ここでＲ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成する、項目１または４〜５８のいずれか１項に記載の方法。
（項目６０）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５０】
2010540640.tif 000027
を形成する、項目１または４〜５９のいずれか１項に記載の方法。
（項目６１）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は一緒になって、
【化５１】
2010540640.tif 000028
を形成する、項目１または４〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６２）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５２】
2010540640.tif 000029
を形成する、項目１または４〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６３）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５３】
2010540640.tif 000030
を形成する、項目１または４〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６４）
ｐは２である、項目１〜６３のいずれか１項に記載の方法。
（項目６５）
ｍは２である、項目１〜６４のいずれか１項に記載の方法。
（項目６６）
ｎは１である、項目１〜６５のいずれか１項に記載の方法。
（項目６７）
ｑは０である、項目１〜４４、４７〜５５、５７または５９〜６６のいずれか１項に記載の方法。
（項目６８）
ムスカリン作用性レセプターの活性を調節するための方法であって、該方法は、該レセプターと、表１：
【表１−４】
2010540640.tif 000031
【表１−５】
2010540640.tif 000032
【表１−６】
2010540640.tif 000033
から選択される化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
（項目６９）
式Ｉの化合物：
【化５４】
2010540640.tif 000034
もしくはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２の脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２の脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４のうちの各々は、独立して、結合、−ＣＲ３Ｒ’３−、−ＮＲ３−、もしくは−Ｏ−であり、ここで各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換されており；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、化合物。
（項目７０）
式Ｉａの化合物：
【化５５】
2010540640.tif 000035
もしくはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換され；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換され；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
化合物。
（項目７１）
式Ｉｂの化合物：
【化５６】
2010540640.tif 000036
もしくはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族であり、ここでＲ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＡ−、−ＣＯＮＲＡＮＲＡ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＡＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡ−、−ＯＣＯＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、−ＮＲＡＳＯ２−、もしくは−ＮＲＡＳ（Ｏ）２ＮＲＡによって置換されており；
各Ｒ４は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＡは、独立して、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールであり、これらの各々は、必要に応じて置換されており；
各Ｒ２は、−ＺＢＲ５であり、ここで各ＺＢは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＢの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＢ−、−ＣＯＮＲＢＮＲＢ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＢＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＢＣＯＮＲＢ−、−ＯＣＯＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−ＮＲＢＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＢ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢ−、−ＮＲＢＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＢＳ（Ｏ）２ＮＲＢ−によって置換されており；
各Ｒ５は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり、各ＲＢは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
各Ｒ３およびＲ’３は、−ＺＣＲ６であり、ここで各ＺＣは、独立して、結合であるか、または必要に応じて置換された分枝状もしくは直鎖状のＣ１−１２脂肪族鎖であり、ここでＺＣの最大２個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−ＣＯ−、−ＣＳ−、−ＣＯＮＲＣ−、−ＣＯＮＲＣＮＲＣ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＮＲＣＣＯ２−、−Ｏ−、−ＮＲＣＣＯＮＲＣ−、−ＯＣＯＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−ＮＲＣＣＯ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲＣ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣ−、−ＮＲＣＳ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲＣＳ（Ｏ）２ＮＲＣ−によって置換されており；
各Ｒ６は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、もしくは−ＯＣＦ３であり；
各ＲＣは、独立して、水素、必要に応じて置換されたＣ１−８脂肪族基、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族、必要に応じて置換されたアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、
あるいは、Ｒ３およびＲ’３は一緒になって、オキソ基を形成し；
ｐは、０〜３であり；
ｍは、０〜３であり；
ｐ＋ｍは、３もしくは４であり；
ｎは、０もしくは１であり；そして
ｑは、０〜４である、
化合物。
（項目７２）
Ｒ１は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１−６脂肪族であり、Ｒ１の最大３個までの炭素ユニットは、必要に応じてかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ−、−Ｏ−、もしくはこれらの組み合わせで置換されており、そしてＲ１の炭素ユニットのうちの少なくとも１個は、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、もしくはヘテロアリールで置換されており、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、３〜７員の単環式シクロアルキルもしくは３〜７員の単環式シクロアルケニルであり、これらのいずれかは、必要に応じて置換されている、項目６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、項目６９〜７５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、項目６９〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｒ６８は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目６９〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、項目６９〜７４または７９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、項目６９〜７４または７９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７４または７９〜８１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目６９〜７４または７９〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、項目６９〜７４または７９〜８０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７４、７９〜８０または８４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目６９〜７４、７９〜８０または８４〜８５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたシクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式シクロ脂肪族もしくは必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目６９〜７１または８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の単環式シクロアルキルもしくはシクロアルケニルであり、これらのいずれかは、必要に応じて置換されている、項目６９〜７１または８７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された３〜７員の必要に応じて置換された単環式シクロアルキルである、項目６９〜７１または８７〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７１または８７〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、置換されていないシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、もしくはシクロヘプチルである、項目６９〜７１または８７〜９１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は必要に応じて置換された二環式シクロ脂肪族である、項目６９〜７１または８７〜８８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された二環式シクロアルキルもしくは必要に応じて置換された二環式シクロアルケニルである、項目６９〜７１、８７〜８８または９３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された５〜１０員の二環式シクロアルキルである、項目６９〜７１、８７〜８８または９３〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７１、８７〜８８または９３〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［１．１．１］ペンタン−イル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン−イル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目６９〜７１、８７〜８８または９３〜９６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された７〜１０員の二環式シクロアルケニルである、項目６９〜７１、８７〜８８または９３〜９４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜７１、８７〜８８、９３〜９４または９８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−エン−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタ−エン−イル、ビシクロ［３．２．１］オクタ−エン−イル、もしくはビシクロ［３．３．２］デカ−エン−イルであり、これらの各々は、置換されていない、項目６９〜７１、８７〜８８、９３〜９４または９８〜９９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７３または１０１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７３または１０１〜１０２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７３または１０１〜１０３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは、−ＣＨ２−であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、これらの組み合わせなどのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、項目６９〜７３または１０１〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換されたヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７１または８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７１、８７または１０６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５〜１０員の必要に応じて置換された単環式もしくは二環式のヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７１、８７または１０６〜１０７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された単環式の５〜８員のヘテロシクロ脂肪族である、項目６９〜７１、８７または１０６〜１０８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ１は、−ＺＡＲ４であり、ここでＺＡは結合であり、Ｒ４は、ピペリジン−イル、ピペラジン−イル、モルホリン−イル、ピロリジン−イル、３−ピロリン−イル、アゼパン−イル、ピラゾリジン−イル、もしくはピラン−イルであり、これらの各々は、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−６の直鎖状もしくは分枝状の脂肪族、（アルコキシ）カルボニル、アルキルアミノ、またはこれらの組み合わせのうちの１〜３個で必要に応じて置換されている、項目６９〜７１、８７または１０６〜１０９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｒ１は、以下：
【化５７】
2010540640.tif 000037
から選択されるものである、項目６９〜１１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｒ２は水素である、項目６９〜１１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
ｑは０である、項目６９〜１１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
ｑは、１、２、もしくは３であり、Ｒ２は、６位、７位、８位、もしくはこれらの組み合わせにおいて、式Ｉのコア構造に結合されている、項目６９〜１１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｒ２は、６位もしくは７位、またはこれらの組み合わせにおいて結合されている、項目６９〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミノである、項目６９〜１１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１７）
Ｒ２は、（脂肪族）アミノ、（シクロ脂肪族）アミノ、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｒ２は、必要に応じて置換されたアミドである、項目６９〜１１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｒ２は、（アルキル（カルボニル））アミノ、（シクロアルキル（カルボニル））アミノ、（アルキル（アミノ））カルボニル、（シクロアルキル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜１１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｒ２は、必要に応じて置換された（アルキル（アミノ））カルボニル、必要に応じて置換された（脂肪族）カルボニル、もしくは必要に応じて置換された（アルコキシ）カルボニルである、項目６９〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｒ２は、（メチル（アミノ））カルボニル、（エチル（アミノ））カルボニル、（プロピル（アミノ））カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜１２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｒ２は、（メトキシ）カルボニル、（エトキシ）カルボニル、（プロポキシ）カルボニル、（ブトキシ）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせであり、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜１２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｒ２は、（メチル）カルボニル、（エチル）カルボニル、（プロピル）カルボニル、（ブチル）カルボニル、もしくはこれらの組み合わせを含み、これらの各々は、必要に応じて置換されている、項目６９〜１２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２４）
ｑは、１もしくは２であり、各Ｒ２は、独立して、ハロ、もしくはメトキシである、項目６９〜１２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｒ２は、ハロ、水素、もしくはメトキシである、項目６９〜１２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
ｑは２であり、Ｒ２は、各々メトキシである、項目６９〜１２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５８】
2010540640.tif 000038
を形成する、項目６９または７２〜１２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２８）
項目６９または７２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化５９】
2010540640.tif 000039
を形成する、化合物。
（項目１２９）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化６０】
2010540640.tif 000040
を形成する、項目６９または７２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、およびＺ４は、これらが結合される原子と一緒になって、
【化６１】
2010540640.tif 000041
を形成する、項目６９または７２〜１２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
ｐは２である、項目６９〜１３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
ｍは２である、項目６９〜１３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３３）
ｎは１である、項目６９〜１３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３４）
ｑは０である、項目６９〜１１２、１１５〜１２３、１２５または１２７〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３５）
表１：
【表１−７】
2010540640.tif 000042
【表１−８】
2010540640.tif 000043
【表１−９】
2010540640.tif 000044
から選択される化合物。
（項目１３６）
哺乳動物におけるムスカリン作用性レセプター媒介性疾患を処置もしくはその重篤度を軽減するための方法であって、該方法は、項目６９に記載の化合物を該哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
（項目１３７）
上記ムスカリン作用性レセプターは、Ｍ４である、項目１３６に記載の方法。
（項目１３８）
上記ムスカリン作用性レセプターは、Ｍ１である、項目１３６に記載の方法。
（項目１３９）
患者における疾患を処置もしくはその重篤度を軽減するための方法であって、該疾患は、ＣＮＳ由来の病状（認知障害が挙げられる）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、肥満症、アルツハイマー病、種々の痴呆（例えば、血管性痴呆）、ＣＮＳ障害と関連した精神病（精神分裂病、躁病、双極性障害が挙げられる）、疼痛状態（急性および慢性の症候群が挙げられる）、ハンチントン舞踏病、フリートライヒ運動失調、ジルドラツーレット症候群、ダウン症候群、ピック病、臨床的鬱病、パーキンソン病、末梢障害（例えば、緑内障における眼内圧の低下、ならびにシェーグレン症候群を含むドライアイおよびドライマウスの処置）、徐脈、胃酸分泌、喘息、ＧＩ障害、および創傷治癒から選択され、ここで該方法は、該患者と、項目６９に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
（項目１４０）
項目６９に記載の化合物および薬学的キャリアを含む、薬学的組成物。
本発明は、式Ｉの化合物：