【手続補正書】
【提出日】平成26年8月29日(2014.8.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩：
2013539751.tif 000001
式中、
BはCO2H、CH2CO2H、C(=O)NHCH2C(=O)H、CH2C(=O)H、C(=O)NHCH2B(ORB)2もしくはC(=O)NHCH2P(=O)(ORB)2であり、RBはHもしくは(C1-C6)アルキルであるか、またはBは下記の式の基であり
2013539751.tif 000002
、ここでRB1およびRB2はそれぞれ独立にH、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、ORC、C(=O)NRC2、OC(=O)NRC2、C(=O)ORC、OC(=O)ORC、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルコキシ、NRC2、5〜7員ヘテロシクリルもしくは5〜7員ヘテロアリール、または(C6-C10)アリールであり；RCは各出現時に独立にHまたは(C1-C6)アルキルであり、かつ波線はBを有する式（I）の炭素へのBの連結点を示し；
R1は式(IIA）または（IIB）または（IIC）の基を含み
2013539751.tif 000003
、ここで各mは独立に0、1、または2であり、n1は各出現時に独立に0、1、または2であり；Yは (CH2)0-2H、(CH2)0-2OH、または(CH2)0-2OC(=O)(C1-C6)アルキルであり；RA6は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つの置換基で置換されていてもよく、ここで各置換基は独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、5〜7員ヘテロシクリル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C1-C6)-モノ-またはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、(C1-C6)アルキルヒドロキシカルボニル、(C1-C6)アルキルアミノカルボニル、(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ、および(C6-C10)-アリールスルホニルアミノからなる群より選択され；かつ波線はR1を有する式（I）の原子へのR1の連結点を示し；かつ
R5は、それが直接またはOもしくはNRによって結合してそれぞれアミド、カルバメート、または尿素連結を提供するカルボニル炭素に結合した、約1〜22炭素原子の直鎖または分枝アルキル鎖であり；任意に鎖内または鎖末端に以下の基のいずれかを含み：
2013539751.tif 000004
ここでW1、W2、W3、W4およびW5はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4およびW5の2つ以下はNであり；ただしR1AまたはR1Bが水素ではないとき、R1AまたはR1Bがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでW原子を有する環に結合した1つまたは複数のR1Bがあってもよく；R1Aは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、シアノ、(C1-C6)-チオエーテル、フルオロアルコキシ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Bは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1AまたはR1Bは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリール基を有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000005
ここでW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7の3つ以下はNであり；ただしR1CまたはR1Dが水素ではないとき、R1CまたはR1Dがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでどちらの環も1つまたは複数のR1Dを有していてもよく；R1Cは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Dは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1CまたはR1Dは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000006
ここでZはO、S、NHまたはCH2であり；R1Eは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)-アリールであり；R1Fは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1EまたはR1Fは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；あるいは
2013539751.tif 000007
ここでR1Gは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Hは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1GまたはR1Hは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
R2およびR3はそれぞれ独立にニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アシルオキシ、もしくは(C1-C4)アルキルであり、ここで任意の炭素原子は無置換もしくはJで置換されていてもよく、ここでn2およびn3は独立に0、1、2、もしくは3であるか；またはここで2つのR2基は一緒になって、かつ/もしくは2つのR3基は一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール環を構成してもよく、そのいずれも0〜3つのJで置換されており；
R4およびR6はあらゆる出現時にそれぞれ独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
RA1、RA2、RA3、RA4、RA5は各出現時に独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
Jはハロゲン、R'、OR'、CN、CF3、OCF3、O、S、C(O)、S(O)、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、(CH2)0-pN(R')2、(CH2)0-pSR'、(CH2)0-pS(O)R'、(CH2)0-pS(O)2R'、(CH2)0-pS(O)2N(R')2、(CH2)0-pSO3R'、(CH2)0-pC(O)R'、(CH2)0-pC(O)CH2C(O)R'、(CH2)0-pC(S)R'、(CH2)0-pC(O)OR'、(CH2)0-pOC(O)R'、(CH2)0-pC(O)N(R')2、(CH2)0-pOC(O)N(R')2、(CH2)0-pC(S)N(R')2、(CH2)0-pNH-C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')N(R')CON(R')2、(CH2)0-pN(R')SO2R'、(CH2)0-pN(R')SO2N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')C(S)R'、(CH2)0-pN(R')C(O)N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(S)N(R')2、(CH2)0-pN(COR')COR'、(CH2)0-pN(OR')R'、(CH2)0-pC(=NH)N(R')2、(CH2)0-pC(O)N(OR')R'、または(CH2)0-pC(=NOR')R'であり；ここでpは約4であり、
各R'は各出現時に独立に水素、(C1-C12)-アルキル、(C2-C12)-アルケニル、(C2-C12)-アルキニル、(C3-C10)-シクロアルキル、(C3-C10)-シクロアルケニル、[(C3-C10)シクロアルキルもしくは(C3-C10)-シクロアルケニル]-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、(C6-C10)-アリール、(C6-C10)-アリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、または単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]であり、ここでR'はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
あるいは、2つのR'が窒素原子または2つの隣接する窒素原子に結合しているとき、2つのR'基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員単環式複素環、または8〜20員二環式もしくは三環式複素環系を形成してもよく、ここで任意の環または環系はN、NR'、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群より選択される1〜3個の追加のヘテロ原子をさらに含むことができ、ここで各環はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
ここで、任意の二環式または三環式環系において、各環は直線的に縮合しているか、架橋されているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は(C6-C10)アリール、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、(C3-C10)シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリルに縮合していてもよく；
G1およびG2はそれぞれ独立に水素もしくはグリコシル残基、または生理的条件下で切断可能でG1もしくはG2がそれぞれ水素である式（I）の化合物を提供する基であり；
(X1)X1および(X2)X2はそれぞれ、水素ではない置換基が結合している場合、X1またはX2はそれぞれCであるとの条件で、各それぞれの環の0、1、または2個の環原子は窒素でありうることを意味し；
ただしG1が6-デオキシヘキソピラノシル残基であり、G2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素もしくはヒドロキシであり、R3が水素であり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、またはG1およびG2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素であり、R3が水素もしくはニトロであり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、R5は無置換(C10-C16)-アルキルではない。
【請求項２】
G1がHまたは6-デオキシヘキソピラノシル残基であり、G2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素もしくはヒドロキシであり、R3が水素もしくはニトロであり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、R5は無置換(C1-C22)-アルキルではない、請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項３】
式（IA）のものまたはその塩である、請求項1記載の化合物：
2013539751.tif 000008
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、RA1、RA2、RA3、RA4、RA5、RB、RB1、RB2、およびRC、ならびにm、n、n2、n3、p、B、G1、G2、(X1)X1、(X2)X2、およびYは請求項1において規定するとおりであり、かつ波線は式（IA）においてR1に結合した原子へのR1の連結点を示す。
【請求項４】
R1が式（IIAS）または（IIBS）の基である、請求項1記載の化合物またはその塩：
2013539751.tif 000009
式中、n1、n2、p、R5、R6、およびYは請求項1において規定するとおりであり、かつ波線は式（I）においてR1に結合した原子へのR1の連結点を示す。
【請求項５】
R5が(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R5が請求項1記載の基（A）、（B）、（C）、または（D）の1つまたは複数を含む(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
R5が(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、請求項3または4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R5が請求項1記載の基（A）、（B）、（C）、または（D）の1つまたは複数を含む(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、請求項3または4のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R5が以下の基のいずれかである、請求項1記載の化合物：
2013539751.tif 000010
式中、xは0〜14であり、yは0〜14であり、ただしx＋y≦22であり、かつX1、X2、Y1およびY2はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしX1およびX2の1つ以下、ならびにY1およびY2の1つ以下はNであり、ここで波線は式（IIA）、（IIB）、または（IIC）においてR5に結合した原子へのR5の連結点を示す。
【請求項１０】
R5が下記のいずれかである、請求項1記載の化合物：メチル、エチル、(C3-C22)-n-アルキル、(C3-C22)-イソアルキル、(C4-C22)-アンテイソアルキル、ナフチル、(C2-C10)ナフチル、ナフチルメチル、(C2-C10)ナフチルメチル、ビフェニル、(C2-C10)アルキルビフェニル、ビフェニルメチル、(C2-C10)アルキルビフェニルメチル、(C4-C12)フェニル、(C4-C12)ベンジル、(C2-C10)-1,2-ジフェニルエチニル、または(Z)-もしくは(E)-(C2-C10)-1,2-ジフェニルエテニル、ここで波線は式（IIA）、（IIB）、または（IIC）においてR5に結合した原子へのR5の連結点を示す。
【請求項１１】
1つまたは複数のX1またはX2を有する環がそれぞれフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジル、またはピリダジニルであり、任意にR2およびR3がいずれも水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
R2およびR3の少なくとも1つが水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
R2およびR3の少なくとも1つがニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、(C1-C4)アルコキシ、または(C1-C4)アルキルであり、かつn2またはn3がそれぞれ、またはいずれも1である、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
両方のGが水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
RA1、RA2およびRA4のいずれかが水素であり、RA3およびRA5のいずれかがメチルであるか、またはその任意の組み合わせである、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
RA3が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、3-ヒドロキシプロピル、4-ヒドロキシブチル、または2,2,2-トリフルオロエチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R4およびR6のすべてが独立に選択された水素またはメチルである、請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
式（III）の化合物、またはその塩：
2013539751.tif 000011
式中、R7は(C8-C18)-n-アルキル、(C8-C18)-イソアルキル、(C8-C18)-アンテイソアルキルであり、そのいずれも請求項1記載の基（A）、（B）、（C）、（D）、もしくは（E）を含むか；または2-ナフチル、6-(C2-C10)-2-ナフチル、2-ナフチルメチル、6-(C2-C10)-2-ナフチルメチル、4-ビフェニル、4-ビフェニルメチル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニルメチル、p-(C4-C12)フェニル、p-(C4-C12)ベンジル、もしくは4'-(C2-C10)-1,2-ジフェニルエチニルである。
【請求項１９】
以下の式（IV）の化合物のいずれか、またはその塩である、請求項18記載の化合物：
2013539751.tif 000012
ここでR7は(C8-C18)-n-アルキル、(C8-C18)-イソアルキル、(C8-C18)-アンテイソアルキルであり、そのいずれも請求項1記載の基（A）、（B）、（C）、（D）、もしくは（E）を含むか；または2-ナフチル、6-(C2-C10)-2-ナフチル、2-ナフチルメチル、6-(C2-C10)-2-ナフチルメチル、4-ビフェニル、4-ビフェニルメチル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニルメチル、p-(C4-C12)フェニル、p-(C4-C12)ベンジル、もしくは4'-(C2-C10)-1,2-ジフェニルエチニルである。
【請求項２０】
請求項1または請求項18に記載の化合物の水和物、溶媒和物、プロドラッグ、または代謝物を含む化合物。
【請求項２１】
請求項1または請求項18に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項２２】
患者における細菌感染症の処置用薬剤を調製するための、請求項1または請求項18に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
細菌感染症の原因菌種が、アリロマイシンA2による処置に耐性の遺伝子型のものである、請求項22記載の使用。
【請求項２４】
細菌感染症が、ジフテリア菌（Corynebacterium diphtheriae）、コリネバクテリウム グルタミカム（Corynebacterium glutamicum）、カンピロバクター ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、トラコーマ病原体（Chlamydia trachomatis）、クラミドフィラ ニューモニエ（Chlamydophila pneumoniae）、野兎病菌（Francisella tularensis）、ピロリ菌（Helicobacter pylori）、ラクトコッカス ラクティス亜種クレモリス（Lactococcus lactis subsp. cremoris）、ラクトコッカス ラクティス亜種ラクティス（Lactococcus lactis subsp. lactis）、瘡プロピオニバクテリウム（Propionibacterium acnes）、ロドコッカス エクイ（Rhodococcus equi）、ロドコッカス オパカス（Rhodococcus opacus）、スタフィロコッカス カピティス（Staphylococcus capitis）、スタフィロコッカス カプラエ（Staphylococcus caprae）、スタフィロコッカス カルノーサス（Staphylococcus carnosus）、スタフィロコッカス コーニイ（Staphylococcus cohnii）、表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、スタフィロコッカス ヘモリチカス（Staphylococcus haemolyticus）、スタフィロコッカス ホミニス（Staphylococcus hominis）、スタフィロコッカス ホミニス亜種ホミニス（Staphylococcus hominis subsp. hominis）、スタフィロコッカス ホミニス亜種ノボビオセプチカス（Staphylococcus hominis subsp. novobiosepticus）、スタフィロコッカス ルグドゥネンシス（Staphylococcus lugdunensis）、ストレプトコッカス アガラクティエ（Streptococcus agalactiae）、ストレプトコッカス ディスガラクティエ（Streptococcus dysgalactiae）、ストレプトコッカス ミチス（Streptococcus mitis）、ストレプトコッカス オラーリス（Streptococcus oralis）、化膿連鎖球菌（Streptococcus  pyogenes）、肺炎連鎖球菌（Streptococcus pnemoniae）、および/またはペスト菌（Yersinia pestis）が関与する感染症である、請求項22記載の使用。
【請求項２５】
細菌感染症が、グラム陰性菌が関与する感染症である、請求項22記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
様々な態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する：
2013539751.tif 000013
式中
BはCO2H、CH2CO2H、C(=O)NHCH2C(=O)H、CH2C(=O)H、C(=O)NHCH2B(ORB)2もしくはC(=O)NHCH2P(=O)(ORB)2であり、ここでRBはHもしくは(C1-C6)アルキルであるか、またはBは下記の式の基であり
2013539751.tif 000014
、ここでRB1およびRB2はそれぞれ独立にH、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、ORC、C(=O)NRC2、OC(=O)NRC2、C(=O)ORC、OC(=O)ORC、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルコキシ、NRC2、5〜7員ヘテロシクリルもしくは5〜7員ヘテロアリール、または(C6-C10)アリールであり；RCは各出現時に独立にHまたは(C1-C6)アルキルであり、かつ波線はBを有する式（I）の炭素へのBの連結点を示し；
R1は式(IIA）または（IIB）または（IIC）の基を含み
2013539751.tif 000015
ここで各mは独立に0、1、または2であり、n1は各出現時に独立に0、1、または2であり；Yは (CH2)0-2H、(CH2)0-2OH、または(CH2)0-2OC(=O)(C1-C6)アルキルであり；RA6は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つの置換基で置換されていてもよく、ここで各置換基は独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、5〜7員ヘテロシクリル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C1-C6)-モノ-またはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、(C1-C6)アルキルヒドロキシカルボニル、(C1-C6)アルキルアミノカルボニル、(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ、および(C6-C10)-アリールスルホニルアミノからなる群より選択され；かつ波線はR1を有する式（I）の原子へのR1の連結点を示し；かつ
R5は、それが直接またはOもしくはNRによって結合してそれぞれアミド、カルバメート、または尿素連結を提供するカルボニル炭素に結合した、約1〜22炭素原子の直鎖または分枝アルキル鎖であり；任意に鎖内または鎖末端に以下の基のいずれかを含み：
2013539751.tif 000016
ここでW1、W2、W3、W4およびW5はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4およびW5の2つ以下はNであり；ただしR1AまたはR1Bが水素ではないとき、R1AまたはR1Bがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでW原子を有する環に結合した1つまたは複数のR1Bがあってもよく；R1Aは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、シアノ、(C1-C6)-チオエーテル、フルオロアルコキシ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Bは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1AまたはR1Bは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリール基を有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000017
ここでW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7の3つ以下はNであり；ただしR1CまたはR1Dが水素ではないとき、R1CまたはR1Dがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでどちらの環も1つまたは複数のR1Dを有していてもよく；R1Cは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Dは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1CまたはR1Dは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000018
ここでZはO、S、NHまたはCH2であり；R1Eは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)-アリールであり；R1Fは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1EまたはR1Fは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；あるいは
2013539751.tif 000019
ここでR1Gは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Hは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1GまたはR1Hは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
R2およびR3はそれぞれ独立にニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アシルオキシ、もしくは(C1-C4)アルキルであり、ここで任意の炭素原子は無置換もしくはJで置換されていてもよく、ここでn2およびn3は独立に0、1、2、もしくは3であるか；またはここで2つのR2基は一緒になって、かつ/もしくは2つのR3基は一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール環を構成してもよく、そのいずれも0〜3つのJで置換されており；
R4およびR6はあらゆる出現時にそれぞれ独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
RA1、RA2、RA3、RA4、RA5は各出現時に独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
Jはハロゲン、R'、OR'、CN、CF3、OCF3、O、S、C(O)、S(O)、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、(CH2)0-pN(R')2、(CH2)0-pSR'、(CH2)0-pS(O)R'、(CH2)0-pS(O)2R'、(CH2)0-pS(O)2N(R')2、(CH2)0-pSO3R'、(CH2)0-pC(O)R'、(CH2)0-pC(O)CH2C(O)R'、(CH2)0-pC(S)R'、(CH2)0-pC(O)OR'、(CH2)0-pOC(O)R'、(CH2)0-pC(O)N(R')2、(CH2)0-pOC(O)N(R')2、(CH2)0-pC(S)N(R')2、(CH2)0-pNH-C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')N(R')CON(R')2、(CH2)0-pN(R')SO2R'、(CH2)0-pN(R')SO2N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')C(S)R'、(CH2)0-pN(R')C(O)N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(S)N(R')2、(CH2)0-pN(COR')COR'、(CH2)0-pN(OR')R'、(CH2)0-pC(=NH)N(R')2、(CH2)0-pC(O)N(OR')R'、または(CH2)0-pC(=NOR')R'であり；ここでpは約4であり、
各R'は各出現時に独立に水素、(C1-C12)-アルキル、(C2-C12)-アルケニル、(C2-C12)-アルキニル、(C3-C10)-シクロアルキル、(C3-C10)-シクロアルケニル、[(C3-C10)シクロアルキルもしくは(C3-C10)-シクロアルケニル]-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、(C6-C10)-アリール、(C6-C10)-アリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、または単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]であり、ここでR'はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
あるいは、2つのR'が窒素原子または2つの隣接する窒素原子に結合しているとき、2つのR'基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員単環式複素環、または8〜20員二環式もしくは三環式複素環系を形成してもよく、ここで任意の環または環系はN、NR'、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群より選択される1〜3個の追加のヘテロ原子をさらに含むことができ、ここで各環はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
ここで、任意の二環式または三環式環系において、各環は直線的に縮合しているか、架橋されているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は(C6-C10)アリール、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、(C3-C10)シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリルに縮合していてもよく；
G1およびG2はそれぞれ独立に水素もしくはグリコシル残基、または生理的条件下で切断可能でG1もしくはG2がそれぞれ水素である式（I）の化合物を提供する基であり；
(X1)X1および(X2)X2はそれぞれ、水素ではない置換基が結合している場合、X1またはX2はそれぞれCであるとの条件で、各それぞれの環の0、1、または2個の環原子は窒素でありうることを意味し；
ただしG1が6-デオキシヘキソピラノシル残基であり、G2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素もしくはヒドロキシであり、R3が水素であり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、またはG1およびG2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素であり、R3が水素もしくはニトロであり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、R5は無置換(C10-C16)-アルキルではない。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０１】
本発明の化合物
様々な態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する
2013539751.tif 000020
式中
BはCO2H、CH2CO2H、C(=O)NHCH2C(=O)H、CH2C(=O)H、C(=O)NHCH2B(ORB)2もしくはC(=O)NHCH2P(=O)(ORB)2であり、ここでRBはHもしくは(C1-C6)アルキルであるか、またはBは下記の式の基であり
2013539751.tif 000021
、ここでRB1およびRB2はそれぞれ独立にH、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、ORC、C(=O)NRC2、OC(=O)NRC2、C(=O)ORC、OC(=O)ORC、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルコキシ、NRC2、5〜7員ヘテロシクリルもしくは5〜7員ヘテロアリール、または(C6-C10)アリールであり；RCは各出現時に独立にHまたは(C1-C6)アルキルであり、かつ波線はBを有する式（I）の炭素へのBの連結点を示し；
R1は式(IIA）または（IIB）または（IIC）の基を含み
2013539751.tif 000022
ここで各mは独立に0、1、または2であり、n1は各出現時に独立に0、1、または2であり；Yは (CH2)0-2H、(CH2)0-2OH、または(CH2)0-2OC(=O)(C1-C6)アルキルであり；RA6は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つの置換基で置換されていてもよく、ここで各置換基は独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、5〜7員ヘテロシクリル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C1-C6)-モノ-またはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、(C1-C6)アルキルヒドロキシカルボニル、(C1-C6)アルキルアミノカルボニル、(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ、および(C6-C10)-アリールスルホニルアミノからなる群より選択され；かつ波線はR1を有する式（I）の原子へのR1の連結点を示し；かつ
R5は、それが直接またはOもしくはNRによって結合してそれぞれアミド、カルバメート、または尿素連結を提供するカルボニル炭素に結合した、約1〜22炭素原子の直鎖または分枝アルキル鎖であり；任意に鎖内または鎖末端に以下の基のいずれかを含み：
2013539751.tif 000023
ここでW1、W2、W3、W4およびW5はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4およびW5の2つ以下はNであり；ただしR1AまたはR1Bが水素ではないとき、R1AまたはR1Bがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでW原子を有する環に結合した1つまたは複数のR1Bがあってもよく；R1Aは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、シアノ、(C1-C6)-チオエーテル、フルオロアルコキシ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Bは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1AまたはR1Bは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリール基を有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000024
ここでW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7の3つ以下はNであり；ただしR1CまたはR1Dが水素ではないとき、R1CまたはR1Dがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでどちらの環も1つまたは複数のR1Dを有していてもよく；R1Cは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Dは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1CまたはR1Dは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000025
ここでZはO、S、NHまたはCH2であり；R1Eは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)-アリールであり；R1Fは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1EまたはR1Fは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；あるいは
2013539751.tif 000026
ここでR1Gは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Hは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1GまたはR1Hは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
R2およびR3はそれぞれ独立にニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アシルオキシ、もしくは(C1-C4)アルキルであり、ここで任意の炭素原子は無置換もしくはJで置換されていてもよく、ここでn2およびn3は独立に0、1、2、もしくは3であるか；またはここで2つのR2基は一緒になって、かつ/もしくは2つのR3基は一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール環を構成してもよく、そのいずれも0〜3つのJで置換されており；
R4およびR6はあらゆる出現時にそれぞれ独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
RA1、RA2、RA3、RA4、RA5は各出現時に独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
Jはハロゲン、R'、OR'、CN、CF3、OCF3、O、S、C(O)、S(O)、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、(CH2)0-pN(R')2、(CH2)0-pSR'、(CH2)0-pS(O)R'、(CH2)0-pS(O)2R'、(CH2)0-pS(O)2N(R')2、(CH2)0-pSO3R'、(CH2)0-pC(O)R'、(CH2)0-pC(O)CH2C(O)R'、(CH2)0-pC(S)R'、(CH2)0-pC(O)OR'、(CH2)0-pOC(O)R'、(CH2)0-pC(O)N(R')2、(CH2)0-pOC(O)N(R')2、(CH2)0-pC(S)N(R')2、(CH2)0-pNH-C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')N(R')CON(R')2、(CH2)0-pN(R')SO2R'、(CH2)0-pN(R')SO2N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')C(S)R'、(CH2)0-pN(R')C(O)N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(S)N(R')2、(CH2)0-pN(COR')COR'、(CH2)0-pN(OR')R'、(CH2)0-pC(=NH)N(R')2、(CH2)0-pC(O)N(OR')R'、または(CH2)0-pC(=NOR')R'であり；ここでpは約4であり、
各R'は各出現時に独立に水素、(C1-C12)-アルキル、(C2-C12)-アルケニル、(C2-C12)-アルキニル、(C3-C10)-シクロアルキル、(C3-C10)-シクロアルケニル、[(C3-C10)シクロアルキルもしくは(C3-C10)-シクロアルケニル]-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、(C6-C10)-アリール、(C6-C10)-アリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、または単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]であり、ここでR'はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
あるいは、2つのR'が窒素原子または2つの隣接する窒素原子に結合しているとき、2つのR'基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員単環式複素環、または8〜20員二環式もしくは三環式複素環系を形成してもよく、ここで任意の環または環系はN、NR'、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群より選択される1〜3個の追加のヘテロ原子をさらに含むことができ、ここで各環はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
ここで、任意の二環式または三環式環系において、各環は直線的に縮合しているか、架橋されているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は(C6-C10)アリール、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、(C3-C10)シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリルに縮合していてもよく；
G1およびG2はそれぞれ独立に水素もしくはグリコシル残基、または生理的条件下で切断可能でG1もしくはG2がそれぞれ水素である式（I）の化合物を提供する基であり；
(X1)X1および(X2)X2はそれぞれ、水素ではない置換基が結合している場合、X1またはX2はそれぞれCであるとの条件で、各それぞれの環の0、1、または2個の環原子は窒素でありうることを意味し；
ただしG1が6-デオキシヘキソピラノシル残基であり、G2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素もしくはヒドロキシであり、R3が水素であり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、またはG1およびG2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素であり、R3が水素もしくはニトロであり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、R5は無置換(C10-C16)-アルキルではない。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０５】
様々な態様において、本発明は、R1が式（IIAS）または（IIBS）の基である、本発明の化合物またはその塩を提供する
2013539751.tif 000027
式中、n1、R5、R6、およびYは本明細書において規定するとおりであり、かつ波線は式（I）においてR1に結合した原子へのR1の連結点を示す。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４４】
本発明の態様
[１]  式（Ｉ）の化合物またはその塩：
2013539751.tif 000028
式中、
BはCO2H、CH2CO2H、C(=O)NHCH2C(=O)H、CH2C(=O)H、C(=O)NHCH2B(ORB)2もしくはC(=O)NHCH2P(=O)(ORB)2であり、RBはHもしくは(C1-C6)アルキルであるか、またはBは下記の式の基であり
2013539751.tif 000029
、ここでRB1およびRB2はそれぞれ独立にH、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、ORC、C(=O)NRC2、OC(=O)NRC2、C(=O)ORC、OC(=O)ORC、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)チオアルコキシ、NRC2、5〜7員ヘテロシクリルもしくは5〜7員ヘテロアリール、または(C6-C10)アリールであり；RCは各出現時に独立にHまたは(C1-C6)アルキルであり、かつ波線はBを有する式（I）の炭素へのBの連結点を示し；
R1は式(IIA）または（IIB）または（IIC）の基を含み
2013539751.tif 000030
、ここで各mは独立に0、1、または2であり、n1は各出現時に独立に0、1、または2であり；Yは (CH2)0-2H、(CH2)0-2OH、または(CH2)0-2OC(=O)(C1-C6)アルキルであり；RA6は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つの置換基で置換されていてもよく、ここで各置換基は独立にハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、5〜7員ヘテロシクリル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C1-C6)-モノ-またはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)アルコキシカルボニル、(C1-C6)アルキルヒドロキシカルボニル、(C1-C6)アルキルアミノカルボニル、(C1-C6)アルキルスルホニルアミノ、および(C6-C10)-アリールスルホニルアミノからなる群より選択され；かつ波線はR1を有する式（I）の原子へのR1の連結点を示し；かつ
R5は、それが直接またはOもしくはNRによって結合してそれぞれアミド、カルバメート、または尿素連結を提供するカルボニル炭素に結合した、約1〜22炭素原子の直鎖または分枝アルキル鎖であり；任意に鎖内または鎖末端に以下の基のいずれかを含み：
2013539751.tif 000031
ここでW1、W2、W3、W4およびW5はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4およびW5の2つ以下はNであり；ただしR1AまたはR1Bが水素ではないとき、R1AまたはR1Bがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでW原子を有する環に結合した1つまたは複数のR1Bがあってもよく；R1Aは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、シアノ、(C1-C6)-チオエーテル、フルオロアルコキシ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Bは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1AまたはR1Bは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリール基を有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000032
ここでW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしW1、W2、W3、W4、W5、W6、およびW7の3つ以下はNであり；ただしR1CまたはR1Dが水素ではないとき、R1CまたはR1Dがそれぞれ結合している任意のW原子はCであり、ここでどちらの環も1つまたは複数のR1Dを有していてもよく；R1Cは水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Dは水素、アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1CまたはR1Dは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
2013539751.tif 000033
ここでZはO、S、NHまたはCH2であり；R1Eは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)-アリールであり；R1Fは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1EまたはR1Fは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；あるいは
2013539751.tif 000034
ここでR1Gは各出現時に独立に水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；R1Hは水素またはアルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり；ここで任意のR1GまたはR1Hは1〜3つの(C1-C12)-アルキルまたは-アルコキシ基でさらに置換されていてもよく、これはさらにハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ニトロ、フルオロアルキル、(C1-C6)-チオアルキル、フルオロアルコキシ、シアノ、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C6)-モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、(C1-C6)-アルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールを有していてもよく；ここで波線は連結点を示し；
R2およびR3はそれぞれ独立にニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アシルオキシ、もしくは(C1-C4)アルキルであり、ここで任意の炭素原子は無置換もしくはJで置換されていてもよく、ここでn2およびn3は独立に0、1、2、もしくは3であるか；またはここで2つのR2基は一緒になって、かつ/もしくは2つのR3基は一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリール環を構成してもよく、そのいずれも0〜3つのJで置換されており；
R4およびR6はあらゆる出現時にそれぞれ独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
RA1、RA2、RA3、RA4、RA5は各出現時に独立に水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、5〜7員ヘテロアリール、5〜7員ヘテロシクリル、または(C6-C10)アリールであり、ここで任意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは1〜3つのJで置換されていてもよく；
Jはハロゲン、R'、OR'、CN、CF3、OCF3、O、S、C(O)、S(O)、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、(CH2)0-pN(R')2、(CH2)0-pSR'、(CH2)0-pS(O)R'、(CH2)0-pS(O)2R'、(CH2)0-pS(O)2N(R')2、(CH2)0-pSO3R'、(CH2)0-pC(O)R'、(CH2)0-pC(O)CH2C(O)R'、(CH2)0-pC(S)R'、(CH2)0-pC(O)OR'、(CH2)0-pOC(O)R'、(CH2)0-pC(O)N(R')2、(CH2)0-pOC(O)N(R')2、(CH2)0-pC(S)N(R')2、(CH2)0-pNH-C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')N(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')N(R')CON(R')2、(CH2)0-pN(R')SO2R'、(CH2)0-pN(R')SO2N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(O)OR'、(CH2)0-pN(R')C(O)R'、(CH2)0-pN(R')C(S)R'、(CH2)0-pN(R')C(O)N(R')2、(CH2)0-pN(R')C(S)N(R')2、(CH2)0-pN(COR')COR'、(CH2)0-pN(OR')R'、(CH2)0-pC(=NH)N(R')2、(CH2)0-pC(O)N(OR')R'、または(CH2)0-pC(=NOR')R'であり；ここでpは約4であり、
各R'は各出現時に独立に水素、(C1-C12)-アルキル、(C2-C12)-アルケニル、(C2-C12)-アルキニル、(C3-C10)-シクロアルキル、(C3-C10)-シクロアルケニル、[(C3-C10)シクロアルキルもしくは(C3-C10)-シクロアルケニル]-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、(C6-C10)-アリール、(C6-C10)-アリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル、単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリル-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、または単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール-[(C1-C12)-アルキルもしくは(C2-C12)-アルケニルもしくは(C2-C12)-アルキニル]であり、ここでR'はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
あるいは、2つのR'が窒素原子または2つの隣接する窒素原子に結合しているとき、2つのR'基はそれらが結合している窒素原子と一緒になって3〜8員単環式複素環、または8〜20員二環式もしくは三環式複素環系を形成してもよく、ここで任意の環または環系はN、NR'、O、S、S(O)およびS(O)2からなる群より選択される1〜3個の追加のヘテロ原子をさらに含むことができ、ここで各環はJから独立に選択される0〜3つの置換基で置換されており；
ここで、任意の二環式または三環式環系において、各環は直線的に縮合しているか、架橋されているか、またはスピロ環式であり、ここで各環は芳香族または非芳香族のいずれかであり、ここで各環は(C6-C10)アリール、単環式もしくは二環式5〜10員ヘテロアリール、(C3-C10)シクロアルキルまたは単環式もしくは二環式3〜10員ヘテロシクリルに縮合していてもよく；
G1およびG2はそれぞれ独立に水素もしくはグリコシル残基、または生理的条件下で切断可能でG1もしくはG2がそれぞれ水素である式（I）の化合物を提供する基であり；
(X1)X1および(X2)X2はそれぞれ、水素ではない置換基が結合している場合、X1またはX2はそれぞれCであるとの条件で、各それぞれの環の0、1、または2個の環原子は窒素でありうることを意味し；
ただしG1が6-デオキシヘキソピラノシル残基であり、G2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素もしくはヒドロキシであり、R3が水素であり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、またはG1およびG2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素であり、R3が水素もしくはニトロであり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、R5は無置換(C10-C16)-アルキルではない。
[２]  G1がHまたは6-デオキシヘキソピラノシル残基であり、G2がHであり、R1が式（IIA）のものであり、R2が水素もしくはヒドロキシであり、R3が水素もしくはニトロであり、RA1およびRA2およびRA4がHであり、RA3およびRA5がメチルであり、かつBがCO2Hであるとき、R5は無置換(C1-C22)-アルキルではない、態様1記載の式Iの化合物。
[３]  式（IA）のものまたはその塩である、態様1または2記載の化合物：
2013539751.tif 000035
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、RA1、RA2、RA3、RA4、RA5、RB、RB1、RB2、およびRC、ならびにm、n、n2、n3、p、B、G1、G2、(X1)X1、(X2)X2、およびYは態様1において規定するとおりであり、かつ波線は式（IA）においてR1に結合した原子へのR1の連結点を示す。
[４]  R1が式（IIAS）または（IIBS）の基である、態様1〜3のいずれか一つに記載の化合物またはその塩：
2013539751.tif 000036
式中、n1、n2、p、R5、R6、およびYは態様1において規定するとおりであり、かつ波線は式（I）においてR1に結合した原子へのR1の連結点を示す。
[５]  R5が(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、態様1または2記載の化合物。
[６]  R5が態様1記載の基（A）、（B）、（C）、または（D）の1つまたは複数を含む(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、態様1または2記載の化合物。
[７]  R5が(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、態様3または4記載の化合物。
[８]  R5が態様1記載の基（A）、（B）、（C）、または（D）の1つまたは複数を含む(C1-C22)直鎖または分枝アルキルである、態様3または4記載の化合物。
[９]  R5が以下の基のいずれかである、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物：
2013539751.tif 000037
式中、xは0〜14であり、yは0〜14であり、ただしx＋y≦22であり、かつX1、X2、Y1およびY2はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただしX1およびX2の1つ以下、ならびにY1およびY2の1つ以下はNであり、ここで波線は式（IIA）、（IIB）、または（IIC）においてR5に結合した原子へのR5の連結点を示す。
[１０]  R5が下記のいずれかである、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物：メチル、エチル、(C3-C22)-n-アルキル、(C3-C22)-イソアルキル、(C4-C22)-アンテイソアルキル、ナフチル、(C2-C10)ナフチル、ナフチルメチル、(C2-C10)ナフチルメチル、ビフェニル、(C2-C10)アルキルビフェニル、ビフェニルメチル、(C2-C10)アルキルビフェニルメチル、(C4-C12)フェニル、(C4-C12)ベンジル、(C2-C10)-1,2-ジフェニルエチニル、または(Z)-もしくは(E)-(C2-C10)-1,2-ジフェニルエテニル、ここで波線は式（IIA）、（IIB）、または（IIC）においてR5に結合した原子へのR5の連結点を示す。
[１１]  1つまたは複数のX1またはX2を有する環がそれぞれフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジル、またはピリダジニルであり、任意にR2およびR3がいずれも水素である、態様1記載の化合物。
[１２]  R2およびR3の少なくとも1つが水素である、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物。
[１３]  R2およびR3の少なくとも1つがニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、グリコシルオキシ、アミノ、(C1-C4)アルコキシ、または(C1-C4)アルキルであり、かつn2またはn3がそれぞれ、またはいずれも1である、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物。
[１４]  両方のGが水素である、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物。
[１５]  RA1、RA2およびRA4のいずれかが水素であり、RA3およびRA5のいずれかがメチルであるか、またはその任意の組み合わせである、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物。
[１６]  RA3が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、3-ヒドロキシプロピル、4-ヒドロキシブチル、または2,2,2-トリフルオロエチルである、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物。
[１７]  R4およびR6のすべてが独立に選択された水素またはメチルである、態様1〜4のいずれか一つに記載の化合物。
[１８]  以下の式（III）の化合物のいずれか、またはその塩である、態様1記載の化合物：
2013539751.tif 000038
式中、R7は(C8-C18)-n-アルキル、(C8-C18)-イソアルキル、(C8-C18)-アンテイソアルキルであり、そのいずれも態様1記載の基（A）、（B）、（C）、（D）、もしくは（E）を含むか；または2-ナフチル、6-(C2-C10)-2-ナフチル、2-ナフチルメチル、6-(C2-C10)-2-ナフチルメチル、4-ビフェニル、4-ビフェニルメチル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニルメチル、p-(C4-C12)フェニル、p-(C4-C12)ベンジル、もしくは4'-(C2-C10)-1,2-ジフェニルエチニルである。
[１９]  以下の式（IV）の化合物のいずれか、またはその塩である、態様3記載の化合物：
2013539751.tif 000039
ここでR7は(C8-C18)-n-アルキル、(C8-C18)-イソアルキル、(C8-C18)-アンテイソアルキルであり、そのいずれも態様1記載の基（A）、（B）、（C）、（D）、もしくは（E）を含むか；または2-ナフチル、6-(C2-C10)-2-ナフチル、2-ナフチルメチル、6-(C2-C10)-2-ナフチルメチル、4-ビフェニル、4-ビフェニルメチル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニル、4'-(C2-C10)アルキル-4-ビフェニルメチル、p-(C4-C12)フェニル、p-(C4-C12)ベンジル、もしくは4'-(C2-C10)-1,2-ジフェニルエチニルである。
[２０]  態様1〜19のいずれか一つに記載の化合物の水和物、溶媒和物、プロドラッグ、または代謝物を含む化合物。
[２１]  態様1〜20のいずれか一つに記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物。
[２２]  患者における細菌感染症の処置用薬剤を調製するための、態様1〜20のいずれか一つに記載の化合物の使用。
[２３]  動物における細菌感染症の処置方法であって、態様1〜20のいずれか一つに記載の化合物の有効量を動物に、有益な効果を動物に提供するのに十分な頻度および期間で投与する段階を含む、方法。
[２４]  細菌感染症の原因菌種が、アリロマイシンA2による処置に耐性の遺伝子型のものである、態様23記載の方法。
[２５]  細菌感染症が、ジフテリア菌、コリネバクテリウム グルタミカム、カンピロバクター ジェジュニ、トラコーマ病原体、クラミドフィラ ニューモニエ、野兎病菌、ピロリ菌、ラクトコッカス ラクティス亜種クレモリス、ラクトコッカス ラクティス亜種ラクティス、瘡プロピオニバクテリウム、ロドコッカス エクイ、ロドコッカス オパカス、スタフィロコッカス カピティス、スタフィロコッカス カプラエ、スタフィロコッカス カルノーサス、スタフィロコッカス コーニイ、表皮ブドウ球菌、スタフィロコッカス ヘモリチカス、スタフィロコッカス ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ノボビオセプチカス、スタフィロコッカス ルグドゥネンシス、ストレプトコッカス アガラクティエ、ストレプトコッカス ディスガラクティエ、ストレプトコッカス ミチス、ストレプトコッカス オラーリス、化膿連鎖球菌、肺炎連鎖球菌、および/またはペスト菌が関与する感染症である、態様23記載の方法。
[２６]  細菌感染症が、グラム陰性菌が関与する感染症である、態様23〜25のいずれか一つに記載の方法。
[２７]  アリロマイシンAおよび/またはアリロマイシンBおよび/または態様1〜20のいずれか一つに記載の化合物を動物に投与する段階を含む、動物における細菌感染症の処置方法であって、該感染症が、シグナルペプチダーゼ触媒セリンよりもN末端側の10アミノ酸以内にプロリン残基を持たないシグナルペプチダーゼを発現する微生物種が関与するものである、方法。
[２８]  細菌種が、SPアーゼ触媒セリンよりもN末端側の5から7アミノ酸にプロリン残基を持たないSPアーゼ酵素をコードまたは発現する、態様27記載の方法。
[２９]  細菌感染症が、ジフテリア菌、コリネバクテリウム グルタミカム、カンピロバクター ジェジュニ、トラコーマ病原体、クラミドフィラ ニューモニエ、野兎病菌、ピロリ菌、ラクトコッカス ラクティス亜種クレモリス、ラクトコッカス ラクティス亜種ラクティス、瘡プロピオニバクテリウム、ロドコッカス エクイ、スタフィロコッカス カルノーサス、スタフィロコッカス コーニイ、スタフィロコッカス ヘモリチカス、スタフィロコッカス ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ノボビオセプチカス、スタフィロコッカス ルグドゥネンシス、ストレプトコッカス アガラクティエ、ストレプトコッカス ディスガラクティエ、ストレプトコッカス ミチス、ストレプトコッカス オラーリス、化膿連鎖球菌、および/または肺炎連鎖球菌が関与する感染症である、態様27または28記載の方法。
[３０]  細菌感染症が、グラム陰性菌が関与する感染症である、態様27〜29のいずれか一つに記載の方法。
[３１]  投与する段階が局所投与を含む、態様27〜30のいずれか一つに記載の方法。
[３２]  動物に態様1〜20のいずれか一つに記載の化合物の任意の1つまたは任意の組み合わせを投与する段階を含む、動物における細菌感染症の処置方法であって、該細菌感染症が、SPアーゼ触媒セリンよりもN末端側の約10アミノ酸以内にプロリンを有するSPアーゼ酵素をコードまたは発現する細菌による感染症を含む、方法。
[３３]  細菌が、SPアーゼ触媒セリンよりもN末端側の5から7アミノ酸にプロリンを持たないSPアーゼ酵素をコードまたは発現する、態様32記載の方法。
[３４]  細菌感染症が、スタフィロコッカス カピティス、スタフィロコッカス カプラエおよび/またはペスト菌が関与するものである、態様32または33記載の方法。
[３５]  動物にアリロマイシンAまたはアリロマイシンBを投与する段階を含む、動物における細菌感染症の処置方法であって、ここで微生物感染症が、ジフテリア菌、コリネバクテリウム グルタミカム、カンピロバクター ジェジュニ、トラコーマ病原体、クラミドフィラ ニューモニエ、野兎病菌、ピロリ菌、ラクトコッカス ラクティス亜種クレモリス、ラクトコッカス ラクティス亜種ラクティス、瘡プロピオニバクテリウム、ロドコッカス エクイ、スタフィロコッカス カピティス、スタフィロコッカス カプラエ、スタフィロコッカス カルノーサス、スタフィロコッカス コーニイ、スタフィロコッカス ヘモリチカス、スタフィロコッカス ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ノボビオセプチカス、スタフィロコッカス ルグドゥネンシス、ストレプトコッカス アガラクティエ、ストレプトコッカス ディスガラクティエ、ストレプトコッカス ミチス、ストレプトコッカス オラーリス、化膿連鎖球菌、肺炎連鎖球菌、および/またはペスト菌が関与する感染症である、方法。
[３６]  投与する段階が局所投与を含む、態様35記載の方法。
[３７]  第二の治療薬を投与する段階をさらに含む、態様23〜36のいずれか一つに記載の方法。
[３８]  第二の治療薬が非アリロマイシン抗生物質である、態様37記載の方法。
[３９]  非アリロマイシン抗生物質がアミノグリコシド抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、ペニシリン抗生物質、セファロスポリン抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである、態様38記載の方法。
[４０]  細菌シグナルペプチダーゼが試験試料中に存在するかどうかを検出する段階を含む、試験試料がアリロマイシン抗生物質に感受性の細菌を含むかどうかを検出する方法であって、該細菌シグナルペプチダーゼが、細菌シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の約10アミノ酸以内にプロリンを持たない、方法。
[４１]  試験試料がペスト菌を含むかどうかを検出する段階をさらに含む、態様40記載の方法。
[４２]  細菌シグナルペプチダーゼ核酸または細菌シグナルペプチダーゼポリペプチドを検出する、態様40記載の方法。
[４３]  試験試料を抗シグナルペプチダーゼ抗体と接触させる段階、および抗体が試験試料中の細菌シグナルペプチダーゼと複合体を形成するかどうかを検出する段階をさらに含む、態様40〜42のいずれか一つに記載の方法。
[４４]  抗体が、細菌シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の約10アミノ酸と共にプロリンを含まないシグナルペプチダーゼに選択的に結合する、態様43記載の方法。
[４５]  試験試料を、細菌シグナルペプチダーゼ触媒セリンよりもN末端側の約10アミノ酸と共にプロリンを含むシグナルペプチダーゼに選択的に結合する抗シグナルペプチダーゼ抗体と接触させる段階、および該抗体が試験試料中の細菌シグナルペプチダーゼと複合体を形成するかどうかを検出する段階をさらに含む、態様40〜44のいずれか一つに記載の方法。
[４６]  試験試料から単離した核酸を、細菌シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の約10アミノ酸と共にプロリンを含まない細菌シグナルペプチダーゼをコードするDNAに選択的にハイブリダイズするプローブまたはプライマーと接触させる段階をさらに含む、態様40〜42のいずれか一つに記載の方法。
[４７]  プローブまたはプライマーがDNAに、ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件下でハイブリダイズする、態様46記載の方法。
[４８]  プローブまたはプライマーが、触媒セリンを含む細菌シグナルペプチダーゼの約4から約15アミノ酸を含む領域をコードするシグナルペプチダーゼDNAにハイブリダイズする、態様46または47記載の方法。
[４９]  検出する段階が、核酸増幅、核酸配列決定、または単一ヌクレオチド多型検出を含む、態様40〜42、46〜48記載の方法。
[５０]  シグナルペプチダーゼが、細菌シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の7アミノ酸にプロリンを有していない、態様40〜49のいずれか一つに記載の方法。
[５１]  シグナルペプチダーゼが、細菌シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の5アミノ酸にプロリンを有していない、態様40〜50のいずれか一つに記載の方法。
[５２]  細菌が真正細菌であり、かつ/または抗体が真正細菌の選択された種からのシグナルペプチダーゼに選択的に結合し、かつ/またはプローブもしくはプライマーが真正細菌の選択された種からのシグナルペプチダーゼをコードするDNAに選択的にハイブリダイズする、態様40〜51のいずれか一つに記載の方法。
[５３]  シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の5から7アミノ酸にプロリンを含むシグナルペプチダーゼをコードおよび/または発現するよう遺伝子操作された細菌であって、ジフテリア菌、コリネバクテリウム グルタミカム、カンピロバクター ジェジュニ、トラコーマ病原体、クラミドフィラ ニューモニエ、野兎病菌、ピロリ菌、ラクトコッカス ラクティス亜種クレモリス、ラクトコッカス ラクティス亜種ラクティス、瘡プロピオニバクテリウム、ロドコッカス エクイ、ロドコッカス オパカス、スタフィロコッカス カルノーサス、スタフィロコッカス コーニイ、表皮ブドウ球菌、スタフィロコッカス ヘモリチカス、スタフィロコッカス ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ノボビオセプチカス、スタフィロコッカス ルグドゥネンシス、ストレプトコッカス アガラクティエ、ストレプトコッカス ディスガラクティエ、ストレプトコッカス ミチス、ストレプトコッカス オラーリス、化膿連鎖球菌、および肺炎連鎖球菌からなる群より選択される、細菌。
[５４]  シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の5から7アミノ酸にプロリンを含まないシグナルペプチダーゼをコードおよび/または発現するよう遺伝子操作された細菌であって、大腸菌、肺炎桿菌、サルモネラ エンテリシア（Salmonella entericia）、コレラ菌（Vibrio cholera）、緑膿菌、アシネトバクター バウマンニ（Acinetobacter baumanii）、髄膜炎菌（Neiserria meningitides）、インフルエンザ菌、シトロバクター コセリ（Citrobacter koseri）、フレキシネル菌（Shigella flexneri）、百日咳菌（Bordetella pertussis）、結核菌（Mycobacterium tuberculosis）、黄色ブドウ球菌、炭疽菌（Bacillus anthracis）、ストレプトコッカス ミュータンス（Streptococcus mutans）、クロストリジウム ディフィシレ、エンテロコッカス フェカーリスおよび/またはリステリア菌（Listeria monocytogenes）である、細菌。
[５５]  シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の5位または7位アミノ酸にプロリン置換を有するよう改変された、ジフテリア菌、コリネバクテリウム グルタミカム、カンピロバクター ジェジュニ、トラコーマ病原体、クラミドフィラ ニューモニエ、野兎病菌、ピロリ菌、ラクトコッカス ラクティス亜種クレモリス、ラクトコッカス ラクティス亜種ラクティス、瘡プロピオニバクテリウム、ロドコッカス エクイ、ロドコッカス オパカス、スタフィロコッカス カルノーサス、スタフィロコッカス コーニイ、表皮ブドウ球菌、スタフィロコッカス ヘモリチカス、スタフィロコッカス ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ホミニス、スタフィロコッカス ホミニス亜種ノボビオセプチカス、スタフィロコッカス ルグドゥネンシス、ストレプトコッカス アガラクティエ、ストレプトコッカス ディスガラクティエ、ストレプトコッカス ミチス、ストレプトコッカス オラーリス、化膿連鎖球菌、または肺炎連鎖球菌のシグナルペプチダーゼアミノ酸配列を有する、突然変異シグナルペプチダーゼ。
[５６]  シグナルペプチダーゼの触媒セリンよりもN末端側の5から7アミノ酸にあったプロリンを選択されたアミノ酸で置換することによって改変された、大腸菌、肺炎桿菌、サルモネラ エンテリシア、コレラ菌、緑膿菌、アシネトバクター バウマンニ、髄膜炎菌、インフルエンザ菌、シトロバクター コセリ、フレキシネル菌、百日咳菌、結核菌、黄色ブドウ球菌、炭疽菌、ストレプトコッカス ミュータンス、クロストリジウム ディフィシレ、エンテロコッカス フェカーリスまたはリステリア菌のシグナルペプチダーゼアミノ酸配列を有する、突然変異シグナルペプチダーゼ。
[５７]  選択されたアミノ酸がセリンである、態様56記載の突然変異シグナルペプチダーゼ。
[５８]  アリロマイシン耐性細菌種が関与する細菌感染症を処置するのに有効な抗生物質の同定方法であって、該方法が、アリロマイシン耐性菌を試験物質と接触させる段階、および試験物質がアリロマイシン耐性菌の増殖を阻害するかどうかを観察する段階を含み、該アリロマイシン耐性菌が、シグナルペプチダーゼ触媒セリンよりもN末端側の5から7アミノ酸にプロリン残基を有するシグナルペプチダーゼ酵素をコードまたは発現する、方法。
[５９]  細菌に対する抗菌活性を有する化合物の同定方法であって、該方法が、細菌の培養物を試験化合物と接触させる段階、および試験化合物が細菌の増殖を阻害するかどうかを同定する段階を含み、培養物中の該細菌が、触媒セリンに対して-5から-7位でその位置のアミノ酸の置換または置き換えによって改変された、天然の細菌SPアーゼアミノ酸配列を有する改変SPアーゼを発現する、方法。
[６０]  触媒セリンに対して-5位および/または-7位のアミノ酸がプロリンで置き換えられている、態様59記載の方法。
[６１]  触媒セリンに対して-5位および/または-7位のアミノ酸が選択されたアミノ酸によって置き換えられたプロリンである、態様59記載の方法。
[６２]  選択されたアミノ酸がセリンである、態様61記載の方法。
[６３]  細菌の増殖を阻害する試験化合物が抗菌活性を有する、態様58から62のいずれか一つに記載の方法。