【手続補正書】
【提出日】平成24年3月30日(2012.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化４６２】
2011516564.tif 000001
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と
【化４６３】
2011516564.tif 000002
とが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ−、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ８、およびＲ９は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、１である。）
の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであって、ただし、以下の化合物
【化４６４】
2011516564.tif 000003
は除かれる、化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｗ３が、ＣＲ１５である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｗ３がＮである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、または−（ＣＨ２）−である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
Ｚ１およびＺ２の両方が、ＯＨである、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
ｎが０である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ２が、場合により置換されたＣ１〜８アルキルである、請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
前記Ｃ１〜８アルキルが、フェニルで場合により置換されている、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
前記Ｃ１〜８アルキルが、−ＣＦ３−、または−ＣＦ２ＣＦ３で置換されている、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
前記Ｃ１〜８アルキルが、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される、０〜４個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環または６員環で置換されている、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
前記Ｃ１〜８アルキルが、−Ｎ（Ｒ０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ０で置換され、各Ｒ０は、独立して水素またはＣ１〜８アルキルである、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ２が、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５員もしくは１０員のヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｒ１が、ハロゲンまたは−ＣＦ３−である、請求項１３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ２が、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、請求項１３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
以下：
【化４６５】
2011516564.tif 000004
【化４６６】
2011516564.tif 000005
【化４６７】
2011516564.tif 000006
【化４６８】
2011516564.tif 000007
【化４６９】
2011516564.tif 000008
【化４７０】
2011516564.tif 000009
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ、および医薬的に許容される賦形剤、媒体、またはキャリアを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害、または状態を処置するための組成物であって、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含み、該ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害、または状態は、疼痛状態、疾患もしくは障害、炎症性障害、免疫障害、鬱病、不安神経症、不安神経症に関連する障害、睡眠障害、摂食行動、運動障害、緑内障、神経保護または心疾患である、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
さらに、処置が必要な患者に、治療に有効な量の本明細書で提供する化合物またはその医薬的に許容される組成物を投与することによる、患者においてＦＡＡＨを阻害する方法が提供される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＩＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４４３】
2011516564.tif 000010
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリールまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ１およびＷ２は、独立して、ＣＲ１２、Ｃ、およびＮから選択され；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：
【化４４４】
2011516564.tif 000011
式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、独立して、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
（項目２）
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ａ）を有する、項目１に記載の組成物。
【化４４５】
2011516564.tif 000012
（項目３）
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｃ）または式（ＩＩＩ−ｄ）のいずれかを有する、項目２に記載の組成物。
【化４４６】
2011516564.tif 000013
（項目４）
前記化合物が、式（ＩＩＩ−ｅ）を有する、項目１に記載の組成物。
【化４４７】
2011516564.tif 000014
（項目５）
Ｗ１がＣＲ１２またはＣであり、Ｗ２がＮである、項目１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目６）
Ｗ１およびＷ２が両方ともＮである、項目１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目７）
Ｗ１およびＷ２が両方とも、独立して、ＣＲ１２またはＣである、項目１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目８）
ＲＡが環Ｂである、項目１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目９）
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、項目８に記載の組成物。
（項目１０）
環Ｂが、場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、項目８に記載の組成物。
（項目１１）
環Ｂが、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリルである、項目８に記載の組成物。
（項目１２）
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、項目８に記載の組成物。
（項目１３）
Ｘが、共有結合、Ｃ（Ｏ）、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＮＲ６−、−ＮＲ６ＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＲ６−である、項目１、２、３または４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目１４）
Ｘが、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＯＣＨ２−である、項目１３に記載の組成物。
（項目１５）
前記化合物が、表１に与えられている任意の化合物から選択される、項目１に記載の組成物。
（項目１６）
前記化合物が、表２に与えられている任意の化合物から選択される、項目１に記載の組成物。
（項目１７）
前記化合物が、表３に与えられている任意の化合物から選択される、項目１に記載の組成物。
（項目１８）
式（ＩＶ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４４８】
2011516564.tif 000015
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ３、Ｙ４、およびＹ５は、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＲ１３、Ｎ、ＮＲ１４、Ｏ、およびＳから選択され、但し、Ｙ３、Ｙ４またはＹ５のうち、少なくとも１つが、Ｎ、ＮＲ１４、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子であり；
Ｙ６は、ＣまたはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
ＲＡは、水素、ハロゲン、−ＯＲ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ７、−ＳＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ７、−Ｎ（Ｒ７）２、または以下の式を有する環Ｂであり：
【化４４９】
2011516564.tif 000016
式中、環Ｂは、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１４は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１３は、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
（項目１９）
前記化合物が、式（ＩＶ−ｃ）を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、項目１８に記載の組成物。
【化４５０】
2011516564.tif 000017
（項目２０）
前記化合物が、式（ＩＶ−ａ）または（ＩＶ−ｂ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、項目１８に記載の組成物。
【化４５１】
2011516564.tif 000018
（項目２１）
前記化合物が、式（ＩＶ−ｄ）または（ＩＶ−ｅ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、項目１８に記載の組成物。
【化４５２】
2011516564.tif 000019
（項目２２）
Ｙ６がＣである、項目１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２３）
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４がＣであり；Ｙ５がＮである、項目２２に記載の組成物。
（項目２４）
Ｙ３が、ＯまたはＳであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、項目２２に記載の組成物。
（項目２５）
Ｙ３およびＹ４が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ５が、ＣまたはＣＲ１３である、項目２２に記載の組成物。
（項目２６）
Ｙ３およびＹ５が、ＮまたはＮＲ１４であり；Ｙ４が、ＣまたはＣＲ１３である、項目２２に記載の組成物。
（項目２７）
Ｙ３およびＹ６がＮであり；Ｙ４およびＹ５が、ＣまたはＣＲ１３である、項目１８〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
（項目２８）
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンである、項目１８に記載の組成物。
（項目２９）
ＲＡが環Ｂである、項目１８に記載の組成物。
（項目３０）
環Ｂが、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルである、項目２９に記載の組成物。
（項目３１）
環Ｂが、場合により置換されたＣ６〜１０アリールである、項目２９に記載の組成物。
（項目３２）
前記化合物が、表４に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目１８に記載の組成物。
（項目３３）
前記化合物が、表５に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目１８に記載の組成物。
（項目３４）
前記化合物が、表６に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目１８に記載の組成物。
（項目３５）
前記化合物が、表７に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目１８に記載の組成物。
（項目３６）
前記化合物が、表８に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目１８に記載の組成物。
（項目３７）
式（Ｖ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４５３】
2011516564.tif 000020
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２および環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
（項目３８）
前記化合物が、式（Ｖ−ｂ）、（Ｖ−ｃ）または（Ｖ−ｄ）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、項目３７に記載の組成物。
【化４５４】
2011516564.tif 000021
（項目３９）
Ｗ３が、ＣまたはＣＲ１５である、項目３７に記載の組成物。
（項目４０）
Ｗ３がＮである、項目３７に記載の組成物。
（項目４１）
Ｈｅｔ−Ｂが、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された５員環の単環ヘテロアリール環であるか、または、Ｎ、ＮＲ１６、Ｏ、およびＳから選択される２〜３個のヘテロ原子を有する、場合により置換された９員環の二環ヘテロアリール環であり；
Ｒ１６は、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、項目３７に記載の組成物。
（項目４２）
Ｈｅｔ−Ｂが、場合により置換されたトリアゾリル、場合により置換されたオキサジアゾリル、場合により置換されたチアジアゾリル、場合により置換されたイミダゾリル、場合により置換されたピラゾリル、場合により置換されたチアゾリル、場合により置換されたイソチアゾリル、場合により置換されたオキサゾリル、場合により置換されたイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾチアゾリル、場合により置換されたベンゾイソチアゾリル、場合により置換されたベンゾオキサゾリル、場合により置換されたベンズイソオキサゾリル、場合により置換されたベンゾイミダゾリル、または場合により置換されたインダゾリルである、項目３７に記載の組成物。
（項目４３）
前記化合物が、以下の式    
【化４５５】
2011516564.tif 000022
を有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであり；
式中、Ｙ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲ１６であり、Ｒ１６が、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールである、項目３７に記載の組成物。
（項目４４）
Ｘが、共有結合、−Ｏ−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−または−（ＣＨ２）−である、項目３７に記載の組成物。
（項目４５）
前記化合物が、表９に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目４６）
前記化合物が、表１０に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目４７）
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目４８）
前記化合物が、表１２に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目４９）
前記化合物が、表１３に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５０）
前記化合物が、表１４に与えられている化合物のいずれか￥から選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５１）
前記化合物が、表１５に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５２）
前記化合物が、表１６に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５３）
前記化合物が、表１７に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５４）
前記化合物が、表１８に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５５）
前記化合物が、表１９に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５６）
前記化合物が、表２０に与えられている化合物のいずれかから選択される、項目３７に記載の組成物。
（項目５７）
式（ＶＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグを含む、医薬的に許容される組成物。
【化４５６】
2011516564.tif 000023
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｙ９は、ＳまたはＯであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
Ｈｅｔ−Ｂは、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリルまたは場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリール環であり；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である。）
（項目５８）
前記化合物が、式（ＶＩ−ｅ）を有する、項目５４に記載の組成物。
【化４５７】
2011516564.tif 000024
（項目５９）
前記化合物が、表２１に与えられているいずれかの化合物から選択される、項目５７に記載の組成物。
（項目６０）
疼痛状態、疾患または障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の項目１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６１）
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、侵害受容体の刺激、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に関連する疼痛、術前の疼痛、関節痛、仙腰痛、筋骨格疼痛、頭痛、偏頭痛、筋肉痛、腰部および頸部の疼痛、ならびに歯痛から選択される、項目５９に記載の方法。
（項目６２）
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、神経障害痛である、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
前記疼痛症候群、疾患および／または障害が、関節痛である、項目６１に記載の方法。
（項目６４）
前記関節痛が、変形性関節症疼痛である、項目６２に記載の方法。
（項目６５）
前記関節痛が、関節リウマチ疼痛である、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
炎症性障害を処置する方法であって、該処置が必要な患者に、治療に有効な量の項目１、１８、３７または５７のいずれか１項に記載の組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６７）
前記炎症性障害が、過敏性腸疾患である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
式（Ｖ−ｅ２）
【化４５８】
2011516564.tif 000025
（式中、
（ｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２は、−ＯＨ、−ＯＲ４、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２は、これらが結合しているホウ素原子と一緒になって、該ホウ素原子に直接結合した少なくとも１つのＯ原子、Ｓ原子、Ｎ原子またはＮＲ５原子を有する５〜８員環を形成するか；または
（ｉｉｉ）Ｚ１は、−ＯＨまたは−ＯＲ３であり、Ｚ２と環Ａとが一緒になって、場合により置換された５〜７員環を形成し；
Ｗ３は、Ｃ、ＣＲ１５またはＮであり；
Ｘは、共有結合、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または場合により置換されたＣ１〜６アルキレンであり、該Ｃ１〜６アルキレンの１個、２個または３個のメチレン単位は、場合により、独立して、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｃ＝Ｎ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（ＮＲ６）−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）２−から選択される１つ以上の基で置き換えられており；
それぞれの場合のＲ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨＯ、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｂ（ＯＨ２）、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ２は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ３、−Ｎ２Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ３およびＲ４は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立して、水素、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１１）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
それぞれの場合のＲ１１は、独立して、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、場合により置換されたＣ２〜８アルキニル、場合により置換されたＣ１〜８ヘテロアルキル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルケニル、場合により置換されたＣ２〜８ヘテロアルキニル、場合により置換されたＣ３〜１０カルボシクリル、場合により置換された３〜１０員環ヘテロシクリル、場合により置換されたＣ６〜１０アリール、または場合により置換された５〜１０員環ヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、場合により置換されたＣ１〜８アルキル、場合により置換されたＣ２〜８アルケニル、または場合により置換されたＣ２〜８アルキニルであり；
ｎは、０、１、２または３であり、ｍは、０、１、２、３、４または５である）
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグであって、但し、以下の化合物
【化４５９】
2011516564.tif 000026
は、明確に除外される、化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ。
（項目６９）
前記化合物が、式（Ｖ−ｅ３）、（Ｖ−ｅ４）または（Ｖ−ｅ５）のいずれかを有するか、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグである、項目６８に記載の化合物。
【化４６０】
2011516564.tif 000027
【化４６１】
2011516564.tif 000028
（項目７０）
Ｗ３が、ＣまたはＣＨである、項目６８に記載の化合物。
（項目７１）
Ｗ３がＮである、項目６８に記載の化合物。
（項目７２）
Ｘが共有結合である、項目６８に記載の化合物。
（項目７３）
前記化合物が、表１１に与えられている化合物のいずれか１つから選択される、項目６８に記載の化合物。