Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月29日(2014.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも第一抗ヒトＨＥＲ３抗体分子および第一分子と異なる第二抗ヒトＨＥＲ３抗体分子を含む抗体組成物であって、第一および第二抗体分子は：
それぞれ、第一抗体および第二抗体と同じエピトープに結合する、および／または第一抗体および第二抗体と結合に関して競合する；
それぞれ、第一抗体および第二抗体の重鎖および軽鎖ＣＤＲ１−３を含む；または
それぞれ、第一抗体および第二抗体の重鎖可変ドメインおよび軽鎖可変ドメインと少なくとも９０％配列同一性を有する重鎖可変ドメインおよび軽鎖可変ドメインを含み、第一および第二抗体分子は、それぞれの抗体と同じエピトープに結合し、それぞれの抗体と結合に関して競合し；
前記第一および第二抗体は：
ａ）５０８２および５０３８；
ｂ）５０８２および５１０６；
ｃ）５０８２および４７８５；
ｄ）５０８２および５１４４；
ｅ）４８８９および５１４３；
ｆ）４７８５および５０３８；
ｇ）４７８５および５２５９；および
ｈ）５１０６および４８８９
から成る群より選択される、抗体組成物。
【請求項２】
少なくとも第一抗ヒトＨＥＲ３抗体分子および第一分子と異なる第二抗ヒトＨＥＲ３抗体分子を含む抗体組成物であって：
ａ）第一抗ヒトＨＥＲ３抗体分子は、抗体５０３８の重鎖ＣＤＲ１−３および軽鎖ＣＤＲ１−３を含み；
ｂ）第二抗ヒトＨＥＲ３抗体分子は、抗体５０８２の重鎖ＣＤＲ１−３および軽鎖ＣＤＲ１−３を含む
抗体組成物。
【請求項３】
ａ）第一抗ヒトＨＥＲ３抗体分子は、抗体５０３８またはそのヒト化変異体の重鎖可変ドメイン（ＶＨ）および軽鎖可変ドメイン（ＶＬ）を含み；
ｂ）第二抗ヒトＨＥＲ３抗体分子は、抗体５０８２またはそのヒト化変異体のＶＨおよびＶＬを含む
請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
抗体５０３８および５０８２、または前記抗体の一方または両方のヒト化変異体を含む、抗体組成物。
【請求項５】
少なくとも第一抗ヒトＨＥＲ３抗体分子および第一分子と異なる第二抗ヒトＨＥＲ３抗体分子を含む抗体組成物であって、前記第一および第二分子はヒトＨＥＲ３の別個のエピトープに結合し、少なくとも１つの前記抗体は、
（１）ａ）抗体５０３８；
ｂ）抗体５０８２；
ｃ）抗体４９３５；
ｄ）抗体４７８５；
ｅ）抗体４８８９；
ｆ）抗体５１０１；
ｇ）抗体５１０６；
ｈ）抗体５１４３；
ｉ）抗体５１４４；および
ｊ）抗体５２５９
から成る群より選択される抗体と同じエピトープに結合する、および／または前記選択される抗体と結合に関して競合する、または
（２）前記選択される抗体の重鎖ＣＤＲ１−３および軽鎖ＣＤＲ１−３を含む
抗体組成物。
【請求項６】
第一および第二抗体分子と異なる第三抗ヒトＨＥＲ３抗体分子をさらに含む、請求項５に記載の抗体組成物。
【請求項７】
少なくとも１つの前記抗体分子がヒト化されている、請求項１、２、５および６のいずれか一項に記載の抗体組成物。
【請求項８】
前記組成物中の少なくとも１つの抗ヒトＨＥＲ３抗体分子が、抗癌剤に結合した抗ヒトＨＥＲ３抗体を含む免疫複合体である、請求項１−７のいずれか一項に記載の抗体組成物。
【請求項９】
請求項１−５のいずれか一項に記載の抗体組成物の第一および第二抗体分子の結合特異性を有する、および／または当該第一および第二抗体分子の重鎖ＣＤＲ１−３および軽鎖ＣＤＲ１−３を含む、二重特異性結合分子。
【請求項１０】
請求項１−５および７のいずれか一項で定義される抗体分子の重鎖可変ドメインアミノ酸配列、軽鎖可変ドメインアミノ酸配列、またはその両方をコードするヌクレオチド配列を含む、核酸分子。
【請求項１１】
請求項１０に記載の核酸分子を含む、発現ベクター。
【請求項１２】
請求項１−７のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物を発現することができるポリクローナル細胞株であって、前記ポリクローナル細胞株は、前記組成物の抗ヒトＨＥＲ３抗体を発現することができるそれぞれの宿主細胞を含む、ポリクローナル細胞株。
【請求項１３】
請求項１−７のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物の作製方法であって、前記組成物の抗ヒトＨＥＲ３抗体を発現することができるそれぞれの宿主細胞を提供すること、前記宿主細胞を抗体分子の発現に適した条件下で培養すること、および、生じた抗体分子を単離することを含み、前記宿主細胞を単一バイオリアクターで培養し得る、作製方法。
【請求項１４】
請求項１−８のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物または請求項９に記載の二重特異性結合分子、および医薬的に許容され得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
患者における癌の処置における使用のための、請求項１−８のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物、請求項９に記載の二重特異性結合分子、または請求項１４に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項１６】
ＨＥＲ３の過剰発現を特徴とする障害を有する患者の処置における使用のための、請求項１−８のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物、請求項９に記載の二重特異性結合分子、または請求項１４に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項１７】
患者がヒトである、請求項１５または１６に記載の組成物。
【請求項１８】
ＨＥＲ３を発現する細胞においてＨＥＲ３と他のＥｒｂＢファミリー受容体との間のヘテロ二量体形成を低減することにおける使用のための、請求項１−８のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物、請求項９に記載の二重特異性結合分子、または請求項１４に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項１９】
ＨＥＲ３を発現する細胞の表面でＨＥＲ３のインターナリゼーション(internalization)を誘導することにおける使用のための、請求項１−８のいずれか一項に記載の抗ヒトＨＥＲ３抗体組成物、請求項９に記載の二重特異性結合分子、または請求項１４に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年6月13日(2014.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遮蔽電線路システムのための導管であって、前記導管は、
１つの底壁と、
２つの側壁であって、前記側壁のそれぞれは、前記底壁から延び、且つ前記底壁に平行な頂面を有する、２つの側壁と、
前記側壁のそれぞれの前記頂面から延びる複数の指部であって、隣接した指部は、前記それぞれの側壁の前記頂面から離間した複数の架橋部品によって固定して連結される、複数の指部と、を備え、
前記底壁、前記側壁、および前記架橋部品を含んだ前記指部の少なくとも一部は、遮蔽される、導管。
【請求項２】
前記側壁は、前記底壁のそれぞれの長手縁部に沿って延びる、請求項１に記載の導管。
【請求項３】
前記側壁は、前記底壁に垂直である、請求項１に記載の導管。
【請求項４】
前記指部は、前記側壁に平行である、請求項１に記載の導管。
【請求項５】
隣接した指部は、少なくとも１つのスロットによって分離される、請求項１に記載の導管。
【請求項６】
前記底壁、前記側壁、および前記指部は、電線を経路指定するためのチャネルを形成する、請求項１に記載の導管。
【請求項７】
前記チャネルはＵ字形である、請求項６に記載の導管。
【請求項８】
前記底壁、前記側壁、および前記架橋部品を含んだ前記指部の少なくとも一部は、導電層および非導電層を含む、請求項１に記載の導管。
【請求項９】
前記導電層は、前記導管の外側に配置され、前記非導電層は、前記導管の内側に配置される、請求項８に記載の導管。
【請求項１０】
前記導電層は、導体箔を含む、請求項８に記載の導管。
【請求項１１】
前記導電層は、前記非導電層とともに一体形成された導電性充填剤を含む、請求項８に記載の導管。
【請求項１２】
前記指部のそれぞれは、被覆を前記導管に固定するためのラッチを含む、請求項１に記載の導管。
【請求項１３】
前記ラッチは、それぞれの前記指部の遠位端に配置される、請求項１２に記載の導管。
【請求項１４】
前記遮蔽電線路システムは、前記導管に取外し可能に連結された被覆を含む、請求項１に記載の導管。
【請求項１５】
前記被覆の少なくとも一部は遮蔽される、請求項１４に記載の導管。
【請求項１６】
前記被覆は、１つの頂壁および該頂壁から延びる２つの側壁を含む、請求項１４に記載の導管。
【請求項１７】
前記側壁は、前記頂壁のそれぞれの長手縁部に沿って延びる、請求項１６に記載の導管。
【請求項１８】
前記側壁は、前記頂壁に垂直である、請求項１６に記載の導管。
【請求項１９】
前記側壁のそれぞれは、前記導管の前記指部上の対応するラッチに係合するためのラッチを含む、請求項１６に記載の導管。
【請求項２０】
前記ラッチは、それぞれの前記側壁の遠位端に配置される、請求項１９に記載の導管。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月31日(2014.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＩＣＥ阻害剤を同定するための方法であって、
複数の試験化合物を準備するステップ；
前記複数の試験化合物からの試験化合物を、ＩＣＥの存在下でα−シヌクレイン全長と接触させるステップ；
および
１つ若しくは複数の前記試験化合物が、前記α−シヌクレイン全長のＩＣＥ切断を阻害するかどうか決定するステップ
を含む、
方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、
α−シヌクレイン切断が、α−シヌクレイン全長および切断されたα−シヌクレインの相対的レベルを測定することにより決定され、
ここで、前記試験化合物の存在下での、切断されたα−シヌクレインに対するα−シヌクレイン全長の、対照と比較してより高い比率は、前記試験化合物が、α−シヌクレインのＩＣＥ切断を阻害するＩＣＥ阻害剤であることを示すことを特徴とする、
方法。
【請求項３】
請求項２に記載の方法であって、
前記α−シヌクレインのフラグメントが、約１２０アミノ酸の長さであることを特徴とする、
方法。
【請求項４】
請求項３に記載の方法であって、
前記α−シヌクレインのフラグメントが、１１５アミノ酸の長さであることを特徴とする、
方法。
【請求項５】
請求項３に記載の方法であって、
前記α−シヌクレインのフラグメントが、１１９アミノ酸の長さであることを特徴とする、
方法。
【請求項６】
請求項３に記載の方法であって、
前記α−シヌクレインのフラグメントが、１２１アミノ酸の長さであることを特徴とする、
方法。
【請求項７】
請求項２に記載の方法であって、
前記α−シヌクレインのフラグメントが、約２０アミノ酸の長さであることを特徴とする、
方法。
【請求項８】
α−シヌクレイン全長に特異的に結合するが、ＩＣＥ切断されたα−シヌクレインには結合しない、α−シヌクレイン抗体。
【請求項９】
ＩＣＥ切断されたα−シヌクレインに特異的に結合するが、α−シヌクレイン全長には結合しない、α−シヌクレイン抗体。
【請求項１０】
請求項８または９に記載のα−シヌクレイン抗体であって、
前記抗体が、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体、Ｆａｂフラグメント、Ｆａｂ’フラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、Ｆｖフラグメント、ダイアボディ、単鎖抗体分子および多重特異性抗体からなる群より選択されることを特徴とする、
α−シヌクレイン抗体。
【請求項１１】
α−シヌクレイン切断酵素を同定するための方法であって、
α−シヌクレイン切断酵素の候補である複数のカスパーゼ酵素を準備するステップ；
前記複数のカスパーゼ酵素からの候補酵素をα−シヌクレイン全長に接触させるステップ；
および
１つ若しくは複数の前記候補酵素が前記α−シヌクレイン全長をフラグメントに切断するかどうかを決定するステップ
を含む、
方法。
【請求項１２】
請求項１１に記載の方法であって、
前記フラグメントは、約１２０アミノ酸の長さのフラグメントを含むことを特徴とする、
方法。
【請求項１３】
患者におけるシヌクレイン病の疾患、障害または状態を治療するための医薬組成物であって、ＩＣＥによるα−シヌクレインの切断を阻害するのに十分な量のＩＣＥ阻害剤を含む、
医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の医薬組成物であって、
前記シヌクレイン病の疾患、障害または状態が、パーキンソン病、認知症、または多系統萎縮症であることを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の医薬組成物であって、
前記パーキンソン病が、常染色体優性のパーキンソン病であることを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１４に記載の医薬組成物であって、
前記シヌクレイン病の疾患、障害または状態が、レビー小体の存在により特徴付けられる、
医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年11月5日(2014.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミクロフロー経路及び前記ミクロフロー経路において測定領域の媒体にある単一の精細胞を無ラベルで連続的に提示する設備を含むミクロ流体処理システムと、
前記精細胞のDNAにおける結合振動を誘導する1つ以上の波長で中赤外光ビームを放射するように構成され、前記測定領域に含まれる連続した細胞の各々を順に照射するように動作する少なくとも1つの量子カスケードレーザ(QCL)源と、
前記ミクロフロー経路を介した前記光ビームの方向に実質的に垂直である方向に測定すると20ミクロ以下の長さを持つ、前記測定領域にあるスポットに、放射された前記中赤外光ビームを導くビーム形成光学系と、
前記精細胞の各々を介して個別的に伝達された中赤外光の量を量的に測定するように構成される検知機能と、
前記DNAの結合振動の識別特性に対して、伝達されて測定された前記中赤外光を分析して、前記精細胞の各々に保有されるDNA含有量を決定し、それによって精細胞の各々がX染色体またはY染色体を保有するかを識別するように構成されたプロセッサと、
を備える細胞測定システム。
【請求項２】
前記精細胞を、識別されたその染色体それぞれに従って選別する選別機能を更に有する、ことを特徴とする請求項１に記載の細胞測定システム。
【請求項３】
第2のレーザーソースを更に備え、
前記少なくとも1つのQCL源は、精細胞のDNAについての共振吸収に対応する波長で、放射するように構成され、前記第2のレーザーソースは、第2の波長で放射するように構成され、前記第2の波長で伝達されて測定された信号は、別の分析物及びシステムの人為要素からのバックグラウンド信号を相殺するために用いられる、
ことを特徴とする請求項１に記載の細胞測定システム。
【請求項４】
第2の発光源及び第2の検知器をさらに備え、
前記第2の発光源は、前記精細胞によるミー散乱を誘導する波長で放射するように構成され、前記第2の検知器は、ミー散乱に起因する光を検知し、ミー散乱に起因する、検知された光は、前記プロセッサによって用いられて、前記測定領域内の単一の精細胞の存在を識別し、
前記検知機能による測定は、前記測定領域における単一の精細胞の識別された前記存在に対応してゲート制御される、
ことを特徴とする請求項１に記載の細胞測定システム。
【請求項５】
前記プロセッサは、ミー散乱に起因する、検知された光を用いて、精細胞の特性を識別するようにさらに構成され、前記精細胞の特性は、サイズ、細胞型、細胞の密度及び細胞の定位の1つ以上を備える、
ことを特徴とする請求項４に記載の細胞測定システム。
【請求項６】
前記第2の発光源は、1つ以上のVIS、UVおよびNIRレーザーソースである、
ことを特徴とする請求項４に記載の細胞数測定システム。
【請求項７】
細胞が保有する、識別された染色体に基づいて精細胞を選択的に無能化し、ミー散乱に起因する、検知された光に応じて、制御される細胞破壊機能をさらに含む、請求項４に記載の細胞数測定システム。
【請求項８】
前記細胞破壊機能はレーザーである、請求項７に記載の細胞数測定システム。
【請求項９】
ミクロフロー経路を含み、前記ミクロフロー経路内にある、50ミクロ以下の厚さである測定領域を介して、無ラベルの細胞のフローを提供するように構成されるミクロ流体処理システムと、
前記細胞の各々の1以上の分析物によって共振吸収を誘導する中赤外波長の光ビームを放射するように構成され、前記細胞の各々の1以上の分析物によって共振中赤外吸収を誘導するために、前記測定領域に含まれる連続的なセルの各々を順に照明するように動作する少なくとも1つの量子カスケードレーザ(QCL)光源と、
前記ミクロフロー経路を介した前記光ビームの方向に実質的に垂直である方向に測定すると20ミクロ以下の長さを持つ、前記測定領域にあるスポットに、放射された前記中赤外光ビームを導くビーム形成光学系と、
前記細胞の各々を介して個別的に伝達された中赤外波長光の大きさを測定するように構成される中赤外検知機能と、
伝達されて測定された前記中赤外波長光を分析して、前記細胞の各々の分析物の特性を識別するプロセッサと、
を備える細胞数測定システム。
【請求項１０】
前記少なくとも1つのQCL光源は、第1のQCL光源と、第2のQCL光源とを備え、前記第1のQCL光源は、目標分析物の共振吸収に対応する波長で放射するように構成され、前記第2のQCL光源は、第2の波長で放射するように構成され、伝達されて測定された第2の波長の信号は、別の分析物及びシステムの人為要素からのバックグラウンド信号を相殺するために使用される、
ことを特徴とする請求項９に記載の細胞数測定システム。
【請求項１１】
単一の前記細胞を、識別されたその特性それぞれに従って選別する選別機能を更に有する、
ことを特徴とする請求項９に記載の細胞測定システム。
【請求項１２】
前記ミクロ流体処理システムは、形状、サイズ、表面性状及び細胞膜完全性の内の少なくとも1つに基づいて前記測定領域から細胞を除外するフィルターをさらに備える、
ことを特徴とする請求項９に記載の細胞測定システム。
【請求項１３】
前記プロセッサは、核酸、タンパク質、脂質、代謝産物、溶解ガス、栄養素及びそれらの組合せの1つである分析物を識別するように構成される、
ことを特徴とする請求項９に記載の細胞測定システム。
【請求項１４】
識別された前記特性に基づいて細胞を選択的に無能化する細胞破壊機能をさらに備える、
ことを特徴とする請求項９に記載の細胞測定システム。
【請求項１５】
前記細胞破壊機能はレーザーである、
ことを特徴とする請求項１４に記載の細胞数測定システム。
【請求項１６】
細胞が前記測定領域内にあるときに、ミー散乱を誘導する波長で光を放射するように構成される第2の光源と、ミー散乱光を測定する付随検知器とをさらに備え、
測定された前記ミー散乱光は、前記プロセッサによって、分析されて、細胞の特性を識別し、前記特性は、サイズ、細胞型、細胞の密度及び細胞の定位の1つ以上を備える、
ことを特徴とする請求項９に記載の細胞測定システム。
【請求項１７】
前記第2の発光源は、1つ以上のVIS、UVおよびNIRレーザーソースである、
ことを特徴とする請求項１６に記載の細胞数測定システム。
【請求項１８】
前記付随検知器は、前記第2の光源の前記波長に対してシフトしない波長を有する散乱光の大きさ及び角度を測定する、
ことを特徴とする請求項１６に記載の細胞数測定システム。
【請求項１９】
細胞が前記測定領域内にあるときに、ミー散乱を誘導する波長で光を放射するように構成される第2の光源と、前記測定領域にある前記細胞からのミー散乱光の大きさを測定する付随検知器とをさらに備え、
前記プロセッサは、測定された前記散乱光及び伝達されて測定された前記中赤外光を分析して、前記セルの各々の分析特性を識別する、
ことを特徴とする請求項１６に記載の細胞数測定システム。
【手続補正書】
【提出日】平成26年7月2日(2014.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項９】
排卵機能不全、子宮癌、子宮内膜癌、卵巣癌、子宮内膜症、骨粗鬆症、前立腺癌、良性前立腺肥大症および乳癌、特に、ＥＲ陽性乳癌、さらに特定的には、ＥＲ陽性ホルモン療法耐性乳癌の処置または予防に使用するための請求項１〜６のいずれか一項に記載のＮ置換アゼチジン誘導体。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１０】
ＥＲ陽性タモキシフェン耐性乳癌の処置に使用するための請求項９に記載のＮ置換アゼチジン誘導体。
【手続補正書】
【提出日】平成26年11月10日(2014.11.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
タウオパチーなどの神経変性疾患の治療におけるカゼインキナーゼデルタ(CK1δ)阻害剤として使用するための、式(IC)の化合物又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物:
【化１】
2014503528.tif 000001
（式中、
「Het C」は、ピリジニル、ピリミジニル、又はキナゾリニルを表し;Xc及びYcは、独立に、結合、又はNHを表し；
R1c及びR2cは、独立に、フェニル、ベンゾジオキシニル、ピリジニル、ピラゾール-4-イル、チオフェニル、又はベンゾオキサゾリルを表し、式中、R1c及びR2cは、1個以上の(例えば、1個の)R4c基により置換されていてよく;
R4cは、ヒドロキシル、メトキシ、又は-CONH2から選択され;
pは、0〜2の整数を表し;
R3cは、ハロゲン、ハロC1-6アルキル、C1-6アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、-S-C1-6アルキル、-CH2-S-C1-6アルキル、-S-C2-6アルキニル、アミノ、シアノ、NO2、=O、=S、-SO2-C1-6アルキル、-CONH2、-CO-C1-6アルキル、-COO-C1-6アルキル、-NH-C1-6アルキル、-NH-CO-C1-6アルキル、-NH-CO-CH=CH-CH2-N(Me)2、C1-6アルキル、-CO-NH-C1-6アルキル、-CO-NH-CH(Me)-COOH、-S-CH2-CO-N(Et)2、-NH-(CH2)2-OH、-NH-(CH2)3-OH、-NH-CH(Et)-CH2-OH、-CO-NH-(CH2)3-OH、-CH(CH2OH)2、又は-S-CH2-CO-NH-CO-NH-C1-6アルキル、アリール、C3-8シクロアルキル、単環式若しくは二環式ヘテロシクリル、又は単環式若しくは二環式ヘテロアリール環系を表し、式中、R3cの前記アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基は、1個以上の(例えば、1、2、又は3個の)R4c基により任意に置換されていてよく、式中、R3cの前記C1-6アルキル基は、1個以上のヒドロキシル基により任意に置換されていてよく;
但し、該化合物が、化合物番号867以外であることを条件とする）。
【請求項２】
Het Cが、キナゾリニルを表す、請求項１記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項３】
XcとYcの一方が結合を表し、他方がNHを表す、請求項１又は２記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項４】
R1c及びR2cが、独立に、フェニル、ピリジニル、ピラゾール-4-イル、又はチオフェニルを表し、式中、R1c及びR2cが、ヒドロキシル、、メトキシ、又は-CONH2から選択される、1個以上の(例えば、1個の)R4c基により置換されていてよい、請求項１〜３のいずれか1項記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項５】
R1c及びR2cが、独立に、非置換のフェニル、又は非置換のピリジニル若しくはピラゾール-4-イルを表す、請求項４記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項６】
pが整数0を表す、請求項１〜５のいずれか一項記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項７】
R3cが、=O、シアノ、又はピリジニルを表す、請求項１〜５のいずれか一項記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項８】
pが１を表し、かつ、R3cがピリジニルを表す、請求項７記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項９】
pが２を表し、かつ、R3cが=O又はシアノを表す、請求項７記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項１０】
前記式(IC)の化合物が、化合物:
2-フェニル-N-(ピリジン-4-イル)キナゾリン-4-アミン(化合物700);
N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-2-フェニルキナゾリン-4-アミン(化合物868);
4-{[2-(チオフェン-3-イル)キナゾリン-4-イル]アミノ}ベンズアミド(化合物870);
2-フェニル-N-(1H-ピラゾール-4-イル)キナゾリン-4-アミン(化合物894);
2-[2-メチル-4-(ピリジン-4-イル)ピリミジン-5-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール(化合物949);
2-[2-(ピリジン-2-イル)-4-(ピリジン-4-イル)ピリミジン-5-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール(化合物950);
5-(1,3-ベンゾオキサゾール-2-イル)-2-オキソ-6-(ピリジン-4-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル(化合物951);
4-[(2-フェニルキナゾリン-4-イル)アミノ]フェノール(化合物957);
N-(4-メトキシフェニル)-2-(チオフェン-2-イル)キナゾリン-4-アミン(化合物973);
N-(4-メトキシフェニル)-2-(ピリジン-2-イル)キナゾリン-4-アミン(化合物977);
6-フェニル-2-(ピリジン-2-イル)-N-(ピリジン-4-イル)ピリミジン-4-アミン(化合物986);及び
4-[(2-フェニルキナゾリン-4-イル)アミノ]ベンズアミド(化合物993);
のいずれか又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物から選択される、請求項１記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項１１】
前記式(IC)の化合物が、2-フェニル-N-(ピリジン-4-イル)キナゾリン-4-アミン(化合物700)、又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物から選択される、請求項１０記載の使用のための式(IC)の化合物。
【請求項１２】
前記タウオパチーが、アルツハイマー病、第17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症(FTDP-17)、進行性核上性麻痺(PSP)、ピック病、大脳皮質基底核変性症、多系統萎縮症(MSA)、鉄蓄積を伴う神経基底変性、1型(ハレルフォルデン・スパッツ)、嗜銀顆粒性認知症、ダウン症候群、石灰化を伴うびまん性神経原線維変化病、ボクサー認知症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、筋強直性ジストロフィー、ニーマンピック病C型、進行性皮質下グリオーシス、プリオンタンパク質脳アミロイドアンギオパチー、神経原線維変化型認知症、脳炎後パーキンソニズム、亜急性硬化性全脳炎、クロイツフェルト・ヤコブ病、筋萎縮性側索硬化症/パーキンソン認知症複合、神経原線維変化/認知症を伴う非グアム型運動ニューロン疾患、及びパーキンソン病から選択される、請求項１〜１１のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
前記タウオパチーがアルツハイマー病を含む、請求項１２記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年5月22日(2014.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉで表される化合物またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属複合体もしくは立体化学異性体形態物：
【化１】
2014503525.tif 000001
上式中、各Ｘは独立して、ＣまたはＮであり；
Ｒ1はＨ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＦ3およびＯＣＦ3の群から選ばれ；
Ｒ2はＨ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、およびＣＯ（Ｒ7）からなる群より選ばれ；
Ｒ3は−（ＣＲ8Ｒ9）n−Ｒ10であり；
Ｒ4はＨ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、ＳＯ2−Ｒ8、ＣＨ2ＣＦ3、ＳＯ2ＣＨ3または酸素原子１個を含有する４〜６員の飽和環からなる群より選ばれ；
Ｒ5はＸがＣであるとき存在し、かつ、Ｈ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ＣＯ（Ｒ7）、ＣＦ3およびハロゲンからなる群より選ばれ；
Ｒ5はＸがＮであるときは存在せず；
Ｒ6はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＯＣＨ3、およびＣＯＮＨＳＯ2ＣＨ3からなる群より選ばれ；
Ｒ7はＯＨ、Ｏ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、ＮＨ2、ＮＨＳＯ2Ｎ（Ｃ1−Ｃ6アルキル）2、ＮＨＳＯ2ＮＨＣＨ3、ＮＨＳＯ2（Ｃ1−Ｃ6アルキル）、ＮＨＳＯ2（Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル）、およびＮ（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）2、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ9Ｒ10からなる群より選ばれ；
ｎは２〜６の整数であり；
Ｒ8およびＲ9は各々独立して、Ｈ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルから選ばれるか、またはＲ8とＲ9は一緒になってＮ、Ｓ、Ｏから選ばれる１以上のヘテロ原子を場合により含んでいてもよい４〜６員の脂肪族環を形成し；
Ｒ10はＨ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ2Ｈ、ＣＦ3、Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ2、ＣＯＮＲ8Ｒ9、ＣＯＯＲ8、ＣＯＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、ＣＯＮ（Ｒ8）ＳＯ2Ｎ（Ｒ8Ｒ9）、ＮＲ8Ｒ9、ＮＲ8ＣＯＯＲ9、ＯＣＯＲ8、ＮＲ8ＳＯ2Ｒ9、ＳＯ2ＮＲ8Ｒ9、ＳＯ2Ｒ8または
酸素原子１個を含有する４〜６員の飽和環からなる群より選ばれる。
【請求項２】
Ｒ4がＨ、Ｃ1−Ｃ10アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ10アルケニル、ＳＯ2−Ｒ8または酸素原子１個を含有する４〜６員の飽和環からなる群より選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がＨ、ハロゲンからなる群より選ばれる、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｎ−Ｒ3に対してパラ位のＲ1がＨ、ハロゲンからなる群より選ばれ、他のＲ1のすべてがＨである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がブロモおよびクロロからなる群より選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がＨ、ハロゲンおよびＣＯ（Ｒ7）からなる群より選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がＨ、Ｉ、およびＣＯＮＨ2からなる群より選ばれる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が−（ＣＲ8Ｒ9）n鎖を含み、ここで、Ｒ8およびＲ9がＨであり、ｎが２〜４である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ10がＦ、ＣＦ3、ＯＨ、ＣＮおよびＳＯ2Ｒ8からなる群より選ばれ、ここで、Ｒ8がメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ4がＣ3−Ｃ7シクロアルキルまたはＣＨ2ＣＦ3である、請求項１および３〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ−Ｒ4に対してパラ位のＸがＣであり、そのＸ上のＲ5がＦである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
一つのＸがＮであり、他のＸがＣであり、ＮはＮ−Ｒ4に対してパラ位にある、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
多くても１個のＲ5がＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、およびＣＮからなる群より選ばれ、かつ、他のＲ5がＨである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5のすべてがＨである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
下式
【化２】
2014503525.tif 000002
で表される化合物またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミンもしくは金属複合体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
下式
【化３】
2014503525.tif 000003
で表される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
医薬として使用するための請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
製薬学的に許容され得るキャリヤーおよび有効成分として請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の治療上効果的な量を含んでなる製薬学的製剤。
【請求項１９】
請求項１８に記載の製薬学的製剤の調製方法であって、製薬学的に許容され得るキャリヤーと請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の治療上効果的な量を緊密に混合することを含んでなる，前記方法。
【請求項２０】
ＲＳＶの複製を阻害するための医薬として使用するための請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、下記スキーム１にしたがい、ＩＩ−ａ、ＩＩ−ｂおよびＩＩ−ｃからなる群より選ばれる化合物を化合物ＩＩＩとカップリングさせ、式（Ｉ）の誘導体（すべての置換基ＲおよびＸが請求項１に従う意味を有する）を得ることを含んでなる、前記方法。
【化４】
2014503525.tif 000004
【請求項２２】
ＲＳＶの複製を阻害するための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月24日(2014.10.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(IB)の化合物又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物を含む、医薬組成物:
【化１】
2014503527.tif 000001
（式中、
「Het B」は、インドリル、又はインドリジニルを表し；
R1bは、アリール、C3-8シクロアルキル、単環式若しくは二環式ヘテロシクリル、又は単環式若しくは二環式ヘテロアリール環系を表し、式中、R1bは、1個以上の(例えば、1、2、又は3個の)R4b基により置換されていてよく;
R4bは、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、ハロC1-6アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、-O-C1-6アルケニル、ハロC1-6アルコキシ、-COOH、-CO-C1-6アルキル、-COO-C1-6アルキル、-CONH2、-CH2-CONH2、-NH-C1-6アルキル、-NH-C2-6アルケニル、-NH-CO-C1-6アルキル、-CO-NH-C1-6アルキル、-O-CH2-CO-NH-C1-6アルキル、-CH2-CH2-CO-NH-C1-6アルキル、-S-C1-6アルキル、-SO-C1-6アルキル、-SO2-C1-6アルキル、-SO2-NH2-、-SO2-NH-C1-6アルキル、-S-CH2-CO-C2-6アルケニル、-SO2-OH、アミノ、シアノ、NO2、=O、-CO-NH-(CH2)2-OMe、-NH-C3-8シクロアルキル、-CH2-CO-NH-C3-8シクロアルキル、-CO-ヘテロシクリル、-CO-ヘテロアリール、-COO-(CH2)2-ヘテロシクリル、-CH2-アリール、-OCH2-アリール、-OCH2-ヘテロアリール、-CH2-O-CO-アリール、-O-アリール、-NH-CO-アリール、-NH-CO-ヘテロアリール、-NH-CO-CH2-アリール、-NH-アリール、アリール、又はヘテロアリール基を表し、式中、R4bの前記アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基は、1個以上のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、=S、又はヒドロキシル基により任意に置換されていてよく、式中、R4bの前記C1-6アルキル又はC2-6アルケニル基は、1個以上のヒドロキシル、アミノ、シアノ、C1-6アルコキシ、CONH2、又は-COO-C1-6アルキル基により任意に置換されていてよく;
mは、2を表し;
R2bは、アミノ、又は-CONH2を表す。）。
【請求項２】
R1bが、単環式アリール又はヘテロアリール環系を表し、式中、R1bが、1個以上の(例えば、1、2、又は3個の)R4b基により置換されていてよい、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
R1bが、1個以上の(例えば、1個の)R4b基により任意に置換されているフェニルなどの単環式アリール基、又は1個以上の(例えば、1又は2個の)R4b基により任意に置換されているチエニル、ピリミジニル、又はピラゾリニルなどの単環式ヘテロアリール基を表す、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】
R1bが、1個以上の(例えば、1個の)R4b基により任意に置換されているフェニルを表す、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
R4bが、ハロゲン、ヒドロキシル、-O-C1-6アルケニル、-COO-C1-6アルキル、-NH-C1-6アルキル、-SO2-NH2、アミノ、シアノ、=O、-CH2-CO-NH-C3-8シクロアルキル、-CH2-アリール、-OCH2-ヘテロアリール、-O-アリール、-NH-CO-アリール、-NH-アリール、又はヘテロアリール基を表し、式中、R4bの前記アリール、ヘテロシクリル、又はヘテロアリール基が、1個以上のハロゲン、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、=S、又はヒドロキシル基により任意に置換されていてよく、式中、R4bの前記C1-6アルキル又はC2-6アルケニル基が、1個以上のヒドロキシル、アミノ、シアノ、C1-6アルコキシ、CONH2、又は-COO-C1-6アルキル基により任意に置換されていてよい、請求項１〜４のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項６】
R4bが、ハロゲン(例えば、フッ素)、アミノ、又はヘテロアリール(例えば、ピリジル)を表す、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】
R4bが、ハロゲン(例えば、フッ素)を表す、請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】
式(IB)の化合物が、本明細書に記載される化合物：847、987、990若しくは999のいずれか又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物から選択される、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項９】
式(IB)の化合物が、2-アミノ-3-[(4-フルオロフェニル)カルボニル]インドリジン-1-カルボキサミド(化合物987);及び、2-アミノ-1-[(4-フルオロフェニル)カルボニル]-1H-インドール-3-カルボキサミド(化合物999);のいずれか又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物から選択される、請求項８記載の医薬組成物。
【請求項１０】
式(IB)の化合物が、2-アミノ-3-[(4-フルオロフェニル)カルボニル]インドリジン-1-カルボキサミド(化合物987)又はその医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物から選択される、請求項８又は９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
療法に使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式(IB)の化合物。
【請求項１２】
タウオパチーなどの神経変性疾患の治療におけるカゼインキナーゼデルタ(CK1δ)阻害剤として使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式(IB)の化合物。
【請求項１３】
前記タウオパチーが、アルツハイマー病、第17番染色体に連鎖しパーキンソニズムを伴う前頭側頭型認知症(FTDP-17)、進行性核上性麻痺(PSP)、ピック病、大脳皮質基底核変性症、多系統萎縮症(MSA)、鉄蓄積を伴う神経基底変性、1型(ハレルフォルデン・スパッツ)、嗜銀顆粒性認知症、ダウン症候群、石灰化を伴うびまん性神経原線維変化病、ボクサー認知症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、筋強直性ジストロフィー、ニーマンピック病C型、進行性皮質下グリオーシス、プリオンタンパク質脳アミロイドアンギオパチー、神経原線維変化型認知症、脳炎後パーキンソニズム、亜急性硬化性全脳炎、クロイツフェルト・ヤコブ病、筋萎縮性側索硬化症/パーキンソン認知症複合、神経原線維変化/認知症を伴う非グアム型運動ニューロン疾患、及びパーキンソン病から選択される、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
前記タウオパチーがアルツハイマー病を含む、請求項１２又は１３記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月19日(2014.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
[（（1R,2S,5R）-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル）-アミノ]-酢酸イソプロピルエステル；又は[（（1R,2S,5R）-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル）-メチル-アミノ]-酢酸イソプロピルエステル;又はそれらの薬学的に許容可能な塩、水和物、若しくは溶媒和物である化合物。
【請求項２】
[（（1R,2S,5R）-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル）-アミノ]-酢酸イソプロピルエステル、又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
[（（1R,2S,5R）-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキサンカルボニル）-アミノ]-酢酸イソプロピルエステルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容可能な担体、希釈剤、若しくは賦形剤を含む組成物。
【請求項５】
液体の形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
化合物が、0.01〜5 % w/vの濃度で組成物中に存在する、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
粉末、錠剤、薬用キャンディー、トローチ、フィルム、ペースト、又はガムの形態の請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
錠剤の形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項９】
口腔内崩壊錠（ODT）の形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項１０】
シュガーキャンディーの形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項１１】
ガムの形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項１２】
チューインガムの形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項１３】
化合物が、0.5〜5重量%の濃度で組成物中に存在する、請求項７〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
エアロゾルの形態の、請求項４に記載の組成物。
【請求項１５】
ヒトへの局所投与に好適である、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
ヒトの口腔の表層への局所投与に好適である、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
ヒトの咽頭表面への局所投与に好適である、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
ヒトの食道表面への局所投与に好適である、請求項４〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
ヒト又は動物の体の療法による治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２０】
ヒトの非角化重層上皮（NKSE）組織の不快感の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２１】
ヒトの口腔の表層、唇の内部、咽頭表面、又は食道表面の不快感の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２２】
ヒトにおける口腔粘膜炎に伴う不快感の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２３】
ヒトにおける気道（例えば、咽頭、気管、及び／又は気管支）の圧迫感、気道（例えば、咽頭、気管、及び／又は気管支）における不快感、息苦しさ、咳、及び／又は呼吸困難の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２４】
ヒトにおける咳の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２５】
ヒトにおける喘息に伴う気道（例えば、咽頭、気管、及び／又は気管支）の圧迫感、気道（例えば、咽頭、気管、及び／又は気管支）における不快感、息苦しさ、咳、及び／又は呼吸困難の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２６】
ヒトにおける慢性閉塞性肺疾患（COPD）に伴う気道（例えば、咽頭、気管、及び／又は気管支）の圧迫感、気道（例えば、咽頭、気管、及び／又は気管支）における不快感、息苦しさ、咳、及び／又は呼吸困難の治療のための、請求項４〜１８のいずれか1項に記載の組成物。
【請求項２７】
治療が局所投与による、請求項１９〜２６のいずれか1項に記載の使用のための組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年4月8日(2014.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のニコチン、トリプトファン、フェニルアラニン、チロシン及びカフェインを含有する活性成分を含む水溶液を含み、前記ニコチンを約０．２２２ｍｇ含有することを特徴とする、偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項２】
有効量のニコチン及びトリプトファンを含有する活性成分を含む水溶液を含み、水約２オンス（５６．７０ｇ）中に前記ニコチンを約０．２２２ｍｇ、トリプトファンを約４０ｍｇ、フェニルアラニンを約２０ｍｇ、チロシンを約６０ｍｇ、およびカフェインを約８５ｍｇ含有することを特徴とする偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項３】
前記ニコチンは前記活性成分の約０．１１重量％であることを特徴とする、請求項１に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項４】
前記トリプトファンは前記活性成分の１５重量％〜３０重量％であることを特徴とする、請求項１に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項５】
前記フェニルアラニンは前記活性成分の５重量％〜１５重量％であることを特徴とする、請求項１に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項６】
前記チロシンは前記活性成分の２０重量％〜３０重量％であることを特徴とする、請求項１に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項７】
前記カフェインは前記活性成分の３５重量％〜５０重量％であることを特徴とする、請求項１に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項８】
偏頭痛の治療用の医薬製剤であって、ニコチン約０．１重量％、トリプトファン約１８．１重量％、フェニルアラニン約９．０重量％、チロシン約２７．１重量％、及びカフェイン約３８．４重量％を含有する活性成分を含む水溶液を含むことを特徴とする偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項９】
更に少なくとも１つの非必須アミノ酸を含むことを特徴とする、請求項８に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【請求項１０】
非必須アミノ酸はセリン、アスパラギン酸及びグルタミン酸のうちの少なくともいずれか１つであることを特徴とする、請求項９に記載の前記偏頭痛の治療用の医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成26年10月9日(2014.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
ＷＯ２００４／０４１８０５（Ｅｇｉｓ  Ｇｙｏｇｙｓｚｅｒｇｙａｒ）には、非常に異なる化合物から出発する［２Ｓ＊［Ｒ＊［Ｒ＊［Ｒ＊］］］］及び［２Ｒ＊［Ｓ＊［Ｓ＊［Ｓ＊］］］］−（±）−α，α’−［イミノビス（メチレン）］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］並びにそれの個々の純粋な［２Ｓ＊［Ｒ＊［Ｒ＊［Ｒ＊］］］］及び［２Ｒ＊［Ｓ＊［Ｓ＊［Ｓ＊］］］］エナンチオマーの調製のための方法が記載される。エナンチオマーの混合物としてのネビボロール合成のために使用される工程は、約３０個であり、合成を非常に長大に及び非経済的にする。
【化５】
2014503509.tif 000001
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
ＷＯ２００８／０１００２２（Ｃｉｍｅｘ  Ｐｈａｒｍａ）では、その文献における方法に従って分割された６−フルオロクロマンカルボン酸から出発して、２つの分離したシーケンス（ｄ−ネビボロールについてのスキーム５）に従っての２つのネビボロールエナンチオマーの合成へと導く経路が報告されている。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
ＷＯ２００８／０６４８２６（Ｚａｃｈ  Ｓｙｓｔｅｍ）には、エポキシドの分割のための方法が報告され、かつては、ジアステレオ異性体のペア（ＲＳ／ＳＲ及びＲＲ／ＳＳ）が、コバルトＩＩのキラル複合体によって媒介される同じエポキシドのエナンチオ選択性開環を通じて、分離されてきている（スキーム６）。この場合では、その方法の見地からの実際的なものよりも少ない、クロマトグラフィの分離工程が必要であり、一方でコバルト複合体は、取り扱い及び廃棄において注意を要する。
【化６】
2014503509.tif 000002
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５３】
当業者に知られた方法を通じて（ＷＯ２００８／０１００２２に記載されたものに類似して、非限定的な例によって）、酸（２）は、それらの間でジアステレオ異性体となる、エポキシド（ＲＳ）及び（ＲＲ）の混合物（４）へと転換され、一方で、エステル（３）は、エポキシド（ＳＲ）＋（ＳＳ）の混合物（５）へと変換される。
【化１５】
2014503509.tif 000003
【手続補正書】
【提出日】平成26年7月10日(2014.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６】
下記のプロセスステップ： 
タングステン７２〜９８重量％と、Ｍｏ、Ｔａ及びＮｂからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とＦｅ、Ｎｉ、Ｃｏ及びＣｕからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とを含有する金属粉末４５〜６５体積％、熱可塑性のバインダー３５〜５５体積％、並びに、所望により分散剤又はその他の補助剤５体積％以下を含んでなる粉末コンパウンドの製造ステップ；
前記粉末コンパウンドの可塑化ステップ；
前記可塑化された粉末コンパウンドの賦形によるグリーンシートの製造ステップ；
所望により、前記グリーンシートの平滑化ステップ；
化学的手段又は熱的手段による前記グリーンシートのバインダー除去ステップ；
前記少なくとも部分的にバインダー除去されたグリーンシートの、１，１００〜１，５００℃の焼結温度における、焼結による焼結板の製造ステップ；
所望により、前記焼結板の較正圧延ステップ；並びに、
加工によるコリメータ要素最終形状の製造ステップを備えることを特徴とする請求項１５に記載のコリメータ要素の製造方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
本発明のコリメータは、散乱線を低減するためのタングステン含有材料製の複数のコリメータ要素を有するＸ線、ガンマ線又は粒子線のためのコリメータであって、少なくとも１つのコリメータ要素が７２〜９８重量％のタングステン含有量を有するタングテン合金からなり、前記タングステン合金が、Ｍｏ、Ｔａ及びＮｂからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とＦｅ、Ｎｉ、Ｃｏ及びＣｕからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とを含むことを特徴とするＸ線、ガンマ線又は粒子線のためのコリメータである。
本発明のコリメーターにおいて、前記タングステン合金が、Ｍｏ、Ｔａ及びＮｂからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％、Ｆｅ、Ｎｉ、Ｃｏ及びＣｕからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％及び残部タングステンからなることが好ましい。また、前記タングステン合金が、Ｍｏ、Ｔａ及びＮｂからなる群からの少なくとも１つの金属２〜８重量％とＦｅ、Ｎｉ、Ｃｏ及びＣｕからなる群からの少なくとも１つの金属２〜９重量％とを含むことが更に好ましい。また、前記タングステン合金が、Ｍｏ２〜８重量％とＦｅ及びＮｉからなる群からの少なくとも１つの金属２〜９重量％とを含むことが特に好ましい。
本発明のコリメータにおいて、前記タングステン合金が、１．５より小さい平均粒子アスペクト比を有するタングステン粒子を含有することが好ましく、前記タングステン合金が、球形状のタングステン粒子を含有することが更に好ましい。
本発明のコリメータにおいて、前記コリメータ要素の厚さが５０〜２５０μｍであることが好ましい。
本発明のコリメータにおいて、均質率がＨＦ≦０．５であることが好ましく、ＨＦ≦０．２５であることが更に好ましい。
本発明のコリメータにおいて、前記コリメータ要素の厚さに対する平均タングステン粒子数の比が、５より大きいことが好ましく、１０より大きいことが更に好ましい。
本発明のコリメータにおいて、前記コリメータ要素はコリメータ板であることができる。
本発明のコリメータにおいて、前記コリメータがコンピュータ断層撮影装置の画像形成ユニットの部分であることができる。
本発明のコリメータ要素は、７２〜９８重量％のタングステン含有量を有するタングテン合金からなり、前記タングステン合金が、Ｍｏ、Ｔａ及びＮｂからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とＦｅ、Ｎｉ、Ｃｏ及びＣｕからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とを含むことを特徴とする。
本発明のコリメータ要素の製造方法は、コリメータ要素がフィルム押出又はテープ成形によって製造されることを特徴とする。
本発明のコリメータ要素の製造方法は、下記のプロセスステップ： 
タングステン７２〜９８重量％と、Ｍｏ、Ｔａ及びＮｂからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とＦｅ、Ｎｉ、Ｃｏ及びＣｕからなる群からの少なくとも１つの金属１〜１４重量％とを含有する金属粉末４５〜６５体積％、熱可塑性のバインダー３５〜５５体積％、並びに、所望により分散剤及び／又はその他の補助剤５体積％以下を含んでなる粉末コンパウンドの製造ステップ；
前記粉末コンパウンドの可塑化ステップ；
前記可塑化された粉末コンパウンドの賦形によるグリーンシートの製造ステップ；
所望により、前記グリーンシートの平滑化ステップ；
化学的手段及び／又は熱的手段による前記グリーンシートのバインダー除去ステップ；
前記少なくとも部分的にバインダー除去されたグリーンシートの、１，１００〜１，５００℃の焼結温度における、焼結による焼結板の製造ステップ；
所望により、前記焼結板の較正圧延ステップ；並びに、
加工、好ましくは酸洗い、打抜き及び／又は削剥、によるコリメータ要素最終形状の製造ステップを備えることが好ましい。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
次のステップとして、グリーンシートのバインダー除去が行なわれる。バインダー除去は、典型的な化学的方法及び／又は熱的方法によって行なうことができる。熱的バインダー除去は、焼結の不可欠のプロセス構成要素でもある。焼結は、結合金属相の液相線温度より少なくとも高い温度で行なわれる。本発明の結合金属合金に対しては、液相線温度は、１，１００℃より高いのが好ましい。液相線温度は、既知の状態図から推定することができる。好ましい最大焼結温度は、１，５００℃である。従って、好ましい温度範囲は、１，１００から１，５００℃の間にある。焼結後、このようにして製造されたグリーンシートは、圧延処理に供され、このとき、変形の程度は、好ましくは２０％未満である（変形度＝（出発厚さ−最終厚さ）／出発厚さ）×１００）。焼結板は、所望により、較正圧延をすることができる。焼結板又は圧延された焼結板の更なる加工及び仕上げは、典型的な加工方法によって、好ましくは打抜き、削剥又は酸洗いによって、行なわれる。