【手続補正書】
【提出日】平成26年1月27日(2014.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形態の式Ｉ；
【化１】
2013518845.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は基ＡまたはＢ：
【化２】
2013518845.tif 000002
であり；
ここで、Ｘ１はハロアルキルＣ１〜１０であり；
Ｘ２はハロゲンであり；
Ｘ３はハロゲンまたはハロアルキルであり；
Ｘ４はアルキルＣ１〜１０であり；
そして
(１)Ｒ１が基Ａであるとき
Ｒ４は式II
【化３】
2013518845.tif 000003
の何れかの基であるかまたはＲ４はＲ５およびそれらが結合している窒素と一体となって式III
【化４】
2013518845.tif 000004
の何れかの基を形成し；
Ｒ５は水素であるかまたはＲ４およびそれらが結合している窒素と一体となって式IIIの基を形成し；
Ｘ５はＯまたは−ＣＨ２−であり；
Ｘ６はＯまたは−ＣＨ２−であり；
Ｒ６は場合によりアルコキシＣ１〜６で置換されていてよいハロフェニルであり；
Ｒ７はアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ８は水素またはピリジン−３−イルであり；
Ｒ９は水素またはメチルであり；
Ｒ１０は−ＣＯＯＨまたは−ＣＨＲ３６ＣＯＯＨであり；
Ｒ１２は水素、アルキルＣ１〜６、アルコキシＣ１〜６、ヒドロキシアルキルＣ１〜６、−ＣＯ２Ｒ１１または場合によりフルオロで置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ１１はアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ１３は水素、アルキルＣ１〜６またはクロロであり；
Ｒ１４は水素、アルキルＣ１〜６、メトキシ、ヒドロキシアルキルＣ１〜６、エトキシカルボニル、ピリジル、ベンゾ[１,３]ジオキソ−５−イルまたはフェニル(場合によりフルオロ、アルコキシＣ１〜６で置換されていてよい)であり；
Ｒ１５は水素またはメチルであり；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、同一でも異なってもよく、それぞれ水素またはアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ２１はアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ２２はハロアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ３６およびＲ３７は、同一でも異なってもよく、それぞれ水素またはアルキルＣ１〜６であり；
(２)Ｒ１が基Ｂであるとき：
Ｒ４は式IV
【化５】
2013518845.tif 000005
の何れかの基であるかまたはＲ４は、Ｒ５およびそれらが結合している窒素と一体となって式Ｖ
【化６】
2013518845.tif 000006
の何れかの基を形成し；
Ｒ２３およびＲ２４は、同一でも異なってもよく、それぞれアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ２５はアルコキシＣ１〜６であり；
Ｒ２６は水素またはハロゲンであり；
Ｒ２７は水素、アルキルＣ１〜３、メトキシまたはヒドロキシメチルまたはハロアルキルであり；
Ｒ２８は水素、アルキルＣ１〜６またはハロゲンであり；
Ｒ２９は水素、アルキルＣ１〜３、アルコキシＣ１〜６、ヒドロキシアルキルＣ１〜６、ハロアルキルＣ１〜６、ピリジルまたは場合によりフッ素で置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ３２およびＲ３３は、同一でも異なってもよく、それぞれ水素またはアルキルＣ１〜６であり；
Ｒ３５はハロゲンである。〕
の化合物またはその異性体；
ただし、式Ｉの化合物は次のものではない：
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ジ−(ｄ３)−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−{４−[３−(４−メトキシ−フェニル)−ピラゾール−１−イルメチル]−シクロヘキシル}−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２
−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(３,４,５−トリメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−((４−(４−クロロフェニル)−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)メチル)シクロヘキシル)−５−(トリフルオロメチル)ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−{４−[(４−ピリジン−３−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−{[４−(４−フルオロ−フェニル)−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−クロロ−５−トリフルオロメチル−Ｎ−[４−(３,４,５−トリメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−[４−(３−フェニル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(３−メチル−５−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；および
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(５−メチル−３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド。
【請求項２】
遊離形または塩形態の式VI；
【化７】
2013518845.tif 000007
〔式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ１およびＸ２は請求項１で定義した通りである。〕
の化合物およびその異性体から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
遊離形または塩形態の式VII；
【化８】
2013518845.tif 000008
〔式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ３およびＸ４は請求項１で定義した通りである。〕
の化合物およびその異性体から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
遊離形または塩形態の式VIII；
【化９】
2013518845.tif 000009
〔式中、Ｒ１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は請求項１で定義した通りである。〕
の化合物およびその異性体から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
遊離形または塩形態の式IXまたはＸ；
【化１０】
2013518845.tif 000010
〔式中、Ｒ１、Ｒ１７およびＲ１８は請求項１で定義した通りである。〕
の化合物およびその異性体から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
遊離形または塩形態の式XI；
【化１１】
2013518845.tif 000011
〔式中、Ｒ１は請求項１で定義した通りであり；
ＲXIａは水素、アルキルＣ１〜６、アルコキシＣ１〜６、ヒドロキシアルキルＣ１〜６、−ＣＯ２Ｒ１１または場合によりフルオロで置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ１１はアルキルＣ１〜６であり；
ＲXIｂは水素、重水素、アルキルＣ１〜６またはクロロであり；
ＲXIｃは水素、アルキルＣ１〜６、メトキシ、ヒドロキシアルキルＣ１〜６、エトキシカルボニル、ピリジル、ベンゾ[１,３]ジオキソ−５−イルまたはフェニル(場合によりフルオロ、アルコキシＣ１〜６で置換されていてよい)である；
ただし、ＲXIａ、ＲXIｂおよびＲXIｃの少なくとも１個以上が重水素を有する。〕
の化合物およびその異性体から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
次のものから成る群から選択される、遊離または塩形態の請求項１に記載の化合物：
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３,５−ｄ６−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ジエチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(４,５,６,７−テトラヒドロ−インダゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(４,５,６,７−テトラヒドロ−インダゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(５−メチル−３−フェニル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−５−メチル−３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３−メチル−５−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−{４−[３−(４−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル]−シクロヘキシル}−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(３,４,５−トリメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(５−メトキシ−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３−メトキシ−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３−メトキシ−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−５−メトキシ−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３,４−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−{４−[(５−エチル−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(イミダゾ[１,２−ａ]ピリジン−３−イルアミノメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−４−{[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−アミノ}−安息香酸；
ｔｒａｎｓ−(４−{[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−アミノ}−フェニル)−酢酸；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−{４−[(１Ｈ−ピラゾロ[４,３−ｂ]ピリジン−３−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−{４−[(５−メチル−４−ピリジン−３−イル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−(３−{[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−アミノ}−フェニル)−酢酸；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−{４−[(３−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イルアミノ)−メチル]−シクロヘキシル}−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−{[４−(２−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−(４−{[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−アミノ}−フェニル)−プロピオン酸；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−{４−[３−(４−フルオロ−フェニル)−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル]−シクロヘキシル}−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(５−メチル−３−ピリジン−３−イル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−５−メトキシ−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３−メトキシ−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(３−メチル−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−２−メチル−Ｎ−[４−(３−メチル−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３,４−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−Ｎ−[４−(３−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イル−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−{４−[３−(４−メトキシ−フェニル)−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル]−シクロヘキシル}−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ｄ６−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−２−イルメチル−シクロヘキシル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−１−イルメチル−シクロヘキシル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ジエチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３,５−ジエチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−ピラゾロ[３,４−ｂ]ピリジン−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−ピリジン−４−イル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メトキシ−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−５−フェニル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−メチル−３−フェニル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−メトキシ−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−メチル−３−トリフルオロメチル−[１,２,４]トリアゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−プリン−９−イルメチル−シクロヘキシル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタピラゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３,５−ｄ６−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−(４−ピラゾール−１−イルメチル−シクロヘキシル)−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４,５,６,７−テトラヒドロ−インダゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４,５,６,７−テトラヒドロ−インダゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３−ヒドロキシメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−４−クロロ−１−[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
ｔｒａｎｓ−１−[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
ｔｒａｎｓ−４−クロロ−２−[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
ｔｒａｎｓ−２−[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−４−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−エチル−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−エチル−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−５−エチル−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−３−エチル−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(４−クロロ−５−ヒドロキシメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−１−[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
ｔｒａｎｓ−２−[４−(２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−シクロヘキシルメチル]−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチルエステル；
ｔｒａｎｓ−Ｎ−[４−(３,５−ビス−ヒドロキシメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−ヒドロキシメチル−５−イソプロピル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３,５−ジイソプロピル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−６,７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ[４,３−ｃ]ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−メチル−６,７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ[４,３−ｃ]ピラゾール−２−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−エチル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−エチル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３−エチル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(５−エチル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(５−イソプロピル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(３−イソプロピル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３−イソプロピル−４−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−Ｎ−[４−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−クロロ−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−２−クロロ−Ｎ−[４−(２−クロロ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−７−イルメチル)−シクロヘキシル]−５−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(２−クロロ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−７−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３−ヒドロキシメチル−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(５−ヒドロキシメチル−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(５−イソプロピル−３−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(３−イソプロピル−５−メチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
ｔｒａｎｓ−Ｎ−[４−(３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−５−トリフルオロメチル−ニコチンアミド；および
ｔｒａｎｓ−５−クロロ−Ｎ−[４−(４−ジュウテロ−３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−シクロヘキシル]−２−メチル−ニコチンアミド；
およびその異性体。
【請求項８】
医薬として使用するための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして使用するための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
医薬の製造における、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１１】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとしての医薬の製造における、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１２】
ＣＲＦの内因性レベルが上昇したまたはＨＰＡ(視床下部・下垂体系)が脱制御されている状態またはＣＲＦにより誘発または促進される種々の疾患を処置または軽減するための、請求項１記載の式Ｉの化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項１３】
請求項１記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の式Ｉの化合物を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１記載の遊離形または薬学的に許容される塩形態の式Ｉの化合物を他の治療的活性成分と組み合わせて、場合により薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。