【手続補正書】
【提出日】平成26年10月30日(2014.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
個人の皮膚に局所適用するための医薬組成物であって、
表１に示されるコルチコステロイドの最低濃度未満の濃度の、本明細書の表１に記載されるものからなる群から選択されるコルチコステロイドと、
モノカルボン酸及びジカルボン酸の１またはそれ以上のエステルを有する液体油成分と
を有し、前記コルチコステロイドの少なくとも２５％は室温で前記液体油成分中に可溶化するものであり、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも１０％である医薬組成物。
【請求項２】
請求項１記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドは、濃度０．０５％未満のプロピオン酸クロベタゾール、二プロピオン酸ベタメタゾン、プロピオン酸ハロベタゾール、二酢酸ジフロラゾン、フルオシノニド、およびデスオキシメタゾンからなる群から選択されるものであり、または濃度０．０２５％未満のベクロメタゾンおよびブデソニドからなる群から選択されるものであり、または濃度０．１％未満のフロ酸モメタゾンおよびハルシノニドからなる群から選択されるものである医薬組成物。
【請求項３】
請求項２記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドは、プロピオン酸クロベタゾール、二プロピオン酸ベタメタゾン、プロピオン酸ハロベタゾール、およびフルオシノニドからなる群から選択されるコルチコステロイドである医薬組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドは、二プロピオン酸ベタメタゾン、フロ酸モメタゾン、酢酸ジフロラゾン、ハルシノニド、フルオシノニド、およびデスオキシメタゾンからなる群から選択されるコルチコステロイドである医薬組成物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドの濃度は０．０２５％またはそれ以下である医薬組成物。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドの濃度は０．０１％またはそれ以下である医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか記載の医薬組成物において、前記液体油成分の濃度は、２２℃の温度で前記組成物中のコルチコステロイドの量を溶解するのに十分である医薬組成物。
【請求項８】
請求項７記載の医薬組成物において、前記液体油成分の濃度は、２２℃の温度で前記組成物中のコルチコステロイドの量を完全に可溶化するのに必要な濃度の１．５〜３倍である医薬組成物。
【請求項９】
請求項８記載の医薬組成物において、前記液体油成分の濃度は、２２℃の温度で前記組成物中のコルチコステロイドの量を完全に可溶化するのに必要な濃度の１．７５〜２．７５倍である医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも３０％である医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１０記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも５０％である医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも７０％である医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１２記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも９０％である医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１３記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の１００％である医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか記載の医薬組成物において、前記液体油成分はジカルボン酸エステルを有するものである医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１５記載の医薬組成物において、前記ジカルボン酸エステルはセバシン酸ジエチルである医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか記載の医薬組成物において、前記液体油成分はモノカルボン酸エステルを有するものである医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１７記載の医薬組成物において、前記モノカルボン酸エステルはミリスチン酸イソプロピルである医薬組成物。
【請求項１９】
請求項７記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも３０％である医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１９記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも５０％である医薬組成物。
【請求項２１】
請求項２０記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも７０％である医薬組成物。
【請求項２２】
請求項２１記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の少なくとも９０％である医薬組成物。
【請求項２３】
請求項２２記載の医薬組成物において、前記液体油成分中のエステルの濃度は、前記組成物中の液体油成分の濃度の１００％である医薬組成物。
【請求項２４】
請求項７記載の医薬組成物において、前記液体油成分はジカルボン酸エステルを有するものである医薬組成物。
【請求項２５】
請求項７記載の医薬組成物において、前記液体油成分はモノカルボン酸エステルを有するものである医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドは濃度０．０２５％またはそれ以下のプロピオン酸ハロベタゾールであり、前記液体油成分はセバシン酸ジエチルを有するものであり、前記コルチコステロイドの少なくとも５０％は室温で前記液体油成分中に可溶化されるものである医薬組成物。
【請求項２７】
請求項２６記載の医薬組成物において、前記液体油成分の濃度は、２２℃の温度で前記組成物中のコルチコステロイドの量を完全に可溶化するのに必要な濃度の１．５〜３倍である医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１または４〜２５のいずれか記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドは、濃度０．００５％未満のプロピオン酸フルチカゾン、濃度０．０１％未満のフルオシノロンアセトニド、濃度０．０２５％未満のトリアムシノロンアセトニド、濃度０．０５％未満のフルランドレノリド、デソニド、及び二プロピオン酸アルクロメタゾン、濃度０．１％未満のアムシノニド、吉草酸ベタメタゾン、プレドニカルベート、酪酸ヒドロコルチゾン、及び酪酸プロオン酸ヒドロコルチゾン、及び濃度０．２％未満の吉草酸ヒドロコルチゾンから成る群から選択されるものである医薬組成物。
【請求項２９】
請求項２８記載の医薬組成物において、前記コルチコステロイドはデソニドである医薬組成物。
【請求項３０】
局所コルチコステロイドによる治療が可能な皮膚の疾患を治療するために使用される、請求項１〜６または１０〜１８のいずれか記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物は前記疾患の徴候または症状を改善するのに有効な量で前記皮膚に適用される医薬組成物。
【請求項３１】
局所コルチコステロイドによる治療が可能な皮膚の疾患を治療するために使用される、請求項７記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物は前記疾患の徴候または症状を改善するのに有効な量で前記皮膚に適用される医薬組成物。
【請求項３２】
局所コルチコステロイドによる治療が可能な皮膚の疾患を治療するために使用される、請求項２６または２７記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物は前記疾患の徴候または症状を改善するのに有効な量で前記皮膚に適用される医薬組成物。
【請求項３３】
局所コルチコステロイドによる治療が可能な皮膚の疾患を治療するために使用される、請求項２８記載の医薬組成物であって、前記医薬組成物は前記疾患の徴候または症状を改善するのに有効な量で前記皮膚に適用される医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
Ｐａｒａｂの米国特許第５３２６５６６号は、高濃度の油相は、皮膚に適用する際コルチコステロイドの全身吸収を減少させることを開示するＢｕｓｓｅの開示とは反対に、製剤が皮膚浸透促進量のアジピン酸ジブチルまたはアジピン酸ジブチルとミリスチン酸イソプロピルとの混合物を、製剤中のコルチコステロイドを溶解するのに十分ではあるが、コルチコステロイドを溶解するのに必要な濃度の１．５倍未満である濃度で含有するとき、皮膚を通してのコルチコステロイドの浸透および全身循環は、減少するのではなくて増大することを開示している。従って、Ｐａｒａｂは、コルチコステロイド及びコルチコステロイドを溶解するのに必要な量の１〜１．５倍の濃度で、アジピン酸ジブチル単独又はミリスチン酸イソプロピルとの組み合わせを含有する油相を含有する製剤は、局所適用したコルチコステロイドの全身性吸収を増加させるのに有用であることを開示している。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許第４，３７０，３２２号明細書
（特許文献２）  米国特許第５，３２６，５６６号明細書
（特許文献３）  米国特許第５，４２２，３６１号明細書
（特許文献４）  米国特許第６，６５６，９２８号明細書
（特許文献５）  米国特許第７，３００，６６９号明細書
（特許文献６）  米国特許出願公開第２００５／０１０１５８２号明細書
（特許文献７）  米国特許出願公開第２００６／０１８９３７号明細書
（特許文献８）  米国特許出願公開第２００７／０１９６４５９号明細書
（特許文献９）  米国特許出願公開第２００８／００４４４４４号明細書
（特許文献１０）  米国特許出願公開第２００９／００１２０５１号明細書
（特許文献１１）  米国特許出願公開第２０１０／０１３０４６０号明細書
（特許文献１２）  国際公開第２００５／０６３７６３号
（特許文献１３）  欧州特許出願公開第００９７３７４号明細書  
（特許文献１４）  欧州特許出願公開第０５１３８３２号明細書  
（特許文献１５）  ニュージーランド特許第２０８５９６号明細書
（特許文献１６）  国際公開第２０００／２４４０１号
（特許文献１７）  国際公開第２００１／００１３９号
（特許文献１８）  国際公開第２００９／０４７７８８号
（特許文献１９）  国際公開第２０１０／０３９２５１号
（非特許文献）
（非特許文献１）  ＢＡＲＲＹ，Ｂ．Ｗ．，"Ｖａｓｏｃｏｎｓｔｒｉｃｔｏｒ  ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ  ｏｆ  ｓｏｍｅ  ｎｏｖｅｌ  ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ  ｓｔｅｒｏｉｄｓ  ｉｎ  ａｌｃｏｈｏｌｉｃ  ｓｏｌｕｔｉｏｎ，"Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｖｅ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，６４（６）：４１８−４２２  （１９７５）．
（非特許文献２）  ＤＡＶＩＳ，Ａｄｒｉａｎ  Ｆ．ｅｔ  ａｌ．，"Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  Ｓｔｒａｔｅｇｉｅｓ  ｆｏｒ  Ｍｏｄｕｌａｔｉｎｇ  Ｓｋｉｎ  Ｐｅｒｍｅａｔｉｏｎ，"Ｉｎ：  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｉｃａｌ  ａｎｄ  Ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ，Ｃｈａｐｔｅｒ  ６，Ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙ  Ｋｅｎｎｅｔｈ  Ａ．Ｗａｌｔｅｒｓ，ＣＲＣ  Ｐｒｅｓｓ  ２００２，ｐａｇｅｓ  ２７１−２７４．
（非特許文献３）  ＬＡＷＳ  ｅｔ  ａｌ．，"Ｔｏｐｉｃａｌ  ｔｒｅａｔｍｅｎｔ  ｏｆ  ｐｓｏｒｉａｓｉｓ，"Ｅｘｐｅｒｔ  Ｏｐｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏｔｈｅｒ．２０１０，１１（１２）：  １９９９−２００９．
（非特許文献４）  ＳＭＩＴＨ，"Ｐｏｄｉａｔｒｉｃ  Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ：  Ａ  ｒｅｖｉｅｗ  ｏｆ  ｔｏｐｉｃａｌ  ｃｏｒｔｉｃｏｓｔｅｒｏｉｄｓ，"Ｐｏｄｉａｔｒｙ  Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ，Ｍａｒｃｈ  ２００６．Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  １６  （２００８）  ９４５７−９４６６