【手続補正書】
【提出日】平成24年6月1日(2012.6.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
胃保持型経口固形製剤を製造する方法であって、
（ｉ） 疎水性粉末を含む粉末混合物を準備する工程と；
（ｉｉ） この粉末混合物を、造粒溶液で過造粒ペーストに過造粒する工程と；
（ｉｉｉ） 該ペーストを固形物へと乾燥させる工程とを含む方法。
【請求項２】
請求項１において、有効成分を、工程（ｉ）の出発粉末および／または工程（ｉｉ）の造粒溶液に添加する方法。
【請求項３】
請求項１または２において、有効成分を、工程（ｉ）の出発粉末に添加し、および／または工程（ｉｉｉ）で得た固形物に塗布する方法。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項において、ペーストをコアに塗布する方法。
【請求項５】
請求項１から４のいずれか一項において、結合剤を、工程（ｉ）の出発物質および／または工程（ｉｉ）の造粒溶液に、添加する方法。
【請求項６】
請求項１から５のいずれか一項において、結合剤を、工程（ｉ）の出発粉末に、添加する方法。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項において、工程（ｉｉｉ）の前に、工程（ｉｉ）の過造粒ペーストを混練する工程（ｉｖ）をさらに含む方法。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項において、乾燥工程（ｉｉｉ）の前に、工程（ｉｉ）または（ｉｖ）で得られた組成物を成形する工程（ｖａ）、または（ｉｉ）または（ｉｖ）で得られたペーストをコアにコーティングする工程（Ｖｂ）をさらに含む方法。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項において、工程（ｉｉ）における溶液：粉末の比が少なくとも０．２：１である方法。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項において、造粒溶液が、水溶液、有機溶媒、または疎水性液体である方法。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項において、造粒溶液が、水である方法。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項において、疎水性粉末が、疎水性微粉末、脂質賦形剤およびそれらの混合物から成る群から選択される、１種またはそれ以上の高親油性賦形剤を含む方法。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項において、疎水性粉末が、タルク、疎水性シリカ、ステアリン酸マグネシウム、脂肪酸およびそれらの混合物から成る群から選択される、１種またはそれ以上の高親油性賦形剤を含む方法。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項において、疎水性粉末が、タルク、ステアリン酸およびそれらの混合物から成る群から選択される、１種またはそれ以上の高親油性賦形剤を含む方法。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項において、製剤が、
− ０．０１〜９０％の有効成分；
− １〜６０％の親油性賦形剤；および、任意に、
− １〜２０％の結合剤とを含む方法。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか一項において、製剤が、１未満の密度を有する方法。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項において、製剤が、該製剤の容積の１０〜８０％の気孔率を有する方法。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項において、有効成分が、ＡＩＤＳ補助薬、アルコール依存症用製剤、アルツハイマー病管理薬、筋萎縮性側索硬化症治療薬、鎮痛薬、麻酔薬、制酸薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗痙攣薬、抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗嘔吐薬、解毒薬、線維症治療薬、抗真菌薬、抗ヒスタミン薬、抗高血圧薬、抗感染症薬、抗微生物薬、抗腫瘍薬、抗精神病薬、抗パーキンソン薬、抗リウマチ薬、食欲増進薬、食欲減退薬、生物学的応答調節物質、生物学的製剤、血液改質剤、骨代謝調節剤、心保護薬、心血管治療薬、中枢神経系刺激薬、コリンエステラーゼ阻害薬、避妊薬、嚢胞性線維症管理薬、脱臭剤、診断薬、栄養補助食品、利尿薬、ドーパミン受容体作用薬、子宮内膜症管理薬、酵素、勃起不全治療薬、脂肪酸、胃腸薬、ゴーシェ病管理薬、痛風製剤、ホメオパシー治療薬、ホルモン、高カルシウム血症管理薬、催眠薬、低カルシウム血症管理薬、免疫調節薬、免疫抑制薬、イオン交換樹脂、レボカルニチン欠乏症管理薬、肥満細胞安定化薬、片頭痛製剤、乗物酔い製剤、多発性硬化症管理薬、筋弛緩薬、麻薬解毒剤、麻薬、ヌクレオシド類似体、非ステロイド性抗炎症薬、肥満管理薬、骨粗鬆症製剤、分娩誘発薬、副交感神経遮断薬、副交感神経様作用薬、ホスフェート結合剤、ポルフィリン症薬、精神治療薬、放射線不透性物質、向精神薬、硬化薬、鎮静薬、鎌状赤血球貧血管理薬、禁煙補助薬、ステロイド、興奮薬、交感神経遮断薬、交感神経様作用薬、トゥレット症候群薬、振せん製剤、尿路薬、膣製剤、血管拡張薬、眩暈薬、体重減少薬、ウィルソン病管理薬、およびそれらの混合物から成る群から選択される方法。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項において、有効成分が、硫酸アバカビル、アバカビルスルフェート／ラミブジン／ジドブジン、アセタゾラミド、アシクロビル、アルベンダゾール、アルブテロール、アルダクトン、アロプリノールＢＰ、炭酸アルミニウム、水酸化アルミニウム、アモキシシリン、アモキシシリン／クラブラン酸カリウム、アンプレナビル、アルテスネート、アトバクオン、アトバクオンおよび塩酸プログアニル、アトラクリウムベシレート、硫酸バリウム、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ベルラクトンベタメタゾンバレレート、ベタイン、次サリチル酸ビスマス、塩酸ブプロピオン、塩酸ブプロピオンＳＲ、炭酸カルシウム、カルベジロール、カスポファンギン酢酸塩、カルバマゼピン、セファクロル、セファゾリン、セフタジジム、セフロキシム、クロラムブシル、クロロキン、クロルプロマジン、シメチジン、塩酸シメチジン、シプロフロキサシン、シサトラクリウムベシレート、プロピオン酸クロベタゾール、コトリモキサゾール、コルホスセリルパルピテート、デキストロアンフェタミンスルフェート、ジオキシン、ジヒドロキシアルテミシニン、ドキシサイクリン、マレイン酸エナラプリル、エポプロステノール、エソメプラキソールマグネシウム、プロピオン酸フルチカゾン、フロセミド、ガバペンチン、グリタゾン、ヒドロタルサイトヒドロクロロチアジド／トリアムテレン、ラミブジン、ラモトリジン、レボドパ、炭酸リチウム、ロメフロキサシン、ロサルタンカリウム、マグネシウムアルミネートモノハイドレートメルファラン、メルカプトプリン、メフロキン、メサラジン、メトホルミン、モルフィン、ムピロシンカルシウムクリーム、ナブメトン、ナラトリプタン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、オメプラゾール、塩酸オンダンセトロン、オバイン、硝酸オキシコナゾール、塩酸パロキセチン、ペフロキサシン、ピロキシカム、プラゾシン、プロクロルペラジン、塩酸プロシクリジン、ピリメタミン、ラニチジンクエン酸ビスマス、塩酸ラニチジン、レパグリニド、ロフェコキシブ、塩酸ロピニロール、マレイン酸ロシグリタゾン、キシナホ酸サルメテロール、サルメテロール、プロピオン酸フルチカゾン、炭酸水素ナトリウム、滅菌チカルシリンジソジウム／クラブラン酸カリウム、シメチコン、シンバスタチン、スピロノラクトン、スタチン、塩化サクシニルコリン、スマトリプタン、チオグアニン、塩酸チロフィバン、塩酸トポテカン、トラマドール、トラニルシプロミンスルフェート、塩酸トリフロペラジン、塩酸バラシクロビル、ビノレルビン、ザナミビル、ジドブジン、ジドブジンまたはラミブジン、対応するそれらの塩、またはそれらの混合物から成る群から選択される方法。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の方法によって得られる製剤。
【請求項２１】
有効成分を含んでおり、内在する気孔を有し、１未満の密度を有する一体構造経口製剤固形製剤。
【請求項２２】
有効成分を含む一体構造コア、および／または有効成分を含む少なくとも１つの外層を有しており、内在する気孔を有し、１未満の密度を有する経口固形製剤。
【請求項２３】
請求項２１または２２において、一体構造コアおよび／または少なくとも１つの外層が、該製剤の容積の１０〜８０％の気孔率を有する一体構造経口固形製剤。
【請求項２４】
請求項２１〜２３のいずれか一項において、１種またはそれ以上の高親油性賦形剤および任意に他の補助剤を含む経口固形製剤。
【請求項２５】
請求項２１〜２４のいずれか一項において、有効成分が、組成物の全重量の０．１％〜９０％の量で存在する経口固形製剤。
【請求項２６】
請求項２１〜２５のいずれか一項において、ｐＨ１．２の０．１Ｎ ＨＣｌ溶液１０００ｍＬ中で、ＵＳＰ ＩＩ型法バスケット１０ Ｍｅｓｈ（１５０ｒｐｍ）およびシンカーを使用して、２時間後に８０％以下の溶解度を示す経口製剤。