【手続補正書】
【提出日】平成26年6月9日(2014.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)式（Ｉ）のフェニルアミド誘導体若しくはその互変異性体、又は(b)その医薬上許容される塩、そのＮ−オキシド、その水和物、若しくはその溶媒和物である化合物：
【化１】
2013533229.tif 000001
［式中:
Ｒ１及びＲ３は、ヒドロキシであり;
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基又は−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−４アルキルを示す。）を示し（ただし、Ｒ２、Ｒ４及びＲ５の多くとも２つはシアノ又はニトロである。）;
(iii)Ｒ６は、Ｃ１−４アルキルから選ばれ、且つＲ７は、−ＣＲ８Ｒ９−Ａ（Ｒ８及びＲ９は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシ基又は−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−４アルキルを示す。）を示し、且つＡは、基Ｗで置換された、フェニル環又は５又は６員のヘテロアリール基を示す。）を示すか；或いは
(iv)Ｒ６及びＲ７は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５又は６員のヘテロシクリル基（(a)非縮合であるか、或いは(b)フェニル環又は５〜６員のヘテロアリール基と縮合しており、当該ヘテロシクリル基、或いは縮合している場合に、当該ヘテロシクリル基、又はそれに縮合したフェニル環若しくはヘテロアリール基は、基Ｗで置換されている。）を形成し;
Ｗは、基−Ａｌｋ１−Ｒを示し；
Ａｌｋ１は、結合、Ｃ１−４アルキレン基、又は基−(Ｃ１−４アルキレン)−ＮＲ’−(Ｃ１−４アルキレン)−（Ｒ’は水素又はＣ１−４アルキルを示す。）を示し;
Ｒは式（Ｘ）又は（Ｙ）：
【化２】
2013533229.tif 000002
の基を示し；
Ｒ１０は、それが存在する場合に、水素原子又はＣ１−４アルキル基を示し；
Ａｌｋ２は、Ｒが式（Ｘ）の場合、式−Ｃ(Ｒ１２)(Ｒ１３)−の基を示すか、或いはＲが式（Ｙ）の場合、式−Ｃ(Ｒ１２)−の基を示し（Ｒ１２及びＲ１３は、同一又は異なって、水素、又はα-置換された若しくはα,α-ジ置換された、グリシン若しくはグリシンエステル化合物のα-置換基を示す。）;
環Ｄは、それが存在する場合に、Ａｌｋ２を含む５〜６員のヘテロシクリル基（Ｒ１１がＡｌｋ２を介して環Ｄと結合している。）であり、環Ｄは、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ３−７カルボシクリル又は５〜６員のヘテロシクリルを含む第２の環と縮合していてもよく；且つ
Ｒ１１は、エステル基（１種以上の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素で−ＣＯＯＨ基に加水分解可能である。）であり；そして
特に明記しない限り：
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ａｌｋ１、Ｒ１２及びＲ１３におけるアルキル、アルケニル及びアルキニルの基及び部位は、非置換であるか、或いは同一又は異なって、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ２−４アルケニルオキシ基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ２−４ハロアルケニル基、Ｃ１−４ハロアルコキシ基、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ基、ヒドロキシル基、−ＳＲ’基、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを示す。）から選ばれる１、２又は３個の非置換の置換基で置換されており；且つ
Ｒ６及びＲ７におけるアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルの基及び部位は、非置換であるか、或いはハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルケニルオキシ基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ２−４ハロアルケニル基、Ｃ１−４ハロアルコキシ基、Ｃ２−４ハロアルケニルオキシ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル基、−ＳＲ’基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、それぞれ同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−４アルキルを示す。）から選ばれる、又は式−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲＡ、−ＣＯＲＡ、−ＳＯ２ＲＡ、−ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨＲＡ、−ＳＯ２ＮＨＲＡ、−ＣＯＮＲＡＲＢ、−ＳＯ２ＮＲＡＲＢ、−ＯＣＯＮＨ２、−ＯＣＯＮＨＲＡ、−ＯＣＯＮＲＡＲＢ、−ＮＨＣＯＲＡ、−ＮＲＢＣＯＲＡ、−ＮＨＣＯＯＲＡ、−ＮＲＢＣＯＯＲＡ、−ＮＲＢＣＯＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＲＡ、−ＮＨＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＨ、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＲＢＳＯ２ＯＲＡ、−ＮＨＣＯＮＨ２、−ＮＲＡＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＮＨＲＢ、−ＮＲＡＣＯＮＨＲＢ、−ＮＨＣＯＮＲＡＲＢ及び−ＮＲＡＣＯＮＲＡＲＢ（ＲＡ及びＲＢは、同一又は異なって、非置換のＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、非縮合のフェニル又は非縮合の５〜６員のヘテロアリールを示すか、或いはＲＡ及びＲＢが同一の窒素原子に結合している場合は、非縮合の５又は６員のヘテロシクリル基を形成する。）の置換基から選ばれる１、２、３又は４個の非置換の置換基で置換されている。］。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ４及びＲ５が、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、非置換のＣ１−４アルキル基又は非置換のＣ１−４アルコキシ基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
(i)Ｒ６が−ＣＨ３であり、Ｒ７が−ＣＲ８Ｒ９−Ａ（Ｒ８及びＲ９が、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルコキシ基であり、Ａが基Ｗで置換されたフェニル環である。）であるか；或いは
(ii)Ｒ６及びＲ７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、基Ｗで置換され、ハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４ハロアルコキシ基、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、−ＳＲ’基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’が、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルである。）から選ばれる同一又は異なった１又は２個の基でさらに置換されていてもよい、ピロリジニル基、ピペリジニル基又はイソインドリニル基を形成する、上記請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｌｋ１が、結合、非置換のＣ１−４アルキレン基、又は非置換の−(Ｃ１−２アルキレン)−ＮＨ−(Ｃ１−４アルキレン)−基である、上記請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５】
(iii)Ｒ１２及びＲ１３が、同一又は異なって、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１０アリール、−(Ｃ１−４アルキル)−(Ｃ６−１０アリール)、又は−(Ｃ１−４アルキル)−(Ｃ３−７カルボシクリル)であるか；或いは
(iv)Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−７カルボシクリル基を形成し；
ここで、アルキル基及び部位は、非置換であるか、或いは非置換のＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシ基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを示す。）から選ばれる１又は２個の置換基で置換されており、アリール及びカルボシクリルの基及び部位は、非置換であるか、或いはハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４ハロアルコキシ基、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、−ＳＲ’基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを示す。）から選ばれる１又は２個の置換基で置換されている、上記請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６】
(i)Ｒ１２及びＲ１３が、同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、フェニル、−ヒドロキシ−(Ｃ１−４)アルキル、−(Ｃ１−４)アルコキシ−(Ｃ１−４)アルキル、−(Ｃ１−２)アルキル−フェニル及び−(Ｃ１−２)アルキル−(Ｃ３−７)カルボシクリルから選ばれる非置換の基であるか；或いは
(ii)Ｒ１２及びＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、非置換のＣ３−７カルボシクリル基を形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが式（Ｘ）の基であり、且つＲ１０が水素原子である、上記請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１１が、−ＣＯＯＲ２０（Ｒ２０が非置換のＣ１−４アルキル又はＣ３−７カルボシクリルである。）である、上記請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項９】
(a)式（ＩＡ）のフェニルアミド誘導体若しくはその互変異性体、又は(b)その医薬上許容される塩、そのＮ−オキシド、その水和物、若しくはその溶媒和物：
【化３】
2013533229.tif 000003
［式中：
Ｒ４は、非置換のＣ１−４アルキル基を示し；
○ Ｒ６は−ＣＨ３を示し、Ｒ７は−ＣＲ８Ｒ９−Ａ（Ｒ８及びＲ９は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基又はＣ１−４アルコキシ基を示し、Ａは基Ｗで置換されたフェニル環を示す。）を示すか；或いは
○ Ｒ６及びＲ７は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、基Ｗで置換され、ハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４ハロアルコキシ基、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、−ＳＲ’基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを示す。）から選ばれる同一又は異なった１又は２個の基でさらに置換されていてもよい、ピロリジン基、ピペリジン基又はイソインドリン基を形成し；
Ａｌｋ１は、結合、非置換のＣ１−４アルキレン基、又は非置換の−(Ｃ１−２アルキレン)−ＮＨ−(Ｃ１−４アルキレン)−基を示し；
Ｒは、式（Ｘ）（Ｒ１０は水素を示す。）の基を示し；
Ａｌｋ２は、式-Ｃ(Ｒ１２)(Ｒ１３)−の基を示し：
○ Ｒ１２及びＲ１３は、同一又は異なって、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１０アリール、−(Ｃ１−４アルキル)−(Ｃ６−１０アリール)又は−(Ｃ１−４アルキル)−(Ｃ３−７カルボシクリル)を示すか；或いは
○ Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３−７カルボシクリル基を形成し、
Ｒ１２及びＲ１３におけるアルキル基及び部位は、非置換であるか、或いは非置換のＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシ基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを示す。）から選ばれる１又は２個の置換基で置換されており、Ｒ１２及びＲ１３におけるアリール及びカルボシクリルの基及び部位は、非置換であるか、或いはハロゲン原子、非置換のＣ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４ハロアルコキシ基、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、−ＳＲ’基及び−ＮＲ’Ｒ’’基（Ｒ’及びＲ’’は、同一又は異なって、水素又は非置換のＣ１−２アルキルを示す。）から選ばれる１又は２個の置換基で置換され；且つ
Ｒ１１は、−ＣＯＯＲ２０（Ｒ２０は非置換のＣ１−４アルキル又はＣ３−７カルボシクリルを示す。）である。］
である、上記請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、イソプロピルを示す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が−ＣＨ３であり、Ｒ７が−ＣＨ２−フェニル（フェニル環は１つの基Ｗで置換されている。）であるか；或いは
Ｒ６及びＲ７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１つの基Ｗで置換された、ピロリジニル基、ピペリジニル基又はイソインドリニル基を形成する、請求項９又は１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１２及びＲ１３の一方が、水素又は非置換のＣ１−２アルキルであり、且つＲ１２及びＲ１３の他方が、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、フェニル、−ヒドロキシ−(Ｃ１−４)アルキル、−(Ｃ１−４)アルコキシ−(Ｃ１−４)アルキル、−(Ｃ１−２)アルキル−フェニル及び−(Ｃ１−２)アルキル−(Ｃ３−７)カルボシクリルから選ばれる非置換の基である、請求項９〜１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-2-メチルアラニナート；
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-バリナート;
シクロペンチル (2S)-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)アミノ](フェニル)エタノエート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-アラニナート;
tert-ブチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-L-ロイシナート;
tert-ブチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-アラニナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-フェニルアラニナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-ノルロイシナート;
tert-ブチル O-tert-ブチル-N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-セリナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-D-ロイシナート;
シクロペンチル 3-シクロヘキシル-N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-アラニナート;
シクロペンチル (2S)-シクロヘキシル[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)アミノ]エタノエート;
tert-ブチル (2S)-シクロヘキシル[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)アミノ]エタノエート;
tert-ブチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-フェニルアラニナート;
シクロペンチル O-tert-ブチル-N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-セリナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-L-セリナート;
tert-ブチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)-D-ロイシナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-アラニナート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-フェニルアラニナート;
tert-ブチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-ロイシナート;
tert-ブチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-フェニルアラニナート;
tert-ブチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-アラニナート;
tert-ブチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-D-ロイシナート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-D-ロイシナート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-バリナート;
シクロペンチル (2S)-シクロヘキシル{[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]アミノ}エタノエート;
tert-ブチル (2S)-シクロヘキシル{[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]アミノ}エタノエート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-2-メチル-L-アラニナート;
シクロペンチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-セリナート;
シクロペンチル O-tert-ブチル-N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-セリナート;
tert-ブチル O-tert-ブチル-N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-セリナート;
シクロペンチル (2S)-{[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]アミノ}(フェニル)エタノエート;
tert-ブチル N-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)メチル]-L-セリナート;
シクロペンチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-アラニナート;
シクロペンチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-フェニルアラニナート;
tert-ブチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-フェニルアラニナート;
tert-ブチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-ロイシナート;
tert-ブチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-アラニナート;
シクロペンチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-2-メチルアラニナート;
シクロペンチル O-tert-ブチル-N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-セリナート;
シクロペンチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-バリナート;
シクロペンチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-セリナート;
シクロペンチル (2S)-シクロヘキシル{[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]アミノ}エタノエート;
tert-ブチル (2S)-シクロヘキシル{[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]アミノ}エタノエート;
tert-ブチル (2S)-{[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]アミノ}(フェニル)エタノエート;
シクロペンチル (2S)-{[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]アミノ}(フェニル)エタノエート;
tert-ブチル N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-セリナート;
tert-ブチル O-tert-ブチル-N-[2-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)エチル]-L-セリナート;
シクロペンチル N-[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]-2-メチルアラニナート;
tert-ブチル N-[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]-L-アラニナート;
エチル N-[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]-L-アラニナート;
プロパン-2-イル N-[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]-L-アラニナート;
シクロペンチル N-[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]-L-アラニナート;
シクロペンチル 1-{[(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)メチル]アミノ}シクロペンタンカルボキシラート;
シクロペンチル N-[2-(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)エチル]-L-ロイシナート;
tert-ブチル N-[2-(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)エチル]-L-ロイシナート;
シクロペンチル 1-{[2-(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)エチル]アミノ}シクロペンタンカルボキシラート;
シクロペンチル N-[3-(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)プロピル]-L-ロイシナート;
シクロペンチル 1-{[3-(2-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-5-イル)プロピル]アミノ}シクロペンタンカルボキシラート;
シクロペンチル N-(3-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-(3-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)-2-メチルアラニナート;
シクロペンチル 1-[(3-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)アミノ]シクロペンタンカルボキシラート;
シクロペンチル (2S)-[(3-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)アミノ](フェニル)エタノエート;
シクロペンチル N-(4-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)-L-ロイシナート;
シクロペンチル (2S)-[(4-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)アミノ](フェニル)エタノエート;
シクロペンチル N-(4-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}ベンジル)-2-メチルアラニナート;
シクロペンチル N-[2-(4-{[{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}(メチル)アミノ]メチル}フェニル)エチル]-2-メチルアラニナート;
シクロペンチル N-{[(2R)-1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピロリジン-2-イル]メチル}-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-{[(2S)-1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピロリジン-2-イル]メチル}-L-ロイシナート;
シクロペンチル N-(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]カルボニル}ピロリジン-3-イル)-D-ロイシナート;及び
シクロペンチル N-{3-[(1-{[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル) フェニル]カルボニル}ピペリジン-4-イル)アミノ]プロピル}-L-ロイシナート
から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
有効成分として、上記請求項の何れか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物及び医薬上許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物を有効成分として含む、ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療又は予防に使用するための薬剤。
【請求項１７】
ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療又は予防に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
ＨＳＰ９０によって媒介される疾患が、リウマチ性関節炎である、請求項１６又は１７に記載の薬剤又は使用。