【手続補正書】
【提出日】平成26年7月16日(2014.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−フェニルカルバモイル）ブチル］メチルカルバモイル｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶性シュウ酸塩であって；該結晶性シュウ酸塩は：
（ａ）１１．６６±０．２０、１５．７５±０．２０、１９．５５±０．２０、２３．００±０．２０、および２３．４５±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるイソプロパノール溶媒和物；ならびに
（ｂ）１５．３２±０．２０、１６．９０±０．２０、１９．２５±０．２０、および２３．７３±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる水和物
から選択される、結晶性シュウ酸塩。
【請求項２】
前記結晶性シュウ酸塩は、１１．６６±０．２０、１５．７５±０．２０、１９．５５±０．２０、２３．００±０．２０、および２３．４５±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるイソプロパノール溶媒和物である、請求項１に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項３】
前記結晶性シュウ酸塩は、ピーク位置が図１に示されるパターンのピーク位置に実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項２に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項４】
前記結晶性シュウ酸塩は、約１６２℃〜約１６４℃の範囲に及ぶ融点によって特徴付けられる、請求項２に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項５】
前記結晶性シュウ酸塩は、図２に示されるものに実質的に一致する示差走査熱分析トレースによって特徴付けられる、請求項２に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項６】
前記結晶性シュウ酸塩は、１５．３２±０．２０、１６．９０±０．２０、１９．２５±０．２０、および２３．７３±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる水和物である、請求項１に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項７】
前記結晶性シュウ酸塩は、ピーク位置が図３に示されるパターンのピーク位置に実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、請求項６に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項８】
前記結晶性シュウ酸塩は、約１６２℃〜約１６４℃の範囲に及ぶ融点によって特徴付けられる、請求項６に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項９】
前記結晶性シュウ酸塩は、図４に示されるものに実質的に一致する示差走査熱分析トレースによって特徴付けられる、請求項６に記載の結晶性シュウ酸塩。
【請求項１０】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は：
（ａ）請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩；および
（ｂ）薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項１１】
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は：
（ａ）請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩；
（ｂ）ステロイド性抗炎症剤、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物；および
（ｃ）薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
肺の障害を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を含む、組成物。
【請求項１３】
肺の障害を処置するための組成物であって、該組成物は、（ａ）請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩；および（ｂ）ステロイド性抗炎症剤、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項１４】
前記肺の障害は、慢性閉塞性肺疾患または喘息である、請求項１２または１３に記載の組成物。
【請求項１５】
哺乳動物において気管支拡張をもたらすための組成物であって、該組成物は、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を含み、該組成物は、吸入によって該哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１６】
治療において使用するための、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を含む組成物。
【請求項１７】
肺の障害の処置において使用するための、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を含む組成物。
【請求項１８】
慢性閉塞性肺疾患または喘息の処置において使用するための、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を含む組成物。
【請求項１９】
医薬の製造のための、請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
本発明の他の局面および実施形態は、本明細書中に開示される。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−５−イル）エチルアミノ］メチル｝−フェニルカルバモイル）ブチル］メチルカルバモイル｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶性シュウ酸塩であって；該結晶性シュウ酸塩は：
（ａ）１１．６６±０．２０、１５．７５±０．２０、１９．５５±０．２０、２３．００±０．２０、および２３．４５±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるイソプロパノール溶媒和物；ならびに
（ｂ）１５．３２±０．２０、１６．９０±０．２０、１９．２５±０．２０、および２３．７３±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる水和物
から選択される、結晶性シュウ酸塩。
（項目２）
前記結晶性シュウ酸塩は、１１．６６±０．２０、１５．７５±０．２０、１９．５５±０．２０、２３．００±０．２０、および２３．４５±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられるイソプロパノール溶媒和物である、項目１に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目３）
前記結晶性シュウ酸塩は、ピーク位置が図１に示されるパターンのピーク位置に実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、項目２に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目４）
前記結晶性シュウ酸塩は、約１６２℃〜約１６４℃の範囲に及ぶ融点によって特徴付けられる、項目２に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目５）
前記結晶性シュウ酸塩は、図２に示されるものに実質的に一致する示差走査熱分析トレースによって特徴付けられる、項目２に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目６）
前記結晶性シュウ酸塩は、１５．３２±０．２０、１６．９０±０．２０、１９．２５±０．２０、および２３．７３±０．２０の２θ値における回折ピークを含む粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる水和物である、項目１に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目７）
前記結晶性シュウ酸塩は、ピーク位置が図３に示されるパターンのピーク位置に実質的に一致する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられる、項目６に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目８）
前記結晶性シュウ酸塩は、約１６２℃〜約１６４℃の範囲に及ぶ融点によって特徴付けられる、項目６に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目９）
前記結晶性シュウ酸塩は、図４に示されるものに実質的に一致する示差走査熱分析トレースによって特徴付けられる、項目６に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目１０）
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は：
（ａ）項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩；および
（ｂ）薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
（項目１１）
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は：
（ａ）項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩；
（ｂ）ステロイド性抗炎症剤、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物；および
（ｂ）薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
（項目１２）
肺の障害を処置する方法であって、該方法は、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を患者に投与する工程を含む、方法。
（項目１３）
肺の障害を処置する方法であって、該方法は、（ａ）項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩；および（ｂ）ステロイド性抗炎症剤、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を患者に投与する工程を含む、方法。
（項目１４）
前記肺の障害は、慢性閉塞性肺疾患または喘息である、項目１２または１３に記載の方法。
（項目１５）
哺乳動物において気管支拡張をもたらす方法であって、該方法は、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩を吸入によって該哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
（項目１６）
治療において使用するための、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目１７）
肺の障害の処置において使用するための、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目１８）
慢性閉塞性肺疾患または喘息の処置において使用するための、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩。
（項目１９）
医薬の製造のための、項目１〜９のうちのいずれか１項に記載の結晶性シュウ酸塩の使用。