【手続補正書】
【提出日】平成26年3月4日(2014.3.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化８６】
2013525355.tif 000001
（式中、
Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されており；
Ｒ’２およびＲ２のそれぞれは、−Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、または必要に応じて置換されている脂肪族、アルコキシ、−Ｏ−アシル、−Ｏ−アロイル、−Ｏ−ヘテロアロイル、−Ｏ（ＳＯ２）ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｎ）２  −Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｎ）２もしくは
【化８７】
2013525355.tif 000002
から独立して選択され、ここで、各Ｒｍは、独立して、Ｃ１−６アルキルであり、各Ｒｎは、独立して、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルまたはフェニルであり、これらのそれぞれが必要に応じて置換されており；
Ｒ２およびＲ’２は、一緒にオキソを形成し、
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、または
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成し；ならびに
環Ａは、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イルであり、これらのそれぞれが、必要に応じて置換されている）
または薬学的に許容されるその塩を調製するためのプロセスであって、
式２Ａの化合物：
【化８８】
2013525355.tif 000003
（式中、Ｘはハロゲンである）
と、式３Ａの化合物：
【化８９】
2013525355.tif 000004
（式中、環Ｂは、
【化９０】
2013525355.tif 000005
から選択され、これらの式中のＹ１は、水素またはＰＧＮであり、ここでＰＧＮは、Ｃｂｚ、Ｍｏｚ、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ａｃ、Ｂｚ、Ｂｎ、ＰＭＢ、ＤＭＰＭ、トリチルまたはＰＭＰから選択される窒素保護基であり、そしてＹ２は、ＰＧＯであり、ここでＰＧＯは、−Ｓｉ（Ｒ６）３、必要に応じて置換されているアルキルまたは必要に応じて置換されているアルキルカルボニルから選択される酸素保護基であり、ここで各Ｒ６は、独立して、直鎖もしくは有枝鎖Ｃ１−４アルキルまたはフェニルである）
とを反応させて、式４Ａの化合物
【化９１】
2013525355.tif 000006
を形成する工程；および
Ｙ１が水素以外であるとき、またはＹ２が存在するとき、式４Ａの化合物を脱保護して式Ｉの化合物を形成する工程
を含むプロセス。
【請求項２】
Ｘは、臭素である、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
式５Ａの化合物
【化９３】
2013525355.tif 000007
（式中、Ｘ１はハロである）
と、式６Ａの化合物
【化９４】
2013525355.tif 000008
（式中、Ｒ５およびＲ’５のそれぞれは、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ’５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、必要に応じて置換されている３〜７員単環式複素環を形成し、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を必要に応じて含む）
とを反応させて、式２Ａの化合物を生じさせる工程をさらに含む、請求項１または２のいずれかに記載のプロセス。
【請求項４】
式７Ａの化合物
【化９５】
2013525355.tif 000009
をハロゲン化して、式５Ａの化合物を形成する工程をさらに含む、請求項３に記載のプロセス。
【請求項５】
Ｒ５およびＲ’５が、それらが結合している窒素原子と一緒に、
【化９６】
2013525355.tif 000010
から選択される環を形成する、請求項３または４のいずれかに記載のプロセス。
【請求項６】
式７Ａの化合物が、
【化９８】
2013525355.tif 000011
（式中、Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されている）
を含み；そして式５Ａの化合物が、
【化９９】
2013525355.tif 000012
（式中、Ｘ１は、ハロである）
を含む、請求項４または５のいずれかに記載のプロセス。
【請求項７】
式７Ａの化合物が、
【化１００】
2013525355.tif 000013
を含み、そして式５Ａの化合物が、
【化１０１】
2013525355.tif 000014
（式中、Ｘ１は、ハロである）
を含む、請求項６に記載のプロセス。
【請求項８】
式５Ａの化合物をグリニャール試薬で処理し、式６Ａの化合物と反応させて、式２Ａの化合物を形成する、請求項３〜７のいずれかに記載のプロセス。
【請求項９】
前記グリニャール試薬が、ｉ−ＰｒＭｇＢｒを含む、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１０】
ＸおよびＸ１が、−Ｂｒおよび−Ｃｌから独立して選択される、請求項３〜９のいずれかに記載のプロセス。
【請求項１１】
式７Ａの化合物
【化１０２】
2013525355.tif 000015
と、式６Ａの化合物
【化１０３】
2013525355.tif 000016
（式中、Ｒ５およびＲ’５のそれぞれは、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ’５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、必要に応じて置換されている３〜７員単環式複素環を形成し、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を必要に応じて含む）
とを直接アシル化条件下で反応させて、式２Ａの化合物を生じさせる工程をさらに含む、請求項１または２のいずれかに記載のプロセス。
【請求項１２】
化合物
【化１０８】
2013525355.tif 000017
と、式９Ａの化合物
【化１０９】
2013525355.tif 000018
（式中、環Ｂは、
【化１１０】
2013525355.tif 000019
であり、これらの式中のＹ１は、水素またはＰＧＮであり、ここでＰＧＮは、Ｃｂｚ、Ｍｏｚ、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ａｃ、Ｂｚ、Ｂｎ、ＰＭＢ、ＤＭＰＭ、トリチルまたはＰＭＰから選択される窒素保護基であり、そしてＹ２は、ＰＧＯであり、ここでＰＧＯは、−Ｓｉ（Ｒ６）３、必要に応じて置換されているアルキルまたは必要に応じて置換されているアルキルカルボニルから選択される酸素保護基であり、ここで各Ｒ６は、独立して、直鎖もしくは有枝鎖Ｃ１−４アルキルまたはフェニルである）
とを縮合条件下で反応させて、式１０Ａの化合物
【化１１１】
2013525355.tif 000020
を形成する工程；および
式１０Ａの化合物を水素化して、式３Ａの化合物を形成する工程
をさらに含む、請求項１〜１１のいずれかに記載のプロセス。
【請求項１３】
式９Ａの環Ｂが、
【化１１５】
2013525355.tif 000021
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、−Ｓｉ（Ｒ６）３であり、ここでの各Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルから独立して選択される、請求項１または１２のいずれかに記載のプロセス。
【請求項１４】
式９Ａの環Ｂが、
【化１１６】
2013525355.tif 000022
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルカルボニルである、請求項１または１２のいずれかに記載のプロセス。
【請求項１５】
式１１Ａ、または１２Ａの化合物
【化１１７−１】
2013525355.tif 000023
（これらの式中、Ｒ７は、１〜３個のハロで必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルである）。
【請求項１６】
【化１１８−１】
2013525355.tif 000024
から選択される化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
を形成する工程；および
Ｙ１が水素以外であるとき、またはＹ２が存在するとき、式４Ａの化合物を脱保護して式Ｉの化合物を形成する工程
を含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化８６】
2013525355.tif 000025
（式中、
Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されており；
Ｒ’２およびＲ２のそれぞれは、−Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、または必要に応じて置換されている脂肪族、アルコキシ、−Ｏ−アシル、−Ｏ−アロイル、−Ｏ−ヘテロアロイル、−Ｏ（ＳＯ２）ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｎ）２  −Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｎ）２もしくは
【化８７】
2013525355.tif 000026
から独立して選択され、ここで、各Ｒｍは、独立して、Ｃ１−６アルキルであり、各Ｒｎは、独立して、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルまたはフェニルであり、これらのそれぞれが必要に応じて置換されており；
Ｒ２およびＲ’２は、一緒にオキソを形成し、
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、または
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成し；ならびに
環Ａは、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イルであり、これらのそれぞれが、必要に応じて置換されている）
または薬学的に許容されるその塩を調製するためのプロセスであって、
式２Ａの化合物：
【化８８】
2013525355.tif 000027
（式中、Ｘは脱離基である）
と、式３Ａの化合物：
【化８９】
2013525355.tif 000028
（式中、環Ｂは、
【化９０】
2013525355.tif 000029
から選択され、これらの式中のＹ１は、水素またはＰＧＮであり、ここでＰＧＮは、窒素保護基であり、そしてＹ２は、ＰＧＯであり、ここでＰＧＯは、酸素保護基である）
とを反応させて、式４Ａの化合物
【化９１】
2013525355.tif 000030
を形成する工程；および
Ｙ１が水素以外であるとき、またはＹ２が存在するとき、式４Ａの化合物を脱保護して式Ｉの化合物を形成する工程
を含むプロセス。
（項目２）
Ｘが、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＯＭｓ、−ＯＴｓ、−ＯＴｆ、−ＯＢｓ、−ＯＮｓ、−Ｏ−トレシラートまたは−ＯＰＯ（ＯＲ４）２から選択される脱離基であり、ここでの各Ｒ４が、独立して、Ｃ１−４アルキルであり、または２つのＲ４が、それらが結合している酸素およびリン原子と一緒になって、５〜７員環を形成する、項目１に記載のプロセス。
（項目３）
式２Ｂの化合物
【化９２】
2013525355.tif 000031
を式２Ａの化合物に変換する工程をさらに含む、項目１または２のいずれかに記載のプロセス。
（項目４）
式５Ａの化合物
【化９３】
2013525355.tif 000032
（式中、Ｘ１はハロである）
と、式６Ａの化合物
【化９４】
2013525355.tif 000033
（式中、Ｒ５およびＲ’５のそれぞれは、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ’５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、必要に応じて置換されている３〜７員単環式複素環を形成し、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を必要に応じて含む）
とを反応させて、式２Ｂの化合物を生じさせる工程をさらに含む、項目１または３のいずれかに記載のプロセス。
（項目５）
式７Ａの化合物
【化９５】
2013525355.tif 000034
をハロゲン化して、式５Ａの化合物を形成する工程をさらに含む、項目４に記載のプロセス。
（項目６）
Ｒ５およびＲ’５が、それらが結合している窒素原子と一緒に、
【化９６】
2013525355.tif 000035
から選択される環を形成する、項目４または５のいずれかに記載のプロセス。
（項目７）
Ｒ５およびＲ’５が、それらが結合している窒素原子と一緒に、
【化９７】
2013525355.tif 000036
を形成する、項目６に記載のプロセス。
（項目８）
式７Ａの化合物が、
【化９８】
2013525355.tif 000037
（式中、Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されている）
を含み；そして式５Ａの化合物が、
【化９９】
2013525355.tif 000038
（式中、Ｘ１は、ハロである）
を含む、項目５〜７のいずれかに記載のプロセス。
（項目９）
式７Ａの化合物が、
【化１００】
2013525355.tif 000039
を含み、そして式５Ａの化合物が、
【化１０１】
2013525355.tif 000040
（式中、Ｘ１は、ハロである）
を含む、項目８に記載のプロセス。
（項目１０）
式５Ａの化合物をグリニャール試薬で処理し、式６Ａの化合物と反応させて、式２Ｂの化合物を形成する、項目４〜９のいずれかに記載のプロセス。
（項目１１）
前記グリニャール試薬が、ｉ−ＰｒＭｇＢｒを含む、項目１０に記載のプロセス。
（項目１２）
ＸおよびＸ１が、−Ｂｒおよび−Ｃｌから独立して選択される、項目４〜１１のいずれかに記載のプロセス。
（項目１３）
式７Ａの化合物
【化１０２】
2013525355.tif 000041
と、式６Ａの化合物
【化１０３】
2013525355.tif 000042
（式中、Ｒ５およびＲ’５のそれぞれは、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ’５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、必要に応じて置換されている３〜７員単環式複素環を形成し、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を必要に応じて含む）
とを直接アシル化条件下で反応させて、式２Ｂの化合物を生じさせる工程をさらに含む、項目１〜３のいずれかに記載のプロセス。
（項目１４）
式８Ａの化合物
【化１０４】
2013525355.tif 000043
をハロゲン化して、式２Ａの化合物を形成する工程をさらに含む、項目１または２のいずれかに記載のプロセス。
（項目１５）
式８Ａの化合物が、
【化１０５】
2013525355.tif 000044
（式中、
Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されており；Ｒ’２およびＲ２のそれぞれは、−Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、または必要に応じて置換されている脂肪族、アルコキシ、−Ｏ−アシル、−Ｏ−アロイル、−Ｏ−ヘテロアロイル、−Ｏ（ＳＯ２）ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｎ）２  、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｎ）２もしくは
【化１０６】
2013525355.tif 000045
から独立して選択され、ここで、各Ｒｍは、独立して、Ｃ１−６アルキルであり、各Ｒｎは、独立して、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルまたはフェニルであり、これらのそれぞれが必要に応じて置換されており；
Ｒ２およびＲ’２は、一緒にオキソを形成し、
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、または
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成する）
を含む、項目１４に記載のプロセス。
（項目１６）
Ｒ２およびＲ’２のそれぞれが、−Ｈ、−ＯＨもしくは必要に応じて置換されているアルコキシから独立して選択され；またはＲ２およびＲ’２が、一緒にオキソを形成し、Ｒ２およびＲ’２が、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、またはＲ２およびＲ’２が、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成する、項目１４または１５のいずれかに記載のプロセス。
（項目１７）
Ｒ２およびＲ’２が、一緒にオキソを形成する、項目１４〜１６のいずれかに記載のプロセス。
（項目１８）
式８Ａの化合物が、
【化１０７】
2013525355.tif 000046
（式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから選択され、これらはいずれも１〜３個のハロで必要に応じて置換されており、そしてＲ３は、−Ｈまたはハロである）
を含む、項目１４〜１７のいずれかに記載のプロセス。
（項目１９）
Ｒ１が、１〜３個のハロで必要に応じて置換されているＣ１−６アルコキシである、項目１４〜１８のいずれかに記載のプロセス。
（項目２０）
Ｒ１が、メトキシ、エトキシまたはプロポキシから選択され、これらはいずれも１〜３個のハロで必要に応じて置換されている、項目１４〜１９のいずれかに記載のプロセス。
（項目２１）
化合物
【化１０８】
2013525355.tif 000047
と、式９Ａの化合物
【化１０９】
2013525355.tif 000048
（式中、環Ｂは、
【化１１０】
2013525355.tif 000049
である）
とを縮合条件下で反応させて、式１０Ａの化合物
【化１１１】
2013525355.tif 000050
を形成する工程；および
式１０Ａの化合物を水素化して、式３Ａの化合物を形成する工程
をさらに含む、項目１〜２０のいずれかに記載のプロセス。
（項目２２）
式９Ａの環Ｂが、
【化１１２】
2013525355.tif 000051
であり、Ｙ１が、ＰＧＮであり、そしてＰＧＮが、Ｃｂｚ、Ｍｏｚ、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ａｃ、Ｂｚ、Ｂｎ、ＰＭＢ、ＤＭＰＭ、トリチルまたはＰＭＰから選択される窒素保護基である、項目２１に記載のプロセス。
（項目２３）
式９Ａの環Ｂが、
【化１１３】
2013525355.tif 000052
であり、そしてＹ１が、水素である、項目２１に記載のプロセス。
（項目２４）
式９Ａの環Ｂが、
【化１１４】
2013525355.tif 000053
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、−Ｓｉ（Ｒ６）３、必要に応じて置換されているアルキルまたは必要に応じて置換されているアルキルカルボニルから選択される酸素保護基であり、ここでの各Ｒ６が、独立して、直鎖もしくは有枝鎖Ｃ１−４アルキルまたはフェニルである、項目２１に記載のプロセス。
（項目２５）
式９Ａの環Ｂが、
【化１１５】
2013525355.tif 000054
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、−Ｓｉ（Ｒ６）３であり、ここでの各Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルから独立して選択される、項目２４に記載のプロセス。
（項目２６）
式９Ａの環Ｂが、
【化１１６】
2013525355.tif 000055
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルカルボニルである、項目２４に記載のプロセス。
（項目２７）
式１１Ａ、１２Ａまたは１３Ａの化合物
【化１１７】
2013525355.tif 000056
（これらの式中、Ｒ７は、１〜３個のハロで必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルである）。
（項目２８）
【化１１８】
2013525355.tif 000057
から選択される化合物。
（項目２９）
式ｉｂの化合物
【化１１９】
2013525355.tif 000058
（式中、Ｙ１は、水素またはＰＧＮであり、ここでＰＧＮは、窒素保護基である）。
（項目３０）
【化１２０】
2013525355.tif 000059
から選択される化合物。
（項目３１）
式Ｉの化合物：
【化１２１】
2013525355.tif 000060
（式中、
Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されており；
Ｒ’２およびＲ２のそれぞれは、−Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、または必要に応じて置換されている脂肪族、アルコキシ、−Ｏ−アシル、−Ｏ−アロイル、−Ｏ−ヘテロアロイル、−Ｏ（ＳＯ２）ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｎ）２  −Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｎ）２もしくは
【化１２２】
2013525355.tif 000061
から独立して選択され、ここで、各Ｒｍは、独立して、Ｃ１−６アルキルであり、各Ｒｎは、独立して、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルまたはフェニルであり、これらのそれぞれが必要に応じて置換されており；
Ｒ２およびＲ’２は、一緒にオキソを形成し、
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、または
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成し；ならびに
環Ａは、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イルであり、これらのそれぞれが、必要に応じて置換されている）または薬学的に許容されるその塩を調製するためのプロセスであって、
式２Ａの化合物：
【化１２３】
2013525355.tif 000062
（式中、Ｘは脱離基である）
と、式１０Ａの化合物：
【化１２４】
2013525355.tif 000063
（式中、環Ｂは、
【化１２５】
2013525355.tif 000064
から選択され、これらの式中のＹ１は、水素またはＰＧＮであり、ここでＰＧＮは、窒素保護基であり、そしてＹ２は、ＰＧＯであり、ここでＰＧＯは、酸素保護基である）
とを反応させて、式４Ｂの化合物
【化１２６】
2013525355.tif 000065
を形成する工程；および
式４Ｂの化合物を水素化して、式４Ａの化合物
【化１２７】
2013525355.tif 000066
を生じさせる工程、および
Ｙ１が水素以外であるとき、またはＹ２が存在するとき、式４Ａの化合物を脱保護して式Ｉの化合物を形成する工程
を含むプロセス。
（項目３２）
Ｘが、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｉ、−ＯＭｓ、−ＯＴｓ、−ＯＴｆ、−ＯＢｓ、−ＯＮｓ、−Ｏ−トレシラートまたは−ＯＰＯ（ＯＲ４）２から選択される脱離基であり、ここでの各Ｒ４が、独立して、Ｃ１−４アルキルであり、または２つのＲ４が、それらが結合している酸素およびリン原子と一緒になって、５〜７員環を形成する、項目３１に記載のプロセス。
（項目３３）
式２Ｂの化合物
【化１２８】
2013525355.tif 000067
を式２Ａの化合物に変換する工程をさらに含む、項目３１または３２のいずれかに記載のプロセス。
（項目３４）
式５Ａの化合物
【化１２９】
2013525355.tif 000068
（式中、Ｘ１はハロである）
と、式６Ａの化合物
【化１３０】
2013525355.tif 000069
（式中、Ｒ５およびＲ’５のそれぞれは、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ’５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、必要に応じて置換されている３〜７員単環式複素環を形成し、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を必要に応じて含む）
とを反応させて、式２Ｂの化合物を生じさせる工程をさらに含む、項目３１または３３のいずれかに記載のプロセス。
（項目３５）
式７Ａの化合物
【化１３１】
2013525355.tif 000070
をハロゲン化して、式５Ａの化合物を形成する工程をさらに含む、項目３４に記載のプロセス。
（項目３６）
Ｒ５およびＲ’５が、それらが結合している窒素原子と一緒に、
【化１３２】
2013525355.tif 000071
から選択される環を形成する、項目３４または３５のいずれかに記載のプロセス。
（項目３７）
Ｒ５およびＲ’５が、それらが結合している窒素原子と一緒に、
【化１３３】
2013525355.tif 000072
を形成する、項目３６に記載のプロセス。
（項目３８）
式７Ａの化合物が、
【化１３４】
2013525355.tif 000073
（式中、Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されている）
を含み；そして式５Ａの化合物が、
【化１３５】
2013525355.tif 000074
（式中、Ｘ１は、ハロである）
を含む、項目３５〜３７のいずれかに記載のプロセス。
（項目３９）
式７Ａの化合物が、
【化１３６】
2013525355.tif 000075
を含み、そして式５Ａの化合物が、
【化１３７】
2013525355.tif 000076
（式中、Ｘ１は、ハロである）
を含む、項目３８に記載のプロセス。
（項目４０）
式５Ａの化合物をグリニャール試薬で処理し、式６Ａの化合物と反応させて、式２Ｂの化合物を形成する、項目３４〜３９のいずれかに記載のプロセス。
（項目４１）
前記グリニャール試薬が、ｉ−ＰｒＭｇＢｒを含む、項目１０に記載のプロセス。
（項目４２）
ＸおよびＸ１が、−Ｂｒおよび−Ｃｌから独立して選択される、項目３４〜４１のいずれかに記載のプロセス。
（項目４３）
式７Ａの化合物
【化１３８】
2013525355.tif 000077
と、式６Ａの化合物
【化１３９】
2013525355.tif 000078
（式中、Ｒ５およびＲ’５のそれぞれは、必要に応じて置換されているＣ１−６アルキルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ’５は、それらが結合している窒素原子と一緒に、必要に応じて置換されている３〜７員単環式複素環を形成し、該複素環は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜２個の追加のヘテロ原子を必要に応じて含む）
とを直接アシル化条件下で反応させて、式２Ｂの化合物を生じさせる工程をさらに含む、項目３１〜４３のいずれかに記載のプロセス。
（項目４４）
式８Ａの化合物
【化１４０】
2013525355.tif 000079
をハロゲン化して、式２Ａの化合物を形成する工程をさらに含む、項目３１または３２のいずれかに記載のプロセス。
（項目４５）
式８Ａの化合物が、
【化１４１】
2013525355.tif 000080
（式中、
Ｒ１およびＲ３のそれぞれは、Ｈ、ハロ、脂肪族およびアルコキシから独立して選択され、ここで、該脂肪族またはアルコキシは、１〜３個のハロで必要に応じて置換されており；Ｒ’２およびＲ２のそれぞれは、−Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、または必要に応じて置換されている脂肪族、アルコキシ、−Ｏ−アシル、−Ｏ−アロイル、−Ｏ−ヘテロアロイル、−Ｏ（ＳＯ２）ＮＨ２、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｏ−ＣＨ（Ｒｍ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｎ）２  、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｎ）２もしくは
【化１４２】
2013525355.tif 000081
から独立して選択され、ここで、各Ｒｍは、独立して、Ｃ１−６アルキルであり、各Ｒｎは、独立して、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルまたはフェニルであり、これらのそれぞれが必要に応じて置換されており；
Ｒ２およびＲ’２は、一緒にオキソを形成し、
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、または
Ｒ２およびＲ’２は、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成する）
を含む、項目４４に記載のプロセス。
（項目４６）
Ｒ２およびＲ’２のそれぞれが、−Ｈ、−ＯＨもしくは必要に応じて置換されているアルコキシから独立して選択され；またはＲ２およびＲ’２が、一緒にオキソを形成し、Ｒ２およびＲ’２が、一緒に−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯ−（この式中のｎは２もしくは３である）を形成し、またはＲ２およびＲ’２が、一緒に−Ｓ（ＣＨ２）ｍＳ−（この式中のｍは２もしくは３である）を形成する、項目４４または４５のいずれかに記載のプロセス。
（項目４７）
Ｒ２およびＲ’２が、一緒にオキソを形成する、項目４４〜４６のいずれかに記載のプロセス。
（項目４８）
式８Ａの化合物が、
【化１４３】
2013525355.tif 000082
（式中、Ｒ１は、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから選択され、これらはいずれも１〜３個のハロで必要に応じて置換されており、そしてＲ３は、−Ｈまたはハロである）
を含む、項目４４〜４７のいずれかに記載のプロセス。
（項目４９）
Ｒ１が、１〜３個のハロで必要に応じて置換されているＣ１−６アルコキシである、項目４４〜４８のいずれかに記載のプロセス。
（項目５０）
Ｒ１が、メトキシ、エトキシまたはプロポキシから選択され、これらはいずれも１〜３個のハロで必要に応じて置換されている、項目４４〜４９のいずれかに記載のプロセス。
（項目５１）
化合物
【化１４４】
2013525355.tif 000083
と、式９Ａの化合物
【化１４５】
2013525355.tif 000084
（式中、環Ｂは、
【化１４６】
2013525355.tif 000085
である）
とを縮合条件下で反応させて、式１０Ａの化合物を形成する工程
をさらに含む、項目３１〜５０のいずれかに記載のプロセス。
（項目５２）
式９Ａの環Ｂが、
【化１４７】
2013525355.tif 000086
であり、Ｙ１が、ＰＧＮであり、そしてＰＧＮが、Ｃｂｚ、Ｍｏｚ、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、Ａｃ、Ｂｚ、Ｂｎ、ＰＭＢ、ＤＭＰＭ、トリチルまたはＰＭＰから選択される窒素保護基である、項目５１に記載のプロセス。
（項目５３）
式９Ａの環Ｂが、
【化１４８】
2013525355.tif 000087
であり、そしてＹ１が、水素である、項目５１に記載のプロセス。
（項目５４）
式９Ａの環Ｂが、
【化１４９】
2013525355.tif 000088
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、−Ｓｉ（Ｒ６）３、必要に応じて置換されているアルキル、または必要に応じて置換されているアルキルカルボニルから選択される酸素保護基であり、ここでの各Ｒ６が、独立して、直鎖もしくは有枝鎖Ｃ１−４アルキル、またはフェニルである、項目５１に記載のプロセス。
（項目５５）
式９Ａの環Ｂが、
【化１５０】
2013525355.tif 000089
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、−Ｓｉ（Ｒ６）３であり、ここでの各Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチルまたはフェニルから独立して選択される、項目５４に記載のプロセス。
（項目５６）
式９Ａの環Ｂが、
【化１５１】
2013525355.tif 000090
であり、Ｙ２が、ＰＧＯであり、そしてＰＧＯが、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルカルボニルである、項目５４に記載のプロセス。