【手続補正書】
【提出日】平成24年2月16日(2012.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、式（Ａ）の構造を有する化合物であって、
【化１】
2010524975.tif 000001
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｚは、Ｙ又はＷ−Ｙであり、ここで、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−又は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである］、
但し、Ｒ１１がフェニルである場合、
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］アセトアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−エテニル］フェニル］−ブタンアミド；
Ｌ−グルタミン酸、１−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］エステル；
グリシン、３−ヒドロキシ−５−［（１Ｅ）−２−（４−ヒドロキシフェニル）エテニル］フェニルエステル；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］プロパンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−４−メチル−ペンタンアミド；
（２Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニル］−３−メチル−ブタンアミド；又は
２−アミノ−Ｎ−［２−メトキシ−５−［（１Ｚ）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）エテニル］フェニルブタンアミド
ではない化合物。
【請求項２】
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−２−メチルフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−２−メチルフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチル−６−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，５−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，４−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，４，６−トリメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−エチニルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（３，４−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−イソプロピルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−（３−（３，５−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−（３−（２−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２，３−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）−４−フルオロフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−（トリフルオロメチル）スチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ビス（トリフルオロメチル）スチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−クロロ−６−メチルスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−２−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）フェノール；
（Ｅ）−３−（５−（２，６−ジクロロスチリル）−２−メトキシフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ，Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｓ，Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｅ／Ｚ）−（３−（３−（２，６−ジエトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−エトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−イソプロポキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）−２−フルオロプロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジクロロスチリル）フェニル）−２，２−ジフルオロプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（２−メトキシエトキシ）スチリル）フェニル）−プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（３−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（４−クロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（ビフェニル−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（３−クロロスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−ブトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（４−メトキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−プロポキシスチリル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（５−（２−クロロ−６−（メチルチオ）スチリル）−２−メトキシフェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（１−メトキシナフタレン−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（ナフタレン−１−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２−（３−メトキシナフタレン−２−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−３−（３−（２−（２−メトキシナフタレン−１−イル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルチオ）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルスルフィニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニルスルホニル）エタンアミン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）モルホリン；
（Ｚ）−４−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）モルホリン；
（Ｅ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピロリジン；
（Ｚ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピロリジン；
（Ｅ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピペリジン；
（Ｚ）−１−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）ピペリジン；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−Ｎ−メチルプロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−Ｎ−（３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロピル）アセトアミド；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロヘキサノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロペンタノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）シクロヘプタノール；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロヘキシルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロペンチルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−シクロヘプチルビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｓ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｒ，Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−２−メチル−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（２−メチル−５−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ／Ｚ）−４−アミノ−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−オール；
（Ｅ）−３−フルオロ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−アミノ−１，１，１−トリフルオロ−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−３−アミノ−２−メチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オール；
（Ｅ）−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１，３−ジアミン；
（Ｅ）−４，４，４−トリフルオロ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−３−メトキシ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）ブタン−２−アミン；
（Ｅ）−１−アミノ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−２−オール；
（Ｅ）−２−（３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロピルアミノ）エタノール；
（Ｅ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２，２−ジメチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２−メチル−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−３−アミノ−２−フルオロ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オン；
（Ｅ）−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェノキシ）エタンアミン；
（Ｅ）−２−アミノ−Ｎ−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）アセトアミド；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−イン−１−アミン；
（Ｅ）−２−フルオロ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−イン−１−アミン；
（Ｅ）−２−フルオロ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロプ−２−エン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ペント−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ヘプト−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−３−（３−（ノン−４−エン−５−イル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−２−メチルブト−３−エン−２−オール；
（Ｅ）−４−（３−（３−アミノプロピル）スチリル）ヘプタン−４−オール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）ヘキス−１−エン−３−オール；
（Ｅ）−４−（３−（２−アミノエトキシ）スチリル）ヘプタン−４−オール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−エチルペント−１−エン−３−オール；
（Ｅ）−３−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）プロプ−２−エン−１−オール；
（Ｅ）−３−（３−（３−メトキシプロプ−１−エニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−４−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）ブタン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）ベンジルアミノ）エタノール；
（Ｅ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−３−ヒドロキシプロパンイミドアミド；
（Ｅ）−３−ヒドロキシ−３−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパンイミドアミド；
（Ｚ）−３−アミノ−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）プロパン−１−オンオキシム；
（Ｚ）−３−アミノ−１−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−オンオキシム；
（Ｚ）−３−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）−３−ヒドラゾノプロパン−１−アミン；
（Ｚ）−３−ヒドラゾノ−３−（３−（（Ｅ）−２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）プロパン−１−アミン；
（Ｅ）−２−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）エタンアミン；
（Ｅ）−２−アミノ−１−（３−（２，６−ジメチルスチリル）フェニル）エタノール；
（Ｅ）−２−アミノ−１−（３−（２−（２，６，６−トリメチルシクロヘキス−１−エニル）ビニル）フェニル）エタノール；
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−メチルヘキス−１−エン−３−オール；及び
（Ｅ）−１−（３−（３−アミノプロピル）フェニル）−３−エチルヘキス−１−エン−３−オール
から選択される化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ８のそれぞれが水素であり、式（Ｂ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2010524975.tif 000002
［式中、
Ｒ２はＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれは、同じか異なり、独立に、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＯＲ１２であり、
Ｒ７はＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９は、水素、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｈ）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
各Ｒ１２は、独立に、水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１３は、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＨ２から独立に選択され、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−ＯＲ１２であり、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
Ｒ１１は、
ａ）アルキル、
ｂ）アルキル、−ＯＲ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３（ｍは１〜６である）、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、フルオロアルキル、フェニル、−ＳＣＨ３もしくはアラルキルで置換されているフェニル、又はアルキル、ハロゲン、もしくは−ＯＲ１２で置換されていてよいナフテニル、から選択されるアリール、
ｃ）カルボシクリル、アルキルで場合により置換されているシクロヘキセニル
から選択されてよく、
但し、Ｒ１１は３，４，５−トリ−メトキシフェニルではない］。
【請求項４】
（ｉ）Ｒ２が水素又はｎ−ブチルであり、又は、
（ｉｉ）ハロゲンがフルオロ又はクロロであり、又は、
（ｉｉｉ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシであり、又は、
（ｉｖ）Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６の少なくとも２つが水素であり、又は、
（ｖ）Ｒ３がフルオロであり、又は、
（ｖｉ）Ｒ５がクロロであり、又は、
（ｖｉｉ）Ｒ９が−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３であり、又は、
（ｖｉｉｉ）Ｒ９が水素であり、Ｒ１０が水素又はメチルであり、又は、
（ｉｘ）Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、又は、
（ｘ）Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、ここで、Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、フルオロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、−ＯＨ、−ＯＣＨ３又は−ＮＨ２であり、場合により、
Ｒ１４及びＲ１５のそれぞれが水素であり、又は、
（ｘｉ）Ｙが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｈ）ＯＨ−、−Ｃ（Ｈ）Ｆ−又は−ＣＦ２−であり、又は、
（ｘｉｉ）Ｒ１１が、アルキル、−ＯＲ１２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３（ｎは２〜６である）、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、フルオロアルキル、フェニル又は−ＳＣＨ３で置換されているフェニルであり、場合により、ここで、ハロゲンがクロロであり、ｎが２であり、又は、
（ｘｉｉｉ）Ｒ１１が−ＯＲ１２で置換されているナフテニルであり、ここで、Ｒ１２は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、又は、
（ｘｉｖ）Ｒ１１がＣ１〜Ｃ６アルキルで場合により置換されているシクロヘキセニルであり、場合により、Ｒ１１がトリ−メチル−シクロヘキセニルであり、又は、
（ｘｖ）Ｒ１１がアルキルである、請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項５】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、場合により、Ｒ１１がアリールであり、式（Ｃ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化３】
2010524975.tif 000003
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いは
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｔは、０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ２０は、同じか異なり、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、アリール又はアラルキルから独立に選択され、或いは２つの隣接するＲ２０基は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成している］。
【請求項６】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、式（Ｄ）の構造を有する、請求項５に記載の化合物であり、
【化４】
2010524975.tif 000004
場合により、
（ｉ）Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、化合物は、式（Ｅ）の構造を有する。
【化５】
2010524975.tif 000005
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、
各Ｒ１８及びＲ１９はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
ｔは、０、１、２、３、４又は５であり、
各Ｒ２０は、同じか異なり、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、アリール又はアラルキルであり、或いは２つの隣接するＲ２０は、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成しており、
更に場合により、
（ａ）ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、アルキニル、フェニル、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、−ＯＲ１２、ハロ又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２であり、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２であり、ここで、各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、又は、
（ｂ）ｔが２又は３であり、２つの隣接するＲ２０が、それらが結合している２個の炭素原子と一緒になって、縮合フェニル環を形成しており、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、場合により、
Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、Ｒ１４およびＲ１５が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２であり、Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキル又は−ＯＲ１２であり、又は、
（ｉｉ）Ｗが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、場合により、
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル、−ＯＲ１２又はハロであり、及び、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロであり、又は、
（ｉｉｉ）Ｗ及びＹが二重結合で連結されている。］
【請求項７】
Ｒ９及びＲ１０が、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成している、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、ここで、Ｒ１３がアルキルであり、Ｒ１０が水素又はアルキルであり、場合により、
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｔが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２０が、独立に、アルキル又はハロであり、及び
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロであり、場合により、
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１１がカルボシクリルであり、Ｒ１１が５員、６員又は７員のシクロアルキルであってよく、シクロヘキセニルであってよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、式（Ｆ’）の構造を有する化合物：
【化６】
2010524975.tif 000006
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、あるいはＲ７及びＲ８はそれらが結合している炭素原子と一緒になってカルボシクリル又はヘテロシクリルを形成し、又はＲ７及びＲ８は一緒にイミノを形成し、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は５員、６員又は７員のシクロアルキルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｚは、結合、Ｙ又はＷ−Ｙであり、ここで
Ｗは、−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ１２）−であり、
Ｙは−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−又は−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）であり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いはＲ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してよく、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、あるいはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２は、同じか異なり、独立に水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルである。］。
【請求項１１】
請求項１０に記載の下記化合物：
Ｒ１１が
【化７】
2010524975.tif 000007
の構造を有し、場合により
（ｉ）Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、式（Ｇ）の構造を有する。
【化８】
2010524975.tif 000008
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、独立に、アルキル、カルボシクリル又はアリールであり、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９又はカルボシクリルであり、或いはＲ１６及びＲ１７は一緒になって、オキソを形成しており、
場合により、Ｒ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する二重結合を提供し、或いはＲ１４及びＲ１６は一緒になって、直接結合を形成しており、Ｒ１５及びＲ１７は一緒になって、直接結合を形成してＷとＹを連結する三重結合を提供し、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３から独立に選択され、
ｐは、０、１、２、３、４、５、７、８又は９であり、
各Ｒ２１は、同じか異なり、独立に、アルキル、−ＯＲ１２、ハロ又はフルオロアルキルであり、更に場合により、
（ａ）Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、場合により、
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、及び、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、独立に、水素、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、場合により、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９であり、Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９であり、ここで、各Ｒ１２は、独立に、水素又はアルキルであり、各Ｒ１８及びＲ１９は、独立に、水素又はアルキルであり、
（ｂ）Ｒ９がアルキルであり、Ｒ１０が水素であり、場合により、
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、及び、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６のそれぞれが、独立に、水素、アルキル、ハロ、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、及び、場合により、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９であり、Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９であり、ここで、各Ｒ１２は、独立に、水素又はアルキルであり、又は、
（ｃ）Ｒ７及びＲ８が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２又は−ＮＲ１８Ｒ１９でありここで、Ｒ１２は水素又はアルキルであり、及び、
Ｒ１４及びＲ１５が一緒になって、オキソを形成しており、もしくは
（ｉｉ）Ｗが−ＮＨ−又は−Ｏ−であり、場合により、
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、場合により、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル又はハロであり、及び、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロ又はフルオロアルキルであり、又は、
（ｉｉｉ）Ｗ及びＹが二重結合又は三重結合で連結しており、場合により、
Ｒ１及びＲ２のそれぞれが水素であり、Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、場合により、
ｐが、０、１、２又は３であり、
各Ｒ２１が、独立に、アルキル又はハロであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロもしくはフルオロアルキルであり、及び、
Ｒ１５及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素、アルキル又はハロゲンである。］。
【請求項１２】
Ｒ１１はアルキルであり、場合により、
Ｒ９及びＲ１０のそれぞれが水素であり、場合により、
Ｗが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり、場合により、
Ｒ１及びＲ２がそれぞれ独立に水素又はアルキルであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６が、それぞれ独立に、水素又はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−であり、式（Ｈ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化９】
2010524975.tif 000009
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、場合により、
Ｒ１及びＲ２がそれぞれ水素であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６がそれぞれ水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、及び、
Ｒ１６及びＲ１７がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２である。］。
【請求項１４】
単離されたＥ又はＺ幾何異性体又はＥ及びＺ幾何異性体の混合物としての、互変異性体又は互変異性体の混合物としての、立体異性体としての、或いはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又はプロドラッグとしての、Ｚが−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ（Ｒ１６）（Ｒ１７）−Ｃ（Ｒ２１）（Ｒ２２）−であり、式（Ｋ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１０】
2010524975.tif 000010
［式中、
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１３、−Ｎ（Ｒ１３）２、−ＯＲ１２、アルキル又はフルオロアルキルであり、
Ｒ７及びＲ８はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素又はアルキルであり、或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、カルボシクリル又はヘテロシクリルを形成しており、或いはＲ７及びＲ８は一緒になって、イミノを形成しており、
Ｒ９は、水素、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３であり、
Ｒ１０は水素又はアルキルであり、或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アリール、カルボシクリル、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１２は水素又はアルキルから独立に選択され、
各Ｒ１３は、アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールから独立に選択され、
Ｒ１４及びＲ１５はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、或いはＲ１４及びＲ１５は一緒になって、オキソ、イミノ、オキシモ又はヒドラジノを形成しており、
Ｒ１６及びＲ１７はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、
各Ｒ１８及びＲ１９は、水素、アルキル、カルボシクリル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｒ１３）２又は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ１３から独立に選択され、或いはＲ１８及びＲ１９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ−ヘテロシクリルを形成しており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル、−ＯＲ１２、−ＮＲ１８Ｒ１９、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり、場合により、
Ｒ１及びＲ２がそれぞれ水素であり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６がそれぞれ水素であり、
Ｒ１１がアリール又はカルボシクリルであり、
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ、同じか異なり、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、フルオロアルキル又は−ＯＲ１２であり、及び、
Ｒ１６及びＲ１７が、それぞれ独立に、水素又はアルキルであり、Ｒ２１及びＲ２２が、それぞれ独立に、水素又はアルキルである。］。
【請求項１５】
薬学的に許容される担体及び請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の医薬組成物であって、
レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節するため、
対象の眼の虚血を低減するため、
対象の眼の網膜における血管新生を阻害するため、
網膜の桿体視細胞の暗順応を阻害するため、
網膜の桿体視細胞のロドプシンの再生を阻害するため、
網膜における網膜細胞の変性を阻害するため、又は
対象における眼の疾患又は障害を治療するために、用いられる組成物であり、場合により、
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、または、
眼の疾患又は障害が、網膜剥離、出血性網膜症、色素性網膜炎、錐体桿体ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、視神経症、炎症性網膜疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑症、網膜血管閉塞、未熟児網膜症、又は虚血再潅流関連網膜損傷、増殖性硝子網膜症、網膜ジストロフィー、遺伝性視神経症、ソーズビー眼底ジストロフィー、ブドウ膜炎、網膜損傷、アルツハイマー病に伴う網膜障害、多発性硬化症に伴う網膜障害、パーキンソン病に伴う網膜障害、ウイルス感染に伴う網膜障害、光露出過剰に関連する網膜障害、近視、及びＡＩＤＳに伴う網膜障害から選択され、場合により、
（ｉ）該治療が、対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減し、場合により、
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）であり、又は、
（ｉｉ）網膜細胞が網膜神経細胞であり、場合により、光受容体細胞である、該医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１から１４までのいずれか一項に記載の化合物であって、
レチノイドサイクルにおける発色団フラックスを調節するため、
対象の眼の虚血を低減するため、
対象の眼の網膜における血管新生を阻害するため、
網膜の桿体視細胞の暗順応を阻害するため、
網膜の桿体視細胞のロドプシンの再生を阻害するため、
網膜における網膜細胞の変性を阻害するため、又は
対象における眼の疾患又は障害を治療するために、用いられる化合物であり、場合により、
眼の疾患又は障害が、加齢黄斑変性又はシュタルガルト黄斑ジストロフィーである、または、
眼の疾患又は障害が、網膜剥離、出血性網膜症、色素性網膜炎、錐体桿体ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、視神経症、炎症性網膜疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑症、網膜血管閉塞、未熟児網膜症、又は虚血再潅流関連網膜損傷、増殖性硝子網膜症、網膜ジストロフィー、遺伝性視神経症、ブドウ膜炎、網膜損傷、アルツハイマー病に伴う網膜障害、多発性硬化症に伴う網膜障害、パーキンソン病に伴う網膜障害、ウイルス感染に伴う網膜障害、光露出過剰に関連する網膜障害、近視、及びＡＩＤＳに伴う網膜障害から選択され、場合により、
（ｉ）該治療が、対象の眼に蓄積したリポフスチン色素を低減し、場合により、
リポフスチン色素がＮ−レチニリデン−Ｎ−レチニル−エタノールアミン（Ａ２Ｅ）であり、又は、
（ｉｉ）網膜細胞が網膜神経細胞であり、場合により、光受容体細胞である、化合物。