【手続補正書】
【提出日】平成26年4月3日(2014.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉの化合物であって、
【化１８２】
2013523884.tif 000001
式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ３ａであり、Ｘ２は、ＮまたはＣＲ３ｂであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、または（３−６Ｃ）シクロアルキルであり、
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒ２、ｈｅｔＡｒ３、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはＮ−（１−３Ｃアルキル）ピリジノニルであり、
ｈｅｔＡｒ１は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有し、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、トリメチルシリル（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、ｈｅｔＣｙｃａ（１−２Ｃ）アルキル、ｈｅｔＡｒａ（１−２Ｃ）アルキル、および（１−４Ｃアルキルスルホニル）（１−６Ｃアルキル）から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５員のヘテロアリール環であり、
ｈｅｔＣｙｃａは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する６員の複素環であり、（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換され、
ｈｅｔＡｒａは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、３個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、９員の二環式の部分的に不飽和または完全に不飽和の複素環式環であり、
ｈｅｔＡｒ３は、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃｂ、および（１−６Ｃ）アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＣｙｃｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員の複素環であり、
Ａｒ１は、ｈｅｔＣｙｃｃ、ｈｅｔＣｙｃｄ、ｈｅｔＡｒｂ、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、および（１−６Ｃ）アルコキシから選択される置換基で置換されるフェニルであり、
ｈｅｔＣｙｃｃは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員の複素環であり、
ｈｅｔＣｙｃｄは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する８員の架橋複素環式環であり、
ｈｅｔＡｒｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５員のヘテロアリール環であり、
Ａｒ２は、５〜６員のアザ環式環に縮合されるベンゾ環であり、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換され、
Ｒａは、Ｈであり、
Ｒｂは、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはｈｅｔＡｒｃであり、
ｈｅｔＡｒｃは、１〜２個の環窒素原子を有する６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、（３−４Ｃ）シクロアルキル、アゼチジニル、またはオキセタニルであり、
Ｒ３は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、または（３−６Ｃ）シクロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１個以上のハロゲンで任意に置換される）、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄであるか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、４〜６員のアザ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員のオキサ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換される３〜６員の炭素環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、７〜９員の二環式スピロ炭素環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ＯおよびＮから選択される環ヘテロ原子を有する、７〜９員の二環式スピロ複素環を形成し、前記環窒素原子は、存在する場合、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換され、
ｈｅｔＣｙｃｅは、環窒素原子を有し、Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃ）アルキルから選択される置換基で置換される５〜６員の複素環であり、
Ａｒａは、ハロゲン、ＣＦ３、（１−６Ｃ）アルキル、および（１−６Ｃ）アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、
ｈｅｔＡｒｄは、１〜２個の環窒素原子を有し、ハロゲン、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキル、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＣｙｃｆは、６員のオキサ環式環であり、
Ｒ′およびＲ′′は、独立して、水素またはメチルであるか、あるいは、
Ｒ′およびＲ′′は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピリジン環を形成し、
ｈｅｔＡｒｅは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリール環であり、
Ｒｃは、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−３Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−３Ｃ）アルキル  トリフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換される）、またはフェニル（（１−６Ｃアルキル）、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、およびハロゲンから独立して選択される１個以上の基で任意に置換される）であり、
Ｒ６は、水素またはメチルであり、
Ｒ７は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１またはｈｅｔＡｒ２である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１である、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
ｈｅｔＡｒ１は、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、トリメチルシリル（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、ｈｅｔＣｙｃａ（１−２Ｃ）アルキル、およびｈｅｔＡｒａ（１−２Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、またはチオフェニルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
ｈｅｔＡｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、（２−イソプロポキシ）エチル、トリメチルシリルエトキシメチル、シクロブチル、オキセタニル、４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、（４−メチルピペラジニル）エチル、およびピリド−３−イルメチルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、ピラゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、または１，３，４−チアジアゾール−２−イルである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
ｈｅｔＡｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、（２−イソプロポキシ）エチル、トリメチルシリルエトキシメチル、シクロブチル、オキセタニル、４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、（４−メチルピペラジニル）エチル、およびピリド−３−イルメチルから選択される置換基で任意に置換される、ピラゾール−４−イルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ２である、請求項１または２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
ｈｅｔＡｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニルである、請求項１、２、または７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ３である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ｈｅｔＡｒ３は、（１−６Ｃ）アルキルまたはｈｅｔＣｙｃｂから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、ピリジルまたはピリミジルである、請求項１または９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ１は、メチルまたは４−メチルピペリジニルで任意に置換されるピリジルである、請求項１、９、または１０のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ１は、Ａｒ１およびＡｒ２から選択される、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１は、Ａｒ１である、請求項１または１２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ａｒ１は、（ｉ）モルホリニル、（ｉｉ）（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換されるピペリジニル、（ｉｉｉ）（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換されるピペラジニル、（ｉｖ）オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、および（ｖ）（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換されるピラゾリル、から選択される置換基で任意に置換されるフェニルである、請求項１、１２、または１３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ａｒ１は、モルホリン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、および１−メチル−１Ｈ−ピラゾリルから選択される置換基で置換されるフェニルである、請求項１、１３、または１４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１は、Ａｒ２である、請求項１または１２に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ａｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルまたは１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、請求項１、１２、または１６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ａｒ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、または２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、請求項１、１２、１６、または１７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、Ｈ、メチル、ｔ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、シアノメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−アセチルピペリジン−４−イル、フェニル、トリフルオロメチルフェニル、クロロフェニル、ピリジル、メトキシピリジル、またはブロモピリジルである、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルである、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ４は、Ｈである、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃｆ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９または２４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、およびペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキルから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、２４、または２５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、フルオロメチル、３−フルオロプロピル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，３，３−テトラフルオロプロピル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、および２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、２４、２５、または２６のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３で置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、または２４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ｈｅｔＡｒｅで置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、または２４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ピリミジン−２−イルで置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、２４、または２９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−ＳＯ２Ｒｃで置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、２４、または２５のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２−シクロヘキシル、または−ＳＯ２−フェニルで置換される４員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９、２４、２５、または３１のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で置換される６員のアザ環式環を形成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）で置換されるピペリジン−４−イル環を形成する、請求項１〜１９、または３３のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、５員のアザ環式環を形成する、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員のオキサ環式環を形成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３７】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環式環を形成する、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３８】
Ｒ７は、水素である、請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３９】
Ｒ７は、（１−６Ｃ）アルキルである、請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４０】
Ｒ２は、Ｈである、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
Ｒ２は、Ｃｌである、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
Ｒ２は、ＣＮである、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
Ｒ３は、水素である、請求項１〜４２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキルである、請求項１〜４２のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４５】
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲ３ｂである、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４６】
Ｘ１は、ＣＲ３ａであり、Ｘ２は、Ｎである、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４７】
Ｘ１は、ＣＲ３ａであり、Ｘ２は、ＣＲ３ｂである、請求項１〜４４のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４８】
Ｒ３ａは、Ｈである、請求項１〜４４、４６、または４７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４９】
Ｒ３ａは、（１−６Ｃ）アルキルである、請求項１〜４４、４６、または４７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５０】
Ｒ３ｂは、Ｈである、請求項１〜４５、または４７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５１】
Ｒ３ｂは、（１−６Ｃ）アルキルである、請求項１〜４５、または４７のいずれかに記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、薬学的組成物。
【請求項５３】
哺乳動物において、自己免疫疾患または炎症性疾患を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項５４】
哺乳動物において、臓器、組織、または細胞の移植による拒絶反応を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項５５】
哺乳動物において、悪性腫瘍を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
【請求項５６】
療法に使用するための、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５７】
（ａ）式ＩＩ
【化１８３】
2013523884.tif 000002
（式中、Ｌ１は、脱離原子であり、Ｒ１およびＲ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物またはその保護誘導体を、式ＩＩＩ
【化１８４】
2013523884.tif 000003
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りであり、ＲｘおよびＲｙは、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、ＲｘおよびＲｙは、それらが結合する原子と一緒になって、（１−３Ｃアルキル）から選択される１〜４個の置換基で任意に置換される５〜６員の環を形成する）を有する対応する化合物と、カップリングさせることであって、前記カップリングは、パラジウム触媒および塩基の存在下で、かつ任意にリガンドの存在下で行われることか、
（ｂ）Ｒ２が水素である、式Ｉの化合物について、式ＩＶ
【化１８５】
2013523884.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、（Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂではないことを除いて）式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物またはその保護誘導体を、２−クロロアセトアルデヒドを用いて、塩基の存在下で、環化することか、
（ｃ）Ｒ１が、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒ２、ｈｅｔＡｒ３、Ａｒ１、またはＡｒ２であり、Ｒ２が、水素である、式Ｉの化合物について、式Ｖ
【化１８６】
2013523884.tif 000005
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りであり、Ｌ２は、脱離原子である）を有する対応する化合物またはその保護誘導体を、式ＶＩＡまたはＶＩＢ
【化１８７】
2013523884.tif 000006
（式中、Ｒ１は、式Ｉについて定義される通りであり、ＲｘおよびＲｙは、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、ＲｘおよびＲｙは、それらが結合する原子と一緒になって、（１−３Ｃアルキル）から選択される１〜４個の置換基で任意に置換される５〜６員の環を形成する）を有する化合物と、カップリングさせることであって、前記カップリングは、パラジウム触媒および塩基の存在下で、かつ任意にリガンドの存在下で行われることか、
（ｄ）Ｒ２が、水素であり、Ｒ４が、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５が、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄである、式Ｉの化合物について、式ＶＩＩ
【化１８８】
2013523884.tif 000007
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式
【化１８９】
2013523884.tif 000008
（式中、Ｒ７は、式Ｉについて定義される通りであり、Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄである）を有する対応するアクリロニトリル試薬と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｅ）Ｒ２が、水素であり、Ｒ４およびＲ５が、４員のオキサ環式環、５〜６員の炭素環式環、または非置換の４員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＶＩＩ
【化１９０】
2013523884.tif 000009
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式ＶＩＩＩ−ａ、ＶＩＩＩ−ｂ、またはＶＩＩＩ−ｃ
【化１９１】
2013523884.tif 000010
をそれぞれ有する化合物と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｆ）Ｒ４およびＲ５が、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆで置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９２】
2013523884.tif 000011
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式Ｌ３〜Ｒ１０（Ｌ３は、脱離基もしくは原子であり、Ｒ１０は、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆである）を有する対応する化合物と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｇ）Ｒ４およびＲ５が、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆで置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９３】
2013523884.tif 000012
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式
【化１９４】
2013523884.tif 000013
（式中、Ｒ１１は、（１−５Ｃ）アルキル、フルオロ（１−５Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、（３Ｃ）アルキニル、シアノ（１−３Ｃ）アルキル、フェニル、−（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ｈｅｔＣｙｃｆである）を有する対応するアルデヒドと、塩基および還元剤の存在下で、カップリングさせることか、
（ｈ）Ｒ４およびＲ５が、シクロプロピルまたはオキセタニルで置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９５】
2013523884.tif 000014
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する化合物を、式
【化１９６】
2013523884.tif 000015
をそれぞれ有する対応するケトンもしくはそのアセタール誘導体と、塩基および還元剤の存在下で、カップリングさせることか、
（ｉ）Ｒ４およびＲ５が、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３で置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９７】
2013523884.tif 000016
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、Ｒ１２が−（１−６Ｃアルキル）または−（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３である式Ｒ１２ＣＯ２Ｈを有する対応する化合物またはその対応する無水物と、塩基の存在下で、および任意にカップリング試薬の存在下で、カップリングさせることか、
（ｊ）Ｒ４およびＲ５が、ＳＯ２ＣＦ３で置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９８】
2013523884.tif 000017
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する化合物を、塩基の存在下で、トリフリン酸無水物と反応させることか、
（ｋ）Ｒ４およびＲ５が、ＳＯ２Ｒｃ（式中、Ｒｃが式Ｉについて定義される通りである）で置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９９】
2013523884.tif 000018
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式Ｃｌ−ＳＯ２Ｒｃを有する対応する化合物と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｌ）Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂである、式Ｉの化合物について、式Ｘ
【化２００】
2013523884.tif 000019
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式ＨＮＲａＲｂを有する対応する化合物と、塩基およびカップリング剤の存在下で、カップリングさせることか、
（ｍ）Ｒ２がＣｌである、式Ｉの化合物について、式ＸＩ
【化２０１】
2013523884.tif 000020
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）の対応する化合物を、１−クロロピロリジン−２，５−ジオンと反応させることか、
（ｎ）Ｒ２がＣＮである、式Ｉの化合物について、式ＸＩ
【化２０２】
2013523884.tif 000021
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）の対応する化合物を、１−ヨードピロリジニン−２，５−ジオンと反応させ、続いて、得られたＸＩの３−ヨード置換誘導体を、ＣｕＣＮを用いて処理することか、
（ｏ）Ｒ４が水素であり、Ｒ５がＣＨ２ＣＮである、式Ｉの化合物について、式ＸＩＩ
【化２０３】
2013523884.tif 000022
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、脱水剤と反応させることか、
（ｐ）Ｒ２がＦである、式Ｉの化合物について、式ＸＩ
【化２０４】
2013523884.tif 000023
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）の対応する化合物を、求電子フッ素化剤と、反応させることか、
（ｑ）Ｒ２がＦである、式Ｉの化合物について、式ＸＩＩＩ
【化２０５】
2013523884.tif 000024
の対応する化合物を、アルキルリチウムまたはアルキルマグネシウムのハロゲン化試薬と反応させ、続いて、求電子フッ素化剤を用いて処理することか、あるいは、
（ｒ）Ｒ２がＦである、式Ｉの化合物について、式ＩＶ
【化２０６】
2013523884.tif 000025
の対応する化合物を、２−クロロ−２−フルオロアセトアルデヒドまたは２−ブロモ−２−フルオロアセトアルデヒドと反応させることと、
任意に、いずれかの保護基を除去することと、任意に、その塩もしくは溶媒和物を調製することと、を含む、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を調製するためのプロセス。
【請求項５８】
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ペンタンジニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリルの鏡像異性体１、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリルの鏡像異性体２、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ペンタンジニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（ピリジン−２−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（ピリジン−４−イル）プロパンニトリル、
３−（５−メトキシピリジン−３−イル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（５−ブロモピリジン−３−イル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル、
３−（２−クロロフェニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（３−クロロフェニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−クロロフェニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルブタンニトリル、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
４，４−ジメチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ペンタンニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロブチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
ｔｅｒｔ−ブチル４−（シアノメチル）−４−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート、
２−（１−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
２−（１−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）オキセタン−３−イル）アセトニトリル、
３−（４−（３−クロロ−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル、
５−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−カルボニトリル、
３−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（１−メチル−４−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル、
２−（１−エチル−４−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル、
２−（４−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−プロピルピペリジン−４−イル）アセトニトリル、
２−（４−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）アセトニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（（２−（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（２−イソプロポキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（オキサゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（チアゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（２−メチルチアゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（６−メチルピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（７−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（４−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
Ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−アセチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（１−（トリフルオロメチル）シクロプロパンカルボニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−シクロプロピル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（オキセタン−３−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（ピリミジン−２−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−エチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２，２′−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１，３−ジイル）ジアセトニトリル、
２−（１−（３−フルオロプロピル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（ブタ−２−イニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（プロパ−２−イニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（２−フルオロエチル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
３−（３−（シアノメチル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパンニトリル、
２−（１−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，３，３−テトラフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−プロピルアゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−イソプロピル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−メチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロプロピルメチル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−イソブチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロブチルメチル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−ベンジル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（３−クロロ−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（イソプロピルスルホニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（メチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（プロピルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロヘキシルスルホニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（エチルスルホニル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（３，３，３−トリフルオロプロピルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（フェニルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−イソプロピル−１−Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（２−メチルチアゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−シクロブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
３−（３−メチル−４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（５−メチル−４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（３−（３−メチル−４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
３−シクロプロピル−３−（３−メチル−４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリルの鏡像異性体１、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（４−（１−メチルピペリジン−４−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリルの鏡像異性体２、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリルの鏡像異性体１、
３−シクロペンチル−３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリルの鏡像異性体２、
３−メチル−３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ブタンニトリル、
２−メチル−３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
３−シクロペンチル−３−（３−メチル−４−（７−（４−モルホリノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−カルボキサミド、
５−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−シクロヘキシルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−カルボキサミド、
５−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−シクロブチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−カルボキサミド、
５−（１−（２−シアノ−１−シクロプロピルエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−カルボキサミド、
３−シクロプロピル−３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
Ｔｅｒｔ−ブチル３−（シアノメチル）−３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−１−カルボキシレート、
２−（３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
３−シクロプロピル−３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）ピロリジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−アセチル−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピロリジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（２−メチルチアゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（７−（２−メチルチアゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（７−（２−メトキシピリミジン−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（２−メトキシピリミジン−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（３−（７−（１−（２−（メチルスルホニル）エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（３−（７−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（３−（７−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
３−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
（Ｓ）−３−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
（Ｒ）−３−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロシクロプロピル）−３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（６−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−オキサスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−シクロプロピルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（２−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−７−オキサスピロ［３．５］ノナン−２−イル）アセトニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（３−フルオロ−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（３−（４−（３−クロロ−７−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（３−フルオロ−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（３−クロロ−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（４−（７−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（３−（４−（７−（４−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（トリフルオロメチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（４−（７−（４−メトキシフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル、
２−（２−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）アセトニトリル、
２−（２−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）スピロ［３．４］オクタン−２−イル）アセトニトリル、
２−（２−（４−（７−（１−（オキセタン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）スピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）アセトニトリル、
３−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−シクロプロピル−３−（４−（７−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパンニトリル、
２−（２−（４−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）スピロ［３．５］ノナン−２−イル）アセトニトリル
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の別の態様は、本発明の化合物の調製方法、分離方法、および精製方法を含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
一般式Ｉの化合物であって、
【化１８２】
2013523884.tif 000026
式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ３ａであり、Ｘ２は、ＮまたはＣＲ３ｂであり、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、または（３−６Ｃ）シクロアルキルであり、
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒ２、ｈｅｔＡｒ３、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはＮ−（１−３Ｃアルキル）ピリジノニルであり、
ｈｅｔＡｒ１は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有し、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、トリメチルシリル（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、ｈｅｔＣｙｃａ（１−２Ｃ）アルキル、ｈｅｔＡｒａ（１−２Ｃ）アルキル、および（１−４Ｃアルキルスルホニル）（１−６Ｃアルキル）から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５員のヘテロアリール環であり、
ｈｅｔＣｙｃａは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する６員の複素環であり、（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換され、
ｈｅｔＡｒａは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、３個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、９員の二環式の部分的に不飽和または完全に不飽和の複素環式環であり、
ｈｅｔＡｒ３は、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキル、ｈｅｔＣｙｃｂ、および（１−６Ｃ）アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＣｙｃｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員の複素環であり、
Ａｒ１は、ｈｅｔＣｙｃｃ、ｈｅｔＣｙｃｄ、ｈｅｔＡｒｂ、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、および（１−６Ｃ）アルコキシから選択される置換基で置換されるフェニルであり、
ｈｅｔＣｙｃｃは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員の複素環であり、
ｈｅｔＣｙｃｄは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する８員の架橋複素環式環であり、
ｈｅｔＡｒｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５員のヘテロアリール環であり、
Ａｒ２は、５〜６員のアザ環式環に縮合されるベンゾ環であり、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換され、
Ｒａは、Ｈであり、
Ｒｂは、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはｈｅｔＡｒｃであり、
ｈｅｔＡｒｃは、１〜２個の環窒素原子を有する６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、ＣＦ３、ＣＮ、（３−４Ｃ）シクロアルキル、アゼチジニル、またはオキセタニルであり、
Ｒ３は、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、または（３−６Ｃ）シクロアルキルであり、
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１個以上のハロゲンで任意に置換される）、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄであるか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、４〜６員のアザ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員のオキサ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換される３〜６員の炭素環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、７〜９員の二環式スピロ炭素環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ＯおよびＮから選択される環ヘテロ原子を有する、７〜９員の二環式スピロ複素環を形成し、前記環窒素原子は、存在する場合、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換され、
ｈｅｔＣｙｃｅは、環窒素原子を有し、Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃ）アルキルから選択される置換基で置換される５〜６員の複素環であり、
Ａｒａは、ハロゲン、ＣＦ３、（１−６Ｃ）アルキル、および（１−６Ｃ）アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、
ｈｅｔＡｒｄは、１〜２個の環窒素原子を有し、ハロゲン、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキル、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＣｙｃｆは、６員のオキサ環式環であり、
Ｒ′およびＲ′′は、独立して、水素またはメチルであるか、あるいは、
Ｒ′およびＲ′′は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピリジン環を形成し、
ｈｅｔＡｒｅは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリール環であり、
Ｒｃは、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−３Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−３Ｃ）アルキル  トリフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換される）、またはフェニル（（１−６Ｃアルキル）、ＣＦ３、ＣＦ３Ｏ−、およびハロゲンから独立して選択される１個以上の基で任意に置換される）であり、
Ｒ６は、水素またはメチルであり、
Ｒ７は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、化合物、及びその立体異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩および溶媒和物。
（項目２）
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ３ａであり、Ｘ２は、ＮまたはＣＲ３ｂであり、Ｘ１およびＸ２のうちの１つだけが、Ｎであり得、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、（１−６Ｃアルキル）、またはＣＦ３であり、
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒ２、ｈｅｔＡｒ３、Ａｒ１、Ａｒ２、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、
ｈｅｔＡｒ１は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有し、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、トリメチルシリル（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、ｈｅｔＣｙｃａ（１−２Ｃ）アルキル、およびｈｅｔＡｒａ（１−２Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５員のヘテロアリール環であり、
ｈｅｔＣｙｃａは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する６員の複素環であり、（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換され、
ｈｅｔＡｒａは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＡｒ２は、３個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、９員の二環式の部分的に不飽和または完全に不飽和の複素環式環であり、
ｈｅｔＡｒ３は、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルおよびｈｅｔＣｙｃｂから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＣｙｃｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員の複素環であり、
Ａｒ１は、ｈｅｔＣｙｃｃ、ｈｅｔＣｙｃｄ、およびｈｅｔＡｒｂから選択される置換基で置換されるフェニルであり、ｈｅｔＣｙｃｃは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員の複素環であり、
ｈｅｔＣｙｃｄは、ＮおよびＯから独立して選択される１〜２個の環ヘテロ原子を有する８員の架橋複素環式環であり、
ｈｅｔＡｒｂは、１〜２個の環窒素原子を有し、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５員のヘテロアリール環であり、
Ａｒ２は、５〜６員のアザ環式環に縮合されるベンゾ環であり、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換され、
Ｒａは、Ｈであり、
Ｒｂは、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはｈｅｔＡｒｃであり、
ｈｅｔＡｒｃは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリールであり、
Ｒ２は、水素、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＮであり、
Ｒ３は、水素または（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄであるか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で置換される６員のアザ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員のオキサ環式環を形成するか、
あるいは、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環式環を形成し、
ｈｅｔＣｙｃｅは、環窒素原子を有し、Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃ）アルキルから選択される置換基で置換される５〜６員の複素環であり、
Ａｒａは、ハロゲン、ＣＦ３、（１−６Ｃ）アルキル、および（１−６Ｃ）アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、
ｈｅｔＡｒｄは、１〜２個の環窒素原子を有し、ハロゲン、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキル、およびＣＦ３から独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、６員のヘテロアリールであり、
ｈｅｔＣｙｃｆは、６員のオキサ環式環であり、
Ｒ′およびＲ′′は、独立して、水素またはメチルであるか、あるいは、
Ｒ′およびＲ′′は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピリジン環を形成し、
ｈｅｔＡｒｅは、１〜２個の環窒素原子を有する６員のヘテロアリール環であり、
Ｒｃは、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−３Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−３Ｃ）アルキル  トリフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−３Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはフェニルであり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２）
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１またはｈｅｔＡｒ２である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ１である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
ｈｅｔＡｒ１は、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、トリメチルシリル（１−４Ｃアルコキシ）（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、ｈｅｔＣｙｃａ（１−２Ｃ）アルキル、およびｈｅｔＡｒａ（１−２Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、またはチオフェニルである、項目１〜３のいずれかに記載の化合物。
（項目５）
ｈｅｔＡｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、（２−イソプロポキシ）エチル、トリメチルシリルエトキシメチル、シクロブチル、オキセタニル、４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、（４−メチルピペラジニル）エチル、およびピリド−３−イルメチルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、ピラゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、イミダゾール−１−イル、または１，３，４−チアジアゾール−２−イルである、項目１〜４のいずれかに記載の化合物。
（項目６）
ｈｅｔＡｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、（２−イソプロポキシ）エチル、トリメチルシリルエトキシメチル、シクロブチル、オキセタニル、４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、（４−メチルピペラジニル）エチル、およびピリド−３−イルメチルから選択される置換基で任意に置換される、ピラゾール−４−イルである、項目１〜５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ２である、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
ｈｅｔＡｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、５，６，７，８−テトラヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジニルである、項目１、２、または７のいずれかに記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１は、ｈｅｔＡｒ３である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１０）
ｈｅｔＡｒ３は、（１−６Ｃ）アルキルまたはｈｅｔＣｙｃｂから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、ピリジルまたはピリミジルである、項目１、２、または９のいずれかに記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１は、メチルまたは４−メチルピペリジニルで任意に置換されるピリジルである、項目１、２、９、または１０のいずれかに記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１は、Ａｒ１およびＡｒ２から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１は、Ａｒ１である、項目１または１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ａｒ１は、（ｉ）モルホリニル、（ｉｉ）（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換されるピペリジニル、（ｉｉｉ）（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換されるピペラジニル、（ｉｖ）オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタン、および（ｖ）（１−６Ｃ）アルキルで任意に置換されるピラゾリル、から選択される置換基で任意に置換されるフェニルである、項目１、１２、または１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
Ａｒ１は、モルホリン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、および１−メチル−１Ｈ−ピラゾリルから選択される置換基で置換されるフェニルである、項目１、１３、または１４のいずれかに記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１は、Ａｒ２である、項目１または１２に記載の化合物。
（項目１７）
Ａｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で任意に置換される、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルまたは１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、項目１、１２、または１６のいずれかに記載の化合物。
（項目１８）
Ａｒ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、または２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、項目１、１２、１６、または１７のいずれかに記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１は、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄである、項目１〜１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、Ｈ、メチル、ｔ−ブチル、２，２−ジメチルプロピル、シアノメチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−アセチルピペリジン−４−イル、フェニル、トリフルオロメチルフェニル、クロロフェニル、ピリジル、メトキシピリジル、またはブロモピリジルである、項目１〜２０のいずれかに記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルである、項目１〜２１のいずれかに記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ４は、Ｈである、項目１〜２２のいずれかに記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９のいずれかに記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２−ｈｅｔＣｙｃｆ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９または２４のいずれかに記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、およびペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキルから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、２４、または２５のいずれかに記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、フルオロメチル、３−フルオロプロピル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，３，３−テトラフルオロプロピル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、および２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルから選択される置換基で任意に置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、２４、２５、または２６のいずれかに記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３で置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、または２４のいずれかに記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ｈｅｔＡｒｅで置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、または２４のいずれかに記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ピリミジン−２−イルで置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、２４、または２９のいずれかに記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−ＳＯ２Ｒｃで置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、２４、または２５のいずれかに記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＳＯ２−シクロプロピル、−ＳＯ２−シクロヘキシル、または−ＳＯ２−フェニルで置換される４員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９、２４、２５、または３１のいずれかに記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で置換される６員のアザ環式環を形成する、項目１〜１９のいずれかに記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）で置換されるピペリジン−４−イル環を形成する、項目１〜１９、または３３のいずれかに記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３、ｈｅｔＡｒｅ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、４〜６員のオキサ環式環、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、５員のアザ環式環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、４員のオキサ環式環を形成する、項目１〜１９のいずれかに記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３〜６員の炭素環式環を形成する、項目１〜１９のいずれかに記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、７〜９員の二環式スピロ炭素環を形成するか、あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、ＯおよびＮから選択される１個の環ヘテロ原子を有する７〜９員の二環式スピロ複素環を形成し、前記環窒素原子は、存在する場合、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、および−ＳＯ２Ｒｃから選択される置換基で任意に置換される、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ７は、水素である、項目１〜３７のいずれかに記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ７は、（１−６Ｃ）アルキルである、項目１〜３７のいずれかに記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ２は、Ｈである、項目１〜３９のいずれかに記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ２は、Ｃｌである、項目１〜３９のいずれかに記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ２は、ＣＮである、項目１〜３９のいずれかに記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ３は、水素である、項目１〜４２のいずれかに記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキルである、項目１〜４２のいずれかに記載の化合物。
（項目４５）
Ｘ１は、Ｎであり、Ｘ２は、ＣＲ３ｂである、項目１〜４４のいずれかに記載の化合物。
（項目４６）
Ｘ１は、ＣＲ３ａであり、Ｘ２は、Ｎである、項目１〜４４のいずれかに記載の化合物。
（項目４７）
Ｘ１は、ＣＲ３ａであり、Ｘ２は、ＣＲ３ｂである、項目１〜４４のいずれかに記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ３ａは、Ｈである、項目１〜４４、４６、または４７のいずれかに記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ３ａは、（１−６Ｃ）アルキルである、項目１〜４４、４６、または４７のいずれかに記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ３ｂは、Ｈである、項目１〜４５、または４７のいずれかに記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ３ｂは、（１−６Ｃ）アルキルである、項目１〜４５、または４７のいずれかに記載の化合物。
（項目５２）
項目１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、薬学的組成物。
（項目５３）
哺乳動物において、自己免疫疾患または炎症性疾患を治療するための方法であって、前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法。
（項目５４）
哺乳動物において、臓器、組織、または細胞の移植による拒絶反応を治療するための方法であって、前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法。
（項目５５）
哺乳動物において、悪性腫瘍を治療するための方法であって、前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法。
（項目５６）
療法に使用するための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（項目５７）
（ａ）式ＩＩ
【化１８３】
2013523884.tif 000027
（式中、Ｌ１は、脱離原子であり、Ｒ１およびＲ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物またはその保護誘導体を、式ＩＩＩ
【化１８４】
2013523884.tif 000028
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りであり、ＲｘおよびＲｙは、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、ＲｘおよびＲｙは、それらが結合する原子と一緒になって、（１−３Ｃアルキル）から選択される１〜４個の置換基で任意に置換される５〜６員の環を形成する）を有する対応する化合物と、カップリングさせることであって、前記カップリングは、パラジウム触媒および塩基の存在下で、かつ任意にリガンドの存在下で行われることか、
（ｂ）Ｒ２が水素である、式Ｉの化合物について、式ＩＶ
【化１８５】
2013523884.tif 000029
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、（Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂではないことを除いて）式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物またはその保護誘導体を、２−クロロアセトアルデヒドを用いて、塩基の存在下で、環化することか、
（ｃ）Ｒ１が、ｈｅｔＡｒ１、ｈｅｔＡｒ２、ｈｅｔＡｒ３、Ａｒ１、またはＡｒ２であり、Ｒ２が、水素である、式Ｉの化合物について、式Ｖ
【化１８６】
2013523884.tif 000030
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りであり、Ｌ２は、脱離原子である）を有する対応する化合物またはその保護誘導体を、式ＶＩＡまたはＶＩＢ
【化１８７】
2013523884.tif 000031
（式中、Ｒ１は、式Ｉについて定義される通りであり、ＲｘおよびＲｙは、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、ＲｘおよびＲｙは、それらが結合する原子と一緒になって、（１−３Ｃアルキル）から選択される１〜４個の置換基で任意に置換される５〜６員の環を形成する）を有する化合物と、カップリングさせることであって、前記カップリングは、パラジウム触媒および塩基の存在下で、かつ任意にリガンドの存在下で行われることか、
（ｄ）Ｒ２が、水素であり、Ｒ４が、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５が、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄである、式Ｉの化合物について、式ＶＩＩ
【化１８８】
2013523884.tif 000032
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式
【化１８９】
2013523884.tif 000033
（式中、Ｒ７は、式Ｉについて定義される通りであり、Ｒ４は、Ｈまたは（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ５は、Ｈ、（１−６Ｃ）アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ｈｅｔＣｙｃｅ、Ａｒａ、またはｈｅｔＡｒｄである）を有する対応するアクリロニトリル試薬と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｅ）Ｒ２が、水素であり、Ｒ４およびＲ５が、４員のオキサ環式環、５〜６員の炭素環式環、または非置換の４員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＶＩＩ
【化１９０】
2013523884.tif 000034
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式ＶＩＩＩ−ａ、ＶＩＩＩ−ｂ、またはＶＩＩＩ−ｃ
【化１９１】
2013523884.tif 000035
をそれぞれ有する化合物と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｆ）Ｒ４およびＲ５が、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆで置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９２】
2013523884.tif 000036
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式Ｌ３〜Ｒ１０（Ｌ３は、脱離基もしくは原子であり、Ｒ１０は、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆである）を有する対応する化合物と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｇ）Ｒ４およびＲ５が、（１−６Ｃ）アルキル、フルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−４Ｃ）アルキニル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル、ベンジル、−ＣＨ２（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ＣＨ２ｈｅｔＣｙｃｆで置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９３】
2013523884.tif 000037
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式
【化１９４】
2013523884.tif 000038
（式中、Ｒ１１は、（１−５Ｃ）アルキル、フルオロ（１−５Ｃ）アルキル、ジフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、トリフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、テトラフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、ペンタフルオロ（１−５Ｃ）アルキル、（３Ｃ）アルキニル、シアノ（１−３Ｃ）アルキル、フェニル、−（３−６Ｃシクロアルキル）、または−ｈｅｔＣｙｃｆである）を有する対応するアルデヒドと、塩基および還元剤の存在下で、カップリングさせることか、
（ｈ）Ｒ４およびＲ５が、シクロプロピルまたはオキセタニルで置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９５】
2013523884.tif 000039
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する化合物を、式
【化１９６】
2013523884.tif 000040
をそれぞれ有する対応するケトンもしくはそのアセタール誘導体と、塩基および還元剤の存在下で、カップリングさせることか、
（ｉ）Ｒ４およびＲ５が、−Ｃ（＝Ｏ）（１−６Ｃアルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３で置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９７】
2013523884.tif 000041
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、Ｒ１２が−（１−６Ｃアルキル）または−（ＣＲ′Ｒ′′）ＣＦ３である式Ｒ１２ＣＯ２Ｈを有する対応する化合物またはその対応する無水物と、塩基の存在下で、および任意にカップリング試薬の存在下で、カップリングさせることか、
（ｊ）Ｒ４およびＲ５が、ＳＯ２ＣＦ３で置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９８】
2013523884.tif 000042
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する化合物を、塩基の存在下で、トリフリン酸無水物と反応させることか、
（ｋ）Ｒ４およびＲ５が、ＳＯ２Ｒｃ（式中、Ｒｃが式Ｉについて定義される通りである）で置換される４または６員のアザ環式環を形成する、式Ｉの化合物について、式ＩＸ
【化１９９】
2013523884.tif 000043
（式中、ｍおよびｎは、それぞれ、１であるか、あるいはｍおよびｎは、それぞれ、２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式Ｃｌ−ＳＯ２Ｒｃを有する対応する化合物と、塩基の存在下で、カップリングさせることか、
（ｌ）Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂである、式Ｉの化合物について、式Ｘ
【化２００】
2013523884.tif 000044
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、式ＨＮＲａＲｂを有する対応する化合物と、塩基およびカップリング剤の存在下で、カップリングさせることか、
（ｍ）Ｒ２がＣｌである、式Ｉの化合物について、式ＸＩ
【化２０１】
2013523884.tif 000045
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）の対応する化合物を、１−クロロピロリジン−２，５−ジオンと反応させることか、
（ｎ）Ｒ２がＣＮである、式Ｉの化合物について、式ＸＩ
【化２０２】
2013523884.tif 000046
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）の対応する化合物を、１−ヨードピロリジニン−２，５−ジオンと反応させ、続いて、得られたＸＩの３−ヨード置換誘導体を、ＣｕＣＮを用いて処理することか、
（ｏ）Ｒ４が水素であり、Ｒ５がＣＨ２ＣＮである、式Ｉの化合物について、式ＸＩＩ
【化２０３】
2013523884.tif 000047
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）を有する対応する化合物を、脱水剤と反応させることか、
（ｐ）Ｒ２がＦである、式Ｉの化合物について、式ＸＩ
【化２０４】
2013523884.tif 000048
（式中、Ｒ２は、水素であり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ１、およびＸ２は、式Ｉについて定義される通りである）の対応する化合物を、求電子フッ素化剤と、反応させることか、
（ｑ）Ｒ２がＦである、式Ｉの化合物について、式ＸＩＩＩ
【化２０５】
2013523884.tif 000049
の対応する化合物を、アルキルリチウムまたはアルキルマグネシウムのハロゲン化試薬と反応させ、続いて、求電子フッ素化剤を用いて処理することか、あるいは、
（ｒ）Ｒ２がＦである、式Ｉの化合物について、式ＩＶ
【化２０６】
2013523884.tif 000050
の対応する化合物を、２−クロロ−２−フルオロアセトアルデヒドまたは２−ブロモ−２−フルオロアセトアルデヒドと反応させることと、
任意に、いずれかの保護基を除去することと、任意に、その塩もしくは溶媒和物を調製することと、を含む、項目１に記載の化合物を調製するためのプロセス。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７８４】
トリフルオロメタンスルホン酸無水物を２，２，２−トリフルオロエチルトリフルオロメタンスルホン酸塩で置き換えて、実施例１３３に従って調製して、収率３３．３％の表題化合物を得た。ＭＳ（ａｐｃｉ）ｍ／ｚ＝４５６．１（Ｍ＋Ｈ）。
実施例１３６
２−（１−（シクロプロピルスルホニル）−３−（３−（７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル
【化１５１】
2013523884.tif 000051