【手続補正書】
【提出日】平成26年10月10日(2014.10.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2013539791.tif 000001
を有する、メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カーバメート、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項２】
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カーバメートを含む、医薬組成物。
【請求項３】
ＨＣＶ感染した患者を治療する医薬の製造における、請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩の使用。
【請求項４】
下記式Ｉを有する化合物、または該化合物の医薬として許容される塩、
【化２】
2013539791.tif 000002
［式中、
ＸはＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、１以上のＲＡまたはＲＦで置換されていても良く；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に、結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、該Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、独立に各場合で、１以上のＲＬによって置換されていても良く；
Ｌ３は、結合または−ＬＳ−Ｋ−ＬＳ′−であり、Ｋは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ′）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−から選択され；
ＡおよびＢはそれぞれ独立にＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、およびそれぞれ独立に１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｄは、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、および１以上のＲＡで置換されていても良く；またはＤはＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、該Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環はＪで置換されており、および１以上のＲＡで置換されていても良く、ＪはＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、および１以上のＲＡで置換されていても良く、またはＪは−ＳＦ５であり；またはＤは水素またはＲＡであり；
Ｙは−Ｔ′−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ′−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｃ（Ｒ６Ｒ７）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤ、または−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立にＲＣであり、およびＲ５はＲＢであり；またはＲ１はＲＣであり、Ｒ２およびＲ５は該Ｒ２およびＲ５が結合している原子と一体となって３〜１２員の複素環を形成しており、該３〜１２員の複素環は１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＲＣであり；またはＲ３およびＲ６はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ４およびＲ７は、該Ｒ４およびＲ７が結合している原子と一体となって、３〜１２員の炭素環または複素環を形成しており、該３〜１２員の炭素環または複素環は１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｚは−Ｔ′−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤ、−Ｔ′−Ｃ（Ｒ１０Ｒ１１）Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）−Ｔ−ＲＤ、−ＬＫ−Ｔ−ＲＤまたは−ＬＫ−Ｅから選択され；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立にＲＣであり、およびＲ１２はＲＢであり；またはＲ８はＲＣであり、Ｒ９およびＲ１２は該Ｒ９およびＲ１２が結合している原子と一体となって３〜１２員の複素環を形成しており、該３〜１２員の複素環は１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立にＲＣであり；またはＲ１０およびＲ１３はそれぞれ独立にＲＣであり、Ｒ１１およびＲ１４は該Ｒ１１およびＲ１４が結合している原子と一体となって３〜１２員の炭素環または複素環を形成しており、該３〜１２員の炭素環または複素環は１以上のＲＡで置換されていても良く；
ＴおよびＴ′はそれぞれ独立に各場合で、結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ′−または−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ′−Ｍ′−ＬＳ″−から選択され、ＭおよびＭ′はそれぞれ独立に各場合で、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環から選択され、Ｃ３−Ｃ１２炭素環および３〜１２員の複素環はそれぞれ独立に各場合で、１以上のＲＡによって置換されていても良く；
ＬＫは独立に各場合で、結合、−ＬＳ−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ′−または−ＬＳ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ′−；またはそれぞれ独立に各場合で１以上のＲＬによって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレン；またはそれぞれ独立に各場合で１以上のＲＡによって置換されていても良いＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環から選択され；
Ｅは独立に各場合でＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環から選択され、および独立に各場合で、１以上のＲＡによって置換されていても良く；
ＲＤはそれぞれ独立に各場合で、水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは独立に各場合で、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから選択され、２個の隣接するＲＡは該２個の隣接するＲＡが結合している原子および該２個の隣接するＲＡが結合している原子間にある原子と一体となって、炭素環または複素環を形成していても良く；
ＲＢおよびＲＢ′はそれぞれ独立に各場合で、水素；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３〜６員の炭素環または複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３〜６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ′における各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ＲＣは独立に各場合で、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノ；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３〜６員の炭素環もしくは複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３〜６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＣにおける各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ＲＥは独立に各場合で、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ′、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ′、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ′、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ′；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、または−Ｎ（ＲＳＲＳ′）から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環から選択され；
ＲＦは独立に各場合で、それぞれＯ、ＳまたはＮから選択される０、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を含みおよび１以上のＲＬで置換されていても良いＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル；または−（ＲＸ−ＲＹ）Ｑ−（ＲＸ−ＲＹ′）から選択され、Ｑは０、１、２、３または４であり、各ＲＸは独立にＯ、ＳまたはＮ（ＲＢ）であり、各ＲＹは独立にＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンはそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基で置換されていても良く、各ＲＹ′は独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、該Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルはそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲＬは独立に各場合で、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）または−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環から選択され；２個の隣接するＲＬは、該２個の隣接するＲＬが結合している原子および該２個の隣接するＲＬが結合している原子間にある原子と一体となって、炭素環または複素環を形成していても良く；
ＬＳ、ＬＳ′およびＬＳ″はそれぞれ独立に各場合で、結合；またはそれぞれ独立に各場合で１以上のＲＬによって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され；
ＲＳ、ＲＳ′およびＲＳ″はそれぞれ独立に各場合で、水素；それぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３〜６員の炭素環または複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３〜６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ′またはＲＳ′における各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良い］。
【請求項５】
下記式ＩＥを有する化合物、または該化合物の医薬として許容される塩、
【化３】
2013539791.tif 000003
［式中、
Ｘは、４〜８員の複素環であり、および１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に、結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンから選択され、該Ｃ１−Ｃ６アルキレンは独立に各場合で、１以上のハロ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルによって置換されていても良く；
Ｌ３は結合またはＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
ＡおよびＢはそれぞれ独立にフェニル、ピリジニル、チアゾリルまたは
【化４】
2013539791.tif 000004
であり、Ｚ１は独立に各場合でＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ２から選択され、Ｚ３は独立に各場合でＮまたはＣＨから選択され、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３はそれぞれ独立に各場合でＣＨまたはＮから選択され；ＡおよびＢはそれぞれ独立に１以上のＲＡで置換されていても良く；
ＤはＣ６−Ｃ１０炭素環または５〜１２員の複素環であり、該Ｃ６−Ｃ１０炭素環または５〜１２員の複素環はそれぞれ１以上のＲＭで置換されていても良く；
Ｙは、−Ｔ′−Ｃ（Ｒ１Ｒ２）Ｎ（Ｒ５）−Ｔ−ＲＤであり；
Ｚは、−Ｔ′−Ｃ（Ｒ８Ｒ９）Ｎ（Ｒ１２）−Ｔ−ＲＤであり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３〜６員の炭素環または複素環であり、各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２およびＲ５はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３〜６員の炭素環または複素環であり、各３から６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；またはＲ２およびＲ５は該Ｒ２およびＲ５が結合している原子と一体となって、３〜１２員の複素環を形成しており、該３〜１２員の複素環は１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３〜６員の炭素環または複素環であり、各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ９およびＲ１２はそれぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３〜６員の炭素環または複素環であり、各３から６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；またはＲ９およびＲ１２は該Ｒ９およびＲ１２が結合している原子と一体となって、１以上のＲＡで置換されていても良い３〜１２員の複素環を形成しており；
Ｔは独立に各場合で、結合または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ′−から選択され；
Ｔ′は独立に各場合で、結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−または３〜１２員の複素環から選択され、３〜１２員の複素環は独立に各場合で１以上のＲＡによって置換されていても良く；
ＲＤはそれぞれ独立に各場合で、水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは独立に各場合で、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから選択され；
ＲＢおよびＲＢ′はそれぞれ独立に各場合で、水素；または独立に各場合でハロゲンまたは３〜６員の炭素環または複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル；または３〜６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ′における各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ＲＥは独立に各場合で、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″″）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ′、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″″）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ′、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ′、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ′または＝Ｃ（ＲＳＲＳ′）；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環から選択され；
ＲＬは独立に各場合で、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）または−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環から選択され；
ＬＳは独立に各場合で、結合；またはそれぞれ独立にハロゲンで置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され；
ＬＳ′は独立に各場合で、結合；またはそれぞれ独立に各場合で１以上のＲＬによって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され；
ＲＳ、ＲＳ′およびＲＳ″はそれぞれ独立に各場合で、水素；それぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたは３〜１２員の炭素環または複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３〜１２員の炭素環または複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ′またはＲＳ″における各３〜１２員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ＲＭは独立に各場合で、
ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、ＳＦ５、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｏ−ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ′、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−ＳＲＳ、−Ｓｉ（ＲＳ）３または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２；
それぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｏ−ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ′、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−ＳＲＳまたは−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または
Ｇ２から選択され、Ｇ２はＣ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員の複素環であり、該Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環はそれぞれ独立に各場合で１以上のＲＧ２によって置換されていても良く、および各ＲＧ２は独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、−Ｏ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）または−Ｌ４−Ｇ３から選択され；
Ｌ４は、結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ′）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−であり；
Ｇ３は、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、および１以上のＲＧ３で置換されていても良く；および
ＲＧ３はそれぞれ独立に、各場合で、ハロゲン、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環である］。
【請求項６】
Ａが、
【化５】
2013539791.tif 000005
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＢが、
【化６】
2013539791.tif 000006
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＤがＣ６−Ｃ１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、１以上のＲＭで置換されている、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ａが、
【化７】
2013539791.tif 000007
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＢが、
【化８】
2013539791.tif 000008
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＤがフェニルまたはピリジルであり、１以上のＲＭによって置換されており、少なくとも１個のＲＭがＧ２であり、該Ｇ２はＬ４−Ｇ３で置換されており、１以上のＲＧ２で置換されていても良い、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｘが、
【化９】
2013539791.tif 000009
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、Ａが、
【化１０】
2013539791.tif 000010
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＢが、
【化１１】
2013539791.tif 000011
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＤがフェニルまたはピリジルであり、１以上のＲＭによって置換されており、少なくとも１個のＲＭが、
【化１２】
2013539791.tif 000012
であり、それは１以上のＲＧ２で置換されていても良い単環式４〜８員窒素含有複素環である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｘが、
【化１３】
2013539791.tif 000013
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、Ａが、
【化１４】
2013539791.tif 000014
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＢが、
【化１５】
2013539791.tif 000015
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＤがフェニルまたはピリジルであり、１以上のＲＭによって置換されており、および少なくとも１個のＲＭが、
【化１６】
2013539791.tif 000016
であり、
【化１７】
2013539791.tif 000017
は、１以上のＲＧ２で置換されていても良い単環式４から８員窒素含有複素環である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｘが、
【化１８】
2013539791.tif 000018
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、Ａが、
【化１９】
2013539791.tif 000019
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＢが、
【化２０】
2013539791.tif 000020
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＤが、
【化２１】
2013539791.tif 000021
であり、１以上の別のＲＭによって置換されていても良い、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ５は該Ｒ２およびＲ５が結合している原子とともに
【化２２】
2013539791.tif 000022
を形成しており、それは０、１、２、３もしくは４個のＲＡで置換されており、Ｒ８が水素であり、Ｒ９およびＲ１２は該Ｒ９およびＲ１２が結合している原子とともに
【化２３】
2013539791.tif 000023
を形成しており、それは０、１、２、３もしくは４個のＲＡで置換されており、各Ｔ′が結合である、請求項１０に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｘが、
【化２４】
2013539791.tif 000024
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、Ａが、
【化２５】
2013539791.tif 000025
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＢが、
【化２６】
2013539791.tif 000026
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く、およびＤが、
【化２７】
2013539791.tif 000027
であり、Ｇ３が１個もしくは２個のＲＧ３で置換されていても良いフェニルであり；ｇが０、１または２であり；ＲＭがそれぞれ独立にフルオロ、クロロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；および
【化２８】
2013539791.tif 000028
が１以上のＲＧ２で置換されていても良い単環式４〜８員窒素含有複素環である、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２およびＲ５は該Ｒ２およびＲ５が結合している原子とともに、
【化２９】
2013539791.tif 000029
を形成しており、それは０、１、２、３もしくは４個のＲＡで置換されており、Ｒ８が水素であり、Ｒ９およびＲ１２は該Ｒ９およびＲ１２が結合している原子とともに
【化３０】
2013539791.tif 000030
を形成しており、それは０、１、２、３もしくは４個のＲＡで置換されており、各Ｔ′が結合である、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
下記式ＩＢを有する化合物、または該化合物の医薬として許容される塩、
【化３１】
2013539791.tif 000031
［式中、
ＲＣ′はそれぞれ独立にＲＣから選択され；
ＲＤ′はそれぞれ独立にＲＤから選択され；
Ｒ２およびＲ５はＲ２およびＲ５が結合している原子と一体となって、１以上のＲＡで置換されていても良い３〜１２員の複素環を形成しており；
Ｒ９およびＲ１２はＲ９およびＲ１２が結合している原子と一体となって、１以上のＲＡで置換されていても良い３〜１２員の複素環を形成しており；
ＸはＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、１以上のＲＡまたはＲＦで置換されていても良く；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ独立に、結合；またはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され、該Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、独立に各場合で、１以上のＲＬによって置換されていても良く；
Ｌ３は、結合または−ＬＳ−Ｋ−ＬＳ′−であり、Ｋは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ′）−または−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−から選択され；
Ａは、
【化３２】
2013539791.tif 000032
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｂは、
【化３３】
2013539791.tif 000033
であり、１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｄは、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、Ｊで置換されており、１以上のＲＡで置換されていても良く、ＪはＣ３−Ｃ１２炭素環または３〜１２員の複素環であり、１以上のＲＡで置換されていても良く；
Ｔはそれぞれ独立に各場合で、結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ′−または−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ′−Ｍ′−ＬＳ″−から選択され、ＭおよびＭ′はそれぞれ独立に各場合で結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ′）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ′）−、Ｃ３−Ｃ１２炭素環または３から１２員の複素環から選択され、Ｃ３−Ｃ１２炭素環および３〜１２員の複素環はそれぞれ独立に各場合で、１以上のＲＡによって置換されていても良く；
ＲＤはそれぞれ独立に各場合で、水素またはＲＡから選択され；
ＲＡは独立に各場合で、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノまたは−ＬＳ−ＲＥから選択され、２個の隣接するＲＡは該２個の隣接するＲＡが結合している原子および該２個の隣接するＲＡが結合している原子間にある原子と一体となって、炭素環または複素環を形成していても良く；
ＲＢおよびＲＢ′はそれぞれ独立に各場合で、水素；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３〜６員の炭素環または複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３から６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＢまたはＲＢ′における各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ＲＣは独立に各場合で、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノ；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノまたは３〜６員の炭素環または複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３〜６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＣにおける各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；
ＲＥは独立に各場合で、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ′、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ′ＲＳ″）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ′、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ′、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＳ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ′；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ′）から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環から選択され；
ＲＦは独立に各場合で、それぞれＯ、ＳまたはＮから選択される０、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子を含み１以上のＲＬで置換されていても良いＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニル、；または−（ＲＸ−ＲＹ）Ｑ−（ＲＸ−ＲＹ′）から選択され、Ｑは０、１、２、３または４であり、各ＲＸは独立にＯ、ＳまたはＮ（ＲＢ）であり、各ＲＹ、それらはそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基で置換されていても良く、各ＲＹ′は独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニルであり、それらはそれぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
ＲＬは独立に各場合で、ハロゲン、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、シアノ、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ′）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ′）または−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ′；またはそれぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環から選択され；２個の隣接するＲＬが、それらが結合している原子およびそれらが結合している原子間にある原子と一体となって、炭素環または複素環を形成していても良く；
ＬＳ、ＬＳ′およびＬＳ″はそれぞれ独立に各場合で、結合；またはそれぞれ独立に各場合で１以上のＲＬによって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレンから選択され；
ＲＳ、ＲＳ′およびＲＳ″はそれぞれ独立に各場合で、水素；それぞれ独立に各場合でハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは３から６員の炭素環もしくは複素環から選択される１以上の置換基によって置換されていても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル；または３〜６員の炭素環または複素環から選択され；ＲＳ、ＲＳ′またはＲＳ′における各３〜６員の炭素環または複素環は独立に各場合で、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニルまたはＣ２−Ｃ６ハロアルキニルから選択される１以上の置換基によって置換されていても良い］。
【請求項１５】
Ｘが、
【化３４】
2013539791.tif 000034
であり、１以上のＲＡまたはＲＦで置換されていても良く、Ｘ３がＮであり、−Ｌ３−Ｄに直接連結されており、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３が結合であり、Ｄが、
【化３５】
2013539791.tif 000035
であり、各ＲＮが独立にＲＤであり、ＪがＣ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環であり、Ｃ３−Ｃ６炭素環または３〜６員の複素環で置換されており、その置換基は独立にハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、オキソ、ホスホノキシ、ホスホノ、チオキソ、ホルミル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルケニル、Ｃ２−Ｃ６ハロアルキニル、Ｃ（Ｏ）ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ′）から選択される１以上の置換基で置換されていても良く、Ｊは１以上のＲＡで置換されていても良く、Ｒ２およびＲ５はＲ２およびＲ５が結合している原子と一体となって、
【化３６】
2013539791.tif 000036
を形成しており、それは１以上のＲＡで置換されていても良く、Ｒ９およびＲ１２はＲ９およびＲ１２が結合している原子と一体となって、
【化３７】
2013539791.tif 000037
を形成しており、それは１以上のＲＡで置換されていても良く、−Ｔ−ＲＤ′が−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ′−ＲＤ′、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＹ′−ＲＤ′、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ′−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ″−ＲＤ′、−Ｃ（Ｏ）−ＬＹ′−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ″−ＲＤ′、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ′−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＳ″−ＲＤ′、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ′−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＬＳ″−ＲＤ′または−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−ＬＹ′−Ｎ（ＲＢ）−ＬＳ″−ＲＤ′であり、ＬＹ′がそれぞれ独立にＬＳ′である、請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
本明細書に記載の図式、一般手順または実施例のいずれかに記載の段階を含む、本発明の化合物の製造方法。
【請求項１７】
本明細書に記載の図式、一般手順または実施例のいずれかに記載の中間体。
【請求項１８】
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛３，５−ジフルオロ−４−［４−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カーバメート、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−［３，５−ジフルオロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）フェニル］−５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カーバメート、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−｛４−［４−（２，６−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−３，５−ジフルオロフェニル｝−５−（６−フルオロ−２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｏ−メチル−Ｌ−トレオニル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル）ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル｝カーバメート、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［（２Ｒ，５Ｒ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−５−｛５−フルオロ−２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−６−イル｝ピロリジン−２−イル］−６−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カーバメート、または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。