【手続補正書】
【提出日】平成24年7月5日(2012.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ミコフェノール酸ナトリウム（ＮａＭＰＡ）から本質的になる眼用溶液であって、該溶液のｐＨが、約６．０〜約８．５である、眼用溶液。
【請求項２】
ミコフェノール酸ナトリウム（ＮａＭＰＡ）と；保存剤、粘性強化剤、湿潤剤、抗酸化剤、緩衝剤、滑沢剤、および張度作用物質から選択される１つ以上の添加剤とから本質的になる眼用溶液であって、該溶液のｐＨが、約６．０〜約８．５である、眼用溶液。
【請求項３】
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約０．０１％（ｗ／ｖ）〜約４．０％（ｗ／ｖ）である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項４】
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約０．０５％（ｗ／ｖ）〜約３．０％（ｗ／ｖ）である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項５】
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約２．０％（ｗ／ｖ）である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項６】
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約１．０％（ｗ／ｖ）〜約４．０％（ｗ／ｖ）である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項７】
ｐＨが約７．０〜約８．０である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項８】
ｐＨが約７．０〜約７．５である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項９】
前記溶液中の全ナトリウムが、約０．４〜約２．０％（ｗ／ｖ）である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項１０】
前記溶液中の全ナトリウムが、約０．９％（ｗ／ｖ）である、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項１１】
前記添加剤が、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、臭化ベンゾドデシニウム、塩化セチルピリジニウム、クロロブタノール、エチレンジアミン４酢酸（ＥＤＴＡ）、チメロサール、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、メチル／プロピルパラベン、フェニルエチルアルコール、安息香酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、ソルビン酸、および過ホウ酸ナトリウムから選択される保存剤である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１２】
前記添加剤が、カルボポールゲル、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ゼラチン、グリセリン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポロキサマー４０７、ポリソルベート８０、プロピレングリコール、ポリビニルアルコール、およびポリビニルピロリドン（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌｐｙｒｒｏｌｏｄｉｎｅ）（ポビドン）から選択される粘性強化剤である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１３】
前記添加剤が、酢酸塩、ホウ酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、クエン酸塩、４ホウ酸塩、二リン酸塩、トロメタミン、ヒドロキシエチルモルホリン、およびトリスヒドロキシメチルアミノ−メタン（ＴＨＡＭ）から選択される緩衝剤である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１４】
前記添加剤が、デキストラン４０、デキストラン７０、デキストロース、グリセリン、塩化カリウム、プロピレングリコール、および塩化ナトリウムから選択される張度作用物質である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１５】
前記添加剤が、ポリソルベート２０および８０、ポロキサマー２８２、チロキサポール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルプロピルセルロース、ポビドン、およびポリビニルアルコールから選択される湿潤剤である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１６】
前記添加剤が、プロピレングリコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストラン４０、デキストラン７０、ゼラチン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポビドン、ペトロラタム、鉱油、およびカルボマーから選択される滑沢剤である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１７】
前記添加剤が、リン脂質ベースの滑沢剤である、請求項２に記載の眼用溶液。
【請求項１８】
ナトリウム対イオンが、塩素イオンである、請求項１または２に記載の眼用溶液。
【請求項１９】
前記塩素イオンが、ＨＣｌ由来である、請求項１８に記載の眼用溶液。
【請求項２０】
炎症または自己免疫状態と関係する眼障害を処置するための請求項１〜１９のいずれか１項に記載の溶液であって、該溶液は、罹患した眼に局所的に投与されることを特徴とする、溶液。
【請求項２１】
前記眼障害が、眼の前部に影響を及ぼす、請求項２０に記載の溶液。
【請求項２２】
前記眼の前部に影響を及ぼす眼障害が、眼瞼炎、角膜炎；虹彩ルベオーシス；Ｆｕｃｈｓ虹彩異色性虹彩毛様体炎；慢性ブドウ膜炎または前部ブドウ膜炎；結膜炎；アレルギー性結膜炎；乾性角結膜炎；虹彩毛様体炎；虹彩炎；強膜炎；上強膜炎；角膜浮腫；強膜疾患；眼瘢痕性類天疱瘡（ｏｃｕｌａｒ  ｃｉｃａｔｒｃｉａｌ  ｐｅｍｐｈｉｇｏｉｄ）；毛様体扁平部炎；Ｐｏｓｎｅｒ  Ｓｃｈｌｏｓｓｍａｎ症候群；ベーチェット病；Ｖｏｇｔ−Ｋｏｙａｎａｇｉ−Ｈａｒａｄａ症候群；結膜浮腫；結膜静脈性うっ血；眼窩周囲蜂巣炎；急性涙嚢炎；非特異性脈管炎；および類肉腫症から選択される、請求項２１に記載の溶液。
【請求項２３】
前記眼障害が、眼の後部に影響を及ぼす、請求項２０に記載の溶液。
【請求項２４】
前記眼の後部に影響を及ぼす眼の障害が、黄斑浮腫、嚢胞様黄斑浮腫；網膜虚血；および脈絡膜新血管形成；黄斑変性；糖尿病性網膜症；糖尿病性網膜浮腫；網膜剥離；ブドウ膜炎；汎ブドウ膜炎；脈絡膜炎；上強膜炎；強膜炎；散弾網脈絡膜症；網膜脈管炎；脈絡膜脈管不全；脈絡膜血栓症；視神経新血管形成；および視神経炎から選択される、請求項２３に記載の溶液。
【請求項２５】
前記眼障害が、ブドウ膜炎である、請求項２０に記載の溶液。
【請求項２６】
前記眼障害がアレルギー性結膜炎である、請求項２０に記載の溶液。
【請求項２７】
前記眼障害が、乾性角結膜炎である、請求項２０に記載の溶液。
【請求項２８】
毎日１〜４回投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の溶液。
【請求項２９】
２日ごとに１回投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の溶液。
【請求項３０】
４日ごとに１回投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の溶液。
【請求項３１】
毎週１回投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の溶液。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
眼用溶液は、治療効果を提供するのに十分な用量で局所的に適用することができる。いくつかの実施形態では、眼用溶液は、１日につき１〜８回、罹患した眼に適用することができる。いくつかの実施形態では、眼用溶液は、１日につき１回または２回投与することができる。いくつかの実施形態では、眼用溶液は、眼障害を処置するために、必要に応じて、２日ごとに１回、４日ごとに１回、または１週間につき１回適用することができる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
ミコフェノール酸ナトリウム（ＮａＭＰＡ）から本質的になる眼用溶液であって、該溶液のｐＨが、約６．０〜約８．５である、眼用溶液。
（項目２）
ミコフェノール酸ナトリウム（ＮａＭＰＡ）と；保存剤、粘性強化剤、湿潤剤、抗酸化剤、緩衝剤、滑沢剤、および張度作用物質から選択される１つ以上の添加剤とから本質的になる眼用溶液であって、該溶液のｐＨが、約６．０〜約８．５である、眼用溶液。
（項目３）
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約０．０１％（ｗ／ｖ）〜約４．０％（ｗ／ｖ）である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目４）
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約０．０５％（ｗ／ｖ）〜約３．０％（ｗ／ｖ）である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目５）
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約０．１％（ｗ／ｖ）〜約２．０％（ｗ／ｖ）である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目６）
前記ミコフェノール酸ナトリウムが、約１．０％（ｗ／ｖ）〜約４．０％（ｗ／ｖ）である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目７）
ｐＨが約７．０〜約８．０である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目８）
ｐＨが約７．０〜約７．５である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目９）
前記溶液中の全ナトリウムが、約０．４〜約２．０％（ｗ／ｖ）である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目１０）
前記溶液中の全ナトリウムが、約０．９％（ｗ／ｖ）である、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目１１）
前記添加剤が、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、臭化ベンゾドデシニウム、塩化セチルピリジニウム、クロロブタノール、エチレンジアミン４酢酸（ＥＤＴＡ）、チメロサール、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、メチル／プロピルパラベン、フェニルエチルアルコール、安息香酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、ソルビン酸、および過ホウ酸ナトリウムから選択される保存剤である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１２）
前記添加剤が、カルボポールゲル、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ゼラチン、グリセリン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポロキサマー４０７、ポリソルベート８０、プロピレングリコール、ポリビニルアルコール、およびポリビニルピロリドン（ｐｏｌｙｖｉｎｙｌｐｙｒｒｏｌｏｄｉｎｅ）（ポビドン）から選択される粘性強化剤である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１３）
前記添加剤が、酢酸塩、ホウ酸塩、リン酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、クエン酸塩、４ホウ酸塩、二リン酸塩、トロメタミン、ヒドロキシエチルモルホリン、およびトリスヒドロキシメチルアミノ−メタン（ＴＨＡＭ）から選択される緩衝剤である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１４）
前記添加剤が、デキストラン４０、デキストラン７０、デキストロース、グリセリン、塩化カリウム、プロピレングリコール、および塩化ナトリウムから選択される張度作用物質である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１５）
前記添加剤が、ポリソルベート２０および８０、ポロキサマー２８２、チロキサポール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルプロピルセルロース、ポビドン、およびポリビニルアルコールから選択される湿潤剤である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１６）
前記添加剤が、プロピレングリコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デキストラン４０、デキストラン７０、ゼラチン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポビドン、ペトロラタム、鉱油、およびカルボマーから選択される滑沢剤である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１７）
前記添加剤が、リン脂質ベースの滑沢剤である、項目２に記載の眼用溶液。
（項目１８）
ナトリウム対イオンが、塩素イオンである、項目１または２に記載の眼用溶液。
（項目１９）
前記塩素イオンが、ＨＣｌ由来である、項目１８に記載の眼用溶液。
（項目２０）
項目１〜１９のいずれか１項に記載の溶液を罹患した眼に局所的に投与することを含む、炎症または自己免疫状態と関係する眼障害を処置する、方法。
（項目２１）
前記眼障害が、眼の前部に影響を及ぼす、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記眼の前部に影響を及ぼす眼障害が、眼瞼炎、角膜炎；虹彩ルベオーシス；Ｆｕｃｈｓ虹彩異色性虹彩毛様体炎；慢性ブドウ膜炎または前部ブドウ膜炎；結膜炎；アレルギー性結膜炎；乾性角結膜炎；虹彩毛様体炎；虹彩炎；強膜炎；上強膜炎；角膜浮腫；強膜疾患；眼瘢痕性類天疱瘡（ｏｃｕｌａｒ  ｃｉｃａｔｒｃｉａｌ  ｐｅｍｐｈｉｇｏｉｄ）；毛様体扁平部炎；Ｐｏｓｎｅｒ  Ｓｃｈｌｏｓｓｍａｎ症候群；ベーチェット病；Ｖｏｇｔ−Ｋｏｙａｎａｇｉ−Ｈａｒａｄａ症候群；結膜浮腫；結膜静脈性うっ血；眼窩周囲蜂巣炎；急性涙嚢炎；非特異性脈管炎；および類肉腫症から選択される、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
前記眼障害が、眼の後部に影響を及ぼす、項目２０に記載の方法。
（項目２４）
前記眼の後部に影響を及ぼす眼の障害が、黄斑浮腫、嚢胞様黄斑浮腫；網膜虚血；および脈絡膜新血管形成；黄斑変性；糖尿病性網膜症；糖尿病性網膜浮腫；網膜剥離；ブドウ膜炎；汎ブドウ膜炎；脈絡膜炎；上強膜炎；強膜炎；散弾網脈絡膜症；網膜脈管炎；脈絡膜脈管不全；脈絡膜血栓症；視神経新血管形成；および視神経炎から選択される、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記眼障害が、ブドウ膜炎である、項目２０に記載の方法。
（項目２６）
前記眼障害がアレルギー性結膜炎である、項目２０に記載の方法。
（項目２７）
前記眼障害が、乾性角結膜炎である、項目２０に記載の方法。
（項目２８）
前記溶液が毎日１〜４回投与される、項目２０に記載の方法。
（項目２９）
前記溶液が２日ごとに１回投与される、項目２０に記載の方法。
（項目３０）
前記溶液が４日ごとに１回投与される、項目２０に記載の方法。
（項目３１）
前記溶液が毎週１回投与される、項目２０に記載の方法。