【手続補正書】
【提出日】平成24年7月2日(2012.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化６０】
2011527345.tif 000001
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基、ホスフェート残基およびＣ１〜Ｃ１０アルキル残基からなる群より選択され、該アルキル残基は任意選択で、カルボキシレート残基、ホスホネート残基およびホスフェート残基からなる群より選択される１つ以上の残基で置換されている；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
【請求項２】
Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘがカルボン酸残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘがホスホネート残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、Ｃ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、およびＣ１４Ｈ２９からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが４−ＣｌＰｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、水素または任意選択で置換されたアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
【化１Ａ】
2011527345.tif 000002
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＶａ：
【化６４】
2011527345.tif 000003
（式中、
ｎは、０である；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
【請求項１１】
Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＣＯＯＨがフェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが、Ｃ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、およびＣ１４Ｈ２９からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが４−ＣｌＰｈである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが、水素または任意選択で置換されたアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
医薬用希釈剤と、請求項１に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
前記化合物が
【化２Ａ】
2011527345.tif 000004
からなる群より選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記医薬組成物は、被験体において体重減少を誘導する、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記化合物が
【化３Ａ】
2011527345.tif 000005
からなる群より選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記医薬組成物は、被験体においてグリセロール３−リン酸アシルトランスフェラーゼ活性を阻害する、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物が
【化４Ａ】
2011527345.tif 000006
からなる群より選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記医薬組成物は、被験体において脂肪酸の酸化を増大させる、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記化合物が
【化５Ａ】
2011527345.tif 000007
からなる群より選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
前述のことに基づき、本発明の１種類以上の化合物は、単独または別の活性成分との組合せのいずれかで、合成され得、本明細書において想定される投薬形態および投与経路、あるいは当該技術分野で知られた投薬形態および投与経路を用いて治療用組成物として投与され得る。さらに、投薬の様式および持続期間は、本明細書において示す要素および当業者によって通常考慮される要素に依存する。この目的を達成ため、治療有効量の決定は、特に、本明細書において提供する詳細な開示および実施例に鑑みると、充分当業者の能力の範囲内である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化６０】
2011527345.tif 000008
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基、ホスフェート残基およびＣ１〜Ｃ１０アルキル残基からなる群より選択され、該アルキル残基は任意選択で、カルボキシレート残基、ホスホネート残基およびホスフェート残基からなる群より選択される１つ以上の残基で置換されている；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目２）
Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘがカルボン酸残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｘがホスホネート残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｘが、ホスホネート残基またはカルボキシレート残基で置換されたメチルまたはエチル残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｙが、ＣＨ３、Ｃ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、Ｃ１４Ｈ２９、およびＣ１６Ｈ３３からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ３炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＯＨからなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚが、任意選択で置換されたアリール基または任意選択で置換された複素環で構成される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
【化６１】
2011527345.tif 000009
【化６２】
2011527345.tif 000010
【化６３】
2011527345.tif 000011
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式ＩＶａ：
【化６４】
2011527345.tif 000012
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目１６）
Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｙが、ＣＨ３、Ｃ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、Ｃ１４Ｈ２９、およびＣ１６Ｈ３３からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目１８）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ３炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目１５に記載の化合物。
（項目２１）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２３）
ＣＯＯＨがフェニル環のスルホニルリンカーに対してオルトまたはメタ位にある、項目１５に記載の化合物。
（項目２４）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してメタ位またはパラ位のいずれかである、項目１５に記載の化合物。
（項目２５）
【化６５】
2011527345.tif 000013
【化６６】
2011527345.tif 000014
【化６７】
2011527345.tif 000015
からなる群より選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目２６）
式ＩＶｂ：
【化６８】
2011527345.tif 000016
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基および複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目２７）
Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｙが、ＣＨ３、Ｃ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、Ｃ１４Ｈ２９、およびＣ１６Ｈ３３からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｙが、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキル残基（これらはいずれも、任意選択で１個以上のハロゲン原子で置換されている）からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｙが４−ＣｌＰｈで構成される、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ３炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目２６に記載の化合物。
（項目３２）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３４）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルト位にある、項目２６に記載の化合物。
（項目３５）
【化６９】
2011527345.tif 000017
【化７０】
2011527345.tif 000018
からなる群より選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目３６）
式Ｖ：
【化７１】
2011527345.tif 000019
（式中、
ｎは、０または１のいずれかである；
ｍは、０、１、２または３のいずれかである；
Ａは、ＮＲ１、ＯおよびＳからなる群より選択され、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、アルケニル、ハライド、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置がハロゲンで置換されている）からなる群より選択される；ならびに
Ｚは、Ｈ、ヒドロキシル基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または複素環（これらはいずれも、任意選択で１つ以上の位置が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ基、ヒドロキシル基、シアノ基、カルボキシレート基、ハライド、アリール基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または複素環からなる群より選択される置換基のうちの１つまたは組合せで置換されている）からなる群より選択される）
を含む化合物。
（項目３７）
Ａが、Ｒ１が水素であるＮＲ１で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｙが、ＣＨ３、Ｃ５Ｈ１１、Ｃ８Ｈ１７、Ｃ９Ｈ１９、Ｃ１４Ｈ２９、およびＣ１６Ｈ３３からなる群より選択されるＣ１〜Ｃ２０アルキル基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｙがアリール残基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
前記アリール残基が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｙが、Ｃ１〜Ｃ３炭素原子を有するアルキルアリール残基で構成される、項目３６に記載の化合物。
（項目４２）
前記アルキルアリール残基のアリール部分が１個以上のハロゲン原子で置換されている、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｚが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、任意選択で置換されたアリール基、および任意選択で置換された複素環からなる群より選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４４）
（ＣＨ２）ｍＰＯ３Ｈ２が、フェニル環のスルホニルリンカーに対してオルト位にある、項目３６に記載の化合物。
（項目４５）
Ｚが、フェニル環のスルホニルリンカーに対してパラ位にある、項目３６に記載の化合物。
（項目４６）
【化７２】
2011527345.tif 000020
からなる群より選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目４７）
医薬用希釈剤と、項目１、１５、２６および３６のいずれか１項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
（項目４８）
前記化合物が
【化７３】
2011527345.tif 000021
【化７４】
2011527345.tif 000022
【化７５】
2011527345.tif 000023
からなる群より選択される、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目４９）
前記化合物が
【化７６】
2011527345.tif 000024
からなる群より選択される、項目４７に記載の医薬組成物。
（項目５０）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体において体重減少を誘導する方法。
（項目５１）
前記医薬組成物が
【化７７】
2011527345.tif 000025
【化７８】
2011527345.tif 000026
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
該医薬組成物が
【化７９】
2011527345.tif 000027
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体においてグリセロール３−リン酸アシルトランスフェラーゼ活性を阻害する方法。
（項目５４）
前記医薬組成物が
【化８０】
2011527345.tif 000028
【化８１】
2011527345.tif 000029
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記医薬組成物が
【化８２】
2011527345.tif 000030
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
有効量の項目４７に記載の医薬組成物を被験体に投与することを含む、該被験体において脂肪酸の酸化を増大させる方法。
（項目５７）
前記医薬組成物が
【化８３】
2011527345.tif 000031
【化８４】
2011527345.tif 000032
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記医薬組成物が
【化８５】
2011527345.tif 000033
からなる群より選択される１種類以上の化合物を含む、項目５６に記載の方法。