【手続補正書】
【提出日】平成24年9月14日(2012.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012504133.tif 000001
（式中、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの１つが式（ａ）：
【化２】
2012504133.tif 000002
の基であり、かつ、Ｒ５が（ａ）である場合、Ｒ６およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ６
が（ａ）である場合、Ｒ５およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ７が（ａ）である場合、Ｒ
５およびＲ６は双方ともＨであり、
ｉおよびｊは同一であって、かつ０、１、２、３または４であり、
Ｒ１およびＲ４は同一であって、かつＨ、ＣＨ３およびＣＨ２ＣＨ３からなる群から選
択され、
Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３は（ＣＨ２）ｈＮ（ＣＨ３）２（式中、ｈが２、３または４
である）および（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群か
ら選択されるか、若しくは、
Ｒ２およびＲ３は同一であって、かつ
（ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２（式中、ｎは２、３または４である）、
（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＮ（ＣＨ３）２（式中、ｐおよびｑは同一であって、かつ
２または３である）、
式（ｂ）：
【化３】
2012504133.tif 000003
（式中、ｕは０または１である）の基、および
式（ｃ）：
【化４】
2012504133.tif 000004
（式中、ｖは０または１であり、ＺはＮまたはＣＨであり、かつＸはＯまたはＮＣＨ３で
ある）の基からなる群から選択されるか、又は、
Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４は同一であって、かつ
式（ｄ）：
【化５】
2012504133.tif 000005
の基および
式（ｅ）：
【化６】
2012504133.tif 000006
（式中、ｒは１、２または３であり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ８はＨ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＣＨ３または式（ｆ
）：
【化７】
2012504133.tif 000007
（式中、ｔは、０または１である）の基であり、
Ｒ９はＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、または式（ｆ）の基である）
の基からなる群から選択される）
の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
ｉおよびｊが双方とも１である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が同一であって、かつ
（ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
式（ｂ）の基、および
式（ｃ）の基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４が同一であって、かつ
式（ｇ）：
【化８】
2012504133.tif 000008
の基、式（ｈ）：
【化９】
2012504133.tif 000009
の基、式（ｉ）：
【化１０】
2012504133.tif 000010
の基、式（ｊ）：
【化１１】
2012504133.tif 000011
の基、式（ｋ）：
【化１２】
2012504133.tif 000012
の基および式（ｍ）：
【化１３】
2012504133.tif 000013
の基からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｉおよびｊが双方とも１であり、
Ｒ１およびＲ４が同一であって、かつＨおよびＣＨ３からなる群から選択され、
Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３が（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２および（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ
２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択されるか、若しくは
Ｒ２およびＲ３が、
ａ）（ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
ｂ）（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
ｃ）式（ｂ）の基、および
ｄ）式（ｃ）の基からなる群から選択されるか、または
Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４が同一であって、かつ式（ｇ）の基、式（ｈ）の
基、式（ｉ）の基、式（ｊ）の基、式（ｋ）の基および式（ｍ）の基からなる群から選択
される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が式（ａ）の基であり、Ｒ６およびＲ７が各々Ｈである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
本化合物が、
【化１４】
2012504133.tif 000014
（化合物１）、
【化１５】
2012504133.tif 000015
（化合物２）、
【化１６】
2012504133.tif 000016
（化合物３）、
【化１７】
2012504133.tif 000017
（化合物４）、
【化１８】
2012504133.tif 000018
（化合物５）、
【化１９】
2012504133.tif 000019
（化合物６）、
【化２０】
2012504133.tif 000020
（化合物７）、
【化２１】
2012504133.tif 000021
（化合物８）、
【化２２】
2012504133.tif 000022
（化合物９）、
【化２３】
2012504133.tif 000023
（化合物１０）、
【化２４】
2012504133.tif 000024
（化合物１１）、
【化２５】
2012504133.tif 000025
（化合物１２）、
【化２６】
2012504133.tif 000026
（化合物１３）、
【化２７】
2012504133.tif 000027
（化合物１４）、
【化２８】
2012504133.tif 000028
（化合物１５）、
【化２９】
2012504133.tif 000029
（化合物１６）、
【化３０】
2012504133.tif 000030
（化合物１７）、
【化３１】
2012504133.tif 000031
（化合物１８）、
【化３２】
2012504133.tif 000032
（化合物１９）、
【化３３】
2012504133.tif 000033
（化合物２０）、
【化３４】
2012504133.tif 000034
（化合物２１）、
【化３５】
2012504133.tif 000035
（化合物２２）、
【化３６】
2012504133.tif 000036
（化合物２３）、
【化３７】
2012504133.tif 000037
（化合物２４）、
【化３８】
2012504133.tif 000038
（化合物２５）、
【化３９】
2012504133.tif 000039
（化合物２６）、
【化４０】
2012504133.tif 000040
（化合物２７）、
【化４１】
2012504133.tif 000041
（化合物２８）、
【化４２】
2012504133.tif 000042
（化合物２９）、
【化４３】
2012504133.tif 000043
（化合物３０）、
【化４４】
2012504133.tif 000044
（化合物３１）、
【化４５】
2012504133.tif 000045
（化合物３２）、
【化４６】
2012504133.tif 000046
（化合物３３）、
【化４７】
2012504133.tif 000047
（化合物３４）、
【化４８】
2012504133.tif 000048
（化合物３５）、
【化４９】
2012504133.tif 000049
（化合物３６）、
【化５０】
2012504133.tif 000050
（化合物３７）、および
【化５１】
2012504133.tif 000051
（化合物３８）
またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
本化合物が、
【化５２】
2012504133.tif 000052
（化合物１３）、
【化５３】
2012504133.tif 000053
（化合物１６）、
【化５４】
2012504133.tif 000054
（化合物２２）、
【化５５】
2012504133.tif 000055
（化合物２６）、
【化５６】
2012504133.tif 000056
（化合物２７）、
【化５７】
2012504133.tif 000057
（化合物３０）、
【化５８】
2012504133.tif 000058
（化合物２３）、
【化５９】
2012504133.tif 000059
（化合物３４）、および
【化６０】
2012504133.tif 000060
（化合物３５）
またはその医薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化６１】
2012504133.tif 000061
（化合物２３）
を有する化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）：
【化６２】
2012504133.tif 000062
（式中、Ｒ５、Ｒ６またはＲ７のうちの１つが、式（ａ）：
【化６３】
2012504133.tif 000063
の基であり、かつ、Ｒ５が（ａ）である場合、Ｒ６およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ６
が（ａ）である場合、Ｒ５およびＲ７は双方ともＨであり、Ｒ７が（ａ）である場合、Ｒ
５およびＲ６は双方ともＨであり、
ｉおよびｊは同一であって、かつ０、１、２、３または４であり、
Ｒ１およびＲ４は同一であって、かつＨ、ＣＨ３およびＣＨ２ＣＨ３からなる群から選
択され、
Ｒ２はＣＨ３であり、Ｒ３は（ＣＨ２）ｈＮ（ＣＨ３）２（ｈが２、３、または４であ
る）および（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選
択されるか、若しくは
Ｒ２およびＲ３は同一であって、かつ
（ＣＨ２）ｋＣＨ３（式中、ｋは０、１または２である）、
（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２（式中、ｍは２または３である）、
（ＣＨ２）ｎＮ（ＣＨ３）２（式中、ｎは２、３または４である）、
（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｑＮ（ＣＨ３）２（式中、ｐおよびｑは同一であって、かつ
２または３である）、
式（ｂ）：
【化６４】
2012504133.tif 000064
（式中、ｕは０または１である）の基、および
式（ｃ）：
【化６５】
2012504133.tif 000065
（式中、ｖは０または１であり、ＺはＮまたはＣＨであり、ＸはＯまたはＮＣＨ３である
）の基からなる群から選択されるか、又は
Ｒ１−Ｎ−Ｒ２およびＲ３−Ｎ−Ｒ４は同一であって、かつ
式（ｄ）：
【化６６】
2012504133.tif 000066
の基および
式（ｅ）：
【化６７】
2012504133.tif 000067
（式中、ｒは１、２または３であり、
ＹはＣＨまたはＮであり、
Ｒ８はＨ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＯＣＨ３または式（ｆ
）：
【化６８】
2012504133.tif 000068
（式中、ｔは０または１である）の基であり、
Ｒ９はＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３または式（ｆ）の基である）
の基からなる群から選択される）
の化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化６９】
2012504133.tif 000069
（化合物１）、
【化７０】
2012504133.tif 000070
（化合物２）、
【化７１】
2012504133.tif 000071
（化合物３）、
【化７２】
2012504133.tif 000072
（化合物４）、
【化７３】
2012504133.tif 000073
（化合物５）、
【化７４】
2012504133.tif 000074
（化合物６）、
【化７５】
2012504133.tif 000075
（化合物７）、
【化７６】
2012504133.tif 000076
（化合物８）、
【化７７】
2012504133.tif 000077
（化合物９）、
【化７８】
2012504133.tif 000078
（化合物１０）、
【化７９】
2012504133.tif 000079
（化合物１１）、
【化８０】
2012504133.tif 000080
（化合物１２）、
【化８１】
2012504133.tif 000081
（化合物１３）、
【化８２】
2012504133.tif 000082
（化合物１４）、
【化８３】
2012504133.tif 000083
（化合物１５）、
【化８４】
2012504133.tif 000084
（化合物１６）、
【化８５】
2012504133.tif 000085
（化合物１７）、
【化８６】
2012504133.tif 000086
（化合物１８）、
【化８７】
2012504133.tif 000087
（化合物１９）、
【化８８】
2012504133.tif 000088
（化合物２０）、
【化８９】
2012504133.tif 000089
（化合物２１）、
【化９０】
2012504133.tif 000090
（化合物２２）、
【化９１】
2012504133.tif 000091
（化合物２３）、
【化９２】
2012504133.tif 000092
（化合物２４）、
【化９３】
2012504133.tif 000093
（化合物２５）、
【化９４】
2012504133.tif 000094
（化合物２６）、
【化９５】
2012504133.tif 000095
（化合物２７）、
【化９６】
2012504133.tif 000096
（化合物２８）、
【化９７】
2012504133.tif 000097
（化合物２９）、
【化９８】
2012504133.tif 000098
（化合物３０）、
【化９９】
2012504133.tif 000099
（化合物３１）、
【化１００】
2012504133.tif 000100
（化合物３２）、
【化１０１】
2012504133.tif 000101
（化合物３３）、
【化１０２】
2012504133.tif 000102
（化合物３４）、
【化１０３】
2012504133.tif 000103
（化合物３５）、
【化１０４】
2012504133.tif 000104
（化合物３６）、
【化１０５】
2012504133.tif 000105
（化合物３７）、および
【化１０６】
2012504133.tif 000106
（化合物３８）
からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１０に記載
の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化合物が、
【化１０７】
2012504133.tif 000107
（化合物１３）、
【化１０８】
2012504133.tif 000108
（化合物１６）、
【化１０９】
2012504133.tif 000109
（化合物２２）、
【化１１０】
2012504133.tif 000110
（化合物２６）、
【化１１１】
2012504133.tif 000111
（化合物２７）、
【化１１２】
2012504133.tif 000112
（化合物３０）、
【化１１３】
2012504133.tif 000113
（化合物２３）、
【化１１４】
2012504133.tif 000114
（化合物３４）、および
【化１１５】
2012504133.tif 000115
（化合物３５）
なる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１０に記載の医
薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物が、式：
【化１１６】
2012504133.tif 000116
（化合物２３）
を有する化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
被験体において、敗血症、狼瘡、関節リウマチおよび多発性硬化症からなる群から選択される免疫障害を予防または治療する薬物であって、
【化１１７】
2012504133.tif 000117
（化合物１３）、
【化１１８】
2012504133.tif 000118
（化合物１６）、
【化１１９】
2012504133.tif 000119
（化合物２２）、
【化１２０】
2012504133.tif 000120
（化合物２３）、
【化１２１】
2012504133.tif 000121
（化合物２６）、
【化１２２】
2012504133.tif 000122
（化合物２７）、
【化１２３】
2012504133.tif 000123
（化合物３０）、
【化１２４】
2012504133.tif 000124
（化合物３４）、および
【化１２５】
2012504133.tif 000125
（化合物３５）
からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩を有効量で含む薬物。
【請求項１５】
前記被験体がヒトである請求項１４に記載の薬物。
【請求項１６】
前記化合物が、
【化１２６】
2012504133.tif 000126
（化合物３０）、
【化１２７】
2012504133.tif 000127
（化合物２３）、および
【化１２８】
2012504133.tif 000128
（化合物２６）
からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１４に記載の薬物。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化１２９】
2012504133.tif 000129
（化合物２３）
の化合物またはその医薬上許容される塩である請求項１４に記載の薬物。
【請求項１８】
前記免疫障害が敗血症である請求項１４に記載の薬物。
【請求項１９】
前記免疫障害が、狼瘡、関節リウマチおよび多発性硬化症からなる群から選択される請求項１４に記載の薬物。
【請求項２０】
被験体において狼瘡を予防または治療する薬物であって、
【化１３０】
2012504133.tif 000130
（化合物１３）、
【化１３１】
2012504133.tif 000131
（化合物１６）、
【化１３２】
2012504133.tif 000132
（化合物２２）、
【化１３３】
2012504133.tif 000133
（化合物２３）、
【化１３４】
2012504133.tif 000134
（化合物２６）、
【化１３５】
2012504133.tif 000135
（化合物２７）、
【化１３６】
2012504133.tif 000136
（化合物３０）、
【化１３７】
2012504133.tif 000137
（化合物３４）、および
【化１３８】
2012504133.tif 000138
（化合物３５）
からなる群から選択される化合物またはその医薬上許容される塩を有効量で含む薬物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化１３９】
2012504133.tif 000139
（化合物２３）
の化合物またはその医薬上許容される塩である請求項２０に記載の薬物。
【請求項２２】
請求項８に記載の化合物を使用して、敗血症、狼瘡、関節リウマチおよび多発性硬化症からなる群から選択される免疫障害を治療するための薬物を製造する方法。
【請求項２３】
前記免疫障害が敗血症である請求項２２に記載の方法。