【手続補正書】
【提出日】平成23年12月13日(2011.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000001
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ３は−Ｌ−Ｙであり：
Ｌは、共有結合または二価Ｃ１〜８飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌの１、２もしくは３個のメチレン単位は、シクロプロピレン、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｎ＝Ｎ−または−Ｃ（＝Ｎ２）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙは、水素であり、オキソ、ハロゲンもしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、前記環は−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮまたはＣ１〜６脂肪族から独立に選択される１〜４個の基で置換されており：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲンもしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000002
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000003
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｒ３が−Ｌ−Ｙであり：
Ｌは、共有結合または二価Ｃ１〜８飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１、２もしくは３個のメチレン単位は、シクロプロピレン、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｎ＝Ｎ−または−Ｃ（＝Ｎ２）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙは、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙが、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−ＯＣ（Ｏ）−で置き換えられている、項目４に記載の化合物。
（項目７）
Ｌが、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）シクロプロピレンであり；Ｒは、Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；Ｙは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目３に記載の化合物。
（項目８）
Ｌが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピレン−である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個のアルキリデニル二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、項目３に記載の化合物。
（項目１０）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の三重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で任意選択でかつ独立に置き換えられており、
Ｙが、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｙが、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｌが、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｎ（イソプロピル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ≡Ｃ−である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１個のメチレン単位はシクロプロピレンで置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｙが、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌが、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−または二価Ｃ１〜８飽和もしくは不飽和の直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり；
Ｙが、以下の（ｉ）〜（ｘｖｉｉ）、すなわち：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６アルキル；
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（前記環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉ）
【化１７５】
2011509243.tif 000004
；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和な３〜６員単環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和な３〜６員炭素環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘ）
【化１７６】
2011509243.tif 000005
（式中、各Ｒｅは上記に定義され、本明細書で説明する通りである）；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和な４〜６員複素環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉ）
【化１７７】
2011509243.tif 000006
（式中、各ＲおよびＲｅは上記に定義され、本明細書で説明する通りである）；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｖ）
【化１７８】
2011509243.tif 000007
（式中、各Ｒｅは上記に定義され、本明細書で説明する通りである）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（前記環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉ）
【化１７９】
2011509243.tif 000008
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（前記環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；
から選択され：
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｌが、共有結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＨ−である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｌが共有結合である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｙが、
【化１８０】
2011509243.tif 000009
【化１８１】
2011509243.tif 000010
【化１８２】
2011509243.tif 000011
【化１８３】
2011509243.tif 000012
（式中、各Ｒｅはハロゲンから独立に選択される）
から選択される、項目１５に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３が、
【化１８４】
2011509243.tif 000013
【化１８５】
2011509243.tif 000014
【化１８６】
2011509243.tif 000015
【化１８７】
2011509243.tif 000016
【化１８８】
2011509243.tif 000017
（式中、各Ｒｅは独立に、適切な脱離基、ＮＯ２、ＣＮまたはオキソである）
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂの化合物：
【化１８９】
2011509243.tif 000018
または薬学的に許容されるその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
【化１９０】
2011509243.tif 000019
【化１９１】
2011509243.tif 000020
【化１９２】
2011509243.tif 000021
【化１９３】
2011509243.tif 000022
【化１９４】
2011509243.tif 000023
【化１９５】
2011509243.tif 000024
【化１９６】
2011509243.tif 000025
【化１９７】
2011509243.tif 000026
からなる群から選択される化合物。
（項目２２）
項目１に記載の化合物および薬学的に許容される補助剤、担体または媒体を含む組成物。
（項目２３）
追加の治療薬と組み合わせた、項目２２に記載の組成物。
（項目２４）
前記追加の治療薬が抗ウイルス剤である、項目２３に記載の組成物。
（項目２５）
生物学的試料または患者のＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を阻害する方法であって、前記生物学的試料を項目１に記載の化合物またはその組成物と接触させるステップを含む方法。
（項目２６）
ＨＣＶプロテアーゼサブタイプ１ｂのＣｙｓ１５９に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に改変することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
Ｃｙｓ１５９を共有結合的に改変することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、項目２５に記載の方法。
（項目２８）
Ｃｙｓ１６を共有結合的に改変することによって、前記ＨＣＶプロテアーゼまたはその変異体の活性を不可逆的に阻害する、項目２５に記載の方法。
（項目２９）
患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療する方法であって、前記患者に項目１に記載の化合物またはその組成物を投与するステップを含む方法。
（項目３０）
前記投与するステップを日に１回実施する、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記障害がＣ型肝炎である、項目２９に記載の方法。
（項目３２）
患者のＨＣＶプロテアーゼ媒介障害を治療する方法であって、ＨＣＶプロテアーゼサブタイプ１ｂのＣｙｓ１５９に相当する位置に保存されたシステイン残基を共有結合的に改変することによって、ＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害するステップを含む方法。
（項目３３）
前記ＨＣＶプロテアーゼ遺伝子型またはサブタイプが、１ａ、１ｂ、１ｃ、２ａ、２ｂ、２ｃ、２ｉ、２ｋ、３ａ、３ｂ、３ｋ、４ａ、４ｄ、４ｆ、５ａ、６ａ、６ｂ、６ｃ、６ｄ、６ｅ、６ｆ、６ｇ、６ｈ、６ｉ、６ｊ、６ｋ、６ｌ、６ｍ、６ｎ、６ｏ、６ｐ、６ｑ、６ｔおよび７ａからなる群から選択される、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記ＨＣＶプロテアーゼ遺伝子型またはサブタイプが、１ａ、１ｂ、２ａまたは３ａである、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
ＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１５９を共有結合的に改変することによって、ＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害するステップを含む、項目２９に記載の方法。
（項目３６）
ＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６を共有結合的に改変することによって、ＨＣＶプロテアーゼを不可逆的に阻害するステップを含む、項目２９に記載の方法。
（項目３７）
式Ｃｙｓ１５９−リンカー−阻害剤部分の結合体であって、前記Ｃｙｓ１５９がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１５９である結合体。
（項目３８）
式Ｃｙｓ１６−リンカー−阻害剤部分の結合体であって、前記Ｃｙｓ１６がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６である結合体。
（項目３９）
前記阻害剤部分が式Ａ：
【化１９８】
2011509243.tif 000027
（式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１９９】
2011509243.tif 000028
、または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化２００】
2011509243.tif 000029
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩からなる、項目３７に記載の結合体。
（項目４０）
前記阻害剤部分が式Ａ：
【化２０１】
2011509243.tif 000030
（式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化２０２】
2011509243.tif 000031
、または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化２０３】
2011509243.tif 000032
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩からなる、項目３８に記載の結合体。
（項目４１）
Ｒｚが
【化２０４】
2011509243.tif 000033
である、項目１に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ４とＲｚがその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
式Ｉ−ｅまたはＩ−ｆの化合物：
【化２０５】
2011509243.tif 000034
（式中、
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族およびＣ３〜７シクロアルキルからなる群から選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ○は、Ｃ１〜６脂肪族から選択される任意選択で置換された基である）
または薬学的に許容されるその塩である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１とＲ１’が一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１とＲ１’が一緒になって、
【化２０６】
2011509243.tif 000035
（式中、Ｒ○は、Ｃ１〜６脂肪族から選択される任意選択で置換された基である）
を形成している、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ○がビニルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ○がエチルである、項目４５に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000036
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ３は、弾頭基-Ｌ−Ｙであり、ここで、−Ｌ−Ｙは、以下の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、および（ｐ）−Ｌ−と−Ｙとの組み合わせからなる群から選択され：
（ａ）Ｌは、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；または、
（ｂ）Ｌは、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；または、
（ｃ）Ｌは、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの二重結合を有しており、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；または、
（ｈ）Ｌは、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
（ｉ）Ｌは、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１つの三重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
（ｋ）Ｌは、二価のＣ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１個のメチレン単位はシクロプロピレンで置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で独立に置き換えられており；Ｙは、水素であるか、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
（ｌ）Ｌは共有結合であり、Ｙは：
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；
から選択されるか、
（ｍ）Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙは：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６アルキル；または
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和の環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；
から選択されるか、
（ｎ）Ｌは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙは：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６アルキル；または
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；
から選択されるか、
（ｏ）Ｌは、二価のＣ１〜８飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり；Ｙは：
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）
から選択されるか、
（ｐ）Ｌは、共有結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＨ−であり；Ｙは、
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和の３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和の４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）
から選択され；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、ジアゾニウムから選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で独立に置き換えられており；
各Ｚは独立に、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは、
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とは、その間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000037
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000038
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000039
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ３が−Ｌ−Ｙであり：
Ｌは、二価Ｃ１〜８飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１、２もしくは３個のメチレン単位は、シクロプロピレン、−ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｎ＝Ｎ−または−Ｃ（＝Ｎ２）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、ジアゾニウムから選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とは、その間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000040
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000041
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000042
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、ジアゾニウムから選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とは、その間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基−Ｌ−Ｙを含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000043
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000044
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｙが、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−Ｃ（Ｏ）−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は−ＯＣ（Ｏ）−で置き換えられている、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｌが、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−であり；Ｒは、Ｈまたは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；Ｙは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｌが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個のアルキリデニル二重結合を有し、Ｌの少なくとも１個のメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−または−Ｃ（Ｏ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられている、請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000045
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり、Ｌは少なくとも１個の三重結合を有し、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で任意選択でかつ独立に置き換えられており、
Ｙが、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、ジアゾニウムから選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とは、その間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000046
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000047
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｙが、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｌが、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｎ（イソプロピル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ≡Ｃ−である、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000048
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｌが、二価Ｃ２〜８直鎖状または分岐状の炭化水素鎖であり、Ｌの１個のメチレン単位はシクロプロピレンで置き換えられており、Ｌの１もしくは２個の追加のメチレン単位は、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−で独立に置き換えられており；
Ｙが、水素であり、オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式もしくは二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であり、該環は１〜４個のＲｅ基で置換されており；
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、ジアゾニウムから選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか；あるいは
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とは、その間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000049
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000050
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｙが、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
式Ｉの化合物：
【化１７２】
2011509243.tif 000051
（式中、
Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｌが、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、もしくは−ＳＯ２ＮＨ−または二価Ｃ１〜８飽和もしくは不飽和の直鎖状または分枝状の炭化水素鎖であり；
Ｙが、以下の（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）、（ｖｉ）、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）、（ｘ）、（ｘｉ）、（ｘｉｉ）、（ｘｉｉｉ）、（ｘｉｖ）、（ｘｖ）、（ｘｖｉ）、または（ｘｖｉｉ）、すなわち：
（ｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルケニル；または
（ｉｉｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ２〜６アルキニル；または
（ｉｖ）酸素もしくは窒素から選択される１個のヘテロ原子を有する飽和３〜４員複素環（該環は１〜２個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖ）酸素もしくは窒素から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する飽和５〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉ）
【化１７５】
2011509243.tif 000052
；または
（ｖｉｉ）飽和３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｖｉｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和な３〜６員単環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｉｘ）部分的に不飽和な３〜６員炭素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘ）
【化１７６】
2011509243.tif 000053
；または
（ｘｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する部分的に不飽和な４〜６員複素環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｉ）
【化１７７】
2011509243.tif 000054
；または
（ｘｉｉｉ）０〜２個の窒素を有する６員芳香環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｉｖ）
【化１７８】
2011509243.tif 000055
（式中、各Ｒｅは上記に定義され、本明細書で説明する通りである）；または
（ｘｖ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環（該環は１〜３個のＲｅ基で置換されている）；または
（ｘｖｉ）
【化１７９】
2011509243.tif 000056
（ｘｖｉｉ）窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環（該環は１〜４個のＲｅ基で置換されている）；
から選択されか；あるいは
Ｒ３とＲ１はその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は−Ｌ−Ｙを含むか；または、
Ｒ３とＲ１およびＲ１’によって形成される環とは、その間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する任意選択で置換された飽和もしくは不飽和１２〜１８員環を形成しており、それによって形成される環は弾頭基を含み；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１７３】
2011509243.tif 000057
または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化１７４】
2011509243.tif 000058
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではなく、
各Ｒｅは、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族から独立に選択され、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、ジアゾニウムから選択され：
Ｑは、共有結合、または二価Ｃ１〜６飽和もしくは不飽和の直鎖状もしくは分枝状の炭化水素鎖であり、Ｑの１もしくは２個のメチレン単位は、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−で任意選択でかつ独立に置き換えられており；
Ｚは、水素、またはオキソ、ハロゲン、ＮＯ２もしくはＣＮで任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である）
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｌが、共有結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＨ−である、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｌが共有結合である、請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｙが、
【化１８０】
2011509243.tif 000059
【化１８１】
2011509243.tif 000060
【化１８２】
2011509243.tif 000061
【化１８３】
2011509243.tif 000062
（式中、各Ｒｅはハロゲンから独立に選択される）
から選択される、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、
【化１８４】
2011509243.tif 000063
【化１８５】
2011509243.tif 000064
【化１８６】
2011509243.tif 000065
【化１８７】
2011509243.tif 000066
【化１８８】
2011509243.tif 000067
（式中、各Ｒｅは独立に、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、オキソ、または適切な脱離基であり、該適切な脱離基は、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意選択で置換されたアリールスルホニルオキシ、アシル、またはジアゾニウムから選択される）
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂの化合物：
【化１８９】
2011509243.tif 000068
または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
【化１９０】
2011509243.tif 000069
【化１９１】
2011509243.tif 000070
【化１９２】
2011509243.tif 000071
【化１９３】
2011509243.tif 000072
【化１９４】
2011509243.tif 000073
【化１９５】
2011509243.tif 000074
【化１９６】
2011509243.tif 000075
【化１９７】
2011509243.tif 000076
からなる群から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される補助剤、担体または媒体を含む組成物。
【請求項２３】
追加の治療薬と組み合わせた、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記追加の治療薬が抗ウイルス剤である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
式Ｃｙｓ１５９−リンカー−阻害剤部分の結合体であって、該Ｃｙｓ１５９がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１５９である結合体。
【請求項２６】
式Ｃｙｓ１６−リンカー−阻害剤部分の結合体であって、該Ｃｙｓ１６がＨＣＶプロテアーゼのＣｙｓ１６である結合体。
【請求項２７】
前記阻害剤部分が式Ａ：
【化１９８】
2011509243.tif 000077
（式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化１９９】
2011509243.tif 000078
、または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化２００】
2011509243.tif 000079
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する、飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩からなる、請求項２５に記載の結合体。
【請求項２８】
前記阻害剤部分が式Ａ：
【化２０１】
2011509243.tif 000080
（式中、Ｒ１およびＲ１’は独立に、水素もしくは任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか、または、Ｒ１とＲ１’は一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成しており；
Ｒ２ａは−ＯＨまたは−ＮＨＳＯ２Ｒ２であり；
Ｒ２は、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ３〜７シクロアルキル、架橋二環式の６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒは独立に、水素、任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であるか：または、
同一窒素原子上の２つのＲは該窒素と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員複素環を形成しており；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、
【化２０２】
2011509243.tif 000081
、または天然もしくは非天然アミノ酸側鎖基であり；
各Ｒ５は独立に、−Ｎ（Ｒ）２、あるいは、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒ７は、Ｃ１〜６脂肪族、架橋二環式、６〜１０員アリール、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール、または窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルから選択される任意選択で置換された基であり；
Ｒｚは、
【化２０３】
2011509243.tif 000082
であるか、またはＲ４とＲｚはその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する、飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成しており；
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
出現ごとにＲｙのそれぞれは、ハロゲン、−ＯＲ○、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ○）２または任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
ｍは０および４を含む０〜４の整数であり；
ｓは０および４を含む０〜４の整数であり；そして
ｔは０および４を含む０〜４の整数であり；
但し、ｓとｔの合計はゼロではない）
または薬学的に許容されるその塩からなる、請求項２６に記載の結合体。
【請求項２９】
Ｒｚが
【化２０４】
2011509243.tif 000083
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｒ４とＲｚがその間の原子と一緒になって、窒素、酸素もしくはイオウから独立に選択される２〜６個のヘテロ原子を有する飽和もしくは不飽和１６〜２２員環を形成し、
該１６〜２２員環は、（Ｒｍ）ｐで任意選択で置換され；
ｐは１および６を含む１〜６の整数であり；
出現ごとにＲｍのそれぞれは独立に、ハロゲン、−ＯＲ○；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ○）２；またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ３〜７シクロアルキルから選択される任意選択で置換された基であり；
各Ｒ○は、独立に任意選択で置換されたＣ１〜６脂肪族である
、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３１】
式Ｉ−ｅまたはＩ−ｆの化合物：
【化２０５】
2011509243.tif 000084
（式中、
Ｒ○は、Ｃ１〜６脂肪族から選択される任意選択で置換された基である）
または薬学的に許容されるその塩である、請求項３０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｒ１とＲ１’が一緒になって、任意選択で置換された３〜７員炭素環を形成している、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒ１とＲ１’が一緒になって、
【化２０６】
2011509243.tif 000085
（式中、Ｒ○は、Ｃ１〜６脂肪族から選択される任意選択で置換された基である）
を形成している、請求項３２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒ○がビニルである、請求項３３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒ○がエチルである、請求項３３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【手続補正３】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】全図
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図１】
2011509243.tif 000086
【図２】
2011509243.tif 000087
【図３】
2011509243.tif 000088
【図４】
2011509243.tif 000089
【図５】
2011509243.tif 000090
【図６】
2011509243.tif 000091
【図７】
2011509243.tif 000092
【図８】
2011509243.tif 000093
【図９】
2011509243.tif 000094
【図１０】
2011509243.tif 000095