【手続補正書】
【提出日】平成26年4月7日(2014.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013533846.tif 000001
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノからなる群から選択される、または別のＲ基と共に縮合環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロからなる群から選択される、または別のＲ基と共に縮合環を形成する）
の化合物およびその薬学的に許容される塩を有する、ＭＥＴ受容体シグナル伝達に対する細胞応答を阻害する薬学的組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノからなる群から選択される、または別のＲ基と共に縮合環を形成し；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキル、アルケニル、アルコキシおよびシアノからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ６およびＲ８がアルキルであり；
Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ８がハロであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ７がアルコキシであり；
Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ６およびＲ８がヒドロキシであり；
Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ６がヒドロキシであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、
請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ６およびＲ８がハロであり；
Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ６がアルコキシであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
Ｒ１が、アリル、エチル、エトキシおよびシアノから選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨであり；
Ｒ６がヒドロキシであり；
Ｒ７がアルケニルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
Ｒ１がアルケニルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
Ｒ１がアリルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
Ｒ１がアルコキシであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
Ｒ１がエトキシであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
Ｒ１がシアノであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
Ｒ１がアルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
Ｒ１がエチルであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々がＨである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
式ＩＩ：
【化２】
2013533846.tif 000002
（式中、Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルコキシおよびシアノから選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロからなる群から選択される、または別のＲ基と共に縮合環を形成する）
の化合物およびその薬学的に許容される塩を有する、ＭＥＴ受容体シグナル伝達に対する細胞応答を阻害する薬学的組成物。
【請求項２２】
Ｒ１がアルケニルであり；
Ｒ６およびＲ８がアルキルであり；
Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
Ｒ１がアルケニルであり；
Ｒ８がハロであり；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
Ｒ１がアルケニルであり；
Ｒ７がアルコキシであり；
Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の各々がＨである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
Ｒ１がアルコキシであり；
Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の中の２つがヒドロキシであり；
残りのＲ基がＨである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
Ｒ１がシアノであり；
Ｒ６が、Ｈ、ヒドロキシ、アルコキシおよびハロからなる群から選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
Ｒ１がシアノであり；
Ｒ７が、Ｈ、ハロおよびアルケニルからなる群から選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
Ｒ１がシアノであり；
Ｒ８が、Ｈ、ハロおよびニトロからなる群から選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
ＭＥＴのシグナル伝達下流は、詳細に明らかにされていない。ＭＥＴ受容体活性化から細胞応答に至る一連の事象は不明なままである。したがって、ＭＥＴ受容体の下流の点のＭＥＴ経路シグナル伝達の阻害剤を設計する努力は、非生産的であった。他の受容体系からのシグナル伝達が、ＭＥＴの下流で使用される同じ生物回路に収束することができたので、このような阻害剤は、がん治療において、ＭＥＴ阻害剤よりも広く有効であるようである。直接的なＭＥＴ受容体阻害剤は、ＭＥＴシグナル伝達がＭＥＴ自体のレベルで不適切に活性化されている例に限定されるが、ＭＥＴの下流の点でのＭＥＴシグナル伝達自体に作用する阻害剤は、ＭＥＴシグナル伝達が任意のレベルでまたは阻害の点の上で不適切に活性化されている場合に有用であるだろう。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）  米国特許出願公開第２００６／００３５９０７号明細書
（特許文献２）  米国特許出願公開第２００６／０００９４９３号明細書