【手続補正書】
【提出日】平成26年2月10日(2014.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2013519685.tif 000001
（式中、
各Xは独立して、CR5またはNから選択され；
YはOまたはSから選択され；
ZはCR5またはNから選択され；
WはOまたはNHから選択され；
AはC3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたはC3-C12ヘテロシクロアルケニルまたはC、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環から選択され；
Rは水素、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含む)、NR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CNまたはCF3から選択され；
R1は、独立して、水素、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含む)、NR3R4、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CN、CF3またはS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)から選択され；
R2は、独立して、水素、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)、NR3R4、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CNもしくはCF3、またはS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)から選択され；
R1およびR2は任意に環化し、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R3は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R4は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R3およびR4は任意に環化し、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR5で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R5は水素、ハロゲン、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)、CN、CF3から選択される）
で表される構造を有する化合物、またはそれらの医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体。
【請求項２】
次の式：
【化２】
2013519685.tif 000002
で表される構造を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
一つのXがCR5（ここで、R5は水素である）であり、他のXがNである請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
YがOであり、ZがNである請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R5がO-アルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
WがNHである請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Rが水素またはハロゲンである請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
Aがフェニルまたはピロールである請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
R1およびR2が、独立して、ハロゲン、O-アルキル、CF3、OCF3、OCF2、OCF2CF3、CN、C1-10アルキル；COC1-10アルキル；OC1-10アルキル；またはS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)である請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
Aがピロールであり、R1が、
【化３】
2013519685.tif 000003
である請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
Aがフェニルであり、R1およびR2と一緒になって、
【化４】
2013519685.tif 000004
を形成する請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
R1がハロゲンであり、R2がハロゲンであるか；R1がO-アルキルであり、R2がハロゲンであるか；またはR1がO-アルキルであり、R2がO-アルキルである請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
前記OC1-10アルキルが、
【化５】
2013519685.tif 000005
である請求項9に記載の化合物。
【請求項１４】
次の式：
【化６−１】
2013519685.tif 000006
【化６−２】
2013519685.tif 000007
で表される構造を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
次の式：
【化７】
2013519685.tif 000008
で表される構造を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項１６】
Aがフェニルまたはまたはピロールである請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
次の式：
【化８】
2013519685.tif 000009
で表される構造を有する請求項15に記載の化合物。
【請求項１８】
Aがピロールであり、R1がS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)である、請求項16に記載の化合物。
【請求項１９】
次の式：
【化９】
2013519685.tif 000010
で表される化合物。
【請求項２０】
式：
【化１０】
2013519685.tif 000011
（式中、
各Xは独立して、CR5またはNから選択され；
YはOまたはSから選択され；
ZはCR5またはNから選択され；
WはOまたはNHから選択され；
AはC3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたはC3-C12ヘテロシクロアルケニルまたはC、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環から選択され；
Rは水素、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含む)、NR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CNまたはCF3から選択され；
R1は、独立して、水素、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含む)、NR3R4、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CN、CF3またはS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)から選択され；
R2は、独立して、水素、ハロゲン、C1-10アルキル、C3-10シクロアルキル、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)、NR3R4、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CNもしくはCF3、またはS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)から選択され；
R1およびR2は任意に環化し、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR4で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R3は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R4は水素、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、CF3、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4から選択され；
R3およびR4は任意に環化し、C3-C12シクロアルキルまたはC3-C12シクロアルケニルまたはアリールまたはヘテロアリールまたはC3-C12ヘテロシクロアルキルまたは一以上のR5で任意に置換された、C、O、Sおよび／またはNを含む3-8員環を含む環を形成することができ；
R5は水素、ハロゲン、OC1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)、CN、CF3から選択される）
で表される構造を有する化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物が、次の式：
【化１１】
2013519685.tif 000012
で表される構造を有する請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
一つのXがCR5（ここで、R5は水素である）であり、他のXがNである請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
YがOであり、ZがNである請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
R5がO-アルキルである請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
WがNHである請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
Rが水素またはハロゲンである請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Aがフェニルまたはピロールである請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
R1およびR2が、独立して、ハロゲン、O-アルキル、CF3、OCF3、OCF2、OCF2CF3、CN、C1-10アルキル；COC1-10アルキル；OC1-10アルキル；またはS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)である請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
Aがピロールであり、R1が、
【化１２】
2013519685.tif 000013
である請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
Aがフェニルであり、R1およびR2と一緒になって、
【化１３】
2013519685.tif 000014
を形成する請求項27に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
R1がハロゲンであり、R2がハロゲンであるか；R1がO-アルキルであり、R2がハロゲンであるか；またはR1がO-アルキルであり、R2がO-アルキルである請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記OC1-10アルキルが、
【化１４】
2013519685.tif 000015
である請求項28に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、次の式：
【化１５−１】
2013519685.tif 000016
【化１５−２】
2013519685.tif 000017
の構造を有する請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記化合物が、次の式：
【化１６】
2013519685.tif 000018
で表される構造を有する請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
Aがフェニルまたはまたはピロールである請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、次の式：
【化１７】
2013519685.tif 000019
で表される構造を有する請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
Aがピロールであり、R1がS(O)0-2C1-10アルキル(アルキルは、一以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を含み得る)である、請求項35に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記化合物が、次の式：
【化１８】
2013519685.tif 000020
の構造を有する請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
哺乳動物の神経伝達機能不全またはmGluR4活性に関連するその他の疾患状態を治療するための、請求項20〜38のいずれか1つに記載の医薬組成物。
【請求項４０】
哺乳動物がヒトである請求項39に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記機能不全がパーキンソン病である請求項39に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記機能不全が、統合失調症、精神病、「統合失調症-領域」障害、うつ病、双極性障害、認知障害、譫妄、健忘障害、不安障害、注意障害、肥満、摂食障害、またはNMDA受容体関連障害である請求項39に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記機能不全が、パーキンソン病；不安神経症；アルコール摂取後の運動作用；神経運命拘束およびニューロンの生存；てんかん；または髄芽腫を含むある種の癌、多発性硬化症を含む炎症および糖尿病を含む代謝性障害およびmGluR4受容体が関与するグルタメート作動性機能不全および疾患に関連する味覚増強である請求項39に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
mGluR4受容体活性を増強するための、請求項20〜38のいずれか1つに記載の医薬組成物。