【手続補正書】
【提出日】平成24年3月28日(2012.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2011516427.tif 000001
［式中、Ｒ１とＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、置換されていても良いヘテロアルキル（アルコキシアルキルを含む）、ハロアルキル、ＣＦ３、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換されていても良いアルキルもしくはジアルキルアミノ、置換されていても良いアルコキシ、ヒドロキシアルキル、置換されていても良いアミノアルキル、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、置換されていても良いアラルキル、置換されていても良いアリールアルキル、カルボキシ、アシル、置換されていても良いアルコキシカルボニル、または置換されていても良いアミノカルボニルであるか、或いは、
Ｒ１とＲ２が、それらが結合しているように示されている炭素原子と一体となって、置換もしくは非置換カルボシクリル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルを形成し、
ＭがＨまたは−Ｇ−Ｌ３−Ｚであり、
ＥがＨ、−Ｗ−Ｊ−Ｌ２−Ｙ、
【化２】
2011516427.tif 000002
であり、
Ｌ１、Ｌ２、およびＬ３がそれぞれ独立して、共有結合、置換または非置換アルキレン、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、および置換または非置換ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｘ、Ｙ、およびＺが独立して、Ｈ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、ハロゲン、ＣＦ３、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、アシル、カルボキシ、置換されていても良いアルコキシカルボニル、置換されていても良いアミノカルボニル、置換されていても良いアルキルまたはジアルキルアミノカルボニル、シアノ、置換されていても良いヘテロシクリルアシル、置換されていても良いカルボシクリルアシル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルであり、
ＲａとＲｂがそれぞれ独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、アルジミニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換カルボシクリルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、および置換もしくは非置換ヘテロシクリルからなる群から選択されるか、または、
ＲａとＲｂが、それらが結合しているように示されている窒素原子と一体となって、置換もしくは非置換ヘテロシクリルを形成し、
Ｒｃが、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換カルボシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、
Ｊが、共有結合、アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｄ−、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒｄが、Ｈ、アルキル、および置換または非置換アリールアルキルからなる群から選択され、
ＱがＣＲｅまたはＮであり、
Ｒｅが、Ｈ、アルキル、ハロ、置換または非置換アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、およびアルコキシルからなる群から選択され、
Ｇが、共有結合、アルキレン、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｄ−からなる群から選択され、
Ｗが、共有結合、および置換または非置換ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ３とＲ４がそれぞれ独立して、Ｈ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、および置換または非置換アルキニルからなる群から選択されるか、或いは、
Ｒ３とＲ４が、それらが結合しているように示されている炭素原子と一体となって、置換もしくは非置換カルボシクリル、または置換もしくは非置換ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ５とＲ６がそれぞれ独立して、置換もしくは非置換アミノアルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換カルボシクリルアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から選択されるか、または、
−Ｌ２−ＹとＲ６が、それらが結合しているように示されている原子と一体となって、置換もしくは非置換縮合環を形成し、或いは、
Ｅと−Ｌ１Ｘが、それらが結合しているように示されている原子と一体となって、置換もしくは非置換ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ７が、Ｈ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アミノアルキル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換カルボシクリルアルキル、および置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択されるか、または、
Ｌ２−ＹとＲ７が、それらが結合しているように示されている原子と一体となって、置換もしくは非置換縮合環を形成し、並びに、
ＡとＢがそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、置換または非置換アミノ、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、ヒドロキル、およびアルコキシルからなる群から選択された１つ以上の置換基であり、
Ｍ、Ｅ、およびＬ１Ｘのうちの１つのみがＨであることを条件とする］、
または、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステル。
【請求項２】
式ＩＡ−１もしくはＩＡ−３の化合物である、請求項１に記載の化合物、
【化３】
2011516427.tif 000003
または、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステル。
【請求項３】
Ｑが窒素であり、
【化４】
2011516427.tif 000004
が
【化５】
2011516427.tif 000005
または
【化６】
2011516427.tif 000006
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が水素、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、またはＣＦ３であり、
Ｒ２が水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、
Ｌ１がアルキレンであり、Ｘが、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、もしくはＮＲａＲｂであるか、または、Ｌ１−Ｘが
【化７】
2011516427.tif 000007
である、請求項２に記載の化合物
【請求項５】
式ＩＡ−２Ｓを有し、
【化８】
2011516427.tif 000008
式中、
Ｌ１とＬ２が独立して、単結合またはアルキレンであり、ＹがＨ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアシル、シアノ、ハロゲン、またはＣＦ３であり、
Ｘが、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、もしくはＮＲａＲｂであるか、または、Ｌ１−Ｘが
【化９】
2011516427.tif 000009
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが窒素であり、
Ｌ２が単結合またはアルキレンであり、
ＹがＨ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、テトラゾリル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはＣＦ３であり、
Ｌ１−Ｘが
【化１０】
2011516427.tif 000010
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＡ−４Ｓを有し、
【化１１】
2011516427.tif 000011
式中、
Ｌ１とＬ２が独立して、単結合またはアルキレンであり、ＹがＨ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアシル、シアノ、ハロゲン、またはＣＦ３であり、
Ｘが、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、またはＮＲａＲｂであるか、或いは、Ｌ１−Ｘが
【化１２】
2011516427.tif 000012
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが窒素であり、
Ｌ２が単結合またはアルキレンであり、
ＹがＨ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、テトラゾリル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはＣＦ３であり、
Ｌ１−Ｘが、
【化１３】
2011516427.tif 000013
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＧ−１もしくはＩＧ−３の化合物である、請求項１に記載の化合物、
【化１４】
2011516427.tif 000014
または、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステル。
【請求項１０】
Ｑが窒素であり、
【化１５】
2011516427.tif 000015
が
【化１６】
2011516427.tif 000016
または
【化１７】
2011516427.tif 000017
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が水素、アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アシル、アルコキシカルボニル、またはＣＦ３であり、
Ｒ２が水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、
Ｌ１がアルキレンであり、Ｘが、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、もしくはＮＲａＲｂであるか、または、Ｌ１−Ｘが
【化１８】
2011516427.tif 000018
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＧ−２Ｓを有し、
【化１９】
2011516427.tif 000019
式中、
Ｌ１が単結合もしくはアルキレンであり、
Ｘが、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、もしくはＮＲａＲｂであるか、または、Ｌ１−Ｘが
【化２０】
2011516427.tif 000020
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが窒素であり、
Ｌ２が単結合またはアルキレンであり、
ＹがＨ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、テトラゾリル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはＣＦ３であり、
Ｌ１−Ｘが
【化２１】
2011516427.tif 000021
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＧ−４Ｓを有し、
【化２２】
2011516427.tif 000022
式中、
Ｌ１が単結合もしくはアルキレンであり、
Ｘが、置換されていても良いカルボシクリル、置換されていても良いヘテロシクリル、もしくはＮＲａＲｂであるか、または、Ｌ１−Ｘが
【化２３】
2011516427.tif 000023
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑが窒素であり、
Ｌ２が単結合またはアルキレンであり、
ＹがＨ、ＮＲａＲｂ、−ＯＲｃ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、テトラゾリル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、シアノ、ハロゲン、またはＣＦ３であり、
Ｌ１−Ｘが
【化２４】
2011516427.tif 000024
である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ１−Ｘが
【化２５】
2011516427.tif 000025
であり、Ｌ２−Ｙが
【化２６】
2011516427.tif 000026
である、請求項１、２、または９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
【化２７】
2011516427.tif 000027
2011516427.tif 000028
2011516427.tif 000029
2011516427.tif 000030
2011516427.tif 000031
2011516427.tif 000032
2011516427.tif 000033
2011516427.tif 000034
2011516427.tif 000035
2011516427.tif 000036
2011516427.tif 000037
2011516427.tif 000038
から選択される、請求項１に記載の化合物、または、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステル。
【請求項１８】
請求項１、２、９、もしくは１７に記載の化合物、または、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルの有効量と、製薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む医薬組成物。
【請求項１９】
さらに、追加の製薬学的に活性な化合物を少なくとも１種含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
患者におけるケモカイン受容体の活性化に関連する障害を治療または予防するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記患者が、幹細胞の動員を必要としている、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記患者が、ヒト免疫不全ウイルス感染、フラビウイルス感染、ペスチウイルス感染、および癌から選択された障害を患っている、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記患者が、膀胱癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、頭頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、黒色腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、子宮癌、子宮頸癌、甲状腺癌、胃癌、脳幹神経膠、小脳星状細胞腫、大脳星状細胞腫、上衣腫、ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、胚細胞腫瘍、頭蓋外腫瘍、ホジキン病、白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、肝癌、髄芽腫、神経芽腫、脳腫瘍全般、非ホジキンリンパ腫、骨肉腫、骨悪性線維性組織球腫、網膜芽腫、横紋筋肉腫、軟組織肉腫全般、テント上未分化神経外胚葉性腫瘍および松果体腫瘍、視路および視床下部神経膠腫、ウィルムス腫瘍、急性リンパ球性白血病、成人急性骨髄性白血病、成人非ホジキンリンパ腫、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄性白血病、食道癌、ヘアリーセル白血病、腎癌、多発骨髄腫、口腔癌、膵癌、中枢神経系原発リンパ腫、皮膚癌、および小細胞肺癌を患っているか、またはこれらを患う恐れがある、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記患者に、追加の製薬学的に活性な化合物の少なくとも１種がさらに併用または交互で与えられる、請求項２０に記載の医薬組成物。