【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年4月8日(2014.4.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ又はＩｄ：
【化１】
2011504505.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、３以下の環からなる、置換された炭素環基又は場合により置換されていることのある複素環基であり；
Ｒ１ａは、
（ａ）
【化２】
2011504505.tif 000002
（式中、Ｒ４０は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、ＮＨ２及びＣＨ３から選択される）
から選択される残基；
（ｂ）３以下の環からなる置換された複素環基又は３以下の環からなる置換された炭素環基；及び
（ｃ）更なる置換基を担持する複素環基でそれ自体が置換された複素環基；
から選択され；
ここでは、複素環基又は炭素環基上の置換基が、ヒドロキシ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキルカルボニルアミノ基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルコキシ基、カルボキシアルキルチオ基、カルボキシアルキルアミノカルボニルアミノ基、グアニジノ基、アミノ酸残基、及びＮ−メチル化アミノ酸残基から選択され；
Ｒ２は、２以下の環からなる、置換された炭素環基又は置換された複素環基であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｒ３０、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキル−Ｒ３１、及び、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の飽和複素環基から選択され；
Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２と、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の複素環基とから選択され；
Ｒ３１は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基、アミノ基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、及びｄｉ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ及びＦから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及びハロゲン原子から選択され；
Ｘは、Ｎ、Ｎ→Ｏ、又はＣ−Ｒ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２及びＣ≡ＣＨから選択され；並びに
Ｍは、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｏ−、−ＮＲ２２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−ＮＲ２２−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化３】
2011504505.tif 000003
から選択され；
【化４】
2011504505.tif 000004
は、場合によりメチル基で置換されていることのある５又は６員環であり；
ｎは、０、１又は２であり；並びに
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、請求項を通じて、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択されるものとする）
で表される化合物又はその塩。
【請求項２】
Ｘが、Ｎ又はＮ→Ｏである、式Ｉａ又はＩｃで表される請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
ＸがＣＲ５である、式Ｉａ又はＩｃで表される請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｍが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ［（ＣＨ３）（ＯＨ）］−、−Ｃ［（ＣＨ３）（ＮＨ２）］−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎ−、−ＣＨ２Ｏ−及び
【化５】
2011504505.tif 000005
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ１又はＲ１ａが、置換されたフェニル基である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ１又はＲ１ａが、ピラゾール、ピロール、インドール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾジオキサン、ベンゾジオキソール、モルホリン、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ−オキシド、ピリミジン、チエン、フラン、オキサゾール、オキサゾリン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、イソオキサゾール、ジオキサン、アゼチジン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジン、ピリダジン、アゼピン、ピラゾリジン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、プリン、イミダゾロピリジン、ピラジン、チアゾリジン、イソチアゾール、１，２−チアジン−１，１−ジオキシド、２，６，７−トリオキサビシクロ［２．２．２］オクタン、キヌクリジン、イソチアゾリジン、ベンゾイミダゾール、チアジアゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾオキサジアゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ベンゾチエン、チアモルホリン、チアモルホリンスルホキシド、チアモルホリンスルホン、オキサジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、イソインドール、ピロロピリジン、トリアゾロピリジン、並びにそのジヒドロ及びテトラヒドロ同族体、
から選択される場合により置換されていることのある複素環基である請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ１又はＲ１ａが、ピラゾール、ベンゾジオキソール、モルホリン、チアゾール、ピリジン、ピリジンＮ−オキシド、ピリミジン、チエン、オキサゾリジン、イソオキサゾール、アゼチジン、ピペラジン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリジン、イミダゾロピリジン、ピラジン、１，２−チアジン−１，１−ジオキシド、ベンゾイミダゾール、チアジアゾール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、イソインドール、ピロロピリジン、トリアゾロピリジン並びにそのジヒドロ及びテトラヒドロ同族体、
から選択される場合により置換されていることのある複素環基である、請求項６に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロゲン原子、ハロアルキル基、アルキル基、アシル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボニル基、フェニル基、ヘテロアリール基、ベンゼンスルホニル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、オキサアルキル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアミノ基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルコキシ基、カルボキシアルキルチオ基、アルコキシカルボニルアミノアルキル基、カルボキシアルキルカルボニルアミノ基、カルボキサミド基、アミノカルボニルオキシ基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノカルボニルアルキル基、シアノ基、アセトキシ基、ニトロ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルコキシ基、アルキル（ヒドロキシアルキル）アミノ基、ヘテロシクリルアルコキシ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールチオ基、アリールスルホニル基、アリールスルホニルアミノ基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アシルアミノアルキル基、アシルアミノアルコキシ基、アシルアミノ基、アミジノ基、アリール基、ベンジル基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロシクリルアミノ基、ヒドロキシイミノ基、アルコキシイミノ基、オキサアルキル基、アミノスルホニル基、トリチル基、アミジノ基、グアニジノ基、ウレイド基、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、−アルキル−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリルアルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオキシフェニル基、ベンジルオキシ基、アミノ酸残基、アミノ酸アミド残基、保護されたアミノ酸残基、保護されたアミノ酸アミド残基、Ｎ−メチル化アミノ酸及びＮ−メチル化アミノ酸アミド、
から選択される置換基で置換されたフェニル基である、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン原子、−ＯＨ、−ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｔＢｏｃ）、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯｔＢｕ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣＨＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、
【化６】
2011504505.tif 000006
から選択される置換基で置換されたフェニル基である、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、ハロゲン原子、ハロアルキル基、アルキル基、アシル基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボニル基、フェニル基、ヘテロアリール基、ベンゼンスルホニル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、オキサアルキル基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノアルキル基、カルボキシアルキル基、カルボキシアルコキシ基、カルボキシアルキルチオ基、カルボキシアルキルカルボニルアミノ基、カルボキサミド基、アミノカルボニルオキシ基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アミノカルボニルアルキル基、シアノ基、アセトキシ基、ニトロ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アミノアルキル基、（アルキル）（アリール）アミノアルキル基、アルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基、ジアルキルアミノアルコキシ基、アルキル（ヒドロキシアルキル）アミノ基、ヘテロシクリルアルコキシ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アリールチオ基、アリールスルホニル基、アリールスルホニルアミノ基、アリールスルフィニル基、アリールスルホニル基、アシルアミノアルキル基、アシルアミノアルコキシ基、アシルアミノ基、アミジノ基、アリール基、ベンジル基、ヘテロシクリル基、ヘテロシクリルアルキル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、ヘテロシクリルアミノ基、ヒドロキシイミノ基、アルコキシイミノ基、オキサアルキル基、アミノスルホニル基、トリチル基、アミジノ基、グアニジノ基、ウレイド基、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロシクリル、−アルキル−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）２、ヘテロシクリルアルキルカルボニルアミノ基、ベンジルオキシフェニル基、ベンジルオキシ基、アミノ酸残基、アミノ酸アミド残基、保護されたアミノ酸残基、保護されたアミノ酸アミド残基、Ｎ−メチル化アミノ酸及びＮ−メチル化アミノ酸アミド、
から選択される置換基で置換された複素環基である、請求項６に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、ハロゲン原子、−ＯＨ、−ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ６Ｈ５、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｔＢｏｃ）、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯｔＢｕ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣＨＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｎ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、
【化７】
2011504505.tif 000007
から選択される置換基で置換された複素環基である、請求項６に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
式Ｉａ：
【化８】
2011504505.tif 000008
{式中、Ｒ１ａが、
３以下の環からなる、置換された複素環基；
置換された単環式複素環基へ結合している単環式複素環基；並びに
３以下の環からなる、置換された炭素環基
（ここで、複素環基又は炭素環基上の置換基が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、及び５−テトラゾリル基から選択されるものとする）；
から選択され、
Ｒ２は、２以下の環からなる、置換された炭素環基又は置換された複素環基であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｒ３０、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキル−Ｒ３１、及び、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の飽和複素環基から選択され；
Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２と、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の複素環基とから選択され；
Ｒ３１は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基、アミノ基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、及びｄｉ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ及びＦから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及びハロゲン原子から選択され；
Ｘは、Ｎ、Ｎ→Ｏ、又はＣ−Ｒ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２及びＣ≡ＣＨから選択され；並びに
Ｍは、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｏ−、−ＮＲ２２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−ＮＲ２２−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化９】
2011504505.tif 000009
から選択され；
【化１０】
2011504505.tif 000010
は、場合によりメチル基で置換されていることのある５又は６員環であり；
ｎは、０、１又は２であり；並びに
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択されるものとする}
で表される化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、置換されたフェニル基、場合により置換されていることのある単環式不飽和複素環基、置換されていない二環式不飽和複素環基、及びフッ素置換された二環式不飽和複素環基から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、置換されたフェニル基並びに場合により置換されていることのある、インドール、ベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、ピリジン、及びピリジンＮ−オキシドから選択される、請求項１３に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、メタ置換されたフェニル基、インドール、ベンゾジオキソール、２，２−ジフルオロベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾイミダゾール、５−（ピリジン−４−イル）［１，２，４］オキサジアゾール、５−（ピリジン−４−イル）［１，３，４］オキサジアゾール、ベンゾジオキサン、４−クロロピラゾール、４−（ピリジン−４−イル）ピラゾール、６−クロロピリジン、３−（トリフルオロメチル）ピラゾール、及びピリジンＮ−オキシドから選択される、請求項１４に記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、置換されたフェニル基：
【化１１】
2011504505.tif 000011
（式中、Ｒ７が、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）オキサアルキル基、カルボキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基（−ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル基、アシル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、ｄｉ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］アミノ基、メルカプト基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、ヘテロシクリル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリールオキシ基から選択され；並びに
Ｒ８及びＲ１３が、Ｈ及びＦから独立して選択される）
である、請求項１４に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ８及びＲ１３がＨであり、且つＲ７が、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、ニトロ基、シアノ基、アセチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、オキサジアゾリル基、テトラゾリル基、メチルチオ基、メタンスルフィニル基、メタンスルホニル基、メタンスルホンアミド基、アミノ基、メトキシメチル基、ヒドロキシエチル基、及びモルホリニル基から選択される、請求項１６に記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
Ｒ１が、場合により置換されていることのあるフェニル基；
チアゾール、チアジアゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、テトラゾール及びオキサゾールから選択される、場合により置換されていることのある５員のヘテロアリール基；
ピリジン、ピリミジン、ピリダジノン、ピリミジノン、ピリジノン、ピラジン及びジアジンから選択される、場合により置換されていることのある６員のヘテロアリール基；
テトラヒドロチオフェン、ピペラジン、オキサゾリジノン、イミダゾリジノン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジノン、ピロリジンジオン、ピロリジン、ピペリジノン、ピペリジンジオン及びトリオキサ−ビシクロ［２．２．２］オクタンから選択される、場合により置換されていることのある５及び６員の非アリール複素環式基；並びに
ベンゾオキサゾロン、インドール、イソインドリンジオン、２Ｈ−ピロロピリジンジオン、プリン、インドリンジオン、トリアゾロピリジノン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサジアゾール、キノリン、及びキノロンから選択される、場合により置換されていることのある縮合二環基；から選択され、
ここでは、置換基が、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、カルボキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基（−ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル基、シアノ基、カルボニル基（オキソ基）、アシル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ニトロ基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、ｄｉ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］アミノ基、メルカプト基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、スルホキシド基、スルホン基、スルホネート基、スルホンイミド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、ヘテロアリール基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ホルミルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ１２ＣＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０−ＮＨＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＨＣＯＲ９、ＯＣＯＮＲ９Ｒ１０、及びＮＲ１２ＣＯＯＲ１１から独立して選択されるものであり；
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２及び−ＣＨ２Ｆから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、−Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−Ｃ≡ＣＨから選択され；
Ｒ２は、
（ａ）ハロゲン原子、ニトロ基、アセチル基、ヒドロキシエチル基、−ＮＨ２、−ＳＣＨ３、メトキシカルボニル基、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３から選択される置換基でメタ置換されたフェニル基；又は
（ｂ）ベンゾオキサジアゾール、ベンゾジオキソール、２，２−ジフルオロベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、ピリジン、及びピリジンＮ−オキシドであり；
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル基、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、又は一緒になるか、あるいは、
Ｒ９及びＲ１０が一緒になって、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で場合により置換されていることのある複素環基を形成し；
ｐが、０又は１であり、
ｑが、０、１又は２であり、
Ｒ１１が、直鎖状（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、
Ｒ１２が、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であるか；あるいは
２つの隣接する置換基が一緒になって、場合により置換されていることのある縮合複素環式環を形成するものとする、
請求項１に記載の式Ｉｂ、Ｉｃ又はＩｄで表される化合物又は塩。
【請求項１９】
式Ｉａ：
【化１２】
2011504505.tif 000012
{式中、
Ｒ１ａが、置換されたフェニル基；
チアゾール、チアジアゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、テトラゾール及びオキサゾールから選択される、置換された５員のヘテロアリール基；
ピリジン、ピリミジン、ピリダジノン、ピリミジノン、ピリジノン、ピラジン及びジアジンから選択される、置換された６員のヘテロアリール基；
テトラヒドロチオフェン、ピペラジン、オキサゾリジノン、イミダゾリジノン、モルホリン、ピペリジン、ピロリジノン、ピロリジンジオン、ピロリジン、ピペリジノン、ピペリジンジオン、及びトリオキサ−ビシクロ［２．２．２］オクタンから選択される、置換された５及び６員の非アリール複素環式基；
ベンゾオキサゾロン、インドール、イソインドリンジオン、２Ｈ−ピロロピリジンジオン、プリン、インドリンジオン、トリアゾロピリジノン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサジアゾール、キノリン、及びキノロンから選択される置換された縮合二環基、並びに、アゼチジニルピリミジン、ピロリジニルピリミジン、ピペリジニルピリミジン、アゼチジニルピリジン、ピロリジニルピリジン、及びピペリジニルピリジンから選択される置換された複素環式複素環基；
から選択され、
ここでは、置換基が、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、及び５−テトラゾリル基から独立して選択されるものであり；
Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２及び−ＣＨ２Ｆから選択され；
Ｘは、Ｎ、Ｎ→Ｏ、又はＣ−Ｒ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、−Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−Ｃ≡ＣＨから選択され；
Ｒ２は、
（ａ）ハロゲン原子、ニトロ基、アセチル基、ヒドロキシエチル基、−ＮＨ２、−ＳＣＨ３、メトキシカルボニル基、−ＳＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３から選択される置換基でメタ置換されたフェニル基；又は（ｂ）ベンゾオキサジアゾール、ベンゾジオキソール、２，２−ジフルオロベンゾジオキソール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾジオキサン、ベンゾイミダゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、ピリジン、及びピリジンＮ−オキシドであり；
Ｒ４は、Ｈ及びＦから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及びハロゲン原子から選択され；
Ｘは、Ｎ、Ｎ→Ｏ、又はＣ−Ｒ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２及びＣ≡ＣＨから選択され；並びに
Ｍは、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｏ−、−ＮＲ２２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−ＮＲ２２−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化１３】
2011504505.tif 000013
から選択され；
【化１４】
2011504505.tif 000014
は、場合によりメチル基で置換されていることのある５又は６員環であり；
ｎは、０、１又は２であり；並びに
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択されるものとする}
で表される化合物又はその塩。
【請求項２０】
式：
【化１５】
2011504505.tif 000015
{式中、Ｒ１ｂは、フェニル基、５員のヘテロアリール基、６員のヘテロアリール基、４〜７員の非アリール複素環基又は縮合二環基であり；
Ｒ１４は、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、５−テトラゾリル基、及び、上記のいずれかで置換された単環式複素環基から選択され；
Ｒ２７は、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）オキサアルキル基、カルボキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基（−ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル基、アシル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、ｄｉ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］アミノ基、メルカプト基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、ヘテロシクリル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリールオキシ基から選択され；
Ｒ２８が、Ｈ及びＦから選択されるか、あるいは、
Ｒ２７がＲ２８と一緒になって５員環を形成し、
Ｒ３は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｒ３０、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキル−Ｒ３１、及び、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の飽和複素環基から選択され；
Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２と、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の複素環基とから選択され；
Ｒ３１は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基、アミノ基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、及びｄｉ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及びハロゲン原子から選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２及びＣ≡ＣＨから選択され；並びに
Ｍは、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｏ−、−ＮＲ２２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−ＮＲ２２−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化１６】
2011504505.tif 000016
から選択され；
【化１７】
2011504505.tif 000017
は、場合によりメチル基で置換されていることのある５又は６員環であり；
ｎは、０、１又は２であり；並びに
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択されるものとする}
で表される化合物又は塩。
【請求項２１】
式：
【化１８】
2011504505.tif 000018
（式中、Ｒ１ｃが、フェニル基、５員のヘテロアリール基、６員のヘテロアリール基、４〜７員の非アリール複素環基又は縮合二環基であり；
Ｒ１４が、Ｈ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｔＢｏｃ）、−ＣＨＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ、−ＮＨＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＥｔ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ハロゲン原子、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＳＯ２ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＣＨＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＯＯＥｔ、−ＣＯＯＣＨ３、−ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＥｔ、−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＯＯＨ、−ＳＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＮＨ（Ｅｔ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯＯＨ、−ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、−ＯＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３ＣＯＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ｔＢｏｃ）、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、３′−ニトロ−６−メトキシビフェニル−３−イルメチル基、テトラヒドロイミダゾール−２−オン−１−イル基、３−メチルテトラヒドロイミダゾール−２−オン−１−イル基、ピラゾール−１−イル基、
【化１９】
2011504505.tif 000019
から選択され；
Ｒ１５が、Ｈ、ＮＯ２、ＯＨ、ＮＨ２、及び−ＮＨＳＯ２ＮＨ２から選択され；又は
Ｒ１５がＲ１４と一緒になってメチレンジオキシ基を形成し；
Ｒ２７が、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）オキサアルキル基、カルボキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基（−ＣＯＮＨ２）、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル基、アシル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アミノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、ｄｉ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］アミノ基、メルカプト基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホンアミド基、アシルアミノ基、アミジノ基、フェニル基、ベンジル基、ヘテロシクリル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリールオキシ基から選択され；
Ｒ２８が、Ｈ及びＦから選択されるか、あるいは
Ｒ２７がＲ２８と一緒になって５員環を形成するものとする）
で表される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｒ２７及びＲ２８が、３位及び４位での縮合複素環基を表し、その結果、（Ｒ２７及びＲ２８が結合している）フェニル基と一緒なってＲ２７及びＲ２８から形成される残基が：
【化２０】
2011504505.tif 000020
から選択される、請求項２０又は２１に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
Ｒ２７が、ハロゲン原子、ニトロ基、アセチル基、ヒドロキシエチル基、アミノ基、メチルチオ基、トリフルオロメチル基、メトキシメチル基、メトキシカルボニル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、及び１，３，４−チアジアゾール−２−イル基から選択されるか、あるいは、Ｒ２７及びＲ２８が一緒になって、メチレンジオキシ基又はジフルオロメチレンジオキシ基である、請求項２０又は２１に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
Ｒ１ｂ又はＲ１ｃが、ベンゼン環、トリアゾール、ピリジン又はピリジン−Ｎ−オキシド、ピラゾール、テトラヒドロチオフェン、イミダゾール、ピリミジン、チアジアゾール、及びイミダゾピリジンから選択される、請求項２３に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
Ｒ５が、フルオロ基、Ｈ、ＣＮ又はＯＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
Ｒ３が、メチル基又はフルオロメチル基である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
式：
【化２１】
2011504505.tif 000021
{式中、Ｒ３ａが、メチル基、フッ素化メチル基又はＨＳＯ３であり；
Ｙが、ＣＨ、ＣＦ又はＮ→Ｏであり；
Ｒ２７ａが、ハロゲン原子、シアノ基、アセチル基、メチルチオ基、ニトロ基、及びトリフルオロメチル基から選択され；並びに
Ｒ１６が、−ＮＲ１７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９及び
【化２２】
2011504505.tif 000022
から選択されるものとし、ここでは、
【化２３】
2011504505.tif 000023
が、その窒素原子を介して結合される４〜７員環の複素環基であり；
Ｒ１７、及びＲ１８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基から独立して選択され；
Ｒ１９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］ＣＯＯＨ、及び−［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；及び
Ｒ２０はカルボン酸、カルボキサミド、カルボン酸エステル、第一級、第二級、又は第三級アルコール、及び第一級、第二級、又は第三級アミンから選択され、
Ｘは、Ｎ、Ｎ→Ｏ、又はＣ−Ｒ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２及びＣ≡ＣＨから選択され；並びに
Ｍは、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｏ−、−ＮＲ２２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−ＮＲ２２−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化２４】
2011504505.tif 000024
から選択され；
【化２５】
2011504505.tif 000025
は、場合によりメチル基で置換されていることのある５又は６員環であり；
ｎは、０、１又は２であり；並びに
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択されるものとする}
で表される化合物又は塩。
【請求項２８】
塩が、薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物の塩。
【請求項２９】
薬学的に許容可能な担体及び請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物。
【請求項３０】
（ａ）薬学的に許容可能な担体；
（ｂ）請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は薬学的に許容可能な塩；及び
（ｃ）コリンエステラーゼ阻害薬、ＮＭＤＡ拮抗薬、カルパイン阻害薬及び抗酸化剤から選択される第２の薬剤；
を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
前記第２の薬剤が、タクリン、フペルジン、ドネペジル、ラニセミン、レマセミド、ネラメキサン、メマンチン、ビタミンＥ及び補酵素Ｑ１０から選択される、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
ホスホジエステラーゼ４が介在する疾患又は病態の治療又は予防のための、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
末梢性ホスホジエステラーゼ４の阻害に反応性の障害の治療、予防又は改善のための、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記障害が、脳卒中、心筋梗塞、及び心臓血管炎症性病態から選択される、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記障害が癌である、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記障害が、喘息及びＣＯＰＤから選択される、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
骨量減少の治療又は予防のための、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
膀胱炎症、膀胱過活動、及び膀胱炎症から生じる痛みの治療、予防又は改善のための、請求項２９〜３１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
脳卒中、心筋梗塞、心臓血管炎症性病態、癌、喘息、ＣＯＰＤ、骨量減少、膀胱炎症、膀胱過活動又は膀胱炎症から生じる痛みから選択される障害の治療、予防又は改善のための医薬の製造における、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は塩の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
これらの化合物においては、
Ｒ１は、３以下の環からなる、場合により置換されていることのある炭素環基又は場合により置換されていることのある複素環基であり；
Ｒ１ａは、
（ａ）
【化２】
2011504505.tif 000026
（式中、Ｒ４０は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、ＮＨ２及びＣＨ３から選択される）
から選択される残基；
（ｂ）３以下の環からなる置換された複素環基又は３以下の環からなる置換された炭素環基；及び
（ｃ）更なる置換基を担持する複素環基でそれ自体が置換された複素環基；
から選択され；
ここでは、複素環基又は炭素環基上の置換基が、ヒドロキシ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキルカルボニルアミノ基、カルボキシアルキルアミノカルボニルアミノ基、グアニジノ基、５−テトラゾイル基、アミノ酸残基、及びＮ−メチル化アミノ酸残基から選択され；
Ｒ２は、２以下の環からなる、場合により置換されていることのある炭素環基又は場合により置換されていることのある複素環基であり；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｒ３０、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキル−Ｒ３１、及び、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の飽和複素環基から選択され；
Ｒ３０は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２と、場合によりメチル基で置換されていることのある４又は５員の複素環基とから選択され；
Ｒ３１は、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基、アミノ基、ヒドロキシ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基、及びｄｉ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ及びＦから選択され；
Ｒ６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及びハロゲン原子から選択され；
Ｘは、Ｎ、Ｎ→Ｏ、又はＣ−Ｒ５であり；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン原子、ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２及びＣ≡ＣＨから選択され；並びに
Ｍは、直接結合、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｏ−、−ＮＲ２２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）＝Ｃ（Ｒ２１）−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−ＮＲ２２−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−ＮＲ２２−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（Ｒ２０）（Ｒ２１）−及び
【化３】
2011504505.tif 000027
から選択され；
【化４】
2011504505.tif 000028
は、場合によりメチル基で置換されていることのある５又は６員環であり；
ｎは、０、１又は２であり；並びに
Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、本明細書を通じて、それぞれ独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から選択される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８３】
［５−（３’−クロロ−２−フルオロ−６−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−カルボニトリル（Ｐ−３５５）の合成：
２０ｍＬバイアルの中に、Ｉ−３３（４０１ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）、Ｉ−２３８（３３６ｍｇ、１．４６ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（５０４ｍｇ、３．６５ｍｍｏｌ）、ＤＭＥ（５ｍＬ）、水（０．５ｍＬ）、エタノール（０．５ｍＬ）を入れ、懸濁液を１５分間脱気した。テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１４１ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を８０℃にて１６時間攪拌した。反応物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機物を濃縮し、１５〜２０％酢酸エチル／ヘキサンで溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｐ−３５５（６４ｍｇ、１５％）を淡黄色油状物質として得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ８．６２（ｂｒｓ,１Ｈ）,７．６８−７．５６（ｍ,２Ｈ）,７．４０−７．３０（ｍ,３Ｈ）,７．２６−７．２１（ｍ,１Ｈ）,７．１３（ｔ,Ｊ＝８．４Ｈｚ,１Ｈ）,６．７５（ｄ,Ｊ＝８．３Ｈｚ,１Ｈ）,４．０３（ｂｒｓ,２Ｈ）,３．７８（ｓ,３Ｈ）ｐｐｍ．ＬＣ／ＭＳ＝９８．５％,３５３．０（ＡＰＣＩ＋）．