【手続補正書】
【提出日】平成23年5月25日(2011.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本明細書において、パーキンソン病およびアルツハイマー病のようなニューロパチーに関係した神経障害の、神経損傷の、または神経学的な加齢に関係した衰えもしくは障害の治療あるいは予防のための組成物と、その製造および使用方法とが説明される。１つの実施形態において、組成物は、α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン（アロプレグナノロン、ＴＨＰ、またはＡＰαとも呼称する）、その誘導体、類似体もしくはプロドラッグ、またはその薬学的に許容される塩を含む。ＴＨＰの適切な類似体または誘導体は、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンの３ベータ−フェニルエチニル誘導体と、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンと実質的に同等の神経亢進作用を示す３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンの諸分子の類似体もしくは誘導体と、プロゲステロンと、プロゲステロンの天然代謝産物もしくはプロゲステロンの合成バリアントのいずれか一方で、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンと実質的に同等の神経亢進作用を示すプロゲステロン様の諸分子とを含むがこれらに限定されない。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
個体の脳内のベータアミロイドの発現を低減する方法であって、
該方法は、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンまたはその誘導体もしくは類似体を含む組成物を該個体に投与する工程を含み、
該組成物が、該脳内のベータアミロイドの発現を低減するのに効果的な量の３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンまたはその誘導体もしくは類似体を提供する方法。
（項目２）
前記投与の期間が約１カ月以上である項目１に記載の方法。
（項目３）
前記投与の期間が約６カ月以上である項目２に記載の方法。
（項目４）
前記投与の期間が約１年以上である項目２に記載の方法。
（項目５）
前記組成物中の前記３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンまたはその誘導体もしくは類似体の量が、約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである項目１に記載の方法。
（項目６）
前記ベータアミロイドの発現がアルツハイマー病に関連している項目１に記載の方法。
（項目７）
作用物質が注射によって、注入によって、移植によって、吸入によって、経口的にまたは局所的に投与される項目１に記載の方法。
（項目８）
３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体と、
薬学的に許容される担体と、
を含む、個体のベータ−アミロイドの発現を低減する医薬組成物であって、
該組成物が、それを必要とする個体のベータ−アミロイドの発現を低減するのに効果的な量のα−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を提供する医薬組成物。
（項目９）
前記組成物内に含まれる神経増強物質の量が約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである項目８に記載の医薬組成物。
（項目１０）
前記組成物が、腸内投与、非経口投与、または局所投与用に調合される項目８に記載の医薬組成物。
（項目１１）
前記組成物が即時放出組成物である項目８に記載の医薬組成物。
（項目１２）
前記組成物が放出調節組成物である項目８に記載の医薬組成物。
（項目１３）
前記組成物が徐放性放出、遅延放出、パルス放出、またはこれらの組み合わせを提供する項目８に記載の医薬組成物。
（項目１４）
神経変性疾患または障害に罹っている個体の学習障害および／または記憶障害を回復させる方法であって、
該方法は、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を含む組成物を該個体に投与する工程を含み、
該組成物が該学習障害および／または該記憶障害を回復させるのに効果的な量の３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を放出する方法。
（項目１５）
前記障害がアルツハイマー病に関連している項目１４に記載の方法。
（項目１６）
前記組成物内に含まれる前記神経増強物質の量が約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである項目１４に記載の方法。
（項目１７）
前記組成物が、腸内投与、非経口投与、または局所投与用に調合される項目１４に記載の方法。
（項目１８）
前記組成物が即時放出組成物である項目１４に記載の方法。
（項目１９）
前記組成物が放出調節組成物である項目１４に記載の方法。
（項目２０）
前記組成物が徐放性放出、遅延放出、パルス放出、またはこれらの組み合わせを提供する項目１９に記載の方法。
（項目２１）
３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体と、
薬学的に許容される担体と、
を含む、神経変性疾患または障害に罹っている個体の学習障害および／または記憶障害を回復させる医薬組成物であって、
該組成物が該学習障害および／または該記憶障害を回復させるのに効果的な量のα−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を提供する医薬組成物。
（項目２２）
前記組成物内に含まれる前記神経増強物質の量が約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである項目２１に記載の医薬組成物。
（項目２３）
前記組成物が、腸内投与、非経口投与、または局所投与用に調合される項目２１に記載の医薬組成物。
（項目２４）
前記組成物が即時放出組成物である項目２１に記載の医薬組成物。
（項目２５）
前記組成物が放出調節組成物である項目２１に記載の医薬組成物。
（項目２６）
前記組成物が徐放性放出、遅延放出、パルス放出、またはこれらの組み合わせを提供する項目２５に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
個体の脳内のベータアミロイドの発現を低減するための組成物であって、
３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンまたはその誘導体もしくは類似体を含み、
該組成物が、該脳内のベータアミロイドの発現を低減するのに効果的な量の３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンまたはその誘導体もしくは類似体を提供する、組成物。
【請求項２】
前記組成物の投与の期間が約１カ月以上である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物の投与の期間が約６カ月以上である請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物の投与の期間が約１年以上である請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物中の前記３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オンまたはその誘導体もしくは類似体の量が、約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記ベータアミロイドの発現がアルツハイマー病に関連している請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
注射によって、注入によって、移植によって、吸入によって、経口的にまたは局所的に投与されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体と、
薬学的に許容される担体と、
を含む、個体のベータ−アミロイドの発現を低減するための医薬組成物であって、
該組成物が、該低減を必要とする個体のベータ−アミロイドの発現を低減するのに効果的な量のα−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を提供する医薬組成物。
【請求項９】
前記組成物内に含まれる神経増強物質の量が約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、腸内投与、非経口投与、または局所投与用に調合される請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記組成物が即時放出組成物である請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記組成物が放出調節組成物である請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記組成物が徐放性放出、遅延放出、パルス放出、またはこれらの組み合わせを提供する請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
神経変性疾患または障害に罹っている個体の学習障害および／または記憶障害を回復させるための組成物であって、
３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を含み、
該組成物が該学習障害および／または該記憶障害を回復させるのに効果的な量の３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン、またはその類似体もしくは誘導体を放出する組成物。
【請求項１５】
前記障害がアルツハイマー病に関連している請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記組成物内に含まれる神経増強物質の量が約０．１〜約１０００ｍｇ、好ましくは約０．１〜約５００ｍｇ、より好ましくは約０．１〜約１００ｍｇである請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物が、腸内投与、非経口投与、または局所投与用に調合される請求項１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物が即時放出組成物である請求項１４に記載の組成物。
【請求項１９】
前記組成物が放出調節組成物である請求項１４に記載の組成物。
【請求項２０】
前記組成物が徐放性放出、遅延放出、パルス放出、またはこれらの組み合わせを提供する請求項１９に記載の組成物。