【手続補正書】
【提出日】平成26年6月24日(2014.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2013538825.tif 000001
［式中、
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方は水素であり、他方はメチルであり、またはＲ１ａとＲ１ｂは、一緒になってシクロプロピル環を形成しており、
Ｒ２は、メチルまたはフルオロメチルであり、
Ｒ３は、メチルであり、
Ｒ４は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｘは、酸素である］
または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方が水素であり、他方がメチルであり、Ｒ２が、メチル、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルであり、
Ｒ３がメチルであり、
Ｒ４が、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、メチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり、
Ｒ５が、水素、クロロ、フルオロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ６およびＲ７が水素である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ５が水素である、請求項２に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ４が、クロロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、およびトリフルオロメトキシから選択される、請求項３に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方が水素であり、他方がメチルであり、前記式Ｉの化合物が、立体異性体の混合物からなる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方が水素であり、他方がメチルであり、前記式Ｉの化合物が、実質的に純粋な立体異性体からなる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方が水素であり、他方がメチルであり、前記式Ｉの化合物の、＊で印をつけた炭素が、実質的にＳ立体配置を有する、請求項６に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方が水素であり、他方がメチルであり、前記式Ｉの化合物の、＊で印をつけた炭素が、実質的にＲ立体配置を有する、請求項６に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１ａとＲ１ｂが、一緒になってシクロプロピル環を形成しており、
Ｒ２が、メチル、トリフルオロメチル、またはジフルオロメチルであり、
Ｒ３がメチルであり、
Ｒ４が、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、クロロ、またはフルオロであり、
Ｒ６およびＲ７が水素である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
【化２Ａ】
2013538825.tif 000002
【化２Ｂ】
2013538825.tif 000003
【化２Ｃ】
2013538825.tif 000004
【化２Ｄ】
2013538825.tif 000005
およびこれらの製薬学的に許容される塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
【化３】
2013538825.tif 000006
である、請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化４】
2013538825.tif 000007
である、請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
式Ｉの化合物
【化５】
2013538825.tif 000008
［式中、
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方は水素であり、他方はメチルであり、またはＲ１ａとＲ１ｂは、一緒になってシクロプロピル環を形成しており、
Ｒ２は、メチルまたはフルオロメチルであり、
Ｒ３は、メチルであり、
Ｒ４は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｘは、酸素である］
または製薬学的に許容されるその塩と、
製薬学的に許容される担体と
を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩と、
製薬学的に許容される担体と
を含む医薬組成物。
【請求項１５】
【化６】
2013538825.tif 000009
である化合物または製薬学的に許容されるその塩と、
製薬学的に許容される担体と
を含む医薬組成物。
【請求項１６】
【化７】
2013538825.tif 000010
である化合物または製薬学的に許容されるその塩と、
製薬学的に許容される担体と
を含む医薬組成物。
【請求項１７】
哺乳動物における多発性硬化症の治療方法であって、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物
【化８】
2013538825.tif 000011
［式中、
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方は水素であり、他方はメチルであり、またはＲ１ａとＲ１ｂは、一緒になってシクロプロピル環を形成しており、
Ｒ２は、メチルまたはフルオロメチルであり、
Ｒ３は、メチルであり、
Ｒ４は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｘは、酸素である］
または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項１８】
哺乳動物における多発性硬化症の治療方法であって、請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物における多発性硬化症の治療方法であって、
【化９】
2013538825.tif 000012
である請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２０】
哺乳動物における多発性硬化症の治療方法であって、
【化１０】
2013538825.tif 000013
である請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２１】
多発性硬化症を治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
哺乳動物におけるリウマチ様関節炎の治療方法であって、式Ｉの化合物
【化１１】
2013538825.tif 000014
［式中、
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方は水素であり、他方はメチルであり、またはＲ１ａとＲ１ｂは、一緒になってシクロプロピル環を形成しており、
Ｒ２は、メチルまたはフルオロメチルであり、
Ｒ３は、メチルであり、
Ｒ４は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｘは、酸素である］
または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２３】
哺乳動物におけるリウマチ様関節炎の治療方法であって、請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２４】
哺乳動物におけるリウマチ様関節炎の治療方法であって、
【化１２】
2013538825.tif 000015
である請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２５】
哺乳動物におけるリウマチ様関節炎の治療方法であって、
【化１３】
2013538825.tif 000016
である請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２６】
リウマチ様関節炎を治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
哺乳動物におけるがんの治療方法であって、式Ｉの化合物
【化１４】
2013538825.tif 000017
［式中、
Ｒ１ａとＲ１ｂの一方は水素であり、他方はメチルであり、またはＲ１ａとＲ１ｂは、一緒になってシクロプロピル環を形成しており、
Ｒ２は、メチルまたはフルオロメチルであり、
Ｒ３は、メチルであり、
Ｒ４は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロ、フルオロメチル、メチル、メトキシ、またはフルオロメトキシであり、
Ｒ６は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロ、メチル、またはメトキシであり、
Ｘは、酸素である］
または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２８】
哺乳動物におけるがんの治療方法であって、請求項１０に記載の化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項２９】
哺乳動物におけるがんの治療方法であって、
【化１５】
2013538825.tif 000018
である式Ｉの化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項３０】
哺乳動物におけるがんの治療方法であって、
【化１６】
2013538825.tif 000019
である式Ｉの化合物または製薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。
【請求項３１】
がんを治療するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
前記がんが、皮膚がん、乳がん、結腸直腸がん、前立腺がん、腎臓がん、卵巣がん、子宮頚がん、子宮内膜がん、神経膠芽腫、肺がん、頭頸部がん、髄芽細胞腫、および尿路がんからなる群から選択される、請求項２７〜３２のいずれかに記載の方法。
【請求項３３】
前記がんが皮膚がんである、請求項３２の方法。
【請求項３４】
前記がんが乳がんである、請求項３２の方法。
【請求項３５】
前記がんが結腸直腸がんである、請求項３２の方法。
【請求項３６】
前記がんが前立腺がんである、請求項３２の方法。
【請求項３７】
前記がんが腎臓がんである、請求項３２の方法。
【請求項３８】
前記がんが卵巣がんである、請求項３２の方法。
【請求項３９】
前記がんが子宮頚がんである、請求項３２の方法。
【請求項４０】
前記がんが子宮内膜がんである、請求項３２の方法。
【請求項４１】
前記がんが神経膠芽腫である、請求項３２の方法。
【請求項４２】
前記がんが肺がんである、請求項３２の方法。
【請求項４３】
前記がんが頭頸部がんである、請求項３２の方法。
【請求項４４】
前記がんが髄芽細胞腫である、請求項３２の方法。
【請求項４５】
前記がんが尿路がんである、請求項３２の方法。