【手続補正書】
【提出日】平成24年7月20日(2012.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2011529959.tif 000001
の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物（式中、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、またはＨｅｔ１であり、
Ｒ２は、フェニルまたはピリジルであり、前記フェニルまたはピリジルは、ハロ、ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ基は、１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｒ３は、フェニルまたはピリジルであり、前記フェニルまたはピリジルは、ハロ、ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよく、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ基は、１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよく、
Ｌは、−ＣＯ−であり、Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］２またはＨｅｔ２であり、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基は、１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよく、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル基は、１〜３個のフッ素原子または−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されていてもよいか、または
Ｌは、−ＳＯ２−であり、Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］２またはＨｅｔ２であるかのいずれかであり、
Ｈｅｔ１は、
（ｉ）１または２個のＮ原子を含有する６員環（環は、芳香族であるか、環内に２個の二重結合および＝Ｏ置換基を含有するかのいずれかであり、環は、ハロ、ＣＮ、および−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）、
（ｉｉ）１〜３個のさらなるＮ原子を含有する５員芳香族環に、ピロリジン環との連結に対して、３，４位において縮合している１または２個のＮ原子を含有する６員芳香族環、または
（ｉｉｉ）テトラヒドロピラニルであり、
Ｈｅｔ２は、
（ｉ）１または２個のＮ原子およびさらなる任意選択のＯ原子、Ｓ原子またはＮ原子を含有する５員芳香族環、
（ｉｉ）１個のＮ原子を含有する４〜６員飽和環、または
（ｉｉｉ）１個のＯ原子およびさらなる任意選択のＮ原子を含有する６員飽和環である）。
【請求項２】
Ｒ１が、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈｅｔ１であり、Ｈｅｔ１が、
（ｉ）１または２個のＮ原子を含有する６員環（環は、芳香族であるか、環内に２個の二重結合および＝Ｏ置換基を含有するかのいずれかであり、環は、ハロ、ＣＮ、および−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから選択される置換基により置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）１または２個のさらなるＮ原子を含有する５員芳香族環に、ピロリジン環との連結に対して、３，４位において縮合している１または２個のＮ原子を含有する６員芳香族環である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈｅｔ１であり、Ｈｅｔ１が、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリダジン−３−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−４−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル、［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルまたは６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−２−イルであり、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロおよびＣＮから独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈｅｔ１であり、Ｈｅｔ１が、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、または［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルである、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ２が、フェニルまたはピリジルであり、前記フェニルまたはピリジルが、ハロ、ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよい、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ３が、ハロおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択される１または２個の置換基により置換されていてもよいフェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｌが、−ＣＯ−であり、Ｒ４が、１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよい−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、１または２個のフッ素原子または−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されていてもよい−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］２またはＨｅｔ２であり、Ｈｅｔ２が、２個のＮ原子を含有する５員芳香族環または１個のＯ原子およびさらなる任意選択のＮ原子を含有する６員飽和環である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｌが、−ＣＯ−であり、Ｒ４が、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシであり、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基が、１〜３個のフッ素原子で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ｎが、１である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
６−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［５Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−（３，３，３−トリフルオロプロパノイル）−１，４−ジアゾカン−１−イル］カルボニル｝−４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］−２−メチルピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
６−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［５Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−イソブチリル−１，４−ジアゾカン−１−イル］カルボニル｝−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−１−イル］−２−メチルピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
６−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［５Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−イソブチリル−１，４−ジアゾカン−１−イル］カルボニル｝−４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−メチルピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
メチル８−（４−クロロフェニル）−４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−１，４−ジアゾカン−１−カルボキシレート；
メチル８Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−１，４−ジアゾカン−１−カルボキシレート；
メチル８Ｒ−（４−クロロフェニル）−４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−１，４−ジアゾカン−１−カルボキシレート；
メチル８Ｒ−（４−クロロフェニル）−４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−１，４−ジアゾカン−１−カルボキシレート；
６−［（３Ｓ，４Ｒ）−３−｛［４−アセチル−５Ｓ−（４−クロロフェニル）−１，４−ジアゾカン−１−イル］カルボニル｝−４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
メチル８Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（５−クロロピリジン−２−イル）−１−（６−シアノピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−１，４−ジアゾカン−１−カルボキシレート；
１−｛［（３Ｓ，４Ｓ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−イソブチリル−１，４−ジアゾカン；
６−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−｛［４−アセチル−５Ｓ−（４−クロロフェニル）−１，４−ジアゾカン−１−イル］カルボニル｝−４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−１−イル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン；および
メチル８Ｓ−（４−クロロフェニル）−４−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−１，４−ジアゾカン−１−カルボキシレートから選択される化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容できる希釈剤、担体または補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ＭＣ４受容体の作動作用が有益であろう障害の治療に用いるための、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
障害が、男性または女性の性機能障害、肥満症、糖尿病または泌尿器状態である、請求項１３に記載の組成物。