【手続補正書】
【提出日】平成24年8月20日(2012.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化１】
2012502974.tif 000001
［式中、
Ｇは、式（ＩＩ）の基であり、
【化２】
2012502974.tif 000002
Ａは、式（ＩＩＩ）のフェニル
【化３】
2012502974.tif 000003
または式（ＩＶ）の６員のヘテロアリールであり、
【化４】
2012502974.tif 000004
ここで、前記Ａの前記フェニルまたは前記Ａの前記６員のヘテロアリールは、１から４個のＲ４基により置換されていてもよく、
Ｂは、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールであり、
Ｌ１は、存在しないか、または−Ｃ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−からなる群から選択されるリンカー部分であり、
Ｌ２は、存在しないか、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−リンカー部分であり、ここで、前記Ｌ２の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−リンカー部分は、−ハロ、−ＯＨおよび−Ｎ（Ｒ７）２からなる群から独立に選択される１から３個の基により置換されていてもよく、
Ｌ３は、存在しないか、または−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｊ−、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）ｊ−および−Ｓ（Ｏ）ｊＮ（Ｒ７）−からなる群から選択されるリンカー部分であり、
Ｌ４は、存在しないか、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−リンカー部分であり、ここで、前記Ｌ４の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−リンカー部分は、−ハロ、−ＯＨおよび−Ｎ（Ｒ７）２からなる群から独立に選択される１から３個の基により置換されていてもよく、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、１から３個のＲ５基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ２の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｊＮ（Ｒ７）２、−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−Ｏ（過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）からなる群から選択される１から３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｌ１およびＬ２の両方が存在しない場合に３員から７員の炭素環を形成するか、またはＬ１およびＬ２の両方が存在しない場合に４員から７員の複素環を形成してよく、ここで、Ｒ１およびＲ２のジョインダーにより形成される前記３員から７員の炭素環または４員から７員の複素環はそれぞれ、１から３個のＲ５基により置換されていてもよく、
Ｒ３はそれぞれ、−Ｈ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｊＮ（Ｒ７）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ３の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、１から３個のＲ６基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ４はそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｊＮ（Ｒ７）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ４の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から選択される１から３個の基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ５はそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｊＮ（Ｒ７）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ５の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から選択される１から３個の基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ６はそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−Ｓ（Ｏ）ｊＮ（Ｒ７）２、−ＣＦ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ７）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｓ（Ｏ）ｊＲ８、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−Ｏ（過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記Ｒ６の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールはそれぞれ、−ＯＨ、−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から独立に選択される１から３個の基で独立に置換されていてもよく、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−（Ｃ２〜Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールおよび−（Ｃ１〜Ｃ９）ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、
ｊは、０、１または２であり、
ｍは、０、１または２である］。
【請求項２】
Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ａが−ピリジル、−ピリダジニル、−ピリミジニルおよび−ピラジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｂがフェニルである、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｂが−ピリジル、−ピリダジニル、−ピリミジニルおよび−ピラジニルからなる群から選択される、請求項１から３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｌ２が存在しない、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−過フッ素化（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１の前記−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルはそれぞれ、１から３個のＲ５基で置換されていてもよい、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
前記Ａがフェニルであり、Ｂがフェニルである、請求項１、６または７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｌ３およびＬ４が両方とも存在しない、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
ｍが１である、前記請求項のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｇが式（Ｖ）の基である、請求項１に記載の化合物。
【化５】
2012502974.tif 000005
【請求項１２】
実施例１から９３に例示されている通りの化合物１から９３のいずれか一つからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルブタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２，４−ジメチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルヘキサンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルヘプタンアミド；
２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２，５−ジメチルヘキサンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−５，５，５−トリフルオロペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−５−エトキシ−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルペンタンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−メチルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−フェニルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−ピリジン−３−イルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−３−（２−フリル）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−３−［５−（ヒドロキシメチル）−２−フリル］−２−メチルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−３−シクロプロピル−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；（２Ｓ，３Ｒ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−３−イソオキサゾール−５−イル−２−メチルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−ピリジン−２−イルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−ピリミジン−５−イルプロパンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）プロパンアミド；および
（２Ｓ，３Ｒ）−２−（ビフェニル−４−イルメトキシ）−Ｎ，３−ジヒドロキシ−２−メチル−３−（１，３−チアゾール−２−イル）プロパンアミドからなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項１５】
グラム陰性生物が原因の細菌感染を治療するための、請求項１４に記載の組成物。