【手続補正書】
【提出日】平成25年12月20日(2013.12.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物、若しくは溶媒和物：
【化１】
2013527136.tif 000001
（式中、
Ｒ１は水素、アルキル、又はシクロアルキルを含む群から選択され、
Ａｒは
【化２】
2013527136.tif 000002
（式中、Ｘは水素又はハロを含む群から選択される）を含む群から選択され、
Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｓ−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ２〜８アルケニルからなる群から選択される置換基で置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｓ−Ｃ２〜８アルケニル、−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ２〜８アルケニルは各々独立して、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ３は水素、Ｏ−Ｈｅｔ２若しくは−Ｓ−Ｈｅｔ３で置換されたＣ２〜８アルケニル、若しくは各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、若しくはＣ３〜６シクロアルケニルは各々独立して、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ４は、Ｏ−Ｈｅｔ２若しくは−Ｓ−Ｈｅｔ３で置換されたＣ２〜８アルケニル、若しくは各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、若しくはＣ３〜６シクロアルケニルは各々独立して、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、又は、
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、若しくはＣ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ２〜４アルケニルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、若しくはＣ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ２〜４アルケニルのそれぞれが各々独立して、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から各々独立して選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
Ｒ５又はＲ６は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＣ２〜８アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ５又はＲ６の少なくとも一方はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＣ２〜８アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、又はＣ２〜８アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−のそれぞれが、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から各々独立して選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
Ｒ７又はＲ８は水素、又は各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ９又はＲ１０は水素、又は各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３又はＲ１４は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−のそれぞれが、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から各々独立して選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
Ｒ２１はＣ１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０アルケニル、Ｃ１〜２０アルキニル、任意に置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ１〜２０アルキルはハロ、シアノ、ヒドロキシ、アリール−Ｏ−、アリール−Ｓ−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びＣ３〜１５シクロアルキルからなる群から、若しくは式：
【化３】
2013527136.tif 000003
から各々独立して選択される１つ、２つ、３つ、若しくはそれ以上の置換基で任意に置換され、又は、
Ｒ２１は、それが結合するオキシカルボニル及び「アリール又はヘテロアリール」と一緒に、環状エステル環中に４個〜９個の炭素原子を含む環状エステルを形成し、
Ｒ２２は、各々独立してハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、及びモノ−又はジ−（Ｃ１〜４アルキル）アミノからなる群から選択される１つ、２つ、３つ、又はそれ以上の置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルであり、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はＨｅｔ３は、
【化４】
2013527136.tif 000004
を含む群から独立して選択される）。
【請求項２】
Ｒ１が水素又はＣ１〜４アルキルであり、
Ａｒが、
【化５】
2013527136.tif 000005
（式中、Ｘは水素又はフルオロを含む群から選択される）を含む群から選択され、
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ２〜８アルケニルからなる群から選択される置換基で置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ２〜８アルケニルは、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ３が水素、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又はＲ３が水素であり、
Ｒ４が、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又は、
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
Ｒ５又はＲ６が水素、Ｃ１〜６アルキル、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ５又はＲ６の少なくとも一方はＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−のそれぞれが、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から各々独立して選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
Ｒ７又はＲ８が水素、又は各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ９又はＲ１０が水素、又は１つ、２つ、若しくは３つの−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３又はＲ１４が水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、及びＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、及びＲ１１及びＲ１２が水素であり、
Ｒ２１がＣ１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０アルケニル、Ｃ１〜２０アルキニル、Ｃ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ１〜２０アルキルはハロ、シアノ、ヒドロキシ、アリール−Ｏ−、アリール−Ｓ−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群から、若しくは式：
【化６】
2013527136.tif 000006
から選択される１つ、２つ、３つ、若しくはそれ以上の置換基で任意に置換され、又は
Ｒ２１が、それが結合するオキシカルボニル及びフェニルと一緒に、
【化７】
2013527136.tif 000007
（式中、ｑは１〜６の整数である）からなる環状エステルを形成し、
Ｒ２２が１つ、２つ、３つ、又はそれ以上のハロ置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルであり、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はＨｅｔ３が、
【化８】
2013527136.tif 000008
を含む群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒがハロで任意に置換されたピリジニルを表し、若しくはＡｒがフルオロで置換されたピリジニルを表し、または、Ａｒが
【化９】
2013527136.tif 000009
（式中、Ｘは水素又はハロである）を表し、
Ｒ１が水素又はＣ１〜４アルキルを表し、
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択される置換基で置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル又は−Ｃ１〜６アルキルは各々独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、Ｈｅｔ１、及びＳ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１又はＨｅｔ１から選択される置換基で置換された−Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ５又はＲ６が水素、Ｃ１〜６アルキル、又はＣ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ５又はＲ６の少なくとも一方は、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−からなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−のそれぞれが、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ２１が−Ｃ１〜６アルキル、アリール、又は任意に置換されたヘテロアリールから選択され、
アリールがフェニルを表し、
ヘテロアリールがチオフェニル、３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ベンゾピラニル、又はインドリルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙ置換基が、その定義内でＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される少なくとも１つの置換基を含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２から選択される置換基で置換されたアリール又はヘテロアリールを表し、ここで、前記Ｒ２１又はＲ２２が非置換のＣ１〜２０アルキルを表すという条件で、前記−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２が、前記アリール又はヘテロアリールの分子の残りの部分への結合に対してメタ位又はパラ位にある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニルであるか、又はＹがフェニル若しくはチオフェニルであり、前記フェニル及びチオフェニルは−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ２〜８アルケニルからなる群から選択される置換基で置換され、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルキル、又は−Ｃ２〜８アルケニルは各々独立して、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又は、
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、各々独立してＨｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
Ｒ５又はＲ６が水素、Ｃ１〜６アルキル、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ５又はＲ６の少なくとも一方はＣ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−のそれぞれが、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から各々独立して選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
Ｒ７又はＲ８が水素、又は各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ２１がＣ１〜２０アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ１〜２０アルキルはハロ、ヒドロキシ、アリール−Ｏ−、アリール−Ｓ−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルからなる群から、若しくは式：
【化１０】
2013527136.tif 000010
から選択される１つ、２つ、３つ、若しくはそれ以上の置換基で任意に置換され、又は、
Ｒ２１が、それが結合するオキシカルボニル及びフェニルと一緒に、
【化１１】
2013527136.tif 000011
（式中、ｑは１〜６の整数である）からなる環状エステルを形成し、
Ｒ２２が１つ、２つ、３つ、又はそれ以上のハロ置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルであり、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はＨｅｔ３が、
【化１２】
2013527136.tif 000012
を含む群から独立して選択され、
ここで使用されるヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３−ジオキサニル、３−ジオキソラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、及びヘキサヒドロフロ［３，２−ｂ］フラニルから、又はピペリジニル、１，３−ジオキサニル、インドリニル、テトラヒドロピラニル、及びテトラヒドロフラニルからなる群から選択され、
ここで使用されるアリールは、フェニル、ナフチル、１，４−ジヒドロナフチル、又は１，２，３，４−テトラヒドロナフチルからなる群から選択され、ここで、前記アリールはハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、又はＣ１〜４アルキルチオから選択される１つ、２つ、３つ、４つ、又は５つの置換基で任意に置換され、
ここで使用されるヘテロアリールは、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンゾフラニル、ベンゾピラニル、１（４Ｈ）−ベンゾピラニル、１（２Ｈ）−ベンゾピラニル、３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ベンゾピラニル、及び２，３−ジヒドロ−１（４Ｈ）−ベンゾピラニルからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールはハロゲン、オキソ、ニトロ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、又はＣ１〜４アルキルチオから選択される１つ、２つ、３つ、４つ、又は５つの置換基で任意に置換される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の（accordingto）化合物。
【請求項７】
式Ｉａによって表される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物、若しくは溶媒和物：
【化１３】
2013527136.tif 000013
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ３〜６シクロアルキルを含む群から選択され、
Ａｒは、
【化１４】
2013527136.tif 000014
（式中、Ｘは水素又はハロを含む群から選択される）を含む群から選択され、
Ｌは直接結合、Ｃ１〜４アルキル、又は−Ｏ−Ｃ１〜４アルキルであり、
Ｔは−Ｏ−Ｒ２１又は−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３は水素、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又はＲ３は水素であり、
Ｒ４は、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、より具体的にはＲ４は、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又は、
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、及びＲ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、各々独立してＨｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
Ｒ７又はＲ８は水素、又は各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、又はＲ７又はＲ８は水素、又は各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ９又はＲ１０は水素、又は１つ、２つ、若しくは３つの−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３又はＲ１４は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−のそれぞれが、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
Ｒ２１はＣ１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０アルケニル、Ｃ１〜２０アルキニル、任意に置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ１〜２０アルキルはハロ、シアノ、ヒドロキシ、アリール−Ｏ−、アリール−Ｓ−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びＣ３〜１５シクロアルキルからなる群から、若しくは式：
【化１５】
2013527136.tif 000015
から選択される１つ、２つ、３つ、若しくはそれ以上の置換基で任意に置換され、又は、
Ｒ２１は、それが結合するオキシカルボニル及びフェニルと一緒に、
【化１６】
2013527136.tif 000016
（式中、ｑは１〜６の整数である）からなる環状エステルを形成し、
Ｒ２２は１つ、２つ、３つ、又はそれ以上のハロ置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルであり、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はＨｅｔ３は、
【化１７】
2013527136.tif 000017
を含む群から独立して選択される）。
【請求項８】
式Ｉｂによって表される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物、若しくは溶媒和物：
【化２３】
2013527136.tif 000018
（式中、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ３〜６シクロアルキルを含む群から選択され、
Ａｒは
【化２４】
2013527136.tif 000019
（式中、Ｘは水素又はハロを含む群から選択される）を含む群から選択され、
Ｚは−Ｏ−、−ＮＲ５−、及び−ＮＲ５−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択される二価のラジカルであり、
Ｗは−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、又はＣ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４から選択される置換基で置換されたＣ１〜６アルキルを表し、
Ｒ３は水素、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又はＲ３は水素であり、
Ｒ４は、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、及びＣ１〜６アルキル−Ｏ−からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又はＲ４は、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択され、又は、
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、−Ｓ−Ｈｅｔ３、若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、及びＲ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０、Ｈｅｔ１、若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルは、各々独立してＨｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
Ｒ５は水素であり、
Ｒ７又はＲ８は水素、又は各々独立してアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、又はＲ７又はＲ８は水素、又は各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ９又はＲ１０は水素、又は１つ、２つ、若しくは３つの−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１置換基で置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１３又はＲ１４は水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、又はＣ１〜６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−のそれぞれが、各々独立して−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
Ｒ２１はＣ１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０アルケニル、Ｃ１〜２０アルキニル、任意に置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、及び任意に置換されたアリールからなる群から選択され、
ここで、前記Ｃ１〜２０アルキルはハロ、シアノ、ヒドロキシ、アリール−Ｏ−、アリール−Ｓ−、アリール−Ｓ（＝Ｏ）２−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、及びＣ３〜１５シクロアルキルからなる群から、若しくは式：
【化２５】
2013527136.tif 000020
から選択される１つ、２つ、３つ、若しくはそれ以上の置換基で任意に置換され、又は、
Ｒ２１は、それが結合するオキシカルボニル及びフェニルと一緒に、
【化２６】
2013527136.tif 000021
（式中、ｑは１〜６の整数である）からなる環状エステルを形成し、
Ｒ２２は１つ、２つ、３つ、又はそれ以上のハロ置換基で任意に置換されたＣ１〜２０アルキルであり、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、又はＨｅｔ３は、
【化２７】
2013527136.tif 000022
を含む群から独立して選択される）。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか一項に記載され、構造式ＩＩａ、ＩＩＩａ、ＩＶａ、Ｖａ、ＶＩａ、ＶＩＩａ、ＶＩＩＩａ、ＩＸａ、Ｘａ、ＩＩｂ、ＩＩＩｂ、ＩＶｂ、Ｖｂ、ＶＩｂ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸｂ、Ｘｂ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶ、ＸＶ、ＸＶＩ、ＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩａ、ＸＩＸａ、ＸＸａ、ＸＸＩａ、ＸＸＩｂ、ＸＸＩＩａ、ＸＸＩＩＩａ、又はＸＸＩＶａの１つによって表される化合物：
【化３０−１】
2013527136.tif 000023
【化３０−２】
2013527136.tif 000024
【化３０−３】
2013527136.tif 000025
（式中、
ｑは２〜６の整数であり、
Ｒ１１は置換されたＣ１〜６アルキル又は置換された−Ｃ２〜８アルケニルであり、前記−Ｃ１〜６アルキル及び−Ｃ２〜８アルケニルは各々独立して、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ１２は置換されたＣ１〜６アルキル、置換されたＣ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、又は置換された−Ｃ２〜８アルケニルであり、前記−Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｃ２〜８アルケニルは各々独立して、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ２２、Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ２、及び−Ｓ−Ｈｅｔ３からなる群から各々独立して選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
ここで、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、及びＨｅｔ３は請求項１〜５のいずれか一項において定義されるものと同じ意味を有する）。
【請求項１０】
ヒト又は動物用の医薬として使用される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ヒト又は動物用の医薬として使用される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１２】
平滑筋細胞機能、炎症、線維化、過剰な細胞増殖、過剰な血管形成、過敏性、バリア機能障害、神経変性（neurodegeneration）、及びリモデリングに関わる疾患等のＲＯＣＫが関与する少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療に使用するための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
眼疾患、気道疾患、耳鼻咽喉疾患、腸疾患、皮膚疾患、循環器疾患、炎症性疾患、神経障害、増殖性疾患、腎疾患、性機能障害、骨疾患、良性前立腺過形成、移植片拒絶反応、痙攣、高血圧、慢性閉塞性膀胱疾患、及びアレルギーからなる群から選択される少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療に使用するための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
網膜症、視神経症、緑内障、炎症性眼疾患、並びに黄斑変性症及び網膜色素変性症等の網膜変性疾患からなる群から選択される眼疾患、又は緑内障の予防及び／又は治療に使用するための、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１１に記載の組成物。