【手続補正書】
【提出日】平成24年6月8日(2012.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物
【化１】
2009531277.tif 000001
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物または鏡像異性体純型
（式中、
ｎは、０または１であり、
ｓは、１、２、または３であり、
ｍは、０〜１２の整数であり、但し、ｎが０であるとき、ｍは８以下であり、ｎが１であるとき、ｍは１０以下であり、
Ａｒは、
【化２】
2009531277.tif 000002
であり、式中、
ＹおよびＺは、（ｉ）両方ともハロ、または（ｉｉ）ＹおよびＺの一方がＣＦ３またはＯＣＦ３であり、他方が水素であり、
Ｙ１、Ｚ１、Ｙ２、およびＺ２は、各々独立して、Ｈまたはハロゲンであり、
各Ｘは、独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ５、ＳＲ５、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ６Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、または置換または非置換ヘテロシクロアルキルであり、
各Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、独立して、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールであり；あるいは、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の２つが、それらが結合している原子と一緒に、任意選択で結合して３〜７員環を形成し、
各Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、Ｈまたは置換または非置換アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、Ｈ、置換または非置換アルキル、または置換または非置換ヘテロアルキルであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも２つは、それらが結合している原子と一緒に、任意選択で結合して３〜７員環を形成し、
Ｘの１つならびにＲ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の１つは、それらが結合している原子と一緒に、任意選択で結合して３〜７員環を形成する）。
【請求項２】
式（ＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物
【化３】
2009531277.tif 000003
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物または鏡像異性体純型。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）を有する請求項１に記載の化合物
【化４】
2009531277.tif 000004
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物または鏡像異性体純型。
【請求項４】
次式を有する請求項１に記載の化合物
【化５】
2009531277.tif 000005
またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物もしくは鏡像異性体純型（式中、Ｘ１およびＸ２は、各々独立して、Ｘである）。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が、各々独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ＯＲ５、ＣＨ２ＯＲ５、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン、またはＣＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１およびＸ２が、各々独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＨ２ＯＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、Ｈまたは任意選択で置換されたアルキルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項４〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ３、およびＲ４が、各々独立して、Ｈまたはメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが、
【化６】
2009531277.tif 000006
であり、ＹおよびＺが、各々独立して、ＦまたはＣｌである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹおよびＺｒの両方がＣｌである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、
【化７】
2009531277.tif 000007
である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、
【化８】
2009531277.tif 000008
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、
【化９】
2009531277.tif 000009
であり、ＹおよびＺｒの両方がハロゲンである、請求項４、５、６、９、および１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａｒが、３，４−ジクロロフェニルまたは２−ナフチルである、請求項４、５、６、９、および１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化１０】
2009531277.tif 000010
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物または鏡像異性体純型。
【請求項１８】
前記化合物が、
【化１１】
2009531277.tif 000011
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、ラセミ混合物、鏡像異性体富化混合物もしくは鏡像異性体純型。
【請求項１９】
キラルである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
鏡像異性体純型または鏡像異性体富化である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
セロトニン輸送体、ドーパミン輸送体、ノルエピネフリン輸送体、またはそれらの２つ以上の組み合わせなどの少なくとも１つのモノアミン輸送体の活性の阻害に使用するための、治療有効量の請求項１〜２０ののいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む医薬組成物
【請求項２２】
セロトニン輸送体、ドーパミン輸送体、ノルエピネフリン輸送体、またはそれらの２つ以上の組み合わせなどの少なくとも１つのモノアミン輸送体の活性の阻害のための医薬の製造における請求項１〜２０ののいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
セロトニン輸送体、ドーパミン輸送体、またはノルエピネフリン輸送体などのモノアミン輸送体の活性に関連する中枢神経系疾患の治療のための医薬の製造における請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、前記中枢神経系疾患が、鬱病、認識欠損、線維筋肉痛、疼痛、睡眠障害、注意欠陥障害、注意欠陥活動過剰障害、不穏脚症候群、分裂病、不安、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、月経前失調症、または神経消耗性疾患である、使用。
【請求項２４】
前記中枢神経系疾患が、神経障害的疼痛である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記中枢神経系疾患が、線維筋肉痛である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系疾患が、重症型抑鬱障害、単極性鬱病、双極性障害、季節的感情障害、または気分変調である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２７】
前記中枢神経系疾患が、パーキンソン病である、請求項２３に記載の使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系疾患が、睡眠時無呼吸である、請求項２３に記載の使用。