【手続補正書】
【提出日】平成24年4月13日(2012.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの構造を有する化合物または薬剤として許容されるその塩もしくはプロドラッグ
【化１】
2011516610.tif 000001
(式中、
R1は、
【化２】
2011516610.tif 000002
からなる群から選択され、
式中、X、YおよびZはそれぞれNまたはCR7であり、各R7は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から独立に選択され、
WはNまたはCR12であり、R12は、水素、ヒドロキシル、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から選択され、
R2は0〜4個存在し、各R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアミノおよび-NH(SO2R8)からなる群から独立に選択され、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択され、
R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリールアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールアルキル、任意選択で置換されたアミノおよびハロアルキルからなる群から選択され、
R4は、水素、ヒドロキシル、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から選択され、
R5は、水素および任意選択で置換されたアルキルからなる群から選択され、
R6は0〜4個存在し、各R6は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から独立に選択され、
R11は、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアリシクリル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、アルキル-CO-およびアルケニル-CO-からなる群から選択され、
R13は、水素、ヒドロキシル、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から選択され、ただし、式Iは
【化３】
2011516610.tif 000003
であることはない)。
【請求項２】
R6が存在しない、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R2が存在しない、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R1が
【化４】
2011516610.tif 000004
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R2が存在しない、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項７】
R3が任意選択で置換されたアルキルまたはハロゲンである、請求項4から6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R4がヒドロキシルまたは任意選択で置換されたアルコキシである、請求項4から7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R5が水素または任意選択で置換されたアルキルである、請求項4から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R6が存在しない、請求項4から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が
【化５】
2011516610.tif 000005
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
WがNまたはCR12であり、R12は、水素、ヒドロキシル、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、あるいはR2が存在しない、請求項11または12に記載の化合物。
【請求項１４】
R3が任意選択で置換されたアルキルである、請求項11から13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
R6が存在しない、あるいはR6が1個存在し、R6は、ハロゲン、ヒドロキシ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシからなる群から独立に選択される、請求項11から14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、
【化６】
2011516610.tif 000006
からなる群から選択される構造を有する、請求項15に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が、
【化７】
2011516610.tif 000007
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１８】
X、YおよびZがCR7である場合、R3とR4はどちらも任意選択で置換されたアルキルであることはない、請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、あるいはR2が存在しない、請求項17に記載の化合物。
【請求項２０】
R3が任意選択で置換されたアルキルである、請求項17から19のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
R4が任意選択で置換されたアルキルである、請求項17から20のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
R5が水素である、請求項17から21のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
R1が
【化８】
2011516610.tif 000008
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２４】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される；R3が任意選択で置換されたアルキルである；およびR11が任意選択で置換されたヘテロアリールである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
R1が、
【化９】
2011516610.tif 000009
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２６】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項25に記載の化合物。
【請求項２７】
R3が任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアリールアルキル、または任意選択で置換されたヘテロアリールアルキルである、請求項25または26に記載の化合物。
【請求項２８】
R6が1個存在し、各R6は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から独立に選択される、あるいはR6が存在しない、請求項25から27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
R1が
【化１０】
2011516610.tif 000010
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３０】
XがNである；R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、またはR2が存在しない；およびR8が任意選択で置換されたアルキルである、請求項29に記載の化合物。
【請求項３１】
R6が存在しない、請求項29または30に記載の化合物。
【請求項３２】
R1が
【化１１】
2011516610.tif 000011
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３３】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、およびR8が任意選択で置換されたアルキルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
R1が
【化１２】
2011516610.tif 000012
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３５】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される；およびR3がハロアルキルである、請求項34に記載の化合物。
【請求項３６】
R1が
【化１３】
2011516610.tif 000013
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３７】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
R3が任意選択で置換されたアルキルである、請求項36または37に記載の化合物。
【請求項３９】
R6が1個存在し、各R6は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシ、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたアミノからなる群から独立に選択される、請求項36から38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
R1が
【化１４】
2011516610.tif 000014
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４１】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項40に記載の化合物。
【請求項４２】
R3が任意選択で置換されたアルキルである、請求項40または41に記載の化合物。
【請求項４３】
R6が存在しない、請求項40から42のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
R1が
【化１５】
2011516610.tif 000015
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４５】
R2が-NH(SO2R8)であり、各R8は、任意選択で置換されたアルキルおよび任意選択で置換されたシクロアルキルからなる群から独立に選択される、請求項44に記載の化合物。
【請求項４６】
R6が存在しない、請求項44または45に記載の化合物。
【請求項４７】
R13が任意選択で置換されたアルキルである、請求項44から46のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
以下の
【化１６−１】
2011516610.tif 000016
【化１６−２】
2011516610.tif 000017
【化１６−３】
2011516610.tif 000018
【化１６−４】
2011516610.tif 000019
【化１６−５】
2011516610.tif 000020
【化１６−６】
2011516610.tif 000021
からなる群から選択される構造の1つを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
NS5Bポリメラーゼを請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、インビトロでNS5Bポリメラーゼ活性を阻害する方法。
【請求項５０】
NS5Bポリメラーゼ活性を阻害するため、肝線維症を治療するため、またはC型肝炎ウイルス感染症のために肝機能を高めるための請求項1から48のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。