【手続補正書】
【提出日】平成24年11月9日(2012.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉａ）の化合物と、
【化１】
2012508223.tif 000001
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘは、ＣＲｘ、又はＯ、Ｓ、ＮＲｙであり、式中、Ｒｘ及びＲｙは、
（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、（７）スルホン、（８）リンカー部分、（９）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分からなる群から独立して選択され、
前記リンカー部分は、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０アルキル、随意的に置換されたハロ−置換されたＣ１〜Ｃ２０アルキル、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０アルコキシ、随意的に置換されたハロ−置換されたＣ１〜Ｃ２０アルコキシ、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ペグ化アルキル、からなる群から選択され、
前記標識分子は、染料分子、フルオロフォア染料、ビオチン、ポリマー樹脂、又は反応基からなる群から選択され、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、及びＲ３ｐは、
水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、；又はここで、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、モルホリンの隣位炭素原子で置換され、且つ縮合二環モルホリニルを形成し、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
Ｒ１は、
（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、からなる群から選択され、
Ｒ２は、
置換されたアリール、及び、置換された及び置換されていないヘテロアリールからなる群から選択される、化合物。
【請求項２】
化学式（Ｉａ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化２】
2012508223.tif 000002
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘ、Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ１が、請求項１に記載のものであり、
Ｒ２が、
置換された又は置換されていないヘテロシクリル、又は、置換された又は置換されていない−Ｏ−ヘテロシクリル、
置換された又は置換されていないヘテロシクリルアルキル、又は、置換された又は置換されていないヘテロアリールアルキル、
ピリジル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジニル、オキサゾリル、フラニル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリルから選択され、ここで、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１１）２、−ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、及び（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）−ＯＲ１０から選択される１つ又は複数の基で随意的に置換された単環式ヘテロアリール基、
以下の構造式
【化３】
2012508223.tif 000003
2012508223.tif 000004
2012508223.tif 000005
から選択され、
ここで、破線は結合部分を示す、基、
又は、Ｆ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、及び−ＣＨ３から選択される１つ又は複数の基で置換された前記基である、
化合物。
【請求項３】
化学式（Ｉｂ）を有する請求項１又は２に記載の化合物と、
【化４】
2012508223.tif 000006
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１又は２に記載のものであり、
Ｒ４ｘ、Ｒ４ｙ、Ｒ４ｚ、及びＲ４ｐは、互いに独立して、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、；又はここで、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールは、モルホリンの隣位炭素原子で置換され、且つ縮合二環モルホリニルを形成し、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１２、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、随意的に置換されたＣ１〜Ｃ１２アルキル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルケニル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ８アルキニル、随意的に置換されたＣ３〜Ｃ１２カルボシクリル、随意的に置換されたＣ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、随意的に置換されたＣ６〜Ｃ２０アリール、及び随意的に置換されたＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである、
又は、Ｒ１０、Ｒ１１は、それらが付加される窒素と共に、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択された１つ又は複数の付加的な環原子を随意的に含有しているＣ３〜Ｃ２０複素環を随意的に形成し、ここで、前記複素環は、オキソ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１４及びＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され、
又はＲ１４及びＲ１５は、それらが付加される原子と共に、飽和又は部分的不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
式中、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｔは、２、３、４、５、又は６である、化合物。
【請求項４】
化学式（Ｉｃ）を有する請求項１又は２に記載の化合物と、
【化５】
2012508223.tif 000007
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ２は、請求項１又は２に記載のものであり、
Ｙａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又は直接結合であり、
Ｒ’１は、（１）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−Ｃ（Ｃ１〜Ｃ６−アルキル）２ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｒ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＣＨ（ＯＲ１０）Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＯＲ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ１０、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１２ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１２、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリール、（１３）リンカー部分、（１４）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分からなる群から選択され、
式中、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、又はＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールである、
又は、Ｒ１０、Ｒ１１は、それらが付加される窒素と共に、Ｎ、Ｏ、又はＳから選択された１つ又は複数の付加的な環原子を随意的に含有しているＣ３〜Ｃ２０複素環を随意的に形成し、ここで、前記複素環は、オキソ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２〜Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６〜Ｃ２０アリール、及びＣ１〜Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択された１つ又は複数の基で随意的に置換され、
式中、Ｒ１４及びＲ１５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、又は−（ＣＨ２）ｎ−アリールから独立して選択され、
又はＲ１４及びＲ１５は、それらが付加される原子と共に、飽和又は部分的不飽和Ｃ３〜Ｃ１２炭素環を形成し、
式中、
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ１２であり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、又は６であり、
ｔは、２、３、４、５、又は６である、化合物。
【請求項５】
化学式（Ｉｄ）を有する請求項１に記載の化合物と、
【化６】
2012508223.tif 000008
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐ、及びＲ１は、請求項１に記載のものであり、
Ｗは、ＣＲｗ又はＮであり、ここで、Ｒｗは、（１）水素、（２）シアノ、（３）ハロゲン、（４）メチル、（５）トリフルオロメチル、（６）スルホンアミド、からなる群から選択され、
Ｒ５は、（１）水素、及び（２）ハロゲン、からなる群から選択され、
Ｒ６は、（１）水素、（２）シアノ、（３）ニトロ、（４）ハロゲン、（５）置換された及び置換されていないアルキル、（６）置換された及び置換されていないアルケニル、（７）置換された及び置換されていないアルキニル、（８）置換された及び置換されていないアリール、（９）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（１０）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、（１１）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（１２）−ＣＯＲ３ａ、（１３）−ＮＲ３ａＲ３ｂ、（１４）−ＮＲ３ａＣＯＲ３ｂ、（１５）−ＮＲ３ａＳＯ２Ｒ３ｂ、（１６）−ＯＲ３ａ、（１７）−ＳＲ３ａ、（１８）−ＳＯＲ３ａ、（１９）−ＳＯ２Ｒ３ａ、及び（２０）−ＳＯ２ＮＲ３ａＲ３ｂ、からなる群から選択され、
ここで、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、（ａ）水素、（ｂ）置換された又は置換されていないアルキル、（ｃ）置換された及び置換されていないアリール、（ｄ）置換された及び置換されていないヘテロアリール、（ｅ）置換された及び置換されていないヘテロシクリル、及び（ｆ）置換された及び置換されていないシクロアルキル（ｃｙｃｌｏａｌｋｙ）からなる群から独立して選択され、
Ｒ７は、
（１）水素、（２）置換された及び置換されていないアルキル、及び（３）置換された及び置換されていないシクロアルキル、（４）メチル、（５）エチル、（６）トリフルオロメチル、（７）スルホンアミド（ｓｕｌｆｏｎａｍｉｄ）、（８）アセテート、（９）リンカー部分、（１０）共有結合したＴＡＧ−分子を有するリンカー部分、からなる群から選択される、化合物。
【請求項６】
前記Ｒ３ｘ、Ｒ３ｙ、Ｒ３ｚ、Ｒ３ｐが、以下の構造式、すなわち、
【化７】
2012508223.tif 000009
から独立して選択され、ここで、波線が、コアトリアジン環の４−位置への付加を示す、請求項１から請求項５までのいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、
−  ４，４’−（６−（ピリジン−３−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ３−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェノール、
−  ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−３−オール、
−  ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
−  ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、
−  ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、
−  ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミン、
−  Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド、
−  Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
−  Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）アセトアミド、
−  Ｎ−（５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド、
−  ５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ４，４’−（６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１，３，５−トリアジン−２，４−ジイル）ジモルホリン、
−  ５−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、
−  ５−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）ピリミジン−２−アミン、
−  ４−（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
−  ４−（４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
−  ４−（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
−  ４−（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
−  ４−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
−  ４−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）モルホリン、
−  ３−（４−モルホリノ−６−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−１，３，５−トリアジン−２−イル）フェノール、
−  ４−（６−アミノピリジン−３−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
−  ４−（２−アミノピリミジン−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
−  ４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
−  ４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
−  ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
−  ４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
−  ４−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、及び
−  ４−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−モルホリノ−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−１，３，５−トリアジン−２−アミン、
から選択された化合物。
【請求項８】
５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン、及び５−（４，６−ジモルホリノ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−アミンから選択された、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１から請求項８までのいずれかに記載の化合物と薬学的に許容されるキャリアとを備えている製薬組成物。
【請求項１０】
前記癌の治療に用いるための請求項１から請求項８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
過増殖性障害、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害の治療における使用のための請求項１から請求項８までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
薬学的に許容されるキャリアと、投与されたときにヒト又は動物被検者のＰＩ３Ｋ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項８までのいずれか一項に記載の化合物とを備えている製薬組成物。
【請求項１３】
薬学的に許容されるキャリアと、投与されたときにヒト又は動物被検者のｍＴＯＲ活性を阻害するのに有効な量の請求項１から請求項８までのいずれか一項に記載の化合物とを備えている製薬組成物。
【請求項１４】
過増殖性障害、神経変性、心臓肥大、疼痛、偏頭痛、神経外傷性疾患、発作、糖尿病、肝腫、心血管疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー障害、炎症、神経系障害、ホルモン関連の疾患、臓器移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、過増殖性障害、感染性疾患、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝疾患、Ｔ細胞活性化に関係する病的免疫状態、及びＣＮＳ障害の治療のための少なくとも１つの付加的な作用物質をさらに備えている請求１２又は１３に記載の組成物。
【請求項１５】
請求項１から請求項８までのいずれか一項に記載の化合物を細胞とｅｘ  ｖｉｖｏで接触させることを備えている、エフェクタータンパク質を含有しているＰＤＫ、ＰＫＢ、及び他のＰＨ−ドメインの活性をモジュレートする方法。