【手続補正書】
【提出日】平成26年6月13日(2014.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式：
【化１１７】
2013528652.tif 000001
[式中、
Ａ１は、結合、Ｃ１−２−アルキレン、ＣＨ２Ｏ（酸素は、Ｃｙ１に結合している）、カルボニル又はＣ≡Ｃであり；
Ａ２は、（ｉ）結合、Ｏ、Ｓ又はＮＲＮであるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ１−３−アルキレン又はＣ１−２−アルキレンオキシ（その各々は、メチル、エチル及びトリフルオロメチルから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており、そして、その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられている）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｃｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、−Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）を意味し；
Ｃｙ３は、シクロアルキル（ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｖ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で置換されている）；又は、
ヘテロシクリル（ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）；又は、
アリール又はヘテロアリールを意味し；
Ｅは、結合又はＣ１−３−アルキレン又はＣ１−２−アルキレニルオキシ（ここで、ＯはＲ２に結合しており、その各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチル及びオキソから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂは、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルであるか、あるいは、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、これらが連結している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６−シクロアルキル基を形成し、ここで、上記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル及びＣ３−６−シクロアルキル基は、フッ素、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、オキソ及びヒドロキシから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−５−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ又はＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル（その各々は、フッ素、シアノ、オキソ、−Ｒ４、Ｒ４Ｏ-、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）-、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）-、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、スピロシクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−４−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、ハロゲン又はオキソで場合によりさらに置換されている）、ヘテロアリール（Ｃ１−４−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル又はオキソで場合によりさらに置換されている）、アリール−アミノ（Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル及びジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルで場合によりさらに置換されている）及びヘテロアリールアミノ（Ｃ１−４−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル又はオキソで場合によりさらに置換されている）から独立して選択される１〜４個の基で場合によりさらに置換されている）であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６−アルキル及びハロ−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル及びＣ２−６−アルキニルから独立して選択され；
Ｒ７は、Ｃ３−６−シクロアルキルであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；
Ｒ９は、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ２−４−アルキニル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ２−６−アルケニル、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル又はハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキルであり；
各ＲＮは、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、ジ（Ｃ１−６−アルキル）アミノ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル；Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、又はＣ１−４−アルキルスルホニルであり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ又はＮ（Ｃ１−６−アルキル）であり、ここで、アルキルは、ハロゲン又はヒドロキシで場合により一置換されており；
Ｖ１は、Ｃ１−６−アルキレン、Ｃ２−６−アルケニレン、Ｃ２−６−アルキニレン及びＣ１−６−アルキレンオキシから独立して選択される]
により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
化合物が、下記構造式：
【化１１８】
2013528652.tif 000002
により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
化合物が、下記構造式：
【化１１９】
2013528652.tif 000003
（式中、Ｑが、Ｏ又はＮＨである）により表される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｃｙ３が、Ｃ３−６−シクロアルキル（フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で一又は二置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられており、そして、その各々は、フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、
２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル（フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で、場合により互いに独立して一又は二置換されている）である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃｙ１が、シクロヘキシル、ピペリジニル、フェニル、チエニル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾトリアゾリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）であり；
Ｃｙ２が、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンズイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル又は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）であり；
Ｃｙ３が、Ｃ３−６−シクロアルキル（フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で一又は二置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられており、そして、その各々は、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、
２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル（フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で、場合により互いに独立して一又は二置換されている）であり；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂが、互いに独立して、水素、Ｃ１−４−アルキル、シクロプロピル又はメトキシメチルであり；
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロエチル、シクロプロピル又はシクロプロピルメチルであり；そして、
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチル（その各々は、メチル、シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ヒドロキシメチルカルボニルアミノ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、カルボキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メチルカルボニル−アミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メチルスルホニル−アミノ、ヒドロキシ、メトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、アミノカルボニルオキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルから独立して選択される１又は２個の基で場合により置換されている）である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｃｙ１が、シクロヘキシル、ピペリジニル、フェニル又はピリミジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）であり；
Ｃｙ２が、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル又はピリミジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）であり；
Ｃｙ３が、Ｃ３−６−シクロアルキル（シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニル、又はメチルスルホニルで一置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、２−オキソ−ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、２−オキソ−イミダゾリジニル又はモルホリニル（その各々は、フッ素、メチル、アミノカルボニル及びヒドロキシから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−イル（フッ素及びメチルから選択される基で場合により一置換されている）であり；
Ｒ１ａが、メチル、エチル又はシクロプロピルであり、Ｒ１ｂが、水素であり；
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル又はシクロプロピルメチルであり；そして
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−アミノカルボニルエチル、２−アミノカルボニル−２−メチル−プロピル、３−メチルスルホニルアミノ−プロピル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３-メチルブチル又は２−シアノ−２−メチルプロピルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｃｙ１が、フェニルであり；
Ｃｙ２が、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル又はピリミジニルであり；
Ｃｙ３が、１−シアノ−シクロプロピル、１−エトキシカルボニル−シクロプロピル、１−カルボキシ−シクロプロピル、１−アミノカルボニル−シクロプロピル、１−メチルアミノカルボニル−シクロプロピル、１−ジメチルアミノカルボニル−シクロプロピル、１−メチルスルホニル−シクロプロピル、１−アミノカルボニル−シクロブチル、１−アミノカルボニル−シクロペンチル、１−アミノカルボニル−シクロヘキシル、４−アミノカルボニル−テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−３−イル、３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル、３−フルオロ−アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−アゼチジニル、オキセタン−３−イル、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、２−アミノカルボニル−ピロリジン−１−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、１−メチル−ピロリジン−２−オン−３−イル、１，３−ジメチル−ピロリジン−２−オン−３−イル、３−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−オン−３−イル、２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、３−メチル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−２−オン−１−イル又は１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−１−イルであり；
Ｒ１ａが、メチルであり、Ｒ１ｂが、水素であり；
Ｒ２が、フェニルであり；そして、
Ｒ３が、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
（ｃ３）Ｃｙ１が、フェニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
（ｈ２）Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル又はシクロプロピルメチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１ａが、メチル、エチル又はシクロプロピルであり、Ｒ１ｂが、水素であり；そして、
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−アミノカルボニルエチル、２−アミノカルボニル−２−メチル−プロピル、３−メチルスルホニルアミノ−プロピル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１が、フェニルであり；
Ｃｙ２が、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンズイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル又は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）であり；
Ｃｙ３が、Ｃ３−６−シクロアルキル（フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で一又は二置換されている）、又は、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられており、そして、その各々は、フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル（フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で、場合により互いに独立して一又は二置換されている）であり；
Ｒ１ａが、メチル、エチル又はシクロプロピルであり、Ｒ１ｂが、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
ｄ２  Ｃｙ２が、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル又はピリミジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｅ２  Ｃｙ３が、Ｃ３−６−シクロアルキル（フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で一又は二置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられており、そして、その各々は、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、
２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル（フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で、場合により互いに独立して一又は二置換されている）である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１ａが、メチルであり、Ｒ１ｂが、水素であり；そして、
Ｒ３が、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｃｙ３が、Ｃ３−６−シクロアルキル（シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニル、メチルスルホニルで一置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、２−オキソ−ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、２−オキソ−イミダゾリジニル又はモルホリニル（その各々は、フッ素、メチル、アミノカルボニル及びヒドロキシから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−イル（フッ素及びメチルから選択される基で場合により一置換されている）であり；そして、
Ｒ３が、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が、下記構造式：
【化１２０】
2013528652.tif 000004
により表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を有する対象を処置する方法であって、該対象に有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１７】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする対象に、有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項１８】
ｉ）薬学的に許容しうる担体又は希釈剤；及びｉｉ）請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマーを含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
第一の態様においては、本発明は、ＨＳＤ阻害剤であり、式Ｉ：
【化２】
2013528652.tif 000005
[式中、
Ａ１は、結合、Ｃ１−２−アルキレン、ＣＨ２Ｏ（酸素は、Ｃｙ１に結合している）、カルボニル又はＣ≡Ｃであり；
Ａ２は、（ｉ）結合、Ｏ、Ｓ又はＮＲＮであるか、あるいは（ｉｉ）Ｃ１−３−アルキレン又はＣ１−２−アルキレンオキシ（その各々は、メチル、エチル及びトリフルオロメチルから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており、そして、その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられている）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｃｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｃｙ３は、シクロアルキル（ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で置換されている）；又は、
ヘテロシクリル（ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）；又は、
アリール又はヘテロアリールであり；
Ｅは、結合又はＣ１−３−アルキレン又はＣ１−２−アルキレニルオキシ（ここで、ＯはＲ２に結合しており、その各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチル及びオキソから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂは、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル又はＣ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルであるか、あるいは、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、結合して、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３−６−シクロアルキル基を形成し、ここで、上記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル及びＣ３−６−シクロアルキル基は、フッ素、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、オキソ及びヒドロキシから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、Ｃ１−６−アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、−Ｒ９、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルコキシ、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルチオ、Ｃ３−６−シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ３は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−５−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルコキシ又はＣ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル（その各々は、フッ素、シアノ、オキソ、−Ｒ４、Ｒ４Ｏ-、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、スピロシクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１−４−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、ハロゲン又はオキソで場合によりさらに置換されている）、ヘテロアリール（Ｃ１−４−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル又はオキソで場合によりさらに置換されている）、アリール−アミノ（Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１−４−アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル及びジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニルで場合によりさらに置換されている）及びヘテロアリールアミノ（Ｃ１−４−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル又はオキソで場合によりさらに置換されている）から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている）であり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−６−アルキル及びハロ−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され；
Ｒ６は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル及びＣ２−６−アルキニルから独立して選択され；
Ｒ７は、Ｃ３−６−シクロアルキルであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；
Ｒ９は、Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ２−４−アルキニル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ２−６−アルケニル、ハロ−Ｃ３−６−シクロアルキル、ハロ−Ｃ４−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル又はハロ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキルであり；
ＲＮは、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−６−アルキル、アミノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルキル、ジ（Ｃ１−６−アルキル）アミノ−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル；Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル又はＣ１−４−アルキルスルホニルであり、
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、ＮＨ又はＮ（Ｃ１−６−アルキル）であり、ここで、アルキルは、ハロゲン又はヒドロキシで場合により一置換されており；
Ｖ１は、Ｃ１−６−アルキレン、Ｃ２−６−アルケニレン、Ｃ２−６−アルキニレン及びＣ１−６−アルキレンオキシ（アルキレンオキシは、二方向性である。酸素がヘテロ原子に結合している場合を除き、両方向がこの用語の意味に含まれることを理解されたい。例えば、基−Ｖ１−Ｃ（Ｏ）ＳＯＮＨＲ７中のＶ１がアルキレンオキシである場合、酸素はカルボニル炭素又は分子の残りの部分のいずれにも結合することができる。しかし、基−Ｖ１−ＮＨ２中のＶ１がアルキレンオキシである場合、酸素は窒素原子ではなく、分子の残りの部分にのみ結合することができる）から独立して選択される]
により構造的に定義される化合物又はその薬学的に許容しうる塩である。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
ｃ）Ｃｙ１の好ましい順序の定義（ｃｉ）、好ましい（ｃ１）〜より好ましい（ｃ２）〜最も好ましい（ｃ３）まで昇級する：
（ｃ１）好ましくは、Ｃｙ１は、シクロヘキシル、ピペリジニル、フェニル、チエニル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンゾトリアゾリル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）を意味する。
（ｃ２）：より好ましくは、Ｃｙ１は、シクロヘキシル、ピペリジニル、フェニル又はピリミジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）を意味する。
（ｃ３）：最も好ましくは、Ｃｙ１は、フェニルを意味する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
ｄ）Ｃｙ２の好ましい順序の定義（ｄｉ）、好ましい（ｄ１）〜より好ましい（ｄ２）〜最も好ましい（ｄ３）まで昇級する：
（ｄ１）：好ましくは、Ｃｙ２は、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンズイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル又は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）を意味する。
（ｄ２）：より好ましくは、Ｃｙ２は、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル又はピリミジニル（その各々は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、ハロ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルコキシ及びハロ−Ｃ１−４−アルコキシから独立して選択される１又は２個の基で場合によりさらに置換されている）を意味する。
（ｄ３）：最も好ましくは、Ｃｙ２は、フェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル又はピリミジニルを意味する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
ｅ）Ｃｙ３の好ましい順序の定義（ｅｉ）、好ましい（ｅ１）〜より好ましい（ｅ２）〜さらにより好ましい（ｅ３）〜最も好ましい（ｅ４）まで昇級する：
（ｅ１）好ましくは、Ｃｙ３は、Ｃ３−６−シクロアルキル（フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で一又は二置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられており、そして、その各々は、フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、
２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル（フッ素、フルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、ジフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、トリフルオロ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−４−アルキル−、アミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ１−４−アルキル−、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−４−アルキル−、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びＣ１−４−アルキルスルホニル−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される基で、場合により互いに独立して一又は二置換されている）を意味する。
（ｅ２）：より好ましくは、Ｃｙ３は、Ｃ３−６−シクロアルキル（フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で一又は二置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（その各々の１個のＣＨ２基は、カルボニルにより場合により置き換えられており、そして、その各々は、フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、
２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル（フッ素、Ｃ１−４−アルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルコキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルから独立して選択される基で、場合により互いに独立して一又は二置換されている）を意味する。
（ｅ３）さらにより好ましくは、Ｃｙ３は、Ｃ３−６−シクロアルキル（シアノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニル又はメチルスルホニルで一置換されている）、又は、
アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、２−オキソ−ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、２−オキソ−ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、２−オキソ−イミダゾリジニル又はモルホリニル（その各々は、フッ素、メチル、アミノカルボニル及びヒドロキシから独立して選択される基で場合により一又は二置換されている）、又は、
１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−イル（フッ素及びメチルから選択される基で場合により一置換されている）を意味する。
（ｅ４）：最も好ましくは、Ｃｙ３は、１−シアノ−シクロプロピル、１−エトキシカルボニル−シクロプロピル、１−カルボキシ−シクロプロピル、１−アミノカルボニル−シクロプロピル、１−メチルアミノカルボニル−シクロプロピル、１−ジメチルアミノカルボニル−シクロプロピル、１−メチルスルホニル−シクロプロピル、１−アミノカルボニル−シクロブチル、１−アミノカルボニル−シクロペンチル、１−アミノカルボニル−シクロヘキシル、４−アミノカルボニル−テトラヒドロピラン−４−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−３−イル、３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル、３−フルオロ−アゼチジン−１−イル、３，３−ジフルオロ−アゼチジニル、オキセタン−３−イル、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、２−アミノカルボニル−ピロリジン−１−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−２−オン−１−イル、１−メチル−ピロリジン−２−オン−３−イル、１，３−ジメチル−ピロリジン−２−オン−３−イル、３−ヒドロキシ−１−メチル−ピロリジン−２−オン−３−イル、２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、３−メチル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペリジン−２−オン−１−イル、又は、
１，２−ジヒドロピリジン−２−オン−１−イルを意味する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
用語「Ｃ１−ｎ−アルコキシ」は、Ｃ１−ｎ−アルキル−Ｏ基（式中、Ｃ１−ｎ−アルキルは本明細書上記で定義されるとおりである）を意味する。そのような基の例には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソ−ブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、イソ−ペントキシ、ネオ−ペントキシ、tert−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシ、イソ−ヘキソキシなどが挙げられる。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
基又は残基が場合により置換されている場合、これは、その基又は残基の任意の形態に当てはまる。例えば、アルキル基が場合により一又は多フッ素化されているのであれば、これには、また、より大きな基の一部であるアルキル残基、例えば、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルコキシアルキルなどが挙げられ、あるいは、アリール又はヘテロアリール基が、特定の置換基又は置換基のセットで場合により一又は多置換されているのであれば、これには、また、より大きな基の一部であるアリール又はヘテロアリール基、例えば、アリール又はヘテロアリール−Ｃ１−ｎ−アルキル、アリール又はヘテロアリールオキシ、アリール又はヘテロアリールオキシ−Ｃ１−ｎ−アルキル、アリール又はヘテロアリール−Ｃ１−ｎ−アルキルオキシなどが挙げられる。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４６】
続く水素原子での芳香族塩素、臭素もしくはヨウ素原子又は芳香族トリフルオロメチルスルホニルオキシ、メシルオキシもしくはトシルオキシ基の置換は、好ましくは、パラジウム、ニッケル、白金又はロジウムに由来する遷移金属種により介在される。活性触媒は、上記のような遷移金属と配位子の錯体、元素形態又は遷移金属の塩であってもよい。中でも、ラネーニッケル又はパラジウム担持炭が好ましい触媒種である。適する水素源は、好ましくは、１〜１０barの圧力の水素、シラン、例えば、トリアルコキシシラン又はポリメチルヒドロシロキサン、ボラン、水素化物、例えば、水素化ホウ素アルカリ金属、ギ酸又はギ酸塩、例えば、ギ酸アンモニウムであってもよい。この反応は、好ましくは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリジノン、ベンゼン、トルエン、テトラヒドロフラン、水、酢酸エチル、アルコール、エーテル、１，２−ジメトキシエタン、１，４−ジオキサン又はその混合物中、−１０〜１８０℃、より好ましくは、２０〜１４０℃で実施される。