【手続補正書】
【提出日】平成23年12月28日(2011.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経皮パッチを用いて薬を投与するためのキットであって、
（ａ）裏地層、
前記裏地層の上に位置する０．０１２５ｍｍ（０．５ｍｉｌ）〜０．０３７５ｍｍ（１．５ｍｉｌ）の厚さを有する貯蔵層であって、少なくとも該貯蔵層の皮膚接触表面が接着性であり、約７〜約１２重量％のフェンタニルを含有するポリアクリレート接着剤を含有して成り、フェンタニルの上記量が鎮痛を１日の間ヒトに誘発し且つ維持するのに充分な量である上記貯蔵層、
を含有して成る、フェンタニルを皮膚を通して投与するための経皮パッチであって、皮膚にパッチを毎日１枚ずつ取りかえて貼り付けることにより鎮痛に有効な定常状態の血漿中濃度を達成する、上記経皮パッチ、ならびに
（ｂ）前記経皮パッチを毎日取りかえることに関する使用説明書を包含する使用説明書印刷物、
を含有して成るキット。
【請求項２】
１日使用後の前記パッチ中の薬の使用率が少なくとも３０重量％である請求項１に記載のキット。
【請求項３】
前記薬がフェンタニル塩基であり且つ前記貯蔵層がポリアクリレートから本質的に成る接着性重合体から形成された層でありそして１日使用後の前記パッチ中の薬の使用率が少なくとも３５重量％である請求項２に記載のキット。
【請求項４】
前記パッチが定常状態において１５〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃmaxおよび１０〜５５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃminを示す請求項３に記載のキット。
【請求項５】
前記パッチが０．１〜２０μｇ／ｃｍ2・時の定常状態薬流量を示す請求項４に記載のキット。
【請求項６】
前記パッチが定常状態において１５ｎｇ・時／ｍｌ〜２００ｎｇ・時／ｍｌのＡＵＣinfを示す請求項３記載のキット。
【請求項７】
前記パッチが０．１〜２０μｇ／（ｃｍ2・時）の定常状態薬流量を示す請求項６記載のキット。
【請求項８】
前記貯蔵層が０．１４〜０．３ｍｇ／ｃｍ2の濃度における量で溶解しているフェンタニル塩基を含有して成る請求項２に記載のキット。
【請求項９】
前記パッチが名目上１日送達に関してフェンタニル１ｍｇ当たり８．５〜１６．５ｃｍ2の正規化された面積対投薬濃度を有する請求項１に記載のキット。
【請求項１０】
前記貯蔵層が１重量％〜２５重量％のフェンタニル塩基溶解度を有する重合体を含有して成り且つ前記貯蔵層が１日使用時に７０重量％未満の残存フェンタニル塩基を有する請求項８に記載のキット。
【請求項１１】
前記貯蔵層が貯蔵層面積当たり０．１４〜０．３ｍｇ／ｃｍ2のフェンタニル塩基を含有して成り且つ前記パッチが名目上１日送達に関してフェンタニル１ｍｇ当たり１０．５〜１５ｃｍ2の正規化された面積対投薬濃度を有する請求項８に記載のキット。
【請求項１２】
前記貯蔵層が促進剤を更に含有して成る請求項１に記載のキット。
【請求項１３】
経皮パッチ中に１つの接着剤もしくはマトリクス層のみが存在し且つ前記貯蔵層が促進剤を含有しない請求項３に記載のキット。
【請求項１４】
前記裏地層が以下：ポリウレタン、ポリ酢酸ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ＰＥＴ−ポリオレフィン積層物およびポリブチレンテレフタレートの少なくとも１種から選択される重合体を含有して成る請求項３に記載のキット。
【請求項１５】
最初の日にパッチを２枚貼り付けそして次にその後の日毎にパッチを１枚ずつ貼り付けることによって１日の内に１５〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の定常状態正規化Ｃmaxおよび１０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）〜５５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃminをもたらす請求項３に記載のキット。
【請求項１６】
最初の日にパッチを１枚貼り付けそして次にその後の日毎にパッチを１枚ずつ貼り付けることによって３日間の内に１５〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃmaxおよび１０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）〜５５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃminをもたらす請求項３に記載のキット。
【請求項１７】
前記パッチが０．５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）〜２ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の定常状態（正規化Ｃmax−正規化Ｃmin）差を示す請求項１６記載のキット。
【請求項１８】
前記パッチが該パッチを１回貼り付けた後に０．０１〜０．２ｎｇ／ｍｌ・ｃｍ2の正規化Ｃmaxを示す請求項１７記載のキット。
【請求項１９】
前記パッチが１〜１０μｇ／ｃｍ2・時の定常状態薬流量を示す請求項１９記載のキット。
【請求項２０】
前記貯蔵層がポリアクリレートマトリクスを有するマトリクス貯蔵層であり、該ポリアクリレートがアクリル酸２−ヒドロキシエチル単量体  ５〜１０重量％、酢酸ビニル  ２０〜４０重量％およびアクリル酸２−エチルヘキシル  ５５〜７５重量％有する請求項３に記載のキット。
【請求項２１】
前記貯蔵層がＮａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈ  ＤＵＲＯ−ＴＡＫ（商標）８７−４２８７接着剤であるポリアクリレートマトリクスを有するマトリクス貯蔵層である請求項３に記載のキット。
【請求項２２】
接着性フェンタニル貯蔵層を裏地層の上に含有して成るフェンタニル投与用経皮パッチであって、上記貯蔵層がポリアクリレート接着剤および約７〜約１２重量％のフェンタニルを含有して成り、該フェンタニルが鎮痛を１日の間ヒトに誘発し且つ維持するのに有効な量であり、皮膚に毎日取りかえて貼り付けることにより１５〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の定常状態正規化Ｃmaxおよび２〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃminを達成し且つ前記貯蔵層が０．０１２５ｍｍ（０．５ミル）〜０．０３７５ｍｍ（１．５ミル）の厚さを有しそして前記パッチが１日使用後に少なくとも３５重量％のフェンタニル使用率を有する上記経皮パッチ。
【請求項２３】
フェンタニル塩基の投与を必要としているヒトにそれを投与するためのモノリス経皮パッチを製造するためのフェンタニル塩基の使用であって、モノリス経皮パッチは、定常状態の送達が鎮痛を維持するのに有効であるように皮膚に毎日１枚ずつ取りかえ使用することを含んで成り、ここで該パッチは、裏地ならびに０．０１２５ｍｍ（０．５ｍｉｌ）〜０．０３７５ｍｍ（１．５ｍｉｌ）の厚さを有し且つポリアクリレートおよび約７〜約１２重量％のフェンタニル塩基を含有する重合体組成物を含有して成る貯蔵層を含有する上記使用。
【請求項２４】
毎日の取りかえにおいて前記パッチが１日使用後に少なくとも３５重量％のフェンタニル塩基使用率を有する請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
前記ヒトがオピオイドの投薬を受けていないことを決定し且つ最初の日そしてパッチを毎日取りかえる時にパッチを１枚のみ貼り付けることを更に含んで成る請求項２３記載の使用。
【請求項２６】
前記ヒトがオピオイドの投薬を受けていないことを決定しかつ最初の日そして血漿中のフェンタニル濃度が２日間の間定常状態の範囲であるように前日のパッチに取りかえて新しいパッチを毎日貼り付ける時にパッチを１枚貼り付けることを更に含んで成る請求項２３記載の使用。
【請求項２７】
パッチを貼り付ける１日目に前記ヒトがオピオイドに耐性があることを決定しかつ最初の日にパッチを２枚貼り付けそして２日目から開始して血漿中のフェンタニル濃度が１日の間鎮痛に有効であるように前日のパッチに取りかえて新しいパッチを毎日貼り付けることを更に含んで成る請求項２３記載の使用。
【請求項２８】
パッチを貼り付ける最初の日に前記ヒトの医療記録に従って前記ヒトがオピオイドに耐性があることを決定し且つ最初の日にパッチを２枚貼り付けそして２日目から開始して血漿中のフェンタニル濃度が１日の間鎮痛に有効であるように前日のパッチに取りかえて新しいパッチを毎日貼り付けることを更に含んで成る請求項２３記載の使用。
【請求項２９】
前記パッチが定常状態の時に１５〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃmaxおよび１０〜５５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃminを示す請求項２３記載の使用。
【請求項３０】
前記パッチが０．１〜２０μｇ／（ｃｍ2・時）の定常状態薬流量を示す請求項２３記載の使用。
【請求項３１】
前記パッチが０．５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）〜２ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の定常状態（正規化Ｃmax−正規化Ｃmin）差を示す請求項２３記載の使用。
【請求項３２】
前記パッチが０．１〜２０μｇ／（ｃｍ2・時）の定常状態薬流量を示し且つ前記貯蔵層０．０１２５ｍｍ（０．５ミル）〜０．０３７５ｍｍ（１．５ミル）の厚みを有する請求項２３記載の使用。
【請求項３３】
前記貯蔵層が２０ｍｇ／ｇｍ〜２００ｍｇ／ｇｍの濃度の量で溶解しているフェンタニルを含有して成る請求項２３記載の使用。
【請求項３４】
前記貯蔵層が１重量％〜２５重量％のフェンタニル塩基溶解度を有する重合体を含有して成る請求項２３記載の使用。
【請求項３５】
前記貯蔵層が貯蔵層の面積当たり０．１４〜０．３ｍｇ／ｃｍ2のフェンタニル塩基を含有して成り且つ前記パッチが名目上１日送達に関してフェンタニル１ｍｇ当たり１０．５〜１５ｃｍ2の正規化された面積対投薬濃度を有する請求項２３記載の使用。
【請求項３６】
前記貯蔵層が０．０１２５ｍｍ（０．５ミル）〜０．０３７５ｍｍ（１．５ミル）の厚さを有する請求項２３記載の使用。
【請求項３７】
前記貯蔵層が１日使用後に３０重量％未満の残存フェンタニル塩基を有する請求項２３記載の使用。
【請求項３８】
鎮痛のためにフェンタニルの投与を必要としているヒトにそれを投与するための経皮パッチの製造におけるフェンタニル塩基の使用であって、前記経皮パッチはフェンタニル貯蔵層を裏地層の上に含有して成り、前記貯蔵層は、ポリアクリレートならびに１日の使用当たり１枚のパッチに関して鎮痛をヒトに誘発し且つ維持するための約７〜約１２重量％のフェンタニル塩基を含有する重合体組成物を含有して成り、ここで皮膚に毎日取りかえて貼り付けることにより１５〜６０ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の定常状態正規化Ｃmaxおよび１０〜５５ｎｇ／ｍｌ（ｍｇ／時）の正規化Ｃminを達成し、前記貯蔵層が０．０１２５ｍｍ（０．５ミル）〜０．０３７５ｍｍ（１．５ミル）の厚さを有し且つ１日使用後の前記パッチ中のフェンタニル塩基の使用率が少なくとも３５重量％である使用。