【手続補正書】
【提出日】平成23年12月19日(2011.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化７２】
2011509302.tif 000001
から選択される化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり得、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲｅ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ２は、水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＦ３、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル（１または２つのＲｃ基で任意に置換される）、ＮＨＲａまたは−ＯＲｆから選択されるが、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は−ＯＲｆであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＣＮから選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素またはＣＨ３から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ９は、水素またはＣＨ３であり、
Ｒａは、水素または５〜６員複素環（オキソ基で任意に置換される）であり、
Ｒｂは、ハロゲンであり、
Ｒｃは、ＯＨ、ＯＣＨ３、オキソまたは５〜６員へテロアリールであり、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化７３】
2011509302.tif 000002
（式中、ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ５は水素であり、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
【請求項２】
式Ｉ：
【化７４】
2011509302.tif 000003
から選択される請求項１記載の化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり得、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲｅ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ２は、水素、ＣＨ３または−ＯＲｆから選択されるが、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は−ＯＲｆであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＣＮから選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素またはＣＨ３から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒｂは、ハロゲンであり、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化７５】
2011509302.tif 000004
（式中、ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ５は水素であり、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
【請求項３】
Ｒ１がＣＮである請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）である請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がメチルである請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣＦ３である請求項４記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がシクロプロピルである請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換されるフェニルである請求項１または２記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、フェニルである請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が３−フルオロフェニルである請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換される−Ｏ−フェニルである請求項１または２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が３−フルオロフェノキシである請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がハロゲンである請求項１または２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣｌおよびＢｒから選択される請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が水素である請求項１または２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が水素である請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が−ＯＲｆである請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｆが１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨから選択される請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が水素である請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がイソプロピルである請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が水素である請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ｐが１である請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が水素である請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が水素である請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
ｐが０である請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が水素である請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
ｎが０である請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
ｎが１である請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍが１である請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍが０である請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｇが１〜３つのＲ４基により任意に置換されるフェニルである請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｇが、４−クロロフェニルである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｇが存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項３２記載の化合物。
【請求項３６】
Ｇが存在しない請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
ｍが０であり、ＧがＧ１である請求項３２記載の化合物であって、式Ｖ：
【化７６】
2011509302.tif 000005
（式中、Ｇ１は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）
の構造を有する化合物。
【請求項３８】
Ｇ１が存在しない請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が水素であり、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物であって、式ＩＩ：
【化７７】
2011509302.tif 000006
を有する化合物。
【請求項４０】
ｒが１である請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
ｒが２である請求項３９記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒｃが水素である請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒｃがメチルである請求項３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒｄが水素である請求項３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒｄがメチルである請求項３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ８が水素である請求項３９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１がＩである請求項１記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２がＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３およびＣＦ３から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２が−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、２−（ピリジン−３−イル）ビニルおよび２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ビニルから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２がＮＨ２およびＮＨ−４−ピロリジン−２−オンから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ９が水素である請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ９がＣＨ３である請求項１記載の化合物。
【請求項５３】
請求項１で定義され、以下の構造：
【化１Ａ】
2011509302.tif 000007
【化２Ａ】
2011509302.tif 000008
【化３Ａ】
2011509302.tif 000009
を有する、式Ｉの化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項５４】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む製剤組成物。
【請求項５５】
ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５６】
癌の予防または治療のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つまたは複数の追加の化合物と組合せて含む、組成物。
【請求項５７】
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
癌療法を受けている患者の治療にＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２阻害薬として用いるための薬剤の製造における請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
請求項２記載の式Ｉの化合物の製造方法であって：
（ａ）カップリング試薬の存在下で、式７：
【化７８】
2011509302.tif 000010
の化合物を、式Ａ：
【化７９】
2011509302.tif 000011
の化合物を用いてアシル化し、
（ｂ）その後、Ｒ１を任意に誘導体化し、そして
（ｃ）その後、任意に脱保護して式Ｉの化合物を提供する
ステップを包含する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
本発明の別の態様は、本発明の化合物の調製方法、分離方法および精製方法を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化７２】
2011509302.tif 000012
から選択される化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲｅ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ２は、水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＦ３、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル（１または２つのＲｃ基で任意に置換される）、ＮＨＲａまたは−ＯＲｆから選択されるが、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は−ＯＲｆであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＣＮから選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素またはＣＨ３から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ９は、水素またはＣＨ３であり、
Ｒａは、水素または５〜６員複素環（オキソ基で任意に置換される）であり、
Ｒｂは、ハロゲンであり、
Ｒｃは、ＯＨ、ＯＣＨ３、オキソまたは５〜６員へテロアリールであり、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化７３】
2011509302.tif 000013
（式中、ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ５は水素であり、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
（項目２）
式Ｉ：
【化７４】
2011509302.tif 000014
から選択される項目１記載の化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の独立したＲ４基により任意に置換されるフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは追加で存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−ＯＲｅ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ２は、水素、ＣＨ３または−ＯＲｆから選択されるが、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は−ＯＲｆであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、
Ｒ４は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＣＮから選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素またはＣＨ３から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒｂは、ハロゲンであり、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨで任意に置換される）または５〜６員複素環であり、
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換される）であり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化７５】
2011509302.tif 000015
（式中、ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ５は水素であり、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
（項目３）
Ｒ１がＣＮである項目１または２記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１がＣ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）である項目１または２記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１がメチルである項目４記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＣＦ３である項目４記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである項目１または２記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１がシクロプロピルである項目７記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換されるフェニルである項目１または２記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、フェニルである項目９記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が３−フルオロフェニルである項目９記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換される−Ｏ−フェニルである項目１または２記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が３−フルオロフェノキシである項目１２記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１がハロゲンである項目１または２記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１がＣｌおよびＢｒから選択される項目１４記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１が水素である項目１または２記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２が水素である項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２が−ＯＲｆである項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒｆが１つまたは複数のＯＨ基で任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルである項目１８記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２が、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨから選択される項目１９記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ７が水素である項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ７がイソプロピルである項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ８が水素である項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
ｐが１である項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ５が水素である項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ６が水素である項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
ｐが０である項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３が水素である項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
ｎが０である項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
ｎが１である項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
ｍが１である項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
ｍが０である項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｇが１〜３つのＲ４基により任意に置換されるフェニルである項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｇが、４−クロロフェニルである項目３３記載の化合物。
（項目３５）
Ｇが存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである項目３２記載の化合物。
（項目３６）
Ｇが存在しない項目３５記載の化合物。
（項目３７）
ｍが０であり、ＧがＧ１である項目３２記載の化合物であって、式Ｖ：
【化７６】
2011509302.tif 000016
（式中、Ｇ１は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）
の構造を有する化合物。
（項目３８）
Ｇ１が存在しない項目３７記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ５が水素であり、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物であって、式ＩＩ：
【化７７】
2011509302.tif 000017
を有する化合物。
（項目４０）
ｒが１である項目３９記載の化合物。
（項目４１）
ｒが２である項目３９記載の化合物。
（項目４２）
Ｒｃが水素である項目３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒｃがメチルである項目３９〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒｄが水素である項目３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒｄがメチルである項目３９〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ８が水素である項目３９〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１がＩである項目１記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ２がＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３およびＣＦ３から選択される項目１記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ２が−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、２−（ピリジン−３−イル）ビニルおよび２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ビニルから選択される項目１記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ２がＮＨ２およびＮＨ−４−ピロリジン−２−オンから選択される項目１記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ９が水素である項目１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ９がＣＨ３である項目１記載の化合物。
（項目５３）
項目１または２で定義され、本明細書中の実施例１〜３８のいずれかで名を挙げられる式Ｉの化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む製剤組成物。
（項目５５）
ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを包含する方法。
（項目５６）
癌の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つまたは複数の追加の化合物と組合せて投与することを包含する方法。
（項目５７）
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療方法であって、治療的有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を哺乳類に投与することを包含する方法。
（項目５８）
療法に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
過剰増殖性疾患の治療に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６１）
癌療法を受けている患者の治療にＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２阻害薬として用いるための薬剤の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
過剰増殖性疾患の治療に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む製剤組成物。
（項目６３）
癌の治療における使用のための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む製剤組成物。
（項目６４）
項目２記載の式Ｉの化合物の製造方法であって：
（ａ）カップリング試薬の存在下で、式７：
【化７８】
2011509302.tif 000018
の化合物を、式Ａ：
【化７９】
2011509302.tif 000019
の化合物を用いてアシル化し、
（ｂ）その後、Ｒ１を任意に誘導体化し、そして
（ｃ）その後、任意に脱保護して式Ｉの化合物を提供する
ステップを包含する方法。