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【手続補正書】
【提出日】平成26年2月21日(2014.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の化学構造の陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）トレーサー。
【化１】
2013523621.tif 000001
【請求項２】
請求項１記載のＰＥＴトレーサーを製造するための前駆体化合物であって、下記の式Ｉの前駆体化合物。
【化２】
2013523621.tif 000002
（式中、Ｒ1はヒドロキシル又は脱離基である。）
【請求項３】
前記脱離基がメシレート、トシレート及びトリフレートから選択される、請求項２記載の前駆体化合物。
【請求項４】
前記脱離基がメシレートである、請求項３記載の前駆体化合物。
【請求項５】
請求項２乃至請求項４のいずれか１項記載の式Ｉの前駆体化合物を製造するための第１の方法であって、
（ｉ）前記式Ｉの前駆体化合物と下記の式ＩＩの化合物とのラセミ混合物を用意する段階、並びに
【化３】
2013523621.tif 000003
（式中、Ｒ2は請求項２乃至請求項４のいずれか１項でＲ1に関して定義した通りであり、Ｒ1及びＲ2は同一である。）
（ｉｉ）前記式Ｉの前駆体化合物を前記式ＩＩの化合物から分離する段階
を含んでなる方法。
【請求項６】
請求項２乃至請求項４のいずれか１項記載の式Ｉの前駆体化合物を製造するための第２の方法であって、当該方法が、
（ｉ）下記の式ＩＩＩの化合物を用意する段階、
【化４】
2013523621.tif 000004
（式中、ＰＧ1はヒドロキシル保護基である。）
（ｉｉ）前記式ＩＩＩの化合物をその対応する酸塩化物に転化させる段階、
（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）で得られた酸塩化物をジエチルアミドと反応させて下記の式ＩＶの化合物を得る段階、
【化５】
2013523621.tif 000005
（式中、ＰＧ2はヒドロキシル保護基であり、ＰＧ1と同一である。）
（ｉｖ）段階（ｉｉｉ）で得られた式ＩＶの化合物を脱保護してヒドロキシル誘導体を得る段階、及び
（ｖ）請求項２乃至請求項４のいずれか１項で式Ｉに関して定義した脱離基を任意に付加する段階
を含んでおり、式Ｉの前駆体化合物が段階（ｉｖ）又は段階（ｖ）から得られる、方法。
【請求項７】
前記式ＩＩＩの化合物を用意する前記段階（ｉ）が、
（ａ）下記の式Ｖの化合物と下記の式ＶＩの化合物とのラセミ混合物を用意する段階、
【化６】
2013523621.tif 000006
（式中、Ｒ1はキラルアルコールであり、ＰＧ3及びＰＧ4は同一であり、各々がヒドロキシル保護基である。）
（ｂ）式Ｖの化合物を式ＶＩの化合物から分離する段階、及び
（ｃ）酸性条件を用いて分離された式Ｖの化合物からＲ1を除去し、それによって前記式ＩＩＩの化合物を得る段階
を含む、請求項６記載の方法。
【請求項８】
前記式ＩＩＩの化合物を用意する前記段階（ｉ）が、
（ａ）前記式ＩＩＩの化合物と下記の式ＶＩＩＩの化合物とのラセミ混合物を用意する段階、及び
【化７】
2013523621.tif 000007
（式中、ＰＧ5はヒドロキシル保護基であり、請求項７で定義したＰＧ1と同一である。）
（ｂ）段階（ａ）に記載した混合物を光学活性アミンと反応させることで、前記式ＩＩＩの化合物を前記式ＶＩＩＩの化合物から分離する段階
を含む、請求項６記載の方法。
【請求項９】
前記式ＩＩＩの化合物を用意する前記段階（ｉ）が、
（ａ）下記の式ＩＸの化合物と下記の式Ｘの化合物とのラセミ混合物を用意する段階、及び
【化８】
2013523621.tif 000008
（式中、ＰＧ6及びＰＧ7は同一であり、各々がヒドロキシル保護基である。）
（ｂ）段階（ａ）に記載した混合物を立体選択性酵素と反応させることで、前記立体選択性酵素により式ＩＸの化合物をエステル加水分解して前記式ＩＩＩの化合物を得る段階
を含む、請求項６記載の方法。
【請求項１０】
請求項１記載のＰＥＴトレーサーを製造するための方法であって、請求項２乃至請求項４のいずれか１項記載の式Ｉの前駆体化合物を18Ｆの適当な供給源と反応させる段階を含んでなる方法。
【請求項１１】
自動化される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
請求項１１記載の方法を実施するためのカセットであって、
（ｉ）請求項２乃至請求項４のいずれか１項記載の前駆体化合物を含む容器、及び
（ｉｉ）請求項１０記載の18Ｆの適当な供給源を用いて段階（ｉ）の容器を溶出するための手段
を含んでなるカセット。
【請求項１３】
請求項１記載のＰＥＴトレーサーを、哺乳動物への投与に適した生体適合性キャリヤーと共に含んでなる放射性医薬組成物。
【請求項１４】
被験体におけるＰＢＲ発現の分布及び／又は程度を決定するためのＰＥＴイメージング方法に用いられる請求項１３記載の放射性医薬品組成物の製造における請求項１記載のＰＥＴトレーサーの使用であって、前記方法が、
（ｉ）前記放射性医薬品組成物を前記被験体に投与する段階、
（ｉｉ）前記放射性医薬品組成物中の前記ＰＥＴトレーサーを前記被験体内のＰＢＲに結合させる段階、
（ｉｉｉ）前記結合ＰＥＴトレーサー中に含まれる18Ｆから放出される信号を検出する段階、
（ｉｖ）前記信号の位置及び／又は量を表す画像を生成する段階、並びに
（ｖ）前記被験体におけるＰＢＲ発現の分布及び程度を決定する段階であって、前記発現は前記信号と直接に相関している段階
を含む、使用。
【請求項１５】
請求項１４記載の使用であって、前記方法が、前記被験体に関する治療計画の進行中に繰り返して実施され、前記治療計画がＰＢＲ状態と戦うための薬物の投与を含む、使用。
【請求項１６】
ＰＢＲがアップレギュレートされた状態の診断方法に用いられる請求項１３記載の放射性医薬品組成物の製造における請求項１記載のＰＥＴトレーサーの使用であって、前記方法が、請求項１４又は請求項１５に定義されたＰＥＴイメージング方法を、ＰＢＲ発現の分布及び程度を特定の臨床像に帰因させる追加段階（ｖｉ）と共に含んでいる、使用。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月26日(2014.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）全身電離放射線への曝露と（ｉｉ）熱傷との複合損傷を受けている患者の治療用の医薬組成物であって、
配列番号１（Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｎｌｅ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ）のペプチドの少なくとも５つのアミノ酸を含むペプチドまたはその医薬塩を、放射線影響および熱傷の少なくとも一方を治療するために有効な量で含む医薬組成物。
【請求項２】
前記医薬組成物は、対照と比較して前記患者の生存率を上昇させる
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記医薬組成物は、対照と比較して熱傷の治癒を加速させる
請求項１または２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記患者は、胴体、背中、頭、腕、および脚の１以上に第２度の熱傷を受けている
請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記患者は、０．２グレイ（Ｇ）ｙから１０Ｇｙの全身電離放射線に曝されている
請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記患者は、１グレイ（Ｇ）ｙから１０Ｇｙの全身電離放射線に曝されている
請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記患者は、２グレイ（Ｇ）ｙから１０Ｇｙの全身電離放射線に曝されている
請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記患者は、累積して少なくとも２０ｃＧｙの全身電離放射線への曝露を受けている
請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記全身電離放射線は、ベータ線、ガンマ線、およびＸ線からなる群から選択される
請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記全身電離放射線の被曝は、核兵器、原子力施設、コンピュータ断層撮影装置、Ｘ線装置、骨髄移植コンディショニングのための照射器、原子力車両、および、放射性物質により汚染された環境からなる群から選択された放射線源への曝露により生じる
請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記ペプチドは、全身電離放射線の曝露から３日以内に投与される
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ペプチドは、配列番号１（Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｎｌｅ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ）のペプチドまたはその医薬塩を含む
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ペプチドは、配列番号１（Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｎｌｅ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ）のペプチドまたはその医薬塩からなる
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月27日(2014.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−  ポリペプチドに結合している抗原
を含む、抗原に対するワクチンであって、ここでポリペプチドは、
−  抗原に異種であり、
−  少なくとも２つのＣＸＸＣモチーフ（式中、Ｃはシステイン残基を表し、Ｘは          任意のアミノ酸残基を表す）を含み、そして
−  腸の上皮細胞に付着することができる、
ワクチン。
【請求項２】
経口投与において使用するための、請求項１記載のワクチン。
【請求項３】
ポリペプチドが、上部消化管の酵素的及び／又は化学的分解に対して耐性である、請求項１又は２記載のワクチン。
【請求項４】
ポリペプチドが、２〜７０個のＣＸＸＣモチーフを含む、請求項１〜３のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項５】
ポリペプチドが、５〜３０個のＣＸＸＣモチーフを含む、請求項１〜４のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項６】
ポリペプチドが、１０〜３０個のＣＸＸＣモチーフを含む、請求項１〜５のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項７】
ポリペプチドが、１０〜１４個のＣＸＸＣモチーフを含む、請求項１〜５のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項８】
ポリペプチドが、微生物の可変表面タンパク質（ＶＳＰ）、ＶＳＰ様タンパク質、又はこれらの断片である、請求項１〜７のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項９】
微生物が、ジアルジア属（Giardia）、テトラヒメナ属（Tetrahymena）、ゾウリムシ属（Paramecium）、及びエントアメーバ属（Entamoeba）の種からなる群より選択される、請求項８記載のワクチン。
【請求項１０】
ポリペプチドが、ＶＳＰの細胞外ドメイン又はその断片である、請求項８または９記載のワクチン。
【請求項１１】
ポリペプチドが、抗原に融合している、請求項１〜１０のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項１２】
ポリペプチドが、抗原を含有するベクター粒子に結合している、請求項１〜１０のいずれか一項記載のワクチン。
【請求項１３】
ベクター粒子が、ウイルス粒子、ウイルス様粒子（ＶＬＰ）、又はナノ粒子である、請求項１２記載のワクチン。
【請求項１４】
ベクター粒子が、表面にポリペプチドを提示しているＶＬＰである、請求項１３記載のワクチン。
【請求項１５】
抗原が、ＶＬＰの内部に含有されているか又は表面上にある、請求項１４記載のワクチン。
【請求項１６】
ベクター粒子が、表面にポリペプチド及び異種抗原を提示しているナノ粒子である、請求項１２記載のワクチン。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか一項記載のワクチンを少なくとも含む、医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月14日(2014.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ）ウイルス様粒子に結合しているＡβ１−６ペプチドを含むコンストラクトおよびｉｉ）薬学的に許容され得るアジュバントを含むワクチン組成物であり、
（ａ）１用量あたり１００μｌから５００μｌのＭＦ５９または
（ｂ）１用量あたり５０μｇから８５０μｇのアルミニウム塩を含む、ワクチン組成物。
【請求項２】
５から６００μｇの間の、Ａβ１−６ペプチドを含むコンストラクトを含む、請求項１に記載のワクチン組成物。
【請求項３】
１５０μｇまたは４５０μｇの、Ａβ１−６ペプチドを含むコンストラクトを含む、請求項１または請求項２に記載のワクチン組成物。
【請求項４】
Ａβ１−６ペプチドを含むコンストラクトが水溶液中にある、請求項１〜３のいずれかに記載のワクチン組成物。
【請求項５】
Ａβ１−６ペプチドを含むコンストラクトが、Ａβ１−６ペプチドに化学的に結合しているウイルス様粒子（ＶＬＰ）構造から成る、請求項１〜４のいずれかに記載のワクチン組成物。
【請求項６】
ＶＬＰが、ＲＮＡバクテリオファージＱβ由来であり、Ａβ１−６ペプチドがそのＣ末端でスペーサーＧＧＣに融合しており、ＶＬＰが前記Ａβ１−６ペプチドに２価のリンカーで化学的に結合している、請求項５に記載のワクチン組成物。
【請求項７】
アルミニウム塩が、Ａｌ（ＯＨ）３である、請求項１〜６のいずれかに記載のワクチン組成物。
【請求項８】
１用量あたり１２５μｌまたは２５０μｌのＭＦ５９を含む、請求項１〜６のいずれかに記載のワクチン組成物。
【請求項９】
１用量あたり５０μｇ、１５０μｇ、４５０μｇ、６００μｇまたは８５０μｇのアルミニウム塩を含む、請求項１〜７のいずれかに記載のワクチン組成物。
【請求項１０】
１用量あたり、
（ｉ）Ａβ１−６ペプチドを含む１５０μｇのコンストラクトおよび１５０μｇのアルミニウム塩；
（ｉｉ）Ａβ１−６ペプチドを含む４５０μｇのコンストラクトおよび１５０μｇのアルミニウム塩；
（ｉｉｉ）Ａβ１−６ペプチドを含む４５０μｇのコンストラクトおよび４５０μｇのアルミニウム塩；
（ｉｖ）Ａβ１−６ペプチドを含む４５０μｇのコンストラクトおよび６００μｇのアルミニウム塩；
（ｖ）Ａβ１−６ペプチドを含む４５０μｇのコンストラクトおよび８００μｇのアルミニウム塩；
（ｖｉ）Ａβ１−６ペプチドを含む６００μｇのコンストラクトおよび６００μｇのアルミニウム塩；
（ｖｉｉ）Ａβ１−６ペプチドを含む６００μｇのコンストラクトおよび８００μｇのアルミニウム塩；
（ｖｉｉｉ）Ａβ１−６ペプチドを含む１５０μｇのコンストラクトおよび２５０μｌのＭＦ５９；
（ｉｘ）Ａβ１−６ペプチドを含む４５０μｇのコンストラクトおよび１２５μｌのＭＦ５９；または
（ｘ）Ａβ１−６ペプチドを含む４５０μｇのコンストラクトおよび２５０μｌのＭＦ５９
を含む、請求項１、２または４〜６のいずれかに記載のワクチン組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載のワクチン組成物、ならびに向知性薬、メマンチン、抗うつ薬、抗精神病薬、抗糖尿病薬、抗酸化薬、抗炎症薬、脂質低下剤、ホルモン置換剤、アミロイド低下薬、凝集阻害剤、キレート剤、および免疫調節薬のリストから選択される少なくとも１つの薬剤を含む組合せ物。
【請求項１２】
療法における使用のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のワクチン組成物。
【請求項１３】
認知症、アルツハイマー病、アルツハイマー病に関連する認知症またはそれに関連する障害の治療および／または予防における使用のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のワクチン組成物。
【請求項１４】
療法における使用のための、請求項１１に記載の組合せ物。
【請求項１５】
認知症、アルツハイマー病、アルツハイマー病に関連する認知症またはそれに関連する障害の治療および／または予防における使用のための、請求項１１に記載の組合せ物。
【請求項１６】
認知症、アルツハイマー病、アルツハイマー病に関連する認知症またはそれに関連する障害の治療および／または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のワクチン組成物または請求項１１に記載の組合せ物の使用。
【請求項１７】
認知症、アルツハイマー病、アルツハイマー病に関連する認知症またはそれに関連する障害を発症するリスクがある対象の治療のための医薬の製造のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のワクチン組成物または請求項１１に記載の組合せ物の使用。
【請求項１８】
ワクチン組成物または組合せ物が、６から１２週間の間隔で投与される、請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項１９】
ワクチン組成物または組合せ物が、６週間の間隔で２回以上、次いで１２週間の間隔で２回以上投与される、請求項１６または１７に記載の使用。
【請求項２０】
６週間の間隔で２回以上、次いで１２週間の間隔で２回以上投与される、認知症、アルツハイマー病、アルツハイマー病に関連する認知症またはそれに関連する状態の治療における使用のための、Ａβ１−６ペプチドを含む組成物。
【請求項２１】
（ａ）請求項１〜１０のいずれかに記載のワクチン組成物、および（ｂ）使用に関する説明書を含む、コマーシャルパッケージ。
【請求項２２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載のワクチン組成物または請求項１１に記載の組合せ物を含有するビン、バイアル、シリンジまたは試験管。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月31日(2014.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、
（ａ）１〜１０重量％の１種以上のリドカイン、プリロカイン、メピバカインから成る群から選択される局所麻酔薬で、１０〜３０重量％のポリオキシエチレンヒマシ油中で可溶可する；
（ｂ）１５〜３０重量％の１種以上の非イオン性ブロックコポリマー（オキシエチレン）とポリ（オキシプロピレン）タイプ；及び
（ｃ）水を含むことを特徴とする少なくとも局所麻酔薬のｐＫaに近いｐＨを有する１種以上の該局所麻酔薬の医薬組成物。
【請求項２】
１〜５重量％の量の追加の可溶化剤を更に含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記の局所麻酔薬はリドカインである、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
リドカインの量は１〜７重量％である、先行する請求項いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
リドカインが３〜５重量％の量で存在する、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ポリオキシエチレンヒマシ油はポリオキシエチレン３５ヒマシ油である、先行する請求項いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記ブロックコポリマーは高分子量のポロキサマー及び低分子量のポロキサマーを含み、該高分子量のポロキサマーは、該低分子量のポロキサマーと同量に近い量存在する、先行する請求項いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記ブロックコポリマーはポロキサマー１８８とポロキサマー４０７との混合物である、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記追加の可溶化剤は低級アルコールである、先行する請求項いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記低級アルコールは、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、ベンジルアルコールから成る群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記追加の可溶化剤は、グリセロールホルマール、グリコフラール、ポリソルベート８０及び酢酸エチルから成る群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
室温では２０Ｐａ未満の弾性率（Ｇ’）を有し、体温では５０〜１００００Ｐａの範囲の弾性率（Ｇ’）を有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の熱ゲル化特性を有する医薬組成物。
【請求項１３】
疼痛を処置する医薬を製造するための、請求項１〜１２のいずれか一項で定義された組成物の使用。
【請求項１４】
請求項１３に記載の使用において、疼痛は産科処理中に感じる。
【請求項１５】
請求項１４に記載の使用において、産科処置は分娩である。
【請求項１６】
請求項１３に記載の使用において、婦人科処置中に覚える疼痛である。
【請求項１７】
請求項１６に記載の使用において、婦人科処置は中絶、子宮内器具の適用、子宮鏡検査、体外受精または、一般的な膣内診である、。
【請求項１８】
請求項１３〜１７のいずれか一項に記載の使用において、投与は膣内、子宮頸部内、子宮頸部周辺または子宮内である。
【請求項１９】
請求項１３〜１８のいずれか一項に記載の使用において、該製剤は患者の粘膜表面に局所的に適用され、該粘膜表面上で熱ゲル化する。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月10日(2014.3.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物における大動脈瘤形成の予防及び／又は治療に使用される、ｍｉＲＮＡ−２９の発現及び／又は機能のアンタゴニスト。
【請求項２】
大動脈瘤が腹部大動脈瘤（ＡＡＡ）である、請求項１に記載のアンタゴニスト。
【請求項３】
大動脈瘤形成が、動脈血管の脆弱化及び／又は大動脈破裂を更に伴う、請求項１に記載のアンタゴニスト。
【請求項４】
大動脈瘤が、ＣＯＬ１Ａ１、ＣＯＬ１Ａ２、ＣＯＬ１Ａ３、ＥＬＮ及び／又はＦＢＮ１の遺伝子、または動脈組織における、コラーゲン、フィブリリン又はエラスチンの遺伝子を含む細胞外マトリクスタンパク質の遺伝子の下方調節を更に伴う、請求項１〜３のいずれか一項に記載のアンタゴニスト。
【請求項５】
ｍｉＲＮＡ−２９がｍｉＲＮＡ−２９ａ、ｍｉＲＮＡ−２９ｂ及びｍｉＲＮＡ−２９ｃから選択されるものであるか、又はｍｉＲＮＡ−２９ｂである、請求項１〜４のいずれか一項に記載のアンタゴニスト。
【請求項６】
アンタゴニストが、アンチセンスＤＮＡオリゴヌクレオチド及び／又はアンチセンスＲＮＡオリゴヌクレオチド、アンチセンス２’−Ｏ−メチルオリゴリボヌクレオチド、ホスホロチオエート結合を含有するアンチセンスオリゴヌクレオチド、ロックド核酸ＬＮＡ（商標）塩基を含有するアンチセンスオリゴヌクレオチド、モルホリノアンチセンスオリゴヌクレオチド、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、アンタゴｍｉｒ、並びにそれらの混合物から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載のアンタゴニスト。
【請求項７】
アンタゴニストが薬物溶出ステントにより又はバルーンにより動脈組織に投与されるものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載のアンタゴニスト。
【請求項８】
ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃのアンタゴニストを特定する方法であって、
（ａ）細胞を候補化合物に接触させることと、
（ｂ）ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃの内の少なくとも１つの活性又は発現を評価することと、
（ｃ）工程（ｂ）における活性又は発現を、該候補化合物の非存在下でのｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃの活性又は発現と比較することと、
を含み、工程（ｃ）におけるｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃの測定された活性又は発現と比較した場合の工程（ｂ）におけるｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃの測定された活性又は発現の低減が、該候補化合物がｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃのアンタゴニストであることを示す、ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃのアンタゴニストを特定する方法。
【請求項９】
細胞をｉｎ  ｖｉｔｒｏ又はｉｎ  ｖｉｖｏで候補化合物に接触させる、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
候補化合物がタンパク質、ペプチド、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド又は小分子である、請求項８又は９に記載の方法。
【請求項１１】
ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃの発現の評価方法に、ノーザンブロット法又はＲＴ−ＰＣＲが含まれる、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃの活性を評価することに、ＣＯＬ１Ａ１、ＣＯＬ１Ａ２、ＣＯＬ１Ａ３、ＥＬＮ及び／又はＦＢＮ１の遺伝子又はコラーゲン、フィブリリン又はエラスチンの遺伝子を含む、ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃにより調節される遺伝子の発現又は活性を評価することを含む、請求項８〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
ｍｉＲＮＡ−２９、又はｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃのアンタゴニストを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ｍｉＲＮＡ−２９のアンタゴニストが、アンチセンスＤＮＡオリゴヌクレオチド及び／又はアンチセンスＲＮＡオリゴヌクレオチド、アンチセンス２’−Ｏ−メチルオリゴリボヌクレオチド、ホスホロチオエート結合を含有するアンチセンスオリゴヌクレオチド、ロックド核酸ＬＮＡ（商標）塩基を含有するアンチセンスオリゴヌクレオチド、モルホリノアンチセンスオリゴ、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、アンタゴｍｉｒ、並びにそれらの混合物から選択されるものであるか、又はｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃのアンタゴｍｉｒである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ｍｉＲＮＡ−２９ａ〜ｍｉＲＮＡ−２９ｃのアンタゴニストが、ｍｉＲＮＡ−２９ａ、ｍｉＲＮＡ−２９ｂ、ｍｉＲＮＡ−２９ｃ、又はそれらの組合せの成熟配列に相補的な配列を含む、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月31日(2014.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、
（ａ）ロピバカイン、ブピバカイン、及びレボブピバカインからなる群から選択された０．１〜２０重量％の１種以上の局所麻酔薬；  
（ｂ）１５〜７０重量％の長鎖脂肪酸又はその混合物のモノグリセリド若しくはジグリセリド；  
（ｃ）５〜６０重量％の遊離長鎖飽和又は不飽和脂肪酸；及び
（ｄ）０〜３０重量％以内の水；
少なくとも投与部位で、そのような過剰な水分を含む部位での組成物の膨潤を可能にする異方性有機相挙動を有する組成物。
【請求項２】
０〜３０重量％の１種以上の可溶化剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
５〜２５重量％の量の可溶化剤である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
５〜１５重量％の量の可溶化剤である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
０．５〜１２重量％の量の局所麻酔薬である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
２〜１０重量％の量の局所麻酔薬である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
長鎖脂肪酸又はその混合物のモノグリセリド又はジグリセリドの総量と、遊離長鎖飽和脂肪酸又は不飽和脂肪酸は５０〜７５重量％である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
水の含有量は５〜２０重量％である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記モノグリセリド及び／又はジグリセリドは、２０〜５０重量％の量で存在する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
モノグリセリドは、グリセロールモノオレエートである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記１種以上の遊離長鎖飽和脂肪酸又は不飽和脂肪酸は、２５〜５０重量％の量で存在する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
長鎖単不飽和脂肪酸である、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】
前記長鎖単不飽和脂肪酸はオレイン酸又はリシノール酸である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記長鎖飽和脂肪酸はパルミチン酸及びステアリン酸の中から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
該組成物のｐＨ値は少なくとも前記局所麻酔薬のｐＫａである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
（ａ）３〜１０重量％のロピバカイン；
（ｂ）４０〜７０重量％のグリセロールモノオレエート；
（ｃ）１５〜３０重量％のオレイン酸又はリシノール酸；
（ｄ）１０〜２０重量％のポリソルベートタイプ可溶化剤又はポリオキシエチル化ヒマシ油タイプ可溶化剤；及び
（ｅ）１０〜２０重量％の水を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
疼痛を処置する医薬を製造するための、請求項１〜１６のいずれか一項で定義された組成物の用途。
【請求項１８】
請求項１７に記載の使用において、疼痛は産科処置中に覚える。
【請求項１９】
請求項１８に記載の使用において、疼痛は産科処置中に覚える。
【請求項２０】
請求項１７に記載の使用において、疼痛は婦人科処置中に覚える。
【請求項２１】
請求項２０に記載の使用において、婦人科処置は中絶、子宮内器具の適用、子宮鏡検査、体外受精、自然流産、合法中絶または一般的な膣内診である。
【請求項２２】
請求項１７〜２１のいずれか一項に記載の使用において、投与は膣内、子宮頸部内、子宮頸部周辺または子宮内である。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月14日(2014.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
窒素含有フッ化ジケトン化合物であって：
３〜１０個の鎖内炭素原子を有し、場合により鎖内酸素原子を１つ以上含み得る、第一末端の分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基；
第一末端の分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基に結合している鎖内炭素原子又は窒素原子を４個以上有する、直鎖型、分岐型、又は環状ペルフルオロアルキレンセグメントであって、鎖内第三級窒素原子を１つ以上含有する、ペルフルオロアルキレンセグメントを少なくとも１つ；及び
鎖内炭素原子を３〜１０個有し、場合により鎖内酸素原子を１つ以上含み得る、第二末端の分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基を含み、
前記第二のペルフルオロアルキルカルボニル基が、ペルフルオロアルキレンセグメントに結合しており、
前記ペルフルオロアルキレンセグメントが、ペルフルオロピペラジニル、ペルフルオロピペリジニル、又はペルフルオロピロリジニル基を含有する、窒素含有フッ化ジケトン化合物。
【請求項２】
フッ化窒素含有モノケトンであって：
第一末端の、置換された又は未置換の環状ペルフルオロアルキル基であって、前記ペルフルオロアルキル基が、鎖内炭素原子又は窒素原子を８〜１５個有するペルフルオロピペラジニル、ペルフルオロピペリジニル、又はペルフルオロピロリジニル基を有する、環状ペルフルオロアルキル基；
前記第一末端の環状ペルフルオロアルキル基に結合している炭素原子を１〜４個有する直鎖型又は分岐型ペルフルオロアルキレンセグメント；及び
第２の末端分岐ヘプタフルオロイソプロピルカルボニル基を含む、フッ化窒素含有モノケトン。
【請求項３】
デバイスと、
デバイスに又はデバイスから熱を伝導するための機構を含む伝熱装置であって、
前記機構が、伝熱流体を含み、
前記伝熱流体が、
ａ）窒素含有フッ化ジケトン化合物であって：
３〜１０個の鎖内炭素原子を有する、第一末端の分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基；
第一末端の分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基に結合している鎖内炭素原子又は窒素原子を４個以上有する、少なくとも１つの直鎖型、分岐型、又は環状ペルフルオロアルキレンセグメントであって、鎖内第三級窒素原子を１つ以上含有する、ペルフルオロアルキレンセグメント；及び
鎖内炭素原子を３〜１０個有する第二末端の分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基であって、
前記第二のペルフルオロアルキルカルボニル基が前記ペルフルオロアルキレンセグメントに結合している、分岐型ペルフルオロアルキルカルボニル基、を含む、窒素含有フッ化ジケトン化合物；
ｂ）窒素含有フッ化モノケトンであって：
第一末端の、置換された又は未置換の環状ペルフルオロアルキル基であって、ペルフルオロピペラジニル、ペルフルオロピペリジニル、又はペルフルオロピロリジニル基を含む、環状ペルフルオロアルキル基；
前記第一末端の環状ペルフルオロアルキル基に結合している直鎖型又は分岐型ペルフルオロアルキレンセグメントであって、炭素原子を１〜４個有する、ペルフルオロアルキレンセグメント；及び
第二末端の分岐型ヘプタフルオロイソプロピルカルボニル基、又はこれらの組み合わせ、を含む窒素含有フッ化モノケトン、
の一方又は両方を含む、伝熱装置。
【請求項４】
前記デバイスが、マイクロプロセッサ、半導体デバイスを製造するために使用される半導体ウエハ、電力制御半導体、電気化学電池（リチウムイオン電池を含む）、配電スイッチ装置、電力変圧器、回路基板、マルチチップモジュール、パッケージ化された又はパッケージ化されていない半導体デバイス、燃料電池、及びレーザーから選択される、請求項３に記載の装置。
【請求項５】
デバイスを準備することと、
機構を用いデバイスに又はデバイスから熱を伝導することとを含む伝熱方法であって、
前記機構が、請求項１に記載のフッ化ケトン化合物を包含する伝熱流体を含む、方法。
【請求項６】
前記デバイスがはんだ付けされる電子的構成要素である、請求項５に記載の気相はんだ付け方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月20日(2014.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｉ）Ｒf―（ＣＨ2）n―Ｓ（Ｏ）2―Ｎ（Ｒ1）―Ｃ（Ｒ5）（Ｒ6）―ＣmＨ2m―Ｎ（Ｒ4）2    （式７）
で表される少なくとも１種のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンおよび
ｉｉ）［Ｒf―（ＣＨ2）n―Ｓ（Ｏ）2―Ｎ（Ｒ1）―Ｃ（Ｒ5）（Ｒ6）―ＣmＨ2m―］2Ｎ+k（Ｒ4）k+1［Ｑ-］k    （式８）
で表される少なくとも１種のｉ）のジ（ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキル）類縁体
（式中、
Ｑは、１価の陰イオンであり、
ｋは、０または１であり、
Ｒfは、それぞれ、ｉ）およびｉｉ）で同一であり、かつ−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−から選択される１〜４個の基が任意選択的に挿入されたＣ2〜Ｃ12ポリフルオロアルキルから選択され、
ｉ）およびｉｉ）中の各ｎは、同一であり、かつ０〜６の整数から選択され、
ｉ）およびｉｉ）中の各ｍは、同一であり、かつ０〜１０の整数から選択され、
Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6のおのおのは、水素、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6直鎖もしくは分岐アルキルから独立に選択され、ただし、ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ1は、同一であり、ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ5は、同一であり、ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ6は、同一であり、
ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ4は、同一であり、かつ水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキルから選択される）
を含む、ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
【請求項２】
請求項１に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物の製造方法であって、前記ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンおよびジ（ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキル）アミンの混合物を生成させるのに適した条件下で、ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルハライドをアンモニアまたはアミンでアミノ脱ハロゲン化に付すことを含み、
ｉ）前記ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルハライドが、
Ｒf―（ＣＨ2）n―Ｓ（Ｏ）2―Ｎ（Ｒ1）―Ｃ（Ｒ5）（Ｒ6）―ＣmＨ2m―Ｘ    （式１）
（Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびこれらの混合物からから選択されるハロゲンである）で表され、かつ
ｉｉ）前記アンモニアまたはアミンが、Ｎ（Ｒ4）2Ｈ    （式２）で表される、
方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
実施例１７
Ｃ6Ｆ13ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＮＨＣ3Ｈ6ＣｌからのＣ6Ｆ13ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ2ＮＨＣ3Ｈ6Ｉの調製
ＮａＩ（７．４６ｇ，０．０５ｍｏｌ）をＣ6Ｆ13Ｃ2Ｈ4ＳＯ2ＮＨＣ3Ｈ6Ｃｌ（５ｇ，０．０１ｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中溶液に加えた。この混合物を１８時間還流させ、溶媒を除去することにより褐色固体生成物残渣を得、ＧＣ分析から出発物質が生成物に完全に転化したことが示された。ＧＣ／ＭＳ（ｍ／ｚ）：５８（１６），６９（１１），７７（９），１１９（４），１２７（３），１３１（６），１５６（６），１６９（１２），２１３（２），２３２（３），２６３（３），２７７（４），３２７（８），３７６（８），４４０（５４），４６８（１００），５７６（２），５９５（０．５）。
本出願は、特許請求の範囲に記載の発明を含め、以下の発明を包含する。
（１）  ｉ）Ｒf―（ＣＨ2）n―Ｓ（Ｏ）2―Ｎ（Ｒ1）―Ｃ（Ｒ5）（Ｒ6）―ＣmＨ2m―Ｎ（Ｒ4）2    （式７）
で表される少なくとも１種のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンおよび
ｉｉ）［Ｒf―（ＣＨ2）n―Ｓ（Ｏ）2―Ｎ（Ｒ1）―Ｃ（Ｒ5）（Ｒ6）―ＣmＨ2m―］2Ｎ+k（Ｒ4）k+1［Ｑ-］k    （式８）
で表される少なくとも１種のｉ）のジ（ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキル）類縁体
（式中、
Ｑは、１価の陰イオンであり、
ｋは、０または１であり、
Ｒfは、それぞれ、ｉ）およびｉｉ）で同一であり、かつ−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）2−から選択される１〜４個の基が任意選択的に挿入されたＣ2〜Ｃ12ポリフルオロアルキルから選択され、
ｉ）およびｉｉ）中の各ｎは、同一であり、かつ０〜６の整数から選択され、
ｉ）およびｉｉ）中の各ｍは、同一であり、かつ０〜１０の整数から選択され、
Ｒ1、Ｒ5、Ｒ6のおのおのは、水素、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、ハロゲン置換Ｃ1〜Ｃ6アルキル、またはＣ1〜Ｃ6直鎖もしくは分岐アルキルから独立に選択され、ただし、ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ1は、同一であり、ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ5は、同一であり、ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ6は、同一であり、
ｉ）およびｉｉ）中の各Ｒ4は、同一であり、かつ水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキルから選択される）
を含む、ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
（２）  各Ｒfが同一であり、かつＣＦ3（ＣＦ2）5またはＣＦ3（ＣＦ2）3から選択される、（１）に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
（３）  各ｎが同一であり、かつ２である、（１）に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
（４）  各Ｒ1が同一であり、かつ水素またはメチルまたはエチルから選択される、（１）に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
（５）  Ｒ4が、水素またはメチルまたはエチルから選択される、（４）に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
（６）  各Ｒfが同一であり、かつＣＦ3（ＣＦ2）5またはＣＦ3（ＣＦ2）3から選択され、
各ｎが同一であり、かつ２であり、Ｒ1、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6のおのおのが同一であり、かつ水素であり、
各ｍが同一であり、かつ２である、（１）に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物。
（７）  （１）に記載のポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンの混合物の製造方法であって、前記ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルアミンおよびジ（ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキル）アミンの混合物を生成させるのに適した条件下で、ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルハライドをアンモニアまたはアミンでアミノ脱ハロゲン化に付すことを含み、
ｉ）前記ポリフルオロアルキルスルホンアミドアルキルハライドが、
Ｒf―（ＣＨ2）n―Ｓ（Ｏ）2―Ｎ（Ｒ1）―Ｃ（Ｒ5）（Ｒ6）―ＣmＨ2m―Ｘ    （式１）
（Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびこれらの混合物からから選択されるハロゲンである）で表され、かつ
ｉｉ）前記アンモニアまたはアミンが、Ｎ（Ｒ4）2Ｈ    （式２）で表される、
方法。
（８）  Ｘが、塩素である、（７）に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成26年3月24日(2014.3.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
核酸をそれを必要とする対象の眼への送達における使用のためのsd-rxRNAであって、
対象の眼に、sd-rxRNAを、眼における該sd-rxRNAによるRNA干渉を促進するための有効量において投与する、sd-rxRNA。
【手続補正書】
【提出日】平成26年4月10日(2014.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれが乾燥粉末形態の薬剤を含み、等間隔に離間された複数のブリスターポケット（１５ａ）で構成されたブリスター包装体（１５）から乾燥粉末形態の薬剤を送達するのに適した吸入器であって、
患者が開封されたブリスターポケット（１５ａ）から前記乾燥粉末形態の薬剤を吸入するのを可能にするマウスピース（１４）と、
マウスピース（１４）を覆う回転式マウスピースカバー（２）と、
ブリスター包装体（１５）を割り出し、前記乾燥粉末形態の薬剤の吸入の準備を整えることを可能にする歯車機構と、
上部ハウジング部材（４ａ）と下部ハウジング部材（４ｂ）との間に位置し、前記ブリスター包装体及び前記歯車機構が封入されたハウジング（１０）と、
空気入口（２２）から入る空気が通過するマニホールド（２０）と、
マニホールド出口（２０ｃ）とマウスピース出口（１４ａ）とを相互接続する流路（２５ａ及び２５ｂ）と、
を備え、
マニホールド出口（２０ｃ）の断面とマウスピース出口（１４ａ）の断面との比率が、１：１０から１：５０の範囲であることを特徴とする吸入器（１）。
【請求項２】
マニホールド出口（２０ｃ）の断面とマウスピース出口（１４ａ）の断面との前記比率は、好ましくは、１：２０から１：３０の範囲である、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項３】
前記デバイス内の通気抵抗により引き起こされる圧力低下は、少なくとも４ｋＰａである、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項４】
前記デバイス内でマニホールド出口（２０ｃ）とマウスピース出口（１４ａ）とを相互接続する前記流路は、テーパ状であることが好ましい、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項５】
マニホールド出口（２０ｃ）とマウスピース出口（１４ａ）とを相互接続する前記テーパ状流路のピーク点の角度は、３０°〜１５０°の範囲である、請求項４に記載の吸入器（１）。
【請求項６】
マニホールド出口（２０ｃ）とマウスピース出口（１４ｃ）との間の距離は、少なくとも２ｍｍである、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項７】
マウスピースカバー（２）は、上部ハウジング部材（４ａ）及び下部ハウジング部材（４ｂ）上を摺動することによって回転運動する、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項８】
前記マウスピースカバー（２）を２つの位置だけに、すなわち、
−マウスピースカバー（２）が第一位置にあって、マウスピース（１４）が完全に覆われて、デバイス（１）が待機モードにある位置と、
−マウスピースカバー（２）が第二位置にあって、デバイス（１）が作動すると、１回分投与量の前記乾燥粉末形態の薬剤に吸入の準備が整う位置と、に配置することができる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の吸入器（１）。
【請求項９】
前記歯車機構の全構成要素は、直接又は間接的に相互に係合する、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項１０】
前記歯車機構は、
−マウスピースカバー（２）の運動を前記割り出しラチェットホイール（３）に伝達することによって、デバイス（１）を作動させる駆動歯車（１２）と、
−割り出しラチェットホイール（３）と同期し、ブリスター包装体（１５）の割り出しを可能にする割り出しホイール（８）と、
−割り出しホイール（８）が回転すると、機構ホイール（５）を介して巻取りホイール（１３）を動作させる巻取りホイール歯車（６）と、
−割り出しホイール（８）の動作をカウンタホイール（９）に伝達するピニオン歯車（１１）及びベース歯車（７）と、
−デバイス（１）内に残っている未使用のブリスターポケット（１５ａ）の数を表示するカウンタホイール（９）と
で構成される、請求項１又は９に記載の吸入器（１）。
【請求項１１】
それぞれが乾燥粉末形態の薬剤を含み、等間隔に離間された複数のブリスターポケット（１５ａ）で構成されたブリスター包装体（１５）をさらに備える、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の吸入器（１）。
【請求項１２】
前記乾燥粉末形態の薬剤は、クロモリン、抗感染薬、抗ヒスタミン薬、ステロイド、抗炎症薬、気管支拡張薬、ロイコトリエン阻害薬、ＰＤＥ ＩＶ阻害薬、鎮咳薬、利尿薬、抗コリン作用薬、ホルモン、キサンチン及びその薬学的に許容可能な組合せを含む群から選択される少なくとも１つの有効作用物質を含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の前記乾燥粉末形態の薬剤の送達に適した吸入器（１）。
【請求項１３】
前記乾燥粉末形態の薬剤は、単独療法又は併用療法に使用される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の前記乾燥粉末形態の薬剤の送達に適した吸入器（１）。
【手続補正書】
【提出日】平成26年4月10日(2014.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれが乾燥粉末形態の薬剤を含み、等間隔に離間された複数のブリスターポケット（１５ａ）で構成されたブリスター包装体（１５）から乾燥粉末形態の薬剤を送達するのに適した吸入器（１）であって、
−患者が使用時に開封された前記ブリスターから乾燥粉末形態の薬剤を吸入するのを可能にするマウスピース（１４）と、
−使用時に前記ブリスター包装体（１５）が割り出され、前記乾燥粉末形態の薬剤の吸入の準備が整うのを可能にする歯車機構と、
−前記マウスピース（１４）を覆い、前記歯車機構を起動させる回転式マウスピースカバー（２）と、
−マウスピースカバー（２）と直接接合された駆動歯車（１２）と、
−上部ハウジング部材（４ａ）と下部ハウジング部材（４ｂ）との間に位置し、使用時に前記ブリスター包装体（１５）及び前記歯車機構が封入されるハウジング（１０）と、を備え、
前記マウスピースカバー（２）が前記歯車機構と接続し、雄雌接続部を通して前記マウスピースカバーの内面の窪み部分（３０ａ；２９ａ）と係合できるようにする前記駆動歯車（１２）の２つの端部（３１ａ；３１ｂ）によって、前記マウスピースカバー（２）と前記駆動歯車の間に内部ロック接続部が提供される、吸入器（１）。
【請求項２】
前記吸入器は、好ましくは、前記下部ハウジング部材（４ｂ）内に少なくとも１つのストッパ（２６）を備える、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項３】
前記ストッパ（２６）は、少なくとも１つの歯車の歯と係合し、その回転を阻む、請求項２に記載の吸入器（１）。
【請求項４】
前記ストッパ（２６）は、前記歯車機構内で割り出しラチェットホイール（３）の前記回転を阻むことが好ましい、請求項２に記載の吸入器（１）。
【請求項５】
前記ブリスター包装体（１５）を正確に位置決めするために、前記ストッパ（２６）は前記割り出しラチェットホイール（３）の前記歯と係合し、その回転を阻む、請求項１から４のいずれか１項に記載の吸入器（１）。
【請求項６】
前記吸入器は、前記上部ハウジング部材（４ａ）及び前記下部ハウジング部材（４ｂ）上の突起（２３ａ，２３ｂ；２４ａ，２４ｂ）によって制限された経路を備える、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項７】
前記マウスピースカバー（２）は、前記上部ハウジング部材（４ａ）及び前記下部ハウジング部材（４ｂ）上の制限された経路上を摺動することによって回転運動する、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項８】
前記マウスピースカバー（２）は、前記デバイスの各作動に応答して、前記上部及び下部ハウジング部材の窪み（２３ａ，２３ｂ；２４ａ，２４ｂ）によって画定される一定距離の経路に沿って、前記デバイスの形状に従って３０°から１６０°の範囲の固定角度だけ回転する、請求項１から７のいずれか１項に記載の吸入器（１）。
【請求項９】
前記マウスピースカバー（２）は単独で、
前記マウスピースカバーが完全に覆われ、前記デバイスが待機モードにある場合に、前記マウスピースカバー（２）が前記回転経路の一方端にある突起（２３ａ，２４ａ）上に位置する第一位置と、
前記デバイスの作動に応答して、前記マウスピースカバー（２）が前記回転経路の他方端の突起（２３ｂ，２４ｂ）上に位置して、１回分投与量の前記乾燥粉末薬剤の吸入の準備が整う第二位置と、
の２つの位置にあることができる、請求項１から８のいずれか１項に記載の吸入器（１）。
【請求項１０】
前記吸入器は、好ましくは、前記マウスピースカバーを容易に動かすために前記マウスピースカバー上にフィンガータブを備える、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項１１】
前記歯車機構に含まれる各構成要素は、直接又は間接的に相互に係合する、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項１２】
前記駆動機構は、
−マウスピースカバー（２）の一定角度の動作を割り出しラチェットホイール（３）に伝達することによってデバイス（１）を起動する駆動歯車（１２）と、
−割り出しラチェットホイール（３）と同期して、使用時に前記ブリスター包装体（１５）の割り出しを可能にする割り出しホイール（８）と、
−割り出しホイール（８）が回転すると、機構ホイール（５）を介して巻取りホイール（１３）を動作させる巻取りホイール歯車（６）と、
−割り出しホイール（８）の動作をカウンタ歯車（９）に伝達するピニオン歯車（１１）及びベース歯車（７）とを含み、
カウンタホイール（９）は、使用時に前記デバイス（１）内に残っている未使用のブリスターポケット（１５ａ）の数を表示する、請求項１又は１１に記載の吸入器（１）。
【請求項１３】
デバイス（１）の各作動に応答した割り出しホイール（８）の４５°の角度の前記回転は、デバイス（１）の形状に従って３０°から１６０°の範囲の固定値で回転運動するマウスピースカバー（２）の間で内部ロック接続部によって提供される、請求項１２に記載の吸入器（１）。
【請求項１４】
それぞれが乾燥粉末形態の薬剤を備え、等間隔に離間された複数のブリスターポケット（１５ａ）で構成されたブリスター包装体（１５）をさらに有する、請求項１から１３のいずれか１項に記載の吸入器。
【請求項１５】
前記乾燥粉末薬剤は、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アレルギー性鼻炎、任意のフェーズのアレルギー性又は非アレルギー性喘息、急性肺傷害（ＡＬＩ）、急性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、気道運動亢進の増悪、気管支拡張症、肺気腫及び慢性気管支炎などの慢性閉塞性肺疾患、気道又は肺疾患（ＣＯＰＤ、ＣＯＡＤ又はＣＯＬＤ）、塵肺症、アルミニウム肺症、珪肺、石綿肺症、珪肺症、睫毛脱落症、鉄沈着症、ケイ肺症、タバコ中毒症及び綿肺症などの呼吸器疾患の治療に使用することができる、請求項１から１４のいずれか１項に記載の乾燥粉末形態の薬剤の送達に適した吸入器。
【手続補正書】
【提出日】平成26年4月10日(2014.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれが乾燥粉末形態の薬剤を含み、等間隔に離間された複数のブリスターポケット（１５ａ）で構成されたブリスター包装体（１５）から、前記乾燥粉末形態の薬剤を送達するのに適した吸入器（１）であって、
患者が、開封されたブリスターポケット（１５ａ）から前記乾燥粉末形態の薬剤を吸入できるようにするマウスピース（１４）と、
ブリスター包装体（１５）を割り出して、前記乾燥粉末形態の薬剤の吸入の準備を整わせる歯車機構と、
前記歯車機構の部材であって、前記ブリスターパックの蓋シート（１５ｂ）が巻き取られる巻取りホイール（１３）と、
前記マウスピースを覆う回転式マウスピースカバー（２）と、
上部ハウジング部材（４ａ）と下部ハウジング部材（４ｂ）との間に位置し、前記ブリスター包装体及び前記歯車機構が封入されているハウジング（１０）と、
を備え、
前記吸入器が作動すると割り出され剥離される前記ブリスター包装体の蓋シート（１５ｂ）が巻き取られる巻取りホイールの中心から端部へと延在する巻取りホイール（１３）の弾性ウィング（１３ａ）が、それぞれ３つの部分（Ａ，Ｂ，Ｃ）で構成され、巻取りホイール（１３）の中心から端部へと連続的に接続する各弾性ウィング（１３ａ）のこれらの部分（Ａ，Ｂ，Ｃ）のうち、第二部分（Ｂ）の平均半径（Ｒ１）が４．６０ｍｍ〜５．２０ｍｍの範囲であり、前記弾性ウィングの端部に向かってカールする第三部分（Ｃ）の部片の半径（Ｒ２）が０．９ｍｍ〜１．７０ｍｍの範囲であることを特徴とする、吸入器（１）。
【請求項２】
巻取りホイール（１３）の中心から端部へと延在する弾性ウィング（１３ａ）のそれぞれを構成する３つの部分（Ａ，Ｂ，Ｃ）のうち、第二部分（Ｂ）の平均半径（Ｒ１）が、好ましくは４．７５ｍｍ〜５．１ｍｍの範囲であり、前記弾性ウィングの端部に向かってカールする第三部分（Ｃ）の前記部片の半径（Ｒ２）は、１．１０ｍｍ〜１．５０ｍｍの範囲である、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項３】
前記巻取りホイールの各弾性ウィング（１３ａ）が、好ましくはポリオキシメチレンプラスチックで作られている、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項４】
前記上部及び下部ハウジング部材上の突起（２３ａ，２３ｂ；２４ａ，２４ｂ）によって制限された経路が配置される、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項５】
前記マウスピースカバー（２）は、上部ハウジング部材（４ａ）及び下部ハウジング部材（４ｂ）上を摺動することによって回転運動する、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項６】
マウスピースカバー（２）が、
マウスピースカバー（２）が第一位置にあって、マウスピース（１４）が完全に覆われて、デバイス（１）が待機モードにある位置と、
マウスピースカバー（２）が第二位置にあって、デバイス（１）が作動すると、１回分投与量の前記乾燥粉末形態の薬剤に吸入の準備が整う位置
のいずれかの２つの位置のみにある、請求項１〜５のいずれか１項に記載の吸入器（１）。
【請求項７】
マウスピースカバーが容易に回転するように、前記マウスピースカバーの一方端に湾曲部分（２ａ）がある、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項８】
前記歯車機構の全構成要素は、直接又は間接的に相互に係合する、請求項１に記載の吸入器（１）。
【請求項９】
前記歯車機構は、
マウスピースカバー（２）の一定角度の運動を割り出しラチェットホイール（３）に伝達することによって、デバイス（１）を作動させる駆動歯車（１２）と、
割り出しラチェットホイール（３）と同期し、ブリスター包装体（１５）の割り出しを可能にする割り出しホイール（８）と、
割り出しホイール（８）が回転すると、機構ホイール（５）を介して巻取りホイール（１３）を動作させる巻取りホイール歯車（６）と、
割り出しホイール（８）の動作をカウンタホイール（９）に伝達するピニオン歯車（１１）及びベース歯車（７）と、
デバイス（１）内に残っている未使用のブリスターポケット（１５ａ）の数を表示するカウンタホイール（９）と
で構成される、請求項１又は８に記載の吸入器（１）。
【請求項１０】
それぞれが乾燥粉末形態の薬剤を含み、等間隔に離間された複数のブリスターポケット（１５ａ）で構成されたブリスター包装体（１５）をさらに備える、請求項１〜９のいずれか１項に記載の吸入器（１）。