【手続補正書】
【提出日】平成24年6月28日(2012.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ｍＧｌｕＲモジュレータと
ｉ）Ｌ−ドーパ、又は
ｉｉ）ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤、又は
ｉｉｉ）カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、
ｉｖ）ドーパミン作用薬
又は任意の場合にそれらの医薬上許容される塩のうち少なくとも１つと組み合わせての、パーキンソン病及び／又はパーキンソン病に関連する障害の治療、予防、又は進行の遅延のための医薬組成物の製造における使用。
【請求項２】
前記モジュレータは、ｍＧｌｕＲ５モジュレータである、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記モジュレータは、ｍＧｌｕＲ拮抗薬である、請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
前記モジュレータは、ｍＧｌｕＲ５拮抗薬である、請求項２又は３に記載の使用。
【請求項５】
前記モジュレータは、式（Ｉ）：
【化２１】
2011526596.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、任意で置換されたアルキル又は任意で置換されたベンジルを表し；及び
Ｒ２は、水素（Ｈ）、任意で置換されたアルキル又は任意で置換されたベンジルを表すか；又は
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒に、１４個未満の環原子を備える任意で置換された複素環を形成し；
Ｒ３は、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノを表し；
Ｒ４は、ヒドロキシ（ＯＨ）、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；
Ｑは、ＣＨ、ＣＲ４又はＮを表し；
Ｖは、ＣＨ、ＣＲ４又はＮを表し；
Ｗは、ＣＨ、ＣＲ４又はＮを表し；
Ｘは、ＣＨ又はＮを表し；
Ｙは、ＣＨ、ＣＲ３又はＮを表し；
Ｚは、ＣＨ２、ＮＨ又はＯを表し；及び
ただし、Ｑ、Ｖ及びＷは同時にＮではない）の、遊離塩基又は酸付加塩形にある化合物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
前記モジュレータは、式（ＩＩ）の化合物であり、このとき式（ＩＩ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｑ、Ｖ及びＷのうち少なくとも１つはＮである）の、遊離塩基又は酸付加塩形にある化合物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
前記モジュレータは、式（ＩＶ）又は式（Ｖ）： 
【化２２】
2011526596.tif 000002
（式中、
ｍは、０又は１であり、
ｎは、０又は１であり、及び
Ａは、ヒドロキシであり、
Ｘは、水素であり、及び
Ｙは、水素であるか、又は
Ａは、Ｘ若しくはＹと単結合を形成し；
Ｒ０は、水素、（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲ１（式中、Ｒ１は（Ｃ１−４）アルキルである）、又は−ＣＯＲ２（式中、Ｒ２は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルである）であり、及び
Ｒは、−ＣＯＲ３、−ＣＯＯＲ３、−ＣＯＮＲ４Ｒ５又は−ＳＯ２Ｒ６（式中、Ｒ３は（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル又は任意で置換されたフェニル、２−ピリジル又は２−チエニルであり；Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素若しくは（Ｃ１−４）アルキルであり；またＲ６は（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル又は任意で置換されたフェニルである）であり、
Ｒ’は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルであり、及び
Ｒ’’は、水素又は（Ｃ１−４）アルキルであるか、又は
Ｒ’及びＲ’’は、一緒に−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは、０、１又は２であり、いずれの場合もｎ及びｍのうち１つは０ではない）基を形成し、
ただし、Ｒ０は、ｎが０であり、Ａがヒドロキシであり、Ｘ及びＹがどちらも水素であり、ＲがＣＯＯＥｔであり、Ｒ’及びＲ’’が一緒に−（ＣＨ２）２−基を形成する場合は、水素、トリフルオロメチル及びメトキシではない）
又は
【化２３】
2011526596.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素又はアルキルを表し；
Ｒ２は、非置換又は置換複素環を表すか、又は
Ｒ２は、非置換又は置換アリールを表し；
Ｒ３は、アルキル又はハロゲンを表し；
Ｘは、単結合、又は１つ又はそれ以上の酸素原子又はカルボニル基若しくはカルボニルオキシ基によって任意に遮られたアルカンジイル基を表す）の、遊離塩基又は酸付加塩形にある化合物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
前記障害は、パーキンソン関連性レボドーパ（Ｌ−ドーパ）誘発性ジスキネジアである、請求項１から７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
前記障害は、パーキンソン病非Ｌ−ドーパ誘発性ジスキネジアである、請求項１から８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤は、カルビドーパ又はベンセラジドである、請求項１から９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
前記カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤は、トルカポン又はエンタカポンである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記ドーパミン作用薬は、ブロモクリプチン、ペルゴリド、プラミペキソール、ロピニロール、カベルゴリン、アポモルヒネ又はリスリドである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１３】
ｍＧｌｕＲモジュレータ又はその医薬上許容される塩と、
ｖ）Ｌ−ドーパ、若しくは
ｖｉ）ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤、若しくは
ｖｉｉ）カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、
ｖｉｉｉ）ドーパミン作用薬、
又は任意の場合にそれらの医薬上許容される塩のうち少なくとも１つとを含む組み合わせ。
【請求項１４】
前記ｍＧｌｕＲモジュレータは、請求項２から７のいずれか一項に記載の通りである、請求項１３に記載の組み合わせ。
【請求項１５】
前記ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤、前記カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤及び前記ドーパミン作用薬は、請求項１０、１１及び１２に記載の通りである、請求項１３又は１４に記載の組み合わせ。
【請求項１６】
ｍＧｌｕＲモジュレータと、
ｉｘ）Ｌ−ドーパ、若しくは
ｘ）ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤、若しくは
ｘｉ）カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、
ｘｉｉ）ドーパミン作用薬のうち少なくとも１つとを含む、パーキンソン病及び／又はパーキンソン病に関連する障害の治療、予防、又は進行の遅延のための医薬組成物。
【請求項１７】
前記ｍＧｌｕＲモジュレータは、請求項２から７のいずれか一項に記載の通りである、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ｍＧｌｕＲモジュレータは、ｍＧｌｕＲ５モジュレータである、請求項１６又は１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記ｍＧｌｕＲモジュレータは、ｍＧｌｕＲ５拮抗薬である、請求項１６又は１７に記載の組成物。
【請求項２０】
前記障害は、請求項８又は９に記載の通りである、請求項１６から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
パーキンソン病の治療、予防、又は進行の遅延のための、請求項１６から１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
（ａ）第１単位剤形中のある量のｍＧｌｕＲモジュレータ若しくはその医薬上許容される塩と；
（ｂ）Ｌ−ドーパ、若しくはドーパデカルボキシラーゼ阻害剤、若しくはカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、若しくはドーパミン作用薬から選択されるある量の少なくとも１つの活性成分、又は各場合において適切であればその医薬上許容される塩と；及び
（ｃ）前記第１、第２単位剤形などを含有するための容器と；及び
（ｄ）パーキンソン病及び／又はパーキンソン病に関連する障害の治療、予防、又は進行の遅延において前記モジュレータを使用するための取扱説明書とを含むキット。
【請求項２３】
前記ｍＧｌｕＲモジュレータは、請求項２から７のいずれか一項に記載の通りであり、前記障害は、請求項８又は９に記載の通りである、請求項２２に記載のキット。