【手続補正書】
【提出日】平成24年4月5日(2012.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物において気管支肺感染症を治療または予防するための組成物であって、治療上有効量の１つ以上のＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物またはそれらの塩を含み、該Ｎ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物は蛋白質またはペプチドの誘導体である、該組成物。
【請求項２】
気管支肺感染症の治療または予防用の医薬品の製造のための、１つ以上のＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミンの使用。
【請求項３】
哺乳動物において気管支肺感染症を治療または予防するための組成物であって、治療上有効量の１つ以上のＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物またはそれらの塩を含み、該Ｎ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物は以下の式（Ｉ）
【化１】
2011516578.tif 000001
［式中、
Ａは水素、ＨａｌＮＨ−、またはＨａｌ2Ｎ−であり、
Ｈａｌはクロロ、ブロモ、およびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１は水素、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基、ならびに−ＣＯＯＨからなる群から選択される任意に置換された基であり、
Ｒ２は水素、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基であるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって任意に置換されたシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒは炭素−炭素単結合、または３個から６個までの炭素原子を有する二価のシクロアルキレンラジカルであり、
ｎは０、または１から１３までの整数であり、
Ｒ３とＲ４は各々独立して、水素、フルオロ、ＮＨＨａｌ、ＮＨａｌ２、ならびにアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基から選択され、
Ｙは単結合、−Ｏ−、任意に１つまたは２つのメチレン基が一置換または二置換メチレン基で置き代えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキル基、および二価の（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基からなる群から選択され、ここで、該二価の（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基は任意に１つまたは２つのメチレン基が１つもしくは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−、または−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置き代えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキル基であり、
Ｒ’は水素、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ＲａとＲｂは各々独立して、水素、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルであり、前記ヘテロシクロアルキル基は２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでおり、
Ｚは水素、−ＳＯ３Ｈ−、−ＳＯ２ＮＨ２−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＨ）２、−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、および−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄ（式中、ＲｃとＲｄは各々独立に水素であるか、または独立に（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、ならびに２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒｅは水素であるか、または（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、ならびに２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択される）からなる群から選択されるか、あるいはその塩、酸化アミン、またはその誘導体、生物学的等価体もしくはプロドラッグであり、
ＸはＮ、ＰおよびＳからなる群から選択され、
Ｑは対アニオンであるかまたは存在せず、
Ｒ５とＲ６は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々が任意に置換されていてもよく、あるいはＲ５とＲ６はそれらが結合するＸ原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々が任意に置換されていてもよく、
Ｒ７はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、その各々が任意に置換されていてもよく、更にＸがＮの場合にＯであってもよいが、但し、ＸがＳの場合にＲ７は存在せず、Ｒが二価のシクロアルキレンラジカルの場合にｎは整数１１を超えない］
の化合物、またはその誘導体であり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、および（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される、該組成物。
【請求項４】
前記Ｎ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物が、以下の式（ＩＡ）
【化２】
2011516578.tif 000002
［式中、
Ａは水素、Ｈａｌ2Ｎ−、またはＨａｌＨＮであり、
Ｈａｌはクロロ、ブロモ、およびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１は水素、（Ｃ１−６）アルキル、または−ＣＯＯＨ基であり、
Ｒ２は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−６）シクロアルキル環を形成し、
Ｒは炭素−炭素単結合、または３個から６個までの炭素原子を有する二価のシクロアルキレンラジカルであり、
ｎは０または１から１３までの整数であり、
Ｒ３は水素、（Ｃ１−６）アルキル、−ＮＨＨａｌ、または−ＮＨａｌ2であり、
Ｒ４は水素または（Ｃ１−６）アルキルであり、
Ｙは単結合であり、
Ｚは水素、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、および−Ｂ（ＯＨ）２Ａからなる群から選択される］
の化合物、またはその誘導体であり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステル、およびアミドからなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記Ｎ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物が、以下の式（ＩＢ）
【化３】
2011516578.tif 000003
［式中、
Ａは水素、Ｈａｌ2Ｎ−、およびＨａｌＨＮからなる群から選択され、
Ｈａｌはクロロおよびブロモからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１とＲ２は各々独立して、（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−１２）シクロアルキルまたは（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ３とＲ４は各々独立して、水素、フルオロ、（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−１２）シクロアルキルまたは（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｙは単結合、−Ｏ−、任意に１つまたは２つのメチレン基が一置換または二置換メチレン基で置き代えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキル基、および（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基からなる群から選択されるが、但し、Ｒ１が（Ｃ１−５）アルキルの場合に、あるいはＲ１とＲ２がそれらが結合する炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合に、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ１−１８）アルキル基であって、１つまたは２つのメチレン基が置換メチレン基で置き代えられているか、あるいはＹは二価の（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基であって、該（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基は１つもしくは２つのメチレン基が−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−で置き代えられた（Ｃ１−１８）アルキル基であり、
Ｒ’は水素であるか、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ＲａとＲｂは各々独立して、水素、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルであり、該ヘテロシクロアルキル基は２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでおり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＳＯ２ＮＨ２−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、その塩もしくはエステル、およびその酸等価体からなる群から選択されるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨではない］
の化合物、またはその誘導体であり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、および（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記Ｎ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物が、以下の式（ＩＣ）
【化４】
2011516578.tif 000004
［式中、
ＡはＨａｌＨＮ−またはＨａｌ2Ｎ−であり、
Ｈａｌはクロロおよびブロモからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１とＲ２は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々は任意に置換されていてもよいか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々は任意に置換されていてもよく、
Ｙは単結合、−Ｏ−、−ＣＦ2−、−ＣＨＦ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）Ｏ−、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）ＮＲｃ−、−ＮＲｃＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）2−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲｄ−、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）2−、またはヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは各々独立して、水素、任意に置換されたアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｚは−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑであり、
ＸはＮ、ＰおよびＳからなる群から選択され、
Ｑは対アニオンであるかまたは存在せず、
Ｒ５とＲ６は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々が任意に置換されていてもよいか、あるいはＲ５とＲ６はそれらが結合するＸ原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々は任意に置換されていてもよく、
Ｒ７はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、その各々は任意に置換されていてもよく、更にＸがＮの場合にＯであってもよいが、但し、ＸがＳの場合にＲ７は存在せず、
ｎは０または１から１２までの整数であり、
ｍは１から１２までの整数である］
の化合物、またはその誘導体であり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、および（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記Ｎ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物が、以下の式（ＩＤ）
【化５】
2011516578.tif 000005
［式中、
Ａは水素、ＨａｌＮＨ−、またはＨａｌ2Ｎ−であり、
Ｈａｌはクロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１とＲ２は各々独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基から選択されるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−６）シクロアルキル環を形成し、
Ｒ３とＲ４は独立して、水素、フルオロ、ならびにアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基からなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＳＯ２ＮＨ２−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＨ）２、および−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑからなる群から選択され、
ＸはＮ、ＰおよびＳからなる群から選択され、
Ｑは対イオンであるかまたは存在せず、
Ｒ５とＲ６は各々独立にアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々は任意に置換されていてもよいか、あるいはＲ５とＲ６はそれらが結合するＸ原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々は任意に置換されていてもよく、
Ｒ７はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、その各々は任意に置換されていてもよく、更にＸがＮの場合にＯであってもよいが、但し、ＸがＳの場合にＲ７は存在せず、
ｎは０または１から６までの整数である］
の化合物、またはその誘導体であり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、および（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
治療上有効量のＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物を含む、哺乳動物において気管支肺感染症を治療または予防するための組成物であって、該Ｎ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物が、
Ｎ，Ｎ−ジクロロタウリン、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−メチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２，３，３−テトラメチル−β−アラニン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジヨードタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−３，３−ジメチルホモタウリン、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−メチル−２−アミノ−エタンスルホン酸、および
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−メチル−エタンスルホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロアミノ−トリメチレンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−２−アミノ−５−ホスホノペンタン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロアミノ−エチルホスホン酸ジエステル（ジエチルエステルなど）、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−１−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−２−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−アミノ−２−メチルプロパンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−ロイシンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−４−アミノ−４−ホスホノ酪酸、
（＋／−）Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−（＋）２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロｄ，１−２−アミノ−３−ホスホノプロピオン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−アミノ−８−ホスホノオクタン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−ロイシンボロン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−β−アラニンボロン酸、
Ｎ−クロロタウリン、
Ｎ−クロロ−２−メチルタウリン、 
Ｎ−クロロ−２，２，３，３−テトラメチル−β−アラニン、 
Ｎ−クロロ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ−クロロ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ−ブロモ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ−ブロモ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ−ヨードタウリン、 
Ｎ−クロロ−３，３−ジメチルホモタウリン、
Ｎ−クロロ−２−メチル−２−アミノ−エタンスルホン酸、
Ｎ−クロロ−１−メチル−エタンスルホン酸、
Ｎ−クロロアミノ−トリメチレンホスホン酸、
Ｎ−ブロモ−２−アミノ−５−ホスホノペンタン酸、
Ｎ−クロロアミノ−エチルホスホン酸ジエステル（ジエチルエステルなど）、
Ｎ−クロロ−１−アミノ−１−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−１−アミノ−２−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−１−アミノ−２−メチルプロパンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−ロイシンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−４−アミノ−４−ホスホノ酪酸、
（＋／−）Ｎ−クロロ−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ−クロロ−（＋）−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ−クロロｄ,１−２−アミノ−３−ホスホノプロピオン酸、
Ｎ−クロロ−２−アミノ−８−ホスホノオクタン酸、
Ｎ−クロロ−ロイシンボロン酸、
Ｎ−クロロ−β−アラニンボロン酸、
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘキシル）メタンスルホン酸、
（１−（クロロアミノ）シクロへキシル）メタンスルホン酸、
２−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−２−テトラメチルプロパン−１−アンモニウムクロライド、
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−２−テトラメチルプロパン−１−アンモニウムクロライド、
３−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−３−テトラメチルブタン−１−アンモニウムクロライド、
３−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−３−テトラメチルブタン−１−アンモニウムクロライド、
１−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウムクロライド、
１−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウムクロライド、
（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）ジメチルスルホニウムクロライド、
（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）ジメチルスルホニウムクロライド、
（４−（ジクロロアミノ）−４−メチルペンチル）トリメチルホスホニウムクロライド、
（４−（クロロアミノ）−４−メチルペンチル）トリメチルホスホニウムクロライド、
３−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウムクロライド、
３−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウムクロライド、
２−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウムクロライド、ならびに
２−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウムクロライドからなる群から選択される、該組成物。
【請求項９】
前記治療または予防される気管支肺感染症が閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および換気装置関連の感染症からなる群から選択される、請求項１および３から８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物を鼻腔内投与または吸入により投与することを特徴とする、請求項３から９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物をバッカル投与により投与することを特徴とする、請求項３から９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
治療上有効量の請求項１および３から９のいずれか１項に記載のＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物およびアンモニウム塩を含む、哺乳動物において気管支肺感染症を治療または予防するための剤。
【請求項１３】
前記アンモニウム塩が塩化アンモニウムである、請求項１２に記載の剤。
【請求項１４】
前記治療または予防される気管支肺感染症が閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症および換気装置関連の感染症からなる群から選択される、請求項１２または１３に記載の剤。
【請求項１５】
前記剤を鼻腔内投与または吸入により投与することを特徴とする、請求項１２から１４のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１６】
前記剤をバッカル投与により投与することを特徴とする、請求項１２から１４のいずれか１項に記載の剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５９】
本発明の１つの実施態様は、式（Ｉ）
【化１】
2011516578.tif 000006
［式中、
Ａは水素、ＨａｌＮＨ−、またはＨａｌ2Ｎ−であり、
Ｈａｌはクロロ、ブロモ、およびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１は水素、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基、および−ＣＯＯＨからなる群から選択される任意に置換された基であり、
Ｒ２は水素、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基であり、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって任意に置換されたシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒは炭素−炭素単結合、または３個から６個までの炭素原子を有する二価のシクロアルキレンラジカルであり、
ｎは０、または１から１３までの整数であり、
Ｒ３とＲ４は各々独立して、水素、フルオロ、−ＮＨＨａｌ、ＮＨａｌ２、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基から選択され、
Ｙは単結合、−Ｏ−、任意に１つまたは２つのメチレン基が一置換または二置換メチレン基で置き代えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキル基、および二価の（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基からなる群から選択され、二価の（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基は任意に１つまたは２つのメチレン基が１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−、もしくはーＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置き代えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキル基であり、
Ｒ’は水素、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、ならびに２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ＲａとＲｂは各々独立して、水素、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルであり、前記ヘテロシクロアルキル基は２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでおり、
Ｚは水素、−ＳＯ３Ｈ−、−ＳＯ２ＮＨ２−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＨ）２、−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、および−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄ（式中、ＲｃとＲｄは各々独立して水素であるか、または独立して（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環内にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、ならびに２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択される）からなる群から選択されるか、あるいはその塩、酸化アミン、またはその誘導体、生物学的等価体（Ｂｉｏｉｓｏｓｔｅｒｅ）もしくはプロドラッグであり、
ＸはＮ、ＰおよびＳからなる群から選択され、
Ｑは対アニオンであるかまたは存在せず、
Ｒ５とＲ６は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々は任意に置換されていてもよく、あるいはＲ５とＲ６はそれらが結合するＸ原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々が任意に置換されていてもよく、
Ｒ７はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、その各々は任意に置換されていてもよく、更にＸがＮの場合にＯであってもよいが、但し、ＸがＳの場合にＲ７は存在せず、Ｒが二価のシクロアルキレンラジカルの場合にｎは整数１１を超えない］
で表されるＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物、またはその誘導体に関するものであり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくアミドからなる群から選択される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６０】
本明細書の１つの態様は、式（ＩＡ）
【化２】
2011516578.tif 000007
［式中、
Ａは水素、Ｈａｌ2Ｎ−、またはＨａｌＨＮであり、
Ｈａｌはクロロ、ブロモ、およびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１は水素、（Ｃ１−６）アルキル、または−ＣＯＯＨ基であり、
Ｒ２は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−６）シクロアルキル環を形成し、
Ｒは炭素−炭素単結合、または３個から６個までの炭素原子を有する二価のシクロアルキレンラジカルであり、
ｎは０から１３までの整数であり、
Ｒ３は水素、（Ｃ１−６）アルキル、−ＮＨＨａｌ、または−ＮＨａｌ2であり、
Ｒ４は水素または（Ｃ１−６）アルキルであり、
Ｙは単結合であり、
Ｚは水素、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、および−Ｂ（ＯＨ）２Ａからなる群から選択される］
で表されるＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物、またはその誘導体に関するものであり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６２】
本明細書の別の態様は、式（ＩＢ）
【化３】
2011516578.tif 000008
［式中、
Ａは水素、Ｈａｌ2Ｎ−、およびＨａｌＨＮからなる群から選択され、
Ｈａｌはクロロおよびブロモからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１とＲ２は各々独立して、（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−１２）シクロアルキルまたは（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ３とＲ４は各々独立に水素、フルオロ、（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロアルキル、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−１２）シクロアルキルまたは（Ｃ３−１２）ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｙは単結合、−Ｏ−、任意に１つまたは２つのメチレン基が一置換または二置換メチレン基で置き代えられた二価の（Ｃ１−１８）アルキル基、および（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基からなる群から選択されるが、但し、Ｒ１が（Ｃ１−５）アルキルの場合に、あるいはＲ１とＲ２がそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合に、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ１−１８）アルキル基であって、１つまたは２つのメチレン基が置換メチレン基で置き代えられているか、あるいはＹは二価の（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基であって、前記（Ｃ１−１８）ヘテロアルキル基は１つまたは２つのメチレン基が−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−で置き代えられた（Ｃ１−１８）アルキル基であり、
Ｒ’は水素であるか、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ＲａとＲｂは各々独立して、水素、（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、環にＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１つのヘテロ原子を有する４−１０個の環内原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルであり、前記ヘテロシクロアルキル基は２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含んでおり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＳＯ２ＮＨ２−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、その塩もしくはエステル、およびその酸等価体（ａｃｉｄ  ｉｓｏｓｔｅｒｅ）からなる群から選択されるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨではない］
で表されるＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物、またはその誘導体に関するものであり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６４】
本明細書の別の態様は、式（ＩＣ）
【化４】
2011516578.tif 000009
［式中、
ＡはＨａｌＨＮ−またはＨａｌ2Ｎ−であり、
Ｈａｌはクロロおよびブロモからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１とＲ２は各々独立にアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々が任意に置換されていてもよいか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々が任意に置換されていてもよく、
Ｙは単結合、−Ｏ−、−ＣＦ2−、−ＣＨＦ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ−、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）Ｏ−、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）ＮＲｃ−、−ＮＲｃＰ（＝Ｏ）（ＯＲｂ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）2−、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲｄ−、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）2−、またはヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは各々独立に水素、任意に置換されたアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｚは−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑであり、
ＸはＮ、ＰまたはＳであり、
Ｑは対イオンであるかまたは存在せず、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は式（Ｉ）で定義したとおりであり、
ｎは０または１から１２までの整数であり、
ｍは１から１２までの整数である］
で表されるＮ−ハロゲン化もしくはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物、またはその誘導体に関するものであり、該誘導体は薬学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
本明細書の別の態様は、式（ＩＤ）で表されるＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化化合物、またはその誘導体であり、当該誘導体は薬学的に許容できる塩と（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルからなる群から選択され、
【化５】
2011516578.tif 000010
またはその誘導体であり、前記誘導体は薬学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群
（式中、
Ａは水素、ＨａｌＮＨ−、またはＨａｌ2Ｎ−であり、
Ｈａｌはクロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり、
Ｒ１とＲ２は各々独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基から選択されるか、あるいはＲ１とＲ２はそれらが結合する炭素原子と一緒になって（Ｃ３−６）シクロアルキル環を形成し、
Ｒ３とＲ４は独立に水素、フルオロ、およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールならびにヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される任意に置換された基からなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＳＯ２ＮＨ２−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｂ（ＯＨ）２、および−［Ｘ（Ｒ５）（Ｒ６）Ｒ７］Ｑからなる群から選択され、
ＸはＮ、ＰおよびＳからなる群から選択され、
Ｑは対アニオンであるかまたは存在せず、
Ｒ５とＲ６は各々独立にアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、その各々が任意に置換されていてもよいか、あるいはＲ５とＲ６はそれらが結合するＸ原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、その各々が任意に置換されていてもよく、
Ｒ７はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、その各々が任意に置換されていてもよく、更にＸがＮの場合にＯであってもよいが、但し、ＸがＳの場合にＲ７は存在せず、
ｎは０または１から６までの整数である）から選択される化合物に関する。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６６】
別の態様では、上述の組成物は以下の化合物またはその誘導体：
Ｎ，Ｎ−ジクロロタウリン、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−メチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２，３，３−テトラメチル−β−アラニン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジヨードタウリン、 
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−３，３−ジメチルホモタウリン、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−メチル−２−アミノ−エタンスルホン酸、および
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−メチル−エタンスルホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロアミノ−トリメチレンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジブロモ−２−アミノ−５−ホスホノペンタン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロアミノ−エチルホスホン酸ジエステル（ジエチルエステルなど）、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−１−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−１−アミノ−２−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−アミノ−２−メチルプロパンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−ロイシンホスホン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−４−アミノ−４−ホスホノ酪酸、
（＋／−）Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−（＋）２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロｄ，１−２−アミノ−３−ホスホノプロピオン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−２−アミノ−８−ホスホノオクタン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−ロイシンボロン酸、
Ｎ，Ｎ−ジクロロ−β−アラニンボロン酸、
Ｎ−クロロタウリン、
Ｎ−クロロ−２−メチルタウリン、 
Ｎ−クロロ−２，２，３，３−テトラメチル−β−アラニン、 
Ｎ−クロロ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ−クロロ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ−ブロモ−２，２−ジメチルタウリン、 
Ｎ−ブロモ−１，１，２，２−テトラメチルタウリン、 
Ｎ−ヨードタウリン、 
Ｎ−クロロ−３，３−ジメチルホモタウリン、
Ｎ−クロロ−２−メチル−２−アミノ−エタンスルホン酸、および
Ｎ−クロロ−１−メチル−エタンスルホン酸、
Ｎ−クロロアミノ−トリメチレンホスホン酸、
Ｎ−ブロモ−２−アミノ−５−ホスホノペンタン酸、
Ｎ−クロロアミノ−エチルホスホン酸ジエステル（ジエチルエステルなど）、
Ｎ−クロロ−１−アミノ−１−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−１−アミノ−２−メチルエタンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−１−アミノ−２−メチルプロパンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−ロイシンホスホン酸、
Ｎ−クロロ−４−アミノ−４−ホスホノ酪酸、
（＋／−）Ｎ−クロロ−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ−クロロ−（＋）−２−アミノ−５−ホスホノ吉草酸、
Ｎ−クロロｄ,１−２−アミノ−３−ホスホノプロピオン酸、
Ｎ−クロロ−２−アミノ−８−ホスホノオクタン酸、
Ｎ−クロロ−ロイシンボロン酸、
Ｎ−クロロ−β−アラニンボロン酸、
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘキシル）メタンスルホン酸、
（１−（クロロアミノ）シクロへキシル）メタンスルホン酸、
２−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−２−テトラメチルプロパン−１−アンモニウムクロライド、
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−２−テトラメチルプロパン−１−アンモニウムクロライド、
３−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−３−テトラメチルブタン−１−アンモニウムクロライド、
３−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−３−テトラメチルブタン−１−アンモニウムクロライド、
１−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウムクロライド、
１−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）−１−メチルピペリジニウムクロライド、
（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）ジメチルスルホニウムクロライド、
（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）ジメチルスルホニウムクロライド、
（４−（ジクロロアミノ）−４−メチルペンチル）トリメチルホスホニウムクロライド、
（４−（クロロアミノ）−４−メチルペンチル）トリメチルホスホニウムクロライド、
３−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウムクロライド、
３−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウムクロライド、
２−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウムクロライド、ならびに
２−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブチルスルホニル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルエタンアミニウムクロライドを含み、当該誘導体は薬理学的に許容できる塩、（Ｃ１−６）アルカノールとのエステルもしくはアミドからなる群から選択される。