【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年8月25日(2014.8.25)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2012528105.tif 000001
（式中、
Ｃ５−Ｃ６結合は飽和もしくは不飽和のいずれかであり；
Ｒ１はフェニルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は、（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−６Ｃ）シクロアルケニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ３は（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、またはＲ３は、
【化２】
2012528105.tif 000002
から選択される基であり、またはＲ３は（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、この（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されてもよく、または
Ｒ３はピロリジン−１−イル、アゼピン−１−イルもしくは１，４−オキサゼピン−１−イルであり、全て１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ８は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシまたは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、ホルミル、シアノ、ニトロ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノもしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシもしくはフェノキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換され、または
Ｒ９は、２つの隣接位においていっしょになって表される縮合Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ環で置換されたフェニルであり、式中、ｍは１もしくは２であり；
Ｒ１０は、Ｈ、メトキシ、ハロゲンもしくはメチルであり；
Ｒ１１は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ１２は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり、両基はＲ１５から選択される１以上の置換基で任意に置換され；
Ｒ１３は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノであり；
Ｒ１４は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルであり、または
Ｒ１４は、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで任意に置換される（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルであり；ならびに
Ｒ１５は、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルキルチオまたは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノである）
の（ジヒドロ）イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１はフェニルまたは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は（１−６Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、もしくは（５−６Ｃ）シクロアルケニルであり；ならびに
Ｒ３は、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、または
Ｒ３は、
【化３】
2012528105.tif 000003
から選択される基であり、または
Ｒ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ（１−４Ｃ）アルキルであり、または
Ｒ３は、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキルであり、この（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル部分は、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルで任意に置換されてもよく、または
Ｒ３は、ピロリジン−１−イル、アゼピン−１−イルもしくは１，４−オキサゼピン−１−イルであり、全て１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、ホルミル、シアノ、ニトロ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボキシ、（１−６Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノスルホニルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルチオもしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルアミノであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシもしくはフェノキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はフェニルもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールであり、両基はＲ１３から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ１は、（１−６Ｃ）アルキルであり、
Ｒ３は、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ヒドロキシで任意に置換され、または
Ｒ３は、
【化４】
2012528105.tif 000004
から選択される基であり、または
Ｒ３はピロリジン−１−イルであり、１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換され、
Ｒ８は、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、もしくは（１−６Ｃ）アルキルチオであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリール、フェニル、フェニルオキシもしくは（２−５Ｃ）ヘテロアリールオキシであり、全てＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換され、または
Ｒ９は、２つの隣接位においていっしょになって表されるジオキソメチレンで置換されたフェニルであり、
Ｒ１０はＨもしくはハロゲンであり；
Ｒ１１は（１−４Ｃ）アルキルもしくは（２−４Ｃ）アルケニルであり；
Ｒ１２は（１−４Ｃ）アルキルカルボニルもしくは（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルであり；
Ｒ１３はハロゲンであり、ならびに
Ｒ１４は、アミノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルスルホニルであり、または
Ｒ１４は、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルで任意に置換される（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、（２−６Ｃ）アルキニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルコキシ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルコキシ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール−カルボニルアミノ、もしくは（１−６Ｃ）アルキルチオであり、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシもしくは（２−６Ｃ）アルケニルであり、全てハロゲン、ヒドロキシ、アミン、アジド、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、もしくは（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−５Ｃ）ヘテロアリールもしくはフェニルであり、両基はＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換され、または
Ｒ９は、（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノであり、ヒドロキシ、アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルもしくは（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノで任意に置換される、請求項１から請求項３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｃ５−Ｃ６結合が飽和である、請求項１から請求項４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が（２−５Ｃ）ヘテロアリールである、請求項１から請求項５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がチエン−２−イルまたはチアゾール−５−イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がチエン−２−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、
【化５】
2012528105.tif 000005
もしくはピロリジン−１−イルであり、１以上の（１−４Ｃ）アルキル置換基で任意に置換される、請求項１から請求項８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１２が（３−６Ｃ）シクロアルキルカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が（１−４Ｃ）アルコキシである、請求項１から請求項１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９は、ヒドロキシルで任意に置換される（１−６Ｃ）アルコキシ；（１−６Ｃ）アルキル；（２−４Ｃ）アルケニル；（２−５Ｃ）ヘテロアリールアミノカルボニル；（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルで任意に置換される（１−６Ｃ）アルキルカルボニルアミノ；またはＲ１４から選択される１以上の置換基で任意に置換される（１−５Ｃ）ヘテロアリールもしくはフェニルである、請求項１から請求項１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１４が、アミノ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノ、もしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０がＨである、請求項１から請求項１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１４は、アミノ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（１−４Ｃ）アルキルカルボニルアミノもしくは（２−５Ｃ）ヘテロシクロアルキルである、請求項１から請求項１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１はチエン−２−イルであり、Ｒ３は（ジ）［（１−６Ｃ）アルキル］アミノであり、ならびにＲ８は（１−４Ｃ）アルコキシである、請求項１から請求項１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８がメトキシである、請求項１から請求項１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
受胎障害の治療に使用する請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【請求項１９】
請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩および１以上の薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
治療に使用する請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
受胎障害治療用の薬剤を製造するための請求項１から請求項１７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２５】
８−メトキシ−９−（２−メチル−プロペニル）−１−チオフェン−２−イル−イミダゾ［５，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−メチル−アミド
（ａ）．９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−イミダゾ［５，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸エチルエステル
塩化エチルオキサリル（６．８１ｍｌ）は実施例１５ｈの生成物（５．０ｇ）およびピリジン（３８ｍｌ）を含むジクロロメタン（１８０ｍｌ）の混合物に滴下した。室温で４時間攪拌後、反応混合物は水に注ぎ、ジクロロメタンで抽出した。有機層は、水、塩水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、ならびに真空濃縮した。残渣は溶離液としてのトルエン／酢酸エチル［０→９０％（ｖ／ｖ）］でシリカゲル・クロマトグラフィーにより精製した。生成物を含む画分は混合し、真空濃縮し、ヘプタン／酢酸エチルから再結晶化した。固体は回収し、真空乾燥した（５０℃）。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５５】
収率：１１０ｍｇ．ＭＳ−ＥＳＩ：［Ｍ＋Ｈ］＋＝４２２．１；ＴＬＣ  Ｒｆ＝０．５０（ヘプタン／酢酸エチル  ２：１）；Ｍｐ：１２６℃；１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ  ０．８５（ｄ，６Ｈ，２ｘＣＨ３）、１．５３（ｓ，９Ｈ，ｔｅｒｔ−ブチル）、１．７５（ｍ，ＩＨ，−ＣＨ）、２．３５（ｄ，２Ｈ，ＡｒＣＨ２）、３．０５（ｔ，２Ｈ，Ｃ（６）Ｈ２）、３．２２（ｓ，３Ｈ，Ｎ  ＣＨ３）、４．３８（ｔ，２Ｈ，Ｃ（５）Ｈ２）、７．０６（ｍ，１，チオフェン）、７．３３（ｍ，２，チオフェン）、６．９８（ｄｄ，１，Ｈ８）、７．１７（ｄ，１，Ｈ７）、７．５０（ｄ，１，ＨｌＯ）；ｈＦＳＨＲアゴ（ＣＨＯルク）ＥＣ５０＝４０７ｎＭ．
【化２４】
2012528105.tif 000006
【実施例２１】
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５６】
９−イソプロポキシ−８−メトキシ−１−チオフェン−２−イル−５，６−ジヒドロ−イミダゾ［５，１−ａ］イソキノリン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル−エチル−アミド；トリフルオロ酢酸塩
（ａ）．ホルミルアミノ−チオフェン−２−イル−酢酸
アミノ−チオフェン−２−イル−酢酸（５ｇ）を含むギ酸（５０ｍｌ）溶液に、酢酸（１８ｍｌ）を添加した。室温で６時間攪拌後、水（２５ｍｌ）を添加した。反応混合物は３０分攪拌した。混合物は真空濃縮し、水で粉砕した。固体は濾過により回収し、真空乾燥した（５０℃）。