【手続補正書】
【提出日】平成23年8月1日(2011.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化８２】
2010535203.tif 000001
［式中、
ＡおよびＢのうちの一方は−ＣＨ（Ｒｂ）ＣＨ（Ｒｃ）Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−であり、
ＡおよびＢのうちの他方は、
【化８３】
2010535203.tif 000002
−ＣＨ（Ｒａ）ＮＨＣ（＝Ｏ）−または−ＣＨ（Ｒｂ’）ＣＨ（Ｒｃ’）Ｃ（Ｒｄ’）（Ｒｅ’）−であり、
ＦおよびＧのうちの一方はＸであり、他方はＣ（Ｒ２）であり、
各Ｘは、独立に、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
ＦおよびＧを含有する環中の点線は、該環中に２個の二重結合が存在することを示し、その位置は、ＦおよびＧについて選択される値によって決まり、
ｎおよびｎ’は、それぞれ独立に、１、２、３、４および５を表し、但し、ｎとｎ’の和は６であり、
Ｒａは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで場合によって置換されており、ここで、各アリールおよびヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲｆＲｇおよびＮＲｆＲｇ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂおよびＲｃは、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
ＲｄおよびＲｅは、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄは水素を表し、Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
Ｒｂ’およびＲｃ’は、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂ’およびＲｃ’は、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
Ｒｄ’およびＲｅ’は、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄ’は水素を表し、Ｒｅ’は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｆおよびＲｇのそれぞれは、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｆおよびＲｇは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｊおよびＲｋのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｊおよびＲｋは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｍおよびＲｎのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｍおよびＲｎは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のそれぞれは、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ＮＲｏＲｐまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｑＲｒで場合によって置換されており、ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン原子および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルはＮＲｏＲｐで場合によって置換されており、
ＲｏおよびＲｐのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｏおよびＲｐは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｑおよびＲｒのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｑおよびＲｒは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒｓは水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｔおよびＲｕのそれぞれは、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであるか、あるいはＲｔおよびＲｕは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成する］
またはその塩。
（項目２）
ＡおよびＢのうちの一方が−ＣＨ（Ｒｂ）ＣＨ（Ｒｃ）Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−であり、
ＡおよびＢのうちの他方が、
【化８４】
2010535203.tif 000003
−ＣＨ（Ｒａ）ＮＨＣ（＝Ｏ）−または−ＣＨ（Ｒｂ’）ＣＨ（Ｒｃ’）Ｃ（Ｒｄ’）（Ｒｅ’）−であり、
ＦおよびＧの一方がＸであり、他方がＣ（Ｒ２）であり、
各Ｘが、独立に、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
ＦおよびＧを含有する環中の点線が、該環中に２個の二重結合が存在することを示し、その位置は、ＦおよびＧについて選択される値によって決まり、
ｎおよびｎ’が、それぞれ独立に、１、２、３、４および５を表し、但し、ｎとｎ’の和は６であり、
Ｒａが、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで場合によって置換されており、ここで、各アリールおよびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲｆＲｇおよびＮＲｆＲｇ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂおよびＲｃが、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
ＲｄおよびＲｅが、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄが水素を表し、Ｒｅが、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
Ｒｂ’およびＲｃ’が、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂ’およびＲｃ’が、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
Ｒｄ’およびＲｅ’が、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄ’が水素を表し、Ｒｅ’が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｆおよびＲｇのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｆおよびＲｇが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｊおよびＲｋのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｊおよびＲｋが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｍおよびＲｎのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｍおよびＲｎが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のそれぞれが、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ＮＲｏＲｐまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｑＲｒで場合によって置換されており、ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン原子および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルはＮＲｏＲｐで場合によって置換されており、
ＲｏおよびＲｐのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｏおよびＲｐが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｑおよびＲｒのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｑおよびＲｒが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒｓが水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｔおよびＲｕのそれぞれが、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであるか、あるいはＲｔおよびＲｕが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成する、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｎおよびｎ’がそれぞれ３を表す、項目１または項目２に記載の化合物。
（項目４）
式：
【化８５】
2010535203.tif 000004
【化８６】
2010535203.tif 000005
【化８７】
2010535203.tif 000006
【化８８】
2010535203.tif 000007
から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
式（Ｉａ’）：
【化８９】
2010535203.tif 000008
から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
式（Ｉｇ’）：
【化９０】
2010535203.tif 000009
から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
式（Ｉｈ’）：
【化９１】
2010535203.tif 000010
から選択される、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
各ＸがＯである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
各Ｒ１が水素である、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
各Ｒ２が水素である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒａが、水素、メチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−ヨードベンジル、４−アミノベンジルおよび４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノ）ベンジルから選択され、
ＲｂおよびＲｃが、一緒に結合であり、
Ｒｄが水素であり、
Ｒｅが、水素、ヒドロキシ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、
項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒｂ’およびＲｃ’が、一緒に結合であり、
Ｒｄ’が水素であり、
Ｒｅ’が、水素、ヒドロキシ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３もしくはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、
項目１から５および項目１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒａがアルキルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒａがイソプロピルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒａが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルであり、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルは、ＮＲｆＲｇで場合によって置換されている、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒａが、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピルまたは４−アミノブチルである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
ＲｄおよびＲｅが水素である、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
【化９２】
2010535203.tif 000011
またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
【化９３】
2010535203.tif 000012
またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
【化９４】
2010535203.tif 000013
またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
項目１から２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目２２）
癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物に、有効量の項目１から２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法。
（項目２３）
Ｇ−四重鎖ＤＮＡを安定化するための方法であって、該Ｇ−四重鎖ＤＮＡを項目１から２０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその塩と接触させるステップを含む方法。
（項目２４）
医学的療法において使用するための、項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２５）
哺乳動物における癌の治療に有用な薬剤の製造のための、項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
（項目２６）
癌の予防的または治療的処置において使用するための、項目１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２７）
前記癌が、鼻咽頭癌、乳癌、膵癌、白血病、急性白血病、卵巣癌、結腸癌、頭頸部癌である、項目２５に記載の使用。
（項目２８）
前記癌が、鼻咽頭癌、乳癌、膵癌、白血病、急性白血病、卵巣癌、結腸癌、頭頸部癌である、項目２６に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化８２】
2010535203.tif 000014
［式中、
ＡおよびＢのうちの一方は−ＣＨ（Ｒｂ）ＣＨ（Ｒｃ）Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−であり、
ＡおよびＢのうちの他方は、
【化８３】
2010535203.tif 000015
−ＣＨ（Ｒａ）ＮＨＣ（＝Ｏ）−または−ＣＨ（Ｒｂ’）ＣＨ（Ｒｃ’）Ｃ（Ｒｄ’）（Ｒｅ’）−であり、
ＦおよびＧのうちの一方はＸであり、他方はＣ（Ｒ２）であり、
各Ｘは、独立に、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
ＦおよびＧを含有する環中の点線は、該環中に２個の二重結合が存在することを示し、その位置は、ＦおよびＧについて選択される値によって決まり、
ｎおよびｎ’は、それぞれ独立に、１、２、３、４および５を表し、但し、ｎとｎ’の和は６であり、
Ｒａは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで場合によって置換されており、ここで、各アリールおよびヘテロアリールは、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲｆＲｇおよびＮＲｆＲｇ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂおよびＲｃは、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
ＲｄおよびＲｅは、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄは水素を表し、Ｒｅは、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
Ｒｂ’およびＲｃ’は、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂ’およびＲｃ’は、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
Ｒｄ’およびＲｅ’は、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄ’は水素を表し、Ｒｅ’は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｆおよびＲｇのそれぞれは、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｆおよびＲｇは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｊおよびＲｋのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｊおよびＲｋは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｍおよびＲｎのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｍおよびＲｎは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のそれぞれは、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ＮＲｏＲｐまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｑＲｒで場合によって置換されており、ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン原子および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルはＮＲｏＲｐで場合によって置換されており、
ＲｏおよびＲｐのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｏおよびＲｐは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｑおよびＲｒのそれぞれは、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｑおよびＲｒは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒｓは水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｔおよびＲｕのそれぞれは、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであるか、あるいはＲｔおよびＲｕは、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成する］
またはその塩。
【請求項２】
ＡおよびＢのうちの一方が−ＣＨ（Ｒｂ）ＣＨ（Ｒｃ）Ｃ（Ｒｄ）（Ｒｅ）−であり、
ＡおよびＢのうちの他方が、
【化８４】
2010535203.tif 000016
−ＣＨ（Ｒａ）ＮＨＣ（＝Ｏ）−または−ＣＨ（Ｒｂ’）ＣＨ（Ｒｃ’）Ｃ（Ｒｄ’）（Ｒｅ’）−であり、
ＦおよびＧの一方がＸであり、他方がＣ（Ｒ２）であり、
各Ｘが、独立に、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
ＦおよびＧを含有する環中の点線が、該環中に２個の二重結合が存在することを示し、その位置は、ＦおよびＧについて選択される値によって決まり、
ｎおよびｎ’が、それぞれ独立に、１、２、３、４および５を表し、但し、ｎとｎ’の和は６であり、
Ｒａが、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｆＲｇで場合によって置換されており、ここで、各アリールおよびヘテロアリールは、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＲｆＲｇおよびＮＲｆＲｇ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−から独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂおよびＲｃが、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
ＲｄおよびＲｅが、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄが水素を表し、Ｒｅが、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
Ｒｂ’およびＲｃ’が、それぞれ水素を表すか、あるいはＲｂ’およびＲｃ’が、一緒になって結合または−Ｏ−を表し、
Ｒｄ’およびＲｅ’が、一緒になって（＝Ｏ）を表すか、あるいはＲｄ’が水素を表し、Ｒｅ’が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ、ＮＲｊＲｋ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓまたはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｎを表し、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｆおよびＲｇのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｆおよびＲｇが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｊおよびＲｋのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｊおよびＲｋが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｍおよびＲｎのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｍおよびＲｎが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のそれぞれが、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、アリール、ＮＲｏＲｐまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｑＲｒで場合によって置換されており、ここで、各アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン原子および（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立に選択される１または２個の置換基で場合によって置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルはＮＲｏＲｐで場合によって置換されており、
ＲｏおよびＲｐのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｏおよびＲｐが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
ＲｑおよびＲｒのそれぞれが、独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されているか、あるいはＲｑおよびＲｒが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成し、
Ｒｓが水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、該（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、１個または複数のＮＲｔＲｕで場合によって置換されており、
ＲｔおよびＲｕのそれぞれが、独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルであるか、あるいはＲｔおよびＲｕが、それらが結合した窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノまたはアゼピノ環を形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎおよびｎ’がそれぞれ３を表す、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化８５】
2010535203.tif 000017
【化８６】
2010535203.tif 000018
【化８７】
2010535203.tif 000019
【化８８】
2010535203.tif 000020
から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉａ’）：
【化８９】
2010535203.tif 000021
から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｇ’）：
【化９０】
2010535203.tif 000022
から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉｈ’）：
【化９１】
2010535203.tif 000023
から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
各ＸがＯである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ１が水素である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ２が水素である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、水素、メチル、イソプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−ヨードベンジル、４−アミノベンジルおよび４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノ）ベンジルから選択され、
ＲｂおよびＲｃが、一緒に結合であり、
Ｒｄが水素であり、
Ｒｅが、水素、ヒドロキシ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂ’およびＲｃ’が、一緒に結合であり、
Ｒｄ’が水素であり、
Ｒｅ’が、水素、ヒドロキシ、ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３もしくはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、
請求項１から５および請求項１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａがアルキルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａがイソプロピルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒａが（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルであり、ここで、各（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルは、ＮＲｆＲｇで場合によって置換されている、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒａが、アミノメチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピルまたは４−アミノブチルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｄおよびＲｅが水素である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
【化９２】
2010535203.tif 000024
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
【化９３】
2010535203.tif 000025
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
【化９４】
2010535203.tif 000026
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
癌を治療するための組成物であって、有効量の請求項１から２０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項２３】
Ｇ−四重鎖ＤＮＡを安定化するための組成物であって、請求項１から２０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む組成物。
【請求項２４】
医学的療法において使用するための組成物であって、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項２５】
哺乳動物における癌の治療に有用な薬剤の製造のための、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２６】
癌の予防的または治療的処置において使用するための組成物であって、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項２７】
前記癌が、鼻咽頭癌、乳癌、膵癌、白血病、急性白血病、卵巣癌、結腸癌、頭頸部癌である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
前記癌が、鼻咽頭癌、乳癌、膵癌、白血病、急性白血病、卵巣癌、結腸癌、頭頸部癌である、請求項２６に記載の組成物。