【手続補正書】
【提出日】平成26年9月4日(2014.9.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2013541514.tif 000001
または
【化２】
2013541514.tif 000002
または
【化３】
2013541514.tif 000003
（式中、Ｒ３は、置換もしくは非置換ニトロアルキルまたは置換もしくは非置換アミノアルキルであり、
Ｒ４は、ハロゲン、非置換アルキル、非置換アルコキシ、および非置換フェニルからなる群から選択され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｒ５は、置換もしくは非置換アルキルおよび置換もしくは非置換ヘテロアルキルからなる群から選択される）
である構造を有する化合物
またはその塩、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
【化４】
2013541514.tif 000004
または
【化５】
2013541514.tif 000005
または
【化６】
2013541514.tif 000006
（式中、Ｃ＊は、（Ｒ）または（Ｓ）の立体配置を有する炭素原子立体中心である）
である構造を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
【化７】
2013541514.tif 000007
（式中、Ｃ＊は、（Ｒ）または（Ｓ）の立体配置を有する炭素原子立体中心である）
である構造を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｃ＊立体中心が（Ｓ）立体配置である、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が置換または非置換アミノアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２である、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ＹがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、およびｓｅｃ−ブチルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５がメチルまたはエチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ４がハロゲンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ５がメチルまたはエチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ４が塩素であり、ＹがＯであり、Ｒ５が置換もしくは非置換アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が塩素または臭素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が塩素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、およびｓｅｃ−ブチルからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、およびｓｅｃ−ブトキシからなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がメトキシまたはエトキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
ＹがＯである、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が非置換アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がプロピルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がイソプロピルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ５アルキルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ６アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がプロピルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４がハロゲンであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルであるか、または
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がプロピルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がプロピルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がプロピルであるか、または
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がイソプロピルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がイソプロピルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がイソプロピルであるか、または
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ４アルキルであるか、または
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ５アルキルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ５アルキルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ５アルキルであるか、または
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ６アルキルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ６アルキルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５が非置換Ｃ６アルキルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４がフッ素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４が塩素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルであるか、または
Ｒ４が臭素であり；Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；Ｒ４が塩素であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；Ｒ４が臭素であり；ＹがＯであり；Ｒ５がメチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；Ｒ４が塩素であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が−ＣＨ２ＮＨ２であり；Ｒ４が臭素であり；ＹがＯであり；Ｒ５がエチルである、請求項２記載の化合物。
【請求項３０】
【化８】
2013541514.tif 000008
である構造を有する化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項３１】
【化９】
2013541514.tif 000009
である構造を有する化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項３２】
組成物であって、
ａ）請求項２記載の化合物の第１立体異性体と、
ｂ）第１立体異性体の少なくとも１つのさらなる立体異性体と
を含み、
前記第１立体異性体が、前記少なくとも１つのさらなる立体異性体に対して少なくとも８０％エナンチオマー過剰で存在する、組成物。
【請求項３３】
化合物が
【化１０】
2013541514.tif 000010
（式中、
Ｒ３は−ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｒ４は臭素であり；
ＹはＯであり；
Ｒ５はメチルであり；
Ｃ＊は（Ｓ）の立体配置を有する炭素原子立体中心である）
の構造を有する化合物またはその塩、水和物もしくは溶媒和物である、請求項３２記載の組成物。
【請求項３４】
請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩を、少なくとも１つの他の治療活性剤と共に含む組み合わせ。
【請求項３５】
治療活性剤が抗結核剤である、請求項３４に記載の組み合わせ。
【請求項３６】
ａ）請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と、
ｂ）薬剤的に許容される賦形剤と、
を含む、医薬製剤。
【請求項３７】
ａ）請求項３０記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と、
ｂ）薬剤的に許容される賦形剤と、
を含む、医薬製剤。
【請求項３８】
ａ）請求項３１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と、
ｂ）薬剤的に許容される賦形剤と、
を含む、医薬製剤。
【請求項３９】
酵素を阻害する方法であって、酵素を請求項１記載の化合物と接触させ、それによって酵素を阻害することを含む、方法。
【請求項４０】
酵素がロイシルｔＲＮＡシンセターゼである、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
微生物を殺滅および／または微生物の成長を防止する方法であって、
前記微生物を有効量の請求項１記載の化合物と接触させ、それによって、微生物を殺滅および／または微生物の成長を防止すること
を含む、方法。
【請求項４２】
微生物がマイコバクテリウム種である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
微生物がマイコバクテリウム・ツベルクローシスである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
動物における疾患を治療および／または防止する方法であって、
治療有効量の請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩を前記動物に投与し、それによって前記疾患を治療および／または防止すること
を含む、方法。
【請求項４５】
前記疾患が結核である、請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
動物がヒトである、請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
化合物が
【化１１】
2013541514.tif 000011
またはその薬剤的に許容される塩である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
ｔ−ＲＮＡシンセターゼの編集ドメインを阻害する方法であって、
前記シンセターゼを有効量の請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩と接触させ、それによって前記シンセターゼを阻害することを含む、方法。
【請求項４９】
請求項１記載の化合物または請求項３４記載の組み合わせまたはその薬剤的に許容される塩の、細菌感染症の治療および／または予防のための薬物の製造における使用。