【手続補正書】
【提出日】平成23年12月19日(2011.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式(III)の化合物、もしくはその薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、又はその互変異性体であって、
【化１】
2011504935.tif 000001
ここで、構造式(III)の式中、
XはCH又はNであり、
WはO、S、S(O)、S(O)2、NH、N（任意に置換されたアルキル）、NC(O)（任意に置換されたアルキル）、又はCH2であり、
R1はH、Cl、Br、I、NH2、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、任意に置換されたメチル、任意に置換されたエチル、任意に置換されたn-プロピル、任意に置換されたi-プロピル、CF3、CHF2、又はCH2Fであり、 
R3及びR3'は、H及び低級アルキルより独立に選択される、もしくはR3及びR3'はこれらが結合する炭素と共に、N、S、及びOより選択される1個又は2個のヘテロ原子を任意に含む4、5、又は6員環を形成し、
R2は(a)、(b)、(c)、及び(d)から成る群より選択され、
【化２】
2011504935.tif 000002
ここで、
----は炭素‐炭素単結合、又は炭素‐炭素二重結合を表わし、
Q及びQ'は、N及びCHより独立に選択され、
RPはメチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルであり、
R8、R9及びR10は、H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、エチル、i-プロピル、シクロプロピル、メトキシ、OH、OCF3、NH2、及びNHCH3より独立に選択され、
R11はCl、Br、I、CH3、CF3、メトキシ、i-プロピル、シクロプロピル、tert-ブチル、シクロブチル、又はメチルであり、そして、
R12、R13、R14及びR15は、独立にH又はメチルであり、
構造式(III)の化合物が、2-(5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)酢酸、又はリチウム2-(5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)アセテートでないことを条件とすることを特徴とする化合物。
【請求項２】
R2が基(a)であり、RPがシクロプロピル又はエチルであることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
下記構造を有することを特徴とする請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【化３】
2011504935.tif 000003
【請求項４】
2-(5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)酢酸ナトリウム、
2-(5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)-2-メチルプロパン酸、
2-(5-ブロモ-4-(4-シクロプロピルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)-2-メチルプロパン酸ナトリウム、
2-(5-ブロモ-4-(4-エチルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)酢酸、又は、2-(5-ブロモ-4-(4-エチルナフタレン-1-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イルチオ)酢酸ナトリウム、
より選択される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
薬剤として使用するための化合物、もしくはその薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、又はその互変異性体であって、該化合物は構造式(III)で表され、
【化４】
2011504935.tif 000004
ここで、構造式(III)の式中、
XがCH又はNであり
WがO、S、S(O)、S(O)2、NH、N（任意に置換されたアルキル）、NC(O)（任意に置換されたアルキル）、又はCH2であり、
R1はH、Cl、Br、I、NH2、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、任意に置換されたメチル、任意に置換されたエチル、任意に置換されたn-プロピル、任意に置換されたi-プロピル、CF3、CHF2、又はCH2Fであり、 
R3及びR3'は、H及び低級アルキルより独立に選択される、もしくはR3及びR3'はこれらが結合する炭素と共に、N、S、及びOより選択される1個又は2個のヘテロ原子を任意に含む4、5、又は6員環を形成し、
R2は(a)、(b)、(c)、及び(d)から成る群より選択され、
【化５】
2011504935.tif 000005
ここで、
----は炭素‐炭素単結合、又は炭素‐炭素二重結合を表わし、
Q及びQ'は、N及びCHより独立に選択され、
RPはメチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルであり、
R8、R9及びR10は、H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、エチル、i-プロピル、シクロプロピル、メトキシ、OH、OCF3、NH2、及びNHCH3より独立に選択され、
R11はCl、Br、I、CH3、CF3、メトキシ、i-プロピル、シクロプロピル、tert-ブチル、シクロブチル、又はメチルであり、そして、
R12、R13、R14及びR15は、独立にH又はメチルであることを特徴とする化合物。
【請求項６】
構造式(III)のWがSであることを特徴とする請求項５記載の使用するための化合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
XがNであることを特徴とする請求項５又は６記載の使用するための化合物。
【請求項８】
R1がCl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、又はCH2Fであることを特徴とする請求項５、６又は７いずれかに記載の使用するための化合物。
【請求項９】
R3及びR3'がH又はCH3であることを特徴とする請求項５乃至８いずれか一つに記載の使用するための化合物。
【請求項１０】
R2が基(a)であり、RPがシクロプロピル又はエチルであることを特徴とする請求項５乃至９いずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
下記構造を有する構造式(III)であることを特徴とする請求項５記載の使用するための化合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【化６】
2011504935.tif 000006
【請求項１２】
前記化合物がナトリウム塩であることを特徴とする請求項１１記載の使用するための化合物。
【請求項１３】
痛風の治療における使用のための請求項５乃至１０いずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
痛風の治療における使用のための請求項１１又は１２に記載の化合物。
【請求項１５】
薬学的に許容できるキャリア及び構造式(III)の化合物を備える医薬組成物、又はその薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、又はその互変異性体を備える医薬組成物。
【請求項１６】
請求項５乃至１２いずれかにおいて定義される構造式(III)の化合物を備える請求項１５記載の医薬組成物、又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
請求項１１において定義される構造式(III)の化合物を備える請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１２において定義される構造式(III)の化合物を備える請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１９】
経口使用に適している、例えば分離したユニット（discrete units）等の請求項１５乃至１８いずれかに記載の医薬組成物
【請求項２０】
下記より選択される請求項１又は５どちらかに記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩。
【化７】
2011504935.tif 000007
【化８】
2011504935.tif 000008
【化９】
2011504935.tif 000009
【化１０】
2011504935.tif 000010
【請求項２１】
構造式(III)の化合物の薬学的に許容できる塩、もしくはその溶媒和物、又はその互変異性体であって、
【化１１】
2011504935.tif 000011
ここで、構造式(III)の式中、
XはCH又はNであり、
WはO、S、S(O)、S(O)2、NH、N（任意に置換されたアルキル）、NC(O)（任意に置換されたアルキル）、又はCH2であり、
R1はH、Cl、Br、I、NH2、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、任意に置換されたメチル、任意に置換されたエチル、任意に置換されたn-プロピル、任意に置換されたi-プロピル、CF3、CHF2、又はCH2Fであり、 
R3及びR3'は、H及び低級アルキルより独立に選択される、もしくはR3及びR3'はこれらが結合する炭素と共に、N、S、及びOより選択される1個又は2個のヘテロ原子を任意に含む4、5、又は6員環を形成し、
R2は(a)、(b)、(c)、及び(d)から成る群より選択され、
【化１２】
2011504935.tif 000012
ここで、
----は炭素‐炭素単結合、又は炭素‐炭素二重結合を表わし、
Q及びQ'は、N及びCHより独立に選択され、
RPはメチル、エチル、プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルであり、
R8、R9及びR10は、H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、エチル、i-プロピル、シクロプロピル、メトキシ、OH、OCF3、NH2、及びNHCH3より独立に選択され、
R11はCl、Br、I、CH3、CF3、メトキシ、i-プロピル、シクロプロピル、tert-ブチル、シクロブチル、又はメチルであり、そして、
R12、R13、R14及びR15は、独立にH又はメチルであることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
下記の薬学的に許容できる塩より選択される請求項２１記載の薬学的に許容できる塩。
【化１３】
2011504935.tif 000013
【請求項２３】
前記薬学的に許容できる塩がナトリウム塩であることを特徴とする請求項２１又は２２どちらかに記載の薬学的に許容できる塩。
【請求項２４】
痛風の治療に有効な第二の薬剤をさらに備えることを特徴とする請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項２５】
第二の薬剤が、ＵＲＡＴ１阻害剤、キサンチンオキシダーゼ阻害剤、キサンチンデヒドロゲナーゼ、又はキサンチンオキシドレダクターゼ阻害剤であることを特徴とする請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
第二の薬剤が、アロプリノール、フェブクソスタト（febuxostat）、FYX-051、又はそれらの組合せより選択されることを特徴とする請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２７】
アロプリノール、フェブクソスタト（febuxostat）、又はFYX-051を組み合わせて、痛風の治療に使用するための、請求項５乃至１２いずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
高尿酸血症の治療に使用するための、請求項５乃至１０いずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
高尿酸血症の治療に使用するための、請求項１０又は１１記載の化合物。
【請求項３０】
血清尿酸を減少させるのに使用するための、請求項５乃至１０いずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
血清尿酸を減少させるのに使用するための、請求項１０又は１１記載の化合物。