【手続補正書】
【提出日】平成24年4月12日(2012.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、ならびにそれらの立体異性体、ならびにそれらの医薬上許容される塩：
【化１】
2009537595.tif 000001
［式中、
Ｇ１は、結合、または１〜４個の炭素原子を含み、好ましくは同一の、１個もしくは２個のアルキル基で場合により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の分枝もしくは直鎖炭化水素鎖を表し、
Ｇ２は、基：
【化２】
2009537595.tif 000002
を表し、ここで、
・Ｒは、水素原子、アルキル、ハロアルキル基、またはカルバメート、アセチル、ジアルキルアミノメチルもしくは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ａｌｋなどのプロドラッグ基を表し、  ・Ｇは、結合、または１〜４個の炭素原子を含み、好ましくは同一の、１個もしくは２個のアルキル基で場合により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝炭化水素鎖を表し、
・Ｗは、酸素、硫黄原子またはＮＨを表し、
Ｒ１およびＲ２は同一または異なり、各々水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、チオ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アルキルまたはハロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ３は、酸基、またはエステルなどの酸官能性のプロドラッグ基、またはテトラゾール、ホスホネート、ホスホンアミド、スルホネートもしくはスルホンアミドなどの酸官能性の生物学的等価体を表し、
Ａは、各々場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル基または複素環を表し、
Ｂは、各々場合により置換されていてもよいアリール基または６員複素環を表す］。
【請求項２】
Ａが、
・水素原子、ハロゲン原子、
・アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオ、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ基、
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）、
・アルキルまたはハロアルキル基（このアルキル基はシアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアシルアミノ基で場合により置換されていてもよい）、
・アリール、アリールアルキル、−Ｘ−アリール、−Ｘ−アリールアルキルまたは−Ａｌｋ−Ｘ−アリール基｛ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、各々、アリール部分において、
・水素原子またはハロゲン原子、
・アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、または
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）
から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で置換されている｝
・複素環、−Ａｌｋ−複素環、−Ｘ−複素環、−Ｘ−Ａｌｋ−複素環または−Ａｌｋ−Ｘ複素環基｛ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、各々複素環部分において、
・水素原子またはハロゲン原子、
・アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、あるいは
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）
から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝
・シクロアルキル、−Ａｌｋ−シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ａｌｋ−シクロアルケニル、−Ｘ−シクロアルキル、−Ｘ−Ａｌｋ−シクロアルキル、−Ｘ−シクロアルケニル、−Ｘ−Ａｌｋ−シクロアルケニル、−Ａｌｋ−Ｘ−シクロアルキル、−Ａｌｋ−Ｘ−シクロアルケニル基｛ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、各々、環式部分において、
・水素原子またはハロゲン原子、
・アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、またはオキソ、あるいは
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）
から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝
から選択される同一または異なる１個または２個の置換基で置換され、かつ、
Ｇ１、Ｇ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＢは請求項１に定義された通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが、オルト位においてＲ４基で置換されており、場合によりＲ５基で置換されていてもよい、アリールまたは６員複素環であり、ここで、
・Ｒ４は、
・アルキル、−ＮＨＡｌｋ、−ＮＡｌｋＡｌｋ’、−ＮＨシクロアルキルまたは−ＮＡｌｋシクロアルキル基（ＡｌｋおよびＡｌｋ’は同一または異なる）、
・シクロアルキル、シクロアルケニル、Ｎ−シクロアルキルまたはＮ−シクロアルケニル基｛各々、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノもしくはジアルキルアミド、オキソまたは−Ｘ−アリール基から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよく、ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表す｝または
・同一または異なる１個または２個の置換基、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノもしくはジアルキルアミドまたは−Ｘ−アリール基（ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表す）で場合により置換されていてもよいアリール基
を表し、
・Ｒ５は、
・水素原子またはハロゲン原子、
・ヒドロキシル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨアシル、シアノ、アシル、酸、エステル、アミド、モノアルキルアミドまたはジアルキルアミド基、
・アルキルまたはハロアルキル基（アルキル基はシアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、酸、またはエステル基で置換されていてもよい）、
・−ＳＯｎＡｌｋ、−ＳＯｎＮＨ２、−ＳＯｎＮＨＡｌｋまたは−ＳＯｎＮＡｌｋＡｌｋ’基（ここで，ｎは１または２の値を有し、ＡｌｋおよびＡｌｋ’は同一または異なる）、または
・ピペリジン、オキソピペリジン、モルホリン基、またはアルキルもしくはアシル基で場合により置換されていてもよいピペラジン基
を表し、かつ、
Ｇ１、Ｇ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡは請求項１または２に定義された通りである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇ１が、結合、または１〜４個の炭素原子を含み、好ましくは同一の、１個もしくは２個のアルキル基で場合により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝炭化水素鎖を表し、
Ｇ２が、基：
【化３】
2009537595.tif 000003
を表し、ここで、
・Ｒは、水素原子、アルキル、ハロアルキル基、またはカルバメート、アセチル、ジアルキルアミノメチルもしくは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＯ−Ａｌｋなどのプロドラッグ基を表し、  ・Ｇは、結合、１〜４個の炭素原子を含み、好ましくは同一の、１個もしくは２個のアルキル基で場合により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝炭化水素鎖を表し、
・Ｗは、酸素、硫黄原子またはＮＨ−を表し、
Ｒ１およびＲ２が同一または異なり、各々、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、チオ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキル、アルキルまたはハロアルキル基から選択される基を表し、
Ｒ３が、酸基、またはエステルなどの酸官能性のプロドラッグ基、またはテトラゾール、ホスホネート、ホスホンアミド、スルホネートもしくはスルホンアミドなどの酸官能性の生物学的等価体を表し、
Ａが、
・水素原子、ハロゲン原子、
・アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオ、シアノ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ基、
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）、
・アルキルまたはハロアルキル基（このアルキル基はシアノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはアシルアミノ基で場合により置換されていてもよい）、
・アリール、アリールアルキル、−Ｘ−アリール基｛ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、各々、アリール部分において、
・水素原子またはハロゲン原子、
・アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、または
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）
から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で置換されている｝
・複素環、−Ｘ−複素環基｛ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、各々複素環部分において、
・水素原子またはハロゲン原子、
・アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、あるいは
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）
から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝
・シクロアルキル、シクロアルケニル、−Ｘ−シクロアルキル、−Ｘ−シクロアルケニル基｛ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−を表し、各々、環式部分において、
・水素原子またはハロゲン原子、
・アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド、またはオキソ基、あるいは
・−ＳＯｎＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’ＣＯＲ”または−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）
から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝
から選択される同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよいアリールまたは複素環基を表し、かつ、
Ｂが、
・オルト位において、ピペリジンなどのＮ−シクロアルキル基、またはシクロヘキシル｛各々、水素原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｘ−アリール（ここで、Ｘは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−基を表す）から選択される、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝で置換され、および／または
・ハロゲン原子で、またはアルキルもしくはハロアルキル基で場合により置換されていてもよい
フェニルまたはピリジン基を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｇ１が、結合、または１〜４個の炭素原子を含み、好ましくは同一の、１個もしくは２個のアルキル基で場合により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の直鎖もしくは分枝炭化水素鎖、好ましくは、結合、または１個もしくは２個の炭素原子を含む炭化水素鎖を表し、
Ｇ２が、基：
【化４】
2009537595.tif 000004
を表し、ここで、ｎは１〜４からなる整数であり、ｍは１または２の値を有する整数であり、好ましくは、ｎは１または２の値であり、
Ｒ１が、好ましくはＲ３に対してオルト位にある、メトキシなどのアルコキシ基を表し、
Ｒ２が、好ましくはＲ３に対してメタ位にある、水素、または塩素もしくは臭素などのハロゲン原子、またはメチルなどのアルキル基を表し、
Ｒ３が、酸またはエステル基を表し、
Ａが、好ましくは、
・メタまたはパラ位において、
・ハロゲン原子またはアルキル、ハロアルキル、シアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アシルアミノアルキル基または−ＸＲ基｛ここで、Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ａｌｋ）−、−Ｎ（ＣＯＣＨ３）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−または−ＣＯＮＨ−基を表し、Ｒは、アリールアルキル、シクロアルキルまたはアリール基を表し、各々、ハロゲン原子、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、または−ＳＯｎＲ’、−ＯＣＯＲ’、ＮＲ’−ＣＯＲ”もしくは−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）などの、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝、あるいは
・シクロアルキル、アリール、アリールアルキル基または複素環、好ましくは、Ｎ−シクロアルキル｛ここで、各々、ハロゲン原子、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、酸、エステル、アミド、モノ−もしくはジ−アルキルアミド基、または−ＳＯｎＲ’、−ＯＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ”もしくは−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は各々互いに独立に水素原子、アルキル、ハロアルキル基を表し、ｎは１または２の値を有する）などの、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい｝
で、および／または
・オルトまたはメタ位において、アルキル基で
置換されている、フェニルなどのアリール基を表し、
Ｂが、
・オルト位において、複素環、好ましくはピペリジン基などのＮ−シクロアルキルで置換され、および／または
・オルト位において、メチルなどのアルキル基で置換されている
アリール基、好ましくはフェニルを表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｇ１が結合、または１〜４個の炭素原子を含み、好ましくは同一の、１個もしくは２個のアルキル基で場合により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の直鎖または分枝炭化水素鎖、好ましくは結合または１個もしくは２個の炭素原子を含む炭化水素鎖を表し、
Ｇ２が、基：
【化５】
2009537595.tif 000005
を表し、ここで、ｎは１〜４からなる整数であり、ｍは１または２の値を有する整数であり、好ましくは、ｎは１または２の値を有し、
Ｒ１が、好ましくはＲ３に対してオルト位にある、メトキシなどのアルコキシ基を表し、
Ｒ２が、好ましくはＲ３に対してメタ位にある、水素、または塩素もしくは臭素などのハロゲン原子、またはメチルなどのアルキル基を表し、
Ｒ３が酸またはエステル基を表し、
Ａが、好ましくは、
・メタまたはパラ位において、
・ハロゲン原子またはシアノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アシルアミノアルキルもしくは−ＸＲ基（ここで、Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−を表し、Ｒはアリールアルキル、シクロアルキルまたはアリール基を表し、各々、ハロゲン原子、アルコキシまたはアシル基などの、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい）、または
・シクロアルキル、アリールまたはアリールアルキル基（各々、アシルまたはアルコキシ基などの、同一または異なる１個または２個の置換基で場合により置換されていてもよい）で、および／または
・オルトまたはメタ位においてアルキル基で
置換されている、フェニルなどのアリール基を表し、
Ｂが、
・オルト位において複素環、好ましくはピペリジン基などのＮ−シクロアルキルで置換され、および／または
・オルト位においてメチルなどのアルキル基で置換されている
アリール基，好ましくはフェニルを表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
以下の群：
１）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
２）５−ブロモ−２−メトキシ−−４［Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イルフェニル）−Ｎ’−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
３）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
４）４−［Ｎ’（４−ベンジルオキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
５）５−ブロモ−４−｛Ｎ’−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル｝−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
６）５−ブロモ−２−メトキシ−４−｛Ｎ’−［２−（４−メトキシフェニル）−エチル］−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル−メチル｝−安息香酸塩酸塩
７）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル−メチル］−安息香酸塩酸塩
７ａ）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸メチル
８）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
９）５−ブロモ−４−［Ｎ’−（４−シクロヘキシル−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１０）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−Ｎ’−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
１１）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノ−カルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
１２）５−ブロモ−４−［Ｎ’−（４−シクロヘキシルオキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノ−カルボニルメチル］−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１３）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４−フェノキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル−メチル］安息香酸塩酸塩
１４）５−ブロモ−４−｛Ｎ’−［４−（４−クロロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル｝−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１５）４−｛Ｎ’−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル｝−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１６）５−ブロモ−４−｛Ｎ’−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノ−カルボニルメチル｝−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１６ａ）５−ブロモ−４−｛Ｎ’−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノ−カルボニルメチル｝−２−メトキシ−安息香酸メチル
１７）４−［Ｎ’−（４−ベンジル−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イルフェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１８）４−［Ｎ’−（４−ブロモ−フェニル）−［Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−クロロ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
１９）４−［Ｎ’−（３’−アセチル−ビフェニル−４−イル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−クロロ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
２０）４−［Ｎ’−（４’−アセチル−ビフェニル−４−イル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−クロロ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
２１）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（３−フェノキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
２２）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４−フェニルスルファニル−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル−メチル］−安息香酸塩酸塩
２３）４−［Ｎ’−（４−ベンゼンスルホニル−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
２４）４−［Ｎ’−（４−ベンゼンスルフィニル−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ安息香酸塩酸塩
２５）２−メトキシ−４−｛（Ｅ）−２−［Ｎ’−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−ビニル｝−安息香酸塩酸塩
２６）５−ブロモ−２−メトキシ−４−｛（Ｅ）−２−［Ｎ’−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−ビニル｝−安息香酸塩酸
２７）４−［Ｎ’−（４−ベンジル−フェニル）−［Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
２８）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
２９）４−｛Ｎ’−［４−（アセチルアミノ−メチル）−フェニル］−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニル−メチル｝−５−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
３０）４−［Ｎ’−（４−ベンゾイル−フェニル）−Ｎ’−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ安息香酸塩酸塩
３１）５−ブロモ−４−［Ｎ’−シアノ−フェニル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−２−メトキシ安息香酸塩酸塩
３２）４−［Ｎ’−（４’−アセチル−ビフェニル−４−イル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−５−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸塩酸塩
３３）５−ブロモ−２−メトキシ−４−［Ｎ’−（４’−メトキシ−２−メチル−ビフェニル−４−イル）−Ｎ’−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジノカルボニルメチル］−安息香酸塩酸塩
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
以下の群：
ａ）Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｂ）Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロ−メトキシ−フェニル）−ヒドラジン
ｃ）Ｎ−（３−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｄ）Ｎ−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｅ）Ｎ−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｆ）Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｇ）Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｈ）Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｉ）Ｎ−（４−シクロヘキシル−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｊ）Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヒドラジン
ｋ）Ｎ−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｌ）Ｎ−（４−シクロヘキシルオキシ−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｍ）Ｎ−（４−フェノキシ−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｎ）Ｎ−［４−（４−クロロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｏ）Ｎ−［４−（４−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｐ）Ｎ−（４−ベンジル−フェニル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｑ）Ｎ−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｒ）Ｎ−（３−フェノキシ−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｓ）Ｎ−（４−フェニルスルファニル−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−オイル−フェニル）−ヒドラジン
ｔ）Ｎ−（４−ベンジル−フェニル］−Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｕ）Ｎ−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｖ）Ｎ−（４−ベンゾイル−フェニル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｗ）Ｎ−［４’−（２−メチル−［１，３］ジチアン−２−イル）−ビフェニル−４−イル］−Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
ｘ）Ｎ−（４’−メトキシ−２−メチル−ビフェニル−４−イル）−Ｎ−（２−メチル−６−ピペリジン−１−イル−フェニル）−ヒドラジン
から選択される、請求項７に記載の化合物の合成のための中間体。
【請求項９】
Ｇ２が請求項１で定義されている基：
【化６】
2009537595.tif 000006
を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
以下の工程：
１）式（ＩＩ）：
【化７】
2009537595.tif 000007
（式中、Ａ、ＢおよびＧ１は請求項１で定義された通り）
の化合物のヒドラジン官能基を、式（ＩＩＩ）：
【化８】
2009537595.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＧは前記で定義された通りであり、Ｐは酸官能基を保護する基を表す）
の化合物の酸官能基と反応させて、式（ＩＶ）：
【化９】
2009537595.tif 000009
の化合物を得る工程、
２）式（ＩＶ）の化合物の−ＣＯ２Ｐ基を加水分解により脱保護して、式（Ｉ）：
【化１０】
2009537595.tif 000010
（式中、Ｗは酸素原子を表し、Ｒ３は前記で定義された通り）
の化合物を得る工程、
３）必要に応じて、工程２）で得られた式（Ｉ）の化合物または工程１）で得られた式（ＩＶ）の化合物をローソン試薬と反応させ、その結果、Ｗが硫黄原子を表す式（Ｉ）の化合物が得られる工程
が行われる、方法。
【請求項１０】
Ｇ２が請求項１で定義されている基：
【化１１】
2009537595.tif 000011
を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
以下の工程：
１）酸性媒体中で式（Ｖ）：
【化１２】
2009537595.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＧは請求項１で定義された通りであり、Ｐは、直鎖もしくは分枝（Ｃ１−Ｃ４）アルキルなどの、酸官能基を保護する基を表す）の化合物を、式（ＸＸＩＶ）：
【化１３】
2009537595.tif 000013
（式中、Ａ、ＢおよびＧ１は請求項１で定義された通り）
の化合物と反応させて、式（ＩＶ）：
【化１４】
2009537595.tif 000014
の化合物を得る工程、
２）式（ＩＶ）の化合物の−ＣＯ２Ｐ基を加水分解により脱保護して、式（Ｉ）：
【化１５】
2009537595.tif 000015
（式中、Ｗは酸素原子を表し、Ｒ３は前記で定義された通り）
の化合物を得る工程
が行われる、方法。
【請求項１１】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物を、医薬上許容される賦形剤と組み合わせて含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２】
薬剤としての使用のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
パピローマウイルスによる感染の治療または予防を目的とする薬剤を製造するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４】
パピローマウイルスによる感染に関連する病巣および疾病の治療または予防のための、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
尖圭コンジロームおよび扁平コンジロームなどの肛門性器疣贅、喉頭、結膜または口内パピローマ、および呼吸器系再発性乳頭腫症および低悪性度および高悪性度の上皮内新生物、ボーエン様丘疹症、疣贅（尋常性疣贅、足底疣贅、ミルメシア疣贅、表面疣贅、扁平疣贅など）、疣贅状表皮発育異常症、癌腫、特に、肛門性器癌腫などの他の上皮病巣、ならびにパピローマウイルスに関連するあらゆる病巣の治療および予防のための、請求項１３または１４に記載の使用。