【手続補正書】
【提出日】平成24年2月2日(2012.2.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項２】
非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まない、請求項１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項３】
１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの結晶性形態が無水物であるか、または約４０℃から約１０５℃の間で加熱したとき重量減損が約０．５％以下であることを特徴とする、請求項２に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項４】
前記無水物が、ＩＩＩ型、Ｖ型、ＶＩＩ型もしくはＶＩＩＩ型の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールまたはその混合物である、請求項３に記載の結晶性無水物。
【請求項５】
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、９．８５、１１．３３、１５．９６、１６．４８および１８．９５±０．１０度の２θのピーク位置を有し、任意選択で、９．３０、１１．３３、１３．４５、１６．１６および１７．４２±０．１０度の２θからなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピーク位置を有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とするか、または有する、請求項４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項６】
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、温度傾斜１０℃／分を用いて約４０℃からおよそその融解温度まで加熱したとき、重量減損が無視でき、任意選択で加熱減量が約０．５重量％以下である熱重量分析サーモグラムを特徴とするか、または有し、そして、温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６４℃に顕著な吸熱を示す示差走査熱量測定サーモグラムを特徴とするか、または有する、請求項４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項７】
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、約１２３６、１１９０および４９０ｃｍ−１にピーク位置を有し、任意選択で、約１４５８、１４３５、６１９、６０４、５２６、２３７および２０６ｃｍ−１からなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピーク位置を有するか、または図５Ａもしくは図５Ａが図５Ｂで表わされる場合は該領域内のものと実質的に同一のＩＲ−ラマン分光法スペクトルを有する、請求項４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項８】
Ｖ型、ＶＩＩ型またはＶＩＩＩ型の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まないＩＩＩ型結晶であって、任意選択で、該ＩＩＩ型結晶は、存在している全ての結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの少なくとも約９０％ｗ／ｗを構成している、請求項４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項９】
溶媒和物である、請求項２に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１０】
Ｉ型、ＩＶ型またはＶＩ型であり、該Ｉ型、ＩＶ型またはＶＩ型の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールがその他の結晶形の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まない、請求項９に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１１】
結晶性形態が、１０．５９、１２．３３、１４．７２および１６．０４±０．１０度の２θにピーク位置を有し、任意選択で、１４．２９、１５．９１、１６．４１、１７．４９、２０．２７、２４．０４および２７．２１±０．１０度の２θに１つ、２つまたは３つのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とするか、または有するＩ型である、請求項１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１２】
前記Ｉ型が、Ｐ２１２１２１（Ｎｏ．１９）およびＺ値４の単結晶Ｘ線結晶学空間群ならびに（ａ）ａ＝７．４８９３（４）Å、ｂ＝１１．０５８６（８）Å、ｃ＝２５．５０９５（１５）Å、α＝９０．００°、β＝９０．００°、γ＝９０．００°の単位胞パラメータまたは（ｂ）１．１５ｇ／ｃｍ３の密度を特徴とするか、または有する、請求項１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１３】
前記Ｉ型が、温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６４℃に顕著な吸熱を示すか、または温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約６０℃から約１０５℃に加熱したとき約１０〜１４％の熱重量分析重量減損を有し、約８８℃における吸熱および約１１６℃における吸熱を示す示差走査熱量測定サーモグラムを特徴とするか、または有する、請求項１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１４】
前記Ｉ型が、約１０２６、１１７０および８３１ｃｍ−１にピーク位置を有し、任意選択で、約１４５６、１４３９、１２５３、１２３０、１０２６、６１５、６０２、５２８、２３１および１４８ｃｍ−１からなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピーク位置を有するＩＲ−ラマン分光法スペクトル、図９Ａのものと実質的に同一、または図９Ｂで表わされる図９Ａの領域において実質的に同一のラマン分光法スペクトルを特徴とするか、または有する、請求項１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１５】
前記ＩＶ型が、
（１）１３．０２、１３．８６、１７．０１±０．１０度の２θにピークを有し、任意選択で、８．３１、９．８４、１１．２８、１４．７３、１５．００、１６．１４、１６．６３、１７．７６、１８．７２、２０．０４、２０．７６、２２．１４および２５．１４±０．０１度の２θからなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピークを有する粉末Ｘ線回折パターン；
（２）温度傾斜１０℃／分を用いて約６０℃から約１０５℃に加熱したとき約５％の重量減損、または約４０℃からおよそその融解温度まで加熱したとき約７％の重量減損を示す熱重量分析サーモグラム、および温度傾斜１０℃／分を用いて得られた、約１６３℃に顕著な吸熱を示し、任意選択で、約８８℃が中心である広がった吸熱および約１０６℃に発熱を示す示差熱分析サーモグラム；あるいは
（３）（１）と（２）に記載の特性の組合せ
を特徴とするか、または有する、請求項１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１６】
前記ＶＩ型が、
（１）１３．２６、１４．２５および１８．６９±０．１０度の２θにピークを有し、任意選択で、９．７８、１４．６１、１５．００、１５．９９、１７．０４、１７．６７、１８．２７、２０．９１および２１．７８±０．１０度の２θからなる群より選択される１つ、２つまたは３つを有する粉末Ｘ線回折パターン
（２）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約４０℃から約８５℃に加熱したとき約５％の重量減損、または約８５℃からおよそその融解温度まで加熱したとき約７％の重量減損を示す熱重量分析サーモグラム、および温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６４℃に顕著な吸熱を示し、任意選択で、約７０℃に吸熱を示す示差熱分析サーモグラム；
（３）約δ＝３．６ｐｐｍ（ＣＤＣｌ３）に顕著なピークを有するプロトンＮＭＲ分光法スペクトル；あるいは
（４）（１）と（２）または（１）と（３）または（２）と（３）または（１）と（２）と（３）に記載の特性の組合せ
を特徴とするか、または有する、請求項１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１７】
非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１８】
結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まないか、または含まれる結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが約１０％ｗ／ｗ未満である、請求項１７に記載の非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項１９】
（１）約１６度の２θに広がったピークを有する粉末Ｘ線回折パターン、または実質的に図２０に示された粉末Ｘ線回折パターン
（２）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約４０℃から約１０５℃に加熱したとき約７％の重量減損を示す熱重量分析サーモグラム、ならびに温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６３℃に顕著な吸熱を示し、任意選択で、約８１℃が中心である広がった吸熱および約１２０℃が中心である広がった吸熱を示す示差熱分析サーモグラム；あるいは
（３）（１）と（２）に記載の特性の組合せ
を特徴とするか、または有する、請求項１７または１８に記載の非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
【請求項２０】
Ｉ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールメタノール−水溶媒和物を、約５０℃±５°に加熱時、乾燥物質または加熱物質が約０．５重量％未満の加熱減量を示すまで、周囲温度（約２２〜２７℃）で真空下で充分に乾燥させること、または周囲温度より上の温度（１つもしくは複数）で最高約７５℃まで充分に加熱することを含み、任意選択で、加熱が（ａ）真空下および／または（ｂ）約４５℃もしくは約５０℃である、結晶性の無水のＩＩＩ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの作製方法。
【請求項２１】
出発材料のＩ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールメタノール−水溶媒和物が、１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの他の固体形態を本質的に含まず、任意選択で（ａ）出発材料のＩ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールメタノール−水溶媒和物が少なくとも約９５％純粋である、または（ｂ）Ｉ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール無水物生成物が少なくとも約９５％純粋である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
１種類以上の賦形剤および結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７
β−ジオールを含む製剤。
【請求項２３】
固形であって、任意選択で、錠剤、カプセル剤または経口投与に適した別の単位投薬形態である、請求項２２に記載の製剤。
【請求項２４】
非晶質または結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−トリオールを１種類、２種類、３種類、４種類またはそれ以上の賦形剤と接触、混合するおよび／またはブレンドして混合物を得る工程、ならびに該混合物を加工処理して製剤を得る工程を含む製剤の調製方法であって、任意選択で、該製剤が、ヒトへの経口投与に適した投薬単位、任意選択で、錠剤、キャプレット剤またはカプセル剤を含む、製剤の調製方法。
【請求項２５】
前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが水和物である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが無水物、任意選択でＩＩＩ型である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記賦形剤の少なくとも１種類が表面活性剤、任意選択でラウリル硫酸ナトリウムまたはポリソルベート−８０であり、任意選択で、前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールがＩＩＩ型である、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
１）結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール、２）結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールおよび少なくとも１種類以上の賦形剤を含む製剤、または３）結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールと１種類、２種類、３種類、４種類またはそれ以上の賦形剤、の有効量を含む、処置の必要がある被検体の癌または前癌を処置するための組成物であって、該組成物は、被検体に投与されること、または該被検体の組織に送達されることを特徴とする、組成物。
【請求項２９】
前記癌が前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮頚部癌、子宮内膜癌または良性前立腺肥大であり、任意選択で、前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが無水物、任意選択でＩＩＩ型である、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記前癌が、前立腺間質性腫瘍、子宮頚部形成異常または非湿潤性乳管癌である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
医薬の調製のための、結晶性または非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの使用、または１種類以上の薬学的に許容され得る賦形剤と結晶性または非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む組成物の使用。
【請求項３２】
癌または前癌の処置または予防のための医薬の調製のための、結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの使用、または１種類以上の賦形剤および結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む組成物の使用であって、任意選択で、該癌または前癌が前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、肺癌、膵臓癌または良性前立腺肥大である、使用。
【請求項３３】
癌または前癌の処置または予防のための組成物であって、結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール、または１種類以上の賦形剤を含む、組成物。
【請求項３４】
前記癌または前癌が前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、肺癌、膵臓癌または良性前立腺肥大である、請求項３３に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
本発明の他の実施形態および利点は、本明細書（番号付けした実施形態および特許請求の範囲を含む）中の他の箇所に記載したとおりである。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目２）
非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まない、項目１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目３）
１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの結晶性形態が無水物であるか、または約４０℃から約１０５℃の間で加熱したとき重量減損が約０．５％以下であることを特徴とする、項目２に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目４）
前記無水物が、ＩＩＩ型、Ｖ型、ＶＩＩ型もしくはＶＩＩＩ型の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールまたはその混合物である、項目３に記載の結晶性無水物。
（項目５）
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、９．８５、１１．３３、１５．９６、１６．４８および１８．９５±０．１０度の２θのピーク位置を有し、任意選択で、９．３０、１１．３３、１３．４５、１６．１６および１７．４２±０．１０度の２θからなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピーク位置を有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とするか、または有する、項目４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目６）
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、温度傾斜１０℃／分を用いて約４０℃からおよそその融解温度まで加熱したとき、重量減損が無視でき、任意選択で加熱減量が約０．５重量％以下である熱重量分析サーモグラムを特徴とするか、または有する、項目４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目７）
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６４℃に顕著な吸熱を示す示差走査熱量測定サーモグラムを特徴とするか、または有する、項目４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目８）
前記ＩＩＩ型が他の無水物を実質的に含まず、かつ、約１２３６、１１９０および４９０ｃｍ−１にピーク位置を有し、任意選択で、約１４５８、１４３５、６１９、６０４、５２６、２３７および２０６ｃｍ−１からなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピーク位置を有するか、または図５Ａもしくは図５Ａが図５Ｂで表わされる場合は該領域内のものと実質的に同一のＩＲ−ラマン分光法スペクトルを有する、項目４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目９）
Ｖ型、ＶＩＩ型またはＶＩＩＩ型の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まないＩＩＩ型結晶であって、任意選択で、該ＩＩＩ型結晶は、存在している全ての結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの少なくとも約９０％ｗ／ｗを構成している、項目４に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１０）
溶媒和物である、項目２に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１１）
Ｉ型、ＩＶ型またはＶＩ型であり、該Ｉ型、ＩＶ型またはＶＩ型の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールがその他の結晶形の１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まない、項目１０に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１２）
結晶性形態が、１０．５９、１２．３３、１４．７２および１６．０４±０．１０度の２θにピーク位置を有し、任意選択で、１４．２９、１５．９１、１６．４１、１７．４９、２０．２７、２４．０４および２７．２１±０．１０度の２θに１つ、２つまたは３つのピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とするか、または有するＩ型である、項目１１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１３）
前記Ｉ型が、Ｐ２１２１２１（Ｎｏ．１９）およびＺ値４の単結晶Ｘ線結晶学空間群ならびに（ａ）ａ＝７．４８９３（４）Å、ｂ＝１１．０５８６（８）Å、ｃ＝２５．５０９５（１５）Å、α＝９０．００°、β＝９０．００°、γ＝９０．００°の単位胞パラメータまたは（ｂ）１．１５ｇ／ｃｍ３の密度を特徴とするか、または有する、項目１１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１４）
前記Ｉ型が、温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６４℃に顕著な吸熱を示すか、または温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約６０℃から約１０５℃に加熱したとき約１０〜１４％の熱重量分析重量減損を有し、約８８℃における吸熱および約１１６℃における吸熱を示す示差走査熱量測定サーモグラムを特徴とするか、または有する、項目１１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１５）
前記Ｉ型が、約１０２６、１１７０および８３１ｃｍ−１にピーク位置を有し、任意選択で、約１４５６、１４３９、１２５３、１２３０、１０２６、６１５、６０２、５２８、２３１および１４８ｃｍ−１からなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピーク位置を有するＩＲ−ラマン分光法スペクトル、図９Ａのものと実質的に同一、または図９Ｂで表わされる図９Ａの領域において実質的に同一のラマン分光法スペクトルを特徴とするか、または有する、項目１１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１６）
前記ＩＶ型が、
（１）１３．０２、１３．８６、１７．０１±０．１０度の２θにピークを有し、任意選択で、８．３１、９．８４、１１．２８、１４．７３、１５．００、１６．１４、１６．６３、１７．７６、１８．７２、２０．０４、２０．７６、２２．１４および２５．１４±０．０１度の２θからなる群より選択される１つ、２つまたは３つのピークを有する粉末Ｘ線回折パターン；
（２）温度傾斜１０℃／分を用いて約６０℃から約１０５℃に加熱したとき約５％の重量減損、または約４０℃からおよそその融解温度まで加熱したとき約７％の重量減損を示す熱重量分析サーモグラム；
（３）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた、約１６３℃に顕著な吸熱を示し、任意選択で、約８８℃が中心である広がった吸熱および約１０６℃に発熱を示す示差熱分析サーモグラム；あるいは
（４）（１）と（２）または（１）と（３）に記載の特性の組合せ
を特徴とするか、または有する、項目１１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１７）
前記ＶＩ型が、
（１）１３．２６、１４．２５および１８．６９±０．１０度の２θにピークを有し、任意選択で、９．７８、１４．６１、１５．００、１５．９９、１７．０４、１７．６７、１８．２７、２０．９１および２１．７８±０．１０度の２θからなる群より選択される１つ、２つまたは３つを有する粉末Ｘ線回折パターン
（２）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約４０℃から約８５℃に加熱したとき約５％の重量減損、または約８５℃からおよそその融解温度まで加熱したとき約７％の重量減損を示す熱重量分析サーモグラム；
（３）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６４℃に顕著な吸熱を示し、任意選択で、約７０℃に吸熱を示す示差熱分析サーモグラム；
（４）（１）と（２）または（１）と（３）に記載の特性の組合せ；あるいは
（５）約δ＝３．６ｐｐｍ（ＣＤＣｌ３）に顕著なピークを有するプロトンＮＭＲ分光法スペクトル
を特徴とするか、または有する、項目１１に記載の結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１８）
非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目１９）
結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを実質的に含まないか、または含まれる結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが約１０％ｗ／ｗ未満である、項目１８に記載の非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目２０）
（１）約１６度の２θに広がったピークを有する粉末Ｘ線回折パターン、または実質的に図２０に示された粉末Ｘ線回折パターン
（２）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約４０℃から約１０５℃に加熱したとき約７％の重量減損を示す熱重量分析サーモグラム；
（３）温度傾斜１０℃／分を用いて得られた約１６３℃に顕著な吸熱を示し、任意選択で、約８１℃が中心である広がった吸熱および約１２０℃が中心である広がった吸熱を示す示差熱分析サーモグラム；あるいは
（４）（１）と（２）または（１）と（３）に記載の特性の組合せ
を特徴とするか、または有する、項目１３に記載の非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール。
（項目２１）
Ｉ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールメタノール−水溶媒和物を、約５０℃±５°に加熱時、乾燥物質または加熱物質が約０．５重量％未満の加熱減量を示すまで、周囲温度（約２２〜２７℃）で真空下で充分に乾燥させること、または周囲温度より上の温度（１つもしくは複数）で最高約７５℃まで充分に加熱することを含み、任意選択で、加熱が（ａ）真空下および／または（ｂ）約４５℃もしくは約５０℃である、結晶性の無水のＩＩＩ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの作製方法。
（項目２２）
出発材料のＩ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールメタノール−水溶媒和物が、１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの他の固体形態を本質的に含まず、任意選択で（ａ）出発材料のＩ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールメタノール−水溶媒和物が少なくとも約９５％純粋である、または（ｂ）Ｉ型１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール無水物生成物が少なくとも約９５％純粋である、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
１種類以上の賦形剤および結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７
β−ジオールを含む製剤。
（項目２４）
固形であって、任意選択で、錠剤、カプセル剤または経口投与に適した別の単位投薬形態である、項目２３に記載の製剤。
（項目２５）
非晶質または結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−トリオールを１種類、２種類、３種類、４種類またはそれ以上の賦形剤と接触、混合するおよび／またはブレンドして混合物を得る工程、ならびに該混合物を加工処理して製剤を得る工程を含む製剤の調製方法であって、任意選択で、該製剤が、ヒトへの経口投与に適した投薬単位、任意選択で  錠剤、キャプレット剤またはカプセル剤を含む、製剤の調製方法。
（項目２６）
前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが水和物である、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが無水物、任意選択でＩＩＩ型である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記賦形剤の少なくとも１種類が表面活性剤、任意選択でラウリル硫酸ナトリウムまたはポリソルベート−８０であり、任意選択で、前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールがＩＩＩ型である、項目２５に記載の方法。
（項目２９）
結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオール、結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールおよび少なくとも１種類以上の賦形剤を含む製剤、または結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールと１種類、２種類、３種類、４種類またはそれ以上の賦形剤から調製される製剤の有効量を被検体に投与すること、または被検体の組織に送達することを含む、処置の必要がある被検体の癌または前癌を処置するための方法。
（項目３０）
前記癌が前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮頚部癌、子宮内膜癌または良性前立腺肥大であり、任意選択で、前記結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールが無水物、任意選択でＩＩＩ型である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記前癌が、前立腺間質性腫瘍、子宮頚部形成異常または非湿潤性乳管癌である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
医薬の調製のための、結晶性または非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの使用、または１種類以上の薬学的に許容され得る賦形剤と結晶性または非晶質１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む組成物の使用。
（項目３３）
癌または前癌の処置または予防のための医薬の調製のための、結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールの使用、または１種類以上の賦形剤および結晶性１７α−エチニル−５α−アンドロスタン−３α，１７β−ジオールを含む組成物の使用であって、任意選択で、該癌または前癌が前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、肺癌、膵臓癌または良性前立腺肥大である、使用。