【手続補正書】
【提出日】平成24年5月18日(2012.5.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＩ）
【化３６】
2011523645.tif 000001
の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物であって、式中、
Ａは、結合、又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ｂは、−Ｈ、アセチル又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、アルキレンホスフェート部分、置換又は非置換アミノ酸部分又は置換又は非置換ヌクレオシド部分であるか、
或いは、Ｂは、Ｒ１と一緒になって置換又は非置換ヘテロシクロアルキルを形成しており、
ｘは、１又は２であり、
ｍは、０又は１であり、
Ａが結合であり、ｘが１であり、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｂは置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ａが結合であり、ｘが２であり、Ｒ１がメチルである場合、Ｂは−Ｈ又は置換又は非置換アミノ酸部分である、
化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２】
Ａが結合であり、Ｒ１がメチル又は−Ｈである場合、Ｂが置換又は非置換アミノ酸部分であることを条件とする、請求項１に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項３】
Ａが結合である、請求項１又は２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４】
Ａが置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項１又は２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５】
Ａが非置換アミノ酸部分である、請求項４に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６】
Ａが非置換グリシン部分である、請求項５に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項７】
Ｂが−Ｈ又はアセチルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項８】
Ｂがアセチルである、請求項７に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項９】
Ｂが−Ｈである、請求項７に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｂが置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｂが置換又は非置換グルタミン酸部分である、請求項１０に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｂが非置換グルタミン酸部分である、請求項１０に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１３】
ｘが１である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１４】
ｘが２である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１５】
ｍが０である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１６】
ｍが１である、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３又は置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１が−Ｈ又は−ＣＨ３である、請求項１７に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１が−Ｈである、請求項１８に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｒ１が−ＣＨ３である、請求項１８に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ１が置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項１７に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｒ１が置換又は非置換システイン部分である、請求項２１に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ１が非置換システイン部分である、請求項２２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２４】
Ｒ１が置換システイン部分である、請求項２２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ１がＮ−アセチルシステイン部分である、請求項２４に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２６】
Ｒ１がアルキレンホスフェート部分である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２７】
Ｒ１が−ＣＨ２−ＯＰＯ３Ｈ２である、請求項２６に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ１が置換又は非置換ヌクレオシド部分である、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ１が、
【化３７】
2011523645.tif 000002
である、請求項２８に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項３０】
ＢがＲ１と一緒になって置換又は非置換ヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１から６又は１３から１６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項３１】
ＢがＲ１と一緒になって非置換５−チアゾリジノニルを形成している、請求項３１に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化３８】
2011523645.tif 000003
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、
【化３９】
2011523645.tif 000004
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、
【化４０】
2011523645.tif 000005
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、
【化４１】
2011523645.tif 000006
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、
【化４２】
2011523645.tif 000007
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、
【化４３】
2011523645.tif 000008
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、
【化４４】
2011523645.tif 000009
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、
【化４５】
2011523645.tif 000010
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
【化４６】
2011523645.tif 000011
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
式（ＩＩＩ）
【化４７】
2011523645.tif 000012
の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物であって、式中、
Ａ及びＤは、それぞれ独立に結合、又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ｂ及びＣは、それぞれ独立に−Ｈ、アセチル又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
ｘ及びｙは、それぞれ独立に１又は２であり、
Ａ及びＤがそれぞれ結合であり、ｘ及びｙがそれぞれ１であり、Ｂがアセチルである場合、Ｃは−Ｈ又は置換又は非置換アミノ酸部分である、
化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４２】
Ａ及びＤの少なくとも１つが結合である、請求項４１に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４３】
Ａ及びＤのそれぞれが結合である、請求項４２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４４】
Ａ及びＤの一方が結合であり、Ａ及びＤの他方が置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項４２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４５】
Ａ及びＤの少なくとも１つが置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項４１に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４６】
Ａ及びＤのそれぞれが置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項４５に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４７】
Ａ及びＤが、それぞれ独立に結合、又はグリシン、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換部分である、請求項４１に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４８】
Ａ及びＤが、それぞれ独立にグリシン、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換部分である、請求項４７に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項４９】
Ａ及びＤが、それぞれ独立に置換又は非置換グリシンである、請求項４８に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５０】
Ｂ及びＣの少なくとも１つがＨである、請求項４１から４９のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５１】
Ｂ及びＣのそれぞれがＨである、請求項５０に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５２】
Ｂ及びＣの少なくとも１つがアセチルである、請求項４１から４９のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５３】
Ｂ及びＣのそれぞれがアセチルである、請求項５２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５４】
Ｂ及びＣの一方がＨであり、Ｂ及びＣの他方がアセチルである、請求項５０又は５２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５５】
Ｂ及びＣが、それぞれ独立にＨ、アセチル、又はグルタミン酸、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項４１から４９のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５６】
Ｂ及びＣが、それぞれ独立にグルタミン酸、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換アミノ酸部分である、請求項５５に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５７】
Ｂ及びＣが、それぞれ独立に置換又は非置換グルタミン酸である、請求項５６に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５８】
ｘ及びｙがそれぞれ１である、請求項４１から５７のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項５９】
ｘ及びｙがそれぞれ２である、請求項４１から５７のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６０】
ｘ及びｙの一方が１であり、ｘ及びｙの他方が２である、請求項４１から５７のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６１】
前記化合物が
【化４８】
2011523645.tif 000013
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項６２】
前記化合物が
【化４９】
2011523645.tif 000014
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項６３】
同じ条件下で投与されるアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体におけるＮ−アセチル−ｐ−ベンゾキノンイミン（ＮＡＰＱＩ）を十分に不活性化することができる、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６４】
同じ条件下で投与されるアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体におけるＮＡＰＱＩを少なくとも１０％不活性化することができる、請求項６３に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６５】
同じ条件下で投与されるアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体におけるＮＡＰＱＩを少なくとも２５％不活性化することができる、請求項６３に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６６】
前記アセトアミノフェンが中毒量で投与される、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６７】
肝保護剤部分がＮ−アセチル−ｐ−ベンゾキノンイミン（ＮＡＰＱＩ）に共有結合することができる、請求項１から６６のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６８】
肝保護剤部分がグルタチオン合成を刺激することができる、請求項１から６７のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項６９】
請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物及び担体を含む製剤。
【請求項７０】
有効量の請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物及び担体を含む製剤。
【請求項７１】
前記担体が薬学的に許容される担体である、請求項６９又は７０に記載の製剤。
【請求項７２】
請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物、並びにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ベンゾジアゼピン及びバルビツレートからなる群から選択される化合物を含む製剤。
【請求項７３】
請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物、並びにコデイン、モルヒネ、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、レボルファノール、プロポキシフェン、アスピリン、ケトロラク、イブプロフェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、エトドラク、ジクロフェナク、ミソプロストール、メロキシカム、ピロキシカム、ナプロキセン、カフェイン、ドキシラミン、パマブロム、トラマドール、デキストロプロポキシフェン、メチルヘキシタール、カリソプロドール、ブタルビタール、ジアゼパム、ロラゼパム又はミダゾラムからなる群から選択される化合物を含む製剤。
【請求項７４】
実質的に純粋な形態の請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項７５】
有効量の請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物を含む、アセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態を治療するための組成物。
【請求項７６】
前記疾患又は状態が、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷及び神経損傷からなる群から選択される、請求項７５に記載の組成物。
【請求項７７】
前記組成物の投与後のアセトアミノフェンの肝毒性が、同じ条件下でのアセトアミノフェンの投与と比較して低い、請求項７５又は７６に記載の組成物。
【請求項７８】
前記組成物の投与後の個体における不活性化Ｎ−アセチル−ｐ−ベンゾキノンイミン（ＮＡＰＱＩ）の量が同じ条件下でのアセトアミノフェンの投与と比較して増加する、請求項７５から７７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７９】
不活性化ＮＡＰＱＩの前記量が少なくとも１０％増加する、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８０】
不活性化ＮＡＰＱＩの前記量が少なくとも２５％増加する、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８１】
不活性化ＮＡＰＱＩの前記量が少なくとも５０％増加する、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８２】
前記アセトアミノフェンを中毒量で投与する、請求項７８から８１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８３】
前記化合物の肝保護剤部分がグルタチオン合成を刺激する、請求項７５から８２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８４】
前記組成物が経口投与されることを特徴とする、請求項７５から８３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８５】
前記組成物が非経口的に投与されることを特徴とする、請求項７５から８３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８６】
前記組成物が約３００ｍｇ〜約３．６ｇの前記化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の用量で投与されることを特徴とする、請求項７５から８５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８７】
前記組成物が約７５０ｍｇ〜約３．６ｇの前記化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の用量で投与されることを特徴とする、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
前記組成物が約１μｍｏｌ〜約１０ｍｍｏｌの前記化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の用量で投与されることを特徴とする、請求項７５から８５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８９】
前記組成物が約０．１μｍｏｌ／ｋｇ〜約１００μｍｏｌ／ｋｇの前記化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の用量で投与されることを特徴とする、請求項７５から８５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９０】
請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物を含む薬剤。
【請求項９１】
疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療用の薬剤の製造のための請求項１から６８のいずれか一項に記載の１つ若しくは複数の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の使用。
【請求項９２】
請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物、並びに疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防における使用説明書を含む、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防用のキット。
【請求項９３】
請求項６９から７２のいずれか一項に記載の製剤、並びに疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防における使用説明書を含む、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防用のキット。
【請求項９４】
同じ条件下で投与したアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体における肝損傷を十分に低減することができる、請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項９５】
同じ条件下で投与したアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体における腎臓の損傷を十分に低減することができる、請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
【請求項９６】
前記肝毒性が前記個体の肝臓への損傷を含む、請求項７７に記載の組成物。
【請求項９７】
前記肝毒性が前記個体の腎臓への損傷を含む、請求項７７に記載の組成物。
【請求項９８】
請求項１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物及び薬学的に許容される担体を含む低容積／高濃度製剤。
【請求項９９】
請求項３２に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物及び薬学的に許容される担体を含む、請求項９８に記載の低容積／高濃度製剤。
【請求項１００】
疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療のための組成物であって、請求項１から６８のいずれか一項に記載の１つ若しくは複数の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
他の態様において、本発明は、式Ｉ、ＩＩ若しくはＩＩＩのいずれか１つの化合物の製剤及び使用説明書を含むキットを提供する。いくつかの実施形態において、該説明書は、アセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（例えば、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷（心筋及び／又は脳など）又は神経損傷）の治療又は予防のための式Ｉ、ＩＩ若しくはＩＩＩのいずれか１つの化合物の使用に関する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＩＩ）
【化３６】
2011523645.tif 000015
の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物であって、式中、
Ａは、結合、又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ｂは、−Ｈ、アセチル又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、アルキレンホスフェート部分、置換又は非置換アミノ酸部分又は置換又は非置換ヌクレオシド部分であるか、
或いは、Ｂは、Ｒ１と一緒になって置換又は非置換ヘテロシクロアルキルを形成しており、
ｘは、１又は２であり、
ｍは、０又は１であり、
Ａが結合であり、ｘが１であり、Ｒ１が−Ｈである場合、Ｂは置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ａが結合であり、ｘが２であり、Ｒ１がメチルである場合、Ｂは−Ｈ又は置換又は非置換アミノ酸部分である、
化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
（項目２）
Ａが結合であり、Ｒ１がメチル又は−Ｈである場合、Ｂが置換又は非置換アミノ酸部分であることを条件とする、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ａが結合である、項目１又は２に記載の化合物。
（項目４）
Ａが置換又は非置換アミノ酸部分である、項目１又は２に記載の化合物。
（項目５）
Ａが非置換アミノ酸部分である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ａが非置換グリシン部分である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｂが−Ｈ又はアセチルである、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｂがアセチルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｂが−Ｈである、項目７に記載の化合物。
（項目１０）
Ｂが置換又は非置換アミノ酸部分である、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｂが置換又は非置換グルタミン酸部分である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｂが非置換グルタミン酸部分である、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
ｘが１である、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ｘが２である、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
ｍが０である、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
ｍが１である、項目１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１が、−Ｈ、−ＣＨ３又は置換又は非置換アミノ酸部分である、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１が−Ｈ又は−ＣＨ３である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１が−Ｈである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１が−ＣＨ３である、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１が置換又は非置換アミノ酸部分である、項目１７に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１が置換又は非置換システイン部分である、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１が非置換システイン部分である、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１が置換システイン部分である、項目２２に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１がＮ−アセチルシステイン部分である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ１がアルキレンホスフェート部分である、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１が−ＣＨ２−ＯＰＯ３Ｈ２である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１が置換又は非置換ヌクレオシド部分である、項目１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１が、
【化３７】
2011523645.tif 000016
である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
ＢがＲ１と一緒になって置換又は非置換ヘテロシクロアルキルを形成している、項目１から６又は１３から１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
ＢがＲ１と一緒になって非置換５−チアゾリジノニルを形成している、項目３１に記載の化合物。
（項目３２）
前記化合物が、
【化３８】
2011523645.tif 000017
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
前記化合物が、
【化３９】
2011523645.tif 000018
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
前記化合物が、
【化４０】
2011523645.tif 000019
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
前記化合物が、
【化４１】
2011523645.tif 000020
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
前記化合物が、
【化４２】
2011523645.tif 000021
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
前記化合物が、
【化４３】
2011523645.tif 000022
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
前記化合物が、
【化４４】
2011523645.tif 000023
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目３９）
前記化合物が、
【化４５】
2011523645.tif 000024
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物が、
【化４６】
2011523645.tif 000025
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
式（ＩＩＩ）
【化４７】
2011523645.tif 000026
の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物であって、式中、
Ａ及びＤは、それぞれ独立に結合、又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
Ｂ及びＣは、それぞれ独立に−Ｈ、アセチル又は置換又は非置換アミノ酸部分であり、
ｘ及びｙは、それぞれ独立に１又は２であり、
Ａ及びＤがそれぞれ結合であり、ｘ及びｙがそれぞれ１であり、Ｂがアセチルである場合、Ｃは−Ｈ又は置換又は非置換アミノ酸部分である、
化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
（項目４２）
Ａ及びＤの少なくとも１つが結合である、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ａ及びＤのそれぞれが結合である、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ａ及びＤの一方が結合であり、Ａ及びＤの他方が置換又は非置換アミノ酸部分である、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ａ及びＤの少なくとも１つが置換又は非置換アミノ酸部分である、項目４１に記載の化合物。
（項目４６）
Ａ及びＤのそれぞれが置換又は非置換アミノ酸部分である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ａ及びＤが、それぞれ独立に結合、又はグリシン、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換部分である、項目４１に記載の化合物。
（項目４８）
Ａ及びＤが、それぞれ独立にグリシン、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換部分である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ａ及びＤが、それぞれ独立に置換又は非置換グリシンである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｂ及びＣの少なくとも１つがＨである、項目４１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｂ及びＣのそれぞれがＨである、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｂ及びＣの少なくとも１つがアセチルである、項目４１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｂ及びＣのそれぞれがアセチルである、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
Ｂ及びＣの一方がＨであり、Ｂ及びＣの他方がアセチルである、項目５０又は５２に記載の化合物。
（項目５５）
Ｂ及びＣが、それぞれ独立にＨ、アセチル、又はグルタミン酸、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換アミノ酸部分である、項目４１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｂ及びＣが、それぞれ独立にグルタミン酸、システイン及びメチオニンからなる群から選択される置換又は非置換アミノ酸部分である、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｂ及びＣが、それぞれ独立に置換又は非置換グルタミン酸である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
ｘ及びｙがそれぞれ１である、項目４１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
ｘ及びｙがそれぞれ２である、項目４１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
ｘ及びｙの一方が１であり、ｘ及びｙの他方が２である、項目４１から５７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６１）
前記化合物が
【化４８】
2011523645.tif 000027
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目４１に記載の化合物。
（項目６２）
前記化合物が
【化４９】
2011523645.tif 000028
若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物である、項目４１に記載の化合物。
（項目６３）
同じ条件下で投与されるアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体におけるＮ−アセチル−ｐ−ベンゾキノンイミン（ＮＡＰＱＩ）を十分に不活性化することができる、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）
同じ条件下で投与されるアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体におけるＮＡＰＱＩを少なくとも１０％不活性化することができる、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
同じ条件下で投与されるアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体におけるＮＡＰＱＩを少なくとも２５％不活性化することができる、項目６３に記載の化合物。
（項目６６）
前記アセトアミノフェンを中毒量で投与する、項目６３から６５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６７）
肝保護剤部分がＮ−アセチル−ｐ−ベンゾキノンイミン（ＮＡＰＱＩ）に共有結合することができる、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６８）
肝保護剤部分がグルタチオン合成を刺激することができる、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６９）
項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物及び担体を含む製剤。
（項目７０）
有効量の項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物及び担体を含む製剤。
（項目７１）
前記担体が薬学的に許容される担体である、項目６９又は７０に記載の製剤。
（項目７２）
項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物、並びにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ベンゾジアゼピン及びバルビツレートからなる群から選択される化合物を含む製剤。
（項目７３）
項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物、並びにコデイン、モルヒネ、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、レボルファノール、プロポキシフェン、アスピリン、ケトロラク、イブプロフェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、エトドラク、ジクロフェナク、ミソプロストール、メロキシカム、ピロキシカム、ナプロキセン、カフェイン、ドキシラミン、パマブロム、トラマドール、デキストロプロポキシフェン、メチルヘキシタール、カリソプロドール、ブタルビタール、ジアゼパム、ロラゼパム又はミダゾラムからなる群から選択される化合物を含む製剤。
（項目７４）
実質的に純粋な形態の項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７５）
個体に有効量の項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、アセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態を治療する方法。
（項目７６）
疾患又は状態が、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷及び神経損傷からなる群から選択される、項目７５に記載の方法。
（項目７７）
前記化合物の投与後のアセトアミノフェンの肝毒性が、同じ条件下でのアセトアミノフェンの投与と比較して低い、項目７５又は７６に記載の方法。
（項目７８）
前記化合物の投与後の個体における不活性化Ｎ−アセチル−ｐ−ベンゾキノンイミン（ＮＡＰＱＩ）の量が同じ条件下でのアセトアミノフェンの投与と比較して増加する、項目７５から７７のいずれか一項に記載の方法。
（項目７９）
不活性化ＮＡＰＱＩの前記量が少なくとも１０％増加する、項目７８に記載の方法。
（項目８０）
不活性化ＮＡＰＱＩの前記量が少なくとも２５％増加する、項目７８に記載の方法。
（項目８１）
不活性化ＮＡＰＱＩの前記量が少なくとも５０％増加する、項目７８に記載の方法。
（項目８２）
前記アセトアミノフェンを中毒量で投与する、項目７８から８１のいずれか一項に記載の方法。
（項目８３）
前記化合物の前記肝保護剤部分がグルタチオン合成を刺激する、項目７５から８２のいずれか一項に記載の方法。
（項目８４）
前記化合物を経口投与する、項目７５から８３のいずれか一項に記載の方法。
（項目８５）
前記化合物を非経口的に投与する、項目７５から８３のいずれか一項に記載の方法。
（項目８６）
前記化合物の用量が約３００ｍｇ〜約３．６ｇである、項目７５から８５のいずれか一項に記載の方法。
（項目８７）
前記化合物の用量が約７５０ｍｇ〜約３．６ｇである、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記化合物の用量が約１μｍｏｌ〜約１０ｍｍｏｌである、項目７５から８５のいずれか一項に記載の方法。
（項目８９）
前記化合物の用量が約０．１μｍｏｌ／ｋｇ〜約１００μｍｏｌ／ｋｇである、項目７５から７５のいずれか一項に記載の方法。
（項目９０）
薬剤として使用するための項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物。
（項目９１）
疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療用の薬剤の製造のための項目１から６８のいずれか一項に記載の１つ若しくは複数の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の使用。
（項目９２）
疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療のための項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物若しくは薬学的に許容されるその塩又は前記のものの溶媒和物の使用。
（項目９３）
項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物、並びに疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防における使用説明書を含む、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防用のキット。
（項目９４）
項目６９から７２のいずれか一項に記載の製剤、並びに疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防における使用説明書を含む、疼痛、発熱、炎症、虚血性損傷又は神経損傷の治療又は予防用のキット。
（項目９５）
同じ条件下で投与したアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体における肝損傷を十分に低減することができる、項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９６）
同じ条件下で投与したアセトアミノフェンのモル当量と比較して、個体における腎臓の損傷を十分に低減することができる、項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９７）
前記肝毒性が前記個体の肝臓への損傷を含む、項目７７に記載の方法。
（項目９８）
前記肝毒性が前記個体の腎臓への損傷を含む、項目７７に記載の方法。
（項目９９）
項目１から６８のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む低容積／高濃度製剤。
（項目１００）
項目３２に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、項目９９に記載の低容積／高濃度製剤。