【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
本発明はさらに、血液試料を本発明の化合物に接触させることを含む前記血液試料の凝固を阻止する方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【化１０４】
2010515689.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニルおよびＣ２〜８アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ２は水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ａは
【化１０５】
2010515689.tif 000002
からなる群から選択され、ここで、波線は環Ｂとの結合点を示し、点線は分子の残りの部分との結合点を示し、
Ｒ３は、独立に、水素またはＲ３ａであり、
Ｒ３ａは、ハロゲン、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニルおよびＣ２〜８アルキニルからなる群から独立に選択され、
ｍは、０、１、２または３であり、
ＸはＣ−Ｒ４もしくはＮであるか、またはＸとＹはＣであり、縮合して６員のアリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成しており、
ＹはＣ−Ｒ５またはＮであり、ただし、ＸとＹはどちらもがＮであることはなく、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および
【化１０６】
2010515689.tif 000003
からなる群から選択され、
Ｒ４ａは水素またはＣ１〜８アルキルであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲンおよびＣ１〜８アルコキシからなる群から選択されるか、またはＲ５とＲ６は一緒に結合して環Ｂと縮合した６員のアリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成しており、
Ｒ６は、−Ｒ６ａ、−ＮＲ７ａＲ７ｂ、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｃ、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＯＲ７ｃ、−ＣＯＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＯＲ７ｃ、−ＳＲ７ｃ、−Ｃ（＝ＮＲ７ａ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ｃからなる群から選択され、
Ｒ６ａは
【化１０７】
2010515689.tif 000004
【化１０８】
2010515689.tif 000005
からなる群から選択され、ここで、Ｒ８は置換基に適した任意の位置であってよく、Ｒ８が窒素原子と結合している場合、Ｒ８は該窒素原子に結合している水素原子を置換し、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、Ｃ１〜８アルキル、および１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ７ｃは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜８アルキル、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、ニトロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＳＯ２ＮＲ８ａＲ８ｂ、ハロゲン、Ｃ１〜８アルキルおよびＣ１〜８アルコキシからなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜８アルキルおよびＣ１〜８アルコキシは１〜３個のＲ９で任意選択で置換されており、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１〜８アルキル、および１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはＲ８ａとＲ８ｂは一緒に、１〜３個のＲ９で任意選択で置換されかつＮ、ＯもしくはＳから選択される１つの追加の環ヘテロ原子を任意選択で有する５〜７員複素環を形成しており、
Ｒ８ｃは、Ｃ１〜８アルキル、および１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、複素環、ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）２および−Ｎ（Ｒ１０）３＋からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１０は、独立に、Ｃ１〜６アルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
ただし、ＸがＣ−Ｒ４であり、ＹがＣ−Ｒ５であり、Ｒ６がＲ６ａであり、Ａが
【化１０９】
2010515689.tif 000006
である場合、Ｒ６ａは炭素原子を介して環Ｂと結合している）。
（項目２）
Ｒ１が２−クロロである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ＸおよびＹがＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ａが
【化１１０】
2010515689.tif 000007
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ６がＲ６ａである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ６ａが
【化１１１】
2010515689.tif 000008
からなる群から選択される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ６が
【化１１２】
2010515689.tif 000009
【化１１３】
2010515689.tif 000010
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ６が
【化１１４】
2010515689.tif 000011
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ６が
【化１１５】
2010515689.tif 000012
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ６が
【化１１６】
2010515689.tif 000013
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ６が
【化１１７】
2010515689.tif 000014
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ６が
【化１１８】
2010515689.tif 000015
であり、Ｒ８が上記定義の通りである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ８が
【化１１９】
2010515689.tif 000016
【化１２０】
2010515689.tif 000017
からなる群から選択される、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２’−メトキシビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（６−クロロピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−フルオロ−２’−スルファモイルビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−カルバモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（２−アミノ−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）アミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（Ｎ−メチルプロピオンアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、４−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル（メチル）カルバミン酸エチル、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（３−（２−フルオロ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（５−オキソ−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２−オキソ−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（６−オキソ−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−メチル−２−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
４−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）アセトアミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２，５−ジブロモ−１−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバムイミドイル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２，５−ジブロモ−１−（４−（イミノ（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２，５−ジブロモ−１−（４−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（９−メチル−２，６−ジオキソ−１Ｈ−プリン−３（２Ｈ，６Ｈ，９Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（４−メチル−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−フルオロ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−メトキシエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（ジメチル（ジメチルアミノ）アミノ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−３−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（メチルチオ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（メチルスルフィニル）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−モルホリノエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−５−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−（２−モルホリノエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−ニトロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（４−アミノ−５−フルオロ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−イソプロピル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
４−（４−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）−３−オキソピペラジン−１−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−ヒドロキシ−２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２，３−ジオキソ−３，４−ジヒドロピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−ヒドロキシ−６−オキソピリダジン−１（６Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチルカルバモイル）安息香酸、
Ｎ−（（１−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバムイミドイル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（イミノ（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（イミノ（ピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−カルバモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（ピリジン−２−イルチオ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
１−（５−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−（（１−（６−（アゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（４−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［β］［１，４］オキサジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−メトキシ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、および
５−クロロ−Ｎ−（（１−（５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）キノリン−８−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１６）
薬剤として許容される賦形剤および項目１または１５に記載の化合物を含む組成物。
（項目１７）
哺乳動物における望ましくない血栓を特徴とする状態を予防または治療するための方法であって、該哺乳動物に治療有効量の項目１に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目１８）
前記状態が、急性冠症候群、心筋梗塞症、不安定狭心症、難治性の狭心症、血栓溶解治療後もしくは冠動脈血管形成術後に起こる冠動脈内血栓性閉塞、血栓により媒介される脳血管症候群、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺動脈塞栓、凝血障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓血管炎、ヘパリン起因性血小板減少症に付随する血栓症、体外循環に付随する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル、大動脈内バルーンポンプ、冠状動脈ステントまたは心臓弁などの器具の使用に付随する血栓性合併症、および人工器官の取付けを要する状態からなる群から選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
血液試料の凝固を阻止する方法であって、該試料を項目１または１５に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【化１０４】
2010515689.tif 000018
（式中、
Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニルおよびＣ２〜８アルキニルからなる群から選択され、
Ｒ２は水素またはＣ１〜４アルキルであり、
Ａは
【化１０５】
2010515689.tif 000019
からなる群から選択され、ここで、波線は環Ｂとの結合点を示し、点線は分子の残りの部分との結合点を示し、
Ｒ３は、独立に、水素またはＲ３ａであり、
Ｒ３ａは、ハロゲン、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニルおよびＣ２〜８アルキニルからなる群から独立に選択され、
ｍは、０、１、２または３であり、
ＸはＣ−Ｒ４もしくはＮであるか、またはＸとＹはＣであり、縮合して６員のアリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成しており、
ＹはＣ−Ｒ５またはＮであり、ただし、ＸとＹはどちらもがＮであることはなく、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、および
【化１０６】
2010515689.tif 000020
からなる群から選択され、
Ｒ４ａは水素またはＣ１〜８アルキルであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲンおよびＣ１〜８アルコキシからなる群から選択されるか、またはＲ５とＲ６は一緒に結合して環Ｂと縮合した６員のアリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成しており、
Ｒ６は、−Ｒ６ａ、−ＮＲ７ａＲ７ｂ、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｃ、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＯＲ７ｃ、−ＣＯＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＯＲ７ｃ、−ＳＲ７ｃ、−Ｃ（＝ＮＲ７ａ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８ａＲ８ｂおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ｃからなる群から選択され、
Ｒ６ａは
【化１０７】
2010515689.tif 000021
【化１０８】
2010515689.tif 000022
からなる群から選択され、ここで、Ｒ８は置換基に適した任意の位置であってよく、Ｒ８が窒素原子と結合している場合、Ｒ８は該窒素原子に結合している水素原子を置換し、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素、Ｃ１〜８アルキル、および１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ７ｃは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜８アルキル、１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、ニトロ、ヒドロキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＮＲ８ａＲ８ｂ、−ＳＯ２ＮＲ８ａＲ８ｂ、ハロゲン、Ｃ１〜８アルキルおよびＣ１〜８アルコキシからなる群から独立に選択され、前記Ｃ１〜８アルキルおよびＣ１〜８アルコキシは１〜３個のＲ９で任意選択で置換されており、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、水素、Ｃ１〜８アルキル、および１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から独立に選択されるか、またはＲ８ａとＲ８ｂは一緒に、１〜３個のＲ９で任意選択で置換されかつＮ、ＯもしくはＳから選択される１つの追加の環ヘテロ原子を任意選択で有する５〜７員複素環を形成しており、
Ｒ８ｃは、Ｃ１〜８アルキル、および１〜３個のＲ９で置換されたＣ１〜８アルキルからなる群から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、複素環、ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｒ１０、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（ＮＨ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｒ１０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１０、−Ｎ（Ｒ１０）２および−Ｎ（Ｒ１０）３＋からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１０は、独立に、Ｃ１〜６アルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
ただし、ＸがＣ−Ｒ４であり、ＹがＣ−Ｒ５であり、Ｒ６がＲ６ａであり、Ａが
【化１０９】
2010515689.tif 000023
である場合、Ｒ６ａは炭素原子を介して環Ｂと結合している）。
【請求項２】
Ｒ１が２−クロロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸおよびＹがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが
【化１１０】
2010515689.tif 000024
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がＲ６ａである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６ａが
【化１１１】
2010515689.tif 000025
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が
【化１１２】
2010515689.tif 000026
【化１１３】
2010515689.tif 000027
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が
【化１１４】
2010515689.tif 000028
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が
【化１１５】
2010515689.tif 000029
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が
【化１１６】
2010515689.tif 000030
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が
【化１１７】
2010515689.tif 000031
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が
【化１１８】
2010515689.tif 000032
であり、Ｒ８が上記定義の通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ８が
【化１１９】
2010515689.tif 000033
【化１２０】
2010515689.tif 000034
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２’−メトキシビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２’−ヒドロキシビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（６−クロロピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−フルオロ−２’−スルファモイルビフェニル−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−カルバモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（２−アミノ−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチル（２−（メチルアミノ）エチル）アミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（Ｎ−メチルプロピオンアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、４−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル（メチル）カルバミン酸エチル、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−メトキシ−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（Ｎ−メチルアセトアミド）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（３−（２−フルオロ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−５−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（５−オキソ−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２−オキソ−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（６−オキソ−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−メチル−２−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−１−カルボニル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
４−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ベンズアミド、
Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）アセトアミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２，５−ジブロモ−１−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバムイミドイル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２，５−ジブロモ−１−（４−（イミノ（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（２，５−ジブロモ−１−（４−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（９−メチル−２，６−ジオキソ−１Ｈ−プリン−３（２Ｈ，６Ｈ，９Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（４−メチル−１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（３−メチル−２−オキソ−テトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（２−フルオロ−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−フルオロ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−ヒドロキシエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−メトキシエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（ジメチル（ジメチルアミノ）アミノ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−３−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−３−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（メチルチオ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（メチルスルフィニル）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（メチルスルホニル）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（２−モルホリノエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（３−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−ヒドロキシ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソ−５−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−（２−モルホリノエトキシ）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（５−ニトロ−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（４−アミノ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−（４−アミノ−５−フルオロ−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−イソプロピル−２−オキソピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
４−（４−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）−３−オキソピペラジン−１−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−ヒドロキシ−２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２，３−ジオキソ−３，４−ジヒドロピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（３−ヒドロキシ−６−オキソピリダジン−１（６Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
２−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチルカルバモイル）安息香酸、
Ｎ−（（１−（２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバムイミドイル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（イミノ（ピロリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（イミノ（ピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（４−カルバモイルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（ピリジン−２−イルチオ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
１−（５−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−（（１−（６−（アゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（１−（６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）−５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（４−（４−（（５−クロロチオフェン−２−カルボキサミド）メチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［β］［１，４］オキサジン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、
５−クロロ−Ｎ−（（１−（３−メトキシ−４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド、および
５−クロロ−Ｎ−（（１−（５−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）キノリン−８−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
【請求項１６】
薬剤として許容される賦形剤および請求項１または１５に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１７】
哺乳動物における望ましくない血栓を特徴とする状態を予防または治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項１８】
前記状態が、急性冠症候群、心筋梗塞症、不安定狭心症、難治性の狭心症、血栓溶解治療後もしくは冠動脈血管形成術後に起こる冠動脈内血栓性閉塞、血栓により媒介される脳血管症候群、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺動脈塞栓、凝血障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓血管炎、ヘパリン起因性血小板減少症に付随する血栓症、体外循環に付随する血栓性合併症、心臓もしくは他の血管内カテーテル、大動脈内バルーンポンプ、冠状動脈ステントまたは心臓弁などの器具の使用に付随する血栓性合併症、および人工器官の取付けを要する状態からなる群から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
血液試料の凝固を阻止する方法であって、該試料を請求項１または１５に記載の化合物と接触させることを含む、方法。