【手続補正書】
【提出日】平成24年1月24日(2012.1.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
2011511841.tif 000001
［式中、
ａ、ｂ、およびｄは各々、ＣＨまたはＮから選択されるが；ただし、ａ、ｂ、およびｄの少なくとも１つは、Ｎであり；
ｎは、１、２、３、４、または５であり；
ｕは、０、１、２、または３であり；
Ａは、フェニルまたは１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環から選択され；
Ｂは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される、１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含有する５員芳香環であり；
Ｒ１は、水素、アルキル、またはハロアルキルから選択され；
各Ｒ２は、水素、アルコキシ、アルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、または−ＮＲｃＲｄから独立して選択され；
各Ｒ３は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、または（ＮＲａＲｂ）カルボニルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲａＲｂ）カルボニル、またはトリアルキルシリルアルコキシアルキルから選択され；
Ｒ５は、
【化２】
2011511841.tif 000002
（式中、
ｍは、０、１、または２であり；
ｏは、１、２、または３であり；
ｓは、独立して０、１、２、３、または４であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲ６、またはＣ（Ｒ６）２から独立して選択されるが；ただし、ｎが０であるとき、ＸはＣＨ２、ＣＨＲ６、またはＣ（Ｒ６）２から選択される）
から選択され； 
各Ｒ６は、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、または−ＮＲａＲｂから独立して選択され、ここで、該アルキルは適宜、隣接する炭素原子と縮合３員環から６員環を形成することができ、該３員環から６員環は、１個または２個のアルキル基で適宜置換されており；
各Ｒ７は、水素またはＲ１１−Ｃ（Ｏ）−、もしくはＲ１１−Ｃ（Ｓ）−から独立して選択され；
Ｒ８は、水素またはアルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は各々、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキル、ハロアルキル、または（ＮＲａＲｂ）アルキルから独立して選択されるか；または、
Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ＮＲｚ、Ｏ、またはＳから選択される１個または２個のヘテロ原子を適宜含有する５員または６員の飽和環を形成し；ここで、Ｒｚは、水素またはアルキルから選択され；
各Ｒ１１は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、または（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから独立して選択される］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ５が、
【化３】
2011511841.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
ｍが１である、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
ＸがＣＨ２である、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
ｓが０である、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ７が水素またはＲ１１−Ｃ（Ｏ）−から選択される、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１１がアリールアルキル、（シクロアルキル）アルキル、または（ＮＲｃＲｄ）アルキルから独立して選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ｕが０である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ４が水素である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
ｎが２であり；ならびに、
１個のＲ２が水素であって、他方がヘテロシクリルまたは−ＮＲｃＲｄから選択される、請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
式(II)
【化４】
2011511841.tif 000004
［式中、
Ｒ７は、水素またはＲ１１−Ｃ（Ｏ）−から選択され；ならびに、
Ｒ１１は、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリールアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアルキルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、または（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから独立して選択される］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１１がアルコキシ、アルキル、アリールアルキル、または（ＮＲｃＲｄ）アルキルから選択される、請求項１２に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
式:
【化５】
2011511841.tif 000005
から選択される化合物もしくは医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物、もしくは医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む、ＨＣＶ感染症を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
抗ＨＣＶ活性を有する１種または２種のさらなる化合物をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグインターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記さらなる化合物の少なくとも１つが、ＨＣＶ感染症の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ  ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリー、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａタンパク質、またはＩＭＰＤＨから選択される標的の機能の阻害に有効である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および抗ＨＣＶ活性を有する１種もしくは２種のさらなる化合物を含む、ＨＣＶ感染症を治療するための剤であって、請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩の前、後もしくは同時に、抗ＨＣＶ活性を有する１種もしくは２種のさらなる化合物を投与することを特徴とする、該剤。
【請求項２２】
前記さらなる化合物の少なくとも１つが、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項２１に記載の剤。
【請求項２３】
前記インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグインターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、またはリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項２２に記載の剤。
【請求項２４】
前記さらなる化合物の少なくとも１つが、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項２１に記載の剤。
【請求項２５】
前記さらなる化合物の少なくとも１つが、ＨＣＶ感染症の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ  ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー、ＨＣＶアセンブリー、ＨＣＶイグレス、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａタンパク質、またはＩＭＰＤＨから選択される標的の機能の阻害に有効である、請求項２１に記載の剤。