【手続補正書】
【提出日】平成24年5月11日(2012.5.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式：
【化１】
2011526913.tif 000001
の化合物であって、上記式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、アミノカルボニル、またはアミノスルホニルであり；
Ｒ３およびＲ４のうちの一方は
【化２】
2011526913.tif 000002
であり、上記式中、ｎは１、２、３、４、または５であり；Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリールであるか、またはＲｂおよびＲｃが、結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含有している３〜１２員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し；ＲｄおよびＲｅはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか；またはＲｄおよびＲｅが、結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含有している３〜１２員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成し；かつ、Ｒ３およびＲ４のうちの他方は、Ｈ、ハロ、ニトロ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、アミノカルボニル、またはアミノスルホニルであり；
ＸはＯ、Ｓ、またはＮＲｆであって、Ｒｆは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、もしくはアミノスルホニルであり；
Ｙはフェニルであって、任意選択でハロ、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルで置換されているか、もしくは任意選択で別の３〜８員環と融合しているか、またはＹはフェニルで置換されたアルキルであって、該フェニルは任意選択でハロ、ニトロ、シアノ、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルで置換されているか、もしくは任意選択で別の３〜８員環と融合しており；
ＺはＮまたはＣ−ＣＮである、化合物。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化３】
2011526913.tif 000003
であって、上記式中、ｎは１であり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化４】
2011526913.tif 000004
であって、上記式中、ｎは１または２であり；Ｒａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、ＲｂおよびＲｃは、結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含有している３〜１２員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲｂおよびＲｃは、結合している窒素原子と一緒になって、下式：
【化５】
2011526913.tif 000005
の二環式の環を形成し、上記式中、ｍ１、ｍ２、ｍ３およびｍ４はそれぞれ独立に０、１、２、または３であり；ＡはＮまたはＣＲであり；ＢはＮＲまたはＣＲＲ’であって、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキルまたはハロであり；かつ、Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキルまたはハロである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化６】
2011526913.tif 000006
であって、上記式中、ＲａはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化７】
2011526913.tif 000007
であって、上記式中、ＲａはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；かつＲｄおよびＲｅはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化８】
2011526913.tif 000008
であって、上記式中、ＲａはＨ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；かつ、ＲｄおよびＲｅは、結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含有している３〜１２員の飽和環、不飽和環、または芳香環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＺはＮであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙは
【化９】
2011526913.tif 000009
であることを特徴とする、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ３であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙは
【化１０】
2011526913.tif 000010
であることを特徴とする、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙは
【化１１】
2011526913.tif 000011
であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙは
【化１２】
2011526913.tif 000012
であることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸはＯ、ＮＨまたはＮ−ＣＨ３であり、かつＺはＮであることを特徴とする、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化１３】
2011526913.tif 000013
であって、上記式中、ｎは１であり、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであることを特徴とする、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化１４】
2011526913.tif 000014
であって、上記式中、ｎは１または２であり；Ｒａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；かつ、ＲｂおよびＲｃは、結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含有している３〜１２員の飽和環、不飽和環、もしくは芳香環を形成することを特徴とする、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｂおよびＲｃは、結合している窒素原子と一緒になって、下式：
【化１５】
2011526913.tif 000015
の二環式の環を形成し、上記式中、ｍ１、ｍ２、ｍ３およびｍ４はそれぞれ独立に０、１、２、または３であり；ＡはＮまたはＣＲであり；ＢはＮＲまたはＣＲＲ’であって、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキルまたはハロであり；かつ、Ｒｉ、Ｒｉｉ、Ｒｉｉｉ、Ｒｉｖ、Ｒｖ、Ｒｖｉ、ＲｖｉｉおよびＲｖｉｉｉはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキルまたはハロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化１６】
2011526913.tif 000016
であって、上記式中、ＲａはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであることを特徴とする、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化１７】
2011526913.tif 000017
であって、上記式中、ＲａはＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；かつＲｄおよびＲｅはそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニルもしくはアルキニルであることを特徴とする、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ４のうちの一方が
【化１８】
2011526913.tif 000018
であって、上記式中、ＲａはＨ、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；かつ、ＲｄおよびＲｅは、結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１〜３個のヘテロ原子を含有している３〜１２員の飽和環、不飽和環、または芳香環を形成することを特徴とする、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２１】
化合物は化合物１〜１７０のうちのいずれか一つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物と、該化合物の薬学的に許容可能な担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２３】
がんを治療するための治療薬であって、有効な量の請求項１に記載の化合物を含む、治療薬。
【請求項２４】
がんは、肺がん、頭頸部がん、結腸直腸がん、または膵臓がんである、請求項２３に記載の治療薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】キナゾリン化合物及び同化合物を含む治療薬
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
実施例６６：Ｎ−（４−（３−エチニルフェニルアミノ）−７−メトキシキナゾリン−６−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（化合物６６）の合成
化合物６６の合成経路を以下に示す：