【手続補正書】
【提出日】平成25年11月28日(2013.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式を有する化合物：
【化１】
2013512260.tif 000001
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＯＨ、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ  ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ２）ｎ、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され；
Ｒ９は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ２アルキル、−ＮＨ２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎからなる群から選択され；
Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ
ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ３、−ＣＨ［（ＣＨ２）ｎＣＨ３］ＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ２、−ＳＣＮ、−ＳＯ２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）２、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ３、および−ＮＨＮＨ２からなる群から選択され；
Ｙは、水素原子、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｒ６）および−ＯＨから選択され；
ｍは０〜２０の整数であり；
ｎは０〜８の整数であり；
記号
【化２】
2013512260.tif 000002
は、３位または１７位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し；および
記号
【化３】
2013512260.tif 000003
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表す；
ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩。
【請求項２】
下記化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化４】
2013512260.tif 000004
【請求項３】
Ｙは＝Ｏおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素原子、ハロおよびＣ１〜Ｃ６のアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子、−ＯＨおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素原子、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２からなる群から選択され；
ｍは１〜２０の整数であり；
ｎは０〜８の整数であり；および
記号
【化５】
2013512260.tif 000005
は、単結合または二重結合のいずれかを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙは、（Ｓ）配置−ＯＨであり；
Ｒ４は、水素原子およびアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ３は水素原子であり；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ
Ｈ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−
（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群から選択され；
ｍは、１〜６の整数であり；
ｎは０〜３の整数であり；および
Ｃ−１３メチル基は、（Ｓ）配置に存在する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
下記化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化６】
2013512260.tif 000006
【請求項６】
Ｒ１は、水素原子、−ＯＨおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素原子、ハロおよびＣ１〜Ｃ６のアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子およびハロから選択され；
Ｒ３は、水素原子、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２からなる群から選択され；
ｍは、１〜２０の整数であり；および
ｎは、０〜８の整数である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は、水素原子であり；
Ｒ４は、水素原子またはアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素原子であり；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３から選択され；
ｍは１〜１２の整数であり；および
ｎは０〜４の整数であり、
Ｃ−１３メチルおよびＣ−１７ヒドロキシルは（Ｓ）配置に存在する、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化７】
2013512260.tif 000007
【請求項９】
Ｒ1１は、水素原子またはＣ１〜Ｃ６のアルキルであり；
Ｒ４は、水素原子、ハロおよびＣ１〜Ｃ６のアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子およびハロから選択され；
Ｒ３は、水素原子、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２からなる群から選択され；
ｍは１〜２０の整数であり；および
ｎは０〜８の整数である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１１は、水素原子であり；
Ｒ４は、水素原子またはアルキルから選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素原子であり；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｃ
Ｈ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−
（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群から選択され；
ｍは１〜１２の整数であり；および
ｎは０〜４の整数であり；
Ｃ−１３メチルおよびＣ−１７ヒドロキシルは（Ｓ）配置に存在する、請求項９に記載
の化合物。
【請求項１１】
下記化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
2013512260.tif 000008
【請求項１２】
Ｒ1は、水素原子、−ＯＨおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子およびハロから選択され；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２からなる群から選択され；
ｍは１〜２０の整数であり；および
ｎは０〜８の整数である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1およびＲ２は、水素原子であり；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群から選択され；
ｍは１〜１２の整数であり；および
ｎは０〜４の整数であり、
Ｃ−１３メチルおよびＣ−１７ヒドロキシルは（Ｓ）配置に存在する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化９】
2013512260.tif 000009
式中、Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−からなる群から選択される。
【請求項１５】
ｍは、１〜１２であり；
ｎは、０〜４であり；
Ｒ１は、水素原子、−ＯＨおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素原子、ハロおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子およびハロから選択され；
Ｒ３は、水素原子、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択され；および
Ｚは、−Ｏ−および−Ｓ−から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍは、２〜８であり；
ｎは、０〜３であり；
Ｒ１〜Ｒ４は、水素原子であり；および
Ｚは、−Ｏ−であり、
Ｃ−１３メチルおよびＣ−１７ヒドロキシルは（Ｓ）配置に存在する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
下記化学式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化１０】
2013512260.tif 000010
【請求項１８】
Ｒ1は、水素原子、−ＯＨおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ４は、水素原子、ハロおよびＣ１〜Ｃ６のアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、水素原子およびハロから選択され；
Ｒ３は、水素原子、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択され；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍＣＯＯＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２〜Ｃ８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｃ２−Ｃ８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍ（ＮＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＮ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＮＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ２からなる群から選択され；
ｍは、１〜２０の整数であり；および
ｎは、０〜８の整数である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、水素原子であり；
Ｘは、Ｃ１〜Ｃ１２のアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２のアルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−ＣＨ３、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３、（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−ＣＨ３、および−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ−（ＣＨ２）ｎＣＨ３からなる群から選択され；
ｍは、１〜１２の整数であり；および
ｎは０〜４の整数である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ａ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１５，１６−オクタヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７（１４Ｈ）−オン、
ｂ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１５，１６−オクタヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７（１４Ｈ）−オン、
ｃ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｄ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｅ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１７−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン；
ｆ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１７−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン、
ｇ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｈ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｉ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチルヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｊ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｋ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｌ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１７−ヒドロキシ−１３−メチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン、
ｍ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（アミノオキシ）メチル）−１７−ヒドロキシ−１３−メチル−６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−オン、
ｎ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（（メトキシメチル）アミノ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｏ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（（（メトキシメチル）アミノ）メチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｐ）１−（（（（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−ｙｌ）メチル）アミノ）プロパン−２−オン、
ｑ）１−（（（（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３，１７−ジヒドロキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−６−ｙｌ）メチル）アミノ）プロパン−２−オン、
ｒ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−メトキシ−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｓ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（２−メトキシエチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｔ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（４−メトキシブチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｕ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｖ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシオクチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール；
ｗ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−３−ヒドロキシ−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−ｙｌ  ステアレート、
ｘ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６−デカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７（６Ｈ）−ジオン、
ｙ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６−デカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７（６Ｈ）−ジオン、
ｚ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ａａ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｒ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１０，１３−ジメチル−４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−テトラデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｂｂ）（６Ｓ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−１７−オキソ−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−イル  硫酸水素塩、
ｃｃ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−１３−メチル−１７−オキソ−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３−イル  硫酸水素塩、
ｄｄ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１３−メチル−６−（４−プロポキシブチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｅｅ）（６Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−１３−メチル−６−（５−エトキシペンチル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｆｆ）（６Ｒ，８Ｓ，９Ｓ，１４Ｓ）−６−（メトキシメチル）−２−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、
ｇｇ）（６Ｒ，８Ｓ，９Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオール、および
ｈｈ）（６Ｓ，８Ｓ，９Ｓ，１３Ｓ，１４Ｓ）−６−（６−メトキシヘキシル）−１３−メチル−７，８，９，１１，１２，１３，１４，１５，１６，１７−デカヒドロ−６Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３，１７−ジオールからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容されうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳類ホストにおける固形癌の増殖を阻害するために使用される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記哺乳類ホストがヒトである、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記固形癌の増殖が、乳房、膵臓、肺、結腸、前立腺、卵巣、脳、肝臓、脾臓、腎臓、リンパ節、小腸、血液細胞、骨、胃、子宮内膜、精巣、卵巣、中枢神経系、肌、頭および首、食道、ならびに骨髄の癌からなる群から選択される癌と関連する固形癌を表す、請求項２２または２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記化合物を選択的にエストロゲン受容体に結合させることにより、染色体複製に関与する、またはそれらの産物が染色体複製に不可欠である、一つ以上の遺伝子の転写を減少させるために使用される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物が選択的にＥＲ−β受容体に結合する、請求項２５に記載の医薬組成物。