【手続補正書】
【提出日】平成23年3月28日(2011.3.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化８４】
2010522769.tif 000001
を有する、実質的にαらせんのポリペプチドであって、式中、
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｂは、それぞれの場合、独立して、適切なアミノ酸側鎖；水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択されるか；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ＸＡＡは、それぞれの場合、独立して、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
ｙおよびｚは、それぞれの場合、独立して、２〜６の整数であり；
ｊは、独立して、１〜１０の整数であり；
ｐは、０〜１０の整数であり；
ｓおよびｔは、それぞれの場合、独立して、０〜１００の整数であり；
【化８５】
2010522769.tif 000002
は、二重結合または三重結合に対応し、
Ｌ１が結合の場合、Ｌ２は結合ではなく、またはＬ２が結合の場合、Ｌ１は結合ではない、
ポリペプチド。
【請求項２】
式：
【化８６】
2010522769.tif 000003
【化８７】
2010522769.tif 000004
を有する、実質的にαらせんのポリペプチドであって、式中、
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｂは、それぞれの場合、独立して、適切なアミノ酸側鎖；水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択され；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ＲＫＬ、ＲＬＬおよびＲＬＭは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；アジド；シアノ；イソシアノ；ハロ；ニトロであるか；
または２個の隣接するＲＫＬ基が結合して、置換もしくは非置換の５員環〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５員環〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成するか；２個の隣接するＲＫＬ基が結合して、置換もしくは非置換の５〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成するか；または２個の隣接するＲＬＭ基が結合して、置換もしくは非置換の５〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成し；
ＸＡＡは、それぞれの場合、独立して、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
ｙは２であり、ｚは３である、またはｙは２であり、ｚは５である、またはｙは２であり、ｚは６である、またはｙは３であり、ｚは２である、またはｙは３であり、ｚは３である、またはｙは３であり、ｚは５である、またはｙは３であり、ｚは６である、またはｙは５であり、ｚは２である、またはｙは５であり、ｚは３である、またはｙは５であり、ｚは６である、またはｙは６であり、ｚは２である、またはｙは６であり、ｚは３である、またはｙは６であり、ｚは５であり、
ｊは、それぞれの場合、独立して、１〜１０の整数であり；
ｐは、それぞれの場合、０〜１０の整数であり；
ｓおよびｔは、それぞれの場合、独立して、０〜１００の整数であり；
ｕ、ｖおよびｑは、それぞれの場合、独立して、０〜４の整数であり；
【化８８】
2010522769.tif 000005
は、二重結合または三重結合に対応し；
【化８９】
2010522769.tif 000006
は、単結合、二重結合または三重結合に対応する、
ポリペプチド。
【請求項３】
式：
【化８６−１】
2010522769.tif 000007
【化８６−２】
2010522769.tif 000008
【化８６−３】
2010522769.tif 000009
を有する、実質的にαらせんのポリペプチドであって、式中、
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｂは、それぞれの場合、独立して、適切なアミノ酸側鎖；水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択され；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ＲＫＬ、ＲＬＬおよびＲＬＭは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；アジド；シアノ；イソシアノ；ハロ；ニトロであるか；
または２個の隣接するＲＫＬ基が結合して、置換もしくは非置換の５員環〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５員環〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成するか；２個の隣接するＲＫＬ基が結合して、置換もしくは非置換の５〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成するか；または２個の隣接するＲＬＭ基が結合して、置換もしくは非置換の５〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成し；
ＸＡＡは、それぞれの場合、独立して、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
ｙおよびｚは、それぞれの場合、独立して、２〜６の整数であり；
ｐは、それぞれの場合、０〜１０の整数であり；
ｓおよびｔは、それぞれの場合、独立して、０〜１００の整数であり；
ｕ、ｖおよびｑは、それぞれの場合、独立して、０〜４の整数であり；
【化８８】
2010522769.tif 000010
は、二重結合または三重結合に対応し；
【化８９】
2010522769.tif 000011
は、二重結合または三重結合に対応し、
Ｌ１が結合の場合、Ｌ２は結合ではなく、またはＬ２が結合の場合、Ｌ１は結合ではない、
ポリペプチド。
【請求項４】
すべての
【化９０】
2010522769.tif 000012
が、二重結合に対応する、請求項１、２または３に記載のポリペプチド。
【請求項５】
すべての
【化９１】
2010522769.tif 000013
が、二重結合に対応する、請求項２または３に記載のポリペプチド。
【請求項６】
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、独立して、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のＣ１〜２０アルキレンに対応する、請求項１、２または３に記載のポリペプチド。
【請求項７】
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、独立して、式−（ＣＨ２）ｇ＋１−に対応し、ｇは０〜１０である、請求項６に記載のポリペプチド。
【請求項８】
Ｌ１が結合の場合、Ｌ２は結合ではなく、またはＬ２が結合の場合、Ｌ１は結合ではない、請求項１、２または３に記載のポリペプチド。
【請求項９】
Ｒａが水素である、請求項１、２または３に記載のポリペプチド。
【請求項１０】
Ｒｂが水素である、請求項１、２または３に記載のポリペプチド。
【請求項１１】
Ｒｆが、場合によりリンカーで接続されている標識である、請求項１、２または３に記載のポリペプチド。
【請求項１２】
Ｒｆが、ヘテロアルキレンリンカーで接続されている標識である、請求項１１に記載のポリペプチド。
【請求項１３】
前記ヘテロアルキレンリンカーが、
【化９２】
2010522769.tif 000014
から選択される、請求項１２に記載のポリペプチド。
【請求項１４】
前記標識が
【化９３】
2010522769.tif 000015
から選択される、請求項１２に記載のポリペプチド。
【請求項１５】
前記ポリペプチドが、配列番号１〜１２２のポリペプチドから選択される、請求項２または３に記載のポリペプチド。
【請求項１６】
（ｉ）式（Ａ）：
【化９４】
2010522769.tif 000016
のビス−アミノ酸を提供する工程と、
（ｉｉ）式（Ｂ）：
【化９５】
2010522769.tif 000017
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｉｉ）式（Ｃ）：
【化９６】
2010522769.tif 000018
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｖ）少なくとも１つのさらなるアミノ酸を提供する工程と；
（ｖ）式（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）のアミノ酸と、工程（ｉｖ）の少なくとも１つのアミノ酸とをカップリングさせ、式（Ｉ）のポリペプチドを得る工程とを含む、実質的にαらせんのポリペプチドを製造する方法であって、
Ｌ１が結合の場合、Ｌ２は結合ではなく、またはＬ２が結合の場合、Ｌ１は結合ではない、
方法。
【請求項１７】
（ｖｉ）工程（ｖ）のポリペプチドを触媒で処理する工程をさらに含む、請求項１６に記載の実質的にαらせんのポリペプチドを製造する方法。
【請求項１８】
前記触媒がルテニウム触媒である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式：
【化９７】
2010522769.tif 000019
を有するビス−アミノ酸であって、式中、
Ｌ１は、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｌ２は、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基であるか；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
【化９８】
2010522769.tif 000020
は、二重結合または三重結合に対応し、
Ｌ１が結合の場合、Ｌ２は結合ではなく、またはＬ２が結合の場合、Ｌ１は結合ではない
ビス−アミノ酸。
【請求項２０】
請求項２または３に記載の実質的にαらせんのポリペプチドを含む医薬組成物。
【請求項２１】
治療的に有効量の請求項２または３に記載の実質的にαらせんのポリペプチドを含む、被験体の疾患、障害または状態を治療するための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明の１つ以上の実施形態の詳細を、本明細書に記載している。本発明の他の特徴、目的および利点は、この記載、図面、実施例および特許請求の範囲から明らかである。
例えば、本発明は以下を提供する。
（項目１）
式：
【化８４】
2010522769.tif 000021
を有する、実質的にαらせんのポリペプチドであって、式中、
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｂは、それぞれの場合、独立して、適切なアミノ酸側鎖；水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択されるか；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ＸＡＡは、それぞれの場合、独立して、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
ｙおよびｚは、それぞれの場合、独立して、２〜６の整数であり；
ｊは、独立して、１〜１０の整数であり；
ｐは、０〜１０の整数であり；
ｓおよびｔは、それぞれの場合、独立して、０〜１００の整数であり；
【化８５】
2010522769.tif 000022
は、二重結合または三重結合に対応する、
ポリペプチド。
（項目２）
式：
【化８６】
2010522769.tif 000023
【化８７】
2010522769.tif 000024
を有する、実質的にαらせんのポリペプチドであって、式中、
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｂは、それぞれの場合、独立して、適切なアミノ酸側鎖；水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基；場合によりリンカーで接続されている標識であり、該リンカーは、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンから選択され；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ＲＫＬ、ＲＬＬおよびＲＬＭは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；アジド；シアノ；イソシアノ；ハロ；ニトロであるか；
または２個の隣接するＲＫＬ基が結合して、置換もしくは非置換の５員環〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５員環〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成するか；２個の隣接するＲＫＬ基が結合して、置換もしくは非置換の５〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成するか；または２個の隣接するＲＬＭ基が結合して、置換もしくは非置換の５〜８員環の脂環式環；置換もしくは非置換の５〜８員環のヘテロ脂環式環；置換もしくは非置換のアリール環；または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成し；
ＸＡＡは、それぞれの場合、独立して、天然アミノ酸または非天然アミノ酸であり；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
ｙおよびｚは、それぞれの場合、独立して、２〜６の整数であり；
ｊは、それぞれの場合、独立して、１〜１０の整数であり；
ｐは、それぞれの場合、０〜１０の整数であり；
ｓおよびｔは、それぞれの場合、独立して、０〜１００の整数であり；
ｕ、ｖおよびｑは、それぞれの場合、独立して、０〜４の整数であり；
【化８８】
2010522769.tif 000025
は、二重結合または三重結合に対応し；
【化８９】
2010522769.tif 000026
は、単結合、二重結合または三重結合に対応する、
ポリペプチド。
（項目３）
すべての
【化９０】
2010522769.tif 000027
が、二重結合に対応する、項目１または２に記載のポリペプチド。
（項目４）
すべての
【化９１】
2010522769.tif 000028
が、単結合または二重結合に対応する、項目２に記載のポリペプチド。
（項目５）
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、独立して、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のＣ１〜２０アルキレンに対応する、項目１または２に記載のポリペプチド。
（項目６）
Ｋ、Ｌ１、Ｌ２およびＭは、独立して、式−（ＣＨ２）ｇ＋１−に対応し、ｇは０〜１０である、項目５に記載のポリペプチド。
（項目７）
Ｌ１が結合の場合、Ｌ２は結合ではなく、またはＬ２が結合の場合、Ｌ１は結合ではない、項目１または２に記載のポリペプチド。
（項目８）
Ｒａが水素である、項目１または２に記載のポリペプチド。
（項目９）
Ｒｂが水素である、項目１または２に記載のポリペプチド。
（項目１０）
Ｒｆが、場合によりリンカーで接続されている標識である、項目１または２に記載のポリペプチド。
（項目１１）
Ｒｆが、ヘテロアルキレンリンカーで接続されている標識である、項目１０に記載のポリペプチド。
（項目１２）
前記ヘテロアルキレンリンカーが、
【化９２】
2010522769.tif 000029
から選択される、項目１１に記載のポリペプチド。
（項目１３）
前記標識が
【化９３】
2010522769.tif 000030
から選択される、項目１１に記載のポリペプチド。
（項目１４）
前記ポリペプチドが、配列番号１〜１２２のポリペプチドから選択される、項目２に記載のポリペプチド。
（項目１５）
（ｉ）式（Ａ）：
【化９４】
2010522769.tif 000031
のビス−アミノ酸を提供する工程と、
（ｉｉ）式（Ｂ）：
【化９５】
2010522769.tif 000032
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｉｉ）式（Ｃ）：
【化９６】
2010522769.tif 000033
のアミノ酸を提供する工程と、
（ｉｖ）少なくとも１つのさらなるアミノ酸を提供する工程と；
（ｖ）式（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）のアミノ酸と、工程（ｉｖ）の少なくとも１つのアミノ酸とをカップリングさせ、式（Ｉ）のポリペプチドを得る工程とを含む、実質的にαらせんのポリペプチドを製造する方法。
（項目１６）
（ｖｉ）工程（ｖ）のポリペプチドを触媒で処理する工程をさらに含む、項目３に記載の実質的にαらせんのポリペプチドを製造する方法。
（項目１７）
前記触媒がルテニウム触媒である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
式：
【化９７】
2010522769.tif 000034
を有するビス−アミノ酸であって、式中、
Ｌ１は、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｌ２は、それぞれの場合、独立して、結合であるか、または環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のアルキニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルケニレン；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロアルキニレン；置換もしくは非置換のアリーレン；置換もしくは非置換のヘテロアリーレン；または置換もしくは非置換のアシレンであり；
Ｒａは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシルであるか；またはＲａは、適切なアミノ保護基であり；
Ｒｃは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；環状もしくは非環状、置換もしくは非置換のアシル；置換もしくは非置換のヒドロキシル；置換もしくは非置換のチオール；置換もしくは非置換のアミノ；シアノ；イソシアノ；ハロ；またはニトロであり；
Ｒｅは、それぞれの場合、独立して、−ＲＥ、−ＯＲＥ、−Ｎ（ＲＥ）２または−ＳＲＥであり、ＲＥは、それぞれの場合、独立して、水素であるか、環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なヒドロキシル保護基、アミノ保護基またはチオール保護基であるか；または２個のＲＥ基で、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒｆは、それぞれの場合、独立して、水素であるか；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換の脂肪族；環状もしくは非環状、分枝もしくは非分枝、置換もしくは非置換のヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換のアシル；樹脂；適切なアミノ保護基であるか；またはＲｆとＲａとで、置換もしくは非置換の５員環〜６員環の複素環またはヘテロ芳香族環を形成し；
ｘは、それぞれの場合、独立して、０〜３の整数であり；
【化９８】
2010522769.tif 000035
は、二重結合または三重結合に対応する、
ビス−アミノ酸。
（項目１９）
項目２に記載の実質的にαらせんのポリペプチドを含む医薬組成物。
（項目２０）
治療的に有効量の項目２に記載の実質的にαらせんのポリペプチドを、処置の必要な被験体に投与する工程を含む、被験体の疾患、障害または状態を治療する方法。