【手続補正書】
【提出日】平成26年1月10日(2014.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明は、新規ＨＤＡＣ阻害剤に関する。具体的には、本発明は、式Ｉに記載の化合物又はその塩、特に薬学上許容される塩に関し：
【化１】
2013517279.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであって、ここで、前記ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルは少なくとも２つのハロ基を含有し（Ｒ１は、ジハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり）、
Ｙは結合であり、且つＸ１はＯであり、Ｘ２はＮ又はＣＨであり、且つＸ３はＮ又はＮＨであるか、
あるいは、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−であり、且つＸ１及びＸ２はＣＨ又はＮであり、Ｘ３はＯ又はＳであるか、
あるいは、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−であり、且つＸ１はＯであり、Ｘ２はＣＨ又はＮであり、且つＸ３はＣＨ又はＮであり、
ｎは０〜４であり、
Ａは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）ＮＲＸ、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＳＯ２−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＣＨ（ＣＦ３）−、又は−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸ−であり、  ｎが０である場合、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ、並びに置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、
ｎが１〜４である場合、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ、フルオロ、及び置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、ここで、ｎが１であり、Ｒ２がＦであり、且つＲ３がＨである場合、Ａは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−ＮＲＸＣ（＝Ｏ）ＮＲＸ、−ＳＯ２ＮＲＸ−、−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＮＲＸ−、又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ＮＲＸ−であり、且つ
ｎが１〜４である場合、Ｒ２は、−ＮＲＡＲＢ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＲＡＲＢ、−ＣＯＮＲＡＲＢ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＣＯＮＲＡＲＢ、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＣＯ２Ｈ、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−から選択され、且つＲ３は、Ｈ並びに置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−から選択され、
ここで、任意のＲ２及びＲ３の前記置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−のアリール、シクロアルキル、及び各（Ｃ１−Ｃ４）アルキルの部分は、独立して、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＮＲＡＲＡ、−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＡ、及びヒドロキシルから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよいか、
あるいは、Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している原子と共に、置換されていてもよい４、５、６、又は７員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ前記置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＯＲＹ、−ＮＲＹＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、及び−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹから選択される１、２又は３個の置換基により置換されていてもよく、且つ、
Ｌは、Ｒ４によって置換される５〜６員のヘテロアリール又はフェニルであり、且つ更に置換されていてもよく、
ここで、Ｌが更に置換される場合、Ｌは、独立して、ハロゲン、シアノ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される１又は２個の置換基により置換され、
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員のヘテロシクロアルキル、又は置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリールであり、
ここで、前記置換されていてもよいシクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＣ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＣから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよいか、
あるいは、Ｌ−Ｒ４は、共に、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロイソキノリル、又はイソインドリニル基を形成し、ここで、前記ベンゾフラニル、テトラヒドロイソキノリル、又はイソインドリニル基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＣ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＣから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、  ここで、各ＲＡは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、  ＲＢは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、あるいは、ＲＡ及びＲＢは、これらが結合している原子と共に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の更なるヘテロ原子を含有してもよく、且つ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されていてもよい４〜６員の複素環を形成し、
ＲＣは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜６員のヘテロアリールであるか、あるいは、ＲＡ及びＲＣは、これらが結合している原子と共に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の更なるヘテロ原子を含有してもよく、且つ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成し、  各ＲＸは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＨ−、又は（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ−により置換されていてもよく、且つ、
各ＲＹは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルフェニルから選択されるが、
但し、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、且つＡが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−又は−ＳＯ２ＮＲＸ−である場合、Ｒ２及びＲ３のうちの少なくとも１つはＨではない（Ｒ２及びＲ３のうちの一方又は両方のいずれかがＨではない〕、
更に、式Ｉの化合物又はその塩を含んでなる医薬組成物、式Ｉの化合物又はその塩とＨＤＡＣとを接触させることによりＨＤＡＣを阻害する方法、並びに式Ｉの化合物又はその塩あるいは式Ｉの化合物又はその塩を含んでなる医薬組成物を被験体に投与することを含んでなる、ＨＤＡＣの阻害により媒介される疾患又は障害を有する被験体を治療する方法に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−ａ）または式（Ｉ−ｂ）に記載の化合物又はその塩：
【化１】
2013517279.tif 000002
〔式中、
Ｒ１は、ＣＨＦ２又はＣＦ３であり、
ｎは０〜４であり、
Ａは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）ＮＲＸ、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２ＮＲＸ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＳＯ２−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＣＨ（ＣＦ３）−、又は−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸ−であり、
ｎが０である場合、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ、並びに置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−から選択され、
ｎが１〜４である場合、Ｒ２及びＲ３は、独立して、Ｈ、フルオロ、及び置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−から選択され、ここで、ｎが１であり、Ｒ２がＦであり、且つＲ３がＨである場合、Ａは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−ＮＲＸＣ（＝Ｏ）ＮＲＸ、−ＳＯ２ＮＲＸ−、−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＮＲＸ−、又は−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−ＮＲＸ−であり、且つ
ｎが１〜４である場合、Ｒ２は、−ＮＲＡＲＢ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＮＲＡＲＢ、−ＣＯＮＲＡＲＢ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＣＯＮＲＡＲＢ、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−ＣＯ２Ｈ、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−から選択され、且つＲ３は、Ｈ並びに置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−から選択され、
ここで、Ｒ２及びＲ３の前記置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、及び（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−のアリール、シクロアルキル、及び各（Ｃ１−Ｃ４）アルキルの部分のいずれかは、独立してハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＮＲＡＲＡ、−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＡ、及びヒドロキシルから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよいか、
あるいは、Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している原子と共に、置換されていてもよい４、５、６、又は７員のシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基を形成し、ここで、前記ヘテロシクロアルキル基は、独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有し、且つ前記置換されていてもよいシクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基は、独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＯＲＹ、−ＮＲＹＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、及び−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹから選択される１、２又は３個の置換基により置換されていてもよく、且つ、
Ｌは、Ｒ４によって置換されている５〜６員のヘテロアリール又はフェニルであり、且つ更に置換されていてもよく、
ここで、Ｌが更に置換される場合、Ｌは、独立してハロゲン、シアノ、及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択される１又は２個の置換基により置換され、
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ−、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜６員のヘテロシクロアルキル、又は置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリールであり、
ここで、前記置換されていてもよいシクロアルキル、フェニル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールは、独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＣ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＣから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよいか、  あるいは、Ｌ−Ｒ４は、共に、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、テトラヒドロイソキノリル、又はイソインドリニル基を形成し、ここで、前記ベンゾフラニル、テトラヒドロイソキノリル、又はイソインドリニル基は、独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＣ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＣから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、  ここで、各ＲＡは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択され、  ＲＢは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであるか、あるいは、ＲＡ及びＲＢは、これらが結合している原子と共に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の更なるヘテロ原子を含有してもよく、且つ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されていてもよい４〜６員の複素環を形成し、
ＲＣは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜６員のヘテロアリールであるか、あるいは、ＲＡ及びＲＣは、これらが結合している原子と共に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個の更なるヘテロ原子を含有してもよく、且つ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成し、  各ＲＸは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、及び置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＨ−、又は（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ−により置換されていてもよく、且つ、
各ＲＹは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルフェニルから選択されるが、
但し、Ｙが−Ｃ（Ｏ）−であり、且つＡが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−又は−ＳＯ２ＮＲＸ−である場合、Ｒ２及びＲ３のうちの少なくとも１つはＨではない〕
（但し、前記化合物は、２，２，２−トリフルオロ−１−［５−［［メチル（フェニルメチル）アミノ］メチル］−２−チエニル］−エタノン、２，２，２−トリフルオロ−１−［５−［［［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］アミノ］メチル］−２−チエニル］−エタノン、Ｎ−メチル−２−フェニル−Ｎ−（２−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）エチル）アセトアミド、Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］−５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−アセトアミド、及びＮ−（フェニルメチル）−５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−メタンアミンではない）。
【請求項２】
Ａが、−（（Ｃ２−Ｃ４）アルキル）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＸ−、−（（Ｃ２−Ｃ４）アルキル）ＳＯ２ＮＲＸ−、又は−（（Ｃ２−Ｃ４）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
各ＲＸが、独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１または２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ａが、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
ｎが、０又は１である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が、これらが結合している原子と共に、テトラヒドロピラニル又はＮ−メチル−ピペリジニル基を形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３が、各々メチルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｌが、Ｒ４によって置換されているチアゾリル、チエニル、トリアゾリル、オキサゾリル又はフェニルであり、且つメチル基によって更に置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ４が、Ｈ、メチル、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−シアノフェニル、４−メトキシフェニル、ピリド−２−イル、ピリド−３−イル、又はピリド−４−イルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ａが、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２ＮＨ−、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ｎが、１であり、
Ｒ２及びＲ３が、これらが結合している原子と共に、テトラヒドロピラニル又はＮ−メチル−ピペリジニル基を形成するか、又はＲ２及びＲ３がメチルであるか、又はＲ２が−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２であり、且つＲ３がＨであるか、又はＲ２がヒドロキシルであり、且つＲ３がＨ又はメチルであり、且つ、
Ｌが、Ｒ４によってのみ置換されているチアゾリル又はオキサゾリルであり、ここで、Ｒ４は、フェニル、４−クロロフェニル、又は４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｎ−（（４−（４−フェニルチアゾ−ル−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−２−メチルプロピル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）−２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）ブチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド
Ｎ−（（４−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−２−メチルプロピル−２，２−ジメチル−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）エチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（（４−（２−（４−クロロフェニル）チアゾール−４−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−２−メチルプロピル）−３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−３−ヒドロキシプロピル）−３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロパンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−２−メチルプロピル）−４−（５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）チオフェン−２−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）エチル）−４−（５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）チオフェン−２−イル）ブタンアミド，
Ｎ−（２−（３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−２−メチルプロピル）−４−（５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）チオフェン−２−イル）ブタンアミド、
３−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（３−（５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）プロピル）プロパンアミド、
Ｎ−（２−（３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）エチル）−４−（５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）チオフェン−２−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（４−（ジメチルアミノ）−２−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）ブチル）−４−（５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）チオフェン−２−イル）ブタンアミド、
Ｎ−（（４−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾール−４−イル）−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル−４−（５−（２，２，２−トリフルオロアセチル）チオフェン−２−イル）ブタンアミド、
である化合物又はその薬学上許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１種以上の薬学上許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。