【手続補正書】
【提出日】平成23年12月6日(2011.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩＩ）に示される一般構造を有する化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化４６】
2011507879.tif 000001
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立に選択され、
Ｌは、−ＣＨ２Ｓ−であり；
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、５員ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合５員ヘテロシクロアルケニル−、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−、６員ヘテロシクロアルケニルおよび６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であり、またはアルキル、ハロゲン、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＯ２Ｒ７から独立に選択される１から５個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、直鎖状もしくは分枝状低級アルキルから選択され、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化４７】
2011507879.tif 000002
の部分を形成することができ、
ＸおよびＹは、水素、アルキルおよびフェニルから独立に選択され、但し、ＸまたはＹの一方がフェニルであるときは、他方は水素であり；
ｚ（ｚのそばの点線）は、単結合または二重結合であり；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され、但し、Ｒ４がハロゲンであるときは、ｚは単結合であり；
Ｒ５は、Ｈおよびアルキルから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から選択され；
Ｒ９は、アルキルから選択される］。
【請求項２】
【化５８】
2011507879.tif 000003
【化５９】
2011507879.tif 000004
【化６０】
2011507879.tif 000005
【化６１】
2011507879.tif 000006
【化６２】
2011507879.tif 000007
【化６３】
2011507879.tif 000008
【化６４】
2011507879.tif 000009
【化６５】
2011507879.tif 000010
【化６６】
2011507879.tif 000011
【化６７】
2011507879.tif 000012
【化６８】
2011507879.tif 000013
【化６９】
2011507879.tif 000014
【化７０】
2011507879.tif 000015
【化７１】
2011507879.tif 000016
【化７２】
2011507879.tif 000017
【化７３】
2011507879.tif 000018
【化７４】
2011507879.tif 000019
【化７５】
2011507879.tif 000020
【化７６】
2011507879.tif 000021
【化７７】
2011507879.tif 000022
【化７８】
2011507879.tif 000023
【化７９】
2011507879.tif 000024
【化８０】
2011507879.tif 000025
【化８１】
2011507879.tif 000026
【化８２】
2011507879.tif 000027
【化８３】
2011507879.tif 000028
【化８４】
2011507879.tif 000029
【化８５】
2011507879.tif 000030
【化８６】
2011507879.tif 000031
【化８７】
2011507879.tif 000032
【化８８】
2011507879.tif 000033
【化８９】
2011507879.tif 000034
【化９０】
2011507879.tif 000035
【化９１】
2011507879.tif 000036
【化９２】
2011507879.tif 000037
【化９３】
2011507879.tif 000038
【化９４】
2011507879.tif 000039
【化９５】
2011507879.tif 000040
【化９６】
2011507879.tif 000041
【化９７】
2011507879.tif 000042
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項３】
【化１０２】
2011507879.tif 000043
【化１０３】
2011507879.tif 000044
【化１０４】
2011507879.tif 000045
【化１０５】
2011507879.tif 000046
【化１０６】
2011507879.tif 000047
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を、場合により１つまたは複数の医薬として許容し得る希釈剤または担体と混合して含む医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を、場合により界面活性剤または共溶媒と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項６】
局所使用のために配合された、請求項１に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
【請求項７】
皮膚科使用のために配合された、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
吸入のために配合された、請求項１に記載の化合物、その医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
【請求項９】
注射のために配合された、請求項１に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
【請求項１０】
経口使用のために配合された、請求項１に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つのさらなる治療活性薬をさらに含む、請求項５に記載の医薬組成物であって、該少なくとも１つのさらなる治療活性薬は、ベータ２アドレナリン受容体アゴニスト、抗ヒスタミンＨ１受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ２受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト、抗アレルギー薬、抗コリン作用薬、去痰薬、鬱血除去薬、抗生物質、Ｐ２Ｙ２受容体アゴニスト、ロイコトリエン４アンタゴニスト、ロイコトリエンＤ４アンタゴニスト、医薬として許容し得る亜鉛塩、ＳＹＫキナーゼ類似体、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、口咽頭不快緩和薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＴＮＦ阻害
薬、ＩＬ−１受容体アンタゴニスト、細胞毒もしくは免疫抑制薬、ｐ３８キナーゼ阻害薬、ＰＤＥ４阻害薬、ｉＮＯＳ阻害薬、ベータ−２−インテグリンアンタゴニスト、アデノシン２ａアゴニスト、抗感染薬、抗ウイルス薬および破骨細胞媒介骨吸収阻害薬の阻害薬から選択される、医薬組成物。
【請求項１２】
免疫、自己免疫もしくは炎症の疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における当該疾患または状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１３】
皮膚疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における当該疾患または状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１４】
前記皮膚疾患または状態が、湿疹、乾癬、アレルギー性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、神経皮膚炎、そう痒および過敏反応から選択される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
鼻、喉または肺の炎症状態の治療または予防を必要とする患者における当該状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１６】
前記状態が、喘息、アレルゲン誘発喘息反応、鼻炎、花粉症、アレルギー性鼻炎、鼻副鼻腔炎、副鼻腔炎、鼻ポリープ、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、間質性肺疾患および線維症から選択される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
炎症性腸状態の治療または予防を必要とする患者における当該状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１８】
自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者における当該疾患を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含み、該自己免疫疾患がリウマチ様関節炎である、組成物。
【請求項１９】
多発性硬化症の治療または予防のための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項２０】
眼の疾患および状態の治療または予防のための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項２１】
前記疾患または状態が、アレルギー性または非アレルギー性結膜炎から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
別の実施形態において、本発明は、炎症疾患および状態の治療を必要とする患者の炎症疾患および状態を治療するための方法において、抗炎症特性が全身的副作用から解離される方法であって、本発明の解離ステロイド化合物を前記患者に投与することを含む方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（ＶＩＩ）に示される一般構造を有する化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化４６】
2011507879.tif 000048
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、互いに独立に選択され、
Ｌは、−ＣＨ２Ｓ−であり；
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、５員ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合５員ヘテロシクロアルケニル−、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−、６員ヘテロシクロアルケニルおよび６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であり、またはアルキル、ハロゲン、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＯ２Ｒ７から独立に選択される１から５個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、直鎖状もしくは分枝状低級アルキルから選択され、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化４７】
2011507879.tif 000049
の部分を形成することができ、
ＸおよびＹは、水素、アルキルおよびフェニルから独立に選択され、但し、ＸまたはＹの一方がフェニルであるときは、他方は水素であり；
ｚ（ｚのそばの点線）は、単結合または二重結合であり；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され、但し、Ｒ４がハロゲンであるときは、ｚは単結合であり；
Ｒ５は、Ｈおよびアルキルから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択され；
Ｒ８は、水素、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から選択され；
Ｒ９は、アルキルから選択される］。
（項目２）
一般構造：
【化４８】
2011507879.tif 000050
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、アリール、アリールアルキル−およびシクロアルキルから選択され、
各前記Ｒ１基が、非置換であり、またはアルキル、ハロゲン、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＯ２Ｒ７から独立に選択される１から５個の置換基で場合により置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、５員ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合５員ヘテロシクロアルケニル、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール、６員ヘテロシクロアルケニルおよび６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基が、非置換であり、またはアルキル、ハロゲン、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＯ２Ｒ７から独立に選択される１から５個の置換基で場合により置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、５員ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合５員ヘテロシクロアルケニル、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール、６員ヘテロシクロアルケニルおよび６員ヘテロアリールから選択され、各前記Ｒ１基が、非置換であり、またはアルキル、ハロゲン、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＯ２Ｒ７から独立に選択される１から５個の置換基で場合により置換されており；Ｒ８が、水素およびアルキルから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、アリール、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−および６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基が、非置換であり、またはアルキル、ハロゲンおよびアルコキシから独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２が−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ８が、水素およびアルキルから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ９が非置換である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ９が１から３個の置換基で置換されている、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ９が１から２個の置換基で置換されている、項目９に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ９が１個の置換基で置換されている、項目９に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ９が、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ヒドロキシル、ハロゲンおよびハロアルキルからそれぞれ独立に選択される１から２個の置換基で置換されている、項目９に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３が水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３が水素およびメチルから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３が水素およびメチルから選択され、ｚが単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３が水素およびメチルから選択され、ｚが二重結合である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２がヒドロキシであり、Ｒ３が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
ｚが二重結合であり、Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、式２：
【化４９】
2011507879.tif 000051
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキルおよびフェニルからそれぞれ独立に選択され、但し、ＸまたはＹの一方がフェニルであるときは、他方は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、式：
【化５０】
2011507879.tif 000052
の部分を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、式：
【化５１】
2011507879.tif 000053
の部分を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、式：
【化５２】
2011507879.tif 000054
の部分を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、式：
【化５３】
2011507879.tif 000055
の部分を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ４がハロゲンであり、ｚが単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ４がフルオロである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ４がクロロである、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４が水素であり、Ｒ５がアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４が水素であり、Ｒ５がメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４がハロゲンであり、Ｒ５が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
ｚが単結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
ｚが二重結合である、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
式（ＶＩＩａ）に示される一般構造を有する化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化５４】
2011507879.tif 000056
［式中、Ｒ１、Ｒ３およびｚは、独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−および６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であり、またはアルキル、ハロゲンおよびアルコキシから独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素および低級直鎖状または分枝状アルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表す］。
（項目３９）
Ｒ３がＨおよびメチルから選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
ｚが単結合である、項目４０に記載の化合物。
（項目４１）
ｚが二重結合である、項目３８に記載の化合物。
（項目４２）
式（ＶＩＩｂ）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化５５】
2011507879.tif 000057
［式中、Ｒ１、ＸおよびＹは、独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−および６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であり、またはアルキル、ハロゲンおよびアルコキシから独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されている］。
（項目４３）
式（ＶＩＩｂ．１）の一般構造を有する、項目４２に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化５６】
2011507879.tif 000058
［式中、Ｒ１、ＸおよびＹは、独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−および６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であり、またはアルキル、ハロゲンおよびアルコキシから独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されている］。
（項目４４）
ＸがＨであり、Ｙが直鎖状または分枝状低級アルキルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
ＸがＨであり、Ｙがメチルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
ＸおよびＹがそれぞれメチルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４７）
ＸがＨであり、Ｙが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり、得られたＣ２２の絶対立体配置がＲである、項目４３に記載の化合物。
（項目４８）
一般式：
【化５７】
2011507879.tif 000059
を有するＣ−１１−ケト化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、互変異性体もしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｚは、互いに独立に選択され、項目１に定義されている通りである］。
（項目４９）
【化５８】
2011507879.tif 000060
【化５９】
2011507879.tif 000061
【化６０】
2011507879.tif 000062
【化６１】
2011507879.tif 000063
【化６２】
2011507879.tif 000064
【化６３】
2011507879.tif 000065
【化６４】
2011507879.tif 000066
【化６５】
2011507879.tif 000067
【化６６】
2011507879.tif 000068
【化６７】
2011507879.tif 000069
【化６８】
2011507879.tif 000070
【化６９】
2011507879.tif 000071
【化７０】
2011507879.tif 000072
【化７１】
2011507879.tif 000073
【化７２】
2011507879.tif 000074
【化７３】
2011507879.tif 000075
【化７４】
2011507879.tif 000076
【化７５】
2011507879.tif 000077
【化７６】
2011507879.tif 000078
【化７７】
2011507879.tif 000079
【化７８】
2011507879.tif 000080
【化７９】
2011507879.tif 000081
【化８０】
2011507879.tif 000082
【化８１】
2011507879.tif 000083
【化８２】
2011507879.tif 000084
【化８３】
2011507879.tif 000085
【化８４】
2011507879.tif 000086
【化８５】
2011507879.tif 000087
【化８６】
2011507879.tif 000088
【化８７】
2011507879.tif 000089
【化８８】
2011507879.tif 000090
【化８９】
2011507879.tif 000091
【化９０】
2011507879.tif 000092
【化９１】
2011507879.tif 000093
【化９２】
2011507879.tif 000094
【化９３】
2011507879.tif 000095
【化９４】
2011507879.tif 000096
【化９５】
2011507879.tif 000097
【化９６】
2011507879.tif 000098
【化９７】
2011507879.tif 000099
から選択される化合物またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目５０）
【化９８】
2011507879.tif 000100
【化９９】
2011507879.tif 000101
【化１００】
2011507879.tif 000102
【化１０１】
2011507879.tif 000103
から選択される化合物またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目５１）
【化１０２】
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【化１０３】
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【化１０４】
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【化１０５】
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【化１０６】
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から選択される化合物またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目５２）
項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を、場合により１つまたは複数の医薬として許容し得る希釈剤または担体と混合して含む医薬組成物。
（項目５３）
項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を、場合により界面活性剤または共溶媒と組み合わせて含む医薬組成物。
（項目５４）
局所使用のために配合された、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
（項目５５）
皮膚科使用のために配合された、項目５４に記載の医薬組成物。
（項目５６）
吸入のために配合された、項目１から５５のいずれか一項に記載の化合物、その医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
（項目５７）
注射のために配合された、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
（項目５８）
経口使用のために配合された、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴射剤を含む医薬組成物。
（項目５９）
少なくとも１つのさらなる治療活性薬をさらに含む、項目５３に記載の医薬組成物。
（項目６０）
前記少なくとも１つのさらなる治療活性薬は、ベータ２アドレナリン受容体アゴニスト、抗ヒスタミンＨ１受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ２受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト、抗アレルギー薬、抗コリン作用薬、去痰薬、鬱血除去薬、抗生物質、Ｐ２Ｙ２受容体アゴニスト、ロイコトリエン４アンタゴニスト、ロイコトリエンＤ４アンタゴニスト、医薬として許容し得る亜鉛塩、ＳＹＫキナーゼ類似体、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、口咽頭不快緩和薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＴＮＦ阻害
薬、ＩＬ−１受容体アンタゴニスト、細胞毒もしくは免疫抑制薬、ｐ３８キナーゼ阻害薬、ＰＤＥ４阻害薬、ｉＮＯＳ阻害薬、ベータ−２−インテグリンアンタゴニスト、アデノシン２ａアゴニスト、抗感染薬、抗ウイルス薬および破骨細胞媒介骨吸収阻害薬の阻害薬から選択される、項目５９に記載の医薬組成物。
（項目６１）
免疫、自己免疫もしくは炎症の疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における当該疾患または状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目６２）
皮膚疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における当該疾患または状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目６３）
前記皮膚疾患または状態が、湿疹、乾癬、アレルギー性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、神経皮膚炎、そう痒および過敏反応から選択される、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
鼻、喉または肺の炎症状態の治療または予防を必要とする患者における当該状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目６５）
前記状態が、喘息、アレルゲン誘発喘息反応、鼻炎、花粉症、アレルギー性鼻炎、鼻副鼻腔炎、副鼻腔炎、鼻ポリープ、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、間質性肺疾患および線維症から選択される、項目６４に記載の方法。
（項目６６）
炎症性腸状態の治療または予防を必要とする患者における当該状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目６７）
前記状態が、潰瘍性大腸炎およびクローン病から選択される、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者における当該疾患を治療または予防するための方法であって、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目６９）
前記状態がリウマチ様関節炎である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
多発性硬化症の治療または予防のための方法であって、多発性硬化症の治療または予防を必要とする患者に対して、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目７１）
眼の疾患および状態の治療または予防のための方法であって、眼の疾患および状態の治療または予防を必要とする患者に対して、項目１から５１のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与することを含む方法。
（項目７２）
前記疾患または状態が、アレルギー性または非アレルギー性結膜炎から選択される、項目７１に記載の方法。