【手続補正書】
【提出日】平成24年9月21日(2012.9.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化４４】
2012502979.tif 000001
〔式中、Ｇ１は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているアシルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキルアルキル； 場合により置換されているアリールアルキル及び場合により置換されているヘテロアリールアルキルから選択され；Ｇ２は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ３は、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１及び−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５から選択され；Ｒ１は、−ＮＲ２Ｒ３；−ＯＲ４；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているヘテロアリール；−ＣＨＲ６Ｒ７；場合により置換されているアシル及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から選択され；Ｒ２及びＲ３は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル或いはＮＲ２Ｒ３から独立して選択されるか、場合により置換されている��テロアリール及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環を形成し；Ｒ４は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ５は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ６及びＲ７は、場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合��より置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、或いは−ＣＨＲ６Ｒ７は、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される場合により置換されている環を形成し；ｎは、０〜５から選択される整数であり；ｐは、３〜５から選択される整数であり；Ｇ４は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているアシルアミノ；場合により置換されているアシルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ５は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；
場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されている ヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル； 場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される〕で示されるピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体。
【請求項２】
Ｇ１がＨである、請求項１記載の誘導体。
【請求項３】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、Ｒ１及びｎが請求項１又は２に定義された通りである、請求項１又は２記載の誘導体。
【請求項４】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、Ｒ１が−ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２、Ｒ３及びｎが請求項１又は２に定義された通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項５】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、Ｒ１が−ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ３がアリールＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ２及びｎが請求項１〜４のいずれか１項に定義された通りである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項６】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、Ｒ１がヘテロシクロアルキルであり、ｎが請求項１〜５のいずれか１項に定義された通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項７】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、Ｒ１がヘテロアリールであり、ｎが請求項１〜６のいずれか１項に定義された通りである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項８】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、Ｒ１が−ＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２がＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｒ３及びｎが請求項１〜７のいずれか１項に定義された通りである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項９】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１であり、ｎが１であり、Ｒ１が請求項１〜８のいずれか１項に定義された通りである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１０】
Ｇ３が−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５であり、Ｒ５及びｐが請求項１〜９のいずれか１項に定義された通りである、請求項１〜２のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１１】
Ｇ５がＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１２】
以下の群：
５−ベンジル−２−（２−クロロフェニル）−４−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン； 
４−ブチル−２−メチル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−４−ブチル−５−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−４−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−４−ブチル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−ブチル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（フラン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−ブチル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−ブチル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−ブチル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−ブチル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（３，５−ジメトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔ベンジル（メチル）アミノ〕メチル｝−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−４−ブチル−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−ブチル−２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−〔２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−（メトキシメチル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−（メトキシメチル）−５−〔２−（モルホリン−４−イルメチル）ベンジル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−ベンジル−５−（３−エトキシプロピル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−メチル−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（４−クロロベンジル）−２−（３−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−（メトキシメチル）−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（４−クロロベンジル）−４−（メトキシメチル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−メチル−４−（３−フェノキシプロピル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−ベンジル−５−（２−メトキシエチル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−ベンジル−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（３，５−ジメトキシベンジル）−４−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（フラン−２−イルメチル）−４−（メトキシメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−（メトキシメチル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−ベンジル−５−（３，５−ジメトキシベンジル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−５−（ピリジン−３−イルメチル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（メトキシメチル）−２−メチル−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−ベンジル−５−（３−エトキシプロピル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−５−（４−クロロベンジル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−５−（４−クロロベンジル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−５−メチル−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（４−クロロベンジル）−２−メチル−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−〔３−（｛２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−３，６−ジオキソ−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル｝メチル）フェニル〕アセトアミド；
Ｎ−｛３−〔（２−〔４−（ベンジルオキシ）フェニル〕−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル）メチル〕フェニル｝アセトアミド；
２−（３−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−メチル−４−（フェノキシメチル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２，５−ジクロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（４−クロロベンジル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−メチル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（２−メトキシベンジル）−２−メチル−４−（３−フェノキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−５−〔（６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−５−〔２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）エチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
５−（３−メトキシベンジル）−２−メチル−４−（３−フェノキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−メチル−４−（３−フェノキシプロピル）−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−５−（３−メトキシベンジル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−５−（３−エトキシプロピル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−５−（３−メトキシベンジル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−５−（３−エトキシプロピル）−２−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−メチル−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−〔３−（｛４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル｝メチル）フェニル〕アセトアミド；
Ｎ−〔３−（｛４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル｝メチル）フェニル〕アセトアミド；
４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−２−メチル−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−メチル−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−〔（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−（４−ベンジルモルホリン−２−イル）−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−〔（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
Ｎ−〔３−（｛２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル｝メチル）フェニル〕アセトアミド；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔メチル（フェニル）アミノ〕メチル｝−５−（２−ピリジン−２−イルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（３−エトキシプロピル）−４−｛〔メチル（フェニル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔メチル（フェニル）アミノ〕メチル｝−５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（１，３−チアゾール−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
tert−ブチル４−（｛４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル｝メチル）ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピペリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔３−（ジエチルアミノ）プロピル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（４−クロロフェノキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（３−クロロフェノキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−〔（２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルエトキシ）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−（３−フェノキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−〔（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−｛４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−５−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（４−フルオロフェノキシ）メチル〕−５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−｛３−〔メチル（フェニル）アミノ〕プロピル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（４−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）プロピル〕−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−〔（ナフタレン−１−イルオキシ）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（4−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔２−（４−クロロフェニル）エトキシ〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔ベンジル（メチル）アミノ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピペリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔３−（ジメチルアミノ）フェノキシ〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−｛〔メチル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−５−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（３−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−（｛〔３−（ジメチルアミノ）ベンジル〕オキシ｝メチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（ジフェニルメトキシ）メチル〕−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−｛〔メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−（２−メトキシエチル）−４−｛〔（３−メトキシフェニル）（メチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシフェニル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−５−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−フルオロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−５−〔（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシフェニル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−メトキシフェニル）−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−クロロフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔メチル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピリジン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−４−｛〔メチル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−メトキシフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（３−メトキシベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−メトキシフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔（３−メトキシベンジル）（メチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−メトキシフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（３−メトキシフェノキシ）メチル〕−２−（２−メトキシフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−４−｛〔メチル（ピリジン−３−イルメチル）アミノ〕メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−４−｛〔メチル（ピリジン−２−イルメチル）アミノ〕メチル｝−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−メトキシフェニル）−４−｛〔４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル〕メチル｝−５−メチル−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−メトキシフェニル）−５−メチル−４−〔（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−メチル−４−〔（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−｛〔（２−クロロベンジル）オキシ〕メチル｝−２−（２−メトキシフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
４−〔（ベンジルオキシ）メチル〕−２−（２−メトキシフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；
２−（２−クロロフェニル）−５−〔（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル〕−４−〔（ピリジン−３−イルメトキシ）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン；及び
２−（２−クロロフェニル）−５−（ピラジン−２−イルメチル）−４−〔（ピリジン−３−イルメトキシ）メチル〕−１Ｈ−ピラゾロ〔４，３−ｃ〕ピリジン−３，６（２Ｈ，５Ｈ）−ジオン
から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の誘導体。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１つの誘導体と、その薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１４】
薬剤として使用される、請求項１〜１２のいずれか１項記載の誘導体。
【請求項１５】
心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の疾患若しくは障害、血管新生、血管新生依存状態、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び／又は障害から選択される疾患又は状態の治療に使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載のピラゾロピリジン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
式（ＶＩＩＩ）：
【化４５】
2012502979.tif 000002
〔式中、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及びＧ５は、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである〕
で示される中間体。
【請求項１７】
式（Ｘ）：
【化４６】
2012502979.tif 000003
〔式中、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２、Ｇ３及びＧ５は、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである〕
で示される中間体。
【請求項１８】
式（ＸＩＩ）：
【化４７】
2012502979.tif 000004
〔式中、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２及びＧ５は、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである〕
で示される中間体。
【請求項１９】
式（ＸＩＩＩ）：
【化４８】
2012502979.tif 000005
〔式中、Ｒ８は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５は、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである〕
で示される中間体。
【請求項２０】
式（ＩＩ）のアミンによる式（ＶＩＩ）の中間体の調製方法であって、
【化４９】
2012502979.tif 000006
ここで、Ｒ８及びＲ９が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５が、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである方法。
【請求項２１】
式（Ｘ）の中間体の調製方法であって、式（ＩＶ）の化合物を、式（ＩＸ）の塩化アシルと反応させる工程を含み、
【化５０】
2012502979.tif 000007
ここで、Ｒ８が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ５が、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである方法。
【請求項２２】
式（ＸＩＩ）の中間体の調製方法であって、式（ＩＶ）の化合物を、式（ＩＸ）のトリアルキルオルトエステルと反応させる工程を含み、
【化５１】
2012502979.tif 000008
ここで、Ｒ８及びＲ９が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２及びＧ５が、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである方法。
【請求項２３】
式（ＸＩＩＩ）の中間体の調製方法であって、式（ＸＩＩ）の化合物を、式（ＩＩ）のアミンと反応させる工程を含み、
【化５２】
2012502979.tif 000009
ここで、Ｒ８が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ２、Ｇ４及びＧ５が、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである方法。
【請求項２４】
式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、塩基の存在下、式（ＶＩＩＩ）の化合物を環化する工程を含み、
【化５３】
2012502979.tif 000010
ここで、Ｒ８が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチルのようなＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ｇ１がＨであり、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及びＧ５が、請求項１〜１４のいずれか１項に定義された通りである方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明の第１態様は、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及びＧ５が下記に定義されている通りである式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体を提供する。
本発明の第２態様は、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及びＧ５が下記に定義されている通りである式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体の薬剤としての使用に関する。
本発明の第３態様は、本発明の少なくとも１つのピラゾロピリジン誘導体を含有する医薬組成物、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体、及びその薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤に関する。
本発明の第４の態様は、心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の疾患若しくは障害、血管新生及び血管新生依存、並びに／又はニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び障害から選択される疾患又は状態の治療又は予防のための医薬組成物の調製における、本発明のピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体の使用である。
本発明の第５態様は、心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の疾患若しくは障害、血管新生及び血管新生依存、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び／又は障害から選択される疾患又は状態に罹患している患者を治療する方法に関する。この方法は、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及びＧ５が下記に定義されている通りである式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体を、それが必要な患者に投与することを含む。
本発明の第６態様は、心血管障害、呼吸障害、代謝障害、皮膚の障害、骨の障害、神経炎症性及び／若しくは神経変性障害、腎疾患、生殖障害、眼及び／若しくは水晶体に影響する疾患、及び／又は内耳に影響する状態、炎症性障害、肝疾患、疼痛、癌、アレルギー性障害、外傷性全身障害、敗血症性、出血性及びアナフィラキシー性ショック、胃腸系の疾患若しくは障害、血管新生及び血管新生依存、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する他の疾患及び／又は障害から選択される疾患又は状態の治療のための、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及びＧ５が下記に定義されている通りである式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体に関する。
本発明の第７態様は、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｇ５及びＲ８が下記に定義されている通りである式（ＶＩＩＩ）の中間体に関する。
本発明の第８態様は、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ５及びＲ８が下記に定義されている通りである式（Ｘ）の中間体に関する。
本発明の第９態様は、Ｇ２、Ｇ５及びＲ８が下記に定義されている通りである式（ＸＩＩ）の中間体に関する。
本発明の第１０態様は、Ｇ２、Ｇ４、Ｇ５及びＲ８が下記に定義されている通りである式（ＸＩＩＩ）の中間体に関する。
本発明の第１１態様は、本発明の式（ＶＩＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩＩ）又は（ＸＩＩＩ）の中間体化合物の調製方法に関する。
本発明の第１２態様は、本発明の式（Ｉ）の化合物の調製方法に関する。  
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
また、含まれるものは、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、硝酸等）により形成される酸付加塩から形成される塩、並びに酢酸、シュウ酸、酒石酸、コハク酸、リンゴ酸、フマル酸、マレイン酸、アスコルビン酸、安息香酸、タンニン酸、パモ酸、アルギン酸、ポリグルタミン酸、ナフタレンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸及びポリガラクツロン酸のような有機酸により形成される塩である。
「薬学的に活性な誘導体」は、摂取者に投与されると、本明細書に開示された活性を、直接的に又は間接的に提供することができる任意の化合物を意味する。用語「間接的」は、内在性酵素又は代謝によって薬剤の活性形態に変換されうるプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解されうる基を有する、本発明による化合物であり、ＮＡＤＰＨオキシダーゼ阻害活性を表す化合物の誘導体、及び生理学的条件下での加溶媒分解によりインビボで薬学的に活性な化合物に変換されうる化合物である。本発明は、更に、本発明の化合物の任意の互変異性体を包含する。
用語「心血管障害又は疾患」は、アテローム動脈硬化症、特に、高血圧症、Ｉ型又はＩＩ型糖尿病の心血管性合併症、内膜肥厚、冠状動脈性心疾患、脳血管、心血管又は動脈痙攣、内皮性機能不全、うっ血性心不全を含む心不全、末梢動脈疾患、再狭窄、ステント、卒中、虚血発作により引き起こされる外傷、臓器移植後のような血管性合併症、 心筋梗塞、高血圧症、アテローム性動脈硬化巣の形成、血小板凝集、狭心症、動脈瘤、大動脈解離、虚血性心疾患、心肥大、肺塞栓症、深部静脈血栓症を含む血栓症の症例、臓器移植、直視下心臓手術、血管形成術のときの虚血後の血流又は酸素運搬の回復により引き起こされる傷害、出血性ショック、心臓、脳、肝臓、腎臓、網膜及び腸を含む虚血臓器の血管形成術が含まれるが、これらに限定されない内皮性機能不全に関連する疾患又は障害を含む。
用語「呼吸障害又は疾患」は、気管支喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸症候群、嚢胞性線維症、肺ウイルス感染（インフルエンザ）、肺高血圧症、特発性肺線維症及び慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を含む。
用語「アレルギー性疾患」には、枯草熱及び喘息が含まれる。
用語「外傷性全身障害」には、多発性外傷が含まれる。
用語「代謝に影響する疾患又は障害」には、肥満、代謝症候群及びＩＩ型糖尿病が含まれる。
用語「皮膚の疾患又は障害」には、乾癬、湿疹、皮膚炎、創傷治癒及び瘢痕形成が含まれる。
用語「骨の障害」には、骨粗鬆症、オステオポラシス（osteoporasis）、骨硬化症、歯周炎及び上皮小体機能亢進症が含まれる。
用語「神経変性疾患又は障害」は、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、てんかん及び筋ジストロフィーのようなニューロンのレベルにおける中枢神経系（ＣＮＳ）の変性又は変調により特徴付けられる疾患又は状態を含む。更に、白質脳症及び白質萎縮のような神経炎症性及び脱髄性の状態又は疾患を含む
用語「脱髄性」は、軸索の周囲のミエリンの分解を含むＣＮＳの状態又は疾患を意味する。本発明の文脈において、脱髄性疾患という用語は、多発性硬化症、進行性多病巣性白質脳症（ＰＭＬ）、脊髄症、ＣＮＳ内の自己反応性白血球を伴う任意の神経炎症性状態、先天性代謝障害、異常髄鞘形成による神経障害、薬剤誘発性脱髄、放射線誘発性脱髄、遺伝性脱髄状態、プリオン誘発性脱髄状態、脳炎誘発性脱髄又は脊髄損傷のような細胞を脱髄する過程を含む状態を含むことが意図される。好ましくは、状態は多発性硬化症である。
用語「腎疾患又は障害」には、糖尿病性腎障害、腎不全、糸球体腎炎、アミノグリコシド及び白金化合物の腎毒性、並びに過活動膀胱が含まれる。特定の実施態様において、本発明の用語には、慢性腎疾患又は障害が含まれる。
用語「生殖障害又は疾患」には、勃起不全、妊性障害、前立腺肥大症及び良性前立腺肥大症が含まれる。
用語「眼及び／又は水晶体に影響する疾患又は障害」には、糖尿病性白内障を含む白内障、白内障手術後の水晶体の再不透明化、糖尿病性又は他の形態の網膜症が含まれる。
用語「内耳に影響する状態」には、老人性難聴、耳鳴、メニエール病及び他の平衡の問題、卵形嚢結石症、前庭性偏頭痛、並びに騒音誘発性難聴及び薬剤誘発性難聴（聴器毒性）が含まれる。
用語「炎症性障害又は疾患」は、炎症性腸疾患、敗血症、敗血症性ショック、成人呼吸促迫症候群、膵炎、外傷により誘発されたショック、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、リウマチ様関節炎、慢性リウマチ様関節炎、動脈硬化症、脳内出血、脳梗塞、心不全、心筋梗塞、乾癬、嚢胞性線維症、卒中、急性気管支炎、慢性気管支炎、急性細気管支炎、慢性細気管支炎、骨関節症、痛風、脊髄炎、強直性脊椎炎、ロイター症候群、乾癬性関節炎、脊椎関節炎、若年性関節炎又は若年性強直性脊椎炎、反応性関節炎、感染性関節炎若しくは感染後関節炎、淋菌性関節、梅毒性関節炎、ライム病、「脈管炎症候群」により誘発された関節炎、結節性多発性動脈炎、アナフィラキシー性脈管炎、Luegenec肉芽腫症、リウマチ性多発性筋痛、関節細胞リウマチ、カルシウム結晶沈着関節炎、偽痛風、非関節炎性リウマチ、滑液嚢炎、腱滑膜炎、上顆炎症（テニス肘）、手根管症候群、反復使用（タイピング）による障害、混合型関節炎、神経障害性関節症、出血性関節炎、血管性紫斑病、肥厚性骨関節症、多中心性網内系組織球症、特定の疾患、血液色素沈着、鎌状赤血球疾患及び他のヘモグロビン異常により誘発される関節炎、高リポタンパク血症、異常ガンマグロブリン血症、上皮小体機能亢進症、先端巨大症、家族性地中海熱、ベーチェット病、全身性自己免疫疾患、紅斑性狼瘡、多発性硬化症及びクローン病若しくは再発性多発性軟骨炎のような疾患、慢性炎症性腸疾患（ＩＢＤ）又は式（Ｉ）により表されている化合物の治療有効量を、ＮＡＤＰＨオキシダーゼを阻害するのに十分な用量で哺乳動物に投与することを必要とする関連する疾患を意味する。
肝疾患又は障害という用語には、肝線維症、アルコール誘発性線維症、脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎が含まれる。
用語「関節炎」は、急性リウマチ性関節炎、慢性関節リウマチ、クラミジア関節炎、慢性吸収性関節炎、乳び関節炎、腸疾患に基づく関節炎、フィラリア性関節炎、淋菌性関節炎、痛風性関節炎、血友病関節炎、肥厚性関節炎、若年性慢性関節炎、ライム関節炎、新生子馬関節炎、結節性関節炎、アルカプトン尿性関節炎、乾癬性関節炎若しくは化膿性関節炎、又は式（Ｉ）により表されている化合物の治療有効量を、ＮＡＤＰＨオキシダーゼを阻害するのに十分な用量で哺乳動物に投与することを必要とする関連する疾患を意味する。
用語「疼痛」には、炎症性疼痛に関連する痛覚過敏症が含まれる。
用語「癌」は、癌腫（例えば、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、脊索腫、血管肉腫、内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ管内皮腫、骨膜腫、中皮腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、結腸癌、膵癌、乳癌、卵巣癌、腎癌、前立腺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、腺癌、汗腺癌、皮脂腺癌、乳頭状癌、乳頭状腺癌、嚢胞腺癌、髄様癌、気管支原性癌、腎細胞癌、肝細胞癌、肝内胆管癌、絨毛癌、精上皮腫、胎児性癌、ウィルムス腫瘍、子宮頸癌、睾丸腫瘍、肺癌、小細胞肺癌、肺腺癌、膀胱癌若しくは上皮癌）又は式（Ｉ）により表されている化合物の治療有効量を、ＮＡＤＰＨオキシダーゼを阻害するのに十分な用量で哺乳動物に投与することを必要とする関連する疾患を意味する。
用語「胃腸系の疾患又は障害」には、胃粘膜障害、虚血性腸疾患管理、腸炎／結腸炎、癌化学療法又は好中球減少症が含まれる。
用語「血管新生」には、新芽形成血管新生、重積性血管新生、脈管形成、動脈新生及びリンパ脈管新生が含まれる。血管新生は、既存の毛細血管又は後毛細血管細静脈から新たな血管が形成されることであり、癌、関節炎及び炎症のような病理状態において生じる。皮膚、筋肉、消化管、結合組織、関節、骨等及び血管が血管新生刺激を受けて侵入することができる同様の組織を含む多種多様な組織又は器質化組織から構成される臓器は、疾患状態で血管新生を支持する可能性がある。本明細書で使用されるとき、用語「血管新生依存状態」は、血管新生又は脈管形成の過程が病理状態を維持又は増大する状態を意味することが意図される。脈管形成は、内皮細胞前駆体である血管芽細胞から生じる新たな血管の形成によりもたらされる。両方の過程は、新たな血管の形成をもたらし、血管新生依存状態という用語の意味に含まれる。同様に、本明細書で使用されるとき、用語「血管新生」は、脈管形成により生じるもの、並びに現存の血管、毛細血管及び細静脈からの分岐及び新芽形成により生じるもののような、血管の新規形成も含まれることが意図される。
用語「血管新生阻害」は、新血管形成の程度、量又は速度の減少に有効であることを意味する。組織における内皮細胞繁殖又は移動の程度、量又は速度に減少を生じることは、血管新生を阻害する特定の例である。血管新生阻害活性は、腫瘍増殖過程を標的にし、腫瘍組織の新血管形成の不在下では、腫瘍組織が、必要な栄養素を得ることがなく、増殖が遅くなり、更なる増殖を停止し、退行し、最終的に壊死して、腫瘍の死滅をもたらすので、あらゆる癌の治療に特に有用である。更に、血管新生阻害活性は、転移の形成に対して特に有効であり、それはその形成が、転移性癌細胞が原発性腫瘍に存在できるようになるために原発性腫瘍の血管形成も必要とし、二次部位における確立が、転移の増殖を支持する新血管形成を必要とするので、あらゆる癌の治療に特に有用である。
本明細書で使用されるとき、「治療」及び「治療する」等は、一般に、所望の薬理学的及び生理学的効果を得ることを意味する。効果は、疾患、症状若しくはその状態を予防する若しくは部分的に予防するという観点から予防的であってもよい、及び／又は疾患、状態、症状若しくは疾患が原因の有害な作用の部分的な若しくは完全な治癒の観点から治療的であってもよい。用語「治療」は、本明細書で使用されるとき、哺乳動物、特にヒトにおける疾患のあらゆる治療を網羅し、（ａ）疾患に罹患しやすくなっているが、まだ疾患を有するとは診断されていない被験者において疾患が生じるのを予防すること；（ｂ）疾患を抑制すること、即ちその発症を阻止すること；又は疾患を緩和すること、即ち疾患及び／若しくはその症状若しくは状態を退行させること、を含む。
用語「被験者」は、本明細書で使用されるとき、哺乳動物を意味する。例えば、本発明により考慮されている哺乳動物には、ヒト、霊長類、ウシ、ヒツジ、ブタ、ウマ等のような家畜動物が含まれる。
用語「インヒビター」は、本発明の文脈で使用されるとき、ＮＡＤＰＨオキシダーゼの活性を完全に若しくは部分的に阻害する分子、及び／又は反応性酸素種（ＲＯＳ）の生成を阻害若しくは低減する分子として定義される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
〔式中、Ｇ１は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているアシルＣ１〜Ｃ６アルキル；アミノカルボニルアルキル（例えば、フェニルアセトアミド）のような場合により置換されているアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキルアルキル； 場合により置換されているフェニルメチル（例えば、フェニルメチル又は３−メチルフェニルメチル又は４−フルオロベンジル又は２−クロロベンジル又は４−クロロベンジル又は４−メチルベンジル又は４−ブロモベンジル）のような場合により置換されているフェニルのような、場合により置換されているアリールアルキル；及びピリジン−２−イルメチルのような場合により置換されているピリジンアルキルのような、場合により置換されているヘテロアリールアルキルから選択され；Ｇ２は、Ｈ；場合により置換されているメチル（例えば、メチル）のような場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているフェニル（例えば、フェニル又は４−フルオロフェニル又は３−クロロ−フェニル又は４−メトキシフェニル又は４−ニトロフェニル又は２−クロロフェニル又は２−メチルフェニル又は４−（トリフルオロメチル）フェニル又は４−（トリフルオロメトキシ）フェニル又は２，５−ジフルオロフェニル又は２，５−ジクロロフェニル又は２−メトキシフェニル又は４−（ベンジルオキシ）フェニル又は３−ベンゾニトリル又は３−フェニルアセトアミド又は２−クロロ−４−フルオロフェニル）のような、場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているベンジル（例えば、ベンジル）のような場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているベンゾチアゾリル（例えば、１，３−ベンゾチアゾリル−２−イル）又は場合により置換されているピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル若しくは（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニルピリジン−２−イル）又は場合により置換されているチアゾリル（例えば、４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）のような、場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているシクロヘキシル（例えば、シクロヘキシル）のような場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシ��ロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ３は、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１及び−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５から選択され；Ｒ１は、−ＮＲ２Ｒ３；−ＯＲ４；場合により置換されているモルホリニル（例えば、４−モルホリン−４−イル又は ４−ベンジルモルホリニル−２−イル）、場合に置換されているピロリジニル（例えば、４−ピロリジン−１−イル）、場合により置換されているピペリジニル（例えば、４−フェニルピペリジン−１−イル）、場合により置換されているジヒドロインドリル（例えば、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）、場合により置換されているピペラジニル（例えば、３−メトキシフェニルピペラジン−１−イル又は２−クロロフェニルピペラジン−１−イル又は３−クロロフェニルピペラジン−１−イル又は４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）のような、場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているヘテロアリール；−ＣＨＲ６Ｒ７；場合により置換されているアシル及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３から選択され；Ｒ２及びＲ３は、Ｈ；メチルのような場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているフェニル（例えば、フェニル又は２−メトキシフェニル）のような、場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているベンジル（例えば、ベンジル又は３−フルオロベンジル又は２−クロロベンジル又は３−メトキシベンジル）のような場合により置換されているフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているピリジンメチル（例えば、４−メチルピリジン−２−イル又はピリジン−３−イルメチル）のような場合により置換されているピリジンＣ１〜Ｃ６アルキルのような、場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、或いはＮＲ２Ｒ３は、場合により置換されているヘテロアリール及び、場合により置換されているモルホリニル（例えば、モルホリン−４−イル又は４−モルホリン−１−イル）、場合により置換されているピペリジン（例えば、４−フェニルピペリジン−１−イル）、場合により置換されているジヒドロインドリル（例えば、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−���ンドール−１−イル）、場合により置換されているピペラジニル（例えば、３−メトキシフェニルピペラジン−１−イル又は２−クロロフェニルピペラジン−１−イル又は３−クロロフェニルピペラジン−１−イル）のような、場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される環を形成し；Ｒ４は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているメチル（例えば、メチル）のような場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているフェニル（例えば、フェニル又は４−フルオロフェニル又は４−クロロフェニル又は３−クロロフェニル又は３−メトキシフェニル又は３−ジメチルアミノフェニル）、場合により置換されているナフタレニル（例えば、４−ナフタレン−１−イル）のような、場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているベンジル（例えば、ベンジル又は２，２，２−トリフルオロ−１−フェニルメチル又は ３−メトキシベンジル又は４−メトキシベンジル又は２−クロロベンジル又は４−クロロベンジル又は３−ジメチルアミノベンジル又はジフェニルメチル）のような、 場合により置換されているフェニルエチル（例えば、４−クロロフェニルエチル）のような、場合により置換されているフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているピリジンメチル（例えば、ピリジン−３−イルメチル）のような場合により置換されているピリジンＣ１〜Ｃ６アルキルのような、場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ５は、Ｈ；場合により置換されているアルコキシ；場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているメチルのような場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されてい��ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；
場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｒ６及びＲ７は、 場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているフェニル（例えば、３−メトキシフェニル）のような場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているアルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているアルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、或いは−ＣＨＲ６Ｒ７は、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルから選択される場合により置換されている環を形成し；ｎは、０〜５から選択される整数であり； ｐは、３〜５から選択される整数であり；Ｇ４は、Ｈ；場合により置換されているアシル；場合により置換されているアシルアミノ（例えば、４−フルオロフェノキシアセトアミド）；場合により置換されているアシルＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）アセトアミド又は（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル又は（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソブチル又は２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル又は（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル又はＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド）；場合により置換されているアミノアルキル（例えば、３−（ジエチルアミノ）プロピル又はエチルアセトアミド又はベンジルメチルアミノメチル）；場合により置換されているペンチル（例えばイソペンチル）若しくは場合により置換されているメチル（例えば、メチル）のような、場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、又は場合により置換されているメトキシ（例えば、２−メトキシエチル若しくは３−メトキシプロピル）、場合により置換されているエトキシ（例えば、３−エトキシプロピル）のような場合により置換されているアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルのような、場合により���換されているヘテロアルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているフェニルメチル（例えば、安息香酸メチル若しくはベンジル若しくは２−モルホリニル−４−イルベンジル若しくは２−モルホリニル−４−イルメチル−ベンジル若しくは（４−メチルピペラジン−１−イル）メチルベンジル若しくは３，５−ジメチルオキシベンジル若しくは３−フェノキシベンジル若しくは４−メトキシベンジル若しくは２−メトキシベンジル若しくは３−メトキシベンジル若しくは４−クロロベンジル若しくはメチルフェニルアセトアミドメチル）又は場合により置換されているフェニルエチル（例えば、２−フェニルエチル、４−メトキシフェニルエチル若しくは３−メトキシフェニルエチル若しくは４−ヒドロキシフェニルエチル）のような、場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているチオフェニルメチル（例えば、チオフェン−２−イルメチル若しくは２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）のような場合により置換されているチオフェニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているイミダゾリルエチル（例えば、イミダゾール−４−イルエチル）のような場合により置換されているイミダゾリルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているインドリルエチル（例えば、インドール−３−イルエチル）のような場合により置換されているインドリルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているフラニルメチル（例えば、フラン−２−イルメチル）のような場合により置換されているフラニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているベンゾジオキソリルメチル（例えば、１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）のような 場合により置換されているベンゾジオキソリルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているピリジニルメチル（例えば、ピリジン−３−イルメチル若しくはピリジン−２−イルメチル若しくは ６−モルホリン−４−イルピリジン−２−イル）メチル）、場合により置換されているピリジニルエチル（例えば、２−ピリジン−２−イルエチル）のような場合により置換されているピリジニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているオキサジアゾリルメチル（例えば、３−エチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イルメチル）のような場合により置換されているオキサジアゾリルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているピラジニルメチル（例えば、ピラジン−２−イルメチル）のような場合により置換されているピラジニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているピラゾリルメチル（例えば、１−メチルピラゾール−３−イルメチル）のような場合により置換されているピラゾリルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されて��るＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；
場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているフェニルＣ２〜Ｃ６アルキニル（例えば、３−フェニルプロパ−２−イン−１−イル）のような場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているモルホリニル（例えば、５−モルホリン−４−イル）又は場合により置換されているピペラジニル（例えば、４−メチルピペラジニル）又は場合により置換されているピペリジニル（例えば、４−メチルベンジル）ピペリジン−４−イル）のような、場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているシクロヘキシルＣ１〜Ｃ６アルキル（例えば、シクロヘキシルメチル）のような場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び、場合により置換されているモルホリニルプロピル（例えば、３−（モルホリン−４−イル）プロピル若しくは３−モルホリン−４−イル−３−フェニルプロピル）、場合により置換されているモルホリニルエチル（例えば、２−モルホリン−４−イルエチル若しくは２−モルホリン−４−イル−２−フェニルエチル）、場合により置換されているモルホリニルメチル（例えば、４−メチルモルホリン−２−イル）のような、場合により置換されているモルホリニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているピペラジニルエチル（例えば、２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エチル若しくは２−（４−ヘキサノイルピペラジン−１−イル）エチル）のような場合により置換されているピペラジニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているピロリジニルプロピル（例えば、３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル）のような場合により置換されているピロリジニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているテトラヒドロフラニルメチル（例えば、テトラヒドロフラン−２−イルメチル）のような場合により置換されているテトラヒドロフラニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は 場合により置換されているテトラヒドロピラニルエチル（例えば、２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルエチル）のような場合により置換されているテトラヒドロピラニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、又は場合により置換されているピペリジンメチル（例えば、ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−３−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、１−tert−ブチル−１−カルボキシレートピペリジン−４−イルメチルのような場合により置換されているピリジニルＣ１〜Ｃ６アルキルのような、場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；Ｇ５は、Ｈ；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルキニル；場合により置換���れているアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルアリール；場合により置換されているアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているヘテロアリール；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール；場合により置換されているヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルアリール；場合により置換されているアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルヘテロアリール；場合により置換されている ヘテロアリールＣ２〜Ｃ６アルケニル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているヘテロシクロアルキル；場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；場合により置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル； 場合により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル及び場合により置換されているヘテロシクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される〕で示されるピラゾロピリジン誘導体、並びにその薬学的に許容される塩及び薬学的に活性な誘導体を提供する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２９】
分取ＨＰＬＣ精製は、Prep Nova-Pak（登録商標）HR C１８６μm、６０Å、４０×３０mm（最大１００mg）又はXTerra（登録商標）Prep MS C8、１０μm、５０×３００mm（最大１ｇ）のカラムを備えたＨＰＬＣ Waters Prep LC 4000 Systemで実施する。全ての精製は、ＭｅＣＮ／Ｈ２Ｏ  ０．０９％ＴＦＡの勾配；ＵＶ検出２５４nm及び２２０nm；流速２０mL/min（最大５０mg）で実施する。ＴＬＣ分析は、Merck Precoated 60 F254プレートで実施する。フラッシュクロマトグラフィーによる精製は、溶離剤としてシクロヘキサン／ＥｔＯＡｃ又はＤＣＭ／ＭｅＯＨ混合物を使用して、ＳｉＯ２支持体で実施する。