【手続補正書】
【提出日】平成24年11月9日(2012.11.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’：
【化１６２】
2012508265.tif 000001
（式中、
Ｌは、２価、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ２〜Ｃ６炭化水素鎖であり、Ｌの１つまたは複数のメチレン単位は、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または任意選択的に置換されたアリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキレン、もしくは８〜１０員二環式複素環部分で独立して置き換えられ、
Ｌは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ビフェニル、−ベンジル、−ＣＨ２−フェノール、−ＣＨ（フェニル）２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２フェニル、−（ＣＨ２）２ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、８〜１０員二環式アリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員二環式ヘテロアリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員単環、あるいは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する７〜１０員二環式ヘテロシクリル環から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
Ｍは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）、または−ＳＯ２−であり、
Ｒ１は、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨ（ＯＲ）、−ＮＲ２、−ＮＨＮＲ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＮＨ−フェニル、−ＳＯ２−フェニル、−フェニル−ＮＯ２、または−ＯＲであり、各Ｒは、独立して、水素、酸素、またはＣ１〜６脂肪族もしくはＣ１〜６ヘテロ脂肪族から選択される任意選択的に置換された基であり、
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｘであり、Ｘは、独立して、Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＯＲ、水素、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヒドラジン、６〜１０員アリール環、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環であり、各Ｒは、独立して、水素またはＣ１〜６脂肪族またはＣ１〜６ヘテロ脂肪族から選択される任意選択的に置換された基であり、
Ｒ３は、置換または非置換、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ１０〜Ｃ２５脂肪族であり、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｓｅ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｎ）−、−ＳＯ２−、−Ｓｅ（Ｏ）−、または−Ｓｅ（Ｏ）２−である）の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
ＬとＲ１とでＣ１〜Ｃ３非置換非ハロゲン化アルキルを形成できない、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｌは、２価、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ２炭化水素鎖から選択され、Ｌの１つまたは複数のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキレン、８〜１０員二環式複素環部分、任意選択的に置換されたアリーレン、および任意選択的に置換されたヘテロアリーレンで独立して置き換えられ、Ｌは、ハロゲン、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｌは、
【化１６３】
2012508265.tif 000002
から選択される、請求項３に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｌは、２価、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ３炭化水素鎖から選択され、Ｌの１つまたは複数のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、８〜１０員二環式複素環部分、任意選択的に置換されたアリーレン、および任意選択的に置換されたヘテロアリーレンで独立して置き換えられ、Ｌは、ハロゲン、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、−フェニル、−ＣＨ（フェニル）２、−ＣＨ２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、およびＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｌは、
【化１６４】
2012508265.tif 000003
から選択される、請求項５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｌは、２価、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ４炭化水素鎖から選択され、Ｌの１つまたは複数のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、８〜１０員二環式複素環部分、任意選択的に置換されたアリーレン、および任意選択的に置換されたヘテロアリーレンで独立して置き換えられ、Ｌは、ハロゲン、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｌは、
【化１６５】
2012508265.tif 000004
から選択される、請求項７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｌは、２価、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ５炭化水素鎖から選択され、Ｌの１つまたは複数のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、および任意選択的に置換されたアリーレンで独立して置き換えられ、Ｌは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択される１つまたは複数の基に任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｌは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ［（ＣＨ３）（ＣＨ３）］Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ［（ＣＨ３）（ＣＨ３）］ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ［ＣＨ（ＣＨ３）（ＯＨ）］−、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ［ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ］−から選択される、請求項９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｌは、２価、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ６炭化水素鎖から選択され、Ｌの１つまたは複数のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＣＨ２）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレン、８〜１０員二環式複素環部分、任意選択的に置換されたアリーレン、および任意選択的に置換されたヘテロアリーレンで独立して置き換えられ、Ｌは、ハロゲン、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−（ＣＨ２）２ＳＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３、および窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員単環から選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｌは、
【化１６６−１】
2012508265.tif 000005
から選択される、請求項１１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、水素、メチル、−ＯＨ、または−ＯＣＨ２ＣＨ３から選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ１は−ＯＨである、請求項１３に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｘであり、Ｘは、Ｒ、−ＯＲ、ヒドラジン、または水素から選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）Ｘである、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｘは−ＯＲである、請求項１６に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒは水素である、請求項１１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
Ｒ３は置換、分岐Ｃ１２脂肪族である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ３は分岐Ｃ１２アルケニル基である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
Ｒ３は−ＣＨ２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２である請求項１６に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
前記化合物は、式Ｉａ：
【化１６６−２】
2012508265.tif 000006
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
以下：
【化１６７】
2012508265.tif 000007
【化１６８】
2012508265.tif 000008
【化１６９】
2012508265.tif 000009
【化１７０】
2012508265.tif 000010
【化１７１】
2012508265.tif 000011
【化１７２】
2012508265.tif 000012
【化１７３】
2012508265.tif 000013
【化１７４】
2012508265.tif 000014
【化１７５】
2012508265.tif 000015
から選択される化合物。
【請求項２４】
構造：
【化１７６】
2012508265.tif 000016
の化合物。
【請求項２５】
構造：
【化１７７】
2012508265.tif 000017
の化合物。
【請求項２６】
請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物もしくは該化合物の薬学的に許容可能な塩、または請求項２３から２５のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に許容可能なアジュバント、キャリア、またはビヒクルを含む組成物。
【請求項２７】
さらなる治療薬と組み合わせた請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記さらなる治療薬が、デキサメタゾン、インドメタシンおよびクロベタゾールからなる群から選択される、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
炎症性の疾患または障害の処置またはその重症度の低減を必要とする患者における炎症性の疾患または障害を処置するかその重症度を低減するための組成物であって、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物もしくは該化合物の薬学的に許容可能な塩、または請求項２３から２５のいずれか１項に記載の化合物または請求項２６に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項３０】
前記疾患または傷害が、炎症、神経再生を促進するための脊髄損傷に関連する炎症、喘息、自己免疫疾患、慢性閉塞性疾患（ＣＯＰＤ）、免疫系の炎症反応、皮膚疾患、過敏性腸症候群、ｉｎ  ｖｉｖｏ遺伝子療法中の免疫系による遺伝子操作された細胞の拒絶の阻害、および神経変性障害から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記炎症が急性または慢性である、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記慢性閉塞性肺疾患が、気腫、慢性気管支炎、および末梢気道疾患から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３３】
前記皮膚疾患が急性皮膚刺激を軽減する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３４】
前記皮膚疾患が、しゅさ、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、および乾癬から選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記過敏性腸症候群が、クローン病（Ｃｈｒｏｎ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ）、および潰瘍性大腸炎から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３６】
前記神経変性障害が、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、拳闘家認知症、ピック病、グアムパーキンソニズム痴呆コンプレックス、前頭側頭型痴呆、大脳皮質基底核変性、淡蒼球橋黒質変性、進行性核上麻痺、レヴィ小体型認知症（ＤＬＢ）、および多系統萎縮症（ＭＳＡ）から選択される、請求項３０に記載の組成物。