【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年6月11日(2014.6.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２１０】
2011520896.tif 000001
から選択される化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩であって、
ここで、Ａが、直接結合またはＣＲａＲｂから選択され；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルケニル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４〜６員複素環、フェニル、および５または６員ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｃＲｄから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の４〜６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−ＳＯ２Ｒｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲｅＲｆ、およびフェニルから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており、ここで、前記フェニルは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｇＲｈから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；
Ｒ３およびＲ４が、水素、またはＯＨ、Ｆ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、または
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒ５が、水素およびＣＨ３から選択されるか、または
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが水素であり、Ｒ３およびＲ５が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒ６が、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから選択されるか、または
Ａが直接結合であり、Ｒ６ａが水素であり、Ｒ３およびＲ６が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒ６ａが、水素、Ｆ、ＯＨ、およびＣＨ３から選択され；
Ｒ７が水素であるか、または
ＡがＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒａが水素であるか、または
Ｒ４およびＲｂが存在せず、Ｒ３およびＲａが、それらが結合する原子とともに５または６員の芳香族環を形成し；
Ｒｂが水素であるかまたは存在せず；
ＲｃおよびＲｄが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、または
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
ＲｅおよびＲｆが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；
ＲｇおよびＲｈが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；
ＲｉがＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
ｐが、０、１、２、または３である、化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａが、直接結合またはＣＲａＲｂから選択され；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員複素環、フェニル、および５または６員ヘテロアリールから選択され、ここで前記アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｃＲｄから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の５または６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、およびＮＲｅＲｆから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；
Ｒ３およびＲ４が、水素、またはＯＨ、Ｆ、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、または
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒ５が、水素およびＣＨ３から選択されるか、または
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが水素であり、Ｒ３およびＲ５が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒ６が、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、およびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択されるか、または
Ａが直接結合であり、Ｒ６ａが水素であり、Ｒ３およびＲ６が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒ６ａが、水素、Ｆ、ＯＨおよびＣＨ３から選択され；
Ｒ７が水素であるか、または
ＡがＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
Ｒａが水素であるか、または
Ｒ４およびＲｂが存在せず、Ｒ３およびＲａが、それらが結合する原子とともに５または６員の芳香族環を形成し；
Ｒｂが水素であるかまたは存在せず；
ＲｃおよびＲｄが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、または
ＲｃおよびＲｄが、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；
ＲｅおよびＲｆが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；
ｐが０、１、２、または３である、請求項１に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｐが０である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｐが１である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ｐが２である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ｐが３である、請求項１または２に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員複素環、フェニル、および５または６員ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｃＲｄから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されている、請求項１〜６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、１つまたは複数のＦ基で任意に置換されている、請求項１〜７のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、シクロプロピル、およびＣＦ３から選択される、請求項１〜８のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＦ３、メチル、エチル、イソプロピル、プロパ−１−エン−２−イル、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−ＳＣＨ２ＣＨ３、−ＳＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、フェニル、および６−メチルピリジン−３−イルから選択される、請求項１に記載の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の５または６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、およびＮＲｅＲｆから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、飽和Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の５または６員複素環、５または６員ヘテロアリール、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニルまたはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（シクロプロピル）ＣＦ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、フェニル、３−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、モルホリン−２−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−メチルオキサゾール−４−イル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、２−メチルチアゾール−４−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−メチルピリジン−２−イル、２−メチルピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−クロロピリジン−３−イル、６−メチルピリジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−メチルピラジン−２−イルおよびキノキサリン−２−イルから選択される、請求項１〜９のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、シクロプロピルメチル、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）フェニル、−ＣＨ２（フェニル）、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル、１−（メトキシ）シクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−フェニルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、フェニル、３−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、３−メチルオキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、１−イソプロピル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、１−（シクロプロピルメチル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−イル、モルホリン−２−イル、ピロリジン−１−イル、５−オキソピロリジン−２−イル、ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチルオキサゾール−４−イル、５−メチルイソキサゾール−３−イル、２−メチルチアゾール−４−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル、２−メチルピリジン−３−イル、５−メチルピリジン−３−イル、５−クロロピリジン−３−イル、６−メチルピリジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、５−エチルピリミジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−メチルピラジン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択される、請求項１または１０に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ａが直接結合である、請求項１〜１４のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ＡがＣＲａＲｂである、請求項１〜１５のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ３が、水素、またはＯＨ、Ｆ、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、請求項１〜１６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素、メチル、イソプロピル、イソブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびシクロプロピルメチルから選択される、請求項１〜１７のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、およびシクロプロピルメチルから選択される、請求項１、１０、または１４のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ４が、水素、またはＯＨ、Ｆ、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素およびメチルから選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ４およびＲｂが存在せず、Ｒ３およびＲａが、それらが結合する原子とともに５または６員の芳香族環を形成する、請求項１〜１６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ４およびＲｂが存在せず、Ｒ３およびＲａが、それらが結合する原子とともに６員芳香族環を形成する、請求項１〜１６または２２のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ５が、水素およびＣＨ３から選択される、請求項１〜２３のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
ＡがＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂが水素であり、Ｒ３およびＲ５が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成する、請求項１〜１６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ６が、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、およびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ６が水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ａが直接結合であり、Ｒ６ａが水素であり、Ｒ３およびＲ６が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成する、請求項１〜１６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ６が、水素、Ｆ、−ＯＣＨ３、メチル、およびシクロプロピルから選択される、請求項１、１０、１４、または１９のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ７が水素である、請求項１〜２９のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ＡがＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７が、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成する、請求項１〜１６のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
請求項１に定義されており、かつ以下の構造：
【化１−１】
2011520896.tif 000002
【化１−２】
2011520896.tif 000003
【化１−３】
2011520896.tif 000004
【化１−４】
2011520896.tif 000005
【化１−５】
2011520896.tif 000006
【化１−６】
2011520896.tif 000007
【化１−７】
2011520896.tif 000008
【化１−８】
2011520896.tif 000009
【化１−９】
2011520896.tif 000010
【化１−１０】
2011520896.tif 000011
【化１−１１】
2011520896.tif 000012
【化１−１２】
2011520896.tif 000013
【化１−１３】
2011520896.tif 000014
【化１−１４】
2011520896.tif 000015
を有する、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３３】
請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項３４】
過剰増殖性疾患を予防または治療するための組成物であって、有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項３５】
前記疾患が癌である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記組成物が、ＤＮＡ損傷剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項３４または３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
癌を予防または治療するための組成物であって、有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含み、該組成物は、単独でまたは抗癌特性を有する１つまたは複数の追加の化合物と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３９】
前記追加の化合物がＤＮＡ損傷剤である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
哺乳動物における過剰増殖性疾患を治療するための組成物であって、請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項４２】
前記過剰増殖性疾患が癌である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記組成物が、ＤＮＡ損傷剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４１および４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
治療で使用するための組成物であって、請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項４６】
前記組成物が、ＤＮＡ損傷剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項４５に記載の組成物。
【請求項４７】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項４６に記載の組成物。
【請求項４８】
過剰増殖性疾患を治療するための医薬品の製造における請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項４９】
前記過剰増殖性疾患が癌である、請求項４８に記載の使用。
【請求項５０】
前記治療がＤＮＡ損傷剤の使用も含む、請求項４８または４９に記載の使用。
【請求項５１】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
癌治療を受けている患者の治療においてＣＨＫ１阻害剤として使用するための医薬品の製造における、請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項５３】
前記癌は、卵巣癌、膵癌、結腸直腸癌、および急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）からなる群から選択される、請求項５２に記載の使用。
【請求項５４】
前記治療がＤＮＡ損傷剤の使用も含む、請求項５２または５３に記載の使用。
【請求項５５】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項５４に記載の使用。
【請求項５６】
過剰増殖性疾患の治療における請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む薬学的組成物。
【請求項５７】
癌の治療で使用するための請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む薬学的組成物。
【請求項５８】
前記癌は、卵巣癌、膵癌、結腸直腸癌、および急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）からなる群から選択される、請求項５７に記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
式１０の化合物を調製するための方法であって、
式９
【化２１１】
2011520896.tif 000016
（式中、Ｒ１ｂは、ハロゲン、ＣＦ３、および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｃＲｄから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されていてもよく；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の４〜６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−ＳＯ２Ｒｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲｅＲｆ、およびフェニルから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており、ここで、前記フェニルは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｇＲｈから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；ＲｃおよびＲｄは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；ＲｅおよびＲｆは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｇおよびＲｈは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｉはＣ１〜Ｃ３アルキルである）の化合物を、
式：
【化２１２】
2011520896.tif 000017
（式中、Ａは、直接結合またはＣＲａＲｂから選択され；Ｒ３は、水素、またはＯＨ、Ｆ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；Ｒ５は、水素およびＣＨ３から選択されるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは水素であり、Ｒ３およびＲ５は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒ６は、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから選択されるか、またはＡは直接結合であり、Ｒ６ａは水素であり、Ｒ３およびＲ６は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒ６ａは、水素、Ｆ、ＯＨ、およびＣＨ３から選択され；Ｒ７は水素であるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒａは水素であるか、またはＲ４およびＲｂは存在せず、Ｒ３およびＲａは、それらが結合する原子とともに芳香族５または６員環を形成し；Ｒｂは水素であるかまたは存在せず；ｐは、０、１、２、または３であり；ＰＧは保護基または水素である）を有する適当に置換されたアミンと反応させて、式１０：
【化２１３】
2011520896.tif 000018
の化合物を調製することを含む、方法。
【請求項６０】
式１１の化合物を調製するための方法であって、
式１０：
【化２１４】
2011520896.tif 000019
（式中、Ｒ１ｂは、ハロゲン、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｃＲｄから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されていてもよく；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の４〜６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−ＳＯ２Ｒｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲｅＲｆ、およびフェニルから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており、ここで、前記フェニルは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｇＲｈから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；ＲｃおよびＲｄは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；ＲｅおよびＲｆは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｇおよびＲｈは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｉはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ａは、直接結合またはＣＲａＲｂから選択され；Ｒ３は、水素、またはＯＨ、Ｆ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；Ｒ５は、水素およびＣＨ３から選択されるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは水素であり、Ｒ３およびＲ５は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒ６は、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから選択されるか、またはＡは直接結合であり、Ｒ６ａは水素であり、Ｒ３およびＲ６は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒ６ａは、水素、Ｆ、ＯＨ、およびＣＨ３から選択され；Ｒ７は水素であるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒａは水素であるか、またはＲ４およびＲｂは存在せず、Ｒ３およびＲａは、それらが結合する原子とともに芳香族５または６員環を形成し；Ｒｂは水素であるかまたは存在せず；ｐは、０、１、２、または３である）の化合物をアルキル化して、式１１：
【化２１５】
2011520896.tif 000020
（式中、  Ｒ４ａはＣ１〜Ｃ４アルキルである）の化合物を提供することを含む、方法。
【請求項６１】
式１５の化合物を調製するための方法であって、
式１２：
【化２１６】
2011520896.tif 000021
（式中、Ｒ１ａは、ハロゲンまたはＯＨであり；Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の４〜６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−ＳＯ２Ｒｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲｅＲｆ、およびフェニルから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており、ここで、前記フェニルは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｇＲｈから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；ＲｅおよびＲｆは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｇおよびＲｈは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｉはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ａは、直接結合またはＣＲａＲｂから選択され；Ｒ３は、水素、またはＯＨ、Ｆ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；Ｒ５は、水素およびＣＨ３から選択されるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは水素であり、Ｒ３およびＲ５は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒ６は、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから選択されるか、またはＡは直接結合であり、Ｒ６ａは水素であり、Ｒ３およびＲ６は、それらが結合する原子とともに５員環を形成し；Ｒ６ａは、水素、Ｆ、ＯＨ、およびＣＨ３から選択され；Ｒ７は水素であるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒａは水素であるか、またはＲ４およびＲｂは存在せず、Ｒ３およびＲａは、それらが結合する原子とともに芳香族５または６員環を形成し；Ｒｂは水素であるかまたは存在せず；ｐは、０、１、２、または３であり；ＰＧは保護基）の化合物を保護し、
カップリング反応を行ない、
この化合物を脱保護して、式１５：
【化２１７】
2011520896.tif 000022
（式中、Ｒ１ｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｃＲｄから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；ＲｃおよびＲｄは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成する）の化合物を提供することを含む、方法。
【請求項６２】
式１８の化合物を調製するための方法であって、
式１６：
【化２１８】
2011520896.tif 000023
（式中、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、飽和または部分不飽和のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、飽和または部分不飽和の４〜６員複素環、５または６員ヘテロアリール、８〜１０員二環式アリール、８〜１０員二環式複素環、および８〜１０員二環式ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、複素環、ヘテロアリール、およびアリールは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、オキソ（ただし、フェニル、アリール、またはヘテロアリール上にはない）、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、−ＳＯ２Ｒｉ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ＮＲｅＲｆ、およびフェニルから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており、ここで、前記フェニルは、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、およびＮＲｇＲｈから選択される１つまたは複数の基で任意に置換されており；ＲｅおよびＲｆは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｇおよびＲｈは、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択され；ＲｉはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；Ａは、直接結合またはＣＲａＲｂから選択され；Ｒ３は、水素、またはＯＨ、Ｆ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、もしくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され；Ｒ５は、水素およびＣＨ３から選択されるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは水素であり、Ｒ３およびＲ５は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒ６は、水素、Ｆ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから選択されるか、またはＡは直接結合であり、Ｒ６ａは水素であり、Ｒ３およびＲ６は、それらが結合する原子とともに５員環を形成し；Ｒ６ａは、水素、Ｆ、ＯＨ、およびＣＨ３から選択され；Ｒ７は水素であるか、またはＡはＣＲａＲｂであり、Ｒ３およびＲ７は、それらが結合する原子とともに５または６員環を形成し；Ｒａは水素であるか、またはＲ４およびＲｂは存在せず、Ｒ３およびＲａは、それらが結合する原子とともに芳香族５または６員環を形成し；Ｒｂは水素であるかまたは存在せず；ｐは、０、１、２、または３であり；ＰＧは、保護基または水素である）の化合物を、脱プロトン化、続くリチオ化およびジスルフィドまたは塩化アンモニウムによる捕捉によりＲ１ｄを付加するように官能基化して化合物１７
【化２２４】
2011520896.tif 000024
（式中、Ｒ１ｄは、水素または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）を提供し、
次いで、化合物１７を脱保護して、式１８：
【化２１９】
2011520896.tif 000025
（式中、Ｒ１ｄは、水素または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である）の化合物を提供することを含む、方法。
【請求項６３】
前記保護基が、Ｂｏｃ、ＣＢｚ、またはベンジルである、請求項５９または６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記保護基が、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、またはｐ−メトキシベンジルである、請求項６１に記載の方法。
【請求項６５】
癌治療を受けている患者の治療においてＣＨＫ１阻害剤として使用するための組成物であって、請求項１〜３１のいずれか１項に請求された化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩、あるいは請求項３２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項６６】
前記治療がＤＮＡ損傷剤の使用も含む、請求項６５に記載の組成物。
【請求項６７】
前記ＤＮＡ損傷剤が、ゲムシタビン、イリノテカン、テモゾロミド、カペシタビン、カンプトテシン、シスプラチン、シタラビン、およびフルオロウラシルからなる群から選択される、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
構造：
【化２２０】
2011520896.tif 000026
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６９】
構造：
【化２２１】
2011520896.tif 000027
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７０】
構造：
【化２２２】
2011520896.tif 000028
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７１】
構造：
【化２２３】
2011520896.tif 000029
によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１９１】
【化３２】
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スキーム５に、化合物１８の合成の一般的スキームを示し、ここで、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ａ、およびｐは、本明細書で定義した通りであり、Ｒ１ｄは、水素またはチオエーテル（例えば、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル））である。化合物１６（式中、ＰＧは、Ｂｏｃ、ＣＢｚ、ベンジル、または本明細書で定義したＲ４などの、保護基である）を官能基化して、標準的条件（例えば、テトラヒドロフランなどの適当な溶媒中のＭｅＬｉ）下での脱プロトン化、次いで標準的条件（例えば、テトラヒドロフランなどの適当な溶媒中のｎ−ＢｕＬｉ）下でのリチオ化と、限定されるものではないが、ジスルフィドまたは塩化アンモニウムなどの好適な求電子試薬による捕捉とによってＲ１ｄを付加し、化合物１７を得ることができる。次に、化合物１７を強酸（例えば、ＨＣｌ、ＴＦＡなど）で脱保護し、化合物１８を得ることができる。