【手続補正書】
【提出日】平成26年1月28日(2014.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013520420.tif 000001
［式中：
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４の１つは、
【化２】
2013520420.tif 000002
であり、そしてＸ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４の残るメンバーは、独立して、Ｎ又は
【化３】
2013520420.tif 000003
であり；
Ｇは、水素、−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ３−１０シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０ヘテロシクリル、又はＮＲｈＲｋであり、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基は、Ｒｃより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＳＯ２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素又はＲａであり；
Ｒ２は、Ｒｂであり；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１−６アルキル、又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒ４は、−Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒａは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
ｃ）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｄ）−ヘテロシクリル、
ｅ）−シアノ、
ｆ）−ＣＦ３、
ｇ）−ＯＣＦ３、
ｈ）−Ｏ−Ｒｄ、
ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｒｄ、
ｊ）−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒｄ、
ｋ）−ＮＲｄＲｅ、
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、
ｎ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｄ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
ｑ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、
ｒ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
ｓ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、又は
ｔ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒｂは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
ｃ）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｄ）−ヘテロシクリル、
ｅ）−フェニル、
ｆ）−ヘテロアリール、
ｇ）−シアノ、
ｈ）−ＣＦ３、
ｉ）−ＯＣＦ３、
ｊ）−Ｏ−Ｒｆ、
ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｒｆ、
ｌ）−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒｆ、
ｍ）−ＮＲｆＲｇ、
ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、
ｐ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｆ、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
ｓ）−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇ、
ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、
ｕ）−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｆ、又は
ｖ）−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒｃは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
ｃ）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｄ）−ヘテロシクリル、
ｅ）−シアノ、
ｆ）−ＣＦ３、
ｇ）−ＯＣＦ３、
ｈ）−Ｏ−Ｒｈ、
ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｒｈ、
ｊ）−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒｈ、
ｋ）−ＮＲｈＲｋ、
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、
ｎ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｈ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｋ、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
ｑ）−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｋ、
ｒ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｋ、
ｓ）−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｋ、
ｔ）−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｋ、
ｕ）−ＮＲｈＳ（Ｏ）ｗＲｋ、又は
ｖ）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）−ＯＲｋであり、ここで該アルキレン、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクリル基は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
ＲｄとＲｅは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキルより選択され、ここで該アルキル及びシクロアルキル基は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；又は、ＲｄとＲｅがともに同じ窒素原子へ付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、及びアゼパノより選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；
ＲｆとＲｇは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、フェニル、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；又は、ＲｆとＲｇがともに同じ窒素原子へ付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、及びアゼパノより選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；
ＲｈとＲｋは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、又はヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；又は、ＲｈとＲｋがともに同じ窒素原子へ付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、及びアゼパノより選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；
Ｒｙは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−ＮＨ２、
ｃ）−シアノ、
ｄ）−カルボキシ、
ｅ）−ヒドロキシ、
ｆ）−チオール、
ｇ）−ＣＦ３、
ｈ）−ＯＣＦ３、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、
ｊ）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、
ｋ）オキソ、
ｌ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ１−６アルキル、
ｍ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ヘテロシクリル、
ｎ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｏ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
ｐ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｑ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、
ｒ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
ｓ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
ｔ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
ｕ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
ｖ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、
ｗ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、
ｘ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
ｙ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、
ｚ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
ａａ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、又は
ｂｂ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｘは、Ｒｙであり；
Ｒｚは、
ａ）−Ｒｙ；
ｂ）−フェニル、
ｃ）−ヘテロアリール；
ｄ）−Ｏ−フェニル、
ｅ）−Ｏ−ヘテロアリール、
ｆ）−Ｃ（Ｏ）−フェニル、
ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、又は
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールであり；
ｖは、０〜４の整数であり、そして
ｗは、０〜２の整数である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３が水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｘ３が
【化４】
2013520420.tif 000004
であり、そしてＸ１、Ｘ２、及びＸ４がそれぞれ
【化５】
2013520420.tif 000005
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｖが１であり、Ｒ２がベンゾチアゾール環の６位に付く、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３、又は−ＯＣＦ３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項９】
Ｇが、Ｒｃより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｋによって１回置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｇが−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｋである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｇが、−Ｏ−Ｒｈによって１回置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが−（ＣＨ２）２−ＯＲｈである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｈが、水素、メチル、又はエチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−エトキシ−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−メトキシ−２−メチル−プロピル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
６−フルオロ−１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸エチルアミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−フルオロ−エトキシ）−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−エトキシ−エチル）−アミド；
１−エチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−エトキシ−エチル）−アミド；
１−（２−メトキシ−エチル）−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−エトキシ−エチル）−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−フルオロ−エチル）−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−プロピル）−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エチル］−アミド；及び
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−エチル］−アミド；
からなる群から選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（３−モルホリン−４−イル−３−オキソ−
プロピル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｒ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｓ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｓ）−１−メチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−アミド；及び
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−メチル−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−エチル］−アミド；
からなる群から選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸ジメチルカルバモイルメチル−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸ジメチルカルバモイルメチル−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｓ）−１−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルカルバモイルメチル−アミド；
２−（６−クロロ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｓ）−１−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｓ）−１−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；及び
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（（Ｒ）−１−ジメチルカルバモイル−エチル）−アミド；
からなる群から選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−エタンスルホニル−エチル）−アミド；及び
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（３−メタンスルホニル−プロピル）−アミド；
からなる群から選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、
３−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−カルボン酸ジメチルカルバモイルメチル−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、
３−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エチル］−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
化合物が、
６−メトキシ−１−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
化合物が、
３−メチル−２−（６−トリフルオロメトキシ−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
化合物が、
１−メチル−２−（６−トリフルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−イルアミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸ジメチルカルバモイルメチル−アミド、
又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
Ｎｒｆ２アクチベータ、抗酸化剤、解毒剤、及び抗炎症剤からなる群より選択される医学的に有効な有効成分をさらに含む、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
（ｉ）動脈硬化症及び高血圧症が含まれる心臓血管系疾患；（ｉｉ）糖尿病と糸球体腎症が含まれる糖尿病関連合併症；（ｉｉｉ）アルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ（筋萎縮性側索硬化症）、及び多発性硬化症が含まれる脳神経変性疾患；（ｉｖ）喘息；（ｖ）慢性閉塞性肺疾患；（ｖｉ）皮膚疾患；（ｖｉｉ）黄斑変性、白内障、光網膜症、及び未熟児網膜症が含まれる眼疾患；並びに（ｖｉｉｉ）癌からなる群より選択される疾患、障害、又は状態を治療することに使用の医薬品の製造のための、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９０７】
【表２−１３】
2013520420.tif 000006
これらに限定されるものではないが、本発明は以下の態様の発明を包含する。
［１］式（Ｉ）：
【化５１】
2013520420.tif 000007
［式中：
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４の１つは、
【化５２】
2013520420.tif 000008
であり、そしてＸ１、Ｘ２、Ｘ３、及びＸ４の残るメンバーは、独立して、Ｎ又は
【化５３】
2013520420.tif 000009
であり；
Ｇは、水素、−Ｃ１−８アルキル、−Ｃ３−１０シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０ヘテロシクリル、又はＮＲｈＲｋであり、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基は、Ｒｃより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＳＯ２−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、水素又はＲａであり；
Ｒ２は、Ｒｂであり；
Ｒ３は、水素、−Ｃ１−６アルキル、又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒ４は、−Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキレン−Ｃ３−１０シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒａは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
ｃ）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｄ）−ヘテロシクリル、
ｅ）−シアノ、
ｆ）−ＣＦ３、
ｇ）−ＯＣＦ３、
ｈ）−Ｏ−Ｒｄ、
ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｒｄ、
ｊ）−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒｄ、
ｋ）−ＮＲｄＲｅ、
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｄ、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｄ、
ｎ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｄ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
ｑ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｒｅ、
ｒ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
ｓ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＯＲｄ、又は
ｔ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒｂは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
ｃ）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｄ）−ヘテロシクリル、
ｅ）−フェニル、
ｆ）−ヘテロアリール、
ｇ）−シアノ、
ｈ）−ＣＦ３、
ｉ）−ＯＣＦ３、
ｊ）−Ｏ−Ｒｆ、
ｋ）−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｒｆ、
ｌ）−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒｆ、
ｍ）−ＮＲｆＲｇ、
ｎ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｆ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｆ、
ｐ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｆ、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
ｓ）−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇ、
ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、
ｕ）−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｆ、又は
ｖ）−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
Ｒｃは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、
ｃ）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｄ）−ヘテロシクリル、
ｅ）−シアノ、
ｆ）−ＣＦ３、
ｇ）−ＯＣＦ３、
ｈ）−Ｏ−Ｒｈ、
ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｗ−Ｒｈ、
ｊ）−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒｈ、
ｋ）−ＮＲｈＲｋ、
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｈ、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｈ、
ｎ）−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｈ、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｋ、
ｐ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、
ｑ）−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｋ、
ｒ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｋ、
ｓ）−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｋ、
ｔ）−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｋ、
ｕ）−ＮＲｈＳ（Ｏ）ｗＲｋ、又は
ｖ）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１−４アルキレン）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）−ＯＲｋであり、ここで該アルキレン、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクリル基は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよく；
ＲｄとＲｅは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−１０シクロアルキルより選択され、ここで該アルキル及びシクロアルキル基は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；又は、ＲｄとＲｅがともに同じ窒素原子へ付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、及びアゼパノより選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ｒｙより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；
ＲｆとＲｇは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、フェニル、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；又は、ＲｆとＲｇがともに同じ窒素原子へ付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、及びアゼパノより選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ｒｚより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；
ＲｈとＲｋは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、又はヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクリル基は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；又は、ＲｈとＲｋがともに同じ窒素原子へ付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、及びアゼパノより選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ｒｘより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい；
Ｒｙは、
ａ）−ハロゲン、
ｂ）−ＮＨ２、
ｃ）−シアノ、
ｄ）−カルボキシ、
ｅ）−ヒドロキシ、
ｆ）−チオール、
ｇ）−ＣＦ３、
ｈ）−ＯＣＦ３、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、
ｊ）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、
ｋ）オキソ、
ｌ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ１−６アルキル、
ｍ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ヘテロシクリル、
ｎ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｏ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
ｐ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
ｑ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、
ｒ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
ｓ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、
ｔ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
ｕ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
ｖ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、
ｗ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、
ｘ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
ｙ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、
ｚ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
ａａ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、又は
ｂｂ）ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２からなる群より独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよい、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｘは、Ｒｙであり；
Ｒｚは、
ａ）−Ｒｙ；
ｂ）−フェニル、
ｃ）−ヘテロアリール；
ｄ）−Ｏ−フェニル、
ｅ）−Ｏ−ヘテロアリール、
ｆ）−Ｃ（Ｏ）−フェニル、
ｇ）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、
ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−フェニル、又は
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ヘテロアリールであり；
ｖは、０〜４の整数であり、そして
ｗは、０〜２の整数である］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
［２］Ｒ３が水素である、［１］の化合物。
［３］Ｘ３が
【化５４】
2013520420.tif 000010
であり、そしてＸ１、Ｘ２、及びＸ４がそれぞれ
【化５５】
2013520420.tif 000011
である、［１］の化合物。
［４］ｖが１であり、Ｒ２がベンゾチアゾール環の６位に付く、［１］の化合物。
［５］Ｒ２が、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３、又は−ＯＣＦ３である、［１］の化合物。
［６］Ｒ１が水素である、［１］の化合物。
［７］Ｒ４がメチルである、［１］の化合物。
［８］Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、［１］の化合物。
［９］Ｇが、Ｒｃより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、［１］の化合物。
［１０］Ｇが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｋによって１回置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、［９］の化合物。
［１１］Ｇが−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｋである、［１０］の化合物。
［１２］Ｇが、−Ｏ−Ｒｈによって１回置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、［９］の化合物。
［１３］Ｇが−（ＣＨ２）２−ＯＲｈである、［１２］の化合物。
［１４］Ｇが、Ｒｃより独立して選択される置換基で１回以上置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルである、［１］の化合物。
［１５］［１］の化合物と医薬的に許容される担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
［１６］Ｎｒｆ２アクチベータ、抗酸化剤、解毒剤、及び抗炎症剤からなる群より選択される医学的に有効な有効成分をさらに含む、［１５］の医薬組成物。
［１７］［１］の化合物又は［１５］の医薬組成物の、医薬品における使用。
［１８］ヒト被検者においてＨＭＯＸ−１の活性又は量を高めることを含む、［１７］の使用。
［１９］（ｉ）動脈硬化症及び高血圧症が含まれる心臓血管系疾患；（ｉｉ）糖尿病と糸球体腎症が含まれる糖尿病関連合併症；（ｉｉｉ）アルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ（筋萎縮性側索硬化症）、及び多発性硬化症が含まれる脳神経変性疾患；（ｉｖ）喘息；（ｖ）慢性閉塞性肺疾患；（ｖｉ）皮膚疾患；（ｖｉｉ）黄斑変性、白内障、光網膜症、及び未熟児網膜症が含まれる眼疾患；並びに（ｖｉｉｉ）癌からなる群より選択される疾患、障害、又は状態を治療することを含む、［１７］の使用。
［２０］（ｉ）動脈硬化症及び高血圧症が含まれる心臓血管系疾患；（ｉｉ）糖尿病と糸球体腎症が含まれる糖尿病関連合併症；（ｉｉｉ）アルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ（筋萎縮性側索硬化症）、及び多発性硬化症が含まれる脳神経変性疾患；（ｉｖ）喘息；（ｖ）慢性閉塞性肺疾患；（ｖｉ）皮膚疾患；（ｖｉｉ）黄斑変性、白内障、光網膜症、及び未熟児網膜症が含まれる眼疾患；並びに（ｖｉｉｉ）癌からなる群より選択される疾患、障害、又は状態を治療することに使用の医薬品の製造のための、［１］の化合物又は［１５］の医薬組成物の使用。