【手続補正書】
【提出日】平成24年3月13日(2012.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：６．６、１３．２、１７．９及び２３．８を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールの結晶変態。
【請求項２】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：２３．２及び２４．３を示すことをさらに特徴とする、請求項１に記載の結晶変態。
【請求項３】
示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて２５１℃で発熱を示すことをさらに特徴とする、請求項１〜２のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項４】
８１０、１３２５、１５３７、１５８９及び１６２８ｃｍ-1におけるラマンピークをさらに特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の結晶変態。
【請求項５】
固体13Ｃ−ＮＭＲにおける１５．７、１１４．６、１４８．８及び１７４．０ｐｐｍのピークをさらに特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載の結晶変態。
【請求項６】
ホットステージ分析において２３８℃で融解開始を示すことをさらに特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載の結晶変態。
【請求項７】
６０％相対湿度及び２５℃の条件下で３ヶ月にわたって別の多形体に再配置しないことをさらに特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載の結晶変態。
【請求項８】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：５．７、６．９、１３．８及び１９．６を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールの結晶変態。
【請求項９】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：１１．９及び１６．９を示すことをさらに特徴とする、請求項８に記載の結晶変態。
【請求項１０】
５０５、１２９２、１３８５、１５８３及び１６３０ｃｍ-1におけるラマンピークをさらに特徴とする、請求項８または９に記載の結晶変態。
【請求項１１】
固体13Ｃ−ＮＭＲにおける１５０．３、１３３．９、１１２．６及び１９．８ｐｐｍのピークをさらに特徴とする、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項１２】
示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて２３７℃で発熱を示すことをさらに特徴とする、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項１３】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：４．９、１３．３、１９．１及び２４．０を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールの結晶変態。
【請求項１４】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：７．３、２１．９及び２３．４を示すことをさらに特徴とする、請求項１３に記載の結晶変態。
【請求項１５】
１３８７、１４０６、１５３７、１５８５及び１６３０ｃｍ-1におけるラマンピークをさらに特徴とする、請求項１３または１４に記載の結晶変態。
【請求項１６】
固体13Ｃ−ＮＭＲにおける１５０．７、１３３．５、１１４．０及び２０．２ｐｐｍのピークをさらに特徴とする、請求項１３〜１５のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項１７】
示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて２０３℃で発熱を示すことをさらに特徴とする、請求項１３〜１６のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項１８】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：１２．３、２０．０、２０．７及び２１．４を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールの結晶変態。
【請求項１９】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：１１．６及び２４．８を示すことをさらに特徴とする、請求項１８に記載の結晶変態。
【請求項２０】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：９．８、１２．２、１９．８及び２４．５を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールの結晶変態。
【請求項２１】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：７．８、１５．６、１６．２、１７．６、２１．７及び２２．９を示すことをさらに特徴とする、請求項２０に記載の結晶変態。
【請求項２２】
１３５６、１５３３、１５５６、１５８３及び１６３５ｃｍ-1におけるラマンピークをさらに特徴とする、請求項２０または２１に記載の結晶変態。
【請求項２３】
固体13Ｃ−ＮＭＲにおける１５１．８、１３３．６、１０５．１及び１９．４ｐｐｍのピークをさらに特徴とする、請求項２０〜２２のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項２４】
示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて２４３℃で発熱を示すことをさらに特徴とする、請求項２０〜２３のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項２５】
示差走査測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて１５９℃で吸熱を示すことをさらに特徴とする、請求項２０〜２４のいずれか１項に記載の結晶変態。
【請求項２６】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：１０．７、１２．６、１６．４及び２５．４を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールの結晶変態。
【請求項２７】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：８．２及び１３．５を示すことをさらに特徴とする、請求項２６に記載の結晶変態。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれか１項に記載の結晶変態を含む医薬組成物。
【請求項２９】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：６．６、６．９、１１．８、１３．２、１７．２、１７．９、１９．８、２２．６、２３．２、２３．８、２４．３及び２５．３由来の少なくとも３つの２θ角度を示すことを特徴とし、且つ示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて２５１℃で発熱を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールを含む医薬組成物。
【請求項３０】
ＸＲＰＤが以下のピーク：６．６、２３．２及び２４．３を示す、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ラマンスペクトルが以下のピークリスト［ｃｍ-1］：１４５、１７０、２１６、２３７、２５６、２８５、３３９、３７０、４２０、４４２、４６５、５０５、５２６、７１０、８１０、９７４、１００７、１０５９、１１５９、１２２８、１２５４、１２７７、１３２５、１３８７、１４１４、１４４８、１４９８、１５３７、１５８９、１６２８、２９２７由来の少なくとも３つのピークを示すことをさらに特徴とする、請求項２９または３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
固体13Ｃ−ＮＭＲスペクトル（１００ＭＨｚ）が以下のピークリスト［ｐｐｍ］：１７４．０、１６３．９、１５０．４、１４８．８、１４４．５、１４０．２、１３４．８、１３３．２、１２９．８、１２４．９、１２４．０、１２２．１、１１４．６、２２．５及び１５．７由来の少なくとも３つのピークを示すことをさらに特徴とする、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
Ｘ線粉末回折図形が以下の２θ角度：５．７、６．９、８．０、９．８、１１．３、１１．９、１３．８、１４．４、１６．９、１９．６及び２０．４由来の少なくとも３つの２θ角度を示すことを特徴とし、且つ示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）サーモグラムにおいて２３７℃で発熱を示すことを特徴とする、５−［３−（２，５−ジクロロ−４，６−ジメチル−１−オキシ−ピリジン−３−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−３−ニトロベンゼン−１，２−ジオールを含む医薬組成物。
【請求項３４】
ＸＲＰＤが以下のピーク：５．７、１６．９及び１９．６を示す、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ラマンスペクトルが以下のピークリスト［ｃｍ-1］：１４１、２１４、２３５、２５３、２８０、３３９、３６１、３７２、３９９、４１５、４４０、４６３、５０５、５２６、７１０、８１２、８８７、９２６、９７０、１００１、１０５９、１１５７、１２２７、１２９２、１３１７、１３８５、１４０６、１４４４、１５０４、１５３７、１５８３、１６３０及び２９３３由来の少なくとも３つのピークを示すことをさらに特徴とする、請求項３３または３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
固体13Ｃ−ＮＭＲスペクトル（１００ＭＨｚ）が以下のピークリスト［ｐｐｍ］：１７４．４、１６４．７、１５０．３、１３９．１、１３３．９、１３２．８、１２３．５、１２０．３、１１４．０、１１２．６、１９．８及び１６．６由来の少なくとも３つのピークを示すことをさらに特徴とする、請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
少なくとも３ヶ月にわたる６０％相対湿度、２５℃の条件下での貯蔵後に、ＵＳＰパドル試験法、ＵＳＰ、第３０版、国民医薬品集、第２５版、２００７年、米国薬局方、ロックヴィル、第１巻、第７１１章に従った試験条件下で活性医薬成分の８０％が放出されるまでの時間変動が、１０％未満であることをさらに特徴とする、請求項２９〜３６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
真空下で請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の結晶変態を乾燥する段階を含む、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の結晶変態を請求項８〜１２のいずれか１項に記載の変態へ転換する方法。
【請求項３９】
周囲温度〜６０℃までの温度範囲で乾燥段階を実施する、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
真空下で請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の結晶変態を乾燥する段階を含む、請求項２０〜２５のいずれか１項に記載の結晶変態を請求項１〜７のいずれか１項に記載の変態へ転換する方法。
【請求項４１】
周囲温度〜６０℃までの温度範囲で乾燥段階を実施する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
請求項８〜２７のいずれか１項に記載の結晶形のスラリーを請求項１〜７のいずれか１項に記載の結晶形で播種する段階を含む、請求項８〜２７のいずれか１項に記載の結晶形を請求項１〜７のいずれか１項に記載の結晶形へ転換させる方法。
【請求項４３】
中枢神経または末梢神経系障害に罹患している被験者を処置するための請求項１〜２７のいずれか１項に記載の多形体または請求項２８〜３７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
気分障害、パーキンソン病（Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ’ｓ  ｄｉｓｅａｓｅ）及びパーキンソニアン病（ｐａｒｋｉｎｓｏｎｉａｎ  ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、胃腸障害、浮腫形成状態（ｅｄｅｍａ  ｆｏｒｍａｔｉｏｎ  ｓｔａｔｅ）及び高血圧を処置するための請求項４３に記載の多形体または医薬組成物。
【請求項４５】
Ｌ−ＤＯＰＡ／ＡＡＤＣ治療において使用するための請求項４３または４４に記載の多形体または医薬組成物。