【手続補正書】
【提出日】平成24年10月4日(2012.10.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生分解性ポリマーであって、式（II）：
【化１】
2012505161.tif 000001
［式中、
Ｘ’及びＹ’は、それぞれヒドロキシルであり；
Ｒは、直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素を表し；
Ｚはスペーサー部分であり；そして
Ｄは放出可能な生物活性部分である］のモノマー−生物活性部分の複合体と、
リシンジイソシアネートのアルキルエステルから選択される少なくとも一つのポリイソシアネートとを、場合により一つ又は複数のポリオールの存在下で重合させることにより得られうる、生分解性ポリマー。
【請求項２】
前記ポリイソシアネートがリシンジイソシアネートのエチルエステルである、請求項１に記載の生分解性ポリマー。
【請求項３】
複数の放出可能な生物活性部分を含む生分解性ポリマーであって、前記放出可能な生物活性部分が、前記生分解性ポリマーの主鎖にぶら下がって共有結合されており、当該生分解性ポリマーが、一般式（I）
【化２】
2012505161.tif 000002
［式中、
Ａ及びＢは、同じ又は異なるが、ポリマー主鎖の残部を表し、（ｉ）式（Ｉ）に示されている一つ又は複数の−Ｘ−Ｒ（ＺＤ）−Ｙ−を含み、そして（ii）それぞれ生分解性部分を介して結合されたモノマー単位から形成されており、生分解性ポリマーの所定の−Ｘ−Ｒ（ＺＤ）−Ｙ−部分における各Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｚ及びＤは同じ又は異なり；
各−Ｘ−Ｒ（ＺＤ）−Ｙ−部分におけるＸ及びＹは、それぞれ独立してエステル又はカルバメート部分であり；
Ｒは、直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素を表し；
Ｚはスペーサー部分であり；そして
Ｄは、フルオロキノロン系抗生物質から選択される放出可能な生物活性部分である］を有し、
生物活性部分（Ｄ）は、ポリマー主鎖の生分解速度と等しい又はそれより速い速度で放出されることが可能である、生分解性ポリマー。
【請求項４】
生物活性部分（Ｄ）が、アラトロフロキサシン、バロフロキサシン、シプロフロキサシン、クリナフロキサシン、ダノフロキサシン、デラフロキサシン、デキストロフロキサシン、ジフロキサシン、エノキサシン、エンロフロキサシン、ガレノキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、グレパフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、マルボフロキサシン、モキシフロキサシン、ナジフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、オルビフロキサシン、ペフロキサシン、シタフロキサシン、スパルフロキサシン、テマフロキサシン、トスフロキサシン、トスルフロキサシン、及びトロバフロキサシンから選ばれる、請求項３に記載の生分解性ポリマー。
【請求項５】
複数の放出可能な生物活性部分を含む生分解性ポリマーであって、前記放出可能な生物活性部分が、前記生分解性ポリマーの主鎖にぶら下がって共有結合されており、当該生分解性ポリマーが、一般式（I）
【化３】
2012505161.tif 000003
［式中、
Ａ及びＢは、同じ又は異なるが、ポリマー主鎖の残部を表し、（ｉ）式（Ｉ）に示されている一つ又は複数の−Ｘ−Ｒ（ＺＤ）−Ｙ−を含み、そして（ii）ポリウレタンとポリエステルのコポリマーを含み、生分解性ポリマーの所定の−Ｘ−Ｒ（ＺＤ）−Ｙ−部分における各Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｚ及びＤは同じ又は異なり；
各−Ｘ−Ｒ（ＺＤ）−Ｙ−部分におけるＸ及びＹは、それぞれ独立してエステル又はカルバメート部分であり；
Ｒは、直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素を表し；
Ｚはスペーサー部分であり；そして
Ｄは放出可能な生物活性部分である］を有し、
生物活性部分（Ｄ）は、ポリマー主鎖の生分解速度と等しい又はそれより速い速度で放出されることが可能である、生分解性ポリマー。
【請求項６】
生物活性部分（Ｄ）が、５−アルファ−レダクターゼ阻害薬、抗アメーバ薬、アミノサリチレート、麻酔薬（全身及び局所）、鎮痛剤、アンギオテンシン阻害薬、食欲抑制剤、制酸剤、抗血管新生薬、抗狭心症薬、抗不整脈薬、抗関節炎薬、抗生物質、抗菌剤、抗体、抗凝固剤、抗けいれん剤、抗うつ薬、抗てんかん薬、抗真菌剤、駆虫薬、抗ヒスタミン剤、降圧剤、抗高脂血症薬、抗感染薬、抗炎症薬、制吐薬、抗マラリア剤、代謝拮抗剤、抗片頭痛薬、抗有糸分裂薬、抗寄生虫薬、抗パーキンソン薬、抗精神病薬、抗原虫薬、鎮咳薬、抗潰瘍薬、抗ウィルス薬、抗不安薬、気管支拡張薬、充血除去剤及び去痰薬、がん療法及び関連薬剤、心臓血管用薬剤、中枢神経系用薬剤、ベンゾジアゼピン、ベータ−アドレナリン遮断薬、ビスホスホネート、カルシウムチャンネル遮断薬、炭酸脱水酵素阻害薬、ケモカイン受容体アンタゴニスト、クマリン及びインダジオン、ｃｏｘ−２阻害薬、避妊薬、細胞毒性薬、利尿薬、糖尿病療法、成長ホルモン、生殖医療用薬剤、造血剤、グルコース調節剤、成長促進剤、Ｈ２アンタゴニスト、ヘパリン及びヘパリンアンタゴニスト、ホルモン補充療法、止血剤、免疫抑制剤、免疫刺激剤、強心薬、インターフェロン、ホルモン及び類似体、性的不全治療薬、キナーゼ阻害薬、下剤、ロイコトリエン修飾剤、マクロライド、肥満細胞安定剤、筋弛緩剤／刺激剤、散瞳薬、神経筋遮断薬、肥満治療薬、眼科用薬剤、骨粗鬆症薬、疼痛治療薬、ペプチド及びポリペプチド、末梢血管拡張薬、血小板阻害薬／刺激薬、プロラクチン阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、タンパク質治療薬、プロトンポンプ阻害薬、放射性医薬品、呼吸器用薬剤、鎮静剤、殺精子剤、ステロイド、禁煙用薬、スタチン、興奮剤及び精神安定剤、スルホンアミド、甲状腺剤、尿酸性化薬／アルカリ性化薬、及び血管拡張薬から選ばれる、請求項１、２及び５のいずれか１項に記載の生分解性ポリマー。
【請求項７】
重合ジオール残基の総モル数に対して２５モル％未満の、Ｃ２ジオールから誘導された重合残基を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の生分解性ポリマー。
【請求項８】
Ｄが、Ｚを通してＲに、エステル、アミド、チオール、無水物、イミド、カーボネート、ペルオキシド、ペルオキシエステル、リン酸エステル、チオエステル、硫酸エステル、カルバメート、アゾ又はボロン酸エステル部分によって結合されている、請求項１〜７のいずれか１項に記載の生分解性ポリマー。
【請求項９】
Ｚが、−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；及び置換されていてよい、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−１８アルキレン−Ｃ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１８アルキレン−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−Ｃ１−１８アルキレン−Ｃ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−１８アルキレン−Ｏ−；−Ｏ−Ｃ１−１８アルキレン−Ｏ−；−Ｏ−Ｃ１−１８アルキレン−ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−１８アルキレン−ＮＲａ−；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１８アルキレン−ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−１８アルキレン−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−１８アルキレン−Ｏ−；及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−Ｃ１−１８アルキレン−ＮＲａ−から選ばれ、前記Ｒａは、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、Ｃ１−１８アルキニル、Ｃ６−１８アリール、Ｃ３−１８カルボサイクリル、Ｃ３−１８ヘテロアリール、Ｃ３−１８ヘテロサイクリル、及びＣ７−１８アリールアルキルから選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の生分解性ポリマー。
【請求項１０】
Ｒが、１〜１２個の炭素原子を有する直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の生分解性ポリマー。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の生分解性ポリマーであって、式（II）：
【化４】
2012505161.tif 000004
［式中、
Ｘ’及びＹ’は、それぞれヒドロキシルであり；
Ｒは、直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素を表し；
Ｚはスペーサー部分であり；そして
Ｄは放出可能な生物活性部分である］のモノマー−生物活性部分の複合体と、ポリイソシアネート及びポリエステルポリオールとを重合させることにより得られうる、生分解性ポリマー。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の生分解性ポリマーの製造法であって、式（II）：
【化５】
2012505161.tif 000005
［式中、
Ｘ’及びＹ’は、それぞれ独立して、ヒドロキシル、カルボン酸、イソシアネート、及びカルボン酸ハロゲン化物から選ばれ；そして
Ｒ、Ｚ及びＺは、請求項１〜１０のいずれか１項に定義の通りである］のモノマー−生物活性部分の複合体と、適合性のある化学官能基を含む少なくとも一つのモノマーとを重合させるステップを含む方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の生分解性ポリマーを製造する方法であって、式（II）：
【化６】
2012505161.tif 000006
［式中、
Ｘ’及びＹ’は、それぞれヒドロキシルであり；
Ｒは、直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素を表し；
Ｚはスペーサー部分であり；そして
Ｄは放出可能な生物活性部分である］のモノマー−生物活性部分の複合体と、
リシンジイソシアネートのアルキルエステルから選択される少なくとも一つのポリイソシアネートとを、場合により一つ又は複数のポリオールの存在下で重合させるステップを含む方法。
【請求項１４】
生分解性ポリマーの製造における使用に適する、モノマー−生物活性部分の複合体であって、一般式（II）：
【化７】
2012505161.tif 000007
［式中、
Ｘ’及びＹ’は、それぞれヒドロキシルであり；
Ｒは、直鎖又は分枝の、置換されていてもよい炭化水素を表し；
Ｚはスペーサー部分であり；そして
Ｄは、フルオロキノロン系抗生物質から選択される］の構造を有する、モノマー−生物活性部分の複合体。
【請求項１５】
生物活性剤（Ｄ）が、アラトロフロキサシン、バロフロキサシン、シプロフロキサシン、クリナフロキサシン、ダノフロキサシン、デラフロキサシン、デキストロフロキサシン、ジフロキサシン、エノキサシン、エンロフロキサシン、ガレノキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、グレパフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、マルボフロキサシン、モキシフロキサシン、ナジフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、オルビフロキサシン、ペフロキサシン、シタフロキサシン、スパルフロキサシン、テマフロキサシン、トスフロキサシン、トスルフロキサシン、及びトロバフロキサシンから選ばれる、請求項１４に記載のモノマー−生物活性部分の複合体。