【手続補正書】
【提出日】平成26年4月14日(2014.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構成要素Ａ：一般式（Ａ１）の１以上の２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物：
【化１】
2013525293.tif 000001
（Ａ１）
［式中、
Ｘは、ＣＲ５Ｒ６またはＮＨを表し；
Ｙ１は、ＣＲ３またはＮを表し；
Ｙ２−−−−−−Ｙ３間の化学結合は、単結合または二重結合であり、
但し、Ｙ２−−−−−−Ｙ３が二重結合を表す場合、Ｙ２およびＹ３は独立してＣＲ４またはＮを表し、ならびにＹ２−−−−−−Ｙ３が単結合を表す場合、Ｙ２およびＹ３は独立してＣＲ３Ｒ４またはＮＲ４を表し；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は独立してＣＨ、ＣＲ２またはＮを表し；
Ｒ１は、Ｒ１１から選択される１〜３の置換基を所望により有するアリール、
Ｒ１１から選択される１〜３の置換基を所望により有するＣ３−８シクロアルキル、
アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは１以上のハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルキル、
カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは１以上のハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルコキシ、
または
飽和もしくは不飽和３〜１５員の単環式もしくは二環式複素環であり、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜３のヘテロ原子を含み、Ｒ１１から選択される１〜３の置換基を所望により有し、
ここで、
Ｒ１１は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、Ｎ−（ホルミル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルカンスルホニル）アミノ、Ｎ−（カルボキシＣ１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）アミノ、Ｎ−［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノメチレン］アミノ、Ｎ−［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（Ｃ１−６アルキル）メチレン］アミノ、Ｎ−［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ２−６アルケニル］アミノ、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルカンスルホニル、スルファモイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
Ｎ−アリールアミノ（ここで、該アリール部分は、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する）、Ｎ−（アリールＣ１−６アルキル）アミノ（ここで、該アリール部分は、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する）、アリールＣ１−６アルコキシカルボニル（ここで、該アリール部分は、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する）、
モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノもしくはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノで所望により置換されたＣ１−６アルキル、
モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルホンアミド、もしくはＮ−（アリール）スルホンアミドで所望により置換されたＣ１−６アルコキシ、
または
Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜３のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和もしくは不飽和環であり、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する該環を表し、
（ここで、Ｒ１０１は、
ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、ピリジル、
モノ−  ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルキル、
または
シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルコキシを表す）；
Ｒ２は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、    Ｃ１−６アシルオキシ、アミノＣ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、アリール、
Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜３のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和もしくは不飽和複素環であり、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルボニルアミノ、フェニル、フェニルＣ１−６アルキル、カルボキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、もしくはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノで所望により置換され、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０
（ここで、
Ｒ２０は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、またはＯ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜３のヘテロ原子を有する５−７員の飽和もしくは不飽和複素環を表し、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、フェニル、もしくはベンジルで所望により置換される。）
Ｒ２１で所望により置換されたＣ１−６アルキル
または
Ｒ２１で所望により置換されたＣ１−６アルコキシを表し、
（ここで、
Ｒ２１は、シアノ、モノ−、ジもしくはトリ−ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ハロフェニルＣ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ２−６アルキレニル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ２０１、Ｃ３−８シクロアルキル、イソインドリノ、フタルイミジル、２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル、アリールまたはＯ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜４のヘテロ原子を有する５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、もしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表し、
ここで、
Ｒ２０１は、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ハロフェニルＣ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ２−６アルキレニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜４のヘテロ原子を有する５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノもしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表す）;
Ｒ３は、水素、ハロゲン、アミノカルボニル、またはアリールＣ１−６アルコキシもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ５は、水素 もしくはＣ１−６ アルキルを表し；および
Ｒ６は、ハロゲン、水素もしくはＣ１−６アルキルを表す。］；
またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態；
および、
構成要素Ｂ：一般式（Ｂ）の１以上のＮ−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド化合物：
【化２】
2013525293.tif 000002
（Ｂ）
［式中、
Ｇは、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ１ｅ、Ａｒ１、Ａｒ２またはＡｒ３であり；Ｒｏは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり、該アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノメチル、ニトロ、フェニルおよびトリフルオロメチルから独立して選択される１−３の置換基で所望により置換され、ならびに該Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ４アルコキシ基も、ＯＣＨ３もしくはＯＣＨ２ＣＨ３で所望により置換され；Ｘは、Ｆ、Ｃｌもしくはメチルであり；Ｙは、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、シクロプロピル、フェニル、ピリジル、ピラゾリル、ＯＭｅ、ＯＥｔもしくはＳＭｅであり（ここで、ＸおよびＹのメチル、エチル、Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびシクロプロピル基はすべてＯＨで所望により置換され、Ｙのフェニル、ピリジル、ピラゾリル基はすべて、ハロゲン、アセチル、メチルおよびトリフルオロメチルで所望により置換され、ならびに、ＸおよびＹのメチル基はすべて１、２もしくは３のＦ原子で所望により置換され；ならびに、ＺはＨもしくはＦである）、
ここで、Ｒ１ａはメチルであり、１〜３のフッ素原子もしくは１〜３の塩素原子、またはＯＨ、シクロプロポキシもしくはＣ１−Ｃ４アルコキシで所望により置換されてよく（ここで、該Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基のＣ１−Ｃ４アルキル部分は、１つのヒドロキシ基もしくはメトキシ基で所望により置換され、および該Ｃ１−Ｃ４アルコキシ内のＣ２−Ｃ４アルキル基はすべて所望により第二のＯＨ基でさらに置換される）；
Ｒ１ｂは、ＣＨ（ＣＨ３）−Ｃ１−３アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、該メチル、アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシおよびＣＮから独立して選択される１−３の置換基で所望により置換されており；
Ｒ１ｃは、（ＣＨ２）ｎＯｍＲ’であり、ここで、ｍは０もしくは１であり；ここで、ｍが１の場合、ｎは２もしくは３であり、およびｍが０の場合、ｎは１もしくは２であり；およびＲ’は、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択される１−３の置換基で所望により置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１ｄは、Ｃ（Ａ）（Ａ’）（Ｂ）−であり、ここで、Ｂ、ＡおよびＡ’は、独立して、Ｈ、または１もしくは２のＯＨ基もしくはハロゲン原子で所望により置換されたＣ１−４アルキルであるか、またはＡおよびＡ’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和環を形成し、該環はＯ、ＮおよびＳから独立して選択される１もしくは２のヘテロ原子を所望により含有し、メチル、エチルおよびハロから独立して選択される１もしくは２の基で所望により置換され；
Ｒ１ｅはベンジルもしくは２−フェニルエチルであり、該フェニル基は、基：
【化３】
2013525293.tif 000003
［式中、
ｑは１もしくは２であり、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、tert−ブチル、もしくはメチルスルホニルであり、およびＲ４は、ニトロ、アセトアミド、アミジニル、シアノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−１Ｈ−テトラゾリル、Ｎ−モルホリニルカルボニルアミノ、Ｎ−モルホリニルスルホニル、もしくはＮ−ピロリジニルカルボニルアミノであってよく；Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、もしくはメチルである］
で所望により置換され；
Ａｒ１は、基：
【化４】
2013525293.tif 000004
［式中、
ＵおよびＶは、独立して、Ｎ、ＣＲ２もしくはＣＲ３であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２Ｆ、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、tert−ブチル、もしくはメチルスルホニルであり、ならびに、Ｒ４は、ニトロ、アセトアミド、アミジニル、シアノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、１，３，４−オキサジアゾール−２−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、５−メチル−１，３，４−チアジアゾール１Ｈ−テトラゾリル、Ｎ−モルホリニルカルボニルアミノ、Ｎ−モルホリニルスルホニルもしくはＮ−ピロリジニルカルボニルアミノであってよく；Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌもしくはメチルである］
であり；
Ａｒ２は、基：
【化５】
2013525293.tif 000005
Ａｒ２
［式中、
破線は、形式上、ＶとＵおよびＶの間の炭素との間、またはＵとＵおよびＶの間の炭素との間のいずれかに位置し得る二重結合を表し；ここに、Ｕは−Ｓ−、−Ｏ−もしくは−Ｎ＝であり、ここに、Ｕが−Ｏ−もしくは−Ｓ−の場合、Ｖは−ＣＨ＝、−ＣＣｌ＝もしくは−Ｎ＝であり；およびＵが−Ｎ＝である場合、ＶはＣＨ＝もしくは−ＮＣＨ３−であり；Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、メトキシカルボニル、メチルカルバモイル、アセトアミド、アセチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、もしくはハロゲンである。］
であり、
Ａｒ３は、基：
【化６】
2013525293.tif 000006
Ａｒ３
［式中、
Ｕは−ＮＨ−、−ＮＣＨ３−もしくは−Ｏ−であり；および、Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌもしくはメチルである］］；
またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態；
および、所望により、
構成要素Ｃ：１以上のさらなる医薬品の、組合せ品。
【請求項２】
構成要素Ａが、一般式（Ａ２）の１以上の２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物：
【化７】
2013525293.tif 000007
(A2)
［式中、
Ｘは、ＣＲ５Ｒ６またはＮＨを表し；
Ｙ１は、ＣＲ３またはＮを表し；
Ｙ２−−−−−−Ｙ３間の化学結合は、単結合または二重結合であり、
但し、Ｙ２−−−−−−Ｙ３が二重結合を表す場合、Ｙ２およびＹ３は独立してＣＲ４またはＮを表し、ならびにＹ２−−−−−−Ｙ３が単結合を表す場合、Ｙ２およびＹ３は独立してＣＲ３Ｒ４またはＮＲ４を表し；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は独立してＣＨ、ＣＲ２またはＮを表し；
Ｒ１は、Ｒ１１から選択される１〜３の置換基を所望により有するアリール、
Ｒ１１から選択される１〜３の置換基を所望により有するＣ３−８シクロアルキル、
アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは１以上のハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルキル、
カルボキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６アルコキシアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたは１以上のハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルコキシ、
または
飽和もしくは不飽和３〜１５員の単環式もしくは二環式複素環であり、Ｒ１１から選択される１〜３の置換基を所望により有し、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される１〜３のヘテロ原子を含み、
ここで、
Ｒ１１は、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、Ｎ−（ホルミル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルカンスルホニル）アミノ、Ｎ−（カルボキシＣ１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルコキシカルボニル）アミノ、Ｎ−［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノメチレン］アミノ、Ｎ−［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（Ｃ１−６アルキル）メチレン］アミノ、Ｎ−［Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ２−６アルケニル］アミノ、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルカンスルホニル、スルファモイル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、
Ｎ−アリールアミノ（ここで、該アリール部分は、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する）、Ｎ−（アリールＣ１−６アルキル）アミノ（ここで、該アリール部分は、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する）、アリールＣ１−６アルコキシカルボニル（ここで、該アリール部分は、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する）、
モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノもしくはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノで所望により置換されたＣ１−６アルキル、
モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲン、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルホンアミド、もしくはＮ−（アリール）スルホンアミドで所望により置換されたＣ１−６アルコキシ、
または
Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜３のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和もしくは不飽和環であり、Ｒ１０１から選択される１〜３の置換基を所望により有する該環を表し、
（ここで、Ｒ１０１は、
ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、ピリジル、
モノ−  ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルキル、
および
シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルコキシを表す）；
Ｒ２は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アシルオキシ、アミノＣ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、アリール、
Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜３のヘテロ原子を有する５〜７員の飽和もしくは不飽和複素環であり、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルボニルアミノ、フェニル、フェニルＣ１−６アルキル、カルボキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニル、もしくはＮ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノで所望により置換され、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０
（ここで、
Ｒ２０は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、またはＯ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜３のヘテロ原子を有する５−７員の飽和もしくは不飽和複素環を表し、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、フェニル、もしくはベンジルで所望により置換される。）
Ｒ２１で所望により置換されたＣ１−６アルキル
または
Ｒ２１で所望により置換されたＣ１−６アルコキシを表し、
（ここで、
Ｒ２１は、シアノ、モノ−、ジもしくはトリ−ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ハロフェニルＣ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ２−６アルキレニル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ２０１、Ｃ３−８シクロアルキル、イソインドリノ、フタルイミジル、２−オキソ−１，３−オキサゾリジニル、アリールまたはＯ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜４のヘテロ原子を有する５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、アミノＣ１−６アルキル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノ、もしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表し、
ここで、
Ｒ２０１は、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（ハロフェニルＣ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、アミノＣ２−６アルキレニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｏ、ＳおよびＮからなる群より選択される１〜４のヘテロ原子を有する５もしくは６員の飽和もしくは不飽和複素環であって、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アシル）アミノもしくはベンジルで所望により置換された該飽和もしくは不飽和複素環を表す）;
Ｒ３は、水素、ハロゲン、アミノカルボニル、またはアリールＣ１−６アルコキシもしくはモノ−、ジ−もしくはトリ−ハロゲンで所望により置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ４は、水素もしくはＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ５は、水素 もしくはＣ１−６ アルキルを表し；および
Ｒ６は、ハロゲン、水素もしくはＣ１−６アルキルを表す。］
であるか；
またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態である、請求項１に記載の組合せ品。
【請求項３】
構成要素Ａが、一般式（Ａ２）の１以上の２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物であって、
実施例１：Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］ピリミジン−５−カルボキサミド
実施例２：Ｎ−（８−｛３−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］プロポキシ｝−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル）ニコチンアミド
実施例３：Ｎ−（８−｛３−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］プロポキシ｝−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル）−２，４−ジメチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例４：２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例５：２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］イソニコチンアミド
実施例６：２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド
実施例７：２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］−４−プロピルピリミジン−５−カルボキサミド
実施例８：Ｎ−｛８−［２−（４−エチルモルホリン−２−イル）エトキシ］−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル｝ニコチンアミド
実施例９：Ｎ−｛８−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル｝ピリミジン−５−カルボキサミド
実施例１０：Ｎ−（８−｛３−［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］プロポキシ｝−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル）ニコチンアミド
実施例１１：Ｎ−（８−｛３−［２−（ヒドロキシメチル）モルホリン−４−イル］プロポキシ｝−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル）ニコチンアミド
実施例１２：Ｎ−｛８−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−７−メトキシ−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル｝ニコチンアミド１−オキシド
実施例１３：２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］ピリミジン−５−カルボキサミド
実施例１４：Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］−６−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ニコチンアミド
実施例１５：６−（シクロペンチルアミノ）−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］ニコチンアミド
【表１】
2013525293.tif 000008
【表２】
2013525293.tif 000009
【表３】
2013525293.tif 000010
【表４】
2013525293.tif 000011
【表５】
2013525293.tif 000012
【表６】
2013525293.tif 000013
【表７】
2013525293.tif 000014
【表８】
2013525293.tif 000015
【表９】
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【表１０】
2013525293.tif 000017
【表１１】
2013525293.tif 000018
【表１２】
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【表１３】
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【表１４】
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【表１５】
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【表１６】
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【表１７】
2013525293.tif 000024
【表１８】
2013525293.tif 000025
からなるリストより選択される化合物であるか；
またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態である、請求項２に記載の組合せ品。
【請求項４】
構成要素Ｂが、一般式（Ｂ）の１以上の２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物であって、
実施例１：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−メタンスルホンアミド：
実施例２：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド：
実施例３：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）プロパン−２−スルホンアミド：
実施例４：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）ブタン−１−スルホンアミド：
実施例５：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエタンスルホンアミド：
実施例６：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）ブタン−２−スルホンアミド：
実施例７：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパンスルホンアミド：
実施例８：１−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド：
実施例９：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２−メチルプロパン−２−スルホンアミド：
実施例１０：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロペンタンスルホンアミド：
実施例１１：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロヘキサンスルホンアミド：
実施例１２：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−メチルシクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例１３：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例１４：（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例１５：（Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例１６：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例１７：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−３−ヒドロキシプロパン−１−スルホンアミド：
実施例１８：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２−メチル−５−（トリフルオロメチル）フラン−３−スルホンアミド：
実施例１９：Ｎ−（５−（Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）スルファモイル）−メチルチアゾール−２−イル）アセトアミド：
実施例２０：５−（５−クロロ−１，２，４−チアジアゾール−３−イル）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド：
実施例２１：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−３，５ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド：
実施例２２：５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド：
実施例２３：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２，５−ジメチルフラン−３−スルホンアミド：
実施例２４：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド：
実施例２５：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２，４−ジメチルチアゾール−５−スルホンアミド：
実施例２６：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド：
実施例２７：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−３−スルホンアミド：
実施例２８：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）フラン−２−スルホンアミド：
実施例２９：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−５−メチルチオフェン−２−スルホンアミド：
実施例３０：５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド：
実施例３１：５−ブロモ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド：
実施例３２：４−ブロモ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−３−スルホンアミド：
実施例３３：４−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド：
実施例３４：３−ブロモ−５−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−２−スルホンアミド：
実施例３５：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２，５−ジメチルチオフェン−３−スルホンアミド：
実施例３６：２，５−ジクロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）チオフェン−３−スルホンアミド：
実施例３７：メチル３−（Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）スルファモイル）チオフェン−２−カルボキシレート：
実施例３８：メチル５−（Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）スルファモイル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシレート：
実施例３９：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド：
実施例４０：３−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド：
実施例４１：Ｎ−（２−（４−クロロ−２−フルオロフェニルアミノ）−３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロパンスルホンアミド：
実施例４２：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド：
実施例４３：Ｎ−（２−（４−tert−ブチル−２−クロロフェニルアミノ）−３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロパンスルホンアミド：
実施例４４：Ｎ−（２−（２，４−ジクロロフェニルアミノ）−３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロパンスルホンアミド：
実施例４５：３−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル）フェニルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド：
実施例４６：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル）フェニルアミノ）メタンスルホンアミド：
実施例４７：３−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル）フェニルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド：
実施例４８：３−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−ブロモ−４−トリフルオロメチル）フェニルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド：
実施例４９：シクロプロパンスルホン酸（３，４，６−トリフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−フェニル）−アミド：
実施例５０：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（４−フルオロ−２−ヨードフェニルアミノ）−６−エトキシフェニル）シクロプロパンスルホンアミド：
実施例５１：メチルスルホン酸（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−６−メトキシ−フェニル）−アミド：
実施例５２：１−（２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−シクロプロパンスルホン酸［３，４，６−トリフルオロ−２−（４−フルオロ−２−ヨード−フェニルアミノ）−フェニル］−アミド：
実施例５３：（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３，４，６−トリフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例５４：（Ｒ）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（３，４，６−トリフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例５５：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例５６：（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例５７：（Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例５８：１−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（３，４，６−トリフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例５９：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例６０：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例６１：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）シクロブタンスルホンアミド：
実施例６２：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メチルフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例６３：１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（６−エチル−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例６４：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−（２−メトキシエトキシ）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミド：
実施例６５：２，４−ジクロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）ベンゼンスルホンアミド：
実施例６６：２−クロロ−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−４−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド：
実施例６７：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド：
実施例６８：４−（Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）スルファモイル）安息香酸：
実施例６９：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）ベンゼンスルホンアミド：
実施例７０：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）フェニル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド：
実施例７１：Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニルアミノ）フェニル）シクロプロパンスルホンアミド、からなるリストから選択される化合物であるか；
またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
所望により同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与できる医薬製剤の形態である、請求項１または２に記載の組合せ品。
【請求項５】
構成要素Ａが、（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組合せ品。
【請求項６】
構成要素Ｂが、２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］ピリミジン−５−カルボキサミドである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組合せ品。
【請求項７】
構成要素Ａが（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドであり、かつ構成要素Ｂが２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］ピリミジン−５−カルボキサミドである、請求項１〜６いずれか一項に記載の組合せ品。
【請求項８】
がんの処置または予防用の医薬の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組合せ品の使用。
【請求項９】
がんが、肺がん、非小細胞肺癌、結腸直腸がん、メラノーマ、膵臓がん、肝細胞癌または乳がんである、請求項８に記載の組合せ品の使用。
【請求項１０】
構成要素Ａ：請求項１〜７のいずれかに記載の一般式（Ａ１）または（Ａ２）の１以上の２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物、またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；
構成要素Ｂ：請求項１〜７のいずれか一項に記載の一般式（Ｂ）の１以上のＮ−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド化合物、またはその生理学的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体；および、所望により、
構成要素Ｃ：請求項１〜７のいずれか一項に記載の１以上のさらなる医薬品、の組合せを含むキットであって、所望により、構成要素Ａ）およびＢ）の両方またはいずれかが、同時、並行、別個または逐次的にすぐに投与される医薬製剤の形態である、キット。
【請求項１１】
構成要素Ａが、（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドであり、および構成要素Ｂが２−アミノ−Ｎ−［７−メトキシ−８−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）−２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン−５−イル］ピリミジン−５−カルボキサミドである、請求項１０に記載のキット。