【手続補正書】
【提出日】平成24年4月4日(2012.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式(I)：
【化１】
2011519832.tif 000001
(式中：
-     同一又は異なっており互いに独立したR1、R2及びR3は、水素若しくはハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ若しくはニトリル基、置換アルコキシ基、又は２つの隣接する基R1、R2及びR3から得られる縮合複素環を表し、R1、R2及びR3は、それらが結合するフェニル環の炭素原子と一緒に縮合複素環を形成でき；
-     Xは、硫黄又は酸素原子を表し；
-     Yは、置換若しくは非置換で単環式若しくは多環式のヘテロアリール基、-NH-(C=O)-R6、-(C=O)-NH-R6又は-NH-(C=O)-NH-R6基(R6は、非置換のアリール基；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はモノ-若しくはジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基を含むアリール基；単環式若しくは多環式のヘテロアリール基；直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基；又は飽和若しくは不飽和で単環式若しくは多環式の炭化水素基を表す)を表し；
-     同一又は異なっており互いに独立したR4及びR5は、水素若しくはハロゲン原子、又はアルコキシ、アルキルチオ、アルキル、ペルフルオロアルキル、ニトリル若しくはニトロ基を表す)
を有する化合物の、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の過剰活性化に関連する腫瘍、又は神経変性型の病変の治療のための薬物の製造のための使用。
【請求項２】
以下の式(I)：
【化２】
2011519832.tif 000002
(式中：
-     同一又は異なっており互いに独立したR1、R2及びR3は、水素若しくはハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ若しくはニトリル基、又は置換アルコキシ基を表し、
-     Xは、硫黄又は酸素原子を表し；
-     Yは、置換若しくは非置換で単環式若しくは多環式のヘテロアリール基、-NH-(C=O)-R6、-(C=O)-NH-R6又は-NH-(C=O)-NH-R6基(R6は、非置換のアリール基；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はモノ-若しくはジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基を含むアリール基；単環式若しくは多環式のヘテロアリール基；直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基；又は飽和若しくは不飽和で単環式若しくは多環式の炭化水素基を表す)を表し；
-     同一又は異なっており互いに独立したR4及びR5は、水素若しくはハロゲン原子、又はアルコキシ、アルキルチオ、アルキル、ペルフルオロアルキル若しくはニトリル基を表し、
Yが基-NH-(C=O)-R6を表す場合に、
*     R4及び/又はR5がニトロ基を表すこともでき；
*     ２つの隣接する基R1、R2及びR3が、それらが結合するフェニル環の炭素原子と一緒に縮合複素環を形成することもできる
と理解される)
を有する化合物の、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の過剰活性化に関連する腫瘍、又は神経変性型の病変の治療のための薬物の製造のための使用。
【請求項３】
化合物が、式(I)において：
- 同一又は異なるR1、R2及びR3が、水素原子、又はメチルオキシ若しくはエチルオキシ基を表し、
- Xが、硫黄又は酸素原子を表し、
- Yが、置換若しくは非置換で単環式若しくは多環式のヘテロアリール基、又は-NH-(C=O)-R6、-(C=O)-NH-R6若しくは-NH-(C=O)-NH-R6基(式中、R6は、フェニル基；メトキシ若しくはジメチルアミノ基で、又は塩素原子で、又はフェニル基で、又はベンジル、シクロヘキシル、イソプロピル、ピリジニル、ナフチル、フルフリル若しくはチオフェン基で置換されたフェニルを表す)を表し、
- 同一又は異なるR4及びR5が、水素、塩素、臭素、フッ素、メチル及びメトキシから選択される
ものから選択されることを特徴とする請求項１又は２に記載の使用。
【請求項４】
式(I)を有する化合物が：
-     以下の式：
【化３】
2011519832.tif 000003
を有するN-[[[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化４】
2011519832.tif 000004
を有するN-[[[3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化５】
2011519832.tif 000005
を有するN-[[[3-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６】
2011519832.tif 000006
を有するN-[[[3-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７】
2011519832.tif 000007
を有するN-[[[3-(4-フェニル-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８】
2011519832.tif 000008
を有するN-[[[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化９】
2011519832.tif 000009
を有するN-[[[3-(4-フェニル-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化１０】
2011519832.tif 000010
を有するN-[[[3-(-シクロヘキシルカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１１】
2011519832.tif 000011
を有するN-[[[3-(2-ナフトイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１２】
2011519832.tif 000012
を有するN-[[[3-(イソプロポイルカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１３】
2011519832.tif 000013
を有するN-[[[3-(4-ピリドカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１４】
2011519832.tif 000014
を有するN-[[[3-(1-ナフトイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１５】
2011519832.tif 000015
を有するN-[[[3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１６】
2011519832.tif 000016
を有するN-[[[3-(2-フロイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１７】
2011519832.tif 000017
を有するN-[[[3-(2-チオフェノイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化１８】
2011519832.tif 000018
を有するN-[[[3-(2-ナフトイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化１９】
2011519832.tif 000019
を有するN-[[[3-(イソプロポイルカルボキシルアミノ))フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化２０】
2011519832.tif 000020
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２１】
2011519832.tif 000021
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-4-エトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２２】
2011519832.tif 000022
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-エトキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２３】
2011519832.tif 000023
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-メチレンジオキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２４】
2011519832.tif 000024
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-2,4-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２５】
2011519832.tif 000025
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-エトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２６】
2011519832.tif 000026
を有するN-[[[4-フルオロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２７】
2011519832.tif 000027
を有するN-[[[4-クロロ-3-(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化２８】
2011519832.tif 000028
を有するN-[[[4-メトキシ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化２９】
2011519832.tif 000029
を有するN-[[[4-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化３０】
2011519832.tif 000030
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-エチレンジオキソ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化３１】
2011519832.tif 000031
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-エトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化３２】
2011519832.tif 000032
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4-メチレンジオキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化３３】
2011519832.tif 000033
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化３４】
2011519832.tif 000034
を有するN-[[[3-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化３５】
2011519832.tif 000035
を有するN-[[[4-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化３６】
2011519832.tif 000036
を有するN-[[[4-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化３７】
2011519832.tif 000037
を有するN-[[[5-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化３８】
2011519832.tif 000038
を有するN-[[[5-フルオロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化３９】
2011519832.tif 000039
を有するN-[[[4-クロロ-3-(4-フェニル-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化４０】
2011519832.tif 000040
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化４１】
2011519832.tif 000041
を有するN-[[[4-クロロ-3-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)カルボニル] チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化４２】
2011519832.tif 000042
を有するN-[[[4-クロロ-3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)カルボニル]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化４３】
2011519832.tif 000043
を有するN-[[[5-ブロモ-3-(フェニルアミノ)カルボニル]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化４４】
2011519832.tif 000044
を有するN-[[[4-クロロ-3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)カルボニル]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b')；
-     以下の式：
【化４５】
2011519832.tif 000045
を有するN-[[[4-クロロ-3-(4-クロロ-フェニルアミノ)]カルボニル]フェニルアミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化４６】
2011519832.tif 000046
を有するN-[[[4-クロロ-3-(フェニルアミノ)カルボニル]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b')；
-     以下の式：
【化４７】
2011519832.tif 000047
を有するN-[[[2-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化４８】
2011519832.tif 000048
を有するN-[[[2-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化４９】
2011519832.tif 000049
を有するN-[[[-3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化５０】
2011519832.tif 000050
を有するN-[[[-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-2,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化５１】
2011519832.tif 000051
を有するN-[[[-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-4-メトキシ-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化５２】
2011519832.tif 000052
を有するN-[[[-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-ベンズアミド(I-a')；
-     以下の式：
【化５３】
2011519832.tif 000053
を有する3,4,5-トリメトキシ-N-(3-(3-フェニルウレイド)フェニルカルバモチオイル)ベンズアミド(I-b)；
-     式：
【化５４】
2011519832.tif 000054
を有するN-(3-(3-ビフェニル-4-イルウレイド)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-b)；
-     式：
【化５５】
2011519832.tif 000055
を有するN-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d')；
-     式：
【化５６】
2011519832.tif 000056
を有するN-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     式：
【化５７】
2011519832.tif 000057
を有するN-(3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     式：
【化５８】
2011519832.tif 000058
を有するN-(3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-4-メチルフェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     式：
【化５９】
2011519832.tif 000059
を有するN-(3-(1H-インドール-1-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     式：
【化６０】
2011519832.tif 000060
を有するN-(3-(イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     式：
【化６１】
2011519832.tif 000061
を有するN-(3-(3-ビフェニル-4-イルウレイド)フェニルカルバモイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-b')
から選択されることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５】
式(I)を有する化合物が：
-     N-[[[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物1);
-     N-[[[3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物2);
-     N-[[[3-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物3);
-     N-[[[3-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物4);
-     N-[[[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物6);
-     N-[[[3-(4-ピリドカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物11);
-     N-[[[3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物13);
-     N-[[[3-(イソプロポイルカルボキシルアミノ))フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物17);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物18);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-4-エトキシ-ベンズアミド(化合物19);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-エトキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(化合物20);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-メチレンジオキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(化合物21);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-エトキシ-ベンズアミド(化合物23);
-     N-[[[4-フルオロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物24);
-     N-[[[4-クロロ-3-(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物25);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物31);
-     N-[[[4-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物34);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物38);
-     N-[[[4-クロロ-3-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)カルボニル]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物39);
-     N-[[[4-クロロ-3-(4-クロロ-フェニルアミノ)]カルボニル]フェニルアミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物43);
-     N-[[[2-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物45);
-     N-[[[-3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]オキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物47);
-     3,4,5-トリメトキシ-N-(3-(3-フェニルウレイド)フェニルカルバモチオイル)ベンズアミド(I-b) (化合物51);
-     N-(3-(3-ビフェニル-4-イルウレイド)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-b) (化合物52);
-     N-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d') (化合物53);
-     N-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d) (化合物54);
-     N-(3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d) (化合物55);
-     N-(3-(1H-インドール-1-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(化合物57);
-     N-(3-(イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d) (化合物58);及び
-     N-(3-(3-ビフェニル-4-イルウレイド)フェニルカルバモイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-b') (化合物59)
から選択されることを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
【請求項６】
腫瘍が、神経組織腫瘍(髄芽腫、原始神経外胚葉性腫瘍、膠芽腫、髄膜腫及び乏突起神経膠腫)、皮膚腫瘍(基底細胞癌腫、毛包上皮腫)、骨及び筋肉組織の腫瘍(横紋筋肉腫、骨肉腫)並びにその他の組織の腫瘍(腎臓、膀胱)であることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
神経変性型の病変が、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、多発性硬化症又は運動ニューロン疾患であることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項８】
以下の式(I')：
【化６２】
2011519832.tif 000062
(式中、
-     同一又は異なっており互いに独立したR1、R2及びR3は、水素若しくはハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ若しくはニトリル基、置換アルコキシ基、又は２つの隣接する基R1、R2及びR3から得られる縮合複素環を表し、R1、R2及びR3は、それらが結合するフェニル環の炭素原子と一緒に縮合複素環を形成でき；
-     Xは、硫黄又は酸素原子を表し；
-     Yは、置換若しくは非置換で単環式若しくは多環式のヘテロアリール基、-NH-(C=O)-R6又は-NH-(C=O)-NH-R6基(R6は、非置換のアリール基；ハロゲン原子及びアルキル、アルコキシ又はモノ-若しくはジアルキルアミノ基から選択される１つ以上の置換基を含むアリール基；単環式若しくは多環式のヘテロアリール基；直鎖状若しくは分岐鎖状のアルキル基；又は飽和若しくは不飽和で単環式若しくは多環式の炭化水素基を表す)を表し；
-     同一又は異なっており互いに独立したR4及びR5は、水素若しくはハロゲン原子、又はアルコキシ、アルキルチオ、アルキル、ペルフルオロアルキル、ニトリル若しくはニトロ基を表し；
Yが-NH-(C=O)-R6基又は-NH-(C=O)-NH-R6基を表す場合、Xは硫黄原子を表すと理解される)
を有する化合物。
【請求項９】
-   以下の式：
【化６３】
2011519832.tif 000063
を有するN-[[[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６４】
2011519832.tif 000064
を有するN-[[[3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６５】
2011519832.tif 000065
を有するN-[[[3-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６６】
2011519832.tif 000066
を有するN-[[[3-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６７】
2011519832.tif 000067
を有するN-[[[3-(4-フェニル-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６８】
2011519832.tif 000068
を有するN-[[[3-(-シクロヘキシルカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化６９】
2011519832.tif 000069
を有するN-[[[3-(2-ナフトイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７０】
2011519832.tif 000070
を有するN-[[[3-(イソプロポイルカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７１】
2011519832.tif 000071
を有するN-[[[3-(4-ピリドカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７２】
2011519832.tif 000072
を有するN-[[[3-(1-ナフトイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７３】
2011519832.tif 000073
を有するN-[[[3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７４】
2011519832.tif 000074
を有するN-[[[3-(2-フロイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７５】
2011519832.tif 000075
を有するN-[[[3-(2-チオフェノイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７６】
2011519832.tif 000076
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７７】
2011519832.tif 000077
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-4-エトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７８】
2011519832.tif 000078
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-エトキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化７９】
2011519832.tif 000079
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-メチレンジオキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８０】
2011519832.tif 000080
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-2,4-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８１】
2011519832.tif 000081
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-エトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８２】
2011519832.tif 000082
を有するN-[[[4-フルオロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８３】
2011519832.tif 000083
を有するN-[[[4-クロロ-3-(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化８４】
2011519832.tif 000084
を有するN-[[[4-メトキシ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８５】
2011519832.tif 000085
を有するN-[[[4-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８６】
2011519832.tif 000086
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-エチレンジオキソ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８７】
2011519832.tif 000087
を有するN-[[[3-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８８】
2011519832.tif 000088
を有するN-[[[4-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化８９】
2011519832.tif 000089
を有するN-[[[5-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化９０】
2011519832.tif 000090
を有するN-[[[5-フルオロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化９１】
2011519832.tif 000091
を有するN-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化９２】
2011519832.tif 000092
を有するN-[[[2-メチル-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(I-a)；
-     以下の式：
【化９３】
2011519832.tif 000093
を有する3,4,5-トリメトキシ-N-(3-(3-フェニルウレイド)フェニルカルバモチオイル)ベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化９４】
2011519832.tif 000094
を有するN-(3-(3-ビフェニル-4-イルウレイド)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-b)；
-     以下の式：
【化９５】
2011519832.tif 000095
を有するN-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d')；
-以下の式：
【化９６】
2011519832.tif 000096
を有するN-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     以下の式：
【化９７】
2011519832.tif 000097
を有するN-(3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     以下の式：
【化９８】
2011519832.tif 000098
を有するN-(3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-4-メチルフェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；
-     以下の式：
【化９９】
2011519832.tif 000099
を有するN-(3-(1H-インドール-1-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)；及び
-     以下の式：
【化１００】
2011519832.tif 000100
を有するN-(3-(イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d)
から選択されることを特徴とする請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
-   N-[[[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物1);
-     N-[[[3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物2);
-     N-[[[3-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物3);
-     N-[[[3-(2-メトキシ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物4);
-     N-[[[3-(4-ピリドカルボキシルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物11);
-     N-[[[3-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物13);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物18);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,5-メトキシ-4-エトキシ-ベンズアミド(化合物19);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-エトキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(化合物20);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4-メチレンジオキシ-5-メトキシ-ベンズアミド(化合物21);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-エトキシ-ベンズアミド(化合物23);
-     N-[[[4-フルオロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物24);
-     N-[[[4-クロロ-3-(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物25);
-     N-[[[4-クロロ-3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物34);
-     N-[[[3-(ベンゾイルアミノ)フェニル]アミノ]チオキソメチル]-3,4,5-メトキシ-ベンズアミド(化合物38);
-     3,4,5-トリメトキシ-N-(3-(3-フェニルウレイド)フェニルカルバモチオイル)ベンズアミド(I-b) (化合物51),
-     N-(3-(3-ビフェニル-4-イルウレイド)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-b) (化合物52);
-     N-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d') (化合物53);
-     N-(3-(1H-インドール-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d) (化合物54);
-     N-(3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d) (化合物55);
-     N-(3-(1H-インドール-1-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(化合物57);及び
-     N-(3-(イミダゾ[2,1-b]チアゾール-6-イル)フェニルカルバモチオイル)-3,4,5-トリメトキシベンズアミド(I-d) (化合物58)
から選択されることを特徴とする請求項８又は９に記載の化合物。
【請求項１１】
有効成分としての請求項８〜10のいずれか１項で規定される少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容され得る賦形剤とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
神経変性型の病変の治療のための薬物の製造のための請求項８〜10のいずれか１項で規定される化合物の使用。
【請求項１３】
パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、多発性硬化症及び運動ニューロン疾患の治療のための請求項12に記載の使用。
【請求項１４】
糖尿病の治療のための請求項８〜10のいずれか１項で規定される化合物の使用。