【手続補正書】
【提出日】平成26年4月11日(2014.4.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化１】
2013525433.tif 000001
式中、
ＸはＣＲ３またはＮであり、
Ｌ１は、Ｏ、Ｓ、または、ＮＲ１１であり、ここで、Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、または、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ１はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３により随意に置換され、あるいは、二環系を形成し、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、または、ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、または、ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯＮ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、および、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４から独立して選択され、
各々のＲ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
各々のＲ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
ｎは、０〜２から選択される整数であり、
随意に、前記化合物は式（ＩＡ）の構造を有する、
【化２】
2013525433.tif 000002
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化３】
2013525433.tif 000003
式中、
Ｒ’１は、
【化４】
2013525433.tif 000004
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ＸはＳ、Ｏ、または、ＮＲ５であり、
Ｙは、ＣＲ９またはＮから独立して選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｄ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから選択され、
ｎは、０−２から選択される整数であり、
Ｒ９およびＲ１０は、各々、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６カルボニルアルキル、または、ＣＦ３から独立して選択され、
随意に、前記化合物は式（ＩＩＡ）の構造を有する、
【化５】
2013525433.tif 000005
ことを特徴とする化合物。
【請求項３】
式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化６】
2013525433.tif 000006
式中、
Ｒ’’１は、
【化７】
2013525433.tif 000007
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯＮ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、および、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４から独立して選択され、
ｎは、１−３から選択される整数であり、
各々のＲ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
Ｒ５およびＲ７は各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯＮ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、および、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４から選択され、
随意に、前記化合物は式（ＩＩＩＡ）の構造を有する、
【化８】
2013525433.tif 000008
ことを特徴とする化合物。
【請求項４】
式（ＩＶ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化９】
2013525433.tif 000009
式中、
Ｒ’’１は、
【化１０】
2013525433.tif 000010
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯＮ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、および、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４から独立して選択され、
ｎは、０−３から選択される整数であり、
各々のＲ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
Ｒ５およびＲ７は各々、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
Ｒ６は、ＣＮまたは随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから選択され、
随意に、前記化合物は式（ＩＶＡ）の構造を有する、
【化１１】
2013525433.tif 000011
ことを特徴とする化合物。
【請求項５】
式（Ｖ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化１２】
2013525433.tif 000012
式中、
Ｒ’１は
【化１３】
2013525433.tif 000013
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｘは、ＣＲ３、または、Ｎであり、
Ｙは、ＣＲ９またはＮから独立して選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｄ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
ｎは０−２から選択される整数であり、
Ｒ９およびＲ１０は、各々、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６カルボニルアルキル、または、−ＣＦ３から独立して選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
随意に、前記化合物は式（ＶＡ）の構造を有する、
【化１４】
2013525433.tif 000014
ことを特徴とする化合物。
【請求項６】
式（ＶＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化１５】
2013525433.tif 000015
式中、
Ｒ’１は、
【化１６】
2013525433.tif 000016
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｘは、ＣＲ３またはＮであり、
Ｙは、ＣＲ９またはＮから独立して選択され、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｄ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
ｎは０−２から選択される整数であり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６カルボニルアルキル、または、−ＣＦ３から独立して選択され、あるいは、同じ炭素原子に付けられる２つのＲ９は、オキセタン環を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６カルボニルアルキル、または、−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
随意に、前記化合物は式（ＶＩＡ）の構造を有する、
【化１７】
2013525433.tif 000017
ことを特徴とする化合物。
【請求項７】
Ｒ’１は、
【化１８】
2013525433.tif 000018
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ＸはＣＲ３であり、
ＹはＣＲ９であり、および、
Ｒ２は少なくとも１つのＲ３によって随意に置換されたアリールであり、
随意に、アリールはフェニルであり、
随意に、フェニルは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または、ＯＣ１−Ｃ６アルキルから選択された少なくとも１つのＲ３によって置換され、および、
随意に、Ｃ１−Ｃ６アルキルは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、または、ｔｅｒｔ−ブチルである、
ことを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１０がハロゲンであることを特徴とする、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
以下から選択される化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化１９】
2013525433.tif 000019
【化２０】
2013525433.tif 000020
【化２１】
2013525433.tif 000021
【化２２】
2013525433.tif 000022
【化２３】
2013525433.tif 000023
【化２４】
2013525433.tif 000024
【化２５】
2013525433.tif 000025
【化２６】
2013525433.tif 000026
【化２７】
2013525433.tif 000027
【化２８】
2013525433.tif 000028
【化２９】
2013525433.tif 000029
【化３０】
2013525433.tif 000030
【化３１】
2013525433.tif 000031
【化３２】
2013525433.tif 000032
【化３３】
2013525433.tif 000033
【化３４】
2013525433.tif 000034
【化３５】
2013525433.tif 000035
【化３６】
2013525433.tif 000036
【化３７】
2013525433.tif 000037
【化３８】
2013525433.tif 000038
【化３９】
2013525433.tif 000039
【請求項１０】
Ｒ’１は以下から選択され、
【化４０】
2013525433.tif 000040
ＹはＣＲ９またはＮであり、
Ｒ５およびＲ９は、各々、Ｈ、Ｄ、Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される、
ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、メチル、および、エチルから選択されることを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＣ１−Ｃ６アルキル、および、ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される１−３のＲ３基で随意に置換されたアリールであることを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、ＯＣ１−Ｃ６アルキル、および、ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキルから独立して選択される１−３のＲ４基で随意に置換されたヘテロアリールであり、
随意に、ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フリル、ピラニル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、キノリル、プテリジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾロチアゾリル、キノキサジニル、および、インドリジニルから選択され、
さらに随意に、ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、および、チアジアゾリルから選択される、
ことを特徴とする請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化４１】
2013525433.tif 000041
式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３と随意に置換され、あるいは、二環式を形成し、
Ｒ２は、少なくとも１つのＲ３と随意に置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２、−ＣＯＮ（Ｒ５）２、−ＳＲ５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ４、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４から独立して選択され、
各Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルから独立して選択され、
各Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、およびベンジルから独立して選択され、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１５】
以下から選択される化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物又は薬学的に許容可能なプロドラッグ。
【化４２】
2013525433.tif 000042
【化４３】
2013525433.tif 000043
【化４４】
2013525433.tif 000044
【化４５】
2013525433.tif 000045
【化４６】
2013525433.tif 000046
【化４７】
2013525433.tif 000047
【化４８】
2013525433.tif 000048
【化４９】
2013525433.tif 000049
【化５０】
2013525433.tif 000050
【化５１】
2013525433.tif 000051
【化５２】
2013525433.tif 000052
【化５３】
2013525433.tif 000053
【化５４】
2013525433.tif 000054
【化５５】
2013525433.tif 000055
【化５６】
2013525433.tif 000056
【化５７】
2013525433.tif 000057
【化５８】
2013525433.tif 000058
【化５９】
2013525433.tif 000059
【化６０】
2013525433.tif 000060
【化６１】
2013525433.tif 000061
【請求項１６】
式（ＶＩＩ）の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
【化６２】
2013525433.tif 000062
式中、
Ｒ’１は、
【化６３】
2013525433.tif 000063
であり、
Ｌ２は、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−であり、
Ｘは、ＣＲ３またはＮであり、
Ｙは、ＣＲ３、Ｏ、ＮＲ５、または、Ｓであり、
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキレンＣ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも１つのＲ３によって随意に置換され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｄ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボニルアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたＯ−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
ｎは０−２から選択される整数であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６カルボニルアルキル、または、−ＣＦ３から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
随意に、前記化合物は式（ＶＩＩＡ）の構造を有する、
【化６４】
2013525433.tif 000064
ことを特徴とする化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、または、結合剤と、請求項１−１６のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または、薬学的に許容可能な溶媒和物とを含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ストア作動性カルシウムチャネル活性の阻害から恩恵を受けるであろう哺乳動物における疾患、障害または疾病を処置する化合物または組成物の使用であって、
前記使用は、
請求項１−１６のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ、もしくは、請求項１７に記載の医薬組成物の、哺乳動物への投与を含む、使用。
【請求項１９】
ストア作動性カルシウム（ＳＯＣ）チャネルの活性を調節するための化合物または組成物の使用であって、
前記使用は、
ＳＯＣチャネルの複合体またはその一部を、請求項１−１６のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグと、もしくは、請求項１７に記載の医薬組成物と接触させることを含む、使用。
【請求項２０】
哺乳動物における疾患、障害、または、疾病は、炎症、糸球体腎炎、ぶどう膜炎、肝疾患または障害、腎疾患または障害、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、血管炎、皮膚炎、変形性関節症、炎症性筋疾患、アレルギー性鼻炎、腟炎、間質性膀胱炎、強皮症、骨粗しょう症、湿疹、移植臓器拒絶反応、同種または異種の移植、移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、エリテマトーデス、Ｉ型糖尿病、肺線維症、皮膚筋炎、甲状腺炎、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、嚢胞性線維症、慢性的な再発性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アレルギー性結膜炎、肝炎およびアトピー性皮膚炎、喘息、乾癬、多発性硬化症、シェーグレン症候群、および、自己免疫性疾患または疾病を含む、疾患／疾病から選択される、請求項１８に記載の使用。