【手続補正書】
【提出日】平成26年3月20日(2014.3.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013527842.tif 000001
〔式中、
ＲはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ１はＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２アルキニルまたはＣ１−Ｃ８アルコキシＣ１−Ｃ１２アルキルであり、その各々は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｃ、Ｓ(Ｏ)Ｒ１Ｃ、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｃ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１Ｂ、Ｐ(Ｏ)(Ｒ１Ｅ)２、Ｃ(Ｏ)Ｒ１Ｆ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシおよびヘテロ環から成る群から独立して選択される１個、２個または３個の置換基で置換されており、該ヘテロ環は飽和または部分的不飽和であり、１個または２個の環およびＮ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有し、ここで、各フェニル、フェノキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１〜４個の基で置換されており、ここで該ヘテロ環およびシクロアルキル置換基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキル、オキソおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてよく；
Ｒ１Ａはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ２−Ｃ６アルケニルから成る群から選択され；
Ｒ１Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＦ３またはフェニルから成る群から選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ１Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノまたはフェニルから成る群から選択され、そのフェニルは非置換であるかまたは１個もしくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ハロゲンモルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノで置換されており、ここで各モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノ基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
Ｒ１Ｄはそれぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、フェニル、ＣＯ２ＨまたはＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキルから成る群から独立して選択される０個、１個または２個の置換基で置換されており；または
Ｎ(Ｒ１Ｄ)２は一体となって、ＮまたはＯから選択される０個、１個または２個の別の環ヘテロ原子を有する５員または６員ヘテロ環を形成し、それは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ベンジル、オキソまたはヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
Ｒ１Ｅはそれぞれヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシおよびベンジルから成る群から独立して選択され、ここで、Ｒ１Ｅの少なくとも１個はＣ１−Ｃ４アルキルではなく；
Ｒ１ＦはそれぞれＣ１−Ｃ６アルキルおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から独立して選択され、その各々は、場合によりＯＰ(Ｏ)(Ｒ１Ｅ)２で置換されていてよく；
Ｒ２はハロゲンであるかまたは
Ｒ２は水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、その各々は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＳＯ２Ｒ２Ｃ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｃ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロ環から成る群から独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、そのヘテロ環は５個または６個の環原子と０個または１個のＮ、ＯまたはＳから選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環は非置換であるかまたはＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ(Ｏ)ＮＨ２で置換されており；または
Ｒ１およびＲ２は一体となって、６〜１２個の環原子と０個、１個または２個のＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環はさらにヒドロキシ、オキソ、ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、＝ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ＣおよびＳ(Ｏ)Ｒ２Ｃから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており；
Ｒ２Ａはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ２Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ２Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノまたはフェニルから成る群から独立して選択され、そのフェニルは非置換であるかまたは１個もしくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ハロゲンモルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノで置換されており、ここで各モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノ基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
ＮＲ２Ｄはそれぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され、またはＮ(Ｒ２Ｄ)２は一体となって、ＮまたはＯから選択される０個、１個または２個の別の環ヘテロ原子を有する５員または６員ヘテロ環を形成し、それは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、オキソまたはヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ３はフェニルまたはピリジルであり、それはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており、そして該フェニルまたはピリジルはさらにＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノから成る群から選択される０個または１個の基で置換されており、ここで各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノはフリル環に対してＲ３の結合点がパラであり、各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、フルオロまたはクロロから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；および
Ｒ４はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
式Ｉ：
【化２】
2013527842.tif 000002
〔式中、
ＲｆはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはフェニルであり；
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルであり、その各々は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｒ１Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｃ、Ｓ(Ｏ)Ｒ１Ｃ、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ１Ｄ)２、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｃ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｃ(Ｏ)Ｒ１Ｂ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシおよびヘテロ環から成る群から選択される１個、２個または３個の置換基で置換されており、該ヘテロ環は飽和または部分的不飽和であり、１個または２個の環およびＮ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有し、ここで、各フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシおよびヘテロ環は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキル、オキソおよびハロゲンから成る群から独立して選択される１〜４個の基で置換されており、ここで該シクロアルキル置換基は場合によりＣＯ２Ｈ置換基で置換されていてよく；
Ｒ１Ａはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ２−Ｃ６アルケニルから成る群から選択され；
Ｒ１Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ１Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノまたはフェニルから成る群から選択され、そのフェニルは非置換であるかまたは１個もしくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ハロゲンモルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノで置換されており、ここで各モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノ基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
Ｒ１Ｄはそれぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され、またはＮ(Ｒ１Ｄ)２は一体となって、ＮまたはＯから選択される０個、１個または２個の別の環ヘテロ原子を有する５員または６員ヘテロ環を形成し、それは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、オキソまたはヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ２はハロゲンであるかまたは
Ｒ２は水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、その各々は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＳＯ２Ｒ２Ｃ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｃ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロ環から成る群から独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、そのヘテロ環は５個または６個の環原子と０個または１個のＮ、ＯまたはＳから選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環は非置換であるかまたはＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ(Ｏ)ＮＨ２で置換されており；または
Ｒ１およびＲ２は一体となって、６〜１２個の環原子と０個、１個または２個のＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環はさらにヒドロキシ、オキソ、ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、＝ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ＣおよびＳ(Ｏ)Ｒ２Ｃから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており；
Ｒ２Ａはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ２Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ２Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノまたはフェニルから成る群から独立して選択され、そのフェニルは非置換であるかまたは１個もしくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ハロゲンモルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノで置換されており、ここで各モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノおよびピロリジノ基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
ＮＲ２Ｄはそれぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され、またはＮ(Ｒ２Ｄ)２は一体となって、ＮまたはＯから選択される０個、１個または２個の別の環ヘテロ原子を有する５員または６員ヘテロ環を形成し、それは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、オキソまたはヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ３はフェニルまたはピリジルであり、それはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており、そして該フェニルまたはピリジルはさらにＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノから成る群から選択される０個または１個の基で置換されており、ここで各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノはフリル環に対してＲ３の結合点がパラであり、各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、フルオロまたはクロロから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；および
Ｒ４はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。〕
の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒがメチル、ＣＦ３またはエチルである、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が１個または２個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルである、請求項１、２または３に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ１が非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｃから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１Ａがそれぞれ独立して水素Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびＣ２−Ｃ６アルケニルから成る群から選択され；
Ｒ１Ｂがそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；ここで、Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ１Ｃがそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されている、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ２がシクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルであるかまたは
Ｒ２がＣＯ２Ｈで置換されたＣ２−Ｃ１０アルキル、ＣＯ２Ｈで置換されたシクロプロピル、Ｓ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＳ,Ｓ−ジオキソ−テトラヒドロチエニルであるか；または
Ｒ２が場合によりＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてよいＣ(Ｏ)−ピロリジニルで置換されているＣ２−Ｃ１０アルキであるか；または
Ｒ２が１個または２個のヒドロキシ基で置換されたＣ２−Ｃ１０アルキルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ３がフルオロ、クロロ、メチルまたはエチルから独立して選択される１個または２個の基で置換されたフェニルであるかまたはフェニルがシクロプロピル、ベンジルまたはフェノキシでパラ置換されている、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｒがメチル、ＣＦ３またはエチルであり；
Ｒ１が非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｃから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１Ａがそれぞれ水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され；
Ｒ１Ｂがそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
Ｒ１Ｃがそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ２がシクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルであるかまたは
Ｒ２がＳ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキル、場合によりＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてよいＣ(Ｏ)−ピロリジニルまたは１個または２個のヒドロキシ基で置換されたＣ２−Ｃ１０アルキルで置換されているＣ２−Ｃ１０アルキルであり；
Ｒ３がフルオロ、クロロ、メチルまたはフェノキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されているフェニルである、請求項１〜７のいずれか記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が一体となって、６〜１２個の環原子と、ＮおよびＯから選択される０個または１個のさらなる環ヘテロ原子を有するヘテロ環式環を形成し、かかるヘテロ環はさらにヒドロキシ、メチル、＝ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｓ(Ｏ)Ｒ２ＡおよびＳ(Ｏ)２Ｒ２Ａから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており；
Ｒ２Ａがそれぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されている、請求項１、２または５に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
式：
【化３】
2013527842.tif 000003
〔式中、
Ｒはメチル、ＣＦ３またはエチルであり；
Ｒ１は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｒ１Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ１Ｃから成る群から選択される１個または２個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１Ａはそれぞれ水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され；
Ｒ１Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
Ｒ１Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ２はシクロプロピル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルであるかまたは
Ｒ２はＳ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキル、場合によりＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキルで置換されていてよいＣ(Ｏ)−ピロリジニルまたは１個または２個のヒドロキシ基で置換されたＣ２−Ｃ１０アルキルで置換されているＣ２−Ｃ１０アルキルであるか；または
Ｒ１およびＲ２は一体となって、６〜１２個の環原子と、ＮおよびＯから選択される０個または１個のさらなる環ヘテロ原子を有するヘテロ環式環を形成し、かかるヘテロ環はさらにヒドロキシ、メチル、＝ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｓ(Ｏ)Ｒ２ＡおよびＳ(Ｏ)２Ｒ２Ａから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており；
Ｒ２Ａはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ３Ａはフルオロ、クロロ、メチルまたはフェノキシであり；
Ｒ４はメチルまたはエチルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
次のものからなる群から選択される化合物：
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−ビニルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−(１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−イソプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチニル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(ブト−３−エニル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(１,１−ジフルオロエチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−アリル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−(プロプ−１−エン−２−イル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(２−シアノエチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｅ)−５−(２−シアノビニル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−アセチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(３−アミノプロピル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−(３,３,３−トリフルオロプロプ−１−エン−２−イル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−(オキシラン−２−イルメチル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(１,２−ジヒドロキシプロパン−２−イル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−(１−ヒドロキシエチル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ,５−ジメチル−８−(メチルスルホニル)−５,６,７,８−テトラヒドロフロ[２,３−ｂ][１,８]ナフチリジンｅ−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
６−(Ｎ−(３−シアノプロピル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
４−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブタン酸；
５−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸メチル；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−モルホリノエチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４−アミノブチル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホンアミド)−４−オキソブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ペンタン酸エチル；
５−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ペンタン酸；
１−(４−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ブタノイル)ピロリジン−２−カルボン酸(Ｓ)−メチル；
５−(４−アミノ−４−オキソブチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｓ)−５−(４−(２−カルバモイルピロリジン−１−イル)−４−オキソブチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ペント−４−イン酸；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−９−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−(４−(メチルスルホンアミド)−４−オキソブチル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(ペント−４−エニル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−６−(Ｎ−(２−メトキシフェネチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
４−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブタン酸メチル；
６−(Ｎ−(３−カルバモイルベンジル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
１−(５−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ペンタノイル)ピロリジン−２−カルボン酸(Ｓ)−メチル；
(Ｓ)−１−(５−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ペンタノイル)ピロリジン−２−カルボン酸；
６−(Ｎ−(４−シアノブチル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４,５−ジヒドロキシペンチル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｓ)−５−(５−(２−カルバモイルピロリジン−１−イル)−５−オキソペンチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３,４−ジヒドロキシブチル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(５−アミノ−５−オキソペンチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−フェニルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(５,６−ジヒドロキシ−５,６−ジメチルヘプチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−(ピリジン−２−イル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
３−(４−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ブチルスルホニル)プロパン酸；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−プロピルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
３−((Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)メチル)ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−(４,５−ジヒドロキシペンチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−(４−ヒドロキシペンチル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−５−(３−(メチルスルホニル)プロピル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸メチル；
４−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブタン酸メチル；
５−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−５−ビニルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
４−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−５−ビニルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブタン酸メチル；
５−(Ｎ−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−５−ビニルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸メチル；
５−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ,５−ジメチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−６−ヒドロキシ−９−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−５−ヒドロキシ−９−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−１０−メタンスルホニル−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロ−１−オキサ−１０,１１−ジアザ−シクロオクタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−９−メタンスルホニル−５−メチレン−５,７,８,９−テトラヒドロ−１,６−ジオキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−９−メタンスルホニル−５−メチル−５,７,８,９−テトラヒドロ−１,６−ジオキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−９−メタンスルホニル−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−１０−メタンスルホニル−５−メチル−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロ−１−オキサ−１０,１１−ジアザ−シクロオクタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−１１−メタンスルホニル−６,７,８,９,１０,１１−ヘキサヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−１１,１２−ジアザ−シクロノナ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸イソブチル；
５−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸；
６−(Ｎ−(３−(Ｎ−(ブト−３−エニル)メチルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−イソチアゾリジン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−９,１３−ビス−メタンスルホニル−６,７,８,９,１０,１１,１２,１３−オクタヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１３,１４−トリアザ−シクロウンデカ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
６−(Ｎ−(３−(２−シアノフェノキシ)プロピル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｓ)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−(６−メトキシピリジン−３−イル)−２−メチルプロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｒ)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−(６−メトキシピリジン−３−イル)−２−メチルプロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(２−(２−メトキシエトキシ)エチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−メトキシフェネチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(２−(２−メトキシフェノキシ)エチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−(２−メトキシフェノキシ)プロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−モルホリノプロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(２−(２−シアノフェノキシ)エチル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４−(２−シアノフェノキシ)ブチル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(フェニルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(モルホリノスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３−シアノベンジル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３−シアノプロピル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(２−ニトロフェニルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−ヒドロキシプロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)プロピル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−メトキシフェネチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−((テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)メチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
４−(２−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−(ピリジン−４−イル)エチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
４−((Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)メチル)ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−(２−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−(３−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−(４−メチルチアゾール−５−イル)エチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−(２−メトキシフェノキシ)ブチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３,４−ジメトキシフェネチル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−チオモルホリノエチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(２−(２−(４,４−ジメチル−２,５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル)エトキシ)エチル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(２−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)安息香酸メチル；
３−(２−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)安息香酸メチル；
４−(２−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)安息香酸メチル；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−(キノリン−７−イルオキシ)エチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｒ)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(２−(７−メトキシ−２,３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル)エチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(ピロリジン−１−イルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(２−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)エチル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−７,１０−ビス−メタンスルホニル−５−メチル−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロ−１−オキサ−７,１０,１１−トリアザ−シクロオクタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−１,３−ジヒドロ−ベンゾ[ｄ]イソチアゾール−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(フェニルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−[１,２]チアジアン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)エチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−{[２−(１,１−ジオキソ−１,３−ジヒドロベンゾ[ｄ]イソチアゾール−２−イル)−エチル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(２−オキソピロリジン−１−イル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(２−(Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド)エチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−(４−フェノキシフェニル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(フェニルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(Ｎ−メチルフェニルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−ヒドロキシヘキシ−５−エニル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−(４−フェノキシフェニル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−(イソプロピルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−(イソプロピルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−１１−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９,１０,１１−ヘキサヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−１１,１２−ジアザ−シクロノナ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロ−フェニル)−６−ヒドロキシ−１１−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９,１０,１１−ヘキサヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−１１,１２−ジアザ−シクロノナ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(５−オキソヘキシル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(５−アミノペンチル)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−(４−(トリフルオロメチル)フェニル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３−(ｔｅｒｔ−ブチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(５−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(Ｎ−メチルアセトアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(Ｎ−メチルベンズアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(５−ヒドロキシヘキシル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−ヒドロキシ−４−メチルペンチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−オキソペンチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４−(ジメチルアミノ)−４−オキソブチル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル５−(２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル)ペンチルカルバメート；
；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロ−１ラムダチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
６−(Ｎ−(５−(ジメチルアミノ)−５−オキソペンチル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｓ)−６−(Ｎ−(２−(ベンジルオキシ)ブト−３−エニル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−５−(プロプ−１−エン−２−イル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−(２−ヒドロキシ−５−オキソシクロペント−１−エニル)ブチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−(２−ヒドロキシ−５−オキソシクロペント−１−エニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルフィニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(トリフルオロメチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(トリフルオロメチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−クロロフェニル)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｓ)−１−(４−(Ｎ−(５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル)ピロリジン−２−カルボン酸；
６−(Ｎ−(３−クロロプロピル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−(４−フルオロ−フェニル)−５−ヨード−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−シクロプロピル−６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
(５Ｓ,７Ｓ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−７−ヒドロキシ−９−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
(５Ｒ,７Ｓ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−７−ヒドロキシ−９−メタンスルホニル−５−メチル−６,７,８,９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−オキサ−９,１０−ジアザ−シクロヘプタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−シクロプロピル−６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−シクロプロピル−６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロ−１ラムダチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロ−１ラムダチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−イソプロピルメチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−２−(４−フルオロ−フェニル)−６−{メタンスルホニル−[３−(１,１,３−トリオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−アミノ}−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
６−(Ｎ−(３−(シクロプロピルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−５−エチル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−エチル−６−(Ｎ−(３−(エチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−クロロ−フェニル)−６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−ヨード−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−クロロ−２−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−ヨード−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−クロロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−{[３−((Ｒ)−１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−クロロ−フェニル)−５−シクロプロピル−６−{[３−((Ｒ)−１,１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
５−シクロプロピル−２−(４−シクロプロピルフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−６−(Ｎ−(３−(２−メトキシエトキシ)プロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−(２−メトキシエトキシ)プロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸メチル；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−シクロプロピル−フェニル)−６−{[３−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル)−プロピル]−メタンスルホニル−アミノ}−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−クロロフェニル)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−クロロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−フルオロフェニル)−５−ヨード−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−クロロフェニル)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸メチル；
５−シクロプロピル−２−(４−シクロプロピルフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(４−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(４−クロロ−２−フルオロフェニル)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−シクロプロピル−２−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−{[２−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル)−エチル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−(４−フルオロ−フェニル)−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
４−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−(４−フェノキシフェニル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸イソブチル；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸；
５−シクロプロピル−６−{[２−(１,１−ジオキソ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イル)−エチル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボン酸メチルアミド；
２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−ヒドロキシペンチル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−(４−フルオロフェノキシ)フェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−(２−フルオロフェノキシ)フェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(５−(メチルスルホニル)ペンチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−(４−フェノキシフェニル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(２−(４−クロロフェニル)−５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(２−(４−クロロフェニル)−５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸エチル；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(４−ヒドロキシペンチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−６−(Ｎ−(３−ヒドロキシブチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(４−フルオロフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)ブチル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(２−(４−ベンジルフェニル)−５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−シクロプロピルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ヘキサン酸；
１−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)シクロペンタンカルボン酸；
(１Ｒ,２Ｓ)−２−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)シクロプロパンカルボン酸；
(１Ｓ,２Ｒ)−２−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)シクロプロパンカルボン酸；
５−(Ｎ−(２−(４−クロロフェニル)−５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルペンタン酸；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−フェニルペンタン酸；
５−シクロプロピル−２−(４−メトキシフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(メチルスルホニル)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−(３−ヒドロキシブチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２,２−ジメチルヘキサン酸；
２−(２−(Ｎ−(５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)シクロペンタンカルボン酸；
２−(３−(Ｎ−(５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)シクロペンタンカルボン酸；
２−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)シクロペンタンカルボン酸；
６−(Ｎ−(３−シアノプロピル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４−シアノブチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)シクロペンタンカルボン酸；
１−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)シクロプロパンカルボン酸；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ヘキサン酸；
１−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)シクロブタンカルボン酸；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボン酸；
６−(Ｎ−(３−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)プロピル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ブチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
４−(４−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボン酸；
４−(４−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボン酸；
２−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エチル)安息香酸；
３−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)−２,２−ジメチルプロパン酸；
３−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)−２,２−ジメチルプロパン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(メトキシメチル)−２−メチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(２−メトキシエチル)−２−メチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(メトキシメチル)−２−メチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(２−メトキシエチル)−２−メチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メトキシ−２−メチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メトキシ−２−メチルペンタン酸；
１−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)シクロプロパンカルボン酸；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(メチルスルホニル)ヘキサン酸；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルヘキサン酸；
(Ｚ)−６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(１−ヒドロキシエチリデン)ヘキサン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタン酸；
(Ｓ)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタン酸；
(Ｒ)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタン酸；
(Ｓ)−６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(４−エチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(メトキシメチル)ヘキサン酸；
(Ｒ)−６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(メトキシメチル)ヘキサン酸；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−((Ｒ)−６−((Ｓ)−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ)−５−(メトキシメチル)−６−オキソヘキシル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−((Ｒ)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタンアミド)−２−フェニル酢酸(Ｓ)−メチル；
２−((Ｒ)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタンアミド)−２−フェニル酢酸(Ｒ)−メチル；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−((Ｒ)−５−((Ｒ)−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ)−４−メチル−５−オキソペンチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−((Ｓ)−５−((Ｒ)−１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イルアミノ)−４−メチル−５−オキソペンチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−((Ｒ)−５−((Ｓ)−４−ベンジル−２−オキソオキサゾリジン−３−イル)−４−(メトキシメチル)−５−オキソペンチル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−((Ｒ)−５−((Ｓ)−４−ベンジル−２−オキソオキサゾリジン−３−イル)−４−(メトキシメチル)−５−オキソペンチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
(Ｒ)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−(メトキシメチル)ペンタン酸；
４−(Ｎ−(２−(４−エチルフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル(メチル)ホスフィン酸エチル；
ル５−(Ｎ−(２−(４−エチルフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンチル(メチル)ホスフィン酸エチ；
２−(４−エチルフェニル)−６−(Ｎ−(５−ヒドロキシペンチル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンチル(メチル)ホスフィン酸エチル；
４−(Ｎ−(５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル(メチル)ホスフィン酸エチル；
６−(Ｎ−(４−ヒドロキシブチル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(２−(４−エチルフェニル)−５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンチル(メチル)ホスフィン酸；
５−(Ｎ−(５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンチル(メチル)ホスフィン酸；
４−(Ｎ−(５−ヨード−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル(メチル)ホスフィン酸；
６−(Ｎ−(５−ヒドロキシペンチル)メチルスルホンアミド)−５−ヨード−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(４−ブロモブチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(５−ブロモペンチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３−ブロモプロピル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル(メチル)ホスフィン酸エチル；
ル４−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル(メチル)ホスフィン酸エチ；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−(４−ヒドロキシブチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンチル(メチル)ホスフィン酸エチル；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−(５−ヒドロキシペンチル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタン酸(Ｓ)−(ビス(ベンジルオキシ)ホスホリルオキシ)メチル；
５−シクロプロピル−６−(Ｎ−(３−ヒドロキシプロピル)メチルスルホンアミド)−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル(メチル)ホスフィン酸；
４−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ブチル(メチル)ホスフィン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンチル(メチル)ホスフィン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタン酸(Ｓ)−ホスホノオキシメチル；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリル−６−(Ｎ−(３−(トリフルオロメチルスルホンアミド)プロピル)メチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−３−(ジメチルアミノ)ペンタン酸；
１−(ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル)−４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)ピペリジン−４−カルボン酸；
３−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)オキセタン−３−カルボン酸；
２−(４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)酢酸；
７−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ヘプタン酸；
５−(Ｎ−(５−(２−ヒドロキシエチル)−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)ピペリジン−４−カルボン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチレンペンタン酸メチル；
６−(Ｎ−アリルメチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(ブト−３−エニル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(ペント−４−エニル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−((５−オキソテトラヒドロフラン−２−イル)メチル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−４−ヒドロキシペンタン酸；
９−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ノナン酸；
８−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)オクタン酸；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)ピペリジン−４−カルボン酸エチル；
１−アセチル−４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)ピペリジン−４−カルボン酸；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)−１−メチルピペリジン−４−カルボン酸；
１０−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)デカン酸；
２−(シアノメチル)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−３−メトキシヘキサン酸；
３−シアノ−６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ヘキサン酸；
６−(Ｎ−(２−(２−ブロモエトキシ)エチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
２−(シアノメチル)−５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸メチル；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ヘキシ−２−エン酸(Ｅ)−エチル；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピル)−１−ピバロイルピペリジン−４−カルボン酸；
４−(２−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)エチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボン酸；
６−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−３−(２−メトキシエトキシ)ヘキサン酸；
４−(２−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)エトキシ)ブタン酸；
４−{２−[(５−シクロプロピル−３−メチルカルバモイル−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−エトキシ}−２−(２−メトキシ−エチル)−酪酸；
４−{２−[(５−シクロプロピル−３−メチルカルバモイル−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−エトキシ}−２−(２−メトキシ−エチル)−酪酸；
６−(Ｎ−(４−アミノブチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(５−アミノペンチル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
４−(３−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)プロピルアミノ)ブタン酸；
５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−(３−(２−オキソピロリジン−１−イル)プロピル)メチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(３−ヒドロキシプロピル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(２,３−ジヒドロキシプロピル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
６−(Ｎ−(３−アミノプロピル)メチルスルホンアミド)−５−シクロプロピル−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−シクロプロピル−２−(２,４−ジメチルフェニル)−Ｎ−メチル−６−(Ｎ−メチルメチルスルホンアミド)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−３−カルボキサミド；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(２,４−ジメチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
４−(５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタンアミド)ブタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(３,４−ジメチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−２−(３−フルオロ−４−メチルフェニル)−３−(メチルカルバモイル)フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)ペンタン酸；
(Ｓ)−４−(５−(Ｎ−(５−シクロプロピル−３−(メチルカルバモイル)−２−ｐ−トリルフロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)メチルスルホンアミド)−２−メチルペンタンアミド)ブタン酸およびその塩類。
【請求項１２】
治療有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物および１種以上の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物および１種以上の治療活性抗ウイルス剤を含む組合せ剤。
【請求項１４】
ウイルス負荷を軽減するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項１５】
ＨＣＶ感染が原因であるまたはそれに関連する障害または疾患を処置するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を有効成分として含む、医薬。
【請求項１６】
該障害または疾患がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、肝線維症および細胞内自然免疫応答抑制から選択される、請求項１５に記載の医薬。
【請求項１７】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
対象におけるＨＣＶ感染が原因であるまたはそれに関連する障害または疾患の処置用医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
該障害または疾患がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、肝線維症および細胞内自然免疫応答抑制から選択される、請求項１８に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
Ｒ２はハロゲンであるかまたは
Ｒ２は水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、その各々は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＳＯ２Ｒ２Ｃ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｃ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロ環から成る群から独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、そのヘテロ環は５個または６個の環原子と０個または１個のＮ、ＯまたはＳから選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環は非置換であるかまたはＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ(Ｏ)ＮＨ２で置換されており；または
Ｒ１およびＲ２は一体となって、６〜１２個の環原子と０個、１個または２個のＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環はさらにヒドロキシ、オキソ、ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、＝ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ＣおよびＳ(Ｏ)Ｒ２Ｃから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており；
Ｒ２Ａはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ２Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ２Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノまたはフェニルから成る群から独立して選択され、そのフェニルは非置換であるかまたは１個もしくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ハロゲンモルホリノ、ピペリジノ(piperadino)、ピペラジノおよびピロリジノで置換されており、ここで各モルホリノ、ピペリジノ(piperadino)、ピペラジノおよびピロリジノ基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
ＮＲ２Ｄはそれぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され、またはＮ(Ｒ２Ｄ)２は一体となって、ＮまたはＯから選択される０個、１個または２個の別の環ヘテロ原子を有する５員または６員ヘテロ環を形成し、それは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、オキソまたはヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ３はフェニルまたはピリジルであり、それはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており、そして該フェニルまたはピリジルはさらにＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノから成る群から選択される０個または１個の基で置換されており、ここで各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノはフリル環に対してＲ３の結合点がパラであり、各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、フルオロまたはクロロから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ４はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。〕
の化合物またはその塩が提供される。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
Ｒ２はハロゲンであるかまたは
Ｒ２は水素、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルカノイル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニルまたはＣ２−Ｃ１０アルキニルであり、その各々は非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)ＳＯ２Ｒ２Ｃ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｃ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロ環から成る群から独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、そのヘテロ環は５個または６個の環原子と０個または１個のＮ、ＯまたはＳから選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環は非置換であるかまたはＣ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ(Ｏ)ＮＨ２で置換されており；または
Ｒ１およびＲ２は一体となって、６〜１２個の環原子と０個、１個または２個のＮ、ＯまたはＳから独立して選択されるさらなる環ヘテロ原子を有し、そのヘテロ環はさらにヒドロキシ、オキソ、ＯＣ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ２Ｄ)２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、＝ＣＨ２、Ｃ(Ｏ)２Ｈ、Ｃ(Ｏ)２Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｃ(Ｏ)Ｒ２Ｂ、Ｎ(Ｒ２Ａ)Ｓ(Ｏ)２Ｒ２Ｂ、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２ＣおよびＳ(Ｏ)Ｒ２Ｃから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており；
Ｒ２Ａはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルおよびフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはメチル、メトキシ、フルオロまたはクロロで置換されており；
Ｒ２Ｂはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルから選択され、そのフェニルは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択される１個、２個または３個の基で置換されており、ここで、Ｒ２ＡおよびＲ２Ｂは一体となって環を形成してよく；
Ｒ２Ｃはそれぞれ独立してＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノまたはフェニルから成る群から独立して選択され、そのフェニルは非置換であるかまたは１個もしくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、シアノ、ハロゲンモルホリノ、ピペリジノ(piperadino)、ピペラジノおよびピロリジノで置換されており、ここで各モルホリノ、ピペリジノ(piperadino)、ピペラジノおよびピロリジノ基は非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンから独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
ＮＲ２Ｄはそれぞれ独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から独立して選択され、またはＮ(Ｒ２Ｄ)２は一体となって、ＮまたはＯから選択される０個、１個または２個の別の環ヘテロ原子を有する５員または６員ヘテロ環を形成し、それは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、オキソまたはヒドロキシから独立して選択される１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ３はフェニルまたはピリジルであり、それはＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルおよびハロＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から独立して選択される０個、１個、２個または３個の基で置換されており、そして該フェニルまたはピリジルはさらにＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノから成る群から選択される０個または１個の基で置換されており、ここで各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノはフリル環に対してＲ３の結合点がパラであり、各ベンジル、フェノキシ、ピリジルオキシ、フェニルアミノおよびピリジルアミノは非置換であるかまたはＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、フルオロまたはクロロから独立して選択される１〜３個の基で置換されており；
Ｒ４はＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。〕
の化合物またはその塩が提供される。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７９】
一つの態様において、本発明は、対象におけるウイルス活性を調節する方法であって、該対象に治療有効量の式(Ｉ)の定義に従う化合物を投与することを含む、方法を提供する。対象におけるウイルス複製を阻害するまたはウイルス負荷を阻害する方法を提供し、ここで該ウイルスはフラビウイルス科のウイルスのメンバー、例えばＣ型肝炎ウイルスである。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２８８】
Ｅ. ２−(４−フルオロ−フェニル)−７,１０−ビス−メタンスルホニル−５−メチレン−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロ−１−オキサ−７,１０,１１−トリアザ−シクロオクタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド
【化８０】
2013527842.tif 000004
２−(４−フルオロ−フェニル)−１０−メタンスルホニル−５−メチレン−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロ−１−オキサ−７,１０,１１−トリアザ−シクロオクタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド(６.０mg、０.０１３mmol)をＤＣＭ(２mL)に溶解し、本溶液を０℃に冷却する。塩化メタンスルホニル(７.７mg、０.０７mmol)、トリエチルアミン(６.８３mg、０.０７mmol)を添加し、反応物を３時間かけてＲＴに温め、蒸発乾固し、高真空下に一夜置く。サンプルをＥｔＯＡｃ(２５mL)に再溶解し、１Ｎ  ＨＣｌ(１０mL)、塩水(２０mL)で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させる。有機物を濃縮して、２−(４−フルオロ−フェニル)−７,１０−ビス−メタンスルホニル−５−メチレン−５,６,７,８,９,１０−ヘキサヒドロ−１−オキサ−７,１０,１１−トリアザ−シクロオクタ[ｆ]インデン−３−カルボン酸メチルアミド(３mg、４２％)を得る。MS-ES [M + H]+ = 523.0。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３０６】
Ｃ. ５−[(５−シクロプロピル−３−メチルカルバモイル−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−３−ジメチルアミノ−ペンタン酸
【化９９】
2013527842.tif 000005
５−[(５−シクロプロピル−３−メチルカルバモイル−２−ｐ−トリル−フロ[２,３−ｂ]ピリジン−６−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−ペント−２−エン酸メチルエステル(２６mg、０.０５１mmol、１.０当量)のＤＣＭ(０.５mL)溶液に、ジメチルアミン(０.１０mL、ＴＨＦ中２.０Ｍ、０.２mmol、４.０当量)およびＬｉＣｌＯ４(１０.８mg、０.１mmol、２.０当量)を添加した。混合物を室温で２４時間撹拌した。反応混合物をＴＨＦ(０.３mL)、水(０.３mL)、ＭｅＯＨ(０.３mL)で希釈し、その溶液にＬｉＯＨ(４.９mg、０.２mmol、５.０当量)を添加した。混合物を５５℃で２０分間加熱した。溶液を１.０Ｎ  ＨＣｌ水溶液の添加によりｐＨ＝７まで中和した。混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。残留物をモディファイアとして水酸化アンモニウムを用いる逆相ＨＰＬＣで精製して、生成物６.０mgを得た。MS (ESI) m/z 543.6 (M+1)。保持時間 = 1.09 min, 方法A. 1H NMR (400 MHz, MeOD) d ppm 0.77 - 0.92 (m, 2 H) 1.09 - 1.20 (m, 2 H) 1.61 - 1.75 (m, 1 H) 2.00 - 2.11 (m, 1 H) 2.37 - 2.47 (m, 4 H) 2.48 - 2.58 (m, 2 H) 2.68 (s, 6 H) 2.93 (s, 3 H) 3.17 (s, 3 H) 3.51 - 3.62 (m, 1 H) 3.82 - 3.94 (m, 1 H) 3.94 - 4.04 (m, 1 H) 7.35 (d, J=8.03 Hz, 2 H) 7.59 (s, 1 H) 7.79 (d, J=8.53 Hz, 2 H)