【手続補正書】
【提出日】平成23年3月11日(2011.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、または当該化合物の薬事的に許容される塩、溶媒化合物、プロドラッグ、もしくは多形体。
2010521444.tif 000001
ここで、式中：
mおよびｑは、独立して、0、1、2、3、4 または 5を表し;
nは、0、1、2または3を表し;
rは、1、2、3、4、5または6を表し;
それぞれのR1は、独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、ハロゲン、-A1-B1、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-N(R10)R11、-R12-OR10、-R12-OC(O)R10、-R12-C(O)R13、-R12-C(O)OR10、-R12-C(O)N(R10)R11,-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、-R12-S(O)pxR10、-R12-OS(O)2R10、-R12-S(O)txN(R10)R11、-R12-N(R10)S(O)txN(R10)R11、-R12-C(=NR10)N(R10)R11、-R12-C(=NOH)N(R10)R11、-R12-B(OR10)2、-R12-P(R10)R11、-R12-P(O)(OR10)2 または-R12-OP(O)(OR10)2を表し;
txは、1または2を表し;
pxは、0、1、2または3を表し;
R2は、水素、-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル 、C2-12 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）または-A2-B2を表し;
R3は、水素、-OR4、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)または -A3-B3を表し;
ただし、rが1を表す（そしてqが0以外である。）場合には:
R1が -A1-B1、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-N(R10)R11、-R12-OC(O)R10、-R12-C(O)R13、-R12-C(O)OR10、-R12-C(O)N(R10)R11、-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、-R12-S(O)pxR10、-R12-OS(O)2R10、-R12-S(O)txN(R10)R11、-R12-N(R10)S(O)txN(R10)R11、-R12-C(=NR10)N(R10)R11、-R12-C(=NOH)N(R10)R11、-R12-B(OR10)2、-R12-P(R10)R11、-R12-P(O)(OR10)2または-R12-OP(O)(OR10)2を表す;あるいは
R3が-R12-O-R9-C(O)OR10または-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11を表すこととなり;
それぞれのR4は、独立して、水素、-R9-OR10、-R9-C(O)OR10、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)および／または-A4-B4を表し;
R5は水素、-A5-B5、-R12-C(O)R10、-R12-C(O)OR10、-R12-C(O)N(R10)R11、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ4から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR6は独立して、ハロゲン、-R12-OR10、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-C(O)OR10、-R12-N(R10)R11、-R12-C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)C(O)R10、-R12-N(Rw3)C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)S(O)tR10x、-R12-N(Rw3)S(O)tOR10x、-R12-OC(O)R10、-R12-OC(O)N(R10)R11、-R12-OS(O)tR10x、-R12-S(O)pR10、-R12-S(O)tN(Rw3)R10、-R12-S(O)tOR10; -R12-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 シクロアルキルおよび／または複素環を表し、ここで後の５つの基は、任意に、Ｘ5から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
任意の２つのR6基、あるいは R2基と任意の１つのR6 基が、それらの２つの関連のある基の直接結合によって、あるいはC1-5 アルキレンによって架橋されることによって、形成される、更なる環を形成するように結合しているものであり;
それぞれのR7は独立して、ハロゲン、-R12-OR10、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-C(O)OR10、-R12-N(R10)R11、-R12-C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)C(O)R10、-R12-N(Rw3)C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)S(O)tR10x、-R12-N(Rw3)S(O)tOR10x、-R12-OC(O)R10、-R12-OC(O)N(R10)R11、-R12-OS(O)tR10x、-R12-S(O)pR10、-R12-S(O)tN(Rw3)R10、-R12-S(O)tOR10; -R12-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 シクロアルキルおよび／または複素環を表し、ここで後の５つの基は、任意に、Ｘ6から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR8は、独立して、水素、-R12-O-R10、-A6-B6、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、またはC2-12 アルキニルを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ7から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR10x は、独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ8から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A7-O-A8および／または-A9-B9を表し;
それぞれのRw3、R10およびR11は、それぞれ独立して、水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ8から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A7-O-A8および／または-A9-B9を表し;
または、R10およびR11は、これらがいずれも結合する窒素原子と一緒となって、複素環基（任意に、Z2aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、またはヘテロアリール基（任意に、Z1aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）を形成するように、一緒になって結合しているものであり;または
-R12-B(OR10)2の場合、２つのR10基が、関連するホウ素および酸素原子を伴って、一緒になって結合し、複素環基を形成するものであり；
それぞれのR12は、独立して、直接結合または R9を表し;
R13は、水素、ハロゲン、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ9から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、-A10-O-A11および／または-A12-B12を表し;および
それぞれのR9は、独立して、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、 ここでこれらいずれもが、任意に、Ｘ10から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A1、A3、A4、A9、およびA12は、それぞれ独立して、直接結合、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレン またはC2-12 アルキニレンを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ11から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A2、A5、A6、A7およびA10は、それぞれ独立して、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、ここでこれらのいずれもが、任意に、Ｘ12から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A8およびA11は、それぞれ独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたは C2-12 アルキニルを表し、ここでこれらのいずれもが、任意に、Ｘ13から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
B1、B3、B4、B9およびB12は、それぞれ独立して、アリール(任意に、Y1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、ヘテロアリール(任意に、Z1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、複素環 (任意に、Z2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、またはシクロアルキル(任意に、Z3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)を表し;
B2、B5およびB6 は、それぞれ独立して、任意に、Y２から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換された、アリールを表し;
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12およびX13は、それぞれ独立して、G1、アリール(任意に、１ないしそれ以上のT1置換基によって置換されるものである)、C3-15 シクロアルキル (任意に、１ないしそれ以上のT2置換基によって置換されるものである)、複素環(任意に、１ないしそれ以上のT３置換基によって置換されるものである)、ヘテロアリール（任意に、１ないしそれ以上のT4置換基によって置換されるものである)、=O、-Si(R16)3、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR16、-N(R14)C(O)R16、-N(R14)S(O)tR16、-S(O)tOR16、-S(O)pR16、 -S(O)tN(R14)2、-N(R14)C(O)N(R14)2、-N(R14)S(O)tOR16、-OC(O)N(R14)2および／または-OS(O)tR9xを表し;
Y1およびY2は、それぞれ独立して、-Ax-By、G1、G2、-R15-OR17-N(R14)2および／または-R15-O-R17-N(R14)S(O)tR16を表し;
Z1a、Z1、Z2a、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、G1、=O、=S、-Ax-Byおよび／またはG2を表し;
G1は、C1-12 アルキル(任意に、１ないしそれ以上のT5置換基によって置換されるものである)、またはC2-12 アルケニル（任意に、T6から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、ハロゲン、 -CN、-NO2または=Oを表し;
G2は、-Ax-Bx、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR16、-R15-N(R14)C(O)R16、-R15-N(R14)S(O)tR16、-R15-S(O)tOR16、-R15-S(O)pR16および／または-R15-S(O)tN(R14)2を表し;
Ax は、直接結合、または、任意に1ないしそれ以上のハロゲンまたは=O置換基により置換された、C1-12 アルキレンを表し;
Bxは、アリールまたはヘテロアリールを表し、そしてこれらの基は、任意に、それぞれ、T7およびT8から、選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである;
Byは、シクロアルキルまたは複素環を表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲン、C1-6 アルキル（任意に、１ないしそれ以上のハロゲン置換基によって置換されるものである。）、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oからなる群から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
T1、T4、T5、T6、T7およびT8は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-OH、-O-C1-6 アルキル、-OC2-6 アルケニル、-OC2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-N(Rw)2、-NO2および／または-CNを表し; および／または、
T5と T6 は、これに代って、または付加的に、=Oを表し;
T2およびT3は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、ハロゲンによって置換されるものである)、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oを表し;
Qx1およびQx2は、それぞれ独立して、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3、-N(Rw)2および／または=Oを表し;
それぞれの Rwは、独立して、水素、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである; または、
２つの Rw基は、同一の窒素原子に結合した場合、これらが必要として結合した当該窒素原子と一緒となって、 5員または6員環を形成するように結合し得るものであり、ここで、任意に、さらに別の異種原子を含み得る、および任意に、フルオロ、-CH3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
tは、1ないし2を表し;
pは、0、1または2を表し;
それぞれのR14は、独立して、水素、-Ax1-Bx1、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニルまたはC2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、E1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR15は、独立して、直接結合、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR16は、独立して、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲンおよび／または=O基から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。）、または -Ay1-By1を表し;
R17は、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Ax1および Ay1は、それぞれ独立して、直接結合、または、任意に、ハロゲンおよび／または=O基から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換された、C1-12アルキレンを表し;
Bx1およびBy1は、それぞれ独立して、シクロアルキル、複素環（ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、アリールまたはヘテロアリール（ここで、後の２つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものである）を表し;
E1は、ハロゲン、-CN、-NO2、=O、-OR18、-OC(O)-R18、-N(R18)2、-C(O)R18、-C(O)OR18、-C(O)N(R18)2、-N(R18)C(O)OR19、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O)t1R19、-S(O)t1OR19、-S(O)p1R19、-S(O)t1N(R18)2、-N(R18)C(O)N(R18)2、-N(R18)S(O)t1OR19x、-OC(O)N(R18)2、-OS(O)t1R19xおよび／または-Si(R19x)3を表し;
R18およびR19は、それそれ独立して、水素、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
それぞれのR19xは、独立して、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
t1は、1または2を表し;
p1は、 0、1または2を表すものである
【請求項２】
r が1を表す場合に
R1が-A1-B1, -R12-O-R9-C(O)N(R10)R11, -R12-OS(O)2R10,
-R12-N(R10)S(O)txN(R10)R11, -R12-C(=NR10)N(R10)R11, -R12-C(=NOH)N(R10)R11,
-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11または-R12-O-R9-C(O)OR10を表す; あるいは
R3が-R12-O-R9-C(O)OR10または-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11を表す、
ものである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
r が1を表す場合に
R1またはR3のいずれかが、-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11または-R12-O-R9-C(O)OR10を表すものである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
m、nおよび qが、それぞれ独立して 0、1、または2を表すものである請求項１から３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
R2が -A2-B2、C1-4 アルキルまたは水素を表すものである請求項１から４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
R3が -A3-B3、水素、-OR4、-R12-O-R9-C(O)R10または-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11を表すものである請求項１から５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
それぞれのR4が、独立して、-R9-OR10、-R9-C(O)OR10、C1-12 アルキル (任意に、X3から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)または-A4-B4を表すものである請求項１から６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
A3およびA4が、独立して、C1-3アルキレンまたは 直接結合を表すものである請求項１から７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
B4がC3-15 環状アルキル(任意に、Z3から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)または3員〜18員の複素環基（任意に、Z2から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されるものである）を表すものである請求項１から８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１０】
R5が -A5-B5、水素、-R12C(O)R10または-R12-C(O)N(R10)R11を表すものである請求項１から９のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
R6およびR7が、それぞれ、独立して、 ハロゲン、-R12-OR10、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-C(O)OR10、-R12-N(R10)R11、-R12-C(O)N(R10)R11および／または、任意に、適切にX5またはX6 から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されたC1-12アルキルを表すものである請求項１から１０のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
R8 が、水素または、任意に、X7から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されたC1-6アルキルを表すものである請求項１から１１のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
それぞれのR9が、独立して、任意に、X10から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されたC1-12 アルキレンを表すものである請求項１から１２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
それぞれのR10 およびR11が、独立して、 水素、C1-12アルキル、C1-12アルケニル（ここにおいて、後の２つの基は、任意に、X8から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されるものである）、-A7-O-A8および／または-A9-B9を表す; あるいは、
R10およびR11が、これらのいずれもが必然的に結合する窒素原子と一緒となって、5員または6員の複素環基を形成するように、一緒になって結合しているものを表し、ここにおいて、任意に、Z2aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである請求項１から１３のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１５】
R13 が、水素または、任意に、X9から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されたC1-6アルキルを表すものである請求項１から１４のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１６】
A1、A3、A4、A9およびA12が、独立して、C1-6アルキレン（任意に、X11から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されるものである）を表すものである請求項１から１５のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１７】
A8およびA11が、独立して、 C1-6アルキル（任意に、X13から選択されてなる１またはそれ以上の置換基によって置換されるものである）を表すものである請求項１から１６のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１８】
A2、A5、A6、A7およびA10が、独立して、直接結合またはC1-6アルキレン(任意に、例えば、1ないしそれ以上のX12置換基により置換されるものである)を表すものである請求項１から１７のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１９】
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12およびX13が、独立して、5員または6員の複素環基、-OR14、N(R14)2、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-S(O)tN(R14)2、または、G1を表すものである請求項１から１８のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
Z1a、Z1、Z2a、Z2、Z3、Y1 およびY2が、それぞれ独立して、G2またはG1を表すものである請求項１から１９のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２１】
G1 が、-CN、-NO2 、ハロゲンまたは、任意に、１またはそれ以上のT5置換基によって置換されたC1-6アルキルを表すものである請求項１から２０のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２２】
G2 が、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-S(O)tN(R14)2、または、-R15-O-R14を表すものである請求項１から２１のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２３】
R15が直接結合を表し、R14が、任意に、E1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されたC1-6 アルキルを表し、 それぞれのR16が、独立して、C1-3 アルキルを表し、 R17がC1-6 アルキレンを表し、および／またはR18およびR19が、独立して、水素を表すものである請求項１から２２のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１において定義された式(I)の化合物であり、
しかし、式中
mおよびqが、独立して、0、1、2、3、4または5を表し;
nが、0、1、2、または3を表し;
rが、1、2、3、4、5または6を表し;
それぞれのR1が、独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここにおいて後の3つの基は、任意に、X1から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換される)、ハロゲン、-A1-B1、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-N(R10)R11、-R12-OR10、-R12-OC(O)R10、-R12-C(O)R13、-R12-C(O)OR10、-R12-C(O)N(R10)R11、-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、-R12-S(O)pxR10、-R12-OS(O)2R10、-R12-S(O)txN(R10)R11、-R12-N(R10)S(O)txN(R10)R11、-R12-C(=NR10)N(R10)R11、-R12-C(=NOH)N(R10)R11、-R12-B(OR10)2、-R12-P(R10)R11、-R12-P(O)(OR10)2または-R12-OP(O)(OR10)2を表し;
tx が、ここにおいて用いられるいずれの場合においても、1または2を表し;
px が、ここにおいて用いられるいずれの場合においても、0、1、2または3を表し;
R2が、水素、-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここにおいて後の3つの基は、任意に、X2から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換される)または-A2-B2を表し;
R3が、水素、-OR4、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここにおいて後の3つの基は、任意に、X2から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換される)または-A3-B3を表し;
それぞれのR4が、ここにおいて用いられるいずれの場合においても、独立して、水素、-R9-OR10、-R9-C(O)OR10、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここにおいて後の3つの基は、任意に、X3から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換される)および／または-A4-B4を表し;
R5が、水素、-A5-B5、-R12-C(O)R10、-R12-C(O)OR10、-R12-C(O)N(R10)R11、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここにおいて後の3つの基は、任意に、X4から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換されるものであり;
それぞれのR6が、独立して、ハロゲン、-R12-OR10、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-C(O)OR10、-R12-N(R10)R11、-R12-C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)C(O)R10、-R12-N(Rw3)C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)S(O)tR10x、-R12-N(Rw3)S(O)tOR10x、-R12-OC(O)R10、-R12-OC(O)N(R10)R11、-R12-OS(O)tR10x、-R12-S(O)pR10、-R12-S(O)tN(Rw3)R10、-R12-S(O)tOR10、-R12-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 環状アルキルおよび／または複素環(ここにおいて後の5つの基は、任意に、X5から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換される)を表す;あるいは、
任意の２つのR6基、あるいは R2基と任意の１つのR6 基が、それらの２つの関連のある基の直接結合によって、あるいはC1-5 アルキレンによって架橋されることによって、形成される、更なる環を形成するように結合しているものであり;
それぞれのR7は、独立して、ハロゲン、-R12-OR10、-R12-CN、-R12-NO2、-R12-C(O)OR10、-R12-N(R10)R11、-R12-C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)C(O)R10、-R12-N(Rw3)C(O)N(R10)R11、-R12-N(Rw3)S(O)tR10x、-R12-N(Rw3)S(O)tOR10x、-R12-OC(O)R10、-R12-OC(O)N(R10)R11、-R12-OS(O)tR10x、-R12-S(O)pR10、-R12-S(O)tN(Rw3)R10、-R12-S(O)tOR10、-R12-Si(R16)3、C1-12 アルキル、C1-12 アルケニル、C1-12 アルキニル、C3-15 環状アルキルおよび／または複素環を表し、ここにおいて後の5つの基は、任意に、X6から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換されるものであり;
それぞれのR8は、独立して、ハロゲン、-R12-O-R10、-A6-B6、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここにおいて後の5つの基は、任意に、X7から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換されるものであり;
それぞれのR10x は、独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ8から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A7-O-A8および／または-A9-B9を表し;
それぞれのRw3、R10およびR11は、ここにおいて用いられるいずれの場合においても、それぞれ独立して、水素、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ8から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-A7-O-A8および／または-A9-B9を表し;
または、R10およびR11は、これらがいずれも結合する窒素原子と一緒となって、複素環基（任意に、Z2aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、またはヘテロアリール基（任意に、Z1aから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）を形成するように、一緒になって結合しているものである;または
-R12-B(OR10)2の場合、２つのR10基が、関連するホウ素および酸素原子を伴って、一緒になって結合し、複素環基を形成するものであり；
それぞれのR12は、ここにおいて用いられるいずれの場合においても、独立して、直接結合または R9を表し;
R13は、水素、ハロゲン、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ9から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである。)、-A10-O-A11および／または-A12-B12を表し;および
それぞれのR9は、ここにおいて用いられるいずれの場合においても、独立して、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、 ここでこれらいずれもが、任意に、Ｘ10から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A1、A3、A4、A9および A12は、それぞれ独立して、直接結合、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ11から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A2、A5、A6、A7およびA10は、それぞれ独立して、C1-12 アルキレン、C2-12 アルケニレンまたはC2-12 アルキニレンを表し、ここでこれらのいずれもが、任意に、Ｘ12から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
A8およびA11は、それぞれ独立して、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたは C2-12 アルキニルを表し、ここでこれらのいずれもが、任意に、Ｘ13から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである;
B1、B3、B4、B9およびB12は、それぞれ独立して、アリール(任意に、Y1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、ヘテロアリール(任意に、Z1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、複素環 (任意に、Z2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、またはシクロアルキル(任意に、Z3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)を表し;
B2、B5およびB6 は、それぞれ独立して、任意に、Y２から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換された、アリールを表し;
X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X13およびX10は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、G1、アリール(任意に、１ないしそれ以上のT1置換基によって置換されるものである)、C3-15 シクロアルキル (任意に、１ないしそれ以上のT2置換基によって置換されるものである)、複素環(任意に、１ないしそれ以上のT３置換基によって置換されるものである)、ヘテロアリール（任意に、１ないしそれ以上のT４置換基によって置換されるものである)、=O、-Si(R16)3、-OR14、-OC(O)-R14、-N(R14)2、-C(O)R14、-C(O)OR14、-C(O)N(R14)2、-N(R14)C(O)OR16、-N(R14)C(O)R16、-N(R14)S(O)tR16、-S(O)tOR16、-S(O)pR16、 -S(O)tN(R14)2、-N(R14)C(O)N(R14)2、-N(R14)S(O)tOR16、-OC(O)N(R14)2および／または-OS(O)tR9xを表し;
Y1およびY2は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、-Ax-By、G1、G2、-R15-OR17-N(R14)2および／または-R15-O-R17-N(R14)S(O)tR16を表し;
Z1a、Z1、Z2a、Z2およびZ3は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それぞれ独立して、G1、=O、=S、-Ax-Byおよび／またはG2を表し;
G1は、C1-12 アルキル(任意に、１ないしそれ以上のT5置換基によって置換されるものである)、またはC2-12 アルケニル（任意に、T6から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、ハロゲン、 -CN、-NO2または=Oを表し;
G2は、-Ax-Bx、-R15-OR14、-R15-OC(O)-R14、-R15-N(R14)2、-R15-C(O)R14、-R15-C(O)OR14、-R15-C(O)N(R14)2、-R15-N(R14)C(O)OR16、-R15-N(R14)C(O)R16、-R15-N(R14)S(O)tR16、-R15-S(O)tOR16、-R15-S(O)pR16および／または-R15-S(O)tN(R14)2を表し;
Ax は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、直接結合、または、任意に1ないしそれ以上のハロゲンまたは=O置換基により置換された、C1-12 アルキレンを表し;
Bxは、アリールまたはヘテロアリールを表し、そしてこれらの基は、任意に、それぞれ、T7およびT8から、選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Byは、シクロアルキルまたは複素環を表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲン、C1-6 アルキル（任意に、１ないしそれ以上のハロゲン置換基によって置換されるものである）、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oからなる群から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
T1、T4、T5、T6、T7およびT8は、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、-OH、-O-C1-6 アルキル、-OC2-6 アルケニル、-OC2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、Qx2から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)、-N(Rw)2、-NO2および／または-CNを表し; および／または、
T5とT6 は、これに代って、または付加的に、=Oを表し;
T2およびT3、それぞれ独立して、ハロゲン、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで後の３つの基は、任意に、ハロゲンによって置換されるものである)、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oを表し;
Qx1およびQx2は、それぞれ独立して、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3、-N(Rw)2および／または=Oを表し;
それぞれの Rwは、独立して、水素、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および／または=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり; または、
２つの Rw基は、同一の窒素原子に結合した場合、これらが必要として結合した当該窒素原子と一緒となって、 5員または6員環を形成するように結合し得るものであり、ここで、任意に、さらに別の異種原子を含み得る、および任意に、フルオロ、-CH3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
tは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、1〜2を表し;
pは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、0、1または2を表し;
それぞれのR14は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、水素、-Ax1-Bx1、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニルまたはC2-6 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、E1から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR15は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、直接結合、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲン、-OCH3、-OCHF2、-OCF3および=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
それぞれのR16は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、C1-12 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル（ここで、後の３つの基は、任意に、ハロゲンおよび／または=O基から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、または -Ay1-By1を表し、;
R17は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、C1-12 アルキレンまたはC2-12 アルケニレンを表し、そしてこれらの基はいずれも、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものであり;
Ax1および Ay1は、それぞれ独立して、直接結合または、任意に、１ないしそれ以上のハロゲンおよび／または=O基によって置換された、C1-12アルキレンを表し;
Bx1およびBy1は、それぞれ独立して、シクロアルキル (例えば、C3-15 シクロアルキル)、複素環（ここで、後の２つの基は、任意に、ハロゲンおよび=Oから選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである）、アリールまたはヘテロアリール（ここで、後の２つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものである）を表し;
E1は、ハロゲン、-CN、-NO2、=O、-OR18、-OC(O)-R18、-N(R18)2、-C(O)R18、-C(O)OR18、-C(O)N(R18)2、-N(R18)C(O)OR19、-N(R18)C(O)R19、-N(R18)S(O)t1R19、-S(O)t1OR19、-S(O)p1R19、-S(O)t1N(R18)2、-N(R18)C(O)N(R18)2、-N(R18)S(O)t1OR19x、-OC(O)N(R18)2、-OS(O)t1R19xおよび／または-Si(R19x)3を表し;
R18およびR19は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、それそれ独立して、水素、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
それぞれのR19xは、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、独立して、C1-3 アルキル、C2-3 アルケニルまたはC2-3 アルキニルを表し、ここで、後の３つの基は、任意に、１ないしそれ以上のハロゲン原子によって置換されるものであり;
t1は、ここにおいて用いられるいずれの場合にも、1または2を表し;
p1は、 0、1または2を表し,
そして以下の条件:
(A)  rが1を表し、それぞれのR8が水素を表し、R2が水素を表し、mおよびnがいずれも0であり、R4がメチルを表す場合であって:
(I)  R3が -OR4を表し、ここにおいてR4がシクロペンチルを表す場合であって:
(i)  R5が水素であると、qは0を表さない;
(ii)  R5が水素であり、qが1を表すものであると、R1は、第2位、第3位、または第4位の位置において置換されたメチル; 第4位の位置において置換されたイソプロピル; 第2位または第3位の位置において置換された塩素; それぞれ第3位の位置において置換されたメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、トリフルオロメチルまたは4-クロロフェノキシ; それぞれ第4位の位置において置換されたブトキシ、フッ素、 トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはフェノキシ;
を表すものではなく;
(iii)  R5が水素を表し、qが2を表す場合、2つのR1 置換基は、3-メトキシおよび4-ヒドロキシ; 3-メトキシおよび4-ベンジルオキシ;または2-クロロおよび5-トリフルオロメチル;を表すものではなく;
(iv)  R5が-R12C(O)OR10を表し、ここにおいてR12が直接結合を、またR10 がtert-ブチル、qが2をそれぞれ表す場合、2つのR1 置換基は、3-メトキシおよび4-ベンジルオキシを表すものではなく;
(v)  R5がイソブチルまたは-R12C(O)R9を表し、ここにおいてR12が直接結合を、またR9 がメチルまたは非置換フェニルを、qが1を表す場合、R1は第3位において置換したメチルを表すものではない;
(II)  R3が-OR4を表し、ここにおいてR4がメチルを表す場合であって:
(i)  R5が水素またはベンジルを表し、qが2を表す場合、2つのR1 置換基は、3-メトキシおよび4-ベンジルオキシ;または3-メトキシおよび4-ヒドロキシを表すものではなく;
(ii)  R5が-R12C(O)OR10を表し、ここにおいてR12が直接結合を、R10がtert-ブチルを、qが2をそれぞれ表す場合、2つのR1 置換基は、3-メトキシおよび4-ベンジルオキシを表すものではない;
(III)  R3が-OR4を表し、ここにおいてR4がイソプロピルを表す場合であって:
(i)  R5が水素を表す場合、qは0を表すものではなく;
(ii) R5が水素を表し、qが1を表す場合、R1は4-トリフルオロメチルまたは3-ベンジルオキシを表すものではない;
(IV)  R3が-OR4を表し、ここにおいてR4がエチルを表す場合であって:
(i)  R5が水素を表す場合、qは0を表すものではなく;
(ii)  R5が水素を表し、qが1を表す場合、R1は4-フルオロまたは3-ベンジルオキシを表すものではない；
を満たすものである化合物。
【請求項２５】
rが1を表す場合、R2が-OR4、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(ここにおいて後の3つの基は、任意に、X2から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換される)または-A2-B2を表すものである請求項２４に記載の式Iの化合物。
【請求項２６】
rが1を表す場合、少なくとも1つのR8基が-R12-O-R10、-A6-B6またはC1-12 アルキル、C2-12 アルケニルまたはC2-12 アルキニルを表し、ここにおいて後の3つの基は、任意に、X7から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換されるものである請求項２４または２５に記載の式Iの化合物。
【請求項２７】
医薬品としての使用のための、請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩。
【請求項２８】
請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と組み合わせて、含む医薬処方物。
【請求項２９】
i) 炎症性不全症; ii) 哺乳種における細胞内サイクリックアデノシン- 5'-モノホスフェートのレベルを変調することが望まれるおよび／または必要とされる不全症であり、この不全症は炎症性不全症であり得る; iii) 第二細胞メッセンジャー類に関連する酵素類を阻止することによって変調された病理学的症状に関連する不全症、なお、この不全症は炎症性不全症であり得る; iv) 哺乳種における移植拒絶; v) 制御できない細胞増殖; および／または、vi) 中枢神経系に関連する不全症、の治療においての使用のための、請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩。
【請求項３０】
請求項２９に記載のi)ないしvi)のいずれかによって定義される不全症の治療のための医薬の製造のための、請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩の使用。
【請求項３１】
不全症が、炎症、増殖性不全症、または中枢神経系の疾患ないし病理学的症状である請求項２９に記載の化合物、または請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
不全症が、強直性脊椎炎、関節炎、喘息、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、新生児呼吸窮迫症候群、鼻炎、アレルギー性鼻炎、クローン病、腎臓炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、結膜炎、潰瘍性大腸炎、リュウマチ様関節炎、骨関節炎、好酸球性胃腸炎、そして、真性糖尿病、繊維筋痛症候群、痛風、脳の炎症、気腫、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、虚血再潅流障害若年性エリテマトーデス肺サルコイドーシス、川崎病、骨関節炎、骨盤炎症性疾患、乾癬性関節炎(乾癬)、リュウマチ様関節炎、乾癬、組織／臓器移植、強皮症、脊椎関節症、全身性紅斑性狼瘡、肺サルコイドーシス、潰瘍性大腸炎、癌、白血病、固形腫瘍、認識機能、アルツハイマー病、学習および記憶障害、脳血管障害、鬱病、精神分裂病、パーキンソン病および／または多発性硬化症である、請求項３１に記載の化合物または使用。
【請求項３３】
請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩の、治療学的に有効な量を、請求項２９に記載のi)ないしvi)のいずれかによって定義される不全症の症状に苦しむあるいこの不全症に感受性の患者に、投与することでなる、請求項２９に記載のi)ないしvi)のいずれかによって定義される不全症の治療方法。
【請求項３４】
(A)  請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩; および
(B)  請求項２９に記載のi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)のいずれかによって定義される不全症の治療に有効な他の治療剤
を有してなり、それぞれの化合物(A)および(B)が、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と組み合わせて処方されるものである、
複合製品。
【請求項３５】
請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物またはその薬事的に許容される塩、請求項２９に記載のi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)のいずれかによって定義される不全症の治療に有効な当該他の治療剤、ならびに薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤を含有してなる請求項３４に記載の複合製品。
【請求項３６】
(a)  請求項１〜２６のいずれかにおいて定義された通りの式Iの化合物またはその薬事的に許容される塩を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤との組合せにおいて含む医薬処方物、および
(b)  請求項２９に記載のi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)のいずれかによって定義される不全症の治療に有効な当該他の治療剤を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤との組合せにおいて含む医薬処方物、からなるキットであって、これらの部分(a)および(b)はそれぞれ他方との組み合わせての投与に適した形態で与えられてなるものである、キット
を含有してなる請求項３４に記載の複合製品。
【請求項３７】
請求項１または請求項２４に定義される式Iの化合物の製造方法であって、
(i) 式IIの化合物:
2010521444.tif 000002
［但し、式中、R2、R3、R4、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１において定義したものと同じである。］またはその保護された誘導体類を、式IIIの化合物：
2010521444.tif 000003
[但し、式中、L1は、適当な脱離基を表し、R1,、q、rおよびR8は請求項１において定義したものと同じである。］と反応させる;
(ii) 少なくとも１つのR1が、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、-R12-O-R9-C(O)OR10または -R12-OS(O)2R10 (これらの場合において、qは0以外のものである。)を表すものである、あるいは、R3が-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11または-R12-O-R9-C(O)OR10を表すものである、式Iの化合物に関しては、
R1がR12-OR10を表し、ここにおいてR10が水素を表すものである、あるいは R3が-OR4を表し、ここにおいてR4が水素を表すものである、相応する式Iの化合物を、式 IVの化合物：
2010521444.tif 000004
［式中、L1a は適当な脱離基を表し、Zaは -R9-C(O)N(R10)R11、R9-C(O)OR10または-S(O)2R10を表し（適切に）、またそこにおいてR10およびR11 は、請求項１において定義したものと同じである。］と反応させる;
(iii)  1つのR1置換基が存在し、そしてこれが-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11を表すものである式Iの化合物に関しては、
R1が-R12-O-R9-C(O)OR10を表す相応する式Iの化合物を、式Vの化合物：
2010521444.tif 000005
［式中、R10およびR11は請求項１においてに定義したものと同じである。］と反応させる;
(iv)  R2 がC1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(これら後の３つの基は任意にX2から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換されるものである)または -A2-B2 (ここで、A2は、任意に置換された、C1-12 アルキレンを表す)を表すものである式Iの化合物に関しては、
R2が水素である相応する式Iの化合物を、式VIの化合物：
2010521444.tif 000006
［式中、Zbは、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル(これら後の３つの基は 任意にX2から選択されてなる1ないしそれ以上の置換基により置換されるものである)、または -A2a-B2,（ここで、A2a は直接結合ではないA2 を表す。）を表し、またL1bは、適当な脱離基を表す。]と反応させる;
(v)  １つのR1置換基が存在し、これが-R12-C(=NR10)N(R10)R11または-R12-C(=NOH)N(R10)R11(ここで、R10および R11は水素を表す。)を表す式Iの化合物に関しては、
R1が -R12-CNを表す相応する式Iの化合物を、適当なアミド化（あるいはヒドロキシアミド化）剤の存在下に反応させる;
(vi)  qが0以外であり、そしてR1が、-A1-B1 (そして A1が直接結合を表す。)、-R12-N(R10)R11、-R12-OR10、-R12-OC(O)R10、-R12-C(O)OR10、-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、-R12-S(O)pxR10 (ここにおいて、pxは0を表す。)、-R12-OS(O)2R10、-R12-N(R10)S(O)txN(R10)R11、-R12-B(OR10)2、-R12-P(R10)R11または-R12-P(O)(OR10)2を表し、そしてR12が、直接結合を表す、式Iの化合物に関しては
式VIIの化合物：
2010521444.tif 000007
［式中、L1cは、適当な脱離基を表し、q1はqを表すがこの場合それは0ではなく、そしてR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m、nおよびrは請求項１において定義したものと同じである。］を
(A)   式VIIIの化合物
2010521444.tif 000008
［式中、Zd は -A1-B1 (ここにおいて、A1 は直接結合を表す)、-R12-N(R10)R11、-R12-OR10、-R12-OC(O)R10、-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11、-R12-O-R9-C(O)OR10、-R12-O-R9-C(O)N(R10)R11、-R12-S(O)pxR10 (ここで pxは0を表す。)、-R12-OS(O)2R10または-R12-N(R10)S(O)txN(R10)R11を表し、R12は直接結合を表し、そして、R9、R10およびR11は請求項１においてに定義したものと同じである。］と反応させる;
(B)  R1が-R12-B(OR10)2 を表す(そして、R12が直接結合を表す。)式Iの化合物に関しては、適当なホウ酸塩またはホウ酸と反応させる;
(C)  R1が -R12-P(R10)R11または-R12-P(O)(OR10)2を表す(そして、R12が直接結合を表す)化合物に関しては、リン酸ジエチルエステルまたはジフェニルホスファンと反応させる;または、
(D)  R1が -R12-C(O)OR10を表す化合物に関しては、カルボニル化の条件下に反応させる
のいずれかを行う;
(vii)  q が0以外を表し、そして、R1が-S(O)2N(R10)R11を表す式Iの化合物に関しては、
式 IXの化合物
2010521444.tif 000009
［式中、q1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m、n および r は、請求項１において定義したものと同じである。］を、先に定義した式Vの化合物と反応させる;
(viii)  式Xの化合物
2010521444.tif 000010
［式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、m、n、qおよびrは請求項１において定義したものと同じである］またはその保護された誘導体を分子内環化させる;
(ix)  式XIの化合物
2010521444.tif 000011
［式中、L2は、適当な脱離基を表し、R3、R4、R7およびnは請求項１において定義したものと同じである。］を、式XIIの化合物
2010521444.tif 000012
［式中、L3は、適当な脱離基を表し、R1、R2、R5、R6、L3、mおよびrは請求項１において定義したものと同じである。］あるいはその互変異性体またはその誘導体と反応させる;
(x)  R2が水素を表し、そして最大２つのR6置換基(第4および／または第6位)を有する式Iの化合物に関しては、
式XIIIの化合物
2010521444.tif 000013
［式中、m1は0、1または2を表し、またR1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、q、rおよびnは請求項１において定義したものと同じである。］、あるいはその互変異性体またはその保護された誘導体を還元する;
(xi)  R3が -OR4を表し、そしてそのR4が水素以外である式Iの化合物に関して、あるいは、R4が水素以外である式Iの化合物に関しては、
R3が-OHである、または、R4が水素を表す、相応する式Iの化合物を、式XIVの化合物
2010521444.tif 000014
［式中、R4aは、-R9-OR10、-R9-C(O)OR10、C1-12 アルキル、C2-12 アルケニル、C2-12 アルキニル (ここで後の３つの基は、任意に、Ｘ3から選択されてなる１ないしそれ以上の置換基によって置換されるものである)または-A4-B4を表し、L2xは適当な脱離基を表し、そして、R9、R10、X3、A4およびB4は請求項１において定義したものと同じである。］と反応させる;あるいは
(xii)  R3が-OR4を表し、そのR4が水素以外のものである式Iの化合物に関して、あるいは、R4 (ピペリジン-2-オン環の結合位置に対してパラ位置にあるもの)が水素以外である式Iの化合物に関しては、
式XVの化合物
2010521444.tif 000015
［式中、L2x1はL2xまたはR3を表し、L2x2はL2xまたは-OR4を表し、少なくともR2x1 およびR2x2のいずれかがL2xを表す場合には、そのL2x は先に定義したものと同じであり、また、R1、R2、R5、R6、R7、mおよびnは請求項１においてに定義したものと同じである。］を、式XVIの化合物
2010521444.tif 000016
［式中、R4は請求項１において定義したものと同じである。］と反応させる;
(xiii)  R2が-OR4を表し、そしてそのR4が水素を表す式Iの化合物に関しては、
R2が水素を表す対応する式Iの化合物を、塩基と反応させ、その後、酸素あるいは適当なその等価物を用いて標準的存在下に消止することによって、調製する;
ことでなる、式Iの化合物の製造方法。
【請求項３８】
請求項２８において定義される医薬処方物の製造方法であって、請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩を、薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と組み合わせることからなる医薬処方物の製造方法。
【請求項３９】
請求項３４〜３６のいずれかひとつにおいて定義される複合製品の製造方法であって、請求項１〜２６のいずれかひとつにおいて定義された通りの式Iの化合物、またはその薬事的に許容される塩を、請求項２９におけるi)、ii)、iii)、iv)、v) またはvi)によって定義された不全症の治療に有用である当該他の治療薬、および少なくとも１つの薬事的に許容されるアジュバント、希釈剤、担体または賦形剤と、組み合わせることからなるもの複合製品の製造方法。