【手続補正書】
【提出日】平成25年12月13日(2013.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのカルボキサミド化合物、またはこの互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適する塩：
【化１】
2013515040.tif 000001
［式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル、ここで、言及された最後の３つの基は部分的または完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良く、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨまたはＳによって置き換えられていても良く、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成しても良く、ここで、該シクロアルキル部位はさらに１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有しても良く、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここで、言及された最後の６つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有していても良く；
ここで、
Ｒ１ａは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有してもよいフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここで、言及された最後の３つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていて良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良く、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７
から選択され、
加えて、２つのＲ１ｂ基は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成しても良く、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基は、これらの基が結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成しても良く、
Ｒ１ｃは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここで、言及された最後の４つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていても良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良く、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、ここで、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有しても良く、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ここで、言及された最後の３つの基はアリール部位において置換されておらず、または、１、２、３または４個のＲ１ｄ基を有していても良く、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
ｐが０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７、および
ｑが２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択され；ここで、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
または
２つの基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有しても良い、３から７員の場合により置換されていても良い窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、相互に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、相互に独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及された意味のうちの１つを有し；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、ここで、言及された最後の１８の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、および
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここで、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒ１ｄを有し、または
２つの基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有しても良い３から７員の場合により置換されていても良い窒素複素環を形成し、
または隣接するＣ原子に結合した２つの基Ｒ１ｂまたは２つの基Ｒ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を有する、４、５、６または７員の場合により置換されていても良い炭素環または場合により置換されていても良い複素環を形成し；
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ、またはＳによって置き換えられていても良く、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成しても良く、ここで、該シクロアルキル部位は、加えて、１、２、３または４個のＲ２ｂ基を有しても良く、
アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここで、言及された最後の８つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３または４個の同一または異なるＲ２ｃ基を有していても良く；
ここで、
Ｒ２ｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、および
Ｒ２ｃはＲ１ｃに示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ３はＣ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２または３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の３つの基のシクロアルキル部位またはヘテロシクロアルキル部位は１、２、３または４個の基Ｒｘｂを有しても良く、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、またはＣ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の３つの基におけるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニルは置換されていないか、または１、２、または３個の置換基Ｒｘａを有し、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここで、言及された最後の４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２、または３個の置換基Ｒｘｄを有し、
ここで、ＲｘａはＲ１ａについて示された意味のうちの１つを有し、ＲｘｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、およびＲｘｄはＲ１ｄについて示された意味のうちの１つを有し、またはアリールまたはヘタリールの隣接する炭素原子に結合している２つの基Ｘｘｄは置換されていないか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２または３個の置換基を有する縮合ベンゼン環を形成しても良く
Ｒ４およびＲ５は、相互に独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、ここで、ＲおよびＲ’は、相互に独立して、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０、１または２である］。
【請求項２】
ｍが０または１であって、ｍ＝１である場合、Ｒ５がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
ｎは０または１であり、ｎ＝１である場合、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＣＯＯＲａ１、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヘタリールおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、ここで、最後の４つの言及された基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２または３個の置換基Ｒｘｄを有し、および、Ｒａ１およびＲｘｄは請求項１で定義された通りである、請求項１〜３のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｃ３−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル−メチル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ２−アルキレン）−ＣＯＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、チアゾール−２−イル、チアゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ベンゾ［ｂ］イミダゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、オキサゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルおよびベンゾオキサゾリル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される、請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、プロピル、ブチル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピル−メチル、モルホリン−４−イル−プロピル、ベンジル、フェニル−エチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルエチル、ピリジン−２−イルプロピル、１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチル、ベンゾイミダゾール−２−イル−メチル、オキサゾール−２−イル−メチル、チアゾール−２−イルおよびＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、請求項５に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、部分的にまたは完全にハロゲン化されていて良く、および／または１、２または３個の置換基Ｒ１ａを有しても良いＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部位が１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有しても良いＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル、
ベンジルおよびヘタリール−メチルであり、言及された最後の２つの基におけるフェニルおよびヘタリールは置換されていなくて良く、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有しても良いベンジルおよびヘタリール−メチル
から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、置換されていなくても良く、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有していても良いベンジルである、請求項７に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、ここで、言及された最後の５つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくても良く、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有していても良い、請求項１〜８のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、置換されていなくても良いか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有していても良いフェニルである、請求項９に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
基Ｒ１を有する炭素原子においてＳ立体配置を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
以下よりなる群：
Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］ブタン−２−イル｝−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［２−（ピリジン−２−イル）エチル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［３−（ピリジン−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロパ−２−エン−１−イルアミノ）ブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロブチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロピルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−１−（３−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−４−（フェネチルアミノ）−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−メチルＮ−［２−オキソ−４−フェニル−３−（｛［２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−ピリジニル］カルボニル｝アミノ）ブタノイル］グリシネート、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−１−｛４−［２−（４−モルホリニル）エトキシ］フェニル｝−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（１，３−オキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−（シクロプロピルアミノ）−１−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−３，４−ジオキソ−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−１−（２−フルオロベンジル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
から選択されるカルボキサミド化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩。
【請求項１３】
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−｛［（３−（ピリジン）−２−イル）プロピル］アミノ｝ブタン−２−イル）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ピリジン−３−カルボキサミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩。
【請求項１４】
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩。
【請求項１５】
Ｎ−［４−（ピリジン−２−イルメチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩。
【請求項１６】
Ｎ−｛４−［（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩。
【請求項１７】
Ｎ−（４−（ベンジルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミドである化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグおよびこの医薬的に適する塩。
【請求項１８】
治療で用いられる、請求項１〜１７のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物と、担体と、を含む医薬組成物。
【請求項２０】
神経変性疾患または機能低下、慢性脳供給欠乏、虚血症または外傷の結果として起こる神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症、ハンチントン病、多発性硬化症および神経系同時損傷、癲癇、疼痛から選択される障害、機能低下または状態；心臓虚血症後の心臓損傷、骨格筋外傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖からの損傷、冠動脈血管痙攣、大脳血管痙攣、黄斑変性、目の白内障、血管形成術後の血管の再狭窄；腎臓外傷、慢性腎臓疾患；インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβのレベル上昇に関連する障害または機能低下；マラリアまたはトキソプラズマ症のような原生動物感染に関連する障害または機能低下を治療するための、
ＨＩＶ患者を治療するための、並びに
腫瘍およびその転移の化学療法のための、
請求項１〜１７のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。