【手続補正書】
【提出日】平成23年3月1日(2011.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３２】
2010527930.tif 000001
を有する化合物、またはそのＮ−オキシドおよび／あるいは薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｒ１は：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ２０アラルキル、もしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；または
Ｃ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであって、各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであり、該アリールもしくはヘテロアリールは：
（ｉ）１個〜５個のＲ７で置換されており、かつ
（ｉｉ）１個〜４個のＲｅで必要に応じて置換されており；ここで：
Ｒ７はＷＡであり、ここで：
Ｗは各存在において独立して、結合；−Ｏ−；−ＮＲ８−であって、Ｒ８は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、ここで該アリール基もしくはヘテロアリール基は、１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されている、−ＮＲ８−；各々が１個〜５個のＲｆで必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、またはＣ２〜６アルキニレン；−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−；あるいは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり；
Ｗ１は各存在において独立して、−Ｏ−または−ＮＲ８−であり；そして
Ａは各存在において独立して、Ｃ６〜Ｃ１８アリールまたは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであり、これらの各々は：
（ｉ）１個〜５個のＲ９で置換されており、かつ
（ｉｉ）１個〜１０個のＲｇで必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ９は、各存在において独立して：
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２；または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ；または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個のＲａで必要に応じてさらに置換されているもの；または
（ｖｉ）Ｃ７〜Ｃ２０アラルキルもしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基がＲａ；１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール；ハロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択されるもの；または
（ｖｉｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり；
ここで：
Ｗ２は各存在において独立して、結合；１個〜３個のＲｆで必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキレン；Ｃ２〜６アルケニレン；Ｃ２〜６アルキニレン；Ｃ３〜６シクロアルキレン；−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、または−ＮＲ８（Ｃ１〜６アルキレン）−であり；
ｎは各存在において独立して、１または２であり；
Ｒ１０は、各存在において独立して：
（ｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ２０アラルキル、もしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素；Ｒ１０；または各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されている３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルを形成し、各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ１３は各存在において独立して、水素またはＲ１０であり；
−ＮＲ１４Ｒ１５の各存在において、Ｒ１４およびＲ１５のうちの一方は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；そしてＲ１４およびＲ１５の他方は：
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０；または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；または
（ｉｖ）−ＣＮ；または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個のＲａで必要に応じてさらに置換されている、
Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｖｉ）Ｃ７〜Ｃ２０アラルキルもしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基がＲａ；１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール；ハロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択される、
Ｃ７〜Ｃ２０アラルキルもしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は独立して：
（ｉ）水素；あるいは
（ｉｉ）ハロ；あるいは
（ｉｉｉ）各々が１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル；あるいは
（ｉｖ）ＮＲｉＲｊであって、ＲｉおよびＲｊの各々が独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキル；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；各々が１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０チオアリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０チオアラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）である、ＮＲｉＲｊ；あるいは
（ｖ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル；あるいは
（ｖｉ）各々が１個〜３個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルキル、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｖｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリール、
であり；
Ｒ６は：
（ｉ）ハロ；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル；あるいは
（ｉｉｉ）ニトロ；アジド；各々が１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１０チオアリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０チオアラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル；あるいは
（ｖ）各々が１個〜３個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルキル、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｖｉ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒａは、各存在において独立して：
（ｉ）ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｐ；各々が１個〜１０個のＲａ’で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、
であり；
Ｒａ’は各存在において独立して、ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、または３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒｂは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｐ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール、
であり；
Ｒｃは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｐ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃ’で必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃ’で必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｖ）各々が１個〜１０個のＲｃ’で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、
であり；
Ｒｃ’は各存在において独立して、Ｒａ’；ハロ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル；Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル；または各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであり；
Ｒｄは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄ’で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄ’で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルキル、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｖ）各々が１個〜１０個のＲｄ’で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール、
であり；
Ｒｄ’は各存在において独立して、ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル；Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル；３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７〜Ｃ２０アラルキル；６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１８アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ７〜Ｃ２０アラルコキシ；６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ；３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ；３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１８チオアリールオキシ；５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）であり；
Ｒｅの各々は各存在において独立して、１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；メルカプト；１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６チオアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ；ハロ；ヒドロキシル；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；または−Ｃ（Ｏ）Ｒｋであり；
Ｒｆは各存在において独立して、メルカプト；１個〜３個のＲｅで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６チオアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｈで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ；ハロ；ヒドロキシル；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；または−Ｃ（Ｏ）Ｒｋであり；
Ｒｇは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；あるいは
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル、
であり；
Ｒｈは各存在において独立して、ヒドロキシル；Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルコキシ；各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ；または各々が１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシであり；
Ｒｍ、Ｒｎ、Ｒｏ、およびＲｐの各々は、各存在において独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｒ１０；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されている３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；もしくは−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ、
であり；
Ｒｋは、各存在において独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｒ１０；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されている３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、
であり；そして
Ｒｑは各存在において独立して、Ｒｋ、ＯＲｋ、またはＮＲｍＲｎである、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がフェニルであり、該フェニルが（ａ）１個のＲ７で置換されており；そして（ｂ）１個のＲｅで必要に応じて置換されている、請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が式（Ａ−２）：
【化３３】
2010527930.tif 000002
を有し、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４のうちの１つが水素またはＲｅであり、そして他の２つが水素である、請求項１、２、または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２２がＲｅであり、そしてＲ２３およびＲ２４の各々が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２２がハロである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｏ−、結合、または−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＡがＣ６〜Ｃ１０アリールであり、該Ｃ６〜Ｃ１０アリールが（ａ）１個のＲ９で置換されており；そして（ｂ）１個〜４個のＲｇで必要に応じて置換されている、請求項１〜３および９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが式（Ｂ−１）：
【化３４】
2010527930.tif 000003
を有し、式（Ｂ−１）において：
ＲＡ３およびＲＡ４のうちの一方がＲ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のうちの他方が水素であり；そして
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が独立して、水素またはＲｇである、
請求項１〜３および９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ９が−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１〜３および９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が１個〜２個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が式（Ｃ−１）：
【化３５】
2010527930.tif 000004
を有し、式（Ｃ−１）において：
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４のうちの１つが水素またはＲｅであり、そして他の２つが水素であり；
ＲＡ３およびＲＡ４のうちの１つがＲ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４の他方が水素であり；そして
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が独立して、水素またはＲｇである、
請求項１、２、３または９に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２２がＲｅであり、そしてＲ２３およびＲ２４の各々が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２２がクロロまたはフルオロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｗが−Ｏ−、結合、または−ＯＣＨ２−である、請求項１４〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＡ３が−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、Ｗ２が結合であり、そしてｎが２である、請求項１４〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０が、１個〜２個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０がＣ１〜Ｃ３アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０がＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１０が１個のＲａで置換されたＣ２〜Ｃ８アルキルであり、ＲａがヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＡ５が水素またはＲｇであり、そしてＲＡ２およびＲＡ６の各々が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が水素である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々が水素である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６がＣＦ３である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６がハロである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が：
４−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（３−｛３−［（３−メトキシプロピル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［３−クロロ−５−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
３−［（３−クロロ−５−｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［４−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［４−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が：
４−｛３−［３−（イソブチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（３−｛３−［（３−メチルブチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
３−［（３−｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
３−［（４−｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−メチル−４−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
８−クロロ−４−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
４−（３−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；
４−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；
４−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；および
４−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が：
４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−２，８−ビス（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−［４−クロロ−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−エチル−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−２−プロピル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−イソプロピル−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−２−フェニル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−メチル−２−［４−（｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４イル］フェノキシ｝メチル）フェニル］プロパン酸；
［４−（｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝メチル）フェニル］酢酸；
４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が：
４−｛２−フルオロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−フルオロフェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−フルオロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−フルオロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（２−フルオロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛５−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−フルオロフェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が：
８−クロロ−４−｛２−フルオロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−フルオロフェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−（２−フルオロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−フルオロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−（２−フルオロ−５−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）キナゾリン；
８−クロロ−４−［２−フルオロ−５−（３−｛［３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）プロピル］スルホニル｝フェノキシ）フェニル］キナゾリン；
３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］ベンゾニトリル；
３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］安息香酸；３−［（３−｛４−クロロ−３−［２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
３−（｛３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］フェニル｝スルホニル）プロパン−１−オール；
３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］安息香酸メチル；および
８−クロロ−４−｛２−フルオロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が：
２−シクロプロピル−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−メトキシキナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
３−（｛３−［４−クロロ−３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）フェノキシ］フェニル｝スルホニル）プロパン−１−オール；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
４−（｛３−［４−クロロ−３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）フェノキシ］フェニル｝スルホニル）ブタン−１−オール；
４−［（３−｛４−クロロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−１−オール；
３−［（３−｛４−クロロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が：
４−｛２−クロロ−５−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
８−クロロ−４−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
３−［（３−｛４−フルオロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−［（３−｛４−フルオロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−１−オール；
４−（｛３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］フェニル｝スルホニル）ブタン−１−オール；
３−［（３−｛４−クロロ−３−［２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−１−オール；および
４−（２−フルオロ−５−｛３−［（メチルスルホニル）メチル］フェノキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項３８】
肝臓Ｘレセプターにより媒介される疾患または障害を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項３９】
心臓血管疾患を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項４０】
前記心臓血管疾患が急性冠症候群または再狭窄である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
アルツハイマー病を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４２】
Ｉ型糖尿病またはＩＩ型糖尿病を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４３】
アテローム性動脈硬化症および／またはアテローム性動脈硬化症の病変を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４４】
症候群Ｘを予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４５】
肥満症を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４６】
異常脂肪血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬからなる群より選択される１つ以上の脂質障害を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４７】
炎症性疾患を予防または処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項４８】
前記炎症性疾患が、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳ誘導性敗血症、耳の急性接触皮膚炎、または動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化症性炎症である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記炎症性疾患が慢性関節リウマチである、請求項４７に記載の組成物。
【請求項５０】
結合組織疾患を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５１】
前記化合物が、軟骨の分解を阻害し、そして軟骨の再生を誘導する、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
前記化合物が凝集活性を阻害する、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
前記化合物が、関節性変形症の病変における炎症誘発性サイトカインの生成を阻害する、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５４】
前記結合組織疾患が変形性関節症または腱炎である、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５５】
哺乳動物における皮膚の加齢を処置するための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項５６】
前記哺乳動物がヒトである、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記化合物が局所投与される、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５８】
前記皮膚の加齢が、暦年齢による加齢、光加齢、ステロイドにより誘導されて皮膚が薄くなること、またはこれらの組み合わせから誘導される、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５９】
被験体において血清中ＨＤＬコレステロールレベルを上昇させるための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項６０】
被験体において血清中ＬＤＬコレステロールレベルを低下させるための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項６１】
被験体においてコレステロール逆輸送を増加させるための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項６２】
被験体においてコレステロール吸収を減少させるための組成物であって、該組成物は、有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、組成物。
【請求項６３】
請求項３８〜６２のいずれか１項に記載される疾患または障害の処置において使用するための医薬の調製における、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
（要旨）
本発明は一般に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）のキナゾリンベースのモジュレーター、および関連する方法に関する。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化３２】
2010527930.tif 000005
を有する化合物、またはそのＮ−オキシドおよび／あるいは薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｒ１は：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ２０アラルキル、もしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；または
Ｃ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであって、各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであり、該アリールもしくはヘテロアリールは：
（ｉ）１個〜５個のＲ７で置換されており、かつ
（ｉｉ）１個〜４個のＲｅで必要に応じて置換されており；ここで：
Ｒ７はＷＡであり、ここで：
Ｗは各存在において独立して、結合；−Ｏ−；−ＮＲ８−であって、Ｒ８は水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、またはＣ６〜Ｃ１０アリールもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、ここで該アリール基もしくはヘテロアリール基は、１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されている、−ＮＲ８−；各々が１個〜５個のＲｆで必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、またはＣ２〜６アルキニレン；−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−；あるいは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり；
Ｗ１は各存在において独立して、−Ｏ−または−ＮＲ８−であり；そして
Ａは各存在において独立して、Ｃ６〜Ｃ１８アリールまたは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであり、これらの各々は：
（ｉ）１個〜５個のＲ９で置換されており、かつ
（ｉｉ）１個〜１０個のＲｇで必要に応じてさらに置換されており；
Ｒ９は、各存在において独立して：
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２；または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ；または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個のＲａで必要に応じてさらに置換されているもの；または
（ｖｉ）Ｃ７〜Ｃ２０アラルキルもしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基がＲａ；１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール；ハロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択されるもの；または
（ｖｉｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり；
ここで：
Ｗ２は各存在において独立して、結合；１個〜３個のＲｆで必要に応じて置換されているＣ１〜６アルキレン；Ｃ２〜６アルケニレン；Ｃ２〜６アルキニレン；Ｃ３〜６シクロアルキレン；−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、または−ＮＲ８（Ｃ１〜６アルキレン）−であり；
ｎは各存在において独立して、１または２であり；
Ｒ１０は、各存在において独立して：
（ｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ２０アラルキル、もしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール；
であり；
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立して、水素；Ｒ１０；または各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されている３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルであるか；あるいは
Ｒ１１およびＲ１２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルを形成し、各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されており；
Ｒ１３は各存在において独立して、水素またはＲ１０であり；
−ＮＲ１４Ｒ１５の各存在において、Ｒ１４およびＲ１５のうちの一方は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルであり；そしてＲ１４およびＲ１５の他方は：
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０；または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３；または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；または
（ｉｖ）−ＣＮ；または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個のＲａで必要に応じてさらに置換されている、
Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル；または
（ｖｉ）Ｃ７〜Ｃ２０アラルキルもしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキルであって、各々が：
（ａ）１個〜３個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１個〜５個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基がＲａ；１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリール；ハロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；もしくはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択される、
Ｃ７〜Ｃ２０アラルキルもしくは６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキルであり；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は独立して：
（ｉ）水素；あるいは
（ｉｉ）ハロ；あるいは
（ｉｉｉ）各々が１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル；あるいは
（ｉｖ）ＮＲｉＲｊであって、ＲｉおよびＲｊの各々が独立して、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキル；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；各々が１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０チオアリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０チオアラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）である、ＮＲｉＲｊ；あるいは
（ｖ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル；あるいは
（ｖｉ）各々が１個〜３個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルキル、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｖｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリール、
であり；
Ｒ６は：
（ｉ）ハロ；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル；あるいは
（ｉｉｉ）ニトロ；アジド；各々が１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１０チオアリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０チオアラルコキシ、６個〜１０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６チオシクロアルケニルオキシ、３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜６個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル；あるいは
（ｖ）各々が１個〜３個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ１０アラルキル、６個〜１０個の原子を含むヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、３個〜６個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜６個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｖｉ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリール；
Ｒａは、各存在において独立して：
（ｉ）ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｐ；各々が１個〜１０個のＲａ’で必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、
であり；
Ｒａ’は各存在において独立して、ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、または３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒｂは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｐ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール、
であり；
Ｒｃは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；オキソ；チオキソ；＝ＮＲｐ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃ’で必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃ’で必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール；または
（ｖ）各々が１個〜１０個のＲｃ’で必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、
であり；
Ｒｃ’は各存在において独立して、Ｒａ’；ハロ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル；Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル；または各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールであり；
Ｒｄは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄ’で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄ’で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；あるいは
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル；または
（ｉｖ）各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルキル、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；あるいは
（ｖ）各々が１個〜１０個のＲｄ’で必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリール、
であり；
Ｒｄ’は各存在において独立して、ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ２０アルケニル；Ｃ２〜Ｃ２０アルキニル；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニル、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリル；３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；Ｃ７〜Ｃ２０アラルキル；６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルキル；Ｃ１〜Ｃ２０アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１８アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；Ｃ７〜Ｃ２０アラルコキシ；６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ；Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ；Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ；３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ；３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；Ｃ６〜Ｃ１８チオアリールオキシ；５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；Ｃ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）であり；
Ｒｅの各々は各存在において独立して、１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル；メルカプト；１個〜３個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６チオアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ；ハロ；ヒドロキシル；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；または−Ｃ（Ｏ）Ｒｋであり；
Ｒｆは各存在において独立して、メルカプト；１個〜３個のＲｅで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ６チオアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｈで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールもしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ；ハロ；ヒドロキシル；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；または−Ｃ（Ｏ）Ｒｋであり；
Ｒｇは、各存在において独立して：
（ｉ）ハロ；ＮＲｍＲｎ；ニトロ；アジド；ヒドロキシ；各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８アリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０アラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０シクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ；メルカプト；Ｃ１〜Ｃ２０チオアルコキシ；Ｃ１〜Ｃ２０チオハロアルコキシ；各々が１個〜１０個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１８チオアリールオキシもしくは５個〜１６個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ；各々が１個〜１０個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ７〜Ｃ２０チオアラルコキシ、６個〜２０個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１６チオシクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ２０チオシクロアルケニルオキシ、３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクリルオキシ、もしくは３個〜２０個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ；シアノ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｓ）ＳＲｋ；−ＳＣ（Ｓ）Ｒｋ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｋ；−Ｃ（ＮＲｐ）Ｒｋ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ；−ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｋ；ｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ；−ＮＲｏＳ（Ｏ）ｎＲｑ；または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｍ）（ＯＲｎ）；
（ｉｉ）各々が１個〜１０個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ２０アルキルもしくはＣ１〜Ｃ２０ハロアルキル；あるいは
（ｉｉｉ）各々が１個〜１０個のＲｂで必要に応じて置換されているＣ２〜Ｃ２０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ２０アルキニル、
であり；
Ｒｈは各存在において独立して、ヒドロキシル；Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ；Ｃ１〜Ｃ１２ハロアルコキシ；各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されているＣ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ；または各々が１個〜５個のＲｄで必要に応じて置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５個〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシであり；
Ｒｍ、Ｒｎ、Ｒｏ、およびＲｐの各々は、各存在において独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｒ１０；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されている３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル；または
（ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ；もしくは−Ｓ（Ｏ）ｎＲｑ、
であり；
Ｒｋは、各存在において独立して：
（ｉ）水素；または
（ｉｉ）Ｒ１０；または
（ｉｉｉ）各々が１個〜５個のＲｃで必要に応じて置換されている３個〜２０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３個〜２０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、
であり；そして
Ｒｑは各存在において独立して、Ｒｋ、ＯＲｋ、またはＮＲｍＲｎである、
化合物。
（項目２）
Ｒ１が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１がＣ１〜Ｃ３アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２がフェニルであり、該フェニルが（ａ）１個のＲ７で置換されており；そして（ｂ）１個のＲｅで必要に応じて置換されている、項目１、２、または３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が式（Ａ−２）：
【化３３】
2010527930.tif 000006
を有し、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４のうちの１つが水素またはＲｅであり、そして他の２つが水素である、項目１、２、または３に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が水素である、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２２がＲｅであり、そしてＲ２３およびＲ２４の各々が水素である、項目５に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２２がハロである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｗが−Ｏ−、結合、または−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
ＡがＣ６〜Ｃ１０アリールであり、該Ｃ６〜Ｃ１０アリールが（ａ）１個のＲ９で置換されており；そして（ｂ）１個〜４個のＲｇで必要に応じて置換されている、項目１〜３および９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ａが式（Ｂ−１）：
【化３４】
2010527930.tif 000007
を有し、式（Ｂ−１）において：
ＲＡ３およびＲＡ４のうちの一方がＲ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のうちの他方が水素であり；そして
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が独立して、水素またはＲｇである、
項目１〜３および９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ９が−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、項目１〜３および９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１０が１個〜２個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２が式（Ｃ−１）：
【化３５】
2010527930.tif 000008
を有し、式（Ｃ−１）において：
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４のうちの１つが水素またはＲｅであり、そして他の２つが水素であり；
ＲＡ３およびＲＡ４のうちの１つがＲ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４の他方が水素であり；そして
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が独立して、水素またはＲｇである、
項目１、２、３または９に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２２がＲｅであり、そしてＲ２３およびＲ２４の各々が水素である、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２２がクロロまたはフルオロである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｗが−Ｏ−、結合、または−ＯＣＨ２−である、項目１４〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
ＲＡ３が−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、Ｗ２が結合であり、そしてｎが２である、項目１４〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１０が、１個〜２個のＲａで必要に応じて置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１０がＣ１〜Ｃ３アルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１０がＣＨ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１０が１個のＲａで置換されたＣ２〜Ｃ８アルキルであり、ＲａがヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシである、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
ＲＡ５が水素またはＲｇであり、そしてＲＡ２およびＲＡ６の各々が水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２５）
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々が水素である、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ６がＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ６がＣＦ３である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ６がハロである、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
上記化合物が：
４−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（３−｛３−［（３−メトキシプロピル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［３−クロロ−５−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
３−［（３−クロロ−５−｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［４−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［４−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
上記化合物が：
４−｛３−［３−（イソブチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（３−｛３−［（３−メチルブチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
３−［（３−｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
３−［（４−｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−メチル−４−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
８−クロロ−４−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
４−（３−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；
４−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；
４−（３’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；および
４−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−２−メチル−８−トリフルオロメチル−キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
上記化合物が：
４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−２，８−ビス（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−［４−クロロ−３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−エチル−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−２−プロピル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−イソプロピル−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−２−フェニル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
２−メチル−２−［４−（｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４イル］フェノキシ｝メチル）フェニル］プロパン酸；
［４−（｛３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝メチル）フェニル］酢酸；
４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
上記化合物が：
４−｛２−フルオロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−フルオロフェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−フルオロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−フルオロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−（２−フルオロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛５−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−フルオロフェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
上記化合物が：
８−クロロ−４−｛２−フルオロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−フルオロフェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−（２−フルオロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−フルオロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−（２−フルオロ−５−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）キナゾリン；
８−クロロ−４−［２−フルオロ−５−（３−｛［３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）プロピル］スルホニル｝フェノキシ）フェニル］キナゾリン；
３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］ベンゾニトリル；
３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］安息香酸；３−［（３−｛４−クロロ−３−［２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
３−（｛３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］フェニル｝スルホニル）プロパン−１−オール；
３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］安息香酸メチル；および
８−クロロ−４−｛２−フルオロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
上記化合物が：
２−シクロプロピル−４−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−メトキシキナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
３−（｛３−［４−クロロ−３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）フェノキシ］フェニル｝スルホニル）プロパン−１−オール；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
４−（｛３−［４−クロロ−３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）フェノキシ］フェニル｝スルホニル）ブタン−１−オール；
４−［（３−｛４−クロロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−１−オール；
３−［（３−｛４−クロロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
４−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；および
４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
上記化合物が：
４−｛２−クロロ−５−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
８−クロロ−４−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
８−クロロ−４−｛２−クロロ−５−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝キナゾリン；
３−［（３−｛４−フルオロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
４−［（３−｛４−フルオロ−３−［８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−１−オール；
４−（｛３−［３−（８−クロロキナゾリン−４−イル）−４−フルオロフェノキシ］フェニル｝スルホニル）ブタン−１−オール；
３−［（３−｛４−クロロ−３−［２−メチル−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−１−オール；および
４−（２−フルオロ−５−｛３−［（メチルスルホニル）メチル］フェノキシ｝フェニル）−８−（トリフルオロメチル）キナゾリン；
ならびにそれらのＮ−オキシドならびにそれらの薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目３８）
肝臓Ｘレセプターにより媒介される疾患または障害を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３９）
心臓血管疾患を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の、項目１〜３６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目４０）
上記心臓血管疾患が急性冠症候群または再狭窄である、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
アルツハイマー病を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４２）
Ｉ型糖尿病またはＩＩ型糖尿病を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４３）
アテローム性動脈硬化症および／またはアテローム性動脈硬化症の病変を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４４）
症候群Ｘを予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４５）
肥満症を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４６）
異常脂肪血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬからなる群より選択される１つ以上の脂質障害を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４７）
炎症性疾患を予防または処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４８）
上記炎症性疾患が、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳ誘導性敗血症、耳の急性接触皮膚炎、または動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化症性炎症である、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
上記炎症性疾患が慢性関節リウマチである、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
結合組織疾患を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５１）
上記化合物が、軟骨の分解を阻害し、そして軟骨の再生を誘導する、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
上記化合物が凝集活性を阻害する、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
上記化合物が、関節性変形症の病変における炎症誘発性サイトカインの生成を阻害する、項目５０に記載の方法。
（項目５４）
上記結合組織疾患が変形性関節症または腱炎である、項目５０に記載の方法。
（項目５５）
皮膚の加齢を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目５６）
上記哺乳動物がヒトである、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
上記化合物が局所投与される、項目５５に記載の方法。
（項目５８）
上記皮膚の加齢が、暦年齢による加齢、光加齢、ステロイドにより誘導されて皮膚が薄くなること、またはこれらの組み合わせから誘導される、項目５５に記載の方法。
（項目５９）
被験体において血清中ＨＤＬコレステロールレベルを上昇させる方法であって、該方法は、該被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目６０）
被験体において血清中ＬＤＬコレステロールレベルを低下させる方法であって、該方法は、該被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目６１）
被験体においてコレステロール逆輸送を増加させる方法であって、該方法は、該被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目６２）
被験体においてコレステロール吸収を減少させる方法であって、該方法は、該被験体に、有効量の項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目６３）
項目３８〜６２のいずれか１項に記載の方法において使用するための医薬の調製における、項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。