【手続補正書】
【提出日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
処置の必要のある被験者において免疫炎症性障害を処置するための医薬の製造における、酸ビーズ表面にコーティングされかつ制御放出用に製剤化されたジピリダモールを含む単位投与剤形の使用。
【請求項２】
ジピリダモールが制御放出コーティングでコーティングされる、請求項1記載の使用。
【請求項３】
制御放出コーティングがヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート55、Surelease(登録商標):HPMC E5、およびEudragit(登録商標) L100:Eudragit(登録商標) S100を含む、請求項2記載の使用。
【請求項４】
単位投与剤形が即時放出用に製剤化されたジピリダモールをさらに含む、請求項1〜3のいずれか一項記載の使用。
【請求項５】
単位投与剤形が40〜400 mgのジピリダモールを含む、請求項1〜4のいずれか一項記載の使用。
【請求項６】
単位投与剤形が45 mgのジピリダモールを含む、請求項5記載の使用。
【請求項７】
単位投与剤形が90 mgのジピリダモールを含む、請求項5記載の使用。
【請求項８】
単位投与剤形が180 mgのジピリダモールを含む、請求項5記載の使用。
【請求項９】
単位投与剤形が360 mgのジピリダモールを含む、請求項5記載の使用。
【請求項１０】
ジピリダモールの50%〜80%が制御放出用に製剤化され、かつジピリダモールの20%〜50%が即時放出用に製剤化される、請求項5〜9のいずれか一項記載の使用。
【請求項１１】
酸ビーズが酒石酸ビーズである、請求項1〜10のいずれか一項記載の使用。
【請求項１２】
ジピリダモール 対 酒石酸の比率が1:0.8である、請求項11記載の使用。
【請求項１３】
単位投与剤形が1日1回または1日2回投与される、請求項1〜12のいずれか一項記載の使用。
【請求項１４】
コルチコステロイドを被験者に投与する段階をさらに含む、請求項1〜13のいずれか一項記載の使用。
【請求項１５】
コルチコステロイドが2用量で投与される、請求項14記載の使用。
【請求項１６】
第1の用量が、1.5〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与され、かつ第2の用量が、0.75〜1.25 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与される、請求項15記載の使用。
【請求項１７】
第1の用量が、1.8 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与され、かつ第2の用量が、0.9 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与される、請求項16記載の使用。
【請求項１８】
コルチコステロイドが、プレドニゾロン、プレドニゾン、ブデソニド、メチルプレドニゾロン、フルチカゾン、ベタメタゾンおよびデフラザコートからなる群より選択される、請求項14〜17のいずれか一項記載の使用。
【請求項１９】
コルチコステロイドがプレドニゾロンである、請求項18記載の使用。
【請求項２０】
第1の用量が覚醒と同時に被験者に投与される、請求項15〜19のいずれか一項記載の使用。
【請求項２１】
第2の用量が第1の用量から4〜6時間後に被験者に投与される、請求項15〜20のいずれか一項記載の使用。
【請求項２２】
コルチコステロイドが即時放出用に製剤化される、請求項14〜21のいずれか一項記載の使用。
【請求項２３】
コルチコステロイドが制御放出用に製剤化される、請求項14〜21のいずれか一項記載の使用。
【請求項２４】
第1の用量が、即時放出用に製剤化された、1.0〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与され、かつ第2の用量が、制御放出用に製剤化された、0.75〜2.0 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与される、請求項15〜17のいずれか一項記載の使用。
【請求項２５】
コルチコステロイドが、インビトロ条件の下で、コルチコステロイドの少なくとも50%が試験の最初の30分以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としてのpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、請求項24記載の使用。
【請求項２６】
ジピリダモールが、インビトロ条件の下で、ジピリダモールの少なくとも10〜55%が試験の最初の2時間以内に放出され、かつジピリダモールの80%以上が8時間以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としての0.25%ラウリル硫酸ナトリウムを含むpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、請求項1記載の使用。
【請求項２７】
ジピリダモールが、栄養療法中の患者(fed patient)への投与の際に0.20〜0.90 l/時間の吸収速度定数を有する単位投与剤形に製剤化される、請求項1記載の使用。
【請求項２８】
酸ビーズ表面にコーティングされかつ制御放出用に製剤化されたジピリダモールを含む単位投与剤形の薬学的組成物。
【請求項２９】
酸ビーズが酒石酸ビーズである、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
ジピリダモールが制御放出コーティングでコーティングされる、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
制御放出コーティングがヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート55、Surelease(登録商標):HPMC E5、およびEudragit(登録商標) L100:Eudragit(登録商標) S100を含む、請求項30記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
単位投与剤形が即時放出用に製剤化されたジピリダモールをさらに含む、請求項28〜31のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
単位投与剤形が40〜400 mgのジピリダモールを含む、請求項28〜32のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
単位投与剤形が45 mgのジピリダモールを含む、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
単位投与剤形が90 mgのジピリダモールを含む、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
単位投与剤形が180 mgのジピリダモールを含む、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
単位投与剤形が360 mgのジピリダモールを含む、請求項33記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
ジピリダモールの50%〜80%が制御放出用に製剤化され、かつジピリダモールの20%〜50%が即時放出用に製剤化される、請求項33〜37のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
単位投与剤形が、即時放出用に製剤化された、0.75〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドをさらに含む、請求項28〜38のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項４０】
単位投与剤形が、制御放出用に製剤化された、0.75〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドをさらに含む、請求項28〜39のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項４１】
1.8 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む、請求項39記載の薬学的組成物。
【請求項４２】
0.9 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む、請求項40記載の薬学的組成物。
【請求項４３】
コルチコステロイドが、プレドニゾロン、プレドニゾン、ブデソニド、メチルプレドニゾロン、フルチカゾン、ベタメタゾンおよびデフラザコートより選択される、請求項39または40記載の薬学的組成物。
【請求項４４】
コルチコステロイドが、コーティングされたノンパレル(non-pareil)ビーズとして製剤化される、請求項39または40記載の薬学的組成物。
【請求項４５】
単位投与剤形が0.75〜3.75 mgのプレドニゾロンをさらに含み、プレドニゾロンの50%〜80%が即時放出用に製剤化され、かつプレドニゾロンの20%〜50%が制御放出用に製剤化される、請求項28〜38のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項４６】
単位投与剤形が、制御放出用に製剤化されたプレドニゾロンを有する内部コアおよび即時放出用に製剤化されたプレドニゾロンを有する外部コーティングを含む、請求項45記載の薬学的組成物。
【請求項４７】
内部コアが、制御放出用に製剤化された0.9 mgのプレドニゾロンを含み、かつ外部コーティングが、即時放出用に製剤化された1.8 mgのプレドニゾロンを含む、請求項46記載の薬学的組成物。
【請求項４８】
内部コアが、制御放出用に製剤化された0.45 mgのプレドニゾロンを含み、かつ外部コーティングが、即時放出用に製剤化された0.9 mgのプレドニゾロンを含む、請求項46記載の薬学的組成物。
【請求項４９】
制御放出用に製剤化された40〜400 mgのジピリダモール、および制御放出または即時放出用に製剤化された、0.75〜3.75 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む、単位投与剤形の薬学的組成物。
【請求項５０】
単位投与剤形が、即時放出用に製剤化されたジピリダモールをさらに含む、請求項49記載の薬学的組成物。
【請求項５１】
ジピリダモールの50%〜80%が制御放出用に製剤化され、かつジピリダモールの20%〜50%が即時放出用に製剤化される、請求項50記載の薬学的組成物。
【請求項５２】
単位投与剤形が、制御放出および即時放出用に製剤化された、プレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドをさらに含む、請求項49記載の薬学的組成物。
【請求項５３】
50%〜80%のプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドが即時放出用に製剤化され、かつ20%〜50%のプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドが制御放出用に製剤化される、請求項52記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
コルチコステロイドが、インビトロ条件の下で、コルチコステロイドの少なくとも50%が試験の最初の30分以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としてのpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、請求項36記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
ジピリダモールが、インビトロ条件の下で、ジピリダモールの少なくとも10〜55%が試験の最初の2時間以内に放出され、かつジピリダモールの80%以上が8時間以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としての0.25%ラウリル硫酸ナトリウムを含むpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
ジピリダモールが、栄養療法中の患者への投与の際に0.20〜0.90 l/時間の吸収速度定数を有する単位投与剤形に製剤化される、請求項28記載の薬学的組成物。
【請求項５７】
(i) 請求項28〜56のいずれか記載の単位投与剤形の薬学的組成物; および(ii) 免疫炎症性疾患の処置のために薬学的組成物を投与するための使用説明書を含む、キット。
【請求項５８】
単位投与剤形を1日1回または1日2回投与するための使用説明書をさらに含む、請求項57記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明の他の特徴および利点は、以下の詳細な説明、添付の図面、および添付の特許請求の範囲から明らかであろう。
[本発明1001]
処置の必要のある被験者において免疫炎症性障害を処置するための方法であって、酸ビーズ表面にコーティングされかつ制御放出用に製剤化されたジピリダモールを含む単位投与剤形を該被験者に投与する段階を含む、方法。
[本発明1002]
ジピリダモールが制御放出コーティングでコーティングされる、本発明1001の方法。
[本発明1003]
制御放出コーティングがヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート55、Surelease(登録商標):HPMC E5、およびEudragit(登録商標) L100:Eudragit(登録商標) S100を含む、本発明1002の方法。
[本発明1004]
単位投与剤形が即時放出用に製剤化されたジピリダモールをさらに含む、本発明1001〜1003のいずれかの方法。
[本発明1005]
単位投与剤形が40〜400 mgのジピリダモールを含む、本発明1001〜1004のいずれかの方法。
[本発明1006]
単位投与剤形が45 mgのジピリダモールを含む、本発明1005の方法。
[本発明1007]
単位投与剤形が90 mgのジピリダモールを含む、本発明1005の方法。
[本発明1008]
単位投与剤形が180 mgのジピリダモールを含む、本発明1005の方法。
[本発明1009]
単位投与剤形が360 mgのジピリダモールを含む、本発明1005の方法。
[本発明1010]
ジピリダモールの50%〜80%が制御放出用に製剤化され、かつジピリダモールの20%〜50%が即時放出用に製剤化される、本発明1005〜1009のいずれかの方法。
[本発明1011]
酸ビーズが酒石酸ビーズである、本発明1001〜1010のいずれかの方法。
[本発明1012]
ジピリダモール 対 酒石酸の比率が1:0.8である、本発明1011の方法。
[本発明1013]
単位投与剤形が1日1回または1日2回投与される、本発明1001〜1012のいずれかの方法。
[本発明1014]
コルチコステロイドを被験者に投与する段階をさらに含む、本発明1001〜1013のいずれかの方法。
[本発明1015]
コルチコステロイドが2用量で投与される、本発明1014の方法。
[本発明1016]
第1の用量が、1.5〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与され、かつ第2の用量が、0.75〜1.25 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与される、本発明1015の方法。
[本発明1017]
第1の用量が、1.8 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与され、かつ第2の用量が、0.9 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与される、本発明1016の方法。
[本発明1018]
コルチコステロイドが、プレドニゾロン、プレドニゾン、ブデソニド、メチルプレドニゾロン、フルチカゾン、ベタメタゾンおよびデフラザコートからなる群より選択される、本発明1014〜1017のいずれかの方法。
[本発明1019]
コルチコステロイドがプレドニゾロンである、本発明1018の方法。
[本発明1020]
第1の用量が覚醒と同時に被験者に投与される、本発明1015〜1019のいずれかの方法。
[本発明1021]
第2の用量が第1の用量から4〜6時間後に被験者に投与される、本発明1015〜1020のいずれかの方法。
[本発明1022]
コルチコステロイドが即時放出用に製剤化される、本発明1014〜1021のいずれかの方法。
[本発明1023]
コルチコステロイドが制御放出用に製剤化される、本発明1014〜1021のいずれかの方法。
[本発明1024]
第1の用量が、即時放出用に製剤化された、1.0〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与され、かつ第2の用量が、制御放出用に製剤化された、0.75〜2.0 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む単位投与製剤で投与される、本発明1015〜1017のいずれかの方法。
[本発明1025]
コルチコステロイドが、インビトロ条件の下で、コルチコステロイドの少なくとも50%が試験の最初の30分以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としてのpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、本発明1014の方法。
[本発明1026]
ジピリダモールが、インビトロ条件の下で、ジピリダモールの少なくとも10〜55%が試験の最初の2時間以内に放出され、かつジピリダモールの80%以上が8時間以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としての0.25%ラウリル硫酸ナトリウムを含むpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、本発明1001の方法。
[本発明1027]
ジピリダモールが、栄養療法中の患者(fed patient)への投与の際に0.20〜0.90 l/時間の吸収速度定数を有する単位投与剤形に製剤化される、本発明1001の方法。
[本発明1028]
酸ビーズ表面にコーティングされかつ制御放出用に製剤化されたジピリダモールを含む単位投与剤形の薬学的組成物。
[本発明1029]
酸ビーズが酒石酸ビーズである、本発明1028の薬学的組成物。
[本発明1030]
ジピリダモールが制御放出コーティングでコーティングされる、本発明1028の薬学的組成物。
[本発明1031]
制御放出コーティングがヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート55、Surelease(登録商標):HPMC E5、およびEudragit(登録商標) L100:Eudragit(登録商標) S100を含む、本発明1030の薬学的組成物。
[本発明1032]
単位投与剤形が即時放出用に製剤化されたジピリダモールをさらに含む、本発明1028〜1031のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1033]
単位投与剤形が40〜400 mgのジピリダモールを含む、本発明1028〜1032のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1034]
単位投与剤形が45 mgのジピリダモールを含む、本発明1033の薬学的組成物。
[本発明1035]
単位投与剤形が90 mgのジピリダモールを含む、本発明1033の薬学的組成物。
[本発明1036]
単位投与剤形が180 mgのジピリダモールを含む、本発明1033の薬学的組成物。
[本発明1037]
単位投与剤形が360 mgのジピリダモールを含む、本発明1033の薬学的組成物。
[本発明1038]
ジピリダモールの50%〜80%が制御放出用に製剤化され、かつジピリダモールの20%〜50%が即時放出用に製剤化される、本発明1033〜1037のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1039]
単位投与剤形が、即時放出用に製剤化された、0.75〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドをさらに含む、本発明1028〜1038のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1040]
単位投与剤形が、制御放出用に製剤化された、0.75〜2.5 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドをさらに含む、本発明1028〜1039のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1041]
1.8 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む、本発明1039の薬学的組成物。
[本発明1042]
0.9 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む、本発明1040の薬学的組成物。
[本発明1043]
コルチコステロイドが、プレドニゾロン、プレドニゾン、ブデソニド、メチルプレドニゾロン、フルチカゾン、ベタメタゾンおよびデフラザコートより選択される、本発明1039または1040の薬学的組成物。
[本発明1044]
コルチコステロイドが、コーティングされたノンパレル(non-pareil)ビーズとして製剤化される、本発明1039または1040の薬学的組成物。
[本発明1045]
単位投与剤形が0.75〜3.75 mgのプレドニゾロンをさらに含み、プレドニゾロンの50%〜80%が即時放出用に製剤化され、かつプレドニゾロンの20%〜50%が制御放出用に製剤化される、本発明1028〜1038のいずれかの薬学的組成物。
[本発明1046]
単位投与剤形が、制御放出用に製剤化されたプレドニゾロンを有する内部コアおよび即時放出用に製剤化されたプレドニゾロンを有する外部コーティングを含む、本発明1045の薬学的組成物。
[本発明1047]
内部コアが、制御放出用に製剤化された0.9 mgのプレドニゾロンを含み、かつ外部コーティングが、即時放出用に製剤化された1.8 mgのプレドニゾロンを含む、本発明1046の薬学的組成物。
[本発明1048]
内部コアが、制御放出用に製剤化された0.45 mgのプレドニゾロンを含み、かつ外部コーティングが、即時放出用に製剤化された0.9 mgのプレドニゾロンを含む、本発明1046の薬学的組成物。
[本発明1049]
制御放出用に製剤化された40〜400 mgのジピリダモール、および制御放出または即時放出用に製剤化された、0.75〜3.75 mgのプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドを含む、単位投与剤形の薬学的組成物。
[本発明1050]
単位投与剤形が、即時放出用に製剤化されたジピリダモールをさらに含む、本発明1049の薬学的組成物。
[本発明1051]
ジピリダモールの50%〜80%が制御放出用に製剤化され、かつジピリダモールの20%〜50%が即時放出用に製剤化される、本発明1050の薬学的組成物。
[本発明1052]
単位投与剤形が、制御放出および即時放出用に製剤化された、プレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドをさらに含む、本発明1049の薬学的組成物。
[本発明1053]
50%〜80%のプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドが即時放出用に製剤化され、かつ20%〜50%のプレドニゾロンまたは等価、等効力の量の別のコルチコステロイドが制御放出用に製剤化される、本発明1052の薬学的組成物。
[本発明1054]
コルチコステロイドが、インビトロ条件の下で、コルチコステロイドの少なくとも50%が試験の最初の30分以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としてのpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、本発明1036の薬学的組成物。
[本発明1055]
ジピリダモールが、インビトロ条件の下で、ジピリダモールの少なくとも10〜55%が試験の最初の2時間以内に放出され、かつジピリダモールの80%以上が8時間以内に放出される溶解放出プロフィールを有する単位投与剤形に製剤化され、該インビトロ条件が、最初の2時間は溶解媒体としての0.1 N HCl中、その後は媒体としての0.25%ラウリル硫酸ナトリウムを含むpH 6.8のリン酸緩衝液中で、USP溶解装置1を37℃±0.5℃および100 rpmで利用する、本発明1028の薬学的組成物。
[本発明1056]
ジピリダモールが、栄養療法中の患者への投与の際に0.20〜0.90 l/時間の吸収速度定数を有する単位投与剤形に製剤化される、本発明1028の薬学的組成物。
[本発明1057]
(i) 本発明1028〜1056のいずれかの単位投与剤形の薬学的組成物; および(ii) 免疫炎症性疾患の処置のために薬学的組成物を投与するための使用説明書を含む、キット。
[本発明1058]
単位投与剤形を1日1回または1日2回投与するための使用説明書をさらに含む、本発明1057のキット。