【手続補正書】
【提出日】平成23年11月2日(2011.11.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体。
ＲA−ＣＯ−Ｎ（Ｒ2）−（ＣＲ12）n−Ｎ（Ｒ5）−ＲB              式（Ｉ）
式中、
各Ｒ1は独立に同一又は異なるもので、水素原子、ヒドロキシル基、Ｃ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基或いはＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れオキシアルキル基を表し、
Ｒ2は水素原子或いはＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
Ｒ5は式−ＣＯ−Ｒ4（式中、Ｒ4は水素、又は１〜４のヒドロキシル部分で任意に置換されたＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表す。）の基を表し、
ＲA及びＲBは独立に同一又は異なるもので、三ヨウ素化フェニル基、好ましくはさらに３位及び５位において２つのＲ3基で置換された２，４，６−三ヨウ素化フェニル基を表し、ここで各Ｒ3は同一又は異なるもので、式（Ｉ）の化合物中の少なくとも１つのＲ3基が親水性部分であることを条件にして水素原子又は非イオン性の親水性部分を表し、
ｎは１〜６の正の整数を表す。
【請求項２】
各Ｒ1基が水素原子及び／又はヒドロキシル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2基が水素原子又はメチル基を表す、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5が式−ＣＨＯ、−ＣＯＣＨ3、−ＣＯＣＨ2−ＯＨ及び−ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨのアシル基のいずれかを表す、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ5がホルミル又はアセチル残基を表す、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ｎが２〜５の整数を表す、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ3が同一又は異なるもので、エステル、アミド及びアミン部分を含み、任意にはさらに直鎖又は枝分れＣ1-10アルキル基、好ましくはＣ1-5アルキル基で置換され、アルキル基は１以上のＣＨ2又はＣＨ部分が酸素又は窒素原子で置き換えられていてもよい非イオン性の親水性部分であり、さらにオキソ、ヒドロキシル、アミノ又はカルボキシル誘導体並びにオキソ置換硫黄及びリン原子から選択される１以上の基を含んでいてもよい非イオン性の親水性部分を表す、請求項１乃至請求項６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ3置換基が同一又は異なるもので、ポリヒドロキシＣ1-5アルキル、炭素原子数１〜５のヒドロキシアルコキシアルキル及び炭素原子数１〜５のヒドロキシポリアルコキシアルキルであり、アミド結合又はカルバモイル結合を介してヨウ素化フェニル基に結合している、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3基が以下の式の基のいずれかである、請求項８記載の化合物。
−ＣＯＮＨ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ2−ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ、
−ＣＯＮ（ＣＨ3）ＣＨ2−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨ、
−ＣＯＮＨ−ＣＨ−（ＣＨ2−ＯＨ）2、
−ＣＯＮ−（ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ）2、
−ＣＯＮＨ2、
−ＣＯＮＨＣＨ3、
−ＮＨＣＯＣＨ2ＯＨ、
−Ｎ（ＣＯＣＨ3）Ｈ、
−Ｎ（ＣＯＣＨ3）−Ｃ1-3アルキル、
−Ｎ（ＣＯＣＨ3）−モノ、ビス又はトリス−ヒドロキシＣ1-4アルキル、
−Ｎ（ＣＯＣＨ2ＯＨ）−水素、モノ、ビス又はトリス−ヒドロキシＣ1-4アルキル、
−Ｎ（ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨ）−水素、モノ、ビス又はトリヒドロキシル化Ｃ1-4アルキル、
−Ｎ（ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨ）−水素、モノ、ビス又はトリヒドロキシル化Ｃ1-4アルキル、
−Ｎ（ＣＯＣＨ2ＯＨ）2、
−ＣＯＮ（ＣＨ2−ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ）（ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ）、
−ＣＯＮＨ−Ｃ（ＣＨ2−ＯＨ）3、及び
−ＣＯＮＨ−ＣＨ（ＣＨ2−ＯＨ）（ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ）。
【請求項１０】
各Ｒ3基が同一又は異なるもので、式−ＣＯＮＨ−ＣＨ2−ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＯＮ（ＣＨ3）ＣＨ2−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＯＮＨ−ＣＨ−（ＣＨ2−ＯＨ）2、−ＣＯＮ−（ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ）2、−ＣＯＮ（ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ）（ＣＨ2−ＣＨ2ＯＨ）、−ＮＨ−ＣＯＣＨ2ＯＨ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨ及び−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨＯＨ−ＣＨＯＨ−ＣＨ2ＯＨを有する１以上の部分を表す、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
次の式（ＩＩ）を有する、請求項１乃至請求項１０のいずれか１項記載の化合物。
【化１】
2011504939.tif 000001
式中、Ｒ6は−ＣＨ2−ＯＨ、−ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ又はＣＨＯＨ−ＣＨＯＨ−ＣＨ2−ＯＨ部分を表し、Ｒ9はＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ又は−ＣＨ2−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−ＯＨを表し、Ｒ7及びＲ8の各々は同一又は異なるもので、Ｈ、−ＣＨ3、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＯＨ又は−ＣＨ2−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ2−ＯＨを表し、Ｒ5はホルミル又はアセチル残基を表す。
【請求項１２】
以下の化合物から選択されるものである、請求項１乃至請求項１１のいずれか１項記載化合物。
５−｛［３−（３−ヒドロキシメチルアミノ−５−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ’−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
５−｛［３−（３，４−ジヒドロキシエチルアミノ−５−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ’−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
５−｛［３−（３−ヒドロキシメチルアミノ−５−［Ｎ’−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ’−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
５−｛［３−（３，４−ジヒドロキシエチルアミノ−５−［Ｎ’−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ’−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、及び
５−｛［３−（３−ヒドロキシメチルアミノ−５−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノカルボニル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］ホルミルアミノ｝−Ｎ，Ｎ’−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物を薬学的に許容されるキャリヤー又は賦形剤と共に含んでなるＸ線診断用組成物。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物を含む診断剤及び診断用組成物の、Ｘ線造影検査における使用。
【請求項１５】
請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物をヒト又は動物の身体に投与する段階、診断装置で身体を検査する段階、検査からのデータをコンパイルする段階、及び任意にはデータを解析する段階を含んでなるイメージング方法。
【請求項１６】
請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物をヒト又は動物の身体に投与する段階、Ｘ線診断装置で身体を検査する段階、検査からのデータをコンパイルする段階、及び任意にはデータを解析する段階を含んでなるＸ線イメージング方法。