【手続補正書】
【提出日】平成24年8月24日(2012.8.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I、II、III、IV、もしくはV:
【化１】
2012502099.tif 000001
［式中、
R1は、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、オキサゾリジノニル、ジオキソチアジニル、R5R6N、式:
【化２】
2012502099.tif 000002
1個の式:
【化３】
2012502099.tif 000003
置換基で置換されたピペリジノニル、
1個の式:
【化４】
2012502099.tif 000004
置換基で置換されたピロリル、またはフェニルであり、ここで、該フェニルはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、およびCONR7R8からなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されており、該フェニルはまた、0〜2個のハロ、アルキル、アルコキシ、ピリジニル、フェニルもしくはハロフェニル置換基で置換されており;
R2は、水素、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、またはR5R6Nであり;
R3は、シアノ、アルコキシカルボニル、(シクロアルキル)オキシカルボニル、(アルキルスルホニル)アミノカルボニル、CONR11R12、(R13)(R14)NCONH、トリアゾリル、チアゾリル、またはテトラゾリルであり;
R4は、0〜2個のハロで置換されたフェニルであり;
R5は、水素、アルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ベンジル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、フェニルカルボニル、(アルコキシフェニル)カルボニル、アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、(アルコキシフェニル)スルホニルまたは(ハロアルコキシフェニル)スルホニルであって;
R6は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであるか;あるいは、
R5およびR6は、それらが結合している窒素と一緒になって、オキサゾリジノニルまたはジオキソチアジニルであり;
R7は、水素、アルキル、式:
【化５】
2012502099.tif 000005
であり;
R8は、水素またはアルキルであり;
R9は、水素またはアルキルであって;
R10は、水素またはアルキルであるか;あるいは、
R9およびR10は、一緒になって、エチレン、プロピレン、ブチレン、またはペンチレンであり;
R11は、水素またはアルキルであって;
R12は、水素またはアルキルであるか;あるいは、
R11およびR12は、それらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであり;
R13は、水素またはアルキルであって;
R14は、水素またはアルキルであるか;あるいは、
R13およびR14は、それらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであり;
R15は、アルキルまたはシクロアルキルであり;
R16は、水素、ハロ、アルキル、またはアルコキシであり;
R17は、水素、ハロ、アルキル、またはアルコキシであり;そして、
Ar1は、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、またはフェニルであって、0〜1個のハロ、アルキル、もしくはフェニル置換基で置換されている］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1が、ハロ、アルコキシ、オキサゾリジノニル、ジオキソチアジニル、R5R6N、またはフェニルであり、ここで、該フェニルはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびCONR7R8からなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されており、該フェニルは0〜1個のアルキル置換基で置換されており;
R2が、水素、ハロ、アルコキシ、またはR5R6Nであり;
R3が、シアノ、アルコキシカルボニル、(シクロアルキル)オキシカルボニル、(アルキルスルホニル)アミノカルボニル、CONR11R12、(R13)(R14)NCONH、トリアゾリル、チアゾリル、またはテトラゾリルであり;
R4が、0〜2個のハロで置換されたフェニルであり;
R5が、アルキルスルホニルであり;
R6が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり;
R7が、水素、アルキル、または式:
【化６】
2012502099.tif 000006
であり;
R8が、水素またはアルキルであり;
R9が、水素またはアルキルであって;
R10が、水素またはアルキルであるか;あるいは、
R9およびR10が、一緒になって、エチレン、プロピレン、ブチレン、またはペンチレンであり;
R11が、水素またはアルキルであり;
R12が、水素またはアルキルであり;
R13が、水素またはアルキルであって;
R14が、水素またはアルキルであるか;あるいは、
R13およびR14が、それらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであり;
R16が、水素であり;
R17が、水素であり;そして、
Ar1が、フェニルまたはピリジニルである、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
R1が、アルコキシまたはフェニルであり、ここで、該フェニルはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびCONR7R8からなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されており、該フェニルはまた、0〜2個のアルキル置換基で置換されており;
R2が、水素、ハロまたはR5R6Nであり;
R3が、CONR13R14であり;
R4が、0〜2個のハロで置換されたフェニルであり;
R5が、アルキルスルホニルであり;
R6が、水素またはヒドロキシアルキルであり;
R7が、水素、アルキル、または式:
【化７】
2012502099.tif 000007
であり;
R8が、水素であり;
R9が、アルキルであって;
R10が、アルキルであるか;あるいは、
R9およびR10が、一緒になって、エチレンまたはプロピレンであり;
R11が、水素またはアルキルであり;
R12が、水素またはアルキルであり;
R13が、水素またはアルキルであって;
R14が、水素またはアルキルであるか;あるいは、
R13およびR14が、それらが結合している窒素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであり;
R16が、水素であり;
R17が、水素であり;そして、
Ar1が、ピリジニルまたはフェニルであって、0〜1個のアルキルもしくはフェニル置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
R1が、シクロアルキル、アルコキシ、式:
【化８】
2012502099.tif 000008
1個の式:
【化９】
2012502099.tif 000009
置換基で置換されたピペリジノニル、
1個の式:
【化１０】
2012502099.tif 000010
置換基で置換されたピロリル、またはフェニルであり、ここで、該フェニルはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、およびCONR7R8からなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されており、該フェニルはまた、0〜2個のハロ、アルキル、アルコキシ、ピリジニル、フェニルもしくはハロフェニル置換基で置換されており;
R2が、水素、ハロ、シクロアルキル、またはR5R6Nであり;
R3が、CONR11R12であり;
R4が、0〜2個のハロで置換されたフェニルであり;
R5が、水素、(シクロアルキル)アルキル、ベンジル、ハロアルキルカルボニル、(アルコキシフェニル)カルボニル、アルキルスルホニル、(アルコキシフェニル)スルホニルまたは(ハロアルコキシフェニル)スルホニルであり;
R6が、水素またはヒドロキシアルキルであり;
R7が、水素、アルキル、式：
【化１１】
2012502099.tif 000011
であり;
R8が、水素であり;
R9が、アルキルであって;
R10が、アルキルであるか;あるいは、
R9およびR10が、一緒になって、エチレンまたはプロピレンであり;
R11が、アルキルであり;
R12が、水素であり;
R15が、アルキルまたはシクロアルキルであり;
R16が、水素であり;
R17が、水素であり;そして、
Ar1が、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、またはフェニルであって、0〜1個のアルキルもしくはフェニル置換基で置換されている、
請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
R1が1個のCONR7R8置換基および0〜2個のハロ、アルキル、もしくはアルコキシ置換基で置換されたフェニルであり;R2が水素、ハロ、アルキル、またはR5R6Nであり;R3がCONR11R12であり;R4がモノフルオロフェニルであり;R5がアルキルスルホニルであり;R6がアルキルであり;R7が式:
【化１２】
2012502099.tif 000012
であり;R8が水素であり;R9がメチルであって;R10がメチルであるか;あるいは、R9およびR10が、一緒になって、エチレンであり;R11がアルキルであり;R12が水素またはアルキルであり;R16が水素であり;R17が水素であり;そして、Ar1がオキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、またはフェニルであって、0〜1個のハロもしくはアルキル置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
R1が、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ、およびCONR7R8からなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されたフェニルであり、ここで、該フェニルはまた、0〜2個のハロ、アルキル、アルコキシ、ピリジニル、フェニルもしくはハロフェニル置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびCONR7R8からなる群から選択される1〜2個の置換基で置換されたフェニルであり、ここで、該フェニルは、0〜1個のハロ、アルキル、もしくはアルコキシ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
4-フルオロ-2-(4-フルオロフェニル)-5-(4-メトキシ-2-メチル-5-(1-フェニルシクロプロピルカルバモイル)フェニル)-N-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
4-フルオロ-2-(4-フルオロフェニル)-5-(4-メトキシ-2-メチル-5-(1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-N-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-5-(2-メチル-5-(1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
6-(N-エチルメチルスルホンアミド)-2-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-5-(3-(2-フェニルプロパン-2-イルカルバモイル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
6-(N-エチルメチルスルホンアミド)-2-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-5-(3-(1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
4-フルオロ-2-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-5-(2-メチル-5-(1-フェニルシクロプロピルカルバモイル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
4-フルオロ-2-(4-フルオロフェニル)-5-(4-メトキシ-2-メチル-5-(1-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-N-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
4-フルオロ-2-(4-フルオロフェニル)-5-(4-メトキシ-2-メチル-5-(1-(ピリミジン-2-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-N-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
4-フルオロ-2-(4-フルオロフェニル)-5-(5-(1-(3-フルオロフェニル)シクロプロピルカルバモイル)-4-メトキシ-2-メチルフェニル)-N-メチルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボキサミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-5-(2-メチル-5-(1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)フロ[2,3-b]ピリジン-3-カルボキサミド;および、
5-(2-クロロ-5-(1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピルカルバモイル)フェニル)-2-(4-フルオロフェニル)-N-メチルフロ[2,3-b]ピリジン-3-カルボキサミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む、C型肝炎感染症の治療のための医薬組成物。
【請求項１０】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および抗HCV活性を有する別の化合物を組み合わせて含む、C型肝炎感染症の治療のための剤であって、該別の化合物の少なくとも１つが、インターフェロン、シクロスポリン、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、該剤。
【請求項１１】
該別の化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与する、請求項１０に記載の剤。