【手続補正書】
【提出日】平成26年1月8日(2014.1.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
2013518888.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｅは、結合、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、カルボシクリレン、ヘテロシクリレンであり、但し、Ｅは、４−オキソ−イミダゾリジニレンではなく、
Ｌ３は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｏ−、−ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｄ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−であり、但し、（ａ）ＥおよびＬ３は、同時に両方とも結合であることはなく、かつ（ｂ）Ｌ３−Ｅが一緒に−Ｏ−であるとき、Ｒ６は、ヨードまたはベンゾキシではなく、
ｍは、０、１、２、３、または４の整数であり、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルからなる群から選択されるカルボキシレートバイオアイソスターであり、
Ｌ２は、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルキレン、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルケニレンであるか、もしくは代替的に、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ３、Ｌ１、およびＬ２に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＨ、またはＮであり、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に芳香族６員環を形成し、但し、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹのうちの最大で３つが、ＮまたはＮＨであり、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、それぞれ独立して、（ａ）水素、ハロ、もしくはシアノ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃである、
（ｉｉ）Ｒ１またはＲ２は、Ｒ３とともに二重結合を形成し、Ｒ１およびＲ２のうちのもう一方は、（ｉ）のように選択される、
（ｉｉｉ）Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３のうちの２つは、一緒に連結されて、Ｃ３−８カルボシクリルまたは３〜８員のヘテロシクリルを形成し、３番目は、（ｉ）のように選択される、ならびに
（ｉｖ）Ｒ３およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に、Ｃ５−８カルボシクリルまたは５〜８員のヘテロシクリルを形成し、Ｒ１およびＲ２は、（ｉ）のように選択される
から選択され、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ４およびＲ５は、一緒に連結されて、ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６は、シアノ、ハロ、アジド、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−Ｃ（ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ１ａ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１ｄ、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＣ（＝ＮＲ１ｄ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２Ｒ１ｄ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃ、−ＳＲ１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１ｂＲ１ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ｂＲ１ｃであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、水素であり、Ｌ１が、−ＣＯＮＨ２または−ＣＯ２Ｈであり、Ｌ２が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ４が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、シアノ基であり、
各Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、またはＲ１ａおよびＲ１ｃは、それらが結合するＣおよびＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成するか、またはＲ１ｂおよびＲ１ｃは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、カルボシクリレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれがさらに置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されていてもよく、
各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、およびニトロ、（ｂ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇ
からなる群から選択され、各Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｆおよびＲｇは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成する。
【請求項２】
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
2013518888.tif 000002
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１で定義されるものと同じであるか；あるいは
式（ＩＶ）：
2013518888.tif 000003
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、請求項１で定義されるものと同じであり、
ｍは、０、１、２、または３であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、ｎが０のとき、Ｌ２は、Ｘに隣接する炭素原子に直接結合して、５員環を形成し、
（ＩＩｃ）中のＵ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである
、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ｉ）−Ｌ３−Ｅ−は、
2013518888.tif 000004
の構造を有し；かつ／あるいは
（ｉｉ）Ｅは、５員ヘテロアリーレンまたは６員ヘテロシクリレンであり、
Ｌ３は、結合であるか、または−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）ＮＲ１ｄ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１ａ−、もしくは−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−であり；かつ／あるいは
（ｉｉｉ）Ａは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ３−８カルボシクリルまたはＣ６−１４アリールであり、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の、一実施形態では、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａで置換されていてもよく；かつ／あるいは
（ｉｖ）Ｒ１およびＲ２は、両方とも水素であり；かつ／あるいは
（ｖ）Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり；かつ／あるいは
（ｖｉ）−Ｌ２−Ｒ４は、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ３−７カルボシクリル、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ６−１４アリール、−Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ５）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロシクリル、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ３−７カルボシクリル、ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロシクリル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−Ｃ３−８カルボシクリル、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−Ｃ６−１４アリール、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−ヘテロアリール、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−Ｃ３−７カルボシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−Ｃ６−１４アリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−ヘテロシクリル、および−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルのそれぞれは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく；かつ／あるいは
（ｖｉｉ）Ｒ５およびＲ５ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルであり、ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく；かつ／あるいは
（ｖｉｉｉ）Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹによって形成される６員環は、フェニル、ピリジン、ピリミジン、またはピペリジンであり；かつ／あるいは
（ｉｘ）ｍは、１または２であり、Ｒ６は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）：
2013518888.tif 000005
の構造を有し、式中、
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ３−Ｅ−は、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−アリーレン−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−アリーレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ１ａＳ（Ｏ）２−ヘテロシクリレン−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に完全飽和または不飽和の６員環を形成し、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルキレン、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、もしくは−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−アルケニレンであるか、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ６およびｍは、請求項１で定義されるものと同じであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が、水素であり、Ｌ１が、−ＣＯＮＨ２または−ＣＯ２Ｈであり、Ｌ２が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ４が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、シアノ基であり、
Ａが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、−Ｌ３−Ｅ−が、ヘテロアリール、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであり、かつ−Ｌ２−が、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２であるとき、Ｒ４は、置換されたアリールまたは置換されたヘテロアリールであり、前記置換基は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、請求項１で定義される１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ４中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、以下の（ａ）、（ｂ）、および（ｃ）：
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよく、
−Ｌ３−Ｅ−が−Ｃ（Ｏ）−のとき、Ａは、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ６−１４アリールで置換されたＣ６−１４アリールであり、
−Ｌ３−Ｅ−が−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−であるとき、Ａは、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ６−１４アリールで置換されたＣ６−１４アリールまたはヘテロアリールであるか；あるいは
式（Ｘ）：
2013518888.tif 000006
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ３、Ｒ６、Ｅ、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、およびＲ４は、前記で定義されるものと同じであり、
ｍは、０、１、２、または３であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである
、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
（ｉ）−Ｌ３−Ｅ−は、
2013518888.tif 000007
の構造を有し；かつ／あるいは
（ｉｉ）Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＣＨ２であり；かつ／あるいは
（ｉｉｉ）Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択され；かつ／あるいは
（ｉｖ）Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−であり、Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである
、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＸ）：
2013518888.tif 000008
の構造を有し、式中、
Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択され、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５ａ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＸＩＩＩ）または（ＸＩＶ）：
2013518888.tif 000009
の構造を有し、式中、
Ｒ３は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ａは、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ３−Ｅ−は、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、独立して、ＣＨ、ＣＨ２、またはＮであり、
Ｌ１は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（ＯＨ）２、テトラゾリル、または３−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ２は、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、もしくは−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−であるか、または代替的に、Ｌ２およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ３、Ｌ１、およびＬ２に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に５〜８員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６およびｍは、請求項１で定義されるものと同じであり、
Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑまたは−Ｒ４ｂであり、
Ｒ４ａは、Ｃ３−７カルボシクリレン、Ｃ６−１４アリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンであり、
Ｒｑは、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ４ｂは、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ３、Ｒ６、Ｒｑ、Ａ、および−Ｌ３−Ｅ−中の各アルキル、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンは、請求項１に定義される１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ４ａ中の各カルボシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレン、ならびにＲ４ｂ中の各カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）１つ以上の、一実施形態においては、１つ、２つ、３つ、もしくは４つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７カルボシクリル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ７−１５アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、１つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいか；あるいは
式（ＸＶ）：
2013518888.tif 000010
の構造を有し、式中、
−Ｌ３−Ｅ−は、アリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であり、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣまたはＣＨであり、
ｎは、０、１、または２であり、
Ｌ２は、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−である
、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
−Ｌ３−Ｅ−が、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、または−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−であるとき、Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
（ｉ）Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、アリール−Ｃ２−６アルケニレン、アリール−Ｃ２−６アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−であり；かつ／あるいは
（ｉｉ）ｍは、１または２であり、Ｒ６は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）１つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；かつ／あるいは
（ｉｉｉ）Ａ−Ｌ３−Ｅ−は、アリール−Ｃ２−６アルケニレン、アリール−Ｃ２−６アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ａ−、アリール−ＮＲ１ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−であり、Ｌ２は、−Ｎ（Ｒ５）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ａ−であり、Ｒ４は、−Ｒ４ａ−Ｒｑである
、請求項７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
表３Ａの化合物１６３〜２２７；または表２Ａの化合物２２８〜３２７；または表１Ａの化合物１〜１６２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）受容体の活性を調節する方法であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物の有効量をＧＬＰ−１受容体を含有する細胞と接触させる工程を含む、方法。
【請求項１３】
対象におけるＧＬＰ−１に関連する状態もしくは疾患、またはその１つ以上の症状を治療する方法における使用のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物であって、該方法が該化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、前記化合物。
【請求項１４】
前記状態または疾患が、代謝障害、糖尿病、肥満、高脂血症、心血管疾患、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１３に記載の使用のための化合物。
【請求項１５】
対象における、インスリン分泌を増加させるための；胃運動を減少させるための；胃排出を遅延させるための；血漿グルカゴンレベルを低下させるための；食事グルカゴン分泌を抑制するための；食物摂取を減少させるための；または食欲を減少させるための方法における使用のための、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物であって、該方法が該化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、前記化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
別の実施形態では、本発明は、本発明の有効量の化合物を対象に投与する工程を含む、対象におけるＧＬＰ−１に関連する状態、疾患、および／もしくは障害、またはそれらの１つ以上の症状を治療する方法を提供する。
[本発明1001]
式（Ｉ）
2013518888.tif 000011
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ：
式中、
Ａは、Ｃ3−8カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｅは、結合、Ｃ2−6アルケニレン、Ｃ2−6アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、カルボシクリレン、ヘテロシクリレンであり、但し、Ｅは、4−オキソ−イミダゾリジニレンではなく、
Ｌ3は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2Ｏ−、−ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）ＮＲ1ｄ−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）ＮＲ1ｄ−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2ＮＲ1ｄ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ1ａ−、または−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2−であり、但し、（ａ）ＥおよびＬ3は、同時に両方とも結合であることはなく、かつ（ｂ）Ｌ3−Ｅが一緒に−Ｏ−であるとき、Ｒ6は、ヨードまたはベンゾキシではなく、
ｍは、0、1、2、3、または4の整数であり、
Ｌ1は、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（ＯＨ）2、テトラゾリル、または3−ヒドロキシイソオキサゾリルからなる群から選択されるカルボキシレートバイオアイソスターであり、
Ｌ2は、−ＣＨ2Ｎ（Ｒ5）−、−Ｎ（Ｒ5）ＣＨ2−、−Ｎ（Ｒ5）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ5−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ5−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−、−ＣＨ2ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａＣＨ2−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−アルキレン、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、または−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−アルケニレンであるか、もしくは代替的に、または代替的に、Ｌ2およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に5〜8員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ3、Ｌ1、およびＬ2に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に5〜8員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、それぞれ独立して、Ｃ、ＣＨ、またはＮであり、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に芳香族6員環を形成し、但し、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹのうちの最大で3つが、ＮまたはＮＨであり、
Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）：
（ｉ）Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3は、それぞれ独立して、（ａ）水素、ハロ、もしくはシアノ、（ｂ）Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−8カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリル、または（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ1ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ1ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−Ｃ（ＮＲ1ａ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＲ1ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ1ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ1ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ1ａ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ1ａ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ1ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）Ｒ1ｄ、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）ＯＲ1ｄ、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＣ（＝ＮＲ1ｄ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）Ｒ1ｄ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2Ｒ1ｄ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＳＲ1ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ1ａ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ1ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ1ｂＲ1ｃである、
（ｉｉ）Ｒ1またはＲ2は、Ｒ3とともに二重結合を形成し、Ｒ1およびＲ2のうちのもう一方は、（ｉ）のように選択される、
（ｉｉｉ）Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3のうちの2つは、一緒に連結されて、Ｃ3−8カルボシクリルまたは3〜8員のヘテロシクリルを形成し、3番目は、（ｉ）のように選択される、ならびに
（ｉｖ）Ｒ3およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に、Ｃ5−8カルボシクリルまたは5〜8員のヘテロシクリルを形成し、Ｒ1およびＲ2は、（ｉ）のように選択される
から選択され、
Ｒ4は、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ4およびＲ5は、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ5およびＲ5ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または代替的に、Ｒ4およびＲ5は、一緒に連結されて、ヘテロシクリルを形成し、
Ｒ6は、シアノ、ハロ、アジド、ニトロ、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ1ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ1ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−Ｃ（ＮＲ1ａ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＲ1ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ1ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ1ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＣ（＝ＮＲ1ａ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ1ａ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒ1ａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）Ｒ1ｄ、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）ＯＲ1ｄ、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＣ（＝ＮＲ1ｄ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）Ｒ1ｄ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2Ｒ1ｄ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2ＮＲ1ｂＲ1ｃ、−ＳＲ1ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ1ａ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ1ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ1ｂＲ1ｃ、もしくは−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ1ｂＲ1ｃであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3が、水素であり、Ｌ1が、−ＣＯＮＨ2または−ＣＯ2Ｈであり、Ｌ2が、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ4が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ3−Ｅ−は、シアノ基であり、
各Ｒ1ａ、Ｒ1ｂ、Ｒ1ｃ、およびＲ1ｄは、独立して、水素、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、またはＲ1ａおよびＲ1ｃは、それらが結合するＣおよびＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成するか、またはＲ1ｂおよびＲ1ｃは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5ａ、Ｒ6、Ｒ1ａ、Ｒ1ｂ、Ｒ1ｃ、Ｒ1ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、カルボシクリレン、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基Ｑａでそれぞれがさらに置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、1つ以上の、一実施形態では、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基Ｑａで置換されていてもよく、
各Ｑａは、独立して、（ａ）シアノ、ハロ、およびニトロ、（ｂ）Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル、ならびに（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒｅ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＣ（＝ＮＲｈ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）2Ｒｈ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）2ＮＲｆＲｇ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、および−Ｓ（Ｏ）2ＮＲｆＲｇ
からなる群から選択され、各Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｆおよびＲｇは、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成する。
[本発明1002]
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）：
2013518888.tif 000012
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1001で定義されるものと同じである、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩａ）、または（ＩＩＩｂ）：
2013518888.tif 000013
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1002で定義されるものと同じである、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
式（ＩＶ）：
2013518888.tif 000014
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1001で定義されるものと同じであり、
ｍは、0、1、2、または3であり、
ｎは、0、1、2、または3であり、ｎが0のとき、Ｌ2は、Ｘに隣接する炭素原子に直接結合して、5員環を形成し、
（ＩＩｃ）中のＵ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
−Ｌ3−Ｅ−は、
2013518888.tif 000015
の構造を有する、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
Ｅは、5員ヘテロアリーレンまたは6員ヘテロシクリレンであり、
Ｌ3は、結合であるか、または−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）ＮＲ1ｄ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ1ａ−、もしくは−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2−である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Ａは、1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ3−8カルボシクリルまたはＣ6−14アリールであり、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、1つ以上の、一実施形態では、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基Ｑａで置換されていてもよい、本発明1001〜1006のいずれかの化合物。
[本発明1008]
Ｒ1およびＲ2は、両方とも水素である、本発明1001〜1007のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Ｒ3は、水素またはＣ1−6アルキルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
−Ｌ2−Ｒ4は、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−Ｃ1−6アルキル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−Ｃ3−7カルボシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ3−7カルボシクリル、−Ｎ（Ｒ5）−Ｃ6−14アリール、−Ｎ（Ｒ5）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ5）−ヘテロシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ3−7カルボシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロシクリル、ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ3−7カルボシクリル、ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−ヘテロシクリル、−ＣＨ2Ｎ（Ｒ5）−Ｃ3−8カルボシクリル、−ＣＨ2Ｎ（Ｒ5）−Ｃ6−14アリール、−ＣＨ2Ｎ（Ｒ5）−ヘテロアリール、−ＣＨ2Ｎ（Ｒ5）−ヘテロシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ3−7カルボシクリル、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−Ｃ3−7カルボシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−Ｃ3−7カルボシクリル、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−Ｃ3−7カルボシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−Ｃ6−14アリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−ヘテロシクリル、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−ヘテロシクリル、および−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルのそれぞれは、1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、本発明1001〜1009のいずれかの化合物。
[本発明1011]
Ｒ5およびＲ5ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−6アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−6アルキルであり、ここで、各Ｃ1−6アルキルは、1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、本発明1001〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹによって形成される6員環は、フェニル、ピリジン、ピリミジン、またはピペリジンである、本発明1001〜1011のいずれかの化合物。
[本発明1013]
ｍは、1または2であり、Ｒ6は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキルである、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
式（ＶＩ）：
2013518888.tif 000016
の構造を有し、式中、
Ｒ3は、水素またはＣ1−6アルキルであり、
Ａは、Ｃ3−8カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ3−Ｅ−は、Ｃ2−6アルケニレン、Ｃ2−6アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−アリーレン−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2−アリーレン−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2−ヘテロアリーレン−、−ＮＲ1ａＳ（Ｏ）2−ヘテロシクリレン−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、または−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、ＶおよびＷが結合する炭素原子と一緒に完全飽和または不飽和の6員環を形成し、
Ｌ1は、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（ＯＨ）2、テトラゾリル、または3−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ2は、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−、もしくは−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−アルキレン、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−アルキレン、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−アルケニレン、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−アルケニレン、もしくは−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−アルケニレンであるか、または代替的に、Ｌ2およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に5〜8員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ4は、Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ6およびｍは、本発明1001で定義されるものと同じであり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹが、それぞれ、独立して、ＣまたはＣＨであり、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3が、水素であり、Ｌ1が、−ＣＯＮＨ2または−ＣＯ2Ｈであり、Ｌ2が、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−であり、かつＲ4が、−ヘテロアリール−アリールであるとき、Ａ−Ｌ3−Ｅ−は、シアノ基であり、
Ａが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、−Ｌ3−Ｅ−が、ヘテロアリール、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、または−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであり、かつ−Ｌ2−が、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2であるとき、Ｒ4は、置換されたアリールまたは置換されたヘテロアリールであり、前記置換基は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ3、Ｒ5、Ｒ5ａ、Ｒ6、Ｒ1ａ、Ｒ1ｂ、Ｒ1ｃ、Ｒ1ｄ、Ａ、およびＥ中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、本発明1001で定義される1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ4中の各アルキル、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アリーレン、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリレンは、1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、以下の（ａ）、（ｂ）、および（ｃ）：
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、およびＣ2−6アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、1つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよく、
−Ｌ3−Ｅ−が−Ｃ（Ｏ）−のとき、Ａは、1つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ6−14アリールで置換されたＣ6−14アリールであり、
−Ｌ3−Ｅ−が−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−または−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−であるとき、Ａは、1つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよいＣ6−14アリールで置換されたＣ6−14アリールまたはヘテロアリールである、本発明1001の化合物。
[本発明1015]
式（ＶＩａ）または（ＶＩｂ）：
2013518888.tif 000017
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1014で定義されるものと同じである、本発明1014の化合物。
[本発明1016]
−Ｌ3−Ｅ−は、
2013518888.tif 000018
の構造を有する、本発明1014または1015の化合物。
[本発明1017]
式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）：
2013518888.tif 000019
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1014で定義されるものと同じである、本発明1014の化合物。
[本発明1018]
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩＩａ）、または（ＶＩＩＩｂ）：
2013518888.tif 000020
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1017で定義されるものと同じである、本発明1017の化合物。
[本発明1019]
Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＣＨ2である、本発明1014〜1018のいずれかの化合物。
[本発明1020]
Ａ−Ｌ3−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択される、本発明1014、1015、および1017〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1021]
Ｌ2は、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−、または−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−であり、
Ｒ4は、Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、本発明1014〜1020のいずれかの化合物。
[本発明1022]
式（ＩＸ）：
2013518888.tif 000021
の構造を有し、式中、
Ａ−Ｌ3−Ｅ−は、カルボシクリル−Ｃ≡Ｃ−、アリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロアリール−Ｃ≡Ｃ−、ヘテロシクリル−Ｃ≡Ｃ−、カルボシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ヘテロアリーレン−、ヘテロシクリル−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｓ（Ｏ）2Ｏ−、ヘテロアリール−Ｓ（Ｏ）2Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、アリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、ヘテロアリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−、アリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−、またはヘテロアリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−ヘテロシクリレン−からなる群から選択され、
Ｌ2は、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−、または−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2ＮＲ5ａ−であり、
Ｒ4は、Ｃ1−6アルキル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、本発明1014または1017の化合物。
[本発明1023]
式（ＩＸａ）または（ＩＸｂ）：
2013518888.tif 000022
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1022で定義されるものと同じである、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
式（Ｘ）：
2013518888.tif 000023
の構造を有し、式中、
Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1014で定義されるものと同じであり、
ｍは、0、1、2、または3であり、
ｎは、0、1、2、または3であり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣＨまたはＮである、本発明1014の化合物。
[本発明1025]
作動活性を有さない、本発明1014〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
式（ＸＩＩ）：
2013518888.tif 000024
の構造を有し、式中、
Ｒ3は、水素またはＣ1−6アルキルであり、
Ａは、Ｃ3−8カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
−Ｌ3−Ｅ−は、Ｃ2−6アルケニレン、Ｃ2−6アルキニレン、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、または−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−であり、
Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは、独立して、ＣＨ、ＣＨ2、またはＮであり、
Ｌ1は、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ2Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）2、−Ｐ（ＯＨ）2、テトラゾリル、または3−ヒドロキシイソオキサゾリルであり、
Ｌ2は、−Ｎ（Ｒ5）ＣＨ2−、−Ｎ（Ｒ5）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−、もしくは−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−であるか、または代替的に、Ｌ2およびＶもしくはＷは、それらが結合する他の原子と一緒に5〜8員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成するか、または代替的に、ＶもしくはＷならびにＲ3、Ｌ1、およびＬ2に結合する炭素原子が、それらが結合する他の原子と一緒に5〜8員の置換されていてもよいカルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、
Ｒ6およびｍは、本発明1001で定義されるものと同じであり、
Ｒ4は、−Ｒ4ａ−Ｒｑまたは−Ｒ4ｂであり、
Ｒ4ａは、Ｃ3−7カルボシクリレン、Ｃ6−14アリーレン、ヘテロアリーレン、またはヘテロシクリレンであり、
Ｒｑは、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ4ｂは、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
Ｒ3、Ｒ6、Ｒｑ、Ａ、および−Ｌ3−Ｅ−中の各アルキル、アルケニレン、アルキニレン、カルボシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリーレン、カルボシクリレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレンは、本発明1001に定義される1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、
Ｒ4ａ中の各カルボシクリレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクリレン、ならびにＲ4ｂ中の各カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよく、ここで、各Ｑは、独立して、
（ａ）シアノ、ハロ、アジド、およびニトロ、
（ｂ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、または4つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、およびＣ2−6アルキニル、ならびに
（ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＣ（＝ＮＲａ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＣ（＝ＮＲｄ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2Ｒｄ、−ＮＲａＳ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲａＳ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）2Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、および−Ｓ（Ｏ）2ＮＲｂＲｃ
から選択され、式中、各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびＲｄは、独立して、（ｉ）水素であるか、（ｉｉ）1つ以上の、一実施形態においては、1つ、2つ、3つ、もしくは4つの置換基Ｑａでそれぞれが置換されていてもよい、Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−7カルボシクリル、Ｃ6−14アリール、Ｃ7−15アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルであるか、または（ｉｉｉ）ＲｂおよびＲｃが、それらが結合するＮ原子と一緒にヘテロシクリルを形成し、1つ以上の置換基Ｑａで置換されていてもよい、本発明1001の化合物。
[本発明1027]
−Ｌ3−Ｅ−が、Ｃ2−6アルケニレン、Ｃ2−6アルキニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、または−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−であるとき、Ｒ4は、−Ｒ4ａ−Ｒｑである、本発明1026の化合物。
[本発明1028]
式（ＸＩＩａ）または（ＸＩＩｂ）：
2013518888.tif 000025
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｙ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1026で定義されるものと同じである、本発明1026の化合物。
[本発明1029]
式（ＸＩＩＩ）または（ＸＩＶ）：
2013518888.tif 000026
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1026で定義されるものと同じである、本発明1026の化合物。
[本発明1030]
式（ＸＩＩＩａ）、（ＸＩＩＩｂ）、（ＸＩＶａ）、または（ＸＩＶｂ）：
2013518888.tif 000027
の構造を有し、式中、Ａ、Ｌ3、Ｒ6、Ｅ、ｍ、Ｒ3、Ｌ1、Ｌ2、およびＲ4は、本発明1029で定義されるものと同じである、本発明1029の化合物。
[本発明1031]
Ａ−Ｌ3−Ｅ−は、アリール−Ｃ2−6アルケニレン、アリール−Ｃ2−6アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、アリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−である、本発明1026〜1030のいずれかの化合物。
[本発明1032]
ｍは、1または2であり、Ｒ6は、（ｉ）シアノもしくはハロであるか、または（ｉｉ）1つ以上の置換基Ｑで置換されていてもよいＣ1−6アルキルである、本発明1026〜1031のいずれかの化合物。
[本発明1033]
Ａ−Ｌ3−Ｅ−は、アリール−Ｃ2−6アルケニレン、アリール−Ｃ2−6アルキニレン、アリール−ヘテロアリーレン−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−ＯＣ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、アリール−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−、またはヘテロシクリレン−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリーレン−であり、
Ｌ2は、−Ｎ（Ｒ5）ＣＨ2−、−Ｎ（Ｒ5）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ2ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）−、−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−、または−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ5ａ−であり、
Ｒ4は、−Ｒ4ａ−Ｒｑである、本発明1026〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
式（ＸＶ）：
2013518888.tif 000028
の構造を有し、式中、
−Ｌ3−Ｅ−は、アリーレン、ヘテロアリーレン、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ1ａ−、または−ＮＲ1ａＣ（Ｏ）−であり、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｕ、Ｖ、およびＸは、独立して、ＣまたはＣＨであり、
ｎは、0、1、または2であり、
Ｌ2は、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲ5Ｓ（Ｏ）2−である、本発明1026の化合物。
[本発明1035]
感作活性を有さない、本発明1026〜1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
2、5、または10μＭの濃度で、Ａ、Ｂ、またはＣの作動活性レベルと、Ａ、Ｂ、またはＣの感作活性レベルを有する、本発明1001の化合物。
[本発明1037]
ＡまたはＢの作動活性レベルおよびＡまたはＢの感作活性レベルを有する、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
表3Ａの化合物163〜227からなる群から選択される、本発明1036の化合物。
[本発明1039]
表2Ａの化合物228〜327からなる群から選択される、本発明1014の化合物。
[本発明1040]
表1Ａの化合物1〜162からなる群から選択される、本発明1026の化合物。
[本発明1041]
本発明1001〜1040のいずれかの化合物と、1つ以上の薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1042]
さらなる治療剤をさらに含む、本発明1041の薬学的組成物。
[本発明1043]
グルカゴン様ペプチド−1（ＧＬＰ−1）受容体の活性を調節する方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量をＧＬＰ−1受容体を含有する細胞と接触させる工程を含む、方法。
[本発明1044]
対象におけるＧＬＰ−1に関連する状態もしくは疾患、またはその1つ以上の症状を治療する方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1045]
前記状態または疾患が、代謝障害、糖尿病、肥満、高脂血症、心血管疾患、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される、本発明1044の方法。
[本発明1046]
対象におけるインスリン分泌を増加させるための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1047]
対象における胃運動を減少させるための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1048]
対象における胃排出を遅延させるための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1049]
対象における血漿グルカゴンレベルを低下させるための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1050]
対象における食事グルカゴン分泌を抑制するための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1051]
対象の食物摂取を減少させるための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1052]
対象の食欲を減少させるための方法であって、本発明1001〜1040のいずれかの化合物の有効量を該対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1053]
本発明1001〜1040のいずれかの化合物が、さらなる治療剤と同時投与される、本発明1044〜1052のいずれかの方法。