【手続補正書】
【提出日】平成26年7月8日(2014.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2013533279.tif 000001
〔式中、
環Ａは次のもの：
【化２】
2013533279.tif 000002
から成る群から選択される二環式環系であり；
ここで、記号
【化３】
2013533279.tif 000003
は、Ｌ１の結合点が環Ａ’上にあることを示し；ここで、Ｒ１は環Ａ中のいずれのＣＨ結合の水素原子と置き換わってもよく；
Ｘ１は各々独立してＣＨまたはＮであり；
Ｘ２はＮＲ１９、ＯまたはＳであり；
Ｘ３は各々独立してＮＲ１９、ＣＨ２、ＯまたはＳであり；
ｒは１または２であり；
環Ｂはシクロヘキシルまたはフェニルである；ただし、環Ｂがフェニルであるとき、環Ａは
【化４】
2013533279.tif 000004
であり、ここで、Ｒ１ａは水素、フェニル、フェニルアミノまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１ａは場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよく；そして、Ｒ１ａが１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロアリールであるとき、各−ＮＨ−基の水素は場合によりＲ２２で置換されていてよく；
Ｑは：
【化５】
2013533279.tif 000005
から成る群から選択され；
ここで、記号
【化６】
2013533279.tif 000006
は環Ｂへの結合点を示し；
Ｘ４は−ＮＲ４−または−Ｏ−であり；
ｑおよびｎは各々独立して０、１、２、３または４であり；
Ｌ１が−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−または−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−であり；
Ｒ１は環Ａ中のいずれのＣＨ結合の水素原子と置き換わってもよく、各々独立してジュウテロ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ホルミル、Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ１−７アルキルチオ、Ｃ３−８シクロアルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールオキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−７アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−７アルキル)アミノ、Ｎ−Ｃ６−１０アリールアミノ、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｎ−(３〜１０員ヘテロシクリル)アミノ、(３〜１０員ヘテロシクリル)オキシ、５〜１０員ヘテロアリール、(５〜１０員ヘテロアリール)Ｃ１−４アルキル、Ｎ−(５〜１０員ヘテロアリール)アミノ、(５〜１０員ヘテロアリール)オキシ、Ｃ１−７アルカノイル、Ｃ１−７アルコキシカルボニル、Ｃ１−７アルカノイルオキシ、Ｃ１−７アルキルアミド、Ｃ６−１０アリールアミド、(３〜１０員ヘテロシクリル)アミド、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−７アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−７アルキル)カルバモイル、Ｃ１−７アルコキシアミド、Ｃ１−７アルキルウレイドおよびＣ６−１０アリールウレイドであり、ここで、Ｒ１は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよく；そして、Ｒ１が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールを含むとき、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＲ２２で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１は一体となってオキソを形成してよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１はそれらが結合している炭素と一体となってスピロＣ３−８カルボシクリルを形成するか；または隣接炭素原子上の２個のＲ１はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合Ｃ３−８カルボシクリルまたはフェニルを形成してよく、それは、場合により１個以上のＲ１３で置換されていてよく；
Ｒ２は各々独立してヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ２−７アルケニル、アミノ、Ｃ１−７アルキルアミノ、ジ−(Ｃ１−７アルキル)アミノ、Ｃ１−７アルキルアミド、Ｃ１−７アルコキシアミドから成る群から選択され；ここで、Ｒ２は各々独立して場合により１個以上のハロで置換されていてよく；または非隣接炭素原子上の２個以上のＲ２基は一体となってＣ１−４アルキレン架橋を形成するか；または隣接炭素原子上の２個以上のＲ２基は縮合Ｃ３−８カルボシクリルを形成してよく；
Ｒ３はＣ１−７アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ３−８カルボシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール、(５〜１０員ヘテロアリール)Ｃ１−４アルキル、３〜１０員ヘテロシクリルおよび(３〜１０員ヘテロシクリル)Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ここで、Ｒ３は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１４で置換されていてよく；そして、Ｒ３が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＣ１−７アルキルと置き換わってよく；
Ｒ４は水素、Ｃ１−７アルキルまたはＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル；またはＲ３およびＲ４は、それらが結合している窒素原子と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−を含むとき、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＲ１６と置き換わってよく；
Ｒ１３は各々独立してジュウテロ、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールオキシ、３〜１０員ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１−７アルキルアミノ、ジ−(Ｃ１−７アルキル)アミノ、Ｃ１−７アルカノイル、Ｃ１−７アルコキシカルボニル、Ｃ１−７アルカノイルオキシ、Ｃ１−７アルキルアミド、Ｃ１−７アルコキシアミド、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−７アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−７アルキル)カルバモイル、Ｃ１−７アルキルスルホニル、Ｃ１−７アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７アルキルスルホンアミド、スルファモイル、Ｎ−Ｃ１−７アルキルスルファモイルまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−７アルキル)スルファモイルであり、ここで、Ｒ１３は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよく；そして、Ｒ１３が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＲ２０と置き換わってよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１３は一体となってオキソまたはスピロＣ３−８カルボシクリルを形成してよく；または隣接炭素原子上の２個のＲ１３はそれらが結合している炭素と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成してよく、それは場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよく、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−基を含むならば、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＲ２０と置き換わってよく；
Ｒ１４は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−７アルコキシカルボニル、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ６−１０アリールまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１４は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２４で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１４は一体となってオキソ、スピロＣ３−８カルボシクリルまたは３〜７員スピロヘテロシクリルを形成してよく；または隣接炭素原子上の２個のＲ１４はそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニルを形成してよく、それは、場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２４で置換されていてよく；
Ｒ１５は各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−８カルボシクリル、フェニルおよびＣ１−７アルコキシカルボニルから成る群から選択され；ここで、Ｒ１５は、場合により１個以上の炭素原子をハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１５は一体となってオキソを形成するか、またはそれらが結合している炭素原子と一体となってＣ２−８シクロアルキルまたは３〜１０員ヘテロシクリルを形成するか；または隣接炭素原子上の２個のＲ１５はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合フェニルを形成してよく；
Ｒ１６は各々独立してＣ１−７アルキル、Ｃ３−８カルボシクリル、Ｃ１−７アルカノイル、Ｃ１−７アルコキシカルボニルまたは５〜１０員ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１７は各々独立してシアノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、アミノ、Ｃ１−７アルキルアミノ、ジ−(Ｃ１−７アルキル)アミノ、Ｃ６−１０アリールアミノ、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−７アルコキシカルボニル、Ｃ１−７アルカノイルオキシ、３〜１０員ヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ１７は、場合により１個以上の炭素原子をハロ、アミノ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ１−７ハロアルキル、カルボキシまたはＣ１−７アルキルオキシカルボニルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして、Ｒ１７が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロシクリルであるとき、各−ＮＨ−基の水素は場合により独立してＲ２３で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１７は一体となってオキソを形成してよく；
Ｒ１８はＣ１−７アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、フェニルまたはＣ１−７アルコキシＣ１−７アルキルであり；
Ｒ１９は各々独立して水素、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルカノイル、トリ−(Ｃ１−７アルキル)シリル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ１−７アルコキシカルボニル、Ｃ３−８シクロアルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１−７アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−７アルキル)カルバモイルまたはＣ６−１０アリールＣ１−４アルキルであり；ここで、Ｒ１９は場合により１個以上の炭素原子を１個以上のＲ２１で置換されていてよく；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は各々ジュウテロ、ハロ、カルボキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルコキシまたはＣ１−７アルコキシカルボニルであり；
Ｒ２４は各々独立してヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７ハロアルキル、Ｃ１−７アルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−７アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−７アルキル)アミノ、Ｃ１−７アルコキシカルボニル、Ｃ１−７アルカノイルオキシ、ホスホノオキシ、Ｃ１−７アルコキシ(ヒドロキシ)ホスホリルオキシまたはジ−(Ｃ１−７アルコキシ)ホスホリルオキシ；ここで、Ｒ２４は、場合により１個以上の炭素原子をアミノ、Ｎ−Ｃ１−７アルキルアミノおよびフェニルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩；ただし、本化合物はエチル４−(２−フェニル−１Ｈ−ベンゾ[ｄ]イミダゾール−６−スルホンアミド)ベンゾエート、Ｎ−(１−ヒドロキシ−３−フェニルプロパン−２−イル)−４−(ナフタレン−２−スルホンアミド)シクロヘキサンカルボキサミド、４−(ナフタレン−２−スルホンアミド)−Ｎ−(１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル)シクロヘキサンカルボキサミドまたはエチル４−(ナフタレン−２−スルホンアミド)シクロヘキサンカルボキシレートではない。
【請求項２】
環Ｂがシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｌ１が−ＳＯ２ＮＨ−である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｌ１が−ＮＨＳＯ２−である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｌ１が−ＮＨＳＯ２ＮＨ−である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｌ１が−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
環Ａが次のもの：
【化７】
2013533279.tif 000007
【化８】
2013533279.tif 000008
から成る群から選択される二環式環系であり；
ここで、Ｒ１が環Ａ中のいずれのＣＨ結合の水素原子と置き換わってもよい、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が各々独立してジュウテロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、ビニル、１−プロピニル、Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−ピリジニルアミノ、Ｎ−(２,３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１,４]ジオキシン−６−イルアミノ、Ｎ−(ベンゾ[ｃ][１,２,５]チアジアゾール−５−イルアミノ、フェニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、フェニルアミノ、シクロプロピル、シクロペンチル、ピリジニル、チアゾリル、シクロブトキシ、オキセタン−３−イルオキシ、メトキシカルボニル、アセトアミド、Ｎ−エチルカルバモイルまたはベンジルであり、ここで、Ｒ１が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよく；そして、Ｒ１が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールを含むとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ２２で置換されていてよい、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ｍが１であり、Ｒ１がフェニルまたはフェニルアミノであり、ここで、Ｒ１が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよい、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
ｍが２であり、Ｒ１の一方がフェニルまたはフェニルアミノであり、Ｒ１の他方がハロであり、ここで、Ｒ１が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよい、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１９が各々独立して水素、メチル、エチル、イソプロピル、アセチル、ヘキサノイル、メトキシルカルボニル、エトキシカルボニル、ｔ−ブトキシルカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、Ｎ−エチルカルバモイル、シクロプロピル、トリ−イソプロピルシリル、シクロヘキサンオキシカルボニル、ベンジルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択され、ここで、Ｒ１９が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２１で置換されていてよい、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２１が各々独立してジュウテロ、フルオロ、メトキシ、カルボキシル、メトキシカルボニルまたはベンジルオキシである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１３が各々独立してハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ,Ｎ−エチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、エトキシカルボニルアミノ、アセチル、アセトアミド、ピペラジニル、モルホリニル、ピラゾリル、２−オキソ−２,３−ジヒドロチアゾリル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、スルファモイルまたはフェニルオキシであり、ここで、Ｒ１３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよく；そして、Ｒ１３が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ２０と置き換わってよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１３が一体となってオキソまたはスピロＣ３−８カルボシクリルを形成してよく；または隣接炭素原子上の２個のＲ１３が、それらが結合している炭素と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成してよく、それが場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよく、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−基を含むならば、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ２０と置き換わってよい、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２２が各々独立してメチルまたはｔ−ブトキシカルボニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ１７が各々独立してハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、メトキシカルボニル、３−メチルブタノイルオキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−ベンジルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、ここで、Ｒ１７が、場合により１個以上の炭素原子をハロ、アミノ、Ｃ１−７アルキル、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ１−７ハロアルキル、カルボキシまたはＣ１−７アルキルオキシカルボニルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；そして、Ｒ１７が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロシクリルであるとき、各−ＮＨ−基の水素が場合により独立してＲ２３で置換されていてよい、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２０が各々独立してメチルまたはｔ−ブトキシカルボニルである、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ２３が各々メチルである、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｑが次の式：
【化９】
2013533279.tif 000009
により表される基である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘ４が−ＮＲ４−である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ４がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルまたはメトキシエチルである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｘ４が−Ｏ−である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ３がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、１−メチルプロピル、１,２−ジメチルプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、フェニル、ナフト−１−イル、ベンジル、２−フェニルエチル、１,２,３,４−テトラヒドロナフト−１−イル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、アゼパニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、２−(ピリジン−３−イル)−エチル、キノリン−６−イルまたはピラゾール−４−イルメチルであり；ここで、Ｒ３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１４で置換されていてよく；そして、Ｒ３が１個以上の−ＮＨ−を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＣ１−７アルキルと置き換わってよい、請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ１４が各々独立してハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、メトキシカルボニル、シクロプロピルまたはＮ−Ｎ−ジメチルアミノであり；ここで、Ｒ１４が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２４で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１４が一体となってオキソであるか；または同一炭素原子上の２個のＲ１４が、それらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成する、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ２４が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、プロパノイルオキシ、３−メチルブタノイルオキシまたはジ−(ｔ−ブトキシ)ホスホリルオキシであり、ここで、Ｒ２４が、場合により、アミノ、メチルアミノまたはフェニルから選択される１個以上の基で置換されていてよい、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−を含むとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ１６と置き換わってよい、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、１,４−オキサゼパン−４−イル、アゼチジン−１−イル、イソインドリン−２−イルまたはデカヒドロイソキノリン−２−イルを形成し、その各々が、場合により１個以上の炭素原子を１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ピペラジノの−ＮＨ−水素が独立して場合によりＲ１６で置換されていてよい、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ１５が各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、２−ヒドロキシ−１,１−ジメチル−エチル、シクロプロピル、フェニルまたは４−フルオロフェニルから成る群から選択されるか；または同一炭素原子上の２個のＲ１５がオキソを形成するか；または同一炭素原子上の２個のＲ１５が、それらが結合している炭素原子と一体となってアゼチジニル、オキセタニルまたは１,３−ジオキサニルを形成する、請求項２６または２７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１６が各々独立してメチル、シクロプロピル、ｔ−ブトキシカルボニルおよびピリミジニルから成る群から選択される、請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｑが次の式：
【化１０】
2013533279.tif 000010
により表される基である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ１８がイソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
式II：
【化１１】
2013533279.tif 000011
〔式中、ｍは０、１または２である。〕
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
式IIａ：
【化１２】
2013533279.tif 000012
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。〕
で表される、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
Ｘ４が−Ｏ−である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｘ４が−ＮＲ４−である、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ４が水素である、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
Ｒ４がＣ１−４アルキルである、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
Ｒ３がＣ１−４アルキル、１,２−ジメチル−プロピル、シクロプロピルメチル、ベンジル、ピリジニルメチルまたはアゼパニルであり、ここで、Ｒ３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１４で置換されていてよく；Ｒ３がアゼパニルであるとき、−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＣ１−７アルキルで置換されていてよい、請求項３３〜３５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
Ｒ１４が各々独立してハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルであり、ここで、Ｒ１４が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２４で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１４が一体となってオキソである、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
Ｒ２４が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルコキシカルボニである、請求項３９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−を含むとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ１６と置き換わってよい、請求項３３または３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノまたはアゼチジン−１−イルを形成し、その各々が、場合により１個以上の炭素原子を１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ピペラジノの−ＮＨ−水素が独立して場合によりＲ１６で置換されていてよい、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
Ｒ１５が各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、２−ヒドロキシ−１,１−ジメチル−エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フェニル、４−フルオロフェニルまたはＣ１−４アルコキシカルボニルであるか；または同一炭素原子上の２個のＲ１５が一体となってオキソを形成するか；または同一炭素原子上の２個のＲ１５が、それらが結合している炭素と一体となってアゼチジニルまたはオキセタニルを形成する、請求項４１または４２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ１６がＣ１−４アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである、請求項４１〜４３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
式IIｂ：
【化１３】
2013533279.tif 000013
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合する炭素を示す。〕
で表される、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ１８がイソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
Ｒ１９が水素である、請求項３２〜４６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
Ｒ１９がＣ１−４アルキルである、請求項３２〜４６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４９】
ｍが１である、請求項３２〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
ｍが２である、請求項３２〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
ｍが０である、請求項３２〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
Ｒ１が各々独立してハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、Ｒ１が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよい、請求項３２〜５０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５３】
Ｒ１３が各々独立してハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたはＣ１−４アルキルスルホニルオキシであり、ここで、Ｒ１３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよい、請求項５２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５４】
Ｒ１７が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、２−アミノ−３−メチル−ブタノイルオキシまたはＣ１−４アルコキシカルボニルである、請求項５３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
式(III)：
【化１４】
2013533279.tif 000014
〔式中、Ｒ１ｂは水素またはＲ１である。〕
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
式(IIIａ)：
【化１５】
2013533279.tif 000015
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合する炭素を示す。〕
で表される、請求項５５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５７】
Ｘ４が−Ｏ−である、請求項５６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５８】
Ｘ４が−ＮＲ４−である、請求項５６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
Ｒ４が水素である、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６０】
Ｒ４がＣ１−４アルキルである、請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６１】
Ｒ３がＣ１−４アルキル,シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、フェニル、ベンジル、２−フェニル−エチル、ナフチル、１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、キノリニル、ピリジニル、ピリジニルメチル、２−(ピリジニル)−エチルまたはアゼパニルであり、ここで、Ｒ３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１４で置換されていてよく；Ｒ３がアゼパニルであるとき、−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＣ１−７アルキルで置換されていてよい、請求項５６〜６０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６２】
Ｒ１４が各々独立してハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノまたはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノであり、ここで、Ｒ１４が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２４で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１４が一体となってオキソであるか；または同一炭素原子上の２個のＲ１４が、それらが結合している炭素と一体となってシクロプロピルを形成する、請求項６１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６３】
Ｒ２４が各々独立してハロまたはヒドロキシである、請求項６２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６４】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−を含むとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ１６と置き換わってよい、請求項５６または５８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６５】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル、デカヒドロイソキノリン２−イル、イソインドリン−２−イルを形成し、その各々が、場合により１個以上の炭素原子を１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ピペラジノの−ＮＨ−水素が独立して場合によりＲ１６で置換されていてよい、請求項６４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
Ｒ１５が各々独立してＣ１−４アルキルであるか；または同一炭素原子上の２個のＲ１５が、それらが結合している炭素と一体となって１,３−ジオキサニルを形成する、請求項６４または６５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
Ｒ１６がシクロヘキシルメチルまたはフェニルである、請求項６４〜６６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６８】
式(IIIｂ)：
【化１６】
2013533279.tif 000016
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合する炭素を示す。〕
で表される、請求項５５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６９】
Ｒ１８がイソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項６８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７０】
Ｒ１９が水素である、請求項５５〜６９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７１】
Ｒ１９が、場合によりメトキシで置換されていてよいＣ１−４アルキルである、請求項５５〜６９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７２】
Ｒ１ｂが水素である、請求項５５〜７１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７３】
Ｒ１ｂが各々独立してＣ１−４アルキル、シクロプロピル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、フェニルアミノ、フェニルオキシ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノであり、ここで、Ｒ１が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよい、請求項５５〜７１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７４】
Ｒ１３が各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシアミド、アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミド、ピペラジニル、モルホリニル、２,３−ジヒドロチアゾリル、ピラゾリル、Ｃ１−４アルキルスルホニルまたはスルファモイルであり、ここで、Ｒ１３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよく；Ｒ１３がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ２０と置き換わってよい、請求項７３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７５】
Ｒ１７が各々独立してヒドロキシ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｎ−ベンジルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノ、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、ここで、Ｒ１７が、場合により１個以上の炭素原子を１個以上のメトキシで置換されていてよく；Ｒ１７がピペラジニルまたはモルホリニルであるとき、各−ＮＨ−基の水素が場合により独立してＲ２３で置換されていてよく；または同一炭素上の２個のＲ１７が一体となってオキソを形成する、請求項７４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７６】
Ｒ２０がＣ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシカルボニルである、請求項７４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７７】
Ｒ２３がＣ１−４アルキルである、請求項７５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７８】
式(IV)：
【化１７】
2013533279.tif 000017
〔式中、Ｘ５またはＸ６の一方がＮであり、他方がＣＨであり；
ｐは０、１、２または３である。〕
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７９】
式(IVａ)：
【化１８】
2013533279.tif 000018
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合する炭素を示す。〕
で表される、請求項７８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８０】
Ｘ４が−Ｏ−である、請求項７９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８１】
Ｘ４が−ＮＲ４−である、請求項７９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８２】
Ｒ４が水素である、請求項８１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８３】
Ｒ４がＣ１−４アルキルである、請求項８１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８４】
Ｒ３がＣ１−４アルキル、ベンジルまたはピラジニルメチルであり、ここで、Ｒ３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１４で置換されていてよく；Ｒ３がピラジニルであるとき、−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＣ１−７アルキルで置換されていてよい、請求項７９〜８３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８５】
Ｒ１４が各々独立してハロ、Ｃ１−４アルキルであり、ここで、Ｒ１４が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ２４で置換されていてよい、請求項８４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８６】
Ｒ２４が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、２−アミノ−３−フェニル−プロパノイルオキシ、２−アミノ−３−メチル−ブタノイルオキシ、ホスホノオキシまたはジ−(Ｃ１−４アルコキシ)ホスホリルオキシである、請求項８５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８７】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となって３〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ヘテロシクリルが１個以上の−ＮＨ−を含むとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ１６と置き換わってよい、請求項７９または８１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８８】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノまたはピロリジノを形成し、その各々が、場合により１個以上の炭素原子を１個以上のＲ１５で置換されていてよく；そして、ピペラジノの−ＮＨ−水素が独立して場合によりＲ１６で置換されていてよい、請求項８７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８９】
Ｒ１５が各々独立してカルボキシ、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはＣ１−４アルコキシカルボニルである、請求項８７または８８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９０】
Ｒ１６がＣ１−４アルコキシカルボニルである、請求項８７〜８９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９１】
式IVｂ：
【化１９】
2013533279.tif 000019
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。〕
で表される、請求項７８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９２】
Ｒ１８がイソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項９１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９３】
ｐが１である、請求項７８〜９２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９４】
ｐが２である、請求項７８〜９２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９５】
ｐが３である、請求項７８〜９２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９６】
ｐが０である、請求項７８〜９２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９７】
Ｒ１が各々独立してハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロブチルオキシ、オキセタン−３−イルオキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ピペラジニル、ピペリジニル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、Ｒ１が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよく；Ｒ１がピペラジニルまたはピペリジニルであるとき、各−ＮＨ−基の水素が独立して場合によりＲ２２で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１が、それらが結合している炭素原子と一体となってスピロＣ３−８カルボシクリルを形成してよい、請求項７８〜９５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９８】
Ｒ１３が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノであり、ここで、Ｒ１３が場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよい、請求項９７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９９】
Ｒ１７が各々独立してハロである、請求項９８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１００】
Ｒ２２が各々独立してＣ１−４アルキルである、請求項９７〜９９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０１】
Ｘ５がＮであり、Ｘ６がＣＨである、請求項７８〜１００のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０２】
Ｘ５がＣＨであり、Ｘ６がＮである、請求項７８〜１００のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０３】
式(Ｖ)：
【化２０】
2013533279.tif 000020
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０４】
式(Ｖａ)：
【化２１】
2013533279.tif 000021
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合する炭素を示す。〕
で表される、請求項１０３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０５】
Ｘ４が−Ｏ−である、請求項１０４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０６】
Ｘ４が−ＮＲ４−である、請求項１０４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０７】
Ｒ４が水素である、請求項１０６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０８】
Ｒ４がＣ１−４アルキルである、請求項１０６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０９】
Ｒ３がＣ１−４アルキルまたはフェニルである、請求項１０４〜１０８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１０】
式(Ｖｂ)：
【化２２】
2013533279.tif 000022
〔式中、“＊”はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。〕
で表される、請求項１０３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１１】
Ｒ１８はイソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項１１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１２】
Ｒ１ａがフェニル、フェニルアミノ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノ、２,３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１,４]ジオキシニル、ベンゾ[ｃ][１,２,５]オキサジアゾリルであり、ここで、Ｒ１ａは場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよい、請求項１０３〜１１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１３】
Ｒ１３は各々独立してハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノ、フェノキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルアミド、Ｃ１−４アルキルスルホニル、スルファモイル、ピペラジニル、モルホリニル、ピラゾリルであり、ここで、Ｒ１３は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよく；Ｒ１３がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＲ２０と置き換わってよい、請求項１１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１４】
Ｒ１７は各々独立してヒドロキシまたはピペラジニルであり、Ｒ１７がピペラジニルであるとき、ピペラジニルの各−ＮＨ−基の水素は場合により独立して選択されるＣ１−４アルキルで置換されていてよい、請求項１１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１５】
Ｒ２０はＣ１−４アルキルである、請求項１１３または１１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１６】
Ｒ１９は水素である、請求項１０３〜１１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１７】
明細書の実施例のいずれかから選択される化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１８】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；および
薬学的に許容される添加物または担体
を含む、医薬組成物。
【請求項１１９】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、アセチルＣｏＡカルボキシラーゼ活性を阻害するための医薬。
【請求項１２０】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、哺乳動物におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの阻害が仲介する疾患または状態を処置するための医薬。
【請求項１２１】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、哺乳動物におけるメタボリック症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患を処置するための医薬。
【請求項１２２】
該疾患または状態がインスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはＩ型糖尿病である、請求項１２１に記載の医薬。
【請求項１２３】
メタボリック症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿(microalbuminemia)、高尿酸血症または凝固性亢進である、請求項１２１に記載の医薬。
【請求項１２４】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項１２１に記載の医薬。
【請求項１２５】
治療有効量の請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を治療有効量のインスリン、インスリン誘導体またはミメティック；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたはミメティック；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１２６】
対象におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの阻害が仲介する障害または疾患の処置用医薬の製造のための、請求項１〜１１７のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２７】
哺乳動物におけるメタボリック症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患の処置用医薬の製造のための、請求項１〜１１７のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１２８】
該疾患または状態がインスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはＩ型糖尿病である、請求項１２７に記載の使用。
【請求項１２９】
メタボリック症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿(microalbuminemia)、高尿酸血症または凝固性亢進である、請求項１２７に記載の使用。
【請求項１３０】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項１２７に記載の使用。
【請求項１３１】
医薬として使用するための、請求項１〜１１７のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３２】
医薬として使用するための、請求項１１８または１２５に記載の医薬組成物。
【請求項１３３】
対象におけるアセチルＣｏＡカルボキシラーゼの阻害が仲介する障害または疾患の処置に使用するための、請求項１〜１１７のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１３４】
哺乳動物におけるメタボリック症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患の処置に使用するための、請求項１〜１１７のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１３５】
該疾患または状態がインスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはＩ型糖尿病である、請求項１３４に記載の医薬組成物。
【請求項１３６】
メタボリック症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿(microalbuminemia)、高尿酸血症または凝固性亢進である、請求項１３４に記載の医薬組成物。
【請求項１３７】
体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、請求項１３４に記載の医薬組成物。
【請求項１３８】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、ＨＣＶ関連障害を処置するための医薬。
【請求項１３９】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、ＨＣＶ  ＲＮＡ負荷を低下させるための医薬。
【請求項１４０】
請求項１〜１１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、ＨＣＶ関連障害を処置するための医薬であって、さらなるＨＣＶ調節性化合物と組み合わせて投与することを特徴とする、医薬。
【請求項１４１】
ＨＣＶ関連障害がＨＣＶ感染、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症(cryoglobulinaemia)、非ホジキンリンパ腫または肝線維症である、請求項１３８〜１４０のいずれかに記載の医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８４】
式(IVｂ)の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、Ｒ１は各々独立してハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルケニル、Ｃ１−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロブチルオキシ、オキセタン−３−イルオキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルカルバモイル、ピペラジニル、ピペリジニル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、Ｒ１は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１３で置換されていてよく；Ｒ１がピペラジニルまたはピペリジニルであるとき、各−ＮＨ−基の水素は独立して場合によりＲ２２で置換されていてよく；または同一炭素原子上の２個のＲ１はそれらが結合している炭素原子と一体となってスピロＣ３−８カルボシクリルを形成してよい。この態様の一面において、Ｒ１３は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−４アルキル)アミノであり、ここで、Ｒ１３は場合により１個以上の炭素原子を独立して選択される１個以上のＲ１７で置換されていてよい。この態様の他の面において、Ｒ１７は各々独立してハロである。この態様の他の面において、Ｒ２２は各々独立してＣ１−４アルキルである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５００
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５００】
実施例３０
２−(４−(２−メトキシエチル)フェニル)−Ｎ−((１Ｓ,４ｒ)−４−((Ｓ)−３−メチルモルホリン−４−カルボニル)シクロヘキシル)−１Ｈ−インドール−６−スルホンアミド
【化２１５】
2013533279.tif 000023