【手続補正書】
【提出日】平成23年12月7日(2011.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2011506566.tif 000001
［式中、
Ｒ１は
（１）Ｃ１−８アルキル；
（２）Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル；
（３）アリール−Ｃ１−６アルキル（なお、（１）〜（３）の基において任意アルキル基は場合により１個以上のハロゲン基で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキル基は場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい）；
（４）式（ｉ）：
【化２】
2011506566.tif 000002
の基；又は
（５）（ｉｉ）：
【化３】
2011506566.tif 000003
の基を表し；
Ｒ２とＲ３はそれらが結合しているＮ原子と一緒になり、４〜７員単環式、７〜８員架橋二環式又は８〜１２員縮合二環式であり得る飽和複素環基を形成し、前記複素環基は２個までのＮ原子を含むことができ、他のヘテロ原子を含まず、場合により独立してＣ１−４アルキル及びＮＲａＲｂから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、但し、複素環基は２個のＮ原子を含み、ＮＲａＲｂ基で置換されていないか、又は１個のＮ原子を含み、１個のＮＲａＲｂ基で置換されており；
あるいはＲ２はＨ又はＣ１−４アルキルを表し、Ｒ３は場合により１個以上のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル又はアゼパニルを表し；
ＲａはＨ又はＣ１−４アルキルを表し；
ＲｂはＨ又はＣ１−４アルキルを表し；
あるいはＲａとＲｂはそれらが結合しているＮ原子と一緒になり、場合により１個以上のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよいアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル又はアゼパニル基を形成し；
Ｒ４及びＲ５は独立してＨ及びＣ１−４アルキルから選択され、更にＲ４又はＲ５基の一方はアリール又はＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキルを表してもよく、更に同一Ｃ原子上の２個のＲ４及びＲ５基は前記Ｃ原子と一緒になり、Ｃ３−８シクロアルキル基を形成してもよく；
Ｒ６はＣ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル及びアリール−Ｃ０−４アルキルから選択される基を表し、ここで任意アルキル基は場合により１個以上のハロゲン基で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキル基は場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は１個のＯ原子を含み、それ以外のヘテロ原子を含まない飽和単環式４〜７員複素環を表し、前記環は利用可能な任意Ｃ原子を介して分子の残余と結合することができ、Ｒ７は場合により独立してＣ１−４アルキル及びハロゲンから選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
ｎは１、２又は３を表し；
ｐは０、１又は２を表し；
アリールは場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルコキシ、シアノ及びアミノから選択される１個以上の基で置換されたフェニル基を表す］の化合物又はその塩。
【請求項２】
Ｒ１が
（１）Ｃ１−８アルキル；
（２）Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル；又は
（３）アリール−Ｃ１−６アルキル
を表し；
（１）〜（３）の基において任意アルキル基は場合により１個以上のハロゲン基で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキル基は場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が
（１）Ｃ４−６アルキル；
（２）Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−１アルキル；又は
（３）アリール−Ｃ１−２アルキル
を表す請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１−８アルキル又はＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキルを表し、ここで任意アルキル基は場合により１個以上のハロゲン基で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキル基は場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＣ１−８アルキル又はＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキルを表す請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ４−６アルキル又はＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−１アルキルを表す請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がイソブチル、２，２−ジメチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル又はシクロプロピルメチルを表す請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が場合により１個以上のハロゲン基で置換されたＣ１−８アルキルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＣ４−６アルキルを表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がイソブチル又は２，２−ジメチルプロピルを表す請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がイソブチルを表す請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が２，２−ジメチルプロピルを表す請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−６アルキルを表し、ここでアルキル基は場合により１個以上のハロゲン基で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキル基は場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＣ３−８シクロアルキル−Ｃ１アルキルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がシクロプロピルメチルを表す請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がシクロヘキシルメチルを表す請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されたＣ３−８シクロアルキルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを表す請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がアリール−Ｃ１−６アルキルを表す請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がアリール−Ｃ１−２アルキルを表す請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が（ｉ）を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が（ｉｉ）を表す請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４及びＲ５がＨを表す請求項２１又は２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２とＲ３がそれらと結合しているＮ原子と一緒になり、４〜７員単環式、７〜８員架橋二環式又は８〜１２員縮合二環式であり得る飽和複素環基を形成し、前記複素環基は２個までのＮ原子を含むことができ、他のヘテロ原子を含まず、場合により独立してＣ１−４アルキル及びＮＲａＲｂから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、但し、複素環基は２個のＮ原子を含み、ＮＲａＲｂ基で置換されていないか、又は１個のＮ原子を含み、１個のＮＲａＲｂ基で置換されている請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２とＲ３がそれらと結合しているＮ原子と一緒になり、
【化４】
2011506566.tif 000004
（式中、ＲｃはＨ又はＣ１−４アルキルを表す）から選択される飽和複素環基を形成する請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＲｃがＨを表す請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２とＲ３がそれらと結合しているＮ原子と一緒になり、（ａ）及び（ｂ）から選択される飽和複素環基を形成する請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２とＲ３がそれらと結合しているＮ原子と一緒になり、式（ａ）の飽和複素環基を形成する請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２とＲ３がそれらと結合しているＮ原子と一緒になり、式（ｂ）の飽和複素環基を形成する請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒａ及びＲｂが独立してＨ又はＣ１−４アルキルを表す請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒａ及びＲｂが独立してＨ又はメチルを表す請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲａがＨを表し、ＲｂがＨ又はメチルを表す請求項２７から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲａがＨを表し、Ｒｂがメチルを表す請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
請求項１から３３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩と１種以上の医薬的に許容可能な賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項３５】
治療用としての請求項１から３３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３６】
ヒスタミンＨ４受容体に介在される疾患の治療用としての請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３７】
アレルギー性、免疫性もしくは炎症性疾患又は疼痛の治療用としての請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３８】
ヒスタミンＨ４受容体に介在される疾患の治療用医薬の製造における請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容可能な塩の使用。
【請求項３９】
ヒスタミンＨ４受容体に介在される疾患がアレルギー性、免疫性もしくは炎症性疾患又は疼痛である請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】
（ａ）式ＩＩ：
【化５】
2011506566.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１に記載した意味である）の化合物をアンモニアもしくはアンモニア等価物と反応させる工程；又は
（ｂ）式ＶＩＩの化合物を式ＩＶの化合物（又はそのアミノ保護体）：
【化６】
2011506566.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１に記載した意味である）と反応させた後、保護基が存在する場合には必要に応じて保護基を除去する工程；又は
（ｃ）式ＶＩＩＢの化合物を式ＩＶの化合物（又はそのアミノ保護体）：
【化７】
2011506566.tif 000007
（式中、Ｒ８は脱離基を表し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は請求項１に記載した意味である）と反応させた後、保護基が存在する場合には必要に応じて保護基を除去する工程；又は
（ｄ）式Ｉの化合物においてＲ１がＲ１’−ＣＨ２−ＣＨ２−を表す場合には、式ＩＸ：
【化８】
2011506566.tif 000008
［式中、Ｒ１’はＣ１−６アルキル又はＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル又はアリール−Ｃ０−４アルキルを表し、ここで任意アルキル基は場合により１個以上のハロゲン基で置換されていてもよく、Ｃ３−８シクロアルキル基は場合により独立してＣ１−４アルキル、ハロゲン及びアリールから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、あるいはＲ１’はｎが２を表し、Ｒ４及びＲ５がＨを表す式（ｉ）の基、又はｐが２を表し、Ｒ４及びＲ５がＨを表す式（ｉｉ）の基を表し；Ｒ２及びＲ３は請求項１に記載した意味である］の化合物を還元剤で処理する工程；又は
（ｅ）式Ｉの化合物を１段階もしくは数段階で式Ｉの別の化合物に変換する工程
を含む請求項１に記載の式Ｉの化合物の製造方法。