【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年5月19日(2014.5.19)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
【化１】
2012528828.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
動物またはヒト身体の処置に使用するための、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項３】
増殖性疾患の処置に用いるための、請求項２記載の医薬。
【請求項４】
増殖性疾患が良性または悪性腫瘍である、請求項３記載の医薬。
【請求項５】
良性または悪性腫瘍が脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳、胃、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣または甲状腺の癌、胃腫瘍、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化器癌または頭頚部の腫瘍、前立腺肥大、新生組織形成、リンパ腫、白血病、カウデン症候群、レルミット・デュクロ(Lhermitte-Dudos)病またはバナヤン・ゾナナ症候群、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、光線性角化症、炎症が原因の良性過増殖性皮膚障害または線維芽細胞の脱制御の結果としての障害である、請求項４に記載の医薬。
【請求項６】
炎症が原因の良性過増殖性皮膚障害が乾癬である、請求項５記載の医薬。
【請求項７】
線維芽細胞の脱制御が皮膚線維症、強皮症またはケロイドである、請求項５記載の医薬。
【請求項８】
局所適用により用いるための、請求項２〜７のいずれかに記載の医薬。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および場合によりさらなる治療剤を薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１０】
動物またはヒト身体の処置に用いるための、請求項９記載の医薬組成物。
【請求項１１】
増殖性疾患の処置に用いるための、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１２】
増殖性疾患が良性または悪性腫瘍である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
良性または悪性腫瘍が、脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳、胃、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣または甲状腺の癌、胃腫瘍、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化器癌または頭頚部の腫瘍、前立腺肥大、新生組織形成、リンパ腫、白血病、カウデン症候群、レルミット・デュクロ(Lhermitte-Dudos)病またはバナヤン・ゾナナ症候群、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、光線性角化症、炎症が原因の良性過増殖性皮膚障害または線維芽細胞の脱制御の結果としての障害である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
炎症が原因の良性過増殖性皮膚障害が乾癬である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
線維芽細胞の脱制御が皮膚線維症、強皮症またはケロイドである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
局所適用により用いるための、請求項１０〜１５のいずれかに記載の医薬組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
置換基(モノ−置換であるならば)または少なくとも置換基の１個(２個または３個の置換基が存在するならば)が、ピラゾール環に、ピラゾール環を分子の残りに結合する環原子に対してアルファ位で結合しているのが好ましい(すなわち、アルファ位は分子のイミダゾキノリノン部分に結合しているピラゾール環原子の隣にあるピラゾール環原子上の位置である)。分子の残り(すなわちイミダゾキノリノン部分)に結合しているピラゾール環原子は好ましくは炭素原子である。それ故に、好ましいピラゾリル基はアルファ−置換ピラゾリルである。念のため、アルファ位の環原子は炭素または窒素環原子であり得る。それ故に本発明の態様は、Ｒ１が：
【化４】
2012528828.tif 000002
〔式中、波線は分子の残りへの結合位置を示し、そしてアルファ位は、＊印を付けた原子により示され、
Ｒ１０は独立して水素、非置換または置換低級アルキル、非置換または置換低級アルケニル、非置換または置換アルキニル、非置換または置換シクロアルキル、非置換または置換シクロアルケニル、非置換または置換低級アルコキシ、置換または非置換低級アルキルアミノ、ヒドロキシまたはアミノから選択される。〕
である、式(Ｉ)の化合物を含む。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９４】
Ｒ３基がヘテロシクリルまたは好ましくはヘテロアリールであるとき、該ヘテロシクリルまたはヘテロアリールはインドリル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、ピリジル、ピリミジニル(特にピリミジン−５−イル)、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、ピラゾリル、ピラゾール−４−イル、ピラジニル、キノリル、キノール−３−イル、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２(３Ｈ)−オン−６−イル、３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、３Ｈ−[１,２,３]トリアゾロ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イルから成る群から選択され得て、この各々のヘテロ環基は、非置換であるか、または“置換”の下に記載した置換基から、特に、ハロ、特にフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、より具体的にフルオロまたはクロロ；ハロ−低級アルキル、特にフルオロアルキル、特にトリフルオロメチル；ヒドロキシル；アミノ、モノまたはジ置換アミノ、特にアルキル−置換アミノまたはヒドロキシアルキル−置換アミノ、例えばジメチルアミノまたは２−ヒドロキシエチルアミノ；環状アミノ、例えばアジリジニルまたはアゼチジニル；アミノ−低級アルキル、例えば、アミノメチル、２−アミノエチルまたは３−アミノプロピル；低級アルコキシ、例えば、メトキシまたはエトキシ；低級アルコキシ低級アルキル、例えば２−メトキシエチル；ヒドロキシ−低級アルキル、例えば、ヒドロキシメチルまたは２−ヒドロキシエチル；ヒドロキシ低級アルコキシ、例えばヒドロキシエトキシ；低級アルキル、例えば、メチル、エチルまたはイソプロピル；シアノ；シアノ−低級アルキル、例えば、２−シアノエチルおよび３−シアノプロピル；アミジノ；Ｎ−ヒドロキシアミジノ；アミジノ−低級アルキル、例えば、２−アミジノ−エチル；またはＮ−ヒドロキシアミジノ−低級アルキル、例えば、２−(Ｎ−ヒドロキシアミジノ)−エチル；置換フェニルまたは(特に１−または２−)  ナフチル；スルホニル；置換スルホニル、例えばアルキル−置換スルホニル、例えばメタンスルホニル；スルホンアミド、例えばＮ−メチルスルホンアミドまたはピロリジン−１−スルホニル；[１,３]ジオキソロ；置換[１,３]ジオキソロ、例えば２,２−ジフルオロ−[１,３]ジオキソロ；アルコキシカルボニル、例えば低級アルコキシカルボニル、例えばメトキシカルボニル；カルバモイル；置換カルバモイル、例えばアルキル−置換カルバモイル、例えばメチルカルバモイル；アミノカルボニルアルキル、例えばアミノカルボニル低級アルキル、例えばアミノカルボニルメチル；Ｎ−モノ−置換アミノカルボニルアルキル、例えばＮ−低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、例えばメチルアミノカルボニルメチル；Ｎ−ジ−置換アミノカルボニルアルキル、例えばＮ−ジ−低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、例えばジメチルアミノカルボニルメチル、または他のＮ−ジ−置換アミノカルボニルアルキル、例えば４−モルホリンカルボニルメチルからなる群から選択される１個または２個の置換基で置換されている。ヘテロ環基はまた、ここに定義する他のヘテロ環、例えば３Ｈ−テトラゾリル(特に３Ｈ−テトラゾール−５−イル)、ピラゾール、ヘテロシクリル低級アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール低級アルキルで置換されていてよい。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９５】
極めて好ましい置換されていても置換されていなくてもよいヘテロ環基は、インドリル、１−メチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ピリジル、ピリミジニル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジニル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル、キノリル、１,３−ジメチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、１−エチル−３−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、１−(２−メトキシ−エチル)−３−メチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、２−ジメチルアミノ−３−メチル−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、２−メトキシ−３−メチル−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、３−メチル−３Ｈ−[１,２,３]トリアゾロ[４,５−ｂ]ピリジニル、２,３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジニル、１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジニル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジニル、１−メチル−２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[２,３−ｄ][１,３]オキサジニル、４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジニル、１,３,３−トリメチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジニルおよび１−エチル−２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｄ][１,３]オキサジニルを含み、これらのヘテロ環基の各々は、非置換であるか、または“置換”の下に記載した置換基から、特に、ハロ、特にフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、より具体的にフルオロまたはクロロ、特にフルオロ；ハロ−低級アルキル、特にフルオロアルキル、特にトリフルオロメチル；ヒドロキシル；アミノ、モノまたはジ置換アミノ、特にアルキル−置換アミノ、ヒドロキシアルキル−置換アミノまたはアルコキシアルキル−置換アミノ、例えばジメチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノまたは２−メトキシエチルアミノ；環状アミノ、例えばアジリジニル、アゼチジニルまたはピロリジニル；置換環状アミノ、例えばヒドロキシ環状アミノ；アミノ−低級アルキル、例えば、アミノメチル、２−アミノエチルまたは３−アミノプロピル；アルキルアミノ−低級アルキル、例えばメチルアミノメチル、エチルアミノメチル、メチルアミノエチルまたはエチルアミノエチル；ジアルキルアミノ−低級アルキル、例えばジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、メチルエチルアミノメチル、メチルエチルアミノエチル、ジエチルアミノメチルまたはジエチルアミノエチル；シクロアルキルアミノアルキル、例えばシクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロペンチルアミノメチルまたはシクロペンチルアミノエチル；ジシクロアルキルアミノアルキル、例えばジシクロプロピルアミノメチル、ジシクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルシクロブチルアミノメチルまたはシクロプロピルシクロブチルアミノエチル；アルキルシクロアルキルアミノアルキル、例えばシクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピ��メチルアミノエチル、シクロプロピルエチルアミノメチルまたはシクロプロピルエチルアミノエチル；低級アルコキシ、例えば、メトキシ、エトキシまたはプロピルオキシ；シクロアルコキシ、例えばシクロブトキシ；低級−アルコキシアルキル、例えばメトキシメチル、メトキシプロピル、エトキシプロピル；ヒドロキシ−低級アルキル、例えば、ヒドロキシメチルまたは２−ヒドロキシエチル；ヒドロキシ低級シクロアルキル、例えばヒドロキシシクロペンチル；ヒドロキシ低級アルコキシ、例えばヒドロキシエトキシ；アルコキシ低級アルコキシ、例えばメトキシエトキシまたはエトキシエトキシ；低級アルキル、例えば、メチル、エチルまたはイソプロピル；シアノ；シアノ−低級アルキル、例えば、２−シアノエチル、２−シアノプロピル、２−シアノ−２−メチルプロピルまたは３−シアノプロピル；シアノ低級シクロアルキル、例えばシアノシクロブチル；アミジノ；Ｎ−ヒドロキシアミジノ；アミジノ−低級アルキル、例えば、２−アミジノ−エチル；またはＮ−ヒドロキシアミジノ−低級アルキル、例えば、２−(Ｎ−ヒドロキシアミジノ)−エチル；ニトロ；カルボン酸；置換スルホニル、例えばアルキル−置換スルホニル、例えばメタンスルホニル；スルホンアミド、例えばＮ−メチルスルホンアミドまたはピロリジン−１−スルホニル；アルキルスルホニルアミノ、例えばメチルスルホニルアミノ；アルキルスルホニルアルキルアミノ、例えばメチルスルホニルメチルアミノ；アシルアミノ(別名アルキルカルボニルアミノ)、例えばアセチルアミノ；アシルアルキルアミノ、例えばアセチルメチルアミノ；アルキルカルボニルアミノアルキル、例えばメチルカルボニルアミノメチル；アルキルアミノカルボニルアルキル、例えばメチルアミノカルボニルメチル；アルキルカルボニル−Ｎ−アルキルアミノ、例えばメチルカルボニル−Ｎ−メチルアミノ；[１,３]ジオキソロ；置換[１,３]ジオキソロ、例えば２,２−ジフルオロ−[１,３]ジオキソロ；アルコキシカルボニル、例えば低級アルコキシカルボニル、例えばメトキシカルボニル；カルバモイル(別名アミノカルボニル)；置換カルバモイル、例えばアルキル−置換カルバモイル、例えばメチルカルバモイル、エチルカルバモイル、イソプロピルカルバモイルまたはアルコキシアルキル−置換カルバモイル(別名アルコキシアルキルアミノカルボニル)、例えば２−メトキシエチルカルバモイルからなる群から選択される１個または２個の置換基で置換されている。ヘテロ環基はまた他の置換または非置換ヘテロ環、好ましくは４−７員環、例えば１Ｈ−テトラゾリル(特に１Ｈ−テトラゾール−５−イル)、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、メチルピペラジニル、エチルピペラジニル、トリアゾロニル、メチルイミダゾリルまたはモルホリノで置換されていてよい。ヘテロ環基はまたここで定義するヘテロシクリル低級アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール低級アルキルで置換されていてよい。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１５】
他の態様において、Ｒ３は次のものから選択される：
ピリド−３−イル、２−メチルピリド−５−イル、３−メチルピリド−５−イル、２−メトキシピリジン−５−イル、３−メトキシピリジン−５−イル、３−エトキシピリド−５−イル、２−エトキシピリド−５−イル、２−エトキシピリド−４−イル、６−(ｎ−プロポキシ)ピリド−３−イルまたは３−(イソプロポキシ)ピリジン−５−イルまたは２−(イソプロポキシ)ピリジン−４−イル、３−シクロブトキシ−ピリド−５−イル、３−(１,３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ)−ピリド−５−イル、３−(２−フルオロエタン−１−イルオキシ)−ピリド−５−イル、３−(ジフルオロメチルオキシ)−ピリド−５−イル、２−シクロプロピルメトキシ−ピリド−５−イル、２−メトキシメチルピリド−５−イル、３−メトキシメチルピリド−５−イル、３−(２−メトキシ−プロプ−２−イル)ピリド−５−イル、３−(２−エトキシ−プロプ−２−イル)ピリド−５−イル、３−(２−メトキシエトキシ)ピリド−５−イル、２−(２−メトキシエトキシ)ピリド−５−イル、(２−メチル)−(３−(２−メトキシエトキシ))ピリド−５−イル、２−ベンジルオキシエトキシピリド−５−イル、３−ベンジルオキシプロポキシピリド−５−イル、２−ヒドロキシメチルピリド−５−イル、３−(１−ヒドロキシエチル)ピリド−５−イル、３−(３−ヒドロキシペント−３−イル)ピリド−５−イル、３−(２−ヒドロキシプロプ−２−イル)ピリド−５−イル、３−(２−ヒドロキシ−１,１−ジメチル−エチル)ピリド−５−イル、３−(１−ヒドロキシシクロペンチル)−ピリド−５−イル、３−(１,３−ジフルオロ−２−ヒドロキシプロプ−２−イル)ピリド−５−イル、３−アミノメチルピリド−５−イル、３−メタンスルホニルピリド−５−イル、２−(２−ヒドロキシエトキシ)−ピリド−５−イル、２−(３−ヒドロキシプロポキシ)−ピリド−５−イル、２−メトキシカルボニル−ピリド−５−イル、２−アミノピリド−５−イルまたは３−アミノピリド−５−イル、２−メチルアミノピリド−５−イル、３−メチルアミノピリド−５−イル、３−エチルアミノピリド−５−イル、３−イソプロピルアミノピリド−５−イル、２−ジメチルアミノピリド−５−イルまたは３−ジメチルアミノピリド−５−イル、２−ジエチルアミノピリド−５−イル、３−ジエチルアミノピリド−５−イル、２−エチルメチルアミノピリド−５−イル、３−エチルメチルアミノピリド−５−イル、２−イソプロピルメチルアミノピリド−５−イル、３−イソプロピルメチルアミノピリド−５−イル、３−メチルアミノピリド−５−イル、３−(Ｎ−メチル−Ｎ−シクロブチルアミノ)ピリド−５−イル、２−メチル−３−アミノ−ピリド−５−イル、２−エチル−３−アミノ−ピリド−５−イル、３−フルオロ−２−アミノ−ピリド−５−イル、２−フルオロ−３−アミノ−ピリド−５−イル、３−クロロ−２−アミノ−ピリド−５−イル、２−クロロ−３−アミノ−ピリド−５−イル、３−フルオロ−２−メチルアミノ−ピリド−５−イル、２−フルオロ−３−メチルアミノ−ピリド−５−イル、２−フルオロ−３−エチルアミノ−ピリド−５−イル、３−クロロ−２−メチルアミノ−ピリド−５−イル、３−クロロ−２−エチルアミノ−ピリド−５−イル、２−ク���ロ−３−エチルアミノ−ピリド−５−イル、２−フルオロ−３−ジメチルアミノ−ピリド−５−イル、３−クロロ−２−ヒドロキシメチル−ピリド−５−イル、３−エトキシ−２−メチル−ピリド−５−イル、３−プロポキシ−２−メチル−ピリド−５−イル、３−プロポキシ−２−エチル−ピリド−５−イル、３−エトキシ−２−エチル−ピリド−５−イル、３−プロポキシ−２−メトキシ−ピリド−５−イル、３−プロポキシ−２−エトキシ−ピリド−５−イル、３−メトキシ−２−メトキシ−ピリド−５−イル、３−エトキシ−２−メトキシ−ピリド−５−イル、３−イソプロポキシ−２−メトキシメチル−ピリド−５−イル、３−メトキシ−２−メトキシメチル−ピリド−５−イル、２−メトキシ−３−メトキシメチル−ピリド−５−イル、３−メトキシ−２−エトキシメチル−ピリド−５−イル、３−エトキシ−２−メトキシメチル−ピリド−５−イル、３−エトキシ−２−三重水素化メトキシメチル−ピリド−５−イル、３−イソプロポキシ−２−ヒドロキシメチル−ピリド−５−イル、３−メトキシ−２−ヒドロキシメチル−ピリド−５−イル、２−メトキシ−３−ヒドロキシメチル−ピリド−５−イル、３−エトキシ−２−ヒドロキシメチル−ピリド−５−イル、３−(１,３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ)−２−(メチル)−ピリド−５−イル、３−(１,３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ)−２−(ヒドロキシメチル)−ピリド−５−イル、３−メトキシエトキシ−２−ヒドロキシメチル−ピリド−５−イル、２−メチル−３−エチルアミノ−ピリド−５−イル、３−メチル−２−メチルアミノ−ピリド−５−イル、２−メチル−３−エチルアミノ−ピリド−５−イル、２−エチル−３−イソプロピルアミノ−ピリド−５−イル、２−メチル−３−(Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ)−ピリド−５−イル、２−メチル−３−(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)−ピリド−５−イル、３−アゼチジン−１−イル−ピリジン−５−イル、２−ピロリジニル−１−イル−ピリジン−５−イル、２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ)ピリジル−５−イル、６−(３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−((Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、６−((Ｓ)３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル)−ピリジン−３−イル、２−(２−ヒドロキシエチルアミノ)−ピリド−５−イル、２−(メチル)−３−(ヒドロキシ)−ピリド−５−イル、２−(エチル)−３−(ヒドロキシ)−ピリド−５−イル、２−(ヒドロキシメチル)−３−(エチルアミノ)−ピリド−５−イル、２−(ヒドロキシメチル)−３−(メチルアミノ)−ピリド−５−イル、３−(ヒドロキシメチル)−２−(メチルアミノ)−ピリド−５−イル、３−(ヒドロキシメチル)−２−(アミノ)−ピリド−５−イル、２−(メトキシメチル)−３−(エチルアミノ)−ピリド−５−イル、２−(メトキシメチル)−３−(メチルアミノ)−ピリド−５−イル、３−(エトキシメチル)−２−(メチルアミノ)−ピリド−５−イル、３−(エトキシメチル)−２−(アミノ)−ピリド−５−イル、３−(メトキシメチル)−２−(アミノ)−ピリド−５−イル、２−アミノ−３−トリフルオロメチル−ピリド−５−イル、２−メチルアミノ−３−トリフルオロメチル−ピリド−５−イル、２−エチルアミノ−３−トリフルオロメチル−ピリド−５−イル、３−トリフルオロメチル−２−三重水素化メチルアミノ−ピリド−５−イル、２−トリフルオロメチルピリド−５−イル、３−(２−シアノプロプ−２−イル)−ピリド−５−イル、３−(１−シアノシクロブチル)−ピリド−５−イル、２−フルオロピリド−３−イル、２−フルオロピリド−４−イル、３−フルオロ−２−メトキシ−ピリド−５−イル、２−(カルバモイル)ピリド−５−イル、２−(メチルカルバモイル)ピリド−５−イル、２−(１−ピペラジニル)ピリド−５−イル、２−(４−メチルピペラジン−１−イル)−ピリド−５−イル、３−(メチルスルホンアミド)−ピリジン−５−イル、３−(ジメチルスルホンアミド)−ピリジン−５−イル、３−(メチルスルホンアミド)−２−メチルピリジン−５−イル、３−(メチルスルホンアミド)−２−クロロ−ピリジン−５−イル、３−(メチルスルホンアミドメチル)−ピリジン−５−イル、３−(ジメチルスルホンアミド)−(２−メチル)−ピリジン−５−イル、２−(３Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピリド−５−イル、３−メチルカルボニルアミノメチルピリド−５−イル、２−(クロロ)−３−(メチルカルボニルアミノ)ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(メチルカルボニルアミノ)ピリド−５−イル、２−(エトキシ)−３−(メチルカルボニルアミノ)ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(メチルカルボニル−Ｎ−メチルアミノ)ピリド−５−イル、２−(エトキシ)−３−(メチルカルボニル−Ｎ−メチルアミノ)ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(ニトロ)−ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(シアノ)−ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(アミノ)−ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(エチルアミノ)ピリド−５−イル、３−(メトキシメチル)−２−(メチルアミノ)ピリド−５−イル、３−(メトキシメチル)−２−(エチルアミノ)ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(メチルアミノカルボニル)ピリド−５−イル、３−メチルアミノカルボニルメチルピリド−５−イル、２−(アミノ)−３−(メチルアミノカルボニル)ピリド−５−イル、２−(アミノ)−３−(エチルアミノカルボニル)ピリド−５−イル、２−(アミノ)−３−(イソプロピルアミノカルボニル)ピリド−５−イル、２−(アミノ)−３−(２−メトキシエチルアミノカルボニル)ピリド−５−イル、２−(メチルアミノ)−３−(エチルアミノカルボニル)ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(アミノカルボニル)ピリド−５−イル、２−(メトキシ)−３−(ヒドロキシカルボニル)ピリド−５−イル、３−モルホリン−４−イルピリジン−５−イル、(１Ｈ−ピラゾール−１−イル)−ピリジン−５−イル、(２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−ピリジン−５−イル、ピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノピリミジン−５−イル、２−メトキシピリミジン−５−イル、２−エトキシピリミジン−５−イル、２,４−ジメトキシピリミジン−５−イル、２−(メチルアミノ)−４−(メトキシ)ピリミジン−５−イル、２−(エチルアミノ)−４−(メトキシ)ピリミジン−５−イル、２−(ピロリジニル)ピリミジン−５−イル、２−アミノピリミジン−５−イル、２−メチルアミノピリミジン−５−イル、２−ジメチルアミノ���リミジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、ピラジニル、ピラゾール−４−イル、１−(２−ヒドロキシ−エチル)−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−[２−(テトラヒドロ−ピラン−２−イルオキシ)−エチル]−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、キノリン−３−イル、２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１,３−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２(３Ｈ)−オン−６−イル、１−エチル−３−メチル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２(３Ｈ)−オン−６−イル、１−(２−メトキシエチル)−３−メチル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２(３Ｈ)−オン−６−イル、(３−メチル)−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、(２−メチル)−(３−メチル)−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、(２−メトキシ)−(３−メチル)−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、(２−ジメチルアミノ)−(３−メチル)−３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、(３−メチル)−３Ｈ−[１,２,３]トリアゾロ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−６−イル、１,３,３−トリメチル−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｂ][１,４]オキサジン−７−イル、１−メチル−２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[２,３−ｄ][１,３]オキサジン−６−イル、１−エチル−２−オキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド[３,２−ｄ][１,３]オキサジン−７−イル。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２１】
本発明の態様は：
ＸがＯまたはＳであり；
ＹがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１が非置換ピラゾリルまたは１個、２個または３個の置換基で置換されたピラゾリルであり、その置換基の少なくとも１個がアルファ位にあり、該置換基が低級アルキル；ハロ；ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、アルコキシ低級アルキル、カルバモイル低級アルキル、ヒドロキシカルボニル低級アルキル、ジアルキルアミノカルボニル低級アルキル、シクロアミノカルボニル低級アルキル、モルホリンカルボニルアルキルまたはピペラジンカルボニル低級アルキルから独立して選択され；
Ｒ２が水素または低級アルキルであり；
Ｒ３が非置換フェニル、またはハロ；ハロ−低級アルキル；ヒドロキシル；アミノ；モノまたはジ置換アミノ；環状アミノ；アミノ−低級アルキル；低級アルコキシ；ヒドロキシ−低級アルキル；ヒドロキシ低級アルコキシ；低級アルキル；シアノ；シアノ−低級アルキル；アミジノ；Ｎ−ヒドロキシアミジノ；アミジノ−低級アルキル；またはＮ−ヒドロキシアミジノ−低級アルキル；スルホニル；アルキル−置換スルホニル；スルホンアミド；ピロリジンスルホニル；[１,３]ジオキソロ；ハロ−置換[１,３]ジオキソロ；アルコキシカルボニル；カルバモイル；置換カルバモイル；ヘテロ環；ヘテロシクリル低級アルキル；ヘテロアリールまたはヘテロアリール低級アルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されているフェニルであるか；または
Ｒ３がインドリル、２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、ピリジル、ピリミジニル、１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−５−イル、ピラゾリル、ピラゾール−４−イル、ピラジニル、キノリル、キノール−３−イル、１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−２(３Ｈ)−オン−６−イル、３Ｈ−イミダゾ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イル、３Ｈ−[１,２,３]トリアゾロ[４,５−ｂ]ピリジン−６−イルであり、各々独立して非置換であるか、またはハロ；ハロ−低級アルキル；ヒドロキシル；アミノ；モノまたはジ置換アミノ；環状アミノ；アミノ−低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルコキシ低級アルキル；ヒドロキシ−低級アルキル；ヒドロキシ低級アルコキシ；低級アルキル；シアノ；シアノ−低級アルキル；アミジノ；Ｎ−ヒドロキシアミジノ；アミジノ−低級アルキル；またはＮ−ヒドロキシアミジノ−低級アルキル；スルホニル；アルキル−置換スルホニル；スルホンアミド；ピロリジン−１−スルホニル；[１,３]ジオキソロ；ハロ置換[１,３]ジオキソロ；アルコキシカルボニル；カルバモイル；アミノカルボニルアルキル；Ｎ−モノ−置換アミノカルボニルアルキル；Ｎ−ジ−置換アミノカルボニルアルキル；３Ｈ−テトラゾリル、ピラゾール、ヘテロシクリル低級アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール低級アルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されている、
式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物または水和物を含む。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４３】
次の実施例化合物を、実施例１.１に記載する方法に準じて、２−メトキシ−５−ピリジンボロン酸および特定の中間体を使用して合成した。
【表９】
2012528828.tif 000003
【表１０】
2012528828.tif 000004
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０７６４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０７６４】
次の実施例化合物を、実施例２４７.１に記載する方法に準じて、特定のアミン類(Fluka, Buchs, Switzerland)を使用して合成した。
【表９５】
2012528828.tif 000005