【手続補正書】
【提出日】平成23年12月19日(2011.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３８】
2011506490.tif 000001
Ｔは，単結合，二重結合または三重結合であり；
Ｒ1，Ｒ4，およびＲ5は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3の少なくとも１つは，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，および少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシからなる群より選択され，Ｒ2またはＲ3の他方は，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシからなる群より選択され；あるいは，Ｒ2およびＲ3は，一緒になって，−Ｏ−Ｘ−Ｏ−（ここで，Ｘは，少なくとも１つのハロゲン原子を含む任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルである）を形成し；
Ｒ6およびＲ7は，Ｔが単結合または二重結合であるときには存在するが，Ｔが三重結合であるときには存在せず，各Ｒ6およびＲ7は，独立して，Ｈ，ＮＯ2，ＣＮ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
Ｒ8は，Ｈ，Ｎ−保護基，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ9はＣＯＯＨであり；
Ｒ10は，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
各Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は，独立して，Ｈ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；および
ｍは，０，１，２，３，および４からなる群より選択される整数である］
の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｒ1，Ｒ2，およびＲ5の少なくとも１つは，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルケニルオキシ，および少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルキニルオキシからなる群より選択される，請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5の少なくとも１つは，式（ＩＩ）：
【化３９】
2011506490.tif 000002
［式中，
Ｒ14，Ｒ15，およびＲ16は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，および任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルからなる群より選択され；
Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，およびＲ20は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，およびＮＨ2からなる群より選択され；
Ｒ14，Ｒ15，Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，およびＲ20の少なくとも１つはハロゲン原子であるかまたはこれを含み；
ｑは０，１，２，３，４，５，６，７，８，９，および１０からなる群より選択される整数であり；および
ｒは０，１，２，３，４，５，６，７，８，９，および１０からなる群より選択される整数である］
を有する，請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｑおよびｒは０であり，およびＲ14，Ｒ15，およびＲ16の少なくとも２つはハロゲンである，請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ハロゲンはフッ素である，請求項１−４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5の少なくとも１つは基−Ｏ−ＣＨＦ2である，請求項１−５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2およびＲ3の少なくとも１つは基−Ｏ−ＣＨＦ2である，請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｔは二重結合または三重結合である，請求項１−７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ10はハロゲンである，請求項１−８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ｍは１である、請求項１−９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩ）
【化４０】
2011506490.tif 000003
［式中，
Ｒ1，Ｒ4，およびＲ5は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；ただし，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5の少なくとも１つはハロゲン原子を含み；
Ｒ2は，少なくとも１つのハロゲン原子を含む任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシからなる群より選択され；
Ｒ6およびＲ7は，それぞれ独立して，Ｈ，ＮＯ2，ＣＮ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
Ｒ8は，Ｈ，Ｎ−保護基，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ9はＣＯＯＨであり；
Ｒ10は，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
各Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は，独立して，Ｈ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；および
ｍは，０，１，２，３，および４からなる群より選択される整数である］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ2は基−Ｏ−ＣＨＦ2である，請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ2は，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシからなる群より選択される，請求項１１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1は基−Ｏ−ＣＨＦ2である，請求項１１−１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ4は基−Ｏ−ＣＨＦ2である，請求項１１−１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ5は基−Ｏ−ＣＨＦ2である，請求項１１−１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1は，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシからなる群より選択される，請求項１１−１３および１５−１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4は，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシからなる群より選択される，請求項１１−１３および１６−１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ5は，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシからなる群より選択される，請求項１１−１５および１７−１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ6およびＲ7は，それぞれ独立して，Ｈ，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルからなる群より選択される，請求項１１−１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ6はＣＨ3である，請求項１１−２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ7はＣＨ3である，請求項１１−２１のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ8はＨである，請求項１１−２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ10はハロゲンである，請求項１１−２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ｍは１である，請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｖ）：
【化４１】
2011506490.tif 000004
［式中，
Ｒ1，Ｒ4，およびＲ5は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；ただし，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5の少なくとも１つはハロゲン原子を含み；
Ｒ8は，Ｈ，Ｎ−保護基，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ9は，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，およびＮＲ11Ｒ12からなる群より選択され；
Ｒ10は，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
各Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は，独立して，Ｈ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；および
ｍは，０，１，２，３，および４からなる群より選択される整数である］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項２７】
Ｒ1は基−Ｏ−ＣＨＦ2であり，Ｒ4およびＲ5はＨである，請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ4は基−Ｏ−ＣＨＦ2であり，Ｒ1およびＲ5はＨである，請求項２６記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ5は基−Ｏ−ＣＨＦ2であり，Ｒ1およびＲ4はＨである，請求項２６記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ8はＨである，請求項２６−２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ9は，ＣＯＯＲ11およびＣＯＮＲ11Ｒ12からなる群より選択される，請求項２６−３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ9は，ＣＯＯＨ，ＣＯＮＨ2，およびＣＯＮＨＣＨ3からなる群より選択される，請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ9はＮＲ11Ｒ12である，請求項２６−３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ9はＮＨ2である，請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ10はハロゲンである，請求項２６−３４のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
ｍは１である，請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
以下：
【化４２】
2011506490.tif 000005
【化４３】
2011506490.tif 000006
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグ。
【請求項３８】
請求項１−２５のいずれかに記載の化合物を製造する方法であって，式：
【化４４】
2011506490.tif 000007
の化合物を，式：
【化４５】
2011506490.tif 000008
の化合物と，式：
【化４６】
2011506490.tif 000009
の化合物を生成する条件下で反応させることを含み，上記式中，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は請求項１において定義したとおりである，方法。
【請求項３９】
請求項１−２５のいずれかに記載の化合物を製造する方法であって，式：
【化４７】
2011506490.tif 000010
の化合物を，式：
【化４８】
2011506490.tif 000011
の化合物と，式：
【化４９】
2011506490.tif 000012
の化合物を生成する条件下で反応させることを含み，上記式中，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は請求項１において定義したとおりである，方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
概要
本発明は，式（Ｉ）：
【化１】
2011506490.tif 000013
［式中，
−Ｔは，単結合，二重結合または三重結合であり；
−Ｒ1，Ｒ4，およびＲ5は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
Ｒ2およびＲ3の少なくとも１つは，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，および少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシからなる群より選択され，Ｒ2またはＲ3の他方は，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシからなる群より選択され；あるいは，Ｒ2およびＲ3は，一緒になって，−Ｏ−Ｘ−Ｏ−（ここで，Ｘは，少なくとも１つのハロゲン原子を含む任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルである）を形成し；
−Ｒ6およびＲ7は，Ｔが単結合または二重結合であるときには存在するが，Ｔが三重結合であるときには存在せず，各Ｒ6およびＲ7は，独立して，Ｈ，ＮＯ2，ＣＮ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
−Ｒ8は，Ｈ，Ｎ−保護基，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；
−Ｒ9はＣＯＯＨであり；
−Ｒ10は，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
−各Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は，独立して，Ｈ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；および
−ｍは，０，１，２，３，および４からなる群より選択される整数である］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグを提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
ある態様においては，Ｒ1，Ｒ2，およびＲ5の少なくとも１つは，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルケニルオキシ，および少なくとも１つのハロゲン原子を含むＣ1−Ｃ12アルキニルオキシからなる群より選択される．ある態様においては，Ｃ1−Ｃ12アルキルオキシ基は式（ＩＩ）：
【化２】
2011506490.tif 000014
［式中，
Ｒ14，Ｒ15，およびＲ16は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，および任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルからなる群より選択され；
Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，およびＲ20は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，およびＮＨ2からなる群より選択され；
Ｒ14，Ｒ15，Ｒ16，Ｒ17，Ｒ18，Ｒ19，およびＲ20の少なくとも１つは，ハロゲン原子であるかまたはこれを含み；
ｑは，０，１，２，３，４，５，６，７，８，９，および１０からなる群より選択される整数であり；および
ｒは，０，１，２，３，４，５，６，７，８，９，および１０からなる群より選択される整数である］
のものである。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
別の観点においては，本発明は，式（ＩＩＩ）：
【化３】
2011506490.tif 000015
［式中，
−Ｒ1，Ｒ4，およびＲ5は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；ただし，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5の少なくとも１つはハロゲン原子を含み；
−Ｒ2は，少なくとも１つのハロゲン原子を含む任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシおよび任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシからなる群より選択され；
−Ｒ6およびＲ7は，それぞれ独立して，Ｈ，ＮＯ2，ＣＮ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
−Ｒ8は，Ｈ，Ｎ−保護基，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；
−Ｒ9はＣＯＯＨであり；
−Ｒ10は，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
−各Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は，独立して，Ｈ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；および
−ｍは，０，１，２，３，および４からなる群より選択される整数である］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグを提供する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
別の観点においては，本発明は，式（ＩＶ）：
【化４】
2011506490.tif 000016
［式中，
Ｒ1，Ｒ4，およびＲ5は，それぞれ独立して，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，およびＲ5の少なくとも１つはハロゲン原子を含み；
Ｒ8は，Ｈ，Ｎ−保護基，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ9はＣＯＯＨであり；
Ｒ10は，Ｈ，ハロゲン，ＯＨ，ＮＯ2，ＣＮ，ＮＨ2，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリール，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニルオキシ，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールオキシ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキルアミノ，ＳＲ11，ＳＯ3Ｈ，ＳＯ2ＮＲ11Ｒ12，ＳＯ2Ｒ11，ＳＯＮＲ11Ｒ12，ＳＯＲ11，ＣＯＲ11，ＣＯＯＨ，ＣＯＯＲ11，ＣＯＮＲ11Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＲ12，ＮＲ11ＣＯＯＲ12，ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12，ＮＲ11ＣＯＮＲ12Ｒ13，ＮＲ11Ｒ12，およびアシルからなる群より選択され；
各Ｒ11，Ｒ12およびＲ13は，独立して，Ｈ，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12アルキル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルケニル，任意に置換されていてもよいＣ2−Ｃ12アルキニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ10ヘテロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ3−Ｃ12シクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルキル，任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ12ヘテロシクロアルケニル，任意に置換されていてもよいＣ6−Ｃ18アリール，および任意に置換されていてもよいＣ1−Ｃ18ヘテロアリールからなる群より選択され；および
ｍは，０，１，２，３，および４からなる群より選択される整数である］
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグを提供する。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
本発明の化合物は，式（Ｉ）：
【化８】
2011506490.tif 000017
式（Ｉ）
［式中，Ｔ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4，Ｒ5，Ｒ6，Ｒ7，Ｒ8，Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11，Ｒ12，Ｒ13，ｍ，およびｎは，上で定義したとおりである］
の化合物である。基Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4またはＲ5の少なくとも１つはハロゲン原子を含む。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０９】
【化１４】
2011506490.tif 000018
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１３】
【化１５】
2011506490.tif 000019