【手続補正書】
【提出日】平成26年10月27日(2014.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式IA
【化１】
2013540820.tif 000001
IA
の化合物、又はその医薬上許される塩。
［式中、
R1はピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル又はジヒドロピロロピリジニル（必要によりオキソで置換されていてもよい）であり、夫々の複素環は必要により独立にRa、Rb及びRcから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよく、
R2はC1-C6 アルキル又はC3-6 シクロアルキル（必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよい）であり、
R3はＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9又は5-6 員ヘテロアリール環（これは必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよい）であり、
R4、R5、及びR6は夫々独立に
(a) -H 、
(b) -OH、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル-N(R8)(R9)、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル又は-OC3-6 シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)nC1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2 複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3 、
(n’) 5-6 員複素環
から選ばれ、
R8及びR9は夫々独立に-H、C1-6アルキル、及び5-6 員複素環から選ばれ、
RaはＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル、及び-CH2-OHから選ばれ、
Rbは-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3から選ばれ、
Rcは-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 は夫々独立に-H, C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル-5-6 員ヘテロアリール（必要によりハロゲンで置換されていてもよい）及びC1-6アルキル- アリールから選ばれ、
ｎは０、１又は２である］
【請求項２】
R1が下記の基から選ばれ、
【化２】
2013540820.tif 000002
R2がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、t-ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのシクロアルキル基が必要によりC1-3 アルキル基で置換されていてもよく、
R3がＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり、そのヘテロアリール環が必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよく、
R4、R5及びR6が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル-N(R8)(R9)、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6 シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)nC1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3、
(n’)ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H、C1-6アルキル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれ、
RaがＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbが-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3 から選ばれ、
Rcが-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 が夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル- 5-6 員ヘテロアリール（必要によりフルオロで置換されていてもよい）及びC1-6アルキル- フェニルから選ばれ、
ｎが０、１又は２である、請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項３】
R1が
【化３】
2013540820.tif 000003
から選ばれ、
RaがＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbが-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3 から選ばれ、
Rcが-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 が夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル-フルオロピリジン及びC1-6アルキル- フェニルから選ばれる、請求項１又は２記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項４】
R2がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、t-ブチル、イソブチル、シクロプロピル、シクロブチル又はシクロペンチルであり、そのシクロアルキル基が必要によりメチルで置換されていてもよい、請求項１から３のいずれか１項に記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項５】
R3がＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり、そのヘテロアリール環が必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよく、
R4、R5及びR6 が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)2C1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2 複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3、
(n’)ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H、C1-6アルキル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれる、請求項１から４のいずれか１項に記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項６】
R1が
【化４】
2013540820.tif 000004
から選ばれ、
R2がt-ブチル又はシクロブチル（必要によりメチル基で置換されていてもよい）であり、
R3が-H、C1-3 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9 又はトリアゾリル（これは必要によりメチル基で置換されていてもよい）であり、
R4、R5及びR6が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）
から選ばれ、
R8及びR9 が夫々独立に-H及びC1-6アルキルから選ばれる、請求項１又は２記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項７】
R1が
【化５】
2013540820.tif 000005
である、請求項６記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項８】
R2がt-ブチル又はシクロブチル（必要によりメチル基で置換されていてもよい）である、請求項６記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項９】
R1が
【化６】
2013540820.tif 000006
であり、
R2がt-ブチルであり、
R3が
【化７】
2013540820.tif 000007
から選ばれ、
R4、R5及びR6が夫々独立に-H、-CN 、Ｆ、シクロプロピル、メトキシ及びt-ブトキシから選ばれる、請求項６記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１０】
R2が
【化８】
2013540820.tif 000008
である、請求項９記載の式(IA)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１１】
式IB
【化９】
2013540820.tif 000009
IB
の化合物、又はその医薬上許される塩。
［式中、
R1はピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル又はジヒドロピロロピリジニル（必要によりオキソで置換されていてもよい）であり、その複素環は必要により独立にRa、Rb及びRcから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよく、
R2はC1-C6 アルキル又はC3-6 シクロアルキル（必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよい）であり、
R3はＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9 又は5-6 員ヘテロアリール環（これは必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよい）であり、
R5、R6、及びR7は夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)nC1-6アルキル、 
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3 、
(n’) 5-6 員複素環
から選ばれ、
R8及びR9は夫々独立に-H、C1-6アルキル、及び5-6 員複素環から選ばれ、
RaはＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル、及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbは-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3から選ばれ、
Rcは-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 は夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル- 5-6 員ヘテロアリール（必要によりハロゲンで置換されていてもよい）及びC1-6アルキル- アリールから選ばれ、
ｎは０、１又は２である］
【請求項１２】
R1が
【化１０】
2013540820.tif 000010
から選ばれ、
R2がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルプロピル、ブチル、t-ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのシクロアルキル基が必要によりC1-3 アルキル基で置換されていてもよく、
R3がＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり、そのヘテロアリール環が必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよく、
R5、R6及びR7が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)nC1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3、
(n’)ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H、C1-6アルキル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれ、
RaがＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル、及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbが-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3 から選ばれ、
Rcが-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 が夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル- フルオロピリジン及びC1-6アルキル- フェニルから選ばれ、
ｎが０、１又は２である、請求項１１記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１３】
R1が
【化１１】
2013540820.tif 000011
から選ばれ、
RaがＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbが-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3 から選ばれ、
Rcが-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 が夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル- フルオロピリジン及びC1-6アルキル- フェニルから選ばれる、請求項１１又は１２記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１４】
R2がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルプロピル、ブチル、t-ブチル又はイソブチルである、請求項１１から１３のいずれか１項に記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１５】
R3がＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9 、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり、そのヘテロアリール環が必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよく、
R5、R6及びR7が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6 シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)2C1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3 、
(n’)ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H、C1-6アルキル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれる、請求項１１から１４のいずれか１項に記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１６】
R1が
【化１２】
2013540820.tif 000012
から選ばれ、
R2がt-ブチル又はジメチルプロピルであり、
R3が-H、C1-3 アルコキシ、又はトリアゾリル（これは必要によりメチル基で置換されていてもよい）であり、
R5、R6及びR7が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9)、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) モルホリニル又はピペリジニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H及びC1-6アルキルから選ばれる、請求項１１又は１２記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１７】
R1が
【化１３】
2013540820.tif 000013
である、請求項１６記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１８】
R2がt-ブチル又はジメチルプロピルである、請求項１６記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項１９】
R1が
【化１４】
2013540820.tif 000014
であり、
R2がt-ブチル又はジメチルプロピルであり、
R3が
【化１５】
2013540820.tif 000015
から選ばれ、
R5、R6及びR7が夫々独立に-H、-CN 、Ｆ、Cl、Br、メチル、モルホリニル及びメトキシから選ばれる、請求項１６記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２０】
R2がt-ブチルであり、
R3が
【化１６】
2013540820.tif 000016
から選ばれ、
R5、R6及びR7が夫々独立に-H、メチル及びBrから選ばれる、請求項１９記載の式(IB)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２１】
式IC
【化１７】
2013540820.tif 000017
IC
の化合物、又はその医薬上許される塩。
［式中、
R1はピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロロピリジニル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル又はジヒドロピロロピリジニル（必要によりオキソで置換されていてもよい）であり、夫々の複素環は必要により独立にRa、Rb及びRcから選ばれた１〜３個の基で置換されていてもよく、
R2はC1-C6 アルキル又はC3-6 シクロアルキル（必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよい）であり、
R3はＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9又は5-6 員ヘテロアリール環（これは必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよい）であり、
R4、R6、及びR7は夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)nC1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3 、
(n’) 5-6 員複素環
から選ばれ、
R8及びR9は夫々独立に-H、C1-6アルキル、及び5-6 員複素環から選ばれ、
RaはＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル、及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbは-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3から選ばれ、
Rcは-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 は夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル- 5-6 員 ヘテロアリール（必要によりハロゲンで置換されていてもよい）及びC1-6アルキル- アリールから選ばれ、
ｎは０、１又は２である］
【請求項２２】
R1が
【化１８】
2013540820.tif 000018
から選ばれ、
R2がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルプロピル、ブチル、t-ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、そのシクロアルキル基が必要によりC1-3 アルキル基で置換されていてもよく、
R3がＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり、そのヘテロアリール環が必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよく、
R4、R6及びR7が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)nC1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3 、
(n’)ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H、C1-6アルキル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれ、
RaがＨ、-NH2、-NH(C1-C6)アルキル、-NR10R11、-NH-C(O)C1-C6アルキル、NR11-C(O)C1-C6アルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C3-C6)シクロアルキル、-S-(C1-C6)アルキル、-S(O)-C1-C6アルキル、-S(O)2- C1-C6アルキル、オキソ及び-CH2-OH から選ばれ、
Rbが-H、-(C1-C6)アルキル、-O-(C1-C6)アルキル、-NH2、-CH2-OH 、-C≡N、-CH2NH2及び-C(O)OCH3 から選ばれ、
Rcが-H、-CH3及び-OH から選ばれ、
R10 及びR11 が夫々独立に-H、C1-6アルキル、C1-6アルキル- 5-6 員複素環、C1-6アルキル-フルオロピリジン及びC1-6アルキル- フェニルから選ばれ、
ｎが０、１又は２である、請求項２１記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２３】
R1が
【化１９】
2013540820.tif 000019
から選ばれる、請求項２１又は２２記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２４】
R2がメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ジメチルプロピル、ブチル、t-ブチル又はイソブチルである、請求項２１から２３のいずれか１項に記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２５】
R3がＨ、-OH 、ハロゲン、-CN 、C1-6 アルコキシ、-COOR8、-C(O)NR8R9、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり、そのヘテロアリール環が必要によりC1-3 アルキルで置換されていてもよく、
R4、R6及びR7が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3 、
(f) C1-6アルキル（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、C1-6アルコキシル -  N(R8)(R9) 、又は-C(O)N(R8)(R9)で置換されていてもよい）、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）、
(i) -S(O)2C1-6アルキル、
(j) -S(O)2アリール、
(k) -S(O)2複素環、
(l) -CO2R8、
(m) -SCF3 、
(n’)ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニル
から選ばれ、
R8及びR9が夫々独立に-H、C1-6アルキル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル及びテトラヒドロピラニルから選ばれる、請求項２１から２４のいずれか１項に記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２６】
R1が
【化２０】
2013540820.tif 000020
から選ばれ、
R2がt-ブチルであり、
R3が-H又はハロゲンであり、
R4、R6及びR7が夫々独立に
(a) -H、
(b) -OH 、
(c) ハロゲン、
(d) -CN 、
(e) -CF3、
(f) C1-6アルキル、
(g) C3-6 シクロアルキル、
(h) C1-6アルコキシ（必要により１〜３個の-OH 、フッ素、-OC1-6アルキル、又は-OC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい）
から選ばれる、請求項２１又は２２記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２７】
R1が
【化２１】
2013540820.tif 000021
である、請求項２６記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２８】
R2がt-ブチルである、請求項２６記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項２９】
R1が
【化２２】
2013540820.tif 000022
であり、
R2がt-ブチルであり、
R3がＦであり、
R4、R6及びR7が夫々独立に-H、Br及びメトキシから選ばれる、請求項２６記載の式(IC)の化合物、又はその医薬上許される塩。
【請求項３０】
下記の化合物からなる群から選ばれた化合物、又はその医薬上許される塩。
【化２３】
2013540820.tif 000023
2013540820.tif 000024
2013540820.tif 000025
2013540820.tif 000026
【請求項３１】
下記の化合物からなる群から選ばれた、請求項３０記載の化合物又はその医薬上許される塩。
【化２４】
2013540820.tif 000027
2013540820.tif 000028
【請求項３２】
請求項１から３１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３３】
ロイコトリエン媒介疾患を治療するための、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記ロイコトリエン媒介疾患が心血管疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患、肺疾患及び線維症、腎臓疾患並びに癌から選ばれる、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記ロイコトリエン媒介疾患がアテローム硬化症である、請求項３４記載の医薬組成物。