【手続補正書】
【提出日】平成23年12月7日(2011.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
すべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての式Ｉ
【化１】
2011507916.tif 000001
［式中、Dは1) アクリジニル、アザベンズイミダゾリル、アザ−ビシクロヘプタニル、アザ−ビシクロヘキサニル、アザ−ビシクロオクタニル、8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロデカニル、アザ−スピロヘプタニル、アザ−スピロヘキサニル、アザ−スピロオクタニル、アザ−スピロペンタニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾキサゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロ−キノリニル、ジアザ−ビシクロヘキサニル、ジアザ−ビシクロヘプタニル、2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、1,2−ジアザパニル、ジアザ−スピロヘキサニル、ジアザ−スピロオクタニル、ジアザ−スピロペンタニル、ジアザ−スピロヘプタニル、1,3−ジアゼパニル、1,4−ジアゼパニル、1,2−ジアゼピニル、1,3−ジアゼピニル、1,4−ジアゼピニル、ジヒドロアゼピニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリニル、6,7−ジヒドロ−4H−イソキサゾロ[4,5−c]ピリジニル、ジヒドロ−ピリダジニル、ジヒドロ−オキサゼピニル、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、4,6−ジヒドロ−4H−ピロロ[3,4−d]チアゾリル、6,7−ジヒドロ−4H−チアゾロ[5,4−c]ピリジニル、4,7−ジヒドロ−5H−チエノ[2,3−c]ピリジニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、3,3−ジオキソ[1,3,4]オキサチアジニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロ−ピリダジン、ヘキサヒドロ−シクロペンタ[c]ピロリン、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンズイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソキサゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリジニル、2−イソキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロリル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサチエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、1H−ピロロピ���ジニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−イソキサゾロ[4,5−c]ピリジニル、テトラヒドロピラニル、1,2,3,4−テトラヒドロピラジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジニル、テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロ−ピリジニル、4,5,6,6a−テトラヒドロ−3aH−ピロロ[3,4−d]イソキサゾリル、1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[2,3−c]ピリジニル、1,4,6,7−テトラヒドロ−チアゾロ[5,4−c]ピリジニル、4,5,6,7−テトラヒドロ−チエノ[3,2−c]ピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、トリアザ−スピロオクタニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルから選択される3−〜15−員の複素環式基(ここで前記複素環式基は未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、
2) −(C6−C14)−アリール(ここで前記アリールはフェニルまたはナフチルから選択され、前記アリール基は未置換であるか、またはR4により1、2、3または4回置換される)、
3) −(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)、または
4) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、またはR4により1、2、3、4、5または6回置換される)であり；
Qは1) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−(C0−C4)−アルキレン−(ここで前記アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
2) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
3) −(C0−C4)−アルキレン−N(R10)−(C0−C4)−アルキレン−、
4) −(C0−C4)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C0−C4)−アルキレン−、または
5) −(C0−C4)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−(C0−C4)−アルキレン−であり；
Jは1) 水素原子、
2) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−R11、
4) −(C0−C4)−アルキレン−SOs−R11(ここでsは1または2である)、
5) −(C0−C4)−アルキレン−(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
6) −(C0−C4)−アルキレン−(C3−C7)−シクロアルケニル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
Zは1) −(C0−C4)−アルキレン−O−(C0−C4)−アルキレン−、
2) −(C0−C4)−アルキレン−O−(C0−C4)−アルキレン−C(O)−(C0−C4)−アルキレン−、または
3) −(C0−C4)−アルキレン−O−(C0−C4)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C0−C4)−アルキレン−であり；
Aは1) 共有結合、
2) −(C1−C8)−アルキレン−、
3) −(C2−C10)−アルケニレン−、または
4) −(C3−C8)−シクロアルキレン−であり；
Bは1) 水素原子、
2) −(C1−C6)−アルキル、
3) −(C2−C10)−アルケニル(ここで前記アルケニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンにより一、二または三置換される)、
4) −(C1−C3)−フルオロアルキル、
5) −(C0−C4)−アルキレン−O−(C0−C4)−アルキル、
6) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−(C1−C4)−アルキル、
7) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−(C0−C4)−アルキル、
8) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C0−C4)−アルキル、
9) −(C0−C4)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C0−C4)−アルキル、
10) −(C0−C4)−アルキレン−S−(C0−C4)−アルキル、または
11) −(C0−C4)−アルキレン−(C3−C8)−シクロアルキル−(C0−C4)−アルキルであり、そしてBはそれぞれさらに未置換であるか、または互いに独立してR3により一、二または三置換され；
Vは単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され；
Gは1) 共有結合、
2) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−(C0−C4)−アルキレン−、
3) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−(C0−C4)−アルキレン−、または
4) −(C0−C4)−アルキレン−S−(C0−C4)−アルキレン−であり；
Mは1) 水素原子、
2) −(C1−C8)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
3) −C(O)−O−R12、
4) −(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
5) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、または
6) 単環式または二環式の3−〜15−員のヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
R1は水素原子であり；
R2は水素原子であり；
2個の−OR10基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、またはR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員の環を形成することができ、
2個の−(C1−C6)−アルキル基が隣接する原子と結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、またはR13により1、2、3または4回置換される5−または6−員のシクロアルキル環を形成することができ；
R3は1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
4) −(C0−C4)−アルキレン−O−R19(ここで前記R19は
a) 水素原子、
b) −(C1−C4)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
c) −(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
d) −CF3、または
e) −CHF2である)、または
5) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−R11であり；
R4は1) 水素原子、
2) −(C0−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C0−C4)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C1−C3)−フルオロアルキル、
6) −CN、
7) −NO2、
8) −S−CH3、または
9) −SO2−NH2であり；
R10は水素原子、−(C1−C4)−アルキルまたは−(C1−C3)−フルオロアルキルであり；
R11およびR12は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C1−C3)−フルオロアルキル、または
4) −(C0−C6)−アルキレン−(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記アルキレンおよびシクロアルキルは互いに独立して未置換であるか、または互いに独立してR13により一、
二または三置換される)であり；あるいは
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアザ−ビシクロヘプタン、アザ−ビシクロヘキサン、アザ−スピロヘプタン、アザ−スピロヘキサン、アザ−スピロオクタン、アザ−スピロペンタン、アゼパン、アゼピン、アゼチジン、ジアザ−ビシクロヘプタン、ジアザ−ビシクロヘキサン、ジアザ−スピロヘプタン、ジアザ−スピロヘキサン、ジアザ−スピロペンタン、ジアザ−スピロオクタン、1,2−ジアザパン、1,3−ジアゼパン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジヒドロアゼピン、ジヒドロ−オキサゼピン、ジヒドロ−ピリダジン、ジオキサゾール、ヘキサヒドロ−ピリダジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソキサゾリン、イソキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4−オキサゼパン、1,2−オキサ−チエパン、オキサゼピン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロ−アゼピン、1,2,3,4−テトラヒドロピラジン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン
、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエタン、チオモルホリン、トリアゼパン、1,2,4−トリアジナンおよび1,3,5−トリアジナンから選択される4−、5−、6−、7−または8−員の単環式複素環式環を形成し、そして前記環は未置換であるか、または環原子の数に応じてR13により1、2、3または4回置換され；
R13は水素原子、−(C1−C8)−アルキル、−(C3−C8)−シクロアルキル、−(C1−C8)−アルコキシ、ハロゲン、−C(O)−O−R10、−C(O)−N(R10)−R20または−(C1−C3)−フルオロアルキルであり；
R14は水素原子、ハロゲン、−OH、＝O、−NO2、−CN、−NH2、−S−R18、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C4)−アルコキシ、−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、−(C1−C4)−アルキレン−C(O)−OHまたは−(C1−C3)−フルオロアルキルであり、前記R18は水素原子、−(C1−C3)−フルオロアルキルまたは−(C1−C6)−アルキルであり；そして
R20は水素原子、−(C1−C4)−アルキルまたは−(C1−C3)−フルオロアルキルである］
の化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項２】
Dは1) チアゾリル、
2) −(C6−C14)−アリール(ここで前記アリールはフェニルまたはナフチルから選択され、前記アリール基は未置換であるか、またはR4により1または2回置換される)、
3) −(C3−C6)−シクロアルキル、または
4) −(C1−C4)−アルキルであり；
Qは1) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−(C0−C2)−アルキレン−(ここで前記アルキレンは未置換であるか、または互いに独立してR13により一または二置換される)、
2) −(C1−C4)−アルキレン−C(O)−N(R10)−、
3) −(C1−C4)−アルキレン−N(R10)−、
4) −(C1−C4)−アルキレン−N(R10)−C(O)−、または
5) −(C1−C4)−アルキレン−N(R10)−C(O)−O−であり；
Jは1) 水素原子、
2) −(C1−C4)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一または二置換される)、
3) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−R11、
4) −(C0−C4)−アルキレン−SOs−R11(ここでsは1または2である)、
5) −(C0−C4)−アルキレン−(C3−C6)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
6) −(C0−C4)−アルキレン−(C3−C6)−シクロアルケニル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)であり；
Z−Aは−O−(C1−C8)−アルキレン−または−O−(C3−C8)−シクロアルキレン−から選択される基を形成し、前記基は酸素原子を通してピラゾール基に、そしてアルキレンまたはシクロアルキレン炭素原子によりBに結合しており、
Bは1) 水素原子、
2) −(C1−C6)−アルキル、
3) −(C2−C10)−アルケニル(ここで前記アルケニルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンにより一、二または三置換される)、
4) −(C1−C3)−フルオロアルキル、
5) −(C0−C4)−アルキレン−O−(C0−C4)−アルキル、
6) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−(C1−C4)−アルキル、
7) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−(C0−C4)−アルキル、
8) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−N(R10)−(C0−C4)−アルキル、
9) −(C0−C4)−アルキレン−N(R10)−C(O)−(C0−C4)−アルキル、
10) −(C0−C4)−アルキレン−S−(C0−C4)−アルキル、または
11) −(C0−C4)−アルキレン−(C3−C8)−シクロアルキル−(C0−C4)−アルキルであり、そしてBはそれぞれさらに未置換であるか、または互いに独立してR3により一、二または三置換され；
Vはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ジアゼパニル、イミダゾリジニルまたはトリアジナニルから選択されるヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換され；
Gは1) 共有結合、
2) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−、
3) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−、または
4) −S−であり；
Mは1) 水素原子、
2) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
3) −C(O)−O−R12、
4) −(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、
5) フェニル(ここで前記フェニルは未置換であるか、または互いに独立してR14により一、二または三置換される)、または
6) ベンゾイソキサゾリル、フラニル、イソキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、チアジアゾリルまたはチアゾリルから選択されるヘテロシクリル(ここで前記ヘテロシクリルは未置換であるか、またはR14により置換される)であり；
R1は水素原子であり；
R2は水素原子であり；
R3は1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
4) −(C0−C4)−アルキレン−O−R19(ここで前記R19は水素原子または−(C1−C4)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、または
5) −(C0−C4)−アルキレン−C(O)−O−R11であり；
R4は1) 水素原子、
2) −(C0−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C0−C4)−アルキレン−O−R10、
4) ハロゲン、
5) −(C1−C3)−フルオロアルキル、
6) −CN、
7) −NO2、
8) −S−CH3、または
9) −SO2−NH2であり；
R10は水素原子、−(C1−C4)−アルキルまたは−(C1−C3)−フルオロアルキルであり；
R11およびR12は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C1−C6)−アルキル(ここで前記アルキルは未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)、
3) −(C1−C3)−フルオロアルキル、または
4) −(C0−C6)−アルキレン−(C3−C8)−シクロアルキル(ここで前記アルキレンおよびシクロアルキルは互いに独立して未置換であるか、または互いに独立してR13により一、二または三置換される)であり；あるいは
R11およびR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼチジン、ピペリジンまたはピロリジンから選択される複素環式環を形成し、そして前記環は未置換であるか、またはR13により1、2または3回置換され；
R13は水素原子、−(C1−C8)−アルキル、−(C3−C8)−シクロアルキル、−(C1−C8)−
アルコキシ、ハロゲン、−C(O)−O−R10、−C(O)−N(R10)−R20または−(C1−C3)−フルオロアルキルであり；
R14は水素原子、ハロゲン、−OH、＝O、−NO2、−CN、−NH2、−S−R18、−(C1−C8)−アルキル、−(C1−C4)−アルコキシ、−C(O)−O−(C1−C4)−アルキル、−(C1−C4)−アルキレン−C(O)−OHまたは−(C1−C3)−フルオロアルキルであり、前記R18は水素原子、
−(C1−C3)−フルオロアルキルまたは−(C1−C6)−アルキルであり；そして
R20は水素原子または−(C1−C4)−アルキルである、すべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての請求項１記載の式Ｉの化合物およびその生理学的に許容される塩。
【請求項３】
式Ｉの化合物は4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−2−[(5−ベンジルオキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−4−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(エトキシカルボニル−フェニル−メトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−1−メチル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−エトキシカルボニル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−カルボキシ−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)
−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、2−｛5−[(S)−3−カルボキシ−1−(4−エトキシカルボニル−ピペラジン−1−カルボニル)−プロピルカルバモイル]−2−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ｝−マロン酸ジエチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−オキソ−テトラヒドロ−フラン−3−イルオキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−カルボキシ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−カルボキシメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−メトキシ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,5−ジメチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−m−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−エトキシカルボニルメトキシ−1−(3−メトキシ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−m−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−p−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル��4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−p−トリル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−シアノ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3,5−ジメチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−シアノ−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3,5−ジメチル−フェニル)−5−エトキシカルボニルメトキシ−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−イソプロピル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(2−エチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−ナフタレン−1−イル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−ニトロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,3−ジメチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−エチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2−クロロ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,6−ジクロロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,4−ジフルオロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−メチルスルファニル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−チアゾール−2−イル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(2−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(4−スルファモイル−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3−メトキシ−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−エトキシ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−シクロブトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−ヒドロキシ−2−メトキシカルボニル−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−シクロプロピルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(4−ヒドロキシ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−((R)−3−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、
4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−2−[(5−カルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−4−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(イソプロピルカルバモイル−メトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−メチルカルバモイル−メトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−ジエチルカルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−ジメチルカルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−ア
ミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−イソプロポキシカルボニルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、2−[(S)−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(4−エトキシカルボニル−ピペラジン−1−イル)−3−オキソ−プロピル]−マロン酸、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−イソプロピルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−ジメチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−(｛5−[1−(アゼチジン−1−カルボニル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−4−カルボキシ−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(シクロプロピルメチル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−イソブチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−ジエチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(イソプロピル−メチル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(メチル−プロピル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(1−ブチルカルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−(｛5−[1−(カルバモイルメチル−カルバモイル)−シクロブトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−4−カルボキシ−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−エトキシカルボニルメトキシ−1−(3−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−(3−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニルメトキシ−1−イソプロピル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−カルボキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−((E)−3−エトキシカルボニル−アリルオキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3−エトキシカルボニル−2−オキソ−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−((E)−3−メトキシカルボニル−アリルオキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−(2,5−ジフルオロフェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−メタンスルホニル−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−シクロヘキシル−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[1−(3−ブロモ−フェニル)−5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−エトキシカルボニル−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−ジメチルカルバモイル−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−2−[(5−カルバモイル−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−4−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(アゼチジン−1−カルボニル)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(1−カルバモイル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−カルボキシ−ブ��リル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−5−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ペンタノイル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−メチル−2−オキソ−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−シクロプロピル−2−オキソ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[2−(1−メチル−シクロプロピル)−2−オキソ−エトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(2−シクロブチル−2−オキソ−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−5−(4−ベンゾイル−ピペラジン−1−イル)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、4−((S)−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−シクロブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−メトキシカルボニル−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(3,4,4−トリフルオロ−ブタ−3−エニルオキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−エトキシカルボニル−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、(S)−5−[4−(3,5−ジメトキシフェニル)−ピペラジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−[1,4]ジアゼパン−1−カルボン酸エチルエステル、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−(4−エトキシカルボニルメチル−ピペリジン−1−イル)−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オ���ソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−(4−m−トリル−ピペリジン−1−イル)−ペンタン酸、
(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−(4−フェニルスルファニル−ピペリジン−1−イル)−ペンタン酸、(S)−4−[(5−カルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−4−[(5−シクロプロピルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−4−[(5−シクロブチル−メトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、1−(5−｛(S)−3−カルボキシ−1−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−プロピルカルバモイル｝−2−フェニル−2H−ピラゾール−3−イルオキシ)−シクロブタンカルボン酸エチルエステル、(S)−4−｛[5−(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イルメトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−5−[4−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−ペンタン酸、(S)−5−[4−(3−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−5−[4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)−ピペリジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−[4−(6−フルオロ−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イル)−ピペリジン−1−イル]−5−オキソ−ペンタン酸、(S)−5−(4−アセチル−4−フェニル−ピペリジン−1−イル)−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、1−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペリジン−4−カルボン酸エチルエステル、(S)−5−[4−(4,6−ジメトキシピリミジン−2−イル)−ピペリジン−1−イル]−4−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−5−オキソ−ペンタン酸、4−((S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−メトキシカルボニルアミノ−プロピオニル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(オキサリル−アミノ)−プロピオニル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル���4−[(S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(2−エトキシ−3,4−ジオキソ−シクロブタ−1−エニルアミノ)−プロピオニル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−3−(2−ヒドロキシ−3,4−ジオキソ−シクロブタ−1−エニルアミノ)−プロピオニル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(1−カルボキシ−1−メチル−エチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[((S)−1−カルボキシ−エチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[((R)−1−カルボキシ−エチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(カルボキシメチル−メチル−カルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−シクロプロピルカルバモイルメトキシ−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(シクロプロピルカルバモイルメチル−カルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−シクロプロピルカルバモイル−1−メチル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(シクロプロピルカルバモイルメチル−カルバモイル)−1−メチル−エトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(1−シクロプロピルカルバモイル−エトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[1−(シクロプロピルカルバモイルメチル−カルバモイル)−エトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸ブチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸p−トリルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸メチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸プロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸2,2−ジメチルプロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸4−フルオロフェニルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸フェニルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸3,3,3−トリフルオロ−プロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸3−メチルスルファニル−プロピルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸シクロブチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[5−(3−メチルスルファニル−プロポキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−4−カルボキシ−2−｛[1−フェニル−5−(3,3,3−トリフルオロ−ブトキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−3−カルボキシ−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−プロピオニル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−((S)−2−｛[5−(3,3−ジメチル−2−オキソ−ブトキシ)−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル]−アミノ｝−4−メタン−スルホニルアミノ��4−オキソ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(1−シクロプロピルカルバモイル−シクロブチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(シクロプロピルメチル−カルバモイル)−シクロブチルカルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(シクロブチル−カルバモイル)−シクロブチル−カルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(2−フルオロ−エチルカルバモイル)−シクロブチルカルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル、4−[(S)−4−カルボキシ−2−(｛5−[(1−シクロペンチル−カルバモイル−シクロブチルカルバモイル)−メトキシ]−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル｝−アミノ)−ブチリル]−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステルまたは4−｛(S)−4−カルボキシ−2−[(5−｛[1−(シクロブチル−メチル−カルバモイル)−シクロブチルカルバモイル]−メトキシ｝−1−フェニル−1H−ピラゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ブチリル｝−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステルである請求項１または２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
少なくとも１種の請求項１〜３の何れか１項に記載のすべての立体異性体およびすべての比率のその混合物としての式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含有する医薬製剤。