【手続補正書】
【提出日】平成26年3月5日(2014.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｖ）：
【化１】
2013522222.tif 000001
を有する化合物またはその塩であって、式中：
Ｘ１からＸ５を含む環は芳香族であり、
Ｘ１およびＸ５は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｘ２は、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］、ＮＲ８、ＯおよびＳから選択され；
Ｘ３は、［Ｃ（Ｒ９）（Ｒ１０）］およびＮＲ１１から選択され；
Ｘ４は、［Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）］、ＮＲ１４、ＯおよびＳから選択され；
Ｘ１からＸ５の少なくとも２つは環ヘテロ原子であり、
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ２は、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１２、およびＲ１３は、存在しない、水素、アルキル、アルキニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ１０は、存在しない、水素、および低級アルキルから選択され；
Ｒ８、Ｒ１１、およびＲ１４は、存在しない、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノアルキル、Ｃ−アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ１８は、低級アルキルおよび水素から選択される、化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、単環式四〜七員ヘテロシクロアルキル、単環式四〜七員シクロアルキル、および単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ２が、フェニル、単環式五〜七員シクロアルキル、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキルおよび単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、存在しない、および、水素から独立して選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
【化２】
2013522222.tif 000002
から選択される構造を有し、式中、
Ａは、単環式ヘテロシクロアルキルおよび単環式ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが環窒素を介して核に結合し、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ２は、フェニル、単環式五〜七員シクロアルキル、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキルおよび単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ２５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２５が水素およびメチルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２が、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］およびＮＲ８から選択され；
Ｘ４が、［Ｃ（Ｒ１２）（Ｒ１３）］およびＮＲ１４から選択され；
Ｒ２が、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ１８が、メチルおよび水素から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、フェニル、フラン、チオフェン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、ピラン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピリダジン、ピリミジン、およびピラジンから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、随意に置換された単環式四〜七員ヘテロシクロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１がＣであり；
Ｘ２がＮＲ８であり；
Ｘ４がＮＲ１４であり；
Ｘ５がＮであり；
Ｒ９が、存在しない、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシ、シアノから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
構造式（ＶＩ）：
【化３】
2013522222.tif 000003
を有し、式中：
Ｒ１は、随意に置換された単環式四〜七員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２は、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ９は、存在しない、水素、および低級アルキルから選択される、請求項９に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｘ１が、Ｎであり；
Ｘ２が、［Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）］およびＮＲ８から選択され；
Ｘ４がＮＲ１４であり；
Ｘ５がＣであり；
Ｒ１が、単環式四〜七員ヘテロシクロアルキル、単環式四〜七員シクロアルキルおよび単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ２が、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキル、フェニル、および単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
構造式（ＶＩＩ）：
【化４】
2013522222.tif 000004
を有し、式中：
Ｒ１は、随意に置換された単環式四〜七員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２は、フェニル、フラン、チオフェン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、ピラン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピリダジン、ピリミジン、およびピラジンから選択され、これらのいずれかが随意に置換され；
Ｒ９は、存在しない、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、低級ハロアルキル、低級アミノ、低級アミノアルキル、ヒドロキシ、シアノから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が、ピペラジンおよびアゼチジンから選択され、これらのいずれかが、低級アルキルおよび低級アミノから選択される１〜３個の置換基で随意に置換され；
Ｒ２が、フェニル、フラン、チオフェン、およびチアゾールから選択され、これらのいずれかが、ハロゲン、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シアノ、低級アミノ、ヒドロキシ、およびニトロから選択される１〜３個の置換基で随意に置換される、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
構造式（ＶＩＩＩ）：
【化５】
2013522222.tif 000005
を有し、式中：
Ｒ１は、随意に置換された単環式四〜七員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２は、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが、ハロゲン、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シアノ、低級アミノ、ヒドロキシ、およびニトロから選択される１〜３個の置換基で随意に置換され；
Ｒ７は、存在しない、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシ、シアノから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
構造式（ＩＸ）
【化６】
2013522222.tif 000006
を有し、式中：
Ｒ１は、随意に置換された単環式四〜七員ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２は、単環式五〜七員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが、ハロゲン、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シアノ、低級アミノ、ヒドロキシ、およびニトロから選択される１〜３個の置換基で随意に置換される、請求項１１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
構造式（Ｘ）
【化７】
2013522222.tif 000007
を有し、式中、：
Ａは、単環式四〜七員ヘテロシクロアルキルおよび単環式五〜六員ヘテロアリールから選択され、これらのいずれかが環窒素を介して核に結合し、これらのいずれかは随意に置換され；
Ｒ２は、フェニル、フラン、チオフェン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、イソオキサゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、ピラン、ピリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピリダジン、ピリミジン、およびピラジンから選択され、これらのいずれかが随意に置換される、請求項１５に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７】
構造式（ＸＩ）
【化８】
2013522222.tif 000008
を有し、式中：
Ｘ８は、ＣＨおよびＮから選択され；
ｍおよびｎは、それぞれ１および２から選択される整数であり；
Ｒ２は、フェニル、フラン、チオフェン、およびチアゾールから選択され、これらのいずれかが、ハロゲン、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、シアノ、低級アミノ、ヒドロキシ、およびニトロから選択される１〜３個の置換基で随意に置換され；
Ｒ２４は、水素、アミノ、および低級アルキルから選択される、請求項１６に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８】
Ｘ８がＣＨであり；
ｍおよびｎがそれぞれ１であり；
Ｒ２４が、水素、アミノ、および低級アルキルから選択される、請求項１７に記載の化合物またはその塩。
【請求項１９】
Ｒ２４がアミノである、請求項１８に記載の化合物またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ２４がＮＨＣＨ３である、請求項１９に記載の化合物またはその塩。
【請求項２１】
Ｘ８がＮであり；
ｍおよびｎがそれぞれ２であり；
Ｒ２４が水素および低級アルキルから選択される、請求項１７に記載の化合物またはその塩。
【請求項２２】
Ｒ２４が水素およびメチルから選択される、請求項２１に記載の化合物またはその塩。
【請求項２３】
Ｒ２４がメチルである、請求項２２に記載の化合物またはその塩。
【請求項２４】
【化９】
2013522222.tif 000009
【化１０】
2013522222.tif 000010
【化１１】
2013522222.tif 000011
から選択される化合物。
【請求項２５】
薬学的に許容される担体とともに、請求項１乃至２４のいずれかに記載の化合物を含む医薬品組成物。
【請求項２６】
アレルギー性疾患、炎症、喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、結膜炎、関節リウマチ、および、全身性並びに局部性の掻痒症、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の障害から選択される疾患または症状の予防または治療のための薬剤の製造における、請求項１乃至２４のいずれかに記載の化合物の使用。