【手続補正書】
【提出日】平成24年6月21日(2012.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ（ａ）またはＩ（ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１】
2012509931.tif 000001
［式中、
Ａは、ＯまたはＣＦ２であり、
Ｗは、ＣＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）、ＣＨＯＲ１５、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＯまたはＳであり、
Ｒ１は、Ｈまたは、ハロ、ＯＨ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）もしくは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシから選択される１〜３個の置換基により置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、ハロ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯＲ１２であり、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮまたはＣＯ２Ｒ１２から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＣＮ、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ、ＯＣＯＲ１２であり、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮまたはＣＯ２Ｒ１２から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２およびＲ９は一緒になって、５員〜８員環を形成していてもよく、
Ｒ４およびＲ７は一緒になって、５員〜８員環を形成していてもよく、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ１２、ＯＣＯＲ１２であり、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、ＯＨまたはＣＯ２Ｒ１２から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ１２、ＯＣＯＲ１２であり、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ＯＨまたはＣＯ２Ｒ１２から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいか、または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員〜７員のスピロシクリル基を形成しているか、または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員〜７員のスピロシクリル基を形成しているか、または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合しているＣ原子と一緒になって、３員〜７員の縮合シクロアルキル基または３員〜７員のヘテロシクロアルキル基を形成しており、
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ５）ヘテロシクリル、アミノ、アリールまたはＣＮであり、
Ｒ１１は、アリールまたはヘテロアリールであり、前記Ｒ１１は独立に、１個または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ＯＨ、アミノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２ＳＯ２、ＳＦ５またはＣＮにより置換されていてもよく、
Ｒ１２は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシまたはＯＨであり、
Ｒ１４は、Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシまたはＯＨであり、
Ｒ１５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである］。
【請求項２】
式ＩＩの化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２】
2012509931.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、前記（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ハロ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＯＨにより置換されていてもよく、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＣＮ、ハロまたはアミノであり、
Ｒ１０は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ヒドロキシアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、アルコキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ５）ヘテロシクリル、アミノ、アリールまたはＣＮであり、
Ｒ１１は、アリールまたはヘテロアリールであり、前記Ｒ１１は独立に、１個または複数の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ＯＨ、アミノ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨ２ＳＯ２、ＳＦ５またはＣＮにより置換されていてもよく、
Ｗは、ＣＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）、ＣＨＯＲ１５、ＣＨＦ、ＣＦ２、ＯまたはＳであり、
Ｒ１３およびＲ１４は独立に、Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシまたはＯＨであり、
Ｒ１５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである］。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ２が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルであり、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がそれぞれ、Ｈであり、
Ｒ１１が、
【化３】
2012509931.tif 000003
（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＤは独立に、ＮまたはＣＲ１６であり、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＤのうちの０、１、２または３個はＮであり、
Ｔ、ＵおよびＶは独立に、ＣＨ、Ｎ、ＳまたはＯから選択されるが、但し、ＴおよびＵの両方が同時に、ＯまたはＳであることはない）であり、
各Ｒ１６が独立に、Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはＣＮであり、
Ｒ１７が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｗが、ＣＲ１３Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）、ＣＨＯＲ１５、ＣＨＦまたはＣＦ２である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ２がメチルである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ１０が、
【化４】
2012509931.tif 000004
［式中、Ｒ１８は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである］
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１１が、
【化５】
2012509931.tif 000005
である、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ１１が、
【化６】
2012509931.tif 000006
である、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ１０が、
【化７】
2012509931.tif 000007
であり、
Ｒ１１が
【化８】
2012509931.tif 000008
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−エチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−メチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−メチル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２，６−ビス（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）−３−イソプロピルシクロペンチル］アミノ｝−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）−３−イソプロピルシクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−イソプロピル−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）−３−イソプロピルシクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンタ−２−エン−１−イル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンタ−２−エン−１−イル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンタ−２−エン−１−イル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−４−イソプロピル−４−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンタ−２−エン−１−イル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］カルボニル｝−３−エチルシクロペンチル］アミノ｝−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−｛［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］カルボニル｝−３−（２，２，２−トリフルオロエチル）シクロペンチル］アミノ｝−２，３−ジデオキシ−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［（１Ｒ，３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロブチル）−３−（｛（１Ｓ，４Ｓ）−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチル−Ｄ−エリスロ−ペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［５−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール；および
１，５−アンヒドロ−２，３−ジデオキシ−３−｛［３−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（｛５−［６−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル｝カルボニル）シクロペンチル］アミノ｝−４−Ｏ−メチルペンチトール
からなる群から選択される化合物。
【請求項１０】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化９】
2012509931.tif 000009
【請求項１１】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化１０】
2012509931.tif 000010
【請求項１２】
請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、担体とを含む組成物。
【請求項１３】
ケモカイン受容体の発現または活性に関連する疾患を治療するための請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ケモカイン受容体がＣＣＲ２またはＣＣＲ５である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記疾患が、関節リウマチ、アテローム硬化症、狼瘡、多発性硬化症、疼痛、移植拒絶、糖尿病、肝臓線維症、ウイルス性疾患、癌、喘息、季節性および通年性アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、結膜炎、加齢性黄斑変性、食物アレルギー、サバ中毒、乾癬、未分化型脊椎関節症、通風、蕁麻疹、そう痒症、湿疹、炎症性腸疾患、血栓性疾患、中耳炎、線維症、肝硬変、心臓疾患、アルツハイマー病、敗血症、再狭窄、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、過敏性肺疾患、薬物誘発肺線維症、慢性閉塞性肺疾患、関節炎、腎炎、アトピー性皮膚炎、卒中、急性神経損傷、サルコイドーシス、肝炎、子宮内膜症、神経障害性疼痛、過敏性肺炎、好酸球肺炎、遅延型過敏症、間質性肺疾患、眼障害または肥満である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
前記疾患が、糖尿病性腎障害である、請求項１３に記載の組成物。