【手続補正書】
【提出日】平成26年5月13日(2014.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次のものである、２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル−スルホンアミド誘導体：
(Ａ)遊離形態または塩形態の式(Ｉ)
【化１】
2013526560.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４ハロゲンアルキル；Ｃ３−４シクロアルキルまたはＣ３−４ハロゲンシクロアルキルであり；
Ｒ２は
【化２】
2013526560.tif 000002
から選択される基であり；
Ｒ８は水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ１の窒素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、ここで、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルは基Ａ１の窒素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく(ここで、フェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであり；
Ｒ９およびＲ１０は独立して水素またはフルオロであり；
ｍは１または２であり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ１１はハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ２の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルは基Ａ２の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであり；
ｐは１または２であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１２は水素；ハロゲン；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロゲンアルキルまたはシクロプロピル；およびＲ１３は水素であるか；
またはＲ１２およびＲ１３は独立してハロゲンまたはメチルであるか；
またはＲ１２およびＲ１３はそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成し；
Ｒ１４はハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ３の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルは基Ａ３の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシ；
Ｒ１５およびＲ１６は独立して水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ４の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルは基Ａ４の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであるか；
またはＲ１５およびＲ１６はそれらが結合している炭素原子と一体となってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ１７はＣ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ４の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；またはフェニル(ここで、フェニルは基Ａ４の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そしてフェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；
Ｒ１８およびＲ１９は独立して水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ５の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルは基Ａ５の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくは酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであるか；
またはＲ１８およびＲ１９はそれらが結合している炭素原子と一体となってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２０は水素；ハロゲン；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロゲンアルキルまたはシクロプロピル；およびＲ２１は水素であるか；
またはＲ２０およびＲ２１は独立してハロゲンまたはメチルであるか；
またはＲ２０およびＲ２１はそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成するか；
またはＲ１８およびＲ２０はそれらが結合している隣接炭素原子と一体となってＣ３−６シクロアルキルを形成し；そしてＲ１９およびＲ２１は水素であり；
Ｒ２２はＣ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルは基Ａ５の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；またはフェニル(ここで、フェニルは基Ａ５の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そしてフェニルはハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)であり；
Ｒ３はＣ１−４ハロゲンアルキル；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−４シクロアルキル；Ｃ３−４ハロゲンシクロアルキル；ハロゲンまたはニトロであり；
Ｒ４は水素またはフルオロであり；
Ｒ５はＣ１−４アルキル；Ｃ１−４ハロゲンアルキル；Ｃ２−４アルケニル；Ｃ２−４ハロゲンアルケニル；Ｃ２−４アルキニル；Ｃ２−４ハロゲンアルキニル；または芳香族、飽和または不飽和非芳香族であってよく、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでよい３〜７員単環系(ここで、該環系は２個以下の酸素原子および２個以下の硫黄原子を含んでよく、ここで、該環系はＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロゲンアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロゲンアルコキシ、ハロゲンまたはシアノで１個所以上置換されていてよく、ここで、ヘテロ環系の窒素上の置換基はハロゲンであってはならず、ここで、該環系は硫黄原子に直接またはＣ１−４アルキレン基を介して結合してよい)であり；
Ｒ６はＣ１−１０アルキルカルボニル(これはＲ２３で１個所以上置換されていてよい)、Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル(これはＲ２４で１個所以上置換されていてよい)；フェニルカルボニル(これはＲ２５で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これはＲ２６で１個所以上置換されていてよい)；フェニル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これはＲ２７で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ１−１０アルコキシカルボニル(これはＲ２８で１個所以上置換されていてよい)；またはＣ３−６シクロアルコキシカルボニル(これはＲ２９で１個所以上置換されていてよい)；フェニルオキシカルボニル(これはＲ３０で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これはＲ３１で１個所以上置換されていてよい)またはフェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これはＲ３２で１個所以上置換されていてよい)であり；
Ｒ７は水素；Ｃ１−１０アルキルカルボニル(これはＲ３３で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル(これはＲ３４で１個所以上置換されていてよい)；フェニルカルボニル(これはＲ３５で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これはＲ３６で１個所以上置換されていてよい)；フェニル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これはＲ３７で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ１−１０アルコキシカルボニル(これはＲ３８で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルコキシカルボニル(これはＲ３９で１個所以上置換されていてよい)；フェニルオキシカルボニル(これはＲ４０で１個所以上置換されていてよい)またはＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これはＲ４１で１個所以上置換されていてよい)、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これはＲ４２で１個所以上置換されていてよい)であり；
各Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４２は独立してＣ１−６アルコキシ；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ；フェノキシ；フェニル−Ｃ１−２アルコキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシまたはモルホリン−４−イルである。〕
の化合物；または
(Ｂ)遊離形態または塩形態の次のものから成る群から選択される化合物：
４−[(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−４−オキソ−酪酸エチルエステル；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−イソブチリル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−(３−メチル−ブチリル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−シクロペンタンカルボニル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸エチルエステル；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸プロピルエステル；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソブチルエステル；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
酢酸２−[(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−２−オキソ−エチルエステル；
(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−カルバミン酸メチルエステル；
(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−カルバミン酸エチルエステル；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−(３−メチル−ブチリル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ヘキサノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−イソブチリル−メタンスルホンアミド；および
Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド。
【請求項２】
式(Ｉ)
【化３】
2013526560.tif 000003
〔式中、
Ｒ１が水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４ハロゲンアルキル；Ｃ３−４シクロアルキルまたはＣ３−４ハロゲンシクロアルキルでありであり；
Ｒ２が
【化４】
2013526560.tif 000004
から選択される基であり；
Ｒ８が水素；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ１の窒素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、ここで、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルが基Ａ１の窒素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく(ここで、フェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであり；
Ｒ９およびＲ１０が独立して水素またはフルオロであり；
ｍが１または２であり；
ｎが０、１、２または３であり；
Ｒ１１がハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ２の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルが基Ａ２の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであり；
ｐが１または２であり；
ｑが０、１、２または３であり；
Ｒ１２が水素；ハロゲン；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロゲンアルキルまたはシクロプロピルであり；そしてＲ１３が水素であるか；
またはＲ１２およびＲ１３が独立してハロゲンまたはメチルであるか；
またはＲ１２およびＲ１３がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成し；
Ｒ１４がハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ３の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルが基Ａ３の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであり；
Ｒ１５およびＲ１６が独立して水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ４の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルが基Ａ４の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであるか；
またはＲ１５およびＲ１６がそれらが結合している炭素原子と一体となってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ１７がＣ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ４の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；またはフェニル(ここで、フェニルが基Ａ４の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そしてフェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)であり；
Ｒ１８およびＲ１９が独立して水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ５の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；フェニル(ここで、フェニルが基Ａ５の炭素原子に直接またはＣ１−２アルキレンもしくが酸素原子を介して結合していてよく、そしてフェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；Ｃ１−６アルコキシ；またはＣ１−６ハロアルコキシであるか；
またはＲ１８およびＲ１９がそれらが結合している炭素原子と一体となってＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２０が水素；ハロゲン；Ｃ１−３アルキル；Ｃ１−３ハロゲンアルキルまたはシクロプロピル；およびＲ２１が水素であるか；
またはＲ２０およびＲ２１が独立してハロゲンまたはメチルであるか；
またはＲ２０およびＲ２１がそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成するかであり；
またはＲ１８およびＲ２０がそれらが結合している隣接炭素原子と一体となってＣ３−６シクロアルキルを形成し；およびＲ１９およびＲ２１が水素であり；
Ｒ２２がＣ１−６アルキル；Ｃ１−６ハロアルキル；Ｃ１−６ヒドロキシアルキル；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル；１個の炭素原子が１個の酸素原子に置き換わっていてよいＣ３−６シクロアルキル(ここで、Ｃ３−６シクロアルキルが基Ａ５の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そして、Ｃ３−６シクロアルキルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)；またはフェニル(ここで、フェニルが基Ａ５の酸素原子に直接またはＣ１−２アルキレンを介して結合していてよく、そしてフェニルがハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい)であり；
Ｒ３がＣ１−４ハロゲンアルキル；Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−４シクロアルキル；Ｃ３−４ハロゲンシクロアルキル；ハロゲンまたはニトロであり；
Ｒ４が水素またはフルオロであり；
Ｒ５がＣ１−４アルキル；Ｃ１−４ハロゲンアルキル；Ｃ２−４アルケニル；Ｃ２−４ハロゲンアルケニル；Ｃ２−４アルキニル；Ｃ２−４ハロゲンアルキニル；または芳香族、飽和または不飽和非芳香族であってよく、窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでよい３〜７員単環系(ここで、該環系が２個以下の酸素原子および２個以下の硫黄原子を含んでよく、ここで、該環系がＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロゲンアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロゲンアルコキシ、ハロゲンまたはシアノで１個所以上置換されていてよく、ここで、ヘテロ環系の窒素上の置換基がハロゲンであってがならず、ここで、該環系が硫黄原子に直接またはＣ１−４アルキレン基を介して結合してよい)であり；
Ｒ６がＣ１−１０アルキルカルボニル(これがＲ２３で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル(これがＲ２４で１個所以上置換されていてよい)；フェニルカルボニル(これがＲ２５で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これがＲ２６で１個所以上置換されていてよい)；フェニル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これがＲ２７で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ１−１０アルコキシカルボニル(これがＲ２８で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルコキシカルボニル(これがＲ２９で１個所以上置換されていてよい)；フェニルオキシカルボニル(これがＲ３０で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これがＲ３１で１個所以上置換されていてよい)またはフェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これがＲ３２で１個所以上置換されていてよい)であり；
Ｒ７が水素；Ｃ１−１０アルキルカルボニル(これがＲ３３で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキルカルボニル(これがＲ３４で１個所以上置換されていてよい)；フェニルカルボニル(これがＲ３５で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これがＲ３６で１個所以上置換されていてよい)；フェニル−Ｃ１−２アルキルカルボニル(これがＲ３７で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ１−１０アルコキシカルボニル(これがＲ３８で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルコキシカルボニル(これがＲ３９で１個所以上置換されていてよい)；フェニルオキシカルボニル(これがＲ４０で１個所以上置換されていてよい)；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これがＲ４１で１個所以上置換されていてよい)またはフェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル(これがＲ４２で１個所以上置換されていてよい)であり；
各Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４２が独立してＣ１−６アルコキシ；Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−６アルコキシ；フェノキシ；フェニル−Ｃ１−２アルコキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；Ｃ１−６アルコキシカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシまたはモルホリン−４−イルである。〕
の化合物である、請求項１に記載の２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル−スルホンアミド誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が水素である、請求項２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が基Ａ２であり；Ｒ８がＣ１−６アルキルであり；Ｒ９およびＲ１０は独立して水素またはフルオロである、請求項２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がＣ１−４ハロゲンアルキルまたはＣ１−４アルキルである、請求項２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
Ｒ５がＣ１−４アルキルである、請求項２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がＣ１−１０アルキルカルボニル(これはＲ２３で１個所以上置換されていてよい)；Ｒ７が水素またはＣ１−１０アルキルカルボニル(これはＲ３３で１個所以上置換されていてよい)であり；各Ｒ２３およびＲ３３が独立してＣ１−６アルコキシまたはＣ１−６アルキルチオである、請求項２に記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項８】
次のものから成る群から選択される、請求項１に記載の２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル−スルホンアミド誘導体：
Ｎ−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−イソブチリル−Ｎ−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸メチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソブチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ヘキサノイル−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソブチルエステル；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸プロピルエステル；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸メチルエステル；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸エチルエステル；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸ブチルエステル；
Ｎ−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソプロピルエステル；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸ペンチルエステル；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[１−アセチル−７−エチル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸イソブチルエステル；
３−(イソブトキシカルボニル−メタンスルホニル−アミノ)−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−カルボン酸イソブチルエステル；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸メチルエステル；
４−{[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−４−オキソ−酪酸エチルエステル；
３−{[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−３−オキソ−プロピオン酸エチルエステル；
５−{[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−オキソ−ペンタン酸エチルエステル；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
酢酸２−{[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−１,１−ジメチル−２−オキソ−エチルエステル；
酢酸２−[３−[(２−アセトキシ−２−メチル−プロピオニル)−メタンスルホニル−アミノ]−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−イル]−１,１−ジメチル−２−オキソ−エチルエステル；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−デカノイル−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−イソブチリル−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
酢酸２−{[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−オキソ−エチルエステル；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−(３−メチルスルファニル−プロピオニル)−メタンスルホンアミド；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸エチルエステル；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸プロピルエステル；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸ブチルエステル；
[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸ヘキシルエステル；
Ｎ−(２,２−ジメチル−プロピオニル)−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[１−アセチル−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１−プロピオニル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[１−ブチリル−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
[１−アセチル−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸ベンジルエステル；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−{２−[２−(２−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−アセチル}−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(２−ベンジルオキシ−アセチル)−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(４−ベンジルオキシ−ブチリル)−Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−(２−モルホリン−４−イル−アセチル)−メタンスルホンアミド；
７−イソプロピル−３−(メトキシカルボニル−メタンスルホニル−アミノ)−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−カルボン酸メチルエステル；
３−(エトキシカルボニル−メタンスルホニル−アミノ)−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−カルボン酸エチルエステル；
７−イソプロピル−３−(メタンスルホニル−プロポキシカルボニル−アミノ)−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−カルボン酸プロピルエステル；
３−(ブトキシカルボニル−メタンスルホニル−アミノ)−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−カルボン酸ブチルエステル；
３−(アセチル−メタンスルホニル−アミノ)−７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−１−カルボン酸メチルエステル；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−(４−モルホリン−４−イル−ブチリル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−イソプロピル−６−(２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−(３−モルホリン−４−イル−プロピオニル)−メタンスルホンアミド；
４−[(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−４−オキソ−酪酸エチルエステル；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−イソブチリル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−(３−メチル−ブチリル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−シクロペンタンカルボニル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(６−イミダゾール−１−イル−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−イソブチリル−Ｎ−[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸エチルエステル；
[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸プロピルエステル；
[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸ブチルエステル；
[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸イソブチルエステル；
[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
５−{[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−５−オキソ−ペンタン酸エチルエステル；
３−{[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−３−オキソ−プロピオン酸エチルエステル；
Ｎ−[６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−(３−メチルスルファニル−プロピオニル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸プロピルエステル；
Ｎ−[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸エチルエステル；
[７−ジフルオロメチル−６−(２−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸エチルエステル；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸プロピルエステル；
メタンスルホニル−[６−(２−メチル−イミダゾール−１−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソブチルエステル；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
酢酸２−[(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−２−オキソ−エチルエステル；
(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−カルバミン酸メチルエステル；
(２,４−ジオキソ−６−ピロール−１−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−カルバミン酸エチルエステル；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−(３−メチル−ブチリル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ヘキサノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−[１,２,４]トリアゾール−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−カルバミン酸メチルエステル；
メタンスルホニル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−カルバミン酸エチルエステル；
メタンスルホニル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−カルバミン酸ブチルエステル；
メタンスルホニル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
メタンスルホニル−Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ヘキサノイル−メタンスルホンアミド；
４−[(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−メタンスルホニル−アミノ]−４−オキソ−酪酸エチルエステル；
Ｎ−(２,４−ジオキソ−６−テトラヒドロ−フラン−２−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル)−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｎ−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸エチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸プロピルエステル；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−イソブチリル−Ｎ−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−Ｎ−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸メチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソブチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸ブチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸ペンチルエステル；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸ヘキシルエステル；
メタンスルホニル−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸イソプロピルエステル；
Ｎ−[６−(１−メトキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−ヘキサノイル−Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル；
Ｎ−ブチリル−Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−イソブチリル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[６−(１−ヒドロキシ−プロピル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ペンタノイル−メタンスルホンアミド；
メタンスルホニル−[７−エチル−６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]カルバミン酸イソブチルエステル；
Ｎ−[７−エチル−６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−ヘキサノイル−メタンスルホンアミド；
Ｎ−[７−エチル−６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
酢酸２−{[７−ジフルオロメチル−６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−アミノ}−２−オキソ−エチルエステル；
[６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸メチルエステル；
Ｎ−[６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−Ｎ−プロピオニル−メタンスルホンアミド；
[６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホニル−カルバミン酸ブチルエステル；および
Ｎ−(２,２−ジメチル−プロピオニル)−Ｎ−[６−(２−エチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−２,４−ジオキソ−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル]−メタンスルホンアミド；
(ここで、該２,４−ジオキソ−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル−スルホンアミド誘導体は遊離形態または塩形態である)。
【請求項９】
治療有効量の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および１種以上の薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
治療有効量の請求項１〜８のいずれかに記載の化合物および１種以上の治療活性剤を含む、組合せ剤。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を有効成分として含む、ＡＭＰＡ−および／またはカイニン酸受容体活性の阻害剤。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を有効成分として含む、ＡＭＰＡ−および／またはカイニン酸受容体が仲介する障害または疾患の処置剤。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
対象におけるＡＭＰＡ−および／またはカイニン酸受容体が仲介する障害または疾患の処置用医薬の製造のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１５】
対象におけるＡＭＰＡおよび／またはカイニン酸受容体の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置用医薬の製造のための、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物の使用。