【手続補正書】
【提出日】平成22年12月14日(2010.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経皮液体調製物であって、
ａ）第１および第２の皮膚浸透促進剤、
ｂ）一次の非プロトン性溶媒、および
ｃ）治療における有効量の、フルニキシンまたはその薬学的に許容できる塩
を含む、経皮液体調製物。
【請求項２】
前記薬学的に許容できる塩がフルニキシンメグルミンである、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項３】
前記第１の皮膚浸透促進剤が、前記経皮液体調製物の約２〜約２０％ｗ／ｖを含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項４】
前記第１の皮膚浸透促進剤が、前記経皮液体調製物の約５〜約１５％ｗ／ｖを含む、請求項３に記載の経皮液体調製物。
【請求項５】
前記第２の皮膚浸透促進剤が、前記経皮液体調製物の約２〜約５０％ｗ／ｖを含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項６】
前記第１の皮膚浸透促進剤の前記第２の皮膚浸透促進剤に対する比が約４：１〜約１：４である、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項７】
前記第１の皮膚浸透促進剤が、メントール、カンファー、ｄ−リモネン、ネロリドール、または１−８シネオール、およびそれらの混合物からなるテルペノイドの群から選択される、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項８】
前記第２の皮膚浸透促進剤が、テルペノイド、プロピレングリコールおよびグリセロールの飽和または不飽和脂肪酸エステルまたはジエステル、飽和または不飽和脂肪酸、飽和または不飽和脂肪アルコール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項９】
前記第２の皮膚浸透促進剤が、キシレン、Ｄ−リモネン、ミリスチン酸イソプロピル、プロピレングリコールジカプリラート／ジカプラート、デカン酸、デシルアルコール、オレイン酸、またはそれらの混合物である、請求項８に記載の経皮液体調製物。
【請求項１０】
前記経皮液体調製物が、約１〜約２０重量％の活性フルニキシンを含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１１】
前記一次の非プロトン性溶媒が、ピロリドン溶媒、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ＤＭＳＯ、アセトン、グリセロールホルマール、乳酸エチル、グリコールエーテル、および／またはそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１２】
前記グリコールエーテルが、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、および／またはジプロピレングリコールモノエチルエーテルからなる群から選択される、請求項１１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１３】
前記一次の非プロトン性溶媒が、２−ピロリドン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、および／またはそれらの混合物である、請求項１１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１４】
前記一次の非プロトン性溶媒が、経皮液体調製物の約５〜約９０重量％を含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１５】
前記経皮液体調製物の最大約８０重量％までを含む第２の媒体または溶媒をさらに含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１６】
前記第２の媒体または溶媒が、水、エタノール、イソプロパノール、１，２−プロパンジオール、グリセリン、ベンジルアルコール、ジメチルイソソルビド、トリアセチン、プロピレングリコール、グリコールエーテル類、乳酸エチル、および／またはそれらの混合物である、請求項１５に記載の経皮液体調製物。
【請求項１７】
前記グリコールエーテルが、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、および／またはジプロピレングリコールモノエチルエーテルからなる群から選択される、請求項１６に記載の経皮液体調製物。
【請求項１８】
第２の薬学的に活性な化合物をさらに含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項１９】
前記第２の薬学的に活性な化合物が、抗菌剤、抗炎症剤、オキシトシン、生殖ホルモン、成長促進化合物、生理学的介入化合物、抗不安作用化合物、抗ヒスタミン剤、免疫刺激剤、およびワクチンからなる群から選択される、請求項１８に記載の経皮液体調製物。
【請求項２０】
経皮液体調製物であって、以下：
ａ）約５％〜約１５重量％の前記第１の皮膚浸透促進剤、
ｂ）約２％〜約５０重量％の前記第２の皮膚浸透促進剤、
ｃ）遊離酸の含量を基準として、約５％〜約１５％の前記フルニキシン、
ｄ）約５％〜約９０％の前記一次の非プロトン性溶媒、および
ｅ）最大約８０％までの第２の媒体または溶媒
を含む、請求項１に記載の経皮液体調製物。
【請求項２１】
請求項１に記載の経皮液体調製物の有効量を含む、炎症状態の処置を必要とする動物において炎症状態を処置するための組成物。
【請求項２２】
前記フルニキシンの量が、約１〜約５ｍｇ／ｋｇの活性含量である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物が、第２の薬剤と組合せて、それを必要とする前記動物に投与されることを特徴とする、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記第２の薬剤が、抗菌剤、抗炎症剤、オキシトシン、生殖ホルモン、成長促進化合物、生理学的介入化合物、抗不安作用化合物、抗ヒスタミン剤、免疫刺激剤、およびワクチンからなる群から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記動物の炎症状態を処置するための経皮液体調製物であって、以下：
ａ）約５％〜約１５重量％の第１の皮膚浸透促進剤、
ｂ）約２％〜約５０重量％の第２の皮膚浸透促進剤、
ｃ）前記フルニキシンの遊離酸の含量を基準として、約５％〜約１５％のフルニキシンまたはその薬学的に許容できる塩、
ｄ）約５％〜約９０％の一次の非プロトン性溶媒、および
ｅ）最大約８０％までの第２の媒体または溶媒
を含み、約２．５ｍｇ／ｋｇのフルニキシン投与量でウシ科動物に経皮的に投与したとき、フルニキシンに関して、約１０００〜約２５００ｎｇ／ｍＬのＣｍａｘ、約６０分〜約２時間のＴｍａｘ、および５０％を超える生物学的利用能を示す、経皮液体調製物。
【請求項２６】
経皮液体調製物をそれを必要とする動物に投与するためのプレスインボトル式適用具であって、請求項１に記載の経皮液体調製物を含む、適用具。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の本質は、前記のおよび他の目的、以下で明らかになる本発明の利点ならびに特徴と共に、以下の本発明の詳細な記載および添付した特許請求の範囲を参照することにより明確に理解し得る。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
経皮液体調製物であって、
ａ）第１および第２の皮膚浸透促進剤、
ｂ）一次の非プロトン性溶媒、および
ｃ）治療における有効量の、フルニキシンまたはその薬学的に許容できる塩
を含む、経皮液体調製物。
（項目２）
前記薬学的に許容できる塩がフルニキシンメグルミンである、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目３）
前記第１の皮膚浸透促進剤が、前記経皮液体調製物の約２〜約２０％ｗ／ｖを含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目４）
前記第１の皮膚浸透促進剤が、前記経皮液体調製物の約５〜約１５％ｗ／ｖを含む、項目３に記載の経皮液体調製物。
（項目５）
前記第２の皮膚浸透促進剤が、前記経皮液体調製物の約２〜約５０％ｗ／ｖを含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目６）
前記第１の皮膚浸透促進剤の前記第２の皮膚浸透促進剤に対する比が約４：１〜約１：４である、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目７）
前記第１の皮膚浸透促進剤が、メントール、カンファー、ｄ−リモネン、ネロリドール、または１−８シネオール、およびそれらの混合物からなるテルペノイドの群から選択される、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目８）
前記第２の皮膚浸透促進剤が、テルペノイド、プロピレングリコールおよびグリセロールの飽和または不飽和脂肪酸エステルまたはジエステル、飽和または不飽和脂肪酸、飽和または不飽和脂肪アルコール、ならびにそれらの混合物からなる群から選択される、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目９）
前記第２の皮膚浸透促進剤が、キシレン、Ｄ−リモネン、ミリスチン酸イソプロピル、プロピレングリコールジカプリラート／ジカプラート、デカン酸、デシルアルコール、オレイン酸、またはそれらの混合物である、項目８に記載の経皮液体調製物。
（項目１０）
前記経皮液体調製物が、約１〜約２０重量％の活性フルニキシンを含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目１１）
前記一次の非プロトン性溶媒が、ピロリドン溶媒、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ＤＭＳＯ、アセトン、グリセロールホルマール、乳酸エチル、グリコールエーテル、および／またはそれらの混合物からなる群から選択される、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目１２）
前記グリコールエーテルが、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、および／またはジプロピレングリコールモノエチルエーテルからなる群から選択される、項目１１に記載の経皮液体調製物。
（項目１３）
前記一次の非プロトン性溶媒が、２−ピロリドン、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、および／またはそれらの混合物である、項目１１に記載の経皮液体調製物。
（項目１４）
前記一次の非プロトン性溶媒が、経皮液体調製物の約５〜約９０重量％を含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目１５）
前記経皮液体調製物の最大約８０重量％までを含む第２の媒体または溶媒をさらに含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目１６）
前記第２の媒体または溶媒が、水、エタノール、イソプロパノール、１，２−プロパンジオール、グリセリン、ベンジルアルコール、ジメチルイソソルビド、トリアセチン、プロピレングリコール、グリコールエーテル類、乳酸エチル、および／またはそれらの混合物である、項目１５に記載の経皮液体調製物。
（項目１７）
前記グリコールエーテルが、エチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、および／またはジプロピレングリコールモノエチルエーテルからなる群から選択される、項目１６に記載の経皮液体調製物。
（項目１８）
第２の薬学的に活性な化合物をさらに含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目１９）
前記第２の薬学的に活性な化合物が、抗菌剤、抗炎症剤、オキシトシン、生殖ホルモン、成長促進化合物、生理学的介入化合物、抗不安作用化合物、抗ヒスタミン剤、免疫刺激剤、およびワクチンからなる群から選択される、項目１８に記載の経皮液体調製物。
（項目２０）
経皮液体調製物であって、以下：
ａ）約５％〜約１５重量％の前記第１の皮膚浸透促進剤、
ｂ）約２％〜約５０重量％の前記第２の皮膚浸透促進剤、
ｃ）遊離酸の含量を基準として、約５％〜約１５％の前記フルニキシン、
ｄ）約５％〜約９０％の前記一次の非プロトン性溶媒、および
ｅ）最大約８０％までの第２の媒体または溶媒
を含む、項目１に記載の経皮液体調製物。
（項目２１）
項目１に記載の経皮液体調製物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、炎症状態を処置する方法。
（項目２２）
前記投与されるフルニキシンの量が、約１〜約５ｍｇ／ｋｇの活性含量である、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
第２の薬剤を、それを必要とする前記動物に投与することをさらに含む、項目２１に記載の方法。
（項目２４）
前記第２の薬剤が、抗菌剤、抗炎症剤、オキシトシン、生殖ホルモン、成長促進化合物、生理学的介入化合物、抗不安作用化合物、抗ヒスタミン剤、免疫刺激剤、およびワクチンからなる群から選択される、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記動物の炎症状態を処置するための経皮液体調製物であって、以下：
ａ）約５％〜約１５重量％の第１の皮膚浸透促進剤、
ｂ）約２％〜約５０重量％の第２の皮膚浸透促進剤、
ｃ）前記フルニキシンの遊離酸の含量を基準として、約５％〜約１５％のフルニキシンまたはその薬学的に許容できる塩、
ｄ）約５％〜約９０％の一次の非プロトン性溶媒、および
ｅ）最大約８０％までの第２の媒体または溶媒
を含み、約２．５ｍｇ／ｋｇのフルニキシン投与量でウシ科動物に経皮的に投与したとき、フルニキシンに関して、約１０００〜約２５００ｎｇ／ｍＬのＣｍａｘ、約６０分〜約２時間のＴｍａｘ、および５０％を超える生物学的利用能を示す、経皮液体調製物。
（項目２６）
項目１に記載の前記経皮液体調製物を投与する方法であって、以下：
ａ）前記経皮液体調製物を、プレスインボトル式適用具中に組み込む工程、および
ｂ）前記経皮液体調製物の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程
を含む、方法。