【手続補正書】
【提出日】平成25年12月14日(2013.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
マラリアの治療または予防のための医薬製剤であって、式（Ｉ）のアミノピリジン：
【化１】
2013517264.tif 000001
（式中、ＸおよびＹは、各々独立して、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリールから選択される）
ならびにその互変異性体、幾何異性体、光学的に活性な形態、医薬的に許容される塩、錯体および医薬的に活性な誘導体を含んでなる、医薬製剤。
【請求項２】
Ｘが、場合により置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項３】
Ｘが、場合により置換されていてもよいフェニルである、請求項２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
Ｘが、場合により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項５】
Ｙが、場合により置換されていてもよいアリールである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項６】
Ｙが、場合により置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項７】
Ｙが、場合により置換されていてもよいピリジンである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項８】
Ｘが、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルスルホニルフェニル、場合により置換されていてもよいスルホンアミドフェニル、場合により置換されていてもよいフェニルアミド、および場合により置換されていてもよいカルボニルフェニルから選択される、場合により置換されていてもよいフェニルである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項９】
Ｘが、場合により置換されていてもよいスルホニルフェニル、場合により置換されていてもよいフェニルアミド、および場合により置換されていてもよいカルボニルフェニルから選択される、場合により置換されていてもよいフェニルであり、かつＹが、場合により置換されていてもよいピリジンである、請求項１に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
アミノピリジンが、以下の群：
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−アミン；
５−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］フェノール；
４−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］−２−メトキシフェノール；
４−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］フェノール；
４−［２−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−２−メトキシフェノール；
４−［６−アミノ−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−３−イル］−２，６−ジメチルフェノール；
［４−［６−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］フェニル］メタノール；
４−［６−アミノ−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−３−イル］フェノール；
（Ｎ，Ｎ−ジメチル）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−（２−メトキシピリジン−５−イル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（モルホリノ）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
３，５−ジ（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（Ｎ−メチルピペラジン）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
３，５−ジ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［３−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
（Ｎ−メチル）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
４−［６−アミノ−５−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−３−イル］安息香酸；
Ｎ−｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝メチルスルホンアミド；
４−［６−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）ベンズアミド；
５−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−シクロプロピル−｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
５−（Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）ピリジン−２−アミン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
３−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−（６−モルホリノピリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−（キノリン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
５−［２−（トリフルオロメチル）−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
｛４−［２−アミノ−３−（４−カルバモイルフェニル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メチルピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
［４−（２−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド］（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（４−ベンズアミド）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−［４−（アミノメチル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニルフェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンゾニトリル；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンズアミド；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（キノキサリン−７−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（フラン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−クロロ−２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−５−イル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−メトキシピリジン−４−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−モルホリノピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メチルピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−５−イル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−｛４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（４−モルホリノフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ピリミジン−２−アミン；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンズアミド；
３−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（イソキノリン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（キノリン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ｐ−トリルピリジン−２−アミン；
｛５−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］ピリジン−２−イル｝メタノール；
３−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
３−（２−フルオロピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［２−（メチルスルホニル）ピリジン−５−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−メチルピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；および
５−［３−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン
から選択されるものである、請求項１または２に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−アミン；
５−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］フェノール；
４−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］−２−メトキシフェノール；
４−［２−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−２−メトキシフェノール；
４−［６−アミノ−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−３−イル］−２，６−ジメチルフェノール；
［４−［６−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］フェニル］メタノール；
４−［６−アミノ−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−３−イル］フェノール；
（Ｎ，Ｎ−ジメチル）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−（２−メトキシピリジン−５−イル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（モルホリノ）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
３，５−ジ（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（Ｎ−メチルピペラジン）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
３，５−ジ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［３−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
（Ｎ−メチル）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
４−［６−アミノ−５−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−３−イル］安息香酸；
Ｎ−｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝メチルスルホンアミド；
４−［６−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）ベンズアミド；
５−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−シクロプロピル−｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
５−（Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）ピリジン−２−アミン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
３−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−（６−モルホリノピリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−（キノリン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
５−［２−（トリフルオロメチル）−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
｛４−［２−アミノ−３−（４−カルバモイルフェニル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メチルピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
［４−（２−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド］（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（４−ベンズアミド）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−［４−（アミノメチル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニルフェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンゾニトリル；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンズアミド；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（キノキサリン−７−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（フラン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−クロロ−２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−５−イル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−メトキシピリジン−４−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−モルホリノピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メチルピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−５−イル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−｛４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（４−モルホリノフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ピリミジン−２−アミン；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンズアミド；
３−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（イソキノリン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（キノリン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ｐ−トリルピリジン−２−アミン；
｛５−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］ピリジン−２−イル｝メタノール；
３−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
３−（２−フルオロピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［２−（メチルスルホニル）ピリジン−５−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−メチルピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；および
５−［３−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン。
【請求項１２】
３−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−２−アミン；
５−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］フェノール；
４−［２−アミノ−５−（４−メチルスルホニルフェニル）ピリジン−３−イル］−２−メトキシフェノール；
４−［２−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−２−メトキシフェノール；
４−［６−アミノ−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−３−イル］−２，６−ジメチルフェノール；
［４−［６−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］フェニル］メタノール；
４−［６−アミノ−５−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−３−イル］フェノール；
（Ｎ，Ｎ−ジメチル）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
５−（２−メトキシピリジン−５−イル）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（モルホリノ）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
３，５−ジ（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
（Ｎ−メチルピペラジン）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
３，５−ジ−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［３−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
（Ｎ−メチル）｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
４−［６−アミノ−５−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−３−イル］安息香酸；
Ｎ−｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝メチルスルホンアミド；
４−［６−アミノ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）ベンズアミド；
５−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
Ｎ−シクロプロピル−｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼン｝スルホンアミド；
５−（Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）ピリジン−２−アミン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−（２−モルホリノエチル）ベンズアミド；
３−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−（６−モルホリノピリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリジン−５−イル）−５−（キノリン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
５−［２−（トリフルオロメチル）−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
｛４−［２−アミノ−３−（４−カルバモイルフェニル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メチルピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
［４−（２−アミノ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド］（モルホリノ）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−アミノ−３−（４−ベンズアミド）ピリジン−５−イル］ベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（４−メチルピペラジン−１−イル）メタノン；
４−［２−アミノ−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−５−イル］−Ｎ−［４−（アミノメチル）チアゾール−２−イル］ベンズアミド；
｛４−［２−アミノ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−５−イル］フェニル｝（モルホリノ）メタノン；
３−（２−メトキシピリジン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニルフェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（ピリジン−３−イル）ピリジン−２−アミン；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンゾニトリル；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンゾニトリル；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンズアミド；
４−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−（Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（キノキサリン−７−イル）ピリジン−２−アミン；
３−（フラン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−クロロ−２−メトキシピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−５−イル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−メトキシピリジン−４−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−モルホリノピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（２−メチルピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−５−イル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−｛４−［２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（４−モルホリノフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ピリミジン−２−アミン；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ベンズアミド；
３−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（イソキノリン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（キノリン−６−イル）ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−ｐ−トリルピリジン−２−アミン；
｛５−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］ピリジン−２−イル｝メタノール；
３−（２−メチルベンゾ［ｄ］チアゾール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛４−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］フェニル｝−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
３−（２−フルオロピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−［２−（メチルスルホニル）ピリジン−５−イル］ピリジン−２−アミン；
Ｎ−｛５−［２−アミノ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−３−イル］ピリジン−２−イル｝アセトアミド；
３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−｛２−アミノ−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
３−（３−メチルピリジン−５−イル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェニル］ピリジン−２−アミン；および
５−［３−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェニル］−３−（２−メトキシピリジン−５−イル）ピリジン−２−アミン
から選択される化合物と、医薬的に許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含んでなる医薬製剤。
【請求項１３】
マラリアの治療に有用な補助剤と組み合わせて投与され、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に規定される式（Ｉ）のアミノピリジン誘導体と、マラリアの治療に有用な補助剤とを含んでなる、医薬製剤。
【請求項１５】
式（ｉｖ）の置換された５−ブロモピリジン−２−アミン誘導体と、式（ｖ）のホウ酸とを、鈴木反応状件下で反応させ、式（Ｉ）の化合物に導く工程を含んでなる、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）のアミノピリジン誘導体の製造方法：
【化２】
2013517264.tif 000002
（式中、ＸおよびＹは、請求項１に定義されるとおりのものである。）。
【請求項１６】
前記式（ｉｖ）の置換された５−ブロモピリジン−２−アミン誘導体が、下記からなる群：
３−（２−アミノ−５−ブロモ−３−ピリジル）フェノール；
４−（２−アミノ−５−ブロモ−３−ピリジル）−２−メトキシ−フェノール；
４−（２−アミノ−５−ブロモ−３−ピリジル）フェノール；
４−（２−アミノ−５−ブロモ−３−ピリジル）−２−メトキシ−フェノール；
５−ブロモ−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−６’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−３−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−３−（ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−６’−メチル−３，３’−ビピリジン−２−アミン；
４−（２−アミノ−５−ブロモピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；
５−ブロモ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−６’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−３−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−３−（ピリミジン−５−イル）ピリジン−２−アミン；
５−ブロモ−６’−メチル−３，３’−ビピリジン−２−アミン；
４−（２−アミノ−５−ブロモピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンズアミド；および
５−ブロモ−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−２−アミン
から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
式（ｖｉｉｉ）の中間体であって、Ｘが、先行するいずれかの請求項に定義されるとおりのものであり、かつ上記中間体が３−ブロモ−５−（４−（メチルスルホニル）フェニル）ピリジン−２−アミンである、中間体。
【請求項１８】
式（ｉｉｉ）または（ｖ）の中間体であって、ＸおよびＹが、先行するいずれかの請求項に定義されるとおりのものであり、かつ上記中間体が２−アミノ−６’−メトキシ−３，３’−ビピリジン−５−イルホウ酸である、中間体。