【手続補正書】
【提出日】平成26年1月10日(2014.1.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−ａ）または式（Ｉ−ｂ）に記載の化合物又はその塩：
【化１】
2013517281.tif 000001
〔式中、
Ｒ１は−ＣＦ３であり、
Ｑは、Ａ−Ｚ又はＥであり、ここで、
Ａは、置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、又は９〜１０員のヘテロアリールであり、
ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、又は９〜１０員のヘテロアリールは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＮＲＡＲＢ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、且つ、
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、且つ、
Ｅは、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＣＨ（ＣＦ３）−であり、  Ｘは、ＮＲＸ又は結合であり、
Ｂは、フェニル、ピリジル、又は独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、
ここで、前記フェニル、ピリジル、又はヘテロシクロアルキルは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＯＲＹ、−ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、及び−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、
ここで、Ｂがヘテロシクロアルキルである場合、Ｘ及びＬは、異なる環原子に結合し、  Ｌは、結合又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＡＲＢ、５〜６員のヘテロアリール、９〜１０員のヘテロアリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜６員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（９〜１０員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（３〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり、
ここで、前記５〜６員のヘテロアリール、９〜１０員のヘテロアリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はフェニル基のうちのいずれかは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＢ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢ、及び置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール又はフェニル基から選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、ここで、前記置換されていてもよいヘテロアリール又はフェニル基は、独立して（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＢ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、且つ、ここで、
各ＲＡ及びＲＢは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールから選択されるか、あるいはＲＡ及びＲＢは、これらの結合を媒介している原子と共に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つの更なるヘテロ原子を含有してもよく、かつ置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成し、
各ＲＸは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＨ−、又は（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ−により置換されていてもよく、且つ、
各ＲＹは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルフェニルから選択される〕
（但し、前記化合物は、
４−｛４−［４−（２−メチルプロピル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アセチル｝ピペリジン、
２−［［３−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］メチル］−６−（３，４，５−トリフルオロフェニル）−３（２Ｈ）ピリダジノン、
３−（１，１−ジメチルエチル）−１−エチル−４，５−ジヒドロ−Ｎ−［３−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド、
１−［［４−エトキシ−３−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］スルホニル］−４−メチル−ピペラジン、
４−（４−｛４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１−｛［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アセチル｝ピペリジン、
１−［４−（４−アセチル−２−チアゾリル）−１−ピペリジニル］−２−［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］−エタノン、
３’−（４−クロロフェニル）−４−シアノ−４’，５’−ジヒドロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］−［１，４’−ビ−１Ｈ−ピラゾール］−１’−カルボキサミド、
Ｎ−［［２，３−ジヒドロ−５−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］−７−ベンゾフラニル］メチル］−２−フェニル−３−ピペリジンアミン、
３−［［［４−（１−メチルエチル）フェニル］スルホニル］メチル］−５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾールではない）。
【請求項２】
式Ｉ−Ａを有する、請求項１に記載の化合物又は塩：
【化２】
2013517281.tif 000002
〔式中、
Ｒ１は−ＣＦ３であり、
Ｙは結合であり、Ｘ１はＯであり、Ｘ２及びＸ３はＮであるか、
あるいは、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、Ｘ３はＳであり、
Ａは、置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、又は９〜１０員のヘテロアリールであり、
ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、ナフチル、４〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜６員のヘテロアリール、又は９〜１０員のヘテロアリールは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、−ＮＲＡＲＢ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−であり、
Ｘは、ＮＲＸ又は結合であり、
Ｂは、フェニル、ピリジル、又は独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、
ここで、前記フェニル、ピリジル、又はヘテロシクロアルキルは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＯＲＹ、−ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、及び−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、
ここで、Ｂがヘテロシクロアルキルである場合、Ｘ及びＬは、異なる環原子に結合し、  Ｌは、結合又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＡＲＢ、５〜６員のヘテロアリール、９〜１０員のヘテロアリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜６員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（９〜１０員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（３〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり、
ここで、前記５〜６員のヘテロアリール、９〜１０員のヘテロアリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はフェニル基のうちのいずれかは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＢ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢ、及び置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール又はフェニル基から選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、ここで、前記置換されていてもよいヘテロアリール又はフェニル基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＢ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、且つ、ここで、
各ＲＡ及びＲＢは、独立してＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールから選択されるか、あるいはＲＡ及びＲＢは、これらの結合を媒介している原子と共に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１つの更なるヘテロ原子を含有してもよく、かつ置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成し、
各ＲＸは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＨ−、又は（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ−により置換されていてもよく、且つ、
各ＲＹは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルフェニルから選択される〕。
【請求項３】
式Ｉ−Ｂを有する、請求項１に記載の化合物又は塩：
【化３】
2013517281.tif 000003
〔式中、
Ｒ１は−ＣＦ３であり、
Ｙは結合であり、Ｘ１はＯであり、Ｘ２及びＸ３はＮであるか、
あるいは、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、Ｘ３はＳであり、
Ｅは、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＳＯ２−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）ＣＨ（ＣＦ３）−であり、  Ｘは、ＮＲＸ又は結合であり、
Ｂは、フェニル、ピリジル、又は独立してＮ、Ｏ、及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する４〜１０員のヘテロシクロアルキルであり、
ここで、前記フェニル、ピリジル、又はヘテロシクロアルキルは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−、−ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＯＲＹ、−ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＲＹ、−ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＳＯ２ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＳＯ２ＲＹ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、及び−（Ｃ１−Ｃ４）ＮＲＹＣ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、
ここで、Ｂがヘテロシクロアルキルである場合、Ｘ及びＬは、異なる環原子に結合し、  Ｌは、結合又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＡＣ（＝Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＡＲＢ、５〜６員のヘテロアリール、９〜１０員のヘテロアリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜６員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（９〜１０員のヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（３〜７員のヘテロシクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、又は−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり、
ここで、前記５〜６員のヘテロアリール、９〜１０員のヘテロアリール、３〜７員のヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はフェニル基のうちのいずれかは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＢ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢ、及び置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール又はフェニル基から選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、ここで、前記置換されていてもよいヘテロアリール又はフェニル基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、−ＮＲＡＲＢ、及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１、２又は３個の基により置換されていてもよく、且つ、ここで、
各ＲＡ及びＲＢは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、５〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールから選択されるか、あるいはＲＡ及びＲＢは、これらの結合を媒介している原子と共に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１つの更なるヘテロ原子を含有してもよく、かつ置換されていてもよい４〜８員の複素環を形成し、
各ＲＸは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルから選択され、ここで、前記置換されていてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキルは、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＨ−、又は（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ−により置換されていてもよく、且つ、
各ＲＹは、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、及び−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルフェニルから選択される〕。
【請求項４】
式Ｉ−Ｃを有する、請求項１に記載の化合物又は塩：
【化４】
2013517281.tif 000004
〔式中、
Ｒ１は−ＣＦ３であり、
Ｙは結合であり、Ｘ１はＯであり、Ｘ２及びＸ３はＮであるか、
あるいは、Ｙは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｘ１及びＸ２はＣＨであり、Ｘ３はＳであり、
Ｑは、−フェニル−Ｃ（＝Ｏ）−、−フェニル−ＳＯ２−、−フェニル−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ピリジル−Ｃ（＝Ｏ）−、−ピリジル−ＳＯ２−、−ピリジル−ＣＨ（ＣＦ３）−、−イソキノリル−Ｃ（＝Ｏ）−、−イソキノリル−ＳＯ２−、−イソキノリル−ＣＨ（ＣＦ３）−、−インダゾリル−Ｃ（＝Ｏ）−、−インダゾリル−ＳＯ２−、−インダゾリル−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＳＯ２−、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＣＨ（ＣＦ３）−、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ＳＯ２−、又は−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ＣＨ（ＣＦ３）−であり、  ここで、前記フェニル、ピリジル、イソキノリル、インダゾリル、又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルが、クロロ、フルオロ、シアノ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｌは、結合、メチレン、エチレン、又はプロピレンであり、
Ｒ２は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、モルホリニル、−ＣＯ−モルホリニル、ジメチルアミノ−、ジエチルアミノ−、ブチルアミノカルボニル−、−ＣＯ−ピロリジニル、−ＣＯ−インドリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、チエノピリミジニル、ベンゾ−イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロニル、又はインドリニルであり、
ここで、モルホリニル、ピロリジニル、インドリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、チエノピリミジニル、ベンゾ−イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、又はベンズイミダゾロニル部分のいずれかは、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルチオ−、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｎ（Ｃ２−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＲＡＲＢ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢ、及び置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール又はフェニル基から選択される１又は２個の基で置換されていてもよく、前記置換されていてもよいヘテロアリール又はフェニル基は、独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから選択される１又は２個の基により置換されていてもよく、
ここで、ＲＡ及びＲＢは、独立して、Ｈ及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから選択されるか、あるいはＲＡ及びＲＢは、これらの結合を媒介している窒素原子と共に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１つの更なるヘテロ原子を含有してもよく、かつ置換されていてもよい４〜６員の複素環を形成し、
【化５】
2013517281.tif 000005
は、１つの更なる窒素環原子を含有してもよく、かつ置換されていてもよい５又は６員の複素環であり、ここで、前記５又は６員の複素環は、独立して、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、シアノ、−ＯＲｙ、−（Ｃ１−Ｃ２）ＯＲｙ、−ＮＲｙＲｙ、−（Ｃ１−Ｃ２）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、−（Ｃ１−Ｃ２）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｙＲｙ、及び−（Ｃ１−Ｃ２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｙＲｙから選択される１又は２個の基により置換されていてもよく、ここで、各ＲＹは、独立して、Ｈ及びメチルから選択される〕。
【請求項５】
Ａが、メチル、エチル、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、シアノ、−ＮＲＡＲＢ及び（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１個の基により置換されていてもよいフェニル又はピリジル基であり、ここで、各ＲＡ及びＲＢは、独立してＨ及びメチルから選択され、
あるいは、Ａが、独立してメチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、−ＮＲＡＲＢ及び−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＡＲＢから選択される１〜２個の基により置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシル基であり、ここで、各ＲＡ及びＲＢは、独立してＨ及びメチルから選択される、請求項１または２に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）−である、請求項１、２および５のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｅが、−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−又は−（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−である、請求項１または３に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｘが、ＮＲＸ又は結合であり、各ＲＸが、Ｈ、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシエチル−、メトキシメチル−、シアノエチル−、Ｎ−メチルアミノエチル−及びジメチルアミノエチル−から選択される、請求項１〜３及び５〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｂが、独立して（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ハロゲン、シアノ、アリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、−ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ２）ＯＲＹ、−ＮＲＹＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ２）ＮＲＹＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−（Ｃ１−Ｃ２）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＹ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹ、及び−（Ｃ１−Ｃ２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＹＲＹから選択される１又は２個の基により置換されていてもよい１又は２個の窒素原子を含有する４、５、６、又は７員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、各ＲＹが、独立してＨ及びメチルから選択される、請求項１〜３及び５〜８のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリニル、−Ｃ（＝Ｏ）ピロリジニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、チエノピリミジニル、ベンゾ−イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロニル、又はインドリニルであり、前記フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、及びベンズイミダゾロニルが、独立して、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、シアノ、メトキシ、メチルチオ−、ニトロ、フルオロ−フェニル、及びモルホリニルプロピル−から選択される１又は２個の基により置換されていてもよい、請求項１〜３および５〜９のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ａが、非置換のフェニル若しくはピリジル基、又はエチル、フルオロ、シアノ、若しくはメトキシ基により置換されたフェニル基であり、
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲＸＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが、ＮＲＸ又は結合であり、各ＲＸが、Ｈ、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ヒドロキシエチル−、メトキシメチル−、シアノエチル−、Ｎ−メチルアミノエチル−、及びジメチルアミノエチル−から選択され、
Ｂが、独立してメチル、−ＣＨ２ＯＨ、及び−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨから選択される１又は２個の基により置換されていてもよい１，４−ジアゼパニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニルであり、
Ｌが、結合又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、
Ｒ２が、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリニル、−Ｃ（＝Ｏ）ピロリジニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、チエノピリミジニル、ベンゾ−イソチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロニル、テトラヒドロイソキノリル、インドリニル、又はイソインドリニルであり、ここで、前記ピロリジニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、チエノピリミジニル、ベンゾ−イソチアゾリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロニル、テトラヒドロイソキノリル、インドリニル、又はイソインドリニル部分は、独立してメチル、トリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、シアノ、メトキシ、メチルチオ−、ニトロ、フェニル、フルオロ−フェニル、及びモルホリニルプロピル−から選択される１又は２個の基により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
Ｅが、−プロピル−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
Ｘが、ＮＲＸ又は結合であり、各ＲＸがＨであり、
Ｂが、独立して、メチル及び−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨから選択される１又は２個の基により置換されていてもよい１，４−ジアゼパニル、ピペラジニル、又はピペリジニルであり、
Ｌが、結合、又はメチル、エチル若しくはプロピルであり、
Ｒ２が、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）モルホリニル、−Ｃ（＝Ｏ）ピロリジニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、チアゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、チエノピリミジニル、ベンゾ−イソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロニル、又はインドリニルであり、前記フェニル、ピリジル、及びベンズイミダゾロニルが、独立して、メチル、トリフルオロメチル、クロロ、フルオロ、シアノ、メトキシ、メチルチオ−、ニトロ、及びモルホリニルプロピル−から選択される１又は２個の基により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
実施例１〜８５のいずれか１つに記載の化合物、又はその薬学上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物又は塩と、１種以上の薬学上許容される賦形剤とを含んでなる、医薬組成物。