【手続補正書】
【提出日】平成26年1月31日(2014.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、多形体もしくは立体異性体
【化１】
2013544877.tif 000001
（式中、
Ｔは−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1は、水素、非置換または置換の低級アルキル、シクロアルキルまたはアリールであり、
Ｐはヘテロアリール環であり、
Ｑは、非置換もしくは置換のアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｐは、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3は、水素またはフッ素であり、
ただし、Ｒ1が水素の場合、Ｒ3はフッ素である）。
【請求項２】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐが、３個までのヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐが、３個までのヘテロ原子を有する５または６員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または２個までの窒素を有する５もしくは６員のヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐが、５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または２個までの窒素を有する６員のヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐが、６員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または２個までのヘテロ原子を有する５もしくは６員のヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐが、５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換または置換のピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐがチアジアゾールであり、
Ｑが、非置換または置換のピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐがイソオキサゾールであり、
Ｑが、非置換または置換のピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐがチアジアゾールであり、
Ｑが、ピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐがイソオキサゾールであり、
Ｑが、ピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐがピリミジンであり、
Ｑが、非置換または置換の５員のヘテロアリールであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が水素であり、
Ｒ3がフッ素であり、
Ｐがピリミジンであり、
Ｑがイソオキサゾールであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合している、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が、非置換または置換の低級アルキル、シクロアルキル、またはアリールであり、
Ｐがヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が、非置換または置換の低級アルキルであり、
Ｐがヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が、非置換または置換の低級アルキルであり、
Ｐが、３個までのヘテロ原子を有する５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリールまたはヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1が、非置換または置換の低級アルキルであり、
Ｐが、３個までのヘテロ原子を有する５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または２個までの窒素を有するヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1がメチルであり、
Ｐが、３個までのヘテロ原子を有する５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または２個までの窒素を有するヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1がメチルであり、
Ｐが、５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、非置換もしくは置換のアリール、または２個までの窒素を有するヘテロアリール環であり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1がメチルであり、
Ｐが、５員のヘテロアリール環であり、
Ｑが、ピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1がメチルであり、
Ｐがチアジアゾールであり、
Ｑが、ピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｔが−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1がメチルであり、
Ｐがイソオキサゾールであり、
Ｑが、ピリジンまたはピリミジンであり、
Ｐが、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3が、水素またはフッ素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
以下から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、多形体もしくは立体異性体：
Ｔが［３−（ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［５−（ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［５−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［５−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（２−アミノ−ピリジン−５−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［（２−ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［５−（ピラジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（６−アミノ−ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2であり、Ｒ3がＦ−である、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（３−アミノ−フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−ピリジン−６−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［５−（６−アミノ−ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［３−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［３−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［３−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［５−（ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［５−（ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［５−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［５−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ2Ｈ５）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ2Ｈ５）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−５−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−５−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−５−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［２−（ピラジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ３がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（ピラジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピラジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−オキサジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（３−アミノフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、３がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−ヒドロキシ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（４−ヒドロキシ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（ＲＳ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（Ｃ2Ｈ５）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（Ｃ2Ｈ５）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（Ｃ2Ｈ５）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピラジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（ピリミジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（３−アミノフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（ピリジン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｒ）−［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、および
Ｔが（Ｓ）−［５−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
以下から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、多形体もしくは立体異性体：
Ｔが［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ2−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［（２−ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−５−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔ  が（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（Ｃ2Ｈ５）−であり、Ｒ3がＨである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（ピリミジン−２−イル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［２−（３−アミノフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−５−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、
Ｔが（Ｓ）−［５−（イソオキサゾール−３−イル）−ピリミジン−２−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物、および
Ｔが（Ｓ）−［５−（２−アミノ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール−３−イル］−ＣＨ（ＣＨ3）−であり、Ｒ3がＦである、式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉ）の化合物：
【化２】
2013544877.tif 000002
（式中、
Ｔは−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1は水素であり、
Ｒ3はフッ素であり、
Ｐは、１，３，４−チアジアゾールまたはピリミジンであり、
Ｑはピリミジン−２−イルまたはイソオキサゾール−３−イルであり、
Ｐは、炭素−炭素結合を介してＱに結合している）。
【請求項２５】
以下から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、多形体もしくは立体異性体：
（１１Ｓ，２１Ｒ）−３−デクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−２−フルオロ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−｛オキシカルボニル−［Ｅ−Ｎ−［（５−ピリミジン−２−イル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−メトキシ］−カルボキサミジノ］メチレン｝−エリスロマイシンＡ、
【化３】
2013544877.tif 000003
（１１Ｓ，２１Ｒ）−３−デクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−２−フルオロ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−｛オキシカルボニル−［Ｅ−Ｎ−［（５−イソオキサゾール−３−イル−ピリミジン−２−イル）−メトキシ］−カルボキサミジノ］メチレン｝−エリスロマイシンＡ。
【化４】
2013544877.tif 000004
【請求項２６】
式（Ｉ）の化合物：
【化５】
2013544877.tif 000005
（式中、
Ｔは−Ｃ*Ｈ（Ｒ1）−Ｐ−Ｑであり、
Ｒ1はメチルであり、
Ｐは、１，３，４−チアジアゾールであり、
Ｑは、ピリジン−２−イルまたはピリミジン−２−イルであり、
Ｐは、炭素−炭素結合を介してＱに結合しており、
Ｒ3は水素である）。
【請求項２７】
以下から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、多形体もしくは立体異性体：
（１１Ｓ，２１Ｒ）−３−デクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−｛オキシカルボニル−［Ｅ−Ｎ−［１−（５−ピリジン−２−イル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−（Ｓ）−エトキシ］−カルボキサミジノ］メチレン｝−エリスロマイシンＡ、
【化６】
2013544877.tif 000006
（１１Ｓ，２１Ｒ）−３−デクラジノシル−１１，１２−ジデオキシ−６−Ｏ−メチル−３−オキソ−１２，１１−｛オキシカルボニル−［Ｅ−Ｎ−［１−（５−ピリミジン−２−イル−１，３，４，チアジアゾール−２−イル）−（Ｓ）−エトキシ］−カルボキサミジノ］メチレン｝−エリスロマイシンＡ。
【化７】
2013544877.tif 000007
【請求項２８】
式（３−ｅ）の化合物の調製方法であって、
【化８】
2013544877.tif 000008
（ｉ）式（３−ａ）の化合物を式（３−ｂ）の化合物へ変換するステップと、
【化９】
2013544877.tif 000009
（ｉｉ）式（３−ｂ）の化合物を式（３−ｃ）の化合物へ変換するステップと、
【化１０】
2013544877.tif 000010
（ｉｉｉ）式（３−ｃ）の化合物を式（３−ｄ）の化合物へ変換するステップと、
【化１１】
2013544877.tif 000011
（ｉｖ）式（３−ｄ）の化合物を式（３−ｅ）の化合物へ変換するステップと
を含む方法。
【請求項２９】
式（４−ｅ）の化合物の調製方法であって、
【化１２】
2013544877.tif 000012
（ｉ）２−メチル−ピリミジン−４−カルボアルデヒド（４−ａ）を変換して、式（４−ｂ）の化合物を得るステップと、
【化１３】
2013544877.tif 000013
（ｉｉ）式（４−ｂ）の化合物を式（４−ｃ）の化合物へ変換するステップと、
【化１４】
2013544877.tif 000014
（ｉｉｉ）式（４−ｃ）の化合物を式（４−ｄ）の化合物へ変換するステップと、
【化１５】
2013544877.tif 000015
（ｉｖ）式（４−ｄ）の化合物を式（４−ｅ）の化合物へ変換するステップと
を含む方法。
【請求項３０】
式（１９−ｄ）の化合物の調製方法であって、
【化１６】
2013544877.tif 000016
（ｉ）式（１９−ａ）の化合物を、式（１９−ｂ）の化合物と反応させて、式（１９−ｃ）の化合物を得るステップと、
【化１７】
2013544877.tif 000017
【化１８】
2013544877.tif 000018
（ｉｉ）式（１９−ｃ）の化合物を、式（１９−ｄ）の化合物に変換するステップと
を含む方法。
【請求項３１】
式（１５−ｆ）の化合物の調製方法であって、
【化１９】
2013544877.tif 000019
（ｉ）式（１５−ａ）の化合物を式（１５−ｂ）の化合物へ変換するステップと、
【化２０】
2013544877.tif 000020
（ｉｉ）式（１５−ｂ）の化合物を式（１５−ｃ）の化合物へ変換するステップと、
【化２１】
2013544877.tif 000021
（ｉｉｉ）式（１５−ｃ）の化合物を式（１５−ｄ）の化合物へ変換するステップと、
【化２２】
2013544877.tif 000022
（ｉｖ）式（１５−ｄ）の化合物を式（１５−ｅ）の化合物へ変換するステップと、
【化２３】
2013544877.tif 000023
（ｖ）式（１５−ｅ）の化合物を式（１５−ｆ）の化合物へ変換するステップと
を含む方法。
【請求項３２】
式（１６−ｄ）の化合物の調製方法であって、
【化２４】
2013544877.tif 000024
（ｉ）ピリミジン−２−カルボニルクロリドを、式（１５−ｂ）の化合物と反応させて、式（１６−ａ）の化合物を得るステップと、
【化２５】
2013544877.tif 000025
（ｉｉ）式（１６−ａ）の化合物を式（１６−ｂ）の化合物に変換するステップと
【化２６】
2013544877.tif 000026
（ｉｉｉ）式（１６−ｂ）の化合物を式（１６−ｃ）の化合物へ変換するステップと
【化２７】
2013544877.tif 000027
（ｉｖ）式（１６−ｃ）の化合物を式（１６−ｄ）の化合物へ変換するステップと
を含む方法。
【請求項３３】
式（１７−ｅ）の化合物の調製方法であって、
【化２８】
2013544877.tif 000028
（ｉ）式（１７−ａ）の化合物を式（１７−ｂ）の化合物へ変換するステップと、
【化２９】
2013544877.tif 000029
（ｉｉ）式（１７−ｂ）の化合物を式（１７−ｃ）の化合物へ変換するステップと、
【化３０】
2013544877.tif 000030
（ｉｉｉ）式（１７−ｃ）の化合物を式（１７−ｄ）の化合物へ変換するステップと、
【化３１】
2013544877.tif 000031
（ｉｖ）式（１７−ｄ）の化合物を式（１７−ｅ）の化合物へ変換するステップと
を含む方法。
【請求項３４】
式（１８−ｅ）の化合物の調製方法であって、
【化３２】
2013544877.tif 000032
（ｉ）式（１８−ａ）の化合物を、式（１８−ｂ）の化合物と反応させて、式（１８−ｃ）の化合物を得るステップと、
【化３３】
2013544877.tif 000033
【化３４】
2013544877.tif 000034
（ｉｉ）式（１８−ｃ）の化合物を式（１８−ｄ）の化合物に変換するステップと
【化３５】
2013544877.tif 000035
（ｉｉｉ）式（１８−ｄ）の化合物を式（１８−ｅ）の化合物へ変換するステップと
を含む方法。
【請求項３５】
式（１９−ｄ’）の化合物の調製方法であって、
【化３６】
2013544877.tif 000036
（ｉ）式（１９−ａ）の化合物を、式（１９−ｂ’）の化合物と反応させて、式（１９−ｃ’）の化合物を得るステップと、
【化３７】
2013544877.tif 000037
【化３８】
2013544877.tif 000038
（ｉｉ）式（１９−ｃ’）の化合物を式（１９−ｄ’）の化合物に変換するステップと
を含む方法。
【請求項３６】
治療有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくは立体異性体を含む医薬組成物。
【請求項３７】
非経口的または経口的に投与される、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
対象における微生物により引き起こされる感染症を治療するための、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
微生物により引き起こされる感染症になるリスクのある対象の予防的治療のための、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
微生物が、細菌、真菌、原虫、酵母菌、糸状菌、または白カビから選択される少なくとも１種の微生物である、請求項３８または３９に記載の医薬組成物。