【手続補正書】
【提出日】平成24年1月30日(2012.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩であって、
【化７８】
2011511001.tif 000001
式中、
Ｒ１は、シクロブチル又はシクロペンチルであり；
ｋは、０、１、または２であり；ｍは、０、１、または２であり；かつｍおよびｋの合計は、１、２、または３であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、独立に、−ＣＨ＝および−Ｎ＝から選択され；
ただし、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４が、独立に−Ｎ＝から選択される場合、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４のただ１つが−Ｎ＝でありうるという条件であり；
Ｗは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｘは、Ｒ２、−ＯＲ２、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｒ２；−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｒ２；−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｒ２、−Ｏ（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｒ２；−ＮＲ２９Ｒ２９、−ＮＲ２９Ｒ２、−ＮＲ２９（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｒ２、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）ＮＲ２９Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３アルキル）−Ｒ２、または−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２であり；ここで前記（Ｃ１−Ｃ３アルキル）の各々は、選択的に−ＯＨまたは−ＯＣ１−Ｃ３アルキルで置換され；
Ｒ２は、
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロアリール環系；ならびに
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ２０で置換された３〜１０員ヘテロシクロアルキル環系；
からなる群から選択され；
ただし、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリダジンまたはピリダジノンでないという条件であり；
Ｒ８は、Ｆ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ３アルコキシであり；
Ｒ９は、出現するごとに、独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ２０は、出現するごとに、独立に、
−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２５、−ＳＲ２５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７ＳＲ２５、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、プロピレンジオキシ；
選択的に１〜３のＲ３１によって置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；
選択的に１〜３のＲ３１によって置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；
選択的に１〜３のＲ３１によって置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル；
選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル；
選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；および
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系；
からなる群から選択され；
Ｒ２１は、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、選択的に１〜３のＲ２２で置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；選択的に１〜３のＲ２２で置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；ならびにＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系であり；
Ｒ２２は、出現するごとに、独立に、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フェニル、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２８、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２８、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７ＳＲ２８、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２８、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、選択的に１〜３のＲ３１で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；ならびにＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系から選択され；
あるいは、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になると、１個の窒素原子と、選択的に窒素、酸素、および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成する場合があり；
Ｒ２５は、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）Ｃ６−Ｃ１０アリール；Ｃ６−Ｃ１０アリール；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール環系；またはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する３〜７員ヘテロシクロアルキル環系であり；
Ｒ２７は、出現するごとに、独立に、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２８は、出現するごとに、独立に、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
Ｒ２９は、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；
Ｒ３０は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、または−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２であり；
Ｒ３１は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；またはＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する３〜７員ヘテロシクロアルキル環系であり；
Ｒ３２は、出現するごとに、独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ３アルコキシであり；
ｎは、０、１、２、または３であり；かつ
ｚは、０、１、２、３、４、５、または６である、
化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化７９】
2011511001.tif 000002
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩であって、
式中、Ｙ１は、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり；かつＹ２＝Ｙ３は、−Ｃ（Ｘ）＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（Ｘ）−である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｗは、−ＣＨ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｋは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｋは２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗは、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｚは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化８０】
2011511001.tif 000003
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＩＩ）：
【化８１】
2011511001.tif 000004
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩であって、
式中、Ｙ２＝Ｙ３は、−Ｃ（Ｘ）＝ＣＨ−または−ＣＨ＝Ｃ（Ｘ）−である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｗは、−ＣＨ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩＩ）：
【化８２】
2011511001.tif 000005
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩である、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（ＩＶ）：
【化８３】
2011511001.tif 000006
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｗは、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２３は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；かつ
Ｒ２４は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、選択的に１〜３のＲ３１で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；およびＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系から選択され；
あるいは、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になると、１個の窒素原子と、選択的に窒素、酸素、および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成する場合がある、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｗは、−ＣＨ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１３に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｘは、Ｒ２、−ＯＲ２、−ＯＣＨ２−Ｒ２、−ＯＣＨ（ＯＨ）−Ｒ２、−ＯＣＨ（ＯＣＨ３）−Ｒ２、−（ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２）−Ｒ２、−Ｏ−（ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２）−Ｒ２、−ＮＲ２９Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２９）ＣＨ２−Ｒ２、−ＣＨ２ＮＲ２９Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−Ｒ２、または−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２である、請求項１３に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｗは、−ＣＨ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
Ｘは、Ｒ２、−ＯＲ２、−ＯＣＨ２−Ｒ２、−ＮＲ２９Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２９）ＣＨ２−Ｒ２、−ＣＨ２ＮＲ２９Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−Ｒ２、または−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２であり；
Ｒ２は、
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたフェニル；
ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾ ピリジニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニ ル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルから選択される、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロアリール環系；および
アゼチジニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、１，４−ジアザピニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、３Ｈ−ベンゾオキサゾリル、イミダゾリジニ ル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラゾロピリジ ニル、テトラヒドロ−１，３ａ，７−トリアザ−アズレニル、およびテトラヒドロフランから選択される、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロシクロアルキル環系；
からなる群から選択され；
Ｒ９は、出現するごとに、独立に、ＦまたはＣｌであり；
Ｒ２０は、出現するごとに、独立に、
−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＣＮ、−ＣＦ３、（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２５、−ＳＲ２５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７ＳＲ２５、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エチレンジオキシ、
Ｒ３１で置換されたメチル；
選択的に１〜３のＲ３０で置換されたフェニル；ならびに
オキサジアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、およびピラジニルから選択され、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；
ジヒドロ−オキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択され、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系
からなる群から選択され；
Ｒ２１は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシエチル、シクロプロピルメチル、フェニル、またはピリジルであり；
Ｒ２２は、出現するごとに、独立に、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２８、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２８、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７ＳＲ２８、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２８、および−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ２３は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ２４は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、エトキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル：
選択的に１〜３のＲ３０で置換されたフェニル；
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、およびテトラヒドロピラニルから選択される、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系
から選択され；
あるいは、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になると、アゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルから選択される、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成する場合があり；
Ｒ２５は、出現するごとに、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ＣＦ３、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニルおよびフラニルであり；
Ｒ２７は、出現するごとに、独立に、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ２８は、出現するごとに、独立に、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ２９は、出現するごとに、独立に、Ｈ、メチル、エチル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；
Ｒ３０は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３１は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、＝Ｏ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、選択的に１〜３のＲ３０で置換されたフェニル；またはテトラヒドロフラニルであり；
Ｒ３２は、出現するごとに、独立に、Ｈまたはメチルであり；
ｎは、０、１、または２であり；かつ
ｚは、０または１である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式（ＩＶ）：
【化８４】
2011511001.tif 000007
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｗは、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２は、
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ１−Ｃ８アルキル；
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル；
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキル；
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；
Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロアリール環系；ならびに
Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロシクロアルキル環系
からなる群から選択され；
ただし、Ｒ２は、置換もしくは非置換ピリダジノン環または置換もしくは非置換ピリダジン環でないという条件であり；
Ｒ２３は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ２４は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、選択的に１〜３のＲ３１で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；ならびにＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系から選択され；
あるいは、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になると、１個の窒素原子と、選択的に窒素、酸素、および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成する場合がある、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
式（Ｖ）：
【化８５】
2011511001.tif 000008
の構造を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｗは、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−Ｃ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−であり；
Ｒ２３は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；かつ
Ｒ２４は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、選択的に１〜３のＲ３１で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル；Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；選択的に１〜３のＲ３０で置換されたＣ６−Ｃ１０アリール；Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；ならびにＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系から選択され；
あるいは、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になると、１個の窒素原子と、選択的に窒素、酸素、および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを有する、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成する場合がある、
請求項１８に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｗは、−ＣＨ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−である、請求項１９に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｘは、Ｒ２、−ＯＲ２、−ＯＣＨ２−Ｒ２、−ＯＣＨ（ＯＨ）−Ｒ２、−ＯＣＨ（ＯＣＨ３）−Ｒ２、−（ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２）−Ｒ２、−Ｏ−（ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２）−Ｒ２、−ＮＲ２９Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２９）ＣＨ２−Ｒ２、−ＣＨ２ＮＲ２９Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−Ｒ２、または−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２である、請求項１９に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ８はＨである、請求項２１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｗは、−ＣＨ２−Ｏ−または−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；
Ｘは、Ｒ２、−ＯＲ２、−ＯＣＨ２−Ｒ２、−ＮＲ２９Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２９）ＣＨ２−Ｒ２、−ＣＨ２ＮＲ２９Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２、−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２−Ｒ２、または−ＮＲ２９Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ２であり；
Ｒ２は、
選択的に１〜３のＲ２０で置換されたフェニル；
ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾ ピリジニル、１Ｈ−インダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピリダジニ ル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、およびチエニルから選択され、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロアリール環系；ならびに
アゼチジニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、１，４−ジアザピニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、３Ｈ−ベンゾオキサゾリル、イミダゾリジニ ル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラゾロピリジ ニル、テトラヒドロ−１，３ａ，７−トリアザ−アズレニル、およびテトラヒドロフランから選択され、選択的に１〜３のＲ２０で置換された５〜１０員ヘテロシクロアルキル環系
からなる群から選択され；
Ｒ９は、出現するごとに、独立に、ＦまたはＣｌであり；
Ｒ２０は、出現するごとに、独立に、
−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＲ２１、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＣＮ、−ＣＦ３、（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２５、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２５、−ＳＲ２５、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７ＳＲ２５、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２５、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２５、メチル、エチル、プロピル、ブチル、エチレンジオキシ、Ｒ３１で置換されたメチル；
選択的に１〜３のＲ３０で置換されたフェニル；ならびに
オキサジアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、およびピラジニルから選択され、選択的に１〜３のＲ３０で置換された５〜６員ヘテロアリール環系；
ジヒドロ−オキサゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびピロリジニルから選択され、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系
からなる群から選択され；
Ｒ２１は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−ＣＦ３、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシエチル、シクロプロピルメチル、フェニル、またはピリジルであり；
Ｒ２２は、出現するごとに、独立に、
−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＨＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２８、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２８、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ２８、−ＮＲ２７Ｃ（＝Ｓ）Ｒ２８、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＲ２７ＳＲ２８、−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２８、および−ＮＲ２７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２８からなる群から選択され；
Ｒ２３は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、およびプロピルから選択され；
Ｒ２４は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、エトキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル；
選択的に１〜３のＲ３０で置換されたフェニル；
モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、およびテトラヒドロピラニルから選択される、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環系
から選択され；
あるいは、Ｒ２３およびＲ２４は、それらが結合する窒素原子と一緒になると、アゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルから選択される、選択的に１〜３のＲ３０で置換された３〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成する場合があり；
Ｒ２５は、出現するごとに、独立に、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ＣＦ３、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニルおよびフラニルであり；
Ｒ２７は、出現するごとに、独立に、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ２８は、出現するごとに、独立に、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ２９は、出現するごとに、独立に、Ｈ、メチル、エチル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３であり；
Ｒ３０は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、＝Ｏ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、または−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ３１は、出現するごとに、独立に、Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、＝Ｏ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３２）２、選択的に１〜３のＲ３０で置換されたフェニル；またはテトラヒドロフラニルであり；
Ｒ３２は、出現するごとに、独立に、Ｈまたはメチルであり；かつ
ｎは０または１である、
請求項１８に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩と、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
ナルコレプシーまたは睡眠／覚醒障害、摂食行動障害、摂食障害、肥満、認知障害、覚醒障害、記憶障害、気分障害、気分注意変調、注意欠陥多動性障害 （ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病／認知症、統合失調症、疼痛、ストレス、片頭痛、乗り物酔い、うつ病、精神障害、てんかん、胃腸障害、呼吸器障害、炎症、 および心筋梗塞からなる群から選択される障害の治療に使用するための、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
前記疾患は、ナルコレプシーまたは睡眠／覚醒障害である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記疾患は、注意欠陥多動性障害である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
前記疾患は、認知障害である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
薬剤の製造において使用するための、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体、立体異性体の混合物、Ｎ−オキシド体、若しくは薬学的に許容される塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
Ａｐｏｄａｃａら（欧州特許第１３１１４８２Ｂ１号明細書）は、ヒスタミン受容体によって媒介される障害および症状の治療のための、Ｈ３受容体リガンドとしての特定の非イミダゾールアリールオキシピペリジン、その合成、およびその使用について開示した。
Ｘｕらは、特定の６−置換フェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、その合成、およびインビトロでＡＤＰによって誘発されるウサギ血小板凝集阻害活性について開示した。
Ｂａｒｋｅｒら（米国特許出願公開第２００６／０２１７３７５号明細書）は、オレキシン−１受容体関連障害およびオレキシン−２受容体関連疾患の予防および治療において潜在的に有用な、オレキシン−１受容体の活性アンタゴニストとしてのスピロ［ベンゾジオキサン］化合物について開示した。
【先行技術文献】
【特許文献】
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
【特許文献１】  国際公開公報第ＷＯ２００７／０６３３８５号
【特許文献２】  国際公開公報第ＷＯ２００７／０８８４６２号
【特許文献３】  米国特許第４１６６１２０号
【特許文献４】  欧州特許公開公報第ＥＰ１４８１６７９号
【特許文献５】  国際公開公報第ＷＯ２００４／００５２９５号
【特許文献６】  国際公開公報第ＷＯ２００９／０３９４３１号
【非特許文献】
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
【非特許文献１】  Ｆｌｅｔｃｈｅｒ  Ｓ．Ｒ．ｅｔ  ａｌ．"４−（Ｐｈｅｎｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ）ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅｓ：  Ｎｏｖｅｌ，  Ｓｅｌｅｃｔｉｖｅ，  ａｎｄ  Ｂｉｏａｖａｉｌａｂｌｅ  ５−ＨＴ２Ａ  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ"  Ｊ．  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ２００２，  ４５，  ４９２−５０３
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】