(57)【要約】【課題】製造工程中の冷却工程におけるヒビ、ワレの発生を抑制した坐剤組成物の提供。【解決手段】（ａ）デキストリン脂肪酸エステル、（ｂ）炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステル、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルから選ばれた少なくとも１種および（ｃ）油脂性坐剤基剤を含有してなる坐剤組成物が、前述の課題を解決した。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）デキストリン脂肪酸エステル、（ｂ）炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステルおよびグリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルから選ばれた少なくとも１種および（ｃ）油脂性坐剤基剤を含有してなる坐剤組成物。
【請求項２】
（ａ）デキストリン脂肪酸エステルを構成する脂肪酸が、炭素数８〜２２の飽和脂肪酸である請求項１記載の坐剤組成物。
【請求項３】
（ａ）デキストリン脂肪酸エステルを構成する脂肪酸が、２−エチルヘキサン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキン酸およびベヘン酸から選ばれた少なくとも１種である請求項２記載の坐剤組成物。
【請求項４】
（ｂ）炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリンまたはポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステルおよびグリセリンまたはポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルから選ばれた少なくとも１種が炭素数１８の飽和脂肪酸、炭素数１８の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８の飽和脂肪酸とのエステルおよびグリセリンまたはポリグリセリンと炭素数１８の飽和脂肪族アルコールとのエーテルから選ばれた少なくとも１種である請求項１記載の坐剤組成物。
【請求項５】
（ｂ）炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステルおよびグリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルから選ばれた少なくとも１種が、ステアリン酸、ステアリルアルコール、デカステアリン酸デカグリセリル、ペンタステアリン酸ヘキサグリセリル、ペンタステアリン酸テトラグリセリル、ペンタステアリン酸デカグリセリル、トリステアリン酸グリセリル、トリベヘン酸グリセリル、ベヘン酸／エイコサン二酸グリセリルおよびモノステアリン酸グリセリルから選ばれた少なくとも１種である請求項１記載の坐剤組成物。
【請求項６】
（ｃ）の油脂性坐剤基剤が、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂およびハードファットから選ばれた少なくとも１種である請求項１記載の坐剤組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、製造工程中の冷却条件下におけるヒビ、ワレの発生を著しく抑制した油脂性坐剤組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
油脂性基剤にデキストリン脂肪酸エステルや軽質無水珪酸などのゲル化剤を混和した坐剤が粘膜保護作用を有することが知られている（特開平８−２４５３６９）。また油脂性坐剤基剤にデキストリン脂肪酸エステルや軽質無水珪酸などのゲル化剤を混和した坐剤組成物が長期保存中に起こり易いヒビ、割れ、変形、容器からの漏れを抑制することも知られている（特開平１１−４９６６３）。
また特公平７−１７４９５には、油性基剤（坐剤）にデキストリン脂肪酸エステルを配合して多層坐剤の各層を連続的に充填する多層坐剤の製造方法が示されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、上記特開平８−２４５３６９や特開平１１−４９６６３に記載の坐剤組成物を製造する際にはなお製造条件によってはひび、ワレが生じることがあり、一層の改善が望まれている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、油脂性坐剤基剤およびデキストリン脂肪酸エステルの混合物に炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステル、あるいはグリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルを配合することにより、坐剤製造過程に発生するヒビ、ワレをより著しく抑制できることを知り、本発明を完成するに至った。
【０００５】
本発明の坐剤組成物に用いられる（ａ）成分のデキストリン脂肪酸エステルは、好ましくは炭素数が８〜２２の飽和脂肪酸と好ましくは平均重合度１０〜５０、より好ましくは２０〜３０のデキストリンとのエステルである。デキストリン脂肪酸エステルを構成する炭素数８〜２２の飽和脂肪酸としては、たとえば２−エチルヘキサン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸等が挙げられる。１分子のデキストリンに結合する脂肪酸の数は１個でもよく、複数個でもよく、同種又は異種でもよい。デキストリン脂肪酸エステルの具体的としては、パルミチン酸デキストリン（レオパールＫＬ；千葉製粉（株）製）、パルミチン酸／２−エチルヘキサン酸デキストリン（レオパールＴＴ；千葉製粉（株）製）などが挙げられる。
本発明において、デキストリン脂肪酸エステルの配合量は、坐剤組成物に全量に対して１〜８重量％、好ましくは１．０〜５．０重量％である。
【０００６】
本発明における（ｂ）成分としては、炭素数１８〜２２の直鎖状又は分枝状の飽和脂肪酸、飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステル又は炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルが用いられる。炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸としては、好ましくはステアリン酸が、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとしては、好ましくはステアリルアルコールが挙げられる。
【０００７】
グリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステルとしては、トリステアリン酸グリセリル、トリベヘン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、ジステアリン酸グリセリル、ベヘン酸／エイコサン二酸グリセリル等モノ、ジおよびトリエステルが挙げられる。またポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステルとしては、例えばペンタステアリン酸テトラグリセリル、ペンタステアリン酸ヘキサグリセリル、ペンタステアリン酸デカグリセリル、モノステアリン酸テトラグリセリル、トリステアリン酸テトラグリセリル、モノステアリン酸ヘキサグリセリル、トリステアリン酸ヘキサグリセリル、モノステアリン酸デカグリセリル、ジステアリン酸デカグリセリル、トリステアリン酸デカグリセリル、ヘプタステアリン酸デカグリセリル、デカステアリン酸デカグリセリル等、ジ〜デカグリセリンのモノ〜デカ脂肪酸エステルが挙げられる。
【０００８】
本発明において、炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステル、あるいはグリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルの配合量は、坐剤組成物全量に対して０．５〜１５重量％、好ましくは１〜１０重量％である。
本発明における坐剤組成物は、上述の（ｂ）成分の１種又は２種以上を配合することができる。
【０００９】
本発明において、（ｃ）成分である油脂性坐剤基剤としては、たとえばカカオ脂、ラウリン脂、牛脂及び半合成品由来のハードファットなどが挙げられる。
また、本発明において、薬物として、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、アミノ安息香酸エチル、ジブカイン、リドカイン、酢酸トコフェロール、アラントイン、ユーカリ油、ジクロフェナクナトリウム等を１種又は２種以上配合できるが、これらに限定されるものではない。
【００１０】
本発明の坐剤組成物は、例えば次の方法で製造することができる。即ち、３５〜４５℃で溶融したハードファットに炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸、炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコール、グリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪酸とのエステル、あるいはグリセリン又はポリグリセリンと炭素数１８〜２２の飽和脂肪族アルコールとのエーテルから選ばれた少なくとも１種、薬物等を溶解又は分散させた後、デキストリン脂肪酸エステルを加えて９０〜１００℃に加熱し、デキストリン脂肪酸エステルを溶解し、均一に混和したものを３５〜８５℃、好ましくは５０〜８０℃の一定温度に調温し、坐剤の鋳型に１．５〜２．０ｇ充填した後、２０〜３０℃で固化させることにより得られる。
【００１１】
【実施例】
以下に、実施例、比較例および試験例を挙げて本発明を具体的に説明する。
【００１２】
実施例１〜１４および比較例１〜４
表１〜４に示す成分をハードファット（イソカカオ；花王（株）製）に約４０℃で分散させ、これにパルミチン酸デキストリン（レオパールＫＬ；千葉製粉（株）製）、又はパルミチン酸／２−エチルヘキサン酸デキストリン（レオパールＴＴ；千葉製粉（株）製）を加えて９０〜９５℃に加熱し、パルミチン酸デキストリン又はパルミチン酸／２−エチルヘキサン酸デキストリンを溶解した。得られた溶融液を、７５〜８０℃に調温し、図１に示すアルミニウムフィルムを坐剤の型に成形した容器に約１．７ｇ充填し、約２５℃室温下で３時間以上放置して固化させ、坐剤を得た。
【００１３】
【表１】
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【００１４】
【表２】
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【００１５】
【表３】
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【００１６】
【表４】
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【００１７】
試験例１
実施例１〜１４及び比較例１〜４の坐剤について固化後２日以内の各１００個あたりのヒビ、ワレを目視により観察した。
結果：実施例１〜１３各１００個についてはヒビ、ワレの発生は全く観察されなかった。実施例１４については、ヒビの観察された坐剤が１００個中４個存在した。また観察されたヒビの大きさは２〜４ｍｍであった。
比較例１〜４については、ヒビ、ワレの観察された坐剤はそれぞれ１００個中３１個、４３個、３５個、１５個であった。また観察されたヒビの大きさも２〜１３ｍｍであった。
【００１８】
【発明の効果】
従来の油脂性坐剤基剤にデキストリン脂肪酸エステルを配合しただけの坐剤においては、製造方法により坐剤固化後にヒビ、ワレが発生することがあるが、本発明においては、このワレ、ヒビの発生が顕著に抑制される。
【図面の簡単な説明】
【図１】実施例および比較例に用いられたアルミニウムフィルムで成形された坐剤の正面図
【符号の説明】
１．アルミニウムフィルム
２．坐剤収容部
【図１】
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