【手続補正書】
【提出日】平成25年11月21日(2013.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容されるその塩：
【化３１】
2013512247.tif 000001
ここで
Ｒ１はＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は、置換されない、またはＲ１０によって１回以上置換されたフェニルであり；
Ｒ３は、置換されない、もしくはＲ１１によって１回以上置換されたＣ１−６アルキル；置換されない、もしくはＲ１２によって１回以上置換された６員複素環；置換されない、もしくはＲ１２によって１回以上置換されたＣ３−６シクロアルキル；または
【化３２】
2013512247.tif 000002
であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、またはＣＨ３ＣＯＯ−であり；
Ｒ１１は、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜６員複素環、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、カルボキシ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−４アルキル、または−ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、ＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、３〜６員複素環、または５〜１０員ヘテロアリールであり；そして
Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１４アリールである。
【請求項２】
Ｒ１はＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１はＣ３−６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、またはｔ−ブチルである、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ１はｔ−ブチルである、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ２は２および４位で置換されたフェニルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ２は４位で置換されたフェニルである請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１０はハロゲン、Ｃ１−３アルキル、または−ＮＨ２である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１０はクロロ、メチル、または−ＮＨ２である、請求項９に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ１０はハロゲンである、請求項９に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１０はクロロである、請求項９に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、２−ブロモ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、２−アミノ−４−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、または４−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２は４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、または４−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、または２−アミノ−４−クロロフェニルである、請求項１３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニルである、請求項１３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ３は、置換されない、またはＲ１１によって１回以上置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ３は、置換されない、またはＲ１２によって１回以上置換された６員複素環である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ３は、置換されない、またはＲ１２によって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ３はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、またはシクロペンチルである、請求項１７に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｒ３はイソプロピルである、請求項１７に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｒ３は１，３−ジメトキシイソプロピル、１−メトキシイソプロピル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、または２−フルオロエチルである、請求項１７に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒ３はテトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、または１，３−ジオキサンである、請求項１８に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｒ３はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、またはトリアゾリルによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項１９に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｒ３はＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項２４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｒ３はＯＨまたはＣ１−６アルコキシによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項２４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ３はＯＨによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項２４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｒ３はメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、またはブチルオキシによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項２４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｒ３はトリアゾリルによって置換されたシクロヘキシルである、請求項２４に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｒ３は４位で置換されたシクロヘキシルである、請求項１〜１６、１９、および２４〜３１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｒ３は４位で置換されたシクロヘキシルであり、該４位の置換基はアミノ基に対してトランス位にある、請求項１〜１６、１９、および２４〜３１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｒ３は４位でＯＨ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシによって置換されたシクロヘキシルであり、ここで該４位の置換基はアミノ基に対してトランス位にある、請求項１９に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒ３は４位で１，２，４−トリアゾリルまたは１，２，３−トリアゾリルによって置換されたシクロヘキシルであり、該４位の置換基はアミノ基に対してトランス位にある、請求項１９に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒ３は
【化３３】
2013512247.tif 000003
であり、Ｒ１３はＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１４アリールである、請求項１〜１６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒ１１はハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜６員複素環、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、またはヒドロキシルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｒ１１はハロゲン、メトキシ、またはヒドロキシルである、請求項３５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３７】
Ｒ１１はフルオロまたはメトキシである、請求項３５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３８】
Ｒ１１はフルオロである、請求項３５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３９】
Ｒ１１はメトキシである、請求項３５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４０】
Ｒ１２はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、ブチル、ｓ−ブチル、またはｔ−ブチルである、請求項１〜１６、１８〜１９、および３０〜３１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｒ１２はメチル、エチル、またはイソプロピルである、請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４２】
Ｒ１２はＯＨ、メトキシ、またはエトキシである、請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４３】
Ｒ１２はＯＨである、請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４４】
Ｒ１２はメトキシである、請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４５】
Ｒ１２はトリアゾリルである、請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４６】
Ｒ１２はハロゲンである、請求項４０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４７】
Ｒ１はｔ−ブチルであり；
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニルであり；そして
Ｒ３はＯＨ、Ｆ、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４アルキルによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４８】
以下より選択される化合物：
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−メトキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−メトキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−［１，２，３］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−［１，２，３］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−［１，２，４］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−［１，２，４］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−フルオロ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デス−８−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−ブロモ−４−メチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１，３］ジオキサン−５−イル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロプロピル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロヘキシル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−メトキシメチル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−イソブチリルアミノ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−イソブチリル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メチル−３−オキソ−２−アザ−スピロ［４，５］デス−８−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−オキソ−２−アザ−スピロ［４，５］デス−８−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−エチル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロプロピルメチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロペンチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２，２−ジフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［ｔ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−｛（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−［４−（イソブチリル−メチル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミノ｝−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−クロロ−４−メチル−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；および
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−［（２−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸、
ならびに医薬的に許容されるその塩。
【請求項４９】
以下の構造式のいずれか１つにより表わされる化合物、または医薬的に許容されるその塩：
【化３４】
2013512247.tif 000004
【請求項５０】
以下の構造式のいずれか１つにより表わされる化合物、または医薬的に許容されるその塩：
【化３５】
2013512247.tif 000005
【請求項５１】
以下の構造式のいずれか１つによってあらわされる化合物、または医薬的に許容されるその塩：
【化３６】
2013512247.tif 000006
【化３７】
2013512247.tif 000007
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの追加の薬剤を含む、医薬的組合せ。
【請求項５４】
前記少なくとも１つの追加の薬剤は、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝保護剤、アンチセンス剤、および内部リボソーム侵入部位の阻害剤（ＩＲＥＳ）から選択される、請求項５３に記載の医薬的組合せ。
【請求項５５】
前記少なくとも１つの追加の薬剤は、インターフェロンα１Ａ、インターフェロンα１Ｂ、インターフェロンα２Ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ）、ペグインターフェロンα２Ａ（Ｐｅｇａｓｙｓ）、インターフェロンα２Ｂ（Ｉｎｔｒｏｎ  Ａ）、またはペグインターフェロンα２Ｂ（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ）から選択される、請求項５３に記載の医薬的組合せ。
【請求項５６】
前記少なくとも１つの追加の薬剤は、リバビリンとの組合せで、標準インターフェロンαまたはペグインターフェロンα（Ｒｏｆｅｒｏｎ、Ｐｅｇａｓｙｓ、Ｉｎｔｒｏｎ  Ａ、Ｐｅｇ−Ｉｎｔｒｏｎ）から選択される、請求項５３に記載の医薬的組合せ。
【請求項５７】
前記化合物および追加の薬剤は連続的に用いられる、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬的組合せ。
【請求項５８】
前記化合物および追加の薬剤は同時に用いられる、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬的組合せ。
【請求項５９】
宿主のフラビウイルス科ウイルス感染症を治療または予防するための組成物であって、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項６０】
宿主のウイルスポリメラーゼの活性を阻害または低下させるための組成物であって、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項６１】
宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防するための組成物であって、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩を含む、組成物。
【請求項６２】
宿主のフラビウイルス科ウイルス感染症を治療または予防する医薬品の製造のための、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項６３】
宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防する医薬品の製造のための、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項６４】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩を含む、抗ＨＣＶ剤としての使用のための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
また本明細書では、対象のＨＣＶ感染症を治療するため、または対象のＨＣＶポリメラーゼの活性を阻害もしくは低下させるための、本明細書に記載の本発明の化合物の使用をも提供する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容されるその塩：
【化３１】
2013512247.tif 000008
ここで
Ｒ１はＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２は、置換されない、またはＲ１０によって１回以上置換されたフェニルであり；
Ｒ３は、置換されない、もしくはＲ１１によって１回以上置換されたＣ１−６アルキル；置換されない、もしくはＲ１２によって１回以上置換された６員複素環；置換されない、もしくはＲ１２によって１回以上置換されたＣ３−６シクロアルキル；または
【化３２】
2013512247.tif 000009
であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、またはＣＨ３ＣＯＯ−であり；
Ｒ１１は、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜６員複素環、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、カルボキシ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−４アルキル、または−ＮＨＳＯ２Ｃ１−４アルキルであり；
Ｒ１２は、ＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、３〜６員複素環、または５〜１０員ヘテロアリールであり；そして
Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１４アリールである。
（項目２）
Ｒ１はＣ１−６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１はＣ３−６シクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓ−ブチル、またはｔ−ブチルである、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１はｔ−ブチルである、項目４に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２は２および４位で置換されたフェニルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２は４位で置換されたフェニルである項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１０はハロゲン、Ｃ１−３アルキル、または−ＮＨ２である、項目１から８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１０はクロロ、メチル、または−ＮＨ２である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１０はハロゲンである、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１０はクロロである、項目９に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２，４−ジメチルフェニル、２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、２−ブロモ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、２−アミノ−４−クロロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、または４−トリフルオロメチルフェニルである、項目１から６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２は４−クロロフェニル、４−メチルフェニル、または４−トリフルオロメチルフェニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニル、２−メチル−４−クロロフェニル、または２−アミノ−４−クロロフェニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ３は、置換されない、またはＲ１１によって１回以上置換されたＣ１−６アルキルである、項目１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３は、置換されない、またはＲ１２によって１回以上置換された６員複素環である、項目１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３は、置換されない、またはＲ１２によって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目１から１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ３はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、またはシクロペンチルである、項目１７に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３はイソプロピルである、項目１７に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３は１，３−ジメトキシイソプロピル、１−メトキシイソプロピル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、または２−フルオロエチルである、項目１７に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３はテトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、または１，３−ジオキサンである、項目１８に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ３はＯＨ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、またはトリアゾリルによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３はＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３はＯＨまたはＣ１−６アルコキシによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３はＯＨによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ３はメトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、またはブチルオキシによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ３はトリアゾリルによって置換されたシクロヘキシルである、項目２４に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ３は４位で置換されたシクロヘキシルである、項目１〜１６、１９、および２４〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ３は４位で置換されたシクロヘキシルであり、該４位の置換基はアミノ基に対してトランス位にある、項目１〜１６、１９、および２４〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ３は４位でＯＨ、Ｃ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシによって置換されたシクロヘキシルであり、ここで該４位の置換基はアミノ基に対してトランス位にある、項目１９に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ３は４位で１，２，４−トリアゾリルまたは１，２，３−トリアゾリルによって置換されたシクロヘキシルであり、該４位の置換基はアミノ基に対してトランス位にある、項目１９に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ３は
【化３３】
2013512247.tif 000010
であり、Ｒ１３はＣ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−ＣＯ−、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｃ１−４アルキル、５〜１０員ヘテロアリール、またはＣ６−１４アリールである、項目１〜１６に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１１はハロゲン、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、５〜６員複素環、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）ＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、またはヒドロキシルである、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１１はハロゲン、メトキシ、またはヒドロキシルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ１１はフルオロまたはメトキシである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１１はフルオロである、項目３５に記載の化合物、
（項目３９）
Ｒ１１はメトキシである、項目３５に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１２はメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、ブチル、ｓ−ブチル、またはｔ−ブチルである、項目１〜１６、１８〜１９、および３０〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ１２はメチル、エチル、またはイソプロピルである、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ１２はＯＨ、メトキシ、またはエトキシである、項目４０に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１２はＯＨである、項目４０に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ１２はメトキシである、項目４０に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１２はトリアゾリルである、項目４０に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ１２はハロゲンである、項目４０に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１はｔ−ブチルであり；
Ｒ２は２，４−ジクロロフェニルであり；そして
Ｒ３はＯＨ、Ｆ、Ｃ１−４アルコキシ、またはＣ１−４アルキルによって１回以上置換されたシクロヘキシルである、項目１に記載の化合物。
（項目４８）
以下より選択される化合物：
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−イソプロピル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−メトキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−メトキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−［１，２，３］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−［１，２，３］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−［１，２，４］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（シス−４−［１，２，４］トリアゾル−１−イル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−フルオロ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸塩酸塩；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デス−８−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジメチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−（４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−（２−ヒドロキシ−４−メチル−ベンゾイル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−２−メチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−ブロモ−４−メチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１，３］ジオキサン−５−イル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロプロピル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロヘキシル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−メトキシメチル−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−（トランス−４−イソブチリルアミノ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（１−イソブチリル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メチル−３−オキソ−２−アザ−スピロ［４，５］デス−８−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（３−オキソ−２−アザ−スピロ［４，５］デス−８−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−エチル−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロプロピルメチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［シクロペンチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２，２−ジフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［ｔ−ブチル−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−｛（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−アミノ｝−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル−チオフェン−２−カルボン酸；
３−｛（２−アミノ−４−クロロ−ベンゾイル）−［４−（イソブチリル−メチル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミノ｝−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−３−［（４−フルオロ−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（４−クロロ−３−フルオロ−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；
３−［（２−クロロ−４−メチル−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−チオフェン−２−カルボン酸；および
５−（３，３−ジメチル−ブト−１−イニル）−［（２−フルオロ−４−メチル−ベンゾイル）−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ］−チオフェン−２−カルボン酸、
ならびに
医薬的に許容されるその塩。
（項目４９）
以下の構造式のいずれか１つにより表わされる化合物、または医薬的に許容されるその塩：
【化３４】
2013512247.tif 000011
（項目５０）
以下の構造式のいずれか１つにより表わされる化合物、または医薬的に許容されるその塩：
【化３５】
2013512247.tif 000012
（項目５１）
以下の構造式のいずれか１つによってあらわされる化合物、または医薬的に許容されるその塩：
【化３６】
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【化３７】
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（項目５２）
項目１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目５３）
項目１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、および少なくとも１つの追加の薬剤を含む、医薬的組合せ。
（項目５４）
前記少なくとも１つの追加の薬剤は、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療用ワクチン、肝保護剤、アンチセンス剤、および内部リボソーム侵入部位の阻害剤（ＩＲＥＳ）から選択される、項目５３に記載の医薬的組合せ。
（項目５５）
前記少なくとも１つの追加の薬剤は、インターフェロンα１Ａ、インターフェロンα１Ｂ、インターフェロンα２Ａ（Ｒｏｆｅｒｏｎ）、ペグインターフェロンα２Ａ（Ｐｅｇａｓｙｓ）、インターフェロンα２Ｂ（Ｉｎｔｒｏｎ  Ａ）、またはペグインターフェロンα２Ｂ（ＰＥＧ−Ｉｎｔｒｏｎ）から選択される、項目５３に記載の医薬的組合せ。
（項目５６）
前記少なくとも１つの追加の薬剤は、リバビリンとの組合せで、標準インターフェロンαまたはペグインターフェロンα（Ｒｏｆｅｒｏｎ、Ｐｅｇａｓｙｓ、Ｉｎｔｒｏｎ  Ａ、Ｐｅｇ−Ｉｎｔｒｏｎ）から選択される、項目５３に記載の医薬的組合せ。
（項目５７）
前記化合物および追加の薬剤は連続的に用いられる、項目５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬的組合せ。
（項目５８）
前記化合物および追加の薬剤は同時に用いられる、項目５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬的組合せ。
（項目５９）
宿主のフラビウイルス科ウイルス感染症を治療または予防するための方法であって、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、方法。
（項目６０）
宿主のウイルスポリメラーゼの活性を阻害または低下させるための方法であって、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を投与すること含む、方法。
（項目６１）
宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防するための方法であって、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、方法。
（項目６２）
宿主のフラビウイルス科ウイルス感染症を治療または予防するための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６３）
宿主のウイルスポリメラーゼの活性を阻害または低下させるための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６４）
宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防するための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６５）
宿主のフラビウイルス科ウイルス感染症を治療または予防する医薬品の製造のための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６６）
宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防する医薬品の製造のための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６７）
宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防するための、項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６８）
項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物の、抗ＨＣＶ剤としての使用。
（項目６９）
項目１〜５１のいずれか１項に記載の化合物を、宿主のＨＣＶ感染症を治療または予防するために使用する方法。