【手続補正書】
【提出日】平成24年4月27日(2012.4.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011524855.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、もしくはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが付いている原子と一緒になって、置換されていてもよいピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン又はホモピペラジンを形成することがあり；
Ｒ４は、Ｈ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホニル、もしくはアリールスルホニル、またはこれらのうちの１つについてのヘテロ形（それらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；あるいはＲ５は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３であり、ここでのＲ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；あるいは、
Ｒ４およびＲ５は、窒素と一緒になって、置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族であり得る３〜８員アザ環式の環を形成することがあり、この環は、追加のヘテロ原子を環員として含有してもよく；
Ｒ６は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ６〜Ｃ１２アロイル、アルキルスルホニル、またはアリールスルホニル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｒ７は、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリール、置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、または置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロシクリル環であり；
ｍは、０〜４であり；
ｍ’は、０〜３であり；ならびに
ＹおよびＹ’それぞれが、独立して、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、あるいはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、もしくはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらのうちの１つについてのヘテロ形（それらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
但し、上記「置換される」との用語は、以下の置換に限定される：
アルキル、アルケニル、アルキニル又はそれらのヘテロ形の上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＲ、ＯＲ、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、ＣＯＲ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、ＮＲ’２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’及びＮＯ２から選択される１以上の基で置換されていてもよく、各Ｒ’は独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルである）；
アリール又はヘテロアリールの上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、ＯＲ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＮＲ２、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、Ｃ（Ｏ）Ｒ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ６〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはアルキルと同様に置換されていてもよい）；
アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルの上に存在する場合において、アルキル又はヘテロアルキル部分の上に存在する場合には、置換はアルキルであり、アリール又はヘテロアリール部分の上に存在する場合には、置換はアリールであり；
上記各ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリル並びにヘテロ形がＯ、Ｓ及びＮ並びにそれらの組合せから選択される１又は２の骨格へテロ原子を含み；
ここで、シクロアルキルは、環炭素原子を介して結合している飽和又は部分飽和、単環式又は融合若しくはスピロ多環式の炭素環式化合物であり、シクロアルキルアルキルは、アルキルリンカーを介して結合している炭素環式の非芳香族基であり、ヘテロシクリルは、環員として少なくとも１のヘテロ原子を含み、Ｃ又はＮであり得る環状基の環原子を介して結合している非芳香族性環状基であり；
ヘテロシクリルアルキルは、アルキルを介して結合しているヘテロシクリルである）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化２】
2011524855.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、もしくはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが付いている原子と一緒になって、置換されていてもよいピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン又はホモピペラジンを形成することがあり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｒ６は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ６〜Ｃ１２アロイル、アルキルスルホニル、またはアリールスルホニル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｒ７は、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリール、置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、または置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロシクリル環であり；
ｍは、０〜４であり；ならびに
それぞれのＹは、独立して、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、あるいはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、もしくはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらのうちの１つについてのヘテロ形（それらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
但し、上記「置換される」との用語は、以下の置換に限定される：
アルキル、アルケニル、アルキニル又はそれらのヘテロ形の上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＲ、ＯＲ、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、ＣＯＲ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、ＮＲ’２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’及びＮＯ２から選択される１以上の基で置換されていてもよく、各Ｒ’は独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルである）；
アリール又はヘテロアリールの上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、ＯＲ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＮＲ２、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、Ｃ（Ｏ）Ｒ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ６〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはアルキルと同様に置換されていてもよい）；
アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルの上に存在する場合において、アルキル又はヘテロアルキル部分の上に存在する場合には、置換はアルキルであり、アリール又はヘテロアリール部分の上に存在する場合には、置換はアリールであり；
上記各ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリル並びにヘテロ形がＯ、Ｓ及びＮ並びにそれらの組合せから選択される１又は２の骨格へテロ原子を含み；
ここで、シクロアルキルは、環炭素原子を介して結合している飽和又は部分飽和、単環式又は融合若しくはスピロ多環式の炭素環式化合物であり、シクロアルキルアルキルは、アルキルリンカーを介して結合している炭素環式の非芳香族基であり、ヘテロシクリルは、環員として少なくとも１のヘテロ原子を含み、Ｃ又はＮであり得る環状基の環原子を介して結合している非芳香族性環状基であり；
ヘテロシクリルアルキルは、アルキルを介して結合しているヘテロシクリルである）
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ７が、置換されていてもよいオキサゾール、オキサゾリン、チアゾール、チアゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、イミダゾール、イミダゾリン、ピロール、ピロリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソチアゾール、イソチアゾリン、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾールまたはテトラゾール環であるか、あるいは、置換されていてもよいフェニル、ナフチル、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｖ）または式（ＶＩ）：
【化３】
2011524855.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、もしくはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｒ２は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；または、
Ｒ１およびＲ２は、それらが付いている原子と一緒になって、置換されていてもよいピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン又はホモピペラジンを形成することがあり；
Ｒ７は、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリール、置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、または置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロシクリル環であり；
ｍは、０〜４であり；ならびに、
それぞれのＹは、独立して、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、あるいはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、もしくはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらのうちの１つについてのヘテロ形（それらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
Ｚは、ＯＨ、ＯＲ、ＣＨ２ＯＲ、ＳＲ、およびＮＲ２であり、ここでのそれぞれのＲは、独立して、Ｈ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、またはフッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アシルであり；ならびに、
Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂのそれぞれは、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、もしくはこれらのうちの１つについてのヘテロ形であり、それらのそれぞれが、置換されていてもよく；または
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが付いている炭素と一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクリル環を形成することがあり；
但し、上記「置換される」との用語は、以下の置換に限定される：
アルキル、アルケニル、アルキニル又はそれらのヘテロ形の上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＲ、ＯＲ、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、ＣＯＲ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、ＮＲ’２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’及びＮＯ２から選択される１以上の基で置換されていてもよく、各Ｒ’は独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルである）；
アリール又はヘテロアリールの上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、ＯＲ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＮＲ２、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、Ｃ（Ｏ）Ｒ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ６〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはアルキルと同様に置換されていてもよい）；
アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルの上に存在する場合において、アルキル又はヘテロアルキル部分の上に存在する場合には、置換はアルキルであり、アリール又はヘテロアリール部分の上に存在する場合には、置換はアリールであり；
上記各ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリル並びにヘテロ形がＯ、Ｓ及びＮ並びにそれらの組合せから選択される１又は２の骨格へテロ原子を含み；
ここで、シクロアルキルは、環炭素原子を介して結合している飽和又は部分飽和、単環式又は融合若しくはスピロ多環式の炭素環式化合物であり、シクロアルキルアルキルは、アルキルリンカーを介して結合している炭素環式の非芳香族基であり、ヘテロシクリルは、環員として少なくとも１のヘテロ原子を含み、Ｃ又はＮであり得る環状基の環原子を介して結合している非芳香族性環状基であり；
ヘテロシクリルアルキルは、アルキルを介して結合しているヘテロシクリルである）
の請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ７が、置換されていてもよいオキサゾール、オキサゾリン、チアゾール、チアゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、イミダゾール、イミダゾリン、ピロール、ピロリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソチアゾール、イソチアゾリン、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、もしくはテトラゾール環；または置換されていてもよいフェニル、ナフチル、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルもしくはピリダジニル環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、式：
【化４】
2011524855.tif 000004
（式中、
Ｑは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１３であり、ここでのＲ１３は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
それぞれのＲ１４は、独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、またはフッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯＯＲ８’、ＣＯＮＲ９’２、Ｃ６〜Ｃ１２アリールまたはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリールであり、これらのそれぞれが、置換されていてもよく；
ここでのＲ８’は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、もしくはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらのうちの１つについてのヘテロ形（それらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；および、
それぞれのＲ９’は、独立して、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；または同じＮ上の２つのＲ９’が環化して、置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族であり得る３〜８員アザ環式の環を形成することがあり、この環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を環員として置換されていてもよく；
ｐは、０〜３であり；ならびに
ｑは、０〜４である）
の置換されていてもよい複素環式またはヘテロ芳香族環である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化５】
2011524855.tif 000005
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｙ及びｍは請求項４の化合物Ｖ及びＶＩにおいて定義したとおりであり；
Ｒ１１およびＲ１２のそれぞれは、独立して、Ｈ、ハロ、ニトロ、シアノ、またはフッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯＯＲ８’、ＣＯＮＲ９’２、Ｃ６〜Ｃ１２アリールもしくはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリール（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；
ここでのＲ８’は、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、もしくはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらのうちの１つについてのヘテロ形（それらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；ならびに
それぞれのＲ９’は、独立して、Ｈであるか、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、もしくはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキル（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）であり；または同じＮ上の２つのＲ９’が環化して、置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族であり得る３〜８員アザ環式の環を形成することがあり、この環は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を環員として含有してもよく；
但し、上記「置換される」との用語は、以下の置換に限定される：
アルキル、アルケニル、アルキニル又はそれらのヘテロ形の上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ、＝ＮＲ、ＯＲ、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、ＣＯＲ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはハロ、ＯＨ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＣＮ、＝Ｎ−ＯＲ’、＝ＮＲ’、ＯＲ’、ＮＲ’２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２ＮＲ’２、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’２、ＮＲ’ＣＯＯＲ’、ＮＲ’ＣＯＲ’、ＣＮ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＯＯＣＲ’、ＣＯＲ’及びＮＯ２から選択される１以上の基で置換されていてもよく、各Ｒ’は独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ８アシル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアシル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ５〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ５〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルである）；
アリール又はヘテロアリールの上に存在する場合には、置換はハロ、ＯＨ、ＯＲ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ、ＣＨ２ＮＲ２、ＮＲ２、ＳＲ、ＳＯＲ、ＳＯ２Ｒ、ＳＯ２ＮＲ２、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣＯＮＲ２、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＣＮ、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ２、ＯＯＣＲ、Ｃ（Ｏ）Ｒ及びＮＯ２であり、（ここで、各Ｒは独立してＨ、フッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ２０アリールアルキル又はＣ６〜Ｃ２０ヘテロアリールアルキルであり、各Ｒはアルキルと同様に置換されていてもよい）；
アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルの上に存在する場合において、アルキル又はヘテロアルキル部分の上に存在する場合には、置換はアルキルであり、アリール又はヘテロアリール部分の上に存在する場合には、置換はアリールであり；
上記各ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリル並びにヘテロ形がＯ、Ｓ及びＮ並びにそれらの組合せから選択される１又は２の骨格へテロ原子を含み；
ここで、シクロアルキルは、環炭素原子を介して結合している飽和又は部分飽和、単環式又は融合若しくはスピロ多環式の炭素環式化合物であり、シクロアルキルアルキルは、アルキルリンカーを介して結合している炭素環式の非芳香族基であり、ヘテロシクリルは、環員として少なくとも１のヘテロ原子を含み、Ｃ又はＮであり得る環状基の環原子を介して結合している非芳香族性環状基であり；
ヘテロシクリルアルキルは、アルキルを介して結合しているヘテロシクリルである）
を有する、請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１２が、Ｈである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１１が、ＣＯＯＲ８’もしくはＣＯＮＲ９’２であり；またはＣ６〜Ｃ１２アリールもしくはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリール（これらのそれぞれが、置換されていてもよい）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容される塩の形態の請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物と少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項２または４に記載の化合物と少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
【化６】
2011524855.tif 000006
2011524855.tif 000007
2011524855.tif 000008
2011524855.tif 000009
から成る群から選択される請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ７が置換されていてもよいオキサゾール環である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が置換されていてもよいオキサゾール環である請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ７が置換されていてもよいオキサゾール環である請求項４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がＨまたは各々置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ５〜Ｃ６アリール、Ｃ６〜Ｃ１２アリールアルキル若しくはこれらいずれかのヘテロ形であり、Ｒ２がＨまたは各々置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、Ｃ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキルであり、Ｒ４がＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ５が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３であり（ここで、Ｒ３は、各々置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル又はＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキルであり）、Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ２がＨ又はメチルであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３であり（ここで、Ｒ３が各々置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ９シクロアルキルアルキル又はＣ７〜Ｃ１４アリールアルキルであり）、Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１がイソプロピルであり、Ｒ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３であり（ここで、Ｒ３が各々Ｒ５の部分であるカルボニル基に隣接する炭素原子上においてＯＨ、ＯＭｅ、ＯＡｃ、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＣＨ２ＯＨ又はＮＨＡｃで置換されているＣ１〜Ｃ８直鎖、分枝鎖又は環状アルキル基であり）、Ｒ６がＨである、請求項１に記載の化合物。