【手続補正書】
【提出日】平成26年3月11日(2014.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
2013538808.tif 000001
の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシドであって、
式中、
Ｚは
【化２】
2013538808.tif 000002
−−−−−は結合位置を示し；
ｎは１〜５から選択される整数であり；
ｍは０又は１であり；
Ｒ1及びＲ2は独立して水素若しくは（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルから選択される、又はＲ1及びＲ2は任意に無置換若しくは置換（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ3は水素又は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；
Ｒ5は、水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ7）−シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルから選択される；
から選択され、
Ｂは、一般構造式（ｉ）から（ｘ）のいずれか一つで表される５員環ヘテロアリール環であり、
【化３】
2013538808.tif 000003
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり、Ｒ4は水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル若しくはアリールからから選択される；又はＢは、１つ若しくは２つのＮ原子を含む６員環ヘテロアリール環であり、ここで６員環ヘテロアリール環は、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されていてもよく；
Ｌは、*ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、*Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨ、*ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ、*ＳＯ2ＮＨ、*ＣＯＮＨ又は*ＮＨ（Ｃ＝ＮＲ6）ＮＨから選択され、ここで*はＬのＡへの結合位置を示し、Ｒ6は水素、メチル、シアノ又はニトロから選択され；
Ａは、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルから選択され、
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒp、Ｃ（Ｏ）ＯＲp、ＮＲpＲq、Ｃ（Ｏ）ＮＲpＲq、ＳＲp、Ｓ（Ｏ）Ｒp若しくはＳＯ2Ｒpから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒp、Ｃ（Ｏ）ＯＲp、ＮＲpＲq、Ｃ（Ｏ）ＮＲpＲq、ＳＲp、Ｓ（Ｏ）Ｒp若しくはＳＯ2Ｒpから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒp、Ｃ（Ｏ）ＯＲp、ＮＲpＲq、Ｃ（Ｏ）ＮＲpＲq、ＳＲp、Ｓ（Ｏ）Ｒp若しくはＳＯ2Ｒpから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている；又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ12）−アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロシクリル、Ｃ（Ｏ）Ｒp、Ｃ（Ｏ）ＯＲp、ＮＲpＲq、Ｃ（Ｏ）ＮＲpＲq、ＳＲp、Ｓ（Ｏ）Ｒp若しくはＳＯ2Ｒpから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
Ｒp及びＲqは独立して、水素、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、アリール、アラルキル若しくはヘテロシクリルから選択される、又はＲp及びＲqは、それらが結合するＮと共に任意に３員環から７員環を形成してもよく；
ただしＡはメチル基ではない、化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｚ、Ｂ及びＡが請求項１で定義された通りである、式１ａの化合物：
【化４】
2013538808.tif 000004
で表される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ｂが
【化５】
2013538808.tif 000005
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが
【化６】
2013538808.tif 000006
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；
Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが
【化７】
2013538808.tif 000007
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが
【化８】
2013538808.tif 000008
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ、Ｂ及びＡが請求項１で定義された通りである、式１ｂの化合物：
【化９】
2013538808.tif 000009
で表される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項８】
Ｂが
【化１０】
2013538808.tif 000010
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；
Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが
【化１１】
2013538808.tif 000011
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｂが
【化１２】
2013538808.tif 000012
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；
Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが
【化１３】
2013538808.tif 000013
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚ、Ｂ及びＡが請求項１で定義された通りである、式１ｃの化合物：
【化１４】
2013538808.tif 000014
で表される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項１３】
Ｂが
【化１５】
2013538808.tif 000015
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂが
【化１６】
2013538808.tif 000016
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｂが
【化１７】
2013538808.tif 000017
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂが
【化１８】
2013538808.tif 000018
であり、
式中１及び２はそれぞれフェニル及びＺへのＢの結合位置であり；Ｚ及びＡは請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
式１ｄの化合物：
【化１９】
2013538808.tif 000019
で表される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシドであって、
式中、
Ｚ、Ｂ及びＡが請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項１８】
式１ｅの化合物：
【化２０】
2013538808.tif 000020
で表される、請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシドであって、
式中、
Ｚ、Ｂ及びＡが請求項１で定義された通りであり；
ここで、
（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、アリール及びヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
アリールは、無置換若しくはハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、又はアリールは、Ｏ、Ｎ若しくはＳから選択される１つ若しくは複数のヘテロ原子を任意に含む無置換若しくは置換５員環若しくは６員環シクロアルキル環と融合していてもよく；
ヘテロシクリルは、無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており；
ただしＡはメチル基ではない、化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項１９】
Ａがアリールであり、前記アリールが無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、ＯＣＦ3、ＣＦ3、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａがアリール基であり、前記アリール基が、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１つ又は複数のヘテロ原子を任意に含む無置換又は置換５員環又は６員環シクロアルキル環と融合していてもよい、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａがヘテロシクリルであり、前記ヘテロシクリルが無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロシクリル若しくはＯ−ヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ａが（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルであり、前記（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキルが無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキル、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、ニトロ、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されている、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり、前記（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルが無置換又はハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ12）−アルコキシ、シアノ、（Ｃ3〜Ｃ12）−シクロアルキル、アリール若しくはヘテロシクリルから選択される１つ若しくは複数の基で置換されており、ただしＡはメチル基ではない、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
３−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（３−エトキシ−５−（メトキシメチル）ベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−エトキシ−５−（メトキシメチル）ベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（２−ナフトアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（４−ブトキシベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（４−ブトキシベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（２，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（２，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
２，２−ジメチル−３−（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
２，２−ジメチル−３−（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸、
２，２−ジメチル−３−（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（３，４−ジメチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３，４−ジメチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（２，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（２，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
３，３−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
３，３−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸、
３，３−ジメチル−４−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
３，３−ジメチル−４−（５−（４−（４−ペンチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（２，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（２，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−３，３−ジメチルブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−イソプロピルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−イソプロピルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（４−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−３Ｈ−ピロール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−（オキサゾール−５−イル）ベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−（オキサゾール−５−イル）ベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−フェニルチアゾール−２−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−フェニルチアゾール−２−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
２，２−ジメチル−３−（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）プロパン酸メチル、
２，２−ジメチル−３−（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）プロパン酸、
３−（５−（４−（３−（４−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
３−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸メチル、
３−（５−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）オキサゾール−２−イル）−２，２−ジメチルプロパン酸、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−ｐ−トリルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−ｐ−トリルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−５−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−５−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−（トリフルオロメトキシ）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）クロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−フェニルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−フェニルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（２−クロロベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（２−クロロベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（５−フェニルオキサゾール−２−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（５−フェニルオキサゾール−２−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（４−メトキシフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−フェニルウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−フェニルウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（２−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−メトキシフェニル）ウレイド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（２−クロロベンズアミド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（２−クロロベンズアミド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）オキサゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−ｐ−トリルウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−ｐ−トリルウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（３−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（３−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（４−ｔ−ブチルベンズアミド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−ビフェニル−４−イルカルボキサミドフェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
（１ｒ，４ｒ）−４−（３−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸のナトリウム塩、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸のナトリウム塩、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（ピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（ピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（モルホリン−４−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（モルホリン−４−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸塩酸塩、
４−（５−（４−（３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−シクロヘキシル−３−メチルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−シクロヘキシル−３−メチルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸のナトリウム塩、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（３−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−ベンジルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−ベンジルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−フェニルピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−フェニルピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸、
２，２−ジメチル−４−（５−（４−（４−フェニルピペリジン−１−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−シアノベンジル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−メチルグアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−メチルグアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（２−シアノ−３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（５−（４−（２−シアノ−３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（ｐ−トリル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（ｐ−トリル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンズアミド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４−（ｔ−ブチル）ベンズアミド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（［１，１’−ビフェニル］−４−イルカルボキサミド）フェニル）−
１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（［１，１’−ビフェニル］−４−イルカルボキサミド）フェニル）−
１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（４−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）フェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（ｍ−トリル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（ｍ−トリル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（３−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
４−（３−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（３−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
４−（３−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（３−（４−（３−（ｍ−トリル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸エチル、
４−（３−（４−（３−（ｍ−トリル）ウレイド）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
４−（３−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸メチル、
４−（３−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸メチル、
４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸メチル、
４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸メチル、
４−（３−（４−（３−（４−クロロ−２−フェノキシフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸メチル、
４−（３−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸メチル、
４−（３−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ブタン酸、
４−（３−（４−（４−フルオロベンズアミド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（３−（４−（４−フルオロベンズアミド）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
４−（３−（４−（［１，１’−ビフェニル］−４−イルカルボキサミド）フェニル）−
１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，２−ジメチルブタン酸メチル、
４−（３−（４−（［１，１’−ビフェニル］−４−イルカルボキサミド）フェニル）−
１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−２，２−ジメチルブタン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（２，４−ジクロロベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（２，４−ジクロロベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（３，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（２−フェニル−５−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（２−フェニル−５−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（５−メチル−２−フェニルオキサゾール−４−カルボキサミド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）酢酸エチル、
４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）アニリン、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−フェニル尿素、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）アニリン、
１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−フェニル尿素、
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
３，５−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−（４−（（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−アセチル−２−（４−（５−（４−アミノフェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
Ｎ−アセチル−２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
Ｎ−アセチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
Ｎ−アセチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
Ｎ−（４−（２−（４−（２−アセトアミド−２−オキシエチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−２，６−ジフルオロベンズアミド、
１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（４−（２−ヒドラジニル−２−オキシエチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）アニリン、
１−（４−（２−（４−（（５−メチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
２−（４−（４−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（４−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（４−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（４−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸、
２−メチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸エチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
２−メチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−メチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸ｔ−ブチル、
２−（４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン酸、
２−メチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸ｔ−ブチル、
２−メチル−２−（４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル、
１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（２−（ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素塩酸塩、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル、
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−（ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素塩酸塩、
４−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素塩酸塩、
４−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチル、
１−（４−（２−（ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素塩酸塩、
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−（１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（２−（１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（４−（２−（１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（４−（２−（１−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（２−クロロフェニル）−３−（４−（２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２−フルオロフェニル）−３−（４−（２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（４−（２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）尿素、
１−（４−（２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（４−（２−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンチン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンチン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（２，３，４−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
３−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸メチル、
３−（５−（４−（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）アダマンタン−１−カルボン酸、
Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（２−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−フェニルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（２−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
２−クロロ−Ｎ−（４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホンアミド）エチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホンアミド）エチル）チアゾール−５−イル）フェニル）シクロヘキサンカルボキサミド、
４−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホンアミド）エチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホンアミド）エチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
２−フェニル−５−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホンアミド）エチル）チアゾール−５−イル）フェニル）オキサゾール−４−カルボキサミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）チオウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）−２−メチルグアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（２−（５−（４−（２−シアノ−３−（２−フルオロフェニル）グアニジノ）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（（５−（４−（３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（（５−（４−（３−フェニルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）メチル）メタンスルホンアミド、
２−クロロ−Ｎ−（４−（２−（（トリフルオロメチルスルホンアミド）メチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
４−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（４−（２−（（トリフルオロメチルスルホンアミド）メチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンズアミド、
Ｎ−（４−（２−（（トリフルオロメチルスルホンアミド）メチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（４−（２−（（トリフルオロメチルスルホンアミド）メチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（（トリフルオロメチルスルホンアミド）メチル）チアゾール−５−イル）フェニル）シクロヘキサンスルホンアミド、
２，４−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−（（トリフルオロメチルスルホンアミド）メチル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−イル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（２−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−イル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−イル）メタンスルホンアミド、
１，１，１−トリフルオロ−Ｎ−（２−（５−（４−（３−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（２−（５−（４−（３−シクロヘキシルウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）プロパン−２−イル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド、
Ｎ−（４−（２−（２−（トリフルオロメチルスルホンアミド）プロパン−２−イル）チアゾール−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド、
（２−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）カルバミン酸ｔ−ブチル、
（２−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）カルバミン酸ｔ−ブチル、
（２−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）エチル）カルバミン酸ｔ−ブチル、
１−（４−（２−（２−アミノエチル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−クロロフェニル）尿素塩酸塩、
１−（４−（２−（２−アミノエチル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）尿素塩酸塩、
１−（４−（２−（２−アミノエチル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素塩酸塩、
４−（５−（４−（３−（２−クロロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチル−Ｎ−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ブタンアミド、
４−（５−（４−（３−（２−フルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチル−Ｎ−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ブタンアミド、
４−（５−（４−（３−（３，５−ジフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）−２，２−ジメチル−Ｎ−（（トリフルオロメチル）スルホニル）ブタンアミド、
２，２−ジメチル−Ｎ−（（トリフルオロメチル）スルホニル）−４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）ブタンアミド、
４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸メチル、
４−（５−（４−（３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ウレイド）フェニル）チアゾール−２−イル）シクロヘキサンカルボン酸、
１−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（２−アミノプロパン−２−イル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素、
１−（４−（２−（４−（２−アミノプロパン−２−イル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）尿素、及び
１−（４−（２−（４−（２−アミノ−２−メチルプロピル）シクロヘキシル）チアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリフルオロフェニル）尿素
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシド、及び薬剤として許容される賦形剤又は担体を含む医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩、溶媒和物若しくはＮ−オキシドの、ＤＧＡＴ１が介在する疾患又は疾病を治療する薬剤を製造するための使用。
【請求項２７】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患又は疾病が、肥満、糖尿病、耐糖能障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病網膜症、神経性食欲不振症、過食症、悪液質、症候群Ｘ、インスリン抵抗性、低血糖症、高血糖症、高尿酸血症、高インスリン血症、高コレステロール血症、高脂質血症、脂質異常症、混合型脂質異常症、高トリグリセリド血症、膵炎、代謝性アシドーシス、ケトーシス、脂肪症、代謝異常症候群及び非アルコール性脂肪性肝疾患、皮膚  疾患、にきび、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化、急性心不全、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心筋症、心筋虚血、心筋梗塞、狭心症、高血圧、低血圧、脳卒中、虚血、虚血再灌流障害、動脈瘤、再狭窄、末梢血管疾患及び血管狭窄症、不妊症、多嚢胞性卵巣症候群又はＣ型肝炎感染症から選択される、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患又は疾病が、肥満、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病網膜症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症又は高脂質血症から選択される、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患又は疾病が肥満である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物の調製中に、中間体として使用するための式Ｄ：
【化２１】
2013538808.tif 000021
式中Ｂ及びＺは請求項１の式１に定義された通り、の化合物。
【請求項３１】
請求項２に記載の式１ａの化合物の調製方法であって、
【化２２】
2013538808.tif 000022
式中Ａ、Ｂ及びＺは請求項１で定義された通りであり；
以下のステップ：
式Ｄ：
【化２３】
2013538808.tif 000023
式中Ｂ及びＺは請求項１で定義された通り；
の化合物を式８（ｉ）：
Ａ−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ
８（ｉ）
式中Ａは請求項１で定義された通り；
の化合物と、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）又はジクロロメタンから選択される溶媒中、室温で２〜１６時間処理する、
又は式Ｄ：
【化２４】
2013538808.tif 000024
の化合物を式８（ｉｉ）：
Ａ−ＮＨ2
８（ｉｉ）
式中Ａは請求項１で定義された通り；
の化合物と、カップリング剤としてのカルボニルジイミダゾールの存在下、溶媒としてのＴＨＦ中、室温で２４時間処理するステップａ）；及び
式１ａの化合物であって、
ここでＺが
【化２５】
2013538808.tif 000025
Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；及び
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルである；
である化合物を、水酸化リチウム（ＬｉＯＨ）水溶液と、ＴＨＦ若しくはメタノールから選択される溶媒中又はこれらの混合物中、室温で２〜１６時間反応させることにより対応するカルボン酸である式１ａの化合物（Ｒ3はＨ）に加水分解し、得られたカルボン酸を、対応する薬剤として許容される塩に変換するステップｂ）を含む調製方法。
【請求項３２】
請求項７に記載の式１ｂの化合物の調製方法であって、
【化２６】
2013538808.tif 000026
式中Ａ、Ｂ及びＺは請求項１で定義された通りであり；
以下のステップ：
式Ｄ：
【化２７】
2013538808.tif 000027
式中Ｂ及びＺは請求項１で定義された通り；
の化合物を式８（ｉｉｉ）：
Ａ−Ｎ＝Ｃ＝Ｓ
８（ｉｉｉ）
式中Ａは請求項１で定義された通り；
の化合物と、ＴＨＦ又はジクロロメタンから選択される溶媒中、室温で２〜１６時間処理するステップａ）；及び
式１ｂの化合物であって、
ここでＺが
【化２８】
2013538808.tif 000028
Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；及び
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルである；
である化合物を、ＬｉＯＨ水溶液と、ＴＨＦ若しくはメタノールから選択される溶媒中又はこれらの混合物中、室温で２〜１６時間反応させることにより対応するカルボン酸である式１ｂの化合物（Ｒ3はＨ）に加水分解し、得られたカルボン酸を、対応する薬剤として許容される塩に変換するステップｂ）を含む調製方法。
【請求項３３】
請求項１２に記載の式１ｃの化合物の調製方法であって、
【化２９】
2013538808.tif 000029
式中Ａ、Ｂ及びＺは請求項１で定義された通りであり；
以下のステップ：
式Ｄ：
【化３０】
2013538808.tif 000030
式中Ｂ及びＺは請求項１で定義された通り；
の化合物を式８（ｉｖ）：
Ａ−Ｃ（Ｏ）−Ｃｌ
８（ｉｖ）
式中Ａは請求項１で定義された通り；
の化合物と、ジクロロメタン又はクロロホルムから選択される溶媒中、塩基としてのピリジンを用いて室温で１〜２時間処理する、
又は式Ｄ：
【化３１】
2013538808.tif 000031
の化合物を式８（ｖ）：
Ａ−ＣＯＯＲ3
８（ｖ）
式中Ａ及びＲ3は請求項１で定義された通り；
の化合物と、溶媒としてのトルエン及びカップリング剤としてのトリメチルアルミニウム中で反応させるステップａ）；及び
式１ｃの化合物であって、
ここでＺが
【化３２】
2013538808.tif 000032
Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；及び
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルである；
である化合物を、ＬｉＯＨ水溶液と、ＴＨＦ若しくはメタノールから選択される溶媒中又はこれらの混合物中、室温で２〜１６時間反応させることにより、対応するカルボン酸である式１ｃの化合物（Ｒ3はＨ）に加水分解し、得られたカルボン酸を、対応する薬剤として許容される塩に変換するステップｂ）を含む調製方法。
【請求項３４】
請求項１７に記載の式１ｄの化合物の調製方法であって、
【化３３】
2013538808.tif 000033
式中Ａ、Ｂ及びＺは請求項１で定義された通りであり；
以下のステップ：
式Ｄ：
【化３４】
2013538808.tif 000034
式中Ｂ及びＺは請求項１で定義された通り；
の化合物を式８（ｖｉ）：
Ａ−ＳＯ2−Ｃｌ
８（ｖｉ）
式中Ａは請求項１で定義された通り；
の化合物と、ジクロロメタン又はクロロホルムから選択される溶媒中、塩基としてのピリジンを用いて室温で１〜２時間処理するステップａ）；及び
式１ｄの化合物であって、
ここでＺが
【化３５】
2013538808.tif 000035
Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；及び
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルである；
である化合物を、ＬｉＯＨ水溶液と、ＴＨＦ若しくはメタノールから選択される溶媒中又はこれらの混合物中、室温で２〜１６時間反応させることにより対応するカルボン酸である式１ｄの化合物（Ｒ3はＨ）に加水分解し、得られたカルボン酸を、対応する薬剤として許容される塩に変換するステップｂ）を含む調製方法。
【請求項３５】
請求項１８に記載の式１ｅの化合物の調製方法であって、
【化３６】
2013538808.tif 000036
式中Ａ、Ｂ、Ｚ及びＲ6は請求項１で定義された通りであり；
以下のステップ：
式１ｂ：
【化３７】
2013538808.tif 000037
の化合物を式８（ｖｉｉ）：
Ｒ6−ＮＨ2
８（ｖｉｉ）
式中Ｒ6は請求項１で定義された通り；
の化合物と、酸化第二水銀（ＨｇＯ）の存在下、溶媒としてのメタノール中、室温で１〜３時間反応させるステップａ）；及び
式１ｅの化合物であって；
ここでＺが
【化３８】
2013538808.tif 000038
Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；及び
Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルである；
である化合物を、ＬｉＯＨ水溶液と、ＴＨＦ若しくはメタノールから選択される溶媒中又はこれらの混合物中、室温で２〜１６時間反応させることにより対応するカルボン酸である式１ｅの化合物（Ｒ3はＨ）に加水分解し、得られたカルボン酸を、対応する薬剤として許容される塩に変換するステップｂ）を含む調製方法。
【請求項３６】
請求項３０に記載の式８：
【化３９】
2013538808.tif 000039
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式３：
【化４０】
2013538808.tif 000040
の化合物を、式２：
【化４１】
2013538808.tif 000041
の化合物を触媒としての無水塩化アルミニウム（ＡｌＣｌ3）の存在下、乾燥エーテル中、０℃から３５℃の温度範囲で４〜８時間臭素化することにより調製するステップａ）；
式３の化合物をヘキサメチレンテトラミンと、ジクロロメタン又はクロロホルムから選択される溶媒中、室温で４〜１６時間反応させて対応するヘキサミン塩とし、これをエタノール又はメタノールから選択される溶媒中、塩酸（ＨＣｌ）で加水分解して式４の化合物としてもよいステップｂ）；
【化４２】
2013538808.tif 000042
式５：
【化４３】
2013538808.tif 000043
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
の化合物を、対応するジエステルをメタノール性水酸化カリウム（ＫＯＨ）を用いて部分加水分解する又は対応する無水物をメタノール中濃硫酸（Ｈ2ＳＯ4）で処理することにより、調製するステップｃ）；
式５の化合物をクロロギ酸イソブチルと、塩基としてのＮ−メチルモルホリンの存在下、ＴＨＦ又はＮ、Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）から選択される溶媒中、−２０℃から−３０℃の温度範囲で反応させてカーボネートとし、これをさらに式４の化合物と、塩基としてのトリエチルアミンの存在下、ＴＨＦ又はＤＭＦから選択される溶媒中、室温で反応させて式６の化合物とするステップｄ）；
【化４４】
2013538808.tif 000044
式６の化合物をローソン試薬と共に、１，４−ジオキサン又はＴＨＦから選択される溶媒中６０℃から１１０℃の温度範囲で還流し、式７の化合物とするステップｅ）；及び
【化４５】
2013538808.tif 000045
式７の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、エタノール（ＥｔＯＨ）、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式８の化合物とするステップｆ）を含む調製方法。
【請求項３７】
請求項３０に記載の式１８：
【化４６】
2013538808.tif 000046
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式１７：
【化４７】
2013538808.tif 000047
の化合物を、式６：
【化４８】
2013538808.tif 000048
の化合物を塩化ホスホリル（ＰＯＣｌ3）と共に、任意に溶媒としてのアセトニトリルの存在下、８０℃から１１０℃の温度範囲で２〜３時間還流することにより調製するステップａ）；及び
式１７の化合物を還元剤である鉄（Ｆｅ）及び塩化アンモニウム（ＮＨ4Ｃｌ）を用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１８の化合物とするステップｂ）を含む調製方法。
【請求項３８】
請求項３０に記載の式２９：
【化４９】
2013538808.tif 000049
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２７：
【化５０】
2013538808.tif 000050
の化合物を、式２：
【化５１】
2013538808.tif 000051
の化合物を式５：
【化５２】
2013538808.tif 000052
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
の化合物と、トルエン、エタノール又はＴＨＦから選択される溶媒中６０℃から１２０℃の温度範囲で、任意に水素化ナトリウム、炭酸カリウム又は炭酸セシウムから選択される塩基の存在下反応させることにより、調製するステップａ）；
式２７の化合物を式２７（ｉ）：
【化５３】
2013538808.tif 000053
式中Ｒ4は式１中で定義された通り；の化合物と共に、エタノール又はメタノールから選択される溶媒中６０℃から８５℃の温度で還流して、式２８の化合物とするステップｂ）；及び
【化５４】
2013538808.tif 000054
式２８の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元して、式２９の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項３９】
請求項３０に記載の４３：
【化５５】
2013538808.tif 000055
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式３９：
【化５６】
2013538808.tif 000056
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
の化合物を、カルバジン酸ｔｅｒｔ−ブチルと処理した後、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム又はボラン−ＴＨＦ錯体と０℃から３５℃の温度範囲で７時間反応させ、式４０の化合物とするステップａ）；
【化５７】
2013538808.tif 000057
式４０の化合物を４Ｎ  ＨＣｌと、ジオキサン中２５℃から５０℃の温度範囲で１０時間反応させ、式４１の化合物とするステップｂ）；
【化５８】
2013538808.tif 000058
式３８：
【化５９】
2013538808.tif 000059
の化合物を式４１の化合物と、ＥｔＯＨ又はメタノールから選択される溶媒中５０〜８０℃の温度範囲で反応させ、式４２の化合物とするステップｃ）；及び
【化６０】
2013538808.tif 000060
式４２の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式４３の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。
【請求項４０】
請求項３０に記載の式５６：
【化６１】
2013538808.tif 000061
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式５３：
【化６２】
2013538808.tif 000062
の化合物を式５：
【化６３】
2013538808.tif 000063
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
の化合物と、溶媒としてのジクロロメタン中、塩基としてのトリエチルアミンの存在下、室温で１０から１８時間反応させ、式５４の化合物とするステップａ）；
【化６４】
2013538808.tif 000064
式５４の化合物をＰＯＣｌ3と共に、任意に溶媒としてのアセトニトリルの存在下、８０℃から１１０℃の温度範囲で２〜３時間還流し、式５５の化合物とするステップｂ）；及び
【化６５】
2013538808.tif 000065
式５５の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式５６の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項４１】
請求項３０に記載の式６６：
【化６６】
2013538808.tif 000066
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式５４：
【化６７】
2013538808.tif 000067
の化合物をローソン試薬と共に、１，４−ジオキサン又はＴＨＦから選択される溶媒中８０℃から１１０℃の温度範囲で還流し、式６５の化合物とするステップａ）；及び
【化６８】
2013538808.tif 000068
式６５の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式６６の化合物とするステップｂ）を含む調製方法。
【請求項４２】
請求項３０に記載の式７８：
【化６９】
2013538808.tif 000069
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式７５：
【化７０】
2013538808.tif 000070
の化合物をヒドロキシルアミン塩酸塩と、塩基としての炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）の存在下、メタノール（ＭｅＯＨ）又はエタノール（ＥｔＯＨ）から選択される溶媒中５０℃から８０℃の温度範囲で４〜１０時間反応させ、式７６の化合物とするステップａ）；
【化７１】
2013538808.tif 000071
式７６の化合物を式５：
【化７２】
2013538808.tif 000072
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
の化合物と、ジクロロメタン又はクロロホルムから選択される溶媒中カップリング試薬であるカルボニルイミダゾールの存在下、室温で８〜１０時間反応させた後、トルエン中１００℃から１３０℃の温度範囲で１８時間還流することにより環化させ、式７７の化合物とするステップｂ）；及び
【化７３】
2013538808.tif 000073
式７７の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式７８の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項４３】
請求項３０に記載の式９０：
【化７４】
2013538808.tif 000074
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式８７：
【化７５】
2013538808.tif 000075
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
の化合物を調製するステップａ）であって、
以下のステップ：
（ｉ）式Ａ：
【化７６】
2013538808.tif 000076
の化合物をｔｅｒｔ−ブチル−２−（ジエトキシホスホリル）アセテートと、塩基としての水素化ナトリウムの存在下、溶媒としてのＴＨＦ中０℃で１時間、続いて室温で１６時間反応させ、式Ｂの化合物とするステップ；
【化７７】
2013538808.tif 000077
（ｉｉ）式Ｂの化合物を、触媒である炭素担持パラジウム（Ｐｄ／Ｃ）の存在下、酢酸エチル、エタノール又はメタノールから選択される溶媒中、室温で水素化し、式Ｃの化合物とするステップ；
【化７８】
2013538808.tif 000078
（ｉｉｉ）式Ｃの化合物を、塩基としてのＫＯＨの存在下、メタノール及び水の溶媒混合液中、室温で２時間部分加水分解し、ｍ＝１である式８７の化合物とするステップを含むステップａ）；
式４：
【化７９】
2013538808.tif 000079
の化合物を式８７の化合物と、カップリング剤としての（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）及び塩基としてのトリエチルアミンの存在下、ＤＭＦ又はＴＨＦから選択される溶媒中５０℃から６０℃の温度範囲で反応させ、式８８の化合物とするステップｂ）；
【化８０】
2013538808.tif 000080
式８８の化合物をローソン試薬と共に  １，４−ジオキサン又はＴＨＦから選択される溶媒中８０℃から１１０℃の温度範囲で還流し、式８９の化合物とするステップｃ）；及び
【化８１】
2013538808.tif 000081
式８９の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式９０の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。
【請求項４４】
請求項３０に記載の式１００：
【化８２】
2013538808.tif 000082
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式８８：
【化８３】
2013538808.tif 000083
の化合物をＰＯＣｌ3と共に、任意に溶媒としてのアセトニトリルの存在下、８０℃から１１０℃の温度範囲で２〜３時間還流し、式９９の化合物とするステップａ）；及び
【化８４】
2013538808.tif 000084
式９９の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１００の化合物とするステップｂ）を含む調製方法。
【請求項４５】
請求項３０に記載の式１１０：
【化８５】
2013538808.tif 000085
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２：
【化８６】
2013538808.tif 000086
の化合物を式８７：
【化８７】
2013538808.tif 000087
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
の化合物と、トルエン、エタノール又はＴＨＦから選択される溶媒中６０℃から１２０℃の温度範囲で、任意に水素化ナトリウム、炭酸カリウム又は炭酸セシウムから選択される塩基の存在下反応させ、式８７（ｉ）の化合物とし、
【化８８】
2013538808.tif 000088
これを式２７（ｉ）：
【化８９】
2013538808.tif 000089
式中Ｒ4は請求項１で定義された通り；の化合物と共に、エタノール又はメタノールから選択される溶媒中６０℃から８５℃の温度で還流して、式１０９の化合物としてもよいステップａ）；及び
【化９０】
2013538808.tif 000090
式１０９の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元して、式１１０の化合物とするステップｂ）を含む調製方法。
【請求項４６】
請求項３０に記載の式１２３：
【化９１】
2013538808.tif 000091
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式１１９：
【化９２】
2013538808.tif 000092
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
の化合物をカルバジン酸ｔｅｒｔ−ブチルと反応させた後、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム又はボラン−ＴＨＦ錯体と０℃から３５℃の温度範囲で７時間反応させ、式１２０の化合物とするステップａ）；
【化９３】
2013538808.tif 000093
式１２０の化合物を４Ｎ  ＨＣｌと、ジオキサン中２５℃から５０℃の温度範囲で１０時間反応させ、式１２１の化合物とするステップｂ）；
【化９４】
2013538808.tif 000094
式３８：
【化９５】
2013538808.tif 000095
の化合物を式１２１の化合物と、ＥｔＯＨ又はメタノールから選択される溶媒中５０℃から８０℃の温度範囲で反応させ、式１２２の化合物とするステップｃ）；及び
【化９６】
2013538808.tif 000096
式１２２の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元して、式１２３の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。
【請求項４７】
請求項３０に記載の式１３４：
【化９７】
2013538808.tif 000097
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式５３：
【化９８】
2013538808.tif 000098
の化合物を式８７：
【化９９】
2013538808.tif 000099
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
の化合物と、溶媒であるジクロロメタン中、塩基としてのトリエチルアミンの存在下、室温で１０〜１８時間反応させ、式１３２の化合物とするステップａ）；
【化１００】
2013538808.tif 000100
式１３２の化合物をＰＯＣｌ3と共に、任意に溶媒であるアセトニトリルの存在下、８０℃から１１０℃の温度範囲で２〜３時間還流し、式１３３の化合物とするステップｂ）；及び
【化１０１】
2013538808.tif 000101
式１３３の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１３４の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項４８】
請求項３０に記載の式１４５：
【化１０２】
2013538808.tif 000102
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式５３：
【化１０３】
2013538808.tif 000103
の化合物を式８７：
【化１０４】
2013538808.tif 000104
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
の化合物と、溶媒であるジクロロメタン中、塩基としてのトリエチルアミン存在下、室温で１０〜１８時間反応させ、式１４３の化合物とするステップａ）；
【化１０５】
2013538808.tif 000105
式１４３の化合物をローソン試薬と共に、１，４−ジオキサン又はＴＨＦから選択される溶媒中８０℃から１１０℃の温度範囲で還流し、式１４４の化合物とするステップｂ）；及び
【化１０６】
2013538808.tif 000106
式１４４の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１４５の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項４９】
請求項３０に記載の式１５５：
【化１０７】
2013538808.tif 000107
式中Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式７６：
【化１０８】
2013538808.tif 000108
の化合物を式８７：
【化１０９】
2013538808.tif 000109
式中ＷはＯＨであり；Ｒ3は（Ｃ1〜Ｃ12）−アルキルであり；Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
の化合物と、ジクロロメタン又はクロロホルムから選択される溶媒中カップリング剤であるカルボニルイミダゾールの存在下、室温で８〜１０時間反応させた後、トルエン中、１００℃から１３０℃の温度範囲で１８時間還流することにより環化させ、式１５４の化合物とするステップａ）；及び
【化１１０】
2013538808.tif 000110
式１５４の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１５５の化合物とするステップｂ）を含む調製方法。
【請求項５０】
請求項３０に記載の式１６６：
【化１１１】
2013538808.tif 000111
式中Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式８９：
【化１１２】
2013538808.tif 000112
の化合物をヒドラジン水和物と、溶媒であるエタノール中８０℃で４〜６時間反応させ、式１６４の化合物とするステップａ）；
【化１１３】
2013538808.tif 000113
式１６４の化合物を酢酸及びＰＯＣｌ3と、８０℃で２〜４時間反応させ、式１６５の化合物とするステップｂ）；及び
【化１１４】
2013538808.tif 000114
式１６５の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１６６の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項５１】
請求項３０に記載の式１７１：
【化１１５】
2013538808.tif 000115
式中Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式８９（Ｒ3＝エチル）：
【化１１６】
2013538808.tif 000116
の化合物を水酸化ナトリウム（ＮａＯＨ）で、ＴＨＦ及びメタノールの溶媒混合液中、室温で１６時間反応させることにより加水分解し、式８９（Ｒ3＝Ｈ）の化合物とするステップａ）；
【化１１７】
2013538808.tif 000117
式８９（Ｒ3＝Ｈ）の化合物を塩化オキサリル及びＮ−ヒドロキシアセトアミジンと、ジクロロエタン（ＤＣＥ）又はジオキサンから選択される溶媒中、室温で３２時間反応させ、式１６９の化合物とするステップｂ）；
【化１１８】
2013538808.tif 000118
式１６９の化合物をＤＭＦ中マイクロ波により１２０℃で２〜４時間加熱し、式１７０の化合物とするステップｃ）；及び
【化１１９】
2013538808.tif 000119
式１７０の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１７１の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。
【請求項５２】
請求項３０に記載の式１７２：
【化１２０】
2013538808.tif 000120
式中Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
式１７０：
【化１２１】
2013538808.tif 000121
の化合物を還元剤である硫化ナトリウムを用い、ジオキサン及び水の溶媒混合液中７０℃から９０℃の温度範囲で１時間還元する調製方法。
【請求項５３】
請求項３０に記載の式１７９：
【化１２２】
2013538808.tif 000122
式中Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式８９：
【化１２３】
2013538808.tif 000123
の化合物を塩化オキサリル及び酢酸ヒドラジドと、ＤＣＥ又はジオキサンから選択される溶媒中、室温で３２時間反応させ、式１７７の化合物とするステップａ）；
【化１２４】
2013538808.tif 000124
式１７７の化合物をローソン試薬と、１，４−ジオキサン又はキシレンから選択される溶媒中、１００℃から１５０℃の温度範囲で反応させ、式１７８の化合物とするステップｂ）；及び
【化１２５】
2013538808.tif 000125
式１７８の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１７９の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項５４】
請求項３０に記載の式１９２：
【化１２６】
2013538808.tif 000126
式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式１８６：
【化１２７】
2013538808.tif 000127
式中Ｒ1、Ｒ2及びｎは上記で定義された通り；
の化合物をｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル無水物（ＢＯＣ−無水物）と、塩基としての炭酸水素ナトリウム（ＮａＨＣＯ3）の存在下アセトニトリル及び水の溶媒混合液中０℃から室温の温度範囲で１６時間反応させ、式１８７の化合物とするステップａ）；
【化１２８】
2013538808.tif 000128
式１８７の化合物を２−アミノ−１−（４−ニトロフェニル）エタノン塩酸塩と、塩基としてのＨＡＴＵ及びトリエチルアミンの混合物の存在下、溶媒であるＤＭＦ中、室温で３〜５時間反応させて、式１８８の化合物とするステップｂ）；
【化１２９】
2013538808.tif 000129
式１８８の化合物をローソン試薬と、１，４−ジオキサン又はＴＨＦから選択される溶媒中、６０℃から１１０℃の温度範囲で１〜３時間還流することにより反応させ、式１８９の化合物とするステップｃ）；
【化１３０】
2013538808.tif 000130
式１８９の化合物をＨＣｌと、１，４−ジオキサン中、室温で２０時間反応させて、式１９０の化合物とするステップｄ）；
【化１３１】
2013538808.tif 000131
式１９０の化合物を試薬：
Ｒ5ＳＯ2Ｃｌ  又は（Ｒ5ＳＯ2）2Ｏ
式中Ｒ5は請求項１で定義された通り；
と、塩基としてのトリエチルアミンの存在下、ジクロロメタン中、室温で１〜３時間反応させて、式１９１の化合物とするステップｅ）；及び
【化１３２】
2013538808.tif 000132
式１９１の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式１９２の化合物とするステップｆ）を含む調製方法。
【請求項５５】
請求項３０に記載の式２０６：
【化１３３】
2013538808.tif 000133
式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5及びｎは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式７（Ｒ3はメチル）：
【化１３４】
2013538808.tif 000134
の化合物を１Ｎ  ＮａＯＨを用いて、ＴＨＦ及びメタノールの溶媒混合液中、室温で１６〜２４時間加水分解し、式７（Ｒ3はＨ）の化合物とするステップａ）；
【化１３５】
2013538808.tif 000135
式７（Ｒ3はＨ）の化合物を試薬：
Ｒ5ＳＯ2ＮＨ2
式中Ｒ5は請求項１で定義された通り；
と、クロロギ酸イソブチルの存在下、Ｎ−メチルモルホリン及び１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）から選択される塩基の存在下、ＴＨＦ中１６時間還流し、式２０５の化合物とするステップｂ）；
【化１３６】
2013538808.tif 000136
式２０５の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２０６の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項５６】
請求項３０に記載の式２１５：
【化１３７】
2013538808.tif 000137
式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２１０：
【化１３８】
2013538808.tif 000138
式中Ｒ1、Ｒ2及びｎは請求項１で定義された通り；
の化合物をトリフルオロメタンスルホン酸無水物と、塩基としてのＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）の存在下、溶媒であるジクロロメタン中、室温で１６時間反応させて、式２１１の化合物とするステップａ）；
【化１３９】
2013538808.tif 000139
式２１１の化合物をＬｉＯＨを用いて、ＴＨＦ中、室温で１６時間加水分解し、式２１２の化合物とするステップｂ）；
【化１４０】
2013538808.tif 000140
式２１２の化合物を２−アミノ−（４−ニトロ）アセトフェノン塩酸塩と、カップリング剤である２−（７−アザ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）及び塩基としてのトリエチルアミンの存在下、溶媒であるＤＭＦ中、室温で３〜５時間反応させ、式２１３の化合物とするステップｃ）；
【化１４１】
2013538808.tif 000141
式２１３の化合物をローソン試薬と共に、１，４−ジオキサン又はＴＨＦから選択される溶媒中、６０℃から１１０℃の温度範囲で還流し、式２１４の化合物とするステップｄ）；及び
【化１４２】
2013538808.tif 000142
式２１４の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２１５の化合物とするステップｅ）を含む調製方法。
【請求項５７】
請求項３０に記載の式２２３：
【化１４３】
2013538808.tif 000143
式中Ｒ1、Ｒ2及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式３：
【化１４４】
2013538808.tif 000144
の化合物を式２１９：
【化１４５】
2013538808.tif 000145
の化合物と、７５℃から８５℃の温度範囲で３〜５時間還流し、式２２０の化合物とするステップａ）；
【化１４６】
2013538808.tif 000146
式２２０の化合物を１Ｎ  ＨＣｌと、溶媒である酢酸エチル中、室温で反応させ、式２２１の化合物とするステップｂ）；
【化１４７】
2013538808.tif 000147
式２２１の化合物を試薬：
【化１４８】
2013538808.tif 000148
式中Ｘはハロゲンであり；ｍ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義された通り；
と、トリエチルアミンなどの塩基の存在下、トルエン中１００℃から１２０℃の温度範囲で反応させ、式２２２の化合物とするステップｃ）；及び
【化１４９】
2013538808.tif 000149
式２２２の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２２３の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。
【請求項５８】
請求項３０に記載の式２２９：
【化１５０】
2013538808.tif 000150
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式４：
【化１５１】
2013538808.tif 000151
の化合物を式２２６：
【化１５２】
2013538808.tif 000152
の化合物と、塩基としてのＤＩＰＥＡの存在下、溶媒であるＤＭＦ中カップリング剤であるＨＡＴＵの存在下、室温で３０分から１時間反応させ、式２２７の化合物とするステップａ）；
【化１５３】
2013538808.tif 000153
式２２７の化合物をローソン試薬と、ジオキサン中５０℃から７０℃で２〜４時間反応させ、式２２８の化合物とするステップｂ）；及び
【化１５４】
2013538808.tif 000154
式２２８の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２２９の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項５９】
請求項３０に記載の式２３４：
【化１５５】
2013538808.tif 000155
式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２２８：
【化１５６】
2013538808.tif 000156
の化合物を１Ｎ  ＨＣｌと、溶媒である酢酸エチル中、室温で反応させ、式２３２の化合物とするステップａ）；
【化１５７】
2013538808.tif 000157
式２３２の化合物を試薬：
【化１５８】
2013538808.tif 000158
式中Ｘはハロゲンであり；ｍ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義された通り；
と、塩基としてのトリエチルアミンの存在下、トルエン中１００℃から１２０℃の温度範囲で反応させ、式２３３の化合物とするステップｂ）；及び
【化１５９】
2013538808.tif 000159
式２３３の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２３４の化合物とするステップｃ）を含む調製方法。
【請求項６０】
請求項３０に記載の式２４０：
【化１６０】
2013538808.tif 000160
式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ5及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２３２：
【化１６１】
2013538808.tif 000161
の化合物を２−ブロモエチルカルバミン酸ｔ−ブチルと、塩基としての炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）の存在下、溶媒であるＤＭＦ中５０℃から８０℃の温度範囲で２〜４時間反応させ、式２３７の化合物とするステップａ）；
【化１６２】
2013538808.tif 000162
式２３７の化合物をＨＣｌと、イソプロパノール又はメタノールから選択される溶媒中、室温で１２〜１５時間反応させ、式２３８の化合物とするステップｂ）；
【化１６３】
2013538808.tif 000163
式２３８の化合物をトリフルオロメタンスルホン酸無水物と、溶媒であるジクロロメタン及び塩基としてのトリエチルアミン中、室温で１０〜１６時間反応させ、式２３９の化合物とするステップｃ）；及び
【化１６４】
2013538808.tif 000164
式２３９の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２４０の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。
【請求項６１】
請求項３０に記載の式２４３：
【化１６５】
2013538808.tif 000165
式中Ｒ5は請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２３２：
【化１６６】
2013538808.tif 000166
の化合物を試薬：
Ｒ5ＳＯ2Ｃｌ又はＲ5（ＳＯ2）2Ｏ
式中Ｒ5は請求項１で定義された通り；
と、塩基としてのトリエチルアミンの存在下、溶媒であるジクロロメタン中、室温で１６時間反応させ、式２４２の化合物とするステップａ）；及び
【化１６７】
2013538808.tif 000167
式２４２の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２４３の化合物とするステップｂ）を含む調製方法。
【請求項６２】
請求項３０に記載の式２４９：
【化１６８】
2013538808.tif 000168
式中Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びｍは請求項１で定義された通り；
で表される式Ｄの化合物の調製方法であって、
以下のステップ：
式２４５：
【化１６９】
2013538808.tif 000169
の化合物を塩基としてのＫＯＨと、メタノール中６０℃から８０℃の温度範囲で１６時間反応させた後、希ＨＣｌで酸性化して、式２４６の化合物とするステップａ）；
【化１７０】
2013538808.tif 000170
式２４６の化合物を式４の化合物と、カップリング剤であるＨＡＴＵ及び塩基としてのＤＩＰＥＡの存在下、ＤＭＦ中室温で３０分から２時間反応させ、式２４７の化合物とするステップｂ）；
【化１７１】
2013538808.tif 000171
式２４７の化合物をローソン試薬と、溶媒であるジオキサン中５０℃から７０℃で２〜４時間反応させ、式２４８の化合物とするステップｃ）；及び
【化１７２】
2013538808.tif 000172
式２４８の化合物を還元剤であるＦｅ及びＮＨ4Ｃｌを用い、ＥｔＯＨ、ＴＨＦ及び水の溶媒混合液中７０℃から８０℃の温度範囲で２〜６時間還元し、式２４９の化合物とするステップｄ）を含む調製方法。