【手続補正書】
【提出日】平成26年3月31日(2014.3.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２３】
2013523760.tif 000001
（式中：
Ａは、０、１、または２であり；
Ｐは、水素またはアミノ基ブロッキング部分であり；
各Ｒａ２は、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＲＢ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＮＨＣ（＝ＮＲ４）ＮＨ−Ｙ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＯＲ５、または−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＳＲ５であり；
各Ｙは独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１０であり；
各ＲＢは、独立して、置換もしくは非置換の単環式または二環式環系であり；
各Ｒ４は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であるか；または同じ窒素原子上の２つのＲ４は、窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する置換もしくは非置換４〜８員ヘテロサイクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であり；
各Ｒ６は、独立して、置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、または−Ｎ（Ｒ４）２であり；
ｍは、０、１、または２であり；そして
Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアルアルコキシであるか；またはＺ１およびＺ２は、一緒になって、ボロン酸錯化剤から誘導される部分を形成する）
の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項２】
ＰがＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｓ（Ｏ）２−、またはＲｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒｃが、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ＲＤ、−Ｔ１−ＲＤ、および−Ｔ１−Ｒ２ｃからなる群から選択され；
Ｔ１が、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで前記アルキレン鎖は、場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断され；
ＲＤが、置換もしくは非置換の単環式、二環式、または三環式環系であり；
Ｒ２ｃが、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａもしくはＲ７で置換されているかまたは置換されていないＣ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ７が、置換または非置換芳香族基であり；そして
Ｒ４ｃが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分が置換されているかまたは置換されていない、請求項１記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項３】
式（Ｉ−Ｂ）：
【化２４】
2013523760.tif 000002
によって特徴付けられる請求項２記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項４】
Ａが０である、請求項３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項５】
各Ｒａ２が独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、または−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＲＢであり、ｍが０または１である、請求項３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項６】
ＲＢが置換または非置換フェニルである、請求項５記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項７】
ＲＤが、置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｄおよび０〜２個のＲ８ｄで置換され；
各Ｒｄが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄからなる群から選択され；
Ｔ２が、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断され；
各Ｒ１ｄが独立して、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、または−Ｃ（＝ＮＲ４）-Ｎ（Ｒ４
）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａもしくはＲ７で置換されているかまたは置換されていないＣ１〜３脂肪族であるか、あるいは同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員脂環式環を形成し；
各Ｒ７が独立して、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ８ｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群から選択され；そして
ＲＤ中の各置換可能な環窒素原子は、置換されていないか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、置換もしくは非置換のＣ６〜１０アリール、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルで置換され、そのアリール部分は置換されているかまたは置換されていない、請求項３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項８】
ＲＤ中の各飽和環炭素原子が、置換されていないか、または＝Ｏ、ＲｄもしくはＲ８ｄで置換され；
ＲＤ中の各不飽和環炭素原子が、置換されていないか、またはＲｄもしくはＲ８ｄで置換され；
各Ｒｄが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄからなる群から選択され；
Ｔ２が、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、前記アルキレン鎖は場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断され；
各Ｒ１ｄが独立して、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ-Ｒ５
、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）-Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（
Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａが、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａもしくはＲ７で置換されているかまたは置換されていないＣ１〜３脂肪族であるか、または同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員脂環式環を形成し；
各Ｒ７が独立して、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ８ｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群から選択され；そして
ＲＤ中の各置換可能な環窒素原子が、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、置換もしくは非置換のＣ６〜１０アリール、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルで置換され、そのアリール部分は置換されているかまたは置換されていない、請求項３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項９】
ＲＤが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ナフチル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリニル、オキソジヒドロインドリル、オキソジヒドロベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニル、ベンゾフロピリジル、ピリドインドリル、およびベンゾフロピラジニルからなる群から選択される置換または非置換単環式、二環式、または三環式環系である、請求項３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１０】
式（ＩＩ）：
【化２５】
2013523760.tif 000003
（式中：
Ｐが式ＲＤ−ＳＯ２−またはＲＤ−Ｃ（Ｏ）−を有し；
ＲＤが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ナフチル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリニル、オキソジヒドロインドリル、オキソジヒドロベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニル、ベンゾフロピリジル、ピリドインドリル、およびベンゾフロピラジニルからなる群から選択される置換もしくは非置換の単環式、二環式、または三環式環系であり；
ＲＤ中の各飽和環炭素原子が置換されていないか、または＝Ｏ、Ｒｄ、もしくはＲ８ｄで置換され；
ＲＤ中の各不飽和環炭素原子が、置換されていないか、またはＲｄもしくはＲ８ｄで置換され；
各Ｒｄが独立して、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１ｄ、および−Ｔ２−Ｒ２ｄからなる群から選択され；
Ｔ２が、置換されていないか、またはＲ３ａもしくはＲ３ｂで置換されたＣ１〜３アルキレン鎖であり；
各Ｒ１ｄが独立して、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；そして
各Ｒ８ｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群から選択される）
により特徴付けられる請求項３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１１】
Ｒｄが式−Ｑ−ＲＥを有し；
Ｑが、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ２−であり；そして
ＲＥが、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは脂環式環である、請求項１０記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１２】
ＲＤがフェニル、ピリジニル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、これは式−Ｏ−ＲＥの置換基で置換され、そしてＲＥが、置換もしくは非置換のフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである、請求項１０記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１３】
ＲＤが０〜１個のＲｄで置換されたフェニルであり；そして
Ｒｄが、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環である、請求項１０記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１４】
ＰがＲＤ−ＳＯ２−であり；
ＲＤが１個のＲｄで置換されたフェニルであり；
Ｒｄが置換もしくは非置換のオキサゾリル、チアゾリル、またはイミダゾリルであり；
置換されている場合、Ｒｄが１個のＲｄｄで置換され；そして
Ｒｄｄが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロである、請求項１３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１５】
ＰがＲＤ−ＳＯ２−であり；
ＲＤが、−Ｏ−ＲＥで置換されたフェニルであり、
ＲＥが、置換もしくは非置換のピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルであり；
置換されている場合、ＲＥが、Ｒｄｄで１〜２回置換され；そして
各Ｒｄｄが独立してＣ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、またはハロである、請求項１０記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１６】
ＲＥが、置換または非置換ピリジニルであり；
置換されている場合、ＲＥは、Ｒｄｄで１回置換され；そして
Ｒｄｄが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロである、請求項１５記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１７】
ＰがＲＤ−ＳＯ２−であり；
ＲＤが、−Ｏ−ＲＥで置換されたフェニルであり、
ＲＥが、置換もしくは非置換のピリジニル、ピラジニル、またはピリミジニルであり；
ここで、置換されている場合、ＲＥは１〜２回Ｒｄｄで置換され；そして
各Ｒｄｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、またはハロである、請求項１０記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１８】
ＲＥが、置換または非置換ピリジニルであり；
置換されている場合、ＲＥは、Ｒｄｄで１回置換され；そして
Ｒｄｄが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロである、請求項１７記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物および薬剤的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
それを必要とする患者においてガンの治療に使用するための組成物であって、、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物を含む、組成物。
【請求項２１】
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、請求項２０記載の組成物。
【請求項２２】
それを必要とする患者においてガンを治療するための医薬組成物であって、活性成分としての請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物と、薬剤的に許容される担体または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ガン治療用医薬組成物を調製するための、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物の使用。
【請求項２５】
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、請求項２４記載の使用。
【請求項２６】
以下：
【表４−１】
2013523760.tif 000004
【表４−２】
2013523760.tif 000005
またはこれらの化合物のいずれか１つのクエン酸エステル、ピナンジオールエステル、もしくはＤ−マンニトールエステルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（ｖｉｉｉ）の化合物：
【化２６】
2013523760.tif 000006
またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物であって、
Ａは、０、１、または２であり；
各Ｒａ２は独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＲＢ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＮＨＣ（＝ＮＲ４）ＮＨ−Ｙ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＯＲ５、または−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＳＲ５であり；
各Ｙは独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１０であり；
各ＲＢは独立して、置換もしくは非置換の単環式または二環式環系であり；
各Ｒ４は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であるか；または同じ窒素原子上の２個のＲ４は、窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する置換もしくは非置換４〜８員ヘテロサイクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であり；
各Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ１０は独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６アリール、または−Ｎ（Ｒ４）２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｐは、Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｓ（Ｏ）２−、またはＲｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒｃは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ＲＤ、−Ｔ１−ＲＤ、および−Ｔ１−Ｒ２ｃからなる群から選択され；
Ｔ１は、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断されており；
ＲＤは、置換もしくは非置換の単環式、二環式または三環式環系であり；
Ｒ２ｃは、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で置換されたＣ１〜３脂肪族または非置換Ｃ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ７は、置換または非置換芳香族基であり；そして、
Ｒ４ｃが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分が置換されているかまたは置換されていない、
化合物、またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物を生成させるための方法であって、前記方法は、以下のステップ：
（１）式（ｉ）の化合物を式（ｉｉ）の化合物とカップリングして、式（ｉｉｉａ）の化合物を形成するステップであって、
【化２７】
2013523760.tif 000007
式中、Ｘ−は、対アニオンであり；
ＰＧは、水素または保護基であり；そして、
Ｋ１およびＫ２は独立して、場合によって置換された脂肪族、芳香族、またはヘテロ芳香族基であるか、あるいは、Ｋ１およびＫ２は、介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される０〜２個のさらなる環ヘテロ原子を有する場合によって置換された５〜１０員環を形成する、ステップ；
（２）前記式（ｉｉｉａ）の化合物を脱保護して、式（ｉｉｉ）の化合物を形成するステップであって、
【化２８】
2013523760.tif 000008
式中、Ｘ２−は、対アニオンである、ステップ；
（３）前記式（ｉｉｉ）の化合物を、化合物Ｐ−ＬＧとカップリングして、式（ｉｖ）の化合物を形成するステップであって、
【化２９】
2013523760.tif 000009
式中、ＬＧは、脱離基である、ステップ；および
（４）前記式（ｉｖ）の化合物を脱保護して、式（ｖｉｉｉ）の化合物を形成するステップ；
【化３０】
2013523760.tif 000010
を含む、方法。
【請求項２８】
ステップ（１）もしくはステップ（３）または両方の反応が、ペプチドカップリング試薬の存在下で行われる、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
ステップ（１）の反応の前に、化合物（ｉｉ）のカルボン酸部分を、活性化エステルまたは酸ハロゲン化物に変換するステップをさらに含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
ステップ（３）の反応は、極性非プロトン性溶媒の存在下で行われる、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
式（ｖｉｉｉ−ｓ）の化合物を生成させるステップをさらに含む、請求項２７に記載の方法であって、
【化３１】
2013523760.tif 000011
前記方法は、
（１−ｓ）式（ｉ−ｓ）の化合物を式（ｉｉ−ｓ）の化合物と反応させて、式（ｉｉｉａ−ｓ）の化合物を形成するステップ；
【化３２】
2013523760.tif 000012
（２−ｓ）前記式（ｉｉｉａ−ｓ）の化合物を脱保護して、式（ｉｉｉ−ｓ）の化合物を形成するステップ；
【化３３】
2013523760.tif 000013
（３−ｓ）前記式（ｉｉｉ−ｓ）の化合物をＲｃＳＯ２Ｃｌと反応させて、式（ｖｉ−ｓ）の化合物を形成するステップ；および
【化３４】
2013523760.tif 000014
（４−ｓ）前記式（ｉｖ−ｓ）の化合物を脱保護して、式（ｖｉｉｉ−ｓ）の化合物を形成するステップ；
【化３５】
2013523760.tif 000015
を含む、方法。
【請求項３２】
式（ｖｉｉｉ）の化合物
【化３６】
2013523760.tif 000016
またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物であって、
Ａは、０、１、または２であり；
各Ｒａ２は独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＲＢ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＮＨＣ（＝ＮＲ４）ＮＨ−Ｙ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＯＲ５、または−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＳＲ５であり；
各Ｙは独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１０であり；
各ＲＢは独立して、置換もしくは非置換の単環式または二環式環系であり；
各Ｒ４は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であるか；または同じ窒素原子上の２個のＲ４は、窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する置換もしくは非置換４〜８員ヘテロサイクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であり；
各Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ１０は独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６アリール、または−Ｎ（Ｒ４）２であり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｐは、Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｓ（Ｏ）２−、またはＲｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒｃは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ＲＤ、−Ｔ１−ＲＤ、および−Ｔ１−Ｒ２ｃからなる群から選択され；
Ｔ１は、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断されており；
ＲＤは、置換もしくは非置換の単環式、二環式または三環式環系であり；
Ｒ２ｃは、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で置換されたＣ１〜３脂肪族または非置換Ｃ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ７は、置換または非置換芳香族基であり；そして、
Ｒ４ｃが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分が置換されているかまたは置換されていない、
化合物、またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物を生成させるための方法であって、前記方法は、以下のステップ：
（１ａ）式（ｖｉ）の化合物を化合物Ｐ−ＬＧとカップリングして、式（ｖｉｉａ）の化合物を形成するステップであって、
【化３７】
2013523760.tif 000017
式中、ＰＧは、水素または保護基であり；
Ｘ２−は、対アニオンであり；そして、
ＬＧは、脱離基である、ステップ；
（２ａ）前記式（ｖｉｉａ）の化合物を脱保護して、式（ｖｉｉ）の化合物を形成するステップ；
【化３８】
2013523760.tif 000018
（３ａ）前記式（ｖｉｉ）の化合物を、式（ｉ）の化合物とカップリングして、式（ｉｖ）の化合物を形成するステップであって、
【化３９】
2013523760.tif 000019
式中、Ｘ−は、対アニオンであり；そして、
Ｋ１およびＫ２はそれぞれ独立して、場合によって置換された脂肪族、芳香族、またはヘテロ芳香族基であるか、あるいは、Ｋ１およびＫ２は、介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、もしくはＳから選択される０〜２個のさらなる環ヘテロ原子を有する場合によって置換された５〜１０員環を形成する、ステップ；および
（４）前記式（ｉｖ）の化合物を脱保護して、式（ｖｉｉｉ）の化合物を形成するステップ；
【化４０】
2013523760.tif 000020
を含む、方法。
【請求項３３】
ステップ（１ａ）もしくはステップ（３ａ）または両方の反応が、ペプチドカップリング試薬の存在下で行われる、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
ステップ（３ａ）の反応の前に、化合物（ｉｉ）のカルボン酸部分を、活性化エステルまたは酸ハロゲン化物に変換するステップをさらに含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
ステップ（１ａ）の反応は、極性非プロトン性溶媒の存在下で行われる、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
式（ｖｉｉｉ−ｓ）の化合物を生成させるステップをさらに含む、請求項３２に記載の方法であって、
【化４１】
2013523760.tif 000021
前記方法は、
（１ａ−ｓ）式（ｖｉ−ｓ）の化合物をＲｃＳＯ２Ｃｌと反応させて、式（ｖｉｉａ−ｓ）の化合物を形成するステップ；
【化４２】
2013523760.tif 000022
（２ａ−ｓ）前記式（ｖｉｉａ−ｓ）の化合物を脱保護して、式（ｖｉｉ−ｓ）の化合物を形成するステップ；
【化４３】
2013523760.tif 000023
（３ａ−ｓ）前記式（ｖｉｉ−ｓ）の化合物を、式（ｉ−ｓ）の化合物とカップリングして、式（ｉｖ−ｓ）の化合物を形成するステップ；および
【化４４】
2013523760.tif 000024
（４−ｓ）前記式（ｉｖ−ｓ）の化合物を脱保護して、式（ｖｉｉｉ−ｓ）の化合物を形成するステップ；
【化４５】
2013523760.tif 000025
を含む、方法。
【請求項３７】
式（Ｉ）の化合物を生成させるステップをさらに含む、請求項２７または３２に記載の方法であって、
【化４６】
2013523760.tif 000026
式中、Ｚ１およびＺ２は一緒になってアルファ−ヒドロキシカルボン酸またはベータ−ヒドロキシカルボン酸から誘導される部分であり；
前記方法は、以下：
（５）前記式（ｖｉｉｉ）の化合物を、アルファ−ヒドロキシカルボン酸またはベータ−ヒドロキシカルボン酸と反応させて、前記式（Ｉ）の化合物を形成するステップ
を含む、方法。
【請求項３８】
前記ペプチドカップリング試薬は、カルボジイミド試薬、ホスホニウム試薬、およびウロニウム試薬からなる群から選択される、請求項２８または３３に記載の方法。
【請求項３９】
前記ペプチドカップリング試薬は、ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル−３−エチルカルボジイミド（ＥＤＣ）、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩（ＢＯＰ）、Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ）、およびジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）からなる群の１以上から選択される、請求項２８または３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記活性化エステルまたは酸ハロゲン化物は、Ｏ−（Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド）エステルである、請求項２９または３４に記載の方法。
【請求項４１】
ステップ（１ａ）の反応は、極性非プロトン性溶媒の存在下で行われる、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項４２】
前記極性非プロトン性溶媒は、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、またはこれらの組み合わせである、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
ステップ（４）の反応は、前記式（ｉｖ）の化合物を鉱酸と反応させるステップを含む、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項４４】
前記鉱酸は、塩酸である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
ステップ（４）の反応は、有機ボロン酸アクセプター、低級アルカノール、Ｃ５〜８炭化水素溶媒、またはこれらの任意の組み合わせの存在下で行われる、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項４６】
ステップ（４）の反応は、ｉ−ＢｕＢ（ＯＨ）２、メタノール、ヘキサン、またはこれらの任意の組み合わせの存在下で行われる、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
ステップ（５）の反応は、酢酸エチル、メチルイソブチルケトン、アセトン、アセトニトリル、２−メチルテトラヒドロフラン、アニソール、酢酸イソプロピル、ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、ヘプタン、メチル−シクロヘキサン、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される溶媒の存在下で行われる、請求項３７に記載の方法。
【請求項４８】
ステップ（５）の反応は、約４０℃〜約８０℃の温度で行われる、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
ステップ（５）の反応は、触媒の存在下で行われ、前記触媒は有機アミン塩基である、請求項３７に記載の方法。
【請求項５０】
前記触媒は、トリエチルアミン、トリエチレンジアミン、ピリジン、コリジン、２，６−ルチジン、４−ジメチルアミノピリジン、ジ−ｔｅｒｔブチルピリジン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ−メチルピペリジン、テトラメチルグアニジン、ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデク−７−エン（ＤＢＵ）、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−５−エン、Ｎ，Ｎ’ジイソプロピルエチルアミン、またはこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
ステップ（５）は、溶液を冷却させるステップをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項５２】
前記冷却期間中に、共溶媒を添加するステップをさらに含む、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記共溶媒は、ヘプタン、メチルシクロヘキサン、トルエン、ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル、酢酸エチル、またはこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
（６）前記式（Ｉ）の化合物を結晶性固体として単離するステップをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項５５】
（６ａ）前記式（Ｉ）の化合物をアモルファス固体として単離するステップをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項５６】
（６ｂ）前記式（Ｉ）の化合物を凍結乾燥手順を使用して単離するステップをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項５７】
ＰＧは、アシル保護基およびウレタン保護基からなる群から選択される保護基である、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項５８】
ＰＧは、ホルミル、アセチル、スクシニル、メトキシスクシニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、およびフルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）からなる群から選択される保護基である、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項５９】
ＬＧは−Ｃｌであり、Ｘ−はＣＦ３ＣＯ２−であり、そしてＸ２−はＣｌ−である、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項６０】
Ｋ１およびＫ２は、介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、
【化４７】
2013523760.tif 000027
を形成する、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項６１】
前記アルファ−ヒドロキシカルボン酸またはベータ−ヒドロキシカルボン酸は、クエン酸であり、そしてＺ１およびＺ２は介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、ボロン酸クエン酸エステルを形成する、請求項３７に記載の方法。
【請求項６２】
ステップ（５）の反応は、アセトン、アセトニトリル、またはこれらの組み合わせの存在下で行われる、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
式（Ｉ）の化合物を生成させるステップをさらに含み、
【化４８】
2013523760.tif 000028
式中、Ｚ１およびＺ２は介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、ボロン酸Ｄ−マンニトールエステルを形成し、
前記方法は、
（５ａ）前記式（ｖｉｉｉ）の化合物を、Ｄ−マンニトールと反応させ、前記式（Ｉ）の化合物を形成するステップ、
を含む、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項６４】
ステップ（５ａ）の反応は、ｔｅｒｔ−ブチルアルコール、水、またはこれらの組み合わせの存在下で行われる、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
Ａは０である、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項６６】
ＰはＲｃ−Ｃ（Ｏ）−である、あるいは、ＰはＲｃ−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項６７】
Ｒｃは、
【化４９】
2013523760.tif 000029
【化５０】
2013523760.tif 000030
からなる群から選択される、請求項２７または３２に記載の方法。
【請求項６８】
式（ｉｎｔ−７）の化合物を生成させる方法であって、
【化５１】
2013523760.tif 000031
前記方法は、
（６）式Ｉｎｔ−５の化合物をジアゾメタンと反応させて、式Ｉｎｔ−６の化合物を形成するステップ；および
【化５２】
2013523760.tif 000032
（７）前記式Ｉｎｔ−６の化合物をＨＣｌと反応させて、前記式Ｉｎｔ−７の化合物を形成するステップ；
【化５３】
2013523760.tif 000033
を含む、方法。
【請求項６９】
（５）式（ｉｎｔ−４）の化合物を
【化５４】
2013523760.tif 000034
と反応させて、前記式（ｉｎｔ−５）の化合物を形成するステップ；
【化５５】
2013523760.tif 000035
をさらに含む、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
（４）式Ｉｎｔ−３の化合物をトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）と反応させて、式Ｉｎｔ−４の化合物を形成するステップ；
【化５６】
2013523760.tif 000036
をさらに含む、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
（３）式Ｉｎｔ−２の化合物をＨＮ（ＳｉＭｅ３）２と反応させて、前記式Ｉｎｔ−３の化合物を形成するステップ；
【化５７】
2013523760.tif 000037
をさらに含む、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
（２）式Ｉｎｔ−１の化合物をアリルマグネシウムブロミドと反応させて、前記式Ｉｎｔ−２の化合物を形成するステップ；
【化５８】
2013523760.tif 000038
をさらに含む、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
（１）
【化５９】
2013523760.tif 000039
をＢ（ＯＥｔ）３およびＨＣｌと反応させて、前記式Ｉｎｔ−１の化合物を形成するステップ；
【化６０】
2013523760.tif 000040
をさらに含む、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
ステップ（７）の反応は、ジオキサン、またはジクロロメタン（ＤＣＭ）の存在下で行われる、請求項６８に記載の方法。
【請求項７５】
ステップ（６）の反応は、ジエチルエーテル、または酢酸パラジウムの存在下で行われる、請求項６８に記載の方法。
【請求項７６】
ステップ（５）の反応は、ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＰＥＡ）、またはジクロロメタン（ＤＣＭ）の存在下で行われる、請求項６９に記載の方法。
【請求項７７】
ステップ（４）の反応は、ジエチルエーテルの存在下で行われる、請求項７０に記載の方法。
【請求項７８】
ステップ（３）の反応は、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）またはｎ−ブチルリチウム（ｎ−ＢｕＬｉ）の存在下で行われる、請求項７１に記載の方法。
【請求項７９】
ステップ（２）の反応は、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）または二塩化亜鉛（ＺｎＣｌ２）の存在下で行われる、請求項７２に記載の方法。
【請求項８０】
ステップ（１）の反応は、ジクロロメタン（ＤＣＭ）、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）またはｎ−ブチルリチウム（ｎ−ＢｕＬｉ）の存在下で行われる、請求項７３に記載の方法。
【請求項８１】
以下：
【化６１】
2013523760.tif 000041
【化６２】
2013523760.tif 000042
からなる群から選択される化合物であって、
式中、Ｐは、Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｓ（Ｏ）２−、またはＲｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｓ（Ｏ）２−であり、
Ｒｃは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ＲＤ、−Ｔ１−ＲＤ、および−Ｔ１−Ｒ２ｃからなる群から選択され、
Ｔ１は、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は、場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断されており；
ＲＤは、置換もしくは非置換の単環式、二環式または三環式環系であり；
Ｒ２ｃは、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａは独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｒ３ａまたはＲ７で置換されたＣ１〜３脂肪族または非置換Ｃ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ７は、置換または非置換芳香族基であり；そして、
Ｒ４ｃが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分が置換されているかまたは置換されていない、
化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９１】
本明細書中で言及される特許および科学文献は、当業者に利用可能な知識を立証する。特に別段の規定がない限り、本明細書中で用いられるすべての技術的および科学的用語は、本発明が属する分野の当業者によって通常理解されるものと同じ意味を有する。本明細書中で引用される交付済み特許、出願、および参考文献は、それぞれが参考文献によって組み込まれると具体的かつ個別に示されるのと同じ程度で参照によって組み込まれる。一致しない場合、定義を含む本開示が優先される。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化２３】
2013523760.tif 000043
（式中：
Ａは、０、１、または２であり；
Ｐは、水素またはアミノ基ブロッキング部分であり；
各Ｒａ２は、独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＲＢ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＮＨＣ（＝ＮＲ４）ＮＨ−Ｙ、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＯＲ５、または−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（Ｒ５）−ＳＲ５であり；
各Ｙは独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１０であり；
各ＲＢは、独立して、置換もしくは非置換の単環式または二環式環系であり；
各Ｒ４は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であるか；または同じ窒素原子上の２つのＲ４は、窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えて、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０〜２個の環ヘテロ原子を有する置換もしくは非置換４〜８員ヘテロサイクリル環を形成し；
各Ｒ５は独立して、水素あるいは置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロサイクリル基であり；
各Ｒ６は、独立して、置換もしくは非置換の脂肪族、アリール、またはヘテロアリール基であり；
各Ｒ１０は、独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、または−Ｎ（Ｒ４）２であり；
ｍは、０、１、または２であり；そして
Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアルアルコキシであるか；またはＺ１およびＺ２は、一緒になって、ボロン酸錯化剤から誘導される部分を形成する）
の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
（項目２）
ＰがＲｃ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｃ（Ｏ）−、Ｒｃ−Ｓ（Ｏ）２−、またはＲｃ−Ｎ（Ｒ４ｃ）−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒｃが、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、−ＲＤ、−Ｔ１−ＲＤ、および−Ｔ１−Ｒ２ｃからなる群から選択され；
Ｔ１が、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで前記アルキレン鎖は、場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断され；
ＲＤが、置換もしくは非置換の単環式、二環式、または三環式環系であり；
Ｒ２ｃが、ハロ、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａもしくはＲ７で置換されているかまたは置換されていないＣ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ７が、置換または非置換芳香族基であり；そして
Ｒ４ｃが、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４フルオロアルキル、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルであり、そのアリール部分が置換されているかまたは置換されていない、項目１記載の化合物。
（項目３）
式（Ｉ−Ｂ）：
【化２４】
2013523760.tif 000044
によって特徴付けられる項目２記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
（項目４）
Ａが０である、項目３記載の化合物。
（項目５）
各Ｒａ２が独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、または−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−ＲＢであり、ｍが０または１である、項目３記載の化合物。
（項目６）
ＲＢが置換または非置換フェニルである、項目５記載の化合物。
（項目７）
ＲＤが、置換可能な環炭素原子上で、０〜２個のＲｄおよび０〜２個のＲ８ｄで置換され；
各Ｒｄが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄからなる群から選択され；
Ｔ２が、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、アルキレン鎖は場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断され；
各Ｒ１ｄが独立して、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ５、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、または−Ｃ（＝ＮＲ４）-Ｎ（Ｒ４
）２であり；
各Ｒ３ａが独立して、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から選択され；
各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａもしくはＲ７で置換されているかまたは置換されていないＣ１〜３脂肪族であるか、あるいは同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員脂環式環を形成し；
各Ｒ７が独立して、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ８ｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群から選択され；そして
ＲＤ中の各置換可能な環窒素原子は、置換されていないか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、置換もしくは非置換のＣ６〜１０アリール、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルで置換され、そのアリール部分は置換されているかまたは置換されていない、項目３記載の化合物。
（項目８）
ＲＤ中の各飽和環炭素原子が、置換されていないか、または＝Ｏ、ＲｄもしくはＲ８ｄで置換され；
ＲＤ中の各不飽和環炭素原子が、置換されていないか、またはＲｄもしくはＲ８ｄで置換され；
各Ｒｄが独立して、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ１〜６フルオロ脂肪族、ハロ、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１ｄ、−Ｔ２−Ｒ２ｄからなる群から選択され；
Ｔ２が、０〜２個の独立して選択されるＲ３ａまたはＲ３ｂで置換されたＣ１〜６アルキレン鎖であり、ここで、前記アルキレン鎖は場合によって、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）−、−Ｃ≡Ｃ−、または−Ｏ−によって中断され；
各Ｒ１ｄが独立して、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ５）＝Ｃ（Ｒ５）２、−Ｃ≡Ｃ-Ｒ５
、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｒ６、−ＮＲ４ＣＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）-Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（
Ｒ４）Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、または−Ｃ（＝ＮＲ４）−Ｎ（Ｒ４）２であり；
各Ｒ３ａが、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択され；各Ｒ３ｂが独立して、Ｒ３ａもしくはＲ７で置換されているかまたは置換されていないＣ１〜３脂肪族であるか、または同じ炭素原子上の２つの置換基Ｒ３ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員脂環式環を形成し；
各Ｒ７が独立して、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール環であり；
各Ｒ８ｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群から選択され；そして
ＲＤ中の各置換可能な環窒素原子が、置換されていないか、あるいは−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ１〜４脂肪族、置換もしくは非置換のＣ６〜１０アリール、またはＣ６〜１０アル（Ｃ１〜４）アルキルで置換され、そのアリール部分は置換されているかまたは置換されていない、項目３記載の化合物。
（項目９）
ＲＤが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ナフチル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリニル、オキソジヒドロインドリル、オキソジヒドロベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニル、ベンゾフロピリジル、ピリドインドリル、およびベンゾフロピラジニルからなる群から選択される置換または非置換単環式、二環式、または三環式環系である、項目３記載の化合物。
（項目１０）
式（ＩＩ）：
【化２５】
2013523760.tif 000045
（式中：
Ｐが式ＲＤ−ＳＯ２−またはＲＤ−Ｃ（Ｏ）−を有し；
ＲＤが、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ナフチル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノキサリニル、オキソジヒドロインドリル、オキソジヒドロベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニル、ベンゾフロピリジル、ピリドインドリル、およびベンゾフロピラジニルからなる群から選択される置換もしくは非置換の単環式、二環式、または三環式環系であり；
ＲＤ中の各飽和環炭素原子が置換されていないか、または＝Ｏ、Ｒｄ、もしくはＲ８ｄで置換され；
ＲＤ中の各不飽和環炭素原子が、置換されていないか、またはＲｄもしくはＲ８ｄで置換され；
各Ｒｄが独立して、−Ｒ１ｄ、−Ｒ２ｄ、−Ｔ２−Ｒ１ｄ、および−Ｔ２−Ｒ２ｄからなる群から選択され；
Ｔ２が、置換されていないか、またはＲ３ａもしくはＲ３ｂで置換されたＣ１〜３アルキレン鎖であり；
各Ｒ１ｄが独立して、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環であり；
各Ｒ２ｄが独立して、−ＯＲ５、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２であり；そして
各Ｒ８ｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、および−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２からなる群から選択される）
により特徴付けられる項目３記載の化合物またはその薬剤的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。
（項目１１）
Ｒｄが式−Ｑ−ＲＥを有し；
Ｑが、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ２−であり；そして
ＲＥが、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは脂環式環である、項目１０記載の化合物。
（項目１２）
ＲＤがフェニル、ピリジニル、ピラジニル、またはピリミジニルであり、これは式−Ｏ−ＲＥの置換基で置換され、そしてＲＥが、置換もしくは非置換のフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである、項目１０記載の化合物。
（項目１３）
ＲＤが０〜１個のＲｄで置換されたフェニルであり；そして
Ｒｄが、置換もしくは非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、または脂環式環である、項目１０記載の化合物。
（項目１４）
ＰがＲＤ−ＳＯ２−であり；
ＲＤが１個のＲｄで置換されたフェニルであり；
Ｒｄが置換もしくは非置換のオキサゾリル、チアゾリル、またはイミダゾリルであり；
置換されている場合、Ｒｄが１個のＲｄｄで置換され；そして
Ｒｄｄが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロである、項目１３記載の化合物。
（項目１５）
ＰがＲＤ−ＳＯ２−であり；
ＲＤが、−Ｏ−ＲＥで置換されたフェニルであり、
ＲＥが、置換もしくは非置換のピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルであり；
置換されている場合、ＲＥが、Ｒｄｄで１〜２回置換され；そして
各Ｒｄｄが独立してＣ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、またはハロである、項目１０記載の化合物。
（項目１６）
ＲＥが、置換または非置換ピリジニルであり；
置換されている場合、ＲＥは、Ｒｄｄで１回置換され；そして
Ｒｄｄが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロである、項目１５記載の化合物。
（項目１７）
ＰがＲＤ−ＳＯ２−であり；
ＲＤが、−Ｏ−ＲＥで置換されたフェニルであり、
ＲＥが、置換もしくは非置換のピリジニル、ピラジニル、またはピリミジニルであり；
ここで、置換されている場合、ＲＥは１〜２回Ｒｄｄで置換され；そして
各Ｒｄｄが独立して、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ１〜４フルオロ脂肪族、またはハロである、項目１０記載の化合物。
（項目１８）
ＲＥが、置換または非置換ピリジニルであり；
置換されている場合、ＲＥは、Ｒｄｄで１回置換され；そして
Ｒｄｄが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、クロロ、またはフルオロである、項目１７記載の化合物。
（項目１９）
項目１〜１８のいずれかに記載の化合物および薬剤的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
（項目２０）
それを必要とする患者においてガンの治療に使用するための、項目１〜１８のいずれかに記載の化合物。
（項目２１）
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、項目２０記載の化合物。
（項目２２）
それを必要とする患者においてガンを治療するための医薬組成物であって、活性成分としての項目１〜１８のいずれかに記載の化合物と、薬剤的に許容される担体または希釈剤とを含む、医薬組成物。
（項目２３）
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、項目２２記載の医薬組成物。
（項目２４）
ガン治療用医薬組成物を調製するための、項目１〜１８のいずれかに記載の化合物の使用。
（項目２５）
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、項目２４記載の使用。
（項目２６）
それを必要とする患者においてガンを治療するための、有効量の項目１〜１８のいずれかに記載の化合物の使用。
（項目２７）
ガンが、多発性骨髄腫、マントル細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、アミロイドーシス、頭頸部ガン、軟部組織肉腫、非小細胞肺ガン、および前立腺ガンからなる群から選択される、項目２６記載の使用。