【手続補正書】
【提出日】平成24年7月13日(2012.7.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2011530545.tif 000001
式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５は、各々、互いに独立してＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７は、各々、互いに独立してＨ、Ｈａｌ、Ａ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＯＲ５、Ｎ＝ＣＲ５Ｎ（Ｒ５）２、ＳＲ５、ＮＯ２、ＣＮ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＣＯＡ、ＮＲ５ＳＯ２Ａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｓ（Ｏ）ｍＡ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＯＲ５、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ（Ｒ５）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ＋Ｏ−（Ｒ５）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、Ｓ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ（Ｒ５）２、Ｓ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＨｅｔ、ＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、ＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ５）２、ＮＨＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ（Ｒ５）２、ＮＨＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、ＮＨＣＯ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、ＮＨＣＯ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＣＯＮ（Ｒ５）２、ＣＯＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、ＣＯＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮＲ５ＣＯＯＡ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮＲ５ＣＯＯＡ、ＣＯＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＯＲ５、ＣＯＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、ＣＯＨｅｔ、ＣＯＡ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ５、ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（Ｒ５）２、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ５）２、Ｏ−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−シクロアルキレン−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−Ｈｅｔ、Ｏ−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−シクロアルキレン−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、Ｏ−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−シクロアルキレン−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−ＯＲ５、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒ、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒ、Ｓ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒ、ＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒ、ＮＨＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒ、ＮＨＣＯ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒまたはＣＯＮＲ５［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒまたはＣＯＡｒを示し、
Ｒ３、Ｒ３’は、各々、互いに独立してＨ、ＦまたはＲ８を示し、
Ｒ３およびＲ３’は、一緒になってまた２〜５個のＣ原子を有するアルキレン鎖を示し、ここで１つまたは２つの隣接していないＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨおよび／またはＮＲ５によって置き換えられていてもよく、
Ｒ４、Ｒ６は、各々、互いに独立してＨ、ＡまたはＨａｌを示し、
Ｒ５は、ＨまたはＲ８を示し、
Ｒ８は、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで１〜７個のＨ原子は、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒによって置き換えられていてもよく、
かつ／またはここで、１つまたは２つのＣＨ２基は、Ｏ、ＮＲ８、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２および／またはＣＨ＝ＣＨ基によって置き換えられていてもよく、
あるいは、
３〜７個のＣ原子を有し、ＯＨによって単置換されていてもよい環状アルキルを示し、
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＳＲ５、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＣＯＡ、ＮＲ５ＳＯ２Ａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２および／またはＳ（Ｏ）ｍＡによって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有する単環式、二環式または三環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、これは、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＳＲ５、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＣＯＡ、ＮＲ５ＳＯ２Ａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、Ｓ（Ｏ）ｍＡ、ＣＯ−Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ１、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＯＲ５、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ（Ｒ５）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＯＲ５、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１、ＮＨＣＯＯＡ、ＮＨＣＯＮ（Ｒ５）２、ＮＨＣＯＯ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ（Ｒ５）２、ＮＨＣＯＯ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１、ＮＨＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、ＮＨＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１、ＯＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、ＯＣＯＮＨ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１、ＣＯ−Ｈｅｔ１、ＣＨＯ、ＣＯＡ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＡおよび／または＝Ｏ（カルボニル酸素）によって単置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、１〜２個のＮおよび／またはＯ原子を有する単環式の飽和複素環を示し、これは、Ａ、ＣＯＯＡ、ＯＡ、ＯＨ、Ｈａｌおよび／または＝Ｏ（カルボニル酸素）によって単置換または二置換されていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍは、０、１または２を示し、
ｎは、０、１、２、３または４を示し、
ｐは、１、２、３または４を示す、
で表される化合物、または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、すべての比率でのそれらの混合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１１】
Ａｒが、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａおよび／またはＣＮによって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示す、
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、すべての比率でのそれらの混合物。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５が、各々、互いに独立してＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１が、Ｈ、Ｈａｌ、Ａ、Ｓ（Ｏ）ｍＡ、Ａｒ、Ｈｅｔ、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＡｒ、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔまたはＯＲ５を示し、
Ｒ７が、ＨまたはＨａｌを示し、
Ｒ２が、Ａ、Ｈａｌ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮ（Ｒ５）２、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＮ（Ｒ５）２、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＯＲ５、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＯＲ５、Ｏ−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−シクロアルキレン−［Ｃ（Ｒ５）２］ｎ−Ｎ（Ｒ５）２、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＮＲ５ＣＯＯＡまたはＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯＲ５を示し、
Ｒ３、Ｒ３’が、各々、互いに独立してＨまたはＲ８を示し、
Ｒ４、Ｒ６が、Ｈを示し、
Ｒ５が、ＨまたはＲ８を示し、
Ｒ８が、１〜６個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
Ａが、１〜１０個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
ここで１〜７個のＨ原子が、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌおよび／またはＢｒによって置き換えられていてもよく、
あるいは、
３〜７個のＣ原子を有し、ＯＨによって単置換されていてもよい、環状アルキルを示し、
Ａｒが、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａおよび／またはＣＮによって単置換、二置換もしくは三置換されているフェニルを示し、
Ｈｅｔが、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＣＯＯＲ５、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｐＯＲ５、［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１、Ｏ［Ｃ（Ｒ５）２］ｎＨｅｔ１および／または＝Ｏ（カルボニル酸素）によって単置換、二置換もしくは三置換されていてもよい、単環式の飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、
Ｈｅｔ１が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニルまたはイミダゾリジニルを示し、ここで、当該ラジカルがまた、ＣＯＯＡ、＝Ｏおよび／またはＡによって単置換または二置換されていてもよく、
Ｈａｌが、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍが、０、１または２を示し、
ｎが、０、１、２、３または４を示し、
ｐが、１、２、３または４を示す、
請求項１〜６、８、１０〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、すべての比率でのそれらの混合物。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物、および／または、これらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物、ならびに、任意に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
【手続補正５】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、または、これらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の、キナーゼシグナル伝達の阻害、調節および／または調整が作用を奏する疾患の処置のための医薬の製造のための使用。
【手続補正６】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２０】
固形腫瘍が、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭頸部、食道、子宮頸部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、喉頭および／または肺の腫瘍の群に由来する、請求項１９に記載の使用。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２４】
腫瘍が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群に由来する、請求項２３に記載の使用。
【手続補正８】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／または、これらの薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物、ならびに少なくとも１種の他の医薬活性成分を含む、医薬。
【手続補正９】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２６】
（ａ）請求項１〜１４のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物および／または、これらの薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、すべての比率でのこれらの混合物の有効量、
ならびに
（ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
の個別のパックからなる、セット（キット）。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
Ａｒは、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、Ａ、ＯＲ５、Ｎ（Ｒ５）２、ＳＲ５、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮ（Ｒ５）２、ＮＲ５ＣＯＡ、ＮＲ５ＳＯ２Ａ、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２および／またはＳ（Ｏ）ｍＡによって単置換、二置換もしくは三置換されており、
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３１】
好ましいのは、さらに、血液および免疫系の腫瘍を処置するための、好ましくは急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群から選択される腫瘍を処置するための使用である。