【手続補正書】
【提出日】平成23年11月21日(2011.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2009523760.tif 000001
［式中、
ｎは値０、１又は２をもつ整数であり、そしてｎが０である時は直接結合が意図されており、
ｍは値１又は２をもつ整数であり、
ＸはＮ又はＣＨであり、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＲ8であり、ここで
Ｒ8は水素、Ｃ1-6アルキル，Ｃ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルメチル、フェニルＣ1-6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨＲ9Ｒ10又は−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｎ（ＣＨ3）2であり、ここで
Ｒ9及びＲ10はそれぞれ独立して水素、アミノ、Ｃ1-6アルキル又はアミノＣ1-6アルキルであり、そして
ＹがＮＲ8でありそしてＲ2がインドリルの７位上にある時は、Ｒ2及びＲ8が一緒になって２価の基
−（ＣＨ2）2−        （ａ−１）又は
−（ＣＨ2）3−        （ａ−２）
を形成してもよく、
Ｒ1は水素、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、シアノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル又はモノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルであり、
Ｒ2は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、シアノ、Ｃ2-6アルケニル、ポリハロＣ1-6アルキル、ニトロ、フェニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルキルオキシ又はモノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノであり、
Ｒ3はヒドロキシ又はアミノであり、
Ｒ4は水素、チエニル、フラニル又はフェニルであり、そしてチエニル、フラニル又はフェニルはそれぞれ場合により、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フェニル、Ｃ1-6アルキル、（ジＣ1-6アルキル）アミノ、Ｃ1-6アルキルオキシ、フェニルＣ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、ポリハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニルＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニル、アミノスルホニルＣ1-6アルキル，イソオキサゾリル、アミノカルボニル、フェニルＣ2-6アルケニル、フェニルＣ3-6アルキニル又はピリジニルＣ3-6アルキニルで置換されていてもよく、
Ｒ5、Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して水素、アミノ、ニトロ、フラニル、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、チエニル、フェニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルＣ1-6アルキル又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｒ1である］
の化合物、またはそのＮ−オキシド、製薬学的に許容される付加塩もしくは立体化学的異性体。
【請求項２】
ａ）ｎが０又は１であり、
ｂ）ｍが１又は２であり、
ｃ）ＸがＮ又はＣＨであり、
ｄ）ＹがＮＲ8であり、ここでＲ8が水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ3-6シクロアルキルメチルであり、
ｅ）Ｒ1が水素、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニル又はＣ1-6アルキルスルホニルであり、
ｆ）Ｒ2が水素又はハロであり、
ｇ）Ｒ3がアミノであり、
ｈ）Ｒ4が水素又はチエニルであり、そして
ｉ）Ｒ5、Ｒ6及びＲ7がそれぞれ水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ａ）ｎが１であり、
ｂ）ｍが１であり、
ｃ）ＸがＮであり、
ｄ）ＹがＮＲ8であり、ここでＲ8がメチルであり、
ｅ）Ｒ1が水素であり、
ｆ）Ｒ2が水素又はハロであり、
ｇ）Ｒ3がアミノであり、
ｈ）Ｒ4が水素又は２−チエニルであり、そして
ｉ）Ｒ5、Ｒ6及びＲ7がそれぞれ水素である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
化合物が化合物Ｎｏ．２、すなわち式
【化２】
2009523760.tif 000002
の化合物である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
製薬学的に許容される担体及び、有効成分として、治療的有効量の、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６】
製薬学的に許容される担体及び請求項１〜４のいずれかに記載の化合物が密接に混合される、請求項５に請求の製薬学的組成物の調製方法。
【請求項７】
医薬としての使用のための請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
増殖性疾患の処置のための医薬の調製のための、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
抗癌剤及び請求項１〜４のいずれかに記載のＨＤＡＣインヒビターの組み合わせ物。
【請求項１０】
ａ）塩基の存在下で、そのＭが水素又はアルカリ金属を表す式（ＩＩ）の中間体を、式（ＩＩＩ）の化合物と反応させる方法を特徴とする、請求項１記載の化合物の製造方法：
【化３】
2009523760.tif 000003
。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
［式中、
ｎは値０、１又は２をもつ整数であり、そしてｎが０である時は直接結合が意図されており、
ｍは値１又は２をもつ整数であり、
ＸはＮ又はＣＨであり、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＲ8であり、ここで
Ｒ8は水素、Ｃ1-6アルキル，Ｃ1-6アルキルオキシＣ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルメチル、フェニルＣ1-6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨＲ9Ｒ10又は−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｎ（ＣＨ3）2であり、ここで
Ｒ9及びＲ10はそれぞれ独立して水素、アミノ、Ｃ1-6アルキル又はアミノＣ1-6アルキルであり、そして
ＹがＮＲ8でありそしてＲ2がインドリルの７位上にある時は、Ｒ2及びＲ8が一緒になって２価の基
−（ＣＨ2）2−        （ａ−１）又は
−（ＣＨ2）3−        （ａ−２）
を形成してもよく、
Ｒ1は水素、Ｃ1-6アルキル、ヒドロキシＣ1-6アルキル、シアノＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル又はモノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノスルホニルであり、
Ｒ2は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、Ｃ1-6アルキル、シアノ、Ｃ2-6アルケニル、ポリハロＣ1-6アルキル、ニトロ、フェニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-6アルキルオキシ又はモノ−もしくはジ（Ｃ1-6アルキル）アミノであり、
Ｒ3はヒドロキシ又はアミノであり、
Ｒ4は水素、チエニル、フラニル又はフェニルであり、そしてチエニル、フラニル又はフェニルはそれぞれ場合により、ハロ、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フェニル、Ｃ1-6アルキル、（ジＣ1-6アルキル）アミノ、Ｃ1-6アルキルオキシ、フェニルＣ1-6アルキルオキシ、ヒドロキシＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、Ｃ1-6アルキルカルボニル、ポリハロＣ1-6アルキルオキシ、ポリハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニルＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニル、アミノスルホニルＣ1-6アルキル，イソオキサゾリル、アミノカルボニル、フェニルＣ2-6アルケニル、フェニルＣ3-6アルキニル又はピリジニルＣ3-6アルキニルで置換されていてもよく、
Ｒ5、Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して水素、アミノ、ニトロ、フラニル、ハロ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルオキシ、トリフルオロメチル、チエニル、フェニル、Ｃ1-6アルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルＣ1-6アルキル又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ2−Ｒ1である］
の化合物、またはそのＮ−オキシド、製薬学的に許容される付加塩もしくは立体化学的異性体を対象とする。