【手続補正書】
【提出日】平成25年11月29日(2013.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩
【化１】
2013512953.tif 000001
(I)
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣであり、
Ｙは、ＣまたはＮであり、
Ｘ＝Ｎであるとき、Ｙ＝Ｃであり、Ｘ＝Ｃであるとき、Ｙ＝Ｎであり、
Ｒ1は、アリールまたはヘテロアリールであり、上記のＲ1基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3は、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ5アルキルであり、あるいは
Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル環を形成し、
Ｒ4およびＲ5は、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ5アルキルであり、あるいは
Ｒ4およびＲ5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル環を形成し、
各Ｒ6は、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキルアミノ、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−アリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ5アルキル、ハロゲン、シアノ、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記Ｒ6の各アリールおよびヘテロアリールは、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ5アルキルで置換されていてもよく、
ｎは、０または１である）。
【請求項２】
Ｘが、Ｃであり、
Ｙが、Ｎであり、
Ｒ1が、アリールまたはヘテロアリールであり、上記のＲ1基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ5アルキルであり、あるいは
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル環を形成し、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ5アルキルであり、あるいは
Ｒ4およびＲ5が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル環を形成し、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキルアミノ、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−アリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ5アルキル、ハロゲン、シアノ、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記Ｒ6の各アリールおよびヘテロアリールは、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ5アルキルで置換されていてもよく、
ｎが、０または１である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ1が、フェニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、インドリル、またはキノリニルであり、上記のＲ1基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、あるいは
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル環を形成し、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、あるいは
Ｒ4およびＲ5が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル環を形成し、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキルアミノ、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−フェニル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、フェニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニルまたはキノリニルであり、前記Ｒ6の各ヘテロアリールは、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ3アルキルで置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ1が、フェニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニルまたはキノリニルであり、上記のＲ1基の各々が、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ2アルキル）2、−ＣＨ2−フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロゲン、フェニル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、前記Ｒ6の各ヘテロアリールが、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ3アルキルで置換されていてもよく、
ｎが、１である、請求項３に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ1が、Ｒ6から選択される１〜２個の置換基で置換されているベンゾイミダゾリルであり、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ4およびＲ5が、Ｈであり、
Ｒ6が、Ｃ1−Ｃ3アルキルである、請求項４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｘが、Ｎであり、
Ｙが、Ｃであり、
Ｒ1が、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ5アルキルであり、あるいは
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル環を形成し、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ5アルキルであり、あるいは
Ｒ4およびＲ5が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル環を形成し、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキルアミノ、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−アリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ5アルキル、ハロゲン、シアノ、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、前記Ｒ6の各アリールおよびヘテロアリールは、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ5アルキルで置換されていてもよく、
ｎが、０または１である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ1が、フェニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニルまたはキノリニルであり、上記のＲ1基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、あるいは
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル環を形成し、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、あるいは
Ｒ4およびＲ5が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル環を形成し、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキルアミノ、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ3アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−フェニル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−テトラヒドロピラニル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−テトラヒドロフラニル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−モルホリニル、Ｃ1−Ｃ5アルコキシル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1−Ｃ5アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ5アルキル、ハロゲン、シアノ、フェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロロジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、フェニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニルまたはキノリニルであり、前記Ｒ6の各ヘテロアリール基は、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ3アルキルで置換されていてもよい、請求項１または６に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ1が、フェニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾロピリジニルまたはキノリニルであり、上記のＲ１基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、ＨまたはＣ1−Ｃ3アルキルであり、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ5アルキル−Ｎ（Ｃ1−Ｃ2アルキル）2、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−フェニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−ピリジニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−テトラヒドロフラニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−モルホリニル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1−Ｃ3アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ3アルキル、ハロゲン、テトラヒドロピラニル、フェニル、イミダゾリルまたはチアゾリルであり、前記Ｒ6の各ヘテロアリール基は、独立に、１〜２個のＣ1−Ｃ3アルキルで置換されていてもよい、請求項７に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ1が、フェニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ベンゾイミダゾリル、ピラゾロピリジニルまたはキノリニルであり、上記のＲ1基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ2およびＲ3が、各々独立に、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ4およびＲ5が、各々独立に、Ｈまたはメチルであり、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−フェニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−ピリジニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−テトラヒドロフラニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ハロゲンまたはテトラヒドロピラニルである、請求項８に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ1が、フェニル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピラゾロピリジニルまたはキノリニルであり、上記のＲ1基の各々は、Ｒ6から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ6が、独立に、Ｃ1−Ｃ5アルキル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−フェニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−ピリジニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−テトラヒドロフラニル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−モルホリニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルまたはテトラヒドロピラニルである、請求項９に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
１０−メチル−６−オキソ−Ｎ−［１−（ピリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ｔｒａｎｓ−８，９−ジメチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
（９Ｒ）−Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１０−メチル−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
（９Ｓ）−Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
（９Ｒ）−９−メチル−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
（９Ｒ）−９−メチル−６−オキソ−Ｎ−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
（９Ｒ）−９−メチル−６−オキソ−Ｎ−（キノリン−３−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−カルバモイルフェニル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（シクロペンチルカルバモイル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１０−メチル−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［５−クロロ−７−（モルホリン−４−イルメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５−ベンジル−１，２−オキサゾール−３−イル）−ｃｉｓ−８，９−ジメチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
６−オキソ−Ｎ−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
６−オキソ−Ｎ−（キノリン−３−イル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−６−オキソ−Ｎ−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
（９Ｒ）−Ｎ−（５−ベンジル−１，２−オキサゾール−３−イル）−９−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メチルピリジン−２−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−８−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ベンジル−１，２−オキサゾール−５−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｎ−（５−ベンジル−１，２−オキサゾール−３−イル）−１０−メチル−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−６−オキソ−Ｎ−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−６−オキソ−Ｎ−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−ｃｉｓ−８，９−ジメチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−ベンジル−１，２−オキサゾール−５−イル）−１０−メチル−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
１０−メチル−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
ｃｉｓ−８，９−ジメチル−Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（５−メチル−１，２−オキサゾール−３−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
５，５−ジメチル−１−オキソ−Ｎ−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−８−カルボキサミド；
６−オキソ−Ｎ−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
６−オキソ−Ｎ−［１−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ｃｉｓ−８，９−ジメチル
−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
１−オキソ−Ｎ−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−［１，４］ジアゼピノ［１，２−ａ］ベンゾイミダゾール−８−カルボキサミド；
Ｎ−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−９，９−ジメチル−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
９−メチル−６−オキソ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１０−メチル−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
９，９−ジメチル−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６−オキソ−７，８，９，１０−テトラヒドロ−６Ｈ−ピリド［３’，２’：４，５］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−カルボキサミド；
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
１種もしくは複数の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
１種もしくは複数の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む、ＲＳＫ２によってレギュレートされる障害を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
ＲＳＫ２によってレギュレートされる障害が、心血管疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患、肺疾患、線維性疾患、腎疾患および癌からなる群から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。