【手続補正書】
【提出日】平成23年12月8日(2011.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩまたはＩＩの化合物
【化１】
2011507849.tif 000001
この鏡像異性体、ジアステレオマー、塩および溶媒和物
［式中、
ＷおよびＸは、独立に、ＣＨまたはＮであり；
Ａ１およびＡ２は、これらが結合している環炭素原子と一緒になって結合して、ベンゼン、シクロペンタジエン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、２Ｈ−ピラン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チオフェン、チアゾール、イソチアゾールまたはチアジアゾールを形成し、これらのいずれも、部分的に飽和されていても良く、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く；
Ｂ１およびＢ２は、これらが結合している環原子と一緒になって結合して、ジヒドロピリジン、ジヒドロピリドン、ジヒドロピリミジン、ジヒドロピリミドン、ジヒドロピラジン、ジヒドロピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾールまたはテトラゾールを形成し、これらのいずれも、部分的に飽和されていても良く、並びにこれらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く；
Ｒ１は、−Ｙ−（アルキレン）ｍ−Ｒａであり；
Ｙは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く；
Ｒａは、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４；−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ５、または−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ３Ｒ４であり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く、並びにここで、同一または隣接した原子に結合している２つのＲｘ基は、結合して環を形成していても良く；
Ｒ２は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４であり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く；
Ｒ３およびＲ４は、出現毎に、独立に、
（ｉ）水素または
（ｉｉ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く、並びにここで、同一または隣接した原子に結合している２つのＲｘ基は、結合して環を形成していても良く；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されている複素環を形成していても良く、並びにここで、同一または隣接した原子に結合している２つのＲｘ基は、結合して環を形成していても良く；
Ｒ３＊およびＲ４＊は、出現毎に、独立に、
（ｉ）水素または
（ｉｉ）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く；
またはＲ３＊およびＲ４＊は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されている複素環を形成していても良く；
Ｒ５およびＲ５＊は、出現毎に、
（ｉ）水素または
（ｉｉ）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘ基で独立に置換されていても良く；
Ｒｘは、出現毎に、独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５であり；
ここで、前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の−（アルキレン）ｍ−ＣＮ、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊でさらに独立に置換されていても良く；
ｎは、独立に、０、１または２であり；並びに
ｍは、独立に０または１である］。
【請求項２】
Ａ１およびＡ２が、これらが結合している環原子と一緒になって結合して、
【化２】
2011507849.tif 000002
2011507849.tif 000003
2011507849.tif 000004
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロペンタジエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはチアゾリルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘで置換されていても良い、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、
【化３】
2011507849.tif 000005
から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化４】
2011507849.tif 000006
を形成する｝
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、
【化５】
2011507849.tif 000007
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
次の式ＩＡを有する、請求項１に記載の化合物
【化６】
2011507849.tif 000008
［式中、Ｒｘａは、出現毎に、独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５であり；
ここで、前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊でさらに独立に置換されていても良く；
ｍは、０または１であり；並びに
ｐは、ゼロから３である］。
【請求項８】
Ｙが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロペンタジエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはチアゾリルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘで置換されていても良い、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、
【化７】
2011507849.tif 000009
から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化８】
2011507849.tif 000010
を形成する｝
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
【化９】
2011507849.tif 000011
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、
【化１０】
2011507849.tif 000012
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化１１】
2011507849.tif 000013
を形成する｝
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、
【化１２】
2011507849.tif 000014
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
次の式ＩＢを有する、請求項１に記載の化合物
【化１３】
2011507849.tif 000015
［式中、Ｒｘａは、出現毎に、独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５であり；
ここで、前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊でさらに独立に置換されていても良く；
ｍは、０または１であり；並びに
ｑは、ゼロから２である］。
【請求項１６】
Ｙが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロペンタジエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはチアゾリルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘで置換されていても良い、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化１４】
2011507849.tif 000016
2011507849.tif 000017
から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化１５】
2011507849.tif 000018
を形成する｝
から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、
【化１６】
2011507849.tif 000019
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、
【化１７】
2011507849.tif 000020
から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化１８】
2011507849.tif 000021
を形成する｝
から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、
【化１９】
2011507849.tif 000022
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
次の式ＩＣを有する、請求項１に記載の化合物
【化２０】
2011507849.tif 000023
［式中、Ｒｘａは、出現毎に、独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５であり；
ここで、前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊でさらに独立に置換されていても良く；
ｍは、０または１であり；並びに
ｑは、ゼロから２である］。
【請求項２４】
Ｙが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロペンタジエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはチアゾリルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘで置換されていても良い、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、
【化２１】
2011507849.tif 000024
2011507849.tif 000025
から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化２２】
2011507849.tif 000026
を形成する｝
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、
【化２３】
2011507849.tif 000027
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、
【化２４】
2011507849.tif 000028
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化２５】
2011507849.tif 000029
を形成する｝
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、
【化２６】
2011507849.tif 000030
である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
次の式ＩＤを有する、請求項１に記載の化合物
【化２７】
2011507849.tif 000031
［式中、Ｒｘａは、出現毎に、独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５であり；
ここで、前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊でさらに独立に置換されていても良く；
ｍは、独立に、０または１であり；並びに
ｑは、ゼロから２である］。
【請求項３２】
Ｙが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、シクロペンタジエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリルまたはチアゾリルであり、これらのいずれも、原子価が許す場合、１つ以上のＲｘで置換されていても良い、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、
【化２８】
2011507849.tif 000032
2011507849.tif 000033
から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化２９】
2011507849.tif 000034
を形成する｝
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、
【化３０】
2011507849.tif 000035
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が、
【化３１】
2011507849.tif 000036
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒａが、
（ａ）−ＯＲ５または−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５｛Ｒ５は、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊である｝；
（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４または−ＮＲ３Ｒ４｛Ｒ３およびＲ４は、独立に、１つ以上の−ＯＲ５＊で独立に置換されていても良いアルキル、または−ＮＲ３＊Ｒ４＊であり；
またはＲ３およびＲ４は、これらが結合している窒素原子と一緒になって結合して、
【化３２】
2011507849.tif 000037
を形成する｝
から選択される、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ２が、
【化３３】
2011507849.tif 000038
である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
次の式ＩＥを有する、請求項１に記載の化合物
【化３４】
2011507849.tif 000039
［式中、Ｒｘａは、出現毎に、独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ５であり；
ここで、前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキル基は、１つ以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５＊、または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）ＳＯ２Ｒ５＊でさらに独立に置換されていても良く；
ｍは、独立に、０または１であり；並びに
ｑは、ゼロから２である］。
【請求項４０】
有効量の請求項１に記載の化合物を薬学的に許容されるビヒクルアジュバントまたは希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項４１】
対象における癌を治療するための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
さらに、抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤および種々の薬剤から選択される少なくとも１種の化合物を含む、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
対象における腫瘍のサイズを低減するための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
対象におけるｃｄｋ４またはｃｄｋ６により媒介される障害を治療するための、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
対象における腫瘍の転移を低減するための、請求項４０に記載の医薬組成物。