【手続補正書】
【提出日】平成26年9月17日(2014.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013544811.tif 000001
［式中：
ＷはＣＨ２またはＯであり；
Ｑは
【化２】
2013544811.tif 000002
であり；
Ｒ１は：
（ｉ）Ｃ３−６アルキルであるか；
（ｉｉ）ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキルおよび／またはＣ１−２フルオロアルコキシより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されているＣ３−７シクロアルキルであるか；
（ｉｉｉ）ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキルおよび／またはＣ１−２フルオロアルコキシより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されているフェニルであるか；または
（ｉｖ）ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキルおよび／またはＣ１−２フルオロアルコキシより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されているピリジニルであり；
Ｒ２はハロ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキルおよび／またはＣ１−２フルオロアルコキシより独立して選択される０ないし３個の置換基で置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはフェニルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ３は、各々独立して、Ｃ１−３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３クロロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１−３アルコキシおよび／またはＣ１−３フルオロアルコキシであり；
Ｒ４はＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｇは：
（ｉ）−ＮＲａＲａであるか；
（ｉｉ）−ＮＨ（ＣＲｄＲｄ）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＨ（ＣＲｄＲｄ）１−４ＯＨ、−ＮＨＲｅまたはＮＲｅＲｅであるか；
（ｉｉｉ）−ＮＨ（ＣＲｄＲｄ）１−３ＣＲｂＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａであるか、ここでＲｂおよびＲｃはそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６スピロシクロアルキル環を形成し；
（ｉｖ）−ＮＲａ［（ＣＲａＲａ）０−３（Ｃ３−６シクロアルキル）］であるか、ここで該Ｃ３−６シクロアルキルは−（ＣＲｄＲｄ）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび／または−（ＣＲｄＲｄ）１−４ＯＨより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換されており；
（ｖ）少なくとも１つの窒素ヘテロ原子を有する５ないし６員のヘテロサイクリルであるか、ここで該ヘテロサイクリルは−（ＣＲｄＲｄ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび／または−（ＣＲｄＲｄ）０−４ＯＨから独立して選択される０ないし２個の置換基で置換されており；あるいは
（ｖｉ）−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒａは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよび／またはＣ１−３ヒドロキシアルキルであり；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、−ＯＨ、Ｆおよび／または−ＣＨ３であり；および
Ｒｅは、各々独立して、−（ＣＲａＲａ）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａである］
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2013544811.tif 000003
［式中：
Ｒ２は−ＣＦ３であり；および
Ｇは：
（ｉ）−ＮＲａＲａであるか；
（ｉｉ）−ＮＨ（ＣＲｄＲｄ）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＨＲｅまたは−ＮＲｅＲｅであるか；
（ｉｉｉ）−ＮＨ（ＣＨ２）１−３ＣＲｂＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲｂおよびＲｃはそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６スピロシクロアルキル環を形成するか；
（ｉｖ）−ＮＲａ［（ＣＲａＲａ）０−２（Ｃ４−６シクロアルキル）］であり、ここで該Ｃ４−６シクロアルキルは−（ＣＲｄＲｄ）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび／または−（ＣＲｄＲｄ）１−４ＯＨより選択される０ないし２個の置換基で置換されているか；
（ｖ）−（ＣＲｄＲｄ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび／または−（ＣＲｄＲｄ）０−４ＯＨより独立して選択される０ないし２個の置換基で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであるか；あるいは
（ｖｉ）−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａであり；
各Ｒａは、独立して、Ｈおよび／またはＣ１−４アルキルであり；および
各Ｒｅは、独立して、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａである］
で示される請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）：
【化４】
2013544811.tif 000004
［式中：
Ｇは：
（ｉ）−ＮＲａＲａであるか；
（ｉｉ）−ＮＨ（ＣＲｄＲｄ）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＨＲｅまたは−ＮＲｅＲｅであるか；
（ｉｉｉ）−ＮＨ（ＣＨ２）１−３ＣＲｂＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲｂおよびＲｃはそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６スピロシクロアルキル環を形成し；
（ｉｖ）−ＮＲａ（Ｃ４−６シクロアルキル）であり、ここで該Ｃ４−６シクロアルキルは−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａより選択される０ないし１個の置換基で置換されているか；
（ｖ）          −（ＣＨ２）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａより選択される０ないし１個の置換基で置換されているピペリジニルであるか；または
（ｖｉ）−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａであり；
Ｒｄは、各々独立して、Ｈおよび／または−ＣＨ３である］
で示される請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＶｃ）：
【化５】
2013544811.tif 000005
［式中：Ｇは−ＮＨ２または−ＮＨ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＨである］
で示される請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（Ｖｄ）：
【化６】
2013544811.tif 000006
［式中：Ｇは
（ｉ）−ＮＨＲａまたは−Ｎ（ＣＨ３）２であるか；
（ｉｉ）−ＮＨ（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＯＲａまたは−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ）２であるか；
（ｉｉｉ）−ＮＨＣＨ２ＣＲｂＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲｂおよびＲｃはそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ３−６スピロシクロアルキル環を形成するか；
（ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ４−６シクロアルキル）であり、ここで該Ｃ４−６シクロアルキルはＣ（Ｏ）ＯＲａより選択される０または１個の置換基で置換されているか；
（ｖ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａより選択される０ないし１個の置換基で置換されているピペリジニルであるか；または
（ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）である］
で示される請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ラセミ（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−アミノ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ（１）；ラセミ−２−アミノ−５−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−オール・ＴＦＡ塩（２）；ラセミ−２−アミノ−６−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−オール・ＴＦＡ塩（３）；ラセミ（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−アミノ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ（４）；ラセミ３−（（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）プロパン酸・ＴＦＡ塩（５）；ラセミ（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルカルバメート（６および７）；（３Ｓ，４Ｒ）−３−アミノ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ塩（８）；（３Ｒ，４Ｓ）−３−アミノ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ塩（９）；ラセミ（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−（イソプロピルアミノ）−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール（１０）；ラセミシス−３−（シクロヘキシルアミノ）−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ塩（１１）；ラセミ３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（１２）；ラセミ−エチル３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボキシレート・ＴＦＡ塩（１３）；ラセミ−エチル４−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボキシレート・ＴＦＡ塩（１４）；ラセミ−３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（１５）；ラセミ−４−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（１６）；ラセミ−（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−（ジメチルアミノ）−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール（１７）；ラセミ−（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−（シクロブチルアミノ）−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ塩（１８）；ラセミ−（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−（シクロペンチルアミノ）−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ塩（１９）；ラセミ−エチル ３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２−メチルプロパノエート・ＴＦＡ塩（２０）；ラセミ−３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロペンタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（２１）；ラセミ−３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２−メチルプロパン酸・ＴＦＡ塩（２２）；ラセミ−３−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸・ＴＦＡ塩（２３）；（１Ｓ，３Ｒ）−３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロブタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（２４）；（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロブタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（２５）；３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキ��ジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（２６）；３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（２７）；３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（２８）；３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（２９）；１−（（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロプロパンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３０）；１−（（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロプロパンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３１）；（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロブタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３２）；（１Ｓ，３ｓ）−３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロブタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３３）；３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸・ＴＦＡ塩（３４）；３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２，２−ジメチルプロパン酸・ＴＦＡ塩（３５）；１−（（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロペンタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３６）；１−（（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３７）；１−（（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル��−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロペンタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３８）；１−（（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（３９）；１−（（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロブタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（４０）；１−（（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）メチル）シクロブタンカルボン酸・ＴＦＡ塩（４１）；４，４′−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イラザンジイル）ジブタン酸・ＴＦＡ塩（４２）；４−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ペンタン酸・ＴＦＡ塩（４３）；４−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ペンタン酸・ＴＦＡ塩（４４）；３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２−メ
チルプロパン酸・ＴＦＡ塩（４５）；３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）−２−メチルプロパン酸・ＴＦＡ塩（４６）；ラセミ（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−３−（ピペリジン−１−イル）クロマン−４−オール・ＴＦＡ塩（４７）；ラセミ−２−（１−（（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イル）ピペリジン−３−イル）酢酸・ＴＦＡ塩（４８）；２−（１−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イル）ピペリジン−３−イル）酢酸・ＴＦＡ塩（４９）；２−（１−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イル）ピペリジン−３−イル）酢酸（５０）；２−（１−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イル）ピペリジン−３−イル）酢酸・ＴＦＡ塩（５１）；２−（１−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イル）ピペリジン−３−イル）酢酸・ＴＦＡ塩（５２）；３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）プロパン酸・ＴＦＡ塩（５３）；３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）プロパン酸・ＴＦＡ塩（５４）；ラセミ−３−（１−ヒドロキシ−５−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアミノ）プロパン酸・ＴＦＡ塩（５５）；ラセミ−３−（１−ヒドロキシ−６−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）プロパン酸・ＴＦＡ塩（５６）；（１Ｓ，３Ｓ）−３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（５７）；（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（５８）；（１Ｒ，３Ｒ）−３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（５９）；（１Ｒ，３Ｒ）−３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸（６０）；（１Ｓ，４Ｓ）−４−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（６１）；（１Ｒ，４Ｒ）−４−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（６２）；（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（６３）；（１Ｓ，３Ｒ）−３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（６４）；（１Ｒ，３Ｒ）−３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（６５）；（１Ｒ，３Ｓ）−３−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）シクロヘキサンカルボン酸・ＴＦＡ塩（６６）；２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）酢酸・ＴＦＡ塩（６７）；２−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）酢酸・ＴＦＡ塩（６８）；４−（（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（６９）；４−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−７−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）クロマン−３−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（７０）；ラセミ−２−（１−ヒドロキシ−６−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）酢酸・ＴＦＡ塩（７１）；およびラセミ−４−（１−ヒドロキシ−６−（５−（３−フェニル−４−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）ブタン酸・ＴＦＡ塩（７２）から選択される、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、自己免疫疾患または慢性炎症疾患の治療に用いるための医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩を含む、Ｇ蛋白結合受容体Ｓ１Ｐ１の活性と関連付けられる疾患または障害の治療剤。
【請求項９】
自己免疫疾患または慢性炎症疾患の治療用医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩を含む、自己免疫疾患または慢性炎症疾患の治療剤であって、
副腎皮質ステロイドまたはグルココルチコイド；ＰＤＥ４阻害剤；サイトカイン抑制性抗炎症薬（ＣＳＡＩＤ）およびｐ３８キナーゼ阻害剤、４−置換イミダゾ［１，２−Ａ］キノキサリン；細胞表面分子またはそのリガンドに対する抗体または融合蛋白；ヒトサイトカインまたは成長因子に対する抗体、融合蛋白または可溶性受容体；高分子剤；スルファサラジン、メサラミン、ヒドロキシクロロキン、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）；抗増殖剤；細胞傷害性剤；核転座阻害剤；含金製品；ペニシラミンおよびラパマイシンまたはそれらの誘導体から選択される少なくとも一つの、他の治療剤を組み合わせて含み、
他の治療剤が、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物あるいはその立体異性体または医薬的に許容される塩の投与の前に、と同時に、またはに続いて、投与されることを特徴とする治療剤。