【手続補正書】
【提出日】平成24年4月20日(2012.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１７１】
2011518218.tif 000001
［式中、
Ｃｙは、（Ｃ７〜Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９〜Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、これらの炭素原子１〜２個はＮ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子で場合により置き換えられており、またはこれらは、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；
Ｂは、（ａ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１；又は（ｂ）それぞれがＲ６で表される基１〜４個で場合により置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ１は、それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、又はヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されており； 
各Ｒ４は、独立して、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、シアノ、もしくはニトロで場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、アリールもしくはアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、Ｂがヘテロアリールである場合、Ｒ６はオキソであってもよく；
各Ｒ７は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２及びＣＯＮ（Ｒ４）２から独立して選択されるが、但し、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１がＲ７で置換されている場合には、Ｒ７がオキソも包含することを前提とし；
ｘは、０、１、２又は３であり；
Ａは、結合又はＣＨ２であり；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｎは、１、２、３又は４であり；そして
Ｑは、Ｏ又はＮＲ５である］で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩。  
【請求項２】
式II：
【化１７２】
2011518218.tif 000002
で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容されうるその塩。
【請求項３】
式IV：
【化１７６】
2011518218.tif 000003
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）、及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項２記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルであり；
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；そして
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ＣＯ２Ｒ４、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはベンジルであり；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式Ｖａ：
【化１８３】
2011518218.tif 000004
；又は式Ｖｂ：
【化１８４】
2011518218.tif 000005
で示される請求項３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項６】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ａが、結合であり；
Ｒ１が、それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル又はベンジルであり；
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ＣＯ２Ｒ４、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはベンジルであり；そして
Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項５項記載の化合物。
【請求項７】
式VI：
【化１８５】
2011518218.tif 000006
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項８】
式VIａ：
【化１８６】
2011518218.tif 000007
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項７記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項９】
式VII：
【化１８８】
2011518218.tif 000008
［式中
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１０】
式VIIａ：
【化１８９】
2011518218.tif 000009
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項９記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１１】
式VIII：
【化１９１】
2011518218.tif 000010
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ６であり、そしてＸ２は、ＮＲ５、Ｓ又はＯであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０又は１である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１２】
式VIIIａ：
【化１９２】
2011518218.tif 000011
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項１１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１３】
式IX：
【化１９４】
2011518218.tif 000012
［式中、
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ６であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ６であり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１４】
式IXａ：
【化１９５】
2011518218.tif 000013
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項１３記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１５】
式Ｘ：
【化１９６】
2011518218.tif 000014
［式中、
Ｘ５は、Ｓ又はＯであり；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択され、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］で示される請求項１記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１６】
式Ｘａ：
【化１９７】
2011518218.tif 000015
［式中、
Ｒ２及びＲ３は、独立して、（ａ）水素；あるいは（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、（ＣＨ２）ｘＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール（Ａｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロアリール（ＨｅｔＡｒ１で表される）、場合により置換されているヘテロシクリル（ＨｅｔＣｙ１で表される）及び場合により置換されているシクロアルキル（Ｃｙ１で表される）から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４であり、ここで、Ａｒ１、ＨｅｔＡｒ１、ＨｅｔＣｙ１及びＣｙ１は、Ｒ７で表される基１〜３個で場合により置換されており、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分及びヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルは、更にオキソで場合により置換されている］で示される請求項１５記載の化合物又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１７】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜３個で場合により置換されているアダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して、水素又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ２が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２もしくはＣＯＮ（Ｒ４）２で場合により置換されている、ベンジル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、アリルもしくはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ３が、（ａ）水素；又は（ｂ）それぞれがハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される基１〜４個で場合により置換されている、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣＯ２Ｒ４であり、ここで、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル及びアリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルのアルキル部分が、更にオキソで場合により置換されており；
Ｒ４が、独立して、水素、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル又は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり、そして
各Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患のある対象を処置することにおける使用のための請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
ｉ）薬学的に許容しうる担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物；又は薬学的に許容しうるその塩、鏡像異性体もしくはジアステレオマー、を含む医薬組成物。