【手続補正書】
【提出日】平成26年5月2日(2014.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１３５】
2013527175.tif 000001
もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物であって、
ここで：
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−から選択され；
Ｖは、存在しないか、または−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＨ−から選択され；ここでＶが−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＨ−である場合、ｒは１であり、ｑは１であり；
下付文字ｐは、０、１、２、もしくは３から選択され、ここでＸは、ｐが０である場合、ＣＨ２であり；
下付文字ｑは、０もしくは１から選択され；
下付文字ｒは、０もしくは１から選択され；
記号
【化１３６】
2013527175.tif 000002
は、結合が単結合もしくは二重結合であり得ることを示し；
Ｚは、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは該５〜１０員のヘテロアリールは、置換されていないか、または−Ｚ’、−Ｏ−Ｚ’、−Ｓ−Ｚ’、−ＮＨ−Ｚ’、−ＣＨ２Ｚ’、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｚ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ−Ｚ’、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＳＯ２−Ｚ’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｚ’、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−Ｚ’、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個の置換基で必要に応じて置換されており；そして該Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは該５〜１０員のヘテロアリール上の２個の隣接する置換基は、結合して、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される０個、１個、もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環を形成し得；そしてさらに、該Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび該５〜１０員のヘテロアリールは、単環式もしくは二環式であり得、さらに二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの両方の環は、芳香族であり得るか、もしくは該環のうちの一方は、部分飽和であり得かつ他方の環は、芳香族であり得、そして該部分飽和環もしくは該芳香族環のいずれかは、Ｖが存在する場合にはＶに結合され得るか、もしくはＶが存在しない場合にはＲｂおよびＲｂ’を有するＣ原子に結合され得るか、もしくはＶが存在せずかつｑが０である場合にはＲａおよびＲａ’を有するＣ原子に結合され得るか、もしくはＶが存在せず、ｑが０であり、かつｒが０である場合にはＣ（＝Ｏ）に結合されるＮ原子に結合され得；そしてさらに、二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの該部分飽和環は、−Ｃ（＝Ｏ）−環員を含み得；
Ｚ’は、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリール、該５〜１０員のヘテロアリール、もしくは該５〜７員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲａ’は、ｒが０である場合には存在しないか、または−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＨ、もしくは−ＣＦ３から独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａ’は、一緒に＝Ｏを表し得るか；またはＲａおよびＲａ’は、これらが結合される炭素原子と一緒に結合して、３〜６員を有するシクロアルキル環を形成し得；
ＲｂおよびＲｂ’は、ｑが０である場合には存在しないか、または−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＨ、もしくは−ＣＦ３から独立して選択されるか；またはＲｂおよびＲｂ’は、＝Ｏを一緒に表し得るか；またはＲｂおよびＲｂ’は、これらが結合される炭素原子と一緒に結合して、３〜６員を有するシクロアルキル環を形成し得；
Ｒｃは、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、もしくは−Ｉから選択され；
Ｒｄは、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、もしくは−Ｉから選択され；
ＲｅおよびＲｅ’は、−Ｈもしくは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
Ｗは、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリール、該５〜１０員のヘテロアリール、もしくは該５〜７員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または−Ｗ’、−Ｏ−Ｗ’、−Ｓ−Ｗ’、−ＣＨ２−Ｗ’、−Ｎ（Ｈ）−Ｗ’、−Ｏ−ＣＨ２−Ｗ’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｗ’、−ＳＯ２ＮＨ−Ｗ’、−ＮＨＳＯ２−Ｗ’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｗ’、−ＳＯ２−Ｗ’、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で必要に応じて置換されており；そして該Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは該５〜１０員のヘテロアリールの上の２個の隣接する置換基は結合して、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される０個、１個、もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環を形成し得；そしてさらに、該Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび該５〜１０員のヘテロアリールは、単環式もしくは二環式であり得、そしてさらに二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの両方の環は、芳香族であり得るか、もしくは該環のうちの一方は、部分飽和であり得かつ他方の環は、芳香族であり得、該部分飽和環もしくは該芳香族環のいずれは、Ｗが結合されるＮ原子に結合され得；そしてさらに、二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの該部分飽和環は、−Ｃ（＝Ｏ）−環員を含み得、そして該５〜７員のヘテロシクリル基は、−Ｃ（＝Ｏ）−環員を含み得；そして
Ｗ’は、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリール、該５〜１０員のヘテロアリール、もしくは該５〜７員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されている、
化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２】
ｐは、２である、請求項１に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３】
ｒは、１である、請求項１または２に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項４】
Ｖは、存在しない、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項５】
Ｖは、−Ｏ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項６】
Ｖは、−ＣＨ２−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項７】
Ｘは、−ＣＨ２−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項８】
Ｘは、−Ｏ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項９】
Ｘは、−Ｓ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１０】
Ｘは、−Ｎ（Ｈ）−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１１】
ｑは、０である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１２】
ｑは、１であり、ＲｂおよびＲｂ’は、−Ｈ、−ＣＨ３から独立して選択されるか、またはＲｂおよびＲｂ’は、一緒になる場合、＝Ｏを表す、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１３】
前記式Ｉの化合物は、式ＩＩの化合物：
【化１３７】
2013527175.tif 000003
もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物であり、ここで記号
【化１３８】
2013527175.tif 000004
は、該記号
【化１３９】
2013527175.tif 000005
が結合されるキラル炭素原子が、Ｒ立体化学配置、Ｓ立体化学配置を有し得るか、または該Ｒ立体化学配置を有する化合物および該Ｓ立体化学配置を有する化合物の混合物であり得ることを示し、ここで該混合物は、ラセミ体であり得るか、または該混合物は、該Ｓ立体化学配置を有する化合物の量と比較して、該Ｒ立体化学配置を有する化合物のより多い量を含み得るか、または該混合物は、該Ｒ立体化学配置を有する化合物の量と比較して、該Ｓ立体化学配置を有する化合物のより多い量を含み得る、請求項１に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１４】
前記式ＩＩの化合物は、式ＩＩＡの化合物：
【化１４０】
2013527175.tif 000006
もしくはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１３に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１５】
前記式ＩＩの化合物は、式ＩＩＢの化合物：
【化１４１】
2013527175.tif 000007
もしくはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１３に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１６】
ＲｅおよびＲｅ’は、−Ｈもしくは−ＣＨ３から独立して選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１７】
ＲｅおよびＲｅ’は、ともに−Ｈである、請求項１６に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１８】
ＲａおよびＲａ’は、−Ｈもしくは−ＣＨ３から独立して選択される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項１９】
ＲａおよびＲａ’は、ともに−Ｈである、請求項１８に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２０】
Ｒｃは、−Ｈもしくは−ＣＨ３から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２１】
Ｒｃは、−Ｈである、請求項２０に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２２】
Ｒｄは、−Ｈもしくは−ＣＨ３から選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２３】
Ｒｄは、−Ｈである、請求項２２に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２４】
ｒは、０である、請求項１に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２５】
ｑは、０である、請求項１または請求項２４に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２６】
Ｚは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ピリダジニル、ピラジニル、インダゾリル、イソチアゾリル、もしくはオキサゾリルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２７】
Ｚは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、もしくは２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２８】
Ｚは、置換されていないかもしくは置換されたフェニルである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項２９】
Ｚは、
【化１４２】
2013527175.tif 000008
【化１４３】
2013527175.tif 000009
【化１４４】
2013527175.tif 000010
【化１４５】
2013527175.tif 000011
【化１４６】
2013527175.tif 000012
【化１４７】
2013527175.tif 000013
【化１４８】
2013527175.tif 000014
【化１４９】
2013527175.tif 000015
から選択され、ここで記号
【化１５０】
2013527175.tif 000016
は、結合を貫通して描かれている場合、分子の残りへの結合点を示す、請求項２８に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３０】
Ｚは、
【化１５１】
2013527175.tif 000017
から選択され、ここで記号
【化１５２】
2013527175.tif 000018
は、結合を貫通して描かれている場合、分子の残りへの結合点を示す、請求項２６に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３１】
Ｚは、−Ｚ’もしくは−ＯＺ’から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３２】
Ｚは、フェニルであり、Ｚ’は、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項３１に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３３】
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、イソインドリン−１−オンイル、インドリニル、ピラゾリル、ピリジノニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ピリダジニル、ピラジニル、インダゾリル、イソチアゾリル、もしくはオキサゾリルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３４】
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、イソインドリン−１−オンイル、インドリニル、ピラゾリル、ピリジノニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、もしくは２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３５】
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、インドリル、イソインドリン−１−オンイル、インドリニル、ピラゾリル、ピリジノニル、キノリニル、イソキノリニル、もしくは２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３６】
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３７】
Ｗは、
【化１５３】
2013527175.tif 000019
【化１５４】
2013527175.tif 000020
【化１５５】
2013527175.tif 000021
【化１５６】
2013527175.tif 000022
【化１５７】
2013527175.tif 000023
【化１５８】
2013527175.tif 000024
【化１５９】
2013527175.tif 000025
【化１６０】
2013527175.tif 000026
【化１６１】
2013527175.tif 000027
【化１６２】
2013527175.tif 000028
【化１６３】
2013527175.tif 000029
【化１６４】
2013527175.tif 000030
【化１６５】
2013527175.tif 000031
から選択され、ここで記号
【化１６６】
2013527175.tif 000032
は、結合を貫通して描かれている場合、分子の残りへの結合点を示す、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３８】
Ｗは、−Ｗ’、−Ｏ−Ｗ’、−ＣＨ２−Ｗ’、Ｎ（Ｈ）−Ｗ’、−Ｏ−ＣＨ２−Ｗ’、もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ’から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項３９】
Ｗは、少なくとも１個の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されたフェニルである、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項４０】
前記化合物は、
【化１６７】
2013527175.tif 000033
【化１６８】
2013527175.tif 000034
【化１６９】
2013527175.tif 000035
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
【請求項４１】
治療上有効な量の請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア、もしくは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項４２】
被験体においてがんを処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、あるいは請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４３】
前記被験体は、ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを有する、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記ＡＬＫ融合タンパク質は、ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質である、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記被験体は、ヒトがん患者であり、前記がんは、腺がん、肺がん、非小細胞肺がん、乳がん、結腸直腸がん、リンパ腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、中皮腫、黒色腫、神経膠芽細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞型リンパ腫、全身性組織球症、もしくは炎症性筋線維芽細胞性腫瘍から選択される、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
ＡＬＫ活性を阻害することが望ましい状態を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、あるいは請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４７】
がんを処置することにおける使用のための組成物であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、あるいは請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４８】
ＡＬＫを阻害することにおける使用のための組成物であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、あるいは請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４９】
ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置することにおける使用のための組成物であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、もしくは請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項５０】
ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置することにおける使用のための組成物であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物、あるいは請求項４１に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項５１】
がんを処置するための医薬の調製における、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物の使用。
【請求項５２】
ＡＬＫを阻害するための医薬の調製における、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物の使用。
【請求項５３】
ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置するための医薬の調製における、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物の使用。
【請求項５４】
ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置するための医薬の調製における、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８０】
いくつかのこのような実施形態において、上記実施形態のうちのいずれかの化合物もしくは薬学的処方物は、がんを処置することにおける使用のために提供される。いくつかのこのような実施形態において、上記がんは、ＡＬＫ融合タンパク質を発現する。いくつかのこのような実施形態において、上記ＡＬＫ融合タンパク質は、ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質である。いくつかのこのような実施形態において、上記ＡＬＫ融合タンパク質は、ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質である。他のこのような実施形態において、上記ＡＬＫ融合タンパク質は、ＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質である。いくつかの実施形態において、上記実施形態のうちのいずれかの化合物もしくは薬学的処方物は、がんを処置することにおいて使用するために提供され、上記がんは、腺がん、肺がん、非小細胞肺がん、乳がん、結腸直腸がん、リンパ腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、中皮腫、黒色腫、神経膠芽細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞型リンパ腫、全身性組織球症、もしくは炎症性筋線維芽細胞性腫瘍から選択される。いくつかのこのような実施形態において、上記がんは、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）である。さらに他の実施形態において、上記実施形態のうちのいずれかの化合物もしくは薬学的処方物は、ＡＬＫを阻害することにおいて使用するために、またはＡＬＫの阻害が望ましい疾患もしくは状態を処置することにおいて使用するために提供される。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化１３５】
2013527175.tif 000036
もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物であって、
ここで：
Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｏ−、もしくは−Ｓ−から選択され；
Ｖは、存在しないか、または−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＨ−から選択され；ここでＶが−Ｏ−、−Ｓ−、もしくは−ＮＨ−である場合、ｒは１であり、ｑは１であり；
下付文字ｐは、０、１、２、もしくは３から選択され、ここでＸは、ｐが０である場合、ＣＨ２であり；
下付文字ｑは、０もしくは１から選択され；
下付文字ｒは、０もしくは１から選択され；
記号
【化１３６】
2013527175.tif 000037
は、結合が単結合もしくは二重結合であり得ることを示し；
Ｚは、Ｃ６−Ｃ１０アリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリールまたは該５〜１０員のヘテロアリールは、置換されていないか、または−Ｚ’、−Ｏ−Ｚ’、−Ｓ−Ｚ’、−ＮＨ−Ｚ’、−ＣＨ２Ｚ’、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｚ’、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ−Ｚ’、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＳＯ２−Ｚ’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｚ’、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−Ｚ’、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個の置換基で必要に応じて置換されており；そして該Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは該５〜１０員のヘテロアリール上の２個の隣接する置換基は、結合して、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される０個、１個、もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環を形成し得；そしてさらに、該Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび該５〜１０員のヘテロアリールは、単環式もしくは二環式であり得、さらに二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの両方の環は、芳香族であり得るか、もしくは該環のうちの一方は、部分飽和であり得かつ他方の環は、芳香族であり得、そして該部分飽和環もしくは該芳香族環のいずれかは、Ｖが存在する場合にはＶに結合され得るか、もしくはＶが存在しない場合にはＲｂおよびＲｂ’を有するＣ原子に結合され得るか、もしくはＶが存在せずかつｑが０である場合にはＲａおよびＲａ’を有するＣ原子に結合され得るか、もしくはＶが存在せず、ｑが０であり、かつｒが０である場合にはＣ（＝Ｏ）に結合されるＮ原子に結合され得；そしてさらに、二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの該部分飽和環は、−Ｃ（＝Ｏ）−環員を含み得；
Ｚ’は、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリール、該５〜１０員のヘテロアリール、もしくは該５〜７員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されており；
ＲａおよびＲａ’は、ｒが０である場合には存在しないか、または−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＨ、もしくは−ＣＦ３から独立して選択されるか；またはＲａおよびＲａ’は、一緒に＝Ｏを表し得るか；またはＲａおよびＲａ’は、これらが結合される炭素原子と一緒に結合して、３〜６員を有するシクロアルキル環を形成し得；
ＲｂおよびＲｂ’は、ｑが０である場合には存在しないか、または−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＯＨ、もしくは−ＣＦ３から独立して選択されるか；またはＲｂおよびＲｂ’は、＝Ｏを一緒に表し得るか；またはＲｂおよびＲｂ’は、これらが結合される炭素原子と一緒に結合して、３〜６員を有するシクロアルキル環を形成し得；
Ｒｃは、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、もしくは−Ｉから選択され；
Ｒｄは、−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、もしくは−Ｉから選択され；
ＲｅおよびＲｅ’は、−Ｈもしくは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
Ｗは、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリール、該５〜１０員のヘテロアリール、もしくは該５〜７員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または−Ｗ’、−Ｏ−Ｗ’、−Ｓ−Ｗ’、−ＣＨ２−Ｗ’、−Ｎ（Ｈ）−Ｗ’、−Ｏ−ＣＨ２−Ｗ’、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｗ’、−ＳＯ２ＮＨ−Ｗ’、−ＮＨＳＯ２−Ｗ’、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｗ’、−ＳＯ２−Ｗ’、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個の置換基で必要に応じて置換されており；そして該Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは該５〜１０員のヘテロアリールの上の２個の隣接する置換基は結合して、Ｏ、Ｎ、もしくはＳから選択される０個、１個、もしくは２個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員の環を形成し得；そしてさらに、該Ｃ６−Ｃ１０アリールおよび該５〜１０員のヘテロアリールは、単環式もしくは二環式であり得、そしてさらに二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの両方の環は、芳香族であり得るか、もしくは該環のうちの一方は、部分飽和であり得かつ他方の環は、芳香族であり得、該部分飽和環もしくは該芳香族環のいずれは、Ｗが結合されるＮ原子に結合され得；そしてさらに、二環式Ｃ６−Ｃ１０アリールもしくは二環式５〜１０員のヘテロアリールの該部分飽和環は、−Ｃ（＝Ｏ）−環員を含み得、そして該５〜７員のヘテロシクリル基は、−Ｃ（＝Ｏ）−環員を含み得；そして
Ｗ’は、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｏ、Ｓ、もしくはＮから独立して選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５〜１０員のヘテロアリール、またはＯ、Ｓ、もしくはＮから選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５〜７員のヘテロシクリルであり、ここで該Ｃ６−Ｃ１０アリール、該５〜１０員のヘテロアリール、もしくは該５〜７員のヘテロシクリルは、置換されていないか、または−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−ＮＨＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＦ３、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）２、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＯＣＦ３、もしくは−ＯＣＨＦ２から独立して選択される１個もしくは２個の置換基で必要に応じて置換されている、
化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物。
（項目２）
ｐは、２である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｒは、１である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｖは、存在しない、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｖは、−Ｏ−である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｖは、−ＣＨ２−である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｘは、−ＣＨ２−である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｘは、−Ｏ−である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｘは、−Ｓ−である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘは、−Ｎ（Ｈ）−である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
ｑは、０である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
ｑは、１であり、ＲｂおよびＲｂ’は、−Ｈ、−ＣＨ３から独立して選択されるか、またはＲｂおよびＲｂ’は、一緒になる場合、＝Ｏを表す、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
前記式Ｉの化合物は、式ＩＩの化合物：
【化１３７】
2013527175.tif 000038
もしくはその薬学的に受容可能な塩、その立体異性体、該立体異性体の薬学的に受容可能な塩、またはこれらの混合物であり、ここで記号
【化１３８】
2013527175.tif 000039
は、該記号
【化１３９】
2013527175.tif 000040
が結合されるキラル炭素原子が、Ｒ立体化学配置、Ｓ立体化学配置を有し得るか、または該Ｒ立体化学配置を有する化合物および該Ｓ立体化学配置を有する化合物の混合物であり得ることを示し、ここで該混合物は、ラセミ体であり得るか、または該混合物は、該Ｓ立体化学配置を有する化合物の量と比較して、該Ｒ立体化学配置を有する化合物のより多い量を含み得るか、または該混合物は、該Ｒ立体化学配置を有する化合物の量と比較して、該Ｓ立体化学配置を有する化合物のより多い量を含み得る、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
前記式ＩＩの化合物は、式ＩＩＡの化合物：
【化１４０】
2013527175.tif 000041
もしくはその薬学的に受容可能な塩である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
前記式ＩＩの化合物は、式ＩＩＢの化合物：
【化１４１】
2013527175.tif 000042
もしくはその薬学的に受容可能な塩である、項目１３に記載の化合物。
（項目１６）
ＲｅおよびＲｅ’は、−Ｈもしくは−ＣＨ３から独立して選択される、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
ＲｅおよびＲｅ’は、ともに−Ｈである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
ＲａおよびＲａ’は、−Ｈもしくは−ＣＨ３から独立して選択される、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
ＲａおよびＲａ’は、ともに−Ｈである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒｃは、−Ｈもしくは−ＣＨ３から選択される、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒｃは、−Ｈである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒｄは、−Ｈもしくは−ＣＨ３から選択される、項目１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒｄは、−Ｈである、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
ｒは、０である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
ｑは、０である、項目１または項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｚは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ピリダジニル、ピラジニル、インダゾリル、イソチアゾリル、もしくはオキサゾリルである、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｚは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、もしくは２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルである、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｚは、置換されていないかもしくは置換されたフェニルである、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｚは、
【化１４２】
2013527175.tif 000043
【化１４３】
2013527175.tif 000044
【化１４４】
2013527175.tif 000045
【化１４５】
2013527175.tif 000046
【化１４６】
2013527175.tif 000047
【化１４７】
2013527175.tif 000048
【化１４８】
2013527175.tif 000049
【化１４９】
2013527175.tif 000050
から選択され、ここで記号
【化１５０】
2013527175.tif 000051
は、結合を貫通して描かれている場合、分子の残りへの結合点を示す、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｚは、
【化１５１】
2013527175.tif 000052
から選択され、ここで記号
【化１５２】
2013527175.tif 000053
は、結合を貫通して描かれている場合、分子の残りへの結合点を示す、項目２６に記載の化合物。
（項目３１）
Ｚは、−Ｚ’もしくは−ＯＺ’から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、項目１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｚは、フェニルであり、Ｚ’は、必要に応じて置換されたフェニルである、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、イソインドリン−１−オンイル、インドリニル、ピラゾリル、ピリジノニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ピリダジニル、ピラジニル、インダゾリル、イソチアゾリル、もしくはオキサゾリルである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、インダニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル、イソインドリン−１−オンイル、インドリニル、ピラゾリル、ピリジノニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４，４ａ，８ａ−ヘキサヒドロキノリニル、もしくは２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニル、ピリジル、インドリル、イソインドリン−１−オンイル、インドリニル、ピラゾリル、ピリジノニル、キノリニル、イソキノリニル、もしくは２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｗは、置換されていないかもしくは置換されたフェニルである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｗは、
【化１５３】
2013527175.tif 000054
【化１５４】
2013527175.tif 000055
【化１５５】
2013527175.tif 000056
【化１５６】
2013527175.tif 000057
【化１５７】
2013527175.tif 000058
【化１５８】
2013527175.tif 000059
【化１５９】
2013527175.tif 000060
【化１６０】
2013527175.tif 000061
【化１６１】
2013527175.tif 000062
【化１６２】
2013527175.tif 000063
【化１６３】
2013527175.tif 000064
【化１６４】
2013527175.tif 000065
【化１６５】
2013527175.tif 000066
から選択され、ここで記号
【化１６６】
2013527175.tif 000067
は、結合を貫通して描かれている場合、分子の残りへの結合点を示す、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｗは、−Ｗ’、−Ｏ−Ｗ’、−ＣＨ２−Ｗ’、Ｎ（Ｈ）−Ｗ’、−Ｏ−ＣＨ２−Ｗ’、もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｗ’から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｗは、少なくとも１個の−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で置換されたフェニルである、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
前記化合物は、
【化１６７】
2013527175.tif 000068
【化１６８】
2013527175.tif 000069
【化１６９】
2013527175.tif 000070
またはその薬学的に受容可能な塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４１）
治療上有効な量の項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア、もしくは希釈剤を含む、薬学的組成物。
（項目４２）
がんを処置するための方法であって、該方法は、被験体に、有効量の項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目４１に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４３）
前記被験体は、ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを有する、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記ＡＬＫ融合タンパク質は、ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
前記被験体は、ヒトがん患者であり、前記がんは、腺がん、肺がん、非小細胞肺がん、乳がん、結腸直腸がん、リンパ腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、中皮腫、黒色腫、神経膠芽細胞腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞型リンパ腫、全身性組織球症、もしくは炎症性筋線維芽細胞性腫瘍から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４６）
ＡＬＫ活性を阻害することが望ましい状態を処置するための方法であって、該方法は、被験体に、有効量の項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目４１に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目４７）
がんを処置することにおける使用のための、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目４１に記載の薬学的組成物。
（項目４８）
ＡＬＫを阻害することにおける使用のための、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目４１に記載の薬学的組成物。
（項目４９）
ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置することにおける使用のための、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目４１に記載の薬学的組成物。
（項目５０）
ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置することにおける使用のための、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物もしくは項目４１に記載の薬学的組成物。
（項目５１）
がんを処置するための医薬の調製における、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５２）
ＡＬＫを阻害するための医薬の調製における、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５３）
ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置するための医薬の調製における、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５４）
ＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク質もしくはＮＰＭ−ＡＬＫ融合タンパク質を発現するがんを処置するための医薬の調製における、項目１〜４０のいずれか１項に記載の化合物の使用。