【手続補正書】
【提出日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体。
【化１】
2011500533.tif 000001
式中、
各Ｒ1は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
各Ｒ2は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
各Ｒ3は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ1〜Ｃ4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、
各Ｒ4は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ1〜Ｃ6直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、
各Ｒ5は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ1〜Ｃ6直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、
Ｘは炭素原子数３〜１０の直鎖アルキレン部分又は１，４−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−ＮＲ1基と共に１，４−ピペラジン基又は４−アミノピペリジン基を形成する。
【請求項２】
各々のＲ1置換基が水素原子、メチル基及び／又は２−ヒドロキシエチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ2が水素原子及び／又はメチル基を表す、請求項１又は請求項２記載の化合物。
【請求項４】
各Ｒ3基が水素原子、メチル基及び／又は２−ヒドロキシエチル基を表す、請求項１乃至請求項３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
各Ｒ2が水素原子を表し、各Ｒ3がメチル基を表す、請求項１乃至請求項４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
各Ｒ4がモノヒドロキシル化、ジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化Ｃ1〜Ｃ6直鎖アルキル基を表す、請求項１乃至請求項５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ4のすべてが同一であって、２，３−ジヒドロキシプロピル部分である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5がジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化Ｃ1〜Ｃ4直鎖アルキル基を表す、請求項１乃至請求項７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5がジヒドロキシル化又はトリヒドロキシル化プロピル部分、モノ−又はジヒドロキシエチル部分或いはヒドロキシメチルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
リンカー基Ｘが炭素原子数３〜１０の直鎖アルキレン部分又は１，４−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−ＮＲ1基と共に１，４−ピペラジン基又は４−アミノピペリジン基を形成する、請求項１乃至請求項９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
リンカー基Ｘが直鎖プロピレン基、ブチレン基、ペンチレン基又はヘキシレン基を表す、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
以下の化合物からなる群から選択される、請求項１乃至請求項１１のいずれか１項記載の化合物。
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）メチルカルバモイル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）メチルカルバモイル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（２，３，４−トリヒドロキシブチリルアミノ）メチルカルバモイル］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチル−５−（２，３，４−トリヒドロキシブチリルアミノ）イソフタルアミド、
５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−（２，３，４−トリヒドロキシブチル）−Ｎ’−｛５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−３−［２，４，６−トリヨード−３−（２，３，４−トリヒドロキシブチルカルバモイル）ベンゾイルアミノ］プロピル｝イソフタルアミド、
５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−Ｎ’−｛３−［３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］プロピル｝−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ビス−ヒドロキシメチル−エチル）−Ｎ’−｛３−［３−（２−ヒドロキシ−１，１−ビス−ヒドロキシメチル−エチルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］プロピル｝−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛３−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］プロピル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−［（２−ヒドロキシアセチル）メチルアミノ］−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−５−［（２−ヒドロキシアセチル）メチルアミノ］−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−［３−（｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）メチルカルバモイル］−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝メチルアミノ）プロピル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ，Ｎ’−ジメチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−［３−（｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）メチルカルバモイル］−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝メチルアミノ）プロピル］−２，４，６−トリヨード−Ｎ，Ｎ’−ジメチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）メチルアミノ｝プロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］メチルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド、
５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−Ｎ−（２−ジヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−Ｎ’−（３−｛［３−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝メチルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−［３−（｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝メチルアミノ）プロピル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−［３−（｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝メチルアミノ）プロピル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−［３−（｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−［（２−ヒドロキシアセチル）メチルアミノ］−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝メチルアミノ）プロピル］−５−［（２−ヒドロキシアセチル）メチルアミノ］−２，４，６−トリヨード−Ｎ，Ｎ’−ジメチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ，Ｎ’−ジメチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝ブチル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛４−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−２，４，６−トリヨード−５−（２，３，４−トリヒドロキシブチリルアミノ）ベンゾイルアミノ｝ブチル｝−２，４，６−トリヨード−５−（２，３，４−トリヒドロキシブチリルアミノ）イソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（５−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝ペンチル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（６−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝ヘキシル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（６−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝ヘキシル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−３−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝ピペラジン−１−カルボニル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルベンズアミド、
３−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−３−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル｝ピペラジン−１−カルボニル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−３−｛４−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］ピペラジン−１−カルボニル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンズアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝シクロヘキシル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝シクロヘキシル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛１−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ，Ｎ’−ビス（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−｛３−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］プロピル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチル−５−（２，３，４−トリヒドロキシブチリルアミノ）イソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチルイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（３−｛３−［（２，３−ジヒドロキシプロピル）メチルカルバモイル］−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ｝プロピル）−２，４，６−トリヨード−Ｎ−メチル−５−（２，３，４−トリヒドロキシブチリルアミノ）イソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛３−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］プロピル｝−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛５−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］ペンチル｝−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛３−［［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］−（２−ヒドロキシエチル）アミノ］プロピル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードイソフタルアミド、
３−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−５−｛４−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピオニルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイル］ピペラジン−１−カルボニル｝−２，４，６−トリヨードベンズアミド、及び
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−｛３−［３−（２，３−ジヒドロキシプロピルカルバモイル）−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨードベンゾイルアミノ］プロピル｝−５−（２−ヒドロキシアセチルアミノ）−２，４，６−トリヨード−Ｎ’−メチルイソフタルアミド。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の記載の式（Ｉ）の化合物を薬学的に許容されるキャリヤー又は賦形剤と共に含んでなるＸ線診断用組成物。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の記載の式（Ｉ）の化合物を含む診断用組成物の、Ｘ線造影検査における使用。
【請求項１５】
イメージング方法、特にＸ線イメージング方法であって、請求項１乃至請求項１２のいずれか１項記載の式（Ｉ）の化合物をヒト又は動物の身体に投与する段階、診断装置で身体を検査する段階、検査からのデータをコンパイルする段階、及び任意にはデータを解析する段階を含んでなるイメージング方法。