【手続補正書】
【提出日】平成24年2月7日(2012.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式の化合物であって、
【化１】
2011518774.tif 000001
式中、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ２は、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３およびＲ４のそれぞれは水素であり、
Ｒ５は水素であり、
Ｍおよびｎは、独立して、１または２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−であって、Ｒ６は水素またはアルキルであり、
アリールまたはヘテロアリール基は、存在する場合、１つ以上のアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アミド、カルボキシル、アルキル、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロ環、アシル、アルコキシ、またはアルキルスルホニル、およびそれらの組み合わせと随意に置換されてもよい、化合物、
ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、医薬的に許容される塩の溶媒和物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーであるが、
但し、前記化合物は、
４−［［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロ−２−メチル−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール−２−イル］メトキシ］−Ｎ−［２−オキソ−２−［４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−１−ピペリジニル］エチル］−ベンズアミド、
Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−Ｍ−メチル−ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［２−［４−［［４−アミノ−５−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−２−チアゾリル］アミノ］−１−ピペリジニル］−２−オキソエチル］−ベンズアミド、
またはその医薬的に許容される塩ではないことを条件とする。
【請求項２】
Ｒ１は、１つ以上のアリール基によって置換されるアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は、ヘテロアリールであり、１つ以上のアリールまたはヘテロアリール基によって置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１は、ピラゾール、トリアゾール、またはイソオキサゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２はアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物は、
ビフェニル−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物は、
ビフェニル−４−カルボン酸（２−｛４−［メチル−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物は、
５−フェニル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物は、
Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−４−フェニルアミノ−ベンズアミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルスルファニル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジメチル−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物は、
５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物は、
５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物は、
Ｎ−｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−６−フェニルアミノ−ニコチンアミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−アセチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−ヒドロキシ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物は、
５−（２−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物は、
５−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物は、
５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（４−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−メタンスルホニル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物は、
５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、
５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物は、
４−フェニル−ピラゾール−１−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物は、
１−ｍ−トリル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物は、
１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル）−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物は、
Ｎ−｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−４−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物は、
２−（１−｛２−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−アセチル｝−ピペリジン−４−イルオキシ）−安息香酸、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物は、
１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物は、
１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（５−シアノ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物は、
１−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物は、
１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物は、
１−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物は、
２−フェニル−４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−５−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物は、
１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物は、
５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェニルアミノ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物は、
５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物は、
５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−オキソ−２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物は、
１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物は、
１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸｛２−［３−（２−クロロ−フェノキシ）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−アミド、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項４８】
有効量の請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を含む、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤に応答する状態を治療するための医薬組成物。
【請求項４９】
前記ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ阻害剤は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼＩ（ＳＣＤ−１）阻害剤である、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記状態は肥満である、請求項４８に記載の医薬組成物。