(57)【要約】      （修正有）【課題】十分な美白効果があり、皮膚に対する刺激性がなく、製品安定性に優れた、新規な美白化粧料の提供。【解決手段】下記一般式１で示されるボルジン誘導体を含有することを特徴とする美白化粧料。2004307352.tif 000013【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）で示されるボルジン誘導体を含有する美白効果を持つ化粧料または皮膚外用剤。
一般式（１）
2004307352.tif 000012
【請求項２】
一般式（１）で示されるボルジン誘導体式中のアシル基中のｎ数は１〜８、好ましくはｎ＝１のジアセチルボルジンであることを特徴とする請求項１に記載の使用。
【請求項３】
一般式（１）で示されるボルジン誘導体を単体または少なくとも１種以上の他の美白効果をもつ有効成分とともに含むことを特徴とする、請求項１および２の記載の化粧料または皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ボルジン誘導体を含有することを特徴とする美白剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来の美白化粧料には、メラニンの生成を抑制する事を目的として、アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、ビタミンＣ、カミツレエキス、プラセンタエキス等が配合されてきた。これらの成分は、チロシナーゼの遺伝子発現阻害、チロシナーゼ活性阻害、ケラチノサイトからメラノサイトへの情報伝達物質の生成抑制、メラニン合成中間体の還元等により美白効果を示すものであるが、これらの美白剤は、美白効果が十分でなかったり、安全性が十分でなかったり、高価であるといった問題があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明は、十分な美白効果があり、皮膚に対する刺激性がなく人体に安全である、新規の美白化粧料を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討した結果、ボルジン誘導体を美白剤として化粧料に添加することにより前記課題を解決できることを見出し、本発明に至った。即ち、本発明は、ボルジン誘導体を単独または少なくとも１種以上の他の美白有効成分に加えることを特徴とする、優れた美白効果を有する化粧料あるいは皮膚外用剤に関するものである。
【０００５】従来の細胞活性化の仕組みでは、外的または内的刺激により、サイトカイン・ホルモンが分泌され、これらがターゲット細胞に結合し、次に内部（第２次）メッセンジャーが放出され、これが細胞核に結合し、ＲＮＡ合成・タンパク合成、細胞分裂、タンパク活性、などを経て更なる経路へ続いてゆくと考えられている。本発明では、メラニン形成過程において、カルシウムイオンが第２次メッセンジャーとして関与していることを見出し、そのカルシウムイオン量を制御することにより、メラニン合成が抑制できることを見出した。
【０００６】ＵＶ照射による細胞内のカルシウム量の変化を測定したところ、ＵＶ照射した細胞内のカルシウム量が、ＵＶ照射していない細胞内のカルシウム量に比べ、明らかに増加していることを確認した。
また、細胞内カルシウムを７０μＭ  Ｃａまたは１０００μＭ  Ｃａに調整し、ＵＶ照射していないもの、ＵＶ照射したもの、アシルグリセロールを添加したもので、メラニン量を測定したところ、細胞内カルシウムが多いほど、ＵＶまたはアシルグリセロール誘発性のメラニン合成が増加する事を確認した。
【０００７】さらにボルジン誘導体が細胞のアドレナリンアンタゴニストとして作用すると、カルシウムイオンの流入阻害がおこり、その結果、細胞内のタンパクキナーゼＣの活性阻害がおこり、これによりチロシナーゼの活性が阻害されることを見出し、従来の美白剤とは異なる作用機構により美白効果を発揮する美白剤を見出した。ボルジン誘導体は、従来の美白剤とは異なる作用機構で効果を示すので、従来の美白剤と併用することにより相乗効果を発揮することもわかった。
【０００８】
【発明の実施の形態】以下で、本発明を実施例等を用いてさらに具体的に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら限定されるものではない。本発明の実施例等で用いる手段などは以下の通りである。
【０００９】本発明に使用されるボルジン誘導体は、ジメチル６−メチル−ノル−アポルフィン、別名ボルジンと呼ばれるようなノル−アポルフィン誘導体である。本発明のボルジン誘導体を単独または少なくとも１種以上の他の美白有効成分に加えることを特徴とし、化粧料におけるボルジン誘導体の含有量は、０．０００１重量％から５重量％、好ましくは０．００４重量％から１重量％である。
【００１０】ボルジン誘導体に併用する他の美白剤としては、アルブチン、コウジ酸、アスコルビルリン酸ナトリウム（商品名ＳＴＡＹ−Ｃ５０、ロシュ・ビタミン・ジャパン製）などのアスコルビン酸およびその誘導体、チンピエキス（商品名メラスロー、クローダジャパン製）、ウワウルシエキス、ミトラカーバススケーバーエキス（商品名エチオリン、クローダジャパン製）、ジチアオクタンジオール、グルコン酸、β−カロチン（商品名メラクリア、クローダジャパン製）、グルタチオン、カミツレエキス、甘草エキス、チョウジエキス、茶抽出物、アスタキサンチン、牛胎盤エキス、トコフェロールおよびその誘導体、トラネキサム酸およびその塩、アズレン、γ−ヒドロキシ酪酸等がある。これら美白剤の含有量は、０．００１重量％から５重量％、好ましくは０．００４重量％から１重量％である。
【００１１】本発明の美白化粧料とは、外皮に適用されるすべての化粧品を意味し、その形態も水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末系など幅広い形態をとりうる。本発明の美白化粧料には、その効用を損なわない範囲において、通常、化粧料に用いられる任意の成分を配合することができる。
【００１２】たとえば、炭酸カルシウム、タルク、マイカ、ラウロイルリジン、二酸化チタン、二酸化亜鉛等の粉末成分、ホホバ油、マカデミアナッツ油、アボガド油、月見草油、ミンク油、ナタネ油、ヒマシ油、ヒマワリ油、トーモロコシ油、カカオ油、ヤシ油、コメヌカ油、オリーブ油、アーモンド油、ごま油、サフラワー油、大豆油、椿油、パーシック油、綿実油、モクロウ、パーム油、パーム核油、卵黄油、ラノリン、スクワレン等の天然動植物油脂類；合成トリグリセライド、スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、イソパラフィン等の炭化水素類；カルナバウロウ、パラフィンワックス、鯨ロウ、ミツロウ、キヤンデリラワックス、ラノリン等のワックス類；セタノール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、ラノリンアルコール、水添ラノリンアルコール、ヘキシルデカノール、オクチルドデカノール等の高級アルコール類；
【００１３】ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノレン酸、リノール酸、オキシステアリン酸、ウンデシレン酸、ラノリン脂肪酸、硬質ラノリン脂肪酸、軟質ラノリン脂肪酸等の高級脂肪酸類；コレステロールおよびその誘導体、イソプロピルミリスチン酸、イソプロピルパルミチン酸、イソプロピルステアリン酸、２エチルヘキサン酸グリセロール、ブチルステアリン酸等の高級エステル類、ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンペンタエリスリトールエーテル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル等の極性オイル；
【００１４】その他アミノ変性シリコーン、エポキシ変性シリコーン、カルボキシル変性シリコーン、カルビノール変性シリコーン、メタクリル変性シリコーン、メルカプト変性シリコーン、フェノール変性シリコーン、片末端反応性シリコーン、異種官能基変性シリコーン、ポリエーテル変性シリコーン、メチルスチリル変性シリコーン、アルキル変性シリコーン、高級脂肪酸エステル変性シリコーン、親水性特殊変性シリコーン、高級アルコキシ変性シリコーン、高級脂肪酸含有シリコーン、フッ素変性シリコーン等、より具体的にはシリコン樹脂、メチルフェニルポリシロキサン、メチルポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ポリオキシプロピレン・メチルポリシロキサン共重合体、ポリ（オキシエチレン・オキシプロピレン）メチルポリシロキサン共重合体、メチルハイドロジェンポリシロキサン、テトラヒドロテトラメチルシクロテトラシロキサン、ステアロキシメチルポリシロキサン、セトキシメチルポリシロキサン、メチルポリシロキサンエマルション、高重合メチルポリシロキサン（１）および（２）、トリメチルシロキシケイ酸、架橋型メチルポリシロキサン、架橋型メチルフェニルポリシロキサン、架橋型メチルフェニルポリシロキサン（２）等の各種誘導体を含むシリコーン類；パーフルオロポリエーテル、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フロオロアルコール等のフッ素化合物；
【００１５】パラアミノ安息香酸およびその誘導体、ホモメチル−７−Ｎ−アセチルアラントイラニレート、ブチルメトキシベンゾイルメタン、ジ−パラメトキシケイ皮酸−モノ−２−エチルヘキサン酸グリセリル、オクチルシンナメート等のパラメトキシケイ皮酸誘導体、アミルサリシレート等のサリチル酸誘導体、２、４−ジヒドロキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン誘導体、ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオン酸エチルヘキシル、コガネバナ根抽出エキス、トリアニリノ−ｐ−カルボエチルヘキシルオキシ−トリアジン等の有機系紫外線吸収剤；微粒子酸化亜鉛、微粒子酸化チタン、微粒子酸化鉄、微粒子酸化セリウム、微粒子酸化クロム、微粒子酸化コバルト、微粒子酸化スズ、タルク、カオリン等の無機系紫外線散乱剤；
【００１６】マルチトール、ソルビトール、グリセリン、プロピレングリコール、１、３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、グリコール等の多価アルコール、ピロリドンカルボン酸ソーダ、乳酸ソーダ、クエン酸ソーダなど有機酸およびその塩、ヒアルロン酸ソーダなどヒアルロン酸およびその塩、酵母および酵母抽出液の加水分解物、酵母培養液、乳酸菌培養液など醗酵代謝産物、コラーゲン、エラスチン、ケラチン、セリシン等の水溶性蛋白；
【００１７】コラーゲン加水分解物、カゼイン加水分解物、シルク加水分解物、ポリアスパラギン酸ナトリウム等のぺプチド類およびその塩；トレハロース、キシロビオース、マルトース、蔗糖、ブドウ糖、植物性粘質多糖等の糖類・多糖類およびその誘導体、水溶性キチン、キトサン、ペクチン、コンドロイチン硫酸およびその塩等のグリコサミノグリカンおよびその塩；グリシン、セリン、スレオニン、アラニン、アスパラギン酸、チロシン、バリン、ロイシン、アルギニン、グルタミン、プロリン酸等のアミノ酸、アミノカルボニル反応物等の糖アミノ酸化合物；アロエ、マロニエ等の植物抽出液、トリメチルグリシン、尿素、尿酸、アンモニア、レシチン、ラノリン、スクワラン、スクワレン、グルコサミン、クレアチニン、ＤＮＡ、ＲＮＡ等の核酸関連物質等の保湿剤；
【００１８】カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースヒドロキシプロピルトリメチルアンモニウムクロリドエーテル、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、可溶性デンプン、カルボキシメチルデンプン、メチルデンプン、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、アラビアガム、キサンタンガム、グアーガム、ローカストビンガム、クインスシード、カラギーナン、ガラクタン、ペクチン、マンナン、デンプン、デキストラン、サクシノグルカン、カードラン、ヒアルロン酸、ゼラチン、カゼイン、アルブミン、コラーゲン、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合体、両性メタクリル酸エステル共重合体、ポリ塩化ジメチルメチレンピペリジニウム、ポリアクリル酸エステル共重合体、ポリ酢酸ビニル、ニトロセルロース、シリコーンレジン、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ジステアリン酸ポリエチレングリコール等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンジオレイン酸メチルグルコシド等のポリオキシエチレン脂肪酸エステルメチルグリコシド、テトラデセンスルホン酸等のα−オレフィンスルホン酸等の増粘剤；
【００１９】エチレンジアミン四酢酸およびその塩類、ヒドロキシエチレンジアミン３酢酸およびその塩類、リン酸、アスコルビン酸、コハク酸、グルコン酸、ポリリン酸塩類、メタリン酸塩類などの金属イオン封鎖剤；エタノール、プロピレングリコール、１、３ーブチレグリコール等の有機溶剤、ブチルヒドロキシトルエン、トコフェロール、フィチン酸等の酸化防止剤；安息香酸およびその塩、サリチル酸およびその塩、ソルビン酸およびその塩、パラオキシ安息香酸アルキルエステル（エチルパラベン、ブチルパラベン等）およびその塩、デヒドロ酢酸およびその塩類、パラクロルメタクレゾール、ヘキサクロロフェン、ホウ酸、レゾルシン、トリブロムサラン、オルトフェニルフェノール、グルコン酸クロルヘキシジン、チラム、感光素２０１号、フェノキシエタノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ハロカルバン、塩化クロルヘキシジン、トリクロロカルバニド、酢酸トコフェロール、ジンクピリチオン、ヒノキチオール、フェノール、イソプロピルメチルフェノール、２、４、４−トリクロロ−２−ヒドロキシフェノール、ヘキサクロロフェン等の抗菌．防腐剤；クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸、アジピン酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、マレイン酸等の有機酸；
【００２０】ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＢ６塩酸塩、ビタミンＢ６トリパルミテート、ビタミンＢ６ジオクタノエート、ビタミンＢ２及びその誘導体等のビタミンＢ類；アスコルビン酸、アスコルビン酸硫酸エステル、アスコルビン酸リン酸エステル等のビタミンＣ類；α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸等のビタミン類；ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、アラントイン、グリチルリチン酸およびその誘導体、グリチルリチン酸塩およびその誘導体、グリチルレチン酸およびその誘導体、グリチルレチン酸塩およびその誘導体、ヒノキチオール、ムシジン、ビサボロール、ユーカリプトール、チモールイノシトール、サポニン類（キラヤサポニン、アズキサポニン、ヘチマサポニン等）トラネキサム酸、パントテルエチルエーテル、エチニルエストラジオール、セファランジン、プラセンタエキス、センブリエキス、セファランチン、ビタミンＥおよびその誘導体、γ−オリザノールなどの血行促進剤；
【００２１】トウガラシチンキ、ショオウキョウチンキ、カンタリスチンキ、ニコチン酸ベンジルエステルなどの局所刺激剤；ビタミンＡ類、ビタミンＢ群、ビタミンＤ群、ビタミンＥ、パントテン酸、ビタミンＨなどの各種ビタミンやアミノ酸などの栄養剤；グリチルレチン酸、グリチルリチン酸誘導体、アラントイン、アズレン、アミノカプロン酸、ヒドロコルチゾンなどの抗炎症剤；酸化亜鉛、硫酸亜鉛、アラントインヒドロキシアルミニウム、塩化アルミニウム、スルホ石炭酸亜鉛、タンニン酸などの収斂剤；メントール、カンフルなどの清涼剤；抗ヒスタミン剤、高分子シリコーン、環状シリコーン等のシリコン系物質、トコフェロール類、ＢＨＡ（ブチルヒドロキシアニソール）、ＢＨＴ（ジブチルヒドロキシトルエン）、没食子酸、ＮＤＧＡ（ノルジヒドログアヤレチック酸）などの酸化防止剤等の各種薬剤、
【００２２】サッカロマイセスなどの酵母、糸状菌、バクテリア、牛胎盤、人胎盤、人臍帯、酵母、牛コラーゲン、牛乳由来蛋白、小麦、大豆、牛血液、ブタ血液、鶏冠、カミツレ、キュウリ、コメ、シアバター、シラカバ、茶、トマト、ニンニク、ハマメリス、バラ、ヘチマ、ホップ、モモ、アンズ、レモン、キウイ、ドクダミ、トウガラシ、クララ、ギシギシ、コウホネ、セージ、ノコギリ草、ゼニアオイ、センキュウ、センブリ、タイム、トウキ、トウヒ、バーチ、スギナ、ヘチマ、マロニエ、ユキノシタ、アルニカ、ユリ、ヨモギ、シャクヤク、アロエ、アロエベラ、オウゴン、オウバク、コウカ、ベニバナ、サンシン、シコン、タイソウ、チンピ、ニンジン、ヨクイニン、ハトムギ、クチナシ、サワラ等の動植物・微生物およびその一部から有機溶媒、アルコール、多価アルコール、水、水性アルコール等で抽出または加水分解して得た天然エキス；
【００２３】色素、モノラウリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、モノイソステアリン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル、モノラウリン酸ＰＯＥ（ポリオキシエチレン）ソルビタン、モノステアリン酸ＰＯＥソルビタン、トリステアリン酸ＰＯＥソルビタン、モノステアリン酸ＰＯＥソルビタン、モノイソステアリン酸ＰＯＥソルビタン等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノオレート、ポリエチレングリコールモノラウリン酸、ポリエチレングリコールモノステアリン酸、ポリエチレングリコールモノオレイン酸、ポリエチレングリコールジステアリン酸、ポリエチレングリコールジオレイン酸、ポリエチレングリコールジイソステアリン酸等のポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ＰＯＥラウリルエーテル、ＰＯＥセチルエーテル、ＰＯＥステアリルエーテル、ＰＯＥオレイルエーテル、ＰＯＥベヘニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル、モノステアリン酸ジグリセリル、モノオレイン酸ジグリセリル、ジオレイン酸ジグリセリル、モノイソステアリン酸ジグリセリル、モノステアリン酸テトラグリセリル、トリステアリン酸テトラグリセリル、ペンタステアリン酸テトラグリセリル、モノラウリン酸ヘキサグリセリル、モノミリスチン酸ヘキサグリセリル、ジステアリン酸デカグリセリル、ジイソステアリン酸デカグリセリル等のポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリコールジエステル、ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド、ラウロイルモノエタノールアミド、ミリストイルモノエタノールアミド、ラウロイルジエタノールアマイド、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアマイド、ラウロイルイソプロパノールアマイド、ミリストイルイソプロパノールアマイド、ヤシ油脂肪酸イソプロパノールアマイド等の脂肪酸アルカノールアマイド；マルチトールヒドロキシアルキルエーテル、マルチトール脂肪酸エステル、アルキル化多糖、アルキルグルコシド、シュガーエステル等の糖誘導体；
【００２４】ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸プロピレングリコール、自己乳化型モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステル、モノステアリン酸グリセリル、自己乳化型モノステアリン酸グリセリル等のグリセリン脂肪酸エステル、モノステアリン酸ＰＯＥグリセリルなどのポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ヘキサステアリン酸ＰＯＥソルビット、テトラステアリン酸ＰＯＥソルビット、テトラオレイン酸ＰＯＥソルビット、モノラウリン酸ＰＯＥソルビット等のポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、等の脂肪酸エステル類；ＰＯＥオクチルフェノールエーテル、ＰＯＥノニルフェノールエーテル、ＰＯＥクロロフェノールエーテル、ポリエチレングリコール等の非イオン界面活性剤；ラウリルトリメチルアンモニウムクロライド、セチルトリメチルアンモニウムクロライド、牛脂アルキルトリメチルアンモニウムクロライド、ステアリルトリメチルアンモニウムクロライド、ベヘニルトリメチルアンモニウムクロライド、ジオクチルジメチルアンモニウムクロライド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロライド、ヤシ油アルキルトリメチルアンモニウムブロミド、ステアリルトリメチルアンモニウムブロミド等のアルキルアンモニウム塩、ラノリン誘導第４級アンモニウム塩、塩化べンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、ラウリルアミンオキシド、ヤシ油アルキルアミンオキシド、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド等のカチオン界面活性剤；
【００２５】ラウリン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸ナトリウム、パーム核油脂肪酸ナトリウム、ラウリン酸リジン、ミリスチン酸リジン、ヤシ油脂肪酸リジン、パーム核油脂肪酸リジン、ラウリン酸アルギニン、ミリスチン酸アルギニン、ヤシ油脂肪酸アルギニン、パーム核油脂肪酸アルギニン、ラウリン酸カリウム、ミリスチン酸カリウム、ヤシ油脂肪酸カリウム、パーム核油脂肪酸カリウム、ラウリン酸トリエタノールアミン、ミリスチン酸トリエタノールアミン、ヤシ油脂肪酸トリエタノールアミン、パーム核油脂肪酸トリエタノールアミン、ラウリン酸アンモニウム、ミリスチン酸アンモニウム、ヤシ油脂肪酸アンモニウム、パーム核油脂肪酸アンモニウムなどの脂肪酸およびその塩、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸カリウム等のアルキル硫酸エステルおよびその塩、ラウリルリン酸ナトリウム、ミリスチルリン酸ナトリウムなどのアルキルリン酸およびその塩、ラウリル硫酸トリエタノールアミンエーテル、ミリスチルリン酸トリエタノールアミンエーテル、ヤシ油脂肪酸アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテルなどのアルキル硫酸トリエタノールアミンエーテルおよびその塩、ラウリルスルホン酸ナトリウム、ミリスチルスルホン酸ナトリウム、ヤシ油アルキルスルホン酸ナトリウム等のアルキルスルホン酸およびその塩、ラウリルリン酸ナトリウム、ミリスチルリン酸ナトリウム、ヤシ油脂肪酸リン酸ナトリウムなどのアルキルリン酸およびその塩、ドデセンスルホン酸ナトリウム、テトラデセンスルホン酸ナトリウム、ドデセンスルホン酸カリウム、テトラデセンスルホン酸カリウムなどのα−オレフィンスルホン酸およびその塩、リニアドデシルベンゼン硫酸およびその塩などの直鎖および分岐鎖アルキルベンゼン硫酸およびその塩、リニアドデシルベンゼンスルホン酸およびその塩などの直鎖および分岐鎖アルキルベンゼンスルホン酸およびその塩、
【００２６】ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸アシルメチルタウリンナトリウム、ラウロイルメチルタウリンカリウム、ミリストイルメチルタウリンカリウム、ヤシ油脂肪酸アシルメチルタウリンカリウム、ラウロイルメチルタウリントリエタノールアミン、ミリストイルメチルタウリントリエタノールアミン、ヤシ油脂肪酸アシルメチルタウリントリエタノールアミンなどのアシルメチルタウリンおよびその塩、ラウロイルメチル−β−アラニンナトリウム、ミリストイルメチル−β−アラニンナトリウム、ヤシ油脂肪酸アシルメチル−β−アラニンナトリウム、ラウロイルメチル−β−アラニンカリウム、ミリストイルメチル−β−アラニンカリウム、ヤシ油脂肪酸アシルメチル−β−アラニンカリウム、ラウロイルメチル−β−アラニントリエタノールアミン、ミリストイルメチル−β−アラニントリエタノールアミン、ヤシ油脂肪酸アシルメチル−β−アラニントリエタノールアミンなどのアシルメチル−β−アラニンおよびその塩、Ｎーラウロイルグルタミン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストイルグルタミン酸ナトリウム、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシルグルタミン酸ナトリウム、Ｎ−硬化牛脂脂肪酸アシルグルタミン酸ナトリウム、Ｎ−牛脂／ヤシ油混合脂肪酸アシルグルタミン酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸カリウム、Ｎ−ミリストイルグルタミン酸カリウム、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシルグルタミン酸カリウム、Ｎ−硬化牛脂脂肪酸アシルグルタミン酸カリウム、Ｎ−牛脂／ヤシ油混合脂肪酸アシルグルタミン酸カリウム、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸トリエタノールアミン、Ｎ−ミリストイルグルタミン酸トリエタノールアミン、Ｎ−ヤシ油脂肪酸アシルグルタミン酸トリエタノールアミン、Ｎ−硬化牛脂脂肪酸アシルグルタミン酸トリエタノールアミン、Ｎ−牛脂／ヤシ油混合脂肪酸アシルグルタミン酸トリエタノールアミン等のＮ−アシルグルタミン酸およびその塩、ラウロイルサルコシンナトリウム、ミリストイルサルコシン、パルミトイルサルコシン、オレオイルサルコシン等のＮ−アシルサルコシンおよびその塩等のＮ−アシルアミノ酸およびその塩、
【００２７】ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンセチルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンオレイルエーテル硫酸ナトリウム等のポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸およびその塩、ポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンセチルエーテルリン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウム等のポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸およびその塩、カルボキシル化ポリオキシエチレントリデシルエーテルナトリウム塩、などのエーテルカルボン酸およびその塩、ラウロイルイセチオン酸、ミリストイルイセチオン酸、ヤシ油脂肪酸アシルイセチオン酸等のアニオン界面活性剤；
【００２８】ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン、アルキルカルボキシメチルヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、アルキルソジウムカルボキシメチルカルボキシエチルイミダゾリニウムベタイン等のイミダゾリニウムベタイン、ヤシ油アルキルベタイン、ラウリルベタイン等のアルキルベタイン、ビス（ステアリルヒドロキシエチルイミダゾリン）クロル酢酸錯体等の両性活性；レシチン、ラノリン、コレステロール、サポニン等の天然界面活性剤、アルギン酸ナトリウム、澱粉誘導体、トラガントゴム等の高分子界面活性剤；香料、精製水等を配合することができる。
【００２９】安定性試験
【００３０】試験方法
アスコルビン酸およびボルジン誘導体の３％水溶液、ｐＨ７、室温保存の条件における残存率を測定した。
【００３１】試験結果
2004307352.tif 000002
【００３２】実施例
【００３３】試験方法
【００３４】アジア系２０人のパネリストを使い、１日２回、２ヶ月間連続してクリームの塗布を行った。塗布箇所は、均質的な２箇所、色素の濃い所１箇所の計３部位とした。
【００３５】評価
◎：明らかな皮膚明度の改善が見られた
○：皮膚明度の改善が見られた
△：弱い皮膚明度の改善が見られた
×：皮膚明度の変化は見られなかった
【００３６】単体での美白効果の確認
処方
2004307352.tif 000003
処方
2004307352.tif 000004
処方
2004307352.tif 000005
【００３７】併用での美白効果の確認
処方
2004307352.tif 000006
処方
2004307352.tif 000007
処方
2004307352.tif 000008
【００３８】製造方法
Ｐａｒｔ  ＡおよびＰａｒｔ  Ｂを秤量後、８０℃にて均一に溶解する。Ｐａｒｔ  ＢにＰａｒｔ  Ａを加え、アンカーミキサーおよびホモミキサー（５０００ｒ．ｐ．ｍ．）で攪拌し、乳化を行う。乳化後、低速攪拌に切り替えてＰａｒｔ  Ｃを加え、均一になるまで、攪拌する。次に、Ｐａｒｔ  ＤおよびＰａｒｔ  Ｅを加えて、攪拌する。均一になれば、ホモミキサーを停止し、アンカーミキサーで攪拌しながら３０℃以下まで冷却すると同時に真空脱泡を行う。
【００３９】評価結果（単体での美白効果の比較）
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【００４０】評価結果（併用での美白効果の比較）
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【００４１】処方例
美白美容液
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【００４２】製造方法
ビーカーに、Ｐａｒｔ  Ａを秤取り、ヒアルロン酸ナトリウムが十分に分散するまで攪拌を行う。精製水を加え均一になるよう攪拌し、さらにＰａｒｔ  Ｂを加えて、均一に溶解するよう攪拌し、濾過を行う。
【００４３】発明の効果
本発明のボルジン誘導体を単独または少なくとも１種以上の他の美白有効成分を加えることで、化粧料および皮膚外用剤において従来に比べ美白効果が向上した。