【手続補正書】
【提出日】平成24年1月23日(2012.1.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2011510929.tif 000001
（Ｉ）
又は医薬的に許容可能なその塩、
式中：
Ａ1はＯであり；
Ａ2はＯであり；
ＵはＮであり；
ＶはＣ−Ｏ−ＣＨ3であり；
ＷはＣ−Ｈであり
ＸはＣ−ＲXであり、ここでＲXは水素又はハロゲンであり；
ＹはＣ−Ｈであり；
ＺはＣ−Ｈであり；
Ｒ1はシクロペンチル又はシクロヘキシルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9又は−ＮＨ−ＳＯ2−Ｒ10で置換されていてもよく；あるいはＲ1はピペリジン−４−イル又はピロリジン−３−イルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9又は−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ10で置換されていてもよく；
Ｒ2はハロ又はアルキルで置換されていてもよいフェニルであり；あるいはＲ2はフリル又はチエニルであり、それぞれアルキル又はハロアルキルで置換されていてもよく；
Ｒ9は水素又はアルキルであり；そして
Ｒ10はアルキルである。
【請求項２】
ＸがＣ−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がシクロペンチル又はシクロヘキシルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9で置換されていてもよい、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がシクロペンチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9で置換されたシクロヘキシルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ9が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1がピペリジン−４−イル又はピロリジン−３−イルであり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ9又は−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ10で置換されていてもよい、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ10で１位が置換されたピペリジン−４−イル又はピロリジン−３−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ10がメチル又はエチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2がｍ−トリル又はｍ−クロロフェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の：
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−フェニル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−チオフェン−３−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｍ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｐ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３−フルオロ−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−（５−メチル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−イル）−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−シクロペンチル−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３，５−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３−エチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（２，３−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−３−（３，４−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｏ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−［１−（プロパン−２−スルホニル）−ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル；
トランス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸エチルエステル；
トランス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸；
シス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸エチルエステル；
シス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−シクロヘキシル−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−［（Ｒ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｒ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｒ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−［（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−１−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｓ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；
４−［３−（３−クロロフェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステル；
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン；及び
Ｎ−｛４−［（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−トランス−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド；
又は医薬的に許容可能なそれらの塩、
から成る群より選択される化合物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−（４−メチル−チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
１−シクロペンチル−７−メトキシ−３−ｍ−トリル−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
トランス−４−［３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−シクロヘキサン−カルボン酸又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｒ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（（Ｓ）−１−メタンスルホニル−ピロリジン−３−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
３−（３−クロロ−フェニル）−１−（１−エタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−１Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−２，４−ジオン又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｎ−｛４−［（Ｓ）−３−（３−クロロ−フェニル）−７−メトキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［５，４−ｃ］キノリン−１−イル］−トランス−シクロヘキシル｝−メタンスルホンアミド又は医薬的に許容可能なその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な担体、希釈剤、又は賦形剤を含む、医薬組成物。