【手続補正書】
【提出日】平成26年6月3日(2014.6.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ウイルス感染の処置または予防における抗ウイルス薬として使用するための、式（Ｉ）：
【化５】
2013528640.tif 000001
［式中、Ｊは
【化６】
2013528640.tif 000002
を表し、
ＱはＮまたは−ＣＨ−であり；
ＸはＯまたはＯ−ＣＨ2−であり；
Ｙは−ＣＨ＝またはＮであり；
ＺはＯ，ＮＲ4，−ＣＲ4a＝Ｎ−または−Ｎ＝ＣＲ4a−であり、この後者の２つの基はそれらが結合している原子と一緒に６員環を形成し；
Ｒ1はそれぞれ場合によりヒドロキシル基で置換された分枝もしくは非分枝のＣ1-6アルキルまたはＣ3-6シクロアルキルであり；
Ｒ2aはＨ、ハロ、飽和もしくは不飽和の分枝もしくは非分枝Ｃ1-8アルキレン鎖であり、ここで１もしくは複数の炭素が、場合により−Ｏ−，−Ｎ−および／またはＳ（Ｏ）mから独立して選択されるヘテロ原子（１もしくは複数）により置換され、そして該鎖は場合により１もしくは複数の（例えば１〜６個の）ハロゲン原子により置換され；
Ｒ2bはＨ、ハロ、Ｃ1-6アルコキシまたは場合によりＯＨで置換されたＣ1-6アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3はそれぞれ独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン；Ｃ1-4ハロアルキル、Ｏ（Ｃ1-4アルキル），Ｏ（Ｃ1-4ハロアルキル）、ＣＮ、ＳＯ2Ｒ5、Ｃ（Ｏ）ＯＲ6を表すが、但しＲ2およびＲ3は両方がＨを同時に表さないか、あるいは
Ｒ2およびＲ3はそれらが結合している炭素と一緒に６員の芳香族環、または窒素原子を含んでなるヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒ4はＨ、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-5アルケニル、Ｃ2-5アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルケニル、Ｃ6アリール、５もしくは６員のヘテロアリールまたは５もしくは６員の複素環式基を表し、ここで該アリール、ヘテロアリールまたは複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル，アミノ，Ｃ1-4モノまたはジ−アルキルアミノ、Ｃ1-4モノまたはジ−アシルアミノ、Ｓ（Ｏ）qＣ1-6アルキル，Ｃ0-6アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1-6アルキルまたはＣ0-6アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1-6ヘテロアルキルから選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ4aはＨまたはＣ1-3アルキルであり；
Ｒ5はＨまたはＣ1-4アルキルであり；
Ｒ6 はＨまたはＣ1-4アルキルであり；
ｍは０，１または２であり；
ｑは０，１また２である］
の化合物、またはそのすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの製薬学的に許容され得る塩、
を含んで成る医薬組成物。
【請求項２】
局所投与により処置するための請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
吸入治療により肺へ局所投与するための請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｚが−Ｎ＝ＣＲ4a−を表す請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
ＺがＮＨを表す請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
ＺがＯを表す請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
ＪがＲ2aおよびＲ2bで置換されたフェニルを表す請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
ＪがＲ2aおよびＲ2bで置換されたピリジニルを表すか、ＪがＲ2aで置換されたチエニルを表す、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＩ）
【化７】
2013528640.tif 000003
［式中、Ｒ1，Ｒ2，Ｒ2a，Ｒ3およびＸは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定義した通りであり、そしてＺはＮＨを表す］
の化合物であるか、
式（ＩＩＩａ）：
【化８】
2013528640.tif 000004
［式中、Ｒ1，Ｒ2，Ｒ2a，Ｒ3，Ｒ4aおよびＸは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定義した通りである］
の化合物である、
請求項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
Ｒ1がｔｅｒｔ−ブチルを表すか、Ｒ1がそれぞれヒドロキシル基で置換された分枝もしくは非分枝のＣ1-6アルキルまたはＣ3-6シクロアルキルを表す、請求項１ないし９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ2aがメチルかメトキシを表し、Ｒ2aが場合によりパラ位である、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ2aがＯＨで置換されたＣ1-6アルキルを表し、Ｒ2aが場合によりパラ位である、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ2aが−ＣＨ2ＯＨを表し、Ｒ2aが場合によりパラ位である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
ＸがＯを表す請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｘが−ＯＣＨ2−を表す請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合しているフェニル環と一緒にナフチル環を形成する、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（８−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イルオキシ）キノリン−５−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（１−エチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（１−イソプロピル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロ４−（（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）フェニル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（８−（（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）キノリン−５−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（８−オキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−６−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−（ヒドロキシメチル）−３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２，３−ジクロロ４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）フェニル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（４−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−５−（３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−シクロプロピル−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（１−メチルシクロプロピル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イルウレア；
１−（３−イソプロピル−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−（メチルスルホニル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（（３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）ウレア
；およびそれらすべての立体異性体、互変異性体および同位体誘導体を含むそれらの任意の１つの製薬学的に許容され得る塩から選択される化合物を含んで成る、請求項１に記載の組成物。
【請求項１８】
ウイルス感染が、インフルエンザウイルス、ライノウイルスまたはＲＳＶによる感染である、請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の組成物。