【手続補正書】
【提出日】平成24年8月15日(2012.8.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式１
【化１】
2012500249.tif 000001
（上記式中、
Ｒは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ａは、ＣＯ（ＣＨ２）ｎまたはＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎを表し、ｎ＝２、３、４または５であり、
Ｒ１＝ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたは（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３Ｒ４であって、ｍ＝２、３、４または５であり、
Ｒ３＝ＨまたはＣ１−４アルキルであり、
Ｒ４＝Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたは（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ５Ｒ６であって、ｐ＝２、３、４または５であり、
Ｒ５＝ＨまたはＣ１−４アルキルであり、および
Ｒ６＝Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは（ＣＨ２）ｑ−ＮＨ２であって、ｑ＝２、３、４または５である）
の化合物、
またはその薬学上許容可能な塩、
（但し、Ａ＝ＣＯ（ＣＨ２）２であって、Ｒ１＝Ｒ２＝Ｈである化合物を除く）。
【請求項２】
Ｒ＝Ｈである、請求項１に記載の一般式１の化合物。
【請求項３】
Ｒ＝ＨおよびＡ＝ＣＯ（ＣＨ２）ｎであって、ｎ＝２、３または４であるとき、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨとはならない、請求項１または２に記載の一般式１の化合物。
【請求項４】
ｍ＝３または４、ｐ＝３または４であり、ｑ＝３である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の一般式１の化合物。
【請求項５】
下記の化合物から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式１の化合物、およびそれらの無機または有機酸付加塩：
化合物１：  ３−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物２：  ４−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物３：  ３−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物４：  ４−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物５：  ３−ジメチルアミノ−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物６：  ４−ジメチルアミノ−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物７：  ５−ジメチルアミノペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物８：  ３−（２−ジエチルアミノエチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物９：  ４−（２−ジエチルアミノエチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物１０：  ３−（２−ジエチルアミノプロピルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物１１：  ４−（２−ジエチルアミノプロピルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物１２：  ３−（２−アミノエチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物１３：  ３−（３−アミノプロピルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物１４：  ３−（４−アミノブチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物１５：  ４−（３−アミノプロピルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物１６：  ４−（４−アミノブチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物１７：  ５−（４−アミノブチルアミノ）ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物１８：  ３−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物１９：  ３−｛３−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］−プロピルアミノ｝−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物２０：  ３−｛４−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］−ブチルアミノ｝−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物２１：  ４−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物２２：  ４−｛３−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］−プロピルアミノ｝−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物２３：  ４−｛４−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］−ブチルアミノ｝−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物２４：  ５−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物２５：  ５−｛３−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］−プロピルアミノ｝ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物２６：  ５−｛４−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］−ブチルアミノ｝ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物２７：  ３−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物２８：  ３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物２９：  ３−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物３０：  ３−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物３１：  ４−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物３２：  ４−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物３３：  ４−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物３４：  ４−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物３５：  ５−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピルアミノ］ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物３６：  ５−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物３７：  ５−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物３８：  ５−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物３９：  １−（４−アミノブチル）−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４０：  １−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４１：  １−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４２：  １−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４３：  １−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４４：  １−｛２−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピルアミノ］−エチル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４５：  １−｛２−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−エチル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４６：  １−｛４−［４−（４−アミノブチルアミノ）−ブチルアミノ］−ブチル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４７：  １−｛３−［３−（３−アミノプロピルアミノ）−プロピルアミノ］−プロピル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４８：  １−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物４９：  １−［２−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝−エチル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物５０：  １−［３−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝−プロピル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物５５：  ５−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］ペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物５６：  ４−アミノ−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−ブチルアミド、
化合物５７：  ５−アミノペンタン酸Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−アミド、
化合物５８：  ３−（５−アミノペンチルアミノ）−Ｎ−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−プロピオンアミド、
化合物６４：  １−［４−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝−ブチル］−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物６５：  １−（５−｛３−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−プロピルアミノ｝−ペンチル）−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物６６：  １−｛３−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピルアミノ］−プロピル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物６７：  １−｛４−［３−（４−アミノブチルアミノ）−プロピルアミノ］−ブチル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素、
化合物６８：  １−｛４−［４−（３−アミノプロピルアミノ）−ブチルアミノ］−ブチル｝−３−［９−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメトキシフェニル）−８−オキソ−５，５ａ，６，８，８ａ，９−ヘキサヒドロフロ［３’，４’：６，７］ナフト［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル］−尿素。
【請求項６】
化合物１４〜５０および６４〜６８から選択される、請求項５に記載の一般式１の化合物、および無機または有機酸とのそれらの付加塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式１の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の少なくとも１種類の一般式１の化合物、および経口または非経口投与に適する賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項９】
癌治療、特に黒色腫、結腸直腸癌、肺癌、前立腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮癌、食道癌、胃癌、膵臓癌、肝臓癌、卵巣癌、白血病、特にリンパ腫および骨髄腫、ＥＮＴ癌および脳癌のような液性腫瘍および固形腫瘍の抗癌治療のための、請求項７または８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
黒色腫、結腸直腸癌、肺癌、前立腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮癌、食道癌、胃癌、膵臓癌、肝臓癌、卵巣癌、白血病、特にリンパ腫および骨髄腫、ＥＮＴ癌および脳癌のような液性腫瘍および固形腫瘍の抗癌治療を目的とする薬を調製するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の一般式１の化合物の使用。
【請求項１１】
一般式１の化合物を、特に通常の療法に耐性の腫瘍を治療する目的での治療効果を増加させるために、特に白金誘導体、タキサン類、ビンカ類、または５−ＦＵを用いる細胞傷害性または細胞増殖抑制性であることがある他の抗癌治療と組み合わせて用いる、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の式１（式中、Ａ＝ＣＯ（ＣＨ２）ｎおよびＲ＝Ｈであり、ｎは請求項１で定義した通りである）の化合物の製造方法であって、下記の
（ａ）  下式３
【化２】
2012500249.tif 000002
の化合物と式Ｒａ−ＣＮ（前記式中、Ｒａ＝−（ＣＨ２）ｎ−Ｘまたは−ＣＨ＝ＣＨ２であり、ｎは３、４または５を表し、Ｘは塩素原子のようなハロゲン原子を表す）のニトリルとの間のリッター反応を行って、下式４
【化３】
2012500249.tif 000003
の化合物を得て、
（ｂ）  式ＨＮＲ１Ｒ２ａ
（上記式中、
Ｒ１は、請求項１で定義した通りであり、
Ｒ２ａ＝Ｃ１−４アルキル、アミン保護基、または（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３ａＲ４ａであって、ｍは請求項１で定義した通りであり、  
Ｒ３ａ＝Ｃ１−４アルキルまたはアミン保護基であり、
Ｒ４ａ＝Ｃ１−４アルキル、アミン保護基または（ＣＨ２）ｐ−ＮＲ５ａＲ６ａであって、ｐは請求項１で定義した通りであり、
Ｒ５ａ＝Ｃ１−４アルキルまたはアミン保護基であり、
Ｒ６ａ＝Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミン保護基、または（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ７ａＲ８ａであって、ｑは請求項１で定義した通りであり、
Ｒ７ａ＝Ｈまたはアミン保護基であり、
Ｒ８ａ＝アミン保護基である）
の保護された形態のアミンと、
前段階で得られた式４の化合物との間でアルキル化反応を行い、下式５
【化４】
2012500249.tif 000004
（上記式中、Ｒ２ａは、上記で定義した通りであり、Ｒ１およびｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｃ）  場合によってはアミン保護基で保護されているアミン官能基を脱保護して、下式５ａ
【化５】
2012500249.tif 000005
（上記式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｄ）  前段階から得られた化合物を反応混合物から分離する
連続段階を含んでなる、方法。
【請求項１３】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の式１（式中、Ａ＝ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎであって、ｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物の製造方法であって、下記の
（ａ）  下式８
【化６】
2012500249.tif 000006
（上記式中、Ｒは、請求項１で定義した通りであり、Ｙは、ベンジルオキシカルボニルのようなヒドロキシル保護基である）の化合物と、
式Ｏ＝Ｃ＝Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ（前記式中、ｎは、請求項１で定義した通りであり、Ｘは、塩素原子のようなハロゲン原子である）のイソシアネートとを反応させて、下式９
【化７】
2012500249.tif 000007
の化合物を得て、
（ｂ）  請求項１２で定義した通りの式ＨＮＲ１Ｒ２ａの保護された形態でのアミンと、
前段階で得られた式９の化合物との間でアルキル化反応を行い、下式１０ａ
【化８】
2012500249.tif 000008
（上記式中、Ｙは、上記で定義した通りであり、Ｒ２ａは、請求項１２で定義した通りであり、Ｒ１およびｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｃ）  フェノール官能基を脱保護し、場合によっては、前段階で得られた式１０ａの化合物におけるアミン保護基で保護されているアミン官能基を脱保護して、下式１０ｂ
【化９】
2012500249.tif 000009
（上記式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２およびｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｄ）  前段階で得られた化合物を反応混合物から分離する
連続段階を含んでなる、方法。
【請求項１４】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の式１（式中、Ａ＝ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｎであって、ｎは請求項１で定義した通りである）の化合物の製造方法であって、下記の
（ａ）  請求項１３に記載の式８の化合物と、ホスゲンまたはトリホスゲンとを反応させて、中間体の活性化カルボニル化化合物を得て、
（ｂ）  式Ｈ２Ｎ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１ａＲ２ａ（前記式中、Ｒ１ａは、水素原子、Ｃ１−４アルキル、またはアミン保護基を表し、Ｒ２ａは、請求項１２で定義した通りであり、但し、Ｒ２ａ＝Ｃ１−４アルキルまたは（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３ａＲ４ａであるときには、Ｒ１ａはＨとはならない）の保護された形態でのアミンと、
前段階で得られた中間体の活性化カルボニル化化合物との間でアルキル化反応を行い、下式１０ｃ
【化１０】
2012500249.tif 000010
（上記式中、Ｒおよびｎは、請求項１で定義した通りであり、Ｙは、請求項１３で定義した通りであり、Ｒ１ａおよびＲ２ａは、上記で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｃ）  フェノール官能基を脱保護し、場合によっては、前段階で得られた式１０ｃの化合物におけるアミン保護基で保護されているアミン官能基を脱保護して、請求項１３で定義した通りの式１０ｂの化合物を得て、
（ｄ）  前段階から得られた化合物を反応混合物から分離する
連続段階を含んでなる、方法。
【請求項１５】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の式１（式中、Ａ＝ＣＯ（ＣＨ２）ｎであって、ｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物の製造方法であって、下記の
（ａ）  下式６
【化１１】
2012500249.tif 000011
（上記式中、Ｒは、請求項１で定義した通りである）の化合物と、
下式１２
【化１２】
2012500249.tif 000012
（上記式中、Ｒ１ａは、請求項１４で定義した通りであり、Ｒ２ａは、請求項１２で定義した通りであり、但し、Ｒ２ａ＝Ｃ１−４アルキルまたは（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ３ａＲ４ａであり、ｎは、請求項１で定義した通りであるときには、Ｒ１ａはＨとはならない）の酸との間でペプチドカップリングを行い、
下式７ｂ
【化１３】
2012500249.tif 000013
（上記式中、Ｒ１ａおよびＲ２ａは、上記で定義した通りであり、Ｒおよびｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｂ）  場合によっては、アミン保護基で保護されているアミン官能基を脱保護して、下式７
【化１４】
2012500249.tif 000014
（上記式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２およびｎは、請求項１で定義した通りである）の化合物を得て、
（ｃ）  前段階で得られた化合物を反応混合物から分離する
連続段階を含んでなる、方法。