【手続補正書】
【提出日】平成24年7月25日(2012.7.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）の化合物
【化２３】
2012501327.tif 000001
［式中、
ｍは、１又は２であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｙは、Ｎ又はＣＲ１であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり、
Ｗは、Ｎ又はＣＲ５であり、
Ｒａは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される。］
から選択される化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３】
ｍが２である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項５】
ＲａがＨである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項６】
ＹがＣＲ１である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項６に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項８】
Ｒ１がＨである、請求項６に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項９】
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１１】
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されている、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈ、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１４】
ＺがＣＲ４である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１７】
Ｒ４が、Ｈ又はシアノである、請求項１４に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１８】
ＷがＣＲ５である、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項１９】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２０】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２１】
Ｒ５が、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−２−イルからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２２】
Ｒ５が、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される、請求項１８に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２３】
以下の式（Ｉａ）の化合物
【化２４】
2012501327.tif 000002
［式中、
ｍは、１又は２であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｙは、Ｎ又はＣＲ１であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり、
Ｗは、Ｎ又はＣＲ５であり、
Ｒ１は、Ｈであり、
Ｒ２は、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ又はシアノであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。］
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２４】
以下の式（Ｉａ）の化合物
【化２５】
2012501327.tif 000003
［式中、
ｍは、１又は２であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｙは、Ｎ又はＣＲ１であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり、
Ｗは、Ｎ又はＣＲ５であり、
Ｒ１は、Ｈであり、
Ｒ２は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ又はシアノであり、
Ｒ５は、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。］
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２５】
以下の式（Ｉｊ）の化合物
【化２６】
2012501327.tif 000004
［式中、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される。］
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２６】
以下の式（Ｉｊ）の化合物
【化２７】
2012501327.tif 000005
［式中、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１は、Ｈ又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２は、Ｈ、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−２−イルからなる群から選択される。］
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２７】
以下の式（Ｉｍ）の化合物
【化２８】
2012501327.tif 000006
［式中、
Ｒ２は、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。］
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２８】
以下の式（Ｉｍ）の化合物
【化２９】
2012501327.tif 000007
［式中、
Ｒ２は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。］
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２９】
以下の化合物：
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−ブロモ−７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−シクロプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−ヨード−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−シクロブチル−７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロヘキシルベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；及び
２−（６−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）酢酸
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３０】
以下の化合物：
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−カルバモイル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロヘキシルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（フルオロメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−（フルオロメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−メトキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−メトキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロペンチルベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３，４−ジエトキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−クロロ−４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−クロロ−４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−８−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−８−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−９−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（２−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（３，４−ジエトキシベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；及び
２−（２−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸
から選択される、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３１】
前記化合物のＣ（１）環炭素の立体化学構造がＲである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３２】
前記化合物のＣ（１）環炭素の立体化学構造がＳである、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３３】
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３４】
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３５】
（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３６】
（Ｓ）−２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３７】
（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３８】
（Ｓ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項３９】
（Ｒ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４０】
（Ｓ）−２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４１】
（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４２】
（Ｓ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４３】
（Ｒ）−２−（７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４４】
（Ｓ）−２−（７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸である、請求項１に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物。
【請求項４５】
請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４６】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体関連障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項４７】
個体におけるＳ１Ｐ１受容体関連障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択される組成物。
【請求項４８】
個体における障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択される組成物。
【請求項４９】
個体におけるリンパ球により媒介される疾患又は障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項５０】
個体における自己免疫疾患又は障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項５１】
個体における炎症性疾患又は障害を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項５２】
個体における細菌もしくはウイルスの感染又は疾患を治療するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物、あるいは請求項４５に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項５３】
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項５４】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項５５】
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項５６】
リンパ球により媒介される疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項５７】
自己免疫疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項５８】
炎症性疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項５９】
細菌もしくはウイルスの感染又は疾患の治療用の薬剤の製造における請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物の使用。
【請求項６０】
療法によるヒト又は動物の身体の治療において使用するための組成物であって、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物を含む、組成物。
【請求項６１】
請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物、その薬学的に許容され得る塩、前記化合物の溶媒和物もしくは水和物、又は前記塩の溶媒和物もしくは水和物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、組成物を調製するための方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
一実施形態において、本発明は、Ｓ１Ｐ３受容体に対するよりも選択性を有する、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストである化合物を包含する。Ｓ１Ｐ１受容体は徐脈に直接的に関連付けられたが、Ｓ１Ｐ１受容体はそうでなかった（Ｓａｎｎａら、Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．、２７９巻、１３８３９〜１３８４８頁、２００４年）。少なくともＳ１Ｐ３受容体に対するよりも選択的なＳ１Ｐ１受容体アゴニストは、より高用量での投与でより良好な忍容性をもたらし、ひいては療法としての有効性を改善する治療ウインドウの増大により、現行の療法に勝る利点を有する。本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストであり、徐脈に対する活性を全く又は実質的に示さない化合物を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
以下の式（Ｉ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される化合物。
【化２３】
2012501327.tif 000008
［式中、
ｍは、１又は２であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｙは、Ｎ又はＣＲ１であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり、
Ｗは、Ｎ又はＣＲ５であり、
Ｒａは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群からそれぞれ独立に選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される。］
（項目２）
ｍが１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
ｍが２である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
ｎが１である、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
ＲａがＨである、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
ＹがＣＲ１である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１がＨである、項目６に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が、Ｈ、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、
前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されている、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択される、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ３が、Ｈ、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択される、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
ＺがＣＲ４である、項目１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４が、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４が、Ｈ又はシアノである、項目１４に記載の化合物。
（項目１８）
ＷがＣＲ５である、項目１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール及びヘテロシクリルからなる群から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５が、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−２−イルからなる群から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５が、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２３）
以下の式（Ｉａ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化２４】
2012501327.tif 000009
［式中、
ｍは、１又は２であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｙは、Ｎ又はＣＲ１であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり、
Ｗは、Ｎ又はＣＲ５であり、
Ｒ１は、Ｈであり、
Ｒ２は、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ又はシアノであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。］
（項目２４）
以下の式（Ｉａ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化２５】
2012501327.tif 000010
［式中、
ｍは、１又は２であり、
ｎは、１又は２であり、
Ｙは、Ｎ又はＣＲ１であり、
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり、
Ｗは、Ｎ又はＣＲ５であり、
Ｒ１は、Ｈであり、
Ｒ２は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ又はシアノであり、
Ｒ５は、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。］
（項目２５）
以下の式（Ｉｊ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化２６】
2012501327.tif 000011
［式中、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、カルボキサミド、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びハロゲンからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、１つのＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基でそれぞれ場合によって置換されており、
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル及びＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ハロゲン及びヘテロアリールからなる群から選択される。］
（項目２６）
以下の式（Ｉｊ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化２７】
2012501327.tif 000012
［式中、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１は、Ｈ又はトリフルオロメチルであり、
Ｒ２は、Ｈ、クロロ、シアノ、エトキシ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、クロロ、カルボキサミド、シアノ、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルオキシ、シクロペンチル、シクロプロピルメトキシ、１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ、エトキシ、フルオロメトキシ、イソブチル、イソプロポキシ、メトキシ及びメチルスルホニルからなる群から選択され、
Ｒ４は、Ｈ、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、エチル、フルオロ、ヨード、メチル、メチルスルホニル及びピリジン−２−イルからなる群から選択される。］
（項目２７）
以下の式（Ｉｍ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化２８】
2012501327.tif 000013
［式中、
Ｒ２は、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ及びＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル及びＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。］
（項目２８）
以下の式（Ｉｍ）の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化２９】
2012501327.tif 000014
［式中、
Ｒ２は、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、シクロヘキシル、シクロペンチル、イソブチル及びイソプロポキシからなる群から選択され、
Ｒ５は、Ｈ、ブロモ、クロロ、シクロブチル、シクロプロピル、フルオロ、ヨード及びメチルからなる群から選択される。］
（項目２９）
以下の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソブチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−ブロモ−７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−シクロプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−ヨード−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−シクロブチル−７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロヘキシルベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；及び
２−（６−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］ピロロ［１，２−ａ］イミダゾール−３−イル）酢酸。
（項目３０）
以下の化合物並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物及び水和物から選択される、項目１に記載の化合物。
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−（ピリジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−カルバモイル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロヘキシルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（メチルスルホニル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（シクロペンチルオキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−（フルオロメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（４−（フルオロメトキシ）−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−メトキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−メトキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−９−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−シクロペンチルベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３，４−ジエトキシベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−クロロ−４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−クロロ−４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−８−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（９−クロロ−７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−８−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（７−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−９−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸；
２−（２−（３−シアノ−４−イソプロポキシベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（３，４−ジエトキシベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；
２−（２−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸；及び
２−（２−（３−シアノ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンジルオキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピリド［１，２−ａ］インドール−９−イル）酢酸。
（項目３１）
前記化合物のＣ（１）環炭素の立体化学構造がＲである、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
前記化合物のＣ（１）環炭素の立体化学構造がＳである、項目１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目３４）
個体におけるＳ１Ｐ１受容体関連障害を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
（項目３５）
個体におけるＳ１Ｐ１受容体関連障害を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択される方法。
（項目３６）
個体における障害を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含み、前記障害が乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択される方法。
（項目３７）
個体におけるリンパ球により媒介される疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
（項目３８）
個体における自己免疫疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
（項目３９）
個体における炎症性疾患又は障害を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
（項目４０）
個体における細菌又はウイルスの感染又は疾患を治療する方法であって、治療上有効な量の項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物又は項目３３に記載の医薬組成物をそれを必要とする前記個体に投与することを含む方法。
（項目４１）
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４２）
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４３）
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４４）
リンパ球により媒介される疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４５）
自己免疫疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４６）
炎症性疾患又は障害の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
細菌又はウイルスの感染又は疾患の治療用の薬剤の製造における項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
療法によってヒト又は動物の身体を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｓ１Ｐ１受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、高血圧性腎症、糸球体硬化症、心筋虚血再灌流障害及びざ瘡からなる群から選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病及びざ瘡からなる群から選択されるＳ１Ｐ１受容体関連障害を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
リンパ球により媒介される疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
自己免疫疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
炎症性疾患又は障害を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
細菌又はウイルスの感染又は疾患を治療するための方法において使用するための、項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
項目１から３２のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、組成物を調製するための方法。