【手続補正書】
【提出日】平成23年12月16日(2011.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Iの化合物
【化１】
2011506578.tif 000001
(式中、Yは、-CHRay-、-CHRay-CHRby-、-CRay=CRby-、-C≡C-、-CHRay-CHRby-CHRcy-、-CHRay-CRby=CRcy-および-CHRay-C≡C-から選択され、
各Ray、RbyおよびRcyは、独立に、水素、置換または非置換C1〜C12アルキル、置換または非置換C2〜C12アルケニルおよび置換または非置換C2〜C12アルキニルから選択され、
各R1、R2、R3、R4およびR5は、独立に、水素、置換または非置換C1〜C12アルキル、置換または非置換C2〜C12アルケニルおよび置換または非置換C2〜C12アルキニルから選択され、
R6は、NR8R9およびOR10から選択され、
Wは、OおよびNR7から選択され、
R7は、水素、CORa、COORa、置換または非置換C1〜C12アルキル、置換または非置換C2〜C12アルケニルおよび置換または非置換C2〜C12アルキニルから選択され、あるいはR7およびR5は、それらが結合している対応するN原子およびC原子と一緒になって、置換または非置換複素環式基を形成することができ、
R8は、水素、CORa、COORa、置換または非置換C2〜C12アルケニル、置換または非置換C2〜C12アルキニルおよび置換または非置換C4〜C12アルケニニルから選択され、
R10は、水素、置換または非置換C2〜C12アルケニルおよび置換または非置換C2〜C12アルキニルから選択され、
各点線は、1つまたは複数の追加の結合が存在するという条件で任意選択の追加の結合を表すが、R1およびR2が結合しているC原子間に三重結合が存在する場合、R1およびR2は存在せず、R3およびR4が結合しているC原子間に三重結合が存在する場合、R3およびR4は存在せず、
R9は、水素、CORa、COORa、置換または非置換C2〜C12アルケニル、置換または非置換C2〜C12アルキニルおよび置換または非置換C4〜C12アルケニニルから選択され、
各R11、R12、R13、R14およびR15は、独立に、水素、ハロゲン、ORa、CORa、COORa、OCORa、OCOORa、OCONRaRb、CONRaRb、OS(O)Ra、OSO2Ra、OP(O)(Ra)ORb、OSiRaRbRc、NRaRb、NRaCORb、NRaCONRaRb、NRaS(O)Rb、NRaSO2Rb、NRaC(=NRa)NRaRb、SRa、S(O)Ra、SO2Ra、S(O)NRaRb、SO2NRaRb、S(O)ORa、SO2ORa、置換または非置換C1〜C12アルキル、置換または非置換C2〜C12アルケニルおよび置換または非置換C2〜C12アルキニルから選択され、
各Ra、RbおよびRcは、独立に、水素、置換または非置換C1〜C12アルキル、置換または非置換C2〜C12アルケニル、置換または非置換C2〜C12アルキニル、置換または非置換アリールおよび置換または非置換複素環式基から選択される)、または
薬学的に許容できるその塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２】
R1、R2、R3およびR4が、独立に、水素および置換または非置換C1〜C6アルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1、R2、R3およびR4が水素である、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R11、R14およびR15が水素である、請求項1から3のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Yが、-CHRay-、-CRay=CRby-および-CHRay-CRby=CRcy-から選択され、Ray、RbyおよびRcyが、独立に、水素および置換または非置換C1〜C6アルキルから選択される、請求項1から4のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ray、RbyおよびRcyが、独立に、水素およびメチルから選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
R12、R13が、独立に、水素、ORa、OCORaおよびOSiRaRbRcから選択され、Ra、RbおよびRcが、独立に、水素および置換または非置換C1〜C6アルキルから選択される、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R12が、水素およびORaから選択される、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R13が、水素、ORaおよびOSiRaRbRcから選択される、請求項7または8に記載の化合物。
【請求項１０】
Ra、RbおよびRcが、独立に、水素、置換または非置換メチル、置換または非置換エチル、置換または非置換プロピル、置換または非置換イソプロピル、置換または非置換tert-ブチルから選択される、請求項7から9のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R5が、水素および置換または非置換C1〜C6アルキルから選択される、請求項1から10のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
R5が、メチル、イソプロピルおよびtert-ブチルから選択される、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
WがNR7であり、R7が請求項1に記載の通りである、請求項1から12のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
R7が水素である、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
WがNR7であり、R7およびR5が、それらが結合している対応するN原子およびC原子と一緒になって、置換または非置換ピロリジン基を形成する、請求項1から10のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
R6がNR8R9であり、R8が水素であり、R9が水素、置換または非置換C2〜C12アルケニル、置換または非置換C2〜C12アルキニルおよび置換または非置換C4〜C12アルケニニルから選択される、請求項1から15のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
R9が、1つまたは複数の位置においてハロゲン、OR'、=O、OCOR'、OCONHR'、OCONR'R'、CONHR'、CONR'R'および保護OHで置換されている置換C2〜C12アルケニルであり、R'基のそれぞれが、独立に、水素、置換または非置換C1〜C12アルキル、置換または非置換C2〜C12アルケニル、置換または非置換C2〜C12アルキニルおよび置換または非置換アリールから選択される、請求項16に記載の化合物。
【請求項１８】
R1およびR2が結合しているC原子間に1つの追加の結合が存在し、R3およびR4が結合しているC原子間に別の追加の結合が存在する、請求項1から17のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
以下の式
【化２Ａ】
2011506578.tif 000002
【化２Ｂ】
2011506578.tif 000003
【化２Ｃ】
2011506578.tif 000004
を有する、請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、互変異性体、もしくは立体異性体。
【請求項２０】
請求項1から19のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩、互変異性体、もしくは立体異性体および薬学的に許容できる希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項1から19のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩、互変異性体、もしくは立体異性体を含む、癌を治療する医薬品として使用するための薬剤。
【請求項２２】
癌の治療における使用のための、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
フラグメントCおよびD
【化３】
2011506578.tif 000005
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R13、R14、R15、YおよびWは、望ましい基または必要に応じた適切な保護基であり、LおよびMは、適切な反応基または脱離基である)
をカップリングすることを含む、式Iの化合物
【化４】
2011506578.tif 000006
(式中、Y、W、ならびにR1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R13、R14およびR15は、請求項1から19のいずれかに記載したとおりである)
を調製するための方法。
【請求項２４】
前記式Iの化合物が、請求項１９に記載したいずれかの化合物である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
フラグメントAおよびB
【化５】
2011506578.tif 000007
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R13、R14、R15、およびYは、望ましい基または必要に応じた適切な保護基であり、JおよびKは、適切な反応基または脱離基である)
をカップリングすることを含む、式Iの化合物
【化６】
2011506578.tif 000008
(式中、Y、W、ならびにR1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R13、R14およびR15は、請求項1から19のいずれかに記載したとおりである)
を調製するための方法。
【請求項２６】
前記式Iの化合物が、請求項１９に記載したいずれかの化合物である、請求項２５に記載の方法。