【手続補正書】
【提出日】平成24年8月20日(2012.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012504126.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
ｎは０、１、２、または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシおよび−ＮＨＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ２は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、ここでアルケニル、アルキル、およびシクロアルキルは各々、適宜、１、２、３、または４つのハロ基で置換されてもよく；
Ｒ３は、水素、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、ヒドロキシ、および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルオキシから選択され；
各Ｒ４は独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、単環式ヘテロ環、ヒドロキシ、およびフェニルから選択され；ここで単環式ヘテロ環およびフェニルは各々、アルコキシ、アルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、１、２、３、４、または５つの置換基で適宜置換されてもよく；
Ｒ５は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、およびジアルキルアミノから選択される１つの基で適宜置換されてもよく；
Ｒ６は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲａＲｂから選択され；ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、およびハロアルコキシから選択される１つの基で適宜置換されてもよく；
ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
ＲｃおよびＲｄは各々独立して、水素およびアルキルから選択され；
ＱはＣ４〜８飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの基で適宜置換されてもよく、また、アルキルおよびハロアルキル基は適宜、それらが結合する炭素原子と３〜７員環を形成することができ；並びに
Ｚは、ＣＨ２、Ｏ、およびＮＲｚから選択され；ここでＲｚは、水素およびアルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が−ＮＨＳＯ２Ｒ６である、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ｎが、０、１、または２である、請求項２の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｑが、Ｃ４〜８飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は２つのアルキル基で適宜置換されてもよく、またアルキル基は適宜それらが結合する炭素原子と３員環を形成してもよい、請求項３の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ３が、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシ、および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルオキシから選択される、請求項４の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、アルケニル、アルキル、および無置換シクロアルキルから選択され、ここでアルキルは適宜、２つのハロ基で置換されてもよい、請求項５の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ５が、アルキルおよびヘテロサイクリルから選択される、請求項６の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が−ＮＨＳＯ２Ｒ６であり；
Ｒ２が、アルケニル、アルキル、および無置換シクロアルキルから選択され、ここでアルキルは適宜、２つのハロ基で置換されてもよく；並びに
Ｒ５が、アルキルおよびヘテロサイクリルから選択される、
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
ｎが、０、１、または２であり；
Ｒ１が−ＮＨＳＯ２Ｒ６であり；ここでＲ６はシクロアルキルであり；
Ｒ２が、アルケニル、アルキル、および無置換シクロアルキルから選択され、ここでアルキルは適宜、２つのハロ基で置換されてもよく；
Ｒ３が、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシ、または（ＮＲｃＲｄ）カルボニルオキシであり；
各Ｒ４が、アルコキシ、ジアルキルアミノ、およびハロから選択され；
Ｒ５が、アルキルおよびヘテロサイクリルから選択され；並びに
Ｑが、Ｃ４〜８飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は２つのアルキル基で適宜置換されてもよく、またアルキル基は適宜それらが結合する炭素原子と３員環を形成してもよい、
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＩＩ）：
【化２】
2012504126.tif 000002
（ＩＩ）
［式中、
ｎは、０、１、２、または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシおよび−ＮＨＳＯ２Ｒ６から選択され；
Ｒ２は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、ここでアルケニル、アルキル、およびシクロアルキルは各々、適宜、１、２、３、または４つのハロ基で置換されてもよく；
Ｒ３は、水素、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホキシル、およびヒドロキシから選択され；
各Ｒ４は独立して、アルコキシ、アルキル、シアノ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、単環式ヘテロ環、ヒドロキシ、およびフェニルから選択され；ここで単環式ヘテロ環およびフェニルは各々、アルコキシ、アルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、１、２、３、４、または５つの置換基で適宜置換されてもよく；
Ｒ５は、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され、ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、およびジアルキルアミノから選択される１つの基で適宜置換されてもよく；
Ｒ６は、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲａＲｂから選択され、ここでアルキルおよびシクロアルキルは各々、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、シアノ、シアノアルキル、およびハロアルコキシから選択される１つの基で適宜置換されてもよく；
ＲａおよびＲｂは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択され；
ＱはＣ４〜８飽和または不飽和鎖であり、ここで鎖は、アルキル、ハロ、およびハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４つの基で適宜置換されてもよく、また、アルキルおよびハロアルキル基は適宜、それらが結合する炭素原子と３〜７員環を形成することができ；並びに
Ｚは、ＣＨ２、Ｏ、およびＮＲｚから選択され、ここでＲｚは水素およびアルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
以下：
【化３】
2012504126.tif 000003
【化４】
2012504126.tif 000004
【化５】
2012504126.tif 000005
【化６】
2012504126.tif 000006
【化７】
2012504126.tif 000007
【化８】
2012504126.tif 000008
【化９】
2012504126.tif 000009
【化１０】
2012504126.tif 000010
【化１１】
2012504126.tif 000011
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１３】
抗ＨＣＶ活性を有する、少なくとも１つの別の化合物をさらに含む、請求項１２の組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１３の組成物。
【請求項１５】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項１４の組成物。
【請求項１６】
少なくとも１つの別の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１３の組成物。
【請求項１７】
少なくとも１つの別の化合物が、ＨＣＶ感染の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー（HCV entry）、ＨＣＶアセンブリ(HCV assembly)、ＨＣＶイグレス(HCV egress)、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１３の組成物。
【請求項１８】
ＨＣＶ感染の治療剤の製造における、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１９】
抗ＨＣＶ活性を有する、少なくとも１つの別の化合物を、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩の前に、後に、または同時に投与することをさらなる特徴とする、請求項１８の使用。
【請求項２０】
少なくとも１つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１９の使用。
【請求項２１】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ２Ｂ、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ２Ａ、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項２０の使用。
【請求項２２】
少なくとも１つの別の化合物が、インターロイキン２、インターロイキン６、インターロイキン１２、１型ヘルパーＴ細胞応答の発生を増強する化合物、干渉ＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、イミキモド、リバビリン、イノシン５’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項１９の使用。
【請求項２３】
少なくとも１つの別の化合物が、ＨＣＶ感染の治療のために、ＨＣＶメタロプロテアーゼ、ＨＣＶセリンプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶエントリー（HCV entry）、ＨＣＶアセンブリ(HCV assembly)、ＨＣＶイグレス(HCV egress)、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびＩＭＰＤＨから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１９の使用。