【手続補正書】
【提出日】平成24年4月12日(2012.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011521911.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
ｍは、１、２、または３であり；
Ｒ1は、ヒドロキシおよび−ＮＨＳＯ2Ｒ6から選択され；その中で、Ｒ6は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲaＲbから選択され、該アルキル、該シクロアルキル、および該（シクロアルキル）アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルから選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ2は、水素、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その中で、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されていてもよく；
Ｒ3は、アルケニル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アリールアルキル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、（ヘテロサイクリル）アルキル、ヒドロキシアルキル、（ＮＲcＲd）アルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルアルキルから選択され；
Ｒ4は、フェニル、並びに、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な５または６員環から選択され；その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから独立して選択される、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基で適宜置換されていてもよいが；但し、Ｒ4が置換された６員環である場合、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび／またはパラ位になければならず；
Ｒ5は、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、および（ＮＲgＲh）カルボニルから選択され、その中で、該アリール；該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、および該アリールカルボニルのアリール部分；該ヘテロサイクリル；並びに該ヘテロサイクリルアルキルおよび該ヘテロサイクリルアルキルカルボニルのヘテロサイクリル部分は、各々、１〜６個のＲ7基で適宜置換されていてもよいが；但し、Ｒ5がヘテロサイクリルである場合、該ヘテロサイクリルは、
【化２】
2011521911.tif 000002
以外であり；
Ｒ7は各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、カルボキシ、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ，−ＮＲcＲd、（ＮＲcＲd）アルキル、（ＮＲcＲd）アルコキシ、（ＮＲeＲf）カルボニル、および（ＮＲeＲf）スルホニルから選択され；あるいは
２つの隣接Ｒ7基は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な４〜７員環を形成し、その中で、該環は、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの基で適宜置換されていてもよく；
ＲaおよびＲbは独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択されるか；あるいは、ＲaおよびＲbは、それらに結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員単環式ヘテロ環を形成し；
ＲcおよびＲdは独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、およびハロアルキルから選択され；
ＲeおよびＲfは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される１つまたは２つの置換基で適宜置換されていてもよく；並びに
ＲgおよびＲhは独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択されるか；あるいは、ＲgおよびＲhは、それらに結合する窒素原子と一緒になって、単環式ヘテロ環を形成し、その中で、該単環式ヘテロ環は、フェニル環に適宜縮合して、二環式構造を形成してもよく；該単環式ヘテロ環および該二環式構造は、アルコキシ、アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよい］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1が−ＮＨＳＯ2Ｒ6である、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ｍが、１または２であり；
Ｒ1が−ＮＨＳＯ2Ｒ6であり；その中で、Ｒ6は、アルキル、アリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、および−ＮＲaＲbから選択され、該アルキル、該シクロアルキル、および該（シクロアルキル）アルキルのシクロアルキル部分は、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、シクロアルケニル、（シクロアルキル）アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、および（ＮＲeＲf）カルボニルから選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ2が、アルケニル、アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その中で、該アルケニル、該アルキル、および該シクロアルキルは、ハロで適宜置換されていてもよく；
Ｒ3が、アルケニルおよびアルキルから選択され；
Ｒ4が、フェニル、並びに、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な５または６員環から選択され；その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルファニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから独立して選択される、１つ、２つ、３つ、または４つの置換基で適宜置換されていてもよいが；但し、Ｒ4が置換された６員環である場合、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび／またはパラ位になければならず；
Ｒ5が、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、および（ＮＲgＲh）カルボニルから選択され、その中で、該アリール；該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、および該アリールカルボニルのアリール部分；該ヘテロサイクリル；並びに該ヘテロサイクリルアルキルおよび該ヘテロサイクリルアルキルカルボニルのヘテロサイクリル部分は、各々、１〜６個のＲ7基で適宜置換されていてもよいが；但し、Ｒ5がヘテロサイクリルである場合、該ヘテロサイクリルは、
【化３】
2011521911.tif 000003
以外であり；
Ｒ7が各々独立して、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、カルボキシ、シアノ、シアノアルキル、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ，−ＮＲcＲd、（ＮＲcＲd）アルキル、（ＮＲcＲd）アルコキシ、（ＮＲeＲf）カルボニル、および（ＮＲeＲf）スルホニルから選択され；あるいは
２つの隣接Ｒ7基が、それらに結合する炭素原子と一緒になって、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な４〜７員環を形成し、その中で、該環は、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの基で適宜置換されていてもよく；
ＲaおよびＲbが独立して、水素、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルから選択されるか；あるいは、ＲaおよびＲbが、それらに結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員単環式ヘテロ環を形成し；
ＲcおよびＲdが独立して、水素、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリールアルキル、およびハロアルキルから選択され；
ＲeおよびＲfが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、およびヘテロサイクリルから選択され；その中で、該アリール、該アリールアルキルのアリール部分、および該ヘテロサイクリルは、アルコキシ、アルキル、およびハロから独立して選択される１つまたは２つの置換基で適宜置換されていてもよく；並びに
ＲgおよびＲhが独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルから選択されるか；あるいは、ＲgおよびＲhが、それらに結合する窒素原子と一緒になって、単環式ヘテロ環を形成し、その中で、該単環式ヘテロ環は、フェニル環に適宜縮合して、二環式構造を形成してもよく；該単環式ヘテロ環および該二環式構造は、アルコキシ、アルキル、ハロ、ハロアルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよい、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ6が無置換シクロアルキルである、請求項３の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
ｍが１であり；
Ｒ1が−ＮＨＳＯ2Ｒ6であり；その中で、Ｒ6は無置換シクロアルキルであり；
Ｒ2がアルケニルであり；
Ｒ3がアルキルであり；
Ｒ4が、フェニル、並びに、窒素、酸素、および硫黄から選択される、１つ、２つ、３つ、または４つのヘテロ原子を適宜含んでいてもよい部分的にまたは完全に不飽和な５または６員環から選択され；その中で、該環の各々は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよいが；但し、Ｒ4が置換された６員環である場合、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび／またはパラ位になければならず；
Ｒ5が、ヘテロサイクリルおよび（ＮＲgＲh）カルボニルから選択され、その中で、該ヘテロサイクリルは、１〜６個のＲ7基で適宜置換されていてもよいが；但し、Ｒ5は、
【化４】
2011521911.tif 000004
以外であり；
Ｒ7が各々独立して、アルコキシ、アリール、およびヘテロサイクリルから選択され；
ＲcおよびＲdが独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、およびアリールアルキルから選択され；
ＲeおよびＲfが独立して、水素、アルキル、アリール、およびアリールアルキルから選択され；並びに
ＲgおよびＲhが、それらに結合する窒素原子と一緒になって、フェニル環に縮合した単環式ヘテロ環を形成して、二環式構造を形成し；その中で、該二環式構造は、ハロ基で置換されている、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ4が、１つの窒素原子を含む６員不飽和環であり、その中で、該環は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよいが；但し、該環上のフルオロ以外のすべての置換基は、親分子部分への該環の結合点に対してメタおよび／またはパラ位になければならない、請求項５の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ4が、１つの窒素原子および１つの硫黄原子を含む５員不飽和環であり、その中で、該環は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲcＲd、（ＮＲeＲf）カルボニル、（ＮＲeＲf）スルホニル、およびオキソから独立して選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で適宜置換されていてもよい、請求項５の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
【化５−１】
2011521911.tif 000005
【化５−２】
2011521911.tif 000006
から選択される化合物。
【請求項９】
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１０】
抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１つの別の化合物をさらに含む、請求項９の組成物。
【請求項１１】
少なくとも１つの該別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項１０の組成物。
【請求項１２】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、およびリンパ芽球様インターフェロンτから選択される、請求項１１の組成物。
【請求項１３】
ＨＣＶ感染症を治療するための医薬の製造における、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩の、前、後、または同時に、抗ＨＣＶ活性を有する少なくとも１つの別の化合物をさらに投与することを特徴とする、請求項１３の使用。
【請求項１５】
少なくとも１つの該別の化合物がインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１４の使用。
【請求項１６】
該インターフェロンが、インターフェロンα２Ｂ、ペグ化インターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα２Ａ、およびリンパ芽球様インターフェロンτから選択される、請求項１５の使用。