【手続補正書】
【提出日】平成22年12月28日(2010.12.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１６】
2010514809.tif 000001
の、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩
としての、化合物であって、式（Ｉ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から
なる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ
１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２
）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１
３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ
）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレ
ン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選
択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および
必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）の化合物：
【化１７】
2010514809.tif 000002
である、請求項１に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から
なる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ
１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、
−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２
）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１
３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ
）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（
Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素
と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換
されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択
され；
各Ｒ９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン
鎖、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換
された直鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖、必要
に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直
鎖または分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレ
ン鎖および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選
択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖および
必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置
換基は、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１
０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ
１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ
）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択され；
Ｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−
ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１
２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１
２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２
）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１も
しくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは
２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されてお
り；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアル
キレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である
、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジ
ヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］ア
ゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−
ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７
，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］
チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，
６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ
［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ
［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、オキソ、チ
オキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−
Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０
、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−
Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−
Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−
Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ
６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−
Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたアリールであり、該置換基は
、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、オキソ、チオキソ、シ
アノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１
４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１
２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１
２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２
、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１
３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１
２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２
（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアル
キレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である
、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換された２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ
］［１，４］ジオキシニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９
−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ
（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択され；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたフェニルであり、該置換基は
、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１
３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−
Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ
１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ
（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−フェ
ニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、請求項５に記載の化
合物。
【請求項７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジ
ヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］ア
ゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−
ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７
，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］
チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，
６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ
［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ
［ｂ］ピリジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、オキソ、チ
オキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ
Ｒ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−
Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０
、１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−
Ｃ（ＮＲ１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−
Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−
Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ
６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここ
でｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２であ
る）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−
Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該置
換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、オキソ、チオキ
ソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル
アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ
−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−
ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）
ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１
２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアル
キレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である
、
請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、ベンゾオキサゾリル、ピリジル、イソキノリニル、ピリミジニル、２，３−ジ
ヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］ア
ゼピン−２（３Ｈ）−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−
ｄ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７
，８−テトラヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｂ］
チオフェニル、７’，８’−ジヒドロ−５’Ｈ−スピロ［［１，３］ジオキソラン−２，
６’−キノリン］−３’−イル、４ｂ，５，６，７，７ａ，８−ヘキサヒドロペンタレノ
［２，１−ｂ］ピリジニル、および６，７，８，９−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］ピ
リジニルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が、オキソ、チオキソ、
シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換され
たヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９
−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１０−ＯＲ８、−
Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｏ−Ｒ１０−Ｃ（ＮＲ
１１）Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６
）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ
９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７
、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）
ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上
の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、ピリジニル、ピリミジニル、イソキノリニル、キナゾリニル、フェナントリジ
ニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリダジニル、６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、および
フロ［３，２−ｃ］ピリジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル
、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−
ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｏ−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−Ｎ（Ｒ１
２）Ｒ１３、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）−Ｒ１４−ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１
２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２
）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２
（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１も
しくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは
２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されてお
り；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１１は、水素、アルキル、シアノ、ニトロまたは−ＯＲ８であり；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；
各Ｒ１３は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアル
キレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖である
、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルおよびベ
ンゾオキサゾリルからなる群より選択され、必要に応じて、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロ
アルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ
）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６
）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ
６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である
）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７
（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置
換されており；
Ｒ３は、イソキノリニル、キナゾリニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルから
なる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケ
ニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラ
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテ
ロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしく
は２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ
１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（
Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ
以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベン
ゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６−クロロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（ピロリジン−１−イルメチ
ル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−（イ
ソキノリン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
Ｎ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１−（６
，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ
−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（１−（４−（２−
（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフ
ェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置
換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキル、
アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換
されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２
、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１
２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（
Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ
１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ
１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、
１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もし
くは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換され
ており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
１−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロプロ
ピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；および
１−（６−フェニルピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（３−メチル−２−（４−ピロリ
ジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、および−
Ｃ（＝ＮＲ６）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置
換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているキナゾリニルであり、該
置換基は、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニト
ロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル
、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−
Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２
）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１
２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ
１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ
１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）
２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［
２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（４−メチル
ピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−シクロペンチ
ル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピロリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−ピペリジン−
１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン
−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（ジエチルアミノエ
チルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（２−ジエチルアミ
ノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン
−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ジエチルアミ
ノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［
２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−メチルキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６−フルオロキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−
イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３
−イル）−５−（３−（６−ブロモピリジン−３−イル）−２−シアノグアナジノ）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−アミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−ブロモピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−（４−
メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピペリ
ジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ジメチ
ルアミノピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジエ
チルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（３−（ジメ
チルアミノ）ピロリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−ピペリジン−
１−イルプロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−ピロリ
ジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（６−（３−（４−シクロ
ペンチルピペラジン−１−イル）プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（４−イソプ
ロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−シクロプロピ
ルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置
換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、イソキノリニルおよびフェナントリジニルからなる群より選択され、各々が、
アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３
−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ
（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ
１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１
３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（
Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここ
でｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここで
ｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じ
て置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプ
タン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）
ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（フェナントリジン−６−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）
ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、ピリジニルおよび１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニルからなる群より選択
され、各々が、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に
応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
ケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−
Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ
６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは
１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ
）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３は、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリダジニル
からなる群より選択され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１
３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−
Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ピロリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（アゼパン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジエチルアミノエチルメチルアミノ）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（２−ジエチルアミノメチルピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−１，４−ジアゼパン−１
−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（５−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルオクタヒドロピロロ［３，４−
ｃ］ピロリル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５−メチル−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−
イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５−メチル
−６−（４−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）ピリジ
ン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−
（（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペラジン−１
−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジ
ン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−５−メチルピペリジン−４−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−
（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−
（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル）−５−メチルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（Ｓ）−メチル−４−（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イ
ルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イ
ルピペラジン−１−イル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−（Ｓ）−メ
チル−４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル
）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イ
ル）−３−クロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−
（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−ク
ロロピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−
（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イル）−３−メ
チルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリダジン−７−イル）−Ｎ３−（２−（４−
（１Ｓ，２Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イルピペラジン−１−イ
ル）−３−メチルピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジ
ン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（４−
シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（２−（４−シクロプロピルメチル−３−（Ｓ）−メチルピペラジン−１−イル）ピリジ
ン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−ブロモ
ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（ピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−
５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−メチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−シクロペンチルピペラジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（モルホリン−４−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル
）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（２−（３−
（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）プロペン−１−イル）ピリジン−５
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているピリジニルであり、該置
換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ
７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−
Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９
−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ
（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、フロ［３，２−ｃ］ピリジニルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ
［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択され、各々が、アルキ
ル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて
置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ１３−ＯＲ
１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｒ１３−
Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ
（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔ
ＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐＲ１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２）２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
１−（フロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−
１−イル）ピペリジン−１−イル）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン、
からなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換された６，７，８，９−テトラヒド
ロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ
、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて
置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル
、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、
−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−
Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８
、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（
Ｏ）ｔＯＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１も
しくは２である）からなる群より選択され；
Ｒ３は、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルおよびキナゾリニルからなる群より選択さ
れ、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、ニ
トロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキ
ル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２、
−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１
２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ
１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｐ
Ｒ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１２
）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項２２】
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］ア
ゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジメトキシキナゾリン−４−イル）−Ｎ３−（７−シクロペンチル−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５は、各々水素であり；
Ｒ２は、１つ以上の置換基により必要に応じて置換された５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１，６−ナフチリジニルであり、該置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル
、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ９−ＯＲ８、−Ｒ９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ８
、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、
−Ｒ９−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ
６）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６
）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７、−Ｒ９−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ９−Ｎ（
Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ８（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８（ここでｐは０、１もしくは
２である）、および−Ｒ９−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここでｔは１もしくは２である
）からなる群より選択され；
Ｒ３は、イソキノリニルおよびチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニルからなる群より選択
され、各々が、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、シアノ、
ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル
、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアル
キル、−Ｒ１３−ＯＲ１２、−Ｒ１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）２
、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
１２）２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）
Ｒ１２、−Ｒ１３−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）ｔＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）
ｐＲ１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ１３−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ１
２）２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基に
より必要に応じて置換されており；
各Ｒ６およびＲ７は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−
Ｒ１０−ＯＲ８、−Ｒ１０−ＣＮ、−Ｒ１０−ＮＯ２、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１
０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８および−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択されるか
、または任意のＲ６およびＲ７は、これらが一緒に結合する共通の窒素と一緒になって、
必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロ
シクリルを形成し；
各Ｒ８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、必要に応じて置換さ
れたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選
択され；
各Ｒ９は独立して、直接結合および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキ
レン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のアルキレン鎖であり
；
各Ｒ１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ１２は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に
応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリー
ルを必要に応じて形成し得；そして
各Ｒ１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖または分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
請求項８に記載の化合物。
【請求項２４】
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（イソキノリン−１−イル）−Ｎ３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒド
ロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ベンジル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（エチルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６
−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジメチルアミノメトキシカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６
−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（２−ジメチルアミノエチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−メチルピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ
−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（１−メチルピペリジン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−
ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ピペリジン−４−イルカルボニル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−
ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−（１−
メチルピペリジン−４−イル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナ
フチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（６−シクロ
ペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−シクロプロピルメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−
（６−（ジメチルアミノメチル）カルボニル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−
ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。