【手続補正書】
【提出日】平成26年8月27日(2014.8.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
不溶性金属塩に吸着されているＴＬＲアゴニストを含む組成物であって、前記ＴＬＲアゴニストが：（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；かつ（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではないことを条件とする、組成物。
【請求項２】
前記ＴＬＲアゴニストが、式（Ａ１）：
【化１５０】
2013538217.tif 000001
を有し、式中、
ＲＸおよびＲＹは独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｘは、共有結合、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳおよびＮＨから選択され；
Ｌは、例えば、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンオキシおよび−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−から選択されるリンカーであり；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され；
ｑは、１、２、３および４から選択され；
ｎは、１、２および３から選択され；かつ
Ａは、ＴＬＲアゴニスト部分である、
請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ＴＬＲアゴニストと不溶性金属塩とを含む組成物であって、前記ＴＬＲアゴニストが、以下：
（ｉ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニストであって、ただし、前記ＴＬＲアゴニストは、
（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；
（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではなく；
（ｃ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１５１】
2013538217.tif 000002
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物ではなく；
（ｄ）式（ＩＩＩ）：
【化１５２】
2013538217.tif 000003
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではなく；かつ
（ｅ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１５３】
2013538217.tif 000004
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、前記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１５４】
2013538217.tif 000005
から選択され；  
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の前記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの前記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１５５】
2013538217.tif 000006
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
化合物ではない、
ことを条件とするＴＬＲアゴニスト；
（ｉｉ）少なくとも１個の吸着部分を含む水溶性ＴＬＲアゴニストであって、前記水溶性ＴＬＲアゴニストは：
（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；
（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではなく；
（ｃ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１５６】
2013538217.tif 000007
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物ではなく；そして
（ｄ）式（ＩＩＩ）：
【化１５７】
2013538217.tif 000008
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではない、
ことを条件とする水溶性ＴＬＲアゴニスト；
（ｉｉｉ）少なくとも１個のホスホネート基を含むＴＬＲアゴニストであって、但し、前記ＴＬＲアゴニストは、
（ａ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１５８】
2013538217.tif 000009
によるホスホネート含有化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
ホスホネート含有化合物ではなく；
（ｂ）式（ＩＩＩ）：
【化１５９】
2013538217.tif 000010
によるホスホネート含有化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
ホスホネート含有化合物ではなく；かつ
（ｃ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１６０】
2013538217.tif 000011
によるホスホネート含有化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；または
Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、前記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１６１】
2013538217.tif 000012
から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の前記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；または
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの前記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１６２】
2013538217.tif 000013
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
ホスホネート含有化合物ではない、
ことを条件とする、ＴＬＲアゴニスト；
（ｉｖ）ＴＬＲ１、ＴＬＲ３、ＴＬＲ５、ＴＬＲ６、ＴＬＲ８またはＴＬＲ１１のアゴニストである、少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニスト化合物；
（ｖ）ＴＬＲ１、ＴＬＲ２、ＴＬＲ３、ＴＬＲ５、ＴＬＲ６、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲ１１のアゴニストである、少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニスト化合物であって、但し、前記化合物は、
（ａ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１６３】
2013538217.tif 000014
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物ではなく；
（ｂ）式（ＩＩＩ）：
【化１６４】
2013538217.tif 000015
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではなく；かつ
（ｃ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１６５】
2013538217.tif 000016
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、前記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１６６】
2013538217.tif 000017
から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の前記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの前記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１６７】
2013538217.tif 000018
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
化合物ではない、
ことを条件とするＴＬＲアゴニスト化合物；
（ｖｉ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ４アゴニストであって、但し、前記ＴＬＲ４アゴニストは、アシル鎖を含まないことを条件とする、ＴＬＲ４アゴニスト；
（ｖｉｉ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ９アゴニストであるが、但し、前記ＴＬＲ９アゴニストは、シチジンヌクレオシドを含まないことを条件とする、ＴＬＲ９アゴニスト；
（ｖｉｉｉ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ２アゴニストであって、但し、前記ＴＬＲ２アゴニストは、式（ＩＩＩ）：
【化１６８】
2013538217.tif 000019
による化合物ではないことを条件とし、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
ＴＬＲ２アゴニスト；
（ｉｘ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ７アゴニストであって、但し、前記ＴＬＲ７アゴニストは、：
（ａ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１６９】
2013538217.tif 000020
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物、または；
（ｂ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１７０】
2013538217.tif 000021
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、前記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１７１】
2013538217.tif 000022
から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の前記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの前記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１７２】
2013538217.tif 000023
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である
化合物、
ではないことを条件とする、ＴＬＲ７アゴニスト；
（ｘ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ４アゴニストであって、前記ＴＬＲアゴニストが１０００Ｄａ未満の分子量を有する、ＴＬＲ４アゴニスト；
（ｘｉ）少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ９アゴニストであって、前記ＴＬＲアゴニストが１０００Ｄａ未満の分子量を有する、ＴＬＲ９アゴニスト；ならびに
（ｘｉｉ）２から１５個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニスト；
からなる群より選択される、組成物。
【請求項４】
前記ＴＬＲアゴニストが前記不溶性金属塩に吸着されている、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
ＴＬＲアゴニストおよび不溶性金属塩を含む組成物であって、但し、前記ＴＬＲアゴニストは：
（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；
（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではなく；
（ｃ）式（ＩＩＩ）：
【化１８４】
2013538217.tif 000024
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではなく；かつ
（ｄ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１８５】
2013538217.tif 000025
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、前記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１８６】
2013538217.tif 000026
から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の前記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの前記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１８７】
2013538217.tif 000027
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
化合物ではない、
ことを条件とする、組成物。
【請求項６】
ＴＬＲアゴニスト、不溶性金属塩および緩衝液を含む組成物であって、但し、
（ａ）前記緩衝液がリン酸塩緩衝液ではなく；
（ｂ）前記ＴＬＲアゴニストが：
（ｉ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；
（ｉｉ）ＴＬＲ９アゴニストではなく；
（ｉｉｉ）式（ＩＩＩ）：
【化１８８】
2013538217.tif 000028
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の前記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではなく；かつ／または
（ｉｖ）式（ＩＶ）：
【化１８９】
2013538217.tif 000029
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｒ５）２ＯＨ、−Ｌ１Ｒ５、−Ｌ１Ｒ６、−Ｌ２Ｒ５、−Ｌ２Ｒ６、−ＯＬ２Ｒ５または−ＯＬ２Ｒ６であり；
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｏ−であり；
Ｌ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレンまたは−（（ＣＲ４Ｒ４）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−であり、ここで、Ｌ２の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ２〜Ｃ６アルケニレンは、１から４個のフルオロ基で置換されていてもよく；
Ｌ３はそれぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよび−（（ＣＲ４Ｒ４）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−から選択され、ここで、Ｌ３の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のフルオロ基で置換されていてもよく；
Ｌ４は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
Ｒ２は、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｌ３Ｒ５、−Ｌ１Ｒ５、−Ｌ３Ｒ７、−Ｌ３Ｌ４Ｌ３Ｒ７、−Ｌ３Ｌ４Ｒ５、−Ｌ３Ｌ４Ｌ３Ｒ５、−ＯＬ３Ｒ５、−ＯＬ３Ｒ７、−ＯＬ３Ｌ４Ｒ７、−ＯＬ３Ｌ４Ｌ３Ｒ７、−ＯＲ８、−ＯＬ３Ｌ４Ｒ５、−ＯＬ３Ｌ４Ｌ３Ｒ５および−Ｃ（Ｒ５）２ＯＨから選択され；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈおよびフルオロから選択され；
Ｒ５は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）２であり、
Ｒ６は、−ＣＦ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）２または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０であり；
Ｒ７は、−ＣＦ２Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）２または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０であり；
Ｒ８は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１０は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
の化合物ではない、
ことを条件とする、組成物。
【請求項７】
前記ＴＬＲアゴニストが前記不溶性金属塩上に吸着されている、請求項５または請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物中の前記ＴＬＲアゴニスト全体のうちの少なくとも８０％が不溶性金属塩上に吸着されている、請求項４または請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
吸着されている前記ＴＬＲアゴニストが、筋肉内注射された場合に、少なくとも１２時間後にも注射された筋肉内に依然として存在する、請求項４、７または８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
吸着されている前記ＴＬＲアゴニストが、筋肉内注射された場合に、吸着されていない形態で筋肉内注射された場合の同じＴＬＲアゴニストよりも低いピーク血清濃度（Ｃｍａｘ）を有する、請求項４、７または８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
（ａ）ＴＬＲアゴニストおよび不溶性金属塩を含むアジュバント複合体；および（ｂ）少なくとも２種の異なる免疫原を含む、組成物。
【請求項１２】
前記アジュバント複合体が、前記不溶性金属塩に吸着されている前記ＴＬＲアゴニストを含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ＴＬＲアゴニストがＴＬＲ４アゴニストではなく、かつＴＬＲ９アゴニストではない、請求項１１または請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
（ｉ）ジフテリアトキソイド、破傷風トキソイドおよび無細胞百日咳抗原；（ｉｉ）ジフテリアトキソイド、破傷風トキソイド、百日咳抗原およびＨ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ  Ｂ型莢膜糖コンジュゲート；（ｉｉｉ）ジフテリアトキソイド、破傷風トキソイド、百日咳抗原およびＢ型肝炎ウイルス表面抗原；（ｉｖ）ジフテリアトキソイド、破傷風トキソイド、百日咳抗原、Ｂ型肝炎ウイルス表面抗原およびＨ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ  Ｂ型莢膜糖コンジュゲート；（ｖ）ジフテリアトキソイド、破傷風トキソイド、百日咳抗原および不活化ポリオウイルス抗原；または（ｖｉ）ジフテリアトキソイド、破傷風トキソイド、百日咳抗原、Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ  Ｂ型莢膜糖コンジュゲート、Ｂ型肝炎ウイルス表面抗原および不活化ポリオウイルス抗原を含む、請求項１１または請求項１２または請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｎ．ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓまたはＳ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅなどに由来するさらなる抗原もまた含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
少なくとも１個の細菌性抗原および少なくとも１個のウイルス性抗原を含む、請求項１１から１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
請求項１１から１６に記載の免疫原性組成物を調製するための方法であって、（ｉ）少なくとも２種の異なる免疫原と、ＴＬＲアゴニストおよび不溶性金属塩を含む混合物とを組み合わせるステップ；（ｉｉ）不溶性金属塩と、ＴＬＲアゴニストおよび少なくとも２種の異なる免疫原を含む混合物とを組み合わせるステップ；（ｉｉｉ）ＴＬＲアゴニストと、不溶性金属塩および少なくとも２種の異なる免疫原を含む混合物とを組み合わせるステップ；または（ｉｖ）ＴＬＲアゴニスト、不溶性金属塩、第１の免疫原および第２の免疫原を任意の順序で組み合わせるステップのうちの１ステップを含む、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４０４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４０４】
権利放棄が上記で定義されている場合、その放棄された化合物は、少なくとも１個の吸着部分を包含すべきである。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する：
（項目１）
不溶性金属塩に吸着されているＴＬＲアゴニストを含む組成物であって、上記ＴＬＲアゴニストが：（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；かつ（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではないことを条件とする、組成物。
（項目２）
上記ＴＬＲアゴニストが、式（Ａ１）：
【化１５０】
2013538217.tif 000030
を有し、式中、
ＲＸおよびＲＹは独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｘは、共有結合、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳおよびＮＨから選択され；
Ｌは、例えば、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンオキシおよび−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−から選択されるリンカーであり；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され；
ｑは、１、２、３および４から選択され；
ｎは、１、２および３から選択され；かつ
Ａは、ＴＬＲアゴニスト部分である、
項目１に記載の組成物。
（項目３）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニストであって、ただし、上記ＴＬＲアゴニストは、
（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；
（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではなく；
（ｃ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１５１】
2013538217.tif 000031
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物ではなく；
（ｄ）式（ＩＩＩ）：
【化１５２】
2013538217.tif 000032
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではなく；かつ
（ｅ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１５３】
2013538217.tif 000033
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、上記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１５４】
2013538217.tif 000034
から選択され；  
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の上記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、上記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの上記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１５５】
2013538217.tif 000035
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
化合物ではない、
ことを条件とするＴＬＲアゴニスト。
（項目４）
少なくとも１個の吸着部分を含む水溶性ＴＬＲアゴニストであって、上記水溶性ＴＬＲアゴニストは：
（ａ）ＴＬＲ４アゴニストではなく；
（ｂ）ＴＬＲ９アゴニストではなく；
（ｃ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１５６】
2013538217.tif 000036
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物ではなく；そして
（ｄ）式（ＩＩＩ）：
【化１５７】
2013538217.tif 000037
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではない、
ことを条件とする水溶性ＴＬＲアゴニスト。
（項目５）
少なくとも１個のホスホネート基を含むＴＬＲアゴニストであって、但し、上記ＴＬＲアゴニストは、
（ａ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１５８】
2013538217.tif 000038
によるホスホネート含有化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
ホスホネート含有化合物ではなく；
（ｂ）式（ＩＩＩ）：
【化１５９】
2013538217.tif 000039
によるホスホネート含有化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
ホスホネート含有化合物ではなく；かつ
（ｃ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１６０】
2013538217.tif 000040
によるホスホネート含有化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；または
Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、上記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１６１】
2013538217.tif 000041
から選択され；  
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の上記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、上記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；または
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの上記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１６２】
2013538217.tif 000042
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
ホスホネート含有化合物ではない、
ことを条件とする、ＴＬＲアゴニスト。
（項目６）
ＴＬＲ１、ＴＬＲ３、ＴＬＲ５、ＴＬＲ６、ＴＬＲ８またはＴＬＲ１１のアゴニストである、少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニスト化合物。
（項目７）
ＴＬＲ１、ＴＬＲ２、ＴＬＲ３、ＴＬＲ５、ＴＬＲ６、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲ１１のアゴニストである、少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲアゴニスト化合物であって、但し、上記化合物は、
（ａ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１６３】
2013538217.tif 000043
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物ではなく；
（ｂ）式（ＩＩＩ）：
【化１６４】
2013538217.tif 000044
による化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
化合物ではなく；かつ
（ｃ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１６５】
2013538217.tif 000045
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；  
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、上記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１６６】
2013538217.tif 000046
から選択され；  
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の上記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、上記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの上記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１６７】
2013538217.tif 000047
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
化合物ではない、
ことを条件とするＴＬＲアゴニスト化合物。
（項目８）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ４アゴニストであって、但し、上記ＴＬＲ４アゴニストは、アシル鎖を含まないことを条件とする、ＴＬＲ４アゴニスト。
（項目９）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ９アゴニストであるが、但し、上記ＴＬＲ９アゴニストは、シチジンヌクレオシドを含まないことを条件とする、ＴＬＲ９アゴニスト。
（項目１０）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ２アゴニストであって、但し、上記ＴＬＲ２アゴニストは、式（ＩＩＩ）：
【化１６８】
2013538217.tif 000048
による化合物ではないことを条件とし、式中、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ２は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；Ｒ３は、Ｃ１０〜Ｃ１８アルキルであり；
Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−であり；
Ｌ２は、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−または−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、−Ｌ３Ｒ５または−Ｌ４Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＲ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｌ３Ｒ８、−ＯＬ３Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｌ３Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリール、Ｃ１４アリール、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から１４員のヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＯ、ＳおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５の上記アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルはそれぞれ、−ＯＲ９、−ＯＬ３Ｒ６、−ＯＬ４Ｒ６、−ＯＲ７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７から独立に選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンであり、ここで、Ｌ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、１から４個のＲ６基で置換されていてもよいか、またはＬ３の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは同じ炭素原子上で、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成している２個のＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されており；
Ｌ４は、−（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−または−（ＣＲ１１Ｒ１１）（（ＣＲ７Ｒ７）ｐＯ）ｑ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｐ−であり、ここで、Ｒ１１はそれぞれ、結合している炭素原子と共にＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを一緒に形成しているＣ１〜Ｃ６アルキル基であり；
Ｒ６はそれぞれ独立に、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７）２、Ｃ６アリール、Ｃ１０アリールおよびＣ１４アリールから選択され；
Ｒ７はそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ８は、−ＳＲ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＨならびにＯおよびＮから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する５員から６員のヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ９は、フェニルであり；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、Ｈおよびハロから選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｑは、１、２、３または４である、
ＴＬＲ２アゴニスト。
（項目１１）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ７アゴニストであって、但し、上記ＴＬＲ７アゴニストは、：
（ａ）式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１６９】
2013538217.tif 000049
による化合物であって、式中、
Ｚは、−ＮＨ２または−ＯＨであり；
Ｘ１は、アルキレン、置換アルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、ヘテロシクリレンまたは置換ヘテロシクリレンであり；
Ｌ１は、共有結合、アリーレン、置換アリーレン、ヘテロシクリレン、置換ヘテロシクリレン、カルボシクリレン、置換カルボシクリレン、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２、−ＮＲ５−または−Ｏ−であり、
Ｘ２は、共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり；
Ｌ２は、−ＮＲ５−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２または共有結合であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルであり；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−または−ＮＲ５−であるか；または−Ｙ１−Ｒ１および−Ｙ２−Ｒ２はそれぞれ独立に、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または−（置換アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５であり、
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５、−ＳＨまたは−ＮＨ（Ｒ５）であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル、置換アルキル、カルボシクリル、置換カルボシクリル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルまたは置換ヘテロシクリルアルキルである、
化合物、または；
（ｂ）式（Ｉ−Ａ）：
【化１７０】
2013538217.tif 000050
による化合物であって、式中、
Ｘ３は、Ｎであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ３であり、
Ｘ５は、−ＣＲ４＝ＣＲ５−であり；
Ｒ１およびＲ２はＨであり；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１１Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＨＮ（Ｒ９）２、−ＳＲ７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ７、−（ＣＨ２）ｎＲ７、−ＬＲ８、−ＬＲ１０、−ＯＬＲ８、−ＯＬＲ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ４およびＲ５の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７、−ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２および−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ３およびＲ４またはＲ４およびＲ５またはＲ５およびＲ６は、隣接する環原子上に存在する場合、場合によって一緒に連結して、５員〜６員の環を形成することができ、その際、上記５員〜６員の環は、Ｒ７で置換されていてもよく；
Ｌはそれぞれ独立に、結合、−（Ｏ（ＣＨ２）ｍ）ｔ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンから選択され、ここで、Ｌの上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ６アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１０）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１０）２から独立に選択される１から４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ７の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、１から３個のＲ１３基で置換されていてもよく、Ｒ１３はそれぞれ独立に、ハロゲン、
【化１７１】
2013538217.tif 000051
から選択され；
Ｒ８はそれぞれ独立に、Ｈ、−ＣＨ（Ｒ１０）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから選択され、ここで、Ｒ８の上記Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケン、Ｃ２〜Ｃ８アルキン、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ９、−ＯＲ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ９はそれぞれ独立に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから選択されるか、またはＲ９はそれぞれ独立に、結合しているＮと一緒にＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、上記Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環は場合によって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよく、Ｒ９の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、−ＣＮ、Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１１）２および−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１１）２から独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１０はそれぞれ独立に、アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され、ここで、上記アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＬＲ９、−ＬＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２から選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の上記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルおよびＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、ハロゲン、−ＣＮ、Ｒ８、−ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシから独立に選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか；
または、Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、結合しているＮ原子と一緒になって、置換されていてもよく、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を含有してもよいＣ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル環を形成しているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
環Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、環Ａの上記アリールおよびヘテロアリール基は、１から３個のＲＡ基で置換されていてもよく、ここで、ＲＡはそれぞれ独立に、
【化１７２】
2013538217.tif 000052
から選択されるか、または環Ａ上の２個の隣接するＲＡ置換基は、環員として２個までのヘテロ原子を含有する５員〜６員の環を形成しており；
ｎは、出現する毎に独立に、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され、かつ
ｔは、１、２、３、４、５、６、７または８である
化合物、
ではないことを条件とする、ＴＬＲ７アゴニスト。
（項目１２）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ４アゴニストであって、上記ＴＬＲアゴニストが１０００Ｄａ未満の分子量を有する、ＴＬＲ４アゴニスト。
（項目１３）
少なくとも１個の吸着部分を含むＴＬＲ９アゴニストであって、上記ＴＬＲアゴニストが１０００Ｄａ未満の分子量を有する、ＴＬＲ９アゴニスト。
（項目１４）
式（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）または（Ｈ）：
【化１７３】
2013538217.tif 000053
のいずれかによる化合物から選択されるＴＬＲ７アゴニストであって、式中、
（ａ）Ｐ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３および−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐＯｓ−および−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択され；かつＰ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリールおよび−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択されるが；但し、Ｐ３およびＰ４のうちの少なくとも１個は、−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）であることを条件とし、
（ｂ）Ｐ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択され；Ｐ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＯＨから選択される１から３個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい）および−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択され；かつＰ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐＯｓ−、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択されるが；但し、Ｐ５、Ｐ６およびＰ７のうちの少なくとも１個は−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）であることを条件とし；
（ｃ）Ｐ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル（それぞれＯＨで置換されていてもよい）および−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択され；かつＰ９およびＰ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＨＣ１〜Ｃ６アルキル（それぞれＯＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよい）および−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択されるが；但し、Ｐ８、Ｐ９またはＰ１０のうちの少なくとも１個は−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）であることを条件とし；
（ｄ）Ｐ１６および各Ｐ１８はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）から選択され；Ｐ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）および−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヘテロシクリルから選択される１から２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい）から選択されるが、但し、Ｐ１６、Ｐ１７またはＰ１８のうちの少なくとも１個は、−Ｙ−Ｌ−Ｘ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲＸ）（ＯＲＹ）部分を含有することを条件とし；
ＲＸおよびＲＹは独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ＲＣ、ＲＤおよびＲＨはそれぞれ独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ＸＣはＣＨおよびＮから選択され；
ＲＥは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲンおよび−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−から選択され；
ＸＥは、共有結合、ＣＲＥ２ＲＥ３およびＮＲＥ４から選択され；
ＲＥ２、ＲＥ３およびＲＥ４は独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ＸＨ１−ＸＨ２は、−ＣＲＨ２ＲＨ３−、−ＣＲＨ２ＲＨ３−ＣＲＨ２ＲＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲＨ２ＲＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲＨ２ＲＨ３−、−ＣＲＨ２ＲＨ３Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＨ４Ｃ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）ＮＲＨ４−、ＣＲＨ２ＲＨ３Ｓ（Ｏ）２および−ＣＲＨ２＝ＣＲＨ２−から選択され；
ＲＨ２、ＲＨ３およびＲＨ４はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＰ１８から選択され；
ＸＨ３は、ＮおよびＣＮから選択され；
Ｘは、共有結合、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳおよびＮＨから選択され；
Ｌは、共有結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンオキシおよび−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−（それぞれ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；
ｍは、０または１から選択され；
ｐはそれぞれ独立に、１、２、３、４、５および６から選択され；
ｑは、１、２、３および４から選択され；かつ
ｓは、０および１から選択される、
ＴＬＲ７アゴニスト。
（項目１５）
式（Ｆ）：
【化１７４】
2013538217.tif 000054
の化合物であって、式中、
ＲＸおよびＲＹは独立に、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され；
ＱおよびＶは独立に、共有結合、ＮＨ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）およびＯから選択され；
Ｘは、共有結合、ＯおよびＮＨから選択され；
Ｙは、共有結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＳおよびＮＨから選択され；
Ｌは、共有結合、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンオキシおよび−（（ＣＨ２）ｐＯ）ｑ（ＣＨ２）ｐ−（それぞれ、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２および−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２から独立に選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい）から選択され；かつ
ＲＦ１、ＲＦ２およびＲＦ３は独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ