【手続補正書】
【提出日】平成24年5月14日(2012.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物もしくはその立体化学的な異性体または薬学的に許容し得るその塩もしくはその溶媒和物；
【化１】
2010539121.tif 000001
式中、
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル基；あるいは、ハロ，トリフルオロメチル基もしくはトリフルオロメトキシ基で置換されたフェニル基，フェニル基またはＣ3-7シクロアルキル基で置換されたＣ1-3アルキル基であり；
Ｒ2は、ハロ，トリフルオロメチル基，Ｃ1-3アルキル基またはシクロプロピル基であり；
Ｒ3は、水素，フルオロ，水酸基，ヒドロキシＣ1-3アルキル基，ヒドロキシＣ1-3アルキルオキシ基，フルオロＣ1-3アルキル基，フルオロＣ1-3アルキルオキシ基またはシアノ基であり；ならびに
Ａｒは、非置換のフェニル基；または、ｎ個のラジカルであるＲ4により置換されたフェニル基（ここでｎは１，２もしくは３である。）であり；
Ｒ4は、水素，ハロ，Ｃ1-3アルキル基，ヒドロキシＣ1-3アルキル基，ポリハロＣ1-3アルキル基，シアノ基，水酸基，アミノ基，カルボキシル基，Ｃ1-3アルキルオキシＣ1-3アルキル基，Ｃ1-3アルキルオキシ基，ポリハロＣ1-3アルキルオキシ基，Ｃ1-3アルキルカルボニル基，モノ−およびジ（Ｃ1-3アルキル）アミノ基，ならびにモルホリニル基からなる群から選択され；あるいは
隣接した２個のＲ4ラジカルは、下記式
−Ｎ＝ＣＨ−ＮＨ−（ａ），
−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−（ｂ），もしくは
−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＨ−（ｃ）
の二価ラジカルをともに形成し；または
Ｒ3およびオルト位の１個のＲ4ラジカルは、下記式
−ＣＨ2−Ｏ−（ｄ），もしくは
−Ｏ−ＣＨ2−（ｅ）
の二価ラジカルをともに形成する。
【請求項２】
Ｒ1が、１−ブチル基，２−メチル−１−プロピル基，３−メチル−１−ブチル基，（シクロプロピル）メチル基または２−（シクロプロピル）−１−エチル基であり；
Ｒ3が、水素，フルオロまたはシアノ基であり；および
Ａｒが、非置換のフェニル基；またはハロ，トリフルオロメチル基，モルホリニルもしくはヒドロキシＣ1-3アルキル基で置換されたフェニル基である請求項１に記載の化合物あるいは薬学的に許容し得るその塩またはその溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ1が、１−ブチル基，３−メチル−１−ブチル基，(シクロプロピル)メチル基または２−（シクロプロピル）−１−エチル基であり；
Ｒ2が、クロロであり；
Ｒ3が、水素またはフルオロであり；および
Ａｒが、非置換のフェニル基；またはヒドロキシＣ1-3アルキル基で置換されたフェニル基である請求項１に記載の化合物あるいは薬学的に許容し得るその塩またはその溶媒和物。
【請求項４】
上記化合物が、
３’−クロロ−１’−シクロプロピルメチル−４−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ，１’Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−オン
である請求項１に記載の化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその溶媒和物。
【請求項５】
上記化合物が、
１’−ブチル−３’−クロロ−４−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ，１’Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−オン
である請求項１に記載の化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその溶媒和物。
【請求項６】
上記化合物が、
【化２】
2010539121.tif 000002
である請求項１に記載の化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその溶媒和物。
【請求項７】
治療上の有効量の請求項１〜６のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容し得る担体または賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項８】
薬剤として使用される請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ヒトを含む哺乳動物の疾患を治療または予防するための薬剤の製造における、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物または請求項７に記載の医薬組成物の使用であって、
該治療または該予防が、ｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子の神経調節作用によって影響を受けるかまたは容易となる、該化合物または該医薬組成物の使用。
【請求項１０】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するための薬剤の製造における、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物または請求項７に記載の医薬組成物の使用。
【請求項１１】
上記中枢神経系障害が、広場恐怖，全般性不安障害（ＧＡＤ），強迫性障害（ＯＣＤ），パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ），社会恐怖症および他の恐怖症からなる群から選択される不安障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
上記中枢神経系障害が、統合失調症，妄想性障害，統合失調性感情障害，統合失調症様障害および物質誘発性[substance-induced]精神病性障害からなる群から選択される精神病性障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項１３】
上記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および統合失調性（統合失調症性障害）からなる群から選択される人格障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項１４】
上記中枢神経系障害が、アルコール乱用，アルコール依存，アルコール離脱，アルコール離脱せん妄，アルコールによる精神病性障害，アンフェタミン依存，アンフェタミン離脱，コカイン依存，コカイン離脱，ニコチン依存，ニコチン離脱，オピオイド依存およびオピオイド離脱からなる群から選択される物質関連障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項１５】
上記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症からなる群から選択される摂食障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項１６】
上記中枢神経系障害が、双極性障害（ＩおよびＩＩ），循環病，鬱病，気分変調性障害，大鬱病性障害および物質誘発性気分障害からなる群から選択される気分障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項１７】
上記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項１０に記載の使用。
【請求項１８】
上記中枢神経系障害が、全身性非痙攣性のてんかん，全身性痙攣性のてんかん，小発作てんかん重積状態，大発作てんかん重積状態，意識障害の有無にかかわらない部分てんかん，乳児痙攣，持続性部分てんかん[epilepsy partialis continua]，および他の種類のてんかんからなる群から選択されるてんかんまたは痙攣性疾患である請求項１０に記載の使用。
【請求項１９】
上記小児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項２０】
上記中枢神経系障害が、せん妄，物質誘発性の持続的せん妄，認知症，ＨＩＶ疾病に起因する認知症，ハンチントン舞踏病に起因する認知症，パーキンソン病に起因する認知症，アルツハイマー型の認知症，物質誘発性の持続的認知症および軽度認識障害からなる群から選択される認知障害である請求項１０に記載の使用。
【請求項２１】
上記中枢神経系障害が、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病，およびてんかんからなる群から選択される請求項１０に記載の使用。
【請求項２２】
請求項９〜２１のいずれかに記載の疾患を治療または予防するための薬剤の製造における、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物とｍＧｌｕＲ２のオルト立体的[orthosteric]アゴニストとを組み合わせた使用。
【請求項２３】
不安障害，精神病性障害，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患，小児期障害，認知障害，神経変性，神経毒性および虚血からなる群から選択される中枢神経系障害を治療または予防するのに使用される請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。