【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年3月26日(2012.3.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
自己免疫疾患と関連しない変形性骨疾患を処置するために使用される、骨損失を低減させるために有効な量のＳｙｋ阻害化合物を含む、組成物であって、
該化合物が、下記式
2008543855.tif 000001
〔式中：
ＹはＣＨ２、ＮＲ２４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ、互いに独立してＣＨ及びＮから選択され；
Ｒ２は、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された低級アルキル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された低級シクロアルキル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換されたシクロヘキシル、３〜８員シクロヘテロアルキル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、及び所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された５〜１５員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、ハロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、及びトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、Ｒａ、Ｒｂ、１以上の同一または異なるＲａまたはＲｂにより置換されたＲａ、１以上の同一または異なるＲａまたはＲｂにより置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲＣＲＣ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂ及び−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン、フルオロ、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ１７がＲ１８と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、フルオロ、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ１８がＲ１７と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
Ｒ１９は、水素、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ１９がＲ２０と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
Ｒ２０は、水素、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ２０がＲ１９と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
各Ｒａは、その他のものから独立して、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ７〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリール及び６〜１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒｂは独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲＣＲＣ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＣＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲＣＲＣ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＣＲＣ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲＣＲＣ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲＣＲＣ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲａ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲａ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎ０Ｒａ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲＣＲＣ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲＣＲＣ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲＣＲＣ及び−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲＣＲＣからなる群から選択される好適な基であり；
各ＲＣは、その他のものから独立して、保護基またはＲａであり、あるいは、同一の窒素原子に結合した２つのＲＣは、その窒素原子と共に、１以上の同一または異なる付加的なヘテロ原子を含み得、１以上の同一のまたは異なるＲａ基に任意に置換されていてもよい５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３はそれぞれ、互いに独立して水素及びプログループＲｐから選択され；
Ｒ２４は、水素、低級アルキル及びプログループＲｐから選択され；
それぞれのｍは独立して１〜３の整数であり；及び
それぞれのｎは独立して０〜３の整数であり、少なくともＲ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４がプログループであるという条件を伴う。〕
で表される化合物、またはその塩、水和物、もしくはＮ−オキシドである、組成物。
【請求項２】
前記変形性骨疾患が原発性骨粗鬆症である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
前記原発性骨粗鬆症が、閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、及び若年性骨粗鬆症から選択される、請求項２記載の組成物。
【請求項４】
前記変形性骨疾患が内分泌障害と関連する、請求項１記載の組成物。
【請求項５】
前記内分泌障害が、副腎皮質機能亢進症、性腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症及び副甲状腺機能低下症から選択される、請求項４記載の組成物。
【請求項６】
前記変形性骨疾患が骨形成異常症である、請求項１記載の組成物。
【請求項７】
前記変形性骨疾患が骨減少症である、請求項１記載の組成物。
【請求項８】
前記変形性骨疾患が、骨形成を上回る正味の過剰な骨吸収をもたらす、破骨細胞活性および骨芽細胞活性の不均衡により引き起こされる、請求項１記載の組成物。
【請求項９】
再吸収阻害薬が補助的に投与されることをさらに含む、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート；カルシトニン及びカルシトニンアナログ；エストロゲン及びエストロゲンアナログ；及び選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）から選択される、請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
骨同化薬が補助的に投与されることをさらに含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の組成物。
【請求項１２】
前記骨同化薬が副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート（ｓｔｒｏｎｔｉｕｍ  ｒｅｎｅｌａｔｅ）、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項１３】
骨の損失を防止するために使用される、Ｓｙｋ阻害化合物及び骨調節薬を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記骨調節薬が再吸収阻害薬である、請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート；カルシトニン及びカルシトニンアナログ；エストロゲン及びエストロゲンアナログ；及び選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）から選択される、請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】
前記骨調節薬が骨同化薬である、請求項１３記載の組成物。
【請求項１７】
前記骨同化薬が、副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項１６記載の組成物。
【請求項１８】
閉経期または閉経後のヒト女性に投与される、請求項１３記載の組成物。
【請求項１９】
エストロゲン欠乏症を有しているヒト女性に投与される、請求項１３記載の方法。
【請求項２０】
前記Ｓｙｋ阻害化合物が、骨形成を上回る正味の過剰な骨吸収を導く破骨細胞形成を妨げる、請求項１３記載の組成物。
【請求項２１】
Ｓｙｋ阻害化合物及び骨調節薬を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
前記骨調節薬が再吸収阻害薬である、請求項２１記載の組成物。
【請求項２３】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート；カルシトニン及びカルシトニンアナログ；エストロゲン及びエストロゲンアナログ；及び選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）から選択される、請求項２２記載の組成物。
【請求項２４】
前記骨調節薬が骨同化薬である、請求項２１記載の組成物。
【請求項２５】
前記骨同化薬が、副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項２４記載の組成物。
【請求項２６】
自己免疫疾患と関連しない変形性骨疾患の処置のための薬剤の調製における、請求項１に記載されたＳｙｋキナーゼ阻害化合物の使用。
【請求項２７】
前記変形性骨疾患が原発性骨粗鬆症である、請求項２６記載の使用。
【請求項２８】
前記原発性骨粗鬆症が、閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、及び若年性骨粗鬆症からなる群より選択される、請求項２７記載の使用。
【請求項２９】
前記変形性骨疾患が内分泌障害と関連している、請求項２６記載の使用。
【請求項３０】
前記内分泌障害が、副腎皮質機能亢進症、性腺機能低下症、副甲状腺機能亢進症、及び副甲状腺機能低下症からなる群より選択される、請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
前記変形性骨疾患が骨形成異常症である、請求項２６記載の使用。
【請求項３２】
前記変形性骨疾患が骨減少症である、請求項２６記載の使用。
【請求項３３】
前記変形性骨疾患が、骨形成を上回る正味の過剰な骨吸収をもたらす、破骨細胞活性および骨芽細胞活性の不均衡により引き起こされる、請求項２６記載の使用。
【請求項３４】
自己免疫疾患と関連しない変形性骨疾患の処置のための薬剤の調製における、請求項１に記載されたＳｙｋキナーゼ阻害化合物及び骨調節薬の組み合わせの使用。
【請求項３５】
前記骨調節薬が再吸収阻害薬を含む、請求項３４記載の使用。
【請求項３６】
前記再吸収阻害薬が、ビスホスホネート、カルシトニン及びカルシトニンアナログ、エストロゲン及びエストロゲンアナログ、並びに、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）からなる群より選択される、請求項３５記載の使用。
【請求項３７】
前記骨調節薬が骨同化薬を含む、請求項３４記載の使用。
【請求項３８】
前記骨同化薬が、副甲状腺ホルモン、副甲状腺ホルモンアナログ、ストロンチウムレネレート、及び成長ホルモン（ＧＨ）から選択される、請求項３７記載の使用。
【請求項３９】
前記再吸収阻害薬が、ヒトカルシトニン、サケカルシトニン、ラットカルシトニン、ブタカルシトニン、ニワトリカルシトニン、１７β−エストラジオール、コンジュゲート化エクインエストロゲン（ＣＥＥ）、及びＣ−２１プロゲスチンからなる群より選択される、請求項９記載の組成物。
【請求項４０】
前記ビスホスホネートがアレンドロネートである、請求項１０記載の組成物。
【請求項４１】
前記ビスホスホネートがアレンドロネートである、請求項２３記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１３５】
【化４】
2008543855.tif 000002
式中：
ＹはＣＨ２、ＮＲ２４、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）２から選択され；
Ｚ１及びＺ２は、それぞれ、互いに独立してＣＨ及びＮから選択され；
Ｒ２は、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された低級アルキル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された低級シクロアルキル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換されたシクロヘキシル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された３〜８員シクロヘテロアルキル、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換されたフェニル、及び所望により１以上の同一または異なるＲ８基により置換された５〜１５員ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５は、ハロ、フルオロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、及びトリフルオロメチルから選択され；
Ｒ８は、Ｒａ、Ｒｂ、１以上、例えば１〜４個の同一または異なるＲａまたはＲｂにより置換されたＲａ、１以上の同一または異なるＲａまたはＲｂにより置換された−ＯＲａ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲＣＲＣ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、−Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂ及び−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１７は、水素、ハロゲン、フルオロ、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ１７がＲ１８と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
Ｒ１８は、水素、ハロゲン、フルオロ、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ１８がＲ１７と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
Ｒ１９は、水素、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ１９がＲ２０と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
Ｒ２０は、水素、低級アルキル及びメチルから選択されるか、その代わりにＲ２０がＲ１９と共にオキソ（＝Ｏ）基を形成するか、あるいはそこに対し結合した炭素原子と共に、３〜７個の炭素原子を含むスピロ環を形成し；
各Ｒａは、その他のものから独立して、水素、低級アルキル、低級シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ７〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリール及び６〜１６員ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒｂは独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲＣＲＣ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲＣＲＣ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＣＲＣ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲＣＲＣ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲＣＲＣ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＣＲＣ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲＣＲＣ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲＣＲＣ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲａ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲａ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎ０Ｒａ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲＣＲＣ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲＣＲＣ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲＣＲＣ及び−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲＣＲＣからなる群から選択される好適な基であり；
各ＲＣは、その他のものから独立して、保護基またはＲａであり、あるいは、同一の窒素原子に結合した２つのＲＣは、その窒素原子と共に、１以上の同一または異なる付加的なヘテロ原子を含み得、１以上の、例えば１〜４個の同一のまたは異なるＲａ基に任意に置換されていてもよい５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３はそれぞれ、互いに独立して水素及びプログループＲｐから選択され；
Ｒ２４は、水素、低級アルキル及びプログループＲｐから選択され；
それぞれのｍは独立して１〜３の整数であり；及び
それぞれのｎは独立して０〜３の整数であり、少なくともＲ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４がプログループであるという条件を伴う。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】図面
【訂正対象項目名】全図
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【図１】
2008543855.tif 000003
【図２】
2008543855.tif 000004
【図３】
2008543855.tif 000005
【図４】
2008543855.tif 000006