【手続補正書】
【提出日】平成26年10月31日(2014.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗微生物剤、薬学的キャリア、乳化剤、およびポリマー性溶解助剤を含む薬学的組成物。
【請求項２】
前記乳化剤がポリグリコール化グリセリドである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記乳化剤がラブラフィル、ラブラゾール（Ｌａｂｒｏｓｏｌ）、およびゲルシアからなる群より選択される、請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記乳化剤がゲルシア５０／１３、ゲルシア４４／１４、およびその混合物からなる群より選択される、請求項１から３のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記ポリマー性溶解助剤が１−エテニル−２−ピロリジノンのポリマー；ポリアミンＮ−オキシドポリマー；Ｎ−ビニルピロリドンおよびＮ−ビニルイミダゾールのコポリマー；ポリビニルオキサゾリドンおよびポリビニルイミダゾールまたはその混合物からなる群より選択される、請求項１から４のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記ポリマー性溶解助剤が１−エテニル−２−ピロリジノンのポリマーである、請求項１から５のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記ポリマー性溶解助剤がポリビニルピロリドンである、請求項１から６のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項８】
結合剤、充填剤、分散剤もしくは湿潤剤、崩壊剤、または滑沢剤をさらに含む、請求項１から７のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項９】
水、非水性溶媒、コーティング、カプセルシェル、着色剤、香味剤、保存剤、酸化防止剤、風味相乗剤、圧縮助剤、および界面活性物質からなる群より選択される１つ以上の構成要素をさらに含む、請求項１から８のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
錠剤の形態の、請求項１から９のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
カプセル剤の形態の、請求項１から９のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記抗微生物剤がオキサゾリジノン、マクロライド、ケトライド、ストレプトグラミンＡ、ストレプトグラミンＢ、クロラムフェニコールおよびクロラムフェニコール誘導体、フロルフェニコール（ｆｌｕｏｒｆｅｎｉｃｏｌ）およびフロルフェニコール誘導体、グリコペプチド、プロイロムチリン、アミノグリコシド、ベータ−ラクタムおよびカルバペネム、リンコサミド、キノロンおよびフルオロキノロン、ベンゾ複素環式化合物、アミノメチルサイクリン化合物、ダルババンシン、ダプトマイシン、オリタバンシンおよびテラバンシン、または薬学的に許容され得るその塩、エステル、もしくはプロドラッグ、またはその混合物からなる群より選択される、請求項１から１１のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記抗微生物剤がオキサゾリジノンであり、該オキサゾリジノンが、リネゾリド、エペレゾリド、およびＮ−［３−（２−フルオロ−４’−｛［（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ビフェニル−４−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−（Ｓ）−イルメチル］−アセトアミドからなる群から選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記抗微生物剤が
【化４５】
2013542226.tif 000001
【化４６】
2013542226.tif 000002
【化４７】
2013542226.tif 000003
または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグからなる群より選択される、請求項１から１３のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
患者の微生物感染症を処置するための、請求項１から１４のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
患者の微生物感染症を防止するための、請求項１から１４のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
患者の微生物感染症のリスクを低減するための、請求項１から１４のいずれかに記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
患者の微生物感染症を処置するための請求項１から１４のいずれかに記載の薬学的組成物の製造における抗生物質化合物の使用。
【請求項１９】
患者の微生物感染症を防止するための請求項１から１４のいずれかに記載の薬学的組成物の製造における抗生物質化合物の使用。
【請求項２０】
患者の微生物感染症のリスクを低減するための請求項１から１４のいずれかに記載の薬学的組成物の製造における抗生物質化合物の使用。
【請求項２１】
前記患者が哺乳動物または家畜動物である、請求項１５から２０のいずれかに記載の組成物、または使用。
【請求項２２】
前記患者がヒトである、請求項１５から２１のいずれかに記載の組成物、または使用。
【請求項２３】
前記組成物が、対照組成物と比較して、２ステップ溶解検査系において少なくとも５％の溶解の改善を提供する、請求項１５から２２のいずれかに記載の組成物、または使用。
【請求項２４】
前記２ステップ溶解系が、第１のステップにおいて約ｐＨ４のシミュレートされた胃環境にて最大３０分間溶解を測定することと、続いて第２のステップにおいてｐＨ約５．４から約６．５のシミュレートされた胃環境にて最大約６０分間溶解を測定することとを含む、請求項２３に記載の組成物、または使用。
【請求項２５】
前記抗微生物剤が、カルバペネムであって、Ｃ−２位のカルバペネム部分に直接結合した７−アシル化イミダゾ［５−１，ｂ］チアゾール−２−イル基を持つカルバペネムである、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記抗微生物剤が、フルオロキノロンであり、該フルオロキノロンが、ピリドンカルボン酸誘導体、ガレノキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、およびモキシフロキサシンからなる群から選択される、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明は、方法、組成物、または使用であって、ここで、該組成物が、対照組成物と比較して、２ステップ溶解検査系において少なくとも５％の溶解改善を提供する、方法、組成物、または使用を提供し、ここで、該２ステップ溶解系は、第１のステップにおいてｐＨ約４のシミュレートされた胃環境にて最大３０分間溶解を測定することと、続いて第２のステップにおいてｐＨ約５．４から約６．５のシミュレートされた胃環境にて最大約６０分間溶解を測定することとを含む。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
乳化剤を含む薬学的キャリア。
（項目２）
ポリマー性溶解助剤をさらに含む、項目１に記載の薬学的キャリア。
（項目３）
項目１または２のいずれかに記載の薬学的キャリアを含む薬学的組成物。
（項目４）
前記乳化剤がポリグリコール化グリセリドである、項目１から３のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目５）
前記乳化剤がラブラフィル、ラブラゾール（Ｌａｂｒｏｓｏｌ）、およびゲルシアからなる群より選択される、項目１から４のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目６）
前記乳化剤がゲルシア５０／１３、ゲルシア４４／１４、およびその混合物からなる群より選択される、項目１から５のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目７）
前記ポリマー性溶解助剤が１−エテニル−２−ピロリジノンのポリマー；ポリアミンＮ−オキシドポリマー；Ｎ−ビニルピロリドンおよびＮ−ビニルイミダゾールのコポリマー；ポリビニルオキサゾリドンおよびポリビニルイミダゾールまたはその混合物からなる群より選択される、項目１から６のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目８）
前記ポリマー性溶解助剤が１−エテニル−２−ピロリジノンのポリマーである、項目１から７のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目９）
前記ポリマー性溶解助剤がポリビニルピロリドンである、項目１から８のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目１０）
結合剤、充填剤、分散剤もしくは湿潤剤、崩壊剤、または滑沢剤をさらに含む、項目１から９のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目１１）
水、非水性溶媒、コーティング、カプセルシェル、着色剤、香味剤、保存剤、酸化防止剤、風味相乗剤、圧縮助剤、および界面活性物質からなる群より選択される１つ以上の構成要素をさらに含む、項目１から１０のいずれかに記載の薬学的キャリアまたは薬学的組成物。
（項目１２）
錠剤の形態の、項目３から１１のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目１３）
カプセル剤の形態の、項目３から１１のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目１４）
前記薬学的活性物質が抗微生物剤である、項目３から１３のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目１５）
前記抗微生物剤がオキサゾリジノン（たとえばリネゾリド、エペレゾリド、Ｎ−［３−（２−フルオロ−４’−｛［（３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ビフェニル−４−イル）−２−オキソ−オキサゾリジン−５−（Ｓ）−イルメチル］−アセトアミド、および他のオキサゾリジノン）、マクロライド、ケトライド、ストレプトグラミンＡ、ストレプトグラミンＢ、クロラムフェニコールおよびクロラムフェニコール誘導体、フロルフェニコール（ｆｌｕｏｒｆｅｎｉｃｏｌ）およびフロルフェニコール誘導体、グリコペプチド、プロイロムチリン、アミノグリコシド、ベータ−ラクタムおよびカルバペネム（Ｃ−２位のカルバペネム部分に直接結合した７−アシル化イミダゾ［５−１，ｂ］チアゾール−２−イル基を持つカルバペネムを含む）、セファロスポリン、リンコサミド、キノロンおよびフルオロキノロン（ピリドンカルボン酸誘導体、ガレノキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、およびモキシフロキサシンを含む）  ベンゾ複素環式化合物、アミノメチルサイクリン化合物、ダルババンシン、ダプトマイシン、オリタバンシンおよびテラバンシン、または薬学的に許容され得るその塩、エステル、もしくはプロドラッグ、またはその混合物からなる群より選択される、項目３から１４のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目１６）
前記抗微生物剤がオキサゾリジノンである、項目３から１５のいずれかに記載の薬学的組成物。
（項目１７）
抗生物質化合物が
【化４５】
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【化４６】
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【化４７】
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からなる群より選択される、項目３から１６のいずれかに記載の薬学的組成物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグ。
（項目１８）
薬学的有効量の項目３から１７のいずれかに記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、患者の微生物感染症を処置する方法。
（項目１９）
予防的有効量の項目３から１７のいずれかに記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、患者の微生物感染症を防止する方法。
（項目２０）
予防的有効量の項目３から１７のいずれかに記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、患者の微生物感染症のリスクを低減する方法。
（項目２１）
項目３から１７のいずれかに記載の、患者の微生物感染症を処置するための薬学的組成物。
（項目２２）
項目３から１７のいずれかに記載の、患者の微生物感染症を防止するための薬学的組成物。
（項目２３）
項目３から１７のいずれかに記載の、患者の微生物感染症のリスクを低減するための薬学的組成物。
（項目２４）
患者の微生物感染症を処置するための、項目３から１７のいずれかに記載の薬学的組成物の製造における抗生物質化合物の使用であって、薬学的有効量の該薬学的組成物を該患者に投与する工程を含む、抗生物質化合物の使用。
（項目２５）
患者の微生物感染症を防止するための、項目３から１７のいずれかに記載の薬学的組成物の製造における抗生物質化合物の使用であって、予防的有効量の該薬学的組成物を該患者に投与する工程を含む、抗生物質化合物の使用。
（項目２６）
患者の微生物感染症のリスクを低減するための、項目３から１７のいずれかに記載の薬学的組成物の製造における抗生物質化合物の使用であって、予防的有効量の該薬学的組成物を該患者に投与する工程を含む、抗生物質化合物の使用。
（項目２７）
前記患者が哺乳動物または家畜動物である、項目１８から２６のいずれかに記載の方法、組成物、または使用。
（項目２８）
前記患者がヒトである、項目１８から２７のいずれかに記載の方法、組成物、または使用。
（項目２９）
前記組成物が、対照組成物と比較して、２ステップ溶解検査系において少なくとも５％の溶解の改善を提供する、項目１から２８のいずれかに記載の方法、組成物、または使用。
（項目３０）
前記２ステップ溶解系が、第１のステップにおいて約ｐＨ４のシミュレートされた胃環境にて最大３０分間溶解を測定することと、続いて第２のステップにおいてｐＨ約５．４から約６．５のシミュレートされた胃環境にて最大約６０分間溶解を測定することとを含む、項目２９に記載の方法、組成物、または使用。