【手続補正書】
【提出日】平成24年9月10日(2012.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（ＩＩ）
【化１】
2012502067.tif 000001
（ＩＩ）
［式中、
Ｘ２は、
ＣＨおよびＮからなる群から選択され、
Ｘ３は、
ＣＲ９およびＮからなる群から選択されるが、
但し、Ｘ２およびＸ３のうちの少なくとも１つはＮであり、
Ｒ１は、ヘテロシクロアルキルであり、これは、任意に置換され得る、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、
Ｒ９は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得るが、
但し、
Ｘ３がＣＲ９であり、Ｒ９が２−フラニルであり、Ｒ１が、ピペラジン−１−イルおよび４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イルからなる群から選択される場合、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の全てが水素であるということはない；
Ｘ３がＮである場合、Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、および４−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）からなる群から選択される；
化合物が構造式（ＩＩＩａ）
【化２】
2012502067.tif 000002
（ＩＩＩａ）
（式中、
ｐは、０〜３の整数であり、
Ｒ１８は、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、水素および塩素からなる群から選択され、
Ｒ１９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）
を有する場合、Ｒ１９は、全てが水素であるということはない；
化合物が構造式（ＩＩＩａ）
（式中、
ｐは、０〜３の整数であり、
Ｒ１８はメチルであり、
Ｒ２０はニトロであり、
Ｒ１９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ１９は、全てが水素であるということはない；
化合物が構造式（ＩＩＩｂ）
【化３】
2012502067.tif 000003
（ＩＩＩｂ）
（式中、
ｑは、０〜３の整数であり、
Ｒ２１はメチルであり、
Ｒ２３は、水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ２２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ２２は、全てが水素であるということはない；および
化合物が構造式（ＩＩＩｂ）
（式中、
Ｒ２１およびＲ２３は水素であり、
Ｒ２２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキシル、アシル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る）を有する場合、Ｒ２２は、全て水素であるということはない。］
を有する化合物、またはその塩。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノ、およびニトロからなる群から選択され、
Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、アミノ、カルボキシル、シアノ、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、これらのいずれも任意に置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の構造式
【化４】
2012502067.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノおよびニトロからなる群から選択される］
を有する、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１はピペラジン−１−イルであり、
Ｒ２は水素であり、
Ｒ３はＣ１−３アルキル、ハロゲン、およびペルハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４はハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択され、および
Ｒ５は水素である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
以下の構造式
【化５】
2012502067.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、４−メチルピペラジン−１−イルおよびピペラジン−１−イルからなる群から選択され、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルケニル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、シアノおよびニトロからなる群から選択される、および
Ｒ４は、ハロゲン、ハロアルキル、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から選択される］
を有する請求項２の化合物、およびその塩。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素およびハロゲンからなる群から選択され、Ｒ４は、ハロゲンおよびペルハロアルキルからなる群から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
実施例１〜４、１２、１３、１６〜５４、５６、５９〜９１、１６８、１６９、１７０−１９６−２１３および２３６からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
医薬的に許容される担体とともに、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項９】
医薬的に許容される担体とともに、実施例１〜４、１２、１３、１５〜５６、５９〜９１、１６８、１６９、１７０−１９６−２１３および２３６に記載のものからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
薬剤として用いるための、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｈ１Ｒおよび／またはＨ４Ｒの阻害によって改善される疾患または状態の予防または治療のための薬剤の製造における使用のための、請求項１に記載の化合物であって、
ここで、該疾患は、掻痒症、湿疹、アトピー性皮膚炎、喘息、鼻炎、ドライアイ、眼の炎症、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季角結膜炎、および巨大乳頭結膜炎からなる群から選択される、化合物。
【請求項１２】
以下の化合物：
７−クロロ−４−（ピペラジン−１−イル）−８−（トリフルオロメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン；
８−クロロ−４−（ピペラジン−１−イル）テトラゾロ［１，５−ａ］キノキサリン；
４−（ピペラジン−１−イル）−８−（トリフルオロメチル）テトラゾロ［１，５−ａ］キノキサリン；および
８−シアノ−４−（ピペラジン−１−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノキサリン；
またはその塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
医薬的に許容される担体とともに、請求項１２に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
局所投与のために処方される、請求項８、９および１３いずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記局所投与は、鼻腔内投与または吸入によるものである、請求項１４に記載の医薬組成物。