【手続補正書】
【提出日】平成26年2月18日(2014.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象哺乳動物を含む対象動物においてＩＬ−２３が媒介する疾患の治療用医薬の製造のためのＥＰ４拮抗活性を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２】
対象哺乳動物を含む対象動物においてＩＬ−２３が媒介する疾患の治療用医薬の製造のための式（Ｉ）、（ＩＩ）（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）または（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用：
【化１】
2013520397.tif 000001
［式（Ｉ）中、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、およびＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−８アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−８アルコキシ基、Ｃ１−８アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−８アルキル）アミノ基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−基であり、ここで、前記Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、およびＣ２−８アルキニル基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基、Ｃ１−４アルコキシ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｃ３−７シクロアルキル−基、シアノ基、インダニル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル基、１，２−ジヒドロナフチル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、Ｑ１−基、Ｑ１−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ１−Ｏ−基、Ｑ１−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基で置換されていることがあり；
Ｑ１は、場合により酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子４つ以下を含むことがあり、かつ場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり；
Ａは、場合により酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜６員の単環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、アセチル基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、およびＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基から選択される置換基３つ以下で置換されていることがあり；
Ｂは、ハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキレン基、Ｃ３−７シクロアルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基、Ｃ２−６アルキニレン基、−Ｏ−Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ１−２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−２アルキレン基、またはＣ１−６アルキレン基であって、場合によりオキソ基またはＣ１−３アルキル基で置換されていることがあり；
Ｗは、ＮＨ基、Ｎ−Ｃ１−４アルキル基、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−ＯＲ５基、または共有結合であり；
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、ＯＨ基、またはＣ１−４アルコキシ基であり；
Ｚは、場合により酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは（隣接していない）炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；
Ｒ５は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、またはＣ１−４アルキル−Ｏ−（Ｏ＝）Ｃ−基であり；
Ｑ２は、５〜１２員の単環式もしくは二環式芳香族環基、または５〜１２員の三環式環基であって、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがあり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある］；
【化２】
2013520397.tif 000002
［式（ＩＩ）中、環Ａはフェニル基またはピリジル基を表し；
環Ｂはアリール基またはヘテロアリール基を表し；
環Ｅは１，４−フェニレン基を表し；
Ｒ１およびＲ２が水素原子、ハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基またはアミノカルボニル基を独立して表し；
Ｒ３およびＲ４は水素原子、または１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を独立して表すか、またはＲ３とＲ４基とが結合して２〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を形成し；
Ｒ５は−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｗ、
【化３】
2013520397.tif 000003
を表し；
Ｒ６は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、３〜７個の環原子を有するシクロアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｘはメチレン基、酸素原子または硫黄原子を表し；
前記アリール基は６〜１０個の炭素原子を有し；
前記へテロアリール基は硫黄原子、酸素原子および窒素原子からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族複素環基であり；
環Ｂの定義で言及される前記アリール基および前記へテロアリール基は無置換であるか、または置換基αからなる群から選択される少なくとも１つの置換基により置換され；
環Ｅの定義で言及される前記１，４−フェニレン基は無置換であるか、または置換基βからなる群から選択される少なくとも１つの置換基により置換され；
Ｒ６およびαの定義で言及される前記アリール基および前記へテロアリール基は無置換であるか、または置換基βからなる群から選択される少なくとも１つの置換基により置換され；
前記置換基αはハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基、２〜６個の炭素原子を有するアルキニル基、１〜５個の炭素原子を有するアルカノイル基、３〜７個の環原子を有するシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、７〜１０個の炭素原子を有するアラルコキシ基、アリールカルボニル基、アミノカルボニル基、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルチオ基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、ヒドロキシ基、１〜４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシ基、２〜５個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルカノイルアミノ基、１〜６個の炭素原子を有するアルカノイル（アルキル）アミノ基、アルカノイル部分とアルキル部分のいずれにも１〜６個の炭素原子を有するアルカノイルアミノアルキル基、アルカノイル部分と各アルキル部分のいずれにも１〜６個の炭素原子を有するアルカノイル（アルキル）アミノアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノカルボニル基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノスルフィニル基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアミノアルキル基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノ基、各アルキル部分に１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノアルキル基、７〜１０個の炭素原子を有するアラルキル基、アルキル部分に１〜４個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキル基、アルコキシ部分に１〜４個の炭素原子を有するヘテロアリールアルコキシ基および１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基からなる群から選択され、または、２個の隣接するα基が結合して３個または４個の炭素原子を有するアルキレンまたはアルケニレン鎖を形成してもよく；
前記置換基βはハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基およびシアノ基からなる群から選択され；
Ｗは薬学的に許容できるエステルプロドラッグ基であり；Ｒ１およびＲ２が同時に水素原子を表すことはない］；
【化４】
2013520397.tif 000004
［式（ＩＩＩ）中、Ｘは−ＣＨ−または窒素原子を表し；
Ｙは−ＮＲ４、酸素原子または硫黄原子を表し；
Ｒ４は水素原子または１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表し；
Ｚは水素原子またはハロゲン原子を表し；
Ｒ１は、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ基もしくは３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基で場合により置換された、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基；１〜３個の炭素原子を有するアルキル基で場合により置換された、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基；１つもしくはそれ以上の置換基αで場合により置換されたフェニル基；または１つもしくはそれ以上の置換基αで場合により置換された基Ｈｅｔ１を表し；
Ｈｅｔ１は、１〜４個の窒素環ヘテロ原子、または０〜２個の窒素環ヘテロ原子と１個の酸素環ヘテロ原子もしくは１個の硫黄環ヘテロ原子のいずれかを含有する４〜７個の環原子を有する複素環式基を表し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素原子もしくは１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表すか；またはＲ２基およびＲ３基は、３〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を共に形成し；
そして前記置換基αは、ハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、ヒドロキシ基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基、１〜４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基、アルコキシ基およびアルキル基中に１〜４個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基、２〜５個の炭素原子を有するアルカノイル基、２〜４個の炭素原子を有するアルケニル基、２〜４個の炭素原子を有するアルキニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、１〜４個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノ基、アミノスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基および１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノカルボニル基からなる群より選択される］；
または、そのような化合物の薬学的に許容されるエステル；
【化５】
2013520397.tif 000005
【化６】
2013520397.tif 000006
または
【化７】
2013520397.tif 000007
［式中、ＸおよびＹは、独立して、ＮおよびＣ（Ｒ１１）からなる群より選択され、
ここで各Ｒ１１は、独立して、水素、ハロおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−および−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−からなる群より選択され；
Ｃは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるか、またはアリールもしくはヘテロアリールの縮合類似化合物であり、各々は、Ｒ１０から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｅは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、テトラゾリル、および
【化８】
2013520397.tif 000008
からなる群より選択され、
ここで、Ｒは、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるか、またはアリールもしくはヘテロアリールの縮合類似化合物であり、ここで、アリールおよびヘテロアリール、またはその縮合類似化合物は、Ｒ１０から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１からＲ８は、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｏ−Ｒ１２、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され、かつ、Ｒ１とＲ２、Ｒ５とＲ６、およびＲ７とＲ８の１つ以上のペアは、それらが結合する炭素原子と一緒になって３〜５員の単環式シクロアルキル環を形成してもよく、Ｒ５とＲ６、またはＲ７とＲ８が一緒になって、カルボニルを形成してもよく；
Ｒ９は、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１０は、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４チオアルコキシおよびＣ１−４フルオロアルコキシからなる群より選択され、
各Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される］。
【請求項３】
対象哺乳動物を含む対象動物の免疫疾患またはアレルギーを治療するための医薬品の製造における、請求項２に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）または（Ｖｂ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４】
対象哺乳動物を含む対象動物の免疫疾患またはＩＶ型アレルギーを治療するための医薬品の製造における、請求項２に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）または（Ｖｂ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５】
（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物が
３−［２−（４−｛２−エチル−５，７−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
３−［２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
１−｛２−［４−（５−アセチル−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
３−｛２−［４−（２−エチル−５−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−｛２−［４−（６−クロロ−５−シアノ−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
２−（４−｛２−ｔｅｒｔ−ブチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
２−［４−（５−カルバモイル−６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
１−（２−｛４−［２−エチル−５−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチル）−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
１−（２−｛４−［６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチル）−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−（ピリジン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−（２−｛５−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］ピリジン−２−イル｝エチル）−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（２−クロロベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−（２−｛４−［５，７−ジメチル−２−（メチルアミノ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル｝エチル）−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１（｛［５−クロロ−２−（３−シアノフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３−クロロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−クロロ−５−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３，５−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］−５−フルオロピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（シクロヘキシルメトキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル｝安息香酸；
４−（（４−（５−メトキシピリジン−２−イル）フェノキシ）メチル）−５−メチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）フラン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］エチル］−２−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（メチルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（フェニルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２−クロロ−４−［［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［（１Ｒ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−（３−クロロベンゾイル）−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）ヒドロキシメチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［５−ブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］シクロプロピル］安息香酸；
４−［１−［［［５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸、および
４−｛１−［（｛２，５−ジメチル−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−３−チエニル｝カルボニル）アミノ］シクロプロピル｝安息香酸；
または、薬学的に許容されるその塩から選ばれる請求項２〜請求項４のいずれか一つに記載の使用。
【請求項６】
（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物が
３−［２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；および
４−（（４−（５−メトキシピリジン−２−イル）フェノキシ）メチル）−５−メチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）フラン−２−カルボキサミド；
または、薬学的に許容されるその塩から選ばれる請求項５に記載の使用。
【請求項７】
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、免疫疾患、アレルギー、またはそれらの症状の治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物と組み合わせることを特徴とする、請求項２〜請求項６のいずれかに記載の使用。
【請求項８】
請求項２に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の有効治療量を含む、ＩＬ２３が媒介する疾患の治療に用いる医薬組成物。
【請求項９】
さらに、免疫疾患、アレルギー、もしくはそれらの兆候の治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物の有効治療量を含む、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項２に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、または（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物におけるＩＬ−２３媒介疾患を治療する方法。
【請求項１１】
免疫疾患、またはアレルギーの治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物の有効治療量を投与することをさらに含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
請求項２に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の有効治療量を、治療が必要な対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、ＩＬ−２３媒介疾患を治療する方法。
【請求項１３】
免疫疾患またはアレルギーの治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物の有効治療量を投与することをさらに含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
対象哺乳動物を含む対象動物においてＩＬ−２３媒介疾患を治療するために使用される、請求項２に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
具体的には、本発明の要旨は次のとおりである：
［１］対象哺乳動物を含む対象動物のＩＬ−２３媒介疾患を治療するための医薬の製造における、ＥＰ４拮抗活性を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用；
［２］対象哺乳動物を含む対象動物のＩＬ−２３媒介疾患を治療する医薬の製造における式（Ｉ）、（ＩＩ）（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の使用：
【化１】
2013520397.tif 000009
［式（Ｉ）中、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、およびＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−８アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−８アルコキシ基、Ｃ１−８アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−８アルキル）アミノ基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−基であり、ここで、前記Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、およびＣ２−８アルキニル基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基、Ｃ１−４アルコキシ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｃ３−７シクロアルキル−基、シアノ基、インダニル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル基、１，２−ジヒドロナフチル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、Ｑ１−基、Ｑ１−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ１−Ｏ−基、Ｑ１−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基で置換されていることがあり；
Ｑ１は、場合により酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子４つ以下を含むことがあり、かつ場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり；
Ａは、場合により酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜６員の単環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、アセチル基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、およびＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基から選択される置換基３つ以下で置換されていることがあり；
Ｂは、ハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキレン基、Ｃ３−７シクロアルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基、Ｃ２−６アルキニレン基、−Ｏ−Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ１−２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−２アルキレン基、またはＣ１−６アルキレン基であって、場合によりオキソ基またはＣ１−３アルキル基で置換されていることがあり；
Ｗは、ＮＨ基、Ｎ−Ｃ１−４アルキル基、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−ＯＲ５基、または共有結合であり；
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、ＯＨ基、またはＣ１−４アルコキシ基であり；
Ｚは、場合により酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは（隣接していない）炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；
Ｒ５は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、またはＣ１−４アルキル−Ｏ−（Ｏ＝）Ｃ−基であり；
Ｑ２は、５〜１２員の単環式もしくは二環式芳香族環基、または５〜１２員の三環式環基であって、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがあり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある]；
【化２】
2013520397.tif 000010
［式（ＩＩ）中、環Ａはフェニル基またはピリジル基を表し；
環Ｂはアリール基またはヘテロアリール基を表し；
環Ｅは１，４−フェニレン基を表し；
Ｒ１およびＲ２は水素原子、ハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基またはアミノカルボニル基を独立して表し；
Ｒ３およびＲ４は水素原子、または１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を独立して表すか、またはＲ３とＲ４基とが結合して２〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を形成し；
Ｒ５は−ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｗ、
【化３】
2013520397.tif 000011
を表し；
Ｒ６は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、３〜７個の環原子を有するシクロアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を表し；
Ｘはメチレン基、酸素原子または硫黄原子を表し；
前記アリール基は６〜１０個の炭素原子を有し；
前記へテロアリール基は硫黄原子、酸素原子および窒素原子からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族複素環基であり；
環Ｂの定義で言及される前記アリール基および前記へテロアリール基は無置換であるか、または置換基αからなる群から選択される少なくとも１つの置換基により置換され；
環Ｅの定義で言及される前記１，４−フェニレン基は無置換であるか、または置換基βからなる群から選択される少なくとも１つの置換基により置換され；
Ｒ６およびαの定義で言及される前記アリール基および前記へテロアリール基は無置換であるか、または置換基βからなる群から選択される少なくとも１つの置換基により置換され；
前記置換基αはハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基、２〜６個の炭素原子を有するアルキニル基、１〜５個の炭素原子を有するアルカノイル基、３〜７個の環原子を有するシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、７〜１０個の炭素原子を有するアラルコキシ基、アリールカルボニル基、アミノカルボニル基、２〜５個の炭素原子を有するアルケニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルチオ基、アミノスルフィニル基、アミノスルホニル基、ヒドロキシ基、１〜４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基、ニトロ基、アミノ基、カルボキシ基、２〜５個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルカノイルアミノ基、１〜６個の炭素原子を有するアルカノイル（アルキル）アミノ基、アルカノイル部分とアルキル部分のいずれにも１〜６個の炭素原子を有するアルカノイルアミノアルキル基、アルカノイル部分と各アルキル部分のいずれにも１〜６個の炭素原子を有するアルカノイル（アルキル）アミノアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノカルボニル基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノスルフィニル基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアミノアルキル基、１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノ基、各アルキル部分に１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノアルキル基、７〜１０個の炭素原子を有するアラルキル基、アルキル部分に１〜４個の炭素原子を有するヘテロアリールアルキル基、アルコキシ部分に１〜４個の炭素原子を有するヘテロアリールアルコキシ基および１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基からなる群から選択され、または、２個の隣接するα基は結合して３個または４個の炭素原子を有するアルキレンまたはアルケニレン鎖を形成してもよく；
前記置換基βはハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基およびシアノ基からなる群から選択され；
Ｗは薬学的に許容できるエステルプロドラッグ基であり；Ｒ１およびＲ２が同時に水素原子を表すことはない］；
【化４】
2013520397.tif 000012
［式（ＩＩＩ）中、Ｘは−ＣＨ−または窒素原子を表し；
Ｙは−ＮＲ４、酸素原子または硫黄原子を表し；
Ｒ４は水素原子または１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表し；
Ｚは水素原子またはハロゲン原子を表し；
Ｒ１は、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ基もしくは３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基で場合により置換された、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基；１〜３個の炭素原子を有するアルキル基で場合により置換された、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基；１つもしくはそれ以上の置換基αで場合により置換されたフェニル基；または１つもしくはそれ以上の置換基αで場合により置換された基Ｈｅｔ１を表し；
Ｈｅｔ１は、１〜４個の窒素環ヘテロ原子、または０〜２個の窒素環ヘテロ原子と１個の酸素環ヘテロ原子もしくは１個の硫黄環ヘテロ原子のいずれかを含有する４〜７個の環原子を有する複素環式基を表し；
Ｒ２およびＲ３は独立して、水素原子もしくは１〜３個の炭素原子を有するアルキル基を表すか；またはＲ２基およびＲ３基は、３〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を共に形成し；
そして前記置換基αは、ハロゲン原子、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルキル基、ヒドロキシ基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基、１〜４個の炭素原子を有するハロアルコキシ基、シアノ基、１〜４個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基、アルコキシ基およびアルキル基中に１〜４個の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニル基、２〜５個の炭素原子を有するアルカノイル基、２〜４個の炭素原子を有するアルケニル基、２〜４個の炭素原子を有するアルキニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、１〜４個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノ基、アミノスルホニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシカルボニル基、１〜４個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル基および１〜６個の炭素原子を有するモノ−またはジ−アルキルアミノカルボニル基からなる群より選択される］；
または、このような化合物の薬学的に許容されるエステル；
【化５】
2013520397.tif 000013
【化６】
2013520397.tif 000014
または
【化７】
2013520397.tif 000015
［式中、ＸおよびＹは、独立して、ＮおよびＣ（Ｒ１１）からなる群より選択され、ここで、各Ｒ１１は、独立して、水素、ハロおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｂは、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｓ−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−および−ＳＯ２−Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）−からなる群より選択され；
Ｃは、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるか、またはアリールもしくはヘテロアリールの縮合類似化合物であり、各々は、Ｒ１０から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｅは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、テトラゾリル、および
【化８】
2013520397.tif 000016
からなる群より選択され、
ここで、Ｒは、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択されるか、またはアリールもしくはヘテロアリールの縮合類似化合物であり、ここで、アリールおよびヘテロアリール、またはその縮合類似化合物は、Ｒ１０から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１からＲ８は、独立して、Ｈ、ハロ、−Ｏ−Ｒ１２、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルからなる群より選択され、かつ、Ｒ１とＲ２、Ｒ５とＲ６、およびＲ７とＲ８の１つ以上のペアは、それらが結合する炭素原子と一緒になって３〜５員の単環式シクロアルキル環を形成してもよく、Ｒ５とＲ６、またはＲ７とＲ８が一緒になって、カルボニルを形成してもよく；
Ｒ９は、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１０は、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４チオアルコキシおよびＣ１−４フルオロアルコキシからなる群より選択され、
各Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される］；
［３］対象哺乳動物を含む対象動物の免疫疾患またはアレルギーを治療するための医薬品の製造における、［２］に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）または（Ｖｂ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用；
［４］対象哺乳動物を含む対象動物の免疫疾患またはＩＶ型アレルギーを治療するための医薬品の製造における、［２］に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）または（Ｖｂ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用；
［５］（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物が
３−［２−（４−｛２−エチル−５，７−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
３−［２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
１−｛２−［４−（５−アセチル−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
３−｛２−［４−（２−エチル−５−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−｛２−［４−（６−クロロ−５−シアノ−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
２−（４−｛２−ｔｅｒｔ−ブチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
２−［４−（５−カルバモイル−６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
１−（２−｛４−［２−エチル−５−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチル）−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
１−（２−｛４−［６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチル）−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−（ピリジン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−（２−｛５−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］ピリジン−２−イル｝エチル）−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（２−クロロベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−（２−｛４−［５，７−ジメチル−２−（メチルアミノ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル｝エチル）−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１（｛［５−クロロ−２−（３−シアノフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３−クロロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−クロロ−５−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３，５−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］−５−フルオロピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（シクロヘキシルメトキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル｝安息香酸；
４−（（４−（５−メトキシピリジン−２−イル）フェノキシ）メチル）−５−メチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）フラン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］エチル］−２−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（メチルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（フェニルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２−クロロ−４−［［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［（１Ｒ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−（３−クロロベンゾイル）−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）ヒドロキシメチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［５−ブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］シクロプロピル］安息香酸；
４−［１−［［［５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸、および
４−｛１−［（｛２，５−ジメチル−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−３−チエニル｝カルボニル）アミノ］シクロプロピル｝安息香酸；
または、薬学的に許容されるその塩から選ばれる［２］〜［４］のいずれか一つに記載の使用；
［６］（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、または（ＩＶ）の化合物が
３−［２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；および
４−（（４−（５−メトキシピリジン−２−イル）フェノキシ）メチル）−５−メチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）フラン−２−カルボキサミド；
または、薬学的に許容されるその塩から選ばれる［５］に記載の使用；
［７］式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、免疫疾患、アレルギー、またはそれらの症状の治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物と組み合わせることを特徴とする、［２］〜［６］のいずれかに記載の使用；
［８］［２］に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の有効治療量を含む、ＩＬ−２３媒介疾患の治療に用いる医薬組成物；
［９］さらに、免疫疾患、アレルギー、もしくはそれらの兆候の治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物の有効治療量を含む、［８］に記載の医薬組成物；
［１０］［２］に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、または（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物におけるＩＬ−２３媒介疾患を治療する方法；
［１１］免疫疾患またはアレルギーの治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物の有効治療量を投与することをさらに含む、［１０］に記載の方法；
［１２］［２］に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩の有効治療量を、治療が必要な対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、ＩＬ−２３媒介疾患を治療する方法；
［１３］免疫疾患またはアレルギーの治療または予防に有効であることが知られている１種類以上のさらなる化合物の有効治療量を投与することをさらに含む、［１２］に記載の方法；
［１４］対象哺乳動物を含む対象動物においてＩＬ−２３媒介疾患を治療するために使用される、［２］に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）、もしくは（Ｖｂ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
別の好ましい態様では、ＷＯ０２／３２９００に開示されているＥＰ４受容体リガンド（拮抗薬）は、下記の式（Ｉ）のアリールもしくはヘテロアリール縮合イミダゾール化合物、または薬学的に許容されるその塩である。
【化９】
2013520397.tif 000017
式（Ｉ）中、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、またはＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−８アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−８アルコキシ基、Ｃ１−８アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−８アルキル）アミノ基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−基であり、ここで、前記Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、およびＣ２−８アルキニル基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基、Ｃ１−４アルコキシ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｃ３−７シクロアルキル−基、シアノ基、インダニル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル基、１，２−ジヒドロナフチル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、Ｑ１−基、Ｑ１−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ１−Ｏ−基、Ｑ１−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基で置換されていることがあり；
Ｑ１は、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子４つ以下を含むことがあり、かつ場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり；
Ａは、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜６員の単環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、アセチル基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、およびＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基から選択される置換基３つ以下で置換されていることがあり；
Ｂは、ハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルキレン基、Ｃ３−７シクロアルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基、Ｃ２−６アルキニレン基、−Ｏ−Ｃ１−５アルキレン基、Ｃ１−２アルキレン−Ｏ−Ｃ１−２アルキレン基、またはＣ１−６アルキレン基であって、場合により、オキソ基またはＣ１−３アルキル基で置換されていることがあり；
Ｗは、ＮＨ基、Ｎ−Ｃ１−４アルキル基、酸素原子、硫黄原子、Ｎ−ＯＲ５基、または共有結合であり；
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、ＯＨ基、またはＣ１−４アルコキシ基であり；
Ｚは、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは（隣接していない）炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；
Ｒ５は、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、またはＣ１−４アルキル−Ｏ−（Ｏ＝）Ｃ−基であり；
Ｑ２は、５〜１２員の単環式もしくは二環式芳香族環基、または５〜１２員の三環式環基であって、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがあり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
式（Ｉ）の化合物において、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、またはＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは隣接していない炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；
Ｑ２は、５〜１２員の単環式もしくは二環式芳香族環基、または８〜１２員の三環式環基であって、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがあり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基で置換されていることがある。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
式（Ｉ）の化合物において、Ｚは、好ましくは、場合により窒素原子、酸素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；そして
Ｑ２は、５〜１２員の単環式もしくは二環式芳香族環基、または８〜１２員の三環式環基であって、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがあり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基で置換されていることがあり；
より好ましくは、Ｚは、場合により、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；そして
Ｑ２は、５または６員の単環式、または窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子で置換されていることがあり；より好ましくは、Ｚは、場合により、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；そして
Ｑ２は、場合により硫黄原子を含む５または６員の単環式、または、三環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子で置換されていることがあり；
より好ましくは、Ｚは、場合により、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ニトロ基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；そして
Ｑ２は、５または６員の単環式芳香族環基であり、
より好ましくは、Ｚは、場合により、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１０員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１０員の単環式芳香族環基は、場合により、塩素基、臭素基、メチル基、ニトロ基、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基、ｔＢｕＣ（＝Ｏ）ＮＨ−基、またはフェニル基で置換されていることがあり；
最も好ましくは、Ｚは、フェニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、チエニル基、ナフチル基、またはベンゾチエニル基であり、前記フェニル基、ピラゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、およびチエニル基は、場合により、独立して塩素基、臭素基、メチル基、アセチルアミノ基、ピバロイルアミノ基、ニトロ基およびフェニル基から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
好ましい式（Ｉ）の化合物群は、以下の化合物を含む、ここで
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、またはＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｃ１−８アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−８アルコキシ基、Ｃ１−８アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−８アルキル）アミノ基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−基であり、ここで、前記Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、およびＣ２−８アルキニル基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基、Ｃ１−４アルコキシ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｃ３−７シクロアルキル−基、シアノ基、インダニル基、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル基、１，２−ジヒドロナフチル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、Ｑ１−基、Ｑ１−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ１−Ｏ−基、Ｑ１−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基で置換されていることがあり；
Ｑ１は、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子４つ以下を含むことがあり、かつ場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、ニトロ基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、またはＮＨ２（ＨＮ＝）Ｃ−基で置換されていることがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり；
Ａは、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子２つ以下を含むことがある５〜６員の単環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、およびハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基から選択される置換基２つ以下で置換されていることがあり；
Ｂは、Ｃ３−７シクロアルキレン基、またはＣ１−６アルキレン基であって、場合により、オキソ基またはＣ１−３アルキル基で置換されていることがあり；
Ｗは、ＮＨ基、Ｎ−Ｃ１−４アルキル基、酸素原子、またはＮ−ＯＨ基であり；
Ｒ２は、水素原子、またはＣ１−４アルキル基であり；
Ｚは、場合により、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは（隣接していない）炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；そして
Ｑ２は、５〜１２員の単環式もしくは二環式芳香族環基、または８〜１２員の三環式環基であって、場合により、酸素原子、窒素原子、および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがあり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ２−４アルキニル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、Ｃ１−４アルキルチオ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキル−（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−基で置換されていることがある。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
式（Ｉ）の化合物のさらに好ましい群に含まれる化合物において、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、またはＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｑ１−基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、アミノ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−８アルキル）アミノ基であり、ここで、前記Ｃ１−８アルキル基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基、Ｃ１−４アルコキシ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｃ３−７シクロアルキル−基、シアノ基、インダニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、Ｑ１−基、Ｑ１−Ｃ（Ｏ）−基、Ｑ１−Ｏ−基、Ｑ１−Ｓ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基で置換されていることがあり；
Ｑ１は、場合により窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子４つ以下を含むことがあり、かつ場合によりハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、およびＣ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基で置換されていることがある５〜１２員の単環式基であり；
Ａは、５〜６員の単環式芳香族環基であって、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、またはＣ１−４アルコキシ基で置換されていることがあり；
Ｂは、Ｃ３−７シクロアルキレン基、またはＣ１−６アルキレン基であって、場合により、オキソ基またはＣ１−３アルキル基で置換されていることがあり；
Ｗは、ＮＨ基、Ｎ−Ｃ１−４アルキル基、酸素原子、またはＮ−ＯＨ基であり；
Ｒ２は、水素原子、またはＣ１−４アルキル基であり；
Ｚは、場合により、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、モノ−またはジ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは（隣接していない）炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；
Ｑ２は、５〜６員の単環式芳香族環基または８〜１２員の三環式環基であって、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含んでおり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子で置換されていることがある。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
式（Ｉ）の化合物のさらに好ましい群に含まれる化合物において、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４は、窒素原子、ＣＨ基、またはＣ（Ｌ）基から独立して選択され；
Ｒ１は、水素原子、Ｃ１−８アルキル基、Ｃ２−８アルケニル基、Ｃ２−８アルキニル基、またはＣ３−７シクロアルキル基であり、ここで、前記Ｃ１−８アルキル基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基、Ｃ１−４アルコキシ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｃ３−７シクロアルキル−基、シアノ基、インダニル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、オキソピロリジニル基、オキソピペリジル基、Ｑ１−基、Ｑ１−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ１−Ｏ−基、Ｑ１−Ｓ−基、Ｑ１−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基、またはＣ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ３）−基で置換されていることがあり；
Ｑ１は、場合により窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子４つ以下を含むことがある５〜６員の単環式基であり；
Ａは、５〜６員の単環式芳香族環基であって、場合により、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基で置換されていることがあり；
Ｂは、Ｃ３−７シクロアルキレン基、またはＣ１−６アルキレン基であって、場合により、オキソ基またはＣ１−３アルキル基で置換されていることがあり；
Ｗは、ＮＨ基、Ｎ−Ｃ１−４アルキル基、酸素原子、またはＮ−ＯＨ基であり；
Ｒ２は、水素原子、またはＣ１−４アルキル基であり；
Ｚは、場合により、窒素原子および硫黄原子から選択されるヘテロ原子３つ以下を含むことがある５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基であり、ここで、前記５〜１２員の単環式または二環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｑ２−Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｎ（Ｒ３）−基、またはＱ２−基で置換されていることがあり；
Ｌは、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルキル基、ヒドロキシ基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子で置換されたＣ１−４アルコキシ基、シアノ基、ＨＯ−Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、Ｃ１−４アルキルＣ（＝Ｏ）−基、ＨＯ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキル−Ｏ（Ｏ＝）Ｃ−基、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ３−７シクロアルキル基、Ｒ３Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｒ３Ｎ（Ｒ４）Ｓ（Ｏ）ｍ−基、Ｑ２−基、Ｑ２−Ｃ（＝Ｏ）−基、Ｑ２−Ｏ−基、Ｑ２−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−基であるか、あるいは隣接するＬ基２つが、場合により一緒になって、環メンバーを３つまたは４つ有し、前記環メンバーの内の炭素原子１つまたは（隣接していない）炭素原子２つが酸素原子で場合により置換されていることがあるアルキレン鎖を形成することがあり；
ｍは、０、１、または２であり；
Ｒ３およびＲ４は、水素原子およびＣ１−４アルキル基から独立して選択され；
Ｑ２は、５〜６員の単環式芳香族環基または８〜１２員の三環式環基であって、１つの硫黄原子を含むことがあり、ここで、前記５〜６員の単環式芳香族環基は、場合により、ハロゲン原子で置換されていることがある。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６３】
式（Ｖａ）または（Ｖｂ）の好ましい個々の化合物は、
５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］エチル］−２−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（メチルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（フェニルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２−クロロ−４−［［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［（１Ｒ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−（３−クロロベンゾイル）−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）ヒドロキシメチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［５−ブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］シクロプロピル］安息香酸；
４−［１−［［［５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；および
４−｛１−［（｛２，５−ジメチル−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−３−チエニル｝カルボニル）アミノ］シクロプロピル｝安息香酸
から選択される。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
化合物リスト：
３−［２−（４−｛２−エチル−５，７−ジメチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル｝フェニル）エチル］−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
３−［２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチル］１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア（化合物Ａ）；
１−｛２−［４−（５−アセチル−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
３−｛２−［４−（２−エチル−５−メトキシ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−｛２−［４−（６−クロロ−５−シアノ−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチル｝−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−（４−｛２−エチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
２−（４−｛２−ｔｅｒｔ−ブチル−４，６−ジメチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−１−イル｝フェニル）エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
２−［４−（５−カルバモイル−６−クロロ−２−エチル−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル）フェニル］エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
１−（２−｛４−［２−エチル−５−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチル）−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
１−（２−｛４−［６−クロロ−２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチル）−３−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−（ピリジン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−（２−｛５−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］ピリジン−２−イル｝エチル）−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
２−｛４−［６−クロロ−２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−１−イル］フェニル｝エチルＮ−［（２−クロロベンゼン）スルホニル］カルバマート；
３−（２−｛４−［５，７−ジメチル−２−（メチルアミノ）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イル］フェニル｝エチル）−１−［（４−メチルベンゼン）スルホニル］ウレア；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（４−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１（｛［５−クロロ−２−（３−シアノフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸（化合物Ｂ）；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−クロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３−フルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３−クロロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−（（１Ｓ）−１−｛［５−クロロ−２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）ベンゾイル］アミノ｝エチル）安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛［５−クロロ−２−（３−クロロ−５−フルオロフェノキシ）ピリジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（２，４−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛５−クロロ−２−［（３−クロロフェノキシ）メチル］ピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸（化合物Ｃ）；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３，５−ジフルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（３−フルオロフェノキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル］安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−［（｛２−［（４−クロロフェノキシ）メチル］−５−フルオロピリジン−３−イル｝カルボニル）アミノ］エチル｝安息香酸；
４−｛（１Ｓ）−１−（｛５−クロロ−２−［（シクロヘキシルメトキシ）メチル］ベンゾイル｝アミノ）エチル｝安息香酸；
４−（（４−（５−メトキシピリジン−２−イル）フェノキシ）メチル）−５−メチル−Ｎ−（ｏ−トリルスルホニル）フラン−２−カルボキサミド（化合物Ｄ）；
４−｛１−［（｛２，５−ジメチル−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−３−チエニル｝カルボニル）アミノ］シクロプロピル｝安息香酸（化合物Ｅ）；
５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］エチル］−２−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（メチルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−［４−［［（フェニルスルホニル）アミノ］カルボニル］フェニル］エチル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２，５−ジメチル−Ｎ−［１−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］シクロプロピル］−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チオフェンカルボキサミド；
２−クロロ−４−［［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［（１Ｒ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−（３−クロロベンゾイル）−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）オキシ］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）ヒドロキシメチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジクロロ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［２，５−ジメチル−４−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２，５−ジメチル−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［（１Ｓ）−１−［［［５−ブロモ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
４−［［［［２，５−ジクロロ−４−［（３−クロロフェニル）メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］メチル］安息香酸；
４−［１−［［［２，５−ジメチル−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−チエニル］カルボニル］アミノ］シクロプロピル］安息香酸；
４−［１−［［［５−クロロ−３−［（３−クロロフェニル）メチル］−２−チエニル］カルボニル］アミノ］エチル］安息香酸；
上記化合物、化合物Ｂ、化合物Ｃ、化合物Ｄまたは化合物Ｅは、それぞれ式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）および式（Ｖａ、Ｖｂ）の代表的な化合物である。