【手続補正書】
【提出日】平成26年3月27日(2014.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012528858.tif 000001
式中：
【化２】
2012528858.tif 000002
は、単結合または二重結合を示し；
Ｒ１は、環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状の脂肪族基；環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロ脂肪族基；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換の分枝状もしくは非分枝状アリールアルキル；または置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状の脂肪族基；環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロ脂肪族基；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のアシル；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のアリールアルキル；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロアリールアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ；−ＳＯＲＢ；−ＳＯ２ＲＢ；または−Ｃ（ＲＢ）３であり；ここで、ＲＢの各々の存在は、独立して水素；ハロゲン；保護基；脂肪族基；ヘテロ脂肪族基；アシル；アリール；ヘテロアリール；ヒドロキシル；アルコキシ；アリールオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；またはヘテロアリールオキシであり；あるいは
Ｒ２およびＲ３は、随意に、介在する窒素と一緒になって、飽和の、または不飽和の、置換されているか、または非置換の複素環部分を形成してもよく；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜６脂肪族または保護基であり；
Ｒ５は、水素、Ｃ１〜６脂肪族または保護基であり；
Ｒ６は、水素；ハロゲン；環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状の脂肪族基；環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロ脂肪族基；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のアシル；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のアリール；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロアリール；−ＯＲＦ；−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ；−ＣＯ２ＲＦ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＦ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲＦ；−ＳＯＲＦ；−ＳＯ２ＲＦ；−ＮＯ２；−Ｎ（ＲＦ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＲＦ；または−Ｃ（ＲＦ）３であり；ここで、ＲＦの各々の存在は、独立して水素；ハロゲン；保護基；脂肪族基；ヘテロ脂肪族基；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；ヒドロキシ；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシであり；また
ｎは、０、１、２または３である、
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩であって、
式（Ｉ）で表される化合物が、以下のもの
【化３】
2012528858.tif 000003
【化４】
2012528858.tif 000004
【化５】
2012528858.tif 000005
の１種ではない、前記化合物。
【請求項２】
【化６】
2012528858.tif 000006
が単結合であり、Ｒ１がフェニルまたはベンジルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化７】
2012528858.tif 000007
が二重結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化８】
2012528858.tif 000008
で表される立体化学を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化９】
2012528858.tif 000009
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下
【化１０】
2012528858.tif 000010
【化１１】
2012528858.tif 000011
から選択される式で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化１２】
2012528858.tif 000012
式中、
ＲＡは、水素；ハロゲン；環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状の脂肪族基；環式もしくは非環式の、置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロ脂肪族基；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のアシル；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のアリール；置換もしくは非置換の、分枝状もしくは非分枝状のヘテロアリール；−ＯＲ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ；−ＣＯ２Ｒ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）２；−ＣＮ；−ＳＣＮ；−ＳＲ；−ＳＯＲ；−ＳＯ２Ｒ；−ＮＯ２；−Ｎ（Ｒ）２；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ；または−Ｃ（Ｒ）３であり；ここで、Ｒの各々の存在は、独立して水素；ハロゲン；保護基；脂肪族基；ヘテロ脂肪族基；アシル；アリール部分；ヘテロアリール；アルコキシ；アリールオキシ；アルキルチオキシ；アリールチオキシ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；ヘテロアリールオキシ；またはヘテロアリールチオキシであり；また
ｍは、０〜５（両端を含む）である、
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、式：
【化１３】
2012528858.tif 000013
で表される立体化学を有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＡがハロゲンであり、ｍが１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＡがクロロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が一緒になって複素環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３が一緒になって６員環の複素環式環を形成する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ３が一緒になって、随意に置換されているピロリジン、ピペリジンまたはホモピペリジン環を形成する、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３が一緒になって、随意に置換されているピペラジン環を形成し、随意の置換基が、随意に置換されているアリールまたはヘテロアリール部分である、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ３の少なくとも一方が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２およびＲ３の各々が、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の式：
【化１４】
2012528858.tif 000014
【化１５】
2012528858.tif 000015
【化１６】
2012528858.tif 000016
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物の治療的に有効な量；および薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
対象の体重に対して１日あたり０．００１ｍｇ／ｋｇ〜１００ｍｇ／ｋｇを送達するのに十分な量において投与される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
対象におけるＯＧＴ関連疾患または状態を処置するための組成物であって、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物あるいは請求項１８または１９に記載の組成物の治療的に有効な量を含む、前記組成物。
【請求項２１】
ＯＧＴ関連疾患または状態が、神経変性疾患、癌、Ｉ型真性糖尿病、ＩＩ型真性糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病の合併症、自己免疫疾患または炎症性疾患である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
細胞におけるＯＧＴ活性を阻害するin vitro方法であって、細胞を請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物あるいは請求項１８または１９に記載の組成物の有効な量と接触させて、ＯＧＴを阻害することを含む、前記方法。