【手続補正書】
【提出日】平成24年9月14日(2012.9.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物。
【化１８３】
2012503021.tif 000001
（但し、式(I)中、
R1は、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであって、R1のフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルの各々は、フルオロ、ヒドロキシ、-CH2OH、カルボキシ、カルボキシメチル、又はカルボキシエチルの各々又は２以下の組合せと選択的に置換され、
R2は、-(CH2)nZ1、又は-(CH2)nZ2であり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１８４】
2012503021.tif 000002
【化１８５】
2012503021.tif 000003
【化１８６】
2012503021.tif 000004
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環のいずれか一つの窒素原子が、-(CH2)qQと置換され、
Z2は、nが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルであり、
Z2は、nが0のとき、シアノ、トリフルオロメチル、(CF2)pCF3、SR3、NR4R5、N(H)C(O)R3、N(H)CO2R3、N(H)C(O)NR4R5、N(H)SO2R3、ビニル、又はエチニルでもよく（但し、R2が、窒素原子であるU1、U2、U3、またはU4と共有結合される場合を除く）、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる１又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルであり、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1及びZ2のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
Wは、共有結合、O、S、SO、SO2、CH2、CHOH又はCOであり、
U1、U2、U3、U4、及び炭素原子は、5員ヘテロアリール環を形成し、5員ヘテロアリール環のU1、U2、U3、及びU4の１つは、R2基に共有結合され、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4は、炭素原子または窒素原子であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3、又はU4が窒素原子のとき、U1、U2、U3及びU4よりなる群の他の３種の内の1種又は2種又は全部はNであり、ＮでないU1、U2、U3及びU4よりなる群の残りは、各々がC-R6であり、R2基に共有結合されるU1、U2、U3又はU4が炭素原子のとき、U1、U2、U3及びU4よりなる群の他の3種のうちの１種は、N-R6、O、又はSであり、U1、U2、U3及びU4よりなる群の残りの各々は、C-R6又はNであり、
Y1、Y2、Y3、窒素原子及び2つの炭素原子は、6員ヘテロアリール環を形成し、Y1、Y2、及びY3よりなる群の最大１つがNであり、Ｎでない全てのY1、Y2、及びY3はC-R6であり、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項２】
式(I)の化合物は式(III)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物。
【化１８７】
2012503021.tif 000005
（但し、式（III）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4 及びX5の内の２以下はフルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１８８】
2012503021.tif 000006
【化１８９】
2012503021.tif 000007
【化１９０】
2012503021.tif 000008
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
pは、１、２、又は３であり、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、３-６員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、 3、又は4のとき、ヒドロキシ、スルフヒドリル、又はNR4R5でもよく、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項３】
式(III)の化合物は式(IV)の化合物を含んでいる、請求項２に記載の化合物。
【化１９１】
2012503021.tif 000009
（但し、式（IV）中、
X1、X2、X3、X4、及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4、及びX5の２つ以下はフルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、０、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１９２】
2012503021.tif 000010
【化１９３】
2012503021.tif 000011
【化１９４】
2012503021.tif 000012
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m-(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが、1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項４】
式(III)の化合物は式(V)の化合物を含んでいる、請求項２に記載の化合物。
【化１９５】
2012503021.tif 000013
（但し、式（V）中、
X1、X2、X3、X4、及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4、及びX5の２つ以下は、フルオロであり、
Y3は、CH又はNであり、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化１９６】
2012503021.tif 000014
【化１９７】
2012503021.tif 000015
【化１９８】
2012503021.tif 000016
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m-(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、 又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、O、1、2、3、又は4であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3、又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
ｐは、1、2、又は3であり、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
R7は、水素又はメチルである。）
【請求項５】
Y3はNである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
X1、X3、X4、及び X5 は各々が水素であり、
X2は、水素又はフルオロであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルであり、
nは、O、1、又は2であり、
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルであり、
ピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニル環の窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
qは、0、1、又は2であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
mは、0、1、又は2である、
請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであり、
Z1のフェニル環又はピリジル環は、ハロ、 ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と選択的に置換される、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Z1は、フェニルであり、
Z1のフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Z1のフェニル環は、ハロ又はメトキシの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Z1は、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Z1は、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
qは、0又は1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NHR5、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C4)-アルキル、トリフルオロメチル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-6員ヘテロアリール)であり、
mは、０、1、又は2である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
qは、1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールである、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
qは0である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Y3はCHである、請求項４に記載の化合物、又は薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１６】
X1、X3、X4、及びX5は、各々が、水素であり、
X2は、水素又はフルオロであり、
R6は、水素、メチル、又はトリフルオロメチルであり、
nは、0、1、又は2であり、
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルであり、
Z1のピペリジニル、ピロリジニル、又はアゼチジニル環の窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
qは、O、1、又は2であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
mは、O、1、又は2である、
請求項１５に記載の化合物、又は薬学的に許容される前記化合物の塩
【請求項１７】
Z1は、フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルであり、
フェニル環又はピリジル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項１６に記載の化合物、又は薬学的に許容される前記化合物の塩。
【請求項１８】
Z1は、フェニルであり、
Z1のフェニル環は、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、又はトリフルオロメチルの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Z1のフェニル環はハロ又はメトキシの何れか又は組合せの１又は２種と置換される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Z1は、2-ピリジル、3-ピリジル、又は4-ピリジルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
Z1は、ピペリジン-4-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-3(R)-イル、ピペリジン-3(S)-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-2(R)-イル、ピペリジン-2(S)-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-3(R)-イル、ピロリジン-3(S)-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-2(R)-イル、ピロリジン-2(S)-イル、又はアゼチジン-3-イルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
qは、0又は1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、C(O)R3、CO2R3、C(O)NHR5、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
R3は、水素、(C1-C4)-アルキル、トリフルオロメチル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、又は(CH2)m-(5-6員ヘテロアリール)であり、
mは、０、1、又は2である、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
qは、1であり、
Qは、(C1-C4)-アルキル、-CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、5-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールである、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
qは、0であり、
Qは、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-６員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
フェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式(I)の化合物は式(VI)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物。
【化１９９】
2012503021.tif 000017
（但し、式(VI)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであって、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下はフルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２００】
2012503021.tif 000018
【化２０１】
2012503021.tif 000019
【化２０２】
2012503021.tif 000020
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項２６】
式(VI)の化合物は式(VII)の化合物を含んでいる、請求項２５に記載の化合物。
【化２０３】
2012503021.tif 000021
（但し、式（VII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２０４】
2012503021.tif 000022
【化２０５】
2012503021.tif 000023
【化２０６】
2012503021.tif 000024
、又は、3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して 水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して 水素又はメチルである。）
【請求項２７】
式(Vl)の化合物は式(VIII)の化合物を含んでいる、請求項２５に記載の化合物。
【化２０７】
2012503021.tif 000025
（但し、式（VIII）中、X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２０８】
2012503021.tif 000026
【化２０９】
2012503021.tif 000027
【化２１０】
2012503021.tif 000028
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2 (マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して水素又はメチルである。）
【請求項２８】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
式(I)の化合物は式(IX)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物。
【化２１１】
2012503021.tif 000029
（但し、式（IX）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下はフルオロであり、
nは、０、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２１２】
2012503021.tif 000030
【化２１３】
2012503021.tif 000031
【化２１４】
2012503021.tif 000032
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないとき、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３１】
式(IX)の化合物は、式(X)の化合物を含んでいる請求項３０に記載の化合物。
【化２１５】
2012503021.tif 000033
（但し、式（X）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２１６】
2012503021.tif 000034
【化２１７】
2012503021.tif 000035
【化２１８】
2012503021.tif 000036
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３２】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
式(IX)の化合物は式(XI)の化合物を含んでいる、請求項３０に記載の化合物。
【化２１９】
2012503021.tif 000037
（但し、式(IX)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２０】
2012503021.tif 000038
【化２２１】
2012503021.tif 000039
【化２２２】
2012503021.tif 000040
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３５】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
式(I)の化合物は式(XII)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物。
【化２２３】
2012503021.tif 000041
（但し、式(XII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２４】
2012503021.tif 000042
【化２２５】
2012503021.tif 000043
【化２２６】
2012503021.tif 000044
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態のS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３８】
式(XII)の化合物は式(XIII)の化合物を含んでいる、請求項３７に記載の化合物。
【化２２７】
2012503021.tif 000045
（但し、式(XIII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２２８】
2012503021.tif 000046
【化２２９】
2012503021.tif 000047
【化２３０】
2012503021.tif 000048
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項３９】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
式(XII)の化合物は式(XIV)の化合物を含んでいる、請求項３７に記載の化合物。
【化２３１】
2012503021.tif 000049
（但し、式(XIV)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２３２】
2012503021.tif 000050
【化２３３】
2012503021.tif 000051
【化２３４】
2012503021.tif 000052
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、
ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４２】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４１の化合物。
【請求項４３】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４１の化合物。
【請求項４４】
式(I)の化合物は式(XV)を含んでいる、請求項１に記載の化合物。
【化２３５】
2012503021.tif 000053
（但し、式(XV)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２３６】
2012503021.tif 000054
【化２３７】
2012503021.tif 000055
【化２３８】
2012503021.tif 000056
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４５】
式(XV)の化合物は式(XVI)の化合物を含んでいる、請求項４４に記載の化合物。
【化２３９】
2012503021.tif 000057
（但し、式(XVI)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４０】
2012503021.tif 000058
【化２４１】
2012503021.tif 000059
【化２４２】
2012503021.tif 000060
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は (CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか１つ又は組合せの内の１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４６】
Y3は、Nであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
式(XV)の化合物は式(XVII)の化合物を含んでいる、請求項４４に記載の化合物。
【化２４３】
2012503021.tif 000061
（但し、式(XVII)中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、0、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、 (C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４４】
2012503021.tif 000062
【化２４５】
2012503021.tif 000063
【化２４６】
2012503021.tif 000064
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2 (マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項４９】
Y3は、Nであり、
R6は水素又はメチルである、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Y3は、CHであり、
各R6は、独立して、水素、メチル、又はトリフルオロメチルである、
請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
式(I)の化合物は式(XVIII)の化合物を含んでいる、請求項１に記載の化合物。
【化２４７】
2012503021.tif 000065
（但し、式（XVIII）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4及びX5の２以下は、フルオロであり、
中、Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２４８】
2012503021.tif 000066
【化２４９】
2012503021.tif 000067
【化２５０】
2012503021.tif 000068
、又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、O、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが、0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが、2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-ルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5- 10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５２】
式(XVIII)の化合物は式(XIX)の化合物を含んでいる、請求項５１の化合物。
【化２５１】
2012503021.tif 000069
（但し、式（XIX）中、
X1、X2、X3、X4及びX5は各々が、独立して水素又はフルオロであり、X1、X2、X3、X4 及びX5の２以下は、フルオロであり、
Wは、共有結合、O、又はCOであり、
nは、O、1、2、3、又は4であり、
式（XIX）中、Z1は、水素、OR3、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、SO2NR4R5、SO2R3、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C6-C14)-アリール、(CH2)pCF3、5-10員ヘテロアリール、
【化２５２】
2012503021.tif 000070
【化２５３】
2012503021.tif 000071
【化２５４】
2012503021.tif 000072
又は3-10員複素環であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
R3は水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロメチル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)、又は(CH2)m(3-10員複素環)であって、非環原子と置換されることができる1又は複数の窒素原子を含むあらゆる複素環の任意の１つの窒素原子は、-(CH2)qQと置換され、
mは、0、1、2、3、又は4であり、
qは、0、1、2、3、又は4であり、
Qは、qが0、1、2、3、又は4のとき、水素、(C1-C6)-アルキル、(CH2)pCF3、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(C3-C6)-シクロアルキル、(C6-C14)-アリール、C(O)R3、CO2R3、C(O)NR4R5、3-6員複素環、又は5-10員ヘテロアリールであり、
Qは、qが1、2、3又は4のとき、シアノ、トリフルオロメチル、又はSO2NR4R5でもよく、
Qは、qが2、3、又は4のとき、ヒドロキシ、(C1-C6)-アルコキシ、スルフヒドリル、-S-(C1-C6)-アルキル、又はNR4R5でもよく、
pは、1、2、又は3であり、
R3がN又はO原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R3が、-2(マイナス2)酸化状態を有するS原子に共有結合されないときは、R3は、ビニル又はエチニルでもよく、
R4とR5は、独立して、水素、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、(C3-C6)-アルキニル、(CH2)m(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)mフェニル、(CH2)m-(3-10員ヘテロシクリル)、又は(CH2)m-(5-10員ヘテロアリール)であり、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、又はチオモルホリンS-ジオキシドを形成してもよく、
C(O)NR4R5、SO2NR4R5、NR4R5、又はN(H)C(O)NR4R5の何れもNR4R5基は、ピペラジン環を形成してもよく、ピペラジン環の他の窒素原子は、水素、(C1-C6)-アルキル、CH2CF3、(C3-C6)-シクロアルキル、CH2(C3-C6)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヒドロキシエチル、又はヒドロキシプロピルと置換され、
Z1のフェニル環又はヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、スルフヒドリル、(C1-C3)-アルコキシ、(C1-C3)-アルキル、(C1-C3)-アルキルチオ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)-アルキル、カルバモイル、又はスルファモイルの何れか又は組合せの１〜３種と選択的に置換され、
各R6は、独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、又はアミノであり、
各R7は、独立して、水素又はメチルである。）
【請求項５３】
Y3はNである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Y3はCHである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項１に記載の化合物を含む薬剤組成物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物と第２の薬学的に活性な化合物と、を含む薬剤組成物。