【事件の表示】
　平成　７年特許願第５２７２４４号「抗ウイルス性を有する置換１，３−オキサチオラン」拒絶査定に対する審判事件［平成　７年１１月　２日国際公開、ＷＯ９５／２９１７６、平成　９年１２月１６日国内公表、特表平　９−５１２５２６］について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は、１９９５年４月１９日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９９４年４月２０日、米国）を国際出願日とする出願であって、その請求項１に係る発明は、平成１３年５月１６日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。（以下、「本願発明」という。）
　
「ヒトにおいて、２−ヒドロキシメチル−５Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性又は２−ヒドロキシメチル−５−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性のヒト免疫不全ウイルスの感染を治療するのに用いられる医薬調合物であり、当該医薬調合物は：
　２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン；
　２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン；
　２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
それらの薬学的に許容された塩、及びそれらの薬学的に許容されたエステルより選択された化合物を含み、その用量は２−ヒドロキシメチル−５Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性又は２−ヒドロキシメチル−５−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性のヒト免疫不全ウイルスの感染を治療するのに有効な量であり、当該医薬調合物は薬学的に許容される担体を更に含む、医薬調合物。」
　
２．引用刊行物記載の発明
（１）引用刊行物１
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「国際公開第９２／０８７１７号パンフレット」（以下、「引用刊行物１」という。）には、次の事項が記載されている。
（１−１）式（Ｉａ）の化合物、その幾何異性体及び光学異性体、並びにそれらの混合物：
　
　　　　　　　　　　　　　　　　（Ｉａ）
　
式（Ｉａ）において、
Ｘが、Ｓ、・・・からなる群より選択され、
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、以下のものからなる群より選択され、
　
　　　　　　　　　　　　　　　　　・・・・・・・・
　
Ｒ３が、水素、・・・からなる群より選択され、
Ｒ４及びＲ５が、独立して、水素、・・・、フッ素、・・・からなる群より選択され、・・・。（第９１〜９３頁請求項７）
（１−２）薬学的に有効な量の請求項１，７あるいは８のいずれかに記載の化合物及び薬学的に許容されるキャリアからなるウイルス感染に有効な医薬調合物。（第９７頁請求項１３）
（１−３）本願発明の化合物は、それ自体が抗ウイルス活性を有するか、代謝され、抗ウイルス活性を有する化合物に変換される。特に、これらの化合物は、ＡＩＤＳの原因であるＨＩＶのようなヒトレトロウイルスを含む、Ｂ型肝炎ウイルス及びレトロウイルスの複製を効果的に阻害する。（第４０頁第３５行〜第４１頁第５行）　　　　　　
　
　上記（１−１）中の式（Ｉａ）において、ＸがＳであり、Ｒ１が水素であり、かつ、Ｒ２がシトシン残基（Ｒ３及びＲ４が共に水素）であるものは、２−ヒドロキシメチル−４−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランであり、また、ＸがＳであり、Ｒ１が水素であり、かつ、Ｒ２が５−フルオロシトシン残基（Ｒ３が水素、かつ、Ｒ４がフッ素）であるものは、２−ヒドロキシメチル−４−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランであるから、引用刊行物１には、「薬学的に有効な量の２−ヒドロキシメチル−４−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は２−ヒドロキシメチル−４−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン、及び薬学的に許容されるキャリアからなるＨＩＶ感染に有効な医薬調合物」の発明（以下、「引用刊行物１記載の発明」という。）が記載されていると認められる。
　
（２）引用刊行物２
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先権主張の日前に頒布された「Bioorganic  Medicinal Chemistry Letters, Vol.3, No.8, pp. 1723-1728, 1993」（以下、「引用刊行物２」という。）には、次の事項が記載されている。
（２−１）新しいクラスの１，３−オキサチオランヌクレオシド類似体を開発し、ＭＴ−４細胞において、抗ＨＩＶ活性を評価した。（第1723頁「要約」の項）
（２−２）合成した（±）−１，３−オキサチオランヌクレオシド類似体の抗ＨＩＶ活性を、100μｇ/ｍｌまでの濃度について、ＭＴ−４細胞において、評価し、結果を表１にまとめた。全てのトランス体は不活性かつ無毒性であった。シス体のシトシン誘導体10（BCH-270）は10μｇ/ｍｌの濃度で細胞毒性を示したが、シス体の５−フルオロシトシン誘導体12（BCH-1081）及びアデニン誘導体20（BCH-371）は、それぞれ、2.5、2.1μｇ/ｍｌの濃度で良好な抗ＨＩＶ活性を示した。（第1725頁下から５行〜最下行及びScheme2、第1726頁表１）
　
３．対比
　そこで、本願発明と引用刊行物１記載の発明とを対比すると、両者は、「薬学的に有効な量の２−ヒドロキシメチル−４−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は２−ヒドロキシメチル−４−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン、及び薬学的に許容されるキャリアからなるＨＩＶ感染に有効な医薬調合物」である点で一致し、本願発明が、「２−ヒドロキシメチル−５Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性又は２−ヒドロキシメチル−５−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性のヒト免疫不全ウイルスの感染を治療するために、
　２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン；
　２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン；
　２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
それらの薬学的に許容された塩、及びそれらの薬学的に許容されたエステルより選択された化合物」を使用するのに対し、引用刊行物１記載の発明では、治療対象のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の限定、並びに、２−ヒドロキシメチル−４−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン及び２−ヒドロキシメチル−４−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランの立体配置の限定、がない点で相違する。
　
４．当審の判断
　上記相違点について検討する。
（１）立体配置の限定について
　上記（２−１）のとおり、引用刊行物２には、全てのトランス体がＨＩＶに対して不活性であること、および、シス体のシトシン誘導体10（BCH-270）及びシス体の５−フルオロシトシン誘導体12（BCH-1081）が抗ＨＩＶ活性を示すことが記載されている。そして、シス体のシトシン誘導体10（BCH-270）が２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランと２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランの混合物であり、５−フルオロシトシン誘導体12（BCH-1081）が２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランと２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオランの混合物であるから、引用刊行物１記載の発明における医薬有効成分として、ＨＩＶに対して不活性であるトランス体を排除し、
　２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン；
　２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
　２Ｒ−ヒドロキシメチル−４Ｒ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン；
　２Ｓ−ヒドロキシメチル−４Ｓ−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン又は上記の２つのアイソマーの任意の組み合わせ；
と立体配置を限定する程度のことは当業者の容易になし得るところである。
　
（２）治療対象のヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の限定について
　引用刊行物２には、「現在、ＡＩＤＳ治療には３つの承認された薬剤があるが、これらの薬剤はすべて急速な耐性の出現や、骨髄毒性（ＡＺＴ）、末梢神経障害及び急性膵炎（ｄｄＩ及びｄｄＣ）のような重大な欠点を有する。さらに、ＨＩＶ−１のｄｄＩ耐性株は、ｄｄＣに交差耐性を有することが判明した。より良い薬剤のニーズが非常に意義あることは明かである。」と記載されている。（第1723頁本文第３〜６行）すなわち、本願出願日前より、ＡＩＤＳ治療の分野において、薬剤に対する耐性株の出現が問題とされていたのであるから、抗ＨＩＶ活性を有する新しい薬剤を見出した場合、一般のＨＩＶに加えて、ＡＩＤＳ治療薬として従来から知られていた各種薬剤に対する耐性株についても、当該新しい薬剤の効果を確認してみることは当業者が当然に行うことである。
　なお、請求人は、平成１３年７月４日付け手続補正書（方式）において、「構造が非常に類似した化合物については、多くの場合には交差耐性を示すというのが、本技術分野における技術常識であった。」という理由で、２−ヒドロキシメチル−５Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性又は２−ヒドロキシメチル−５−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性のヒト免疫不全ウイルスに対し、これらの化合物に構造の類似した、本願発明の医薬有効成分である１，３−オキサチオラン誘導体が有効であるという結果は、驚くべきものであると主張している。
　しかるに、多くの場合においては、構造が非常に類似した化合物が交差耐性を示すとしても、構造が類似した化合物が、必ず、交差耐性を示すものでもないから、シス体のシトシン誘導体10（BCH-270）及びシス体の５−フルオロシトシン誘導体12（BCH-1081）がＭＴ−４細胞において抗ＨＩＶ活性を示すという事実に基づいて、２−ヒドロキシメチル−５Ｓ−（シトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性又は２−ヒドロキシメチル−５−（５’−フルオロシトシン−１’−イル）−１，３−オキサチオラン耐性の株を含めて種々のＨＩＶ株について、抗ＨＩＶ活性を確認してみるという程度のことは、当業者の容易になし得るところである。
　したがって、上記の治療対象のヒト免疫不全ウイルスの限定に、格別の技術的困難性があるとは認められない。
　
５．むすび
　したがって、本願発明は、引用刊行物１乃至２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるので、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。