【手続補正書】
【提出日】平成25年11月19日(2013.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）
2013511547.tif 000001
のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
2013511547.tif 000002
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）
2013511547.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）
2013511547.tif 000004
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の一ナトリウム塩もしくは二ナトリウム塩、一カリウム塩もしくは二カリウム塩、一リチウム塩もしくは二リチウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物の一トリフルオロ酢酸塩もしくは二トリフルオロ酢酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、塩酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、またはエタンスルホン酸塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩と、許容される担体、賦形剤および／または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項９】
対象において細胞脱顆粒を阻害するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
対象において、アレルギー疾患、軽度の瘢痕、組織破壊を伴う疾患、組織炎症を伴う疾患、炎症および瘢痕から選択される疾患を処置または予防するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
前記疾患が関節リウマチである、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
対象においてＳｙｋキナーゼ活性を阻害するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
対象においてＦｃ受容体シグナル伝達カスケードを阻害するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
前記Ｆｃ受容体がＦｃαＲＩ、ＦｃγＲＩ、ＦｃγＲＩＩＩおよびＦｃεＲＩから選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
対象において自己免疫疾患および／またはそれに伴う１つもしくは複数の症状を処置または予防するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
前記自己免疫疾患が、単一臓器型または単一細胞型の自己免疫障害と呼ばれることが多い自己免疫疾患、および全身性の自己免疫障害に関与すると呼ばれることが多い自己免疫疾患から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記自己免疫疾患が、橋本病、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血の自己免疫性萎縮性胃炎、自己免疫性脳脊髄炎、自己免疫性精巣炎、グッドパスチャー病、自己免疫性血小板減少症、交感性眼炎、重症筋無力症、グレーブス病、原発性胆汁性肝硬変症、慢性活動性肝炎、潰瘍性大腸炎、膜性糸球体症、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、シェーグレン症候群、ライター症候群、多発性筋炎・皮膚筋炎、全身性硬化症、結節性多発性動脈炎、多発性硬化症および水疱性類天疱瘡から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
対象において関節リウマチを処置するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
化合物の量が、インビトロアッセイで測定して、薬物のＳｙｋ阻害のＩＣ５０以上である対応する薬物の血清中濃度を得るのに有効である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
対象において細胞増殖障害を処置するための医薬組成物であって、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩の薬学的有効量を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
前記細胞増殖障害が造血器腫瘍である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記細胞増殖障害が骨髄腫瘍である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記増殖障害が、Ｓｙｋキナーゼ活性の調節に起因するウイルス媒介腫瘍である、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
細胞においてＳｙｋキナーゼを調節または阻害する方法であって、ＳｙｋキナーゼまたはＳｙｋキナーゼを含む細胞と、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩とをインビトロで接触させることを含む方法。
【請求項２５】
細胞の脱顆粒を調節または阻害する方法であって、脱顆粒している細胞と、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩とをインビトロで接触させることを含む方法。
【請求項２６】
Ｆｃ受容体シグナルカスケードを調節または阻害する方法であって、Ｆｃ受容体を発現する細胞と、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩とをインビトロで接触させることを含む方法。
【請求項２７】
シグナル伝達カスケードを調節または阻害する方法であって、Ｓｙｋ依存性受容体またはＳｙｋ依存性受容体を発現する細胞と、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩とをインビトロで接触させることを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
本開示の別の一態様は、該シグナル伝達カスケードを調節または阻害する方法を提供し、該方法は、Ｓｙｋ依存性受容体またはＳｙｋ依存性受容体を発現する細胞と本開示の化合物または塩とを接触させることを含む。
[本発明1001]
式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）
2013511547.tif 000005
のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1002]
式（Ｉ）
2013511547.tif 000006
を有する、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1003]
式（ＩＩ）
2013511547.tif 000007
を有する、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1004]
式（ＩＩＩ）
2013511547.tif 000008
を有する、本発明1001の化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1005]
本発明1001〜1004のいずれかの化合物の薬学的に許容される塩。
[本発明1006]
本発明1001〜1004のいずれかの化合物の一ナトリウム塩もしくは二ナトリウム塩、一カリウム塩もしくは二カリウム塩、一リチウム塩もしくは二リチウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩。
[本発明1007]
本発明1001〜1004のいずれかの化合物の一トリフルオロ酢酸塩もしくは二トリフルオロ酢酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、塩酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、またはエタンスルホン酸塩。
[本発明1008]
本発明1001〜1007のいずれかの化合物または塩と、許容される担体、賦形剤および／または希釈剤とを含む医薬組成物。
[本発明1009]
対象において細胞脱顆粒を阻害する方法であって、脱顆粒を阻害するのに有効な、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を前記対象に投与することを含む方法。
[本発明1010]
対象において、アレルギー疾患、軽度の瘢痕、組織破壊を伴う疾患、組織炎症を伴う疾患、炎症および瘢痕から選択される疾患を処置または予防する方法であって、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を前記対象に投与することを含む方法。
[本発明1011]
前記疾患が関節リウマチである、本発明1010の方法。
[本発明1012]
対象においてＳｙｋキナーゼ活性を阻害する方法であって、前記Ｓｙｋキナーゼ活性を阻害するのに有効な、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を前記対象に投与することを含む方法。
[本発明1013]
対象においてＦｃ受容体シグナル伝達カスケードを阻害する方法であって、前記Ｆｃ受容体シグナル伝達カスケードを阻害するのに有効な、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を前記対象に投与することを含む方法。
[本発明1014]
前記Ｆｃ受容体がＦｃαＲＩ、ＦｃγＲＩ、ＦｃγＲＩＩＩおよびＦｃεＲＩから選択される、本発明1013の方法。
[本発明1015]
対象において自己免疫疾患および／またはそれに伴う1つもしくは複数の症状を処置または予防する方法であって、前記自己免疫疾患を処置または予防するのに有効な、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を前記対象に投与することを含む方法。
[本発明1016]
前記自己免疫疾患が、単一臓器型または単一細胞型の自己免疫障害と呼ばれることが多い自己免疫疾患、および全身性の自己免疫障害に関与すると呼ばれることが多い自己免疫疾患から選択される、本発明1015の方法。
[本発明1017]
前記自己免疫疾患が、橋本病、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血の自己免疫性萎縮性胃炎、自己免疫性脳脊髄炎、自己免疫性精巣炎、グッドパスチャー病、自己免疫性血小板減少症、交感性眼炎、重症筋無力症、グレーブス病、原発性胆汁性肝硬変症、慢性活動性肝炎、潰瘍性大腸炎、膜性糸球体症、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、シェーグレン症候群、ライター症候群、多発性筋炎・皮膚筋炎、全身性硬化症、結節性多発性動脈炎、多発性硬化症および水疱性類天疱瘡から選択される、本発明1016の方法。
[本発明1018]
対象において関節リウマチを処置する方法であって、関節リウマチを患う対象に、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を投与することを含む方法。
[本発明1019]
投与される化合物の量が、インビトロアッセイで測定して、薬物のＳｙｋ阻害のＩＣ50以上である対応する薬物の血清中濃度を得るのに有効である、本発明1018の方法。
[本発明1020]
対象において細胞増殖障害を処置する方法であって、関節リウマチを患う対象に、本発明1001〜1007のいずれかの化合物もしくは塩の薬学的有効量、または本発明1008の医薬組成物の薬学的有効量を投与することを含む方法。
[本発明1021]
前記細胞増殖障害が造血器腫瘍である、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記細胞増殖障害が骨髄腫瘍である、本発明1020の方法。
[本発明1023]
前記増殖障害が、Ｓｙｋキナーゼ活性の調節に起因するウイルス媒介腫瘍である、本発明1020の方法。
[本発明1024]
細胞においてＳｙｋキナーゼを調節または阻害する方法であって、ＳｙｋキナーゼまたはＳｙｋキナーゼを含む細胞と、本発明1001〜1007のいずれかの化合物または塩とを接触させることを含む方法。
[本発明1025]
細胞の脱顆粒を調節または阻害する方法であって、脱顆粒している細胞と、本発明1001〜1007のいずれかの化合物または塩とを接触させることを含む方法。
[本発明1026]
Ｆｃ受容体シグナルカスケードを調節または阻害する方法であって、Ｆｃ受容体を発現する細胞と、本発明1001〜1007のいずれかの化合物または塩とを接触させることを含む方法。
[本発明1027]
シグナル伝達カスケードを調節または阻害する方法であって、Ｓｙｋ依存性受容体またはＳｙｋ依存性受容体を発現する細胞と、本発明1001〜1007のいずれかの化合物または塩とを接触させることを含む方法。