【手続補正書】
【提出日】平成24年8月30日(2012.8.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）の化合物（化合物（１）は、その互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびこれらの混合物の形態で、またはまた全ての上記の形態の薬理学的に許容される塩として存在してもよい）
【化１】
2012502010.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、水素、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい基、
あるいは
−ＯＲc、−ＳＲc、−ＮＲcＲc、−ＮＲgＮＲcＲcおよび−Ｓ（Ｏ）Ｒcの中から選択される適切な置換基を表し、
Ｒ2は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい基を表し、
Ｒ3は、水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2の中から選択され、
Ｒ4は、水素、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-5シクロアルキルおよびハロゲンの中から選択され、
Ｘ1、Ｘ2およびＸ3は、各々互いに独立に、窒素およびＣＲ4*の中から選択され、
原子Ｘ1、Ｘ2およびＸ3の最大で２個は、窒素原子でもよく、Ｒ4*は、各々互いに独立に、水素、−ＣＮ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-5シクロアルキルおよびハロゲンの中から選択され、
Ｌ1は、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、−Ｏ−および−Ｓ−の中から選択され、
Ｌ2は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ2−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）2−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−の中から選択され、
各Ｒbは、適切な置換基であり、かつ−ＯＲc、−ＳＲc、−ＮＲcＲc、−ＯＮＲcＲc、−Ｎ（ＯＲc）Ｒc、−ＮＲgＮＲcＲc、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＮＲcＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＯＲc、−Ｃ（ＮＲg）Ｒc、−Ｎ＝ＣＲcＲc、−Ｃ（ＮＲg）ＯＲc、−Ｃ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−Ｃ（ＮＲg）ＮＲgＮＲcＲc、−Ｃ（ＮＯＲg）Ｒc、−Ｃ（ＮＯＲg）ＮＲcＲc、−Ｃ（ＮＮＲgＲg）Ｒc、−ＯＳ（Ｏ）Ｒc、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲc、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒc、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＲc、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲcＲc、−ＯＣ（Ｏ）Ｒc、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲc、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＯＣ（ＮＲg）Ｒc、−ＯＣ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−ＯＮＲgＣ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）Ｒc、−Ｓ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）ＮＲcＲc、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲc、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲcＲc、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲgＣ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲgＮＲcＲc、−ＮＲgＣ（ＮＲg）Ｒc、−Ｎ＝ＣＲcＮＲcＲc、−ＮＲgＣ（ＮＲg）ＯＲc、−ＮＲgＣ（ＮＲg）ＮＲcＲc、−ＮＲgＣ（ＮＯＲg）Ｒc、−ＮＲgＳ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲgＳ（Ｏ）ＯＲc、−ＮＲgＳ（Ｏ）2Ｒc、−ＮＲgＳ（Ｏ）2ＯＲc、−ＮＲgＳ（Ｏ）2ＮＲcＲc、−ＮＲgＮＲgＣ（Ｏ）Ｒc、−ＮＲgＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲcＲc、−ＮＲgＮＲgＣ（ＮＲg）Ｒcおよび−Ｎ（ＯＲg）Ｃ（Ｏ）Ｒcならびに二価置換基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲg、＝ＮＯＲg、＝ＮＮＲgＲgおよび＝ＮＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲgＲg（さらにこれらの二価置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒcは、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲdおよび／またはＲeで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒdは、適切な置換基であり、かつ−ＯＲe、−ＳＲe、−ＮＲeＲe、−ＯＮＲeＲe、−Ｎ（ＯＲe）Ｒe、−Ｎ（Ｒg）ＮＲeＲe、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｎ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒe、−Ｃ（Ｏ）ＯＲe、−Ｃ（Ｏ）ＮＲeＲe、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＮＲeＲe、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＯＲe、−Ｃ（ＮＲg）Ｒe、−Ｎ＝ＣＲeＲe、−Ｃ（ＮＲg）ＯＲe、−Ｃ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−Ｃ（ＮＲg）ＮＲgＮＲeＲe、−Ｃ（ＮＯＲg）Ｒe、−Ｃ（ＮＯＲg）ＮＲeＲe、−Ｃ（ＮＮＲgＲg）Ｒe、−ＯＳ（Ｏ）Ｒe、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲe、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒe、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＲe、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲeＲe、−ＯＣ（Ｏ）Ｒe、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲe、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＯＣ（ＮＲg）Ｒe、−ＯＣ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−ＯＮＲgＣ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）Ｒe、−Ｓ（Ｏ）ＯＲe、−Ｓ（Ｏ）ＮＲeＲe、−Ｓ（Ｏ）2Ｒe、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲe、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲeＲe、−ＮＲgＣ（Ｏ）Ｒe、−ＮＲgＣ（Ｏ）ＯＲe、−ＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲgＮＲeＲe、−ＮＲgＣ（ＮＲg）Ｒe、−Ｎ＝ＣＲeＮＲeＲe、−ＮＲgＣ（ＮＲg）ＯＲe、−ＮＲgＣ（ＮＲg）ＮＲeＲe、−ＮＲgＣ（ＮＲg）ＳＲe、−ＮＲgＣ（ＮＯＲg）Ｒe、−ＮＲgＳ（Ｏ）Ｒe、−ＮＲgＳ（Ｏ）ＯＲe、−ＮＲgＳ（Ｏ）2Ｒe、−ＮＲgＳ（Ｏ）2ＯＲe、−ＮＲgＳ（Ｏ）2ＮＲeＲe、−ＮＲgＮＲgＣ（Ｏ）Ｒe、−ＮＲgＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲeＲe、−ＮＲgＮＲgＣ（ＮＲg）Ｒeおよび−Ｎ（ＯＲg）Ｃ（Ｏ）Ｒeならびに二価置換基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲg、＝ＮＯＲg、＝ＮＮＲgＲgおよび＝ＮＮＲgＣ（Ｏ）ＮＲgＲg（さらにこれらの二価置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒeは、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲfおよび／またはＲgで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒfは、適切な置換基であり、かつＯＲg、−ＳＲg、−ＮＲgＲg、−ＯＮＲgＲg、−Ｎ（ＯＲg）Ｒg、−Ｎ（Ｒh）ＮＲgＲg、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ2、−Ｎ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒg、−Ｃ（Ｏ）ＯＲg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲhＮＲgＲg、−Ｃ（Ｏ）ＮＲhＯＲg、−Ｃ（ＮＲh）Ｒg、−Ｎ＝ＣＲgＲg、−Ｃ（ＮＲh）ＯＲg、−Ｃ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−Ｃ（ＮＲh）ＮＲhＮＲgＲg、−Ｃ（ＮＯＲh）Ｒg、−Ｃ（ＮＯＲh）ＮＲgＲg、−Ｃ（ＮＮＲhＲh）Ｒg、−ＯＳ（Ｏ）Ｒg、−ＯＳ（Ｏ）ＯＲg、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＯＳ（Ｏ）2Ｒg、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＲg、−ＯＳ（Ｏ）2ＮＲgＲg、−ＯＣ（Ｏ）Ｒg、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲg、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＯＣ（ＮＲh）Ｒg、−ＯＣ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−ＯＮＲhＣ（Ｏ）Ｒg、−Ｓ（Ｏ）Ｒg、−Ｓ（Ｏ）ＯＲg、−Ｓ（Ｏ）ＮＲgＲg、−Ｓ（Ｏ）2Ｒg、−Ｓ（Ｏ）2ＯＲg、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲgＲg、−ＮＲhＣ（Ｏ）Ｒg、−ＮＲhＣ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲhＣ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＮＲhＣ（Ｏ）ＮＲhＮＲgＲg、−ＮＲhＣ（ＮＲh）Ｒg、−Ｎ＝ＣＲgＮＲgＲg、−ＮＲhＣ（ＮＲh）ＯＲg、−ＮＲhＣ（ＮＲh）ＮＲgＲg、−ＮＲhＣ（ＮＯＲh）Ｒg、−ＮＲhＳ（Ｏ）Ｒg、−ＮＲhＳ（Ｏ）ＯＲg、−ＮＲhＳ（Ｏ）2Ｒg、−ＮＲhＳ（Ｏ）2ＯＲg、−ＮＲhＳ（Ｏ）2ＮＲgＲg、−ＮＲhＮＲhＣ（Ｏ）Ｒg、−ＮＲhＮＲhＣ（Ｏ）ＮＲgＲg、−ＮＲhＮＲhＣ（ＮＲh）Ｒgおよび−Ｎ（ＯＲh）Ｃ（Ｏ）Ｒgならびに二価置換基＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲh、＝ＮＯＲh、＝ＮＮＲhＲhおよび＝ＮＮＲhＣ（Ｏ）ＮＲhＲh（さらにこれらの二価置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒgは、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲhで置換されていてもよい基を表し、
各Ｒhは、互いに独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、２〜６員ヘテロアルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される］。
【請求項２】
Ｒ1が、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい基であり、
ＲbおよびＲcが、請求項１と同様に定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が、１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい、３〜７員の単環式窒素含有ヘテロシクロアルキルまたは６〜１０員の二環式窒素含有ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ1が、窒素原子を介してピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン構造に結合しており、
ＲbおよびＲcが、請求項１と同様に定義される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、ヘテロシクロアルキルであり、これは、窒素原子を介してピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン構造に結合しており、かつ各々がＲb1およびＲc1の中から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒb1が、互いに独立に、−ＯＲc1、−ＮＲc1Ｒc1、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒc1および＝Ｏの中から選択され、後者の置換基は、専ら非芳香環系内の置換基であってもよく、
各Ｒc1が、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、フェニル、Ｃ3-10シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲd1および／またはＲe1で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒd1が、互いに独立に、−ＯＲe1および−ＮＲe1Ｒe1の中から選択され、
各Ｒe1が、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＣ1-6アルキルで置換されていてもよい基を表す、請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、−ＮＲc2Ｒc3を表し、
Ｒc2およびＲc3が、各々、請求項１に記載のＲcと同様に定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、−ＮＲc2Ｒc3を表し、
Ｒc2が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリールおよび３〜７員ヘテロシクロアルキルの中から選択され、
Ｒc3が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキルおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲd3および／またはＲe3で置換されていてもよい基であり、
各Ｒd3が、互いに独立に、ハロゲン、−ＮＲe3Ｒe3および−ＯＲe3の中から選択され、
各Ｒe3が、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲf3および／またはＲg3で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒf3が、−ＯＲg3を表し、
各Ｒg3が、互いに独立に、水素およびＣ1-6アルキルの中から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ1が、ＣＲ4*-1を表し、Ｘ2が、ＣＲ4*-2を表し、Ｘ3が、ＣＲ4*-3を表し、
Ｒ4*-1、Ｒ4*-2およびＲ4*-3が、各々、水素、フッ素、臭素、塩素およびメチルの中から選択され、かつ基Ｒ4*-1、Ｒ4*-2およびＲ4*-3の少なくとも２つが、水素を表す、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ1が、窒素を表し、Ｘ2が、ＣＲ4*-2を表し、Ｘ3が、ＣＲ4*-3を表し、
Ｒ4*-2およびＲ4*-3が、各々、水素、フッ素、臭素、塩素およびメチルの中から選択され、かつ基Ｒ4*-2およびＲ4*-3の少なくとも１つが、水素を表す、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が、Ｃ6-10アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい基であり、ＲbおよびＲcが、請求項１と同様に定義される、請求項１から８までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2が、フェニルおよび５〜６員ヘテロアリールの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲbおよび／またはＲcで置換されていてもよい基であり、
ＲbおよびＲcが、請求項１と同様に定義される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジルおよびピリミジルの中から選択され、かつ各々が、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、１−メチルプロピル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、１−メチルブチル、１−エチルプロピル、イソペンチル、ネオペンチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、トリフルオロメトキシ、
【化２】
2012502010.tif 000002
の中から独立に選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2が、フェニル
【化３】
2012502010.tif 000003
を表し、
Ｒ5が、水素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキルおよび３〜７員ヘテロシクロアルキルの中から選択され、全ての上記の基は、Ｃ1-6アルキル、−ＣＮまたは−ＯＨで置換されていてもよく、
Ｒ6が、水素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−ＯＣ1-6ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨＣ1-6アルキルおよび−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2の中から選択され、後者の２つは、アルキル部分において置換基−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2で置換されていてもよく、
Ｒ7が、水素、−ＯＣ1-6アルキル、ハロゲン、−ＮＨＳ（Ｏ）2Ｃ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨＣ1-6アルキル、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、
【化４】
2012502010.tif 000004
の中から選択され、
Ｒ9が、水素およびＣ1-6アルキルの中から選択され、
Ｒc4が、水素、あるいはＣ1-6アルキルおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲd4および／またはＲe4で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒd4が、適切な置換基であり、かつ−ＯＲe4、−ＮＲe4Ｒe4およびハロゲンの中から互いに独立に選択され、
各Ｒe4が、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、Ｃ6-10アリール、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲf4および／またはＲg4で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒf4が、適切な置換基であり、かつ−ＯＲg4、−ＮＲg4Ｒg4およびハロゲン、ならびに二価置換基＝Ｏ（これは、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から互いに独立に選択され、
各Ｒg4が、互いに独立に、水素、あるいはＣ1-6アルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なるＲh4で置換されていてもよい基を表し、
各Ｒh4が、互いに独立に、Ｃ1-6アルキルおよび二価置換基＝Ｏ（これは、専ら非芳香環系内の置換基であってもよい）の中から選択され、
あるいは、
基−ＮＲ9Ｒc4が、Ｒd4およびＲe4の中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なる基で置換されていてもよい、窒素含有の、３〜１４員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１２員ヘテロアリールを表し、
基−ＮＲ9Ｒe4が、Ｒf4およびＲg4の中から選択される１個もしくは複数の同一もしくは異なる基で置換されていてもよい、窒素含有の、３〜１４員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１２員ヘテロアリールを表し、
基−ＮＲ9Ｒg4が、１個もしくは複数の同一もしくは異なる基Ｒh4で置換されていてもよい、窒素含有の、３〜１４員ヘテロシクロアルキルまたは５〜１２員ヘテロアリールを表し、
Ｒ8が、水素、Ｃ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、５〜１２員ヘテロアリールおよび３〜１４員ヘテロシクロアルキルの中から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ5が、
【化５】
2012502010.tif 000005
の中から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３までのいずれか１項に記載の一般式（１）の化合物、または薬理学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１５】
癌、感染症、炎症および自己免疫疾患の治療および／または予防のための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
癌の治療および／または予防のための、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１から１３までのいずれか１項に記載の一般式（１）の化合物（その互変異性体、ラセミ化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびこれらの混合物の形態で、または全ての上記の形態の薬理学的に許容される塩としてまた存在してもよい）、ならびに式（１）と異なる少なくとも１種の他の細胞分裂抑制性または細胞毒性の活性物質を含む医薬調製物。