【手続補正書】
【提出日】平成23年2月16日(2011.2.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式（Ｉ）：
【化９０】
2010522214.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体であり、式中、
Ｒ１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンおよびシアノの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される複素環であり；
Ｒ２は、フェニルまたはピリジルであり、前記フェニルまたはピリジル環が、１〜４つのＲ４基により置換されるか；あるいは
Ｒ２は、イソキノリン、ジヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン環であり、前記イソキノリン、ジヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン環が、Ｒ５により選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｒ７、ＣＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、またはＣＯＯＲ７であり；
Ｒ４が、各出現において、ハロゲン、−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−Ｒ５、または−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−ＮＲ５Ｒ６の群より選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、低級Ｃ２−６アルコキシ、低級Ｃ２−６アルコキシアルキル、低級Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素とともに、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される複素環を形成し；
Ｒ７は、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される低級アルキルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは低級アルケニルの群より選択され、前記低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、および低級アルケニル基が、一つ以上の低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシル、またはシアノにより選択的に置換されるか；あるいは
Ｒ７およびＲ８は、それぞれが結合する窒素とともに、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、およびシアノの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される複素環を形成し；
ＸおよびＹはそれぞれ独立して、低級アルキル、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルであり；
ｍは、各出現において、０または１であり；
ｎは、各出現において、０または１であり；
ｐは、各出現において、０または１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が、ピラゾリル、トリアゾリル、フラニル、チアゾリルおよびピリジニルの群より選択され、前記ピラゾリル、トリアゾリル、フラニル、チアゾリルおよびピリジニル基が、低級アルキルおよびハロゲンの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される、請求項１に記載の化合物、
【請求項３】
Ｒ１が、二つの低級アルキル基により選択的に置換されるピラゾリル、または、一つの低級アルキル基より選択的に置換されたフラニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ピラゾール−１−イル、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル、フラン−２−イルおよび５−メチル−２−フラン−イルの群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルまたは５−メチル−フラン−２−イルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、ＣＯＲ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ７が、低級アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が、メチル、エチルまたはイソプロピルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が、メチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、１〜４つのＲ４基により置換されるピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、１つのＲ４基により置換されるピリジルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−Ｒ５であり；
ｍが、０であり；
ｎが、０であり；
ｐが、１であり；
Ｙが、飽和複素環である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、１〜４つのＲ４基により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、２つのＲ４基により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
一方のＲ４が、−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−Ｒ５であり
ｍが、０であり；
ｎが、０であり；
ｐが、１であり；
Ｙが、飽和複素環であり；
他方のＲ４が、ハロゲン、メチルまたはメトキシである、
請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
請求項３に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項７に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再潅流傷害、自己免疫性疾患、嗜癖、物質濫用、日中の過剰な眠気、炎症性腸疾患、喘息、真性糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアおよびジスキネジアの群より選択される状態を有する対象を治療するための組成物であり、請求項１６に記載の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項２０】
前記状態が、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアまたはジスキネジアである、請求項１９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本発明のこれらおよび他の態様は、以下の詳細な記載を参照すれば明らかとなる。そのために、一定の方法、化合物および／または組成物をより詳細に説明する、様々な参考文献が本明細書に記載され、それらは、参照により全体として本明細書に組み込まれるものとする。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
化学式（Ｉ）：
【化９０】
2010522214.tif 000002
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体であり、式中、
Ｒ１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンおよびシアノの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される複素環であり；
Ｒ２は、フェニルまたはピリジルであり、前記フェニルまたはピリジル環が、１〜４つのＲ４基により置換されるか；あるいは
Ｒ２は、イソキノリン、ジヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン環であり、前記イソキノリン、ジヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキノリン環が、Ｒ５により選択的に置換され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｒ７、ＣＯＲ７、ＣＯＮＲ７Ｒ８、またはＣＯＯＲ７であり；
Ｒ４が、各出現において、ハロゲン、−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−Ｒ５、または−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−ＮＲ５Ｒ６の群より選択され；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、低級Ｃ２−６アルコキシ、低級Ｃ２−６アルコキシアルキル、低級Ｃ２−６ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか；あるいは
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素とともに、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される複素環を形成し；
Ｒ７は、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される低級アルキルであり；
Ｒ８は、低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは低級アルケニルの群より選択され、前記低級アルキル、低級アルコキシ、アルコキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、および低級アルケニル基が、一つ以上の低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシル、またはシアノにより選択的に置換されるか；あるいは
Ｒ７およびＲ８は、それぞれが結合する窒素とともに、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、低級ヒドロキシアルキル、およびシアノの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される複素環を形成し；
ＸおよびＹはそれぞれ独立して、低級アルキル、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルであり；
ｍは、各出現において、０または１であり；
ｎは、各出現において、０または１であり；
ｐは、各出現において、０または１である、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体。
（項目２）
Ｒ１が、ピラゾリル、トリアゾリル、フラニル、チアゾリルおよびピリジニルの群より選択され、前記ピラゾリル、トリアゾリル、フラニル、チアゾリルおよびピリジニル基が、低級アルキルおよびハロゲンの群より選択される一つ以上のメンバーにより選択的に置換される、項目１に記載の化合物、
（項目３）
Ｒ１が、二つの低級アルキル基により選択的に置換されるピラゾリル、または、一つの低級アルキル基より選択的に置換されたフラニルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、ピラゾール−１−イル、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル、フラン−２−イルおよび５−メチル−２−フラン−イルの群より選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イルまたは５−メチル−フラン−２−イルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が、ＣＯＲ７である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ７が、低級アルキルである、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ７が、メチル、エチルまたはイソプロピルである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ７が、メチルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が、１〜４つのＲ４基により置換されるピリジルである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、１つのＲ４基により置換されるピリジルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ４が、−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−Ｒ５であり；
ｍが、０であり；
ｎが、０であり；
ｐが、１であり；
Ｙが、飽和複素環である、
項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が、１〜４つのＲ４基により置換されるフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２が、２つのＲ４基により置換されるフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
一方のＲ４が、−（Ｘ）ｍ−（Ｏ）ｎ−（Ｙ）ｐ−Ｒ５であり
ｍが、０であり；
ｎが、０であり；
ｐが、１であり；
Ｙが、飽和複素環であり；
他方のＲ４が、ハロゲン、メチルまたはメトキシである、
項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
項目１に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
（項目１７）
項目３に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
（項目１８）
項目７に記載の化合物および薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
（項目１９）
虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再潅流傷害、自己免疫性疾患、嗜癖、物質濫用、日中の過剰な眠気、炎症性腸疾患、喘息、真性糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアおよびジスキネジアの群より選択される状態を有する対象を治療する方法であり、項目１６に記載の医薬組成物を、必要な対象に投与することを含む、方法。
（項目２０）
前記状態が、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアまたはジスキネジアである、項目１９に記載の方法。