【手続補正書】
【提出日】平成24年5月29日(2012.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１４】
2011529063.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｑは、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｑ’は、−ＣＨ−、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲＸは存在しないかまたは−Ｈであり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した５員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ１とＱ１は共に不在ではなく；
Ｒ３は、存在しないか−Ｈまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ３〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位は任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｒ４は任意選択でかつ独立に１つの環Ｃで置換され、または１つもしくは複数のＪａで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されているか、あるいは、Ｒ４は環Ｃであり；
環Ｃは、１つのＺで任意選択でかつ独立に置換され、または１つもしくは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ２とＱ２は共に不在ではなく；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたはＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ２が−Ｈである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１０ハロアルキルである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
【化１５】
2011529063.tif 000002
（式中、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位は任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｒ４は任意選択でかつ独立に１つもしくは複数のＪａで置換されており；
各ｑは独立に、０または１であり；
各ｔは独立に、０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
環Ｂが、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、インダゾリル、イソインドリル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、アザインドリル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、ピロロピラジニル、ピラゾロピラジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリダジニルまたはチアジアゾリルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
環Ｂが、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、アザインドリル、ピロロピリミジニル、ピロロピラジニル、ピロロピリダジニルまたはチアジアゾリルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つのＪｃで独立にさらに任意選択で置換されたピラゾリルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つのＪｃで独立にさらに任意選択で置換されたイミダゾリルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
環Ｂが、１つのＹまたは１つのＪｃで任意選択で置換されたチアゾリルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されたインダゾリルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニルおよびチアゾカニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
環Ｃが、シクロヘキシル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１．］オクタン、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、２，５ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
環Ｃが、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアザパニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびアゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
環Ｃが：
【化１６】
2011529063.tif 000003
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
環Ｃが：
【化１７】
2011529063.tif 000004
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
環Ｃが以下の構造式：
【化１８】
2011529063.tif 000005
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１である）
で表される、請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
環Ｃが：
【化１９】
2011529063.tif 000006
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項８から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
環Ｃが以下の構造式：
【化２０】
2011529063.tif 000007
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１である）
で表される、請求項１９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
環Ｃが以下の構造式：
【化２１】
2011529063.tif 000008
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１である）
で表される、請求項１９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位が任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｒ４が任意選択でかつ独立に１つもしくは複数のＪａで置換されている、請求項１または４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｃ２〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位が任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；Ｒ４が任意選択でかつ独立に１つもしくは複数のＪａで置換されている、請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルを含む組成物。
【請求項２５】
被験体のプロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防するための組成物であって、有効量の請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項２６】
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、および過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３４】
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３５】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項２９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
他の実施形態では、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
【化１４】
2011529063.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｑは、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｑ’は、−ＣＨ−、−Ｎ−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ＲＸは存在しないかまたは−Ｈであり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した５員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ１とＱ１は共に不在ではなく；
Ｒ３は、存在しないか−Ｈまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ４は、Ｃ３〜１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位は任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｒ４は任意選択でかつ独立に１つの環Ｃで置換され、または１つもしくは複数のＪａで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されているか、あるいは、Ｒ４は環Ｃであり；
環Ｃは、１つのＺで任意選択でかつ独立に置換され、または１つもしくは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜Ｃ８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ２とＱ２は共に不在ではなく；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたはＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２が−Ｈである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１０ハロアルキルである、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
【化１５】
2011529063.tif 000010
（式中、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位は任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｒ４は任意選択でかつ独立に１つもしくは複数のＪａで置換されており；
各ｑは独立に、０または１であり；
各ｔは独立に、０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される項目１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目６）
環Ｂが、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、インダゾリル、イソインドリル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、アザインドリル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、ピロロピラジニル、ピラゾロピラジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリダジニルまたはチアジアゾリルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
環Ｂが、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ピロロピリジニル、ピラゾロピリジニル、アザインドリル、ピロロピリミジニル、ピロロピラジニル、ピロロピリダジニルまたはチアジアゾリルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つのＪｃで独立にさらに任意選択で置換されたピラゾリルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つのＪｃで独立にさらに任意選択で置換されたイミダゾリルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
環Ｂが、１つのＹまたは１つのＪｃで任意選択で置換されたチアゾリルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されたインダゾリルである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニルおよびチアゾカニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
環Ｃが、シクロヘキシル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１．］オクタン、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、２，５ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
環Ｃが、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアザパニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびアゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
環Ｃが：
【化１６】
2011529063.tif 000011
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
環Ｃが：
【化１７】
2011529063.tif 000012
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
環Ｃが以下の構造式：
【化１８】
2011529063.tif 000013
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１である）
で表される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
環Ｃが：
【化１９】
2011529063.tif 000014
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０、１または２である）
からなる群から選択される構造式で表される、項目８から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
環Ｃが以下の構造式：
【化２０】
2011529063.tif 000015
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１である）
で表される、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
環Ｃが以下の構造式：
【化２１】
2011529063.tif 000016
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１である）
で表される、項目１９に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位が任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｒ４が任意選択でかつ独立に１つもしくは複数のＪａで置換されている、項目１または４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ４が、Ｃ２〜１０脂肪族であり、Ｒ４の最大で３つのメチレン単位が任意選択でかつ独立にＧ’で置き換えられており、Ｇ’が−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ’）−であり；Ｒ４が任意選択でかつ独立に１つもしくは複数のＪａで置換されている、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルを含む組成物。
（項目２５）
被験体のプロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防する方法であって、有効量の項目１から２４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩または組成物を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目２６）
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記ＰＫＣθ媒介状態が、自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、および過敏性腸疾患からなる群から選択される、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、項目３１に記載の方法。
（項目３４）
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、項目３１に記載の方法。
（項目３５）
前記ＰＫＣθ媒介状態が、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、項目２９に記載の方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
第１１の実施形態では、本発明は、構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩで表される化合物であって、環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニルおよびチアゾカニルからなる群から選択され、各環が１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されており、その変数の残りが上記または第５〜第１０の実施形態について説明した通りである化合物である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８４】
第１２の実施形態では、本発明は、構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＶまたはＶＩで表される化合物であって、環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環が１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されており、その変数の残りが上記または第５〜第１０の実施形態について説明した通りである化合物である。