【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年12月6日(2011.12.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式を有する化合物を含む同位体標識試薬：
L-(aCbH2)n12C3H3         (I)
(式中、aは、包括的に11〜14の炭素質量数であり、bは、包括的に1〜3の水素質量数であり；Lは、離脱基 R1SO2-O-であり；nは、包括的に0〜3の整数であり；R1は、アリール又は置換基含有アリールである)。
【請求項２】
nが0である、請求項１記載の試薬。
【請求項３】
R1が、アリールである、請求項１記載の試薬。
【請求項４】
R1が、置換基含有アリールである、請求項１記載の試薬。
【請求項５】
R1が、パラ-CH3C6H5又はパラ-NO2-C6H5である、請求項４記載の試薬。
【請求項６】
前記置換基が、アルキル、アミノ、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-OR2、アシル、および -COOR3からなる群から選ばれる、請求項１記載の試薬。
【請求項７】
前記置換基が、染料成分をさらに含む、請求項６記載の試薬。
【請求項８】
前記染料成分が、シアニンおよびローダミンからなる群から選ばれる、請求項７記載の試薬。
【請求項９】
bが1である、請求項１記載の試薬。
【請求項１０】
12C3H3(aCbH2)nXを[L]y-Mz+pと反応させる工程を含み(上記式中、Lは、離脱基 R1SO2-O-であり；Mは、金属イオンまたはオニウムイオンであり；Z+は、Mのカチオン価であり；Y-は、Lのアニオン価であり；Pは、前記カチオン価で除したイオン価の絶対値である)、反応が非プロトン性溶媒中の無水条件下に生じることを特徴とする、請求項１に記載の式(I)の化合物の調製方法。
【請求項１１】
12C3H3(aCbH2)nXを[L]y-Mz+P試薬と反応させる、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
前記反応工程が、前記非プロトン性溶媒の沸騰温度以下の温度に加熱することによって生じる、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
12C3H3(aCbH2)nXが、12C3H3Iである、請求項１０記載の方法。
【請求項１４】
反応条件下に、ターゲット分子と有効量の請求項１、２、６、７、８又は９のいずれか１項記載の式(I)の化合物と混合することを特徴とする、ターゲット分子の同位体アルキル化方法。
【請求項１５】
前記ターゲット分子が、求核試薬である、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
前記ターゲット分子が、有機アニオンの金属塩である、請求項１４記載の方法。
【請求項１７】
前記ターゲット分子が、第三級アミンである、請求項１４記載の方法。
【請求項１８】
ターゲット分子を同位体標識するための、請求項１、２、６、７、８又は９のいずれか１項記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項１９】
請求項１０記載の方法によって得られた化合物。
【請求項２０】
請求項１記載の式(I)の化合物を、その同位体標識アルキル化試薬としての使用のための使用説明書と一緒に含むキット。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００２】
（発明の開示）
放射性同位元素標識試薬は、下記の一般式(I)を有する化合物を含む：
L-(aCbH2)naCbH3         (I)
(式中、aは、各々の態様において、独立に、包括的に11〜14の炭素質量数であり、bは、各々の態様において、独立に、包括的に1〜3の水素質量数であるが、各態様のaは、各態様のbが１であるのと同時には12ではなく；Lは、離脱基 R1SO2-O-、R1-S-、12C1H3(12C1H2)n-S-R1C(O)O-、NC-、(R1)3P-、XMg- および Li-であり；nは、包括的に0〜3の整数であり；Xは、クロロ、ブロモまたはヨウ素であり；R1は、H、アリール、置換基含有アリール、C1〜C20アルキル、置換基含有C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、置換基含有C2〜C20アルケニル、C2〜C20アルキニル、および置換基含有C2〜C20アルキニルであるが、nが0である場合は、aは13であり、bは2であり、R1-S中のR1はアリールではないことを条件とする)。
式(I)の化合物の製造方法は、同位体濃縮ハロゲン化メチル(LはaCbH3(aCbH2)nXを代表する離脱基である)を[L]y-Mz+pまたはMgと好ましくは非プロトン性溶媒中の無水条件下に反応させることを含む(上記式中、Mは、金属イオンまたはオニウムイオンであり；Z+は、Mのカチオン価であり；Y-は、Lのアニオン価であり；pは、前記カチオン価で除したアニオン価の絶対値である)。プロトン性溶媒および少量の水は、ある種の合成方式においては許容される。
ターゲット分子を同位体アルキル化する方法は、ターゲット分子を反応条件下に有効量の式(I)の化合物と混合することを含む。式(I)の化合物は、ターゲット分子を同位体標識するのに有用であり、相応するヨウ化メチル試薬と比較して延長された貯蔵安定性の利点を有する。
商業用パッケージは、式(I)の化合物をその同位体標識用試薬としての使用のための使用説明書と一緒に含む。式(I)の化合物の増強された化学安定性は、試薬合成から隔離した同位体標識化反応を実施する可能性を提供する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
離脱基Lは、ターゲット分子求核試薬との反応時に化学的に安定な離脱基を示すように選択する。離脱基Lは、R1SO2-O-、R1-S-、12C1H3(12C1H2)n-S-、R1C(O)O-、NC-、(R1)3P-、XMg- および Li-を代表する。R1は、水素、アリール、置換基含有アリール、C1〜C20アルキル、置換基含有C1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニル、置換基含有C2〜C20アルケニル、C2〜C20アルキニル、および置換基含有C2〜C20アルキニルである。上記置換基は、存在する場合、化合物内の分子内反応に対して非反応性であることを認識されたい。本発明に従うアリール基は、6〜10員の環元素を有する１価の単環式または二環式芳香族炭化水素基であり、具体的には、ナフチル、置換基含有ナフチル、フェニル、および置換基含有フェニルがあるが、離脱基Lがメルカプトアリール R1-S-である場合には、aは13ではなく、bは2ではないことを条件とする。本発明において有効なC1〜C20アルキル、C2〜C20アルケニルおよびC2〜C20アルキニル離脱基としては、線状、枝分れ、環状および二環式種がある。アリール、アルキル、アルケニルまたはアルキニルを修飾するのに本発明において有効な置換基は、炭素原子に結合した水素を置換し、各置換基は、アルキル、アミノ、シクロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、-OR2、アシル、および -COOR3からなる群から独立に選択する。アルキル置換基は、C1〜C6、好ましくはC1〜C4である。有効なアルキル置換基としては、具体的には、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ターブチル、ペンチル、イソペンチルおよびヘキシルがある。本発明において有効なシクロアルキル置換基は、C5またはC6シクロペンチルまたはシクロヘキシル種である。本発明において有効なヘテロシクロアルキルは、フラニル、テトラヒドロフラニル、エポキシ、テトラヒドロピラニル、ジオキシニル、チアシクロペンチル、アゼリジル、ピロリジル、ピペラジル、モルホリル、およびこれらのアルキル置換形から選択する。本発明において有効なハロ置換基は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびイオドから選択する。置換基アミノ基は、NH2、NHRR4またはNR4R5から選択する。R2は、水素、C1〜C6アルキル、C5またはC6シクロアルキル、上述したようなヘテロシクロアルキル、または置換基含有フェニルから選択する。R3は、水素またはC1〜C6アルキルである。R4およびR5は、各態様において、独立に、C1〜C6アルキル、上述したようなアリール、C1〜C6アルコキシ、およびC6フェノキシから選択する。