【手続補正書】
【提出日】平成24年1月11日(2012.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）の一つを有する化合物、該化合物の医薬的に許容できる塩、それらの異性体、及び／又はそれらの混合物、
2011509280.tif 000001
2011509280.tif 000002
2011509280.tif 000003
2011509280.tif 000004
ここで、
Ｘ１は、窒素原子、ＮＲ１１基又はＣＲ１０基を表し、Ｒ１０は、水素原子又はＮＲ１１Ｒ１２基若しくはＯＲ１１基を含む群のうちから選ばれ、Ｒ１１及びＲ１２は、互に独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ３アルキル基を表す；
Ｘ１は、式ＸＩ、ＸＶ、ＸＶＩＩＩ及びＸＸＩを有する化合物においてＮＲ１１に対応し、そしてＸ１が窒素原子に対応する場合に、前記化合物は化学的に異なる異性体ＸＩ’、ＸＶ’、ＸＶＩＩＩ’及びＸＸＩ’に対応する；
Ｒ１は、水素原子、ＮＲ１１Ｒ１２基又はＯＲ１２基を表し、Ｒ１１及びＲ１２は上記で定義されたとおりであり、Ｘ１は、Ｒ１がＮＲ１１Ｒ１２基又はＯＲ１２基を表す場合に、ＣＨ基を表す；
Ａは、
2011509280.tif 000005
若しくは
2011509280.tif 000006
のアミド基
又は
2011509280.tif 000007
アルケン基を表す；
Ｙ１は、窒素原子又はＣＲ１３基を表し、Ｒ１３は、水素原子又は
2011509280.tif 000008
基を含む群のうちから選ばれる；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はＣ１〜Ｃ３アルキル基、ＮＲ１４Ｒ１５基、ＳＯ２Ｒ１４Ｒ１５基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表し、Ｒ１４及びＲ１５は互に独立に
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ１０アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は１またはそれより多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により及び／又は、置換された又は置換されていない、
2011509280.tif 000009
の基により置換されていてもよく、Ｙ１がＣＲ１３を表しかつＲ１３が
2011509280.tif 000010
基を表す場合に、Ｒ２は水素原子を表す；
Ｒ３は、水素原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はＣ１〜Ｃ３アルキル基、又は、上記で定義されたとおりのＮＲ１４Ｒ１５基、ＳＯ２Ｒ１４Ｒ１５基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表し、ここでＲ２がハロゲン原子、ＮＲ１４Ｒ１５、ＳＯ２Ｒ１４Ｒ１５又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表す場合およびＹ１がＣＲ１３基を表しかつＲ１３が
2011509280.tif 000011
基を表す場合に、Ｒ３は水素原子を表す；
Ｘ２は、窒素原子又はＣＲ１６基を表し、ここでＲ１６は水素原子又は
2011509280.tif 000012
基を含む群のうちから選ばれる；
Ｒ４は、水素原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表し、ここでＲ４は、Ｒ５又はＲ６が水素原子と異なる場合に、水素原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基を表す；
Ｒ５は、水素原子、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基又は
2011509280.tif 000013
基を表し、ここでＲ５は、Ｒ４又はＲ６が水素原子と異なる場合に、水素原子を表す；
Ｒ６は、水素原子、又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基又は
2011509280.tif 000014
基を表し、ただしＲ５が水素原子と異なる場合又はＲ４が水素原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基と異なる場合に、Ｒ６は水素原子を表す；
Ｒ７は、水素原子、上記で定義されたとおりのＲ１１及びＲ１２を有するＮＲ１１Ｒ１２基又はＯＲ１２基を表し、且つＸ２は、Ｒ７がＮＲ１１Ｒ１２又はＯＲ１２基を表す場合にＣＨ基を表す；
Ｙ２は、窒素原子又はＣＲ１１基を表し、ここでＲ１１は、水素原子、
2011509280.tif 000015
基又は
2011509280.tif 000016
基を含む群のうちから選ばれ、ここでＲ１７は、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ３アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子は窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は1又はそれよりも多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により置換されていてもよい；
ここで、Ｙ２は、窒素原子又はＣＲ１１基を表し、Ｒ１１は、Ｒ８又はＲ８’が窒素原子又はＣＨ基と異なる場合およびＲ８’が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、水素原子である、
Ｒ８及びＲ８’は、水素原子又はハロゲン原子、
2011509280.tif 000017
基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１８Ｒ１９基を表し、ここでＲ１８及びＲ１９は互に独立に、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ３アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は、1又はそれより多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により及び／又は、置換された又は置換されていない、
2011509280.tif 000018
の基により置換されていてもよく、ここで、Ｙ２が窒素原子又はＣＨ基と異なる場合およびＲ８’が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、Ｒ８は水素原子又はハロゲン原子を表す；且つ
Ｙ２が窒素原子又はＣＨ基と異なる場合およびＲ８が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、Ｒ８’は水素原子又はハロゲン原子を表す；
Ｘ３は、酸素原子、ＮＯＲ２０基又はＮＮＨＲ２０基を表し、ここで、Ｒ２０は水素原子又はＣ１〜Ｃ６アルキル基を表す；
Ｘ４は、ＣＨ２又はＣＯ基を表す；
Ｒ２１およびＲ２２は互に独立に、水素原子又はメチル基を表す；
Ｒ２３は、
2011509280.tif 000019
基を表す。
【請求項２】
式（ＩＶ）を有する、請求項１の化合物。
【請求項３】
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノ-プロピル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-N-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-ベンズアミド;
N-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチル)-2-(4-ジメチルアミノフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-メチル-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-{1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
[4-(5-クロロ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-(4-メトキシ-フェニル)-アミン;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-(4-ジメチルアミノ)-フェニルアミン;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール; 及び
3-{1-[3-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール
を含む群のうちから選ばれるものである、請求項２の化合物。
【請求項４】
以下の式（ＩＩＩａ）
2011509280.tif 000020
を有する、請求項１の化合物。
【請求項５】
N-(4-ピリジル)-2-[6-(N'-(4-ピリジルベンズアミド)-フェニルアミノ)-1-ヒドロキシブチルアミノ]-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4イル-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-ブロモ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(5-ヒドロキシ-ペンチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド ; 及び
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド
を含む群のうちから選ばれるものである、請求項４の化合物。
【請求項６】
以下の式（Ｉａ）
2011509280.tif 000021
を有する、請求項１の化合物。
【請求項７】
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-[6-(N'-(4-メトキシ-フェニルニコチンアミド)-ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシルアミノ]-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-2-[6-(N'-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルニコチンアミド)-ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
2-ブロモ-N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド; 及び
2-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれるものである、請求項６の化合物。
【請求項８】
式（ＩＸ）を有する、請求項１の化合物。
【請求項９】
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
4-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノール-プロピル)-3-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノール-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド; 及び
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール
を含む群のうちから選ばれるものである、請求項８の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項の少なくとも１つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
細胞内のプレメッセンジャーＲＮＡをスプライシングするプロセスに関連する疾患を、対象において処置する為の剤であって、請求項１〜９のいずれか１項の少なくとも１つの化合物を含み、該疾患が、スプライシングプロセスの変化からもたらされる遺伝子疾患であり、該疾患がＦｒａｓｉｅｒ症候群、17番染色体に関係した前頭側頭型認知症（パーキンソン病の形）、Ｌｅｉｇｈ症候群（脳症のタイプ）、非定型嚢胞性線維症、いくつかの神経病理、ＳＭＮ（生存運動ニューロン）遺伝子に影響する筋萎縮症、セロトニンスプライシングの調節不全に関係したうつ、及び全体のスプライシングプロセスが影響されるいくつかの転移性ガンを含む群のうちから選ばれるものである、前記剤。
【請求項１２】
該疾患がガンであり、該ガンが、乳ガン、大腸ガン、膵臓ガン、肝臓ガン、前立腺ガン及び子宮ガンを含む群において選ばれるものである、請求項１１の剤。
【請求項１３】
細胞内のプレメッセンジャーＲＮＡをスプライシングするプロセスに関連する疾患を、対象において処置する為の剤であって、請求項１〜９のいずれか１項の少なくとも１つの化合物を含み、該疾患が老化とともに現れ、該疾患がアテローム性動脈硬化症、インスリン抵抗性ＩＩ型糖尿病、白内障、骨粗しょう症及び皮膚の老化を含む群のうちから選ばれるものである、前記剤。
【請求項１４】
細胞内のプレメッセンジャーＲＮＡをスプライシングするプロセスに関連する疾患を、対象において処置する為の剤であって、請求項１〜９のいずれか１項の少なくとも１つの化合物を含み、該疾患が、ウィルス由来の疾患である、前記剤。
【請求項１５】
対象において、遺伝子変異に関連した疾患を処置する為の剤であって、請求項１〜９のいずれか１項の少なくとも１つの化合物を含み、該疾患が、エキソンスキッピングにより処置されうる疾患である、前記剤。
【請求項１６】
Ｒ１１及びＲ１２が、互に独立に、メチル基又はトリフルオロメチル基を表す、請求項１の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がＯＲ１２基を表す場合に、Ｘ１がＣＨ基を表す、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＯＣＨ３基を表す場合に、Ｘ１がＣＨ基を表す、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１３が、
2011509280.tif 000022
基を表す、請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はメチル基又はトリフルオロメチル基、ＮＲ１４Ｒ１５基、ＳＯ２Ｒ１４Ｒ１５基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表す、請求項１の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１４及びＲ１５が互に独立に
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は１またはそれより多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により及び／又は、置換された又は置換されていない、
2011509280.tif 000023
の基により置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１４及びＲ１５が互に独立に
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ３アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は１またはそれより多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により及び／又は、置換された又は置換されていない、
2011509280.tif 000024
の基により置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１４及びＲ１５が互に独立に
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ１０アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は１またはそれより多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により及び／又は、置換された又は置換されていない、
2011509280.tif 000025
の基により置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、水素原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はメチル基若しくはトリフルオロメチル基、又は、上記で定義されたとおりのＮＲ１４Ｒ１５基、ＳＯ２Ｒ１４Ｒ１５基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表す、請求項１の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、水素原子又はメチル基又はＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表す、請求項１の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６がＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５基を表す、請求項１の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７が水素原子を表す、請求項１の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１８及びＲ１９が互に独立に、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のＣ１〜Ｃ３アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は、1又はそれより多い−ＯＨ基及び／又は＝Ｏ基により及び／又は、置換された又は置換されていない、
2011509280.tif 000026
の基により置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２１およびＲ２２が水素原子を表す、請求項１の化合物。
【請求項３０】
医薬的に許容できる担体を含む、請求項１０の医薬組成物。
【請求項３１】
前記神経病理が、Ｔａｕタンパク質の変異に関係したアルツハイマー病である、請求項１１の剤。
【請求項３２】
前記転移性ガンが、乳ガン、大腸ガン、膵臓ガン、肝臓ガン、前立腺ガン、子宮ガン及び或るリンパ腫を含む上皮ガンにおけるものである、請求項１１の剤。
【請求項３３】
該疾患がＡＩＤＳである、請求項１４の剤。
【請求項３４】
該疾患がデュシェンヌ型筋ジストロフィー（ＤＭＤ）である、請求項１５の剤。