【手続補正書】
【提出日】平成23年10月21日(2011.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ:
【化１２９】
2011503112.tif 000001
［式中、各々独立して、
環ＺはＲ０〜２個で場合により置換されているチアゾールまたはチアジアゾールであり；ＶはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、Ｃ３−Ｃ８環式脂肪族、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである］
の化合物またはその製薬上許容しうる塩。
【請求項２】
Ｚが下記：
【化１３０】
2011503112.tif 000002
である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｚが下記：
【化１３１】
2011503112.tif 000003
である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが下記：
【化１３２】
2011503112.tif 000004
であり、そしてＲ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ＶがＣＨ２である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＶがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の少なくとも２つがハロである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＨまたはＣｌである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが下記：
【化１３３】
2011503112.tif 000005
であり、そしてＶがＣＨ２である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが下記：
【化１３４】
2011503112.tif 000006
であり、そしてＶがＯである請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚが下記：
【化１３５】
2011503112.tif 000007
であり、そしてＲ１およびＲ３がＣｌである請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが下記：
【化１３６】
2011503112.tif 000008
であり、そしてＲ１およびＲ２がＣｌである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
下記式Ｉａ:
【化１３７】
2011503112.tif 000009
［式中、各々独立して、
環ＺはＲ０〜２個で場合により置換されているチアゾールまたはチアジアゾールであり；
ＶはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、Ｃ３−Ｃ８環式脂肪族、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである］
の化合物またはその製薬上許容しうる塩。
【請求項１５】
Ｚが下記：
【化１３８】
2011503112.tif 000010
である請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
ＶがＣＨ２である請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
ＶがＯである請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の少なくとも２つがハロである請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＨまたはＣｌである請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
下記：
【化１３９】
2011503112.tif 000011
よりなる群から選択される請求項１４記載の化合物。
【請求項２２】
下記式Ｉｂ:
【化１４０】
2011503112.tif 000012
［式中、各々独立して、
環ＺはＲ０〜２個で場合により置換されているチアゾールまたはチアジアゾールであり；ＶはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、Ｃ３−Ｃ８環式脂肪族、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである］
の化合物またはその製薬上許容しうる塩。
【請求項２３】
Ｚが下記：
【化１４１】
2011503112.tif 000013
である請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
ＶがＣＨ２である請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
ＶがＯである請求項２２記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の少なくとも２つがハロである請求項２２記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＨまたはＣｌである請求項２２記載の化合物。
【請求項２９】
下記：
【化１４２】
2011503112.tif 000014
よりなる群から選択される請求項２２記載の化合物。
【請求項３０】
請求項１記載の化合物および製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇または癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安およびうつ病、双極性障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部または頸部の疼痛、重度または難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスまたは運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧、片頭痛または異常な胃腸の運動性の対象における処置または重症度の低下のための組成物であって、有効量の請求項１記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３２】
大腿の癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；関節リウマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下背部痛；神経障害性下背部痛；筋筋膜疼痛症候群；繊維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内臓痛、例えば腹部；膵臓；ＩＢＳ疼痛；慢性および急性の頭痛性疼痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えばクラスター頭痛；慢性および急性の神経障害性の疼痛、例えばヘルペス後の神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコーマリートゥース神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位および遠位の放電；神経根障害；化学療法誘導性の神経障害性疼痛；放射線療法誘導性の神経障害性疼痛；乳房切除後の疼痛；中枢疼痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節疼痛；機械的下背部痛；頸部疼痛；腱炎；損傷／運動性の疼痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部疼痛、例えば心臓痛；骨盤疼痛、腎仙痛、急性分娩疼痛、例えば陣痛；帝王切開疼痛；急性炎症性、熱傷および外傷の疼痛；急性間欠痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病の疼痛；ハンセン病の疼痛；ベーチェット病の疼痛；有痛脂肪症；静脈炎の疼痛；ギャン−バレー疼痛；痛足動足；ハグルンド症候群；先端紅痛症の疼痛；ファブリー病の疼痛；膀胱および泌尿器の疾患、例えば尿失禁；活動亢進膀胱；膀胱痛症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；または前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）のＩ型およびＩＩ型；またはアンギナ誘導の疼痛の処置または重症度の低下のために使用される、請求項３１記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
これらの化合物および製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇または癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部または頸部の疼痛、重度または難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛または癌性疼痛を含む種々の疾患、障害または状態の処置または重症度の低下のために有用である。
本発明は、例えば以下を提供する。
（項目１）
下記式Ｉ:
【化１２９】
2011503112.tif 000015
［式中、各々独立して、
環ＺはＲ０〜２個で場合により置換されているチアゾールまたはチアジアゾールであり；ＶはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、Ｃ３−Ｃ８環式脂肪族、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである］
の化合物またはその製薬上許容しうる塩。
（項目２）
Ｚが下記：
【化１３０】
2011503112.tif 000016
である項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｚが下記：
【化１３１】
2011503112.tif 000017
である項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｚが下記：
【化１３２】
2011503112.tif 000018
であり、そしてＲ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である項目１記載の化合物。
（項目６）
ＶがＣＨ２である項目１記載の化合物。
（項目７）
ＶがＯである項目１記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の少なくとも２つがハロである項目１記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＨまたはＣｌである項目１記載の化合物。
（項目１０）
Ｚが下記：
【化１３３】
2011503112.tif 000019
であり、そしてＶがＣＨ２である項目１記載の化合物。
（項目１１）
Ｚが下記：
【化１３４】
2011503112.tif 000020
であり、そしてＶがＯである項目１記載の化合物。
（項目１２）
Ｚが下記：
【化１３５】
2011503112.tif 000021
であり、そしてＲ１およびＲ３がＣｌである項目１記載の化合物。
（項目１３）
Ｚが下記：
【化１３６】
2011503112.tif 000022
であり、そしてＲ１およびＲ２がＣｌである項目１記載の化合物。
（項目１４）
下記式Ｉａ:
【化１３７】
2011503112.tif 000023
［式中、各々独立して、
環ＺはＲ０〜２個で場合により置換されているチアゾールまたはチアジアゾールであり；
ＶはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、Ｃ３−Ｃ８環式脂肪族、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである］
の化合物またはその製薬上許容しうる塩。
（項目１５）
Ｚが下記：
【化１３８】
2011503112.tif 000024
である項目１４記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である項目１４記載の化合物。
（項目１７）
ＶがＣＨ２である項目１４記載の化合物。
（項目１８）
ＶがＯである項目１４記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の少なくとも２つがハロである項目１４記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＨまたはＣｌである項目１４記載の化合物。
（項目２１）
下記：
【化１３９】
2011503112.tif 000025
よりなる群から選択される項目１４記載の化合物。
（項目２２）
下記式Ｉｂ:
【化１４０】
2011503112.tif 000026
［式中、各々独立して、
環ＺはＲ０〜２個で場合により置換されているチアゾールまたはチアジアゾールであり；ＶはＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、アリール、Ｃ３−Ｃ８環式脂肪族、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、Ｏ（Ｃ１−Ｃ６脂肪族）、ＣＨＦ２、またはＣＨ２Ｆである］
の化合物またはその製薬上許容しうる塩。
（項目２３）
Ｚが下記：
【化１４１】
2011503112.tif 000027
である項目２２記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が水素、Ｃ１−Ｃ６脂肪族、ハロ、またはＣＦ３である項目２２記載の化合物。
（項目２５）
ＶがＣＨ２である項目２２記載の化合物。
（項目２６）
ＶがＯである項目２２記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１、Ｒ２、またはＲ３の少なくとも２つがハロである項目２２記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３がＨまたはＣｌである項目２２記載の化合物。
（項目２９）
下記：
【化１４２】
2011503112.tif 000028
よりなる群から選択される項目２２記載の化合物。
（項目３０）
項目１記載の化合物および製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
（項目３１）
急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇または癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安およびうつ病、双極性障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部または頸部の疼痛、重度または難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスまたは運動誘導性のアンギナ、動悸、高血圧、片頭痛または異常な胃腸の運動性の対象における処置または重症度の低下の方法であって、それを必要とする前記対象に、有効量の項目１記載の化合物、または、化合物を含む製薬上許容しうる組成物を投与することを含む、方法。
（項目３２）
大腿の癌性疼痛；非悪性慢性骨疼痛；関節リウマチ；骨関節炎；脊髄狭窄；神経障害性下背部痛；神経障害性下背部痛；筋筋膜疼痛症候群；繊維筋肉痛；側頭下顎関節疼痛；慢性内臓痛、例えば腹部；膵臓；ＩＢＳ疼痛；慢性および急性の頭痛性疼痛；片頭痛；緊張性頭痛、例えばクラスター頭痛；慢性および急性の神経障害性の疼痛、例えばヘルペス後の神経痛；糖尿病性神経障害；ＨＩＶ関連神経障害；三叉神経痛；シャルコーマリートゥース神経障害；遺伝性感覚神経障害；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位および遠位の放電；神経根障害；化学療法誘導性の神経障害性疼痛；放射線療法誘導性の神経障害性疼痛；乳房切除後の疼痛；中枢疼痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節疼痛；機械的下背部痛；頸部疼痛；腱炎；損傷／運動性の疼痛；急性内臓痛、例えば腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア等；胸部疼痛、例えば心臓痛；骨盤疼痛、腎仙痛、急性分娩疼痛、例えば陣痛；帝王切開疼痛；急性炎症性、熱傷および外傷の疼痛；急性間欠痛、例えば子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛；鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、例えば副鼻腔炎疼痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病の疼痛；ハンセン病の疼痛；ベーチェット病の疼痛；有痛脂肪症；静脈炎の疼痛；ギャン−バレー疼痛；痛足動足；ハグルンド症候群；先端紅痛症の疼痛；ファブリー病の疼痛；膀胱および泌尿器の疾患、例えば尿失禁；活動亢進膀胱；膀胱痛症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；または前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）のＩ型およびＩＩ型；またはアンギナ誘導の疼痛の処置または重症度の低下のために使用される、項目３１記載の方法。