【手続補正書】
【提出日】平成24年4月26日(2012.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその塩:
【化１】
2011524355.tif 000001
［式中、
Ｌ１は、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）−ＣＨ２−であり；
Ｌ２は、０〜５個のＲ６で置換されているＣ３〜１０炭素環残基、０〜５個のＲ６で置換されているアリール、０〜５個のＲ６で置換されているヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）−ＳＯ２−Ｒ５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４）−Ｒ５、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ４）−（ＣＨＲ）ｎ−Ｒ５、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ４）−ＣＨ２−Ｒ５−、−Ｏ−Ｒ５ａ、−ＣＨ２−Ｓ−（ＣＨ２）ｌ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ５ａ、または−ＣＯ−Ｒ５ｂであり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｌは、０、１、２または３であり；
Ｚは、ＣＨ、ＮまたはＮ−オキシドであり；
Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｒ−アリールから選択され；
Ｒ１は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されている−（ＣＨＲ）ｒ−アリール、アルコキシ、０〜２個のＲ１ａで置換されているアリールオキシ、または０〜２個のＲ１ａで置換されているヘテロシクリルから選択され；
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜９アルキル、Ｃ１〜９アルケニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、０〜５個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−シクロアルキル、０〜５個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒアリール、または０〜３個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ２ａはそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環残基から選択され；
Ｒ３は、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６シクロアルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−アリール、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されている−Ｏ−（ＣＨＲ）ｒ−アリール、または０〜２個のＲ３ａで置換されているヘテロ環から選択され；
Ｒ３ａはそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択され；
Ｒ４は、水素、０〜３個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６シクロアルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−アリール、または０〜２個のＲ４ａで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒ４ａはそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択され；
Ｒ５は、０〜３個のＲ６で置換されているＣ１〜６アルキル、０〜５個のＲ６で置換されているＣ３〜１０炭素環残基、０〜５個のＲ６で置換されているアリール、または０〜５個のＲ６で置換されているヘテロシクリルから選択され；
Ｒ５ａは、０〜５個のＲ６で置換されているアリールであり；
Ｒ５ｂは、０〜５個のＲ６で置換されているアリールまたは０〜５個のＲ６で置換されているヘテロシクリルであり；
Ｒ６は、水素、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｎ３、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＳＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ＰＮＲａＲａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、ＳＯ２Ｆまたは０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒａはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、０〜２個のＲｅで置換されているＣ３〜６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されているＣ３〜６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環残基、または０〜２個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｂはそれぞれ独立して、０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、０〜２個のＲｅで置換されているＣ３〜６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されているＣ３〜６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環残基、または０〜２個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｄはそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、０〜２個のＲｅで置換されているＣ３〜６アルケニル、０〜２個のＲｅで置換されているＣ３〜６アルキニル、０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環残基、または０〜２個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−ヘテロシクリルから選択され；
Ｒｅはそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜５アルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、または（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒｆはそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜５アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはフェニルから選択され；
Ｒ７は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ（Ｏ）ＯＲｂから選択され；
Ｒ８は、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ（Ｏ）ＯＲｂから選択され；
ｐはそれぞれ独立して、０、１または２から選択され；
ｒはそれぞれ独立して、０、１、２、３または４から選択され；
ｓは、０、１または２から選択される］。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｃ１〜６アルキル、または０〜２個のＲ１ａで置換されている−（ＣＨＲ）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜９アルキル、Ｃ１〜９アルケニル、０〜５個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−シクロヘキシル、０〜５個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜１個のＲ２ａで置換されているインドリニルから選択され；
Ｒ２ａがそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨＲ）ｒＯＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、０〜３個のＲ３ａで置換されている（ＣＨ２）ｒ−フェニル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、または０〜３個のＲ３ａで置換されている−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒ３ａがそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、またはＣＮから選択され；
Ｒ４が、水素、０〜１個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、０〜２個のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜２個のＲ４ａで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−ヘテロ環から選択され；
Ｒ４ａがそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択される、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素であり；
Ｒ２が、水素、Ｃ１〜９アルキル、０〜５個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−シクロヘキシル、０〜２個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはインドリニルから選択され；
Ｒ２ａがそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、または０〜２個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択される、
請求項１から３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、０〜１個のＲ３ａで置換されている（ＣＨ２）ｒ−フェニル、または０〜１個のＲ３ａで置換されている−Ｏ（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜６アルキル、または０〜２個のＲ４ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−フェニルから選択され；
Ｒ４ａがそれぞれ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基から選択される、
請求項１から４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が、０〜３個のＲ６で置換されているＣ１〜６アルキル、０〜３個のＲ６で置換されているシクロプロピル、０〜３個のＲ６で置換されているアリール（ここで、前記アリールは、フェニルまたはナフチルから選択される）、または０〜３個のＲ６で置換されているヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピペラジニル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジアゼピノニル、インドリルまたはキノキサリン−ジオニルから選択される）から選択され；
Ｒ５ａが、０〜３個のＲ６で置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ６で置換されているナフチルであり；
Ｒ５ｂが、０〜３個のＲ６で置換されているフェニルまたは０〜３個のＲ６で置換されているヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニルから選択される）である、
請求項１から５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｎ３、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲａＲａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨ２）ｒＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲｄ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ＰＮＲａＲａ、（ＣＨ２）ｒＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲｂ、ＳＯ２Ｆ、あるいは０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基（ここで、前記炭素環残基は、フェニルまたはシクロヘキシルから選択される）、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−ヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピラジニルまたはピリジニル（pyrdinyl）から選択される）から選択される、
請求項１から６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、＝Ｏ、Ｎ３、（ＣＨＲ）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、Ｓ（Ｏ）ｐＲｂ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、Ｓ（Ｏ）ＰＮＲａＲａ、ＳＯ２Ｆ、あるいは０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル（ここで、アルキルは、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはｔ−ブチルから選択される）、０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基（ここで、前記炭素環残基は、フェニルまたはシクロヘキシルから選択される）、または０〜５個のＲｅで置換されている（ＣＨＲ）ｒ−ヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピラジニルまたはピリジニルから選択される）から選択される、
請求項１から７のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７が、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ（Ｏ）ＯＲｂから選択され；
Ｒ８が、水素、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ（Ｏ）ＯＲｂから選択され；
Ｒａがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、０〜３個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基（ここで、前記炭素環残基は、フェニルまたはシクロヘキシルから選択される）、（ＣＨ２）ｒ−インドリル、または（ＣＨ２）ｒ−ピラゾリルから選択され；
Ｒｂがそれぞれ独立して、０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、ＣＦ３、または０〜３個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基（ここで、前記炭素環残基はフェニルまたはシクロヘキシルから選択される）から選択され；
Ｒｄがそれぞれ独立して、Ｈ、０〜２個のＲｅで置換されているＣ１〜６アルキル、ＣＦ３、または０〜３個のＲｅで置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜６炭素環残基（ここで、前記炭素環残基はフェニルまたはシクロヘキシルから選択される）から選択され；
Ｒｅがそれぞれ独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３〜６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１〜５アルキル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１〜５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１〜５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲｆＲｆ、または（ＣＨ２）ｒフェニルから選択される、
請求項１から８のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、Ｃ１〜９アルキル、０〜５個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−シクロヘキシル、０〜２個のＲ２ａで置換されている−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、またはインドリニルから選択される、請求項１から９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか１つに記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む、癌を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
該癌が、中皮腫、膀胱癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頚部の癌、皮膚もしくは眼内黒色腫、卵巣癌、乳癌、子宮癌、ファロピウス管の癌、子宮内膜の癌、子宮頸部の癌、膣の癌、外陰部の癌、骨癌、卵巣癌、子宮頸癌、結腸癌、直腸癌、肛門領域の癌、胃癌、胃腸（胃、結腸直腸および十二指腸）の癌、慢性リンパ性白血病、食道癌、小腸の癌、内分泌系の癌、甲状腺の癌、副甲状腺の癌、副腎の癌、軟部組織の肉腫、尿道の癌、陰茎の癌、精巣癌、肝細胞癌（肝臓および胆管）、原発性もしくは続発性中枢神経系腫瘍、原発性もしくは続発性脳腫瘍、ホジキン病、慢性もしくは急性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ球性リンパ腫、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞由来のリンパ系悪性疾患、黒色腫、多発性骨髄腫、口腔癌、小細胞肺癌、腎臓および尿管の癌、腎細胞癌、腎盂の癌、中枢神経系の新生物、原発性中枢神経系リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、副腎皮質癌、胆嚢癌、脾臓の癌、胆管癌、線維肉腫、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、またはこれらの組合せから選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか１つに記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、および１種以上の抗癌剤もしくは細胞傷害性薬物を組み合わせて含有する、癌を治療するための剤であって、該抗癌剤もしくは細胞傷害性薬物を請求項１から１０のいずれか１つに記載の化合物もしくは薬学的に許容されるその塩と同時に、連続的に、もしくは別々に投与することを特徴とし、ここで、該抗癌剤は１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゾラデックス；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤；ＶＥＧＦ阻害剤；バタラニブ、ＢＡＹ−４３−９００６、ＳＵ１１２４８、ＣＰ−５４７６３２およびＣＥＰ−７０５５；ＨＥＲ１およびＨＥＲ２阻害剤；ＥＧＦＲ阻害剤；Ｅｇ５阻害剤；ｐａｎＨｅｒ阻害剤；Ｓｒｃ阻害剤；Ｇｌｅｅｖｅｃ（登録商標）；Ｃａｓｏｄｅｘ（登録商標）、タモキシフェン；ＭＥＫ−１キナーゼ阻害剤、ＭＡＰＫキナーゼ阻害剤、ＰＩ３キナーゼ阻害剤；ＰＤＧＦ阻害剤；充実性腫瘍への血流を遮断することによって、癌細胞から栄養を剥奪して癌細胞を休止状態にする抗血管新生剤および抗血管剤；アンドロゲン依存性の癌を非増殖性にする去勢薬；非受容体型および受容体型チロシンキナーゼの阻害剤；インテグリンシグナル伝達阻害剤；微小管活性化剤；ＣＤＫ阻害剤、抗増殖性の細胞周期阻害剤、エピポドフィロトキシン、エトポシド、ＶＭ−２６；抗悪性腫瘍性酵素；プロカルバジン；ミトキサントロン；白金配位錯体；生物学的応答調節剤；増殖阻害剤；抗ホルモン治療薬；ロイコボリン；テガフール；代謝拮抗剤；グルタミンアンタゴニスト；リボヌクレオチド還元酵素阻害剤；ｍＴＯＲ阻害剤；および造血成長因子からなる群から選択され、該細胞傷害性薬物はシクロホスファミド、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ミトキサントロン、メルファラン、ヘキサメチルメラミン、チオテパ、シタラビン、イダトレキサート、トリメトレキサート、ダカルバジン、Ｌ−アスパラギナーゼ、ビカルタミド、ロイプロリド、ピリドベンゾインドール誘導体、インターフェロンおよびインターロイキンからなる群から選択される、該剤。
【請求項１４】
該癌が、中皮腫、膀胱癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頚部の癌、皮膚もしくは眼内黒色腫、卵巣癌、乳癌、子宮癌、ファロピウス管の癌、子宮内膜の癌、子宮頸部の癌、膣の癌、外陰部の癌、骨癌、卵巣癌、子宮頸癌、結腸癌、直腸癌、肛門領域の癌、胃癌、胃腸（胃、結腸直腸および十二指腸）の癌、慢性リンパ性白血病、食道癌、小腸の癌、内分泌系の癌、甲状腺の癌、副甲状腺の癌、副腎の癌、軟部組織の肉腫、尿道の癌、陰茎の癌、精巣癌、肝細胞癌（肝臓および胆管）、原発性もしくは続発性中枢神経系腫瘍、原発性もしくは続発性脳腫瘍、ホジキン病、慢性もしくは急性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ球性リンパ腫、リンパ芽球性白血病、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞もしくはＢ細胞由来のリンパ系悪性疾患、黒色腫、多発性骨髄腫、口腔癌、小細胞肺癌、腎臓および尿管の癌、腎細胞癌、腎盂の癌、中枢神経系の新生物、原発性中枢神経系リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、副腎皮質癌、胆嚢癌、脾臓の癌、胆管癌、線維肉腫、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫、またはこれらの組合せから選択される、請求項１３に記載の剤。
【請求項１５】
癌を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか１つに記載の化合物の使用。