【手続補正書】
【提出日】平成24年4月4日(2012.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2011523633.tif 000001
［式中、
Ａｒ１は、ハロ、Ｃ１〜２ハロアルキル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群より選択される、０〜５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ａｒ２は、フェニルまたはピリジニルであって、ハロ、Ｃ１〜２ハロアルキル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＯ２Ｒ１、ＣＯＮ（Ｒ１）（Ｒ１）、ＣＯＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、およびＡｒ４からなる群より選択される、０〜５個の置換基で置換されるか；あるいは、Ａｒ２は、
【化２】
2011523633.tif 000002
であり；
Ａｒ３は、
【化３】
2011523633.tif 000003
であり；
Ａｒ４は、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、およびトリアゾリルからなる群より選択されるヘテロアリール部位であって、０〜２個のＣ１〜６アルキルで置換され；
Ｒ１は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル、または（Ｃ１〜４アルコキシ）Ｃ１〜４アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は一緒になって、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ２ＣＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｒ４は、ハロゲンであり；並びに
Ｒ５は、水素またはハロゲンである］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ａｒ１が、フェニル、ジハロフェニル、Ｃ１〜３アルキルフェニル、Ｃ１〜２ハロアルキルフェニル、またはＣ１〜３アルコキシフェニルであり；
Ａｒ２が、ハロ、Ｃ１〜２ハロアルキル、シアノ、ＣＯ２Ｒ１、ＣＯＮ（Ｒ１）（Ｒ１）、ＣＯＮ（Ｒ２）（Ｒ３）、およびＡｒ４からなる群より選択される、１個の置換基で置換されたフェニルであるか；あるいはＡｒ２が、ピリジニルまたは
【化４】
2011523633.tif 000004
であり；
Ａｒ３が、ハロフェニルであり；
Ａｒ４が、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、またはオキサジアゾリルであって、０〜１個のＣ１〜３アルキルで置換され；
Ｒ１が独立して、水素、Ｃ１〜３アルキル、またはＣ３〜７シクロアルキルであり；並びに
Ｒ２およびＲ３が一緒になってＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２である、
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ａｒ１が、フェニル、ジフルオロフェニルメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、またはメトキシフェニルであり；
Ａｒ２が、フルオロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、シアノフェニル、（アルコキシカルボニル）フェニル、（カルボキシ）フェニル、（Ｎ−メチルアミノカルボニル）フェニル、（Ｎ−エチルアミノカルボニル）フェニル、（Ｎ−ｔ−ブチルアミノカルボニル）フェニル、（シクロブチルアミノカルボニル）フェニル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）フェニル、（アゼチジニルカルボニル）フェニル、（ピラゾリル）フェニル、（イミダゾリル）フェニル、（トリアゾリル）フェニル、（オキサゾリル）フェニル、（オキサジアゾリル）フェニル、（メチルオキサジアゾリル）フェニル、ピリジニル、または（Ｎ−エチルオキソテトラヒドロイソキノリニルであり；並びに
Ａｒ３が、クロロフェニルである、
請求項２の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ａｒ１が、フェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、メチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、またはメトキシフェニルであって、ハロがクロロまたはフルオロである、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２が、シアノ、ＣＯ２Ｒ１、ＣＯＮ（Ｒ１）（Ｒ１）、およびＣＯＮ（Ｒ２）（Ｒ３）からなる群より選択される、１個の置換基で置換されたフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ａｒ２が、１個のＡｒ４で置換されたフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２が、
【化５】
2011523633.tif 000005
である、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ａｒ２が、
【化６】
2011523633.tif 000006
である、請求項７の化合物。
【請求項９】
Ａｒ３が、４−クロロフェニルである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ４が、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、メチルイミダゾリル、メチルピラゾリル、メチルオキサジアゾリル、またはメチルトリアゾリルである、請求項１の化合物。
【請求項１１】
式Ｉａ：
【化７】
2011523633.tif 000007
である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−ｔ−ブチルオキシカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−カルボキシフェニル）メチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−エチルアミノカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−ｔ−ブチルアミノカルボニルフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−アゼチジニルカルボニルフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−メチルアミノカルボニルフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−ジメチルアミノカルボニルフェニルメチル）アミノ）］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−シクロブチルアミノカルボニルフェニルメチル）アミノ）］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（１−オキソ−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−イミダゾリルフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−（１，２，４−トリアゾリル）フェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−ピラゾリルフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−ピリジルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−フルオロフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−トリフルオロメチルフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−シアノフェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロフェニルスルホニル）（４−（オキサゾール−２−イル）フェニルメチル）アミノ］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロフェニルスルホニル）（４−（４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニルメチル）アミノ）］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロフェニルスルホニル）（４−（４−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニルメチル）アミノ）］−３，５−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−ｔ−ブチルオキシカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−２，４−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−ｔ−ブチルオキシカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−４−メトキシベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−カルボキシフェニル）メチル）アミノ］−２，４−ジフルオロベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−カルボキシフェニル）メチル）アミノ］−４−メトキシベンゼンアセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−エチルアミノカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−２，４−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−ｔ−ブチルアミノカルボニルフェニルメチル）アミノ］−２，４−ジフルオロベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−エチルアミノカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−４−メトキシベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−エチルアミノカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−２−トリフルオロメチルベンゼン−アセトアミド；
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（４−シアノフェニルメチル）アミノ］−２−トリフルオロメチル−ベンゼンアセトアミド；
（Ｒ）−α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−エチルアミノカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−２，４−ベンゼン−アセトアミド；
（Ｒ）−α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（１−オキソ−２−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルメチル）アミノ］−ベンゼンアセトアミド；および
α−［（４−クロロベンゼンスルホニル）（（４−エチルアミノカルボニルフェニル）メチル）アミノ］−２−メチルベンゼン−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
治療上有効な量の請求項１の化合物、および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１の化合物を含む、βアミロイドペプチド産生の阻害に反応する障害の治療剤。
【請求項１５】
障害がアルツハイマー病またはダウン症である、請求項１４の治療剤。