【手続補正書】
【提出日】平成26年10月27日(2014.10.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ若しくは式ＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩：
【化１】
2013543845.tif 000001
［式中、
Ｚは、−（ＣＨ２）ｘ−（ここで、ｘは、１、２、３、又は４である）又は−Ｏ−（ＣＨ２）ｚ−（ここで、ｚは、２、３、又は４である）であり；
各Ｘは独立してＣ又はＮであり；
各Ｘは、独立して、ＣＨ又はＮであり；
各Ｘ’は、独立して、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’’は、ＣＨ２、Ｓ、又はＮＨであり；
各Ｒ及びＲ８は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、又はハロアルキルであり；
各Ｒ１は、独立して、アリール、アルキル、シクロアルキル、又はハロアルキルであって、各前記アルキル、シクロアルキル、及びハロアルキル基は、鎖中に炭素の代わりにＯ又はＮ異種原子を含んでよく、隣接する環原子上又は同じ環原子上の２個のＲ１が、それらが結合している環原子と一緒に３〜８員環を形成してもよく； 
ｙは、０、１、２、３、又は４であり；
Ｒ２は、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロ、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４；−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル；−（アルキレン）ｍ−Ｏ−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ５、又は−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ３Ｒ４であり、いずれも原子価的に可能な限りにおいて独立して１又は複数のＲｘ基で置換されていてよく、同じ又は隣接する原子に結合している２個のＲｘ基が一緒になって環を形成してよく、ｍは、０又は１であり、ｎは、０、１、又は２であり；
各Ｒ３及びＲ４は、独立して、
（ｉ）水素又は
（ｉｉ）アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、又はヘテロアリールアルキルであり、いずれも原子価的に可能な限りにおいて独立して１又は複数のＲｘ基で置換されていてよく、同じ又は隣接する原子に結合している２個のＲｘ基が一緒に環を形成してもよく；あるいは、Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している窒素原子と一緒に、原子価的に可能な限りにおいて独立して１又は複数のＲｘ基で置換されていてよいヘテロシクロ環を形成してよく、同じ又は隣接する原子に結合している２個のＲｘ基が一緒に環を形成してもよく；
各Ｒ５及びＲ５＊は、
（ｉ）水素又は
（ｉｉ）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、又はヘテロアリールアルキルであり、いずれも独立して原子価的に可能な限りにおいて１又は複数のＲｘ基で置換されていてよく；
各Ｒｘは、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−アルキレン−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＣＮ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｓ）−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｓ）−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−ＳＯ２−Ｒ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−ＳＯ２−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−Ｃ（Ｓ）−ＯＲ５、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３）−ＳＯ２−Ｒ５であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキル基は、独立して、１又は複数の−（アルキレン）ｍ−ＣＮ、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｓ）−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−Ｃ（Ｓ）−Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−ＳＯ２−Ｒ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−ＳＯ２−ＮＲ３＊Ｒ４＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５＊、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−Ｃ（Ｓ）−ＯＲ５＊、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ３＊）−ＳＯ２−Ｒ５＊で更に置換されていてよく、  
ｎは、０、１、又は２であり、
ｍは、０又は１であり；
各Ｒ３＊及びＲ４＊は、独立して、
（ｉ）水素又は
（ｉｉ）原子価的に可能な限りにおいて独立して１又は複数のＲｘ基で置換されていてよいアルキル、アルケニル、アルキニル シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、又はヘテロアリールアルキルであり；あるいは、Ｒ３＊及びＲ４＊は、それらが結合している窒素原子と一緒に、結合して、原子価的に可能な限りにおいて独立して１又は複数のＲｘ基で置換されていてよいヘテロシクロ環を形成してよく、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、又はＲ６を欠いている］。
【請求項２】
Ｒ８が水素又はＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造：
【化２】
2013543845.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉａ：
【化３】
2013543845.tif 000003
、又は
式Ｉｂ：
【化４】
2013543845.tif 000004
、又は
式Ｉｃ：
【化５】
2013543845.tif 000005
、又は
式Ｉｄ：
【化６】
2013543845.tif 000006
、又は
式Ｉｅ：
【化７】
2013543845.tif 000007
、又は式Ｉｆ：
【化８】
2013543845.tif 000008
式Ｉｇ：
【化９】
2013543845.tif 000009
、又は
式Ｉｈ：
【化１０】
2013543845.tif 000010
、又は
式Ｉｉ：
【化１１】
2013543845.tif 000011
、又は
式Ｉｊ：
【化１２】
2013543845.tif 000012
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
両方のＸがＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
（ａ）式：
【化１３】
2013543845.tif 000013
、又は
（ｂ）以下の構造から選択される式：
【化１４】
2013543845.tif 000014
、又は
（ｃ）以下の構造から選択される式：
【化１５】
2013543845.tif 000015
、又は
（ｄ）以下の構造から選択される式
【化１６】
2013543845.tif 000016
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（ａ）Ｒ２が、以下の構造：
【化１７】
2013543845.tif 000017
2013543845.tif 000018
から選択されるか; 又は
（ｂ）Ｒ２が、以下の構造：
【化１８】
2013543845.tif 000019
2013543845.tif 000020
から選択されるか; 又は
（ｃ）Ｒ２が、以下の構造：
【化１９】
2013543845.tif 000021
から選択されるか; 又は
（ｄ）Ｒ２が、いずれも原子価的に可能な限りにおいて独立して１又は複数のＲｘ基で置換されていてよく、同じ又は隣接する原子に結合している２個のＲｘ基が一緒に環を形成してもよい、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロ、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、又は−（アルキレン）ｍ−ＯＲ５である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
（ａ）Ｒ２が
【化２０】
2013543845.tif 000022
［式中、
Ｒ２＊は、結合、アルキレン、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−（アルキレン）ｍ−、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−（アルキレン）ｍ−、又は（アルキレン）ｍ−ＮＨ−（アルキレン）ｍ−であり、ここで各ｍは独立して０又は１であり；
Ｐは、４〜８員の単環又は二環式飽和ヘテロシクリル基であり；
各Ｒｘ１は、独立して、−（アルキレン）ｍ−（Ｃ（Ｏ））ｍ−（アルキレン）ｍ−（Ｎ（ＲＮ））ｍ−（アルキル）ｍ（ここで、各ｍは独立して０又は１であるが、少なくとも１つのｍは１である）、−（Ｃ（Ｏ））−Ｏ−アルキル、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル（ここで、ｍは０又は１である）、−Ｎ（ＲＮ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル（ここで、ｍは０又は１である）、又は−Ｎ（ＲＮ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（アルキレン）ｍであり、
ＲＮは、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、又はＣ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、    
２個のＲｘ１が、同じ原子であってもよいＰ上のそれらが結合している原子と一緒に環を形成してよく、
ｔは、０、１、又は２である〕
であり、好ましくは、Ｒ２が、
【化２１】
2013543845.tif 000023
（式中、Ｐ＊は４〜８員の単環又は二環式飽和ヘテロシクリル基であり、Ｒ２＊、Ｒｘ１、及びｔは上記で定義した通りである）
であり、好ましくは、Ｒ２が、
【化２２】
2013543845.tif 000024
であり、好ましくは、Ｒ２が、
【化２３】
2013543845.tif 000025
であり、好ましくは、各Ｒｘ１が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、又はヒドロキシでのみ置換されていてもよい、又は
（ｂ）Ｒ２が、
【化２４】
2013543845.tif 000026
［式中、
Ｒ２＊は、結合、アルキレン、−（アルキレン）ｍ−Ｏ−（アルキレン）ｍ−、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−（アルキレン）ｍ−、及び−（アルキレン）ｍ−ＮＨ−（アルキレン）ｍ−（ここで、各ｍは独立して０又は１である）であり、
Ｐは、４〜８員の単環又は二環式飽和ヘテロシクリル基であり、
Ｐ１は、４〜６員の単環式飽和ヘテロシクリル基であり、
各Ｒｘ２は、独立して、水素又はアルキルであり、
ｓは、０、１、又は２である］
であり、好ましくは、Ｒ２が、
【化２５】
2013543845.tif 000027
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｘが更に置換されていない、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２＊が更に置換されていない、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒが、水素又はＣ１−Ｃ３アルキルである、及び／又は、Ｒ２中のアルキレンがメチレンである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、
【化２６】
2013543845.tif 000028
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化２７】
2013543845.tif 000029
で表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
式：
【化２８】
2013543845.tif 000030
で表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式Ｉｉ：
【化２９】
2013543845.tif 000031
、又は
式Ｉｊ：
【化３０】
2013543845.tif 000032
［式中、
（ａ）Ｒ２は−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクロであり、Ｒは水素であり、好ましくは、ｍは０若しくは１である、若しくは前記ヘテロシクロは置換されていないか、又は
（ｂ）Ｒ２は−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｒは水素であり、好ましくは、ｍは０若しくは１である、若しくは前記ヘテロアリールは置換されていない〕
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１６】
構造：
【化３１】
2013543845.tif 000033
2013543845.tif 000034
2013543845.tif 000035
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
構造：
【化３２】
2013543845.tif 000036
2013543845.tif 000037
2013543845.tif 000038
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
構造：
【化３３】
2013543845.tif 000039
2013543845.tif 000040
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
構造：
【化３４】
2013543845.tif 000041
2013543845.tif 000042
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
有効量の請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩が、固体、半固体又は液体投与形態である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。