【誤訳訂正書】
【提出日】平成23年10月27日(2011.10.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2007500203.tif 000001
[式中、
【化２】
2007500203.tif 000002
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで、１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから独立に選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチル、またはスルホンアミドから独立に選択される）であり；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび保護ヒドロキシルから独立に選択される）であり；
Ｒ４は、
【化３】
2007500203.tif 000003
である；
で表される構造を示す化合物、および医薬上許容しうる塩、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーまたはジアステレオアイソマー、および式Iの化合物の溶媒和物であるが、
ただし、Ｒ5は水素、
Ｒ6は、ヒドロキシルおよび保護ヒドロキシルまたは−ＣＯＲ10（Ｒ10はＣ１−Ｃ２アルコキシまたはヒドロキシルから選択される）から独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換されるＣ１−Ｃ６アルキルで置換されるアリールであって、Ｒ６がヒドロキシルアルキルで置換されるフェニルである場合にのみＲ２がフェニルである
化合物、それの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマー。
【請求項２】
【化４】
2007500203.tif 000004
（式中、
【化５】
2007500203.tif 000005
2007500203.tif 000006
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により置換されたフェニル（ここで、置換基は、シアノ、アセチルおよび都合により置換されたアミノから独立に選択される）であり；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、および保護ヒドロキシルから選択される）であり；
Ｒ4は、−ＣＯＲ10（式中、Ｒ10は、ヒドロキシル）である；および
Ｒ5は、水素である）
で表される構造を有する化合物、それの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマー。
【請求項３】
Ｒ1は、１、２または３のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉで置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1は、１または２のフッ素原子で置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1は、４−フルオロフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2は、フェニルであり、Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、水素、およびアセチルで置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ6は、４−アセチルフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2は、フェニルであり、Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、水素、および１から６個までの炭素原子を有する１または２のアルキルで置換されたフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ2は、フェニルであり、Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、水素、および１から６個までの
炭素原子を有するヒドロキシル化アルキルで置換されたフェニルである請求項１に記載の
化合物。
【請求項１０】
Ｒ6は、４−ヒドロキシメチルフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3は、１から６個までの炭素原子を有するアルキル、または３から６個までの炭素原子を有するシクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ3は、イソプロピルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｉｂ
【化６】
2007500203.tif 000007
（式中、
【化７】
2007500203.tif 000008
2007500203.tif 000009
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ5は、それぞれ、４−フルオロフェニル、フェニル、イソプロピルおよび水素であり；
Ｒ4は、Ｃ1−Ｃ2アルコキシカルボニル、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（式中、置換基は、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシルである）である）
で表される構造を示す化合物、それの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマー。
【請求項１４】
Ｒ1は、１または２のハロゲンで置換されたフェニルである請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1は、１または２のフッ素で置換されたフェニルである請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1は、４−フルオロフェニルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2およびＲ5は、それぞれ、フェニルおよび水素である請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3は、Ｃ1−Ｃ6アルキルである請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ3は、イソプロピルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ4は、Ｃ1−Ｃ2アルコキシカルボニルである請求項２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ4は、メトキシカルボニルである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ4は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（ここで任意の置換基は、ヒドロキシである）である請求項２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（ここで、置換基は、−ＯＣＨ3、−ＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ｎ−プロピル、−Ｏ−i−プロピル、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−ＣＨ2ＯＣＨ3、−Ｏ−シクロペンチル、−Ｏ−シクロヘキシル、−Ｏ−ベンジル、−Ｏ−クロロベンジル、−Ｏ−メトキシベンジル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−クロロフェニル、−Ｏ−ＣＯＣＨ3、−Ｏ−ＣＯＣ2Ｈ5、−Ｏ−ＣＯ−ベンジル、−Ｏ−ＣＯ−フェニル、−Ｏ−ＣＯ−ピリジニル、−Ｏ−ＣＯＮＨ−フェニル、−Ｏ−ＣＯＮＨ−オクチル、−Ｏ−ＣＯＮＨ−ピリジニルおよび−Ｏ−ＣＳＮHフェニルより構成される群から選択される保護ヒドロキシルである）である請求項２に記載の化合物。
【請求項２４】
(３Ｒ，５Ｒ)−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸、
(３Ｒ，５Ｒ)−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［４−カルボキシフェニル］アミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸、
およびそれらのラクトン形態、医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマー。
【請求項２５】
塩が、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛、アルミニウム、アミノ酸、アンモニウム、モノ−アルキルアンモニウム、ジアルキルアンモニウム、トリアルキルアンモニウムおよびＮ−メチルグルカミンから選択される請求項１の化合物の医薬上許容しうる塩。
【請求項２６】
塩が、ヘミカルシウム塩である請求項２５の化合物の医薬上許容しうる塩。
【請求項２７】
式ＩＩの化合物を、式ＩＩＩｂの化合物と反応させて、式ＩＶｂを得て、
【化８】
2007500203.tif 000010
式ＩＶｂの化合物を、式Ｖのアルデヒドで処理して、式ＶＩｂの化合物を得て、
【化９】
2007500203.tif 000011
式ＶＩｂの化合物を、式ＶＩＩのアルデヒドで処理して、式ＶＩＩＩｂの化合物を得て、
【化１０】
2007500203.tif 000012
式ＶＩＩＩｂの化合物を、式ＩＸの化合物で処理して、式Ｘｂの化合物を得て、そして
【化１１】
2007500203.tif 000013
2007500203.tif 000014
式Ｘｂの化合物を加水分解して、式ＸＩｂの化合物を得ることを包含する、
【化１２】
2007500203.tif 000015
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により置換されたフェニル（ここで、（複数の）置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから選択される）である；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、（複数の）置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、および保護ヒドロキシルから選択される）である；
Ｒ4は、アセチル、Ｃ1−Ｃ2アルコキシカルボニル、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（ここで、置換基は、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシルである）である；
Ｒ5は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル、都合により置換されたアリールまたはアラルキル［ここで、置換基は、ハロゲン、シアノ、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（式中、置換基は、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、およびハロゲンから独立に選択される）から選択される］、都合により置換されたアミノ、アセチル、トリフルオロメチルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである）
で表される化合物、それらの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項２８】
【化１３】
2007500203.tif 000016
式ＸＩＩＩａの化合物を加水分解して、式ＸＩＶａの化合物を得て、
【化１４】
2007500203.tif 000017
そしてそれを、さらなる加水分解で、式ＸＶａの化合物を得ることを包含する、
式ＸＶａ
【化１５】
2007500203.tif 000018
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで、１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから独立に選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチル、またはスルホンアミドから独立に選択される）である；および
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここ
で、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび保護ヒドロキシルか
ら選択される）である）
で表される化合物、それのラクトン形態、それらの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性
体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項２９】
式ＸＶＩＩＩの化合物を、式Ｖの化合物と反応させて、式ＸＩＸの化合物を得て、
【化１６】
2007500203.tif 000019
2007500203.tif 000020
式ＸＩＸの化合物を、式ＶＩＩの化合物と反応させて、式ＸＸの化合物を得て、
【化１７】
2007500203.tif 000021
式ＸＸの化合物を、式ＩＸの化合物で処理して、式ＸＸＩの化合物を得て、
【化１８】
2007500203.tif 000022
2007500203.tif 000023
式ＸＸＩの化合物を脱ベンジル化して、式ＸＸＩＩの化合物を得て、
【化１９】
2007500203.tif 000024
式ＸＸＩＩの化合物を、対応の酸塩化物に変換し、
式ＸＸＩＩの化合物の酸塩化物形態を、式ＩＩＩａのアミンと反応させて、式Ｘａの化合物を得て、そして
【化２０】
2007500203.tif 000025
式Ｘａの化合物を加水分解して、式ＸＩｂの化合物を得ることを包含する、
【化２１】
2007500203.tif 000026
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により置換されたフェニル（ここで、（複数の）置換基は、シアノ、アセチルおよび都合により置換されたアミノから選択される）である；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、（複数の）置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、および保護ヒドロキシルから選択される）である；
Ｒ4は、アセチル、Ｃ1−Ｃ2アルコキシカルボニル、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（ここで、置換基は、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシルである）である；Ｒ4は、−ＣＯＲ10（式中、Ｒ10は、ヒドロキシルおよび−ＮＲ11Ｒ12（式中、Ｒ11およびＲ12は、水素、アルキル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、複素環、アラルキルから独立に選択され、そしてＲ11およびＲ12は、一緒になって、１つまたはそれより多くの任意の（複数の）異種原子を有する５−７員環を形成する（ここで異種原子は、窒素、酸素、および硫黄から独立に選択される））でもある；そして
Ｒ5は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル、都合により置換されたアリールまたはアラルキル［ここで置換基は、ハロゲン、シアノ、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（ここで置換基は、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、およびハロゲンから独立に選択される）から選択される］、都合により置換されたアミノ、アセチル、トリフルオロメチルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである）
で表される化合物、それらの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項３０】
式ＸＩＩＩの化合物を加水分解して、式ＸＩＶの化合物を得て、
【化２２】
2007500203.tif 000027
2007500203.tif 000028
式ＸＩＶの化合物を還元して、式ＸＶの化合物を得て、そして
【化２３】
2007500203.tif 000029
式ＸＶの化合物を加水分解して、式ＸＶＩの化合物を得ることを包含する、
【化２４】
2007500203.tif 000030
式中、  Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで、１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから独立に選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチル、またはスルホンアミドから独立に選択される）であり；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび保護ヒドロキシルから独立に選択される）である；
で表される化合物、それのラクトン形態、医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項３１】
式ＸＶＩＩＩの化合物を、式Ｖの化合物と反応させて、式ＸＩＸの化合物を得て、
【化２５】
2007500203.tif 000031
2007500203.tif 000032
式ＸＩＸの化合物を、式ＶＩＩの化合物と反応させて、式ＸＸの化合物を得て、
【化２６】
2007500203.tif 000033
式ＸＸの化合物を、式ＩＸの化合物で処理して、式ＸＸＩの化合物を得て、
【化２７】
2007500203.tif 000034
2007500203.tif 000035
式ＸＸＩの化合物を脱ベンジル化して、式ＸＸＩＩの化合物を得て、
【化２８】
2007500203.tif 000036
式ＸＸＩＩの化合物を、対応の酸塩化物に変換して、
式ＸＸＩＩの化合物の酸塩化物形態を、式ＩＩＩのアミンと反応させて、式Ｘの化合物を得て、そして
【化２９】
2007500203.tif 000037
式Ｘの化合物を加水分解して、式ＸＩの化合物を得ることを包含する、
【化３０】
2007500203.tif 000038
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで、１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから独立に選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチル、またはスルホンアミドから独立に選択される）であり；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび保護ヒドロキシルから独立に選択される）であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立に水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル、都合により置換されたアリールまたはアラルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、シアノ、都合により２つ以下の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（式中、１または２の置換基は、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、およびハロゲンから独立に選択される）から選択される）、都合により置換されたアミノ（ここで、１または２の置換基は、ＳＯ2Ｒ7、ＣＯＲ7、またはＣＯＮＨＲ7（式中、Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアリールである）から独立に選択される）、またはアセチル、トリフルオロメチル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルであるか、またはＲ5およびＲ6は、一緒になって、１つまたはそれより多くの任意の異種原子（ここで（複数の）異種原子は、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される）を有する５−７員環を形成する）
である、
で表される化合物、および医薬上許容しうる塩、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーまたはジアステレオアイソマー、および式Ｉの化合物の溶媒和物であるが、
ただし、（１）Ｒ5またはＲ6が、アセチル、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホンアミド、アセトアミドで置換されたＣ3−Ｃ6シクロアルキルまたはフェニルである場合、または（２）Ｒ5およびＲ6が、一緒になって、１つまたはそれより多くの異種原子（ここで異種原子が窒素、酸素および硫黄から選択される）を有するか、または有しない５−７員環を形成する場合、または（３）Ｒ5またはＲ6が、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロゲン化アルキルで都合により置換されたアラルキルである場合、または（４）Ｒ4は、１つまたはそれより多くの異種原子を有する、都合により置換された単、二、または三環複素環（ここで任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、シアノ、１から３個までの炭素原子のペルフルオロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、または都合により置換されたアラルキル（式中、アラルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される）から独立に選択される）である場合のみ、Ｒ2は、フェニルである
式ＸＩの化合物、それのラクトン形態、医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項３２】
式ＸＶＩＩＩの化合物を、式Ｖの化合物と反応させて、式ＸＩＸの化合物を得て、
【化３１】
2007500203.tif 000039
2007500203.tif 000040
式ＸＩＸの化合物を、式ＶＩＩの化合物と反応させて、式ＸＸの化合物を得て、
【化３２】
2007500203.tif 000041
式ＸＸの化合物を、式ＩＸの化合物で処理して、式ＸＸＩの化合物を得て、
【化３３】
2007500203.tif 000042
2007500203.tif 000043
式ＸＸＩの化合物を脱ベンジル化して、式ＸＸＩＩの化合物を得て、
【化３４】
2007500203.tif 000044
式ＸＸＩＩの化合物を、式ＩＩＩのアミンおよびカップリング剤と反応させて、式Ｘの化合物を得て、
【化３５】
2007500203.tif 000045
式Ｘの化合物を加水分解して、式ＸＩの化合物を得ることを包含する、
【化３６】
2007500203.tif 000046
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで、１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから独立に選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチル、またはスルホンアミドから独立に選択される）であり；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび保護ヒドロキシルから独立に選択される）であり；
Ｒ5およびＲ6は、独立に水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル、都合により置換されたアリールまたはアラルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、シアノ、都合により２つ以下の置換基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（式中、１または２の置換基は、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、およびハロゲンから独立に選択される）から選択される）、都合により置換されたアミノ（ここで、１または２の置換基は、ＳＯ2Ｒ7、ＣＯＲ7、またはＣＯＮＨＲ7（式中、Ｒ7は、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアリールである）から独立に選択される）、またはアセチル、トリフルオロメチル、またはＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルであるか、またはＲ5およびＲ6は、一緒になって、１つまたはそれより多くの任意の異種原子（ここで異種原子は、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される）を有する５−７員環を形成する）
である、
で表される化合物、および医薬上許容しうる塩、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーまたはジアステレオアイソマー、および式Ｉの化合物の溶媒和物であるが、
ただし、（１）Ｒ5またはＲ6が、アセチル、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルスルホンアミド、アセトアミドで置換されたＣ3−Ｃ6シクロアルキルまたはフェニルである場合、または（２）Ｒ5およびＲ6が、一緒になって、異種原子が窒素、酸素および硫黄から選択される１つまたはそれより多くの異種原子を有するか、または有しない５−７員環を形成する場合、または（３）Ｒ5またはＲ6が、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロゲン化アルキルで都合により置換されたアラルキルである場合、または（４）Ｒ4は、１つまたはそれより多くの異種原子を有する、都合により置換された単、二、または三環複素環（ここで任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、シアノ、１から３個までの炭素原子のペルフルオロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アリール、または都合により置換されたアラルキル（式中、アラルキル置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、保護ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される）から独立に選択される）である場合のみ、Ｒ2は、フェニルである
式ＸＩの化合物、それのラクトン形態、医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項３３】
式ＸＶａの化合物を、水酸化ナトリウムで処理して、
【化３７】
2007500203.tif 000047
式ＸＶＩａの化合物を得ることを包含する、
【化３８】
2007500203.tif 000048
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルおよび都合により置換されたアミノから選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチルまたはスルホンアミドから独立に選択される）である；そして
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（式中、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、および保護ヒドロキシルから選択される）である；
で表される化合物、それのラクトン形態、医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項３４】
式ＸＩｂの化合物を、水酸化ナトリウム、続いて酢酸カルシウムで処理して、
【化３９】
2007500203.tif 000049
式ＸＩＩａの化合物を得ることを包含する、
【化４０】
2007500203.tif 000050
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により置換されたフェニル（ここで（複数の）置換基は、シアノ、アセチルおよび都合により置換されたアミノから選択される）である；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（式中、（複数の）置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、および保護ヒドロキシルから選択される）である； 
Ｒ4は、アセチル、Ｃ1−Ｃ2アルコキシカルボニル、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（ここで、置換基は、ヒドロキシまたは保護ヒドロキシルである）である；
Ｒ4は、−ＣＯＲ10（式中、Ｒ10は、ヒドロキシルおよび−ＮＲ11Ｒ12（式中、Ｒ11およびＲ12は、水素、アルキル、アリール、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、複素環、アラルキルから独立に選択され、そしてＲ11およびＲ12は、一緒になって、１つまたはそれより多くの任意の異種原子を有する５−７員環を形成する（式中、（複数の）異種原子は、窒素、酸素、および硫黄から独立に選択される））でもある；および
Ｒ5は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル、都合により置換されたアリールまたはアラルキル［ここで、置換基は、ハロゲン、シアノ、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル（式中、置換基は、ヒドロキシル、保護ヒドロキシル、およびハロゲンから独立に選択される）から選択される］、都合により置換されたアミノ、アセチル、トリフルオロメチルおよびＣ1−Ｃ6アルコキシカルボニルである）
で表される化合物、それらの医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。
【請求項３５】
式ＸＶＩの化合物を、水酸化ナトリウム、続いて酢酸カルシウムで処理して、
【化４１】
2007500203.tif 000051
式ＸＶＩＩの化合物を得ることを包含する、
【化４２】
2007500203.tif 000052
（式中、
Ｒ1は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、シアノ、またはＣ1−Ｃ3ペルフルオロアルキルから独立に選択される１〜３の置換基によって任意に置換できるフェニルであり；
Ｒ2は、都合により３つ以下の置換基で置換されたフェニル（ここで、１、２または３の置換基は、シアノ、アセチルまたは都合により置換されたアミノから独立に選択され、１または２のアミノ置換基は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、アセチル、またはスルホンアミドから独立に選択される）であり；
Ｒ3は、都合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキルまたはＣ3−Ｃ6シクロアルキル（ここで、置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシおよび保護ヒドロキシルから独立に選択される）である；
の化合物、それのラクトン形態、医薬上許容しうる溶媒和物、互変異性体、ラセミ化合物、純粋エナンチオマーを製造する方法。