【手続補正書】
【提出日】平成26年6月27日(2014.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化２５０】
2013535423.tif 000001
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式Iにおいて:
R1は、アリールまたはヘテロアリールであり、
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R2は、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、-N(R20)-S(O)2-R20、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R3は、水素、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-R25-N(R20)(R22)、-R25-O-R20、-R25-C(O)-O-R20、-R25-C(O)-N(R20)(R22)、-R25-C(O)-O-N(R20)(R22)、-R25-N(R20)-C(O)-R22、および-R25-O-C(O)-N(R20)(R22)からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロから選択され;
R4は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4アルキル、アリール、-CF3、-ハロ、および-O-R24からなる群より選択され、そして
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R5は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アミノ、必要に応じて置換されたアルコキシ、-CF3、-O-CF3、-CN、および-N(R20)C(O)-R22からなる群より選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択されるか;あるいは;
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、およびシクロアルキルから選択され;
R25は、各例において独立して、結合であるか、または１個もしくは２個のC1〜3アルキル基で必要に応じて置換されたC1〜6アルキレンから選択され;そして
R24、R26、およびR28は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、または
シクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択され;
ただし、該化合物は1-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-オキソ-N-(3-(3-オキソ-2,3-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-6-イル)ベンジル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミドではない、
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
【請求項２】
R1がヘテロアリールであり、
ここで該ヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1がアリールであり、
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R1がフェニルであり、
ここで該フェニルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R2が、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、-N(R20)-S(O)2-R20、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ヘテロシクリル、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
R2が、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、および-N(R20)-S(O)2-R20であり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
式II:
【化２５１】
2013535423.tif 000002
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式IIにおいて:
Xは、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R’およびR”は各々独立して、水素、C1〜15アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして;
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜3アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R2は、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、-N(R20)-S(O)2-R20、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R3は、水素、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜3アルコキシ、-R25-N(R20)(R22)、-R25-O-R20、-R25-C(O)-O-R20、-R25-C(O)-N(R20)(R22)、-R25-C(O)-O-N(R20)(R22)、-R25-N(R20)-C(O)-R22、および-R25-O-C(O)-N(R20)(R22)からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシルおよびハロから選択され;
R4は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アリール、-CF3、-ハロ、および-O-R24からなる群より選択され、そして
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R5は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アミノ、必要に応じて置換されたアルコキシ、-CF3、-O-CF3、-CN、および-N(R20)C(O)-R22からなる群より選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択されるか;あるいは;
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、フェニル、フェノキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、およびシクロアルキルから選択され;
R25は、各例において独立して、結合であるか、または１個もしくは２個のC1〜3アルキル基で必要に応じて置換されたC1〜6アルキレンから選択され;そして
R24、R26、およびR28は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、またはシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択される、
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
【請求項８】
XがC1〜3アルコキシまたはC1〜4アルキルであり、そして
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
XがOCF3であり、そしてR’およびR”の各々が水素である、請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
XがCF3であり、そしてR’およびR”の各々が水素である、請求項8に記載の化合物。
【請求項１１】
R2が水素またはC1〜15アルキルであり、そして
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される;
請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
式III:
【化２５２】
2013535423.tif 000003
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式IIIにおいて:
Xは、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R’およびR”は各々独立して、水素、C1〜15アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして;
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Lは、結合および直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンからなる群より選択され、
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Qは、水素、ヒドロキシル、C1〜4アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R3は、水素、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜3アルコキシ、-R25-N(R20)(R22)、-R25-O-R20、-R25-C(O)-O-R20、-R25-C(O)-N(R20)(R22)、-R25-C(O)-O-N(R20)(R22)、-R25-N(R20)-C(O)-R22、および-R25-O-C(O)-N(R20)(R22)からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシルおよびハロから選択され;
R4は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アリール、-CF3、-ハロ、および-O-R24からなる群より選択され、そして
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R5は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アミノ、必要に応じて置換されたアルコキシ、-CF3、-O-CF3、-CN、および-N(R20)C(O)-R22からなる群より選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択されるか;あるいは
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、フェニル、フェノキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、およびシクロアルキルから選択され;
R25は、各例において独立して、結合であるか、または１個もしくは２個のC1〜3アルキル基で必要に応じて置換されたC1〜6アルキレンから選択され;そして
R24およびR26は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、またはシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択される;
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
【請求項１３】
Lが直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンであり、
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Qは、水素、ヒドロキシル、C1〜4アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
R3が水素またはC1〜3アルコキシである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
R3が水素である、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
R4が水素であるか、またはOCF3で置換されたフェニルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１７】
R5が水素またはアルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１８】
R’およびR”の各々が水素である、請求項13に記載の化合物。
【請求項１９】
式IV:
【化２５３】
2013535423.tif 000004
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式IVにおいて:
Xは、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Lは、結合および直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンからなる群より選択され、そして
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Qは、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択されるか;あるいは;
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、およびシクロアルキルから選択され;
R26は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、またはシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択される;
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
【請求項２０】
XがOCF3である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
XがCF3である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２２】
Lが直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンであり、
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
Qは、水素、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項20または21のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Qが、アリールまたはヘテロアリールであり、そして
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
請求項22に記載の化合物。
【請求項２４】
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-((5-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-(2,6-ジクロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール-5-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(2-メトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(キノリン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(1-(3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-フェニル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(オキサゾール-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4,5-ジメチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-メトキシ-3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-フェノキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-フェノキシエチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-ベンジル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
5-メトキシ-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(3-フェノキシフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-(2-クロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ピリジン-2-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-クロロフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-フェノキシピロリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-クロロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-フェノキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2,6-ジメチルフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-クロロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(6-メチルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1, 2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-フルオロフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-クロロフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-クロロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-フルオロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-ブロモピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-シクロプロピルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-メチルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-フルオロフェネチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-シクロプロピルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-メチルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2,6-ジフルオロフェネチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(2-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(3-(4-クロロピリジン-3-イル)プロパ-2-イニル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)プロポキシ)ベンゾニトリル;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-(3-メトキシ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3,3’-ビピリジン-6-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(p-トリルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロフェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(クロマン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2,4-ジフルオロフェネチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(ピリダジン-3-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(ピリダジン-3-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(5-メチルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)フェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(ピラジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メトキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4,6-ジメチルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-(ピリミジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-シクロプロピルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(S)-2-(3-メトキシ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(5-クロロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
酢酸(3-((3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル;
(S)-2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-エトキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(ビフェニル-2-イルオキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)プロポキシ)ベンゾニトリル;
2-(2-(ピリジン-2-イル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-エトキシ-3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-エトキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-6-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(2-イソプロポキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-イルオキシ)テトラヒドロフラン-3-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリメチルシリル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリミジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-オキソ-3-フェノキシピロリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリミジン-4-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピラジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-フェニルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(5-メトキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(3-メチルピラジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-ブロモ-6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-3-(オキサゾール-2-イル)フェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-3-(ピリジン-3-イル)フェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリメチルシリル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-エトキシ-3-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-6-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-(4-エトキシピリミジン-2-イルオキシ)テトラヒドロフラン-3-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(ジメチルアミノ)-5-フルオロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3,5-ジフルオロ-4-フェノキシフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エチルオキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エトキシ)ピリミジン-4-カルボニトリル;
2-(2-(5-クロロ-4-メトキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-ベンゾイルフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(4-クロロフェノキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-5-フルオロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3,4-ジクロロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-((3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)イソインドリン-1,3-ジオン
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(5-フルオロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-クロロピリミジン-5-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(イソキノリン-1-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(ピリジン-2-イル)イソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(3-メチルピリジン-2-イル)イソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-((5-(ヒドロキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(1-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-クロロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3,4-ジフルオロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-シンナミル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(S)-2-((5-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-((3-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(ジフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(クロロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-((5-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(4-(メチルチオ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エチルオキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エトキシ)ピリミジン-4-イルオキシ)アセトニトリル;
6-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-((ピリミジン-2-イルオキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチルイソオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-トリジューテロメチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4,5-ジメチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-((ピリジン-2-イルオキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-((2-エトキシフェノキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-イソプロポキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(シクロプロピルメトキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(2-(5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((2-シクロプロピルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-tert-ブチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-tert-ブチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-メチル-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-(2-(3-(4-フルオロフェノキシ)ピロリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
5-メチル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
5-メチル-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-イソプロピル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-シクロプロピルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-((4-シクロプロピルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-クロロフェニル)-2-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
8-メチル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((2-メチルオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4,5-ジクロロ-2-メトキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;および
2-メチル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン、
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
【請求項２５】
哺乳動物において、遅延ナトリウム電流を減少させることが可能な剤での処置により軽減可能な疾患状態を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効用量の請求項1に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】
前記疾患状態が、心房の不整脈、心室の不整脈、心不全、拡張期心不全、収縮期心不全、急性心不全、安定狭心症、不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、肺高血圧症、および間欠性跛行のうちの１つ以上から選択される心臓血管疾患である、請求項25に記載の組成物。
【請求項２７】
前記疾患状態が、糖尿病または糖尿病性末梢神経障害である、請求項25に記載の組成物。
【請求項２８】
前記疾患状態が、神経因性疼痛、癲癇、発作、または麻痺のうちの１つ以上をもたらす、請求項25に記載の組成物。
【請求項２９】
薬学的に受容可能な賦形剤、および治療有効量の請求項1に記載の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物を含有する、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:
【化２５０】
2013535423.tif 000005
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式Iにおいて:
R1は、アリールまたはヘテロアリールであり、
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキ
シ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、
ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキ
ル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R2は、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、-N(R20)-S(O)2-R20、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリー
ル、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシ
クリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R3は、水素、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、-R25-N(R20)(R22)、-R25-O-R20、-R25-C(O)-O-R20、-R25-C(O)-N(R20)(R22)、-R25-C(O)-O-N(R20)(R22)
、-R25-N(R20)-C(O)-R22、および-R25-O-C(O)-N(R20)(R22)からなる群より選択され、そ
して
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロから選択され;
R4は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4アルキル、アリール、-CF3、-ハロ、および-O-R24からなる群より選択され、そして
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1
〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル
キル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択され;
R5は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アミノ、必要に応じて置換されたアルコキシ、-CF3、-O-CF3、-CN、および-N(R20)C(O)-R22からなる群より選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル
、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択されるか;あるいは;
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、およびシクロアルキルから選択され;
R25は、各例において独立して、結合であるか、または１個もしくは２個のC1〜3アルキル基で必要に応じて置換されたC1〜6アルキレンから選択され;そして
R24、R26、およびR28は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、または
シクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1
個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択され;
ただし、該化合物は1-(3,4-ジフルオロベンジル)-2-オキソ-N-(3-(3-オキソ-2,3-ジヒ
ドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-6-イル)ベンジル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミドではない、
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
（項目２）
R1がヘテロアリールであり、
ここで該ヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22
、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アル
キル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキ
ル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目1に記載の化合物。
（項目３）
R1がアリールであり、
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキ
ル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目1に記載の化合物。
（項目４）
R1がフェニルであり、
ここで該フェニルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキ
ル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目1に記載の化合物。
（項目５）
R2が、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、-N(R20)-S(O)2-R20、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリー
ル、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ヘテロシクリル、ま
たはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1
〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル
キル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目1に記載の化合物。
（項目６）
R2が、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、
および-N(R20)-S(O)2-R20であり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリー
ル、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、ヘテロシクリル、ヘ
テロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目5に記載の化合物。
（項目７）
式II:
【化２５１】
2013535423.tif 000006
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式IIにおいて:
Xは、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ
シクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキ
ル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R’およびR”は各々独立して、水素、C1〜15アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ
ル、ハロ、-NO2、-O-CF3、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして;
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜3アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、ア
リール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択され;
R2は、水素、C1〜15アルキル、C1〜8アルコキシ、-C(O)-O-R26、-C(O)-N(R26)(R28)、-N(R20)-S(O)2-R20、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリー
ル、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシ
クリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R3は、水素、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜3アルコキシ、-R25-N(R20)(R22)、-R25-O-R20、-R25-C(O)-O-R20、-R25-C(O)-N(R20)(R22)、-R25-C(O)-O-N(R20)(R22)
、-R25-N(R20)-C(O)-R22、および-R25-O-C(O)-N(R20)(R22)からなる群より選択され、そ
して
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換され
ており、該置換基は独立して、ヒドロキシルおよびハロから選択され;
R4は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アリール、-CF3、-ハロ、および-O-R24からなる群より選択され、そして
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1
〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル
キル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R5は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アミノ、必要に応じて置換されたアルコキシ、-CF3、-O-CF3、-CN、および-N(R20)C(O)-R22からなる群より選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキ
ル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26
、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリ
ールから選択されるか;あるいは;
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、フェニル、フェノキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、およびシクロアルキルから選択され;
R25は、各例において独立して、結合であるか、または１個もしくは２個のC1〜3アルキル基で必要に応じて置換されたC1〜6アルキレンから選択され;そして
R24、R26、およびR28は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、または
シクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1
個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択される、
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
（項目８）
XがC1〜3アルコキシまたはC1〜4アルキルであり、そして
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換され
ており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに
置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アル
キル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シ
クロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目7に記載の化合物。
（項目９）
XがOCF3であり、そしてR’およびR”の各々が水素である、項目8に記載の化合物。
（項目１０）
XがCF3であり、そしてR’およびR”の各々が水素である、項目8に記載の化合物。
（項目１１）
R2が水素またはC1〜15アルキルであり、そして
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、C1〜8アルコキシ、ハロ、-NO2、O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜8アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される;
項目1に記載の化合物。
（項目１２）
式III:
【化２５２】
2013535423.tif 000007
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式IIIにおいて:
Xは、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ
シクリルからなる群より選択され、そして
ここで該アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール
、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選
択され;
R’およびR”は各々独立して、水素、C1〜15アルキル、C1〜4アルコキシ、ヒドロキシ
ル、ハロ、-NO2、-O-CF3、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択され、そして;
ここで該C1〜15アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル
キル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Lは、結合および直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンからなる群より選択され、
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテ
ロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)
、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Qは、水素、ヒドロキシル、C1〜4アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル
キル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシ
クリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択され;
R3は、水素、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキル、C1〜3アルコキシ、-R25-N(R20)(R22)、-R25-O-R20、-R25-C(O)-O-R20、-R25-C(O)-N(R20)(R22)、-R25-C(O)-O-N(R20)(R22)
、-R25-N(R20)-C(O)-R22、および-R25-O-C(O)-N(R20)(R22)からなる群より選択され、そ
して
ここで該C1〜4アルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換され
ており、該置換基は独立して、ヒドロキシルおよびハロから選択され;
R4は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アリール、-CF3、-ハロ、および-O-R24からなる群より選択され、そして
ここで該アリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1
〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル
キル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
R5は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、アミノ、必要に応じて置換されたアルコキシ、-CF3、-O-CF3、-CN、および-N(R20)C(O)-R22からなる群より選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキ
ル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26
、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリ
ールから選択されるか;あるいは
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、フェニル、フェノキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、およびシクロアルキルから選択され;
R25は、各例において独立して、結合であるか、または１個もしくは２個のC1〜3アルキル基で必要に応じて置換されたC1〜6アルキレンから選択され;そして
R24およびR26は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、またはシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキ
シ、-CF3、および-OCF3から選択される;
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
（項目１３）
Lが直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンであり、
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテ
ロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)
、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Qは、水素、ヒドロキシル、C1〜4アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該C1〜4アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択される、
項目12に記載の化合物。
（項目１４）
R3が水素またはC1〜3アルコキシである、項目13に記載の化合物。
（項目１５）
R3が水素である、項目14に記載の化合物。
（項目１６）
R4が水素であるか、またはOCF3で置換されたフェニルである、項目13に記載の化合物。
（項目１７）
R5が水素またはアルキルである、項目13に記載の化合物。
（項目１８）
R’およびR”の各々が水素である、項目13に記載の化合物。
（項目１９）
式IV:
【化２５３】
2013535423.tif 000008
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物であって、式IVにおいて:
Xは、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、CN、-SF5、-Si(CH3)3、-O-CF3、-O-R20、-S-R20、-C(O)-R20、C(O)OH、-N(R20)(R22)、-C(O)-N(R20)(R22)、-N(R20)-C(O)-R22、-N(R20)-S(O)2-R26、-S(O)2-R20、-S(O)2-N(R20)(R22)、C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ
シクリルからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜3アルコキシ、C1〜4アルキル、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、フェニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキ
ル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;
Lは、結合および直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンからなる群より選択され、そして
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択され;
Qは、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケ
ニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル
、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ジュウテリウム、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択され;
R20およびR22は、各例において独立して、水素、アシル、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、そして
ここで該C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルキ
ル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26
、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリ
ールから選択されるか;あるいは;
R20およびR22が共通の窒素原子に結合する場合、R20およびR22は結合して、複素環式環を形成し得、該複素環式環は、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミノカルボニル、-NO2、-SO2R26、-CN、C1〜3アルコキシ、-CF3、-OCF3、アリール、およびシクロアルキルから選択され;
R26は、各例において独立して、水素、アルキル、アリール、またはシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、1個〜3個の置換基でさらに置換され得、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、C1〜4アルコキシ、-CF3、および-OCF3から選択される;
化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
（項目２０）
XがOCF3である、項目19に記載の化合物。
（項目２１）
XがCF3である、項目19に記載の化合物。
（項目２２）
Lが直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンであり、
ここで該直鎖もしくは分枝鎖のC1〜6アルキレンは、１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテ
ロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該アルコキシ、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)
、-CN、および-O-R20から選択され;そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択され;そして
Qは、水素、C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロ
アルキル、および-O-R20からなる群より選択され、そして
ここで該C2〜4アルケニル、C2〜4アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、お
よび-O-R20から選択される、
項目20または21のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Qが、アリールまたはヘテロアリールであり、そして
ここで該アリールまたはヘテロアリールは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)
、-CN、および-O-R20から選択され、そして
ここで該C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ、アラルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、またはシクロアルキルは、１個、２個、または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており、該置換基は独立して、ヒドロキシル、ハロ、-NO2、-O-CF3、-CF3、-O-CHF2、-N(R20)(R22)、-C(O)-R20、-C(O)-O-R20、-C(O)-N(R20)(R22)、-CN、および-O-R20から選択される、
項目22に記載の化合物。
（項目２４）
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-メチル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)
フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-((5-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-6-(4-(トリフルオロメト
キシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-(2,6-ジクロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリ
フルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール-5-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)
フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(2-メトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフ
ルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(キノリン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(1-(3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ピリジン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-フェニル-1,2,5-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(オキサゾール-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4,5-ジメチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-メトキシ-3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-フェノキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-シクロプロピル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロ
メトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-フェノキシエチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-ベンジル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
5-メトキシ-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(3-フェノキシフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-(2-クロロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフル
オロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(ピリジン-2-イル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-クロロフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-フェノキシピロリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-クロロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]
トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-フェノキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2,6-ジメチルフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-フェニル-1H-イミダゾール-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-クロロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]
トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(6-メチルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1, 2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-フルオロフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-クロロフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-クロロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]
トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-フルオロフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-ブロモピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-シクロプロピルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェ
ニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-メチルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-フルオロフェネチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾ
ロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-シクロプロピルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェ
ニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-メチルピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-((6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2,6-ジフルオロフェネチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリ
アゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(3-ブロモ-4-フルオロフェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(2-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(3-(4-クロロピリジン-3-イル)プロパ-2-イニル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)プロポキシ)ベンゾニトリル;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(3-(2-(トリフルオロメチル)フェノキシ)プロピル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-(3-メトキシ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3,3’-ビピリジン-6-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(p-トリルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロフェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(クロマン-2-イルメチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2,4-ジフルオロフェネチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(ピリダジン-3-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(ピリダジン-3-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(5-メチルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)フェノキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(ピラジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メトキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4,6-ジメチルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-(ピリミジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-シクロプロピルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(S)-2-(3-メトキシ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(5-クロロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
酢酸(3-((3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル;
(S)-2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)
フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-(3-(2-クロロフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)
フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメト
キシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(2-エトキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)
フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(ビフェニル-2-イルオキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)プロポキシ)ベンゾニトリル;
2-(2-(ピリジン-2-イル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)-2-メトキシプロピル)-6-(4-(トリフルオロ
メトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-エトキシ-3-(4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロ
メトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-エトキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-6-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-ヒドロキシ-3-(2-イソプロポキシフェノキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-イルオキシ)テトラヒドロフラン-3-イル)-6-(4-(トリフルオロメ
トキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリメチルシリル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリミジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-オキソ-3-フェノキシピロリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリミジン-4-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピラジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-フェニルピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(5-メトキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(3-メチルピラジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-ブロモ-6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-3-(オキサゾール-2-イル)フェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロ
メトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-クロロフェノキシ)フェニル)-2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4-フルオロ-3-(ピリジン-3-イル)フェニル)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメト
キシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリメチルシリル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-エトキシ-3-(2-メチルベンゾ[d]チアゾール-6-イルオキシ)プロピル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(4-(4-エトキシピリミジン-2-イルオキシ)テトラヒドロフラン-3-イル)-6-(4-(トリ
フルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(ジメチルアミノ)-5-フルオロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリ
フルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3,5-ジフルオロ-4-フェノキシフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオ
ロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エチルオキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリ
アゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エトキシ)ピリミジン-4-カルボニトリル;
2-(2-(5-クロロ-4-メトキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメ
トキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-ベンゾイルフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(4-クロロフェノキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-5-フルオロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3,4-ジクロロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(ピロロ[1,2-a]ピラジン-1-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-((3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)イソインドリン-1,3-ジオン
2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(5-フルオロピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-クロロピリミジン-5-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェ
ニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イ
ル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(イソキノリン-1-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロ
メトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(ピリジン-2-イル)イソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメト
キシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(3-メチルピリジン-2-イル)イソオキサゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフル
オロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル)-2-((5-(ヒドロキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(1-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキ
シ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-クロロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3,4-ジフルオロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-シンナミル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(S)-2-((5-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-((3-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオ
ロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(ジフルオロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフル
オロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジア
ゾール-5-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(2-ヒドロキシエトキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-(クロロメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロ
メトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-((5-(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-(2-(4-(メチルチオ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(2-(3-オキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エチルオキソ-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-2(3H)-イル)エトキシ)ピリミジン-4-イルオキシ)アセトニトリル;
6-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メ
チル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-((ピリミジン-2-イルオキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-メチルイソオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニ
ル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-エチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-(メトキシメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオ
ロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((3-トリジューテロメチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメ
トキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4,5-ジメチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-((ピリジン-2-イルオキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-((2-エトキシフェノキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-イソプロポキシピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2-(4-(シクロプロピルメトキシ)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2-(2-(5-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-イルオキシ)エチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((2-シクロプロピルオキサゾール-4-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(4-フルオロフ
ェノキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-tert-ブチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-tert-ブチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-メチル-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
(R)-2-(2-(3-(4-フルオロフェノキシ)ピロリジン-1-イル)エチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
5-メチル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
5-メチル-2-((3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリ
アゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-イソプロピル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((4-シクロプロピルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン
2-((4-シクロプロピルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-クロロフェニル)-2-((5-メチルオキサゾール-2-イル)メチル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
8-メチル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((2-メチルオキサゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-(3-(4,5-ジクロロ-2-メトキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピル)-6-(4-(トリフル
オロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
2-((5-シクロプロピルオキサゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フ
ェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;
6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン;および
2-メチル-6-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3(2H)-オン、
からなる群より選択される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物。
（項目２５）
哺乳動物において、遅延ナトリウム電流を減少させることが可能な剤での処置により軽減可能な疾患状態を処置する方法であって、該方法は、その必要がある哺乳動物に、治療有効用量の項目1に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２６）
前記疾患状態が、心房および心室の不整脈、心不全(うっ血性心不全、拡張期心不全、
収縮期心不全、急性心不全が挙げられる)、プリンズメタル型（異型）狭心症、安定狭心
症および不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、肺高血圧症、ならびに間欠性跛行のうちの１つ以上から選択される心臓血管疾患である、項目23に記載の方法。
（項目２７）
前記疾患状態が、糖尿病または糖尿病性末梢神経障害である、項目24に記載の方法。
（項目２８）
前記疾患状態が、神経因性疼痛、癲癇、発作、または麻痺のうちの１つ以上をもたらす、項目25に記載の方法。
（項目２９）
薬学的に受容可能な賦形剤、および治療有効量の項目1に記載の化合物あるいはその
薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、立体異性体、溶媒和物、または水和物を含有する、薬学的組成物。
（要旨）
従って、本開示は、遅延ナトリウムチャネル遮断薬として機能する新規化合物を提供する。１つの実施形態において、本開示は、式I: