【手続補正書】
【提出日】平成26年1月27日(2014.1.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または薬学的に許容される塩としての、式Ｉ；
【化１】
2013518085.tif 000001
〔式中、
Ｒ１およびＲ３は、同一でも異なってもよく、各々水素、アルキルＣ１−６またはハロアルキルＣ１−６であり；
Ｒ２はジフルオロメトキシフェニルであり、ここで、フェニルが場合により１個以上のアルキルＣ１−６、アルコキシＣ１−６、ハロ、ハロアルキルＣ１−６、チオアルキルＣ１−６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、ハロアルコキシＣ１−６、アリールまたは−Ｈｅｔで置換されていてよいか、または２個の隣接する炭素は−Ｏ(ＣＨ２)ｘＯ(ＣＨ２)ｙ−で置換されており；
Ｈｅｔは５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員もしくは６員ヘテロ環であり；
Ｒ４はアルキレンＣ２−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０であり、各々、場合によりアリールで置換されていてよく、または−ＯＲ７、−(ＣＨ２)ｍＮＲ８Ｒ９、−ＣＯＲ１０、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員もしくは６員ヘテロ環であり、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員もしくは６員ヘテロ環は、場合によりアルキルＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、アルコキシ(Ｃ１−３)アルキル(Ｃ１−３)、ハロ、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、アリールまたは５員もしくは６員ヘテロ環またはヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ５およびＲ６は、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキルＣ１−６であるか、または、Ｒ５およびＲ６はそれらが結合している窒素と一体となって、場合により置換されていてよい飽和または不飽和環基を形成し；
Ｒ７はアルキルＣ１−１０、場合によりアリールに縮合していてよいシクロアルキルＣ３−１０、アルキル(Ｃ１−６)−シクロアルキル(Ｃ３−６)−、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、ヒドロキシアルキル(Ｃ１−６)−(ハロアルキルＣ１−６)、アルキル(Ｃ１−６)−オキシ−アルキル(Ｃ１−６)、−(ＣＨ２)ｑＣＯＯＲ２２または５員もしくは６員ヘテロ環であり；各々、場合により１個以上のアルキルＣ１−１０、アルコキシＣ１−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、アリールまたは５員もしくは６員ヘテロアリールで置換されていてよく、アリールまたは５員もしくは６員ヘテロアリールは場合によりアルキルＣ１−１０で置換されていてよく；
Ｒ８およびＲ９は、同一でも異なってもよく、各々水素、アルキルＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、アルキル(Ｃ１−６)−オキシ−アルキル(Ｃ１−６)、−ＣＯＯＲ１１、−ＣＯＲ１２またはアリールアルキルＣ１−６であるか、またはそれらが結合している窒素と一体となって、Ｒ８およびＲ９は場合により１個以上のアルキルＣ１−６で置換されていてよい５員もしくは６員ヘテロ環を形成し；
ｍは整数０または１であり；
ｑは１〜６の整数であり；
ｘおよびｙは、同一でも異なってもよく、各々１〜６の整数であり；
Ｒ１０は水素、アルキルＣ１−６、−ＮＲ１３Ｒ１４、ヒドロキシまたはアルコキシＣ１−６であり；
Ｒ１２はアルキルＣ１−１０、アリールまたは５員もしくは６員不飽和ヘテロ環であり；
Ｒ１３およびＲ１４は、同一でも異なってもよく、各々アルキルＣ１−１０、シクロアルキルＣ３−１０、シクロアルキル(Ｃ３−６)アルキル(Ｃ１−６)−、アルコキシＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、アリール、１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロ環またはヘテロアリール；その各々は、場合によりアリールまたはヘテロアリールでよく、またはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している窒素と一体となって、場合によりフェニル基と縮合してよい１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環および場合により縮合していてよいフェニル基は、場合により１個以上のアルコキシＣ１−１０で置換されていてよく；
Ｒ２２は水素またはアルキルＣ１−６であり；
Ｒ１１はアルキルＣ１−６またはアリールであり；
Ｒ１９は水素またはアルキルＣ１−１０であり；
Ｒ２０およびＲ２１は、同一でも異なってもよく、各々アルキルＣ１−１０である。〕
の化合物またはその異性体。
【請求項２】
遊離形または薬学的に許容される塩としての式II；
【化２】
2013518085.tif 000002
〔式中、
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は各々請求項１に定義した通りであり；
ＲIIはアルキルＣ１−６、アルコキシＣ１−６、ハロ、ハロアルキルＣ１−６、チオアルキルＣ１−６、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＮ、ハロアルコキシＣ１−６、アリールまたは−Ｈｅｔであるかまたは２個の隣接する炭素は−Ｏ(ＣＨ２)ｘＯ(ＣＨ２)ｙ−で置換されており；
Ｈｅｔは５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員もしくは６員ヘテロ環であり；
Ｒ５、Ｒ６、ｘおよびｙは各々請求項１に定義した通りである。〕
の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
遊離形または薬学的に許容される塩としての式III；
【化３】
2013518085.tif 000003
〔式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は各々請求項１に定義した通りである。〕
の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
遊離形または薬学的に許容される塩としての式IV；
【化４】
2013518085.tif 000004
〔式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は各々請求項１に定義した通りである。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
遊離形または薬学的に許容される塩としての式Ｖ；
【化５】
2013518085.tif 000005
〔式中、Ｒ２およびＲ４は各々請求項１に定義した通りである。〕
の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
遊離形または薬学的に許容される塩としての式Ｉ；
【化６】
2013518085.tif 000006
〔式中、
Ｒ４は、アルキルＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、アルコキシ(Ｃ１−３)アルキル(Ｃ１−３)、−ＣＯ２Ｒ１９、−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１、または５員もしくは６員ヘテロ環またはヘテロアリールから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい５員もしくは６員ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は各々請求項１に定義した通りである。〕
の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
遊離形または薬学的に許容される塩としての式VI；
【化７】
2013518085.tif 000007
〔式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は各々請求項６に定義した通りであり；
ＲVIａおよびＲVIｂは、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキルＣ１−６である。〕
の化合物またはその異性体である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
遊離形または薬学的に許容される塩としての３−(４−(ジフルオロメトキシ)−２−メチルフェニル)−７−(３,５−ジメチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)−２,６−ジメチルピラゾロ[５,１−ｂ]オキサゾールである、請求項１に記載の化合物またはその異性体。
【請求項９】
医薬として使用するための式Ｉの化合物。
【請求項１０】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ１)受容体アンタゴニストとして使用するための式Ｉの化合物。
【請求項１１】
医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ１)受容体アンタゴニスト用医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
ＣＲＦの内因性レベル上昇を伴う、またはＨＰＡ(視床下部・下垂体系)が脱制御されている任意の状態、またはＣＲＦにより誘発または亢進される種々の疾患を処置または軽減するための、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、医薬。
【請求項１４】
遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１に記載の化合物を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項１５】
遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１に記載の化合物を、他の治療的有効成分と組み合わせて、場合により薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。