【手続補正書】
【提出日】平成26年2月19日(2014.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又はその薬学的に許容される塩。
【化１】
2013520440.tif 000001
（式中、
ｋ、ｍ、ｎ、及びｐは、各々独立して０、１、又は２であり、但し、ｋ、ｍ、ｎ、及びｐのうちの少なくとも１つは０ではなく、  Ｒ及びＲ’は、各々独立してＨ及びＣ１〜３アルキルから選択されるか、又はＲ及びＲ’は、一緒になって−ＣＲ１Ｒ１’−Ｘ−ＣＨ２−であり、ここでＣＲ１Ｒ１’は骨格窒素に結合されており、Ｒ１及びＲ１’は、各々独立してＨ及びＣ１〜３アルキルから選択され、Ｘは、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＨ−から選択され、
Ｒ’’及びＲ’’’は、各々独立してＨ及びＣ１〜３アルキルから選択されるか、又はＲ’’及びＲ’’’は、一緒になって−ＣＲ２Ｒ２’−Ｘ’−ＣＨ２−であり、ここでＣＲ２Ｒ２’は骨格窒素に結合されており、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立してＨ及びＣ１〜３アルキルから選択され、Ｘ’は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＨ−から選択され、  Ｒ３及びＲ４は、各々独立してアリール、置換アリール、へテロアリール、及び置換へテロアリールから選択される。）
【請求項２】
Ｒ３及びＲ４の少なくとも１つが、フェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ｔ−ブトキシフェニル及び２−インドリルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３及びＲ４のうちの一方がフェニルであり、Ｒ３及びＲ４の他方がフェニル、４−ヒドロキシフェニル、４−ｔ−ブトキシフェニル及び２−インドリルからなる群から選択される、請求項１又は請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
次の記述：
（ａ）ｋ、ｍ、ｎ、及びｐのうちの１つが１であり、ｋ、ｍ、ｎ、及びｐの残りが０である；
（ｂ）ｋ、ｍ、ｎ、及びｐのうちの２つが１であり、ｋ、ｍ、ｎ、及びｐの残りが０である；
（ｃ）ｋ及びｍの少なくとも一方が、０ではない；
（ｄ）ｎ及びｐの少なくとも１つが、０ではない；
（ｅ）ｋ及びｍの少なくとも１つが０ではなく、ｎ及びｐの少なくとも１つが０ではない；
（ｆ）ｋ及びｎが両方とも０である；
（ｇ）ｋ及びｎが両方とも０であり、ｍ及びｐの一方が０であり、ｍ及びｐの他方が１である；
（ｈ）ｋ及びｎが両方とも０であり、ｍ及びｐが両方とも１である、
のうちの少なくとも１つが真である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
次の記述：
（ａ）Ｒ及びＲ’が一緒になって−（ＣＨ２）３−を形成する； 
（ｂ）Ｒ’’及びＲ’’’が一緒になって−（ＣＨ２）３−を形成する； 
（ｃ）Ｒ及びＲ’が一緒になって−（ＣＨ２）４−を形成する；
（ｄ）Ｒ’’及びＲ’’’が一緒になって−（ＣＨ２）４−を形成する；  （ｅ）Ｒ及びＲ’が一緒になって−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−を形成する；
（ｆ）Ｒ’’及びＲ’’’が一緒になって−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−を形成する、
のうちの少なくとも１つが真である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
前記化合物が、  
【化２】
2013520440.tif 000002
Ｉ−１、
【化３】
2013520440.tif 000003
Ｉ−２、
【化４】
2013520440.tif 000004
Ｉ−３、
【化５】
2013520440.tif 000005
Ｉ−４、
【化６】
2013520440.tif 000006
Ｉ−５、
【化７】
2013520440.tif 000007
Ｉ−６、
【化８】
2013520440.tif 000008
Ｉ−７、及び
【化９】
2013520440.tif 000009
Ｉ−８
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
【化１０】
2013520440.tif 000010
Ｉ−Ａ、
【化１１】
2013520440.tif 000011
Ｉ−Ｂ、
【化１２】
2013520440.tif 000012
Ｉ−Ｃ、
【化１３】
2013520440.tif 000013
Ｉ−Ｄ、
【化１４】
2013520440.tif 000014
Ｉ−Ｅ、
【化１５】
2013520440.tif 000015
Ｉ−Ｆ、
【化１６】
2013520440.tif 000016
Ｉ−Ｇ、
【化１７】
2013520440.tif 000017
Ｉ−Ｈ、
【化１８】
2013520440.tif 000018
Ｉ−Ｊ、
【化１９】
2013520440.tif 000019
Ｉ−Ｋ、
【化２０】
2013520440.tif 000020
Ｉ−Ｌ、
【化２１】
2013520440.tif 000021
Ｉ−Ｍ、
【化２２】
2013520440.tif 000022
Ｉ−Ｎ、
【化２３】
2013520440.tif 000023
Ｉ−Ｏ、及び
【化２４】
2013520440.tif 000024
Ｉ−Ｐ
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
次の記述：
（ａ）Ｒ及びＲ’が一緒になり、Ｒ’が結合されている炭素が、絶対（Ｓ）立体化学を有する；
（ｂ）Ｒ’’及びＲ’’’が一緒になり、Ｒ’’’が結合されている炭素が、絶対（Ｓ）立体化学を有する、
のうちの少なくとも１つが真である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
−ＣＨ２−Ｒ３が結合されている炭素が、絶対（Ｓ）立体化学を有し、−ＣＨ２−Ｒ４が結合されている炭素が、絶対（Ｓ）立体化学を有する、請求項１〜６又は８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
前記式Ｉの化合物の１つ又は複数のアミノ基が、保護された形態である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ’、Ｒ’’’、−ＣＨ２−Ｒ３、−ＣＨ２−Ｒ４がそれぞれ結合されている炭素のうちの少なくとも１つが絶対（Ｒ）立体化学を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式Ｉ−Ａの化合物である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩、及びその薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物が、
（ａ）式Ｉ−１の化合物、式Ｉ−２の化合物、式Ｉ−３の化合物、式Ｉ−４の化合物、式Ｉ−５の化合物、式Ｉ−６の化合物、式Ｉ−７の化合物、式Ｉ−８の化合物からなる群；
（ｂ）式Ｉ−Ａの化合物、式Ｉ−Ｂの化合物、式Ｉ−Ｃの化合物、式Ｉ−Ｄの化合物、式Ｉ−Ｅの化合物、式Ｉ−Ｆの化合物、式Ｉ−Ｇの化合物、式Ｉ−Ｈの化合物、式Ｉ−Ｉの化合物、式Ｉ−Ｊの化合物、式Ｉ−Ｋの化合物、式Ｉ−Ｌの化合物、式Ｉ−Ｍの化合物、式Ｉ−Ｎの化合物、式Ｉ−Ｏの化合物、式Ｉ−Ｐの化合物からなる群、
からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
患者の免疫応答を抑制する、又は患者の免疫媒介性疾患又は状態を治療又は予防する方法であって、その必要性のある患者に有効量の、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１６】
前記免疫媒介性疾患又は状態が、
（ａ）自己免疫疾患、炎症プロセス、移植拒絶反応、及びアレルギー反応からなる群；
（ｂ）乾癬、扁平苔癬、及び他の丘疹鱗屑疾患からなる群；
（ｃ）湿疹及び皮膚炎（湿疹、アトピー性湿疹、脂漏性皮膚炎、及び汗疱を含む）からなる群；
（ｄ）光に対する皮膚反応；
（ｅ）非特異的皮層刺激及び昆虫刺傷からなる群；
（ｆ）じんま疹；
（ｇ）関節リウマチ（自己免疫性及び感染誘発性の両方）、クローン病、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、神経変性疾患（例えば、多発性硬化症）、移植片対宿主反応、重症乾癬、及びアトピー性皮膚炎からなる群、
からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
薬物の毒性特性を低下させる方法であって、前記薬物と共に、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩、及び（ａ）患者の免疫応答を抑制するか、（ｂ）患者の免疫媒介性疾患又は状態を治療又は予防するか、又は（ｃ）第２の薬物の毒性特性を低下させるために前記化合物を使用するための説明書を含むキット。
【請求項１９】
請求項１で定義されている式Ｉの化合物を製造する方法であって、式ＩＩ−１、ＩＩ−２、ＩＩ−３、又はＩＩ−４：  
【化２５】
2013520440.tif 000025
ＩＩ−１
【化２６】
2013520440.tif 000026
ＩＩ−２
【化２７】
2013520440.tif 000027
ＩＩ−３
【化２８】
2013520440.tif 000028
ＩＩ−４
を有する化合物（以下、式ＩＩの化合物と総称する）を環化して、前記対応する式Ｉの化合物にすることを含む方法であって、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ３、Ｒ４、ｋ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されている、方法。
【請求項２０】
式ＩＩ−１、ＩＩ−２、ＩＩ−３及びＩＩ−４からなる群から選択される、請求項１４で定義されている化合物。