【手続補正書】
【提出日】平成24年5月14日(2012.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)
R1NH-CH(R2)-CH2-S-S-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7
を有する化合物、ならびに該化合物(I)と薬学的に許容される無機塩基または有機塩基との付加塩、およびそれらの異性体の各々、特にそれらの光学鏡像異性体の各々:
式中、
R1は(アシルオキシ)アルキルカルバメート基−C(O)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10を表し、ここで
−R8およびR9は互いに独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基もしくはヘテロアリールアルキル基を表すか、または
−R8およびR9は一緒になって5員または6員のシクロアルキルを形成してもよく、
−R10はアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表し、
R2は
−以下で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖:
※その各々の基においてR11が、1〜4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖、フェニル基、またはベンジル基を表す、OH、OR11、SH、SR11またはS(O)R11基、
※以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
・1〜5個のハロゲン原子、特にフッ素、
・R11が上記と同一の意味を有するOH、OR11、SH、SR11またはS(O)R11基、
−ヘテロ原子がN-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい窒素原子または硫黄原子である、5員または6員の芳香族複素環または飽和複素環で置換されているメチレン基
を表し、
R4が水素原子を表す場合、R3は
−以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
※1〜5個のハロゲン原子、
※R11が上記と同一の意味を有するSR11、S(O)R11またはOR11基、
※1〜6個の炭素原子を有する環状または直鎖状の脂肪族基で一置換または二置換されていてもよいアミノ基、
−ヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子である5員または6員のヘテロアリール、
−ヘテロ原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子であり、窒素原子および硫黄原子がN-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい、5員または6員の芳香族複素環または飽和複素環で置換されているメチレン基
を表し、
R4がHとは異なる場合、R3およびR4は一緒になって5員または6員の飽和環を形成し、
R5およびR6は互いに独立して
−水素原子、
−その各々の基においてR11が上記と同一の意味を有するOH、OR11、SHまたはSR11、COOHまたはCOOR11基で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖、
−以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
※1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状のアルキル鎖、
※1〜5個のハロゲン、特にフッ素または臭素、
※R11が上記の定義を有するOH、OR11、SHまたはSR11基
を表すか、
あるいは、R5およびR6は一緒になって5員または6員の飽和環を形成し、
R7は
−水素原子、
−1〜5個のハロゲン、特にフッ素で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基、
−式CR12(R13)C(O)OR14の基、
−CR12(R13)OC(O)R14基、
−CR12(R13)OC(O)OR14基
を表し、
R12およびR13は互いに独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表し、
R12およびR13は一緒になって5員または6員のシクロアルキルを形成してもよく、
R14はアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表す。
【請求項２】
R1基が(アシルオキシ)アルキルカルバメート基-C(O)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10を有利に表すことを特徴とする、化合物であって、R8およびR9が互いに独立して水素原子またはアルキル基を表し、かつR10がアルキル基、特にイソプロピルを表す、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R2基が、SR11またはS(O)R11基で置換されている、1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表すことを特徴とする、化合物であって、R11が請求項1における意味と同一の意味を有し、特にR11が1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖、より具体的にはメチル基を表す、前記請求項のいずれか記載の化合物。
【請求項４】
R4基が水素原子を表すことを特徴とする、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R3基が以下を表すことを特徴とする、請求項1記載の化合物:
−ベンジル基またはフェニル基、
−N-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい窒素原子または硫黄原子をヘテロ原子として有する、5個または6個の原子を有する芳香族複素環または飽和複素環のいずれかで置換されているメチレン基。
【請求項６】
R4およびR3基が、それらを有する炭素と一緒になって、5員または6員のシクロアルキル、特にシクロペンタンまたはシクロヘキサンを形成することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
R5基が水素原子を表すことを特徴とする、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R6基が水素原子を表すか、または、その各々の基においてR11が上記と同一の意味を有するOH、SH、COOHもしくはCOOR11基で置換されている、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基を表すことを特徴とする、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
R7基が水素原子、フェニル基もしくはベンジル基、または1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表すことを特徴とする、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
以下の化合物より選択されることを特徴とする、前記請求項のいずれか一項記載の化合物:
1-(1-{2-[(1-エトキシカルボニルオキシ-エトキシカルボニルメチル)-カルバモイル]-3-フェニル-プロピルジスルファニルメチル}-3-メチルスルファニル-プロピルカルバモイルオキシ)-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-[2-(ベンジルオキシカルボニルメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メチルスルファニル-プロピルカルバモイルオキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-[2-(カルボキシメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メチルスルファニル-プロピルカルバモイルオキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
1-(1-{2-[(1-エトキシカルボニルオキシ-エトキシカルボニルメチル)-カルバモイル]-3-フェニル-プロピルジスルファニルメチル}-3-メタン-スルフィニル-プロピルカルバモイルオキシ)-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-[2-ベンジルオキシカルボニルメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メタンスルフィニル-プロピルカルバモイルオキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-2[2-(カルボキシメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メタンスルフィニル-プロピルカルバモイル-オキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メタン-スルフィニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸、
2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メチル-スルファニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸、
ベンジル2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メタンスルフィニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸エステル、
ベンジル2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メチルスルファニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸。
【請求項１１】
薬物としての、前記請求項のいずれか一項記載の式(I)の化合物。
【請求項１２】
請求項1〜10のいずれか一項記載の式(I)の化合物の少なくとも1つと、薬学的に適切な賦形剤、特に経口、経鼻または静脈内経路を経由する投与に適切な賦形剤とを含むことを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項１３】
カンナビノイド、特にΔ9-テトラヒドロカンナビノールの少なくとも1つの誘導体、および/またはモルヒネもしくはその誘導体の1つ、またはより有利にはGabaの1つの誘導体、特にガバペンチンもしくはプレガバリンをさらに含むことを特徴とする、請求項12記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
うつ病、多発性硬化症、および、急性疼痛、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経原性疼痛、神経障害性疼痛、心因性疼痛、異痛などの様々な種類の疼痛の処置を目的とすることを特徴とする、請求項12または13記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
以下を含む、同時使用のため、個別使用のため、または時間を分けて使用するための組み合わせ物としての、薬学的組成物：
(i) 請求項1〜10のいずれか一項記載の式(I)の化合物の少なくとも1つ、
(ii) カンナビノイドの少なくとも1つの誘導体、および/または
(iii) モルヒネもしくはその誘導体の1つ、および/または
(iv) ガバペンチンもしくはプレガバリンなどのGabaの少なくとも1つの誘導体。
【請求項１６】
うつ病、嗜癖、および疼痛、特に炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経原性疼痛、神経障害性疼痛、心因性疼痛、ならびにそれらの特徴、例えば痛覚過敏および異痛などの処置を目的とする、請求項15記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
より具体的には、本発明の目的は、下記式(I)を有する化合物、ならびに該化合物(I)と薬学的に許容される無機塩基または有機塩基との付加塩、およびその異性体の各々、特にその光学異性体(鏡像異性体およびジアステレオ異性体)の各々である:
R1NH-CH(R2)-CH2-S-S-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7
式中、
R1は(アシルオキシ)アルキルカルバメート基−C(O)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10を表し、ここで
−R8およびR9は互いに独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表すか、または
−R8およびR9は一緒になって5員または6員のシクロアルキルを形成してもよく、
−R10はアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表し、
R2は
−以下で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖:
※その各々の基においてR11が、1〜4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖、フェニル基、またはベンジル基を表す、OH、OR11、SH、SR11またはS(O)R11基、
※以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
・1〜5個のハロゲン原子、特にフッ素、
・R11が上記と同一の意味を有するOH、OR11、SH、SR11またはS(O)R11基、
−N-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい窒素原子または硫黄原子をヘテロ原子として有する、5員または6員の芳香族複素環または飽和複素環で置換されているメチレン基を表し、
R4が水素原子を表す場合、R3は
−以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
※1〜5個のハロゲン原子、
※R11が上記と同一の意味を有するSR11、S(O)R11またはOR11基、
※1〜6個の炭素原子を有する環状または直鎖状の脂肪族基で一置換または二置換されていてもよいアミノ基、
−ヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子である5員または6員のヘテロアリール、
−ヘテロ原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子であり、窒素原子および硫黄原子がN-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい、5員または6員の芳香族複素環または飽和複素環で置換されているメチレン基
を表し、
R4がHとは異なる場合、R3およびR4は一緒になって5員または6員の飽和環を形成し、
R5およびR6は互いに独立して
−水素原子、
−その各々の基においてR11が上記と同一の意味を有するOH、OR11、SHまたはSR11、COOHまたはCOOR11基で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖、
−以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
※1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状のアルキル鎖、
※1〜5個のハロゲン、特にフッ素または臭素、
※R11が上記の定義を有するOH、OR11、SHまたはSR11基
を表すか、
あるいは、R5およびR6は一緒になって5員または6員の飽和環を形成し、
R7は
−水素原子、
−1〜5個のハロゲン、特にフッ素で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基、
−式CR12(R13)C(O)OR14の基、
−CR12(R13)OC(O)R14基、
−CR12(R13)OC(O)OR14基
を表し、
R12およびR13は互いに独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表し、
R12およびR13は一緒になって5員または6員のシクロアルキルを形成してもよく、
R14はアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表す。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６９】
また、本発明の目的は、上記で言及した疾患のいずれかを処置するための方法であって、そのような処置を必要とする患者において、本発明に係る化合物のうち少なくとも1つ、またはこれらの化合物のうち少なくとも1つを含む組成物を投与する段階を含む方法である。本発明に係る化合物は、この方法において、単独で、または特に上記に記載の化合物のうち少なくとも1つとの組み合わせで使用可能である。
[本発明1001]
下記式(I)
R1NH-CH(R2)-CH2-S-S-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7
を有する化合物、ならびに該化合物(I)と薬学的に許容される無機塩基または有機塩基との付加塩、およびそれらの異性体の各々、特にそれらの光学鏡像異性体の各々:
式中、
R1は(アシルオキシ)アルキルカルバメート基−C(O)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10を表し、ここで
−R8およびR9は互いに独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基もしくはヘテロアリールアルキル基を表すか、または
−R8およびR9は一緒になって5員または6員のシクロアルキルを形成してもよく、
−R10はアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表し、
R2は
−以下で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖:
※その各々の基においてR11が、1〜4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分岐状の炭化水素鎖、フェニル基、またはベンジル基を表す、OH、OR11、SH、SR11またはS(O)R11基、
※以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
・1〜5個のハロゲン原子、特にフッ素、
・R11が上記と同一の意味を有するOH、OR11、SH、SR11またはS(O)R11基、
−ヘテロ原子がN-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい窒素原子または硫黄原子である、5員または6員の芳香族複素環または飽和複素環で置換されているメチレン基
を表し、
R4が水素原子を表す場合、R3は
−以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
※1〜5個のハロゲン原子、
※R11が上記と同一の意味を有するSR11、S(O)R11またはOR11基、
※1〜6個の炭素原子を有する環状または直鎖状の脂肪族基で一置換または二置換されていてもよいアミノ基、
−ヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子または窒素原子である5員または6員のヘテロアリール、
−ヘテロ原子が酸素原子、窒素原子または硫黄原子であり、窒素原子および硫黄原子がN-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい、5員または6員の芳香族複素環または飽和複素環で置換されているメチレン基
を表し、
R4がHとは異なる場合、R3およびR4は一緒になって5員または6員の飽和環を形成し、
R5およびR6は互いに独立して
−水素原子、
−その各々の基においてR11が上記と同一の意味を有するOH、OR11、SHまたはSR11、COOHまたはCOOR11基で置換されていてもよい、1〜6個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖、
−以下で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基:
※1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状のアルキル鎖、
※1〜5個のハロゲン、特にフッ素または臭素、
※R11が上記の定義を有するOH、OR11、SHまたはSR11基
を表すか、
あるいは、R5およびR6は一緒になって5員または6員の飽和環を形成し、
R7は
−水素原子、
−1〜5個のハロゲン、特にフッ素で置換されていてもよいフェニル基またはベンジル基、
−式CR12(R13)C(O)OR14の基、
−CR12(R13)OC(O)R14基、
−CR12(R13)OC(O)OR14基
を表し、
R12およびR13は互いに独立して水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表し、
R12およびR13は一緒になって5員または6員のシクロアルキルを形成してもよく、
R14はアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、シクロアルキル基、シクロヘテロアルキル基、ヘテロアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基を表す。
[本発明1002]
R1基が(アシルオキシ)アルキルカルバメート基-C(O)-O-C(R8)(R9)-OC(O)-R10を有利に表すことを特徴とする、化合物であって、R8およびR9が互いに独立して水素原子またはアルキル基を表し、かつR10がアルキル基、特にイソプロピルを表す、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R2基が、SR11またはS(O)R11基で置換されている、1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表すことを特徴とする、化合物であって、R11が本発明1001における意味と同一の意味を有し、特にR11が1〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の飽和炭化水素鎖、より具体的にはメチル基を表す、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1004]
R4基が水素原子を表すことを特徴とする、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1005]
R3基が以下を表すことを特徴とする、本発明1001の化合物:
−ベンジル基またはフェニル基、
−N-オキシドまたはS-オキシドとして酸化されていてもよい窒素原子または硫黄原子をヘテロ原子として有する、5個または6個の原子を有する芳香族複素環または飽和複素環のいずれかで置換されているメチレン基。
[本発明1006]
R4およびR3基が、それらを有する炭素と一緒になって、5員または6員のシクロアルキル、特にシクロペンタンまたはシクロヘキサンを形成することを特徴とする、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1007]
R5基が水素原子を表すことを特徴とする、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1008]
R6基が水素原子を表すか、または、その各々の基においてR11が上記と同一の意味を有するOH、SH、COOHもしくはCOOR11基で置換されている、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基を表すことを特徴とする、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1009]
R7基が水素原子、フェニル基もしくはベンジル基、または1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表すことを特徴とする、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1010]
以下の化合物より選択されることを特徴とする、前記本発明のいずれかの化合物:
1-(1-{2-[(1-エトキシカルボニルオキシ-エトキシカルボニルメチル)-カルバモイル]-3-フェニル-プロピルジスルファニルメチル}-3-メチルスルファニル-プロピルカルバモイルオキシ)-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-[2-(ベンジルオキシカルボニルメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メチルスルファニル-プロピルカルバモイルオキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-[2-(カルボキシメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メチルスルファニル-プロピルカルバモイルオキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
1-(1-{2-[(1-エトキシカルボニルオキシ-エトキシカルボニルメチル)-カルバモイル]-3-フェニル-プロピルジスルファニルメチル}-3-メタン-スルフィニル-プロピルカルバモイルオキシ)-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-[2-ベンジルオキシカルボニルメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メタンスルフィニル-プロピルカルバモイルオキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
1-{1-2[2-(カルボキシメチル-カルバモイル)-3-フェニル-プロピル-ジスルファニルメチル]-3-メタンスルフィニル-プロピルカルバモイル-オキシ}-エチルイソ酪酸エステル、
2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メタン-スルフィニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸、
2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メチル-スルファニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸、
ベンジル2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メタンスルフィニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸エステル、
ベンジル2-({1-[2-(1-イソブチリルオキシ-エトキシカルボニルアミノ)-4-メチルスルファニル-ブチルジスルファニルメチル]-シクロペンタンカルボニル}-アミノ)-コハク酸。
[本発明1011]
薬物としての、前記本発明のいずれかの式(I)の化合物。
[本発明1012]
本発明1001〜1010のいずれかの式(I)の化合物の少なくとも1つと、薬学的に適切な賦形剤、特に経口、経鼻または静脈内経路を経由する投与に適切な賦形剤とを含むことを特徴とする、薬学的組成物。
[本発明1013]
カンナビノイド、特にΔ9-テトラヒドロカンナビノールの少なくとも1つの誘導体、および/またはモルヒネもしくはその誘導体の1つ、またはより有利にはGabaの1つの誘導体、特にガバペンチンもしくはプレガバリンをさらに含むことを特徴とする、本発明1012の薬学的組成物。
[本発明1014]
うつ病、多発性硬化症、および、急性疼痛、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経原性疼痛、神経障害性疼痛、心因性疼痛、異痛などの様々な種類の疼痛の処置を目的とすることを特徴とする、本発明1012または1013の薬学的組成物。
[本発明1015]
以下を含む、同時使用のため、個別使用のため、または時間を分けて使用するための組み合わせ物としての、薬学的組成物：
(i) 本発明1001〜1010のいずれかの式(I)の化合物の少なくとも1つ、
(ii) カンナビノイドの少なくとも1つの誘導体、および/または
(iii) モルヒネもしくはその誘導体の1つ、および/または
(iv) ガバペンチンもしくはプレガバリンなどのGabaの少なくとも1つの誘導体。
[本発明1016]
うつ病、嗜癖、および疼痛、特に炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経原性疼痛、神経障害性疼痛、心因性疼痛、ならびにそれらの特徴、例えば痛覚過敏および異痛などの処置を目的とする、本発明1015の組成物。