【手続補正書】
【提出日】平成24年6月6日(2012.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式ＩＩ（ａ）、ＩＩＩ（ａ）またはＩＶ（ａ）：
【化１】
2011525533.tif 000001
による実質的に立体異性的に純粋な化合物（それらの塩および水和物を含む）
［式中、
Ａは、ＣＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＣＯＯＨ
、−Ｘ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＸ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ
３から選択され、並びにＸは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択され、
ＭおよびＭ’は、両方が存在していない］。
【請求項２】
Ａが、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−
、−Ｃ（Ｃ２Ｈ５）２−、−ＣＦ２−、−ＣＣｌ２−、−ＣＢｒ２−、Ｃ（ＣＦ３）２−
、−ＣＨ（ＣＯＯＨ）−、−Ｃ（ＣＯＯＨ）２−、−ＣＨ（ＮＨ２）−および−ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２）−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−ＣＨ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａが−Ｃ（ＣＦ３）２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
実質的に立体異性的に純粋な化合物が、
【化２】
2011525533.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
実質的に立体異性的に純粋な化合物が、
【化３】
2011525533.tif 000003
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
実質的に立体異性的に純粋な化合物が、
【化４】
2011525533.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の実質的に立体異性的に純粋な化合物の対を含む混合物であって、化合
物の対が、（ｉ）構造式ＩＩＩ（ａ）およびＩＩＩ（ｂ）の化合物；および（ｉｉ）構造式ＩＶ（ａ）およびＩＶ（ｂ）の化合物から選択される、混合物。
【請求項１０】
化合物の対が構造式ＩＩＩ（ａ）およびＩＩＩ（ｂ）の対であり、並びに混合物中の構
造式ＩＩＩ（ａ）の化合物の量が混合物中の構造式ＩＩＩ（ｂ）の化合物の量より多い、
請求項９に記載の混合物。
【請求項１１】
構造式ＩＩＩ（ａ）の化合物の量と構造式ＩＩＩ（ｂ）の化合物の量の比が少なくとも
５：１である、請求項１０に記載の混合物。
【請求項１２】
化合物の対が構造式ＩＶ（ａ）およびＩＶ（ｂ）の対であり、並びに混合物中の構造式
ＩＶ（ａ）の化合物の量が混合物中の構造式ＩＶ（ｂ）の化合物の量より多い、請求項１
１に記載の混合物。
【請求項１３】
構造式ＩＶ（ａ）の化合物の量と構造式ＩＶ（ｂ）の化合物の量の比が少なくとも１０
：１である、請求項１２に記載の混合物。
【請求項１４】
構造式ＶＩ：
【化５】
2011525533.tif 000005
［式中、
Ａは、ＣＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＣＯＯＨ
、−Ｘ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＸ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ
３から選択され、並びにＸは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択され、
ＭおよびＭ’は、両方が存在していない］
による実質的に立体異性的に純粋なアミノ酸化合物（その塩を含む）を調製する方法であ
って、
構造式ＩＶ（ａ）：
【化６】
2011525533.tif 000006
〔式中、Ａ、ＭおよびＭ’は、構造式ＶＩのアミノ化合物について定義された通りである
〕
による実質的に鏡像異性的に純粋なアミノニトリル化合物を、アミノニトリル化合物が構
造式ＶＩによる実質的に立体異性的に純粋なアミノ酸化合物に変換される条件下で酸およ
び水と接触させる段階を含む、調製方法。
【請求項１５】
構造式ＶＩ：
【化７】
2011525533.tif 000007
［式中、
Ａは、ＣＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＣＯＯＨ
、−Ｘ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＸ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ
３から選択され、並びにＸは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択され、
ＭおよびＭ’は、両方が存在していない］
による実質的に立体異性的に純粋なアミノ酸化合物（その塩を含む）を調製する方法であ
って、
構造式ＩＩＩ（ａ）による立体異性的に純粋な重亜硫酸アミン付加体化合物、構造式Ｉ
ＩＩ（ｂ）による実質的に立体異性的に純粋な重亜硫酸アミン付加体化合物またはそれら
の混合物を、
【化８】
2011525533.tif 000008
構造式ＩＶ（ａ）：
【化９】
2011525533.tif 000009
〔式中、Ａ、ＭおよびＭ’は、構造式ＶＩのアミノ化合物について定義された通りである
〕
による実質的に立体異性的に純粋なアミノニトリル化合物を生成する条件下でシアニドと
接触させる段階、並びに
構造式ＩＶ（ａ）のアミノニトリル化合物を、アミノニトリル化合物が構造式ＶＩによ
る実質的に立体異性的に純粋なアミノ酸化合物に変換される条件下で酸および水と接触さ
せる段階を含む、調製方法。
【請求項１６】
構造式Ｖ：
【化１０】
2011525533.tif 000010
［式中、
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ａは、ＣＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＣＯＯＨ
、−Ｘ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＸ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ
３から選択され、並びにＸは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択され、
ＭおよびＭ’は、両方が存在していない］
による実質的に鏡像異性的に純粋な化合物（その塩を含む）を調製する方法であって、
構造式ＶＩ：
【化１１】
2011525533.tif 000011
〔式中、Ａ、ＭおよびＭ’は、構造式Ｖのアミノ酸化合物について定義された通りである
〕
による実質的に立体異性的に純粋なアミノ酸化合物を、構造式ＶＩによるアミノ酸化合物
が構造式Ｖによる実質的に鏡像異性的に純粋なアミノエステル化合物に変換される条件下
で酸ならびにＲ５−ＯＨおよびＲ５ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３からなる群から選択される化合物と
接触させる段階を含む、調製方法。
【請求項１７】
構造式Ｖ：
【化１２】
2011525533.tif 000012
［式中、
Ｒ５は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ａは、ＣＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１および
Ｒ２は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＣＯＯＨ、−Ｘ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ
Ｈ２、−ＣＸ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３から選択され、並びにＸは、Ｆ、Ｃｌおよび
Ｂｒから選択され、
ＭおよびＭ’は、両方が存在していない］
による実質的に立体異性的に純粋なアミノエステル化合物（その塩を含む）を調製する方
法であって、
構造式ＩＩＩ（ａ）による立体異性的に純粋な重亜硫酸アミン付加体化合物、構造式Ｉ
ＩＩ（ｂ）による実質的に立体異性的に純粋な重亜硫酸アミン付加体化合物またはそれら
の混合物
【化１３】
2011525533.tif 000013
を、構造式ＩＶ（ａ）：
【化１４】
2011525533.tif 000014
〔式中、Ａ、ＭおよびＭ’は、構造式ＶＩのアミノ化合物について定義された通りである
〕による実質的に立体異性的に純粋なアミノニトリル化合物を生成する条件下でシアニド
と接触させる段階、並びに
構造式ＩＶ（ａ）のアミノニトリル化合物を、アミノニトリル化合物が構造式Ｖによる
実質的に立体異性的に純粋なアミノエステル化合物に変換される条件下で酸およびアルコ
ールと接触させる段階を含む、調製方法。
【請求項１８】
構造式ＶＩＩ：
【化１５】
2011525533.tif 000015
［式中、
Ａは、ＣＲ１Ｒ２であり、ここでＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＣＯＯＨ
、−Ｘ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＣＸ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ
３から選択され、並びにＸは、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択され、
ＭおよびＭ’は、両方が存在していない］による実質的に立体異性的に純粋なアミノア
ミド化合物（その塩を含む）を調製する方法であって、
以下の構造式ＩＩＩ（ａ）による立体異性的に純粋な重亜硫酸アミン付加体化合物、構
造式ＩＩＩ（ｂ）による実質的に立体異性的に純粋な重亜硫酸アミン付加体化合物または
それらの混合物
【化１６】
2011525533.tif 000016
を、構造式ＩＶ（ａ）：
【化１７】
2011525533.tif 000017
〔式中、Ａ、ＭおよびＭ’は、構造式ＶＩのアミノ化合物について定義された通りである
〕による実質的に立体異性的に純粋なアミノニトリル化合物を生成する条件下でシアニド
と接触させる段階、並びに
構造式ＩＶ（ａ）のアミノニトリル化合物を、アミノニトリル化合物が構造式ＶＩＩに
よる実質的に立体異性的に純粋なアミノアミド化合物に変換される条件下で酸と接触させ
る段階を含む、調製方法。