【手続補正書】
【提出日】平成24年10月5日(2012.10.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012505241.tif 000001
〔式中、
ａ、ｂ及びｃは、任意に置換されていても良いアルキレン、ＮＲ６、Ｗ、Ｃ（Ｗ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はこれらの組み合わせからそれぞれ独立して選択され、ここでＷは、Ｏ又はＳであり；或いは、ａとｂ、ｂとｃ又はａとｃは、結合している原子と一緒になって、任意に置換されていても良い二環式の環を形成し；但し、ａ−ｂ−ｃは、Ｗ−Ｗ又はＣ（Ｗ）−Ｗ−Ｃ（Ｗ）を含まず；
Ｑ１は、二価炭素環、複素環、不飽和複素環、アリール又はヘテロアリール（それぞれ任意に置換されていても良い）であり；
Ｘ２は、ＮＲ１、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）、ＮＲ１−Ｓ（Ｏ）、ＮＲ１−Ｓ（Ｏ）２、任意に置換されていても良いアルキレン又は任意に置換されていても良いアルキレンオキシであり；
Ｘ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＣＨＲ１であり；
Ｒは、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）であり；
Ｘ１は、任意に置換されていても良いアルキレンであり；
Ａは、Ｏ又はＮＲ１であり；或いはＡは窒素原子であって、Ａ及びＸ１は一緒になって、任意に置換されていても良い複素環を形成し；
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）からそれぞれの場合に独立して選択され；
Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、水素及びプロドラッグ形成基からなる群よりそれぞれの場合に独立して選択され；
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）であり；
Ｒ６は、水素、ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）であり；
Ｒ７は、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）からなる群よりそれぞれの場合に独立して選択され；
Ｒ８は、水素から、又はアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）からなる群よりそれぞれの場合に独立して選択され；そして
Ｒ９及びＲ１０は、水素から、又はアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル及びヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）からなる群よりそれぞれの場合に独立して選択され；或いはＲ９、Ｒ１０及び結合している窒素原子は、任意に置換されていても良い複素環を形成する〕
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ａが、Ｃ（Ｏ）又はアルキレン又はＣ（Ｏ）アルキレン（それぞれ任意に置換されていても良い）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｂが、任意に置換されていても良いアルキレン、Ｏ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ６である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ｃが、アルキレン又はＣ（Ｏ）アルキレン（それぞれ任意に置換されていても良い）であるか、或いはｃが、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２又はＮＲ６である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ａがＣ（Ｏ）であり、ｂがＮＲ６であり、ｃが任意に置換されていても良いアルキレンであり、そしてＲ６が、アリールアルキル又はアルキルである、請求項１，３，又は４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ａ、ｂ及びｃが、結合している原子と一緒になって、ピロリジン、オキサゾリジン、イソオキサゾリジン、ピラゾリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジン、ピペラジノン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ホモピペリジン及びホモピペラジン（それぞれ任意に置換されていても良い）からなる群より選択される複素環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ａがＣ（Ｏ）であり、ｂが任意に置換されていても良いアルキレンであり、ｃがＮＲ６であり、そしてＲ６がアリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ａ及びｂと結合している原子とが、任意に置換されていても良い縮合二環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｂ及びｃと結合している原子とが、任意に置換されていても良い縮合二環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ａ及びｃと結合している原子とが、任意に置換されていても良い二環式環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（ＩＩ）：
【化２】
2012505241.tif 000002
〔式中、
Ｒ１１は水素であるか、或いはＲ１１は、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、アルコキシ、チオアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）である〕で示される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2012505241.tif 000003
で示される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
下記の式（ＩＩＩａ）〜（ＩＩＩｃ）のいずれかで示される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
式（ＩＩＩａ）：
【化４】
2012505241.tif 000004
式（ＩＩＩｂ）：
【化５】
2012505241.tif 000005
式（ＩＩＩｃ）：
【化６】
2012505241.tif 000006
【請求項１４】
下記の式（ＩＶ）又は式（Ｖ）で示される、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
式（ＩＶ）：
【化７】
2012505241.tif 000007
式（Ｖ）：
【化８】
2012505241.tif 000008
〔式中、
Ｙ１は、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｃ（Ｏ）−アリール、Ｃ（Ｏ）−アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−アミノ、Ｓ（Ｏ）−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−アルキル、Ｓ（Ｏ）−アリール、Ｓ（Ｏ）２−アリール、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アミノ、アルキレン−アミノ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールアルキル（それぞれ任意に置換されていても良い）からなる群よりそれぞれの場合に独立して選択される１〜３つの任意の置換基を表す〕
【請求項１５】
請求項１〜１４に記載の化合物のうちの１つ以上を含む、アルツハイマー病を治療するための組成物。