【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年11月27日(2013.11.27)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式（Ｉ）：
【化１】
2011507929.tif 000001
（式中のＸはハロゲン原子，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，シアノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，フェニル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル基であり，
Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく，水素又はハロゲン原子，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，フェニル基，ＣＯＯＨ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＯＯＨ基，（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル−ＣＯＯＨ基、Ｒが直鎖又は分岐（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又はヒドロキシアルキル基であるＣＯＯＲ基，ＣＯＮＨ２基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基又はＮＨＳＯ２ＣＨ３基であり，
Ｇ１，Ｇ２及びＧ３は同一でも異なってもよく，窒素原子又はＣＨ基であり，
Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲＩ基，ＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＲＩ基であり，ここでｎは１〜６の整数，ＲＩは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＨ基，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく、水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
Ｗはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｃ（Ｏ）ＮＨ基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基であり、ここでｐ及びｑは同一でも異なってもよく、０〜３の整数であり
Ｒ２は，Ｌ−Ｍ基で表わされ、同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基，ピリジン基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり、ここでＬはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｍは水素又はハロゲン原子，ＯＨ基，ＣＦ３基，ＮＯ２基，ＣＮ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく，上述したものと同じ意味を有し、ＲＩＶ及びＲＶは同一でも異なってもよく，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
但しＧ１，Ｇ２及びＧ３がすべてＣＨ基であり，Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり，Ｗはσ結合であり，且つ，２位及び３位の炭素原子間の結合が二重結合である場合，
Ｒ２はハロゲン，任意にヒドロキシ基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，トリフルオロメチル基、ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，ＣＯＯＨ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基，ＮＨＳＯ２ＣＨ３基，ＰＯＲＩＶＲＶ基，ＯＰＯＲＩＶＲＶ基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ基及び（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯＯＨ基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基又はピリジン基でなく，また
Ｇ１がＮ，Ｇ２及びＧ３がＣＨ基である場合，Ｒ２はＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基及びＯ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基で表わされる１つのＬ−Ｍ基で置換された２価の芳香族基ではない）の５位置換アザインドール誘導体，又は，その生理学的に許容し得る付加塩，立体異性体，鏡像異性体，水和物，溶媒和化合物若しくは多形相。
【請求項２】
前記Ｘを臭素，塩素，フッ素，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフロロメチル基，ニトロ基，シアノ基及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基から選択する請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項３】
前記Ｘを臭素，塩素，トリフロロメチル基及びニトロ基から選択する請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項４】
前記Ｙ及びＺが同一でも異なってもよく，水素，臭素，塩素，フッ素，ニトロ基，ＣＯＯＨ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフロロメチル基及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基から選択される請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項５】
前記Ｙ及びＺが同一でも異なってもよく，水素，臭素，塩素，トリフロロメチル基，ニトロ基，ＣＯＯＨ基，メチル基，エチル基，メトキシ基及びエトキシ基から選択される請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項６】
前記Ｒ１を１〜３個ヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲＩ基，ＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＳＯ２ＲＩ基及び（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＲＩ基から選択し、ここでｎが１〜４の整数，ＲＩが（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＨ基，ＲＩＩ及びＲＩＩＩが同一でも異なってもよく，水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項７】
前記Ｒ１を１〜３個ヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲＩ基，ＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＳＯ２ＲＩ基及び（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＲＩ基から選択し、ここでｎが１〜３の整数，ＲＩがＣＨ３基，Ｃ２Ｈ５基，ＣＨ２ＯＨ基又はＣ２Ｈ４ＯＨ基，ＲＩＩ及びＲＩＩＩが同一でも異なってもよく，水素原子，ＣＨ３基又はＣ２Ｈ５基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項８】
前記Ｗをσ結合，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル基，Ｃ（Ｏ）ＮＨ基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基から選択し、ここでｐ及びｑが同一でも異なってもよく、１〜３の整数である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項９】
前記Ｗをσ結合，ＣＨ２基，Ｃ２Ｈ４基，ＣＨ＝ＣＨ基，ＯＣＨ２基，ＯＣ２Ｈ４基，ＯＣＨ＝ＣＨ基，Ｃ（Ｏ）ＮＨ基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基から選択し、ここでｐ及びｑが同一でも異なってもよく、１〜２の整数である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項１０】
前記Ｒ２をＬ−Ｍ基で表わされ、同一でも異なってもよい１〜２個の置換基で任意に置換されるフェニル基，ピリジン基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基から選択し、ここでＬがσ結合，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル基，（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル基であり，Ｍが水素又はハロゲン原子，ＣＦ３基，ＣＮ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩが同一でも異なってもよく、水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，ＲＩＶ及びＲＶが同一でも異なってもよく，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項１１】
前記Ｒ２を１個のＬ−Ｍ基で表わされる置換基で任意に置換されるフェニル基，ピリジン基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基から選択し、ここでＬがσ結合，ＣＨ２基，Ｃ２Ｈ４基，ＣＨ＝ＣＨ基，Ｃ≡Ｃ基，ＯＣＨ２基，ＯＣ２Ｈ４基，ＯＣＨ＝ＣＨ基，ＯＣ≡Ｃ基，であり，Ｍが水素又はハロゲン原子，ＣＦ３基，ＣＮ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩが同一でも異なってもよく、水素原子，ＣＨ３基又はＣ２Ｈ５基であり，ＲＩＶ及びＲＶが同一でも異なってもよく，ＣＨ３基又はＣ２Ｈ５基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項１２】
前記Ｗがσ結合，ＣＨ２基又はＣ２Ｈ４基であり，前記Ｒ２がＢｒ，Ｃｌ及びＦ原子並びにＣＨ３基，Ｃ２Ｈ５基，ＯＣＨ３基，ＯＣ２Ｈ５基，ＣＮ基，ＣＨ２ＣＮ基，ＣＨ２ＣＯＮＨ２基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項１３】
前記Ｗがσ結合，ＣＨ２基又はＣ２Ｈ４基であり，前記Ｒ２がＢｒ，Ｃｌ及びＦ原子並びにＣＨ３基，Ｃ２Ｈ５基，ＯＣＨ３基，ＯＣ２Ｈ５基，ＣＮ基，ＣＨ２ＣＮ基，ＣＨ２ＣＯＮＨ２基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるピリジン基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項１４】
前記Ｗがσ結合，ＣＨ２基又はＣ２Ｈ４基であり，前記Ｒ２がＢｒ，Ｃｌ及びＦ原子並びにＣＨ３基，Ｃ２Ｈ５基，ＯＣＨ３基，ＯＣ２Ｈ５基，ＣＮ基，ＣＨ２ＣＮ基及びＣＨ２ＣＯＮＨ２基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシル基である請求項１に記載のアザインドール誘導体。
【請求項１５】
次式（Ｉ）：
【化２】
2011507929.tif 000002
（式中のＸはハロゲン原子，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，シアノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，フェニル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル基であり，
Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく，水素又はハロゲン原子，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，フェニル基，ＣＯＯＨ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＯＯＨ基，（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル−ＣＯＯＨ基、Ｒが直鎖又は分岐（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又はヒドロキシアルキル基であるＣＯＯＲ基，ＣＯＮＨ２基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基又はＮＨＳＯ２ＣＨ３基であり，
Ｇ１，Ｇ２及びＧ３は同一でも異なってもよく，窒素原子又はＣＨ基であり，
Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲＩ基，ＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＲＩ基であり，ここでｎは１〜６の整数，ＲＩは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＨ基，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく、水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
Ｗはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｃ（Ｏ）ＮＨ基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基であり、ここでｐ及びｑは同一でも異なってもよく、０〜３の整数であり
Ｒ２は，Ｌ−Ｍ基で表わされ、同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基，ピリジン基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり、ここでＬはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｍは水素又はハロゲン原子，ＯＨ基，ＣＦ３基，ＮＯ２基，ＣＮ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく，上述したものと同じ意味を有し、ＲＩＶ及びＲＶは同一でも異なってもよく，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
但しＧ１，Ｇ２及びＧ３がすべてＣＨ基であり，Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり，Ｗはσ結合であり，且つ，２位及び３位の炭素原子間の結合が二重結合である場合，
Ｒ２はハロゲン，任意にヒドロキシ基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，トリフルオロメチル基、ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，ＣＯＯＨ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基，ＮＨＳＯ２ＣＨ３基，ＰＯＲＩＶＲＶ基，ＯＰＯＲＩＶＲＶ基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ基及び（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯＯＨ基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基又はピリジン基でなく，また
Ｇ１がＮ，Ｇ２及びＧ３がＣＨ基である場合，Ｒ２はＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基及びＯ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基で表わされる１つのＬ−Ｍ基で置換された２価の芳香族基ではない）の５位置換アザインドール誘導体，又は，その生理学的に許容し得る付加塩，立体異性体，鏡像異性体，水和物，溶媒和化合物若しくは多形相を製造するに当たり，
ａ）次式（ＩＩ）：
【化３】
2011507929.tif 000003
（式中のＸ，Ｙ及びＺは上述したものと同じ意味を有し、Ｑはハロゲン原子又はヒドロキシ基である）の化合物と次式（ＩＩＩ）：
【化４】
2011507929.tif 000004
（式中のＧ１，Ｇ２，Ｇ３，Ｒ１，Ｗ及びＲ２は上述したものと同じ意味を有する）の化合物を反応させさせて次式（Ｉ）：
【化５】
2011507929.tif 000005
（式中のＸ，Ｙ，Ｚ，Ｇ１，Ｇ２，Ｇ３，Ｒ１，Ｒ２及びＷは上述したものと同じ意味を有する）の化合物を付与し，
ｂ）所要に応じて工程（ａ）の式（Ｉ）の化合物の生理学的に許容し得る付加塩を形成することを特徴とする製造方法。
【請求項１６】
前記工程（ａ）を、ＱがＣｌである式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを適当な酸受容体の存在下で反応させることによって行う請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
前記工程（ａ）を、ＱがＯＨである式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを適当なカップリング剤の存在下で反応させることによって行う請求項１５に記載の方法。
【請求項１８】
前記工程（ａ）を、調製用樹脂に結合した式（ＩＩＩ）の化合物を含む固相中で行う請求項１５に記載の方法。
【請求項１９】
前記調製用樹脂がアルデヒド系樹脂である請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記式（Ｉ）の化合物を前記樹脂から除去するための開裂工程を更に備える請求項１８又は１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記開裂工程を，トリフルオロ酢酸での処理により行う請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
２位及び３位間の二重結合を単結合に変える還元工程を更に備える請求項１５に記載の方法。
【請求項２３】
前記還元工程を，強酸の存在下還元性元素での処理により行う請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記Ｒ１基が（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基で、ＲＩＩがアルキル基である場合，対応する酸を得るための加水分解工程を更に備える請求項１５に記載の方法。
【請求項２５】
前記加水分解工程を強塩基の存在下で行う請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
次式（ＩＩＩ）：
【化６】
2011507929.tif 000006
（式中のＧ１，Ｇ２及びＧ３は同一でも異なってもよく，窒素原子又はＣＨ基であり，
Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲＩ基，ＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＲＩ基であり、ここでｎは１〜６の整数，ＲＩは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＨ基，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく、水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
Ｗはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基であり、ここでｐ及びｑは同一でも異なってもよく、０〜３の整数であり，
Ｒ２は，Ｌ−Ｍ基で表わされ、同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で置換されるフェニル基又はピリジン基であり、ここでＬはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基であり，Ｍは水素又はハロゲン原子，ＯＨ基，ＣＦ３基，ＮＯ２基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく，上述したものと同じ意味を有し、ＲＩＶ及びＲＶは同一でも異なってもよく、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
但しＧ１，Ｇ２及びＧ３がすべてＣＨ基であり，Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり，Ｗはσ結合であり，且つ，２位及び３位の炭素原子間の結合は二重結合である場合，
Ｒ２はハロゲン，ヒドロキシ基で任意に置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，ＣＯＯＨ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基，ＮＨＳＯ２ＣＨ３基，ＰＯＲＩＶＲＶ基，ＯＰＯＲＩＶＲＶ基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ基及び（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯＯＨ基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニル基又はピリジン基でなく，また
Ｇ１がＮで，Ｇ２及びＧ３がＣＨ基である場合，Ｒ２はＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基及びＯ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基で表わされる１つのＬ−Ｍ基で置換された２価の芳香族基ではない）の中間化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ１が請求項６又は７で定義されたものである請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項２８】
前記Ｗをσ結合，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基から選択し、ここでｐ及びｑは同一でも異なってもよく、１〜３の整数である請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項２９】
前記Ｗをσ結合，ＣＨ２基，Ｃ２Ｈ４基，ＣＨ＝ＣＨ基，ＯＣＨ２基，ＯＣ２Ｈ４基，ＯＣＨ＝ＣＨ基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基から選択し、ここでｐ及びｑが同一でも異なってもよく、１〜２の整数である請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ２をＬ−Ｍ基で表わされ、同一でも異なってもよい１〜２個の置換基で任意に置換されるフェニル基又はピリジン基から選択し、ここでＬがσ結合，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル基，（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ４）アルケニル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル基であり，Ｍが水素又はハロゲン原子，ＣＦ３基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩが同一でも異なってもよく、水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，ＲＩＶ及びＲＶが同一でも異なってもよく，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基である請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項３１】
前記Ｒ２を１個のＬ−Ｍ基で表わされる置換基で任意に置換されるフェニル基又はピリジン基から選択し、ここでＬがσ結合，ＣＨ２基，Ｃ２Ｈ４基，ＣＨ＝ＣＨ基，Ｃ≡Ｃ基，ＯＣＨ２基，ＯＣ２Ｈ４基，ＯＣＨ＝ＣＨ基，ＯＣ≡Ｃ基，であり，Ｍが水素又はハロゲン原子，ＣＦ３基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩが同一でも異なってもよく、水素原子，ＣＨ３基又はＣ２Ｈ５基であり，ＲＩＶ及びＲＶが同一でも異なってもよく，ＣＨ３基又はＣ２Ｈ５基である請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項３２】
前記Ｗがσ結合，ＣＨ２基又はＣ２Ｈ４基であり，前記Ｒ２がＢｒ，Ｃｌ及びＦ原子並びにＣＨ３基，Ｃ２Ｈ５基，ＯＣＨ３基，ＯＣ２Ｈ５基，ＣＨ２ＣＯＮＨ２基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基である請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項３３】
前記Ｗがσ結合，ＣＨ２基又はＣ２Ｈ４基であり，前記Ｒ２がＢｒ，Ｃｌ及びＦ原子並びにＣＨ３基，Ｃ２Ｈ５基，ＯＣＨ３基，ＯＣ２Ｈ５基，ＣＨ２ＣＯＮＨ２基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるピリジン基である請求項２６に記載の中間化合物。
【請求項３４】
有効量の次式（Ｉ）：
【化７】
2011507929.tif 000007
（式中のＸはハロゲン原子，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，シアノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，フェニル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルフェニル基であり，
Ｙ及びＺは同一でも異なってもよく，水素又はハロゲン原子，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基，トリフルオロメチル基，ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，フェニル基，ＣＯＯＨ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−ＣＯＯＨ基，（Ｃ２〜Ｃ３）アルケニル−ＣＯＯＨ基、Ｒが直鎖又は分岐（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又はヒドロキシアルキル基であるＣＯＯＲ基，ＣＯＮＨ２基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基又はＮＨＳＯ２ＣＨ３基であり，
Ｇ１，Ｇ２及びＧ３は同一でも異なってもよく，窒素原子又はＣＨ基であり，
Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲＩＩ基，（ＣＨ２）ｎＯＣＯＲＩ基，ＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＮＲＩＩＳＯ２ＲＩ基，（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＲＩ基であり，ここでｎは１〜６の整数，ＲＩは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルＯＨ基，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく、水素原子又は（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
Ｗはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｃ（Ｏ）ＮＨ基，（ＣＨ２）ｐＣＯ（ＣＨ２）ｑ基又は（ＣＨ２）ｐＣ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｑ基であり、ここでｐ及びｑは同一でも異なってもよく、０〜３の整数であり
Ｒ２は，Ｌ−Ｍ基で表わされ、同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基，ピリジン基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり、ここでＬはσ結合，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基，Ｍは水素又はハロゲン原子，ＯＨ基，ＣＦ３基，ＮＯ２基，ＣＮ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＮＨＲＩＩ基，ＣＨ２ＣＯＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＮＲＩＩＲＩＩＩ基，ＳＯ２ＲＩＶ基，ＮＨＳＯ２ＲＩＶ基，ＰＯＲＩＶＲＶ基又はＯＰＯＲＩＶＲＶ基であり，ＲＩＩ及びＲＩＩＩは同一でも異なってもよく，上述したものと同じ意味を有し、ＲＩＶ及びＲＶは同一でも異なってもよく，（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル基であり，
但しＧ１，Ｇ２及びＧ３がすべてＣＨ基であり，Ｒ１は１〜３個のヒドロキシ基で任意に置換される（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基又は（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル基であり，Ｗはσ結合であり，且つ，２位及び３位の炭素原子間の結合が二重結合である場合，
Ｒ２はハロゲン，任意にヒドロキシ基で置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，トリフルオロメチル基、ニトロ基，アミノ基，ジ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノ基，ヒドロキシ基，（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ基，ＣＯＯＨ基，ＣＯＯＲＩＩ基，ＳＯ２ＣＨ３基，ＳＯ２ＮＨＣＨ３基，ＮＨＳＯ２ＣＨ３基，ＰＯＲＩＶＲＶ基，ＯＰＯＲＩＶＲＶ基，（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＨ基及び（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル−ＣＯＯＨ基から選択され，同一でも異なってもよい１〜３個の置換基で任意に置換されるフェニル基又はピリジン基でなく，また
Ｇ１がＮ，Ｇ２及びＧ３がＣＨ基である場合，Ｒ２はＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基，Ｏ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基及びＯ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基で表わされる１つのＬ−Ｍ基で置換された２価の芳香族基ではない）の５位置換アザインドール誘導体，又は，その生理学的に許容し得る付加塩，立体異性体，鏡像異性体，水和物，溶媒和化合物若しくは多形相と、少なくとも１種の薬学的に許容し得る不活性成分とを含む医薬組成物。