【手続補正書】
【提出日】平成24年7月17日(2012.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）で表される化合物であって：
【化１】
2011500801.tif 000001
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
【化２】
2011500801.tif 000002
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
【化３】
2011500801.tif 000003
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である化合物。
【請求項２】
下記式（Ｉａ）で表され：
【化４】
2011500801.tif 000004
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
【化５】
2011500801.tif 000005
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
【化６】
2011500801.tif 000006
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は以下の下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化７】
2011500801.tif 000007
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は水素であり、
Ｒ２は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化８】
2011500801.tif 000008
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化９】
2011500801.tif 000009
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１０】
2011500801.tif 000010
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり、
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよく；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化１１】
2011500801.tif 000011
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素である；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化１２】
2011500801.tif 000012
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜２であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１３】
2011500801.tif 000013
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
前記式（Ｉａ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化１４】
2011500801.tif 000014
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜２であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
下記式（Ｉｂ）で表され：
【化１５】
2011500801.tif 000015
（式中：Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は独立に、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７から選択され；
Ｒ２及びＲ３の一方は以下の１つから選択され、他方は以下の他の２つから選択され：
ａ）下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリール：
【化１６】
2011500801.tif 000016
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である；
ｂ）１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリール；又は
ｃ）下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
【化１７】
2011500801.tif 000017
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ６及びＲ７は各々独立に、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル、−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１１−ＮＯ２，−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ９）２，−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９及び−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２からなる群から選択され、あるいはＲ６及びＲ７はそれらが結合する共通の窒素  とともに、任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいＮ−ヘテロシクリルを形成してもよく；
各Ｒ８は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，  −Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，  −Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択され、あるいは、隣接する炭素上の２つのＲ８  が結合して二重結合を形成してもよく；
各Ｒ９は独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいアラルケニル、任意に置換されていてもよいアラルキニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルケニル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキニルからなる群から選択され；
各Ｒ１０は独立に、直接結合、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１１は独立に、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキレン鎖、任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルケニレン鎖、及び任意に置換されていてもよい直鎖又は分岐のアルキニレン鎖からなる群から選択され；
各Ｒ１２は、水素、アルキル、シアノ、ニトロ、又は−ＯＲ９であり；そして
各Ｒ１３は独立に、水素、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９  （ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される）
単離された立体異性体又はそれらの混合物、あるいは製薬的に許容される塩の形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１８】
2011500801.tif 000018
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素である；
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化１９】
2011500801.tif 000019
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化２０】
2011500801.tif 000020
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜２であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
前記式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化２１】
2011500801.tif 000021
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
前記式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールであり；そして
Ｒ３は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化２２】
2011500801.tif 000022
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
前記式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリール：
【化２３】
2011500801.tif 000023
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜４であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２が結合した窒素に直接結合する炭素であり；
Ｒ３は、下記式（ＩＩ）の二環アリール又は下記式（ＩＩ）の二環ヘテロアリールであり：
【化２４】
2011500801.tif 000024
ここで、Ａは６〜１０の炭素を含むアルキレン鎖、６〜１０の炭素を含むアルケニレン鎖、又は６〜１０の炭素を含むアルキニレン鎖であり、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の１又は２の炭素は任意に−ＮＲ９−，＝Ｎ−，−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）又は−Ｐ（Ｏ）ｐ−（ここで、ｐは０，１又は２）で置換されていてもよく、前記アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン鎖の各炭素は独立に、任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意に置換されていてもよいヘヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６，−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ８，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；そして、
Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３  及びＢ４は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ１，Ｂ２，Ｂ３及びＢ４の１つは対応するＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
前記式（Ｉｂ）において、
Ｒ１、Ｒ４及びＲ５は各々水素であり；
Ｒ２は、下記式（ＩＩＩ）の架橋二環アリール又は下記式（ＩＩＩ）の架橋二環ヘテロアリールであり：
【化２４】
2011500801.tif 000025
ここで、
ｍ及びｎは独立に１〜２であり；
ｑ及びｒは独立に０〜３であり；
Ａ１，Ａ３  及びＡ４  は各々独立に、Ｃ（Ｒ８）２，Ｏ，Ｓ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０、１又は２），Ｐ（Ｏ）ｐ（ここで、ｐは０，１又は２）及びＮ（Ｒ９）からなる群から選択され；
各Ａ２は独立にＣ（Ｒ８）及びＮからなる群から選択され；
Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８は各々独立に、＝Ｃ（Ｒ１３）−及び＝Ｎ−からなる群から選択され、但し、Ｂ５，Ｂ６，Ｂ７及びＢ８の１つは対応するＲ２又はＲ３が結合した窒素に直接結合する炭素であり；そして
Ｒ３は、１４環原子を含む多環ヘテロアリールであって、前記環原子は任意にオキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、−Ｒ１０−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｏ−Ｒ１１−ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−ＣＮ，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（個々で、ｐは０，１又は２），−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ１１−Ｃ（ＮＲ１２）Ｎ（Ｒ１２）Ｈ，−Ｒ１０−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）Ｒ７，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ９，−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）ｔＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ９（ここで、ｔは１又は２），−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９（ここで、ｐは０，１又は２），及び−Ｒ１０−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ６）Ｒ７（ここで、ｔは１又は２）からなる群から選択される１又は複数の置換基で置換されていてもよい多環ヘテロアリールである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（６−ピロリジン−１−イル−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロベンゾ［８］アンヌレン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（４（１Ｈ）−オキソ−２，３，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（３−シクロペンチル−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−５，６，８，９，１０−ペンタヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−（メトキシイミノ）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ヒドロキシ−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（１，４−エタノ−８−ピリジン−４−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−６−イル）−Ｎ３−（７−オキソ−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ３−（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アンヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（７−ピロリジン−１−１イル−６，８−エタノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アンヌレン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；及び、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ３−（１（２Ｈ）−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゾシン−９−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
薬学的に受容可能な賦形剤および請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物。
【請求項１８】
哺乳動物において、Ａｘｌ触媒活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該方法は、該哺乳動物に、治療有効量の請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として、投与する工程を包含する、方法。