【手続補正書】
【提出日】平成23年2月18日(2011.2.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
伝導障害、電撃痙攣および／または発作によって特徴付けられる障害を治療するための医薬組成物であって、該障害を治療するための治療有効量のピリダジン化合物、および医薬的に許容される担体、賦形剤、またはビヒクルを含み、ここで、該ピリダジン化合物は、式Ｉｂ
【化１０】
2010520223.tif 000001
（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、ホスホネート、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドであり；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、またはニトロであり；またはＲ１およびＲ２、またはＲ２およびＲ３は、ヘテロアリールまたは複素環を形成してよい）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１が、ピペラジニルまたは置換されたピペラジニルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１が、ピリミジニルで置換されたピペラジニルである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記ピリダジン化合物が、式ＩＩ：
【化１１】
2010520223.tif 000002
（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、ホスホネート、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドである）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１０が水素であり、Ｒ１１がピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリルまたはテトラゾリルである、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ１が置換アミノであり、Ｒ２がピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、またはテトラゾリルであり、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が水素である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ２はピリジニルである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記ピリダジン化合物が、２−（４−（４−メチル−６−フェニルピリダジン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン二塩酸塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記ピリダジン化合物が以下の構造：
【化１５】
2010520223.tif 000003
を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ピリダジン化合物が以下の構造：
【化１６】
2010520223.tif 000004
を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記障害がてんかんである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記障害が小児てんかんである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
本発明のこれらおよび他の態様、特徴、ならびに利点は、以下の詳細な記載から当業者には明らかであるはずである。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
伝導障害、電撃痙攣および／または発作によって特徴付けられる障害を治療するための医薬組成物であって、該障害を治療するための治療有効量のピリダジン化合物、および医薬的に許容される担体、賦形剤、またはビヒクルを含む医薬組成物。
（項目２）
ピリダジン化合物が、アリールまたは置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールを有するペンダント状のピリダジニル基を含む、項目１に記載の医薬組成物。
（項目３）
前記ヘテロアリールが、ピリミジニルまたはピリジニルで置換されたピペラジニルである、項目２に記載の医薬組成物。
（項目４）
前記ピリダジン化合物が、式ＩａまたはＩｂ：
【化１０】
2010520223.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、ホスホネート、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドであり；Ｒ７は、置換もしくは非置換の、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、ホスホネート、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドであり、またはＲ７は不在であってよく、１位のＮと６位のＣとの間には二重結合が存在し；Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、またはニトロであり；またはＲ１およびＲ２、Ｒ１およびＲ７、またはＲ２およびＲ３は、ヘテロアリールまたは複素環を形成してよい）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目５）
前記ピリダジン化合物が、式ＩＩ：
【化１１】
2010520223.tif 000006
（式中、Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、ホスホネート、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドである）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目６）
前記ピリダジン化合物が、式ＩＩＩ：
【化１２】
2010520223.tif 000007
（式中、Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、置換もしくは非置換の、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、ホスホネート、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドである）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目７）
前記ピリダジン化合物が、式ＩＶ：
【化１３】
2010520223.tif 000008
（式中、Ｒ７０は、置換もしくは非置換の、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート、アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、カルボキシル、ホスホネート、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミド、特に複素環、ヘテロアリール、アミノ、および置換アミノであり；およびＲ７１は、アリールまたは置換アリールである）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目８）
前記ピリダジン化合物が、式Ｖ：
【化１４】
2010520223.tif 000009
（式中、Ｒ５０、Ｒ５１、およびＲ５２は、独立して、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン、アルコキシ、アルケニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、アロイル、ヘテロアリール、複素環、アシル、アシルオキシ、スルホニル、スルフィニル、スルフェニル、スルホキシド、サルフェート、スルホネート  アミノ、イミノ、アジド、チオール、チオアルキル、チオアルコキシ、チオアリール、ニトロ、ウレイド、シアノ、ハロ、シリル、シリルオキシ、シリルアルキル、シリルチオ、＝Ｏ、＝Ｓ、ホスホネート、カルボキシル、カルボニル、カルバモイル、またはカルボキサミドである）；またはその異性体もしくは医薬的に許容される塩を有する、項目１に記載の医薬組成物。
（項目９）
前記ピリダジン化合物が、表１に記述された化合物を含まない、項目１に記載の医薬組成物。
（項目１０）
前記ピリダジン化合物が、２−（４−（４−メチル−６−フェニルピリダジン−３−イル）ピペラジン−１−イル）ピリミジン二塩酸塩である、項目１に記載の医薬組成物。
（項目１１）
対象における伝導障害、電撃痙攣および／または発作によって特徴付けられる障害を治療および／または予防するための方法であって、項目１〜１０のいずれかに記載の組成物の治療有効量を投与することを含む方法。
（項目１２）
障害がてんかんである、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
対象が小児患者である、項目１１または１２に記載の方法。
（項目１４）
伝導障害、電撃痙攣および／または発作によって特徴付けられる障害を治療および／または予防するための、項目１〜１３のいずれかに記載の組成物の使用。
（項目１５）
伝導障害、電撃痙攣および／または発作によって特徴付けられる障害を治療および／または予防するための、項目１〜１４のいずれかに記載のピリダジン化合物または組成物、容器、およびその使用法の指示書を含むキット。