【手続補正書】
【提出日】平成26年3月18日(2014.3.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ia)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９４】
2013523819.tif 000001
から選択される化合物であって、式(Ia)において:
Qは、NまたはCR4であり;
Zは、NまたはCR5であり;
Xは、N、N(O)、またはCR6であり;
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、C(O)OR9、およびC(O)SR9からなる群より選択され
るか;またはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)nR11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;該C3〜C6シクロアルキルは、C(O)NR12R13で必要に応じて置換されており;該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択され;
R7は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;ここで該C3〜C6シクロアルキルは、１個以上のC1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;
R8は、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該C3〜C6シクロアルキルおよび該ヘテロアリールは、各々が、C1〜C6ハロアルキルおよびC1〜C6アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;該C1〜C6アルキルおよび該C3〜C6シクロアルキルは、各々が、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており
、ここで該C1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;
R10は、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり;
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルおよびヘテロシクリルは、各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、およびNR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R12およびR13は各々独立して、H、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1〜C6アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
nは、0、1、または2である、
化合物。
【請求項２】
式(Ic)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９５】
2013523819.tif 000002
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
式(Ie)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９６】
2013523819.tif 000003
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Xは、NまたはCR6であり;
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;該C3〜C6シクロアルキルは、C(O)NR12R13で必要に応じて置換されており;該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、ヘテロアリール、フェニル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここで該C1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、C1〜C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている、
請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Xは、NまたはCR6であり;
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、ヘテロアリールまたはフェニルであり、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;該C3〜C6シクロアルキルは、C(O)NR12R13で必要に応じて置換されており;該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、ヘテロアリール、フェニル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
R12およびR13は各々独立して、H、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている、
請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、C(O)OR9、およびC(O)SR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ-1-エン-2-イル、エトキシ、メトキシ、tert-ブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2-フルオロプロパン-2-イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており;
R7は、2,2-ジメチルプロピル、イソプロピル、2-メチルシクロプロピル、1,1-ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択され;
R8は、1,2,4-オキサジアゾリル、シクロプロピル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、シクロブチル、トリフルオロメチル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該1,2,4-オキサジアゾール、シクロプロピル、およびシクロブチルは、各々が、イソプロピルおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される１個の基で必要に応じて置換されており;そして
R9は、イソブチル、イソプロピル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロペンチル、(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル、1-メチルシクロプロピル、2-メチルシクロプロピル、1,3-ジフルオロプロパン-2-イル、1-フルオロプロパン-2-イル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、1-ヒドロキシプロパン-2-イル、フェニル、2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル、1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル、およびシクロプロピルからなる群より選択される、
請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、H、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3-イソブチリル、3,3-ジメチルブタノイル、2-メチルシクロプロパンカルボニル、2,2-ジフルオロブタノイル、(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル、2-tert-ブトキシ-2-オキソエチル、tert-ブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、(1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、((3-メチルオキセタン-3-イル)メトキシ)カルボニル、(1-メチルシクロプロポキシ)カルボニル、sec-ブトキシカルボニル、(テトラヒドロフラン-3-イルオキ
シ)カルボニル、(1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1,3-ジフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1-フルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、5-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-tert-ブチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、p-トリル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメトキシ)フェニル、4-メトキシフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロフ
ェニル、4-クロロ-2-フルオロフェニル、5-エチル-ピリミジン-2-イル、5-クロロ-ピリミジン-2-イル、5-メチル-ピリミジン-2-イル、5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル、3-メチル-ピリダジン-6-イル、2-メチル-ピラジン-5-イル、5-クロロ-ピリジン-2-イル、3-エトキシ-ピリダジン-6-イル、5-フルオロ-ピリジン-2-イル、5-メトキシ-ピリミジン-2-イル、(1-ヒドロキシプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、フェノキシカルボニル、5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、(2,2,3,3-テトラフルオロシクロブトキシ)カルボニル、(1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イルオキシ)カルボニル、イソプロピルチオカルボニル、5-メチルピリジン-2-イル、5-エチルピリジン-2-イル、(1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、シクロプロピルチオカルボニル、(1-(トリフルオロメチル)シクロプロピル)メチル、2,2,3,3-テトラフルオロプロピル、(1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メチル、および2,2,2-トリフルオロエチルからなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R1はC(O)OR9であり;そして
R9は、イソブチル、イソプロピル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロペンチル、(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル、1-メチルシクロプロピル、1,3-ジフルオロプロパン-2-イル、1-フルオロプロパン-2-イル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、および1-ヒドロキシプロパン-2-イルからなる群より選択される、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、tert-ブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、(1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、((3-メチルオキセタン-3-イル)メトキシ)カルボニル、(1-メチルシクロプロポキシ)カルボニル、sec-ブトキシカルボニル、(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)カルボニル、(1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1,3-ジフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1-フルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1-ヒドロキシプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、フェノキシカルボニル、(2,2,3,3-テトラフルオロシクロブトキシ)カルボニル、および(1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イルオキシ)カルボニルからなる群より選択される、請求項1〜4のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R1がC(O)OR9であり;
R9が、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルまたはR10で必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;そして
R10は、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、請求項1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、各々が、プロパ-1-エン-2-イル、エトキシ、メトキシ、tert-ブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2-フルオロプロパン-2-イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
R1が、3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、5-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-tert-ブチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、p-トリル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメトキシ)フェニル、4-メトキシフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロフェニル、4-クロロ-2-フルオロフェニル、5-エチル-ピリミジン-2-イル、5-クロロ-ピリミジン-2-イル、5-メチル-ピリミジン-2-イル、5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル、3-メチル-ピリダジン-6-イル、2-メチル-ピラジン-5-イル、5-クロロ-ピリジン-2-イル、3-エトキシ-ピリダジン-6-イル、5-フルオロ-ピリジン-2-イル、および5-メトキシ-ピリミジン-2-イルからなる群より選択される、請求項1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)nR11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該ヘテロシクリルは、１個または２個のハロゲンで必要に応じて置換されており;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルであるか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、ハロゲンおよびC1〜C6アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている、
請求項1〜3、6、および7のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、2-シアノエチル、シクロプロピルスルホニル、2-アミノ-3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロピル、エチルスルホニル、ピリミジン-5-イル、3-メトキシアゼチジン-1-カルボニル、および3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イルスルホニルからなる群より選択される、請求項1〜3、6、および7のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R2は、H、C1〜6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここでC1〜C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されており;
R11はC1〜C6アルキルであり;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルである、
請求項1〜13のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、および2-シアノエチルからなる群より選択される、請求項1〜13のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
R3、R4、R5、およびR6が各々独立して、H、メチル、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択される、請求項1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここでC1〜6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されており;
R3は、HまたはC1〜4アルキルスルホニルであり;
R4は、Hまたはハロゲンであり;
R5は、H、ハロゲン、またはC1〜6アルキルであり;
R6は、Hまたはハロゲンであり;
R11は、C1〜6アルキルであり;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜6アルキルである、
請求項1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、および2-シアノエチルからなる群より選択され;
R3は、Hまたはメチルスルホニルであり;
R4は、Hまたはフルオロであり;
R5は、H、フルオロ、またはメチルであり;そして
R6は、Hまたはフルオロである、
請求項1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
式(Ii)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９７】
2013523819.tif 000004
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(Ii)において:
R1は、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS(O)2R11からなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1〜C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択され;
R7は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;ここで該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、五員ヘテロアリールおよびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該五員ヘテロアリールは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、１個のR10置換基で必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R10は、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり;
R11はC1〜C6アルキルであり;そして
R12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、１個または２個のハロゲンで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、
化合物。
【請求項２２】
式(Ii)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９８】
2013523819.tif 000005
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(Ii)において:
R1は、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、またはC(O)OR9であるか;あるいはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、ここで各々は、C1〜4アルコキシ、C1〜6アルキル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、およびC1〜6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、シアノ、ヘテロアリール、およびS(O)2R11からなる群より選択され;ここでC1〜6アルキルは、１個のシアノ置換基で必要に応じて置換されており;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1〜6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択され;
R7は、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキル、またはC1〜6ハロアルキルであり;ここで該C3〜6シクロアルキルは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、五員ヘテロアリール、またはC(O)OR9であり;ここで該五員ヘテロアリールは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、またはC1〜6ハロアルキルであり;ここで該C1〜6アルキルは、１個のR10置換基で必要に応じて置換されており;そして該C3〜6シクロアルキルは、C1〜6アルキルで必要に応じて置換されており;
R10は、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり;
そして
R11はC1〜6アルキルである、
化合物。
【請求項２３】
式(Ic)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９９】
2013523819.tif 000006
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(Ic)において:
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはCR6であるか;または
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはNであるか;または
QはNであり;ZはNであり;そしてXはCR6であるか;または
QはCR4であり;ZはCR5であり;そしてXはNもしくはN(O)であり;
R1は、C(O)R7、CH2R8、C(O)OR9、およびC(O)SR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、ピリミジニル、およびピリジニルからなる群より選択され、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
R7はC1〜C6ハロアルキルであり;
R8は、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、および五員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C3〜C6シクロアルキルおよび該五員ヘテロアリールは、各々が、C1〜C6ハロアルキルおよびC1〜C6アルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルおよび該C3〜C6シクロアルキルは、各々が、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルからなる群より選択され;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルからなる群より選択されるか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、１個のC1〜C6アルコキシ置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、化合物。
【請求項２４】
式(Ic)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１００】
2013523819.tif 000007
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(Ic)において:
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはCR6であるか;または
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはNであるか;または
QはNであり;ZはNであり;そしてXはCR6であり;
R1は、C(O)R7、CH2R8、またはC(O)OR9であるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、ここで各々が、C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、およびC1〜6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1〜6アルキルからなる群より選択され;
R7はC1〜6ハロアルキルであり;
R8は、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールであり;
R9は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり;ここで該C1〜6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されており;そして該C3〜6シクロアルキルは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R11はC1〜6アルキルであり;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜6アルキルである、
化合物。
【請求項２５】
式(IIe)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１０１】
2013523819.tif 000008
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(IIe)において:
Qは、NまたはCR4であり;
R1は、C(O)R7およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルであり、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;
R3、R4、およびR5は各々独立して、HおよびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
R7はC1〜C6ハロアルキルであり;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびC1〜C6アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、C1〜C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立
して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルからなる群より選択され;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルであるか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、１個のC1〜C6アルコキシ置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、
化合物。
【請求項２６】
式(IIe)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１０２】
2013523819.tif 000009
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(IIe)において:
Qは、NまたはCR4であり;
R1は、C(O)R7およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルであり、プロパ-1-エン-2-イル、2-フルオロプロパン-2-イル、およびイソプロピルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、シクロプロピルスルホニル、ブロモ、ジメチルカルバモイル、エチルスルホニル、ピリミジン-5-イル、および3-メトキシアゼチジン-1-カルボニルからなる群より選択され;
R3、R4、およびR5は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択され;
R7は1,1-ジフルオロプロピルであり;そして
R9は、イソプロピル、tert-ブチル、1-メチルシクロプロピル、1,3-ジフルオロプロパン-2-イル、1-フルオロプロパン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、1-ヒドロキシプロパン-2-イル、フェニル、2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル、1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イル、および1-ヒドロキシプロパン-2-イルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２７】
式(Is)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１０３】
2013523819.tif 000010
から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式(Is)において:
R1は、C(O)R7またはC(O)OR9であるか;あるいはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルであり、C2〜6アルケニル、およびC1〜6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびS(O)2R11からなる群より選択され;
R3およびR5は、各々がHであり;
R7はC1〜6ハロアルキルであり;
R9は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり;ここで該C1〜6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されており;そして該C3〜6シクロアルキルは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;そして
R11はC1〜6アルキルである、
化合物。
【請求項２８】
以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
4-((1s,4s)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-イソプロピル-5-(4-((1s,4s)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-イソプロピル-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1s,4s)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
5-エチル-2-(4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
5-エチル-2-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
5-エチル-2-(4-((1s,4s)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
4-((1s,4s)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-((4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)メチル)-3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール;
3-イソプロピル-5-((4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール;
5-(4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(ジメチルカルバモイル)-6-メチルピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(6-ブロモピリダジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-フルオロ-2-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(4-シアノフェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(6-(メチルスルホニル)ピリダジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-tert-ブチル-5-(4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-tert-ブチル-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(4-(2-シアノエチル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3,3-ジメチル-1-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソブチル;
5-クロロ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)酢酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチル;
5-イソプロピル-3-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
5-メチル-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン;
2-メチル-1-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)プロパン-1-オン;
3-メチル-6-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリダジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル;
2-メチル-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピラジン;
(2-メチルシクロプロピル)(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)メタノン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-メチルシクロプロピル;
4-((1r,4r)-4-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
2,2-ジフルオロ-1-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
5-クロロ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン;
1-(シクロプロピルスルホニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
3-エトキシ-6-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリダジン;
5-フルオロ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン;
(R)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸sec-ブチル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸sec-ブチル;
1-(イソプロピルスルホニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸テトラヒドロフラン-3-イル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-p-トリルピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン;
1-(4-メトキシフェニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピペリジン;
5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-3-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-メチルシクロプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
1-(4-フルオロフェニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(5-シアノピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
5-メトキシ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,3-ジフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(5-(イソプロピルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
2,2-ジフルオロ-1-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-フルオロプロパン-2-イル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-フルオロプロパン-2-イル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-ヒドロキシプロパン-2-イル;
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項２９】
以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
4-((1r,4r)-4-(5-(ピリダジン-4-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-モルホリノピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-フルオロプロパン-2-イル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(6-(シクロプロピルスルホニル)-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸フェニル;
5-イソプロピル-3-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-イソプロピル-5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-(4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(6-ブロモピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1S,4r)-4-(4-((S)-2-アミノ-3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロピル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-(4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1R,4r)-4-(4-((R)-2-アミノ-3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロピル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-((1r,4r)-4-(1-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-N,N-ジメチルピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-4-((1r,4r)-4-(5-(エチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(6-ブロモ-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(ピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
(5-((1r,4r)-4-(1-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン-2-イル)(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メタノン;
4-((1r,4r)-4-(6-(エチルスルホニル)-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
3-イソプロピル-5-(4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(6-シアノ-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-ヒドロキシプロパン-2-イル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;および
(S)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
4-((1r,4r)-4-(3-メチル-5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(3-メチル-5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-エチル-2-(4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
5-メチル-2-(4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
S-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボチオ酸イソプロピル;
2-メチル-3-((1r,4r)-4-(1-(5-メチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-6-(メチルスルホニル)ピリジン;
3-((1r,4r)-4-(1-(5-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン;
2-メチル-6-(メチルスルホニル)-3-((1r,4r)-4-(1-(((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピリジン1-オキシド;
4-((1r,4r)-4-(4-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-メチルシクロプロピル;
S-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボチオ酸シクロプロピル;
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-((1-(トリフルオロメチル)シクロプロピル)メチル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン;
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-(2,2,3,3-テトラフルオロプロピル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン;
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メチル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン;および
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物。
【請求項３２】
請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物。
【請求項３３】
組成物を調製する方法であって、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
組成物を調製する方法であって、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物と、第二の薬剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含し、ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される、方法。
【請求項３５】
薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物、ならびにDPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される第二の薬剤を含有する、薬学的製品。
【請求項３６】
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための組成物であって、治療有効量の請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物;請求項31もしくは32に記載の組成物;または請求項35に記載の薬学的製品を含む、組成物。
【請求項３７】
個体における障害の処置のための医薬の調製における、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物;請求項31もしくは32に記載の組成物;または請求項35に記載の薬学的製品の使用であって;該障害は、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される、使用。
【請求項３８】
ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための組成物であって、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物;請求項31もしくは32に記載の組成物;または請求項35に記載の薬学的製品を含む、組成物。
【請求項３９】
請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症から選択される障害の処置のための、薬学的製品。
【請求項４０】
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための組成物であって、治療有効量の請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物を、治療有効量の第二の薬剤と組み合わせて含み;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される、組成物。
【請求項４１】
GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための医薬の製造における、第二の薬剤と組み合わせた請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物の使用であって;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される、使用。
【請求項４２】
GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための医薬の製造における、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物と組み合わせた薬剤の使用であって;ここで該薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される、使用。
【請求項４３】
ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するために、第二の薬剤と組み合わせて使用するための組成物であって、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項４４】
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症から選択される障害の処置のために、第二の薬剤と組み合わせて使用するための組成物であって、該組成物は請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物を含み;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される、組成物。
【請求項４５】
ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための薬剤であって、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物と組み合わせて使用するための薬剤。
【請求項４６】
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のために、請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物と組み合わせ使用するための薬剤であって;ここで該薬剤が、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される、薬剤。
【請求項４７】
薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物および第二の薬剤を含有し;ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、薬学的製品。
【請求項４８】
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;請求項1〜30のいずれか１項に記載の化合物、および第二の薬剤を含有し;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択され
る、薬学的製品。
【請求項４９】
請求項34に記載の方法;請求項35、47、および48のいずれか１項に記載の薬学的製品;請求項41または42に記載の使用、請求項43または44に記載の組成物;あるいは請求項45または46に記載の薬剤であって;該薬剤および該第二の薬剤は、
A.以下のDPP-IVのインヒビターならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
3(R)-アミノ-1-[3-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル]-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)ブタン-1-オン;
1-[2-(3-ヒドロキシアダマンタ-1-イルアミノ)アセチル]ピロリジン-2(S)-カルボニトリル;
(1S,3S,5S)-2-[2(S)-アミノ-2-(3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル)アセチル]-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニトリル;
2-[6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-1-イルメチル]ベンゾニトリル;
8-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-7-(2-ブチニル)-3-メチル-1-(4-メチルキナゾリン-2-イルメチル)キサンチン;
1-[N-[3(R)-ピロリジニル]グリシル]ピロリジン-2(R)-イルボロン酸;
4(S)-フルオロ-1-[2-[(1R,3S)-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ]アセチル]ピロリジン-2(S)-カルボニトリル;
1-[(2S,3S,11bS)-2-アミノ-9,10-ジメトキシ-2,3,4,6,7,11b-ヘキサヒドロ-1H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-3-イル]-4(S)-(フルオロメチル)ピロリジン-2-オン;
(2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロ-1-[(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル)エチルアミノ]アセチルピロリジン;
8-(シス-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,2-b]ピロール-1-イル)-3-メチル-7-(3-メチル-ブタ-2-エニル)-1-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン;
1-((3S,4S)-4-アミノ-1-(4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)-5,5ジフルオロピペリジン-2-オン;
(R)-2-((6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)メチル)-4-フルオロベンゾニトリル;
5-{(S)-2-[2-((S)-2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-2-オキソ-エチルアミノ]-プロピル}-5-(1H-テトラゾール-5-イル)10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-2,8-ジカルボン酸ビス-ジメチルアミド;
((2S,4S)-4-(4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル)ピロリジン-2-イル)(チアゾリジン-3-イル)メタノン;
(2S,4S)-1-[2-[(4-エトキシカルボニルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミノ]アセチル]-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル;
6-[(3R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-5-(2-クロロ-5-フルオロ-ベンジル)-1,3-ジメチル-1,5ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2,4-ジオン;
2-({6-[(3R)-3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル]-1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル}メチル)-4-フルオロベンゾニトリル;
(2S)-1-{[2-(5-メチル-2-フェニル-オキサゾール-4-イル)-エチルアミノ]-アセチル}-ピロリジン-2-カルボニトリル;
(2S)-1-{[1,1-ジメチル-3-(4-ピリジン-3-イル-イミダゾール-1-イル)-プロピルアミノ]-アセチル}-ピロリジン-2-カルボニトリル;
(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-((2S,4S)-4-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)ピロリジン-2-イル)メタノン;
(2S,4S)-1-[(2S)-2-アミノ-3,3-ビス(4-フルオロフェニル)プロパノイル]-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル;
(2S,5R)-5-エチニル-1-{N-(4-メチル-1-(4-カルボキシ-ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)グリシル}ピロリジン-2-カルボニトリル;および
(1S,6R)-3-{[3-(トリフルオロメチル)-5,6-ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7(8H)-イル]カルボニル}-6-(2,4,5-トリフルオロフェニル)シクロヘキサ-3-エン-1-アミン;
から選択される、DPP-IVのインヒビター；
B.以下のビグアナイド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
(フェニルエチル)ビグアナイド;
ジメチルビグアナイド;
ブチルビグアナイド;および
1-(p-クロロフェニル)-5-イソプロピルビグアナイド;
から選択される、ビグアナイド；
C.以下のα-グルコシダーゼインヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
(2R,3R,4R,5R)-4-((2R,3R,4R,5S,6R)-5-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-ジヒドロキシ-6-メチル-5-((1S,4R,5S,6S)-4,5,6-トリヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)シクロヘキサ-2-エニルアミノ)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-3,4-ジヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-2,3,5,6-テトラヒドロキシヘキサナール;
(2R,3R,4R,5S)-1-(2-ヒドロキシエチル)-2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-3,4,5-トリオール;および
(1S,2S,3R,4S,5S)-5-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-1-(ヒドロキシメチル)シクロヘキサン-1,2,3,4-テトラオール;
から選択される、α-グルコシダーゼインヒビター；
D.以下のスルホニル尿素、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
N-(4-(N-(シクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル)フェネチル)-5-メチルピラジン-2-カルボキサミド);
5-クロロ-N-(4-(N-(シクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル)フェネチル)-2-メトキシベンズアミド;および
3-エチル-4-メチル-N-(4-(N-((1r,4r)-4-メチルシクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル)フェネチル)-2-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボキサミド;
から選択される、スルホニル尿素；
E.以下のSGLT2インヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-クロロ-3-(4-エトキシベンジル)フェニル)-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-3,4,5-トリオール;
炭酸エチル((2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(4-(4-イソプロポキシベンジル)-1-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルオキシ)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル;および
炭酸エチル((2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(2-(4-メトキシベンジル)フェノキシ)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル;
から選択される、SGLT2インヒビター；ならびに
F.以下のメグリチニド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
(S)-2-エトキシ-4-(2-(3-メチル-1-(2-(ピペリジン-1-イル)フェニル)ブチルアミノ)-2-オキソエチル)安息香酸;
(R)-2-((1r,4R)-4-イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド)-3-フェニルプロパン酸;および
(S)-2-ベンジル-4-((3aR,7aS)-1H-イソインドール-2(3H,3aH,4H,5H,6H,7H,7aH)-イル)-4-オキソブタン酸
から選択される、メグリチニド、
からなる群より選択される、方法;薬学的製品;使用、組成物;あるいは薬剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７２】
本明細書中に開示される本発明のこれらおよび他の局面は、本発明の開示が進行するにつれて、より詳細に記載される。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式(Ia)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９４】
2013523819.tif 000011
から選択される化合物であって、式(Ia)において:
Qは、NまたはCR4であり;
Zは、NまたはCR5であり;
Xは、N、N(O)、またはCR6であり;
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、C(O)OR9、およびC(O)SR9からなる群より選択され
るか;またはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2
〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)nR11、およびC(O)NR12R13からなる群よ
り選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、
およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて
置換されており;該C3〜C6シクロアルキルは、C(O)NR12R13で必要に応じて置換されており;該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルスルホニ
ル、およびハロゲンからなる群より選択され;
R7は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;ここで該C3〜C6シクロアルキルは、１個以上のC1〜C6アルキルで必要に応
じて置換されており;
R8は、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該C3〜C6シクロアルキルおよび該ヘテロアリールは、各々が、C1〜C6ハロアルキルおよびC1〜C6アルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;該C1〜C6アルキルおよび該C3〜C6シクロアル
キルは、各々が、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており
、ここで該C1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;
R10は、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり;
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロ
シクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルおよびヘテロシクリルは、各
々が、ハロゲン、ヒドロキシル、およびNR12R13からなる群より独立して選択される１個
以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で
必要に応じて置換されており;
R12およびR13は各々独立して、H、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルから
なる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘ
テロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1〜C6アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
nは、0、1、または2である、
化合物。
（項目２）
式(Ic)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９５】
2013523819.tif 000012
から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目３）
式(Ie)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９６】
2013523819.tif 000013
から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目４）
Xは、NまたはCR6であり;
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;また
はR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群よ
り選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、
およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて
置換されており;該C3〜C6シクロアルキルは、C(O)NR12R13で必要に応じて置換されており;該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、ヘテロアリール、フェニル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここで該C1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、C1〜C6アルキルおよびハロゲンからなる群
より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Xは、NまたはCR6であり;
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;また
はR1は、ヘテロアリールまたはフェニルであり、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、C3〜C6シクロアルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群よ
り選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、シアノ、
およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて
置換されており;該C3〜C6シクロアルキルは、C(O)NR12R13で必要に応じて置換されており;該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、ヘテロアリール、フェニル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該ヘテロアリールは、C1〜C6アルキルで必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびヘテロ
シクリルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1〜C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;そして
R12およびR13は各々独立して、H、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルから
なる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換され
ているか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘ
テロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
R1は、H、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、C(O)OR9、およびC(O)SR9からなる群より選択され
るか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピ
リダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ-1-エン-2-イル、エトキシ、メトキシ、tert-ブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオ
ロ、トリフルオロメトキシ、2-フルオロプロパン-2-イル、およびトリフルオロメチルか
らなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており;
R7は、2,2-ジメチルプロピル、イソプロピル、2-メチルシクロプロピル、1,1-ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択され;
R8は、1,2,4-オキサジアゾリル、シクロプロピル、1,1,2,2-テトラフルオロエチル、シクロブチル、トリフルオロメチル、およびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該1,2,4-オキサジアゾール、シクロプロピル、およびシクロブチルは、各々が、イソプロピルおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される１個の基で必要に応じて置換されており;そして
R9は、イソブチル、イソプロピル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロペンチル、(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル、1-メチルシクロプロピル、2-メチルシクロプロピル、1,3-ジフルオロプロパン-2-イル、1-フルオロプロパン-2-イル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル
、1-ヒドロキシプロパン-2-イル、フェニル、2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル、1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル、およびシクロプロピルからなる群より選択される、
項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
R1が、H、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3-イソブチリル、3,3-ジメチルブタノイル、2-メチルシクロプロパンカルボニル、2,2-ジフルオロブタノイル
、(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル、2-tert-ブトキシ-2-オキソエチル、tert-ブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニ
ル、シクロペンチルオキシカルボニル、(1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、((3-メチルオキセタン-3-イル)メトキシ)カルボニル、(1-メチルシク
ロプロポキシ)カルボニル、sec-ブトキシカルボニル、(テトラヒドロフラン-3-イルオキ
シ)カルボニル、(1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1,3-ジフル
オロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1-フルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニ
ル、3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、5-イソプロピル-1,2,4-オキサジ
アゾール-3-イル、3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-tert-ブチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、p-トリル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメトキシ)フェニル、4-メトキシフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオロフ
ェニル、4-クロロ-2-フルオロフェニル、5-エチル-ピリミジン-2-イル、5-クロロ-ピリミジン-2-イル、5-メチル-ピリミジン-2-イル、5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル、3-メチル-ピリダジン-6-イル、2-メチル-ピラジン-5-イル、5-クロロ-ピリジン-2-イル、3-エトキシ-ピリダジン-6-イル、5-フルオロ-ピリジン-2-イル、5-メトキシ-ピリミジン-2-イル、(1-ヒドロキシプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、フェノキシカルボニル、5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、(2,2,3,3-テトラフルオ
ロシクロブトキシ)カルボニル、(1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イルオキシ)カルボニル、イソプロピルチオカルボニル、5-メチルピリジン-2-イル、5-エチルピリジン-2-イル、(1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、シクロプロピルチオカルボニル、(1-(トリフルオロメチル)シクロプロピル)メチル、2,2,3,3-テトラフルオロプロピル、(1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メチル、および2,2,2-トリフルオロエチルからなる群より選択される、項目1〜3のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
R1はC(O)OR9であり;そして
R9は、イソブチル、イソプロピル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロペンチル、(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル、1-メチルシクロプロピル、1,3-ジフルオロプロパン-2-
イル、1-フルオロプロパン-2-イル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、および1-ヒドロキシプロパン-2-イルからなる群より選択される、
項目1〜4のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
R1が、tert-ブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニ
ル、シクロペンチルオキシカルボニル、(1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、((3-メチルオキセタン-3-イル)メトキシ)カルボニル、(1-メチルシク
ロプロポキシ)カルボニル、sec-ブトキシカルボニル、(テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)カルボニル、(1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1,3-ジフル
オロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、(1-フルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニ
ル、(1-ヒドロキシプロパン-2-イルオキシ)カルボニル、フェノキシカルボニル、(2,2,3,3-テトラフルオロシクロブトキシ)カルボニル、および(1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-
イルオキシ)カルボニルからなる群より選択される、項目1〜4のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目１０）
R1がC(O)OR9であり;
R9が、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、またはヘテロシクリルであり;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルまたはR10で必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じ
て置換されており;そして
R10は、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである
、
項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
R1が、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
R1が、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、各々が、プロパ-1-エン-2-イル、エトキシ、メトキシ、tert-ブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2-フルオロプロパン-2-イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
R1が、3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、5-イソプロピル-1,2,4-オキ
サジアゾール-3-イル、3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-tert-ブチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、p-トリル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメトキシ)フェニル、4-メトキシフェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-フルオ
ロフェニル、4-クロロ-2-フルオロフェニル、5-エチル-ピリミジン-2-イル、5-クロロ-ピリミジン-2-イル、5-メチル-ピリミジン-2-イル、5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル、3-メチル-ピリダジン-6-イル、2-メチル-ピラジン-5-イル、5-クロロ-ピリジン-2-イル、3-エトキシ-ピリダジン-6-イル、5-フルオロ-ピリジン-2-イル、および5-メトキシ-
ピリミジン-2-イルからなる群より選択される、項目1〜5のいずれか１項に記載の化合
物。
（項目１４）
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)nR11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ
、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必
要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群よ
り選択され;ここで該ヘテロシクリルは、１個または２個のハロゲンで必要に応じて置換
されており;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルであるか;またはR12およびR13は、これ
らの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、ハロゲンおよびC1〜C6アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されている、
項目1〜3、6、および7のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
R2が、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカ
ルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、2-シアノエチル、シクロプロピルスルホニル、2-アミノ-3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロピル、
エチルスルホニル、ピリミジン-5-イル、3-メトキシアゼチジン-1-カルボニル、および3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イルスルホニルからなる群より選択される、項目1〜3、6、および7のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
R2は、H、C1〜6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここでC1〜C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されており;
R11はC1〜C6アルキルであり;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルである、
項目1〜13のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
R2が、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカ
ルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、および2-シアノエチルからなる群より選択される、項目1〜13のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
R3、R4、R5、およびR6が各々独立して、H、メチル、メチルスルホニル、およびフルオ
ロからなる群より選択される、項目1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;ここでC1〜6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されており;
R3は、HまたはC1〜4アルキルスルホニルであり;
R4は、Hまたはハロゲンであり;
R5は、H、ハロゲン、またはC1〜6アルキルであり;
R6は、Hまたはハロゲンであり;
R11は、C1〜6アルキルであり;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜6アルキルである、
項目1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカ
ルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-イル、および2-シアノエチルからなる群より選択され;
R3は、Hまたはメチルスルホニルであり;
R4は、Hまたはフルオロであり;
R5は、H、フルオロ、またはメチルであり;そして
R6は、Hまたはフルオロである、
項目1〜17のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
式(Ii)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９７】
2013523819.tif 000014
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(Ii)において:
R1は、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C4ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、C1〜C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS(O)2R11からなる群より
選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびC(O)NR12R13からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1〜C6アルキルスルホニル、およびハロゲ
ンからなる群より選択され;
R7は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;ここで該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に
応じて置換されており;
R8は、五員ヘテロアリールおよびC(O)OR9からなる群より選択され;ここで該五員ヘテロアリールは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、１個のR10置換基で必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換
されており;
R10は、１個のC1〜C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり;
R11はC1〜C6アルキルであり;そして
R12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、１個または２個のハロゲンで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、
化合物。
（項目２２）
式(Ii)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９８】
2013523819.tif 000015
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(Ii)において:
R1は、S(O)2R7、C(O)R7、CH2R8、またはC(O)OR9であるか;あるいはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、ここで各々は、C1〜4アルコキシ、C1〜6アルキル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキ
シ、およびC1〜6ハロアルキルからなる群より独立して選択される１個または２個の置換
基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、シアノ、ヘテロアリール、およびS(O)2R11からなる群より選択され;ここでC1〜6アルキルは、１個のシアノ置換基で必要に応じて置換されており;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1〜6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択され;
R7は、C1〜6アルキル、またはC3〜6シクロアルキル、またはC1〜6ハロアルキルであり;ここで該C3〜6シクロアルキルは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R8は、五員ヘテロアリール、またはC(O)OR9であり;ここで該五員ヘテロアリールは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、またはC1〜6ハロアルキルであり;ここで該C1〜6アルキルは、１個のR10置換基で必要に応じて置換されており;そして該C3〜6シクロアルキルは、C1〜6アルキルで必要に応じて置換されており;
R10は、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり;
そして
R11はC1〜6アルキルである、
化合物。
（項目２３）
式(Ic)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化９９】
2013523819.tif 000016
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(Ic)において:
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはCR6であるか;または
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはNであるか;または
QはNであり;ZはNであり;そしてXはCR6であるか;または
QはCR4であり;ZはCR5であり;そしてXはNもしくはN(O)であり;
R1は、C(O)R7、CH2R8、C(O)OR9、およびC(O)SR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル、ピリミジニル、およびピリジニルからなる群より選択され、各々が、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1〜C6アルキルからなる群より選択さ
れ;
R7はC1〜C6ハロアルキルであり;
R8は、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、および五員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C3〜C6シクロアルキルおよび該五員ヘテロアリールは、各々が、C1〜C6ハロアルキルおよびC1〜C6アルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルおよび該C3〜C6シク
ロアルキルは、各々が、C1〜C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換され
ており、ここでC1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルからなる群より選択され;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルからなる群より選択されるか;またはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、１個のC1〜C6アルコキシ置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、
化合物。
（項目２４）
式(Ic)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１００】
2013523819.tif 000017
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(Ic)において:
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはCR6であるか;または
QはNであり;ZはCR5であり;そしてXはNであるか;または
QはNであり;ZはNであり;そしてXはCR6であり;
R1は、C(O)R7、CH2R8、またはC(O)OR9であるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリル
またはピリミジニルであり、ここで各々が、C2〜6アルケニル、C1〜6アルキル、およびC1〜6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;
R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1〜6アルキルからなる群より選択され;
R7はC1〜6ハロアルキルであり;
R8は、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールであ
り;
R9は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ハロアルキル、またはヘテロシク
リルであり;ここで該C1〜6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されており;そ
して該C3〜6シクロアルキルは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;
R11はC1〜6アルキルであり;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜6アルキルである、
化合物。
（項目２５）
式(IIe)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１０１】
2013523819.tif 000018
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(IIe)において:
Qは、NまたはCR4であり;
R1は、C(O)R7およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルであり、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S(O)2R11、およびC(O)NR12R13からなる群より選択され;
R3、R4、およびR5は各々独立して、HおよびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
R7はC1〜C6ハロアルキルであり;
R9は、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され;ここで該C1〜C6アルキルは、ヒドロキシルお
よびC1〜C6アルコキシからなる群より独立して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1〜C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されており;そして該C3〜C6シクロアルキルは、C1〜C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立
して選択される１個以上の置換基で必要に応じて置換されており;
R11は、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルからなる群より選択され;そして
R12およびR13は各々独立して、C1〜C6アルキルであるか;またはR12およびR13は、これ
らの両方が結合している窒素と一緒になって、１個のC1〜C6アルコキシ置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、
化合物。
（項目２６）
式(IIe)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１０２】
2013523819.tif 000019
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(IIe)において:
Qは、NまたはCR4であり;
R1は、C(O)R7およびC(O)OR9からなる群より選択されるか;またはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルであり、プロパ-1-エン-2-イル、2-フルオロプロパン-2-イル、およびイソプロ
ピルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン-4-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル、モルホリン-4-
イル、シクロプロピルスルホニル、ブロモ、ジメチルカルバモイル、エチルスルホニル、ピリミジン-5-イル、および3-メトキシアゼチジン-1-カルボニルからなる群より選択され;
R3、R4、およびR5は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択され;
R7は1,1-ジフルオロプロピルであり;そして
R9は、イソプロピル、tert-ブチル、1-メチルシクロプロピル、1,3-ジフルオロプロパ
ン-2-イル、1-フルオロプロパン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、1-ヒドロキシプ
ロパン-2-イル、フェニル、2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル、1,1,1,3,3,3-ヘキサ
フルオロプロパン-2-イル、1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル、1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イル、および1-ヒドロキシプロパン-2-イルからなる群より選択される、
化合物。
（項目２７）
式(Is)の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
【化１０３】
2013523819.tif 000020
から選択される、項目1に記載の化合物であって、式(Is)において:
R1は、C(O)R7またはC(O)OR9であるか;あるいはR1は、1,2,4-オキサジアゾリルであり、C2〜6アルケニル、およびC1〜6ハロアルキルからなる群より選択される１個の置換基で必要に応じて置換されており;
R2は、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびS(O)2R11からなる群より選択され;
R3およびR5は、各々がHであり;
R7はC1〜6ハロアルキルであり;
R9は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ハロアルキル、またはヘテロシク
リルであり;ここで該C1〜6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されており;そ
して該C3〜6シクロアルキルは、１個のC1〜6アルキル置換基で必要に応じて置換されており;そして
R11はC1〜6アルキルである、
化合物。
（項目２８）
以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
4-((1s,4s)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-イソプロピル-5-(4-((1s,4s)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシル
オキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-イソプロピル-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシル
オキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1s,4s)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
5-エチル-2-(4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
5-エチル-2-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
5-エチル-2-(4-((1s,4s)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
4-((1s,4s)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-((4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)メチル)-3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール;
3-イソプロピル-5-((4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シ
クロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール;
5-(4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキ
シ)ピペリジン-1-イル)-3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピリジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(ジメチルカルバモイル)-6-メチルピリジン-2-イルオキシ)シクロヘ
キシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(6-ブロモピリダジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-フルオロ-2-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(4-シアノフェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(6-(メチルスルホニル)ピリダジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-tert-ブチル-5-(4-((1r,4r)-4-(2-フルオロ-4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シク
ロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-tert-ブチル-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
3-(2-フルオロプロパン-2-イル)-5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(4-(2-シアノエチル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-
カルボン酸tert-ブチル;
3,3-ジメチル-1-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオ
キシ)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソブチル;
5-クロロ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジ
ン-1-イル)酢酸tert-ブチル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸シクロペンチル;
5-イソプロピル-3-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシル
オキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
5-メチル-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジ
ン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン;
2-メチル-1-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)プロパン-1-オン;
3-メチル-6-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリダジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル;
2-メチル-5-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピラジン;
(2-メチルシクロプロピル)(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)メタノン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-メチルシクロプロピル;
4-((1r,4r)-4-(4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
2,2-ジフルオロ-1-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシル
オキシ)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
5-クロロ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリジン;
1-(シクロプロピルスルホニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
3-エトキシ-6-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキ
シ)ピペリジン-1-イル)ピリダジン;
5-フルオロ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキ
シ)ピペリジン-1-イル)ピリジン;
(R)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸sec-ブチル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸sec-ブチル;
1-(イソプロピルスルホニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸テトラヒドロフラン-3-イル;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-p-トリル
ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-(4-(トリ
フルオロメチル)フェニル)ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-(4-(トリ
フルオロメトキシ)フェニル)ピペリジン;
1-(4-メトキシフェニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)-1-(3-(トリ
フルオロメチル)フェニル)ピペリジン;
5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-3-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸1-メチルシクロプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
1-(4-フルオロフェニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
1-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)
シクロヘキシルオキシ)ピペリジン;
4-((1r,4r)-4-(5-シアノピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキ
シ)ピペリジン-1-イル)-3-(プロパ-1-エン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
5-メトキシ-2-(4-((1r,4r)-4-(4-(メチルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキ
シ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸1,3-ジフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(5-(イソプロピルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル;
2,2-ジフルオロ-1-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ブタン-1-オン;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-フルオロプロパン-2-イル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-フルオロプロパン-2-イル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-ヒドロキシプロパン-2-イル;
から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目２９）
以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
4-((1r,4r)-4-(5-(ピリダジン-4-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-モルホリノピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジ
ン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸1-フルオロプロパン-2-イル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(6-(シクロプロピルスルホニル)-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シク
ロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸フェニル;
5-イソプロピル-3-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-イソプロピル-5-(4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
3-(4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロ
ヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-5-(2-フルオロプロパン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸2,2,3,3-テトラフルオロシクロブチル;
4-((1r,4r)-4-(5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(6-ブロモピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)
ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1S,4r)-4-(4-((S)-2-アミノ-3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロピル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(6-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-(4-((1r,4r)-4-(5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロ
ヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1R,4r)-4-(4-((R)-2-アミノ-3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロピル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-((1r,4r)-4-(1-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)ピペリジン-4-イ
ルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-N,N-ジメチルピラジン-2-カルボキサミド;
(R)-4-((1r,4r)-4-(5-(エチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(6-ブロモ-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(ピリミジン-5-イル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
(5-((1r,4r)-4-(1-(3-イソプロピル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン-2-イル)(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メタ
ノン;
4-((1r,4r)-4-(6-(エチルスルホニル)-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
3-イソプロピル-5-(4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール;
4-((1r,4r)-4-(6-シアノ-2-メチルピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘ
キシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-(ベンジルオキシ)プロパン-2-イル;
(S)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘ
キシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-ヒドロキシプロパン-2-イル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘ
キシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;および
(S)-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘ
キシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル
から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目３０）
以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
4-((1r,4r)-4-(3-メチル-5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
(R)-4-((1r,4r)-4-(3-メチル-5-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イルオキシ)シクロヘ
キシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イルスルホニル)フェノキシ)シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
5-エチル-2-(4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)
シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
5-メチル-2-(4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)
シクロヘキシルオキシ)ピペリジン-1-イル)ピリミジン;
S-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキ
シルオキシ)ピペリジン-1-カルボチオ酸イソプロピル;
2-メチル-3-((1r,4r)-4-(1-(5-メチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)-6-(メチルスルホニル)ピリジン;
3-((1r,4r)-4-(1-(5-エチルピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)-2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン;
2-メチル-6-(メチルスルホニル)-3-((1r,4r)-4-(1-(((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イルオキシ)カルボニル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピリジン1-オキシド;
4-((1r,4r)-4-(4-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(5-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸イソプロピル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル;
4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキシ
ルオキシ)ピペリジン-1-カルボン酸1-メチルシクロプロピル;
S-4-((1r,4r)-4-(2-メチル-6-(メチルスルホニル)ピリジン-3-イルオキシ)シクロヘキ
シルオキシ)ピペリジン-1-カルボチオ酸シクロプロピル;
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-((1-(トリフルオロメチル)シクロプロピル)メチル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン;
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-(2,2,3,3-テトラフルオロプロピル)ピペリジ
ン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン;
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メチル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン;および
2-(メチルスルホニル)-5-((1r,4r)-4-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イルオキシ)シクロヘキシルオキシ)ピラジン
から選択される、項目1に記載の化合物。
（項目３１）
項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物を含有する組成物。
（項目３２）
項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有
する組成物。
（項目３３）
組成物を調製する方法であって、項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物と薬学的
に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する、方法。
（項目３４）
組成物を調製する方法であって、項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物と、第二
の薬剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含し、ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニ
ル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される、方法。
（項目３５）
薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物、ならびにDPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿
素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される第二の薬剤を含有する、薬学的製品。
（項目３６）
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させること
により改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障
害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置の方法であって、その必要がある該被験体に、治療有効量の項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物;項目31もしくは32に記載の組成物;または項目35に記載の薬学的製品を投与する工程を包含する、方法。
（項目３７）
個体における障害の処置のための医薬の調製における、項目1〜30のいずれか１項に
記載の化合物;項目31もしくは32に記載の組成物;または項目35に記載の薬学的製品の使用であって;該障害は、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝
関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される、使用。
（項目３８）
ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、項目1〜30のい
ずれか１項に記載の化合物;項目31もしくは32に記載の組成物;または項目35に記載の薬学的製品。
（項目３９）
個体における障害を処置する方法において使用するための、項目1〜30のいずれか１
項に記載の化合物;項目31もしくは32に記載の組成物;または項目35に記載の薬学的製品であって、該障害は、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させ
ることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝
関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される、化合物;組成物;または薬
学的製品。
（項目４０）
項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物、処方物、剤形
、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障
害;2型糖尿病;および肥満症から選択される障害の処置のための、薬学的製品。
（項目４１）
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させること
により改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障
害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置の方法であって;その必要がある該被験体に、治療有効量の項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物を、治療
有効量の第二の薬剤と組み合わせて投与する工程を包含し;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される、方法。
（項目４２）
GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善され
る状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための医薬の製造における、第二の薬剤と組み合わせた項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物の使用であって;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、
スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される、使用。
（項目４３）
GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させることにより改善され
る状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための医薬の製造における、項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物と組み合わせた薬剤の使用であって;ここで該薬剤は
、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル
尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される、使用。
（項目４４）
ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するために、第二の薬剤と組み合わせて使用するための項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させること
により改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障
害;2型糖尿病;および肥満症から選択される障害の処置のために、第二の薬剤と組み合わ
せて使用するための項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物であって;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スル
ホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドからなる群より選択される、化合
物。
（項目４６）
ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、項目1〜30のい
ずれか１項に記載の化合物と組み合わせて使用するための薬剤。
（項目４７）
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させること
により改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障
害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のために、項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物と組み合わせて使用するための薬剤であって;ここで該薬
剤が、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホ
ニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される、薬剤。
（項目４８）
薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物および第二の薬剤を含有し;ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、薬
学的製品。
（項目４９）
個体における、GPR119レセプター関連障害;血中インクレチンレベルを増大させること
により改善される状態;低い骨質量により特徴付けられる状態;神経学的障害;代謝関連障
害;2型糖尿病;および肥満症からなる群より選択される障害の処置のための、薬学的組成
物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットからなる群より選択される薬学的製品であって;項目1〜30のいずれか１項に記載の化合物、および第二の薬剤を含有し;ここで該第二の薬剤は、DPP-IVのインヒビター、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択され
る、薬学的製品。
（項目５０）
項目34に記載の方法;項目35、48、および49のいずれか１項に記載の薬学的製品;項目42または43に記載の使用、項目44または45に記載の化合物;あるいは項目46また
は47に記載の薬剤であって;該薬剤および該第二の薬剤は、
A.以下のDPP-IVのインヒビターならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
3(R)-アミノ-1-[3-(トリフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル]-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)ブタン-1-オン;
1-[2-(3-ヒドロキシアダマンタ-1-イルアミノ)アセチル]ピロリジン-2(S)-カルボニト
リル;
(1S,3S,5S)-2-[2(S)-アミノ-2-(3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル)アセチル]-2-アザ
ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニトリル;
2-[6-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-3-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-1-イルメチル]ベンゾニトリル;
8-[3(R)-アミノピペリジン-1-イル]-7-(2-ブチニル)-3-メチル-1-(4-メチルキナゾリン-2-イルメチル)キサンチン;
1-[N-[3(R)-ピロリジニル]グリシル]ピロリジン-2(R)-イルボロン酸;
4(S)-フルオロ-1-[2-[(1R,3S)-3-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンチルアミノ]アセチル]ピロリジン-2(S)-カルボニトリル;
1-[(2S,3S,11bS)-2-アミノ-9,10-ジメトキシ-2,3,4,6,7,11b-ヘキサヒドロ-1H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-3-イル]-4(S)-(フルオロメチル)ピロリジン-2-オン;
(2S,4S)-2-シアノ-4-フルオロ-1-[(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル)エチルアミノ]アセチ
ルピロリジン;
8-(シス-ヘキサヒドロ-ピロロ[3,2-b]ピロール-1-イル)-3-メチル-7-(3-メチル-ブタ-2-エニル)-1-(2-オキソ-2-フェニルエチル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン;
1-((3S,4S)-4-アミノ-1-(4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)-5,5ジフルオロピペリジン-2-オン;
(R)-2-((6-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)メチル)-4-フルオロベンゾニトリル;
5-{(S)-2-[2-((S)-2-シアノ-ピロリジン-1-イル)-2-オキソ-エチルアミノ]-プロピル}-5-(1H-テトラゾール-5-イル)10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-2,8-ジカルボン酸ビス-ジメチルアミド;
((2S,4S)-4-(4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル)ピロリジン-2-イル)(チアゾリジン-3-イル)メタノン;
(2S,4S)-1-[2-[(4-エトキシカルボニルビシクロ[2.2.2]オクタ-1-イル)アミノ]アセチ
ル]-4-フルオロピロリジン-2-カルボニトリル;
6-[(3R)-3-アミノ-ピペリジン-1-イル]-5-(2-クロロ-5-フルオロ-ベンジル)-1,3-ジメ
チル-1,5ジヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2,4-ジオン;
2-({6-[(3R)-3-アミノ-3-メチルピペリジン-1-イル]-1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-5-イル}メチル)-4-フルオロベンゾニト
リル;
(2S)-1-{[2-(5-メチル-2-フェニル-オキサゾール-4-イル)-エチルアミノ]-アセチル}-
ピロリジン-2-カルボニトリル;
(2S)-1-{[1,1-ジメチル-3-(4-ピリジン-3-イル-イミダゾール-1-イル)-プロピルアミノ]-アセチル}-ピロリジン-2-カルボニトリル;
(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-((2S,4S)-4-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)ピロリジン-2-イル)メタノン;
(2S,4S)-1-[(2S)-2-アミノ-3,3-ビス(4-フルオロフェニル)プロパノイル]-4-フルオロ
ピロリジン-2-カルボニトリル;
(2S,5R)-5-エチニル-1-{N-(4-メチル-1-(4-カルボキシ-ピリジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)グリシル}ピロリジン-2-カルボニトリル;および
(1S,6R)-3-{[3-(トリフルオロメチル)-5,6-ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジ
ン-7(8H)-イル]カルボニル}-6-(2,4,5-トリフルオロフェニル)シクロヘキサ-3-エン-1-アミン;
から選択される、DPP-IVのインヒビター；
B.以下のビグアナイド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
(フェニルエチル)ビグアナイド;
ジメチルビグアナイド;
ブチルビグアナイド;および
1-(p-クロロフェニル)-5-イソプロピルビグアナイド;
から選択される、ビグアナイド；
C.以下のα-グルコシダーゼインヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物、および水和物:
(2R,3R,4R,5R)-4-((2R,3R,4R,5S,6R)-5-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-ジヒドロキシ-6-メチ
ル-5-((1S,4R,5S,6S)-4,5,6-トリヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)シクロヘキサ-2-エニルアミノ)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-3,4-ジヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-2,3,5,6-テトラヒドロキシヘキサナール;
(2R,3R,4R,5S)-1-(2-ヒドロキシエチル)-2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-3,4,5-トリオール;および
(1S,2S,3R,4S,5S)-5-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イルアミノ)-1-(ヒドロキシメチル)シクロヘキサン-1,2,3,4-テトラオール;
から選択される、α-グルコシダーゼインヒビター；
D.以下のスルホニル尿素、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
N-(4-(N-(シクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル)フェネチル)-5-メチルピラジ
ン-2-カルボキサミド);
5-クロロ-N-(4-(N-(シクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル)フェネチル)-2-メトキシベンズアミド;および
3-エチル-4-メチル-N-(4-(N-((1r,4r)-4-メチルシクロヘキシルカルバモイル)スルファモイル)フェネチル)-2-オキソ-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボキサミド;
から選択される、スルホニル尿素；
E.以下のSGLT2インヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および
水和物:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-クロロ-3-(4-エトキシベンジル)フェニル)-6-(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-3,4,5-トリオール;
炭酸エチル((2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(4-(4-イソプロポキシベンジ
ル)-1-イソプロピル-5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルオキシ)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル;および
炭酸エチル((2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-トリヒドロキシ-6-(2-(4-メトキシベンジル)フェノキシ)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル;
から選択される、SGLT2インヒビター；ならびに
F.以下のメグリチニド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物:
(S)-2-エトキシ-4-(2-(3-メチル-1-(2-(ピペリジン-1-イル)フェニル)ブチルアミノ)-2-オキソエチル)安息香酸;
(R)-2-((1r,4R)-4-イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド)-3-フェニルプロパン
酸;および
(S)-2-ベンジル-4-((3aR,7aS)-1H-イソインドール-2(3H,3aH,4H,5H,6H,7H,7aH)-イル)-4-オキソブタン酸
から選択される、メグリチニド、
からなる群より選択される、方法;薬学的製品;使用、化合物;あるいは薬剤。