【事件の表示】
　平成１０年特許願第　７７９８５号「酸化的損傷に伴う疾患を阻止する組成物」拒絶査定不服審判事件〔平成１０年　９月２９日出願公開、特開平１０−２５９１２８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯
　本願は、１９９０年１０月１７日（パリ条約による優先権主張外国庁受理１９８９年１０月１７日、米国、１９９０年９月２７日、米国）を国際出願日とする特願平２−５１５０３６号の一部を平成８年７月９日に新たな特許出願とした特願平８−１７９７０９号の一部をさらに平成１０年３月２５日に新たな特許出願としたものであって、成１３年６月２９日付けで拒絶査定がなされ、これに対し平成１３年１０月９日に拒絶査定に対する審判請求がなされるとともに、平成１３年１１月８日付けで手続補正がなされたものである。
　
２．本願発明について
　本願の請求項１に係る発明（以下、同項記載の発明を「本願発明」という。）は、平成１３年１１月８日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものである。
「【請求項１】バクテリア毒素と関係のない、患者の皮膚に対する酸化的損傷から生じる機能障害および疾患状態の処置または予防のための組成物であって：
　患者の皮膚に局所投与するための薬学的に許容可能なキャリアー、および活性成分を含み、
　ここで、該活性成分は、以下の式で表わされる：
【化１】　　　（化学式略）
ここで、Ｘがフェニルあるいは
【化２】　　　（化学式略）
であり、
ここで、Ｒが、
【化３】　
　　　　　　Ｏ
　　　　　　‖
  −Ｈ、Ｚ−Ｃ−、あるいは−Ｚである：；
あるいは
【化４】　　　（化学式略）
であり、そしてｎが、１から５の整数である；あるいは
【化５】　　　（化学式略）
であり；
Ｙが１箇所あるいはそれ以上の部位が水酸基あるいはアセチル化され得るｔ−ブチル基；フェニル；あるいは
【化６】　　　（化学式略）
であり；ここで、Ｗが、
【化７】
 　　Ｏ　　　　　　　　　Ｏ　　　　Ｏ
　　‖　　　　　　　　　‖　　　　‖
　−Ｃ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ−Ｚ、−Ｃ−ＯＺ、あるいは−Ｚであり、そしてＺが、Ｃ１からＣ５の直鎖あるいは分岐のアルキル基；である、
あるいは該活性成分は、以下の式で表わされる；
【化８】　　　　（化学式略）
ここで、ＡおよびＢが独立して、−ＣＨ３，−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＷあるいは
【化９】　　　　（化学式略）
であり、ここで、ｎが、１から５の整数であり、Ｗが、
【化１０】
　　　　　Ｏ　　　　Ｏ　　　　　　Ｏ
　　　　　‖　　　　‖　　　　　　‖
　−ＮＨ−Ｃ−Ｚ、−Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ−ＯＺ、あるいは−Ｚ
であり；
そして、Ｚが、Ｃ１からＣ５の直鎖あるいは分岐のアルキル基；である、
あるいは該活性成分は、以下の式で表わされる：
【化１１】　　　（化学式略）
ここで、Ｙが１箇所あるいはそれ以上の部位が水酸基化あるいはアセチル化され得るｔ−ブチル基；フェニル；あるいは
【化１２】　　　（化学式略）
であり；ここで、Ｗが、
【化１３】
　　　　　Ｏ　　　　Ｏ　　　　　　Ｏ
　　　　　‖　　　　‖　　　　　　‖
　−ＮＨ−Ｃ−Ｚ、−Ｃ−ＣＨ３、−Ｃ−ＯＺ、あるいは−Ｚ
であり、そしてＳは、−Ｈ、−（ＯＲ）ｎであり、ここで、Ｒが、
【化１４】
　　　　　　　Ｏ　　　　　　　　　　　　　　Ｏ−
　　　　　　　‖　　　　　　　　　　　　　／
　−Ｈ、−Ｚ−Ｃ、−Ｚ、あるいは−ＣＨ＝Ｎ＋であり、
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　＼
 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｙ
ｎが１から４の整数である；あるいは
【化１５】　　　　（化学式略）
であり；そしてＺが、Ｃ１からＣ５の直鎖あるいは分岐のアルキル基；である。」
　
３．引用刊行物記載の発明
　これに対して、原審の拒絶の理由に引用された刊行物１〜３には、それぞれ、以下の事項が記載されている。
　刊行物１（Chemical　Abstracts，Vol.101,Abstract　No.34594　(1984)）：
　「α−Ｐｈ　Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン（＝ＰＢＮ）、α−４−ピリジル−１−オキシドＮ−ｔｅｒｔ−ブチルニトロン（＝ＰＯＢＮ）、および、５，５−ジメチルピロリンＮ−オキシド（＝ＤＭＰＯ）は、ＡＤＰ−Ｆｅ３＋、ＮＡＤＰＨ、またはアスコルビン酸により引き起こされた、単離ラット肝臓ミクロゾームにおける不飽和脂質の過酸化に対して保護した。明らかに、このスピントラップ試薬は、この過酸化プロセスに含まれる鍵となる中間体のいくつかと反応する。」
　刊行物２（Chemical　Abstracts，Vol.107, Abstract　No.51716　(1987)）には、フリーラジカルトラッピング試薬であるＤＭＰＯが、単離された灌流ラット心臓における不整脈を低減すること、虚血及び再灌流にさらされた心臓においても匹敵する効果がえられること、このような効果についてはＤＭＰＯがスーパーオキシドあるいはヒドロキシラジカル類によって酸化される能力が重要と思われることが記載されている。
　刊行物３（Circulatory　Shock,　Vol.29,(1989)　p.329-334）：
　「（エンドトキシンと関連する）死亡率の（ＰＢＮ，ＤＭＰＯ及びＰＯＢＮの投与による）観察された低下は、これらのスピントラッピング試薬の十分に確立された、エンドトキシン投与に呼応してターゲット細胞において発生する反応性フリーラジカルを捕獲するという能力と関連し得る。」（第３２９頁）
　
４．対比・判断
　刊行物１及び２には、本願発明における好ましい活性成分化合物であるＰＢＮ，ＤＭＰＯまたはＰＯＢＮが、生体中のフリーラジカルを捕獲するスピントラップ試薬であることが記載され、フリーラジカルによる酸化に関する機能障害及び疾患（単離ラット肝臓ミクロゾームにおける不飽和脂質の過酸化（刊行物１）および虚血および再灌流にさらされた心臓（刊行物２））の処置に有効である可能性があることが示唆されている。
　本願発明と、刊行物１及び２に記載された発明とを対比すると、両者は、ＰＢＮ、ＤＭＰＯまたはＰＯＢＮを、バクテリア毒素と関係のない、酸化的損傷から生じる機能障害あるいは疾患状態の処置または予防のための有効な成分として用いることに関するものである点で一致し、一方、前者は、患者の皮膚に局所投与するための薬学的に許容可能なキャリアーを含有する組成物であるのに対して、後者は有効成分としてのＰＢＮ、ＤＭＰＯまたはＰＯＢＮを記載するに止まり、キャリアーについては記載するところがない点（相違点１）、および前者においては、酸化的損傷が患者の皮膚に対するものに限定されているのに対して、後者においては、単離ラット肝臓ミクロゾームにおける不飽和脂質の過酸化（刊行物１）および虚血および再灌流にさらされた心臓（刊行物２）である点（相違点２）で相違する。
　そこで、これらの相違点について検討する。
（相違点１について）
　薬理学的に有効な成分を投与するにあたり、有効成分を単独で投与することはまれで、通常は薬学的に許容可能なキャリアーを含有する組成物として投与するものであるから、適当なキャリアーを用いて投与に滴した組成物とすることには、困難性は認められない。
（相違点２について）
　ＰＢＮ，ＤＭＰＯ及びＰＯＢＮなどのいわゆるニトロン類は、スピントラッピング試薬として、すなわちフリーラジカルを捕獲する能力のある化合物として、刊行物１〜３によるまでもなく本願の優先権主張日前に周知のものであるところ、皮膚に対する酸化的損傷が酸素ラジカルによるものがあること、及びこの酸素ラジカルを捕獲すればこのような皮膚障害に有効であることは、化粧品、外用剤の分野では本願の優先権主張日前に周知（特開昭６４−５０８７７号公報、第２頁、特開昭６４−６６１１７号公報、第１〜２頁参照）であるから、酸素のフリーラジカルにより引き起こされる皮膚の酸化的損傷に基づく機能障害および疾患状態の処置または予防のために、このようなラジカルを捕捉するものとして周知のスピントラッピング試薬であるＰＢＮ，ＤＭＰＯ及びＰＯＢＮを用いることは上記周知事項を知る当業者が刊行物１〜２に記載された発明に基づいて容易に想到しうるものである。
　そして、本願発明の奏する効果についても、脳をはじめとする神経組織における酸化的損傷についての効果は具体的に実施例として検討されているものの、患者の皮膚に対する作用についてはわずかに段落番号【００７０】に「外傷の治療に有用であり」とあるのみであるから、皮膚に対する酸化的損傷については、前記周知技術および前記刊行物１および２から示唆される適用可能性を示す程度のものにすぎない。
　したがって、本願発明は、刊行物１及び２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
５．明細書の記載について
　当審は、平成１５年５月２９日付けで「患者の皮膚に対する酸化的損傷から生じる機能障害および疾患状態の処置または予防にそのような組成物を適用することを客観的に裏付ける記載が本願明細書にはなく、したがって本願発明は本願明細書によって十分支持されているとはいえず、本願明細書には、当業者が容易に実施しうる程度にその発明の目的、構成及び効果が記載されていない」旨の拒絶理由を通知した。　
　これに対して、請求人は、平成１５年１１月１８日付けの意見書において、単に合議体が、それだけでは不充分であるとして指摘した本願明細書中の箇所を繰返すのみで、何の具体的主張もしない。
　そして、上記拒絶理由通知において指摘したとおり、「本願の明細書には、『脳組織における虚血／再灌流による酸化的損傷の処置』及び『老化による脳機能の欠損の処置』の用途については実験結果をもって詳細に開示されているが、上記用途については記載されていない。そして、明細書に開示された用途と本願の請求項１〜１１に係る発明の上記用途とは、細胞の酸化的損傷に対する処置として類似するとしても、その損傷を受ける細胞の種類やその適用方法等を全く異にするものである。特に、具体的に開示された実験は、脳組織における中枢神経細胞という極めて特殊な細胞についての内因性の酸化的損傷に対し活性成分の効果をインビボで検討するものであり、そのような実験で得られた結果をもって、皮膚の光酸化やイオン化性放射被覆による酸化的損傷に対する局所投与での治療にそのまま適用できるとは認められない。」
　したがって、本願明細書には、当業者が容易に実施できる程度にその発明の目的、構成及び効果が記載されておらず、本件出願は、特許法第３６条第３項に規定する要件を満たしておらず、特許を受けることができない。
　
６．むすび
　以上のとおり、本願発明は、引用例１〜３に記載されたものに基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができず、また、本願は、明細書の記載に不備があり、同法３６条第３項の規定を満足しておらず、特許を受けることができない
　
　よって、結論のとおり審決する。