【手続補正書】
【提出日】平成24年1月6日(2012.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグであって、
【化１】
2011509282.tif 000001
式中、
Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ1-8−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキルおよびＣ1-8−アルキル−Ｃ5-10−アリールより選択され、
Ｒ3は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび１−メチルシクロペンチルより選択され、
Ｒ9は、以下より選択され、
【化２】
2011509282.tif 000002
式中、
Ｒ4は、Ｃ1-8−アルキルおよびＣ3-8−シクロアルキルより選択され、
Ｇは、
＞ＣＨ、＞ＣＭｅおよびＮより選択され、
Ｅは、
Ｏ、Ｓ、＞ＳＯ2、＞ＮＨ、＞ＮＭｅおよびＮ−オキシド（＞Ｎ→Ｏ）より選択され、
ＪおよびＲは、独立して、
＞ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシド（＞Ｎ→Ｏ）より選択され、
Ｒ41は、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロペンチルアミノ、モルホリノ、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル、１−モルホリノエチル、１−（ジメチルアミノ）エチル、１−（メチルアミノ）エチル、４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、１−メチルピロリジン−３−イル、メチル、イソプロピルより選択される、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
前記化合物は、式（Ｉａ）で表され、
【化３】
2011509282.tif 000003
式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ9は、請求項１に定義するとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、メチル、エチル、プロピル、イソ−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、イソ−プロピルメチル、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、ＣＨ2ＯＨ、ＣＨ2ＯＭｅ、ＣＨ2ＯＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2Ｐｈ、ＣＨ2ＦおよびＣＨＦ2より選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ1-8−アルキルである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1およびＲ2のうちの一方は、Ｈであり、他方は、メチル、エチル、イソ−プロピルおよびＣＨＦ2より選択される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択される、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3は、シクロペンチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ9の定義中、
Ｇは、Ｎであり、
Ｅは、Ｏ、ＳおよびＮＨより選択され、
ＪおよびＲは、各々独立してＣＨおよびＮより選択される、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ9の定義中、
Ｇは、Ｎであり、
ＪおよびＲは、両方ともＣＨであり、
Ｅは、Ｓである、請求項１〜８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ41は、４−メチルピペラジン−１−イルおよび４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イルより選択される、請求項１〜４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ9は、
【化４】
2011509282.tif 000004
である、請求項１〜１０のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ9は、
【化５】
2011509282.tif 000005
であり、
Ｒ4は、Ｃ1-8−アルキルである、請求項１〜７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，Ｓ６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｒ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−４，４−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−４，４−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−３−メチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ））−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（２Ｓ，３Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
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Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−１−オキソ−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）ペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−３，３−ジメチル−１−オキソペンタン−２−イル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロペンチル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロペンチル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−エチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−オキソ−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−３−オキソ−６−プロピルジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）エチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−イソプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−シクロヘキシル−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−シクロプロピル−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（４−プロピルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、及び
Ｎ−（（Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＲ）−６−（ジフルオロメチル）−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−２−オキソエチル）−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）チアゾール−４−イル）ベンズアミド
より選択される、請求項１〜１２のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物、ならびに薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤および／または担体を含む、医薬組成物または獣医学的組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の医薬組成物または獣医学的組成物を調製するための方法であって、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物を、薬剤として許容可能なまたは獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤および／または担体と混合するステップを含む、方法。
【請求項１６】
薬剤における使用のための請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
骨粗鬆症、ページェット病、シャーガス病、マラリア、歯肉疾患、高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリクスもしくは軟骨の分解を伴う疾患、ならびに骨転移および関連する疼痛等の骨癌疾患より選択される疾患を治療するための薬物の調製における、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
前記マトリクスもしくは軟骨の分解を伴う疾患は、骨粗鬆症、変形性関節症、関節リウマチおよび腫瘍性疾患より選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
１つ以上のシステインプロテイナーゼを阻害することが可能なさらなる候補化合物を特定するための競合結合アッセイにおける、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用であって、前記競合結合アッセイは、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物を、システインプロテイナーゼと接触させるステップと、請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物と、前記システインプロテイナーゼとの間の相互作用におけるいずれの変化も検出するステップとを含む、使用。
【請求項２０】
治療標的として、既知または推定のシステインプロテイナーゼを検証する方法であって、
（ａ）  請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の、単離された既知または推定のシステインプロテイナーゼへの生体外結合を評価し、効力の尺度を提供するステップを含むとともに、
任意選択で、
（ｂ）  請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の、標的の密接に関連する相同プロテイナーゼ、および一般的なハウスキーピングプロテイナーゼ（例えば、トリプシン）への結合を評価して、選択性の尺度を提供するステップと、
（ｃ）  請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の細胞に基づく機能的マーカを監視するステップと、
（ｄ）  請求項１〜１３のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の動物モデルに基づく機能的マーカを監視するステップとのうち１つ以上のステップをさらに含む、方法。
【請求項２１】
請求項１に定義する式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（II）の化合物を酸化剤で処理するステップ
【化６】
2011509282.tif 000006
を含む、方法。
【請求項２２】
式（III）の化合物（式中、Ｒ5は、保護基または水素である）を、式（II）の化合物に変換するステップ
【化７】
2011509282.tif 000007
を含むとともに、
当該ステップが、式（III）の化合物（Ｒ5＝Ｈ）を、式Ｒ9ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ3）ＣＯＯＨの化合物で処理するステップを含み、
保護基Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フルオレン−９−イルメトキシカルボニル、１−（ビフェニル−４−イル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルおよびトリクロロエトキシカルボニルより選択される
、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
式（IV）の化合物を、式（III、Ｒ5＝Ｈ）の化合物に変換するステップを含み、
【化８】
2011509282.tif 000008
式中、Ｌｇは、トシレート、メシレートまたは臭化物より選択される離脱基である、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
式（IVａ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物を、式（IIIａ）の化合物に、または式（IVｂ）の化合物を、式（IIIｂ）の化合物に変換するステップ
【化９】
2011509282.tif 000009
を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式（IVｃ）の化合物を、中間体反転臭化物（IVｄ）を介して、式（IIIｂ）の化合物に変換するステップ
【化１０】
2011509282.tif 000010
を含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
式（Ｖ）の化合物を、式（IV）の化合物に変換するステップ
【化１１】
2011509282.tif 000011
を含む、請求項２４または請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記式（VI）の化合物を酸化剤で処理することによって、式（VI）の化合物を、式（Ｖ）の化合物に変換するステップを含む
【化１２】
2011509282.tif 000012
とともに、前記酸化剤は、ｍＣＰＢＡまたはジオキシランである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
式（VII）の化合物を、（ａ）ピリジン中の塩化トシル、または（ｂ）ジクロロメタンおよびトリエチルアミン中の塩化トシルで処理することにより、式（VI）の化合物に変換するステップ
【化１３】
2011509282.tif 000013
を含む、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
式（VIII）の化合物を式（VII）の化合物に変換するステップ
【化１４】
2011509282.tif 000014
を含むとともに、当該ステップが、
（ａ）式（VIII）の化合物をアンモニア水およびアルコールと反応させるステップと、
（ｂ）ステップ（ａ）で形成された生成物を、式（VII）の化合物に変換するステップと、
を含む、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
式IXの化合物をメチルリチウムで処理することにより、式IXの化合物から式VIIIの化合物を調製するステップ
【化１５】
2011509282.tif 000015
を含む、請求項２９に記載の方法。