【手続補正書】
【提出日】平成24年7月31日(2012.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2011529919.tif 000001
[式中、Zはテトラゾール又はCO2Qであり;
各Qは独立して水素又は保護基から選択され;かつ
(A)  mは0、1、2、3、4、5又は6であり;
Rは
2011529919.tif 000002
からなる群から選択されるピリジン環であり、ここでXはフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、塩素、臭素、臭素の放射性同位体、アスタチンの放射性同位体、NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)、B(OH)2、-NHNH2、-NHN=CHR3、-NHNH-CH2R3であり;
nは1、2、3、4又は5であり;
YはO、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、OC(O)、C(O)O、NR'C(O)NR'、NR'C(S)NR'、NR'S(O)2、S(CH2)p、NR'(CH2)p、O(CH2)p、OC(O)CHR8NHC(O)、NHC(O)CHR8NHC(O)又は共有結合であり;ここでpは1、2又は3であり、R'はH又はC1-C6アルキルであり、R8は水素、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよく;
R2はC1-C6アルキルであり;
R3はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれはフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、塩素、臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体、NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)又はB(OH)2で置換されているか;あるいは
(B)  mは0、1、2、3、4、5又は6であり; 
YはO、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、OC(O)、C(O)O、NR'C(O)NR'、NR'C(S)NR'、NR'S(O)2、S(CH2)p、NR'(CH2)p、O(CH2)p、OC(O)CHR8NHC(O)、NHC(O)CHR8NHC(O)又は共有結合であり;ここでpは1、2又は3であり、R'はH又はC1-C6アルキルであり、R8は水素、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよく;
Rは
2011529919.tif 000003
であり、ここでX'はNHNH2、-NHN=CHR3及びNHNH-CH2R3からなる群から選択され;R3はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれはフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体;NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)又はB(OH)2で置換され;
R2はC1-C6アルキルであり;
nは1、2、3、4又は5であるか;あるいは
(C)  mは4であり、
YはNR'であり、
Rは
2011529919.tif 000004
であり、ここでGはO、NR'又は共有結合であり;
R'はH又はC1-C6アルキルであり;
pは1、2、3又は4であり、
R7はNH2、N=CHR3、NH-CH2R3からなる群から選択され、ここでR3はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれはフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、塩素、臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体、NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)、B(OH)2で置換され;R2はC1-C6アルキルである]を有する化合物。
【請求項２】
ZがCO2Qである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Qが水素である、請求項1又は2記載の化合物。
【請求項４】
mが1、2、3又は4である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
構造
2011529919.tif 000005
[式中、mは0、1、2、3、4、5又は6であり;
Rは
2011529919.tif 000006
からなる群から選択されるピリジン環であり、ここでXはフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、塩素、臭素、臭素の放射性同位体、アスタチンの放射性同位体、NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)、B(OH)2、-NHNH2、-NHN=CHR3及びNHNH-CH2R3であり;各Qは独立して水素又は保護基から選択され;YはO、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、OC(O)、C(O)O、NR'C(O)NR'、NR'C(S)NR'、NR'S(O)2、S(CH2)p、NR'(CH2)p、O(CH2)p、OC(O)CHR8NHC(O)、NHC(O)CHR8NHC(O)又は共有結合であり;ここでpは1、2又は3であり、R'はH又はC1-C6アルキルであり、R8は水素、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは置換されていてもよく;
Zはテトラゾール又はCO2Qであり;
R2はC1-C6アルキルであり;
R3はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれはフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、塩素、臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体;NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)又はB(OH)2で置換されている]を有する、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
構造
2011529919.tif 000007
(式中、mは0ではない)を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
ZがCO2Qであり、Qが水素であり、mが4である、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
構造
2011529919.tif 000008
(式中、mは0ではない)を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項９】
ZがCO2Qであり、Qが水素であり、mが1、2又は3である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
mが0、1、2、3、4、5又は6であり;YがO、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、OC(O)、C(O)O、NR'C(O)NR'、NR'C(S)NR'、NR'S(O)2、S(CH2)p、NR'(CH2)p、O(CH2)p、OC(O)CHR8NHC(O)、NHC(O)CHR8NHC(O)又は共有結合であり;ここでpが1、2又は3であり、R'がH又はC1-C6アルキルであり、R8が水素、ア ルキル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれが置換されていてもよく; 
Rが
2011529919.tif 000009
であり、ここでX'がNHNH2、-NHN=CHR3、-NHNH-CH2R3からなる群から選択され;R3がアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれがフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体;NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)、及びB(OH)2で置換され、R2がC1-C6アルキルであり;
nが1、2、3、4又は5である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
nが1である、請求項1〜10のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
X又はX'が、フッ素、ヨウ素又はフッ素もしくはヨウ素の放射性同位体、臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
X又はX'が、フッ素、ヨウ素又はフッ素もしくはヨウ素の放射性同位体である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
mが4であり、YがNR'でありRが
2011529919.tif 000010
であり、ここでGがO、NR'又は共有結合であり、
pが1、2、3又は4であり、
R7がNH2、N=CHR3、NH-CH2R3からなる群から選択され、R3がアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールであり、そのそれぞれがフッ素、ヨウ素、フッ素の放射性同位体、ヨウ素の放射性同位体、塩素 臭素、臭素の放射性同位体又はアスタチンの放射性同位体、NO2、NH2、N+(R2)3、Sn(R2)3、Si(R2)3、Hg(R2)及びB(OH)2で置換され、R2がC1-C6アルキルである、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１５】
GがO又はNR'である、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
Rが放射性同位体を含む、請求項1〜15のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１７】
放射性同位体が18F、123I、124I、125I、126I、131I、75Br、76Br、77Br、80Br、80mBr、82Br、83Br及び211Atからなる群から選択される、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
2011529919.tif 000011
からなる群から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
構造
2011529919.tif 000012
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
構造
2011529919.tif 000013
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
1以上の細胞、器官又は組織のイメージングに使用される組成物であって、請求項16〜20のいずれか1つに記載の化合物を含む組成物。
【請求項２２】
イメージングされる1以上の器官又は組織が、前立腺組織、腎組織、脳組織血管組織又は腫瘍組織を含む、請求項21記載の組成物。
【請求項２３】
放射性同位体を含む請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物を含有する、腫瘍の治療用の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項1〜20のいずれか1つに記載の化合物を含むキット。