【手続補正書】
【提出日】平成24年7月20日(2012.7.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
小胞体ストレスに起因する細胞死の阻害剤を同定する方法であって、（ａ）哺乳類細胞をタプシガルジンに接触させ、これによって、前記細胞に小胞体ストレスを引き起こすステップと、（ｂ）前記細胞を試験薬剤に接触させるステップと、（ｃ）前記試験薬剤が小胞体ストレスによって引き起こされる前記細胞の死を阻害するかどうか判断するステップと、を含むことを特徴とする方法。
【請求項２】
前記哺乳類細胞が、ＣＳＭ１４．１ラット線条体神経前駆細胞である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記細胞の細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、前記試験薬剤が小胞体ストレスによって引き起こされる前記細胞の死を阻害するかどうかを判断する、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記細胞の生物発光を測定することによって、前記細胞の細胞内ＡＴＰ含有量を測定する、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記試験薬剤が前記細胞の死を約５０％以上阻害するかどうかを判断する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記試験薬剤が前記細胞の死を約９０％以上阻害するかどうかを判断する、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記試験薬剤が前記細胞の死を約９５％以上阻害するかどうかを判断する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
前記試験薬剤が約２５μＭ以下のＩＣ５０を有するかどうかを判断する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記試験薬剤が約１０μＭ以下のＩＣ５０を有するかどうかを判断する、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記哺乳類細胞がヒト細胞である、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
タプシガルジンにより誘導される小胞体ストレスに起因する哺乳類細胞の死を阻害する有効量の化合物と薬学的に許容可能なキャリアとを含み、前記化合物は、式Ｉ、式ＩＩ−１及び式ＩＩ−２からなる群より選択され、
式Ｉは
【化１】
2010530736.tif 000001
又はその薬学的に許容可能な塩であり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシからなる群から選択され；
Ｒ３〜Ｒ７は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ハロ、およびハロアルキルからなる群から選択され、
式ＩＩ−１は
【化２】
2010530736.tif 000002
又はその薬学的に許容可能な塩であり、
Ｒ１〜Ｒ７は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ハロ、およびハロアルキルからなる群から選択され、
式ＩＩ−２は
【化３】
2010530736.tif 000003
又はその薬学的に許容可能な塩であり、
Ｒは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ハロ、およびハロアルキルからなる群から選択される組成物。
【請求項１２】
前記哺乳類細胞が、ＣＳＭ１４．１ラット線条体神経前駆細胞である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記細胞の死を約５０パーセント以上阻害する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
ＣＳＭ１４．１ラット線条体神経前駆細胞の死を約９０パーセント以上阻害する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
ＣＳＭ１４．１ラット線条体神経前駆細胞の死を約９５パーセント以上阻害する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１６】
約２５μＭ以下のＩＣ５０を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１７】
約１５μＭ以下のＩＣ５０を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１８】
ＣＳＭ１４．１ラット線条体神経前駆細胞の死を約５０パーセント以上阻害し、かつ約２５μＭ以下のＩＣ５０を有する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１９】
前記化合物が、
１−（ジフェニルメチル）−４［（２−フェニルシクロプロピル）カルボニル］ピペラジン  ハイドロクロライド、
９−エチル−３−｛４−（３，４，５−トリメトキシベンゾイル）−１−ピペラジニル｝メチル｝−９Ｈ−カルバゾール、
４−｛［４−［（２−ブロモ−４−メチルフェニル）アミノ］−６−（４−モルフォリニル）−１，３，５−トリアジン−２−イル］オキシ｝−３−メトキシベンズアルデヒド  セミカルバゾン、
２−｛４−［４−（ジフェニルメチル）−１−ピペラジニル］−２−ブチン−１−イル｝−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン、
１−［３−（２−フリル）アクリロイル］−２−メチル−Ｎ−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−キノリンアミン、
Ｎ−［１，３−ベンゾジ−オキソール−５−イル（８−ヒドロキシ−７−キノリニル）メチル］アセトアミド、
１−［（４−｛［４−（２−クロロフェニル）−１−ピペラジニル］−カルボニル｝フェニル）エチニル］シクロヘキサノール、
ジエチル  ４−｛３−［（４−フルオロベンゾイル）アミノ］フェニル｝−２，６−ジメチル−３，５−ピリジンジカルボキシレート、
Ｎ−２−ビフェニリル−３−［（３，５−ジメトキシベンゾイル）ヒドラゾノ］ブタン−アミド、
Ｎ−［［４−（ジメチルアミノ）フェニル］（８−ヒドロキシ−７−キノリニル）メチル］プロパンアミド、
４−（２，７−ジメチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−エトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−アミン  ハイドロブロマイド、
１−（１−ナフチルメチル）−４−（４−ニトロベンゾイル）ピペラジン、
（２−メトキシジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル）（４−ピリジン−イルメチル）アミン、
１−（ジフェニルアセチル）−４−（２−ニトロベンジル）ピペラジン  オキサレート、
９−エチル−３−｛［４−（２−チエニルカルボニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−９Ｈ−カルバゾール  オキサレート、
３−（２−メトキシ−１−ナフチル）−６−（トリフルオロメチル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン、
１−［３−（ベンジルオキシ）−４−メトキシベンジル］−４−（４−ニトロベンゾイル）ピペラジン、
１−（ジフェニルアセチル）−４−（２−メチルベンジル）ピペラジン、
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペラジン、
１−（４−ピリジニル）−３−（２−チエニル）−３−チオキソ−１−プロパノン、
１１−［４−（メチルチオ）フェニル］−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１０−ベンゾイル−３−フェニル−１１−（３−ピリジニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−｛３−［（４−フルオロフェノキシ）メチル］−４−メトキシフェニル｝−３，３−ジメチル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（４−ビフェニリル）−３，３−ジメチル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
７−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−３−（２−チエニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ−［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−４−イウム  ブロマイド、
４−（１−アゼパニルスルホニル）−Ｎ−（１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ−［ｃ，ｄ］インドール−６−イル）ベンゾアミド、
２−［２−（４−メトキシフェニル）−１−フェニルビニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（２−エトキシベンジル）−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）エタンアミン、
７−ベンゾイル−１１−（４−クロロフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１−（４−ビフェニリル−カルボニル）−４−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）ピペラジン  オキサレート、
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペラジン、
１−（４−ブロモフェニル）−５−（２−チエニルメチレン）−２，４，６（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−ピリミジントリオン、
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（３−メトキシベンジル）ピペラジン、
２−［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）ビニル］−３−（３−ニトロフェニル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−フロイル−アミノ）−３−メチルフェニル］−２−フラミド、
３−｛［４−（３，４−ジメトキシベンゾイル）−１−ピペラジニル］メチル｝−９−エチル−９Ｈ−カルバゾール  オキサレート、
１−［３−（ベンジルオキシ）−４−メトキシベンジル］−４−［（４−クロロフェノキシ）アセチル］−ピペラジン、
９−エチル−３−｛［４−（４−ニトロベンゾイル）−１−ピペラジニル］メチル｝−９Ｈ−カルバゾール、
１−（４−ビフェニリル−カルボニル）−４−（２，３−ジメトキシベンジル）ピペラジン、
１−（４−ニトロベンゾイル）−４−（３−フェノキシベンジル）−ピペラジン、
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（４−クロロベンジル）ピペラジン、
１−ベンジル−４−（４−メトキシ−ベンゾイル）−３，３−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン、
３，４−ジメトキシベンズアルデヒド  Ｏ−｛２−［４−（ジフェニルメチル）−１−ピペラジニル］−２−オキソエチル｝オキシム、
１１−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（４−クロロ−３−ニトロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
Ｎ−１−ナフチルテトラヒドロ−３ａ’Ｈ−ジスピロ［シクロヘキサン−１，２’−ビス［１，３］ジオキソロ［４，５−ｂ：４’，５’−ｄ］ピラン−７’，１’’−シクロヘキサン］−５’−カルボキシアミド、
１１−（３−エトキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
Ｎ−［２−（２−メトキシフェノキシ）エチル］−４−フェニルベンゾアミド、
３−（４−メトキシフェニル）−１１−（２−メチルフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（２−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（３−ブロモ−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−１１−（３−メチルフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（４−メトキシフェニル）−１１−（３−メチルフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
ブチル  ４−（２−フリル）−２−メチル−５−オキソ−７−フェニル−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−３−キノリンカルボキシレート、
１−（２，６−ジクロロフェニル）−３−（｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝メチレン）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン、
１１−（３−クロロ−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
６−（１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−１−イル）−３，５−ジフェニル−２−シクロヘキセン−１−オン、
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２−（２−チエニル）ビニル］−４−メチルベンゾアミド、
２，２−ジフェニル−Ｎ−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］アセトアミド、
７−ベンゾイル−１１−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
４−（｛４−クロロ（ジフルオロ）メトキシ｝−フェニル）アミノ）−４−オキソ−２−ブテノイック酸、
１１−（５−ブロモ−２−チエニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−｛［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−アミノ｝−５−フェニル−２−シクロヘキセン−１−オン、
１１−（４−メチルフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
メチル  ４−［２−（ベンジルオキシ）フェニル］−７−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−メチル−５−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−３−キノリンカルボキシレート、
１１−（３−ブロモフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−［４−（メチルチオ）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−４−｛［（４−メトキシフェニル）（フェニルスルホニル）アミノ］メチル｝ベンゾアミド、
７−ベンゾイル−３−フェニル−１１−（３−ピリジニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
７−ベンゾイル−１１−（４−ヒドロキシフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３，５−ビス［（フェニルアセチル）アミノ］ベンゾアミド、
２，４−ジクロロ−Ｎ−（３−｛［（２−ナフチルオキシ）アセチル］アミノ｝フェニル）ベンゾアミド、
Ｎ−Ｎ’−（スルホニル−ジ−３，１−フェニレン）ジ（２−チオフェンカルボキシアミド）、
１−［（３−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）カルボニル］−４−（２−エトキシフェニル）ピペラジン、
Ｎ−（２，４−ジメトキシフェニル）−３−メチル−２−（４−メチルフェニル）−４−キノリンカルボキシアミド、
Ｎ−（４−｛［２−メトキシ−５−（４−オキソ−３−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キナゾリニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）アセトアミド、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−（４−プロポキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−（４−エチルフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−［４−（ベンジルオキシ）−３−メトキシ−フェニル］−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
テトラヒドロ−２−フラニルメチル  ４−（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−２−メチル−５−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−３−キノリンカルボキシレート、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（２，５−ジメチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（４−クロロ−３−ニトロフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
７−ベンゾイル−１１−（４−ニトロ−フェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−（３−フェノキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（３−ブロモフェニル）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−８−メチル−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（４−エトキシフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（５−ブロモ−２−フルオロフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、及び
１１−（２−ブトキシフェニル）−３−（３，４−ジメチルフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン
からなる群より選択される請求項１１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物は、式Ｉの化合物であり、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−（３−フェノキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１１−（４−プロポキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（３−ブロモフェニル）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（２，５−ジメチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（３−クロロ−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−［４−（メチルチオ）フェニル］−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
１１−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−３−フェニル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、及び
１１−（３−エトキシフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン
からなる群より選択される請求項１１に記載の組成物。
【請求項２１】
前記化合物は、式ＩＩ−１の化合物であり、
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（３−メトキシベンジル）ピペラジン、
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペラジン、
１−（４−ビフェニリル−カルボニル）−４−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）ピペラジン  オキサレート、
１−（４−ビフェニリル−カルボニル）−４−（２，３−ジメトキシベンジル）ピペラジン、及び
１−（４−ビフェニリルカルボニル）−４−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペラジン
からなる群より選択される請求項１１に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物は、式ＩＩ−２の化合物であり、
４−｛［４−［（２−ブロモ−４−メチルフェニル）アミノ］−６−（４−モルフォリニル）−１，３，５−トリアジン−２−イル］オキシ｝−３−メトキシベンズアルデヒド  セミカルバゾン、
３−｛［４−（３，４−ジメトキシベンゾイル）−１−ピペラジニル］メチル｝−９−エチル−９Ｈ−カルバゾール  オキサレート、
９−エチル−３−｛［４−（４−ニトロベンゾイル）−１−ピペラジニル］メチル｝−９Ｈ−カルバゾール、及び
９−エチル−３−｛［４−（２−チエニルカルボニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−９Ｈ−カルバゾール  オキサレート
からなる群より選択される請求項１１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記化合物が、
１−（ジフェニルアセチル）−４−（２−ニトロベンジル）ピペラジン  オキサレート、
１１−（４−ビフェニリル）−３，３−ジメチル−２，３，４，５，１０，１１−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｅ］［１，４］ジアゼピン−１−オン、
４−（１−アゼパニルスルホニル）−Ｎ−（１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロベンゾ−［ｃ，ｄ］インドール−６−イル）ベンゾアミド、
１−［３−（２−フリル）アクリロイル］−２−メチル−Ｎ−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−キノリンアミン、
１−（２，６−ジクロロフェニル）−３−（｛［２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ｝メチレン）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン、
７−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−３−（２−チエニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ−［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−４−イウム  ブロマイド、及び
Ｎ−（４−｛［２−メトキシ−５−（４−オキソ−３−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キナゾリニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）アセトアミド
からなる群より選択される請求項１１に記載の組成物。
【請求項２４】
薬剤として許容される担体をさらに含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項２５】
（ａ）請求項１１に記載の組成物と、（２）好適な包装材料と、を含むキット。
【請求項２６】
請求項１１に記載のＥＲストレス阻害化合物を必要とする個体に投与するための薬剤を調製するための前記ＥＲストレス阻害化合物の使用。