【手続補正書】
【提出日】平成23年12月12日(2011.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化７】
2011509308.tif 000001
およびその塩であって、式中、
Ｒ１は、１つのＯＨ置換を有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、水素またはＦであり、
Ｒ３は、ＣｌまたはＣＦ３である、化合物およびその塩。
【請求項２】
式ＩＩの構造を有する、請求項１に記載の化合物
【化８】
2011509308.tif 000002
。
【請求項３】
Ｒ１が、１つのＯＨ置換を有するＣ４アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨである、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、水素である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｆである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、Ｃｌである、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、ＣＦ３である、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＣｌである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＣＦ３である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＣｌである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＣｌである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＣＦ３である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
以下の構造より選択される化合物
【化９】
2011509308.tif 000003
。
【請求項１６】
以下の構造を有する、請求項１５に記載の化合物
【化１０】
2011509308.tif 000004
。
【請求項１７】
以下の構造を有する、請求項１５に記載の化合物
【化１１】
2011509308.tif 000005
。
【請求項１８】
以下の構造を有する、請求項１５に記載の化合物
【化１２】
2011509308.tif 000006
。
【請求項１９】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン。
【請求項２０】
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−ｌ−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−ｌ−イル）プロパン−１−オン。
【請求項２１】
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン。
【請求項２２】
請求項１から２１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳動物において、ＡＫＴ媒介疾患もしくは障害を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２４】
前記疾患もしくは障害が、炎症性、過剰増殖性、心臓血管、神経変性、婦人科、もしくは皮膚科疾患または障害である、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害するための組成物であって、有効量の請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２６】
哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼの活性を阻害するための組成物であって、請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介病状の治療における、薬剤として使用するための組成物であって、請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２８】
療法のための薬剤の製造における、請求項１から２１に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
過剰増殖性疾患の治療のための組成物であって、請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３０】
癌の治療のための組成物であって、請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項３１】
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介病状を治療するためのキットであって、請求項１から２１に記載の化合物を含む第１の医薬組成物を含む、キット。
【請求項３２】
使用説明書をさらに含む、請求項３１に記載のキット。
【請求項３３】
療法のための組成物であって、請求項１から２１に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明のさらなる利点および新規機能は、以下の説明において、部分的に記述され得、以下の明細書の検討によって、当業者には部分的に明らかになり得る、または本発明の実践により習得され得る。本発明の利点は、添付の特許請求内で具体的に指摘される、手段、組み合わせ、組成物、および方法によって、実現され、達成され得る。
例えば、本発明は以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物、
【化７】
2011509308.tif 000007
およびその塩であって、式中、
Ｒ１は、１つのＯＨ置換を有するＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、水素またはＦであり、
Ｒ３は、ＣｌまたはＣＦ３である、化合物およびその塩。
（項目２）
式ＩＩの構造を有する、項目１に記載の化合物
【化８】
2011509308.tif 000008
。
（項目３）
Ｒ１が、１つのＯＨ置換を有するＣ４アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨである、項目１から３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２が、水素である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ２が、Ｆである、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ３が、Ｃｌである、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ３が、ＣＦ３である、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＣｌである、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＣＦ３である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＣｌである、項目４に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が水素であり、Ｒ３がＣｌである、項目５に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２がＦであり、Ｒ３がＣＦ３である、項目５に記載の化合物。
（項目１５）
以下の構造より選択される化合物
【化９】
2011509308.tif 000009
。
（項目１６）
以下の構造を有する、項目１５に記載の化合物
【化１０】
2011509308.tif 000010
。
（項目１７）
以下の構造を有する、項目１５に記載の化合物
【化１１】
2011509308.tif 000011
。
（項目１８）
以下の構造を有する、項目１５に記載の化合物
【化１２】
2011509308.tif 000012
。
（項目１９）
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン。
（項目２０）
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−ｌ−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−ｌ−イル）プロパン−１−オン。
（項目２１）
（Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−１−（４−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オン。
（項目２２）
項目１から２１に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目２３）
哺乳動物において、ＡＫＴ媒介疾患もしくは障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、治療有効量の項目１から２１に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目２４）
前記疾患もしくは障害が、炎症性、過剰増殖性、心臓血管、神経変性、婦人科、もしくは皮膚科疾患または障害である、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、前記哺乳動物に、有効量の項目１から２１に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目２６）
哺乳動物において、ＡＫＴタンパク質キナーゼの活性を阻害する方法であって、前記キナーゼを、項目１から２１に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
（項目２７）
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介病状の治療における、薬剤として使用するための項目１から２１に記載の化合物。
（項目２８）
療法のための薬剤の製造における、項目１から２１に記載の化合物の使用。
（項目２９）
過剰増殖性疾患の治療における、項目１から２１に記載の化合物の使用。
（項目３０）
癌の治療における、項目１から２１に記載の化合物の使用。
（項目３１）
ＡＫＴタンパク質キナーゼ媒介病状を治療するためのキットであって、項目１から２１に記載の化合物を含む第１の医薬組成物を含む、キット。
（項目３２）
使用説明書をさらに含む、項目３１に記載のキット。