【誤訳訂正書】
【提出日】平成26年7月24日(2014.7.24)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
2012514043.tif 000001
による化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、Ｎ−酸化物、またはプロドラッグであって、式中、
Ｙ１はＯまたはＳであり、
Ｚ１はＣＨまたはＮであり、
Ａはフェニルまたは６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１はＨであり、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ３-Ｃ８）シクロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ４-Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ５-Ｃ１０）アリール、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ６-Ｃ１６）アリールアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される２〜６員のヘテロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される３〜８員のシクロヘテロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される４〜１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される５〜１０員のヘテロアリール、あるいは１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、もしくは（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルであるか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、もしくは（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルであるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ８はＨ、ハロ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、または−ＮＯ２であり、
２つのＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４から８員の単環式シクロヘテロアルキル、６から１０員の架橋二環式シクロヘテロアルキル、または６から１２員の架橋三環式シクロヘテロアルキルを形成し、それぞれは１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され得、前記置換されたもしくは未置換の、単環式、二環式、または三環式のシクロヘテロアルキルは、少なくとも２つの窒素原子を含み、
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１であるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ａに縮合する環を形成し、Ａに縮合する前記環は、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、または５から６員のヘテロアリールであり、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、Ｒｅ、Ｒｂ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換されるＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−ＯＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−ＳＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ（式中、Ｒｅが１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される）、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ（式中、Ｒｅが１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される）、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（Ｎ（Ｒｃ）２）２、−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒｂ）２）ｍ−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｍＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（（Ｃ（Ｒａ）２）ｍＲｂ）２、−Ｓ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）２、または−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂであり、
各Ｒａは、独立して、Ｈ、重水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ７−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜１０員のヘテロアリシクリル、４〜１１員のヘテロアリシクリルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、または６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒｂは、独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、（Ｃ１−３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒｃ）２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（ＮＨ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｈ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＮ（Ｒｃ）２、または−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（ＮＲａ）］ｎ−Ｎ（Ｒｃ）２であり、
各Ｒｃは、独立して、Ｒａであるか、または代替として、２つのＲＣが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、随意に１つ以上の同一もしくは異なる付加的なヘテロ原子を含み得、かつ随意に１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｄ基で置換される３から１０員のヘテロアリシクリルもしくは５から１０員のヘテロアリールを形成し、
各Ｒｄは、＝Ｏ、−ＯＲａ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒａ）２、ＯＣＯ２Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＲａ、−（Ｃ（Ｒａ）２）ｎ−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｏ（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、−Ｓ（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＮ（Ｒａ）２、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（ＮＲａ）］ｎＮ（Ｒａ）２、またはＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６）ハロアルキルであり、２つのＲｄは、それらが結合する原子と一緒になって、随意に１つ以上のヘテロ原子を含み、かつ随意に１つ以上のＲａで置換される、３〜１０員の部分的もしくは完全に飽和した単環式または二環式の環を形成するように組み合わされ、
各Ｒｅは、独立して、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ７−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜１０員のヘテロアリシクリル、４〜１１員のヘテロアリシクリルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、または６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
各ｍは独立して、１から３の整数であり、かつ
各ｎは独立して、０から３の整数であるが、
但し、前記化合物は、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛３−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−｛３−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
６−｛５−フルオロ−２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
６−｛５−フルオロ−２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛３−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
４−｛４−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛４−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
６−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛４−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
４−｛４−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、または
６−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、ではない、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、Ｎ−酸化物、またはプロドラッグ。
【請求項２】
２つのＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、６から１０員の架橋二環式基または６から１２員の架橋三環式基を形成し、それぞれ随意に１つ以上の同一または異なるＲ１１で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記６から１０員の架橋二環式基は、［３．３．３］、［３．３．２］、［３．３．１］、［３．２．２］、［３．２．１］、［２．２．２］、または［２．２．１］である配置を含む、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記架橋二環式基または架橋三環式基は、
2012514043.tif 000002
であり、式中、ＲｆはＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃであり、各Ｒｇは独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
前記架橋二環式は、
2012514043.tif 000003
である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩ：
2012514043.tif 000004
の化合物であって、式中、２つのＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１つ以上の同一または異なるＲ１１で随意に置換される６から１０員の架橋二環式基を形成し、前記架橋二環式基は少なくとも２つの環状の窒素原子を含有し、
Ｒ１０は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、または（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシであり、
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ３は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、ハロ、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、随意に置換されたスピロシクロアルキルもしくは随意に置換されたスピロシクロヘテロアルキルを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２はＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記架橋二環式基は、
2012514043.tif 000005
あり、式中、Ｒｆは、Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃであり、各Ｒｇは、独立して、Ｈ、ハロゲン、または（Ｃ１-Ｃ６）アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ＲｆはｓＨ、（Ｃ１-Ｃ４）アルキル、（Ｃ４-Ｃ８）シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−ＳＯ２ＣＨ３であり、
Ｒ１０は、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、もしくは５から６員のヘテロアリールであるＡに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
Ｒ３は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ８はｓＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、フルオロ、クロロ、またはアルコキシであり、かつ
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、またはエチルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩＩ：
2012514043.tif 000006
の、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＶ：
2012514043.tif 000007
の、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｖ：
2012514043.tif 000008
の、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
式ＶＩ：
2012514043.tif 000009
の化合物であって、式中、点線は二価のリンカーを表し、前記二価のリンカーは、酸素および該酸素が結合する環状炭素原子と一緒になって、５から８員のシクロヘテロアルキル環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＶＩＩ：
2012514043.tif 000010
の、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
下記の式：
2012514043.tif 000011
のうち１つに従い、式中、点線は二価のリンカーを表し、前記二価のリンカーは、酸素および該酸素が結合する環状炭素原子と一緒になって、５から８員のシクロヘテロアルキル環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
式ＸＩＩＩ：
2012514043.tif 000012
の化合物であって、式中、２つのＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１つ以上の同一または異なるＲ１１で随意に置換される６から１０員の架橋二環式基を形成し、前記架橋二環式基は少なくとも２つの環状窒素原子を含有し、
Ｒ１０は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、または（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシであり、
Ｒ２はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ３は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ互いから独立して、Ｈ、ハロ、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、随意に置換されたスピロシクロアルキルもしくは随意に置換されたスピロシクロヘテロアルキルを形成する、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２はＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記架橋二環式基は、
2012514043.tif 000013
あり、式中、Ｒｆは、Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄまたは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃであり、各Ｒｇは、独立してＨ、ハロゲン、または（Ｃ１-Ｃ６）アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲｆはＨ、（Ｃ１-Ｃ４）アルキル、（Ｃ４-Ｃ８）シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−ＳＯ２ＣＨ３であり、
Ｒ１０はハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、もしくは５から６員のヘテロアリールであるＡに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
Ｒ３は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、フルオロ、クロロ、またはアルコキシであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、またはエチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式ＸＩＶ：
2012514043.tif 000014
の、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＸＶ：
2012514043.tif 000015
の、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
式ＸＶＩ：
2012514043.tif 000016
の、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
式ＸＶＩＩ：
2012514043.tif 000017
の化合物であって、式中、点線は二価のリンカーを表し、前記二価のリンカーは、酸素および該酸素が結合する環状炭素原子と一緒になって、５から８員のシクロヘテロアルキル環を形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
式ＸＶＩＩＩ：
2012514043.tif 000018
の、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
下記の式：
2012514043.tif 000019
のうち１つに従い、式中、点線は二価のリンカーを表し、前記二価のリンカーは、酸素および該酸素が結合する環状炭素原子と一緒になって、５から８員のシクロヘテロアルキル環を形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
式ＸＸ：
2012514043.tif 000020
の、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式ＸＸＩＶ：
2012514043.tif 000021
の、請求項２に記載の化合物。
【請求項２８】
式ＸＸＶ：
2012514043.tif 000022
の、請求項２に記載の化合物。
【請求項２９】
下記の式：
2012514043.tif 000023
のうち１つに従い、式中、
Ｒ９およびＲ１０は、請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、または（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシであり、
Ｒ２はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルキルアルキルであり、
Ｒ３は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、ハロ、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、随意に置換されたスピロシクロアルキルもしくは随意に置換されたスピロシクロヘテロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２はＨである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
２つのＲ９基は、それらが結合する窒素と一緒になって、
2012514043.tif 000024
を形成し、式中、Ｒｆは、Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｆはＨ、（Ｃ１-Ｃ４）アルキル、（Ｃ４-Ｃ８）シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−ＳＯ２ＣＨ３であり、
Ｒ１０はハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、もしくは５から６員のヘテロアリールであるフェニルまたはピリジルに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
Ｒ３は請求項１に定義されたとおりであり、
Ｒ８はＨ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、フルオロ、クロロ、またはアルコキシであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、またはエチルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
少なくとも１つのＲ１０は、オルト位にある、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｎ（Ｒ９）２は、メタ位にある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
少なくとも２つのＲ１０基が、隣接する炭素に結合し、かつオルト位およびメタ位を占有する、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記２つのＲ１０基は、それらが結合する隣接する環状炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、または５から６員のヘテロアリールであるフェニルに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
薬学的に許容される担体と、薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグを含む、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物と、を含む、薬学的組成物。
【請求項３８】
哺乳動物におけるＰＬＫ１触媒活性に関連する疾病または病状を治療する方法であって、薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグを含む、治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項３９】
前記化合物は、細胞に基づくＰＬＫ１阻害アッセイにおいて、１０μｍ未満のＩＣ５０を特徴とする、表１に提示される化合物の群から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記疾病または病状は腫瘍である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記化合物は、経口的にまたは静脈内に投与される、請求項３８に記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
代替として、Ｒｈ置換基が置換されたまたは未置換のアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリール基であるプログループを有する、環状リン酸エステルプロドラッグは典型的にエステラーゼで切断されないが、代わりに、肝臓内にあるチトクロムＰ４５０酵素等の酵素により活性化したプロドラッグへと代謝される。例えば、肝臓に主に発現するチトクロムＰ４５０酵素（ＣＹＰ）により触媒される酸化的な切断反応を起こす一連の環状リン酸エステルヌクレオチドプロドラッグは、Ｅｒｉｏｎ ｅｔ ａｌ．，２００４，Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１２６：５１５４−５１６３に説明される。幾つかの実施形態において、環状リン酸エステルプログループは、それらが肝臓で発現するＣＹＰ酵素で切断されるように、選択される。当該の環状リン酸エステル含有プログループの特定の例示的な実施形態は、限定されないが、式
2012514043.tif 000025
を有するプログループを含み、Ｒｈは、フェニル、３−クロロフェニル、４−ピリジル、および４−メトキシフェニルから選択され、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、もしくは（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルであるか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、もしくは（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルであるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、または−ＮＯ２であり、
２つのＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４から８員の単環式シクロヘテロアルキル、６から１０員の架橋二環式シクロヘテロアルキル、または６から１２員の架橋三環式シクロヘテロアルキルを形成し、それぞれは１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され得、置換されたもしくは未置換の、単環式、二環式、または三環式のシクロヘテロアルキルは、少なくとも２つの窒素原子を含み、
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１であるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ａに縮合する環を形成し、Ａに縮合する環は５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、または５から６員のヘテロアリールであり、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、Ｒｅ、Ｒｂ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換されるＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−ＯＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−ＳＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ（式中、Ｒｅが１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される）、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ（式中、Ｒｅが１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される）、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（Ｎ（Ｒｃ）２）２、−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒｂ）２）ｍ−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｍＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（（Ｃ（Ｒａ）２）ｍＲｂ）２、−Ｓ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）２、または−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂであり、
各Ｒａは、独立して、Ｈ、重水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ７−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜１０員のヘテロアリシクリル、４〜１１員のヘテロアリシクリルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、または６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒｂは、独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、（Ｃ１−３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒｃ）２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（ＮＨ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｈ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＮ（Ｒｃ）２、または−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（ＮＲａ）］ｎ−Ｎ（Ｒｃ）２であり、
各Ｒｃは、独立して、Ｒａであるか、または代替として、２つのＲｃが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、随意に１つ以上の同一もしくは異なる付加的なヘテロ原子を含み得、随意に１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｄ基で置換される３から１０員のヘテロアリシクリルもしくは５から１０員のヘテロアリールを形成し、
各Ｒｄは、＝Ｏ、−ＯＲａ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒａ）２、ＯＣＯ２Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＲａ、−（Ｃ（Ｒａ）２）ｎ−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、Ｏ（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、−Ｓ（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＮ（Ｒａ）２、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（ＮＲａ）］ｎＮ（Ｒａ）２、またはＮ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６）ハロアルキルであり、２つのＲｄは、それらが結合する原子と一緒になって、３〜１０員の部分的もしくは完全に飽和した単環式または二環式の環を形成するように組み合わされ、随意に１つ以上のヘテロ原子を含み、随意に１つ以上のＲａで置換され、
各Ｒｅは、独立して、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ７−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜１０員のヘテロアリシクリル、４〜１１員のヘテロアリシクリルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、または６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
各ｍは独立して、１から３の整数であり、
各ｎは独立して、０から３の整数であるが、
但し、化合物は、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛３−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−｛３−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
６−｛５−フルオロ−２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
６−｛５−フルオロ−２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛３−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
４−｛４−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛４−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
６−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛４−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
４−｛４−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、または
６−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、ではない、化合物が提供される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
「二価のリンカー」は、連結される原子への２つの結合を形成することが可能な環状または非環状であり得る、直鎖または分岐部分を指す。結合は、１つの原子、２つの隣接原子、または２つの末端原子から始まり得る。二価のリンカーの例は、限定されないが、アルキルジイルおよびアルキレノリンカー、ならびに二価のアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル等を含む。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
「架橋三環式シクロヘテロアルキル（またはシクロヘテロアルキル）」は、それ自体、または別の置換基の一部として、少なくとも１つの２つの橋頭の原子の間の架橋原子を含有する三環式シクロアルキルであり、１つ以上の各炭素原子がそれぞれ独立して、同一もしくは異なるヘテロ原子またはヘテロ原子団で交換される三環式シクロアルキルを指す。炭素原子を交換可能な典型的なヘテロ原子および／またはヘテロ原子団は、限定されないが、その組み合わせを含む、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ−Ｏ−、−ＮＲ'−、−ＰＨ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ'−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ'を含み、各Ｒ'が独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか、または特定的に定義されるものである。「架橋二環式シクロヘテロアルキル」は一種の「ヘテロシクロアルキル」である。２つの窒素原子を含有する架橋二環式ヘテロアルキルの例は、ジアザアダマンチル、および架橋縮合環系のような全架橋環を含む。例えば：
2012514043.tif 000026
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
２，４−ピリミジンジアミン化合物
一態様において、本明細書は、式Ｉ：
2012514043.tif 000027
に従う化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、Ｎ−酸化物、またはプロドラッグを提供し、式中、
Ｙ１はＯまたはＳであり、
Ｚ１はＣＨまたはＮであり、
Ａはフェニルまたは６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１はＨであり、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ３-Ｃ８）シクロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ４-Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ５-Ｃ１０）アリール、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ６-Ｃ１６）アリールアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される２〜６員のヘテロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される３〜８員のシクロヘテロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される４〜１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される５〜１０員のヘテロアリール、あるいは１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、もしくは（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルであるか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、もしくは（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルであるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ８はＨ、ハロ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯまたは−ＮＯ２であり、
２つのＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４から８員の単環式シクロヘテロアルキル、６から１０員の架橋二環式シクロヘテロアルキル、または６から１２員の架橋三環式シクロヘテロアルキルを形成し、それぞれは１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され得、置換されたもしくは未置換の、単環式、二環式または三環式のシクロヘテロアルキルは、少なくとも２つの窒素原子を含み、
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１であるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ａに縮合する環を形成し、Ａに縮合する環は５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、または５から６員のヘテロアリールであり、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｈ、Ｒｅ、Ｒｂ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換されるＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−ＯＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−ＳＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ（式中、Ｒｅが１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される）、１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ（式中、Ｒｅが１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｂで置換される）、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（Ｎ（Ｒｃ）２）２、−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒｂ）２）ｍ−Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ（（ＣＨ２）ｍＲｂ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（（Ｃ（Ｒａ）２）ｍＲｂ）２、−Ｓ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）２、または−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−Ｒｂであり、
各Ｒａは、独立して、Ｈ、重水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ７−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜１０員のヘテロアリシクリル、４〜１１員のヘテロアリシクリルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、または６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒｂは、独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｏ−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、（Ｃ１−３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒｃ）２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（ＮＨ）−Ｎ（Ｒｃ）２、−ＯＣ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒｃ）２、Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｈ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＮ（Ｒｃ）２、または−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（ＮＲａ）］ｎ−Ｎ（Ｒｃ）２であり、
各Ｒｃは、独立して、Ｒａであるか、または代替として、２つのＲｃが、それらが結合する窒素原子と一緒になって、随意に１つ以上の同一もしくは異なる付加的なヘテロ原子を含み得、随意に１つ以上の同一もしくは異なるＲａおよび／またはＲｄ基で置換される３から１０員のヘテロアリシクリルもしくは５から１０員のヘテロアリールを形成し、
各Ｒｄは、＝Ｏ、−ＯＲａ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）２、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳＯ３Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（ＮＲａ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｎ（Ｒａ）２、ＯＣＯ２Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＲａ、−（Ｃ（Ｒａ）２）ｎ−ＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｏ（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、−Ｓ（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ１−６）ハロアルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｎ（Ｒａ）−（Ｃ（Ｒａ）２）ｍ−ＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＯＲａ、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）］ｎＮ（Ｒａ）２、−［Ｎ（Ｒａ）Ｃ（ＮＲａ）］ｎＮ（Ｒａ）２、または−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６）ハロアルキルであり、２つのＲｄは、それらが結合する原子と一緒になって、３〜１０員の部分的もしくは完全に飽和した単環式または二環式の環を形成するように組み合わされ、随意に１つ以上のヘテロ原子を含み、随意に１つ以上のＲａで置換され、
各Ｒｅは、独立して、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ７−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜１０の員のヘテロアリシクリル、４〜１１の員のヘテロアリシクリルアルキル、５〜１５員のヘテロアリール、または６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
各ｍは独立して、１から３の整数であり、
各ｎは独立して、０から３の整数であるが、
但し、化合物は、
４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛３−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−｛３−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
６−｛５−フルオロ−２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛３−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
６−｛５−フルオロ−２−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［３−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛３−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［３−メチル−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ２−［３−クロロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−ピリミジン−２，４−ジアミン、
Ｎ４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フルオロ−Ｎ２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル］−ピリミジン−２，４−ジアミン、
４−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
４−｛４−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−｛４−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル、
６−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛５−フルオロ−２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
６−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−２，２−ジメチル−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、
４−｛４−［４−（２，２−ジメチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−５−フルオロ−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、
４−｛４−［５−フルオロ−４−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルアミノ）−ピリミジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸メチルエステル、または
６−｛２−［４−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−５−フルオロ−ピリミジン−４−イルアミノ｝−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン、ではない。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７７】
幾つかの実施形態での式Ｉの化合物において、Ｒ１０は、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ａに縮合する環を形成し、Ａに縮合する環は、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、もしくは５から６員のヘテロアリールであり、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１で随意に置換される。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８１】
第３の実施形態に従う第４の実施形態において、ＲｆはＨ、（Ｃ１-Ｃ４）アルキル、（Ｃ４-Ｃ８）シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−ＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ１０は、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、Ａに縮合する環を形成し、Ａに縮合する環は、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、または５から６員のヘテロアリールであり、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、Ｒ３は、上記の式Ｉに定義されたとおりであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、フルオロ、クロロ、またはアルコキシであり、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、またはエチルである。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９１】
第１４の実施形態において、第１３の実施形態のような構造の化合物が提供され、Ｒｆは、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ４）アルキル、（Ｃ４-Ｃ８）シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−ＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ１０はハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリールもしくは５から６員のヘテロアリールであるＡに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、Ｒ３は、式Ｉに定義されたとおりであり、Ｒ８はＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、フルオロ、クロロ、またはアルコキシであり、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、またはエチルである。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０３】
第２６の実施形態において、Ｒｆは、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ４）アルキル、（Ｃ４-Ｃ８）シクロアルキルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、または−ＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ１０はハロゲン、ハロアルキル、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルアルキルオキシであるか、または代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０はそれらが結合する炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、あるいは５から６員のヘテロアリールであるフェニルまたはピリジルに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、Ｒ３は化合物Ｉに定義されたとおりであり、Ｒ８はｓＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキル、フルオロ、クロロ、またはアルコキシであり、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、またはエチルである、第２５の実施形態の化合物が提供される。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０６】
第２９の実施形態において、第２８の実施形態の化合物はオルト位およびメタ位に、隣接する炭素に結合する少なくとも２つのＲ１０基を有する。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０７】
第３０の実施形態において、第２９の実施形態の化合物は、それらが結合する隣接する環状炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、あるいは５から６員のヘテロアリールであるフェニルに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される２つのＲ１０基を有する。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０８】
第３１の実施形態において、式Ｉ：
2012514043.tif 000028
に従う化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、Ｎ−酸化物、またはプロドラッグであって、式中、
Ｙ１はＯまたはＳであり、
Ｚ１はＣＨまたはＮであり、
Ａはフェニルまたは６員のヘテロアリールであり、
Ｒ１はＨであり、
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ３-Ｃ８）シクロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ４-Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ５-Ｃ１０）アリール、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ６-Ｃ１６）アリールアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される２〜６員のヘテロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される３〜８員のシクロヘテロアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される４〜１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される５〜１０員のヘテロアリール、および１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される６〜１６員のヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、および（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ互いから独立して、Ｈ、（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１-Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、（Ｃ１-Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ１-Ｃ６）アミノアルキル、および（Ｃ１-Ｃ６）ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロシクロアルキルもしくはスピロシクロヘテロアルキルを形成するか、または代替として、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し、
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換される（Ｃ１-Ｃ６）アルキル、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、（Ｃ１-Ｃ３）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、および−ＮＯ２からなる群から選択され、
２つのＲ９はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、６から１０員の架橋二環式シクロヘテロアルキルを形成し、１つ以上の同一または異なるＲ１１基で随意に置換され、置換されたまたは未置換の二環式シクロヘテロアルキルは、少なくとも２つの窒素原子を含み、
各Ｒ１０は、独立して、Ｒ１１であり、代替として、隣接する炭素上の２つのＲ１０は、それらが結合する炭素と一緒になって、５から８員のシクロアルキル、５から８員のシクロヘテロアルキル、５から６員のアリール、および５から６員のヘテロアリールからなる群から選択されるＡに縮合する環を形成し、それぞれ１つ以上の同一もしくは異なるＲ１１基で随意に置換され、
各Ｒ１１は、独立して、Ｒｅ、Ｒｂ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａまたはＲｂで置換されるＲｅ、１つ以上の同一もしくは異なるＲａまたはＲｂで置換される−ＯＲｅ、−Ｂ（ＯＲａ）２、−Ｂ（ＮＲｃＲｃ）２、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−ＣＨＲａＲｂ、Ｏ−ＣＲａ（Ｒｂ）２、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｂ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−Ｏ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｓ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−（ＣＨＲａ）ｍ−Ｒｂ、−Ｎ［（ＣＨ２）ｍＲｂ］２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨＲｂＲｂ、および−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｍ−Ｒｂであり、
各Ｒａは、独立して、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−Ｃ１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜８員のシクロヘテロアルキル、４〜１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および６〜１６員のヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
各Ｒｂは、独立して、＝Ｏ、ＯＲｄ（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＳＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃ、および−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃからなる群から選択され、
各Ｒｃは、独立して、Ｒａであるか、または代替として、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５から８員のシクロヘテロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し、随意に１つ以上の同一もしくは異なる付加的な環状のヘテロ原子を含み、１つ以上の同一もしくは異なるＲａまたはＲｂ基で随意に置換され、
各Ｒｄは、独立して、各Ｒａであり、
各Ｒｅは、独立して、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキル、（Ｃ４−１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５−Ｃ１０）アリール、（Ｃ６−１６）アリールアルキル、２〜６員のヘテロアルキル、３〜８員のシクロヘテロアルキル、４〜１１員のシクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、および６〜１６員のヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
各ｍは独立して、１から３の整数であり、
各ｎは独立して、０から３の整数である。