【手続補正書】
【提出日】平成26年4月21日(2014.4.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離または塩の形態の式Ｉ：
【化１】
2013525352.tif 000001
［式中：
Ｘは−Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（ＣＨ３）であり、Ｙは−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−であるか；または
Ｘは−Ｏ−であり、Ｙは−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）である］
で示される化合物、ただし該化合物は、式Ｑ：
【化２】
2013525352.tif 000002
［式中：
Ｘは−Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり、および／またはＹは−Ｃ（＝Ｏ）であるか；または
Ｘは−Ｏ−であり、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−を意味する］
で示される化合物の代謝作用により哺乳動物にて産生される化合物以外の化合物。
【請求項２】
遊離または塩の形態の式：
【化３】
2013525352.tif 000003
［式中：
Ｘは−Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（ＣＨ３）であり、Ｙは−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−であるか；または
Ｘは−Ｏ−であり、Ｙは−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）である］
で示される、固体形の化合物。
【請求項３】
塩の形態である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
塩がトルエンスルホン酸、フマル酸およびリン酸付加塩からなる群より選択される、請求項１−３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
遊離または塩の形態の
【化４】
2013525352.tif 000004
で示される、請求項１−４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｑ：
【化５】
2013525352.tif 000005
［式中、
Ｘは−Ｎ（Ｈ）−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり、および／またはＹは−Ｃ（＝Ｏ）であるか；または
Ｘは−Ｏ−であり、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−を意味する］
で示される化合物を実質的に含まない、請求項１−５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｑ：
【化６】
2013525352.tif 000006
［式中、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−を、および／またはＸは−Ｎ（ＣＨ３）−を意味する］
で示される化合物を実質的に含まない、請求項１−６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
遊離または塩の形態の、式ＩＩ−Ａ：
【化７】
2013525352.tif 000007
［式中、Ｘは−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（Ｈ）−または−Ｏ−を意味する］
で示される化合物。
【請求項９】
遊離または塩の形態の、式ＩＩ−Ｂ：
【化８】
2013525352.tif 000008
［式中、Ｘは−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（Ｈ）−または−Ｏ−を意味する］
で示される化合物。
【請求項１０】
遊離または塩の形態の、式ＩＩＩ：
【化９】
2013525352.tif 000009
［式中：
Ｘは−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（Ｈ）−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−２１アルキル（例、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６−１５アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１６−２１アルキル）であり、好ましくは該アルキルは直鎖であり、所望により飽和であっても不飽和であってもよく、所望により１または複数のヒドロキシまたはＣ１−２２アルコキシ（例、エトキシ）基で置換されていてもよく、例えば、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ９アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１３アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１５アルキルであり、かかる化合物は加水分解して天然または非天然の、飽和または不飽和の脂肪酸の残基を形成し、例えば該化合物は加水分解して一方でヒドロキシ化合物を形成し、他方でオクタン酸、デカン酸、ドデカン酸、テトラデカン酸またはヘキサデカン酸を形成する］
で示される、化合物。
【請求項１１】
遊離または塩の形態の、式ＩＩＩ：
【化１０】
2013525352.tif 000010
［式中、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３アルキルを意味する］
で示される化合物である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
遊離または塩の形態の、式ＩＩＩ：
【化１１】
2013525352.tif 000011
で示される化合物である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
遊離または塩の形態の、次の
【化１２】
2013525352.tif 000012
のいずれか一つより選択される、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
遊離または医薬上許容される塩の形態の請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物と、医薬上許容される希釈体または担体とを混合して含む、医薬組成物。
【請求項１５】
化合物が、遊離または医薬上許容される塩の形態の、式ＩＩＩ：
【化１３】
2013525352.tif 000013
［式中：
Ｘは−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（Ｈ）−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−２１アルキル（例、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−５アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６−１５アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１６−２１アルキル）であり、好ましくは該アルキルは直鎖であり、所望により飽和であっても不飽和であってもよく、所望により１または複数のヒドロキシまたはＣ１−２２アルコキシ（例、エトキシ）基で置換されていてもよく、例えば、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ７アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ９アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１１アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１３アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１５アルキルであり、かかる化合物は加水分解して天然または非天然の、飽和または不飽和の脂肪酸の残基を形成し、例えば該化合物は加水分解して一方でヒドロキシ化合物を形成し、他方でオクタン酸、デカン酸、ドデカン酸、テトラデカン酸またはヘキサデカン酸を形成する］
で示される、化合物である、請求項１４記載の医薬組成物。
【請求項１６】
遊離または医薬上許容される塩の形態の、請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物を、ポリマーマトリックス中に含む、医薬組成物。
【請求項１７】
ポリマーマトリックスが生体分解性ポリ（ｄ,ｌ−ラクチド−コ−グリコリド）ミクロスフェアである、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
医薬上許容される希釈体または担体と混合してなる、請求項１６または１７記載の医薬組成物。
【請求項１９】
約３０日、約６０日または約９０日の期間にわたって、請求項１−１３のいずれかに記載の化合物を制御して、および／または持続的に放出するために処方される、請求項１４−１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
注射を介する投与用に処方される、請求項１４−１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
（ａ）請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物または請求項１４または１５に記載の医薬組成物を含有するゼラチンカプセル；（ｂ）ゼラチンカプセル上に重ねられた、該カプセルから外方向に、順次、（ｉ）バリア層、（ｉｉ）膨潤性層、および（ｉｉｉ）半透性の層を含む多層壁；および（ｃ）該壁を介して形成されるまたは形成可能な開口部を含む、組成物。
【請求項２２】
（ａ）２層またはそれ以上の層、ここで該２層またはそれ以上の層は第一層および第二層を含み、該第一層は請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物を遊離または医薬上許容される塩の形態にて、または請求項１４−１５のいずれかに記載の医薬組成物を含み、第二層はポリマーを含み；（ｂ）該２層またはそれ以上の層を囲う外壁；および（ｃ）該外壁における開口部、を含む組成物。
【請求項２３】
経口投与用に処方される、請求項２１または２２記載の組成物。
【請求項２４】
中枢神経系障害の治療または予防用医薬であって、遊離または医薬上許容される塩の形態の、請求項１−１３のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１４−２３のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む、医薬。
【請求項２５】
該障害が、肥満、不安、鬱病（例、難治性鬱病およびＭＤＤ）、精神病、統合失調症、睡眠障害（特に、統合失調症および他の精神医学および神経学疾患に伴う睡眠障害）、性的障害、片頭痛、頭部痛に伴う病態、社会恐怖症、認知症における動揺（例、アルツハイマー病における動揺）、自閉症および関連する自閉症における動揺、および消化管運動の機能不全などの胃腸障害からなる群より選択される、請求項２４記載の医薬。
【請求項２６】
障害が、セロトニン５−ＨＴ２Ａ、ドパミンＤ２および／またはセロトニン再摂取輸送体（ＳＥＲＴ）経路に関連する障害である、請求項２４記載の医薬。
【請求項２７】
障害が、次の：（１）鬱病を患っている患者における精神病、例、統合失調症；（２）精神病、例、統合失調症を患っている患者における鬱病；（３）精神病、例、統合失調症またはパーキンソン病に付随する気分障害；および（４）精神病、例、統合失調症またはパーキンソン病に付随する睡眠障害；から選択される障害である、請求項２６記載の医薬。
【請求項２８】
障害が精神病である、請求項２４−２７のいずれかに記載の医薬。
【請求項２９】
障害が統合失調症である、請求項２４−２８のいずれかに記載の医薬。
【請求項３０】
障害が鬱病である、請求項２４−２９のいずれかに記載の医薬。
【請求項３１】
化合物が、遊離または医薬上許容される塩の形態の、
【化１４】
2013525352.tif 000014
である、請求項２４−３０のいずれかに記載の医薬。
【請求項３２】
化合物が、遊離または医薬上許容される塩の形態の、
【化１５】
2013525352.tif 000015
である、請求項２４−３０のいずれかに記載の医薬。