【手続補正書】
【提出日】平成24年4月12日(2012.4.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式
2012510526.tif 000001
を有する化合物、またはそのラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体もしくは幾何異性体、またはその薬学的に許容できる塩：
式中、
L2が置換または非置換のC1-C10アルキレンであり；
yが0から3の整数であり；
zが0から5の整数であり；
Xが-N=、-CH=、または-CR5=であり；
R1が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
R3、R4、およびR5が、独立して、-CN、-S（O）nR6、-NR7R8、-C（O）R9、-NR10-C（O）R11、-NR12-C（O）-OR13、-C（O）NR14R15、-NR16S（O）2R17、-OR18、-S（O）2NR18R19、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ここで、nが0から2の整数であり、ここでzが1よりも大きい場合、2つのR3部分が、一緒に連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；かつ
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、およびR19が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【請求項２】
L2がメチレンである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Xが-N=または-CH=である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R1が水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
zが2であり、かつ隣接する頂点における2つのR3部分が、一緒に連結されて、置換または非置換のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R3が-OR18であり、かつR18が水素または非置換C1-C10アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
L2がメチレンであり；
Xが-N=または-CH=であり；
R1が水素であり；かつ
yおよびzが0である、
請求項1記載の化合物。
【請求項８】
以下の式
2012510526.tif 000002
を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
以下の式
2012510526.tif 000003
を有する化合物、またはそのラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体もしくは幾何異性体、またはその薬学的に許容できる塩：
式中、
R20が、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
qが0から7の整数であり；
R28が、-CN、-NR29R30、-C（O）R31、-NR32-C（O）R33、-NR34-C（O）-OR35、-C（O）NR36R37、-NR38S（O）2R39、-OR40、-S（O）2NR40R41、-S（O）vNR42、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ここで、vが0から2の整数であり；かつ
R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、およびR42が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
【請求項１０】
R20が、置換もしくは非置換のC1-C10アルキル、または置換もしくは非置換の3〜6員のシクロアルキルである、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R20が非置換C1〜C10アルキルである、請求項9記載の化合物。
【請求項１２】
R28が-OR40であり、ここでR40が、水素または非置換C1〜C10アルキル、または置換もしくは非置換のC3〜C6シクロアルキルで置換されたC1〜C10アルキルである、請求項9記載の化合物。
【請求項１３】
qが1である、請求項9記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式
2012510526.tif 000004
を有する、請求項9記載の化合物。
【請求項１５】
以下の式
2012510526.tif 000005
を有する、請求項9記載の化合物。
【請求項１６】
動物細胞を安定化させるのに十分な量の請求項1または請求項9記載の化合物と、該細胞を接触させる工程
を含む、分離された動物細胞をインビトロで安定化させる方法。
【請求項１７】
細胞生存を維持するための方法であって、
分離された幹細胞を産生する工程；および
該分離された幹細胞を、請求項1または請求項9記載の化合物の非存在下の場合と比較して、分離された幹細胞の生存を少なくとも2倍向上させるのに十分な量の該化合物に、接触させることによって、該分離された細胞内のE-カドヘリンの安定化を誘導する工程により、細胞生存を維持する工程
を含む、方法。
【請求項１８】
請求項1または請求項9記載の化合物の非存在下の場合と比較して、分離された細胞の生存を少なくとも2倍向上させるのに十分な量の該化合物を含む、分離された細胞の集団。
【請求項１９】
分離された細胞の集団であって、該細胞が、幹細胞、誘導幹細胞、多能性幹細胞、前駆細胞、分化細胞、β細胞、および線維芽細胞からなる群より選択される、請求項18記載の集団。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
本発明の化合物は、そのような化合物を構成する1個または複数個の原子において、不自然な比率の原子同位体を含有することもある。例えば化合物は、例えばトリチウム（3H）、ヨウ素-125（125I）または炭素-14（14C）のような放射性同位体で放射標識されていてもよい。本発明の化合物の全ての同位体変形物は、放射性であるか否かにかかわらず、本発明の範囲に包含される。
[本発明1001]
以下の式
2012510526.tif 000006
を有する、化合物：
式中、
環Aが、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
環Bが、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
L1が-C（O）-NR2-または-NR2-C（O）-であり；
L2が、結合、置換もしくは非置換のアルキレン、または置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；かつ
R1およびR2が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
[本発明1002]
環Aが置換または非置換のアリールである、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
環Aが置換または非置換のフェニルである、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
環Bが、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
環Bが置換または非置換のヘテロアリールである、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
環Bが、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のピリミジル、置換もしくは非置換のピリダジニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のジヒドロチエノ-ピラゾリル、置換もしくは非置換のチアナフテニル、置換もしくは非置換のカルバゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチエニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のベンゾトリアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリル、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のイソインドリル、置換もしくは非置換のアクリジニル、置換もしくは非置換のベンゾイサゾリル、または置換もしくは非置換のジメチルヒダントインである、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
L2が置換または非置換のC1-C10アルキルである、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
L2が非置換C1-C10アルキルである、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
L2がメチレンである、本発明1001の化合物。
[本発明1010]
環Aが置換または非置換のアリールであり；
環Bが置換または非置換のヘテロアリールであり；
R1が水素であり；かつ
L2が非置換C1-C10アルキルである、
本発明1001の化合物。
[本発明1011]
R2が水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1012]
R1が水素または非置換C1-C10アルキルである、本発明1001の化合物。
[本発明1013]
R1が水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1014]
以下の式
2012510526.tif 000007
を有する、本発明1001の化合物：
式中、
yが0から3の整数であり；
zが0から5の整数であり；
Xが-N=、-CH=、または-CR5=であり；
R3、R4、およびR5が、独立して、-CN、-S（O）nR6、-NR7R8、-C（O）R9、-NR10-C（O）R11、-NR12-C（O）-OR13、-C（O）NR14R15、-NR16S（O）2R17、-OR18、-S（O）2NR19、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ここで、nが0から2の整数であり、ここでzが1よりも大きい場合、2つのR3部分が、一緒に連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；かつ
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、およびR19が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
[本発明1015]
L2が置換または非置換のC1-C10アルキルである、本発明1014の化合物。
[本発明1016]
L2が非置換C1-C10アルキルである、本発明1014の化合物。
[本発明1017]
L2がメチレンである、本発明1014の化合物。
[本発明1018]
Xが-N=または-CH=である、本発明1014の化合物。
[本発明1019]
zが2であり、かつ隣接する頂点における2つのR3部分が、一緒に連結されて、置換または非置換のヘテロシクロアルキルを形成する、本発明1014の化合物。
[本発明1020]
zが1である、本発明1014の化合物。
[本発明1021]
yが0または1である、本発明1014の化合物。
[本発明1022]
R3が-OR18であり、かつR18が水素または非置換C1-C10アルキルである、本発明1014の化合物。
[本発明1023]
L2がメチレンであり；
Xが-N=または-CH=であり；
R1が水素であり；かつ
yおよびzが0である、
本発明1014の化合物。
[本発明1024]
以下の式
2012510526.tif 000008
を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1025]
以下の式
2012510526.tif 000009
を有する、化合物：
式中、
環Dが、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
L3が、-C（O）-NH-または-S（O）2-NH-であり；
R20が、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
R21が、-NR22R23または-OR24であり；
R22およびR23が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいは一緒に連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；かつ
R24が、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、あるいは一緒に連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルの置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成する。
[本発明1026]
環Dが、置換または非置換のフェニルである、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
R20が、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のシクロアルキルである、本発明1025の化合物。
[本発明1028]
R20が、置換もしくは非置換のC1-C10アルキル、または置換もしくは非置換の3〜7員のシクロアルキルである、本発明1025の化合物。
[本発明1029]
R20が、置換もしくは非置換のC1-C5アルキル、または置換もしくは非置換の3〜6員のシクロアルキルである、本発明1025の化合物。
[本発明1030]
R20が、非置換C1-C5アルキル、または非置換3〜6員のシクロアルキルである、本発明1025の化合物。
[本発明1031]
R22が水素であり；
R23が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、
本発明1025の化合物。
[本発明1032]
R22が水素であり；かつ
R23が置換または非置換の置換または非置換のアリールである、
本発明1025の化合物。
[本発明1033]
R22およびR23が、一緒に連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する、本発明1025の化合物。
[本発明1034]
R22およびR23が、一緒に連結されて、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイソインドリニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、または置換もしくは非置換のテトラヒドロキノリニルを形成する、本発明1025の化合物。
[本発明1035]
以下の式
2012510526.tif 000010
を有する、本発明1025の化合物：
式中、
wが0から1の整数であり；
qが0から7の整数であり；
R25、R26、R27、およびR28が、独立して、-CN、-NR29R30、-C（O）R31、-NR32-C（O）R33、-NR34-C（O）-OR35、-C（O）NR36R37、-NR38S（O）2R39、-OR40、-S（O）2NR41、-S（O）vNR42、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、ここで、vが0から2の整数であり；
R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、およびR42が、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
R25およびR26、またはR26およびR27が、連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
[本発明1036]
R28が-OR40であり、ここでR40が水素または非置換C1-C10アルキルである、本発明1035の化合物。
[本発明1037]
R40が、水素または非置換C1〜C5アルキルである、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
以下の式
2012510526.tif 000011
を有する、本発明1035の化合物。
[本発明1039]
R20が非置換C1〜C10アルキルである、本発明1038の化合物。
[本発明1040]
R28が-OR40であり、ここでR40が、水素または非置換C1〜C10アルキル、または置換もしくは非置換のC3〜C6シクロアルキルで置換されたC1〜C10アルキルである、本発明1038の化合物。
[本発明1041]
qが1である、本発明1038の化合物。
[本発明1042]
以下の式
2012510526.tif 000012
を有する、本発明1038の化合物。
[本発明1043]
以下の式
2012510526.tif 000013
2012510526.tif 000014
を有する、本発明1025の化合物。
[本発明1044]
動物細胞を安定化させるのに十分な量の式IまたはIIIの化合物（例えば、本発明1001〜1043のいずれかの化合物のいずれか）と、該細胞を接触させる工程
を含む、分離された細胞をインビトロで安定化させる方法。
[本発明1045]
前記化合物の存在下において前記細胞の状態または環境を変化させる工程をさらに含み、該化合物の非存在下における該変化させる工程が、該細胞の細胞プログラミングに変化をもたらす、本発明1044の方法。
[本発明1046]
前記変化させる工程が、前記細胞を解凍することおよび該細胞を他の細胞から解離させることのうち少なくとも1つを含む、本発明1045の方法。
[本発明1047]
前記細胞が接着性である、本発明1044の方法。
[本発明1048]
前記細胞が懸濁液中にある、本発明1044の方法。
[本発明1049]
前記細胞の形質を決定する工程をさらに含む、本発明1044の方法。
[本発明1050]
動物より前記細胞を分離する工程を含む、本発明1044の方法。
[本発明1051]
前記動物がヒトである、本発明1050の方法。
[本発明1052]
前記動物が非ヒト動物である、本発明1050の方法。
[本発明1053]
前記化合物が式Iの化合物である、本発明1044の方法。
[本発明1054]
前記化合物が式IIIの化合物である、本発明1044の方法。
[本発明1055]
動物において状態を改善させる方法であって、
該状態を改善させるのに十分な量の式IまたはIIIの化合物（例えば、本発明1001〜1043のいずれかの化合物のいずれか）を、それを必要とする動物に投与する工程
を含む、方法。
[本発明1056]
前記状態が、組織損傷、発作、および癌からなる群より選択される、本発明1055の方法。
[本発明1057]
前記組織が、膵臓、肝臓、腸、肺、および腎臓からなる群より選択される、本発明1056の方法。
[本発明1058]
前記状態が、移植された組織または臓器の少なくとも部分的な拒絶を含む、本発明1055の方法。
[本発明1059]
前記移植が、骨髄、臍帯血、精製された造血幹細胞もしくは造血前駆細胞、心臓細胞、神経系細胞、膵β細胞、または肝細胞の移植を含む、本発明1058の方法。
[本発明1060]
前記化合物が式Iの化合物である、本発明1055の方法。
[本発明1061]
前記化合物が式IIIの化合物である、本発明1055の方法。
[本発明1062]
細胞生存を維持するための方法であって、
分離された幹細胞、前駆細胞または分化細胞を産生する工程；および
該分離された細胞内のE-カドヘリンの安定化を誘導する工程により、細胞生存を維持する工程
を含む、方法。
[本発明1063]
前記誘導する工程が、前記分離された幹細胞を、式Iの化合物（例えば、本発明1001〜1024のいずれかの化合物のいずれか）の非存在下の場合と比較して、分離された幹細胞の生存を少なくとも2倍向上させるのに十分な量の該化合物に、接触させることを含む、本発明1062の方法。
[本発明1064]
前記誘導する工程が、表面上で前記分離された幹細胞を培養することを含み、E-カドヘリン外部ドメインを含む分子が該表面に係留されている、本発明1062の方法。
[本発明1065]
分離された細胞内のE-カドヘリンを安定化させる分子の非存在下の場合と比較して、分離された細胞の生存を少なくとも2倍に向上させるのに十分な量の該分子を含む、該分離された細胞の集団。
[本発明1066]
前記分子が、式Iの化合物（例えば、本発明1001〜1024のいずれかの化合物のいずれか）を含む、本発明1065の細胞の集団。
[本発明1067]
前記細胞が、幹細胞、誘導幹細胞、多能性幹細胞、前駆細胞、分化細胞、β細胞、および線維芽細胞からなる群より選択される、本発明1065の細胞の集団。
[本発明1068]
式IまたはIIIの化合物（例えば、本発明1001〜1043のいずれかの化合物のいずれか）の非存在下の場合と比較して、分離された細胞の生存を少なくとも2倍向上させるのに十分な量の該化合物を含む、分離された細胞の集団。
[本発明1069]
前記細胞が、幹細胞、誘導幹細胞、多能性幹細胞、前駆細胞、分化細胞、β細胞、および線維芽細胞からなる群より選択される、本発明1068の集団。
[本発明1070]
幹細胞の生存を維持するための方法であって、
分離された細胞を産生する工程；および
該分離された細胞内のプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する工程により、細胞生存を維持する工程
を含む、方法。
[本発明1071]
前記活性化する工程が、PMAの非存在下における生存率と比較して、前記分離された細胞の生存を向上させるのに十分な量のホルボール 12-ミリステート 13-アセテート（PMA）を、該細胞に接触させることを含む、本発明1070の方法。
[本発明1072]
プロテインキナーゼC活性化物質の非存在下の場合と比較して、分離された幹細胞の生存を少なくとも2倍向上させるのに十分な量のPKC活性化物質を含む、分離された幹細胞の集団。
[本発明1073]
各置換基が、独立して、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、-OR'、=O、=NR'、=N-OR'、-NR'R''、-SR'、-ハロゲン、-SiR'R''R'''、-OC（O）R'、-C（O）R'、-CO2R'、-CONR'R''、-OC（O）NR'R''、-NR''C（O）R'、-NR'-C（O）NR''R'''、-NR''C（O）2R'、-NR-C（NR'R''R'''）=NR''''、-NR-C（NR'R''）=NR'''、-S（O）R'、-S（O）2R'、-S（O）2NR'R''、-NRSO2R'、-CN、-NO2、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、R'、R''、R'''、およびR''''のそれぞれが、独立して、水素、C1-10アルキル基、C1-10ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、およびアリールアルキル基からなる群より選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1074]
環Aが、1〜5個のR3基でそれぞれ置換されてもよい、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
環Bが、1〜5個のR4基でそれぞれ置換されてもよいヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり；
L1が-C（O）-NR2-または-NR2-C（O）-であり；
L2が、結合、C1-10アルキレン、またはC1-10ヘテロアルキレンであり；
R1およびR2が、独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
R3およびR4のそれぞれが、独立して、-CN、-S（O）nR6、-NR7R8、-C（O）R9、-NR10-C（O）R11、-NR12-C（O）-OR13、-C（O）NR14R15、-NR16S（O）2R17、-OR18、-S（O）2NR19、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここで、nが0から2の整数であり、2つのR3部分が、一緒に連結されて、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはテロアリールを形成してもよく；かつ
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、およびR19が、それぞれ独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、
本発明1001の化合物。
[本発明1075]
各置換基が、独立して、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、-OR'、=O、=NR'、=N-OR'、-NR'R''、-SR'、-ハロゲン、-SiR'R''R'''、-OC（O）R'、-C（O）R'、-CO2R'、-CONR'R''、-OC（O）NR'R''、-NR''C（O）R'、-NR'-C（O）NR''R'''、-NR''C（O）2R'、-NR-C（NR'R''R'''）=NR''''、-NR-C（NR'R''）=NR'''、-S（O）R'、-S（O）2R'、-S（O）2NR'R''、-NRSO2R'、-CN、-NO2、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ここでR'、R''、R'''、およびR''''のそれぞれが、独立して、水素、C1-10アルキル基、C1-10ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、およびアリールアルキル基からなる群より選択される、
本発明1025の化合物。
[本発明1076]
環Dが、1〜5個のR基でそれぞれ置換されてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；
L3が、-C（O）NH-または-S（O）2NH-であり；
R20が、1〜5個のR基でそれぞれ置換されてもよい、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；
R21が、-NR22R23または-OR24であり；
R22およびR23が、独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであるか、または一緒に連結されて、1〜5個のR基でそれぞれ置換されてもよいヘテロシクロアルキルもしくはヘテロアリールを形成し；
R24が、1〜5個のR基でそれぞれ置換されてもよい、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり；かつ
各R基が、独立して、C1-10アルキル、C1-10ヘテロアルキル、-OR'、=O、=NR'、=N-OR'、-NR'R''、-SR'、-ハロゲン、-SiR'R''R'''、-OC（O）R'、-C（O）R'、-CO2R'、-CONR'R''、-OC（O）NR'R''、-NR''C（O）R'、-NR'-C（O）NR''R'''、-NR''C（O）2R'、-NR-C（NR'R''R'''）=NR''''、-NR-C（NR'R''）=NR'''、-S（O）R'、-S（O）2R'、-S（O）2NR'R''、-NRSO2R'、-CN、-NO2、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ここで、R'、R''、R'''、およびR''''のそれぞれが 、独立して、水素、C1-10アルキル基、C1-10ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、およびアリールアルキル基からなる群より選択される、
本発明1025の化合物。