【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年12月5日(2013.12.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
神経変性または血液の疾患または状態の治療または予防のための医薬の製造における、式（Ｉ）：
【化１】
2010529167.tif 000001
（式中、Ｒ１は、−Ｓ−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ４およびハロゲンから選択され；Ｒ７は、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ８または−ＣＨＯから選択され；
Ｒ３およびＲ４は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、場合によってＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１５アリール、ハロゲン、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよび／または−ＮＲ５Ｒ６で置換されている、Ｃ６−Ｃ１５アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、Ｒ８は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される）の化合物、あるいはそれらの任意の塩または溶媒和物または立体異性体または互変異性体の使用であって、
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、統合失調症、ハンチントン病、脳損傷、例えば卒中および虚血、多発性硬化症、癲癇、フリートライヒ運動失調、海綿状脳症、アミロイドーシス、血管認知症、タウオファティイズ (tauophaties)、進行性核上麻痺、前頭側頭葉変性症、亜急性硬化性全脳炎性パーキンソン症候群、脳炎後パーキンソン症候群、拳闘家脳炎(pugilistic encephalitis)、グアム島パーキンソン症候群−認知症複合、ピック病、大脳皮質基底核変性症、前頭側頭型認知症、エイズ関連認知症、多発性硬化症、気分障害例えば鬱病、統合失調症および双極性障害、脳卒中後の機能回復促進ならびに脳損傷、とりわけ外傷性脳損傷から選択され、
前記血液疾患が、サラセミア、貧血、再生不良性貧血、ダイヤモンド・ブラックファン貧血、鎌形赤血球症、定期的な赤血球輸血を必要とする血液障害、骨髄異形成症候群、鉄誘発性心機能障害、鉄誘発性心不全および糖尿病から選択される、使用。
【請求項２】
Ｒ１が、−Ｓ−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ４およびハロゲンから選択され；Ｒ７が、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ８または−ＣＨＯから選択され；
Ｒ３およびＲ４が、独立に、場合によってＣ１−Ｃ６アルコキシおよび／または−ＮＲ５Ｒ６で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ５およびＲ６が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、Ｒ８が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択される式（Ｉ）の化合物の、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前記血液疾患がサラセミア、貧血、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群および糖尿病から選択される、請求項１または２に記載の使用。
【請求項５】
式（Ｉ）の化合物が、次の化合物：
４−メトキシ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−クロロ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−クロロ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−メチルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−プロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−エトキシ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−イソプロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−メトキシ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−アミノ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−メトキシ−エチルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
２−［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−［１，１０］フェナントロリン−４−イルスルファニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
４−（２，２，２−トリフルオロ−エチルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−［１，１０］フェナントロリン−４−イルスルファニル］−酢酸メチルエステル；
４−（チアゾール−２−イルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
［２−（ヒドロキシイミノ−メチル）−［１，１０］フェナントロリン−４−イルスルファニル］−酢酸；
４−（５−メチル−チアゾール−２−イルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（５−メチル−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（［１，３，４］チアジアゾール−２−イルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−メチルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−プロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−プロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−エトキシ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−イソプロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−（２−メトキシ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
あるいはそれらの塩、溶媒和物または立体異性体または互変異性体から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
式（Ｉ）：
【化２】
2010529167.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、−Ｓ−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ４およびハロゲンから選択され；
Ｒ７は、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ８または−ＣＨＯから選択され；
Ｒ３およびＲ４は、独立に、場合によってＣ１−Ｃ６アルコキシおよび／または−ＮＲ５Ｒ６で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５およびＲ６は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され、
Ｒ８は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、
ただし、Ｒ１がＣｌまたはＯＣＨ３である場合には、Ｒ７は−ＣＨＯまたは−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨではない）の化合物、あるいはそれらの任意の塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項７】
Ｒ７が−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ８である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が−Ｓ−Ｒ３である、請求項６〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−Ｏ−Ｒ４である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がメチルおよびエチルから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、−ＮＲ５Ｒ６またはメトキシで置換されているエチルであり、Ｒ５およびＲ６が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立に選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アミンが第１級または第３級アミンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記第３級アミンがジエチルアミンである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記オキシム基−ＣＨ＝ＮＯＲ８の二重結合がＥ配座を示す、請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がクロロである、請求項６または１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｉ）の化合物が、
４−メチルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−プロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−エトキシ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−イソプロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−メトキシ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−アミノ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−（２−メトキシ−エチルスルファニル）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−メチルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−プロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−プロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒドオキシム；
４−エトキシ−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−イソプロピルスルファニル−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−（２−メトキシ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−［１，１０］フェナントロリン−２−カルバルデヒド；
あるいはそれらの塩、溶媒和物、立体異性体または互変異性体から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１９】
医薬として用いるための、請求項６〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、それらの塩または溶媒和物、立体異性体または互変異性体。
【請求項２０】
請求項６〜１８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、それらの塩または溶媒和物または互変異性体と、少なくとも１種の薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項６〜１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造のための方法であって、
ａ）式（Ｉ）の化合物を形成するために酸化剤を用いて式（ＩＩ）の化合物のメチル基を酸化する工程：
【化３】
2010529167.tif 000003
（ここで、Ｒ１は、独立に、場合によってＣ１−Ｃ６アルコキシおよび／または−ＮＲ５Ｒ６で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；かつＲ５およびＲ６は、水素およびＣ１−Ｃ６−アルキルから独立に選択される）
および所望により、
ｂ）ヒドロキシルアミンまたはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシルアミンの存在下で、式（Ｉ）の化合物中のアルデヒド基−ＣＨＯを、Ｒ８が水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択されたオキシム基−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ８へと変換する工程：
【化４】
2010529167.tif 000004
を含む、方法。
【請求項２２】
前記酸化剤がＳｅＯ２である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
任意選択の工程ｂ）がエタノールおよび水酸化ナトリウム水溶液の混合物中で行われる、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
請求項６〜１７のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造のための方法であって、
ａ）式（ＩＩ）の化合物を形成するために、式（ＩＩＩ）の化合物を、対応するアルコキシドまたはチオラートのナトリウム塩と反応させる工程：
【化５】
2010529167.tif 000005
（ここで、
Ｘは、ハロゲンであり；
Ｒ１は、−Ｓ−Ｒ３、−Ｏ−Ｒ４およびハロゲンから選択され；
Ｒ３およびＲ４は、独立に、場合によってＣ１−Ｃ６アルコキシおよび／または−ＮＲ５Ｒ６で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキルである；
ただし、式（ＩＩ）中のＲ１がハロゲンである場合には、この工程は省略される）；
ｂ）式（Ｉ）の化合物を形成するために酸化剤を用いて式（ＩＩ）の化合物のメチル基を酸化する工程；
【化６】
2010529167.tif 000006
（ここで、Ｒ１は、工程ａ）において定義したとおりである）；
および所望により、
ｃ）ヒドロキシルアミンまたはＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルヒドロキシルアミンの存在下で、式（Ｉ）の化合物中のアルデヒド基−ＣＨＯを、Ｒ８が水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択されたオキシム基−ＣＨ＝Ｎ−ＯＲ８へと変換する工程：
【化７】
2010529167.tif 000007
を含む、方法。
【請求項２５】
工程ａ）において用いるナトリウム塩が、ナトリウムエトキシド、ナトリウム２−プロパンチオラートまたはナトリウム１−プロパンチオラートである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
工程ａ）が溶媒としてのアルコールまたはテトラヒドロフラン中で行われる、請求項２４または２５に記載の方法。
【請求項２７】
請求項６〜１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの任意の塩または溶媒和物の、生物学的アッセイでの試薬としての、使用。
【請求項２８】
生物学的アッセイでの試薬が、薬物動態アッセイ、血液脳関門通過アッセイ、キレートアッセイ、ならびに過酸化水素による細胞死からの保護、６−ＯＨＤＡによる細胞死からの保護、Ａβ毒性からの神経保護およびβ−アミロイド分泌の阻害についてのアッセイからなる群から選択される生物学的アッセイでの反応性物質である、請求項２７に記載の使用。