【手続補正書】
【提出日】平成23年1月28日(2011.1.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容できる塩。
【化１】
2010516812.tif 000001
（式中、Ｒ１は水素又はハロ基であり、
Ｒ２は−Ｌ１−Ｒａであり、
Ｌ１は結合であり、
Ｒａはアルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が任意に置換されてもよく、かつ８〜１６個の環原子を有するか、又は、
Ｌ１はアルキル基であり、
Ｒａは水素、アルケニル基、アルキニル基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が任意に置換されてもよく、かつ８〜１６個の環原子を有し、
Ｒ３は−Ｒｂ−Ｌ２−Ｒｃであり、
Ｒｂはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基であって、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、置換基のうちの２つが隣接するときは、それらが結合する１つ以上の原子と共に、０〜６個のヘテロ環原子を有する５〜１６員環を形成してもよく、
Ｒｂは、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基、からなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒｃは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基、シクロアルケニル基−アルキル基、ヘテロシクロアルケニル基−アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、水素を除いて、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒｃは、水素である場合を除き、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基、からなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基により任意に置換されてもよく、
Ｒ及びＲ’が各々独立に水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であり、
Ｌ２は結合、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＣＯ−ＮＲｘ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＮＲｙ−、−ＣＯ−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＳＯ２−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎｘ−ＣＯ−Ｒｙ−、−ＣＯ−Ｎｘ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ−又は−（ＮＲｘＲｙ）Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、
Ｒｘ及びＲｙは各々独立に水素、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、−ＣＯ−アルキル基、−ＣＯ−アリール基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基、−ＳＯ２−ヘテロアリール基又は−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２であって、Ｒｘ又はＲｙのアルキル部分又はアリール部分は、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、該置換基は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基、からなる群から各々独立に選択され、
ｎは０、１、２、又は３である）
【請求項２】
Ｒ３が４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−ビス（エタンスルホニル）アミノフェニル基、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−ビス（（クロロメタン）スルホニル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−（Ｎ’−ヒドロキシカルバミミドイル）フェニル基、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニルカルバモイル）フェニル基、４−シアノフェニル基、４−（テトラゾール−５−イル）アミノフェニル基、２−（４−ニトロフェニル）エチル基、２−（４−アミノフェニル）エチル基又は２−（４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル）エチル基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒａがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基である、請求項１から２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基、ナフチレニル基、テトラヒドロベンゾ［７］アヌレニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾキサゾリル基、フェナントレニル基又はテトラヒドロジベンゾ［７］アヌレニル基、であり、
Ｒａが１〜３の置換基で任意に置換されてもよい、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はナフチル基であり、
Ｒａが１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａがジヒドロインデン−１−イル基、４−ヒドロキシジヒドロインデン−１−イル基、４−ベンゾイルオキシジヒドロインデン−１−イル基、４−ジヒドロホスホリルオキシジヒドロインデン−１−イル基、５，６−ジオキソールジヒドロインデン−１−イル基、５−アセトアミドジヒドロインデン−１−イル基、５−ベンゾイルオキシジヒドロインデン−１−イル基、４−ベンゾイルオキシジヒドロインデン−１−イル基、４−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホリルオキシ）ジヒドロインデン−１−イル基、５−（（２−メトキシエトキシ）メチル）ジヒドロインデン−１−イル基又は５−メトキシジヒドロインデン−１−イル基である、請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいインドリル基である、請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａが、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、インドール−５−イル基、７−メチルインドール−５−イル基、１−ｔｅｒｔ−ブチルカルボキシ−７−メチルインドール−５−イル基又は（１−ｔｅｒｔ−ブチルカルボキシ）インドール−５−イル基である、請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基である、請求項１から８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ１がメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基又はブチル基であり、
Ｒａが水素、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であり、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基の各々が、１〜３個の置換基により任意に置換されてもよい、請求項１から９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がナフタレン−１−イルメチル基である、請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル基又は４−（ビス（メチルスルホニル）アミノ）フェニル基である、請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｂが、フェニル基であって、かつ１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｌ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であり、
Ｒｘ及びＲｙの各々が、水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基又は−ＳＯ２−アルキル基である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒｃが水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、請求項１から１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、請求項１から１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、請求項１から１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｂが、−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃが水素である、請求項１から１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が水素である、請求項１から１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であって、
Ｒｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基又は−ＳＯ２−ヘテロアリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１が結合であり、Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はナフチル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、又は、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−であって、
Ｒｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はナフチル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、請求項１から２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１がアルキル基であり、
Ｒａが水素、アルケニル基、アルキニル基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、かつ８〜１６個の環原子を有する、請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲである１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃが水素である、請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ２が、結合であるか又は−ＮＲｘ−ＳＯ２−であって、
かつＲｘが水素又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基又はヘテロアラルキル基である、請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒｂが、−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲで任意に置換されてもよいフェニル基であり、
Ｌ２が結合であるか又は−ＮＲｘ−ＳＯ２−であって、
かつＲｘが水素又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、請求項１から２６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル基、（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル基、（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル基、１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、（Ｒ）−１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、（Ｓ）−１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、フェナントレン−１−イル基又はフェナントレン−４−イル基である、請求項１から２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル基、３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル基、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル基、４−（ピペラジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−安息香酸、４−モルホリノフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）フェニル基又は４−（メタンスルホンアミド）フェニル基である、請求項１から２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、
Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ１−（１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、エチル−２−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソアセテート、Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、メチル−４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル−２−ヒドロキシ−４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、Ｎ−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル３−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパノエート、Ｎ１−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−エトキシフェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ１−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（３−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ベンズアミド、（Ｓ）−５−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オール、４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾヒドラジド、２−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチルアセテート、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）プロピルアセテート、２−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノール、１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（３−（１−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルオキシ）−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−エチル−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（エチルスルホニル）エタンスルホンアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル二水素ホスフェート、（Ｓ）−１−クロロ−Ｎ−（クロロメチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルベンゾアート、（Ｓ，Ｚ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ’−ヒドロキシベンズイミドアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル  ホスフェート、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド、Ｎ−（４−（１−（５−（（２−メトキシエトキシ）メトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデ
ン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（７−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル７−メチル−４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ１−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（トリメチルスタンニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、又は、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、である、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｒ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｓ）−４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｒ）−４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナ
フチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−オール、ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルメタンスルホネート、４−（６−（４−（メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルメタンスルホネート、Ｎ−（４−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−オール、１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（６−（４−モルホリノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−オール、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−ブチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（６−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセテート、１−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−イソプロピル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ブチルアセテート、Ｎ−（４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、である、請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、
Ｎ−（５−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、である、請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１から３２のいずれか１項記載の化合物と、担体と、を含んでなる医薬組成物。
【請求項３４】
プロテインキナーゼで媒介される疾患を治療するための組成物であって、前記疾患には、オーロラキナーゼ、サイクリン依存性キナーゼ又はｐｏｌｏ様キナーゼが関与し、前記組成物は、請求項１から３３のいずれか１項記載の化合物または組成物を含む組成物。
【請求項３５】
前記治療が、細胞内のプロテアーゼキナーゼを阻害することを含み、前記化合物と前記細胞とを接触させることを含む、請求項３４記載の組成物。
【請求項３６】
前記治療が、被験者の腫瘍又は癌を治療することを含む、請求項３４記載の組成物。
【請求項３７】
前記腫瘍又は癌が、骨癌、脳及びＣＮＳ腫瘍、乳癌、乳癌、結腸直腸癌、内分泌腺の癌、胃腸癌、尿生殖器癌、婦人科癌、頭部及び頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、眼癌、皮膚癌、軟部組織肉腫、泌尿器系癌、及び他のタイプの若しくは関連する障害である、請求項３６記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容できる塩。
【化１】
2010516812.tif 000002


（式中、Ｒ１は水素又はハロ基であり、
Ｒ２は−Ｌ１−Ｒａであり、
Ｌ１は結合であり、
Ｒａはアルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が任意に置換されてもよく、かつ８〜１６個の環原子を有するか、又は、
Ｌ１はアルキル基であり、
Ｒａは水素、アルケニル基、アルキニル基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が任意に置換されてもよく、かつ８〜１６個の環原子を有し、
Ｒ３は−Ｒｂ−Ｌ２−Ｒｃであり、
Ｒｂはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクロアルキル基であって、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、置換基のうちの２つが隣接するときは、それらが結合する１つ以上の原子と共に、０〜６個のヘテロ環原子を有する５〜１６員環を形成し、
Ｌ２は結合、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＣＯ−ＮＲｘ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＮＲｙ−、−ＣＯ−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＳＯ２−ＮＲｘ−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−ＳＯ２−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎｘ−ＣＯ−Ｒｙ−、−ＣＯ−Ｎｘ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｙ−又は−（ＮＲｘＲｙ）Ｃ＝Ｎ−Ｏ−であり、
Ｒｃは水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基、シクロアルケニル基−アルキル基、ヘテロシクロアルケニル基−アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、水素を除いて、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒｘ及びＲｙは各々独立に水素、ヒドロキシ基、アルキル基、アルコキシ基、アミノ基、−ＣＯ−アルキル基、−ＣＯ−アリール基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基、−ＳＯ２−ヘテロアリール基又は−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２であって、
Ｒｘ又はＲｙのアルキル部分又はアリール部分は、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
ｎは０、１、２、又は３である）
（項目２）
Ｒｂが、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基、からなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ及びＲ’が各々独立に水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒｃが、水素である場合を除き、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基、からなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基により任意に置換されてもよく、
Ｒ及びＲ’が各々独立に水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｒｘ及びＲｙのアルキル部分又はアリール部分が、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲ’、オキソ基、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’、ハロ基、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｒ’、−ＮＲ−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）Ｒ”、−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（ＯＲ）、−ＮＲ−Ｓ（Ｏ）２−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＲ’及びチオアルキル基、からなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、
Ｒ及びＲ’が各々独立に水素、アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基であって、かつ、Ｒ”がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｌ２が結合である、項目１記載の化合物。
（項目６）
Ｒ３が４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−ビス（エタンスルホニル）アミノフェニル基、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−ビス（（クロロメタン）スルホニル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−（Ｎ’−ヒドロキシカルバミミドイル）フェニル基、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニルカルバモイル）フェニル基、４−シアノフェニル基、４−（テトラゾール−５−イル）アミノフェニル基、２−（４−ニトロフェニル）エチル基、２−（４−アミノフェニル）エチル基又は２−（４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル）エチル基である、項目１記載の化合物。
（項目７）
Ｌ１が結合である、項目１記載の化合物。
（項目８）
Ｒａがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基である、項目７記載の化合物。
（項目９）
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基、ナフチレニル基、テトラヒドロベンゾ［７］アヌレニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾキサゾリル基、フェナントレニル基又はテトラヒドロジベンゾ［７］アヌレニル基、であり、
Ｒａが１〜３の置換基で任意に置換されてもよい、項目８記載の化合物。
（項目１０）
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はナフチル基であり、
Ｒａが１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい、項目９記載の化合物。
（項目１１）
Ｒａがナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はジヒドロインデニル基である、項目１０記載の化合物。
（項目１２）
Ｒａがナフタ−１−イル基、１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、２，３−ジヒドロインデン−２−イル基又は２，３−ジヒドロインデン−１−イル基である、項目１１記載の化合物。
（項目１３）
Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいジヒドロインデニル基である、項目８記載の化合物。
（項目１４）
Ｒａがジヒドロインデン−１−イル基、４−ヒドロキシジヒドロインデン−１−イル基、４−ベンゾイルオキシジヒドロインデン−１−イル基、４−ジヒドロホスホリルオキシジヒドロインデン−１−イル基、５，６−ジオキソールジヒドロインデン−１−イル基、５−アセトアミドジヒドロインデン−１−イル基、５−ベンゾイルオキシジヒドロインデン−１−イル基、４−ベンゾイルオキシジヒドロインデン−１−イル基、４−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスホリルオキシ）ジヒドロインデン−１−イル基、５−（２−メトキシエトキシ）メチル）ジヒドロインデン−１−イル基又は５−メトキシジヒドロインデン−１−イル基である、項目１３記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ３が４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−ビス（エタンスルホニル）アミノフェニル基、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル基、４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−ビス（（クロロメタン）スルホニル）アミノフェニル基、４−（メタンスルホニル）アミノフェニル基、４−（Ｎ’−ヒドロキシカルバミミドイル）フェニル基、４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−（メタンスルホニルカルバモイル）フェニル基、４−シアノフェニル基、４−（テトラゾール−５−イル）アミノフェニル基、２−（４−ニトロフェニル）エチル基、２−（４−アミノフェニル）エチル基又は２−（４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル）エチル基である、項目１４記載の化合物。
（項目１６）
Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいインドリル基である、項目８記載の化合物。
（項目１７）
Ｒａが、インドール−４−イル基、インドール−６−イル基、インドール−５−イル基、７−メチルインドール−５−イル基、１−ｔｅｒｔ−ブチルカルボキシ−７−メチルインドール−５−イル基又は（１−ｔｅｒｔ−ブチルカルボキシ）インドール−５−イル基である、項目１６記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３が４−ビス（メタンスルホニル）アミノフェニル基である、項目１７記載の化合物。
（項目１９）
Ｒａが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいテトラヒドロナフチル基である、項目１０記載の化合物。
（項目２０）
上記１〜３個の任意の置換基が、各々独立にベンジルオキシ基、ヒドロキシ基及びメチルスルホニルオキシ基からなる群から選択される、項目１９記載の化合物。
（項目２１）
Ｒａが１−ベンジルオキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−４−イル基、１−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−４−イル基又は１−メタンスルホニルオキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−４−イル基である、項目２０記載の化合物。
（項目２２）
Ｌ１がアルキル基であり、
Ｒａが水素、アルケニル基、アルキニル基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であり、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が、１〜３個の置換基で任意に置換されもよく、８〜１６個の環原子を有する、項目２１記載の化合物。
（項目２３）
Ｌ１がメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基又はブチル基であり、
Ｒａが水素、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であり、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基の各々が、１〜３個の置換基により任意に置換されてもよい、項目２２記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２が、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、３−アミノプロピル基、ヒドロキシブチル基、エトキシカルボニルメチル基、メチルカルボニルオキシブチル基又はナフタレン−１−イルメチル基である、項目２３記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ３が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、項目２４記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ３がパラ位で置換されたフェニル基である、項目２５記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ３が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル基又は４−（ビス（メチルスルホニル）アミノ）フェニル基である、項目２６記載の化合物。
（項目２８）
Ｒｂが、フェニル基であって、かつ１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい、項目１記載の化合物。
（項目２９）
Ｌ２が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−である、項目２８記載の化合物。
（項目３０）
Ｒｘ及びＲｙの各々が、水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基又は−ＳＯ２−アルキル基である、項目２９記載の化合物。
（項目３１）
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、項目３０記載の化合物。
（項目３２）
Ｌ２が、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−であって、
Ｒｘ及びＲｙの各々が水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基又は−ＳＯ２−ヘテロアリール基である、項目２９記載の化合物。
（項目３３）
Ｒｃが水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、項目３２記載の化合物。
（項目３４）
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目３２記載の化合物。
（項目３５）
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目２８記載の化合物。
（項目３６）
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、項目２８記載の化合物。
（項目３７）
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目３８）
Ｒｂが、−ＮＲＲ’及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲからなる群から各々独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃが水素である、項目１記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ１が水素である、項目１記載の化合物。
（項目４０）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−又は−ＮＲｘ−ＣＯ−ＣＯ−Ｏ−であって、
Ｒｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基、−ＳＯ２−アリール基又は−ＳＯ２−ヘテロアリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である、項目３９記載の化合物。
（項目４１）
Ｌ１が結合であり、Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はナフチル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｘ−、−ＮＲｘ−ＳＯ２−、−ＮＲｘ−ＣＯ−Ｏ−、又は、−ＮＲｘ−ＣＯ−ＮＲｙ−であって、
Ｒｘが水素、アルキル基、−ＣＯ−アルキル基、−ＳＯ２−アルキル基又は−ＳＯ２−アリール基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基又はアリール基である、項目３９記載の化合物。
（項目４２）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、（シクロアルキル）アルキル基、（ヘテロシクロアルキル）アルキル基、アラルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目３９記載の化合物。
（項目４３）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基又はナフチル基であり、
Ｒｂがフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、項目４３記載の化合物。
（項目４４）
Ｌ１がアルキル基であり、
Ｒａが水素、アルケニル基、アルキニル基、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、各々のシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよく、かつ８〜１６個の環原子を有する、項目４４記載の化合物。
（項目４５）
Ｌ１がメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基又はブチル基であり、
Ｒａが水素、アミノ基、ヒドロキシ基、アルコキシカルボニル基、アルキルカルボニルオキシ基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基であって、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基の各々が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよい、項目４４記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ２がメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、３−アミノプロピル基、ヒドロキシブチル基、エトキシカルボニルメチル基、メチルカルボニルオキシブチル基又はナフタレン−１−イルメチル基である、項目４５記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ３が、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、項目４６記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ３が４−（ピペリジン−１−イル）フェニル基又は４−（ビス（メチルスルホニル）アミノ）フェニル基である、項目４７記載の化合物。
（項目４９）
Ｒｂが１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基であり、
Ｌ２が結合であるか、又は−ＮＲｘ−ＳＯ２−であり、
Ｒｘが水素であるか、又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目１記載の化合物。
（項目５０）
Ｒｘが−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃがアルキル基である、項目４９記載の化合物。
（項目５１）
Ｒｂが、１〜３個の置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目５２）
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、項目５１記載の化合物。
（項目５３）
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲである１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、
Ｒｃが水素である、項目１記載の化合物。
（項目５４）
Ｌ１が結合であり、
Ｒａがジヒドロインデニル基、テトラヒドロナフチル基、ジヒドロアセナフチレニル基、ナフチル基、テトラヒドロベンゾ［７］アヌレニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾキサゾリル基、フェナントレニル基又はテトラヒドロジベンゾ［７］アヌレニル基である、項目１記載の化合物。
（項目５５）
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲである１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基である、項目３９記載の化合物。
（項目５６）
Ｒｂが、各々独立に−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲである１〜３個の置換基で置換されたフェニル基であり、
Ｌ２が結合であり、Ｒｃが水素である、項目５５記載の化合物。
（項目５７）
Ｌ２が、結合であるか又は−ＮＲｘ−ＳＯ２−であって、
かつＲｘが水素又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃが水素、アルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目５４記載の化合物。
（項目５８）
Ｒｃが水素、アルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基−アルキル基又はヘテロアラルキル基である、項目５４記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１が水素である、項目５８記載の化合物。
（項目６０）
Ｒｂが、−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲで任意に置換されてもよいフェニル基であり、
Ｌ２が結合であるか又は−ＮＲｘ−ＳＯ２−であって、
かつＲｘが水素又は−ＳＯ２−アルキル基であり、
Ｒｃがテトラゾリル基、モリホリノ基又はピペラジニル基である、項目５９記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ２が２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル基、（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル基、（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル基、１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、（Ｒ）−１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、（Ｓ）−１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル基、フェナントレン−１−イル基又はフェナントレン−４−イル基である、項目１記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ３が４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル基、３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル基、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル基、４−（ピペラジン−１−イル）フェニル基、４−アミノフェニル基、４−安息香酸、４−モルホリノフェニル基、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド）フェニル基又は４−（メタンスルホンアミド）フェニル基である、項目１記載の化合物。
（項目６３）
上記化合物が、
Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ１−（１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、エチル−２−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−２−オキソアセテート、Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）プロパン−１−スルホンアミド、メチル−４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル−２−ヒドロキシ−４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルカルバメート、Ｎ−（４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、メチル３−（４−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニルアミノ）−３−オキソプロパノエート、Ｎ１−（１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−エトキシフェニル）−１−（ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ１−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（３−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（プロピルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ベンズアミド、（Ｓ）−５−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−２−メトキシフェノール、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）プロパン−１−オール、４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾヒドラジド、２−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチルアセテート、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−（（４−メトキシ−３，５−ジメチルピリジン−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、３−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）プロピルアセテート、２−（４−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）ピペラジン−１−イル）エタノール、１−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（３−（１−（（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルオキシ）−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−エチル−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾアート、（Ｓ）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（エチルスルホニル）エタンスルホンアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル二水素ホスフェート、（Ｓ）−１−クロロ−Ｎ−（クロロメチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルベンゾアート、（Ｓ，Ｚ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ’−ヒドロキシベンズイミドアミド、１−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−オール、１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イルベンゾアート、ジ−ｔｅｒｔ−ブチル１−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル  ホスフェート、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）−Ｎ−（メチルスルホニル）ベンズアミド、Ｎ−（４−（１−（５−（（２−メトキシエトキシ）メトキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（１−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）アセトアミド、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１Ｈ
−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−（１−（５−メトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（７−メチル−１Ｈ−インドール−４−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、ｔｅｒｔ−ブチル７−メチル−４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ１−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ベンゾニトリル、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−（２−（トリメチルスタンニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、又は、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（ナフタレン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、である、項目１記載の化合物。
（項目６４）
上記化合物が、
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（ピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｒ）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｓ）−４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、（Ｒ）−４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）安息香酸、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−アミノフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｓ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、（Ｒ）−Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｓ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｒ）−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｓ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（（Ｒ）−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−１−イル））−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（１，２−ジヒドロア
セナフチレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−１−（フェナントレン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ１−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル）ベンゼン−１，４−ジアミン、Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（６−（４−アミノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−オール、ｔｅｒｔ−ブチル４−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルメタンスルホネート、４−（６−（４−（メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルメタンスルホネート、Ｎ−（４−（１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、４−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−オール、１−（４−（ベンジルオキシ）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、４−（６−（４−モルホリノフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−オール、１−（（６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ダイオキシン−８−イル）メチル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−ブチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、エチル２−（６−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセテート、１−メチル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、１−イソプロピル−Ｎ−（４−（ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−アミン、Ｎ−（４−（１−（３−アミノプロピル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（メチルスルホニル）−Ｎ−（４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−ブチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシブチル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、４−（６−（４−（Ｎ−（メチルスルホニル）メチルスルホンアミド）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ブチルアセテート、Ｎ−（４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミド、である、項目１記載の化合物。
（項目６５）
上記化合物が、
Ｎ−（５−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（５−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（５−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（１−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｃ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）メタンスルホンアミド、Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）メタンスルホンアミド、又は、Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−（４−（１−（４−ヒドロキシ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド、である、項目１記載の化合物。
（項目６６）
項目１から６６のいずれか１項記載の化合物と、担体と、を含んでなる医薬組成物。
（項目６７）
プロテインキナーゼで媒介される疾患に罹患する被験者を治療する方法であって、上記被験者に、薬理学的に有効量の、項目１から６５のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目６８）
細胞内のプロテアーゼキナーゼを阻害する方法であって、項目１から６５のいずれか１項記載の化合物と上記細胞とを接触させることを含む方法。
（項目６９）
上記プロテアーゼキナーゼが、細胞の有糸分裂に関与する１つ以上のプロテアーゼキナーゼである、項目６８記載の方法。
（項目７０）
上記プロテアーゼキナーゼが、オーロラキナーゼ、サイクリン依存性キナーゼ又はｐｏｌｏ様キナーゼである、項目６８記載の方法。
（項目７１）
被験者の腫瘍又は癌を治療する方法であって、かかる治療を必要とする被験者に、項目１から６５のいずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目７２）
上記腫瘍又は癌が、骨癌、脳及びＣＮＳ腫瘍、乳癌、乳癌、結腸直腸癌、内分泌腺の癌、胃腸癌、尿生殖器癌、婦人科癌、頭部及び頸部癌、白血病、肺癌、リンパ腫、眼癌、皮膚癌、軟部組織肉腫、泌尿器系癌、及び他のタイプの若しくは関連する障害である、項目７１記載の方法。
本発明の一態様は、式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容できる塩に関する。
【化１】
2010516812.tif 000003