【手続補正書】
【提出日】平成24年10月12日(2012.10.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１５１】
2012505891.tif 000001
［式中、
Ｈｅｔは、フェニル、ヘテロアリール及びヘテロサイクル（それぞれ、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される環であり；
Ｘは、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ３）−であり；
Ｙは、Ｎ又はＣであり、
Ｚは、Ｈ又はＦであり、
Ｒ１は、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−（ＣＨ２）ｎ−、ＨＯＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、ヒドロキシＣ１−５アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５及びＡｒ１より選択され；
Ｒ２は、水素、Ａｒ２−（ＣＨ２）ｎ−、ヘテロサイクル及びＣ１−５アルキルより選択され；
Ｒ３は、水素及びＣ１−５アルキルより選択され；
各Ｒ４及びＲ５は、独立して、水素、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、ヒドロキシル、カルボサイクル−（ＣＨ２）ｎ−、ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−及びヘテロサイクル−（ＣＨ２）ｎ−より選択され；
Ａｒ１は、カルボサイクル、ヘテロアリール及びヘテロサイクル（ここで、Ａｒ１は、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択され；
Ａｒ２は、カルボサイクル、ヘテロアリール及びヘテロサイクル（ここで、Ａｒ２は、１〜３個のヘテロアリール、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−（ＣＨ２）ｎ−、カルボキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、スルホニル、スルホキシド、チオ、オキソ又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択され；
各ｎは、独立して、０〜２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
化合物が、式（II）：
【化１５２】
2012505891.tif 000002
［式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ３）−であり；
Ｈｅｔは、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニル（それぞれ、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される環であり；
Ｒ１は、Ｃ１−５アルコキシＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−（ＣＨ２）ｎ−及びＡｒ１より選択され；
Ｒ２は、Ａｒ２−（ＣＨ２）ｎ−、ヘテロサイクル及びＣ１−５アルキルより選択され；
Ｒ３は、水素及びＣ１−５アルキルより選択され；
Ａｒ１は、フェニル、オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニル（ここで、Ａｒ１は、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択され；
Ａｒ２は、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、チオフェニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニル（ここで、Ａｒ２は、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−（ＣＨ２）ｎ−、カルボキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される］により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、Ａｒ２−（ＣＨ２）ｎ−より選択され；
Ａｒ２が、フェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニル（ここで、Ａｒ２は、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−（ＣＨ２）ｎ−、カルボキシ−（ＣＨ２）ｎ−、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、オキソ又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｈｅｔが、ピラゾリル、イミダゾリル及びピリジニル（それぞれ、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される環であり；
Ａｒ１が、フェニル、オキサゾリル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びピリミジニル（ここで、Ａｒ１は、１〜２個のＣ１−５アルキル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択され；
Ａｒ２が、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル及びピラジニル（ここで、Ａｒ２は、１〜３個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、カルボキシ、又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｈｅｔが、ピラゾリル、イミダゾリル及びピリジニル（それぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される環であり；
Ｒ１が、Ｃ１−２アルコキシＣ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシカルボニル及びＡｒ１より選択され；
Ｒ２が、Ａｒ２−ＣＨ２−より選択され；
Ａｒ１が、フェニル、４，５−ジヒドロ−オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル及びピリミジニル（ここで、Ａｒ１は、１〜２個のＣ１−３アルキル又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択され；
Ａｒ２が、フェニル及びピリジニル（ここで、Ａｒ２は、１〜２個のＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−５アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、オキソ、カルボキシ、又はハロゲンにより場合により置換されている）より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＹがＣであり；
Ｈｅｔが、
【化１５３】
2012505891.tif 000003
より選択され、
Ｒ２が、
【化１５４】
2012505891.tif 000004
より選択され、
Ｒ１が、
【化１５５】
2012505891.tif 000005
より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１が、Ｃ１−５アルコキシＣ１−５アルキル、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−及び
【化１５６】
2012505891.tif 000006
より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、−Ｏ−であり；
Ｒ１が、Ｃ１−５アルコキシカルボニル−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下：
【表４】
2012505891.tif 000007
2012505891.tif 000008
2012505891.tif 000009
2012505891.tif 000010
2012505891.tif 000011
2012505891.tif 000012
2012505891.tif 000013
2012505891.tif 000014
2012505891.tif 000015
2012505891.tif 000016
より選択される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
治療有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物ならびに１種以上の薬学的に許容しうる担体及び／又は補助剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
関節リウマチ、変形性関節症、骨粗鬆症、歯周炎、アテローム性動脈硬化、鬱血性心不全、多発性硬化症及び腫瘍転移より選択される疾患を処置するための、請求項１０に記載の医薬組成物。