(57)【要約】【課題】  乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための美容方法を提供する。【解決手段】  生理学的に許容できる媒体中に、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールを含む組成物の皮膚または頭皮への局所的適用を含むことを特徴とする。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理学的に許容できる媒体中に、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールを含む組成物の皮膚または頭皮への局所的適用を含む、乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための美容方法。
【請求項２】
オキシステロールが５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンであることを特徴とする、請求項１記載の方法。
【請求項３】
オキシステロールが、組成物の全重量の０．０５％から１％を占めることを特徴とする、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記乾燥肌がオリゴ脂漏性乾燥肌であることを特徴とする、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記組成物を４０歳を越えた女性に適用することを特徴とする、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための薬剤としての、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールの美容的使用。
【請求項７】
オリゴ脂漏性乾燥肌に関する疾患を処理するための組成物の調製のための、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールの使用。
【請求項８】
前記疾患が皮膚炎の形態であることを特徴とする、請求項７記載の使用。
【請求項９】
生理学的に許容できる媒体中に、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールと、落屑剤、保湿剤、鎮静剤、ケラチノサイトの増殖および／または分化促進剤、および抗菌剤から選択される少なくとも一つの化合物とを含む組成物。
【請求項１０】
前記落屑剤が、サリチル酸とその誘導体（５-ｎ-オクタノイルサリチル酸を含む）；αヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸；尿素；ゲンチシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；シダレエンジュ(Saphora japonica)の抽出物；レスベラトロル；ＥＤＴＡ；Ｎ-アシル-Ｎ,Ｎ',Ｎ'-エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホン化合物、特に(Ｎ-２-ヒドロキシエチルピペラジン-Ｎ-２-エタン)スルホン酸(ＨＥＰＥＳ)；２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸の誘導体(プロシステイン)；グリシンのようなタイプのα-アミノ酸の誘導体(例えばメチルグリシン二酢酸ナトリウム)；蜂蜜；Ｏ-オクタノイル-６-Ｄ-マルトースおよびＮ-アセチルグルコサミンのような糖誘導体から選択されることを特徴とする、請求項９記載の組成物。
【請求項１１】
前記保湿剤が、セラミド、スフィンゴイドをベースとする化合物、レシチン、グリコスフィンゴ脂質、リン脂質、コレステロールとその誘導体、フィトステロール(スチグマステロール、β-シトステロールまたはカンペステロール)、必須脂肪酸、１,２-ジアシル-グリセロール、４-クロマノン、五環式トリテルペン、例えばウルソール酸、ワセリンおよびラノリン；スレアロースとその誘導体、ヒアルロン酸とその誘導体、グリセロール、ペンタンジオール、ナトリウムピドラート、セリン、キシリトール、乳酸ナトリウム、ポリグリセリルアクリラート、エクトインとその誘導体、キトサン、オリゴ糖および多糖、環状炭酸塩、Ｎ-ラウロイル-ピロリドンカルボン酸およびＮ-α-ベンゾイル-Ｌ-アルギニン；ＤＨＥＡおよびその誘導体；並びにビタミンＤおよびその誘導体から選択されることを特徴とする、請求項９または１０記載の組成物。
【請求項１２】
前記鎮静剤が、五環式トリテルペン、例えばβ-グリシルヒチン酸、その塩および／またはその誘導体、ウルソール酸とその塩、オレアノール酸とその塩、ベツリン酸とその塩；ボタン(Paeonia suffruticosa)および／またはシャクヤク(Paeonia lactiflora)の抽出物、ローズマリー・シネオール(Rosmarinus officinalis)の抽出物、アカバナ(epilobium)の抽出物、ピジウム(Pygeum)の抽出物、フランキンセンス(Boswellia serrata)の抽出物、Centipeda cunninghamiの抽出物、ヒマワリ(Helianthus annuus)の抽出物、コーラ(Cola nitida)の抽出物、クローブ(clove)の抽出物およびBacopa monieraの抽出物；サリチル酸塩、特にサリチル酸亜鉛；藻類、特にLaminaria saccharinaの抽出物；カノーラ油、テリハボク油、ビューティーリーフ油、オメガ-３-不飽和油、例えばマスクローズ油、クロフサスグリ油、エクヒウム油、魚油；α-ビサボロール、およびカミツレの抽出物；アラントイン；ビタミンＥおよびＣのリン酸ジエステル；カプリロイルグリシン；トコトリエノール；ピペロナール；アロエベラ；フィトステロール；コルチゾン、ヒドロコルチゾン、インドメタシンおよびベタメタゾン；Vitreoscilla filiformisの株、イリス・パルリダ(Iris pallida)の水性抽出物；およびロサ・ガリカ(Rosa gallica)の花びらの水性グリコール抽出物から選択されることを特徴とする、請求項９ないし１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ケラチノサイトの増殖促進剤が、レチノールとそのエステルのようなレチノイドであることを特徴とする、請求項９ないし１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
前記抗菌剤が、トリクロサン、フェノキシエタノール、オクトキシグリセロール、オクタノイルグリシン、１０-ヒドロキシ-２-デカン酸、カプリリルグリコール、ファルネソール、およびアゼライン酸から選択されることを特徴とする、請求項９ないし１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
水中油型エマルション形態であることを特徴とする、請求項９ないし１４のいずれか一項に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、生理学的に許容できる媒体中に、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールを含む組成物の皮膚または頭皮への局所的適用を含む、乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための美容方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
３５歳以上の多くの女性、特に閉経後の女性は、多くの場合、肌の乾燥、およびそれによる美的でないまたは不快な兆候(落屑、鈍い顔色、皮膚のアトニー)を不平に思っている。今や、周知のように、このような乾燥は、年齢に伴う皮脂産生の低下によって引き起こされる。
【０００３】
さらに、皮脂分泌機能が未だ活発でない子供が、しばしば乾燥肌の兆候を示す。
【０００４】
皮脂は、皮脂腺の天然産物であり、エクリン腺またはアポクリン腺により産生される汗とともに、表皮の天然保湿成分を構成する。これは、本質的に、脂質の多少複雑な混合物からなる。通常、皮脂腺は、スクアレン、トリグリセリド、脂肪族ワックス、コレステロールワックス、および場合によって遊離コレステロールを生じる(Stewart,M.E.,Semin.Dermatol.11,100-105(1992))。細菌性リパーゼの作用は、トリグリセリドの可変部位を遊離脂肪酸に変換する。
【０００５】
セボサイト(sebocyte)は、皮脂腺の有能な細胞である。皮脂産生は、これらの細胞の末梢分化のプログラムと関連している。この分化の際に、セボサイトの代謝活性は、本質的に、脂質の生合成(脂質生成)、特に脂肪酸とスクアレンの新生に集中する。
【０００６】
それゆえ、皮脂腺の細胞(セボサイト)による、皮脂を形成する脂質の産生を刺激する化合物は、オリゴ脂漏性(oligoseborrhoeic)乾燥肌、すなわち額で１００μｇ／ｃｍ２未満の皮脂含量を有する皮膚、の処理に明らかに有利である。
【０００７】
このために、特許US-4,496,556には、ＤＨＥＡ、副腎から分泌されるステロイド、またはそのエステルを局所的に適用して、皮脂産生を増大することが提案されている。
【０００８】
しかしながら、規制により、この種の化合物を化粧品に用いることが常に可能というわけではない。さらに、その効力は、オリゴ脂漏性皮膚には不十分である。かくして、オリゴ脂漏性乾燥肌を処理することを目的として、皮脂分泌機能を効率的に刺激することができる化粧品に許容できる化合物が依然として必要とされている。
【０００９】
また、かかる化合物は、しばしば鈍く、活気のない髪に関係する乾燥頭皮の処理にも使用できるであろう。
【００１０】
出願人は、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンがかかる要求を満たしうることを、驚くべきことに見出した。
【００１１】
確かに、皮膚に局所的に適用される組成物において、美容目的であるコレステロール誘導体を用いることは周知の手段である。こうして、刊行物FR-1,255,602は、アジュバントとして７-オキソコレステロールのようなステロールを含む、特に年齢により引き起こされる乾燥肌の脱水を予防するための組成物を開示する。刊行物EP-0,608,600も、７-オキソコレステロールを含む、乾燥肌および乾燥頭皮の処理に使用される、皮膚脂質を置換する化合物を開示している。
【００１２】
さらに、特に、皮膚をコンディショニングし、皺や皮膚の荒れを処置する美容組成物において、２５-ヒドロキシコレステロールを用いることが示唆されている(JP-09,255,552およびJP-11,279,018)。
【非特許文献１】Stewart,M.E.,Semin.Dermatol.11,100-105(1992)
【特許文献１】US-4,496,556
【特許文献２】FR-1,255,602
【特許文献３】EP-0,608,600
【特許文献４】JP-09,255,552
【特許文献５】JP-11,279,018
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１３】
しかしながら、出願人の知るところでは、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンのようなオキシステロール、またはこの化合物のエステルまたはエーテル(以下において“誘導体”と称する)の美容的適用は、未だ示唆されたことがない。
【課題を解決するための手段】
【００１４】
かくして、本発明の一つの主題は、生理学的に許容できる媒体中に、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールを含む組成物の皮膚または頭皮への局所的適用を含む、乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための美容方法である。
【００１５】
５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンは、以下の式(Ｉ)に対応する。
【化１】
2004277406.tif 000002
【００１６】
この化合物は、特に、参照番号C6550としてSteraloid社から入手可能である。
【００１７】
本発明にかかる組成物は、オリゴ脂漏性乾燥肌、すなわち額で１００μｇ／ｃｍ２未満の皮脂含量を有する皮膚、の処理に特に適している。この種の皮膚は、閉経時期の女性に頻繁に見られ、本発明で用いられる組成物は、４０歳を越える女性に適用されるのが好ましい。
【００１８】
本発明の別の主題は、乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための薬剤として、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールの美容的使用である。
【００１９】
また、本発明の主題は、オリゴ脂漏性乾燥肌に関する疾患、特に皮膚炎の形態を処理するための組成物、特に皮膚科学組成物の調製のための、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンとそのエステルおよびエーテルから選択される少なくとも一つのオキシステロールの使用である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２０】
本発明に従って用いられるオキシステロールの量は、明らかに所望の効果に依存するものであり、広範囲に変化させることができる。一般には、オキシステロールは、皮脂の産生を有意に増大させるのに十分な量で、有利には、以下の実施例１に記載するようなセボサイトの培養による皮脂の産生を少なくとも１０％増大させるのに十分な量で存在する。
【００２１】
量の程度を示すならば、これらのオキシステロールは、組成物の全重量の０．００１％から５％、好ましくは組成物の全重量の０．０５％から１％の量で用いることができる。
【００２２】
本発明にかかる組成物は、皮膚および／または頭皮への局所的適用に適しており、かくして、生理学的に許容可能な媒体、すなわち皮膚、その外皮(睫毛、爪、および髪)および／または粘膜に適合した媒体を含む。
【００２３】
皮膚への局所的適用では、この組成物は、化粧品および皮膚科学において通常用いられるあらゆる提供形態をとることができ、特に、任意にゲル化された油性溶液、ローション型の分散物、任意に二相のローション、水相中に脂肪相を分散させて得られたエマルション(Ｏ／Ｗエマルション)またはその逆(Ｗ／Ｏエマルション)、あるいは三重エマルション(Ｗ／Ｏ／ＷまたはＯ／Ｗ／Ｏエマルション)、またはイオン型および／または非イオン型のベシクル分散物の形態をとることができる。これらの組成物は、通常の方法に従って調製される。水中油型エマルションの形態の組成物は、本発明に従って好ましく用いられる。
【００２４】
この組成物は、多少流動的であってもよく、白色または有色のクリーム、軟膏、乳液、ローション、セラム、ペーストまたはムースの様相を有することができる。任意に、エアゾール形態で適用されてもよい。また、固型形態、特にスティック形態であってもよい。また、皮膚のケア製品および／またはメイクアップ製品として用いられてもよい。シャンプーまたはコンディショナーとして用いられてもよい。
【００２５】
周知のように、本発明で使用される組成物は、化粧品に一般的なアジュバント、例えば、親水性または親油性ゲル化剤、親水性または親油性活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶剤、香料、フィラー、スクリーニング剤、顔料、消臭剤および染料を含むこともできる。これらの種々のアジュバントの量は、当該技術分野で通常用いられる量であって、例えば、組成物の全重量に対して０．０１％から２０％である。それらの性質に依存して、これらのアジュバントは、脂肪相、水相、または脂質ベシクルへ導入され得る。いずれにせよ、これらのアジュバントおよびその割合は、本発明に従って用いられるオキシステロールの所望の特性を害さないように選択される。
【００２６】
本発明に従って使用される組成物がエマルションである場合には、脂肪相の割合は、組成物の全重量の５から８０重量％、好ましくは５から５０重量％の範囲とすることができる。エマルション形態の組成物に用いられる油、乳化剤、および共乳化剤は、当該技術分野で通常用いられるものから選択される。乳化剤と共乳化剤は、組成物の全重量に対して０．３から３０重量％、好ましくは０．５から２０重量％の範囲の割合で組成物中に存在する。
【００２７】
本発明で用いられる油として、鉱油(流動ワセリン)、植物由来の油(アボカド油またはダイズ油)、動物由来の油(ラノリン)、合成油(ペルヒドロスクアレン)、シリコーン油(シクロメチコーン)、およびフルオロ油(ペルフルオロポリエーテル)を挙げることができる。脂肪アルコール(セチルアルコール)、脂肪酸およびロウ(カルナウバロウまたはオゾケライト)も、脂肪物質として用いることができる。
【００２８】
本発明で用いられる乳化剤および共乳化剤の例として、例えば、ＰＥＧ−１００ステアラートのようなポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、およびグリセリルステアラートのようなグリセロールの脂肪酸エステルを挙げることができる。
【００２９】
挙げることができる親水性ゲル化剤は、特に、カルボキシビニルポリマー(カーボマー)、アクリラート／アルキルアクリラートコポリマーのようなアクリルコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、天然ゴムおよびクレーを含み、挙げることができる親油性ゲル化剤は、例えばベントンのような変性クレー、脂肪酸の金属塩、疎水性シリカ、およびポリエチレンを含む。
【００３０】
活性剤として、本発明に従って使用される組成物中に、落屑剤；保湿剤；鎮静剤；およびケラチノサイト増殖および／または分化刺激剤から選択される少なくとも一つの化合物を添加すると有利である。
【００３１】
特に、本発明かかるオキシステロールと誘導体を用いた、ある個人における皮脂分泌の刺激は、小胞口(follicular ostium)の内在微生物叢(特にプロピオン酸菌アクネ)に増殖地域を提供し、従って皮脂トリグリセリドの遊離脂肪酸への相当な加水分解、および多価不飽和脂肪酸(特にリノール酸)の不飽和の低下をもたらす。これら二つの現象は、漏斗状器官の角質化とマイクロコメド形成に寄与し得る。これは、コメドへと悪化して、孔を醜く塞ぎ、広げる。より進んだ段階では、この栓により炎症性アクネ病変へと進む場合がある。
【００３２】
本発明にかかる組成物にケラチノサイト増殖または分化を調節する落屑剤を加えることにより、これらのコメドの形成を避けることができる。同様に、抗菌または静菌剤も、内在微生物叢の増殖を変更することにより、同様の効果を得ることを可能にする。
【００３３】
さらに、保湿剤は、本発明にかかるオキシステロールを用いて得られる効果を補足することができ、鎮静剤はオリゴ脂漏性乾燥肌の快適性を改善するのに有益である。
【００３４】
かかる付加的活性剤の例を以下に示す。
【００３５】
落屑剤
用語“落屑剤”は、
−剥離を促進することにより落屑に直接的に作用し得るあらゆる化合物、例えば、β-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸とその誘導体(５-ｎ-オクタノイルサリチル酸を含む)；α-ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸；尿素；ゲンチシン酸；オリゴフコース；ケイ皮酸；シダレエンジュ(Saphora japonica)の抽出物；レスベラトロル；
−落屑または角質デスモソーム(corneodesmosomes)の分解に関与する酵素、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(ＳＣＣＥ)、または別のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン様)に作用し得るあらゆる化合物、を意味する。鉱物塩をキレートする薬剤：ＥＤＴＡ；Ｎ-アシル-Ｎ,Ｎ',Ｎ'-エチレンジアミン三酢酸；アミノスルホン化合物、特に(Ｎ-２-ヒドロキシエチルピペラジン-Ｎ-２-エタン)スルホン酸(ＨＥＰＥＳ)；２-オキソチアゾリジン-４-カルボン酸の誘導体(プロシステイン)；グリシンのようなタイプのα-アミノ酸の誘導体(EP-0,852,949に記載のもの、Trilon Mの商品名でＢＡＳＦから市販されているメチルグリシン二酢酸ナトリウム)；蜂蜜；Ｏ-オクタノイル-６-Ｄ-マルトースおよびＮ-アセチルグルコサミンのような糖誘導体を挙げることができる。
【００３６】
保湿剤
用語“保湿剤”は、
−角質層の保湿性を維持するためにバリア機能に作用する化合物または閉塞性化合物であって、例えばセラミド、スフィンゴイドをベースとする化合物、レシチン、グリコスフィンゴ脂質、リン脂質、コレステロールとその誘導体、フィトステロール(スチグマステロール、β-シトステロールまたはカンペステロール)、必須脂肪酸、１,２-ジアシル-グリセロール、４-クロマノン、五環式トリテルペン、例えばウルソール酸、ワセリンおよびラノリン；
−または、角質層の水分含量を直接増大させる化合物であって、例えば、スレアロースとその誘導体、ヒアルロン酸とその誘導体、グリセロール、ペンタンジオール、ナトリウムピドラート、セリン、キシリトール、乳酸ナトリウム、ポリグリセリルアクリラート、エクトインとその誘導体、キトサン、オリゴ糖および多糖、環状炭酸塩、Ｎ-ラウロイル-ピロリドンカルボン酸およびＮ-α-ベンゾイル-Ｌ-アルギニン；
−または、皮脂分泌腺を活性化する化合物であって、例えばＤＨＥＡおよびその誘導体；ビタミンＤおよびその誘導体
を意味する。
【００３７】
ケラチノサイト増殖および／または分化刺激剤
本発明にかかる組成物で用いることができるケラチノサイト増殖刺激剤は、特に、レチニルパルミタートを含むレチノールとそのエステルのようなレチノイド；フロログルシノール；Gattefosse社から市販されているウォールナッツケーキ(walnut cake)抽出物；およびSederma社から市販されているジャガイモ(Solanum tuberosum)抽出物を含む。
【００３８】
レチノイド、特にレチノールとそのエステルは、本発明で好適に用いられる。
【００３９】
ケラチノサイトの分化刺激剤は、例えば、カルシウムのような鉱物；Photopreventine（登録商標）の商品名でSilab社から市販されているハウチワマメの抽出物；Phytocohesine（登録商標）の商品名でSeporga社から市販されているβ-シトステリル硫酸ナトリウム；およびPhytovityl（登録商標）の商品名でSolabia社から市販されているトウモロコシ抽出物を含む。
【００４０】
鎮静剤
鎮静剤として有効な原料の中では、非限定的に、以下の活性剤：五環式トリテルペン、例えばβ-グリシルヒチン酸、その塩および／またはその誘導体(グリシルヒチン酸モノグルクロニド、ステアリルグリシルヒチナート、３-ステアロイルオキシグリシルヒチン酸)、ウルソール酸とその塩、オレアノール酸とその塩、ベツリン酸とその塩；ボタン(Paeonia suffruticosa)および／またはシャクヤク(Paeonia lactiflora)の抽出物、ローズマリー・シネオール(Rosmarinus officinalis)の抽出物、アカバナ(epilobium)の抽出物、ピジウム(Pygeum)の抽出物、フランキンセンス(Boswellia serrata)の抽出物、Centipeda cunninghamiの抽出物、ヒマワリ(Helianthus annuus)の抽出物、コーラ(Cola nitida)の抽出物、クローブ(clove)の抽出物およびBacopa monieraの抽出物；サリチル酸塩、特にサリチル酸亜鉛；藻類、特にLaminaria saccharinaの抽出物；カノーラ油、テリハボク(Tamanu)油、ビューティーリーフ油、オメガ-３-不飽和油、例えばマスクローズ油、クロフサスグリ油、エクヒウム(ecchium)油、魚油；α-ビサボロール、およびカミツレの抽出物；アラントイン；ビタミンＥおよびＣのリン酸ジエステル；カプリロイルグリシン；トコトリエノール；ピペロナール；アロエベラ；フィトステロール；コルチゾン、ヒドロコルチゾン、インドメタシンおよびベタメタゾン(beta-methasone)を挙げることができる。
【００４１】
また、サブスタンスＰアンタゴニストおよび特にストロンチウム塩；湧き水、特にVichy basinの湧き水およびLa Roche Posayの湧き水；細菌抽出物、特に特許出願EP-0761204に記載されている非光合成糸状細菌の抽出物、好ましくはBeggiatoales目、特にVitreoscilla属に属する細菌から調製したものも挙げることができる。Vitreoscilla filiformisは、本発明に従って好適に用いられる。
【００４２】
ＣＧＲＰアンタゴニスト、特にin vitro培養により得られるアヤメ科(Iridacea)の少なくとも一つの植物の(好ましくは未分化の)細胞の抽出物も挙げることができる。アヤメ科植物は、好ましくはアヤメ属(genus Iris)に属する。特に、特許出願EP-0765668に記載のイリス・パルリダ(Iris pallida)の水性抽出物を用いることが好ましい。
【００４３】
最後に、ブラジキニンアンタゴニスト、および特にバラ科(Rosaceae)の少なくとも一つの植物の抽出物、好ましくはin vivoで培養したものを挙げることができる。好ましくは、バラ属(genus Rosa)に属する植物、有利にはロサ・ガリカ(Rosa gallica)種の植物、より好ましくは特許出願EP-0909556に記載されているようなロサ・ガリカの花びらの水性-グリコール抽出物を、本発明に従って使用する。
【００４４】
抗菌剤
本発明で用いることができる抗菌剤は、特に、２,４,４'-トリクロロ-２'-ヒドロキシジフェニルエーテル(またはトリクロサン)、３,４,４'-トリクロロカルバニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ヘキサミジンイセチオナート、メトロニダゾールとその塩、ミコナゾールとその塩、イトラコナゾール、テルコナゾール、エコナゾール、ケトコナゾール、サペルコナゾール、フルコナゾール、クロトリマゾール、ブトコナゾール、オキシコナゾール、スルファコナゾール、スルコナゾール、テルビナフィン、シクロピロックス、シクロピロキソラミン、ウンデシレン酸とその塩、ベンゾイルペルオキシド、３-ヒドロキシ安息香酸、４-ヒドロキシ安息香酸、フィチン酸、Ｎ-アセチル-Ｌ-システイン酸、リポ酸、アゼライン酸とその塩、アラキドン酸、レゾルシノール、オクトピロックス、オクトキシグリセリン、オクタノイルグリシン、カプリリルグリコール、１０-ヒドロキシ-２-デカン酸、特許WO93/18743に記載されたジクロロフェニルイミダゾールジオキソランとその誘導体、ファルネソールおよびフィトスフィンゴシン、並びにこれらの混合物から選択することができる。
【００４５】
好ましい抗菌剤は、トリクロサン、フェノキシエタノール、オクトキシグリセリン、オクタノイルグリシン、１０-ヒドロキシ-２-デカン酸、カプリリルグリコール、ファルネソールおよびアゼライン酸である。
【００４６】
本発明を、以下の非限定的な実施例を用いて例証する。これらの実施例では、量を重量パーセントで示す。
【実施例１】
【００４７】
脂質生成における５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンの活性の証明
Zouboulis,C.C.,Seltmann,H.,Neitzel,H.およびOrfanos,C.E.,Establishment and Characterization of an Immortalized Human Sebaceous Gland Cell Line, J.Invest.Dermatol.,113,1011-1020(1999)に記載されているＳＺ９５系統に由来する培養された不死化ヒトセボサイトのモデルに対して、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンを、７-オキソコレステロールと２５-ヒドロキシコレステロールと比較しながら試験した。
【００４８】
この試験は、培養培地における最終的なＤＭＳＯの量が０．１％であるように、ＤＭＳＯ中に希釈した活性成分の存在下または不在下において、前記系統のセボサイトにより産生される脂質の量を測定することからなる。２日間処理した後に、粘着細胞をナイルレッド(１μｇ／ｍｌ)で処理した。ついで、脂質含量を、染料の蛍光を測定することによって定量した（励起／放射ペア：中性脂質には４８５−５４０ｎｍ）。
【００４９】
この試験を６通り行い、この実験を４回繰り返した。
【００５０】
平行して、増殖試験(ＭＵＨ)と細胞生存能試験(ＬＤＨ)を行うことにより、得られた効果がこれらの生物学的パラメーターの明らかな変化と関連していないことをチェックすることが可能である。
【００５１】
結果を以下の表にまとめる。
【００５２】
【表１】
2004277406.tif 000003
【００５３】
この表からわかるように、５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オンはセボサイトの脂質生成の大きな増加を誘導し、これは別のコレステロール誘導体によって誘導される増加より、これらのコレステロール誘導体より低い濃度の場合でさえも、顕著に大きい。
【００５４】
さらに、これと同じ試験において、１０−５Ｍの濃度で試験したＤＨＥＡは、皮脂の脂質含量を１３％しか増加させなかった。それゆえ、本発明にかかるオキシステロールは、ＤＨＥＡよりも遙かに効力がある。
【実施例２】
【００５５】
化粧品組成物（Ｏ／Ｗエマルション）
この組成物は、当業者にとって通常の方法で調製した。この実施例で示されている量は、重量％で示されている。
５-コレステン-３β,２５-ジオール-７-オン                   ０．３％
ローズマリーの凍結乾燥抽出物                               ０．２％
グリセリルステアラート                                     ２％
ポリソルバート６０                                         １％
ステアリン酸                                               １．４％
トリエタノールアミン                                       ０．７％
カーボマー                                                 ０．４％
オリーブ油                                               １２％
シアバターの液体画分                                     １２％
オクチルドデカノール                                       ６％
イソノニルイソノナノアート                               １０％
酸化防止剤                                                 ０．０５％
香料                                                       ０．５％
防腐剤                                                     ０．３％
水                                    全体を１００％とする十分量
【００５６】
この組成物は、一日に二回の適用で、乾燥肌の脂肪分泌機能を再活性化した。
【外国語明細書】
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