(57)【要約】【課題】本発明は、クエルセチンの有する素材特性上の課題を克服し、消費者が素材本来の有する機能性を実感できる製剤を提供することにある。【解決手段】本発明によれば、クエルセチンにコウジ酸配糖体、レゾルシン誘導体およびアスコルビン酸配糖体から選ばれる１種または２種以上を品質改良剤として添加したことを特徴とする皮膚外用剤が提供され、この皮膚外用剤は、クエルセチンの機能性が損なわれない経時的に安定な製剤である。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
クエルセチンにコウジ酸配糖体、レゾルシン誘導体およびアスコルビン酸配糖体から選ばれる１種または２種以上を添加したことを特徴とする皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明が属する技術分野】
本発明は、クエルセチンを有効成分とすることを特徴とした皮膚外用剤に関するものであり、さらに詳しくは、特定の品質改良剤を選択することによって、クエルセチンによる経時的な着色を抑制した安定性良好な製剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
クエルセチンは、優れた抗酸化力を有することが知られている。しかしながら、同物質は水に対する溶解性が低く、特にアルカリ性領域では着色する物質として良く知られており、それらの欠点を解消する手段として、反応活性部位への保護基の導入が行われてきた。例えば、特開昭５５−１５７５８０号公報にはクエルセチン脂肪酸エステルが、特開平３−２５５０１３号公報及び特開平５−３２６９０号公報には配糖体がそれぞれ開示されている。
【０００３】
これら従来の技術によれば、クエルセチンの誘導体化によって、水に対する溶解性や経時的安定性についてはある程度の成果を得たものの、クエルセチン本来の機能が十分に発揮できない等の別の問題を抱える結果となった。
【０００４】
そこで、クエルセチン本来の機能特性を損なわずに素材特有の欠点を改良する技術の提供が望まれていた。
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、このような現況に基づくものであり、クエルセチンの有する素材特性上の課題を克服し、消費者が素材本来の有する機能性を実感できる製剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
クエルセチンは、それ自体、淡黄色の色調を有する素材であることから、これを有効成分として配合した製剤は、クエルセチン由来の色調を有する。しかしながら、本製剤は経時的に着色し、特に刺激の少ない製剤に要求されるｐＨ条件である弱酸性から中性領域においてもその傾向が認められる。
【０００６】
そこで、発明者はクエルセチンを化学修飾せず、特定の品質改良剤の添加によってこの課題を解決すべく鋭意研究を重ねたところ、コウジ酸配糖体、レゾルシン誘導体およびアスコルビン酸配糖体の併用によってｐＨ５乃至７の領域で安定な製剤が得られることを見出し、かつ、製剤における分散性が改善されるという新たな知見を得て本発明を完成した。
【０００７】
すなわち、本発明によれば、クエルセチンにコウジ酸配糖体、レゾルシン誘導体およびアスコルビン酸配糖体から選ばれる１種または２種以上を品質改良剤として添加したことを特徴とする皮膚外用剤が提供される。以下、本発明について、実施の形態を中心に詳細に説明を加える。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明において使用されるコウジ酸配糖体は、例えば、特開平４−４６１９１号公報、特開平４−１４５０９５公報、特開平４−１４５０９６公報、特開平４−１９８１１５号公報、特開平５−７８３８３号公報、特開平５−２１３７３０号公報及び特開平５−２１４３４０号公報等に代表されるコウジ酸の２位の−ＣＨ２ＯＨ基に糖類を結合させることによってコウジ酸分子を安定化、もしくは経皮吸収性の向上を図った配糖体類を意味し、これらのうち、好ましいものとしては、コウジ酸グルコース、コウジ酸ガラクトース、コウジ酸マルトース、コウジ酸フラクトース、コウジ酸キシロース、コウジ酸タロース、コウジ酸ソルボース、コウジ酸マンノース、コウジ酸プシコース、コウジ酸アルロース及びコウジ酸タガトース等があげられる。
【０００９】
レゾルシン誘導体は、例えば、特開平２−４９１７５号、特開平５−４９０５号等に代表される誘導体、特開平４−１１１６号で代表される配糖体を意味し、これらのうち、好ましいものとしては、エチルレゾルシノール、プロピルレゾルシノール、ブチルレゾルシノール、ペンチルレゾルシノール、ヘキシルレゾルシノール等のレゾルシノール誘導体、レゾルシンアラビノース、レゾルシンキシロース、レゾルシンリボース、レゾルシングルコース、レゾルシンガラクトース、レゾルシンマンノース、レゾルシンタロース及びレゾルシンフラクトース等があげられる。
【００１０】
アスコルビン酸配糖体は、例えば、特開平３−１３９２８８号公報、特開平３−１３５９９２号公報等に記載された安定型アスコルビン酸配糖体を意味し、α−グルコシル−Ｌ−アスコルビン酸が好適である。
【００１１】
これらの選択された品質改良剤の皮膚外用剤全体に対する配合量は、０．００１〜２０．０重量％、好ましくは０．０１〜１０重量％、さらに好ましくは０．１〜５重量％である。有効成分のクエルセチンに対する好適な配合比率としては０．１〜２０である。
【００１２】
クエルセチンの配合量は、選択成分の種類や製剤設計の形態によっても変わるが、概ね製剤全体に対して、高配合も可能であり、０．００１乃至２０重量％の範囲でも安定な製剤提供が可能であるが、実使用上の効果を考慮すれば、通常は０．１乃至５重量％の範囲での配合が好適である。
【００１３】
製剤の形態は、外用剤として一般に許容し得る基剤を選択し患部に直接塗布して使用されるが、発明の効果をより発揮できる剤型として水溶系のローション、エッセンス及びゲル剤等があげられる。
【００１４】
また、本願発明の皮膚外用剤は、技術的には、先に述べたようなローションやエッセンス等に代表される均一系製剤のほか、クリームや乳液に代表されるＯ／Ｗ、Ｗ／Ｏ型などの一般乳化系、Ｗ／Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏ型の特殊な多層エマルジョン、その他にもペースト剤、軟膏及びチンキ剤等の塗布剤型、エアゾール剤、スプレー剤等の噴霧剤型、パップ剤、プラスター剤等の貼付剤型など公知の形態の基礎基剤としても他の成分と組合せて幅広く使用に供されるものであり特段の制約はない。
【００１５】
本発明の外用剤においては、通常に用いられる種々の公知の有効成分、例えば、美白剤として公知のグルタチオン、ハイドロキノン及びこれの誘導体、縮合型タンニン類、カフェー酸、イソコウジ酸等のフェノール性化合物、末梢血管拡張剤としてはビタミンＥ、ビタミンＥニコチネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等の各種ビタミン類、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキ、消炎剤としては副腎皮質ホルモン、ε−アミノカプロン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン、アラントイン等の各種化合物、その他にも胎盤抽出物、甘草抽出物、紫根エキス、乳酸菌培養抽出物などの動植物・微生物由来の各種抽出物等を本発明の効果を損なわない範囲で、その時々の目的に応じて適宜添加して使用することができる。
【００１６】
さらに、本発明の外用剤にはこれら公知の有効成分に加え、油脂類などの基剤成分のほか、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、香料、着色剤等種々の添加剤を本発明の効果を損なわない範囲で併用することができる。
【００１７】
【実施例】
次に実験および処方例を開示して本発明を説明するが、これらの開示は本発明の好適な態様を示すものであって、本発明を何ら限定するものではない。
【００１８】
＜試験例＞安定性と使用試験
ａ）試験方法
別表のような処方条件で各製剤を調製し、４０℃、７５％ＲＨ（湿度）下で２ヶ月間保存。２ヶ月後に製剤の均一状態と色調について評価した。また、試験開始前と２ヶ月後に後述の基準で使用感を評価した。
【００１９】
ｂ）試験結果
別表に示したように、本願発明の製剤は、長期間均一性を保持し、色調の変化も認められなかった。また、使用感についても経時的変化がないことが確認された。これらは、品質改良剤がクエルセチンによる色調の変化を抑制した結果によるものと思われる。
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【００２０】
＜使用感評価の基準＞  試験開始時に対する２ヶ月後の評価
評価Ａ：全く変化がない（ざらつき感、外観変化が全くなく，肌へのなじみも良い）
評価Ｂ：殆ど変化がない（ざらつき感、外観変化が殆どなく，肌へのなじみも良い）
評価Ｃ：多少変化がある（ざらつき感、外観変化が多少あるが，肌へのなじみは良い）
評価Ｄ：かなり変化がある（ざらつき感が強く，外観変化がかなりあり、肌へのなじみも悪い）
評価Ｅ：非常に悪い（ざらつき感が大変強く，外観変化も激しく、肌へのなじみも非常に悪い）
【００２１】
処方例１    化粧水
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【００２２】
処方例２    エッセンス
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【００２３】
処方例３    クリーム
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【００２４】
処方例４  乳液
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【００２５】
処方例５    クリームパック
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これら処方例１乃至５は、いずれも本発明の目的を達成する効果を有していることが確認された。
【００２６】
【発明の効果】
本発明によれば、クエルセチンにコウジ酸配糖体、レゾルシン誘導体およびアスコルビン酸配糖体から選ばれる１種または２種以上を品質改良剤として添加したことを特徴とする皮膚外用剤が提供され、この皮膚外用剤は、クエルセチンの機能性が損なわれない経時的に安定な製剤である。また、相乗的な美白効果を有する製剤特性を有する。