(57)【要約】【課題】触感および許容度に関しても優れた化粧品特性を示し、その長期の保存に特別な注意を必要としない、酸化に敏感な活性成分を含む組成物を提供すること。【解決手段】本発明は、生理的に許容される媒体中に、アスコルビン酸およびその誘導体から選択した少なくとも1種の親水性活性成分、ならびに少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリオレフィン成分と、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物からなる少なくとも1個の末端極性成分とを含んだ、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した少なくとも1種の両親媒性重合体含む、局所的に使用するための組成物に関する。  本発明はまた、酸化に敏感な親水性活性成分を特に水性相中で安定化させるための、こうした重合体の使用に関する。  本発明はさらに、この組成物の化粧用および/または皮膚科学用途への使用に関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理的に許容される媒体中に、アスコルビン酸およびその誘導体から選択した少なくとも1種の親水性活性成分、ならびに少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリイソブチレン成分と、カルボン酸もしくは二酸、その無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形、およびこれらの混合物からなる少なくとも1個の末端極性成分とを含むポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した少なくとも1種の両親媒性重合体を含み、N-ビニルイミダゾール重合体または共重合体を含まない、局所的使用のための組成物。
【請求項２】
前記親水性活性成分が、5,6-ジ-O-ジメチルシリルアスコルビン酸、リン酸dl-α-トコフェリル-dl-アスコルビルのカリウム塩、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム、およびアスコルビルグルコシドから選択されることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
前記親水性活性成分がアスコルビン酸であることを特徴とする、請求項1および2のいずれかに記載の組成物。
【請求項４】
前記親水性活性成分が、組成物合計重量に対して0.5〜20重量%の間の量で存在することを特徴とする、請求項1から3の一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記両親媒性重合体のポリイソブチレン成分が、60〜700個の炭素原子を含んでいることを特徴とする、請求項1から4の一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記末端極性成分が、カルボキシル二酸またはその無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形からなることを特徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
ポリオレフィンから誘導されたオリゴマーまたは重合体が、ポリイソブチレンの誘導体と、コハク酸、無水コハク酸、マレイン酸、無水マレイン酸、フマル酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、アコニット酸、これらのエステル、アミド、もしくは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物を含む群から選択した少なくとも1種の酸または無水物との間の反応から誘導されることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体が、修飾されたコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンであることを特徴とする、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体が、無水マレイン酸とポリイソブチレンとの反応生成物であることを特徴とする、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
ポリイソブチレンから誘導された重合体が、エステル化したコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンのジエタノールアミン塩であることを特徴とする請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体の量が、組成物の合計重量に対して0.1〜l0重量%の間であることを特徴とする、請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
油中水型エマルションの形態で提供されることを特徴とする、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体と親水性活性成分のモル比が、0.0006〜3の間の範囲であることを特徴とする、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリイソブチレン成分と、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物またはそれの誘導体、およびそれらの混合物からなる少なくとも1個の末端極性成分とを含むポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した両親媒性重合体が、組成物中に存在する唯一の乳化剤であることを特徴とする、請求項1から13の一項に記載の組成物。
【請求項１５】
酸化に敏感な親水性活性成分を安定化することを目的とした、少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリイソブチレン成分と、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物からなる少なくとも1個の末端極性成分とを含むポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した両親媒性重合体の使用。
【請求項１６】
前記酸化に敏感な親水性活性成分がアスコルビン酸であることを特徴とする、請求項15に記載の使用。
【請求項１７】
請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物を、皮膚に塗布することを含む化粧処置方法。
【請求項１８】
請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物を、皮膚に塗布することを含む、皮膚に張りを与え、皮膚を再生し、かつ/または皮膚の小じわを消して滑らかにし、かつ/または皮膚の老化を防止し、かつ/またはUV光の有害な作用を防止し、かつ/または皮膚組織を有害環境に対して強化することを意図した美容処理方法。
【請求項１９】
皮膚、体毛および/または毛髪の脱色を意図した調剤を製造するための、請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項２０】
皮膚に張りを与え、皮膚を再生し、かつ/または皮膚の小じわを消して滑らかにし、かつ/または皮膚の老化、かつ/またはUV光の有害な作用を防止し、かつ/または皮膚組織を有害環境に対して強化するための、請求項1から14の一項に記載の組成物の美容のための使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アスコルビン酸およびその誘導体から選択した少なくとも1種の親水性活性成分、およびポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した少なくとも1種の両親媒性重合体を含む、局所的な使用のための化粧品および/または皮膚科学組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
化粧品組成物に、皮膚および/または毛髪の特定の処理に寄与することを意図した様々な活性成分を導入することは知られている慣行である。しかし、これらの活性成分の中には、水性媒体中で不安定であり、水と接触すると特に酸化現象のために容易に分解する欠点を有するものがある。したがって、それらは長期の間に急速にその活性度を失い、この不安定さは望ましい有効性とは相容れない。
【０００３】
したがって、その多くの有利な特性の理由で、アスコルビン酸すなわちビタミンCを配合するための試みが長い間なされてきた。アスコルビン酸は特に、結合組織の合成、特にコラーゲンを刺激し、紫外線および汚染などの外部の有害因子に対する皮膚組織の防御を強化し、皮膚のビタミンE欠乏を補償し、フリーラジカル捕捉剤機能を有する。これらの最後の2つの特性により、皮膚の老化に対処するか、またはそれを防止する化粧品または皮膚科学の活性成分として優れた候補になる。さらに、アスコルビン酸は、DOPAキノンを還元することによりメラニン形成を妨害して皮膚を脱色する活性を持つ。
【０００４】
残念ながら、アスコルビン酸は、その化学構造(α-ケトラクトンの)のために、ある種の環境パラメータ、特に酸化現象に非常に敏感である。すなわち、これらのパラメータの存在下、より詳細には酸素、光または金属イオンの存在下で、温度の関数としてまたはあるpH条件下で、配合したアスコルビン酸は急速に分解することが確認されている(Pharm. Acta. Helv.、1969、44、611〜667;STP Pharma、1985、4、281〜286)。
【０００５】
したがって、アスコルビン酸の分解を低減するまたは遅くするいくつかの解決法が、従来技術で考えられている。
【０００６】
アスコルビン酸を化学誘導体(リン酸アスコルビルマグネシウムまたは脂肪酸とアスコルビン酸のエステル)の形態で使用することが提案されているが、これらの誘導体の生物学的利用能は非常に低い(J. Am. Acad. Dermatol.、1996、34、29〜33)。
【０００７】
アスコルビン酸の酸素に対する不安定さは、米国特許第5,935,584号に開示されているように不活性雰囲気下で二重区画などの特定の包装を用いて、あるいは1つの相がアスコルビン酸を含んだ乾燥粉末からなり第2の相が液体相からなる2相エマルションを用いて、改善することが可能であった。2つの相の混合は使用する時点で行わなければならない(国際公開第98/043598号)。これらの解決法は、費用および製造作業の複雑さ、およびさらに使用に関する重大な制限という点の欠点を有している。
【０００８】
他の解決法は、高濃度のグリコールまたは多価アルコールを用いて配合物中での酸素の溶解度を低下させ、それによりアスコルビン酸を保護することからなる従来技術が提案されている(国際公開第96/024325号、欧州特許第0,755,674号、米国特許第5,981,578号)。米国特許第6,020,367号に記載のように、多価アルコールはリポソーム中に任意選択で取り込まれていてもよい。しかし、これらの解決法では、粘着性の配合物となるという欠点を有し、改善することが困難な化粧品質を有する。さらに、これらの化合物が高濃度で存在すると刺激作用の現象がもたらされ得る。これらの多価アルコール中のアスコルビン酸の溶解度が不十分なので、N-アルキルピロリドン(国際公開第00/078283号)またはアボカド油誘導体(米国特許第5,981,578号)などの可溶化剤が時には必要であり、配合方法をより複雑にする。
【０００９】
アスコルビン酸をシリコーン(米国特許第6,194,452号)などの、アスコルビン酸の周囲に無水バリアを作ることが可能な無水媒体中に配合することもできる。こうした解決法の主な欠点は、塗布時の爽快感の不足から生じる。
【００１０】
したがって、酸化性の媒体中で不安定な親水性活性成分が安定化され、塗布時に快適であり、塗布後にいかなる皮膚刺激作用も起こさず、かつ、その製造方法の工業的実施上の制約に適合できる、特に化粧品分野で使用することができる組成物の必要性がある。
【特許文献１】米国特許第5,935,584号
【特許文献２】国際公開第98/043598号
【特許文献３】国際公開第96/024325号
【特許文献４】欧州特許第0,755,674号
【特許文献５】米国特許第5,981,578号)
【特許文献６】米国特許第6,020,367号
【特許文献７】国際公開第00/078283号
【特許文献８】米国特許第6,194,452号
【特許文献９】米国特許第5,518,517号
【特許文献１０】欧州特許第1,172,089号
【特許文献１１】米国特許第4,234,435号
【特許文献１２】米国特許第4,708,753号
【特許文献１３】米国特許第5,129,972号
【特許文献１４】米国特許第4,931,110号
【特許文献１５】英国特許出願公開第2,156,799号
【特許文献１６】米国特許第4,919,179号
【特許文献１７】米国特許第4,708,753号
【特許文献１８】日本国特開平02-295912
【特許文献１９】米国特許第5,412,004号
【特許文献２０】米国特許第5,811,487号
【特許文献２１】欧州特許第895,779号
【特許文献２２】欧州特許第524,109号
【特許文献２３】国際公開第99/010,318号
【特許文献２４】国際公開第99/032,077号
【特許文献２５】国際公開第99/022,707号
【特許文献２６】欧州特許第1,038,519号
【非特許文献１】Pharm. Acta. Helv.、1969、44、611〜667
【非特許文献２】STP Pharma、1985、4、281〜286
【非特許文献３】J. Am. Acad. Dermatol.、1996、34、29〜33
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１１】
本発明の目的は、感触に関しておよび許容度に関しても優れた化粧品特性を示し、その長期の保存に特別な注意を必要としない、酸化に敏感な活性成分を含む組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１２】
本出願人は、思いがけず、水性相がアスコルビン酸などの酸化に敏感な活性成分を含む組成物中で、無極性ポリイソブチレン成分および少なくとも1個の末端極性成分を含むポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択したある種の両親媒性重合体を使用すると、上記の目的の達成が可能になることを発見した。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーおよび重合体は、他の分野で知られている。例えば、これらは爆発性エマルションの安定剤として説明されており、炭化水素系オイル中の溶融硝酸アンモニウムまたは硝酸アンモニウム飽和溶液の逆相エマルションである。さらに、これらの化合物は、肥料物質の徐放を得ることを目的とする、油中水型エマルションの形態(文献米国特許第5,518,517号を参照されたい)の肥料組成物の安定剤として知られている。さらに、欧州特許第1,172,089号中に、上記化合物を含んだW/Oエマルションの形態の組成物、特に化粧品組成物が記載されている。これらの化合物は安定であり、塗布した場合爽快である。
【００１４】
これらの従来技術の文献に記載されているW/Oエマルションでは、水性の内部相が、水中に可溶化されたまたは分散されたその組成物の用途分野に特定の物質を含んでいる。しかし、アスコルビン酸またはその誘導体には言及されていない。さらに、それらの文献には、アスコルビン酸およびその誘導体などの酸化に敏感な親水性活性成分に関して、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーおよび重合体が何らかの安定化する能力を有していることは示唆されていない。
【００１５】
したがって、本発明の主題は、生理的に許容される媒体中に、アスコルビン酸およびその誘導体から選択した少なくとも1種の親水性活性成分、ならびに少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリイソブチレン成分と、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物からなる少なくとも1種の末端極性成分とを含んだ、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した少なくとも1個の両親媒性重合体を含み、N-ビニルイミダゾール重合体または共重合体は含まない、局所的使用のための組成物である。両親媒性重合体は、前記親水性活性成分を酸化に対して安定化するのに十分な量で存在する。
【００１６】
「N-ビニルイミダゾール重合体または共重合体」という用語は、1つ以上のN-ビニルイミダゾール単位を含んだ任意の重合体または共重合体を意味するものとする。
【００１７】
本発明はまた、酸化に敏感な親水性活性成分を安定化させるために、少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリイソブチレン成分と、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物からなる少なくとも1個の末端極性成分とを含んだ、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した少なくとも1種の両親媒性重合体の使用に関する。
【００１８】
酸化に敏感な親水性活性成分を安定化させるために、少なくとも40個の炭素原子を含んだ無極性ポリイソブチレン成分と、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物またはエステル、アミドもしくは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物からなる少なくとも1個の末端極性成分とを含んだ、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体から選択した少なくとも1種の両親媒性重合体を使用することは、5〜7の間のpH(すなわちpHが約5.5である皮膚の生理的平衡にかかわる条件下で)を有する組成物中のこの活性成分を安定化させることが可能であるという利点を有する。
【００１９】
本発明によれば、「親水性活性成分」という用語は、周囲温度(25℃)で少なくとも0.25%の水溶解度を有する化合物を意味するものとする。
【００２０】
本発明によれば、「酸化に敏感な親水性活性成分」という表現は、酸化メカニズムにより分解を受けることが可能な天然または合成起源の任意の活性成分を意味するものとする。この酸化現象は、いくつかの原因、特に酸素、光または金属イオンの存在、高温、あるいはあるpH条件を持ち得る。
【００２１】
一例として非限定的に、アスコルビン酸および5,6-ジ-O-ジメチルシリルアスコルビン酸(注文番号PROAAとしてExsymol社より販売されている)などのその誘導体、リン酸dl-α-トコフェリル-dlアスコルビルのカリウム塩(注文番号Sepivital EPCとしてSenju Phermaceutical社より販売されている)、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルナトリウム(注文番号Stay-C 50としてRoche社より販売されている)、およびアスコルビルグルコシド(Hayashibara社より販売されている)を挙げることができる。
【００２２】
酸化に敏感なおよび/またはアスコルビン酸から誘導された親水性活性成分の中で、特にアスコルビン酸自体が優先される。
【００２３】
酸化に敏感な親水性活性成分を安定化させるために、本発明によるポリイソブチレンから誘導したオリゴマーまたは重合体から選択した両親媒性重合体の使用は、組成物合計重量に対して0.5〜20重量%の間、好ましくは1〜15重量%の間の濃度の前記活性成分を安定化させるのに特に適している。
【００２４】
本発明の組成物中に乳化剤として使用されるオリゴマーおよび重合体から選択した両親媒性重合体は、無極性ポリイソブチレン成分および少なくとも1種の極性成分からなる。
【００２５】
無極性ポリイソブチレン成分は、少なくとも40個の炭素原子、より好ましくは60〜700個の炭素原子を含んでいる。本発明の目的を達成するためには、この成分に対しては少なくとも40個の炭素原子を含むことが重要である。40個未満の炭素原子の場合は、完全に安定な系が得られない。
【００２６】
本発明のオリゴマーまたは重合体の乳化剤の極性成分は、カルボン酸もしくは二酸、それの無水物もしくはエステル、アミドまたは塩の形態の修飾形、およびそれらの混合物からなる。末端極性成分は、好ましくはカルボキシル二酸もしくはそれの無水物、もしくはエステル、アミドまたは塩の形態の修飾形からなる。
【００２７】
「エステル、アミドまたは塩の形態の修飾形」という表現は、アルコール、アミン、アルカノールアミンまたは多価アルコールで修飾した、またはアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、あるいはジエタノールアミンおよびトリエタノールアミン塩などの有機塩基塩の形態のカルボン酸または二酸を意味する。
【００２８】
カルボン酸極性成分を含んだオリゴマーまたは重合体の乳化剤は、例えばポリイソブチレンと、マレイン酸、マレイン酸無水物、フマル酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸およびアコニット酸を含んだ群から選択した少なくとも1種のカルボン酸または無水物との間の反応から誘導し得る。好ましくは、極性成分はコハク酸または無水物、それの修飾されたエステルまたはアミドの形態、対応するアルカリ金属またはアルカリ土類金属イオン塩または有機物塩からなり、これらの化合物は任意選択でポリオキシエチレン化されていることも可能である。
【００２９】
コハク酸または無水物から誘導された乳化剤は、特に米国特許第4,234,435号、米国特許第4,708,753号、米国特許第5,129,972号、米国特許第4,931,110号、英国特許出願公開第2,156,799号および米国特許第4,919,179号に記載されている、コハク酸または無水物のポリイソブチレン誘導体から選択することができる。ポリイソブチレン成分は、400〜5000の範囲の分子量を有し、水素化してもまたはしなくともよい。こうして得られたコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンでは、コハク酸成分はエステル化した、アミド化したまたは塩の形態、すなわちアルコール、アミン、アルカノールアミンまたは多価アルコールで有利に修飾することができ、あるいはアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、あるいはジエタノールアミンおよびトリエタノールアミン塩などの有機塩基の塩の形態になり得る。エステル化したまたはアミド化したコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンは、(a)コハク酸末端基を含んだポリイソブチレンと(b)アミンまたはアルコールのアミドまたはエステルを生成する反応の生成物である。本明細書では、「アミン」という用語は、アルカノールアミンを含めて、すべての種類のアミンを含む。これには例えば、第一、第二または第三アミンを含み、これらのアミンは脂肪族、脂環式、芳香族、複素環、飽和または不飽和でもよい。さらに、アルコールはモノまたは多価アルコールでもよい。モノアルコールは、第一、第二または第三脂肪族アルコール、およびフェノールを含む。多価アルコールは、例えば脂肪族、脂環式、芳香族および複素環多価アルコールから選択されてもよい。修飾した(エステル化したまたはアミド化した)コハク酸末端基を有するポリイソブチレン、およびそれらを調製する方法が、特に文献米国特許第4,708,753号に記載されている。
【００３０】
コハク酸末端基を含んだポリイソブチレンとしては、特に商品名Lubrizol 5603およびLubrizol 2650としてLubrizol社により市販されている製品などの、修飾されたコハク酸末端基を有するポリイソブチレンを挙げることができる。本発明の好ましい実施形態によれば、エステル化したコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンのジエタノールアミン塩である(INCI名:ヒドロキシエチルジエトニウムポリイソブテニルトリエチルアミノサクシナート/ジエチルエタノールアミン)、Lubrizol社より商品名Lubrizol 5603として市販されている重合体が使用される。
【００３１】
本発明で使用できるポリイソブチレン誘導体の他の例には、BASF社より商品名Glissopal SAとして市販されている製品などの、無水マレイン酸とポリイソブチレンとの反応生成物がある。
【００３２】
本発明による組成物中の水性相の量は、好ましくは組成物の合計重量に対して少なくとも40重量%である。それは例えば、組成物の合計重量に対して40〜95重量%、好ましくは50〜90%、さらに好ましくは60〜90重量%、さらに好ましくは80〜90重量%の範囲である。本発明の組成物は、組成物の合計重量に対して好ましくは水を少なくとも30重量%、さらに好ましくは水を少なくとも50重量%含んでいる。
【００３３】
本発明の組成物中の活性物質としてのポリイソブチレンから誘導されたオリゴマー(複数)または重合体(複数)の量は、活性物質を組成物の合計重量に対して、例えば0.1〜10重量%、好ましくは0.5〜5重量%、さらに好ましくは1〜3重量%の範囲であり得る。ポリイソブチレンから誘導された1以上のオリゴマーまたは重合体を使用し得る。
【００３４】
本発明による組成物中では、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体の親水性活性成分に対するモル比は、0.0006〜3の範囲、好ましくは0.001〜0.1の間、より好ましくは0.01〜0.5の間の範囲である。
【００３５】
本発明の好ましい実施形態によれば、ポリイソブチレンから誘導されたオリゴマーまたは重合体は、本発明による組成物中に使用される唯一の乳化剤である。
【００３６】
しかし、従来使用された他の両親媒性剤、特に油中水型エマルション、従来のイオン性、非イオン、両性または双性イオン界面活性剤、両親媒性オリゴマーまたは重合体、または両親媒性無機または有機物粒子などを任意選択で加えることも可能である。
【００３７】
本発明により使用される組成物は、皮膚および/またはその体表面成長物への局所的塗布を意図しており、したがって、生理的に許容される媒体、すなわち皮膚、頭皮、まつげ、まゆ、毛髪、爪および粘膜などの皮膚組織と適合性のある媒体を含んでいる。この生理的に許容される媒体は、より詳細には、水および、例えば、エタノール、イソプロパノール、プロパノールまたはブタノールなどの1〜8個の炭素原子、特に1〜6個の炭素原子を含んだ低級アルコール;6〜80個のエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコール;またはポリプロピレングリコール、イソプレングリコール、ブチレングリコール、グリセロールまたはソルビトールなどの多価アルコールから選択した、生理的に許容される任意選択の有機溶媒からなり得る。
【００３８】
この生理的に許容される媒体は、好ましくは化粧品として許容される媒体、すなわち快適な外観、臭気および着色を持ち、ユーザーが許容できない不快感(刺痛、圧迫感、紅斑)を起こさないものである。生理的に許容される媒体が水性媒体の場合は、好ましくは3〜9、さらに好ましくは3.5〜7.5の範囲にある皮膚に適合性のあるpHを通常有する。
【００３９】
本発明による組成物は、従来局所用塗布に使用された任意の剤形、特に水溶液または水/アルコール溶液、水中油型(0/W)もしくは油中水型(W/0)または多重(三重:W/0/Wもしくは0/W/0)エマルション、水性ゲルまたは球状体を用いた水性相中の脂肪相の分散系で供給することができ、これらの球状体に対しては、ナノ球体またはナノカプセル、イオンおよび/または非イオンタイプの脂質小胞(vecicles)(リポソーム、ニオソームまたはオレオソーム)などの重合体ナノ粒子であることが可能である。これらの組成物は、通常の方法に従って調製される。
【００４０】
さらに、本発明により使用される組成物は、多かれ少なかれ液体であり、白色または色彩のあるクリーム、軟膏、ミルク、ローション、血清、ペーストまたはフォームの外観を持つことができる。それらは、任意選択でエアロゾルの形態で皮膚に塗布してもよい。これらはさらに、固体の形態、例えば、ステックの形状で供給することもできる。
【００４１】
本発明により使用される組成物が油性相を含む場合は、この相は少なくとも1種のオイルを含んでいることが好ましい。それはさらにその他の脂肪物質を含んでもよい。
【００４２】
本発明の組成物中に使用されるオイルとしては、例えば以下を挙げることができる。
動物起源の炭化水素系油、ペルヒドロスクアレンなど；
植物起源の炭化水素系油、ヘプタン酸またはオクタン酸のトリグリセリドなどの、4〜10個の炭素原子を含んだ脂肪酸の液体トリグリセリド、あるいは、例えばヒマワリ油、トウモロコシ油、大豆油、ウリ油、ブドウ種油、ゴマ油、ハシバミ油、アンズ油、マカダミア油、アララ油(arara oil)、ヒマシ油またはアボカド油、カプリル酸/カプリン酸のトリグリセリド、Stearineries Dubois社より販売されているもの、またはDynamit Nobel社より商品名Miglyol 810、812および818として販売されているもの、ホホバ油またはシアバター油など；
例えば、パーセリンオイル、イソノニルイソノナン酸、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸2-エチルヘキシル、ステアリン酸2-オクチルドデシル、エルカ酸2-オクチルドデシル、またはイソステアリン酸イソステアリルなどの、式R1COOR2およびR1OR2(式中、R1は8〜29個の炭素原子を含んだ脂肪酸の残基を示し、R2は3〜30個の炭素原子を含んだ分岐または非分岐の炭化水素系鎖を示す)のオイルなどの、特に脂肪酸の合成エステルおよびエーテル;乳酸イソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、ヒドロキシステアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリル、クエン酸トリイソセチルまたはヘプタン酸トリイソセチル、オクタン酸またはデカン酸脂肪アルコールなどのヒドロキシル化エステル;ジオクタン酸プロピレングリコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコールおよびジイソノナン酸ジエチレングリコールなどの多価アルコールエステル;テトライソスアリン酸ペンタエリトリチルなどのペンタエリトリトールエステル；
鉱物または合成起源の直鎖または分岐炭化水素、揮発性または不揮発性液体パラフィンおよびこれらの誘導体、石油ワセリン、パールリーム(parleam)オイルなどのポリデセンまたは水素化ポリイソブテンなど；
8〜26個の炭素原子を有する脂肪アルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコールおよびこれらの混合物(セチアリルアルコール)、オクチルドデカノール、2-ブチルオクタノール、2-ヘキシルデカノール、2-ウンデシルペンタデカノール、オレイルアルコールまたはリノレイルアルコールなど；
部分的な炭化水素系および/またはシリコーン系フルオロオイル、文献日本国特開平02-295912に記載されているものなど；
周囲温度で液体またはペースト状の、直鎖または環式シリコーン連鎖を含んだ揮発性または不揮発性のポリメチルシロキサン(PDMSs)などのシリコーンオイル、特にシクロヘキサシロキサンなどのシクロポリジメチルシロキサン(シクロメチコーン)；2〜24個の炭素原子を有するアルキル、アルコキシまたはフェニル基をシリコーン連鎖の懸垂でまたは末端に含んでいるポリジメチルシロキサン;フェニルトリメチコーン、フェニルジメチコーン、フェニルトリメチルシロキシジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコーン、ジフェニルメチルジフェニルトリシロキサン、(2-フェニルエチル)トリメチルシロキシシリケート、およびポリメチルフェニルシロキサンなどのフェニルシリコーン；
これらの混合物。
【００４３】
「炭化水素系オイル」という用語は、主に炭素および水素原子、およびエステル、エーテル、フルオロ、カルボン酸および/またはアルコール基を任意選択で含んだ、上記のオイルのリスト中の任意のオイルを意味するものとする。
【００４４】
油性相中に存在し得るその他の脂肪物質は、例えば、ステアリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸およびオレイン酸などの、8〜30個の炭素原子を含んだ脂肪酸;ラノリン、みつろう、カルナバまたはカンデリラろう、パラフィンまたは亜炭ろうまたは微昌ろう、セレシンまたはオゼケライト、またはポリエチレンワックスまたはフィッシャー-トロプシュワックスなどの合成ワックスなどのワックス;トリフルオロメチル-C1-4-アルキルジメチコーンおよびトリフルオロプロピルジメチコーンなどのシリコーン樹脂;およびShin-Etsu社により商品名「KSG」として、Dow Corning社により商品名「Trefil」、「BY29」または「EPSX」として、またはGrant Industries社により商品名「Gransil」として市販されている製品などのシリコーンエラストマーである。
【００４５】
これらの脂肪物質は、所望の特性、例えば耐久性(consistency)またはきめ(texture)
を有する組成物を調製するために、当業者により様々な方法で選択し得る。
【００４６】
本発明の特定の態様によると、本発明による組成物は、油中水型(W/0)または水中油型(0/W)エマルションである。エマルションの油性相の比率は、組成物の合計重量に対して5〜80重量%、好ましくは5〜50重量%の範囲であり得る。
【００４７】
本発明の有利な態様によると、組成物は油中水型エマルションの形態で提供される。
【００４８】
油中水型エマルションの場合、エマルション中の水性相の比率は、好ましくは組成物の合計重量に対して少なくとも40重量%である。それは組成物の合計重量に対して、特に40〜95重量%の間、好ましくは50〜90重量%の間、さらに好ましくは60〜90重量%の間、最も好ましくは80〜90重量%の間であり得る。
【００４９】
エマルションはまた、単独でまたは混合物として使用された、両性、アニオン、カチオンまたは非イオン乳化剤、および任意選択の共乳化剤から選択した少なくとも1種の乳化剤を含み得る。乳化剤は得られるエマルションに従って(W/OまたはO/W)適切な方法で選択される。乳化剤および共乳化剤は、通常組成物の合計重量に対して0.3〜30重量%、より好ましくは0.5〜20重量%の範囲の比率で組成物中に存在する。
【００５０】
W/Oエマルションに対しては、乳化剤として、例えばDow Corning社より商品名「DC 5225 C」として販売されている、シクロメチコーンとジメチコーンコポリオールの混合物などのジメチコーンコポリオール、ならびにDow Corning社により商品名「Dow Corning 5200 Formulation Aid」として販売されているラウリルメチコーンコポリオール、およびGoldschmidt社より商品名Abil EM 90(登録商標)として販売されているセチルジメチコーンコポリオールなどのアルキルジメチコーンコポリオールを挙げることができる。さらに、W/Oエマルションの界面活性剤として、少なくとも1つのオキシアルキレン化された基を含んだ架橋結合した固体のオルガノポリシロキサンエラストマー、文献米国特許第5,412,004号の実施例3、4および8と、文献米国特許第5,811,487号の実施例の手順に従って得られたもの、特に米国特許第5,412,004号の実施例3(合成実施例)の生成物、およびShin Etsu社より注文番号KSG 21として市販されているものなども使用し得る。さらに共乳化剤として、Witco社により商品名Rewocoros B3010(登録商標)として販売されている、テトラプロペニルジコハク酸二ナトリウムも使用することが可能である。
【００５１】
O/Wエマルションに対しては乳化剤としては、例えば、脂肪酸とオキシアルキレン化した(より詳細にはポリオキシエチレン化)グリセロールのエステル；脂肪酸とオキシアルキレン化ソルビタンのエステル；オキシアルキレン化(オキシエチレン化および/またはオキシプロピレン化)脂肪酸のエステル；オキシアルキレン化(オキシエチレン化および/またはオキシプロピレン化)脂肪アルコールのエーテル；ショ糖ステアリン酸エステルなどのシュガーエステル；およびそれらの混合物（ステアリン酸グリセリルおよびPEG-40ステアレートの混合物など）などの、非イオン乳化剤を挙げることができる。
【００５２】
本発明の化粧品または皮膚科学用組成物は、親水性または親油性ゲル化剤、防腐剤、溶媒、香料、充填剤、UV遮断剤、殺菌剤、におい吸収剤、染料、植物抽出物または塩などの化粧品または皮膚科学分野では慣習的な補助剤を既知の方法でさらに含むことができる。これらの様々な補助剤の量は、考慮中の該分野で慣習的に使用されているものであり、例えば組成物の合計重量の0.01〜20%である。これらの補助剤はその性質に応じて、脂肪相中、水性相中および/または脂質球状体中に導入し得る。
【００５３】
本発明の組成物中に使用することができる充填剤としては、例えば顔料の他に、シリカ粉末;タルク;ポリアミドの粒子、特にAtochem社より商品名Orgasolとして販売されているもの;ポリエチレン粉末;Dow Corning社より商品名Polytrapとして販売されているエチレングリコールジメタクリレート/メタクリル酸ラウリル共重合体などの、アクリル系共重合体をベースとするマイクロスフェア;中空のマイクロスフェア、特にKemanord Plast社により商品名Expancelとして、またはMatsumoto社より商品名Micropearl F 80 EDとして市販されているマイクロスフェアなどの発泡粉末;Toshiba Slicone社より商品名Tospearlとして市販されているものなどシリコーン樹脂マイクロビーズ;およびこれらの混合物を挙げ得る。これらの充填剤は、組成物の合計重量に対して0〜20重量%、好ましくは1〜10重量%の範囲の量で存在し得る。
【００５４】
本発明の好ましい実施形態によれば、本発明により使用される組成物は、化学的遮断剤か、または物理的遮断剤、あるいはこうした遮断剤の混合物であり得る、少なくとも1種のUV遮断剤(または日焼け止め)を含む。
【００５５】
例示のために非限定的に以下の系列(名称は遮断剤に対するCTFA命名法に対応する)を挙げ得る:
アントラニレート、特にアントラニル酸メチル;ベンゾフェノン、特にベンゾフェノン-1、ベンゾフェノン-3、ベンゾフェノン-5、ベンゾフェノン-6、ベンゾフェノン-8、ベンゾフェノン-9、ベンゾフェノン-12、および好ましくはベンゾフェノン-2(オキシベンゾン)、またはベンゾフェノン-4(市販のBASF社製 Uvinul MS40);ベンジリデンカンファー、特に3-ベンジリデンカンファー、ベンジリデンカンファースルホン酸、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、および好ましくは4-メチルベンジリデンカンファー(市販のMerck社製Eusolex 6300);ベンズイミダゾール、特にベンズイミダジレート(市販のHaarmann and Reimer社製Neo Heliopan AP)またはフェニルベンズイミダゾールスルホン酸(市販のMerck社製Eusolex 232);ベンゾトリアゾール、特にドロメトリゾールトリシロキサン、またはメチレンビス(ベンゾトリアゾリル)テトラメチルブチルフェノール(市販のCiba社製Tinosorb M);シンナマート、特にシノキサート、メトキシケイ皮酸DEA、ジイソプロピルケイヒ皮酸メチル、グリセリルエチルヘキサノアートジメトキシシンナマート、メトキシケイ皮酸イソプロピル、ケイ皮酸イソアミル、好ましくはエトクリレン(市販のBASF社製Uvinul N35)、メトキシケイ皮酸オクチル(市販のHoffmann La Roche社製Parsol MCX)、またはオクトクリレン(市販のBASF社製Uvinul 539);ジベンゾイルメタン、特にブチルメトキシジベンゾイルメタン(Parsol 1789);イミダゾリン、特にエチルヘキシルジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリン;PABA、特にジヒドロキシプロピルPABAエチル、ジメチルPABAエチルヘキシル、PABAグリセリル、PABA、PEG-25 PABA、好ましくはジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(市販の3V Sigma社製Uvasorb HEB)、エチルヘキシルトリアゾン(市販のBASF社製Uvinul T150)、またはPABAエチル(ベンゾカイン);サリチレート、特にジプロピレングリコールサリチレート、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート、またはTEAサリチレート;トリアジン、特にアニソトリアジン(市販のCiba社製Tinosorb S);ドロメトリゾールトリシロキサン、酸化亜鉛および二酸化チタン。
【００５６】
遮断剤の量は所望の最終使用により決まる。それは組成物の合計重量に対して、例えば1〜20重量%、さらに好ましくは2〜10重量%の範囲であり得る。
【００５７】
本発明の他の実施形態によれば、使用される組成物は、さらに脱色剤、NO合成酵素阻害剤、皮膚または上皮の高分子物の合成を刺激するおよび/またはその分解を防止する薬剤、線維芽細胞および/またはケラチン生成細胞の増殖を刺激するおよび/またはケラチン生成細胞分化を刺激する薬剤、筋弛緩薬、緊張剤および汚染防止剤またはフリーラジカル捕捉剤から選択した少なくとも1つの活性成分を含んでいる。
【００５８】
本発明による組成物に取り込まれることができる脱色剤は、例えば以下の化合物を含む:cojic acid;エラグ酸; 欧州特許第895,779号および欧州特許第524,109号に記載されているものなどのアルブチンおよびその誘導体;ヒドロキノン;国際公開第99/010,318号および国際公開第99/032,077号に記載されているものなどのアミノフェノール誘導体、特にN-コレステリルオキシカルボニル-p-アミノフェノールおよびN-エチルオキシカルボニル-p-アミノフェノール;イミノフェノール誘導体、特に国際公開第99/022,707号に記載されているもの;L-2-オキソチアゾリン-4-カルボン酸すなわちプロシステイン、およびさらにその塩およびエステル;植物抽出物、特にカンゾウ、クワおよびタツナミソウの抽出物、このリストは限定するものではない。
【００５９】
本発明で使用するのに適したNO合成酵素インヒビターの例には、特にブドウ(Vitis vinifera種)の植物抽出物（特にEuromed社より商品名Leucocyanidines de raisins extraとして、またはIndena社より商品名Leucoselect(登録商標)として、または最終的にはHansen社より商品名Extrait de marc de raisinとして市販されている）;オリーブ(Olea europaea種)の植物抽出物（オリーブの木の葉から得るのが好ましく、特にVinyals社により乾燥抽出物の形態で、またはBiologia & Technologia社より商品名Eurol BTとして市販されている）;イチョウの葉(Gingk obiloba種)の植物抽出物（Beaufour社により商品名Gingko biloba extrait standardとして販売されておりこの植物の乾燥水抽出物が好ましい）が含まれる。
【００６０】
皮膚の高分子を刺激するまたはそれの分解を防止する活性成分の中で、以下の作用するものを挙げることができる:
コラーゲンの合成に関しては、ツボクサ(Centella asiatica)の抽出物など；アシアチコシド(asiaticosides)および誘導体；イアミン(iamin)、バイオペプチド(biopeptide)CL、またはSederma社より販売されているパルミトイルオリゴペプチド(palmitoyloligopeptide)などの合成ペプチド;植物から抽出したペプチド（Coletica社より商品名Phytokine(登録商標)として市販されているダイズ水解物など）;およびオーキシンなどの植物ホルモンなど；
またはエラスチンの合成に関しては、LSN社により商品名Cytovitin(登録商標)として市販されている酵母菌(Saccharomyces cerevislae)の抽出物；Secma社により商品名Kelpadelie(登録商標)として市販されている、および藻類ジャイアントケルプ(Macrocystis pyrifera)の抽出物など；
またはグリコサミノグリカンの合成に関しては、Brooks社により商品名Biomin yogourth(登録商標)として市販されている、ラクトバチルスブルガリ(lactobacillus vulgaris)による乳の発酵製品;Alban Muller社により商品名HSP3(登録商標)として市販されている、褐藻類Padina pavonica;および、特にSilab社から商品名Firmalift(登録商標)として、LSN社から商品名Cytovitin(登録商標)として市販されている酵母菌の抽出物など；
またはフィブロネクチンの合成に関しては、Seporga社より商品名GP4G(登録商標)として販売されている動物プランクトンSalinaの抽出物;Alban Muller社により商品名Drieline(登録商標)として市販されている酵母抽出物;およびSederma社により商品名Matrixil(登録商標) として市販されているパルミトイルペンタペプチドなど；
またはメタロプロテナーゼ(MMPs)、特にMMP 1、2、3または9などの阻害に関しては以下のものを挙げることができる:レチノイドおよび誘導体、オリゴペプチドおよびリポペプチド、リポアミノ酸、Coletica社より商品名Collalift(登録商標)として市販されている麦芽抽出物;ブルーベリーまたはローズマリーの抽出物;リコペン;イソフラボン、それの誘導体またはそれらを含んだ植物抽出物、特にダイズ(例えば、Ichimaru Pharcos社により商品名Flavosterone SB(登録商標)として販売されている)、ムラサキツメクサ、アマ、カッコンまたはセージの抽出物；
または白血球エラスターゼまたはカテプシンGなどのセリンプロテアーゼの阻害に関しては以下のものを挙げることができる:LSN社により商品名Parelastyl(登録商標)として市販されている豆果(エンドウマメ)のペプチド抽出物;ヘパリン様物質;および{2-(アセチル-(3-トリフルオロメチルフェニル)アミノ]-3-メチルブチリルアミノ)酢酸などの偽ジペプチド。
【００６１】
フィラグリンまたはケラチンなどの上皮高分子を刺激する活性成分の中で、Silab社より商品名Structurine(登録商標)として市販されているルピナスの抽出物;Gattefosse社より商品名Gatuline(登録商標)として市販されているヨーロッパブナ芽の抽出物;およびSeporga社より商品名GP4G(登録商標)として販売されている動物プランクトンSalinaの抽出物を特に挙げることができる。
【００６２】
本発明による組成物中に使用することができる線維芽細胞の増殖を刺激する薬剤は、例えば、植物たんぱく質またはポリペプチド、特にダイズの抽出物(例えば、LSN社より商品名Eleseryl SH-VEG 8(登録商標)として市販されている、またはSilab社より商品名Raffermine(登録商標)として市販されているダイズの抽出物);およびギベレリンおよびシトキニンなどの植物ホルモンから選択することができる。
【００６３】
本発明による組成物中に使用することができるケラチン生成細胞の増殖を刺激する薬剤は、レチノイドなどのレチノールおよびパルミチン酸レチニルを含んだそのエステル;フロログルシノール;Gattefosse社により市販されているナッツケーキの抽出物;およびSederma社より市販されているジャガイモの抽出物を特に含む。
【００６４】
ケラチン生成細胞分化を刺激する薬剤は、例えば、カルシウムなどのミネラル;Silab社より商品名Photopreventine(登録商標)として市販されているルピナスの抽出物;Seporga社により商品名Phytocohesine(登録商標)として市販されているβ-シトステリル硫酸ナトリウム;およびSolabia社より商品名Phytovityl(登録商標)として市販されているトウモロコシの抽出物を含む。
【００６５】
本発明による組成物中に使用することができる筋弛緩薬は、アルベリン(alverine)およびその塩などのカルシウムインヒビター、グルコン酸マンガン、ジアゼパムなどの塩素イオンチャンネル開口薬、およびLipotec社により市販されているヘキサペプチド、argireline Rなどのカテコールアミンおよびアセチルコリンインヒビターを含む.
【００６６】
「緊張剤」という用語は、皮膚上に張力を及ぼすことが可能で、その作用がしわおよび小じわなどの皮膚上の凹凸を一時的に消失させる化合物を意味するものとする。
【００６７】
本発明による組成物中に使用することができる緊張剤の中で、特に以下のものを挙げることができる:
(1)合成重合体、ポリウレタンラテックスまたはアクリル系/シリコーンラテックス、特に、プロピルチオ(ポリアクリル酸メチル)、プロピルチオ(ポリメタクリル酸メチル)およびプロピルチオ(ポリメタクリル酸)でグラフト化したポリジメチルシロキサン、あるいはプロピルチオ(ポリメタクリル酸イソブチル)およびプロピルチオ(ポリメタクリル酸)でグラフト化したポリジメチルシロキサンなどの、欧州特許第1,038,519号に記載されているものなど。こうしたグラフト化されたシリコーン重合体は、特に3M社より商品名VS 80、VS 70またはLO21として販売されている。
(2)天然起源の重合体、特に(a)ポリホロシド、例えば、(i)特にコメから、トウモロコシから、ジャガイモから、キャッサバから、エンドウマメから、コムギ(Triticum aestivum wheat)から、エンバク等から誘導されたデンプンの形態の、または(ii)カラゲナン、アルギナート、寒天、ゲル化剤、セルロース系重合体およびペクチンの形態、有利にはゲルマイクロ粒子の水分散系として、および(b)セラック樹脂,サンダラックガム、ダンマル樹脂、エレミガム、コーパル樹脂、セルロース系誘導体、およびそれらの混合物からなるラテックス、
(3)特にトウモロコシ、ライ麦、コムギ(Triticum aestivum wheat)、ソバ,ゴマ、スペルトコムギ、エンドウマメ、マメ、レンズマメ、ダイズおよびルピナスからの、植物たんぱく質およびたんぱく質水解物、
(4)混合ケイ酸塩、特に層状珪酸塩、特にラポナイト(laponite)、
(5)例えば、カルナバろう、カンデリラろうおよびエスパルトろうから選択したワックスマイクロ粒子、
(6)例えば、シリカ、酸化セリウム、酸化ジルコニウム、アルミナ、炭酸カルシウム、硫酸バリウム、硫酸カルシウム、酸化亜鉛、二酸化チタンから選択した、0.1〜100nm、好ましくは3〜30nmの数平均直径を有する無機充填剤のコロイド粒子、
【００６８】
「汚染防止剤」という用語は、オゾンをトラッピングすることが可能な任意の化合物、ベンゾピレンなどの単環式または多環式芳香族化合物、および/またはコバルト、水銀、カドミウムおよび/またはニッケルなどの重金属を意味するものとする。「フリーラジカル捕捉剤」という用語は、フリーラジカルをトラッピングすることが可能な任意の化合物を意味するものとする。
【００６９】
本発明による組成物中に使用することができるオゾントラッピング剤として、特にフェノールおよびポリフェノール、特にタンニン、エラグ酸およびタンイン酸;エピガロカテキンおよびそれを含んだ天然の抽出物;オリーブの木の葉の抽出物;茶、特に緑茶の抽出物;アントシアン;ローズマリーの抽出物;フェノール酸、特にクロロゲン酸;ステルベン、特にレスベラトロル;硫黄を含むアミノ酸誘導体、特にS-カルボキシメチルシスティン;エルゴチオネイン;N-アセチルシスティン;N,N'-ビス(3,4,5トリメトキシベンジル)エチレンジアミンなどのキレート剤またはその塩、金属錯体またはエステルの中の1つ;クロセチンなどのカロテノイド;およびアルギニン、ヒスチジンリボ核酸、マンニトール、アデノシン三リン酸、ピリドキシン、フェニルアラニン、チロシンおよびLaboratoires Serobiologiquesより商品名CPP LS 2633-12F(登録商標)として市販されている加水分解したRNA、Solabia社より商品名Phytovityl(登録商標)として市販されているトウモロコシの水溶性分画、Induchem社より商品名Unicotrozon C-49(登録商標)として市販されているカラクサケマンの抽出物とレモンの抽出物の混合物、およびProvital社より商品名Pronalen Bioprotect(登録商標)として販売されているニンジン、リンゴ、モモ、コムギおよびオオムギの抽出物の混合物などの様々な出発材料を挙げることができる。
【００７０】
本発明による組成物中に使用することができる単環式または多環式芳香族化合物トラッピング剤としては、特に、エラグ酸などのタンニン;インドール誘導体、特に3-インドールカルビノール;茶、特に緑茶の抽出物、ヒヤシンスまたはホテイアオイ(Eichhornia crassipes)の抽出物;およびSolabia社より商品名Phytovityl(登録商標)として市販されている、トウモロコシの水溶性分画を挙げることができる。
【００７１】
最後に、本発明による組成物中に使用することができる重金属トラッピング剤としては、EDTA、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸のペンタナトリウム塩、およびN,N'ビス(3,4,5-トリメトキシベンジル)エチレンジアミンまたはそれらの塩、金属錯体またはエステルの中の1つなどのキレート剤;フィチン酸;キトサン誘導体、茶、特に緑茶の抽出物;エラグ酸などのタンニン;システインなどの硫黄を含んだアミノ酸;ミズヒヤシンス(ホテイアオイ(Eichhornia crassipes))の抽出物;およびSolabia社より商品名Phytovityl(登録商標)として市販されている、トウモロコシの水溶性分画を特に挙げることができる。
【００７２】
本発明による組成物中に使用することができるフリーラジカル捕捉剤は、いくつかの上記のある汚染防止剤の他に、酢酸トコフェリルなどのビタミンEおよびその誘導体;ビオフラボノイド;コエンザイムQ10またはユビキノン;カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼおよびキノン還元酵素などのある種の酵素;グルタチオン;ベンジリデンカンファー;ベンジルシクラノン;置換されているナフタレノン;ピドラート;フィタントリオール;ガンマオリザノール;リグナン;およびメラトニンを含む。
【００７３】
本発明による組成物は、使用目的に応じて、皮膚、体毛、まつげ、毛髪、爪または唇に塗布することができる。好ましくは、それは皮膚の局所的な塗布に適している。したがって、この組成物は、本発明による組成物を皮膚に、例えば皮膚に張りを与え、皮膚を再生し、皮膚の小じわを消して滑らかにし、かつ/または皮膚の老化およびUV光の有害な作用を防止し、かつ/または皮膚組織を有害環境に対して強化する目的で塗布することを含む、皮膚の化粧処置方法に使用することができる。
【００７４】
変形形態では、本発明による組成物を、皮膚、体毛および/または毛髪の脱色を意図した調剤などの、皮膚科学の調剤を製造するために使用することができる。
【００７５】
以下の実施例は、本発明を例示するのに役に立つが、実質上これに限定されるものではない。化合物は、場合により化学名またはCTFA名(国際化粧品成分辞典およびハンドブック(International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook))の用語で述べる。
【実施例】
【００７６】
(実施例1)
油中水型エマルション：
相A:イソヘキサデカン                8g
スクアラン                      3.7g
ポリジメチルシロキサン          4.1g
アプリコット核油                2.3g
エステル化したコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンのジエチルエタノールアミン塩*                               1.9g
相B:アスコルビン酸                  2g
50%水酸化カリウム               1.2g
脱塩水                          67.8g
グリセロール                    5g
防腐剤                          1g
相C:ナイロン-12粉末                 3g
(*)Lubrizol社により注文番号Lubrizol 5603(登録商標) として市販されている。
【００７７】
手順:相Bを周囲温度中で徐々に相A中に乳化させる。次いで相Cを加える。
【００７８】
(比較例1)
油中水型エマルション：
相A:シクロペンタシロキサンおよびPEG/PPG-18/18ジメチコーン*      20g
フェニルトリメチコーン                                      7g
アプリコット核油                                            5.5g
ナイロン-12粉末                                             3g
相B:アスコルビン酸                                              2g
50%水酸化カリウム                                           1.2g
脱塩水                                                      55.3g
グリセロール                                                5g
防腐剤                                                      1g
(*)Dow Corning社より注文番号DC-2 5225 Cとして市販されている。
【００７９】
手順:相Bを周囲温度中で徐々に相A中に乳化させる。
【００８０】
(実施例2)
促進貯蔵試験：
この試験の目的は、45℃で2カ月間貯蔵した後の、組成物中の酸化に敏感な親水性活性成分の分解を調査することである。
【００８１】
測定した分解度は比で与えられる:
(CO-C2months)/CO
ただし、COはt=0におけるアスコルビン酸濃度であり、C2monthsはt=2カ月におけるアスコルビン酸の濃度である。
【００８２】
アスコルビン酸の濃度を、HPLC技法(Merck LaChromシステム)により決定する。分析条件は以下のとおりである：
カラム:Lichrosphere 100 RP18(250mm)
溶離液:0.1Mリン酸塩緩衝剤、pH2.1
流量:1ml/分
257nmで検出する。
アスコルビン酸の濃度が0.05〜1mg/mlの間になるように、試料を希釈する。
【００８３】
組成物実施例1、および本発明による重合体の代わりに従来使用されている乳化剤、シクロペンタシロキサンおよびPEG/PPG-18/18ジメチコーンを含む比較例1で試験を実施した。
【００８４】
得られた結果を以下の表に示す。
【００８５】
【表１】
2004352719.tif 000002
【００８６】
上記の結果は、エステル化したコハク酸末端基(Lubrizol 5603)を含んだポリイソブチレンのジエチルエタノールアミン塩中に配合すると、アスコルビン酸の安定性がたとえ酸素の存在下でも50%増加する。
【００８７】
(実施例3)
油中水型エマルション：
相A:イソノナン酸イソノニル                            4.65g
植物ペルヒドロスクアレン                          3.48g
ポリジメチルシロキサン(粘度10cst)                 2.33g
エステル化したコハク酸末端基を含んだポリイソブチレンのジエチルエタノールアミン塩*                                                 1.92g
相B:アスコルビン酸                                    5g
50%水酸化カリウム                                 3.17g
脱塩水                                            67.95g
グリセロール                                      5g
防腐剤                                            1g
ポリアクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム    0.2g
硫酸マグネシウム7H2O                              2g
相C:シリカマイクロスフェア                            3g
相D:香料                                              0.3g
(*)Lubrizol社より注文番号Lubrizol 5603(登録商標)として市販されている。
【００８８】
手順:相Bを周囲温度で相A中に乳化させ、次いでCおよびDを引き続き導入する。塗布時に爽快で、皮膚に張りを与え、アスコルビン酸がその中で優れた安定性を示す白色クリームを得る。
【外国語明細書】
2004352719.tif 000003
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