(57)【要約】【課題】癌およびエイズに対して、高い治療効果を有し、安全で、注射剤として、或いは経口投与することができるヨウ素製剤を開発する。【解決手段】ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する水素イオン濃度が７〜８の弱アルカリ性溶液からなる注射或いは経口投与が可能で、服用することもでき、且つ、副作用が極めて低いエイズ或いは癌の予防および治療効果を有するヨウ化ナトリウム含有製剤。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなることを特徴とするヨウ化ナトリウム含有製剤。
【請求項２】
ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなることを特徴とする癌の予防及び治療剤。
【請求項３】
ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなることを特徴とするエイズの予防及び治療剤。
【請求項４】
上記弱アルカリ性溶液のｐＨが７〜８である請求項１〜請求項３のいずれかに記載の液体製剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、抗ウイルス剤或いは抗癌剤として優れた予防及び治療効果を有するヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなる新規なヨウ化ナトリウム製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
ヨウ素或いはヨウ化カリウム、ヨウ化ナトリウム等を含有するヨウ素製剤は、周知のように、古くから皮膚表面の一般消毒、創傷、潰瘍の殺菌・消毒等に広く用いられており、その後もその製剤の改良工夫が続けられ、多くの特許出願がなされてきている。また、特にヨウ素の有機複合化合物であるヨードグリセリン、ポリビニルアルコールヨウ素或いはポビドンヨードなどを含有するヨウ素製剤は、皮膚表面の一般消毒のほか、咽頭炎、扁桃炎等の口腔創傷の感染予防、口腔内消毒に或いは角膜ヘルペス、洗眼殺菌などの予防・治療剤として市販されている。最近では、ヨウ素成分として、ポビドンヨードを含有せしめたヨウ素製剤の開発が多くなされるようになってきており、ゼラチンおよび糖類等にポビドンヨードを含有せしめた外用剤も提案されている（例えば、特許文献１、２参照）。また、殺ウイルス効果に着目して、ヨウ素分として０．６〜０．０１重量％のヨウ素及び／又はヨウ素のアルカリ金属塩を含有する膣および口腔粘膜用水性消毒液が提案されている（例えば、特許文献３参照）。
【０００３】
一方、医師による治療に用いられるヨウ素剤としてはヨウ素カリウム丸（ヨウ素分３８ｍｇ／錠）、ヨウ化カリウム液（ＫＩ液ヨウ素分１０ｍｇ）、ヨウ素レシチン（５０〜１００μｇ／錠）等があり、甲状腺機能亢進症を伴う甲状腺腫瘍（ヨウ化カリウム１日５〜５０ｍｇ）、気管支炎及び喘息に伴う喀痰喀出困難症・第三期梅毒（ヨウ化カリウム１日０．３〜２．０ｇ）等に使用されている。また、アイソトープ１３１Ｉ放射性ヨード治療剤として甲状腺治療に活用され、更に原子力災害時における安定ヨウ素剤（放射線の内部被爆による甲状腺癌の予防：１日服用量ヨウ化カリウム１００ｍｇ−ヨウ化カリウム丸２丸、ヨウ素分７６ｍｇ−ＷＨＯは１００ｍｇ）として推奨されている（例えば、非特許文献１参照）。
【０００４】
牧野民蔵博士および飯島登博士は、１９２０年頃から１９３５年頃にかけての研究成果として、タラ肝油、竜脳、クレオソートおよびヨウ素から製造されたヨウ素製剤、通称「マキノヨードもしくはネオ・マキス」は、高血圧症、血管硬化症から結核、喘息、胃潰瘍、白血病等の他、癌・エイズ等多岐に渡る薬剤効果があると報告されている。ヨードの癌（乳癌）増殖抑制効果も期待されるとの報告もある（例えば、非特許文献２参照）。
【０００５】
しかし、ヨウ素の摂取基準は所要量１５０μｇ／日、許容上限摂取量３ｍｇ／日（第６次日本人の栄養所要量の食事摂取基準）であり、服用ヨウ素薬剤の一日有効ヨウ素量はその利益と不利益（ヨウ素中毒症）を考慮して微量使用であり、最大で１００ｍｇ（ＷＨＯや多くの諸外国における奨励服用量−安定ヨウ素剤の場合）とされている。ヨウ素は反応性が高く、人体に対して非常に強い毒性を示すことから劇薬に指定されており、従来の消毒薬或いは止血薬（ヨードチンキ等）用のヨウ素製剤においても１％以下の含有量のものとして使用され、また服用或いは注射用としても大量投与・長期運用による副作用の可能性のため慎重投与すべきとし、１日摂取量最大１００ｍｇ以下で使用されている。このようなことから、ヨウ素には種々の薬剤効果が期待されていながら、それらに向けた癌・エイズ治療のための服用或いは注射用ヨウ素製剤は未だ開発されていない。
【０００６】
【特許文献１】
特開平９−４０５６３号公報
【特許文献２】
特開２００１−１２２７９０号公報
【特許文献３】
特開平６−１７２１９２号公報
【非特許文献１】
「原子力災害時における安定ヨウ素剤予防服用考え方について」
平成１４年４月  原子力安全委員会  原子力施設等防災専門部会
【非特許文献２】
日本癌治療学会誌、１９９４年３月号
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、抗（ｏｒ殺）ウイルスおよび癌治療効果を有し、且つ、ヨード中毒等の副作用のない注射剤としてあるいは経口投与することができる液状のヨウ素製剤を開発することにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記課題を解決するため鋭意研究を進めた結果、１）経口摂取の場合ヨウ素分として１．０〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する服用液は、一日摂取量１００ｍｇを超えても、副作用（ヨード中毒）がなく、極めて高い抗癌効果を有することを見出した。また、２）注射摂取の場合ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有するエイズ治療用注射液剤も、一日摂取量１００ｍｇを超えても、副作用（ヨード中毒）がなく、極めて高い抗（殺）エイズ・ウイルス効果を有することを見出した。
【０００９】
すなわち、本発明は、下記１）記載のヨウ化ナトリウム含有製剤、２）記載の癌の予防及び治療剤及び３）記載のエイズの予防及び治療剤を提供するものである。
１）ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなるヨウ化ナトリウム含有製剤。
２）ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなる癌の予防及び治療剤。
３）ヨウ素分として１．０重量％〜１．５重量％相当量のヨウ化ナトリウムを含有する弱アルカリ性溶液からなるエイズの予防及び治療剤。
以下、本発明を詳細に説明する。
【００１０】
【発明の実施の形態】
ミネラル水の電気分解によって生成される電解水であるアルカリイオン水にヨウ化ナトリウム塩（純度９９．９９％）を混入させヨウ化ナトリウム溶液を調製する。この溶液のｐＨは７〜８である。本発明においては、上記アルカリイオン水（９８．０ｃｃ）にヨウ化ナトリウム２．０ｇ（ヨウ素分１ｇ・ナトリウム分１ｇ）を加えて調製したヨウ素分として１．０％含有する液剤を用いた。当該液剤を癌の予防或いは治療用には２００ｃｃ／日服用し、エイズの予防或いは治療用には２０ｃｃ／日静脈投与した。
【００１１】
なお、本発明のヨウ化ナトリウム含有製剤には、その作用を損なわない範囲で、液体製剤に一般的に添加されている各種アミノ酸、ブドウ糖或いはビタミン剤等の高カロリー化剤、その他安定化剤、無痛化剤或いは少量の着色剤等を加えることは何ら差し支えない。
以下に試験例を示し、本発明のヨウ化ナトリウム含有製剤がエイズおよび癌に対する治療効果を有することを説明する。
【００１２】
【試験例】
試験例１：癌治療効果試験
上記の様に調製した本発明のヨウ化ナトリウム含有製剤を用いて下記条件により癌治療効果試験を行なった。その試験の結果を表１に示す。
１）治験患者：女性４２才
２）病名：右部の乳癌（スキルス性腫瘍：約４ｃｍ径）
３）投与法：癌治療用ヨウ素液剤５０ｃｃを１日４回（２００ｃｃ／日）服用
４）治験期間：１７ヶ月
【００１３】
【表１】
2004315470.tif 000002
【００１４】
表１の結果から明らかように、１７ヶ月間の（長期）投与により、腺癌腫瘍マーカーであるＣＥＡ（基準値低値０．０〜基準値高値５．０）は１４．５から５．２に、ＣＡ１９−９（基準値低値０．０〜基準値高値３７．０）は、１，０７７から５３に激減し、それぞれ基準値近くまで下降すると同時に、癌の転移は認められなかった。３月後のＣＴ検査で当初径４ｃｍの乳腫瘍は約２センチにまで縮小し、また、パンパンに張っていた乳房が普通の状態に回復した。
また、患者は、試験期間中通常の日常生活をおくり体調の好転がみられ、血液検査値（血中タンパク、白血球、肝機能指標等）も正常値を維持し、副作用（ヨード中毒）の発生も認められなかった。
【００１５】
試験例２：エイズ治療試験
上記のようにして調製した本発明のヨウ化ナトリウム含有製剤を用いて下記条件によりエイズ治療試験を行なった。その試験の結果を表２に示す。
１）測定法：Ｂａｙｅｒ  ＨＩＶ−１  ＲＮＡ  ３．０  Ａｓｓａｙ  （ｂＤＮＡ）法
２）治験患者：男性２４才
３）投薬：エイズ治療用ヨード剤２０ｃｃ／日を静脈注射
４）治験期間：２０日間
【００１６】
【表２】
2004315470.tif 000003
【００１７】
表２の結果から明らかなように、２０日間の投与によりＨＩＶ‐ＲＮＡ（遺伝子）は、ほぼ５０％という大幅な減少（殺ウイルス効果）が見られた（ＨＩＶ粒子量としては表１の１／２）。また、２０日間の投与期間中および投与後において副作用等の兆候は認められなかった。
【００１８】
試験例３：動物毒性試験
次の条件により、ラットにおける毒性試験を行なった。
１）被験物質：ヨード剤（投与量  ２ｍｌ／Ｋｇ×体重）、対照物質：精製水
２）使用動物：ＳＰＦラット１０匹
３）観察期間：１４日
４）測定法：一般状態観察と体重値‐Ｂａｒｔｌｅｔｔ検定法、危険率１０％以下
その結果は、▲１▼いずれの動物も死亡せず、一般状態にも異常は認められない、▲２▼一元配置分散分析法による被験および対照物質の比較分析では体重推移に有意差は認められない。
以上の結果から、本発明のヨウ化ナトリウム含有製剤の毒性は極めて低く、そのＬＤ５０値（急性毒性）は２０００ｍｇ／Ｋｇを超えると判断された。
【００１９】
【発明の効果】
以上詳細に説明したように、本発明により、従来のヨウ素製剤を超えるヨウ素含有量でありながら、副作用が極めて低く、しかも、注射或いは経口投与することができる画期的なエイズ治療効果および癌治療効果を有する新規なヨウ素含有製剤が提供された。
したがって、本発明のヨウ化ナトリウム含有製剤は、安全性が高く、癌およびエイズの予防および治療に大きな効果が期待される。