(57)【要約】【課題】有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物とを含む、歯の美白効果が高い口腔用組成物に、さらにグリセリン及びシリカ化合物を配合する際に、グリセリンやシリカ化合物に由来する雑味を改善することができる、使用感の良い口腔用組成物を提供する。【解決手段】本発明に係る口腔用組成物は、有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物と、グリセリンと、シリカ化合物とを含む口腔用組成物であって、前記口腔用組成物が歯に適用されるときに、歯のエナメル質層において光散乱層が形成され、前記口腔用組成物はトレハロースをさらに含むことを特徴とする。【選択図】      なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物と、グリセリンと、シリカ化合物とを含む口腔用組成物であって、
前記口腔用組成物が歯に適用されるときに、歯のエナメル質層において光散乱層が形成され、
前記口腔用組成物にはトレハロースをさらに含む口腔用組成物。
【請求項２】
グリセリン及びシリカ化合物の配合量の総和とトレハロースとの配合量の割合が５：１〜１：１であることを特徴とする、請求項１に記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、歯のエナメル質層に光散乱層が形成され、内因性による歯牙着色層を遮蔽し、歯を白く見せることが可能な口腔用組成物にグリセリン及びシリカ化合物を配合する際に、グリセリンやシリカ化合物の相互作用に由来する雑味を改善することができる、使用感の良い口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
歯牙の着色は、歯石や歯垢、喫煙、又はコーヒー若しくはお茶等の習慣的飲食等により歯面に着色物が付着する外因性着色と、加齢等によって象牙質が着色してくるため透明度の高いエナメル質を通してその色が見える場合や、エナメル質形成期にテトラサイクリン等の薬剤の使用によりエナメル質自体が着色した場合等の内因性着色に依存する。そこで、歯を根本的に白くするためには、外因性着色のみならず内因性着色にも対応する必要がある。
【０００３】
本発明者らの知見によれば、有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物とを含む口腔用組成物を歯に適用すると、歯のエナメル質層において光散乱層が形成され、エナメル質層下の内因性着色を遮断し、歯を白く見せることができ、高い美白効果が認められる。
【０００４】
前記口腔用組成物には、有機酸及び／又は無機酸に由来する酸味をマスキングするのに有効なグリセリンが配合され、また、口腔用組成物におけるフッ素イオン供給化合物の失活を防ぎ、ペーストの保形性並びに研磨性を付与するのに有効なシリカ化合物が配合されている。
しかしながら、グリセリンとシリカ化合物が同時に前記口腔用組成物に配合された場合に、グリセリン由来の特有の強い甘味及びしつこい甘さ、シリカ化合物不純物等に由来する渋味や収斂感に加え、両者の相互作用により、味覚又は風味のバランスがさらに悪くなり、口腔に適した組成物を得ることが困難であった。
【０００５】
シリカ化合物の渋味や収斂感を低減する方法として、塩化ナトリウムと多価アルコールとを併用することが報告されている（特許文献１）。また、グリセリンの味覚を改良する方法として、例えば、カルシウム塩を使用すること（特許文献２）が提案されている。一方、歯磨組成物中のアルキル硫酸ナトリウムに由来する苦味や渋みをトレハロースを添加することによって軽減することが開示されている（特許文献３）。しかし、これらの従来技術は、各々の配合成分のマスキングであり、成分間の相互作用により生じた雑味の低減、例えば、シリカ化合物及びグリセリンの相互作用により生じた雑味の改善については考慮されていない。
【０００６】
【特許文献１】
特開昭６３−１３５３２２号公報
【特許文献２】
特開平３−１５１８４９号公報
【特許文献３】
特開２０００−２６２５６号公報
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物とを含み、歯のエナメル質層において光散乱層が形成され、エナメル質層下の内因性着色を遮断し、歯を白く見せることができ、歯の美白効果が高い口腔用組成物に、グリセリン及びシリカ化合物を配合する際に、グリセリンやシリカ化合物の相互作用に由来する雑味を改善することができる、使用感の良い口腔用組成物を提供することを目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物と、グリセリンと、シリカ化合物とを含む口腔用組成物に、トレハロースを添加することにより、グリセリン及びシリカ化合物の相互作用に由来する雑味を同時に低減でき、使用感の良い口腔用組成物を得ることができた。
【０００９】
すなわち、本発明は、有機酸及び／又は無機酸と、フッ素イオン供給化合物と、グリセリンと、シリカ化合物とを含む口腔用組成物であって、前記口腔用組成物が歯に適用されるときに、歯のエナメル質層において光散乱層が形成され、前記口腔用組成物にはトレハロースをさらに含むことを特徴とする。
【００１０】
本発明に係る口腔用組成物にトレハロースを添加することにより、グリセリンとシリカ化合物由来の雑味成分がトレハロースによって取り囲まれ、すなわち、雑味成分は直接人間の味覚受容体に接触することが阻害され、その結果、組成物における雑味が低減したものと考えられる。
【００１１】
【発明の実施の形態】
口腔用組成物に用いる有機酸及び又は無機酸としては、口腔内で使用可能な物質であれば特に限定されない。無機酸としては、例えば塩酸、硫酸、炭酸、リン酸等が挙げられ、また、有機酸としては例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸等の一塩基酸；シュウ酸、コハク酸、フマル酸、アジピン酸、マレイン酸等の二塩基酸；乳酸、グリコール酸、酒石酸、リンゴ酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルコン酸、グリセリン酸等のヒドロキシカルボン酸；グルタミン酸、アスパラギン酸等の酸性アミノ酸；ピルビン酸、アセト酢酸、レブリン酸等のケト酸；安息香酸、サリチル酸等の芳香族カルボン酸；エチレンジアミンテトラ酢酸等のポリカルボン酸類等が挙げられる。
これらの有機酸及び無機酸の中でも、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、グリコール酸、コハク酸、リン酸から選ばれる１種又は２種以上を用いることが口腔用組成物の味・風味の改善、原料の入手しやすさ、コストの低減の点から好ましい。
【００１２】
フッ素イオン供給成分としては、口腔内で使用可能な物質であれば特に限定されず、例えばフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、フッ化リチウム、モノフルオロホスフェイト（例えばモノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、モノフルオロリン酸アンモニウム等）等の無機性フッ化物、アミンフッ化物等の有機性フッ化物が挙げられ、中でも安全性、溶解性及び風味等の点からフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化リチウム、フッ化アンモニウムが好ましい。このうち、モノフルオロホスフェイトはフッ素イオンではなくまずモノフルオロホスフェイトイオンを供給し、口腔中で徐々にフッ素イオンを供給する。
【００１３】
口腔用組成物に含有される有機酸及び／又は無機酸としては、口腔用組成物を適用した口腔内においてｐＨを３〜６に保つ緩衝系を形成できるものを用いることが好ましく、特に、ｐＨ４〜５が好ましい。
【００１４】
本発明の口腔用組成物には、歯の美白効果を付与するための有機酸及び／又は無機酸及びフッ素イオン供給化合物に加えて、グリセリンとシリカ化合物が、これらの成分による雑味を抑制するためのトレハロースと共に配合される。
本発明において、グリセリンの量は特に制限されないが、有機酸及び／又は無機酸に由来する酸味をマスキングする、口腔用組成物であるペーストにツヤを与える、或いは、保存安定性を高める等のグリセリンによる効果を充分に得ると共に、後述するトレハロースによる雑味の改善効果によって口腔用組成物の味や使用感を良好なものとする観点から、口腔用組成物中に１〜６０質量％、好ましくは１０〜４０質量％の範囲で配合する。
【００１５】
本発明で使用するシリカ化合物としては、従来から増粘剤あるいは研磨剤として口腔用組成物に用いられている無水ケイ酸、含水ケイ酸等のシリカ化合物の中から適宜選択して用いることができる。シリカ化合物は、１種単独もしくは２種以上を併用してもよく、光散乱法での平均粒径は０．１〜３０μｍが好ましく、特に０．５〜１５μｍを有するものが好ましいものとして挙げられるが、平均粒径が１００μｍ以上のシリカの造粒物を併用してもよい。具体的には、ニップシール（日本シリカ工業社製）、サイリシア、サイロピュア（富士シリシア社製）、チキソシル（コフラン社製）、トクシール（徳山曹達社製）、ソーボシル（クロスフィールドケミカル社製）等の商品名で市販されているもの等が適宜選択される。
【００１６】
シリカ化合物の量は特に制限されないが、フッ素イオン供給化合物の失活を防ぎ、口腔用組成物であるペーストの保形性や研磨性を付与する等のシリカ化合物による効果を充分に得ると共に、後述するトレハロースによる雑味の改善効果によって口腔用組成物の味や使用感を良好なものとする観点から、口腔用組成物中に１〜５０質量％、好ましくは５〜４０質量％の範囲で配合する。
【００１７】
トレハロースは、２分子のグルコースが１，１結合した非還元性の二糖である。α，α型構造のトレハロース（α−Ｄ−グルコピラノシルα−Ｄ−グルコピラノシド）が代表的なトレハロースであり、その他にα，β型（ネオトレハロース）、β，β型（イソトレハロース）の２種の異性体が存在している。本発明においては、いずれの型を用いてもよいが、特に雑味を十分に抑制でき、さらには安価に入手できる点からα，α型が好ましい。
トレハロースの量は、口腔用組成物の雑味の程度に応じて適宜調節され、特に制限されないが、雑味の改善効果を充分に得ると共に、保存安定性の観点から、口腔用組成物中に１〜５０質量％、好ましくは５〜３０質量％の範囲で配合する。
【００１８】
また、グリセリンとシリカ化合物の量とトレハロースの量の関係も重要であり、グリセリンとシリカ化合物との併用に由来する雑味を充分に抑制すると共に、トレハロースによる甘味を適度に付与することにより、口腔用組成物の味又は使用感を良好にする観点からは、グリセリン及びシリカ化合物の配合量の総和とトレハロースとの配合量の割合を５：１〜１：１とすることが好ましく、３：１〜１：１とすることが特に好ましい。
【００１９】
本発明の口腔用組成物には、前記成分の他、例えば発泡剤、発泡助剤、研磨剤、湿潤剤、粘結剤、増量剤、甘味剤、保存料、殺菌剤、薬効成分、粘着剤、顔料、色素、香料等を適宜含有させることができる。また、従来用いられた美白成分であるポリエチレングリコールなどの併用も制限されない。
【００２０】
本発明の口腔用組成物は、例えば溶液状、ゲル状、ペースト状といった剤形に調製され、歯磨き剤、洗口液等の口腔用組成物として用いることが出来る。それらどの剤形においてもポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトール、マルチトール、キシリトール、ラクチトール、エリスリトール等を湿潤剤あるいは粘稠剤等の目的で含有させることができる。
【００２１】
また、溶液状組成物の粘稠剤あるいはゲル状組成物のゲル化剤として更にはペースト状組成物とする場合の粘結剤としてカルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、グアーガム、コンドロイチン硫酸ナトリウム等を含有させることができる。特に緩衝液系の為に高塩濃度となる場合は、非イオン性のポリマー即ちヒドロキシエチルセルロース、グアガム、ヒドロキシプロピルセルロース等を含有させることも出来る。
【００２２】
【実施例】
＜口腔用組成物の調製＞
表１に示す組成に従って、実施例１〜４及び比較例１及び２の練り歯磨きを調製した。また、表２に示す組成に従って、実施例５〜８及び比較例３及び４の液状歯磨きを調製した。
【００２３】
【表１】
2004210722.tif 000002
【００２４】
【表２】
2004210722.tif 000003
【００２５】
＜評価方法＞
（１）味の評価
被験者１０名（男性５名、女性５名）が、日常使用している歯ブラシに練り歯磨き１ｇをとり、約２分間自由にブラッシングして以下の基準で評価した。
◎：雑味を全く感じない
○：ほとんど雑味を感じない
△：わずかに雑味を感じる
×：かなり雑味を感じる
【００２６】
（２）光散乱層の有無
表１に示す組成物をイオン交換水で３０質量％に希釈し、この希釈液の中に牛の歯牙（表面は鏡面研磨）を４０時間浸漬した。また、表２に示す組成物中に牛の歯牙（表面は鏡面研磨）を４０時間浸漬した。
牛の歯牙を割って、その割断面をマイクロスコープ写真撮影し、エナメル質表層下に光散乱層（図１（ａ））が形成されているか否かを確認した。光散乱層が認められたもの（図１（ａ））を○、光散乱層が認められなかったもの（図１（ｂ））を×とした。
【００２７】
（３）美白効果の有無
表１に示す組成物をイオン交換水で３０質量％に希釈し、この希釈液の中にあらかじめ写真撮影した牛の歯牙（表面は鏡面研磨）を４０時間浸漬した。また、表２に示す組成物中にあらかじめ写真撮影した牛の歯牙（表面は鏡面研磨）を４０時間浸漬した。牛の歯牙を引き上げた後に当該歯牙の写真撮影を行い、以下の基準で評価した。
【００２８】
処理前後の歯牙を撮影した写真を１５名のパネルに見てもらい、白くなったと判断したものを○、変わらなかったと判断したものを×とした。また、処理によりつやが無くなったと感じたものは、たとえ白くなっていたとしても評価は×とした。全員が白くなったと評価したものは◎とし、半数以上が白くなったと評価したものを○、それ以外は×とした。評価の結果は、それぞれ、表１、表２に示した。
【００２９】
＜評価の結果＞
トレハロースを配合した実施例１〜４の練り歯磨きでは、トレハロースの配合により、グリセリンとシリカ化合物との相互作用由来の雑味が改善され、良好な使用感が得られた。グリセリン及びシリカ化合物の配合量の総和とトレハロースの配合量の割合が５：１〜１：１に調製された実施例２〜４では、雑味がさらに改善され、特にグリセリン及びシリカ化合物の配合量の総和とトレハロースの配合量の割合が３：１〜１：１に調製された実施例３及び実施例４では、雑味は全く感じることなく、非常に良好な使用感が得られた。これに対し、比較例１及び２の練り歯磨きには、トレハロースが配合されていないため、かなり雑味が感じられ、使用感は非常に悪かった。
【００３０】
また、実施例１〜４及び比較例１の練り歯磨きでは、歯牙のエナメル質層内部に光散乱層の形成が認められ、美白効果も認められたのに対して、比較例２の練り歯磨きでは、有機酸の配合量が多いため、歯牙のエナメル質層内部に光散乱層の形成は認められず、美白効果もやや低かった。
【００３１】
トレハロースを配合した実施例５〜８の液状歯磨きでは、トレハロースの配合により、グリセリンとシリカ化合物との相互作用由来の雑味が改善され、良好な使用感が得られた。グリセリン及びシリカ化合物の配合量の総和とトレハロースの配合量の割合が５：１〜１：１に調製された実施例６〜８では、雑味はさらに改善され、特にグリセリン及びシリカ化合物の配合量の総和とトレハロースの配合量の割合が３：１〜１：１に調製された実施例７及び実施例８では、雑味が全く感じることなく、非常に良好な使用感が得られた。これに対し、比較例３及び４の液状歯磨きには、トレハロースが配合されていないため、かなり雑味が感じられ、使用感は非常に悪かった。
【００３２】
また、実施例５〜８及び比較例３の練り歯磨きでは、歯牙のエナメル質層内部に光散乱層の形成が認められ、美白効果も認められたのに対して、比較例４の練り歯磨きでは、有機酸の配合量が多いため、歯牙のエナメル質層内部に光散乱層の形成は認められず、美白効果もやや低かった。
【００３３】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物を口腔に適用することによって、日常の口腔の手入れを通じて、手軽に歯の美白を実行することが可能であり、しかも、グリセリン及びシリカ化合物を併用しているにもかかわらず雑味が少なく、味覚又は風味が良好であることから、極めて有用である。
【図面の簡単な説明】
【図１】牛の歯牙の割断面をマイクロスコープで観察した写真である。
（ａ）は本発明の口腔用組成物によって処理された牛の歯牙の割断面である。
（ｂ）は処理されていない牛の歯牙の割断面である。
（ｃ）は歯牙の構造を示した図である。
【図１】
2004210722.tif 000004