(57)【要約】【課題】溶解性に優れ、透明性の外観を維持できる、常温で液体のユビデカレノン組成物の提供。【解決手段】ユビデカレノンを、常温で液体で可食性の遊離脂肪酸からなる溶剤に溶解させる。遊離脂肪酸としては共役リノール酸が好ましい。【選択図】              なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ユビデカレノンを常温で液体で可食性の遊離脂肪酸からなる溶剤に溶解させたことを特徴とするユビデカレノン組成物。
【請求項２】
遊離脂肪酸が共役リノール酸であることを特徴とする請求項１記載のユビデカレノン組成物。
【請求項３】
請求項１又は２記載のユビデカレノン組成物を内容物とするカプセル。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、吸収性に優れたユビデカレノン組成物及び同組成物を内容物とするカプセルに関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
ユビデカレノン、別名ＣｏＱ１０、コエンザイムＱ１０は、以下の構造式で示されるものであり、従来から、心機能低下によって起こる浮腫、肺うっ血、狭心症等に対する有効な医薬品として処方されていたが、最近では食品として認可されたこともあり、手軽に購入できる健康食品として健康に関心の高い消費者に有望な健康素材となっている。
【化１】
2004238373.tif 000002
【０００３】
ところで、ユビデカレノンは難溶性で体内吸収及び皮膚吸収が極めて悪いことから常温で液体の食用天然油脂や中鎖脂肪酸のトリグリセリドに溶解させて液状にすることで吸収性を改善することが提案されている（特許文献１）。
しかしながら、上記の溶剤へのユビデカレノンの溶解度は低い。従って、ユビデカレノンの溶解した溶剤を通常の大きさのカプセルで封入すると、一回必要量であるユビデカレノンを摂取するために複数のカプセルを服用しなければならず、利便性が悪い。
溶解度を高めるために、胆汁酸塩やＨＣＯ−６０等の親水性界面活性剤を併用することも提案されているが、これらの親水性界面活性剤は胃粘膜や消化管粘膜に障害を起こす恐れがある。（特許文献２）。
【０００４】
その他、ユビデカレノン組成物をエマルジョン化（クリーム化）することが提案されているが、エマルジョン化すると、ユビデカレノンの配合量に対してエマルジョンの全体量が多くなり過ぎ、該エマルジョンをカプセル封入する場合には上記と同様の不都合が生じる。また、外観も不透明な黄色を呈することになり、化粧品のような皮膚用外用材として使用するにも見栄えが悪い。
【０００５】
健康食品、医薬部外品、化粧品といった商品の購買傾向は、消費者の趣味性や利便性に多分に影響されるので、利便性や外観を犠牲にすることはできない。更には、特に健康食品や医薬部外品は健康に関心の高い消費者が選択するものだけに、天然油脂等の脂肪蓄積性を有するものの経口摂取は好まれない。
即ち、従来の液体・エマルジョン化の提案は、五十歩百歩であり、薬理効果のみが問われる医薬品分野だけでなく、健康食品、医薬部外品、化粧品といった分野としても商品として販売するには不十分なものであった。
【０００６】
【特許文献１】
特開昭５４−９２６１６号
【特許文献２】
特公昭６４−１０４９４号
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は上記した従来の問題点に鑑みて為されたものであり、ユビデカレノンを比較的多量に溶解した状態で含ませることができる特定の溶剤を使用することで、ユビデカレノンの吸収性や外観性を損なうことなく溶解性を改善したユビデカレノン組成物を提供することを目的とする。
また、本発明は、ヒトが経口摂取したり皮膚に浸透させたりしたときに安全であり、医薬品のみならず、健康食品、医薬部外品、化粧品等の用途にも積極的に推奨される汎用性が高く、常温で液体のユビデカレノン組成物を提供することを目的とする。
更に、カプセルの内容物として提供できるユビデカレノン組成物を提供することを目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
上記課題を解決するために、本発明者は種々のものを研究した結果、遊離脂肪酸にユビデカレノンが溶解し、更には、上記したその他の欠点も伴わないことを見出した。そして、上記知見に基づき、以下の発明を完成するに至った。
【０００９】
請求項１の発明は、ユビデカレノンを常温で液体で可食性の遊離脂肪酸からなる溶剤に溶解させたことを特徴とするユビデカレノン組成物である。
請求項２の発明は、遊離脂肪酸が共役リノール酸であることを特徴とする請求項１記載のユビデカレノン組成物である。
請求項３の発明は、請求項１又は２記載のユビデカレノン組成物を内容物とするカプセルである。
【００１０】
【発明の実施の形態】
本発明の実施の形態に係るユビデカレノン組成物を、１．ユビデカレノンの溶剤（薬液）、２．ユビデカレノン組成物の製造方法、３．ユビデカレノン組成物の特性に分けて、以下に説明する。
１．溶剤
ユビデカレノンの溶剤として使用する遊離脂肪酸は、常温で液体で可食性のものである。常温とは、１０℃以上を意味する。
該遊離脂肪酸は溶剤中に５０重量％以上、好ましくは５５重量％以上含まれる。
該当する遊離脂肪酸としては、例えば、リノール酸、共役リノール酸（共役ジエン異性体混合物）、オレイン酸、リノレン酸、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）等が例示される。
【００１１】
上記した遊離脂肪酸中、特に共役リノール酸が溶解度の点から好ましい。
共役リノール酸は、リノール酸と同様に炭素数１８個の二重結合を２個有する脂肪酸であるが、リノール酸とは二重結合の位置およびシス型（ｃ）、トランス型（ｔ）の位置関係が異なっており、リノール酸の位置異性体と幾何異性体の混合物である。これまでに、９ｃ，１１ｔ−Ｃ１８：２、８ｔ，１０ｃ−Ｃ１８：２、９ｔ，１１ｃ−Ｃ１８：２、１１ｃ，１３ｔ−Ｃ１８：２、１０ｔ，１２ｃ−Ｃ１８：２、８ｃ，１０ｃ−Ｃ１８：２、９ｃ，１１ｃ−Ｃ１８：２、１０ｃ，１２ｃ−Ｃ１８：２、１１ｃ，１３ｃ−Ｃ１８：２、１１ｔ，１３ｔ−Ｃ１８：２，１０ｔ，１２ｔ−Ｃ１８：２、９ｔ，１１ｔ−Ｃ１８：２、８ｔ，１０ｔ−Ｃ１８：２、７ｔ，９ｃ−Ｃ１８：２などが見出されているが、優勢異性体は９ｃ，１１ｔ−Ｃ１８：２と、１０ｔ，１２ｃ−Ｃ１８：２である。
【００１２】
天然物として、反芻動物の肉類、乳類又はそれらの加工食品に含まれているが、その大部分は９ｃ，１１ｔ−Ｃ１８：２である。人工物は、リノール酸のアルカリ共役化により合成される。
共役リノール酸には、種々の市販品があるが、代表的なものに、トナリン（Ｔｏｎａｌｉｎ）（商標、Ｐｈａｒｍａｎｕｔｒｉｅｎｔｓ，Ｉｎｃ．，製造、メイプロインダストリーズ販売）と、Ｃｌａｒｉｎｏｌ（商標、Ｌｏｄｅｒｓ  Ｃｒｏｋｌａａｎ  Ｂ．Ｖ．製造、株式会社光洋商会販売）がある。
【００１３】
２．ユビデカレノン組成物の製造方法
粉末状のユビデカレノンを、溶剤に添加して混合し、好ましくは加温下で撹拌することにより十分に溶解させる。
【００１４】
３．ユビデカレノン組成物の特性
本発明のユビデカレノン組成物は、溶解性の改善効果により、吸収性が良好である。
また、ヒトが経口摂取したり皮膚に浸透させたりしたときに安全であり、溶剤の配合量が少ないにも係わらず、低温安定性に優れ、更に、外観が黄色透明の粘稠液で、非常に見た目が美しい。従って、硬軟に係わらずカプセルに封入するにも、また透明容器に入れるにも都合が良い。
【００１５】
なお、カプセルに封入する場合には、光の遮蔽効果のある二酸化チタンやカラメル等の着色剤を入れてカプセル皮膜を形成することにより、より積極的に酸化防止を図ることも考えられる。
【００１６】
【実施例】
本発明のユビデカレノン組成物が顕著な効果を奏することを、以下の実施例により具体的に説明する。
（検体の調製）
ユビデカレノンに対して、以下の溶剤を配合して、５０℃の加温下で十分に加温して十分に溶解し、溶解した時点で撹拌を止め、徐々に冷却して検体を得た。なお、溶剤が共役リノール酸、リノール酸、オレイン酸のものは本発明品であり、溶剤がサフラワー油のものは従来品である。
溶剤中、共役リノール酸としては、上記したトナリン（商品名：ＣＬＡ−８０）を使用した。このトナリンはハイリノールサフラワー油から製造されたものであり、共役リノール酸は約８０重量％含まれている。大部分の共役リノール酸は９ｃ，１１ｔ−Ｃ１８：２と、１０ｔ，１２ｃ−Ｃ１８：２であり、更にこれらの重量割合は約１：１である。
【００１７】
（評価）
外観
溶剤が遊離脂肪酸のものは外観が黄色の透明色を呈していた。
常温安定性
検体を１０ｍＬのサンプル瓶に入れ、１５℃の恒温下で一定期間静置保管して、結晶の析出状態を目視で観察した。結果は以下の表に示す。
【００１８】
【表１】
2004238373.tif 000003
※濃度は、（ユビデカレノン重量／全体の重量）×１００（重量％）である。
【００１９】
肌触り
化粧品としての商品価値を決める要素の一つであることから、モニター５人に２０日間経過後の検体の肌触りを、良ければ○、普通なら△、悪ければ×と評価してもらった。
吸収性
体内への吸収性はコール酸ナトリウムへの分散性によって調べることができる。０．１％コール酸ナトリウム水溶液及び０．５％コール酸ナトリウム水溶液を、それぞれ５ｍＬずつ、１０ｍＬのサンプル瓶に入れ、各サンプル２〜３滴を滴下し、ミクロスパーテルにて強く撹拌した後、約３０秒間放置し、性状を観察し、以下の基準で判断した。
◎‥‥淡黄色の均一な乳化液となる。
○‥‥淡黄色の乳化液となるが、一部油滴となり水面に浮いている。
△‥‥検体の一部が微細な油滴となり溶液中に浮いている。
×‥‥検体が油滴となり、水面に浮いている。
【００２０】
【表２】
2004238373.tif 000004
【００２１】
上記の結果から、ユビデカレノンは、遊離脂肪酸、特に共役リノール酸を溶剤とすると、吸収性を損なわずに、比較的大量に溶解させられることが分かる。また、ユビデカレノンを遊離脂肪酸に溶解させると、綺麗な透明色を呈し、肌触りも良いことが確認された。
【００２２】
【発明の効果】
以上のように本発明のユビデカレノン組成物は、溶解性が大幅に改善されている。また、吸収性も良好であり、綺麗な黄色透明の粘稠液であるため、外観上も非常に好ましいものである。従って、医薬品のみならず、健康食品、医薬部外品、化粧品等として市場に出した場合にも、十分な購買惹起力を有するものである。
特に、必要な量のユビデカレノンを溶解させた状態でカプセルの内容物とできるので、利便性にも優れている。