(57)【要約】【課題】この出願発明は、単糖類を生成する物質を利用すること、また、血と津液を改善することにより、とくに、美白、しみ、しわ、荒れ肌、発毛、育毛の化粧料、医薬美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌治療作用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癖治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、及び利尿作用等としてすぐれている医薬を提供することを目的とする。【解決手段】この出願発明は、イソフラボンおよび／またはアシルイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体、および辛味物質、苦味物質又は酸味物質を含み、コール酸、シムノール、シムノールエステルを含まない皮膚用剤に関する。【選択図】      なし。【特許請求の範囲】
【請求項１】
イソフラボンおよび／またはアシルイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体、および辛味物質、苦味物質又は酸味物質を含み、コール酸、シムノール、シムノールエステルを含まないことを特徴とする皮膚用剤。
【請求項２】
単糖類を含むことを特徴とする請求項１に記載の皮膚用剤。
【請求項３】
単糖類がアシルエステルであることを特徴とする請求項２に記載の皮膚用剤。
【請求項４】
辛味物質、苦味物質又は酸味物質が食品であることを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項５】
辛味物質、苦味物質又は酸味物質が辛味物質であることを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項６】
辛味物質がクルクミンであることを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項７】
イソフラボン、アシルイソフラボンおよびイソフラボン配糖体が大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体であることを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項８】
肝油を加えることを特徴とする請求項１〜７のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項９】
生薬を加えることを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項１０】
化粧料であることを特徴とする請求項１〜９のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項１１】
化粧料が美白、しみ、しわ、荒れ肌、発毛、育毛の化粧料であることを特徴とする請求項１０に記載の皮膚用剤。
【請求項１２】
化粧料が外用剤であることを特徴とする請求項１０または１１に記載の皮膚用剤。
【請求項１３】
医薬であることを特徴とする請求項１〜９のいずれかに記載の皮膚用剤。
【請求項１４】
医薬が、美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌治療作用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癖治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、内出血治療作用及び利尿作用であることを特徴とする請求項１３に記載の皮膚用剤。
【請求項１５】
医薬が外用薬であることを特徴とする請求項１３または１４に記載の皮膚用剤。
【請求項１６】
医薬が内服薬、座薬、注射薬であることを特徴とする請求項１３または１４に記載の皮膚用剤。
【請求項１７】
浴用剤であることを特徴とする請求項１〜９のいずれかに記載の皮膚用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】この出願発明は新しい皮膚用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、グルコース、ガラクトースなどの単糖類が皮膚に潤いを与えることが知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、これらの単糖類は、皮膚に塗布することにより行うが、摩擦、洗浄などにより皮膚から剥離するため、常に単糖類を塗布しなければならないという問題がある。
この出願発明は、直接皮膚に作用せずに、体内にいったん吸収された後に、体内で単糖類を生じることにより、皮膚の損傷、劣化、衰えを回復する皮膚用剤、とくに、皮膚用外用剤を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】この出願発明は、イソフラボンおよび／またはアシルイソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体、および辛味物質、苦味物質又は酸味物質を含み、コール酸、シムノール、シムノールエステルを含まない膚用剤に関する。
アシルイソフラボンのアシル成分は、脂肪酸が好ましく、炭素数が１〜１８の脂肪酸がより好ましい。
【０００５】
【発明の実施の形態】この出願発明のイソフラボン、アシルイソフラボンおよびイソフラボン配糖体は、大豆に含まれる大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体がとくに好ましい。
アシルイソフラボンのアシル基としては、炭素数２〜１８個の飽和または不飽和脂肪酸の酸残基が好ましく、酢酸、パルミチン酸、ステアリン酸の酸残基がとくに好ましい。また、アシル化はイソフラボンの水酸基のすべてがアシル化されていてもよいし、その一部がアシル化されていてもよい。
アシル化することにより、油溶性を増すことができるので、油剤の場合には、多量のアシルイソフラボンを溶解することができる。また、アシル化することにより、皮膚の刺激をやわらげることができる。
【０００６】
また、辛味物質、苦味物質又は酸味物質を加えることが好ましく、食品であることがより好ましい。
【０００７】
辛味物質、苦味物質又は酸味物質は、辛味物質であることが好ましい。
辛味物質は、ウコンのクルクミン、
【化１】
2004210656.tif 000002
トウガラシのカプサイシン、
【化２】
2004210656.tif 000003
コショウのピペリン、
【化３】
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ショウガのジンゲロン、
【化４】
2004210656.tif 000005
ショウガの［６］−ショーガオール、
【化５】
2004210656.tif 000006
ショウガの［６］−ジンゲロール
【化６】
2004210656.tif 000007
であることが好ましく、クルクミンがとくに好ましい。
苦味物質は、スウェルチアマリン、ゲンチオピクリン、ロガニンが好ましい。
また、酸味物質は、クエン酸、乳酸が好ましい。
【０００８】
この出願発明の皮膚用剤は、単糖類を含むことが好ましい。
単糖類としては、グルコース、ガラクトース等が好ましく、ガラクトースがとくに好ましい。
また、糖類は糖あるいは糖のアシルエステルが使用され、アシルエステルが好ましい。
アシルとしては、脂肪酸が好ましく、また、エステルはアルコールの１個〜総てがアシル化されていてもよい。
【０００９】
この出願発明の皮膚用剤は、肝油を加えることが好ましく、こう骨類、魚類の肝油がとくに好ましい。
【００１０】
この出願発明の皮膚用剤は、生薬を加えることが好ましく、いわゆる津液作用を有する単糖類を生産する生薬、いわゆる補血・活血作用を有する生薬が好ましい。
津液作用を有する生薬は、ブクリョウ、セキブクリョウ、ブクシン、ブクリョウヒ、チョレイ、タクシャ、インチンコウ、モクボウイ、カンボウイ、カッセキ、ヨクイニン、トウカニン、トウカヒ、モクツウ、ツウソウ、トウシンソウ、クバク、ジフシ、ヘンチク、セキイ、シャゼンシ、シャゼンソウ、トウキヒ、ヒカイ、キンセンソウ、セキショウズ、ハンペンレン、ギョクマイシュ、シャジン、セイヨウジン、テンモンドウ、バクモンドウ、セッコク、ギョクチクビャクゴウ、ソウキセイ、カンレンソウ、ジョテイシ、ゴマ、コクズ、コクズイ、キバン、キバンキョウ、ベッコウ、ベッコウキョウ、マオウ、ケイシ、シソヨウ、ケイガイ、キョウカツ、コウホン、ビャクシ、サイシン、ショウキョウ、ソウハク、コウジュ、ゲンスイ、セイリュウカ、シンイ、ハツカ、ゴボウシ、センタイ、ソウヨウ、キクカ、ノギクカ、マンケイシ、フヘイ、モクゾク、コクセイソウ、カッコン、サイコ、ダイオウ、ボウショウ、バンシャヨウ、ロカイ、マシニン、イクリニン、ケンゴシ、カンスイ、ゲンカ、タイゲキ、ショウリク、ゾクズイシ、テイレキシ、ウキュウコンピ、セッコウ、チモ、サンシシ、タンチクヨウ、カゴソウ、カンスイセキ、レンシン、ロコン、ケツメイシ、セイソウシ、ミツモウカ、ヤミョウシャ、ユウタン、セイテンキ、サイカク、ショウジオウ、ゲンジン、ボタンピ、シコン、ジコッピ、ビャクビ、ギンサイコ、オウゴン、オウレン、オウバク、リュウタン、クジン、シンピ、コオウレン、キンギンカ、レンギョウ、タイセイヨウ、バンランコン、ホコウエイ、シカジチョウ、バイショウソウ、ジュウヤク、キンシャトウ、センシンレン、ビャッカジャゼツソウ、ジタントウ、ハクトウオウ、アタンシ、バシケン、ハクセンビ、ドブクリョウ、カンジュウ、バボツ、サンズコン、ヤカン、ドゴシツ、ケンジン、キンカラン、カヨウ、リョクズ、セイカ、ハクヘンズ、ズケン、セイコウ、ロクジョウ、ゴウカイ、ヤモリ、トウチュウカソウ、ニクジュヨウ、サヨウ、インヨウカク、ハゲキテン、コロハ、コトウニク、ホコツシ、ヤクチニン、センボウ、トチュウ、クセキ、ゾクダン、コツサイホ、トクシ、トウシツリ、シカシャ、キュウシ、カイクジン、ヨウキセキ、ガカンセキ、シャジン、セイヨウジン、テンモンドウ、セッコク、ギョクチク、ヒャクゴウ、ソウキセイ、カンレイソウ、ジョテイシ、ゴマ、コクズ、キバン、ベッコウなどがある。
また、補血・活血作用を有する生薬は、センキュウ、タンジン、ケイケットウ、モウトウセイ、エンゴサク、ウコン、キョウォウ、ヤクモソウ、ジュウイシ、タクラン、リョウショウカ、ゲッキカ、サクバイカ、シカラク、セキシャク、トウニン、コウカ、バンコウカ、ガジュツ、サンリョウ、ニュウコウ、モツヤク、ゴシツ、オウフルギョウ、ロロツウ、リュウキド、ラクトクダ、シゼンドウ、ケッケツ、ソボク、キュウセイシ、ホウセンカ、ゴレイシ、ガリョウシ、センザンコウ、スイテツ、シャチュウ、サンヨウケツ、ジュクジオウ、カシュウ、トウキ、ビャクシャク、アキョウ、クコシ、ソウジン、リュウガンニク、ゴオウ、獣胆、魚胆がある。
【００１１】
この出願発明の皮膚用剤は、化粧料であることが好ましい。
化粧料としては、美白、しみ、皺、発毛、育毛にすぐれた効果があり、発毛、育毛にとくにすぐれた効果がある。
また、化粧料は内用剤であってもよいが、外用剤であることがとくに好ましい。
【００１２】
この出願発明の皮膚用剤は、医薬であることが好ましい。
医薬としては、美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌治療作用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癖治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、内出血治療作用及び利尿作用であることが好ましく、発毛促進作用であることがとくに好ましい。
医薬は、内服薬、座薬、注射薬、外用薬である等の剤形で使用することができる。
【００１３】
また、この出願発明の皮膚用剤とくに皮膚用外用剤は、浴用剤であることが好ましい。
【００１４】
この出願発明はその他の成分として、医薬品一般が使用され、ビタミン類、アミノ酸類が使用される。
【００１５】
また、この出願発明において用いられるもうひとつの素材は、イソフラボン、アシルイソフラボンおよびイソフラボン配糖体である。
大豆に含まれるこの目的のための有効成分はダイズイン（Ｄａｉｄｚｉｎ）、グリシチン（Ｇｌｙｃｉｔｉｎ）、ゲニスチン（Ｇｅｎｉｓｔｉｎ）などの数種のイソフラボン配糖体であり、また、そのアグリコンであるゲニン、ダイゼイン（Ｄａｉｄｚｅｉｎ）、グリシテイン（Ｇｌｙｃｉｔｅｉｎ）、ゲニステイン（Ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）などの数種のイソフラボンである。
【００１６】
大豆は大豆油の製造原料であるが、大豆油の需要量は大きく、その副産物である大豆粕は同時に大量に生産される。大豆粕の一部は食品原料となる大豆蛋白などの製造原料となるが主として肥料、飼料として使われその価格は極めて低い。産業廃棄物に近い大豆粕を原料として大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体を高い純度で廉価に製造することができる。
【００１７】
大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボン、大豆イソフラボン配糖体は、０．０１％〜３０％が好ましく、更には０．０５％〜２０％がとくに好ましい。
イソフラボン、アシルイソフラボンおよびイソフラボン配糖体の一日の投与量は、１〜５００ｍｇが好ましく、５〜２００ｍｇがより好ましく、１０〜１００ｍｇがとくに好ましい。
クルクミンは１〜３０％が好ましく、５〜２０％がとくに好ましい。
一日の投与量は、１〜５００ｍｇが好ましく、１０〜１００ｍｇがとくに好ましい。
ガラクトースは０．１％〜３０％が好ましく、１％〜５％がとくに好ましい。
一日の投与量は、０．５〜５００ｍｇが好ましく、１〜１００ｍｇがとくに好ましい。
アセチルガラクトースは０．１％〜３０％が好ましく、１％〜５％がとくに好ましい。
一日の投与量は、０．５〜５００ｍｇが好ましく、１〜１００ｍｇがとくに好ましい。
この出願発明の皮膚用剤を外用剤として投与する剤形としては、とくに限定されないが、クリーム、乳剤、液剤、軟膏などとして使用することが好ましい。
また、それらの配合成分は、通常のクリーム、乳剤、液剤、軟膏に使用されるものが使用される。
また、この出願発明の皮膚用剤を内服薬、座薬、注射薬として投与するときは通常の消化薬、賦形剤等が使用される。
【００１８】
カプセル剤は、ゼラチン皮膜を約６０℃に加温しすべての原料を均質に溶解する。ゾル状態にあるこの溶液のゼラチン皮膜をロータリー式充填機にセットする。
更に、内容液を加温し均質になるまで撹拌する。完全に混合分散した後、この溶液をロータリー式充填機にセットする。ゼラチン皮膜と内容液の溶液をセットした後運転を開始する。
製造直後のカプセルは、皮膜中に３４−４０％の水分を含むので形状が固定されるまで回転タンブラー等の乾燥機の中で低湿度空気を送風して乾燥する。その後、更に低湿度乾燥室内で目的とする製品水分まで乾燥を続ける。
カプセルの内容量は１５０ｍｇ〜４００ｍｇが好ましい。
錠剤は、素錠の原料である大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボン、大豆イソフラボン配糖体、ガラクトースを粉砕機にかけて一定の粒度に粉砕する。次に粉砕したものを混合機にかけ、残った他の素錠の原料を加え十分に混合する。均質に混合した後造粒機にかけ、造粒する。造粒した顆粒を乾燥し、水分を調節し整粒工程を経て打錠を行うことがとくに好ましい。
このようにして製造した素錠に自動コーティングパン装置（ドリアコーターＤＲＣ−１６００型機）によりコーティング層を形成し、糖衣錠を製造する。
糖衣の目的は、錠剤を呑みやすくする、耐光性、防湿性そして低酸素透過性の付与による安定性の向上等である。
たとえば、自動コーティングパン装置（ドリアコーターＤＲＣ−１６００型機）によりコーティング層を形成する。
この時の素錠一錠あたりの重量は、１００ｍｇ〜３００ｍｇが好ましい。
また、糖衣の重量は素錠重量に対し４０％〜７０％が好ましい。
【００１９】
【実施例】
以下に、この出願発明を具体的に説明する。
実施例１
栄養クリーム（Ｏ／Ｗ）
2004210656.tif 000008
【００２０】
実施例２
乳液
2004210656.tif 000009
【００２１】
実施例３
栄養クリーム（Ｗ／○）
2004210656.tif 000010
【００２２】
実施例４
コールドクリーム（Ｗ／Ｏ）
2004210656.tif 000011
【００２３】
実施例５
ダブルエマルジョン（○／Ｗ／○）
2004210656.tif 000012
【００２４】
実施例６
2004210656.tif 000013
【００２５】
実施例７
2004210656.tif 000014
【００２６】
実施例８
2004210656.tif 000015
カプセル剤の製造
（Ａ）を約６０℃に加温しすべての原料を均質に溶解する。ゾル状態にあるこの溶液（Ａ）をロータリー式充填機にセットする。
更に、（Ｂ）を加温し均質になるまで撹拌する。完全に混合分散した後、この溶液をロータリー式充填機にセットする。（Ａ）、（Ｂ）の溶液がセットした後運転を開始する。
製造直後のカプセルは、皮膜中に３４−４０％の水分を含むので形状が固定されるまで回転タンブラー等の乾燥機の中で低湿度空気を送風して乾燥する。その後、更に低湿度乾燥室内で目的とする製品水分まで乾燥を続ける。
カプセルの内容量は２００ｍｇである。これを一日当たり２カプセルを目安に内服又は食する。
有効成分の大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボンあるいは大豆イソフラボン配糖体、クルクミン、ガラクトースの配合可能量は３者を合計した量として３５部以内が好ましい。この範囲でそれぞれの比率を変えるのは自由である。
また、これらの合計量を減少してもよく、減少した分だけサフラワー油を増やす。
例えば、大豆イソフラボン、アシル大豆イソフラボンあるいは大豆イソフラボン配糖体２０部、クルクミン１１．５部、ガラクトース３部でも良い。
【００２７】
実施例９
2004210656.tif 000016
【００２８】
実施例１０
2004210656.tif 000017
【００２９】
実施例１１
錠剤の製法
実施例８（Ａ）で示した素錠の原料である大豆イソフラボン、ガラクトースを粉砕機にかけて一定の粒度に粉砕する。次に粉砕したものを混合機にかけ、残った他の素錠の原料を加え十分に混合する。均質に混合した後造粒機にかけ、造粒する。造粒した顆粒を乾燥し、水分を調節し整粒工程を経て打錠を行う。
このようにして製造した素錠に自動コーティングパン装置（ドリアコーターＤＲＣ−１６００型機）によりコーティング層を形成し、糖衣錠を製造する。
糖衣の目的は、錠剤を呑みやすくする、耐光性、防湿性そして低酸素透過性の付与による安定性の向上等である。
製法的には、自動コーティングパン装置（ドリアコーターＤＲＣ−１６００型機）によりコーティング層を形成する。
この時の素錠一錠あたりの重量は２００ｍｇであり、糖衣の重量は素錠重量に対し１４０ｍｇである。
【００３０】
実施例１２
フィルムコート（ＦＣ）錠
ＦＣ錠の目的は、苦味、臭いなどのマスキングによる食性の向上、更に腸溶性、徐放性機能の付与による効果発現の調整等である。
コーティング装置（ハイコーターＨＣＦ−１５０型機）を使用し、素錠に対して重量で２〜５％をコーティングする。
素錠は２００ｍｇであり、フィルム重量は８ｍｇである。
錠剤は、一日あたり２錠を目安に服用あるいは食する。
【００３１】
実施例１３
栄養クリーム（Ｏ／Ｗ）
2004210656.tif 000018
【００３２】
実施例１４
乳液（Ｏ／Ｗ）
2004210656.tif 000019
【００３３】
実施例１５
コールドクリーム（Ｗ／Ｏ）
2004210656.tif 000020
【００３４】
実施例１６
ダブルエマルジョン処方（Ｏ／Ｗ／Ｏ）
2004210656.tif 000021
ダブルエマルジョンは、（Ｂ）を混合し、ついで、（Ａ）を加えて混合し、最後に（Ｃ）を加えて混合する。
このようにすることによりＯ／Ｗ／Ｏのダブルエマルジョンを製造する。
【００３５】
実施例７のカプセル剤を２４週間投与したところ、例えば、毛髪に関しては、つぎのような効果があった。
前頭部から頭頂部にかけて殆ど禿げていた６６才の男性に、禿げた部分に３００本以上の普通の太さの黒髪が発毛し、さらに一面うぶ毛が密生し始めた。
頭頂部の毛髪が薄くなった４２才の男性は明らかに黒髪が発毛してきた。
前頭部の毛髪が殆どなく頭頂部も薄くなり始めた３８才の男性は、一面うぶ毛が発生し、その中に腰の強い黒髪が見出された。
６４才の男性で前頭部から頭頂部にかけて髪が薄くなり全体が殆ど白髪となっていたのが、生え際から頭頂部に向け２〜３ｃｍの部分の白髪の半分くらいが黒髪になり、後頭部も半分くらいは黒髪となり、さらに前頭部から頭頂部にかけて黒髪は増えてきた。また、髪の毛の成長が以前より早かった。
白髪が目立つ７１才の女性は投与前より髪の毛の伸びが５割程度早くなった。
髪も薄くなり頭全体白髪だった７５才の男性は、もみあげと後頭部の生え際にかけ黒髪が生え、また、前頭部にも黒髪が目立った。
同様に、美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌治療作用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癖治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、及び利尿作用等についても効果が確認された。
【００３６】
【発明の効果】この出願発明は、いわゆる、津液を改善する物質を利用することにより、皮膚の症状を治療するものであり、とくに、美白、しみ、しわ、発毛、育毛の化粧料、あるいは、美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌治療作用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癖治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、内出血治療作用及び利尿作用等の医薬としてすぐれた効果が得られる。
また、抗癌剤による副作用、例えば、脱毛、内出血などに有効である。従って、抗癌剤と併用することによりこれらの副作用を抑えることができる。