(57)【要約】【課題】安全性の高い天然物の中から、チロシナーゼ阻害作用を有する物質を見出し、それを有効成分とする美白剤及びチロシナーゼ阻害剤を提供するとともに、上記チロシナーゼ阻害作用を有する物質を配合することによって皮膚の美白作用を付与した美白用化粧料及び美白用飲食品を提供する。【解決手段】美白剤及びチロシナーゼ阻害剤の有効成分としてヤナギタデ抽出物を含有させるとともに、ヤナギタデ抽出物を美白用化粧料及び美白用飲食品に配合する。【選択図】　なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヤナギタデ抽出物を有効成分として含有することを特徴とする美白剤。
【請求項２】
前記抽出物がチロシナーゼ阻害作用を有することを特徴とする請求項１記載の美白剤。
【請求項３】
ヤナギタデ抽出物を有効成分として含有することを特徴とするチロシナーゼ阻害剤。
【請求項４】
ヤナギタデ抽出物を配合したことを特徴とする美白用化粧料。
【請求項５】
ヤナギタデ抽出物を配合したことを特徴とする美白用飲食品。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、色素沈着、シミ、ソバカス等の原因となるメラニン生成に関与するチロシナーゼ活性を阻害する作用を有し、皮膚の美白に有用な植物抽出物を含有する薬剤、並びに当該植物抽出物を配合することによって皮膚の美白作用を付与した美白用化粧料及び美白用飲食品に関する。
【０００２】
【従来の技術】
メラニンは紫外線から生体を保護する役目も果たしているが、過剰生成や不均一な蓄積は、皮膚の黒化やシミの原因となる。メラニンはメラノソーム内でチロシナーゼの働きにより生成された後、ケラチノサイトへ受け渡され、ケラチノサイト内で分解を受けながら角化の流れに乗り、最終的には角化細胞の落屑とともに皮膚から消失する。しかしながら、炎症、ホルモンバランスの乱れ、紫外線等の外部刺激により、メラニンの生成と排泄のバランスとが崩れて表皮細胞内にメラニンが過剰に蓄積すると、色素沈着が起こり、シミやソバカスの原因となる。
【０００３】
従来、色素沈着、シミ、ソバカス等の予防・治療には、ハイドロキノン等の化学合成品を有効成分とする美白剤を外用する処置が行なわれてきた。しかしながら、ハイドロキノン等の化学合成品は、皮膚刺激、アレルギー性等の副作用の危険性がある。そこで、安全性の高い天然原料を有効成分とする美白剤の開発が望まれている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
色素沈着、シミ、ソバカス等の原因となるメラニン生成に関与するチロシナーゼ活性を阻害することによって色素沈着防止効果、美白効果が期待できる。
そこで、本発明は、第一に、安全性の高い天然物の中から、チロシナーゼ阻害作用を有する物質を見出し、それを有効成分とする美白剤及びチロシナーゼ阻害剤を提供することを目的とする。
また、本発明は、第二に、上記チロシナーゼ阻害作用を有する物質を配合することによって皮膚の美白作用を付与した美白用化粧料及び美白用飲食品を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
上記目的を達成するために、本発明の美白剤及びチロシナーゼ阻害剤は、ヤナギタデ抽出物を有効成分として含有することを特徴とし、本発明の美白用化粧料及び美白用飲食品は、ヤナギタデ抽出物を配合したことを特徴とする。
【０００６】
【発明の実施の形態】
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明において、「ヤナギタデ抽出物」とは、ヤナギタデを抽出原料として得られる抽出物を意味し、「ヤナギタデ抽出物」には、ヤナギタデを抽出原料として得られる抽出液、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液を乾燥して得られる乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物のいずれもが含まれる。
【０００７】
抽出原料として使用するヤナギタデ（学名：Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ　ｈｙｄｒｏｐｉｐｅｒ　Ｌｉｎｎｅ）は、タデ科に属する植物であり、ホンタデ、マタデ、水蓼（中国名）とも呼ばれ、新芽はさしみのつま、タデ酢等として古くから食用にされてきた。また、ヤナギタデの脂溶性成分にはポリゴジアール等の抗菌性物質が含まれていて抗菌剤として利用可能なこと古くから知られており、抗酸化剤として有用であることも報告されている。
【０００８】
抽出原料として使用できる部位としては、例えば、全草、地上部、根部、実等が挙げられるが、好ましくは全草である。
抽出原料として使用するヤナギタデは、採取後ただちに乾燥し粉砕したものが適当である。乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。ヤナギタデは、ヘキサン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行なうことによりヤナギタデの極性溶媒による抽出処理を効率よく行なうことができる。
【０００９】
抽出処理の際には、抽出溶媒として極性溶媒を使用するのが好ましい。ヤナギタデに含まれるチロシナーゼ阻害作用を示す成分は、極性溶媒を抽出溶媒とする抽出処理によって容易に抽出することができる。
【００１０】
好適な抽出溶媒の具体例としては、水、低級脂肪族アルコール、含水の低級脂肪族アルコール等が挙げられ、これらを単独で、又はこれら２種以上の混合物として使用することができる。好適な低級脂肪族アルコールの具体例としては、メタノール、エタノール、プロパノール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール等が挙げられる。
【００１１】
抽出溶媒として使用し得る水には、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水等の他、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、滅菌、ろ過、イオン交換、浸透圧の調整、緩衝化等が含まれる。従って、本発明において抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。
【００１２】
２種以上の極性溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は適宜調整することができる。例えば、水と低級脂肪族アルコールとの混合液を使用する場合には、水と低級脂肪族アルコールとの混合比を自由に調整することができるが、７：３〜２：８（質量比）とすることが好適である。
【００１３】
抽出処理は、ヤナギタデに含まれる可溶性成分を抽出溶媒に溶出させ得る限り特に限定されず、常法に従って行なうことができる。抽出処理の際には、特殊な抽出方法を採用する必要はなく、室温又は還流加熱下において任意の装置を使用することができる。例えば、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入し、ときどき攪拌しながら可溶性成分を溶出させる。この際、抽出条件は適宜調整し得るが、抽出溶媒量は通常、抽出原料の５〜１５倍量（質量比）あり、抽出時間は通常１〜３時間であり、抽出温度は通常常温〜９５℃である。
【００１４】
抽出処理により可溶性成分を溶出させた後、ろ過して抽出残渣を除くことによって、抽出液を得ることができる。得られた抽出液は、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物を得るために、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。
【００１５】
得られた抽出液はそのまま利用してもよいが、濃縮液又は乾燥物としたものの方が利用しやすい。抽出液の乾燥物を得るにあたっては、吸湿性を改善するためにデキストリン、シクロデキストリン等のキャリアーを添加してもよい。また、ヤナギタデ抽出物は特有の匂いと味を有しているため、その生理活性の低下を招かない範囲で脱色、脱臭等を目的とする精製を行なうことも可能であるが、化粧料、飲食品等に配合する場合には大量に使用するものではないから、未精製のままでも実用上支障はない。精製は、例えば、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂処理等によって行なうことができる。
【００１６】
以上のようにして得られるヤナギタデ抽出物は、美白作用及びチロシナーゼ阻害作用を有するので、当該抽出物を美白剤及びチロシナーゼ阻害剤の有効成分として利用することができる。ヤナギタデ抽出物は、そのままでも美白剤及びチロシナーゼ阻害剤として使用することができるが、常法に従って製剤化して使用することもできる。製剤化する場合、保存や取扱いを容易にするために、デキストリン、シクロデキストリン等の薬学的に許容され得るキャリアーその他任意の助剤を添加することができる。ヤナギタデ抽出物は、製剤化により粉末状、顆粒状、錠剤状等、任意の剤形とすることができる。
【００１７】
本発明の美白剤又はチロシナーゼ阻害剤を皮膚に適用することによって美白作用が発揮され、皮膚の色素沈着及びこれに伴って生じるシミ、ソバカス等を予防及び／又は改善することができる。なお、本発明の美白剤による美白作用は、主としてチロシナーゼ阻害作用に基づいて発揮されると考えられるが、チロシナーゼ阻害作用に基づいて発揮される美白作用に限定されるものではない。
【００１８】
ヤナギタデ抽出物は皮膚に適用した場合の使用感と安全性に優れているので、皮膚化粧料に配合するのに好適である。ヤナギタデ抽出物が配合された皮膚化粧料には美白作用が付与され、美白用化粧料として使用することができる。「美白用化粧料」は、美白の目的に用いられる皮膚化粧料であり、その種類は特に限定されるものではないが、例えば、軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック、リップ、入浴剤等を挙げられる。美白用化粧料におけるヤナギタデ抽出物の配合量は、皮膚化粧料の種類や抽出物の生理活性等によって適宜調製することができるが、好適な配合率は標準的なヤナギタデ抽出物に換算して約０．００１〜１０重量％である。
【００１９】
美白用化粧料には、美白作用の妨げにならない限り、皮膚化粧料の製造に通常使用される各種主剤及び助剤、その他任意の助剤を配合することができ、美白効果に関し、ヤナギタデ抽出物のみが主剤となるものに限られるわけではない。
【００２０】
本発明の美白化粧料において、ヤナギタデの抽出物とともに皮膚化粧料構成成分として利用可能なものとしては、例えば、収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、消炎・抗アレルギー剤、抗酸化剤、活性酸素消去剤等が挙げられ、上記構成成分を併用した場合、併用された構成成分との相乗作用が、通常期待される以上の優れた使用効果をもたらすことがある。また、ヤナギタデ抽出物を配合した美白化粧料を製造する場合、他の製造原料の選択が制限されることはほとんどなく、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、香料剤の一般的な基材や助剤はいずれも使用可能である。
【００２１】
ヤナギタデ抽出物は経口摂取可能であるので、飲食品に配合するのに好適である。ヤナギタデ抽出物が配合された飲食品には美白作用が付与され、美白用飲食品として使用することができる。「美白用飲食品」は、美白の目的に用いられる飲食品であり、その種類は特に限定されるものではない。美白用飲食品におけるヤナギタデ抽出物の配合量は、添加対象飲食品の一般的な摂取量を考慮して成人１日当たりの抽出物摂取量が約１〜１０００ｍｇになるようにするのが適当である。
【００２２】
本発明の美白用飲食品は、ヤナギタデ抽出物をその活性を妨げないような任意の飲食品に配合したものであってもよいし、ヤナギタデ抽出物を主成分とする栄養補助食品であってもよい。
【００２３】
本発明の美白用飲食品を製造する際には、例えば、デキストリン、デンプン等の糖類；ゼラチン、大豆タンパク、トウモロコシタンパク等のタンパク質；アラニン、グルタミン、イソロイシン等のアミノ酸類；セルロース、アラビアゴム等の多糖類；大豆油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等の油脂類等の任意の助剤を添加して任意の剤形に製剤化することができる。
【００２４】
ヤナギタデ抽出物を配合し得る飲食品は特に限定されないが、その具体例としては、清涼飲料、炭酸飲料、栄養飲料、果実飲料、乳酸飲料等の飲料（これらの飲料の濃縮原液及び調整用粉末を含む）；アイスクリーム、アイスシャーベット、かき氷等の冷菓；そば、うどん、はるさめ、ぎょうざの皮、しゅうまいの皮、中華麺、即席麺等の麺類；飴、チューインガム、キャンディー、ガム、チョコレート、錠菓、スナック菓子、ビスケット、ゼリー、ジャム、クリーム、焼き菓子等の菓子類；かまぼこ、ハム、ソーセージ等の水産・畜産加工食品；加工乳、発酵乳等の乳製品；サラダ油、てんぷら油、マーガリン、マヨネーズ、ショートニング、ホイップクリーム、ドレッシング等の油脂及び油脂加工食品；ソース、たれ等の調味料；スープ、シチュー、サラダ、惣菜、漬物等が挙げられる。
【００２５】
以上説明した本発明の美白剤、チロシナーゼ阻害剤、美白用化粧料及び美白用飲食品は、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、それぞれの作用効果が奏される限り、ヒト以外の動物に対して適用することもできる。
【００２６】
【実施例】
以下に実施例を示し、本発明をさらに詳細に説明する。
〔製造例１〕
ヤナギタデ（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ　ｈｙｄｒｏｐｉｐｅｒ　Ｌｉｎｎｅ）の全草の粗粉砕物１００ｇを抽出溶媒１０００ｍＬに投入し、８０℃で３時間攪拌抽出を行った。その後ろ過し、ろ液を４０℃で減圧下にて濃縮し、さらに減圧乾燥機で乾燥してヤナギタデ抽出物を得た。４種類の抽出溶媒を用いて上記抽出処理を行ったところ、抽出物の収率は表１のとおりであった。なお、抽出溶媒が混合物の場合、以下に示す混合比は質量基準によるものである。
【００２７】
2004083488.tif 000002
【００２８】
〔試験例１〕チロシナーゼ阻害活性試験
試験管に、０．０２５ｍｏｌ／Ｌ　リン酸緩衝液（ｐＨ６．８）４５０μＬ、チロシン溶液（０．０１ｍｇ／ｍＬ）１ｍＬ、製造例１のヤナギタデ抽出物１００ｍｇを２５（ｖ／ｖ）％エタノール溶液１０ｍＬに溶解して得た試料溶液５０μＬ、チロシナーゼ溶液（シグマ製　５０，０００ｕｎｉｔ　マッシュルーム由来　２．４ｍｇ／１００ｍＬ）５００μＬを加えて、３７℃で１時間インキュベーションした。反応終了後、波長４７５ｎｍにおける吸光度を測定した（以下、この吸光度を「酵素溶液添加・試料溶液添加時の吸光度」という）。
【００２９】
同様の操作と吸光度測定を、チロシナーゼ溶液の代わりに０．０２５ｍｏｌ／Ｌ　リン酸緩衝液（ｐＨ６．８）を添加して行なった（以下、この吸光度を「酵素溶液無添加・試料溶液添加時の吸光度」という）。さらに、同様の操作と吸光度測定を、試料溶液の代わりに試料を溶かす溶媒を添加して行なった（以下、この吸光度を「酵素溶液添加・試料溶液無添加時の吸光度」という）。さらに、同様の操作と吸光度測定を、チロシナーゼ溶液の代わりに０．０２５ｍｏｌ／Ｌ　リン酸緩衝液（ｐＨ６．８）を添加するとともに、試料溶液の代わりに試料を溶かす溶媒を添加して行なった（以下、この吸光度を「酵素溶液無添加・試料溶液無添加時の吸光度」という）。
【００３０】
吸光度は、チロシンから生成したメラニン等一群の着色成分の濃度に比例するので、得られた吸光度より、次式を用いてチロシナーゼ活性阻害率（％）を算出した。
【００３１】
チロシナーゼ活性阻害率（％）＝｛１−（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−Ｄ）｝×１００
【００３２】
なお、式中、Ａは「酵素溶液添加・試料溶液添加時の吸光度」、Ｂは「酵素溶液無添加・試料溶液添加時の吸光度」、Ｃは「酵素溶液添加・試料溶液無添加時の吸光度」、Ｄは「酵素溶液無添加・試料溶液無添加時の吸光度」を表す。
【００３３】
試料濃度を段階的に減少させてチロシナーゼ活性阻害率の測定を行い、チロシナーゼ活性阻害率が５０％になる試料濃度ＩＣ５０（ｐｐｍ；μｇ／ｍＬ）を内挿法により求めた。結果を表２に示す。
【００３４】
2004083488.tif 000003
【００３５】
表２に示す結果より、ヤナギタデ抽出物がチロシナーゼ阻害活性を有することが確認された。
【００３６】
〔試験例２〕
製造例１で得られたヤナギタデ５０％エタノール抽出物（試料２）を配合したクリーム（以下「実施例クレーム」という。）を常法に従って調製した。また、ヤナギタデ抽出物を含まない他は実施例クレームと同じ組成からなるクリーム（以下「比較例クリーム」という。）を同様にして調製した。
実施例クリーム及び比較例クリームの組成を表３に示す。
【００３７】
2004083488.tif 000004
【００３８】
実施例クリームと比較例クリームとについて、２０〜４０代の女性３０名を対象に１ヶ月間の使用試験を行った。その際、使用時の感触、肌のシミ・ソバカス及び透明感の改善効果について評価を行った。アンケート調査の結果を表４に示す。
【００３９】
2004083488.tif 000005
【００４０】
表４に示される官能評価によって、ヤナギタデ抽出物が優れた美白作用と使用感を有することが確認された。また、ヤナギタデ抽出物を配合した皮膚化粧料が皮膚の美白作用を有するとともに、皮膚に適用した場合の使用感と安全性に優れていることが確認された。
【００４１】
〔配合例１〕
下記の組成の乳液を常法により製造した。
ヤナギタデ水抽出物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０ｇ
ミツロウ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０ｇ
マイクロクリスタリンワックス　　　　　　　　　　　　　　１．０ｇ
ラノリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０ｇ
流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０．０ｇ
親油性モノオレイン酸グリセリン　　　　　　　　　　　　　４．０ｇ
ポリオキシエチレンセチルエーテル　　　　　　　　　　　　１．０ｇ
ステアリン酸アルミニウム　　　　　　　　　　　　　　　　０．２ｇ
ソウハクヒ抽出液　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４ｇ
パラオキシ安息香酸ブチル　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
酢酸トコフェロール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８．０ｇ
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部（全量を１００ｇとする）
【００４２】
〔配合例２〕
下記組成の化粧水を常法により製造した。
ヤナギタデ５０％エタノール抽出物　　　　　　　　　　　　　２．０ｇ
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０ｇ
１，３−ブチレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０ｇ
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．０）　　　　　　０．５ｇ
パラオキシ安息香酸メチル　　　　　　　　　　　　　　　　０．１５ｇ
クエン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
クエン酸ソーダ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
ユキノシタ抽出液　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
海藻エキス　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
キシロビオースミクスチャー　　　　　　　　　　　　　　　０．５ｇ
クジンエキス　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５ｇ
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部（全量を１００ｇとする）
【００４３】
〔配合例３〕
下記組成のパックを常法により製造した。
ヤナギタデ５０％エタノール抽出物　　　　　　　　　　　　　５．０ｇ
ポリビニルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　１５．０ｇ
カルボメキシメチルセルロース　　　　　　　　　　　　　　５．０ｇ
１，３−ブチレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０ｇ
エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０ｇ
ニンジン抽出液　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
クジン抽出液　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１ｇ
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５ｇ
パラオキシ安息香酸ブチル　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
酢酸トコフェロール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部（全量を１００ｇとする）
【００４４】
〔配合例４〕
下記の混合物を打錠して，錠剤状栄養補助食品を製造した。
ヤナギタデ水抽出物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５０重量部
粉糖（ショ糖）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１７８重量部
ソルビット　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０重量部
グリセリン脂肪酸エステル　　　　　　　　　　　　　　　　１２重量部
〔配合例５〕
下記の混合物を顆粒状に形成して栄養補助食品を製造した。
ヤナギタデエタノール抽出物　　　　　　　　　　　　　　　３４重量部
ビートオリゴ糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０００重量部
ビタミンＣ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１６７重量部
ステビア抽出物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０重量部
【００４５】
【発明の効果】
本発明により、安全性の高い天然原料を有効成分とする美白剤及びチロシナーゼ阻害剤が提供される。また、本発明により、皮膚の美白作用を付与した美白用化粧料及び美白用飲食品が提供される。本発明の美白剤、チロシナーゼ阻害剤、美白用化粧料及び美白用飲食品は美白作用を発揮でき、これによって皮膚の色素沈着及びこれに伴って生じるシミ、ソバカス等を予防及び／又は改善することができる。