(57)【要約】【解決手段】本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、口腔内で滞留することで溶解する、あるいは、キシリトールを５０重量％以上含有するタブレットであって、該タブレットに、該タブレットの周縁部から中心部近傍に至る切欠部が中央部近傍における切欠幅と周縁部における切欠幅が同等または周縁部の切欠幅が大きくなるよう形成されていることを特徴としている。【効果】本発明によれば、生後１歳から１歳半くらいの乳幼児に対して、誤嚥よる危険度を最低限にとどめ、かつ歯磨きなどを有効に行えない乳幼児に有効な齲歯発生防止手段を提供することができる。【選択図】図１
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
口腔内に滞留することで崩壊するタブレットであって、該タブレットに、該タブレットの周縁部から中心部近傍に至る切欠部が、中心部近傍における切欠幅と周縁部における切欠幅が同等または周縁部側が大きくなるように形成されていることを特徴とする口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項２】
キシリトールを５０重量％以上含有するタブレットであって、該タブレットに、該タブレットの周縁部から中心部近傍に至る切欠部が、中心部近傍における切欠幅と周縁部における切欠幅が同等または周縁部側が大きくなるように形成されていることを特徴とする口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項３】
上記口腔内易崩壊性タブレットの最大差し渡し長さが１２〜２５ｍｍの範囲内にあることを特徴とする請求項第１項または第２項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項４】
上記口腔内易崩壊性タブレットが中心部近傍に略円形の中央欠損部を有する略切欠きドーナツ状の剤型を有しており、該タブレットの外周部と中央欠損部とが直線的に形成された切欠部によって連通していることを特徴とする請求項第１項または第２項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項５】
上記略円形の中央欠損部の中心点が、該タブレットの中心点と一致せず、該略円形の中央欠損部の中心点が、該タブレットの最大差し渡し長さに対して１５％以内の距離だけ該タブレットの中心点から離間した位置にあることを特徴とする請求項第４項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項６】
上記中央欠損部が、該タブレットの中心点よりも切欠部の開口側にずれた位置に中心点を有するように形成されていることを特徴とする請求項第５項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項７】
上記切欠部の最大幅が、該タブレットの最大差し渡し長さの１／２〜１／５の範囲内にあることを特徴とする請求項第１項、第２項または第３項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項８】
上記口腔内易崩壊性タブレットの３７℃の水に溶解して該タブレットが崩壊するに要する時間が３〜２０分間であることを特徴とする請求項第１項または第２項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項９】
上記口腔内易崩壊性タブレットのＵ字型切欠きの開口部を下にして該タブレットの円周方向から中心方向に加重して、該タブレットが崩壊に要するに要する圧潰圧力が、５〜１２ｋｇｆの範囲内にあることを特徴とする請求項第１項または第２項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項１０】
上記口腔内易崩壊性タブレットが、効能成分を０．０５重量％以上含有することを特徴とする請求項１に口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項１１】
上記効能成分が、塩化リゾチーム、塩酸クロルへキシジン、塩化セチルピリジニウム、グリチルリチン酸ニカリウム、キキョウエキスなどの生薬、デキストロメトルファン・フェノールフタリン塩、およびグアヤコールスルホン酸カリウムよりなる群から選ばれる少なくとも一種類の化合物であることを特徴とする第１０項記載の口腔内易崩壊性タブレット。
【請求項１２】
上記口腔内易崩壊性タブレットに含まれる甘味成分が、糖アルコールよりなることを特徴とする請求項１に口腔内易崩壊性タブレット。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、乳幼児等の嚥下機能が弱い使用者が、口腔内に滞留させることで摂取するタブレットにおいて、使用者の喉につまる事故を防ぎ、口腔内で容易に崩壊するタブレットに関する。さらに詳しくは本発明は、食後に摂取することにより唾液の分泌を促進させ、酸性に傾いた口腔内を分泌された唾液により中和することにより、齲歯の発生を予防するためのタブレット、あるいは、口腔内の殺菌、消炎などの効能を有する成分を含有したタブレットや、タブレット状の形態とされたラムネ菓子や清涼菓子などの錠菓、口腔内で唾液と接触することにより容易に崩壊するタブレットに関する。
【０００２】
【発明の技術的背景】
キシリトールは、水に可溶な甘味のある糖アルコールであり、蔗糖の甘味と同等の甘味度がある。また、キシリトールは、溶解する際に負の溶解熱が発生することから、摂取した際に冷涼感を与える。さらに、糖アルコールは蔗糖とは異なり非齲歯性であるが、キシリトールはさらに進んで抗齲歯性である。すなわち、キシリトールは、口腔内の細菌の繁殖に対して基質とならないばかりでなく、齲歯の発生を防止することができる。
【０００３】
一般に、齲蝕は、ミュータント菌などの口腔内細菌が歯牙の表面に付着し、この細菌に含まれる酵素によって産生されるグルカンによってプラーク（歯垢）が形成されることから始まる。このプラーク中で口腔内細菌が砂糖、でんぷん等を代謝することにより生成される酸によって歯牙が侵食されることにより齲歯が生ずる。他方、唾液中にはカルシウムとリン酸塩が存在し、これらが侵食された歯牙の部分に析出して再石灰化することにより、齲歯を自動的に修復するという作用がある。このような歯牙表面における侵食と修復とが一定のバランスを保っていると齲歯には至らないが、プラークが増大すると両者の均衡が崩れて齲蝕が進行する。
【０００４】
キシリトールは、こうしたミュータント菌などの口腔内細菌の代謝物とはなりえないばかりでなく、キシリトールがミュータント菌に代謝阻害を起こさせてミュータント菌を減少させ、さらに再石灰化に必要な唾液の分泌を促進させる作用があり、齲歯の発生を防止することができるのである。さらに、キシリトールを摂取し続けることによりミュータント菌によって生成されるプラークの性質も変化して歯牙に付着しにくくなり、全体的に見てキシリトールを摂取し続けることにより、齲歯の発生を防止することができるのである。
【０００５】
ところで、乳幼児は生後半年くらいから前歯が生え始め、１歳半くらいで奥歯が生えそろうが、２歳くらいまでは自発的に歯磨きをすることができないので口腔内におけるミュータント菌などの細菌の繁殖を抑制するためにキシリトールの連続的な摂取が有効である。例えば、食後あるいはおやつの後などにキシリトールを摂取させ続けることにより、唾液の分泌が促進され、口腔内のミュータント菌などの口腔内細菌を減少させると共に、残存するミュータント菌などの口腔内細菌によって生成されるプラークも歯牙の表面に付着しにくくなり、乳幼児の歯牙における齲蝕を防止することが可能である。
【０００６】
このようにキシリトールにより乳幼児の口腔内衛生を保持しようとする場合、例えばキシリトールをタブレット状にして摂取させることができれば、キシリトールを口腔内に比較的長時間度留め置くことができ、好適な口腔内衛生環境を形成することができる。
しかしながら、１〜２歳児では、あまり大きな錠剤を長時間にかけて舐め溶かすことはできない。また、これとは別の問題として、乳幼児には錠剤の誤嚥による気道の閉塞という問題が常にある。一般に、乳幼児の気管の内径は十ミリ程度であることから、その剤型は、気管の内径よりも大きく、さらに直接飲み込みにくいように最大差し渡し径が１２〜２５ｍｍ程度になるようにすることが好ましい。また、乳幼児が仮に誤嚥しても気道を閉塞しないように中央部を刳り貫いた剤型にすることが好ましい。さらに、誤嚥による気道閉塞を防止するために、比較的短時間で危険のない程度の大きさに崩壊するものであることが望ましい。また、万一誤嚥した場合でも、口腔内に含んだ直後に誤嚥した場合には、錠剤が唾液を含んでおらず、気道中で止まってしまいやすいため、一定量を舐めた状態となってはじめて誤嚥する可能性のある大きさとなることが好ましい。
【０００７】
このような諸条件を考慮すると、乳幼児用のキシリトールタブレットとしてはドーナツ状にすることが好ましいが、上記のように最大差し渡し径を１２〜２５ｍｍとすると、中心部分に刳り貫き部分を大きくする必要があり、タブレット自体の強度が低くなり、移送などの際にこのタブレットが割れてしまうことが多く、こうしたタブレットの損傷を少なくするためにタブレット自体を硬くすると、タブレットの溶解に長時間を要するようになり、誤嚥により気道を閉塞する危険性の高い時間が長くなるという問題がある。
【０００８】
このように乳幼児にキシリトールを摂取させようとする際には、常に誤嚥という課題があり、従来のタブレットの剤型では、乳幼児の誤嚥による危険度を回避できないという問題がある。
【０００９】
このようなタブレットに関する問題は、キシリトールを含有するタブレットだけではなく、口腔内を殺菌するための塩酸クロルへキシジンのような殺菌剤、喉の炎症を抑える塩化リゾチームなどの消炎剤のように口腔内で崩壊することにより口腔内、歯牙あるいは咽頭などに作用する効能を有する化合物を主成分とするタブレットも、同様に生ずる問題である。
【００１０】
さらに、乳児期から発達が進み、嚥下を上手く行えるようになりつつある幼児期において、おやつとして摂取するものの一つであるラムネ菓子や清涼菓子などの甘味を有するタブレット状の錠菓についても、母親などの保護者が成長段階の見極めを見誤った場合を考慮すると、同様に、誤嚥による危険度を回避する必要があった。
【００１１】
なお、特許文献１（特開平７−２２３９３６号公報）、特許文献２（特開平１１−１８０８４０号公報）、特許文献３（特開平９−２３８６４２号公報）、特許文献４（特開２０００−５３５４９号公報）、特許文献５（特開２０００−１７８１８３号公報）、特許文献６（特開２００１−１７８３９５号公報には、キシリトールを含有する錠剤について記載されているが、キシリトールあるいは他の効能を有する成分を主成分とするタブレットを安全に乳幼児に摂取させるための手段については記載されていない。
【００１２】
【特許文献１】
特開平７−２２３９３６号公報
【特許文献２】
特開平１１−１８０８４０号公報
【特許文献３】
特開平９−２３８６４２号公報
【特許文献４】
特開２０００−５３５４９号公報
【特許文献５】
特開２０００−１７８１８３号公報
【特許文献６】
特開２００１−１７８３９５号公報
【００１３】
【発明の目的】
本発明は、乳幼児に安全に効能成分を摂取させることができる口腔内易崩壊性のタブレットを提供することを目的としている。
【００１４】
また、本発明は、乳幼児に安全にキシリトールを摂取させることができる口腔内易崩壊性タブレットを提供することを目的としている。
【００１５】
さらに、本発明は、誤嚥による気道閉塞の虞がなく、さらに口腔内で容易に崩壊して、口腔内を齲歯が生じにくい環境に維持することができる口腔内易崩壊性タブレットを提供することを目的としている。
【００１６】
【発明の概要】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、口腔内に滞留することで崩壊するタブレットであって、該タブレットに、該タブレットの周縁部から中心部近傍に至る切欠部が、中心部近傍における切欠幅と周縁部における切欠幅が同等または周縁部側が大きくなるように形成されていることを特徴としている。
【００１７】
さらに、本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、キシリトールを５０重量％以上含有するタブレットであって、該タブレットに、該タブレットの周縁部から中心部近傍に至る切欠部が、中心部近傍における切欠幅と、周縁部における切欠幅が同等または周縁部側の切欠幅が大きくなるように形成されていることを特徴としている。
【００１８】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、滞留することによって、口腔内で容易に崩壊し、仮に誤嚥したとしても形成されている切り欠きにより、気道が閉塞されることがない。さらに、タブレットの剤型を上記のようにすることにより、このタブレットの機械的強度を低下させることなく、タブレットを比較的短時間で溶解性させることができるようになる。さらにキシリトールなどの効能成分を所定量含むことによって、効能成分による効果を発揮するものとなる。
【００１９】
【発明の具体的説明】
次に本発明の口腔内易崩壊性タブレットについて図面を参照しながら具体的に説明する。
【００２０】
図１は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの一例を示す平面図であり、図２は図１におけるＡ−Ａ断面図であり、図３はこのタブレットの一例を示す斜視図である。
【００２１】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、効能成分あるいはキシリトールを含む糖アルコールなどによる甘味成分と、このタブレットを形成するための形成補助剤と、滑沢剤と、崩壊剤とを含有している。さらに、必要により香料を配合してもよい。
【００２２】
本発明の口腔内易崩壊性タブレット中に効能成分は０．０５重量％以上が含まれることが好ましく、特に効能成分がキシリトールの場合は５０重量％以上の量で含有されており、さらに好ましくは６５重量％以上の量で含有されている。さらに、このタブレット中に含有される全糖アルコールを１００重量部とすると、この全糖アルコール中にキシリトールは、６５重量部以上、好ましくは７５重量部以上の量で含有されている。ここで使用可能なキシリトール以外の糖アルコールの例としては、マルチトール、ソルビトール、エリスリトール、ラクチトールなどを挙げることができ、厳密には糖アルコール以外とされるパラチノースやトレハルロースなどの非齲蝕原性を有する糖も含まれる。ただし、本発明で使用する糖アルコールは、ミュータント菌などの口腔内細菌の代謝対象物とはならないものである。
【００２３】
なお、これらのキシリトールを含む糖アルコールを甘味成分として使用した錠菓として構成しても良い。
【００２４】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットには、上記のようなキシリトールと共に、あるいはキシリトールとは別に、所望の効能を有する化合物を含有させることができる。本発明の口腔内易崩壊性タブレットに配合することができる効能成分としては、たとえば、殺菌剤、消炎剤、舌下吸収剤、歯牙補強材、鎮咳剤および健胃剤などを挙げることができる。ここで使用する殺菌剤としては、たとえば、塩化セチルピリジウムおよび塩酸クロルヘキシジンなどを挙げることができる。また、消炎剤としては、たとえば、フェノールフタリン酸デキストロメトルファン、グリチルリチン酸二カリウム、塩化リゾチームおよびマレイン酸クロルフェニラミンを挙げることができる。さらに舌下吸収剤としては、ニトログリセリンを挙げることができる。またさらに、歯牙補強材としては、たとえば、フッ化ナトリウムなどを挙げることができる。
【００２５】
さらに、この他に効能成分として、栄養補強の効果を目的として、カルシウム、鉄、ビタミンＣなどの各種ビタミン、ＤＨＡ、ＥＰＡ、アミノ酸、食物繊維、ポリフェノール、乳酸菌などの有用菌、プロポリス、ローヤルゼリー、クロレラ、リコピンなどを添加してもよい。
【００２６】
上記のような効能成分は単独であるいは組み合わせて使用することができる。さらに、上記のような効能成分は、キシリトール、マルチトール、ソルビトール、エリスリトール、ラクチトールなどの糖アルコールや、パラチノースなどの非齲蝕性を有する糖と共に使用することもできる。
【００２７】
このように効能成分あるいはキシリトールを含有した場合の本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、口腔内では短時間で崩壊するが、このタブレットを移送する際などにおいてはこのタブレットの形態が壊れないように崩壊剤と成形助剤とを組み合わせて使用することが好ましい。ここで使用される崩壊剤としては、ポリデキストロース、アラビアゴム、エチルセルロース、カオリン、カカオ脂、二酸化ケイ素、結晶セルロース、ステアリン酸およびその塩、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、マクロゴール、リン酸水素カルシウム、リン酸水素ナトリウムを挙げることができる。また成形助剤としては、マルチロール、セルロースおよびその誘導体、ステアリン酸、炭酸水素ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロースなどを挙げることができる。また、このタブレットを製造する際にはタブレットを製造装置から容易に脱離させるため、および、得られたタブレットの表面状態を良好に維持するために通常は滑沢剤を使用する。このような滑沢剤としては、粉末油脂、ショ糖脂肪酸エステル、アラビアゴム、カカオ脂、カルナバロウ、含水二酸化ケイ素、乾燥水酸化アルミニウムゲル、グリセリン、ケイ酸マグネシウム、流動パラフィン、結晶セルロース、ステアリルアルコール、ステアリン酸、ゼラチン、ヒドロキシプロプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、フマル酸を挙げることができる。
【００２８】
本発明の口腔内易崩壊性タブレット１００重量％中には、崩壊剤は通常は５〜１５重量％、好ましくは７〜１３重量％、補助成形剤は通常は５〜１０重量％、好ましくは６〜９重量％、滑沢剤は、通常は５〜１５重量％、好ましくは５〜１２重量％、さらに、必要により香料を通常は０．０１〜０．５重量％、好ましくは０．０５〜０．４重量％の量で含有し、さらに残部をキシリトールあるいは効能成分として、これらを混合して所定の形状に打錠することにより製造することができる。
【００２９】
このような組成にすることにより、このタブレット中における効能成分を０．０５重量％以上、あるいはキシリトールの含有率を５０重量％以上、好ましくは６５重量％以上、特に好ましくは９０重量％以上にすることができる。また、本発明の口腔内易崩壊性タブレット中に含有される全糖アルコール（１００重量部）中に、キシリトールは、通常は６０重量部以上、好ましくは７５重量部以上、特に好ましくは８５重量部以上の量で含有されていることが望ましい。
【００３０】
また、効能成分を使用する場合には、このような効能成分は糖アルコールと共に使用することができる。この場合、効能成分と糖アルコールとの合計量１００重量部中に、効能成分は、通常は６０重量部以上、好ましくは７５重量部以上、特に好ましくは８５重量部以上の量で含有されていることが望ましい。
【００３１】
本発明の口腔内易崩壊性タブレット１０は、上記のように効能成分あるいはキシリトールを含む非齲歯原性を有する糖を含有する組成物を所定の剤型に付形したものであり、この剤型は、図１〜図３に示すように、基本的には最大差し渡し径が１２〜２５ｍｍ、好ましくは円盤状のタブレット外周部から中心部に向かって外周部と中心部近傍の切欠幅が同等となるＵ字型の切欠部１２を有している。このような最大差し渡し径を有するタブレットは、乳幼児の気道の内径よりも大きく、乳幼児にとってきわめて飲み込みにくいと共に、仮に初期状態のまま誤って飲み込んだとしても、乳幼児の気道内には入らず、誤嚥したとしても気道が閉塞するといった事態はきわめて生じにくい。
【００３２】
そして、本発明の口腔内易崩壊性タブレット１０は、図１〜３に示すように、中心部が欠損した円盤状（ドーナツ状）であると共に、その一部が切欠かれた剤型を有している。このタブレット１０の中央部近傍は、略円形の中央欠損部１３が形成されている。この中央欠損部１３の円の直径Ｄ１は、タブレット１０の最大差し渡し径であるタブレットの直径Ｄ０の１／５〜１／２の範囲内にあることが好ましく、さらに１／４〜１／３の範囲内にあることが特に好ましい。また、この中央欠損部１３を形成する円の中心１６の位置は、通常は、このタブレット１０の中心１５とは一致しておらず、切欠部１２の開口方向に長さＭだけずれている。このように中央欠損部１３を形成する円の中心１６を切欠部１２の開口方向にずらすことにより、このタブレット１０の基部１８の幅Ｗ０が広くなり、このタブレット１０の圧潰強度が高くなる。通常上記タブレット１０の中心点１５と中央欠損部１３の中心点１６とのずれＭは、このタブレット１０の直径の１５％以内、好ましくは１０％以内の距離である。
【００３３】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットに形成されているＵ字型切欠部１２は、上記のような中央欠損部１３の中心１６とこのタブレットの中心点１５とを通る中心線Ｌ０上において、タブレットの中心点１５を通る中心線Ｌ０と直交する直交中心線Ｌ００に平行であって、中央欠損部１３の中心点１６でこの中心線Ｌ０と直交する直線Ｌ１が中央欠損部１３を形成する円１３の交点からタブレット１０の円周方向（タブレットの中心点１６とは反対側）に、中心線Ｌ０と平行に延びる直線Ｌ２およびＬ３、さらに中央欠損部１３を形成する半円によって囲まれている部分を、タブレット１０から除去することにより形成されるＵ字型欠損部１２である。このＵ字型欠損部１２は、中央欠損部１３の中心点１６およびこのタブレット１０の中心点１５を通る中心線Ｌ０がこのタブレットの曲面状角部１９ａの先端を結ぶ直線Ｌ４に直角に交わり、相互に平行な直線Ｌ２およびＬ３を側壁として形成されている。このＵ字型欠損部１２を形成する側壁を形成する直線Ｌ２およびＬ３は直線Ｌ０に対して必ずしも平行である必要はなく、タブレットの外側に向かって末広がりに形成されていてもよい。
【００３４】
このように形成されたＵ字型の欠損部１２は、基部１８の両翼に張り出し部１９、１９の先端を削った曲面状角部１９ａとしている。張り出し部１９，１９の角部を曲面状角部１９ａとしていることで、万一誤嚥しても鋭角部をなくして、安全性を高めると共に、角状による、製造や輸送時における欠けの発生を防いでいる。当初、この張り出し部１９，１９の先端から急速に溶解は進むが、基部１８に近づくにしたがって、その幅は大きくなることから、その溶解速度は低下する。他方、基部１８の切欠部１２が形成されていない側からの溶解も進行するので、このタブレット１０が相当小さくなるまで、中央欠損部１３は存在し続ける。さらに、このＵ字型の切欠部１２の基部１８に近い部分は、張り出し部１９，１９の先端部分ほど幅が狭くないので、このタブレットが口腔内で溶解する際には、張り出し部１９，１９は、基部１８側に近づくにしたがって切欠部１２の開口部側の幅が次第に大きく広がるように溶解する。したがって、本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、口腔内で、溶解すればするほど、仮に誤嚥したとしても気管の閉塞を防止するＵ字型切欠部１２の開口部の幅ＷＷ１の幅が広くなり、溶解するほど誤嚥による危険性も低下するというこのＣ字型タブレット特有の効果を奏する。本発明の口腔内易崩壊性タブレットにおいて、開口部の幅ＷＷ１はタブレットの直径Ｄ０の１／５〜１／２の範囲内にあることが好ましく、さらに１／４〜１／３の範囲内にあることが特に好ましく、溶解する前の開口部の幅ＷＷ１は、通常は２〜１２ｍｍ、好ましくは３〜７ｍｍである。
【００３５】
しかも基部１８の幅Ｗ０を広くすることによってタブレット１０の強度を維持する基部１８の幅Ｗ０を、このタブレット１０の直径Ｄ０の１／２の幅に近づけることができ、このタブレット１０の強度を維持する基部１８の幅Ｗ０は、張り出し部１９，１９の幅よりも広くなるので、このタブレット１０が基部１８の中心で割れるといったことが起こりにくく、１歳半ぐらいの乳幼児により安全に効能成分あるいはキシリトールを摂取させることができる。この基部１８の幅Ｗ０は、このタブレット１０の直径Ｄ０の１／２〜１／３程度であり、通常は４〜１２ｍｍ、好ましくは５〜７ｍｍである
このような口腔内における本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、唾液との接触面積を比較すると、唾液との接触面積の著しい増減はないが、ドーナツ型のトローチが、全体にわたって均一に唾液と接触するために、その溶解が全体から均等に進行するのに対して、本発明のタブレットの溶解が、主としてＵ字型の形成された切欠部１２の先端部１９から基部１８方向に進行するという方向性を持って進行し、しかも口腔内における唾液との接触による溶解によっては、気道を確保するために形成された中央欠損部１３は消失しない。
【００３６】
したがって、本発明の口腔内易崩壊性タブレット１０を用いることにより、乳幼児に安定にキシリトールを摂取させることができると共に、この崩壊時間も極端に短くはなく、乳幼児の口腔内に唾液を分泌させ、ミュータント菌の菌数を減ずるのに必要かつ充分な時間、この口腔内易崩壊性タブレット１０を安全に口腔内にとどめおくことができる。
【００３７】
本発明の口腔内易崩壊性タブレット１０は、上記のようにＵ字状の切欠部１２を有するＣ字型のタブレットであり、このような形状にすることにより、切欠部を有するにも拘らず所定の高い圧潰強度を有するようになる。
【００３８】
本発明において、この口腔内易崩壊性タブレットの圧潰強度は、図５に示すように、基台５０上に測定しようとする口腔内易崩壊性タブレット１０を載置して測定する。この場合、口腔内易崩壊性タブレット１０のＵ字型の切欠部１２の開口が、基台５０の表面に接触するように、この口腔内易崩壊性タブレット１０を立てて配置する。このようにして基台５０の表面に載置した口腔内易崩壊性タブレット１０の上方から、この口腔内易崩壊性タブレット１０の径方向に圧力を付与して、この口腔内易崩壊性タブレット１０が圧潰する際の圧力を測定する。圧潰強度は、加圧面５１ａが直径５ｍｍの円柱状とされた圧力付与バー５１を基台５０方向に定速で下降させて測定される。この際の圧力付与バー５１の下降速度は、通常は６０ｍｍ／１分間であり、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの圧潰強度は、この圧力付与バー５１の下降速度を６０ｍｍ／１分間に設定したときの口腔内易崩壊性タブレットの圧潰強度である。
【００３９】
この圧潰強度は、口腔内易崩壊性タブレットを製造する際、および、製造された口腔内易崩壊性タブレットを移送する際には高いことが好ましい。しかしながら、口腔内易崩壊性タブレットの圧潰強度が高くなるにつれて、この圧潰強度が高くなると、一般に口腔内易崩壊性タブレットの口腔内における崩壊時間が長くなる傾向がある。
【００４０】
したがって、本発明の口腔内易崩壊性タブレットにおいては、製造、移送などこの口腔内易崩壊性タブレットが破損しない程度の圧潰強度を有しており、かつこの口腔内易崩壊性タブレットを口に含んで唾液と接触した際には一定時間口腔内にとどまる範囲で比較的短時間で、この口腔内易崩壊性タブレットが崩壊するように、この圧潰強度を設定することが望ましい。本発明の口腔内易崩壊性タブレットの崩壊時間は、このタブレットを調製する際に用いる原料の状態、用いる原料の種類などによって異なるが、本発明では、口腔内易崩壊性タブレットの圧潰強度を、通常は、５〜１２ｋｇｆ、好ましくは６〜１０ｋｇｆ、特に好ましくは６．５〜８ｋｇｆの範囲内にする。このような圧潰強度を有するタブレットは、製造、移送などの際にタブレットが割れることがなく、取り扱いやすい。
【００４１】
また、本発明の口腔内易崩壊性タブレットが３７℃の水に溶解してこのタブレットの形状が崩壊するに要する時間は、通常は３〜２０分、好ましくは、５〜１５分である。本発明の口腔内易崩壊性タブレットの３７℃の水に溶解する時間は第１４改正日本薬局方解説書（２００１年廣川書店発行）、［Ｂ］一般試験法第６１９〜６２８頁に記載の、「５８．崩壊試験法」に基いて行われたものである。
この崩壊試験法は、直径２０．０ｍｍ以下の錠剤の崩壊性を調べるものであり、次のようにして行われる。
【００４２】
図６に示すように、この試験に用いる装置は、試験機、内径約１１０ｍｍで高さが約１５５ｍｍのビーカー、加熱装置、電動機および補助盤を用いて行われる。
【００４３】
試験機６０は、直径９０ｍｍ、厚さ６ｍｍの上下２枚のプラスチック板６１ａ、６１ｂを有し、このうち上側のプラスチック板６１ａは、その中心で吊り下げ軸６１に軸着されている。プラスチック板６１ａは、３本の支柱６２ａ，６２ｂ、６２ｃにより上側のプラスチック板６１ａの上面部と、下側のプラスチック板６１ｂの下面との距離が７７．５±２．５ｍｍになるように離間して固定可能に配置される。上記２枚のプラスチック板６１ａ、６１ｂには直径２４ｍｍの穴６３がそれぞれ６個形成されている。下側のプラスチック板６１ｂの下面部には目開２．０ｍｍの網６５を介して６個の穴６３が形成された金属板６４が配置され、この金属板６４に形成された穴６３と、プラスチック板６１ｂに形成された穴６３とが一致するように、上方から、プラスチック板６１ｂ、網６４、金属板６４となるようには位置し、固定する。他方、上部のプラスチック板６１ａにも同様に６個の穴が形成されており、このプラスチック板６１ａの上面に同様に６個の穴６３を有する金属板６４を穴６３の位置が重なり合うように配置し、固定する。
【００４４】
上部にあるプラスチック板６１ａと下部にあるプラスチック板６１ｂとの間には上下のプラスチック板６１ａ，６１ｂに形成された穴６３から水が浸入するように配置位置合わせが可能にされた６本のガラス管６９が配置されている。
【００４５】
なお、１本のガラス管には、タブレットを１つ入れ、この上から補助盤７０を入れて上記崩壊試験を行う。この補助盤７０は、高さ９．５０±０．１５ｍｍ、直径２０．７０±０．１５ｍｍの透明で滑らかなプラスチック製の円柱から形成されており、その比重は１．１８〜１．２０の範囲内にある。この円柱の上面と下面とは直径２ｍｍの孔７１が５個で連通している。この５個の孔７１の１つは円柱の中心に設けられており、他の４個は中心に設けられた孔７１から６ｍｍの距離に等間隔に位置するように形成されている。また、この補助板の側面にはＶ字型切込み７２が４つ等間隔で形成されており、それぞれの切り込み７２の幅は上面で９．５ｍｍ、下面で１６ｍｍ、深さは条件で２．５５ｍｍ、下面で１ｍｍである。
【００４６】
上記のような装置のガラス管の中に崩壊試験を行うタブレットをいれ、さらに、それぞれのガラス管６９に、上記補助盤７０をそれぞれ１個づつ入れ、この装置を３７℃の温度の調整された水が充填されたビーカー内に浸漬し、１分間３０往復、振幅５５ｍｍでこの装置を上下動できるように形成されている。
【００４７】
ビーカーを、上記装置がもっとも下がった位置でも、装置からビーカーの底までの深さが２２ｍｍ以上になるように配置し、そして、このビーカー内にこの装置がもっとも上がった位置のときに試験機のプラスチック板の上面が水の表面と一致するように３７℃の水を充填する。このビーカーの外部には加熱処断が配置されており、このビーカー内の水の温度を３７℃±０．２℃の範囲内に調整することができるようにされている。
【００４８】
本発明においてタブレットの崩壊時間は、上記のような装置を用いて６個のタブレットのうち少なくとも５個が崩壊するまでの時間である。
【００４９】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、上記のようにその剤型をＵ字型切欠部を有するＣ字型にすることにより、食後あるいはおやつの後にキシリトールを奥歯が生え始めた乳幼児の虫歯の発生を有効に防止できる程度の時間、乳幼児の口腔内に保持することができる。しかしながら、このタブレットの崩壊時間は、例えば大人が用いるようなトローチほど長くはなく、また、このタブレットは、乳幼児が飲み込みにくい大きさに調整されているとともに、さらに仮に誤嚥したとしても、このタブレットに特異的なＣ字型形状によって気道が閉塞されることはない。したがって、歯磨き、口ゆすぎなどの高度な虫歯予防措置が採れない乳幼児であっても、本発明の口腔内易崩壊性タブレットを食後、さらにおやつの後などに定期的に摂取することにより、虫歯の発生を有効に防止することができる。
【００５０】
さらに、本発明において、効能成分が配合されているタブレットの場合も同様に、口腔内で唾液とこのタブレットが接触すると比較的短時間でこのタブレットが崩壊し、口腔内はタブレットに含有されている効能成分が口腔内に供給される。このようにして口腔内に供給された効能成分は、たとえば殺菌剤の場合、口腔内の細菌に対する殺菌剤（たとえば風邪ウイルスなど）、消炎剤（たとえば扁桃腺用の消炎剤、口内炎用の消炎剤など）、歯牙補強材、鎮咳剤、健胃剤などである。
【００５１】
また、効能成分は、単独で用いることもできるし、たとえば殺菌剤と消炎剤とを組み合わせて使用することもできる。複数の効能成分を組み合わせて使用する場合に、複数の効能成分の配合量比は、適宜選定することができる。
【００５２】
さらに、本発明において、効能成分を有さないラムネ菓子のようなタブレット状の錠菓を形成し、特に２才程度の幼児がおやつとして摂取してもよい。この時、錠菓には甘味成分が含まれることが好ましく、この甘味成分は、糖アルコール（キシリトールなどだけでなく、パラチノースなどを含む非齲歯原生を有する糖）を使用することが好ましい。
【００５３】
上記のように本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、通常は円形のタブレットにＵ字状の切欠部を有するＣ型形状を有しているが、本発明のタブレットが円形以外の形状を有していてもよく、図４の（Ａ）に示すように三角形の１辺からＵ字型の切欠部が形成されたものであってもよく、（Ｂ）に示されるように三角形の一の頂点からＵ字型の切欠部が形成されたものであってもよく、また、（Ｃ）に示すように四角形の一の頂点からＵ字型の切欠部が形成されたものであってもよく、さらに（Ｄ）に示すように四角形の一辺からＵ字型の切欠部が形成されたものであってもよい。またさらに、（Ｅ）および（Ｆ）で示されるように、タブレットの形状を楕円などにしてもよく、この場合にＵ字型の切欠部は（Ｅ）および（Ｆ）に示すようにいずれの位置に形成してもよい。また、Ｕ字型の切欠は、そのほかに、Ｖ字、コ字、凸字、Ｗ字状などの切欠部としてもよい。
【００５４】
【発明の効果】
本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、効能成分あるいはキシリトールを高含有率で含んでいるが、外部応力によっては容易に破壊されない程度の強度を有しているにも拘らず、口腔内で唾液と接触することによって比較的短時間で崩壊する。
【００５５】
しかも本発明の口腔内易崩壊性タブレットは、Ｃ字型形状を有しており、乳幼児が仮に誤嚥したとしても、このタブレットの中央部分に形成された中央欠損部およびこの中央欠損部からタブレットの周縁部まで続くＵ字型の切欠部によって気道が閉塞されることがない。
【００５６】
したがって、キシリトールを含有する本発明の口腔内易崩壊性タブレットを用いることにより、奥歯の生え始める生後１年から１年半の乳幼児に安全にキシリトールを与えることができる。
【００５７】
このような幼児に食後あるいはおやつの後などに本発明の口腔内易崩壊性タブレットを与えることにより、乳幼児の口腔内にキシリトールを安全に供給することができ、ミュータント菌を殲滅すると共に、乳幼児の口腔内における唾液の分泌を促進させ、乳幼児の歯牙の再石灰化が促進される。しかも、本発明の口腔内易崩壊性タブレット中には、齲歯の原因となる酸を形成する可能な糖分を含有していないので、本発明の口腔内易崩壊性タブレットを食後あるいはおやつの後に乳幼児に習慣的に与え続けることにより、口腔内を齲歯の発生しにくい環境に保つことができる。
【００５８】
さらに、キシリトール以外の効能成分を配合することにより、口腔内に必要な殺菌剤、消炎剤、歯牙補強材、鎮咳剤、健胃剤などを口腔内に必要量の効能成分を供給することができる。しかも、このような成分を供給する際に仮に誤嚥したとしても、このタブレットの中央部分に形成された中央欠損部およびこの中央欠損部からタブレットの周縁部まで続くＵ字型の切欠部によって気道が閉塞されることがない。
【００５９】
【実施例】
次に本発明を実施例を示して具体的に説明するが、本発明はこれらによって限定されるものではない。
【００６０】
【実施例１】
キシリトール７１ｋｇ（７１重量％）、ポリデキストロース１０．７ｋｇ（１０．７重量％）、粉末油脂５ｋｇ（５重量％）、ショ糖脂肪酸エステル５ｋｇ（５重量％）、およびストロベリー香料３００ｇ（０．３重量％）を篩にかけて分級し、次いで、粉末還元麦芽水飴８ｋｇ（８重量％）と共にＶ型混合機で混合した。
【００６１】
こうして得られた混合物を、厚さ（Ｔ）を４．３ｍｍに設定して、図１に示すようなＣ字型形状の直径１３ｍｍの錠剤を打錠して本発明の口腔内易崩壊性タブレットを製造した。このＣ字型状材の切欠部分の最大幅は４ｍｍ、中央欠損部を形成する円の直径は４ｍｍである。また、中央欠損部を形成する円の中心点は、タブレットの中心点から１ｍｍだけ切欠部の開口側にずれている。
【００６２】
得られたタブレット１個の重量は平均値で６００ｍｇであった。
【００６３】
このタブレットについて、図５に示すようにＵ字型切欠部の開口が下になるようにタブレットを立てて配置し、このタブレットの直径方向に圧力を加えて圧潰強度を測定したところ、平均７ｋｇｆであった。
【００６４】
このタブレットを５個採り、図６に示すような崩壊速度測定装置にセットし、３７℃の水に対する崩壊時間を測定したところ、１３分であった。
【００６５】
このような口腔内易崩壊性タブレットを、食後、おやつの後に３ヶ月与え続けることにより、口腔内のミュータント菌の約９０％は正常な活動をしなくなり、また、分泌される唾液中の燐酸分およびカルシウム分の量が多くなり、歯の再石灰化にきわめて有効であった。
【００６６】
また、試験期間中（６ヶ月）に誤嚥による事故は一件も発生しなかった。
【００６７】
さらに、生後１年程度の乳幼児は、何の香料も加えないもの、同量のストロベリー香料を使用した比較品よりもストロベリー香料を加えたものの方を好んで食し、また、母親にも同様にこのタブレットを与えたが、母親もストロベリー香料を加えたものを好んで食した。
【００６８】
また、ミュータント菌の感染経路は母子感染が多いという報告があるが、乳幼児だけでなく、母親も共に食することによって、母子感染の確率が低減されるという傾向もあることがわかった。
【００６９】
【実施例２】
粉末還元麦芽水飴（マルチトール）７９ｋｇ（７９重量％）、ポリデキストロース１０．８ｋｇ（１０．８重量％）、粉末油脂５ｋｇ（５重量％）、ショ糖脂肪酸エステル５ｋｇ（５重量％）、およびヨーグルト香料２００ｇ（０．２重量％）をＶ型混合機で混合した。
【００７０】
こうして得られた混合物を、厚さ（Ｔ）を４．３ｍｍに設定して、図１に示すようなＣ字型形状の直径１３ｍｍの錠剤を打錠して本発明の口腔内易崩壊性タブレットを製造した。このＣ字型状材の切欠部分の最大幅は４ｍｍ、中央欠損部を形成する円の直径は４ｍｍである。また、中央欠損部を形成する円の中心点は、タブレットの中心点から１ｍｍだけ切欠部の開口側にずれている。
【００７１】
得られたタブレット１個の重量は平均値で６００ｍｇであった。
【００７２】
このタブレットとされた錠菓について、２才の幼児およびその母親に試食してもらったところ、美味しいとの評価を得た。
【図面の簡単な説明】
【図１】図１は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの平面図である。
【図２】図２は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの図１におけるＡ−Ａ断面図である。
【図３】図３は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの斜視図である。
【図４】図４は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの他の形状の例を示す図である。
【図５】図５は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットの圧潰強度の測定方法を示す図である。
【図６】図６は、本発明の口腔内易崩壊性タブレットについて崩壊速度を測定するための崩壊速度試験装置を示す図である。
【符号の説明】
１０・・・口腔内易崩壊性タブレット
１２・・・Ｕ字型の切欠部
１３・・・中央欠損部
１５・・・タブレットの中心点
１６・・・中央欠損部の中心点
１８・・・基部
１９・・・張り出し部
１９ａ・・・曲面状角部
５０・・・基台
５１・・・圧力付与バー
５１ａ・・・加圧面
６０・・・試験機
６１・・・吊り下げ軸
６１ａ、６１ｂ・・・プラスチック板
６２ａ、６２ｂ、６２ｃ・・・支柱
６３・・・穴
６４・・・金属板
６５・・・網
６９・・・ガラス管
７０・・・補助盤
７１・・・孔
７２・・・Ｖ字型切込み
Ｄ０・・・タブレットの直径
Ｄ１・・・中央欠損部の直径
Ｌ０・・・中央欠損部の中心とタブレットの中心とを通る中心線
Ｌ００・・・直交中心線
Ｌ１・・・中心線Ｌ０と、中央欠損部の中心を通って直交する直線
Ｌ２、Ｌ３、・・・・・中心線Ｌ０と平行に延びる直線
Ｌ４・・・タブレットの曲面状角部の先端を結ぶ直線
Ｍ・・・タブレットの中心と中央欠損部とのずれ幅
Ｗ０・・・基部の最大幅
ＷＷ１・・・開口部の幅
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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