(57)【要約】【課題】　医薬（特に、抗真菌剤）として優れた薬物動態及び抗真菌活性を有するトリアゾール化合物若しくは薬理上許容される塩を含有する医薬を提供する。【解決手段】　一般式(I)【化１】2004131499.tif 000132（式中、L1は、C1-C6アルキレン基等、Gは-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基等、L2は単結合等、L3はC1-C6アルキレン基等、Aは、カルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、−SO2NH2基、−OPO3H2基等、R1は水素原子又はC1-C6アルキル基、Ａｒは、C6-C10アリール基、又は、ハロゲン原子及びC1-C6ハロゲン化アルキル基からなる群から選択される同一又は異なる1乃至3個の置換基を有するC6-C10アリール基、Raは有機基を示す。）で表されるトリアゾール化合物又はその薬理上許容される塩。【選択図】　なし。【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
2004131499.tif 000106
[式中、L1は、C3-C7シクロアルキル基、C1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基を示し、
Gは単結合、二重結合、-O-、-NH-C(=O)-、-N(CH3)-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、-O-C(=O)-、又は-C(=O)-O-を示し、
L2は単結合、二重結合、C3-C7シクロアルキル基、又は、４乃至７員複素環基を示し、
L3は単結合、二重結合、C1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基を示し、
Aは、カルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、−SO2NH2基、−OPO3H2基、含窒素複素環基、置換基群α及び置換基群βより選択される同一又は異なる置換基によって1若しくは2置換された含窒素複素環基、又は、式−ＮＲ２Ｒ２’（式中、Ｒ２は、水素原子、アミジノ基、１−イミノエチル基、C1-C6アルキル基、置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6ハロゲン化アルキル基、C6-C10アリール基、又は、C7-C14アラルキル基を示し、Ｒ２’は水素原子、C1-C6アルキル基、置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基、又は、C1-C6ハロゲン化アルキル基を示す。）で表される基を示し、
R1は水素原子又はC1-C6アルキル基を示し、
Ａｒは、C6-C10アリール基、又は、ハロゲン原子及びC1-C6ハロゲン化アルキル基からなる群から選択される同一又は異なる1乃至3個の置換基を有するC6-C10アリール基を示し、
Raは有機基（但し、次式（II）
【化２】
2004131499.tif 000107
で表される化合物は抗真菌活性を有する。）を示す。]
で表される化合物又はその薬理上許容される塩。
＜置換基群α＞
アミジノ基、１−イミノエチル基、C1-C6アルキル基、置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6ハロゲン化アルキル基、C2-C4アルカノイル基、C6-C10アリール基、及び、C7-C14アラルキル基。
＜置換基群β＞
水酸基、メルカプト基、シアノ基、N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基、N-（C1-C6アルキル）-N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基、カルバモイル基、及び、カルバモイルオキシ基。
【請求項２】
請求項1においてＡｒが、フェニル基、又は、ハロゲン原子及びトリフルオロメチル基よりなる群から選択される同一又は異なる置換基で１乃至３置換されたフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３】
請求項１においてＡｒが2,4-ジフルオロフェニル基又は2,5-ジフルオロフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４】
請求項１においてＡｒが2,4-ジフルオロフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項５】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化３】
2004131499.tif 000108
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項６】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化４】
2004131499.tif 000109
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項７】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化５】
2004131499.tif 000110
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項８】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化６】
2004131499.tif 000111
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項９】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化７】
2004131499.tif 000112
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１０】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化８】
2004131499.tif 000113
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１１】
請求項1乃至４のいずれか1項においてRaが次式
【化９】
2004131499.tif 000114
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１２】
請求項1乃至４のいずれか1項において、Raが次式（III）
【化１０】
2004131499.tif 000115
[式中、Ｒ3及びＲ4は、独立に水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、
Ａｒ２は、フェニル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基、単環式ヘテロアリール基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された単環式ヘテロアリール基、ナフチル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基、縮合二環式ヘテロアリール基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された縮合二環式ヘテロアリール基を示し、
E1は、メチレン基、又は、式−Ｓ（Ｏ）ｎ１−（式中、ｎ１は０乃至２の整数を示す。）で表される基を示し、
E2は、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル基又はヘテロシクリル基を示し、
E3は、式（Ｇａ）
【化１１】
2004131499.tif 000116
（式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は、独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、又はＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基を示し、
ｐは、０又は１を示し、
ｑは、０乃至３の整数を示し、
ｒ及びｓは、独立に０乃至２の整数を示す。）で表される基、
又は、式（Ｇｂ）
【化１２】
2004131499.tif 000117
（式中、Ar3は、フェニレン基、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたフェニレン基、ナフチレン基、又は、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたナフチレン基を示し、
Ｒ9は、水素原子又はＣ１−Ｃ6アルキル基を示し、
Ｔは、単結合、又は、Ｃ１−Ｃ８アルキレン基を示す。）で表される基を示す。］
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
＜置換基群γ＞
ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシ基、Ｃ１−Ｃ6アルキル基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ6アルキル基、Ｃ１−Ｃ6アルコキシ基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ6アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ6アルカノイル基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ6アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ6アルカノイルオキシ基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ２−Ｃ6アルカノイルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、Ｃ２−Ｃ５アルカノイルアミノ基、式−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11（式中、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ独立して水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示すか、或いは、Ｒ10及びＲ11はそれらが結合する窒素原子と一緒となって４員乃至７員含窒素複素環を形成する基を示す。）で表される基、式−Ｓ（Ｏ）μ１−Ｒ13（式中、μ１は０乃至２の整数を示し、Ｒ13はＣ１−Ｃ６アルキル基、又は（ハロゲン原子、及び、水酸基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を示す。）で表される基、式−Ｓ（Ｏ）μ２−Ｏ−Ｒ14（式中、μ２は０乃至２の整数を示し、Ｒ14はＣ１−Ｃ６アルキル基、又は（ハロゲン原子、及び、水酸基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を示す。）で表される基、式−Ｏ−Ｓ（Ｏ）μ３−Ｒ15（式中、μ３は０乃至２の整数を示し、Ｒ15はＣ１−Ｃ６アルキル基、又は（ハロゲン原子、及び、水酸基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を示す。）で表される基、イミダゾリル基、置換基群δより選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたイミダゾリル基、ピラゾリル基、置換基群δより選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたピラゾリル基、トリアゾリル基、置換基群δより選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたトリアゾリル基、テトラゾリル基、置換基群δより選択される置換基で1置換されたテトラゾリル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ２−Ｃ６アルキニル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、及び、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基。
＜置換基群δ＞Ｃ１−Ｃ４アルキル基、同一又は異なるハロゲン原子で１乃至５置換されたＣ１−Ｃ４アルキル基、及び、ハロゲン原子。
【請求項１３】
請求項１２において、Ｒ3がＣ１−Ｃ4アルキル基であり、
Ｒ4が水素原子又はＣ１−Ｃ4アルキル基であり、
Ａｒ２が、フェニル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基、単環式ヘテロアリール基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された単環式ヘテロアリール基であり、
Ｅ1が、式−Ｓ（Ｏ）ｎ１−（式中、ｎ１は０乃至２の整数を示す。）で表される基であり、
E3が、式（ＧａA）
【化１３】
2004131499.tif 000118
（式中、Ｒ5A、Ｒ6A、Ｒ7A及びＲ8Aは、独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、又は、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基を示し、
ｐAは、０又は１を示し、
ｑA、ｒA及びｓAは、独立に０乃至２の整数を示す。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１４】
請求項１２において、Raが次式
【化１４】
2004131499.tif 000119
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１５】
請求項１２において、Ｅ1が、メチレン基であり、
E2が
【化１５】
2004131499.tif 000120
からなる群から選択される基であり、
E3が、式（ＧａB）
【化１６】
2004131499.tif 000121
（式中、ｑBは、０乃至３の整数を示し、ｒB及びｓBは、独立に０乃至２の整数を示す。但し、ｑB、ｒB及びｓBの和は３以下である。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１６】
請求項１２において、Raが次式
【化１７】
2004131499.tif 000122
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１７】
請求項１２において、Ｒ4が水素原子であり、
Ａｒ２が、ナフチル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基、縮合二環式ヘテロアリール基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された縮合二環式ヘテロアリール基であり、
Ｅ1が式−Ｓ（Ｏ）ｎ１−（式中、ｎ１は０乃至２の整数を示す。）で表される基であり、
E3が、式（ＧａC）
【化１８】
2004131499.tif 000123
（式中、Ｒ5C、Ｒ6C、Ｒ7C、及びＲ8Cは、独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、又は、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基を示し、
ｐCは、０又は１を示し、
ｑC、ｒC及びｓCは、独立に０乃至２の整数を示す。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１８】
請求項１２において、Ｒ4が水素原子であり、
Ａｒ２が、フェニル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基、ナフチル基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基であり、
Ｅ1が、メチレン基、又は、硫黄原子であり、
E3が、式（Ｇｂ）
【化１９】
2004131499.tif 000124
（式中、Ar3は、フェニレン基、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたフェニレン基、ナフチレン基、又は、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたナフチレン基を示し、
Ｒ9は、水素原子又はＣ１−Ｃ6アルキル基を示し、
Ｔは、単結合、又は、Ｃ１−Ｃ８アルキレン基を示す。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項１９】
請求項1乃至１８のいずれか1項においてＲ１が水素原子又はメチル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２０】
請求項1乃至１８のいずれか1項においてＲ１がメチル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２１】
請求項1乃至２０のいずれか1項においてＬ１がC1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２２】
請求項1乃至２０のいずれか1項においてＬ１がC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２３】
請求項1乃至２０のいずれか1項においてＬ１がC2アルキレン基又は-CH=CH-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２４】
請求項1乃至２０のいずれか1項においてＬ１がC2アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２５】
請求項1乃至２４のいずれか1項においてＧが単結合、-O-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２６】
請求項1乃至２４のいずれか1項においてＧが-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２７】
請求項1乃至２４のいずれか1項においてＧが-C(=O)-NH-又はカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２８】
請求項1乃至２４のいずれか1項においてＧが-C(=O)-NH-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項２９】
請求項1乃至２８のいずれか1項においてＬ２が単結合、二重結合、又は、４乃至７員複素環基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３０】
請求項1乃至２８のいずれか1項においてＬ２が単結合である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３１】
請求項1乃至３０のいずれか1項においてＬ３が単結合、二重結合、又はC1-C6アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３２】
請求項1乃至３０のいずれか1項においてＬ３が単結合、二重結合、-CH2-又は-CH2CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３３】
請求項1乃至３０のいずれか1項においてＬ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３４】
請求項1乃至３０のいずれか1項においてＬ３が-CH2-又は-CH2CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３５】
請求項1乃至３０のいずれか1項においてＬ３が-CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３６】
請求項1乃至３５のいずれか1項においてＡがカルボキシ基、-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、置換基で１置換されたアゼチジニル基（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペリジニル基（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペラジニル基[当該置換基：メチル基、置換基で１置換されたC2-C6アルキル基（当該置換基：-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基又は-NMe2基）]又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３７】
請求項1乃至３５のいずれか1項においてＡがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基（即ち１−ピペリジニル基）、モルホリノ基（即ち４−モルホリニル基）、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３８】
請求項1乃至３５のいずれか1項においてＡがカルボキシ基、−SO3H基、-OPO3H2基、４−メチル−１−ピペラジニル基又は４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項３９】
請求項1乃至３５のいずれか1項においてＡがカルボキシ基、−SO3H基又は-OPO3H2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４０】
請求項1乃至３５のいずれか1項においてＡがカルボキシ基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４１】
請求項１において、Raが次式
【化２０】
2004131499.tif 000125
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-であり、Ｇが-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４２】
請求項１において、Raが次式
【化２１】
2004131499.tif 000126
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４３】
請求項１において、Raが次式
【化２２】
2004131499.tif 000127
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基又は-CH=CH-であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４４】
請求項１において、Raが次式
【化２３】
2004131499.tif 000128
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４５】
請求項１において、Raが次式
【化２４】
2004131499.tif 000129
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、-OPO3H2基、４−メチル−１−ピペラジニル基又は４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４６】
請求項１において、Raが次式
【化２５】
2004131499.tif 000130
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基又は-OPO3H2基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４７】
請求項１において、Raが次式
【化２６】
2004131499.tif 000131
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が-CH2-であり、Ａがカルボキシ基である化合物又はその薬理上許容される塩。
【請求項４８】
１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エチル＝ヒドロゲン＝グルタラート、
１−［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］−４−ピペリジンカルボン酸、
［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸、
［Ｎ−［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］−Ｎ−メチルアミノ］酢酸、
［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメチル＝ヒドロゲン＝グルタラート、
１−［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］−４−ピペリジンカルボン酸、
［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸、
［Ｎ−［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］−Ｎ−メチルアミノ］酢酸、
５−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−５−オキソ−１−ペンタンスルホン酸、
６−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−６−オキソ−１−ヘキサンスルホン酸、
５−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−５−オキソ−１−ペンタンスルホン酸、
６−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−６−オキソ−１−ヘキサンスルホン酸、
［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］オキシ］酢酸、
［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］オキシ］酢酸
又はその薬理上許容される塩。
【請求項４９】
［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸、
［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸
又はその薬理上許容される塩。
【請求項５０】
請求項１乃至４９のいずれか１項に記載されたトリアゾール化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分とする医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１乃至４９のいずれか１項に記載されたトリアゾール化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分とする抗真菌剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
　本発明は、医薬（特に注射剤）として優れた薬物動態及び抗真菌活性を有する新規水溶性トリアゾール化合物及び薬理上許容される塩、並びにそれを有効成分とする医薬（特に、抗真菌剤）に関する。
【背景技術】
【０００２】
　従来、真菌感染症治療剤として、様々なトリアゾール化合物が知られている。例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３、特許文献４及び特許文献５には、第三級水酸基を有するトリアゾール化合物が記載されている。特許文献６には、２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−ビス（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−プロパノール（フルコナゾール）が記載されている。特許文献７には、３−［４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル］−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−ブタノ−ル（ラブコナゾール）が記載されている。特許文献８には、２−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−［４−（４−シアノフェニル）チアゾール−２−イル］−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−ブタノ−ル（ＲＯ００９４８１５）が記載されている。特許文献９には、２−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−ブタノ−ル（ボリコナゾール）が記載されている。特許文献１０には、１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］−３−［４−（１Ｈ−１−テトラゾリル）フェニル］−２−イミダゾリジノン（ＴＡＫ−４５６）が記載されている。特許文献１１には、２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（エチルスルホニル）−１，１−ジフルオロ−３−（１Ｈ−１，２,４−トリアゾール−１−イル）−２−プロパノール（ＳＳ７５０）が記載されている。特許文献１２には、（２Ｒ，３Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−［４−［４−［３−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル］フェニル］−１−ピペラジニル］−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−ブタノール（Ｓｙｎ−２８６９）が記載されている。特許文献１３には、７−クロロ−３−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］キナゾリン−４（３Ｈ）−オン（ＵＲ−９８２５）が記載されている。特許文献１４には（２Ｒ，３Ｒ）−３−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエン−１−イル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−２−ブタノールが記載されている。その他、特許文献１５、特許文献１６、特許文献１７、特許文献１８、及び特許文献１９にも、第三級水酸基を有するトリアゾール化合物が記載されている。
　真菌感染症治療剤は、その対象となる真菌の種類や感染の様態によって投与形態が異なる。この投与形態には、例えば経口投与及び注射投与があるが、これら投与方法には一長一短があるため、真菌感染症治療剤は、経口投与及び注射剤投与のいずれも可能なことが望ましい。しかし、上に示した公知のトリアゾール真菌感染症治療剤は、優れた抗真菌活性を有しながらも、水溶性が低いために注射剤として投与することが困難であるという欠点を有していた。
　この低水溶性を改善する手段としては、水酸基を水溶性が高まるようなエステル基へ変換することが考えられる。しかし、これら治療剤が共通して有する水酸基は第三級水酸基であるため、その反応性の低さ故に、投与後体内において当該エステル基が速やかに開裂せず、活性本体が現れないという不都合があった。
　この不都合を解決するための化合物として、特許文献２０及び特許文献２１には、側鎖に置換ベンゾイル基を有するアシラール炭酸エステル誘導体が開示されている。しかしこれらの化合物は、物性、化学的安定性、体内動態、安全性、合成の容易さの点で、医薬（注射用抗真菌剤）として充分に満足し得るものではなかった。本願発明の化合物は、側鎖に脂肪族のアシル基を有するという点で、これらの化合物とは異なる。特許文献２０及び特許文献２１には、脂肪族のアシル基を有するアシラール炭酸エステルについては、開示も示唆もされていない。水溶性トリアゾール誘導体としては、例えば、特許文献２２にエステル誘導体が記載されているが、これらの化合物はアシラールが１個の酸素原子と隣接する本発明のアシラール誘導体とは、構造が異なる。
　また、特許文献２３には、農薬化合物をアシラール炭酸エステル基（付与基）で化学修飾した化合物が開示されている。しかし、これらの化合物は、その活性本体が農薬化合物であるという点で、本願発明の化合物とは相違する。また、その付与基は農薬に適する物性を付与するための基であり、注射用抗真菌剤に適する基で修飾した本願発明の化合物の付与基とは相違する。従って、開示された化合物は、抗真菌活性（特に、スペクトルと強度）、物性（特に水溶性と化学的安定性）、体内動態、安全性の点で、医薬（注射用抗真菌剤）として使用し得るものではない。特許文献２３には、医薬（注射用抗真菌剤）のための化学修飾については、開示も示唆もされていない。
【特許文献１】特開平８−３３３３５０号公報
【特許文献２】特開平１１−８０１３５号公報
【特許文献３】特開平１０−２７９５６７号公報
【特許文献４】特開２００１−３４２１８７号公報
【特許文献５】WO02/40472号公報
【特許文献６】特開昭６２−１４７６６号公報
【特許文献７】特開平８−５３４２６号公報
【特許文献８】ＷＯ９９／４５００８号公報
【特許文献９】特許第２６２５５８４号公報
【特許文献１０】特開平９−１８３７６９号公報
【特許文献１１】特開平１１−２４０８７１号公報
【特許文献１２】ＷＯ９８／３１６７５号公報
【特許文献１３】ＷＯ９７／０５１３０号公報
【特許文献１４】EP1083175A２号公報
【特許文献１５】特許第３０５０９８２号公報
【特許文献１６】ＷＯ９５／２５１０７号公報
【特許文献１７】ＷＯ００／２７８５２号公報
【特許文献１８】ＷＯ０１／６６５５１号公報
【特許文献１９】ＷＯ０１／７９１９６号公報
【特許文献２０】ＷＯ００／３０６５５号公報
【特許文献２１】ＷＯ９９／６１０１７号公報
【特許文献２２】特開２００２−３２２１７６号公報
【特許文献２３】ＷＯ０１／５６３５８号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
　本発明が解決しようとする課題は、水溶性が高く、生体内の好ましい部位で活性本体に変換され、変換の速度が速く、変換の臓器選択性に優れ、変換率に優れ、安全性が高く、化学的に安定な、第三級水酸基において炭酸エステル化された注射用トリアゾール化合物を提供することにある。
　上記課題を解決するために、本発明者らは鋭意検討し、本願発明に係る炭酸エステル化合物の発案と合成を行い、本願発明に係る化合物が医薬（特に注射用抗真菌剤）として有用であることを見出し、本発明を完成するに至った。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
　本発明は
（１）一般式（I）
【０００５】
【化１】
2004131499.tif 000002
[式中、L1は、C3-C7シクロアルキル基、C1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基を示し、
Gは単結合、二重結合、-O-、-NH-C(=O)-、-N(CH3)-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、-O-C(=O)-、又は-C(=O)-O-を示し、
L2は単結合、二重結合、C3-C7シクロアルキル基、又は、４乃至７員複素環基を示し、
L3は単結合、二重結合、C1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基を示し、
Aは、カルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、−SO2NH2基、−OPO3H2基、含窒素複素環基、置換基群α及び置換基群βより選択される同一又は異なる置換基によって1若しくは2置換された含窒素複素環基、又は、式−ＮＲ２Ｒ２’（式中、Ｒ２は、水素原子、アミジノ基、１−イミノエチル基、C1-C6アルキル基、置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6ハロゲン化アルキル基、C6-C10アリール基、又は、C7-C14アラルキル基を示し、Ｒ２’は水素原子、C1-C6アルキル基、置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基、又は、C1-C6ハロゲン化アルキル基を示す。）で表される基を示し、
R1は水素原子又はC1-C6アルキル基を示し、
Ａｒは、C6-C10アリール基、又は、ハロゲン原子及びC1-C6ハロゲン化アルキル基からなる群から選択される同一又は異なる1乃至3個の置換基を有するC6-C10アリール基を示し、
Raは有機基（但し、次式（II）
【０００６】
【化２】
2004131499.tif 000003
で表される化合物は抗真菌活性を有する。）を示す。]
で表される化合物又はその薬理上許容される塩である。
＜置換基群α＞
アミジノ基、１−イミノエチル基、C1-C6アルキル基、置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6ハロゲン化アルキル基、C2-C4アルカノイル基、C6-C10アリール基、及び、C7-C14アラルキル基。
＜置換基群β＞
水酸基、メルカプト基、シアノ基、N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基、N-（C1-C6アルキル）-N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基、カルバモイル基、及び、カルバモイルオキシ基。
　上記一般式（I）で表される化合物又はその薬理上許容される塩において、好適には、
（２）Ａｒが、フェニル基、又は、ハロゲン原子及びトリフルオロメチル基よりなる群から選択される同一又は異なる置換基で１乃至３置換されたフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３）Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基又は2,5-ジフルオロフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４）Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（５）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【０００７】
【化３】
2004131499.tif 000004
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（６）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【０００８】
【化４】
2004131499.tif 000005
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（７）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【０００９】
【化５】
2004131499.tif 000006
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（８）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【００１０】
【化６】
2004131499.tif 000007
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（９）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【００１１】
【化７】
2004131499.tif 000008
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１０）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【００１２】
【化８】
2004131499.tif 000009
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１１）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式
【００１３】
【化９】
2004131499.tif 000010
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１２）（１）乃至（４）のいずれか１項において、Raが次式（III）
【００１４】
【化１０】
2004131499.tif 000011
[式中、Ｒ3及びＲ4は、独立に水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、
Ａｒ２は、フェニル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基、単環式ヘテロアリール基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された単環式ヘテロアリール基、ナフチル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基、縮合二環式ヘテロアリール基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された縮合二環式ヘテロアリール基を示し、
E1は、メチレン基、又は、式−Ｓ（Ｏ）ｎ１−（式中、ｎ１は０乃至２の整数を示す。）で表される基を示し、
E2は、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル基又はヘテロシクリル基を示し、
E3は、式（Ｇａ）
【００１５】
【化１１】
2004131499.tif 000012
（式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＲ8は、独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、又はＣ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基を示し、
ｐは、０又は１を示し、
ｑは、０乃至３の整数を示し、
ｒ及びｓは、独立に０乃至２の整数を示す。）で表される基、
又は、式（Ｇｂ）
【００１６】
【化１２】
2004131499.tif 000013
（式中、Ar3は、フェニレン基、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたフェニレン基、ナフチレン基、又は、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたナフチレン基を示し、
Ｒ9は、水素原子又はＣ１−Ｃ6アルキル基を示し、
Ｔは、単結合、又は、Ｃ１−Ｃ８アルキレン基を示す。）で表される基を示す。］
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１３）（１２）において、Ｒ3がＣ１−Ｃ4アルキル基であり、
Ｒ4が水素原子又はＣ１−Ｃ4アルキル基であり、
Ａｒ２が、フェニル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基、単環式ヘテロアリール基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された単環式ヘテロアリール基であり、
Ｅ1が、式−Ｓ（Ｏ）ｎ１−（式中、ｎ１は０乃至２の整数を示す。）で表される基であり、
E3が、式（ＧａA）
【００１７】
【化１３】
2004131499.tif 000014
（式中、Ｒ5A、Ｒ6A、Ｒ7A及びＲ8Aは、独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、又は、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基を示し、
ｐAは、０又は１を示し、
ｑA、ｒA及びｓAは、独立に０乃至２の整数を示す。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１４）（１２）において、Raが次式
【００１８】
【化１４】
2004131499.tif 000015
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１５）（１２）において、Ｅ1が、メチレン基であり、
E2が
【００１９】
【化１５】
2004131499.tif 000016
からなる群から選択される基であり、
E3が、式（ＧａB）
【００２０】
【化１６】
2004131499.tif 000017
（式中、ｑBは、０乃至３の整数を示し、ｒB及びｓBは、独立に０乃至２の整数を示す。但し、ｑB、ｒB及びｓBの和は３以下である。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１６）（１２）において、Raが次式
【００２１】
【化１７】
2004131499.tif 000018
で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１７）（１２）において、Ｒ4が水素原子であり、
Ａｒ２が、ナフチル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基、縮合二環式ヘテロアリール基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された縮合二環式ヘテロアリール基であり、
Ｅ1が式−Ｓ（Ｏ）ｎ１−（式中、ｎ１は０乃至２の整数を示す。）で表される基であり、
E3が、式（ＧａC）
【００２２】
【化１８】
2004131499.tif 000019
（式中、Ｒ5C、Ｒ6C、Ｒ7C、及びＲ8Cは、独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、又は、Ｃ１−Ｃ６ハロゲン化アルキル基を示し、
ｐCは、０又は１を示し、
ｑC、ｒC及びｓCは、独立に０乃至２の整数を示す。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（１８）（１２）において、Ｒ4が水素原子であり、
Ａｒ２が、フェニル基、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基、ナフチル基、又は、置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基であり、
Ｅ1が、メチレン基、又は、硫黄原子であり、
E3が、式（Ｇｂ）
【００２３】
【化１９】
2004131499.tif 000020
（式中、Ar3は、フェニレン基、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたフェニレン基、ナフチレン基、又は、（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたナフチレン基を示し、
Ｒ9は、水素原子又はＣ１−Ｃ6アルキル基を示し、
Ｔは、単結合、又は、Ｃ１−Ｃ８アルキレン基を示す。）で表される基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
＜置換基群γ＞
ハロゲン原子、水酸基、メルカプト基、ニトロ基、アミノ基、シアノ基、カルボキシ基、Ｃ１−Ｃ6アルキル基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ6アルキル基、Ｃ１−Ｃ6アルコキシ基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ6アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ6アルカノイル基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ6アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ6アルカノイルオキシ基、（ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、及び、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ２−Ｃ6アルカノイルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、Ｃ２−Ｃ５アルカノイルアミノ基、式−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ10Ｒ11（式中、Ｒ10及びＲ11は、それぞれ独立して水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示すか、或いは、Ｒ10及びＲ11はそれらが結合する窒素原子と一緒となって４員乃至７員含窒素複素環を形成する基を示す。）で表される基、式−Ｓ（Ｏ）μ１−Ｒ13（式中、μ１は０乃至２の整数を示し、Ｒ13はＣ１−Ｃ６アルキル基、又は（ハロゲン原子、及び、水酸基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を示す。）で表される基、式−Ｓ（Ｏ）μ２−Ｏ−Ｒ14（式中、μ２は０乃至２の整数を示し、Ｒ14はＣ１−Ｃ６アルキル基、又は（ハロゲン原子、及び、水酸基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を示す。）で表される基、式−Ｏ−Ｓ（Ｏ）μ３−Ｒ15（式中、μ３は０乃至２の整数を示し、Ｒ15はＣ１−Ｃ６アルキル基、又は（ハロゲン原子、及び、水酸基）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1乃至５置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を示す。）で表される基、イミダゾリル基、置換基群δより選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたイミダゾリル基、ピラゾリル基、置換基群δより選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたピラゾリル基、トリアゾリル基、置換基群δより選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたトリアゾリル基、テトラゾリル基、置換基群δより選択される置換基で1置換されたテトラゾリル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ２−Ｃ６アルキニル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、及び、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基。
＜置換基群δ＞Ｃ１−Ｃ４アルキル基、同一又は異なるハロゲン原子で１乃至５置換されたＣ１−Ｃ４アルキル基、及び、ハロゲン原子。
（１９）（１）乃至（１８）のいずれか１項において、Ｒ１が水素原子又はメチル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２０）（１）乃至（１８）のいずれか１項において、Ｒ１がメチル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２１）（１）乃至（２０）のいずれか１項において、Ｌ１がC1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基である化合物又はその薬理上許容される塩でありであり、
（２２）（１）乃至（２０）のいずれか１項において、Ｌ１がC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２３）（１）乃至（２０）のいずれか１項において、Ｌ１がC2アルキレン基又は-CH=CH-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２４）（１）乃至（２０）のいずれか１項において、Ｌ１がC2アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２５）（１）乃至（２４）のいずれか１項において、Ｇが単結合、-O-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２６）（１）乃至（２４）のいずれか１項において、Ｇが-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２７）（１）乃至（２４）のいずれか１項において、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２８）（１）乃至（２４）のいずれか１項において、Ｇが-C(=O)-NH-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（２９）（１）乃至（２８）のいずれか１項において、Ｌ２が単結合、二重結合、又は、４乃至７員複素環基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３０）（１）乃至（２８）のいずれか１項において、Ｌ２が単結合である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３１）（１）乃至（３０）のいずれか１項において、Ｌ３が単結合、二重結合、又はC1-C6アルキレン基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３２）（１）乃至（３０）のいずれか１項において、Ｌ３が単結合、二重結合、-CH2-又は-CH2CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３３）（１）乃至（３０）のいずれか１項において、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３４）（１）乃至（３０）のいずれか１項において、Ｌ３が-CH2-又は-CH2CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３５）（１）乃至（３０）のいずれか１項において、Ｌ３が-CH2-である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３６）（１）乃至（３５）のいずれか１項において、Ａがカルボキシ基、-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、置換基で１置換されたアゼチジニル基（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペリジニル基（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペラジニル基[当該置換基：メチル基、置換基で１置換されたC2-C6アルキル基（当該置換基：-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基又は-NMe2基）]又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３７）（１）乃至（３５）のいずれか１項において、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基（即ち１−ピペリジニル基）、モルホリノ基（即ち４−モルホリニル基）、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３８）（１）乃至（３５）のいずれか１項において、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、-OPO3H2基、４−メチル−１−ピペラジニル基又は４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（３９）（１）乃至（３５）のいずれか１項において、Ａがカルボキシ基、−SO3H基又は-OPO3H2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４０）（１）乃至（３５）のいずれか１項において、Ａがカルボキシ基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４１）Raが次式
【００２４】
【化２０】
2004131499.tif 000021
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-であり、Ｇが-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４２）Raが次式
【００２５】
【化２１】
2004131499.tif 000022
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４３）Raが次式
【００２６】
【化２２】
2004131499.tif 000023
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基又は-CH=CH-であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４４）Raが次式
【００２７】
【化２３】
2004131499.tif 000024
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４５）Raが次式
【００２８】
【化２４】
2004131499.tif 000025
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-又はカルボニル基であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基、-OPO3H2基、４−メチル−１−ピペラジニル基又は４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４６）Raが次式
【００２９】
【化２５】
2004131499.tif 000026
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が-CH2-又は-CH2CH2-であり、Ａがカルボキシ基、−SO3H基又は-OPO3H2基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４７）Raが次式
【００３０】
【化２６】
2004131499.tif 000027
で表される基であり、Ａｒが2,4-ジフルオロフェニル基であり、Ｒ１が水素原子又はメチル基であり、Ｌ１がC2アルキレン基であり、Ｇが-C(=O)-NH-であり、Ｌ２が単結合であり、Ｌ３が-CH2-であり、Ａがカルボキシ基である化合物又はその薬理上許容される塩であり、
（４８）１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エチル＝ヒドロゲン＝グルタラート、
１−［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］−４−ピペリジンカルボン酸、
［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸、
［Ｎ−［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］−Ｎ−メチルアミノ］酢酸、
［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメチル＝ヒドロゲン＝グルタラート、
１−［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］−４−ピペリジンカルボン酸、
［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸、
［Ｎ−［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］−Ｎ−メチルアミノ］酢酸、
５−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−５−オキソ−１−ペンタンスルホン酸、
６−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−６−オキソ−１−ヘキサンスルホン酸、
５−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−５−オキソ−１−ペンタンスルホン酸、
６−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−６−オキソ−１−ヘキサンスルホン酸、
［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］オキシ］酢酸、
［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］オキシ］酢酸又はその薬理上許容される塩であり、
（４９）［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［１−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシ］エトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸、
［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］酢酸、
３−［［４−［［（１Ｒ，２Ｒ）−２−［［トランス−２−［（１Ｅ，３Ｅ）−４−（４−シアノ−２−フルオロフェニル）−１，３−ブタジエニル］−１，３−ジオキサン−５−イル］チオ］−１−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−［（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル］プロポキシ］カルボニルオキシメトキシ］−４−オキソブチリル］アミノ］プロピオン酸又はその薬理上許容される塩であり、
（５０）（１）乃至（４９）のいずれか１項に記載されたトリアゾール化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分とする医薬組成物であり、
（５１）（１）乃至（４９）のいずれか１項に記載されたトリアゾール化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分とする抗真菌剤である。
【００３１】
　上記における「Ｃ１−Ｃ６アルキル基」は、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、２−メチルブチル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、４−メチルペンチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、３，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、２−エチルブチルのような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、好適には炭素数１乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、さらに好適にはメチルである。
　上記における「C1-C6ハロゲン化アルキル基」は、「C1-C6アルキル基」に同一又は異なる１乃至５個のハロゲン原子が置換した基であり、例えば、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチル、２−クロロエチル、２−フルオロエチル、２−ヨードエチル、３−クロロプロピル、４−フルオロブチル、６−ヨードヘキシル、２，２−ジブロモエチルが挙げられ、好適には、トリフルオロメチルである。
【００３２】
　上記における「C6-C10アリール基」は、例えば、フェニル、インデニル、ナフチルのような炭素数６乃至１０個の芳香族炭化水素基であり、好適にはフェニル基である。
　上記における「C7-C14アラルキル基」は、前記「C6-C10アリール基」に前記「C1-C6アルキル基」が結合した基であり、例えば、ベンジル、α−ナフチルメチル、β−ナフチルメチル、インデニルメチル、１−フェネチル、２−フェネチル、１−ナフチルエチル、２−ナフチルエチル、１−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、３−フェニルプロピル、１−ナフチルプロピル、２−ナフチルプロピル、３−ナフチルプロピル、１−フェニルブチル、２−フェニルブチル、３−フェニルブチル、４−フェニルブチル、１−ナフチルブチル、２−ナフチルブチル、３−ナフチルブチル、４−ナフチルブチルが挙げられ、好適にはベンジルである。
　上記Ｌ１及びＬ２における「Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル基」、Ｅ２における「Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル基」、置換基群γにおける「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基」、並びに置換基群γにおける「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基」の「シクロアルキル基」は、縮環していてもよい飽和環状炭化水素基であり、「Ｃ４−Ｃ６シクロアルキル基」は、例えば、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル基が挙げられ、「Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル基」は、これらに加えて、シクロヘプチル基が挙げられ、「Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル基」は、更にこれらに加えてシクロプロピル基を挙げるこが挙げられる。Ｌ１及びＬ２における「Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル基」のうち好適にはＣ４−Ｃ６シクロアルキル基であり、更に好適にはシクロヘキシルである。
　上記における「C1-C6アルキレン基」は、例えば、メチレン、メチルメチレン、エチレン、プロピレン、トリメチレン、テトラメチレン、１−メチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、３−メチルトリメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレンのような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり、Ｌ１においては、好適には、炭素数２乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり、更に好適には、炭素数２個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり、Ｌ３においては、好適には、メチレン又はエチレンであり、更に好適には、メチレンである。
【００３３】
　上記における「C1-C８アルキレン基」は、例えば、メチレン、メチルメチレン、エチレン、プロピレン、トリメチレン、テトラメチレン、１−メチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、３−メチルトリメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、ヘプタメチレン、オクタメチレンのような炭素数１乃至８個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり、好適には、炭素数２乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり、更に好適には、炭素数２個の直鎖又は分枝鎖アルキレン基であり、好適には、メチレン又はエチレンであり、更に好適には、メチレンである。
　上記における「C2-C6アルケニレン基」は、例えば、ビニレン、プロペニレン、ブテニレン、ヘキセニレンのような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルケニレン基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルケニレン基であり、更に好適には、ビニレンである。
　上記置換基群αにおける「Ｃ２−Ｃ４アルカノイル基」、置換基群βの「Ｎ−（Ｃ２−Ｃ７アルカノイル）アミノ基」、及び置換基群βの「Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｎ−（Ｃ２−Ｃ７アルカノイル）アミノ基」における「アルカノイル基」は、直鎖又は分枝鎖アルカノイル基であり、「Ｃ２−Ｃ４アルカノイル基」は、例えば、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル基が挙げられ、「Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基」は、これらに加えてバレリル、イソバレリル、ヘキサノイル、ヘプタノイル基が挙げられる。「Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基」のうち好適には炭素数２乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルカノイル基であり、更に好適にはアセチル基である。「Ｃ２−Ｃ４アルカノイル基」のうち好適にはアセチル基である。
【００３４】
　上記における「ハロゲン原子」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子であり、好適には、フッ素原子、塩素原子であり、さらに好適には、フッ素原子である。
　上記における「４乃至７員複素環基」は、硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む４乃至７員複素環基であり、例えばフリル、チエニル、ピロリル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラニルのような芳香族複素環基、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、のような部分還元型の複素環基、及びオキセタニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジル、ペルヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ホモピペラジニルのような完全還元型の基が挙げられ、好適には、窒素原子を少なくとも１個含み、酸素原子又は硫黄原子を含んでいてもよい５乃至７員複素環基であり、例えばピロリル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルのような芳香族複素環基及びアゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ペルヒドロアゼピニル、ピペラジニル、ホモピペラジニルのような部分若しくは完全還元型の基が挙げられ、さらに好適には、アゼチジニル、モルホリニル、ピペリジル、ピペラジニルである。
　上記における「含窒素複素環基」は上記「４乃至７員複素環基」のうち、窒素原子を少なくとも１個含むものであり、そのような基としては、例えばピロリル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルのような芳香族複素環基及びアゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニルのような部分若しくは完全還元型の基が挙げられ、好適にはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルのような完全還元型の基であり、さらに好適には、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、ピペリジノ（即ち１−ピペリジニル）、モルホリノ（即ち４−モルホリニル）である。
【００３５】
　上記における「置換基群α及び置換基群βより選択される同一又は異なる置換基によって1若しくは2置換された含窒素複素環基」は上記「含窒素複素環基」に置換基群α及び置換基群βより選択される同一又は異なる基が1若しくは2置換された基であり、好適には、置換基で１置換されたアゼチジニル（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペリジニル（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペラジニル[当該置換基：メチル基、置換基で１置換されたC2-C6アルキル基（当該置換基：-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基又は-NMe2基）]であり、さらに好適には、１−メチル−３−アゼチジニル、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル、１−メチル−４−ピペリジニル、１−メチル−４−ピペリジニリデン、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル、４−メチル−１−ピペラジニル、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニルであり、さらにより好適には、４−メチル−１−ピペラジニル又は４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニルである。
　上記における「N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基」はアミノ基に上記「C2-C7アルカノイル基」が１個置換した基であり、好適にはアセチルアミノ基である。
　上記における「N-（C1-C6アルキル）-N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基」は上記「N-（C2-C7アルカノイル）アミノ基」の窒素原子に上記「C1-C6アルキル」が１個置換した基であり、好適にはアセチルメチルアミノ基である。
　上記における「単環式ヘテロアリール基」は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピラニル、 ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルのような硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至４個含む５乃至７員芳香族複素環基であり、好適には、ピリジルである。
【００３６】
　上記における「縮合二環式ヘテロアリール基」は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群から選択されるヘテロ原子を１乃至３個有する縮合二環式の芳香族性を有する複素環基であり、例えばイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾチオフェニル、ベンゾチオフェニル、インドリジニル、イソインドリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル等の９員多環式へテロアリール；及びクロメニル、イソキノリル、キノリル、キナゾリニル等の１０員多環式へテロアリールが挙げられ、好適にはキノリル、ベンゾチオフェニル又はインドリルである。
　上記における「置換基群βより選択される同一又は異なる置換基で1若しくは2置換されたC1-C6アルキル基」は、上記「C1-C6アルキル基」に置換基群βより選択される同一又は異なる置換基が1又は2個置換した基であり、好適には、シアノメチル、２−シアノエチル、２−（アセチルアミノ）エチル、２−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）エチル、カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル又は２−（カルバモイルオキシ）エチルであり、より好適には、２−（アセチルアミノ）エチル又はカルバモイルメチルである。
　上記における「ハロゲン原子及びC1-C6ハロゲン化アルキル基からなる群から選択される同一又は異なる1乃至3個の置換基を有するC6-C10アリール基」は、上記「C6-C10アリール基」に上記「ハロゲン原子」又は上記「C1-C6ハロゲン化アルキル基」が1乃至3個置換した基であり、好適には、フェニル基、又は、ハロゲン原子及びトリフルオロメチル基よりなる群から選択される同一又は異なる置換基で１乃至３置換されたフェニル基であり、より好適には、2,4-ジフルオロフェニル基又は2,5-ジフルオロフェニル基であり、更により好適には、2,4-ジフルオロフェニル基である。
【００３７】
　上記における「置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたフェニル基」は、フェニル基に置換基群γより選択される同一又は異なる置換基が1乃至５個置換した基であり、好適には、フルオロフェニル、クロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、（トリフルオロメチル）フェニル、（トリクロロメチル）フェニル、フルオロ−（トリフルオロメチル）フェニル、（ジフルオロメトキシ）フェニル、（トリフルオロメトキシ）フェニル、（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル、（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル、（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）フェニル、フルオロ−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）フェニル、ニトロフェニル、フルオロ−ニトロフェニル、シアノフェニル、シアノ−フルオロフェニル、クロロ−シアノフェニル、（メチルチオ）フェニル、（メチルスルフイニル）フェニル、（メチルスルホニル）フェニル、（トリフルオロメチルチオ）フェニル、（トリフルオロメチルスルフィニル）フェニル又は（トリフルオロメチルスルホニル）フェニルであり、より好適には４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリクロロメチル）フェニル、２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、３−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル、４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル、４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）フェニル、２−フルオロ−４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）フェニル、４−ニトロフェニル、２−フルオロ−４−ニトロフェニル、４−シアノフェニル、４−シアノ−２−フルオロフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、２−クロロ−４−シアノフェニル、４−（メチルチオ）フェニル、４−（メチルスルフイニル）フェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−（トリフルオロメチルチオ）フェニル、４−（トリフルオロメチルスルフィニル）フェニル、４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニルであり、更により好適には、４−クロロフェニル、４−シアノ−２−フルオロフェニル、４−シアノ−３−フルオロフェニル、４−（トリフルオロメチルチオ）フェニル、４−（トリフルオロメチルスルホニル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル又は４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）フェニル基であり、特に好適には、４−シアノ−２−フルオロフェニルである。
　上記における「置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された単環式ヘテロアリール基」は、上記「単環式ヘテロアリール基」に置換基群γより選択される同一又は異なる置換基が1乃至５個置換した基であり、好適には、５−クロロ−２−チエニル、６−クロロ−３−ピリジル又は６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−３−ピリジルである。
　上記における「置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換されたナフチル基」は、ナフチル基に置換基群γより選択される同一又は異なる置換基が1乃至５個置換した基であり、好適には、６−クロロ−２−ナフチル、６−ブロモ−２−ナフチル、６−シアノ−２−ナフチル、６−（トリフルオロメチル）−２−ナフチル、６−（トリフルオロメトキシ）−２−ナフチル、６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ナフチル、６−[（トリフルオロメチル）チオ]−２−ナフチル又は６−[（トリフルオロメチル）スルホニル]−２−ナフチルであり、より好適には、６−ブロモ−２−ナフチル又は６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−ナフチルである。
【００３８】
　上記における「置換基群γより選択される同一又は異なる置換基で１乃至５置換された縮合二環式ヘテロアリール基」は、上記「縮合二環式ヘテロアリール基」に置換基群γより選択される同一又は異なる置換基が1乃至５個置換した基であり、好適には、６−クロロ−２−キノリル、６−（トリフルオロメチル）−２−キノリル、６−（トリフルオロメトキシ）−２−キノリル、６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−キノリル、７−（トリフルオロメチル）−３−イソキノリル、５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル、２−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］フラン−６−イル、２−ブロモベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル、５−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、２−（トリフルオロメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル、５−（メチルスルホニル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、５−ブロモ−２−インドリル、５−（トリフルオロメチル）−２−インドリル、３，５−ジクロロ−１−メチル−２−インドリル、６−（トリフルオロメチル）ベンズオキサゾール−２−イル、６−（トリフルオロメチル）ベンゾチアゾール−２−イル、６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンゾチアゾール−２−イル、６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル又は５−ブロモ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、であり、より好適には、６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）−２−キノリル、５−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、３，５−ジクロロ−１−メチル−２−インドリル又は６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンゾチアゾール−２−イル、である。
　上記における「ヘテロシクリル」は、窒素、酸素、硫黄原子を少なくとも１個有する４〜７員脂肪族複素環基であり、好適には、アゼチジン、ピペリジン、１，３−ジオキサン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロオキサジン又は１，３−ジチアン環であり、より好適には、アゼチジン、ピペリジン、１，３−ジオキサン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロオキサジン又は１，３−ジチアン環であり、更により好適には、ピペリジン又は１，３−ジオキサンであり、特に好適には、１，３−ジオキサンである。
【００３９】
　上記における「（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたフェニレン基」は、フェニレン基に（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2個置換した基であり、好適には、２−フルオロ−１，４−フェニレン、３−フルオロ−１，４−フェニレン、２−クロロ−１，４−フェニレン、３−クロロ−１，４−フェニレン、２，６−ジフルオロ−１，４−フェニレン又は２，６−ジクロロ−１，４−フェニレンである。
　上記における「２，６−ジフルオロ−１，４−フェニレン」は、式（Ｇｂ）が次式
【００４０】
【化２７】
2004131499.tif 000028
である。
　上記における「（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2置換されたナフチレン基」は、ナフチレン基に（フッ素原子および塩素原子）からなる置換基群から選択される同一又は異なる置換基で1又は2個置換した基であり、好適には、１−フルオロ−２，６−ナフチレンである。
　上記における「１−フルオロ−２，６−ナフチレン」は、式（Ｇｂ）が次式
【００４１】
【化２８】
2004131499.tif 000029
である。
　上記Ｇ、Ｌ２及びＬ３において、「単結合」が２つ以上続いた「-単結合-単結合-」及び「-単結合-単結合-単結合-」は１つの単結合を表す。
　上記Ｇ、Ｌ２及びＬ３において、「二重結合」が２つ以上続いた「-二重結合-二重結合-」及び「-二重結合-二重結合-二重結合-」は１つの二重結合を表す。
　上記Ｇ、Ｌ２及びＬ３において、「単結合」と「二重結合」が続くことはない。
　上記Ｒaにおける「有機残基」とは、炭素を含む基であって、Ｒaを含む次式（II）
【００４２】
【化２９】
2004131499.tif 000030
で表される化合物が抗真菌活性を有する化合物であれば、特に限定はない。
　上記式（Ｉ）中、好適なＲaは次式
【００４３】
【化３０】
2004131499.tif 000031
である。
　上記式（Ｉ）中、好適なＡｒは2,4-ジフルオロフェニル基又は2,5-ジフルオロフェニル基であり、より好適なＡｒは2,4-ジフルオロフェニル基である。
　上記式（Ｉ）中、好適なＲ１は水素原子又はメチル基であり、より好適なＲ１はメチル基である。
　上記式（Ｉ）中、好適なＬ１はC1-C6アルキレン基又はC2-C6アルケニレン基であり、より好適なＬ１はC2-C6アルキレン基又は-CH=CH-であり、更により好適なＬ１はC2アルキレン基又は-CH=CH-であり、最も好適なＬ１はC2アルキレン基である。
　上記式（Ｉ）中、好適なＧは単結合、-O-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-O-であり、より好適なＧは-C(=O)-NH-、-C(=O)-N(CH3)-、カルボニル基、又は-C(=O)-Oであり、更により好適なＧは-C(=O)-NH-、カルボニル基であり、最も好適なＧは-C(=O)-NH-である。
　上記式（Ｉ）中、好適なＬ２は単結合、二重結合、又は、４乃至７員複素環基であり、より好適なＬ２は単結合である。
　上記式（Ｉ）中、好適なＬ３は単結合、二重結合、又はC1-C6アルキレン基であり、より好適なＬ３は単結合、二重結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、更により好適なＬ３は単結合、-CH2-又は-CH2CH2-であり、特に好適なＬ３は-CH2-又は-CH2CH2-であり、最も好適なＬ３は-CH2-である。
【００４４】
　上記式（Ｉ）中、好適なＡはカルボキシ基、-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基、アゼチジニル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、置換基で１置換されたアゼチジニル基（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペリジニル基（当該置換基：メチル基、-OSO3H基又は-OPO3H2基）、置換基で１置換されたピペラジニル基[当該置換基：メチル基、置換基で１置換されたC2-C6アルキル基（当該置換基：-SO3H基、-OSO3H基、-SO2NH2基、-OPO3H2基又は-NMe2基）]又は-NMe2基であり、より好適なＡはカルボキシ基、−SO3H基、−OSO3H基、-OPO3H2基、１−アゼチジニル基、１−ピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、１−メチル−３−アゼチジニル基、３−（スルホオキシ）−１−アゼチジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−アゼチジニル基、１−メチル−４−ピペリジニル基、１−メチル−４−ピペリジニリデン基、３−（スルホオキシ）−１−ピペリジニル基、３−（ホスホノオキシ）−１−ピペリジニル基、４−メチル−１−ピペラジニル基、４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基、４−[２−（スルホオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基、４−[２−（ホスホノオキシ）エチル]−１−ピペラジニル基又は-NMe2基であり、更により好適なＡはカルボキシ基、−SO3H基、-OPO3H2基、４−メチル−１−ピペラジニル基又は４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペラジニル基であり、特に好適なＡはカルボキシ基、−SO3H基又は-OPO3H2基であり、最も好適なＡはカルボキシ基である。
　「抗真菌活性」とは、深在性真菌症、深部皮膚真菌症、表在性真菌症等の真菌感染症（真菌症）に対して治療効果が期待できることをいい、特定の化合物がそのような効果を持つか否かは、当業者であれば、例えば、以下の方法に従って容易に判別することができる。
　掛かる方法とは、米国National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS)によって標準化された測定法（M27-A,M38-P）又は、文献（Journal of Clinical Microbiology,Vol. 38, p. 341-344(2000)）記載の測定法に従い、真菌症の代表的菌種である Candida 属、Aspergillus 属、Cryptococcus neoformans、又は、Trichophyton 属に対するMIC（最小発育阻止濃度）を測定し、その濃度が予め設定した一定値（好ましくは、64μg/mL）以下であれば、抗真菌活性を有すると判定する方法を挙げることができる。
【００４５】
　本発明に係る化合物における「薬理上許容される塩」とは、一般式(I)中のカルボキシ基、-P(＝O)(OH)２基及び-SO３H基のような酸性基、並びに、トリアゾール基、アミノ基、ピペリジル基のような塩基性基に対する、医薬化合物において一般的に用いられる塩である。
　一般式(I)中の酸性基に対するそのような塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、ニッケル塩、コバルト塩等の金属塩；アンモニウム塩のような無機塩；ｔ-オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、N-メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、N,N'-ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、N-ベンジル-N-フェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラメチルアンモニウム塩、トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩のような有機アミン塩を挙げることができる。
　また、塩基性基に対するそのような塩としては、例えばフッ化水素酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩のようなハロゲン化水素酸塩；硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、リン酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩のような低級アルカンスルホン酸の塩；ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩等のようなアリールスルホン酸塩；ルニチン酸塩、グルタミン酸塩のようなアミノ酸塩；及びフマル酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩のようなカルボン酸塩を挙げることができる。
　また、本発明に係る化合物は、大気中に放置しておいたり、再結晶することにより、水分を吸収して吸着水が付いたり、水和物となる場合がある。本発明に係るトリアゾール化合物及び薬理上許容される塩は、それぞれそのような水和物を含むものとする。
　更に、本発明に係る化合物は、他のある種の溶媒を吸収し、溶媒和物となる場合がある。本発明に係るトリアゾール化合物及び薬理上許容される塩は、それぞれそのような溶媒和物を含むものとする。
【００４６】
　本発明の化合物には種々の異性体も含まれる。例えば、一般式(I)中に不斉炭素が存在するため、これに基づく種々の立体異性体が存在する。また、前記一般式(I)中のＲaにも不斉炭素や炭素-炭素二重結合を有する場合があるので、本発明に係る化合物には種々の立体異性体が存在する。その各々、或いはそれら任意の割合の混合物いずれも本発明に包含される。そのような立体異性体は、立体特異的な原料化合物を用いるか、又は不斉合成若しくは不斉誘導の手法を用いて本発明に係る化合物を合成するか、或いは合成した本発明に係る化合物を所望により通常の光学分割法又は分離法を用いて単離することにより得ることができる。
　本発明に係る化合物として、例えば、次に掲げる表１乃至表９に示す化合物を挙げることができるが、本発明はこれらの基に限定されるものではない。
下記表1乃至表9における、略号の意味は以下のとおりである。即ち、
Acはアセチル基を表し、
1-Aztは １−アゼチジニル基を表し、
3-Aztは ３−アゼチジニル基を表し、
1,3-Aztは１，３−アゼチジンジイル基を表し、
【００４７】
【化３１】
2004131499.tif 000032
3,1-Aztは３，１−アゼチジンジイル基を表し、
【００４８】
【化３２】
2004131499.tif 000033
tBuはt-ブチル基を表し、
Carはカルバモイル基を表し、
Hxはヘキシル基を表し、
cHxはシクロヘキシル基を表し、
1,4-cHxは１，４−シクロヘキシレン基を表し、
Etはエチル基を表し、
Meはメチル基を表し、
4-Morは4-モルホリニル基（即ち、モルホリノ基）を表し、
Phはフェニル基を表し、
1-Pipは１−ピペリジル基（即ち、ピペリジノ基）を表し、
4-Pipは４−ピペリジル基を表し、
1,4-Pipは１，４−ピペリジンジイル基を表し、
【００４９】
【化３３】
2004131499.tif 000034
4,1-Pipは４，１−ピペリジンジイル基を表し、
【００５０】
【化３４】
2004131499.tif 000035
4,4-Pipは４−ピペリジニリデン基を表し、
【００５１】
【化３５】
2004131499.tif 000036
1-Pyrdは１−ピロリジニル基を表し、
1-Pizは１−ピペラジニル基を表し、
1,4-Pizは １，４−ピペラジンジイル基を表し、
Prはプロピル基を表し、
iPrはイソプロピル基を表す。
―は単結合を表し、単結合が２つ以上続いた「-単結合-単結合-」及び「-単結合-単結合-単結合-」は１つの単結合を表す。
＝は二重結合を表し、二重結合が３つ続いた「-二重結合-二重結合-二重結合-」は１つの二重結合を表す。
単結合と二重結合が続くことはない。
（表１）
【００５２】
【化３６】
2004131499.tif 000037
-------------------------------------------------------------------
例示   R1   -L1-   -G-     -L2-       -L3-       -A
化合物
番号
-------------------------------------------------------------------
1-1    Me -CH2-     -       -         -        -COOH
1-2    Me -CH2-     -       -         -        -SO3H
1-3    Me -CH2-     -       -         -        -OSO3H
1-4    Me -CH2-     -       -         -        -OPO3H2
1-5    Me -CH2-     -       -         -        1-Azt
1-6    Me -CH2-     -       -         -        1-Pyrd
1-7    Me -CH2-     -       -         -        1-Pip
1-8    Me -CH2-     -       -         -        4-Pip
1-9    Me -CH2-     -       -         -       1-Me-4-Pip
1-10   Me -CH2-     -       -         -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-11   Me -CH2-     -       -         -        1-Piz
1-12   Me -CH2-     -       -         -        4-Me-1-Piz
1-13   Me -CH2-     -       -         -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-14   Me -CH2-     -       -         -    4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
1-15   Me -CH2-     -       -         -        4-Mor
1-16   Me -CH2-     -       -         -        -NH2
1-17   Me -CH2-     -       -         -        -NHMe
1-18   Me -CH2-     -       -         -        -NMe2
1-19   Me -CH2-     -       1,4-cHx   -          -NMe2
1-20   Me -CH2CH2-  -        -        -        -COOH
1-21   Me -CH2CH2-  -        -        -        -SO3H
1-22   Me -CH2CH2-  -        -        -        -OSO3H
1-23   Me -CH2CH2-  -        -        -        -SO2NH2
1-24   Me -CH2CH2-  -        -        -        -OPO3H2
1-25   Me -CH2CH2-  -        -        -        1-Azt
1-26   Me -CH2CH2-  -        -        -        1-Pyrd
1-27   Me -CH2CH2-  -        -        -        1-Pip
1-28   Me -CH2CH2-  -        -        -        4-Pip
1-29   Me -CH2CH2-  -        -        -       1-Me-4-Pip
1-30   Me -CH2CH2-  -        -        -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-31   Me -CH2CH2-  -        -        -        1-Piz
1-32   Me -CH2CH2-  -        -        -        4-Me-1-Piz
1-33   Me -CH2CH2-  -        -        -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-34   Me -CH2CH2-  -        -        -        4-Mor
1-35   Me -CH2CH2-  -        -        -        -NH2
1-36   Me -CH2CH2-  -        -        -        -NHMe
1-37   Me -CH2CH2-  -        -        -        -NMe2
1-38   Me -CH2CH2-  -        1,4-cHx  -          -NMe2
1-39   Me -(CH2)3-  -        -        -        -COOH
1-40   Me -(CH2)3-  -        -        -        -SO3H
1-41   Me -(CH2)3-  -        -        -        -OSO3H
1-42   Me -(CH2)3-  -        -        -        -SO2NH2
1-43   Me -(CH2)3-  -        -        -        -OPO3H2
1-44   Me -(CH2)3-  -        -        -        1-Azt
1-45   Me -(CH2)3-  -        -        -        1-Pyrd
1-46   Me -(CH2)3-  -        -        -        1-Pip
1-47   Me -(CH2)3-  -        -        -       1-Me-4-Pip
1-48   Me -(CH2)3-  -        -        -    1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-49   Me -(CH2)3-  -        -        -       1-Piz
1-50   Me -(CH2)3-  -        -        -         4-Me-1-Piz
1-51   Me -(CH2)3-  -        -        -    4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-52   Me -(CH2)3-  -        -        -        4-Mor
1-53   Me -(CH2)3-  -        -        -        -NMe2
1-54   Me -(CH2)3-  -        1,4-cHx  -          -NMe2
1-55   Me -(CH2)4-  -        -        -         4-Me-1-Piz
1-56   Me -(CH2)4-  -        -        -    4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-57   Me -(CH2)4-  -        -        -        4-Mor
1-58   Me -(CH2)4-  -        -        -         -NMe2
1-59   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        1-Azt
1-60   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   3-(OH)-1-Azt
1-61   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    3-(OCar)-1-Azt
1-62   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        1-Pyrd
1-63   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        1-Pip
1-64   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(OH)-1-Pip
1-65   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-Car-1-Pip
1-66   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-(OCar)-1-Pip
1-67   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -         1-Piz 
1-68   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        4-[C(=NH)NH2]-1-Piz
1-69   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        4-[C(=NH)CH3]-1-Piz
1-70   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -         4-Me-1-Piz
1-71   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       2,6-diMe-1-Piz
1-72   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       3,5-diMe-1-Piz
1-73   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-74   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
1-75   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -  4-(CH2CH2NMeAc)-1-Piz
1-76   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -      2,4,6-triMe-1-Piz
1-77   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -      3,4,5-triMe-1-Piz
1-78   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -  4-(CH2CH2OH)-2,6-diMe-1-Piz
1-79   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -  4-(CH2CH2OH)-3,5-diMe-1-Piz
1-80   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       4-(CH2CN)-1-Piz
1-81   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       4-(CH2CH2CN)-1-Piz
1-82   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-(CH2Car)-1-Piz
1-83   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        - 4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
1-84   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(CH2CH2F)-1-Piz
1-85   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-Car-1-Piz
1-86   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -         4-Mor
1-87   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-cHx  -          -NMe2
1-88   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -COOH
1-89   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -OSO3H
1-90   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -OPO3H2
1-91   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Azt
1-92   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Pyrd
1-93   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Piz
1-94   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Pip
1-95   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -     4-Me-1-Piz
1-96   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-97   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        4-Mor
1-98   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NHMe
1-99   Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NMe2
1-100  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2OH
1-101  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2CN
1-102  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -      -NMeCH2Car
1-103  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -    -NMeCH2CH2Car
1-104  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -    -NMeCH2CH2OCar
1-105  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -N(CH2CH2OH)2
1-106  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -COOH
1-107  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -SO3H
1-108  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -OSO3H
1-109  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -OPO3H2
1-110  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Azt
1-111  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Pyrd
1-112  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Pip
1-113  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Piz
1-114  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
1-115  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-116  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        4-Mor
1-117  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NHMe
1-118  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NMe2
1-119  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
1-120  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2CN
1-121  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -      -NMeCH2Car
1-122  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -    -NMeCH2CH2Car
1-123  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -    -NMeCH2CH2OCar
1-124  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
1-125  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -COOH
1-126  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -SO3H
1-127  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
1-128  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
1-129  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Azt
1-130  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Pyrd
1-131  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Pip
1-132  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Piz
1-133  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      4-Me-1-Piz
1-134  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-135  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
1-136  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NH2
1-137  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
1-138  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
1-139  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
1-140  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
1-141  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -        -SO2NH2
1-142  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
1-143  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-144  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
1-145  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-146  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-147  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
1-148  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-     -NHCH2CH2OH
1-149  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
1-150  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
1-151  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-152  Me -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-153  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         1-Piz 
1-154  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
1-155  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
1-156  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-Me-1-Piz
1-157  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         2,6-diMe-1-Piz
1-158  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         3,5-diMe-1-Piz
1-159  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2OH)-1-Piz 
1-160  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2CN)-1-Piz
1-161  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2Car)-1-Piz
1-162  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
1-163  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2F)-1-Piz
1-164  Me -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-Mor
1-165  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -COOH
1-166  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -SO3H
1-167  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -OSO3H
1-168  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -OPO3H2
1-169  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Azt
1-170  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Pyrd
1-171  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Pip
1-172  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Piz
1-173  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -     4-Me-1-Piz
1-174  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-175  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        4-Mor
1-176  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NHMe
1-177  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMe2
1-178  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2OH
1-179  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2CN
1-180  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMeCH2Car
1-181  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -       -NMeCH2CH2Car
1-182  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -      -NMeCH2CH2OCar
1-183  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -N(CH2CH2OH)2
1-184  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -COOH
1-185  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -SO3H
1-186  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -OSO3H
1-187  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -OPO3H2
1-188  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Azt
1-189  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Pyrd
1-190  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Pip
1-191  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Piz
1-192  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
1-193  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-194  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        4-Mor
1-195  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NHMe
1-196  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMe2
1-197  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
1-198  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2CN
1-199  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMeCH2Car
1-200  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -       -NMeCH2CH2Car
1-201  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -      -NMeCH2CH2OCar
1-202  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
1-203  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -COOH
1-204  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
1-205  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
1-206  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      1-Azt
1-207  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      1-Pyrd
1-208  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      1-Pip
1-209  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      4-Me-1-Piz
1-210  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-211  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
1-212  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NH2
1-213  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
1-214  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
1-215  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
1-216  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
1-217  Me -CH2CH2-  -C(=O)-    1,4-Piz  -        -SO2NH2
1-218  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
1-219  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-220  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
1-221  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Piz
1-222  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-223  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-224  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
1-225  Me -CH=CH-  -C(=O)-      -       -     4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
1-226  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
1-227  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
1-228  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-229  Me -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-230  Me -CH2-     -O-        -        -        1-Me-3-Azt
1-231  Me -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2OH)-3-Azt
1-232  Me -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2NHAc)-3-Azt
1-233  Me -CH2-     -O-        -        -        4-Pip
1-234  Me -CH2-     -O-        -        -        1-Me-4-Pip
1-235  Me -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-236  Me -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2NHAc)-4-Pip
1-237  Me -CH2-     -O-        -        -CH2-     -COOH
1-238  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     -COOH
1-239  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     -SO3H
1-240  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-241  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-    -SO2NH2
1-242  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-243  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Azt
1-244  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Pyrd
1-245  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Pip
1-246  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Piz
1-247  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-248  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-249  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     4-Mor
1-250  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   -NMe2
1-251  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-252  Me -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-253  Me -CH2-     -O-        1,4-cHx  -        -NMe2
1-254  Me -CH2-     -O-        1,4-cHx  -        -NMeCH2CH2OH
1-255  Me -CH2-     -O-        1,4-cHx  -        -N(CH2CH2OH)2
1-256  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -        -SO2NH2
1-257  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -        3-Azt
1-258  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-Me-3-Azt
1-259  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-(CH2CH2OH)-3-Azt
1-260  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       4-Pip
1-261  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-Me-4-Pip
1-262  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-263  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-        1-Azt
1-264  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-265  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    1-Pip
1-266  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    1-Piz
1-267  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-268  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-269  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-        4-Mor
1-270  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -NHMe
1-271  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -NMe2
1-272  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-273  Me -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-274  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -        -SO2NH2
1-275  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -        3-Azt
1-276  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -       1-Me-3-Azt
1-277  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     1-(CH2CH2OH)-3-Azt
1-278  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     4-Pip
1-279  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     1-Me-4-Pip
1-280  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-281  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-        1-Azt
1-282  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-283  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    1-Pip
1-284  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    1-Piz
1-285  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-286  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-287  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-        4-Mor
1-288  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -NHMe
1-289  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -NMe2
1-290  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-291  Me -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-292  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -COOH
1-293  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -SO3H
1-294  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -OSO3H
1-295  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -OPO3H2
1-296  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    1-Azt
1-297  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    1-Pyrd
1-298  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    1-Pip
1-299  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-300  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-301  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    4-Mor
1-302  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -NMe2
1-303  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-304  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-305  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -COOH
1-306  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -SO3H
1-307  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-308  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-309  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Azt
1-310  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-311  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Pip
1-312  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-Pip
1-313  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-314  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Piz
1-315  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-316  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-317  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-Mor
1-318  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -NMe2
1-319  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-320  Me -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-321  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -COOH
1-322  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -SO3H
1-323  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -OSO3H
1-324  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -OPO3H2
1-325  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    1-Azt
1-326  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    1-Pyrd
1-327  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    1-Pip
1-328  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-329  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-330  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    4-Mor
1-331  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -NMe2
1-332  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-333  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-334  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -COOH
1-335  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -SO3H
1-336  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-337  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-338  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Azt
1-339  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-340  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Pip
1-341  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Piz
1-342  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-343  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-344  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    4-Mor
1-345  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -NMe2
1-346  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-347  Me -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-348  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2-       -COOH 
1-349  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -COOH
1-350  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -SO3H
1-351  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -OSO3H
1-352  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -OPO3H2
1-353  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       1-Azt
1-354  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       1-Pyrd
1-355  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       1-Pip
1-356  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-357  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-358  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       4-Mor
1-359  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-        -NMe2
1-360  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -NMeCH2CH2OH
1-361  Me -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -N(CH2CH2OH)2
1-362  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2-       -COOH 
1-363  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -COOH
1-364  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -SO3H
1-365  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -OSO3H
1-366  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -OPO3H2
1-367  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Azt
1-368  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Pyrd
1-369  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Pip
1-370  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Piz
1-371  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-372  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-373  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       4-Mor
1-374  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -NHMe
1-375  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-        -NMe2
1-376  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -NMeCH2CH2OH
1-377  Me -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -N(CH2CH2OH)2
1-378  Me -CH=       =         =           =            1-Me-4,4-Pip  
1-379  Me -CH=       =         =           =         1-(CH2CH2OH)-4,4-Pip
1-380  H  -CH2-     -       -         -        -COOH
1-381  H  -CH2-     -       -         -        -SO3H
1-382  H  -CH2-     -       -         -        -OSO3H
1-383  H  -CH2-     -       -         -        -OPO3H2
1-384  H  -CH2-     -       -         -        1-Azt
1-385  H  -CH2-     -       -         -        1-Pyrd
1-386  H  -CH2-     -       -         -        1-Pip
1-387  H  -CH2-     -       -         -        4-Pip
1-388  H  -CH2-     -       -         -       1-Me-4-Pip
1-389  H  -CH2-     -       -         -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-390  H  -CH2-     -       -         -        1-Piz
1-391  H  -CH2-     -       -         -        4-Me-1-Piz
1-392  H  -CH2-     -       -         -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-393  H  -CH2-     -       -         -    4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
1-394  H  -CH2-     -       -         -        4-Mor
1-395  H  -CH2-     -       -         -        -NH2
1-396  H  -CH2-     -       -         -        -NHMe
1-397  H  -CH2-     -       -         -        -NMe2
1-398  H  -CH2-     -       1,4-cHx   -          -NMe2
1-399  H  -CH2CH2-  -        -        -        -COOH
1-400  H  -CH2CH2-  -        -        -        -SO3H
1-401  H  -CH2CH2-  -        -        -        -OSO3H
1-402  H  -CH2CH2-  -        -        -        -SO2NH2
1-403  H  -CH2CH2-  -        -        -        -OPO3H2
1-404  H  -CH2CH2-  -        -        -        1-Azt
1-405  H  -CH2CH2-  -        -        -        1-Pyrd
1-406  H  -CH2CH2-  -        -        -        1-Pip
1-407  H  -CH2CH2-  -        -        -        4-Pip
1-408  H  -CH2CH2-  -        -        -       1-Me-4-Pip
1-409  H  -CH2CH2-  -        -        -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-410  H  -CH2CH2-  -        -        -        1-Piz
1-411  H  -CH2CH2-  -        -        -        4-Me-1-Piz
1-412  H  -CH2CH2-  -        -        -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-413  H  -CH2CH2-  -        -        -        4-Mor
1-414  H  -CH2CH2-  -        -        -        -NH2
1-415  H  -CH2CH2-  -        -        -        -NHMe
1-416  H  -CH2CH2-  -        -        -        -NMe2
1-417  H  -CH2CH2-  -        1,4-cHx  -          -NMe2
1-418  H  -(CH2)3-  -        -        -        -COOH
1-419  H  -(CH2)3-  -        -        -        -SO3H
1-420  H  -(CH2)3-  -        -        -        -OSO3H
1-421  H  -(CH2)3-  -        -        -        -SO2NH2
1-422  H  -(CH2)3-  -        -        -        -OPO3H2
1-423  H  -(CH2)3-  -        -        -        1-Azt
1-424  H  -(CH2)3-  -        -        -        1-Pyrd
1-425  H  -(CH2)3-  -        -        -        1-Pip
1-426  H  -(CH2)3-  -        -        -       1-Me-4-Pip
1-427  H  -(CH2)3-  -        -        -    1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-428  H  -(CH2)3-  -        -        -       1-Piz
1-429  H  -(CH2)3-  -        -        -         4-Me-1-Piz
1-430  H  -(CH2)3-  -        -        -    4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-431  H  -(CH2)3-  -        -        -        4-Mor
1-432  H  -(CH2)3-  -        -        -        -NMe2
1-433  H  -(CH2)3-  -        1,4-cHx  -          -NMe2
1-434  H  -(CH2)4-  -        -        -         4-Me-1-Piz
1-435  H  -(CH2)4-  -        -        -    4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-436  H  -(CH2)4-  -        -        -        4-Mor
1-437  H  -(CH2)4-  -        -        -         -NMe2
1-438  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        1-Azt
1-439  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   3-(OH)-1-Azt
1-440  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    3-(OCar)-1-Azt
1-441  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        1-Pyrd
1-442  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        1-Pip
1-443  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(OH)-1-Pip
1-444  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-Car-1-Pip
1-445  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-(OCar)-1-Pip
1-446  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -         1-Piz 
1-447  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
1-448  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
1-449  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -         4-Me-1-Piz
1-450  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       2,6-diMe-1-Piz
1-451  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       3,5-diMe-1-Piz
1-452  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-453  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
1-454  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -  4-(CH2CH2NMeAc)-1-Piz
1-455  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -      2,4,6-triMe-1-Piz
1-456  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -      3,4,5-triMe-1-Piz
1-457  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -  4-(CH2CH2OH)-2,6-diMe-1-Piz
1-458  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -  4-(CH2CH2OH)-3,5-diMe-1-Piz
1-459  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       4-(CH2CN)-1-Piz
1-460  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -       4-(CH2CH2CN)-1-Piz
1-461  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-(CH2Car)-1-Piz
1-462  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        - 4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
1-463  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -   4-(CH2CH2F)-1-Piz
1-464  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -    4-Car-1-Piz
1-465  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  -        -         4-Mor
1-466  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-cHx  -          -NMe2
1-467  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -COOH
1-468  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -OSO3H
1-469  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -OPO3H2
1-470  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Azt
1-471  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Pyrd
1-472  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Piz
1-473  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        1-Pip
1-474  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -     4-Me-1-Piz
1-475  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-476  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        4-Mor
1-477  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NHMe
1-478  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NMe2
1-479  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2OH
1-480  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2CN
1-481  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -      -NMeCH2Car
1-482  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -    -NMeCH2CH2Car
1-483  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -    -NMeCH2CH2OCar
1-484  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,3-Azt  -        -N(CH2CH2OH)2
1-485  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -COOH
1-486  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -SO3H
1-487  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -OSO3H
1-488  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -OPO3H2
1-489  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Azt
1-490  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Pyrd
1-491  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Pip
1-492  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        1-Piz
1-493  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
1-494  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-495  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        4-Mor
1-496  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NHMe
1-497  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NMe2
1-498  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
1-499  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2CN
1-500  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -      -NMeCH2Car
1-501  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -    -NMeCH2CH2Car
1-502  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -    -NMeCH2CH2OCar
1-503  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
1-504  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -COOH
1-505  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -SO3H
1-506  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
1-507  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
1-508  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Azt
1-509  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Pyrd
1-510  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Pip
1-511  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      1-Piz
1-512  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      4-Me-1-Piz
1-513  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-514  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
1-515  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NH2
1-516  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
1-517  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
1-518  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
1-519  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
1-520  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -        -SO2NH2
1-521  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
1-522  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-523  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
1-524  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-525  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-526  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
1-527  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-        -NHCH2CH2OH
1-528  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
1-529  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
1-530  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-531  H  -CH2CH2-  -C(=O)-  1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-532  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         1-Piz 
1-533  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
1-534  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
1-535  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-Me-1-Piz
1-536  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         2,6-diMe-1-Piz
1-537  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         3,5-diMe-1-Piz
1-538  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2OH)-1-Piz 
1-539  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2CN)-1-Piz
1-540  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2Car)-1-Piz
1-541  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
1-542  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-(CH2CH2F)-1-Piz
1-543  H  -CH=CH-  -C(=O)-    -        -         4-Mor
1-544  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -COOH
1-545  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -SO3H
1-546  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -OSO3H
1-547  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -OPO3H2
1-548  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Azt
1-549  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Pyrd
1-550  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Pip
1-551  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        1-Piz
1-552  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -     4-Me-1-Piz
1-553  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-554  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        4-Mor
1-555  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NHMe
1-556  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMe2
1-557  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2OH
1-558  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMeCH2CH2CN
1-559  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -NMeCH2Car
1-560  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -       -NMeCH2CH2Car
1-561  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -      -NMeCH2CH2OCar
1-562  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,3-Azt  -        -N(CH2CH2OH)2
1-563  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -COOH
1-564  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -SO3H
1-565  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -OSO3H
1-566  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -OPO3H2
1-567  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Azt
1-568  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Pyrd
1-569  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Pip
1-570  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        1-Piz
1-571  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
1-572  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-573  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        4-Mor
1-574  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NHMe
1-575  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMe2
1-576  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
1-577  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2CN
1-578  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -NMeCH2Car
1-579  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -       -NMeCH2CH2Car
1-580  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -      -NMeCH2CH2OCar
1-581  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
1-582  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -COOH
1-583  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
1-584  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
1-585  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      1-Azt
1-586  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      1-Pyrd
1-587  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      1-Pip
1-588  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      4-Me-1-Piz
1-589  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-590  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
1-591  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NH2
1-592  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
1-593  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
1-594  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
1-595  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
1-596  H  -CH2CH2-  -C(=O)-    1,4-Piz  -        -SO2NH2
1-597  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
1-598  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-599  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
1-600  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Piz
1-601  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-602  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-603  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
1-604  H  -CH=CH-  -C(=O)-      -       -     4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
1-605  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
1-606  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
1-607  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-608  H  -CH=CH-  -C(=O)-    1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-609  H  -CH2-     -O-        -        -        1-Me-3-Azt
1-610  H  -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2OH)-3-Azt
1-611  H  -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2NHAc)-3-Azt
1-612  H  -CH2-     -O-        -        -        4-Pip
1-613  H  -CH2-     -O-        -        -        1-Me-4-Pip
1-614  H  -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-615  H  -CH2-     -O-        -        -     1-(CH2CH2NHAc)-4-Pip
1-616  H  -CH2-     -O-        -        -CH2-     -COOH
1-617  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     -COOH
1-618  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     -SO3H
1-619  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-620  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-    -SO2NH2
1-621  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-622  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Azt
1-623  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Pyrd
1-624  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Pip
1-625  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     1-Piz
1-626  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-627  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-628  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-     4-Mor
1-629  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   -NMe2
1-630  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-631  H  -CH2-     -O-        -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-632  H  -CH2-     -O-        1,4-cHx  -        -NMe2
1-633  H  -CH2-     -O-        1,4-cHx  -        -NMeCH2CH2OH
1-634  H  -CH2-     -O-        1,4-cHx  -        -N(CH2CH2OH)2
1-635  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -        -SO2NH2
1-636  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -        3-Azt
1-637  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-Me-3-Azt
1-638  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-(CH2CH2OH)-3-Azt
1-639  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       4-Pip
1-640  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-Me-4-Pip
1-641  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -       1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-642  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-        1-Azt
1-643  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-644  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    1-Pip
1-645  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    1-Piz
1-646  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-647  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-648  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-        4-Mor
1-649  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -NHMe
1-650  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -NMe2
1-651  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-652  H  -CH2-     -O-        3,1-Azt  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-653  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -        -SO2NH2
1-654  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -        3-Azt
1-655  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -       1-Me-3-Azt
1-656  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     1-(CH2CH2OH)-3-Azt
1-657  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     4-Pip
1-658  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     1-Me-4-Pip
1-659  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-660  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-        1-Azt
1-661  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-        1-Pyrd
1-662  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    1-Pip
1-663  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    1-Piz
1-664  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-665  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-666  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-        4-Mor
1-667  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -NHMe
1-668  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -NMe2
1-669  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-670  H  -CH2-     -O-        4,1-Pip  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-671  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -COOH
1-672  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -SO3H
1-673  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -OSO3H
1-674  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -OPO3H2
1-675  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    1-Azt
1-676  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    1-Pyrd
1-677  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    1-Pip
1-678  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-679  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-680  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    4-Mor
1-681  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -NMe2
1-682  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-683  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-684  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -COOH
1-685  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -SO3H
1-686  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-687  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-688  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Azt
1-689  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-690  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Pip
1-691  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-Pip
1-692  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-693  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    1-Piz
1-694  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-695  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-696  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    4-Mor
1-697  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -NMe2
1-698  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-699  H  -CH2-     -NHC(=O)-  -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-700  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -COOH
1-701  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -SO3H
1-702  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -OSO3H
1-703  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -OPO3H2
1-704  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    1-Azt
1-705  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    1-Pyrd
1-706  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    1-Pip
1-707  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-708  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-709  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    4-Mor
1-710  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -NMe2
1-711  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-712  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-713  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -COOH
1-714  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -SO3H
1-715  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-716  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-717  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Azt
1-718  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-719  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Pip
1-720  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    1-Piz
1-721  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-722  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-723  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    4-Mor
1-724  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -NMe2
1-725  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-726  H  -CH2-     -NMeC(=O)- -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-727  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2-       -COOH 
1-728  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -COOH
1-729  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -SO3H
1-730  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -OSO3H
1-731  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -OPO3H2
1-732  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       1-Azt
1-733  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       1-Pyrd
1-734  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       1-Pip
1-735  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-736  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-737  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       4-Mor
1-738  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-        -NMe2
1-739  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -NMeCH2CH2OH
1-740  H  -CH2CH2-  -C(=O)NH-  -         -CH2CH2-       -N(CH2CH2OH)2
1-741  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2-       -COOH 
1-742  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -COOH
1-743  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -SO3H
1-744  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -OSO3H
1-745  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -OPO3H2
1-746  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Azt
1-747  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Pyrd
1-748  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Pip
1-749  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       1-Piz
1-750  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       4-Me-1-Piz
1-751  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2- 4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-752  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       4-Mor
1-753  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -NHMe
1-754  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-        -NMe2
1-755  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -NMeCH2CH2OH
1-756  H  -CH2CH2-  -C(=O)NMe- -          -CH2CH2-       -N(CH2CH2OH)2
1-757  H  -CH=       =         =           =            1-Me-4,4-Pip  
1-758  H  -CH=       =         =           =        1-(CH2CH2OH)-4,4-Pip
1-759  Me  1,4-cHx   -         -           -            -COOH
1-760  Me  1,4-cHx   -         -           -            -SO3H
1-761  Me  1,4-cHx   -         -           -            -OSO3H
1-762  Me  1,4-cHx   -         -           -            -SO2NH2
1-763  Me  1,4-cHx   -         -           -            -OPO3H2
1-764  Me  1,4-cHx   -         -           -            1-Azt
1-765  Me  1,4-cHx   -         -           -            1-Pyrd
1-766  Me  1,4-cHx   -         -           -            1-Pip
1-767  Me  1,4-cHx   -         -           -            4-Pip
1-768  Me  1,4-cHx   -         -           -            1-Me-4-Pip
1-769  Me  1,4-cHx   -         -           -        1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-770  Me  1,4-cHx   -         -           -            1-Piz
1-771  Me  1,4-cHx   -         -           -            4-Me-1-Piz
1-772  Me  1,4-cHx   -         -           -        4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-773  Me  1,4-cHx   -         -           -            4-Mor
1-774  Me  1,4-cHx   -         -           -            -NH2
1-775  Me  1,4-cHx   -         -           -            -NHMe
1-776  Me  1,4-cHx   -         -           -            -NMe2
1-777  H   1,4-cHx   -         -           -            -COOH
1-778  H   1,4-cHx   -         -           -            -SO3H
1-779  H   1,4-cHx   -         -           -            -OSO3H
1-780  H   1,4-cHx   -         -           -            -SO2NH2
1-781  H   1,4-cHx   -         -           -            -OPO3H2
1-782  H   1,4-cHx   -         -           -            1-Azt
1-783  H   1,4-cHx   -         -           -            1-Pyrd
1-784  H   1,4-cHx   -         -           -            1-Pip
1-785  H   1,4-cHx   -         -           -            4-Pip
1-786  H   1,4-cHx   -         -           -            1-Me-4-Pip
1-787  H   1,4-cHx   -         -           -        1-(CH2CH2OH)-4-Pip
1-788  H   1,4-cHx   -         -           -            1-Piz
1-789  H   1,4-cHx   -         -           -            4-Me-1-Piz
1-790  H   1,4-cHx   -         -           -        4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-791  H   1,4-cHx   -         -           -            4-Mor
1-792  H   1,4-cHx   -         -           -            -NH2
1-793  H   1,4-cHx   -         -           -            -NHMe
1-794  H   1,4-cHx   -         -           -            -NMe2
1-795  Me  -(CH2)4-   -         -          -             -COOH
1-796  Me  -(CH2)4-   -         -          -             -SO3H
1-797  Me  -(CH2)4-   -         -          -             -OSO3H
1-798  Me  -(CH2)4-   -         -           -            -OPO3H2
1-799  Me  -(CH2)5-   -         -          -             -COOH
1-800  Me  -(CH2)5-   -         -          -             -SO3H
1-801  Me  -(CH2)5-   -         -          -             -OSO3H
1-802  Me  -(CH2)5-   -         -           -            -OPO3H2
1-803  Me  -(CH2)3-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-804  Me  -(CH2)4-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-805  Me  -(CH2)5-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-806  Me  -(CH2)6-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-807  H   -(CH2)4-   -         -          -             -COOH
1-808  H   -(CH2)4-   -         -          -             -SO3H
1-809  H   -(CH2)4-   -         -          -             -OSO3H
1-810  H   -(CH2)4-   -         -           -            -OPO3H2
1-811  H   -(CH2)5-   -         -          -             -COOH
1-812  H   -(CH2)5-   -         -          -             -SO3H
1-813  H   -(CH2)5-   -         -          -             -OSO3H
1-814  H   -(CH2)5-   -         -           -            -OPO3H2
1-815  H   -(CH2)3-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-816  H   -(CH2)4-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-817  H   -(CH2)5-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-818  H   -(CH2)6-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-          -SO3H
1-819  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -              4-Pip
1-820  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
1-821  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-          -COOH
1-822  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-          -SO3H
1-823  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-          -OSO3H
1-824  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-         -OPO3H2
1-825  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-          1-Azt
1-826  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-         1-Pyrd
1-827  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-         1-Pip
1-828  Me  -CH2-      -OC(=O)-   -        -CH2-          4-Pip
1-829  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-830  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-         1-Piz
1-831  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-832  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-833  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-         4-Mor
1-834  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-     -NMe2
1-835  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-836  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-837  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
1-838  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
1-839  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OSO3H
1-840  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
1-841  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
1-842  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
1-843  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
1-844  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Pip
1-845  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
1-846  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Piz
1-847  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
1-848  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-849  Me   -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
1-850  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
1-851  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
1-852  Me  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
1-853  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -         4-Pip
1-854  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -       1-Me-4-Pip
1-855  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-856  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-857  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-858  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-859  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-860  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-861  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-862  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-863  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-864  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-865  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-866  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-867  Me   -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-868  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-869  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-870  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-871  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-872  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-873  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-874  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-875  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-876  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-877  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-878  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-879  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-880  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-881  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-882  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-883  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-884  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-885  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-886  Me  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-887  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -           4-Pip
1-888  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
1-889  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-890  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-891  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-892  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-893  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-894  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-895  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-896  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-897  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-898  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-899  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-900  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-901  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-902  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-903  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-904  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-905  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-906  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-907  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-908  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-909  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-910  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-911  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-912  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-913  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-914  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-915  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-916  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-917  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-918  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-919  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-920  Me  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-921  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -          4-Pip
1-922  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
1-923  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-924  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-925  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-926  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-927  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-928  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-929  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-930  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-931  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-932  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-933  Me -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-934  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-935  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-936  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-937  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-938  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-939  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-940  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-941  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-942  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-943  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-944  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-945  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-946  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-947  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-948  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-949  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-950  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-951  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-952  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-953  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-954  Me  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-955  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -            4-Pip
1-956  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
1-957  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-958  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-959  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-960  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-961  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-962  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-963  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-964  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-965  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-966  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-967  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-968  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-969  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-970  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-971  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-972  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-973  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-974  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-975  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-976  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-977  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-978  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-979  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-980  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-981  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-982  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-983  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-984  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-985  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-986  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-987  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-988  Me -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-989  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -           4-Pip 
1-990  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -         1-Me-4-Pip
1-991  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2-     -COOH
1-992  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2-     4-Pip
1-993  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2-     1-Me-4-Pip
1-994  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
1-995  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
1-996  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OSO3H
1-997  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
1-998  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
1-999  Me  -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
1-1000  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
1-1001  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Pip
1-1002  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
1-1003  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Piz
1-1004  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-1005  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1006  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
1-1007  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
1-1008  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-1009  Me -CH2CH2-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-1010  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -         4-Pip 
1-1011  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
1-1012  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
1-1013  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2-    4-Pip
1-1014  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1015  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
1-1016  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
1-1017  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OSO3H
1-1018  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
1-1019  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
1-1020  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
1-1021  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
1-1022  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Pip
1-1023  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
1-1024  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Piz
1-1025  Me -(CH2)3-   -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-1026  Me -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1027  Me -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
1-1028  Me -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
1-1029  Me -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-1030  Me -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-1031  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -         4-Pip 
1-1032  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
1-1033  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
1-1034  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    4-Pip
1-1035  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1036  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
1-1037  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
1-1038  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OSO3H
1-1039  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
1-1040  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
1-1041  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
1-1042  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
1-1043  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Pip
1-1044  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
1-1045  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Piz
1-1046  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-1047  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1048  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
1-1049  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
1-1050  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-1051  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-1052  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -          4-Pip
1-1053  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
1-1054  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-1055  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-1056  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-1057  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-1058  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-1059  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-1060  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-1061  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-1062  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1063  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-1064  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-1065  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1066  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-1067  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-1068  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1069  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1070  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
1-1071  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
1-1072  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OSO3H
1-1073  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
1-1074  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
1-1075  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
1-1076  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
1-1077  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Pip
1-1078  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
1-1079  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Piz
1-1080  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
1-1081  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1082  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
1-1083  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
1-1084  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
1-1085  H  -CH2-     -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
1-1086  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -            4-Pip
1-1087  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -            1-Me-4-Pip
1-1088  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-1089  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-1090  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-1091  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-1092  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-1093  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-1094  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-1095  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-1096  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1097  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-1098  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-1099  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1100  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-1101  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-1102  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1103  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1104  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-1105  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-1106  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-1107  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-1108  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-1109  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-1110  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-1111  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-1112  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-1113  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-1114  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-1115  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1116  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-1117  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-1118  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1119  H  -CH2CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1120  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -            4-Pip
1-1121  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -          1-Me-4-Pip
1-1122  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-1123  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-1124  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-1125  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-1126  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-1127  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-1128  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-1129  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-1130  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1131  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-1132  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-1133  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1134  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-1135  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-1136  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1137  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1138  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-1139  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-1140  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-1141  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-1142  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-1143  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-1144  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-1145  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-1146  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-1147  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-1148  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-1149  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1150  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-1151  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-1152  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1153  H  -(CH2)3-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1154  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -            4-Pip
1-1155  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -          1-Me-4-Pip
1-1156  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-1157  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-1158  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-1159  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-1160  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-1161  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-1162  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-1163  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-1164  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1165  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-1166  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-1167  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1168  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-1169  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-1170  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1171  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1172  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-1173  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-1174  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-1175  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-1176  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-1177  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-1178  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-1179  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-1180  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-1181  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-1182  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-1183  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1184  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-1185  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-1186  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1187  H  -(CH2)4-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1188  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -          4-Pip
1-1189  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -        1-Me-4-Pip
1-1190  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
1-1191  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
1-1192  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OSO3H
1-1193  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
1-1194  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
1-1195  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
1-1196  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
1-1197  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Pip
1-1198  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1199  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Piz
1-1200  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
1-1201  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1202  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
1-1203  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
1-1204  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1205  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1206  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -COOH
1-1207  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -SO3H
1-1208  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OSO3H
1-1209  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -OPO3H2
1-1210  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Azt
1-1211  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pyrd
1-1212  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Pip
1-1213  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Pip
1-1214  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Me-4-Pip
1-1215  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    1-Piz
1-1216  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Me-1-Piz
1-1217  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1218  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    4-Mor
1-1219  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMe2
1-1220  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
1-1221  H  -CH=CH-CH2-  -OC(=O)-   -        -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
1-1222  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -         4-Pip 
1-1223  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
1-1224  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
1-1225  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    4-Pip
1-1226  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1227  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
1-1228  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
1-1229  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OSO3H
1-1230  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
1-1231  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
1-1232  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
1-1233  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
1-1234  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Pip
1-1235  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
1-1236  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Piz
1-1237  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-1238  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1239  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
1-1240  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
1-1241  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-1242  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-1243  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -         4-Pip 
1-1244  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
1-1245  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
1-1246  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2-    4-Pip
1-1247  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1248  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
1-1249  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
1-1250  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OSO3H
1-1251  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
1-1252  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
1-1253  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
1-1254  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
1-1255  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Pip
1-1256  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
1-1257  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Piz
1-1258  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-1259  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1260  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
1-1261  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
1-1262  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-1263  H  -(CH2)3-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-1264  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -         4-Pip 
1-1265  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
1-1266  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
1-1267  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    4-Pip
1-1268  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
1-1269  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
1-1270  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
1-1271  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OSO3H
1-1272  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
1-1273  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
1-1274  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
1-1275  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
1-1276  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Pip
1-1277  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
1-1278  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Piz
1-1279  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
1-1280  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
1-1281  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
1-1282  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
1-1283  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
1-1284  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
1-1285  Me -CH2CH2-  -C(=O)-   1,4-Pip   -CH2CH2-   -NHMe
1-1286  H  -CH2CH2-  -C(=O)-   1,4-Pip   -CH2CH2-   -NHMe
-------------------------------------------------------------------
（表２）
【００５３】
【化３７】
2004131499.tif 000038
-------------------------------------------------------------------
例示   R1   -L1-          -G-          -L2-       -L3-       -A
化合物
番号
-------------------------------------------------------------------
2-1    Me -CH2-    -            -       -        1-Pyrd
2-2    Me -CH2-    -            -       -        1-Pip
2-3    Me -CH2-    -            -       -       1-Me-4-Pip
2-4    Me -CH2-    -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
2-5    Me -CH2-    -            -       -        4-Me-1-Piz
2-6    Me -CH2-    -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-7    Me -CH2-    -            -       -     4-Mor
2-8    Me -CH2-    -            -       -        -NH2
2-9    Me -CH2-    -            -       -        -NHMe
2-10   Me -CH2-    -            -       -        -NMe2
2-11   Me -CH2CH2- -            -       -        -COOH
2-12   Me -CH2CH2- -            -       -        -OPO3H2
2-13   Me -CH2CH2- -            -       -        1-Pyrd
2-14   Me -CH2CH2- -            -       -        1-Pip
2-15   Me -CH2CH2- -            -       -       1-Me-4-Pip
2-16   Me -CH2CH2- -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
2-17   Me -CH2CH2- -            -       -        4-Me-1-Piz
2-18   Me -CH2CH2- -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-19   Me -CH2CH2- -            -       -        4-Mor
2-20   Me -CH2CH2- -            -       -        -NH2
2-21   Me -CH2CH2- -            -       -        -NHMe
2-22   Me -CH2CH2- -            -       -        -NMe2
2-23   Me -(CH2)3- -            -       -        -COOH
2-24   Me -(CH2)3- -            -       -        -OPO3H2
2-25   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         1-Piz 
2-26   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
2-27   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
2-28   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         4-Me-1-Piz
2-29   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-30   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
2-31   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
2-32   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       - 4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
2-33   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2F)-1-Piz
2-34   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
2-35   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
2-36   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
2-37   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
2-38   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
2-39   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
2-40   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
2-41   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
2-42   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
2-43   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
2-44   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-45   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
2-46   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
2-47   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
2-48   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
2-49   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
2-50   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
2-51   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -SO3H
2-52   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
2-53   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
2-54   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
2-55   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
2-56   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
2-57   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
2-58   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
2-59   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
2-60   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
2-61   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
2-62   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
2-63   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
2-64   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Me-1-Piz
2-65   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-66   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
2-67   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
2-68   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
2-69   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-70   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-71   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -         1-Piz 
2-72   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
2-73   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
2-74   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -         4-Me-1-Piz
2-75   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-76   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
2-77   Me -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
2-78   Me -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
2-79   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
2-80   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
2-81   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
2-82   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
2-83   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
2-84   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
2-85   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
2-86   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
2-87   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
2-88   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
2-89   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-90   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
2-91   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
2-92   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
2-93   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
2-94   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
2-95   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
2-96   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
2-97   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
2-98   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
2-99   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
2-100  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
2-101  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
2-102  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
2-103  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
2-104  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
2-105  Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
2-106  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
2-107  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
2-108  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
2-109  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-110  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-111  Me -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    4-Me-1-Piz
2-112  Me -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-113  Me -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    -NMe2
2-114  Me -CH2-   -NMeC(=O)-   -          -CH2-    4-Me-1-Piz
2-115  Me -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-116  Me -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-    -NMe2
2-117  Me -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -COOH
2-118  Me -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -SO3H
2-119  Me -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -NMe2
2-120  H  -CH2-    -            -       -        1-Pyrd
2-121  H  -CH2-    -            -       -        1-Pip
2-122  H  -CH2-    -            -       -       1-Me-4-Pip
2-123  H  -CH2-    -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
2-124  H  -CH2-    -            -       -        4-Me-1-Piz
2-125  H  -CH2-    -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-126  H  -CH2-    -            -       -     4-Mor
2-127  H  -CH2-    -            -       -        -NH2
2-128  H  -CH2-    -            -       -        -NHMe
2-129  H  -CH2-    -            -       -        -NMe2
2-130  H  -CH2CH2- -            -       -        -COOH
2-131  H  -CH2CH2- -            -       -        -OPO3H2
2-132  H  -CH2CH2- -            -       -        1-Pyrd
2-133  H  -CH2CH2- -            -       -        1-Pip
2-134  H  -CH2CH2- -            -       -       1-Me-4-Pip
2-135  H  -CH2CH2- -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
2-136  H  -CH2CH2- -            -       -        4-Me-1-Piz
2-137  H  -CH2CH2- -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-138  H  -CH2CH2- -            -       -        4-Mor
2-139  H  -CH2CH2- -            -       -        -NH2
2-140  H  -CH2CH2- -            -       -        -NHMe
2-141  H  -CH2CH2- -            -       -        -NMe2
2-142  H  -(CH2)3- -            -       -        -COOH
2-143  H  -(CH2)3- -            -       -        -OPO3H2
2-144  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         1-Piz 
2-145  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
2-146  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
2-147  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         4-Me-1-Piz
2-148  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-149  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
2-150  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
2-151  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       - 4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
2-152  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2F)-1-Piz
2-153  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
2-154  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
2-155  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
2-156  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
2-157  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
2-158  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
2-159  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
2-160  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
2-161  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
2-162  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
2-163  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-164  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
2-165  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
2-166  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
2-167  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
2-168  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
2-169  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
2-170  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -SO3H
2-171  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
2-172  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
2-173  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
2-174  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
2-175  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
2-176  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
2-177  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
2-178  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
2-179  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
2-180  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
2-181  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
2-182  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
2-183  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Me-1-Piz
2-184  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-185  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
2-186  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
2-187  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
2-188  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-189  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-190  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -         1-Piz 
2-191  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
2-192  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
2-193  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -         4-Me-1-Piz
2-194  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-195  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
2-196  H  -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
2-197  H  -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
2-198  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
2-199  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
2-200  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
2-201  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
2-202  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
2-203  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
2-204  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
2-205  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
2-206  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
2-207  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
2-208  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-209  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
2-210  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
2-211  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
2-212  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
2-213  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
2-214  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
2-215  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
2-216  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
2-217  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
2-218  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
2-219  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
2-220  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
2-221  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
2-222  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
2-223  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
2-224  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
2-225  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
2-226  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
2-227  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
2-228  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-229  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-230  H  -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    4-Me-1-Piz
2-231  H  -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-232  H  -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    -NMe2
2-233  H  -CH2-   -NMeC(=O)-   -          -CH2-    4-Me-1-Piz
2-234  H  -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-235  H  -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-    -NMe2
2-236  H  -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -COOH
2-237  H  -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -SO3H
2-238  H  -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -NMe2
2-239  Me 1,4-cHx    -        -           -         -COOH
2-240  Me 1,4-cHx    -        -           -         -OPO3H2
2-241  Me 1,4-cHx    -        -           -         1-Pyrd
2-242  Me 1,4-cHx    -        -           -         1-Pip
2-243  Me 1,4-cHx    -        -           -        1-Me-4-Pip
2-244  Me 1,4-cHx    -        -           -        1-(CH2CH2OH)-4-Pip
2-245  Me 1,4-cHx    -        -           -        4-Me-1-Piz
2-246  Me 1,4-cHx    -        -           -        4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-247  Me 1,4-cHx    -        -           -         4-Mor
2-248  Me 1,4-cHx    -        -           -         -NH2
2-249  Me 1,4-cHx    -        -           -         -NHMe
2-250  Me 1,4-cHx    -        -           -         -NMe2
2-251  H  1,4-cHx    -        -           -         -COOH
2-252  H  1,4-cHx    -        -           -         -OPO3H2
2-253  H  1,4-cHx    -        -           -         1-Pyrd
2-254  H  1,4-cHx    -        -           -         1-Pip
2-255  H 1,4-cHx    -        -           -        1-Me-4-Pip
2-256  H  1,4-cHx    -        -           -        1-(CH2CH2OH)-4-Pip
2-257  H  1,4-cHx    -        -           -        4-Me-1-Piz
2-258  H  1,4-cHx    -        -           -        4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-259  H  1,4-cHx    -        -           -         4-Mor
2-260  H  1,4-cHx    -        -           -         -NH2
2-261  H  1,4-cHx    -        -           -         -NHMe
2-262  H  1,4-cHx    -        -           -         -NMe2
2-263  Me -(CH2)4-   -         -          -          -COOH
2-264  Me -(CH2)4-   -         -          -          -SO3H
2-265  Me -(CH2)4-   -         -          -          -OSO3H
2-266  Me -(CH2)4-   -         -           -         -OPO3H2
2-267  Me -(CH2)5-   -         -          -          -COOH
2-268  Me -(CH2)5-   -         -          -          -SO3H
2-269  Me -(CH2)5-   -         -          -          -OSO3H
2-270  Me -(CH2)5-   -         -           -         -OPO3H2
2-271  Me -(CH2)3-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-272  Me -(CH2)4-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-273  Me -(CH2)5-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-274  Me -(CH2)6-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-275  H  -(CH2)4-   -         -          -          -COOH
2-276  H  -(CH2)4-   -         -          -          -SO3H
2-277  H  -(CH2)4-   -         -          -          -OSO3H
2-278  H  -(CH2)4-   -         -           -         -OPO3H2
2-279  H  -(CH2)5-   -         -          -          -COOH
2-280  H  -(CH2)5-   -         -          -          -SO3H
2-281  H  -(CH2)5-   -         -          -          -OSO3H
2-282  H  -(CH2)5-   -         -           -         -OPO3H2
2-283  H  -(CH2)3-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-284  H  -(CH2)4-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-285  H  -(CH2)5-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-286  H  -(CH2)6-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
2-287  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -        1-Me-4-Pip
2-288  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
2-289  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
2-290  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
2-291  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
2-292  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
2-293  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
2-294  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-295  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
2-296  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-297  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
2-298  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
2-299  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-300  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-301  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
2-302  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
2-303  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
2-304  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
2-305  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
2-306  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
2-307  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
2-308  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
2-309  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-310  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
2-311  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
2-312  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
2-313  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
2-314  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -       1-Me-4-Pip
2-315  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
2-316  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
2-317  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
2-318  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
2-319  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
2-320  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
2-321  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-322  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
2-323  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-324  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
2-325  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
2-326  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-327  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-328  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
2-329  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
2-330  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
2-331  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
2-332  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
2-333  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
2-334  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
2-335  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
2-336  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-337  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
2-338  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
2-339  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
2-340  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
2-341  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
2-342  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
2-343  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-344  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
2-345  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
2-346  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
2-347  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
2-348  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
2-349  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
2-350  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
2-351  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
2-352  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-353  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
2-354  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
2-355  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
2-356  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
2-357  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
2-358  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
2-358  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-359  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
2-360  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
2-361  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
2-362  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
2-363  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
2-364  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
2-365  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
2-366  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
2-367  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-368  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
2-369  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
2-370  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
2-371  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
2-372  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
2-373  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
2-374  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
2-375  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
2-376  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
2-377  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
2-378  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
2-379  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-380  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
2-381  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-382  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
2-383  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
2-384  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-385  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-386  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
2-387  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
2-388  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
2-389  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
2-390  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
2-391  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
2-392  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
2-393  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
2-394  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-395  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
2-306  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
2-397  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
2-398  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
2-399  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -        1-Me-4-Pip
2-400  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
2-401  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
2-402  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
2-403  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
2-404  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
2-405  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
2-406  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-407  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
2-408  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-409  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
2-410  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
2-411  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
2-412  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
2-413  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
2-414  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
2-415  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
2-416  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
2-417  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
2-418  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
2-419  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
2-420  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
2-421  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-422  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
2-423  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
2-424  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
2-425  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
2-426  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
2-427  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
2-428  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-429  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
2-430  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
2-431  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
2-432  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
2-433  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
2-434  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
2-435  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
2-436  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
2-437  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-438  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
2-439  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
2-440  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
2-441  H  -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
2-442  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
2-443  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
2-444  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
2-445  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
2-446  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
2-447  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
2-448  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
2-449  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
2-450  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
2-451  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
2-452  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
2-453  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
2-454  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
2-455  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
2-456  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
2-457  H  -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
-------------------------------------------------------------------
（表３）
【００５４】
【化３８】
2004131499.tif 000039
-------------------------------------------------------------------
例示   R1   -L1-          -G-          -L2-       -L3-       -A
化合物
番号
-------------------------------------------------------------------
3-1    Me -CH2-    -            -       -        1-Pyrd
3-2    Me -CH2-    -            -       -        1-Pip
3-3    Me -CH2-    -            -       -       1-Me-4-Pip
3-4    Me -CH2-    -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
3-5    Me -CH2-    -            -       -        4-Me-1-Piz
3-6    Me -CH2-    -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-7    Me -CH2-    -            -       -     4-Mor
3-8    Me -CH2-    -            -       -        -NH2
3-9    Me -CH2-    -            -       -        -NHMe
3-10   Me -CH2-    -            -       -        -NMe2
3-11   Me -CH2CH2- -            -       -        -COOH
3-12   Me -CH2CH2- -            -       -        -OPO3H2
3-13   Me -CH2CH2- -            -       -        1-Pyrd
3-14   Me -CH2CH2- -            -       -        1-Pip
3-15   Me -CH2CH2- -            -       -       1-Me-4-Pip
3-16   Me -CH2CH2- -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
3-17   Me -CH2CH2- -            -       -        4-Me-1-Piz
3-18   Me -CH2CH2- -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-19   Me -CH2CH2- -            -       -        4-Mor
3-20   Me -CH2CH2- -            -       -        -NH2
3-21   Me -CH2CH2- -            -       -        -NHMe
3-22   Me -CH2CH2- -            -       -        -NMe2
3-23   Me -(CH2)3- -            -       -        -COOH
3-24   Me -(CH2)3- -            -       -        -OPO3H2
3-25   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         1-Piz 
3-26   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
3-27   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
3-28   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         4-Me-1-Piz
3-29   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-30   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
3-31   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
3-32   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       - 4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
3-33   Me -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2F)-1-Piz
3-34   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
3-35   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
3-36   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
3-37   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
3-38   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
3-39   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
3-40   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
3-41   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
3-42   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
3-43   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
3-44   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-45   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
3-46   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
3-47   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
3-48   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
3-49   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
3-50   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
3-51   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -SO3H
3-52   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
3-53   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
3-54   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
3-55   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
3-56   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
3-57   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
3-58   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
3-59   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
3-60   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
3-61   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
3-62   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
3-63   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
3-64   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Me-1-Piz
3-65   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-66   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
3-67   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
3-68   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
3-69   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-70   Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-71   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -         1-Piz 
3-72   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
3-73   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
3-74   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -         4-Me-1-Piz
3-75   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-76   Me -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
3-77   Me -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
3-78   Me -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
3-79   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
3-80   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
3-81   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
3-82   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
3-83   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
3-84   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
3-85   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
3-86   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
3-87   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
3-88   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
3-89   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-90   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
3-91   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
3-92   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
3-93   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
3-94   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
3-95   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
3-96   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
3-97   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
3-98   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
3-99   Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
3-100  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
3-101  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
3-102  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
3-103  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
3-104  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
3-105  Me -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
3-106  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
3-107  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
3-108  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
3-109  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-110  Me -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-111  Me -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    4-Me-1-Piz
3-112  Me -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-113  Me -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    -NMe2
3-114  Me -CH2-   -NMeC(=O)-   -          -CH2-    4-Me-1-Piz
3-115  Me -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-116  Me -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-    -NMe2
3-117  Me -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -COOH
3-118  Me -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -SO3H
3-119  Me -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -NMe2
3-120  H  -CH2-    -            -       -        1-Pyrd
3-121  H  -CH2-    -            -       -        1-Pip
3-122  H  -CH2-    -            -       -       1-Me-4-Pip
3-123  H  -CH2-    -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
3-124  H  -CH2-    -            -       -        4-Me-1-Piz
3-125  H  -CH2-    -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-126  H  -CH2-    -            -       -     4-Mor
3-127  H  -CH2-    -            -       -        -NH2
3-128  H  -CH2-    -            -       -        -NHMe
3-129  H  -CH2-    -            -       -        -NMe2
3-130  H  -CH2CH2- -            -       -        -COOH
3-131  H  -CH2CH2- -            -       -        -OPO3H2
3-132  H  -CH2CH2- -            -       -        1-Pyrd
3-133  H  -CH2CH2- -            -       -        1-Pip
3-134  H  -CH2CH2- -            -       -       1-Me-4-Pip
3-135  H  -CH2CH2- -            -       -     1-(CH2CH2OH)-4-Pip
3-136  H  -CH2CH2- -            -       -        4-Me-1-Piz
3-137  H  -CH2CH2- -            -       -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-138  H  -CH2CH2- -            -       -        4-Mor
3-139  H  -CH2CH2- -            -       -        -NH2
3-140  H  -CH2CH2- -            -       -        -NHMe
3-141  H  -CH2CH2- -            -       -        -NMe2
3-142  H  -(CH2)3- -            -       -        -COOH
3-143  H  -(CH2)3- -            -       -        -OPO3H2
3-144  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         1-Piz 
3-145  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
3-146  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
3-147  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -         4-Me-1-Piz
3-148  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-149  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
3-150  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
3-151  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       - 4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
3-152  H  -CH2CH2- -C(=O)-      -       -   4-(CH2CH2F)-1-Piz
3-153  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
3-154  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
3-155  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
3-156  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
3-157  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
3-158  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
3-159  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
3-160  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
3-161  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
3-162  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
3-163  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-164  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
3-165  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
3-166  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
3-167  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
3-168  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
3-169  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
3-170  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -SO3H
3-171  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
3-172  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
3-173  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
3-174  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
3-175  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
3-176  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
3-177  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
3-178  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
3-179  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
3-180  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Azt
3-181  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pyrd
3-182  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        1-Pip
3-183  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Me-1-Piz
3-184  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-185  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
3-186  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
3-187  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
3-188  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-189  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-190  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -         1-Piz 
3-191  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)NH2)-1-Piz
3-192  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -        4-(C(=NH)CH3)-1-Piz
3-193  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -         4-Me-1-Piz
3-194  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-195  H  -CH=CH- -C(=O)-      -        -   4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
3-196  H  -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2Car)-1-Piz
3-197  H  -CH=CH- -C(=O)-      -       -    4-(CH2CH2OCar)-1-Piz
3-198  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -COOH
3-199  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OSO3H
3-200  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,3-Azt  -        -OPO3H2
3-201  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -COOH
3-202  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -SO3H
3-203  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OSO3H
3-204  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -OPO3H2
3-205  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pyrd
3-206  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        1-Pip
3-207  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-Me-1-Piz
3-208  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-209  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -     4-(CH2CH2NHAc)-1-Piz
3-210  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        4-Mor
3-211  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NHMe
3-212  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMe2
3-213  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -NMeCH2CH2OH
3-214  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -        -N(CH2CH2OH)2
3-215  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -COOH
3-216  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OSO3H
3-217  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -OPO3H2
3-218  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      4-Mor
3-219  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NH2
3-220  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NHMe
3-221  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMe2
3-222  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -NMeCH2CH2OH
3-223  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Pip  -CH2-      -N(CH2CH2OH)2
3-224  H  -CH2CH2- -C(=O)-     1,4-Piz  -        -SO2NH2
3-225  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-        4-Mor
3-226  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NHMe
3-227  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMe2
3-228  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-229  H  -CH=CH- -C(=O)-     1,4-Piz  -CH2CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-230  H  -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    4-Me-1-Piz
3-231  H  -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-232  H  -CH2-   -NHC(=O)-    -          -CH2-    -NMe2
3-233  H  -CH2-   -NMeC(=O)-   -          -CH2-    4-Me-1-Piz
3-234  H  -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-235  H  -CH2-    -NMeC(=O)-  -          -CH2-    -NMe2
3-236  H  -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -COOH
3-237  H  -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -SO3H
3-238  H  -CH2CH2- -C(=O)NMe-  -       -CH2CH2-       -NMe2
3-239  Me 1,4-cHx    -        -           -         -COOH
3-240  Me 1,4-cHx    -        -           -         -OPO3H2
3-241  Me 1,4-cHx    -        -           -         1-Pyrd
3-242  Me 1,4-cHx    -        -           -         1-Pip
3-243  Me 1,4-cHx    -        -           -        1-Me-4-Pip
3-244  Me 1,4-cHx    -        -           -        1-(CH2CH2OH)-4-Pip
3-245  Me 1,4-cHx    -        -           -        4-Me-1-Piz
3-246  Me 1,4-cHx    -        -           -        4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-247  Me 1,4-cHx    -        -           -         4-Mor
3-248  Me 1,4-cHx    -        -           -         -NH2
3-249  Me 1,4-cHx    -        -           -         -NHMe
3-250  Me 1,4-cHx    -        -           -         -NMe2
3-251  H  1,4-cHx    -        -           -         -COOH
3-252  H  1,4-cHx    -        -           -         -OPO3H2
3-253  H  1,4-cHx    -        -           -         1-Pyrd
3-254  H  1,4-cHx    -        -           -         1-Pip
3-255  H 1,4-cHx    -        -           -        1-Me-4-Pip
3-256  H  1,4-cHx    -        -           -        1-(CH2CH2OH)-4-Pip
3-257  H  1,4-cHx    -        -           -        4-Me-1-Piz
3-258  H  1,4-cHx    -        -           -        4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-259  H  1,4-cHx    -        -           -         4-Mor
3-260  H  1,4-cHx    -        -           -         -NH2
3-261  H  1,4-cHx    -        -           -         -NHMe
3-262  H  1,4-cHx    -        -           -         -NMe2
3-263  Me -(CH2)4-   -         -          -          -COOH
3-264  Me -(CH2)4-   -         -          -          -SO3H
3-265  Me -(CH2)4-   -         -          -          -OSO3H
3-266  Me -(CH2)4-   -         -           -         -OPO3H2
3-267  Me -(CH2)5-   -         -          -          -COOH
3-268  Me -(CH2)5-   -         -          -          -SO3H
3-269  Me -(CH2)5-   -         -          -          -OSO3H
3-270  Me -(CH2)5-   -         -           -         -OPO3H2
3-271  Me -(CH2)3-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-272  Me -(CH2)4-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-273  Me -(CH2)5-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-274  Me -(CH2)6-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-275  H  -(CH2)4-   -         -          -          -COOH
3-276  H  -(CH2)4-   -         -          -          -SO3H
3-277  H  -(CH2)4-   -         -          -          -OSO3H
3-278  H  -(CH2)4-   -         -           -         -OPO3H2
3-279  H  -(CH2)5-   -         -          -          -COOH
3-280  H  -(CH2)5-   -         -          -          -SO3H
3-281  H  -(CH2)5-   -         -          -          -OSO3H
3-282  H  -(CH2)5-   -         -           -         -OPO3H2
3-283  H  -(CH2)3-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-284  H  -(CH2)4-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-285  H  -(CH2)5-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-286  H  -(CH2)6-  -C(=O)NMe- -       -CH2CH2-       -SO3H
3-287  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -        1-Me-4-Pip
3-288  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
3-289  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
3-290  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
3-291  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
3-292  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
3-293  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
3-294  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
3-295  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
3-296  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-297  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
3-298  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
3-299  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-300  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-301  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
3-302  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
3-303  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
3-304  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
3-305  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
3-306  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
3-307  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
3-308  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
3-309  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-310  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
3-311  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
3-312  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
3-313  Me -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
3-314  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -       1-Me-4-Pip
3-315  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
3-316  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
3-317  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
3-318  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
3-319  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
3-320  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
3-321  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
3-322  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
3-323  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-324  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
3-325  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
3-326  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-327  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-328  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
3-329  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
3-330  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
3-331  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
3-332  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
3-333  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
3-334  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
3-335  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
3-336  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-337  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
3-338  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
3-339  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
3-340  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
3-341  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
3-342  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
3-343  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
3-344  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
3-345  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
3-346  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
3-347  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
3-348  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
3-349  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
3-350  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
3-351  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
3-352  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-353  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
3-354  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
3-355  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
3-356  Me -CH2CH2-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
3-357  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -        1-Me-4-Pip
3-358  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    -COOH
3-358  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
3-359  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -COOH
3-360  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -SO3H
3-361  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -OPO3H2
3-362  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Azt
3-363  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pyrd
3-364  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Pip
3-365  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   1-Me-4-Pip
3-366  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Me-1-Piz
3-367  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-368  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   4-Mor
3-369  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMe2
3-370  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -NMeCH2CH2OH
3-371  Me -CH=CH-  -C(=O)O-   -        -CH2CH2-   -N(CH2CH2OH)2
3-372  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -         1-Me-4-Pip
3-373  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
3-374  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
3-375  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
3-376  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
3-377  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
3-378  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
3-379  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
3-380  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
3-381  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-382  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
3-383  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMe2
3-384  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -NMeCH2CH2OH
3-385  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -N(CH2CH2OH)2
3-386  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -COOH
3-387  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -SO3H
3-388  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -OPO3H2
3-389  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Azt
3-390  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pyrd
3-391  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Pip
3-392  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  1-Me-4-Pip
3-393  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Me-1-Piz
3-394  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-395  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  4-Mor
3-306  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMe2
3-397  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -NMeCH2CH2OH
3-398  H  -CH2CH2-   -OC(=O)-   -        -CH2CH2-  -N(CH2CH2OH)2
3-399  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -        1-Me-4-Pip
3-400  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -COOH
3-401  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -SO3H
3-402  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    -OPO3H2
3-403  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Azt
3-404  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pyrd
3-405  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Pip
3-406  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    1-Me-4-Pip
3-407  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Me-1-Piz
3-408  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-  4-(CH2CH2OH)-1-Piz
3-409  Me -(CH2)3-   -OC(=O)-   -        -CH2-    4-Mor
3-410  Me -(CH2)