(57)【要約】【課題】育毛、養毛、脱毛予防効果に優れ、エタノール、含水エタノール等の水系溶媒に対する溶解性及び使用感に優れた養毛料を提供する。【解決手段】下記一般式（１）【化１】2004043318.tif 000010（但し、式中Ｒは炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖状の、飽和又は不飽和炭化水素基を示す）で表されるファルネシル酢酸エステルの少なくとも一種以上を含有することを特徴とする養毛料。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）
【化１】
2004043318.tif 000009
（但し、式中Ｒは炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖状の、飽和又は不飽和炭化水素基を示す）で表されるファルネシル酢酸エステルの少なくとも一種以上を含有することを特徴とする養毛料。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、養毛料に関し、更に詳しくは、育毛、養毛、脱毛予防効果に優れ、エタノール、含水エタノール等の水系溶媒に対する溶解性及び使用感に優れた養毛料に関する。本発明の養毛料は、具体的には、医薬品、医薬部外品又は化粧品の分野において利用される。
【０００２】
【従来の技術】
一般的に、脱毛症は血行の不全、毛母細胞活性の低下や性ホルモンのアンバランス等の様々な要因が複雑に絡み合って生じていると考えられている。特に現代社会は高齢化社会、ストレス社会と言われるように、様々な原因によって脱毛の危機にさらされる機会が多くなっている。しかし、脱毛の発生機作やメカニズムが未だ十分に解明されていないのが現状である。従来の養毛料には養毛、育毛効果が期待される薬効成分として、例えば、トウガラシチンキ、センブリエキス、朝鮮ニンジンエキス、ニコチン酸誘導体等の頭皮の血行促進物質、セファランチン等の皮膚機能亢進物質、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、エストラジオール等の女性ホルモン剤、パントテン酸誘導体等のメラニン合成触媒剤、サリチル酸、レゾルシン等の角質溶解剤、グリチルレチン酸、シコンエキス等の抗炎症剤が配合され、脱毛の予防や治療に用いられている。しかしながら、これらの薬剤は、場合によっては皮膚刺激を引き起こしたりするため、配合量に制限があったり、十分な育毛、脱毛防止、ふけ防止等の効果が発現する効果が充分でなく、その為、より効果的な養毛料が強く要望されている。
【０００３】
本発明者等は、養毛料に配合して有効な効果を示す物質として、特開２００１−１９２３２２号公報に開示されているファルネシル酢酸ゲラニオール（ゲファルナート）を既に見出した。本物質は、ファルネシル酢酸（５，９，１３−ｔｒｉｍｅｔｈｙｌ−４，８，１２−ｔｅｔｒａｄｅｃａｔｒｉｅｎｏｉｃ　ａｃｉｄ）とゲラニオール（３，７−ｄｉｍｅｔｈｙｌ−２，６−ｏｃｔａｄｉｅｎｏｌ）のエステルであり、淡黄色〜黄色の透明油状物質である。従来、医療用製剤原料として用いられており、胃潰瘍、十二指腸潰瘍に効果があり、粘液中のヘキソサミン量を増加させ粘膜抵抗性を増強すると共にその修復を促進し、粘膜の血流量を増加させる等の効果があることが知られている物質である。
【０００４】
しかしながら、上記ファルネシル酢酸ゲラニオールはエタノールや含水エタノール等に溶解せず、また油性感が強いためにべたつきなどの使用感触に問題を有しており、製剤化に当たっては特段の工夫を要し、改良の余地があった。養毛・育毛を目的とした養毛料においては、透明液状の製品が一般的であり、また、透明液状であることは有効成分の経皮吸収性を高めるためにも必要である。しかし、使用する有効成分の化学構造によってはエタノールや含水エタノール等の水系溶剤に溶解せず、白濁或いは沈殿を生じる場合は、透明液状とならないため育毛効果の低下や経皮透過性の低下が懸念される。従って、養毛料に使用される有効成分は、育毛、養毛効果はもちろんのこと、エタノール、含水エタノール等の水系溶媒に対する溶解性、更に使用感のいずれにも優れていることが望まれている。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
斯かる状況下、本発明の目的とするところは、育毛、養毛、脱毛予防効果に優れ、エタノール、含水エタノール等の水系溶媒に対する溶解性に優れている上、使用感も良好な養毛料を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、上記目的を達成するために、鋭意研究を重ねた結果、ファルネシル酢酸と特定の炭素鎖のアルコールより合成されるファルネシル酢酸エステルが、育毛、養毛、脱毛予防効果に優れ、且つエタノール、含水エタノール等の水系溶媒に対する溶解性に優れている上、使用感も良好であることを見出して本発明を完成するに至った。
【０００７】
即ち、本発明は、下記一般式（１）
【化２】
2004043318.tif 000002
（但し、式中Ｒは炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖状の、飽和又は不飽和炭化水素基を示す）で表されるファルネシル酢酸エステルの少なくとも一種以上を含有することを特徴とする養毛料である。
【０００８】
【発明の実施の形態】
以下、本発明の実施形態について詳述する。
【０００９】
本発明に用いる上記一般式（１）で表わされるファルネシル酢酸エステルは、ファルネシル酢酸（５，９，１３−ｔｒｉｍｅｔｈｙｌ−４，８，１２−ｔｅｔｒａｄｅｃａｔｒｉｅｎｏｉｃ　ａｃｉｄ）と炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖状の飽和又は不飽和アルコールとのエステルである。炭素数１〜９の直鎖又は分岐鎖状の飽和又は不飽和アルコールを例示すると、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、イソブタノール、ｓｅｃ−ブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１−ペンタノール、２−ペンタノール、３−ペンタノール、２−メチルブタノール、ジメチルプロパノール、ヘキサノール、ヘプタノール、オクタノール、２−エチルヘキサノール、４−エチルヘキサノール、ノナノール、アリルアルコール、クロチルアルコール、２−ブテノール、２−ペンテノール、３−ヘキセノール、２−ヘプテノール、フェノール、ベンジルアルコール等が挙げられる。
【００１０】
上記一般式（１）中、Ｒで示される炭化水素基の数は１〜９であり、更に好ましくは炭化水素基の数は１〜５である。１未満又は９を超えるとエタノール及び含水エタノール等の水系溶剤への溶解性が悪く、また使用感触上好ましくない。これらのファルネシル酢酸エステルは公知のエステル化の方法でファルネシル酢酸と各種アルコールから容易に合成することができる。また、通常市販されているものをそのまま、或いは蒸留等常法によって精製した後に使用することも可能である。
【００１１】
これらのファルネシル酢酸エステルは、それぞれ単独で用いることができるし、また２種以上組み合わせて用いることができる。また、これらのファルネシル酢酸エステルの養毛料への配合量は、好ましくは、０．０１〜１０．０質量％（以下、％とする）であり、更に好ましくは０．０５〜５．０％である。ファルネシル酢酸エステルの配合量が０．０１％未満では本発明の目的とする効果が十分に得られない場合があり、配合量が１０．０％を越えても、その増加分に見合った効果の向上は望めない場合があり、また使用時の感触が悪くなり易く、製剤化上支障をきたす傾向が顕著となり好ましくない。
【００１２】
また、本発明においては、更に血流促進剤を配合し、ファルネシル酢酸エステルと血流促進剤とを併用することによって、より発毛促進効果を増大させることができる。血流促進剤は、それを皮膚上に塗布すると、血流が促進されるものを指し、外用剤の配合成分として安全性上問題がない限り、特に限定されるものではなく、その作用機序も問われるべきものではない。具体的には、ニコチン酸ベンジル，ニコチン酸トコフェロール，ニコチン酸β−ブトキシエチル，ニコチン酸アミド等のニコチン酸誘導体、ミノキシジル並びにその誘導体及びその類縁体、セファランチン、ビタミンＥ及びその誘導体、γ−オリザノール、アルコキシカルボニルピリジンＮ−オキシド、塩化カプロニウム、アセチルコリン及びその誘導体、末梢血行障害治療薬（プロスタグランジン、カルバシクリン、パパベリン、シクランデレート、シンナリジン、ナイリドリン、カリクレイン）、カルシウム拮抗剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、亜硝酸化合物、アデノシン作用増強性血管拡張薬、ヒドラジン等の従来から血流促進剤として使用されているものを適宜選択することができる。また、これらの血流促進剤を単独で本発明の養毛料に配合することも可能であるが、２種以上を組み合わせて配合することも可能である。本発明の養毛料においては、上記の血流促進剤は、養毛料全体に対して０．００１〜５．０％の範囲で配合されるのが好ましく、同０．０１〜２．０％の範囲で配合されるのが特に好ましい。血流促進剤の配合量が養毛料全体に対して５．０％を超えると、皮膚刺激等が伴う等、安全性の側面から問題が生じる恐れがあり好ましくない。
【００１３】
本発明の養毛料は、種々の形態で用いることができ、例えば、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャンプー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル、エアゾール等の直接頭皮に塗布する剤形に配合し、常法に従い製造することができる。
【００１４】
本発明に係る前記一般式（１）で示されるファルネシル酢酸エステルは、水系溶媒に対し溶解性が高いため溶剤としては、養毛料において一般に用いられている水、エタノール又はこれらの混液を用いることが使用感の面でより好ましいが、Ｏ／Ｗ乳化系、Ｗ／Ｏ系乳化形態等の他の形態においても使用できる。また、多価アルコールリッチの系にても使用できる。
【００１５】
また本発明の養毛料には、前記の各成分に加えて必要に応じて、かつ本発明の効果を損なわない範囲において、化粧品、医薬部外品、医薬品等において一般的に用いられる各種の成分、例えば、油分、保湿剤、増粘剤、色素、香料、殺菌剤、防腐剤、紫外線吸収剤、経皮吸収促進剤、角質溶解剤、抗炎症剤、抗アンドロゲン剤、他の養毛剤、抗酸化剤、清涼剤、生薬抽出物やビタミン類等を適宜配合することができる。
【００１６】
【実施例】
以下、実施例により本発明を具体的に説明するが、これらの実施例により本発明の技術範囲が限定されるものではない。尚、実施例に記載の発毛促進効果試験、溶解性及び使用感触に関する試験法を下記に示す。
【００１７】
（１）発毛促進効果
Ｃ３Ｈマウス（８週齢、オス、平均重量３５ｇ）の背部皮膚（２ｃｍ×４ｃｍ）を電気バリカン及びシェーバーで刈り、翌日より実施例及び比較例の各試料を被験部皮膚に朝夕２回、一匹当り０．２ｍＬを二週間連用塗布した。一試料に対して動物一群１０匹使用した。塗布開始２２日目に各試料の被験部皮膚をビデオカメラに撮影し、画像解析装置にて毛刈り部及び発毛部の面積を測定した。養毛効果の判定は、下記に示す発毛率（％）を算出し、実施例または比較例の各群の発毛率平均値を求めて比較を行った。
発毛率（％）＝（発毛部の面積）／（毛刈り部の面積）×１００
【００１８】
（２）溶解性
被験試料約５０ｇを透明ガラス瓶に入れ、２５℃および５℃の恒温槽に１週間保存後、透明性、白濁及び分離の有無を下記基準で目視判定した。
（判定基準）
○：透明
△：わずかな白濁
×：白濁または分離
【００１９】
（３）使用感触
被験者１０名を用いて、被験試料５ｇを頭部に塗布してもらい、べたつき感の有無について下記基準で評価した。
（判定基準）
○：べたつくと答えた人が３名未満
△：べたつくと答えた人が３名以上５名未満
×：べたつくと答えた人が５名以上
【００２０】
実施例１〜５、比較例１〜４
表１に示す処方の養毛料を常法に従って調製し、発毛促進効果、溶解性、使用感触について評価を行った。その結果を併せて表１に示す。
【００２１】
【表１】
2004043318.tif 000003
【００２２】
表１から明らかなように、本発明の養毛料は、発毛促進効果、溶解性および使用感触いずれの評価においても優れていた。
【００２３】
2004043318.tif 000004
【００２４】
（製法）（１）に、（２）〜（７）を溶解し、次いで（８）を（９）に溶解させたものを添加し、攪拌することにより、透明液状のトニックを得た。
【００２５】
2004043318.tif 000005
【００２６】
（製法）（１）に（２）〜（６）、（９）及び（１０）を溶解させた。次いで（１２）に（７）〜（８）を溶解させたものと混合攪拌し、透明液状の養毛ローションを得た。
【００２７】
2004043318.tif 000006
【００２８】
（製法）原液処方の各成分を混合溶解させて原液を調製し、これを缶に充填し、バルブ装着後、液化石油ガスを充填してエアゾール養毛料を調製した。
【００２９】
2004043318.tif 000007
【００３０】
（製法）Ａ相及びＢ相をそれぞれ７０℃で加熱溶解し、混合してホモミキサー処理し、ゲルを調製した。このゲルにＤ相を徐々に添加してホモミキサーで分散させた。次に、このゲル分散物に予め溶解させたＣ相を添加し、さらに予め溶解させたＥ相を添加してホモミキサーで乳化し、乳液型の養毛料を製造した。
【００３１】
尚、上記実施例で用いた香料は下記のものである。
【表２】
2004043318.tif 000008
【００３２】
【発明の効果】
以上記載の如く、本発明が、顕著な毛成長促進効果を示し、育毛効果及び脱毛予防効果に優れ、溶解性及び使用感触に優れた養毛料を提供することは明らかである。