(57)【要約】【課題】輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染の予防において、優れた効果を発揮する新規薬剤の提供。【解決手段】ＣＣケモカイン受容体拮抗作用（好ましくはＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２拮抗作用）を有する化合物を含有することを特徴とする輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染予防剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＣケモカイン受容体拮抗作用を有する化合物を含有することを特徴とする輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症予防剤。
【請求項２】
ＣＣケモカイン受容体がＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２である請求項１記載の予防剤。
【請求項３】
ＣＣケモカイン受容体拮抗作用を有する化合物が　Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−｛３−［４−（｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−１−ピペリジニル］プロピル｝−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−｛４−［４−（アミノカルボニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、１−アセチル−Ｎ−（３−｛４−［４−（アミノカルボニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（エチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（イソプロピルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（イソプロピルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（エチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−｛４−［４−（アミノカルボニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−フェニルウレア、Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］プロピル｝−Ｎ−フェニルウレア、Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（４−モルホリニルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−フェニルウレア、Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（４−メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−フェニルウレア、４−｛［１−（３−｛［（４−クロロアニリノ）カルボニル］アニリノ｝プロピル）−４−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−５−オキソ−３−ピロリジンカルボキサミド、１−ベンジル−Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−５−オキソ−Ｎ−フェニル−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−１−（２−クロロベンジル）−５−オキソ−Ｎ−フェニル−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］プロピル｝−１−メチル−５−オキソ−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−５−オキソ−Ｎ−フェニル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−２−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］アセトアミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（イソプロピルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−２−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］アセトアミド、３−（１−アセチル−４−ピペリジニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）プロパンアミドもしくはＮ−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−４−ピペリジンカルボキサミドまたはその塩である請求項１記載の予防剤。
【請求項４】
ＣＣケモカイン受容体拮抗作用を有する化合物がヨウ化　Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［［［２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］ピペリジニウム、ヨウ化　Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［［［７−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］ピペリジニウム、Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−７−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−カルボキサミド、Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−７−（４−モルホリノフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−カルボキサミド、７−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−カルボキサミド、ヨウ化　Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［４−［［［２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アンモニウム、ヨウ化　Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［［［７−（４−メチルフェニル）−３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］ピペリジニウム、塩化　Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−（（（２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）アンモニウム、塩化　Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（（（７−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ−（４−オキソシクロヘキシル）アンモニウム、塩化　Ｎ−（４−（（（７−（４−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）アンモニウム、Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−７−（４−プロポキシフェニル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−（４−ブトキシフェニル）−Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−プロポキシエチル）アミノ］フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［２−クロロ−４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−（３−メチル−４−プロポキシフェニル）−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−（３，４−ジプロポキシフェニル）−Ｎ−（４−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１−エチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−エチル−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−エチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１−ホルミル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−ホルミル−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−ホルミル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−ベンジル−７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−シクロプロピルメチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−フェニル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（３，４−メチレンジオキシ）フェニル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（２−メチルオキサゾール−５−イル）−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−アリル−７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（３−チエニル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（チアゾール−２−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）メチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（１−エチルピラゾール−４−イル）メチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−イソブチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−　７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（チアゾール−５−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（１−メチルテトラゾール−５−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、もしくは７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（２−メチルテトラゾール−５−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミドまたはその塩である請求項１記載の予防剤。
【請求項５】
ＣＣケモカイン受容体拮抗作用を有する化合物を含有してなる輸血用血液または血液製剤。
【請求項６】
ＣＣケモカイン受容体拮抗作用を有する化合物を含有してなる輸血用血液または血液製剤を投与することを特徴とするＨＩＶ感染を予防する方法。
【請求項７】
輸血時または血液製剤使用時に有効量のＣＣケモカイン受容体拮抗作用を有する化合物を投与することを特徴とするＨＩＶ感染を予防する方法。
【請求項８】
輸血時または血液製剤使用時が輸血または血液製剤使用の１時間前ないし同時である請求項７に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ＣＣケモカイン受容体（本明細書中、ＣＣＲと略称する場合がある）拮抗作用を有する化合物を含有してなる輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症予防剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
ＨＩＶ−１はＣＤ４陽性Ｔ細胞に感染する際にＧ蛋白結合型受容体（Ｇ−ｐｒｏｔｅｉｎ　ｃｏｕｐｌｅｄ　ｒｅｃｅｐｔｏｒ：　ＧＰＣＲ）の一種であるＣＣＲ５および／またはＣＸＣＲ４をコレセプターとして利用する（例えば、非特許文献１、非特許文献２、非特許文献３、非特許文献４、非特許文献５および非特許文献６参照。）。ＣＣＲ５およびＣＸＣＲ４以外にもＣＣＲ２（例えば、非特許文献７参照。）、ＣＣＲ３（例えば、非特許文献５参照。）、ＡＰＪ（例えば、非特許文献８参照。）、Ｃｈｅｍ　Ｒ２３（例えば、非特許文献９参照。）、ＧＰＲ１、ＧＰＲ１５／ＢＯＢ（例えば、非特許文献１０参照。）、ＳＴＲＬ３３／ＢＯＮＺＯ（例えば、非特許文献１１参照。）などのＧＰＣＲもコレセプターとして利用され得ることが見出されているが、ＣＣＲ５およびＣＸＣＲ４以外のコレセプターについては実際のＨＩＶ感染発症との関連性は不明である。ＨＩＶ−１はコレセプターの利用能によりＣＣＲ５をコレセプターとして利用するものはＲ５　ＨＩＶ−１、ＣＸＣＲ４をコレセプターとして利用するものはＸ４　ＨＩＶ−１、その両方をコレセプターとして利用しているものはＲ５Ｘ４　ＨＩＶ−１と呼ばれる（例えば、非特許文献１２参照。）。
【０００３】
ＨＩＶ−１のコレセプター利用能とＨＩＶ感染症の病態には密接な関係があることが知られている。すなわち、初感染はＲ５　ＨＩＶ−１によって引き起こされ、ＡＩＤＳ発症までの無症候性期にはＲ５　ＨＩＶ−１が主に分離され、ＡＩＤＳ期に近づくにつれて次第にＲ５Ｘ４　ＨＩＶ−１やＸ４　ＨＩＶ−１が有意に分離されるようになる（例えば、非特許文献１３、非特許文献１４および非特許文献１５参照。）。
【０００４】
日本における献血者のＨＩＶスクリーニング検査におけるＨＩＶ検査陽性例は平成１２年には献血者数約５９０万例に対して６７例であることが報告されている。このうち３例については抗体検査陰性で遺伝子検査陽性の感染初期例であり、これらはいわゆるｗｉｎｄｏｗ　期（ＨＩＶに感染してから抗体が陽性と検出されるまでの期間）に献血されたものと考えられる（例えば、非特許文献１６参照。）。また、抗体スクリーニング検査開始以降現在までに輸血による感染が否定できない感染例も報告されており、これらはｗｉｎｄｏｗ　期に献血された血液の輸血が原因ではないかと考えられている（例えば、非特許文献１７参照。）。抗体検査では２２日間であったｗｉｎｄｏｗ　期が遺伝子検査の導入により１１日間に短縮されるものの、なお１１日間のｗｉｎｄｏｗ　期が残るために検査のみでは献血血液による輸血感染を完全には防止することが出来ず、今後もｗｉｎｄｏｗ　期の献血血液による輸血感染例が増大する可能性が危惧される。また、多人数の血漿や血清をプールして製造されている輸入品の標準管理血清や免疫グロブリン製剤などの血液製剤についても同様の理由で今後も感染源としての可能性を否定できない。
【０００５】
輸血および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染ではウイルスが血中に直接侵入してＣＤ４陽性リンパ球に感染するが、その際にウイルスはＣＣＲ５のようなＣＣＲをコレセプターとして利用する。したがって、コレセプターへのウイルスの結合を阻害し、宿主細胞へのウイルスの侵入を阻止できるような化合物、たとえばＣＣＲ拮抗作用を有する化合物は輸血および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症を予防できると考えられる。一方、既存の抗ＨＩＶ薬である逆転写酵素阻害薬やプロテアーゼ阻害薬はウイルスが宿主細胞に侵入した後の過程で作用することから感染予防という意味での効果はあまり期待できない。本発明者らは、これまでにＣＣＲ５拮抗作用を有するＴＡＫ−７７９がＲ５　ＨＩＶ−１によって引き起こされるＨＩＶ−１感染に対して感染阻止効果を示すことを報告している（例えば、非特許文献１８参照。）。また、日本人の血友病患者における長期未発症者およびＨＩＶ抗体陰性者のケモカインレセプターの遺伝子多型が調べられており、このようなハイリスクファクターグループにおけるＣＣＲ２−６４Ｉ／ＣＣＲ５−５９６５３Ｔの遺伝子多型がＡＩＤＳ発症阻止ばかりでなく、ＨＩＶ感染の阻止にも関与していることが報告された（例えば、非特許文献１９参照。）。ＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２がＨＩＶ感染成立に重要な役割を果たしていることが示唆される。
【０００６】
一方、ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物としては、種々知られている（例えば、特許文献１〜９を参照）。しかしながら、ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物が、輸血および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症を予防するという報告はなされていない。
【０００７】
【非特許文献１】
Ｓｃｉｅｎｃｅ　２７２，　８７２−８７７（１９９６）
【非特許文献２】
Ｎａｔｕｒｅ　３８１，　６６１−６６６（１９９６）
【非特許文献３】
Ｎａｔｕｒｅ　３８１，　６６７−６７３（１９９６）
【非特許文献４】
Ｓｃｉｅｎｃｅ　２７２，　１９５５−１９５８（１９９６）
【非特許文献５】
Ｃｅｌｌ　８５，　１１３５−１１４８（１９９６）
【非特許文献６】
Ｃｅｌｌ　８５，　１１４９−１１５８（１９９６）
【非特許文献７】
Ｃｅｌｌ　８７，　４３７−４４６（１９９６）
【非特許文献８】
Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．　７２，　６１１３−６１１８（１９９８）
【非特許文献９】
Ｅｕｒ．Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．　２８，　１６８９−１７００（１９９８）
【非特許文献１０】
Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．　１８６，　４０５−４１１（１９９７）
【非特許文献１１】
Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．　１８５，　２０１５−２０２３（１９９７）
【非特許文献１２】
Ｎａｔｕｒｅ　３９１，　２４０（１９９８）
【非特許文献１３】
Ｊ．Ｖｉｒｏｌ．　６６，　１３５４−１３６０（１９９２）
【非特許文献１４】
Ｊ．Ｉｎｆｅｃｔ．Ｄｉｓ．　１６９，　９６８−９７４（１９９４）
【非特許文献１５】
Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．　１８５，　６２１−６２８（１９９７）
【非特許文献１６】
総合臨床　５０，　２６９８−２７０３（２００１）
【非特許文献１７】
Ｍｅｂｉｏ　１５，　６−１１（１９９９）
【非特許文献１８】
Ｐｒｏｃ．　Ｎａｔｌ．　Ａｃａｄ．　Ｓｃｉ．　ＵＳＡ，　９６，　５６９８−５７０３（１９９９）
【非特許文献１９】
第１５回日本エイズ学会（２００１年１２月）
【特許文献１】
国際公開第９９／３２４６８号パンフレット
【特許文献２】
国際公開第９９／３２１００号パンフレット
【特許文献３】
国際公開第００／１０９６５号パンフレット
【特許文献４】
国際公開第００／３７４５５号パンフレット
【特許文献５】
国際公開第００／６８２０３号パンフレット
【特許文献６】
国際公開第００／７６９９３号パンフレット
【特許文献７】
国際公開第００／６６５５１号パンフレット
【特許文献８】
国際公開第０１／２５２００号パンフレット
【特許文献９】
国際公開第０１／２５１９９号パンフレット
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症予防において、格別に顕著な効果を発揮する新規薬剤を提供するものである。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
ウインドウ期（ｗｉｎｄｏｗ　ｐｅｒｉｏｄ）に献血あるいは供血された血液中に混入しているＨＩＶはスクリーニング検査によっても検出されない可能性があり、その結果として輸血時および血液製剤使用時にそのレシピエントにおいてＨＩＶ感染が引き起こされる可能性が考えられるため、本発明者らは、ＣＣＲ拮抗作用を有する薬物がＨＩＶ感染予防薬として働き得る可能性があることに着目し、種々検討した結果、ＣＣＲ５拮抗薬が輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症予防に有用であることを見出し、本発明を完成するに至った。
【００１０】
すなわち本発明は、
（１）ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物を含有することを特徴とする輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症予防剤、
（２）ＣＣＲがＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２であるである上記（１）記載の予防剤、
（３）ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物がＮ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−｛３−［４−（｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝スルホニル）−１−ピペリジニル］プロピル｝−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−｛４−［４−（アミノカルボニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、１−アセチル−Ｎ−（３−｛４−［４−（アミノカルボニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（エチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（イソプロピルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（イソプロピルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（エチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−（３−｛４−［４−（アミノカルボニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジンカルボキサミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−フェニルウレア、Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］プロピル｝−Ｎ−フェニルウレア、Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（４−モルホリニルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−フェニルウレア、Ｎ’−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（４−メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−Ｎ−フェニルウレア、４−｛［１−（３−｛［（４−クロロアニリノ）カルボニル］アニリノ｝プロピル）−４−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−１−メチル−５−オキソ−３−ピロリジンカルボキサミド、１−ベンジル−Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−５−オキソ−Ｎ−フェニル−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−１−（２−クロロベンジル）−５−オキソ−Ｎ−フェニル−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロベンジル）−１−ピペリジニル］プロピル｝−１−メチル−５−オキソ−３−ピロリジンカルボキサミドおよびＮ−［３−（４−ベンジル−１−ピペリジニル）プロピル］−５−オキソ−Ｎ−フェニル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３−ピロリジンカルボキサミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−２−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］アセトアミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（イソプロピルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−２−［１−（メチルスルホニル）−４−ピペリジニル］アセトアミド、３−（１−アセチル−４−ピペリジニル）−Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）プロパンアミド、Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１−（メチルスルホニル）−Ｎ−（３−｛４−［４−（メチルスルホニル）ベンジル］−１−ピペリジニル｝プロピル）−４−ピペリジンカルボキサミドまたはその塩である上記（１）記載の予防剤、
（４）ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物がヨウ化　Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［［［２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］ピペリジニウム、ヨウ化　Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［［［７−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］ピペリジニウム、Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−７−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−カルボキサミド、Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−７−（４−モルホリノフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−カルボキサミド、７−（４−エトキシフェニル）−Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−カルボキサミド、ヨウ化　Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−［４−［［［２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アンモニウム、ヨウ化　Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［［［７−（４−メチルフェニル）−３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル］カルボニル］アミノ］ベンジル］ピペリジニウム、塩化　Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−（（（２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）アンモニウム、塩化　Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（（（７−（４−メチルフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ−（４−オキソシクロヘキシル）アンモニウム、塩化　Ｎ−（４−（（（７−（４−エトキシフェニル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−４−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）アンモニウム、Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−７−（４−プロポキシフェニル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−（４−ブトキシフェニル）−Ｎ−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノメチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−プロポキシエチル）アミノ］フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［２−クロロ−４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−（３−メチル−４−プロポキシフェニル）−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−（３，４−ジプロポキシフェニル）−Ｎ−（４−（（Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）メチル）フェニル）−１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエピン−４−カルボキサミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１−エチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−エチル−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−エチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１−ホルミル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−ホルミル−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−ホルミル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−ベンジル−７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−シクロプロピルメチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−フェニル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（３，４−メチレンジオキシ）フェニル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（２−メチルオキサゾール−５−イル）−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−アリル−７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（３−チエニル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（チアゾール−２−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（１−メチルピラゾール−４−イル）メチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）メチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−（１−エチルピラゾール−４−イル）メチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−１−イソブチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、１−イソブチル−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−５−イル）アミノ］メチル］フェニル］−　７−［４−（２−プロポキシエトキシ）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（チアゾール−５−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（１−メチルテトラゾール−５−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミド、もしくは７−［４−（２−ブトキシエトキシ）フェニル］−Ｎ−［４−［［Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］メチル］フェニル］−１−（２−メチルテトラゾール−５−イル）メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾアゼピン−４−カルボン酸アミドまたはその塩である上記（１）記載の予防剤、
（５）ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物を含有してなる輸血用血液または血液製剤、
（６）ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物を含有してなる輸血用血液または血液製剤を投与することを特徴とするＨＩＶ感染を予防する方法、
（７）輸血時または血液製剤使用時に有効量のＣＣＲ拮抗作用を有する化合物を投与することを特徴とするＨＩＶ感染を予防する方法、
（８）輸血時または血液製剤使用時が輸血または血液製剤使用の１時間前ないし同時である上記（７）記載の方法、
などに関する。
【００１１】
【発明の実施の形態】
本発明において用いられるＣＣＲ拮抗作用を有する化合物は、特にＣＣＲ５および／またはＣＣＲ２拮抗作用、なかでもＣＣＲ５拮抗作用を有する化合物が好ましい。すなわち、ＣＣＲ５およびＣＣＲ２のうちの一つの受容体の拮抗作用を有する化合物、またはこれらの二つの受容体の拮抗作用を併せ持つ化合物が好ましい。
【００１２】
ＣＣＲ２拮抗作用を有する化合物としては、例えば、国際公開第９９／３２４６８号パンフレット、国際公開第９９／３２１００号パンフレット、国際公開第００／６８２０３号パンフレットに記載のアニリド系化合物が、ＣＣＲ５拮抗作用を有する化合物としては、例えば、上記アニリド系化合物の他、例えば、ピペリジン誘導体（国際公開第００／６６５５１号パンフレット、国際公開第０１／２５１９９号パンフレット、国際公開第０１／２５２００号パンフレット、特願２０００−３２８８５１）、４級アンモニウム部を有するアニリド誘導体（例えば、上記非特許文献１８およびＪ．　Ｍｅｄ．　Ｃｈｅｍ．　２０００，　４３，　２０４９−２０６３に記載の化合物）等が挙げられる。
【００１３】
より具体的にはつぎの化合物群が挙げられる。
（１）ＣＣＲ５拮抗作用を有する式：
【化１】
2004043432.tif 000002
（式中、Ｒａ１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい非芳香族複素環基を、Ｒａ２は置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい非芳香族複素環基を示すか、またはＲａ１とＲａ２が結合してＡａと共に置換基を有していてもよい複素環基を形成してもよく、ＡａはＮまたはＮ＋−Ｒａ５・Ｙａ−（Ｒａ５は炭化水素基を、Ｙａ−はカウンターアニオンを示す）を、Ｒａ３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、ｎａは０または１を、Ｒａ４は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、置換基を有していてもよいアリールオキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基Ｅａはオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基を、Ｇａ１は結合手、ＣＯまたはＳＯ２を、Ｇａ２はＣＯ，ＳＯ２，ＮＨＣＯ，ＣＯＮＨまたはＯＣＯを、Ｊａはメチンまたは窒素原子を、ＱａおよびＲａはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい２価のＣ１−３鎖状炭化水素をそれぞれ示す。ただし、Ｇａ２がＯＣＯのときＪａはメチンであり、ＱａおよびＲａの双方が結合手ではなく、またＧａ１が結合手のときＱａおよびＲａはいずれもオキソ基で置換されない。）で表される化合物またはその塩、
（２）式：
【化２】
2004043432.tif 000003
（式中、Ｒｂ１は置換基を有していてもよい炭化水素基を、Ｒｂ２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒｂ３はハロゲン原子、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、スルホン酸由来のアシル基、置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル基、置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、ニトロ基またはシアノ基を、Ｒｂ４は水素原子または水酸基を、ｎｂは０または１を、ｐｂは０または１ないし４の整数を示す。）で表される化合物またはその塩、
（３）式：
【化３】
2004043432.tif 000004
（式中、Ｒｃ１は炭化水素基を、Ｒｃ２は炭素数２以上の炭化水素基を示し、またＲｃ１とＲｃ２が結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有していてもよい環を形成してもよく、Ｒｃ３は置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒｃ４は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｅｃはオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基を、ＧｃはＣＯまたはＳＯ２を、Ｊｃは窒素原子または置換基を有していてもよいメチン基を、ＱｃおよびＲｃはそれぞれ結合手または置換基を有していてもよい２価のＣ１−３鎖状炭化水素基を示す。）で表される化合物またはその塩、
（４）式：
【化４】
2004043432.tif 000005
［式中、Ａｄは
【化５】
2004043432.tif 000006
｛式中、Ｒｄ３は（１）置換基を有していてもよい炭化水素基、（２）置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基または（３）置換基を有していてもよいアミノ基を、Ｘｄは結合手、−ＳＯ２−または−ＣＯ−を、ｎｄは１ないし３の整数を、ｍｄは０または１ないし３の整数を、Ｒｄ４およびＲｄ５はそれぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキル基を、Ｒｄ６はヒドロキシ基、Ｃ１−６アルキル基またはＣ２−６アルケニル基をそれぞれ示す｝で表される基を、ｒｄは２ないし４の整数を、Ｂｄは結合手、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＮＲｄａ−ＳＯ２−または−ＮＲｄａ−ＣＯ−（ただし、Ｒｄａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ３−８シクロアルキル基を示す）を、ｐｄおよびｑｄはそれぞれ０または１ないし４の整数を、Ｒｄ１はハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−４アルケニル基、Ｃ１−４アルカノイル基、Ｃ１−４アルコキシ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アミジノ基を、Ｒｄ２は１）ハロゲン、２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル、３）置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−４アルコキシ、４）ニトロ、５）シアノ、６）ヒドロキシ、７）Ｃ１−４アルカノイルアミノ、８）ＳＯ２ＮＲｄｂＲｄｃ、９）ＳＯ２Ｒｄｄ、１０）ＣＯＮＲｄｂＲｄｃ、１１）ＮＲｄｂＲｄｃまたは１２）ＮＲｄａ−ＳＯ２Ｒｄｄ｛ただし、Ｒｄａは前記と同意義であり、ＲｄｂおよびＲｄｃは同一または異なって（１）水素原子、
（２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル基または（３）置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基を示すか、またはＲｄｂとＲｄｃが結合して窒素原子と共に環状アミノ基を形成していてもよく、ＲｄｄはＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキル基を示す｝をそれぞれ示し、ｐｄが複数のとき個々のＲｄ１は互いに同一または異なっていてもよく、ｑｄが複数のとき個々のＲｄ２は互いに同一または異なっていてもよい］で表される化合物またはその塩、
（５）式：
【化６】
2004043432.tif 000007
［式中、Ｒｅ１は置換されていてもよい５〜６員環基を示し、Ｘｅ１は結合手または直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｗｅは式：
【化７】
2004043432.tif 000008
（式中、環Ａｅおよび環Ｂｅはそれぞれ置換されていてもよい５〜７員環を示し、Ｅｅ１およびＥｅ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅｅ２およびＥｅ３は置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子または酸素原子を示し、ａｅおよびｂｅはそれぞれ単結合または二重結合であることを示す）で表される２価の基を示し、Ｘｅ２は直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｚｅ１は結合手または２価の環状基を示し、Ｚｅ２は結合手または直鎖部分を構成する炭素原子数が１ないし４個である２価の基を示し、Ｒｅ２は（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）硫黄原子を介して結合する基、（４）式：
【化８】
2004043432.tif 000009
（式中、ｅｋは０または１を示し、ｅｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒｅ５’およびＲｅ６’はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒｅ５’およびＲｅ６’は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基、（５）置換されていてもよいアミジノ基または（６）置換されていてもよいグアニジノ基を示す］で表される化合物またはその塩が挙げられる。
【００１４】
上記式（ｅ１）で表される化合物またはその塩としては、より具体的にはつぎの化合物群が挙げられる。
１）式：
【化９】
2004043432.tif 000010
［式中、Ｒｅ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、Ｗｅａは式：
【化１０】
2004043432.tif 000011
（式中、環Ａｅａは置換されていてもよい５〜６員芳香環を示し、Ｘｅａは置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、硫黄原子または酸素原子を示し、環Ｂｅは置換されていてもよい５〜７員環を示す）で表される二価の基を示し、Ｚｅ２は結合手または直鎖部分を構成する炭素原子数が１ないし４である二価の基を示し、Ｒｅ２ａは（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよい含窒素複素環基、（３）硫黄原子を介して結合する基または（４）式：
【化１１】
2004043432.tif 000012
（式中、ｅｋは０または１を示し、ｅｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒｅ５およびＲｅ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒｅ５およびＲｅ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基を示す］で表される化合物またはその塩、
２）式：
【化１２】
2004043432.tif 000013
［式中、Ｒｅ１ｂは置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよいチエニル基を示し、Ｙｅｂは−ＣＨ２−，−Ｏ−または−Ｓ−を示し、Ｒｅ２ｂ，Ｒｅ３ｂおよびＲｅ４ｂはそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基を示す］で表される化合物またはその塩、
３）式：
【化１３】
2004043432.tif 000014
［式中、Ｒｅ１は置換されていてもよい５〜６員環を示し、環Ａｅｃは置換されていてもよい６〜７員環を示し、環Ｂｅｃは置換されていてもよいベンゼン環を示し、ｎｅｃは１または２を示し、Ｚｅ２は結合手または直鎖部分を構成する炭素原子数が１ないし４である二価の基を示し、Ｒｅ２ｃは（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよい含窒素複素環基、（３）硫黄原子を介して結合する基または（４）式：
【化１４】
2004043432.tif 000015
（式中、ｅｋは０または１を示し、ｅｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒｅ５’およびＲｅ６’はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒｅ５’およびＲｅ６’は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基を示す］で表される化合物またはその塩、４）式：
【化１５】
2004043432.tif 000016
［式中、Ｒｅ１ｄは式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−（式中、Ｒｅｄは水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｘｅｄは置換されていてもよいアルキレン鎖を示し、Ｚｅ１ｄおよびＺｅ２ｄはそれぞれヘテロ原子を示す。）で表される置換基を有し、さらに置換基を有していてもよい５〜６員芳香環を示し、Ｒｅｄで示される基は５〜６員芳香環と結合して環を形成していてもよく、Ｙｅｄは置換されていてもよいイミノ基を示し、Ｒｅ２ｄおよびＲｅ３ｄはそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基を示す］で表される化合物またはその塩。
【００１５】
式（Ｉ）中、Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」としては、例えば脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基等が挙げられる。好ましくは脂肪族鎖式炭化水素基または脂環式炭化水素基である。
【００１６】
該脂肪族鎖式炭化水素基としては、例えばアルキル基、アルケニル基、アルキニル基等の直鎖状又は分枝鎖状の脂肪族炭化水素基が挙げられる。好ましくはアルキル基である。該アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１−メチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルプロピル、２−エチルブチル、ｎ−ヘプチル、１−メチルヘプチル、１−エチルヘキシル、ｎ−オクチル、１−メチルヘプチル、ノニル等のＣ１−１０アルキル基（好ましくはＣ１−６アルキル等）等が挙げられる。該アルケニル基としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、２−メチルアリル、１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル等のＣ２−６アルケニル基等が挙げられる。該アルキニル基としては、例えばエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル等のＣ２−６アルキニル基が挙げられる。
【００１７】
該脂環式炭化水素基としては、例えばシクロアルキル基、シクロアルケニル基、シクロアルカンジエニル基等の飽和又は不飽和の脂環式炭化水素基が挙げられる。好ましくはシクロアルキル基である。該シクロアルキル基としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル等のＣ３−９シクロアルキル（好ましくはＣ３−８シクロアルキル等）等、また１−インダニル、２−インダニルなどの縮合環が挙げられる。該シクロアルケニル基としては、例えば２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、１−シクロブテン−１−イル、１−シクロペンテン−１−イル等のＣ３−６シクロアルケニル基等が挙げられる。該シクロアルカンジエニル基としては、例えば２，４−シクロペンタンジエン−１−イル、２，４−シクロヘキサンジエン−１−イル、２，５−シクロヘキサンジエン−１−イル等のＣ４−６シクロアルカンジエニル基等が挙げられる。
【００１８】
該アリール基としては、単環式又は縮合多環式芳香族炭化水素基が挙げられ、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、４−インダニル、５−インダニル等のＣ６−１４アリール基等が好ましく、中でもフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等が特に好ましい。
【００１９】
Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい非芳香族複素環基」における「非芳香族複素環基」としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）などが挙げられる。
【００２０】
Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」および「置換基を有していてもよい非芳香族複素環基」における「置換基」としては、例えば置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルキニル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいイミドイル基、置換されていてもよいアミジノ基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいチオカルバモイル基、置換されていてもよいスルファモイル基、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等、好ましくは塩素、臭素等）、シアノ基、ニトロ基、スルホン酸由来のアシル基、カルボン酸由来のアシル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアリールスルフィニル基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１ないし５個（好ましくは１ないし３個）置換していてもよい。
【００２１】
置換基としての「置換されていてもよいアリール基」におけるアリール基としては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル等のＣ６−１４アリール基等が挙げられる。ここで、アリール基の置換基としては、ハロゲンで置換されていてもよい低級アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ等のＣ１−６アルコキシ基、例えばフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、１，１−ジフルオロエトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、３，３−ジフルオロプロポキシ、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロポキシなどのハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ基等）、置換基を有していてもよいアリールオキシ（例えば、フェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−カルバモイルフェノキシ等）、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、置換基を有していてもよい低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等無置換のＣ１−６アルキル基、例えばフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、３，３−ジフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルなどのハロゲン置換Ｃ１−４アルキル基、等）、Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロプロピル，シクロブチル，シクロペンチル，シクロヘキシル，シクロヘプチルなど）、アミノ基、モノ置換アミノ（例えばカルバモイルアミノ、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノなど）、ジ置換アミノ（例えばジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メチルスルホニルアミノ、ジ（メチルスルホニル）アミノなど）、Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいカルバモイル基（例えば、ブチルカルバモイルなど）、ホルミル、Ｃ２−６アルカノイル基（例えば、アセチル，プロピオニル，ブチリルなどのＣ２−６アルカノイルなど）、Ｃ６−１４アリール基（例えば、フェニル，ナフチルなど）、Ｃ６−１４アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル，ナフトイルなど）、Ｃ７−１３アラルキルカルボニル（例えば、ベンジルカルボニル，ナフチルメチルカルボニルなど）、水酸基、アルカノイルオキシ（例えばアセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ブチリルオキシなどのＣ２−５アルカノイルオキシ）、Ｃ７−１３アラルキルカルボニルオキシ（例、ベンジルカルボニルオキシなど）、ニトロ基、置換されていてもよいスルファモイル基（無置換のスルファモイル基の他例えばＮ−メチルスルファモイル等）、置換されていてもよいアリールチオ基（例えばフェニルチオ、４−メチルフェニルチオ等）、−Ｎ＝Ｎ−フェニル、シアノ基、アミジノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基（遊離のカルボキシル基の他、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル等のＣ１−４アルコキシカルボニル等）、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ６−１４アリールチオ、Ｃ６−１４アリールスルフィニル、Ｃ６−１４アリールスルホニル、置換基を有していてもよい複素環基（例えばピリジル、チエニル、テトラゾリル、モルホリニル、オキサゾリルなどの他、下記Ｒａ３で示される置換基を有していてもよい複素環基として述べたもの）等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１又は２個置換していてもよい。
【００２２】
置換基としての「置換されていてもよいシクロアルキル基」におけるシクロアルキル基としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等のＣ３−７シクロアルキル基等が挙げられる。ここで、シクロアルキル基の置換基としては、前記した「置換されていてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【００２３】
置換基としての「置換されていてもよいシクロアルケニル基」におけるシクロアルケニル基としては、例えばシクロプロぺニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル等のＣ３−６シクロアルケニル基等が挙げられる。ここで、置換されていてもよいシクロアルケニル基の置換基としては、前記した「置換されていてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【００２４】
置換基としての「置換されていてもよいアルキル基」におけるアルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１−メチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルプロピル等のＣ１−６アルキル等が挙げられる。ここで、アルキル基の置換基としては、前記した「置換されていてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【００２５】
置換基としての「置換されていてもよいアルケニル基」におけるアルケニル基としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、２−メチルアリル、１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル等のＣ２−６アルケニル基等が挙げられる。ここで、アルケニル基の置換基としては、前記した「置換されていてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【００２６】
置換基としての「置換されていてもよいアルキニル基」におけるアルキニル基としては、例えばエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル等のＣ２−６アルキニル基が挙げられる。ここで、アルキニル基の置換基としては、前記した「置換されていてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【００２７】
置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における複素環基としては、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む芳香族複素環基、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）等が挙げられる。
【００２８】
「芳香族複素環基」としては、芳香族単環式複素環基（例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル等の５ないし６員の芳香族単環式複素環基）及び芳香族縮合複素環基［例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル等の８〜１２員の芳香族縮合複素環基（好ましくは、前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環基または前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基の同一または異なった複素環２個が縮合した複素環基）］などが挙げられる。
【００２９】
「非芳香族複素環基」としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）などが挙げられる。
【００３０】
置換基としての「置換されていてもよい複素環基」が有していてもよい置換基としては、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、例えばベンゾイル等のアリールカルボニル、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル、例えばアミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル等の置換スルホニル等）、ハロゲン化低級アルキル（例えばトリフルオロメチル、１，１−ジフルオロエチル等）等が挙げられる。
【００３１】
置換基としての「置換されていてもよいアミノ基」、「置換されていてもよいイミドイル基」、「置換されていてもよいアミジノ基」、「置換されていてもよい水酸基」及び「置換されていてもよいチオール基」における置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アリール基（例えば、フェニル、４−メチルフェニル等）、アシル基（Ｃ１−６アルカノイル（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等）のＣ１−６アルカノイル、例えばベンゾイル等のアリールカルボニル、アルキルスルホニル（例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル、例えばパラトルエンスルホニル等）のＣ６−１４アリールスルホニル、例えばアミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル等の置換スルホニル等）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル（例えばトリフルオロメトキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等）等が挙げられるが、置換基としての「置換されていてもよいアミノ基」における「アミノ基」は、置換されていてもよいイミドイル基（例えば、Ｃ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノ等）などで置換されていてもよく、また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノ基としては、例えば１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、ピペリジノ１−ピペリジニル、モルホリノ４−モルホリニル、１−ピペラジニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノなどが挙げられる。
【００３２】
「置換されていてもよいカルバモイル基」としては、無置換のカルバモイルの他、Ｎ−モノ置換カルバモイル基及びＮ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基が挙げられる。
【００３３】
「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」は窒素原子上に１個の置換基を有するカルバモイル基を意味し、該置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等のＣ３−６シクロアルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）、複素環基（例えば前記したＲａ１で示される「置換されていてもよい炭化水素基」における置換基としての「複素環基」と同様のもの等）等が挙げられる。該低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、複素環基は置換基を有していてもよく、その置換基としては、例えば水酸基、置換されていてもよいアミノ基［該アミノ基は、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、例えばベンゾイル等のアリールカルボニル、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル）等の１又は２個を置換基として有していてもよい。］、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ニトロ基、シアノ基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルキル基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルコキシ基等が挙げられる。該低級アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等が挙げられ、特にメチル、エチル等が好ましい。該低級アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等のＣ１−６アルコキシ基等が挙げられ、特にメトキシ、エトキシ等が好ましい。また、これらの置換基は、同一又は異なって１又は２ないし３個（好ましくは１又は２個）置換しているのが好ましい。
【００３４】
「Ｎ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基」は、窒素原子上に２個の置換基を有するカルバモイル基を意味し、該置換基の一方の例としては上記した「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」における置換基と同様のものが挙げられ、他方の例としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、Ｃ３−６シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等）、Ｃ７−１０アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）等が挙げられる。また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノカルバモイル基としては、例えば１−アゼチジニルカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、４−モルホリニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニルカルボニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノ−カルボニルなどが挙げられる。
【００３５】
「置換されていてもよいチオカルバモイル基」の置換基としては、前記した「置換されていてもよいカルバモイル基」の置換基と同様のものが挙げられる。
【００３６】
「置換基を有していてもよいスルファモイル基」としては、無置換のスルファモイルの他、Ｎ−モノ置換スルファモイル基及びＮ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基が挙げられる。
【００３７】
「Ｎ−モノ置換スルファモイル基」は窒素原子上に１個の置換基を有するスルファモイル基を意味し、該置換基としては、Ｎ−モノ置換カルバモイル基の置換基と同様のものが挙げられる。
【００３８】
「Ｎ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基」は、窒素原子上に２個の置換基を有するスルファモイル基を意味し、該置換基としては、Ｎ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基の置換基と同様のものが挙げられる。
【００３９】
エステル化されていてもよいカルボキシル基としては遊離のカルボキシル基の他、例えば低級アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基等が挙げられる。
【００４０】
「低級アルコキシカルボニル基」としては、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル等のＣ１−６アルコキシ−カルボニル基等が挙げられ、中でもメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等のＣ１−３アルコキシ−カルボニル基等が好ましい。
【００４１】
「アリールオキシカルボニル基」としては、例えばフェノキシカルボニル、１−ナフトキシカルボニル、２−ナフトキシカルボニル等のＣ７−１２アリールオキシ−カルボニル基等が好ましい。
【００４２】
「アラルキルオキシカルボニル基」としては、例えばベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル等のＣ７−１０アラルキルオキシ−カルボニル基等（好ましくは、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルなど）が好ましい。
【００４３】
該「アリールオキシカルボニル基」、「アラルキルオキシカルボニル基」は置換基を有していてもよく、その置換基としては、前記したＮ−モノ置換カルバモイル基の置換基の例としてのアリール基、アラルキル基の置換基として挙げたものと同様のものが同様な数用いられる。
【００４４】
置換基としての「スルホン酸由来のアシル基」としては、炭化水素基とスルホニルとが結合したものなどが挙げられるが、好ましくはＣ１−１０アルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、Ｃ３−９シクロアルキルスルホニル、Ｃ３−９シクロアルケニルスルホニル、Ｃ６−１４アリールスルホニル、Ｃ７−１０アラルキルスルホニル等のアシルが挙げられる。具体的にはここでのＣ１−１０アルキルとしては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル等が挙げられる。Ｃ２−６アルケニルとしては、例えばビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ヘキセニル等が挙げられる。Ｃ２−６アルキニルとしては、例えばエチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、５−ヘキシニル等が挙げられる。Ｃ３−９シクロアルキルとしては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチル等が挙げられる。Ｃ３−９シクロアルケニルとしては、例えば１−シクロペンテン−１−イル、２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロオクテン−１−イル等が挙げられる。Ｃ６−１４アリールとしてはフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等が挙げられる。Ｃ７−１０アラルキルスルホニルとしては、例えばベンジル、フェネチル等が挙げられる。スルホニルと結合したこれらの炭化水素基は置換基を有していてもよく、その置換基としては、例えば水酸基、置換されていてもよいアミノ基［該アミノ基は、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、例えばベンゾイル等のアリールカルボニル、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル）等の１又は２個を置換基として有していてもよい。］、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ニトロ基、シアノ基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルキル基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルコキシ基等が挙げられる。該低級アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等が挙げられ、特にメチル、エチル等が好ましい。該低級アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等のＣ１−６アルコキシ基等が挙げられ、特にメトキシ、エトキシ等が好ましい。また、これらの置換基は、同一又は異なって１又は２ないし３個（好ましくは１又は２個）置換しているのが好ましい。
【００４５】
置換基としての「カルボン酸由来のアシル基」としては、水素原子又は前記した「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」が窒素原子上に１個有する置換基とカルボニルとが結合したものなどが挙げられるが、好ましくは、ホルミル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、ベンゾイル等のアリールカルボニル等のアシルが挙げられる。
【００４６】
置換基としての「置換基を有していてもよいアルキルスルフィニル基」におけるアルキルとしては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等の低級アルキル基が挙げられる。
【００４７】
置換基としての「置換基を有していてもよいアリールスルフィニル基」におけるアリールとしては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル等のＣ６−１４アリール基等が挙げられる。
【００４８】
これらのアルキル、アリールの置換基としては、低級アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ等のＣ１−６アルコキシ基等）、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、アミノ基、水酸基、シアノ基、アミジノ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１又は２個置換していてもよい。
【００４９】
Ｒａ２で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」および「置換基を有していてもよい非芳香族複素環基」としては、Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」および「置換基を有していてもよい非芳香族複素環基」と同様のものが挙げられ、好ましくはＲａ１で述べたもののうち置換基を有していてもよいＣ２−６アルキルおよび置換基を有していてもよいＣ３−８シクロアルキルである。
【００５０】
Ｒａ１とＲａ２が結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有していてもよい複素環基を形成する場合、このような環としては、１個の窒素原子の他にさらに窒素原子、酸素原子、イオウ原子を含む環であってもよく、その例としてはたとえば、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ホモピペリジニル、ヘプタメチレンイミノ、１−ピペラジニル、１−ホモピペラジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニルなどの単環、２−イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリル、１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イルなどの縮合環、インデン−１−スピロ−４’−ピペリジン−１’−イルなどのスピロ環などの環状アミノ基が挙げられる。該環状アミノ基は該環上の化学的に可能な位置に１〜５個、好ましくは１〜３個の置換基を有していてもよい。
【００５１】
該置換基としては、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、オキソ基、ハロゲン原子、および一般式：−ＹａＲａａ（式中、Ｒａａは置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｙａは結合手（単結合）、−ＣＲａｂＲａｃ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯ−、−ＣＲａｂ（ＯＨ）−、−ＣＯ−ＮＲａｂ−、−ＣＳ−ＮＲａｂ−、−ＣＯ−Ｓ−、−ＣＳ−Ｓ−、−ＣＯ−ＮＲａｂ−ＣＯ−ＮＲａｃ−、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｂ−、−ＮＲａｂ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−ＮＲａｃ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−ＮＲａｃ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−Ｏ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−Ｓ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−Ｓ−、−ＮＲａｂ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｃ−、−ＮＲａｂ−ＳＯ２−、−ＮＲａｂ−ＮＲａｃ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＳ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲａｂ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｂ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＲａｂＲａｃ−Ｓ−、ＣＲａｂＲａｃ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲａｂ−、−Ｓ−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＳ−、−Ｓ−ＣＯ−ＮＲａｂ−、−Ｓ−ＣＳ−ＮＲａｂ−、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｂ−、などを示し、Ｒａｂ、　Ｒａｃは水素原子、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルキニル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、スルホン酸由来のアシル基、カルボン酸由来のアシル基等を示す）で表される基などが挙げられる。
前記Ｒａａで示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」としては、例えば脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基等が挙げられる。これらの肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基としては前記Ｒａ１で示される肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基として述べたものがそれぞれ挙げられる。また該炭化水素基の置換基としては前記Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における置換基として述べたものが挙げられる。
前記Ｒａａで示される「置換基を有していてもよい複素環基」における「複素環基」としては、後述のＲａ３で示される「置換基を有していてもよい複素環基」における「複素環基」と同様なものが挙げられる。該「置換基を有していてもよい複素環基」における「置換基」としては、前記Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい非芳香族複素環基」における「置換基」として述べたものが挙げられる。
【００５２】
前記Ｒａｂおよび　Ｒａｃで示される置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルキニル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、置換されていてもよい複素環基、スルホン酸由来のアシル基、カルボン酸由来のアシル基としては前記Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における置換基として述べたものが挙げられる。
【００５３】
Ｒａ１およびＲａ２としては、両者が結合して窒素原子と共に置換基を有していてもよい複素環を形成しているのが好ましい。
【００５４】
さらに好ましくは、ＮＲａ１Ｒａ２が式：
【化１６】
2004043432.tif 000017
（式中、ＹａおよびＲａａは前記と同意義である）で示される基のときである。ここで、ＹａとＲａａは前記と同意義を示すが、Ｒａａは特に置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい複素環基が好ましい。
【００５５】
Ｒａ３で示される「置換基を有していてもよい環状炭化水素基」における「環状炭化水素基」としては、脂環式炭化水素基、アリール基などが挙げられる。
【００５６】
該脂環式炭化水素基としては、例えばシクロアルキル基、シクロアルケニル基、シクロアルカンジエニル基等の飽和又は不飽和の脂環式炭化水素基が挙げられる。好ましくはシクロアルキル基である。該シクロアルキル基としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル等のＣ３−９シクロアルキル（好ましくはＣ３−８シクロアルキル等）等、また１−インダニル、２−インダニルなどの縮合環が挙げられる。該シクロアルケニル基としては、例えば２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、１−シクロブテン−１−イル、１−シクロペンテン−１−イル等のＣ３−６シクロアルケニル基等が挙げられる。該シクロアルカンジエニル基としては、例えば２，４−シクロペンタンジエン−１−イル、２，４−シクロヘキサンジエン−１−イル、２，５−シクロヘキサンジエン−１−イル等のＣ４−６シクロアルカンジエニル基等が挙げられる。
【００５７】
該アリール基としては、単環式又は縮合多環式芳香族炭化水素基が挙げられ、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、４−インダニル、５−インダニル等のＣ６−１４アリール基等が好ましく、中でもフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等が特に好ましい。
【００５８】
Ｒａ３で示される置換基を有していてもよい環状炭化水素基における置換基としては、前記Ｒａ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における置換基として述べたものが挙げられる。該環状炭化水素基が脂環式炭化水素基であるときは、たとえばフェニル基、トリル基などのＣ１−６アルキルで置換されていてもよいフェニル基、ナフチル基などが挙げられる。該環状炭化水素基がアリール基であるときは、たとえばハロゲン原子（例えば塩素原子、フッ素原子等）、Ｃ１−６アルキル基（メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等）、Ｃ１−６アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ等）、Ｃ３−６シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等）、ハロゲン化Ｃ１−６アルキル基（トリフルオロメチル等）、ハロゲン化Ｃ１−６アルコキシ基（トリフルオロメチルオキシ等）、Ｃ１−６アルキルチオ基（メチルチオ、エチルチオ等）、Ｃ１−６アルキルスルホニル基（メチルスルホニル、エチルスルホニル等）、シアノ基、ニトロ基などが挙げられる。
【００５９】
Ｒａ３で示される「置換基を有していてもよい複素環基」における複素環基としては、例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む芳香族複素環基、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）等が挙げられる。
【００６０】
該芳香族複素環基としては、芳香族単環式複素環基（例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル等の５ないし６員の芳香族単環式複素環基）及び芳香族縮合複素環基［例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、２，１，１−ベンズオキサジアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル等の８〜１２員の芳香族縮合複素環基（好ましくは、前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環または前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基の同一または異なった複素環２個が縮合した複素環）］などが挙げられる。
【００６１】
該非芳香族複素環基としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）などが挙げられる。
【００６２】
Ｒａ３で示される「置換基を有していてもよい複素環基」における置換基としては、前記Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい非芳香族複素環基」における「置換基」として述べたものが挙げられる。
【００６３】
Ｒａ３としては置換基を有していてもよいフェニル基が好ましい。
【００６４】
Ｒａ４で示される置換基を有していてもよい炭化水素基はＲａ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基と同様なものが挙げられ、またＲａ４で示される置換基を有していてもよい複素環基はＲａ３で示される置換基を有していてもよい複素環基と同様なものが挙げられる。
【００６５】
Ｒａ４で示される「置換基を有していてもよいアルコキシ基」における「アルコキシ基」としては、たとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどＣ１−６アルコキシが好ましく、該「置換基」としては、例えばシクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等のＣ３−６シクロアルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）、複素環基（例えば前記したＲａ１で示される「置換されていてもよい炭化水素基」における置換基としての「複素環基」と同様のもの等）等が挙げられる。該低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、複素環基は置換基を有していてもよく、その置換基としては、例えば水酸基、置換されていてもよいアミノ基［該アミノ基は、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、ベンゾイル等のアリールカルボニル、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル等）等の１又は２個を置換基として有していてもよい。］、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ニトロ基、シアノ基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルキル基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルコキシ基等が挙げられる。該低級アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等が挙げられ、特にメチル、エチル等が好ましい。該低級アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等のＣ１−６アルコキシ基等が挙げられ、特にメトキシ、エトキシ等が好ましい。また、これらの置換基は、同一又は異なって１又は２ないし３個（好ましくは１又は２個）置換しているのが好ましい。
【００６６】
Ｒａ４で示される「置換されていてもよいアリールオキシ基」における「アリール基；としては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル等のＣ６−１４アリール基等が挙げられ、該「置換基」としては、低級アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ等のＣ１−６アルコキシ基等）、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、アミノ基、水酸基、シアノ基、アミジノ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１又は２個置換していてもよい。
【００６７】
Ｒａ４で示される「置換基を有していてもよいアミノ基」における「置換基」としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（Ｃ１−６アルカノイル（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等）、ベンゾイル等）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル（例えばトリフルオロメトキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等）等が挙げられるが、置換基としての「置換されていてもよいアミノ基」における「アミノ基」は、置換されていてもよいイミドイル基（例えば、Ｃ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノ等）などで置換されていてもよく、また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノ基としては、例えば１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノなどが挙げられる。
【００６８】
Ｒａ４としてはＣ１−３アルキル、置換基を有していてもよいフェニル、３−ピリジル、４−ピリジル等が好ましい。
【００６９】
Ｒａ５で示される炭化水素基としては、Ｒａ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」として述べたものが挙げられるが、好ましくはたとえば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ブチル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなど炭素数１ないし４の低級アルキルが好ましい。
【００７０】
Ｙａ−で示されるカウンターアニオンとしては、たとえばＣｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−、ＮＯ３−、ＳＯ４２−、ＰＯ４３−、ＣＨ３ＳＯ３−などが挙げられる。
【００７１】
Ｅａで示されるオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基における２価の鎖状炭化水素基としては例えば、メチレン、エチレン等のＣ１−６アルキレン、エテニレン等のＣ２−６アルケニレン、エチニレン等のＣ２−６アルキニレン等が挙げられる。好ましいものはＣ２−５アルキレンであり、もっとも好ましいものはトリメチレンである。
【００７２】
該２価の炭化水素基の置換基は、オキソ基以外のものであればよく、その具体例としては、たとえば、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基もしくはチオカルバモイル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール（メルカプト）基、カルボン酸由来のアシル基、スルホン酸由来のアシル基、ハロゲン（例、フッ素、塩素、臭素など）、ニトロ、シアノなどが挙げられる。置換基の数が１〜３であってもよい。これらの置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいカルバモイル基もしくはチオカルバモイル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール（メルカプト）基、カルボン酸由来のアシル基、スルホン酸由来のアシル基は、前記Ｒａ３で示される置換基を有していてもよい複素環基における置換基として述べたものと同様なものが挙げられる。
【００７３】
ＱａおよびＲａで示される置換基を有していてもよい２価のＣ１−３鎖状炭化水素基におけるＣ１−３鎖状炭化水素基としては、Ｅａで示されるオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基における２価の鎖状炭化水素基のうち、炭素数１〜３のものが挙げられる。
【００７４】
ＱａおよびＲａで示される置換基を有していてもよい２価のＣ１−３鎖状炭化水素基における置換基としては、Ｅａで示されるオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基における置換基と同様なものが挙げられる。
【００７５】
Ｊａはメチンまたは窒素原子を示すがメチンであるのが好ましい。
【００７６】
Ｇａ１は結合手、ＣＯまたはＳＯ２を示すが、ＣＯまたはＳＯ２が好ましい。
【００７７】
Ｇａ２はＣＯ，ＳＯ２，ＮＨＣＯ，ＣＯＮＨまたはＯＣＯを示すが、なかでもＣＯ，ＮＨＣＯまたはＯＣＯが好ましい。
【００７８】
尚、一般式（Ｉ）で表わされる化合物またはその塩は水和物であってもよい。
【００７９】
（Ｉ−１）Ｒａ１が水素原子、下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ２群から選ばれた炭化水素基、下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基であり、Ｒａ２が下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ２群から選ばれた炭化水素基または下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基を示すか、またはＲａ１とＲａ２が結合してＡａと共に下記第ａ３群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ４群から選ばれた複素環基を形成してもよく、ＡａがＮまたはＮ＋−Ｒａ５・Ｙａ−（Ｙａ−がＣ１−、Ｂｒ−、Ｉ−、ＮＯ３−、ＳＯ４２−、ＰＯ４３−またはＣＨ３ＳＯ３−であり、Ｒａ５は下記第ａ２群から選ばれた炭化水素基を示す）、Ｒａ３が下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ５群から選ばれた環状炭化水素基または下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ６群から選ばれた複素環基、Ｒａ４が水素原子、下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ２群から選ばれた炭化水素基、下記第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ６群から選ばれた複素環基、下記第ａ７群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、下記第ａ８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールオキシ基、下記第ａ９群から選ばれた置換基を有していてもよいアミノ基または下記第ａ１０群から選ばれた環状アミノ基であり、Ｅａが下記第ａ１１群から選ばれたオキソ基以外の置換基を有していてもよい下記第ａ１２群から選ばれた２価の鎖状炭化水素基であり、ＱａおよびＲａがそれぞれ結合手または下記第ａ１１群から選ばれた置換基を有していてもよい下記第ａ１３群から選ばれた２価のＣ１−３鎖状炭化水素である化合物、
第ａ１群
（１）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、（２）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、（３）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、（４）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、（５）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル基、（６）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルケニル基、（７）第ａ１５群から選ばれた基で置換されていてもよい第ａ１６群から選ばれた複素環基、（８）置換基としてＣ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノまたは第ａ１７群から選ばれた基を有していてもよいアミノ基、（９）第ａ１０群から選ばれた環状アミノ基、（１０）第ａ１７群から選ばれた基で置換されていてもよいイミドイル基、（１１）第ａ１７群から選ばれた基で置換されていてもよいアミジノ基、（１２）第ａ１７群から選ばれた基で置換されていてもよい水酸基、（１３）第ａ１７群から選ばれた基で置換されていてもよいチオール基、（１４）カルボキシル基、（１５）第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル基、（１６）第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１２アリールオキシ−カルボニル基、（１７）第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１０アラルキルオキシ−カルボニル基、（１８）カルバモイル基、（１９）第ａ１９群から選ばれた基で置換されたモノ置換カルバモイル基、（２０）第ａ１９群から選ばれた１個と第ａ２０群から選ばれた１個で置換されたジ置換カルバモイル基、（２１）第ａ２１群から選ばれた環状アミノカルバモイル基、（２２）チオカルバモイル基、（２３）第ａ１９群から選ばれた基で置換されたモノ置換チオカルバモイル基、（２４）第ａ１９群から選ばれた１個と第ａ２０群から選ばれた１個で置換されたジ置換チオカルバモイル基、（２５）第ａ２１群から選ばれた環状アミノチオカルバモイル基、スルファモイル基、（２６）第ａ１９群から選ばれた基で置換されたＮ−モノ置換スルファモイル基、（２７）第ａ１９群から選ばれた１個と第ａ２０群から選ばれた１個で置換されたＮ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基、（２８）第ａ２２群から選ばれた環状アミノスルホニル基、（２９）ハロゲン原子、（３０）シアノ基、（３１）ニトロ基、（３２）第ａ２２群から選ばれたスルホン酸由来のアシル基、（３３）ホルミル基、（３４）Ｃ２−６アルカノイル、（３５）Ｃ７−１２アリールカルボニル、（３６）第ａ２３群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルスルフィニル基および（３７）第ａ２３群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１４アリールスルフィニル基
第ａ２群
（１）Ｃ１−１０アルキル基、（２）Ｃ２−６アルケニル基、（３）Ｃ２−６アルキニル基、（４）ベンゼン環が縮合していてもよいＣ３−９シクロアルキル基、（５）Ｃ３−６シクロアルケニル基、（６）Ｃ４−６シクロアルカンジエニル基および（７）Ｃ６−１４アリール基
第ａ３群
（１）水酸基、（２）シアノ基、（３）ニトロ基、（４）アミノ基、（５）オキソ基、（６）ハロゲン原子および（７）一般式：−Ｂ１Ｒａａ［式中、Ｒａａは第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ２群から選ばれた炭化水素基、または第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ６群から選ばれた複素環基を、Ｂ１は結合手（単結合）、−ＣＲａｂＲａＣ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯ−、−ＣＲａｂ（ＯＨ）−、−ＣＲａｂＲａｃ−Ｓ−、−ＣＲａｂＲａｃ−ＳＯ２−、−ＣＯ−ＮＲａｂ−、−ＣＳ−ＮＲａｂ−、−ＣＯ−Ｓ−、−ＣＳ−Ｓ−、−ＣＯ−ＮＲａｂ−ＣＯ−ＮＲａＣ−、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｂ−、−ＮＲａｂ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−ＮＲａＣ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−ＮＲａＣ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−Ｏ−、−ＮＲａｂ−ＣＯ−Ｓ−、−ＮＲａｂ−ＣＳ−Ｓ−、−ＮＲａｂ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａＣ−、−ＮＲａｂ−ＳＯ２−、−ＮＲａｂ−ＮＲａＣ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＳ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲａｂ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｂ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲａｂ−、−Ｓ−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＳ−、−Ｓ−ＣＯ−ＮＲａｂ−、−Ｓ−ＣＳ−ＮＲａｂ−および−Ｓ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲａｂ−　（ただし、Ｒａｂ、　ＲａＣは水素原子、第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル基、第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルケニル基、第ａ１群から選ばれた基で置換されていてもよい第ａ６群から選ばれた複素環基、第ａ２２群から選ばれたスルホン酸由来のアシル基、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ７−１２アリールカルボニル基を示す）］で表される基
第ａ４群
１個の窒素原子の他にさらに窒素原子、酸素原子、イオウ原子を含んでいてもよい環である（１）単環式複素環基、（２）ベンゼンが縮合した縮合環式複素環および（３）スピロ環式複素環
第ａ５群
（１）ベンゼン環が縮合していてもよいＣ３−９シクロアルキル、（２）Ｃ３−６シクロアルケニル基、（３）Ｃ４−６シクロアルカンジエニル基および（４）Ｃ６−１４アリール基
第ａ６群
環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種を少なくとも１個含む（１）第ａ２４群から選ばれた５ないし６員の芳香族単環式複素環基、（２）第ａ２６群から選ばれた８〜１２員の芳香族縮合複素環基および（３）第ａ２５群から選ばれた３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）
第ａ７群
第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１０アラルキル基および第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよい第ａ１６群から選ばれた複素環基
第ａ８群
Ｃ１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、アミノ基、水酸基、シアノ基およびアミジノ基
第ａ９群
（１）Ｃ１−６アルキル基、（２）Ｃ１−６アルカノイル、（３）ベンゾイル、（４）ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル、（５）Ｃ１−６アルキルイミドイル、（６）ホルミルイミドイルおよび（７）アミジノ
第ａ１０群
（１）１−アゼチジニル、（２）１−ピロリジニル、（３）１−ピペリジニル、（４）４−モルホリニルおよび（５）第ａ２７群から選ばれた置換基を有していてもよい１−ピペラジニル
第ａ１１群
（１）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、（２）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、（３）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル基、（４）第ａ１４群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルケニル基、（５）カルボキシル基、（６）第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル基、（７）第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１２アリールオキシ−カルボニル基、（８）第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１０アラルキルオキシ−カルボニル基、（９）カルバモイル基、（１０）第ａ１９群から選ばれた基で置換されたモノ置換カルバモイル基、（１１）第ａ１９群から選ばれた１個と第ａ２０群から選ばれた１個で置換されたジ置換カルバモイル基、（１２）第ａ２１群から選ばれた環状アミノカルバモイル基、（１３）チオカルバモイル基、（１４）第ａ１９群から選ばれた基で置換されたモノ置換チオカルバモイル基、（１５）第ａ１９群から選ばれた１個と第ａ２０群から選ばれた１個で置換されたジ置換チオカルバモイル基、（１６）第ａ２１群から選ばれた環状アミノチオカルバモイル基、（１７）置換基としてＣ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノ、第ａ１７群から選ばれた基を有していてもよいアミノ基、（１８）第ａ１０群から選ばれた環状アミノ基、（１９）第ａ１７群から選ばれた基で置換されていてもよい水酸基、（２０）第ａ１７群から選ばれた基で置換されていてもよいチオール基、（２１）Ｃ１−６アルカノイル、（２２）Ｃ７−１２アリールカルボニル、（２３）第ａ２２群から選ばれたスルホン酸由来のアシル基、（２４）ハロゲン、（２５）ニトロおよび（２６）シアノ
第ａ１２群
Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンおよびＣ２−６アルキニレン
第ａ１３群
Ｃ１−３アルキレン、Ｃ２−３アルケニレンおよびＣ２−３アルキニレン
第ａ１４群
（１）ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、（２）置換基としてハロゲンまたはカルバモイルを有していてもよいフェノキシ、（３）ハロゲン原子、（４）Ｃ１−６アルキル基、（５）ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル基、（６）Ｃ３−８シクロアルキル、（７）アミノ基、（８）置換基としてカルバモイル、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルスルホニルの１個または２個を有するアミノ基、（９）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいカルバモイル基、（１０）ホルミル、（１１）Ｃ２−６アルカノイル基、（１２）Ｃ６−１４アリール基、（１３）Ｃ６−１４アリールカルボニル、（１４）Ｃ７−１３アラルキルカルボニル、（１５）水酸基、（１６）Ｃ２−５アルカノイルオキシ、（１７）Ｃ７−１３アラルキルカルボニルオキシ、（１８）ニトロ基、（１９）スルファモイル基、（２０）Ｎ−Ｃ１−４アルキルスルファモイル、（２１）フェニルチオ、（２２）Ｃ１−４アルキルフェニルチオ、（２３）−Ｎ＝Ｎ−フェニル、（２４）シアノ基、（２５）オキソ基、（２６）アミジノ基、（２７）カルボキシル基、（２８）Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、（２９）Ｃ１−６アルキルチオ、（３０）Ｃ１−６アルキルスルフィニル、（３１）Ｃ１−６アルキルスルホニル、（３２）Ｃ６−１４アリールチオ、（３３）Ｃ６−１４アリールスルフィニル、（３４）Ｃ６−１４アリールスルホニルおよび（３５）第ａ６群から選ばれた複素環基
第ａ１５群
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ７−１３アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−６アルキルアミノスルホニルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルキル
第ａ１６群
環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種を少なくとも１個含む（１）第ａ２４群および第ａ２６群から選ばれた芳香族複素環基および（２）第ａ２５群から選ばれた飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基
第ａ１７群
（１）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル基、（２）Ｃ６−１２アリール基、（３）Ｃ１−４アルキル置換Ｃ６−１２アリール基、（４）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、（５）Ｃ１−６アルコキシ基、（６）Ｃ１−６アルカノイル、（７）Ｃ７−１３アリールカルボニル、（８）Ｃ１−４アルキル置換Ｃ７−１３アリールカルボニル、（９）Ｃ１−６アルキルスルホニル、（１０）Ｃ６−１４アリールスルホニル、（１１）アミノスルホニル、（１２）Ｃ１−４アルキルでモノまたはジ置換された置換アミノスルホニルおよび（１３）ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル
第ａ１８群
（１）水酸基、（２）アミノ基、（３）第ａ２８群から選ばれた基でモノまたはジ置換されたアミノ基、（４）ハロゲン原子、（５）ニトロ基、（６）シアノ基、（７）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基および（８）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基
第ａ１９群
第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１０アラルキル基、第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基および第ａ１８群から選ばれた基で置換されていてもよい第ａ１６群から選ばれた複素環基
第ａ２０群
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基およびＣ７−１０アラルキル基第ａ２１群
１−アゼチジニルカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、４−モルホリニルカルボニルおよび第ａ２７群から選ばれた基で置換されていてもよい１−ピペラジニルカルボニル
第ａ２２群
第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキルスルホニル、第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニルスルホニル、第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニルスルホニル、第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−９シクロアルキルスルホニル、第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−９シクロアルケニルスルホニル、第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールスルホニルおよび第ａ１８群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ７−１０アラルキルスルホニル
第ａ２３群
Ｃ１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、アミノ基、水酸基、シアノ基およびアミジノ基
第ａ２４群
フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびトリアジニル
第ａ２５群
オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニルおよびピペラジニル
第ａ２６群
ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、２，１，１−ベンズオキサジアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジルおよび１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル
第ａ２７群
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ７−１０アラルキル基およびＣ６−１０アリール基
第ａ２８群
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ７−１３アリールカルボニルおよびＣ１−６アルキルスルホニル
（Ｉ−２）Ｒａ１およびＲａ２で示される第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基が第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ２５群から選ばれた３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基であり、Ｒａ１とＲａ２が結合してＡａと共に形成される第ａ３群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ４群から選ばれた複素環基が第ａ３群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ２９群から選ばれた環状アミノ基である上記（Ｉ−１）記載の化合物、
第ａ２９群
１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ホモピペリジニル、ヘプタメチレンイミノ、１−ピペラジニル、１−ホモピペラジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、２−イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリル、１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イルおよびインデン−１−スピロ−４’−ピペリジン−１’−イル
（Ｉ−３）Ｒａ１とＲａ２が結合してＡａと共に第ａ３群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ４群から選ばれた３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基を形成している上記（Ｉ−１）記載の化合物、
（Ｉ−４）Ｒａ１とＲａ２が結合してＡａと共に、第ａ３群から選ばれた置換基を有していてもよく、窒素原子１または２個を含む３〜８員の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基を形成している上記（Ｉ−１）記載の化合物、
（Ｉ−５）−ＡａＲａ１Ｒａ２で表される基が第ａ３群から選ばれた置換基を有していてもよい（１）ピペリジニルまたは（２）ピペラジニルである上記（Ｉ−３）記載の化合物、
（Ｉ−６）−ＡａＲａ１Ｒａ２で示される基が式：
【化１７】
2004043432.tif 000018
［式中、Ｌａはメチンまたは窒素原子を、Ｂａ２は結合手、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＮＲａｂ１−ＳＯ２−　（ただし、Ｒａｂ１は水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−６シクロアルキル基を示す）、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＲａｂ２−　（ただしＲａｂ２は水素原子またはＣ２−４アルカノイル基を示す）、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−　（ただしＲａｂ１は前記と同意義である）、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−Ｏ−　　（ただしＲａｂ１は前記と同意義である）、−ＣＨ２ＳＯ２−または−ＣＨ２Ｓ−を、Ｒａａは第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ２群から選ばれた炭化水素基または第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ６群から選ばれた複素環基を示す］で表される基である上記（Ｉ−３）記載の化合物、
（Ｉ−７）−ＡａＲａ１Ｒａ２で示される基が式：
【化１８】
2004043432.tif 000019
（式中、Ｂａ３は−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＮＲａｂ１−ＳＯ２−　（ただし、Ｒａｂ１は水素原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルまたはＣ３−６シクロアルキル基を示す）、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−Ｏ−（ただし、Ｒａｂ１は前記と同意義である）を、Ｚａはハロゲン、ＳＯ２ＮＲａｂ３Ｒａｂ４（ただし、Ｒａｂ３およびＲａｂ４は同一または異なって、（１）置換基としてハロゲン、水酸基またはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル、（２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキル、（３）Ｃ１−６アルコキシまたは（４）水素原子を示すかまたは、Ｒａｂ３とＲａｂ４が窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよい）、ＳＯ２Ｒａｂ５、（ただし、Ｒａｂ５は（１）置換基としてハロゲン、水酸基またはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル、（２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキルを示す）、ＣＯＮＲａｂ３Ｒａｂ４（ただし、Ｒａｂ３およびＲａｂ４は前記と同意義である）または−ＮＲａｂ７−ＳＯ２Ｒａｂ６（ただし、Ｒａｂ６は（１）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル、（２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキルを、Ｒａｂ７は（１）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル、（２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキルまたは（３）水素原子を示す）、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−４アルカノイルで置換されていてよいアミノ、ニトロ、シアノ、テトラゾリルまたはモルホリニルを示す）で表される基である上記（Ｉ−３）記載の化合物、
（Ｉ−８）Ｒａ３が第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基である上記（Ｉ−１）記載の化合物、
（Ｉ−９）Ｒａ３が第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基である上記（Ｉ−１）記載の化合物、
（Ｉ−１０）Ｅａが、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である化合物、
（Ｉ−１１）Ｅａが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である化合物、
（Ｉ−１２）Ｇａ２がＣＯ，ＳＯ２，ＣＯＮＨまたはＯＣＯである化合物、
（Ｉ−１３）Ｇａ２がＣＯまたはＮＨＣＯである化合物、
（Ｉ−１４）Ｇａ２がＣＯである化合物、
（Ｉ−１５）Ｊａがメチンである化合物、
（Ｉ−１６）Ｇａ１がＣＯまたはＳＯ２である化合物、
（Ｉ−１７）Ｒａ４が第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ２群から選ばれた炭化水素基、第ａ１群から選ばれた置換基を有していてもよい第ａ６群から選ばれた複素環基、第ａ７群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、または第ａ９群から選ばれた置換基を有していてもよいアミノ基である上記（Ｉ−１）記載の化合物、
（Ｉ−１８）Ｒａ４がＣ１−３アルキルである化合物、
（Ｉ−１９）Ｒａ４がメチルである化合物、
（Ｉ−２０）ＱａおよびＲａがそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−である化合物、
（Ｉ−２１）ｎａが０である化合物、
（Ｉ−２２）式：
【化１９】
2004043432.tif 000020
［式中、Ｒａ４ａは、（１）置換基としてハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、オキソ、アミノ、フェニル、ピリジルまたはテトラゾリルを有していてもよいＣ１−６アルキル基、（２）Ｃ１−６アルケニル基、（３）置換基としてハロゲン、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、（４）置換基としてハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、水酸基、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、カルバモイルまたはスルファモイルを有していてもよいフェニル基、（５）Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノ基、（６）フェニルで置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、（７）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、（８）置換基としてハロゲン、Ｃ１−６アルキルまたは水酸基を有していてもよい複素環基を、Ｇａ１ａはＣＯまたはＳＯ２を、Ｒａ３ａは置換基として（１）ハロゲン、（２）ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、（３）ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ、（４）Ｃ１−６アルキルチオ、（５）Ｃ１−６アルキルスルホニルを有していてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｌａはメチンまたは窒素原子を、Ｂａ２は結合手、−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＮＲａｂ１−ＳＯ２−　（ただし、Ｒａｂ１は前記と同意義である）、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＲａｂ２−　（ただしＲａｂ２は水素原子またはＣ２−４アルカノイル基を示す）、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−　（ただしＲａｂ１は前記と同意義である）、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−Ｏ−　　（ただしＲａｂ１は前記と同意義である）、−ＣＨ２ＳＯ２−または−ＣＨ２Ｓ−を、Ｒａａ’は▲１▼置換基としてハロゲン、ＳＯ２ＮＲａｂ３Ｒａｂ４（ただし、Ｒａｂ３およびＲａｂ４は前記と同意義である）、ＳＯ２Ｒａｂ５、（ただし、Ｒａｂ５は（１）置換基としてハロゲン、水酸基またはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル、（２）置換基としてハロゲンまたはＣ１−６アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキルを示す）、ＣＯＮＲａｂ３Ｒａｂ４（ただし、Ｒａｂ３およびＲａｂ４は前記と同意義である）または−ＮＲａｂ７−ＳＯ２Ｒａｂ６（ただし、Ｒａｂ６は前記と同意義である）、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−４アルカノイルで置換されていてよいアミノ、ニトロ、シアノ、テトラゾリルまたはモルホリニルを有していてもよい芳香族炭化水素基または▲２▼同置換基で置換されていてもよい芳香族複素環基をそれぞれ示す］で表される化合物またはその塩、
（Ｉ−２３）Ｒａ３ａが置換基としてハロゲン、トリフルオロメチルまたはＣ１−６アルキルを有していてもよいフェニル基である上記（Ｉ−２２）記載の化合物、
（Ｉ−２４）Ｌａがメチンである上記（Ｉ−２２）記載の化合物、
（Ｉ−２５）Ｂａ２が−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＳＯ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＮＲａｂ１−ＳＯ２−、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−、−ＮＲａｂ１−ＣＯ−Ｏ−、　（ただし、Ｒａｂ１は前記と同意義である）である上記（Ｉ−２２）記載の化合物、
（Ｉ−２６）Ｒａａ’が置換基として（１）ハロゲン、（２）ＳＯ２Ｒａｅ（ただしＲａｅはＣ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルを示す）、（３）Ｎ（Ｒａｄ）ＳＯ２Ｒａｅ（ただし、Ｒａｄは水素原子またはＣ１−４アルキルを示し、Ｒａｅは前記と同意義である）、（４）ＳＯ２ＮＲａｆＲａｇ（ただしＲａｆおよびＲａｇはそれぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキルを示すかまたは、ＲａｆとＲａｇが窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよい）または（５）ＣＯＮＲａｆＲａｇ（ただしＲａｆおよびＲａｇはそれぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキルを示すかまたは、ＲａｆとＲａｇが窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよい）を有していてもよいフェニルである上記（Ｉ−２２）記載の化合物、
（Ｉ−２７）Ｂａ２がＳＯ２、ＣＨ２またはＮ（Ｒａｄ）−ＳＯ２（ただし、Ｒａｄは水素原子またはＣ１−４アルキルを示す）であり、Ｒａａ’が置換基として（１）ハロゲン、（２）ＳＯ２Ｒａｅ（ただしＲａｅはＣ１−６アルキルまたはＣ３−８シクロアルキルを示す）、（３）Ｎ（Ｒａｄ）ＳＯ２Ｒａｅ（ただし、Ｒａｄは水素原子またはＣ１−４アルキルを示し、Ｒａｅは前記と同意義である）、（４）ＳＯ２ＮＲａｆＲａｇ（ただしＲａｆおよびＲａｇはそれぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキルを示すかまたは、ＲａｆとＲａｇが窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよい）または（５）ＣＯＮＲａｆＲａｇ（ただしＲａｆおよびＲａｇはそれぞれ同一または異なって水素原子またはＣ１−６アルキルを示すかまたは、ＲａｆとＲａｇが窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよい）を有していてもよいフェニルであり、Ｒａ３ａが置換基としてハロゲン原子またはＣ１−４アルキルから選ばれた１または２個を有するフェニル基である上記（Ｉ−２２）記載の化合物、
（Ｉ−２８）Ｇａ１ａがＳＯ２またはＣＯであり、Ｌａがメチンであり、Ｂａ２がＳＯ２またはＣＨ２を、Ｒａａ’が式：
【化２０】
2004043432.tif 000021
（式中、ＺａはＣ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよいスルファモイルまたはカルバモイル基を示す）で表される基であり、Ｒａ３ａが置換基としてハロゲン原子またはＣ１−４アルキルから選ばれた１または２個を有するフェニル基であり、Ｒａ４ａがメチルである上記（Ｉ−２２）記載の化合物、が好ましい。
【００８０】
Ｒｂ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」としては、例えば脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基等が挙げられる。該脂肪族鎖式炭化水素基としては例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１−メチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシルなどのＣ１−６アルキル基などが、該脂環式炭化水素基としては例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどのＣ３−８シクロアルキル基などが、該アリール基としては例えばフェニル、ナフチル（１−ナフチル、２−ナフチル）などのＣ６−１４アリール基等が好ましい。
【００８１】
Ｒｂ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」としては、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素）、置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルカノイル基、置換基を有していてもよいアミノ基、ニトロ基、シアノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、スルホン酸由来のアシル基などが挙げられる。
【００８２】
該「置換基を有していてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」としては、Ｒｂ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「炭化水素基」と同様なものが挙げられ、なかでもＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基が好ましい。これらの例もＲｂ１で述べたものが挙げられる。該「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」としては、たとえば低級アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ等のＣ１−６アルコキシ基等）、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、低級アルキニル基（例えば、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニルなどのＣ１−４アルキニル基）、アミノ基、水酸基、シアノ基、アミジノ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１又は３個置換していてもよい。
【００８３】
該「置換基を有していてもよい複素環基」（Ｒｂ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における置換基）における「複素環基」としては、例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む芳香族複素環基、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）等が挙げられる。
【００８４】
該芳香族複素環基としては、芳香族単環式複素環基（例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル等の５ないし６員の芳香族単環式複素環基）及び芳香族縮合複素環基［例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル等の８〜１２員の芳香族縮合複素環基（好ましくは、前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環または前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基の同一または異なった複素環２個が縮合した複素環）］などが挙げられる。
【００８５】
該非芳香族複素環基としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）などが挙げられる。
【００８６】
該「置換されていてもよい複素環基」（Ｒｂ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における置換基）における「置換基」としてはＲｂ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における「置換基」である「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」と同様なものが挙げられる。
【００８７】
該「置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基」における「Ｃ１−４アルコキシ基」としてはたとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが、
該「置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基」における「Ｃ１−４アルキルチオ基」としては、たとえばメチルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプロピルチオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、ｔｅｒｔ−ブチルチオなどが、該「置換基を有していてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル基」における「Ｃ２−６アルコキシカルボニル基」としては、たとえばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ｎ−ペンチルオキシカルボニルなどが挙げられる。
【００８８】
該「置換基を有していてもよいＣ１−６アルカノイル基」における「Ｃ１−６アルカノイル基」としては例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイルなどが挙げられる。該「置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基」、該「置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基」および該「置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシカルボニル基」、「置換基を有していてもよいＣ１−６アルカノイル基」における置換基としてはＲｂ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における置換基である「置換基を有していてもよい炭化水素基」における置換基と同様なものが挙げられる。
【００８９】
該「置換基を有していてもよいアミノ基」における置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、カルボン酸由来のアシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル）、例えば、ベンゾイル等のＣ７−１５のアリールカルボニル等）、スルホン酸由来のアシル基（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル）、ハロゲン化されていてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル（例えばトリフルオロメトキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等）等が挙げられるが、「置換基を有していてもよいアミノ基」における「アミノ基」は、置換されていてもよいイミドイル基（例えば、Ｃ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノ等）などで置換されていてもよく、また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノ基としては、例えば１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノ基などが挙げられる。
【００９０】
該「置換基を有していてもよいカルバモイル基」としては、無置換のカルバモイルの他、Ｎ−モノ置換カルバモイル基及びＮ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基が挙げられる。
【００９１】
「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」は窒素原子上に１個の置換基を有するカルバモイル基を意味し、該置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等のＣ３−６シクロアルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）、複素環基（例えば前記したＲｂ１で示される「置換されていてもよい炭化水素基」における置換基としての「置換されていてもよい複素環基」の「複素環基」と同様のもの等）等が挙げられる。該低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、複素環基は置換基を有していてもよく、その置換基としては、例えば水酸基、置換されていてもよいアミノ基［該アミノ基は、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、例えばベンゾイル等のアリールカルボニル、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル）等の１又は２個を置換基として有していてもよい。］、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ニトロ基、シアノ基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルキル基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルコキシ基等が挙げられる。該低級アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等が挙げられ、特にメチル、エチル等が好ましい。該低級アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等のＣ１−６アルコキシ基等が挙げられ、特にメトキシ、エトキシ等が好ましい。また、これらの置換基は、同一又は異なって１又は２ないし３個（好ましくは１又は２個）置換しているのが好ましい。
【００９２】
「Ｎ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基」は、窒素原子上に２個の置換基を有するカルバモイル基を意味し、該置換基の一方の例としては上記した「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」における置換基と同様のものが挙げられ、他方の例としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、Ｃ３−６シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等）、Ｃ７−１０アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）等が挙げられる。また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノカルボニル基としては、例えば１−アゼチジニルカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、４−モルホリニルカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニルカルボニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノ−カルボニルなどが挙げられる。
【００９３】
該「置換基を有していてもよいスルファモイル基」としては、無置換のスルファモイルの他、Ｎ−モノ置換スルファモイル基及びＮ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基が挙げられる。
【００９４】
「Ｎ−モノ置換スルファモイル基」は窒素原子上に１個の置換基を有するスルファモイル基を意味し、該置換基としては、Ｎ−モノ置換カルバモイル基の置換基と同様のものが挙げられる。
【００９５】
「Ｎ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基」は、窒素原子上に２個の置換基を有するスルファモイル基を意味し、該置換基としては、Ｎ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基の置換基と同様のものが挙げられる。
【００９６】
該「スルホン酸由来のアシル基」としては、炭化水素基とスルホニルとが結合したものなどが挙げられるが、好ましくはＣ１−１０アルキルスルホニル、Ｃ２−６アルケニルスルホニル、Ｃ２−６アルキニルスルホニル、Ｃ３−９シクロアルキルスルホニル、Ｃ３−９シクロアルケニルスルホニル、Ｃ６−１４アリールスルホニル、Ｃ７−１０アラルキルスルホニル等のアシルが挙げられる。具体的にはここでのＣ１−１０アルキルとしては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル等が挙げられる。Ｃ２−６アルケニルとしては、例えばビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ヘキセニル等が挙げられる。Ｃ２−６アルキニルとしては、例えばエチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、５−ヘキシニル等が挙げられる。Ｃ３−９シクロアルキルとしては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチル等が挙げられる。Ｃ３−９シクロアルケニルとしては、例えば１−シクロペンテン−１−イル、２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロオクテン−１−イル等が挙げられる。Ｃ６−１４アリールとしてはフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等が挙げられる。Ｃ７−１０アラルキルスルホニルとしては、例えばベンジル、フェネチル等が挙げられる。スルホニルと結合したこれらの炭化水素基は置換基を有していてもよく、その置換基としては、例えば水酸基、置換されていてもよいアミノ基［該アミノ基は、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、例えばベンゾイル等のアリールカルボニル、例えばメチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル）等の１又は２個を置換基として有していてもよい。］、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ニトロ基、シアノ基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルキル基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換されていてもよい低級アルコキシ基等が挙げられる。該低級アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等が挙げられ、特にメチル、エチル等が好ましい。該低級アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等のＣ１−６アルコキシ基等が挙げられ、特にメトキシ、エトキシ等が好ましい。また、これらの置換基は、同一又は異なって１又は２ないし３個（好ましくは１又は２個）置換しているのが好ましい。
【００９７】
Ｒｂ２で示される「置換基を有していてもよい環状炭化水素基」における「環状炭化水素基」としては脂環式炭化水素基およびアリール基が挙げられる。
【００９８】
該脂環式炭化水素基としては、例えばシクロアルキル基、シクロアルケニル基、シクロアルカンジエニル基等の飽和又は不飽和の脂環式炭化水素基が挙げられる。該シクロアルキル基としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル等のＣ３−９シクロアルキル（好ましくはＣ３−８シクロアルキル等）等、また１−インダニル、２−インダニルなどの縮合環が挙げられる。該シクロアルケニル基としては、例えば２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、１−シクロブテン−１−イル、１−シクロペンテン−１−イル等のＣ３−６シクロアルケニル基等が挙げられる。該シクロアルカンジエニル基としては、例えば２，４−シクロペンタンジエン−１−イル、２，４−シクロヘキサンジエン−１−イル、２，５−シクロヘキサンジエン−１−イル等のＣ４−６シクロアルカンジエニル基等が挙げられる。中でもシクロヘキシル等のＣ３−８シルロアルキル基が好ましい。
【００９９】
該アリール基としては、単環式又は縮合多環式芳香族炭化水素基が挙げられ、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、４−インダニル、５−インダニル等のＣ６−１４アリール基等が好ましく、中でもフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等が特に好ましい。
【０１００】
Ｒｂ２で示される「置換基を有していてもよい環状炭化水素基」における「置換基」としてはＲｂ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」として述べた「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」と同様なものが挙げられる。
【０１０１】
Ｒｂ２で示される「置換基を有していてもよい複素環基」としてはＲｂ１で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」として述べた「置換基を有していてもよい複素環基」と同様なものが挙げられる。
【０１０２】
Ｒｂ３で示されるハロゲン原子としては、たとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが挙げられる。
【０１０３】
Ｒｂ３で示される「置換基を有していてもよいカルバモイル基」、「置換基を有していてもよいフルファモイル基」および「スルホン酸由来のアシル基」はＲｂ１で示される「置換基を有していてもよいカルバモイル基」、「置換基を有していてもよいフルファモイル基」および「スルホン酸由来のアシル基」と同様なものがそれぞれ挙げられる。
【０１０４】
Ｒｂ３で示される「置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル基」における「Ｃ１−４アルキル基」としてはたとえばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなどが挙げられる。
【０１０５】
Ｒｂ３で示される「置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基」における「Ｃ１−４アルコキシ基」としては、たとえばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられる。
【０１０６】
Ｒｂ３で示される「置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル基」、「置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基」における「置換基」としてはＲｂ１で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における「置換基」である「置換基を有していてもよい炭化水素基」における「置換基」と同様なものが挙げられる。
【０１０７】
Ｒｂ３で示される「置換基を有していてもよいアミノ基」における置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、カルボン酸由来のアシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル）、例えばベンゾイル等のＣ７−１５アリールカルボニル等）、スルホン酸由来のアシル基（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のＣ１−６アルキルスルホニル）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル（例えばトリフルオロメトキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等）等が挙げられるが、「置換基を有していてもよいアミノ基」における「アミノ基」は、置換されていてもよいイミドイル基（例えば、Ｃ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノ等）などで置換されていてもよく、また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノ基としては、例えば１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノ基などが挙げられる。
【０１０８】
Ｘで示される脱離基としては、たとえばハロゲン原子（例、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子など）、アルキルまたはアリールスルホニルオキシ基（例、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、エタンスルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシなど）などが挙げられる。
【０１０９】
本発明の式（ＩＩ）で表わされる化合物の塩としては酸付加塩、例えば無機酸塩（例えば、塩酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩など）、有機酸塩（例えば、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、蓚酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩など）等のほか、塩基との塩（たとえば、カリウム塩、ナトリウム塩、リチウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルアミン塩、ジベンジルメチルアミン塩、ベンジルジメチルアミン塩、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン塩、ピリジン塩、キノリン塩などの有機塩基との塩）を形成していてもよい。
【０１１０】
尚、一般式（ＩＩ）で表わされる化合物またはその塩は水和物であってもよく、以下、塩、水和物も含め化合物（ＩＩ）と称する。
【０１１１】
上記式（ＩＩ）で表される化合物またはその塩（以下単に化合物（ＩＩ）という）のなかでもつぎの化合物が好ましい。
（ＩＩ−１）Ｒｂ３がハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル基、置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、ニトロ基またはシアノ基である化合物、
（ＩＩ−２）Ｒｂ１が置換基を有していてもよい脂環式炭化水素基または置換基を有していてもよいアリール基である化合物、
（ＩＩ−３）Ｒｂ１が１）置換基を有していてもよい炭化水素基、２）置換基を有していてもよい複素環基、３）置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、４）置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基、５）置換基を有していてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル基、６）置換基を有していてもよいＣ１−６アルカノイル基、７）置換基を有していてもよいアミノ基、８）環状アミノ基、９）ハロゲン原子、１０）ニトロ基、１１）シアノ基、１２）置換基を有していてもよいカルバモイル基、１３）置換基を有していてもよいスルファモイル基および１４）スルホン酸由来のアシル基から選ばれた１〜４個の置換基を有していてもよい炭化水素基である化合物、
（ＩＩ−４）Ｒｂ１が１）置換基を有していてもよい炭化水素基、２）置換基を有していてもよい複素環基、３）置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、４）置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基、５）置換基を有していてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル基、６）置換基を有していてもよいアミノ基、７）ハロゲン原子、８）ニトロ基および９）シアノ基から選ばれた１〜４個の置換基を有していてもよい炭化水素基である化合物、
（ＩＩ−５）Ｒｂ１が１）置換基を有していてもよい炭化水素基、２）置換基を有していてもよい複素環基、３）置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基、４）置換基を有していてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル基、５）置換基を有していてもよいアミノ基、６）ハロゲン原子および７）ニトロ基から選ばれた１〜４個の置換基を有していてもよい炭化水素基である化合物、
（ＩＩ−６）Ｒｂ２が置換基を有していてもよい環状炭化水素基である化合物、
（ＩＩ−７）Ｒｂ３がハロゲン、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基またはスルホン酸由来のアシル基である化合物、
（ＩＩ−８）Ｒｂ３がハロゲンである化合物、
（ＩＩ−９）Ｒｂ４が水素原子である化合物、
（ＩＩ−１０）ｎｂが０である化合物、
（ＩＩ−１１）Ｒｂ１は第１群から選ばれた置換基を有していてもよい第３群から選ばれた炭化水素基を、Ｒｂ２は第２群から選ばれた置換基を有していてもよい第１０群から選ばれた環状炭化水素基または第２群から選ばれた置換基を有していてもよい第４群から選ばれた複素環基を、Ｒｂ３はハロゲン原子、カルバモイル基、第１１群から選ばれた１個を有していてもよいＮ−モノ置換カルバモイル基、第１１群から選ばれた１個と第１４群から選ばれた１個を有していたもよいＮ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基、第１７群から選ばれた環状アミノカルボニル基、スルファモイル基、第１１群から選ばれた１個を有していてもよいＮ−モノ置換スルファモイル基、第１１群から選ばれた１個と第１４群から選ばれた１個を有していたもよいＮ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基、第２０群から選ばれた環状アミノスルホニル基、第１５群から選ばれたスルホン酸由来のアシル基、第２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−４アルキル基、第２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、第８群から選ばれた置換基を有していてもよいアミノ基、第９群から選ばれた環状アミノ基、ニトロ基またはシアノ基である化合物
（上記において、
第１群は
１）第２群から選ばれた置換基を有していてもよい第３群から選ばれた炭化水素基、２）第２群から選ばれた置換基を有していてもよい第４群から選ばれた複素環基、３）第２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基、４）第２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−４アルキルチオ基、５）第２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル基、６）Ｃ１−６アルカノイル基、７）第８群から選ばれた置換基を有していてもよいアミノ基、８）第９群から選ばれた環状アミノ基、９）ハロゲン原子、１０）ニトロ基、１１）シアノ基、１２）カルバモイル基、１３）第１１群から選ばれた基で置換されたモノ置換カルバモイル基、１４）第１１群から選ばれた１個と第１４群から選ばれた１個で置換されたジ置換カルバモイル基、１５）第１７群から選ばれた環状アミノカルバモイル基、１６）スルファモイル基、１７）第１１群から選ばれた基で置換されたＮ−モノ置換スルファモイル基、１８）第１１群から選ばれた１個と第１４群から選ばれた１個で置換されたＮ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基、１９）第１９群から選ばれたスルホン酸由来のアシル基、第２群は
１）Ｃ１−６アルコキシ基、２）ハロゲン原子、３）Ｃ１−６アルキル基、４）Ｃ１−４アルキニル基、５）アミノ基、６）水酸基、７）シアノ基および８）アミジノ基、
第３群は
１）Ｃ１−６アルキル基、２）Ｃ３−８シクロアルキル基および３）Ｃ６−１４アリール基、
第４群は
１）第５群から選ばれた芳香族単環式複素環基、２）第６群から選ばれた芳香族縮合複素環基および３）第７群から選ばれた飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基、
第５群は
フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびトリアジニル、
第６群は
ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジルおよび１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル、
第７群は
オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニルおよびピペラジニル、
第８群は
１）Ｃ１−６アルキル、２）Ｃ１−６アルカノイル、３）Ｃ７−１３アリールカルボニル、４）ハロゲン化されていてもよいＣ２−６アルコキシカルボニル、５）Ｃ１−６アルキルイミドイル、６）ホルミルイミドイルおよび７）アミジノ、第９群は
１）１−アゼチジニル、２）１−ピロリジニル、３）１−ピペリジニル、４）４−モルホリニル、５）１−ピペラジニルおよび６）４位にＣ１−６アルキル、Ｃ７−１０アラルキルまたはＣ６−１０アリールを有していてもよい１−ピペラジニル、
第１０群は
Ｃ３−９シクロアルキル、１−インダニル、２−インダニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ４−６シクロアルカンジエニルおよびＣ６−１４アリール、
第１１群は
１）第１２群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、２）第１２群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル基、３）第１２群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基、４）第１２群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ７−１０アラルキル基、５）第１２群から選ばれた基で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基および６）第１２群から選ばれた基で置換されていてもよい第１３群から選ばれた複素環基、
第１２群は
１）水酸基、２）アミノ基、３）第１６群から選ばれた基でモノまたはジ置換されたアミノ基、４）ハロゲン原子、５）ニトロ基、６）シアノ基、７）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基および８）ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、
第１３群は
環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種を少なくとも１個含む１）第５群および第６群から選ばれた芳香族複素環基および２）第７群から選ばれた飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基、
第１４群は
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基およびＣ７−１０アラルキル基、
第１５群は
１）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキルスルホニル、２）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニルスルホニル、３）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニルスルホニル、４）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−９シクロアルキルスルホニル、５）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−９シクロアルケニルスルホニル、６）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールスルホニルおよび７）第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ７−１０アラルキルスルホニル、
第１６群は
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ７−１３アリールカルボニルおよびＣ１−６アルキルスルホニル、
第１７群は
１−アゼチジニルカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、４−モルホリニルカルボニルおよび第１８群から選ばれた基で置換されていてもよい１−ピペラジニルカルボニル、
第１８群は
Ｃ１−６アルキル基、Ｃ７−１０アラルキル基およびＣ６−１０アリール基、
第１９群は
第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ１−１０アルキルスルホニル、第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニルスルホニル、第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニルスルホニル、第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−９シクロアルキルスルホニル、第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−９シクロアルケニルスルホニル、第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ６−１４アリールスルホニルおよび第１２群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ７−１０アラルキルスルホニル、
第２０群は
１−アゼチジニルスルホニル、１−ピロリジニルスルホニル、１−ピペリジニルスルホニル、４−モルホリニルスルホニルおよび第１８群から選ばれた基で置換されていてもよい１−ピペラジニルスルホニル、
をそれぞれ示す。）、
（ＩＩ−１２）Ｒｂ１が第１群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基または第１群から選ばれた置換基を有していてもよいＣ６−１４アリール基である化合物、
（ＩＩ−１３）Ｒｂ１が１）置換基としてハロゲン原子、ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ１−４アルキルチオ、ニトロ、カルバモイル、スルファモイルまたはＣ１−６アルキルスルホニルを有していてもよいＣ６−１４アリール基、２）置換基として▲１▼Ｃ２−６アルコキシカルボニル基または▲２▼置換基としてＣ１−６アルキルを有していてもよいフェニルを有していてもよいＣ１−６アルキル基または３）置換基として▲１▼ハロゲン原子、▲２▼ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたは▲３▼ハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基を有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｒｂ２が置換基としてハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、またはシアノを有していてもよいフェニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基またはピリジル基、Ｒｂ３が▲１▼ハロゲン原子、▲２▼カルバモイル基、▲３▼Ｎ原子上にＣ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルの１または２個を有していてもよいスルファモイル基、第２０群から選ばれた環状アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基またはＣ３−６シクロアルキルスルホニル基、Ｒｂ４が水素原子、ｎｂが０または１、ｐｂが０または１である上記（ＩＩ−１２）記載の化合物、
（ＩＩ−１４）Ｒｂ１が１）置換基としてハロゲン原子、Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルチオまたはニトロを有していてもよいフェニル、２）ナフチル、３）置換基として▲１▼Ｃ２−３アルコキシカルボニル、▲２▼フェニルまたは▲３▼３−イロプロペニルフェニルを有していてもよいＣ１−６アルキル基または４）シクロヘキシル基、Ｒｂ２が置換基としてハロゲン原子、メチル、メトキシまたはシアノを有していてもよいフェニル基、シクロヘキシル基または３−ピリジル基、Ｒｂ３が▲１▼ハロゲン原子、▲２▼カルバモイル基、▲３▼４−モルホリニルスルホニル基または▲４▼メチルスルホニル基、Ｒｂ４が水素原子、ｎｂが０または１、ｐｂが０または１である上記（ＩＩ−１２）記載の化合物、
（ＩＩ−１５）Ｒｂ１が置換基としてハロゲン原子またはＣ１−３アルキルを有していてもよいフェニル基、Ｒｂ２が置換基としてハロゲン原子またはメチルを有していてもよいフェニル基、Ｒｂ３が▲１▼ハロゲン原子、▲２▼カルバモイル基、▲３▼Ｎ原子上にＣ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルの１または２個を有していてもよいスルファモイル基、第２０群から選ばれた環状アミノスルホニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基またはＣ３−６シクロアルキルスルホニル基、Ｒｂ４が水素原子、ｎｂが０、ｐｂが０または１である上記（ＩＩ−１２）記載の化合物、
が好ましい。
【０１１２】
Ｒｃ１で示される炭化水素基としては、例えば脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基等が挙げられる。好ましくは脂肪族鎖式炭化水素基または脂環式炭化水素基である。
【０１１３】
該脂肪族鎖式炭化水素基としては、例えばアルキル基、アルケニル基、アルキニル基等の直鎖状又は分枝鎖状の脂肪族炭化水素基が挙げられる。好ましくはアルキル基である。該アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１−メチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルプロピル、２−エチルブチル、ｎ−ヘプチル、１−メチルヘプチル、１−エチルヘキシル、ｎ−オクチル、１−メチルヘプチル、ノニル等のＣ１−１０アルキル基（好ましくはＣ１−６アルキル等）等が挙げられる。該アルケニル基としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、２−メチルアリル、１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル等のＣ２−６アルケニル基等が挙げられる。該アルキニル基としては、例えばエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル等のＣ２−６アルキニル基が挙げられる。
【０１１４】
該脂環式炭化水素基としては、例えばシクロアルキル基、シクロアルケニル基、シクロアルカンジエニル基等の飽和又は不飽和の脂環式炭化水素基が挙げられる。好ましくはシクロアルキル基である。該シクロアルキル基としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル等のＣ３−９シクロアルキル（好ましくはＣ３−８シクロアルキル等）等、また１−インダニル、２−インダニルなどの縮合環が挙げられる。該シクロアルケニル基としては、例えば２−シクロペンテン−１−イル、３−シクロペンテン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、１−シクロブテン−１−イル、１−シクロペンテン−１−イル等のＣ３−６シクロアルケニル基等が挙げられる。該シクロアルカンジエニル基としては、例えば２，４−シクロペンタンジエン−１−イル、２，４−シクロヘキサンジエン−１−イル、２，５−シクロヘキサンジエン−１−イル等のＣ４−６シクロアルカンジエニル基等が挙げられる。
【０１１５】
該アリール基としては、単環式又は縮合多環式芳香族炭化水素基が挙げられ、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル、４−インダニル、５−インダニル等のＣ６−１４アリール基等が好ましく、中でもフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等が特に好ましい。
【０１１６】
Ｒｃ２で示される炭素数２以上の炭化水素基としては、Ｒｃ１で示される炭化水素基のうち炭素数２以上のものが挙げられる。好ましくはＲｃ１で述べたもののうち、Ｃ２−６アルキルおよびＣ３−８シクロアルキルである。
【０１１７】
Ｒｃ１とＲｃ２が結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有していてもよい環を形成する場合、このような環としては、１個の窒素原子の他にさらに窒素原子、酸素原子、イオウ原子を含む環であってもよく、その例としてはたとえば、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１−ホモピペリジニル、ヘプタメチレンイミノ、１−ピペラジニル、１−ホモピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノなどの単環、２−イソインドリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリル、１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンゾアゼピン−３−イルなどの縮合環、インデン−１−スピロ−４’−ピペリジン−１’−イルなどのスピロ環などの環状アミノ基が挙げられ、該環状アミノ基は該環上の化学的に可能な位置に１〜５個、好ましくは１〜３個の置換基を有していてもよい。
【０１１８】
該置換基としては、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基、オキソ基、ハロゲン原子（例、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子等）、および一般式：−ＹｃＲｃａ（式中、Ｒｃａは置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｙｃは結合手（単結合）、−ＣＲｃｂＲｃｃ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃｂ−、−ＣＳ−ＮＲｃｂ−、−ＣＯ−Ｓ−、−ＣＳ−Ｓ−、−ＣＯ−ＮＲｃｂ−ＣＯ−ＮＲｃｃ−、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲｃｂ−、−ＮＲｃｂ−、−ＮＲｃｂ−ＣＯ−、−ＮＲｃｂ−ＣＳ−、−ＮＲｃｂ−ＣＯ−ＮＲｃｃ−、−ＮＲｃｂ−ＣＳ−ＮＲｃｃ−、−ＮＲｃｂ−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＲｃｂ−ＣＳ−Ｏ−、−ＮＲｃｂ−ＣＯ−Ｓ−、−ＮＲｃｂ−ＣＳ−Ｓ−、−ＮＲｃｂ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲｃｃ−、−ＮＲｃｂ−ＳＯ２−、−ＮＲｃｂ−ＮＲｃｃ−、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＳ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｏ、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲｃｂ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲｃｂ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲｃｂ−、−Ｓ−ＣＯ−、−Ｓ−ＣＳ−、−Ｓ−ＣＯ−ＮＲｃｂ−、−Ｓ−ＣＳ−ＮＲｃｂ−、−Ｓ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＲｃｂ−などを示し、Ｒｃｂ、　Ｒｃｃは水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、置換基を有していてもよい複素環基、カルボン酸由来のアシル基、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいアリールスルホニル基等を示す）で表される基などが挙げられる。Ｒｃａで示される置換基を有していてもよい炭化水素基の「炭化水素基」としては、例えば脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基等が挙げられる。これらの脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基としてはＲｃ１で示される脂肪族鎖式炭化水素基、脂環式炭化水素基及びアリール基として述べたものがそれぞれ挙げられる。また該炭化水素基の置換基としては、後述のＲｃ３で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における置換基として述べたものが挙げられる。
【０１１９】
前記Ｒｃａで示される「置換基を有していてもよい複素環基」としては、後述のＲｃ３で示される「置換基を有していてもよい複素環基」と同様なものが挙げられる。
【０１２０】
前記ＲｃｂおよびＲｃｃで示される置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、置換基を有していてもよい複素環基、カルボン酸由来のアシル基、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいアリールスルホニル基としては後述のＲｃ３で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における置換基としてのべたものが挙げられる。
【０１２１】
Ｒｃ１およびＲｃ２としては、両者が結合して窒素原子と共に置換基を有していてもよい複素環を形成しているのが好ましい。
【０１２２】
さらに好ましくは、ＮＲｃ１Ｒｃ２が式：
【化２１】
2004043432.tif 000022
（式中、ＹｃおよびＲｃａは前記と同意義である）で示される基のときである。ここで、ＹｃとＲｃａは前記と同意義を示すが、Ｒｃａは特に置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい複素環基が好ましい。
ＹｃＲｃａとしては置換基を有していてもよいベンジル基が特に好ましい。
またＮＲｃ１Ｒｃ２としては置換基を有していてもよい４−ベンジル−１−ピペリジニル基が特に好ましい。
【０１２３】
Ｒｃ３で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における炭化水素基としてはＲｃ１で示される炭化水素基と同様なものが挙げられ、なかでもＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、アリール基が好ましい。これらの例もＲｃ１で述べたものが挙げられる。
【０１２４】
Ｒｃ３で示される置換基を有していてもよい複素環基における複素環基としては、例えば、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む芳香族複素環基、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）等が挙げられる。
【０１２５】
該芳香族複素環基としては、芳香族単環式複素環基（例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル等の５ないし６員の芳香族単環式複素環基）及び芳香族縮合複素環基［例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピラニル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル等の８〜１２員の芳香族縮合複素環基（好ましくは、前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環または前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基の同一または異なった複素環２個が縮合した複素環）］などが挙げられる。
【０１２６】
該非芳香族複素環基としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）などが挙げられる。
【０１２７】
Ｒｃ３で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における置換基およびＲｃ３で示される置換基を有していてもよい複素環基における置換基としては、例えば置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいイミドイル基、置換基を有していてもよいアミジノ基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいチオカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等、好ましくは塩素、臭素等）、シアノ基、ニトロ基、カルボン酸由来のアシル基、置換基を有していてもよいアルキルスルフィニル基、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいアリールスルフィニル基、置換基を有していてもよいアリールスルホニル基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１ないし５個（好ましくは１ないし３個）置換していてもよい。
【０１２８】
置換基としての「置換基を有していてもよいアリール基」におけるアリール基としては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル等のＣ６−１４アリール基等が挙げられる。ここで、アリール基の置換基としては、低級アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ等のＣ１−６アルコキシ基等）、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、アミノ基、水酸基、シアノ基、アミジノ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１又は２個置換していてもよい。
【０１２９】
置換基としての「置換基を有していてもよいシクロアルキル基」におけるシクロアルキル基としては、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル等のＣ３−７シクロアルキル基等が挙げられる。ここで、シクロアルキル基の置換基としては、前記した「置換基を有していてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【０１３０】
置換基としての「置換基を有していてもよいシクロアルケニル基」におけるシクロアルケニル基としては、例えばシクロプロぺニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル等のＣ３−６シクロアルケニル基等が挙げられる。ここで、置換基を有していてもよいシクロアルケニル基の置換基としては、前記した「置換基を有していてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【０１３１】
置換基としての「置換基を有していてもよいアルキル基」におけるアルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、１−メチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルプロピル等のＣ１−６アルキル等が挙げられる。ここで、アルキル基の置換基としては、前記した「置換基を有していてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【０１３２】
置換基としての「置換基を有していてもよいアルケニル基」におけるアルケニル基としては、例えばビニル、アリル、イソプロペニル、２−メチルアリル、１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル等のＣ２−６アルケニル基等が挙げられる。ここで、アルケニル基の置換基としては、前記した「置換基を有していてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【０１３３】
置換基としての「置換基を有していてもよいアルキニル基」におけるアルキニル基としては、例えばエチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル等のＣ２−６アルキニル基が挙げられる。ここで、アルキニル基の置換基としては、前記した「置換基を有していてもよいアリール基」における置換基と同様な数の同様なものが挙げられる。
【０１３４】
置換基としての「置換基を有していてもよい複素環基」における複素環基としては、環系を構成する原子（環原子）として、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む芳香族複素環基、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）等が挙げられる。
【０１３５】
「芳香族複素環基」としては、芳香族単環式複素環基（例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル等の５ないし６員の芳香族単環式複素環基）及び芳香族縮合複素環基［例えばベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンズインダゾリル、ベンゾオキサゾリル、１，２−ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、１，２−ベンゾイソチアゾリル、１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、プリニル、ブテリジニル、カルバゾリル、α−カルボリニル、β−カルボリニル、γ−カルボリニル、アクリジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、フェナジニル、フェノキサチイニル、チアントレニル、フェナトリジニル、フェナトロリニル、インドリジニル、ピロロ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、ピラゾロ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，５−ａ〕ピリジル、イミダゾ〔１，２−ｂ〕ピリダジニル、イミダゾ〔１，２−ａ〕ピリミジニル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ａ〕ピリジル、１，２，４−トリアゾロ〔４，３−ｂ〕ピリダジニル等の８〜１２員の芳香族縮合複素環基（好ましくは、前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基がベンゼン環と縮合した複素環または前記した５ないし６員の芳香族単環式複素環基の同一または異なった複素環２個が縮合した複素環）］などが挙げられる。
【０１３６】
「非芳香族複素環基」としては、例えばオキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、チオラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和（好ましくは飽和）の非芳香族複素環基（脂肪族複素環基）などが挙げられる。
【０１３７】
置換基としての「置換基を有していてもよい複素環基」が有していてもよい置換基としては、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、ベンゾイル等）等が挙げられる。
【０１３８】
置換基としての「置換基を有していてもよいアミノ基」、「置換基を有していてもよいイミドイル基」、「置換基を有していてもよいアミジノ基」、「置換基を有していてもよい水酸基」及び「置換基を有していてもよいチオール基」における置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばＣ１−６アルカノイル（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等）、ベンゾイル等）、Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えばメタンスルホニル、エタンスルホニル等）、Ｃ３−１４、アリールスルホニル（例えばベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニル等）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ−カルボニル（例えばトリフルオロメトキシカルボニル、２，２，２−トリフルオロエトキシカルボニル、トリクロロメトキシカルボニル、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等）等が挙げられるが、置換基としての「置換基を有していてもよいアミノ基」における「アミノ基」は、置換基を有していてもよいイミドイル基（例えば、Ｃ１−６アルキルイミドイル、ホルミルイミドイル、アミジノ等）などで置換されていてもよく、また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノ基としては、例えば１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、モルホリノ、１−ピペラジニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノなどが挙げられる。
【０１３９】
「置換基を有していてもよいカルバモイル基」としては、無置換のカルバモイルの他、Ｎ−モノ置換カルバモイル基及びＮ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基が挙げられる。
【０１４０】
「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」は窒素原子上に１個の置換基を有するカルバモイル基を意味し、該置換基としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等のＣ３−６シクロアルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）、複素環基（例えば前記したＲｃ３で示される「置換基を有していてもよい炭化水素基」における置換基としての「複素環基」と同様のもの等）等が挙げられる。該低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、複素環基は置換基を有していてもよく、その置換基としては、例えば水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基［該アミノ基は、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アシル基（例えばホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、ベンゾイル等）等の１又は２個を置換基として有していてもよい。］、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、ニトロ基、シアノ基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換基を有していてもよい低級アルキル基、１ないし５個のハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）で置換基を有していてもよい低級アルコキシ基等が挙げられる。該低級アルキル基としては、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等が挙げられ、特にメチル、エチル等が好ましい。該低級アルコキシ基としては、例えばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ等のＣ１−６アルコキシ基等が挙げられ、特にメトキシ、エトキシ等が好ましい。また、これらの置換基は、同一又は異なって１又は２ないし３個（好ましくは１又は２個）置換しているのが好ましい。
【０１４１】
「Ｎ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基」は、窒素原子上に２個の置換基を有するカルバモイル基を意味し、該置換基の一方の例としては上記した「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」における置換基と同様のものが挙げられ、他方の例としては、例えば低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、Ｃ３−６シクロアルキル基（例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等）、Ｃ７−１０アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等、好ましくはフェニル−Ｃ１−４アルキル基等）等が挙げられる。また、２個の置換基が窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成する場合もあり、この様な場合の環状アミノカルバモイル基としては、例えば１−アゼチジニルカルボニル、１−ピロリジニルカルボニル、１−ピペリジニルカルボニル、モルホリノカルボニル、１−ピペラジニルカルボニル及び４位に低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等）、アラルキル基（例えばベンジル、フェネチル等のＣ７−１０アラルキル基等）、アリール基（例えばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル等のＣ６−１０アリール基等）等を有していてもよい１−ピペラジニルカルボニル等の３〜８員（好ましくは５〜６員）の環状アミノ−カルボニルなどが挙げられる。
【０１４２】
「置換基を有していてもよいチオカルバモイル基」の置換基としては、前記した「置換基を有していてもよいカルバモイル基」の置換基と同様のものが挙げられる。
【０１４３】
「置換基を有していてもよいスルファモイル基」としては、無置換のスルファモイルの他、Ｎ−モノ置換スルファモイル基及びＮ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基が挙げられる。
【０１４４】
「Ｎ−モノ置換スルファモイル基」は窒素原子上に１個の置換基を有するスルファモイル基を意味し、該置換基としては、Ｎ−モノ置換カルバモイル基の置換基と同様のものが挙げられる。
【０１４５】
「Ｎ，Ｎ−ジ置換スルファモイル基」は、窒素原子上に２個の置換基を有するスルファモイル基を意味し、該置換基としては、Ｎ，Ｎ−ジ置換カルバモイル基の置換基と同様のものが挙げられる。
【０１４６】
「エステル化されていてもよいカルボキシル基」としては遊離のカルボキシル基の他、例えば低級アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基等が挙げられる。
【０１４７】
「低級アルコキシカルボニル基」としては、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル等のＣ１−６アルコキシ−カルボニル基等が挙げられ、中でもメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等のＣ１−３アルコキシ−カルボニル基等が好ましい。
【０１４８】
「アリールオキシカルボニル基」としては、例えばフェノキシカルボニル、１−ナフトキシカルボニル、２−ナフトキシカルボニル等のＣ７−１２アリールオキシ−カルボニル基等が好ましい。
【０１４９】
「アラルキルオキシカルボニル基」としては、例えばベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル等のＣ７−１０アラルキルオキシ−カルボニル基等（好ましくは、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルコキシ−カルボニルなど）が好ましい。
【０１５０】
該「アリールオキシカルボニル基」、「アラルキルオキシカルボニル基」は置換基を有していてもよく、その置換基としては、前記したＮ−モノ置換カルバモイル基の置換基の例としてのアリール基、アラルキル基の置換基として挙げたものと同様のものが同様な数用いられる。
【０１５１】
置換基としての「カルボン酸由来のアシル基」としては、水素原子又は前記した「Ｎ−モノ置換カルバモイル基」が窒素原子上に１個有する置換基とカルボニルとが結合したものなどが挙げられるが、好ましくは、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル等のＣ１−６アルカノイル、ベンゾイル等のアシルが挙げられる。
【０１５２】
置換基としての「置換基を有していてもよいアルキルスルフィニル基」及び「置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基」におけるアルキルとしては、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ１−６アルキル基等の低級アルキル基が挙げられる。
【０１５３】
置換基としての「置換基を有していてもよいアリールスルフィニル基」及び「置換基を有していてもよいアリールスルホニル基」におけるアリールとしては、例えばフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、アセナフチレニル等のＣ６−１４アリール基等が挙げられる。
【０１５４】
これらのアルキル、アリールの置換基としては、低級アルコキシ基（例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ等のＣ１−６アルコキシ基等）、ハロゲン原子（例えばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素等）、低級アルキル基（例えばメチル、エチル、プロピル等のＣ１−６アルキル基等）、アミノ基、水酸基、シアノ基、アミジノ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に１又は２個置換していてもよい。
【０１５５】
Ｒｃ４で示される置換基を有していてもよい炭化水素基はＲｃ３で示される置換基を有していてもよい炭化水素基と同様なものが挙げられ、またＲｃ４で示される置換基を有していてもよい複素環基はＲｃ３で示される置換基を有していてもよい複素環基と同様なものが挙げられる。
【０１５６】
Ｅｃで示されるオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基における２価の鎖状炭化水素基としては例えば、メチレン、エチレン等のＣ１−６アルキレン、エテニレン等のＣ２−６アルケニレン、エチニレン等のＣ２−６アルキニレン等が挙げられる。好ましいものはＣ１−５アルキレンであり、もっとも好ましいものはトリメチレンである。
【０１５７】
該２価の炭化水素基の置換基は、オキソ基以外のものであればよく、その具体例としては、たとえば、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基もしくはチオカルバモイル基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール（メルカプト）基、カルボン酸由来のアシル基、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいアリールスルホニル基、ハロゲン（例、フッ素、塩素、臭素など）、ニトロ、シアノなどが挙げられる。置換基の数が１〜３であってもよい。これらの置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基もしくはシクロアルケニル基、エステル化基を有していてもよいカルボキシル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基もしくはチオカルバモイル基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール（メルカプト）基、カルボン酸由来のアシル基、置換基を有していてもよいアルキルスルホニル基、置換基を有していてもよいアリールスルホニル基は、前記Ｒｃ３で示される置換基を有していてもよい複素環基における置換基として述べたものと同様なものが挙げられる。
【０１５８】
Ｊｃで示される置換基を有していてもよいメチン基における置換基としては前記Ｒｃ３で示される置換基を有していてもよい複素環基における置換基として述べたものと同様なものが挙げられる。
【０１５９】
ＱｃおよびＲｃで示される置換基を有していてもよい２価のＣ１−３鎖状炭化水素基における２価のＣ１−３鎖状炭化水素基としては、Ｅｃで示されるオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基における２価の鎖状炭化水素基のうち、炭素数１〜３のものが挙げられる。
【０１６０】
ＱｃおよびＲｃで示される置換基を有していてもよい２価のＣ１−３鎖状炭化水素基における置換基としては、Ｅｃで示されるオキソ基以外の置換基を有していてもよい２価の鎖状炭化水素基における置換基と同様なものが挙げられる。
【０１６１】
Ｒｃ５で示されるカルボキシ基またはスルホン酸基の塩としては、たとえばナトリウム、カリウム、リチウムなどのアルカリ金属との塩、たとえばカルシウム、マグネシウム、ストロンチウムなどのアルカリ土類金属との塩の他、アンモニウム塩などが挙げられる。
【０１６２】
式（ＩＩＩ）で表される化合物またはその塩（以下単に化合物（ＩＩＩ）という）のなかでも次の化合物が好ましい。
（ＩＩＩ−１）Ｒｃ１がＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキル基でＲｃ２がＣ２−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキル基であるか、またはＲｃ１とＲｃ２が結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有していてもよい環を形成しており、Ｒｃ３が置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい複素環基で、Ｒｃ４が水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい複素環基で、Ｅｃがオキソ基以外の置換基を有していてもよいＣ２−５アルキレン基で、ＧｃがＣＯまたはＳＯ２で、Ｊｃが窒素原子または置換基を有していてもよいメチン基で、ＱｃおよびＲｃがそれぞれ結合手または置換基を有していてもよいＣ１−３アルキレン基である化合物、
（ＩＩＩ−２）Ｒｃ１とＲｃ２が結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有していてもよい環を形成している化合物、
（ＩＩＩ−３）置換基を有していてもよい環がそれぞれ置換基を有していてもよい１−ピペリジニル基または１−ピペラジニル基である上記（ＩＩＩ−２）記載の化合物、
（ＩＩＩ−４）１−ピペリジニル基または１−ピペラジニル基の置換基が（１）ベンゼン環にハロゲンを有していてもよいフェニル−Ｃ１−４アルキル、（２）ヒドロキシを有していてもよいジフェニルメチル、（３）ベンゼン環にハロゲンを有していてもよいベンゾイル、（４）２−フェニルエテン−１−イル、（５）ハロゲンを有していてもよいフェニル、（６）ヒドロキシ、（７）フェノキシまたは（８）ベンジルオキシである上記（ＩＩＩ−３）記載の化合物、
（ＩＩＩ−５）置換基を有していてもよい環が置換基を有していてもよい１−ピペリジニル基である上記（ＩＩＩ−２）記載の化合物、
（ＩＩＩ−６）１−ピペリジニル基の置換基がベンゼン環にハロゲンを有していてもよいベンジル基である上記（ＩＩＩ−５）記載の化合物、
（ＩＩＩ−７）Ｒｃ３が（１）Ｃ１−６アルキル基、（２）Ｃ３−８シクロアルキル基、（３）ヒドロキシ基を有していてもよいベンジル基、（４）ナフチルメチル基、（５）置換基として▲１▼ハロゲンを有していてもよいＣ１−４アルキル、▲２▼ハロゲンを有していてもよいＣ１−４アルコキシ、▲３▼フェニル、▲４▼シアノ、▲５▼ベンジルオキシまたは▲６▼ハロゲン原子を有していてもよいフェニル基、（６）ナフチル基、（７）インダニル基または（８）テトラヒドロナフチル基である化合物、
（ＩＩＩ−８）Ｒｃ３が置換基としてＣ１−４アルキルもしくはハロゲンを有していてもよいフェニル基である化合物、
（ＩＩＩ−９）Ｅｃがヒドロキシを有していてもよいＣ２−６ポリメチレンである化合物、
（ＩＩＩ−１０）Ｒｃ４が（１）水素原子、（２）▲１▼ハロゲン、▲２▼ピリジル、▲３▼モルホリノ、▲４▼フリル、▲５▼エチニルまたは▲６▼Ｃ３−８シクロアルキルを有していてもよいＣ１−６アルキル、（３）ベンゼン環に▲１▼ハロゲン、▲２▼Ｃ１−４アルキル、▲３▼ハロゲノ−Ｃ１−４アルキルまたは▲４▼Ｃ１−４アルコキシを有していてもよいフェニル−Ｃ１−４アルキルまたは（４）Ｃ３−８シクロアルキルである化合物、
（ＩＩＩ−１１）Ｒｃ４が▲１▼置換基としてハロゲンまたはフリルを有していてもよいＣ１−４アルキル基または▲２▼ベンゼン環にハロゲンを有していてもよいベンジル基である化合物、
（ＩＩＩ−１２）−Ｎ（Ｒｃ１）Ｒｃ２が置換基を有していてもよい１−ピペリジニル基、Ｅｃがトリメチレン基、Ｒｃ３が置換基を有していてもよいフェニル基、ＧｃがＣＯ、ＪｃがＣＨで、かつＱｃおよびＲｃがそれぞれメチレン基である化合物、
が好ましい。
【０１６３】
上記式中、Ｂｄで表される−ＮＲｄａ−ＳＯ２−および−ＮＲｄａ−ＣＯ−中、Ｒｄａで示されるＣ１−６アルキル基としては、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが、Ｃ２−６アルケニル基としてはビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ヘキセニルなどが、Ｃ３−８シクロアルキル基としては、たとえばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチルなどが挙げられる。
【０１６４】
Ｒｄ１で示されるハロゲン原子としてはたとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが、Ｃ１−６アルキル基としては、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが、Ｃ２−４アルケニル基としては、たとえばビニル、１−プロペニル、２−プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニルなどが、Ｃ１−４アルカノイル基としては、たとえばホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリルなどが、Ｃ１−４アルコキシ基としては、たとえばメトキシ、エトキシ、プロポキシなどが挙げられる。
【０１６５】
Ｒｄ２で示されるハロゲンとしてはたとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが挙げられる。
【０１６６】
Ｒｄ２で示される「置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル」におけるＣ１−６アルキルとしては、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが挙げられ、置換基としてのハロゲンとしては、たとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが、また置換基としてのＣ１−４アルコキシとしては、たとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙られる。
【０１６７】
Ｒｄ２で示される「置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−４アルコキシ」におけるＣ１−４アルコキシとしては、たとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられ、置換基としてのハロゲンとしては、たとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが、また置換基としてのＣ１−４アルコキシとしては、たとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙られる。
【０１６８】
Ｒｄ２で示されるＣ１−４アルカノイルアミノとしては、たとえばホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノなどが挙げられる。
【０１６９】
Ｒｄ２で表されるＳＯ２ＮＲｄｂＲｄｃ、ＣＯＮＲｄｂＲｄｃおよびＮＲｄｂＲｄｃ中、ＲｄｂおよびＲｄｃで示される「置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル基」としては、Ｒｄ２で示される「置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ１−６アルキル」と同様のものが挙げられ、「置換基としてハロゲンまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基」としては、たとえばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチルなどが挙げられ、置換基としてのハロゲンとしては、たとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが、また置換基としてのＣ１−４アルコキシとしては、たとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙られる。
【０１７０】
Ｒｄ２で表されるＳＯ２ＮＲｄｂＲｄｃ、ＣＯＮＲｄｂＲｄｃおよびＮＲｄｂＲｄｃ中、ＲｄｂとＲｄｃが結合して窒素原子と共に環状アミノ基を形成する場合、該環状アミノ基としては、たとえば１）１−アゼチジニル、２）１−ピロリジニル、３）１−ピペリジニル、４）４−モルホリニル、５）１−ピペラジニルおよび６）４位にＣ１−６アルキル（たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなど）、Ｃ７−１０アラルキル（たとえばベンジル、フェネチルなど）またはＣ６−１０アリール（たとえばフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルなど）を有していてもよい１−ピペラジニルなどが挙げられる。
【０１７１】
Ｒｄ２で表されるＮＲｄａ−ＳＯ２Ｒｄｄ中、ＲｄａはＢｄで表される−ＮＲｄａ−ＳＯ２−および−ＮＲｄａ−ＣＯ−におけるＲｄａの定義と同じである。
【０１７２】
Ｒｄ２で表されるＳＯ２ＲｄｄおよびＮＲｄａ−ＳＯ２Ｒｄｄ中、Ｒｄｄで示されるＣ１−６アルキル基としては、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが、Ｃ３−８シクロアルキル基としては、たとえばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチルなどがそれぞれ挙げられる。
【０１７３】
式（ＩＶ）、（ＩＩＩｄ）および（ＩＶｄ）において、Ａｄで表される式（ｄ１）、（ｄ２）、（ｄ３）、（ｄ４）、（ｄ５）および（ｄ６）中、Ｒｄ３で示される置換基を有していてもよい炭化水素基における炭化水素基としては、たとえばＣ１−６アルキル（たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなど）、Ｃ２−６アルケニル（たとえばビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ヘキセニルなど）、Ｃ２−６アルキニル（ととえばエチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、５−ヘキシニルなど）、Ｃ３−８シクロアルキル（たとえばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロオクチルなど）、Ｃ６−１０アリール（たとえばフェニル、ナフチルなど）などが挙げられる。
【０１７４】
該炭化水素基の置換基としては、たとえばハロゲン（たとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素など）、Ｃ１−４アルコキシ（たとえばメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなど）、フェニル、Ｃ１−６アルキル（たとえばメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなど）、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ（たとえばホルミルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノなど）、カルバモイル、スルファモイルなどが挙げられる。上記の中でも、該炭化水素基がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニル、であるとき、その置換基としてはハロゲン、Ｃ１−４アルコキシおよびフェニルが好ましく、該炭化水素基がＣ３−８シクロアルキルであるとき、その置換基としてはハロゲン、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−４アルコキシが好ましく、該炭化水素基がＣ６−１０アリールであるとき、その置換基としてはハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、カルバモイルおよびスルファモイルが好ましい。
【０１７５】
Ｒｄ３で示される置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基におけるＣ１−４アルコキシとしては、たとえばメトキシ、エトキシ、プロポキシなどが挙げられ、Ｒｄ３で示される置換基を有していてもよいＣ１−４アルコキシ基における置換基としてはたとえばハロゲン（たとえばフッ素、塩素、臭素、ヨウ素など）、フェニルなどが挙げられる。
【０１７６】
Ｒｄ３で示される置換基を有していてもよいアミノ基としては、無置換のアミノ基の他、たとえばＣ１−６アルキルアミノ（たとえばメチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノ、ペンチルアミノ、ヘキシルアミノなど）、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（たとえばジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノなど）、Ｃ１−４アルコキシアミノ（たとえばメトキシアミノ、エトキシアミノ、ｎ−プロポキシアミノ、イソプロポキシアミノ、ｎ−ブトキシアミノ、イソブトキシアミノ、ｓｅｃ−ブトキシアミノ、ｔｅｒｔ−ブトキシアミノなど）などが挙げられる。
Ｒｄ４およびＲｄ５で示されるＣ１−６アルキル基としては、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが挙げられる。
Ｒｄ６で示されるＣ１−６アルキル基としては、たとえばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルなどが挙げられ、Ｃ２−６アルケニル基としては、たとえばビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ヘキセニルなどが挙げられる。
【０１７７】
式（ＩＶ）で表される化合物またはその塩（以下単に化合物（ＩＶ）という）のなかでも次の化合物が好ましい。
（ＩＶ−１）Ｒｄ３が１）置換基としてハロゲン、Ｃ１−４アルコキシまたはフェニルを有していてもよいＣ１−６アルキル基、２）Ｃ２−６アルケニル基、３）Ｃ２−６アルキニル基、４）置換基としてハロゲン、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、５）置換基としてハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、カルバモイルまたはスルファモイルを有していてもよいＣ６−１０アリール基、基６）置換基としてハロゲンまたはフェニルを有していてもよいＣ１−４アルコキシ基または７）置換基として１または２個のＣ１−６アルキルまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいアミノ基である化合物、
（ＩＶ−２）Ｒｄ３が１）Ｃ１−６アルキル基、２）Ｃ２−６アルケニル基、３）Ｃ３−８シクロアルキル基、４）Ｃ１−４アルコキシ基または５）置換基としてＣ１−６アルキルまたはＣ１−４アルコキシを有していてもよいアミノ基、Ｘｄが−ＳＯ２−または−ＣＯ−、ｎｄが１または２、ｍｄが０、１、または２、Ｒｄ４およびＲｄ５がそれぞれ同一または異なって水素原子またはメチル基、Ｒｄ６がヒドロキシ基、メチル基またはＣ２−６アルケニル基およびｒｄが３である化合物、
（ＩＶ−３）Ａｄが
【化２２】
2004043432.tif 000023
（ただし、Ｒｄ３ａはＣ１−６アルキル基を、Ｘｄ１は−ＳＯ２−または−ＣＯ−を、ｎｄ１は１または２を、Ｒｄ６ａはヒドロキシ基またはメチル基をそれぞれ示す）で表される基、ｒｄが３、Ｂｄが−ＣＨ２−、ｐｄおよびｑｄがそれぞれ０、１または２、Ｒｄ１がハロゲン原子、メチル基、Ｒｄ２がハロゲン、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、ＳＯ２ＮＲｄｂＲｄｃ、ＳＯ２Ｒｄｄ、ＣＯＮＲｄｂＲｄｃ、ＮＲｄｂＲｄｃまたはＮＲｄａ−ＳＯ２Ｒｄｄ（ただし、Ｒｄａは水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ３−８シクロアルキル基、ＲｄｂおよびＲｄｃは同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキル基を示すか、またはＲｄｂとＲｄｃが結合して窒素原子と共に環状アミノ基を形成していてもよく、ＲｄｄはＣ１−６アルキル基またはＣ３−８シクロアルキル基を示す）である化合物、などが好ましい。
【０１７８】
上記式（ｅＩ）中、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」としては、ベンゼンなどの６員の芳香族炭化水素、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロペンタンジエン、シクロヘキサンジエンなどの５〜６員の脂肪族炭化水素、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の非芳香族複素環などから水素原子１個を除いて形成される基などが挙げられるが、なかでも、「５〜６員環」としては、ベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、テトラヒドロピラン（好ましくは、６員環）などが好ましく、とりわけベンゼンが好ましい。
Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」としては、例えば、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基（硫黄原子は酸化されていてもよく、置換されていてもよいスルフィニル基または置換されていてもよいスルホニル基を形成していてもよい）、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアシル、エステル化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよい芳香族基などが用いられる。
【０１７９】
Ｒｅ１の置換基としてのハロゲンの例としては、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが挙げられ、とりわけフッ素および塩素が好ましい。
【０１８０】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよいアルキルにおけるアルキルとしては、直鎖状または分枝状の炭素数１〜１０のアルキル、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルが挙げられる。該置換されていてもよいアルキルにおける置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８１】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよいシクロアルキルにおけるシクロアルキルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる。該置換されていてもよいシクロアルキルにおける置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８２】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよい水酸基における置換基としては、（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよく、ヘテロ原子を含有していてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキル；テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルなどの１〜２個のヘテロ原子を含有する飽和の５〜６員複素環基など（好ましくはテトラヒドロピラニルなど）；などが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（６）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられる）；
（７）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などの置換基が挙げられ、
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアラルキル、（６）置換されていてもよいアシル、および（７）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど；好ましくはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、置換されていてもよい５〜６員の芳香族複素環〔例、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環など；該複素環が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、チオール基、アミノ基、カルボキシル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。〕などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８３】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよいチオール基における置換基としては、上記した「Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよい水酸基における置換基」と同様なものが挙げられるが、なかでも
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなど）が挙げられる）などが好ましく、
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアラルキル、および（４）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８４】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよいアミノ基の置換基としては、上記した「Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよい水酸基における置換基」と同様な置換基を１〜２個有していてもよいアミノ基などが挙げられるが、なかでも（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられる）；
（６）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などが好ましく、
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアシル、および（６）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８５】
また、Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよいアミノ基は、アミノ基の置換基同士が結合して、環状アミノ基（例えば、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員環の環構成窒素原子から水素原子１個を除いて形成され、窒素原子上に結合手を有する環状アミノ基など）を形成していてもよい。該環状アミノ基は、置換基を有していてもよく、かかる置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８６】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよいアシルとしては、
（１）水素；
（２）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（６）置換されていてもよい５〜６員の単環の芳香族基（例えば、フェニル、ピリジルなどが挙げられる）などがカルボニル基またはスルホニル基と結合したもの（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、オクタノイル、シクロブタンカルボニル、シクロペンタンカルボニル、シクロヘキサンカルボニル、シクロヘプタンカルボニル、クロトニル、２−シクロヘキセンカルボニル、ベンゾイル、ニコチノイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル等）が挙げられ、上記した（２）置換されていてもよいアルキル、（３）置換されていてもよいシクロアルキル、（４）置換されていてもよいアルケニル、（５）置換されていてもよいシクロアルケニル、および（６）置換されていてもよい５〜６員の単環の芳香族基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８７】
Ｒｅ１の置換基としてのエステル化されていてもよいカルボキシル基としては、
（１）水素；
（２）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（６）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなど）などがカルボニルオキシ基と結合したもの、好ましくはカルボキシル、低級（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニルなど）などが挙げられ、上記した（２）置換されていてもよいアルキル、（３）置換されていてもよいシクロアルキル、（４）置換されていてもよいアルケニル、（５）置換されていてもよいシクロアルケニル、および（６）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８８】
Ｒｅ１の置換基としての置換されていてもよい芳香族基における芳香族基としては、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル等の５〜６員の同素または複素環芳香族基、ベンゾフラン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンズオキサゾール、ベンズチアゾール、インダゾール、ベンズイミダゾール、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、フタラジン、キナゾリン、シンノリンなどの縮環複素環芳香族基などが挙げられる。これらの芳香族基の置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０１８９】
かかるＲｅ１の置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよい。また、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環」の「５〜６員環」が２個以上の置換基を有する場合、これらのうち、２個の置換基が互いに結合して、例えば、低級（Ｃ１−６）アルキレン（例、トリメチレン、テトラメチレンなど）、低級（Ｃ１−６）アルキレンオキシ（例、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−など）、低級（Ｃ１−６）アルキレンチオ（例、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−など）、低級（Ｃ１−６）アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、低級（Ｃ１−６）アルキレンジチオ（例、−Ｓ−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−など）、オキシ低級（Ｃ１−６）アルキレンアミノ（例、−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−など）、オキシ低級（Ｃ１−６）アルキレンチオ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−など）、低級（Ｃ１−６）アルキレンアミノ（例、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−など）、低級（Ｃ１−６）アルキレンジアミノ（例、−ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−など）、チア低級（Ｃ１−６）アルキレンアミノ（例、−Ｓ−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−など）、低級（Ｃ２−６）アルケニレン（例、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−など）、低級（Ｃ４−６）アルカジエニレン（例、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−など）などを形成していてもよい。
さらに、Ｒｅ１の置換基２個が互いに結合して形成する２価の基は、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様な置換基（ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基（硫黄原子は酸化されていてもよく、置換されていてもよいスルフィニル基または置換されていてもよいスルホニル基を形成していてもよい）、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアシル、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよい芳香族基など）を１〜３個有していてもよい。
Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」としては、とりわけ、ハロゲン化または低級（Ｃ１−４）アルコキシ化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル（例、メチル、エチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、ブトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、ブトキシエチルなど）、ハロゲン化または低級（Ｃ１−４）アルコキシ化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメトキシ、エトキシメトキシ、プロポキシメトキシ、ブトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、プロポキシエトキシ、ブトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、エトキシプロポキシ、プロポキシプロポキシ、ブトキシプロポキシなど）、ハロゲン（例、フッ素、塩素など）、ニトロ、シアノ、１〜２個の低級（Ｃ１−４）アルキル、ホルミルまたは低級（Ｃ２−４）アルカノイルで置換されていてもよいアミノ（例、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノなど）、５〜６員の環状アミノ基（例、１−ピロリジニル、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリノ、４−チオモルホリノ、１−イミダゾリル、４−テトラヒドロピラニルなど）などが挙げられる。
Ｘｅ１およびＸｅ２で示される「直鎖部分を構成する原子数が１ないし４個である２価の基」としては、例えば、−（ＣＨ２）ｅａ’−［ｅａ’は１〜４の整数（好ましくは１〜２の整数）を示す］、−（ＣＨ２）ｅｂ’−Ｘｅ３−［ｅｂ’は０〜３の整数（好ましくは０〜１の整数）を示し、Ｘｅ３は置換されていてもよいイミノ基（例、低級（Ｃ１−６）低級アルキル、低級（Ｃ３−７）シクロアルキル、ホルミル、低級（Ｃ２−７）低級アルカノイル、低級（Ｃ１−６）低級アルコキシ−カルボニルなどで置換されていてもよいイミノ基など）、カルボニル基、酸素原子または酸化されていてもよい硫黄原子（例、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）など）を示す］、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＳＯ２−ＮＨ−などが挙げられる。これらの基がＷｅと結合するのは、左右何れの結合手であってもよいが、Ｘｅ１の場合、右側の結合手を介してＷｅと結合するのが好ましく、Ｘｅ２の場合、左側の結合手を介してＷｅと結合するのが好ましい。
Ｘｅ１としては、結合手、−（ＣＨ２）ｅｂ’−Ｏ−［ｅｂ’は０，１または２の整数（好ましくは０〜１の整数）を示す］、−Ｃ≡Ｃ−などが好ましく、結合手がさらに好ましい。
Ｘｅ２としては、−（ＣＨ２）ｅａ’’−［ｅａ’’は１〜２の整数を示す］、−（ＣＨ２）ｅｂ’’−Ｘｅ３−［ｅｂ’’は０〜１の整数を示し、Ｘｅ３は置換されていてもよいイミノ基、カルボニル基、酸素原子または酸化されていてもよい硫黄原子を示す］、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＳＯ２−ＮＨ−などが好ましく、−ＣＯ−ＮＨ−がさらに好ましい。
上記式（ｅＩ）中、Ｗｅで示される式：
【化２３】
2004043432.tif 000024
（式中、環Ａｅおよび環Ｂｅはそれぞれ置換されていてもよい５〜７員環を示し、Ｅｅ１およびＥｅ４はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子または置換されていてもよい窒素原子を示し、Ｅｅ２およびＥｅ３はそれぞれ置換されていてもよい炭素原子、置換されていてもよい窒素原子、酸化されていてもよい硫黄原子（例、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）など）または酸素原子を示し、ｅａおよびｅｂはそれぞれ単結合または二重結合であることを示す）で表される２価の基は、それぞれ
【化２４】
2004043432.tif 000025
（式中の各記号は前記と同意義）のような様式で隣接するＸｅ１およびＸｅ２と結合していることを示す。
上記式（ｅＩ）中、Ａｅで示される「置換されていてもよい５〜７員環」の「５〜７員環」としては、Ｃ５−７シクロアルカン（例、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン等）、Ｃ５−７シクロアルケン（例、１−シクロペンテン、２−シクロペンテン、３−シクロペンテン、２−シクロヘキセン、３−シクロヘキセン等）、Ｃ５−６シクロアルカジエン（例、２，４−シクロペンタジエン、２，４−シクロヘキサジエン、２，５−シクロヘキサジエン等）などの５〜７員（好ましくは５〜６員）の飽和又は不飽和の脂環式炭化水素；ベンゼンなどの６員の芳香族炭化水素；酸素原子、硫黄原子、窒素原子等から選ばれたヘテロ原子１ないし３種（好ましくは１ないし２種）を少なくとも１個（好ましくは１ないし４個、さらに好ましくは１ないし２個）含む５〜７員の芳香族複素環、飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環（脂肪族複素環）等；などが挙げられる。
ここで「芳香族複素環」としては、５〜６員の芳香族単環式複素環（例えばフラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、フラザン、１，２，３−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン等）などが挙げられ、「非芳香族複素環」としては、例えばピロリジン、テトラヒドロフラン、チオラン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピラン、オキセピン、チエピン、アゼピン等の５〜７員（好ましくは５〜６員）の飽和あるいは不飽和の非芳香族複素環（脂肪族複素環）など、あるいは前記した芳香族単環式複素環の一部又は全部の二重結合が飽和した５〜６員の非芳香族複素環などが挙げられる。
Ａｅで示される「置換されていてもよい５〜７員環」の「５〜７員環」としては、５〜６員の芳香環が好ましく、さらにベンゼン、フラン、チオフェン、ピロール、ピリジン（好ましくは、６員環）などが好ましく、とりわけベンゼンが好ましい。
Ａｅで示される「置換されていてもよい５〜７員環」の「５〜７員環」が有していてもよい「置換基」としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様なものが挙げられる。また、かかるＡｅの置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよく、Ｅｅ１およびＥｅ２で示される位置あるいはその他の位置の何れであっても、置換可能な位置であればいずれの位置に置換基を有していてもよい。
上記式（ｅＩ）中、Ｂｅで示される「置換されていてもよい５〜７員環」の「５〜７員環」としては、例えば
式：
【化２５】
2004043432.tif 000026
で表される、置換可能な任意の位置に置換基を有していてもよい５〜７員環などが挙げられる。
【０１９０】
上記式中、Ｙｅで示される２価の基は、環Ｂｅが置換されていてもよい５〜７員環を形成する２価の基を示し、例えば、
（１）−（ＣＨ２）ｅａ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｅａ２−（ｅａ１およびｅａ２は同一または異なって０，１または２を示す。但し、ｅａ１およびｅａ２との和は２以下である）、
−Ｏ−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｏ−、
（２）−（ＣＨ２）ｅｂ１−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ＣＨ２）ｅｂ２−（ｅｍは０〜２の整数を示し、ｅｂ１およびｅｂ２は同一または異なって０，１または２を示す。但し、ｅｂ１およびｅｂ２との和は２以下である）、
−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−、
（３）−（ＣＨ２）ｅｄ１−（ｅｄ１は１，２または３を示す）、−ＣＨ２−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝、
（４）−（ＣＨ２）ｅ１−ＮＨ−（ＣＨ２）ｅ２−（ｅ１およびｅ２は同一または異なって０，１または２を示す。但し、ｅ１およびｅ２との和は２以下である）、−ＮＨ−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｅ６−（Ｎ＝ＣＨ）−（ＣＨ２）ｅ７−、−（ＣＨ２）ｅ７−（ＣＨ＝Ｎ）−（ＣＨ２）ｅ６−（ｅ６およびｅ７はいずれかが０を示し、他方は０または１を示す）、−（ＣＨ２）ｅ８−（Ｎ＝Ｎ）−（ＣＨ２）ｅ９−（ｅ８およびｅ９はいずれかが０を示し、他方は０または１を示す）などが挙げられる。具体的には、例えば、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−ＣＨ２−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−ＣＨ２−ＣＨ２−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ＝、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−（それぞれ、環Ａｅを起点とした結合を示す）などの２価の基が挙げられる。
【０１９１】
また、該２価の基は、置換基を有していてもよく、該置換基としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様なものおよびオキソなどが挙げられるが、なかでも、低級（Ｃ１−３）アルキル（例、メチル、エチル、プロピルなど）、フェニル、オキソ、水酸基などが好ましい。さらに、該２価の基としては、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（環Ａｅを起点とした結合を示す）などのようなものでもよい。かかる２価の基の置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって置換していてもよい。置換位置は、該２価の基に結合可能であればいずれでもよい。
Ｙｅで示される２価の基としては、環Ａｅを起点として−Ｙｅ’−（ＣＨ２）ｅｍ’−（Ｙｅ’は−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−を示し、ｅｍ’は０〜２の整数を示す）、−ＣＨ＝、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｅｍ’−Ｙｅ’−（Ｙｅ’は−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−を示し、ｅｍ’は０〜２の整数を示す）、−ＣＨ＝Ｎ−などの基が好ましく、なかでも環Ａｅを起点として−Ｙｅ’−（ＣＨ２）ｅｍ’−（Ｙｅ’は−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−を示し、ｅｍ’は０〜２の整数を示す）、−ＣＨ＝、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−などの基が好ましく、とりわけ環Ａｅを起点として−Ｙｅ’−（ＣＨ２）２−（Ｙｅ’は−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＨ２−）などの基（環Ｂｅは置換されていてもよい５〜７員環を示す）が好ましい。
Ｂｅで示される「置換されていてもよい５〜７員環」の「５〜７員環」が有していてもよい「置換基」としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様なものおよびオキソなどが挙げられる。また、かかるＢｅの置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよいが、Ｅｅ３の位置は無置換であることが好ましい。
【０１９２】
上記式（ｅＩ）中、Ｅｅ３およびＥｅ４がそれぞれ置換されていてもよい炭素原子（好ましくは無置換の炭素原子）であり、ｅｂが二重結合である化合物が好ましい。
【０１９３】
上記式（ｅＩ）中、Ｚｅ１で示される「２価の環状基」としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」と同様なものから水素原子２個を除いて形成される基などが挙げられ、なかでもベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、テトラヒドロピランなどから水素原子２個を除いて形成される２価の環状基が好ましく、とりわけベンゼン、シクロヘキサン、ピペリジン（好ましくはベンゼン）から水素原子２個を除いて形成される２価の環状基が好ましく用いられる。
Ｚｅ１で示される「２価の環状基」は、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様な置換基を有していてもよいが、Ｘｅ２およびＺｅ２以外の置換基を有していないことが好ましく、また、Ｚｅ１が６員の２価の環状基（好ましくはフェニレン）であるとき、Ｚｅ２の置換位置はＸｅ２のパラ位であることが好ましい。
【０１９４】
上記式（ｅＩ）中、Ｚｅ２で示される「直鎖部分を構成する炭素原子数が１ないし４個である２価の基」は、置換基を有していてもよい炭素数１ないし４の炭化水素鎖を有する２価の基（例、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレンなど、好ましくは、Ｃ１−３アルキレン、さらに好ましくはメチレン）などが挙げられる。
【０１９５】
Ｚｅ２で示される２価の基としては、直鎖部分を構成する炭素原子数が１ないし４個である２価の鎖であればいずれでもよく、例えば−（ＣＨ２）ｅｋ１−（ｅｋ１は１〜４の整数）で表されるアルキレン鎖、−（ＣＨ２）ｅｋ２−（ＣＨ＝ＣＨ）−（ＣＨ２）ｅｋ３−（ｅｋ２およびｅｋ３は同一または異なって０，１または２を示す。但し、ｅｋ２とｅｋ３との和は２以下である）で表されるアルケニレン鎖などが挙げられる。
【０１９６】
Ｘｅ１，Ｘｅ２およびＺｅ２で示される２価の基は、任意の位置（好ましくは炭素原子上）に置換基を有していてもよく、かかる置換基としては、直鎖部分を構成する２価の鎖に結合可能なものであればいずれでもよいが、例えば、低級（Ｃ１−６）アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなど）、低級（Ｃ３−７）シクロアルキル（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなど）、ホルミル、低級（Ｃ２−７）アルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリルなど）、エステル化されていてもよいホスホノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、水酸基、オキソなどが挙げられ、好ましくは、炭素数１〜６の低級アルキル（好ましくは、Ｃ１−３アルキル）、水酸基、オキソなどが挙げられる。
【０１９７】
該エステル化されていてもよいホスホノ基としては、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ７）（ＯＲｅ８）　［式中、Ｒｅ７およびＲｅ８はそれぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル基または炭素数３〜７のシクロアルキル基を示し、Ｒｅ７およびＲｅ８は互いに結合して５〜７員環を形成していてもよい］で表されるものが挙げられる。
【０１９８】
上記式中、Ｒｅ７およびＲｅ８で表される炭素数１〜６のアルキル基としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが挙げられ、炭素数３〜７のシクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられるが、好ましくは、鎖状の炭素数１〜６の低級アルキル、さらに好ましくは炭素数１〜３の低級アルキルが挙げられる。Ｒｅ７およびＲｅ８としては、同一であっても異なっていてもよいが、同一であることが好ましい。また、Ｒｅ７およびＲｅ８は互いに結合して５〜７員環を形成する場合、Ｒｅ７とＲｅ８とが互いに結合して、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−で表される直鎖状のＣ２−４アルキレン側鎖を形成する。該側鎖は置換基を有していてもよく、例えばかかる置換基としては、水酸基、ハロゲンなどが挙げられる。
【０１９９】
該エステル化されていてもよいカルボキシル基のエステル化されたカルボキシル基としては、カルボキシル基と炭素数１〜６のアルキル基または炭素数３〜７のシクロアルキル基とが結合したもの、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル等が挙げられる。
Ｚｅ２で示される２価の基としては、置換されていてもよいＣ１−３アルキレン、なかでもＣ１−３アルキル、水酸基またはオキソで置換されていてもよいＣ１−３アルキレンが好ましい。
さらに、Ｚｅ２で示される２価の基としては、ベンゼン環を起点として−Ｚｅ’−（ＣＨ２）ｅｎ−または−（ＣＨ２）ｅｎ−Ｚｅ’−（Ｚｅ’は−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２−を示し、ｅｎは０〜２の整数を示し、各メチレン基は１〜２個の同一または異なった置換基を有していてもよい）で表される基、なかでも、ベンゼン環を起点として−Ｚｅ’−（ＣＨ２）ｅｎ−（Ｚｅ’は−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＣＨ２−を示し、ｅｎは０〜２の整数（好ましくは、ｅｎは０を示す）を示し、各メチレン基は１〜２個の同一または異なった置換基を有していてもよい）で表される基、とりわけ、メチレンが好ましい。
上記式（ｅＩ）中、Ｒｅ２で示される「置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基」の「アミノ基」としては、１〜２個の置換基を有していてもよいアミノ基、３個の置換基を有し、窒素原子が４級アンモニウム化されているアミノ基などが挙げられる。窒素原子上の置換基が２個以上である場合、それらの置換基は同一であっても異なっていてもよく、窒素原子上の置換基が３個である場合、−Ｎ＋（Ｒｅ）３、−Ｎ＋（Ｒｅ）２Ｒｅ’および−Ｎ＋ＲｅＲｅ’Ｒｅ’’（Ｒｅ、Ｒｅ’およびＲｅ’’はそれぞれ異なって、水素または置換基を示す）のいずれのタイプのアミノ基であってもよい。また、窒素原子が４級アンモニウム化されているアミノ基のカウンター・アニオンとしては、ハロゲン原子の陰イオン（例、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−など）などの他に、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などの無機酸から誘導される陰イオン、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸などの有機酸から誘導される陰イオン、アスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミノ酸から誘導される陰イオンなどが挙げられるが、なかでも、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−などが好ましい。
【０２００】
該アミノ基の置換基としては、
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シアノオクチルなどのＣ３−８シクロアルキルなどが挙げられる）；
（２−１）該シクロアルキルは、硫黄原子、酸素原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を１個含有し、オキシラン、チオラン、アジリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン　１−オキシド、ピペリジンなど（好ましくは、６員環のテトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピペリジンなど）を形成していてもよく、アミノ基との結合位置は３位または４位（好ましくは、４位）が好ましい；
（２−２）また、該シクロアルキルは、ベンゼン環と縮合し、インダン（例、インダン−１−イル、インダン−２−イルなど）、テトラヒドロナフタレン（例、テトラヒドロナフタレン−５−イル、テトラヒドロナフタレン−６−イルなど）など（好ましくは、インダンなど）を形成していてもよく；
（２−３）さらに、該シクロアルキルは、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介して架橋し、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．２．２］ノニルなど（好ましくは、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介した架橋を有するシクロヘキシルなど、さらに好ましくは、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルなど）の架橋環式炭化水素残基を形成していてもよい；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（６）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、炭素数１〜４のアルコキシカルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルなど）、炭素数７〜１０のアラルキルオキシカルボニル（例、ベンジルオキシカルボニルなど）などが挙げられる）；
（７）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなど）；
（８）置換されていてもよい複素環基（例えば、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の非芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基など；好ましくは、５〜６員の非芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基など；さらに好ましくは、テトラヒドロフラン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピランなどの１個のヘテロ原子を含有する５〜６員の非芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基など）などの置換基が挙げられる。また、該アミノ基の置換基同士が結合して、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンなどの５〜７員の環状アミノを形成していてもよい。
【０２０１】
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアラルキル、（６）置換されていてもよいアシル、（７）置換されていてもよいアリール、および（８）置換されていてもよい複素環基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ１−４アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、ニトロ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、低級（Ｃ１−４）アルコキシ−カルボニル、低級（Ｃ７−１０）アラルキルオキシ−カルボニル、オキソ基（好ましくは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、水酸基など）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
上記式（ｅＩ）中、Ｒｅ２で示される「置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基」は、好ましくは（１）ハロゲン、シアノ、水酸基またはＣ３−７シクロアルキルを１〜３個有していてもよい直鎖または分枝状の低級（Ｃ１−６）アルキル；
（２）ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキルまたはフェニル−低級（Ｃ１−４）アルキルを１〜３個有していてもよく、硫黄原子、酸素原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を１個含有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよく、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介して架橋していてもよいＣ５−８シクロアルキル（例、それぞれ置換されていてもよいシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアピラニル、ピペリジニル、インダニル、テトラヒドロナフタレニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルなど）；
（３）ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキルまたはハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシを１〜３個有していてもよいフェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル；
（４）ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキルまたはハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシを１〜３個有していてもよいフェニル；および
（５）ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ−低級（Ｃ１−４）アルコキシ、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、シアノまたは水酸基を１〜３個有していてもよい５〜６員の芳香族複素環基（例、フラン、チオフェン、ピロール、ピリジンなどから水素原子１個を除いて形成される基）から選ばれる置換基を１〜３個有していてもよいアミノ基である。
【０２０２】
上記式（ｅＩ）中、「置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基」の「含窒素複素環」としては、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの１個の窒素原子の他に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜３個を含有していてもよい５〜６員の芳香族複素環、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、アザシクロヘプタン、アザシクロオクタン（アゾカン）などの１個の窒素原子の他に窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜３個を含有していてもよい５〜８員の非芳香族複素環などが挙げられ、これらの含窒素複素環は、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介して架橋し、アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、アザビシクロ［２．２．２］オクタン（キヌクリジン）など（好ましくは、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介した架橋を有するピペリジンなど）の架橋環式含窒素複素環を形成していてもよい。
【０２０３】
上記した含窒素複素環の具体例のなかでも、ピリジン、イミダゾール、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、アザビシクロ［２．２．２］オクタン（好ましくは、６員環）が好ましい。
【０２０４】
該「含窒素複素環」の窒素原子は、４級アンモニウム化されていてもよく、あるいは酸化されていてもよい。該「含窒素複素環」の窒素原子が４級アンモニウム化されている場合、「窒素原子が４級アンモニウム化されている含窒素複素環基」のカウンター・アニオンとしては、ハロゲン原子の陰イオン（例、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−など）などの他に、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などの無機酸から誘導される陰イオン、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸などの有機酸から誘導される陰イオン、アスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミノ酸から誘導される陰イオンなどが挙げられるが、なかでも、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−などが好ましい。
【０２０５】
該「含窒素複素環基」は、炭素原子または窒素原子のいずれを介してＺｅ２で示される二価の基に結合していてもよく、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピペリジニルなどのように環構成炭素原子上で結合していてもよいが、
【化２６】
2004043432.tif 000027
などのように環構成窒素原子上で結合するのが好ましい。
【０２０６】
該「含窒素複素環」が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、置換されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、置換されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいモノまたはジフェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル、シアノ、ニトロ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、低級（Ｃ１−４）アルコキシ−カルボニル、ホルミル、低級（Ｃ２−４）アルカノイル、低級（Ｃ１−４）アルキルスルホニル、置換されていてもよい複素環基（例えば、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の非芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。また、該「含窒素複素環」の窒素原子は酸化されていてもよい。
【０２０７】
該「含窒素複素環」が有していてもよい置換基としての「置換されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル」、「置換されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ」、「置換されていてもよいフェニル」、「置換されていてもよいモノまたはジフェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル」、「置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル」および「置換されていてもよい複素環基」がそれぞれ有していてもよい置換基としては、例えば、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、低級（Ｃ３−１０）シクロアルキル、低級（Ｃ３−１０）シクロアルケニル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、Ｃ１−３アルキレンジオキシ（例、メチレンジオキシ、エチレンジオキシなど）、シアノ、ニトロ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、低級（Ｃ１−４）アルコキシ−カルボニルなどが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０２０８】
上記式（ｅＩ）中、「置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基」の「含窒素複素環」が有していてもよい置換基としては、（１）ハロゲン、（２）シアノ、（３）水酸基、（４）カルボキシル基、（５）低級（Ｃ１−４）アルコキシ−カルボニル、（６）ハロゲン、水酸基または低級（Ｃ１−４）アルコキシで置換されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、（７）ハロゲン、水酸基または低級（Ｃ１−４）アルコキシで置換されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ、（８）ハロゲン、低級（Ｃ１−４）アルキル、水酸基、低級（Ｃ１−４）アルコキシまたはＣ１−３アルキレンジオキシで置換されていてもよいフェニル、（９）ハロゲン、低級（Ｃ１−４）アルキル、水酸基、低級（Ｃ１−４）アルコキシまたはＣ１−３アルキレンジオキシで置換されていてもよいモノまたはジフェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、（１０）フラン、チオフェン、ピロール、ピリジンなどの５〜６員の芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基などが好ましい。
上記式（ｅＩ）中、Ｒｅ２で示される「硫黄原子を介して結合する基」としては、式−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−ＲｅＳ（式中、ｅｍは０〜２の整数を示し、ＲｅＳは置換基を示す）で表される基が挙げられる。上記式中、ＲｅＳで示される置換基としては、例えば
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などが好ましく、上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアラルキル、および（４）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
上記式（ｅＩ）中、Ｒｅ２で示される「式：
【化２７】
2004043432.tif 000028
（式中、ｅｋは０または１を示し、ｅｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒｅ５’およびＲｅ６’はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい水酸基または置換されていてもよいアミノ基（好ましくは、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいアミノ基；さらに好ましくは、置換されていてもよい炭化水素基）を示し、Ｒｅ５’およびＲｅ６’は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基」において、Ｒｅ５’およびＲｅ６’で示される置換されていてもよい炭化水素基における「炭化水素基」としては、
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなどの炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいアルキニル（例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ペンチニル、３−ヘキシニルなどの炭素数２〜１０のアルキニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルキニルなどが挙げられる）；
（６）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（７）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などが挙げられ、上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアルキニル、（６）置換されていてもよいアラルキル、および（７）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０２０９】
Ｒｅ５’およびＲｅ６’で示される「置換されていてもよい水酸基」としては、例えば、（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（６）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられる）；
（７）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などを有していてもよい水酸基などが挙げられる。
【０２１０】
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアラルキル、（６）置換されていてもよいアシル、および（７）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０２１１】
また、上記式中、Ｒｅ５’およびＲｅ６’は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基（好ましくは、５〜７員環）を形成していてもよい。かかる環状基は、置換基を有していてもよく、当該置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
【０２１２】
上記式（ｅＩ）中、燐原子がホスホニウム塩を形成する場合のカウンター・アニオンとしては、ハロゲン原子の陰イオン（例、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−など）などの他に、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などの無機酸から誘導される陰イオン、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸などの有機酸から誘導される陰イオン、アスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミノ酸から誘導される陰イオンなどが挙げられるが、なかでも、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−などが好ましい。
【０２１３】
Ｒｅ５’およびＲｅ６’で示される置換されていてもよいアミノ基としては、
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられる）；
（６）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などを１〜２個有していてもよいアミノ基などが挙げられる。
【０２１４】
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアシル、および（６）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ２で示される「置換されていてもよいアミジノ基」および「置換されていてもよいグアニジノ基」における置換基としては、上記したＲｅ２で示される「置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基」における置換基と同様なものが挙げられる
Ｒｅ２としては、（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化またはオキシド化されていてもよい含窒素複素環基、（３）置換されていてもよいアミジノ基または（４）置換されていてもよいグアニジノ基であることが好ましく、Ｒｅ２としては、置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基などがさらに好ましい。また、Ｒｅ２は置換されていてもよいアミジノ基または置換されていてもよいグアニジノ基であってもよい。
Ｒｅ２としては、式−ＮＲｅＲｅ”または−Ｎ＋ＲｅＲｅ’Ｒｅ”で表される基（式中、Ｒｅ，Ｒｅ’およびＲｅ”はそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基（脂肪族鎖式炭化水素基および脂肪族環式炭化水素基）または置換されていてもよい脂環式（非芳香族）複素環基を示す）がさらに好ましい。
上記式中、Ｒｅ，Ｒｅ’およびＲｅ”で示される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」および「置換されていてもよい脂環式複素環基」としては、置換基Ｒｅ２で示される「置換されていてもよいアミノ基」が有していてもよい置換基として例示された「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基（例、それぞれ置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニルなど）」および「置換されていてもよい脂環式複素環基（例、置換されていてもよい５〜６員の非芳香族複素環など）」と同様なものが挙げられる。
なかでも、ＲｅおよびＲｅ’としては、置換されていてもよい鎖状炭化水素基（例、それぞれ置換されていてもよいアルキル、アルケニルなど）が好ましく、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基がさらに好ましく、置換されていてもよいメチル基がとりわけ好ましい。
Ｒｅ”としては、置換されていてもよい脂環式炭化水素基（好ましくは、置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基；さらに好ましくは置換されていてもよいシクロヘキシル）または置換されていてもよい脂環式複素環基（好ましくは、置換されていてもよい飽和の脂環式複素環基（好ましくは６員環基）；さらに好ましくは、置換されていてもよいテトラヒドロピラニル、置換されていてもよいテトラヒドロチオピラニルまたは置換されていてもよいピペリジル；とりわけ好ましくは、置換されていてもよいテトラヒドロピラニル）が好ましい。
上記式（ｅＩａ）中、Ｒｅ１、Ｚｅ２は前記と同意義である。
上記式（ｅＩａ）中、Ｗｅａで示される
【化２８】
2004043432.tif 000029
で表される基および
【化２９】
2004043432.tif 000030
で表される基は、それぞれ
【化３０】
2004043432.tif 000031
および
【化３１】
2004043432.tif 000032
のような様式で隣接する基と結合していることを示す。
上記式中、Ａｅａで示される「置換されていてもよい５〜６員芳香環」の「５〜６員芳香環」としては、ベンゼンなどの６員の芳香族炭化水素、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜３個を含有する５〜６員の芳香族複素環などが挙げられるが、なかでもベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジン（好ましくは、６員環）などが好ましく、とりわけベンゼンが好ましい。
Ａｅａで示される「置換されていてもよい５〜６員芳香環」の「５〜６員芳香環」が有していてもよい「置換基」としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様なものが挙げられる。また、かかるＡｅａの置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよく、Ｘｅａで示される位置あるいはその他の位置の何れであっても、置換可能な位置であればいずれの位置に置換基を有していてもよい。
上記式中、Ｂｅで示される「置換されていてもよい５〜７員環」の「５〜７員環」としては、例えば
式：
【化３２】
2004043432.tif 000033
で表される骨格を有し、置換可能な任意の位置に置換基を有していてもよい５〜７員環などが挙げられる。
【０２１５】
上記式中、Ｙｅは前記と同意義である。
また、かかるＡｅａの置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよいが、Ｗｅａで示される
【化３３】
2004043432.tif 000034
で表される基において、ｅａの位置の炭素原子は無置換であることが好ましい。
上記式（ｅＩａ）中、Ｒｅ２ａで示される「置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基」としてはＲｅ２で示される「置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基」と同様なものが挙げられる。
上記式（ｅＩａ）中、Ｒｅ２ａで示される「式：
【化３４】
2004043432.tif 000035
（式中、ｅｋは０または１を示し、ｅｋが０の時、燐原子はホスホニウム塩を形成していてもよく、Ｒｅ５およびＲｅ６はそれぞれ置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいアミノ基を示し、Ｒｅ５およびＲｅ６は互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成していてもよい）で表される基」において、Ｒｅ５およびＲｅ６で示される「置換されていてもよい炭化水素基」、「置換されていてもよいアミノ基」およびＲｅ５およびＲｅ６が互いに結合して隣接する燐原子とともに環状基を形成する場合の環状基としては、前記Ｒｅ５’およびＲｅ６’で示されるそれらの例示と同様なものがあげられる。
【０２１６】
上記式中、燐原子がホスホニウム塩を形成する場合のカウンター・アニオンとしては、ハロゲン原子の陰イオン（例、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−など）などの他に、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などの無機酸から誘導される陰イオン、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸などの有機酸から誘導される陰イオン、アスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミノ酸から誘導される陰イオンなどが挙げられるが、なかでも、Ｃｌ−、Ｂｒ−、Ｉ−などが好ましい。
Ｒｅ２ａとしては、（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基が好ましく、式−Ｎ＋ＲｅＲｅ’Ｒｅ”で表される基（式中、Ｒｅ，Ｒｅ’およびＲｅ”はそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基を示す）がさらに好ましい。
式（ｅＩａ）で表される化合物としては、式：
【化３５】
2004043432.tif 000036
［式中、Ｒｅ１ａは置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよいチエニル基を示し、Ｙｅ”は−ＣＨ２−，−Ｏ−または−Ｓ−を示し、Ｒｅ，Ｒｅ’およびＲｅ”はそれぞれ置換されていてもよい脂肪族炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基を示す］で表される化合物が好ましい。
上記式中、Ｒｅ１ａで示される「置換されていてもよいフェニル基」および「置換されていてもよいチエニル基」の「フェニル基」および「チエニル基」がそれぞれ有していてもよい「置換基」としては、前記Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」における置換基と同様なものが挙げられる。
上記式中、Ｒｅ，Ｒｅ’およびＲｅ”で示される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」および「置換されていてもよい脂環式複素環基」としては、置換基Ｒｅ２ａで示される「置換されていてもよいアミノ基」が有していてもよい置換基として例示された「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」および「置換されていてもよい脂環式複素環基」と同様なものが挙げられる。
なかでも、ＲｅおよびＲｅ’としては、置換されていてもよい鎖状炭化水素基が好ましく、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基がさらに好ましく、置換されていてもよいメチル基がとりわけ好ましい。
Ｒｅ”としては、置換されていてもよい脂環式炭化水素基（好ましくは、置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基；さらに好ましくは置換されていてもよいシクロヘキシル）または置換されていてもよい脂環式複素環基（好ましくは、置換されていてもよい飽和の脂環式複素環基（好ましくは６員環基）；さらに好ましくは、置換されていてもよいテトラヒドロピラニル、置換されていてもよいテトラヒドロチオピラニルまたは置換されていてもよいピペリジル；とりわけ好ましくは、置換されていてもよいテトラヒドロピラニル）および式：
【化３６】
2004043432.tif 000037
（式中、Ｘｅａ−はアニオンを示す）で表される化合物が好ましい。
上記式中、Ｘｅａ−で示されるアニオンとしては、例えば、ハロゲン原子の陰イオン；塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などの無機酸から誘導される陰イオン、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸などの有機酸から誘導される陰イオン；アスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミノ酸から誘導される陰イオン；などが挙げられるが、なかでも、ハロゲン原子の陰イオンが好ましい。
上記式（ｅＩｂ）中、Ｒｅ１ｂで示される「置換されていてもよいフェニル基」および「置換されていてもよいチエニル基」の「フェニル基」および「チエニル基」がそれぞれ有していてもよい「置換基」としては、前記Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環基」における置換基と同様なものが挙げられる。
【０２１７】
上記式（ｅＩｂ）中、Ｙｅｂは−ＣＨ２−，−Ｏ−または−Ｓ−を示し、Ｙｅｂとしては−ＣＨ２−または−Ｏ−が好ましい。
上記式（ｅＩｂ）中、Ｒｅ２ｂ，Ｒｅ３ｂおよびＲｅ４ｂはそれぞれ「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」または「置換されていてもよい脂環式複素環基」を示し、Ｒｅ２ｂ，Ｒｅ３ｂおよびＲｅ４ｂで示される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」の「脂肪族炭化水素基」としては、
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくはＣ１−６アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどのＣ３−８シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくはＣ２−６アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
などが挙げられる。
Ｒｅ２ｂ，Ｒｅ３ｂおよびＲｅ４ｂで示される「置換されていてもよい脂環式複素環基」の「脂環式複素環基」としては、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の非芳香族複素環から水素原子１個を除いて形成される基など；好ましくは、テトラヒドロフラン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピランなどの１個のヘテロ原子を含有する飽和の５〜６員複素環から水素原子１個を除いて形成される基などが挙げられる。
【０２１８】
Ｒｅ２ｂ，Ｒｅ３ｂおよびＲｅ４ｂで示される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」および「置換されていてもよい脂環式複素環基」の「脂肪族炭化水素基」および「脂環式複素環基」がそれぞれ有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、フェニル、フェニル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、ニトロ、オキソ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル（好ましくは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ、フェニル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、オキソ、ヒドロキシなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
上記式（ｅＩｂ）中、Ｒｅ２ｂおよびＲｅ３ｂとしては、同一または異なって置換されていてもよい鎖状炭化水素基が好ましく、なかでも置換されていてもよいアルキル基が好ましく、とりわけＲｅ２ｂおよびＲｅ３ｂが同一であることが好ましく、Ｒｅ２ｂおよびＲｅ３ｂが共にメチル基であることが最も好ましい。
上記式（ｅＩｂ）中、Ｒｅ４ｂとしては、置換されていてもよい脂環式炭化水素基または置換されていてもよい脂環式複素環基が好ましく、なかでも置換されていてもよいシクロアルキル基または置換されていてもよい飽和の脂環式複素環基が好ましく、とりわけ置換されていてもよいシクロヘキシル基または置換されていてもよい６員の飽和の脂環式複素環基が好ましく、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルおよびピペリジルが最も好ましく用いられる。
上記式（ｅＩｃ）中、Ｒｅ１は前記と同意義である。
上記式（ｅＩｃ）中、Ａｅｃで示される「置換されていてもよい６〜７員環」の「６〜７員環」が有していてもよい「置換基」としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様なものが挙げられる。また、かかるＡｅｃの置換基は、１〜３個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよいが、式：
【化３７】
2004043432.tif 000038
で表される基において、ｅａの位置の炭素原子は無置換であることが好ましい。
Ａｅｃで示される「置換されていてもよい６〜７員環」としては、例えば
式：
【化３８】
2004043432.tif 000039
で表される骨格を有し、置換可能な任意の位置に置換基を有していてもよい６〜７員環などが挙げられる。
上記式中、Ｙｅは前記と同意義である。
Ｂｅｃで示される「置換されていてもベンゼン環」の「ベンゼン環」が有していてもよい「置換基」としては、Ｒｅ１で示される「置換されていてもよい５〜６員環」の「５〜６員環」が有していてもよい「置換基」と同様なものなどが挙げられるが、なかでもハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが好ましく、とりわけハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシが好ましく、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
上記式（ｅＩｃ）中、ｅｎは１または２（好ましくは２）を示す。
上記式（ｅＩｃ）中、Ｚｅ２で示される２価の基は前記と同意義である。
上記式（ｅＩｃ）中、Ｒｅ２ｃで示される（１）置換されていてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよいアミノ基、（２）置換されていてもよく、環構成原子として硫黄原子または酸素原子を含有していてもよく、窒素原子が４級アンモニウム化されていてもよい含窒素複素環基、（３）硫黄原子を介して結合する基または（４）式：
【化３９】
2004043432.tif 000040
（式中、各記号は前記と同意義である）で表される基は前記Ｒｅ２で示されるそれらの例と同様である。
上記式（ｅＩｄ）中、Ｒｅ１ｄで示される「式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−（式中、Ｒｅｄは水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｘｅｄは置換されていてもよいアルキレン鎖を示し、Ｚｅ１ｄおよびＺｅ２ｄはそれぞれヘテロ原子を示す。）で表される置換基を有し、さらに置換基を有していてもよい５〜６員芳香環」の「５〜６員芳香環」としては、ベンゼンなどの６員の芳香族炭化水素、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環、などが挙げられるが、なかでもベンゼン、フラン、チオフェン、ピリジンなどが好ましく、ベンゼン、フランまたはチオフェンがより好ましく、とりわけベンゼンが好ましい。
Ｒｅｄで示される「置換されていてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」としては、例えば、
（１）アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキル、さらに好ましくは低級（Ｃ１−４）アルキルなどが挙げられる）；
（２）シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）アルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなどの炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）シクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）アルキニル（例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ペンチニル、３−ヘキシニルなどの炭素数２〜１０のアルキニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルキニルなどが挙げられる）；
（６）アラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（７）アリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）；
（８）シクロアルキル−アルキル（例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチルなどのＣ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキルなどが挙げられる）；
などが挙げられ、上記した（１）アルキル、（２）シクロアルキル、（３）アルケニル、（４）シクロアルケニル、（５）アルキニル、（６）アラルキル、（７）アリールおよび（８）シクロアルキル−アルキルが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ１−４アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、置換されていてもよいスルホンアミド〔例、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）が−ＳＯ２−に結合して形成される基など〕、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、置換されていてもよい複素環基などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
ここで、Ｒｅｄで示される「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」としては、芳香族複素環または非芳香族複素環から１個の水素原子を取り除いて形成される基などが挙げられる。該芳香族複素環としては、例えば、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環などが挙げられ、該非芳香族複素環としては、例えば、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキソラン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の非芳香族複素環および前記芳香族複素環の一部または全部の結合が飽和の結合である非芳香族複素環など（好ましくは、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、テトラゾールなどの芳香族複素環）が挙げられる。
Ｒｅｄで示される「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基としての「置換されていてもよい複素環基」における「複素環基」は、置換可能な任意の位置に１〜３個の置換基を有していてもよく、かかる置換基としては、例えば、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ１−４アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、置換されていてもよいスルホンアミド〔例、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）が−ＳＯ２−に結合して形成される基など〕、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）など（好ましくは、Ｃ１−４アルキルなど）が挙げられる。
また、式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−（式中、各記号は前記と同意義を示す。）で表される基が１価の基である（５〜６員芳香環と結合して環を形成しない）場合、Ｒｅｄとしては、置換されていてもよいアルキル基が好ましく、ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基がより好ましく、とりわけ、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル基が好ましい。
上記式（ｅＩｄ）中、Ｘｅｄで示される「置換されていてもよいアルキレン鎖」としては、例えば、置換基を有していてもよく、直鎖状または分枝状であってもよいＣ１−６アルキレンなどが挙げられるが、該アルキレン鎖における直鎖部分の炭素原子数は１ないし４個であることが好ましく、とりわけ、Ｘｅｄとしては、置換されていてもよい直鎖状のＣ１−４アルキレン（好ましくはエチレンまたはプロピレン）が好ましい。
Ｘｅｄで示される「置換されていてもよいアルキレン鎖」における「アルキレン鎖」　が有していてもよい置換基としては、直鎖部分を構成する２価の鎖に結合可能なものであればいずれでもよいが、例えば、炭素数１〜６の低級アルキル（例、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなど）、低級（Ｃ３−７）シクロアルキル（例、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなど）、ホルミル、低級（Ｃ２−７）アルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリルなど）、エステル化されていてもよいホスホノ基、エステル化されていてもよいカルボキシル基、水酸基、オキソなどが挙げられ、好ましくは、炭素数１〜６の低級アルキル（好ましくは、Ｃ１−３アルキル）、水酸基、オキソなどが挙げられる。
該エステル化されていてもよいホスホノ基としては、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ７ｄ）（ＯＲｅ８ｄ）　［式中、Ｒｅ７ｄおよびＲｅ８ｄはそれぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル基または炭素数３〜７のシクロアルキル基を示し、Ｒｅ７ｄおよびＲｅ８ｄは互いに結合して５〜７員環を形成していてもよい］で表されるものが挙げられる。
上記式中、Ｒｅ７ｄおよびＲｅ８ｄで表される炭素数１〜６のアルキル基としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルなどが挙げられ、炭素数３〜７のシクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられるが、好ましくは、鎖状の炭素数１〜６の低級アルキル、さらに好ましくは炭素数１〜３の低級アルキルが挙げられる。Ｒｅ７ｄおよびＲｅ８ｄとしては、同一であっても異なっていてもよいが、同一であることが好ましい。また、Ｒｅ７ｄおよびＲｅ８ｄは互いに結合して５〜７員環を形成する場合、Ｒｅ７ｄとＲｅ８ｄとが互いに結合して、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−で表される直鎖状のＣ２−４アルキレン側鎖を形成する。該側鎖は置換基を有していてもよく、例えばかかる置換基としては、水酸基、ハロゲンなどが挙げられる。
該エステル化されていてもよいカルボキシル基のエステル体としては、カルボキシル基と炭素数１〜６のアルキル基または炭素数３〜７のシクロアルキル基とが結合したもの、例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓｅｃ−ブトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、ヘキシルオキシカルボニル等が挙げられる。
Ｘｅｄとしては、置換されていてもよいＣ１−４アルキレン、なかでもＣ１−３アルキル、水酸基またはオキソで置換されていてもよいＣ１−４アルキレンが好ましく、とりわけ、式−（ＣＨ２）ｅｎ−（ｅｎは１〜４の整数を示す）で表される基が好ましい。
Ｚｅ１ｄおよびＺｅ２ｄで示されるヘテロ原子としては、例えば、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）、−Ｎ（Ｒｅ４ｄ）−（Ｒｅ４ｄは水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基を示す）などが挙げられるが、Ｚｅ１ｄとしては−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｅｍ−（ｅｍは０〜２の整数を示す）が好ましく、−Ｏ−がより好ましい。また、Ｚｅ２ｄとしては、−Ｏ−または−Ｎ（Ｒｅ４ｄ）−（Ｒｅ４ｄは水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基を示す）が好ましく、−Ｏ−がより好ましい。
Ｒｅ４ｄで示される置換されていてもよい低級アルキル基としては、Ｒｅｄで示される「置換されていてもよい炭化水素基」として例示された「置換されていてもよい低級アルキル基」と同様なものが挙げられる。
Ｒｅ１ｄで示される「式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−（式中、各記号は前記と同意義を示す。）で表される置換基を有し、さらに置換基を有していてもよい５〜６員芳香環」の「５〜６員環」が、式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−で表される基以外に有していてもよい「置換基」としては、例えば、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基（硫黄原子は酸化されていてもよく、置換されていてもよいスルフィニル基または置換されていてもよいスルホニル基を形成していてもよい）、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいアシル基、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよい芳香族基などが用いられる。
Ｒｅ１ｄの置換基としてのハロゲンの例としては、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素などが挙げられ、とりわけフッ素および塩素が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいアルキルにおけるアルキルとしては、直鎖状または分枝状の炭素数１〜１０のアルキル、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルが挙げられる。該置換されていてもよいアルキルにおける置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルコキシ（例、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメトキシエトキシ、トリフルオロエトキシエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいシクロアルキルにおけるシクロアルキルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる。該置換されていてもよいシクロアルキルにおける置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよい水酸基における置換基としては、（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよく、ヘテロ原子を含有していてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキル；テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルなどの１〜２個のヘテロ原子を含有する飽和の５〜６員複素環基など（好ましくはテトラヒドロピラニルなど）；などが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（６）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられる）；
（７）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などの置換基が挙げられ、上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアラルキル、（６）置換されていてもよいアシル、および（７）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−６アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど；好ましくはハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、置換されていてもよい５〜６員の芳香族複素環〔例、フラン、チオフェン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、チアゾール、オキサゾール、イソチアゾール、イソキサゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、トリアゾールなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環など；該複素環が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、チオール基、アミノ基、カルボキシル基、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。〕などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいチオール基における置換基としては、上記した「Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよい水酸基における置換基」と同様なものが挙げられるが、なかでも
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアラルキル（例えば、フェニル−Ｃ１−４アルキル（例、ベンジル、フェネチルなど）などが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなど）などが好ましく、
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアラルキル、および（４）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいアミノ基の置換基としては、上記した「Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよい水酸基における置換基」と同様な置換基を１〜２個有していてもよいアミノ基などが挙げられるが、なかでも（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（５）ホルミルまたは置換されていてもよいアシル（例えば、炭素数２〜４のアルカノイル（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリルなど）、炭素数１〜４のアルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられる）；
（６）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる）などが好ましく、
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、（４）置換されていてもよいシクロアルケニル、（５）置換されていてもよいアシル、および（６）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
また、Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいアミノ基は、アミノ基の置換基同士が結合して、環状のアミノ基（例えば、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）を形成していてもよい。該環状アミノ基は、置換基を有していてもよく、かかる置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいアシル基としては、
（１）水素、；
（２）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（６）置換されていてもよい５〜６員の単環の芳香族基（例えば、フェニル、５〜６員の芳香族複素環基（例えば、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリルなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の芳香族複素環基など；好ましくは、ピリジル、チエニルなど）などが挙げられる）；
（７）置換されていてもよい５〜６員の単環の非芳香族複素環基（例えば、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキソラン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の単環の非芳香族複素環から１個の水素原子を取り除いて形成される基など；好ましくは、ジオキソラニルなどが挙げられる。）などがカルボニル基またはスルホニル基と結合したもの（例、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、オクタノイル、シクロブタンカルボニル、シクロペンタンカルボニル、シクロヘキサンカルボニル、シクロヘプタンカルボニル、クロトニル、２−シクロヘキセンカルボニル、ベンゾイル、ニコチノイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル等）が挙げられ、上記した（２）置換されていてもよいアルキル、（３）置換されていてもよいシクロアルキル、（４）置換されていてもよいアルケニル、（５）置換されていてもよいシクロアルケニル、（６）置換されていてもよい５〜６員の単環の芳香族基および（７）置換されていてもよい５〜６員の単環の非芳香族複素環基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ１−４アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、置換されていてもよいスルホンアミド〔例、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）が−ＳＯ２−に結合して形成される基など〕、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ１ｄの置換基としてのエステル化されていてもよいカルボキシル基としては、（１）水素、
（２）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（３）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどのＣ３−７シクロアルキルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（５）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；
（６）置換されていてもよいアリール（例えば、フェニル、ナフチルなど）などがカルボニルオキシ基と結合したもの、好ましくはカルボキシル、低級（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル（例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニルなど）などが挙げられ、上記した（２）置換されていてもよいアルキル、（３）置換されていてもよいシクロアルキル、（４）置換されていてもよいアルケニル、（５）置換されていてもよいシクロアルケニル、および（６）置換されていてもよいアリールが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
また、Ｒｅ１ｄの置換基としてのアミド化されていてもよいカルボキシル基としては、上記した「Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいアミノ基」と同様な「置換されていてもよいアミノ基」などがカルボニル基と結合したもの、好ましくはカルバモイル、モノＣ１−６アルキルカルバモイル、ジＣ１−６アルキルカルバモイルなどが挙げられる。
Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよい芳香族基における芳香族基としては、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル等の５〜６員の同素または複素環芳香族基、ベンゾフラン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンズオキサゾール、ベンズチアゾール、インダゾール、ベンズイミダゾール、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、フタラジン、キナゾリン、シンノリンなどの縮環複素環芳香族基などが挙げられる。これらの芳香族基の置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ニトロ、シアノ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル（例、トリフルオロメチル、メチル、エチルなど）、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
かかるＲｅ１ｄの置換基は、１〜４個（好ましくは、１〜２個）同一または異なって環のいずれの位置に置換していてもよい。
また、Ｒｅｄで示される基が５〜６員芳香環と結合して環を形成する場合、式Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−（式中、各記号は前記と同意義；Ｒｅｄとしては水素原子が好ましい）で表される基は、例えば、低級（Ｃ１−６）アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、オキシ低級（Ｃ１−６）アルキレンアミノ（例、−Ｏ−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−など）、オキシ低級（Ｃ１−６）アルキレンチオ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−など）、低級（Ｃ１−６）アルキレンジアミノ（例、−ＮＨ−ＣＨ２−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−など）、チア低級（Ｃ１−６）アルキレンアミノ（例、−Ｓ−ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−など）、などの２価の基を形成する。
Ｒｅ１ｄで示される「式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−（式中、各記号は前記と同意義を示す。）で表される置換基を有し、さらに置換基を有していてもよい５〜６員芳香環」の「５〜６員環」が、式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−で表される基以外に有していてもよい「置換基」としては、とりわけ、ハロゲン化または低級（Ｃ１−４）アルコキシ化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル（例、メチル、エチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、ブトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、ブトキシエチルなど）、ハロゲン化または低級（Ｃ１−４）アルコキシ化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ｔ−ブトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメトキシ、エトキシメトキシ、プロポキシメトキシ、ブトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、プロポキシエトキシ、ブトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、エトキシプロポキシ、プロポキシプロポキシ、ブトキシプロポキシなど）、ハロゲン（例、フッ素、塩素など）、ニトロ、シアノ、１〜２個の低級（Ｃ１−４）アルキル、ホルミルまたは低級（Ｃ２−４）アルカノイルで置換されていてもよいアミノ（例、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ホルミルアミノ、アセチルアミノなど）、５〜６員の環状アミノ（例、１−ピロリジニル、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリノ、４−チオモルホリノ、１−イミダゾリル、４−テトラヒドロピラニルなど）などが挙げられる。
また、Ｒｅ１ｄがベンゼンである場合、式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−で表される基の置換位置としては、パラ位が好ましく、式　Ｒｅｄ−Ｚｅ１ｄ−Ｘｅｄ−Ｚｅ２ｄ−で表される基以外に「５〜６員芳香環」が有していてもよい「置換基」の置換位置としては、メタ位が好ましい。
上記式中、Ｙｅｄで示される「置換されていてもよいイミノ基」としては、例えば、式−Ｎ（Ｒｅ５ｄ）−〔式中、Ｒｅ５ｄは水素原子または置換基を示す。〕で表される２価の基などが挙げられる。
Ｒｅ５ｄとしては、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよい水酸基、置換されていてもよいチオール基（硫黄原子は酸化されていてもよく、置換されていてもよいスルフィニル基または置換されていてもよいスルホニル基を形成していてもよい）、置換されていてもよいアミノ基、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基、置換されていてもよいアシル基などが好ましく、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアシル基などがさらに好ましい。
Ｒｅ５ｄの好ましい態様としては、水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよいアシル基などが挙げられ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、ホルミル、Ｃ２−５アルカノイルなどがより好ましく、Ｃ１−４アルキル、ホルミル、Ｃ２−５アルカノイルなどがさらに好ましく、とりわけ、ホルミルまたはエチルが好ましい。　　Ｒｅ５ｄの他の好ましい態様としては、式　−（ＣＨ２）ｅｋ−Ｒｅ６ｄ　〔式中、ｅｋは０または１を示し、Ｒｅ６ｄは置換されていてもよい５〜６員の単環の芳香族基（例えば、Ｒｅ１ｄの置換基としての置換されていてもよいアシル基の項において例示された「（６）置換されていてもよい５〜６員の単環の芳香族基」と同様なものなど；好ましくはハロゲン、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシなどでそれぞれ置換されていてもよいフェニル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリルなど）を示す。〕で表される基などが挙げられる。
また、Ｒｅ５ｄとしての「置換されていてもよい炭化水素基」の具体的な例としては、Ｒｅｄとしての「置換されていてもよい炭化水素基」と同様なものが挙げられ、Ｒｅ５ｄとしての「置換されていてもよい複素環基」の具体的な例としては、Ｒｅｄで示される「置換されていてもよい炭化水素基」の置換基としての「置換されていてもよい複素環基」と同様なものが挙げられ、Ｒｅ５ｄとしての「置換されていてもよい水酸基」、「置換されていてもよいチオール基」、「置換されていてもよいアミノ基」、「エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基」および「置換されていてもよいアシル基」の具体的な例としては、Ｒｅ１ｄの置換基としての「置換されていてもよい水酸基」、「置換されていてもよいチオール基」、「置換されていてもよいアミノ基」、「エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基」および「置換されていてもよいアシル基」と同様なものが挙げられる。
上記式（ｅＩｄ）中、Ｒｅ２ｄおよびＲｅ３ｄで示される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基（脂肪族鎖式炭化水素基および脂肪族環式炭化水素基）」としては、例えば、
（１）置換されていてもよいアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルなどのＣ１−１０アルキル、好ましくは低級（Ｃ１−６）アルキルなどが挙げられる）；
（２）置換されていてもよいシクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどのＣ３−８シクロアルキルなどが挙げられる）；
（２−１）該シクロアルキルは、硫黄原子、酸素原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を１個含有し、オキシラン、チオラン、アジリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピロリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン　　１−オキシド、ピペリジンなど（好ましくは、６員環のテトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピペリジンなど）を形成していてもよく；
（２−２）また、該シクロアルキルは、ベンゼン環と縮合し、インダン、テトラヒドロナフタレンなど（好ましくは、インダンなど）を形成していてもよく；
（２−３）さらに、該シクロアルキルは、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介して架橋し、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．２．２］ノニルなど（好ましくは、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介した架橋を有するシクロヘキシルなど、さらに好ましくは、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルなど）の架橋環式炭化水素残基を形成していてもよい；
（３）置換されていてもよいアルケニル（例えば、アリル（ａｌｌｙｌ）、クロチル、２−ペンテニル、３−ヘキセニルなど炭素数２〜１０のアルケニル、好ましくは低級（Ｃ２−６）アルケニルなどが挙げられる）；
（４）置換されていてもよいシクロアルケニル（例えば、２−シクロペンテニル、２−シクロヘキセニル、２−シクロペンテニルメチル、２−シクロヘキセニルメチルなど炭素数３〜７のシクロアルケニルなどが挙げられる）；などが挙げられる。
上記した（１）置換されていてもよいアルキル、（２）置換されていてもよいシクロアルキル、（３）置換されていてもよいアルケニル、および（４）置換されていてもよいシクロアルケニルが有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ１−４アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、ニトロ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、低級（Ｃ１−４）アルコキシ−カルボニル、オキソ基（好ましくは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、水酸基など）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
Ｒｅ２ｄおよびＲｅ３ｄで示される「置換されていてもよい脂肪族炭化水素基」としては、
（１）ハロゲン、シアノ、水酸基またはＣ３−７シクロアルキルを１〜３個有していてもよい直鎖または分枝状の低級（Ｃ１−６）アルキル；
（２）ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキルまたはフェニル−低級（Ｃ１−４）アルキルを１〜３個有していてもよく、硫黄原子、酸素原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を１個含有していてもよく、ベンゼン環と縮合していてもよく、炭素数１〜２の直鎖状の原子鎖を介して架橋していてもよいＣ５−８シクロアルキル（例、それぞれ置換されていてもよいシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアピラニル、ピペリジニル、インダニル、テトラヒドロナフタレニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルなど）；などが好ましい。
上記式（ｅＩｄ）中、Ｒｅ２ｄおよびＲｅ３ｄで示される「置換されていてもよい脂環式（非芳香族）複素環基」としては、例えば、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ジオキソラン、ジチオラン、オキサチオラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサジン、オキサジアジン、チアジン、チアジアジン、モルホリン、チオモルホリン、ピラン、テトラヒドロピランなどの窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれた１〜２種のヘテロ原子１〜４個を含有する５〜６員の非芳香族複素環；などが挙げられるが、テトラヒドロフラン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピランなどの１個のヘテロ原子を含有する５〜６員の非芳香族複素環などが好ましい。
Ｒｅ２ｄおよびＲｅ３ｄで示される「置換されていてもよい脂環式複素環基」における「脂環式複素環基」が有していてもよい置換基としては、ハロゲン（例、フッ素，塩素、臭素、ヨウ素など）、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよいＣ１−４アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなど）、Ｃ１−４アルキレンジオキシ（例、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−など）、ホルミル、Ｃ２−４アルカノイル（例、アセチル、プロピオニルなど）、Ｃ１−４アルキルスルホニル（例、メタンスルホニル、エタンスルホニルなど）、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、ニトロ、水酸基、置換されていてもよいチオール基（例、チオール、Ｃ１−４アルキルチオなど）、置換されていてもよいアミノ基（例、アミノ、モノＣ１−４アルキルアミノ、ジＣ１−４アルキルアミノ、テトラヒドロピロール、ピペラジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、イミダゾールなどの５〜６員の環状アミノなど）、エステル化またはアミド化されていてもよいカルボキシル基（例、カルボキシル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、モノＣ１−４アルキルカルバモイル、ジＣ１−４アルキルカルバモイルなど）、低級（Ｃ１−４）アルコキシ−カルボニル、オキソ基（好ましくは、ハロゲン、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルキル、ハロゲン化されていてもよい低級（Ｃ１−４）アルコキシ、フェニル−低級（Ｃ１−４）アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、シアノ、水酸基など）などが挙げられ、置換基の数としては、１〜３個が好ましい。
なかでも、Ｒｅ２ｄとしては、置換されていてもよい鎖状炭化水素基（例、それぞれ置換されていてもよいアルキル、アルケニルなど）が好ましく、置換されていてもよい低級Ｃ１−６アルキル基がさらに好ましく、とりわけ置換されていてもよいメチル基が好ましい。
Ｒｅ３ｄとしては、置換されていてもよい脂環式炭化水素基（例、それぞれ置換されていてもよいシクロアルキル、シクロアルケニルなど；好ましくは、置換されていてもよい低級Ｃ３−８シクロアルキル基；さらに好ましくは置換されていてもよいシクロヘキシル）または置換されていてもよい脂環式複素環基（好ましくは、置換されていてもよい飽和の脂環式複素環基（好ましくは６員環基）；さらに好ましくは、置換されていてもよいテトラヒドロピラニル、置換されていてもよいテトラヒドロチオピラニルまたは置換されていてもよいピペリジル；とりわけ好ましくは、置換されていてもよいテトラヒドロピラニル）が好ましい。
【０２１９】
尚、一般式（ＩＶ）で表わされる化合物またはその塩は水和物であってもよく、以下、塩、水和物も含め化合物（ＩＶ）と称する。
【０２２０】
化合物（ＩＶ）は、例えば以下に示される方法等によって製造される。
製造法１
下式で示すとおり、式（ＩＩｄ）で表される化合物またはその塩（以下単に化合物（ＩＩｄ）という）と式（ＩＩＩｄ）で表される化合物もしくはその塩またはそのカルボキシル基における反応性誘導体（以下単に化合物（ＩＩＩｄ）という）とを反応させることにより化合物（ＩＶ）を製造することができる。
【化４０】
2004043432.tif 000041
（式中、各記号は前記と同意義である。）
式（ＩＩＩｄ）で表される化合物のカルボキシル基における反応性誘導体としてはたとえば酸ハライド、酸アジド、酸無水物、混合酸無水物、活性アミド、活性エステル、活性チオエステルなどの反応性誘導体がアシル化反応に供される。酸ハライドとしてはたとえば酸クロライド、酸ブロマイドなどが、混合酸無水物としてはモノＣ１−６アルキル炭酸混合酸無水物（たとえば遊離酸とモノメチル炭酸、モノエチル炭酸、モノイソプロピル炭酸、モノイソブチル炭酸、モノｔｅｒｔ−ブチル炭酸、モノベンジル炭酸、モノ（ｐ−ニトロベンジル）炭酸、モノアリル炭酸などとの混合酸無水物）、Ｃ１−６脂肪族カルボン酸混合酸無水物（たとえば遊離酸と酢酸、トリクロロ酢酸、シアノ酢酸、プロピオン酸、酪酸、イソ酪酸、吉草酸、イソ吉草酸、ピバル酸、トリフルオロ酢酸、トリクロロ酢酸、アセト酢酸などとの混合酸無水物）、Ｃ７−１２芳香族カルボン酸混合酸無水物（たとえば遊離酸と安息香酸、ｐ−トルイル酸、ｐ−クロロ安息香酸などとの混合酸無水物）、有機スルホン酸混合酸無水物（たとえば遊離酸とメタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸などとの混合酸無水物）などが、活性アミドとしては含窒素複素環化合物とのアミド〔たとえば遊離酸とピラゾール、イミダゾール、ベンゾトリアゾールなどとの酸アミドで、これらの含窒素複素環化合物はＣ１−６アルキル基（例、メチル、エチル等）、Ｃ１−６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ等）、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素等）、オキソ基、チオキソ基、Ｃ１−６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ等）などで置換されていてもよい。〕などがあげられる。
【０２２１】
活性エステルとしてはβ−ラクタムおよびペプチド合成の分野でこの目的に用いられるものはすべて利用でき、たとえば有機リン酸エステル（たとえばジエトキシリン酸エステル、ジフェノキシリン酸エステルなど）のほかｐ−ニトロフェニルエステル、２，４−ジニトロフェニルエステル、シアノメチルエステル、ペンタクロロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシサクシンイミドエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミドエステル、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールエステル、６−クロロ−１−ヒドロキシベンゾトリアゾールエステル、１−ヒドロキシ−１Ｈ−２−ピリドンエステルなどがあげられる。活性チオエステルとしては芳香族複素環チオール化合物とのエステル〔たとえば２−ピリジルチオールエステル、２−ベンゾチアゾリルチオールエステルなどで、これらの複素環はＣ１−６　アルキル基（例、メチル、エチル等）、Ｃ１−６アルコキシ基（例、メトキシ、エトキシ等）、ハロゲン原子（例、フッ素、塩素、臭素等）、Ｃ１−６アルキルチオ基（例、メチルチオ、エチルチオ等）などで置換されていてもよい。〕が挙げられる。
【０２２２】
Ｌで示される脱離基としては、たとえばハロゲン原子（例、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子など）、アルキルまたはアリールスルホニルオキシ基（例、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、エタンスルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシなど）などが挙げられる。
【０２２３】
この反応は、通常反応に不活性な溶媒中で行われる。該溶媒としては、たとえばエーテル系溶媒（例、エチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、ジオキサンなど）、ハロゲン系溶媒（例、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルムなど）、芳香族系溶媒（例、トルエン、クロロベンゼン、キシレンなど）、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、アセトン、メチルエチルケトン、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、水などを単独あるいはそれらを混合して用いることができる。中でもアセトニトリル、ジクロロメタン、クロロホルムなどが好ましい。この反応は通常化合物（ＩＩｄ）に対し、化合物（ＩＩＩｄ）１ないし５当量、好ましくは１ないし３当量反応させることにより行われる。反応温度は−２０℃から５０℃、好ましくは０℃ないし室温であり、反応時間は通常５分間から１００時間である。またこの反応においては塩基を共存させることにより、反応がより円滑に進行する場合もある。該塩基としては、無機塩基、有機塩基ともに有効である。無機塩基の例としては、アルカリ金属やアルカリ土類金属の水酸化物、水素化物、炭酸塩、炭酸水素塩などがあげられ、中でも炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムが好ましい。有機塩基としてはトリエチルアミンなどの３級アミン類が好ましい。式（ＩＩＩｄ）で表される化合物のカルボキシル基における反応性誘導体は前記のとおりであるが、中でも酸ハライドが好ましい。該塩基の使用量は、化合物（ＩＩｄ）に対し、通常１ないし１０当量、好ましくは１ないし３当量である。
カルボン酸からアシル化する場合には、不活性溶媒中（例えば、ハロゲン系溶媒、アセトニトリル）、化合物（ＩＩｄ）とこれ１当量に対し１ないし１．５当量のカルボン酸（Ａｄ−ＣＯ２Ｈ）とを１ないし１．５当量のジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）などの脱水縮合剤存在下反応させることにより行われる。この反応は通常室温下に行われ、反応時間は０．５ないし２４時間である。
【０２２４】
この反応において原料として用いられる化合物（ＩＩＩｄ）はたとえばＨｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，　４３（１０）　２１３１−２１３８　（１９９６）などに記載の化合物を原料にして公知の一般的方法により合成することができる。
この方法において用いられる化合物（ＩＩｄ）はたとえばＣｈｅｍ．　Ｐｈａｒｍ．　Ｂｕｌｌ．４７（１）　２８−３６　（１９９９）、特開昭５６−５３６５４などに記載の方法またはそれらに準じた方法により製造することができる。
【０２２５】
また、化合物（ＩＩｄ）のうちｒｄが３のものは、たとえば、Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ　Ｃｏｍｍ．，　１９９１，２０，３１６７−３１８０．に記載の方法によって製造することができる。すなわち、アミン類やアミド類の不飽和結合に対する付加反応を利用して、つぎの方法によって製造することができる。
【化４１】
2004043432.tif 000042
（式中、各記号は前記と同意義である。）
アクロレイン（ＶＩｄ）と化合物（Ｖｄ）を反応させ、ついでその生成物（ＶＩＩｄ）に還元条件下化合物（ＶＩＩＩｄ）を反応させることにより得ることができる。化合物（ＶＩｄ）と化合物（Ｖｄ）の反応は通常反応に不活性な溶媒中塩基の存在下に行われる。該塩基としては１）強塩基例えば、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の水素化物（例、水素化リチウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化カルシウムなど）、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアミド類（例、リチウムアミド、ナトリウムアミド、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムジシクロヘキシルアミド、リチウムヘキサメチルジシラジド、ナトリウムヘキサメチルジシラジド、カリウムヘキサメチルジシラジドなど）、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の低級アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウム　ｔ−ブトキシドなど）など、２）無機塩基例えば、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化バリウムなど）、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸水素塩（例、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムなど）など、３）有機塩基等例えば、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、Ｎ−メチルモルホリン、ジメチルアミノピリジン、ＤＢＵ（１，８−ジアザビシクロ〔５．４．０〕−７−ウンデセン）、ＤＢＮ（１，５−ジアザビシクロ〔４．３．０〕ノン−５−エン）などのアミン類あるいはピリジン、イミダゾール、２，６−ルチジンなどの塩基性複素環化合物などが挙げられる。該溶媒としては、前記化合物（ＩＩｄ）と化合物（ＩＩＩｄ）との反応において述べた溶媒が挙げられ、これらを単独または混合して用いることができる。この反応において化合物（ＶＩＩｄ）が得られる。
【０２２６】
化合物（ＶＩＩｄ）と化合物（ＶＩＩＩｄ）との反応における還元剤としては、例えば水素化ホウ素ナトリウム，水素化ホウ素リチウム，シアノ水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムなどが挙げられる。これらの還元剤の使用量は化合物（ＶＩＩｄ）に対し通常１〜１０当量、好ましくは１〜４当量である。反応温度は−２０〜５０℃、好ましくは０℃〜室温であり、反応時間は０．５〜２４時間である。
【０２２７】
また該反応は接触還元法によっても行なうことができる。たとえば、触媒量のラネーニッケル、酸化白金、金属パラジウム、パラジウム−炭素などの金属触媒と不活性溶媒中（例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔ−ブタノール等のアルコール性溶媒）、室温ないし１００℃、水素圧が１気圧から１００気圧において、１ないし４８時間反応させることにより化合物（ＩＩｄａ）が得られる。
製造法２
下式で示すとおり、式（ＩＶｄ）で表される化合物またはその塩（以下単に化合物（ＩＶｄ）という）と式（Ｖｄ）で表される化合物またはその塩（以下単に化合物（Ｖｄ）という）とを反応させることにより化合物（ＩＶ）を製造することができる。
【化４２】
2004043432.tif 000043
（式中、Ｌｄは脱離基を示し、他の記号は前記と同意義である。）
Ｌｄで示される脱離基としては、たとえばハロゲン原子（例、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子など）、アルキルまたはアリールスルホニルオキシ基（例、メタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、エタンスルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシなど）などが挙げられる。
【０２２８】
この反応は例えば、オーガニックファンクショナルグループプレパレーションズ（ＯＲＧＡＮＩＣ　ＦＵＮＣＴＩＯＮＡＬ　ＧＲＯＵＰ　ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＳ）　第２版、アカデミックプレス社（ＡＣＡＤＥＭＩＣ　ＰＲＥＳＳ，ＩＮＣ．）記載の方法に準じて行うことができる。
この反応は通常反応に不活性な溶媒中で行われる。該性溶媒としてアルコール系溶媒、エーテル系溶媒、ハロゲン系溶媒、芳香族系溶媒、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、アセトン、メチルエチルケトン、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）などを単独あるいはそれらを混合して用いることができる。中でもアセトニトリル、ジメチルホルムアミド、アセトン、エタノールなどが好ましい。反応温度は通常室温ないし１００℃、好ましくは室温ないし５０℃であり反応時間は通常０．５ないし１日である。この反応は通常は化合物（ＩＶｄ）に対し１ないし３当量の塩基を加えるが、必ずしも必須ではない。該塩基としては、上記化合物（ＩＩｄ）と化合物（ＩＩＩｄ）との反応に用いた塩基を用いることができる。
この反応において原料として用いられる化合物（ＩＶｄ）は化合物（ＩＩＩｄ）を原料にして公知の一般的方法により合成することができる。
【０２２９】
上記式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）および（ｅＩ）で表わされる化合物の塩としては酸付加塩、例えば無機酸塩（例えば、塩酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩など）、有機酸塩（例えば、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、蓚酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩など）等のほか、塩基との塩（たとえば、カリウム塩、ナトリウム塩、リチウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルアミン塩、ジベンジルメチルアミン塩、ベンジルジメチルアミン塩、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン塩、ピリジン塩、キノリン塩などの有機塩基との塩）を形成していてもよい。
【０２３０】
本発明において用いられる、ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物としては、上記式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ｅＩ）で表される化合物またはその塩のほか、たとえばＷＯ００／３８６８０、ＷＯ００／３９１２５、ＥＰ１０１３２７６、ＷＯ００／６６５５８、ＷＯ００／６６５５９、ＷＯ０２／０７４７７０に記載の化合物なども挙げられる。
【０２３１】
本発明の予防剤は、動物、とりわけ哺乳動物（例えば、ヒト、サル、ブタ、イヌ、ネコ、ウサギ、モルモット、ラット、マウス等）に対して、優れたＨＩＶ感染症予防作用を示し、輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染の予防に有用である。
【０２３２】
本発明の予防剤は毒性が低く、医薬として用いる場合、それ自体あるいは適宜、薬理学的に許容される担体、賦形剤、希釈剤と、常法に従って、適宜、適量混合し、粉末、顆粒、錠剤、カプセル剤（ソフトカプセル、マイクロカプセルを含む）、液剤、注射剤、坐剤等の剤型に製剤化でき、経口的または非経口的に安全に投与することができる。また、それ自体を輸血用血液または血液製剤に直接添加することもできる。
【０２３３】
本明細書において、非経口とは、皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射、腹腔内注射あるいは点滴法等を含むものである。注射用調剤、例えば、無菌注射用水性懸濁物あるいは油性懸濁物は、適当な分散化剤または湿化剤および懸濁化剤を用いて当該分野で知られた方法で調製されうる。その無菌注射用調剤は、また、例えば水溶液等の非毒性の非経口投与することのできる希釈剤あるいは溶剤中の無菌の注射のできる溶液または懸濁液であってもよい。使用することのできる担体あるいは溶剤として許されるものとしては、水、リンゲル液、等張食塩液等が挙げられる。さらに、通常溶剤または懸濁化溶媒として無菌の不揮発性油も用いられうる。このためには、いかなる不揮発性油も脂肪酸も使用でき、天然あるいは合成あるいは半合成の脂肪性油または脂肪酸、そして天然あるいは合成あるいは半合成のモノあるいはジあるいはトリグリセリド類も含められる。
【０２３４】
直腸投与用の坐剤は、その薬物と適当な非刺激性の補形剤、例えば、ココアバターやポリエチレングリコール類といった常温では固体であるが腸管の温度では液体で、直腸内で融解し、薬物を放出するもの等と混合して製造されることができる。
【０２３５】
経口投与用の固形投与剤型としては、粉剤、顆粒剤、錠剤、ピル剤、カプセル剤等が挙げられる。そのような剤型において、活性成分化合物は、少なくとも一つの添加物、例えば、ショ糖、乳糖、セルロース糖、マンニトール、マルチトール、デキストラン、デンプン類、寒天、アルギネート類、キチン類、キトサン類、ペクチン類、トラガントガム類、アラビアゴム類、ゼラチン類、コラーゲン類、カゼイン、アルブミン、合成または半合成のポリマー類またはグリセリド類と混合することができる。そのような剤型物はまた、通常の如く、さらなる添加物を含むことができ、例えば不活性希釈剤、マグネシウムステアレート等の滑沢剤、パラベン類、ソルビン酸等の保存剤、アスコルビン酸、α−トコフェロール、システイン等の抗酸化剤、崩壊剤、結合化剤、増粘剤、緩衝化剤、甘味付与剤、フレーバー付与剤、パーフューム剤等が挙げられる。錠剤およびピル剤はさらにエンテリックコーティングされて製造されることもできる。経口投与用の液剤は、医薬として許容されるエマルジョン剤、シロップ剤、エリキシル剤、懸濁剤、溶液剤等が挙げられ、それらは当該分野で普通用いられる不活性希釈剤、例えば水を含んでいてよい。
【０２３６】
本発明の剤の投与量は、投与対象、投与対象の年齢および体重、症状、投与時間、投与方法、剤型などにより、適宜選択することができる。
【０２３７】
ある特定の患者の投与量は、年令、体重、一般的健康状態、性別、食事、投与時間、投与方法、排泄速度、患者のその時に治療を行っている病状の程度に応じ、それらあるいはその他の要因を考慮して決められる。例えば、輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症の予防として成人（体重約６０ｋｇ）に経口投与する場合、通常１回量として、ＣＣＲ拮抗薬として約０．０２ないし５０ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５ないし３０ｍｇ／ｋｇ、さらに好ましくは、０．１ないし１０ｍｇ／ｋｇ程度であり、これらの服用量を１日約１ないし約３回程度投与するのが望ましい。当然ながら、これらの用量範囲は一日投与量を分割するために必要な単位ベースで調節できるが、前記のように用量は疾患の性質および程度、患者の年令、体重、一般的健康状態、性別、食事、投与時間、投与方法、排泄速度、それらあるいはその他の要因を考慮して決められる。
本発明の剤の投与方法は適宜選択することができ、輸血前または血液製剤使用前に輸血する血液または血液製剤に本発明のＨＩＶ感染症予防剤を直接加えてもよい。その際には直前ないし２４時間前、好ましくは直前ないし１２時間前、さらに好ましくは直前ないし６時間前に混合するのが望ましい。
輸血時または血液製剤使用時に輸血する血液または血液製剤とは別に本発明のＨＩＶ感染症予防剤を投与する場合には輸血または血液製剤使用１時間前ないし同時に投与するのが望ましく、さらに好ましくは１日１ないし３回４週間投与を続けるのが望ましい。
【０２３８】
【実施例】
以下に、実験例および製剤例を挙げて、本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【０２３９】
実験例
ＣＣＲ５に対する選択的拮抗薬である、式：
【化４３】
2004043432.tif 000044
で表されるＮ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−（（（２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル）カルボニル）アミノ）ベンジル）−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）アンモニウムクロライド（化合物Ａ）、式：
【化４４】
2004043432.tif 000045
【表１】
2004043432.tif 000046
で表される化合物　Ｂ〜Ｇを用いて、ＨＩＶ感染に対する増殖抑制効果について検討した。
［方法］
細胞
ＭＯＬＴ―４／ＣＣＲ５細胞　（ＡＩＤＳ　Ｒｅｓ．Ｈｕｍ．Ｒｅｔｒｏｖｉｒ．　１６，　９３５−９４１（２０００））を用いた。
薬物
化合物はＤＭＳＯに溶解し、１０％　ＦＢＳ、１ｍｇ／ｍＬ　Ｇ４１８（ＧＩＢＣＯ）を含むＲＰＭＩ　１６４０培地で適宜希釈した。
ウイルス
Ｒ５　ＨＩＶ−１の実験室株であるＢａ−Ｌ株を用いた。
感染
感染は細胞（４×１０６ｃｅｌｌｓ／１ｍＬ）に１０００ＣＣＩＤ５０のウイルスを添加し、６時間インキュベートして行った。細胞に未吸着のウイルスを洗浄除去後、感染細胞を２ｍＬの培地に懸濁し、９６ウェルプレートに感染細胞を１００μＬ、化合物を１００μＬ分注し、５％ＣＯ２存在下３７℃で３日間培養した。感染３日後に同濃度の化合物を含む培地で５倍希釈し、さらに２日間培養した。培養後、上清中のｐ２４量を市販のＥＬＩＳＡキット（ＺｅｐｔｏＭｅｔｒｉｘ）を用いて測定した。感染阻害率は対照群のｐ２４量に対する薬物投与群のｐ２４量として計算した。
［結果］
ＨＩＶ−１を感染させた細胞に化合物を添加し、５日間培養したところ、いずれの化合物も１０００ｎｍｏｌ／Ｌの濃度で強い感染阻害効果を示した（図１）。
【０２４０】
製剤例１　カプセル剤（１）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−（（（２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル）カルボニル）アミノ）−ベンジル）−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニ
2004043432.tif 000047
（１）、（２）、（３）および（４）の１／２を混和した後、顆粒化する。これに残りの（４）を加えて全体をゼラチンカプセルに封入する。
【０２４１】
2004043432.tif 000048
（１）、（２）、（３）、（４）の２／３および（５）の１／２を混和後、顆粒化する。これに残りの（４）および（５）をこの顆粒に加えて錠剤に加圧成型する。
【０２４２】
製剤例３　注射剤
日局注射用蒸留水１０ｍｌにＮ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（４−（（（２−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−８−イル）カルボニル）アミノ）−ベンジル）−Ｎ−（４−テトラヒドロピラニル）アンモニウムクロライド（５００ｍｇ）、マンニトール（１０００ｍｇ）、ポリソルベート８０（１００ｍｇ）を溶解した後、日局注射用蒸留水を加えて２０ｍｌとする。この溶液を滅菌条件下でろ過し、次にこの溶液０．２ｍｌずつを取り、滅菌条件下、注射用バイアルに充填し密閉する。
【０２４３】
【発明の効果】
ＣＣＲ拮抗作用を有する化合物を含有してなる本発明の予防剤は、輸血時および血液製剤使用時におけるＨＩＶ感染症予防に有利に用いられる。
【図面の簡単な説明】
【図１】実験例における化合物のＨＩＶ−１感染阻害率を示すグラフである。
【図１】
2004043432.tif 000049