(57)【要約】　　　（修正有）【課題】優れた養毛・育毛効果を持ち、安全性も高い化合物を含有する養毛剤を提供する。【解決手段】一般的に酸化に対し不安定なトコフェロールをリン酸エステル化することにより安定化させた、化学式１で示される化合物を含有することを特徴とする養毛剤である。その配合量は特に限定されないが、好ましくは０．０１％〜２０％、さらに好ましくは０．１〜５％とすると、十分な養毛効果を示し、安全性・安定性も大きく向上する。2004137209.tif 000007【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式１で示される化合物を含有していることを特徴とする養毛剤。
【化１】
2004137209.tif 000006
【請求項２】
化学式１で示される化合物を含有し、化学式１のＲ１またはＲ２部位がアルカリ金属であることを特徴とする請求項１に記載の養毛剤。
【請求項３】
化学式１で示される化合物を含有し、化学式１のＲ１またはＲ２部位がアルカリ土類金属であることを特徴とする請求項１に記載の養毛剤。
【請求項４】
化学式１で示される化合物を含有し、化学式１のＲ１またはＲ２部位が酸化エチレンであることを特徴とする請求項１に記載の養毛剤。
【請求項５】
化学式１で示される化合物が０．０１〜２０％配合することを特徴とする請求項１乃至請求項４に記載の養毛剤。
【請求項６】
化学式１で示される化合物が０．１〜５％配合することを特徴とする請求項１乃至請求項４に記載の養毛剤。
【請求項７】
化学式１で示される化合物を含有し、化学式１のＲ１、Ｒ２部位が水素またはナトリウムであることを特徴とする請求項１、請求項５及び請求項６に記載の養毛剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は養毛剤に関し、更に詳しくは化学式１で示される化合物を含有する養毛剤を提供する発明である。
【０００２】
【従来からの技術】
従来より、男性型脱毛症に対して薬効剤を配合した養毛剤が多く知られており、その作用としては、頭皮の血行促進、毛母細胞の活性化、頭皮の脂質の分泌抑制などを促すものであり、毛髪の栄養成分であるアミノ酸やビタミン類を配合した例が多い。これらの薬効剤の例として、ビタミンＥ、パントテン酸などのビタミン類、メチオニン、セリンなどのアミノ酸類、サリチル酸、レゾルシン、ヒノキチオールなどの殺菌剤、エチニルエストラジオールなどのホルモン類、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、セファランチンなどの皮膚機能亢進剤等が挙げられ、さらにまたニンニク、センブリ等の薬草抽出物が用いられる（例えば、非特許文献１参照）。一方、化学式１で示される化合物は特許文献１や２、３からも考えられるように、化粧剤を代表とする皮膚外用組成物に対して肌荒れ予防効果を目的として配合される。また、多くの化粧剤に求められる保湿性向上の効果も併せもっている。特許文献４に述べられているように、化学式１で示される化合物は不安定なトコフェロールをリン酸エステル化することにより安定化したプロビタミンＥということができ、生体内でトコフェロールへと代謝されることでビタミンＥとしての作用を示す。
【０００３】
【特許文献１】
特開平１０−１５５４２９号公報
【特許文献２】
特開平９−３０９８１３号公報
【特許文献３】
特開平１１−４３４３６号公報
【特許文献４】
国際公開第９７／１４７０５号明細書
【非特許文献１】
関根　茂、外５名、「化粧品ハンドブック」、日光ケミカルズ株式会社、外２社、平成８年１１月、Ｐ．４７５−４８５
【０００４】
【解決すべき問題点】
これらの薬効剤を配合した養毛剤は、フケ、カユミ、抜毛などの予防および改善に有効で、発毛や育毛を促すとされているが、いまだに満足すべきものがないのが現状である。
一方、養毛剤として使用される物質としては、優れた養毛効果を有するとともに、比較的長期間にわたり連用することから、特に安全性の高いことが要求される。
【０００５】
【問題点を解決するための手段】
本発明者らは、さらに優れた発毛・育毛効果を呈する物質を鋭意探索研究した結果、化学式１で示される化合物の含有物をヒトまたは動物の皮膚に塗布すると、極めて顕著な発毛および毛成長促進効果を有し、安全性が高いことを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち本発明は、化学式１で示される化合物を含有していることを特徴とする養毛剤に関するものである。なお、本発明における養毛剤とは発毛を促す効果、抜毛を抑える効果、毛の太さを太くする効果または毛が細くなるのを予防する効果などを示すものを指す。また、本発明における養毛剤は具体的な製品の化粧料、医薬品、医薬部外品などの薬事法上などの区別を問うものではない。
【０００７】
以下、本発明の構成について詳述する。
【０００８】
本発明に係わる化学式１で示される化合物とは、不安定なトコフェロールをリン酸エステル化することにより安定化したものである。生体内ではトコフェロールへと代謝されることによってビタミンＥとしての作用を示し、養毛剤に配合されることで血流増加や脱毛防止、発毛促進、養毛・育毛効果などを発揮する。この化合物の配合量は特に限定されないが、好ましくは０．０１％〜２０％、さらに好ましくは０．１〜５％とすると、十分な養毛効果を示し、安全性・安定性も大きく向上する。０．０１％未満では十分な効果は望みにくい場合があり、２０％を超えて配合した場合、効果の増強は認められにくく、不経済である。
【０００９】
本発明の養毛剤は上記必須成分の他に、通常の化粧料、医薬部外品、医薬品等に用いられる各種成分、例えば油性成分、乳化剤、保湿剤、増粘剤、薬効成分、防腐剤、顔料、粉体、ｐＨ調整剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、香料等を適宜配合することができる。
【００１０】
本発明における養毛剤の採り得る剤型は特に限定されず、目的に応じて選択でき、例えばヘアーローション、ヘアークリーム、ヘアートニック、チンキ剤、ローション剤、軟膏剤等の形で用いることができる。
【００１１】
【発明の実施の形態】
以下、実施例を示しつつ本発明の養毛剤について説明する。なお、実施例に用いた化学式１で示される化合物に関してはＲ１、Ｒ２の部位が水素またはナトリウムになっているものの混合物であり、ナトリウム：水素の平均モル比は１．５：０．５である。また、本発明の内容はこれらに限定されるものではない。
【００１２】
実施例１　ヘアーローション
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（１）　ＰＯＥ（２０）セチルエーテル　　　　　　　　　　　０．８
（２）　化学式１で示される化合物　　　　　　　　　　　　　２．０
（３）　防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
（４）　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残　余
【００１３】
〔製法〕（１）〜（３）を均一に溶解分散し、撹拌しながら（４）に添加する。
【００１４】
実施例２　ヘアートニック
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（１）　９５％エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　６０．０
（２）　化学式１で示される化合物　　　　　　　　　　　　　２．０
（３）　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
（４）　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残　余
【００１５】
〔製法〕（１）〜（４）を充分撹拌混合し、濾過後、容器に詰め製品とする。
【００１６】
実施例３　ヘアークリーム
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（１）　ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４．０
（２）　セチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　３．０
（３）　ステアリルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　１．０
（４）　流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　　　　　　６．５
（５）　ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
（６）　ソルビタンモノステアレート　　　　　　　　　　　　１．５
（７）　ポリオキシエチレン（２５）モノステアレート　　　　３．０
（８）　化学式１で示される化合物　　　　　　　　　　　　　０．０５
（９）　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
（１０）　ｐＨ調整剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
（１１）　防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
（１２）　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残　余
【００１７】
〔製法〕（１）〜（８）の油相部の原料および（９）〜（１２）の水相部の原料をそれぞれ７０〜７５℃に加温溶解した後、油相部を水相部へ加えて乳化し、３０℃まで冷却し製品とする。
【００１８】
実施例４　ヘアーローション
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（１）　ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
（２）　セチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
（３）　流動パラフィン　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
（４）　グリセリンモノステアレート　　　　　　　　　　　　１．３
（５）　ソルビタンモノオレート　　　　　　　　　　　　　　１．５
（６）　ポリオキシエチレン（１０）ソルビタンモノオレート　０．８
（７）　化学式１で示される化合物　　　　　　　　　　　　　０．２
（８）　グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　６．０
（９）　防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
（１０）　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残　余
【００１９】
〔製法〕（１）〜（７）の油相部の原料および（８）〜（１０）の水相部の原料をそれぞれ７０〜７５℃に加温溶解した後、油相部を水相部へ加えて乳化し、３０℃まで冷却し製品とする。
【００２０】
実施例５　軟膏剤
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（１）　精製ラノリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
（２）　サラシミツロウ　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．０
（３）　化学式１で示される化合物　　　　　　　　　　　　　２．０
（４）　ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　８８．０
【００２１】
〔製法〕各成分を加熱溶解して混合した後、冷却し製品とする。
【００２２】
実施例６　ヘアークリーム
配合成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）
（１）　スクワラン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
（２）　ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４．５
（３）　ステアリルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　２．５
（４）　セタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．５
（５）　モノステアリン酸ソルビタン　　　　　　　　　　　　２．２
（６）　ＰＯＥ（２０）セチルエーテル　　　　　　　　　　　２．０
（７）　化学式１で示される化合物　　　　　　　　　　　　　５．０
（８）　コレステロールプルラン　　　　　　　　　　　　　　１．０
（９）　防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
（１０）　ｐＨ調整剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　適　量
（１１）　精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残　余
【００２３】
〔製法〕（１）〜（８）の油相部の原料および（９）〜（１１）の水相部の原料をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水相部へ混合し乳化、３０℃まで冷却し製品とする。
【００２４】
【発明の効果】
本発明の化学式１で示される化合物を含有していることを特徴とする養毛剤は、良好な発毛促進作用を示し、かつ安全性が高いことを示す。
【００２５】
以下に実験例を挙げて本発明の効果を説明する。なお、実験例に用いた化学式１で示される化合物は実施例に示したものと同様の混合物を使用した。
【００２６】
実験例１
実験動物としてＩＣＲマウス（雄、６週齢、平均体重２６ｇ）を用い、背部から両側腹部全体をバリカンにて刈毛した。翌日より本発明の実施例１のヘアーローションを被験部皮膚に毎日朝夕２回、一匹当り０．１ｍｌを塗布した。動物は一群４〜６匹とし、実験動物の右側腹部に試料、左側腹部に対照として化学式１で示される化合物を除いた実施例１のヘアーローションを塗布した。発毛状態の判定は、肉眼判定の評価点を比較することにより行った。
発毛効果は発毛スコアーを表１に示すような判定基準で判定し、その平均値を指標として評価した。
なお比較例として、従来から養毛剤として使用されているセンブリ抽出物やヒノキチオール、ニコチン酸トコフェロール、パントテン酸、サリチル酸を化学式１で示される化合物の代わりに２％配合したヘアーローションを塗布した。なおここで用いたセンブリ抽出物の作製法は、センブリ乾燥植物体１００ｇを４００ｍｌエタノールで室温３日間抽出した後、減圧下で濃縮乾燥した。他の原料には市販されているものを使用した。
【００２７】
【表１】発毛効果の判定基準
2004137209.tif 000002
【００２８】
実験開始後、２０日目および３０日目に、表１に示す判定基準により肉眼判定し、一匹当りの平均評価点を求めた。これらの実験結果をまとめて表２に示す。
【００２９】
【表２】化学式１で示される化合物の発毛促進効果
2004137209.tif 000003
【００３０】
表２の結果からも明らかなように、本発明の化学式１で示される化合物の溶液を塗布したマウスに対する発毛効果は著しく、本発明の化学式１で示される化合物の養毛剤としての有効性が認められた。
【００３１】
実験例２
本発明の化学式１で示される化合物を白色ワセリンに１および５重量％分散した試料を、ドレイズ法に準じ、ラビット６羽に対し動物皮膚刺激試験を行い、また、ヒト３０人に対してフィンチャンバーとスカンポールテープの組合せで４８時間閉塞貼布試験を行った結果、いずれも皮膚刺激のないことを確認した。
【００３２】
実験例３
脱毛に悩む男性１５人に対し、実施例２のヘアートニックを５カ月間毎日１回塗布の使用テストを実施し、５ヵ月後に養毛剤としての効果があったかどうかのアンケートを実施した。評価は表３に示すような４段階での回答をしてもらった。
【００３３】
【表３】養毛剤としての効果のアンケート評価項目
2004137209.tif 000004
【００３４】
アンケート結果を表４に示す。表４からもわかるように脱毛に悩むヒトに対する養毛剤としての効果は非常に高く、かつ皮膚に異常は見られなかった。本発明の養毛剤はヒトに対しても有効であり、かつ皮膚刺激のないことを確認した。
【００３５】
【表４】化学式１で示される化合物を含有した養毛剤に関するアンケート結果
2004137209.tif 000005