(57)【要約】【目的】ライチ種子エキスを配合したエラスターゼ阻害剤【構成】ライチの種子または、ライチの種子から得られるエキスを皮膚外用剤、飲食品または薬品に配合し、しわを防いで、皮膚の老化を抑制する他、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎等に有用な、エラスターゼ阻害剤を提供することにある。【効果】肌のしわを防いで、皮膚の老化を抑制し、エラスターゼ異常亢進により起こる、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎等に有用な、皮膚外用剤、飲食品または薬品を供給する事が可能となった。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とするエラスターゼ阻害剤。
【請求項２】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする化粧料。
【請求項３】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする医薬品。
【請求項４】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする医薬部外品。
【請求項５】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする食品。
【請求項６】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする健康食品。
【請求項７】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする機能性食品。
【請求項８】
エラスターゼ阻害剤であるライチ種子又はその抽出物を含有することを特徴とする医療用食品。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、例えば、化粧品、医薬品、医薬部外品、飲食品等に適用されるライチ種子由来のエラスターゼ阻害剤に関する。
【産業上の利用分野】
ここで言うライチは、ムクロジ科（Ｓａｐｉｎｄａｃｅａｅ）植物レイシＬｉｔｃｈｉｃｈｉｎｅｎｓｉｓ　Ｓｏｎｎ．の果実であり、この果実の種子をライチ種子と言う。レイシは、果実をレイシ、ライチー又はライチと呼び、世界中で食用とされる。ライチは、楊貴妃の時代から食用として珍重され、現在では世界中で食用として利用されている。ライチと同じムクロジ科の仲間には、竜眼や無患子がある。無患子の果皮は、サポニンを含み、泡立つことから古来より日本や中国で、洗髪などの石鹸の代用として使われていた。今回の発明までにライチ、つまりレイシの果実や果皮を化粧料や洗浄料に用いた例が見られる。しかし、ライチ（レイシ）の種子を化粧料等に用いた具体的な例は見られない。
エラスターゼ阻害剤としては、Ｐ−グアニジノ安息香酸フェニルエステル誘導体、ピバル酸Ｐ−置換フェニルエステル誘導体、グリシン誘導体などの発表が見られる。その他２０種類ほどの植物エキスによるエラスターゼ阻害剤が見られる。
今回発明されたエラスターゼ阻害剤であるライチの種子を配合した化粧料、医薬部外品、医薬品、食品では、エラスターゼ阻害効果を有し、肌荒れ防止、肌のつや、肌のはり、肌のしわ、肌の若返り、など美肌に効果がある。ライチの種子エキスを適用することで、皮膚の老化や、しわを防ぐ化粧料、医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。また、エラスターゼによるエラスチン分解の異常亢進による疾患、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎、等の治療及び予防に有用である医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。
【０００２】
【従来の技術】
従来用いられているものとして、特開平０５−１９４３６６にグリシン誘導体によるエラスターゼ阻害剤、特開平０６−１７９６４５にピバル酸Ｐ−置換フェニルエステル誘導体によるエラスターゼ阻害剤、特開平０７−１７３０６２にＰ−グアニジノ安息香酸フェニルエステル誘導体によるエラスターゼ阻害剤などの報告がある。また、植物エキスによるエラスターゼ阻害剤として、特開平１１−１７１７５８にシラカバ、ケイヒ、フユボダイジュ、ナツボダイジュ、西洋シナノキ、シナノキ、ビワ、ハマメリス、特開平１１−１９９５０４にベルゲニア・クラッシフォリア、ベルゲニア・パープラセンス等の、ヒマラヤユキノシタ属植物、特開２０００−３１９１８９にワレモコウ、イタドリ、ハチジョウイタドリ、オオイタドリ、メリッサ、マンネンロウ、ベニバナ、ショウガ、特開２００２−０２９９２３にセイロンマツリ、ハマスゲ、などの報告があり、ライチをエラスターゼ阻害剤として用いた例は見当たらない。また、エラスターゼ阻害剤ライチと同じムクロジ科植物である無患子が見られる。無患子は、果皮を石鹸の代用品として用いていた。また、ライチは中国の伝統的な官僚登用試験である状元になぞられることがあり、かつて北京では新生児に生後三日目の産湯をつかわせる際に、湯桶に産婆が乾燥させたライチ、竜眼、クルミを投げ込み、科挙の三つの試験の首席を願い、祝辞を述べるのを常とした。ライチは、楊貴妃の時代から食用として珍重されているが、種子を食用とする事はなかった。ライチの外用として、中薬大辞典には、搗いて塗布するか、薬性を残す程度に焼き、研って粉末にし散布する、と記載がある。また、ライチの種子は軟膏にして皮膚病に用いる。昭和５３年１１月１０日発行、世界果樹図鑑、農業図書株式会社発行に記載がある。特開２０００−１２８７３０に保湿剤としてレイシ（ライチ）を用いる特許が見られる。しかし、皮膚外用剤や、浴用として用いることは周知の事実であり、ライチを皮膚外用剤として用いることは、なんら新規性はない。また、保湿効果については、ライチの果肉部分についての実施例しかなく、種子については検討されていない。
国内においてライチ種子は、食品としてわれわれの特許申請を基に利用されている。今回のわれわれの特許は、ライチの種子に新たな機能として、エラスターゼ阻害効果を見出したものである。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
従来技術文献を調べてみると、われわれの特許申請以前に、次のような文献や記載がある。特開２０００−１２８７３０がある。浴用剤として中国で使われていた。外用剤として漢方処方が有る。種子に関しても軟膏として皮膚病に用いられたことがある。しかし、ライチ種子にエラスターゼ阻害効果があることは、今回初めて発見されたことである。
天然の植物エキスは、合成物質と異なり人に対する刺激は比較的少ないものが多く、安全に用いることができる。ライチの種子についてもレイシカクとして本草綱目に収載され無毒であると記載されている。ライチは、現在までいろいろな使われ方をしているが、エラスターゼ阻害効果が種子に存在することは初めてわかったことである。
今回発明されたエラスターゼ阻害剤であるライチの種子抽出物は、皮膚の弾力性を保持するエラスチンの分解を防ぎ、はり艶の有る皮膚とし、美肌効果の有る皮膚外用剤や食品を提供することができる。また、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子抽出物は、エラスターゼによるエラスチン分解の異常亢進による疾患、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎、等の治療及び予防に有用である医薬品、医薬部外品、食品を提供することができるようになった。
【０００４】
本発明は、ライチ種子エキスのエラスターゼ阻害効果により、食用による皮膚の美肌効果、皮膚の老化防止、皮膚のしわを防ぐ効果の他、肺気腫、アテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎等に有用な皮膚外用剤や内服剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
前記課題を解決するための本発明のエラスターゼ阻害物質は、ライチの種子からの抽出物であり、水、エタノール、メタノール、アセトン、酢酸、酢酸エチル、エーテル、ヘキサン、二酸化炭素など、どの様な溶媒を、どの様に組み合わせても可能である。また、ライチ及びライチ種子から抽出分離した成分、物質を用いても良い。その他、ライチの種子をそのままか、練りつぶしたり、粉砕して用いる事も可能である。
本発明は、エラスターゼ阻害物質であるライチの種子を皮膚外用剤や内服剤に配合することにより、皮膚のしわを予防し、皮膚の老化を防ぐ効果があるばかりでなく、肺気腫やアテローム性動脈硬化、リュウマチ性関節炎に有用な皮膚外用剤や内服剤を提供することが可能になった。
ライチ種子がエラスチンを分解する酵素であるエラスターゼを阻害し、エラスターゼの分解を抑制するという、今日まで発見されたことのない新しい有用な効果を発見するに至り、従来に無い用途を見いだした。
本発明のエラスターゼ阻害物質は、前記ライチ種子の抽出物であることを特徴とする。
本発明の皮膚外用剤は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
本発明の飲食品は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
本発明の薬品は、エラスターゼ阻害剤であるライチ種子エキスを含有してなることを特徴とする。
【０００６】
【作用】
皮膚は、エラスチンの分解により、しわの形成や老化が促進されている。そこで、エラスチンの分解を抑制することで、肌のしわを防いで、皮膚の老化反応を抑え、肌を若々しく保つ。
また、体内ではエラスターゼによりエラスチンが必要以上に分解され、いくつかの疾患を引き起こしている。エラスターゼの異常亢進により、肺気腫、アテローム性動脈硬化及びリュウマチ性関節炎などが起こり、生体に障害をもたらす。エラスターゼを阻害することで、これらの疾患の治療及び予防に有用である。
【０００７】
【実施例】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、ライチの種子を用いる事に限定したものであり、ライチの種子を用いる方法で有れば全ての使用法を行なうことができる。ライチ種子をそのまま用いても良いが、エキスを用いる場合、極性有機溶媒を用いる方法がより良い方法である。用いる溶媒としては、水、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、１，３−ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、酢酸、酢酸エチル、エーテル、ヘキサン、二酸化炭素などをそのまま単一溶媒で用いるか、２種類以上を任意に混合して用いて、エキスを作成する事も出来る。
【０００８】
本発明のエラスターゼ阻害剤に、エキスを用いる場合、抽出温度は、抽出溶媒が液体状態で有ればよく、そのつど温度は任意に決められる事になる。抽出時間は、好ましくは、１時間以上必要であるが温度条件によっては、もっと短い時間でも可能である。
【０００９】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、化粧品、医薬品、医薬部外品等の皮膚外用剤に含有させることができる。
化粧品としては、乳液、石鹸、洗顔料、入浴剤、クリーム、乳液、化粧水、オーデコロン、髭剃り用クリーム、髭剃り用ローション、化粧油、日焼け止めローッション、おしろいパウダー、ファッデーション、香水、パック、爪クリーム、エナメル、エナメル除去液、眉墨、ほお紅、アイクリーム、アイシャドー、マスカラ、アイライナー口紅、リップクリーム、シャンプー、リンス、染毛料、分散液、洗浄料等が挙げられる。
医薬品または医薬部外品としては、軟膏剤、クリーム剤、外用液剤等の医薬品が挙げられる。
【００１０】
本発明の皮膚外用剤には上記必須成分のほか本発明の効果を損なわない範囲で化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤に配合される成分、油分、高級アルコール、脂肪酸、紫外線吸収剤、粉体、顔料、界面活性剤、多価アルコール、糖、多糖、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、高分子化合物、生理活性成分、溶媒、酸化防止剤、香料、防腐剤等を配合することができる。
以下に配合される成分を列挙するが、本発明はこれらの例に限定されるものではない。
油分としてはトリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、２−エチルヘキサン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸エチル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソセチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸ブチル、リノール酸エチル、リノール酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソアラキル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル、トリ２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリトール、カプリル酸セチル、ラウリン酸デシル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸デシル、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、ステアリン酸ステアリル、オレイン酸デシル、リシノレイン酸セチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソトリデシル、ミリスチン酸イソセチル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソセチル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、オレイン酸イソデシル、オレイン酸オクチルドデシル、リノール酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソプロピル、２−エチルヘキサン酸セトステアリル、２−エチルヘキサン酸ステアリル、イソステアリン酸ヘキシル、ジオクタン酸エチレングリコール、ジオレイン酸エチレングリコール、ジカプリン酸プロピレングリコール、ジ（カプリル・カプリン酸）プロピレングリコール、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、トリカプリル酸グリセリル、トリウンデシル酸グリセリル、トリイソパルミチン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、オクタン酸イソステアリル、イソノナン酸オクチル、ネオデカン酸ヘキシルデシル、ネオデカン酸オクチルドデシル、イソステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸オクチルデシル、ポリグリセリンオレイン酸エステル、ポリグリセリンイソステアリン酸エステル、炭酸ジプロピル、炭酸ジアルキル（Ｃ１２〜Ｃ１８）、クエン酸トリイソセチル、クエン酸トリイソアラキル、クエン酸トリイソオクチル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、乳酸オクチルデシル、クエン酸トリエチル、クエン酸アセチルトリエチル、クエン酸アセチルトリブチル、クエン酸トリオクチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸２−エチルヘキシル、コハク酸ジ２−エチルヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、セバシン酸ジイソプロピル、セバシン酸ジオクチル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、オレイン酸フィトステリル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソセチル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸ステアリル、１２−ステアロイルヒドロキシステアリン酸イソステアリル、スクワラン、流動パラフィン、α−オレフィンオリゴマー、イソパラフィン、セレシン、パラフィン、流動イソパラフィン、ポリブテン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン、牛脂、硬化牛脂、豚脂、硬化豚脂、馬油、硬化馬油、ミンク油、オレンジラフィー油、魚油、硬化魚油、卵黄油等の動物油およびその硬化油、アボカド油、アルモンド油、オリブ油、カカオ脂、杏仁油、ククイナッツ油、ゴマ油、小麦胚芽油、コメ胚芽油、コメヌカ油、サフラワー油、シアバター、大豆油、月見草油、シソ油、茶実油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、硬化ナタネ油、パーム核油、硬化パーム核油、パーム油、硬化パーム油、ピーナッツ油、硬化ピーナッツ油、ヒマシ油、硬化ヒマシ油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、ホホバ油、硬化ホホバ油、マカデミアナッツ油、メドホーム油、綿実油、硬化綿　実油、ヤシ油、硬化ヤシ油等の植物油およびその硬化油、ミツロウ、高酸価ミツロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬化ラノリン、液状ラノリン、カルナバロウ、モンタンロウ、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、オクタメチルポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルシクロシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、ポリエーテル変性オルガノポリシロキサン、ジメチルシロキサン・メチルセチルオキシシロキサン共重合体、ジメチルシロキサン・メチルステアロキシシロキサン共重合体、アルキル変性オルガノポリシロキサン、末端変性オルガノポリシロキサン、アミノ変性シリコーン油、アミノ変性オルガノポリシロキサン、ジメチコノール、シリコーンゲル、アクリルシリコーン、トリメチルシロキシケイ酸、シリコーンＲＴＶゴム等が挙げられる。フッ素系の油相成分：パーフルオロポリエーテル、フッ素変性オルガノポリシロキサン、フッ化ピッチ、フルオロカーボン、フルオロアルコール、フルオロアルキル・ポリオキシアルキレン共変性オルガノポリシロキサン等が挙げられる。
高級アルコールとしてはラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、２−エチルヘキサノール、ヘキサデシルアルコール、オクチルドデカノール等が挙げられる。
脂肪酸としてはカプリル酸、カプリン酸、ウンデシレン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸、２−エチルヘキサン酸等が挙げられる。
紫外線吸収剤としてはパラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸アミル、パラアミノ安息香酸エチルジヒドロキシプロピル、パラアミノ安息香酸グリセリル、パラアミノ安息香酸エチル、パラアミノ安息香酸オクチル、パラアミノ安息香酸オクチルジメチル、サリチル酸エチレングリコール、サリチル酸オクチル、サリチル酸トリエタノールアミン、サリチル酸フェニル、サリチル酸ブチルフェニル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ホモメンチル、ケイ皮酸ベンジル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、ジパラメトキシケイ皮酸モノ２−エチルヘキサン酸グリセリル、パラメトキシケイ皮酸イソプロピル、パラメトキシヒドロケイ皮酸ジエタノールアミン塩、ジイソプロピル・ジイソプロピルケイ皮酸エステル混合物、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチル、ヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸及びその塩、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノン、ヒドロキシオクトキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２，４，６−トリアニリノ−ｐ−（カルボ−２−エチルヘキシル−１−オキシ）−１，３，５−トリアジン、２−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、メチル−Ｏ−アミノベンゾエート、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、フェニルベンゾイミダゾール硫酸、３−（４−メチルベンジリデン）カンフル、イソプロピルジベンゾイルメタン、４−（３，４−ジメトキシフェニルメチレン）−２，５−ジオキソ−１−イミダゾリジンプロピオン酸２−エチルヘキシル等、およびこれらの高分子誘導体やシラン誘導体等が挙げられる。
粉体及び顔料としては赤色１０４号、赤色２０１号、黄色４号、青色１号、黒色４０１号等の色素、黄色４号ＡＬレーキ、黄色２０３号ＢＡレーキ等のレーキ色素、ナイロンパウダー、シルクパウダー、ウレタンパウダー、テフロンパウダー、シリコーンパウダー、ポリメタクリル酸メチルパウダー、セルロースパウダー、デンプン、シリコーンエラストマー球状粉体、ポリエチレン末等の高分子、黄酸化鉄、赤色酸化鉄、黒酸化鉄、酸化クロム、カーボンブラック、群青、紺青等の有色顔料、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化セリウム等の白色顔料、タルク、マイカ、セリサイト、カオリン、板状硫酸バリウム等の体質顔料、雲母チタン等のパール顔料、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、珪酸アルミニウム、珪酸マグネシウム等の金属塩、シリカ、アルミナ等の無機粉体、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、パルミチン酸亜鉛、ミリスチン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウム、ラウリン酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛等の金属セッケン、ベントナイト、スメクタイト、窒化ホウ素等が挙げられる。これらの粉体の形状（球状、棒状、針状、板状、不定形状、燐片状、紡錘状等）および粒子径に特に制限はない。なおこれらの粉体は、従来公知の表面処理、例えばフッ素化合物処理、シリコーン処理、シリコーン樹脂処理、ペンダント処理、シランカップリング剤処理、チタンカップリング剤処理、油剤処理、Ｎ−アシル化リジン処理、ポリアクリル酸処理、金属セッケン処理、アミノ酸処理、レシチン処理、無機化合物処理、プラズマ処理、メカノケミカル処理等によって事前に表面処理されていてもいなくても構わない。
界面活性剤としては脂肪酸セッケン、α−アシルスルホン酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アルキルアミド硫酸塩、アルキルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルリン酸塩、アルキルアミドリン酸塩、アルキロイルアルキルタウリン塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルカルボン酸塩、アルキルスルホコハク酸塩、アルキルスルホ酢酸ナトリウム、アシル化加水分解コラーゲンペプチド塩、パーフルオロアルキルリン酸エステル、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、臭化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セトステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベヘニン酸アミドプロピルジメチルヒドロキシプロピルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、ラノリン誘導体第四級アンモニウム塩、カルボキシベタイン型、アミドベタイン型、スルホベタイン型、ヒドロキシスルホベタイン型、アミドスルホベタイン型、ホスホベタイン型、アミノカルボン酸塩型、イミダゾリン誘導体型、アミドアミン型、プロピレングリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリエーテル変性シリコーンラウリン酸アルカノールアミド、アルキルアミンオキシド、水素添加大豆リン脂質、レシチン、サポニン、糖系界面活性剤等が挙げられる。
多価アルコール及び糖としてはエチレングリコール、ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、３−メチル−１，３−ブタンジオール、１，３−ブチレングリコール、ソルビトール、マンニトール、ラフィノース、エリスリトール、グルコース、ショ糖、果糖、キシリトール、ラクトース、マルトース、マルチトール、トレハロース、アルキル化トレハロース、混合異性化糖、水溶性多糖類、硫酸化トレハロース、プルラン等が挙げられる。またこれらの化学修飾体等も使用可能である。
高分子化合物としてはアクリル酸エステル／メタクリル酸エステル共重合体、酢酸ビニル／クロトン酸共重合体、酢酸ビニル／クロトン酸／ビニルネオデカネート共重合体、メチルビニルエーテルマレイン酸ハーフエステル、Ｔ−ブチルアクリレート／アクリル酸エチル／メタクリル酸共重合体、ビニルピロリドン／ビニルアセテート／ビニルプロピオネート共重合体、ビニルアセテート／クロトン酸共重合体、ビニルアセテート／クロトン酸／ビニルピロリドン共重合体、ビニルピロリドン／アクリレート共重合体、アクリレート／アクリルアミド共重合体、ビニルアセテート／ブチルマレエート／イソボルニルアクリラート共重合体、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体、ジアルキルアミノエチルメタクリレート重合体酢酸両性化物、アクリル酸オクチルアクリルアミド／アクリル酸ヒドロキシプロピル／メタクリル酸ブチルアミノエチル共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート四級化物、メチルビニルイミダゾリウムクロリド／ビニルピロリドン共重合体、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニル共重合体、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、ビニルカプロラクタム／ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート共重合体、セルロース又はその誘導体、ケラチン及びコラーゲン又はその誘導体、アルギン酸カルシウム、プルラン、寒天、ゼラチン、タマリンド種子多糖類、キサンタンガム、カラギーナン、ハイメトキシルペクチン、ローメトキシルペクチン、グアーガム、アラビアゴム、結晶セルロース、アラビノガラクタン、カラヤガム、トラガカントガム、アルギン酸、アルブミン、カゼイン、カードラン、ジェランガム、デキストラン等の天然由来高分子化合物も好適に用いることができる。
生理活性成分としては抗炎症剤、紫外線防御剤、スリミング剤、ひきしめ剤、発毛剤、育毛剤、保湿剤、血行促進剤、経皮吸収促進剤、抗菌剤、殺菌剤、乾燥剤、冷感剤、温感剤、ビタミン類、アミノ酸、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、酵素成分等が挙げられる。これらの好適な配合成分の例としては、例えばアシタバエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アルテアエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、エチナシ葉エキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カワラヨモギエキス、カルカデエキス、カキョクエキス、キウイエキス、キナエキス、キューカンバーエキス、グアノシン、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、紅茶エキス、ゴボウエキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、シャクヤクエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、チガヤエキス、チンピエキス、月見草エキス、月見草種子エキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、トマトエキス、納豆エキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、パセリエキス、蜂蜜、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ユズエキス、ヨクイニンエキス、ラベンダーエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス等を挙げることができる。
また、デオキシリボ核酸、ムコ多糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、キチン、キトサン、加水分解卵殻膜などの生体高分子、アミノ酸、加水分解ペプチド、乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ベタイン、ホエイ、トリメチルグリシンなどの保湿成分、コレステロール、コレステロール誘導体、リン脂質などの油性成分、ε−アミノカプロン酸、グリチルリチン酸、β−グリチルレチン酸、塩化リゾチーム、グアイアズレン、ヒドロコールチゾン等の抗炎症剤、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＤ、パントテン酸カルシウム、ビオチン、ニコチン酸アミド等のビタミン類、アラントイン、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等の活性成分、ｙ−オリザノール等の血行促進剤、イオウ、グルタチオン等、トウガラシチンキ、ヒノキチオール、ヨウ化ニンニクエキス、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸、ニコチン酸誘導体、パントテン酸カルシウム、Ｄ−パントテニルアルコール、アセチルパントテニルエチルエーテル、ビオチン、アラントイン、イソプロピルメチルフェノール、エストラジオール、エチニルエストラジオール、塩化カプロニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸ジフェンヒドラミン、タカナール、カンフル、サリチル酸、ノニル酸バニリルアミド、ノナン酸バニリルアミド、ピロクトンオラミン、ペンタデカン酸グリセリル、Ｌ−メントール、モノニトログアヤコール、レゾルシン、γ−アミノ酪酸、塩化ベンゼトニウム、塩酸メキシレチン、オーキシン、女性ホルモン、カンタリスチンキ、シクロスポリン、ジンクピリチオン、ヒドロコールチゾン、ミノキシジル、ハッカ油、ササニシキエキス等の育毛剤などが挙げられる。製剤の酸化防止を目的とする酸化防止剤としては亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、エリソルビン酸、エリソルビン酸ナトリウム、チオジプロピオン酸ジラウリル、トリルビグアナイド、ノルジヒドログアヤレチン酸、パラヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、没食子酸オクチル、没食子酸プロピル。
溶媒としては水、エタノール、低級アルコール、エーテル類、ＬＰＧ、フルオロカーボン、Ｎ−メチルピロリドン、フルオロアルコール、揮発性直鎖状シリコーン、次世代フロン等が挙げられる。
【００１１】
また、本発明のエラスターゼ阻害剤は、飲食品に含有させることができる。例えば、菓子類（ガム、キャンディー、キャラメル、チョコレート、クッキー、スナック菓子、ゼリー、グミ、錠菓等）、麺類（そば、うどん、ラーメン等）、乳製品（ミルク、アイスクリーム、ヨーグルト等）、調味料（味噌、醤油等）、スープ類、飲料（ジュース、コーヒー、紅茶、茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等）をはじめとする一般食品や健康食品（錠剤、カプセル等）、栄養補助食品（栄養ドリンク等）などが上げられる。
インスタント食品に本発明のエラスターゼ阻害剤を添加しても良い。例えば、エラスターゼ阻害剤を粉末セルロースとともにスプレードライまたは凍結乾燥したものを、粉末、顆粒、打錠または溶液にすることで容易に飲食品に含有させることができる。
【００１２】
本発明のエラスターゼ阻害剤は、医薬品、医薬部外品、機能性食品等の内服剤に配合することができる。例えば、軟・硬カプセル剤または錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、液剤等の製品形態にすることができる。
【００１３】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明によれば、次のような優れた効果を奏する。
（ａ）ライチ種子を用いて皮膚の老化防止、皮膚の若返り効果を有する安全で付加価値の高い美肌用組成物を得ることができる。
（ｂ）人の健康増進に役立つ飲食品、化粧品、医薬品等の素材としてライチ種子およびライチ種子エキスを利用することができる。
【００１４】
【実施例】
以下、本発明の実施例を説明する。なお、以下に示すエラスターゼ阻害剤およびその製法は、エラスターゼ阻害作用の確認のために説明するもので、これらに限定されるものではない。
【００１５】
（１）ライチ（ムクロジ科）の種子１００ｇに７０％エタノール５００ｍｌを加え加熱抽出する。抽出後ろ過し、ろ液を得る。このろ液の溶媒を除き、ライチ種子エキス１５ｇ得る。
（２）ライチの種子１００ｇに５０％エタノール７００ｍｌ加え室温抽出する。２４時間後ろ過し、ろ液を得る。このろ液の溶媒を除き、ライチ種子エキス１５ｇ得る。
（３）ライチの種子１００ｇに１，３−ブチレングリコール溶液（７０％）１１加え加熱抽出する。抽出後ろ過し、ろ液を得る。このろ液をライチ種子エキスとする。
【００１６】
エラスターゼ抑制作用
レイシ種子エキスを蒸留水に溶解し、ＤＱエラスチンがエラスターゼに切断される量を測定した。６０分後、励起波長４８５ｎｍ、測定波長５３０ｎｍで蛍光を測定した。
レイシ種子エキス２５ｐｐｍ添加で、９３．５％阻害し、２０ｐｐｍ添加で、９１．０％阻害し、１５ｐｐｍ添加で、８６．４％阻害し、１０ｐｐｍ添加で、８１．２％阻害し、５ｐｐｍ添加で、５２．６％阻害した。
【００１７】
本発明によるエラスターゼ阻害剤の配合例を示すが、本発明はこれらの配合例に限定されるものではない。
皮膚外用剤の応用としては、例えば養毛剤などの化粧品・医薬部外品にも適用できる。
配合例１：ライチ種子エキスを配合したクリーム
2004043420.tif 000002
（調製法）
油相，及び水相をそれぞれ８０℃に加熱溶解し、水相を油相に撹拌しながら加えて乳化し、冷却して４５℃になるまで撹拌した。
（効果）
１０名のモニターの中で６名が日焼け・雪焼けなどによるしみの発生、紅斑の抑制に顕著な効果があった。
配合例２：乳液
2004043420.tif 000003
（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中で７名が日焼け・雪焼けなどによるしみの発生、紅斑の抑制に顕著な効果があった。
配合例３：抗酸化作用成分を併用したサンケアクリーム
2004043420.tif 000004
（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中で５名が日焼け後のほてりを静め、はだのハリを回復する効果が認められた。
配合例４：抗老化作用を有する成分を併用したアンチエージングクリーム
2004043420.tif 000005
（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニターの中７名に皮膚のハリが改善された。
配合例５：サンスクリーンクリーム
2004043420.tif 000006
（調製法）
配合例１と同様にして調製した。
（効果）
１０名のモニター中８名が日焼けを防ぐと共に日焼けによるほてり感を感じなかった。
2004043420.tif 000007
【００１８】
また、本発明によるエラスターゼ阻害剤は、つぎの処方により飲食品に配合することができる。本発明はこれらの配合例に限定されるものではない。
配合例８：チューインガム
2004043420.tif 000008
2004043420.tif 000009
【００１９】
【発明の効果】
以上詳しく示したように、ライチ種子にきわめて有用な作用を認めた。ライチ種子エキスを皮膚外用剤や飲食品に配合することで、肌のくすみが取れ、肌荒れ、しみ、ソバカスやしわを防いで、肌のはり艶を良くし、皮膚の老化を抑制するなど、女性にとって特に要求される、美しい肌を作るために必要な効果が次々発見された。肌を美しく保つ皮膚外用剤、飲食品または薬品として有用であることを見出すことができた。
【図面の簡単な説明】
【図１】ライチ種子エキスのエラスターゼ抑制作用の結果を表すグラフである。
【図１】
2004043420.tif 000010