(57)【要約】【目的】様々な界面活性剤の中でもレシチンと、化学式１で示される化合物を同時に配合することによって、製剤の安定性を維持することのできる皮膚外用組成物を提供する。【構成】様々な界面活性剤の中でもレシチンと、乳化補助剤として化学式１で示される化合物を同時に配合することによって、製剤の安定性を維持できることを特徴とする皮膚外用組成物である。その配合量は特に限定されないが、レシチンについては０．０１〜１０％とすることで様々な剤型に対応でき、化学式１で示される化合物については好ましくは０．１〜２０％、さらに好ましくは０．２〜５％とすることで十分な界面活性補助効果を示し、保存安定性も大きく向上する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式１で示される乳化補助剤。
【化１】
2004149445.tif 000007
【請求項２】
界面活性剤および乳化補助剤として化学式１で示される化合物が含有されていることを特徴とする皮膚外用組成物。
【請求項３】
化学式１で示される化合物が０．１〜２０％配合されることを特徴とする請求項２に記載の皮膚外用組成物。
【請求項４】
界面活性剤がレシチンであることを特徴とする請求項２乃至請求項３に記載の皮膚外用組成物。
【請求項５】
レシチンが０．０１〜１０％配合されることを特徴とする請求項２乃至請求項４に記載の皮膚外用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、界面活性剤であるレシチンの持つ性能を利用した皮膚外用組成物の安定性向上についての手段を提供する発明である。
【０００２】
【従来の技術】
本来は混じり合わない２種類以上の物質を均一に分散させるうえで、界面活性剤は優れた能力を持つことが広く知られている。そのため多くの界面活性剤が開発されており、レシチンもその１つにあたる。同時にその界面活性の補助剤としても非特許文献１に示されるような様々なものが使用されている。また、化粧剤等の皮膚外用組成物の多くには組成分を均一に分散させるためなどの目的で、ほとんどのものに界面活性剤が配合されている。一方、化学式１で示される化合物は特許文献１や２、３からも考えられるように、化粧剤を代表とする皮膚外用組成物に対して肌荒れ予防効果を目的として配合される。また、多くの化粧剤に求められる保湿性向上の効果も併せもっている。特許文献４に述べられているように、化学式１で示される化合物は不安定なトコフェロールをリン酸エステル化することにより安定化したプロビタミンＥということができ、生体内でトコフェロールへと代謝されることでビタミンＥとしての作用を示す。
【０００３】
【特許文献１】
特開平１０−１５５４２９号公報
【特許文献２】
特開平９−３０９８１３号公報
【特許文献３】
特開平１１−４３４３６号公報
【特許文献４】
国際公開第９７／１４７０５号明細書
【非特許文献１】
関根  茂、外５名、「化粧品ハンドブック」、日光ケミカルズ株式会社、外２社、平成８年１１月、Ｐ．３４−３８
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
レシチンなどの界面活性剤を用いて複数の物質を均一分散させると、エマルションやベシクル（例えばリポソーム）などの形成体をとることが多いが、これらは熱力学的に不安定なものであるために、経時的に凝集や合一といった現象を起こしてしまい、均一な分散状態が破壊されてしまうことがよく見られる。一方、特に化粧剤においては温度安定性が重要視されることが多く、低温から高温まで均一分散状態が長時間保たれることが必要となる。そのため、界面活性剤による分散安定性を向上させるため、多様な場面において様々な界面活性補助成分が求められている現状がある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、上記事項に鑑み、鋭意検討した結果、化学式１で示される化合物と界面活性剤を配合すると、皮膚外用組成物において凝集や合一による相分離が見られずに初期の分散状態を長時間維持し、安定な皮膚外用組成物が得られることを発見し、本発明を完成させるに至った。
【０００６】
すなわち、本発明は、界面活性剤の中でもレシチンと化学式１で示される化合物を含有する皮膚外用組成物（以下、本発明皮膚外用組成物という）を提供する発明である。なお、本発明において、「皮膚外用組成物」とは、広く外皮に適用可能な組成物のことを意味するものであり、具体的な製品の化粧剤、医薬品、医薬部外品等の薬事法上等の区別を問うものではない。
【０００７】
以下、本発明の構成について詳述する。
【０００８】
本発明で化学式１で示される化合物と共に配合する界面活性剤は、ミセルやエマルション、ベシクル（例えばリポソーム）といった会合体を形成するもの全般の事を指す。非イオン性界面活性剤はもちろん、イオン性界面活性剤でも問題はない。具体的に挙げれば、ポリグリセリン脂肪酸エステルやショ糖脂肪酸エステル、（水素添加、水酸化、リゾなど）レシチンなどがあたる。これらの界面活性剤は公知の方法で製造されたものを本発明皮膚外用組成物に配合することができ、また市販のものを用いることができる。
【０００９】
本発明に係わる化学式１で示される化合物とは、不安定なトコフェロールをリン酸エステル化することにより安定化したものである。生体内ではトコフェロールへと代謝されることによってビタミンＥとしての作用を示し、皮膚外用組成物に配合されることで保湿性や肌荒れ予防効果を発揮する。この化合物の配合量は特に限定されないが、好ましくは０．１〜２０％、さらに好ましくは０．２〜５％とすると、十分な界面活性補助効果を示し、保存安定性が大きく向上する。０．１％未満では十分な効果は望みにくい場合があり、２０％を超えて配合した場合、効果の増強は認められにくく、不経済である。また、レシチンをはじめとする界面活性剤の配合量も特に限定されないが、好ましくは０．０１〜１０％とすると、可溶化製剤、ベシクル、リポソーム、エマルション等様々な剤型に対応できる。
【００１０】
本発明の皮膚外用組成物は上記必須成分の他に、通常の化粧料、医薬部外品、医薬品等に用いられる各種成分、例えば油性成分、乳化剤、保湿剤、増粘剤、薬効成分、防腐剤、顔料、粉体、ｐＨ調整剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、香料等を適宜配合することができる。
【００１１】
本発明における皮膚外用組成物の採り得る剤型は特に限定されず、目的に応じて任意に選択でき、たとえば、水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水、油、粉末等を組み合わせた多層系等、皮膚外用組成物全般にわたって本発明を適用することが可能である。
【００１２】
【発明の効果】
本発明は界面活性剤と化学式１で示される化合物を配合することにより、分散安定性が改善された皮膚外用組成物である。
【００１３】
【実施例】
表１に化学式１で示される化合物を様々な割合で配合した製剤を調製し、経時的変化を観察した結果を示す。また、表２と表３には様々な界面活性剤を添加したときの化学式１で示される化合物の有無による製剤の経時的変化を観察した結果を示す。なお、それぞれの経時観察について室温は１年経過後、４０℃は６ヵ月経過後、５０℃は２ヵ月経過後に評価を行った。
なお、表１から表３についての分散安定性の評価には下記の４段階の指標を用いた。
評価項目
４：二相に分離していることが目視でも確認できる。
３：相分離は確認できないが、顕微鏡で観察すると顕著な粒子の増大が確認できる。
２：顕微鏡で観察すると若干の粒子の増大が確認できる。
１：相状態の変化がほとんど認められない。
また、表４には可溶化系における化学式１で示される化合物の有無による製剤の経時的変化を観察した結果を示し、表５にはリポソーム系における同様の結果を示す。なお、それぞれの経時観察については前述同様、室温は１年経過後、４０℃は６ヵ月経過後、５０℃は２ヵ月経過後に評価を行った。
なお、表４と表５についての分散安定性の評価は目視にて判定し、下記の４段階の指標を用いた。
評価項目
４：濁度が大きく上昇し、沈殿もしくは浮遊物が目視で確認できる。
３：濁度は上昇しているが、沈殿や浮遊物は見られない。
２：濁度が若干上昇していることがわかる。
１：濁度の変化がほとんど認められない。
なお、各比較試料は、実際に市販、常使されている原料である。
【００１４】
【表１】化学式１で示される化合物の様々な濃度における分散安定性
2004149445.tif 000002
【００１５】
【表２】様々な非イオン性界面活性剤を添加したときの分散安定性
2004149445.tif 000003
【００１６】
【表３】様々なイオン性界面活性剤を添加したときの分散安定性
2004149445.tif 000004
【００１７】
【表４】可溶化系における分散安定性
2004149445.tif 000005
【００１８】
【表５】リポソーム系における分散安定性
2004149445.tif 000006
【００１９】
表１から表５の結果より、化学式１で示される化合物に各種の界面活性剤を配合することにより、皮膚外用組成物が安定化でき、レシチンを用いた場合には特にその効果が高いと判断できる。
【００２０】
【発明の実施の形態】
以下に本発明を、詳細に説明するため実施例を挙げるが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００２１】
実施例１  保湿クリーム
配合成分                                          配合量（重量％）
（１）  スクワラン                                  １０．０
（２）  ワセリン                                      ４．５
（３）  ステアリルアルコール                          ２．５
（４）  セタノール                                    ２．５
（５）  モノステアリン酸ソルビタン                    ２．２
（６）  ＰＯＥ（２０）セチルエーテル                  ２．０
（７）  香料                                          １．０
（８）  化学式１で示される化合物                      ２．０
（９）  コレステロールプルラン                        １．０
（１０）防腐剤                                        適  量
（１１）ｐＨ調整剤                                    適  量
（１２）精製水                                        残  余
【００２２】
〔製法〕（１）〜（７）の油相部の原料および（８）〜（１２）の水相部の原料をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水相部へ混合し乳化、室温まで冷却する。
【００２３】
実施例２  乳液
配合成分                                          配合量（重量％）
（１）  モノパルミチン酸ソルビタン                    １．６
（２）  ＰＯＥ（２０）モノパルミチン酸ソルビタン      １．０
（３）  パルミチン酸イソステアリル                    ５．０
（４）  メチルフェニルポリシロキサン                  ３．０
（５）  セタノール                                    １．０
（６）  ステアリン酸                                  １．５
（７）  ミツロウ                                      ２．０
（８）  パラフィンワックス                            ２．０
（９）  香料                                          適  量
（１０）化学式１で示される化合物                      ５．０
（１１）カルボキシビニルポリマー                      ０．２
（１２）アスコルビン酸２−リン酸６−パルミチン酸Ｎａ  ２．０
（１３）アミノメチルプロパンジオール                  ０．１
（１４）防腐剤                                        適  量
（１５）ｐＨ調整剤                                    適  量
（１６）精製水                                        残  余
【００２４】
〔製法〕（１）〜（９）の油相部の原料および（１０）〜（１６）の水相部の原料をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水相部へ混合し乳化、室温まで冷却する。
【００２５】
実施例３  乳液
配合成分                                          配合量（重量％）
（１）  水素添加レシチン                              １．０
（２）  ２−エチルへキサン酸トリグリセリド          ２０．０
（３）  香料                                          適  量
（４）  化学式１で示される化合物                      ０．２
（５）  アスコルビン酸グルコシド                      ３．０
（６）  防腐剤                                        適  量
（７）  ｐＨ調整剤                                    適  量
（８）  精製水                                        残  余
【００２６】
〔製法〕（１）〜（３）の油相部の原料および（４）〜（８）の水相部の原料をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水相部へ混合し乳化、室温まで冷却する。
【００２７】
実施例４  乳液
配合成分                                          配合量（重量％）
（１）  水素添加レシチン                              ５．０
（２）  ジカプリン酸ネオペンチルグリコール          ２０．０
（３）  セタノール                                    ３．０
（４）  化学式１で示される化合物                      ３．０
（５）  アスコルビン酸２−リン酸６−パルミチン酸Ｎａ  ３．０
（６）  １，３−ブチレングリコール                    ５．０
（７）  カルボキシビニルポリマー                      ０．５
（８）  トリエタノールアミン                          １．０
（９）  精製水                                        残  余
【００２８】
〔製法〕（１）〜（３）の油相部の原料および（４）〜（９）の水相部の原料をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水相部へ混合し乳化、室温まで冷却する。
【００２９】
実施例５  化粧水（リポソームタイプ）
配合成分                                          配合量（重量％）
（１）水素添加レシチン                                ０．８
（２）コレステロール                                  ０．２
（３）化学式１で示される化合物                        ２．０
（４）アスコルビン酸グルコシド                        １．０
（５）フェノキセトール                                ０．８
（６）精製水                                          残  余
【００３０】
〔製法〕（１）〜（５）を均一に溶解分散し、撹拌しながら（６）に添加する。
【００３１】
実施例１〜５で調製した本発明品は、様々な界面活性剤と同時に化学式１で示される化合物を配合し、均一分散の状態が破壊されずに、安定性が維持される皮膚外用組成物であった。