(57)【要約】【課題】脂肪分解促進剤及びこれを含有する皮膚化粧料は脂肪組織において明らかな脂肪分解促進作用を有し、肥満の抑制、防止及び改善に優れた効果を有する皮膚化粧料を提供することを課題とする。【解決手段】脂肪分解作用、末梢循環改善作用及び抗炎症作用、フリーラジカル消去作用を有するクリサンテルムインジクムからのエタノール抽出液である脂肪分解促進剤とそれを含有する皮膚化粧料。また、脂肪分解促進剤とホスホジエラスターゼ活性阻害剤がカフェイン、及びその誘導体並びにその塩、テオフィリン及びその誘導体並びにその塩、各種茶抽出液から選ばれる一種又は二種以上を含有する皮膚化粧料。【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪分解作用、末梢循環改善作用及び抗炎症作用、フリーラジカル消去作用を有するキク科の植物であるクリサンテルムインジクム（Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｌｌｕｍ  ｉｎｄｉｃｕｍ）の全草からのエタノール抽出エキスを有効成分とする皮膚化粧料
【請求項２】
更にこれに、ホスホジエステラーゼ活性阻害剤であるカフェイン及びその誘導体並びにその塩、テオフィリン及びその誘導体並びにその塩又は各種茶抽出物から選ばれる一種又は二種以上を含有する【請求項１】記載の皮膚化粧料
【請求項３】
クリサンテルムインジクムエキス２％含有のグリコール溶液を０．００５〜２０．０重量％、好ましくは０．０１〜１．０重量％含有する請求項１〜２記載の皮膚化粧料。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する分野】
本発明は、キク科の植物であるクリサンテルムインジクム（Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｌｌｕｍ  ｉｎｄｉｃｕｍ）の全草からエタノール抽出したエキスで脂肪分解作用、末梢循環改善作用及び抗炎症作用、フリーラジカル消去作用を有する脂肪分解促進剤及びこれを含有する肥満の抑制又は防止、肥満体質の改善、局所あるいは全身の脂肪細胞の減少に優れた効果をもつ皮膚化粧料組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
肥満は消費エネルギーに対して過剰な摂取エネルギーが脂肪細胞に中性脂肪として蓄積して生じるものであるが、肥満は美容の観点から男女問わず大きな問題となっている。従来から肥満の抑制、防止、改善にはウーロン茶、緑茶などの各種茶及びカフェイン等のキサンチン誘導体など有効成分が加えられている。しかしながら、一時的効果はあるものの、根本的解決方法になってはいなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は上記の観点からなされたものであり、南米、主としてペルーやボリビアなどの亜熱帯山岳地方、あるいはアフリカのガーナ等を原産地とするキク科の植物であるクリサンテルムインジクム（Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｌｌｕｍ  ｉｎｄｉｃｕｍ）の全草からエタノール抽出したエキスで脂肪分解作用、末梢循環改善作用及び抗炎症作用、フリーラジカル消去作用を有する脂肪分解促進剤及びこれを含有する皮膚化粧料が脂肪組織において明らかな脂肪分解促進作用を有し、肥満の抑制、防止及び改善に優れた効果を有する皮膚化粧料を提供することを課題とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は実情に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、これまで、脂肪細胞への生理作用について、南米、主としてペルーやボリビアなどの亜熱帯山岳地方、あるいはアフリカのガーナ等を原産地とするキク科の植物であるクリサンテルムインジクムの全草からのエタノール抽出エキスに脂肪分解促進剤として必要な脂肪分解作用、末梢循環改善作用及び抗炎症作用、フリーラジカル消去作用を有することを見出した。また、この脂肪分解促進剤に他のホスホジエステラーゼ活性阻害作用物質を併用すると更に上記作用が増強されることを見出し、本発明を完成させた。
【０００５】
【発明の実施の形態】
南米、主としてペルーやボリビアなどの亜熱帯山岳地方、あるいはアフリカのガーナ等を原産地とするキク科の植物のクリサンテルムインジクムはサポノイド（主にエキノシステイン酸誘導体とコールオフェロゲニン誘導体）及びフラボノイド（７−グルコシルーエリオジクチオールフラボノマレイン、マレイン、マリチメイン、７−グルコシルルテオリン等）を含有する。これらの成分に関する知見から脂肪細胞減少作用に焦点をあてて考察、実験検証した結果、末梢循環改善作用、α２アドレナリンレセプターへの結合作用によるアドレナリンのα２レセプター結合拮抗阻害作用、そしてアドレナリンによる脂肪分解活性の増強作用等が確認された。さらには、抗炎症作用、フリーラジカル消去作用などの皮膚外用剤として広く求められる作用を有することが確認された。
【０００６】
さて、脂肪細胞は細胞の大部分を占める液胞にトリグリセライドの形で脂質を保存する。この脂質は常に代謝される。肥満を防止するには脂肪分解への刺激、末梢循環作用の強化促進が必要となる。脂肪分解に関する生化学的機構としてはｃＡＴＰ濃度の上昇によるリパーゼの活性化を引き金とする脂肪分解促進作用があり、一方これにα２アドレナリンレセプター刺激によるｃＡＭＰ合成阻害、並びにホスホジエラスターゼによるｃＡＭＰ濃度減少による脂肪分解抑制作用が生体中に備わっている。これに鑑み、本脂肪分解促進剤はα２アドレナリンレセプターをブロックしてｃＡＭＰ合成を促進させ、リパーゼを活性化することにより、脂肪分解を促進させるものであり、さらに、各種茶及びカフェイン等のキサンチン誘導体と併用することにより、ホスホジエラスターゼ作用を阻害し、ｃＡＭＰ濃度を高め脂肪分解の相乗効果が得られるものである。
【０００７】
次に皮膚化粧料成分としての本品の安全性、すなわち急性毒性試験、眼粘膜刺激試験、連続皮膚刺激試験、皮膚感作試験、光毒性、光感作試験、変異原性試験、染色体異常試験、ヒトパッチテストについての結果は問題なかった。
【０００８】
脂肪分解促進剤の皮膚化粧料における成分の含有量は特に限定されないが好ましくは組成物全量に対して０．００５重量％から２０．０重量％の範囲であり、好ましくは組成物全量に対して０．１重量％から１．０重量％が望ましい。
【０００９】
本皮膚化粧料の形態として特に限定されないが、情報に従って、マッサージ料、洗顔剤、洗浄料、化粧水、乳液、クリーム、ローション、オイル、ミスト、ジェル、ムース、エアゾール、パック（マスク）、内包リポソーム剤型、内包マイクロカプセル、粉末剤、軟膏剤等の様々な化粧料およびボディ用化粧料及び医薬部外品等に応用することが可能である。
【００１０】
本発明皮膚化粧料の製剤化は本発明の効果を損なわない範囲内で、通常の医薬品等の皮膚外用剤、医薬部外品や化粧品に用いられる他の成分、例えば界面活性剤（非イオン界面活性剤やリン脂質ステロールエステルなど）、油脂（動植物油、トリグリセリド、ワックスエステル、高級アルコール、高級脂肪酸、シリコーン、エステル油、ロウ類など）など、湿潤剤（多価アルコール、糖類、生体高分子、アミノ酸、ペプチド類など）、アルコール（エチルアルコール）、皮膜形成剤（ポリビニルアルコール、ペクチン）や水溶性又は油溶性高分子、天然高分子、樹脂、ゲル化剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、酸化防止剤、美容成分、精製水、殺菌防腐剤、抗酸化剤、金属封鎖剤、着色剤（天然色素、合成色素）、美白剤、抗炎症剤、肌荒れ防止剤、収斂剤、有機あるいは無機系粉体、各種香料の他、各種の植物及び動物抽出物、コラーゲン、コンドロイチン硫酸塩、アルゲコロイド、多糖類、コレステロール類、甘草類、油溶性ビタミン、水溶性ビタミン、アルブチン、コウジ酸、エラグ酸、尿素、アラントイン、グリチルリチン酸とその誘導体、グリチルレチン酸とその誘導体、トコフェロール及びその誘導体、アスコルビン酸及びその誘導体、コウジ酸及びその誘導体、ハイドロキノン及びその誘導体、フラボノイド、レチノール、ヒノキチオール、インドメタシン、ブチルヒドロキトルエン、アズレン、パラフェノールスルフォン酸亜鉛、クエン酸及びその塩などを含めた有機類とその塩等を、必要に応じて適宜配合もしくは併用することが出来る。
【００１１】
本発明の化粧料組成物は１日、１ないし２回、ヒトの腹部、臀部、大腿部を中心に適量、塗擦して個人にもよるが、１ヶ月又は数ヶ月にわたって毎日使用することができる。
【００１２】
【実施例】
以下に実施例を例示するがこれら本発明の範囲をなんら制限するものではない。
【００１３】
【実施例１】
【表１】
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（製法）１５．を８０℃に加温し（水相）、２．から１４．を８０℃に混合、加温して均一になったことを確認後（油相）、水相を油相に加えて乳化する。その後、徐々に冷却し、３５℃から４０℃で１．を加え、クリームとする。
【００１４】
（試験法）：女性８３名（１０才代から６０才代の各種の肌タイプをもつ）に一回もしくは二回／日、一ヶ月にわたって各個人の大腿部もしくは臀部に本クリームを適量塗布した。
【００１５】
評価は一ヶ月後に各女性８３名の肥満の抑制、改善効果について質問した。
その結果、
【表２】
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であり、脂肪分解促進作用による肥満の抑制、改善に対する被験者８３名の評価は極めて良好な結果であった。また、末梢循環不全による酒さに罹患した患者４０〜６０歳の８３名の女性に上記クリームを４週間１日１回患部に塗布した結果、顔面の発赤の減退及び改善がそれぞれ４６％、４３％、並びに自覚症状の改善が６０．５％に見られた。
【００１６】
【実施例２】
【表３】
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本ジェル状クリームについても上記実施例のクリームと同様に局部塗布することによって脂肪分解促進による明らかな肥満の抑制、改善が見られた。
【００１７】
【実施例３】
脂肪分解促進剤の抗炎症作用をｉｎ  ｖｉｔｒｏにて試験を実施した。培養培地に人再生皮膚細胞及び脂肪分解促進剤１０μｇ／ｍＬ、５０μｇ／ｍＬをそれぞれ加え、インキュベート後、ＵＶＢ１００ｍＪ／ｃｍ２量を培地から５ｃｍ離れた所から２０分間照射し、その２４時間後に起炎物質であるプロスタグランジンＥ２の遊出量を測定した。同時に、陽性対照としては非ステロイド消炎剤であるインドメサシン１０μｇ／ｍＬを加え、陰性対照として人再生皮膚細胞のみでそれぞれ同様の試験を行い、下記の通り極めて良好な脂肪分解促進剤の消炎効果を得た。
【表４】
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【００１８】
【実施例４】
リノール酸ナトリウム水溶液中に発生させたヒドロキシラジカルＯＨ￣に対するクリサンテルムエキスのフリーラジカル消去作用をその発生するペンタンを定量することにより測定し、下記の通り、脂肪分解促進剤の優れたフリーラジカル消去効果を得た。
【表５】
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【発明の効果】本発明の脂肪分解促進剤及びこれを含有する皮膚化粧料は脂肪組織に対して明らかな脂肪分解促進作用を促し、肥満の抑制、防止及び改善に優れた効果を有する。本発明の皮膚化粧料は美容や医療において極めて有用なものである。