(57)【要約】【課題】広範囲の水溶性有効成分も含有でき、不燃性であり、使用感が良く、温度に対する保形性に優れ、保存性、流通及び携帯性に優れた化粧用及び医薬用の含水固形軟膏製剤を提供する。【解決手段】低級カルボン酸もしくは無機酸のアルカリ金属塩、高級脂肪酸金属塩、水、一価低級アルコール及び多価アルコール類を必須成分とする組成物をスティック状に成形する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
低級カルボン酸もしくは無機酸のアルカリ金属塩、高級脂肪酸金属塩、水、一価低級アルコール及び多価アルコール類を必須成分とする組成物からなることを特徴とする含水固形軟膏基剤。
【請求項２】
低級カルボン酸もしくは無機酸のアルカリ金属塩の含有量が０．１〜１５ｗ／ｗ％、高級脂肪酸金属塩の含有量が３〜１５ｗ／ｗ％、水の含有量が１０〜６０ｗ／ｗ％、一価低級アルコールの含有量１０〜５０ｗ／ｗ％及び多価アルコール類の含有量が１５〜５０ｗ／ｗ％である請求項１記載の基剤。
【請求項３】
スティック状成形体の形状をもつ請求項１又は２記載の基剤。
【請求項４】
高級脂肪酸金属塩がＣ１２〜Ｃ２４の脂肪酸のナトリウム塩、カリウム塩又はアルミニウム塩である請求項１〜３のいずれか１項記載の基剤。
【請求項５】
多価アルコールが、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール又は１，３−ブタンジオールである請求項１〜４のいずれか１項記載の基剤。
【請求項６】
組成物の融点が５０℃以上である請求項１〜５のいずれか１項記載の基剤。
【請求項７】
圧縮値が５００ｇ・ｆ／ｃｍ２以上である請求項１〜６のいずれか１項記載の基剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は皮膚に塗布して用いる化粧用及び医薬用の含水固形軟膏剤用の基剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚に塗布して用いる化粧品及び医薬品の剤形としては、軟膏剤、クリーム剤、液剤、ローション剤、エアゾール剤等があり、軟膏剤としてはゲル等の半固形製剤とスティック剤とも称される固形製剤等がある。固形製剤即ち固形軟膏剤は塗布時に手指を汚さず安全確実に所定局所に塗布できるといった利点を有することから、近年その利用分野が拡大しつつある。
固形軟膏剤は、通常、化粧品や医薬品としての本来の効能を付与する成分類（以下化粧用又は医薬用活性物質又は有効成分と称する場合がある）を担体即ち基材に保持して自己支持性のある固体組成物として所定形状に成形して用いられる。このような基材の典型例として石鹸ゲルが古くから知られている。また比較的多量の水を共存させた基材は水溶性の化粧用又は医薬用活性物質の含有を容易にし且つ不燃性であるといった利点をもっている。このような含水タイプ（しばしば高含水と称している）の基材として、１５ｗ／ｗ％以上の水と５〜１０ｗ／ｗ％のステアリン酸ナトリウム等の高級脂肪酸アルカリ金属塩と０〜１０ｗ／ｗ％の一価低級アルコールと４０〜８０ｗ／ｗ％の多価アルコールからなる基材が提案された。しかしながらこのゲルは一般に硬すぎて、皮膚に適用した場合使用感及び塗擦性が悪いという欠点を有しており、実用に耐えがたいものである。
【０００３】
これらの欠点の改善を目的として、
【特許文献１】には上記の系にイソステアリン酸及び水酸化ナトリウムを配合する例が、また
【特許文献２】には水溶性のミリスチン酸ナトリウムを配合する例が提案されている。
これらはいずれも基材を軟化させて使用感及び塗擦性を向上させるものであり、これらの方法によって室温付近における石鹸ゲルの使用感及び塗擦性は比較的容易に向上させることができる。しかし従来知られた方法では、この基材の軟化が温度に対する保形性の低下をもたらすことを防ぎ得ないという欠点を伴うのである。つまり融点の低下をもたらすことを防ぎ得ず、その結果、商品の保存、流通ないし携帯時等に遭遇しうる高温環境下に置かれると保形性が失われ高温多湿の時期や地域での保存安定性が低下したり携帯が不可能であったり、保存及び流通上望ましくない結果を与えてしまう。
したがって、皮膚への塗擦性だけではなく、温度に対する保形性の優れた含水固形軟膏製剤が望まれる。
【０００４】
【特許文献１】特表平６−５０５２４５号公報
【特許文献２】米国特許第２９００３０６号明細書
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は上記した従来技術の問題点を解決することにある。より具体的には、含水固形軟膏剤として、従来技術で配合可能であったアルコールに可溶もしくは油性の有効成分等に加えて、種々の水溶性有効成分を含有することができ、不燃性であり、使用感が良く、温度に対する保形性に優れ、保存性、流通及び携帯性に優れた含水固形軟膏製剤を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明は低級カルボン酸もしくは無機酸のアルカリ金属塩、高級脂肪酸金属塩、水、一価低級アルコール及び多価アルコール類を必須成分とする組成物からなることを特徴とする化粧用及び医薬用の含水固形軟膏基剤である。
本発明の固形軟膏基剤は、水を高配合でき、かつ前記した高いレベルの物性を持ち、幅広い応用範囲を持つ基剤である。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明の固形軟膏基材を構成する成分は、高級脂肪酸のアルカリ金属塩、水、一価低級アルコール及び多価アルコールであり、これらの成分としては従来から知られている適宜のものを用いうる。高級脂肪酸金属塩としては、Ｃ１２〜Ｃ２４、好ましくはＣ１６〜Ｃ２２の脂肪酸のナトリウム塩、カリウム塩、アルミニウム塩等がある。高級脂肪酸金属塩の含有量は通常３〜１５ｗ／ｗ％、好ましくは５〜１０ｗ／ｗ％である。
高級脂肪酸の例としては、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、ベヘン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、マルガリン酸及びこれらの混合物が挙げられる。
【０００８】
好ましい高級脂肪酸金属塩としては、ステアリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、ベヘン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、パルミチン酸カリウム、ミリスチン酸カリウム、ベヘン酸カリウム、モノステアリン酸アルミニウム及びこれらの混合物がある。
【０００９】
一価低級アルコールとしては、Ｃ１〜Ｃ５の一価アルコールが挙げられ、具体例としては、メタノール、エタノール、イソプロパノール、プロパノール、ブタノールが挙げられる。好ましくは、エタノール、イソプロパノールである。一価低級アルコールの含有量は通常１０〜５０ｗ／ｗ％であり、好ましくは１０〜３０ｗ／ｗ％であり、さらに好ましくは１５〜２５ｗ／ｗ％である。
【００１０】
多価アルコールとしては、２〜６個の、好ましくは２〜３個のヒドロキシル基を有するものが挙げられる。好ましくはグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブタンジオール、ポリエチレングリコール類、ジエチレングリコール、ソルビトール及びこれらの混合物が挙げられる。特に好ましいのは、プロピレングリコール、１，３−ブタンジオール、ポリエチレングリコール類及びこれらの混合物である。
多価アルコールの含有量は通常１５〜５０ｗ／ｗ％であり、好ましくは２０〜４０ｗ／ｗ％である。
【００１１】
本発明では上記した成分に、低級カルボン酸のアルカリ金属塩または／及び無機酸のアルカリ金属塩を添加することで、実用性のある温度に対する保形性（融点）を持ち合わせ、かつ使用感及び塗擦性の良い固形軟膏基剤を提供することが可能となる。
【００１２】
低級カルボン酸は炭素数Ｃ１〜Ｃ１０、好ましくはＣ２〜Ｃ６のものであり、モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸、またはヒドロキシカルボン酸類及びこれらの混合物が挙げられ、アルカリ金属塩としてはナトリウム塩、カリウム塩が挙げられる。特にナトリウム塩が好ましい。
低級カルボン酸のアルカリ金属塩を構成するカルボン酸の例としては、酢酸、プロピオン酸、酪酸、ヘキサン酸、カプリル酸、カプリン酸、安息香酸、蓚酸、クエン酸、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸及びこれらの混合物が挙げられるが、特にグリコール酸、酢酸、プロピオン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸及びこれらの混合物が好ましい。
【００１３】
無機酸のアルカリ金属塩としては、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、硫酸ナトリウム及びこれらの混合物が挙げられるが、特に炭酸ナトリウム、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム及びこれらの混合物がが好ましい。
【００１４】
低級カルボン酸のアルカリ金属塩または／及び無機酸のアルカリ金属塩の含有量は通常０．１〜１５ｗ／ｗ％、好ましくは０．５〜１０ｗ／ｗ％、さらに好ましくは０．５〜５ｗ／ｗ％である。これらは単独でもまた２種以上を混合して用いてもよい。
【００１５】
本発明の固形軟膏基剤は、化粧用及び医薬用活性物質の局所適用に使用する。本発明の固形軟膏基剤は、水を高配合することが可能になったため、従来の技術で配合可能であったアルコールに可溶もしくは油性の化粧用及び医薬用活性物質等の有効成分に加えて、水溶性の化粧用及び医薬用活性物質を所望の濃度で配合させることが可能である。
医薬用活性物質の例としては、疼痛及び筋緊張の緩和、抗炎症剤、局所麻酔、及び皮膚疾患等に使用する物質が挙げられ、化粧用活性物質の例としては、制汗剤、肌荒れ防止剤、身体用脱臭剤、痒み止め剤等に使用する物質が挙げられる。
【００１６】
上記の活性物質に加えて、本発明の固形軟膏基剤は必要に応じた適宜の添加成分を配合することができる。これらの任意成分としては、化粧品及び医薬品に通常用いられる基剤、添加剤、溶剤等がある。具体的には、例えば親水軟膏や吸水軟膏をはじめとする乳剤性基剤、高級アルコール等の油脂性基剤、セルロース誘導体、ポロクサマー、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、四級アンモニウム塩、水添レシチン等の乳化剤、水溶性又は油性の溶剤が挙げられる。
これら任意成分の量は、成形体の硬さ、融点、使用感及び塗擦感を満足する範囲で用いうる。
【００１７】
本発明の含水固形軟膏基剤は、融点を５０℃以上、好ましくは５５℃以上に調整することが容易である。
また本発明の含水固形軟膏剤は、好ましくは５００ｇ・ｆ／ｃｍ２以上の圧縮値、特に好ましくは１０００〜３０００ｇ・ｆ／ｃｍ２の圧縮値を持つように調整することが容易である。
【００１８】
圧縮値が５００ｇ・ｆ／ｃｍ２未満の場合、塗布する際に形状を保つことが困難になり、十分な自己支持性を得ることができない。
また融点が５０℃未満の場合、通常想定しうる流通段階や開封後の保管温度の変化に耐え、形状及び性状を維持することは困難である。更に表面から溶液成分が分離し、液ダレが生じやすくなり品質上好ましくない。
【００１９】
【実施例】
本発明を例証するために、実施例を挙げて説明する。ただし、これら実施例等は本発明の一具体例であり、本発明はこれになんら限定されるものではない。
【００２０】
スティックの製造
適当な容器にステアリン酸ナトリウム、水、低級カルボン酸ナトリウム塩または／及び無機酸ナトリウム塩、グリコール類、一価低級アルコールを加え、７０〜９０℃にて加熱溶解した。得られた均質な溶液をスティック容器に入れ冷やし固め、目的とするスティック剤を得た後、試験例１の方法にてその圧縮値及び融点を測定した。
【００２１】
〔試験例１〕
（圧縮値）
スティック剤を１０ｍｍ（高さ）×８ｍｍ（直径）の円柱状に切り出し、レオメーター（ＮＲＭ−２０１０Ｊ−ＣＷ：ＦＵＤＯＨ（株）製）の試料台に設置した。レオメーターに直径８ｍｍの治具を取り付け、室温（２５℃）の条件下２．０ｃｍ／ｍｉｎの速度で試料に負荷を掛け、試料が崩れるまでの最大負荷を測定した。
（融点）
固化したスティック剤の一部を簡易密封アルミパンに数ミリグラム量りとり、熱示差分析装置ＤＳＣ（セイコーインスツルメント社製）にて、昇温速度５℃／ｍｉｎで測定し、融解ピーク温度を融点とした。
【００２２】
表１に記載する本発明における処方例１〜６及び比較例７、８を前述の方法にて製造し、その圧縮値及び融点を試験例１の方法にて測定した。
【００２３】
【表１】
2004161714.tif 000002
【００２４】
表１にて示した比較例は従来の技術であり、室温付近での塗擦性及び使用感は良いが、熱に対する保形性が乏しく実用的ではない。この従来の技術に本発明を適用したものが実施例１〜６である。比較例７、８と比較すると、物性の低下を伴うことなしに、飛躍的に融点及び凝固点が上昇し、熱に対する保形性が向上している。
【００２５】
表２に記載する本発明における処方例９〜１１及び比較例１２〜１４を前述の方法にて製造し、その圧縮値及び融点を試験例１の方法にて測定した。
【００２６】
【表２】
2004161714.tif 000003
【００２７】
表２の比較例はそれぞれ従来ある技術を挙げたものである。比較例１２、１４は室温付近での塗擦性は比較的よいが、融点が低く温度に対する保形性が乏しく、前述した液ダレが生じやすくなり品質上好ましくない。また比較例１３では、室温付近の保形性さえも乏しい。
この処方に本発明を適用し処方例とした。どの実施例も対応する比較例に対して、融点、凝固点、（圧縮値）ともに向上し、実用的な製剤となっている。
【００２８】
これら実施例から本発明は、含水固形軟膏剤において、水を高配合することによる融点、凝固点の低下を、高いレベルの物性を維持したまま改善することが可能である優れた手法であることが示された。