(57)【要約】【課題】安定性が良好で、かつ局所的に手指を汚すことなく塗布することができ、肌に塗布した際に清涼感、並びに高い保湿性を有する水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤を提供する。【解決手段】水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤において、抗真菌剤，副腎皮質ホルモン剤，サルファ剤，抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤，抗生物質，局所麻酔剤，抗ウイルス剤，代謝拮抗剤等の医薬有効成分と、水溶性多価アルコールと、高級脂肪酸塩と、水溶性高分子と、精製水とを配合する。【選択図】          なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬有効成分と、水溶性多価アルコールと、高級脂肪酸塩と、水溶性高分子と、精製水とを含有する、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項２】
医薬有効成分が、抗真菌剤，副腎皮質ホルモン剤，サルファ剤，抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤，抗生物質，局所麻酔剤，抗ウイルス剤，代謝拮抗剤から選択される１種又は２種以上である、請求項１に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項３】
抗真菌剤が、塩酸クロコナゾール、塩酸ネチコナゾール、クロトリマゾール、ケトコナゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾール、硝酸オキシコナゾール、硝酸スルコナゾール、硝酸ミコナゾール、チオコナゾール、ビホナゾール、ラノコナゾール等を含むイミダゾール系化合物や塩酸アモロルフィン、塩酸テルビナフィン、塩酸ブテナフィン、シクロピロクスオラミン、トルシクラート、トルナフタート、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項４】
副腎皮質ホルモン剤が、アムシノニド、オキシメトロン、カンレノ酸カリウム、吉草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、コハク酸ヒドロコルチゾン、コハク酸プレドニゾロン、酢酸クロルマジノン、酢酸コルチゾン、酢酸ジフロラゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸パラメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、酢酸メテノロン、ジフルプレドナート、ジプロピオン酸ベタメタゾン、デキサメタゾン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、ハルシノニド、ヒドロコルチゾン、ピバル酸フルメタゾン、ファルネシル酸プレドニゾロンゲル、ブデソニド、フランカルボン酸モメタゾン、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、フルオロメトロン、フルドロキシコルチド、プレドニゾロン、プロピオン酸アルクロメタゾン、プロピオン酸クロベタゾール、プロピオン酸デキサメタゾン、プロピオン酸デプロドン、プロピオン酸べクロメタゾン、ベタメタゾン、メチルプレドニゾロン、酪酸クロベタゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ベタメタゾン、リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム、リン酸ベタメタゾンナトリウム、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項５】
サルファ剤が、アセチルスルファメトキサゾール、サラゾスルファピリジン、スルファジアジン、スルファジアジン銀、スルファジメトキシン、スルファチアゾール、スルファフェナゾール、スルファメトキサゾール、スルファメトキシピリダジン、スルファメトピラジン、スルファメトミジン、スルファメチゾール、スルファメラジン、スルファモノメトキシン、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン、スルフイソミジンナトリウム、ホモスルファミン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項６】
抗ヒスタミン剤が、塩酸シプロへプタジン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸トリプロリジン、塩酸ヒドロキシジン、塩酸プロメタジン、塩酸ホモクロルシクリジン、シメチジン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、テオクル酸ジフェニルピラリン、パモ酸ヒドロキシジン、ファモチジン、マレイン酸クロルフェニラミン、フマル酸クレマスチン、メキタジン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項７】
抗アレルギー剤が、アステミゾール、アンレキサノクス、イブジラスト、エバスチン、塩酸アゼラスチン、塩酸エビナスチン、塩酸オザグレル、塩酸セチリジン、オキサトミド、クロモグリク酸ナトリウム、セラトロダスト、タザノラスト、テルフェナジン、トシル酸スプラタスト、トラニラスト、フマル酸エメダスチン、フマル酸ケトチフェン、プランルカスト水和物、ペミロラストカリウム、レピリナスト、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項８】
抗生物質が、アセチルキタサマイシン、アセチルスピラマイシン、アムホチリシンＢ、アモキシシリン、アンピシリン、一硫酸カナマイシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、塩酸アクラルビシン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸セフェタメトピボキシル、塩酸セフォチアムへキセチル、塩酸セフカペンピボキシル、塩酸セフメノキシム、塩酸タランピシリン、塩酸テトラサイクリン、塩酸デメチルクロルテトラサイクリン、塩酸テトラサイクリン、塩酸ドキシサイクリン、塩酸ドキソルビシン、塩酸バカンピシリン、塩酸パルミチン酸クリンダマイシン、塩酸バンコマイシン、塩酸ピブメシリナム、塩酸プレオマイシン、塩酸ミノサイクリン、塩酸リンコマイシン、塩酸レナンピシリン、カルベニシリンナトリウム、キタサマイシン、クラブラン酸カリウム、クラリスロマイシン、グリセオフルビン、クロキサシンナトリウム、クロラムフェニコール、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム、サイクロセリン、酢酸ミデカマイシン、シクラシリン、ジクロキサシリンナトリウム、シッカニン、ジョサマイシン、ステアリン酸エリスロマイシン、スルベニシリンナトリウム、セファクロル、セファゾリン、セファトリジンプロピレングリコール、セファドロキシル、セファピリン、セファマンドールナトリウム、セファレキシン、セファロチンナトリウム、セファロリジン、セフィキシム、セフォキシチンナトリウム、セフォタキシムナトリウム、セフォテタン、セフォペラゾンナトリウム、セフジトレンピボキシル、セフジニル、セフスロジンナトリウム、セフチゾキシムナトリウム、セフチブテン、セフテラムピボキシル、セフビラミドナトリウム、セフブペラゾンナトリウム、セフポドキシムプロキセチル、セフメタゾールナトリウム、セフラジン、セフロキサジン、セフロキシムアキセチル、セフロキシムナトリウム、チカルシリンナトリウム、テトラサイクリン、トシル酸スルタミシリン、トブラマイシン、トリコマイシン、ナイスタチン、バリオチン、パルミチン酸クロラムフェニコール、ピペラシリンナトリウム、ピマリシン、ファロペネムナトリウム、プロピオン酸ジョサマイシン、フェネチシリンカリウム、フェノキシメチルペニシリンカリウム、ベンジルペニシリンカリウム、ベンジルペニシリンベンザチン、ホスホマイシンカルシウム、マイトマイシンＣ、ミデカマイシン、メタリン酸テトラサイクリン、ラタモキセフナトリウム、リファンピシン、硫酸アストロマイシン、硫酸アミカシン、硫酸カナマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸シソマイシン、硫酸ジべカシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸フラジオマイシン、硫酸ブレオマイシン、硫酸べカナマイシン、硫酸ペプロマイシン、硫酸ポリミキシンＢ、硫酸ミクロノマイシン、硫酸リボスタマイシン、リン酸クリンダマイシン、ロキシスロマイシン、ロキタマイシン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項９】
局所麻酔剤が、アミノ安息香酸エチル、塩酸オキシブプロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル、塩酸プロカイン、塩酸メピバカイン、塩酸リドカイン、オキセサゼイン、リドカイン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項１０】
抗ウイルス剤が、アシクロビル、ガンシクロビル、サニルブジン、ザルシタビン、ジダノシン、ジドブジン、ネビラピン、メシル酸サキナビル、メシル酸ネルフィナビル、ラミブジン、リトナビル、硫酸インジナビル、またはそれらの塩の付加および置換物から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【請求項１１】
代謝拮抗剤が、アクチノマイシンＤ、Ｌ−アスパラギナーゼ、アセグラトン、ウべニメクス、ウラシル、エトポシド、エノシタビン、塩酸アクラルビシン、塩酸イダルビシン、塩酸イリノテカン、塩酸エピルビシン、塩酸ドウノルビシン、塩酸ドキソルビシン、塩酸ピラルビシン、塩酸ファドロゾール水和物、塩酸ブレオマイシン、塩酸プロカルバジン、塩酸ミトキサントロン、カルボプラチン、カルモフール、クエン酸タモキシフェン、クエン酸トレミフェン、シクロホスファミド、シスプラチン、シゾフイラン、シタラビン、シタラビンオクホスファート、ジノスタチンスチマラマー、酒石酸ビノレルビン、ソブゾキサン、チオテパ、テガフール、ドキシフルリジン、ドセタキセル水和物、トレチノイン、ネオカルチノスタチン、ネダプラチン、パクリタキセル、ビカルタミド、ヒドロキシカルバミド、ホスフェストロール、ブスルファン、フルオロウラシル、フルタミド、プロピルチオウラシル、ペントスタチン、ポルフィマーナトリウム、メチルテストステロン、メピチオスタン、Ｇ−メルカプトプリンリポシド、メルカプトプリン、メトトレキサート、メルファラン、溶連菌抽出物、硫酸ペプロマイシン、硫酸ビンクリスチン、硫酸ビンブラスチン、レンチナン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を含有する、請求項２に記載の水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
この発明は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤に関し、さらに詳しくは、安定性が良好で、かつ局所的に手指を汚すことなく塗布することができ、肌に塗布した際に清涼感、並びに高い保湿性を有する水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
水性スティック状組成物は、携帯に便利であること、部分的に使用することが可能であること、使用時に高い清涼感が得られること、使用後のべたつき，ギラツキが少なく、あっさりとした使用感であること等から、様々な商品が上市，提案されている。
【０００３】
例えば、ヒドロコロイドとカラギーナンを含有する水性の固体化粧品組成物（特許文献１）、水と脂肪酸石鹸と油分と粉末を含有する固形状水中油型メーキャップ化粧料（特許文献２）、アルキル及び／またはアルケニルオリゴグリコシド、油性物質、及びノニオン性乳化剤を含有するスティック状の水性化粧品（特許文献３）等が開示されている。
【０００４】
しかしながら、これらのスティック状化粧料は、水溶性高分子を多量に含むため仕上がりが粉浮きする、保存中及び使用中に水分が蒸発しひび割れを生じる、使用後に皮膚が乾燥する、等の問題があった。
【０００５】
【特許文献１】
特開平１１−２４６３５３号公報
【特許文献２】
特開平３−２７９３１９号公報
【特許文献３】
特表２００２−５１６８１８号公報
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明においては、上記のような問題点を解決し、安定性が良好で、かつ局所的に手指を汚すことなく塗布することができ、肌に塗布した際に清涼感、並びに高い保湿性を有する水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤を提供することを目的とした。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
上記の課題を解決するにあたり、種々検討を行ったところ、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤において、医薬有効成分、特に抗真菌剤，副腎皮質ホルモン剤，サルファ剤，抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤，抗生物質，局所麻酔剤，抗ウイルス剤，代謝拮抗剤から選択される１種又は２種以上と、水溶性多価アルコールと、高級脂肪酸塩と、水溶性高分子と、精製水とを、水性スティック状身体用組成物に配合することにより、安定性が良好で、かつ局所的に手指を汚すことなく塗布することができ、肌に塗布した際に清涼感、並びに高い保湿性を有する水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに至った。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明の実施の形態を説明する。
【０００９】
本発明で用いる医薬有効成分としては特に限定されないが、医薬有効成分、特に抗真菌剤，副腎皮質ホルモン剤，サルファ剤，抗ヒスタミン剤，抗アレルギー剤，抗生物質，局所麻酔剤，抗ウイルス剤，代謝拮抗剤から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。
【００１０】
本発明で用いる抗真菌剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている塩酸クロコナゾール、塩酸ネチコナゾール、クロトリマゾール、ケトコナゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾール、硝酸オキシコナゾール、硝酸スルコナゾール、硝酸ミコナゾール、チオコナゾール、ビホナゾール、ラノコナゾール等を含むイミダゾール系化合物や塩酸アモロルフィン、塩酸テルビナフィン、塩酸ブテナフィン、シクロピロクスオラミン、トルシクラート、トルナフタート、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。抗真菌剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１１】
本発明で用いる副腎皮質ホルモン剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アムシノニド、オキシメトロン、カンレノ酸カリウム、吉草酸酢酸プレドニゾロン、吉草酸ジフルコルトロン、吉草酸デキサメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、コハク酸ヒドロコルチゾン、コハク酸プレドニゾロン、酢酸クロルマジノン、酢酸コルチゾン、酢酸ジフロラゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸パラメタゾン、酢酸フルドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、酢酸メテノロン、ジフルプレドナート、ジプロピオン酸ベタメタゾン、デキサメタゾン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、ハルシノニド、ヒドロコルチゾン、ピバル酸フルメタゾン、ファルネシル酸プレドニゾロンゲル、ブデソニド、フランカルボン酸モメタゾン、フルオシノニド、フルオシノロンアセトニド、フルオロメトロン、フルドロキシコルチド、プレドニゾロン、プロピオン酸アルクロメタゾン、プロピオン酸クロベタゾール、プロピオン酸デキサメタゾン、プロピオン酸デプロドン、プロピオン酸べクロメタゾン、ベタメタゾン、メチルプレドニゾロン、酪酸クロベタゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ベタメタゾン、リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム、リン酸ベタメタゾンナトリウム、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。副腎皮質ホルモン剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１２】
本発明で用いるサルファ剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アセチルスルファメトキサゾール、サラゾスルファピリジン、スルファジアジン、スルファジアジン銀、スルファジメトキシン、スルファチアゾール、スルファフェナゾール、スルファメトキサゾール、スルファメトキシピリダジン、スルファメトピラジン、スルファメトミジン、スルファメチゾール、スルファメラジン、スルファモノメトキシン、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン、スルフイソミジンナトリウム、ホモスルファミン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。サルファ剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１３】
本発明で用いる抗ヒスタミン剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、塩酸シプロへプタジン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸トリプロリジン、塩酸ヒドロキシジン、塩酸プロメタジン、塩酸ホモクロルシクリジン、シメチジン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、テオクル酸ジフェニルピラリン、パモ酸ヒドロキシジン、ファモチジン、マレイン酸クロルフェニラミン、フマル酸クレマスチン、メキタジン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。抗ヒスタミン剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜１０重量％配合することが好ましい。
【００１４】
本発明で用いる抗アレルギー剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アステミゾール、アンレキサノクス、イブジラスト、エバスチン、塩酸アゼラスチン、塩酸エビナスチン、塩酸オザグレル、塩酸セチリジン、オキサトミド、クロモグリク酸ナトリウム、セラトロダスト、タザノラスト、テルフェナジン、トシル酸スプラタスト、トラニラスト、フマル酸エメダスチン、フマル酸ケトチフェン、プランルカスト水和物、ペミロラストカリウム、レピリナスト、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。抗アレルギー剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１５】
本発明で用いる抗生物質としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アセチルキタサマイシン、アセチルスピラマイシン、アムホチリシンＢ、アモキシシリン、アンピシリン、一硫酸カナマイシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、塩酸アクラルビシン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸セフェタメトピボキシル、塩酸セフォチアムへキセチル、塩酸セフカペンピボキシル、塩酸セフメノキシム、塩酸タランピシリン、塩酸テトラサイクリン、塩酸デメチルクロルテトラサイクリン、塩酸テトラサイクリン、塩酸ドキシサイクリン、塩酸ドキソルビシン、塩酸バカンピシリン、塩酸パルミチン酸クリンダマイシン、塩酸バンコマイシン、塩酸ピブメシリナム、塩酸プレオマイシン、塩酸ミノサイクリン、塩酸リンコマイシン、塩酸レナンピシリン、カルベニシリンナトリウム、キタサマイシン、クラブラン酸カリウム、クラリスロマイシン、グリセオフルビン、クロキサシンナトリウム、クロラムフェニコール、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム、サイクロセリン、酢酸ミデカマイシン、シクラシリン、ジクロキサシリンナトリウム、シッカニン、ジョサマイシン、ステアリン酸エリスロマイシン、スルベニシリンナトリウム、セファクロル、セファゾリン、セファトリジンプロピレングリコール、セファドロキシル、セファピリン、セファマンドールナトリウム、セファレキシン、セファロチンナトリウム、セファロリジン、セフィキシム、セフォキシチンナトリウム、セフォタキシムナトリウム、セフォテタン、セフォペラゾンナトリウム、セフジトレンピボキシル、セフジニル、セフスロジンナトリウム、セフチゾキシムナトリウム、セフチブテン、セフテラムピボキシル、セフビラミドナトリウム、セフブペラゾンナトリウム、セフポドキシムプロキセチル、セフメタゾールナトリウム、セフラジン、セフロキサジン、セフロキシムアキセチル、セフロキシムナトリウム、チカルシリンナトリウム、テトラサイクリン、トシル酸スルタミシリン、トブラマイシン、トリコマイシン、ナイスタチン、バリオチン、パルミチン酸クロラムフェニコール、ピペラシリンナトリウム、ピマリシン、ファロペネムナトリウム、プロピオン酸ジョサマイシン、フェネチシリンカリウム、フェノキシメチルペニシリンカリウム、ベンジルペニシリンカリウム、ベンジルペニシリンベンザチン、ホスホマイシンカルシウム、マイトマイシンＣ、ミデカマイシン、メタリン酸テトラサイクリン、ラタモキセフナトリウム、リファンピシン、硫酸アストロマイシン、硫酸アミカシン、硫酸カナマイシン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸シソマイシン、硫酸ジべカシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸フラジオマイシン、硫酸ブレオマイシン、硫酸べカナマイシン、硫酸ペプロマイシン、硫酸ポリミキシンＢ、硫酸ミクロノマイシン、硫酸リボスタマイシン、リン酸クリンダマイシン、ロキシスロマイシン、ロキタマイシン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。抗生物質の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１６】
本発明で用いる局所麻酔剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アミノ安息香酸エチル、塩酸オキシブプロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸テトラカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル、塩酸プロカイン、塩酸メピバカイン、塩酸リドカイン、オキセサゼイン、リドカイン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。局所麻酔剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１７】
本発明で用いる抗ウイルス剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アシクロビル、ガンシクロビル、サニルブジン、ザルシタビン、ジダノシン、ジドブジン、ネビラピン、メシル酸サキナビル、メシル酸ネルフィナビル、ラミブジン、リトナビル、硫酸インジナビル、またはそれらの塩の付加および置換物から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。抗ウィルス剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１８】
本発明で用いる代謝拮抗剤としては特に限定されないが、一般に汎用されている、アクチノマイシンＤ、Ｌ−アスパラギナーゼ、アセグラトン、ウべニメクス、ウラシル、エトポシド、エノシタビン、塩酸アクラルビシン、塩酸イダルビシン、塩酸イリノテカン、塩酸エピルビシン、塩酸ドウノルビシン、塩酸ドキソルビシン、塩酸ピラルビシン、塩酸ファドロゾール水和物、塩酸ブレオマイシン、塩酸プロカルバジン、塩酸ミトキサントロン、カルボプラチン、カルモフール、クエン酸タモキシフェン、クエン酸トレミフェン、シクロホスファミド、シスプラチン、シゾフイラン、シタラビン、シタラビンオクホスファート、ジノスタチンスチマラマー、酒石酸ビノレルビン、ソブゾキサン、チオテパ、テガフール、ドキシフルリジン、ドセタキセル水和物、トレチノイン、ネオカルチノスタチン、ネダプラチン、パクリタキセル、ビカルタミド、ヒドロキシカルバミド、ホスフェストロール、ブスルファン、フルオロウラシル、フルタミド、プロピルチオウラシル、ペントスタチン、ポルフィマーナトリウム、メチルテストステロン、メピチオスタン、Ｇ−メルカプトプリンリポシド、メルカプトプリン、メトトレキサート、メルファラン、溶連菌抽出物、硫酸ペプロマイシン、硫酸ビンクリスチン、硫酸ビンブラスチン、レンチナン、またはそれらの誘導体から選択される１種又は２種以上を用いることが好ましい。代謝拮抗剤の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜５重量％配合することが好ましい。
【００１９】
本発明において用いる水溶性多価アルコールとしては、通常皮膚外用剤に配合し得る水溶性多価アルコールであれば特に限定されず、例えば、グリセリン，ジグリセリン，ポリグリセリン，エリトリトール，アラビトール，キシリトール，１，３−ブチレングリコール，１，２−ペンタンジオール，ポリエチレングリコール，ジプロピレングリコール，プロピレングリコール等が例示される。水溶性多価アルコールの配合量は特に限定されないが、水性スティック状抗皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、２５〜９０重量％配合することにより、高い保湿効果を得ることができる。なお、水溶性多価アルコールの配合量が２５重量％未満若しくは９０重量％を超えると、スティック状に成形することができない場合がある。
【００２０】
本発明において用いる高級脂肪酸塩は、高級脂肪酸塩として配合しても、系内で塩基性物質と反応させて生成させてもよい。高級脂肪酸塩を形成する高級脂肪酸としては、炭素数１２〜２６の直鎖若しくは分岐を有する、飽和若しくは不飽和の脂肪酸を用いることができるが、スティック状の外観を形成させるためには、融点が４０℃以上の脂肪酸が好ましく、具体的には、パルミチン酸，ステアリン酸，ベヘニン酸を用いることが好ましい。また、塩としては、ナトリウム塩，カリウム塩，Ｌ−アルギニン塩，トリエタノールアミン塩，アミノメチルプロパンジオール塩等が例示されるが、スティック形状を安定に保つためには、ナトリウム塩を用いることが好ましい。高級脂肪酸塩の配合量は、特に限定されないが、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．５〜５０重量％配合することが好ましい。
【００２１】
本発明において用いる水溶性高分子としては、特に限定されず、グアーガム，ローカストビンガム，クインスシード，カラギーナン，ガラクタン，アラビアガム，トラガガントガム，ペクチン，マンナン，デンプン，タマリンドガム，寒天等の植物系多糖類、キサンタンガム，デキストラン，サクシノグルカン，カードラン，ヒアルロン酸，β−グルカン等の微生物系多糖類、ゼラチン，カゼイン，アルブミン，コラーゲン等の動物系蛋白質類、メチルセルロース，エチルセルロース，ヒドロキシエチルセルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，カルボキシメチルセルロース，メチルヒドロキシプロピルセルロース等のセルロース系半合成高分子、可溶性デンプン，カルボキシメチルデンプン，メチルデンプン等のデンプン系半合成高分子、アルギン酸プロピレングリコール，アルギン酸塩等のアルギン酸系半合成高分子、ポリビニルアルコール，ポリビニルピロリドン，ポリビニルメチルエーテル，カルボキシビニルポリマー，ポリアクリル酸塩等のビニル系合成高分子等が例示される。これらの水溶性高分子の中でも、多糖類、特にキサンタンガム、カラギーナンを用いることが保存安定性の点から好ましい。水溶性高分子の配合量は、水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、０．００１〜１重量％配合することが好ましい。水溶性高分子の配合量が０．００１重量％未満では、スティック状に成形することが困難になったり、逆に１重量％以上では、塗布後に白っぽく粉浮きすることがある。
【００２２】
本発明においては、精製水を水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤全量に対して、５〜７３重量％配合することが好ましい。精製水の配合量が５重量％未満では水性外用剤たり得なくなったり、逆に７３重量％を超えて配合すると、十分な保湿効果を得ることができない場合がある。
【００２３】
なお、本発明に係る水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤には、上述の成分の他に、通常医薬品，医薬部外品に配合される、油性成分，粉体，色素，乳化剤，可溶化剤，薬剤，香料，樹脂，アルコールなどを本発明の効果，特徴を損なわない範囲において適宜配合することができる。
【００２４】
【実施例】
本発明の詳細について、実施例を用いて説明する。
【００２５】
［実施例］  スティック状水性皮膚疾患治療用外用剤
（１）精製水                                全量を１００とする量（重量％）
（２）グリセリン                                  ２０．００００
（３）１，３−ブチレングリコール                      ２０．００００
（４）カラギーナン                                  ０．０２５０
（５）キサンタンガム                                ０．０２５０
（６）水酸化ナトリウム                              ０．３９３５
（７）パルミチン酸                                  １．００００
（８）ステアリン酸                                  ２．００００
（９）有効成分                                表１〜表３に示す量
製法：パルミチン酸，ステアリン酸以外の成分を７５℃に加熱して、均一に溶解し、同様に均一に加熱溶解したパルミチン酸及びステアリン酸を添加して乳化した後、金型に充填して冷却し、容器に装填する。
【００２６】
【表１】
2004161625.tif 000002
【００２７】
【表２】
2004161625.tif 000003
【００２８】
【表３】
2004161625.tif 000004
【００２９】
上記処方にて調製した本発明の実施例１〜実施例２４については、成形性が良好で、塗布時に清涼感，塗布後にしっとりとした保湿効果を発揮し、使用後に白く粉浮きすることは無かった。また、各実施例について、２５℃及び５０℃で１ヶ月間保存したものに関しても、状態や薬剤の定量値に変化は認められず、保存安定性が良好であった。また、実施例の使用テストを行ったところ、保湿性に優れる評価が得られた。使用テストにおいて、皮膚刺激性反応や皮膚感作性反応を示したパネラーは存在しなかった。
【００３０】
【発明の効果】
以上詳述したように、本発明により、安定性が良好で、かつ局所的に手指を汚すことなく塗布することができ、肌に塗布した際に清涼感、並びに高い保湿性を有する水性スティック状皮膚疾患治療用外用剤を提供することができた。