(57)【要約】【課題】パラチニットは再石灰化を促進することが知られているが、パラチニットを液体口腔用組成物に配合すると、再石灰化の効果があるものの製造時及び長期保存時に安定性に改善すべき課題がある。【解決手段】パラチニットを配合した液体用口腔用組成物のなかでも、フッ素とリン化合物を配合したアルコール無配合の液体口腔用組成物が製造時及び長期保存安定性における課題解決がはかられ、長期にわたり安定な再石灰効果を有するアルコール無配合の液体口腔用組成物が提供できる。【選択図】        なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）パラチニット、（ｂ）フッ素化合物、（ｃ）リン化合物を含有することを特徴とするアルコール無配合液体口腔用組成物。
【請求項２】
フッ素化合物がフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫およびフッ化アンモニウムから選ばれる１種または２種以上である請求項１記載のアルコール無配合液体口腔用組成物。
【請求項３】
リン化合物がリン酸、リン酸水素二ナトリウムおよびリン酸二水素ナトリウムから選ばれる１種または２種以上である請求項１、２の何れか１項記載のアルコール無配合液体口腔用組成物。
【請求項４】
使用時に希釈することを特徴とする請求項１〜３の何れか１項記載のアルコール無配合液体口腔用組成物。
【請求項５】
１回使用分が容器に入っていることを特徴とする請求項１〜３の何れか１項記載のアルコール無配合液体口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、パラチニット、フッ素化合物、リン化合物を含有するアルコール無配合液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
虫歯を予防する方法としてフッ素化合物を用いるのは、古くから公知である。例えば、特開昭５５−１００３１０号公報では、第一錫塩と水溶性フッ化物の組み合わせ、特開昭６０−９７９１３号公報では、アルカリ金属フッ化物、モノフルオロリン酸アルカリ金属塩及びオルトリン酸陰イオンの組み合わせ、特開昭６１−１６５３１９号公報では、クエン酸水素イオンとフッ化物イオンの組み合わせによる方法が記載されている。しかし、これらの効果は十分ではなく、満足されるものではない。一方、特開２０００−２４７８５２号公報では、パラチニット、フッ素、亜鉛化合物を含有した口腔用組成物によりう窩になる前の表層化脱灰とよばれる状態の再石灰化を促進する方法が記載されている。再石灰化の効果は高いものの、亜鉛化合物は渋みがあるという問題点があった。また、特開２０００−２７０８１０号公報では、パラチニット、有機酸カルシウム塩とを含有する食品が、虫歯の初期段階である表層下脱灰を抑制する方法が記載されているが、トローチ、ガムなどの食品に限定されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
すなわち、本発明は安定なパラチニット配合の液体口腔用組成物を提供するものである。
【０００４】
【問題点を解決するための手段】
本発明者らはかかる事情に鑑み鋭意検討をかさねた結果、パラチニットを配合した液体用口腔用組成物のなかでも、フッ素とリン化合物を配合したアルコール無配合の液体口腔用組成物は、製造時及び長期保存時においても安定であることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００５】
【特許文献１】
特開昭５５−１００３１０号公報
【特許文献２】
特開昭６０−９７９１３号公報
【特許文献３】
特開昭６１−１６５３１９号公報
【特許文献４】
特開２０００−２４７８５２号公報
【特許文献５】
特開２０００−２７０８１０号公報
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物で用いるフッ素化合物は、特に限定されるものではないが、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫およびフッ化アンモニウムから選ばれる１種または２種以上が好ましい。その配合量は、組成物全量に対して、フッ素イオンに換算し０．１〜５０００ｐｐｍが好ましい。０．１ｐｐｍ以下では再石灰化の効果が得られず、５０００ｐｐｍ以上では多量に誤飲した場合の安全性に問題が生じる。
【０００７】
本発明の１価アルコール無配合液体口腔用組成物で用いるリン化合物は、特に限定されるものではないが、リン酸、リン酸水素二ナトリウムおよびリン酸二水素ナトリウムから選ばれる１種または２種以上が好ましい。またその配合量は、組成物全量に対して０．０１〜５重量％が好ましい。０．０１重量％より少ないと、ｐＨ調整が充分に行われず安定性が保たれない、１０重量％より多いと、エグ味の問題が生じる。
【０００８】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は、そのまま使用するタイプだけでなく、使用時に希釈するタイプのものでもよい。使用時に希釈する場合、その希釈倍率は２倍〜１００倍が好ましい。１００倍以上では希釈後に充分な量のパラチニットが含有されず、再石灰化の効果が得られないという問題が生じる。希釈するための容器としては、滴下容器、ポンプ容器、スクイーズ容器、スプレー容器などが挙げられる。
【０００９】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は、そのまま使用する場合には、１回使用分が容器に入っている状態でも提供される。１回使用分の容器としては、パウチ容器、ポーション容器、ボトルパック容器などが挙げられる。
【００１０】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は、液体歯磨、マウスウォシュ、リンス、低粘度ジェルなどの形態で提供できる。ここでいうアルコール無配合液体口腔用組成物とは１価アルコール無配合液体口腔用組成物、特にエタノール無配合無配合液体口腔用組成物であることを示す。
【００１１】
本発明のアルコール無配合液体口腔用組成物は前記の成分に加えて、さらに組成物の形態に応じた以下のような適当な成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。例えば、界面活性剤として、ノニオン界面活性剤または両性界面活性剤から選べられる。例えば、ノニオン界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン付加係数が８〜１０、アルキル基の炭素数が１３〜１５であるポリオキシエチレンアルキルエーテル系またはポリオキシエチレン付加係数が１０〜１８、アルキル基の炭素数が９であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル系ノニオン界面活性剤などが挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、Ｎーラウリルジアミノエチルグリシン、ＮーミリスチルジエチルグリシンなどのＮーアルキルジアミノエチルグリシン、ＮーアルキルーＮーカルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−１ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムがあげられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜３０重量％、好ましくは０．１〜５重量％である。
【００１２】
香味剤として、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などの香料を、単独または２種以上を組み合わせて組成物全量に対して０．０１〜５重量％、好ましくは０．０５〜１重量％程度の割合で配合することができる。
【００１３】
また、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤を、組成物全量に対して０．０１〜１重量％、好ましくは０．０５〜０．５重量％の割合で配合することができる。
【００１４】
本発明の口腔用組成物においては、使用感を損なわない程度の粘性を持たせるために、カチオン化ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、カラギーナンなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤などの１種又は２種以上が配合され得る。これらの配合量は通常０．１重量％以下である。
【００１５】
さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３―ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。配合量は、通常、組成物全量に対して３〜７０重量％である
【００１６】
なお、本発明の口腔用組成物には、薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、塩化セチルピリジニウム、塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンゼトニウムなどのカチオン性殺菌剤、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイドなどを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１７】
【実施例】
以下の実施例により本発明をさらに詳細するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。実施例中、［％］は特に断らない限り［重量％］である。
以下に評価方法を示す。
（安定性評価試験）
表１に示す組成の洗口液を常法により調製した。各洗口液について製造時、および４０℃６ヶ月放置後の状態を下記基準により評価した。
結果を表１〜４に併記する。
製造時評価  ＜結晶析出について＞
○：析出なし、△：わずかに析出、×：析出あり
放置後評価  ＜変色について＞
○：透明な液体、△：わずかに褐変、×：褐変あり
＜白濁について＞
○：白濁なし、△：わずかに白濁、×：白濁あり
総合評価
○：良、△：可、×：不可
【００１８】
【表１】
2004161719.tif 000002
【００１９】
表１に示すように、パラチニット、フッ素化合物、リン化合物を配合したアルコール無配合の実施例１〜４の試験サンプルは、アルコール無配合の比較例１及び２やアルコール無配合ではあるが、フッ素化合物もしくはリン化合物のいずれかが配合されていない比較例３及び４に比べて、製造時及び放置後の安定性が極めて優れていることが明らかである。
【００２０】
実施例５
以下の処方により、常法に従い、希釈タイプのマウスウォッシュを製造し、滴下容器に充填した。このマウスウォッシュは使用時に１０倍希釈する。
成分名                                        配合量（％）
パラチニット                                      １０．０
フッ化ナトリウム                                    ０．５
リン酸水素二ナトリウム                              １．０
リン酸二水素ナトリウム                              ０．５
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                      ０．６
キシリトール                                        ５．０
香料                                                ０．３
サッカリンナトリウム                                ０．０１
精製水                                                残部
合計                                        １００．０
得られたマウスウォッシュについては、上記の安定性評価を行ったところ、優れた安定性を示した。
【００２１】
実施例６
以下の処方により、常法に従い、液体歯磨剤を製造し、１回使用分をパウチ容器に充填した。
成分名                                        配合量（％）
パラチニット                                      １５．０
モノフルオロリン酸ナトリウム                        ０．４
リン酸水素二ナトリウム                              ０．３
リン酸                                              ０．５
ソルビタン脂肪酸エステル                            １．０
１，３−ブチレングリコール                          ５．０
香料                                                ０．３
サッカリンナトリウム                                ０．０１
精製水                                                残部
合計                                        １００．０
得られた液体歯磨剤については、上記の評価を行ったところ、優れた安定性を示した。
【００２２】
実施例７
以下の処方により、常法に従い、低粘度ジェルを製造した。
成分名                                        配合量（％）
パラチニット                                          ５．０
フッ化アンモニウム                                    ０．０５
リン酸                                                ０．１
ソルビット                                          １０．０
ポリエチレングリコール４００                          １．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油                        ３．０
ヒドロキシエチルセルロース                            ０．０１
サッカリンナトリウム                                  ０．０１
香料                                                  ０．２
精製水                                                  残部
合計                                          １００．０
得られた低粘度ジェルについては、上記の安定性評価を行ったところ、優れた安定性を示した。
【００２３】
【発明の効果】パラチニット配合液体口腔用組成物において、アルコールを無配合とし、フッ素化合物、リン酸化合物を配合する本発明によれば、長期保存でも安定なアルコール無配合の液体口腔用組成物が提供できる。