(57)【要約】【課題】システイン類の不快な苦味及び臭気が軽減された組成物の提供。【解決手段】システイン類に、酸味剤（例えばアスコルビン酸）及び甘味剤（例えばアスパルテーム、サッカリン、エリスリトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、ラクチトール、白糖、乳糖、果糖、ブドウ糖、オリゴ糖、マルトース、トレハロース、ステビア）からなる群から選択される１種又は２種以上を配合して組成物とする。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
システイン類と、酸味剤及び甘味剤からなる群から選択される１種又は２種とを含有することを特徴とするシステイン類の苦味及び臭気が軽減された組成物。
【請求項２】
酸味剤が、有機酸及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群から選択される１種又は２種以上を含有するものである請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
酸味剤が、アスコルビン酸及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群から選択される１種又は２種以上を含有するものである請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
甘味剤が、アスパルテーム、サッカリン、エリスリトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、ラクチトール、白糖、乳糖、果糖、ブドウ糖、オリゴ糖、マルトース、トレハロース及びステビアからなる群から選択される１種又は２種以上を含有するものである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種を含有するものである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、トレハロース及びマンニトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを含有するものである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、白糖、乳糖、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを含有するものである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、トレハロース及びマンニトールからなる群から選択される１種又は２種以上と、白糖、乳糖、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを含有するものである請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
固体であることを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
顆粒剤状、細粒剤状又は散剤状を有するものであることを特徴とする請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
システイン類に、酸味剤及び甘味剤からなる群から選択される１種又は２種を配合することを特徴とするシステイン類の苦味及び臭気を軽減する方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、システイン類の苦味及び臭気が軽減された組成物に関する。さらに本発明はシステイン類の苦味及び臭気を軽減する方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
システイン類は、栄養素の代謝作用、エネルギーの発生及び代謝作用、解毒作用、抗アレルギー作用、皮膚の代謝作用、色素沈着防止作用、皮膚の老化防止作用等の作用を有することが知られている。このため、システイン類は、各種の外用又は経口投与用組成物の有効成分として使用されている。ところが、システイン類は不快な苦味や異臭等を有しており、これはシステイン類分子中のＳＨ基によるものと考えられている。また、システイン類は酸化されやすく、酸化されると主として２量体であるシスチンに変化する。シスチンは前記の作用がない又は弱いため、有効成分としてはシステイン類に劣る。システイン類を配合した内服薬としては糖衣錠が一般的であるが、その他の剤型、例えば顆粒剤、細粒剤等ではシステイン類の不快な苦味及び異臭並びに酸化を軽減することが不十分であっため、糖衣錠以外の内服薬の開発は進んでいなかった。さらに、液剤では、システイン類の不快な苦味、臭気が顕著に現れるため、固形剤よりもマスキングが困難であった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
このような現状において、本発明の目的は、システイン類の不快な苦味及び臭気を軽減する方法を確立し、当該方法並びにシステイン類の不快な苦味及び臭気を軽減した経口投与可能な組成物を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者は、上記従来技術の問題点に鑑み鋭意検討を重ねた結果、システイン類に酸味剤または甘味剤のいずれか少なくとも一方を配合することにより、システイン類の不快な苦味及び臭気を軽減できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００５】
すなわち、本発明は、下記のシステイン類の苦味及び臭気が軽減された組成物及びシステイン類の苦味及び臭気を軽減する方法に係るものである。
【０００６】
項１．システイン類と、酸味剤及び甘味剤からなる群から選択される１種又は２種とを含有することを特徴とするシステイン類の苦味及び臭気が軽減された組成物。
【０００７】
項２．酸味剤が、有機酸及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群から選択される１種又は２種以上を含有するものである項１に記載の組成物。
【０００８】
項３．酸味剤が、アスコルビン酸及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群から選択される１種又は２種以上を含有するものである項２に記載の組成物。
【０００９】
項４．甘味剤が、アスパルテーム、サッカリン、エリスリトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、ラクチトール、白糖、乳糖、果糖、ブドウ糖、オリゴ糖、マルトース、トレハロース及びステビアからなる群から選択される１種又は２種以上を含有するものである項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【００１０】
項５．甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種を含有するものである項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【００１１】
項６．甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、トレハロース及びマンニトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを含有するものである項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【００１２】
項７．甘味剤が、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、白糖、乳糖、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを含有するものである項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【００１３】
項８．甘味剤が、アスパルテーム及びステビアの１種又は２種と、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、トレハロース及びマンニトールからなる群から選択される１種又は２種以上と、白糖、乳糖、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを含有するものである項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【００１４】
項９．甘味剤が、アスパルテームと、エリスリトール、マンニトール及びトレハロースからなる群から選択される１種又は２種以上と、白糖とを含有するものである項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【００１５】
項１０．固体であることを特徴とする項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【００１６】
項１１．顆粒剤状、細粒剤状又は散剤状を有するものであることを特徴とする項１０に記載の組成物。
【００１７】
項１２．酸味剤及び甘味剤からなる群から選択される１種又は２種、システイン類並びに結合剤を含有することを特徴とするシステイン類の苦味及び臭気が軽減された組成物。
【００１８】
項１３．液体であることを特徴とする項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【００１９】
項１４．システイン類に、酸味剤及び甘味剤からなる群から選択される１種又は２種を配合することを特徴とするシステイン類の苦味及び臭気を軽減する方法。
【００２０】
項１５．酸味剤として、有機酸及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群から選択される１種又は２種以上を用いることを特徴とする項１４に記載の方法。
【００２１】
項１６．酸味剤として、アスコルビン酸及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群から選択される１種又は２種以上を用いることを特徴とする項１５に記載の方法。
【００２２】
項１７．甘味剤として、アスパルテーム、サッカリン、エリスリトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、ラクチトール、白糖、乳糖、果糖、ブドウ糖、オリゴ糖、マルトース、トレハロース及びステビアからなる群から選択される１種又は２種以上を用いることを特徴とする項１４〜１６のいずれかに記載の方法。
【００２３】
項１８．甘味剤として、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種を用いることを特徴とする項１４〜１６のいずれかに記載の方法。
【００２４】
項１９．甘味剤として、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、トレハロース及びマンニトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを用いることを特徴とする項１４〜１６のいずれかに記載の方法。
【００２５】
項２０．甘味剤として、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、白糖、乳糖、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを用いることを特徴とする項１４〜１６のいずれかに記載の方法。
【００２６】
項２１．甘味剤として、アスパルテーム及びステビアからなる群から選択される１種又は２種と、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、トレハロース及びマンニトールからなる群から選択される１種又は２種以上と、白糖、乳糖、ラクチトール及びマルチトールからなる群から選択される１種又は２種以上とを用いることを特徴とする項１４〜１６のいずれかに記載の方法。
【００２７】
項２２．甘味剤として、アスパルテームと、エリスリトール、マンニトール及びトレハロースからなる群から選択される１種又は２種以上と、白糖とを用いることを特徴とする項１４〜１６のいずれかに記載の方法。
【００２８】
項２３．システイン類に、酸味剤及び甘味剤からなる群から選択される１種又は２種、並びに結合剤を配合することを特徴とする項１４〜２２のいずれかに記載の方法。
【００２９】
【発明の実施の形態】
本発明の組成物は、システイン類と、酸味剤及び甘味剤のいずれか少なくとも一方を含有することを特徴とする。システイン類に、酸味剤及び甘味剤のいずれか少なくとも一方を配合することにより、システイン類特有の不快な苦味及び臭気が軽減される。なお、本明細書において、不快な苦味及び臭気の軽減を、単にマスキングと称することがある。
【００３０】
また、本発明のシステイン類の苦味及び臭気を軽減する方法は、システイン類に、酸味剤及び甘味剤のいずれか少なくとも一方を配合することを特徴とする。なお、本発明の方法において使用する成分、その量、組み合わせ等は本発明の組成物と同様である。
【００３１】
本発明の組成物は、システイン類の不快な苦味及び臭気の軽減が達成されているため、特に経口摂取又は口内利用などの口腔の用途に有用な組成物であり、例えば、食品、食品添加物、医薬品、医薬部外品、サプリメント、健康食品等として利用可能である。
【００３２】
また、本発明の組成物は、液体から固体の形態であれば良い。例えば、液体、半固体、ゲル状、固体等でも良い。好ましいのは、錠剤、糖衣剤、丸剤、顆粒剤、散剤、細粒剤等の固体である。さらに好ましくは、顆粒剤、細粒剤又は散剤である。
【００３３】
顆粒剤、細粒剤又は散剤は、製剤が口中で溶解するため、糖衣錠等と比較すると、システイン類の不快な苦味及び臭気が広がりやすい。このため、顆粒剤、細粒剤又は散剤では、システイン類のマスキングがより一層重要なものとなる。本発明の顆粒剤、細粒剤又は散剤では、より好適には酸味剤及び性質の異なる２種以上の甘味剤を組み合わせて配合することによって、システイン類の不快な苦味及び臭気を経口投与可能な程度にまでマスキングし、上記問題の解消を図っている。
【００３４】
本発明において甘味剤を用いる場合、甘味剤として、口中で時間が経過してから甘味を示す性質を備えた甘味剤（以下、甘味剤Ａと称することがある）を使用することが好ましく、これにより本発明の組成物のマスキング効果が向上する。また、甘味剤として、甘味剤Ａに加えて、口中で速やかに甘味を示す性質を備えた甘味剤（以下、甘味剤Ｂと称することがある）及び／又は口中で甘味が持続する性質を備えた甘味剤（以下、甘味剤Ｃと称することがある）を使用すると、本発明の組成物のマスキング効果がより一層向上する。
【００３５】
本発明において酸味剤を用いる場合、さらに結合剤を配合することが好ましい。本発明の組成物中に、システイン類と酸味剤とが結合剤で実質的に被覆されてなる形態で含まれることにより、より高いマスキング効果を得ることができる。かかる組成物は、（ａ）単にシステイン類、酸味剤及び結合剤を混合する方法、（ｂ）システイン類及び酸味剤を混合して調製される組成物を核としてその表面を結合剤で被覆する方法によって調製することができる。好ましくは、（ｂ）システイン類及び酸味剤を混合して調製される組成物を核としてその表面を結合剤で被覆する方法である。
【００３６】
また、システイン類と酸味剤とが結合剤で実質的に被覆されてなるこれらの組成物は、その表面がさらに甘味剤Ａを含有する組成物で被覆されていてもよく、こうすることでより一層マスキング効果を向上させることができる。かかる組成物は、（ａ）上記システイン類、酸味剤及び結合剤を混合して調製された組成物を核として、この表面を甘味剤Ａを含有する組成物で被覆する方法、（ｂ）  上記表面が結合剤で被覆されてなるシステイン類及び酸味剤を含有する組成物の該被覆表面を、さらに甘味剤Ａを含有する組成物で被覆する方法により調製することができる。好ましくは、上記（ｂ）の表面が結合剤で被覆されてなるシステイン類及び酸味剤を含有する組成物の該被覆表面を、さらに甘味剤Ａを含有する組成物で被覆する方法である。
【００３７】
なお、本明細書において、被覆とは、被覆される物質の表面を１００％覆うことだけでなく、被覆される物質の表面の一部を覆うことも包含する。
【００３８】
さらに、本発明では、上記組成物の甘味剤Ａを含有する組成物による被覆層の外側に香料によって被覆された層（香料層）を設けることが好ましい。香料層の形成によってシステイン類のマスキング効果を増強することができる。
【００３９】
（１）システイン類
本発明において、システイン類には、システイン、システイン誘導体及びそれらの塩が包含される。システインとしては、Ｌ−システインが好ましい。システイン誘導体としては、システインメチルエステル、システインエチルエステル、メチルシステイン、Ｌ−エチルシステイン、Ｎ−アセチルシステイン等が例示される。塩としては、経口投与が許容される塩であれば特に限定されない。例えば、システインまたは上記システイン誘導体の塩酸塩、硝酸塩及び酢酸塩等の無機酸塩等の酸塩；システインまたは上記システイン誘導体のナトリウム塩やカリウム塩などのアルカリ金属塩、マグネシウム塩やカルシウム塩などのアルカリ土類金属塩などを挙げることができる。好ましくはシステインまたは上記システイン誘導体の塩酸塩であり、具体的には、塩酸システイン（特に、Ｌ−システイン塩酸塩）、塩酸メチルシステイン、塩酸Ｌ−エチルシステインを例示することができる。
【００４０】
システイン類として好ましいのは、Ｌ−システイン、塩酸システインであり、より好ましくはＬ−システインである。
【００４１】
本発明の組成物中のシステイン類の配合量は特に制限されないが、０．０１〜９０重量％、好ましくは０．１〜５０重量％、更に好ましくは０．３〜１０重量％である。
【００４２】
（２）酸味剤
本発明において、酸味剤としては、酸味を有するものであれば特に制限されない。好ましくは有機酸、その誘導体及びそれらの塩を使用することができる。ここで有機酸としては、例えば、アスコルビン酸、クエン酸及びリンゴ酸（ｄｌ−リンゴ酸）等を挙げることができる。また有機酸の誘導体としては、Ｌ−アスコルビン酸ステアリン酸エステル等のアスコルビン酸誘導体；クエン酸トリエチル等のクエン酸誘導体が例示できる。また、有機酸またはその誘導体の塩としては、上記有機酸またはその誘導体のナトリウム塩（例えば、アスコルビン酸ナトリウム、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、ｄｌ−リンゴ酸ナトリウム等）やカリウム塩などのアルカリ金属塩；上記有機酸またはその誘導体のカルシウム塩（例えば、アスコルビン酸カルシウムやクエン酸カルシウム等）等のアルカリ土類金属塩を挙げることができる。なお、これらは１種単独で使用しても２種以上を任意に組み合わせて使用することもできる。好ましくは、アスコルビン酸、アスコルビン酸カルシウム、及びアスコルビン酸ナトリウムであり、さらに好ましくは、アスコルビン酸である
本発明の組成物に酸味剤を用いる場合、その配合量は特に制限されないが、１〜９０重量％、好ましくは１０〜７０重量％、更に好ましくは２０〜５０重量％である。
【００４３】
（３）甘味剤
本発明の組成物において、甘味剤としては、甘みを有するものであれば広く使用可能であり、特に制限されないが、例えば、アスパルテームやサッカリンなどの合成甘味料；エリスリトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール及びラクチトールなどの糖アルコール；白糖、乳糖、果糖、ブドウ糖、オリゴ糖及びマルトースなどの糖類；トレハロースやステビアなどの天然甘味料等が挙げられる。これらの甘味剤は１種単独で使用しても、また２種以上を任意に組み合わせて使用することもできる。好ましくは、アスパルテーム、エリスリトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、白糖、乳糖、ラクチトール、マルチトール、トレハロース、及びステビアよりなる群から選択される１種又は２種以上の組み合わせである。
【００４４】
本発明の組成物に甘味剤を用いる場合、本発明の効果を奏することを限度にその配合量は特に制限されない。甘味剤が賦型剤としても利用されるため上限を定めることは困難であるが、通常、０．０００１〜９０重量％、好ましくは１０〜８０重量％、更に好ましくは３０〜７０重量％の範囲を例示することができる。
【００４５】
本発明の組成物では、上記の甘味剤のうち、後述する口中で時間が経過してから甘味を示す性質を備えた甘味剤（甘味剤Ａ）、口中で速やかに甘味を示す性質を備えた甘味剤（甘味剤Ｂ）、甘味が口中で持続する性質を備えた甘味剤（甘味剤Ｃ）を好ましく使用できる。これらの中でも、システイン類の不快な苦味を効果的にマスキングできる甘味剤Ａが最も好ましい。さらに、甘味剤Ａに、甘味剤Ｂ及び／又は甘味剤Ｃを組み合わせると、甘味剤Ａのマスキング効果がより一層増強されるため、より好ましい。
【００４６】
（４）甘味剤Ａ
甘味剤Ａは、口中で時間が経過してから甘味を示す性質を備えた甘味剤である。そして、甘味が強いものが多い。このような甘味剤としては、アスパルテーム及びステビアが例示される。これらはいずれか一方を用いても２つを組み合わせて用いてもよい。好ましくはアスパルテームである。
【００４７】
本発明の組成物中の甘味剤Ａの配合量は特に制限されないが、０．０００１〜５０重量％、好ましくは０．００１〜２０重量％、より好ましくは０．００１〜１０重量％である。
【００４８】
（５）甘味剤Ｂ
甘味剤Ｂは、口中で速やかに甘味を示す性質を備えた甘味剤である。そして、清涼感、冷涼感のある甘みを有するものが多い。このような甘味剤としては、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール及びマンニトールといった糖アルコール、並びにトレハロースが例示される。これらは１種単独でもまた２種以上を組み合わせて使用することも使用できる。好ましくはソルビトール、エリスリトール、マンニトール及びトレハロースであり、より好ましくはエリスリトール、マンニトール及びトレハロースである。
【００４９】
本発明の組成物中の甘味剤Ｂの配合量は特に制限されないが、通常１〜９０重量％、好ましくは３〜８０重量％、より好ましくは５〜７０重量％である。
【００５０】
（６）甘味剤Ｃ
甘味剤Ｃは、甘味が口中で持続する性質を備えた甘味剤である。そして、まろやかな甘味を有するものが多い。このような甘味剤としては、ラクチトールやマルチトールといった糖アルコール、並びに白糖、乳糖、果糖、ブドウ糖、オリゴ糖及びマルトース等の糖類が例示される。これらは１種単独でもまた２種以上を組み合わせて使用することもできる。好ましくは、白糖、乳糖及び果糖である。
【００５１】
本発明の組成物中の甘味剤Ｃの配合量は特に制限されないが、通常１〜９０重量％、好ましくは３〜８０重量％、より好ましくは５〜７０重量％である。
【００５２】
（７）結合剤
前述するように、本発明において酸味剤を用いる場合、さらに結合剤を配合することが好ましい。また、本発明の組成物を、固体、特に経口投与に適した固体の形態とする場合には、システイン類、酸味剤及び／又は甘味剤に加えて結合剤を配合して所望の形態に調製することが好ましい。
【００５３】
ここで結合剤としては、薬学的または食品衛生上許容される経口摂取可能なものであれば特に制限されず、例えば、医薬品分野、医薬部外品分野及び食品分野等において、例えば固形製剤等の調製に使用される結合剤が広く使用できる。具体的には、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、カルボキシメチルエチルセルロース、メタアクリル酸コポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、カゼイン、結晶セルロース、カルボキシビニルポリマー、カルメロース、カルメロースナトリウム、ゼラチン、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エタノール、澱粉、ポリビニルアルコール、アラビアゴム、ゼラチン、トラガント等が挙げられる。好ましくは、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースであり、さらに好ましくは、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。なお、これらは１種単独でもまた２種以上を組み合わせて使用することもできる。
【００５４】
本発明の組成物に結合剤を用いる場合、その配合量は特に制限されないが、通常０．０１〜５０重量％、好ましくは０．１〜３０重量％、より好ましくは０．１〜２０重量％である。
（８）香料
本発明の組成物は更に香料を含有することが好ましい。本発明の組成物中、香料が存在する場所は特に制限されないが、本発明の組成物が固体である場合には、当該固体の表面に存在させることが好ましい。具体的な存在場所としては、酸味剤及び甘味剤の少なくとも１種、システイン類及び結合剤を含有する固形組成物の表面、または当該固形組成物の表面を甘味剤Ａを含有する組成物で被覆したその被覆層中またはその表面を例示することができる。香料の配合方法としては、例えば前述する結合剤やエタノール等の適当な溶媒中に香料を混合し、これを上記固形組成物に噴霧する方法が例示される。
【００５５】
香料としては、特に制限されないが、甘味香気を示す香料が好ましい。甘味香気を示す香料としては、４−ヒドロキシ−２，５−ジメチル−３（２Ｈ）−フラノーン、マルトール、またはエチルマルトールなどを含有する香料、並びにバニラ、シュガーシロップ、ハチミツ、ジャム、砂糖、カラメル、ピーチまたはオレンジ様等の香気を示す香料等が例示される。
【００５６】
本発明の組成物中の香料の配合量は特に制限されないが、通常０．００００１〜１０重量％、好ましくは０．０００１〜５重量％、より好ましくは０．０００１〜１重量％である。
【００５７】
（９）その他の成分
さらに、本発明の組成物には、必要に応じて、他の有効成分、ビタミン類、賦形剤、滑沢剤、着色剤、酸化防止剤（抗酸化剤）、崩壊剤、増量剤、清涼化剤、基剤、吸着剤、芳香剤、崩壊補助剤、コーティング剤、湿潤剤、消泡剤、光沢化剤、矯味剤、懸濁剤、防湿剤、防腐剤、保存剤、溶剤、溶解剤、共力剤、誘引剤、可溶剤、軟化剤、乳化剤、粘着剤、粘稠剤、発泡剤、分散剤、糖衣剤、ｐＨ調節剤、安定剤、界面活性剤、可塑剤及び緩衝剤等の担体や添加剤など、他の成分を加えることが可能である。これらの成分の添加量は、本発明のマスキング効果が発揮される範囲であれば特に制限されない。
【００５８】
賦形剤としては、例えば、白糖、乳糖、マンニトール、糖アルコール、澱粉等が挙げられる。
【００５９】
崩壊剤としては、例えば、澱粉、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム等が挙げられる。滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、精製タルク、ステアリン酸、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げられる。
【００６０】
本発明の組成物は、例えば固体の場合、その製造法は特に制限されない。例えば、各成分の粉末を混合し、結合剤等を使用して固形としてもよいし、各成分の粉末を加圧して固形としてもよいし、通常の固形製剤の製造方法により製造しても良い。好ましい製造法は、造粒である。
【００６１】
造粒の方法としては、固形製剤の造粒の方法を使用することが可能であり、例えば湿式造粒、乾式造粒などが使用できる。湿式造粒としては、押出し、流動、転動、解砕、噴霧、撹拌などの方式を使用できる。また、乾式造粒としては、溶融のほか、ローラーや打錠機で成形した後、各種の破砕機で粒状に成型・調粒する方式などが使用できる。いずれの方法による場合も、造粒した後、粒子経範囲を一定にするため、軽く粉砕したり、ふるい分け（整粒、調粒）を行うことができる。好ましい造粒法は湿式造粒である。
【００６２】
一方、液体の場合であれば、製剤分野で公知の液剤の製造法に準じて製造することができる。
【００６３】
本発明の組成物が固体の場合に好ましい形態は、顆粒剤状、細粒剤状又は散剤状である。
【００６４】
本発明の組成物の摂取に当たっては、１日当たりのシステイン類の摂取量が０．１〜３０００ｍｇの範囲にあることが好ましい。さらに好ましくは１０〜２００ｍｇである。
【００６５】
【発明の効果】
本発明によれば、システイン類に酸味剤または甘味剤のいずれか少なくとも一種を配合することによって、システイン類特有の不快な苦味及び臭気をマスキングすることができる。特に、甘味剤として、口中で時間が経過してから甘味を示す性質を備えた甘味剤（甘味剤Ａ）を配合することによって、効果的にマスキングすることができる。
【００６６】
特に、本発明によればシステイン類の苦味及び臭気のマスキングが難しい顆粒剤、細粒剤または散剤とした場合であっても、経口投与可能な程度にまでマスキングを達成できる。また、本発明によれば、液剤においてもシステイン類のマスキング効果を得ることができる。
【００６７】
【実施例】
以下、実施例を用いて本発明をより詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
【００６８】
実施例１〜１０及び比較例１
Ｌ−システイン粉末、酸味剤（アスコルビン酸）、甘味剤（アスパルテーム：甘味剤Ａ、エリスリトール；甘味剤Ｂ、白糖：甘味剤Ｃ）を賦形剤（コンスターチ：無味無臭）と共に、表１に記載の量（重量％）で混合した粉末状の混合物を、８人の被験者に経口投与し、苦味及び臭気を評価した。Ｌ−システイン粉末のみ（比較例１）の苦味、臭気を１０に設定し、各混合物（実施例１〜１０）の苦味、臭気を被験者各々に１〜１０の１０段階で評価してもらい、８人の評価の合計をとった。結果を表１に併せて示す。
【００６９】
【表１】
2004161700.tif 000002
【００７０】
この結果から、酸味剤及び甘味剤は、それぞれ単独でシステインの苦味と臭気に対してマスキング効果を発揮することがわかる。また両者を組み合わせることによってその効果が向上することもわかった。中でも、口中で時間が経過してから甘味を示す性質を備えた甘味剤Ａは、単独で且つ少量で、システインの苦味と臭気に対して優れたマスキング効果を発揮し、その効果は他の甘味剤及び酸味剤と組み合わせることによって一段と向上することがわかった。
【００７１】
実施例１１
Ｌ−システイン粉末を、結合剤とエリスリトールを含有する水溶液を結合液として用いて造粒し、システイン造粒物を調製した。次いで、得られたシステイン造粒物をアスコルビン酸粉末、白糖、及びエリスリトールと混合した。この混合物を、湿式造粒機に投入し、流動湿式造粒にて、上記結合液を用いて同様に造粒した。さらに同じ流動湿式造粒を行って、上記結合剤とアスパルテーム及びエリスリトールを含有する水溶液を結合液として用いて造粒し、細粒剤を製造した。得られた細粒剤に含まれる各成分の含有量を以下に示す。
Ｌ−システイン            ３．４重量％
アスコルビン酸          ３２．０重量％
アスパルテーム            ０．１重量％
エリスリトール          ２０．０重量％
白  糖                  ４３．０重量％
結合剤                    １．５重量％
なお、上記結合剤としては、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、メチルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセルロースを好適に使用することができる。