(57)【要約】【課題】従来知られれている発毛抑制剤の効果を高め、実用的な除毛手段を提供する。【解決手段】１）モウソウダケ、マダケ、ネマガリダケ、コクチク又はコササクサ等の水及び／又はアルコール抽出物乃至はその除去物からなる角化酵素抑制剤と、２）サンジコ、ウコン、シテイ、ビャクシ、フヒョウソウ、カシュウ、トウキ、ソウジュツ、モツヤク、アカネコン、カントウカ、カンゾウ、エンメイソウ、ヒジキ、シラモ、ワツナギソウ、オゴノリ、オオバモク、ヨレモク、イチハツ、オノニス、ダイズ、クズ、ニオイイリス、ヒオウギ、ヒトツバエニジダ、ホップ、ホコツシ、ゴバイシ、チョジュツシ、ホウフシ、ジオウ、バンコウカ、カッコウ、ソクハクヨウ、ニュウコウ、ショウマ、ビャクダン、キッカ又はダイオウのエキスからなる発毛抑制剤とを化粧料に含有させ、除毛に用いる。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
１）角化酵素抑制剤と２）発毛抑制剤とを含有することを特徴とする、毛髪用の化粧料。
【請求項２】
除毛用の化粧料であることを特徴とする、請求項１に記載の毛髪用の化粧料。
【請求項３】
角化酵素抑制剤がイネ科タケ亜科の植物のエキスであることを特徴とする、請求項１又は２に記載の化粧料。
【請求項４】
イネ科タケ亜科の植物が、モウソウダケ、マダケ、ネマガリダケ、コクチク又はコササクサであることを特徴とする、請求項３に記載の化粧料。
【請求項５】
エキスが極性溶媒抽出物乃至はその溶媒除去物であることを特徴とする、請求項３又は４に記載の化粧料。
【請求項６】
発毛抑制剤が、サンジコ、ウコン、シテイ、ビャクシ、フヒョウソウ、カシュウ、トウキ、ソウジュツ、モツヤク、アカネコン、カントウカ、カンゾウ、エンメイソウ、ヒジキ、シラモ、ワツナギソウ、オゴノリ、オオバモク、ヨレモク、イチハツ、オノニス、ダイズ、クズ、ニオイイリス、ヒオウギ、ヒトツバエニジダ、ホップ、ホコツシ、ゴバイシ、チョジュツシ、ホウフシ、ジオウ、バンコウカ、カッコウ、ソクハクヨウ、ニュウコウ、ショウマ、ビャクダン、キッカ又はダイオウのエキスであることを特徴とする、請求項１〜５何れか１項に記載の化粧料。
【請求項７】
エキスが極性溶媒抽出物乃至はその溶媒除去物であることを特徴とする、請求項６に記載の化粧料。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、毛髪用の化粧料に関し、更に詳細には、除毛用の化粧料として好適な毛髪用の化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
皮膚乃至はその周辺組織の機能を考えるにあたって、角質形成は大きなテーマの一つである。角質は生体の外界からの防御機能を担うと同時に、経皮的処置等に対しては、局所投与された薬物が患部に到達するのを妨げる働きをする。又、毛髪に於いても、角化を促進することは、毛質のしっかりした抜けにくい毛を形成させる為、育毛或いは養毛の観点からも重要であるが、除毛を考えた場合、角化を抑制して行った方が生体に対するダメージが軽減するため好適であると考えられる。即ち、皮膚乃至はその周辺組織の処置に於いて、角質形成、言い換えれば角化をコントロールすることは重要な技術であるといえる。取り分け、現在の所、物理的に毛髪をむしり取ったり、或いは、毛髪中のタンパクのＳ−Ｓ結合をグリコール酸カルシウム等で切断し化学的に毛髪を切断させるなどの「荒い」手段しか存在しない除毛に於いては、生理的な手段が望まれており、その意味に於いて角化酵素を抑制することは非常に意義深いことと言える。
【０００３】
角化に於いては、角化酵素が重要な役割を担っていることは既に知られたことであり、角化酵素に対する作用としては、この働きを促進する物質として、エストラジオール誘導体類（特開平８−２０５２３）、アロエ、ローズマリー、ニンジン、ショウキョウ、トウキ等の生薬エキス（特開平８−２０５２２）、ピロクトオラミン（特開平８−２０５２１）等が知られているが、その抑制剤については全く知られていない。
【０００４】
生理的な除毛という観点では、エラスターゼ阻害による発毛抑制剤として、N-（カルボキシメチル）フェニルアラニル−β−アラニン（特開２００１−１７２１９７）、マロン酸アミド（特開２０００−３４４６１４）、カルボキシアルキルアミン類（特開２０００−１７８１６３）、ヒドロキサム酸類（特開２０００−１６９３２４）、イチハツ、オノニス、ダイズ、クズ、ニオイイリス、ヒオウギ、ヒトツバエニシダ、ホップなどのエキス類（特開平１１−３２２５４８）、サンジコ、ウコン、シテイ、ビャクシン、トウキシ、オオバクなどの生薬エキス（特開平１０−１３９６３９）、ホコツシ、ゴバイシ、チョジュツシ、ホウフシ、ジオウ、バンコウカ、カッコウ、ソウハクヒ、ニュウコウ、ショウマ、ビャクダン、キッカ、ダイオウ等の生薬エキス（特開平８−８１３３６）等が知られているが、これらの何れも角化酵素との関係は知られていない。又、これらの発毛抑制作用のみでは除毛については充分ではないことが現状である。
【０００５】
角質軟化或いは溶解という観点では、角質軟化剤又は溶解剤として、発酵乳エキス（特開２００２−２４１２８９）、ベタイン、二硫化炭素などの含硫黄化合物（特開２００２−１３８０３３）、パパイン或いはトリプシン等の変性タンパク類（特開２０００−２７３１８２）等が知られているが、これらの何れも角化酵素との関係は知られていない。加えて、この様な角質軟化剤乃至は角質溶解剤と前記発毛抑制剤を組み合わせても、発毛抑制剤以上の除毛効果は得られない。
【０００６】
【発明の解決しようとする課題】
本発明は、この様な状況下為されたものであり、従来知られれている発毛抑制剤の効果を高め、実用的な除毛手段を提供することを課題とする。
【０００７】
【課題の解決手段】
この様な状況に鑑みて、本発明者らは、従来知られれている発毛抑制剤の効果を高め、実用的な除毛手段を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）角化酵素抑制剤と２）発毛抑制剤とを含有する化粧料がその様な機能を有していることを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示す技術に関するものである。
（１）１）角化酵素抑制剤と２）発毛抑制剤とを含有することを特徴とする、毛髪用の化粧料。
（２）除毛用の化粧料であることを特徴とする、（１）に記載の毛髪用の化粧料。
（３）角化酵素抑制剤がイネ科タケ亜科の植物のエキスであることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の化粧料。
（４）イネ科タケ亜科の植物が、モウソウダケ、マダケ、ネマガリダケ、コクチク又はコササクサであることを特徴とする、（３）に記載の化粧料。
（５）エキスが極性溶媒抽出物乃至はその溶媒除去物であることを特徴とする、（３）又は（４）に記載の化粧料。
（６）発毛抑制剤が、サンジコ、ウコン、シテイ、ビャクシ、フヒョウソウ、カシュウ、トウキ、ソウジュツ、モツヤク、アカネコン、カントウカ、カンゾウ、エンメイソウ、ヒジキ、シラモ、ワツナギソウ、オゴノリ、オオバモク、ヨレモク、イチハツ、オノニス、ダイズ、クズ、ニオイイリス、ヒオウギ、ヒトツバエニジダ、ホップ、ホコツシ、ゴバイシ、チョジュツシ、ホウフシ、ジオウ、バンコウカ、カッコウ、ソクハクヨウ、ニュウコウ、ショウマ、ビャクダン、キッカ又はダイオウのエキスであることを特徴とする、請求項１〜５何れか１項に記載の化粧料。
（７）エキスが極性溶媒抽出物乃至はその溶媒除去物であることを特徴とする、（６）に記載の化粧料。
【０００８】
【発明の実施の形態】
（１）本発明の皮膚外用剤の角化酵素抑制剤
本発明の皮膚外用剤は角化酵素抑制剤を必須成分として含有する。ここで、角化酵素とは、生体触媒として生体内で様々な化学反応に関与する酵素の一つであり、主として毛髪や皮膚の表皮に広く分布し、ケラチン等の合成に関与して毛髪のキューティクルやコルテックスの生合成、あるいは、皮膚の角層の生合成を促進する働きを有する酵素である。前記角化酵素としては、スルフヒドリルオキシダーゼ（ＳＨオキシダーゼ）、トランスグルタミナーゼ（Ｔグルタミナーゼ）等が存在するが、本発明の皮膚外用剤の必須成分の角化酵素抑制剤としては、ＳＨオキシダーゼの活性を抑制するものが好ましい。かかる角化酵素抑制剤は次に示すスクリーニング法によって算出される。
【０００９】
角化酵素に対する角酵素抑制剤の作用のスクリーニング
５匹１群のＣ３Ｈマウス（雄性、体重２５〜３５ｇ）の背部を除毛後、１群のマウスを除いて、その除毛皮膚には、被験物質を５重量％含有する７０％エタノール水溶液をそれぞれ、残りの１群のマウスの除毛皮膚には、コントロールとして７０％エタノール水溶液のみを、１匹当たり４０μＬ、１日１回、週５日の割合で２週間投与する。最終投与の６時間後、各群のマウスから上記処理が施された部位の皮膚を採取し、これをそれぞれ９倍量の１ミリモルのＥＤＴＡ含有５０ｍＭリン酸２水素ナトリウム水溶液に加えて、ホモゲナイズする。このホモジネートをそれぞれ２７０００Ｇで遠心分離し、得られた上清を用いて以下の方法で、角化酵素抑制剤投与群及びコントロール群の角化酵素活性値をそれぞれ測定する。
【００１０】
上記で得られる上清０．４ｍＬに２ミリモルのＤＴＴ（ジチオスレイトール）水溶液０．１ｍＬと１ミリモルのＥＤＴＡを含有する５０ミリモルリン酸バッファー（ｐＨ７．６、以下単にバッファーと言う。）０．７ｍＬとを加え検体１とする。また、２ミリモルのＤＴＴ水溶液０．１ｍＬにバッファー１．１ｍＬを加え検体２とする。
【００１１】
検体１を調製後、直ちに０．３ｍＬをサンプリングし、予め０．１７ミリモルのＤＴＮＢ（５，５’−ジチオビス−２−ニトロ安息香酸）を含有するバッファー３ｍＬを加えてあるチューブに移し、４１２ｎｍでの吸光度Ａ１を測定する。また、検体２を同様に処理し、吸光度Ａ２を測定する。
【００１２】
検体１の残りを、３７℃で３０分間インキュベートした後、その０．３ｍＬをサンプリングし、予め０．１７ミリモルのＤＴＮＢを含有するバッファー３ｍＬを加えてあるチューブに移し、４１２ｎｍでの吸光度Ａ３を測定する。また、検体２の残りを、３７℃で３０分間インキュベートした後、同様に処理して吸光度Ａ４を測定する。
【００１３】
この様にして測定される吸光度Ａ１〜Ａ４の値より、以下の式を用いてＡ５を求め、更に、Ａ５とＤＴＮＢのモル吸光計数（１３０００／モル・ｃｍ）を用いて酸化されたＤＴＴ量を求め、これを角化酵素活性値（Ａｃ）とする。
【００１４】
（式）
Ａ５＝Ａ１−Ａ３−（Ａ２−Ａ４）
【００１５】
また、上記で得られる上清について、ヘキスト社製のＤＮＡ量測定試薬ヘキスト３３２５８を用いて、子牛胸線ＤＮＡをスタンダードとして、常法に従って、各上清のＤＮＡ量を測定する。
【００１６】
評価は、上記各実施例の角化酵素抑制剤投与群のそれぞれについて、上記方法で得られる角化酵素活性値（Ａｃ）を上記ＤＮＡ量で除して単位ＤＮＡ量当たりの角化酵素活性値（ＡｃＤ、５匹の平均値）を求め、これを同様にして求めるコントロール群の単位ＤＮＡ量当たりの角化酵素活性値（５匹の平均値）で除しこれに１００を乗じた値（ＡeＤ）を用いて行う。なお、ＡｃＤは、細胞の数当たりの角化酵素活性を表す値である。
【００１７】
更に、上記で得られる上清について、ＰＩＥＲＣＥ社の蛋白アッセイ試薬キットを用いて、ウシ血清アルブミンをスタンダードとして、常法に従って、各上清の蛋白含有量を測定し、上記各角化酵素活性値（Ａｃ）をこれで除して蛋白当たりの角化酵素活性値（ＡｃＰ５匹の平均値）とし、これを同様にして求めるコントロール群の蛋白当たりの角化酵素活性値（５匹の平均値）で除しこれに１００を乗じた値（ＡｅＰ）を求め、ＡｅＤと共に評価に用いる。指標としては、ＡeＤ、ＡｅＰともに１００未満、好ましくはともに１００未満であって、少なくとも一方が９０未満のものを、更に好ましくはともに１００未満であって、少なくとも一方が８０未満のものを角化酵素抑制剤と判別する。
【００１８】
この様なスクリーニングの結果、特に好ましいものと判別されたものにイネ科タケ亜科の植物のエキスがあり、これを本発明の角化酵素抑制剤として用いることが好ましい。かかるイネ科タケ亜科の植物としては、例えば、モウソウダケ、マダケ、ネマガリダケ、コクチク又はコササクサ等の植物が好適に例示でき、これらの中ではコササクサが特に好適に例示できる。ここで、エキスとしては、植物体そのもの、植物体の加工物、植物体乃至は植物体の加工物に溶媒を加えて抽出した抽出物、抽出物より溶媒を除去した抽出物の溶媒除去物、抽出物乃至はその溶媒除去物を分画、精製した精製物等の何れもが使用可能である。かかるエキスの内、抽出物乃至はその溶媒除去物が好ましい。抽出物としては、極性の高いい溶剤によって抽出された抽出物の溶剤除去物が特に好ましく例示できる。極性の高い溶剤としては、ジエチルエーテル、イソプロピルエーテル、テトラヒドロフランなどのエーテル類、塩化メチレン、クロロホルムなどのハロゲン化炭化水素類、酢酸エチル、蟻酸メチルなどのエステル類、アセトンやメチルエチルケトン等のケトン類、アセトニトリルなどのニトリル類、１，３−ブタンジオール、エタノール、イソプロピルアルコールなどのアルコール類、水などが好ましく例示できる。これらの内では、アルコール及び／又は水が特に好ましい。抽出は、植物体に対して１〜１０重量倍の溶剤を加え、室温であれば数日間、沸点付近の温度であれば数時間浸漬すればよい。抽出後は、必要に応じて、減圧濃縮などして溶剤を除去することが好ましい。この様なエキスを作成するのに好適な植物体の部位としては、特段の限定はされないが、葉を用いることが特に好ましい。かくして得られた、エキスは、生体触媒として生体内で様々な化学反応に関与する酵素の一つであり、主として毛髪や皮膚の表皮に広く分布し、ケラチン等の合成に関与して毛髪のキューティクルやコルテックスの生合成、あるいは、皮膚の角層の生合成を促進する働きを有する酵素である角化酵素の活性を抑制する作用を有する。前記角化酵素としては、スルフヒドリルオキシダーゼ（ＳＨオキシダーゼ）、トランスグルタミナーゼ（Ｔグルタミナーゼ）等が存在するが、本発明の角化酵素抑制剤はＳＨオキシダーゼの活性を好適に抑制する。本発明の皮膚外用剤に於いては、本発明の角化抑制剤は唯一種を含有させることも出来るし、二種以上を組み合わせて含有させることも出来る。本発明の皮膚外用剤に於ける、本発明の角化酵素抑制剤の好ましい含有量は、総量で、皮膚外用剤全量に対して、０．０１〜１０重量％であり、更に好ましくは０．１〜５重量％である。これは少なすぎると各酵素の活性抑制作用が発現しない場合があり、多すぎると抑制作用が頭打ちになり、処方の安定性を損なう場合があるからである。
【００１９】
＜製造例１＞
コササクサの葉１Kgに５０％エタノール水溶液５ｌを加え、３時間加熱還流した。冷却した後、濾過により不溶物を除去し、減圧濃縮し、しかる後、凍結乾燥してエキス１（角化酵素抑制剤１）を得た。
【００２０】
＜製造例２＞
製造例１のコササクサをモウソウチクに代えて同様に処理し、エキス２（角化酵素抑制剤２）を得た。
【００２１】
＜製造例３＞
製造例１のコササクサをマダケに代えて同様に処理し、エキス３（角化酵素抑制剤３）を得た。
【００２２】
＜製造例４＞
製造例１のコササクサをネマガリダケに代えて同様に処理して、エキス４（角化酵素抑制剤４）を得た。
【００２３】
＜製造例５＞
製造例１のコササクサをコクチクに代えて同様に処理して、エキス５（角化酵素抑制剤５）を得た。
【００２４】
＜製造例６＞
コササクサの葉１Kgに５００ｍｌの１，３−ブタンジオールを加え、９０℃で３時間加熱し、放冷後濾過により不溶物を除去し、エキス６（角化酵素抑制剤６）を得た。
【００２５】
これらの角化抑制剤の上記スクリーニングによる抑制効果を表１に示す。
【００２６】
【表１】
2004196731.tif 000002
【００２７】
（２）本発明の毛髪用の化粧料の必須成分である発毛抑制剤
本発明の毛髪用の化粧料は、発毛抑制剤を必須成分として含有する。発毛抑制剤としては、従来知られているものであれば、特段の限定無く使用することが出来、例えば、N-（カルボキシメチル）フェニルアラニル−β−アラニン（特開２００１−１７２１９７）、マロン酸アミド（特開２０００−３４４６１４）、カルボキシアルキルアミン類（特開２０００−１７８１６３）、ヒドロキサム酸類（特開２０００−１６９３２４）、イチハツ、オノニス、ダイズ、クズ、ニオイイリス、ヒオウギ、ヒトツバエニシダ、ホップなどのエキス類（特開平１１−３２２５４８）、サンジコ、ウコン、シテイ、ビャクシン、トウキシ、オオバクなどの生薬エキス（特開平１０−１３９６３９）、ホコツシ、ゴバイシ、チョジュツシ、ホウフシ、ジオウ、バンコウカ、カッコウ、ソウハクヒ、ニュウコウ、ショウマ、ビャクダン、キッカ、ダイオウ等の生薬エキス（特開平８−８１３３６）等が適用できる。これらの内で、特に好ましいものは生薬由来のものであり、具体的には、サンジコ、ウコン、シテイ、ビャクシ、フヒョウソウ、カシュウ、トウキ、ソウジュツ、モツヤク、アカネコン、カントウカ、カンゾウ、エンメイソウ、ヒジキ、シラモ、ワツナギソウ、オゴノリ、オオバモク、ヨレモク、イチハツ、オノニス、ダイズ、クズ、ニオイイリス、ヒオウギ、ヒトツバエニジダ、ホップ、ホコツシ、ゴバイシ、チョジュツシ、ホウフシ、ジオウ、バンコウカ、カッコウ、ソクハクヨウ、ニュウコウ、ショウマ、ビャクダン、キッカ又はダイオウのエキスが好ましく例示できる。
【００２８】
ここで、サンジコはラン科のPleione sp. であり、エキスのための好ましい部位は仮鮮茎であり、ウコンはウコン（Curcuma longa L.）であり、エキスのための好ましい部位は根茎で、シテイはカキ（Diopyros kaki L.f.）であり、エキスのための好ましい部位は宿存花萼で、ビャクシはヨロイグサ（Angelica dahurica Bentham et Hooker）又はその変種であり、エキスのための好ましい部位は根で、フヒョウソウはウキクサ（Pistia stratiotes L.）であり、エキスのための好ましい部位は全草で、カシュウはツルドクダミ（Polygonum multiflorumTHUNB.）であり、エキスのための好ましい部位は塊根で、トウキはトウキ（Angelica acutiloba Kitagawa）又はその近縁植物であり、エキスのための好ましい部位は根で、ソウジュツはホソバオケラ（Atractylodos lancea De Candolle）又はその変種であり、エキスのための好ましい部位は根茎で、モツヤクはカンラン科のCommiphora molmol ENGL. 及びBalsamodendron ehrenbergianum BERG. などの植物であり、エキスのための好ましい部位は皮部の傷口から流出して凝固した樹脂で、アカネコンはアカミノアカネ（Rubia cordifolia L.）またはその他同属植物であり、エキスのための好ましい部位は根及び根茎で、カントウカはフキタンポポ（Tussilago farfara L.）であり、エキスのための好ましい部位は蕾で、カンゾウはGlycyrrhiza uralensis Fisher、G.glabra Linne又はその他同属植物であり、エキスのための好ましい部位は根及びストロン（走下茎）で、エンメイソウは、ヒキオコシ（Isodon japonicus(BURM.)HARA）であり、エキスのための好ましい部位は全草で、ヒジキ（Hizikia fusiforme OKAMURA）、シラモ（Gracilaria bursa-pastris SILVA又はGracilaria compressa GREVILLE）、ワツナギソウ（Champia parvula J.AGARDH）、オゴノリ（Gracilaria verrucosa PAPENFUSS又はGracilaria confervoidesGREVILLE）、オオバモク（Sargassum riggoldianum HARVEY）、ヨレモク（Sargassum tortile C.AGARDH）などは何れも海草類で、植物体全体がエキス用に好適に使用される。
【００２９】
イチハツは、アヤメ科(Iridaceae)、アヤメ属(Iris L.)の植物イチハツ（Iristecorum Maxim.）であり、エキスのための好ましい部位は根茎で、オノニスは、マメ科（Leguminosae）、オノニス属（Ononis）の植物オノニス（Ononis spinosa L.）であり、エキスのための好ましい部位は根茎、根皮、根で、ダイズは、マメ科（Leguminosae）、ダイズ属（Glycine）の植物ダイズ「Glycine max(L.)Merrill（=Glycine hirsta Maxim.）」であり、エキスのための好ましい部位は種子で、クズは、マメ科（Leguminosae）、クズ属（Pueraria）の植物クズ（Pueraria lobata Ohwi）であり、エキスのための好ましい部位は根皮、根で、ニオイイリス、シロバナイリスは、アヤメ科(Iridaceae)、アヤメ属(Iris L.)の植物ニオイイリス（Iris florentina(L.)）であり、エキスのための好ましい部位は根茎で、ヒオウギ、射干は、アヤメ科(Iridaceae)、ヒオウギ属（Belamcanda Adans.）の植物ヒオウギ（Belamcanda chinensis(L.)De.）であり、エキスのための好ましい部位は根茎で、ヒトツバエニシダは、マメ科（Leguminosae）、ヒトツバエニシダ属(Genista L.)の植物ヒトツバエニシダ（Genista tinctoria L.）であり、エキスのための好ましい部位は全草、茎葉、枝、枝葉、豆果、根茎、花、頭花、花穂、種子で、ホップ：セイヨウカラハナソウは、クワ科（Moraceae）カラハナソウ属（Humulus）の植物ホップ（Humulus lupulus L.）であり、エキスのための好ましい部位は果穂・雌花穂・腺体である。
【００３０】
ホコツシは、マメ科のオランダビユ（Psoralea coryliforia L. ）であり、エキスのための好ましい部位は種子の乾燥物であり、ゴバイシは、ウルシ科ヌルデ（Rhus javanica L. ）の葉上にヌルデシロアブラムシが寄生し生成した嚢状の生成物の乾燥物であり、、チョジュツシは、クワ科のカジノキ（Broussonetia papirifera (L.) V. ）であり、エキスのための好ましい部位は果実の乾燥物であり、ホウフシは、キンポウゲ科のカラトリカブト（Aconitium japonicum T. bar. genuinum N.）であり、エキスのための好ましい部位は根部の乾燥物であり、ジオウは、ゴマノハグサ科のアカヤジオウ（Rhremania glutinosa L. ）であり、エキスのための好ましい部位は根部の乾燥物であり、バンコウカは、アヤメ科のバンコウカ（Crocus satuvus L. ）であり、エキスのための好ましい部位は柱頭又は花頭の上部の乾燥物であり、カッコウは、シソ科のカワミドリ（Agastache rugosa O.K.）であり、エキスのための好ましい部位は全草の乾燥物であり、ソクハクヨウは、ヒノキ科のコノテガシワ（Biota orientaris E. ）であり、エキスのための好ましい部位は若い枝葉の乾燥物であり、ニュウコウは、カンラン科のニュウコウジュ（Boswellia carterii B. ）であり、エキスのための好ましい部位は樹皮分泌物であり、ショウマは、キンポウゲ科のオオミツバショウマ（Cimicifuga foetida L. ）であり、エキスのための好ましい部位は全草の乾燥物であり、ビャクダンは、ビャクダン科のビャクダン（Santalum album L. ）であり、エキスのための好ましい部位は木部心材であり、キッカは、キク科のキク（Chrysanthemum morifolium R. ）であり、エキスのための好ましい部位は花の乾燥物であり、ダイオウは、タデ科のニシキモンダイオウ（Rheum palmatum L. var. tanguticum M. ）であり、エキスのための好ましい部位は根部の乾燥物である。
【００３１】
ここで、エキスとしては、角化酵素抑制剤と同様、植物体そのもの、植物体の加工物、植物体乃至は植物体の加工物に溶媒を加えて抽出した抽出物、抽出物より溶媒を除去した抽出物の溶媒除去物、抽出物乃至はその溶媒除去物を分画、精製した精製物等の何れもが使用可能である。かかるエキスの内、抽出物乃至はその溶媒除去物が好ましい。抽出物としては、極性の高いい溶剤によって抽出された抽出物の溶剤除去物が特に好ましく例示できる。極性の高い溶剤としては、ジエチルエーテル、イソプロピルエーテル、テトラヒドロフランなどのエーテル類、塩化メチレン、クロロホルムなどのハロゲン化炭化水素類、酢酸エチル、蟻酸メチルなどのエステル類、アセトンやメチルエチルケトン等のケトン類、アセトニトリルなどのニトリル類、１，３−ブタンジオール、エタノール、イソプロピルアルコールなどのアルコール類、水などが好ましく例示できる。これらの内では、アルコール及び／又は水が特に好ましい。抽出は、植物体に対して１〜１０重量倍の溶剤を加え、室温であれば数日間、沸点付近の温度であれば数時間浸漬すればよい。抽出後は、必要に応じて、減圧濃縮などして溶剤を除去することが好ましい。
【００３２】
前記の成分以外にも、次に示すスクリーニング法によって、発毛抑制作用が判別された成分は、本発明の発毛抑制剤に属する。
【００３３】
発毛抑制剤のスクリーニング
９週齢のＣ３Ｈ／Ｈｅマウスを用いて、明度を指標に発毛抑制作用を測定する。即ち、マウスの背部に設定した２ｃｍ×２ｃｍの部位を除毛し、その２４時間後に、被験物質２ｍｇをエタノール２０μｌに溶解させ、これを前記の除毛部位に一様に塗布する。コントロール群として、エタノールのみを２０μｌ投与する。投与後１３日目に、色差計によりＬａｂ表示系に於けるＬ値を測定し、次式より発毛抑制指数ＧＡ（％）を算出する。この値が５以上、より好ましくは７以上、更に好ましくは８以上である場合に、発毛抑制剤であると判別する。
【００３４】
（式）
ＧＡ（％）＝｛（検体投与の明度／コントロールの明度）−１｝×１００
【００３５】
前記発毛抑制剤の測定例を表２に示す。エキスは何れも５倍重量の５０％エタノール水溶液で２時間加熱還流し、可溶分を減圧濃縮後、凍結乾燥したものである。
【００３６】
【表２】
2004196731.tif 000003
【００３７】
（３）本発明の化粧料
本発明の化粧料は、上記角化酵素抑制剤と上記発毛抑制剤とを含有する事を特徴とする化粧料である。本発明で云う化粧料とは、日常生活上不必要或いは無い方が好ましい体毛の処置を目的とした化粧料の事を指すのであって、具体的には、アフターシェーブローション、プレシェーブローション、シェービングクリーム等の髭剃り後化粧料、髭剃り前化粧料又は髭剃り料、除毛クリームや脱毛クリーム等の除毛剤又は脱毛剤、除毛、脱毛の後処理に用いるボディーローション、デオドラント化粧料等のボディー用化粧料、及び脱色クリーム等の体毛対応化粧料等が挙げられる。これらを総称して、本発明では除毛用の化粧料と称する。
【００３８】
本発明の化粧料は、前記角化酵素抑制剤を、化粧料全量に対して０．０１〜１０重量％含有することが好ましい。角化酵素抑制剤の含有量が０．０１重量％未満では、除毛作用が必ずしも十分ではなく、また、１０重量％をこえても効果が頭打ちになる事があるので、上記範囲で配合することが好ましい。経済性と実効果を加味すれば、前記角化酵素抑制剤の含有量は、０．０５〜２重量％であることがより好ましい。
【００３９】
本発明の化粧料は、前記発毛抑制剤を、化粧料全量に対して０．０１〜１０重量％含有することが好ましい。発毛抑制剤の含有量が０．０１重量％未満では、除毛作用が必ずしも十分ではなく、また、１０重量％をこえても効果が頭打ちになる事があるので、上記範囲で配合することが好ましい。経済性と実効果を加味すれば、前記発毛抑制剤の含有量は、０．０５〜２重量％であることがより好ましい。
【００４０】
本発明の化粧料に於いては、必須成分である、前記角化酵素抑制剤、前記発毛抑制剤以外に、通常化粧料で含有される任意成分を含有することが出来る。かかる成分としては、例えば、スクワラン、流動パラフィン、軽質流動イソパラフィン、重質流動イソパラフィン、マイクロクリスタリンワックス、固形パラフィンなどの炭化水素類、ジメチコン、フェメチコン、シクロメチコン、アモジメチコン、ポリエーテル変性シリコーンなどのシリコーン類、ホホバ油、カルナウバワックス、モクロウ、ミツロウ、ゲイロウ、オレイン酸オクチルドデシル、イソプロピルミリステート、ネオペンチルグリコールジイソステアレート、リンゴ酸ジイソステアレートなどのエステル類、ステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、イソステアリン酸、イソパルミチン酸、ベヘン酸、オレイン酸などの脂肪酸類、ベヘニルアルコール、セタノール、オレイルアルコール、オクタデシルアルコールなどの高級アルコール類、ヒマシ油、椰子油、水添椰子油、椿油、小麦胚芽油、イソステアリン酸トリグリセライド、イソオクタン酸トリグリセライド、オリーブオイル等のトリグリセライド類、１，３−ブタンジオール、グリセリン、ジグリセリン、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキシレングリコール、イソプレングリコールなどの多価アルコール、ソルビタンセスキオレート、ソルビタンモノオレート、ソルビタントリオレート、ソルビタンセスキステアレート、ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンステアレート、ポリオキシエチレンオレート、ポリオキシエチレングリセリル脂肪酸エステル、ポリエキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の非イオン界面活性剤、ソジウムラウリルステアレート、ポリオキシエチレンアルキル硫酸塩、スルホコハク酸エステル塩などのアニオン界面活性剤、４級アルキルアンモニウム塩等のカチオン界面活性剤類、アルキルベタイン等の両性界面活性剤類、結晶セルロースや架橋型メチルポリシロキサン、ポリエチレン粉末、アクリル樹脂粉体等の有機粉体類、タルク、マイカ、セリサイト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、二酸化チタン、酸化鉄、紺青、群青、チタンマイカ、チタンセリサイト、シリカ等の表面処理されていても良い粉体類、アクリル酸・メタクリル酸アルキルコポリマー及び／又はその塩、カルボキシビニルポリマー及び／又はその塩、キサンタンガムやヒドロキシプロピルセルロースなどの増粘剤、レチノール、レチノイン酸、トコフェロール、リボフラビン、ピリドキシン、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル塩などのビタミンやグリチルリチン酸塩、グリチルレチン、ウルソール酸、オレアノール酸などのテルペン類、エストラジオール、エチニルエストラジオール、エストリオールなどのステロイド類などの有効成分、フェノキシエタノール、パラベン類、ヒビテングルコネート、塩化ベンザルコニウム等の防腐剤、ジメチルアミノ安息香酸エステル類、桂皮酸エステル類、ベンゾフェノン類などの紫外線吸収剤などが好ましく例示できる。本発明の化粧料は、必須成分と任意成分を常法に従って処理することにより製造することが出来る。
【００４１】
【実施例】
以下に、実施例を挙げて、本発明について更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ、限定されないことは言うまでもない。
【００４２】
＜実施例１＞
下記に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤である化粧料（ローション）を作成した。即ち、処方成分を室温で可溶化し、濾過してローション１を得た。同時に角化酵素抑制剤１を水に置換した比較例１のローション、発毛抑制剤１を水に置換した比較例２のローション、角化酵素抑制剤１と発毛抑制剤１とを水に置換した比較例３も同様に作成した。これらを前記の発毛抑制試験に準じて試験した。即ち、９週齢のＣ３Ｈ／Ｈｅマウスを用いて、明度を指標に発毛抑制作用を測定した。即ち、マウスの背部に設定した２ｃｍ×２ｃｍの部位を除毛し、その２４時間後に、検体２０μｌを前記の除毛部位に一様に塗布した。コントロール群として、エタノールのみを２０μｌ投与した。投与後１３日目に、色差計によりＬａｂ表示系に於けるＬ値を測定し、次式より発毛抑制指数ＧＡ（％）を算出した。結果を表３に示す。これより、本発明の化粧料は優れた除毛効果を示すことがわかる。
角化酵素抑制剤１                                  ０．１重量部
発毛抑制剤１                                      ０．１重量部
１，２−ヘキシレングリコール                      ２    重量部
イソプレングリコール                              ２    重量部
グリセリン                                        ２    重量部
１，３−ブタンジオール                            ２    重量部
フェノキシエタノール                              ０．５重量部
エタノール                                        ５    重量部
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                        ０．１重量部
水                                              ８６．２重量部
【００４３】
【表３】
2004196731.tif 000004
【００４４】
＜実施例２〜６＞
ローション１の角化酵素抑制剤を種々代えて、実施例１と同様に評価した。結果を表４に示す。何れの角化酵素抑制剤も角化酵素抑制剤１と同様の効果を有することがわかる
。
表４記載の角化酵素抑制剤                          ０．１重量部
発毛抑制剤１                                      ０．１重量部
１，２−ヘキシレングリコール                      ２    重量部
イソプレングリコール                              ２    重量部
グリセリン                                        ２    重量部
１，３−ブタンジオール                            ２    重量部
フェノキシエタノール                              ０．５重量部
エタノール                                        ５    重量部
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                        ０．１重量部
水                                              ８６．２重量部
【００４５】
【表４】
2004196731.tif 000005
【００４６】
＜実施例７＞
実施例１の発毛抑制剤を種々代えて、ローション化粧料を作成し、同様に評価した。結果を表５に示す。何れの発毛抑制剤を使用した場合も同様の効果が認められた。
角化酵素抑制剤１                                  ０．１重量部
表５に記載の発毛抑制剤                            ０．１重量部
１，２−ヘキシレングリコール                      ２    重量部
イソプレングリコール                              ２    重量部
グリセリン                                        ２    重量部
１，３−ブタンジオール                            ２    重量部
フェノキシエタノール                              ０．５重量部
エタノール                                        ５    重量部
ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油                        ０．１重量部
水                                              ８６．２重量部
【００４７】
【表５】
2004196731.tif 000006
【００４８】
＜実施例２４＞
表６に示す処方に基づいて除毛クリームを製造した。即ち、Ａ、Ｂの成分を８０℃で加熱溶解し、ＡにＢを加えて除毛クリームを得た。このものは除毛作用に極めて優れていた。
【００４９】
【表６】
2004196731.tif 000007
【００５０】
【発明の効果】
本発明によれば、従来知られれている発毛抑制剤の効果を高め、実用的な除毛手段を提供することができる。