(57)【要約】【課題】刺激性が低く、良好なアロマテラピー効果を付与でき、香気持続性が高い鼻腔用組成物及びその使用方法の提供。【解決手段】（Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物と、を含有する鼻腔用組成物である。更に、薬学的有効成分を含有する態様、が好ましい。該鼻腔用組成物を、鼻腔内に噴霧又は点鼻する鼻腔用組成物の使用方法である。前記（Ｃ）高分子化合物は、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸及びその塩、並びにコンドロイチン硫酸及びその塩が好ましい。【選択図】  なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物と、を含有することを特徴とする鼻腔用組成物。
【請求項２】
（Ｃ）成分の高分子化合物が、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸及びその塩、並びにコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群から選択される請求項１に記載の鼻腔用組成物。
【請求項３】
更に、薬学的有効成分を含有する請求項１から２のいずれかに記載の鼻腔用組成物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれかに記載の鼻腔用組成物を、鼻腔内に噴霧又は点鼻することを特徴とする鼻腔用組成物の使用方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、刺激性が低く、良好なアロマテラピー効果を付与することができ、香気の持続性が高い鼻腔用組成物及び該鼻腔用組成物の使用方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】
精油及び精油成分は、一般に香気物質として知られており、不快な臭いをマスキングする目的で使用されている。近年では、香りが生理心理状態に種々の影響を与えることが数多く報告されており、香気物質の精神生理効果が注目されている。
【０００３】
従来から、精油及び精油成分による各種生理機能の回復又は予防方法としては、アロマテラピーが知られている。その作用としては、例えば、鎮静、爽快、催眠、抑眠作用、殺菌消毒及び粘膜炎症の緩和などが挙げられる。これらの施術手法としては、従来、室内で精油を加熱し蒸気として吸引させたり、室内に噴霧したりする方法が知られているが、これらの方法では、精油及び精油成分を蒸気とする器具を要したり、香気分子の拡散などにより持続性が十分でないという問題がある。かかる問題を解決するため、様々な提案がなされている（例えば、特許文献１及び２参照）。
【０００４】
前記特許文献１には、粘土鉱物などに精油を担持させた粉末を鼻孔より吸引する方法について提案されているが、粉末を鼻腔に吸引するため、該粉末がそのまま肺まで吸入されると咽たり、嘔吐するなどの問題がある。
前記特許文献２には、精油及び精油成分を含有する飴について提案されているが、矯味剤として糖類などを多量に添加するため、健康などへの配慮から使用回数が制限される場合があり、必ずしも十分な効果を奏するものではない。
【０００５】
また、メントールやカンフル等の清涼化剤や香味物質を含有する鼻腔内噴霧用水性薬剤や洗鼻剤を直接鼻腔に噴霧する方法について提案されている（例えば、特許文献３参照）。しかし、前記特許文献３では、刺激に対して感受性の高い器官である鼻粘膜に対して直接投与するため、刺激性について充分に考慮しなくてはならないという問題がある。これまで、比較的刺激の少ないユーカリ油やメントール類を配合した点鼻剤が市販されているが、これらは熱感や刺激を感じ、症状を悪化させてしまう場合がある。また、ユーカリ油やメントール類以外の精油及び精油成分については、薬物の刺激を助長するおそれがあるため、これまで点鼻剤や洗鼻剤に配合した例はなかった。更に、液体点鼻剤は鼻に直接投与しても流出しやすいため、香気がほとんど持続しないという問題がある。
【０００６】
このように、鼻粘膜に対する刺激性が低く、香気の持続性が高く、良好なアロマテラピー効果を付与できる鼻腔用組成物（点鼻剤、洗鼻剤）は未だ提供されておらず、更なる改善、改良が望まれていた。
【０００７】
【特許文献１】
特開平１−１８５２６７号公報
【特許文献２】
特開平５−３０８９０３号公報
【特許文献３】
特開平７−３２８１２１号公報
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、従来における問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、刺激性が低く、良好なアロマテラピー効果（リラックス感等）を付与することができ、香気の持続性が高い鼻腔用組成物及び該鼻腔用組成物の使用方法を提供することを目的とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】
前記課題を解決するため、本発明者らが鋭意検討を行った結果、（Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物とを含有することにより、これらの相乗効果から、鼻粘膜に対する刺激性が低く、良好なアロマテラピー効果を有すると共に、香気の持続性が高い鼻腔用組成物が提供できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【００１０】
即ち、前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。
＜１＞  （Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物と、を含有することを特徴とする鼻腔用組成物である。
＜２＞  （Ｃ）成分の高分子化合物が、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸及びその塩、並びにコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群から選択される前記＜１＞に記載の鼻腔用組成物である。
＜３＞  更に、（Ｄ）薬学的有効成分を含有する前記＜１＞から＜２＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
＜４＞  前記＜１＞から＜３＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物を、鼻腔内に噴霧又は点鼻することを特徴とする鼻腔用組成物の使用方法である。
【００１１】
本発明においては、更に以下の態様も好ましい。
＜５＞  （Ｄ）成分の薬学的有効成分が、充血除去剤、消炎剤、収斂剤、抗ヒスタミン剤及び殺菌剤から選ばれる１種又は２種以上である前記＜３＞に記載の鼻腔用組成物である。
＜６＞  精油と前記精油成分との混合比（精油［ｗ／ｖ％］／精油成分［ｗ／ｖ％］）が、０．０００１／１〜１／０．０００１である前記＜１＞から＜３＞及び＜５＞に記載の鼻腔用組成物である。
＜７＞  鼻腔用組成物が、液体鼻腔用組成物である前記＜１＞から＜３＞及び＜５＞から＜６＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
＜８＞  医薬用液体点鼻剤、洗鼻用スプレー、アロマテラピー用液体点鼻剤及び矯臭用液体点鼻剤のいずれかに用いられる前記＜１＞から＜３＞及び＜５＞から＜７＞のいずれかに記載の鼻腔用組成物である。
【００１２】
【発明の実施の形態】
＜鼻腔用組成物＞
本発明の鼻腔用組成物は、（Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物と、を含有し、更に必要に応じて、（Ｄ）薬学的有効成分、その他の成分を含有する。
【００１３】
−精油及び精油成分−
前記（Ａ）成分の精油としては、鎮静、爽快、催眠、抑眠作用、殺菌消毒及び粘膜炎症の緩和等の作用のうち、少なくとも１つ以上の作用を発揮することができれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができ、例えば、カモミール、ジャスミン、ラベンダー、ローズマリー、ペパーミント、スペアミント、メリッサ、バジル、シソ、サルビア、ウイキョウ、セージ、マジョラム、タイム、アンゼリカ、キャラウェイ、クローブ、ジンジャー、シナモン、オレンジフラワー、バニラ、イランイラン、ローズ、ジュニパーベリー、サンダルウッド、ローズウッド、サイプレス、ヒノキ、ヒノキリーフ、ベルガモット、レモン、オレンジ、グレープフルーツ、パッションフルーツ、ハッカ、オレガノ、ジャスミン、ラベンダー、カミツレ、シトロネラ、ゲラニウム、レモングラス、ユーカリ、ネロリ、等が挙げられ、これらの中でも、ベルガモット、ペパーミント、ローズ、レモン、オレンジ、シトロネラ、ラベンダー、ユーカリ、スペアミント、タイム、ウイキョウ、ヒノキ、セージがより好ましい。
これらは、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００１４】
前記（Ａ）成分の精油成分としては、鎮静、爽快、催眠、抑眠作用、殺菌消毒及び粘膜炎症の緩和等の作用のうち、少なくとも１つ以上の作用を発揮することができれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができ、例えば、ゲラニオール、シネオール、リナロール、ｌ−メントール、ｄｌ−メントール、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、ｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール、シトラール、シトロネラール、リモネン、シトロネロール、シネオール、等が挙げられ、これらのなかでも、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、ｄ−ボルネオールがより好ましい。
これらは、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００１５】
前記（Ａ）成分の精油及び精油成分は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよいが、精油及び精油成分を併用して使用することが、鎮静、爽快、催眠、抑眠作用、殺菌消毒及び粘膜炎症の緩和等の作用を発揮させる上でより好ましい。なお、前記精油と前記精油成分とを併用する場合には、精油及び精油成分の混合比（精油［ｗ／ｖ％］／精油成分［ｗ／ｖ％］）は、０．０００１／１〜１／０．０００１が好ましく、０．０００５／０．５〜０．０５／０．０１がより好ましい。
【００１６】
前記（Ａ）成分の精油及び精油成分の配合量（２成分以上の場合は合計量）は、鼻腔用組成物全量に対し、０．０００１〜２ｗ／ｖ％（質量／容量％、以下同様）が好ましく、０．０００５〜１ｗ／ｖ％がより好ましく、０．００１〜０．５ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記配合量が、０．０００１ｗ／ｖ％より少ないと、充分なアロマテラピー効果が得られない場合があり、一方、２ｗ／ｖ％を超えると、刺激性が悪くなる場合があり、好ましくない。
【００１７】
−局所麻酔成分−
前記（Ｂ）成分の局所麻酔成分としては、刺激性を抑制できるものであれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができ、例えば、クロロブタノール、塩酸オキシブプロカイン、リドカイン、塩酸リドカイン、ジブカイン、塩酸ジブカイン、アミノ安息香酸エチル、塩酸テトラカイン、塩酸プロカイン、Ｔ−カイン、塩酸ブピパカイン、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル、などが挙げられ、これらの中でも、クロロブタノール、塩酸オキシブプロカイン、リドカイン、塩酸リドカインがより好ましい。
これらは、１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００１８】
前記（Ｂ）成分の局所麻酔成分の配合量は、鼻腔用組成物全量に対し、０．００１〜３ｗ／ｖ％が好ましく、０．００５〜１．０ｗ／ｖ％がより好ましく、０．０１〜０．５ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記配合量が０．００１ｗ／ｖ％より少ないと、前記（Ａ）成分の精油及び／又は精油成分による刺激性が悪くなったり、香気の持続性が得られない場合がある。一方、３ｗ／ｖ％を超えると、使用感が悪くなる場合があり、好ましくない。
【００１９】
−高分子化合物−
前記（Ｃ）成分の高分子化合物としては、水溶性のものが取扱性、利便性の点から好ましい。前記（Ｃ）成分の高分子化合物としては、刺激性を抑制でき、又は、香気の持続性が得られるものであれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができ、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、ヒアルロン酸及びその塩（例えば、塩ヒアルロン酸ナトリウム等）、コンドロイチン硫酸及びその塩（例えば、コンドロイチン硫酸ナトリウム等）、などが挙げられ、これらの中でも、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、がより好ましい。
これらは、１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００２０】
前記水溶性の高分子化合物としては、特に制限はなく、市販品を用いることができ、具体的には、下記の市販品を好適に使用することができる。
前記メチルセルロースとしては、例えば、信越化学工業（株）製メトローズＳＭ（粘度グレード１５、２５、１００、４００、１５００、４０００、８０００）が挙げられる。
前記ヒドロキシプロピルメチルセルロースとしては、例えば、信越化学工業（株）製のメトローズ６０ＳＨ（粘度グレード１５、５０、１００、４００、１５００、４０００、８０００）、６５ＳＨ（粘度グレード５０、４００、１５００、４０００）、９０ＳＨ（粘度グレード１００、４００、４０００）、などが挙げられる。
前記ヒドロキシエチルセルロースとしては、例えば、住友精化（株）製のフジケミＨＥＣ（ＣＦ−Ｇ，ＣＦ−Ｈ、ＣＦ−Ｖ、ＣＦ−Ｗ、ＣＦ−Ｘ、ＣＦ−Ｙ）、などが挙げられる。
前記ポリビニルアルコールとしては、例えば、日本合成化学工業（株）製のゴーセノール（ＥＧ−０５、ＥＧ−２５、ＥＧ−３０、ＥＧ−４０）、などが挙げられる。
前記ポリビニルピロリドンとしては、例えば、ＢＡＳＦ社製のＫｏｌｌｉｄｏｎ（１２ＰＦ，１７ＰＦ、２５、３０、９０Ｆ）、などが挙げられる。
前記カルボキシビニルポリマーとしては、例えば、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社製のカーボポール（９８１、９８０、９７４Ｐ、９７４−ＮＦ、９４１、９４０、９３４Ｐ、９１０）、などが挙げられる。
前記ヒアルロン酸ナトリウムとしては、例えば、キューピー（株）製のヒアルロンサン（ＨＡ−ＡＭ、ＨＡ−ＱＡ）、マルハ（株）製のヒアルロン酸ナトリウム「マルハ」（点眼用）（平均重合度１５００〜３０００）などが挙げられる。
前記コンドロイチン硫酸ナトリウムとしては、例えば、マルハ（株）製の局外規コンドロイチン硫酸ナトリウム、などが挙げられる。
【００２１】
前記（Ｃ）成分の高分子化合物の配合量は、高分子化合物の種類に応じて異なり一概には規定できないが、鼻腔用組成物全量に対し、０．００１〜２０ｗ／ｖ％が好適である。具体的には、前記高分子化合物が、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー及びヒアルロン酸ナトリウムの場合には、鼻腔用組成物全量に対し、０．００１〜５ｗ／ｖ％が好ましく、０．００５〜３ｗ／ｖ％がより好ましく、０．０１〜２ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記配合量をこれらの範囲に調整することにより、特に良好な香気持続性と使用感が得られる。
また、前記高分子化合物が、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン及びコンドロイチン硫酸ナトリウムである場合は、鼻腔用組成物全量に対し、０．０１〜２０ｗ／ｖ％が好ましく、０．０５〜１０ｗ／ｖ％がより好ましく、０．１〜５ｗ／ｖ％が更に好ましい。前記配合量をこれらの範囲に調整することにより、特に良好な香気持続性と使用感が得られる。
【００２２】
本発明の鼻腔用組成物は、前記（Ｃ）成分の高分子化合物と（Ｂ）成分の局所麻酔成分を併用することにより、前記局所麻酔成分を単独で用いる場合と比較して、特に刺激性の良好な鼻腔用組成物を得ることができる。
また、前記（Ａ）成分の精油及び精油成分の少なくともいずれかと、前記（Ｃ）成分の高分子化合物を併用することにより、前記（Ａ）成分の精油及び精油成分の少なくともいずれかを単独で用いる場合と比較して、特に香気の持続性に優れた鼻腔用組成物を得ることができる。
従って、前記（Ａ）〜（Ｃ）成分、更に必要に応じて（Ｄ）成分の薬学的有効成分を配合することにより、これら成分の相乗効果によって、従来の課題を解決し得る、刺激性が低く、良好なアロマテラピー効果を付与でき、香気持続性が高い鼻腔用組成物が得られる。
【００２３】
−薬学的有効成分−
本発明の鼻腔用組成物には、更に必要に応じて鼻粘膜の刺激性を和らげる目的で、（Ｄ）薬学的有効成分を含有することが好ましい。前記（Ｄ）成分の薬学的有効成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができるが、例えば、充血除去剤、消炎剤、収斂剤、抗ヒスタミン剤、水溶性ビタミン類、脂溶性ビタミン類、殺菌剤、等が挙げられる。
これらは、１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００２４】
前記充血除去剤としては、例えば、塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、硝酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナファゾリン等が挙げられる。
【００２５】
前記消炎・収斂剤としては、例えば、メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、グリチルレチン酸、サリチル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸塩、サリチル酸グリコール、トラネキサム酸、アズレンスルホン酸ナトリウム、クロモグリク酸ナトリウム、等が挙げられる。
【００２６】
前記抗ヒスタミン剤としては、例えば、塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミン、等が挙げられる。
【００２７】
前記水溶性ビタミン類としては、例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、塩酸ピリドキシン、シアノコバラミン、等が挙げられる。
【００２８】
前記脂溶性ビタミン類としては、例えば、ビタミンＡ類（例えば、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール）、ビタミンＥ類（酢酸トコフェロール（例えば、酢酸ｄ−α−トコフェロール））、アミノ酸類（例えば、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム）、等が挙げられる。
前記殺菌剤としては、例えば、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウム、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール、等が挙げられる。
【００２９】
−その他の成分−
本発明の鼻腔用組成物には、本発明の目的及び効果を妨げない限り、通常の鼻腔用組成物等に用いられるその他の成分を配合することができる。例えば、緩衝剤、溶解補助剤、等張化剤、安定化剤、酸化防止剤、安定化剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、等が挙げられる。なお、その他の成分は、通常使用量で好適に使用することができる。
【００３０】
前記緩衝剤としては、例えば、クエン酸又はその塩（例えば、クエン酸ナトリウム等）、リン酸又はその塩（例えば、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二カリウム、リン酸二水素カリウム等）、酒石酸又はその塩（例えば、酒石酸ナトリウム等）、グルコン酸又はその塩（例えば、グルコン酸ナトリウム等）、酢酸又はその塩（例えば、酢酸ナトリウム等）、炭酸又はその塩（例えば、炭酸水素ナトリウム等）、トロメタモール、各種アミノ酸類（例えば、イプシロン−アミノカプロン酸、アスパラギン酸カリウム、アミノエチルスルホン酸、グルタミン酸、グルタミン酸ナトリウム等）、などが挙げられる。
これらの緩衝剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３１】
前記溶解補助剤としては、例えば、ポリオキシエチレン（ｐ＝６０）硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン高級脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン（ｐ＝２０）ソルビタンモノオレエートなどのポリオキシエチレンソルビタン高級脂肪酸エステル、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（市販品としてグットリッチケミカル社製マグロゴール４００、４０００等）が挙げられる。
これらの溶解補助剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３２】
前記等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、グリセリン等が挙げられる。
これらの等張化剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３３】
前記安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、シクロデキストリン、亜硫酸塩、クエン酸又はその塩、ジブチルヒドロキシトルエン、アスコルビン酸等が挙げられる。
これらの安定化剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３４】
前記キレート剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。
これらのキレート剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３５】
前記ｐＨ調整剤としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、塩酸などが挙げられる。
これらのｐＨ調製剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３６】
前記防腐剤としては、例えば、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベンなどのパラオキシ安息香酸エステル類、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、フェノール、アクリノール等のアルコール誘導体、ソルビン酸及びその塩（例えば、ソルビン酸カリウム等）、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、アルキルポリアミノエチルグリシン等が挙げられる。
これらの防腐剤は１種単独で使用してもよいし、又は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
【００３７】
−鼻腔用組成物の特性−
本発明の鼻腔用組成物のｐＨは、４〜９が好ましく、５〜８．５がより好ましい。前記ｐＨが４未満又は９を超えると、鼻腔内の炎症の原因となり、使用感も悪くなるため好ましくない。
本発明の鼻腔用組成物の浸透圧は、０．１〜５圧比が好ましく、０．２〜２圧比がより好ましい。
本発明の鼻腔用組成物の２０℃での粘度は、１〜１０００ｍＰａ・ｓが好ましく、１〜２００ｍＰａ・ｓがより好ましく、１〜１００ｍＰａ・ｓが更に好ましい。前記粘度が１ｍＰａ・ｓ未満であると鼻に投与した場合に流出しやすく、アロマテラピー効果が持続しない場合があり、一方、１０００ｍＰａ・ｓを超えると使用感が悪くなり好ましくない場合がある。
【００３８】
本発明の鼻腔用組成物の用途は、特に制限はなく、目的に応じて適宜選定することができるが、例えば、医療用又は一般用の点鼻剤や洗鼻剤として使用することができる。
前記点鼻剤であれば、まず、薬物及び各配合成分を滅菌精製水に溶解し、ｐＨを調整した後、ポリエチレン製の点鼻容器に充填することにより調製することができる。
【００３９】
＜鼻腔用組成物の使用方法＞
本発明の鼻腔用組成物の使用方法は、前記鼻腔用組成物を、鼻腔内に噴霧又は点鼻する。これにより、本発明の鼻腔用組成物における作用効果を効率よく発揮させることができる。
【００４０】
具体的には、前記本発明鼻腔用組成物に、適宜、局所麻酔成分以外の耳鼻科疾患治療用薬を配合させた液体を、噴霧器に充填して直接鼻腔内に噴霧するか、又は、前記配合させた液体を点鼻用の容器に充填して点鼻することにより、医薬用の点鼻薬又は洗鼻スプレーとして、使用することができる。
また、前記本発明の鼻腔用組成物に、適宜、前記薬学的成分や前記添加剤等を配合した液体を、蒸気や粉末によらず、噴霧器に充填して直接鼻腔内に噴霧するか、又は、前記配合させた液体を点鼻用の容器に充填して点鼻することにより、簡易なアロマテラピー用点鼻剤として使用することができる。これにより、アロマテラピー効果の持続性が向上する。
また、前記本発明の鼻腔用組成物に、適宜、前記薬学的有効成分や前記添加剤等を配合した液体を、噴霧器に充填して直接鼻腔内に噴霧するか、又は、前記配合させた液体を点鼻用の容器に充填して点鼻することにより、煙草臭、周囲環境の不快な臭いをマスキングするための矯臭用点鼻剤として、使用することができる。
【００４１】
【実施例】
以下、実施例及び比較例により本発明を詳細に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら制限されるものではない。
【００４２】
（実施例１〜２及び比較例１〜３）
−鼻腔用組成物（液体点鼻剤）の調製−
表１に示す組成（配合量：ｇ／１００ｍＬ）に従って、常法により、鼻腔用組成物（液体点鼻剤）を調製した。
【００４３】
＜評価＞
得られた各液体点鼻剤を１５ｍＬの噴霧器に充填し、直接鼻腔内に噴霧して、噴霧後のリラックス感、香気の持続性及び刺激性について、よく訓練された専門パネラー５名により下記基準で評価した。また、噴霧後の不快症状の低減の有無について、鼻炎症状のあるパネラー５名により同様の方法で下記基準で評価した。結果を表１に示す。なお、結果は、前記パネラー５名の評価の平均点である。
【００４４】
〔刺激性の評価基準〕
○：刺激なし。
△：若干刺激あり。
×：刺激あり。
【００４５】
〔不快症状の低減の有無についての評価基準〕
５：不快感の低減を強く感じる。
４：不快感の低減を感じる。
３：不快感の低減をやや感じる。
２：不快感の低減がほとんど感じられない。
１：不快感の低減が感じられない。
【００４６】
〔リラックス感の評価基準〕
５：リラックス感を非常に強く感じる。
４：リラックス感を感じる。
３：リラックス感をやや感じる。
２：リラックス感をほとんど感じられない。
１：リラックス感を感じられない。
【００４７】
〔香気持続性の評価基準〕
◎：１０分以上の持続。
○：５分以上１０分未満の持続。
△：１分以上５分未満の持続。
×：１分未満の持続。
【００４８】
【表１】
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表１の結果から明らかなように、比較例１は、実施例２において水溶性高分子化合物（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）を含まないものであるが、実施例２に比べてリラックス感、不快症状の低減が劣り、特に香気の持続性が低いものであった。
比較例２は、実施例２において局所麻酔成分（クロロブタノール）を含まないものであるが、実施例２に比べて刺激性、リラックス感が劣るものである。
比較例３は、実施例２において精油成分（ｄｌ−カンフル）を含まないものであるが、実施例２に比べてリラックス感、不快症状の低減、香気の持続性に劣るものである。
これに対して、（Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物と、を含有する実施例１及び２（特に実施例１は精油及び精油成分を含有する）は、リラックス感、不快症状の低減、刺激性に優れ、すべての評価項目において優れた評価が得られた。
【００４９】
（実施例３〜１６）
表２及び２に示す組成（配合量：ｇ／１００ｍＬ）に従って、常法により、鼻腔用組成物を調製した。なお、実施例３〜９で調製した液体点鼻剤のｐＨは６．５に、実施例１０〜１６で調製した液体点鼻剤及び液体洗鼻剤のｐＨは７．０に調製した。
【００５０】
得られた実施例３〜１６の各鼻腔用組成物について、前記実施例１〜２及び比較例１〜３と同様にして行った。結果を表２及び３に示す。
【００５１】
【表２】
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【００５２】
【表３】
2004203824.tif 000004
【００５３】
表２及び３の結果から、実施例３〜１６のすべてにおいて、（Ａ）精油及び精油成分の少なくともいずれかと、（Ｂ）局所麻酔成分と、（Ｃ）高分子化合物と、を含むことにより、リラックス感、不快症状の低減、香気の持続性及び刺激性のすべてにおいて優れた点鼻剤又は洗鼻剤を得られることが確認できた。
【００５４】
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調製した実施例１７の洗鼻スプレーについて、前記実施例１と同様の評価を行ったところ、表２及び３の実施例と同様の結果が得られた。
【００５５】
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調製した実施例１８のアロマスプレーについて、前記実施例１と同様の評価を行ったところ、表２及び３の実施例と同様の結果が得られた。
【００５６】
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調製した実施例１９の不快臭の抑制スプレーについて、煙草臭のする室内で鼻炎症状のあるパネラー１０人について鼻腔内に噴霧して使用したところ、煙草の不快な臭いを感じず、１０名中８名のパネラーが煙草臭の抑制効果があると判定した。また、煙草の刺激などの不快感についても、１０名中８名のパネラーが低減されたと判定した。
【００５７】
【発明の効果】
本発明によると、刺激性が低く、良好なアロマテラピー効果を付与でき、香気の持続性が高い鼻腔用組成物を得ることができる。また、前記鼻腔用組成物を直接鼻腔内に噴霧又は点鼻することにより、前記作用効果を効率よく発揮させることができる。