(57)【要約】【課題】本発明は、キトサン粉末を高含有させた場合に起こる流動性の低下等の問題を解決し、かつ、錠剤に加工する際の成形性、胃液中での崩壊性が改善された錠剤とその錠剤を直接打錠法によって提供することを目的とする。【解決手段】キトサン粉末にカルシウム粉末素材および結晶セルロースを配合して打錠することを特徴とするキトサン含有錠剤。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
キトサン粉末にカルシウム粉末素材および結晶セルロースを配合して打錠することを特徴とするキトサン含有錠剤。
【請求項２】
直接打錠することを特徴とする請求項１記載のキトサン含有錠剤。
【請求項３】
キトサン粉末１．００質量部に対して、カルシウム粉末素材を０．０３〜０．２７質量部、および結晶セルロースを０．０２〜０．２７質量部配合して打錠することを特徴とする請求項１または２記載のキトサン含有錠剤。
【請求項４】
配合するカルシウム粉末素材が、ホタテカルシウム、カキ殻カルシウム、サンゴカルシウム、ウニ殻カルシウム、石化海藻カルシウム、真珠カルシウム、牛骨カルシウム、魚骨粉カルシウム、魚鱗片カルシウム、ミルクカルシウム、ドロマイト等の天然産出カルシウム粉末素材、あるいは炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、乳酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、クエン酸カルシウム、塩化カルシウム等の精製カルシウム粉末素材から選択される１種または２種以上であることを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載のキトサン含有錠剤。
【請求項５】
配合する結晶セルロースの嵩比重が０．１２〜０．４０ｇ／ｍｌであることを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載のキトサン含有錠剤。
【請求項６】
胃内崩壊性を３０分以内としたことを特徴とする請求項１〜５のいずれかに記載のキトサン含有錠剤。
【請求項７】
不活性成分および／またはコーティング基剤を添加したことを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載のキトサン含有錠剤。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載のキトサン含有錠剤を、直接打錠法を用いて錠剤化することを特徴とするキトサン含有錠剤の製造方法。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明が属する技術分野】
本発明はキトサン粉末を含む錠剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
キトサン粉末は、脂肪吸収阻害効果、降コレステロール作用や血圧低下効果、血中尿酸レベル低下効果、重金属吸着能等、種々の生理活性を発現するため、食品、健康食品素材としての利用が進んでいる。
これらの生理活性は、キトサン粉末が胃液で溶解し、脂肪、胆汁酸、糖質、塩素イオン等を吸着して消化吸収を阻害することによって発揮される。したがって、キトサン含有錠剤が、胃液中で如何に速やかに崩壊するかということが、キトサンの持つ効果を発揮させる上で重要なことなのである。
しかしながら、キトサン粉末を例えば３０重量％以上含有する錠剤においては、胃液中での崩壊が十分に行われず、錠剤表面がゲル化したまま腸内を移行し、そのままの形で便中に排泄されるといった現象も認められており、特にキトサン粉末の含有量が高くなるにつれ、そのような傾向が強くなる。このような胃液中での崩壊性が悪いキトサン含有錠剤では、キトサンの持つ効果を充分に発揮させることは難しい。
【０００３】
従来技術としては、キトサン粉末を含む錠剤に関するものもある（特許文献１および特許文献２参照）。特許文献１は、キトサンを有効成分として含有した粉剤、顆粒、溶液剤、カプセル剤または錠剤の形態に製剤化して、薬局方の水酸化アルミニウムゲルと同等のリン吸着能を有し、且つ副作用のない経口用のリン吸着剤を提案するものである。特許文献２は、キトサンが高含量である錠剤の製造を可能にする滑沢剤を提供するために、キトサンとカラギーナン、ガム質、ペクチン、寒天、メチルセルロース等の増粘剤を用いて練合・造粒、整粒した後、滑沢剤として卵殻粉末を加え打錠することにより、食物繊維高含量の錠剤を製造するものである。どちらともキトサン粉末を単に錠剤化したものであって、胃液中での崩壊性は改善されていない。
【０００４】
また、キトサン粉末は、嵩比重が低く、粉体流動性も悪いため、キトサン粉末を多く配合した場合には、顆粒剤や錠剤、ハードカプセル等の形態では充填量に限界が生じていた。嵩比重を高め、粉体流動性を改善する方法として、従来から行われているような増粘多糖類、澱粉、セルロース誘導体などの結合剤と水あるいはエタノール水溶液などの溶媒を用いた造粒方法では、キトサン粉末を多く配合すればするほど脆い顆粒となる。特に錠剤に加工する際には、嵩比重が低く、成形性が悪いため、重量調整にも限界がある上に、摩損性の高い錠剤となる問題があった。
前記のキトサンを高含有させた場合に起こる嵩比重が低い、流動性が悪い、造粒後の顆粒が脆い、および錠剤に加工した際の胃液中での崩壊性が悪い等の問題を解決する手段としては、本出願人が提案したものがある（特許文献３および特許文献４参照）。
その内容は、例えばキトサン粉末とカルシウム粉末素材とを均一に混合した後に、造粒液として有機酸水溶液か有機酸エタノール水溶液、もしくは果汁を滴下あるいは噴霧しながら撹拌、練合して造粒を行う方法である。
液状物と混合されるため、造粒方法としては湿式造粒が適当で、具体的には撹拌造粒法、押し出し造粒法、破砕造粒法等が有効であるが、流動層造粒法を採用すると、嵩比重が低くなる傾向がある。このため、同一装置内で混合、造粒、乾燥を同時に行うことのできる、湿式造粒の中でも最も簡便な流動層造粒法には不向きな処方が出てくる場合がある。また、前述のように、嵩比重が低く、成形性が悪いため、重量調整にも限界があり、摩損性の高い錠剤となる問題があった。
したがって、キトサン粉末に関しては、造粒、乾燥等の中間工程を省略した直接打錠法の開発が望まれていた。キトサン粉末の直接打錠法に関する従来技術としては、経口持続性製剤の開発に関する発明が知られている（特許文献５参照）。
しかしながら、特許文献５は、崩壊せずに錠剤を如何に長く胃腸内に留まらせて薬効を持続させるかという観点の技術であり、胃酸での崩壊性を改善するものではない。
【０００５】
【特許文献１】特開平５−２１３７６２号公報
【特許文献２】特開平１０−２２５２８５号公報
【特許文献３】特開平１１−３０２２０１号公報
【特許文献４】特開平１１−３０２１８３号公報
【特許文献５】特開昭６２−８１３２８号公報
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、キトサン粉末を高含有させた場合に起こる流動性の低下等の問題を解決し、かつ、錠剤に加工する際の成形性、胃液中での崩壊性が改善された錠剤とその錠剤を直接打錠法によって提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
本発明者らはこれらの課題を解決するために鋭意検討した結果、キトサン粉末にカルシウム粉末素材と結晶セルロースを添加することが有効であることを見出し、本発明に至った。
【０００８】
即ち、本発明は、
１．キトサン粉末にカルシウム粉末素材および結晶セルロースを配合して打錠することを特徴とするキトサン含有錠剤、
２．直接打錠することを特徴とする１記載のキトサン含有錠剤、
３．キトサン粉末１．００質量部に対して、カルシウム粉末素材を０．０３〜０．２７質量部、および結晶セルロースを０．０２〜０．２７質量部配合して打錠することを特徴とする１または２記載のキトサン含有錠剤、
４．配合するカルシウム粉末素材が、ホタテカルシウム、カキ殻カルシウム、サンゴカルシウム、ウニ殻カルシウム、石化海藻カルシウム、真珠カルシウム、牛骨カルシウム、魚骨粉カルシウム、魚鱗片カルシウム、ミルクカルシウム、ドロマイト等の天然産出カルシウム粉末素材、あるいは炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、乳酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、クエン酸カルシウム、塩化カルシウム等の精製カルシウム粉末素材から選択される１種または２種以上であることを特徴とする１〜３のいずれかに記載のキトサン含有錠剤、
５．配合する結晶セルロースの嵩比重が０．１２〜０．４０ｇ／ｍｌであることを特徴とする１〜４のいずれかに記載のキトサン含有錠剤、
６．胃内崩壊性を３０分以内としたことを特徴とする１〜５のいずれかに記載のキトサン含有錠剤、
７．不活性成分および／またはコーティング基剤を添加したことを特徴とする１〜６のいずれかに記載のキトサン含有錠剤、
８．１〜７のいずれかに記載のキトサン含有錠剤を、直接打錠法を用いて錠剤化することを特徴とするキトサン含有錠剤の製造方法、
に関する。
【０００９】
【発明の実施の形態】
以下に本発明を詳細に説明する。
本発明でいうキトサン粉末とは、エビやカニ等の甲殻や、イカの甲などを原料として得られるグルコサミンが、β−１，４結合したポリマー粉末のことである。具体的には、エビ、カニ等の甲殻を水洗、乾燥し、場合によっては粉砕する。この甲殻粉末を希塩酸またはＥＤＴＡ（エチレンジアミンテトラ酢酸）処理を行って脱灰処理を行う。次に、灰分を除いた甲殻を水酸化ナトリウム水溶液で煮沸して除タンパク質操作を行う。これらの工程を経て得られるＮ−アセチルグルコサミンのポリマーであるキチン粉末を、例えば３０〜５０％の濃水酸化ナトリウム水溶液で脱アセチル化処理して得られるものがキトサン粉末である。
【００１０】
本発明では、カルシウム粉末素材として、天然産出カルシウム粉末素材および精製カルシウム粉末素材を用いることができる。本発明で使用する天然から産出されるカルシウム粉末素材は、例えば貝殻カルシウム（ホタテカルシウム、カキ殻カルシウム等）、サンゴカルシウム、ウニ殻カルシウム、石化海藻カルシウム、真珠カルシウム、牛骨カルシウム、魚骨粉カルシウム、魚鱗片カルシウム、ミルクカルシウム、ドロマイト等の食品で使用可能な天然カルシウムのことである。また精製されたカルシウム粉末素材とは、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、乳酸カルシウム、グルコン酸カルシウム、クエン酸カルシウム、塩化カルシウム等の食品で使用可能なすべてのカルシウム粉末素材のことである。本発明では、これらの天然から産出されるカルシウム高含有物あるいは精製されたカルシウム粉末素材を単独あるいは２種以上併用することができる。
【００１１】
天然から産出されるカルシウム粉末素材の一般的製法は、原料の選別、粗砕、篩別、加熱殺菌等の後、所定の粒度になるように粉砕するという一連の流れになっている。例えば、ホタテカルシウムの一般的製法は、選別、粗砕、篩別した後、例えば２００℃で乾熱殺菌し、所定の粒度になるように粉砕して製造される。また、サンゴカルシウムは一般的に、まずコーラルサンドまたはサンゴ化石を採取して、水洗い後異物を除去し、次に、例えば１００℃以上で加熱して殺菌および乾燥を行った後、所定の粒度になるように粉砕する方法で製造される。
【００１２】
次に精製されたカルシウム粉末素材のうち、例えば炭酸カルシウムは、石灰石を焼成して得られる酸化カルシウムを水と反応させて水酸化カルシウムとし、これに炭酸ガスを通じてコロイド性または軽質炭酸カルシウムを得る方法、または塩化カルシウム溶液に炭酸ナトリウム溶液を反応させて沈降炭酸カルシウムとする方法、あるいは天然石灰石を微粉砕の上、重質炭酸カルシウムとする方法がある。さらに、炭酸カルシウムまたは酸化カルシウムを種々の酸性溶液に反応させて得られる精製カルシウム素材がある。例えばクエン酸カルシウムは一般的に、クエン酸を水に溶かし、酸化カルシウムで中和して精製し、沈殿を採取して乾燥する方法で製造される。また乳酸カルシウムは一般的に、乳酸発酵の途中で中和剤として炭酸カルシウムを加えて粗乳酸カルシウムを得、それを集めて精製する方法か、合成乳酸に炭酸カルシウムを加える方法で製造される。
【００１３】
本発明における結晶セルロースは、植物のパルプ繊維を原料とし、そのセルロース結晶領域、つまり、セルロース分子鎖が緻密、かつ規則的に存在する部分を取り出して精製した不溶性食物繊維のことである。
本発明における結晶セルロースの嵩比重としては０．１２〜０．４０ｇ／ｍｌ、好ましくは０．１４〜０．３０ｇ／ｍｌ、特に好ましくは、０．１６〜０．２５ｇ／ｍｌであることが望ましい。結晶セルロースの嵩比重がこれらの範囲を逸脱すると、錠剤に加工する際の成形性が失われるため、製品の輸送時やコーティングを施す場合において、錠剤の割れや欠け等が発生するため、上記範囲内であることが望ましい。
このような結晶セルロースの平均粒子径は、１５〜８０μｍであることが一般的で、好ましくは１６〜７０μｍ、特に好ましくは、１７〜６０μｍであるが、市販品を用いることができる。
【００１４】
本発明によって得られる錠剤は、胃液中でのキトサンの崩壊性が良好である。キトサンは、胃液中で崩壊して溶けることにより、脂肪やコレステロール、重金属などと十分に接触し、小腸に移行するとゲル化して脂肪、コレステロール、重金属などを吸着、あるいは包み込んで便中へ排泄する働きがある。したがって、キトサンの胃液中での崩壊性を高めることは、キトサンの、脂肪吸収阻害効果、降コレステロール作用や血圧低下効果、血中尿酸レベル低下効果、重金属吸着能等、種々の生理活性を効果的に発現する上で有用なことである。
本発明で得られる錠剤の胃液中での崩壊性を高める効果のメカニズムは、必ずしも明らかではないが、恐らく本発明により得られるキトサン錠剤に含まれるカルシウムがイオン化したり、胃液との接触によって炭酸ガスが発生することにより、キトサン粒子の結合が容易に切断され壊れやすくなるためではないかと推測される。
【００１５】
本発明において胃液中の崩壊性を確認する試験方法は、第十四改正日本薬局方に記載されている崩壊試験法に準じている。つまり、試験液としては、第１液（塩化ナトリウム２．０ｇに塩酸７．０ｍｌおよび水を加えて溶かして１０００ｍｌとしたｐＨ１．２の水溶液）を用い、第十四改正日本薬局方に記載されている「（１）錠剤」の評価方法に則り、３０分以内に崩壊するように調整している。
カルシウム粉末素材および結晶セルロースの配合量としては、それぞれキトサン粉末１．００質量％に対して、０．０３〜０．２７質量％および０．０２〜０．２７質量％、好ましくは０．０９〜０．２１質量％および０．０６〜０．２１質量％、特に好ましくは、０．１１〜０．１６質量％および０．１０〜０．１５質量％であることが望ましい。カルシウム粉末素材および結晶セルロースの配合量が上記範囲を逸脱すると、錠剤の崩壊性の低下を招いたり、混合粉末の流動性が失われて、錠剤の重量ばらつきが大きくなったり、錠剤に加工する際の成形性が失われて、製品の輸送時やコーティング時において、錠剤の割れや欠け等が生じることがあるため、上記範囲内であることが望ましい。
【００１６】
必要に応じて、製造性を高める目的で、下記のような不活性成分を含有させることもできる。本発明における不活性成分としては、デキストリン、小麦澱粉、米澱粉、とうもろこし澱粉、馬鈴薯澱粉、α化澱粉、部分α化澱粉、タピオカ澱粉、乳糖、麦芽糖、還元乳糖、還元麦芽糖、ソルビトール、マンニトール、エリスリトール、キシリトール、トレハロース、白糖、ブドウ糖、グアーガム、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、アラビアガム、トラガントガム、プルラン、カラギーナン、寒天、ゼラチン、大豆食物繊維、メチルセルロース、エチルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ポリビニルピロリドン、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、植物硬化油、植物油脂末、カルナウバロウ、カカオ脂末、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、二酸化ケイ素、タルク、ケイ酸アルミニウム等の食品業界や医薬品業界において使用可能なすべての市販品を挙げることができる。
【００１７】
本発明の錠剤は、その形状および重量に左右されることはなく、これらは一般的な製造方法に準じて製造される。
例えば、キトサン粉末に前記カルシウム粉末素材および結晶セルロースを配合して混合したものを常法に従って圧縮成形することによって製造できる。必要に応じて、前記不活性成分を配合して良く、その場合、前記不活性成分は２種以上併用してもかまわない。また、製剤化適性を向上させる目的で、製剤化前に適切な粒子径になるように、粉砕、または篩過等を施す場合もある。
【００１８】
さらに、食感を良好にする目的で、常法によってコーティングを施しても良い。その場合のコーティング基剤としては、ゼラチン、デキストリン、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、エチルセルロース、とうもろこし蛋白、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ−ス、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタアクリレート  コポリマー、メタアクリル酸  コポリマー、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、シェラック、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート等が挙げられる。
コーティングを施した場合の胃液中の崩壊性に関しても、第十四改正日本薬局方に記載されている崩壊試験法に準じている。前記の通り、試験液としては第１液（塩化ナトリウム２．０ｇに塩酸７．０ｍｌおよび水を加えて溶かして１０００ｍｌとしたｐＨ１．２の水溶液）を用い、第十四改正日本薬局方に記載されている「（２）適当なコーティング剤で剤皮を施した錠剤」の評価方法に則り、６０分以内に崩壊するように調整している。
【００１９】
キトサン含有錠剤の崩壊時間としては、キトサン粉末の生理活性を充分に発揮させるためにも短いに超したことはない。それは、胃液で溶解したキトサン粉末が、脂肪、胆汁酸、糖質、塩素イオン等を吸着するまでの時間が短いほど、それらの消化吸収の阻害が効率良く行われ、脂肪吸収阻害効果、降コレステロール作用や血圧低下効果、血中尿酸レベル低下効果、重金属吸着能等、種々の生理活性が、確実に発現するからである。
よって、本発明における崩壊時間は、第十四改正日本薬局方に記載されている崩壊試験法に準じて３０分以内、好ましくは２０分以内、特に好ましくは１０分以内であることが望ましい。
また、コーティングを施した場合には、第十四改正日本薬局方に記載されている「（２）適当なコーティング剤で剤皮を施した錠剤」の評価方法に則って６０分以内、好ましく３０分以内、特に好ましくは２０分以内、更に好ましくは１０分以内であることが望ましい。
【００２０】
【実施例】
以下に本発明の実施例を示すが、本発明はこれらのみに限定されるものではない。
【実施例１】
キトサン粉末６５．０ｋｇ、結晶セルロース１０．０ｋｇ、デキストリン１０．０ｋｇ、１００メッシュの篩を用いて篩過したドロマイト１２．５ｋｇをＶ型混合機（ＭＩＸ  ＷＥＬＬ  ＢＬＥＮＤＥＲ  Ｖ−２００、徳寿工作所製）に投入し、１０分間混合した。更に、植物硬化油２．５ｋｇを投入し、５分間混合した。次に、ロータリー打錠機（Ａ  Ｐ−２２、畑鐡工所社製）を用い、１０００ｋｇ／ｃｍ２の圧力で２００ｍｇの錠剤を作製した。
【００２１】
【実施例２】
キトサン粉末７４．０ｋｇ、結晶セルロース９．０ｋｇ、デキストリン５．５ｋｇ、１００メッシュの篩を用いて篩過したホタテカルシウム９．０ｋｇをＶ型混合機（ＭＩＸ  ＷＥＬＬ  ＢＬＥＮＤＥＲ  Ｖ−２００、徳寿工作所製）に投入し、１０分間混合した。更に、植物硬化油２．５ｋｇを投入し、５分間混合した。次に、ロータリー打錠機（Ａ  Ｐ−２２、畑鐡工所社製）を用い、１０００ｋｇ／ｃｍ２の圧力で２００ｍｇの錠剤を作製した。得られた錠剤をコーティング機（ＨＩ−ＣＯＡＴＥＲ  ＭＯＤＥＬ  ＨＣＦ−１５０型  フロイント産業）に投入し、錠剤１粒に対して、シェラックが固形分として２ｍｇかかるようにコーティングを施した。
【００２２】
【実施例３】
キトサン粉末８６．０ｋｇ、結晶セルロース７．０ｋｇ、デキストリン２．０ｋｇ、１００メッシュの篩を用いて篩過した炭酸カルシウム２．５ｋｇをＶ型混合機（ＭＩＸ  ＷＥＬＬ  ＢＬＥＮＤＥＲ  Ｖ−２００、徳寿工作所製）に投入し、１０分間混合した。更に、植物硬化油２．５ｋｇを投入し、５分間混合した。次に、ロータリー打錠機（Ａ  Ｐ−２２、畑鐡工所社製）を用い、１０００ｋｇ／ｃｍ２の圧力で２００ｍｇの錠剤を作製した。得られた錠剤をコーティング機（ＨＩ−ＣＯＡＴＥＲ  ＭＯＤＥＬ  ＨＣＦ−１５０型  フロイント産業）に投入し、錠剤１粒に対して、シェラックが固形分として２ｍｇかかるようにコーティングを施した。
【００２３】
【比較例１】
ドロマイトの代わりに還元麦芽糖を用いること以外は、実施例１と同様にして錠剤を製造した。
【００２４】
【比較例２】
ホタテカルシウムの代わりに部分α化澱粉を用いること以外は、実施例２と同様にしてコーティング錠剤を製造した。
【００２５】
【比較例３】
結晶セルロースの代わりに乳糖を用いること以外は、実施例３と同様にしてコーティング錠剤を製造した。
【００２６】
試験方法１．
試験液には第一液（塩化ナトリウム２．０ｇに塩酸７．０ｍｌおよび水を加えて溶かして１０００ｍｌとしたｐＨ１．２の水溶液）を用い、第十四改正日本薬局方に記載されている崩壊試験法に準じて崩壊試験を行った。
【００２７】
試験方法２．
安息角注入法により測定した。操作法としては、パウダテスタＰＴ−Ｒ型（ホソカワミクロン）を用い、打錠する前の混合粉末それぞれを目開き７１０μｍの篩に投入して振動させ、ロートを通して円形テーブル上にサンプルに供給し、安息角を半導体レーザーによって測定した。安息角とは、前記のようにして供給したサンプルの円錐体の母線と水平面との成す角度のことであり、一般的に、流動性が良い粉体では、安息角は小さい値を示す。
【００２８】
試験方法３．
キトサン粉末を含有した錠剤は、成形性が悪い、つまり錠剤の硬度が出難いことが問題視されているため、錠剤の硬度を測定し、それぞれを比較した。操作法としては、木屋式デジタル硬度計ＫＨＴ−２０Ｎ型（藤原製作所）を用いて、１０錠の硬度を測定し、その平均値を表示した。
【００２９】
【表１】試験結果
2004262860.tif 000002
【００３０】
表１の通り、実施例１、２、３では、いずれも打錠末の流動性および硬度が十分得られた。
一方、比較例１、２ではいずれの場合も崩壊性が悪く、比較例３に至っては、３６０分経過しても崩壊しなかった。また、比較例１、２、３ではいずれの場合も打錠末の流動性は不十分であり、時折、打錠機のホッパー内で、打錠末が詰まっているのが認められた。本発明では、ムラのないきれいなコーティングができているが、比較例２，３では、コーティングムラが生じ、更に、比較例２，３では、錠剤の欠けが認められた。
さらに硬度に関しても、実施例１、２、３よりも劣っており、打錠に不向きである結果であった。
【００３１】
【発明の効果】
本発明に依れば、キトサン粉末を高含有させた場合に起こる流動性が悪い等の問題を解決され、かつ、錠剤に加工する際の成形性、胃液中での崩壊性が改善された錠剤を得ることができる。この崩壊性は、錠剤によく適用されるコーティングを施しても維持され、実用上重要な要素である。
食事直後にこの錠剤を服用すると、脂肪、胆汁酸、糖質、塩素イオン等が小腸から吸収されずに排泄されることとなる。