(57)【要約】【課題】本発明は、防腐性と安全性に優れ、さらに味、風味などの使用性や服用性も良好なオーラル組成物、具体的には口腔用組成物あるいは経口組成物を提供することを目的とする。【解決手段】炭素数４〜１０のアルカンジオールおよびモノテルペン化合物を含有し、かつ水分活性（Ａｗ）０．９５以下であることを特徴とするオーラル組成物、とする。水分活性の調整は、水分活性調整作用を有する糖類、無機塩、有機塩を使用する。【選択図】　なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
炭素数４〜１０のアルカンジオールおよびモノテルペン化合物を含有し、かつ水分活性（Ａｗ）０．９５以下であることを特徴とする、オーラル組成物。
【請求項２】
水分活性調整作用を有する糖類、無機塩、有機塩から選ばれる１種以上を含有することを特徴とする、請求項１に記載のオ−ラル組成物。
【請求項３】
口腔用組成物または経口組成物であることを特徴とする、請求項１または２に記載のオーラル組成物。
【請求項４】
炭素数４〜１０のアルカンジオールおよびメントールを含有し、かつ水分活性（Ａｗ）０．９５以下であることを特徴とする、オーラル用防腐組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、防腐効果に優れると共に、安全性および官能的にも優れたオーラル組成物、特に歯磨などの口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
口腔用組成物や内服剤組成物は、製造・販売段階では無菌状態であるが、開封後は、使用状況や保管状況により外部環境に存在する微生物が混入し、いわゆる２次汚染の危険性が高い。２次汚染によって混入した菌は製品中で増殖し、組成物の腐敗が進行する。そのため、これらの製品を開発する場合は、単に有効成分の配合だけではなく、微生物に対する防腐力を有した組成を提供する必要がある。　一方、口腔用組成物や内服剤組成物は口腔内に直接接触したり、さらに体内に取りこまれる製品であるため、安全性および味などの官能的な面を考慮した組成が必要であり、防腐力のみでなく安全性かつ官能的に優れにた防腐剤が求められている。しかしながら、これらの条件を容易に満たす化合物は見出されておらず、通常防腐剤として用いられる安息香酸ナトリウムやパラベンを用いるのが一般的である。しかしながら、これらは多量に配合すると苦味などの官能品質の劣化をまねき、少ないと防腐力の点で不満足な結果になる。
そこで、従来、防腐剤の添加に加えて、ｐＨや水分活性等の物性を調整することで防腐力を維持する方法が知られている。水分活性（Ａｗ）とは，製剤中の水分のうち微生物が利用できる自由水の尺度のことであり通常、製剤を密閉容器に入れた場合の水蒸気圧をＰ、純水の飽和の水蒸気圧Ｐ０した場合，水分活性（Ａｗ）はＰ／Ｐ０と表わせる。ところでｐＨや水分活性等を極端に低くし防腐剤を添加しない方法も考案されているが、その場合はｐＨや水分活性低下に用いられる化合物のために強い酸味や甘味を感じ官能的に嗜好性が極端に低下するという問題点があった。また、通常の防腐剤のない系において、低い水分活性で大部分の細菌の増殖を抑制し死滅させる事が可能であるが、カビ、酵母などの真菌類や一部のグラム陰性菌や耐浸透圧性の菌は、通常歯磨に用いられるＡｗ域において増殖が認められその増殖を抑制する事ができない。前記歯磨分離菌を抑制するまでＡｗを低下させると味覚の面で問題が生じる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、防腐性、安全性に優れ、さらに味、風味などの使用性や服用性も良好なオーラル組成物、具体的には口腔用組成物あるいは経口組成物を提供する。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意努力した結果、特定のアルカンジオールとモノテルペン化合物、特にメントールを含有し、かつ製剤の有する水分活性（Ａｗ）を特定範囲に調整することにより、上記課題を解決できることを見出し、本発明を完成した。
【０００５】
すなわち、本発明は、
＜１＞炭素数４〜１０のアルカンジオールおよびメントールを含有し、かつ水分活性（Ａｗ）０．９５以下であることを特徴とする、オーラル組成物。
＜２＞水分活性調整作用を有する糖類、無機塩、有機塩から選ばれる１種以上含有することを特徴とする、＜１＞に記載のオーラル組成物。
＜３＞口腔用組成物または経口組成物であることを特徴とする、＜１＞または＜２＞に記載のオーラル組成物。
＜４＞炭素数４〜１０のアルカンジオールおよびメントールを含有し、かつ水分活性（Ａｗ）０．９５以下であることを特徴とする、オーラル用防腐組成物。
を提供する。
【０００６】
【発明の実施の形態】
以下に、本発明のオーラル組成物について詳細に説明する。なお、本発明の「オーラル組成物」とは、口腔内粘膜に接触する可能生のある組成物全般を指し、例えば、歯磨、洗口剤、歯用マニュキア剤などの口腔用組成物や、シロップ剤などの経口組成物等に適用される。
【０００７】
本発明で使用する炭素数４〜１０、好ましくは５〜８のアルカンジオールは、組成物に防腐作用を付加するために使用される防腐有効成分である。好ましくは１，２位に水酸基を有する１，２−アルカンジオールが好ましい。
【０００８】
具体的なアルカンジオールとしては、例えば１，２−ブタンジオール、１，２―ペンタンジオール、１，２―ヘキサンジオール、１，２―ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、３−メチルー１，２―ペンタンジオール、４−メチルー１，２―ペンタンジオール、４，４−ジメチルー１，２―ペンタンジオール、３，４−ジメチルー１，２―ペンタンジオール、シクロペンタンジオール、ビニルシクロヘキサンジオール等が挙げられる。これらの中でも１，２―ペンタンジオール、１，２―ヘキサンジオールが好ましい。
【０００９】
なお、上記アルカンジオールは公知の方法を使用して製造したものを用いる事が可能であり、市販品（ＤＲＡＧＯＣＯ製品等）を配合することも可能である。
本発明の炭素数４〜１０のアルカンジオールは、組成物中、好ましくは０．００１〜２質量％、より好ましくは０．０２〜１．５質量％、更に好ましくは０．１〜１質量％含有される。この範囲で、特に良好な防腐力と使用性、服用性が得られる。
【００１０】
本発明で使用するモノテルペン化合物としては、メントール、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、リモネン、メントン、カンフルなどがあげられる。好ましいモノテルペン化合物は、メントールである。
モノテルペン化合物の含有量は、組成物中、好ましくは０．０１〜５質量％、より好ましくは０．１〜２質量％、更に好ましくは０．１〜１．５質量％である。
【００１１】
本発明のオーラル組成物は、水分活性（Ａｗ）を０．９５以下に調整する。Ａｗが０．９５よりも高いと、本発明の効果は得られない。好ましいＡｗは、０．８〜０．９５、より好ましくは０．８５〜０．９５である。この範囲で、特に良好な使用性（味、風味）が得られ、しかも防腐力が高い組成物が得られる。
【００１２】
前記Ａｗは、組成物中の水分量と、多価アルコール、糖類、塩類から選ばれる水分活性調整作用を有する物質で調整することが好ましい。
【００１３】
前記多価アルコールの例としては、グリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコールなどが挙げられる。これらは、組成物中、５〜３０質量％含有することが好ましい。
【００１４】
前記糖類としては、グルコース、フラクトース、アラビノース、ガラクトース、マンノース等の単糖、マルトース、シュクロース、トレハロース、セロビオース、ラクトース、転化糖等の二糖類、ソルビット、キシリット、マンニット、マルチトール等の糖アルコール、アミロース等のオリゴ糖、グルカン、スターチ、セルロース、マンナン、カラギーナンなどの多糖が挙げられる。好ましい含有量は、１０〜３０質量％である。
【００１５】
塩類としては、食塩、塩化マグネシウム、塩化カリウム等の塩化物塩、硫酸マグネシウム、硫酸カルシウムなどの硫酸化物塩、炭酸ナトリウムなどの炭酸塩、他にリンゴ酸ナトリウム、マロン酸アンモニウム等が挙げられる。塩類の好ましい含有量は組成物中、１〜１０質量％である。
【００１６】
上記Ａｗ調整作用を有する化合物の中でも特に多価アルコール、糖類が望ましい。特に好ましいＡｗ調整剤は、グリセリン、ソルビットである。
【００１７】
また水分量の好ましい範囲は３０〜５０質量％で、この範囲であれば、優れたＡｗ低下の効果が得られる。
本発明のオーラル組成物には、上記以外の従来オーラル組成物に配合される公知の成分を、本発明の効果を損なわない範囲で、任意に配合することができる。それらの例としては、例えば、研磨剤、粉体、保湿剤、液体油脂、固体油脂、ロウ類、炭化水素油、高級脂肪酸、高級アルコール、合成エステル油、シリコーン類、各種の界面活性剤、金属イオン封鎖剤、水、高分子化合物、増粘剤、抗炎症剤・ビタミン剤・ホルモン剤などの薬効成分、香料、色素、乳化安定剤、ｐＨ調整剤、収斂剤、清涼剤等が挙げられる。
【００１８】
なお、本発明のオーラル組成物は従来の防腐剤、殺菌剤を特に必要としない。他の防腐剤や殺菌剤を配合しないことで、従来のマスキング目的の香料などを特に使用する必要がなく、また香味設計の制限がないため非常に有用である。
【００１９】
本発明のオーラル組成物の形態としては特に限定されず、化粧料、医薬品、医薬部外品等に広く適用することが可能であり、その剤型も水溶液系、可溶化系、乳化系、油液系、ゲル系、ペースト系、軟膏系、エアゾール系、水―油２層系、水―油―粉末３層系等幅広い剤型を採り得る。すなわち、口腔組成物では歯磨、洗口剤、口腔清掃ガム、クリーム、ジェル、ミスト、スプレー、口腔清掃用含浸シート等の形態に、上記の多様な剤型において広く適用可能である。
【００２０】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明のオーラル組成物は歯磨剤などの比較的Ａｗが低く一般的な微生物が増殖しないところで増殖する事が認められる高浸透圧耐性の微生物（耐浸透圧菌）に対しても、防菌性に優れており、更に口腔内での刺激や嗜好性に関する官能的な面でも十分に満足する品質を備えたものである。
【００２１】
【実施例】
以下、実施例を示して本発明を具体的に説明する。
なお、本実施例中、配合量を示す「質量％」または「％」は、特に断りがない限り組成物全量に対する質量％を意味する。
【００２２】
＜防腐力評価＞
細菌はソイビーン・カゼイン・ダイジェスト寒天培地で２４時間、酵母、カビはポテトデキストロース培地でそれぞれ４８時間、７日培養を行った。
培養後、細菌と酵母は、滅菌生理食塩水に約１０８〜１０９個／ｍｌとなるように懸濁し、カビは０．００５％スルホコハク酸ジオクチルドデシルナトリウム入り生理食塩水入りに約１０７個／ｍｌとなるように懸濁し、供試菌液とした。
評価試料歯磨２０ｇに供試菌液０．２ｍｌを添加し十分混合した後、細菌は２０℃、酵母、カビは２５℃で保存した。
２８日後に、各試料１ｇを無菌的に採取し、ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト・レシチン・ポリソルベート８０液体培地９ｍｌで希釈混合した。その１ｍｌをシャーレにとり細菌はソイビーン・カゼイン・ダイジェスト・レシチン・ポリソルベート８０寒天培地、酵母、カビはグルコース・ペプトン・レシチン・ポリソルベート８０寒天培地で混釈を行った。細菌は３０℃で４日間、酵母・カビは２５℃で７日間培養を行い、試料中の生残菌数を測定した。防腐力の評価としての判定基準を下記の用に設定した。
７日以内で菌が死滅　　：　　　◎
１４日以内で菌が死滅　：　　　○
２８日以内に死滅　　　：　　　△
２８日以内に死滅しない：　　　×
【００２３】
＜官能評価＞
専門パネラー数名により嗜好の度合を下記の基準において判断評価した。
好ましい　　　　　　　：　　　◎
やや好ましい　　　　　：　　　○
やや好ましくない　　　：　　　△
好ましくない　　　　　：　　　×
表１〜表３の歯磨組成物に対して上記の方法で防腐力と味覚に関する官能評価を行った。
【００２４】
【表１】
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【００２５】
【表２】
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【００２６】
【表３】
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【００２７】
本発明の歯磨組成物は、防腐効果と味覚官能性に優れた結果が得られた。すなわち、本発明の歯磨組成物は歯磨き分離菌（耐浸透圧菌）などの試験菌株すべての生残菌数が十分に減少していることが確認された。
【００２８】
【表４】
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【００２９】
【表５】
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