(57)【要約】【課題】口腔内で容易に溶解するソフトカプセル剤、及び咀嚼性、溶解性及び安定性に優れたソフトカプセル剤を提供すること。【解決手段】（Ａ）ゾル−ゲル転移温度が、１０％水溶液の場合２２℃以下でかつ３０％水溶液の場合が３２℃以下であるゼラチン、（Ｂ）可塑剤及び（Ｃ）付着防止剤を含有するソフトカプセル剤、及びさらに（Ｄ）部分アルファー化でんぷんを含有するソフトカプセル剤。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）ゾル−ゲル転移温度が、１０％水溶液の場合２２℃以下でかつ３０％水溶液の場合が３２℃以下であるゼラチン、（Ｂ）可塑剤及び（Ｃ）付着防止剤を含有することを特徴とするソフトカプセル剤。
【請求項２】
（Ａ）ゾル−ゲル転移温度が、１０％水溶液の場合２２℃以下でかつ３０％水溶液の場合が３２℃以下であるゼラチン、（Ｂ）可塑剤、（Ｃ）付着防止剤及び（Ｄ）部分アルファー化でんぷんを含有することを特徴とするソフトカプセル剤。
【請求項３】
さらに（Ｅ）水を含有する請求項１記載のソフトカプセル剤。
【請求項４】
さらに（Ｅ）水を含有する請求項２記載のソフトカプセル剤。
【請求項５】
成分（Ａ）を１００重量部としたときに、成分（Ｂ）を１００〜１３０重量部及び成分（Ｃ）を１０〜４５重量部含有する請求項１記載のソフトカプセル剤。
【請求項６】
成分（Ａ）を１００重量部としたときに、成分（Ｂ）を１００〜１３０重量部、成分（Ｃ）を１０〜４５重量部、成分（Ｄ）を１０〜３０重量部及び成分（Ｅ）を１０〜２０重量部含有する請求項４記載のソフトカプセル剤。
【請求項７】
成分（Ｂ）の可塑剤が、グリセリン、ソルビトール又はそれらの混合物である請求項１〜６のいずれか１項記載のソフトカプセル剤。
【請求項８】
成分（Ｃ）の付着防止剤がでんぷんである請求項１〜７のいずれか１項記載のソフトカプセル剤。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項記載のソフトカプセル剤で形成されてなるシェル、及び該シェル内に収容してなるカプセル充填剤を含んでなるソフトゼラチンカプセル。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、口腔内で崩壊する軟カプセル剤に関するものである。更に詳しくは、医薬品や食品などに利用可能な、咀嚼性及び溶解性に優れた軟カプセル剤及び該カプセル剤を用いて形成されるソフトゼラチンカプセルに関するものである。
【従来の技術】
近年、特に医薬の分野においてコンプライアンスの改善あるいは老人に対する配慮から、嚥下することなく、水なしで服用可能な製剤が開発され高い評価を得ている。これは粉体から成る錠剤あるいは凍結乾燥製剤が主たる剤形である。軟カプセル剤についても口腔内で崩壊させることを目的とした技術については、ゼラチンに対して６０〜１００％の割合で可塑剤を添加し皮膜に柔軟性を付与したものが開発されているが、可塑剤の比率を上げるだけでは口腔内での崩壊性や崩壊後の残留性の問題から服用感は満足できるものではなく、また、カプセル同士の付着も問題となっている。従って、咀嚼性及び溶解性に優れ、服用感が良好で、付着性をも回避した、液体を保持することが可能な軟カプセル剤の開発が望まれている。
【０００２】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、口腔内で容易に溶解するソフトカプセル剤を提供することを目的とする。
本発明は、咀嚼性、溶解性及び安定性に優れたソフトカプセル剤を提供することを目的とする。
本発明は、上記ソフトカプセル剤をシェルとして用いるソフトカプセルを提供することを目的とする。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
本発明は、ゼラチンとしてゾル−ゲル転移温度が特定の範囲にあるゼラチンを用い、これに可塑剤及び付着防止剤を併用、又はさらに部分アルファー化でんぷんを併用すると上記課題を効率的に解決できるとの知見に基づいてなされたのである。
すなわち、本発明は、（Ａ）ゾル−ゲル転移温度が、１０％水溶液の場合２２℃以下でかつ３０％水溶液の場合が３２℃以下であるゼラチン、（Ｂ）可塑剤及び（Ｃ）付着防止剤を含有することを特徴とするソフトカプセル剤を提供する。
本発明は、又、（Ａ）ゾル−ゲル転移温度が、１０％水溶液の場合２２℃以下でかつ３０％水溶液の場合が３２℃以下であるゼラチン、（Ｂ）可塑剤、（Ｃ）付着防止剤及び（Ｄ）部分アルファー化でんぷんを含有することを特徴とするソフトカプセル剤を提供する。
本発明は、又、上記ソフトカプセル剤で形成されてなるシェル、及び該シェル内に収容してなるカプセル充填剤を含んでなるソフトゼラチンカプセルを提供する。
【０００４】
【発明の実施の形態】
本発明で用いる成分（Ａ）のゼラチンは、ゾル−ゲル転移温度が、１０ｗｔ％水溶液の場合２２℃以下でかつ３０ｗｔ％水溶液の場合が３２℃以下のものである。好ましくは、ゾル−ゲル転移温度が、１０ｗｔ％水溶液の場合２０℃以下（より好ましくは１５〜２０℃）、３０ｗｔ％水溶液の場合が３０℃以下（より好ましくは２５〜３０℃）である。このようなゼラチンは、例えば、動物の骨や皮などに主として含まれるコラーゲンという蛋白質を分解・精製などの方法により調製することができる。
【０００５】
本発明で用いる成分（Ｂ）の可塑剤としては、グリセリンやソルビトールなどのポリオール類があげられるが、グリセリン、ソルビトール又はそれらの混合物が好ましい。
本発明で用いる成分（Ｃ）の付着防止剤としては、でんぷん、加工でんぷん等があげられるが、でんぷんを用いるのが好ましい。ここで、でんぷんとしては、穀物由来のデンプン、特にトウモロコシデンプンなどがあげられ、例えば、ホーネン社製のコーンスターチなどとして入手できる。
本発明のソフトカプセル剤は、上記成分（Ａ）〜（Ｃ）を必須成分とするものであるが、さらに（Ｄ）部分アルファー化でんぷんや（Ｅ）水を含有するのが好ましい。
ここで、成分（Ｄ）の部分アルファー化でんぷんとしては、トウモロコシデンプンや小麦デンプンを加熱処理するなどの方法により調製することができ、例えば、旭化成株式会社製のＰＣＳなどとして入手できる。
【０００６】
本発明で用いる成分（Ａ）〜（Ｅ）の量は、任意とすることができるが、成分（Ａ）を１００重量部としたときに、成分（Ｂ）を１００〜１３０重量部（より好ましくは１１０〜１２５重量部）、成分（Ｃ）を１０〜４５重量部（より好ましくは１５〜２５重量部）、成分（Ｄ）を１０〜３０重量部（より好ましくは１５〜２５重量部）及び成分（Ｅ）を２２〜６２重量部（より好ましくは２２〜４８重量部）とするのが特に好ましい。
本発明のソフトカプセル剤は、上記成分に加えて、着色剤色素や顔料などの着色剤、香味剤などを含有してもよい。
本発明では、上記ソフトカプセル剤でシェルを形成し、シェルの内部にカプセル充填剤を充填して、ソフトゼラチンカプセルを調製することができる。
【０００７】
【発明の効果】
本発明によれば、口腔内で容易に溶解するソフトカプセル剤が提供される。
本発明によれば、又、咀嚼性、溶解性及び安定性に優れたソフトカプセル剤が提供される。従って、該ソフトカプセル剤をシェルとして用いるソフトカプセルは、医薬品や食品などの分野に幅広く利用できる。
次に本発明を実施例により説明する。
【０００８】
【実施例】
実施例１
ゾル−ゲル転移温度の異なるゼラチンを用い、さらに表−１に記載の成分を配合し、カプセル充填剤として中鎖脂肪酸トリグリセライドを用い、シェル／カプセル充填剤の重量比０．７のソフトカプセルを製造した。ここで、ゾル−ゲル転移温度は、示唆熱分析により測定した。
口腔内での溶解性について官能試験した結果を表１に示したが、ゾル−ゲル転移温度の低いゼラチンを用いた本発明品が良好な結果を示した。
【０００９】
【表１】表−１
2004010546.tif 000002
○：やや良，×：不良
【００１０】
実施例２
実施例１の本発明品で用いたのと同じゼラチンを用い、さらに、表−２に記載の成分を用いた以外は実施例１と同様にして、ソフトカプセルを製造した。このソフトカプセルの咀嚼性、溶解性及び付着性を測定した。溶解性の評価は実施例１と同様に官能評価し、咀嚼性及び付着性は次の方法で評価した。
咀嚼性
シート状としたゼラチンの切片を口中に入れ、咀しゃく性を官能評価した。
付着性
シート状としたゼラチン同志をはがす時のはがれやすさを相対比較した。
結果をまとめて表−２に示す。表−２中、本発明品Ｎｏ．４が最も良好であった。
【００１１】
【表２】表−２
2004010546.tif 000003
◎：良，○：やや良，△：やや不良，×：不良
良好な結果が得られた本発明品Ｎｏ．４のカプセルの安定性を測定した結果を表−３に示すが、室温で１ヶ月放置しても咀嚼性、溶解性の変化はほとんど認められず安定であった。
【００１２】
【表３】表−３
2004010546.tif 000004
◎：良