(57)【要約】【課題】本発明は、経皮吸収に優れた油性の皮膚外用剤において、適当な排出量で患部に容易に展延可能で、油性製剤にも関わらずべたつきがなくサラサラ感や滑沢性に優れた良好な使用感を有する外用剤を提供することを目的とする。【解決手段】４０℃における粘度が１００ｃＳｔ以下の油及び粉体粒子を配合した油性外用剤組成物が、下記（Ａ）または（Ｂ）の塗布容器に収納されてなることを特徴とする塗布用皮膚外用剤。（Ａ）回転可能な球状またはローラー状の塗布部を有する塗布容器（Ｂ）軟質多孔体である塗布部を有する塗布容器とする。【選択図】　なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
４０℃における粘度が１００ｃＳｔ以下の油及び粉体粒子を配合した油性外用剤組成物が、下記（Ａ）または（Ｂ）の塗布容器に収納されてなることを特徴とする塗布用皮膚外用剤。
（Ａ）回転可能な球状またはローラー状の塗布部を有する塗布容器
（Ｂ）軟質多孔体である塗布部を有する塗布容器
【請求項２】
粉体粒子の体積平均粒子径（Ｄ５０）が３０μｍ以下であることを特徴とする、請求項１に記載の塗布容器入り外用剤。
【請求項３】
薬効成分を含有することを特徴とする請求項１または２に記載の塗布容器入り外用剤
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、有効性に優れ、かつ使用性と使用感が良好な塗布外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
従来、経皮吸収性が優れた外用剤として油性成分を主基剤とした油性外用剤が知られている。油性成分は油特有のべたつきやぬめりがあり、過剰量の塗布は使用感が非常に悪いため、油性軟膏のように流動性の無い高粘度の油をチューブ等に充填し、排出量をコントロールできるよう工夫がなされている。しかし、粘度の高い油は少量でも使用感が悪く、また展延性も悪いため、広範囲な部位に使用する剤型としては適当ではなかった。
一方、低粘度の液状油を通常の排出口を有するボトル形状のものに収納した場合、液を適量排出することが難しく、必要量以上の製剤によって塗布時のべたつき、ぬめり、テカリなどが生じ、使用感に問題があった。また、薬物を患部以外の部位に広げてしまうといった点でも好ましいとは言えない。
上記問題を解決するために、低粘度の油を、塗布部を有する容器に充填し使用することが考えられる。しかし、水性製剤に比べて表面張力が低いため液の流動性が高く、塗布部を設置しても排出液量をコントロールすることは難しい。さらに粘性の低い油は油特有のべとつき感、テカリ感を有するため、使用感として決して満足のいくものではない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、経皮吸収に優れた油性の皮膚外用剤において、適当な排出量で患部に容易に展延可能で、油性製剤にも関わらずべたつきがなくサラサラ感や滑沢性に優れた良好な使用感を有する外用剤を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、検討の結果、低粘度の油性成分と粉体を含有する油性外用剤組成物を、特定の塗布部（ロール塗布部、スポンジ塗布部）を有する容器に充填した塗布容器入り外用剤とすることによって前記課題を解決することを見出し、本発明を解決するに至った。
【０００５】
すなわち本発明は、
＜１＞４０℃における粘度が１００ｃＳｔ以下の油及び粉体を配合した油性外用剤組成物が、下記（Ａ）または（Ｂ）の塗布容器に収納されてなることを特徴とする塗布用皮膚外用剤。
（Ａ）回転可能な球状またはローラー状の塗布部を有する塗布容器
（Ｂ）軟質多孔体である塗布部を有する塗布容器
＜２＞粉体粒子の体積平均粒子径（Ｄ５０）が３０μｍ以下であることを特徴とする、＜１＞に記載の塗布用皮膚外用剤。
＜３＞薬効成分を含有することを特徴とする＜１＞または＜２＞に記載の塗布用皮膚外用剤。
を提供する。
以下、本発明を詳細に説明する。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明の油性外用剤で使用する低粘度の油は、４０℃における粘度（化粧品原料基準「粘度測定法」）が１００ｃＳｔ以下の油である。１００ｃＳｔを越える粘度の油を使用すると、べたつきや塗布時の展延性が悪くなる。好ましくは、４０℃の粘度が５０ｃＳｔ以下の油、より好ましくは３０ｃＳｔ以下の油を使用すると、一層優れた感触が得られる。粘度の下限は特に設定を要しないが、１ｃＳｔ以上のものが好ましい。
【０００７】
油の種類としては、具体的には、
▲１▼炭化水素系の油として、流動パラフィン（例えば、エクソンモービル（有）：クリストール５２、７０、７２、１０２、１４２、１７２、２０２、２６２、３２２、３５２）、流動イソパラフィン（例えば、日本油脂（株）：パールリーム４、６、ＥＸ）、スクワラン、スクワレン（例えば、日光ケミカルズ（株）：スクワラン、スクワレンＥＸ）、
▲２▼エステル系の油として、ミリスチン酸ブチル、ステアリン酸ブチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソプロピル、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸イソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸ネオペンチルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリン、乳酸オクチルドデシル、（例えば、日光ケミカルズ（株）：ＢＭ、ＢＳ、ＩＰＭ、ＩＰＰ、ＩＳＰ、ＩＰＩＳ、日本油脂（株）：サラコス９９，コスモール８１２、コスモール５２５、エステモールＮ−０１Ｔ．Ｉ．Ｏ，Ｏ．Ｄ．Ｏ、コスモール１３）、
▲３▼シリコーン油又はシリコーン類縁油、
▲４▼植物由来油として、ククイナッツ油、サフラワー油、大豆油、月見草油、ひまわり油、ブドウ種子油、ローズヒップ油、ゴマ油、アルモンド油、小麦胚芽油、トウモロコシ油、ナタネ油、アボガド油、オリーブ油、ツバキ油、ナッツ油、パーム油、ヤシ油、ホホバ油
などが挙げられるが、特にここで記載した油に限定するものではない。
【０００８】
これらの油の中でも、飽和炭化水素、シリコーン、飽和脂肪酸エステルが経時における変色や酸化等の化学的変化が起こりにくいため好ましい。特に好ましい油は、流動パラフィン、流動イソパラフィン、スクワラン、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル等の脂肪酸エステル、シリコーン油又はシリコーン類縁油である。これらは、他の薬効成分との相溶性に優れ、特に安定性が良好となるため好ましい。
【０００９】
本発明に用いられる油は、１種又は２種以上を組み合わせて用いることができる。また、本発明の低粘度の油に高粘度の油を混合してもよいが、高粘度油の配合限度は▲１▼混合油の４０℃における粘度が１００ｃＳｔ以下▲２▼低粘度油／高粘度油＝１００／０〜５０／５０、好ましくは１００／０〜８０／２０の条件を満たすこととする。
本発明の低粘度油の配合量は、組成物中、好ましくは２０〜９５質量％、より好ましくは４０〜９０質量％、特に好ましくは５０〜９０質量％である。
【００１０】
本発明で用いる粉体は、低粘度油の塗布容器からの排出性を改善し、良好な塗布性能を付与する効果を有する。また、油性外用剤特有のべたつき、ぬめり、てかりを防止し、良好な感触を付与する効果を有する。粉体の体積平均粒子径は、３０μｍ以下のものが好ましく、より好ましくは０．１〜３０μｍ、さらに好ましくは１〜２０μｍ、特に好ましくは５〜２０μｍである。この範囲の粉体を使用すると、塗布容器からの排出性と使用感が特に良好で、塗布容器の塗布部への詰まりなどのトラブルがないため好ましい。
【００１１】
粉体の種類としては、シリカ、ゼオライト、非膨潤性粘土鉱物、金属酸化物（例：酸化チタン、酸化亜鉛）などの無機粉体、ナイロン、セルロース、ポリエチレン樹脂、アクリル樹脂、ポリスチレン樹脂、ウレタン樹脂、シリコーン樹脂、スターチ、糖もしくは糖アルコールの微粉砕物などの有機粉体があげられる。これらは市販されているものを使用することができ、例えば、シリカ系粒子（三好化成（株）：ＳＢ−３００、ＳＢ−７００など）、ナイロン系粒子（Ｅｌｆ　ａｔｏｃｈｅｍ：オルガソールなど）、シリコーン系複合体粒子（信越化学工業（株）：ＫＳＰ−１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５など）、ポリアクリル酸系粒子（三好化成（株）：ＰＭＭＡなど）、セルロース系粒子、ポリエチレン系粒子（住友精化（株）：フロービーズＬＥ−１０８０、２０８０、ＣＬ−２０８０、２０２００など）、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム（三好化成（株）：ＳＥＢＵＭＡＳＥなど）などがある。
【００１２】
本発明の粉体は油に不溶の物質であればよいが、粒子の形状が球形もしくは楕円形であれば特に好ましい。また、多孔質粉体粒子を用いると、薬効成分の徐放性を付与することも可能であるため好ましい。前記粉体は、１種又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００１３】
粉体粒子の配合量は、組成物中に０．１〜５０質量％とすることが好ましく、より好ましくは０．５〜３０質量％である。この範囲で、特に良好な排出性と流動性が得られる。油と粉体粒子量を任意に調整することによって、塗布剤に適した液物性を得ることができる。
【００１４】
本発明で用いる薬効成分は、特に限定するものではないが、油に溶解性のある薬効成分が好ましい。具体的には、清涼化剤（ｌ−メントール、カンフル、ハッカ油など）、血流促進剤（ビタミンＥ類、アルニカエキス、ヘパリン類似物質など）、消炎鎮痛剤（インドメタシン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、ケトプロフェン、イブプロフェンなど）、鎮痒剤（クロタミトン、イクタモール、チモール酸など）、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミンなど）、局所麻酔剤（リドカイン、ジブカインなど）、生薬抽出成分（油溶性甘草エキス、カミツレリキッド、カミロール、オリザオイル、各種ハーブ油など）、抗炎症剤（グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、油性アズレンなど）、角質溶解剤（サリチル酸、イオウ、ビタミンＡ類、レゾルシンなど）、ステロイド剤（酢酸ヒドロコルチゾンなど）、油溶性ビタミン類などの薬効成分を配合することができる。
【００１５】
本発明の油性外用剤組成物には、さらに、親油性界面活性剤（グリセリン脂肪酸エステル類、ポリグリセリン脂肪酸エステル類、ソルビタン脂肪酸エステル類など）、動植物油又は油脂（ヒマシ油、牛脂、乳脂など）、ロウ類（ミツロウ、ラノリン、カルナウバロウ、キャンデリラロウ）、油溶性高分子剤（エチルセルロース、低融点ポリエチレンなど）、ゲル化剤（１２−ヒドロキシステアリン酸、ステアリン酸アルミニウムなどの金属石鹸類、デキストリンパルミテートなど）、制汗剤、栄養剤、着色剤、香料成分、キレート剤、緩衝剤、沈降防止剤（例えば油膨潤性粘土鉱物）などを配合することができる。沈降防止剤を配合すると、粉体粒子の分散安定性が特に良好であり好ましい。
【００１６】
本発明の皮膚外用剤で使用する組成物は油性組成物であり、原則として水を配合しないが、例えば原料に含まれる水分や製造過程で吸湿する水分などを若干含有することができる。ただし、本発明の安定性と有効性を考慮して、水分含有量は好ましくは５％以下、さらに好ましくは２％以下とする。
【００１７】
本発明の塗布用外用剤の塗布容器は、（Ａ）回転可能な球状またはローラー状の塗布部を有する塗布容器または（Ｂ）軟質多孔体である塗布部を有する塗布容器、である。
【００１８】
（Ａ）回転可能に設置された球状またはローラー状の塗布部を有する塗布容器
容器口部に回転可能に設けたボール栓を介して、容器の内容液を肌等に塗布するように構成した塗布容器である。例えば、壜体状にブロー成形された容器の口部の上端内縁部に周設形成された支持シール部でボール栓の下部を支持すると共に、該口部の上部に外装組付けした保持筒体の縮径した上端部内周面により、ボール栓の上部を離脱不能にかつ回転可能に保持して構成する。そうすることによって、使用時に塗布容器を反転させて内容液をボール栓の下面に付着させた後、ボール栓の上面を肌等に押し付けると共に、ボール栓を摺動回転させ、これによりボール栓の下面に付着している内容液を肌等に塗布する。また、特開２００１−９７４３４号公報のように、ボール栓の押しまわしによって内容液を塗布する構成とした塗布容器や、ボール栓の替わりに円柱状体（ローラー）を使用した塗布容器も使用することができる。塗布部であるボール栓は、樹脂、金属、ガラスなど任意の素材を使用することができる。ボール栓やローラー栓の排出部の隙間は２ｍｍ以下とすることが好ましく、より好ましくは１ｍｍ以下である。
【００１９】
（Ｂ）軟質多孔体である塗布部を有する塗布容器
容器の口部にスポンジや多孔性ゴムなどの軟質多孔体である塗布部が設置されている塗布容器である。軟質多孔体の幾何学的構造（粒子構造体、スポンジ構造体、バルーン構造体、ハニカム構造体等）、細孔の分散状態又は形態（中空構造体、フィブリル構造体等）、細孔分布、厚さ等は特に制限されないが、細孔は互いに連続しており、内容物が細孔を通って容器外部に排出される様に成形されている。多孔体の平均孔径は、好ましくは２ｍｍ以下、さらには１ｍｍ以下が好ましい。軟質多孔体の素材としては、具体的には、天然ゴム、発泡ウレタン、発泡スチレンなどが好ましく使用される。
【００２０】
前記（Ａ）（Ｂ）の塗布容器の本体部を形成する材料としては、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリエチレン（高密度ポリエチレン：ＨＤＰＥ、低密度ポリエチレン：ＬＤＰＥ）、ガラス、ポリスチレン、アルミニウム等の金属類等を使用することができる。
【００２１】
本発明の外用剤は、例えば、エアコン、冬場等による乾燥・かゆみ；水仕事、化粧品、貴金属類、下着、おむつ、生理用品、紫外線等による肌荒れ・かぶれ・かゆみ・アレルギー症状；風邪、花粉症等の鼻のかみすぎによる肌荒れ；アトピー等による肌荒れ・かゆみ・皮膚炎症；紫外線防止剤などの予防又は治療を目的とした商品のほか、ネイル用外用剤、除毛用又は剃刀使用時もしくは使用後に用いる外用剤、マッサージ料、制汗料などに適応できるが、上記用途に限定されないことは言うまでもない。
【００２２】
【実施例】
以下、実施例及び比較例により本発明をさらに詳細に説明する。
＜実施例１〜１２＞
モニター１０名を用い、表１〜表２に示した製剤を前腕に塗布した際の容器からの排出性、展延性、液ダレ性、使用感（サラサラ感）について評価を行った。
評価基準は「７点：非常に良い」、「６点：かなり良い」、「５点：良い」、「４点：どちらとも言えない」、「３点：やや良くない」、「２点：かなり良くない」、「１点：非常に良くない」とし時、平均が６点以上である場合を「◎」、平均が５点以上である場合を「○」、４点以上である場合を「△」、平均が４点未満である場合を「×」とた。
【００２３】
【表１】
2004026677.tif 000002
【００２４】
【表２】
2004026677.tif 000003
【００２５】
実施例１〜１２は、比較例と比べていずれも容器からの排出性、展延性、液ダレ性に優れ、使用感も良好であった。
【００２６】
さらに実施例１３〜３０について評価した。評価はモニター５名で実施し、各評価項目について７段階評価を行った。
［評価基準］
７：非常に良好
６：かなり良好
５：やや良好
４：どちらとも言えない
３：やや不良
２：かなり不良
１：非常に不良
平均が６点以上を◎、５点以上を○、４点以上を△、４点以下を×とた。
【００２７】
【表３】
2004026677.tif 000004
【００２８】
【表４】
2004026677.tif 000005
【００２９】
【表５】
2004026677.tif 000006
【００３０】
【表６】
2004026677.tif 000007