(57)【要約】【課題】口中に入れただけで唾液により、速やかに分散し、歯ブラシ等による清掃をすることができ、更に粘結剤と発泡剤（起泡剤）を適当な比添加することで口腔内での使用感が優れたものとなる新規な錠剤型の口腔用組成物を提供する。【解決手段】研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤に糖アルコール及び崩壊剤を特定比で組み合わせて配合する。【選択図】　　　　なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖または糖アルコール、崩壊剤、研磨剤、発泡剤、粘結剤及び湿潤剤を含有する錠剤であって、研磨剤、発泡剤、粘結剤及び湿潤剤の合計配合量とそれ以外の成分の分量比が１：０．５〜１：２０の範囲であることを特徴とする速崩壊型の口腔用組成物。
【請求項２】
糖または糖アルコール、崩壊剤、研磨剤、発泡剤、粘結剤及び湿潤剤を含有する錠剤であって、研磨剤、発泡剤、粘結剤及び湿潤剤の合計配合量とそれ以外の成分の分量比が１：０．５〜１：１０の範囲であることを特徴とする速崩壊型の口腔用組成物。
【請求項３】
糖または糖アルコールが乳糖、エリスリトール、キシリトール、マンニトール、トレハロース、ソルビトール、マルチトール、イソマルチトール、パラチノース、パラチニット、ラクチトールから選択される１種以上である請求項１あるいは２項の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項４】
崩壊剤が架橋ポリビニルピロリドン、結晶セルロース、セルロースとその誘導体、デンプンとその誘導体から選択される少なくとも１種以上である請求項１、２及び３のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
【請求項５】
研磨剤が燐酸水素カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸、ケイ酸塩、ハイドロキシアパタイト、ポリメタアクリレート、メタリン酸ナトリウム、ピロリン酸カルシウムから選択される少なくとも１種以上である請求項１、２３及び４のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
【請求項６】
発泡剤がラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、ラウロイルサルコシネート、ラウリルスルホコハク酸塩から選択される少なくとも１種以上である請求項１、２、３、４及び５の何れか１項に記載の口腔用組成物。
【請求項７】
さらに塩化セチルピリジニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチンジカリウム、フッ化ナトリウム、モノフルオロ燐酸ナトリウム、カゼインホスホペプチド、クロロフィル、ハーブ、茶抽出物、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、乳酸菌、アズレンスルホン酸ナトリウム、アラントイン、コレステロール、塩化ナトリウム、塩化デカリニウム、アスコルビン酸、トコフェロール、ピロリン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリエチレングリコール（平均分子量２００〜２００００）、ポリビニルピロリドン、塩化リゾチーム、ヒノキチオール、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラクトフェリンから選択される１種以上を配合する請求項１、２、３、４、５及び６の何れか１項に記載の口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明が属する技術分野】
本発明は固形剤型の口腔用組成物に関する。更に本発明は口腔内の健康の維持等に関する。
【０００２】
【従来の技術】
口腔内の健康を維持するため、歯を磨く際に現在ではペースト、液剤、ジェルなどの剤形が開発され、販売されている。これらの剤形は時代とともに変化してきたもので、古くは粉歯磨きや潤製歯磨きと呼ばれる紛体形状のものが中心であった。これらは使い勝手や衛生面の問題もあり、一部タバコ用途のものを除きほとんど用いられなくなるとともに、これまで固形剤型の検討はほとんど実施されてこなかったのが現状である。
【０００３】
固形型口腔用組成物は例えば、特開昭６１−２３６７１８号公報、特表平２−５０４０３０号公報、特表平４−５００３６８号公報、特開平９−８７１５４号公報及び英国特許第１２５９３４２号に開示されている。前記、特開昭６１−２３６７１８号公報では携帯用としてのものが開示されている。使用方法は錠剤のもので噛み砕いて唾液と混合する必要があり、口中で速やかに分散するものではない。特表平２−５０４０３０号公報では口の中で噛み砕く必要があり、使用上の問題があった。特表平４−５００３６８号公報では粉末ソルビトールを多く含んでいるために錠剤の硬度が上昇し、口腔内での崩壊性、分散性については悪いという問題があった。また、英国特許第１２５９３４２号においては研磨剤、洗浄剤、粘結剤、界面活性剤及び油分吸着成分によって構成される錠剤型歯磨き剤が開示されているが、崩壊性の面において十分とは言えない点が問題点として残っていた。
【０００４】
【特許文献１】
特開昭６１−２３６７１８号公報
【特許文献２】
特表平０２−５０４０３０号公報
【特許文献３】
特表平０４−５００３６８号公報
【特許文献４】
特開平０９−０８７１５４号公報
【特許文献５】
英国特許第１２５９３４２号公報
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
従って本発明の目的は、錠剤の崩壊に際して二酸化炭素等の発泡機構を用いることなく、口中に入れた後に、速やかに分散し、歯ブラシ等による清掃をすることができ、更に粘結剤と発泡剤（起泡剤）を適当な量を添加することで口腔内での使用感が優れたものとなる新規な錠剤型の口腔用組成物を提供するものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、歯みがきのために必要な研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤に糖アルコール及び崩壊剤を特定比で組み合わせることにより、口腔内に錠剤を入れたときに使用感に優れる速崩壊性を有した錠剤型の組成物を得ることを見出し、本発明を完成させたものである。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明の固形型の口腔用組成物は歯磨成分である研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤に糖アルコール及び崩壊剤を適量添加することにより、口腔内において優れた分散性を有しかつ使用感の良い固形剤を提供するものである。速崩壊型口腔用組成物とは、口の中に含んだとき６０秒以内に崩壊するものを指す。崩壊に要する時間は６０秒以内、好ましくは４５秒以内、より好ましくは３０秒以内、更に好ましくは２０秒以内である。
【０００８】
本発明における歯磨成分の研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤の合計量とそれ以外の成分の合計量が重量比で１：０．５〜１：２０、好ましくは１：０．５〜１：１０、最も好ましくは１：１〜１：３の範囲である。歯磨成分の研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤以外の成分の合計量が０．５より下回った場合、錠剤を形成するための成分が少なすぎるため打錠障害を発生したり、一部研磨剤を用いた場合、硬度が上昇し、崩壊性に問題が生じるようになる。また、歯磨成分の研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤以外の成分が５より上回った場合、成形性は増すが、歯磨のための成分を十分量配合することが出来ず、歯磨剤としての目的を達成することが困難となる。
【０００９】
本発明に用いる糖及び糖アルコールは糖または糖アルコールは特に限定されるものではないが乳糖、エリスリトール、キシリトール、マンニトール、トレハロース、ソルビトール、マルチトール、イソマルチトール、パラチノース、パラチニット、ラクチトールが好ましく、これらから少なくとも１種以上が選択され配合できる。
【００１０】
上記各成分の配合量は、添加される糖または糖アルコールにより成形性や口腔内における崩壊性を損なわない範囲であれば特に限定されるものではなく、本発明の口腔用組成物全量に対して１０〜７０重量％が好ましく、より好ましくは３０〜６０重量％である。１０重量％に満たないと成形性が損なわれ、７０重量％を超えると、硬度保持の観点から好ましくない。
【００１１】
本発明に用いる崩壊剤は特に限定されるものでなく、架橋ポリビニルピロリドン、結晶セルロース、セルロースとその誘導体、デンプンとその誘導体が好ましく、これらから少なくとも１種が選択される。これらの配合量は本発明の組成物全量に対して１〜４０重量％が好ましく、より好ましくは３〜２０重量％である。配合量が１重量％に満たないと成形性が損なわれ、４０重量％を超えると成形性が損なわれる。
【００１２】
本発明に用いる研磨剤は通常歯磨に用いるものであれば特に限定するものではなく、燐酸水素カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸、ケイ酸塩、ハイドロキシアパタイト、ポリメタアクリレート、メタリン酸ナトリウム、ピロリン酸カルシウムなどが好ましく、これらから少なくとも１種以上が配合できる。この研磨剤成分の配合量は組成物全量に対して５〜４０重量％が好ましく、より好ましくは１０〜３０重量％、最も好ましくは１５〜２５重量％である。配合量が５重量％に満たないと口腔内清掃効果が充分発揮できず、また４０重量％を超えて配合しても清掃効果はそれ以上向上しない。
【００１３】
本発明に用いる発泡剤は、通常、歯磨に用いられるアニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤であればよく、中でもアニオン性界面活性剤が好ましく、特にラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、ラウロイルサルコシネート、アルキルスルホコハク酸塩から少なくとも１種以上配合できる。この発泡剤の配合量は０．０５〜３０重量％が好ましく、より好ましくは０．５〜５重量％である。配合量が０．０５重量％に満たないと起泡性が不足し、３０重量％を超えて配合すると味が損なわれるので好ましくない。
【００１４】
さらに、本発明では塩化セチルピリジニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、グリチルリチンジカリウム、フッ化ナトリウム、モノフルオロ燐酸ナトリウム、カゼインホスホペプチド、クロロフィル、ハーブ、お茶抽出物、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、乳酸菌、アズレンスルホン酸ナトリウム、アラントイン、コレステロール、塩化ナトリウム、塩化デカリニウム、アスコルビン酸、トコフェロール、ピロリン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、ポリエチレングリコール２００〜２００００、ポリビニルピロリドン、塩化リゾチーム、ヒノキチオール、ラウロイルサルコシンナトリウムなどの薬効剤から少なくとも１種が選択され、その配合量はその有効性が発現される量であれば特に限定されるものではない。
【００１５】
本発明では、上記の成分以外に、キサンタンガム、アラビアガム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、グアーガム、カラギーナン、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウムなどの粘結剤が配合でき、その配合量は１錠あたり０．１ｍｇ〜５０ｍｇが好ましく、より好ましくは３〜２０ｍｇである。
【００１６】
また、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、エチレングリコールなどの湿潤剤が配合でき、その配合量は１錠あたり０．１ｍｇ〜１００ｍｇが好ましい。そして香味剤、保存料、着色剤、ｐＨ調整剤等を本発明の目的を損なわない範囲において添加することができる。
【００１７】
また、打錠時の障害を防止するために滑沢剤を添加することができ、その方法も内部滑沢法及び外部滑沢法の何れでも使用することができる。香味剤については嗜好的側面を充足させるために、歯磨き中及び歯磨後の爽快感、清涼感等を付与するために添加するものである。具体的にはサッカリンナトリウム、デキストロース、アスパルテーム、ステビアエキス、アセスルファーム、ペパーミント油、スペアミント油、オイゲノール、アネトール、スパイスなど安全性を有し、生理学的に許容されうるものであればいかなるものでも配合することが可能であり、固形型口腔用組成物にバリエーションを付与することが可能である。保存料はパラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、安息香酸ナトリウムなど安全性が確認されているものであれば配合することが可能である。着色剤は法定色素を中心に着色効果のあるものであれば配合することが可能である。ＰＨ調整剤はクエン酸及びその塩、リン酸およびその塩、リンゴ酸及びその塩、グルコン酸及びその塩、マレイン酸及びその塩、コハク酸及びその塩、グルクロン酸及びその塩、フマル酸及びその塩、アジピン酸及びその塩、乳酸及びその塩、塩酸、水酸化アルカリ金属等があげられる。
【００１８】
本発明の口腔用組成物は錠剤型歯磨、錠菓、サプリメントとして提供でき、常法により製造できる。
【００１９】
【実施例】
以下、実施例、比較例及び試験例により本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらの実施例等により何ら限定されるものではない。
【００２０】
表１に示す、実施例１〜３及び比較例１〜４を調製し、評価した。
代表的な製造法を示す。先ず、リン酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、キサンタンガムなどを予めよく混合し、エリスリトールの２０％水溶液を流動層造粒機にて噴霧し、十分に乾燥させる。その後、エリスリトールとトレハロースを加えよく混合した後、適量の水を噴霧・乾燥し造粒を行う。最後に、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウムを加え混合した後、１錠あたり５００ｍｇを打錠する。
【００２１】
次に評価方法を示す。
崩壊時間：日本薬局方、第１４局記載の崩壊試験法に準じて実施した。試験器を受軸に取り付け、ビーカーに入れ１分間３０往復、振幅５５ｍｍにて上下運動させ試験を行った。試験液は水を用い、温度は３７℃とした。
◎：４５秒以内、○：６０秒以内、×：６０秒を超える崩壊時間
崩壊時間（口腔内）：
◎：４５秒以内、○：６０秒以内、×：６０秒を超える崩壊時間
唾液の量：
○：唾液が口の中からあふれない、×：唾液が口の中からあふれそうな感覚がある
泡立ち：調製品を口に含み、崩壊させた後にブラッシングを行い、泡立ちの程度を評価した。
○：実使用上問題ない泡立ちが得られる、×：泡立ちが十分でない或は泡立たない
総合評価：
Ａ：崩壊時間（口腔内）が◎であり、×を含まない
Ｂ：各評価項目が○であり、×を含まない
Ｃ：×を含む
【００２２】
【表１】
2004026816.tif 000002
【００２３】
表１からも明らかなように、本発明の実施例は比較例に比べ、崩壊性、使用感に優れていた。
【００２４】
実施例４
速崩壊型歯磨
成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（ｍｇ）
無水ケイ酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２００
ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　１０
キサンタンガム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
エリスリトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
トレハロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５０
結晶セルロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　５０
塩化セチルピリジニウム　　　　　　　　　　　　　　　０．２５
ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　１０
パラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５００
【００２５】
実施例５
速崩壊型歯磨
成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（ｍｇ）
リン酸カルシウム　　　　　　　　　　　　　　　　１１５
ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　１０
アルギン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　１０
ソルビトール液　　　　　　　　　　　　　　　　　　１５
エリスリトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
乳糖　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
クロスポピドン　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０
モノフルオロリン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　３
ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　１２
パラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　６００
実施例１に準ずる方法にて製造、６００ｍｇに打錠した。
【００２６】
実施例６
速崩壊型歯磨
成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（ｍｇ）
炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　８０
ラウリルスルホコハク酸ナトリウム　　　　　　　　１００
カルボキシメチルセルロースナトリウム　　　　　　　１０
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５
マンニトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
クロスカルメロースナトリウム　　　　　　　　　　　３０
硝酸カリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２０
ショ糖脂肪酸ラウリルエステル　　　　　　　　　　　　４
ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　１２
パラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４００
実施例１に準ずる方法にて製造、４００ｍｇに打錠した。
【００２７】
実施例７
速崩壊型歯磨
成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　配合量（ｍｇ）
乳酸菌配合リン酸カルシウム　　　　　　　　　　　１１５
（乳酸菌：Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ　ｓａｌｉｖａｒｉｕｓを１０７ｃｅｌｌ吸着したもの）
アルギン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　１０
ソルビトール液　　　　　　　　　　　　　　　　　　１５
エリスリトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部
トレハロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
クロスポピドン　　　　　　　　　　　　　　　　　　３０
ステアリン酸マグネシウム　　　　　　　　　　　　　１２
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　６００
【００２８】
実施例４〜７を実施例１と同様の方法にて調製し、１錠あたり６００ｍｇにて、１ｔの負荷にて打錠した。の打錠品を用いて日本薬局方に規定された崩壊試験とパネラー（１０名）による口腔内での崩壊時間の測定を実施した結果、すべて６０秒以内に口腔内で崩壊し、中でも実施例６は４５秒以内に崩壊した。
【００２９】
【発明の効果】
本発明によれば、歯磨成分である研磨剤、発泡剤（起泡剤）、粘結剤及び湿潤剤に糖アルコール及び崩壊剤を適量添加することにより、口腔内において優れた分散性を有しかつ使用感の良い固形型の口腔用組成物が提供できる。