(57)【要約】【課題】緑茶カテキン及び桑葉が持つ糖類分解酵素の阻害効果が互いに相乗作用または相互補完作用を持つように適切な濃度で配合することにより、日常の食事を取りながらも簡単にかつ安全に摂取できる血糖値上昇抑制効果を有する機能性食品素材を提供する。【解決手段】アミラーゼ阻害成分としては緑茶カテキンを、α‐グルコシダーゼ阻害成分としては桑葉抽出物を有効成分として含有させる。この糖類分解酵素阻害飲食組成物は、緑茶カテキンと桑葉抽出物の重量比を５対１から１対１で混合された形態であることが好ましい。【選択図】　図４
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
アミラーゼ活性阻害成分及びα‐グルコシダーゼ活性阻害成分からなり、両成分が互いの酵素阻害効果を打ち消すことなく、アミラーゼ活性とα‐グルコシダーゼ活性の両方を同時に阻害することのできる糖類分解酵素阻害飲食組成物。
【請求項２】
前記アミラーゼ活性阻害成分が緑茶カテキンである、請求項１に記載の糖類分解酵素阻害飲食組成物。
【請求項３】
前記α‐グルコシダーゼ活性阻害成分が桑葉抽出物である、請求項１又は２に記載の糖類分解酵素阻害飲食組成物。
【請求項４】
緑茶カテキンと桑葉抽出物の重量比が、５対１から１対１であることを特徴とする、請求項１から３いずれかに記載の糖類分解酵素阻害飲食組成物。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、日常の食事を取りながら毎日簡単に摂取できる、緑茶カテキン及び桑葉抽出物を有効成分とする機能性食品素材の組成物に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
近年、食生活の向上や洋風化に伴い、糖質や脂質といったエネルギー分の摂取量が増えてきている。こうした過剰摂取の傾向は、肥満や糖尿病等の生活習慣病のリスクを増加させている。糖尿病のように慢性的に血糖値の高い状態が続くと、さらには二次的に動脈硬化、網膜症、白内障、腎症、神経症、心筋梗塞、脳梗塞といった合併症の原因にもなる。わが国における糖尿病患者は６００万人を超え、潜在的な予備軍を含めると、国民の一割に達するといわれている。このため肥満を防止し血糖値を下げるために、糖分の過剰摂取を抑え、適度な運動をすることが求められるが、日常生活における厳しい食事療法は、飽食に慣れた現代社会において、実行するには非常な困難である。また、医師の処方によらない下剤や血糖降下剤等の薬剤の使用は大変に危険が伴う。
【０００３】
そこで、糖質、特にデンプンやショ糖の消化吸収を阻害することにより、日ごろから過度の血糖値の上昇を抑制しそれに伴うインシュリンの分泌を抑えて、肥満や糖尿病のリスクを下げるような機能性食品の開発が望まれている。このような機能性を持つ食品として緑茶カテキンと桑葉が上げられる。緑茶カテキンの持つ糖類分解酵素の阻害としては、主としてデンプンを分解するアミラーゼの阻害が考えられている。一方、桑葉の成分には１‐デオキシノジリマイシンなどのアルカロイド類が含まれて、これがショ糖を分解するシュクラーゼや麦芽糖を分解するマルターゼといったα‐グルコシダーゼを阻害すると考えられている。
【０００４】
しかしながら、緑茶カテキン及び桑葉をバランスよく配合し、両者が持つ糖類分解酵素の阻害効果、すなわち、食物に含まれるデンプンの分解を最初に阻害し、次にショ糖の分解やデンプンの分解物である麦芽糖の分解を阻害するといういわばダブルブロック効果を持つ食品は皆無であった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
緑茶カテキンは強いアミラーゼ活性阻害効果があり、デンプンの分解を抑制することができる。一方桑葉には強いα‐グルコシダーゼ活性阻害効果がありショ糖や麦芽糖の分解を抑制することができる。したがって本発明の目的は、緑茶カテキン及び桑葉が持つ糖類分解酵素の阻害効果が互いに相乗作用または相互補完作用を持つように適切な濃度で配合することにより、日常の食事を取りながらも簡単にかつ安全に摂取できる血糖値上昇抑制効果を有する機能性食品素材を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
上記課題を達成するため、本発明者らは鋭意研究した結果、緑茶カテキンと桑葉抽出物の重量比を５対１から１対１で混合した組成物が、互いの糖類分解酵素阻害効果を打ち消すことなく、アミラーゼ活性とα‐グルコシダーゼ活性の両方を同時に阻害して、血糖値上昇抑制効果を有することを見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。
【０００７】
すなわち、本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物は、アミラーゼ活性阻害成分及びα‐グルコシダーゼ活性阻害成分からなり、両成分が互いの酵素阻害効果を打ち消すことなく、アミラーゼ活性とα‐グルコシダーゼ活性の両方を同時に阻害することを特徴とする。
【０００８】
この糖類分解酵素阻害飲食組成物は、前記アミラーゼ活性阻害成分が緑茶カテキンであることを特徴とする。
【０００９】
また、この糖類分解酵素阻害飲食組成物は、前記α‐グルコシダーゼ活性阻害成分が桑葉抽出物であることを特徴とする。
【００１０】
そして、この糖類分解酵素阻害飲食組成物において、緑茶カテキンと桑葉抽出物の重量比が、５対１から１対１であることが好ましい。
【００１１】
上記の糖類分解酵素阻害飲食組成物は、天然成分である緑茶カテキンと桑葉抽出物からなり、安全に摂取することができ、かつ摂取することにより、食後３０分〜２時間の血糖値の上昇を穏やかに改善する効果が期待できる。
【００１２】
【発明の実施の形態】
本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物の有効成分である緑茶カテキンは植物ポリフェノールの一種で、主としてエピガロカテキンガレート、ガロカテキンガレート、エピカテキンガレート、カテキンガレート、エピカテキン、ガロカテキン、（＋）カテキンの８種のカテキンを含有している。緑茶は古くから日常的に摂取されているものであり、緑茶の成分であるカテキンの安全性は非常に高い。ＤＤＹマウスにカテキンを経口投与した急性毒性試験では、ＬＤ５０が雄で５ｇ／ｋｇ体重以上、雌が３．１ｇ／ｋｇと報告されている（「緑茶ポリフェノール」農林水産省食品流通局委託事業　飲食料品用機能性素材有効利用シリーズ
Ｎｏ．１０，ｐｐ１９，１９９１）。
【００１３】
本発明で用いられるカテキンは、緑茶から公知の方法によって得ることができる（特開昭５９‐２１９３８４号公報、特開昭６０‐１３７８０号公報、特開昭６１‐１３０２８５号公報等に記載の方法）。例えば、緑茶を熱水で抽出して得られた抽出物を、酢酸エチル等の有機溶媒で分画することにより、エピガロカテキンガレート、ガロカテキンガレート、エピカテキンガレート、カテキンガレート、エピガロカテキン、ガロカテキン、エピカテキン、（＋）カテキン等の混合物を得ることができる。
【００１４】
本発明においては、この混合物をそのまま用いてもよく、必要に応じて更に分画精製してから用いてもよい。特に、総ポリフェノール含量９０％以上、エピガロカテキンガレート含量５０％以上に高度に精製された緑茶カテキンは、糖類分解酵素阻害効果が高いだけでなく、抗酸化効果、消臭効果も優れ、溶解性や風味の点でも飲食品への利用に好ましい。
【００１５】
また、例えば、商品名「ＰＦ‐ＴＰ９０」（株式会社ファーマフーズ研究所製）、商品名「ＰＦ‐ＥＧＣｇ９０」（株式会社ファーマフーズ研究所製）等の市販のものを用いることもできる。
【００１６】
一方、桑葉はショ糖、果糖、ブドウ糖などの糖類、アスパラギン酸、グルタミン酸などのアミノ酸、各種ビタミンおよび亜鉛などの金属類を含有し、血糖降下作用を持つことが知られており、昔から漢方薬として糖尿病の予防に用いられてきた。
【００１７】
桑葉中の有効成分の研究、糖吸収抑制剤としての作用機構、糖尿病モデル動物及び糖尿病患者への適用などに関しては多くの報告があり、その有効成分は各種の糖類似アルカロイドであることが明らかにされている。その中で、特に１‐デオキシノジリマイシンは桑葉に比較的多量に含まれ、糖質の分解酵素であるα‐グルコシダーゼの作用を強く阻害することによって、腸管内における糖質の消化吸収を遅延させ、血糖値の上昇を抑制する効果のあることが明らかにされている（Ｙ．Ｙｏｓｈｉｋｕｎｉら，Ａｇｒｉｃ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，　５２，１２１（１９８８）。桑葉抽出物は、乾燥後粉末化した桑葉を、水または水とエタノールの混合物中によって加熱抽出したものを濾過し、濾液を濃縮した後、凍結乾燥または噴霧乾燥して得られたものである。
【００１８】
本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物は上記緑茶カテキンと桑葉抽出物の重量比が、５対１から１対１で混合されることが好ましく、特に緑茶カテキンと桑葉抽出物の混合比が２対１になることが好ましい。本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物の摂取量は、１回当たり１００〜１０００ｍｇが好ましく、５００〜７００ｍｇが特に好ましい。また、１日３回毎食後に摂取することが好ましい。なお本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物を飲食品に配合する場合、その配合量は、上記の好ましい投与量に基づいて適宜設定すればよい。また、本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物は粉末化、顆粒化または錠剤化して、飲料、顆粒分包品または錠剤分包品とすることができる。粉末化、顆粒化または錠剤化に際しては、例えば、難消化性デキストリン等の賦形剤を使用することができる。
【００１９】
【実施例】
以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明する。なお、以下の実施例において、緑茶カテキンはエピガロカテキンガレート含量５０％以上の株式会社ファーマフーズ研究所製ＴＰ９０を用いた。
【００２０】
調製例１
桑葉乾燥粉末１ｋｇに５０％エタノール５リットルを加えて５０℃に加熱しながら攪拌抽出した。この抽出液をろ過した後、減圧濃縮し、さらに凍結乾燥して桑葉抽出物１００ｇを得た。この桑葉抽出物１００ｇには１‐デオキシノジリマイシンが０．５ｇ含まれていた。尚、以下の実施例において、この桑葉抽出物を用いた。
【００２１】
実施例１
緑茶カテキンＴＰ９０と桑葉抽出物の割合を変えてアミラーゼ活性阻害効果の変化を調べた。すなわち、４０ｍＭ塩化ナトリウムと５．０ｍＭ塩化カルシウムを含む８０ｍＭの３，３‐ジメチルグルタル酸緩衝液（ｐＨ６．９）１ｍＬにＴＰ９０を０．１２ｍｇ溶かしたもの及び、この溶液に桑葉抽出物を０．０１〜１．１２ｍｇの範囲で濃度を変えて加えたものを試験液として調製した。各試験液１２３０μＬにヒト唾液由来アミラーゼ溶液（４．１μｇ／ｍＬ）を１５０μＬ、基質として６％可溶化デンプン溶液１２０μＬ加え、３７℃にて１０分間反応を行った。ＤＮＳ試薬２００μＬに反応混合液を２００μＬ加え、直ちに沸騰湯浴中にて５分間加熱した。その後５分間氷冷し蒸留水２ｍＬを加え、生成した麦芽糖量を５４０ｎｍの吸光度で測定した。アミラーゼ活性阻害効果は、桑葉抽出物を添加しないＴＰ９０の阻害効果を１００として表した。
【００２２】
その結果を図１に示す。桑葉抽出物のＴＰ９０に対する比が０．５以下の場合、アミラーゼ活性阻害効果に大きな変化は認められないが、それ以上比が大きくなると、アミラーゼ活性阻害効果が減少する傾向が認められた。
【００２３】
実施例２
３，３‐ジメチルグルタル酸緩衝液１ｍＬにＴＰ９０を０．１２ｍｇ溶かしたもの、桑葉抽出物０．０６ｍｇ溶かしたもの、ＴＰ９０を０．１２ｍｇと桑葉抽出物０．０６ｍｇを溶かしたもの（混合物Ａとする）及びＴＰ９０を０．１２ｍｇと桑葉抽出物１．１２ｍｇを溶かしたもの（混合物Ｂとする）を調製し、試験例１と同様の方法でアミラーゼ活性阻害効果を調べた。
【００２４】
その結果を図２に示す。桑葉抽出物は殆どアミラーゼ活性阻害効果が認められなかったが、混合物ＡはＴＰ９０と同様のアミラーゼ活性阻害効果が認められた。また、混合物Ｂのアミラーゼ活性阻害効果はＴＰ９０のアミラーゼ活性阻害効果より低くなった。
【００２５】
以上実施例１と２で示したように、アミラーゼ活性阻害効果の主体をなすのは緑茶カテキンＴＰ９０であり桑葉抽出物にはアミラーゼ活性阻害効果がないばかりでなく、かえってその濃度を上げると、ＴＰ９０のアミラーゼ活性阻害効果の妨げになることが判った。しかし、ＴＰ９０と桑葉抽出物の重量比を２対１とした場合、ＴＰ９０のアミラーゼ活性阻害効果を維持できることが明らかとなった。
【００２６】
実施例３
０．１Ｍマレイン酸緩衝液（ｐＨ６．０）１ｍＬにＴＰ９０を０．１７ｍｇ溶かしたもの、桑葉抽出物０．０８ｍｇ溶かしたもの、及びＴＰ９０を０．１７ｍｇと桑葉抽出物０．０８ｍｇを溶かしたもの（混合物Ｃとする）を調製し、α‐グルコシダーゼの指標として、シュクラーゼ活性阻害効果を調べた。すなわち、ラット小腸アセトン粉末４０ｍｇにマレイン酸緩衝液１ｍＬを加え超音波処理した後、遠心分離した上澄み５０μＬに試験液５０μＬを加え３７℃にて１０分間加温した。基質として８％のシュクロース溶液１００μＬを加え３７℃にて２０分間反応させた後、ＤＮＳ試薬２００μＬを加え直ちに沸騰湯浴中にて５分間加熱した。その後５分間氷冷し蒸留水２ｍＬを加え、生成したグルコース量を５４０ｎｍの吸光度で測定した。
【００２７】
その結果を図３に示す。ＴＰ９０、桑葉抽出物及び混合物Ｃにはそれぞれシュクラーゼ活性阻害効果が認められた。特に混合物Ｃでは、桑抽出物より効果が大きく、ＴＰ９０と桑葉抽出物の双方のシュクラーゼ活性阻害効果を反映する結果となった。
【００２８】
以上、実施例１、２及び３で示したように、緑茶カテキンＴＰ９０と桑葉抽出物が２対１の割合で混合された組成物において、ＴＰ９０のアミラーゼ活性阻害効果及び桑葉抽出物のシュクラーゼ活性阻害効果の、両方の阻害効果が最も効率良く得られることが示された。またこの時の緑茶カテキンと１‐デオキシノジリマイシンの重量比は４００対１であった。
【００２９】
実施例４
２００ｍＬの蒸留水にＴＰ９０を４００ｍｇ及び桑葉抽出物を２００ｍｇ溶かし、１２１℃で２０分間オートクレーブにて滅菌した試験液（混合物Ｄとする）をヒトの糖負荷試験に供した。すなわち、健康な男女２０名（平均年齢３８歳）を２群にわけ、試験群は昼食時に食事前の空腹時血糖値を測定した後、２００ｍＬの混合液Ｄと１００ｍＬのミネラルウォーターを米飯２００ｇと砂糖１０ｇとともに摂取し、食後３０分、１時間、１時間半、２時間毎に血糖値を測定した。対照群は３００ｍＬのミネラルウォーターを米飯２００ｇと砂糖１０ｇとともに摂取し、同様に血糖値を測定した。また、別の試験日に試験群と対照群のヒトを入れ替えるダブルブラインド法にて試験を行った。
【００３０】
その結果を図４に示す。対象者が平均年齢３８歳、平均ＢＭＩ２１．７、空腹時血糖値８０ｍｇ／ｄＬ以下の健常者であるにもかかわらず、混合液Ｄを摂取した群において明確に食後の血糖値上昇の抑制効果が認められた。特に食後３０分では対照群との間に有意な差が認められた。また、混合液Ｄを摂取した群では血糖値の上昇ピークが食後１時間となり、食事後の血糖値の上昇を穏やかにするとともに遅らせる効果があることが判明した。
【００３１】
実施例５
表１で示された配合割合で原料を混合して血糖値上昇抑制効果を有する組成物を含む錠剤及び飲料を作成した。
【００３２】
【表１】
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【００３３】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明の糖類分解酵素阻害飲食組成物は、天然成分である緑茶カテキン及び桑葉抽出物を有効成分として含有するので、安価であり、長期間服用しても副作用の問題がない。そして、この糖類分解酵素阻害飲食組成物を摂取することにより、血糖値上昇抑制効果が期待でき、ダイエットあるいは生活習慣病の予防効果が期待できる。
【図面の簡単な説明】
【図１】実施例１のＴＰ９０に桑葉抽出物の濃度を変えて添加した時のアミラーゼ活性阻害効果を示したグラフである。縦軸はＴＰ９０の阻害効果を１００とした％を、横軸はＴＰ９０に対する桑葉抽出物の比を表す。
【図２】実施例２におけるＴＰ９０、桑葉抽出物、混合物Ａ及び混合物Ｂのアミラーゼ活性阻害効果を示したグラフである。
【図３】実施例３におけるＴＰ９０、桑葉抽出物及び混合物Ｃのシュクラーゼ活性阻害効果を示したグラフである。
【図４】実施例４の糖負荷試験における混合物Ｄの血糖値抑制効果を示したグラフである。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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