(57)【要約】      （修正有）【課題】膿疱性線維症等の、ＣＦＴＲによって媒介及びモジュレートされる疾患及び状態を処置する際に有用な化合物を提供する。【解決手段】１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド又はその薬学的に許容される塩を使用する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩
【化１】
2022000461.tif 000097
（式中、
Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルケニル及び４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ８のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
ただし、化合物は１−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミドでないことを条件とする。）。
【請求項２】
Ａ１がシクロプロピルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａ１がシクロブチルである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｎが１であり；Ｒ２が、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリールが、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ３の５〜１１員ヘテロアリールが、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
以下からなる群から選択される化合物又はその薬学的に許容される塩：
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロブチルオキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジエトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシキノリン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシキノリン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２，５−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メチルアミノ）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（オキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−（ジメチルアミノ）−６−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）−１−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロペンチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ブタン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（オキソラン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
メチル１−（４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝フェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（ナフタレン−１−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（メトキシメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−プロピルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［２−（メチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メチルオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２−エトキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンゼン−１−スルホニル）−４−（３−フルオロフェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−クロロフェニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝−４−メトキシチオフェン−３−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［５−（１，２−オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ベンゼン−１−スルホニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ベンジル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（２−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオラン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−５−フルオロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−ニトロベンゼン−１−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（６−エトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−ヒドロキシナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［５−（ジメチルアミノ）ナフタレン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−２，２−ジメチル−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ブロモチオフェン−２−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
メチル４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
ベンジル４−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル４−｛［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（３−ブロモフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピペリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）オキサン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）−４−（３−メチルフェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−フルオロフェニル）−４−［（ナフタレン−１−スルホニル）カルバモイル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
４−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（トリフルオロメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロプロパン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−メチルフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ペンタン−３−スルホニル）−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
４−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）オキサン−４−カルボキサミド；
４−（３−メチルフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）オキサン−４−カルボキサミド；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メトキシオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（３−２Ｈ）オキセタン−３−イル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド  １−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−エチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［６−（ジメチルアミノ）−２−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−（ジメチルアミノ）−６−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−クロロ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−アミノ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ヒドロキシメチル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；及び
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド。
【請求項９】
薬学的に許容される担体との組合せで、治療有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
医薬における使用のための、請求項１に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩又は請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
嚢胞性線維症の処置における使用のための、請求項１に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩又は請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
対象における嚢胞性線維症を処置するための方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、１種以上の増強剤、及び１種以上の追加の矯正剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
対象における嚢胞性線維症を処置するための方法であって、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、１種の増強剤、及び１種以上の追加の矯正剤を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩及び１種以上の追加の治療剤を含む医薬組成物。
【請求項１６】
前記追加の治療剤が、ＣＦＴＲモジュレーター及びＣＦＴＲ増幅剤からなる群から選択される、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記追加の治療剤がＣＦＴＲモジュレーターである、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
対象における嚢胞性線維症を処置するための方法であって、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩及び１種以上の追加の治療剤を投与することを含む方法。
【請求項１９】
前記追加の治療剤が、ＣＦＴＲモジュレーター及びＣＦＴＲ増幅剤からなる群から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記追加の治療剤がＣＦＴＲモジュレーターである、請求項１８に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
この出願は、２０１７年９月１４日に出願された米国仮出願第６２／５５８，４３０号及び２０１７年１２月２１日に出願された米国仮出願第６２／６０８，８４６号に対する優先権を請求し、これらの両方は、参照により全ての目的で本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本発明は、ＣＦＴＲによって媒介及びモジュレートされる疾患及び状態を処置する際に有用な、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）タンパク質のモジュレーターである置換ピリジン化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する組成物、これらの調製のためのプロセス、及びこれらを使用する処置の方法にも関する。
【背景技術】
【０００３】
嚢胞性線維症（ＣＦ）は、ＣＦＴＲにおいて突然変異を誘発する遺伝子内欠損によって引き起こされる。嚢胞性線維症は、ヒトにおける最も一般的な致死性遺伝子疾患であり、白人個体の約０．０４％が罹患し、例えば、合衆国において、２，５００人の幼児につき約１人が罹患し、最大１千万までの人々が、明らかな病的影響なく欠損遺伝子の単一コピーを保有し；さらに、この遺伝子の単一コピーを有する対象は、コレラに対する耐性及び下痢に起因する脱水に対する耐性の増加を呈する。この効果は、集団内のＣＦ遺伝子の相対的に高い頻度を説明し得る。
【０００４】
対照的に、ＣＦ関連遺伝子の２つのコピーを有する個体は、慢性肺感染症を含めて、ＣＦの衰弱及び致死的な影響を被る。嚢胞性線維症患者において、内因性呼吸上皮ＣＦＴＲにおける突然変異は、塩化物イオン及び重炭酸イオンに、肺及び他の組織における上皮細胞への透過性を与えられず、したがって、頂端アニオン分泌の低減並びにイオン及び流体の輸送の撹乱に至る。アニオン輸送におけるこの減少は、肺における粘液及び病原体の蓄積の増強を引き起こし、ＣＦ患者において微生物感染症の引き金となり、最終的に死をもたらす。呼吸器疾患の他に、ＣＦ患者は、胃腸問題及び膵臓機能不全をも患い、未処置のままである場合、それにより死に至る。さらに、嚢胞性線維症を有する女性対象は、受胎能の低下を受け、同時に、嚢胞性線維症を有する男性は、不妊である。
【０００５】
嚢胞性線維症に加えて、ＣＦＴＲ活性モジュレーションは、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、ドライアイ疾患及びシェーグレン症候群など、ＣＦＴＲにおける突然変異によって直接引き起こされない他の疾患に有益であり得る。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
ＣＦＴＲをモジュレートできる新規な化合物に対する、需要が存在する。特に、本発明は、嚢胞性線維症の処置のためのＣＦＴＲモジュレーターとして作用することができる化合物を開示する。本発明は、これらの化合物の調製のための方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び本発明の化合物を投与することによる嚢胞性線維症の処置のための方法も提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
（発明の要旨）
一態様において本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬学的に許容される塩を提供する。
【０００８】
【化１】
2022000461.tif 000002
式中、
Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルケニル及び４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ８のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
ただし、化合物は１−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミドでないことを条件とする。
【０００９】
本発明のこれらの及び他の目的は、以下の段落に記載されている。これらの目的は、本発明の範疇を狭めるものとは見なされるべきではない。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本明細書に記載されているのは、式（Ｉ）の化合物である。
【００１１】
【化２】
2022000461.tif 000003
式中、Ａ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｎは、上記の要旨において及び下記の詳細な記載において、定義されている。さらに、こうした化合物を含む組成物並びにこうした化合物及び組成物を使用して、状態及び障害を処置するための方法も含まれる。
【００１２】
本明細書に含まれる化合物は、任意の置換基において又は本明細書における式において１回を超えて出現する１つ以上の可変物（単数又は複数）を含有することができる。出現毎の可変物の定義は、別の出現でのその定義から独立している。さらに、置換基の組合せは、こうした組合せが安定な化合物をもたらす場合にのみ容認できる。安定な化合物は、反応混合物から単離することができる化合物である。
【００１３】
定義
この明細書及び意図される請求項において使用されている場合、単数形「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」は、別段に文脈が明らかに指示していない限り複数の参照対象を含むことが注記される。したがって、例えば、「化合物」への言及は、単一の化合物、並びに同じ又は異なる化合物の１つ以上を含み；「薬学的に許容される担体」への言及は、単一の薬学的に許容される担体、並びに１種以上の薬学的に許容される担体などを意味する。
【００１４】
本明細書及び添付の請求項において使用される場合、逆に特定されていない限り、以下の用語は、以下に示されている意味を有する：
「アルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、２〜１０個の炭素を含有するとともに少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する直鎖又は分岐の炭化水素鎖を意味する。「Ｃ２〜Ｃ６アルケニル」という用語は、２〜６個の炭素原子を含有するアルケニル基を意味する。Ｃ２〜Ｃ６アルケニルの非限定的な例としては、ブタ−１，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル及び５−ヘキセニルが挙げられる。
【００１５】
「Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ」という用語は、本明細書で使用される場合、酸素原子を介して親分子部分に付加されている、本明細書に定義されている通りのＣ１〜Ｃ６アルキル基を意味する。アルコキシの非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシ及びヘキシルオキシが挙げられる。
【００１６】
「アルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、飽和の直鎖又は分岐の炭化水素鎖基を意味する。一部の例において、アルキル部分における炭素原子の数は、「Ｃｘ〜Ｃｙ」という接頭辞によって示され、ここで、ｘは置換基における炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。したがって、例えば、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」は、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル置換基を意味し、「Ｃ１〜Ｃ４アルキル」は、１〜４個の炭素原子を含有するアルキル置換基を意味し、「Ｃ１〜Ｃ３アルキル」は、１〜３個の炭素原子を含有するアルキル置換基を意味する。アルキルの代表例としては、以下に限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１−エチルプロピル、及び１，２，２−トリメチルプロピルが挙げられる。本明細書において使用されている「アルキル」、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」、「Ｃ１〜Ｃ４アルキル」及び「Ｃ１〜Ｃ３アルキル」という用語は、別段に表示されていない限り、非置換である。
【００１７】
「アルキレン」又は「アルキレニル」という用語は、例えば、１〜１０個の炭素原子の又は１〜６個の炭素原子の（Ｃ１〜Ｃ６アルキレニル）又は１〜４個の炭素原子の又は１〜３個の炭素原子の（Ｃ１〜Ｃ３アルキレニル）又は２〜６個の炭素原子の（Ｃ２〜Ｃ６アルキレニル）直鎖又は分岐の飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。Ｃ１〜Ｃ６アルキレニルの例としては、以下に限定されないが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−及び−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−が挙げられる。
【００１８】
「Ｃ２〜Ｃ６アルキニル」という用語は、本明細書で使用される場合、２〜６個の炭素原子を含有するとともに少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する直鎖又は分岐鎖の炭化水素基を意味する。Ｃ２〜Ｃ６アルキニルの代表例としては、以下に限定されないが、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニル及び１−ブチニルが挙げられる。
【００１９】
「Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、３〜１１個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子及びゼロ個の二重結合を含有する炭化水素環基を意味する。Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル基は、単一環であってよい（単環式）又は２つ以上の環を有してよい（多環式又は二環式）。単環式シクロアルキル基は、典型的に３〜８個の炭素環原子（Ｃ３〜Ｃ８単環式シクロアルキル）、いっそう典型的に３〜７個の炭素環原子（Ｃ３〜Ｃ７単環式シクロアルキル）を含有する。単環式シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びシクロオクチルが挙げられる。多環式シクロアルキル基は２つ以上の環を含有し、二環式シクロアルキルは２つの環を含有する。ある特定の実施形態において、多環式シクロアルキル基は、２つ又は３つの環を含有する。多環式及び二環式シクロアルキル基内の環は、架橋、縮合若しくはスピロ配置、又はこれらの組合せであってよい。スピロ環式シクロアルキルにおいて、１個の原子は、２つの異なる環に共通している。スピロ環式シクロアルキルの例としては、スピロ［２．５］オクタニル及びスピロ［４．５］デカニルが挙げられる。架橋シクロアルキルにおいて、環は、少なくとも２個の隣接していない原子を共有する。架橋シクロアルキルの例としては、以下に限定されないが、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［３．３．１］ノニル及びビシクロ［４．２．１］ノニル、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノニル（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレニル又はノルアダマンチル）、トリシクロ［３．３．１．１３，７］デシル（アダマンチル）、並びにトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル（ホモアダマンチル）が挙げられる。縮合環シクロアルキルにおいて、環は、１個の共通結合を共有する。縮合環シクロアルキルの例としては、以下に限定されないが、デカリン（デカヒドロナフチル）、ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル及びビシクロ［２．２．０］オクチルが挙げられる。
【００２０】
「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、３〜７個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子及びゼロ個の二重結合を含有する炭化水素環基を意味する。Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル基は、単一環であってよい（単環式）又は２つの環を有してよい（二環式）。
【００２１】
「Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、４〜１１個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子及び１個以上の二重結合を含有する非芳香族炭化水素環基を意味する。Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル基は、単一環であってよい（単環式）又は２つ以上の環を有してよい（多環式又は二環式）。単環式シクロアルケニルの例としては、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロオクテニル及びシクロオクタジエニルが挙げられる。二環式シクロアルケニルの例としては、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニルが挙げられる。
【００２２】
「Ｃ４〜Ｃ８単環式シクロアルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロヘプタジエニル、シクロオクテニル及びシクロオクタジエニルを意味する。
【００２３】
「Ｃ４〜Ｃ７単環式シクロアルケニル」という用語は、本明細書で使用される場合、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル及びシクロヘプチルを意味する。
【００２４】
「ハロ」又は「ハロゲン」という用語は、本明細書で使用される場合、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＦを意味する。
【００２５】
「ハロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、１個、２個、３個、４個、５個又は６個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書に定義されている通りのアルキル基を意味する。「Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個又は６個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書に定義されている通りのＣ１〜Ｃ６アルキル基を意味する。「Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個又は５個の水素原子がハロゲンによって置き換えられている、本明細書に定義されている通りのＣ１〜Ｃ３アルキル基を意味する。ハロアルキルの代表例としては、以下に限定されないが、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、トリフルオロブチル及びトリフルオロプロピルが挙げられる。
【００２６】
「４〜１２員ヘテロシクリル」という用語は、本明細書で使用される場合、少なくとも１個の炭素原子がＯ、Ｎ及びＳからなる群から独立して選択されるヘテロ原子（単数又は複数）によって置き換えられている、４〜１２個の炭素環原子の炭化水素環基を意味する。４〜１２員複素環は、単一環であってよい（単環式）又は２つ以上の環を有してよい（二環式又は多環式）。ある特定の実施形態において、単環式複素環は、少なくとも１個の炭素環原子がＯ、Ｎ及びＳからなる群から独立して選択されるヘテロ原子（単数又は複数）によって置き換えられている、４員、５員、６員、７員又は８員の炭化水素環である。ある特定の実施形態において、単環式複素環は、少なくとも１個の炭素環原子がヘテロ原子（単数又は複数）によって置き換えられている、４〜７員の炭化水素環である。４員単環式複素環は、ゼロ個又は１個の二重結合並びにＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含有する。５員単環式複素環は、ゼロ個又は１個の二重結合並びにＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する。５員単環式複素環の例としては、環中に：１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ及び１個のＮ；１個のＳ及び２個のＮ；１個のＯ及び１個のＮ；又は１個のＯ及び２個のＮを含有するものが挙げられる。５員単環式複素環式基の非限定的な例としては、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、チアゾリニル、及びチアゾリジニルが挙げられる。６員単環式複素環は、ゼロ個、１個又は２個の二重結合並びにＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する。６員単環式複素環の例としては、環中に：１個のＯ；２個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯ及び１個のＮ；１個のＳ及び１個のＮ；１個のＳ及び２個のＮ；１個のＳ及び１個のＯ；１個のＳ及び２個のＯ；１個のＯ及び１個のＮ；並びに１個のＯ及び２個のＮを含有するものが挙げられる。６員単環式複素環の例としては、ジヒドロピラニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、１，４−ジヒドロピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、チオキサニル、及びトリチアニルが挙げられる。７員及び８員の単環式複素環は、ゼロ個、１個、２個又は３個の二重結合並びにＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択される１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する。単環式複素環の例としては、以下に限定されないが、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、１，４−ジアゼパニル、ジヒドロピラニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサゼパニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、チオピラニル、及びトリチアニルが挙げられる。多環式複素環基は、２つ以上の環を含有し、二環式複素環は２つの環を含有する。ある特定の実施形態において、多環式複素環基は、２つ又は３つの環を含有する。多環式及び二環式複素環基内の環は、架橋、縮合若しくはスピロ配置、又はこれらの組合せであってよい。スピロ環式複素環において、１個の原子は、２つの異なる環に共通している。スピロ環式複素環の非限定的な例としては、６−オキサスピロ［２．５］オクタニル、２−アザスピロ［３．３］ヘプチル、５−アザスピロ［２．４］ヘプチル、５−アザスピロ［２．５］オクチル、２−アザスピロ［３．５］ノニル、２−アザスピロ［３．４］オクチル、３−アザスピロ［５．５］ウンデシル、５−アザスピロ［３．４］オクチル、２−オキサスピロ［３．３］ヘプチル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプチル、６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクチル、６−アザスピロ［３．４］オクチル、７−アザスピロ［３．５］ノニル、８−アザスピロ［４．５］デシル、１−オキサ−７−アザスピロ［４．４］ノニル、１−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノニル、１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デシル、１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デシル、１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデシル、２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノニル、５−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノニル、６−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノニル、７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノニル、８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デシル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デシル、１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デシルが挙げられる。縮合環複素環において、環は、１個の共通結合を共有する。縮合二環式複素環の例は、フェニル基に縮合された４〜６員の単環式複素環、又はＣ３〜Ｃ６単環式シクロアルキルに縮合された４〜６員の単環式複素環、又はＣ４〜Ｃ７単環式シクロアルケニルに縮合された４〜６員の単環式複素環、又は４〜７員の単環式複素環に縮合された４〜６員の単環式複素環である。縮合二環式複素環の例としては、以下に限定されないが、１，２−ジヒドロフタラジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、クロマニル、クロメニル、イソクロマニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、イソインドリニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］フラニル、３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、インドリニル、デカヒドロピロロ［３，４−ｂ］アゼピニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、ヘキサヒドロピラノ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−１（５Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−３ａ（１Ｈ）−イル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジニル、オクタヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、及びオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルが挙げられる。架橋複素環において、環は、少なくとも２個の隣接していない原子を共有する。こうした架橋複素環の例としては、以下に限定されないが、８−オキサビシクロ［３．２．１］オクタニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含める。）、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アダマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）及びオキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）が挙げられる。複素環における窒素及び硫黄ヘテロ原子は、任意選択的に酸化することができ（例えば、１，１−ジオキシドテトラヒドロチエニル、１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル））、窒素原子は、任意選択的に四級化することができる。多環式複素環の非限定的な例としては、６，７−ジヒドロ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］ベンゾフラニルが挙げられる。
【００２７】
「４〜７員ヘテロシクリル」という用語は、本明細書で使用される場合、少なくとも１個の炭素原子がＯ、Ｎ及びＳからなる群から独立して選択されるヘテロ原子（単数又は複数）によって置き換えられている、４〜７個の炭素環原子の炭化水素環基を意味する。
【００２８】
「５〜１１員ヘテロアリール」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式ヘテロアリール及び二環式ヘテロアリールを意味する。「５〜６員ヘテロアリール」は、５員又は６員の環である。５員環は、２個の二重結合を含有する。５員環は、Ｏ若しくはＳから選択される１個のヘテロ原子；又は１個、２個、３個若しくは４個の窒素原子及び任意選択的に１個の酸素原子又は１個の硫黄原子を含有することができる。６員環は、３個の二重結合及び１個、２個、３個又は４個の窒素原子を含有する。５〜６員の単環式ヘテロアリールの例としては、以下に限定されないが、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、及びトリアジニルが挙げられる。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合された単環式ヘテロアリール、又はＣ３〜Ｃ６単環式シクロアルキルに縮合された単環式ヘテロアリール、又はＣ４〜Ｃ７単環式シクロアルケニルに縮合された単環式ヘテロアリール、又は単環式ヘテロアリールに縮合された単環式ヘテロアリール、又は４〜７員の単環式複素環に縮合された単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の代表例としては、以下に限定されないが、４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、フタラジニル、２，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、及び５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルが挙げられる。ヘテロアリール環における窒素原子は、任意選択的に酸化することができ、任意選択的にアルキル化することができる。
【００２９】
「６〜１０員アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、６〜１０個の炭素原子、ゼロ個のヘテロ原子及び１個以上の芳香族環を含有する炭化水素環基を意味する。６〜１０員アリール基は、単一環であってよい（単環式）又は２つの環を有してよい（二環式）。二環式アリールは、ナフチル、又は単環式シクロアルキルに縮合されたフェニル、又は単環式シクロアルケニルに縮合されたフェニルである。６〜１０員アリール基の代表例としては、以下に限定されないが、フェニル、インデニル、テトラヒドロナフタレニル、ジヒドロインデニル（インダニル）、ナフチルなどが挙げられる。
【００３０】
例証的な環を含めた、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環及びヘテロアリールは、別段に表示されていない限り、任意選択的に置換されており；環系内に含有されている任意の置換可能な原子を介して、親分子部分に付加されている。
【００３１】
「ヘテロ原子」という用語は、本明細書で使用される場合、窒素、酸素及び硫黄を意味する。
【００３２】
「オキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、＝Ｏ基を意味する。
【００３３】
「放射標識する」という用語は、原子の少なくとも１個が放射性原子又は放射性同位元素である本発明の化合物を意味し、ここで、放射性原子又は同位体は、ガンマ線又はエネルギー粒子、例えばアルファ粒子若しくはベータ粒子、又は陽電子を自発的に放出する。こうした放射性原子の例としては、以下に限定されないが、３Ｈ（トリチウム）、１４Ｃ、１１Ｃ、１５Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、１２３Ｉ及び１２５Ｉが挙げられる。
【００３４】
部分は、非水素基が、部分の任意の置換可能な原子の水素基の代わりにある場合、「置換されている」として記載されている。したがって、例えば、置換複素環部分は、少なくとも１個の非水素基が複素環上の水素基の代わりにある複素環部分である。部分上に１つを超える置換があるならば、各非水素基は、（別段に明記されていない限り）同一であって又は異なっていてよいことが認識されるべきである。
【００３５】
部分が「任意選択的に置換されている」と記載されているならば、この部分は、（１）置換されていないか又は（２）置換されているかの、いずれかであってよい。部分が最大特別な数までの非水素基で任意選択的に置換されていると記載されているならば、部分は、（１）置換されていない；又は（２）最大その特別な数までの非水素基によって又は部分上の最大数までの置換可能な位置によってのいずれか少ないほうで置換されていてよい。したがって、例えば、部分が、最大３個までの非水素基で任意選択的に置換されているヘテロアリールと記載されているならば、３未満の置換可能な位置を有する任意のヘテロアリールは、ヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと最大同じ数までのみの非水素基によって任意選択的に置換されている。例示すると、テトラゾリル（１つのみの置換可能な位置を有する。）は、最大１個までの非水素基で任意選択的に置換されている。さらに例示すると、アミノ窒素が最大２個までの非水素基で任意選択的に置換されていると記載されているならば、第１級アミノ窒素は、最大２個までの非水素基で任意選択的に置換されており、他方、第２級アミノ窒素は、最大１個までのみの非水素基で任意選択的に置換されている。
【００３６】
「処置する」、「処置すること」及び「処置」という用語は、疾患及び／又はこれの付随症状を軽減又は抑止する方法を指す。
【００３７】
「予防する」、「予防すること」及び「予防」という用語は、疾患及び／若しくはこれの付随症状の発症を予防する又は対象が疾患を獲得するのを妨げる方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する」、「予防すること」及び「予防」は、疾患及び／又はこれの付随症状の発症を遅延させること、並びに疾患又は障害を獲得する又は生じる、対象のリスクを低減することも含む。
【００３８】
「治療有効量」という成句は、単独で又は特別な対象若しくは対象集団における処置のための別の治療剤と併せて投与された場合、処置されている状態又は障害の症状の１つ以上を生じることを予防するのに又はある程度軽減するのに十分な、化合物又はその薬学的に許容される塩の量を意味する。
【００３９】
本明細書に定義されている「対象」という用語は、ヒト又は患者を指す。「ヒト」、「患者」及び「対象」という用語は、本明細書において相互交換可能に使用される。
【００４０】
本明細書で使用される場合、「クラスＩ突然変異（単数又は複数）」は、タンパク質合成に干渉する突然変異を指す。それらは、ｍＲＮＡにおける翻訳の終結（終止コドン）の早期シグナルの導入をもたらす。トランケートＣＦＴＲタンパク質は不安定であり、急速に分解され、それで、正味の効果は、頂端膜にタンパク質がないことである。特に、クラスＩ突然変異（単数又は複数）は、ｐ．Ｇｌｙ５４２Ｘ（Ｇ５４２Ｘ）、Ｗ１２８２Ｘ、ｃ．４８９＋１Ｇ＞Ｔ（６２１＋１Ｇ＞Ｔ）又はｃ．５７９＋１Ｇ＞Ｔ（７１１＋１Ｇ＞Ｔ）の突然変異を指す。さらに特に、クラスＩ突然変異（単数又は複数）は、Ｇ５４２Ｘ；又はＷ１２８２Ｘの突然変異を指す。
【００４１】
本明細書で使用される場合、「クラスＩＩ突然変異（単数又は複数）」は、タンパク質成熟に影響する突然変異を指す。これらは、正しくフォールディングすることができない及び／又は頂端膜上のそれの機能部位に輸送されることができないＣＦＴＲタンパク質の産生に至る。特に、クラスＩＩ突然変異（単数又は複数）は、ｐ．Ｐｈｅ５０８ｄｅｌ（Ｆ５０８ｄｅｌ）、ｐ．Ｉｌｅ５０７ｄｅｌ又はｐ．Ａｓｎ１３０３Ｌｙｓ（Ｎ１３０３Ｋ）の突然変異を指す。さらに特に、クラスＩＩ突然変異（単数又は複数）は、Ｆ５０８ｄｅｌ又はＮ１３０３Ｋの突然変異を指す。
【００４２】
本明細書で使用される場合、「クラスＩＩＩ突然変異（単数又は複数）」は、ＣＦＴＲチャネルの調節を変更する突然変異を指す。突然変異されたＣＦＴＲタンパク質は、形質膜に適切に輸送及び局在化されるが、活性化することができない、又はそれは、塩化物イオンチャネルとして機能することができない。特に、クラスＩＩＩ突然変異（単数又は複数）は、ｐ．Ｇｌｙ５５１Ａｓｐ（Ｇ５５１Ｄ）、Ｇ５５１Ｓ、Ｒ５５３Ｇ、Ｇ１３４９Ｄ、Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８Ｒ、Ｓ５４９Ｎの突然変異を指す。さらに特に、クラスＩＩＩ突然変異（単数又は複数）は、Ｇ５５１Ｄ、Ｒ５５３Ｇ、Ｇ１３４９Ｄ、Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８Ｒ又はＳ５４９Ｎの突然変異を指す。
【００４３】
本明細書で使用される場合、「クラスＩＶ突然変異（単数又は複数）」は、塩化物イオンコンダクタンスに影響する突然変異を指す。ＣＦＴＲタンパク質は、細胞膜に正しく輸送されるが、塩化物イオン流の低減又は「ゲーティング欠損」を発生させる（ほとんどは、膜貫通ドメイン内に位置するミスセンス突然変異である。）。特に、クラスＩＶ突然変異（単数又は複数）は、ｐ．Ａｒｇ１１７Ｈｉｓ（Ｒ１１７Ｈ）、Ｒ３４７Ｐ又はｐ．Ａｒｇ３３４Ｔｒｐ（Ｒ３３４Ｗ）の突然変異を指す。
【００４４】
本明細書で使用される場合、「クラスＶ突然変異（単数又は複数）」は、頂端膜で正常に機能するＣＦＴＲのレベルを低減する又は「コンダクタンス欠損」（例えば、部分的に異常なスプライシング突然変異又は非効果的な輸送ミスセンス突然変異）をもたらす突然変異を指す。特に、クラスＶ突然変異（単数又は複数）は、ｃ．１２１０−１２Ｔ（５Ｔ対立遺伝子）、ｃ．Ｓ３１４０−２６Ａ＞Ｇ（３２７２−２６Ａ＞Ｇ）、ｃ．３８５０−２４７７Ｃ＞Ｔ（３８４９＋１０ｋｂＣ＞Ｔ）の突然変異を指す。
【００４５】
本明細書で使用される場合、「クラスＶＩ突然変異（単数又は複数）」は、存在するＣＦＴＲの安定性を減少させる又は他のチャネルの調節に影響してＣＦＴＲタンパク質の本質的な不安定性をもたらす突然変異を指す。事実上、機能的であるが、ＣＦＴＲタンパク質は細胞表面で不安定であり、それは急速に除去され、細胞機構によって分解される。特に、クラスＶＩ突然変異（単数又は複数）は、レスキューされたＦ５０８ｄｅｌ、１２０ｄｅｌ２３、Ｎ２８７Ｙ、４３２６ｄｅｌｌＴＣ又は４２７９ｉｎｓＡの突然変異を指す。さらに特に、クラスＶＩ突然変異（単数又は複数）は、レスキューされたＦ５０８ｄｅｌ突然変異を指す。
【００４６】
化合物
本発明の化合物は、上に記載されている通りの一般式（Ｉ）を有する。
【００４７】
可変基の特別な値は以下の通りである。こうした値は、前文又は後文に定義されている他の値、定義、請求項又は実施形態のいずれにも適切な場合に使用することができる。
【００４８】
ある特定の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【００４９】
【化３】
2022000461.tif 000004
式中、
Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルケニル及び４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ８のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
ただし、化合物は１−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミドでないことを条件とする。
【００５０】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルケニル及び４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１は、Ｃ４〜Ｃ７シクロアルケニルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１は、４〜７員ヘテロシクリルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１は、シクロプロピル又はシクロブチルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１はシクロプロピルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１はシクロブチルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１はシクロペンチルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１はテトラヒドロピラニルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ａ１はピペリジニルである。
【００５１】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリールは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ１の５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、４〜１２員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒ１の４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、フェニルであり；ここで、Ｒ１のフェニルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１は、ピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、ピリミジニル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１のピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、ピリミジニル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。
【００５２】
式（Ｉ）の一実施形態において、ｎは、０又は１であり；Ｒ２は、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、ｎは０である。式（Ｉ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＲ８である。式（Ｉ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＣ（Ｏ）ＯＲ８である。式（Ｉ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＲ８であり；Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＣ（Ｏ）ＯＲ８であり；Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００５３】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００５４】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ３の５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルであり；ここで、Ｒ３のＣ３〜Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、４〜１２員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒ３の４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はフェニルであり；ここで、Ｒ３のフェニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はナフチルであり；ここで、Ｒ３のナフチルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はキノリニルであり；ここで、Ｒ３のキノリニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はテトラヒドロキノリニルであり；ここで、Ｒ３のテトラヒドロキノリニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はインダゾリルであり；ここで、Ｒ３のインダゾリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニルであり；ここで、Ｒ３のピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はインドリルであり；ここで、Ｒ３のインドリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はベンゾイミダゾリルであり；ここで、Ｒ３のベンゾイミダゾリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００５５】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ３である。
【００５６】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７のＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨＲ１１及びＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００５７】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、非置換である。
【００５８】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００５９】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１１は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されている。
【００６０】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。
【００６１】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１３は、各出現で、Ｃ６〜Ｃ１０員アリールである。
【００６２】
式（Ｉ）の一実施形態において、Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００６３】
式（Ｉ）の一実施形態において、
Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル及び４〜７員ヘテロシクリルからなる群から選択され；
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨＲ１１及びＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つのオキソで任意選択的に置換されており；
Ｒ１１は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキルは、１つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されており；
Ｒ１３は、各出現で、独立してＣ６〜Ｃ１０員アリールであり；
ただし、化合物は１−（３，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミドでないことを条件とする。
【００６４】
式（Ｉ）の例証的な化合物としては、限定されないが、以下が挙げられる：
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロブチルオキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジエトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２，５−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メチルアミノ）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（オキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−（ジメチルアミノ）−６−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロペンチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ブタン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（オキソラン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
メチル１−（４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝フェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（ナフタレン−１−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（メトキシメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−プロピルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［２−（メチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メチルオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２−エトキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝−４−メトキシチオフェン−３−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［５−（１，２−オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ベンゼン−１−スルホニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ベンジル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオラン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−５−フルオロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ブロモチオフェン−２−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
メチル４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
ベンジル４−｛［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピペリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
４−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（トリフルオロメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロプロパン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ペンタン−３−スルホニル）−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メトキシオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（３−２Ｈ）オキセタン−３−イル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド  １−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド  １−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−エチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［６−（ジメチルアミノ）−２−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−（ジメチルアミノ）−６−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−クロロ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−アミノ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ヒドロキシメチル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；及びそれらの薬学的に許容される塩。
【００６５】
ある特定の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物に関し、
【００６６】
【化４】
2022000461.tif 000005
式中、
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ８のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００６７】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリールは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ１の５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、４〜１２員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒ１の４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はフェニルであり；ここで、Ｒ１のフェニルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、ピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、ピリミジニル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１のピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、ピリミジニル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。
【００６８】
式（ＩＩ）の一実施形態において、ｎは、０又は１であり；Ｒ２は、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、ｎは０である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＲ８である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＣ（Ｏ）ＯＲ８である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＲ８であり；Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＣ（Ｏ）ＯＲ８であり；Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００６９】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００７０】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ３の５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルであり；ここで、Ｒ３のＣ３〜Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、４〜１２員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒ３の４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はフェニルであり；ここで、Ｒ３のフェニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はナフチルであり；ここで、Ｒ３のナフチルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はキノリニルであり；ここで、Ｒ３のキノリニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はテトラヒドロキノリニルであり；ここで、Ｒ３のテトラヒドロキノリニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はインダゾリルであり；ここで、Ｒ３のインダゾリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニルであり；ここで、Ｒ３のピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はインドリルであり；ここで、Ｒ３のインドリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はベンゾイミダゾリルであり；ここで、Ｒ３のベンゾイミダゾリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００７１】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は水素である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ３である。
【００７２】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７のＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨＲ１１及びＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００７３】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、非置換である。
【００７４】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００７５】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されている。
【００７６】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。
【００７７】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１３は、各出現で、Ｃ６〜Ｃ１０員アリールである。
【００７８】
式（ＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００７９】
式（ＩＩ）の一実施形態において、
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨＲ１１及びＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つのオキソで任意選択的に置換されており；
Ｒ１１は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキルは、１つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されており；
Ｒ１３は、各出現で、独立してＣ６〜Ｃ１０員アリールである。
【００８０】
式（ＩＩ）の例証的な化合物としては、限定されないが、以下が挙げられる：
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロブチルオキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジエトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２，５−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メチルアミノ）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（オキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−（ジメチルアミノ）−６−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（オキソラン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル１−（４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝フェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（ナフタレン−１−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（メトキシメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−プロピルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［２−（メチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メチルオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２−エトキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝−４−メトキシチオフェン−３−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［５−（１，２−オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ベンゼン−１−スルホニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ベンジル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオラン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−５−フルオロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ブロモチオフェン−２−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
メチル４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
ベンジル４−｛［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピペリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（トリフルオロメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロプロパン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ペンタン−３−スルホニル）−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；  １−［２−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メトキシオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（３−２Ｈ）オキセタン−３−イル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
１−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−エチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［６−（ジメチルアミノ）−２−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−（ジメチルアミノ）−６−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−クロロ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−アミノ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ヒドロキシメチル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；及びそれらの薬学的に許容される塩。
【００８１】
ある特定の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物に関し、
【００８２】
【化５】
2022000461.tif 000006
式中、
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ８のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００８３】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリールは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ１の５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、４〜１２員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒ１の４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はフェニルであり；ここで、Ｒ１のフェニルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１は、ピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、ピリミジニル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１のピラゾリル、ピリジニル、キノリニル、ピリミジニル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されている。
【００８４】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、ｎは、０又は１であり；Ｒ２は、Ｒ８、ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ＳＯ２Ｒ８、ＮＨＲ８、Ｎ（Ｒ８）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、ｎは０である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＲ８である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＣ（Ｏ）ＯＲ８である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＲ８であり；Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、ｎは１であり；Ｒ２は、独立してＣ（Ｏ）ＯＲ８であり；Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【００８５】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、フェニル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＳＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００８６】
式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、６〜１０員アリールであり；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、５〜１１員ヘテロアリールであり；ここで、Ｒ３の５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキルであり；ここで、Ｒ３のＣ３〜Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、４〜１２員ヘテロシクリルであり；ここで、Ｒ３の４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はフェニルであり；ここで、Ｒ３のフェニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はナフチルであり；ここで、Ｒ３のナフチルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はキノリニルであり；ここで、Ｒ３のキノリニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はテトラヒドロキノリニルであり；ここで、Ｒ３のテトラヒドロキノリニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はインダゾリルであり；ここで、Ｒ３のインダゾリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニルであり；ここで、Ｒ３のピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はインドリルであり；ここで、Ｒ３のインドリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はベンゾイミダゾリルであり；ここで、Ｒ３のベンゾイミダゾリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００８７】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；ここで、Ｒ４のＣ１〜Ｃ６アルキルは、ＯＲ１０、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は水素である。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ３である。
【００８８】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７のＣ３〜Ｃ１１シクロアルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨＲ１１及びＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００８９】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｒ１３、ＯＲ１３、ＳＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、ＳＯ２Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１３、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１４、ＯＲ１４、ＳＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１４、ＮＨＲ１４、Ｎ（Ｒ１４）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つ以上のオキソで任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、非置換である。
【００９０】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１０は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ４アルキルである。
【００９１】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１１は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキル及びＣ１〜Ｃ６アルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１１のＣ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１１は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されている。
【００９２】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１２は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から独立して選択される。
【００９３】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１３は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１３のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ１３のＣ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。式（ＩＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１３は、各出現で、Ｃ６〜Ｃ１０員アリールである。
【００９４】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、Ｒ１４は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ１１シクロアルケニル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ１４のＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル及びＣ２〜Ｃ６アルキニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、４〜１２員ヘテロシクリル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されている。
【００９５】
式（ＩＩＩ）の一実施形態において、
Ｒ１は、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ１の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ７、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨ２、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される２個以上の置換基で置換されており；
Ｒ２は、Ｒ８及びＣ（Ｏ）ＯＲ８からなる群から独立して選択され；
ｎは、０又は１であり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から選択され；ここで、Ｒ３のＣ１〜Ｃ６アルキルは、フェニル、Ｆ及びＣｌからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、Ｒ３の６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ＮＨＲ９、Ｎ（Ｒ９）２、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ４は、水素及びＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ７のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ＯＨ及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ７の５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員ヘテロシクリルは、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＮＨＲ１１及びＣ（Ｏ）ＯＲ１１からなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ８は、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各出現で、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルからなる群から独立して選択され；ここで、各Ｒ９のＣ１〜Ｃ６アルキルは、Ｒ１３及びＦからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で任意選択的に置換されており；ここで、各Ｒ９の５〜１１員ヘテロアリール及び４〜１２員ヘテロシクリルは、１つのオキソで任意選択的に置換されており；
Ｒ１１は、各出現で、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ここで、各Ｒ１１のＣ１〜Ｃ６アルキルは、１つのＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されており；
Ｒ１３は、各出現で、独立してＣ６〜Ｃ１０員アリールである。
【００９６】
式（ＩＩＩ）の例証的な化合物としては、限定されないが、以下が挙げられる：
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロペンチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ブタン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；及びそれらの薬学的に許容される塩。
【００９７】
一実施形態は、以下に関する：
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロブチルオキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジエトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシキノリン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシキノリン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２，５−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［１−（メチルアミノ）シクロプロピル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（オキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−（ジメチルアミノ）−６−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（２Ｒ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｓ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（２Ｒ）−２−メトキシプロポキシ］−５−メチルフェニル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｒ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）−１−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（３−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロペンチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ブタン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（オキソラン−３−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
メチル１−（４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝フェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（キノリン−５−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
メチル４−メトキシ−３−｛１−［（ナフタレン−１−スルホニル）カルバモイル］シクロプロピル｝ベンゾエート；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−８−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロブチル−５−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（メトキシメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メトキシ−２−プロピルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−６−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−メトキシ−５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−［２−（メチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシエチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メチルオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−アミノキノリン−５−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（オキセタン−３−イル）オキシ］フェニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メトキシキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２−エトキシプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシシクロブチル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−メチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−エチルフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−｛［（２Ｓ）−１−メトキシプロパン−２−イル］オキシ｝−５−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−エトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−エトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジフルオロメトキシ）−５−（２−メトキシプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（１−エトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジメチルアミノ）−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（１−メトキシ−２−メチルプロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−メチル−２−｛［（３Ｓ）−オキソラン−３−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンゼン−１−スルホニル）−４−（３−フルオロフェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−クロロフェニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝−４−メトキシチオフェン−３−カルボキシレート；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，５−ジメチル−１，２−オキサゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［５−（１，２−オキサゾール−５−イル）チオフェン−２−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［４−（ピロリジン−１−スルホニル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−メチルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ベンゼン−１−スルホニル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ベンジル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（２−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメトキシベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２−フルオロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−フルオロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（２−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（４−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオラン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（４−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−５−フルオロベンゼン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−５−ニトロベンゼン−１−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（６−エトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−ヒドロキシナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［５−（ジメチルアミノ）ナフタレン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピリジン−３−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（６−クロロピリジン−３−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−２，２−ジメチル−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル５−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝フラン−２−カルボキシレート；
Ｎ−（５−ブロモチオフェン−２−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
メチル２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
メチル４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ベンゾエート；
２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
４−クロロ−２−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝安息香酸；
ベンジル４−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
ベンジル４−｛［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
Ｎ−（ベンゼンスルホニル）−１−（３−ブロモフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［２−（トリフルオロアセチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼン−１−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（３，４−ジメチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−スルホニル）−１−（３−クロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（ピペリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−［１−（３−フェニルプロパノイル）ピペリジン−４−スルホニル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−｛［１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］スルファモイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート；
４−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）オキサン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）−４−（３−メチルフェニル）オキサン−４−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（５−メチルピリジン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−メチルベンゼン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル４−（４−フルオロフェニル）−４−［（ナフタレン−１−スルホニル）カルバモイル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロペンタン−１−カルボキサミド；
１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−ブロモフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
４−（５−メトキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シアノ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，５−ジクロロ−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（トリフルオロメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロプロパン−１−スルホニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（プロパン−２−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−メチルフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−クロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−（フェニルメタンスルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ペンタン−３−スルホニル）−１−フェニルシクロプロパン−１−カルボキサミド；
４−（３−メトキシフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）オキサン−４−カルボキサミド；
４−（３−メチルフェニル）−Ｎ−（プロパン−１−スルホニル）オキサン−４−カルボキサミド；
１−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−シクロブチル−２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−メトキシ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，５−ジメチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（３−メトキシオキセタン−３−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（３−２Ｈ）オキセタン−３−イル］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）キノリン−５−スルホニル］−１−（２−エトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
１−｛５−ブロモ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−プロピル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（プロパン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロプロピル−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−エチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロプロピル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２，５−ビス［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ジメチルアミノ）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−メトキシ−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（アゼチジン−１−イル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−（２−メチルプロポキシ）−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（シクロプロピルメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−シクロブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エトキシ−５−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−［１−（メトキシメチル）シクロプロピル］−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）−１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−シクロブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−エチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−エチル−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［６−（ジメチルアミノ）−２−メトキシピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−シクロブチル−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−４−イル｝−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−シクロブチル−３−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−２−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）−１−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メトキシ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−エチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−（ジメチルアミノ）−６−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−（２−メトキシエトキシ）−５−メチルピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−エチル−２−｛４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピペリジン−１−イル｝ピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メトキシピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−エチル−２−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−｛６−メトキシ−４−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（３−シクロプロピル−５−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−５−（２−メチルプロポキシ）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（４−エチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−メトキシ−５−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛２−クロロ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（２，２−ジフルオロエトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−（ジフルオロメトキシ）−２−メトキシピリジン−４−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（２，４−ジメトキシピリミジン−５−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（６−アミノ−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロブチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−エチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−｛５−（ヒドロキシメチル）−２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；
１−［５−シクロプロピル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド；及びそれらの薬学的に許容される塩。
【００９８】
Ａ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｎの各種実施形態は、上記で考察されている。これらの実施形態を組み合わせることで、本発明の各種実施形態を形成することができる。上記で考察されている置換基実施形態を組み合わせることによって形成される本化合物の全ての実施形態は、出願人の発明の範疇内である。
【００９９】
本発明の化合物は、Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ、Ｉｎｃ．によるＮａｍｅ  ２０１６．１．１（Ｆｉｌｅ  Ｖｅｒｓｉｏｎ  Ｎ３０Ｅ４１、Ｂｕｉｌｄ  ８６６６８、２０１６年５月２５日）若しくはＮａｍｅ  ２０１７．２．１（Ｆｉｌｅ  Ｖｅｒｓｉｏｎ  Ｎ４０Ｅ４１、Ｂｕｉｌｄ  ９６７１９、２０１７年９月６日）命名アルゴリズム、又はＣＨＥＭＤＲＡＷ（登録商標）ＵＬＴＲＡ  ｖ．１２．０．２．１０７６若しくはＰｒｏｆｅｓｓｉｏｎａｌ  Ｖｅｒｓｉｏｎ  １５．０．０．１０６の一部としてのＳｔｒｕｃｔ＝Ｎａｍｅ命名アルゴリズムを使用して名付けた。
【０１００】
本発明の化合物は、不斉性又はキラル中心が存在する立体異性体として存在することができる。これらの立体異性体は、キラル炭素原子の周囲の置換基の立体配置に依存して「Ｒ」又は「Ｓ」である。本明細書において使用されている「Ｒ」及び「Ｓ」という用語は、Ｐｕｒｅ  Ａｐｐｌ．Ｃｈｅｍ．、１９７６、４５：１３〜３０におけるＩＵＰＡＣ  １９７４  Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓ  ｆｏｒ  Ｓｅｃｔｉｏｎ  Ｅ、Ｆｕｎｄａｍｅｎｔａｌ  Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙに定義されている通りの立体配置である。本発明は、様々な立体異性体及びこれらの混合物を企図し、これらは、具体的には、この発明の範囲内に含まれる。立体異性体としては、エナンチオマー及びジアステレオマー、並びにエナンチオマー又はジアステレオマーの混合物が挙げられる。本発明の化合物の個々の立体異性体は、不斉性若しくはキラル中心を含有する市販の出発物質から合成的に、又はラセミ混合物の調製、続いて、当業者によく知られている分割の方法によって、調製することができる。これらの分割方法は、（１）Ｆｕｒｎｉｓｓ、Ｈａｎｎａｆｏｒｄ、Ｓｍｉｔｈ及びＴａｔｃｈｅｌｌ、「Ｖｏｇｅｌ’ｓ  Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｐｒａｃｔｉｃａｌ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、第５版（１９８９）、Ｌｏｎｇｍａｎ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ＆Ｔｅｃｈｎｉｃａｌ、Ｅｓｓｅｘ  ＣＭ２０  ２ＪＥ、Ｅｎｇｌａｎｄに記載されている通り、キラル補助剤へのエナンチオマーの混合物の付加、再結晶化若しくはクロマトグラフィーによるジアステレオマーの結果として得られた混合物の分離、及び助剤から光学的に純粋な生成物の任意選択の遊離、又は（２）キラルクロマトグラフィーカラム上での光学エナンチオマーの混合物の直接分離、又は（３）分別再結晶化方法によって例証される。
【０１０１】
本発明の化合物は、シス又はトランス異性体として存在することができ、ここで、環上の置換基は、これらが互いに相対的な環の同じ側にある（ｃｉｓ）又は互いに相対的な環の反対側にある（ｔｒａｎｓ）ような方式で付加され得る。例えば、シクロブタンは、シス又はトランス立体配置で存在することができ、単一異性体又はシス及びトランス異性体の混合物として存在することができる。本発明の化合物の個々のシス又はトランス異性体は、選択的有機変換を使用して市販の出発物質から合成的に調製することができる、又はシス及びトランス異性体の混合物の精製によって単一異性体形態で調製することができる。こうした方法は、当業者によく知られており、再結晶化又はクロマトグラフィーによる異性体の分離を含むことができる。
【０１０２】
本発明の化合物は、互変異性体形態、同様に幾何異性体を有することができること、及びこれらは本発明の一態様も構成することが理解されるべきである。
【０１０３】
本開示は、１個以上の原子が、同じ原子番号であるが天然では優位を占める原子質量又は質量数と異なる原子質量又は質量数を有する原子によって置き換えられている、式（Ｉ）、ＩＩ及びＩＩＩの全ての薬学的に許容される同位体標識化化合物を含む。本開示の化合物における包含に適当な同位体の例としては、２Ｈ及び３Ｈなどの水素、１１Ｃ、１３Ｃ及び１４Ｃなどの炭素、３６Ｃｌなどの塩素、１８Ｆなどのフッ素、１２３Ｉ及び１２５Ｉなどのヨウ素、１３Ｎ及び１５Ｎなどの窒素、１５Ｏ、１７Ｏ及び１８Ｏなどの酸素、３２Ｐなどのリン、並びに３５Ｓなどの硫黄の同位体が挙げられる。式（Ｉ）、ＩＩ及びＩＩＩのある特定の同位体標識化化合物、例えば、放射性同位元素を組み込んでいるものは、薬物及び／又は基質組織分布研究において有用である。放射性同位元素トリチウム、即ち３Ｈ、及び炭素−１４、即ち１４Ｃは、これらの組み込み簡便さ及び検出の容易な手段の点からこの目的に特に有用である。重水素、即ち２Ｈなど、より重い同位体との置換は、より大きな代謝安定性に起因するある特定の治療的利点、例えば、インビボ半減期の増加又は投与量要求の低減をもたらすことができ、それゆえに、一部の状況において好ましいことがある。１１Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏ及び１３Ｎなど、ポジトロン放出同位体との置換は、基質受容体占有を検査するためのポジトロンエミッショントモグラフィー（ＰＥＴ）研究において有用であり得る。式（Ｉ）、ＩＩ及びＩＩＩの同位体標識化化合物は、一般に、当業者に知られている従来技術によって、又は前に用いられた非標識化試薬の代わりに適切な同位体標識化試薬を使用する添付の実施例に記載されているものに類似したプロセスによって、調製することができる。
【０１０４】
したがって、この明細書内における式図は、可能な互変異性、幾何学的又は立体異性形態の１つのみを表すことがある。本発明は、任意の互変異性、幾何学的又は立体異性形態、及びこれらの混合物を包含するとともに、式図内で利用されている任意の１つの互変異性、幾何学的又は立体異性形態に単に限定されるべきでないことが理解されるべきである。
【０１０５】
式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の化合物は、薬学的に許容される塩の形態で使用することができる。「薬学的に許容される塩」という成句は、健全な医学的判断の範疇内で、過度の毒性、刺激性、アレルギー応答などなくヒト及び下等動物の組織との接触における使用に適当であるとともに妥当な利益／リスク比に相応するような塩を意味する。
【０１０６】
式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の化合物は、塩基性若しくは酸性官能基のいずれか、又は両方を含有することができ、所望される場合、適当な酸又は塩基を使用することによって、薬学的に許容される塩に変換することができる。塩は、本発明の化合物の最終の単離及び精製中にその場で調製することができる。
【０１０７】
「薬学的に許容されるプロドラッグ」又は「プロドラッグ」という用語は、本明細書で使用される場合、切断可能な基を有する本発明の化合物の誘導体を指す。こうした誘導体は、加溶媒分解によって又は生理学的条件下で、インビボにおいて薬学的に活性である本発明の化合物になる。本発明の化合物のプロドラッグは、健全な医学的判断の範疇内で、過度の毒性、刺激性、アレルギー応答などなくヒト及び下等動物の組織との接触における使用に適当であるとともに妥当な利益／リスク比に相応し、それらの意図される使用に有効である。
【０１０８】
本発明は、合成手段によって形成される又はプロドラッグのインビボ生体内転換によって形成される式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）の化合物を企図する。
【０１０９】
本明細書に記載されている化合物は、非溶媒和形態、並びに半水和物などの水和化形態を含めた溶媒和形態で存在することができる。一般に、とりわけ水及びエタノールなどの薬学的に許容される溶媒を用いる溶媒和形態は、本発明の目的のための非溶媒和形態と等価である。
【０１１０】
医薬組成物
医薬品として用いられる場合、本発明の化合物は、典型的に、薬学的に許容される担体と一緒に式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の治療有効量を含む医薬組成物の形態で投与される。「医薬組成物」という成句は、医学的又は獣医学的使用における投与に適当な組成物を指す。「薬学的に許容される担体」という用語は、本明細書で使用される場合、任意の型の非毒性の不活性固体、半固体若しくは液体の充填剤、希釈剤、カプセル化材料又は製剤助剤を意味する。
【０１１１】
使用の方法
任意の量を使用する化合物及び組成物並びに任意の投与経路は、嚢胞性線維症、膵臓機能不全、シェーグレン症候群（ＳＳ）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＬＤ）又は慢性閉塞性気道疾患（ＣＯＡＤ）の処置又は予防のために対象に投与することができる。
【０１１２】
「投与すること」という用語は、化合物を対象と接触させる方法を指す。
【０１１３】
本発明の化合物は、ＣＦＴＲのモジュレーターとして有用である。したがって、該化合物及び組成物は、ＣＦＴＲの活動亢進又は不活性が関与する疾患、障害又は状態の重症度又は進行を処置又は緩和することに特に有用である。したがって、本発明は、対象における嚢胞性線維症を処置するための方法を提供し、該方法は、薬学的に許容される担体あり又はなしで、上記で説明された通りの式（Ｉ）、（ＩＩ）若しくは（ＩＩＩ）の化合物又はこれらの好ましい実施形態の治療有効量を前記対象に投与するステップを含む。特に、該方法は、嚢胞性線維症の処置又は予防のためのものである。より特別な実施形態において、嚢胞性線維症は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ及び／又はＶＩの突然変異によって引き起こされる。
【０１１４】
別の実施形態において、本発明は、医薬における使用のための、本発明の化合物又は本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。特別な実施形態において、本発明は、医薬における使用のための、本発明の化合物若しくはそれらの薬学的に許容される塩、又は本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。特別な実施形態において、本発明は、嚢胞性線維症の処置における使用のための、本発明の化合物又は本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。より特別な実施形態において、嚢胞性線維症は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ及び／又はＶＩの突然変異によって引き起こされる。
【０１１５】
一実施形態は、医薬の調製における、式（Ｉ）、（ＩＩ）若しくは（ＩＩＩ）に従った化合物又はその薬学的に許容される塩の使用を対象とする。該医薬は、任意選択的に、１種以上の追加の治療剤を含むことができる。一部の実施形態において、医薬は、嚢胞性線維症の処置における使用のためのものである。より特別な実施形態において、嚢胞性線維症は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ及び／又はＶＩの突然変異によって引き起こされる。
【０１１６】
この発明は、嚢胞性線維症の処置のための医薬の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）若しくは（ＩＩＩ）に従った化合物又はその薬学的に許容される塩の使用も対象とする。該医薬は、任意選択的に、１種以上の追加の治療剤を含むことができる。特別な実施形態において、本発明は、嚢胞性線維症の処置のための医薬の製造における、式（Ｉ）、（ＩＩ）若しくは（ＩＩＩ）に従った化合物又はその薬学的に許容される塩の使用を対象とする。より特別な実施形態において、嚢胞性線維症は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ及び／又はＶＩの突然変異によって引き起こされる。
【０１１７】
一実施形態において、本発明は、本発明の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び１種以上の追加の治療剤を含む医薬組成物を提供する。別の実施形態において、本発明は、本発明の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び１種以上の追加の治療剤を含む医薬組成物を提供し、ここで、追加の治療剤は、ＣＦＴＲモジュレーター及びＣＦＴＲ増幅剤からなる群から選択される。別の実施形態において、本発明は、本発明の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び１種以上の追加の治療剤を含む医薬組成物を提供し、ここで、追加の治療剤は、ＣＦＴＲモジュレーターである。
【０１１８】
本化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、唯一の活性薬剤として投与することができる、又はそれは、同じ若しくは同様の治療的活性を実証するとともにこうした組み合わせ投与にとって安全である及び効力があると決定される他の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩を含めた他の治療剤と同時投与することができる。本化合物は、対象に同時投与することができる。「同時投与される」という用語は、２種以上の異なる治療剤を単一の医薬組成物中で又は別々の医薬組成物中で対象に投与することを意味する。したがって、同時投与は、２種以上の治療剤を含む単一の医薬組成物の同時の投与、又は同じ若しくは異なる時間での同じ対象への２種以上の異なる組成物の投与を含む。
【０１１９】
本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、ＣＦＴＲ媒介疾患を処置するための１種以上の追加の治療剤の治療有効量と同時投与することができ、ここで、該治療剤の例としては、以下に限定されないが、抗生物質（例えば、アミノグリコシド、コリスチン、アズトレオナム、シプロフロキサシン及びアジスロマイシン）、去痰薬（例えば、高張生理食塩水、アセチルシステイン、ドルナーゼアルファ及びデヌホソル）、膵臓酵素サプリメント（例えば、パンクレアチン及びパンクレリパーゼ）、上皮ナトリウムチャネル遮断薬（ＥＮａＣ）阻害剤、ＣＦＴＲモジュレーター（例えば、ＣＦＴＲ増強剤、ＣＦＴＲ補正剤）及びＣＦＴＲ増幅剤が挙げられる。
【０１２０】
一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１つ又は２種のＣＦＴＲモジュレーター及び１種のＣＦＴＲ増幅剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の増強剤、１種以上の補正剤及び１種のＣＦＴＲ増幅剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種以上のＣＦＴＲモジュレーターと同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種のＣＦＴＲモジュレーターと同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、２種のＣＦＴＲモジュレーターと同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、３種のＣＦＴＲモジュレーターと同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の増強剤及び１種以上の補正剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の増強剤及び２種の補正剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の増強剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種以上の補正剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の補正剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、２種の補正剤同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種以上の補正剤及び１種の増幅剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の補正剤及び１種の増幅剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、２種の補正剤及び１種の増幅剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、１種の補正剤と同時投与することができる。一実施形態において、本発明の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩は、２種の補正剤と同時投与することができる。
【０１２１】
ＣＦＴＲ増強剤の例としては、以下に限定されないが、アイバカフトール（ＶＸ−７７０）、ＧＬＰＧ２４５１、ＧＬＰＧ１８３７、ＣＴＰ−６５６、ＮＶＳ−ＱＢＷ２５１、ＦＤ１８６０２９３、ＰＴＩ−８０８、Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド及び３−アミノ−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミドが挙げられる。増強剤の例は、以下の公報にも開示されている：ＷＯ２００５１２０４９７、ＷＯ２００８１４７９５２、ＷＯ２００９０７６５９３、ＷＯ２０１００４８５７３、ＷＯ２００６００２４２１、ＷＯ２００８１４７９５２、ＷＯ２０１１０７２２４１、ＷＯ２０１１１１３８９４、ＷＯ２０１３０３８３７３、ＷＯ２０１３０３８３７８、ＷＯ２０１３０３８３８１、ＷＯ２０１３０３８３８６、ＷＯ２０１３０３８３９０、ＷＯ２０１４／１８０５６２、ＷＯ２０１５０１８８２３、ＷＯ２０１６１９３８１２及びＷＯ２０１７２０８１１５。
【０１２２】
一実施形態において、増強剤は、以下からなる群から選択することができる。
【０１２３】
アイバカフトール（ＶＸ−７７０、Ｎ−（２，４−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−５−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミド）；
ＧＬＰＧ２４５１；
ＧＬＰＧ１８３７；
ＣＴＰ−６５６；
ＮＶＳ−ＱＢＷ２５１；
ＦＤ１８６０２９３；
ＰＴＩ−８０８；
２−（２−フルオロベンズアミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
２−（２−ヒドロキシベンズアミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−（１−ヒドロキシシクロプロパンカルボキサミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
５，５，７，７−テトラメチル−２−（２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロパンカルボキサミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−３−エチル−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
２−（２−ヒドロキシプロパンアミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−１，４，６，７−テトラヒドロピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−３−カルボキサミド；
４−ブロモ−Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
２−（２−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタンアミド）−５，５，７，７−テトラメチル−５，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−［（２−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタノイル）アミノ］−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
５−（２−メトキシ−エトキシ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−４，７−ジヒドロ−５Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−アミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−４−（３−メトキシプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−４−（２−エトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
２−［［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブタノイル］アミノ］−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−［［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３，３−ジメチル−ブタノイル］アミノ］−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−［（２−ヒドロキシ−２，３，３−トリメチル−ブタノイル）アミノ］−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
［５−［（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）カルバモイル］ピラゾール−１−イル］メチル二水素ホスフェート；
［３−［（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）カルバモイル］ピラゾール−１−イル］メチル二水素ホスフェート；
Ｎ−（３−カルバモイル−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−２−イル）−４−（１，４−ジオキサン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５，５，７，７−テトラメチル−２−［［（２Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパノイル］アミノ］−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
２−［［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパノイル］アミノ］−５，５，７，７−テトラメチル−４Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラン−３−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［（４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−［（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［２−（シクロプロピルアミノ）−２−オキソエチル］−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
（３−アミノ−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）（アゼチジン−１−イル）メタノン；
（３−アミノ−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）［３−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
（３−アミノ−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）（３−フルオロアゼチジン−１−イル）メタノン；
３−アミノ−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メトキシプロピル］−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
（３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メタノン；
（３−アミノ−５−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）メタノン；
ｒａｃ−３−アミノ−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｓ）−４−ヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル］−５−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−［（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）スルホニル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−２−カルボキサミド；
（３−アミノ−５−｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
３−アミノ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−４−メチルペンチル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
（３−アミノ−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）（３−ヒドロキシ−３−メチルアゼチジン−１−イル）メタノン；
３−アミノ−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［２−ヒドロキシ−１−（４−メトキシフェニル）エチル］−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）スルホニル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メトキシプロピル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［２−オキソ−２−（プロパン−２−イルアミノ）エチル］−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
（３−アミノ−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−［（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルメチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
（３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−イル）［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルメチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−Ｎ−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルメチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−［２−ヒドロキシ−３−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）プロピル］−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−アミノ−Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−ヒドロキシプロピル）−５−｛［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド；
［３−アミノ−５−（フェニルスルホニル）ピリジン−２−イル］［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］メタノン；
｛３−アミノ−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］ピリジン−２−イル｝［３−ヒドロキシ−３−（トリフルオロメチル）アゼチジン−１−イル］メタノン；及び
３−アミノ−Ｎ−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル］−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝ピリジン−２−カルボキサミド。
【０１２４】
補正剤の非限定的な例としては、ルマカフトール（ＶＸ−８０９）、１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛１−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−６−フルオロ−２−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル｝シクロプロパンカルボキサミド（ＶＸ−６６１）、ＶＸ−９８３、ＧＬＰＧ２２２２、ＧＬＰＧ２６６５、ＧＬＰＧ２７３７、ＧＬＰＧ２８５１、ＧＬＰＧ３２２１、ＰＴＩ−８０１、ＶＸ−１５２、ＶＸ−４４０、ＶＸ−６５９、ＶＸ−４４５、ＦＤＬ１６９、ＦＤＬ３０４、ＦＤ２０５２１６０及びＦＤ２０３５６５９が挙げられる。補正剤の例は、米国出願第１４／９２５６４９号、同第１４／９２６７２７号、同第１５／２０５５１２号、同第１５／４９６０９４号、同第１５／２８７９２２号、同第１５／２８７９１１号、同第１５／７２３８９６号及び同第１５／７２６，０７５号にも開示されている。
【０１２５】
一実施形態において、補正剤（単数又は複数）は、以下からなる群から選択することができる。
【０１２６】
ルマカフトール（ＶＸ−８０９）；
１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−｛１−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］−６−フルオロ−２−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル｝シクロプロパンカルボキサミド（ＶＸ−６６１）；
ＶＸ−９８３；
ＧＬＰＧ２６６５；
ＧＬＰＧ２７３７；
ＧＬＰＧ３２２１；
ＰＴＩ−８０１；
ＶＸ−１５２；
ＶＸ−４４０；
ＶＸ−６５９；
ＶＸ−４４５
ＦＤＬ１６９
ＦＤＬ３０４；
ＦＤ２０５２１６０；
ＦＤ２０３５６５９；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−（｛３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］ベンゾイル｝アミノ）−１−メチルシクロペンタンカルボン酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］ベンズアミド；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−（ベンジルオキシ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（２−フルオロエトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］シクロヘキサンカルボン酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−８−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
ｒａｃ−３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｓ，４Ｒ，６Ｒ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｓ，６Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）−６−フェニルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−（｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロピル］カルボニル｝アミノ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル］安息香酸；
４−［６−（４−シアノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３−シクロブチル−Ｎ−（メタンスルホニル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
４−［６−（４−シアノピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−３−シクロブチル−Ｎ−（メタンスルホニル）−１−［２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（メタンスルホニル）−４−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］−１−［２−（モルホリン−４−イル）ピリジン−４−イル］−３−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−４−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エタンスルホニル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エタンスルホニル］−４−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
１−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−（１’−メチル［４，４’−ビピペリジン］−１−イル）−３−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−｛４−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピペリジン−１−イル｝−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−４−［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（オキソラン−３−スルホニル）−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−（ジメチルスルファモイル）−１−（４−フルオロフェニル）−４−（４−メトキシ［１，４’−ビピペリジン］−１’−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−（モルホリン−４−スルホニル）−４−［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−（モルホリン−４−スルホニル）−１−フェニル−４−｛４−［（ピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボキサミド；
３−シクロブチル−４−［４−（モルホリン−４−イル）ピペリジン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボン酸；
３−シクロブチル−１−フェニル−４−｛４−［（ピロリジン−１−イル）メチル］ピペリジン−１−イル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−カルボン酸；
５−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］ピラジン−２−カルボン酸；
６−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
６−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−（ジフルオロメトキシ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］ピリジン−３−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
エチルｔｒａｎｓ−４−［（２Ｓ，４Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボキシレート；
ｃｉｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｓ，４Ｓ）−７−（ジフルオロメトキシ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
１−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロプロパン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（５Ｓ）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ，５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（５Ｓ）−２，２−ジフルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ，５Ｈ−インデノ［５，６−ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−（ジフルオロメトキシ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（７Ｒ）−２，２−ジフルオロ−７−メチル−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
４−｛（２Ｒ，４Ｒ）−４−［２−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−メチルプロパンアミド］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル｝安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［１−（４−ブロモフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−メトキシ−４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］シクロプロパン−１−カルボニル｝アミノ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−７−メトキシ−４−｛［１−（４−メチルフェニル）シクロプロパン−１−カルボニル］アミノ｝−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］安息香酸；
４−｛（２Ｒ，４Ｒ）−４−［（１，５−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−カルボニル）アミノ］−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル｝安息香酸；
３−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（１Ｓ）−１，５−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］安息香酸；
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［（１Ｓ）−１，５−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］安息香酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパン−１−カルボニル］アミノ｝−７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；
ｔｒａｎｓ−４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパン−１−カルボニル］アミノ｝−７−（トリフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸；及び
４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−｛［１−（２，２−ジフルオロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）シクロプロパン−１−カルボニル］アミノ｝−７−（ジフルオロメトキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−イル］シクロヘキサン−１−カルボン酸
【０１２７】
一実施形態において、追加の治療剤は、ＣＦＴＲ増幅剤である。ＣＦＴＲ増幅剤は、増強剤及び補正剤など、公知のＣＦＴＲモジュレーターの効果を増強する。ＣＦＴＲ増幅剤の例としては、ＰＴＩ１３０及びＰＴＩ−４２８が挙げられる。増幅剤の例は、国際特許公開番号：ＷＯ２０１５１３８９０９及びＷＯ２０１５１３８９３４にも開示されている。
【０１２８】
一実施形態において、追加の治療剤は、ＣＦＴＲ安定剤である。ＣＦＴＲ安定剤は、補正剤、補正剤／増強剤又は他のＣＦＴＲモジュレーター組合せ（単数又は複数）で処置されている補正されたＣＦＴＲの安定性を増強する。ＣＦＴＲ安定剤の例は、カボソンスタット（Ｎ９１１１５）である。安定剤の例は、国際特許公開番号：ＷＯ２０１２０４８１８１にも開示されている。
【０１２９】
一実施形態において、追加の治療剤は、上皮ナトリウチャネルを遮断することによって直接的に又はＥＮａＣ活性の増加に至るプロテアーゼ（例えば、セリンプロテアーゼ、チャネル活性化プロテアーゼ）のモジュレーションによって間接的にのいずれかで上皮ナトリウムチャネル遮断薬（ＥＮａＣ）の活性を低減する薬剤である。こうした薬剤の例証としては、カモスタット（トリプシン様プロテアーゼ阻害剤）、ＱＡＵ１４５、５５２−０２、ＧＳ−９４１１、ＩＮＯ−４９９５、Ａｅｒｏｌｙｔｉｃ、アミロライド及びＶＸ−３７１が挙げられる。上皮ナトリウムチャネル遮断薬（ＥＮａＣ）の活性を低減する追加の薬剤は、例えば、国際特許公開番号：ＷＯ２００９０７４５７５及びＷＯ２０１３０４３７２０；並びに米国特許第ＵＳ８９９９９７６号に見出すことができる。
【０１３０】
一実施形態において、ＥＮａＣ阻害剤は、ＶＸ−３７１である。
【０１３１】
一実施形態において、ＥＮａＣ阻害剤は、ＳＰＸ−１０１（Ｓ１８）である。
【０１３２】
この発明は、本発明の１種以上の化合物及び／又は塩、並びに任意選択的に、１種以上の追加の治療剤を含むキットも対象とする。
【０１３３】
この発明は、例えば、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）タンパク質をモジュレートし、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）タンパク質（嚢胞性線維症、シェーグレン症候群、膵臓機能不全、慢性閉塞性肺疾患及び慢性閉塞性気道疾患を含める。）をモジュレートすることによって処置可能な疾患を処置するための、本発明の化合物、塩、組成物及び／又はキットの使用の方法も対象とする。
【０１３４】
一般的合成
本開示の化合物は、化合物が調製され得る手段を例示する以下の合成スキーム及び方法に関連して、より良く理解することができる。
【０１３５】
この開示の化合物は、様々な合成手順によって調製することができる。代表的な手順は、以下に限定されないが、スキーム１〜４に示されている。スキーム１〜４において、可変物Ａ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｎは、要旨に記載されている通りである、又はそれらは、当分野の技術者に知られている化学的転換を使用して前記グループの１つに変換することができる部分を表す。
【０１３６】
スキーム
【０１３７】
【化６】
2022000461.tif 000007
【０１３８】
スキーム１は、式（１）の化合物からの式（７）の化合物の合成を記載している。Ｒ２及びｎが本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物を、塩化インジウム（ＩＩＩ）、亜鉛及び臭素の混合物を含有する亜鉛スラリーで処理することで、式（２）の有機亜鉛化合物を提供することができる。反応は、添加後に昇温に増加する前に、窒素下にて周囲温度で、以下に限定されないがテトラヒドロフランなどの溶媒中にて典型的に行われる。
【０１３９】
式（４）の化合物は、Ｒ１が本明細書に記載されている通りであるとともにＸがＩ、Ｂｒ、Ｃｌ又はトリフレートである式（３）の化合物を、式（２）の有機亜鉛化合物と、当業者に知られているとともに文献において広く利用可能な根岸カップリング条件下で反応させることによって調製することができる。反応は、典型的に、パラジウム又はニッケル触媒の使用を必要とし、リガンドの使用を必要とし得る。触媒の例としては、以下に限定されないが、ジクロロ［４，５−ジクロロ−１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）（ＰＥＰＰＳＩ−ＩＰｅｎｔＣｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（０）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）及び酢酸パラジウム（ＩＩ）が挙げられる。リガンドの例としては、以下に限定されないが、トリフェニルホスフィン、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタン（ｄｐｐｅ）、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（ＢＩＮＡＰ）、Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ及び１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセンが挙げられる。反応は、以下に限定されないが、水、ジオキサン、１−メチル−２−ピロリジノン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、トルエン、エタノール、テトラヒドロフランなど、又はこれらの混合物などの溶媒中で行うことができる。反応は、周囲温度又は昇温で、及び任意選択的にマイクロ波オーブンの中で行うことができる。
【０１４０】
式（４）のエステルを、水酸化物水溶液中で加水分解することで、式（５）の化合物を提供することができる。反応は、典型的に、以下に限定されないが、メタノール、テトラヒドロフラン、又はこれらの混合物などの溶媒中で行われ、周囲温度又は昇温で行うことができる。
【０１４１】
式（５）のカルボン酸を、Ｒ３が本明細書に記載されている通りである式（６）のスルホンアミドとカップリングすることで、式（Ｉ）の化合物の代表である式（７）の化合物を提供することができる。カルボン酸及びスルホンアミドの混合物から式（７）の化合物を発生させると知られている条件の例としては、以下に限定されないが、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド又は１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（ＥＤＣ、ＥＤＡＣ又はＥＤＣＩ）又は対応する塩酸塩、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、ビス（２−オキソ−３−オキサゾリジニル）ホスフィン酸クロリド（ＢＯＰＣｌ）、Ｎ−［（ジメチルアミノ）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ−［４，５−ｂ］ピリジン−１−イルメチレン］−Ｎ−メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスフェートＮ−オキシド又は２−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート又は１−［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスフェート（ＨＡＴＵ）、Ｏ−（ベンゾトリアゾル−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢＴＵ）、２−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルイソウロニウムヘキサフルオロホスフェート（Ｖ）（ＨＢＴＵ）及び２，４，６−トリプロピル−１，３，５，２，４，６−トリオキサトリホスフィナン２，４，６−トリオキシド（Ｔ３Ｐ（登録商標））などのカップリング試薬を添加することが挙げられるが、限定されない。カップリング試薬は、固体、溶液として、又は固体支持体樹脂に結合される試薬として添加することができる。カップリング試薬に加えて、補助カップリング試薬は、カップリング反応を容易にすることができる。カップリング反応においてしばしば使用される補助カップリング試薬としては、以下に限定されないが、４−（ジメチルアミノ）ピリジン（ＤＭＡＰ）、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（ＨＯＡＴ）及び１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）が挙げられる。反応は、任意選択的に、以下に限定されないが、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン又はピリジンなどの塩基の存在下で実施することができる。カップリング反応は、以下に限定されないが、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、ジクロロメタン及び酢酸エチルなどの溶媒中で実施することができる。反応は、周囲温度又は昇温で実施することができる。加熱は、従来通りに又はマイクロ波照射を用いてのいずれかで達成することができる。
【０１４２】
【化７】
2022000461.tif 000008
【０１４３】
スキーム２に示されている通り、式（１２）の化合物は、式（８）の化合物から調製することができる。Ｒ１が本明細書に記載されている通りである式（８）の化合物を、シアン化ナトリウムの水溶液で処理することで、式（９）の化合物を提供することができる。反応は、典型的に、昇温で、以下に限定されないがエタノールなどの溶媒中にて行われる。
【０１４４】
式（１０）の化合物は、式（９）の化合物を、以下に限定されないが水素化ナトリウムなどの強塩基、続いて１，２−ジブロモエタンと反応させることによって調製することができる。反応は、典型的に、周囲温度で、以下に限定されないがＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中にて行われる。
【０１４５】
式（１０）の化合物を、強酸又は強塩基、例えば水酸化ナトリウム又は水酸化リチウムで処理することで、式（１１）の化合物を提供することができる。反応は、典型的に、昇温で、以下に限定されないがエタノールなどの溶媒中で行われる。
【０１４６】
式（１１）のカルボン酸を、Ｒ３が本明細書に記載されている通りであるスキーム１に記載されている通りの式（６）のスルホンアミドとカップリングすることで、式（Ｉ）の化合物の代表である式（１２）の化合物を提供することができる。
【０１４７】
【化８】
2022000461.tif 000009
【０１４８】
スキーム３は、式（１３）の化合物からの式（１８）の化合物の合成を記載している。Ｒ１及びＡ１が本明細書に記載されている通りである式（１３）の化合物を、Ｎ−ブロモスクシンイミドで処理することで、式（１４）の化合物を提供することができる。反応は、典型的に、周囲温度で、以下に限定されないがジクロロメタンなどの溶媒中にて行われる。
【０１４９】
式（１４）のカルボン酸を、スキーム１に記載されている通りの式（６）のスルホンアミドとカップリングすることで、式（１５）の化合物を提供することができ、ここで、Ｒ３は、本明細書に記載されている通りである。
【０１５０】
式（Ｉ）の化合物の代表である式（１８）の化合物は、式（１５）の化合物を、Ｒ２が本明細書に記載されている通りである式（１６）の有機亜鉛化合物と、当業者に知られているとともに文献において広く利用可能な根岸カップリング条件下で反応させることによって調製することができる。反応は、典型的に、パラジウム又はニッケル触媒の使用を必要とし、リガンドの使用を必要とし得る。触媒の例としては、以下に限定されないが、ジクロロ［４，５−ジクロロ−１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）（ＰＥＰＰＳＩ−ＩＰｅｎｔＣｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（０）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）及び酢酸パラジウム（ＩＩ）が挙げられる。リガンドの例としては、以下に限定されないが、トリフェニルホスフィン、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタン（ｄｐｐｅ）、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（ＢＩＮＡＰ）、Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ及び１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセンが挙げられる。反応は、以下に限定されないが、水、ジオキサン、１−メチル−２−ピロリジノン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、トルエン、エタノール、テトラヒドロフランなど、又はこれらの混合物などの溶媒中で行うことができる。反応は、周囲温度又は昇温で、及び任意選択的にマイクロ波オーブンの中で行うことができる。
【０１５１】
代替として、式（１８）の化合物は、式（１５）の化合物を、Ｒ２が本明細書に記載されている通りである式（１７）のボロン酸化合物（又はボロン酸エステル同等物）と、当業者に知られているとともに文献において広く利用可能な鈴木カップリング条件下で反応させることによって調製することができる。反応は、典型的に、塩基及び触媒の使用を必要とする。塩基の例としては、以下に限定されないが、炭酸カリウム、カリウムｔ−ブトキシド、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム及びフッ化セシウムが挙げられる。触媒の例としては、以下に限定されないが、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド及びトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）が挙げられる。反応は、以下に限定されないが、水、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、トルエン、エタノール、テトラヒドロフランなど、又はこれらの混合物などの溶媒中で行うことができる。反応は、周囲温度又は昇温で、及び任意選択的にマイクロ波オーブンの中で行うことができる。
【０１５２】
【化９】
2022000461.tif 000010
【０１５３】
スキーム４に記載されている通り、Ａ１及びＲ１が本明細書に記載されている通りであるとともにＲがアルキル基である式（１９）の化合物を、三臭化ベンジルトリメチルアンモニウムで処理することで、式（２０）の化合物を提供することができる。反応は、典型的に、周囲温度で、以下に限定されないが、テトラヒドロフラン、水、又はこれらの混合物などの溶媒中で行われる。
【０１５４】
式（２１）の化合物は、式（２０）の化合物を、Ｒ２が本明細書に記載されている通りである式（１６）の有機亜鉛化合物と、当業者に知られているとともに文献において広く利用可能な根岸カップリング条件下で反応させることによって調製することができる。反応は、典型的に、パラジウム又はニッケル触媒の使用を必要とし、リガンドの使用を必要とし得る。触媒の例としては、以下に限定されないが、ジクロロ［４，５−ジクロロ−１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）（ＰＥＰＰＳＩ−ＩＰｅｎｔＣｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）ニッケル（０）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）及び酢酸パラジウム（ＩＩ）が挙げられる。リガンドの例としては、以下に限定されないが、トリフェニルホスフィン、１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタン（ｄｐｐｅ）、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（ＢＩＮＡＰ）、Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ及び１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセンが挙げられる。反応は、以下に限定されないが、水、ジオキサン、１−メチル−２−ピロリジノン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、トルエン、エタノール、テトラヒドロフランなど、又はこれらの混合物などの溶媒中で行うことができる。反応は、周囲温度又は昇温で、及び任意選択的にマイクロ波オーブンの中で行うことができる。
【０１５５】
代替として、式（２１）の化合物は、式（２０）の化合物を、Ｒ２が本明細書に記載されている通りである式（１７）のボロン酸化合物（又はボロン酸エステル同等物）と、当業者に知られているとともに文献において広く利用可能な鈴木カップリング条件下で反応させることによって調製することができる。反応は、典型的に、塩基及び触媒の使用を必要とする。塩基の例としては、以下に限定されないが、炭酸カリウム、カリウムｔ−ブトキシド、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム及びフッ化セシウムが挙げられる。触媒の例としては、以下に限定されないが、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド及びトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）が挙げられる。反応は、以下に限定されないが、水、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、トルエン、エタノール、テトラヒドロフランなど、又はこれらの混合物などの溶媒中で行うことができる。反応は、周囲温度又は昇温で、及び任意選択的にマイクロ波オーブンの中で行うことができる。
【０１５６】
式（２１）のエステルを、水酸化物水溶液中で加水分解することで、式（２２）の化合物を提供することができる。反応は、典型的に、以下に限定されないが、メタノール、テトラヒドロフラン、又はこれらの混合物などの溶媒中で行われ、周囲温度又は昇温で行うことができる。
【０１５７】
式（２２）のカルボン酸を、Ｒ３が本明細書に記載されている通りであるスキーム１に記載されている通りの式（６）のスルホンアミドとカップリングすることで、式（Ｉ）の化合物の代表である式（１８）の化合物を提供することができる。
【０１５８】
化学合成手順
実施例セクションにおいて使用される略語のリスト：ｍｉｎは分；ＤＢＵは１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン；ＤＣＩは脱離化学イオン化；ＤＭＳＯはジメチルスルホキシド；ＥＤＣＩは１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩；ＥＳＩはエレクトロスプレーイオン化法；ＨＡＴＵは１−［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム３−オキシドヘキサフルオロホスフェート；ＨＰＬＣは高速液体クロマトグラフィー；ＭＳは質量分光分析法；ＮＭＲは核磁気共鳴；ｗｔは重量、及びＵＰＬＣは超性能液体クロマトグラフィー。
【０１５９】
本発明の化合物は、以下の一般的方法及び手順を使用して、容易に利用可能な出発物質から調製することができる。典型的な又は好ましいプロセス条件（即ち、反応温度、時間、反応物のモル比、溶媒、圧力など）が示された場合、別段に明記されていない限り他のプロセス条件も使用することができることが理解される。最適な反応条件は、使用される特別な反応物又は溶媒とともに変動することができるが、こうした条件は、ルーチン的な最適化手順によって当業者によって決定することができる。
【０１６０】
追加として、当業者に明らかである通り、従来の保護基は、ある特定の官能性基が所望されない反応を受けるのを防止するために必要であり得る。特別な官能性基のための適当な保護基の選択並びに保護及び脱保護のための適当な条件は、当技術分野においてよく知られている（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  第３版；Ｇｒｅｅｎｅ、Ｔ  Ｗ及びＷｕｔｓ、Ｐ  Ｇ  Ｍ、編集；Ｗｉｌｅｙ−Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ：Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ、１９９１）。
【０１６１】
以下の方法は、上文に定義されている通りの本発明の化合物及び比較例の調製に関する詳細が表されている。本発明の化合物は、有機合成の当業者によって、公知の又は市販の出発物質及び試薬から調製することができる。
【実施例】
【０１６２】
全ての試薬は商品グレードであり、別段に明記されていない限り、さらに精製することなく受け取ったままで使用した。市販の無水溶媒は、不活性雰囲気下で行われる反応のために使用した。試薬グレード溶媒は、別段に特定されていない限り、全ての他の場合において使用した。カラムクロマトグラフィーは、シリカゲル６０（３５〜７０μｍ）上で行った。薄層クロマトグラフィーは、予備コーティングされたシリカゲルＦ−２５４プレート（厚さ０．２５ｍｍ）を使用して実施した。１Ｈ  ＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ  Ａｄｖａｎｃｅ  ３００  ＮＭＲ分光計（３００ＭＨｚ）、Ａｇｉｌｅｎｔ  ４００ＭＨｚ  ＮＭＲ分光計、又は５００ＭＨｚ  ＮＭＲ上で記録した。１Ｈ  ＮＭＲスペクトルについての化学シフト（δ）は、内部基準として、テトラメチルシラン（δ０．００）又は適切な残留溶媒ピーク、即ちＣＨＣｌ３（δ７．２７）に対して百万分の一（ｐｐｍ）で報告した。多重度は、シングレット（ｓ）、ダブレット（ｄ）、ダブレットｏｆカルテットｓ（ｄｑ）、トリプレット（ｔ）、カルテット（ｑ）、クインツプレット（ｑｕｉｎ）、マルチプレット（ｍ）及びブロード（ｂｒ）として示した。エレクトロスプレーＭＳスペクトルは、ＷａｔｅｒｓプラットフォームＬＣ／ＭＳ分光計上で、又はＷａｔｅｒｓ  Ｍａｓｓ検出器３１００分光計にカップリングされているＷａｔｅｒｓ  Ａｃｑｕｉｔｙ  Ｈ−Ｃｌａｓｓ  ＵＰＬＣを用いて得た。使用されるカラム：Ｗａｔｅｒｓ  Ａｃｑｕｉｔｙ  ＵＰＬＣ  ＢＥＨ  Ｃ１８  １．７μｍ、２．１ｍｍ  ＩＤ×５０ｍｍ  Ｌ、Ｗａｔｅｒｓ  Ａｃｑｕｉｔｙ  ＵＰＬＣ  ＢＥＨ  Ｃ１８  １．７μｍ、２．１ｍｍ  ＩＤ×３０ｍｍ  Ｌ、又はＷａｔｅｒｓ  Ｘｔｅｒｒａ（登録商標）ＭＳ  ５μｍのＣ１８、１００×４．６ｍｍ。該方法は、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ勾配（Ｈ２Ｏは、０．１％のＣＦ３ＣＯ２Ｈ又は０．１％のＮＨ３のいずれかを含有する。）又はＣＨ３ＯＨ／Ｈ２Ｏ勾配（Ｈ２Ｏは、０．０５％のＣＦ３ＣＯ２Ｈを含有する。）のいずれかを使用していた。マイクロ波加熱は、Ｂｉｏｔａｇｅ（登録商標）Ｉｎｉｔｉａｔｏｒを用いて行った。
【０１６３】
逆相精製方法
トリフルオロ酢酸方法
試料を、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）５μｍの１００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（３０ｍｍ×７５ｍｍ）上の分取ＨＰＬＣによって精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％のトリフルオロ酢酸（Ｂ）の勾配を、５０ｍＬ／分（０〜１．０分が５％のＡ、１．０〜８．５分が直線勾配５〜１００％のＡ、８．５〜１１．５分が１００％のＡ、１１．５〜１２．０分が直線勾配９５〜５％のＡ）の流量で使用した。
【０１６４】
Ｐｒｅｐ  ＬＣ／ＭＳ方法ＴＦＡ６
試料を、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）５μｍの１００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（５０ｍｍ×２１．２ｍｍ）上の逆相分取ＨＰＬＣによって精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％のトリフルオロ酢酸（Ｂ）の勾配を、４０ｍＬ／分（０〜０．５分が１５％のＡ、０．５〜８．０分が直線勾配１５〜１００％のＡ、８．０〜９．０分が１００％のＡ、７．０〜８．９分が１００％のＡ、９．０〜９．１分が直線勾配１００〜１５％のＡ、９．１〜１０分が１５％のＡ）の流量で使用した。以下のモジュールからなるカスタム精製システムを使用した：Ｇｉｌｓｏｎ  ３０５及び３０６ポンプ；Ｇｉｌｓｏｎ  ８０６  Ｍａｎｏｍｅｔｒｉｃモジュール；Ｇｉｌｓｏｎ  ＵＶ／Ｖｉｓ  １５５検出器；Ｇｉｌｓｏｎ  ５０６Ｃインターフェースボックス；Ｇｉｌｓｏｎ  ＦＣ２０４フラクションコレクター；Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｇ１９６８Ｄ  Ａｃｔｉｖｅ  Ｓｐｌｉｔｔｅｒ；及びＴｈｅｒｍｏ  ＭＳＱ  Ｐｌｕｓ質量分析計。該システムは、Ｔｈｅｒｍｏ  Ｘｃａｌｉｂｕｒ  ２．０．７ソフトウェア及びＭｉｃｒｏｓｏｆｔ  Ｖｉｓｕａｌ  Ｂａｓｉｃ  ６．０を使用して社内で書かれたカスタムアプリケーションの組合せを介して制御した。
【０１６５】
Ｐｒｅｐ  ＬＣ／ＭＳ方法ＴＦＡ８
試料を、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）５μｍの１００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（５０ｍｍ×２１．２ｍｍ）上の逆相分取ＨＰＬＣによって精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％のトリフルオロ酢酸（Ｂ）の勾配を、４０ｍＬ／分（０〜０．５分が３５％のＡ、０．５〜８．０分が直線勾配３５〜１００％のＡ、８．０〜９．０分が１００％のＡ、７．０〜８．９分が１００％のＡ、９．０〜９．１分が直線勾配１００〜３５％のＡ、９．１〜１０分が３５％のＡ）の流量で使用した。以下のモジュールからなるカスタム精製システムを使用した：Ｇｉｌｓｏｎ  ３０５及び３０６ポンプ；Ｇｉｌｓｏｎ  ８０６  Ｍａｎｏｍｅｔｒｉｃモジュール；Ｇｉｌｓｏｎ  ＵＶ／Ｖｉｓ  １５５検出器；Ｇｉｌｓｏｎ  ５０６Ｃインターフェースボックス；Ｇｉｌｓｏｎ  ＦＣ２０４フラクションコレクター；Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｇ１９６８Ｄ  Ａｃｔｉｖｅ  Ｓｐｌｉｔｔｅｒ；及びＴｈｅｒｍｏＭＳＱプラス質量分析計。該システムは、Ｔｈｅｒｍｏ  Ｘｃａｌｉｂｕｒ  ２．０．７ソフトウェア及びＭｉｃｒｏｓｏｆｔ  Ｖｉｓｕａｌ  Ｂａｓｉｃ  ６．０を使用して社内で書かれたカスタムアプリケーションの組合せを介して制御した。
【０１６６】
Ｐｒｅｐ  ＬＣ／ＭＳ方法ＴＦＡ１０
試料を、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）５μｍの１００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（５０ｍｍ×２１．２ｍｍ）上の逆相分取ＨＰＬＣによって精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％のトリフルオロ酢酸（Ｂ）の勾配を、３０ｍＬ／分（０〜０．２分が５％のＡ、０．２〜３．０分が直線勾配５〜１００％のＡ、４．１〜４．５分が１００〜５％のＡ、４．５〜５．０分が５％のＡ）の流量で使用した。以下のモジュールからなるカスタム精製システムを使用した：Ｇｉｌｓｏｎ  ３０５及び３０６ポンプ；Ｇｉｌｓｏｎ  ８０６  Ｍａｎｏｍｅｔｒｉｃモジュール；Ｇｉｌｓｏｎ  ＵＶ／Ｖｉｓ  １５５検出器；Ｇｉｌｓｏｎ  ５０６Ｃインターフェースボックス；Ｇｉｌｓｏｎ  ＦＣ２０４フラクションコレクター；Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｇ１９６８Ｄ  Ａｃｔｉｖｅ  Ｓｐｌｉｔｔｅｒ；及びＴｈｅｒｍｏ  ＭＳＱ  Ｐｌｕｓ質量分析計。該システムは、Ｔｈｅｒｍｏ  Ｘｃａｌｉｂｕｒ  ２．０．７ソフトウェア及びＭｉｃｒｏｓｏｆｔ  Ｖｉｓｕａｌ  Ｂａｓｉｃ  ６．０を使用して社内で書かれたカスタムアプリケーションの組合せを介して制御した。
【０１６７】
Ｐｒｅｐ  ＬＣ／ＭＳ方法ＡＡ６
試料を、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）５μｍの１００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（５０ｍｍ×２１．２ｍｍ）上の逆相分取ＨＰＬＣによって精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％の酢酸アンモニウム（Ｂ）の勾配を、４０ｍＬ／分（０〜０．５分が１５％のＡ、０．５〜８．０分が直線勾配１５〜１００％のＡ、８．０〜９．０分が１００％のＡ、７．０〜８．９分が１００％のＡ、９．０〜９．１分が直線勾配１００〜１５％のＡ、９．１〜１０分が１５％のＡ）の流量で使用した。以下のモジュールからなるカスタム精製システムを使用した：Ｇｉｌｓｏｎ  ３０５及び３０６ポンプ；Ｇｉｌｓｏｎ  ８０６  Ｍａｎｏｍｅｔｒｉｃモジュール；Ｇｉｌｓｏｎ  ＵＶ／Ｖｉｓ  １５５検出器；Ｇｉｌｓｏｎ  ５０６Ｃインターフェースボックス；Ｇｉｌｓｏｎ  ＦＣ２０４フラクションコレクター；Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｇ１９６８Ｄ  Ａｃｔｉｖｅ  Ｓｐｌｉｔｔｅｒ；及びＴｈｅｒｍｏ  ＭＳＱ  Ｐｌｕｓ質量分析計。該システムは、Ｔｈｅｒｍｏ  Ｘｃａｌｉｂｕｒ  ２．０．７ソフトウェア及びＭｉｃｒｏｓｏｆｔ  Ｖｉｓｕａｌ  Ｂａｓｉｃ  ６．０を使用して社内で書かれたカスタムアプリケーションの組合せを介して制御した。
【０１６８】
Ｐｒｅｐ  ＬＣ／ＭＳ方法ＡＡ７
試料を、Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）５μｍの１００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（５０ｍｍ×２１．２ｍｍ）上の逆相分取ＨＰＬＣによって精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％の酢酸アンモニウム（Ｂ）の勾配を、４０ｍＬ／分（０〜０．５分が２５％のＡ、０．５〜８．０分が直線勾配２５〜１００％のＡ、８．０〜９．０分が１００％のＡ、７．０〜８．９分が１００％のＡ、９．０〜９．１分が直線勾配１００〜２５％のＡ、９．１〜１０分が２５％のＡ）の流量で使用した。以下のモジュールからなるカスタム精製システムを使用した：Ｇｉｌｓｏｎ  ３０５及び３０６ポンプ；Ｇｉｌｓｏｎ  ８０６  Ｍａｎｏｍｅｔｒｉｃモジュール；Ｇｉｌｓｏｎ  ＵＶ／Ｖｉｓ  １５５検出器；Ｇｉｌｓｏｎ  ５０６Ｃインターフェースボックス；Ｇｉｌｓｏｎ  ＦＣ２０４フラクションコレクター；Ａｇｉｌｅｎｔ  Ｇ１９６８Ｄ  Ａｃｔｉｖｅ  Ｓｐｌｉｔｔｅｒ；及びＴｈｅｒｍｏ  ＭＳＱ  Ｐｌｕｓ質量分析計。該システムは、Ｔｈｅｒｍｏ  Ｘｃａｌｉｂｕｒ  ２．０．７ソフトウェア及びＭｉｃｒｏｓｏｆｔ  Ｖｉｓｕａｌ  Ｂａｓｉｃ  ６．０を使用して社内で書かれたカスタムアプリケーションの組合せを介して制御した。
【０１６９】
［実施例Ｉ−１］
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０１７０】
実施例Ｉ−１Ａ
（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド
磁気撹拌子を備えた２５０ｍＬの丸底フラスコを、窒素雰囲気下、塩化インジウム（ＩＩＩ）（０．３２３ｇ、１．４６０ｍｍｏｌ）及び酸洗浄した亜鉛（７．３２ｇ、１１２ｍｍｏｌ）で処理し、次いで窒素で数分間パージした。テトラヒドロフラン（７０ｍＬ）を添加した。臭素（０．２０１ｍＬ、３．９３ｍｍｏｌ）を一度に添加した結果、穏やかに温度が上昇した。混合物を５５℃に加温し、窒素雰囲気下で急速撹拌した。別個のフラスコ内にて、メチル１−ブロモシクロプロパンカルボキシレート（６．５４ｍＬ、５６．２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中溶液を、窒素で１０分間パージした。混合物を、カニューレを介して亜鉛スラリーに一度に添加した。反応物を５５℃で１時間加温した。Ｋｎｏｃｈｅｌ，Ｐ．；Ｋｒａｓｏｖｓｋｉｙ，Ａ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ２００６、２００６（０５）、０８９０〜０８９１．に記載された滴定方法を使用して、溶液を０．４７Ｍと決定し、直ちに次のステップにおいて使用した。
【０１７１】
実施例Ｉ−１Ｂ
メチル１−（２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
５００ｍＬの丸底フラスコ内に、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（０．０８６ｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）、１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン（０．１３３ｇ、０．１８７ｍｍｏｌ）及びテトラヒドロフラン（１４４ｍＬ）を窒素下で添加した。１−ブロモ−２−メトキシベンゼン（２．３１３ｍＬ、１８．７１ｍｍｏｌ）を添加し、得られた溶液を実施例Ｉ−１Ａ（（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド）の０．４７Ｍ溶液（４７．８ｍＬ、２２．４６ｍｍｏｌ）で１０分間にわたってゆっくりと処理した。混合物を周囲温度で終夜撹拌した。反応物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。有機層を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗残留物を、ヘプタン中０〜２０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.30 - 7.25 (m, 1H), 7.20 (dd, J = 1.7, 7.5 Hz, 1H), 6.92 (dd, J = 1.1, 7.5 Hz, 1H), 6.88 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.61 (d, J = 0.8 Hz, 3H), 1.60 (q, J = 3.9 Hz, 2H), 1.11 (q, J = 4.1 Hz, 2H).
【０１７２】
実施例Ｉ−１Ｃ
メチル１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−１Ｂ（メチル１−（２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（３．８８ｇ、１８．８１ｍｍｏｌ）及びベンジルトリメチルアンモニウムトリブロミド（７．７２ｇ、１９．８０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５８．８ｍＬ）及び脱気水（３５．３ｍＬ）中溶液を、周囲温度で１６時間撹拌した。混合物を真空中で濃縮し、得られた水性残留物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（８５０ｍＬ）で抽出した。有機層を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、シリカゲルのパッドに通して濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 7.38 (dd, J = 8.7, 2.5 Hz, 1H), 7.32 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 6.77 (d, J = 8.7 Hz, 1H), 3.84 (s, 3H), 3.63 (s, 3H), 1.64 - 1.61 (m, 2H), 1.14 - 1.09 (m, 2H).
【０１７３】
実施例Ｉ−１Ｄ
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−１Ｃ（４８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（６００μＬ）及びメタノール（６００μＬ）に溶解し、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（３００μＬ）で処理し、５０℃で３時間加熱した。反応混合物を周囲温度に冷却し、濃縮した。残留物を１Ｍクエン酸水溶液（２ｍＬ）とメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルとの間で分配した。分離した水相を追加のメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出した。合わせた有機相をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。粗物質をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルに溶解し、水で２回洗浄し、ブラインで１回洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 7.40 (dd, J = 8.7, 2.6 Hz, 1H), 7.31 (d, J = 2.6 Hz, 1H), 6.93 (d, J = 8.7 Hz, 1H), 3.77 (s, 3H), 1.41 - 1.38 (m, 2H), 1.06 - 1.03 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ−）ｍ／ｚ２６９／２７１（Ｍ−Ｈ）−。
【０１７４】
実施例Ｉ−１Ｅ
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１Ｄ（１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（４３ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（６１ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（２２ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（５００μＬ）中溶液に、ナフタレン−１−スルホンアミド（４０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を周囲温度で１６時間撹拌し、逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの２０〜７０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.67 (s, 1H), 8.54 - 8.50 (m, 1H), 8.28 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 8.24 (dd, J = 7.4, 1.3 Hz, 1H), 8.13 - 8.09 (m, 1H), 7.70 - 7.66 (m, 3H), 7.43 (dd, J = 8.7, 2.5 Hz, 1H), 7.26 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 6.81 (d, J = 8.7 Hz, 1H), 3.27 (s, 3H), 1.25 - 1.22 (m, 2H), 0.99 - 0.96 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝４６０／４６２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１７５】
［実施例Ｉ−２］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１（３０ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ、１．０当量）をテトラヒドロフラン（０．４ｍＬ）に溶解した。テトラヒドロフラン（０．２ｍＬ）中のＰＥＰＰＳＩ  ＩＰｅｎｔＣｌ（ジクロロ［１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）、５．６０ｍｇ、０．００６５ｍｍｏｌ、０．１当量）を添加し、続いてシクロブチル亜鉛ブロミド（テトラヒドロフラン中０．５Ｍ、０．４ｍＬ、０．２ｍｍｏｌ、３．０当量）を添加した。反応物を周囲温度で１６時間撹拌した。反応物を分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸８により直接精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 8.56 - 8.52 (m, 1H), 8.26 - 8.22 (m, 2H), 8.13 - 8.09 (m, 1H), 7.70 - 7.66 (m, 3H), 7.17 - 7.11 (m, 1H), 6.95 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 6.81 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 3.43 (p, J = 8.8 Hz, 1H), 3.34 (s, 3H), 2.29 - 2.19 (m, 2H), 2.11 - 1.99 (m, 2H), 1.99 - 1.88 (m, 1H), 1.83 - 1.74 (m, 1H), 1.27 - 1.23 (m, 2H), 0.96 - 0.92 (m, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４３６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１７６】
［実施例Ｉ−３］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０１７７】
実施例Ｉ−３Ａ
２−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）アセトニトリル
エタノール（６０ｍＬ）中の３−（ブロモメチル）−５−シクロブチル−２−メトキシピリジン（３．６ｇ、１４．０５ｍｍｏｌ）を、シアン化ナトリウム（０．７５８ｇ、１５．４６ｍｍｏｌ）の水（６．００ｍＬ）中溶液で処理した。混合物を５０℃で１時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去した。残留物をジクロロメタンに溶解し、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、０〜５０％勾配にて使用するヘプタン中酢酸エチル／メタノール（９：１）で溶出する５０ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, クロロホルム-d) δ ppm 7.96 (dd, J = 2.2, 0.8 Hz, 1H), 7.55 (dq, J = 2.3, 0.8 Hz, 1H), 3.96 (s, 3H), 3.66 (t, J = 0.8 Hz, 2H), 3.50 (dtdt, J = 10.2, 9.5, 8.0, 0.8 Hz, 1H), 2.42 - 2.28 (m, 2H), 2.17 - 1.99 (m, 3H), 1.94 - 1.83 (m, 1H).ＭＳ（トリフルオロ酢酸／ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２０３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１７８】
実施例Ｉ−３Ｂ
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボニトリル
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２５ｍＬ）中の２−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）アセトニトリル（２．５ｇ、１２．３６ｍｍｏｌ）に、水素化ナトリウム（１．４８３ｇ、３７．１ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、得られた混合物を発泡が収まるまで周囲温度で撹拌した。混合物に、１，２−ジブロモエタン（１．２７８ｍＬ、１４．８３ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、周囲温度で１時間撹拌を続けた。ジクロロメタン（５０ｍＬ）を添加した。混合物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。０〜６０％のヘキサン中酢酸エチル／メタノールで溶出する２５ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２２９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１７９】
実施例Ｉ−３Ｃ
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸
エタノール（１０ｍＬ）中の１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボニトリル（１．７ｇ、７．４５ｍｍｏｌ）に、水（１０ｍＬ）中の水酸化ナトリウム（２．５ｇ、６２．５ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、得られた混合物を９０℃で１６時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物を、ヘキサン（０〜６０％）中酢酸エチル／メタノール（１：１）で溶出する２５ｇのカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, クロロホルム-d) δ ppm 7.91 (dd, J = 2.4, 0.8 Hz, 1H), 7.33 (dd, J = 2.4, 0.6 Hz, 1H), 3.94 (s, 3H), 3.50 - 3.39 (m, 1H), 2.37 - 2.26 (m, 2H), 2.15 - 1.95 (m, 3H), 1.90 - 1.81 (m, 1H), 1.67 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.15 (q, J = 4.2 Hz, 2H).  ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ２４８（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８０】
実施例Ｉ−３Ｄ
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（（２−メチルキノリン−５−イル）スルホニル）シクロプロパンカルボキサミド
実施例Ｉ−３Ｃ（６０ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７５ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（５９．３ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、５０℃で２時間撹拌した。反応混合物を、０〜１０％勾配にて酢酸エチル中メタノールで溶出する１２ｇのシリカゲルカートリッジ上にロードして、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 8.89 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 7.93 (d, J = 7.7 Hz, 2H), 7.80 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 7.66 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.40 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 7.27 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 3.61 (s, 3H), 3.42 (t, J = 8.8 Hz, 1H), 2.66 (s, 3H), 2.24 (dtd, J = 10.5, 8.1, 2.5 Hz, 2H), 2.11 - 2.00 (m, 2H), 2.00 - 1.89 (m, 1H), 1.84 - 1.77 (m, 1H), 1.18 - 1.11 (m, 2H), 0.66 (s, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４５２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８１】
［実施例Ｉ−４］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３Ｃ（６０ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）及びＮ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７５ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（５９．３ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌し、キノリン−５−スルホンアミド（５５．６ｍｇ、０．２６７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を５０℃で２時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物を逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％トリフルオロ酢酸）＝５〜９５％、２０分）により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.81 (s, 1H), 9.06 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.95 (dt, J = 8.9, 1.2 Hz, 1H), 8.41 - 8.28 (m, 2H), 8.02 - 7.91 (m, 2H), 7.71 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.43 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 3.46 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 3.41 (s, 3H), 2.26 (qt, J = 8.1, 2.5 Hz, 2H), 2.12 (pd, J = 9.1, 8.7, 2.5 Hz, 2H), 2.02 - 1.79 (m, 2H), 1.28 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.02 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４３８（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８２】
［実施例Ｉ−５］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３Ｃ（６０ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７５ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（５９．３ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。ナフタレン−１−スルホンアミド（５５．３ｍｇ、０．２６７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を５０℃で２時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（２ｍＬ）に溶解し、シリンジフィルターに通して濾過した。濾液を逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％トリフルオロ酢酸）、５〜９５％、２０分）により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.71 (s, 1H), 8.59 - 8.49 (m, 1H), 8.32 - 8.21 (m, 2H), 8.17 - 8.08 (m, 1H), 7.92 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.74 - 7.64 (m, 3H), 7.41 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 3.47 (q, J = 8.8 Hz, 1H), 3.42 (s, 3H), 2.25 (dtt, J = 10.9, 7.8, 2.8 Hz, 2H), 2.18 - 2.06 (m, 2H), 2.03 - 1.90 (m, 1H), 1.87 - 1.77 (m, 1H), 1.28 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.00 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４３７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８３】
［実施例Ｉ−６］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３Ｃ（６０ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）及びＮ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７５ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（５９．３ｍｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−スルホンアミド（５６．７ｍｇ、０．２６７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を５０℃で２時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（２ｍＬ）に溶解した。混合物をシリンジフィルターに通して濾過した。濾液を逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％トリフルオロ酢酸）＝５〜９５％、２０分）により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.22 (s, 1H), 7.94 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.47 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.08 - 6.97 (m, 2H), 6.69 (dd, J = 7.4, 2.0 Hz, 1H), 6.14 (s, 1H), 3.77 (s, 3H), 3.46 (p, J = 8.8 Hz, 1H), 3.18 (t, J = 5.5 Hz, 2H), 2.88 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 2.26 (qt, J = 8.1, 2.5 Hz, 2H), 2.18 - 2.06 (m, 2H), 1.96 (tq, J = 10.5, 8.4 Hz, 1H), 1.88 - 1.79 (m, 1H), 1.75 (dt, J = 11.1, 5.6 Hz, 2H), 1.38 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.06 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４４２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８４】
［実施例Ｉ−７］
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０１８５】
実施例Ｉ−７Ａ
メチル１−（２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
２−ブロモ−１，３−ジメトキシベンゼン（８０ｍｇ、０．３６９ｍｍｏｌ）を脱水テトラヒドロフラン（４．２ｍＬ）に溶解し、Ｑ−Ｐｈｏｓ（ペンタフェニル（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、５．２４ｍｇ、７．３７μｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｂａ）２（トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、４．２４ｍｇ、７．３７μｍｏｌ）を添加した。０．２６Ｍの実施例Ｉ−１Ａ（（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド）のテトラヒドロフラン（２．０７８ｍＬ、０．５５３ｍｍｏｌ）中新たに調製した溶液を滴下添加した。反応物を周囲温度で３時間撹拌し、この時点で出発物質は消費された。反応物を飽和塩化アンモニウム水溶液（０．５ｍＬ）でクエンチし、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出した。有機相を濃縮し、粗残留物をシリカ上でのクロマトグラフィーにかけて（０〜４０％メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル／ヘプタン）、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.21 (t, J = 8.4 Hz, 1H), 6.54 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.80 (s, 6H), 3.58 (s, 3H), 1.68 - 1.64 (m, 2H), 1.14 - 1.11 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２３７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８６】
実施例Ｉ−７Ｂ
１−（２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−７Ａ（６４ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（１．５ｍＬ）に添加し、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（５００μＬ）で処理し、７０℃で２４時間加熱した。追加の３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（２００μＬ）を添加し、反応混合物を７０℃でさらに５時間加熱した。混合物を周囲温度に冷却し、トリフルオロ酢酸で酸性化し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出した。合わせた抽出物を１Ｍクエン酸水溶液で洗浄し、濃縮した。残留物を酢酸エチルに溶解し、混合物を水で２回洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮して、不純な表題化合物を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 7.19 (t, J = 8.4 Hz, 1H), 6.60 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.75 (s, 6H), 1.50 - 1.43 (m, 2H), 1.00 - 0.93 (m, 2H). ＭＳ（ＤＣＩ）ｍ／ｚ２４０（Ｍ＋ＮＨ４）＋。
【０１８７】
実施例Ｉ−７Ｃ
１−（２，６−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−７Ｂ（１−（２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（３４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（６９ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（２６ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（５００μＬ）中混合物に、ナフタレン−１−スルホンアミド（４４ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を周囲温度で１６時間撹拌し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの２０〜７０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.07 (s, 1H), 8.57 - 8.52 (m, 1H), 8.28 (dd, J = 8.3, 1.1 Hz, 1H), 8.23 (dd, J = 7.5, 1.2 Hz, 1H), 8.14 - 8.08 (m, 1H), 7.73 - 7.64 (m, 3H), 7.25 (t, J = 8.4 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.58 (s, 6H), 1.40 - 1.36 (m, 2H), 0.92 - 0.88 (m, 2H). ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４１２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１８８】
［実施例Ｉ−８］
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０１８９】
実施例Ｉ−８Ａ
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸
２０ｍＬの脱水テトラヒドロフラン中の３−ブロモ−２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン［ＣＡＳ＃１２４４３２−６３−９］（２ｇ、７．８１ｍｍｏｌ）に、Ｑ−Ｐｈｏｓ（ペンタフェニル（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、０．１２２ｇ、０．１７２ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｂａ）２（トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、０．１４３ｇ、０．１５６ｍｍｏｌ）を添加した。新たに調製した（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（２．８６ｇ、１１．７２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．５ｍｍｏｌ／ｍＬ、３０ｍＬ）中溶液を、窒素圧でステンレス鋼カニューレを介して添加した。混合物を周囲温度で１時間撹拌した。ジクロロメタン（３０ｍＬ）及び飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）を添加し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、０〜５０％勾配にてヘプタン中酢酸エチル／メタノール（９：１）で溶出する５０ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、メチル１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシレート、ＨＴＰ−ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ）、ｍ／ｚ＝２７６（Ｍ＋Ｈ）＋を得た。メチル１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）−ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシレートをメタノール（６ｍＬ）及び水（１ｍＬ）中水酸化リチウム（１．０９６ｇ、４５．８ｍｍｏｌ）に溶解した。混合物を５０℃で３時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物を、２Ｎ  ＨＣｌ水溶液を添加することによりｐＨを１〜２に調整した。混合物を、ジクロロメタン及びメタノール（１０：１）を使用して抽出した。抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮乾固し、オーブン内で乾燥させて、表題化合物を得た。ＨＴＰ−ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２６２．１８（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９０】
実施例Ｉ−８Ｂ
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−イルスルホニル）シクロプロパンカルボキサミド
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸（６５ｍｇ、０．２４９ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７７ｍｇ、０．４９８ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（６０．８ｍｇ、０．４９８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。ナフタレン−１−スルホンアミド（５６．７ｍｇ、０．２７４ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を４５℃で２時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、濾過した。逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％トリフルオロ酢酸）、５〜９５％、２０分）により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.86 (s, 1H), 8.51 (dd, J = 2.4, 1.2 Hz, 1H), 8.49 - 8.44 (m, 1H), 8.30 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 8.26 (dd, J = 7.5, 1.3 Hz, 1H), 8.17 - 8.10 (m, 1H), 7.86 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 7.75 - 7.63 (m, 3H), 3.44 (s, 3H), 1.30 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.09 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４５１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９１】
［実施例Ｉ−９］
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２６Ａ（３００ｍｇ、１．０５２ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（３２７ｍｇ、２．１０４ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（２５７ｍｇ、２．１０４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド（２４６ｍｇ、１．１５７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を４５℃で３時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、濾過した。逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％トリフルオロ酢酸）、５〜９５％、２０分）により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.12 (s, 1H), 7.55 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 7.44 (dd, J = 8.7, 2.4 Hz, 1H), 7.06 (dd, J = 7.8, 1.3 Hz, 1H), 7.01 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 6.91 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 6.74 - 6.65 (m, 1H), 6.09 (s, 1H), 3.48 (s, 3H), 3.14 - 3.08 (m, 2H), 2.67 - 2.60 (m, 2H), 2.60 - 2.53 (m, 2H), 2.21 (dt, J = 12.3, 8.7 Hz, 2H), 1.73 (q, J = 7.8 Hz, 2H), 1.61 (p, J = 6.2 Hz, 2H). ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４８１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９２】
［実施例Ｉ−１０］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２６Ｂ（７０ｍｇ、０．２６９ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（８３ｍｇ、０．５３８ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（６５．７ｍｇ、０．５３８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド（６２．８ｍｇ、０．２９６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を４５℃で１６時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、濾過した。逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％トリフルオロ酢酸）、５〜９５％、２０分）により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 10.85 (s, 1H), 7.23 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.13 (dd, J = 8.4, 2.2 Hz, 1H), 7.07 (dd, J = 7.8, 1.3 Hz, 1H), 7.00 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 6.87 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 6.68 (dd, J = 8.0, 1.4 Hz, 1H), 3.49 (s, 4H), 3.07 (t, J = 5.5 Hz, 2H), 2.61 (dddd, J = 12.5, 7.9, 5.7, 2.4 Hz, 2H), 2.53 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 3.26 (s, 3H), 3.50-3.44 (ddt, J = 14.9, 10.6, 6.0 Hz, 1H), 2.12 (pd, J = 9.4, 8.7, 5.5 Hz, 2H), 2.02 - 1.90 (m, 1H), 1.87 - 1.67 (m, 3H), 1.55 (p, J = 6.1 Hz, 2H). ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４５５（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９３】
［実施例Ｉ−１１］
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
４ｍＬのバイアル内に、ジクロロメタン（２ｍＬ）中の実施例Ｉ−１Ｄ（７５ｍｇ、０．２７７ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（１０６ｍｇ、０．５５３ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（３７．２ｍｇ、０．３０４ｍｍｏｌ）を添加した。１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド（６４．６ｍｇ、０．３０４ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を周囲温度で終夜撹拌した。溶媒を窒素下で除去し、残留物をメタノールに溶解し、分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸８により直接精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 7.46 (dd, J = 8.7, 2.5 Hz, 1H), 7.32 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 7.06 6.99 (m, 2H), 6.96 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.70 (dd, J = 6.2, 3.1 Hz, 1H), 3.70 (s, 3H), 3.21 3.14 (m, 2H), 2.86 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.77 (p, J = 6.3 Hz, 2H), 1.36 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.06 1.02 (m, 2H). ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４６４．９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９４】
［実施例Ｉ−１２］
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０１９５】
実施例Ｉ−１２Ａ
メチル１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−１Ｃ（メチル１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（４８ｍｇ、０．１６８ｍｍｏｌ）、カリウムシクロプロピルトリフルオロボレート（２９．９ｍｇ、０．２０２ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（ＩＩ）（３．７８ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）、ブチルジ−１−アダマンチルホスフィン（９．０５ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）及びＣｓ２ＣＯ３（１６５ｍｇ、０．５０５ｍｍｏｌ）の混合物を、トルエン（０．９ｍＬ）及び水（０．１１ｍＬ）に添加した。混合物を窒素気流で１分間処理した。混合物を８０℃で２３時間撹拌し、冷却し、酢酸エチル（３０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）との間で分配した。層を分離し、水層を酢酸エチル（１５ｍＬ）で抽出した。合わせた酢酸エチル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中５％〜２５％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 6.97 - 6.93 (m, 2H), 6.77 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.60 (s, 3H), 1.83 (tt, J = 5.1, 8.4 Hz, 1H), 1.59 - 1.57 (m, 2H), 1.11 - 1.08 (m, 2H), 0.91 - 0.86 (m, 2H), 0.63 - 0.59 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２４７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９６】
実施例Ｉ−１２Ｂ
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−１２Ａ（メチル１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（３４．２ｍｇ、０．１３９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（約１．５ｍＬ）中溶液を、メタノール（約１．５ｍＬ）で希釈し、１Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（約１ｍＬ）で処理し、周囲温度で３０分間撹拌した。混合物を６０℃に２０分間加熱し、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（約１ｍＬ）で処理し、６０℃に１時間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（４０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 6.97 - 6.94 (m, 2H), 6.77 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 3.81 (s, 3H), 1.82 (tt, J = 5.1, 8.4 Hz, 1H), 1.63 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.16 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 0.90 - 0.85 (m, 2H), 0.63 - 0.57 (m, 2H).
【０１９７】
実施例Ｉ−１２Ｃ
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１２Ｂ（１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（１５ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ（１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩）（２４．７６ｍｇ、０．１２９ｍｍｏｌ）及びナフタレン−１−スルホンアミド（１４．７２ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液に、４−ジメチルアミノピリジン（８．６８ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を２日間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（７５ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（約１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中１０％〜１００％［９：１  ジクロロメタン：［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.41 (s, 1H), 8.58 - 8.53 (m, 1H), 8.30 - 8.21 (m, 2H), 8.13 - 8.08 (m, 1H), 7.70 - 7.65 (m, 3H), 6.93 (dd, J = 2.3, 8.4 Hz, 1H), 6.83 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 6.74 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.31 (s, 3H), 1.84 (tt, J = 5.1, 8.4 Hz, 1H), 1.25 - 1.21 (m, 2H), 0.93 (bs, 2H), 0.89 - 0.84 (m, 2H), 0.62 - 0.57 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４２２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９８】
［実施例Ｉ−１３］
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１２Ｂ（１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（１５ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（２４．７６ｍｇ、０．１２９ｍｍｏｌ）及びキノリン−５−スルホンアミド（１４．７９ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液に、４−ジメチルアミノピリジン（８．６８ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を周囲温度で２日間撹拌した。混合物を追加の４−ジメチルアミノピリジン（約５ｍｇ）及びキノリン−５−スルホンアミド（約１０ｍｇ）で処理し、周囲温度で２時間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（７５ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（約１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中２５％〜１００％［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.56 (s, 1H), 9.04 (dd, J = 1.6, 4.1 Hz, 1H), 8.97 (dd, J = 1.1, 8.8 Hz, 1H), 8.35 - 8.29 (m, 2H), 7.93 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.70 (dd, J = 4.2, 8.8 Hz, 1H), 6.93 (dd, J = 2.3, 8.4 Hz, 1H), 6.84 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 6.74 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 3.31 (s, 3H), 1.84 (tt, J = 5.1, 8.5 Hz, 1H), 1.21 (q, J = 4.2 Hz, 2H), 0.93 (s, 2H), 0.89 - 0.85 (m, 2H), 0.62 - 0.58 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４２３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０１９９】
［実施例Ｉ−１４］
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２００】
実施例Ｉ−１４Ａ
メチル１−（２−メトキシ−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−１Ｃ（メチル１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（０．３１ｇ、１．０８７ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（０．５３４ｇ、５．４４ｍｍｏｌ）及びビス（ピナコラト）ジボロン（０．８２８ｇ、３．２６ｍｍｏｌ）のジオキサン（１５ｍＬ）中混合物を、窒素で数回真空パージし、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）、ジクロロメタンとの錯体（０．０８９ｇ、０．１０９ｍｍｏｌ）で処理し、窒素下、１００℃で１６時間加熱した。混合物を冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（約７５ｍＬ）と飽和重炭酸ナトリウム水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。層を分離し、水層をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（約２５ｍＬ）で抽出した。合わせたメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。残留物を、ヘプタン中１０％〜３０％［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 7.74 (dd, J = 1.7, 8.2 Hz, 1H), 7.63 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 6.86 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 3.85 (s, 3H), 3.58 (s, 3H), 1.58 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.32 (s, 12H), 1.14 (q, J = 4.1 Hz, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ３３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２０１】
実施例Ｉ−１４Ｂ
メチル１−（５−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−１４Ａ（メチル１−（２−メトキシ−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（１３６ｍｇ、０．４０９ｍｍｏｌ）のメタノール（４ｍＬ）中溶液を、３０％過酸化水素水溶液（４１８μｌ、４．０９ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で２日間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（約５０ｍＬ）と水（約２５ｍＬ）との間で分配した。層を分離した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をチオ硫酸ナトリウム五水和物の０．７５Ｍ水溶液（５．１ｍＬ、４．０９ｍｍｏｌ）で洗浄した。二相混合物を、水層が酸性になるまで１Ｍ  ＨＣｌ水溶液で処理した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を単離し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 6.74 - 6.70 (m, 3H), 4.97 (s, 1H), 3.77 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 1.59 - 1.57 (m, 2H), 1.10 - 1.08 (m, 2H).
【０２０２】
実施例Ｉ−１４Ｃ
メチル１−（５−イソプロポキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−１４Ｂ（メチル１−（５−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（２７ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１９８ｍｇ、０．６０７ｍｍｏｌ）及び２−ブロモプロパン（５７．０μｌ、０．６０７ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中溶液を、周囲温度で１時間撹拌し、ヨウ化ナトリウム（１．８２１ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃に３０分間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（３０ｍＬ）と水（１５ｍＬ）との間で分配した。層を分離した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を水（１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中１０％〜３０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 6.77 (s, 3H), 4.42 (七重線, J = 6.1 Hz, 1H), 3.78 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 1.58 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.31 (d, J = 6.1 Hz, 6H), 1.10 (q, J = 4.1 Hz, 2H).
【０２０３】
実施例Ｉ−１４Ｄ
１−（５−イソプロポキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−１４Ｃ（メチル１−（５−イソプロポキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（１５ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（約１．５ｍＬ）中溶液を、メタノール（約１．５ｍＬ）で希釈し、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（約１ｍＬ）で処理し、６０℃に２時間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（４０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 6.79 - 6.76 (m, 3H), 4.40 (七重線, J = 6.0 Hz, 1H), 3.80 (s, 3H), 1.63 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.29 (d, J = 6.1 Hz, 6H), 1.16 (q, J = 4.2 Hz, 2H).
【０２０４】
実施例Ｉ−１４Ｅ
１−｛２−メトキシ−５−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１４Ｄ（１−（５−イソプロポキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（１５ｍｇ、０．０６０ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（２２．９８ｍｇ、０．１２０ｍｍｏｌ）及びキノリン−５−スルホンアミド（１８．７２ｍｇ、０．０９０ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液に、４−ジメチルアミノピリジン（１４．６４ｍｇ、０．１２０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を８０分間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（約１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中２５％〜１００％［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.62 (bs, 1H), 9.04 (dd, J = 1.5, 4.1 Hz, 1H), 8.98 (d, J = 8.7 Hz, 1H), 8.37 - 8.29 (m, 2H), 7.93 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.69 (dd, J = 4.2, 8.8 Hz, 1H), 6.80 (dd, J = 2.8, 8.9 Hz, 1H), 6.76 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.66 (d, J = 2.8 Hz, 1H), 4.47 (七重線, J = 6.0 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H), 1.23 (d, J = 6.0 Hz, 6H), 1.22 - 1.19 (m, 2H), 0.97 - 0.91 (m, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４４１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２０５】
［実施例Ｉ−１５］
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２０６】
実施例Ｉ−１５Ａ
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸
２０ｍＬの脱水テトラヒドロフラン中の３−ブロモ−２−メトキシ−５−メチルピリジン［ＣＡＳ＃７１７８４３−５６−６］（１．０ｇ、４．９５ｍｍｏｌ）に、Ｑ−Ｐｈｏｓ（１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン）（０．０７７ｇ、０．１０９ｍｍｏｌ）及びビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０．０９１ｇ、０．０９９ｍｍｏｌ）を添加した。新たに調製した（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（２．４１９ｇ、９．９０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．４５ｍｍｏｌ／ｍＬ、１７ｍＬ）中溶液を、窒素圧下でステンレス鋼カニューレを介して添加した。混合物を周囲温度で４０分間撹拌した。ジクロロメタン及び飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液を添加した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、０〜５０％勾配にてヘプタン中酢酸エチルで溶出する４０ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、メチル１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシレートを得、これをメタノール（１０ｍＬ）及び６Ｍ水酸化リチウム水溶液（３ｍＬ）に溶解し、５０℃で１５時間撹拌した。溶媒を除去し、水（１０ｍＬ）を添加した。水層を酢酸エチル（１０ｍＬ×２）で抽出した。水層をｐＨ１〜２に調整し、ジクロロメタン（３０ｍＬ×３）で抽出し、抽出物をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濃縮して、表題化合物を得、これをさらに精製することなく次のステップにおいて使用した。ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２０８（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２０７】
実施例Ｉ−１５Ｂ
１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１５Ａからの１−（２−メトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸（５０ｍｇ、０．２４１ｍｍｏｌ）及びＮ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７４．９ｍｇ、０．４８３ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（５９．０ｍｇ、０．４８３ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌し、次いでナフタレン−１−スルホンアミド（５５．０ｍｇ、０．２６５ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を４５℃で３時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、濾過した。濾液をＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）  ５μｍ  １００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（３０ｍｍ×１５０ｍｍ）上での逆相分取ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％トリフルオロ酢酸（Ｂ）の勾配を５０ｍＬ／分の流速で使用して（０〜０．５分が１０％Ａ、０．５〜７．０分が直線勾配１０〜９５％Ａ、７．０〜１０．０分が９５％Ａ、１０．０〜１２．０分が直線勾配９５〜１０％Ａ）、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.67 (s, 1H), 8.49 (dt, J = 7.1, 3.6 Hz, 1H), 8.29 - 8.18 (m, 2H), 8.11 - 8.04 (m, 1H), 7.85 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 7.71 - 7.61 (m, 3H), 7.32 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H), 2.17 (s, 3H), 1.23 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 0.94 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２０８】
［実施例Ｉ−１６］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１１（６０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ、１．０当量）をテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）に溶解した。テトラヒドロフラン（０．２ｍＬ）中のＰＥＰＰＳＩ  ＩＰｅｎｔＣｌ（ジクロロ［１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）、１１．２ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ、０．１当量）を添加した。シクロブチル亜鉛ブロミド（テトラヒドロフラン中０．５Ｍ、０．７７ｍＬ、０．３９ｍｍｏｌ、３．０当量）を添加し、反応物を周囲温度で終夜撹拌した。反応混合物を分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸７により直接精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) ppm δ ppm 7.18 (dd, J = 8.5, 2.2 Hz, 1H), 7.09 - 6.96 (m, 3H), 6.93 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 6.72 (dd, J = 6.5, 2.8 Hz, 1H), 3.70 (s, 3H), 3.43 (q, J = 8.7 Hz, 1H), 3.17 (t, J = 5.4 Hz, 2H), 2.84 (t, J = 6.3 Hz, 2H), 2.33 - 2.17 (m, 2H), 2.15 - 1.71 (m, 6H), 1.38 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.03 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４１．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２０９】
［実施例Ｉ−１７］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１８（６０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ、１．０当量）をテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）に溶解した。テトラヒドロフラン（０．２ｍＬ）中のＰＥＰＰＳＩ  ＩＰｅｎｔＣｌ（ジクロロ［１，３−ビス（２，６−ジ−３−ペンチルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）、１１．２ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ、０．１当量）を添加した。シクロブチル亜鉛ブロミド（テトラヒドロフラン中０．５Ｍ、０．７７ｍＬ、０．３９ｍｍｏｌ、３．０当量）を添加し、反応物を周囲温度で１６時間撹拌した。反応混合物を分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸８により直接精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 9.05 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.96 (dt, J = 8.8, 1.3 Hz, 1H), 8.36 (dt, J = 8.5, 1.1 Hz, 1H), 8.32 (dd, J = 7.5, 1.3 Hz, 1H), 7.95 (dd, J = 8.5, 7.5 Hz, 1H), 7.72 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.14 (dd, J = 8.4, 2.3 Hz, 1H), 6.95 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 6.80 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.46 - 3.34 (m, 1H), 3.31 (s, 3H), 2.29 - 2.17 (m, 2H), 2.11 - 1.84 (m, 3H), 1.84 - 1.71 (m, 1H), 1.24 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 0.95 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４３７．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１０】
［実施例Ｉ−１８］
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１８は、キノリン−５−スルホンアミドを１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−１１に記載の一般手順を使用して調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 9.07 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.94 (dt, J = 8.8, 1.3 Hz, 1H), 8.47 - 8.29 (m, 2H), 7.98 (dd, J = 8.4, 7.5 Hz, 1H), 7.74 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.45 (dd, J = 8.7, 2.5 Hz, 1H), 7.28 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 6.84 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 3.29 (s, 3H), 1.25 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.00 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４６０．９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１１】
［実施例Ｉ−１９］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−１９は、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホンアミドを１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３Ｃを実施例Ｉ−１Ｄの代わりに用い、実施例Ｉ−１１に記載の一般手順を使用して調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 8.96 (dt, J = 7.0, 1.0 Hz, 1H), 8.21 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.93 (dd, J = 2.4, 0.7 Hz, 1H), 7.86 (dd, J = 7.2, 1.0 Hz, 1H), 7.42 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 7.10 (t, J = 7.1 Hz, 1H), 6.92 (dd, J = 2.3, 0.9 Hz, 1H), 3.53 (s, 3H), 3.46 (q, J = 8.8 Hz, 1H), 2.34 - 2.18 (m, 2H), 2.18 - 2.04 (m, 2H), 2.04 - 1.89 (m, 1H), 1.89 - 1.75 (m, 1H), 1.31 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.05 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４２７．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１２】
［実施例Ｉ−２０］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２０は、１−メチル−１Ｈ−インドール−７−スルホンアミドを１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３Ｃを実施例Ｉ−１Ｄの代わりに用い、実施例Ｉ−１１に記載の一般手順を使用して調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 7.98 - 7.87 (m, 2H), 7.79 (dd, J = 7.7, 1.2 Hz, 1H), 7.49 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 7.42 (d, J = 3.2 Hz, 1H), 7.19 (t, J = 7.8 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 3.2 Hz, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.56 - 3.39 (m, 4H), 2.35 - 2.19 (m, 2H), 2.19 - 2.05 (m, 2H), 2.05 - 1.90 (m, 1H), 1.90 - 1.75 (m, 1H), 1.38 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.07 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）４４０．１ｍ／ｚ（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１３】
［実施例Ｉ−２１］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
１Ｈ−インドール−４−スルホンアミド（２１．８ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１．１当量）を秤量して４ｍＬのバイアルに入れた。実施例Ｉ−３Ｃ（２５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ、１．０当量）、４−ジメチルアミノピリジン（１３．６ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１．１当量）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドＨＣｌ（３８．４ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ、２．０当量）をすべて合わせ、０．５ｍＬのジクロロメタンに溶解した。ストック溶液を、１Ｈ−インドール−４−スルホンアミドを含む４ｍＬのバイアルに添加した。反応物を周囲温度で終夜撹拌した。溶媒を窒素気流下で除去し、残留物をジメチルスルホキシド／メタノールに溶解した。混合物を分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸７により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 7.90 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.73 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 7.62 - 7.54 (m, 2H), 7.39 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 7.25 (t, J = 7.8 Hz, 1H), 6.79 (dd, J = 3.1, 0.9 Hz, 1H), 3.56 (s, 3H), 3.44 (q, J = 8.8 Hz, 1H), 2.31 - 2.19 (m, 2H), 2.16 - 1.87 (m, 3H), 1.86 - 1.75 (m, 1H), 1.28 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.02 - 0.97 (m, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４２６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１４】
［実施例Ｉ−２２］
Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）−１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２２は、実施例Ｉ−８Ａからの１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパン−１−カルボン酸を実施例Ｉ−３Ｃの代わりに用い、実施例Ｉ−２１に記載の一般手順を使用して調製した。1H NMR (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 11.62 (s, 1H), 8.50 - 8.45 (m, 1H), 7.83 - 7.78 (m, 1H), 7.74 (dt, J = 8.1, 1.0 Hz, 1H), 7.61 - 7.54 (m, 2H), 7.29 - 7.22 (m, 1H), 6.72 (dd, J = 3.1, 0.9 Hz, 1H), 3.59 (s, 3H), 1.29 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.07 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４０．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１５】
［実施例Ｉ−２３］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２３は、実施例Ｉ−２６Ｂを１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸の代わりに用い、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−４−スルホンアミドをナフタレン−１−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｄに記載した通りに調製した。1H NMR (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 8.19 (s, 1H), 8.00 (dd, J = 8.0, 1.1 Hz, 1H), 7.92 (dd, J = 7.8, 1.1 Hz, 1H), 7.42 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.29 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 7.14 (ddd, J = 8.3, 2.2, 0.7 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.62 - 3.45 (m, 1H), 3.42 (s, 3H), 2.74 (s, 3H), 2.61 - 2.48 (m, 2H), 2.37 - 2.07 (m, 6H), 2.06 - 1.90 (m, 1H), 1.90 - 1.69 (m, 3H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４０．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１６】
［実施例Ｉ−２４］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２４は、実施例Ｉ−２６Ｂを１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸の代わりに用い、１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−７−スルホンアミドをナフタレン−１−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｄに記載した通り調製した。1H NMR (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 8.18 (s, 1H), 8.02 - 7.96 (m, 1H), 7.91 (dd, J = 7.8, 1.1 Hz, 1H), 7.42 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.32 - 7.23 (m, 1H), 7.19 - 7.07 (m, 1H), 6.55 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.51 (t, J = 8.9 Hz, 1H), 3.42 (s, 3H), 2.74 (s, 3H), 2.59 - 2.49 (m, 2H), 2.35 - 2.26 (m, 2H), 2.22 - 2.11 (m, 4H), 2.05 - 1.90 (m, 1H), 1.90 - 1.69 (m, 3H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４５４．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１７】
［実施例Ｉ−２５］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２５は、実施例Ｉ−２６Ｂを１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸の代わりに用い、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−７−スルホンアミドをナフタレン−１−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｄに記載した通りに調製した。1H NMR (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 8.26 (s, 1H), 8.21 - 8.13 (m, 1H), 8.10 (dd, J = 7.5, 1.1 Hz, 1H), 7.34 (t, J = 7.7 Hz, 1H), 7.29 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 7.16 - 7.07 (m, 1H), 6.57 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.67 (s, 3H), 3.51 (p, J = 8.8 Hz, 1H), 2.72 (s, 3H), 2.59 - 2.49 (m, 2H), 2.35 - 2.08 (m, 6H), 2.05 - 1.91 (m, 1H), 1.87 - 1.70 (m, 3H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４５４．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２１８】
［実施例Ｉ−２６］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
【０２１９】
実施例Ｉ−２６Ａ
１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロブタンカルボン酸
ジクロロメタン（２０ｍＬ）中の１−（２−メトキシフェニル）シクロブタンカルボン酸［ＣＡＳ＃７４２０５−３８−２］（９２０ｍｇ、４．４６ｍｍｏｌ）に、Ｎ−ブロモスクシンイミド（８７３ｍｇ、４．９１ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。飽和Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液を添加し、有機層をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を、酢酸エチル中メタノール（０〜１０％勾配にて）で溶出する２４ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２４１（Ｍ−ＣＯＯＨ）＋。
【０２２０】
実施例Ｉ−２６Ｂ
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）シクロブタン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−２６Ａ（２００ｍｇ、０．７０１ｍｍｏｌ）及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）２、５７ｍｇ）のテトラヒドロフラン（５ｍＬ）中混合物を、懸濁液に窒素気流をバブリングすることにより脱気した。シクロブチル亜鉛（ＩＩ）ブロミド（１ｍＬ、テトラヒドロフラン中０．５Ｍ）を添加した。混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物を、０〜６０％勾配にてヘプタン中酢酸エチル／メタノール（９：１）で溶出するクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２１５（Ｍ−ＣＯＯＨ）＋。
【０２２１】
実施例Ｉ−２６Ｃ
１Ｈ−インダゾール−４−スルフィネート
２０ｍＬのマイクロ波バイアルに、４−ブロモ−１Ｈ−インダゾール（５００ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）、１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタン−１，４−ジイウム−１，４−ジスルフィネート（６１０ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）及びＰｄＣｌ２（ＡｍＰｈｏｓ）２（ビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（４−ジメチルアミノフェニル）ホスフィン）ジクロロパラジウム（ＩＩ）、９０ｍｇ、０．１２７ｍｍｏｌ）を入れた。Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチルシクロヘキサンアミン（１．６４０ｍＬ、７．６１ｍｍｏｌ）の無水イソプロピルアルコール（ＩＰＡ）（１０ｍＬ）中混合物を添加した。バイアルをテフロンキャップで密封し、窒素で５分間スパージし、１１０℃で２．５時間マイクロ波条件に供した。周囲温度に冷却した後、混合物を濾過して、粗製の表題生成物溶液を得た。ＬＣ／ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ１８３．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２２２】
実施例Ｉ−２６Ｄ
１Ｈ−インダゾール−４−スルホンアミド
粗製の１Ｈ−インダゾール−４−スルフィネート（１ｇ、５．５２ｍｍｏｌ）のイソプロピルアルコール（２０ｍＬ）中溶液に、水（４０ｍＬ）を添加した。酢酸ナトリウム三水和物（２．２５３ｇ、１６．５６ｍｍｏｌ）及び（アミノオキシ）スルホン酸（１．８７２ｇ、１６．５６ｍｍｏｌ）を添加した後、混合物を周囲温度で３時間撹拌した。有機溶媒を減圧下で除去して、粗生成物を得、これをＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ（登録商標）クロマトグラフィー（Ｈ２Ｏ（０．０１％トリフルオロ酢酸）（Ａ）／メタノール（Ｂ）、１０分〜２０分にて５％〜３０％のＢの勾配により精製して、表題化合物を得、これをさらに精製することなく使用した。
【０２２３】
実施例Ｉ−２６Ｅ
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−４−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
表題化合物は、実施例Ｉ−２６Ｂを１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸の代わりに用い、１Ｈ−インダゾール−４−スルホンアミドをナフタレン−１−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｄに記載した通りに調製した。1H NMR (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.58 (t, J = 2.3 Hz, 1H), 7.72 (dt, J = 8.1, 0.9 Hz, 1H), 7.59 (dd, J = 7.5, 0.9 Hz, 1H), 7.54 - 7.46 (m, 1H), 7.25 (dd, J = 8.1, 7.5 Hz, 1H), 7.17 - 7.10 (m, 2H), 6.80 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 6.74 - 6.67 (m, 1H), 3.45 (p, J = 8.6 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 2.46 - 2.37 (m, 2H), 2.32 - 2.21 (m, 2H), 2.17 - 2.04 (m, 4H), 2.02 - 1.88 (m, 1H), 1.86 - 1.72 (m, 1H), 1.70 - 1.58 (m, 1H), 1.58 - 1.47 (m, 1H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４３９．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２２４】
［実施例Ｉ−２７］
１−（５−シクロプロピル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２７は、実施例Ｉ−９からの１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−イル）スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミドを実施例１１の代わりに用い、シクロプロピル亜鉛ブロミドをシクロブチル亜鉛ブロミドの代わりに用い、実施例Ｉ−１６に記載した通りに調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 7.14 - 6.98 (m, 3H), 6.95 (dd, J = 8.5, 2.2 Hz, 1H), 6.85 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 6.69 (dd, J = 7.9, 1.5 Hz, 1H), 3.51 (s, 3H), 3.06 (t, J = 5.5 Hz, 2H), 2.64 - 2.48 (m, 4H), 2.43 - 2.01 (m, 2H), 1.98 - 1.83 (m, 1H), 1.83 - 1.67 (m, 2H), 1.67 - 1.50 (m, 2H), 0.99 - 0.82 (m, 2H), 0.74 - 0.56 (m, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４１．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２２５】
［実施例Ｉ−２８］
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２２６】
実施例Ｉ−２８Ａ
メチル１−（２，５−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート
ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（８１ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）及びＱ−Ｐｈｏｓ（１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン）（１００ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）中混合物に、２−ブロモ−１，４−ジメトキシベンゼン（１．０５ｍＬ、７．０ｍｍｏｌ）を添加し、続いてテトラヒドロフラン中約０．４Ｍの（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（２１ｍＬ、約８．４ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を周囲温度で１６時間撹拌した。反応物を１Ｍクエン酸水溶液（７ｍＬ）でクエンチし、ブライン（７ｍＬ）及びヘプタン（１５ｍＬ）で希釈した。水相を分離し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出した。合わせた有機相を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮し、残留物をシリカ上でのクロマトグラフィーにかけて（１５〜２０％メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル／ヘプタン）、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 6.81-6.76 (m, 3H), 3.79 (s, 3H), 3.76 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 1.60-1.57 (m, 2H), 1.12-1.09 (m, 2H).ＭＳ（ＤＣＩ）ｍ／ｚ２５４（Ｍ＋ＮＨ４）＋。
【０２２７】
実施例Ｉ−２８Ｂ
１−（２，５−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸
実施例Ｉ−２８Ａからのメチル１−（２，５−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート（４７３ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）をイソプロパノール（１２ｍＬ）に入れ、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（４ｍＬ）で処理し、５５℃で１５時間加熱した。反応物の体積を減少させ、１Ｍクエン酸水溶液（１０ｍＬ）で酸性化した。得られた懸濁液をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出し、合わせた抽出物を水で２回洗浄し、各洗液をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで１回逆抽出した。有機物を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR  (500 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.98 (bs, 1H), 6.87 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.78 (dd, J = 8.8, 3.1 Hz, 1H), 6.74 (d, J = 3.1 Hz, 1H), 3.71 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 1.40 1.37 (m, 2H), 1.04 1.00 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ−）ｍ／ｚ２２１（Ｍ−Ｈ）−。
【０２２８】
実施例Ｉ−２８Ｃ
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−イルスルホニル）シクロプロパンカルボキサミド
実施例Ｉ−２８Ｂからの１−（２，５−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸（８９ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドＨＣｌ、１５３ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（５４ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（１．５ｍＬ）中混合物に、ナフタレン−１−スルホンアミド（１０４ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を周囲温度で１６時間撹拌し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの２０〜７０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.46 (s, 1H), 8.58-8.53 (m, 1H), 8.30-8.22 (m, 2H), 8.13-8.08 (m, 1H), 7.71-7.65 (m, 3H), 6.82 (dd, J = 8.9, 2.9 Hz, 1H), 6.77 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 6.70 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 3.70 (s, 3H), 3.28 (s, 3H), 1.25-1.20 (m, 2H), 0.98-0.92 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４１２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２２９】
［実施例Ｉ−２９］
１−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２８Ｂからの１−（２，５−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸（２３ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、キノリン−５−スルホンアミド（２５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドＨＣｌ、３８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（１３ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の混合物を、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（４００μＬ）で希釈し、周囲温度で１６時間撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの１０〜５０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.60 (bs, 1H), 9.06 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 9.00-8.96 (m, 1H), 8.35 (dd, J = 8.5, 1.2 Hz, 1H), 8.32 (dd, J = 7.5, 1.2 Hz, 1H), 7.95 (dd, J = 8.5, 7.5 Hz, 1H), 7.71 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 6.83 (dd, J = 8.8, 2.9 Hz, 1H), 6.78 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.71 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 3.71 (s, 3H), 3.29 (s, 3H), 1.24-1.20 (m, 2H), 0.98-0.94 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４１３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２３０】
［実施例Ｉ−３０］
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２３１】
実施例Ｉ−３０Ａ
３−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン
３−ブロモ−２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン（１．５７５ｇ、６．０５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（３ｍＬ）中溶液に、３ｍＬのジメチルアミン４０％水溶液（１．７０４ｇ、１５．１２ｍｍｏｌ）を添加した。混合物が濁り、これを最初は冷却したが、次いで約３５℃までわずかに加温した。反応混合物を周囲温度で１時間撹拌した。水層をヘキサン（３×５ｍＬ）で抽出し、抽出物を非常に小さいシリカゲルプラグに通して濾過した。溶媒を窒素気流下で吹き飛ばして、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, クロロホルム-d) δ ppm 8.40 (dq, J = 2.0, 0.9 Hz, 1H), 8.01 - 7.81 (m, 1H), 3.14 (s, 6H).ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２６９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２３２】
実施例Ｉ−３０Ｂ
メチル１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシレート
４ｍＬのバイアル内に、テトラヒドロフラン（テトラヒドロフラン）（．５ｍＬ）中のＰｄ２（ｄｂａ）３（トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０））（６．５３ｍｇ、７．１４μｍｏｌ）及びＱ−Ｐｈｏｓ（１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン）（１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン）（５．０７ｍｇ、７．１４μｍｏｌ）を添加した。テトラヒドロフラン（０．５００ｍＬ）中の３−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン（実施例Ｉ−３０Ａ、９６ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ）を添加した。（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（０．７４１ｍＬ、０．３９２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。反応混合物を５ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液に注ぎ入れ、２×５ｍＬのメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出した。有機層を真空中で濃縮し、次のステップに持ち越した。
【０２３３】
実施例Ｉ−３０Ｃ
１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸
２０ｍＬのバイアル内で、メチル１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボキシレート（実施例Ｉ−３０Ｂ、５３６ｍｇ、１．８５８ｍｍｏｌ）を１０ｍＬの３：２  テトラヒドロフラン：メタノールに溶解した。水酸化リチウム（５Ｍ水溶液、１．８５８ｍＬ、９．２９ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を４５℃で１６時間撹拌した。試料を真空中で濃縮し、２Ｍ  ＨＣｌ水溶液で酸性化した。物質をＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘ（登録商標）Ｌｕｎａ（登録商標）Ｃ８（２）  ５μｍ  １００Å  ＡＸＩＡ（商標）カラム（５０ｍｍ×２１．２ｍｍ）上での逆相ＨＰＬＣにより直接精製した。アセトニトリル（Ａ）及び水中０．１％トリフルオロ酢酸（Ｂ）の勾配を、０〜０．５分が５％Ａで２〜４０ｍＬ／分の流速、０．５〜４．９分が直線勾配５〜１００％Ａで４０ｍＬ／分の流速、４．９〜５．０分が４０〜２ｍＬ／分の流速にて使用して、表題化合物を得た。
【０２３４】
実施例Ｉ−３０Ｄ
１−［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
４ｍＬのバイアル内に、ジクロロメタン（２ｍＬ）中の１−（２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）シクロプロパンカルボン酸（実施例Ｉ−３０Ｃ、６４ｍｇ、０．２３３ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（８９ｍｇ、０．４６７ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（３１．４ｍｇ、０．２５７ｍｍｏｌ）を添加した。ナフタレン−１−スルホンアミド（５３．２ｍｇ、０．２５７ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を周囲温度で１６時間撹拌した。溶媒を窒素下で除去した。残留物をメタノールに溶解し、混合物を、分取逆相ＨＰＬＰ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸１を使用して精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 8.64 - 8.46 (m, 1H), 8.35 (dd, J = 2.4, 1.1 Hz, 1H), 8.31 - 8.19 (m, 2H), 8.19 - 8.05 (m, 1H), 7.75 - 7.65 (m, 3H), 7.61 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 2.64 (s, 6H), 1.48 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.15 (q, J = 4.3 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４６４．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２３５】
［実施例Ｉ−３１］
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２３６】
実施例Ｉ−３１Ａ
エチル２−（２−メトキシフェニル）アクリレート
０℃のピルビン酸エチル（４．４７ｍＬ、４０．０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（４０ｍＬ）中溶液を、０℃にてテトラヒドロフラン中１Ｍ  ２−メトキシフェニルマグネシウムブロミド（２０ｍＬ、２０．００ｍｍｏｌ）で滴下処理した。混合物を周囲温度で３０分間撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（２０ｍＬ）でクエンチした。混合物を濃縮して、テトラヒドロフランの大部分を除去した。残留物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせたメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。残留物をトルエン（５０ｍＬ）に溶かし、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物（３．８０ｇ、２０．００ｍｍｏｌ）で処理し、ディーン−スタークトラップを使用して、１２０℃に１時間加熱し、次いで１４０℃に３０分間さらに加熱した。混合物を冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（約５０ｍＬ）と飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２５ｍＬ）との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中５％〜５０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.33 (ddd, J = 1.8, 7.5, 8.3 Hz, 1H), 7.23 (dd, J = 1.7, 7.4 Hz, 1H), 6.96 (td, J = 1.1, 7.4 Hz, 1H), 6.89 (dd, J = 1.0, 8.3 Hz, 1H), 6.27 (d, J = 1.6 Hz, 1H), 5.73 (d, J = 1.6 Hz, 1H), 4.24 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.79 (s, 3H), 1.27 (t, J = 7.1 Hz, 3H).
【０２３７】
実施例Ｉ−３１Ｂ
エチル１−（２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
トリメチルスルホキソニウムヨージド（４．０５ｇ、１８．４１ｍｍｏｌ）のジメチルスルホキシド（２０ｍＬ）中溶液を、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（２．０６５ｇ、１８．４１ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で４５分間撹拌した。混合物を実施例Ｉ−３１Ａ（エチル２−（２−メトキシフェニル）アクリレート）（２．９２ｇ、１４．１６ｍｍｏｌ）のトルエン（２０ｍＬ）中溶液で処理し、周囲温度で５０℃に１時間撹拌し、０℃に冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（１００ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（５０ｍＬ）との間で分配した。層を分離し、水層をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（３０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中５％〜５０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.26 (td, J = 1.8, 8.0 Hz, 1H), 7.19 (dd, J = 1.7, 7.5 Hz, 1H), 6.90 (td, J = 1.2, 7.5 Hz, 1H), 6.87 (dd, J = 1.1, 8.2 Hz, 1H), 4.08 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 1.59 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.14 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.10 (q, J = 4.1 Hz, 2H).
【０２３８】
実施例Ｉ−３１Ｃ
エチル１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−３１Ｂ（エチル１−（２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（１．４７ｇ、６．６７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２５ｍＬ）及び水（脱気した、１４ｍＬ）中溶液を、ベンジルトリメチルアンモニウムトリブロミド（２．７３ｇ、７．０１ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で１６時間撹拌した。テトラヒドロフランをｒｏｔａｖａｐ上で除去し、残留物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出した（２回）。合わせたメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、シリカゲルのパッドに通して濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.34 (dd, J = 2.5, 8.6 Hz, 1H), 7.28 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 6.73 (d, J = 8.7 Hz, 1H), 4.08 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.80 (s, 3H), 1.58 (q, J = 4.2 Hz, 2H), 1.14 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.08 (q, J = 4.2 Hz, 2H).  ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２９９，３０１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２３９】
実施例Ｉ−３１Ｄ
エチル１−（２−メトキシ−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−３１Ｃ（エチル１−（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（１．８７ｇ、６．２５ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（３．０７ｇ、３１．３ｍｍｏｌ）及びビス（ピナコラト）ジボロン（４．７６ｇ、１８．７５ｍｍｏｌ）のジオキサン（９０ｍＬ）中混合物を、窒素で数回真空パージし、［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）、ジクロロメタンとの錯体（０．５１０ｇ、０．６２５ｍｍｏｌ）で処理し、窒素下、１００℃で１６時間加熱した。混合物を冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（約７５ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。層を分離し、水層をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（約２５ｍＬ）で抽出した。合わせたメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中５％〜３０％［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.73 (dd, J = 1.5, 8.2 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 1.6 Hz, 1H), 6.85 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 4.05 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.84 (s, 3H), 1.56 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.32 (s, 12H), 1.15 - 1.09 (m, 5H).
【０２４０】
実施例Ｉ−３１Ｅ
エチル１−（５−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−３１Ｄ（エチル１−（２−メトキシ−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）フェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（０．６５ｇ、１．８７７ｍｍｏｌ）のメタノール（２０ｍＬ）中溶液を、３０％過酸化水素水溶液（１．９１８ｍＬ、１８．７７ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を１６時間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（１００ｍＬ）で希釈し、０．１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（２×１００ｍＬ）で洗浄し、チオ硫酸ナトリウム五水和物（５．１３ｇ、２０．６５ｍｍｏｌ）の水（５０ｍＬ）中溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 6.73 - 6.67 (m, 3H), 4.97 (s, 1H), 4.09 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.77 (s, 3H), 1.59 - 1.55 (m, 2H), 1.15 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.10 - 1.06 (m, 2H).
【０２４１】
実施例Ｉ−３１Ｆ
エチル１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−３１Ｅ（エチル１−（５−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（３７ｍｇ、０．１５７ｍｍｏｌ）及びヨードエタン（４１．５μｌ、０．５１３ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中溶液を、水素化ナトリウムの鉱油中６０％分散液（１８．７９ｍｇ、０．４７０ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で１５分間撹拌し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。層を分離し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（約１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中１０％酢酸エチルで溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 6.78 - 6.74 (m, 3H), 4.08 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.97 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.78 (s, 3H), 1.58 - 1.55 (m, 2H), 1.38 (t, J = 7.0 Hz, 3H), 1.14 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.09 (q, J = 4.1 Hz, 2H).
【０２４２】
実施例Ｉ−３１Ｇ
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−３１Ｆ（エチル１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（３３ｍｇ、０．１２５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（約１．５ｍＬ）中溶液を、メタノール（約１．５ｍＬ）で希釈し、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（約１ｍＬ）で処理し、７０℃に９０分間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（４０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 6.80 - 6.77 (m, 3H), 3.96 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.79 (s, 3H), 1.63 (q, J = 4.1 Hz, 2H), 1.37 (t, J = 7.0 Hz, 3H), 1.16 (q, J = 4.1 Hz, 2H).
【０２４３】
実施例Ｉ−３１Ｈ
１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３１Ｇ（１−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（１３ｍｇ、０．０５５ｍｍｏｌ）、キノリン−５−スルホンアミド（１７．１９ｍｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（２１．１０ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液に、４−ジメチルアミノピリジン（１３．４４ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を約７２時間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（約１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中２５％〜１００％［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.60 (s, 1H), 9.04 (dd, J = 1.6, 4.2 Hz, 1H), 8.97 (dt, J = 1.2, 8.7 Hz, 1H), 8.36 - 8.29 (m, 2H), 7.93 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.69 (dd, J = 4.2, 8.8 Hz, 1H), 6.81 (dd, J = 2.9, 8.9 Hz, 1H), 6.77 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 6.69 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 3.96 (q, J = 6.9 Hz, 2H), 3.29 (s, 3H), 1.30 (t, J = 7.0 Hz, 3H), 1.20 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 0.96 - 0.93 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４２７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２４４】
［実施例Ｉ−３２］
１−［５−（シクロブチルオキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２４５】
実施例Ｉ−３２Ａ
１−（５−シクロブトキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−３１Ｅ（エチル１−（５−ヒドロキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（４１ｍｇ、０．１７４ｍｍｏｌ）及びブロモシクロブタン（１２０ｍｇ、０．８８９ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中溶液を、水素化ナトリウムの鉱油中６０％分散液（３０ｍｇ、０．７５０ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で３時間撹拌し、４５℃に１時間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中１０％〜３０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (500 MHz, CDCl3) δ ppm 6.76 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.72 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 6.68 (dd, J = 3.0, 8.8 Hz, 1H), 4.57 - 4.51 (m, 1H), 3.79 (s, 3H), 2.44 - 2.36 (m, 2H), 2.18 - 2.08 (m, 2H), 1.87 - 1.78 (m, 1H), 1.70 - 1.58 (m, 3H), 1.15 (t, J = 3.6 Hz, 2H).
【０２４６】
実施例Ｉ−３２Ｂ
１−［５−（シクロブチルオキシ）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３２Ａ（１−（５−シクロブトキシ−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（８．６ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）、キノリン−５−スルホンアミド（１０．２４ｍｇ、０．０４９ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（１２．５７ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、４−ジメチルアミノピリジン（８．０１ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で１６時間撹拌した。混合物をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドで希釈し、逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）ＲＰ１８カラム、５μｍ、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸中アセトニトリルの５〜９５％勾配］により直接精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.60 (s, 1H), 9.05 (dd, J = 1.6, 4.2 Hz, 1H), 8.98 (dt, J = 1.1, 8.9 Hz, 1H), 8.35 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 8.31 (dd, J = 1.2, 7.5 Hz, 1H), 7.94 (dd, J = 7.6, 8.3 Hz, 1H), 7.70 (dd, J = 4.2, 8.8 Hz, 1H), 6.75 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 6.71 (dd, J = 2.9, 8.8 Hz, 1H), 6.61 (d, J = 2.8 Hz, 1H), 4.59 (p, J = 7.2 Hz, 1H), 3.29 (s, 3H), 2.43 - 2.34 (m, 2H), 2.06 - 1.95 (m, 2H), 1.81 - 1.71 (m, 1H), 1.68 - 1.56 (m, 1H), 1.21 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 0.94 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４５３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２４７】
［実施例Ｉ−３３］
１−（５−シクロブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロブタン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−２６Ｂ（６０ｍｇ、０．２３０ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン（７１．６ｍｇ、０．４６１ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（５６．３ｍｇ、０．４６１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２ｍＬ）中混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。２−メチルキノリン−５−スルホンアミド（５６．３ｍｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を４５℃で３時間撹拌した。溶媒を除去し、残留物をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、濾過した。トリフルオロ酢酸方法を用いるＨＰＬＣにより精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.49 (s, 1H), 8.58 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.29 - 8.16 (m, 2H), 7.88 (dd, J = 8.4, 7.5 Hz, 1H), 7.37 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 7.21 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 7.09 (dd, J = 8.4, 2.2 Hz, 1H), 6.59 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 3.51 (q, J = 8.8 Hz, 1H), 3.17 (s, 1H), 3.12 (s, 3H), 2.69 (s, 3H), 2.45 - 2.35 (m, 2H), 2.31 (dtt, J = 10.6, 7.5, 2.5 Hz, 2H), 2.22 - 2.06 (m, 4H), 2.04 - 1.92 (m, 1H), 1.90 - 1.77 (m, 1H), 1.73 - 1.50 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６５（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２４８】
［実施例Ｉ−３４］
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２４９】
実施例Ｉ−３４Ａ
１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸
表題化合物は、２−ブロモ−４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−メトキシベンゼンを実施例Ｉ−３０Ａの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｂ〜実施例Ｉ−３０Ｃに記載した通りに調製した。
【０２５０】
実施例Ｉ−３４Ｂ
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
キノリン−５−スルホンアミド（２４．９ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ、１．２当量）を秤量して４ｍＬのバイアルに入れ、ジクロロメタン（０．２ｍＬ）を添加した。実施例Ｉ−３４Ａからの１−（５−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸（２４．８ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．０当量）を、１−エチル−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−カルボジイミド塩酸塩（３８．０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ、２．０当量）及び４−ジメチルアミノピリジン（１３．４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１．１当量）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液と混合した。ストック溶液をスルホンアミドと合わせ、混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。溶媒を窒素気流下で除去した。残留物を１：１  ジメチルスルホキシド／メタノールに溶解し、分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸７により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 9.06 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 9.01 - 8.94 (m, 1H), 8.36 (dt, J = 8.4, 1.1 Hz, 1H), 8.32 (dd, J = 7.5, 1.2 Hz, 1H), 7.96 (dd, J = 8.5, 7.5 Hz, 1H), 7.73 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.26 (dd, J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 7.08 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 6.78 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 3.31 (s, 3H), 1.28 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.23 (s, 9H), 0.97 (q, J = 4.6 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４３９．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２５１】
［実施例Ｉ−３５］
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２５２】
実施例Ｉ−３５Ａ
１−（５−イソプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸
表題化合物は、２−ブロモ−４−イソプロピル−１−メトキシベンゼンを実施例Ｉ−３０Ａの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｂ〜実施例Ｉ−３０Ｃに記載の手順に記載した通りに調製した。
【０２５３】
実施例Ｉ−３５Ｂ
１−［２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
キノリン−５−スルホンアミド（２４．９ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．２当量）を秤量して４ｍＬのバイアルに入れ、ジクロロメタン（０．２ｍＬ）を添加した。実施例３５Ａからの１−（５−（イソプロピル）−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸（２３．４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．０当量）を、１−エチル−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−カルボジイミド塩酸塩（３８．０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ、２．０当量）及び４−ジメチルアミノピリジン（１３．４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１．１当量）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液と混合した。ストック溶液をスルホンアミドと合わせ、混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。溶媒を窒素気流下で除去した。残留物をジメチルスルホキシド／メタノール（１：１）に溶解し、分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸７により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 9.06 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.98 (dt, J = 8.8, 1.3 Hz, 1H), 8.36 (dt, J = 8.5, 1.1 Hz, 1H), 8.33 (dd, J = 7.5, 1.2 Hz, 1H), 7.96 (dd, J = 8.4, 7.5 Hz, 1H), 7.74 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.12 (dd, J = 8.4, 2.3 Hz, 1H), 6.95 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 6.78 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H), 2.80 (p, J = 6.9 Hz, 1H), 1.26 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 1.15 (d, J = 6.9 Hz, 6H), 0.96 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４２５．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２５４】
［実施例Ｉ−３６］
１−［４−フルオロ−２−メトキシ−５−（プロパン−２−イル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３６は、１−（４−フルオロ−５−イソプロピル−２−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸を実施例Ｉ−３４Ａの代わりに用い、実施例Ｉ−３４Ｂに記載した通りに調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 9.07 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.96 (dt, J = 8.8, 1.3 Hz, 1H), 8.42 - 8.27 (m, 2H), 7.97 (dd, J = 8.5, 7.5 Hz, 1H), 7.74 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.02 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.68 (d, J = 12.6 Hz, 1H), 3.32 (s, 3H), 3.06 (p, J = 7.0 Hz, 1H), 1.28 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.20 (d, J = 6.9 Hz, 6H), 0.97 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４３．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２５５】
［実施例Ｉ−３７］
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２５６】
実施例Ｉ−３７Ａ
１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
表題化合物は、２−ブロモ−１−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンゼン［ＣＡＳ＃４０２−１０−８］を実施例Ｉ−３０Ａの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｂ〜実施例Ｉ−３０Ｃに記載した通りに調製した。
【０２５７】
実施例Ｉ−３７Ｂ
１−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３７Ｂは、実施例Ｉ−３７Ａからの１−（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸を実施例Ｉ−３４Ａの代わりに用い、実施例Ｉ−３４Ｂに記載した通りに調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 9.06 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.91 (dt, J = 8.8, 1.3 Hz, 1H), 8.40 - 8.29 (m, 2H), 7.96 (dd, J = 8.5, 7.5 Hz, 1H), 7.72 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.64 (dd, J = 8.8, 2.3 Hz, 1H), 7.42 (d, J = 2.3 Hz, 1H), 7.03 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 3.34 (s, 3H), 1.29 (q, J = 4.5 Hz, 2H), 1.02 (q, J = 4.6 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４５１．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２５８】
［実施例Ｉ−３８］
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２５９】
実施例Ｉ−３８Ａ
１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタン
４−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）フェノール（０．５１１ｇ、３．１９ｍｍｏｌ）及びベンジルトリメチルアンモニウムトリブロミド（１．２４４ｇ、３．１９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（９）及び脱気水（６．００ｍＬ）中溶液を、周囲温度で終夜撹拌した。揮発物の体積を減少させ、得られた混合物を５００ｍＬのメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで希釈した。有機物をブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、綿のパッドに通して濾過し、濃縮して、４−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−ブロモフェノールを得た。４−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−ブロモフェノールを、アセトン（１５．９６ｍＬ）中の炭酸カリウム（０．６６２ｇ、４．７９ｍｍｏｌ）及び硫酸ジメチル（０．４５３ｍＬ、４．７９ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で３時間撹拌した。反応混合物をＮ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（１．０ｍＬ、５．７３ｍｍｏｌ）でクエンチし、溶媒を除去した。混合物を水で希釈し、有機物を分離し、濃縮し、２０分間にわたる１〜１００％酢酸エチル／ヘプタンの勾配で１０ｇのシリカゲルカートリッジを使用して精製して、表題化合物を得た。 1H NMR (400 MHz, クロロホルム-d) δ ppm 7.38 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 7.10 (dd, J = 8.3, 2.1 Hz, 1H), 6.83 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 3.88 (s, 3H), 2.54 (s, 1H), 2.05 (s, 6H).
【０２６０】
実施例Ｉ−３８Ｂ
１−（５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸
表題化合物は、実施例Ｉ−３８Ａからの１−（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）ビシクロ［１．１．１］ペンタンを実施例Ｉ−３０Ａの代わりに用い、実施例Ｉ−３０Ｂ〜実施例Ｉ−３０Ｃに記載の手順に記載した通りに調製した。
【０２６１】
実施例Ｉ−３８Ｃ
１−［５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
キノリン−５−スルホンアミド（２４．９ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．２当量）を秤量して４ｍＬのバイアルに入れ、ジクロロメタン（０．２ｍＬ）を添加した。実施例Ｉ−３８Ｂからの１−（５−（ビシクロ［１．１．１］ペンタン−１−イル）−２−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸（２５．８ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．０当量）を、１−エチル−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−カルボジイミド塩酸塩（３８．０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ、２．０当量）及びＤＭＡＰ（４−ジメチルアミノピリジン、１３．４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ、１．１当量）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液と混合した。ストック溶液をスルホンアミドと合わせ、混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。溶媒を窒素気流下で除去した。残留物をジメチルスルホキシド／メタノールに溶解し、分取逆相ＨＰＬＣ／ＭＳ方法トリフルオロ酢酸７により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 9.05 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.97 (dt, J = 8.9, 1.2 Hz, 1H), 8.39 - 8.28 (m, 2H), 7.95 (dd, J = 8.4, 7.5 Hz, 1H), 7.73 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.08 (dd, J = 8.3, 2.1 Hz, 1H), 6.91 (d, J = 2.1 Hz, 1H), 6.79 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H), 2.49 (s, 1H), 1.99 (s, 6H), 1.25 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 0.95 (q, J = 4.5 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４９．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２６２】
［実施例Ｉ−３９］
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−３９は、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド酸をキノリン−５−スルホンアミドの代わりに用い、実施例Ｉ−３４Ｂに記載した通りに調製した。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6:D2O = 9:1 (v/v)) δ ppm 7.32 (dd, J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 7.20 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 7.11 - 6.98 (m, 2H), 6.93 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 6.72 (dd, J = 6.9, 2.6 Hz, 1H), 3.71 (s, 3H), 3.23 - 3.12 (m, 2H), 2.84 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.76 (p, J = 6.2 Hz, 2H), 1.40 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.26 (s, 9H), 1.14 - 0.95 (m, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ４４３．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２６３】
［実施例Ｉ−４０］
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２６４】
実施例Ｉ−４０Ａ
３−ブロモ−２，４−ジメトキシベンズアルデヒド
２−ブロモ−１，３−ジメトキシベンゼン（２．２２ｇ、１０．２ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（２５ｍＬ）中に溶解し、−４０℃付近まで冷却し、数分間にわたってジクロロメタン中１Ｍ  ＴｉＣｌ４（１５．３ｍＬ、１５．３ｍｍｏｌ）で処理し、続いて数分後にジクロロ（メトキシ）メタン（１．０ｍＬ、１１．１ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物及びＤｅｗｅｒフラスコを断熱材で覆い、周囲温度に１６時間ゆっくりと加温し、次いで氷上に注いだ。生成物をジクロロメタン中に抽出し、合わせた抽出物を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮し、シリカ上でのクロマトグラフィーにかけて（２０〜４０％メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル／ヘプタン）、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 10.23 (d, J = 0.8 Hz, 1H), 7.85 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.82 (dd, J = 8.8, 0.8 Hz, 1H), 3.99 (s, 3H), 3.99 (s, 3H). ＭＳ（ＤＣＩ）ｍ／ｚ２４５／２４７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２６５】
実施例Ｉ−４０Ｂ
２−ブロモ−１，３−ジメトキシ−４−メチルベンゼン
−１５℃で撹拌したトリフルオロ酢酸（１５ｍＬ）に、実施例Ｉ−４０Ａからの３−ブロモ−２，４−ジメトキシベンズアルデヒド（９８０ｍｇ、４．０ｍｍｏｌ）を添加し、続いて直ちにトリエチルシラン（３．２ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を６分間冷却撹拌し、真空下で濃縮し、クロロホルム／ヘプタンでシリカに通して濾過し、再濃縮し、シリカによるクロマトグラフィーにかけて（１０〜３０％クロロホルム／ヘプタン）、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 7.06 (dq, J = 8.4, 0.75 Hz, 1H), 6.61 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 3.81 (s, 3H), 2.27 (d, J = 0.75 Hz, 3H).ＭＳ（ＡＰＣＩ）ｍ／ｚ２３１／２３３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２６６】
実施例Ｉ−４０Ｃ
メチル１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキシレート
ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（２９ｍｇ、０．０５０ｍｍｏｌ）及びＱ−Ｐｈｏｓ（１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン）（３６ｍｇ、０．０５１ｍｍｏｌ）に、窒素下、実施例Ｉ−４０Ｂからの２−ブロモ−１，３−ジメトキシ−４−メチルベンゼン（５７８ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）の無水テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中溶液を添加し、続いてテトラヒドロフラン中約０．４Ｍの（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミド（１２．５ｍＬ、約５ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を周囲温度で１６時間撹拌した。反応物を１Ｍクエン酸水溶液（４ｍＬ）でクエンチし、ブライン（４ｍＬ）及びヘプタン（１０ｍＬ）で希釈した。水相を分離し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出し、合わせた有機相を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮し、シリカ上でのクロマトグラフィーにかけて（１５〜２０％メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル／ヘプタン）、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.06 (dq, J = 8.4, 0.8 Hz, 1H), 6.58 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.79 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 3.62 (s, 3H), 2.20 (d, J = 0.8 Hz, 3H), 1.72-1.68 (m, 2H), 1.26-1.22 (m, 2H). ＭＳ（ＤＣＩ）ｍ／ｚ＝２６８（Ｍ＋ＮＨ４）＋。
【０２６７】
実施例Ｉ−４０Ｄ
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸
実施例Ｉ−４０Ｃからのメチル１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキシレート（０．５７ｇ、２．２８ｍｍｏｌ）をＨＤＰＥ（高密度ポリエチレン）ボトル内のイソプロパノール（１５ｍＬ）に入れ、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（５ｍＬ）で処理し、７０℃で１日間加熱した。さらなる３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（２ｍＬ）を添加し、反応混合物をガラスマイクロ波バイアル内にて１４０℃で８０分間加熱し、周囲温度にし、部分的に濃縮し、１Ｍクエン酸水溶液（１５ｍＬ）で酸性化した。所望の生成物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで抽出し、合わせた抽出物を水で２回洗浄した。最初の洗液をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテルで１回逆抽出し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 7.07-7.04 (m, 1H), 6.57 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.80 (s, 3H), 3.77 (s, 3H), 2.19 (d, J = 0.7 Hz, 3H), 1.77-1.73 (m, 2H), 1.33-1.26 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２３５（Ｍ−Ｈ）−。
【０２６８】
実施例Ｉ−４０Ｅ
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（ナフタレン−１−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４０Ｄからの１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸（４０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ＥＤＡＣ（１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドＨＣｌ、６５ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（２３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（６００μＬ）中混合物に、ナフタレン−１−スルホンアミド（４４ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を周囲温度で３時間撹拌し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの２０〜７０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.43 (bs, 1H), 8.64-8.58 (m, 1H), 8.28-8.22 (m, 2H), 8.12-8.07 (m, 1H), 7.72-7.63 (m, 3H), 7.09-7.05 (m, 1H), 6.63 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.54 (s, 3H), 3.21 (s, 3H), 2.06 (s, 3H), 1.52-1.46 (m, 2H), 1.04-0.99 (m, 2H). ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４２６（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２６９】
［実施例Ｉ−４１］
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４０Ｄからの１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸（２４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、キノリン−５−スルホンアミド（２５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（３８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（１４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（６００μＬ）中混合物を、周囲温度で１６時間撹拌した。混合物を逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの１０〜６０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.56 (bs, 1H), 9.08-9.03 (m, 2H), 8.36-8.31 (m, 2H), 7.94 (dd, J = 8.4, 7.5 Hz, 1H), 7.74 (dd, J = 8.6, 4.4 Hz, 1H), 7.11-7.07 (m, 1H), 6.64 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.54 (s, 3H), 3.30 (s, 3H), 2.08 (s, 3H), 1.50-1.45 (m, 2H), 1.06-1.01 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４２７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２７０】
［実施例Ｉ−４２］
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（１Ｈ−インドール−４−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４０Ｄからの１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸（２４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、１Ｈ−インドール−４−スルホンアミド（２４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（３８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（１４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（６００μＬ）中混合物を、周囲温度で１６時間撹拌し、逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの１０〜７０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CD2Cl2 / CD3OD) δ ppm 9.94 (bs, 1H), 7.79 (dd, J = 7.5, 0.9 Hz, 1H), 7.71-7.68 (m, 1H), 7.40-7.38 (m, 1H), 7.27 (dd, J = 8.1, 7.5 Hz, 1H), 7.19-7.16 (m, 1H), 6.71-6.69 (m, 1H), 6.67 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.72 (s, 3H), 3.55 (s, 3H), 2.20-2.18 (m, 3H), 1.52-1.47 (m, 2H), 1.13-1.05 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４１５（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２７１】
［実施例Ｉ−４３］
１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）−Ｎ−（２−メチルキノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４０Ｄからの１−（２，６−ジメトキシ−３−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸（４０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、２−メチルキノリン−５−スルホンアミド（４７ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド（６５ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）及び４−ジメチルアミノピリジン（２３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（１．０ｍＬ）中混合物を、周囲温度で１６時間撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ［Ｗａｔｅｒｓ  ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８  ５μｍ  ＯＢＤカラム、３０×１００ｍｍ、流速４０ｍＬ／分、０．１％トリフルオロ酢酸水溶液中アセトニトリルの１０〜６０％勾配］により精製して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 8.99 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 8.27-8.24 (m, 2H), 7.91 (dd, J = 8.0 Hz, 1H), 7.68 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 7.11-7.08 (m, 1H), 6.65 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 3.56 (s, 3H), 3.31 (s, 3H), 2.75 (s, 3H), 2.09-2.08 (m, 3H), 1.50-1.45 (m, 2H), 1.06-1.01 (m, 2H).ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４４１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２７２】
［実施例Ｉ−４４］
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２７３】
実施例Ｉ−４４Ａ
メチル１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキシレート
ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０．０２９ｇ、０．０５０ｍｍｏｌ）及びＱ−Ｐｈｏｓ（ペンタフェニル（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、０．０３５ｇ、０．０５０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中溶液に、周囲温度で、２−ブロモ−１−メトキシ−４−メチルベンゼン（Ａｌｄｒｉｃｈ、ＣＡＳ＃２３００２−４５−５）（０．３５９ｍＬ、２．４８７ｍｍｏｌ）を添加し、続いて新たに調製した（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）ブロミドの溶液（１２．４３ｍＬ、４．９７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を周囲温度で１６時間撹拌した。酢酸エチル及び飽和塩化アンモニウム水溶液を添加した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残留物を、１５分間にわたる０〜３０％勾配にてヘプタン中酢酸エチルで溶出する２４ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, クロロホルム-d) δ ppm 7.08 - 7.03 (m, 1H), 7.00 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 6.77 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 3.80 (s, 3H), 3.60 (s, 3H), 2.31 (s, 3H), 1.58 (q, J = 4.0 Hz, 2H), 1.13 - 1.07 (m, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２２１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２７４】
実施例Ｉ−４４Ｂ
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸
実施例Ｉ−４４Ａからのメチル１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキシレート（０．４６５ｇ、２．１１１ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５．００ｍＬ）、メタノール（５．００ｍＬ）及び水（５ｍＬ）に溶解し、水酸化ナトリウム（０．４３９ｇ、１０．９８ｍｍｏｌ）で処理した。６０℃で４時間後、反応混合物を濃縮し、氷浴中で冷却し、ｐＨが酸性になるまで３Ｎ  ＨＣｌ水溶液（約３．５ｍＬ）で慎重にクエンチした。得られたスラリーを激しく撹拌し、濾過した。沈殿物を水で洗浄し、真空オーブン内で１６時間乾燥させて、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.91 (s, 1H), 7.02 (ddd, J = 8.2, 2.3, 0.9 Hz, 1H), 6.99 - 6.93 (m, 1H), 6.83 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 3.73 (s, 3H), 2.21 (s, 3H), 1.38 (q, J = 3.9 Hz, 2H), 0.99 (q, J = 3.9 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２０７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２７５】
実施例Ｉ−４４Ｃ
１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４４Ｂからの１−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）シクロプロパンカルボン酸（０．１００ｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）、Ｎ１−（（エチルイミノ）メチレン）−Ｎ３，Ｎ３−ジメチルプロパン−１，３−ジアミン塩酸塩（０．１８６ｇ、０．９７０ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン（０．０６５ｇ、０．５３３ｍｍｏｌ）の無水ジクロロメタン（１ｍＬ）中溶液に、キノリン−５−スルホンアミド（０．１０１ｇ、０．４８５ｍｍｏｌ）を添加した。５時間後、反応物を３．５ｍＬの１Ｎ  ＨＣｌ水溶液でクエンチし、有機層を真空中で濃縮した。残留物を、１０分間にわたる０〜５０％勾配にてヘプタン中酢酸エチルで溶出する２４ｇのシリカゲルカートリッジ上でのクロマトグラフィーにより精製した。粗物質をメタノールで摩砕し、濾過して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.55 (s, 1H), 9.05 (dd, J = 4.2, 1.6 Hz, 1H), 8.98 (dd, J = 8.7, 1.1 Hz, 1H), 8.34 (d, J = 8.5 Hz, 1H), 8.30 (d, J = 7.4 Hz, 1H), 7.93 (t, J = 7.9 Hz, 1H), 7.70 (dd, J = 8.8, 4.2 Hz, 1H), 7.10 - 7.03 (m, 1H), 6.94 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 6.76 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 3.33 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.22 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 0.93 (q, J = 4.4 Hz, 2H).ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ３９７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２７６】
［実施例Ｉ−４５］
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２７７】
実施例Ｉ−４５Ａ
メチル１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート
実施例Ｉ−４６Ａ（メチル１−（２−ヒドロキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（２５ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）及びヨウ化エチル（３１．８μｌ、０．３９４ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中溶液を、水素化ナトリウムの鉱油中６０％分散液（１３．５０ｍｇ、０．３３７ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で２０分間撹拌し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（３０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を水（５ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中５％〜３０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.19 (t, J = 8.3 Hz, 1H), 6.52 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 4.03 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.81 (s, 3H), 3.59 (s, 3H), 1.66 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.37 (t, J = 7.0 Hz, 3H), 1.14 (q, J = 4.4 Hz, 2H).
【０２７８】
実施例Ｉ−４５Ｂ
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸
実施例Ｉ−４５Ａ（メチル１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（２５ｍｇ、０．１００ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１．５ｍＬ）及びメタノール（１．５ｍＬ）中溶液を、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（１ｍＬ）で処理し、６０℃に３０分間加熱し、８０℃に８時間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (501 MHz, CDCl3) δ ppm 7.18 (t, J = 8.3 Hz, 1H), 6.51 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 4.03 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.81 (s, 3H), 1.71 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.39 (t, J = 7.0 Hz, 3H), 1.21 - 1.19 (m, 2H).
【０２７９】
実施例Ｉ−４５Ｃ
１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４５Ｂ（１−（２−エトキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（２１ｍｇ、０．０８９ｍｍｏｌ）、キノリン−５−スルホンアミド（２７．８ｍｇ、０．１３３ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（３４．１ｍｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、４−ジメチルアミノピリジン（２１．７２ｍｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で終夜撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中２５％〜１００％［２００：１：１  酢酸エチル：ギ酸：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.25 (bs, 1H), 9.05 (dd, J = 1.6, 4.1 Hz, 1H), 9.00 - 8.97 (m, 1H), 8.34 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 8.29 (dd, J = 1.3, 7.5 Hz, 1H), 7.92 (dd, J = 7.5, 8.4 Hz, 1H), 7.70 (dd, J = 4.1, 8.8 Hz, 1H), 7.21 (t, J = 8.3 Hz, 1H), 6.57 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 6.53 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 3.79 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 3.62 (s, 3H), 1.39 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 0.92 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 0.87 (t, J = 6.9 Hz, 3H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４２７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２８０】
［実施例Ｉ−４６］
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２８１】
実施例Ｉ−４６Ａ
メチル１−（２−ヒドロキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−７Ａ（メチル１−（２，６−ジメトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（０．５ｇ、２．１１６ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（２０ｍＬ、無水）中溶液を、窒素下、−７８℃で、およそ３分間にわたってジクロロメタン中１Ｍ  ＢＢｒ３（２．９６ｍＬ、２．９６ｍｍｏｌ）で処理した。混合物を−７８℃で２時間撹拌した。混合物を、急速撹拌した１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（２０ｍＬ）に０℃で約３０秒かけて注ぎ入れた。混合物を分液漏斗に移し、振盪し、層を分離した。水層を追加のジクロロメタン（約２５ｍＬ）で抽出した。合わせたジクロロメタン層を脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中１５％〜５０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.15 (t, J = 8.2 Hz, 1H), 6.53 (dd, J = 1.0, 8.2 Hz, 1H), 6.47 (dd, J = 1.0, 8.3 Hz, 1H), 5.45 (s, 1H), 3.81 (s, 3H), 3.63 (s, 3H), 1.75 (q, J = 4.0 Hz, 2H), 1.17 (q, J = 3.8 Hz, 2H).
【０２８２】
実施例Ｉ−４６Ｂ
メチル１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボキシレート
実施例Ｉ−４６Ａ（メチル１−（２−ヒドロキシ−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（２５ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）及び（ヨードメチル）シクロプロパン（１０２ｍｇ、０．５６２ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中溶液を、水素化ナトリウムの鉱油中６０％分散液（１３．５０ｍｇ、０．３３７ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で１５分間撹拌し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（３０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を水（５ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中５％〜３０％酢酸エチルの勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.18 (t, J = 8.3 Hz, 1H), 6.54 - 6.48 (m, 2H), 3.84 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 3.81 (s, 3H), 3.59 (s, 3H), 1.69 - 1.66 (m, 2H), 1.27 - 1.19 (m, 1H), 1.18 - 1.15 (m, 2H), 0.59 - 0.54 (m, 2H), 0.35 - 0.30 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２７７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２８３】
実施例Ｉ−４６Ｃ
１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
実施例Ｉ−４６Ｂ（メチル１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボキシレート）（２５ｍｇ、０．０９０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１．５ｍＬ）及びメタノール（１．５ｍＬ）中溶液を、３Ｍ  ＮａＯＨ水溶液（１ｍＬ）で処理し、６０℃に３０分間加熱し、８０℃に８時間加熱し、冷却し、メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層をブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ ppm 7.18 (t, J = 8.3 Hz, 1H), 6.53 - 6.48 (m, 2H), 3.84 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 3.81 (s, 3H), 1.73 (q, J = 4.3 Hz, 2H), 1.29 - 1.19 (m, 3H), 0.61 - 0.55 (m, 2H), 0.36 - 0.31 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ２６３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２８４】
実施例Ｉ−４６Ｄ
１−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
実施例Ｉ−４６Ｃ（１−（２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メトキシフェニル）シクロプロパンカルボン酸）（２１．４ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）、キノリン−５−スルホンアミド（２５．５ｍｇ、０．１２２ｍｍｏｌ）及び１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（３１．３ｍｇ、０．１６３ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中溶液を、４−ジメチルアミノピリジン（１９．９３ｍｇ、０．１６３ｍｍｏｌ）で処理し、周囲温度で１６時間撹拌した。混合物をメチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル（５０ｍＬ）と１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）との間で分配した。メチルｔｅｒｔ−ブチルエーテル層を０．２Ｍ  ＨＣｌ水溶液（１５ｍＬ）で洗浄し、ブラインで洗浄し、脱水し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮し、ヘプタン中２５％〜１００％［２００：１：１  酢酸エチル：ＨＣＯＯＨ：Ｈ２Ｏ］の勾配で溶出するシリカゲル上でのクロマトグラフィーにかけて、表題化合物を得た。1H NMR (400 MHz, ジメチルスルホキシド-d6) δ ppm 11.23 (bs, 1H), 9.04 (dd, J = 1.6, 4.2 Hz, 1H), 8.99 (dt, J = 1.3, 8.7 Hz, 1H), 8.34 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 8.29 (dd, J = 1.2, 7.4 Hz, 1H), 7.92 (dd, J = 7.4, 8.5 Hz, 1H), 7.70 (dd, J = 4.1, 8.8 Hz, 1H), 7.20 (t, J = 8.3 Hz, 1H), 6.57 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 6.53 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 3.66 (d, J = 6.3 Hz, 2H), 3.61 (s, 3H), 1.41 (q, J = 4.4 Hz, 2H), 0.95 (q, J = 4.5 Hz, 2H), 0.81 - 0.72 (m, 1H), 0.26 - 0.21 (m, 2H), 0.07 - 0.03 (m, 2H).ＬＣ／ＭＳ（ＡＰＣＩ＋）ｍ／ｚ４５３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０２８５】
［実施例Ｉ−４７］
１−（６−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル）−Ｎ−（キノリン−５−スルホニル）シクロプロパン−１−カルボキサミド
【０２８６】
実施例Ｉ−４７Ａ
メチル１−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）シクロプロパンカルボキシレート
２−ブロモ−１−メトキシ−３−メチルベンゼン（Ｃｏｍｂｉ−Ｂｌｏｃｋｓ  ＣＡＳ＃３８１９７−４３−２）（１．０２４ｇ、５．０９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２５．５ｍＬ）中溶液に、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０．０５９ｇ、０．１０２ｍｍｏｌ）及びＱ−Ｐｈｏｓ（１，２，３，４，５−ペンタフェニル−１’−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン）（ペンタフェニル（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）フェロセン、０．０７２ｇ、０．１０２ｍｍｏｌ）を添加した。窒素を溶液に約３分間バブリングし、次いで（１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル）亜鉛（ＩＩ）菣궃菣覃臣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃룤邼볯钼볯뚺뛦袼볯閼볯閼뷯겼胣醼볯躼볯馼뷯趽뷯貽볯銂볯蚈雩讁臣ꚁ믦许럦ꂊ臣膀蛥ꢃ룦ꚺ臣銼볯躼볯莄臣覂볯钼볯颼蓢ꮁ룤螘臣龁胣趏뿥ꦉ苣ꢑ鯥ꦸ뫥ꞁ볯閼駦鎖鋦貋臣膀臣꺁駦릂臣鎁苣銂ꏩ貒ꇥ隌苣뎃菣讃苣ꂃ냦뚺뛦袼볯邼뷯겼볯ꞁ苣ꢂ菣膃臣膀菣膃菣钽뷯銽뷯銈菣膃菣ꢂ菣蚃菣袼볯鎼볯趽볯覼臣貸蟩鞁胣꒱苣蚈鯩鞁臣芀鳦龩뇥銂苣ꪃ苣늂菣꺁菣莃菣ꮁ胩鞁臣뺿臩鞁臣芀뿦늶苣龜ꧧ궸臣莿룧鞁臣膀닧议闧ꦉ苣鞾胣鎁苣銂胣钼볯蚈雩ꮁ苣龁苣醼胣钼볯薼藩뢅苣膃菣込菣鞃苣뎃臣钼볯螽臣랂菣ꮂ苣ꮃ苣벃菣ꪃ菣뢂룤ꞁ뫦몇臣讂菣ꦃ菣랂菣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣袂苣뺲ꏨ鞁臣膀ꇨ財賥袐觧銂뻥龁胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾丠前⠠〴‰䡍ⱺ䌠䍄㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵⤾츠₴灰⁭⸷㔱⠠ⱴ䨠㴠⸷‹穈‬䠱Ⱙ㘠㜮ⴶ⸶〸⠠Ɑㄠ⥈‬⸶㌷⠠Ɽ䨠㴠⸸′穈‬䠱Ⱙ㌠㠮‰猨‬䠳Ⱙ㌠㘮‰猨‬䠳Ⱙ㈠㌮′猨‬䠳Ⱙㄠ㜮ⴱ⸱㔷⠠Ɑ㈠⥈‬⸱㐵⠠ⱳ㈠⥈궼볯袼볯뎼볯讼볯趽볯骽볯銼볯袼볯讼볯覼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰讼⼼畳㹰胣銼볯鎼볯궼볯꺼뷯覼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰讼⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯銼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤ꦼ裢钼볯ꊼ戼㹲ꆃ菣ꮃ볯銈볯鎼裢隃菣ꊃ裢隼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈菣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣㲈牢ਾ†껥붖뻤ꦼ裢钼볯ꆼ臣覂臣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈菣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣袼볯躼볯閼볯螽胣銼볯閼볯銼뷯趽뷯貽볯誏臣馃菣뢂菣袃菣ꆃ菣ꮃ苣뎃菣讃苣ꂃ菣ꪃ菣궃菣覃볯醼볯邼볯閼볯螽胣銼볯鞼볯趽뷯辽뷯覼臣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃볯鞼볯颼볯趽볯覼迥뎁蓨鞰냦袼볯躼볯馼뷯겼볯궸뫦늶苣膀釥늛룦ꚺ臣醼볯芙雩릒详鞁臣芀迦몙觧銂鳧목룤ꞁ駩뮎臣膀뻥覂苣龁닧ꦉ돨銂볯邼볯趽볯꺁菣膃菣钽뷯銽뷯銈菣膃菣ꢂ菣蚃菣ꞁ룥袇臣龁胣覜ꧦꦉ苣랂菣ꮂ苣ꮃ臣醃菣覃臣骀臣ꚁ뿦躁臣龁���뺿뛦銂뿦꺸臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒㐨〰䴠穈‬苣궃菣鮃菣ꂃ搭 듎瀠浰㜠㐮‵搨‬⁊‽⸸‸穈‬䠱Ⱙ㘠㘮″搨‬⁊‽⸸‸穈‬䠱Ⱙ㌠㠮‰猨‬䠳Ⱙ㌠㘮′猨‬䠳Ⱙ㈠㐮‱猨‬䠳Ⱙㄠ㜮‸琨ⱴ䨠㴠㘠㠮‬⸳‴穈‬䠲Ⱙㄠ㈮‸‭⸱㘱⠠Ɑㄠ⥈‬⸱㜰ⴠ〠㤮‵洨‬䠱⸩㰊䥄㹖胣邼볯颼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯鞼볯㲣牢ਾ菣膃菣醼裢袼볯銈菣袃苣랂裢銼볯鎼裢뢂菣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣㲈牢ਾ†껥붖뻤ꦼ裢钼볯ꊼ臣覂臣ꆃ菣ꮃ볯銈볯鎼裢隃菣ꊃ裢隼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈菣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣袼볯鎼볯趽뷯膀볯躼볯鞼볯趽뷯辽뷯覼胣궂藩ꮂ菣Ꚃ菣袼볯鎼볯趽뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽볯膀菣ꪃ菣膃菣鲃菣궂苣뎃볯钼볯隼볎뷯膀볯躼볯銼뷯趽뷯貽볯꺁볯貼볯銈苣ꪂ苣떂菣袼볯隼볯隼볎뷯覼迥뎁냦袼볯醼볯鎼볎뷯覼룤뚺뛦銂胣銪듧銂볯邼裥鎖菣隃菣뎃苣馁苣鎁臣ꞁ蓨鞰臣龁胣醼볯醼胢銈菣릂볯뢂菣Ꞃ菣ꮃ菣릂菣ꎂ菣覼菣Ꞃ菣뮂菣銈菣ꦃ苣Ꚃ菣袼볯ꦼ볯뢂苣궃菣覃苣꾂菣궃菣뾂菣꾌뷤袼볯閼볯趽뷯膀볯躼볯醼볯趽뷯辽뷯覼苣뮷諥鞁臣芀迥鲿觧銂鋦貋臣ꪁ臣覂볯邼蓢ꞁ볯隼駦鎖諥놆臣龁胣뚺ꫥ꺁뷤趩苣鮸냥閁臣膀닧ꦉ돨銂藩뢅苣膃菣ꞁ룥袇臣膀볯캔궼苣ꪃ菣뢂菣ꎂ菣뾂菣ꮁ胩鞁臣뺿臩鞁臣芀뫦銪苣꒙軥鞁胣鞲觧ꪳ苣膀볯邼裥鎖臣辂臣讂볯鲀볯邼볯薼藩뢅苣膃菣込菣鞃苣뎃臣銼볯螽臣랂菣ꮂ苣ꮃ苣벃菣ꪃ菣뢂苣뾽铧馁苣꾂菣麃菣낂菣閃苣벃臣讁臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒㐨〰䴠穈‬苣궃菣鮃菣ꂃ搭 듎瀠浰㜠〮‶搨‬⁊‽⸸″穈‬䠱Ⱙ㘠㘮‷搨‬⁊‽⸸″穈‬䠱Ⱙ㌠㠮‰猨‬䠳Ⱙ㌠㘮′猨‬䠳Ⱙ㈠㈮‵猨‬䠳Ⱙ㈠㈮′猨‬䠳Ⱙㄠ㜮‷琨‬⁊‽⸳″穈‬䠲Ⱙㄠ㈮″搨‬⁊‽〱㈮䠠ⱺㄠ⥈‬⸱㈰⠠Ɽ䨠㴠㘠〮䠠ⱺㄠ⥈ਮ䐼噉邀볯銼볯馼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤ꦼ裢钼볯꒼戼㹲醼裢袼볯銈菣袃苣랂裢銼볯鎼裢뢂菣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃菣뢅戼㹲 龮雦设볯銈볯鞼볯讁苣꺁菣膃菣醼裢袼볯銈菣袃苣랂裢銼볯鎼裢뢂菣膃菣閃苣讃菣覼苣꾂菣鞃菣醃菣ꮂ菣鲃苣랂菣벃菣袼볯躼볯隼볯螽胣邼볯鞼볯钼뷯趽뷯貽볯銂胣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃볯邼볯閼뷯겼볯誏臣ꆃ苣躃菣ꮃ볯邼볯閼볯邼뷯겼볯誏臣뒰볯邼볯閼뷯겼볯ꮁ뫦ꎧ臣龁胣랷郥ꦉ苣뒰藩隌菣袃菣Ꚃ菣袼볯躼볯馼볯螽胣钼볯馼볯趽뷯辽뷯覼臣ꚇ郧鞁胣ꢑ鯥ꦸ뫥ꞁ볯隼駦鎖鋦貋臣膀볯邼蓢ꞁ볯芙雩릒详鞁臣芀迥鲿럦袐觧銂뿦꺸臣膀냦뒵룤ꞁ蛥뒍臣膀뷯���ꢼ臣뢅胦ꮁ臣讂臣ꞁ볯銼볯₮ꢼ볯貽냦뚺뛦袼듧醼볯邼뷯겼볯ꞁ藦趇臣꾂苣뎃菣鞁臣芀뻥覂苣龁苣ꦃ菣벃苣肿臣辁鋦貋臣膀뿦躁臣膀닦뾮觧銂냦ꞁ듦蒵臣膀鳧목苣벃菣뎃蛥ꞁ볯隼駦鎖매ꖇ臣鮁臣膀ꇨ財賥袐觧銂뻥龁胣㲂畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾丠前⠠〴‰䡍ⱺ꾂菣궃菣ꮃ菣ⶠ⥤츠₴灰⁭ㄱ㈮′猨‬䠱Ⱙ㜠〮‶搨‬⁊‽⸸″穈‬䠱Ⱙ㘠㘮‶搨‬⁊‽⸸″穈‬䠱Ⱙ㌠㠮‰猨‬䠳Ⱙ㈠㈮‷猨‬䠳Ⱙ㈠㈮‱猨‬䠳Ⱙㄠ㠮‸‭⸱㔷⠠Ɑ㈠⥈‬⸱㔳ⴠㄠ㈮″洨‬䠱Ⱙㄠㄮ″‭⸱〰⠠Ɑㄠ⥈ਮ䐼噉邀볯銼볯邼胣㲑䐯噉ਾ껥붖뻤ꦼ裢钼볯ꖼ戼㹲醼裢袼볯銈菣袃苣랂裢銼볯鎼裢뢂菣膃菣閃苣讃菣覼裢꺼裢袼苣躃菣뎃裢閼裢릂菣鮃菣ꮃ볯랂苣궃菣궃菣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃戼㹲 龮雦设볯銈볯鞼볯讁苣꺁볯銈볯隼裢ꆃ菣궂苣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯랂苣궃菣궃菣뎃苣ꮃ菣뎃藩袼볯銼뷯螽胣邼볯銼볯隼뷯趽뷯貽볯膀볯㲮畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢볯㲑猯灵銈볯袼苣膃菣ꒂ菣躃볯ꆃ菣것菣覼裢꺼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰볯꺼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰鎼⼼畳㹰裢뢂菣膃菣鞃菣醃菣銈볯貼볯銈苣ꊂ菣뎃ꇥ뢅ꇥ袼볯醼뷯螽胣邼볯钼볯銼뷯趽뷯貽볯誏臣꺼볯꺼裢뢂菣膃菣钃菣뢂菣銈볯銈苣龃菣袼볯颼볯颼뷯螽胣邼볯銼볯隼뷯趽뷯貽볯꺁蓧뒰苣ꆃ菣ꮃ苣뮂菣ꊂ菣覃볯醼뷯겼볯궸뫦늶臣膀苣躃菣뎃裢閼裢릂菣鮃菣ꊂ菣覃볯閼볯躼볯趽뷯膀볯躼볯隼볯趽뷯辽뷯覼苣뮷諥鞁臣芀볯隼駦鎖뻥膀迥鲿觧銂볯趽볯꺁ꏩ貒ꇥ隌苣뎃菣讃苣ꂃ냦뚺뛦ꞁ룥袇臣膀곦蒁臣邼볯閼뷯겼臣醼볯₮ꢼ볯貽냦뚺뛦ꞁ苣ꢂ菣膃臣ꚁ胣膿臣龁럦袐觧銂뻥龁胣랷郥ꦉ苣膀냦Ꞁ볯覜ꧦ붊蟥ꆮ苣뾽铧鞁臣鎼韃볯趽볯꺁苣꾂菣궃菣뾂菣ꞁ諦몇臣龁胣뚺ꫥ銂駩뮎臣膀닧ꦉ돨銂苣ꆃ菣ꮃ苣ꮃ菣궂苣覃迥뎁菣뾂菣벃菣袼볯骼볯覼臣뚺臣鞁胣낼뷯薽뷯辽뷯薽뷯薽뷯袼駧늌闥馨볯겼뷯躽뷯袼駧늌闥馨볯ꎼ볯袼볯覼†볯캕趽†볯邼볯ꮄ†볯뢼볯ꆼ볯蚕꣦覼苣ꦃ菣袼볯邼뷯趽韃볯閼볯趽뷯覼룤ꞁ臣蚀鯧蚈迥ꢼ볯겼볯ꮁ苣誂닧붣臣龁胣ꊂ苣袃菣袃菣ꮃ볯ꆼ볯誏臣뒰룤邼볯醼볯袃菣閃菣ꪂ菣ꊅ藩袼볯覼臣뺋藩銂볯邼뷯겼볯蚈臣膵胩ꞁ뷤ꢔ臣ꚁ볯邼胣邼볯閼裥貁볯邼볯ꆼ胣邼볯閼胣鞼볯邼裥貁鯧骷该超볯邼胣馼볯薼볯膀볯躼볯鲀볯邼볯邼裥貁볯閼볯ꆼ胣醼볯躼볯鲀볯銼볯邼裥貁鯧骷该超볯閼胣醼볯薼볯覼胣ꢡꇩ隌郥ꦉ苣鞾臣芀猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰⁈䵎⁒㐨〰䴠穈‬苣궃菣鮃菣ꂃ搭 듎瀠浰㤠㔮‰���‬⁊‽⸸‷穈‬䠱Ⱙ㤠㌮‴搨‬⁊‽⸴‹穈‬䠱Ⱙ㠠㜮‶搨‬⁊‽⸸‶穈‬䠱Ⱙ㠠㘮‵搨Ɽ䨠㴠㜠㔮‬⸱‰穈‬䠱Ⱙ㠠㐮‱猨‬䠱Ⱙ㠠ㄮ‷‭⸸㠰⠠Ɑㄠ⥈‬⸷㈹⠠摤‬⁊‽⸸ⰹ㐠㘮䠠ⱺㄠ⥈‬⸷㤱⠠Ɽ䨠㴠㠠㌮䠠ⱺㄠ⥈‬⸶㔷⠠Ɽ䨠㴠㠠㐮䠠ⱺㄠ⥈‬⸳㘷⠠ⱳ㌠⥈‬⸲㌲⠠ⱳ㌠⥈‬⸲㤰⠠ⱳ㌠⥈‬⸱㌷⠠摤Ɽ䨠㴠ㄠ⸰ⰰ㜠㜮‬⸴‰穈‬䠱Ⱙㄠ㔮′搨摤‬⁊‽⸹ⰹ㜠㔮‬⸴‵穈‬䠱Ⱙㄠㄮ‱搨摤‬⁊‽⸹ⰴ㜠㜮‬⸴‴穈‬䠱Ⱙ〠㤮‶搨摤‬⁊‽⸹ⰴ㜠㔮‬⸴‰穈‬䠱⸩볯뎼볯ꆼ볯ꎼ볯讼볯趽볯骽볯醼볯袼볯讼볯覼猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰讼⼼畳㹰胣ં䐼噉邀볯銼볯醼胣㲑䐯噉ਾ볯龮雦设볯銈볯颼볯㲽牢ਾ볯銈볯鎼裢랂苣궃菣궃菣ꮃ裢隼裢ꆃ菣궂苣銈볯銈菣膃菣閃苣讃菣覼裢꺼裢袼苣躃菣뎃裢閼裢릂菣鮃菣ꮃ볯랂苣궃菣궃菣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃㰊䥄㹖胣邼볯馼볯醀⼼䥄㹖龮雦设볯銈볯颼볯㲡牢ਾ菣膃菣醼裢袼볯銈苣꾂菣鞃菣钃菣銈볯銈菣袃苣랂裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯랂苣궃菣궃菣뎃苣ꮃ菣궂苣것菣袃戼㹲 龮雦设볯銈볯鞼볯讁苣꺁菣膃菣醼裢袼볯銈菣궃菣銈볯銈菣袃苣랂裢銼裢ꆃ菣ꮃ菣Ꞃ菣ꮃ볯랂苣궃菣궃菣뎃苣ꮃ菣궂苣것菣袃볯銼볯隼뷯螽胣邼볯馼볯隼뷯趽뷯貽볯膀苣ꪃ苣ꂃ苣꾂菣鞃菣钃菣袃菣閃菣ꪂ菣鲃菣벃菣袼볯鞼볯趽뷯膀볯躼볯钼볯趽뷯辽뷯覼胣ꊅ藩醃菣뢂苣ꂃ볯ꦼ볯覼볯銼볯躼볯隼뷯螽胣邼볯邼볯隼뷯趽뷯貽볯膀菣膃菣뢂裢醼裢ꊂ菣麃菣膃菣鮃苣閃苣뎃볯閼볯躼볯趽뷯膀볯躼볯钼볯趽뷯辽뷯覼迥뎁苧뢅苣랂苣ꂃ볯馼볯钼뷯螽胣銼볯颼볯趽뷯辽뷯覼臣랷郥ꦉ苣膀ꫧꂴ臣閃菣莃苣ꖃ臣膀菣ꮃ苣뎃볯閼볯馼볯캕貽胣钼볯躼볯趽뷯辽뷯覼臣袐苣鮁胣銪듧鞰뗦ꞁ볯閼裥鎖蓨鞰臣龁胣랷郥ꦉ苣놄냦뒰볯隼볯鞼볎뷯膀볯閼볯钼뷯趽뷯貽볯ꞁ蟥蚐臣膀볯邼蓢ꞁ볯颼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