(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
スダチチンを含む、血圧上昇抑制剤。
【請求項２】
請求項１に記載の血圧上昇抑制剤を含む、血圧上昇抑制用食品添加物。
【請求項３】
請求項２に記載の食品添加物を含む、血圧上昇抑制用飲食品。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、血圧上昇抑制剤、食品添加物及び飲食品に関する。
【背景技術】
【０００２】
近年、高血圧者や及びその予備群に該当する者が増加傾向にあり、高血圧の症状を抑制することの関心はますます高まっており、高血圧を抑制する研究は重要で精力的に行われている。この観点から、高血圧の抑制作用を有する医薬品も多く開発されており、その使用も大量になっている。しかし、医薬品による治療は対症療法が主体であり、高血圧を発症する原因を排除できないことから、完治するには至らないことが多い。さらに、医薬品には副作用も考えられるので、長期間の使用にも課題が残る。
【０００３】
このため、最近では、天然物に由来する化合物に血圧低下作用を見出すべく、種々の研究が進められている。例えば、特許文献１には、ユーカリ属植物であるユーカリプタス・マクロカルパまたはユーカリプタス・グロブラスより得られる抽出物を有効成分として含有するアンジオテンシン変換酵素阻害剤が提案されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】特開平１１−０６０４９８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
しかしながら、従来の天然物由来の化合物では、血圧上昇の抑制作用が軽度であって効果が弱く、また、製法も複雑であるという問題点を有していた。
【０００６】
本発明は、上記に鑑みてなされたものであり、血圧上昇の抑制作用に優れ、また、簡便な方法で製造することができる血圧上昇抑制剤、食品添加物及び飲食品を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記目的を達成すべく鋭意研究を重ねた結果、スダチチンを有効成分とすることにより上記目的を達成できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００８】
すなわち、本発明は、例えば、以下の項に記載の主題を包含する。
項１
スダチチンを含む、血圧上昇抑制剤。
項２
項１に記載の血圧上昇抑制剤を含む、食品添加物。
項３
項２に記載の食品添加物を含む、飲食品。
【発明の効果】
【０００９】
本発明に係る血圧上昇抑制剤は、血圧上昇の抑制作用に優れ、また、簡便な方法で製造することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明の実施形態について詳細に説明する。なお、本明細書中において、「含有」及び「含む」なる表現については、「含有」、「含む」、「実質的にからなる」及び「のみからなる」という概念を含む。
【００１１】
本発明の血圧上昇抑制剤は、スダチチンを含む。つまり、本発明の血圧上昇抑制剤は、スダチチンを有効成分とする。斯かる血圧上昇抑制剤は、血圧上昇を抑制させる作用に優れる。また、本発明の血圧上昇抑制剤は、簡便な方法で製造することができる。
【００１２】
本明細書において、「血圧上昇抑制」とは、特には、人体の血圧の上昇を抑制させる作用を示し、より具体的には、ヒトの最高血圧及び最低血圧の一方又は両方の数値の上昇を抑制させる作用を示すものである。また、本明細書において、「スダチチン」とは、スダチチンの配糖体も含むものである。
【００１３】
スダチチンは、スダチの皮に多く含まれるスダチ独特の成分の一つであることが知られている。具体的にスダチチンは、ポリメトキシフラボンの一種であって、下記一般式（１）で表される構造を有する。つまり、スダチチンはノビレチンと同じ母核構造であり、ノビレチンの４’，５，７位のトリデメチル体である。なお、スダチチンには、その薬学的に許容される塩が含まれる。
【００１４】
【化１】
0006695535.tif 000002
【００１５】
本発明の血圧上昇抑制剤において、スダチチンが有効成分として作用する限り、その含有量は特に制限されない。例えば、血圧上昇抑制剤の全質量に対し、スダチチンの含有割合は０．１質量％以上とすることができ、０．２質量％以上であることが好ましく、０．３質量％以上であることがより好ましく、０．５質量％以上であることが特に好ましい。
【００１６】
また、本発明の血圧上昇抑制剤において、スダチチンの含有割合は、血圧上昇抑制剤の全質量に対し、８０質量％以下とすることができ、５０質量％以下であることが好ましく、３０質量％以下であることがより好ましく、２０質量％以下であることが特に好ましい。
【００１７】
スダチチンの配糖体としては、例えば、スダチチンに含まれる水酸基の一部または全部に、糖類がグリコシド結合により結合した化合物である。糖類としては、特に限定されないが、例えば、グルコースなどが挙げられる。
【００１８】
本発明の血圧上昇抑制剤は、スダチチン以外のスダチの抽出物に由来する成分（スダチ由来成分）を含むことができる。スダチ由来成分としては、例えば、炭水化物、たんぱく質、脂質、水分、塩化ナトリウム、その他、灰分等が挙げられる。スダチ由来成分は、例えば、血圧上昇抑制剤の全質量に対して１０質量％以上、好ましくは２０質量％以上、より好ましくは３０質量％以上、特に好ましくは４０質量％以上である。また、スダチ由来成分は、例えば、血圧上昇抑制剤の全質量に対して９９質量％以下、好ましくは９５質量％以下、より好ましくは９０質量％以下、さらに好ましくは８５質量％以下、特に好ましくは８０質量％以下である。
【００１９】
本発明の血圧上昇抑制剤は、本発明の効果が阻害されない限り、前記スダチチン及びスダチ由来成分以外に、さらに他の添加剤を含むこともできる。他の添加剤としては、例えば、各種製剤原料を挙げることができ、例えば、賦形剤（ブドウ糖、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、デンプン、デキストリン、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリン、炭酸カルシウム、結晶セルロース、カカオ脂、硬化植物油、カオリン、タルク等）；結合剤（蒸留水、生理食塩水、エタノール水、単シロップ、ブドウ糖液、デンプン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニルピロリドン等）；崩壊剤（アルギン酸ナトリウム、カンテン、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖、アラビアゴム末、ゼラチン、エタノール等）；崩壊抑制剤（白糖、ステアリン、カカオ脂、水素添加油等）；吸収促進剤（第四級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウム等）；吸着剤（グリセリン、デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、硅酸等）；滑沢剤（精製タルク、ステアリン酸塩、ポリエチレングリコール等）などが挙げられる。
【００２０】
本発明の血圧上昇抑制剤が製剤原料を含む場合、その含有量は特に限定されず、例えば、血圧上昇抑制剤の全質量に対して９５質量％以下、好ましくは９０質量％以下、より好ましくは、８５質量％以下、特に好ましくは８０質量％以下である。
【００２１】
本発明の血圧上昇抑制剤の剤形は特に限定されず、例えば、粉末状、顆粒状、溶液状、分散液状等の種々の形態をとることができる。
【００２２】
本発明の血圧上昇抑制剤は、例えば、食品添加物として使用することができる。
【００２３】
本発明の血圧上昇抑制剤を食品添加物として使用する場合、食品添加物は血圧上昇抑制剤以外に、例えば、公知の食品添加物に含まれる各種成分を含むことができる。食品添加物の全質量に対し、血圧上昇抑制剤の含有割合は５０質量％以上とすることができ、８０質量％以上であることが好ましく、９０質量％以上であることがより好ましく、９５質量％以上であることが特に好ましい。食品添加物は、本発明の血圧上昇抑制剤のみで構成されていてもよい。
【００２４】
前記食品添加物は、各種飲食品に添加することができ、例えば、機能性食品に前記食品添加物を適用することができる。機能性食品としては、いわゆる栄養補助食品（サプリメント）等を挙げることができる。斯かる機能性食品は、例えば、錠剤、顆粒剤、カプセル剤、散剤、ドリンク剤等の形態とすることができる。
【００２５】
前記食品添加物を含む飲食品は、調味料、菓子、パン、惣菜、飲料水等であってもよい。飲食品はヒトを対象とするものであることはいうまでもないが、ヒトに限定されるものではなく、広く動物全般を対象とすることもできる。
【００２６】
前記食品添加物を含む機能性食品の摂取量は特に限定されない。血圧上昇抑制剤の作用が発揮されやすいという点で、１日あたり有効成分であるスダチチン換算で１〜５００ｍｇ程度を摂取することが好ましく、５〜１００ｍｇ程度を摂取することがより好ましい。
【００２７】
本発明の血圧上昇抑制剤に含まれるスダチチンは、例えば、スダチから得ることができる。スダチチンは、果皮から抽出することができる。ここでいう「果皮」は、種子を除いた、内皮を含む果実全体をいう。スダチチンは果皮に限らず、その他、搾汁かすから抽出することもできる。スダチチンを効率よく抽出しやすいという点で、スダチチンは果皮から抽出することが好ましく、外皮から抽出することがより好ましい。
【００２８】
スダチチンを抽出するにあたり、原料であるスダチ果皮は、未乾燥の状態で用いてもよいし、あるいは、乾燥状態で用いてもよい。スダチ果皮は、適宜の細かさに粉砕して用いることも好ましい。
【００２９】
スダチチンを抽出する方法は特に限定されず、公知の方法を広く採用することができる。例えば、スダチ果皮を溶媒中で抽出して抽出液を得る工程１と、次いで、該工程１で得られた抽出液を乾燥する工程２とを含む方法により、スダチチンを得ることができる。
【００３０】
工程１において使用する溶媒は、例えば、水、有機溶媒、及び、これらの混合溶媒を使用することができる。有機溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコールおよびｔ−ブタノール等の炭素数１〜４であるアルコールを挙げることができる。抽出効率が優れるという点で、溶媒は、水とアルコールの混合溶媒であることが好ましく、水とエタノールとの混合溶媒であることが特に好ましい。混合溶媒において、水は、例えば、３〜７０質量％含むことができる。
【００３１】
工程１における抽出方法は特に限定されず、例えば、公知の抽出方法を広く採用することができる。スダチを抽出するにあたり、抽出温度は特に限定されず、例えば、２０〜１００℃で抽出することができる。溶媒の使用量は、例えば、スダチ果皮３ｋｇあたり、溶媒を１〜３０Ｌとすることができる。抽出時間は、溶媒種、原料及び溶媒の使用量等によって適宜調節することができる。
【００３２】
工程１で抽出処理を行った後、抽出液を必要に応じて、ろ過及び／又は遠心分離等の処理を行うことができる。これにより、抽出液中の残渣を除去し、次の工程２に供することもできる。
【００３３】
工程２では、前記工程１で得られた抽出液を乾燥し、これにより、目的とする血圧上昇抑制剤を固形分として得ることができる。この血圧上昇抑制剤にはスダチから抽出されるスダチチンを含む。
【００３４】
乾燥方法は特に限定されず、例えば、公知の各種乾燥方法を用いることができる。乾燥方法の具体例としては、噴霧乾燥等が挙げられる。乾燥条件も特に限定されず、溶媒の蒸発温度等に応じて適宜設定することができる。工程２において噴霧乾燥を行う場合は、得られる血圧上昇抑制剤は粉末として得ることができる。
【００３５】
工程１及び工程２を経ることにより、スダチチンを含有する血圧上昇抑制剤を得ることができる。
【００３６】
工程１及び工程２の後、必要に応じて、得られた血圧上昇抑制剤と、他の成分とを所定の割合で混合してもよい。他の成分としては、例えば、前述の製剤原料等を挙げることができる。従って、工程１及び工程２を含む方法により、本発明の血圧上昇抑制剤を製造することができる。
【実施例】
【００３７】
以下、実施例により本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれら実施例の態様に限定されるものではない。
【００３８】
（実施例１）
反応容器に、スダチ果皮３ｋｇ及び７０質量％エタノール水溶液５Ｌを入れ、８５℃で３時間攪拌したあと、ろ過および遠心分離を行うことにより残渣を取り除いて溶液を得た。続いて、溶液が１Ｌになるまで濃縮した後、スプレー乾燥を行なうことにより、スダチチンを１質量％含むスダチ果皮エキス末（残部はスダチチン以外のスダチ由来成分）を得た。
【００３９】
次いで、スダチ果皮エキス末とシクロデキストリンとを２：１（重量比）となるように混合し、１カプセルあたり混合粉末の量が３５０ｍｇとなるようにカプセルに封入することにより、スダチ果皮エキス末含有カプセルを得た。
【００４０】
（比較例１）
シクロデキストリン３５０ｍｇをカプセルに封入することにより、スダチ果皮エキス末を含まないカプセルを得た。
【００４１】
＜試験方法＞
実施例１で得られたスダチ果皮エキス末含有カプセル（試験品群）および比較例１で得られたスダチ果皮エキス末を含まないカプセル（対照品群）それぞれを摂取した場合において、摂取開始前から摂取４週後、８週後、及び摂取終了後（摂取１２週間後）までの最高血圧及び最低血圧の変化を群内比較した。この試験において、摂取量は試験品又は対照品を１日１回３カプセルとし、摂取タイミングは、朝食時、昼食時、夕食時のうちいつでもよいとした。また、摂取方法は、１回３カプセル（３カプセル／包）を、そのままもしくは水又は湯と一緒に飲むこととした。試験品群はｎ＝２０、対照品群はｎ＝１８とした。
【００４２】
表１には最高血圧の変化を、表２には最低血圧の変化を示す。なお、統計解析は、Ｆｒｉｅｄｍａｎ  Ｔｅｓｔを使用した。
【００４３】
また、表３には、摂取前と摂取終了後の最高血圧および最低血圧の変化値の平均を群間比較した結果を示している。
【００４４】
【表１】
0006695535.tif 000003
【表２】
0006695535.tif 000004
【表３】
0006695535.tif 000005
【００４５】
表１及び表２から、各群とも摂取開始前、摂取４週間後、８週間後および摂取終了後の最高血圧に有意な変化は見られなかったものの、表３より、試験品群では最高血圧、最低血圧ともに低下傾向を示した。これに対し、対象品群は、最高血圧、最低血圧ともに変化値の平均は増加傾向を示した。従って、両群を比較すると試験品群の優位性が確認され、スダチチンを含む血圧上昇抑制剤は、優れた血圧上昇抑制の作用を有していることがわかった。
【要約】
【課題】血圧上昇の抑制作用に優れ、また、簡便な方法で製造することができる血圧上昇抑制剤、食品添加物及び飲食品を提供する。
【解決手段】本発明の血圧上昇抑制剤は、スダチチンを含む。本発明の食品添加物は、前記血圧上昇抑制剤を含むことができる。本発明の飲食品は、前記食品添加物を含むことができる。本発明に係る血圧上昇抑制剤は、血圧上昇の抑制作用に優れ、また、簡便な方法で製造することができる。本発明の食品添加物は、各種飲食品の添加物として有用である。
【選択図】なし