(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖尿病を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、またはその発生もしくは進行の危険性を低減するための医薬の製造のための治療有効量の式（Ｉ）：
【化１】
0006790007.tif 000371
（Ｉ）
［式中：
Ｄは、炭素環式アリーレン又はヘテロアリーレンから選択される置換基であり、ここで、前記基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、又は−ＣＮから独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され；
Ｌは、炭素環式アリール、炭素環式アリールオキシ−、炭素環式アリールアルコキシ−、炭素環式アリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ａｌｋはアルキレンである）、炭素環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、炭素環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ａｌｋはアルキレンである）、又はヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり；Ｌは、ハロゲン、ＣＦ３、ヒドロキシル、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ、−ＮＯ２、又は−ＣＮから選択される１個、２個、又は３個の基で任意で置換され；
Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され；
−Ｚ−Ｄは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−Ｄであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−８−アルキルから選択される基であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ２６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＲ２６Ｒ２７−、又は−ＣＦ２−から選択される基であり；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−パーフルオロアルキル、又はフルオロから選択される基であり；
Ｒ１は、水素、フルオロ、又は最大パーフルオロまでのフルオロで任意で置換されるＣ１−８−アルキルから選択される基であり；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル、又はフルオロから選択される基であり；
Ｅは、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、炭素環式アリール、又はヘテロアリールから選択される基であり；ここで各基は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル、又は任意で置換される５員もしくは６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で任意で置換され；
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン、又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり；Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、又はＣ２−６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で任意で置換され；
−Ｍ−Ｘは、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）−Ｘであり；
Ｒ３０は、水素又は最大パーフルオロまでのフルオロで任意で置換されるＣ１−６−アルキルから独立して選択される基であり；
Ｔは、−（ＣＨＲ３０）ｎ−であり；ここで、ｎが０のとき、Ｔは存在せず、かつ、ＡはＭに直接結合し；
Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈ又は−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９から選択される基であり；
Ｒ３６は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル、フルオロ、又は−（ＣＨ２）ｐＯＲ３８から選択される基であり；
ｐは、０又は１であり；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、１又は３であり；
ｎ＋ｍは１、２、又は３であり；
Ｒ３８は、水素又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択される基であり；
Ｒ３９は、−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、又は−ＮＨ２から選択される基であり；
Ｑは、酸素又はＮＲ４３から選択される基であり；および
Ｒ４３は、Ｃ１−６−アルキル又は水素から独立して選択される基であり；
ここで、任意で置換される基の置換基は、低級アルキル、低級アリール、低級アラルキル、低級シクロアルキル、低級ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アリールオキシ、パーハロアルコキシ、アラルコキシ、低級ヘテロアリール、低級ヘテロアリールオキシ、低級ヘテロアリールアルキル、低級ヘテロアラルコキシ、アジド、アミノ、ハロ、低級アルキルチオ、オキソ、低級アシルアルキル、低級カルボキシエステル、カルボキシル、−カルボキサミド、ニトロ、低級アシルオキシ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアリール、低級アルキルアリール、低級アルキルアミノアルキル、低級アルコキシアリール、低級アリールアミノ、低級アラルキルアミノ、スルホニル、低級−カルボキサミドアルキルアリール、低級−カルボキサミドアリール、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキルカルボキシ−、低級アミノカルボキサミドアルキル−、シアノ、低級アルコキシアルキル、低級パーハロアルキル、又は低級アリールアルキルオキシアルキルであり、ここで、低級とは、最大１０個の炭素原子を含有することを意味する］
で示される化合物またはその製薬学的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２】
Ｄが、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換基であり、ここで前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、又はＣ３−８−アルコキシから独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され；ここでヘテロアリールは、窒素、酸素、又は硫黄から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
−Ｚ−Ｄが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−Ｄであり；ここでＲ２は、水素又はＣ１−３−アルキルであり；
Ｙが、−Ｏ−又は−ＣＨＲ２７−から選択される基であり；ここでＲ２７は、水素又はＣ１−３−アルキルであり；および
Ｒ１が、水素、−Ｆ、又は−ＣＨ３から選択される基である、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
Ｅが、フェニル、Ｃ３−８−シクロアルキル置換フェニル、Ｃ４−８−シクロアルケニル置換フェニル、フェニル置換フェニル、ベンジル、Ｃ３−８−シクロアルキル置換ベンジル、Ｃ４−８−シクロアルケニル置換ベンジル、又はフェニル置換ベンジルから選択される基であり；ここで各基は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、又は−ＯＣＨ２ＣＦ３から独立して選択される１〜３個の基で任意で置換される、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
化合物が、以下の化合構造：
【化２】
0006790007.tif 000372
を有する化合物の医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
糖尿病が、以下：高血糖、糖尿、ケトアシドーシス、神経障害又は腎症、高められた肝糖産生、種々の組織のインスリン抵抗性、不十分なインスリン分泌及び膵臓からの高められた又は不完全に調節されたグルカゴン分泌のうち１つ又は複数によって特徴付けられる、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
糖尿病が、ケトアシドーシスによって特徴付けられる、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
糖尿病が、２型糖尿病である、請求項１に記載の使用。
【請求項９】
２型糖尿病が、以下：耐糖能異常、空腹時高血糖、糖尿、インスリンの量の低下、グルカゴンの量の増加、肝糖量の増加、肝糖摂取及びグリコーゲン貯蔵の低下、全身グルコース摂取及び利用の低下、脂質異常、脂肪肝、ケトアシドーシス、微小血管疾患、並びに大血管疾患のうち１つ又は複数として発現する、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
２型糖尿病が、ケトアシドーシスとして発現する、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
式（Ｉ）：
【化３】
0006790007.tif 000373
（Ｉ）
［式中：
Ｄは、炭素環式アリーレン又はヘテロアリーレンから選択される置換基であり、ここで、前記基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、又は−ＣＮから独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され；
Ｌは、炭素環式アリール、炭素環式アリールオキシ−、炭素環式アリールアルコキシ−、炭素環式アリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ａｌｋはアルキレンである）、炭素環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、炭素環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ａｌｋはアルキレンである）、又はヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり；Ｌは、ハロゲン、ＣＦ３、ヒドロキシル、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ、−ＮＯ２、又は−ＣＮから選択される１個、２個、又は３個の基で任意で置換され；
Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され；
−Ｚ−Ｄは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−Ｄであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−８−アルキルから選択される基であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ２６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＲ２６Ｒ２７−、又は−ＣＦ２−から選択される基であり；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−パーフルオロアルキル、又はフルオロから選択される基であり；
Ｒ１は、水素、フルオロ、又は最大パーフルオロまでのフルオロで任意で置換されるＣ１−８−アルキルから選択される基であり；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル、又はフルオロから選択される基であり；
Ｅは、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、炭素環式アリール、又はヘテロアリールから選択される基であり；ここで各基は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル、又は任意で置換される５員もしくは６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で任意で置換され；
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン、又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり；Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、又はＣ２−６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で任意で置換され；
−Ｍ−Ｘは、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）−Ｘであり；
Ｒ３０は、水素であり；
Ｔは、−（ＣＨＲ３０）ｎ−であり；
Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈであり；
Ｒ３６は、水素であり；
ｎは、１であり；および
ｍは、１であり；
ここで、任意で置換される基の置換基は、低級アルキル、低級アリール、低級シクロアルキル、低級ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アリールオキシ、パーハロアルコキシ、アラルコキシ、低級ヘテロアリール、低級ヘテロアリールオキシ、低級ヘテロアリールアルキル、低級ヘテロアラルコキシ、アジド、アミノ、ハロ、低級アルキルチオ、オキソ、低級アシルアルキル、低級カルボキシエステル、カルボキシル、−カルボキサミド、ニトロ、低級アシルオキシ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアリール、低級アルキルアリール、低級アルコキシアリール、低級アリールアミノ、低級アラルキルアミノ、スルホニル、低級−カルボキサミドアルキルアリール、低級−カルボキサミドアリール、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキルカルボキシ−、低級アミノカルボキサミドアルキル−、シアノ、低級アルコキシアルキル、低級パーハロアルキル、又は低級アリールアルキルオキシアルキルであり、ここで、低級とは、最大１０個の炭素原子を含有することを意味する］
で示される化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）：
【化４】
0006790007.tif 000374
（ＩＩ）
［式中：Ｒｂは、水素である］
で示される化合物と式（ＩＩＩ）：
【化５】
0006790007.tif 000375
（ＩＩＩ）
で示される化合物を反応させることを含む、製造方法。
【請求項１２】
Ｄが、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換基であり、ここで前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、又はＣ３−８−アルコキシから独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され；ここでヘテロアリールは、窒素、酸素、又は硫黄から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有する、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
−Ｚ−Ｄが、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−Ｄであり；ここでＲ２は、水素又はＣ１−３−アルキルであり；
Ｙが、−Ｏ−又は−ＣＨＲ２７−から選択される基であり；ここでＲ２７は、水素又はＣ１−３−アルキルであり；および
Ｒ１が、水素、−Ｆ、又は−ＣＨ３から選択される基である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物が、
【化６】
0006790007.tif 000376
である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１５】
１つ又は複数の医薬的に許容される賦形剤又は担体及び式（Ｉ）：
【化７】
0006790007.tif 000377
（Ｉ）
［式中：
Ｄは、炭素環式アリーレン又はヘテロアリーレンから選択される置換基であり、ここで、前記基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、又は−ＣＮから独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され；
Ｌは、炭素環式アリール、炭素環式アリールオキシ−、炭素環式アリールアルコキシ−、炭素環式アリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ａｌｋはアルキレンである）、炭素環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、炭素環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−（式中、ａｌｋはアルキレンである）、又はヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり；Ｌは、ハロゲン、ＣＦ３、ヒドロキシル、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ、−ＮＯ２、又は−ＣＮから選択される１個、２個、又は３個の基で任意で置換され；
Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され；
−Ｚ−Ｄは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−Ｄであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−８−アルキルから選択される基であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ２６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＲ２６Ｒ２７−、又は−ＣＦ２−から選択される基であり；
Ｒ２６は、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−パーフルオロアルキル、又はフルオロから選択される基であり；
Ｒ１は、水素、フルオロ、又は最大パーフルオロまでのフルオロで任意で置換されるＣ１−８−アルキルから選択される基であり；
Ｒ２７は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル、又はフルオロから選択される基であり；
Ｅは、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、炭素環式アリール、又はヘテロアリールから選択される基であり；ここで各基は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル、又は任意で置換される５員もしくは６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で任意で置換され；
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン、又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり；Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、又はＣ２−６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で任意で置換され；
−Ｍ−Ｘは、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）−Ｘであり；
Ｒ３０は、水素又は最大パーフルオロまでのフルオロで任意で置換されるＣ１−６−アルキルから独立して選択される基であり；
Ｔは、−（ＣＨＲ３０）ｎ−であり；ここで、ｎが０のとき、Ｔは存在せず、かつ、ＡはＭに直接結合し；
Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈ又は−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９から選択される基であり；
Ｒ３６は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル、フルオロ、又は−（ＣＨ２）ｐＯＲ３８から選択される基であり；
ｐは、０又は１であり；
ｎは、０、１、２、又は３であり；
ｍは、１又は３であり；
ｎ＋ｍは１、２、又は３であり；
Ｒ３８は、水素又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択される基であり；
Ｒ３９は、−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、又は−ＮＨ２から選択される基であり；
Ｑは、酸素又はＮＲ４３から選択される基であり；および
Ｒ４３は、Ｃ１−６−アルキル又は水素から独立して選択される基であり；
ここで、任意で置換される基の置換基は、低級アルキル、低級アリール、低級シクロアルキル、低級ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アリールオキシ、パーハロアルコキシ、アラルコキシ、低級ヘテロアリール、低級ヘテロアリールオキシ、低級ヘテロアリールアルキル、低級ヘテロアラルコキシ、アジド、アミノ、ハロ、低級アルキルチオ、オキソ、低級アシルアルキル、低級カルボキシエステル、カルボキシル、−カルボキサミド、ニトロ、低級アシルオキシ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアリール、低級アルキルアリール、低級アルコキシアリール、低級アリールアミノ、低級アラルキルアミノ、スルホニル、低級−カルボキサミドアルキルアリール、低級−カルボキサミドアリール、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキルカルボキシ−、低級アミノカルボキサミドアルキル−、シアノ、低級アルコキシアルキル、低級パーハロアルキル、又は低級アリールアルキルオキシアルキルであり、ここで、低級とは、最大１０個の炭素原子を含有することを意味する］
で示される化合物又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物であって、該化合物の量が、１ｍｇ〜１０００ｍｇである、医薬組成物。
【請求項１６】
式（Ｉ）の化合物が、
【化８】
0006790007.tif 000378
である、請求項１５に記載の医薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２００７年２月９日付け出願の米国仮出願第６０／８８９，１８３号、及び２００７年１１月２０日付け出願の米国仮出願第６０／９８９，２８７号の利益を主張し、これらの開示は、全ての図、表及びアミノ酸又は核酸配列を含めその全体を参照することにより本明細書に組み込まれる。
【０００２】
本発明は、グルカゴン受容体の新規アンタゴニストに関する。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題と課題を解決するための手段】
【０００３】
グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの化合物及び医薬組成物（その製薬学的に許容し得る塩又は共結晶及びプロドラッグを包含する）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、式Ｉの化合物並びにその製薬学的に許容し得る塩又は共結晶及びプロドラッグを調製又は製造する方法も提供される。
【０００４】
発明の詳細な説明
定義
本明細書で使用する以下の用語は、以下の意味を示すと定義される。
【０００５】
「アシル」とは、−Ｃ（Ｏ）Ｒｓを指し、式中、Ｒｓは、アルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアリールである。
【０００６】
「アシルアルキル−」とは、アルキル−Ｃ（Ｏ）−ａｌｋ−を指し、式中、「ａｌｋ」は、アルキレンである。
【０００７】
「アシルアミノ−」とは、ＲｗＣ（Ｏ）−ＮＲｗ−を指し、式中、それぞれのＲｗは、独立して−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルである。
【０００８】
「アシルオキシ−」とは、エステル基−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒｔを指し、式中、Ｒｔは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、又はヘテロシクロアルキルである。
【０００９】
「脂環式」とは、脂肪族及び環状化合物の特性を有する環状の基又は化合物を指し、シクロアルキル及び架橋シクロアルキル化合物を包含するが、これらに限定されない。環状化合物としては、複素環化合物が挙げられる。シクロヘキセニルエチル、シクロヘキサニルエチル及びノルボルニルが、適当な脂環式基である。このような基は、任意で置換され得る。
【００１０】
「アルカノイル」とは、アルキル−Ｃ（Ｏ）−基を指す。
「アルケニル」とは、２〜１２個の原子を有し且つ少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有する不飽和基を指し、アルケニレン及びアルキニレンを含む直鎖、分岐鎖及び環状基を包含する。アルケニル基は、任意で置換され得る。適当なアルケニル基としては、アリルが挙げられる。「１−アルケニル」とは、二重結合が第１の炭素原子と第２の炭素原子との間に存在するアルケニル基を指す。１−アルケニル基が別の基に結合されている場合には、それは第１の炭素において結合される。
【００１１】
「アルキル」とは、直鎖若しくは分岐鎖又は環状鎖、あるいは環状鎖と直鎖及び／又は分岐鎖との組み合わせで、炭素−炭素結合の全てが炭素−炭素単結合である、任意で置換され得る炭化水素基を指す。例えば、アルカン及びアルキンで置換されたアルキル基が包まれる。アルキル基の代表的な例としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、及びシクロヘキシルが挙げられ、これらは全て、任意で置換され得る。アルキル基は、Ｃ１−Ｃ１２である。
【００１２】
「アルキルアミノアルキル−」とは、アルキル−ＮＲｕ−ａｌｋ−基を指し、式中、それぞれの「ａｌｋ」は、独立して選択されるアルキレンであり、Ｒｕは、Ｈ又は低級アルキルである。「低級アルキルアミノアルキル−」とは、アルキル及びアルキレン基がそれぞれ低級アルキル及びアルキレンである基を指す。
【００１３】
「アルキルアミノアルキルカルボキシ−」とは、アルキル−ＮＲｕ−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−基を指し、式中、「ａｌｋ」は、アルキレン基であり、Ｒｕは、Ｈ又は低級アルキルである。
【００１４】
「アルキルアミノアリール−」とは、アルキル−ＮＲｖ−アリール−基を指し、式中、「アリール」は、多価基であり、Ｒｖは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、又はヘテロシクロアルキルである。「低級アルキルアミノアリール−」において、そのアルキル基は低級アルキルである。
【００１５】
「アルキルアリール−」又は「アルカリール−」とは、アルキル基で置換されたアリール基を指す。「低級アルキルアリール−」とは、アルキルが低級アルキルであるこのような基を指す。
【００１６】
「アルコキシ−」又は「アルキルオキシ−」とは、アルキル−Ｏ−基を指す。
【００１７】
「アルコキシアルキル−」又は「アルキルオキシアルキル−」とは、アルキル−Ｏ−ａｌｋ−基を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレン基である。「低級アルコキシアルキル−」において、それぞれのアルキル及びアルキレンは、それぞれ低級アルキル及びアルキレンである。
【００１８】
「アルコキシアリール−」又は「アルキルオキシアリール−」とは、アルキルオキシ基で置換されたアリール基（アルキル−Ｏ−アリール−）を指す。「低級アルキルオキシアリール−」において、アルキル基は、低級アルキルである。
【００１９】
「アルコキシカルボニルオキシ−」とは、アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を指す。
【００２０】
「アルキレン」とは、二価の直鎖、分岐鎖又は環状の飽和脂肪族基を指す。１つの態様において、アルキレン基は、最大１０個までの原子を含有する。別の態様において、アルキレン鎖は、最大６個までの原子を含有する。さらなる態様において、アルキレン鎖は、最大４個までの原子を含有する。アルキレン基は、直鎖、分岐鎖又は環状のいずれかであり得る。
【００２１】
「アルキルチオ−」及び「アルキルチオ−」とは、アルキル−Ｓ−基を指す。
【００２２】
「アルキルチオアルキル−」とは、アルキル−Ｓ−ａｌｋ−基を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレン基である。「低級アルキルチオアルキル−」において、それぞれのアルキル及びアルキレンは、それぞれ低級アルキル及びアルキレンである。
【００２３】
「アルキルチオカルボニルオキシ−」とは、アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を指す。
【００２４】
「アルキニル」とは、２〜１２個の原子を有し且つ少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する不飽和基を指し、直鎖、分岐鎖及び環状の基を包含する。アルキニル基は、任意で置換され得る。適当なアルキニル基としては、エチニルが挙げられる。「１−アルキニル」とは、三重結合が第１の炭素原子と第２の炭素原子との間に存在するアルキニル基を指す。１−アルキニル基が別の基に結合される場合、例えば、それが環状ホスホネートに結合されたＷ置換基である場合には、それは第１の炭素で結合される。
【００２５】
「アミド」とは、ＮＲｗ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ’におけるようにＮＲｗ又はＮＲｗ２が窒素原子を介してアシル基に結合されている基、又は−ＮＲｗ−Ｃ（Ｏ）Ｒｗ’におけるようにＮＲｗがアシル基の隣にある基を指す（式中、それぞれのＲｗは、独立して−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルを包含し、それぞれのＲｗ’は、独立してアルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルを包含する）。
【００２６】
「アミノ」とは、−ＮＲｘＲｘを指し、式中、それぞれのＲｘは、水素、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルから独立して選択され、Ｈ以外の全部が任意で置換され得、又は両方のＲｘは、一緒になって環系を形成する。
【００２７】
「アミノアルキル」とは、ＮＲｔ２−ａｌｋ−基を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレン基であり、Ｒｔは、−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択される。
【００２８】
「アミノカルボキサミドアルキル」とは、ＮＲｙ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｙ）−ａｌｋ−基を指し、式中、それぞれのＲｙは、独立してアルキル基又はＨであり、「ａｌｋ」はアルキレン基である。「低級アミノカルボキサミドアルキル−」とは、「ａｌｋ」が低級アルキレンであるこのような基を指す。
【００２９】
「動物」とは、鳥類及び哺乳動物を包含し、１つの実施形態において、哺乳動物、例えばイヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ヤギ、ヒツジ、ブタ又はヒトを包含する。１つの実施形態において、動物はヒトである。別の実施形態において、動物は雄性又は男性である。別の実施形態において、動物は雌性又は女性である。
【００３０】
「アラルキル」とは、アリール基で置換されたアルキレン基を指す。適当なアラルキル基としては、ベンジル、ピコリルなどが挙げられ、任意で置換され得る。
【００３１】
「アラルキルオキシアルキル−」とは、アリール−ａｌｋ−Ｏ−ａｌｋ−基を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレン基である。「低級アラルキルオキシアルキル−」とは、そのアルキレン基が低級アルキレンであるこのような基を指す。
【００３２】
「アロイル」又は「アリールケチル」又は「アルケチル−」とは、アリール−Ｃ（Ｏ）−基を指す。
【００３３】
「アリール」とは、５〜１７個の環原子を有し且つ共役π電子系を有する環を少なくとも１つ有する芳香族基を指し、炭素環式アリール、複素環式アリール（ヘテロアリール）、単環式アリール（例えば、フェニル）、二環式アリール（例えば、ナフチル）及びビアリール基（例えば、ビフェニル）を包含し、これらは全て、任意で置換され得る。「炭素環式モノアリール」とは、炭素環であり且つ単環（例えば、フェニル）であるアリール基を指す。「複素環式モノアリール」又は「単環式ヘテロアリール」とは、複素環であり且つ単環（例えば、ピリジル）であるアリール基を指す。「炭素環二環式アリール」とは、炭素環であり且つ二環（例えば、ナフチル）であるアリール基を指す。「複素環二環式アリール」又は「二環式ヘテロアリール」とは、複素環であり且つ二環（例えば、ベンゾフラニル）であるアリール基を指す。
【００３４】
「アリールアミノ」とは、アリール−ＮＨ−基を指す。
【００３５】
「アリールアルケチル」又は「アラルケチル」とは、アリール−ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）−を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレンである。
【００３６】
「アラルキルアミノ」とは、-Ｎ−ａｌｋ−アリール基を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレンである。
【００３７】
「アリーレン」とは、５〜１４個の環原子を有し且つ共役π電子系を有する環を少なくとも１つ有する多価芳香族環系を指し、炭素環式アリーレン、複素環式アリーレン及びビアリーレン基を包含し、これらは全て、任意で置換され得る。
【００３８】
「アリールアミノアルキル−」とは、アリール−Ｎ（Ｒｗ）−ａｌｋ−基を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレン基であり、Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、又はヘテロシクロアルキルである。「低級アリールアミノアルキル−」において、アルキレン基は、低級アルキレンである。
【００３９】
「アリールオキシ」とは、アリール−Ｏ−を指す。
【００４０】
「アリールオキシアルキル−」とは、アリールオキシ基で置換されたアルキル基を指す。
【００４１】
「アリールオキシカルボニル」とは、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を指す。
【００４２】
「アリールカルボニルオキシ−」とは、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−を指す。
【００４３】
「アテローム性動脈硬化症」とは、大動脈及び中動脈の内膜に不規則に分布した脂肪沈着により特徴づけられる状態を指し、このような沈着は、線維症及びカルシウム沈着を引き起こす。アテローム性動脈硬化症は、狭心症、脳卒中、心発作、又はその他の疾患又は心血管疾患の危険性を高める。
【００４４】
「ベンゾキシ」又は「ベンジル−オキシ」とは、ベンジル−Ｏ−基を指す。
【００４５】
「ビアリール」とは、第２のアリール基で置換されたアリール基、例えば、ビフェニルを表し、それぞれのアリールは、さらに任意で置換されて得る。
【００４６】
「二環式アリール」とは、２つの縮合した環からなる二環式環系を指す。二環式アリールは、８〜１７個の環原子を含有する。二環式アリール環は、一方の環がアリールであり、他方の環がアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルである環系を包含する。好ましい二環式アリール環は、５員環、６員環又は７員環に縮合した５員環、６員環又は７員環からなる。
【００４７】
「結合」とは、対象の標的（例えば受容体）への対象の化合物の特定の会合を意味する。
【００４８】
「Ｃ２−６−パーフルオロアルキル」とは、２〜６個の炭素からなるアルキル基であって、その炭素原子の全部が弗素で完全に置換されているアルキル基を指す。非限定例としては、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ペンタフルオロシクロプロピルなどが挙げられる。
【００４９】
「Ｃ４−８−シクロアルケニル」とは、４〜８個の炭素原子を有し且つ少なくとも２個の二重結合を含有する非芳香族炭素環式基を指す。
【００５０】
「Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ」とは、−Ｏ−Ｃ３−８−シクロアルキルを指し、式中、Ｃ３−８−シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子を有する脂肪族炭素環式基である。
【００５１】
「Ｃ３−８−シクロアルキルチオ」とは、−Ｓ−Ｃ３−８−シクロアルキルを指し、式中、Ｃ３−８−シクロアルキルは、３〜８個の炭素原子を有する脂肪族炭素環式基である。
【００５２】
「−カルボキシルアミド」又は「カルボキサミド」とは、ＮＲｗ２−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ’ を指し、式中、それぞれのＲｗ及びＲｗ’は、−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルを包含する。
【００５３】
「カルボキサミドアルキルアリール」とは、ＮＲｗ２−Ｃ（Ｏ）−ａｌｋ−アリール−を指し、式中、Ｒｗは、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルを包含する。
【００５４】
「カルボキサミドアリール」とは、ＮＲｗ−Ｃ（Ｏ）−アリール−を指し、式中、「ａｌｋ」はアルキレンであり、Ｒｗは、Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルを包含する。
【００５５】
「炭素環式アリール」基は、芳香族環上の環原子が炭素原子である６〜１４個の環原子を有する基である。炭素環式アリール基としては、単環式炭素環アリール基及び多環式又は縮合化合物、例えば任意で置換され得るナフチル基が挙げられる。
【００５６】
「カルボキシエステル類」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚを指し、式中、Ｒｚは、アルキル、アリール、アラルキル、環状アルキル、又はヘテロシクロアルキルであり、それぞれ任意で置換されて得る。
【００５７】
「カルボキシル」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨを指す。
【００５８】
「シアノ」とは、―Ｃ≡Ｎを指す。
【００５９】
「環状アルキル」又は「シクロアルキル」とは、３〜１０個の炭素原子からなる環であり、１つの態様においては３〜６個の炭素原子であるアルキル基を指す。シクロアルキル基は、縮合環、架橋環及びスピロ環状基を包含する。環状アルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、デカリン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、スピロ［２．５］オクタン、スピロ［３．５］ノナン、アダマンチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。このような基は、任意で置換され得る。
【００６０】
「シクロアルケニルアルキル−」とは、シクロアルケニル−アルキル−基を指す。
【００６１】
「シクロアルキルアルキル−」とは、シクロアルキル−アルキル−基を指す。
【００６２】
「シクロアルキルアリール−」又は「シクロアルカリール」とは、シクロアルキル−アリール−基を指す。
【００６３】
「シクロアルキルオキシ−」とは、シクロアルキル−Ｏ−基を指す。
【００６４】
「シクロアルキルアルコキシ−」とは、シクロアルキル−アルキル−Ｏ−基を指す。
【００６５】
「シクロアルキルアルコキシアリール−」とは、基シクロアルキル−アルキル−Ｏ−アリールを指す。
【００６６】
本明細書で使用する「共結晶」とは、Ｈ結合されている室温で２個以上の固有の固体からなる結晶物質を意味する。
【００６７】
「冠動脈性心疾患」又は「冠動脈疾患」とは、心筋機能要件と冠状動脈が血管に十分な血流を供給する能力との間の平衡失調を指す。それは、冠動脈血管の能力低下によって引き起こされる心筋虚血（心筋に対する不十分な血液供給）の形態である。
【００６８】
「糖尿病」とは、耐糖能低下を共有する異なる疾患の群を指す。「糖尿病」とは、炭水化物の利用が低減され且つ脂質及びタンパク質の利用が高められている疾患を指し、高血糖、糖尿、ケトアシドーシス、神経障害又は腎症、高められた肝糖産生、種々の組織のインスリン抵抗性、不十分なインスリン分泌及び膵臓からの高められる又は不完全に調節されたグルカゴン分泌によって特徴付けられ得る。
【００６９】
「任意で置換され得る」という語句は、本明細書全体を通して「置換された又は置換されていない」という語句と同じ意味で使用される。
【００７０】
幾つかの発病プロセスが、糖尿病の発症に関与する。これらは、結果としてインスリン欠乏を伴う膵臓のβ細胞の自己免疫破壊から、インスリン作用に対する抵抗性をもたらす異常にまで及ぶ。糖尿病における炭水化物、脂質及びタンパク質代謝の異常の基盤は、標的組織に対するインスリンの不十分な作用である。不十分なインスリン作用は、不十分なインスリン分泌及び／又はホルモン作用の複合経路における１つ又は複数の位置でのインスリンに対する組織応答の低下に起因する。インスリン分泌の障害及びインスリン作用の欠陥は、同じ患者に同時に存在する場合が多い。
【００７１】
著しい高血糖の症状としては、多尿、多飲症、体重減少、ある場合には多食症及びかすみ目が挙げられる。糖尿病の大多数の原因は、２つの広い病因カテゴリーに分かれる。１つのカテゴリー、１型糖尿病において、その原因は、インスリン分泌の絶対的欠乏である。この型の糖尿病を発症する危険性の高い個人は、多くの場合、膵島において生じる自己免疫の病的過程の血清学的証拠によって及び遺伝子マーカーによって確認することができる。他方の、より一般的なカテゴリー、２型糖尿病においては、その原因は、インスリン作用に対する抵抗性と不十分な代償性インスリン分泌応答との組み合わせである。後者のカテゴリーにおいて、種々の標的組織において病原変化及び機能変化を引き起こすのに十分であるが臨床症状を生じない程度の高血糖が、糖尿病が発見される前に長期間存在し得る。この無症候の期間中に、空腹状態又は経口グルコース負荷による投与後の血漿グルコースの測定によって炭水化物代謝の異常を示すことができる。
【００７２】
糖尿病の診断の基準としては、以下が挙げられる。
１．糖尿病の症状及び２００ｍｇ／ｄｌ（１１．１ミリモル／ｌ）の日常的血漿グルコース濃度。日常的とは、最後の食事以降の時間に関係のない１日の任意の時間として定義される。糖尿病の典型的な症状としては、多尿、多飲症、及び説明できない体重減少が挙げられる。又は
２．ＦＰＧ（空腹時血漿グルコース）１２６ｍｇ／ｄｌ（７．０ミリモル／ｌ）。空腹とは、少なくとも８時間カロリー無摂取として定義される。又は
３．ＯＧＴＴ（経口的ブドウ糖負荷試験）中の２時間負荷後グルコースが２００ｍｇ／ｄｌ（１１．１ミリモル／ｌ）。該試験は、水に溶解した７５ｇ無水グルコースの均等物を含有するグルコース負荷を使用してＷＨＯによって記述されるようにして行う必要がある。
【００７３】
糖尿病の病因分類は、具体例として次の通りである。
【００７４】
Ｉ．１型糖尿病（β細胞の破壊であり、通常、絶対的なインスリン欠乏をもたらす）
Ａ．免疫介在性
Ｂ．特発性
【００７５】
ＩＩ．２型糖尿病（相対的インスリン欠乏を有する主なインスリン抵抗性からインスリン抵抗性を有する主な分泌欠陥まで及び得る）
【００７６】
ＩＩＩ．その他の特異型
Ａ．β細胞機能の遺伝子欠陥
１．第１２染色体、ＨＮＦ−１α（ＭＯＤＹ３）
２．第７染色体、グルコキナーゼ（ＭＯＤＹ２）
３．第２０染色体、ＨＮＦ−４α（ＭＯＤＹ１）
４．第１３染色体、インスリンプロモータ因子−１（ＩＰＦ−１；ＭＯＤＹ４）
５．第１７染色体、ＨＮＦ−１β（ＭＯＤＹ５）
６．第２染色体、ＮｅｕｒｏＤ１（ＭＯＤＹ６）
７．ミトコンドリアＤＮＡ
８．その他
【００７７】
Ｂ．インスリン作用における遺伝子欠陥
１．タイプＡインスリン抵抗性
２．妖精症
３．ラブソンメンデンホール症候群
４．脂肪組織萎縮性糖尿病
５．その他
【００７８】
Ｃ．膵外分泌腺の疾患
１．膵炎
２．外傷／膵切除
３．異常増殖
４．嚢胞性線維症
５．血色素症
６．繊維結石性膵疾患
７．その他
【００７９】
Ｄ．内分泌病
１．先端巨大症
２．クッシング症候群
３．グルカゴノーマ
４．褐色細胞腫
５．甲状腺機能亢進症
６．ソマトスタチン産生腫瘍
７．アルドステロン産生腺腫
８．その他
【００８０】
Ｅ．薬物又は化学誘発性
１．バコル
２．ペンタミジン
３．ニコチン酸
４．グルココルチコイド類
５．甲状腺ホルモン
６．ジアゾキシド
７．β−アドレナリン作動性アゴニスト
８．チアジド類
９．ジランチン
１０．α−インターフェロン
１１．その他
【００８１】
Ｆ．感染症
１．先天性風疹
２．サイトメガロウイルス
３．その他
【００８２】
Ｇ．まれな型の免疫介在性糖尿病
１．「スティフマン」症候群
２．抗インスリン受容体抗体
３．その他
【００８３】
Ｈ．糖尿病に関連する場合がある他の遺伝症候群
１．ダウン症候群
２．クラインフェルター症候群
３．ターナー症候群
４．ウォルフラム症候群
５．フリートライヒ運動失調症
６．ハンチントン舞踏病
７．ローレンス・ムーン・ビードル症候群
８．筋緊張性ジストロフィー
９．ポルフィリン症
１０．プラダーウィリ症候群
１１．その他
【００８４】
ＩＶ．妊娠糖尿病（ＧＤＭ）
【００８５】
「エネルギー消費」とは、Ｓｃｈｏｅｌｌｅｒら、Ｊ  Ａｐｐｌ  Ｐｈｙｓｉｏｌ．；５３（４）：９５５−９（１９８２）によって定義されるような基礎又は安静代謝率を意味する。安静代謝率の上昇は、Ｏ２消費量及び／又はＣＯ２排出量の上昇及び／又は臓器又は体の温度の上昇を使用して測定することもできる。
【００８６】
「高められた経口生体利用性」とは、特に明記しない限り、親薬物の用量の吸収の少なくとも５０％の上昇を指す。別の態様において、（親薬物に比べて）プロドラッグの経口生体利用性の増大は、少なくとも１００％（吸収の少なくとも倍増）である。経口生体利用性の測定とは、通常、経口投与される化合物の、全身投与後の測定と比較した、経口投与後の血液、血漿、組織又は尿中のプロドラッグ、薬物、又は薬物代謝産物の測定を指す。
【００８７】
「増強」とは、特定の性質の増大又は改善を指す。
【００８８】
「ハロアルキル」とは、１個又は複数のハロ／ハロゲンで置換されたアルキル基を指す。
【００８９】
「ハロアリール」とは、１個又は複数のハロ／ハロゲンで置換されたアリール基を指す。
【００９０】
「ハロゲン」又は「ハロ」とは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉを指す。
【００９１】
「ヘテロ脂環式」とは、窒素、硫黄、リン及び酸素から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する脂環式の基又は化合物を指す。
【００９２】
「ヘテロアリールアルキル」とは、ヘテロアリール基で置換されたアルキレン基を指す。
【００９３】
「ヘテロアリーレン」とは、５〜１４個の環原子を含有する二価の芳香族複素環であって、芳香環の１〜４個のヘテロ原子が環原子であり且つ残りの環原子が炭素原子である二価芳香族複素環を指す。
あるいは、「ヘテロアリーレン」とは、二価の複素環式アリール又はヘテロアリール基を指す。
【００９４】
「複素環式」又は「ヘテロシクリル」とは、３〜１０個の原子からなる環状基又は３〜６個の原子からなる環状基を指す。これらの基は、少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、幾つかの態様においては、１〜３個のヘテロ原子を含有する。適当なヘテロ原子としては、酸素、硫黄及び窒素が挙げられる。複素環式基は、環の窒素又は炭素原子を介して結合され得る。複素環式及びヘテロシクリル環式基としては、例えば、複素環式アルキル又はヘテロシクロアルキル基が挙げられる。複素環式アルキル基としては、不飽和環式基、縮合環式基及びスピロ環状基が挙げられる。適当な複素環式基としては、ピロリジニル、モルホリノ、モルホリノエチル及びピリジルが挙げられる。
【００９５】
「複素環式アリール」又は「ヘテロアリール基」は、５〜１４個の環原子を有する基であって、１〜４個のヘテロ原子が芳香環の環原子であり且つ残りの環原子が炭素原子である基である。適当なヘテロ原子としては、酸素、硫黄、窒素及びセレンが挙げられる。適当なヘテロアリール基としては、フラニル、チエニル、ピリジル、ピロリル、Ｎ−低級アルキルピロリル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピリミジル、ピラジニル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニルなどが挙げられ、その全部が任意で置換され得る。
【００９６】
「ヘテロアロイル−」又は「ヘテロアリールケチル−」又は「ヘテロアルケチル−」とは、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−指す。
【００９７】
「ヘテロアリールアルケチル−」又は「ヘテロアラルケチル−」とは、ヘテロアリール−アルキル−Ｃ（Ｏ）−を指す。
【００９８】
「ヒドロキシアルキル」とは、１個の−ＯＨで置換されたアルキル基を指す。
【００９９】
「高コレステロール血症」とは、循環血液の細胞及び血漿中に異常に多い量のコレステロールが存在することを指す。
【０１００】
「高インスリン血症」とは、少なくとも１２μＵ／ｍＬの空腹時血清インスリン濃度を有する患者を指す。
【０１０１】
「高脂血症」又は「脂血症」とは、循環血液中に異常に多い量の脂質が存在することを指す。
【０１０２】
「インスリン抵抗性」とは、既知量の外因性又は内因性インスリンが全身グルコース摂取及び利用を高める能力の低下として臨床的に定義される。
【０１０３】
「耐糖能異常症（ＩＧＴ）」とは、顕性２型糖尿病の発症の前に起こることが知られている疾患を指す。それは、食後の異常な血糖可動域によって特徴付けられる。ＩＧＴの診断の現行の基準は、７５ｇ経口グルコース試験後２時間の血漿グルコース量（１４４〜１９９ｍｇ／ｄＬ）に基づく。試験される母集団毎に変動するが、ＩＧＴは、１年当たり１．５〜７．３％の割合、１年当たり３〜４％の平均で本格的なＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病）まで進行する。ＩＧＴを有する個人は、２型糖尿病の発症において６〜１０倍の上昇した危険性を有すると考えられる。ＩＧＴは、心血管疾患の発症についての独立危険因子である。
【０１０４】
「増大した又は高められた肝特異性」とは、本発明の化合物及び対照化合物を用いて処理した動物における肝特異性の比率の上昇を指す。
【０１０５】
それぞれ有機基又は化合物に関連して本明細書において言及される「低級」とは、最大１０個までの炭素原子を含有するような基又は化合物を定義する。本発明の１つの態様は、最大６個までの炭素原子を含有する有機基又は化合物を提供する。本発明のさらに別の態様は、１〜４個の炭素原子を含有する有機基又は化合物を提供する。このような基は、直鎖、分岐鎖、又は環状鎖であり得る。
【０１０６】
「肝」とは、肝臓を指す。
【０１０７】
「肝特異性」とは、薬物又はプロドラッグを用いて処理された動物において測定される次の比率を指す：
［肝組織中の薬物又は薬物代謝産物］      
［血液又は別の組織中の薬物又は薬物代謝産物］
比率は、組織量を特定の時間において測定することによって決定することができ、又は３以上の時間点で測定された値を基準にしたＡＵＣ（濃度曲線下面積）で表し得る。
【０１０８】
「代謝性疾患」とは、肥満症、糖尿病及び脂質疾患、例えば高コレステロール血症、高脂血症、高トリグリセリド血症などの疾患及び状態、並びにリポタンパク質、脂質、炭水化物及びインスリンの異常レベルと関連がある障害、例えば代謝症候群Ｘ、糖尿病、耐糖能異常症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、心血管疾患を包含する。
【０１０９】
「代謝症候群」又は「代謝症候群Ｘ」とは、以下の要素の３つ以上の存在によって特定される病気を指す。
【０１１０】
・腰回りによって測定される中心性肥満症：
男性：４０インチを超える
女性：３５インチを超える
・１５０ｍｇ／ｄＬ以上の空腹時血中トリグリセリド
・血中ＨＤＬコレステロール：
男性：４０ｍｇ／ｄＬ未満
女性：５０ｍｇ／ｄＬ未満
・１３０／８５ｍｍＨｇ以上の血圧
・１１０ｍｇ／ｄＬ以上の空腹時血糖
【０１１１】
「ニトロ」とは、−ＮＯ２を指す。
【０１１２】
「肥満症」とは、肥満の状態を指す。肥満は、３０．０以上のＢＭＩとして定義され、極度の肥満は、４０以上のＢＭＩで定義される。「過体重」は、２５．０〜２９．９の体格指数として定義される。
【０１１３】
「オキソ」とは、アルキル又はヘテロシクロアルキル基中の＝Ｏを指す。
【０１１４】
「パーハロ」とは、脂肪族基又はアリール基において、全てのＣ−Ｈ結合がＣ−ハロ結合で置換されている基を指す。パーハロアルキル基の非限定例としては、−ＣＦ３及び−ＣＦＣｌ２が挙げられる。
【０１１５】
「製薬学的に許容し得る塩」とは、本発明の化合物と、有機若しくは無機の酸又は塩基との組み合わせから誘導される本発明の化合物の塩を包含する。適当な酸としては、酢酸、アジピン酸、ベンゼンスルホン酸、（＋）−７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−メタンスルホン酸、クエン酸、１，２−エタンジスルホン酸、ドデシルスルホン酸、フマル酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、馬尿酸、塩酸ヘミエタノール酸、ＨＢｒ、ＨＣｌ、ＨＩ、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、臭化メチル酸、メチル硫酸、２−ナフタレンスルホン酸、硝酸、オレイン酸、４，４’−メチレンビス［３−ヒドロキシ−２−ナフタレンカルボン酸］、リン酸、ポリガラクツロン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、スルホサリチル酸、タンニン酸、酒石酸、テレフタル酸及びｐ−トルエンスルホン酸が挙げられる。
【０１１６】
「患者」とは、動物を意味する。
【０１１７】
「フェノキシ」又は「フェニル−オキシ」とは、フェニル−Ｏ−基を指す。
【０１１８】
「予防する」とは、発病前の疾患の進行又は発生の遅延あるいは疾患の発症の阻止を包含する。
【０１１９】
本明細書で使用する「プロドラッグ」とは、生体系に投与される際、自発的化学反応、酵素触媒化学反応、及び／又は代謝化学反応、あるいはこれらの組み合わせの結果として生物学的に活性な化合物を生成する化合物を指す。標準的なプロドラッグは、インビボで開裂する薬物に関連する官能基、例えばＨＯ−、ＨＳ−、ＨＯＯＣ−、−ＮＨＲに結合された基を使用して形成される。標準的なプロドラッグとしては、基がアルキル、アリール、アラルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキルであるカルボン酸エステル類、並びに結合された基がアシル基、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ホスフェート、又はサルフェートであるヒドロキシル、チオール及びアミンのエステル類が挙げられるが、これらに限定されない。示した基は、例であり、包括的ではなく、当業者は他の公知の種類のプロドラッグを調製し得る。本発明の化合物のこのようなプロドラッグは、この範囲に入る。プロドラッグは、ある種の形の化学変換を受けて、生物学的に活性である、又は生物学的に活性な化合物の前駆体である化合物を生成する必要がある。ある場合には、プロドラッグは、生物学的に活性であり、通常は、薬物それ自体よりも活性が低く、向上した経口生体利用性、及び／又は薬力学的半減期などによって薬物の効果又は安全性を向上させる役割を果たす。化合物のプロドラッグ形態は、例えば、生体利用性を向上させる、対象許容性、例えば不快な特性、例えば苦味又は胃腸刺激性をを隠す、若しくは抑えることによって向上させる、溶解性、例えば静脈内使用のための溶解性を変化させる、長期又は持続放出又は送達を提供する、製剤の容易さを向上させる、あるいは化合物の部位特異的送達を提供するのに利用し得る。プロドラッグは、Ｔｈｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｃｔｉｏｎ，ｂｙ  Ｒｉｃｈａｒｄ  Ｂ．Ｓｉｌｖｅｒｍａｎ，Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，１９９２．Ｃｈａｐｔｅｒ  ８：「Ｐｒｏｄｒｕｇ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ」ｐｐ．３５２−４０１；Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇ，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙ  Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ，１９８５；Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｂｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ  ｔｈｒｏｕｇｈ  Ｐｒｏｄｒｕｇ  ａｎｄ  Ａｎａｌｏｇｓ，Ｅｄ．ｂｙ  Ｅ．Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，１９７７；及びＤｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ，ｅｄ．ｂｙ  Ｒ．Ｌ．Ｊｕｌｉａｎｏ，Ｏｘｆｏｒｄ  Ｕｎｉｖ．Ｐｒｅｓｓ，Ｏｘｆｏｒｄ，１９８０に記載されている。
【０１２０】
「有意な」又は「統計学的に有意な」とは、実験計画に対して適切な、統計学的有意性の、分野で認められた測定によって決定されるｐ値が≦０．０５である（すなわち、タイプＩのエラーの可能性が５％未満である）結果（すなわち、実験的検定結果）を意味する。
【０１２１】
「置換された」又は「任意で置換され得る」とは、低級アルキル、低級アリール、低級アラルキル、低級環状アルキル、低級ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アリールオキシ、パーハロアルコキシ、アラルコキシ、低級ヘテロアリール、低級ヘテロアリールオキシ、低級ヘテロアリールアルキル、低級ヘテロアラルコキシ、アジド、アミノ、ハロ、低級アルキルチオ、オキソ、低級アシルアルキル、低級カルボキシエステル、カルボキシル、−カルボキサミド、ニトロ、低級アシルオキシ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアリール、低級アルキルアリール、低級アルキルアミノアルキル、低級アルコキシアリール、低級アリールアミノ、低級アラルキルアミノ、スルホニル、低級−カルボキサミドアルキルアリール、低級−カルボキサミドアリール、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキル、低級アルキルアミノアルキルカルボキシ−、低級アミノカルボキサミドアルキル−、シアノ、低級アルコキシアルキル、低級パーハロアルキル及び低級アリールアルキルオキシアルキルから独立して選択される１〜６個の置換基で置換された基を包含する。
【０１２２】
「置換アリール」及び「置換ヘテロアリール」とは、１〜３個の置換基で置換されたアリール及びヘテロアリール基を指す。これらの置換基は、低級アルキル、低級アルコキシ、低級パーハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ及びアミノからなる群から選択される。
【０１２３】
「スルホン（又はスルホニル）アミド」とは、ＮＲｗ２−Ｓ（＝Ｏ）２−及びＲｗＳ（＝Ｏ）２−ＮＲｗ−を指し、式中、それぞれのＲｗは、独立して、アルキル、アリール、アラルキル、及びヘテロシクロアルキルを包含する。
【０１２４】
「スルホンアミドアルキルアリール」及び「スルホンアミドアリール」とは、それぞれ、アリール−ａｌｋ−ＮＲｗ−Ｓ（＝Ｏ）２−及びａｒ−ＮＲｗ−Ｓ（＝Ｏ）２−を指し、式中、「ａｒ」は、アリールであり、「ａｌｋ」はアルキレンであり、Ｒｗは−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロシクロアルキルを包含する。
【０１２５】
「スルホネート」とは、−ＳＯ２ＯＲｗを指し、式中、Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アリール、アラルキル、又はヘテロシクロアルキルである。
【０１２６】
「スルホン酸含有化合物」とは、−ＳＯ３Ｈ又は−ＳＯ３−を含有する化合物を指す。
【０１２７】
「スルホニル」とは、−ＳＯ２Ｒｗを指し、式中、Ｒｗはアルキル、アリール、アラルキル、又はヘテロシクロアルキルである。
【０１２８】
「治療有効量」とは、特定の疾患又は状態の症状の１つ又は複数を緩和する、弱める、又は取り除く、あるいは特定の疾患又は状態の症状の１つ又は複数の発病を防止する、改変する、又は遅らせる化合物又は化合物の組み合わせの量を意味する。
【０１２９】
疾患を「治療する」又は疾患の「治療」とは、発病後の疾患の進展又は進行の遅延させること、あるいは罹患している疾患の幾つか又は全部を実際に逆転させることを包含する。治療はまた、緩和治療も包含する。
【０１３０】
「１型糖尿病」（以前は、「小児」、「若年性」、「インスリン依存性」糖尿病［ＩＤＤＭ］として知られていた）は、インスリン分泌の絶対的欠乏によって特徴付けられる糖尿病の１つの型である。この型の糖尿病を発症する危険性が高い個人は、多くの場合、膵島において生じる自己免疫の病的過程の血清学的証拠によって及び遺伝子マーカーによって特定することができる。１型糖尿病は、通常、絶対的インスリン欠乏をもたらす免疫介在β細胞破壊によって引き起こされ得、又は特発性であり得、公知の病因をもたない。
【０１３１】
「２型糖尿病」とは、肝臓、筋肉及び脂肪組織などの組織における膵臓及びインスリン抵抗性によって低下したインスリン分泌によって特徴付けられる異種疾患を指す。疾患の症状としては、以下のうち１つ又は複数が挙げられる。耐糖能異常、空腹時高血糖、糖尿、インスリンの量の低下、グルカゴンの量の増加、肝糖量の増加、肝糖摂取及びグリコーゲン貯蔵の低下、全身グルコース摂取及び利用の低下、脂質異常、脂肪肝、ケトアシドーシス、微小血管疾患、例えば網膜症、腎症及び神経障害、並びに大血管疾患、例えば冠動脈性心疾患。
【０１３２】
「ホスホネート、ホスホン酸モノエステル及びホスフィネートプロドラッグ」とは、インビボでホスホン酸又はホスフィン酸基に化学的に又は酵素的に分解する化合物を指す。本明細書で使用される、この用語は、以下に限定されないが、以下の群及びこれらの群の組み合わせを包含する。
【０１３３】
文献（Ｆａｒｑｕｈａｒら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，７２：３２４−３２５（１９８３））に十分に記載されているアシルオキシアルキルエステル類。
【０１３４】
環状アルキル環が形成される他のアシルオキシアルキルエステル類が可能である。これらのエステル類は、脱エステル化により開始する仮定された一連の反応、次いで一連の脱離反応により細胞内でリン含有ヌクレオチドを生成することが明らかにされている（例えば、Ｆｒｅｅｄら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．，３８：３１９３−３１９８（１９８９））。
【０１３５】
式Ａ（式中、Ｒａは、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、又はアリールアミノであり、それぞれのＲｃは、独立して−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、又はヘテロアルキル基である）に示されるようなアルキルオキシカルボニルオキシメチルエステルとして知られている別のクラスのこれらの二重エステルが、βラクタム系抗生物質の分野で研究されている（Ｎｉｓｈｉｍｕｒａら、Ｊ．Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ，４０（１）：８１−９０（１９８７）；総説については、Ｆｅｒｒｅｓ，Ｈ．，Ｄｒｕｇｓ  ｏｆ  Ｔｏｄａｙ，１９：４９９（１９８３）を参照）。さらに最近では、Ｃａｔｈｙ，Ｍ．Ｓ．ら（Ａｂｓｔｒａｃｔ  ｆｒｏｍ  ＡＡＰＳ  Ｗｅｓｔｅｒｎ  Ｒｅｇｉｏｎａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ，Ａｐｒｉｌ，１９９７からの要約）は、（９−［（Ｒ）−２−ホスホノメトキシ）プロピル］アデニン（ＰＭＰＡ）に基づくこれらのアルキルオキシカルボニルオキシメチルエステルプロドラッグがイヌで最大３０％まで生体利用可能であることを明らかにしている。
【化１】
0006790007.tif 000002
（式中、Ｒａ及びＲｃは、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール及び脂環式基であり、（ＷＯ９０／０８１５５、ＷＯ９０／１０６３６号参照）、Ｒｂは、例えば、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又はモノエステルプロドラッグ部分から選択される）。
【０１３６】
式Ｂに示すような環状アルキル環が形成される他のアシルオキシアルキルエステル類が可能である。これらのエステル類は、脱エステル化により開始し、一連の脱離反応が続く仮定された一連の反応により細胞内でリン含有ヌクレオチドを生成することが明らかにされている（例えば、Ｆｒｅｅｄら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．，３８：３１９３−３１９８（１９８９））。
【化２】
0006790007.tif 000003
（式中、Ｒｄは、−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、アリールアミノ、又はシクロアルキルである）。
【０１３７】
アリールエステル類もまた、ホスホネートプロドラッグとして使用されている（例えば、ＤｅＬａｍｂｅｒｔら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３７（７）：４９８−５１１（１９９４）；Ｓｅｒａｆｉｎｏｗｓｋａら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３８（８）：１３７２−９（１９９５）。フェニル並びにモノ置換及び多置換フェニルプロエステルが、動物及びヒトで行われた研究でホスホン酸を生成した（式Ｃ）。Ｒｅが前記ホスホネートに対してオルトのカルボン酸エステルである別のアプローチが記載されている（Ｋｈａｍｎｅｉら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３９：４１０９−１５（１９９６））。
【化３】
0006790007.tif 000004
（式中、Ｒｅは、−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシ、アシルオキシ、ハロゲン、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、シアノ、又はヘテロシクロアルキルであり、Ｒｂは、例えば、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又はモノエステルプロドラッグ部分から選択される）。
【０１３８】
ベンジルエステル類が親ホスホン酸を生成することも報告されている。ある場合には、パラ位で置換基を使用すると、加水分解を促進することができる。４−アシルオキシ又は４−アルキルオキシ基を有するベンジル類似体［式Ｄ、Ｘ＝−Ｈ、ＯＲ又はＯ（ＣＯ）Ｒ又はＯ（ＣＯ）ＯＲ］は、酵素、例えばオキシダーゼ、エステラーゼなどの作用によって４−ヒドロキシ化合物をより容易に生成することができる。この分類のプロドラッグの例は、Ｍｉｔｃｈｅｌｌら、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｐｅｒｋｉｎ  Ｔｒａｎｓ．Ｉ  ２３４５（１９９２）；ＷＯ９１／１９７２１号に記載されている。
【化４】
0006790007.tif 000005
ここで、式中、Ｒｆ及びＲｇは、独立して、−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルコキシ、アシルオキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、パーハロアルキル、ハロ、又はアルキルオキシカルボニルであり、Ｒｂは、本明細書に記載のように、例えば、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又はモノエステルプロドラッグ部分から選択され、
Ｒｈ及びＲｉは、独立して、−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、ハロゲン、又は環状アルキルである。
【０１３９】
チオ含有ホスホン酸プロエステルもまた、肝細胞への薬物の送達において有用であり得る。これらのプロエステルは、式Ｅに示されるような保護されたチオエチル部分を含有する。ホスホン酸の１個又は複数の酸素は、エステル化することができる。脱エステル化をもたらす機構は遊離のチオレートの生成を必要とするため、多様なチオール保護基が可能である。例えば、ジスルフィドは、レダクターゼ媒介プロセスによって還元される（Ｐｕｅｃｈら、Ａｎｔｉｖｉｒａｌ  Ｒｅｓ．２２：１５５−１７４（１９９３））。チオエステルもまた、エステラーゼ媒介加水分解の後に遊離のチオレートを生成する（Ｂｅｎｚａｒｉａ，ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，３９（２５）：４９５８−６５（１９９６））。環状類似体もまた、可能であり及び単離されたラットの肝細胞でホスホネートを遊離することが明らかにされている。以下に示す環状ジスルフィドは、これまでに記載されておらず、新規である。
【化５】
0006790007.tif 000006
ここで、式中、Ｒｊは、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、又はアルキルチオであり、Ｒｂは、例えば、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又はモノエステルプロドラッグ部分から選択される。
【０１４０】
適当なプロドラッグの別の例としては、Ｂｉｌｌｅｒ及びＭａｇｎｉｎ（米国特許第５，１５７，０２７号）；Ｓｅｒａｆｉｎｏｗｓｋａら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，３８（８）：１３７２−９（１９９５）；Ｓｔａｒｒｅｔｔら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ，３７：１８５７（１９９４）；Ｍａｒｔｉｎら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．７６：１８０（１９８７）；Ａｌｅｘａｎｄｅｒら、Ｃｏｌｌｅｃｔ．Ｃｚｅｃｈ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ，５９：１８５３（１９９４）、及び欧州特許出願公開ＥＰ０６３２０４８Ａ１号に例示されている分類のプロエステルが挙げられる。記載されている構造分類の幾つかは、ω位で結合された縮合ラクトン（式Ｅ４及びＥ５）及びリン酸素に対してメチレンを介して結合された任意で置換され得る２−オキソ−１，３−ジオキソレン（式Ｅ６）を含め、任意で置換され得る：
【化６】
0006790007.tif 000007
【化７】
0006790007.tif 000008
ここで、式中、Ｒｍは、−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり；Ｒｂは、例えば、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又はモノエステルプロドラッグ部分から選択され、Ｒｋは、−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、シアノ、アルコキシ、アシルオキシ、ハロゲン、アミノ、ヘテロシクロアルキル、又はアルコキシカルボニルである。
【０１４１】
式Ｅ６のプロドラッグは、「環部分がカーボネート又はチオカーボネートを含有する、任意で置換されるヘテロシクロアルキル」の例である。
【０１４２】
ホスホン酸プロピルプロエステル（ホスホン酸エチルエステルプロエステル）もまた、薬物を肝細胞に送達するのに使用することができる。これらのプロエステルは、式Ｆ１に示すように、プロピル基の３位にドロキシル及びヒドロキシル基誘導体を含有し得る。Ｒｎ及びＲｐ基は、式Ｆ２に示すように、環系を形成することができる。ホスホン酸の１個又は複数の酸素は、エステル化することができる。
【化８】
0006790007.tif 000009
ここで、式中、Ｒｎは、アルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｒｐは、アルキルカルボニルオキシ、又はアルキルオキシカルボニルオキシであり、
Ｒｂは、例えば、−ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｈ、−Ｏ−ＣＨ３又はモノエステルプロドラッグ部分から選択され、及び
Ｒｑは、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロゲン、水素、ヒドロキシ、アシルオキシ、又はアミノである。
【０１４３】
ホスホロアミデート誘導体が、式Ｇ及びＨに示すようにホスホネートプロドラッグとして開発されており（例えば、ＭｃＧｕｉｇａｎら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，４２：３９３（１９９９）及びそこで引用された参考文献）、式中、Ｒｒは、例えば、低級アルキル、低級アリール、低級アラルキル及び本明細書に記載されている通りである。
【化９】
0006790007.tif 000010
【０１４４】
環状ホスホロアミデートもまた、非環状ホスホロアミデートに比べてより安定性が高いと推測されることからホスホネートプロドラッグとして研究されている（例えば、Ｓｔａｒｒｅｔｔら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，３７：１８５７（１９９４））。
【０１４５】
別の種類のホスホロアミデートプロドラッグが、式Ｊに示すように、Ｓ−アシル−２−チオエチルエステル及びホスホロアミデートの組み合わせとして報告され（Ｅｇｒｏｎら、Ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ  ＆  Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ，１８，９８１（１９９９）、式中、Ｒｃは、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、又はアリールアミノであり、Ｒａは、−Ｈ、アルキル、アリール、アルキルアリール、又はヘテロシクロアルキルである。
【化１０】
0006790007.tif 000011
【０１４６】
置換エチルなどの他のプロドラッグ、例えば、ＭｃＧｕｉｇａｎ，ら、Ｂｉｏｏｒｇ  Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．，３：１２０７−１２１０（１９９３）に開示されているようなビス（トリクロロエチル）エステル及びＭｅｉｅｒ，Ｃ．ら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．７：９９−１０４（１９９７）によって報告されたフェニル及びベンジルを組み合わせたヌクレオチドエステルが、文献報告に基づいて可能である。
【０１４７】
「スルホネートプロドラッグ」は、インビボでスルホン酸基に化学的に又は酵素的に分解される化合物である。スルホネートプロドラッグの例としては、アリールエステル類、例えばニトロフェニルスルホニルエステルが挙げられ、生理学的条件下で対応するスルホン酸を生成することが示されている（Ｙａｎ  ａｎｄ  Ｍｕｌｌｅｒ，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ  ４７，１０３１（２００４））。ニトロフェニルスルホニルエステルプロドラッグの例は、
【化１１】
0006790007.tif 000012
である。
【０１４８】
式Ｌの構造は、二つのＲ６０が同じであり、Ｖ＝Ｗであり並びにＶ及びＷ（本明細書で定義される）が共に下向きであるか又は共に上向きである場合に、リン酸素二重結合を通って延びる対称の面を有する。同じことが、両方の−ＮＲ６が−Ｏ−で置換されている構造についても該当する。
【化１２】
0006790007.tif 000013
【０１４９】
「１，３−プロパンジオールの環状ホスホン酸エステル」、「１，３−プロパンジオールの環状ホスホン酸ジエステル」、「２−オキソ−２λ５−［１，３，２］−ジオキサホスホナン」、「２−オキソ−［１，３，２］−ジオキサホスホナン」、「ジオキサホスホナン」という用語は、以下：
【化１３】
0006790007.tif 000014
を指す。
【０１５０】
「Ｖ及びＺが一緒に追加の３〜５個の原子を介して連結されて、５〜７個の原子を含有する環状基であって、任意でリンに結合された二つの基Ｙから３個目の原子である炭素原子に結合されたヒドロキシ、アシルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、又はアリールカルボニルオキシで置換された１個のヘテロ原子を含有する環状基を形成する」という句は、以下：
【化１４】
0006790007.tif 000015
を包含する。
【０１５１】
上記の構造式（左）は、５員環状基を形成する追加の３個の炭素原子を有する。このような環状基は、酸化されるべき上に挙げた置換基を有している必要がある。
【０１５２】
「Ｖ及びＺが一緒に追加の３〜５個の原子を介して連結されて、リンに結合されたＧにβ及びγの位置で結合されたアリール基に縮合されている、任意で１個のヘテロ原子を含有する環状基を形成する」という句は、以下：
【化１５】
0006790007.tif 000016
を包含する。
【０１５３】
「Ｖ及びＷが一緒に追加の３個の原子を介して連結されて、任意で置換される環状基であって、６個の炭素原子を含有し且つリンに結合されたＹから３個目の原子である前記追加の炭素原子の１つに結合されたヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ及びアリールカルボニルオキシからなる群から選択される１個の置換基で置換された任意で置換される環状基を形成する」という句は、以下：
【化１６】
0006790007.tif 000017
を包含する。
【０１５４】
上記の構造式は、Ｙから３個目の炭素原子であるアシルオキシ置換基を有し且つ新しい６員環上に任意の置換基−ＣＨ３を有する。次の位置の各々に、少なくとも１個の水素である必要がある。Ｚに結合された炭素、「３」と標識された炭素に対してαの二つの炭素、及び上記「ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３」に結合された炭素。
【０１５５】
「Ｗ及びＷ’が一緒に追加の２〜５個の原子によって連結されて、任意で０〜２個のヘテロ原子を含有する環状基を形成し、且つＶがアリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールである必要がある」という句は、以下：
【化１７】
0006790007.tif 000018
を包含する。
【０１５６】
上記の構造式は、Ｖ＝アリールを有し且つＷ及びＷ’としてスピロ縮合シクロプロピル基を有する。
【０１５７】
「環状ホスホネート（又はホスホアミデート）」とは、
【化１８】
0006790007.tif 000019
を指し、式中、Ｙは独立して−Ｏ−又は-ＮＲ６０−である。Ｖに結合された炭素は、Ｃ−Ｈ結合を有している必要がある。Ｚに結合された炭素もまた、Ｃ−Ｈ結合を有している必要がある。
【０１５８】
本発明の化合物の環状１，３−プロパニルホスホネートプロドラッグについて、「シス」という用語の立体化学は、６員環における、基Ｖとリン原子に結合された炭素との空間的関係を指す。以下の式は、シス立体化学を表す。
【化１９】
0006790007.tif 000020
【０１５９】
上記と同じ部分についての「トランス」という用語の立体化学は、６員環における、基Ｖとリン原子に結合された炭素との空間的関係を指す。以下の式は、トランス立体化学を表す。
【化２０】
0006790007.tif 000021
【０１６０】
以下の式は、同じ部分の別のトランス立体化学を表す。
【化２１】
0006790007.tif 000022
【０１６１】
上記について「Ｓ−配置」、「Ｓ−異性体」及び「Ｓ−プロドラッグ」という用語は、炭素Ｃ’の絶対配置Ｓを指す。以下の式は、Ｓ−立体化学を表す。
【化２２】
0006790007.tif 000023
【０１６２】
上記について「Ｒ−配置」、「Ｒ−異性体」及び「Ｒ−プロドラッグ」という用語は、炭素Ｃ’の絶対配置Ｒを指す。以下の式は、Ｒ−立体化学を表す。
【化２３】
0006790007.tif 000024
【０１６３】
「％鏡像異性体過剰率（％ｅｅ）」という用語は、光学純度を指す。それは、次式：
［Ｒ］−［Ｓ］  ×１００＝％Ｒ−％Ｓ
［Ｒ］＋［Ｓ］
を使用することによって得られ、
式中、［Ｒ］は、Ｒ異性体の量であり、及び［Ｓ］は、Ｓ異性体の量である。この式は、Ｒが主要の異性体である場合の％ｅｅを提供する。
【０１６４】
「鏡像異性体に富む」又は「鏡像異性体的に富む」という用語は、一方の鏡像異性体よりも多い他方の鏡像異性体からなるキラル化合物の試料を指す。試料が鏡像異性体的に富む度合いは、鏡像異性体比又は鏡像異性体過剰率によって定量化される。
【０１６５】
化合物及びその使用
【０１６６】
本発明の１つの態様は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、
【化２４】
0006790007.tif 000025
式中：
Ｄは、炭素環式アリール、Ｃ１−８−アルキル炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び任意で１個又は複数の追加の置換基で置換され、
Ｌは、水素、炭素環式アリール、炭素環式アリールオキシ−、炭素環式アリールアルコキシ−、炭素環式アリールアルケチル−、炭素環式アリールケチル−、炭素環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ−、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリールケチル、ヘテロアリールアルケチル、ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ−、シクロアルキルオキシ−、シクロアルキルケチル−、シクロアルキルアルケチル−、シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ−、ヘテロシクリルアルコキシ−、ヘテロシクリルケチル−、ヘテロシクリルアルケチル−、ヘテロシクリル−Ｎ（Ｒ１２）−、アルケニル、シクロアルケニル又はアルキニルから選択される基であり、ここで、前記基は、水素を除いて、任意で置換され、
Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
Ｚは、−イソオキサゾール−３，５−ジイル−又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−から選択される基であるが、Ｚが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｍが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、Ｘに対する連結がＣ（Ｏ）基によるものであり及びＴが−（ＣＨ２）ｎ−である場合には、Ａは−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ又は−（ＣＨ２）ｑテトラゾール−５−イルではないことを条件とし、
Ｒ２は、水素又はＣ１−８−アルキルから選択される基であるか、あるいは、
Ｚは、Ｄと一緒になって、以下に示す基を形成し、
【化２５】
0006790007.tif 000026
式中、環Ａ１は、任意で酸素、窒素又は硫黄から選択される追加のヘテロ原子を含有する４〜８員複素環であり、ここで、前記Ａ１は、任意でＣ１−４−アルキル−又はＣ３−５−シクロアルキル−から選択される基で置換され、
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ２６−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＲ２６Ｒ２７−又は−ＣＦ２−から選択される基であり、
Ｒ２６は、水素又はＣ１−６−アルキル、Ｃ１−６−パーフルオロアルキル及びフルオロから選択される基であり、
Ｒ１は、水素、フルオロ、又は任意で最大パーフルオロまでのフルオロで置換されるＣ１−８−アルキルから選択される基であるか、あるいは
Ｒ１は存在せず、Ｙは−ＣＲ２７＝であり、ここで、前記−ＣＲ２７＝は、Ｒ１が存在する場合に結合されるであろうＣに対して二重結合で結合され、
Ｒ２７は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル又はフルオロから選択される基であり、
Ｅは、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、炭素環式アリール、ｔ−ブチルオキシフェニル−、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル又はヘテロアリールから選択される基であり、それぞれ任意で置換され、
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、それぞれ任意で置換され、
Ｍは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３０−、−ＮＲ３０Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３０−、−ＮＲ３０Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３０−、−ＮＲ３０Ｃ（Ｓ）−、−Ｏ−又は−Ｓ−から選択される基であり、
Ｒ３０は、水素、又は最大パーフルオロまでのフルオロで任意で置換されるＣ１−６−アルキルから独立して選択される基であり、
Ｔは、−（ＣＨＲ３０）ｎ−、フェニレンあるいは５員又は６員複素環式モノアリーレンから選択される基であり、それぞれ任意で置換され、ここで、ｎ＝０である場合には、Ｔは存在せず且つＡはＭに直接に結合され、
Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＣＯ２Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＲ５、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９又は−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イルから選択される基であり、
Ｒ５は、−Ｐ（Ｏ）（ＧＲ２１）Ｇ’Ｒ２１であり、
Ｒ３６は、水素、Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシル、フルオロ又は−（ＣＨ２）ＰＯＲ３８から選択される基であり、
ｐは、０又は１であり、
ｎは、０、１、２又は３であり、
ｍは、１、２又は３であり；
ｑは、０、１、２又は３であり、
ここで、ｎ＋ｍは、１、２又は３であり、ｎ＋ｑは、０、１、２又は３であり、
Ｒ３８は、水素又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択される基であり、
Ｒ３９は、−ＯＨ、−ＮＨＯＨ又は−ＮＨ２から選択される基であり、
Ｑは、酸素又はＮＲ４３から選択される基であり、
Ｒ４３は、Ｃ１−６−アルキル又は水素から独立して選択される基であり、並びに
Ｇ及びＧ’は、それぞれ独立して、−Ｏ−又は−ＮＲＶ−から選択され、
ここで、
Ｇ及びＧ’が共に−Ｏ−である場合には、−Ｏ−に結合されるＲ２１は、−Ｈ、アルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロシクロアルキル、任意で置換される−ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル（ここで、環部分は炭酸エステル又はチオ炭酸エステルを含有する）、任意で置換される−アルキルアリール、−Ｃ（ＲＺ）２ＯＣ（Ｏ）ＮＲＺ２、−ＮＲＺ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（ＲＺ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−Ｃ（ＲＺ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ、−Ｃ（ＲＺ）２Ｃ（Ｏ）ＳＲｙ、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、及び−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、又は、
Ｇ及びＧ’が共に−ＮＲＶ−である場合には、−ＮＲＶ−に結合されるＲ２１は、−Ｈ、−［Ｃ（ＲＺ）２］ｒ−ＣＯＯＲｙ、−Ｃ（Ｒｘ）２ＣＯＯＲｙ、−［Ｃ（ＲＺ）２］ｒ−Ｃ（Ｏ）ＳＲｙ及び−シクロアルキレン−ＣＯＯＲｙから独立して選択され、又は
Ｇが−Ｏ−であり且つＧ’がＮＲＶである場合には、−Ｏ−に結合されるＲ２１は、−Ｈ、アルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロシクロアルキル、任意で置換されるＣＨ２−ヘテロシクロアルキル（ここで、環部分は、炭酸エステル又はチオ炭酸エステルを含有する）、任意で置換される−アルキルアリール、−Ｃ（ＲＺ）２ＯＣ（Ｏ）ＮＲＺ２、−ＮＲＺ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（ＲＺ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−Ｃ（ＲＺ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ、−Ｃ（ＲＺ）２ＯＣ（Ｏ）ＳＲｙ、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、及び−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、且つ−ＮＲＶ−に結合されるＲ２１は、−Ｈ、−［Ｃ（ＲＺ）２］ｒ−ＣＯＯＲｙ、−Ｃ（Ｒｘ）２ＣＯＯＲｙ、−［Ｃ（ＲＺ）２］ｒ−Ｃ（Ｏ）ＳＲｙ、及び−シクロアルキレン−ＣＯＯＲｙから独立して選択され（ここで、両方のＲ２１がアルキルである場合には、少なくとも１つは高級アルキルである）、又は
Ｇ及びＧ’が−Ｏ−及び−ＮＲＶ−から独立して選択される場合には、Ｒ２１及びＲ２１は、一緒になって−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキル−を含有する環状基を形成するか、又はＲ２１及びＲ２１は、一緒になって下に示す基となり、
【化２６】
0006790007.tif 000027
式中：
Ｖ、Ｗ及びＷ’は、水素、任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアラルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、任意で置換される１−アルケニル、及び任意で置換される１−アルキニルからなる群から独立して選択され、並びに
Ｊは、−ＣＨＲＺＯＨ、−ＣＨＲＺＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−ＣＨＲＺＯＣ（Ｓ）Ｒｙ、−ＣＨＲＺＯＣ（Ｓ）ＯＲｙ、−ＣＨＲＺＯＣ（Ｏ）ＳＲｙ、−ＣＨＲＺＯＣＯ２Ｒｙ、−ＯＲＺ、−ＳＲＺ、−ＣＨＲＺＮ３、−ＣＨ２アリール、−ＣＨ（アリール）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ＝ＣＲＺ２）ＯＨ、−ＣＨ（Ｃ≡ＣＲＺ）ＯＨ、−ＲＺ、−ＮＲＺ２、−ＯＣＯＲｙ、−ＯＣＯ２Ｒｙ、−ＳＣＯＲｙ、−ＳＣＯ２Ｒｙ、−ＮＨＣＯＲＺ、−ＮＨＣＯ２Ｒｙ、−ＣＨ２ＮＨアリール、−（ＣＨ２）ｒ−ＯＲＺ又は−（ＣＨ２）ｒＳＲＺであるか、あるいは
Ｖ及びＪは、一緒になって、追加の３〜５個の原子によって結合されて５〜７個の原子を含有する環状基を形成し、ここで、０〜１個の原子はヘテロ原子であり且つ残りの原子は炭素であり、又は
Ｖ及びＷは、一緒になって、追加の３個の炭素原子によって結合されて、６個の炭素原子を含有するか又は水素で置換された炭素を含有し且つヒドロキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルチオカルボニルオキシ又はアリールオキシカルボニルオキシから選択される１つの置換基（これは、リンに結合されたＧ由来の３個の原子である前記３個の炭素原子の１つに結合されている）で置換された、任意で置換される環状基を形成し、又は
Ｊ及びＷは、一緒になって、追加の３〜５個の原子によって結合されて環状基を形成し、ここで、０〜１個の原子はヘテロ原子であり且つ残りの原子は、炭素であるか又は水素で置換された炭素であり、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールである必要があり、又は
Ｗ及びＷ’は、一緒になって追加の２〜５個の原子によって結合されて環状基を形成しここで、０〜２個の原子はヘテロ原子であり及び残りの原子は炭素であり、ここで、Ｖは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、又は置換ヘテロアリールである必要があり、
ＲＺは、Ｒｙ又は−Ｈであり、
Ｒｙは、アルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル又はアラルキルであり、
Ｒｘは、−Ｈ又はアルキルから独立して選択されるか、又はＲｘ及びＲｘは、一緒になってシクロアルキレン基を形成し、
Ｒｖは、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ１−６−パーフルオロアルキル又はＮＨ（ＣＲ４３Ｒ４３）ｆＣＨ３であり、
ｆは０、１又は２であり、
ｒは、２又は３であり、
ここで、
Ｖ、Ｊ、Ｗ、Ｗ’は、全てが−Ｈであることはなく、
Ｊが−ＲＺである場合には、Ｖ、Ｗ及びＷ’の少なくとも１つは、−Ｈ、アルキル、アラルキル、又はヘテロシクロアルキルではなく、且つ
Ｚが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、Ｍが−ＮＨＣ（Ｏ）−であり（ここで、Ｘに対する連結はＣ（Ｏ）基による）及びＴが（ＣＨ２）ｎ−である場合には、Ａは−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ又は−（ＣＨ２）ｑテトラゾール−５−イルではなく、また
その製薬学的に許容し得る塩、共結晶及びプロドラッグを提供する。
【０１６７】
１つの実施形態において、本発明の化合物は、ヒトグルカゴン受容体から放射性標識グルカゴンを１０００ｎＭで少なくとも１５％まで置換することができる。好ましくは、本発明の化合物は、実施例Ａに記載のように、ヒトグルカゴン受容体から放射標識グルカゴンを、少なくとも１６％、１７％、１８％、１９％、２０％、２１％、２２％、２３％、２４％、２５％、２６％、２７％、２８％、２９％、３０％、３１％、３２％、３３％、３４％、３５％、３６％、３７％、３８％、３９％、４０％、４１％、４２％、４３％、４４％、４５％、４６％、４７％、４８％、４９％、５０％、５１％、５２％、５３％、５４％、５５％、５６％、５７％、５８％、５９％、６０％、６１％、６２％、６３％、６４％、６５％、６６％、６７％、６８％、６９％、７０％、７１％、７２％、７３％、７４％、７５％、７６％、７７％、７８％、７９％、８０％、８１％、８２％、８３％、８４％、８５％、８６％、８７％、８８％、８９％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、又は９９％置換することができる。
【０１６８】
あるいは、本発明の化合物の活性は、実施例Ａの方法に従って、ヒトグルカゴン受容体から放射性標識グルカゴンの５０％を置換するのに必要な化合物の濃度（ＩＣ５０値）に関して説明することができる。好ましくは、本発明の化合物のＩＣ５０値は、１０，０００ｎＭ、９，０００ｎＭ、８，０００ｎＭ、７，０００ｎＭ、６，０００ｎＭ、５，０００ｎＭ、４，０００ｎＭ、３，０００ｎＭ、２，０００ｎＭ、１，０００ｎＭ、９００ｎＭ、８００ｎＭ、７００ｎＭ、６００ｎＭ、５００ｎＭ、４００ｎＭ、３００ｎＭ、２００ｎＭ、１００ｎＭ、９０ｎＭ、８０ｎＭ、７０ｎＭ、６０ｎＭ、５０ｎＭ、４０ｎＭ、３０ｎＭ、２５ｎＭ、２０ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ又は５ｎＭ未満である。
【０１６９】
あるいは、本発明の化合物の活性は、種々の種由来の肝細胞においてグルカゴンの機能的拮抗作用に必要な化合物の濃度に関して説明することができる。ＥＣ５０は、実施例Ｂの方法を使用して決定される。好ましくは、本発明の化合物のＥＣ５０値は、１０，０００ｎＭ、９，０００ｎＭ、８，０００ｎＭ、７，０００ｎＭ、６，０００ｎＭ、５，０００ｎＭ、４，０００ｎＭ、３，０００ｎＭ、２，０００ｎＭ、１，０００ｎＭ、９００ｎＭ、８００ｎＭ、７００ｎＭ、６００ｎＭ、５００ｎＭ、４００ｎＭ、３００ｎＭ、２００ｎＭ、１００ｎＭ、９０ｎＭ、８０ｎＭ、７０ｎＭ、６０ｎＭ、５０ｎＭ、４０ｎＭ、３０ｎＭ、２５ｎＭ、２０ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ又は５ｎＭ未満である。
【０１７０】
本発明の化合物はまた、動物において血中グルコースすなわち血糖を低下させることができる能力も示す。本発明の種々の態様において、空腹時又は非空腹時（自由に摂食）の動物の循環血中グルコースは、１０％〜１００％の間で低下させることができる。１００％の低下とは、完全に正常な血糖値を指し、０％の血糖値にさせることはない。ラットの正常血糖は、例えば、約８０ｍｇ／ｄｌ（空腹時）及び約１２０ｍｇ／ｄｌ（摂食時）である。従って、本発明は、１０ｍｇ／ｋｇの本発明の化合物を投与された空腹時又は自由摂食時の動物（例えば、ラット）において過剰循環血中グルコース値を、少なくとも１０％、１１％、１２％、１３％、１４％、１５％、１６％、１７％、１８％、１９％、２０％、２１％、２２％、２３％、２４％、２５％、２６％、２７％、２８％、２９％、３０％、３１％、３２％、３３％、３４％、３５％、３６％、３７％、３８％、３９％、４０％、４１％、４２％、４３％、４４％、４５％、４６％、４７％、４８％、４９％、５０％、５１％、５２％、５３％、５４％、５５％、５６％、５７％、５８％、５９％、６０％、６１％、６２％、６３％、６４％、６５％、６６％、６７％、６８％、６９％、７０％、７１％、７２％、７３％、７４％、７５％、７６％、７７％、７８％、７９％、８０％、８１％、８２％、８３％、８４％、８５％、８６％、８７％、８８％、８９％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、又は９９％まで低下させることを意図する。
【０１７１】
１つの実施形態において、Ｄは、炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１７２】
別の実施形態において、Ｄは、炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで前記基は、Ｌ及び、任意で、任意で置換されるＣ１−４−アルキル、任意で置換されるＣ２−４−アルケニル又は任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ１−４−アルコキシ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
ここで、前記ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、独立して、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含有し、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールであり、それぞれ任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ又は−ＮＲｘＳＯＲ１０から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
式中、Ｒｘは、最大パーハロまでの１個又は複数のハロゲンで任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換される。
【０１７３】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル又はヘテロアリールから選択される、置換される第１の基であり、ここで、前記第１基は、Ｌで置換され、且つ第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−で置換されて第３の基を形成し、ここで、前記−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−は、Ｄ上の２つの隣り合った位置で結合されて５員又は６員環を形成し、式中、ａは、０又は１であり、式中、ｃは、１又は２であり、及び式中、それぞれのＲ１１は、水素、Ｃ１−６−アルキル又はフルオロから独立して選択され、
ここで、前記第３の基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１７４】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ１−４−アルキル、−Ｃ２−４−アルケニル、−Ｃ２−６−アルキニル、−Ｏ−Ｃ１−４−アルキル−、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−Ｃ２−３−パーフルオロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−ＯＣ２−３−パーフルオロアルキル、−ＣＨ２ＯＲ９、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０又は−ＯＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
ここで、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、
式中、Ｒ９は、任意でハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルで置換されるＣ１−６−アルキルであり、ここで、前記の−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルのＣ１−３−アルキルは、任意で、最大パーハロまでの１個又は複数のハロゲンで置換され、及び
式中、Ｒ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから選択される。
【０１７５】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１７６】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１７７】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、９員又は１０員炭素環二環式アリール又はヘテロアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＦ３又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１７８】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１７９】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個又は２個の追加の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１８０】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＣＦ３、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個又は２個の追加の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールであり、それぞれ任意で、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ又は−ＮＲｘＳＯＲ１０から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
ここで、前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換される。
【０１８１】
別の実施形態において、Ｄは、第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−及びＬで置換される第１の基であり、前記第１の基は、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択され、
ここで、前記第１の基は、前記第２の基で置換されて第３の基を形成し、前記第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−は、Ｄ上の２つの隣り合った位置で結合されて５員又は６員環を形成し、式中、ａは、０又は１であり、式中、ｃは、１又は２であり、及び式中、それぞれのＲ１１は、水素、Ｃ１−６−アルキル又はフルオロから独立して選択され、前記第３の基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１８２】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ１−４−アルキル、−Ｃ２−４−アルケニル、−Ｃ２−６−アルキニル、−Ｏ−Ｃ１−４−アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−Ｃ２−３−パーフルオロアルキル、−ＯＣＦ３，−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−ＯＣ２−３−パーフルオロアルキル、−ＣＨ２ＯＲ９、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０又は−ＯＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
ここで、前記ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールから選択され、それぞれ任意でハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルで置換され、ここで、前記の−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルのＣ１−３−アルキルは、任意で、最大パーハロまで及びパーハロを含む１個又は複数のハロゲンで置換され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、並びに
式中、Ｒｘは、任意で最大パーハロまで及びパーハロを含む１個又は複数のハロゲンで置換されるＣ１−３−アルキルから選択される。
【０１８３】
別の実施形態において、Ｄは、置換フェニルあるいは置換５員又は６員複素環式モノアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１８４】
別の実施形態において、Ｄは、置換フェニルあるいは置換５員又は６員複素環式モノアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１８５】
別の実施形態において、Ｄは、置換フェニルあるいは置換５員又は６員複素環式モノアリールから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＦ３又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１８６】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１８７】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１８８】
別の実施形態において、Ｄは、Ｌで置換され、さらに第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−で置換されて第３の基を形成する、フェニル基であり、ここで、前記第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−は、Ｄ上の２つの隣り合った位置で結合されて５員又は６員環を形成し、式中、ａは、０又は１であり、式中、ｃは、１又は２であり、及び式中のそれぞれのＲ１１は、水素、Ｃ１−６−アルキル又はフルオロから独立して選択され、
ここで、前記第３の基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１８９】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールであり、それぞれ任意でハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ又は−ＮＲｘＳＯＲ１０から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｒｘは、最大パーハロまで及びパーハロを含む１個又は複数のハロゲンで任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで、前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換される。
【０１９０】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ１−４−アルキル、−Ｃ２−４−アルケニル、−Ｃ２−６−アルキニル、−Ｃ１−４−アルコキシ−、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−Ｃ２−３−パーフルオロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−ＯＣ２−３−パーフルオロアルキル、−ＣＨ２ＯＲ９、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０又は−ＯＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換され、
ここで、前記ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールから選択され、それぞれ任意でハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルで置換され、ここで、前記の−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルのＣ１−３−アルキルは、任意で、最大パーハロまで及びパーハロを含む１個又は複数のハロゲンで置換され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択される。
【０１９１】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１９２】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１９３】
別の実施形態において、Ｄは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル又はベンゾチアゾリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌ及び、任意で、Ｆ−、Ｃｌ−、Ｂｒ−、−ＣＮ、Ｃ１−６−アルキル、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＦ３又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個又は複数の追加の置換基で置換される。
【０１９４】
上記のいずれの実施形態においても、Ｄは、Ｌ及び１個、２個、３個又は４個の追加の置換基で置換され得る。別の実施形態は、ＤがＬで置換されているだけである化合物を提供する。
【０１９５】
１つの実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員、８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−あるいは５員、６員、７員、８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで、前記基のそれぞれは、水素を除いて、任意で置換される。
【０１９６】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員、８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−あるいは５員、６員、７員、８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
ここで、前記基は、水素を除いて、ハロゲン、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９、フェニル、フェニル−オキシ−、又はフェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−から選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、
式中、Ｒ１２は、ハロゲン又はＣ１−３−アルキルから選択され、
及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１９７】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、インデニル、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールアルケチル−、５員、６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−あるいは５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−から選択される第１の基であり、
ここで、前記第１の基は、第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−で置換されて第３の基を形成し、ここで、前記−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−は、Ｄ上の２つの隣り合った位置で結合されて５員又は６員環を形成し、式中、ａは、０又は１であり、式中、ｃは、１又は２であり、及び式中、それぞれのＲ１１は、水素、Ｃ１−６−アルキル又はフルオロから独立して選択され、
ここで、前記第３の基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ１２は、ハロゲン又はＣ１−３−アルキルから選択され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１９８】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員、８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−あるいは５員、６員、７員、８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
ここで、前記基は、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ＣＦ３、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、Ｒ１２は、ハロゲン又はＣ１−３−アルキルから選択され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル又は任意で置換されるＣ１−６−アルキルから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０１９９】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、インデニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニルキノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チオフェニル−オキシ−、フェニル−オキシ−、ピリジル−オキシ−、ピリミジニル−オキシ−、ベンゾフラニル−オキシ−、ベンゾチオフェニル−オキシ−、ベンズイミダゾリル−オキシ−、フラニル−オキシ−、チオフェニル−オキシ−、オキサゾリル−オキシ−、チアゾリル−オキシ−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリジル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリミジニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾフラニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾチオフェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンズイミダゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾオキサゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルキルオキシ、Ｃ５−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ８−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−アルコキシ、Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−アルコキシから選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
ここで、前記基は、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
ここで、前記Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０２００】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、インデニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フラニル−オキシ−、チオフェニル−オキシ−、オキサゾリル−オキシ−、チアゾリル−オキシ−、フェニル−オキシ−、ピリジル−オキシ−、ピリミジニル−オキシ−、ベンゾフラニル−オキシ−、ベンゾチオフェニル−オキシ−、ベンズイミダゾリル−オキシ−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリジル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリミジニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾフラニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾチオフェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンズイミダゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルキルオキシ、Ｃ５−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ８−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ１−アルコキシ、Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−又はＣ８−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
ここで、前記基は、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ＣＦ３、ヒドロキシ、ＮＲｗ２−Ｃ（Ｏ）−、ＮＲｗ２−Ｓ（＝Ｏ）−、ＮＲｗ２（＝Ｏ）２−、−ＮＲｗ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲｗ−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル及び−ＮＲｗＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、Ｃ１−８−アルコキシ、Ｃ３−８−アルキルチオ−、Ｃ３−８−シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルチオ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
式中、Ｒｗは、−Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され、
ここで、前記置換基Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、及び
式中、Ｒ９は、水素あるいはＣ１−６−アルキルであって、任意でハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換されるＣ１−６−アルキルから独立して選択される。
【０２０１】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、ハロ、フェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インデニル、インドリル、フェニル−オキシ−、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−、Ｃ６−シクロアルケニル、パーフルオロメトキシ、パーフルオロメチルチオから選択される置換基であり、
ここで、前記フェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インデニル、フェニル−オキシ−、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、シクロプロピル−、Ｃ６−シクロアルケニルは、任意で、Ｃｌ−、Ｆ−、Ｂｒ−、Ｉ−、ＣＦ３−、ＣＦ３Ｓ−、ＣＦ３Ｏ−、Ｎ（ＣＨ３）２Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｎ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）−、ベンジル−オキシ−、−ＯＨ、ＣＨ３Ｏ−、ＣＨ３−、シクロプロピル−、シクロヘキセニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３又は−ＣＮから選択される１個、２個又は３個の基で置換される。
【０２０２】
別の実施形態において、Ｌは、水素、ＣＦ３、ハロ、フェニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チオフェニル−オキシ−、ベンゾチアゾリル、インデニル、インドリル、フェノキシ−、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−、Ｃ６−シクロアルケニル、パーフルオロメトキシ又はパーフルオロメチルチオから選択される置換基であり、
ここで、前記フェニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チオフェニル−オキシ−、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インデニル、フェニル−オキシ−、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、シクロプロピル−、Ｃ６−シクロアルケニルは、任意で、Ｃｌ−、Ｆ−、Ｂｒ−、Ｉ−、ＣＦ３−、ＣＦ３Ｓ−、ＣＦ３Ｏ−、Ｎ（ＣＨ３）２Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｎ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）−、ベンジルオキシ−、−ＯＨ、ＣＨ３Ｏ−、ＣＨ３−、シクロプロピル−、シクロヘキセニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３又は−ＣＮから選択される１個又は２個の基で置換される。
【０２０３】
別の実施形態において、Ｌは、−Ｈ、ＣＦ３、フェニル、ＣＦ３Ｏ−、ＣＦ３Ｓ−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インデニル、Ｂｒ−、フェノキシ−、Ｃｌ二置換フェノキシ、シクロヘキセニル、ベンジル又はＣｌ二置換ベンジルから選択される基である。
【０２０４】
別の実施形態において、Ｌは、メチル、Ｃｌ−、Ｆ−、Ｂｒ−、Ｉ−、ＣＦ３−、Ｎ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）−、Ｎ（ＣＨ３）２Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、ＣＦ３Ｏ−、ＣＦ３Ｓ−、−ＯＨ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、Ｂｒ−、メトキシ−、−ＣＮ又はシクロプロピルから選択される１個又は複数の基で置換されたフェニルである。
【０２０５】
別の実施形態において、Ｌは、Ｃｌ−、Ｆ−、Ｃｌ−及びＦ−、ベンジルオキシ−及びＦ−、−ＯＨ及びＦ−、ＣＦ３−及びＣＦ３−、Ｆ−及びＣＦ３−、Ｃｌ−及びＣＦ３−、メトキシ−及びＦ−、−ＣＮ及びＦ−、−ＣＦ３及び−ＣＨ３、−ＣＨ３及び−Ｃｌ、又はＣＨ３−及びＦ−から選択される１個又は複数の基で二置換されたフェニルである。
【０２０６】
別の実施形態において、Ｌは、メトキシ−で置換され且つフルオロで二置換されたフェニルである。
【０２０７】
別の実施形態において、Ｌは−Ｈである。
【０２０８】
１つの実施形態において、Ｚはイソオキサゾール−３，５−ジイルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾール−３，５−ジイルであり、ここで、Ｄは、前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの５位に結合される。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾール−３，５−ジイルであり、ここで、Ｄは、前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの３位に結合される。
別の実施形態において、Ｚは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−であり、式中、前記Ｒ２は、水素又はＣ１−３−アルキルである。
別の実施形態において、Ｚは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。
別の実施形態において、Ｚは−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−である。
別の実施形態において、Ｚは−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ３−である。
別の実施形態において、Ｚは−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−である。
【０２０９】
１つの実施形態において、Ｒ１は、水素、−Ｆ又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルである。
別の実施形態において、Ｒ１は−Ｈである。
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ３である。
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ３である。
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。
別の実施形態において、Ｒ１はシクロプロピルである。
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＦ３である。
別の実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＦ３である。
別の実施形態において、Ｒ１は−Ｆである。
【０２１０】
１つの実施形態において、Ｅは、フェニル−Ｃ２−６−アルケニル−、フェニル−Ｃ２−６−アルキニル−、フェニル−Ｃ３−８−シクロアルキル−、フェニル−Ｃ３−８−シクロアルケニル−、ビフェニル、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルキニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルケニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、Ｃ２−６−アルケニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、又はベンジル−から選択される基であり、それぞれ任意で置換され、ここで、前記ヘテロアリールのそれぞれは、５員又は６員ヘテロアリールである。
【０２１１】
別の実施形態において、Ｅは、フェニル、５員又は６員ヘテロアリール、９員又は１０員二環式炭素環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル又はＣ４−８−シクロアルケニルから選択される基であり、ここで、前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル又は任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０２１２】
別の実施形態において、Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル又はベンジルから選択される基であり、ここで、それぞれの基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル、あるいは任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０２１３】
別の実施形態において、Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、フェニル−Ｃ２−６−アルケニル−、フェニル−Ｃ２−６−アルキニル−、フェニル−Ｃ３−８−シクロアルキル、フェニル−Ｃ５−８−シクロアルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルキニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルケニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、Ｃ２−６−アルケニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、又はベンジルから選択される基であり、それぞれ任意で置換され、ここで、前記ヘテロアリールのそれぞれは、５員又は６員ヘテロアリールであり、ここで、前記基は、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から独立して選択される１〜６個の置換基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０２１４】
別の実施形態において、Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキセニル、イソオキサゾリル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−アルキル−、アルキル、又はベンジルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ５−６−シクロアルケニル、フェニル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から独立して選択される１〜６個の置換基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０２１５】
別の実施形態において、Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、フェニル、メチル−フェニル−、エチル−フェニル−、ｎ−プロピル−フェニル−、イソプロピル−フェニル−、シクロプロピル−フェニル−、シクロプロピル−メチル−フェニル−、シクロプロピル−エチル−フェニル−、シクロプロピル−プロピル−フェニル−、シクロプロピル−ブチル−フェニル−、ｎ−ブチル−フェニル−、ｓｅｃ−ブチル−フェニル−、ｔ−ブチル−フェニル−、シクロブチル−フェニル−、シクロブチル−メチル−フェニル−、シクロブチル−エチル−フェニル−、シクロブチル−プロピル−フェニル−、ｎ−ペンチル−フェニル−、ネオペンチル−フェニル−、イソペンチル−フェニル−、シクロペンチル−フェニル−、シクロペンチル−メチル−フェニル−、シクロペンチル−エチル−フェニル−、ヘキシル−フェニル−、メチル−ペンチル−フェニル−、エチル−ブチル−フェニル−シクロヘキシル−フェニル−、エテニル−フェニル−、ｎ−プロペニル−フェニル−、イソプロペニル−フェニル−、ｎ−ブテニル−フェニル−、ｓｅｃ−ブテニル−フェニル−、ｔ−ブテニル−フェニル−、シクロブテニル−フェニル−、ｎ−ペンテニル−フェニル−、ネオペンテニル−フェニル−、イソペンテニル−フェニル−、シクロペンテニル−フェニル−、ヘキセニル−フェニル−、シクロヘキセニル−フェニル−、エチニル−フェニル−、ｎ−プロピニル−フェニル−、イソプロピニル−フェニル−、ｎ−ブチニル−フェニル−、ｓｅｃ−ブチニル−フェニル−、ｔ−ブチニル−フェニル−、ｎ−ペンチニル及びｎ−ヘキシニル−フェニル−；ベンジル、メチル−ベンジル−、エチル−ベンジル−、ｎ−プロピル−ベンジル−、イソプロピル−ベンジル−、シクロプロピル−ベンジル−、シクロプロピル−メチル−ベンジル−、シクロプロピル−エチル−ベンジル−、シクロプロピル−プロピル−ベンジル−、シクロプロピル−ブチル−ベンジル−、ｎ−ブチル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブチル−ベンジル−、ｔ−ブチル−ベンジル−、シクロブチル−ベンジル−、シクロブチル−メチル−ベンジル−、シクロブチル−エチル−ベンジル−、シクロブチル−プロピル−ベンジル−、ｎ−ペンチル−ベンジル−、ネオペンチル−ベンジル−、イソペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−メチル−ベンジル−、シクロペンチル−エチル−ベンジル−、ヘキシル−ベンジル−、メチル−ペンチル−ベンジル−、エチル−ブチル−ベンジル−シクロヘキシル−ベンジル−、エテニル−ベンジル−、ｎ−プロペニル−ベンジル−、イソプロペニル−ベンジル−、ｎ−ブテニル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブテニル−ベンジル−、ｔ−ブテニル−ベンジル−、シクロブテニル−ベンジル−、ｎ−ペンテニル−ベンジル−、ネオペンテニル−ベンジル−、イソペンテニル−ベンジル−、シクロペンテニル−ベンジル−、ヘキセニル−ベンジル−、シクロヘキセニル−ベンジル−、エチニル−ベンジル−、ｎ−プロピニル−ベンジル−、イソプロピニル−ベンジル−、ｎ−ブチニル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブチニル−ベンジル−、ｔ−ブチニル−ベンジル−、ｎ−ペンチニル及びｎ−ヘキシニル−ベンジル−から選択される基であり、
ここで、それぞれの基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニルあるいは任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有する。
【０２１６】
別の実施形態において、Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、トリフルオロメチル−フェニル−、トリフルオロメトキシ−フェニル−、トリフルオロメチルチオ−フェニル−、ハロフェニル−、ビフェニル−、シクロプロピル−フェニル−、シクロプロピル−プロピル−フェニル−、ｔ−ブチル−フェニル−、シクロペンテニル−フェニル−、シクロヘキシル−フェニル−、プロペニル−フェニル−、シクロヘキセニル−フェニル−、３，３−ジメチル−ブタ−１−エニル−フェニル−、４，４−ジメチル−ペンタ−１−エニル−フェニル−、４，４−ジメチル−ペンタ−２−エニル−フェニル−、ｎ−ヘキシル−フェニル−、ｎ−ヘキセニル−フェニル−、３−メチル−ベンゾチオフェン−２−イル−、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル−フェニル、４−ｔ−ブチル−シクロヘキセン−１−イル−フェニル−、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、又は５，５−ジメチル−シクロヘキサ−１，３−ジエン−２−イル−フェニル−から選択される基である。
【０２１７】
別の実施形態において、Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、トリフルオロメチル−ベンジル−、トリフルオロメチル−オキシ−ベンジル−、トリフルオロメチル−チオ−ベンジル−、ハロベンジル−、フェニル−ベンジル−、シクロペンチル−ベンジル−、シクロプロピル−プロピル−ベンジル−、ｔ−ブチル−ベンジル−、シクロペンテニル−フェニル−、シクロヘキシル−フェニル−、プロペニル−フェニル−、シクロヘキセニル−ベンジル−、３，３−ジメチル−ブタ−１−エニル−ベンジル−、４，４−ジメチル−ペンタ−１−エニル−ベンジル−、４，４−ジメチル−ペンタ−２−エニル−ベンジル−、ｎ−ヘキシル−ベンジル−、ｎ−ヘキセニル−ベンジル−又はジメチル−イソオキサゾール−４−イル−ベンジル−から選択される基である。
【０２１８】
１つの実施形態において、Ｙは、−Ｏ−、−ＣＲ２６Ｒ２７−又は−ＣＦ２−であり、式中、Ｒ２６は、水素又はＣ１−３−アルキルであり、式中、Ｒ２７は、水素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシル又はフルオロである。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｏ−又は−ＣＲ２６Ｒ２７−であり、式中、Ｒ２７は、水素又はＣ１−３−アルキルである。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｏ−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨ（ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｃ（ＣＨ３）２−である。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＦ２−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨＦ−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨ（ＣＦ３）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−ＣＨ（ＯＨ）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−である。
別の実施形態において、Ｙは、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ３）−である。
【０２１９】
１つの実施形態において、Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ１−６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、式中、Ｒ３０は、水素又はＣ１−６−アルキルである。
【０２２０】
別の実施形態において、Ｘは、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−アルキニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル又はＣ５−アルキニルＣ６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換される。
【０２２１】
別の実施形態において、Ｘは、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換される。
【０２２２】
別の実施形態において、Ｘは、フラニレン、チオフェニレン、オキサゾリレン、チアゾリレン、フェニレン、ピリジレン又はピリミジニレンから選択される基であり、
ここで、前記基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換される。
【０２２３】
別の実施形態において、Ｘはフェニレンであり、
ここで、前記フェニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換される。
【０２２４】
別の実施形態において、Ｘはフェニレンである。
【０２２５】
１つの実施形態において、Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｏ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−ＮＨＳ（Ｏ）２−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｓ（Ｏ）２−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−ＮＨＣ（Ｓ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｓ）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｏ−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ−である。
別の実施形態において、Ｍは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
【０２２６】
１つの実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは、Ｍに直接に連結される。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨＲ３０−であり、式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−であり、式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−であり、式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−であり、式中、Ｒ３０は、−Ｈ又は−ＣＨ３である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−である。
別の実施形態において、Ｔは、フェニレンあるいは５員又は６員複素環式モノアリーレン環である。
別の実施形態において、Ｔは、オキサゾリレンである。
別の実施形態において、Ｔは、フェニレンである。
別の実施形態において、Ｔは、ピリジレンである。
別の実施形態において、Ｔは、ピリミジニレンである。
【０２２７】
１つの実施形態において、Ａは−（ＣＨＲ３６）ｍＲ５であり、式中のＲ５は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｏ−ａｌｋ−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５３］２、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ］２、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲｙ］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲｚ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲｚ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ］［−ＧＲ２１］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＧＲ２１）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ］（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲｙ］（ＯＲｅ）、又は−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲｚ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ］（ＯＲｅ）であり、Ｖは、アリール又はヘテロアリールであり、それぞれ任意で置換され、Ｒｅは、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−（ＣＲ５７２）ｎアリール、−（ＣＲ５７２）ｎシクロアルキル、又は−（ＣＲ５７２）ｎヘテロシクロアルキルであり、それぞれ任意で置換され、Ｇは、−Ｏ−又は−ＮＲｖ−であり、Ｇが−Ｏ−である場合には、−Ｏ−に結合されるＲ２１は、−Ｈ、アルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロシクロアルキル、任意で置換される−ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル（ここで、環部分は炭酸エステル又はチオ炭酸エステルを含有する）、任意で置換される−アルキルアリール、−Ｃ（Ｒｚ）２ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ２、−ＮＲｚ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｙ、−Ｃ（Ｒｚ）２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ、−Ｃ（Ｒｚ）２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ、−Ｃ（Ｒｚ）２Ｃ（Ｏ）ＳＲｙ、−アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒｙ、−アルキル−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシ、及び−アルキル−Ｓ−Ｓ−Ｓ−アルキルヒドロキシから独立して選択され、又はＧが−ＮＲＶ−である場合には、−ＮＲＶ−に結合されたＲ２１は、−Ｈ、−［Ｃ（Ｒｚ）２］ｒ−ＣＯＯＲｙ、−Ｃ（Ｒｘ）２ＣＯＯＲｙ、−［Ｃ（Ｒｚ）２］ｒ−Ｃ（Ｏ）ＳＲｙ、及び−シクロアルキレン−ＣＯＯＲｙから独立して選択され、及びＲｖは、−Ｈ、低級アルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキル、低級アシル、Ｃ１−６−パーフルオロアルキル又はＮＨ（ＣＲ４３Ｒ４３）ｆＣＨ３であり、
それぞれのＲ５７は、水素、任意で置換される−Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、任意で置換される−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＦ３、任意で置換される−Ｓ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＲ５８Ｒ５９、任意で置換される−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、及び任意で置換される−Ｃ２−Ｃ４アルキニルからなる群から独立して選択され、ここで、１つのＲ５７がＣに対してＯ、Ｓ、又はＮ原子を介して結合される場合には、同じＣに結合された別のＲ５７は、水素、であるか又は炭素原子を介して結合され、
Ｒ５８は、水素及び任意で置換される−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され、並びに
Ｒ５９は、水素並びに任意で置換される−Ｃ１−Ｃ４アルキル、任意で置換される−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ４アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｈからなる群から選択される。
【０２２８】
別の実施形態において、Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＲ５であり、Ｒ５は、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ］２、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲｙ］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲｚ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲｚ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ］［−ＯＲ６］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（Ｖ）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｅ）（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）Ｒｙ］（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＲｚ２ＯＣ（Ｏ）ＯＲｙ］（ＯＲｅ）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＲｚ２Ｃ（Ｏ）ＯＲｙ］（ＯＲｅ）又は−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ２）であり、Ｖは、アリール又はヘテロアリールであり、それぞれ任意で置換され、Ｒｅは、−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、−Ｃ２−Ｃ１２アルケニル、−Ｃ２−Ｃ１２アルキニル、−（ＣＲａ２）ｎアリール、−（ＣＲａ２）ｎシクロアルキル、又は−（ＣＲａ２）ｎヘテロシクロアルキルであり、それぞれ任意で置換され、Ｒ６は、アルキル、アリール、−ＯＨ、−ＮＨ２又は−ＯＲ７であり；及びＲ７は、アルキル、アリール、脂環式基又はアラルキルである。
【０２２９】
別の実施形態において、Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＲ５あり、及びＲ５は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］２、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３］２、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３］［３，４−メチレンジオキシフェニル］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（３−クロロフェニル）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ピリジ−４−イル）ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−］、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ３）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ３）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）−ｔ−ブチル］（ＯＣＨ３）、−Ｐ（Ｏ）［−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＯＣ（Ｏ）Ｏ−ｉ−プロピル］（ＯＣＨ３）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３］（ＯＣＨ３）、−Ｐ（Ｏ）［−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３］（ＯＣＨ３）又は-Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ２）である。
【０２３０】
別の実施形態において、Ａは−（ＣＨＲ３６）ｍＲ５であり、Ｇ及びＧ’は、それぞれ独立して−Ｏ−及び−ＮＲｖ−から選択され、並びにＲ２１及びＲ２１は、一緒になって、以下に示す基となり、
【化２７】
0006790007.tif 000028
式中、Ｖは、置換アリール又は置換ヘテロアリールである
【０２３１】
別の実施形態において、Ｊは−Ｈであり、Ｗは−Ｈであり、及びＷ’は−Ｈである。
【０２３２】
別の実施形態において、Ｖは、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−フルオロフェニル、ピリジ−４−イル、ピリジ−３−イル又は３，５−ジクロロフェニルである。
【０２３３】
別の実施形態において、Ｖ−基置換基と、Ｒ５のＰ原子に結合された炭素との間の相対立体化学形態は、シスである。
【０２３４】
別の実施形態において、Ｖ−基置換基と、Ｒ５のＰ原子に結合された炭素との間の相対立体化学形態は、トランスである。
【０２３５】
別の実施形態において、前記化合物は、Ｖ−基が結合される炭素でＲ立体化学形態を有する。
【０２３６】
別の実施形態において、前記化合物は、Ｖ−基が結合される炭素でＳ立体化学形態を有する。
【０２３７】
別の実施形態において、Ａは−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ２ＯＲ４０であり、式中のＲ４０はニトロフェニルである。
【０２３８】
別の実施形態において、Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９又は−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イルであり、ｍは、１、２又は３であり、ｑは、０、１、２又は３であり、Ｒ３６は、水素、ヒドロキシル、−ＯＲ３８、フルオロ又は−（ＣＨ２）ｐＯＲ３８であり、Ｑは、酸素又はＮＨであり、式中のＲ３８は、Ｃ１−３−アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＦ３又はＣ２−３−パーフルオロアルキルであり、及びＲ３９は、ＯＨ又はＮＨ２である。
【０２３９】
別の実施形態において、Ａは、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ３Ｈ又は−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イルであり、ｍは、１又は２であり、ｑは、０又は１であり、Ｒ３６は、水素又はヒドロキシルであり、及びＱは酸素である。
【０２４０】
別の実施形態において、Ａは、−（ＣＨ２）ｍＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＱＳＯ３Ｈ又は−（ＣＨ２）ｑテトラゾール−５−イルであり、Ｔは、存在せず、Ｒ３６は、−Ｈ、Ｃ１−６−アルキル又は−（ＣＨ２）ｐＯＲ３８であり、ｍは１又は２であり、ｑは０又は１であり、及びＱは−ＮＨであり、式中のＲ３８は、Ｃ１−３−アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＦ３又はＣ２−３−パーフルオロアルキルである。
【０２４１】
別の実施形態において、Ａは、−（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈである。
【０２４２】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは、−（ＣＨＲ３６）ｍＣＯ２Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９又は−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２４３】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＣＯ２Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２４４】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＣＯ２Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２４５】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）３ＣＯ２Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２４６】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２４７】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２４８】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２４９】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−アルキル、Ｃ１−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２５０】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−アルキル、Ｃ１−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２５１】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は、水素、Ｃ１−アルキル、Ｃ１−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２５２】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２５３】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル又はＣ１−３−ハロアルキルから選択される基である。
【０２５４】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシルから選択される基である。
【０２５５】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシルから選択される基である。
【０２５６】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２５７】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素又はヒドロキシルから選択される基である。
【０２５８】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２５９】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ１３）２ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２６０】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２６１】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル又はＣ１−３−ハロアルキルから選択される基である。
【０２６２】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシルから選択される基である。
【０２６３】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシルから選択される基である。
【０２６４】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、Ｃ１−３−ハロアルキル、ヒドロキシル、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２６５】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、ヒドロキシルから選択される基である。
【０２６６】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、ヒドロキシルから選択される基である。
【０２６７】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ１３ＳＯ３Ｈであり、式中のＲ１３は水素、クロロ又はフルオロから選択される基である。
【０２６８】
別の実施形態において、別の実施形態において、Ａは−（ＣＨＲ３６）ｍＣＯ２Ｈであり、式中のＲ３６は、−Ｈ、Ｃ１−６−アルキル又は-（ＣＨ２）ｐＯＲ３８であり、ｍは１又は２であり、ｑは０又は１であり、及びＱは−ＮＨであり、式中のＲ３８は、Ｃ１−３−アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＦ３、又はＣ２−３−パーフルオロアルキルである。
【０２６９】
別の実施形態において、Ａは−ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
【０２７０】
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ａは−（ＣＨＲ３６）ｍＣＯ２Ｈであり、式中のＲ３６は、−Ｈ、Ｃ１−６−アルキル又は−（ＣＨ２）ｐＯＲ３８であり、ｍは１又は２であり、ｑは０又は１であり、及びＱは、−ＮＨであり、式中のＲ３８は、Ｃ１−３−アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＦ３又はＣ２−３−パーフルオロアルキルである。
【０２７１】
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ａは−ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＣＯ２Ｈである。
【０２７２】
別の実施形態において、Ａは−（ＣＨＲ３６）ｍＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ａは−ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
【０２７３】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈである。
【０２７４】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９である。
【０２７５】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９である。
【０２７６】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２である。
【０２７７】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９である。
【０２７８】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨである。
【０２７９】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨである。
【０２８０】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２である。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２である。
【０２８１】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イルである。
【０２８２】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イルである。
【０２８３】
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イルである。
【０２８４】
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
【０２８５】
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
【０２８６】
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｚはイソオキサゾリルであり、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イルである。
【０２８７】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イルである。
【０２８８】
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
別の実施形態において、Ｔは存在せず及びＡは−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルである。
【０２８９】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物でを提供し、式中：
Ｌは、水素、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−又は−５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
式中のＲ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで、前記基のそれぞれは、水素を除いて、任意に置換され、
Ｄは、炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌで置換され且つ任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０が、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｚが、イソオキサゾール−３，５−ジイル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−から選択される基であり、式中、前記Ｒ２は、水素又はＣ１−３−アルキルであり、
Ｒ１は水素、−Ｆ又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択される基であり、
Ｅは、フェニル−Ｃ２−６−アルケニル−、フェニル−Ｃ２−６−アルキニル−、フェニル−Ｃ３−８−シクロアルキル−、フェニル−Ｃ４−８−シクロアルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルキニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルケニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、Ｃ２−６−アルケニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、又はベンジル−から選択される基であり、それぞれ任意で置換され、ここで、前記ヘテロアリールのそれぞれは、５員又は６員ヘテロアリールであり、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＲ２６Ｒ２７−又は−ＣＦ２−から選択される基であり、式中、Ｒ２６が、水素又はＣ１−３−アルキルであり、式中、Ｒ２７が、水素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシル又はフルオロであり、
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ１−６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、式中のＲ３０は、水素又はＣ１−６−アルキルであり、
Ｍが、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−又は-Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔは、存在しないか、あるいは−ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は−Ｈ又は−ＣＨ３ある）、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン環、オキサゾリレン、フェニレン、ピリジレン、あるいはピリミジニレンから選択される基であり、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９０】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−又は−５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
式中のＲ１２が、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで、前記の基のそれぞれは、水素を除いて、任意に置換され、
Ｄは、炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌで置換され且つ任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０が、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｚが、イソオキサゾール−３，５−ジイル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−から選択される基であり、式中、前記Ｒ２が、水素又はＣ１−３−アルキルであり、
Ｒ１は、水素、−Ｆ又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択される基であり、
Ｅは、フェニル、５員又は６員ヘテロアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、又はＣ４−８−シクロアルケニルから選択される基であり、ここで、それぞれの基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニルあるいは任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０が、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＲ２６Ｒ２７−又は−ＣＦ２−から選択される基であり、式中、Ｒ２６が、水素又はＣ１−３−アルキルであり、式中、Ｒ２７は、水素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシル又はフルオロであり、
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ１−６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、式中、Ｒ３０は、水素又はＣ１−６−アルキルであり、
Ｍが、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔが、存在しないか、あるいは−ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又は−ＣＨ３である）、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン環、オキサゾリレン、フェニレン、ピリジレン又はピリミジニレンから選択される基であり、
Ａは、−ＣＯ２Ｈ−、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、-ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９１】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−あるいは−５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで、前記基のそれぞれは、水素を除いて、任意で置換され、
Ｄは、炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルから選択される置換基であり、ここで、前記基は、Ｌで置換され且つ任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアラルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０が、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０が、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｚは、イソオキサゾール−３，５−ジイル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）−から選択される基であり、式中、前記Ｒ２が、水素又はＣ１−３−アルキルであり、
Ｒ１は、水素、−Ｆ又は任意で置換されるＣ１−３−アルキルから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、Ｃ１−１２−アルキル、Ｃ２−１２−アルケニル、Ｃ２−１２−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル又はベンジルから選択される基であり、ここで、それぞれの基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニルあるいは任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか又はＲ１０Ｒ１０が、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＲ２６Ｒ２７−又は−ＣＦ２−から選択される基であり、式中、Ｒ２６が、水素又はＣ１−３−アルキルであり及び式中のＲ２７が、水素、Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシル又はフルオロであり、
Ｘは、フェニレン、複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３０、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ１−６−アルキニルから基独立して選択される１個又は２個の基で置換され、式中、Ｒ３０は、水素又はＣ１−６−アルキルであり、
Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−ＮＨＣ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｓ）−、−Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｃ４−６−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔが、存在しないか、あるいは−ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又はＣ１−３−アルキルである）、−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又は−ＣＨ３である）、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン環、オキサゾリレン、フェニレン、ピリジレン、あるいはピリミジニレンから選択される基であり、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９２】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、−フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員炭素環二環式アリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル、５員又は６員シクロアルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、５員、６員、７員又は８員シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−オキシ−、５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−あるいは−５員、６員、７員又は８員ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
ここで、Ｌは、水素を除いて、ハロゲン、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−から選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｄは、炭素環式アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル置換から選択される基であり、ここで、前記基は、Ｌで置換され且つ任意で置換されるＣ１−４−アルキル、任意で置換されるＣ２−４−アルケニル又は任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ１−４−アルコキシ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から独立してから選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
ここで、前記ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、独立して、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個、２個、３個又は４個のヘテロ原子を含有し、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールであり、それぞれ任意でハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ又は−ＮＲｘＳＯＲ１０から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
式中のＲｘは、任意で、最大パーハロまでの１個又は複数のハロゲンで置換されるＣ１−３−アルキルから選択され、及び
ここで、前記のＣ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｚは、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの５位に結合される）、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの３位に結合される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ３−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−から選択される基であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、シクロプロピル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３又は−Ｆから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、フェニル−Ｃ２−６−アルケニル−、フェニル−Ｃ２−６−アルキニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルケニル−、ヘテロアリール−Ｃ２−６−アルキニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルケニル−フェニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、Ｃ２−６−アルケニル−、Ｃ２−６−アルキニル−ヘテロアリール−、又はベンジルから選択される基であり、それぞれ任意で置換され、ここで、前記ヘテロアリールのそれぞれは、５員又は６員ヘテロアリールであり、ここで、前記基は、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から独立して選択される１〜６個の置換基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｙは、−Ｏ−又は−ＣＲ２６Ｒ２７−から選択される基であり、式中、Ｒ２７が、水素又はＣ１−３−アルキルであり、
Ｘは、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−アルキニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル又はＣ５−アルキニルＣ６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、
Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、-Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔは、存在しないか、又は−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又は−ＣＨ３である）、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−から選択される基であり、Ｔは、−Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−であり、Ｔは、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、オキサゾリレン、フェニレン、ピリジレン又はピリミジニレンであり、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９３】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フェニル、フェニル−オキシ−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、フェニル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、インデニル、５員又は６員複素環式モノアリール、５員又は６員複素環式モノアリール−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−、５員又は６員複素環式モノアリールケチル−、５員、６員複素環式モノアリール−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ（Ｏ）−あるいは５員又は６員複素環式モノアリール−Ｎ（Ｒ１２）−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−オキシ−、９員又は１０員二環式ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル−オキシ−から選択される第１の基であり、
ここで、前記第１の基は、第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−で置換されて第３の基を形成し、ここで、前記−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−は、Ｄ上の２つの隣り合った位置で結合されて５員又は６員環を形成し、式中、ａは、０又は１であり、式中、ｃは、１又は２であり、及び式中、それぞれのＲ１１は、水素、Ｃ１−６−アルキル又はフルオロから独立して選択され、
ここで、前記第３の基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｄは、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換された第１の基であり、
ここで、前記第１の基は、Ｌで置換され且つさらに第２の基−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−で置換されて第３の基を形成し、ここで、前記−（ＣＲ１１Ｒ１１）ａ−Ｏ−（ＣＲ１１Ｒ１１）ｃ−Ｏ−は、Ｄ上の２つの隣り合った位置で結合されて５員又は６員環を形成し、式中、ａは、０又は１であり、式中、ｃは、１又は２であり、及び式中、それぞれのＲ１１は、水素、Ｃ１−６−アルキル又はフルオロから独立して選択され、
ここで、前記第３の基は、任意で、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−６−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、Ｃ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｚは、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの５位に結合される）、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの３位に結合される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ３−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−から選択される基であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、シクロプロピル、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３又は−Ｆから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、フェニル、ビフェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキセニル、イソオキサゾリル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−アルキル−、アルキル、又はベンジルから選択される基であり、ここで、前記基は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−、Ｃ５−６−シクロアルケニル、フェニル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９から独立して選択される１〜６個の置換基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｙは、−Ｏ−又は−ＣＲ２６Ｒ２７−から選択される基であり、式中、Ｒ２７は、水素又はＣ１−３−アルキルであり、
Ｘは、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−アルキニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニル又はＣ６−アルキニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、
Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−又は-Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔは、存在しないか、あるいは−ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０ＣＨＲ３０−（式中、Ｒ３０は、−Ｈ又は−ＣＨ３である）、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ−、オキサゾリレン、フェニレン、ピリジレン又はピリミジニレンから選択される基であり、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９４】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌが、水素、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、インデニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チオフェニル−オキシ−、フェニル−オキシ−、ピリジル−オキシ−、ピリミジニル−オキシ−、ベンゾフラニル−オキシ−、ベンゾチオフェニル−オキシ−、ベンズイミダゾリル−オキシ−、フラニル−オキシ−、チオフェニル−オキシ−、オキサゾリル−オキシ−、チアゾリル−オキシ−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリジル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリミジニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾフラニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾチオフェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンズイミダゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾオキサゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルキルオキシ、Ｃ５−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ８−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−アルコキシ、Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−アルコキシ又はＣ６−アルコキシから選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
ここで、Ｌは、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
ここで、前記Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｄは、フェニル又はヘテロアリール置換から選択される置換基であり、
ここで、前記基は、Ｌで置換され且つさらにハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ９、−ＳＲ９−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ１−４−アルキル、−Ｃ２−４−アルケニル、−Ｃ２−６−アルキニル、−Ｃ１−４−アルコキシ−、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−Ｃ２−３−パーフルオロアルキル、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ３−６−アルキル−ＣＦ３、−ＯＣ２−３−パーフルオロアルキル、−ＣＨ２ＯＲ９、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０又は−ＯＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
ここで、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素又は硫黄から独立して選択される１個又は２個のヘテロ原子を含有し、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールから選択され、それぞれ任意でハロゲン、−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルで置換され、ここで、前記−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル又は−Ｓ−Ｃ１−３−アルキルのＣ１−３−アルキルは、任意で、最大パーハロまでの１個又は複数のハロゲンで置換され、及び、
式中、Ｒ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから選択され、
Ｚが、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの５位に結合される）、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの３位に結合される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ３−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−から選択される基であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、又は−Ｆから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、フェニル、メチル−フェニル−、エチル−フェニル−、ｎ−プロピル−フェニル−、イソプロピル−フェニル−、シクロプロピル−フェニル−、シクロプロピル−メチル−フェニル−、シクロプロピル−エチル−フェニル−、シクロプロピル−プロピル−フェニル−、シクロプロピル−ブチル−フェニル−、ｎ−ブチル−フェニル−、ｓｅｃ−ブチル−フェニル−、ｔ−ブチル−フェニル−、シクロブチル−フェニル−、シクロブチル−メチル−フェニル−、シクロブチル−エチル−フェニル−、シクロブチル−プロピル−フェニル−、ｎ−ペンチル−フェニル−、ネオペンチル−フェニル−、イソペンチル−フェニル−、シクロペンチル−フェニル−、シクロペンチル−メチル−フェニル−、シクロペンチル−エチル−フェニル−、ヘキシル−フェニル−、メチル−ペンチル−フェニル−、エチル−ブチル−フェニル−シクロヘキシル−フェニル−、エテニル−フェニル−、ｎ−プロペニル−フェニル−、イソプロペニル−フェニル−、ｎ−ブテニル−フェニル−、ｓｅｃ−ブテニル−フェニル−、ｔ−ブテニル−フェニル−、シクロブテニル−フェニル−、ｎ−ペンテニル−フェニル−、ネオペンテニル−フェニル−、イソペンテニル−フェニル−、シクロペンテニル−フェニル−、ヘキセニル−フェニル−、シクロヘキセニル−フェニル−、エチニル−フェニル−、ｎ−プロピニル−フェニル−、イソプロピニル−フェニル−、ｎ−ブチニル−フェニル−、ｓｅｃ−ブチニル−フェニル−、ｔ−ブチニル−フェニル−、ｎ−ペンチニル及びｎ−ヘキシニル−フェニル−、ベンジル、メチル−ベンジル−、エチル−ベンジル−、ｎ−プロピル−ベンジル−、イソプロピル−ベンジル−、シクロプロピル−ベンジル−、シクロプロピル−メチル−ベンジル−、シクロプロピル−エチル−ベンジル−、シクロプロピル−プロピル−ベンジル−、シクロプロピル−ブチル−ベンジル−、ｎ−ブチル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブチル−ベンジル−、ｔ−ブチル−ベンジル−、シクロブチル−ベンジル−、シクロブチル−メチル−ベンジル−、シクロブチル−エチル−ベンジル−、シクロブチル−プロピル−ベンジル−、ｎ−ペンチル−ベンジル−、ネオペンチル−ベンジル−、イソペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−メチル−ベンジル−、シクロペンチル−エチル−ベンジル−、ヘキシル−ベンジル−、メチル−ペンチル−ベンジル−、エチル−ブチル−ベンジル−シクロヘキシル−ベンジル−、エテニル−ベンジル−、ｎ−プロペニル−ベンジル−、イソプロペニル−ベンジル−、ｎ−ブテニル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブテニル−ベンジル−、ｔ−ブテニル−ベンジル−、シクロブテニル−ベンジル−、ｎ−ペンテニル−ベンジル−、ネオペンテニル−ベンジル−、イソペンテニル−ベンジル−、シクロペンテニル−ベンジル−、ヘキセニル−ベンジル−、シクロヘキセニル−ベンジル−、エチニル−ベンジル−、ｎ−プロピニル−ベンジル−、イソプロピニル−ベンジル−、ｎ−ブチニル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブチニル−ベンジル−、ｔ−ブチニル−ベンジル−、ｎ−ペンチニル及びｎ−ヘキシニル−ベンジル−から選択される基であり、
ここで、Ｅは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル又は任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、-ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、-ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＦ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ３）−から選択される基であり、
Ｘが、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、
Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−又は-Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔは存在せず、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、-ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９５】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、インデニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チオフェニル−オキシ−、フェニル−オキシ−、ピリジル−オキシ−、ピリミジニル−オキシ−、ベンゾフラニル−オキシ−、ベンゾチオフェニル−オキシ−、ベンズイミダゾリル−オキシ−、フラニル−オキシ−、チオフェニル−オキシ−、オキサゾリル−オキシ−、チアゾリル−オキシ−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリジル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリミジニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾフラニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾチオフェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンズイミダゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾオキサゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルキルオキシ、Ｃ５−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ８−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−アルコキシ、Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−アルコキシ又はＣ６−アルコキシから選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
ここで、Ｌは、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
ここで、前記Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｄは、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員、炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択される置換基であり、
ここで、前記基は、Ｌで置換され且つさらに任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−４−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル基、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｚは、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの５位に結合される）、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの３位に結合される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ３−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−から選択される基であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３、又は−Ｆから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、トリフルオロメチル−フェニル−、トリフルオロメチル−オキシ−フェニル−、トリフルオロメチル−チオ−フェニル−、ハロフェニル−、ビフェニル−、シクロプロピル−フェニル−、シクロプロピル−プロピル−フェニル−、ｔ−ブチル−フェニル−、シクロペンテニル−フェニル−、シクロヘキシル−フェニル−、プロペニル−フェニル−、シクロヘキセニル−フェニル−、３，３−ジメチル−ブタ−１−エニル−フェニル−、４，４−ジメチル−ペンタ−１−エニル−フェニル−、４，４−ジメチル−ペンタ−２−エニル−フェニル−、ｎ−ヘキシル−フェニル−、ｎ−ヘキセニル−フェニル−、３−メチル−ベンゾチオフェン−２−イル−、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル−フェニル−、４−ｔ−ブチル−シクロヘキセン−１−イル−フェニル−又は５，５−ジメチル−シクロヘキサ−１，３−ジエン−２−イル−フェニル−から選択される基であり、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＦ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ３）−から選択される基であり、
Ｘは、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、
Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−又は-Ｓ（Ｏ）２−から選択される基であり、
Ｔは存在せず、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９６】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、インデニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チオフェニル−オキシ−、フェニル−オキシ−、ピリジル−オキシ−、ピリミジニル−オキシ−、ベンゾフラニル−オキシ−、ベンゾチオフェニル−オキシ−、ベンズイミダゾリル−オキシ−、フラニル−オキシ−、チオフェニル−オキシ−、オキサゾリル−オキシ−、チアゾリル−オキシ−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリジル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリミジニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾフラニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾチオフェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンズイミダゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾオキサゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルキルオキシ、Ｃ５−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ８−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ１−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ３−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ５−アルコキシ、Ｃ８−シクロアルケニル−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−アルコキシ、Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−アルコキシから選択される基であり、
式中、Ｒ１２が、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
ここで、前記基は、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ヒドロキシ、アミド、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−６−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ１−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−アルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
ここで、前記Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるアラルキル、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、及び
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｄは、フェニル、５員又は６員複素環式モノアリール、９員又は１０員炭素環二環式アリール、９員又は１０員二環式ヘテロアリール、５員又は６員シクロアルキルあるいは５員又は６員ヘテロシクリルから選択される置換基であり、
ここで、前記基は、Ｌで置換され且つさらに、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるＣ２−６−アルケニル、任意で置換されるＣ２−６−アルキニル、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキル、任意で置換されるＣ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるＣ３−８−アルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルアルコキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルオキシ、任意で置換されるＣ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＮＲ９ＳＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＯＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＣＨ２ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から独立して選択される１個、２個、３個又は４個の置換基で置換され、
式中、Ｒ９は、アラルキル、Ｃ１−６−アルキル又はアリールであり、それぞれ任意で、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ又は−ＮＲｘＳＯＲ１０から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０が、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
ここで、前記Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｚは、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの５位に結合される）、イソオキサゾール−３，５−ジイル（ここで、Ｄは前記イソオキサゾール−３，５−ジイルの３位に結合される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ３−、−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ３−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３−から選択される基であり、
Ｒ１は、−Ｈ、−ＣＨ３又は−Ｆから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、トリフルオロメチル−ベンジル−、トリフルオロメチル−オキシ−ベンジル−、トリフルオロメチル−チオ−ベンジル−、ハロベンジル−、フェニル−ベンジル−、シクロペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−プロピル−ベンジル−、ｔ−ブチル−ベンジル−、シクロペンテニル−フェニル−、シクロヘキシル−フェニル−、プロペニル−フェニル−、シクロヘキセニル−ベンジル−、３，３−ジメチル−ブタ−１−エニル−ベンジル−、４，４−ジメチル−ペンタ−１−エニル−ベンジル−、４，４−ジメチル−ペンタ−２−エニル−ベンジル−、ｎ−ヘキシル−ベンジル−、ｎ−ヘキセニル−ベンジル−又はジメチル−イソオキサゾール−４−イル−ベンジル−から選択される基であり、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、-ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＦ２−、−ＣＨＦ−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ３）−から選択される基であり、
Ｘは、フェニレン、５員又は６員複素環式モノアリーレン、Ｃ５−８−シクロアルキレン又はＣ５−８−シクロアルケニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル又はＣ６−アルケニルから独立して選択される１個又は２個の基で置換され、
Ｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−又は-Ｓ（Ｏ）２−選択される基であり、
Ｔが存在せず、並びに
Ａは、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＦ３）ＨＣＨ２ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＦ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）ＨＣ（ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）Ｈ、−ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）ＨＳＯ３Ｈ、−（ＣＨＲ３６）ｍＱＳＯ２Ｒ３９、−ＣＨＲ３６ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）２ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）３ＱＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＯＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２Ｒ３９、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨＯＨ、−（ＣＨＲ３６）ｍＮＲ４３ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）ＨＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｍＮ（Ｃ１−３−アルキル）２ＳＯ２ＮＨ２、−（ＣＨＲ３６）ｑテトラゾール−５−イル、−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）２テトラゾール−５−イル、−（ＣＨＲ３６）３テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−テトラゾール−５−イル、−ＣＨＲ３６ＣＨＦ−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−６−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（Ｃ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＣ１−３−アルキル）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イル又は−ＣＨＦＣＨＲ３６−テトラゾール−５−イルから選択される基である。
【０２９７】
別の実施形態において、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物を提供し、式中：
Ｌは、水素、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、インデニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フラニル−オキシ−、チオフェニル−オキシ−、オキサゾリル−オキシ−、チアゾリル−オキシ−、フェニル−オキシ−、ピリジル−オキシ−、ピリミジニル−オキシ−、ベンゾフラニル−オキシ−、ベンゾチオフェニル−オキシ−、ベンズイミダゾリル−オキシ−、フェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリジル−Ｎ（Ｒ１２）−、ピリミジニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾフラニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンゾチオフェニル−Ｎ（Ｒ１２）−、ベンズイミダゾリル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ３−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルキルオキシ、Ｃ５−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−シクロアルキルオキシ、Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ８−シクロアルキルオキシ、Ｃ４−シクロアルケニルオキシ、Ｃ５−シクロアルケニルオキシ、Ｃ６−シクロアルケニルオキシ、Ｃ７−シクロアルケニルオキシ、Ｃ８−シクロアルケニルオキシ、Ｃ１−アルコキシ、Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３−アルコキシ、Ｃ４−アルコキシ、Ｃ５−アルコキシ、Ｃ６−アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ８−シクロアルキル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ４−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ５−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ６−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−、Ｃ７−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−又はＣ８−シクロアルケニル−Ｎ（Ｒ１２）−から選択される基であり、
式中、Ｒ１２は、水素又はＣ１−３−アルキルから選択され、
ここで、Ｌは、水素を除いて、任意で、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲｗ２−Ｃ（Ｏ）−、ＮＲｗ２−Ｓ（＝Ｏ）−、ＮＲｗ２Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲｗ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル、−ＮＲｗ−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ１−６−アルキル及び−ＮＲｗＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、Ｃ１−８−アルコキシ、Ｃ３−８−アルキルチオ−、Ｃ３−８−シクロアルキルアルコキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルアルキルチオ−、Ｃ３−８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−８−シクロアルキルチオ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ９Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ９Ｒ９、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−ＣＯＯＲ９から選択される１個、２個又は３個の基で置換され、
式中、Ｒｗは、−Ｈ又はＣ１−６−アルキルから選択され、
ここで、前記置換基Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−４−アルケニル又はＣ２−６−アルキニルは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、及び
式中、Ｒ９は、水素、あるいは、任意でハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＯＲ９又はＣ１−６−アルキルから独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換される、Ｃ１−６−アルキルから独立して選択され、
Ｄは、フェニル又はヘテロアリールから選択される置換基であり、
ここで、前記基は、Ｌで置換され且つさらにハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、Ｃ１−６−ハロアルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルコキシ又はＣ１−６−アルコキシ−から独立して選択される１個、２個又は３個の置換基で置換され、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−から選択される基であり、
Ｒ１は−Ｈから選択される基であり、
Ｅは、ｔ−ブチルビニルフェニル、（Ｓ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、（Ｒ）−４−ｔ−ブチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキサジエニルフェニル、４，４−ジメチルシクロヘキセニルフェニル、シクロヘキセニルフェニル、４，４−ジエチルシクロヘキセニルフェニル、４，４−ジプロピルシクロヘキセニルフェニル、シス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、トランス−４−ｔ−ブチルシクロヘキシルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニルフェニル、メトキシフェニル−、エトキシフェニル−、プロピルオキシフェニル−、イソプロピルオキシフェニル−、ブチルオキシフェニル−、ｔ−ブチルオキシフェニル−、イソ−ブチルオキシフェニル−、ペンチルオキシフェニル−、イソペンチルオキシフェニル−、ネオペンチルオキシフェニル−、フェニル、メチル−フェニル−、エチル−フェニル−、ｎ−プロピル−フェニル−、イソプロピル−フェニル−、シクロプロピル−フェニル−、シクロプロピル−メチル−フェニル−、シクロプロピル−エチル−フェニル−、シクロプロピル−プロピル−フェニル−、シクロプロピル−ブチル−フェニル−、ｎ−ブチル−フェニル−、ｓｅｃ−ブチル−フェニル−、ｔ−ブチル−フェニル−、シクロブチル−フェニル−、シクロブチル−メチル−フェニル−、シクロブチル−エチル−フェニル−、シクロブチル−プロピル−フェニル−、ｎ−ペンチル−フェニル−、ネオペンチル−フェニル−、イソペンチル−フェニル−、シクロペンチル−フェニル−、シクロペンチル−メチル−フェニル−、シクロペンチル−エチル−フェニル−、ヘキシル−フェニル−、メチル−ペンチル−フェニル−、エチル−ブチル−フェニル−シクロヘキシル−フェニル−、エテニル−フェニル−、ｎ−プロペニル−フェニル−、イソプロペニル−フェニル−、ｎ−ブテニル−フェニル−、ｓｅｃ−ブテニル−フェニル−、ｔ−ブテニル−フェニル−、シクロブテニル−フェニル−、ｎ−ペンテニル−フェニル−、ネオペンテニル−フェニル−、イソペンテニル−フェニル−、シクロペンテニル−フェニル−、ヘキセニル−フェニル−、シクロヘキセニル−フェニル−、エチニル−フェニル−、ｎ−プロピニル−フェニル−、イソプロピニル−フェニル−、ｎ−ブチニル−フェニル−、ｓｅｃ−ブチニル−フェニル−、ｔ−ブチニル−フェニル−、ｎ−ペンチニル及びｎ−ヘキシニル−フェニル−、ベンジル、メチル−ベンジル−、エチル−ベンジル−、ｎ−プロピル−ベンジル−、イソプロピル−ベンジル−、シクロプロピル−ベンジル−、シクロプロピル−メチル−ベンジル−、シクロプロピル−エチル−ベンジル−、シクロプロピル−プロピル−ベンジル−、シクロプロピル−ブチル−ベンジル−、ｎ−ブチル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブチル−ベンジル−、ｔ−ブチル−ベンジル−、シクロブチル−ベンジル−、シクロブチル−メチル−ベンジル−、シクロブチル−エチル−ベンジル−、シクロブチル−プロピル−ベンジル−、ｎ−ペンチル−ベンジル−、ネオペンチル−ベンジル−、イソペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−ベンジル−、シクロペンチル−メチル−ベンジル−、シクロペンチル−エチル−ベンジル−、ヘキシル−ベンジル−、メチル−ペンチル−ベンジル−、エチル−ブチル−ベンジル−シクロヘキシル−ベンジル−、エテニル−ベンジル−、ｎ−プロペニル−ベンジル−、イソプロペニル−ベンジル−、ｎ−ブテニル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブテニル−ベンジル−、ｔ−ブテニル−ベンジル−、シクロブテニル−ベンジル−、ｎ−ペンテニル−ベンジル−、ネオペンテニル−ベンジル−、イソペンテニル−ベンジル−、シクロペンテニル−ベンジル−、ヘキセニル−ベンジル−、シクロヘキセニル−ベンジル−、エチニル−ベンジル−、ｎ−プロピニル−ベンジル−、イソプロピニル−ベンジル−、ｎ−ブチニル−ベンジル−、ｓｅｃ−ブチニル−ベンジル−、ｔ−ブチニル−ベンジル−、ｎ−ペンチニル又はｎ−ヘキシニル−ベンジル−から選択される基であり、
ここで、それぞれの基は、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＦ２ＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１０、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、任意で置換されるフェニル又は任意で置換される５員又は６員ヘテロアリールから独立して選択される１〜６個の基で置換され、式中、Ｒ９は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル又は任意で置換されるアリールから独立して選択され、式中、それぞれのＲ１０は、水素、任意で置換されるＣ１−６−アルキル、任意で置換されるアリールから独立して選択されるか、又はＲ１０Ｒ１０は、これらが結合するＮと一緒になって、任意で置換される３〜８員複素環を形成し、ここで、前記複素環は、少なくとも１個のＣ原子を含有し、前記複素環は、任意で、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される１個又は２個の別のヘテロ原子を含有し、且つ前記複素環は、任意で、二重結合を含有しないか、あるいは１個又は２個の二重結合を含有し、
Ｙは、−Ｏ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−又は−ＣＨＦ−から選択される基であり、
Ｘは、フラニレン、チオフェニレン、オキサゾリレン、チアゾリレン、フェニレン、ピリジレン又はピリミジニレンから選択される基であり、
ここで、Ｘは、任意で、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ