(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
溶解型のアゼライン酸を３〜１０重量％含み、多価アルコール、グリコールエーテル及びその誘導体、並びに炭素数１〜４の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶解補助剤を含有し、ｐＨが５．５〜６．５であり、プロピオニバクテリウム アクネス（Propionibacterium acnes）に対する抗菌用組成物
（ただし、下記（１）である場合及び下記（２）である場合を除く。
（１）エンジオール化合物および銅化合物を含む組成物。
（２）(a)溶解型のアゼライン酸を３〜１０重量％、(b)アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種、及び(c)多価アルコール、グリコールエーテル及びその誘導体、並びに炭素数１〜４の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶解補助剤を含有し、ｐＨが５．５である抗菌用組成物。）。
【請求項２】
さらに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有する請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩が、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド、アスコルビン酸エチル及びそれらの塩である請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種を、組成物の全量に対して、０．１〜２０重量％含む請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項５】
上記溶解補助剤が、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、及びポリグリセリンからなる群より選ばれる少なくとも１種の多価アルコールである請求項１〜４の何れかに記載の組成物。
【請求項６】
上記溶解補助剤がエタノールである請求項１〜４の何れかに記載の組成物。
【請求項７】
上記溶解補助剤がジエチレングリコールモノエチルエーテルである請求項１〜４の何れかに記載の組成物。
【請求項８】
上記溶解補助剤を、組成物の全量に対して、１〜８０重量％含む請求項１〜７の何れかに記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗菌用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
アゼライン酸は、海外で、ニキビの治療剤の有効成分として広く使用されている。海外
では、２０重量％といった高濃度のアゼライン酸を含むクリームやゲル等の製剤が使用さ
れている。また、アゼライン酸は基剤に溶解させるのが難しいため、通常は、製剤中に分
散状態で含まれている。
しかし、製剤中のアゼライン酸濃度が高いと、皮膚への刺激が強くなるため、刺激を抑
えた処方設計が必要になる。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明は、アゼライン酸濃度を従来の製剤より低くしても、実用上十分な抗菌力を発揮
できる抗菌用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者は上記課題を解決するために研究を重ね、溶解型のアゼライン酸を０．１〜１
０重量％含み、ｐＨが２〜６．５である組成物は、アゼライン酸濃度が低いにも関わらず
、十分な抗菌力を有することを見出した。
【０００５】
本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、以下の抗菌用組成物を提供する。
項１．  溶解型のアゼライン酸を０．１〜１０重量％含み、ｐＨが２〜６．５である抗菌
用組成物。
項２．  さらに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる
少なくとも１種を含有する項１に記載の組成物。
項３．  アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩が、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−ア
スコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル、Ｌ−アスコルビ
ン酸−２−グルコシド、アスコルビン酸エチル、及びそれらの塩である項２に記載の組成
物。
項４．  アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩からなる群より選ばれる少なくと
も１種を、組成物の全量に対して、０．１〜２０重量％含む項２又は３に記載の組成物。
項５．  さらに、多価アルコール、グリコールエーテル、及びその誘導体、並びに炭素数
１〜４の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶解補助剤を含有する
項１〜４の何れかに記載の組成物。
項５−２．  多価アルコールを、組成物の全量に対して、１〜５０重量％含む項５に記載
の組成物。
項５−３．  炭素数１〜４の一価アルコールを、組成物の全量に対して、２〜６０重量％
含む項５に記載の組成物。
項５−４．  グリコールエーテル、及び／又はその誘導体を、組成物の全量に対して、０
．００１〜７０重量％含む項５に記載の組成物。
項６．  上記溶解補助剤が、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−
ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、ポリエチレングリコール、ポリプロピ
レングリコール、及びポリグリセリンからなる群より選ばれる少なくとも１種の多価アル
コールである項５、又は５−２に記載の組成物。
項７．  上記溶解補助剤がエタノールである項５、又は５−３に記載の組成物。
項８．  上記溶解補助剤がジエチレングリコールモノエチルエーテルである項５、又は５
−４に記載の組成物。
項９．  上記溶解補助剤を、組成物の全量に対して、１〜８０重量％含む項５、５−２、
５−３、５−４、及び６〜８の何れかに記載の組成物。
項９−２．  上記溶解補助剤が、プロピレングリコールとエタノールとの組み合わせ、ジ
プロピレングリコールとエタノールとの組み合わせ、１，３−ブチレングリコールとエタ
ノールとの組み合わせ、グリセリンとエタノールとの組み合わせ、ジグリセリンとエタノ
ールとの組み合わせ、1,3-ブチレングリコールとポリエチレングリコールとプロピレング
リコールとエタノールとの組み合わせ、1,3-ブチレングリコールとグリセリンとエタノー
ルとの組み合わせ、
プロピレングリコールとジプロピレングリコールとエタノールとの組み合わせ、プロピ
レングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、ジプロピレ
ングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、１，３−ブチ
レングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、グリセリン
とジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、ジグリセリンとジエチレン
グリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、プロピレングリコールとジプロピレング
リコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、1,3-ブチレングリ
コールとポリエチレングリコールとプロピレングリコールとジエチレングリコールモノエ
チルエーテルとの組み合わせ、1,3-ブチレングリコールとグリセリンとジエチレングリコ
ールモノエチルエーテルとの組み合わせ、
プロピレングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとエタノールとの組
み合わせ、ジプロピレングリコールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとエタノ
ールとの組み合わせ、１，３−ブチレングリコールとジエチレングリコールモノエチルエ
ーテルとエタノールとの組み合わせ、グリセリンとジエチレングリコールモノエチルエー
テルとエタノールとの組み合わせ、ジグリセリンとジエチレングリコールモノエチルエー
テルとエタノールとの組み合わせ、又はプロピレングリコールとジプロピレングリコール
とジエチレングリコールモノエチルエーテルとエタノールとの組み合わせ、1,3-ブチレン
グリコールとポリエチレングリコールとプロピレングリコールとエタノールとジエチレン
グリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、又は1,3-ブチレングリコールとグリセリ
ンとエタノールとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせである、項５
、又は９に記載の組成物。
【発明の効果】
【０００６】
本発明の抗菌用組成物は、アゼライン酸が溶解しており、かつｐＨが２〜６．５である
ために、アゼライン酸濃度が０．１〜１０重量％と低いにもかかわらず、優れた抗菌力を
有する。従って、組成物の防腐力が担保され、かつ対象に使用したときに、ニキビなどの
菌によって引き起こされる症状を改善することができる。
また、アゼライン酸濃度が低いため、低コストでも製造できる。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の抗菌用組成物は、溶解型のアゼライン酸を０．１〜１０重量％含み、ｐＨが２
〜６．５である組成物である。
【０００８】
アゼライン酸
組成物中のアゼライン酸の含有量は、組成物の全量に対して、約０．１重量％以上であ
り、約０．５重量％以上が好ましく、約１重量％以上がより好ましい。この範囲であれば
、十分な抗菌力が得られる。
また、組成物中のアゼライン酸の含有量は、約１０重量％以下であり、約７重量％以下
が好ましく、約５重量％以下がより好ましく、約３重量％以下がさらにより好ましい。こ
の範囲であれば、溶解型アゼライン酸にするために組成物の組成を広範囲から選択するこ
とができる。また、十分に皮膚刺激を抑えることができる。
【０００９】
アゼライン酸は、組成物中で溶解している。アゼライン酸が溶解していることは、顕微
鏡又はマイクロスコープを用いて１０００倍に拡大することで確認でき、アゼライン酸の
結晶を認めない場合に溶解型と判定することができる。
なお、アゼライン酸は、生理的に許容される塩の形態で用いても良い。アゼライン酸の
生理的に許容される塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウ
ム塩、亜鉛塩、アンモニウム塩、メチルアミン塩、ピリジン塩、トリメチルアミン塩、ト
リエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩などが挙げられる。組成物の調製時にアゼ
ライン酸として配合しても、得られる組成物中で、１種、又は２種以上のアゼライン酸塩
が生じる場合もある。
【００１０】
ｐＨ
本発明の組成物のｐＨは、約２以上であり、約２．５以上が好ましく、約３以上がより
好ましい。この範囲であれば、皮膚刺激の少ない組成物となる。
また、本発明の組成物のｐＨは、約６．５以下であり、約６．３以下が好ましく、約６
以下がより好ましい。この範囲であれば、十分な抗菌力が得られる。
後述するように、本発明の組成物がアスコルビン酸、その誘導体、及び／又はそれらの
塩を含む場合は、ｐＨは約４以下であることが好ましく、これにより、組成物の着色が抑
制される。
ｐＨの調整は、例えば、水酸化カリウム、及び水酸化ナトリウムのような無機塩基、並
びにトリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、及びトリイソプロパノールアミ
ンのような有機塩基などの塩基；塩酸、及び硫酸のような無機酸、並びに乳酸、乳酸ナト
リウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、及びコハク酸ナトリウムのような有
機酸などの酸を用いて行えばよい。酸及び塩基は、１種を単独で、又は２種以上を組み合
わせて使用できる。
【００１１】
アゼライン酸を溶解型にするために、多価アルコール、グリコールエーテル又はその誘
導体、及び炭素数１〜４の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶解
補助剤を組成物に配合するのが好ましい。
溶解補助剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
【００１２】
多価アルコール
多価アルコールは、一般に、保湿剤として、化粧品や医薬外用剤に添加されている。本
発明では、化粧品や医薬外用剤に使用される公知の多価アルコールを制限なく使用できる
。
このような公知の多価アルコールとして、
具体的には、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−プロパンジオール
（トリメチレングリコール）、１，２−ブチレングリコール、１，３−ブチレングリコー
ル、２，３−ブチレングリコール、１，４−ブタンジオール（テトラメチレングリコール
）、２−ブテン−１，４−ジオール、１，５−ペンタンジオール（ペンタメチレングリコ
ール）、１，２−ペンタンジオール、イソプレングリコール（イソペンチルジオール）、
ヘキシレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール（ポリエチレ
ングリコール２００、ポリエチレングリコール４００、ポリエチレングリコール６００、
ポリエチレングリコール１０００、ポリエチレングリコール１５００、ポリエチレングリ
コール１５４０、ポリエチレングリコール４０００、ポリエチレングリコール６０００、
ポリエチレングリコール２００００、及びポリエチレングリコール３５０００など）、及
びポリプロピレングリコール（ポリプロピレングリコール７００、ポリプロピレングリコ
ール１０００、ポリプロピレングリコール２０００など）などの２価アルコール；
グリセリン、及びトリメチロールプロパンなどの３価アルコール；
ジグリセン；並びにポリグリセリンなどが挙げられる。
【００１３】
中でも、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコー
ル、グリセリン、及びジグリセリンが好ましい。
また、ポリエチレングリコール（例えば、エチレングリコールが約２〜８７０個、中で
も約２〜８４個、特に約２〜１３個重合したポリエチレングリコール）、ポリプロピレン
グリコール（例えば、プロピレングリコールが約２〜３５個、中でも約２〜２４個、特に
約２〜１２個重合したポリプロピレングリコール）、及びポリグリセリン（例えば、グリ
セリンが約２〜１０個、中でも約７〜１０個重合したポリグリセリン）も好ましい。
【００１４】
多価アルコールを含む場合の多価アルコールの含有量は、組成物の全量に対して、約１
重量％以上が好ましく、約３重量％以上がより好ましく、約５重量％以上がさらにより好
ましい。この範囲であれば、アゼライン酸を十分に溶解させることができる。
また、多価アルコールを含む場合の多価アルコールの含有量は、組成物の全量に対して
、約５０重量％以下が好ましく、約３０重量％以下がより好ましく、約２０重量％以下が
さらにより好ましい。この範囲であれば、べたつきの無い良好な使用感が得られる。
【００１５】
グリコールエーテル又はその誘導体
＜グリコールエーテル＞
グリコールエーテルとしては、それには限定されないが、例えば、エチレングリコール
、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、又はジプロピレングリコールと、メチ
ルアルコール、エチルアルコール、又はプロピルアルコールとのモノエーテルが挙げられ
る。
好ましいグリコールエーテルとして、例えば、エチレングリコールモノメチルエーテル
、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノプロピルエーテル、
ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、
ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル
、プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエー
テル、及びジプロピレングリコールモノプロピルエーテルなどが挙げられる。中でもエチ
レングリコールモノメチルエーテル、及びジエチレングリコールモノエチルエーテルが好
ましく、ジエチレングリコールモノエチルエーテルがより好ましい。
【００１６】
＜誘導体＞
グリコールエーテルの誘導体としては、それには限定されないが、例えば、エチレング
リコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、又はジプロピレングリコール
と、メチルアルコール、エチルアルコール、又はプロピルアルコールとのモノエーテルと
、１塩基酸又は２塩基酸とのエステルが挙げられる。中でも、２塩基酸とのエステルが好
ましい。
２塩基酸としては、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、ア
ゼライン酸、セバシン酸、及びドデカン二酸等の飽和直鎖のジカルボン酸；２，２，４−
トリメチルアジピン酸、及び２，４，４−トリメチルアジピン酸等の飽和分岐鎖のジカル
ボン酸；１，２−シクロヘキサンジカルボン酸、１，３−シクロヘキサンジカルボン酸、
１，４−シクロヘキサンジカルボン酸、フタル酸、イソフタル酸、及びテレフタル酸等の
環状のジカルボン酸（脂環式ジカルボン酸、及び芳香族ジカルボン酸）等が挙げられる。
これらのうち、組成物の皮膚への浸透を促進する効果に優れ、入手が容易でかつ安価で
ある点で、飽和直鎖のジカルボン酸、特に、コハク酸、アジピン酸、アゼライン酸、セバ
シン酸、及びドデカン二酸；並びに、環状のジカルボン酸、特に、１，４−シクロヘキサ
ンジカルボン酸、フタル酸、及びテレフタル酸が好ましい。中でも、コハク酸、アジピン
酸、及び１，４−シクロヘキサンジカルボン酸が好ましく、１，４−シクロヘキサンジカ
ルボン酸が最も好ましい。
好ましいグリコールエーテル誘導体として、それには限定されないが、例えば、エチレ
ングリコールモノメチルエーテルのコハク酸エステル、エチレングリコールモノメチルエ
ーテルのアジピン酸エステル、エチレングリコールモノメチルエーテルの１，４−シクロ
ヘキサンジカルボン酸エステル、ジエチレングリコールモノエチルエーテルのコハク酸エ
ステル、ジエチレングリコールモノエチルエーテルのアジピン酸エステル、及びジエチレ
ングリコールモノエチルエーテルの１，４−シクロヘキサンジカルボン酸エステルなどが
挙げられる。
【００１７】
グリコールエーテル、及び／又はその誘導体を含む場合のその含有量は、組成物の全量
に対して、約０．００１重量％以上が好ましく、約1重量％以上がより好ましく、約１０
重量％以上がさらに好ましい。この範囲であれば、アゼライン酸を十分に溶解させること
ができる。
また、グリコールエーテル、及び／又はその誘導体を含む場合のその含有量は、組成物
の全量に対して、約７０重量％以下が好ましく、約６０重量％以下がより好ましく、約５
５重量％以下がさらに好ましい。この範囲であれば、べたつきのない良好な使用感が得ら
れる。
【００１８】
低級アルコール
低級アルコールは、一般に、溶解剤又は基剤等として、化粧品や医薬外用剤に添加され
ている。本発明では、化粧品や医薬外用剤に使用される公知の炭素数１〜４の一価アルコ
ールを制限なく使用できる。
このような公知の炭素数１〜４の一価アルコールとして、例えば、メタノール、エタノ
ール、プロパノール、イソプロピルアルコール、ブタノール、イソブチルアルコール、se
c−ブチルアルコール、及びtert-ブチルアルコールが挙げられる。中でも、エタノール、
及びイソプロピルアルコールが好ましく、エタノールがより好ましい。
【００１９】
一価の炭素数１〜４の低級アルコールを含む場合のこの低級アルコールの含有量は、組
成物の全量に対して、約１重量％以上が好ましく、約３重量％以上がより好ましく、約５
重量％以上がさらにより好ましい。この範囲であれば、アゼライン酸を十分に溶解させる
ことができる。
また、この低級アルコールを含む場合の低級アルコールの含有量は、組成物の全量に対
して、約４０重量％以下が好ましく、約３０重量％以下がより好ましく、約２０重量％以
下がさらにより好ましい。この範囲であれば、皮膚刺激の少ない組成物が得られる。
【００２０】
(i)多価アルコール、(ii)グリコールエーテル、及び／又はその誘導体、及び(iii)一価
の炭素数１〜４の低級アルコールにおいて、(i)、(ii)、及び(iii)の２以上を含む場合の
これら溶解補助剤の合計含有量は、組成物の全量に対して、約２重量％以上が好ましく、
約５重量％以上がより好ましく、約１０重量％以上がさらにより好ましい。この範囲であ
れば、アゼライン酸を十分に溶解させることができる。
また、上記溶解補助剤の合計含有量は、組成物の全量に対して、約９０重量％以下が好
ましく、約８０重量％以下がより好ましい。この範囲であれば、使用感に問題がない組成
物が得られる。
【００２１】
溶解補助剤の好ましい組み合わせ
上記の通り、本発明の組成物は、好ましくは、多価アルコール、グリコールエーテル、
及びその誘導体、並びに炭素数１〜４の一価アルコールからなる群より選ばれる少なくと
も１種の溶解補助剤を含むが、(i)多価アルコールの少なくとも１種、(ii)グリコールエ
ーテル、及びその誘導体の少なくとも１種、及び(iii)炭素数１〜４の一価アルコールの
少なくとも１種において、(i)、(ii)、及び(iii)の２を含むことが好ましく、特に、(i)
と(ii)を含むこと、及び(i)と(iii)を含むことがより好ましい。また、(i)、(ii)、及び(
iii)を含むことも好ましい。(i)、(ii)、及び(iii)の２以上を含む場合、(ii)はジエチレ
ングリコールモノエチルエーテルであることが好ましく、(iii）はエタノールであること
が好ましい。
多価アルコール、一価アルコール、並びにグリコールエーテル及び／又はその誘導体を
適宜組み合わせて含むことにより、アゼライン酸が十分に溶解し、かつ使用感のよい組成
物となる。
【００２２】
溶解補助剤（アルコール類、グリコールエーテル類）の好ましい組み合わせを、以下の
表１に示す。
【表１】
0006632495.tif 000002
【００２３】
アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩
本発明の組成物は、さらに、アスコルビン酸、その誘導体、及びそれらの塩（以下、「
アスコルビン酸類」ということもある）からなる群より選ばれる少なくとも１種を含むこ
とが好ましく、それにより、組成物の抗菌力が向上する。アスコルビン酸類はそれ自体抗
菌力を有さないが、アゼライン酸の抗菌力を増強し、一層優れた抗菌作用が得られる。
また、アスコルビン酸類を含むことにより、アゼライン酸の浸透性を向上させることが
できる。また、本発明の組成物がアスコルビン酸類を含むことにより、アスコルビン酸類
、アゼライン酸のそれぞれが有するメラニン生成抑制作用、抗酸化作用、及び／又は皮脂
分泌抑制作用が増強されるため、ニキビの予防、ニキビの悪化の防止、ニキビ痕の色素沈
着の改善等に効果的である。
【００２４】
＜アスコルビン酸＞
本発明で用いられるアスコルビン酸は、化粧品、又は医薬品、若しくは医薬部外品の外
用剤の成分として用いられるものであれば特に限定されない。例えば、ビタミンＣの慣用
名で知られるL−アスコルビン酸が挙げられる。
【００２５】
＜アスコルビン酸誘導体＞
また、アスコルビン酸の誘導体としては、アスコルビン酸と同様、化粧品、又は医薬品
、若しくは医薬部外品の外用剤の成分として用いられるものであれば特に限定されず、任
意のエステル誘導体またはエーテル誘導体を使用できる。特に、水溶性の、又は水溶性が
高いエステル誘導体またはエーテル誘導体が好ましい。水溶性の、又は水溶性が高いアス
コルビン酸エステル誘導体としては、例えば、Ｌ−アスコルビン酸モノリン酸エステル、
Ｌ−アスコルビン酸ジリン酸エステル、及びＬ−アスコルビン酸トリリン酸エステルのよ
うなＬ−アスコルビン酸のリン酸エステル、並びにＬ−アスコルビン酸−２−硫酸エステ
ルなどが挙げられる。また、水溶性の、又は水溶性が高いアスコルビン酸エーテル誘導体
としては、例えば、アスコルビン酸エチル、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシドなどが
挙げられる。
【００２６】
＜アスコルビン酸又はその誘導体の塩＞
アスコルビン酸、又はその誘導体の塩としては、例えば、ナトリウム、及びカリウム等
のアルカリ金属塩、マグネシウム、カルシウム、及びバリウム等のアルカリ土類金属塩、
並びにアルミニウム等の多価金属塩などの金属塩；アンモニウム、及びトリシクロヘキシ
ルアンモニウム等のアンモニウム塩；並びにモノエタノールアミン、ジエタノールアミン
、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、及
びトリイソプロパノールアミン等のアルカノールアミン塩を挙げることができる。
【００２７】
アスコルビン酸類の好ましいものとしては、例えば、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコ
ルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−硫酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸
−２−グルコシド、アスコルビン酸エチル、及びそれらの塩が挙げられ、皮膚又は粘膜に
対する安全性の高さと作用効果の高さから、Ｌ−アスコルビン酸、Ｌ−アスコルビン酸モ
ノリン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−２−グルコシド、アスコルビン酸エチル、及び
それらの塩が特に好ましい。
【００２８】
アスコルビン酸類の含有量は、組成物の全量に対して、約０．１重量％以上が好ましく
、約０．２重量％以上がより好ましく、約０．５重量％以上がさらにより好ましい。この
範囲であれば、抗菌力向上効果が十分に得られる。
また、アスコルビン酸類の含有量は、組成物の全量に対して、約２０重量％以下が好ま
しく、約１０重量％以下がより好ましく、約５重量％以下がさらにより好ましい。この範
囲であれば、皮膚への刺激が抑えられ、良好な使用感が得られる。
【００２９】
製剤形態
本発明の組成物は、アゼライン酸を基剤又は担体に溶解させ、必要に応じてその他の添
加剤やその他の有効成分を添加し、さらにｐＨを３〜６．５に調整することにより、化粧
品、医薬部外品、又は医薬品用の製剤とすることができる。
【００３０】
組成物の形態は特に限定されず、例えば、液剤、懸濁剤、乳剤、クリーム剤、軟膏剤、
ゲル剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾール剤、スティック剤、及び不織布に薬液
を含浸させたシート剤などが挙げられる。これらの製剤は、例えば、医薬品に関する第１
５改正日本薬局方製剤総則に記載の方法に準じて製造することができる。中でも、液剤、
乳剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、ローション剤、エアゾール剤、スティック剤、及び
シート剤などが好ましく、液剤、乳剤、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、及びシート
剤などがより好ましい。
クリーム剤、及び乳剤のように、油性基剤と水性基剤とを含む場合は、Ｗ／Ｏ型でもよ
く、Ｏ／Ｗ型でもよいが、Ｏ／Ｗ型が好ましい。
組成物の用途としては具体的には、例えば、化粧水、乳液、ジェル、クリーム、美容液
、日焼け止め剤、パック、マスク、ハンドクリーム、ボディローション、及びボディーク
リームのような基礎化粧料；洗顔料、メイク落とし、ひげそり剤、ボディーシャンプー、
シャンプー、リンス、及びトリートメントのような洗浄用化粧料；リップクリーム、及び
口紅などの口唇用化粧料；除毛剤；並びに浴用剤などが挙げられる。
【００３１】
基剤又は担体
基剤又は担体としては、上記の通り、多価アルコール、グリコールエーテル及びその誘
導体、並びに一価の炭素数１〜４の低級アルコールからなる群より選ばれる少なくとも１
種のアルコールを用いるのが好ましい。
さらに、アゼライン酸を溶解型にすることができる範囲で、化粧品、医薬部外品、又は
医薬品の基剤又は担体として公知のものを配合することができる。このような公知の基剤
又は担体として、例えば、流動パラフィン、スクワラン、ワセリン、ゲル化炭化水素（プ
ラスチベースなど）、オゾケライト、α−オレフィンオリゴマー、及び軽質流動パラフィ
ンのような炭化水素；メチルポリシロキサン、架橋型メチルポリシロキサン、高重合メチ
ルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキル変性シリコーン、架橋型アルキル変性シリ
コーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリ
コーン、架橋型ポリエーテル変性シリコーン、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコー
ン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル
鎖共変性ポリグリセリン変性シリコーン、ポリエーテル変性分岐シリコーン、ポリグリセ
リン変性分岐シリコーン、アクリルシリコン、フェニル変性シリコーン、及びシリコーン
レジンのようなシリコーン油；セタノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアル
コール、及びベヘニルアルコールのような高級アルコール；コレステロール、フィトステ
ロール、及びヒドロキシステアリン酸フィトステリルのようなステロール類；ホホバ油、
メドフォーム油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、椿油、スクワラン、シアバター、及びコメ
胚芽油のような植物油；ラノリン、オレンジラフィー油、スクワラン、及び馬油のような
動物油；エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、カチオン化グアガム、及びアセチル化ヒアルロン酸のような天然高分子誘導
体；ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、及びアクリル酸メタクリル酸ア
ルキル共重合体のような合成高分子；カラギーナン、アルギン酸、セルロース、グアーガ
ム、クインスシード、デキストラン、ジェランガム、及びヒアルロン酸のような天然高分
子；ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロ
ピル、パルミチン酸セチル、イソノナン酸イソノニル、テトラ２−エチルヘキサン酸ペン
タエリスリット、ホホバ油、及びトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリルのようなエ
ステル類；デキストリン、及びマルトデキストリンのような多糖類；コハク酸、グリコー
ル酸、グルコン酸、及びクエン酸などの有機酸；水などの水系基剤などが挙げられる。
【００３２】
多価アルコール、グリコールエーテル及びその誘導体、並びに一価の炭素数１〜４の低
級アルコール以外の基剤又は担体を用いる場合は、それらの基剤又は担体は、１種を単独
で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
【００３３】
添加剤
本発明の組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬部外品、又は医
薬品に添加される公知の添加剤、例えば、酸化防止剤、界面活性剤、増粘剤、保存剤、ｐ
Ｈ調整剤、安定化剤、刺激軽減剤、防腐剤、着色剤、香料、及びパール光沢付与剤等を添
加することができる。
酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソ
ール、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、トコフ
ェロール、トコフェロール誘導体、エリソルビン酸、及びＬ−システイン塩酸塩などが挙
げられる。
【００３４】
界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウ
レート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ペンタ−２−エチ
ルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、及びテトラ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロ
ールソルビタンのようなソルビタン脂肪酸エステル類；モノステアリン酸プロピレングリ
コールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油４０（ＨＣＯ−４０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０（ＨＣＯ−５０）、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油６０（ＨＣＯ−６０）、及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油８０のような硬化ヒマシ油誘導体；モノラウリル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビ
タン（ポリソルベート２０）、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン
（ポリソルベート６０）、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリ
ソルベート８０）、及びイソステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンのよう
なポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪
酸グリセリル；グリセリンアルキルエーテル；アルキルグルコシド；ポリオキシエチレン
セチルエーテルのようなポリオキシアルキレンアルキルエーテル；ステアリルアミン、及
びオレイルアミンのようなアミン類；ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合
体、ラウリルＰＥＧ−９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びＰＥＧ−９ポリジ
メチルシロキシエチルジメチコンのようなシリコーン系界面活性剤；リン脂質、サーファ
クチン、及びサポニンなどの天然界面活性剤；ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド
、及びステアリン酸ジエチルアミノプロピルアミドなどの脂肪酸アミドアミン；トリラウ
リルアミン、ジメチルステアリルアミン、及びジ-2-エチルヘキシルアミンなどのアルキ
ルアミン；ステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、及びラウリルヒドロキシスルホ
ベタインなどのベタイン系両性界面活性剤などが挙げられる。
【００３５】
増粘剤としては、例えば、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、キサン
タンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、
アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリエチレングリコール、ベントナイト、ア
ルギン酸、マクロゴール、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸、及びセルロー
ス系増粘剤（メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、及びカルボキシエチルセルロースなど）及びこ
れらの塩などが挙げられる。
【００３６】
防腐剤、又は保存剤としては、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸
、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプ
ロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プ
ロピル、パラオキシ安息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノー
ル、ベンジルアルコール、クロロブタノール、ソルビン酸およびその塩、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、アルカンジオール、及びグリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。
【００３７】
ｐＨ調整剤としては、例えば、無機酸（塩酸、及び硫酸など）、有機酸（乳酸、乳酸ナ
トリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、及びコハク酸ナトリウムなど）、
無機塩基（水酸化カリウム、及び水酸化ナトリウムなど）、及び有機塩基（トリエタノー
ルアミン、ジイソプロパノールアミン、及びトリイソプロパノールアミンなど）などが挙
げられる。
【００３８】
安定化剤としては、例えば、エデト酸塩、ポリアクリル酸ナトリウム、ジブチルヒドロ
キシトルエン、及びブチルヒドロキシアニソールなどが挙げられる。
刺激低減剤としては、例えば、甘草エキス、及びアルギン酸ナトリウムなどが挙げられ
る。
【００３９】
添加剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
【００４０】
その他の有効成分
本発明の組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の有効成分を含むことが
できる。有効成分の具体例としては、例えば、保湿成分、抗炎症成分、抗菌又は殺菌成分
、ビタミン類、ペプチド又はその誘導体、細胞賦活化成分、老化防止成分、血行促進成分
、角質軟化成分、美白成分、収斂成分、及び紫外線防御成分などが挙げられる。
【００４１】
保湿成分としては、例えば、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、プロピレング
リコール、ポリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、ソルビトール、キシリト
ール、エリスリトール、及びジグリセリンのような多価アルコール；グルコース、マルト
ース、及びトレハロースのような糖類；ヒアルロン酸ナトリウム、ヘパリン類似物質、コ
ンドロイチン硫酸ナトリウム、コラーゲン、エラスチン、ケラチン、キチン、及びキトサ
ンのような高分子化合物；乳酸ナトリウム、及びピロリドンカルボン酸ナトリウムのよう
な天然保湿因子；セラミド、コレステロール、及びリン脂質のような脂質；カミツレエキ
ス、ハマメリスエキス、チャエキス、及びシソエキスのような植物抽出エキスなどが挙げ
られる。
【００４２】
抗炎症成分としては、例えば、植物（例えば、コンフリー）に由来する成分、アラント
イン、グリチルリチン酸又はその誘導体、酸化亜鉛、塩酸ピリドキシン、酢酸トコフェロ
ール、及びサリチル酸又はその誘導体などが挙げられる。
【００４３】
抗菌又は殺菌成分としては、例えば、クロルヘキシジン、サリチル酸、塩化ベンザルコ
ニウム、アクリノール、イオウ、レゾルシン、エタノール、塩化ベンゼトニウム、アダパ
レン、過酸化ベンゾイル、クリンダマイシン、クレゾール、グルコン酸及びその誘導体、
ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、ヨウ素、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカ
ルバン、トリクロサン、感光素101号、感光素201号、パラベン、フェノキシエタノール、
１，２-ペンタンジオール、アルカンジオール、グリセリン脂肪酸エステル、塩酸アルキ
ルジアミノグリシン、グルコン酸クロルヘキシジン、及びパラフェノールスルホン酸亜鉛
等が挙げられる。
【００４４】
ビタミン類としては、例えば、レチノール、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール
等のレチノール誘導体、レチナール、レチノイン酸、レチノイン酸メチル、レチノイン酸
エチル、レチノイン酸レチノール、ｄ−δ−トコフェリルレチノエート、α−トコフェリ
ルレチノエート、及びβ−トコフェリルレチノエート等のビタミンＡ類；ｄｌ−α−トコ
フェロール、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸ｄｌ−α−トコフェロール、及び
コハク酸ｄｌ−α−トコフェロールカルシウム等のビタミンＥ類；リボフラビン、フラビ
ンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リ
ボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン５’−リン酸エステルナトリウム、及びリ
ボフラビンテトラニコチン酸エステル等のビタミンＢ２類；ニコチン酸ｄｌ−α−トコフ
ェロール、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β−ブトキシエチル、及
びニコチン酸１−（４−メチルフェニル）エチル等のニコチン酸類；アスコルビゲン−Ａ
、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、及びジ
パルミチン酸Ｌ−アスコルビルなどのビタミンＣ類；メチルヘスペリジン、エルゴカルシ
フェロール、及びコレカルシフェロールなどのビタミンＤ類；フィロキノン、及びファル
ノキノン等のビタミンＫ類；γ−オリザノール；ジベンゾイルチアミン、ジベンゾイルチ
アミン塩酸塩；チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩、チア
ミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チア
ミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル
、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸エ
ステル、及びチアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンＢ１類；塩酸ピリド
キシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、５’−リン酸ピリドキサール、及び塩
酸ピリドキサミン等のビタミンＢ６類；シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、及び
デオキシアデノシルコバラミン等のビタミンＢ１２類；葉酸、及びプテロイルグルタミン
酸等の葉酸類；ニコチン酸、及びニコチン酸アミドなどのニコチン酸類；パントテン酸、
パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール（パンテノール）、Ｄ−パンテサイン
、Ｄ−パンテチン、補酵素Ａ、及びパントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類；ビ
オチン、及びビオチシン等のビオチン類；アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、
デヒドロアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、及びアスコルビン
酸リン酸エステルマグネシウム等のアスコルビン酸誘導体であるビタミンＣ類；カルニチ
ン、フェルラ酸、α−リポ酸、及びオロット酸等のビタミン様作用因子などが挙げられる
。
【００４５】
ペプチド又はその誘導体としては、例えば、ケラチン分解ペプチド、加水分解ケラチン
、コラーゲン、魚由来コラーゲン、アテロコラーゲン、ゼラチン、エラスチン、エラスチ
ン分解ペプチド、コラーゲン分解ペプチド、加水分解コラーゲン、塩化ヒドロキシプロピ
ルアンモニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチド、コンキオリン分解ペプチ
ド、加水分解コンキオリン、シルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルク、ラウロイル加水
分解シルクナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、加水分解大豆蛋白、小麦蛋白、小麦蛋白
分解ペプチド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチド、及びアシル化ペプチド（パル
ミトイルオリゴペプチド、及びパルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチ
ド等）などが挙げられる。
【００４６】
細胞賦活化成分としては、例えば、レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリド
キシン、及びパントテン酸類などのビタミン類；グリコール酸、及び乳酸などのα-ヒド
ロキシ酸類；タンニン；フラボノイド；サポニン；アラントイン；感光素301号などが挙
げられる。
老化防止成分としては、例えば、パンガミン酸、カイネチン、ウルソール酸、ウコンエ
キス、スフィンゴシン誘導体、ケイ素、ケイ酸、Ｎ−メチル−Ｌ−セリン、及びメバロノ
ラクトン等が挙げられる。
【００４７】
血行促進作用成分としては、例えば、植物（例えば、オタネニンジン、アシタバ、アル
ニカ、イチョウ、ウイキョウ、エンメイソウ、オランダカシ、カミツレ、ローマカミツレ
、カロット、ゲンチアナ、ゴボウ、コメ、サンザシ、シイタケ、セイヨウサンザシ、セイ
ヨウネズ、センキュウ、センブリ、タイム、チョウジ、チンピ、トウキ、トウニン、トウ
ヒ、ニンジン、ニンニク、ブッチャーブルーム、ブドウ、ボタン、マロニエ、メリッサ、
ユズ、ヨクイニン、ローズマリー、ローズヒップ、チンピ、トウキ、トウヒ、モモ、アン
ズ、クルミ、又はトウモロコシ）に由来する成分；及びグルコシルヘスペリジンなどが挙
げられる。
【００４８】
角質軟化成分としては、例えば、サリチル酸、グリコール酸、フルーツ酸、フィチン酸
、及びイオウなどが挙げられる。
美白成分としては、例えば、アスコルビン酸とその誘導体、アルブチン、トコフェロー
ル、及びトラネキサム酸などが挙げられる。
収斂成分としては、例えば、パラフェノールスルホン酸亜鉛、酸化亜鉛、メントール、
及びエタノールなどが挙げられる。
紫外線防御成分としては、例えば、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル、2-[4-(ジ
エチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル、2,4,6-トリス〔4-(
2-エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ〕-1,3,5-トリアジン、ｔ-ブチルメトキシ
ジベンゾイルメタン、ジベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピロン酸エチルヘキシ
ル、エトルヘキシルトリアゾリン、パラアミノ安息香酸およびその誘導体、パラジメチル
アミノ安息香酸オクチル、サチリル酸エチレングリコール、ジヒドロキシベンゾフェノン
、酸化チタン、及び酸化亜鉛などが挙げられる。
【００４９】
その他の有効成分は１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
【００５０】
容器
本発明の抗菌用組成物は、使用目的又は用途に応じ、適宜選択した形状、材質の容器に
収容し、使用することができる。容器形状としては、ボトルタイプ、チューブタイプ、ジ
ャータイプ、スポイドタイプ、ディスペンサータイプ、スティックタイプ、パウチ袋、及
びチアパックなどを例示できる。また、容器材質としては、ポリエチレンテレフタレート
、ポリプロピレン、ポリエチレン（ＨＤＰＥ、ＬＤＰＥ、ＬＬＤＰＥ等）、ＡＢＳ樹脂、
ＡＳ樹脂、エチレンビニルアルコール樹脂、ポリスチレン、ガラス、及び金属（アルミ等
）などを例示できる。また、これらの材料は、強度、柔軟性、耐候性、遮光性、又は成分
の安定性等を考慮し、各種コーティング処理を行ったり、これらの材料を例えば混合する
などして組み合わせたり、積層したりして、容器材料として用いることができる。
【００５１】
使用方法
本発明の抗菌用組成物の使用方法は、使用対象の皮膚の状態、年齢、性別などによって
異なるが、例えば以下の方法とすればよい。即ち、1日数回（例えば、約１〜５回、好ま
しくは１〜３回）、適量（例えば、約０．０５〜５ｇ）を皮膚に塗布すればよい。また、
アゼライン酸の１日使用量が、例えば約０．０００１〜０．５ｇ、好ましくは約０．００
１〜０．１ｇ、より好ましくは約０．０１〜０．０５ｇとなるように組成物を塗布すれば
よい。塗布期間は、例えば約７〜３６０日間、好ましくは約１４〜１８０日間とすればよ
い。
本発明の抗菌用組成物の使用対象は、皮膚にニキビ、できもの、又は吹出物ができてい
る人が好適である。
本発明の抗菌用組成物は、好ましくは、ニキビ、できもの、又は吹出物の原因菌（例え
ば、Propionibacterium acnes、又はStaphylococcus aureus）に対する抗菌用の組成物で
ある。
【実施例】
【００５２】
以下、実施例を挙げて、本発明を、より詳細に説明するが、本発明はこれらに限定され
るものではない。
（１）アゼライン酸の溶解性の評価
DIGITAL  MICROSCOPE  VHX-900（KEYENCE製）を用いて、組成物を倍率１０００倍で確
認し、アゼライン酸の結晶を認めない場合を溶解型とし、アゼライン酸の結晶を認めた場
合を分散型とした。
【００５３】
（２）組成物の調製
下記表２〜４に組成を示す各例の組成物を調製した。表２〜４中の成分濃度はｗ／ｖ％
である。
【表２】
0006632495.tif 000003
【００５４】
【表３】
0006632495.tif 000004
【００５５】
【表４】
0006632495.tif 000005
【００５６】
（３）抗菌力試験
Propionibacterium acnes
Propionibacterium acnes（ATCC  6919）の菌液を、生菌数が約106CFU/ｍLになるよう
に接種したGAMカンテン培地に、滅菌済みの穿孔カッター（TOYOBO：バイオプシーパンチ8
mm、ステンレス製）で直径8mmの穴を開けた。穴内一杯に、各組成物を注入し（0.1mL）、
37℃で、72時間培養後、菌の増殖に対する阻止円の大きさを測定した。
結果を上記表２、及び３に併せて示す。
アゼライン酸を溶解し、ｐＨを２〜６．５に調整した実施例１〜６では、抗菌効果が認
められた。一方、アゼライン酸を分散させた比較例１、ｐHが７．０の比較例２では、抗
菌効果は認められなかった。また、アゼライン酸を含まない比較例３〜６も抗菌効果が認
められなかった。
また、表３の比較例４及び６が抗菌力を示さないことから分かるように、アスコルビン
酸は抗菌力を示さなかった。それにも関わらず、実施例３より実施例４の方が抗菌力が強
く、また実施例５より実施例６の方が抗菌力が強かった。このことから、アスコルビン酸
がアゼライン酸の抗菌力を増強したことが分かる。
【００５７】
S.aureus
Staphylococcus aureus(ATCC 6538)の菌液を、生菌数が約106CFU/mLになるように接種
したミューラーヒントン寒天培地に、滅菌済みの穿孔カッター(TOYOBO：バイオプシーパ
ンチ8ｍｍ、ステンレス製)で直径8mmの穴をあけた。孔内一杯に各組成物を注入し(0.1mL)
、33℃で24時間培養後、菌の増殖に対する阻止円の大きさを測定した。
結果を上記表４に併せて示す。
アゼライン酸を溶解し、ｐＨを２〜６．５に調整した実施例７〜９では、抗菌効果が認
められた。一方、アゼライン酸を含まない比較例７〜９では、抗菌効果は認められなかっ
た。
【００５８】
以下に、本発明の抗菌用組成物の処方例を示す。各成分の含有量の単位は、重量％であ
る。
下記の各処方例の組成物は、DIGITAL  MICROSCOPE  VHX-900（KEYENCE製）を用いて、
倍率１０００倍で観察したところ、アゼライン酸の結晶を認めなかった。
処方例１  化粧水
アゼライン酸                                5.0
濃グリセリン                                2.0
１，３−ブチレングリコール                  3.0
ポリエチレングリコール                      10.0
エタノール                                  7.0
ヒアルロン酸Ｎａ                            0.1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油              1.0
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐHは6.4となるように調整し、ポリエチレンテレフタレート製ボトル容器に充填した。
【００５９】
処方例２  クリーム
アゼライン酸                                3.0
濃グリセリン                                5.0
エタノール                                  5.0
カルボシキビニルポリマー                    0.6
エデト酸ナトリウム                          0.1
パルミチン酸イソプロピル                    5.0
流動パラフィン                              10.0
セトマクロゴール                            1.5
モノステアリン酸グリセリン                  2.0
セタノール                                  4.0
白色ワセリン                                4.0
水酸化カリウム                              適量
トリエタノールアミン                        適量
精製水                                      残余
100.0
ｐHは5.8となるように調整し、ＨＤＰＥ製チューブ容器に充填した。
【００６０】
処方例３  乳液
アゼライン酸                                4.0
１，３−ブチレングリコール                  10.0
ポリエチレングリコール                      3.0
プロピレングリコール                        2.0
キサンタンガム                              0.3
パルミチン酸イソプロピル                    2.0
流動パラフィン                              1.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油              5.0
白色ワセリン                                10.0
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐHは6.2となるように調整し、ポリプロピレン製容器に充填した。
【００６１】
処方例４  美容液
アゼライン酸                                2.0
濃グリセリン                                3.0
１，３−ブチレングリコール                  10.0
プロピレングリコール                        50.7
エタノール                                  3.0
エデト酸ナトリウム                          0.1
水酸化カリウム                              適量
トリエタノールアミン                        適量
精製水                                      残余
100.0
ｐHは5.8となるように調整し、ポリプロピレン製ディスペンサー容器に充填した。
【００６２】
処方例５  ゲル
アゼライン酸                                4.0
１，３−ブチレングリコール                  5.0
エタノール                                  10.0
イソプロピルアルコール                      3.0
カルボシキビニルポリマー                    0.6
エデト酸ナトリウム                          0.1
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油              0.3
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐHは6.4となるように調整し、ポリプロピレン製ジャー容器に充填した。
【００６３】
処方例６  美容液
アゼライン酸                                1.0
Ｌ−アスコルビン酸                          3.0
１，３−ブチレングリコール                  40.0
ジエチレングリコールモノエチルエーテル      20.0
香料                                        0.1
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐＨは3.5となるように調整し、ガラス製遮光スポイド容器に充填した。
【００６４】
処方例７  美容液
アゼライン酸                                5.0
Ｌ−アスコルビン酸                          1.0
プロピレングリコール                        10.0
ジエチレングリコールモノエチルエーテル      60.0
香料                                        0.1
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐＨは4.0となるように調整し、ガラス製遮光スポイド容器に充填した。
【００６５】
処方例８  化粧水
アゼライン酸                                2.0
アスコルビン酸エチル                        2.0
グリセリン                                  2.0
ジプロピレングリコール                      5.0
エタノール                                  2.0
ヒアルロン酸Ｎａ                            0.05
キサンタンガム                              0.05
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油              1.0
パラオキシ安息香酸メチル                    0.1
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐＨは6.0となるように調整し、ポリエチレンテレフタレート製ボトル容器に充填し、ポ
リプロピレン製フィルムでシュリンク包装を施した。
【００６６】
処方例９  クリーム
アゼライン酸                                      3.0
アスコルビン酸エチル                              1.0
グリセリン                                        5.0
スクワラン                                        10.0
テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット    5.0
モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン      1.0
エデト酸ナトリウム                                0.1
（アクリル酸ヒドロキシエチル／アクリロイル
ジメチルタウリンＮａ）コポリマー                4.0
パラオキシ安息香酸メチル                          0.2
トリエタノールアミン                              適量
精製水                                            残余
100.0
ｐＨは6.0となるように調整し、ＥＶＯＨ／ＬＤＰＥ積層チューブ容器に充填した。
【００６７】
処方例１０  乳液
アゼライン酸                                1.0
アスコルビン酸エチル                        0.5
１，３−ブチレングリコール                  10.0
ポリエチレングリコール                      3.0
プロピレングリコール                        2.0
キサンタンガム                              0.3
パルミチン酸イソプロピル                    2.0
流動パラフィン                              1.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油              5.0
パラオキシ安息香酸メチル                    0.2
水酸化カリウム                              適量
精製水                                      残余
100.0
ｐＨは6.2となるように調整し、ポリプロピレン製ボトル容器に充填した。
【００６８】
処方例１１  ゲル
アゼライン酸                                  1.0
アスコルビン酸エチル                          1.5
１，３−ブチレングリコール                    6.0
グリセリン                                    1.0
アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体      1.2
パラオキシ安息香酸メチル                      0.2
水酸化ナトリウム                              適量
精製水                                        残余
100.0
ｐＨは5.5となるように調整し、ポリプロピレン製ジャー容器に充填した。
【００６９】
処方例１２  美容液
アゼライン酸                                5.0
アスコルビン酸エチル                        1.0
プロピレングリコール                        10.0
ジエチレングリコールモノエチルエーテル      60.0
香料                                        0.1
水酸化ナトリウム                            適量
精製水                                      残余
100.0
ｐＨは4.0となるように調整し、ポリプロピレン製ディスペンサー容器に充填した。
【産業上の利用可能性】
【００７０】
本発明の抗菌用組成物は、アゼライン酸濃度が低いにもかかわらず、ニキビ、できもの
、又は吹出物の原因菌に対する抗菌力が優れるため、化粧品、並びに医薬部外品、又は医
薬の外用剤として有用なものである。