(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
a)フェノキシエタノール及び2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオールからなる群から選択される少なくとも１種の抗微生物剤、並びに
b)400g/molより高い分子量のポリエチレンイミン
を含み、水溶液である組成物。
【請求項２】
ポリエチレンイミンが500g/molから2000000g/molの範囲における数平均分子量を有する、請求項1に記載の組成物。
【請求項３】
ポリエチレンイミンが、4から5のpHで測定された場合の範囲5meq/gから25meq/gの電荷密度を有するポリカチオン性ポリマーから選択される、請求項1又は2に記載の組成物。
【請求項４】
1重量部の抗微生物剤(a)で、0.001重量部から1000重量部の構成成分(b)を含む、請求項1から3のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
組成物の総重量に対して0.001重量％から5重量％の抗微生物剤(a)を含有する、請求項1から4のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
ポリエチレンイミンが、ホモポリマー、又は1重量部のポリエチレンイミンで0.01重量部から100重量部のエチレンオキシドを用いてグラフトされているオリゴマー若しくはポリマーである、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
ポリエチレンイミンが分岐ポリエチレンイミンホモポリマーであり、その非電荷形態は、nが10から100000の範囲である経験式-(CH2-CH2-NH)n-に一致する、又はそのグラフトされた変形体である、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
表面活性剤、屈水剤、抗微生物効果を改善し得るさらなる添加剤、並びに処方物中の抗微生物剤(a)及び/又はポリエチレンイミン(b)を安定化する薬剤からなる群から選択される、少なくとも1種のさらなる構成成分を含む、請求項1から7のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤からなる群から選択される、少なくとも1種のさらなる構成成分を含む、請求項8に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物の総重量に対して0.001重量％から80重量％の界面活性剤を含有する、請求項8又は9に記載の組成物。
【請求項１１】
請求項1から3及び6から7のいずれかに記載されているポリエチレンイミン及び場合により請求項8、9又は10に記載されているさらなる構成成分の、液体殺生物組成物への組込みを含む、請求項1に記載されている水溶液における抗微生物剤の抗微生物活性を増強する方法。
【請求項１２】
請求項1に記載されている抗微生物剤の抗微生物活性を増強するための、請求項1から3及び6から7のいずれかに記載されているポリエチレンイミンの使用。
【請求項１３】
消毒剤、多目的清浄剤、洗濯洗剤、皿洗い液体、脱臭剤、織物コンディショナー、硬質表面の消毒及び衛生化のための製品、床清浄剤、ガラス清浄剤、キッチン清浄剤、浴室清浄剤、サニタリー清浄剤、織物のための衛生リンス製品、カーペット清浄剤、家具清浄剤、又は硬質及び軟質の表面をコンディショニング、シール、ケア若しくは処理するための製品の製造のため;又は脱臭剤、皮膚ケア製剤、浴用製剤、化粧用ケア製剤、フットケア製剤、光保護製剤、皮膚タンニング製剤、脱色製剤、昆虫忌避剤、制汗剤、傷のある皮膚を清浄及びケアするための製剤、毛髪除去製剤、シェービング製剤、芳香製剤、化粧用毛髪処理製剤、抗フケ製剤、口腔ケア組成物の製造のための、請求項1から10のいずれかに記載の水溶液組成物の使用。
【請求項１４】
消毒剤、多目的清浄剤、洗濯洗剤、皿洗い液体、脱臭剤、織物コンディショナー、硬質表面の消毒及び衛生化のための製品、床清浄剤、ガラス清浄剤、キッチン清浄剤、浴室清浄剤、サニタリー清浄剤、織物のための衛生リンス製品、カーペット清浄剤、家具清浄剤、又は硬質及び軟質の表面をコンディショニング、シール、ケア若しくは処理するための製品として;又は脱臭剤、皮膚ケア製剤、浴用製剤、化粧用ケア製剤、フットケア製剤、光保護製剤、皮膚タンニング製剤、脱色製剤、昆虫忌避剤、制汗剤、傷のある皮膚を清浄及びケアするための製剤、毛髪除去製剤、シェービング製剤、芳香製剤、化粧用毛髪処理製剤、抗フケ製剤、口腔ケア組成物としての、請求項1から10のいずれかに記載の水溶液組成物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ポリアミンとの組合せで殺生物剤（biocide）を含む抗微生物組成物、殺生物剤の抗微生物活性を増強するための方法、及び抗微生物剤のためのブースターとしてのこうしたアミノポリマーの対応する使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
第四級アンモニウム基を含有する特定のポリマーの抗微生物効果は、とりわけWO06/117382、WO97/32477に記載されている。US-2011-171,279は、ポリエチレンイミン主鎖に化学的に結合されたトリクロサンの抗微生物活性を記載している。
【０００３】
ここで、一般的な殺生物剤の抗微生物作用は、ポリアミンの添加によって大きく増強され得ることが見出された。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】WO06/117382
【特許文献２】WO97/32477
【特許文献３】US-2011-171,279
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
したがって、本発明は、一般に、
a)抗微生物剤、及び
b)ポリアミン、特にはポリエチレンイミン(PEI)
を含む組成物に関する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
抗微生物剤(構成成分a)は、二酸化塩素、二酸化塩素発生化合物、ギ酸、及び特にはハロゲン原子を含有する殺生物剤、フェノール部分を含有する殺生物剤、及びジアルデヒド、並びに抗微生物銀又は抗微生物銀を含有する構成成分などの抗微生物金属からなる群から選択される。
【０００７】
好ましいポリアミン(構成成分b)は、400g/molより高いMwであり、好ましいクラスはポリエチレンイミン(PEI)である。
【０００８】
本発明において使用される場合、これらのポリマーは一般に、ポリカチオン性のポリマー又はオリゴマーである。本発明の文脈におけるポリカチオンは、ポリマーが、各場合において4から5のpHで測定された1meq/gを超える、好ましくは5meq/gから25meq/g、及びより好ましくは10meq/gから20meq/gの最小電荷密度を有することを意味する。
【０００９】
本発明によると、ポリマー鎖中に遊離若しくはアルキル置換アミノ基又は第四級アンモニウム基を含むか、或いは直接又は中間体メンバーを介してポリマー鎖に結合している第二級若しくは第三級アミノ基又は第四級アンモニウム基を保有するかのいずれかである全てのポリマーを使用することが可能である。これらのアミノ基又は第四級アンモニウム基は、例えばモルホリン環、ピペリジン環、ピペラジン環又はイミダゾール環など5員又は6員の環系のメンバーであってもよい。本発明によると、カチオン性ポリマーは、ポリアミド、ポリイミン及びポリアミン、ポリジアリルジメチルアンモニウムクロリド、ポリビニルアミン、ポリビニルピリジン、ポリビニルイミダゾール及びポリビニルピロリドン、並びにその上カチオン性修飾デンプンを含めた天然及び半合成ポリマーから選択することができる。
【００１０】
本発明による使用のためのポリカチオン性ポリマーは、好ましくは、500g/molから2000000g/mol、好ましくは750g/molから100000g/molの範囲における数平均分子量を有する。ポリカチオン性ポリマー(b)として、ポリエチレンイミンを使用することが好ましく、ポリエチレンイミンは、好ましくは500g/molから125000g/mol、及びより好ましくは750g/molから100000g/molの数平均分子量を有する。
【００１１】
ポリカチオン性ポリマーは、直鎖状若しくは分岐の形態で、又はデンドリマーと呼ばれるものの形態で存在することができ、好ましくは、それらはデンドリマーの形態で存在する。特別に優先されるのは、本発明によると、デンドリマー形態におけるポリエチレンイミンを使用することである。デンドリマーという用語は、とりわけデンドリマー、星様ポリマー及び超分岐ポリマーを含めて、一連の分岐分子構造に関する。
【００１２】
この種類のポリエチレンイミンは、例えば、BASF SEからの商品名Lupasol(登録商標)の下で利用可能である。こうしたポリイミンのより正確な記載は、例えば、Macromolecules 2巻、H.-G. Elias、2007 2巻、447から456ページで見出される。
【発明を実施するための形態】
【００１３】
本発明の1つの特に好ましい実施形態は、前記の通り、デンドリマー形態における500g/molから125000g/mol、好ましくは750g/molから100000g/molの数平均分子量を有する少なくとも1種のポリカチオン性ポリマーポリエチレンイミンを使用する。
【００１４】
本発明によると、少なくとも1種のポリカチオン性ポリマー(b)が使用され、それゆえに、使用される1種のポリカチオン性ポリマー、でなければ2種、3種以上のポリカチオン性ポリマーの混合物があってよい。
【００１５】
本発明において適当なポリマーのための典型的合成方法に対する概論は、C. Gao、D. Yan、Prog. Polym. Sci. 29 (2004)、183で見出すことができる。本発明において有用であるような樹状及び超分岐ポリマーは、さらに、P.J. Flory、J. Am. Chem. Soc. 1952、74、2718、及びH. Freyら、Chemistry - A European Journal、2000、6、No. 14、2499に記載されている。
【００１６】
本発明の重要な実施形態は、
b)少なくとも1種のエチレンイミンホモポリマー(ポリエチレンイミンbとしても記載される)
を含む組成物に関する。
【００１７】
一実施形態において、ポリエチレンイミンb)は、ゲル浸透クロマトグラフィー(GPC)によって検出可能な場合の範囲500g/molから1000000g/mol、特には600g/molから75000g/mol、より特には800g/molから25000g/molの平均分子量Mwを有する。
【００１８】
高分岐ポリエチレンイミンb)は、それらの分岐度(DB)を特徴とする。DBは、例えば13C-NMR分光分析法によって、好ましくはD2O中において決定することができる。DBは以下の通りに定義され:
DB = D +T/D+T+L
式中、Dは第三級アミノ基の画分を表し、L(直鎖状)は第二級アミノ基の画分を表し、T(末端)は第一級アミノ基の画分を表す。
【００１９】
本構成成分(b)として好ましいような高分岐ポリエチレンイミンは、DBが0.1から0.95、好ましくは0.25から0.90、より好ましくは0.30から0.80の範囲であり、最も好ましくは0.5以上、例えば0.5〜0.8であるようなポリエチレンイミンである。
【００２０】
最も好ましいのは、nがおよそ10から100000、最も特には10からおよそ15000の範囲である(経験)式-(CH2-CH2-NH)n-と非電荷形態において一致するPEI、及びそのグラフトされた変形体であり、したがって末端基は、優勢にアミノ及び/又はグラフト化剤の部分である。グラフト化は、特にはエトキシ化によって達成される。PEI主鎖は通常分岐されており、即ち、上記式における特定のN-水素原子は、CH2-CH2-NH2によって又はさらなるポリエチレンイミン鎖によって置き換えられ、これは再び分岐することができ、したがって上記の経験式を非電荷の状態にする。PEIは、通常の適用条件下で、例えばpH4〜9又はpH5〜8など中性に近いpHの水との接触で、ポリカチオン性ポリマー又はオリゴマーとして電荷形態で通常存在する。例は以下の種である。
【００２１】
(I)pH4.5で決定される約分子量800(GPC)及び乾燥物質の電荷密度16meq/g、並びに第一級/二2級/第三級アミノ比(13C-NMRによって決定される場合)=1/0.9/0.5の分岐ポリエチレンイミン(Lupasol(登録商標) FGとして市販されている生成物)。
【００２２】
(II)約分子量2000の分岐ポリエチレンイミン(GPC;後文でPEI(II)と称される)。
【００２３】
(III)pH4.5で決定される約分子量25000(GPC)、乾燥物質の電荷密度17meq/g、及び第一級/第二級/第三級アミノ比(13C-NMRによって決定される場合)=1/1.1/0.7の分岐ポリエチレンイミン(Lupasol(登録商標) WFとして市販されている生成物)。
【００２４】
(IV)分子量600〜800(GPC)の分岐ポリエチレンイミンコア5重量部及び式-CH2-CH2-O-の部分95重量部を含むエトキシ化ポリエチレンイミン;後文でPEI(IV)と称される。
【００２５】
抗微生物剤(本構成成分a)は所与の定義内であり、例えば、以下を含めた公知の殺生物剤から選択される
ピリチオン、特にはナトリウム、銅及び/又は亜鉛錯体(ZPT);Octopirox(登録商標);1-(4-クロロフェノキシ)-1-(1-イミダゾリル)3,3-ジメチル-2-ブタノン(Climbazol(登録商標))、セレンスルフィド(selensulfid);イソチアゾリノン、例えばメチルクロロイソチアゾリノン/メチルイソチアゾリノン(Kathon CG(登録商標));メチルイソチアゾリノン、メチルクロロイソチアゾリノン、オクチルイソチアゾリノン、ベンジル-イソチアゾリノン、メチルベンゾイソチアゾリノン、ブチルベンゾイソチアゾリノン、ジクロロオクチル-イソチアゾリノン;無機亜硫酸塩及び亜硫酸水素塩、亜硫酸ナトリウム;亜硫酸水素ナトリウム;イミダゾリジニル尿素(Germall 115(登録商標))、ジアゾリジニル尿素(Germall II(登録商標));エチルラウロイルアルギネート、ファルネソール、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、ビフェニル-2-オール、フェネチルアルコール、2,4-ジクロロベンジルアルコール、クロルブタノール、1,2-ジオール、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオール、1,2-プロパンジオール、3(2-エチルヘキシルオキシ)プロパン(エチルヘキシルグリセリン)、1,3-ジオール、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール;5-ブロモ-5-ニトロ-1,3-ジオキサン(Bronidox(登録商標))、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール(Bronopol(登録商標));ジブロモヘキサミジン;ホルムアルデヒド、パラホルムアルデヒド;ヨードプロピニルブチルカルバメート(Polyphase P100(登録商標));クロロアセトアミド;メタンアミン;メチルジブロモニトリルグルタロニトリル、(1,2ジブロモ-2,4-ジシアノブタン又はTektamer(登録商標));グルタルアルデヒド;グリオキサール;ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム(Suttocide A(登録商標));ポリメトキシ二環性オキサゾリジン(Nuosept C(登録商標));ジメトキサン;キャプタン;クロルフェネシン;ジクロロフェン;ハロゲン化ジフェニルエーテル;2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル(トリクロサン又はTCS);4,4'-ジクロロ-2-ヒドロキシジフェニルエーテル(ジクロサン);2,2'-ジヒドロキシ-5,5'-ジブロモ-ジフェニルエーテル;フェノール化合物;フェノール;パラ-クロロ-メタ-キシレノール(PCMX);2-メチルフェノール;3-メチルフェノール;4-メチルフェノール;4-エチルフェノール;2,4-ジメチルフェノール;2,5-ジメチルフェノール;3,4-ジメチルフェノール;2,6-ジメチルフェノール;4-n-プロピルフェノール;4-n-ブチルフェノール;4-n-アミルフェノール;4-tert-アミルフェノール;4-n-ヘキシルフェノール;4-n-ヘプチルフェノール;モノ-及びポリ-アルキル及び芳香族ハロフェノール;p-クロロフェノール;メチルp-クロロフェノール;エチルp-クロロフェノール;n-プロピルp-クロロフェノール;n-ブチルp-クロロフェノール;n-アミルp-クロロフェノール;sec-アミルp-クロロフェノール;シクロヘキシルp-クロロフェノール;n-ヘプチルp-クロロフェノール;n-オクチルp-クロロフェノール;o-クロロフェノール;メチルo-クロロフェノール;エチルo-クロロフェノール;n-プロピルo-クロロフェノール;n-ブチルo-クロロフェノール;n-アミルo-クロロフェノール;tert-アミルo-クロロフェノール;n-ヘキシルo-クロロフェノール;n-ヘプチルo-クロロフェノール;o-ベンジルp-クロロフェノール;o-ベンキシル-m-メチルp-クロロフェノール;o-ベンジル-m;m-ジメチルp-クロロフェノール;o-フェニルエチルp-クロロフェノール;o-フェニルエチル-m-メチルp-クロロフェノール;3-メチルp-クロロフェノール;3,5-ジメチルp-クロロフェノール;6-エチル-3-メチルp-クロロフェノール;6-n-プロピル-3-メチルp-クロロフェノール;6-イソ-プロピル-3-メチルp-クロロフェノール;2-エチル-3,5-ジメチルp-クロロフェノール;6-sec-ブチル-3-メチルp-クロロフェノール;2-イソ-プロピル-3,5-ジメチルp-クロロフェノール;6-ジエチルメチル-3-メチルp-クロロフェノール;6-イソ-プロピル-2-エチル-3-メチルp-クロロフェノール;2-sec-アミル-3,5-ジメチルp-クロロフェノール;2-ジエチルメチル-3,5-ジメチルp-クロロフェノール;6-sec-オクチル-3-メチルp-クロロフェノール;p-クロロ-m-クレゾール:p-ブロモフェノール;メチルp-ブロモフェノール;エチルp-ブロモフェノール;n-プロピルp-ブロモフェノール;n-ブチルp-ブロモフェノール;n-アミルp-ブロモフェノール;sec-アミルp-ブロモフェノール;n-ヘキシルp-ブロモフェノール;シクロヘキシルp-ブロモフェノール;o-ブロモフェノール;tert-アミルo-ブロモフェノール;n-ヘキシルo-ブロモフェノール;n-プロピル-m,m-ジメチルo-ブロモフェノール;2-フェニルフェノール;4-クロロ-2-メチルフェノール;4-クロロ-3-メチルフェノール;4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール;2,4-ジクロロ-3,5-ジメチルフェノール;3,4,5,6-テラブロモ-2-メチルフェノール;5-メチル-2-ペンチルフェノール;4-イソプロピル-3-メチルフェノールパラ-クロロ-メタ-キシレノール(PCMX);クロロチモール;フェノキシエタノール;フェノキシイソプロパノール;5-クロロ-2-ヒドロキシジフェニルメタン;レソルシノール及びその誘導体;レソルシノール;メチルレソルシノール;エチルレソルシノール;n-プロピルレソルシノール;n-ブチルレソルシノール;n-アミルレソルシノール;n-ヘキシルレソルシノール;n-ヘプチルレソルシノール;n-オクチルレソルシノール;n-ノニルレソルシノール;フェニルレソルシノール;ベンジルレソルシノール;フェニルエチルレソルシノール;フェニルプロピルレソルシノール;p-クロロベンジルレソルシノール;5-クロロ2,4-ジヒドロキシジフェニルメタン;4'-クロロ2,4-ジヒドロキシジフェニルメタン;5-ブロモ2,4-ジヒドロキシジフェニルメタン;4'-ブロモ2,4-ジヒドロキシジフェニルメタン;;ビスフェノール酸化合物;2,2'-メチレンビス-(4-クロロフェノール);2,2'-メチレンビス-(3,4,6-トリクロロフェノール);2,2'-メチレンビス-(4-クロロ-6-ブロモフェノール);ビス(2-ヒドロキシ-3,5-ジクロロフェニル)スルフィド;ビス(2-ヒドロキシ-5-クロロベンジル)スルフィド;ハロゲン化カルバニリド;3,4,4'-トリクロロカルバニリド(Triclocarban(登録商標)又はTCC);3-トリフルオロメチル-4,4'-ジクロロカルバニリド;3,3',4-トリクロロカルバニリド;クロロヘキシジン及びそれのジグルコネート;ジアセテート及びジヒドロクロリド;ヒドロキシ安息香酸並びにその塩及びエステル(パラベン);メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、イソプロピルパラベン、イソブチルパラベン、ベンジルパラベン、メチルパラベンナトリウム、プロピルパラベンナトリウム;安息香酸及びその塩、乳酸及びその塩、クエン酸及びその塩、ギ酸及びその塩、過ギ酸及びその塩、プロピオン酸及びその塩、サリチル酸及びその塩、ソルビン酸及びその塩、10-ウンデシレン酸及びその塩;デカン酸及びその塩;デヒドロ酢酸��酢酸、過酢酸、ブロモ酢酸、ノナン酸、ラウリン酸及びその塩、ラウリン酸グリセリル、塩酸及びその塩、次亜塩素酸ナトリウム、過酸化水素、ヒドロキシメチル-アミノ酢酸ナトリウム、ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム、チアベンダゾール、ヘキセチジン(1,3-ビス(2-エチルヘキシル)-ヘキサヒドロ-5-メチル-5-ピリミジン);ポリ(ヘキサメチレンビグアニド)塩酸塩(Cosmocil);ヒドロキシビフェニル及びその塩、例えばオルト-フェニルフェノールなど;ジブロモヘキサミジン、及びイセチオン酸塩を含めたその塩;(4,4'-ヘキサメチレンジオキシ-ビス(3-ブロモ-ベンズアミジン)及び4,4'-ヘキサメチレンジオキシ-ビス(3-ブロモ-ベンズアミジニウム2-ヒドロキシエタンスルホネート);水銀、(アセト-o)フェニル(例えばフェニル酢酸水銀)及びメルキュレート(2-),(オルトホウ酸(3-)-o)フェニル、ジヒドロゲン(例えばフェニルホウ酸水銀);4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール(クロロキシレノール);ポリ-(ヘキサメチレンビグアニド)ヒドロクロリド;2-ベンジル-4-クロルフェノール(メテナミン);1-(3-クロロアリル)-3,5,7-トリアザ-1-アゾニア-アダマンタンクロリド(クオタニウム15)、1,3-ビス(ヒドロキシメチル)-5,5-ジメチル-2,4-イミダゾリジンジオン(DMDMヒダントイン、Glydant(登録商標));1,3-ジクロロ-5,5-ジメチルヒダントイン;1,2-ジブロモ-2,4-ジシアノブタン;2,2'メチレン-ビス(6-ブロモ-4-クロロフェノール)ブロモクロロフェン;2-ベンジル-4-クロロフェノール(クロロフェノン);クロルアセトアミド;3-(4-クロロフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(クロロフェネシン);フェニルメトキシメタノール及び((フェニルメトキシ)メトキシ)-メタノール(ベンジルヘミホルマール);N-アルキル(C12〜C22)トリメチルアンモニウムブロミド及び-クロリド(セトリモニウムブロミド、セトリモニウムクロリド);ジメチジデシルアンモニウムクロリド;ベンジル-ジメチル-(4-(2-(4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)-フェノキシ)-エトキシ)-エチル)-アンモニウムクロリド(ベンゼトニウムクロリド);アルキル-(C8〜C18)-ジメチル-ベンジルアンモニウムクロリド、-ブロミド及びサッカリネート(ベンザルコニウムクロリド、ベンザルコニウムブロミド、ベンザルコニウムサッカリネート);メルキュレート(1-エチル)2-メルカプトベンゾエート(2-)-O,S-,ヒドロゲン(チオメルサール又はチオメロサール);銀化合物、例えばその処方物を含めた有機銀塩、無機銀塩、塩化銀など、例えばJM Acticare(登録商標)及び微粒子化銀粒子など、有機銀錯体、例えばクエン酸銀(Tinosan SDC(登録商標))など、又は無機銀、例えば銀ゼオライト及び銀ガラス化合物(例えば、Irgaguard(登録商標) B5000、Irgaguard(登録商標) B6000、Irgaguard(登録商標) B7000)など、並びにWO-A-99/18790、EP1041879B1、WO2008/128896に記載されている他のもの;Cu、Zn、Sn、Auなどの金属の無機又は有機の錯体;ゲラニオール、トシルクロラミドナトリウム(クロラミンT);3-(3,4-ジクロルフェニル)-1,1-ジメチルハルンストッフ(harnstoff)(Diuron(登録商標));ジクロロフルアニド;トリルフルアニド;テルブツリン;シブツリン;(RS)-4-[1-(2,3-ジメチルフェニル)エチル]-3H-イミダゾール;2-ブタノンペルオキシド;4-(2-ニトロブチル)モルホリン;N-(3-アミノプロピル)-N-ドデシルプロパン-1,3-ジアミン(Diamin(登録商標));ジチオ-2,2'-ビス(N-メチルベンズアミド);メセトロニウムエチルサルフェート;5-エチル-1-アザ-3,7-ジオキサビシクロ-(3,3,0)オクタン;2,2-ジブロモ-2-シアノアセトアミド;メチルベンゾイミダゾル-2-イルカルバメート(Carbendazim(登録商標));1,2-ジブロモ-2,4-ジシアノブタン;4,4-ジメチルオキサゾリジン;テトラキス(ヒドロキシメチル)ホスホニウムスルフェート;オクテニジンジヒドロクロリド;テブコナゾール;グルコプロタミン;アミン、n-C10-16-アルキルトリメチレンジ-、クロロ酢酸との反応生成物(Ampholyte 20(登録商標))、PVPヨウ素;ナトリウムヨージネート(sodium iodinate)、1,3,5-トリス-(2-ヒドロキシエチル)-1,3,5-ヘキサヒドロトリアジン;ダゾメット。
【００２６】
好ましい抗微生物剤は、ジアルデヒド;抗微生物銀などの抗微生物金属を含有する構成成分;ギ酸、及び分子量80g/molから約400g/molの抗微生物化合物からなる群から選択される。本構成成分(a)として最も重要なのは、ジアルデヒド、並びに特にはハロゲン原子及び/又はフェノール部分を含有する殺生物剤である。フェノール部分は一般に、フェノール(即ちヒドロキシベンゼン)又はそのエーテル化若しくはエステル化変形体の部分であり、これは殺生物剤分子中に含有されるか、又は殺生物剤分子を構成する(例:フェノキシエタノール)。ハロゲン原子を含有する殺生物剤及びフェノール部分を含有する殺生物剤は、通常、分子量80g/molから約400g/molの単量体化合物である。ジアルデヒドは一般に、同じ分子量範囲以下である(分子量58g/molの1,2-エタンジアールのように)。
【００２７】
分子量80g/molから約400g/molの単量体抗微生物薬は、上記リストから選択することができる。
【００２８】
抗微生物銀を含有する構成成分は、一般に、少量の銀を放出することによって活性であり、このクラスの適当な構成成分は、元素の銀、銀化合物、及び/又は例えばWO2008/128896における担持体材料に組み込まれる銀として記載されている。好ましいのは、銀ゼオライト及び銀ガラス化合物(例えば、Irgaguard(登録商標) B5000、Irgaguard(登録商標) B6000、Irgaguard(登録商標) B7000)、並びにWO-A-99/18790、EP1041879B1、WO2008/128896に記載されている他のものであり、銀ゼオライト、銀ガラスのようなこのクラスの好ましい構成成分は、通常、0.25〜5重量％の銀を含有し、担持体材料は、最大70重量％まで、好ましくは3〜65重量％の亜鉛(一般に、ガラス又はゼオライトにおいて結合されているイオン性形態におけるZn)を含有し得る。
【００２９】
本発明における具体的興味の対象は、水溶液中における本構成成分(b)、特にはポリエチレン-イミン(PEI)と殺生物活性二酸化塩素との組合せに関する。好ましくは、二酸化塩素は、NaClO2(商品名Aseptrol(登録商標)の下で市販されている)を含む水溶性又は水分散可能な固体錠剤を介して発生される。
【００３０】
構成成分(a)としてより好ましいのは、ハロゲン(特には、Cl又はBr)原子を含有するか、及び/又はフェノール部分、ギ酸、二酸化塩素若しくは二酸化塩素発生化合物を含有するクラスからの殺生物剤、或いはジアルデヒドである。
【００３１】
特殊に重要な一部の殺生物剤構成成分(a)は、以下の化合物である:
i)式
【化１】
0006629267.tif 000002
【００３２】
の2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール(Bronopol(登録商標))、
ii)式OHC(CH2)3CHOの1,5-ペンタンジアール(グルタルアルデヒドとしても知られている)、
iii)式フェニル-O-CH2CH2-OHの2-フェノキシエタノール、
iv)式H(CO)OHのギ酸、
v)式H(CO)(CO)Hの1,2-エタンジアール、
vi)式
【化２】
0006629267.tif 000003
【００３３】
の2,4-ジクロロベンジルアルコール、
vii)式
【化３】
0006629267.tif 000004
【００３４】
の3,5-ジメチル-1,3-5-チアジアジナン-2-チオン、
viii)式
【化４】
0006629267.tif 000005
【００３５】
の1,3,5-トリス-(2-ヒドロキシエチル)-ヘキサヒドロ-1,3,5-トリアジン、
ix)式
【化５】
0006629267.tif 000006
【００３６】
の2-メチルチオ-4-tert-ブチルアミノシクロプロピルアミノ-6-(1,3,5-トリアジン)、
x)式
【化６】
0006629267.tif 000007
【００３７】
の2,4,4'-トリクロロ2'-ヒドロキシジフェニルエーテル、
xi)式
【化７】
0006629267.tif 000008
【００３８】
の4,4'-ジクロロ2'-ヒドロキシジフェニルエーテル、
xii)銀-ガラス、
xiii)銀ゼオライト。
【００３９】
本発明による殺生物剤構成成分(a)は、単一の化合物、又は化合物の混合物であってよい。
【００４０】
本組成物は、1重量部の殺生物剤(構成成分a)で、好ましくは、0.001重量部から1000重量部、特には0.001重量部から10重量部の構成成分(b)を含む。
【００４１】
本発明はさらに、組成物の総重量に対して0.001重量％から5重量％の殺生物剤(構成成分a)を含有する殺生物組成物に関する。
【００４２】
本発明において見出される効果を要約し、以下を注記する。
【００４３】
1.PEIなどのポリアミンは、抗微生物性、保存性及び/又は微生物体付着阻害の効果を示し得る。
【００４４】
2.特には、上に記載されている通りの(1ページ22行から3ページ37行を範囲とする一節を参照されたい)好ましい構造的特徴を有するPEIは、抗微生物効果、保存効果及び/又は微生物体付着阻害効果を示し得る。
【００４５】
3.1及び2の下に記載されている効果以外に、低い濃度のPEI及びそれ自体では抗微生物効果又は保存活性効果又は微生物体付着阻害効果を示さないPEIの組合せは、殺生物剤の抗微生物効力を増加させることができる。
【００４６】
4.驚くべきことに、特には、上に記載されている通りのPEI(1ページ22行から3ページ37行を範囲とする一節を参照されたい)、及びこれらのPEIの組合せは、抗微生物活性若しくは保存活性を通常示さないか又は非常に弱い抗微生物活性しか示さないPEIの濃度で、殺生物剤の抗微生物効力を増加させる。
【００４７】
5.上に記載されている通りのPEI(1ページ22行から3ページ37行を範囲とする一節を参照されたい)は、特には、以下の殺生物剤:フェノキシエタノール、ブロノポール、Tinosan HP100、グルタルアルデヒドの活性を増加させることができる。
【００４８】
6.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、皮膚、粘膜及び毛髪の抗微生物処理、脱臭及び消毒に使用される。
【００４９】
7.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、化粧用製品の保存のために使用される。
【００５０】
8.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、手の消毒に使用される。
【００５１】
9.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、ハンドソープ、衛生学的ハンドラブ又は外科的手術スクラブの形状である。
【００５２】
10.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、無生物表面、織物、医療及び外科的手術の機器、スイミングプール、化学トイレ及びゴミ入れ、納屋及び動物小屋の消毒に使用される。
【００５３】
11.本発明によると、1から5の下に記載されており、セクション10に記載されている通りに使用される通りの組合せは、液体及び粉末の洗剤、衛生学的織物リンス剤、多目的清浄剤、消毒スプレー、におい袋（sachet）などの物理的状態であってよい。
【００５４】
12.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、缶内保存で使用される。
【００５５】
13.本発明によると、セクション12において使用される通りの1から5の下に記載されている通りの組合せは、原料、ペンキ、接着剤、分散液;洗剤清浄剤、多目的清浄剤、手洗い皿洗浄剤のようなホームケア製品、着色剤の保存に使用される。
【００５６】
14.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、金属加工流体及び掘削泥の保存に使用される。
【００５７】
15.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、有機又は合成の織物繊維材料及びなめし革の処理に使用される。
【００５８】
16.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、冷却水リザーバー及び冷却サイクルの保存及び消毒、逆浸透膜の清浄のような水処理用途に使用される。
【００５９】
17.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、パルプ及び紙の用途に使用される。
【００６０】
18.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、鉱物油の製造及び加工に使用される。
【００６１】
19.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、海洋抗汚損用途に使用される。
【００６２】
20.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、ゴミ入れ脱臭、レンタカー及びキャンピングカーの処理、ルームスプレーのような臭気制御用途に使用される。
【００６３】
21.本発明によると、1から5の下に記載されている通りの組合せは、相乗的混合物を含む抗微生物組成物であり、この第1構成成分は上に記載されている通りのPEIであり(1ページ22行から3ページ37行を範囲とする一節を参照されたい)、この第2構成成分は上に記載されている通りの市販の殺生物剤、特には、ハロゲン(特には、Cl又はBr)原子を含有する及び/又はTinosan HP 100、ブロノポール、フェノキシエタノールのようなフェノール部分を含有するクラスから選択され、ここで、第1構成成分対第2構成成分の比は1/0.001から1/1000であり、組成物は、存在する殺生物剤を0.001%から最大5%まで有する。
【００６４】
22.本発明によると、セクション21下のような組成物は、皮膚、粘膜及び毛髪の抗微生物処理、脱臭及び消毒に使用される。
【００６５】
23.本発明によると、セクション21下のような組成物は、化粧用製品の保存のために使用される。
【００６６】
24.本発明によると、セクション21下のような組成物は、手の消毒に使用される。
【００６７】
25.本発明によると、セクション24下のような組成物は、ハンドソープ、衛生学的なハンドラブ又は外科的手術スクラブの形状である。
【００６８】
26.本発明によると、セクション21下のような組成物は、無生物表面、織物、医療の及び外科的手術機器、スイミングプール、化学トイレ及びゴミ入れ、納屋及び動物小屋の消毒に使用される。
【００６９】
27.本発明によると、セクション26下のような製品は、液体及び粉末の洗剤、衛生学的織物リンス剤、多目的清浄剤、消毒スプレー、におい袋などの物理的状態であってよい。
【００７０】
28.本発明によると、セクション21下のような組成物は、缶内保存に使用される。
【００７１】
29.本発明によると、セクション28下のような組成物は、原料、ペンキ、接着剤、分散液;洗剤清浄剤、多目的清浄剤、手洗い用食器洗浄剤のようなホームケア製品、着色剤の保存に使用される。
【００７２】
30.本発明によると、セクション21下のような組成物は、金属加工流体及び掘削泥の保存に使用される。
【００７３】
31.本発明によると、セクション21下のような組成物は、有機又は合成の織物繊維材料の処理に使用される。
【００７４】
32.本発明によると、セクション21下のような組成物は、冷却水リザーバー及び冷却サイクルの保存及び消毒、逆浸透膜の清浄のような水処理用途に使用される。
【００７５】
33.本発明によると、セクション21下のような組成物は、パルプ及び紙の用途に使用される。
【００７６】
34.本発明によると、セクション21下のような組成物は、鉱物油の製造及び加工に使用される。
【００７７】
35.本発明によると、セクション21下のような組成物は、海洋抗汚損用途に使用される。
【００７８】
36.本発明によると、セクション21下のような組成物は、ゴミ入れ脱臭、レンタカー及びキャンピングカーの処理、ルームスプレーのような臭気制御用途に使用される。
【００７９】
ホームケア用途
本構成成分(b)のもののような抗微生物化合物は、清浄及び消毒の製品中に処方することができる。これらは、硬質表面用の清浄製品、洗濯洗剤、織物コンディショナー、手洗い用食器洗浄製品、硬質表面の消毒及び衛生化のための製品、多目的清浄剤、床清浄剤、ガラス清浄剤、キッチン清浄剤、浴室清浄剤、サニタリー清浄剤、織物用の衛生リンス製品、カーペット清浄剤、家具清浄剤だけでなく、硬質及び軟質の表面をコンディショニング、シール（封止、sealing）、ケア又は処理するための製品であってよい。清浄製品及び消毒製品は、固体、粉末、顆粒、ケーキ、棒状物、錠剤、液体、ペースト又はゲルであり得る。それらは、すぐ使える製品、又は清浄、洗浄、処理若しくはコンディショニングするプロセスの前若しくはその最中に希釈される濃縮物であってよい。
【００８０】
殺生物剤を含有する清浄及び消毒の製品の目的は、該製品で処理される硬質及び軟質の表面上の細菌、菌類、酵母、ウイルス及び藻類のような微生物体の死滅、防除及び/又は成長の阻害である。殺生物剤は、それがこれらの表面上で前述の微生物体の代謝を操作し、このことがより少ない臭気をもたらし得るという意味においても利益を有することができる。該効果は、処理期間内で起こり終了する迅速な効果であり得る。しかし、抗微生物効果は、処理された表面上で適用後に起こり続ける、より長く続く効果でもあり得る。下記で我々は、「抗微生物効果」という成句を使用することで、この段落で記述されている全てのこれらの効果を指す。
【００８１】
したがって、本発明には、
(a)0.01〜10%の本構成成分(a)及び(b)、即ち殺生物剤及びポリアミンの組合せ、並びに以下の構成成分の少なくとも1種
(c)0〜80%の1種以上の表面活性剤
(d)0〜50%の1種以上の屈水剤（hydrotropic agent）
(e)0〜50%の清浄及び消毒の製品の抗微生物効果を改善することができる1種以上のさらなる添加剤。
【００８２】
(f)0〜10%の処方物中の活性殺生物剤を安定化することができる1種以上の薬剤
を含む清浄及び消毒の製品処方物が含まれる。
【００８３】
構成成分(c)から(f)の例は下記に与えられている:
(c)表面活性剤
表面活性剤は、通常には、アニオン性、カチオン性、非イオン性又は両性であってよい少なくとも1種の界面活性剤を含む。
【００８４】
アニオン性界面活性剤は、例えば、サルフェート、スルホネート若しくはカルボキシレートの界面活性剤又はその混合物であってよい。しばしば使用されるのは、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサルフェート、アルキルエーテルサルフェート、オレフィンスルホネート、脂肪酸塩、アルキル及びアルケニルエーテルカルボン酸塩、又はα-スルホン脂肪酸塩若しくはそのエステルである。
【００８５】
しばしば使用されるスルホネートは、例えば、アルキル基中に10個から20個の炭素原子を有するアルキルベンゼンスルホネート、アルキル基中に8個から18個の炭素原子を有するアルキルサルフェート、アルキル基中に8個から18個の炭素原子を有するアルキルエーテルサルフェート、及びパーム油又は獣脂から誘導されるとともにアルキル部分に8個から18個の炭素原子を有する脂肪酸塩である。アルキルエーテルサルフェートに付加されるエチレンオキシド単位の平均モル数は、1から20、好ましくは1から10である。アニオン性界面活性剤中のカチオンは、好ましくはアルカリ金属カチオン、特にはナトリウム又はカリウム、より特にはナトリウムである。好ましいカルボキシレートは、式R19'-CON(R20')CH2COOM1のアルカリ金属サルコシネートであり、式中、R19'はC9〜C17アルキル又はC9〜C17アルケニルであり、R20'はC1〜C4アルキルであり、M1はアルカリ金属、特にはナトリウムである。
【００８６】
非イオン性界面活性剤は、例えば、第一級又は第二級のアルコールエトキシレート、特には1個のアルコール基当たり平均で1molから20molのエチレンオキシドでエトキシ化されたC8〜C20脂肪族アルコールであってよい。優先されるのは、1個のアルコール基当たり平均で1molから10molのエチレンオキシドでエトキシ化された第一級及び第二級のC10〜C15脂肪族アルコールである。非エトキシ化非イオン性界面活性剤、例えばアルキルポリグルコシド、グリセロールモノエーテル及びポリヒドロキシアミド(グルカミド)は、同様に使用され得る。
【００８７】
アニオン性及び/又は非イオン性の界面活性剤に加えて、該組成物は、カチオン性界面活性剤を含有することができる。可能なカチオン性界面活性剤としては、全ての一般的なカチオン性界面活性化合物、特には織物軟化効果を有する界面活性剤が挙げられる。
【００８８】
カチオン性界面活性剤の非限定的な例は、下記式によって与えられる:
【化８】
0006629267.tif 000009
【化９】
0006629267.tif 000010
【００８９】
及び
【化１０】
0006629267.tif 000011
【００９０】
式中、
各基Rαは、他から独立して、C1-6-アルキル-、C1-6-アルケニル-又はC1-6-ヒドロキシアルキルであり、
各基Rβは、他から独立して、C8〜28-アルキル-又はC8〜28-アルケニルであり、
Rγは、Rα又は(CH2)n-T-Rβであり、
Rσは、Rα又はRβ又は(CH2)n-T-Rβ;T = -CH2-、-O-CO-又は-CO-O-であり、
nは、0から5の間である。
【００９１】
本発明による組成物中に存在する好ましいカチオン性界面活性剤としては、ヒドロキシアルキル-トリアルキル-アンモニウム-化合物、特にはC12〜18-アルキル-(ヒドロキシエチル)-ジメチルアンモニウム化合物が挙げられ、及び特に好ましいのは、対応する塩化物塩である。
【００９２】
(d)屈水剤
屈水剤は、例えば、少数の炭素原子を有するエトキシ化若しくは非エトキシ化のモノ-アルコール、ジオール若しくはポリオール、又はそれらのエーテル(例えばエタノール、イソプロパノール、1,2-ジプロパンジオール、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル;ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル及び同様の生成物)を含む。その目的で考慮に入れるポリオールは、好ましくは、2個から15個の炭素原子及び少なくとも2個のヒドロキシ基を有する。ポリオールは、さらなる官能基、特にはアミノ基を含有することもでき、及び/又は窒素で修飾することができる。典型例は以下の通りである:グリセロール、アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、及びさらに、100ダルトンから1000ダルトンの平均分子量を有するポリエチレングリコール;1.5から10の固有の縮合程度を有する技術的オリゴグリセロール混合物、例えば40重量%から50重量%のジグリセロール含有量を有する技術的ジグリセロール混合物;特にはトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトール及びジペンタエリトリトールなどのメチロール化合物;低級アルキル-グルコシド、特にはアルキル基中に1個から8個の炭素原子を有するもの、例えばメチルグルコシド及びブチルグルコシド;5個から12個の炭素原子を有する糖アルコール、例えばソルビトール又はマンニトール;5個から12個の炭素原子を有する糖類、例えばグルコース又はショ糖;アミノ糖類、例えばグルカミン;ジエタノールアミン又は2-アミノ-1,3-プロパンジオールなどのジアルコールアミン。
【００９３】
他の屈水剤(d)は、例えばWO02/48298 A1 7ページ第4段落から8ページまで、「構成成分(b)」下に記述されているもの、及びより具体的にはクメンスルホネート、クメンスルホン酸アンモニウム、キシレンスルホン酸アンモニウム、トルエンスルホン酸カリウム、トルエンスルホン酸ナトリウム、キシレンスルホン酸ナトリウム、トルエンスルホン酸及びキシレンスルホン酸を含む。
【００９４】
(e)処方物の抗微生物効果を改善するさらなる添加剤
他の構成成分(e)の例は、ギ酸、酢酸、プロパン酸、シュウ酸のような単純なc1〜c6直鎖状又は分岐のモノ及びジ及びトリ-カルボン酸のような有機酸、並びにさらに、乳酸、クエン酸、酒石酸、マンデル酸、安息香酸、サリチル酸、グルタル酸、ソルビン酸及びコハク酸のような有機酸である。
【００９５】
他の構成成分(e)は、カチオン性ポリマー、例えばカチオン性セルロース誘導体、例えばAmerchol製のPolymer JR 400という名前の下で得られる四級化ヒドロキシメチルセルロース、カチオンデンプン、ジアリルジメチルアンモニウムクロリド(DADMAC)モノマーを含むホモポリマー及びコポリマー、ポリビニルアミン、ジアリルアンモニウム塩及びアクリルアミドのコポリマー、四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えばLuviquat(登録商標) (BASF)、ポリグリコール及びアミンの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標) L/Grunau)、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン、アジピン酸及びジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミン(Cartaretin/Sandoz)のコポリマー、アクリル酸と塩化ジメチルジアリルジアリルアンモニウム(Merquat 550 / Chemviron)とのコポリマー、例えばFR-A-2252840に記載されている通りのポリアミノポリアミド及びその架橋水溶性ポリマー、例えば場合により微結晶として分布する四級化キトサンのカチオン性キチン誘導体;ジハロアルキル、例えばジブロモブタンとビスジアルキルアミン、例えばビスジメチルアミノ-1,3-プロパンとの縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えばCelaneseからのJaguar C-17、Jaguar C-16、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばMiranolからのMirapol A-15、Mirapol AD-1、Mirapol AZ-1であってよい。
【００９６】
他の添加剤(e)は、金属のキレート化剤及び錯化剤、例えばEDTA、NTA、アラニン二酢酸又はホスホン酸、エチレンジ-アミン四酢酸(EDTA)、β-アラニン二酢酸(EDETA)、ホスホノメチルキトサン、カルボキシメチルキトサン、ヒドロキシエチレンジ-アミノ四酢酸、ニトリロ三酢酸(NTA)及びエチレンジアミン二コハク酸(S,S-EDDS、R,R-EDDS又はS,R-EDDS)、トリポリホスフェートのようなアルカリ金属ホスフェート、ポリカルボキシレート、ポリカルボン酸、有機ホスホネート、アミノアルキレンポリ(アルキレンホスホネート)、MGDA (Trilon M、BASF)及びDissolvine GL (AKZO)のようなアミノ酸アセテート、並びにBaypure CX (Lanxess)などのアスパラギン酸誘導体を含む。
【００９７】
ここで、ポリカルボキシレートの例は、シトレート及びアクリレートのようなポリヒドロキシカルボキシレート、並びにそれらとマレイン酸無水物とのコポリマーである。ポリカルボン酸の例は、ラセミ体形態又はエナンチオマー的に純粋な(S,S)形態のいずれかにおける、ニトリロ三酢酸、エチレンジアミン四酢酸及び二コハク酸エチレン-ジアミンである。
【００９８】
ここで、ホスホネート又はアミノアルキレンポリ(アルキレンホスホネート)の例は、1-ヒドロキシエタン-1,1-ジホスホン酸のアルカリ金属塩、ニトリロトリス(メチレンホスホン酸)、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸及びジエチレントリアミンペンタメチレンホスホン酸、並びにその上その塩である。
【００９９】
ポリホスホネートのさらなる例は、以下の式
【化１１】
0006629267.tif 000012
【０１００】
を有するものであり、式中、
R18は、CH2PO3H2又はその水溶性塩であり、
dは、値0、1、2又は3の整数である。
【０１０１】
(f)安定化剤
構成成分(f)は、例えば、還元剤、酸化防止剤及び金属の錯化剤/キレート化剤である。
【０１０２】
金属のキレート化剤及び錯化剤は、例えば、構成成分(e)下に記述されているものであり、上記を参照されたい。
【０１０３】
還元剤及び酸化防止剤は、例えば、ドイツ特許DE2020968、3ページに記述されている還元剤である。
【０１０４】
安定化剤(f)のさらなる例は、例えば、Research Disclosure (1982)、213 471-2に記述されている酸、酸発生物質、酸化防止剤、温和な還元剤及び捕捉剤である。
【０１０５】
ここで、酸化防止剤のさらなる例は、Tinogard LO1、Tinogard MD1、Tinogard NO、Tinogard Q、Tinogard TS、Tinogard TTのようなBASF Tinogard範囲からのものである。
【０１０６】
パーソナルケア製剤
パーソナルケア組成物は、以下のスライド上で、微生物に対して組成物を保存するのに及び/又はそれが適用される人間への抗微生物効果を付与するのに有効な濃度で存在する非イオン性界面活性剤及び/又はアニオン性界面活性剤及び/又はカチオン性界面活性剤及び/又は両性界面活性剤との組合せで殺生物剤を含有して提供される。こうした組成物は、無毒性、高い費用効果、及び長期間にわたり自己安定である。
【０１０７】
本発明の抗微生物組成物は、多種多様な化粧用製剤中に含有される。例えば、特には以下の製剤が検討される:
-皮膚ケア製剤、例えば、錠剤形態又は液体石鹸、石鹸なし洗剤、又は洗浄ペーストの形態における皮膚洗浄及び清浄製剤、
-浴用製剤、例えば、液体(フォーム浴、ミルク、シャワー製剤)又は固体浴用製剤、例えば浴用キューブ及び浴用塩、
-皮膚ケア製剤、例えば、皮膚エマルジョン、マルチエマルジョン又は皮膚油、
-化粧用パーソナルケア製剤、例えば、デイクリーム又は粉末クリーム、フェイスパウダー(ルース又は加圧される)、ルージュ又はクリームメイクアップの形態におけるフェイシャルメイクアップ、アイケア製剤、例えばアイシャドウ製剤、マスカラ、アイライナー、アイクリーム又はアイフィックスクリーム;リップケア製剤、例えばリップスティック、リップグロス、リップ輪郭ペンシル、ネイルケア製剤、例えばマニキュア液、マニキュア液除去剤、ネイルハードナー又はクチクラ除去剤など、
-フットケア製剤、例えば、足浴、フットパウダー、フットクリーム又はフットバルサム、特殊の脱臭剤及び制汗剤又はカルス除去製剤、
-光保護製剤、例えばサンミルク、ローション、クリーム又はオイル、サンブロック又はトロピカル、日焼け止め製剤、又はアフターサン製剤など、
-皮膚タンニング製剤、例えばセルフタンニングクリーム、
-脱色製剤、例えば、皮膚を漂白するための製剤又は皮膚美白製剤、
-昆虫忌避剤、例えば、昆虫忌避剤油、ローション、スプレー又はスティック、
-脱臭剤、例えば脱臭剤スプレー、脱臭剤エアロゾル、ポンプ動作スプレー、脱臭剤ゲル、スティック又はロールオン、その上水分のない脱臭剤エアロゾル又はスティックなど、-制汗剤、例えば、制汗剤スティック、クリーム又はロールオン、その上水分のない制汗剤エアロゾル及び水分のない制汗剤スティック、
-傷のある皮膚を清浄及びケアするための製剤、例えば、合成洗剤(固体又は液体)、ピーリング若しくはスクラブ製剤、又はピーリングマスク、
-化学的形態(脱毛)における毛髪除去製剤、例えば、毛髪除去パウダー、液体毛髪除去製剤、クリーム又はペーストの形態の毛髪除去製剤、ゲル形態又はエアロゾルフォームにおける毛髪除去製剤、
-シェービング製剤、例えば、シェービング石鹸、起泡性シェービングクリーム、非起泡性シェービングクリーム、フォーム及びゲル、乾燥シェービングのためのプレシェーブ製剤、アフターシェーブ又はアフターシェーブローション、
-芳香料製剤、例えば、芳香料(オーデコロン、オーデトイレット、オーデパルファム、パルファムデトイレット、香料)、香油又は香料クリーム、
-化粧用毛髪処理製剤、例えば、シャンプー及びコンディショナーの形態における毛髪洗浄製剤、毛髪ケア製剤、例えば、前処理製剤、毛髪トニック、スタイリングクリーム、スタイリングゲル、ポマード、毛髪リンス剤、トリートメントパック、強力毛髪処理、毛髪構造化製剤、例えば、パーマネントウェーブ(ホットウェーブ、マイルドウェーブ、コールドウェーブ)のための毛髪ウェービング製剤、毛髪矯正製剤、液体毛髪セッティング製剤、毛髪フォーム、ヘアスプレー、漂白製剤、例えば、過酸化水素溶液、美白シャンプー、漂白クリーム、漂白パウダー、漂白ペースト若しくは油、一時的な、半恒久的若しくは恒久的毛髪着色料、自己酸化染料を含有する製剤、又は天然毛髪着色料、例えばヘナ若しくはカモミールなど、
-シャンプー、コンディショナー、毛髪トニック、スタイリングクリーム若しくはゲル又はトリートメントパックの形態における抗フケ製剤。
【０１０８】
一部の適切なパーソナルケア組成物としては、脱臭剤、制汗剤、顔、足、手及び全身使用のための皮膚ケア製品、日焼け保護製品、個人清浄製品、毛髪ケア製品、女性用衛生製品、口腔ケア製品及び装飾化粧品、例えばリップスティック、マスカラ、フェイシャルメイクアップクリーム及びルージュなどが挙げられる。
【０１０９】
適当な化粧用製剤は、多種多様な形態で、例えば:
-W/O、O/W、O/W/O、W/O/W又はPITエマルジョン及び全ての種類のマイクロエマルジョンとしての液体製剤の形態で、
-ゲルの形態で、
-油、クリーム、ミルク又はローションの形態で、
-パウダー、ラッカー、錠剤又はメイクアップの形態で、
-スティックの形態で、
-スプレー(プロペラントガスを用いるスプレー若しくはポンプ動作スプレー)又はエアロゾルの形態で、
-フォームの形態で、或いは
-ペーストの形態で
存在することができる。
【０１１０】
化粧用又は医薬製剤は、例えば、クリーム、ゲル、ローション、アルコール及び水性/アルコール溶液、エマルジョン、ワックス/脂肪組成物、スティック製剤、パウダー又は軟膏剤であってよい。
【０１１１】
特に抗フケ処理の目的で、毛髪のための化粧用製剤として殊に重要なのは、毛髪処理のための上述の製剤、特には、シャンプー、毛髪コンディショナー、毛髪ケア製剤、例えば、前処理製剤、毛髪トニック、スタイリングクリーム、スタイリングゲル、ポマード、毛髪リンス、トリートメントパック、強力毛髪処理、毛髪矯正製剤、液体毛髪セッティング製剤、毛髪フォーム及びヘアスプレーの形態における毛髪洗浄製剤である。殊に興味対象であるのは、シャンプーの形態における毛髪洗浄製剤である。
【０１１２】
シャンプーは、例えば、以下の組成: 0.01重量%から5重量%の請求項1において定義されている通りの水性分散液、12.0重量%のラウレス-2-硫酸ナトリウム、4.0重量%のコカミドプロピルベタイン、3.0重量%の塩化ナトリウム、及び100%までの水を有する。
【０１１３】
したがって、本発明のパーソナルケア製剤は、一般に
(a)0.01〜50%の1種以上の殺生物剤
(b)0.01〜10%の1種以上のポリアミン、並びに
(c)最大80%までの1種以上の表面活性剤
(d)最大10%までの1種以上の芳香料
(e)最大30%までの1種以上の温和さ増強剤及び保湿剤
(f)最大10%までの1種以上の増粘化剤
(g)最大30%までの1種以上のUV吸収剤
(h)最大20%までの1種以上の乳化剤
(i)最大50%までの1種以上の追加の官能性成分
(k)構成成分(a)及び(b)に加えて、最大50%までの1種以上のさらなる殺生物活性化学物質の少なくとも1つ
を含む。
【０１１４】
構成成分(c)から(k)の例は、下記に与えられている:
(c)界面活性剤
さらに提供されるのは、生理学的に許容される媒体中におけるポリオール由来物質及び非イオン性若しくはアニオン性の界面活性剤又は両性界面活性剤を含有するパーソナルケア組成物である。本明細書で使用される場合、「生理学的に許容される媒体」は、無毒性、非刺激性、及びそうでなければヒト又は他の脊椎動物の身体の表面との接触に適当である組成物を意味する。こうした表面としては、毛髪、皮膚、口、肛門、尿道の及び腟内の表面が挙げられる。組成物が生理学的に許容されるかどうかは、当業者によく知られている試験によって決定することができる。
【０１１５】
本開示は、さらに、本パーソナルケア組成物を使用する方法を提供する。該方法には、本発明のパーソナルケア組成物と人体の一部とを接触させることが含まれる。一般に、該方法は、処置されるべき身体の表面又は一部にパーソナルケア組成物を適用することを含む。
【０１１６】
「適用する」という用語には、パーソナルケア組成物を身体部分に接触する使用者の部分に対する適切な作用が含まれる。適用することには、一部の実施形態において、拡散すること、スプレーすること、吹き掛けること、拭き取ること及びブラッシングすることが含まれる。適用の特別な型は、パーソナルケア組成物が適用されるべき身体部分に依存する。
【０１１７】
「身体部分」は、身体の口及び他の上皮表面を含めて、身体の一部を意味する。したがって、身体部分という用語には、皮膚の場合において毛髪、皮膚及び口、肛門、尿道並びに腟が含まれ、身体部分は、しばしば、より特定的である。例えば、一部の実施形態において、身体部分は、顔、手又は足の皮膚である。他の実施形態において、身体部分は全身である。例えばパーソナルケア組成物が脱臭剤又は制汗剤である他の実施形態において、身体部分は脇の下であり得る。
【０１１８】
本開示は、さらに、アニオン性界面活性剤を含む清浄組成物を提供する。一部の実施形態において、アニオン性界面活性剤は、清浄組成物の約0.05重量%から約10重量%、好ましくは約0.1重量%から約2重量%、及びより好ましくは約0.2重量%から約1重量%を組成した。
【０１１９】
本開示の組成物の実施形態において有用なアニオン性泡立ち界面活性剤の非限定的な例は、The Manufacturing Confectioner Publishing Co.によって出版されたMcCutcheonのDetergents and Emulsifiers、North American版(1990);McCutcheonの、Functional Materials、North American版(1992);及び1975年12月30日に発行されたLaughlinらへの米国特許第3,929,678号に開示されており、この全てを参照により本明細書に組み込む。
【０１２０】
多種多様なアニオン性界面活性剤は、本開示の実施形態において有用である。アニオン性泡立ち界面活性剤の非限定的な例としては、アルキル及びアルキルエーテルサルフェート;硫酸化モノグリセリド;スルホン化オレフィン;アルキルアリールスルホネート;第一級又は第二級のアルカンスルホネート;アルキルスルホスクシネート;アシルタウレート;アシルイセチオネート;アルキルグリセリルエーテルスルホネート;スルホン化メチルエステル;スルホン化脂肪酸;アルキルホスフェート;アシルグルタメート;アシルサルコシネート;アルキルスルホアセテート;アシル化ペプチド;アルキルエーテルカルボキシレート;アシルラクチレート;アニオン性フッ素系界面活性剤;並びにそれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。アニオン性界面活性剤の混合物は、本開示の一部の実施形態において有効に使用することができる。
【０１２１】
本発明の清浄組成物中における使用のためのアニオン性界面活性剤としては、アルキル及びアルキルエーテルサルフェートが挙げられる。これらの材料は、それぞれの式R11-O-SO3-M及びR11-(CH2H4-O)x-O-SO3-Mを有し、式中、R11は約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基であり、xは1から10であり、Mはアンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。アルキルサルフェートは、典型的には、三酸化硫黄又は他の公知の硫酸化技法を使用して、一価アルコール(約8個から約24個の炭素原子を有する)の硫酸化によって作製される。アルキルエーテルサルフェートは、典型的には、エチレンオキシド及び一価アルコール(約8個から約24個の炭素原子を有する)の縮合生成物として作製され、次いで硫酸化される。これらのアルコールは、脂肪、例えばヤシ油若しくは獣脂から誘導されてよいか、又は合成品であってよい。本発明のクレンザー組成物の一部の実施形態において有用であるアルキルサルフェートの具体例は、ラウリル硫酸若しくはミリスチル硫酸のナトリウム塩、アンモニウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩又はTEA塩である。アルキルエーテルサルフェートの例としては、アンモニウム、ナトリウム、マグネシウム又はTEAのラウレス-3サルフェートが挙げられる。
【０１２２】
アニオン性界面活性剤の別の適当なクラスは、式R12-CO-O-CH2-C(OH)H-CH2-O-SO3-Mの硫酸化モノグリセリドであり、式中、R12は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。これらは、典型的には、グリセリンと脂肪酸(約8個から約24個の炭素原子を有する)との反応でモノグリセリドを形成し、このモノグリセリドと三酸化硫黄との後続の硫酸化によって作製される。硫酸化モノグリセリドの例は、ココモノグリセリド硫酸ナトリウムである。
【０１２３】
他の適当なアニオン性界面活性剤としては、R13SO3-M形態のオレフィンスルホネートが挙げられ、式中、R13は、約12個から約24個の炭素原子を有するモノオレフィンであり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。これらの化合物は、非錯体化三酸化硫黄の手段によるオレフィンのスルホン化によって、続いて、反応において形成された任意のスルホンが加水分解されて、対応するヒドロキシアルカンスルホネートを与えるような条件における酸反応混合物の中和によって生成することができる。スルホン化オレフィンの例は、C14/C16オレフィンスルホン酸ナトリウムである。
【０１２４】
他の適当なアニオン性界面活性剤は、R14-C6H4-SO3-M形態の直鎖状アルキルベンゼンスルホネートであり、式中、R14は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。これらは、直鎖状アルキルベンゼンと三酸化硫黄とのスルホン化によって形成される。このアニオン性界面活性剤の例は、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムである。
【０１２５】
本発明の清浄組成物の実施形態に適当なまた他のアニオン性界面活性剤としては、R15-SO3-M形態の第一級又は第二級のアルカンスルホネートが挙げられ、式中、R15は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル鎖であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。これらは、一般的に、塩素及び紫外線の存在下で二酸化硫黄を使用するパラフィンのスルホン化、又は別の公知のスルホン化方法によって形成される。スルホン化は、アルキル鎖の第2位又は第1位のいずれかで生じ得る。本明細書において有用なアルカンスルホネートの例は、C13〜C17パラフィンスルホン酸アルカリ金属又はアンモニウムである。
【０１２６】
また他の適当なアニオン性界面活性剤は、スルホコハク酸アルキルであり、これとしては、N-オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム;ラウリルスルホコハク酸二アンモニウム;N-(1,2-ジカルボキシエチル)-N-オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム;スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル;スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル;及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【０１２７】
その上有用なのは、タウリンに基づいているタウレートであり、これは2-アミノエタンスルホン酸としても知られている。タウレートの例としては、参照によりそれの全体を本明細書に組み込む米国特許第2,658,072号の教示に従って、ドデシルアミンとイセチオン酸ナトリウムとを反応させることによって調製されるものなどのN-アルキルタウリンが挙げられる。本開示の実施形態において有用であるタウリン誘導体の他の例としては、n-メチルタウリンと脂肪酸(約8個から約24個の炭素原子を有する)との反応によって形成されるアシルタウリンが挙げられる。
【０１２８】
本発明の清浄組成物の一部の実施形態における使用に適当なアニオン性界面活性剤の別のクラスは、アシルイソチオネートクラスである。アシルイソチオネートは、典型的には、式R16-CO-O-CH2-CH2SO3-Mを有し、式中、R16は、約10個から約30個の炭素原子を有する飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基であり、Mはカチオンである。これらは、典型的に、脂肪酸(約8個から約30個の炭素原子を有する)とアルカリ金属イソチオネートとの反応によって形成される。これらのアシルイソチオネートの非限定的な例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、及びそれらの混合物が挙げられる。
【０１２９】
また他の適当なアニオン性界面活性剤は、R17-OCH2-C(OH)H-CH2-SO3-M形態のアルキルグリセリルエーテルスルホネートであり、式中、R17は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基であり、Mは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノエタノールアミンなどの水溶性カチオンである。これらは、エピクロロヒドリン及び亜硫酸水素ナトリウムと脂肪アルコール(約8個から約24個の炭素原子を有する)との反応、又は他の公知の方法によって形成することができる。一例は、ココグリセリルエーテルスルホン酸ナトリウムである。
【０１３０】
他の適当なアニオン性界面活性剤としては、R18-CH(SO4)-COOH形態のスルホン化脂肪酸及びR18-CH(SO4)-CO-O--CH3形態のスルホン化メチルエステルが挙げられ、式中、R18は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基である。これらの界面活性剤は、一般には、脂肪酸若しくはアルキルメチルエステル(約8個から約24個の炭素原子を有する)と三酸化硫黄とのスルホン化によって、又は他の公知のスルホン化技法によって形成される。例としては、αスルホン化ココナツ脂肪酸及びラウリルメチルエステルが挙げられる。
【０１３１】
他の適当なアニオン性材料としては、五酸化リンと約8個から約24個の炭素原子を有する一価の分岐又は非分岐のアルコールとの反応によって形成される、モノアルキル、ジアルキル及びトリアルキルホスフェート塩などのホスフェートが挙げられる。一部の実施形態において、これらのアニオン性材料は、他の公知のリン酸化方法によっても形成される。界面活性剤のこのクラスからの例は、モノ又はジラウリルリン酸ナトリウムである。
【０１３２】
他の適当なアニオン性材料としては、式R19-CO-N(COOH)-CH2CH2-CO2-Mに対応するアシルグルタメートが挙げられ、式中、R19は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは水溶性カチオンである。これの非限定的な例としては、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム及びココイルグルタミン酸ナトリウムが挙げられる。
【０１３３】
他のアニオン性材料としては、式R20-CON(CH3)-CH2CH2-CO2-Mに対応するアルカノイルサルコシネートが挙げられ、式中、R20は、約10個から約20個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基又はアルケニル基であり、Mは水溶性カチオンである。これの非限定的な例としては、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココイルサルコシン酸ナトリウム、及びラウロイルサルコシン酸アンモニウムが挙げられる。
【０１３４】
他のアニオン性材料としては、式R21-(OCH2CH2)X-OCH2-CO2-Mに対応するアルキルエーテルカルボキシレートが挙げられ、式中、R21は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基又はアルケニル基であり、xは1から10であり、Mは水溶性カチオンである。これの非限定的な例としては、ラウレスカルボン酸ナトリウムが挙げられる。
【０１３５】
他のアニオン性材料としては、式R22-CO-[O-CH(CH3)-CO]X-CO2-Mに対応するアシルラクチレートが挙げられ、式中、R22は、約8個から約24個の炭素原子の飽和又は不飽和の分岐又は非分岐のアルキル基又はアルケニル基であり、xは3であり、Mは水溶性カチオンであり、これの非限定的な例としては、ココイル乳酸ナトリウムが挙げられる。
【０１３６】
他のアニオン性材料としては、カルボキシレートが挙げられ、これの非限定的な例としては、ラウロイルカルボキン酸ナトリウム、ココイルカルボキン酸ナトリウム及びラウロイルカルボン酸アンモニウムが挙げられる。アニオン性フッ素系界面活性剤も使用することができる。
【０１３７】
対カチオンMは、アニオン性界面活性剤の負電荷を均衡させる。一部の特には適当な対カチオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン及びトリエタノールアミンである。特には適当な対カチオンは、アンモニウムである。
【０１３８】
本開示は、さらに、1種以上の非イオン性界面活性剤を含むパーソナルケア及びホームケアの組成物を提供する。一部の非イオン性界面活性剤は、エチレンオキシドと、長い疎水性鎖(例えば、約12〜20個の炭素原子の脂肪族鎖)を有するそれと反応性の様々な反応性水素含有化合物との縮合生成物であり、この縮合生成物(「エトキサマー」)は、ポリ(エチレンオキシド)と、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アミド、多価アルコール(例えば、モノステアリン酸ソルビタン)及びポリプロピレンオキシド(例えば、Pluronic(登録商標)材料)との縮合生成物など、親水性ポリオキシエチレン部分を含有する。ポリオキサマーとしては、例えば、約3000から5000の平均分子量及び約3500から4000の好ましい平均分子量を有し、ブロックコポリマーの約10〜80重量%の親水性ポリオキシエチレン基を含有する、ポリオキシエチレン及びポリオキシプロピレンのブロックコポリマー(例えば、Pluronic F127)が挙げられる。他の非イオン性界面活性剤は、例えば、アルキルポリグルコシド、アルカノールアミド、例えば脂肪酸とエチレンオキシド又はポリエチレングリコールとのエーテル、アミンオキシド、例えばコカミドプロピルアミンオキシドである。
【０１３９】
本開示は、さらに、1種以上の両性界面活性剤を含むパーソナルケア及びホームケアの組成物を提供する。両性界面活性剤の非限定的な例は、直鎖状又は分岐の脂肪族鎖が少なくとも8個から22個の炭素原子及びカルボキシレート、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートなどの1個のアニオン性基を含有する第二級又は第三級の脂肪族アミン誘導体、アシル/ジアルキルエチレンジアミン、例えばアシルが5個から29個の炭素原子を含有するモノ又はポリ不飽和のアルキル又はアルケニルのいずれかを表すアシルアンホアセテート、アシルアンホジプロピオン酸二ナトリウム、アシルアンホヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、アシルアンホ二酢酸二ナトリウム、アシルアンホプロピオン酸ナトリウムなど、N-アルキルアミノ酸又はイミノ酸、例えばアミノプロピルアルキルグルタミド、アルキルアミノプロパン酸、アルキルイミノプロピオン酸ナトリウム、アルキルグリシネート及びカルボキシグリシネート、グリシン酸ナトリウムなどである。
【０１４０】
それらは、C8〜C18-ベタイン、C8〜C18-スルホベタイン、C8〜C24-アルキルアミド-C1〜C4-アルキレンベタイン、イミダゾリンカルボキシレート、アルキルアンホカルボキシ炭酸、アルキルアンホ炭酸(例えば、ラウロアンホグリシネート)及びN-アルキル-β-アミノプロピオネート又は-イミノジプロピオネートである。特別な実施形態において、両性界面活性剤は、C10〜C20-アルキルアミドC1〜C4-アルキレンベタイン及び/又はココ脂肪酸アミドプロピルベタインを含む。
【０１４１】
本開示は、さらに、アニオン性、非イオン性及び両性の界面活性剤の組合せを含むパーソナルケア及びホームケアの組成物を提供する。アニオン性、非イオン性及び両性の界面活性剤は、上記で説明されている。
【０１４２】
(d)芳香料
本開示は、さらに、1種以上の芳香料を含むパーソナルケア処方物を提供する。特に組成物、(a)において定義されている殺生物剤と1種以上の香料との組合せ、特に植物誘導油を含有するものは、改善された又は質的に異なる抗微生物効力をもたらす。
【０１４３】
本開示の抗微生物組成物の一部の実施形態は、天然及び/又は合成の芳香族物質の適当な香油混合物を含む。天然芳香族物質は、例えば、花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イランイラン)から、茎及び葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)から、果実(アニシード、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン)から、果実皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)から、根(メース、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスツス、アイリス、カルムス)から、木材(松材、ビャクダン、ユソウボク木材、スギ材、シタン)から、薬草及び草(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)から、針葉及び小枝(トウヒ、マツ、スコットランドのマツ、モンタナマツ)から、樹脂及びバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポポナクス)からの抽出物である。動物原料、例えばシベット及びカストリウムも検討される。典型的な合成芳香族物質は、例えば、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール又は炭化水素型の生成物である。エステル型の芳香族物質化合物は、例えば、酢酸ベンジル、イソ酪酸フェノキシエチル、p-tert-ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、酢酸ジメチルベンジルカルビニル、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、グリシン酸エチルメチルフェニル、プロピオン酸アリルシクロヘキシル、プロピオン酸スチラリル及びサリチル酸ベンジルである。エーテルとしては、例えば、ベンジルエチルエーテルが挙げられ、アルデヒドとしては、例えば、8個から18個の炭化水素原子を有する直鎖状アルカナール、シトラル、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアール及びブルゲオナールが挙げられ、ケトンとしては、例えば、イオノン、イソメチルイオノン及びメチルセドリルケトンが挙げられ、アルコールとしては、例えば、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコール及びテルピノールが挙げられ、炭化水素としては、主に、テルペン及びバルサムが挙げられる。しかしながら、誘引性の香りを一緒に生成する様々な芳香族物質の混合物を使用することが好ましい。アロマ構成成分として専ら使用される比較的低い揮発性のエーテル性油も、香油、例えばセージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、シナモン葉の油、ライム花油、ビャクシンベリー油、ベチベル油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラボラナム(labolanum)油及びラバンジン油として適当である。優先されるのは、単独又は互いとの添加混合物で、ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラル(lyral)、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシル桂皮アルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボイサムブレンフォルテ(boisambrene forte)、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンデリス、レモン油、タンジェリン油、オレンジ油、グリコール酸アリルアミル、シクロベルタル(cyclovertal)、ラバンジン油、マスカテルセージ油、ダマスコン、バーボンゼラニウム油、サリチル酸シクロヘキシル、ヴェルトフィクス・コエウル(vertofix Coeur)、iso-E-Super、Fixolide NP、エベルニル、イラルデイン(iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミラト(romillat)、イロチル(irotyl)及びフロラマト(floramat)の使用である。
【０１４４】
(e)温和さ増強剤（mildness-enhancing agent）及び保湿剤
本開示は、さらに、それらに添加された「温和さ増強剤」を有するパーソナルケア及びホームケアの組成物を提供する。これらの「温和さ増強成分」としては、カチオン性及び非イオン性ポリマー、共界面活性剤、保湿成分、及びそれらの混合物が挙げられる。一部の実施形態において使用されるポリマーとしては、ポリエチレングリコール;ポリプロピレングリコール;加水分解絹タンパク質;加水分解乳タンパク質;加水分解ケラチンタンパク質;グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド;ポリクアト(polyquats);シリコーンポリマー及びそれらの混合物が挙げられる。適当なカチオン性ポリマーは、その上、例えば、カチオン性セルロース誘導体、例えばPolymer JR 400という名前の下でAmercholから得られる四級化ヒドロキシメチルセルロース、カチオンデンプン、ジアリルアンモニウム塩及びアクリルアミドのコポリマー、四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えばLuviquat(登録商標) (BASF)、ポリグリコール及びアミンの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標) L/Grunau)、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン、アジピン酸及びジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー(Cartaretin/Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat 550 / Chemviron)、例えばFR-A-2 252 840に記載されている通りのポリアミノポリアミド及びその架橋水溶性ポリマー、場合により微結晶として分布されている例えば四級化キトサンのカチオン性キチン誘導体;ジハロアルキル、例えばジブロモブタンと、ビスジアルキルアミン、例えばビスジメチルアミノ-1,3-プロパンとの縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えばCelaneseからのJaguar C-17、Jaguar C-16、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばMiranolからのMirapol A-15、Mirapol AD-1、Mirapol AZ-1である。一部の実施形態において、温和さ増強ポリマーは、抗微生物組成物の約0.1重量%から約1重量%、好ましくは約0.2重量%から約1.0重量%、及びより好ましくは約0.2重量%から約0.6重量%を含む。一部の実施形態において使用される共界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤、例えばエトキシ化アルコールのGenapol24(登録商標)シリーズ;POE(20)モノオレイン酸ソルビタン(Tween(登録商標) 80);ポリエチレングリコールココエート及びPluronic(登録商標)プロピレンオキシド/エチレンオキシドブロックポリマーなど;並びに両性界面活性剤、例えばアルキルベタイン;アルキルスルタイン(sultaines);アルキルアンホアセテート;アルキルアンホジアセテート;アルキルアンホプロピオネート;及びアルキルアンホジプロピオネートなどが挙げられる。他のアニオン性、両性イオン性、両性及び非イオン性ポリマーの例として検討されるのは、例えば、酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/アクリル酸ビニルコポリマー、酢酸ビニル/マレイン酸ブチル/アクリル酸イソボルニルコポリマー、メチルビニルエーテル/マレイン酸無水物コポリマー及びそれらのエステル、未架橋ポリアクリル酸及びポリオールと架橋されたポリアクリル酸、アクリルアミドプロピル-トリメチルアンモニウムクロリド/アクリレート���ポリマー、オクチルアクリルアミド/メチルメタクリレートtertブチルアミノエチルメタクリレート/2-ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン/メタクリル酸ジメチルアミノエチル/ビニルカプロラクタムターポリマー、及びその上、場合により誘導体化されたセルロースエーテル及びシリコーンである。さらに、EP 1093796 (3〜8ページ、17〜68段落)に記載されている通りのポリマーが使用され得る。
【０１４５】
一部の実施形態において、温和さ増強共界面活性剤は、アニオン性界面活性剤の約20重量%から約70重量%、好ましくは約20重量%から約50重量%の清浄組成物を含む。
【０１４６】
本開示は、さらに、使用者の皮膚に沈着すると加湿利益を使用者に提供する1種以上の脂質皮膚保湿剤を含む組成物を提供する。一部の実施形態において、親油性皮膚保湿剤は、該組成物の約0.1重量%から約30重量%、好ましくは約0.2重量%から約10重量%、最も好ましくは約0.5重量%から約5重量%を含む。一部の実施形態において、親油性皮膚保湿剤は、(参照により本明細書に明示的に組み込まれる)Vaughan in Cosmetics and Toiletries、103巻、47〜69ページ、1988年10月によって定義されている通り、それの可溶性パラメータを特徴とする。5から10、好ましくは5.5から9のVaughan可溶性パラメータ(VSP)を有する親油性皮膚保湿剤は、本発明の抗微生物組成物の抗微生物清浄実施形態における使用に適当である。
【０１４７】
多種多様な「脂質型材料」及び材料の混合物は、本開示の抗微生物組成物の実施形態における使用に適当である。「脂質型材料」は親油性化合物を意味し、親油性皮膚調整剤が挙げられる。一部のこうした皮膚調整剤は、炭化水素油及びワックス;シリコーン;脂肪酸誘導体;コレステロール;コレステロール誘導体;ジ及びトリ-グリセリド;植物油;植物油誘導体;液体非消化性油(全て本明細書において参照により組み込まれる、1971年8月17日に発行されたMattsonへの米国特許第3,600,186号、並びに両方ともに1977年1月25日に発行されたJandacekらへの米国特許第4,005,195号及び同4,005,196号に記載されているものなど);又は液体消化性又は非消化性の油と固体ポリオールポリエステルとのブレンド(全て本明細書において参照により組み込まれる、1989年1月10日に発行されたJandacekへの米国特許第4,797,300号;全て1994年4月26日に発行されたLettonへの米国特許第5,306,514号、同5,306,516号及び同5,306,515号に記載されているものなど);及びアセトグリセリドエステル;アルキルエステル;アルケニルエステル;ラノリン及びその誘導体;乳トリ-グリセリド;ワックスエステル;ミツロウ誘導体;ステロール;リン脂質;並びに前述の任意又は全ての混合物である。脂肪酸、脂肪酸石鹸及び水溶性ポリオールは、親油性皮膚保湿剤のこの定義から具体的に除かれる。
【０１４８】
脂質型材料の一部の例は、ワセリン(黄色又は白色);鉱物油;(軽質又は重質);鉱物油微結晶性ワックス;パラフィン及びイソパラフィンの化合物;例えば水素化及び非水素化ポリブテン及びポリデセンのようなポリアルケン、イソヘキサデカン、イソドデカン;ケラシン;オゾケライト;ポリエチレン;スクアレン及びペルヒドロスクアレン、並びに植物及び動物界からの他のものである。ワセリン対ポリブテンの比が約90:10から約40:60の範囲である、ワセリン並びに水素化及び非水素化の高分子量ポリブテンのブレンドも、本明細書における組成物中の脂質皮膚保湿剤として、一部の実施形態における使用に適当である。
【０１４９】
脂質型材料の一部の追加例は、ジメチコンコポリオール;ジメチルポリシロキサン;ジエチルポリシロキサン;高分子量ジメチコン;混合C1〜C30アルキルポリシロキサン;フェニルジメチコン;ジメチコノール、及び前述の任意の2つ以上の混合物である。一部の実施形態においてより好ましいのは、ジメチコン;ジメチコノール;混合C1〜C30アルキルポリシロキサン;及びそれらの任意の2つ以上の混合物から選択される非揮発性シリコーンである。一部の実施形態において有用なシリコーンの非限定的な例は、参照により組み込まれる1991年4月30日に発行されたCiottiらへの米国特許第5,011,681号に記載されている。
【０１５０】
シリコーン又はシロキサン(オルガノ置換ポリシロキサン)
一般に認容されている通り、「シリコーン」によって、可変分子量の、及び本質的に反復構造単位に基づく直鎖状の又は環式の分岐又は架橋の構造を有する任意のオルガノシリコンのポリマー又はオリゴマーが意図され、ここで、ケイ素原子は酸素原子によって互いに連結されており(シロキサン結合SiOSi)、場合により、置換炭化水素基は、炭素原子を介してケイ素原子に直接連結されている。
【０１５１】
以下のリストは、こうしたエマルジョンが含有するべきシリコーンの異なる範疇について情報を与える。
【０１５２】
シロキサン
環式シロキサンポリマー;一般式
【化１２】
0006629267.tif 000013
【０１５３】
のシクロメチコン、例えばシクロペンタシロキサン、シクロヘキサシロキサンの低粘稠な揮発性流体など。
【０１５４】
具体的な環式ジメチルポリシロキサン化合物を標識するためのINCI名称は、nが3に等しい場合のシクロトリシロキサン(q.v.)、nが4に等しい場合のシクロテトラシロキサン(q.v.)、nが5に等しい場合のシクロペンタシロキサン(q.v.)、nが6に等しい場合のシクロヘキサシロキサン(q.v.)、及びnが7に等しい場合の(q.v.)シクロヘプタシロキサンである。
【０１５５】
トリメチルシロキシ単位で末端遮断された直鎖状シロキサンポリマー(M単位)。ジメチコン;一般式
【化１３】
0006629267.tif 000014
【０１５６】
の広域範囲粘度を持つ非極性液体。
【０１５７】
シラノール化合物又はジメチコノール
一般式
【化１４】
0006629267.tif 000015
【０１５８】
のヒドロキシル基(-OH)で末端化されているジメチルシロキサン。
【０１５９】
シリコーンエラストマー及び樹脂
シロキサン構造の架橋、例えばジメチコンなど。
【０１６０】
エラストマー:分子の伸び/歪みを可能にする密度を有する中間架橋。我々は、PEG修飾ジメチコンクロスポリマーを除かなければならない。
【０１６１】
樹脂:分子に一部の強剛性を提供する密度を有する高い架橋。
【０１６２】
共乳化剤系としてのシリコーンエラストマー
シクロペンタシロキサン中のジメチコンクロスポリマー;DC 9045シリコーンエラストマーブレンド(Dow Corning)
ジメチコン中のジメチコンクロスポリマー;DC 9041シリコーンエラストマーブレンド(Dow Corning)
C3からC20アルキル基と架橋されたジメチコン(q.v.)のポリマー
ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー;DC 9506粉末(Dow Corning)
シクロペンタシロキサン中のジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー;SFE 839(GE Silicone)又はKSG 15(信越)
ビニルジメチルポリシロキサンと架橋されたジメチルポリシロキサンのコポリマー。
【０１６３】
樹脂シリコーン
KP-545(信越)などの分散剤;シクロペンタシロキサン中のアクリレート/ジメチコンコポリマー
ジメチコン、及びアクリル酸、メタクリル酸又はそれらの単純なエステルの1種以上のモノマーのコポリマー
シロキシシリケート、例えばトリメチルシロキシシリケートなど
T樹脂;T単位の分岐ポリマー
Q樹脂;Q単位の分岐ポリマー:
【化１５】
0006629267.tif 000016
【０１６４】
膜形成及び水抵抗性の薬剤、例えばトリメチルシロキシシリケートなど;SR 399(GE Silicones)又はWacker-Belsil TMS803(Wacker Chemie);Dow Corningからの混合物、例えばDC 749化粧用流体(シクロペンタシロキサン中のトリメチルシロキシシリケート)又はDC 593流体(ジメチコン中のトリメチルシロキシシリケート)など。
【０１６５】
アルキル修飾シロキサン(AMS)
AMSは、展延性及び洗い流し抵抗性を改善する。
【０１６６】
無機日焼け止めに関して、それは、皮膚上で、粒子分散、再凝集作用における低減、及びより良好な長く続く効果を改善する。
【０１６７】
一般式
【化１６】
0006629267.tif 000017
【０１６８】
のアルキルジメチコン、式中、Rは-(CH2)n-CH3である。
【０１６９】
例えば:ビス-フェニルプロピルジメチコン(SF 1555流体;GE Silicone)
一般式
【化１７】
0006629267.tif 000018
【０１７０】
のアルキルメチコン、式中、Rは-(CH2)n-CH3である。
【０１７１】
=> DC 2503 化粧用ワックス(Dow Corning)などのシリコーンワックス;ステアリルジメチコン。
【０１７２】
DC 2502流体(Dow Corning);セチルジメチコン
DC AMS-C30ワックス(Dow Corning);C30〜C45アルキルメチコン
DC 580ワックス(Dow Corning);ステアロキシトリメチルシラン及びステアリルアルコール。
【０１７３】
その上適当なのは、200から300のジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適当な揮発性シリコーンの、Toddらによる詳述な概論は、加えて、Cosm. Toil. 91、27 (1976)において見出すことができる。
【０１７４】
脂質型材料の一部追加例は、他のアルコールとの反応によって修飾された、C6〜C18脂肪酸に基づくジ又はトリ-グリセリド(カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、小麦胚芽グリセリドなど)である。ポリグリセリンの脂肪酸エステル(ポリグリセリル-4カプレート、ポリグリセリル-2イソステアレートなどのポリグリセリル-n)、或いは
長鎖酸及びアルコールのエステルを含めたワックス、並びにワックス様特性を有する化合物、例えば、カルナバワックス、ミツロウ(白色又は黄色)、ラノリンワックス、カンデリラワックス、オゾケライト、ジャパンワックス、パラフィンワックス、微結晶性ワックス、セレシン、セテアリルエステルワックス、合成ミツロウなど。その上、セテアリルアルコール又は部分的グリセリドとしての親水性ワックス。
【０１７５】
ヒマシ油;水添ヒマシ油、スイートアーモンド油、小麦胚芽油、コーン油、シアバター、カカオ脂、ミンク油、ヒマワリ油、マカダミア木の実油、水素化獣脂、杏仁油、ヘーゼルナッツ油、ボラゴ油、大豆油;マレート化大豆油などの誘導体化大豆油;ベニバナ油;綿実油;コーン油;クルミ油;落花生油;オリーブ油;タラ肝油;アボカド油;パーム油及びゴマ油;植物油及び植物油誘導体;ヤシ油及び誘導体化ヤシ油;綿実油及び誘導体化綿実油;ホホバ油;カカオ脂;など、並びにそれらの任意の2つ以上の混合物。アセトグリセリドエステルは一部の実施形態において有用であり、例はアセチル化モノグリセリドである。ラノリン及びその誘導体は一部の実施形態において好ましく、一部の例は、ラノリン、ラノリン油、ラノリンワックス、ラノリンアルコール、ラノリン脂肪酸、イソプロピルラノレート(lanolate)、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール、ラノリンアルコールリノレート及びラノリンアルコールリコノレート(riconoleate)である。一部の実施形態は、長鎖酸及びアルコールのエステル、並びにワックス様特性を有する化合物、例えば、カルナバワックス、ミツロウ(白色又は黄色)、カンデリラワックス、オゾケライト、ジャパンワックス、パラフィンワックス、微結晶性ワックス、セレシン、セテアリルエステルワックス、合成ミツロウなどを含有することがある。その上、セテアリルアルコール又は部分的グリセリドとしての親水性ワックス。
【０１７６】
真珠光沢ワックス:
アルキレングリコールエステル、特にはジステアリン酸エチレングリコール;脂肪酸アルカノールアミド、特にはココ脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、特にはステアリン酸モノグリセリド;多価、非置換又はヒドロキシ置換カルボン酸と6個から22個の炭素原子を有する脂肪アルコールとのエステル、特には酒石酸の長鎖エステル;脂肪性物質、例えば、合計で少なくとも24個の炭素原子を有する脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテル及び脂肪カーボネート、特にはラウロン(laurone)及びジステアリルエーテル;ステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸又はベヘン酸などの脂肪酸、12個から22個の炭素原子を有するオレフィンエポキシドと12個から22個の炭素原子を有する脂肪アルコール並びに/又は2個から15個の炭素原子及び2個から10個のヒドロキシ基を有するポリオールとの開環生成物、並びにそれらの混合物。
【０１７７】
一部の実施形態において、脂質からなる親油性皮膚調整剤の少なくとも75%が、ワセリン;ワセリン及び高分子量ポリブテンのブレンド;鉱物油;液体非消化性油(例えば液体綿実スクロースオクタエステル);又は液体消化性若しくは非消化性油と固体ポリオールポリエステルとのブレンド(例えば、C22脂肪酸から調製されたスクロースオクタエステル)、ここで、液体消化性又は非消化性油対固体ポリオールポリエステルの比は約96:4から約80:20を範囲とする;水素化又は非水素化ポリブテン;微結晶性ワックス;ポリアルケン;パラフィン;ケラシン;オゾケライト;ポリエチレン;ペルヒドロスクアレン;ジメチコン;アルキルシロキサン;ポリメチルシロキサン;メチルフェニルポリシロキサン;並びにそれらの任意の2種以上の混合物からなる群から選択されるのが最も好ましい。ワセリン及び他の脂質のブレンドを含む実施形態において、ワセリン対他の選択脂質(水素化若しくは未水素化ポリブテン又はポリデセン若しくは鉱物油)の比は、好ましくは約10:1から約1:2、より好ましくは約5:1から約1:1である。
【０１７８】
親油性皮膚保湿剤が、本発明の抗微生物組成物における温和さエンハンサーとして用いられる一部の実施形態において、安定剤が、抗微生物組成物の約0.1重量%から約10重量%、好ましくは約0.1重量%から約8重量%、より好ましくは約0.1重量%から約5重量%を範囲とするレベルで含まれる。「安定剤」は、生成物において親油性皮膚保湿成分薬剤液滴が合体及び分相することを予防する液体組成物中に結晶安定化ネットワークを形成する化合物又は混合物である。ネットワークは、剪断した(例えば、チキソトロピー)後の粘度の時間依存性回復を呈する。
【０１７９】
(f)増粘化剤
一部の実施形態において、本明細書における抗微生物組成物中に用いられる安定剤は、ポリマー性増粘剤を含む。「増粘剤」は、液体組成物の粘度を増加できる化合物であるが、これは、前述の架橋マトリックスを必ずしも形成しない。特別な増粘剤は、以下においてより詳細に記載されている。増粘剤は、少なくとも2つの一般範疇:水中で最良の性能を示すもの、及び油中において最良の性能を示すものに分けることができる。加えて、それらの性質、例えば合成ポリマー、天然ポリマー及びそれらの誘導体、鉱物ポリマーなどに従うだけでなく、アニオン性、カチオン性、非イオン性又は両性などそれらのイオン性特徴に従って区別することも可能である。
【表１】
0006629267.tif 000019
0006629267.tif 000020
0006629267.tif 000021
【０１８０】
ポリマー性増粘剤が、本発明の抗微生物組成物の実施形態において安定剤として使用される場合、それらには典型的に、該組成物の約0.01重量%から約5重量%、好ましくは約0.3重量%から約3重量%を範囲とする量で含まれる。一部の実施形態において、ポリマー性増粘剤は、好ましくは、1,000から3,000,000の分子量を有するカチオン性グアーガムクラスのカチオン性多糖類;アクリル酸及び/又はメタクリル酸から誘導されるアニオン性、カチオン性及び非イオン性ホモポリマー;アニオン性、カチオン性及び非イオン性セルロース樹脂;ジメチルジアルキルアンモニウムクロリド及びアクリル酸のカチオン性コポリマー;ジメチルアルキルアンモニウムクロリドのカチオン性ホモポリマー;カチオン性ポリアルキレン及びエトキシポリアルキレンイミン;100,000から4,000,000の分子量のポリエチレングリコール;並びにそれらの2種以上の混合物からなる群から選択されるアニオン性、非イオン性、カチオン性又は疎水性修飾ポリマーである。一部の実施形態において、ポリマーは、好ましくは、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、セチルヒドロキシエチルセルロース及びポリクオタニウム10からなる群から選択される。
【０１８１】
(g)紫外線吸収剤
一部の実施形態において、その上1種以上の紫外線吸収剤が、パーソナルケア用途に含まれる場合がある(表3)。
【表２】
0006629267.tif 000022
0006629267.tif 000023
0006629267.tif 000024
0006629267.tif 000025
【０１８２】
(h)乳化剤系
任意の従来使用可能な乳化剤は、該組成物のために使用することができる。乳化剤系は、例えば:カルボン酸及びそれらの塩:ナトリウム、カリウム及びアンモニウムのアルカリ性石鹸、カルシウム又はマグネシウムの金属石鹸、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及びオレイン酸などの有機物をベースとする石鹸などを含んでよい。リン酸アルキル又はリン酸エステル、酸性ホスフェート、リン酸ジエタノールアミン、セチルリン酸カリウム。エトキシ化カルボン酸又はポリエチレングリコールエステル、PEG-nアシレート。8個から22個の炭素原子を有する直鎖状脂肪アルコール、12個から22個の炭素原子を有する脂肪酸及びアルキル基において8個から15個の炭素原子を有するアルキルフェノールを有する分岐状の2molから30molのエチレンオキシド及び/又は0molから5molのプロピレンオキシド。ラウレス-n、セテアレス-n、ステアレス-n、オレス-nなどの脂肪アルコールポリグリコールエーテル。PEG-nステアレート、PEG-nオレエート、PEG-nココエートなどの脂肪酸ポリグリコールエーテル。モノグリセリド及びポリオールエステル。1molから30molのエチレンオキシドとポリオールとの追加生成物のC12〜C22脂肪酸モノ及びジ-エステル。モノステアレートグリセロール、ジイソステアロイルポリグリセリル-3-ジイソステアレート、ポリグリセリル-3-ジイソステアレート、トリグリセリルジイソステアレート、ポリグリセリル-2-セスキイソステアレート又はポリグリセリルジメレートなどの脂肪酸及びポリグリセロールエステル。それらの物質クラスの複数からの化合物の混合物も適当である。モノステアレートジエチレングリコールなどの脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪酸及びポリエチレングリコールエステル、スクロエステルなどの脂肪酸及びショ糖エステル、スクログリセリドなどのグリセロール及びショ糖エステル。ソルビトール及びソルビタン、6個から22個の炭素原子及びエチレンオキシド付加生成物を有する飽和及び不飽和脂肪酸のソルビタンモノ及びジエステル。ポリソルベート-n系列、セスキイソステアレートなどのソルビタンエステル、ソルビタン、PEG-(6)-イソステアレートソルビタン、PEG-(10)-ラウリン酸ソルビタン、PEG-17-ジオレートソルビタン。グルコース誘導体、C8〜C22アルキル-モノ及びオリゴグリコシド、並びに糖構成成分として好ましいグルコースとのエトキシ化類縁体。メチルグルセス-20セスキステアレート、ステアリン酸ソルビタン/ヤシ脂肪酸スクロース、メチルグルコースセスキステアレート、セテアリルアルコール/セテアリルグルコシドなどのO/W乳化剤。ジオレイン酸メチルグルコース/イソステアリン酸メチルグルコースなどのW/O乳化剤。サルフェート及びスルホン化誘導体、ジアルキルスルホスクシネート、コハク酸ジオクチル、アルキルラウリルスルホネート、直鎖状のスルホン化パラフィン、スルホン化スルホン酸テトラプロピレン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム及びラウリル硫酸エタノールアミン、ラウリルエーテルサルフェート、ラウレス硫酸ナトリウム、スルホスクシネート、イソチオン酸アセチル、硫酸アルカノールアミド、タウリン、メチルタウリン、硫酸イミダゾール。アミン誘導体、アミン塩、エトキシ化アミン、アルキルイミダゾリンなどのヘテロ環を含��する鎖を有するオキシドアミン、ピリジン誘導体、イソキノテイン(isoquinoteines)、セチルピリジニウムクロルレ(chlorure)、臭化セチルピリジニウム、セチルトリメチルブロイドアモニウムブロイド(CTBA)などの第四級アンモニウム、ステアリルアルコニウム(alkonium)。アミド誘導体、アシルアミドDEAなどのアルカノールアミド、PEG-nアシルアミドなどのエトキシ化アミド、オキシデアミド。ポリシロキサン/ポリアルキル/ポリエーテルコポリマー及び誘導体、ジメチコン、コポリオール、シリコーンポリエチレンオキシドコポリマー、シリコーングリコールコポリマー。プロポキシ化又はPOE-nエーテル(Meroxapols)、ポラキサマー(Polaxamers)又はポリ(オキシエチレン)m-ブロック-ポリ(オキシプロピレン)n-ブロック(オキシエチレン)。分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基及び少なくとも1個のカルボキシレート基及び/又はスルホネート基を保有する両イオン性界面活性剤。特に適当である両イオン性界面活性剤は、各々がアルキル基又はアシル基中に8個から18個の炭素原子を有するN-アルキル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、N-アシルアミノプロピル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート、ココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート及び2-アルキル-3-カルボキシメチル-3-ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにその上ココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネート、N-アルキルベタイン、N-アルキルアミノベタインなどのベタインである。アルキルイミダゾリン、アルキルオペプチド(opeptides)、リポアミノ酸、自己乳化塩基、及びK.F.DePolo、A short textbook of cosmetology、8章、表8〜7、250〜251ページに記載されている通りの化合物。
【０１８３】
PEG-6ミツロウ(及び)PEG-6ステアレート(及び)ポリグリセリル-2-イソステアレート[Apifac]、ステアリン酸グリセリル(及び)PEG-100ステアレート[Arlacel 165]、PEG-5ステアリン酸グリセリル[arlatone 983 S]、オレイン酸ソルビタン(及び)ポリグリセリル-3リシノリエート[Arlacel 1689]、ステアリン酸ソルビタン及びヤシ脂肪酸スクロース[arlatone2121]、ステアリン酸グリセリル及びラウレス-23[Cerasynth 945]、セテアリルアルコール及びセテス-20[Cetomacrogol Wax]、セテアリルアルコール及びポリソルベート60及びPEG-150及びステアレート-20[Polawax GP 200、Polawax NF]、セテアリルアルコール及びセテアリルポリグルコシド[Emulgade PL 1618]、セテアリルアルコール及びセテアレス-20[Emulgade 1000NI、Cosmowax]、セテアリルアルコール及びPEG-40ヒマシ油[Emulgade F Specia]、セテアリルアルコール及びPEG-40ヒマシ油及びセテアリル硫酸ナトリウム[Emulgade F]、ステアリルアルコール及びステアレス-7及びステアレス-10[Emulgator E 2155]、セテアリルアルコール及びステアレス-7及びステアレス-10[Emulsifying wax U.S.N.F]、ステアリン酸グリセリル及びPEG-75ステアレート[Gelot 64]、プロピレングリコールセテス-3アセテート[Hetester PCS]、プロピレングリコールイソセス(isoceth)-3アセテート[Hetester PHA]、セテアリルアルコール及びセテス-12及びオレス-12[Lanbritol Wax N 21]、PEG-6ステアレート及びPEG-32ステアレート[Tefose 1500]、PEG-6ステアレート及びセテス-20及びステアレス-20[Tefose 2000]、PEG-6ステアレート及びセテス-20及びステアリン酸グリセリル及びステアレス-20[Tefose 2561]、ステアリン酸グリセリル及びセテアレス-20[Teginacid H、C、X]などの非イオン性乳化剤。
【０１８４】
W/Siエマルジョンに特に適当なシリコーン乳化剤は、以下の式に対応するものである:
【化１８】
0006629267.tif 000026
【０１８５】
式中、
mは、1から20の数であり、
nは、0から500の数であり、
pは、0から50の数であり、
R1は、直鎖状又は分岐のC1〜C30アルキル基又はフェニル基であり、
R2は、-CcH2c(-O-C2H4)a-(-O-C3H6)b-(-O-C4H8)d-R3であり、
R3は、-H、-OH;直鎖状又は分岐のアルキルC1〜C12;直鎖状又は分岐のアルコキシC1〜C6;直鎖状又は分岐のアシルオキシC2〜C12;-NHCH2CH2COOM;アミン官能基上で場合により置換されているアミノアルキル基;-NHCO(CH2)d-COOM、C1〜C30カルボキシアシル基であり、
ここで、Mは、H、Na、K、Li、NH4又は有機アミン;場合により置換されているホスホノ基;-NHCO(CH2)dOH;YがCl、Br、サルフェート、カルボキシレート(アセテート、ラクテート、シトレート)などの一価の有機又は無機アニオンである-NH3Yであり、
aは、0から100の数であり、
bは、0から50の数であり、
cは、0から5の数であり、
dは、0から10の数である。
【０１８６】
これらの化合物は、オキシアルキレン化オルガノ修飾シリコーンを表す。使用される他の名称は、乳化するのに必要な表面活性特性を明らかに示すPEG/PPGジメチコン(ジメチコンコポリオール)又はシリコーンポリエーテルである。
【０１８７】
特に推奨される好ましいシリコーン乳化剤は、以下の式に対応する
【化１９】
0006629267.tif 000027
【０１８８】
式中、
nは、1から500の数であり、
Rは、直鎖状又は分岐のC1〜C30アルキル基又はフェニル基であり、
R2は、-CcH2c(-O-C2H4)a-(-O-C3H6)b-O(-C4H8)d-R3であり、
R3、a、b、c及びdは、すでに記載されているのと同じ意味を有する。
【０１８９】
W/Si乳化剤の非包括的なリストは、以下の表に与えられている:
【表３】
0006629267.tif 000028
0006629267.tif 000029
【０１９０】
PEG-2ステアレートSE、ステアリン酸グリセリルSE[Monelgine、Cutina KD]、ステアリン酸プロピレングリコール[Tegin P]、セテアリルアルコール及びセテアリル硫酸ナトリウム[Lanette N、Cutina LE、Crodacol GP]、セテアリルアルコール及びラウリル硫酸ナトリウム[Lanette W]、トリラネス-4ホスフェート及びステアリン酸グリコール及びPEG-2ステアレート[Sedefos 75]、ステアリン酸グリセリル及びラウリル硫酸ナトリウム[Teginacid Special]などのアニオン性乳化剤。セテアリルアルコール及び臭化セトリモニウムなどのカチオン酸塩基。
【０１９１】
該乳化剤は、該組成物の総重量に基づいて、例えば1重量%から30重量%、特には4重量%から20重量%及び好ましくは5重量%から10重量%の量で使用することができる。
【０１９２】
O/Wエマルジョン中に処方される場合、こうした乳化剤系の好ましい量は、油相の5%から20%を表し得る。
【０１９３】
こうした発明の実施形態において、乳化剤は、特に、カルボン酸及びそれらの塩(パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ラウリン酸など);リン酸アルキル又はリン酸エステル(セチルリン酸ジエタノールアミン、セチルリン酸カリウムなど);アルキルアミン;アルキルイミダゾリン;エトキシ化アミン;第四級乳化剤;ソルビトール及びソルビタン(ポリソルベート、ソルビタンエステル);スクロース及びグルコース誘導体(ステアリン酸ソルビタン、ヤシ脂肪酸スクロース、メチルグルコース-セスキステアレート、ジオレイン酸メチルグルコース及びイソステアリン酸メチルグルコースなど);アルカノールアミド及びエトキシ化アミド(PEG-nアシルアミド(n = 1〜50である)など);エトキシ化カルボン酸又はポリエチレングリコールエステル(n = 1〜200であるPEG-nアシレート)、例えば脂肪アルコールなど;ポリグリコールエーテル;ラウレス-n(n = 1〜200である);セテアレス-n(n =1〜200である);ステアレス-n(n = 1〜100である);オレス-n(n = 1〜200である)及びPEG-nステアレート(n = 1〜200である);PEG-nオレエート(n = 1〜200である);PEG-nココエート(n = 2〜150である);ポリグリセリルエステル及び脂肪酸エステル;ジメチコンコポリオール、例えばシリコーンポリエチレンオキシドコポリマーなど;シリコーングリコールコポリマー;プロポキシ化又はポリオキシエチレンエーテル;ポラキサマー;高分子乳化剤(アクリレートコポリマー又はクロスポリマー及びアクリルアミド又はポリアクリルアミドなど);並びに前述の乳化剤の2種以上の混合物又は組合せなどが使用される。
【０１９４】
本開示の乳化された実施形態において、脂質相は、有利には、鉱物油;鉱物ワックス;油(カプリン酸及びカプリル酸のトリグリセリドなど);天然油(ヒマシ油など);脂肪;ワックス並びに他の天然及び合成の脂肪(例えば、イソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセリンなど、短鎖アルコールを有する脂肪酸のエステル)又は脂肪アルコールと少数の炭素原子を有する脂肪酸若しくはカルボン酸とのエステル;アルキルベンゾエート;シリコーン油(ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサンなど);並びに/又はそれらの2種以上の混合物から選択される。本開示の各種実施形態において、エマルジョン、オレオゲル、ヒドロディスパージョン又はリポディスパージョンの油相は、有利には、3個から30個のC原子の鎖長を有する飽和及び/若しくは不飽和の分岐及び/若しくは直鎖状のアルカン炭酸;3個から30個のC原子の鎖長を有する飽和及び/若しくは不飽和の分岐又は直鎖状のアルコール;芳香族炭酸並びに3〜30個のC原子の鎖長を有する飽和及び/若しくは不飽和の分岐及び/若しくは直鎖状のアルコールのエステル;並びに/又はそれら2種以上の混合物から選択される。一部の実施形態において、例示的なエステル油は、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソプロピルオレエート、n-ブチルステアレート、n-ヘキシルラウレート、n-デシルオレエート、イソオクチルステアレート、iso-ノニルステアレート、イソノニルイソノナノエート、2-エチルヘキシルパルミテート、2-ヘキシルラウレート、2-ヘキシルデシルステアレート、2-オクチルドデシルパルミテート、オレイルオレエート、オレイルエルケート、エルシルオレエート及びエルシルエルケート、並びにホホバ油など、こうしたエステルの合成、半合成及び天然の混合物である。
【０１９５】
脂肪酸トリグリセリドを含む一部の実施形態において、それらは、オリーブ油、ヒマワリ油、ダイズ油、落花生油、ナタネ油、パーム油、アーモンド油、ヤシ油及び同様の油など、合成、半合成及び天然の油から選択される。
【０１９６】
パルミチン酸セチルなど、こうした油及びワックス構成成分又はワックスの混合物は、一部の実施形態において、唯一の油相として使用される。
【０１９７】
一部の実施形態において、該油相は、2-エチルヘキシルイソステアレート;オクチルドデカノール;イソトリデシルイソノナノエート;イソエイコサン;2-エチルヘキシルココエート;C12〜C15アルキルベンゾエート;カプリル酸-カプリニック(caprinic)酸-トリグリセリド及びジカプリルエーテル又はそれらの成分の混合物(2-エチルヘキシルイソステアレートとC12〜C15アルキルベンゾエートとの混合物など);C12〜C15アルキルベノゾエート(benozoate)及びイソトリデシルイソノナノエートの混合物、並びにC12〜C15アルキルベンゾエートと2-エチルヘキシルイソステアレート及びイソトリデシルイソノナノエートとの混合物など、他の好ましい成分を含む。さらに、環状又は直鎖状のシリコーン油は使用することができ、一部の場合において、油相中のただ1種の成分である。特別な実施形態において、好ましいシリコーン油としては、シクロメチコン(オクタメチルシクロテトラシロキサン)、ヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン及びポリ(メチルフェニルシロキサン)が挙げられる。
【０１９８】
一部の実施形態において、好ましい炭化水素としては、パラフィン油、スクアラン及びスクアレンが挙げられる。
【０１９９】
一部の実施形態において、該水性相は、例えば、少数のC原子を有するアルコール、ジオール若しくはポリオール又はそれらのエーテル(例えばエタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル;ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル及び同様の生成物);アルコールのより低い同族体(エタノール、イソプロパノール、1,2-ジプロパンジオール及びグリセリンなど)、並びに1種以上の増粘剤、例えば:シリシウムジオキシド、ケイ酸アルミニウム、多糖類、又はそれらの誘導体(例えば、ヒアルロン酸、キサンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース);ポリアクリレート{例えば、カーボポール範囲(例えば、Carbopol型980、981、ETD2001又は2020、Aqua SF-1、Ultrez 1)、Salcare範囲(Salcare SC80、Salcare SC81、Salcare SC91、Salcare AST、Salcare SC 92、Salcare SC95、Salcare SC96、Salcare Super 7)又はNovemer(商標) EC-1からの物質};Cosmedia(登録商標) SP;Aristoflex AVC;又は修飾デンプン(Structure(登録商標) Solanace又はStructure(登録商標) XLなど)などの成分を含有する。
【０２００】
(i)追加の官能性成分
一部の実施形態において、該清浄組成物中に用いられる安定剤は、脂肪酸エステルを含む。直鎖状C6〜C24脂肪酸と直鎖状C3〜C24アルコールとのエステル、分岐C6〜C13カルボン酸と直鎖状C6〜C24脂肪アルコールとのエステル、直鎖状C6〜C24脂肪酸と分岐アルコール、特には2-エチルヘキサノールとのエステル、ヒドロキシカルボン酸と直鎖状又は分岐のC6〜C22脂肪アルコールとのエステル、特にはリンゴ酸ジオクチル、直鎖状及び/又は分岐の脂肪酸と多価アルコール(例えばプロピレングリコール、二量体ジオール又は三量体トリオール)及び/又はGuerbetアルコール、例えばカプロン酸、カプリル酸、2-エチルヘキサン酸、カプリン酸、ラウリン酸、イソトリデカン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトオレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、エライジン酸、ペトロセリン酸、リノール酸、リノレン酸、エラエオステアリン酸、アラキン酸、ガドレイン酸、ベヘン酸及びエルカ酸並びにそれらとアルコールとの技術グレード混合物(例えば、天然脂肪及び油の圧力除去において、Roelen'sオキソ合成からのアルデヒドの還元において、又は不飽和脂肪酸の二量化において得られる)、例えば、イソプロピルアルコール、カプロンアルコール、カプリルアルコール、2-エチルヘキシルアルコール、カプリンアルコール、ラウリルアルコール、イソトリデシルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、パルモレイル(palmoleyl)アルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、エライジルアルコール、ペトロセリニルアルコール、リノイルアルコール、リノレニルアルコール、エラエオステアリルアルコール、アラキジルアルコール、ガドレイルアルコール、ベヘニルアルコール、エルシルアルコール及びブラシジルアルコール並びにそれらの技術グレード混合物(例えば、脂肪及び油、又はRoelen'sオキソ合成からのアルデヒドに基づいて、並びに不飽和脂肪アルコールの二量化におけるモノマー画分として、技術グレードメチルエステルの高圧水素化において得られる)とのエステル。
【０２０１】
こうしたエステル油の例は、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステアレート、イソステアリン酸イソプロピル、イソプロピルオレエート、n-ブチルステアレート、n-ヘキシルラウレート、n-デシルオレエート、イソオクチルステアレート、iso-ノニルステアレート、イソノナン酸イソノニル、2-エチルヘキシルパルミテート、2-ヘキシルラウレート、2-ヘキシルデシルステアレート、2-オクチルドデシルパルミテート、オレイルオレエート、オレイルエルケート、エルシルオレエート、エルシルエルケート、オクタン酸セテアリル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、酢酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、乳酸ミリスチル、カプリル酸プロピレングリコール/カプリン酸プロピレングリコール、ヘプタン酸ステアリル、マレイン酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチルなどである。
【０２０２】
一部の実施形態において、C10〜C22エチレングリコール脂肪酸エステルは、望ましくは、(上に記載されている)ポリマー性増粘剤と組み合わせる。一部の実施形態において、該エステルは、好ましくは、ジエステル、より好ましくはC14〜C18ジエステル、最も好ましくはジステアリン酸エチレングリコールである。C10〜C22エチレングリコール脂肪酸エステルがスタビライザーとして利用される実施形態において、それらは、個人用清浄組成物の約3%から約10%、好ましくは約5%から約8%、より好ましくは約6%から約8%の濃度範囲で存在する。
【０２０３】
本開示の抗微生物組成物の一部の実施形態において用いられる安定剤の別のクラスは、分散非晶質シリカ:即ちヒュームドシリカ、沈殿シリカ及びそれらの混合物を含む。本明細書で使用される場合、「分散非晶質シリカ」という用語は、約100ミクロン未満の平均凝集粒子サイズを有する小さい微粉化非結晶性シリカを指す。
【０２０４】
非晶質シリカが安定剤として使用される一部の実施形態において、それらには、約0.1%から約10%、好ましくは約0.25%から約8%、より好ましくは約0.5%から約5%を範囲とするレベルでの清浄組成物が含まれる。
【０２０５】
本開示の抗微生物組成物の実施形態において用いられる安定剤の別のクラスは、ベントナイト及びヘクトライト、並びにそれらの混合物からなる群から選択される分散スメクタイト粘土を含む。ベントナイトは、コロイド状硫酸アルミニウム粘土である(参照により組み込まれるMerck Index、第11版、1989年、エントリー1062、164ページを参照されたい)。ヘクトライトは、ナトリウム、マグネシウム、リチウム、ケイ素、酸素、水素及びフッ素を含有する粘土である。(参照により本明細書において組み込まれるMerck Index、第11版、1989年、エントリー4538、729ページを参照されたい。)スメクタイト粘土が、本開示の清浄組成物の一部の実施形態において安定剤として用いられる場合、それは、組成物の約0.1%から約10%、好ましくは約0.25%から約8%、より好ましくは約0.5%から約5%を構成する。
【０２０６】
本開示の実施形態において、不動態化剤は、特にはヘクトライト、ベントナイト、モンモリロナイト、ノントロナイト、サポナイト、ソーコナイト、バイデライト、アレバダイト、イライト、ハロイサイト、アタパルジャイト、セピオライト及び/又はタルカムの群からの安定化のために使用されることがある。
【０２０７】
脂肪酸及び脂肪アルコールなど他の公知の安定剤も、本発明の組成物の一部の実施形態において用いられる。一部の実施形態において、パルミチン酸及びラウリン酸は特に好ましい。
【０２０８】
本開示の抗微生物組成物の一部の実施形態は、コウジ酸、アルブチン、トラネキサム酸、アスコルビン酸及びそれらの誘導体、例えば、リン酸アスコルビルマグネシウム若しくはリン酸アスコルビルナトリウム、又はリン酸アスコルビルの他の塩を含めて、適当な「皮膚美白剤又は皮膚漂白成分」を含む。その上、1995年2月24日に出願されたPCT出願第US 95/07,432号及び1995年1月3日に出願されたPCT出願第US 95/02,809号に表示されているような成分である。
【０２０９】
本開示の抗微生物組成物の一部の実施形態は、硫黄含有D及びLアミノ酸並びにそれらの誘導体及び塩、特に、好ましい例がN-アセチル-L-システインであるN-アセチル誘導体;チオール;ヒドロキシ酸(サリチル酸、グリコール酸)、ケト酸(ピルビン酸)、フィチン酸、リポ酸;リゾホスファチジン酸、皮膚剥離剤、フラボノイド、スチルベン、シンナメート、レスベラトロール、キネチン、ゼアチン、ジメチルアミノエタノール、天然及び合成の供給源からのペプチド、糖酸の塩(グルコン酸Mn)、テルペンアルコール、ビタミンB化合物、例えばビタミンB3、ビタミンB1(チアミン)、ビタミンB2(リボフラビン)、ビタミンB5(パントテン酸)、ビタミンBt(カルニチン)、ビタミンB12(コバラミン)、ビタミンB15(パンガミン酸、又はジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン)及びそれらの誘導体塩などを含めて、適当な抗しわ剤を含む。
【０２１０】
本開示の抗微生物組成物の一部の実施形態は、過脂肪剤としての使用に適当な物質、例えば、ラノリン及びレシチン並びにその上ポリエトキシ化又はアクリレート化ラノリン及びレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、後者が同時にフォーム安定剤として作用するモノグリセリド及び脂肪酸アルカノールアミドを含む。
【０２１１】
本開示の抗微生物組成物の一部の実施形態は、アジュバントとしての使用に適当な物質、例えばαグルコシルルチン(CAS番号130603-71-3)、2-ブチルオクチルo-ヒドロキシベンゾエート(CAS番号190085-41-7)、ビタミンE(CAS番号1406-18-4)、ビタミンEアセテート(CAS番号58-95-7)、ジエチルヘキシル2,6-ナフタレート、ジ-n-ブチルアジペート、ジ(2-エチルヘキシル)-アジペート、ジ(2-エチルヘキシル)-スクシネート及びジイソトリデシルアセテート、及びその上ジオールエステル、例えばジオレイン酸エチレングリコール、ジイソトリデカン酸エチレングリコール、プロピレングリコールジ(2-エチルヘキサノエート)、ジイソステアリン酸プロピレングリコール、プロピレングリコールジペラルゴネート(dipelargonate)、ジイソステアリン酸ブタンジオール及びジカプリル酸ネオペンチルグリコールなどを含む。C6〜C24脂肪アルコール及び/又はGuerbetアルコールと芳香族カルボン酸とのエステル、飽和及び/又は不飽和の特には安息香酸、C2〜C12diカルボン酸と1個から22個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分岐のアルコール又は2個から10個の炭素原子及び2個から6個のヒドロキシ基を有するポリオールとのエステル、或いはイミノ二コハク酸及びイミノ二コハク酸の塩[CAS7408-20-0]又はラテックス粒子、アロエベラ、カモミール、銀杏、人参、コエンザイムQ10、ラミナリア・オクロレウカ(laminaria ochroleuca)抽出物、マグノリア・オボラタ(magnolia oborata)抽出物、メラレンカ・アルテルニフォリア(mela-lenca alternifolia)葉油、ヨーロッパキイチゴ(rubus idaeus)種子油、オオミツルコケモモ(vaccinium macrocarpon)種子油、カボチャ種子抽出物、カボチャ種子油、ブドウ種子抽出物、カルノシン、α-アルブチン、マデカソシド、テルミノ-ラシド(termino-laside)、テトラヒドロクルクミノイド(THC)、ミコスポリン、紅藻ポルフィラ・ウンビリカリス(porphyra umbilicalis)からのミコスポリン様アミノ酸、ミコスポリン様アミノ酸(WO2002039974に記載されている通り)、cis-9-オクタデセンジ酸(octadecenedioic)、リポ酸、ラウリミノジプロピオミク(laurimino dipropiomic)酸トコフェリルホスフェート(LDTP)、微結晶性セルロース(MCC)、WO 0341676に記載されている通りのポリカーボネート、WO0341675に記載されている通りのステロール(コレステロール、ラノステロール、フィトステロール)或いはUS6616935に記載されている通りの直鎖状ポリ-α-グルカン。
【０２１２】
該化粧用製剤は、アジュバントとして、消泡剤、例えばシリコーンなど、構造剤、例えばマレイン酸など、可溶化剤、例えばエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、PEG40水添ヒマシ油、グリセロール若しくはジエチレングリコールなど、乳白剤、例えばラテックス、スチレン/PVP若しくはスチレン/アクリルアミドコポリマーなど、錯化剤、例えばEDTA、NTA、アラニン二酢酸若しくはホスホン酸など、噴霧剤、例えばプロパン/ブタン混合物、N2O、ジメチルエーテル、CO2、N2若しくは空気など、酸化染料前駆体としてのいわゆるカプラー及び顕色剤の構成成分、還元剤、例えばチオグリコール酸及びその誘導体、チオ乳酸、システアミン、チオリンゴ酸若しくはメルカプトエタンスルホン酸など、又は酸化剤、例えば過酸化水素、臭素酸カリウム又は臭素酸ナトリウムなどを含有することがさらに可能である。
【０２１３】
「着色剤」は、組成物に色を付与できる任意の化合物又は混合物である。着色料として、例えば、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaftの出版物「Kosmetische Farbemittel」、Verlag Chemie、Weinheim、1984年、81から106ページに収集されている通りの、化粧用の目的で適当であり認可されている物質を使用することができる。着色料は、通常、混合物の合計に基づいて0.001重量%から0.1重量%の濃度で使用される。
【０２１４】
「軟化薬」は、皮膚をより柔らかく又は柔軟にできる化合物又は混合物である。
【０２１５】
一部の実施形態は、1種以上の抗酸化剤を含む。好ましくは使用されるのは、例えば、アミノ酸若しくはアミノ酸誘導体;イミダゾール及びそれらの誘導体;D,L-カルノシンなどのペプチド;カロテノイド;カロチン及びそれらの誘導体;リポ酸;金属キレート化剤(α-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリンなど);α-ヒドロキシ酸(例えば、乳酸、マレイン酸);フミン酸;ガレート;EDTA、EGTA及びそれらの誘導体;不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体;ビタミンC(アスコルビン酸)及びその誘導体(アセチル化誘導体など);ルチン酸及びその誘導体;α-グリコシルルチン、フェルラ酸、ブチルヒドロキシトルオール、ブチルヒドロキシアニソール及び適当な誘導体;並びに/又はこれらの物質の2種以上の混合物である。
【０２１６】
抗酸化剤の追加例は、例えば以下である:
-トコフェロール(α、β、γ、δ異性体)、及び一般式
H(CH2)n(CHR)COOH (1)
CH3(CH2)mCH=CH(CH2)nCOOH (2)
の酸とのそのエステル
式中、Rは水素原子又はOH基であり、m、nは0から22の整数であり、ここで、m+nの和は最大で22である。
【０２１７】
-1つの不飽和脂肪鎖を含有するトコトリエノール(α、β、γ、δ異性体)、及び酸のそのエステル
-アスコルビン酸並びに例えばリン酸などの酸のそのエステル及びその上ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩及びマグネシウム塩、テトライソパルミチン酸アスコルビル、さらに、ピロリドンカルボン酸とのエステル、並びに一般式
H(CH2)n(CHR)COOH (3)
CH3(CH2)mCH=CH(CH2)nCOOH (4)
の酸とのエステル
式中、Rは水素原子又はOH基であり、m、nは0から20の整数であり、ここで、m+nの和は最大で21である。
【０２１８】
-レチノイドとしては、ビタミンAの全ての天然及び/又は合成の類縁体、又は皮膚においてビタミンAの生物学的活性を持つレチナール様化合物並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が挙げられる。好ましい化合物は、レチナール、レチノールエステル(例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニルを含めて、レチナールのC2〜C22アルキルエステル(飽和又は不飽和のアルキル鎖))、レチナール、及び/又はレチノイン酸(全てのトランスレチノイン酸及び/又は13-cis-レチノイン酸を含める)又は誘導体である。本明細書において有用である他のレチノイドは、1987年6月30日、Parishらに発行された米国特許第4,677,120号;1989年12月5日、Parishらに発行された同4,885,311号;1991年9月17日、Purcellらに発行された同5,049,584号、1992年6月23日、Purcellらに発行された同5,124,356号に記載されている。他の適当なレチノイドは、トコフェリル-レチノエート[レチノイン酸のトコフェロールエステル(トランス又はシス)]、アダパレン[6-(3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル)-2-ナフトン酸]及びタザロテン(エチル6-[2-(4,4-ジメチルチオクロマン-6-イル)-エチニル]ニコチネート)である。
【０２１９】
-カロテノイド、例えばα、β、γ及びδカロテン、ルテイン、キサントフィル、ゼアキサンチン、ビオラキサンチン、クリプトキサンチン、フコキサンチン、アンテラキサンチン、リコピン、ジデヒドロリコペン及びテトラデヒドロリコペンカロテノイドなど。
【０２２０】
-酵素的抗酸化剤、例えばグルタチオンペルオキシダーゼ、カタラーゼ、スーパーオキシドジスムターゼなど。
【０２２１】
-ユビキノン及びイデベノン(ヒドロキシデシルユビキノン)、ユビキノール及びその誘導体。
【０２２２】
-リポ酸及びその誘導体、例えばα-リポ酸など…。
【０２２３】
-ルチン酸及びその誘導体、例えばα-グリコシルルチン、水溶性フラボノイド、ルチン水和物(ビタミンP)など。
【０２２４】
-植物学的抽出物、例えば白色及び緑茶の抽出物、チコリー葉抽出物(チコリム・インツビブス(Cichorium intubybus))、パッションフラワー抽出物(パシフロラ・インカルナタ(Passiflora incarnata))、(アスパラツス・リネアリス(Aspalathus linearis))抽出物、ローズマリー(rosmary)抽出物、カエデ科モミジ(Aceraceae Maple)樹木又はバラ科サクランボ(Rosaceae Cherry)樹木のレッドリーフ(red leaf)抽出物、ウコン(Curcuma longa) L (クルクミノイド活性成分)、レオントポディウム・アルピナム(Leontopodium alpinum)抽出物、エンブリカ・オフィシナリス(Emblica officinalis) (マラッカノキ(phyllanthus emblica))樹木抽出物など…。
【０２２５】
-フェノール酸、例えばコーヒー酸、3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸、3,4-ジヒドロキシ安息香酸など。
【０２２６】
-フラボノイド及びポリフェノール、例えば非置換フラバノン、一置換フラバノン、及びそれらの混合物からなる群から選択されるフラバノン;非置換カルコン、一置換カルコン、二置換カルコン、三置換カルコン、及びそれらの混合物からなる群から選択されるカルコン;非置換フラボン、一置換フラボン、二置換フラボン、及びそれらの混合物からなる群から選択されるフラボン;1種以上のイソフラボン;非置換クマリン、一置換クマリン、二置換クマリン、及びそれらの混合物からなる群から選択されるクマリン;フラボノール、アントシアニン、カテキン、プロアントシアニジン(ブドウ種子抽出物)など。米国特許第5,686,082号及び同5,686,367号に広く開示されているフラボノイドも使用することができる。
【０２２７】
-クロロゲン酸及びフェルラ酸。
【０２２８】
(k)さらに上記で与えられている公知の殺生物剤のリストから典型的に選択されるさらなる殺生物性活性分子。こうしたさらなる殺生物剤が使用される場合において、これらのさらなる殺生物剤及び存在する構成成分(a)の抗微生物剤の合計量は、一般に、存在する構成成分(a)単独について明記されている限度内のまま、即ち0.001重量部から1000重量部、特には0.001重量部から10重量部の構成成分(b)で、1重量部の殺生物剤(a及び場合によりk);及び該組成物の総重量に対して0.001重量％から5重量％の殺生物剤(a及び場合によりkの和)である。
【０２２９】
本発明は、さらに、経口的に許容される形態において殺生物剤及び水を含む口腔ケア組成物であるパーソナルケア組成物を提供する。「経口的に許容される形態」によって、口腔ケア組成物には、4-フェノキシフェノール誘導物質以外の少なくとも1種の成分、及び非イオン性若しくはアニオン性の界面活性剤、アルコール、洗剤、又はそれらの組合せが含まれること、並びに該成分は、歯茎及び内側頬など、歯及び頬側の組織によって耐容性のある型であることが意味される。こうした経口的に許容される組成物は、摂取可能である必要がなく(大部分のフッ化物含有練り歯磨きは、それらのフッ化物含有量により、摂取可能とは考えられないため)、口に適用され、次いで口から除去される場合に無毒性である。特に、本開示は、本明細書においてより詳細に記載されている、マウスリンス、マウスウォッシュ、練り歯磨き、歯ゲル、義歯ペースト、義歯ゲル、チューインガム、固体ロゼンジ及び口腔スプレーである口腔ケア組成物を提供する。
【０２３０】
一部の実施形態において、口腔ケア組成物は、歯、歯茎、舌、又は頬側皮膚表面を含めて、口を処置するための1種以上の追加の口腔ケア成分を含有する。こうした追加の成分としては、清浄剤、研摩剤、フッ素添加剤、悪臭処理剤、歯白色化剤、抗齲蝕剤、ゲル化剤、抗細菌剤(本発明の抗微生物剤以外)、香味料、着色剤、及び前述の2種以上の組合せが挙げられる。こうした経口用組成物は、液体、ペースト、半固体又は固体であり得る組成物の物理的形態に相応する従来の方式で使用することができる。例えば、組成物がペースト又はゲルである一部の実施形態において、それらは、ブラッシングで口の表面(例えば、歯及び/又は歯茎)に適用される。組成物が液体である他の実施形態において、それらは、含嗽又はスウィッシングで口の表面に適用される。それらは、喀痰すること、及び場合により水又はマウスリンスで濯ぐことによって口から除去することができる。
【０２３１】
本開示は、口腔細菌に対する抗微生物活性を保有し、したがって口腔ケア用途において抗細菌効果を呈する抗微生物組成物を提供する。特別な実施形態において、本発明の組成物は、プラークを駆除する;歯肉炎の進行を低減、遅延若しくは予防する;歯周炎の進行を低減、遅延若しくは予防する、及び/又は口の悪臭を低減する。こうした口腔抗微生物活性は、本発明の一部の実施形態において、該殺生物剤と、他の抗微生物、抗プラーク、抗歯肉炎及び/若しくは抗歯周炎の薬剤、例えばクロルヘキシジン塩、第四級の化合物(臭化セトリモニウム、塩化ベンザルコニウム及び塩化セチルピリジニウムなど)並びに/又はフェノール性物質{2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエーテル;4,4'-ジクロロ-2-ヒドロキシジフェニルエーテル、チモール、及び以下の総称的な式
【化２０】
0006629267.tif 000030
【０２３２】
（式中、R22、R23及びR24が互いに独立してアルキル(分岐、シクロ又は直鎖状)、アリール、O-アリール、o-アルキル(直鎖状、シクロ又は分岐)である）を有する他のフェノール性化合物など}などとを組み合わせることによって増強される。
【０２３３】
本開示は、さらに、抗プラーク、抗歯肉炎及び/又は抗歯周炎の薬剤、例えばチモール;2-t-ブチル-5-(4-t-ブチルフェニル)-フェノール;2,4-ジ-t-ブチルフェノール;2-シクロヘキシルメチル-4-t-ブチルフェノール;2-t-オクチル-5-シクロヘキシルメチルフェノール;2-t-ブチル-4-(1,1-ジメチルプロピル)フェノール;2-t-ブチル-4-(1,1-ジメチルブチル)フェノール;2,4-ジ-t-ブチル-5-メチルフェノール;2-t-ブチル-4-(1,1,2,2-テトラメチルプロピル)-5-メチルフェノール;2-t-ブチル-4-(1,1,2,2-テトラメチルプロピル)-フェノール;2-t-ブチル-5-シクロヘキシルメチルフェノール;2-t-ブチル-4-n-ヘプチルフェノール;2-イソプロピル-5-シクロヘキシルメチルフェノール;2-イソプロピル-4-シクロヘキシルメチルフェノール;並びに2-シクロヘキシル-4-n-ヘプチルフェノールを提供する。
【０２３４】
一部の実施形態において、本開示は、例えば、マウスリンス、半固体、例えば練り歯磨き若しくはゲル歯磨剤など、チューインガム又は固体ロゼンジなどである、該殺生物剤を単独で又は上述されている抗微生物及び/若しくは抗プラークの薬剤の1種若しくは複数との組合せで含有する口腔ケア組成物を提供する。
【０２３５】
本発明の経口用組成物のさらなる実施形態は、例えば以下を含有する:
・研磨剤(シリカゲル、コロイド状シリカ又は複合非晶質アルカリ金属アルミノシリケート、重炭酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸三カルシウム、脱水第二リン酸カルシウム、無水第二リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、水和アルミナ、シリカ、ベントナイト、及びそれらの任意の2種以上の混合物など)、
・保水剤(グリセリン、ソルビトール、アルキレングリコール、例えばポリエチレングリコール若しくはプロピレングリコールなど、ブチレングリコール、PEG 40水添ヒマシ油、及び/又はそれらの任意の2種以上の混合物など)、
・水(例えば、前文に記載されている通り)、
・天然又は合成の増粘剤又はゲル化剤(アイリッシュモス、イオタ-カラゲナン、カッパ-カラゲナン、トラガカントガム、デンプン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウムなど)、
・アルコール(エタノール又はイソプロパノールなど)、
・カチオン性、アニオン性又は非イオン性である有機界面活性薬剤、
・香味剤(チモール、メンソール、サリチル酸メチル(冬緑油)、ユーカリプトール、カルバクロール、カンファー、アネトール、カルボン、オイゲノール、イソオイゲノール、リモネン、ロシメン(losimen)、n-デシルアルコール、シトロネル(citronel)、a-サルピネオール(salpineol)、酢酸メチル、酢酸シトロネリル、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、サフロールバニリン、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、シナモン油、ピメント油、ローレル油、ニオイヒバ油、ゲラニオール、ベルベノン、アニス油、ベイ油、ベンズアルデヒド、ベルガモット油、ビターアーモンド、クロロチモール、桂皮アルデヒド、シトロネラ油、クローブ油、コールタール、ユーカリ油、グアイアコール、ラベンダー油、カラシナ油、フェノール、サリチル酸フェニル、パイン油、マツ葉油、サッサフラス油、スパイクラベンダー油、ストラックス、タイム油、トルーバルサム、テルペンチン油、クローブ油、及びそれらの2種以上の組合せなど;一部の好ましい香味油は、例えばスペアミント、ペパーミント、ウインターグリーン、サッサフラス、クローブ、セージ、ユーカリ、シナモン、レモン、オレンジ及びサリチル酸メチルの油である)、
・甘味剤(スクロース、ラクトース、マルトース、キシリトール、シクラミン酸ナトリウム、ペリラルチン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル及びサッカリンなど)、
・歯の感受性を軽減するために使用される薬剤(塩化ストロンチウム、硝酸カリウム及びクエン酸カリウムなど)、
・白色化剤(例えば、過酸化尿素、過酸化カルバミド及び/又は過酸化水素などの過酸化物)、
・保存料(安息香酸ナトリウムなど)、
・齲蝕から保護するためのフッ化物イオンを放出する物質(無機フッ化物塩、例えばナトリウム、カリウム、アンモニウム若しくはカルシウムのフッ化物、又はフッ化アミンなど有機フッ化物など)、
・他の薬剤(クロロフィル化合物など)及び/又はアンモニア化材料(尿素、第二リン酸アンモニウムなど)及び/又はそれらの混合物。
【０２３６】
皮膚ケア処方物の別の分類は、シリコーン系中の水(w/シリコーンエマルジョン)である。
【０２３７】
シリコーン又はシロキサン(オルガノ置換ポリシロキサン)、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにその上アミノ-、脂肪酸-、アルコール-、ポリエーテル-、エポキシ-、フッ素-、グリコシド-及び/又はアルキル-修飾シリコーン化合物、これらは、室温で、液体形態又は樹脂形態のいずれかであってよい。直鎖状ポリシロキサン、ジメチコン(Dow Corning 200流体、Rhodia Mirasil DM)、ジメチコノール、環状シリコーン流体、シクロペンタシロキサン、揮発分(Dow Corning 345流体)、フェニルトリメチコン(Dow Corning 556流体)。その上適当なのは、200から300のジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適当な揮発性シリコーンの、Toddらによる詳述な概論は、加えて、Cosm. Toil. 91、27 (1976)において見出すことができる。
【０２３８】
エマルジョンの総重量に対して0.1%から20%、及びさらに特に0.5%から10%を範囲とする、それらのシリコーン乳化剤の濃度が、安定なエマルジョンを開発するのに推奨される。
【０２３９】
処方実施例
【表４】
0006629267.tif 000031
【表５】
0006629267.tif 000032
【表６】
0006629267.tif 000033
【表７】
0006629267.tif 000034
【表８】
0006629267.tif 000035
【表９】
0006629267.tif 000036
【表１０】
0006629267.tif 000037
【表１１】
0006629267.tif 000038
【表１２】
0006629267.tif 000039
【表１３】
0006629267.tif 000040
【表１４】
0006629267.tif 000041
【表１５】
0006629267.tif 000042
【表１６】
0006629267.tif 000043
【表１７】
0006629267.tif 000044
【表１８】
0006629267.tif 000045
【表１９】
0006629267.tif 000046
【表２０】
0006629267.tif 000047
【表２１】
0006629267.tif 000048
【表２２】
0006629267.tif 000049
【表２３】
0006629267.tif 000050
【表２４】
0006629267.tif 000051
【表２５】
0006629267.tif 000052
【表２６】
0006629267.tif 000053
【表２７】
0006629267.tif 000054
【表２８】
0006629267.tif 000055
【０２４０】
上記処方物(I)から(XXIV)の各々中に使用される殺生物剤は、
ブロノポール、フェノキシエタノール、グルタルアルデヒド、ギ酸、グリオキサール、2,4-ジクロロベンジルアルコール、ダゾメット(3,5-ジメチル-1,3-5-チアジアジナン-2-チオン)、1,3,5-トリス-(2-ヒドロキシエチル)-1,3,5-ヘキサヒドロトリアジン、シブトリン(2-メチルチオ-4-tert-ブチルアミノシクロプロピルアミノ-6-(1,3,5-トリアジン))、Irgaguard(登録商標) B5000、Irgaguard(登録商標) B6000、Irgaguard(登録商標) B7000、トリクロサン、4,4'-ジクロロ2'-ヒドロキシジフェニルエーテル(ジクロサン、Tinosan(登録商標) HP 100、活性成分)
である。
【実施例】
【０２４１】
以下の例は本発明を例示する。注記されている場合は常に、室温(r.t.)は22〜25℃範囲の温度を示し、終夜は12時間から15時間の期間を意味し、百分率は、別段に指し示されていなければ、重量によって与えられる。
【０２４２】
略語:
HPLC     高圧液体クロマトグラフィー
Mw      分子量(通常、GPCによって検出された通り)
GPC      ゲル浸透クロマトグラフィー
DSC      示差走査熱量測定
NMR      核磁気共鳴
a.i.      活性成分
[実施例1]
ポリエチレンイミンとの組合せにおける殺生物剤の相乗的効力(常用対数(log redn.)として表した生細胞の数の低減)を実証する微生物学的データは、以下の表に要約されている。灰色影付における系統は、対照試料を指し示す(PEI又は殺生物剤は添加されていない):
【表２９】
0006629267.tif 000056
【表３０】
0006629267.tif 000057
【表３１】
0006629267.tif 000058
【０２４３】
非依存性研究(対照)は、1000 ppm (活性成分) Lupasol(登録商標) FGは単独で、S. aureus ATCC 6538に対して、5分の接触時間で殺細菌活性を有しない(<1 対数低減)ことを示す。
【０２４４】
[実施例2]
いくつかの典型的な細菌又は菌類損傷微生物体に対する、Eur. Pharm. 7.1版に記載されている局所的生成物についての試験方法に従う保存チャレンジ試験。界面活性剤処方物(水中45%ココアミドプロピルベタイン)は、0.5%フェノキシエタノールを単独で、又は0.1%ポリエチレンイミン(活性成分を指す)との組合せで用いて保存される。
【０２４５】
試料は、下記の表5において指し示されている通り1.5から3.5×105cfu/mlで接種される。20℃でのインキュベーションの7日後、試料は取り出され、合計の生存可能カウントが決定される。対数低減は、初期の病原菌ロードを参照して算出される。結果は、フェノキシエタノールとポリエチレンイミンとの組合せが、抗微生物活性に関してフェノキシエタノール単独より良好に行うことを示している。表4は処方物の組成を示し、表5は接触時間後7目の抗微生物効力(対数低減)を示す。
【表３２】
0006629267.tif 000059
【表３３】
0006629267.tif 000060
【０２４６】
[実施例3]
殺細菌効果
殺細菌活性は、スタフィロコッカス・アウレウスATCC 6538、緑膿菌ATCC 15442及び大腸菌ATCC 10536に対する方法EN1040に従って決定される。クエン酸及び/又はNaOHの添加によってpH4、pH7及びpH9に調整された懸濁液が使用される。殺細菌効力は、水対照と比較した合計生存可能カウントから算出された対数低減として以下の表に与えられている。殺微生物活性は、以下の接触時間:5分、15分、30分、60分、3時間、6時間及び24時間後に決定される。殺細菌剤単独で、ポリエチレンイミン単独で、及び殺細菌剤及びポリエチレンイミンの組合せによる効果(対数低減)は、表6(Lupasol(登録商標) FG)、表7(Lupasol(登録商標) WF)及び表8(PEI (IV))に収集されている。
【表３４】
0006629267.tif 000061
【表３５】
0006629267.tif 000062
【表３６】
0006629267.tif 000063
【０２４７】
[実施例4]
殺菌類効果
殺菌類活性は、カンジダ(Candida)アルビカンスATCC 10231及びアスペルギルス・ブラシリエンシス(Aspergillus brasiliensis) ATCC 16404に対する方法EN1275に従って決定される。クエン酸及び/又はNaOHの添加によってpH4、pH7及びpH9に調整された懸濁液が使用される。効力は、水対照と比較した合計生存可能カウントから算出される対数低減として与えられる。殺微生物活性は、以下の接触時間:5分、15分、30分、60分、3時間、6時間及び24時間後に決定される。殺生物剤単独で、ポリエチレンイミン単独で、並びに殺生物剤及びポリエチレンイミンの組合せによる殺菌類効果(対数低減)は、表9(Lupasol(登録商標) FG)、表10(Lupasol(登録商標) WF)及び表11(PEI (IV))に収集されている。
【表３７】
0006629267.tif 000064
【表３８】
0006629267.tif 000065
【表３９】
0006629267.tif 000066
（付記）
（付記１）
a)ハロゲン原子を含有する及び/又はフェノール部分を含有する殺生物剤、ギ酸、二酸化塩素、二酸化塩素発生化合物、ジアルデヒド;抗微生物銀などの抗微生物金属を含有する構成成分からなる群から選択される抗微生物剤、並びに
b)ポリアミン、特にはポリエチレンイミン
を含む組成物。
（付記２）
ポリアミンが400g/molより高い分子量であり、好ましくは500g/molから2000000g/mol、特には750g/molから100000g/molの範囲における数平均分子量を有する、付記1に記載の組成物。
（付記３）
ポリアミンがポリエチレンイミンから選択される、付記1又は2に記載の組成物。
（付記４）
ポリアミンが、特には、4から5のpHで測定された場合の範囲5meq/gから25meq/gの電荷密度を有するポリカチオン性ポリマーから選択される、付記1から3のいずれかに記載の組成物。
（付記５）
構成成分(a)が、ハロゲン原子を含有する及び/若しくはフェノール部分を含有する殺生物剤、ギ酸、二酸化塩素若しくは二酸化塩素発生化合物、又はジアルデヒドから選択され、特にはフェノキシエタノール、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、4,4'-ジクロロ-2'-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル、グルタルアルデヒド、ギ酸、1,2-エタンジアール、2,4-ジクロロベンジルアルコール、3,5-ジメチル-1,3-5-チアジアジナン-2-チオン、1,3,5-トリス-(2-ヒドロキシエチル)-ヘキサヒドロ-1,3,5-トリアジン、2-メチルチオ-4-tert-ブチルアミノシクロプロピルアミノ-6-(1,3,5-トリアジン)、銀-ガラス、銀ゼオライトから選択される、付記1から4のいずれかに記載の組成物。
（付記６）
1重量部の殺生物剤(a)で、0.001重量部から1000重量部、特には0.001重量部から10重量部の構成成分(b)を含む、付記1から5のいずれかに記載の組成物。
（付記７）
組成物の総重量に対して0.001重量％から5重量％の殺生物剤(a)を含有する、付記1から6のいずれかに記載の組成物。
（付記８）
ポリアミンが、ホモポリマー、又は1重量部のポリアミンで0.01重量部から100重量部のエチレンオキシドを用いてグラフトされているオリゴマー若しくはポリマーである、付記1から7のいずれかに記載の組成物。
（付記９）
ポリアミンが分岐ポリエチレンイミンホモポリマーであり、その非電荷形態は、nがおよそ10から100000の範囲である経験式-(CH2-CH2-NH)n-に一致する、又はそのグラフトされた変形体である、付記1から7のいずれかに記載の組成物。
（付記１０）
表面活性剤、屈水剤、抗微生物効果を改善し得るさらなる添加剤、並びに処方物中の抗微生物剤(a)及び/又はポリアミン(b)を安定化する薬剤からなる群から選択される;特にはアニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤からなる群などの界面活性剤から選択される、少なくとも1種のさらなる構成成分を含む、付記1から9のいずれかに記載の組成物。
（付記１１）
組成物の総重量に対して0.001重量％から80重量％の界面活性剤を含有する、付記10に記載の組成物。
（付記１２）
付記1から4又は8から9のいずれかに記載されているポリアミン及び場合により付記10又は11に記載されているさらなる構成成分の、殺生物処方物への組込みを含む、付記1又は5に記載されている殺生物剤の抗微生物活性を増強する方法。
（付記１３）
付記1又は5に記載されている殺生物剤のためのブースターとしての、付記1から4又は8から9のいずれかに記載されているポリアミンの使用。
（付記１４）
消毒剤、多目的清浄剤、洗濯洗剤、皿洗い液体、脱臭剤、織物コンディショナー、硬質表面の消毒及び衛生化のための製品、床清浄剤、ガラス清浄剤、キッチン清浄剤、浴室清浄剤、サニタリー清浄剤、織物のための衛生リンス製品、カーペット清浄剤、家具清浄剤、又は硬質及び軟質の表面をコンディショニング、シール、ケア若しくは処理するための製品などのホームケア処方物の製造のため;又はパーソナルケア処方物、特には脱臭剤、皮膚ケア製剤、浴用製剤、化粧用ケア製剤、フットケア製剤、光保護製剤、皮膚タンニング製剤、脱色製剤、昆虫忌避剤、制汗剤、傷のある皮膚を清浄及びケアするための製剤、毛髪除去製剤、シェービング製剤、芳香製剤、化粧用毛髪処理製剤、抗フケ製剤、口腔ケア組成物の製造のための、付記1から11のいずれかに記載の組成物の使用。
（付記１５）
消毒剤、多目的清浄剤、洗濯洗剤、皿洗い液体、脱臭剤、織物コンディショナー、硬質表面の消毒及び衛生化のための製品、床清浄剤、ガラス清浄剤、キッチン清浄剤、浴室清浄剤、サニタリー清浄剤、織物のための衛生リンス製品、カーペット清浄剤、家具清浄剤、又は硬質及び軟質の表面をコンディショニング、シール、ケア若しくは処理するための製品などのホームケア処方物として;又はパーソナルケア処方物、特には脱臭剤、皮膚ケア製剤、浴用製剤、化粧用ケア製剤、フットケア製剤、光保護製剤、皮膚タンニング製剤、脱色製剤、昆虫忌避剤、制汗剤、傷のある皮膚を清浄及びケアするための製剤、毛髪除去製剤、シェービング製剤、芳香製剤、化粧用毛髪処理製剤、抗フケ製剤、口腔ケア組成物としての、付記1から11のいずれかに記載の組成物の使用。