(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸、そのエステル又はそれらの塩を有効成分として含有する、加齢黄斑変性症又は新生血管黄斑症を有する患者において網脈絡膜瘢痕の形成又は収縮の抑制において使用するための組成物。
【請求項２】
前記患者が加齢黄斑変性症を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記患者が新生血管黄斑症を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記瘢痕が、網膜上、網膜内、及び／又は網膜下の損傷部位において生じる線維性結合組織である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記瘢痕が、コラーゲンを含む細胞外マトリックスを含む網膜色素上皮細胞を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記抑制が、組織構造の変形または崩壊を防ぐことを包含する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記抑制が、網脈絡膜瘢痕の収縮の抑制を包含し、ここで、該網脈絡膜瘢痕の収縮が、網膜上、網膜内、及び／又は網膜下部位におけるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記抑制が、コラーゲンの収縮の抑制を包含し、ここで、該コラーゲンの収縮が、網膜色素上皮細胞、線維芽細胞、及び／又はグリア組織におけるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記抑制が、炎症または出血後に起こる組織リモデリングの抑制を包含する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、経口投与、静脈内投与、筋肉内投与、腹腔内投与、経皮投与、経気道投与、皮内投与、皮下投与、又は点眼投与のために処方される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記組成物が、軟膏剤、注射剤、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプセル剤、吸入剤、シロップ剤、丸剤、液剤、懸濁剤、乳剤、経皮吸収剤、坐剤、ローション、又は点眼剤として処方される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、点眼投与のために処方され、好ましくは、患者に投与される点眼剤中の前記（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸の濃度が、０．０００００１％〜１０％（Ｗ／Ｖ）、０．００００１％〜３％（Ｗ／Ｖ）、又は０．０００１％〜１％（Ｗ／Ｖ）である、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記組成物が、経口投与のために処方され、好ましくは、患者に経口投与される前記（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸の量が、０．０１〜５０００ｍｇ、０．１〜２５００ｍｇ、又は０．５〜１０００ｍｇである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１４】
前記組成物が注射剤として処方される、請求項１１に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
【化１】
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【背景技術】
【０００２】
【化２】
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【０００３】
【化３】
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【０００４】
【化４】
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【０００５】
【化５】
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【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】再表２００７／０３７１８８号公報
【特許文献２】国際公開第２００２／０２８８１０号パンフレット
【特許文献３】国際公開第２００８／０５７９３０号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
【化６】
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【課題を解決するための手段】
【０００８】
【化７】
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【０００９】
【化８】
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【発明の効果】
【００１０】
【化９】
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例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸、そのエステル又はそれらの塩を有効成分として含有する網脈絡膜障害の抑制剤。
（項目２）
（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸、そのエステル又はそれらの塩が、（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸又はその塩である、項目１記載の網脈絡膜障害の抑制剤。
（項目３）
網脈絡膜障害が、網膜上、網膜内、又は網膜下のいずれかの組織における網脈絡膜瘢痕の形成及び収縮である、項目１又は２記載の網脈絡膜障害の抑制剤。
（項目４）
投与形態が点眼投与又は経口投与である、項目１〜３のいずれか記載の網脈絡膜障害の抑制剤。
（項目５）
剤型が、点眼剤、眼軟膏、注射剤、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又はカプセル剤である、項目１〜４のいずれか記載の網脈絡膜障害の抑制剤。
本発明の実施形態において、例えば、以下の項目も提供される。
（項目１）
（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸、そのエステル又はそれらの塩を有効成分として含有する、網膜上、網膜内、又は網膜下のいずれかの組織における網脈絡膜瘢痕の形成及び収縮の抑制剤。
（項目２）
（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸、そのエステル又はそれらの塩が、（Ｅ）−４−（２−｛３−［（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル］−５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル｝ビニル）安息香酸又はその塩である、項目１記載の網脈絡膜瘢痕
の形成及び収縮の抑制剤。
（項目４）
投与形態が点眼投与又は経口投与である、項目１又は２記載の網脈絡膜瘢痕の形成及び
収縮の抑制剤。
（項目５）
剤型が、点眼剤、眼軟膏、注射剤、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤又はカプセル剤である、項目１、２又は４記載の網脈絡膜瘢痕の形成及び収縮の抑制剤。
【図面の簡単な説明】
【００１１】
【図１】
【化１０】
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【図２】
【化１１】
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【発明を実施するための形態】
【００１２】
【化１２】
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【００１３】
【化１３】
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【００１４】
【化１４】
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【００１５】
【化１５】
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【００１６】
【化１６】
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【００１７】
【化１７】
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【００１８】
【化１８】
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【化１９】
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【００２０】
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【化２９】
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【００３０】
【化３０】
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【００３１】
【化３１】
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【００３２】
【化３２】
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【００３３】
【化３３】
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【００３４】
【化３４】
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【００３５】
【化３５】
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【００３６】
【化３６】
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【００３７】
【化３７】
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【００３８】
【化３８】
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【００３９】
【化３９】
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【実施例１】
【００４０】
【化４０】
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【００４１】
【化４１】
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【実施例２】
【００４２】
【化４２】
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【００４３】
【化４３】
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【００４４】
【化４４】
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【００４５】
【化４５】
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【００４６】
【化４６】
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【実施例３】
【００４７】
【化４７】
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【００４８】
【化４８】
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【００４９】
【化４９】
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【産業上の利用可能性】
【００５０】
【化５０】
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【図１】
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【図２】
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