(57)【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式１を有する化合物。
【化１】
0006671301.tif 000124
（式中、Ｒ１は一般式２ｅ’からなり、
【化２】
0006671301.tif 000125
ＤはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
又は一般式２ｅであり、
【化３】
0006671301.tif 000126
Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、又は−Ｃ（ＣＨ３）２から選択され、かつ
Ｚ１ｎのｎは０、１、２又は３であり、かつそれぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ又は−ＮＲａ２から選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、
Ｒ２は、
−  置換された若しくは非置換のＣ６シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、又は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒであり、
Ｌは、
−  アルキル、アルケニル又はアルキニルであり、かつ
Ａｒは、
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、かつ
Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択される。）
【請求項２】
下記の一般式１を有する化合物。
【化４】
0006671301.tif 000127
（式中、Ｒ１は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａであり、
【化５】
0006671301.tif 000128
又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、
−  置換されたＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式６ｂであり、
【化６】
0006671301.tif 000129
Ｍは、
−  アルキル、
−  アルケニル、又は
−  アルキニルであり、かつ、
Ｚ１０ｌのｌは１、２又は３であり、かつ、
−  それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−ＣＮ、−ＯＲｅ、又は−ＣＨ２ＯＲｅから選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択され、かつ
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ３は置換された若しくは非置換のシクロアルキルから選ばれる。）
【請求項３】
Ｒ１が
−  置換されたＣ６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ６アリールは式６ｂであり、
【化７】
0006671301.tif 000130
Ｚ１０ｌのｌは１、２又は３であり、かつ、
−  それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−ＣＮ又は−ＯＲｅから選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択される
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
下記の一般式１を有する化合物。
【化８】
0006671301.tif 000131
（式中、Ｒ２及びＲ３は互いに独立して、
−  置換された若しくは非置換のアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ１は、一般式２ｂ’、２ｃ’、２ｇ’又は２ｈ’からなり、
【化９】
0006671301.tif 000132
ここで、ＤはＣ１−Ｃ４アルキルであり、又は、Ｒ１は一般式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈからなり、
【化１０】
0006671301.tif 000133
Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから選択され、かつ
−  それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、
Ｒ６は−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３又はＨから選択され、
Ｚ１ｎのｎは０、１、２又は３であり、かつ
−  それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ又は−ＮＲａ２から選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニルから選択され、ｒは１、２、３、又は４であり、
−  Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３である。）
【請求項５】
式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、
式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択される
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
下記の一般式１を有する化合物。
【化１１】
0006671301.tif 000134
（式中、Ｒ１は
−  置換された又は非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式６ｂであり、
【化１２】
0006671301.tif 000135
Ｚ１０ｌのｌは１、２、３、４又は５であり、かつ、
−それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、ここで、少なくとも一つのＺ１０は−（ＣＨ２）ｒＯＲｅであり、ｒは１、２、３から選択され、
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａであり、
【化１３】
0006671301.tif 000136
又は、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂであり、
【化１４】
0006671301.tif 000137
Ｌは
−  アルキル、
−  アルケニル、又は
−  アルキニルであり、
かつ
Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５であり、かつ
−  それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、
及びＲ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリールより選択される。）
【請求項７】
それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−ＣＨ２ＯＲａから選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニルから選択される
請求項１、４又は５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択される
請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルは式−Ｌ−Ａｒであり、
Ｌは
−  アルキル、
−  アルケニル、又は
−  アルキニルであり、かつ
Ａｒは
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールである
請求項１、２又は４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａであり、
【化１５】
0006671301.tif 000138
又は、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂであり、
【化１６】
0006671301.tif 000139
Ｌは
−  アルキル、
−  アルケニル、又は
−  アルキニルであり、かつ
Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５であり、かつ
−  それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４である
請求項１、２、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択される
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリールから選択される
請求項１、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、
−  置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０−シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール、
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリール、又は
−  置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルより選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルは式−Ｄ−Ａｒであり、
Ｄは
−  アルキル、
−  アルケニル、又は
−  アルキニルであり、かつ
Ａｒは
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールである
請求項１、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式５ａであり、
【化１７】
0006671301.tif 000140
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式５ｂであり、
【化１８】
0006671301.tif 000141
Ｄは
−  アルキル、
−  アルケニル、又は
−  アルキニルであり、かつ
Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５であり、かつ
−  それぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４である
請求項１、４又は６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
薬剤として、又は精神疾患若しくは神経疾患及び炎症の治療に使用するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はアナンダミドの細胞内取り込み阻害剤として作用するチアゾリジノン誘導体群並びに、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療におけるそれらの使用に関する。
【０００２】
内在性カンナビノイドシステム（ＥＣＳ）は、内在性カンナビノイド（ＥＣｓ）の合成、輸送及び分解に関連する現行の及び潜在的な他のいくつかの生理的標的と同様に、アラキドン酸由来の脂質である内在性カンナビノイド（ＥＣｓ）とＧタンパク質複合型カンナビノイド受容体ＣＢ１及びＣＢ２とを有する脂質シグナル伝達システムである。主なＥＣｓは２−アラキドノイルグリセロール（２−ＡＧ）とＮ−アラキドノイルエタノールアミド（ＡＥＡ：アナンダミド）であり、それらはＣＢ１受容体を介した逆行性シグナル伝達によりシナプス伝達を調節し、そしてＣＢ１とＣＢ２の両方の受容体を介して強力な免疫調節効果を発揮する。ＥＣＳは炎症、苦痛、精神疾患、代謝再プログラミングを含む生理的で病態生理学的な状態に関与している。ＥＣＳは中枢神経系（ＣＮＳ）において、急性興奮毒性に対してそれに応答する保護システム（ｏｎ−ｄｅｍａｎｄ  ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ  ｓｙｓｔｅｍ）を働かせる（Ｍａｒｓｉｃａｎｏら，２００３，Ｓｃｉｅｎｃｅ，３０２，８４−８．）。
【０００３】
ＥＣＳ中の治療戦略には、ＥＣの細胞膜輸送の阻害だけでなく、カンナビノイド受容体のアゴニスト及びアンタゴニストの使用、脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）とモノアシルグリセロールリパーゼ（ＭＡＧＬ）といったＥＣｓを分解する加水分解酵素の阻害がある。これまでにＥＣを輸送するための膜タンパク質は同定されてはいないが、数連の証拠により膜と細胞質の両方の標的に、促進性の膜輸送が関与していることが示唆されている（Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７；ＦｏｗｌｅｒＣＪ．，２０１３，ＦＥＢＳＪ．，２８０：１８９５−９０４）。細胞膜を横切るＡＥＡの移動は、ＦＡＡＨによる細胞内のＡＥＡの急速な加水分解によって増加する濃度勾配に影響を受ける。それゆえに、内側のＡＥＡの濃度勾配を作り出すことで起こるＡＥＡの細胞取り込みでは、ＦＡＡＨは鍵となる役割を果し、それはＡＥＡ細胞取り込みの主な原動力である。
【０００４】
商業的に利用可能なＡＥＡ取り込み阻害剤ＵＣＭ７０７，ＯＭＤＭ−２及びＬＹ２１８３２４０を使用することで、最近示されたアラキドネイトを基本とする全ＥＣｓの共通の細胞膜輸送の機構だけでなく、ＡＥＡと２−ＡＧの両方が細胞膜を横切る双方向の輸送が証明された（Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７）。利用可能な阻害剤の全ては、適度に強力なだけで、ＦＡＡＨ阻害又は他の細胞質の対象に対するＡＥＡ輸送阻害への選択性が低いため、十分なツールの不足によりＡＥＡと２−ＡＧの細胞取り込みの機構の調査が出来ていない。最近の研究で示されたことによれば（Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｓ．，２０１４，８０：５２−６５）、内在性カンナビノイドの分解の阻害と内在性カンナビノイドの膜輸送の阻害のＣＮＳ薬理学は明らかに異なり、そしてＦＡＡＨの阻害とＡＥＡの細胞取り込みはそれぞれ互いに独立することがありえる。先行技術では皮膚の抗炎症剤としてＡＥＡ特異的な細胞取り込み阻害剤であるドデカ−２Ｅ，４Ｅジエンアミドの使用が報告された。ＡＥＡ特異的な細胞取り込み阻害剤のＣＮＳ関連疾病を処置するための潜在的な治療価値はほとんど知られていない。多発性硬化症のモデルマウスにおいて、ＡＥＡ細胞膜輸送とＦＡＡＨの阻害剤であるＵＣＭ７０７はミクログリアの活性を下げることで有益な効果を示した（Ｏｒｔｅｇａ−Ｇｕｔｉｅｒｒｅｚら，２００５，ＦＡＳＥＢＪ．，１９，１３３８−４０）。ＵＣＭ７０７を使用することで、ｉｎ  ｖｉｔｒｏと多発性硬化症のモデルでは、増加したＡＥＡ量が興奮毒性を制限することが示された（Ｌｏｒｉａら，２０１０，ＮｅｕｒｏｂｉｏｌＤｉｓ．，３７，１６６−７６）。非特異的なＡＥＡ細胞取り込み及びＦＡＡＨの阻害剤であるＡＭ４０４は、ラットの側坐核シェル領域でニコチン及びニコチン誘導ドーパミンの上昇の有用な効果を減少させることが報告された（Ｓｈｅｒｍａら，ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１２，１６５，２５３９−４８）。非特異的なＡＥＡ細胞膜輸送阻害剤であるＶＤＭ−１１は、ラットの睡眠と脳内のｃ−Ｆｏｓの発現量を調節することが報告された（Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２００８，１５７，１−１１）。ＡＥＡ細胞膜輸送阻害剤であるＯＭＤＭ−２又はＶＤＭ−１１の投与は、ラットの睡眠を促し、ドーパミンの細胞外レベルを減少させることが報告された（Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，ＰｈｙｓｉｏｌＢｅｈａｖ．２０１３，１０９，８８−９５）。ＵＣＭ７０７はハンチントン病と多発性硬化症のモデルにおいては症状をコントロールする試薬として働くが、異なる運動関連の疾患の進行は遅延も停止もしないことが示された（ｄｅ  Ｌａｇｏら，  Ｅｕｒ  Ｎｅｕｒｏｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ２００６，１６，７−１８）。ＵＣＭ７０７及びＡＭ４０４を使用した研究の報告によれば、ＡＥＡ輸送阻害剤は有痛性の糖尿病性神経障害の治療の可能性があるかもしれない（ＨａｓａｎｅｉｎａｎｄＳｏｌｔａｎｉ，２００９，ＣｌｉｎＥｘｐＰｈａｒｍａｃｏｌＰｈｙｓｉｏｌ．３６，１１２７−３１）。脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ）��胞内ＡＥＡ輸送体を対象とすることが、近年、抗炎症剤及び抗侵害受容薬を産生する戦略として提案されてきている（Ｂｅｒｇｅｒら，２０１２，ＰＬｏＳＯｎｅ．，７（１２）：ｅ５０９６８．）。しかし、ＦＡＢＰ５阻害剤が、強力なＡＥＡ細胞膜輸送の阻害剤であるギネシンで観測されるような同程度のカンナビノイド類似性効果を示さないという事実によって例証されるように、ＡＥＡ細胞膜輸送の阻害と細胞質輸送体の阻害との間の薬理学には違いがあると考えられている（Ｋａｃｚｏｃｈａら，ＰＬｏＳ  Ｏｎｅ．２０１４，９（４）：ｅ９４２００；Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，２０１４，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｒｅｓ．，８０，５２−６５）。
【０００５】
全体として、異常な内在性カンナビノイド量又は病理生理学的状態を標的とするＡＥＡ細胞取り込み阻害に関連するＣＮＳ及び炎症関連の疾病を、より特異的で強力に処置する新しいＡＥＡ細胞膜輸送阻害剤が必要とされている。ＡＥＡ及び他のエンドカンビノイドは逆行性シグナル伝達を介したシナプス伝達と免疫調節シナプスの両方に関与しているという事実によって、ＡＥＡ細胞膜輸送特異的な阻害剤は、神経炎症が関与する神経性疾患における治療効果を発揮することが期待される。例えば共有結合性のＦＡＡＨの阻害によって、ＡＥＡと他の内在性カンナビノイドの分解が阻害されるとき、その結果として生じるＡＥＡの細胞内の蓄積は（Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．，２８７，３６９４４−６７）、シクロオキシゲナーゼ−２によるＡＥＡ及びおそらく他の内在性カンナビノイドの酸素付加を介した誘導性炎症効果も得られる可能性が期待される。（Ｃｈｉｃｃａら，２０１４，ＡＣＳＣｈｅｍＢｉｏｌ，ｈｔｔｐ：／／ｐｕｂｓ．ａｃｓ．ｏｒｇ／ｄｏｉ／ａｂｓ／１０．１０２１／ｃｂ５００１７７ｃ）。それゆえにＡＥＡの分解の阻害と、細胞膜輸送の阻害とは明確に薬理学的に干渉している。その上、ＦＡＡＨや細胞質間輸送体の阻害とは異なり、特異的なＡＥＡの細胞膜輸送の阻害は、ＡＥＡの蓄積を介したＴＲＰＶ１チャネルの活性化を誘導せずに、ＡＥＡ量を差次的に制御する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】国際公開第ＷＯ２０１０／１３６２２１号
【非特許文献】
【０００７】
【非特許文献１】Ｍａｒｓｉｃａｎｏら，２００３，Ｓｃｉｅｎｃｅ，３０２，８４−８．
【非特許文献２】Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７；ＦｏｗｌｅｒＣＪ．，２０１３，ＦＥＢＳＪ．，２８０：１８９５−９０４
【非特許文献３】Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８７，３６９４４−６７
【非特許文献４】Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，ＰｈａｒｍａｃｏｌＲｅｓ．，２０１４，８０：５２−６５
【非特許文献５】Ｏｒｔｅｇａ−Ｇｕｔｉｅｒｒｅｚら，２００５，ＦＡＳＥＢＪ．，１９，１３３８−４０
【非特許文献６】Ｌｏｒｉａら，２０１０，ＮｅｕｒｏｂｉｏｌＤｉｓ．，３７，１６６−７６
【非特許文献７】Ｓｈｅｒｍａら，ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１２，１６５，２５３９−４８
【非特許文献８】Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２００８，１５７，１−１１
【非特許文献９】Ｍｕｒｉｌｌｏ−Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚら，ＰｈｙｓｉｏｌＢｅｈａｖ．２０１３，１０９，８８−９５
【非特許文献１０】ｄｅ  Ｌａｇｏら，  Ｅｕｒ  Ｎｅｕｒｏｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．，  ２００６，１６，７−１８
【非特許文献１１】ＨａｓａｎｅｉｎａｎｄＳｏｌｔａｎｉ，２００９，ＣｌｉｎＥｘｐＰｈａｒｍａｃｏｌＰｈｙｓｉｏｌ．３６，１１２７−３１
【非特許文献１２】Ｂｅｒｇｅｒら，２０１２，ＰＬｏＳ  Ｏｎｅ．，７（１２）：ｅ５０９６８．
【非特許文献１３】Ｋａｃｚｏｃｈａら，ＰＬｏＳ  Ｏｎｅ．２０１４，９（４）：ｅ９４２００
【非特許文献１４】Ｎｉｃｏｌｕｓｓｉら，２０１４，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｒｅｓ．，８０，５２−６５
【非特許文献１５】Ｃｈｉｃｃａら，２０１２，ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．，２８７，３６９４４−６７
【非特許文献１６】Ｃｈｉｃｃａら，２０１４，ＡＣＳＣｈｅｍＢｉｏｌ，ｈｔｔｐ：／／ｐｕｂｓ．ａｃｓ．ｏｒｇ／ｄｏｉ／ａｂｓ／１０．１０２１／ｃｂ５００１７７ｃ）
【非特許文献１７】Ａｓｈｔｏｎ及びＭｏｏｒｅ，Ａｃｔａ  Ｐｓｙｃｈｉａｔｒ  Ｓｃａｎｄ．２０１１，１２４，２５０−６１．
【非特許文献１８】Ａｓｏ及びＦｅｒｒｅｒ  Ｉ，Ｆｒｏｎｔ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１４，５，３７
【非特許文献１９】Ｃｏｒｒｅａら  Ｖｉｔａｍ  Ｈｏｒｍ．２００９，８１，２０７−３０
【非特許文献２０】Ｈｏｆｍａｎｎ及びＦｒａｚｉｅｒ，Ｅｘｐ  Ｎｅｕｒｏｌ．２０１３，２４４，４３−５０
【非特許文献２１】Ｐａｃｈｅｒら，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｒｅｖ．，２００６，５８，３８９−４６２
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
それ故に、我々は、セリン加水分解酵素ＦＡＡＨのような加水分解酵素に影響を与えない特異的なＡＥＡ細胞取り込み阻害が可能な新しい分子群の同定に着目した。我々はカンナビノイドの挙動効果を引き起こし、炎症、特に神経炎症を阻害する化合物を示す。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明はチアゾリジノン誘導体並びに、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療におけるその使用に関する。精神疾患若しくは神経疾患の治療方法においての本発明の化合物の使用は、ＡＥＡや他の内在性カンナビノイドを介した逆行性神経シナプス及び神経炎症の減少に関連する。例えば、そのような疾病には多発性硬化症、てんかん、アルツハイマー病、双極性疾患、統合失調症、睡眠障害、脊髄損傷が含まれる。（Ａｓｈｔｏｎ及びＭｏｏｒｅ，Ａｃｔａ  Ｐｓｙｃｈｉａｔｒ  Ｓｃａｎｄ．２０１１，１２４，２５０−６１．；Ａｓｏ及びＦｅｒｒｅｒ  Ｉ，Ｆｒｏｎｔ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２０１４，５，３７；Ｃｏｒｒｅａら  Ｖｉｔａｍ  Ｈｏｒｍ．２００９，８１，２０７−３０；Ｈｏｆｍａｎｎ及びＦｒａｚｉｅｒ，Ｅｘｐ  Ｎｅｕｒｏｌ．２０１３，２４４，４３−５０；Ｐａｃｈｅｒら，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｒｅｖ．，２００６，５８，３８９−４６２２）
【発明を実施するための形態】
【００１０】
発明の概要
本発明の第一の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化１】
0006671301.tif 000002
（式中、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０のヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０のヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ２及びＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【００１１】
本発明の第二の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化２】
0006671301.tif 000003
（式中、Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ１及びびＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【００１２】
本発明の第三の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化３】
0006671301.tif 000004
（式中、Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ１及びＲ２は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【００１３】
本発明の第四の側面は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化４】
0006671301.tif 000005
（式中、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールから選択され、かつ
それぞれのＲ２及びＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【００１４】
本発明の第五の側面は、薬剤として使用するための本発明の第一、第二、第三、第四の側面に記載の化合物に関する。
【００１５】
本発明の第六の側面は、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症において使用するための本発明の第一、第二、第三、第四の側面に記載の化合物に関する。
【００１６】
本発明の第七の側面は、本発明の第一、第二、第三、第四の側面に記載の化合物の少なくとも一つを有する、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症において使用するための医薬製剤に関する。
【００１７】
本発明の第８の側面は内在性カンナビノイドシステム調節因子として使用するための第一の側面、特に第一、第二、第三の下位の側面に記載の化合物に関する。
【００１８】
本発明の第９の側面はＡＥＡ取り込み阻害剤として使用するための第一の側面、特に第一、第二、第三の下位の側面に記載の化合物に関する。
【００１９】
本発明の化合物は鎮痛薬して使用されてもよい。図と実験項を参照する。
【００２０】
「置換された」とは基本部分（ａ  ｐａｒｅｎｔ  ｍｏｉｅｔｙ）に置換基を付加させることをいう。
【００２１】
「置換基」は保護されていても又は保護されていなくてもよく、かつ基本部分の１カ所若しくは複数箇所付してもよい。置換基は、さらに他の置換基によって置換されてもよく、基本部分に直接又はアルキル、アミド若しくはヒドロカルビル基のような連結基によって置換されてもよい。ここでいう「置換基」はハロゲン、酸素、窒素、硫黄、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、カルボキシル、脂肪族基、脂環式基、アルコキシ、置換されたオキシ、アリール、アラルキル、アミノ、イミノ、アミドフッ化（ａｍｉｄｏ  ｆｌｕｏｒｉｎａｔｅｄ）化合物などを含むがこれに限定されない。
【００２２】
ここでいう「アルキル」とは、特に１２以下の炭素原子を有する飽和直鎖若しくは枝状の炭化水素部分をいう。例えばアルキル基には、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ｎ−ヘキシル、オクチルなどを含むがこれに限定されない。アルキル基は一般的には１から１２の炭素原子を含む（Ｃ１−Ｃ１２アルキル）。
【００２３】
ここでいう「シクロアルキル」とは、３から１０の、特に５から１０の炭素原子を有する飽和した若しくは飽和していない（若しくは部分的に飽和していない）環又は多環構造の形態を有する相互接続（ｉｎｔｅｒｃｏｎｎｅｃｔｅｄ）のアルキル基をいう。例えばシクロアルキル基は、シクロプロパン、シクロペンタン、シクロヘキサン、ノルボルナン、デカリンやアダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１］デカン）などを含むがこれに限定されない。シクロアルキル基は一般的には５から１０の炭素原子を含む（Ｃ５−Ｃ１０シクロアルキル）。
【００２４】
ここでいうアルキル基若しくはシクロアルキル基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。シクロアルキル基上の置換基はシクロアルキル基の一つの原子若しくは二つの原子を介してシクロアルキル基へ結合できるアリール、ヘテロ環、ヘテロアリール置換基も含まれる。
【００２５】
ここでいう「アルケニル」とは特に１２以下の炭素原子を有し、かつ少なくとも一つの炭素−炭素二重結合を有する直鎖若しくは枝状の炭化水素鎖部分をいう。例えば、アルケニル基にはエテニル、プロペニル、ブテニル、１−メチル２−ブテン１−イル、１，３−ブタジエンのようなジエンなどを含むがこれに限定されない。ここでいうアルケニル基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。
【００２６】
ここでいう「アルキニル」とは特に１２以下の炭素原子を有し、少なくとも一つの炭素−炭素三重結合を有する直鎖若しくは枝状の炭化水素部分をいう。例えばアルケニル基には、エチニル、１−プロピニル、１−ブチニルなどを含むがこれに限定されない。ここでいうアルキニル基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。
【００２７】
ここでいう「アルコキシ」とは少なくともひとつはＣＨ２部分の代わりに酸素部分を有し、特に１から１２の炭素原子を有する酸素アルキル部分をいう。例えば、アルコキシ基はメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ネオペントキシ、ｎ−ヘキソキシなどを含むがこれに限定されない。ここでいうアルコキシ基は任意でさらに置換基を含んでもよい。さらには「アルコキシ」基は直鎖若しくは枝状のエーテル基（例  −ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）又はポリエーテル基も含み、それらはモノマーエーテル基がいつか相互結合している（例  −Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）。
【００２８】
ここでいう「ヘテロ環」とは、３から１０、特に５から１０の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和の環又は多環構造の形態を有する相互結合したアルキル基をいい、それらは少なくとも一つの炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置換された非芳香族構造の形態を有する。ここでいうヘテロ環基は、任意でさらに置換基を含んでもよい。ヘテロ環基上の置換基はヘテロ環基の一つの原子若しくは二つの原子を介して、ヘテロ環基へ結合できるアリール、ヘテロ環、ヘテロアリール基も含まれる。
【００２９】
ここでいう「アリール」とは、炭素原子間で単結合と二重結合を交互に繰り返す芳香族構造である炭化水素をいい、特に炭素数６から１０の環若しくは多環構造をいう。「ヘテロアリール」とは５から１０の環若しくは多環構造を有する芳香族構造をいい、アリール構造と比較して、少なくともひとつの炭素原子が酸素又は窒素又は硫黄原子である。単純にするために、それらをＣ５からＣ１０のヘテロアリールと呼び、該構造では、すくなくとも一つの炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置き換えられた芳香族構造である。例えばＣ５ヘテロアリールは少なくとも一つの炭素原子が酸素、窒素又は硫黄原子で置換された五員環構造を有する。ここでいうアリール基やヘテロアリール基は任意でさらに置換基を含んでいてもよい。ヘテロアリール基上の置換基は、ヘテロアリール基の一つの原子若しくは二つの原子を介して、ヘテロアリール基へ結合できるアリール、ヘテロ環、又はヘテロアリール基も含む（インドール環に相当する）。同じことがアリール基へも適用される。
【００３０】
ここでいう「＊」はＥ−又はＺ−の異性体構造の中心を示し、アスタリスク＊の下の原子を位置する。
【００３１】
発明の詳細
本発明の第一の側面によれば、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化５】
0006671301.tif 000006
（式中、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ２及びＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【００３２】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ａ’から２ｊ’を有し、
【化６】
0006671301.tif 000007
−  ＤはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
−  それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃ、から、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
−  Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから選択され、
−  それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、
−  Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ又は−ＣＦ３から選択され、特にＲ５及びＲ６はＨ、−Ｆ又は−ＣＨ３から選択され、
−  Ｒ６は−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３又はＨから選択され、
−  Ｒ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから特にＯから選択され、かつ
−  Ｚ１ｎのｎは０、１、２又は３であり、特にＺ１ｎのｎは０又は１であり、かつそれぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ又は−ＮＲａ２から選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
−  Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３である。
【００３３】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ａから２ｊを有し、
【化７】
0006671301.tif 000008
0006671301.tif 000009
−  それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
−  Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから選択され、かつ
−  それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつ
−  Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ又は−ＣＦ３から選択され、特にＲ５及びＲ６はＨ、−Ｆ又は−ＣＨ３から選択され、かつ
−  Ｒ６は−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３又はＨから選択され、
−  Ｒ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  Ｚ１ｎのｎは０、１、２又は３、特にＺ１ｎのｎは０又は１であり、かつそれぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ又は−ＮＲａ２から選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
−  Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３である。
【００３４】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ’から２ｉ’又は２ｂから２ｉを、特に一般式２ｂから２ｉを有し、Ｒｃ、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎは前述の定義と同様であり、かつ
−  式２ａに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＯであり、Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３から選択され、特にＲ５及びＲ６はＨであり、
−  式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨであり、
−  式２ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、特に少なくとも一つのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ３から選択され、より特に基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  式２ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−ＮＨ又は−Ｏであり、
−  式２ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
−  式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲｃ又は−ＮＨであり、Ｔ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎであり、
−  式２ｉ又は２ｊに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は＝Ｎである。
【００３５】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂから２ｈを有し、
【化８】
0006671301.tif 000010
Ｔ、Ｔ’、Ｔ”、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎ、Ｒ６及びＲ７は前述の定義と同様である。
【００３６】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ’から２ｈ’又は２ｂから２ｈを、特に２ｂから２ｈを有し、Ｒｃ、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎは前述の定義と同様であり、かつ
−  式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨであり、
−  式２ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、特に少なくとも一つのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ３から選択され、より特に基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  式２ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−Ｏであり、
−  式２ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は、互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
−  式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎである。
【００３７】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ、２ｃ、２ｅ、２ｇ又は２ｈを有し、
【化９】
0006671301.tif 000011
Ｔ、Ｔ’、Ｔ”、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎ、Ｒ６及びＲ７は前述に記載の定義と同様である。
【００３８】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ’、２ｃ’、２ｅ’、２ｇ’若しくは２ｈ’、又は２ｂ、２ｃ、２ｅ、２ｇ若しくは２ｈを、特に一般式２ｂ、２ｃ、２ｅ、２ｇ若しくは２ｈを有し、Ｒｃ、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎは前述の定義と同様であり、かつ
−  式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨであり、
−  式２ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−Ｏであり、
−  式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎである。
【００３９】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈを有し、
【化１０】
0006671301.tif 000012
Ｔ、Ｔ’、Ｔ”、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎ、Ｒ６及びＲ７は前述に記載の定義と同様である。
【００４０】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ’、２ｃ’、２ｇ’若しくは２ｈ’、又は２ｂ、２ｃ、２ｇ若しくは２ｈ、特に２ｂ、２ｃ、２ｇ若しくは２ｈを有し、Ｒｃ、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎは前述の定義と同様であり、かつ
−  式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨであり、
−  式２ｇ又は２ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎである。
【００４１】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ又は２ｃを有し、
【化１１】
0006671301.tif 000013
Ｔ’、Ｔ”、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎ及びＲ６は前述に記載の定義と同様である。
【００４２】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ’若しくは２ｃ’、又は２ｂ若しくは２ｃを、特に一般式２ｂ若しくは２ｃを有し、Ｒｃ、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎは前述の定義と同様であり、
−  式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨである。
【００４３】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｃを有し、
【化１２】
0006671301.tif 000014
Ｔ’、Ｔ”、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎ及びＲ６は前述に記載の定義と同様である。
【００４４】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｃ’又は２ｃ’を、特に一般式２ｃを有し、Ｒｃ、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎは前述の定義と同様であり、
−  式２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから、特に＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨである。
【００４５】
いくつかの実施態様では、Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、特に−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、より特にＲｃは−ＣＨ３である。
【００４６】
いくつかの実施態様では、Ｚ１ｎのｎは０、１、又は２であり、特にｎは０又は１である。
【００４７】
いくつかの実施態様では、Ｚ１ｎのｎは１である。
【００４８】
いくつかの実施態様では、Ｚ１ｎのｎは０である。
【００４９】
いくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、ＣＨ２ＯＲａから選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【００５０】
いくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２ＯＲａ又は−ＯＲａから選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【００５１】
いくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲａ又は−ＯＲａから選択され、ＲａはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニルから特にＣ１−Ｃ４アルキルから選択される。
【００５２】
いくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立してＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）ＣＣＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＣＨ３又は−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ＣＣＨ、特にＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ３又は−ＣＨ２ＯＣＨ３から、より特に−ＯＣＨ３又は−ＣＨ２ＯＣＨ３から選択される。
【００５３】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化１３】
0006671301.tif 000015
から又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００５４】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化１４】
0006671301.tif 000016
から又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００５５】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化１５】
0006671301.tif 000017
から又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００５６】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化１６】
0006671301.tif 000018
から又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００５７】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化１７】
0006671301.tif 000019
から又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００５８】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式３ａから３ｋを有し、
【化１８】
0006671301.tif 000020
−  それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
−  Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから選択され、かつ
−  それぞれのＴ”は、互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、
−  Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ又は−ＣＦ３から選択され、特にＲ５及びＲ６は互いに独立してＨ、−Ｆ又は−ＣＨ３から選択され、かつ
−  Ｒ６は−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３又はＨから選択され
−  Ｒ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３である。
【００５９】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式３ａから３ｋを有し、
−  式３ａに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＯであり、Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３から選択され、特にＲ５及びＲ６はＨであり、
−  式３ｂ又は３ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨであり、
−  式３ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、特に少なくともひとつのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ３から選択され、より特に、基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  式３ｅに記載の化合物のＴ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−ＮＨ又は−Ｏであり、
−  式３ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
−  式３ｇ又は３ｈに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＣＨ３であり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから、特に＝Ｎから選択され、
−  式３ｉ又は３ｊに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は＝Ｎである。
【００６０】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は置換された若しくは非置換のＣ５ヘテロ環又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ５ヘテロ環又は該置換されたＣ５−Ｃ６ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ１を有する。
【００６１】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は置換された若しくは非置換の、ピラン、フラン、イミダゾール、チロフェン、ピロール、ピリジン、ピラジン（ｐｙｒａｚｉｎｅ）、チアゾール、オキサゾール、クマリン、ベンゾイミダゾール、インドール、イソインドール、ベンゾジアゾール、ベンゾトリアゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール又はピラジン（ｐｙｒａｚｉｎ）とそれらの誘導体から選択され、ここで、特に該置換された化合物は少なくとも一つの置換基Ｚ１を有する。
【００６２】
いくつかの実施態様では、Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２から、特に−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、より特にＲｃはＣＨ３である。
【００６３】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールから選択される。
【００６４】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。
【００６５】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、
−  置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ６アリール、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【００６６】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有する。
【００６７】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｌ−Ａを有し、
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有する。
【００６８】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｌ−Ａｒを有し、Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＡｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有する。
【００６９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有する。
【００７０】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルは式４ａを有し、
【化１９】
0006671301.tif 000021
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂを有し、
【化２０】
0006671301.tif 000022
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択されそれぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７１】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、
【化２１】
0006671301.tif 000023
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂを有し、
【化２２】
0006671301.tif 000024
−  Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７２】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＺ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７３】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＺ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又はであり１、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７４】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、かつ
Ｚ２ｏのｏは１であり、かつＺ２は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４、であり、特にｒは１である。
【００７５】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＺ２ｏのｏは０である。
【００７６】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７７】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７８】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ２ｏのｏは１であり、かつＺ２は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【００７９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式４ｂを有し、Ｚ２ｏのｏは０である。
【００８０】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂから選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【００８１】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは、０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｂから、特にＲｂから選択され、Ｒｂは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【００８２】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは、０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｂから、特にＲｂから選択され、Ｒｂは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキルから選択される。
【００８３】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｒｂから選択され、Ｒｂは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキルから選択される。
【００８４】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０又は１である。
【００８５】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは１である。
【００８６】
いくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０である。
【００８７】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
【化２３】
0006671301.tif 000025
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００８８】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
【化２４】
0006671301.tif 000026
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００８９】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
【化２５】
0006671301.tif 000027
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００９０】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
【化２６】
0006671301.tif 000028
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００９１】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
【化２７】
0006671301.tif 000029
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００９２】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は
【化２８】
0006671301.tif 000030
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【００９３】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールから選択される。
【００９４】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。
【００９５】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、
−  置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ４アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ６アリール又は
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【００９６】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
−  Ｄは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、かつ、
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ３を有する。
【００９７】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
−  Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ３を有する。
【００９８】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式−Ｄ−Ａを有し、Ｌはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＡｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ３を有する。
【００９９】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ３を有する。
【０１００】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式５ａを有し、又は
【化２９】
0006671301.tif 000031
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式５ｂを有し、
【化３０】
0006671301.tif 000032
−  Ｄは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０１】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、
−  置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、
【化３１】
0006671301.tif 000033
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式５ｂを有し、
【化３２】
0006671301.tif 000034
−  Ｄはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
−  Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０２】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＺ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０３】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＺ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０４】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、
かつＺ３ｐのｐは１であり、かつＺ３は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０５】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ａを有し、Ｄはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつＺ３ｐのｐは０である。
【０１０６】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ｂを有し、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０７】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ｂを有し、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０８】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキル式５ｂを有し、Ｚ３ｐのｐは１であり、かつＺ３は−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ、−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にｄ−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニル、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１０９】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式５ｂを有し、Ｚ３ｐのｐは０である。
【０１１０】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、ＣＨ２ＯＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、ＣＨ２ＯＲｄ又は−ＮＲｄ２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｄから選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１１１】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｄから、特にＲｄから選択され、Ｒｄは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１１２】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｄから、特にＲｄから選択され、Ｒｄは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキルから選択される。
【０１１３】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｒｄから選択され、Ｒｄは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にｄ−Ｃ４アルキルから選択される。
【０１１４】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０又は１である。
【０１１５】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは１である。
【０１１６】
いくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０である。
【０１１７】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
【化３３】
0006671301.tif 000035
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【０１１８】
いくつかの実施態様では、Ｒ３
【化３４】
0006671301.tif 000036
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【０１１９】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
【化３５】
0006671301.tif 000037
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【０１２０】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は
【化３６】
0006671301.tif 000038
から、又はそれぞれの誘導体から選択される。
【０１２１】
本発明の第一の側面に記載のＲ２又はＲ３のどの実施態様も、本発明の第一の側面に記載のＲ１のどの実施態様と組み合わせてもよい。
【０１２２】
第一の側面の第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ａ’若しくは２ｅ’を有し、ＤはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
【化３７】
0006671301.tif 000039
又は一般式２ａ若しくは２ｅを有し、
【化３８】
0006671301.tif 000040
−  それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３であり、かつ
−  Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、又は−Ｃ（ＣＨ３）２から選択され、かつ
−  Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ又は−ＣＦ３から選択され、特にＲ５及びＲ６は互いに独立してＨ、−Ｆ又は−ＣＨ３から選択され、かつ
−  Ｚ１ｎのｎは０、１、２又は３であり、特にＺ１ｎのｎは０又は１であり、かつそれぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ又は−ＮＲａ２から選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。
【０１２３】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ａ又は２ｅを有し、
【化３９】
0006671301.tif 000041
特に２ｅを有し、Ｄ、Ｔ、Ｔ’、Ｚ１ｎのｎ、Ｚ１ｎ、Ｒ４及びＲ５は前述の定義と同様である。
【０１２４】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、式２ａに記載の化合物のＴは−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴはＯであり、Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３から選択され、特にＲ５及びＲ６はＨであり、かつ式２ｅに記載の化合物Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、特にＴ’は−ＮＨ又は−Ｏであり、より特にＯである。
【０１２５】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、
Ｚ１ｎのｎは０、１又は２、特にｎは０又は１である。いくつかの実施態様では、Ｚ１ｎのｎは１である。いくつかの実施態様ではＺ１ｎのｎは０である。
【０１２６】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、ＣＨ２ＯＲａから選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１２７】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＣＨ２ＯＲａ又は−ＯＲａから選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１２８】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲａ又は−ＯＲａから選択され、ＲａはＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル又はＣ２−Ｃ４アルケニル、特にＣ１−Ｃ４アルキルから選択される。
【０１２９】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、それぞれのＺ１はどのＺ１からも独立してＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）ＣＣＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＣＨ３又は−ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）ＣＣＨから、特にＣＮ、ＯＨ、−ＯＣＨ３又は−ＣＨ２ＯＣＨ３から、より特に−ＯＣＨ３又は−ＣＨ２ＯＣＨ３から選択される。
【０１３０】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ２は置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換された若しくは非置換のＣ６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【０１３１】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有する。
【０１３２】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａを有し、
【化４０】
0006671301.tif 000042
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂを有し、
【化４１】
0006671301.tif 000043
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１３３】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂから選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１３４】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｂから、特にＲｂから選択され、Ｒｂは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１３５】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ２ｏのｏは０である。
【０１３６】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。
【０１３７】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、又は置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。
【０１３８】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換された若しくは非置換のＣ６アリール、置換された若しくは非置換のＣ６−シクロアルキル；又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、特に置換された若しくは非置換のＣ６−シクロアルキル又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【０１３９】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
−  Ｄは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ３を有する。
【０１４０】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式５ａを有し、
【化４２】
0006671301.tif 000044
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリール式５ｂを有し、
【化４３】
0006671301.tif 000045
特に式５ｂであり、
−  Ｄは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ３はどのＺ３からも独立してＦ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｄ−ＳＲｄ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｄ又は−ＮＲｄ２から選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１４１】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、ＣＨ２ＯＲｄ又は−ＮＲｄ２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｄ、−ＯＲｄ、ＣＨ２ＯＲｄ又は−ＮＲｄ２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｄから選択され、それぞれのＲｄは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１４２】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｄから、特にＲｄから選択され、Ｒｄは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１４３】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ３ｐのｐは０である。
【０１４４】
特に第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｅを有し、
【化４４】
0006671301.tif 000046
Ｔ’はＯであり、かつＺ１ｎのｎは０であり、かつ
Ｒ３は置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、より特にシクロヘキサンから選択され、Ｚ１ｎ、Ｒ４及びＲ５は前述の定義と同様であり、かつ
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換された若しくは非置換のＣ６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリール、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有し、又は
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａを有し、
【化４５】
0006671301.tif 000047
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂを有し、
【化４６】
0006671301.tif 000048
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、又は
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から、より特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂから選択され、それぞれＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、又は
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｂから、特にＲｂから選択され、Ｒｂは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される
−  Ｚ２ｏのｏは０であり、又は
Ｒ２は
【化４７】
0006671301.tif 000049
から選択され、ここで、該構造は試験的であり、かつＯＨは基本部分に接続する位置に対してオルト、メタ又はパラの位置であり、
【化４８】
0006671301.tif 000050
から選択され、ここで、該構造は試験的であり、かつＯＣＨ３は基本部分に接続する位置に対してオルト、メタ又はパラの位置であり、
【化４９】
0006671301.tif 000051
から選択され、ここで、該構造は試験的であり、かつＮは基本部分に接続する位置に対してオルト、メタ、パラの位置である。
【０１４５】
第一の下位の側面の特定の実施態様は以下のとおりである。
【化５０】
0006671301.tif 000052
0006671301.tif 000053
0006671301.tif 000054
0006671301.tif 000055
【０１４６】
ＩＵＰＡＣ名を以下に示す。
【表１】
0006671301.tif 000056
0006671301.tif 000057
0006671301.tif 000058
【０１４７】
本発明の第一の側面に記載のＲ２及びＲ３のどの実施態様も
第一の側面の第一の下位の側面に記載のＲ１のどの実施態様とも組み合わせてよい。
【０１４８】
第一の側面の第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換されたアルキル、特に置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａを有し、
【化５１】
0006671301.tif 000059
又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで該置換されたＣ６アリールは式６ｂを有し、
【化５２】
0006671301.tif 000060
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
かつ
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
Ｒ３は置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、特にシクロヘキサンから選択される。
【０１４９】
置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールに関連するＲ１の実施態様では、本発明の第一の側面並びに第一及び第三の下位の側面の特定の実施態様を参照する。
【０１５０】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ６アリールは式６ｂを有し、
【化５３】
0006671301.tif 000061
−  Ｍはアルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１５１】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１、かつそれぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＳＲｅ、−ＣＨ２ＳＲｅ、−ＯＲｅ、ＣＨ２ＯＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−ＣＨ２ＯＲｅ又は−ＮＲｅ２から、より特にＣＮ、−ＯＲｅ又はＣＨ２ＯＲｅから選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１５２】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−ＯＲｅ又は−ＣＨ２ＯＲｅから、特にＲｅから選択され、Ｒｅは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択さる。
【０１５３】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは０、１又は２、特に０又は１である。
【０１５４】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化５４】
0006671301.tif 000062
から選択される。
【０１５５】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ２は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。
【０１５６】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ２は置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキル、置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルケニル、置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１０アルキニル、置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、又は置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択さる。
【０１５７】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ２は置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、置換された若しくは非置換のＣ６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【０１５８】
特に第二の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｅを有し、
【化５５】
0006671301.tif 000063
Ｔ’はＯであり、かつＺ１ｎのｎは０であり、かつ
Ｒ３は置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、より特にシクロヘキサンから選択され、Ｚ１ｎ、Ｒ４及びＲ５は前述の定義と同様であり、かつ
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換された若しくは非置換のＣ６アリール、又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、又は
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくとも一つの置換基Ｚ２を有し、又は
Ｒ２は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式４ａを有し、
【化５６】
0006671301.tif 000064
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式４ｂを有し、
【化５７】
0006671301.tif 000065
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｂ、−ＳＲｂ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、又は
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂ、−ＯＲｂ、ＣＨ２ＯＲｂ又は−ＮＲｂ２から、特に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｒｂから選択され、それぞれのＲｂは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、又は
−  Ｚ２ｏのｏは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ２はどのＺ２からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又は−Ｒｂから、特にＲｂから選択され、Ｒｂは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、
−  Ｚ２ｏのｏは０であり、又は
Ｒ２は
【化５８】
0006671301.tif 000066
から選択され、Ａは−（ＣＨ）（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）ＣＮ、−（ＣＨ２）Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＨ２、−（ＣＨ２）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２である。
【０１５９】
特定の実施態様を以下に示す：
【化５９】
0006671301.tif 000067
【０１６０】
Ｒ２のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０１６１】
Ｚ２ｏのｏ及びＺ２ｏのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０１６２】
第一の側面の第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、
それぞれのＲ２及びＲ３は互いに独立して、
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリール、かつ
Ｒ１は一般式２ｂ’から２ｄ’及び２ｆ’から２ｊ’を有し、ＤはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
【化６０】
0006671301.tif 000068
又はＲ１は一般式２ｂから２ｄ及び２ｆから２ｊを有し
【化６１】
0006671301.tif 000069

−  それぞれのＴは互いに独立して−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから選択され、特にＮＨ、−Ｓ又は−Ｏから選択され、かつ
−  Ｔ’は−ＣＨ２、−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ、−ＣＨＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２又は−ＮＲｃから選択され、かつ
−  それぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され
−  Ｒ４及びＲ５は互いに独立して−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ又は−ＣＦ３から、特にＲ５及びＲ６は互いに独立してＨ、−Ｆ又は−ＣＨ３から選択され、かつ
−  Ｒ６は−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ３又はＨから選択され、
−  Ｒ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  Ｚ１ｎのｎは０、１、２又は３、特にＺ１ｎのｎは０又は１、かつそれぞれのＺ１はどのＺ１からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒａ、−ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ又は−ＮＲａ２から選択され、それぞれのＲａは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ８アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、
Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ３である。
【０１６３】
特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂから２ｈを有し、特に式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈ、より特に式２ｂ、２ｃ、２ｇ又は２ｈを有する。
【０１６４】
特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は一般式２ｂ又は２ｃ、特に２ｃを有する。
【０１６５】
特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、
−  式２ｂ又は２ｃに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’はＳ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択される、かつＲ６は−ＣＨ３又はＨから選択され、特にＲ６はＨであり、
式２ｄに記載の化合物のそれぞれのＴは互いに独立して−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃ、特にすくなくとも一つのＴはＮＨ又は−ＮＣＨ３から選択され、特に基本部分への結合に関連する４位のＴは−ＮＨであり、かつＲ７は＝ＮＨ、＝Ｓ又は＝Ｏから、特にＯから選択され、かつ
−  式２ｆに記載の化合物のそれぞれのＴ”は互いに独立して−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にそれぞれのＴ”は＝Ｎであり、
−  式２ｇ又は２ｈに記載のＴ’は−ＮＨ、−Ｓ、−Ｏ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＲｃ又は−ＮＨであり、かつＴ”は−ＣＨ又は＝Ｎから選択され、特にＴ”は＝Ｎであり、
−  式２ｉ又は２ｊに記載の化合物のＴ’は−ＮＨ又は−ＮＲｃから選択され、ここで、特にＴ’は−ＮＨであり、かつＴ”は＝Ｎである。
【０１６６】
特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒｃは−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、特に−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３又は−ＣＨ（ＣＨ３）２から選択され、特にＲｃはＣＨ３である。
【０１６７】
Ｚ１ｎのｎ及びＺ１ｎのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０１６８】
Ｒ２のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。
【０１６９】
Ｚ２ｏ及びＺ２ｏのｏのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０１７０】
Ｒ３のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。
【０１７１】
特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ６アリール、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−シクロアルキルから選択され、又は
置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−シクロアルキル又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【０１７２】
Ｒ３のさらなるより特定の実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。
【０１７３】
Ｚ２ｐ及びＺ２ｐのＰのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０１７４】
この下位の側面の特定の実施態様は以下に示す。
【表２】
0006671301.tif 000070
0006671301.tif 000071
0006671301.tif 000072
0006671301.tif 000073
【０１７５】
第二の側面に従って、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化６２】
0006671301.tif 000074
（式中、
Ｒ２は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ１及びＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【０１７６】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ２に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０１７７】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ１に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０１７８】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ３に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０１７９】
本発明の第二の側面に記載のＲ１又はＲ３のどの実施態様も本発明の第二の側面に記載のＲ２のどの実施態様と組み合わせてもよい。
【０１８０】
第三の側面に従って、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化６３】
0006671301.tif 000075
（式中、
Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、かつ
それぞれのＲ１及びＲ２は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【０１８１】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ３に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０１８２】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ１に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０１８３】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ２に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０１８４】
本発明の第三の側面に記載のＲ１又はＲ２のどの実施態様も本発明の第三の側面に記載のＲ３のどの実施態様と組み合わせてもよい。
【０１８５】
第四の側面に従って、本発明は一般式１によって特徴付けられる化合物に関する。
【化６４】
0006671301.tif 000076
（式中、
Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールから選択され、かつ
それぞれのＲ２及びＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換のヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択される。）
【０１８６】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１２−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールから選択される。
【０１８７】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｍ−Ａｒを有し、
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールである。又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリールは少なくとも一つの置換基Ｚ１０を有する。
【０１８８】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａを有し、
【化６５】
0006671301.tif 000077
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは式６ｂを有し、
【化６６】
0006671301.tif 000078
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ２−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ２−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ２−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ２−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１８９】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式６ａを有し、
【化６７】
0006671301.tif 000079
又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ６アリールは式６ｂを有し、
【化６８】
0006671301.tif 000080
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１９０】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該Ｃ６アリールは式６ｂを有し、
【化６９】
0006671301.tif 000081
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
−  それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０１９１】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリールから選択され、ここで、該置換されたＣ６アリールは６ｂを有し、
【化７０】
0006671301.tif 000082
−  Ｚ１０ｌのｌは１、２、３、４又は５、特に１、２又は３、より特に１であり、かつ
−  それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１であり、ここで、少なくとも一つのＺ１０は−（ＣＨ２）ｒＯＲｅであり、それは特に３位の位置である。
【０１９２】
いくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１、かつそれぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＳＲｅ、−ＣＨ２ＳＲｅ、−ＯＲｅ、ＣＨ２ＯＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−ＣＨ２ＯＲｅ又は−ＮＲｅ２から、より特にＣＮ、−ＯＲｅ又はＣＨ２ＯＲｅから選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１９３】
いくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−ＯＲｅ又は−ＣＨ２ＯＲｅから選択され、特にＲｅから選択され、Ｒｅは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１９４】
いくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは１、２、３、４又は５、特に１、２又は３、より特に１であり、かつそれぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＳＲｅ、−ＣＨ２ＳＲｅ、−ＯＲｅ、ＣＨ２ＯＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、特に−Ｆ、−Ｃｌ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−ＣＨ２ＯＲｅ又は−ＮＲｅ２から、より特にＣＮ、−ＯＲｅ又はＣＨ２ＯＲｅから選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１９５】
いくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは１、２、３、４又は５、特に１、２又は３、より特に１であり、かつそれぞれのＺ３はどのＺ３からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−ＯＲｅ又は−ＣＨ２ＯＲｅ、特にＲｅから選択され、Ｒｅは置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択される。
【０１９６】
いくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは１又は２であり、特に１である。
【０１９７】
いくつかの実施態様では、少なくとも一つのＺ１０は−（ＣＨ２）ｒＯＲｅであり、特に３位の位置であり、ＲｅはＨ又はＣＨ３であり、ｒは１、２、３から選択され、特にｒは１である。
【０１９８】
いくつかの実施態様では、Ｚ１０ｌのｌは０、１又は２であり、特に０又は１である。
【０１９９】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化７１】
0006671301.tif 000083
から、またはそれらの誘導体から選択される。
【０２００】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化７２】
0006671301.tif 000084
から、またはそれらの誘導体から選択される。
【０２０１】
いくつかの実施態様では、Ｒ１は
【化７３】
0006671301.tif 000085
から選択される。
【０２０２】
いくつかの実施態様では、Ｒ２は、本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ２に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０２０３】
いくつかの実施態様では、Ｒ３は、本発明の第一の側面の実施態様に記載の置換基Ｒ３に関連する部分から選択される。繰り返しを避けるために、上記の詳細な説明を参照した。
【０２０４】
本発明の第四の側面に記載のＲ２又はＲ３のどの実施態様も本発明の第四の側面に記載のＲ１のどの実施態様と組み合わせてもよい。
【０２０５】
特定の実施態様を以下に示す。
【表３】
0006671301.tif 000086
0006671301.tif 000087
0006671301.tif 000088
【０２０６】
本発明の第四の側面の第一の下位の側面のいくつかの実施態様では、
Ｒ１は
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールから選択され、かつ
それぞれのＲ２及びＲ３は互いに独立して
−  置換された若しくは非置換のアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、
−  置換された若しくは非置換のアルコキシ、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルコキシ、
−  置換された若しくは非置換のアルケニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のアルキニル、特に置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のシクロアルキル、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０シクロアルキル、
−  置換された若しくは非置換のアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリール、
−  置換された若しくは非置換の飽和ヘテロ環、特に置換された若しくは非置換のＣ３−Ｃ１０ヘテロ環、又は
−  置換された若しくは非置換のヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ１０ヘテロアリールから選択され、
式中、少なくともＲ１、Ｒ２及びＲ３のひとつは以下から選択され、
Ｒ１の場合、
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｍ−Ａｒを有し、
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  ＡｒはＣ６−アリールであり、ここで、特に該置換されたＣ６−アリールは少なくとも一つの置換基Ｚ１０を有し、
Ｒ２の場合、
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｌ−Ａｒを有し、
−  Ｌは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくともひとつの置換基Ｚ２を有し、かつ
Ｒ３の場合、
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式−Ｄ−Ａｒを有し、
−  Ｄは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ａｒは置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールであり、又は
−  置換された若しくは非置換のＣ６−アリール又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択され、ここで、特に該置換されたＣ６−アリール又は該置換されたＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールは少なくともひとつ置換基Ｚ３を有する。
【０２０７】
特に第四の発明の第一の側面のいくつかの実施態様では、
Ｒ１は
−  置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルから選択され、ここで、該置換されたアルキル、アルケニル又はアルキニルは式６ａを有し、
【化７４】
0006671301.tif 000089
又は
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキル、
−  アルケニル、特にＣ１−Ｃ１２アルケニル、より特にＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  アルキニル、特にＣ１−Ｃ１２アルキニル、より特にＣ１−Ｃ４アルキニルであり、かつ
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつ
それぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０２０８】
特に第四の発明の第一の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ１は
−  置換されたアルキルから選択され、ここで、該置換されたアルキルは式６ａを有し、
【化７５】
0006671301.tif 000090
−  Ｍは
−  アルキル、特にＣ１−Ｃ１２アルキル、より特にＣ１−Ｃ４アルキルであり、かつ
−  Ｚ１０ｌのｌは０、１、２、３、４又は５、特に０、１、２又は３、より特に０又は１であり、かつそれぞれのＺ１０はどのＺ１０からも独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＣＮ、−Ｒｅ、−ＯＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｅ、−ＳＲｅ、−（ＣＨ２）ｒＳＲｅ又は−ＮＲｅ２から選択され、それぞれのＲｅは互いに独立してＨ、置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ１２アルキル、特にＣ１−Ｃ４アルキル、置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルケニル、特にＣ２−Ｃ４アルケニル、又は置換された若しくは非置換のＣ２−Ｃ１２アルキニル、特にＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、ｒは１、２、３又は４であり、特にｒは１である。
【０２０９】
Ｚ１０ｌのｌ及びＺ１０ｌのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０２１０】
Ｒ２のさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。
【０２１１】
Ｚ２ｏのｏ及びＺ１０ｏのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０２１２】
Ｒ３のさらなる実施態様に関して、本発明第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。
【０２１３】
特に第三の下位の側面のいくつかの実施態様では、Ｒ３は
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルケニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキニル、
−  置換された若しくは非置換のＣ６アリール、
−  置換された若しくは非置換のＣ６−シクロアルキル又は
−  置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリール、特に置換された若しくは非置換のＣ６−シクロアルキル又は置換された若しくは非置換のＣ５−Ｃ６−ヘテロアリールから選択される。
【０２１４】
Ｒ３のさらにより特定の実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第二の下位の側面を参照する。
【０２１５】
Ｚ３ｐのｐ及びＺ３ｐのさらなる実施態様に関して、本発明の第一の側面、特に本発明の第一の側面の第一の下位の側面を参照する。
【０２１６】
特定の実施態様は以下に示す。
【表４】
0006671301.tif 000091
0006671301.tif 000092
【０２１７】
いくつかの実施態様では、本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の本発明の化合物は（２Ｚ，５Ｚ），（２Ｚ，５Ｅ），（２Ｅ，５Ｚ）又は（２Ｅ，５Ｅ）異性体構造，特に（２Ｚ，５Ｚ）又は（２Ｚ，５Ｅ），より特に（２Ｚ，５Ｚ）異性体構造を有し、式１ａによって特徴付けられ、
【化７６】
0006671301.tif 000093
該異性体中心はアスタリスク（＊）によって示しており、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は前述の定義と同様であり、ここで、本発明の化合物は、基本的に純粋な構造で前に言及した異性体を有し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は前述の定義と同様である。
【０２１８】
ここで言う「基本的に純粋」とは９０％以上、特に９５％以上の純度をいう。
【０２１９】
いくつかの実施態様では、本発明の化合物は上記に記載の通り式１ａによって特徴付けられる（２Ｚ，５Ｚ），（２Ｚ，５Ｅ），（２Ｅ，５Ｚ）又は（２Ｅ，５Ｅ）異性体構造の混合体，特に（２Ｚ，５Ｚ）及び（２Ｚ，５Ｅ）の混合体を有する。
【０２２０】
下記の式はそれぞれの構造を示しており、
【化７７】
0006671301.tif 000094
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は前述の定義と同様である。
【０２２１】
本発明の特定の実施態様は以下のとおりである。
【化７８】
0006671301.tif 000095
0006671301.tif 000096
0006671301.tif 000097
0006671301.tif 000098
0006671301.tif 000099
【０２２２】
本発明の第五の側面は、薬剤としての使用のための本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の化合物に関する。
【０２２３】
本発明の第六の側面は、精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療における使用のための本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の化合物に関する。
【０２２４】
本発明の第七の側面は、本発明の第一、第二、第三又は第四の側面に記載の化合物を少なくとも一つは有する精神疾患若しくは神経疾患及び炎症、特に神経炎症の治療における使用のための医薬製剤に関する。
【０２２５】
本発明の化合物はＡＥＡ細胞膜輸送の有用な阻害剤であり、かつＡＥＡ代謝酵素ＦＡＡＨを阻害しない。実施例で示したように、本発明の化合物はカンナビノイド挙動効果と抗炎症効果の両方を、特に抗神経炎症効果を示した。
【０２２６】
ＡＥＡ取り込みの阻害によってＥＣＳは独自の経路で調節され、鎮痛、抗炎症及び四分子効果によって例示されたＣＮＳ効果のような多種多様な薬理学的な作用をもたらす。
【０２２７】
精神疾患又は神経疾患の治療方法における本発明の化合物の使用は、ＡＥＡを含むカンナビノイドを介した逆行性神経シグナルと神経炎症の減少に関する。そのような疾病には双極性疾患、統合失調症、睡眠障害、多発性硬化症及びアルツハイマーを含む。
【０２２８】
いくつかの実施態様では、一般式１の化合物は塩の形態で、特に薬学的に許容可能な塩の形態で単離してもよい。同じことが前に言及した実施態様の全てにも適用される。いくつかの実施態様では、一般式の化合物は互変異性体、水和又は溶媒和の形態で単離されてもよい。
【０２２９】
そのような塩は、例えば酸付加塩として、好ましくは有機又は無機の酸と塩基性窒素原子を持つ一般式１の化合物から形成される。特に薬学的に許容可能な塩はそのような方法で形成される。適した無機酸は塩酸、硫酸、リン酸などのようなハロゲン酸であるが、これに限定はされない。適した有機酸はカルボン酸、ホスホン酸、スルホン酸、スルファミン酸であるがこれに限定はされない。そのような有機酸は酢酸、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸又はクエン酸であってもよく、これに限定はされない。塩は、例えば有機又は無機の塩基と酸性水素を有する窒素原子を持つ一般式１の化合物から形成されても良い。例えば適切な陽イオンは、これに限定はされないが、ナトリウム、カリウム、カルシウム若しくはマグネシウムの陽イオン又は有機窒素塩基、例えばプロトン化されたモノ−、ジ−又はトリ−（２−ヒドロキシエチル）アミン）の陽イオンである。
【０２３０】
遊離体の新規化合物と塩の形態の新規化合物との間の密接な関係を考慮して、上文及び以下の遊離の化合物についてのどの参照も、適切かつ好都合に、対応する塩を参照すると理解される。さらにその上、一般式１の新規化合物とその互変異性体との間の密接な関係を考慮して、一般式１の化合物についてのどの参照も、対応する互変異性体も参照すると理解される。同じことが水和物又は溶媒和物にも適用される。
【０２３１】
いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分として本発明に記載の化合物を少なくとも一つと、薬学的に許容可能な担体を少なくとも一つ有する。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分として本発明に記載の遊離体の化合物を少なくとも一つ有する。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分として本発明に記載の遊離体の化合物を少なくとも一つと、薬学的に許容可能な担体を少なくとも一つ有する。
【０２３２】
いくつかの実施態様では、医薬製剤は、塩、互変異性体、薬学的に許容可能な塩、水和物又は溶媒和物の形態の本発明に記載の化合物を少なくとも一つ有する。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、塩、互変異性体、薬学的に許容可能な塩、水和物又は溶媒和物の形態の本発明に記載の化合物を少なくとも一つと、薬学的に許容可能な担体を少なくとも一つ有する。
【０２３３】
その上、本発明は有効成分として前にここで言及した化合物の少なくとも一つを有する医薬製剤に関し、そしてそれは記載の疾病の治療に使用してもよい。その医薬製剤は特に精神疾患の治療方法として使用してもよい。
【０２３４】
いくつかの実施態様では、経鼻投与、頬側投与、直腸投与、局所投与又は特に経口投与といった経腸投与用、及び静脈投与、筋肉内投与、皮下投与といった非経口投与用の医薬製剤が特に好ましい。該製剤は有効成分単独又は特に薬学的に許容可能な担体を共に有する。有効成分の投与量は、治療する疾病と生物種、年齢、体重、個々の状態、個々の薬物動態のデータ、投与方法に依存する。特に有効成分の経口投与が好ましい。
【０２３５】
いくつかの実施形態として、医薬製剤は約１％から約９５％の有効成分を有する。服用単位の形態は、例えば被覆した若しくは被覆していない錠剤、アンプル、バイアル、坐薬又はカプセルである。さらに剤形は、例えば、軟膏、クリーム、糊状、泡状、チンキ、リップスティック、ドロップ、スプレー、散剤等である。例として約０．００５ｇから１．０ｇの有効成分を含有するカプセルが挙げられる。
【０２３６】
いくつかの実施態様では、本発明の医薬製剤は、公知の方法、例えば、従来の混合、顆粒化、被覆、溶解又は凍結乾燥の工程の方法で調製される。
【０２３７】
いくつかの実施態様では、医薬製剤は、有効成分の溶液の形態及び分散液又は懸濁液、特に等張水溶液での懸濁液又は分散液であり、それらは例えば、有効成分単独又はマンニトールのような担体を共に有して凍結乾燥状態で準備され、使用する直前に調製してもよい。
【０２３８】
いくつかの実施態様では、医薬製剤は無菌化されてもよく、及び／又は賦形剤、例えば  防腐剤、安定化剤、湿潤剤、及び／又は乳化剤、可溶化剤、浸透圧を制御するための塩及び／又は緩衝剤を有してもよく、そして公知の方法、例えば、従来の溶解と凍結乾燥の工程の方法で調製される。その挙げた溶液又懸濁液は粘度増強試薬、典型的なカルボキシメチルセルロースナトリウム塩、カルボキシメチルセルロース、デキストラン、ポリビニルピロリドン及びゼラチン又は可溶化剤、例えばＴｗｅｅｎ  ８０（商標登録）（ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン・モノ−オレイン酸塩）を有してもよい。  
【０２３９】
いくつかの実施態様では、医薬製剤は、注射用として慣用である植物性、合成、半合成の油分で構成される油の懸濁液を有してもよい。いくつかの実施態様では、医薬製剤は、脂肪酸エステルと、綿実油、扁桃油、オリーブオイル、ひまし油、ごま油、大豆油、落花生油といった植物性油分の混合物を有するがこれに限定されない。注射可能な製剤の製造は、通常、無菌状態のもとで行われ、例えばアンプルやバイアルへ詰められ、その容器は密閉される。
【０２４０】
適した担体とは、特に賦形剤、例えばラクトース、サッカロース、マンニトール、ソルビトール又はセルロース調剤といった糖であり、及び／又はリン酸カルシウム、例えばリン酸三カルシウム、リン酸水素カルシウムであり、及び結合材、例えばとうもろこし澱粉、小麦澱粉、米澱粉又はジャガイモ澱粉といった澱粉、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム塩及び／又はポリビニルピロリドンであり、及び／又は、必要に応じて崩壊剤、例えば上述した澱粉、カルボキシメチル澱粉、架橋化ポリビニルピロリドン、アルギン酸または、アルギン酸ナトリウムといったそれらの塩である。さらに、賦形剤は、特に流動化剤と潤滑油、例えば、ケイ酸、滑石、ステアリン酸、又はステアリン酸マグネシウムやステアリン酸カルシウムといったそれらの塩、及び／又はポリエチレングリコール又はそれらの誘導体である。
【０２４１】
錠剤の核は任意の消化器官に適した被覆がされ、とりわけアラビアゴム、滑石、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、及び又は二酸化チタンを有する濃縮糖液、適切な有機溶剤や混合溶液の被覆用液、腸内コーティングの調合剤のための、例えばフタル酸アセチルセルロースまたはフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースといった適切なセルロース製剤の溶液を使用して被覆される。例えば識別の目的や、有効成分の量の差を示すために染料又は顔料は錠剤又は錠剤の被覆に適用してもよい。
【０２４２】
いくつかの実施態様では、医薬製剤は、経口投与に適しており、ゼラチンで構成されるハードカプセル及びゼラチンと、グリセロールやソルビトールといった可塑剤とで構成されるソフトシーリングカプセルを含む。該ハードカプセルは有効成分を顆粒の形態で有しても良い、例えば、とうもろこし澱粉のような賦形剤、結合剤、及び／又は滑石やステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤及び任意の安定化剤の混合物である。ソフトカプセルでは、有効成分は好ましくは適した液体賦形剤に溶解するか懸濁する。その適した液体賦形剤は脂質油、パラフィン油又は液体ポリエチレングリコールやエチレン脂肪酸エステルや、ポリプロピレングリコールであり、それらに安定化剤と界面活性剤、例えば、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル型を加えても良い。
【０２４３】
いくつかの実施態様では、経腸投与に適した医薬製剤は、例えば、有効成分と坐薬基剤の組み合わせから成る坐薬が挙げられる。適した坐薬基剤は、例えば天然あるいは合成のトリグリセリド、パラフィン炭化水素、ポリエチレングリコール又は高度アルカノール（ｈｉｇｈｅｒ  ａｌｋａｎｏｌ）が挙げられる。
【０２４４】
いくつかの実施態様では、非経口投与に適した医薬製剤は、水溶性形態の有効成分の水溶液又は、粘性増強物質、例えば、それはカルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール及び／又はデキストラン、必要に応じて、安定化剤を含む水溶性注射懸濁液は特に適切である。その有効成分は任意に賦形剤と共に凍結乾燥の状態にすることもでき、非経口投与前に、適した溶液を添加して、溶液に溶解することが出来る。例えば非経口投与用で、そのように使用される溶液は、輸液としても使用することができる。好ましい防腐剤は例えばアスコルビン酸又は、ソルビン酸や安息香酸のような殺菌剤である。
【実施例】
【０２４５】
一般的な方法と原料
化合物及び化学薬品は可能な限り最も純度の高いグレードを用いた。
アナンダミド（ＡＥＡ）、（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）オレアミド（ＯＭＤＭ−２）、Ｎ−（３−フラニルメチル）−（５Ｚ，８Ｚ，１  １Ｚ，１４Ｚ）−エイコサテトラエンアミド、［エタノールアミン−１−３Ｈ］−ＡＥＡ  （６０  Ｃｉ／ｍｍｏｌ）は  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ  Ｃｈｅｍｉｃａｌｓから購入した。必須脂肪酸非含有ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）  （Ａ７０３０）、ウシ胎児血清（Ｆ７５２４）、ＲＰＭＩ−１６４０はドイツのシグマ−アルドリッチから購入した。ＡｑｕａＳｉｌＴＭ  シリコン処理液はサーモサイエンティフィックから購入した。
【０２４６】
［３Ｈ］−ＡＥＡ細胞取り込み
ＡＥＡの細胞取り込み阻害のスクリーニングは半全自動化された手順で行った：ピペッティングと洗浄の工程はＢｉｏｍｅｋ３０００  ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  ｗｏｒｋｓｔａｔｉｏｎで行った。まず初めに、必要量のＵ９３７細胞を１００ｘｇで５分間遠心分離し、そして終濃度２ｘ１０６ｃｅｌｌｓ／ｍＬ  となるようにＲＰＭＩ（３７°Ｃ）へ再懸濁した。次いで２５０μＬの細胞懸濁液（０．５ｘ１０６ｃｅｌｌｓ／サンプル）を９６穴型のＡｑｕａＳｉｌＴＭシラン化ガラスバイアル（クロマコール  １．１−ＭＴＶ）へ移した。そこへ５μＬの溶媒のみ（ＤＭＳＯ）又は化合物を添加した後、細胞を３７℃で１５分間培養した。陽性対照であるＯＭＤＭ−２及びＵＣＭ７０７は各測定で１０μΜの濃度で使用した。ＥＴＩ−Ｔ化合物は１００ｐＭから１００μΜの範囲で三連で最大７点の濃度を測定した。前培養後、０．５ｎＭの［エタノールアミン−１−３Ｈ］−ＡＥＡと９９．５ｎＭの非放射性ＡＥＡ（終濃度１００ｎＭ）の混合液を添加し、サンプルを３７℃でさらに１５分間培養した。０．２５％ＢＳＡ含有ＰＢＳで前浸潤したＵｎｉＦｉｌｔｅｒ−９６  ＧＦ／Ｃ  ｆｉｌｔｅｒｓ（パーキンエンルマー）上で急速濾過をして反応を停止した。氷冷した１％の脂肪酸非含有ＢＳＡを含むＰＢＳ緩衝液１００μＬで細胞を三回洗浄した。乾燥後、ウェルに４５μＬのＭｉｃｒｏＳｃｉｎｔ  ２０シンチレーションカクテル（パーキンエンルマー、ウォルサム、マサチューセッツ、アメリカ合衆国）を添加し、プレートを密閉した。放射能はＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  Ｗａｌｌａｃ  Ｔｒｉｌｕｘ  ＭｉｃｒｏＢｅｔａ  １４５０の液体シンチレーション測定で２分間測定した。［３Ｈ］ＡＥＡ（１００ｎＭ）のガラスバイアルへの非特異的吸着は１０％以下であった。ＩＣ５０値は、ＧｒａｐｈＰａｄ（商標登録）を用いて、組み込まれているＬｏｇ（阻害剤）対応答の変数曲線（４パラメータ）機能を使って非線形回帰で算出した。
【０２４７】
ＦＡＡＨ活性  
ＦＡＡＨによる［３Ｈ］−ＡＥＡの加水分解は前述したＵ９３７細胞破砕液中で測定した  （０．１８ｍｇタンパク質）（Ｏｍｅｉｒら，１９９９，Ｂｉｏｃｈｅｍ  Ｂｉｏｐｈｙｓ  Ｒｅｓ  Ｃｏｍｍｕｎ，２６４，３１６−２０；Ｍｏｒら，２００４，Ｊ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ，４７，４９９８−５００８）。ＡＥＡ細胞取り込み測定で使用するＩＣ５０値を最良の状態で比較できるように、細胞破砕液中のタンパク質の量を０．５ｘ１０６ｃｅｌｌｓ（Ｕ９３７）に対応させた。ＵＲＢ５９７を陽性対照として使用した。タンパク質の数量化はＢＣＡ検定（サーモサイエンティフィック）を用いて行った。溶媒のみ又は化合物のＤＭＳＯ溶液１０μＬを、細胞破砕液４９０μＬ（１０ｍＭトリス塩酸、１ｍＭ  ＥＤＴＡ、０．１％（ｗ／ｖ）脂肪酸非含ＢＳＡ、ｐＨ＝８）へ添加し、そして３７℃で１５分間培養することで、酵素活性を測定した。終濃度が１００ｎＭのＡＥＡと［エタノールアミン−１−３Ｈ］−ＡＥＡ（０．５ｎＭ）の混合物を細胞破砕液へ添加し、３７℃で１５分間培養した。氷冷したＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨ（１：１）の組成の溶液を添加し、次いで激しく混合して、反応を停止させた。１００００×ｇ、４℃で１０分間遠心分離をして相分離を行った。［３Ｈ−エタノールアミン］又は［３Ｈ−グリセロール］を含んでいる分離した水相（上相）の放射能は、３．５ｍＬのＵｌｔｉｍａ  Ｇｏｌｄシンチレーションカクテル（パーキンエルマー  ライフサイエンス）を添加後、Ｔｒｉ−Ｃａｒｂ  ２１００  ＴＲ液体シンチレーション分析機の液体シンチレーション測定によって測定した。結果はコントロール処理した溶媒存在下でのトリチウム基質の加水分解として表される。ＩＣ５０値はＧｒａｐｈＰａｄ（商標登録）を用いて算出した。データは独立して３回行った実験のＮ＝３平均値として報告する。
【０２４８】
放射性リガンドＣＢ受容体結合
ＥＴＩ−Ｔ化合物のｈＣＢ１又はｈＣＢ２受容体への結合特性は以前に報告された［３Ｈ］−ＣＰ５５，９４０置換検定によって測定した（Ｇｅｒｔｓｃｈら，２００８，Ｐｒｏｃ  Ｎａｔｌ  Ａｃａｄ  Ｓｃｉ  １０５，９０９９−１０４）。ＷＩＮ５５，２１２−２を陽性対照として使用した。端的に述べると、２０μｇのタンパク量のＣＨＯ−Ｋ１  ｈＣＢ１又はｈＣＢ２膜調製溶液を氷上で融解し、シリカ化ガラスバイアル中で終容量が５００μＬとなるように結合用緩衝液（５０ｍＭ  Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、２．５ｍＭ  ＥＤＴＡ、５ｍＭ  ＭｇＣｌ２、０．５％脂肪酸非含有ＢＳＡ、ｐＨ７．４）に再懸濁した。［３Ｈ］−ＣＰ５５，９４０（１６８  Ｃｉ／ｍｍｏｌ）（パーキンエンルマー、ウォルサム、マサチューセッツ、アメリカ合衆国）を終濃度が０．５ｎＭとなるように添加し、続いて競合物又は溶媒のみのＤＭＳＯ溶液を５μＬ添加した。膜結合は室温（２５℃）で２時間平衡化した。サンプルは０．１％ポリエチレンイミンで前浸潤したＵｎｉＦｉｌｔｅｒ（商標登録）−９６  ＧＦ／Ｂ  プレート（パーキンエンルマー）を通して濾過し、氷冷した１６７μＬの検定用緩衝液で１２回洗浄した。そのプレートを乾燥し、底を密閉し、４５μＬＭｉｃｒｏＳｃｉｎｔ  ２０シンチレーションカクテル（パーキンエンルマー）を添加した後、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ  １４５０  Ｍｉｃｒｏｂｅｔａ  ＴＲＩＬＵＸ  液体シンチレーション測定機で測定した。非特異的結合は１０μΜのＷＩＮ５５，２１２−２から決定し、全ての値から減算した。ＩＣ５０値。
【０２４９】
一般的な合成
本発明の化合物はスキーム１又はスキーム２に記載した経路の一つに従って生成してもよい。出発物質は購入しても文献の手順で生成してもよい。
【化７９】
0006671301.tif 000100
【０２５０】
スキーム１：ａ）溶媒、任意の塩基；ｂ）Ｒ１−ＣＨ＝Ｏ、ピペリジン、ＥｔＯＨ、１８ｈ又は２当量ＮａＯＨ、ＡｃＯＨ、６０−１１０°Ｃ、３−２４ｈ（以下に類似するＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．；２０Ｗ；５３（１０），４１９８又はＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．；２００Ｓ；５１，１２４２）、ＲはＨ、メチル又はエチルであり、かつＬＧはＣｌ又はＢｒのような脱離基である。
【化８０】
0006671301.tif 000101
【０２５１】
スキーム２：ａ）溶媒、塩基；ｂ）Ｒ１−ＣＨ＝Ｏ、ピペリジン、ＥｔＯＨ、１８ｈ又は２当量ＮａＯＨ、ＡｃＯＨ、６０−１１０°Ｃ、３−２４ｈ（以下に類似するＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．；２００；５３（１０）、４１９８ｏｒＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．；２００Ｓ；５１，１２４２）。
表１  ＡＥＡ取り込み阻害
【表５】
0006671301.tif 000102
0006671301.tif 000103
0006671301.tif 000104
0006671301.tif 000105
0006671301.tif 000106
0006671301.tif 000107
0006671301.tif 000108
0006671301.tif 000109
0006671301.tif 000110
0006671301.tif 000111
0006671301.tif 000112
0006671301.tif 000113
表２  更なる化合物のＡＥＡ取り込み阻害
【表６】
0006671301.tif 000114
表３  更なる化合物のＦＡＡＨ阻害
【表７】
0006671301.tif 000115
表４  更なる化合物のＣＢ１受容体結合
【表８】
0006671301.tif 000116
表５  更なる化合物のＡＥＡ取り込み阻害
【表９】
0006671301.tif 000117
表６  更なる化合物のＦＡＡＨ阻害
【表１０】
0006671301.tif 000118
表７  更なる化合物のＣＢ１受容体結合
【表１１】
0006671301.tif 000119
表８  更なる化合物のＡＥＡ取り込み阻害
【表１２】
0006671301.tif 000120
表９及び表１０  更なる化合物のＦＡＡＨ阻害とＣＢ１受容体結合
【表１３】
0006671301.tif 000121
【表１４】
0006671301.tif 000122
表１１  更なる化合物のＡＥＡ取り込み阻害、ＦＡＡＨ阻害、ＣＢ１受容体結合
【表１５】
0006671301.tif 000123