【手続補正書】
【提出日】平成23年12月12日(2011.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物が得られる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物。
（項目２）
以下の構造：
【化４４】
2011511075.tif 000001
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
以下の構造：
【化４５】
2011511075.tif 000002
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
以下の構造：
【化４６】
2011511075.tif 000003
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
以下の構造：
【化４７】
2011511075.tif 000004
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
以下の構造：
【化４８】
2011511075.tif 000005
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
以下の構造：
【化４９】
2011511075.tif 000006
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
以下の構造：
【化５０】
2011511075.tif 000007
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
以下の構造：
【化５１】
2011511075.tif 000008
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
以下の構造：
【化５２】
2011511075.tif 000009
を有し、
式中、各Ｒ３は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルカノイルであり、および式中、双方のＲ４とも同じであり、かつ水素またはメチルであることができ、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
前記カンナビノイド残基が、以下の構造：
【化５３】
2011511075.tif 000010
を有するカンナビノイドの残基であり、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
前記カンナビノイド残基が、以下の構造：
【化５４】
2011511075.tif 000011
を有するカンナビノイドの残基であり、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒは、基−ＮＲ１Ｒ２（式中、Ｒ１およびＲ２は、独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであるか、あるいは、Ｒ１は水素であり、かつＲ２は上記に定義されるとおりであり、あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と共に、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカルを形成し、ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６が全て水素であるとき、前記複素環式ラジカルはモルホリン以外である）；
Ａが−−（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ３）−−であるとき、上記に定義されるとおりの基Ｒ２；または
Ａが直接結合であるとき、基Ｒ５（Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；未置換であるか、または（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルにより置換されている（Ｃ３〜Ｃ１２）−シクロアルキル；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルにより置換されているフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２であり、未置換であるか、または（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルにより置換されている）；または２−ノルボルニルメチルである）；
である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
前記カンナビノイド残基が、以下の構造：
【化５５】
2011511075.tif 000012
を有するカンナビノイドの残基であり、
式中、Ｒは
【化５６】
2011511075.tif 000013
であり（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ７アルキルであり、Ｒ２は、Ｈまたはメチルである）、各Ｒ３は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルカノイルであり、および式中、双方のＲ４とも同じであり、かつ水素またはメチルであることができる、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
前記カンナビノイド残基が、
【化５７】
2011511075.tif 000014
５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−メチル−Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
【化５８】
2011511075.tif 000015
１−（２，３−ジクロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−（３−（モルホリン−４−イル）エチル）−１Ｈ−インドール、
【化５９】
2011511075.tif 000016
（−）−（６ａＲ，１０ａＲ）−６，６，９−トリメチル−３−ペンチル−６ａ，７，８，１０ａ−テトラヒドロ−６Ｈ−ベンゾ［ｃ］クロメン−１−オール、Δ９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、および
【化６０】
2011511075.tif 000017
からなる群から選択されるカンナビノイドの残基である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ（アルキレンオキシド）である、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
前記ポリ（アルキレンオキシド）がポリ（エチレンオキシド）である、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜３０のモノマーで構成される、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜１０のモノマーで構成される、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
前記ポリ（アルキレンオキシド）がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、項目１５に記載の化合物。
（項目２０）
単一の水溶性非ペプチドオリゴマーが前記カンナビノイド残基に結合されている、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
２つ以上の水溶性非ペプチドオリゴマーが前記カンナビノイド残基に結合されている、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
前記カンナビノイド残基が、安定した連結によって共有結合的に結合されている、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
カンナビノイド残基が、分解可能な連結によって共有結合的に結合されている、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
前記連結がエーテル連結である、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
前記連結がエステル連結である、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物と、任意に、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物。
（項目２７）
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物を含む組成物であって、前記化合物が剤形で存在する、組成物。
（項目２８）
水溶性非ペプチドオリゴマーをカンナビノイドに共有結合的に結合させることを含む、方法。
（項目２９）
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物を、これを必要とする被検体に投与することを含む、治療方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物。
【請求項２】
以下の構造：
【化４４】
2011511075.tif 000018
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下の構造：
【化４５】
2011511075.tif 000019
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
以下の構造：
【化４６】
2011511075.tif 000020
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
以下の構造：
【化４７】
2011511075.tif 000021
を有し、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
以下の構造：
【化４８】
2011511075.tif 000022
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
以下の構造：
【化４９】
2011511075.tif 000023
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
以下の構造：
【化５０】
2011511075.tif 000024
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
以下の構造：
【化５１】
2011511075.tif 000025
を有し、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の構造：
【化５２】
2011511075.tif 000026
を有し、
式中、各Ｒ３は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルカノイルであり、および式中、双方のＲ４とも同じであり、かつ水素またはメチルであることができ、
Ｘは、スペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記カンナビノイド残基が、以下の構造：
【化５３】
2011511075.tif 000027
を有するカンナビノイドの残基であり、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記カンナビノイド残基が、以下の構造：
【化５４】
2011511075.tif 000028
を有するカンナビノイドの残基であり、
式中、
ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６は、同一または異なっており、独立に、水素、塩素原子もしくは臭素原子、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルコキシ、トリフルオロメチルまたはニトロ基であり、かつｇ４はフェニル基であってもよく、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、
Ａは、直接結合または基−−（ＣＨ２）ｘ−−Ｎ（Ｒ３）−−のいずれかであり（式中、Ｒ３は水素または（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであり、かつｘは０または１である）、および
Ｒは、基−ＮＲ１Ｒ２（式中、Ｒ１およびＲ２は、独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル；置換されていてもよい非芳香族（Ｃ３〜Ｃ１５）炭素環式ラジカル；アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基（式中、アミノは（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルにより二置換されていてもよい）；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２である）；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されているフェニル；フェニル（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ジフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；ナフチル；アントラセニル；未置換であるか、または、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルによるか、ヒドロキシルによるか、もしくはベンジル基により置換されている、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカル；１−アダマンチルメチル；未置換であるか、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換または多置換されている芳香族複素環；未置換であるか、または、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ５）−アルコキシにより一置換もしくは多置換されている芳香族複素環により置換されている（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキルであるか、あるいは、Ｒ１は水素であり、かつＲ２は上記に定義されるとおりであり、あるいは、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と共に、飽和５〜８員環を有する複素環式ラジカルを形成し、ｇ２、ｇ３、ｇ４、ｇ５、およびｇ６ならびにｗ２、ｗ３、ｗ４、ｗ５およびｗ６が全て水素であるとき、前記複素環式ラジカルはモルホリン以外である）；
Ａが−−（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ３）−−であるとき、上記に定義されるとおりの基Ｒ２；または
Ａが直接結合であるとき、基Ｒ５（Ｒ５は、（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；未置換であるか、または（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルにより置換されている（Ｃ３〜Ｃ１２）−シクロアルキル；未置換であるか、または、ハロゲンによるか、もしくは（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルにより置換されているフェニル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル；シクロアルキル−（Ｃ１〜Ｃ３）−アルキル（式中、シクロアルキルはＣ３〜Ｃ１２であり、未置換であるか、または（Ｃ１〜Ｃ５）−アルキルにより置換されている）；または２−ノルボルニルメチルである）；
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記カンナビノイド残基が、以下の構造：
【化５５】
2011511075.tif 000029
を有するカンナビノイドの残基であり、
式中、Ｒは
【化５６】
2011511075.tif 000030
であり（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ７アルキルであり、Ｒ２は、Ｈまたはメチルである）、各Ｒ３は、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４アルカノイルであり、および式中、双方のＲ４とも同じであり、かつ水素またはメチルであることができる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記カンナビノイド残基が、
【化５７】
2011511075.tif 000031
５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−メチル−Ｎ−（ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
【化５８】
2011511075.tif 000032
１−（２，３−ジクロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−（３−（モルホリン−４−イル）エチル）−１Ｈ−インドール、
【化５９】
2011511075.tif 000033
（−）−（６ａＲ，１０ａＲ）−６，６，９−トリメチル−３−ペンチル−６ａ，７，８，１０ａ−テトラヒドロ−６Ｈ−ベンゾ［ｃ］クロメン−１−オール、Δ９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）、および
【化６０】
2011511075.tif 000034
からなる群から選択されるカンナビノイドの残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ（アルキレンオキシド）である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記ポリ（アルキレンオキシド）がポリ（エチレンオキシド）である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜３０のモノマーで構成される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜１０のモノマーで構成される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ポリ（アルキレンオキシド）がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
単一の水溶性非ペプチドオリゴマーが前記カンナビノイド残基に結合されている、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
２つ以上の水溶性非ペプチドオリゴマーが前記カンナビノイド残基に結合されている、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記カンナビノイド残基が、安定した連結によって共有結合的に結合されている、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
カンナビノイド残基が、分解可能な連結によって共有結合的に結合されている、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記連結がエーテル連結である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記連結がエステル連結である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物と、任意に、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物。
【請求項２７】
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物を含む組成物であって、前記化合物が剤形で存在する、組成物。
【請求項２８】
水溶性非ペプチドオリゴマーをカンナビノイドに共有結合的に結合させることを含む、方法。
【請求項２９】
安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物を含む、治療のための組成物であって、前記組成物は、前記治療を必要とする被検体に投与されることを特徴とする、組成物。