【手続補正書】
【提出日】平成25年10月8日(2013.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ若しくはＩＩの化合物又はその塩：
【化１】
2013509382.tif 000001
上式において、
Ａは炭素でありＢは窒素であり、或いはＡは窒素でありＢは炭素であり；
ＷはＣＨ又はＮであり；
Ｒ１及びＲ２は、独立に、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ８、又は−ＳＲ８であり：
Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｒ９−Ｃ１−４アルキル、Ｃｙ１、又はＣｙ２−Ｃ１−４アルキルであり、Ｃｙ１及びＣｙ２は１つ以上のＲ１０により任意に置換されており；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｒ１２Ｒ７Ｎ−Ｃ０−４アルキル、Ｒ１３ＣＯＮＲ７−Ｃ０−４アルキル、Ｒ１３Ｒ７ＮＣＯ−Ｃ０−４アルキル、Ｒ１２Ｒ７ＮＣＯＮＲ７−Ｃ０−４アルキル、Ｒ１３ＣＯ２ＮＲ７−Ｃ０−４アルキル、Ｒ１３ＳＯ２ＮＲ７−Ｃ０−４アルキル、−ＯＲ１２、又はＣｙ２−Ｃ０−４アルキルであり；Ｃｙ２は１つ以上のＲ１１により任意に置換されており；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ７Ｒ１２、又はＣｙ２−Ｃ０−４アルキルであり、Ｃｙ２は１つ以上のＲ１１により任意に置換されており；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｒ１２Ｒ７Ｎ−Ｃ１−４アルキル、Ｒ１６ＣＯ−Ｃ０−４アルキル、Ｒ
１６ＣＯ２−Ｃ０−４アルキル、Ｒ１６ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃｙ１、又はＣｙ２−Ｃ１−４アルキルであり、Ｃｙ１及びＣｙ２は１つ以上のＲ１１により任意に置換されており；
Ｒ７は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、又はＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルであり；
Ｒ９は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ７Ｒ１２、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ１２、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ１２、−ＮＲ７Ｒ１２、−ＮＲ７ＣＯＲ１２、−ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ１２、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ１３、又は−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１３であり；
Ｒ１０は、Ｃ１−４アルキル又はＲ９−Ｃ０−４アルキルであり；
Ｒ１１は、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ７Ｒ１４、−ＣＯＲ１４、−ＣＯ２Ｒ１５、−ＯＲ１４、−ＯＣＯＮＲ７Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１５、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ１４、−ＮＲ７Ｒ１４、−ＮＲ７ＣＯＲ１４、−ＮＲ７ＣＯＮＲ７Ｒ１４、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ１５、又は−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ１５であり；
Ｒ１２は、水素又はＲ１３であり；
Ｒ１３は、Ｃ１−５アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃｙ２−Ｃ０−４アルキル、又はＲ１４Ｒ７Ｎ−Ｃ１−４アルキルであり；Ｃｙ２は、１つ以上のＲ１１により任意に置換されており；
Ｒ１４は、水素又はＲ１５であり；
Ｒ１５は、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、又はシアノＣ１−４アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、又はシアノＣ１−４アルキルであり；
Ｃｙ１は、３員から７員の単環式又は６員から１１員の二環式の環であり、飽和、部分的に不飽和、又は芳香族であり、炭素環又はＮ、Ｓ、及びＯから独立に選択される１から４つのヘテロ原子を含む複素環であり、前記環は分子の残りの部分に任意の利用可能なＣ原子により結合しており、１つ以上のＣ又はＳの環原子は任意に酸化されていてＣＯ、ＳＯ、又はＳＯ２を形成しており；かつ
Ｃｙ２は、３員から７員の単環式又は６員から１１員の二環式の環であり、飽和、部分的に不飽和、又は芳香族であり、炭素環又はＮ、Ｓ、及びＯから独立に選択される１から４つのヘテロ原子を含む複素環であり、前記環は分子の残りの部分に任意の利用可能なＣ又はＮ原子により結合しており、１つ以上のＣ又はＳの環原子は任意に酸化されていてＣＯ、ＳＯ、又はＳＯ２を形成している。
【請求項２】
式ＩＩのものである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａが窒素でありＢが炭素である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が水素又は−ＣＮである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が水素である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３中のＣｙ１が、３員から７員の、好ましくは、５員から６員の飽和単環式の環であり、炭素環又はＮ、Ｓ、及びＯから独立に選択される１から３つのヘテロ原子を含む複素環であり、前記環が分子の残りの部分に任意の利用可能なＣ原子により結合しており、１
つ以上のＣ又はＳの環原子が任意に酸化されていてＣＯ、ＳＯ、又はＳＯ２を形成しており；前記Ｃｙ１が、１つ以上のＲ１０により任意に置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、１つ以上のＲ１０により任意に置換されているピペリジニル又はピロリジニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、１つ以上のＲ１０により任意に置換されているピペリジン−３−イル又はピロリジン−３−イルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、以下の式の環である、請求項９に記載の化合物：
【化２】
2013509382.tif 000002
【請求項１１】
Ｒ３が、式Ｃｙ１ａの環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙ１ａが（Ｓ）−立体化学を有する、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、式Ｃｙ１ｂの環である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０が、Ｒ９である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０がＲ９であり、Ｒ９が−ＣＯＲ１３又は−ＳＯ２Ｒ１３である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１３が、Ｃ１−４アルキル又はシアノＣ１−４アルキルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１３が、メチル、イソプロピル、又はシアノメチルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が水素である、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｒ１２Ｒ７Ｎ−Ｃ１−４アルキル、Ｒ１６ＣＯ−Ｃ０−４アルキル、
Ｒ１６ＣＯ２−Ｃ０−４アルキル、Ｃｙ１、又はＣｙ２−Ｃ１−４アルキルであり、Ｃｙ１及びＣｙ２が１つ以上のＲ１１により任意に置換されている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がＣ１−４アルキルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６がメチル又はエチルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が水素又はＣ１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤的に許容できる塩及び１種以上の薬剤的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
療法に使用するための、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤的に許容できる塩。
【請求項２５】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤的に許容できる塩を含む、ＪＡＫ、特にＪＡＫ３により媒介される疾病の治療又は予防剤。
【請求項２６】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤的に許容できる塩を含む、移植片拒絶、免疫、自己免疫、若しくは炎症性の疾患、神経変性疾患、又は増殖性疾患から選択される少なくとも１種の疾病の治療又は予防剤。
【請求項２７】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤的に許容できる塩を含む、移植片拒絶、関節リウマチ、乾癬性関節炎、乾癬、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、アトピー性皮膚炎、肥満細胞媒介性アレルギー反応、炎症性若しくは自己免疫性眼疾患、白血病、リンパ腫、並びに白血病及びリンパ腫に関連した血栓塞栓性及びアレルギー性合併症から選択される疾病の治療又は予防剤。
【請求項２８】
以下の工程を含む、請求項１に記載の式Ｉ又はＩＩの化合物の調製方法：
（ａ）式Ｉの化合物には、式ＶＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させる工程
【化３】
2013509382.tif 000003
上式において、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、請求項１に記載された意味を有し；或いは
（ｂ）式Ｉの化合物には、式ＶＩの化合物を式ＩＶの化合物と反応させる工程
【化４】
2013509382.tif 000004
上式において、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、請求項１に記載された意味を有し；或いは
（ｃ）式ＩＩの化合物においてＲ６が水素である場合（式ＩＩａの化合物）、先に定義された式ＶＩの化合物を、ＣＯシントンの合成等価体と反応させる工程
【化５】
2013509382.tif 000005
上式において、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ５は、請求項１に記載された意味を有し；或いは
（ｄ）式ＩＩの化合物において、Ｒ６が水素以外である場合、式ＩＩａの化合物を、Ｘが脱離基である式Ｖの化合物（Ｒ６−Ｘ）と、塩基の存在下で反応させる工程；或いは
（ｅ）１工程又は複数の工程で、式Ｉ又は式ＩＩの化合物を、式Ｉ又はＩＩの他の化合物に転化する工程。