【手続補正書】
【提出日】平成25年3月15日(2013.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量のセチリジンまたはその薬学的に許容される塩を含む局所眼科用製剤であって、セチリジンが、前記製剤における唯一の活性薬剤であり、そして０．０５％と０．２４％（ｗ／ｖ）との間の濃度で存在し、前記製剤が、シクロデキストリンおよびその他の可溶化用化合物を含有しない眼科用製剤。
【請求項２】
前記セチリジンが、セチリジン塩酸塩またはセチリジン二塩酸塩として存在する、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項３】
セチリジンの濃度が０．１％である、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項４】
グリセリンをさらに含む、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項５】
前記グリセリンが、０．１％〜３％（ｖ／ｖ）の濃度である、請求項４に記載の眼科用製剤。
【請求項６】
保存剤をさらに含む、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項７】
前記保存剤が、塩化ベンザルコニウムもしくはその誘導体、または安定化オキシクロロ錯体である、請求項６に記載の眼科用製剤。
【請求項８】
前記保存剤が、０．００５％〜０．０２％（ｖ／ｖ）の範囲の量で存在する塩化ベンザルコニウムである、請求項７に記載の眼科用製剤。
【請求項９】
前記製剤が、保存剤を含まない、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項１０】
ステロイドまたは血管収縮剤をさらに含む、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項１１】
前記ステロイドがフルチカゾンであり、前記血管収縮剤がナファゾリンまたはオキシメタゾリンである、請求項１０に記載の眼科用製剤。
【請求項１２】
フルチカゾンが、前記製剤において０．００１％〜０．２％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、請求項１１に記載の眼科用製剤。
【請求項１３】
フルチカゾンの前記濃度が０．００５％（ｗ／ｖ）である、請求項１２に記載の眼科用製剤。
【請求項１４】
前記製剤のｐＨが、５〜７．０である、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項１５】
水性製剤、軟膏剤、油剤、懸濁剤、乳剤であるか、または薬物送達デバイスに組み込まれている、請求項１に記載の眼科用製剤。
【請求項１６】
水性製剤である、請求項１５に記載の眼科用製剤。
【請求項１７】
０．１％セチリジン（ｗ／ｖ）、０．００５％フルチカゾン（ｗ／ｖ）、１％ポリエチレングリコール４００、ＮＦ、０．２％リン酸二ナトリウム、無水、ＵＳＰ、０．２５％ヒプロメロース、ＵＳＰ、０．１％ポリソルベート８０、ＮＦ、１．８％グリセリン、ＵＳＰ、０．０２５％エデト酸二ナトリウム、ＵＳＰ、０．０１％塩化ベンザルコニウム、ＮＦを含み、ｐＨ７．０を有する局所眼科用製剤。
【請求項１８】
アレルギー性結膜炎を治療するための組成物であって、前記組成物は、アレルギー性結膜炎の治療を必要とする被験体の眼に局所投与されることを特徴とし、前記組成物は、有効量のセチリジンまたはその薬学的に許容される塩を含み、セチリジンが、前記組成物における唯一の活性成分であり、０．０５％と０．２４％（ｗ／ｖ）と間の濃度で存在し、前記組成物が、シクロデキストリンおよびその他の可溶化用化合物を含有しない組成物。
【請求項１９】
アレルギー性鼻結膜炎（ｒｈｉｎｏｃｏｎｊｕｎｔｉｖｉｔｉｓ）を治療するための組成物であって、前記組成物は、アレルギー性鼻結膜炎の治療を必要とする被験体の眼に局所投与されることを特徴とし、前記組成物は、有効量のセチリジンまたはその薬学的に許容される塩を含み、セチリジンが、前記組成物における唯一の活性成分であり、０．０５％と０．２４％（ｗ／ｖ）と間の濃度で存在し、前記組成物が、シクロデキストリンおよびその他の可溶化用化合物を含有しない組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、ナファゾリン、オキシメタゾリンまたはフルチカゾンからなる群から選択される追加の活性薬剤を含む、請求項１８または１９に記載の組成物。
【請求項２１】
前記追加の活性薬剤が、フルチカゾンであり、前記組成物に０．００１％〜１．０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
フルチカゾンの前記濃度が０．００５％（ｗ／ｖ）である、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記組成物が１日１回投与されることを特徴とする、請求項１８または１９に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
有効量のセチリジンまたはその薬学的に許容される塩を含む局所眼科用製剤であって、セチリジンが、前記製剤における唯一の活性薬剤であり、そして０．０５％と０．２４％（ｗ／ｖ）との間の濃度で存在し、前記製剤が、シクロデキストリンおよびその他の可溶化用化合物を含有しない眼科用製剤。
（項目２）
前記セチリジンが、セチリジン塩酸塩またはセチリジン二塩酸塩として存在する、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目３）
セチリジンの濃度が０．１％である、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目４）
グリセリンをさらに含む、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目５）
前記グリセリンが、０．１％〜３％（ｖ／ｖ）の濃度である、項目４に記載の眼科用製剤。
（項目６）
保存剤をさらに含む、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目７）
前記保存剤が、塩化ベンザルコニウムもしくはその誘導体、または安定化オキシクロロ錯体である、項目６に記載の眼科用製剤。
（項目８）
前記保存剤が、０．００５％〜０．０２％（ｖ／ｖ）の範囲の量で存在する塩化ベンザルコニウムである、項目７に記載の眼科用製剤。
（項目９）
組成物が、保存剤を含まない、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目１０）
ステロイドまたは血管収縮剤をさらに含む、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目１１）
前記ステロイドがフルチカゾンであり、前記血管収縮剤がナファゾリンまたはオキシメタゾリンである、項目１０に記載の眼科用製剤。
（項目１２）
フルチカゾンが、前記製剤において０．００１％〜０．２％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、項目１１に記載の眼科用製剤。
（項目１３）
フルチカゾンの前記濃度が０．００５％（ｗ／ｖ）である、項目１２に記載の眼科用製剤。
（項目１４）
前記組成物のｐＨが、５〜７．０である、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目１５）
水性製剤、軟膏剤、油剤、懸濁剤、乳剤であるか、または薬物送達デバイスに組み込まれている、項目１に記載の眼科用製剤。
（項目１６）
水性製剤である、項目１５に記載の眼科用製剤。
（項目１７）
０．１％セチリジン（ｗ／ｖ）、０．００５％フルチカゾン（ｗ／ｖ）、１％ポリエチレングリコール４００、ＮＦ、０．２％リン酸二ナトリウム、無水、ＵＳＰ、０．２５％ヒプロメロース、ＵＳＰ、０．１％ポリソルベート８０、ＮＦ、１．８％グリセリン、ＵＳＰ、０．０２５％エデト酸二ナトリウム、ＵＳＰ、０．０１％塩化ベンザルコニウム、ＮＦを含み、ｐＨ７．０を有する局所眼科用製剤。
（項目１８）
有効量のセチリジンまたはその薬学的に許容される塩を含む眼科用製剤を、アレルギー性結膜炎の治療を必要とする被験体の眼に局所投与することによって、アレルギー性結膜炎を治療するための方法であって、セチリジンが、前記製剤における唯一の活性成分であり、０．０５％と０．２４％（ｗ／ｖ）と間の濃度で存在し、前記製剤が、シクロデキストリンおよびその他の可溶化用化合物を含有しない方法。
（項目１９）
有効量のセチリジンまたはその薬学的に許容される塩を含む眼科用製剤を、アレルギー性鼻結膜炎（ｒｈｉｎｏｃｏｎｊｕｎｔｉｖｉｔｉｓ）の治療を必要とする被験体の眼に局所投与することによって、アレルギー性鼻結膜炎を治療するための方法であって、セチリジンが、前記製剤における唯一の活性成分であり、０．０５％と０．２４％（ｗ／ｖ）と間の濃度で存在し、前記製剤が、シクロデキストリンおよびその他の可溶化用化合物を含有しない方法。
（項目２０）
前記眼科用製剤が、ナファゾリン、オキシメタゾリンまたはフルチカゾンからなる群から選択される追加の活性薬剤を含む、項目１８または１９に記載の方法。
（項目２１）
前記追加の活性薬剤が、フルチカゾンであり、前記製剤に０．００１％〜１．０％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
フルチカゾンの前記濃度が０．００５％（ｗ／ｖ）である、項目２１に記載の眼科用製剤。
（項目２３）
前記眼科用製剤を１日１回投与する、項目１８または１９に記載の方法。
（発明の要旨）
本発明は、アレルギー性結膜炎の急性相および遅発相の両方の徴候、ならびに鼻結膜炎を治療するための、快適な局所眼科用製剤を提供し、これらの製剤は、相乗的に作用して、アレルギー性結膜炎および／または鼻結膜炎の徴候および症状、特に眼の痒みおよび／または鼻の症状（例えば、鼻の痒み、鼻水、くしゃみ、鼻／副鼻腔うっ血）を和らげる成分の組合せ物を含有する。特に、本明細書に記載する製剤は、低い濃度のセチリジンを含む安定な製剤をもたらし、これらの製剤は、眼科における使用に適しており、眼へ点眼した場合に快適な眼科用製剤をなす。