【手続補正書】
【提出日】平成25年2月19日(2013.2.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ペプチド作用物質; および
ピレン
を含む結合体を含む、ペプチド作用物質を血液脳関門を横断して送達するための組成物。
【請求項２】
ペプチド作用物質が治療剤または検出剤である、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
ペプチド作用物質が
（ａ）神経学的状態に関連する標的タンパク質を特定することができる、および／または
（ｂ）神経学的状態に関連するタンパク質または構造に選択的に結合する、
請求項1または2記載の組成物。
【請求項４】
ペプチド作用物質が、α-ヘリックス立体構造からβ-シート立体構造への立体構造変化を起こす標的タンパク質の領域に対応するアミノ酸配列を含むが、標的タンパク質の完全長配列を含まない、請求項1〜3のいずれか1項記載の組成物。
【請求項５】
ペプチド作用物質がSEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5またはSEQ ID NO:6を含む、請求項1〜4のいずれか1項記載の組成物。
【請求項６】
ペプチド作用物質が、神経学的状態に関連するタンパク質または構造に特異的な抗体である、請求項1〜4のいずれか1項記載の組成物。
【請求項７】
ペプチド作用物質が、神経学的状態を処置するのに有用な治療剤である、請求項2〜6のいずれか1項記載の組成物。
【請求項８】
ピレンがピレンの誘導体である、請求項1〜7のいずれか1項記載の組成物。
【請求項９】
ピレンの誘導体がアルキルピレン、アミノピレン、カルボン酸ピレン、酪酸ピレン、アルブミン-ピレン、PEG化ピレン、遊離カルボキシル基を含むピレン誘導体および遊離アミン基を含むピレン誘導体からなる群より選択される、請求項8記載の組成物。
【請求項１０】
結合体が二つまたはそれ以上のピレン部分を含む、請求項1〜9のいずれか1項記載の組成物。
【請求項１１】
(i) ペプチド検出剤と(ii) ピレンとを含む結合体を含む、インビボでの検出のための組成物であって、対象の脳内に局在した結合体が検出される、前記組成物。
【請求項１２】
結合体が二つまたはそれ以上のピレン部分を含む、請求項11記載の組成物。
【請求項１３】
ペプチド検出剤が、ペプチド検出剤のC末端およびN末端の少なくとも一つから選択される位置でピレンに結合される、請求項11または12記載の組成物。
【請求項１４】
ペプチド検出剤が、ペプチド検出剤のC末端およびN末端の各々でピレン部分に結合される、請求項13記載の組成物。
【請求項１５】
ピレンエキシマーの形成が検出される、請求項11から14のいずれか1項記載の組成物。
【請求項１６】
少なくとも一つのピレン部分が、遊離カルボキシル基を含むピレン誘導体であり、かつ少なくとも一つのピレン部分が、遊離アミン基を含むピレン誘導体である、請求項12から15のいずれか1項記載の組成物。
【請求項１７】
ペプチド検出剤が、
（ａ）神経学的状態に関連するタンパク質または構造を特定することができる、および／または
（ｂ）特定の立体構造または自己凝集状態のタンパク質を特定することができる、
請求項11から16のいずれか1項記載の組成物。
【請求項１８】
検出剤がSEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5またはSEQ ID NO:6を含む、請求項11から17のいずれか1項記載の組成物。
【請求項１９】
(i) ペプチド治療剤と(ii) ピレンとを含む結合体の治療的有効量を含む、神経学的状態を処置するための組成物。
【請求項２０】
ペプチド治療剤が神経学的状態の処置に有用である、請求項19記載の組成物。
【請求項２１】
ペプチド治療剤が抗アミロイド剤である、請求項19または20記載の組成物。
【請求項２２】
結合体が検出可能な標識をさらに含む、請求項1から21のいずれか1項記載の組成物。
【請求項２３】
標識が、フルオロフォア、MRI造影剤、イオン放射体および放射性標識からなる群より選択される、請求項22記載の組成物。
【請求項２４】
結合体が、ペプチドと比べて血液脳関門を横断する透過性の増強を示す、請求項1から23のいずれか1項記載の組成物。
【請求項２５】
ペプチド作用物質を血液脳関門を横断して送達するための薬剤の製造における、ペプチド作用物質およびピレンを含む結合体の使用。
【請求項２６】
インビボでの検出のための薬剤の製造における、(i) ペプチド検出剤と(ii) ピレンとを含む結合体の使用であって、対象の脳内に局在した結合体が検出される、前記使用。
【請求項２７】
神経学的状態を処置するための薬剤の製造における、ペプチド治療剤とピレンとを含む結合体の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
他の態様において、本発明は、神経学的状態を処置するための方法を提供する。この方法は、ペプチド治療剤とピレンとを含む結合体の治療的有効量を対象に投与する段階を含む。一つの態様において、ペプチド作用物質は抗アミロイド剤である。
[本発明1001]
ペプチド作用物質; および
ピレン
を含む結合体を対象に投与する段階を含む、ペプチド作用物質を血液脳関門を横断して送達するための方法。
[本発明1002]
ペプチド作用物質が治療剤または検出剤である、本発明1001の方法。
[本発明1003]
ペプチド作用物質が、神経学的状態に関連する標的タンパク質を特定することができる、本発明1002の方法。
[本発明1004]
ペプチド作用物質が、神経学的状態に関連するタンパク質または構造に選択的に結合する、本発明1003の方法。
[本発明1005]
ペプチド作用物質が、α-ヘリックス立体構造からβ-シート立体構造への立体構造変化を起こす標的タンパク質の領域に対応するアミノ酸配列を含むが、標的タンパク質の完全長配列を含まない、本発明1004の方法。
[本発明1006]
検出剤がSEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5またはSEQ ID NO:6を含む、本発明1005の方法。
[本発明1007]
ペプチド作用物質が、神経学的状態に関連するタンパク質または構造に特異的な抗体である、本発明1004の方法。
[本発明1008]
ペプチド作用物質が、神経学的状態を処置するのに有用な治療剤である、本発明1002の方法。
[本発明1009]
結合体が検出可能な標識をさらに含む、本発明1001の方法。
[本発明1010]
ピレンがピレンの誘導体である、本発明1001の方法。
[本発明1011]
ピレンの誘導体がアルキルピレン、アミノピレン、カルボン酸ピレン、酪酸ピレン、アルブミン-ピレン、PEG化ピレン、遊離カルボキシル基を含むピレン誘導体および遊離アミン基を含むピレン誘導体からなる群より選択される、本発明1009の方法。
[本発明1012]
結合体が二つまたはそれ以上のピレン部分を含む、本発明1001の方法。
[本発明1013]
結合体が、ペプチドと比べて血液脳関門を横断する透過性の増強を示す、本発明1001の方法。
[本発明1014]
(a) 対象に(i) ペプチド検出剤と(ii) ピレンとを含む結合体を投与する段階、および
(b) 対象の脳内に局在した結合体を検出する段階
を含む、インビボでの検出方法。
[本発明1015]
結合体が二つまたはそれ以上のピレン部分を含む、本発明1014の方法。
[本発明1016]
ペプチド検出剤が、ペプチド検出剤のC末端およびN末端の少なくとも一つから選択される位置でピレンに結合される、本発明1014の方法。
[本発明1017]
ペプチド検出剤が、ペプチド検出剤のC末端およびN末端の各々でピレン部分に結合される、本発明1016の方法。
[本発明1018]
段階(b)が、ピレンエキシマーの形成を検出する段階を含む、本発明1017の方法。
[本発明1019]
少なくとも一つのピレン部分が、遊離カルボキシル基を含むピレン誘導体であり、かつ少なくとも一つのピレン部分が、遊離アミン基を含むピレン誘導体である、本発明1015の方法。
[本発明1020]
ペプチド検出剤が、神経学的状態に関連するタンパク質または構造を特定することができる、本発明1014の方法。
[本発明1021]
ペプチド検出剤が、特定の立体構造または自己凝集状態のタンパク質を特定することができる、本発明1014の方法。
[本発明1022]
検出剤がSEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5またはSEQ ID NO:6を含む、本発明1014の方法。
[本発明1023]
結合体が検出可能な標識をさらに含む、本発明1014の方法。
[本発明1024]
標識が、フルオロフォア、MRI造影剤、イオン放射体および放射性標識からなる群より選択される、本発明1023の方法。
[本発明1025]
(i) ペプチド治療剤と(ii) ピレンとを含む結合体の治療的有効量を、処置の必要がある対象に投与する段階を含む、神経学的状態を処置する方法。
[本発明1026]
ペプチド治療剤が神経学的状態の処置に有用である、本発明1025の方法。
[本発明1027]
ペプチド治療剤が抗アミロイド剤である、本発明1025の方法。