【手続補正書】
【提出日】平成25年3月11日(2013.3.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、置換芳香族トリアジンの残基を含む、化合物。
【請求項２】
式
【化４７】
2012526847.tif 000001
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ６およびＲ７に関しては、（ｉ）Ｒ６は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるか、あるいは（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７は一緒になって、ハロ、Ｃ１−４アルキル、もしくはトリフルオロメチルによって任意選択で置換されたＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するかのいずれかであり、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式
【化４８】
2012526847.tif 000002
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式
【化４９】
2012526847.tif 000003
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式
【化５０】
2012526847.tif 000004
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ６およびＲ７に関しては、（ｉ）Ｒ６は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるか、あるいは（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７は一緒になって、ハロ、Ｃ１−４アルキル、もしくはトリフルオロメチルによって任意選択で置換されたＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するかのいずれかであり、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記置換芳香族トリアジンの残基は、式
【化５１】
2012526847.tif 000005
に包含される構造を有する置換芳香族トリアジン部分の残基であり、式中、
Ｒ６およびＲ７に関しては、（ｉ）Ｒ６は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるか、あるいは（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７は一緒になって、ハロ、Ｃ１−４アルキル、もしくはトリフルオロメチルによって任意選択で置換されたＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するかのいずれかであり、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記置換芳香族トリアジンの残基は、ラモトリジンの残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、ポリ（アルキレンオキシド）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記ポリ（アルキレンオキシド）は、ポリ（エチレンオキシド）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、約１個〜３０個のモノマーを有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、約１個〜１０個のモノマーを有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記ポリ（アルキレンオキシド）は、アルコキシまたはヒドロキシの末端封止部分を含む、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
単一の水溶性非ペプチドオリゴマーが、前記置換芳香族トリアジンの残基に共有結合される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
２つの水溶性非ペプチドオリゴマーが、前記置換芳香族トリアジンの残基に共有結合される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
前記結合は、安定した結合である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記結合は、分解性結合である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記結合は、共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物と、任意選択で、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、組成物。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、前記組成物が投薬形態で存在する、組成物。
【請求項２０】
複合体を作製する方法であって、水溶性非ペプチドオリゴマーを置換芳香族トリアジン部分に共有結合することを含む、方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を含む組成物であって、該組成物が哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、置換芳香族トリアジンの残基を含む、化合物。
（項目２）
式
【化４７】
2012526847.tif 000006
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ６およびＲ７に関しては、（ｉ）Ｒ６は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるか、あるいは（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７は一緒になって、ハロ、Ｃ１−４アルキル、もしくはトリフルオロメチルによって任意選択で置換されたＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するかのいずれかであり、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式
【化４８】
2012526847.tif 000007
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
式
【化４９】
2012526847.tif 000008
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
式
【化５０】
2012526847.tif 000009
に包含される構造を有し、式中、
Ｒ６およびＲ７に関しては、（ｉ）Ｒ６は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるか、あるいは（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７は一緒になって、ハロ、Ｃ１−４アルキル、もしくはトリフルオロメチルによって任意選択で置換されたＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するかのいずれかであり、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択され、
Ｘは、スペーサ部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記置換芳香族トリアジンの残基は、式
【化５１】
2012526847.tif 000010
に包含される構造を有する置換芳香族トリアジン部分の残基であり、式中、
Ｒ６およびＲ７に関しては、（ｉ）Ｒ６は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、Ｒ７は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択されるか、あるいは（ｉｉ）Ｒ６およびＲ７は一緒になって、ハロ、Ｃ１−４アルキル、もしくはトリフルオロメチルによって任意選択で置換されたＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成するかのいずれかであり、
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１０は、水素、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ１１は、アミノ、Ｃ１−１０アシルアミノ、および二置換アミノメチレンアミノから成る群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
前記置換芳香族トリアジンの残基は、ラモトリジンの残基である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、ポリ（アルキレンオキシド）である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
前記ポリ（アルキレンオキシド）は、ポリ（エチレンオキシド）である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、約１個〜３０個のモノマーを有する、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、約１個〜１０個のモノマーを有する、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
前記ポリ（アルキレンオキシド）は、アルコキシまたはヒドロキシの末端封止部分を含む、項目９に記載の化合物。
（項目１３）
単一の水溶性非ペプチドオリゴマーが、前記置換芳香族トリアジンの残基に共有結合される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
２つの水溶性非ペプチドオリゴマーが、前記置換芳香族トリアジンの残基に共有結合される、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
前記結合は、安定した結合である、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
前記結合は、分解性結合である、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
前記結合は、共有結合である、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した置換芳香族トリアジンの残基を含む化合物と、任意選択で、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、組成物。
（項目１９）
安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した置換芳香族トリアジンの残基を含む化合物を含む組成物であって、前記化合物が投薬形態で存在する、組成物。
（項目２０）
複合体を作製する方法であって、水溶性非ペプチドオリゴマーを置換芳香族トリアジン部分に共有結合することを含む、方法。
（項目２１）
安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、置換芳香族トリアジンの残基を含む化合物を、哺乳動物に投与することを含む、方法。
本発明の１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、安定したまたは分解性の結合を介して水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、置換芳香族トリアジンの残基を含む。