【手続補正書】
【提出日】平成25年2月25日(2013.2.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物：
【化１】
2012519179.tif 000001
（式中、R1及びR2は、次の(i)、(ii)、(iii)、(iv)及び(v)から選択され：
(i) R1及びR2は、一緒に、=O、=S、=NR9、若しくは=CR10R11を形成し；
(ii) R1及びR2は共に-OR8であり、又はR1及びR2は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ジオキサシクロアルキルを形成し；
(iii) R1は、水素若しくはハロであり、及び、R2はハロであり；
(iv) R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールが、ハロ、シアノ、アルキル、-RxORw、-RxS(O)qRv、-RxNRyRz、及び-C(O)ORwから選択される１以上の置換基で任意に置換され；かつR2は、水素、ハロ、若しくは-OR8であり；並びに
(v) R1は、ハロ、ジューテロ、-OR12、-NR13R14若しくは-S(O)qR15であり；かつR2は、水素、ジューテロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールが、ハロ、シアノ、アルキル、-RxORw、-RxS(O)qRv、及び-RxNRyRzから選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R3は、水素、ハロ、アルキル、シアノ、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、若しくはアルコキシであり；
R4及びR5はそれぞれ、独立して、水素若しくはアルキルであり；
各R6は、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、-RxOR18、-RxNR19R20及び-RxS(O)qRvから選択され；
各R7は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、若しくは-RxORwであり；
R8は、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニルであり；
R9は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、若しくはアミノであり；
R10は、水素若しくはアルキルであり；
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、若しくは-C(O)OR8であり；
R12は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、-C(O)Rv、-C(O)ORw、及び-C(O)NRyRzから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアラルキルがそれぞれ、ハロ、オキソ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R13及びR14は、次のように選択され：
(i) R13は、水素若しくはアルキルであり；かつR14は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシ、-C(O)Rv、-C(O)ORw、-C(O)NRyRz、及び-S(O)qRvから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアラルキルがそれぞれ、ハロ、オキソ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換され；又は
(ii) R13及びR14は、それらが結合される窒素原子と一緒に、ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、該ヘテロシクリル若しくはヘテロアリールが、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換され、かつ該ヘテロシクリルもオキソで任意に置換され；
R15は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、-C(O)NRyRz、若しくは-NRyRzであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアラルキルがそれぞれ、ハロ、オキソ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R18は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシC2-6アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアリールアルキルであり、R18が、それぞれ、アルキル、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシスルホニル、カルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロアリール、及びアミノから独立して選択される基Q1の１〜３の該基で任意に置換され；
R19及びR20は、次のように選択され：
(i) R19及びR20はそれぞれ、独立して、水素若しくはアルキルであり；又は
(ii) R19及びR20は、それらが結合される窒素原子と一緒に、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシからそれぞれ独立して選択される１〜２の基で任意に置換されるヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し；
各Rxは、独立して、アルキレン若しくは直接結合であり；
Rvは、水素、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニルであり；
Rwは、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、若しくはハロアルキルであり；
Ry及びRzは、次のように選択され：
(i) Ry及びRzはそれぞれ、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはハロアルキルであり；
(ii) Ry及びRzは、それらが結合される窒素原子と一緒に、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシからそれぞれ独立して選択される１〜２の基で任意に置換されるヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し；
nは0〜4であり；
pは、0〜5であり；かつ、
各qは、独立して、0、1若しくは2である）。
【請求項２】
式(II)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物：
【化２】
2012519179.tif 000002
（式中、R1及びR2は、次の(i)、(ii)、(iii)、(iv)及び(v)から選択され：
(i) R1及びR2は、一緒に、=O、=S、=NR9、若しくは=CR10R11を形成し；
(ii) R1及びR2は共に-OR8であり、又はR1及びR2は、それらが結合される炭素原子と一緒に、ジオキサシクロアルキルを形成し；
(iii) R1は、水素若しくはハロであり；かつR2はハロであり；
(iv) R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールが、ハロ、アルキル、-RxORw、-RxS(O)qRv、及び-RxNRyRzから選択される１以上の置換基で任意に置換され、かつR2は、水素、ハロ、若しくは-OR8であり；並びに
(v) R1は、ハロ、-OR12、-NR13R14、-S(O)qR15、若しくは-R17C(O)OR12であり、かつR2は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールであり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはアリールが、ハロ、アルキル、-RxORw、-RxS(O)qRv、及び-RxNRyRzから選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R3は、水素、アルキル、若しくはシクロアルキルであり；
R4及びR5はそれぞれ、独立して、水素若しくはアルキルであり；
R6a、R6b、R6c及びR6dはそれぞれ、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、及び-RxOR18から選択され；
各R7は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、若しくは-RxORwから選択され；
R8は、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニルであり；
R9は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、若しくはアミノであり；
R10は、水素若しくはアルキルであり；
R11は、水素、アルキル、ハロアルキル、若しくは-C(O)OR8であり；
各R12は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、チオアルキル、ヘテロシクリルアルキル、若しくは-C(O)NRyRzであり；
R13及びR14は、次のように選択され：
(i) R13は、水素若しくはアルキルであり、かつR14は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、チオアルキル、ヘテロシクリルアルキル、-C(O)ORv、-C(O)ORw、-C(O)NRyRz、及び-S(O)qRvから選択され；又は
(ii) R13及びR14は、それらが結合される窒素原子と一緒に、ハロ、オキソ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換されるヘテロシクリルを形成し；
R15は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、チオアルキル、ヘテロシクリルアルキル、-C(O)NRyRz、及び-NRyRzから選択され；
R18は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアリールアルキルであり、R18が、それぞれ、アルキル、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロアリール、及びアミノから独立して選択される基Q1の１〜３の該基で任意に置換され；
Rvは、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニルであり；
各Rxは、独立して、アルキレン若しくは直接結合であり；
Rwは、独立して、水素若しくはアルキルであり；
Ry及びRzは、次のように選択され：
(i) Ry及びRzはそれぞれ、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはハロアルキルであり；又は
(ii) Ry及びRzは、それらが結合される窒素原子と一緒に、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシからそれぞれ独立して選択される１〜２の基で任意に置換されるヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し；かつ
各qは、独立して、0、1若しくは2である）。
【請求項３】
R1及びR2が、一緒に、=Oを形成する、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
R1が、水素若しくはフルオロであり、かつR2がフルオロである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
R1が、水素、メトキシ、アミノ、若しくはメトキシカルボニルアミノであり、かつR2が、水素、メチル、フェニル、若しくはフルオロフェニルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項６】
R3が、水素、アルキル、若しくはアルコキシである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
各R6が、独立して、水素、ハロ、アルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシから選択される、請求項１又は請求項３〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
R7がハロである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
nが０若しくは１である、請求項１又は請求項３〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
pが１若しくは２である、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
式(III)若しくは(IIIa)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化３】
2012519179.tif 000003
（式中、R1及びR2は、次の(i)及び(ii)から選択され：
(i) R1及びR2は共にアルコキシであり、又はR1及びR2は、一緒に、=Oを形成し；並びに
(ii) R1は、-OR12若しくは-NR13R14であり、かつR2は、水素、アルキル、アリール、若しくはハロアリールであり； 
R12は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、-C(O)Rv、-C(O)ORw、及び-C(O)NRyRzから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアラルキルがそれぞれ、ハロ、オキソ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R13及びR14は、次のように選択され：
(i) R13は、水素若しくはアルキルであり、かつR14は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシ、-C(O)Rv、-C(O)ORw、-C(O)NRyRz、及び-S(O)qRvから選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロアラルキルがそれぞれ、ハロ、オキソ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換され；又は
(ii) R13及びR14は、それらが結合される窒素原子と一緒に、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、及びアルキルチオから独立して選択される１以上の置換基で任意に置換されるヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し、かつ該へテロシクリルはまたオキソで任意に置換され；
R3は、水素若しくはアルキルであり；
各R6は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、及び-RxOR18から独立して選択され（式中、R18は、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、若しくはヘテロシクリルであり；R18は、ヒドロキシル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヘテロシクリル、及びアミノから選択される基Q1で任意に置換される）；
各R7は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、若しくはアルコキシであり；
Rvは、水素、アルキル、アルケニル、若しくはアルキニルであり；
Rwは、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、若しくはハロアルキルであり；
Ry及びRzは、次のように選択され：
(i) Ry及びRzはそれぞれ、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、若しくはハロアルキルであり；又は
(ii) Ry及びRzは、それらが結合される窒素原子と一緒に、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、及びアルコキシからそれぞれ独立して選択される１〜２の基で任意に置換されるヘテロシクリル若しくはヘテロアリールを形成し；かつ
各qは、0、1若しくは2である）。
【請求項１２】
式(IV)若しくは(IVa)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化４】
2012519179.tif 000004
。
【請求項１３】
式(VI)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化５】
2012519179.tif 000005
。
【請求項１４】
式(VII)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化６】
2012519179.tif 000006
。
【請求項１５】
式(VIII)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化７】
2012519179.tif 000007
。
【請求項１６】
式(IX)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化８】
2012519179.tif 000008
。
【請求項１７】
式(X)を有する請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
【化９】
2012519179.tif 000009
。
【請求項１８】
下記から選択される請求項１記載の化合物：
(4-クロロキナゾリン-2-イル)(3-フルオロフェニル)メタノン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(3-フルオロフェニル)メタノン；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(2-メトキシフェニル)メタノン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
2-(フルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-N-(1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-N-(1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)キナゾリン-4-アミン；
3-(2-(4-フルオロベンゾイル)キナゾリン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル;
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
2-((4-フルオロフェニル)(メトキシ)メチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(アミノ(4-フルオロフェニル)メチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
3-(2-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)キナゾリン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル；
(5-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-(トリフルオロメチル)キナゾリン-2-イル)；
(7-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-フルオロ-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-フルオロ-N-(1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-ヨードキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-ヨードキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-フルオロフェニル)(7-メチル-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-フルオロフェニル)(7-メチル-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-メチル-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-メチル-N-(1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-フルオロフェニル)(7-メトキシ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-フルオロフェニル)(7-メトキシ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-メトキシ-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-(イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-メトキシ-N-(1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-8-フルオロ-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-8-メトキシキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
2-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)-(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-7-オール；
(4-フルオロフェニル)(7-ヒドロキシ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-(2-(モルホリノエトキシ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
2-(2-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-7-イルオキシ)エタノール；
3-(2-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-7-イルオキシ)プロパン-1-オール；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-(ピペリジン-4-イルオキシ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
(4-フルオロフェニル)(7-(2-メトキシエトキシ)-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
2-(2-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-7-イルオキシ)酢酸tert-ブチル；
2-(2-((4-フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-7-イルオキシ)酢酸；
{(4-フルオロ-フェニル)-[4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-キナゾリン-2-イル]-メチル}-カルバミン酸メチルエステル；
ビス-(4-フルオロ-フェニル)-[4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-キナゾリン-2-イル]メタノール；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-4H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メチルカルバミン酸メチル；
(4-フルオロフェニル)(8-メチル-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
(7-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)ビス(4-フルオロフェニル)メタノール；
(2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-7-イル)メタノール；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-7-(メチルスルホニルメチル)キナゾリン-4-アミン；
2-(ジフルオロ(4-フルオロフェニル)メチル)-7-(エトキシメチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
(7-クロロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(6-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン-(6-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-6-フルオロキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(7-ブロモ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
(7-ブロモ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-(1H-ピラゾール-3-イルアミノ)-7-ブロモキナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
2-(2-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジオキソラン-2-イル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
(8-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノン；
(8-フルオロ-4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(2-メトキシフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(2-メトキシフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
(3-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
N-((4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メチル)ホルムアミド；
(3,4-ジフルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
(3-クロロ-4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
3-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)プロパンニトリル；
2-((シクロプロピルアミノ)(4-フルオロフェニル)メチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(1-(4-フルオロフェニル)-2-(メチルスルホニル)エチル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
2-(3-アミノ-1-(4-フルオロフェニル)プロピル)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)キナゾリン-4-アミン；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール-1-d；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)(4-フルオロフェニル)メタノール；
(4-フルオロフェニル)(4-(5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノール；
(4-フルオロ-3-メトキシフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；
(4-フルオロ-3-ヒドロキシフェニル)(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メタノン；及び
(2-フルオロ-5-(ヒドロキシ(4-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)キナゾリン-2-イル)メチル)フェノールアセタート。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物を含む、JAK調節疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物を含む、JAK2調節疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２２】
JAK2が、野生型又は変異型JAK2である、請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾患が、癌、骨髄増殖性疾患、炎症、又は自己免疫疾患である、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物が、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、及び免疫抑制剤から選択される第二の薬剤と共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２０又は２１記載の医薬組成物。
【請求項２５】
JAK調節疾患の治療に使用するための、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
JAK調節疾患を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物の使用。