【手続補正書】
【提出日】平成25年2月21日(2013.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2012515207.tif 000001
（式中、
Ｘは（ＣＨ２）ｍを表し、ｍは１〜５までの整数であり、かつ１つまたは複数のＣＨ２が任意にＯ、ＳまたはＮ（Ｒ０）で置換され、Ｒ０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
ＹはＮ（Ｒ１）、ＯまたはＳを表し、Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
ｐは０または１を表し；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；かつ
Ｒ５は置換アリールまたはヘテロアリールを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む炎症性障害の治療薬。
【請求項２】
前記化合物が、式：
【化２】
2012515207.tif 000002
で表される、請求項１に記載の治療薬。
【請求項３】
前記化合物が、式：
【化３】
2012515207.tif 000003
で表される、請求項１に記載の治療薬。
【請求項４】
Ｒ５が、６個の環原子を有する置換アリールまたはヘテロアリールを表す、請求項１に記載の治療薬。
【請求項５】
Ｒ５が、下式：
【化４】
2012515207.tif 000004
（式中、
Ｒ６はハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；かつ
Ｒ７はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−ＳＯ２−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル−ＳＯ２−Ｒ８、アリール、−ＳＯ２−アリール、アリール−ＳＯ２−Ｒ８、複素環基、−ＳＯ２−複素環基、複素環−ＳＯ２−Ｒ８基または−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０を表し、Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表す；あるいは
Ｒ６およびＲ７は結合して、それらが結合している炭素原子と共に環を形成する）
の１つを表す、請求項１に記載の治療薬。
【請求項６】
Ｒ７に包含される複素環基が：
（ａ）芳香族、飽和または不飽和、縮合または架橋である；
（ｂ）３〜１４個の炭素環原子を有し、そのうちの少なくとも１つがＯ、ＳまたはＮ（Ｒ０１）で置換されており、Ｒ０１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表す；
（ｃ）１〜３個の環を有する；および／または
（４）アジリジニル、オキシラニル、チイラニル、アゼチジニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、ピペリジル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピラゾリジニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリニル、イミダゾリニル、ピラゾリニル、ジヒドロフリル、ジヒドロチエニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロチオピラニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロキノリル、ジヒドロイソキノリル、インドリニル、イソインドリニル、フリル、フラザニル、ピラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾフラニル、インドリルおよびキノリニルからなる群より選択される、
請求項５に記載の治療薬。
【請求項７】
前記化合物が、式：
【化５】
2012515207.tif 000005
で表される、請求項５に記載の治療薬。
【請求項８】
Ｒ６がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルキルを表す、請求項７に記載の治療薬。
【請求項９】
Ｒ６がＣｌまたはＣＦ３を表す、請求項８に記載の治療薬。
【請求項１０】
前記化合物が、式：
【化６】
2012515207.tif 000006
で表される、請求項５に記載の治療薬。
【請求項１１】
Ｒ６がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルキルを表す、請求項１０に記載の治療薬。
【請求項１２】
Ｒ６がＣｌまたはＣＦ３を表す、請求項１１に記載の治療薬。
【請求項１３】
前記化合物が、式：
【化７】
2012515207.tif 000007
（式中：
Ｒ３はＦ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２またはＣＯＯＣＨ２ＣＨ３を表し；
Ｒ６はＣＦ３、Ｃｌ、ＣＮまたはＯＣＨＦ２を表し；および／または
Ｒ７は下式：Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、
【化８】
2012515207.tif 000008
を表し、Ｒ１１はＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；かつｑは０または１である）
で表される、請求項５に記載の治療薬。
【請求項１４】
前記化合物が、式：
【化９】
2012515207.tif 000009
（式中：
Ｒ３はＦ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２またはＣＯＯＣＨ２ＣＨ３を表し；
Ｒ６はＣＦ３、Ｃｌ、ＣＮまたはＯＣＨＦ２を表し；および／または
Ｒ７は下式：Ｈ、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、
【化１０】
2012515207.tif 000010
を表し、Ｒ１１はＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；かつｑは０または１である）
で表される、請求項５に記載の治療薬。
【請求項１５】
Ｒ８がメチルまたはシクロプロピルを表す、請求項１４に記載の治療薬。
【請求項１６】
（ａ）Ｒ３がＦを表し；
（ｂ）Ｒ２および／またはＲ４がＨを表し；
（ｃ）Ｘが（ＣＨ２）２または（ＣＨ２）３を表し、かつＹが−Ｎ（Ｒ１）−を表し；ならびに／あるいは
（ｄ）Ｒ１がＣＨ３を表す、
請求項１に記載の治療薬。
【請求項１７】
前記炎症性障害が：（ａ）乾癬；（ｂ）クローン病；または（ｃ）変形性関節症である、請求項１に記載の治療薬。
【請求項１８】
式：
【化１１】
2012515207.tif 000011
（式中、
Ｘは（ＣＨ２）ｍを表し、ｍは１〜５までの整数であり、かつ１つまたは複数のＣＨ２が任意にＯ、ＳまたはＮ（Ｒ０）で置換され、Ｒ０がＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
ＹはＮ（Ｒ１）、ＯまたはＳを表し、Ｒ１がＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
ｐは０または１を表し；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；かつ
Ｒ５は置換アリールまたはヘテロアリールを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む、ＩＬ−２３産生を阻害するための治療薬。
【請求項１９】
ＩＬ−１０産生を刺激する医薬をさらに含み、および／または前記被検体がヒトである、請求項１８に記載の治療薬。
【請求項２０】
式：
【化１２】
2012515207.tif 000012
（式中、
Ｘは（ＣＨ２）ｍを表し、ｍは１〜５までの整数であり、かつ１つまたは複数のＣＨ２が任意にＯ、ＳまたはＮ（Ｒ０）で置換されており、Ｒ０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
ＹはＮ（Ｒ１）、ＯまたはＳを表し、Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
ｐは０または１を表し；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；かつ
Ｒ５は置換アリールまたはヘテロアリールを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む、ＩＬ−１０産生を刺激するための治療薬。
【請求項２１】
前記化合物が、ＩＬ−２３産生を阻害する、請求項１に記載の治療薬。
【請求項２２】
前記化合物が、ＩＬ−１０産生を増加させる、請求項１に記載の治療薬。
【請求項２３】
前記化合物が、ＩＬ−２３産生を阻害し、かつＩＬ−１０産生を増加させる、請求項１に記載の治療薬。
【請求項２４】
前記化合物が、ＩＬ−２３産生を阻害し、かつＩＬ−１０産生を阻害する、請求項１に記載の治療薬。
【請求項２５】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１３】
2012515207.tif 000013
（ＶＩＩＩ）
（式中、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
ｚは０または１であり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
ｐは０または１であり；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−ＳＯ２−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル−ＳＯ２−Ｒ８、アリール、−ＳＯ２−アリール、アリール−ＳＯ２−Ｒ８、複素環基、−ＳＯ２−複素環基、複素環−ＳＯ２−Ｒ８基または−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される；あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のうち隣接する任意の２つは組み合わさって、それらが結合している炭素原子と共に環を形成し；かつ
原子価の必要条件を満たすため、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のいずれかが存在せず；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、かつ
Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む炎症性障害の治療薬。
【請求項２６】
式（ＩＸ）：
【化１４】
2012515207.tif 000014
（ＩＸ）
（式中、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
ｚは０または１であり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−ＳＯ２−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル−ＳＯ２−Ｒ８、アリール、−ＳＯ２−アリール、アリール−ＳＯ２−Ｒ８、複素環基、−ＳＯ２−複素環基、複素環−ＳＯ２−Ｒ８基または−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される；あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のうち隣接する任意の２つは組み合わさって、それらが結合している炭素原子と共に環を形成し；かつ
原子価の必要条件を満たすため、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のいずれかが存在せず；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、かつ
Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む炎症性障害の治療薬。
【請求項２７】
式（Ｘ）：
【化１５】
2012515207.tif 000015
（Ｘ）
（式中、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−ＳＯ２−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル−ＳＯ２−Ｒ８、アリール、−ＳＯ２−アリール、アリール−ＳＯ２−Ｒ８、複素環基、−ＳＯ２−複素環基、複素環−ＳＯ２−Ｒ８基または−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される；あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のうち隣接する任意の２つは組み合わさって、それらが結合している炭素原子と共に環を形成し；かつ
原子価の必要条件を満たすため、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のいずれかが存在せず；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、かつ
Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む炎症性障害の治療薬。
【請求項２８】
式（ＸＩ）：
【化１６】
2012515207.tif 000016
（ＸＩ）
（式中、
Ｒ１はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルを表し；
Ｒ２はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｒ３はＨ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ）カルボニル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはＣ１〜Ｃ７ハロアルコキシを表し；
Ｒ４はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ２〜Ｃ８アルカノイルを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４およびＱ５は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ７ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル−ＳＯ２−Ｒ８、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル−ＳＯ２−Ｒ８、アリール、−ＳＯ２−アリール、アリール−ＳＯ２−Ｒ８、複素環基、−ＳＯ２−複素環基、複素環−ＳＯ２−Ｒ８基または−ＳＯ２−ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択される；あるいは
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のうち隣接する任意の２つは組み合わさって、それらが結合している炭素原子と共に環を形成し；かつ
原子価の必要条件を満たすため、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１００、Ｒ１０１およびＲ１０２のいずれかが存在せず；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立してＣ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表し、かつ
Ｒ１０はＨ、Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルを表す）
による１つまたは複数の化合物の治療有効量を含む炎症性障害の治療薬。