【手続補正書】
【提出日】平成25年10月18日(2013.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2013508412.tif 000001
（式中、
X1は、カルボニル、チオカルボニル、CH2、CR2R3、NH、NR4、S、SO、SO2から選択され；
X2は、カルボニル、チオカルボニル、NH、NR4、CH2またはCR2R3、S、SO、SO2から選択され；
X3は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3から選択され；
X4は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3、CR2R2、COOR4、CR4R4、R4で任意に置換されたアリール、R4で任意に置換されたヘテロアリールから選択され；
Rは、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R1は、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R2は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され、R2およびR3は環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R3は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され、R2およびR3は環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R4は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3 、OCF3、OCOCH3、CO、-COO-、酢酸誘導体(具体的には、酢酸t-ブチルエステルおよび酢酸メチルエステルを含む)、およびCOOHから選択される）
で表される構造を有する化合物、またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体。
【請求項２】
Rが、H、ハロゲン、CF3、OCF3、OCF2、C1-6アルキル、OC1-6アルキル、C1-6シクロアルキル、OCOCH3で任意に置換された、アリールかヘテロアリールである請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、1個以上のR4で任意に置換されたCR2R3アリール、1個以上のR4で任意に置換されたCR2R3ヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環である請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
前記ヘテロアリールが任意に置換されかつフラン、ピリジン、チアゾール、ピリミジンから選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項５】
前記ヘテロアリールが2-ピリジルである請求項2に記載の化合物。
【請求項６】
前記2-ピリジルが少なくとも1個のHおよび／または少なくとも1個のハロゲンおよび／または少なくとも1個のC1-6アルキルで置換されている請求項2に記載の化合物。
【請求項７】
Rが、置換または非置換であり、フラン、ピリジン、チアゾール、ピリミジン、チアジアゾール、フェニルから選択されるか、またはフランである請求項2に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、置換または非置換であり、アリールまたはヘテロアリールから選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
R1がフェニルまたはシクロヘキシルである請求項8に記載の化合物。
【請求項１０】
R1がフェニルであり、次の：H、ハロゲン、CN、CF3、C1-6アルキル、OCF3、C3-10シクロアルキルの少なくとも一つまたはそれらのいずれかの組合せで任意に置換されている請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、置換または非置換であり、フェニル、シクロアルキル、ピリジン、アルキル、フラン、酢酸誘導体、酢酸t-ブチルエステル、酢酸メチルエステル、チオフェン、ベンゾジオキソール、イソキノリン、ピロリジン-ジオン、ピロリジン-オン、モルホリン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、ベンゾフラン、ベンゾジオキセピン、ベンズオキサジン、ベンゾジオキシン、ベンゾチアゾール、キノリン-2-オン、クロマンおよびベンゾフランから選択される請求項8に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、置換または非置換であり、フェニル、フラン、チオフェン、ベンゾジオキセピン、ベンゾジオキソール、ベンゾジオキシン、ベンゾフラン、イソキノリン、フェニル-モルホリンおよびクロマンから選択される請求項8に記載の化合物。
【請求項１３】
R1が、次の： H、ハロゲン、CN、CF3、C1-6アルキル、OCF3、 C3-10シクロアルキル、-O-CO-CH3、OC1-6アルキル、OCF2、CO、-COOH、-COO-の少なくとも一つまたはそれらのいずれかの組合せで置換されている請求項8に記載の化合物。
【請求項１４】
X1がCOであり、X2がNHであり、X3がSO2であり、存在するときX4がCR4R4である請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、次の式：
【化２】
2013508412.tif 000002
（式中、
X4は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3、CR2R2、COOR4、CR4R4、R4で任意に置換されたアリール、R4で任意に置換されたヘテロアリールから選択され；
Rは、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R1は、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R4は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3 、OCF3、OCOCH3、CO、-COO-、酢酸誘導体(具体的には、酢酸t-ブチルエステルおよび酢酸メチルエステルを含む)、およびCOOHから選択される）
の化合物である請求項1に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、次の式：
【化３−１】
2013508412.tif 000003
【化３−２】
2013508412.tif 000004
【化３−３】
2013508412.tif 000005
【化３−４】
2013508412.tif 000006
【化３−５】
2013508412.tif 000007
【化３−６】
2013508412.tif 000008
の化合物である請求項1に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が、1個以上のR4で置換されたアリールであり、Rが、1個以上のR4で置換されたヘテロアリールである請求項15に記載の化合物。
【請求項１８】
R1が1または2個のR4で置換され、該R4置換基が独立して-CH3である請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ヘテロアリールがピリジンまたはチアゾールである請求項17に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、次の式：
【化４】
2013508412.tif 000009
の化合物である請求項17に記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化５】
2013508412.tif 000010
（式中、
X1は、カルボニル、チオカルボニル、CH2、CR2R3、NH、NR4、S、SO、SO2から選択され；
X2は、カルボニル、チオカルボニル、NH、NR4、CH2またはCR2R3、S、SO、SO2から選択され；
X3は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3から選択され；
X4は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3、CR2R2、COOR4、CR4R4、R4で任意に置換されたアリール、R4で任意に置換されたヘテロアリールから選択され；
Rは、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R1は、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R2は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され、R2およびR3は環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R3は、H、ハロゲン、CF3、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され、R2およびR3は環化し、1個以上のR8で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環を形成してもよく；
R4は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3 、OCF3、OCOCH3、CO、-COO-、酢酸誘導体(具体的には、酢酸t-ブチルエステルおよび酢酸メチルエステルを含む)、およびCOOHから選択される）
で表される構造を有する化合物またはその医薬的に許容な塩もしくは医薬的に許容な誘導体と医薬的に許容な担体とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
前記化合物において、Rが、H、ハロゲン、CF3、OCF3、OCF2、C1-6アルキル、OC1-6アルキル、C1-6シクロアルキル、OCOCH3で任意に置換された、アリールかヘテロアリールである請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記ヘテロアリールが任意に置換されかつフラン、ピリジン、チアゾール、ピリミジンから選択される請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記ヘテロアリールが2-ピリジルである請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記2-ピリジルが少なくとも1個のHおよび／または少なくとも1個のハロゲンおよび／または少なくとも1個のC1-6アルキルで置換されている請求項24に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前記化合物において、R1が、置換または非置換であり、アリールまたはヘテロアリールから選択される請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
前記R1が少なくとも1個のR4で任意に置換されたフェニルである請求項26に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物において、Rが、置換または非置換であり、フラン、ピリジン、チアゾール、ピリミジン、チアジアゾール、フェニルから選択されるか、またはフランである請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物において、R1が、置換または非置換であり、フェニル、シクロアルキル、ピリジン、アルキル、フラン、酢酸誘導体、酢酸t-ブチルエステル、酢酸メチルエステル、チオフェン、ベンゾジオキソール、イソキノリン、ピロリジン-ジオン、ピロリジン-オン、モルホリン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、ベンゾフラン、ベンゾジオキセピン、ベンズオキサジン、ベンゾジオキシン、ベンゾチアゾール、キノリン-2-オン、クロマンおよびベンゾフランから選択される請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記化合物において、R1が、置換または非置換の、フェニル、フラン、チオフェン、ベンゾジオキセピン、ベンゾジオキソール、ベンゾジオキシン、ベンゾフラン、イソキノリン、フェニル-モルホリンおよびクロマンである請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記化合物において、X1がCOであり、X2がNHであり、X3がSO2であり、存在するときX4がCR4R4である請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記化合物において、化合物が式：
【化６】
2013508412.tif 000011
（式中、
X4は、カルボニル、チオカルボニル、S、SO、SO2、CH2、CR2R3、CR2R2、COOR4、CR4R4、R4で任意に置換されたアリール、R4で任意に置換されたヘテロアリールから選択され；
Rは、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R1は、1個以上のR4で任意に置換されたヘテロアリール、1個以上のR4で任意に置換されたアリール、C3-10シクロアルキル、1個以上のR4で任意に置換された、C、O、SまたはNを含むC3-8員環から選択され；
R4は、H、OH、NR1R2、ハロゲン、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6アルキル、CF3 、OCF3、OCOCH3、CO、-COO-、酢酸誘導体(具体的には、酢酸t-ブチルエステルおよび酢酸メチルエステルを含む)、およびCOOHから選択される）
で表される構造を有する請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記化合物が、次の式：
【化７−１】
2013508412.tif 000012
【化７−２】
2013508412.tif 000013
【化７−３】
2013508412.tif 000014
【化７−４】
2013508412.tif 000015
【化７−５】
2013508412.tif 000016
【化７−６】
2013508412.tif 000017
の化合物である請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記化合物において、R1が、1個以上のR4で置換されたアリールであり、Rが、1個以上のR4で置換されたヘテロアリールである請求項32に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記R1が1または2個のR4で置換され、該R4置換基が独立して-CH3である請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
前記ヘテロアリールがピリジンまたはチアゾールである請求項34に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記化合物が、次の式：
【化８】
2013508412.tif 000018
の化合物である請求項34に記載の医薬組成物。