【手続補正書】
【提出日】平成25年6月25日(2013.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2012532854.tif 000001
｛式中、
Ａは、Ｃ（＝Ｎ−Ｗ−Ｄ）またはＳを表し；
Ｂは、ＳまたはＣ（−ＮＨ−Ｗ−Ｄ）を表し；
ＡがＣ（＝Ｎ−Ｗ−Ｄ）を表し、ＢがＳを表す場合、ＢとＮＨ原子との結合は単結合であるか；または 
ＡがＳを表し、ＢがＣ（−ＮＨ−Ｗ−Ｄ）を表す場合、ＢとＮＨ原子との結合は二重結合であり； 
Ｘは、−Ｑ−［ＣＲｘＲｙ］ｎ−を表し；
Ｗは、−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−または−Ｃ（Ｏ）−［ＣＲｘＲｙ］ｐ−を表し；
Ｑは、結合、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ−、または−Ｏ−を表し；
Ａ１〜Ａ５は、それぞれＣ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ４）およびＣ（Ｒ５）を表すか、または、代わりに、Ａ１〜Ａ５の２つ以下が独立してＮを表してもよく；
Ｄは、任意選択により１つ以上のＲ６基で置換されたフェニル、ピリジルまたはピリミジニルを表し；
ＲｘおよびＲｙは、本発明で使用するときいずれの場合も、独立してＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル（任意選択により１個以上のハロゲン原子で置換されている）、アリール（任意選択により１個以上のハロゲン原子で置換されている）から選択されるか、またはＲｘとＲｙは結合して、それらが結合している炭素原子と共に、任意選択によりＯ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の非芳香環を形成し、この環自体が任意選択によりハロゲンまたはＣ１−６アルキル（任意選択により１個以上のハロゲン原子で置換されている）から選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ１〜Ｒ５は、独立してＨ、ハロゲン、−Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ(Ｏ）ＯＲ７、 −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ７）３＋、−ＳＲ７、−ＯＲ７、−ＮＨ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ３Ｒ７、アリールもしくはヘテロアリール（アリール基およびヘテロアリール基自体が任意選択により、かつ独立してハロゲンおよびＲ１６から選択される１つ以上の基で置換されている）を表すか、または、互いに隣接するＲ１〜Ｒ５のいずれか２つは、任意選択により結合して、式Ｉの化合物中の必須のベンゼン環の２つの原子と共に、任意選択によりＯ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の芳香環もしくは非芳香環を形成し、この環自体が、任意選択によりハロゲン、−Ｒ７、−ＯＲ７および＝Ｏから選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ６は、本発明で使用するときいずれの場合も、独立してシアノ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｒ８、 −ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ１１、−Ｓｉ（Ｒ１２）３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５ｃＲ１５ｄ、アリールもしくはヘテロアリール（アリール基およびヘテロアリール基自体が任意選択により、かつ独立してハロゲンおよびＲ１６から選択される１つ以上の基で置換されている）を表すか、または、互いに隣接するいずれか２つのＲ６基が、任意選択により結合して、式Ｉの化合物中の必須のベンゼン環の２個の原子と共に、任意選択によりＯ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の芳香環もしくは非芳香環を形成し、この環自体が、任意選択によりハロゲン、−Ｒ７、−ＯＲ７および＝Ｏから選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒ７は、本発明で使用するときいずれの場合も、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（後の４つの基は任意選択により１個以上のハロゲン原子で置換されている）から選択され；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立してＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、または、Ｒ７ａとＲ７ｂは任意選択により結合して、それらが結合している窒素原子と共に、任意選択によりＯ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の芳香環もしくは非芳香環を形成し、この環自体が、任意選択によりハロゲン、−Ｒ７、−ＯＲ７および＝Ｏから選択される１つ以上の置換基で置換されており；
Ｒａ、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｃおよびＲ１５ｄは、本発明で使用するときいずれの場合も、独立してＨまたはＲ１６を表し；
Ｒ１６は、本発明で使用するときいずれの場合も、任意選択により１個以上のハロゲン原子で置換されたＣ１ー６アルキルを表し；
ｎは、１または２を表し；
ｍは、０、１または２を表し；
ｐは、０、１または２を表す｝
の化合物、または、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体
（A）ただし、Ｄがフェニルである場合、Ａ１〜Ａ５の少なくとも１つが（Ｃ−Ｈ）ではない、および／またはＤが１つ以上の−Ｒ６基で置換されていること、および、
（B）Ｘが−ＣＨ２−を表し、Ａ１〜Ａ５を含む環が非置換のフェニルを表し、ＡがＳを表し、ＢがＣ（−ＮＨ−Ｗ−Ｄ）を表し、Ｗが−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−を表す場合（ここで、ｍは０を表す）、Ｄは２，４，６‐トリニトルフェニルを表さないこと、を条件とする。
【請求項２】
各Ｒ６が独立して−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｆ、または−Ｃｌを表し；
Ａ１〜Ａ５の少なくとも１つが（Ｃ−Ｈ）ではない、および／またはＤが１つ以上の−Ｒ６基で置換され；
ＢがＳを表し；
ＲｘとＲｙが独立してＨ、Ｃ１−６アルキル（任意選択により１個以上のフッ素原子で置換されている）、アリール（任意選択により１個以上のハロゲン（例えば、塩素）原子で置換されている）から選択されるか、またはＲｘとＲｙが結合して、それらが結合している炭素原子と共に、３〜６員の非置換非芳香環を形成し；
Ｘが、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−、１，１−シクロプロピルまたは−Ｃ（Ｈ）（４−クロロフェニル）−を表し；
Ｒ１〜Ｒ５（存在する場合）の少なくとも１つが、ハロゲン、−Ｒ７、−ＣＦ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ(Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｒ７ｂ、−Ｎ（Ｒ７）３＋、−ＳＲ７、−ＯＲ７もしくは−ＮＨ（Ｏ）Ｒ７を表すか、または、互いに隣接するＲ１〜Ｒ５のいずれか２つが任意選択により結合して、前記式Ｉの化合物中の必須のベンゼン環の２個の原子と共に、任意選択によりＯ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する３〜８員の芳香環もしくは非芳香環を形成し、この環自体が、任意選択によりハロゲン、−Ｒ７、−ＯＲ７および＝Ｏから選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ１〜Ｒ５（存在する場合）の少なくとも１つが、４Ｈ−［１，２，４］−トリアゾリル、−ＯＲ７、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＣＮまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ７ａ）Ｒ７ｂを表し；
Ｒ６が、独立して−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、シアノ、−ＮＯ２、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｒ８、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５ｃＲ１５ｄ、アリールもしくはヘテロアリール（アリール基およびヘテロアリール基自体が、任意選択により、かつ独立してハロゲンおよびＲ１６から選択される１つ以上の基によって置換されている）を表すか、または、互いに隣接するいずれか２つのＲ６基が任意選択により結合して、前記式Ｉの化合物中の必須のベンゼン環の２個の原子と共に、キノリン、テトラヒドロキノリン、イソキノリンもしくはテトラヒドロイソキノリンを形成し、前記キノリン、テトラヒドロキノリン、イソキノリンもしくはテトラヒドロイソキノリン部分の追加の環系自体が任意選択によりハロゲン、−Ｒ７、−ＯＲ７および＝Ｏから選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒ６が、独立して−Ｒ８、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＲ８、−ＮＲ９Ｒ１０または−ＳＲ１１を表し；
ｎが１または２を表す；ｍが０または１を表す；および／またはｐが０または１を表し；
Ｗが、直接結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を表す；および／または
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を表す；
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ｉ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｉｉ） ５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−［（４−メトキシフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｉｉｉ）４−［（４−クロロフェニル）メチル］−５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｉｖ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｖ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−［（３−フルオロフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｖｉ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−［フェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｖｉｉ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−フェネチル−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｖｉｉｉ）４−［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−アミノ］エチル］−５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｉｘ）４−［２−（４−クロロフェニル）スルファニルエチル］−５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘ）３−［［（５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−４−イル］メチル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
ｘｉ）５−［（６−クロロ−３−ピリジル）イミノ］−４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘｉｉ）４−［［４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］アミノ］ベンゾニトリル；
ｘｉｉｉ）４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル−５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘｉｖ）４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘｖ）３−［５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−４−イル］メチル］ベンゾニトリル；
ｘｖｉ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−［［４−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン; 
ｘｖｉｉ）４−［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］−５−（４−クロロフェニル）イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘｖｉｉｉ）５−［（４−クロロフェニル）メチルイミノ］−４−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−オキソ−２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｉｘ）４−フルオロ−Ｎ−［３−オキソ−２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘ）２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−［３−オキソ−２−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］アセトアミド；
ｘｘｉ）４−クロロ−Ｎ−［２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｉｉ）４−クロロ−Ｎ−（２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｉｉｉ）４−クロロ−Ｎ−［２−［（４−クロロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｉｖ）４−クロロ−Ｎ−［２−［２−（フェノキシ）エチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｖ）４−クロロ−Ｎ−［２−［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−アミノ］エチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｖｉ）４−クロロ−Ｎ−［２−［２−（４−クロロフェニル）スルファニルエチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド; 
ｘｘｖｉｉ）３，４−ジクロロ−Ｎ−［２−［１−（４−フルオロフェニル）シクロプロピル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｖｉｉｉ）３，４−ジクロロ−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｉｘ）Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
ｘｘｘ）２，６−ジクロロ−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｘｉ）２，４−ジクロロ−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｘｉｉ）Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−４−（トリフルオロメトキシ）−ベンズアミド；
ｘｘｘｉｉｉ） Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；
ｘｘｘｉｖ）３，４−ジフルオロ−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｘｖ）２−クロロ−６−フルオロ−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｘｖｉ）３，５−ジフルオロ−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］ベンズアミド；
ｘｘｘｖｉｉ）５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−４−（２−フェノキシエチル）−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘｘｘｖｉｉｉ）５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−（２−フェノキシエチル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｘｘｘｉｘ）４−ベンズヒドリル−５−（３，４−ジクロロフェニル）イミノ−１，２，４−チアジアゾリジン−３−オン；
ｘｌ）４−クロロ−Ｎ−［４−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］ベンズアミド；
ｘｌｉ）４−クロロ−Ｎ−［４−［（４−クロロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］ベンズアミド；
ｘｌｉｉ）４−クロロ−Ｎ−［３−オキソ−４−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］−ベンズアミド；
ｘｌｉｉｉ）Ｎ−［４−［（３−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］−４−（トリフルオロメチル）−ベンズアミド；
ｘｌｉｖ） Ｎ−［４−［（３−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
ｘｌｖ）Ｎ−［４−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
ｘｌｖｉ）１，５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−（４−メトキシベンジル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｘｌｖｉｉ）１，５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−（４−クロロベンジル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｘｌｖｉｉｉ）１，５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−（３，４−ジフルオロベンジル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｘｌｉｘ）１，５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−（３−フルオロベンジル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｌ）１，５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−（ベンジル）−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｌｉ）５−（３，４−ジクロロフェニルアミノ）−２−フェネチル−［１，２，４］チアジアゾール−３−オン；
ｌｉｉ）２−［２−［（４−クロロフェニル）−メチル−アミノ］エチル］−５−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｉｉｉ）２−［２−（４−クロロフェニル）スルファニルエチル］−５−［（３，４−ジクロロフェニル）アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｉｖ）３−［［５−［（４−クロロフェニル）アミノ］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−２−イル］メチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
ｌｖ）５−［（６−クロロ−３−ピリジル）アミノ］−２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｖｉ）２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｖｉｉ）２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｖｉｉｉ）５−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−［１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｉｘ）５−［（３，４−ジクロロフェニル）メチルアミノ］−２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘ）３，４−ジクロロ−Ｎ−［４−［（４−フルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾリジン−５−イリデン］ベンズアミド；
ｌｘｉ）２−［（４−メトキシフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘｉｉ）２−［（４−クロロフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘｉｉｉ）２−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘｉｖ）２−［フェニルエチル］−５−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘｖ）２−［（４−メトキシフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘｖｉ） ２−［（４−クロロフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン; 
ｌｘｖｉｉ）２−［（３−フルオロフェニル）メチル］−５−［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；
ｌｘｖｉｉｉ）２−［フェニルエチル］−５−［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ］−１，２，４−チアジアゾール−３−オン；および
ｌｘｉｘ）４−［［２−[（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−３−オキソ−１，２，４−チアジアゾール−５−イル］アミノ］ベンゾニトリル；
からなる群から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
医薬として使用される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体。
【請求項５】
薬学的に許容される補助剤、賦形剤または担体と混合された、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体を含む、医薬製剤。
【請求項６】
（Ａ）請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体；および
（Ｂ）癌の治療に有用な他の治療薬、
を含み、
成分（Ａ）および（Ｂ）がそれぞれ、薬学的に許容される補助剤、賦形剤または担体と混合して製剤化されている、併用製品。
【請求項７】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体；癌の治療に有用な他の治療薬；および、薬学的に許容される補助剤、賦形剤または担体を含む医薬製剤；あるいは、
以下の成分、
（ａ）薬学的に許容される補助剤、賦形剤または担体と混合された、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体を含む医薬製剤；および
（ｂ）薬学的に許容される補助剤、賦形剤または担体と混合された、癌の治療に有用な他の治療薬を含む医薬製剤、
を含み、これらの成分（ａ）および（ｂ）がそれぞれ他方と併用投与されるのに適した形態で提供される、複数部分からなるキットを含む、
請求項６に記載の併用製品。
【請求項８】
成分（ａ）および（ｂ）が、癌の治療に順次、別々におよび／または同時に使用するのに適している、請求項７に記載の複数部分からなるキットを含む併用製品。
【請求項９】
前記他の治療薬が、
（ｉ）細胞増殖抑制剤、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｉｉ）血管新生阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｉｉｉ）タモキシフェン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｉｖ）アロマターゼ阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｖ）トラスツズマブ（Herceptin）、または癌の治療に有用な別の抗体；
（ｖｉ）チロシンキナーゼ阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｖｉｉ）グリタゾン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｖｉｉｉ）ビグアナイド、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｉｘ）スタチン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘ）哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）の活性阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｉ）オリゴマイシン、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｉｉ）ＡＩＣＡＲ（アミノイミダゾールカルボキサミドリボヌクレオチド）、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｉｉｉ）ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（ＰＰＡＲ）アゴニスト、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｉｖ）Ａ−７６９６６２、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｖ）Ｄ９４２（５−（３−（４−（２−（４−フルオロフェニル）エトキシ）−フェニル）プロピル）フラン−２−カルボン酸）、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｖｉ）ＡＭ２５１、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
（ｘｖｉｉ）ＳＩＲＴ１活性化剤、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；および／または
（ｘｖｉｉｉ）サリドロシド、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または薬理機能を有する誘導体；
から選択される、請求項６〜８のいずれか１項に記載の併用製品。
【請求項１０】
癌治療用の医薬品を製造するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体、または請求項６〜９のいずれか１項に記載の併用製品の使用。
【請求項１１】
癌の治療に使用される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体、または請求項６〜９のいずれか１項に記載の併用製品。
【請求項１２】
前記癌が固形腫瘍または造血器腫瘍である；前記癌が大腸、乳房、または前立腺の固形腫瘍である；前記癌が乳癌である、；または前記癌が造血器腫瘍であり、前記造血器腫瘍が白血病である；
請求項８に記載の併用製品、請求項１０に記載の使用、または請求項１１に記載の化合物もしくは併用製品。
【請求項１３】
糖尿病治療用の医薬品を製造するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体の使用。
【請求項１４】
糖尿病治療に使用するための、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの、しかし条件（Ｂ）は外した、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、または薬理機能を有する誘導体。
【請求項１５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、
（ｉ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表す）の化合物では、式ＩＩａ、
【化２】
2012532854.tif 000002
（式中、Ａ１〜Ａ５、Ｘ、ＷおよびＤは、請求項１に記載の通りである）の化合物を環化する工程；
（ｉｉ）式Ｉ（ＡはＳを表し、Ｗは−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−を表し、ｍは１または２を表す）の化合物では、式ＩＩＩ、
【化３】
2012532854.tif 000003
（式中、Ａ１〜Ａ５およびＸは、請求項１に記載の通りである）の化合物を式ＩＶ、
Ｌ２−Ｗ１−Ｄ  ＩＶ
（式中、Ｌ２は適した脱離基を表し、Ｗ１は−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−（式中、ｍは１を表す）を表し、Ｄは請求項１に記載の通りである）の化合物と反応させる工程；
（ｉｉｉ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表し、Ｗは−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−を表し、ｍは０を表す）の化合物では、前記式ＩＩＩの化合物を式Ｖ、
Ｌ３−Ｄ    Ｖ
（式中、Ｌ３は適した脱離基であり、Ｄは請求項１に記載の通りである）の化合物と反応させる工程; 
（ｉｖ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表し、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−［ＣＲｘＲｙ］ｐ−を表す）の化合物では、前記式ＩＩＩの化合物を式ＶＩ、
Ｌ４−Ｗ２−Ｄ    ＶＩ
（式中、Ｌ４は適した脱離基または−ＯＨであり、Ｗ２は−Ｃ（Ｏ）−［ＣＲｘＲｙ］ｐ−を表し、Ｄは請求項１に記載の通りである）の化合物と反応させる工程; 
（ｖ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表し、Ｑは結合、−Ｏ−もしくは−Ｓ−である）の化合物では、式ＶＩＩ、
【化４】
2012532854.tif 000004
（式中、ＷおよびＤは請求項１に記載の通りである）の化合物を式ＶＩＩＩ、
【化５】
2012532854.tif 000005
（式中、Ａ１〜Ａ５、ＲｘおよびＲｙは請求項１に記載の通りであり、Ｌ５は適した脱離基であり、Ｑは結合、−Ｏ−もしくは−Ｓ−である）の化合物と反応させる工程；
（ｖｉ）式Ｉ（式中、Ｗは−［ＣＲｘＣＲｙ］ｍ−である）の化合物では、式ＩＸ、
【化６】
2012532854.tif 000006
（式中、Ｌ６は適した脱離基を表し、Ａ１〜Ａ５およびＸは請求項１に記載の通りである）の化合物を式Ｘ、
Ｈ２Ｎ−Ｗ−Ｄ    Ｘ
（式中、ＷおよびＤは請求項１に記載の通りである）の化合物と反応させる工程；および
（ｖｉｉ）式Ｉ（式中、ＢはＳを表す）の化合物では、式ＩＩｂ、
【化７】
2012532854.tif 000007
（式中、Ａ１〜Ａ５、Ｘ、ＷおよびＤは、上記請求項１に記載の通りである）
の化合物を環化させる工程；
を含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９４】
本発明の別の実施形態により、以下を含む式Ｉの化合物の製造方法を提供する。
（ｉ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表す）の化合物では、式ＩＩａ、
【化３】
2012532854.tif 000008
（式中、Ａ１〜Ａ５、Ｘ、ＷおよびＤは前記定義の通りである）の化合物を、当業者に既知の反応条件下で、例えば、Castro et al.（Bioorganic. Med. Chem.  ２００８，  １６，  ４９５−５１０) もしくはKaugars et al.（J. Org. Chem.  １９７９，  ４４  （２２），  ３８４０−３８４３）に記載のように、適した臭素源（例えば、Ｎ−ブロモスクシンイミドまたは臭素）および適した溶媒（例えば、メタノール、エタノール、酢酸エチル）の存在下、適温（例えば、−１０℃〜８０℃）で、または、Castro et al.(ibid）、Cho et al. (J. Heterocyclic Chem.  １９９１，  ２８，  １６４５−１６４９）およびEncinas et al.（Eur. J. Org. Chem.  ２００７，  ５６０３−５６０８）に記載のように、適した塩基（例えば、水酸化ナトリウム）の存在下、適した溶媒（例えば、過酸化水素含有水（例えば、３０％Ｈ２Ｏ２水溶液））中、適温（例えば、−１０℃〜１００℃）で環化する工程；
（ｉｉ）式Ｉ（ＡはＳを表し、Ｗは−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−を表し、ｍは１または２を表す）の化合物では、式ＩＩＩ、
【化４】
2012532854.tif 000009
（式中、Ａ１〜Ａ５およびＸは前記定義の通りである）の化合物を式ＩＶ、
Ｌ２−Ｗ１−Ｄ  ＩＶ
（式中、Ｌ２はハロゲン（例えば、塩素）などの適した脱離基を表し、Ｗ１は−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−（式中、ｍは１を表す）を表し、Ｄは前記定義の通りである）の化合物と、当業者に既知の反応条件下で、例えば、Hurst, D. T.; Stacey, A.D., Nethercleft, M., Rahim, A., Harnden, M.R. Aust. J. Chem. １９９８，  ４１，  １２２１に記載のように、例えば、適した塩基（例えば、ＮａＨ、ＮａＯＨ、トリエチルアミン、ピリジン、工程段階で記載の別の適した塩基またはこれらの混合物）および溶媒（例えば、ピリジン（塩基および溶媒の役割をし得る）、ＤＭＦまたはジクロロメタンの存在下（例えば、さらに、水および、任意選択により、相間移動触媒の存在下））、例えば室温で反応させる工程；
（ｉｉｉ）式Ｉの化合物（式中、ＡはＳを表し、Ｗは−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−を表し、ｍは０を表す）では、前記で定義した式ＩＩＩの化合物を式Ｖ、
Ｌ３−Ｄ    Ｖ
（式中、Ｌ３は適した脱離基（例えば、ハロゲン）であり、Ｄは前記定義の通りである）の化合物と、当業者に既知の反応条件下で、例えば、Harwig et al. J. Am. Chem. Soc.  （１９９４），  １１６，  ５９６９−５９７０、Buchwald et al. J. Am. Chem. Soc.  （１９９４），  １１６，  ７９０１−７９０２およびBuchwald et al. Org. Process Res. Dev.  （２００６）  １０  （４），  ７６２−７６９に記載のように、例えば、適した塩基（例えば、トリブチルスズアミンまたはシクロヘキシルアミンおよびリチウムビス（トリメチルシリル）アミド）、適した触媒（例えば、ＰｄＣｌ２（Ｐ（ｏ−トルイル）３）２）、適した溶媒（例えば、トルエン）の存在下、適温（例えば、室温〜１０５℃）で反応させる工程；
（ｉｖ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表し、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−［ＣＲｘＲｙ］ｐ−を表す）の化合物では、前記で定義した式ＩＩＩの化合物を、式ＶＩ、
Ｌ４−Ｗ２−Ｄ    ＶＩ
（式中、Ｌ４は適した脱離基（例えば、ハロゲン）または−ＯＨであり、Ｗ２は−Ｃ（Ｏ）−［ＣＲｘＲｙ］ｐ−を表し、Ｄは前記定義の通りである）の化合物と反応させる工程であって、Ｌ４が適した脱離基を表す場合、当業者に既知の反応条件で、例えば、適切な溶媒（例えば、トルエン、キシレン、ＤＣＭ、クロロホルム）中、任意選択により塩基（例えば、ピリジン、Hunig塩基、トリエチルアミン）の存在下、低温〜高温（例えば、０℃〜１４０℃）で、または、Ｌ４がＯＨを表す場合、標準的なカップリング反応条件下で、例えば、適したカップリング試薬（例えば、１，１’−カルボニルジイミダゾール、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド、１−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エチルカルボジイミド（または、その塩酸塩）、Ｎ，Ｎ’−ジスクシンイミジルカーボネート、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシトリス−ピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ブロモ−トリス−ピロリジノホスホニウム（phosponium）ヘキサフルオロホスフェート、２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロカーボネートまたは１−シクロヘキシルカルボジイミド−３−プロピルオキシメチルポリスチレン）の存在下、任意選択により適した塩基（例えば、水素化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、ピロリジノピリジン、ピリジン、トリエチルアミン、トリブチルアミン、トリメチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルアミン、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン、水酸化ナトリウム、Ｎ−エチルジイソプロピルアミン、Ｎ−（メチルポリスチレン）−４−（メチルアミノ）ピリジン、カリウムビス（トリメチルシリル）−アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド、リチウム２，２，６，６−テトラメチルピペリジンまたはこれらの混合物）および適切な溶媒（例えば、テトラヒドロフラン、ピリジン、トルエン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリルまたはジメチルホルムアミド）の存在下、低温〜高温（例えば、０℃〜１４０℃）で反応させる工程; 
（ｖ）式Ｉ（式中、ＡはＳを表し、Ｑは結合であり、かつｎは０、１もしくは２であるか、またはＱは−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり、かつｎは１もしくは２である）の化合物では、式ＶＩＩ、
【化５】
2012532854.tif 000010
（式中、ＷおよびＤは前記定義の通りである）の化合物を、式ＶＩＩＩ、
【化６】
2012532854.tif 000011
（式中、Ａ１〜Ａ５、ＲｘおよびＲｙは前記定義の通りであり、Ｌ５は適した脱離基（例えば、臭素、塩素、ヨウ素）であり、Ｑは結合であり、かつｎは０、１もしくは２であるか、または、Ｑは−Ｏ−もしくは−Ｓ−であり、かつｎは１もしくは２である）の化合物と、当業者に既知の反応条件下で、例えば、Hurst, D.T.; Stacey, A.D., Nethercleft, M., Rahim, A., Harnden, M.R. Aust. J. Chem.  １９９８，  ４１，  １２２１に記載のように、例えば、適した塩基（例えば、ＮａＨ、ＮａＯＨ、トリエチルアミン、ピリジン）および溶媒（例えば、ピリジン（これは塩基と溶媒の役割をし得る）、ＤＭＦまたはジクロロメタン（例えば、さらに水、および任意選択により相間移動触媒の存在下））の存在下、例えば室温で反応させる工程；
（ｖｉ）式Ｉ（式中、ＡＳを表し、Ｗは−［ＣＲｘＲｙ］ｍ−を表す）の化合物では、式ＩＸ、
【化７】
2012532854.tif 000012
（式中、Ｌ６は適した脱離基（例えば、ハロゲン）を表し、Ａ１〜Ａ５およびＸは前記定義の通りである）の化合物を、式Ｘ、
Ｈ２Ｎ−Ｗ−Ｄ    Ｘ
（式中、ＷおよびＤ１〜Ｄ５は前記定義の通りである）の化合物と、例えば、Keilen et al（Acta Chemica Scandinavica  １９８８，  Ｂ  ４２，  ３６３−３６６）により記載されているものなどの当業者に既知の反応条件下で、例えば、適した溶媒（例えば、クロロホルム、塩化メチレン）中、適した塩基（例えば、Hunig塩基、トリエチルアミン）の存在下、適温（例えば、室温〜１５０℃（１００℃未満など））で反応させる工程；および
（ｖｉｉ）式Ｉ（式中、ＢはＳを表す）の化合物では、式ＩＩａ、
【化８】
2012532854.tif 000013
の化合物を環化する工程。