【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年10月23日(2013.10.23)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）、
【化１】
2010522147.tif 000001
［式中、
−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基は−ＯＨ基に対してオルト、メタまたはパラ位にあり、
Ｒ１およびＲ２基の一方は水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ１０を表し、フェニル基はＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方は不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化２】
2010522147.tif 000002
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方はＨ原子、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜１０の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（ここに、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方は水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜１０の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ１０アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方は水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２はピペラジンを形成し、その中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２は非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜１０の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子は非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている］
の化合物またはその鏡像異性体（ただし、
５−（（ベンジルアミノ）メチル）キノリン−８−オール、
５−（（１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカン−８−イル）メチル）キノリン−８−オール、
トリ−ｔｅｒｔ−ブチル１２−（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカン−１，４，８−トリカルボキシラート、
トリ−ｔｅｒｔ−ブチル１１−（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，４，８−トリカルボキシラート、
５−（（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１−イル）メチル）キノリン−８−オール、
トリ−ｔｅｒｔ−ブチル１１−（３−（（４，１１−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−８−（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロ-テトラデカン−１−イル）メチル）ベンジル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，４，８−トリカルボキシラート、
５，５’−（プロパン−１，３−ジイルビス（アザンジイル））ビス（メチレン）−ジキノリン−８−オール、
５−（（８−（４−（（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１−イル）メチル）ベンジル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１−イル−メチル）キノリン−８−オール、
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル４，８−ビス（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，１１−ジカルボキシラート、
５，５’−（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，１１−ジイル）−ビス（メチレン）ジキノリン−８−オール、
５，５’−（１，４−フェニレンビス（メチレン））ビス（アザンジイル）−ビス（メチレン）ジキノリン−８−オール、
５−（（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）（４−メチルベンジル）アミノ）−メチル）キノリン−８−オール、
ｔｅｒｔ−ブチル８−ヒドロキシキノリン−５−イル（４−メチルベンジル）−カルバメート、
５−（（４−メチルベンジルアミノ）メチル）キノリン−８−オール、
５−（ナフタレン−１−イルメチルアミノ）キノリン−８−オール、
５，５’−（ナフタレン−１−イルメチルアザンジイル）ジキノリン−８−オール、
ｔｅｒｔ−ブチル８−ヒドロキシキノリン−５−イル（ナフタレン−１−イル−メチル）カルバメート、および
５−（（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−アミノ）メチル）キノリン−８−オール
を除き、さらに、
Ｎ，Ｎ−ビス−（８−ヒドロキシ−５−キノリルメチル）プロピルアミン、
ビス（８−ヒドロキシ−５−キノリルメチル）ベンジルアミン、
５−（アニリノメチル）−８−ヒドロキシキノリン、および
７−（Ｎ−フェニル−Ｎ−ｎ−オクチル−アミノメチレン）−８−ヒドロキシキノリン
を除く）。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ６を表し、フェニル基はＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化３】
2010522147.tif 000003
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ３アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ原子、Ｂｏｃ基、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜６の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ６アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、その中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つが独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜６の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であるかまたはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの鏡像異性体（ただし、請求項１で除かれた化合物を除く）。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜３の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜３の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ４を表し、フェニル基はＦおよびＩから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化４】
2010522147.tif 000004
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の１つは、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し、その他のものは水素原子を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）基、または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンを表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜４の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜３の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜４の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ４アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、その中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ３アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれらの鏡像異性体（ただし、請求項１で除かれた化合物を除く）。
【請求項４】
５−（（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）（４−メチルベンジル）アミノ）−メチル）キノリン−８−オール、
ｔｅｒｔ−ブチル８−ヒドロキシキノリン−５−イル（４−メチルベンジル）−カルバメート、
５−（ナフタレン−１−イルメチルアミノ）キノリン−８−オール、
５，５’−（ナフタレン−１−イルメチルアザンジイル）ジキノリン−８−オール、
ｔｅｒｔ−ブチル８−ヒドロキシキノリン−５−イル（ナフタレン−１−イル−メチル）カルバメート、および
５−（（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）（４−トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）メチル）キノリン−８−オール
からなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）、
【化５】
2010522147.tif 000005
［式中、
−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基は−ＯＨ基に対してオルト、メタまたはパラ位にあり、
Ｒ１およびＲ２基の一方は水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ１０を表し、フェニル基はＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方は不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化６】
2010522147.tif 000006
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方はＨ原子、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜１０の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（ここに、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐがそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方は水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜１０の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ１０アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方は水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２はピペラジンを形成し、該ピペラジンは非置換であるか、または環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２は非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜１０の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子は非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている］
の化合物またはそれらの鏡像異性体を含む、抗癌剤としての使用が意図される薬剤。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物のＲ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ６を表し、フェニル基はＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化７】
2010522147.tif 000007
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ３アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されたまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ、Ｂｏｃ基、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐがそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜６の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ６アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、該ピペラジンは非置換であるか、またはその中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つが独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜６の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている、請求項５に記載の薬剤。
【請求項７】
式（Ｉ）の化合物のＲ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜３の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜３の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ４を表し、フェニル基はＦおよびＩから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化８】
2010522147.tif 000008
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の１つは、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し、その他のものは水素原子を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）基、または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンを表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜４の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、ＢｒおよびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐがそれぞれ１〜３の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜４の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ４アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、該ピペラジンは非置換であるか、またはその中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ３アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている、請求項５または６に記載の薬剤。
【請求項８】
前記化合物が転移癌または腫瘍細胞の移動および増殖を妨げる能力を有する、請求項５〜７のいずれか一項に記載の薬剤。
【請求項９】
前記転移癌または腫瘍細胞が、膠芽細胞腫、癌腫、肉腫、骨髄腫、黒色腫、および中皮腫である、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記癌が、口腔癌、腸癌、乳癌、肺癌、前立腺癌、膠芽細胞腫、卵巣腺癌、肝臓癌、およびリンパ芽球腫からなる群から選択される、請求項５〜９のいずれか一項に記載の薬剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
したがって本発明は、式（Ｉ）、
【化１】
2010522147.tif 000009
［式中、
−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基は−ＯＨ基に対してオルト、メタまたはパラ位にあり、
Ｒ１およびＲ２基の一方は水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ１０を表し、フェニル基はＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方は不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化２】
2010522147.tif 000010
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方はＨ原子、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜１０の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（ここに、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方は水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜１０の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ１０アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方は水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２はピペラジンを形成し、その中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２は非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜１０の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子は非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換されている］
の化合物またはそれらの鏡像異性体（ただし、
５−（（ベンジルアミノ）メチル）キノリン−８−オール、
５−（（１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカン−８−イル）メチル）キノリン−８−オール、
トリ−ｔｅｒｔ−ブチル１２−（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカン−１，４，８−トリカルボキシラート、
トリ−ｔｅｒｔ−ブチル１１−（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，４，８−トリカルボキシラート、
５−（（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１−イル）メチル）キノリン−８−オール、
トリ−ｔｅｒｔ−ブチル１１−（３−（（４，１１−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−８−（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロ-テトラデカン−１−イル）メチル）ベンジル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，４，８−トリカルボキシラート、
５，５’−（プロパン−１，３−ジイルビス（アザンジイル））ビス（メチレン）−ジキノリン−８−オール、
５−（（８−（４−（（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１−イル）メチル）ベンジル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１−イル−メチル）キノリン−８−オール、
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル４，８−ビス（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル）−１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，１１−ジカルボキシラート、
５，５’−（１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカン−１，１１−ジイル）−ビス（メチレン）ジキノリン−８−オール、
５，５’−（１，４−フェニレンビス（メチレン））ビス（アザンジイル）−ビス（メチレン）ジキノリン−８−オール、
５−（（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）（４−メチルベンジル）アミノ）−メチル）キノリン−８−オール、
ｔｅｒｔ−ブチル８−ヒドロキシキノリン−５−イル（４−メチルベンジル）−カルバメート、
５−（（４−メチルベンジルアミノ）メチル）キノリン−８−オール、
５−（ナフタレン−１−イルメチルアミノ）キノリン−８−オール、
５，５’−（ナフタレン−１−イルメチルアザンジイル）ジキノリン−８−オール、
ｔｅｒｔ−ブチル８−ヒドロキシキノリン−５−イル（ナフタレン−１−イル−メチル）カルバメート、および
５−（（（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−アミノ）メチル）キノリン−８−オール
を除く）に関するものである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
本発明の一実施様態に従って、好ましい化合物は、
Ｒ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルがＣ１〜Ｃ６を表して、フェニル基がＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化３】
2010522147.tif 000011
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ３アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されたまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ原子、Ｂｏｃ基、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜６の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ６アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、その中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜６の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であり、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換される、式（Ｉ）の化合物、それらの鏡像異性体であるが、上記にて除外された化合物は除かれる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
最も好ましくは、式（Ｉ）の化合物は、
Ｒ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜３の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜３の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルがＣ１〜Ｃ４を表してフェニル基がＦおよびＩから選択される１または２個のハロゲン原子によって、または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表し；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化４】
2010522147.tif 000012
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の１つは、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し、その他のものは水素原子を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されたまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）基、または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンを表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここで、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜４の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜３の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜４の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ４アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、その中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ３アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であるか、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換される、式（Ｉ）の化合物、それらの鏡像異性体であるが、上記にて除外された化合物は除かれる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
したがって本発明はまた、抗癌剤としての使用が意図される薬剤を製造するための式（Ｉ）、
【化５】
2010522147.tif 000013
［式中、
−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基は−ＯＨ基に対してオルト、メタまたはパラ位にあり、
Ｒ１およびＲ２基の一方は水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルがＣ１〜Ｃ６を表して、フェニル基がＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方は不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化６】
2010522147.tif 000014
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方はＨ原子、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃ）、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここで、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜１０の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ１０アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方は水素原子を表し；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜１０の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ１０アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ１０アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方は水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２はピペラジンを形成し、該ピペラジンは非置換であるか、または環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２は非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜１０の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子は非置換であり、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換される］
の化合物、およびそれらの鏡像異性体の使用にも関する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
本発明の一実施様態に従って、抗癌剤として使用することが意図される薬剤を製造するために、
Ｒ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜４の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜４の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルがＣ１〜Ｃ６を表して、フェニル基がＦ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化７】
2010522147.tif 000015
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は互いに独立に、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、−ＮＯ２、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子、または−Ｏ−Ｒ基（式中、ＲはＣ１〜Ｃ３アルキル基または−ＣＦ３である）を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されたまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ原子、Ｂｏｃ基、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（式中、ｎは１〜５の整数である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数である）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ６アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜４の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜６の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ６アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ６アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、該ピペラジンは非置換であるか、またはその中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜６の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であり、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換される、式（Ｉ）の化合物、およびそれらの鏡像異性体を使用することが好ましい。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
最も好ましくは、抗癌剤として使用することが意図される薬剤を製造するために、
Ｒ１およびＲ２基の一方が水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルまたはアルキニル基または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し；他方が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基、アリール基、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでなる−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール（式中、ｎは０〜３の整数である）、Ｃ４〜Ｃ６の−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロシクロアルキル基（式中、ヘテロ原子はＮ、ＯまたはＳを表し、ｎは０〜３の整数である）、またはアルキルフェニル（ここに、アルキルはＣ１〜Ｃ４を表し、フェニル基はＦおよびＩから選択される１または２個のハロゲン原子によって、または−ＣＦ３によって置換されているかまたは非置換である）を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が不斉炭素に結合している式（ＩＩ）、
【化８】
2010522147.tif 000016
（式中、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７の１つは、Ｎ−５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基を表し、その他のものは水素原子を表し、
ＸまたはＹは水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されているかまたは非置換のアリール、−ＣＦ３または−ＮＯ２を表す）
の基を表し、
Ｒ１およびＲ２基の他方がＨ原子、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）基、または５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンを表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基（ここに、Ｙは−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜４の整数である）および−（ＣＨ２）ｍ−フェニル−（ＣＨ２）ｐ−（式中、フェニルはＦ、Ｂｒ、およびＣｌから選択される１または２個のハロゲン原子によって、またはＣ１〜Ｃ４アルキル基によって置換されるかまたは非置換であり、ｍおよびｐはそれぞれ１〜３の整数である）からなる群から選択され、Ｙ’は５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである）である場合、他方が水素原子を表すか；
またはＲ１およびＲ２基の一方が−（ＣＨ２）ｎ−ナフタレン基（式中、ｎは１〜４の整数であり、ナフタレン基はＣ１〜Ｃ４アルキル基、−ＣＦ３、および−Ｏ−Ｒ（式中、ＲはＣ１〜Ｃ４アルキル基である）から選択される１つ以上の基によって置換されるかまたは非置換である）を表す場合、他方が水素原子、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基およびＢｏｃ基からなる群から選択されるか；
またはＲ１およびＲ２がピペラジンを形成し、該ピペラジンが非置換であるか、またはその中で環の炭素原子の少なくとも１つがＣ１〜Ｃ３アルキル基によって置換され、−ＣＨ２−ＮＲ１Ｒ２基の一部でないＮ原子が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって置換されるか；
またはＲ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜４の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であり、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって置換される、式（Ｉ）の化合物が利用される。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
Ｒ１およびＲ２基の一方がＹ−Ｎ−Ｙ’基であり、Ｙが−（ＣＨ２）ｎ−（式中、ｎは１〜１０の整数である）であり、Ｙ’が５−メチレン−８−ヒドロキシキノリンである場合、他方が水素原子を表し、
Ｒ１およびＲ２が非置換の１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンを表すポリアザマクロサイクル（サイクラム）を形成し、その中で環の１、４、および８位にあるＮ原子の少なくとも１つは独立して、Ｂｏｃ基によって、５−メチレン−８−ヒドロキシキノリン基によって、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニル−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中、ｎは１〜１０の整数であり、Ｚは１，４，８，１２−テトラアザシクロペンタデカンまたは１，４，８，１１−テトラアザシクロテトラデカンのＮ原子の１つを表す）によって置換され、その中で環の１、４、および８位にある他のＮ原子が非置換であり、またはそれぞれ独立して、Ｂｏｃ基によって、およびそれらの鏡像異性体によって置換される、式（Ｉ）の化合物は、V. Moret et al., Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 16, 2006, pp. 5988-5992による出版物に記載の様々な合成経路に従って調製されてもよい。