【手続補正書】
【提出日】平成24年12月11日(2012.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2012522000.tif 000001
［式中、
【化２】
2012522000.tif 000002
は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｕ個の置換基Ｒ１によりＣ又はＮ原子上で置換される、９員の二環式アリール環系からなる群より選択され、
各Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０−６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−（ＣＨ２）０−６Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
ｕは、０ないし４であり、
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ３ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
【化３】
2012522000.tif 000003
は、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）−Ｃ≡Ｃ−、及び
（ｂ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｂ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｂ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｖ個の置換基Ｒ２によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４ａ、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）からなる群より選択され、
ｖは、０ないし４であり、
各Ｒ４は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１及びＲ２は、
【化４】
2012522000.tif 000004
と一緒になって、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし９員の炭素環式環を形成してもよく；
各Ｄは、独立して、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、及び
（ｄ）５ないし６員のアリール環系Ｄ’（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし２個の置換基Ｒ５によりＣ又はＮ原子上で置換される）、
各Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＮＣＯ２Ｒ６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし３個のＲ６で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個のＲ６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅは、独立して以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−（Ｃ（Ｒ７）２）０−２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ０−１−、及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるピロリジニル誘導体：
【化５】
2012522000.tif 000005
Ｉは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択される二価基であり、
Ｊは、３ないし７員の炭素環、及び５若しくは６員のアリール環（これらは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ置換基Ｒ９によりＣ若しくはＮ原子上で置換される）から選択される縮合環系であり、
各Ｒ８ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ８ａが一緒になって、オキソを形成してもよく、
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ８ｂが一緒になって、オキソを形成してもよく、
Ｒ８ｃは、独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、
或いは、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、及びＲ８ｃから選択される任意の２つの基が一緒になって、スピロ二環式又は架橋二環式の環を形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、
各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ１−６アルキル及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され；かつ
各Ｇは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＯＲ１０ａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ１０ａ、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｆ）−ＳＲ１０ａ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０ａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０ａ、
（ｋ）−ＮＣＯ２Ｒ１０ａ、
（ｌ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｍ）０ないし４個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−６アルキル、
各Ｒ１１は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      −ＯＨ、
（ｉｉ）    −Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｉｉｉ）  ＝ＮＲ１０、
（ｉｖ）    −Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｖ）      −Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｖｉ）    −Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）  −ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉｉ）３ないし８員の炭素環［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１２をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル（これは、Ｒ１０から選択される０ないし３個の置換基を有する）、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ１０ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−ＮＣＯ２Ｒ１０ａ、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、及び−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択されるか、又は２つのＲ１２が一緒になってオキソを形成する］、及び
（ｉｘ）５又は６員のアリール［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１３をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］、
（ｎ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｏ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’であり：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      水素、
（ｉｉ）    −ＣＮ、
（ｉｉｉ）  Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）    −Ｏ−Ｃ０−６アルキル、
（ｖ）      −Ｓ−Ｃ０−６アルキル、
（ｖｉ）    Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒ１４、
（ｖｉｉ）  −Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、
（ｖｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ１４、
（ｉｘ）    −ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘ）      −Ｎ（Ｒ１４）２、
（ｘｉ）    −Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉ）  −ＮＣＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、及び
（ｘｉｖ）    ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
或いは、２つのＲ１０が、一緒になって、オキソを形成してもよく；
各Ｒ１０ａは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      水素、
（ｉｉ）    −ＣＮ、
（ｉｉｉ）  Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）    Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒ１４、
（ｖ）      −Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、
（ｖｉ）    −ＣＯ２Ｒ１４、
（ｖｉｉ）  −ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘ）      −Ｎ（Ｒ１４）２、
（ｘｉ）    −Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉ）  −ＮＣＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、及び
（ｘｉｖ）    ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
また、２つのＲ１０又はＲ１０ａ基は、それらが結合するＮと一緒になって環を形成してもよく、該環は、０ないし３個の置換基Ｒ１４で置換されていてもよく；かつ
各Ｒ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル及びフェニルからなる群より選択される］
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
構造式（Ｉ）：
【化６】
2012522000.tif 000006
［式中、
【化７】
2012522000.tif 000007
は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｕ個の置換基Ｒ１によりＣ又はＮ原子上で置換される、９員の二環式アリール環系からなる群より選択され、
各Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−（ＣＨ２）０−６Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつ
Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
ｕは、０ないし４であり、
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ３ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
【化８】
2012522000.tif 000008
は、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）−Ｃ≡Ｃ−及び
（ｂ）以下の群より選択されるアリール環系Ｂ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｂ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｖ個の置換基Ｒ２によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４ａ、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）からなる群より選択され、
ｖは、０ないし４であり、
各Ｒ４は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１及びＲ２は、
【化９】
2012522000.tif 000009
と一緒になって、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし９員の炭素環式環を形成してもよく；
各Ｄは、独立して、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、及び
（ｄ）５ないし６員のアリール環系Ｄ’（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし２個の置換基Ｒ５によりＣ又はＮ原子上で置換される）、
各Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＮＣＯ２Ｒ６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし３個のＲ６で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個のＲ６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅは、独立して以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−（Ｃ（Ｒ７）２）０−２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ０−１−、及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるピロリジニル誘導体：
【化１０】
2012522000.tif 000010
Ｉは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択される二価基であり、
Ｊは、３ないし７員の炭素環、及び５若しくは６員のアリール環（これらは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ置換基Ｒ９によりＣ若しくはＮ原子上で置換される）から選択される縮合環系であり、
各Ｒ８ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ８ａが一緒になって、オキソを形成してもよく、
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ８ｂが一緒になって、オキソを形成してもよく、
Ｒ８ｃは、独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、
或いは、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、及びＲ８ｃから選択される任意の２つの基が一緒になって、スピロ二環式又は架橋二環式の環を形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、
各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ１−６アルキル及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され；かつ
各Ｇは、独立して以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＯＲ１０ａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ１０ａ、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｆ）−ＳＲ１０ａ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０ａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０ａ、
（ｋ）−ＮＣＯ２Ｒ１０ａ、
（ｌ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｍ）０ないし４個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−６アルキル、
各Ｒ１１は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      −ＯＨ、
（ｉｉ）    −Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｉｉｉ）  ＝ＮＲ１０、
（ｉｖ）    −Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｖ）      −Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｖｉ）    −Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）  −ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉｉ）３ないし８員の炭素環［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１２をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル（これは、Ｒ１０から選択される０ないし３個の置換基を有する）、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ１０ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−ＮＣＯ２Ｒ１０ａ、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、及び−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択されるか、又は２つのＲ１２が一緒になってオキソを形成する］、及び
（ｉｘ）５又は６員のアリール［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１３をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］、
（ｎ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｏ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’であり：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      水素、
（ｉｉ）    −ＣＮ、
（ｉｉｉ）  Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）    −Ｏ−Ｃ０−６アルキル、
（ｖ）      −Ｓ−Ｃ０−６アルキル、
（ｖｉ）    Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒ１４、
（ｖｉｉ）  −Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、
（ｖｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ１４、
（ｉｘ）    −ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘ）      −Ｎ（Ｒ１４）２、
（ｘｉ）    −Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉ）  −ＮＣＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、及び
（ｘｉｖ）    ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
或いは、２つのＲ１０が、一緒になって、オキソを形成してもよく；
各Ｒ１０ａは、独立して以下からなる群より選択され：
（ｉ）      水素、
（ｉｉ）    −ＣＮ、
（ｉｉｉ）  Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）    Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒ１４、
（ｖ）      −Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、
（ｖｉ）    −ＣＯ２Ｒ１４、
（ｖｉｉ）  −ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘ）      −Ｎ（Ｒ１４）２、
（ｘｉ）    −Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉ）  −ＮＣＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、及び
（ｘｉｖ）    ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
また、２つのＲ１０及びＲ１０ａ基は、それらが結合するＮと一緒になって環を形成してもよく、該環は、０ないし３個の置換基Ｒ１４で置換されていてもよく；かつ
各Ｒ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル及びフェニルからなる群より選択される］
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
前記の
【化１１】
2012522000.tif 000011
が、
【化１２】
2012522000.tif 000012
からなる群より選択され、ここで、各Ｘが、独立して、ＣＲ１及びＮからなる群より選択され、
【化１３】
2012522000.tif 000013
が、
【化１４】
2012522000.tif 000014
からなる群より選択され、
各Ｒ１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−（ＣＨ２）０−６Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環、及びフェニルが、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ３ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
前記の
【化１５】
2012522000.tif 000015
が、
【化１６】
2012522000.tif 000016
からなる群より選択され、ここで、前記の
【化１７】
2012522000.tif 000017
が、０ないし３個のさらなるＲ１で置換される、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
前記の
【化１８】
2012522000.tif 000018
が、
【化１９】
2012522000.tif 000019
からなる群より選択され、ここで、前記の
【化２０】
2012522000.tif 000020
が、０ないし３個のさらなるＲ１で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記の
【化２１】
2012522000.tif 000021
が、
【化２２】
2012522000.tif 000022
からなる群より選択され、ここで、前記の
【化２３】
2012522000.tif 000023
が、０ないし３個のさらなるＲ１で置換される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１が、水素、フッ素、及び−ＣＮからなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記の
【化２４】
2012522000.tif 000024
が、−Ｃ≡Ｃ−、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジル、１，２，４−トリアジニル、ピリダジニル、チアジル、及び、９員の二環式環系（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
ｖが、０ないし４であり、
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）からなる群より選択され、
各Ｒ４が、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ４ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記の
【化２５】
2012522000.tif 000025
が、フェニルであり、
ｖが、０ないし２であり、かつ
各Ｒ２が、独立して、フッ素、塩素、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＮからなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
構造式（Ｉ）：
【化２６】
2012522000.tif 000026
［式中、
【化２７】
2012522000.tif 000027
は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｕ個の置換基Ｒ１によりＣ又はＮ原子上で置換される、９員の二環式アリール環系からなる群より選択され、
各Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０−６Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−（ＣＨ２）０−６Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
ｕは、０ないし４であり、
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ３ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
【化２８】
2012522000.tif 000028
は、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）−Ｃ≡Ｃ−、及び
（ｂ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｂ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｂ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつｖ個の置換基Ｒ２によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯＲ４、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４ａ、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）からなる群より選択され、
ｖは、０ないし４であり、
各Ｒ４は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４ａは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、前記の
【化２９】
2012522000.tif 000029
は、
１つの前記置換基Ｒ１及び１つの前記置換基Ｒ２と一緒になって：
【化３０】
2012522000.tif 000030
からなる群より選択される基によって表わされる、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１又は２個のヘテロ原子を含有する５ないし９員の炭素環式環を形成し、
ここで、Ｗは、−（ＣＨ２）１−３−、−（ＣＨ２）０−２ＮＨ（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２Ｏ（ＣＨ２）０−２−、及び−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２−からなる群より選択され、ここで、Ｗは、０ないし４個のＲＷで置換され、ここで、各ＲＷは、独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｖは、−Ｃ（Ｏ）−及び−ＣＨ２−からなる群より選択され、かつ、Ｖが、−ＣＨ２−である場合、Ｖは、０ないし２個のＲｖで置換され、ここで、各Ｒｖは、独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｄは、独立して、以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、
（ｃ）−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、及び
（ｄ）５ないし６員のアリール環系Ｄ’（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし２個の置換基Ｒ５によりＣ又はＮ原子上で置換される）、
各Ｒ５は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＮＣＯ２Ｒ６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし３個のＲ６で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個のＲ６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ６は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅは、独立して以下からなる群より選択される基であり：
（ａ）単結合、
（ｂ）−（Ｃ（Ｒ７）２）０−２ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｏ０−１−、及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるピロリジニル誘導体：
【化３１】
2012522000.tif 000031
Ｉは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−から選択される二価基であり、
Ｊは、３ないし７員の炭素環、及び５若しくは６員のアリール環（これらは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ置換基Ｒ９によりＣ若しくはＮ原子上で置換される）から選択される縮合環系であり、
各Ｒ８ａは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ８ａが一緒になって、オキソを形成してもよく、
各Ｒ８ｂは、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、及びＣ１−６アルキルからなる群より選択されるか、又は、２つのＲ８ｂが一緒になって、オキソを形成してもよく、
Ｒ８ｃは、独立して、水素及びＣ１−６アルキルからなる群より選択され、
或いは、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、及びＲ８ｃから選択される任意の２つの基が一緒になって、スピロ二環式又は架橋二環式の環を形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、及び−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され、
各Ｒ７は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ１−６アルキル及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され；かつ
各Ｇは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＯＲ１０ａ、
（ｃ）−ＣＮ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ１０ａ、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｆ）−ＳＲ１０ａ、
（ｇ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、
（ｈ）−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０ａ、
（ｉ）−Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｊ）−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０ａ、
（ｋ）−ＮＣＯ２Ｒ１０ａ、
（ｌ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｍ）０ないし４個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−６アルキル、
各Ｒ１１は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      −ＯＨ、
（ｉｉ）    −Ｎ（Ｒ１０）２、
（ｉｉｉ）  ＝ＮＲ１０、
（ｉｖ）    −Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｖ）      −Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｖｉ）    −Ｓ−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉ）  −ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（ｖｉｉｉ）３ないし８員の炭素環［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１２をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ１２は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル（これは、Ｒ１０から選択される０ないし３個の置換基を有する）、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ１０ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＣＯ２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、−ＳＲ１０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０）ＳＯ２Ｒ１０ａ、−ＮＣＯ２Ｒ１０ａ、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）２、及び−Ｎ（Ｒ１０）２からなる群より選択されるか、又は２つのＲ１２が一緒になってオキソを形成する］、及び
（ｉｘ）５又は６員のアリール［これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１３をＮ若しくはＣ原子上に有し、かつ各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］、
（ｎ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｏ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’であって：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’は、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０によりＣ又はＮ原子上で置換され、
各Ｒ１０は、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      水素、
（ｉｉ）    −ＣＮ、
（ｉｉｉ）  Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）    −Ｏ−Ｃ０−６アルキル、
（ｖ）      −Ｓ−Ｃ０−６アルキル、
（ｖｉ）    Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒ１４、
（ｖｉｉ）  −Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、
（ｖｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ１４、
（ｉｘ）    −ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘ）      −Ｎ（Ｒ１４）２、
（ｘｉ）    −Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉ）  −ＮＣＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、及び
（ｘｉｖ）    ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
或いは、２つのＲ１０が、一緒になって、オキソを形成してもよく；
各Ｒ１０ａは、独立して、以下からなる群より選択され：
（ｉ）      水素、
（ｉｉ）    −ＣＮ、
（ｉｉｉ）  Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）    Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒ１４、
（ｖ）      −Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、
（ｖｉ）    −ＣＯ２Ｒ１４、
（ｖｉｉ）  −ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘ）      −Ｎ（Ｒ１４）２、
（ｘｉ）    −Ｎ（Ｒ１４）ＳＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉ）  −ＮＣＯ２Ｒ１４、
（ｘｉｉｉ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、及び
（ｘｉｖ）    ３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、
また、２つのＲ１０又はＲ１０ａ基は、それらが結合するＮと一緒になって環を形成してもよく、該環は、０ないし３個の置換基Ｒ１４で置換されていてもよく；かつ
各Ｒ１４は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル及びフェニルからなる群より選択される］
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記の
【化３２】
2012522000.tif 000032
が、１つの前記置換基Ｒ１及び１つの前記置換基Ｒ２と一緒になって：
【化３３】
2012522000.tif 000033
からなる群より選択される基によって表わされる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｗが、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、及び−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨ２ＣＨ２−からなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｄが、独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、
【化３４】
2012522000.tif 000034
からなる群より選択され、ここで、Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＮＣＯ２Ｒ６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ６で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１ないし１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｄが、独立して、
【化３５】
2012522000.tif 000035
からなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｅが、独立して、単結合、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
【化３６】
2012522000.tif 000036
からなる群より選択され、ここで、Ｒ８ａ及びＲ８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素である、請求項１ないし１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｅが、独立して、単結合、
【化３７】
2012522000.tif 000037
からなる群より選択され、ここで、Ｒ８ａ及びＲ８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｇが、独立して以下からなる群より選択され：
（ａ）０ないし４個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−６アルキル、
（ｂ）３ないし８員の炭素環（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ若しくはＣ原子上に有する）；及び
（ｃ）以下からなる群より選択されるアリール環系Ｇ’：
（ｉ）５ないし７員の単環式環系、及び
（ｉｉ）８ないし１０員の二環式環系、
かつ、該アリール環系Ｇ’が、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし４個のヘテロ原子を含有し、かつ０ないし３個の置換基Ｒ１０によりＣ又はＮ原子上で置換される、
請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｇが、独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）１ないし３個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−５アルキルであり、
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＣＨ３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択され、ここで、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシルは、０ないし２個の置換基Ｒ１２によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ１２は、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され；かつ
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルは、０ないし３個の置換基Ｒ１３によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ１３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及び３ないし８員のシクロアルキル（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
（ｄ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ又はＣ原子上に有し、前記Ｒ１０は、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群より選択される）、及び
（ｅ）アリール環系Ｇ’［これは、フェニル、ピリジニル、及び９員の二環式環系（これは、独立してＮ及びＯからなる群より選択される０ないし２個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］
からなる群より選択される、請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｇが、独立して、１ないし２個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−４アルキルからなる群より選択され、ここで、Ｒ１１が、それぞれ独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＣＨ３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、オキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記の、
【化３８】
2012522000.tif 000038
が、
【化３９】
2012522000.tif 000039
からなる群より選択され、ここで、
各Ｘが、独立して、ＣＲ１及びＮからなる群より選択され、
【化４０】
2012522000.tif 000040
が、
【化４１】
2012522000.tif 000041
からなる群より選択され、
各Ｒ１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−（ＣＨ２）０−６Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯＲ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環、及びフェニルは、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ３ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
前記の
【化４２】
2012522000.tif 000042
が、−Ｃ≡Ｃ−、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジル、１，２，４−トリアジニル、ピリダジニル、チアジル、及び、９員の二環式環系（これは独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される１ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
ｖが、０ないし４であり、
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）からなる群より選択され、
各Ｒ４が、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ４ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、各Ｄが、独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、
【化４３】
2012522000.tif 000043
からなる群より選択され、ここで、
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＮＣＯ２Ｒ６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ６で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｅが、独立して、単結合、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
【化４４】
2012522000.tif 000044
からなる群より選択され、ここで、Ｒ８ａ及びＲ８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素であり；
ここで各Ｇが、独立して以下からなる群より選択され：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）１ないし３個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−５アルキル、
各Ｒ１１が、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＣＨ３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択され、ここで、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシルが、０ないし２個の置換基Ｒ１２によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ１２が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され；かつ
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルが、０ないし３個の置換基Ｒ１３によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ１３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及び３ないし８員のシクロアルキル（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
（ｄ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル（これらは、０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ又はＣ原子上に有し、前記Ｒ１０が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群より選択される）、及び
（ｅ）アリール環系Ｇ’［これは、フェニル、ピリジニル、及び９員の二環式環系（独立してＮ及びＯからなる群より選択される０ないし２個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］
からなる群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２２】
前記の
【化４５】
2012522000.tif 000045
が、
【化４６】
2012522000.tif 000046
からなる群より選択され、ここで、前記の
【化４７】
2012522000.tif 000047
が、０ないし３個のさらなるＲ１により置換され；
前記の
【化４８】
2012522000.tif 000048
が、フェニルであり；
ｖが、０ないし２であり；
各Ｒ２が、独立して、フッ素、塩素、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、及び−ＣＮからなる群より選択され；
各Ｄが、独立して、
【化４９】
2012522000.tif 000049
からなる群より選択され；
各Ｅが、独立して、単結合、
【化５０】
2012522000.tif 000050
からなる群より選択され、ここで、Ｒ８ａ及びＲ８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素であり；
かつ、
各Ｇが、独立して、１ないし２個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−４アルキルからなる群より選択され、ここで、各Ｒ１１が、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＣＨ３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択される、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２３】
構造式（Ｉ）を有する化合物が、構造式（Ｉａ）：
【化５１】
2012522000.tif 000051
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化５２】
2012522000.tif 000052
が、ｕ個の置換基Ｒ１により置換され、かつＹが、Ｏ及びＮＲ１からなる群より選択される、請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化５３】
2012522000.tif 000053
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化５４】
2012522000.tif 000054
が、ｕ個の置換基Ｒ１により置換され、かつＹが、Ｏ及びＮＲ１からなる群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記の
【化５５】
2012522000.tif 000055
が、ｕ個の置換基Ｒ１により置換され、Ｙが、Ｏであり、かつＧの例が共に、
【化５６】
2012522000.tif 000056
である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化５７】
2012522000.tif 000057
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化５８】
2012522000.tif 000058
が、ｕ個の置換基Ｒ１により置換され、ＹがＯであり、かつＧの例が共に、
【化５９】
2012522000.tif 000059
である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２７】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化６０】
2012522000.tif 000060
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化６１】
2012522000.tif 000061
が、ｕ個の置換基Ｒ１により置換され、かつ、前記の
【化６２】
2012522000.tif 000062
及び前記の
【化６３】
2012522000.tif 000063
が、１つの前記置換基Ｒ１及び１つの前記置換基Ｒ２と一緒になって、
【化６４】
2012522000.tif 000064
からなる群より選択される基によって表わされる、請求項１ないし２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記の
【化６５】
2012522000.tif 000065
及び前記の
【化６６】
2012522000.tif 000066
が、１つの前記置換基Ｒ１及び１つの前記置換基Ｒ２と一緒になって、
【化６７】
2012522000.tif 000067
によって表わされ、ここで、Ｖが、−ＣＨ２−であり、Ｗが、−（ＣＨ２）０−２Ｏ（ＣＨ２）０−２−であり、Ｒ１が、フッ素であり、かつＧの例が共に、
【化６８】
2012522000.tif 000068
である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
構造式（Ｉａ）を有する化合物が、構造式（Ｉｂ）：
【化６９】
2012522000.tif 000069
を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩であり、ここで、前記の
【化７０】
2012522000.tif 000070
及び前記の
【化７１】
2012522000.tif 000071
が、１つの前記置換基Ｒ１及び１つの前記置換基Ｒ２と一緒になって：
【化７２】
2012522000.tif 000072
によって表わされ、
ここで、Ｖが、−ＣＨ２−であり、Ｗが、−（ＣＨ２）０−２Ｏ（ＣＨ２）０−２−であり、Ｒ１が、フッ素であり、かつＧの例が共に、
【化７３】
2012522000.tif 000073
である、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記の
【化７４】
2012522000.tif 000074
及び前記の
【化７５】
2012522000.tif 000075
が、１つの前記置換基Ｒ１及び１つの前記置換基Ｒ２と一緒になって：
【化７６】
2012522000.tif 000076
からなる群より選択される基によって表わされ、
Ｗが、−（ＣＨ２）１−３−、−（ＣＨ２）０−２ＮＨ（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２Ｏ（ＣＨ２）０−２−、及び−（ＣＨ２）０−２Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２−からなる群より選択され、ここで、Ｗが、０ないし４個のＲＷで置換され、ここで、各ＲＷが、独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−３シクロアルキルから選択され；かつ
Ｖが、−Ｃ（Ｏ）−及び−ＣＨ２−からなる群より選択され、かつ、Ｖが、−ＣＨ２−である場合、Ｖは、０ないし２個のＲｖで置換され、ここで、各Ｒｖが、独立して、Ｃ１−６アルキル及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ１が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−ＳＲ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−（ＣＨ２）０−６Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環（これは、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）、及びフェニルからなる群より選択され、かつＣ１−６アルキル、Ｃ３−８炭素環、及びフェニルが、独立して水素、ハロゲン、−ＯＲ３ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）２、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−ＳＲ３ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＳＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）ＣＯ２Ｒ３ａ、−Ｎ（Ｒ３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ａ）、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される０ないし３個の置換基で置換され、
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ３ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ２が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ４ａ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ａ、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＳＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）ＣＯ２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし４個のＲ４で置換される）からなる群より選択され、
各Ｒ４が、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され、かつ
各Ｒ４ａが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、各Ｄが、独立して、単結合、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、
【化７７】
2012522000.tif 000077
からなる群より選択され、ここで、
Ｒ５が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲ６、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＲ６、−ＳＲ６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｒ６、−ＮＣＯ２Ｒ６、−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、Ｃ１−６アルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ６で置換される）、及びＣ３−８シクロアルキル（これは、０ないし３個の置換基Ｒ６で置換される）からなる群より選択され、かつ
各Ｒ６が、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、及びＣ３−８シクロアルキルからなる群より選択され；
ここで、各Ｅが、独立して、単結合、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）ＨＮ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
【化７８】
2012522000.tif 000078
からなる群より選択され、ここで、Ｒ８ａ及びＲ８ｂの１つが、−ＯＨ又はフッ素であり；
ここで各Ｇが、独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）−ＣＮ、
（ｃ）１ないし３個の置換基Ｒ１１を有するＣ１−５アルキル、
各Ｒ１１が、独立して、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＣＨ３Ｈ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルからなる群より選択され、ここで、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシルが、０ないし２個の置換基Ｒ１２によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ１２が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され；かつ
フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、及びピロリルが、０ないし３個の置換基Ｒ１３によりＮ又はＣ原子上で置換され、かつ各Ｒ１３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及び３ないし８員のシクロアルキル（これは、独立してＮ、Ｏ、及びＳからなる群より選択される０ないし３個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択され、
（ｄ）シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキサシクロペンチル、及びオキサシクロヘキシル（これらは、０ないし３個の置換基Ｒ１０をＮ又はＣ原子上に有し、前記Ｒ１０が、独立して、水素、ハロゲン、カルボキシ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、フェニル、及びベンジルからなる群より選択される）、及び
（ｅ）アリール環系Ｇ’［これは、フェニル、ピリジニル、及び９員の二環式環系（独立してＮ及びＯからなる群より選択される０ないし２個のヘテロ原子を含有する）からなる群より選択される］
からなる群より選択される、請求項１又は請求項１１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｎ−｛４−［５−（アセチルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル（２Ｓ）−２−［（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（ベンジルオキシ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）フェニル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛３−クロロ−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛３−クロロ−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［４−（３−オキソ−７−｛２−オキソ−２−［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］エチル｝−３，７−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル］−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−（シクロブチルカルボニル）−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（ピリジン−３−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルカルボニル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルカルボニル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（４Ｚ，５Ｚ）−４−エチリデンヘプタ−５−エノイル］−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（４Ｚ，５Ｚ）−４−エチリデンヘプタ−５−エノイル］−Ｎ−｛２−［３−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ベンジル（２Ｓ）−２−｛［４−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝ピロリジン−１−カルボキシラート；
（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（３−フェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
Ｎ−［２−（４−アミノフェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−アセチル−Ｎ−（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−アセチル−Ｎ−（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛４−［５−（アセチルアミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリンアミド；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−７−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［エチル（プロピル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［エチル（プロピル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−１Ｈ，１’Ｈ−２，２’−ビインドール−５，５’−ジイルビス［１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド］；
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｈ，１’Ｈ−２，２’−ビインドール−５，５’−ジイルビス｛カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛２−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］ピリミジン−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェ二ル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェ二ル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロプロピルアセチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロプロピルアセチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（２，３−ジフェニルプロパノイル）−Ｎ−｛４−［５（｛［（２Ｓ）−１−（２，３−ジフェニルプロパノイル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロヘキシルカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（アセチルアミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（モルホリン−４−イル）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（シクロペンチルカルバモイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メチルペンタノイル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−４−メチルペンタノイル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）アセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（プロパン−２−イル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）アセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（シクロプロピルアセチル）−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−（４−フルオロフェニル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［メチル（３−メチルブチル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−バリル−Ｎ−｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（１，３−オキサゾール−２−イルカルボニル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−１−（｛４−［５−（｛（２Ｓ）−２−［｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝（メチル）アミノ］プロパノイル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−１−オキソプロパン−２−イル｝（メチル）アミノ｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（メチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛［（３Ｒ）−１−ベンジルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−｛［（３Ｓ）−１−ベンジルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ−ロイシル−Ｎ−｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（２−｛４−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｓ）−１−（｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−１−オキソプロパン−２−イル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（２Ｒ）−１−（｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−５，６，７，１２−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］インドール−３，９−ジイルビス［１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド］
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジイルビス［１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド］；
ジベンジル（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジヒドロカルバモイル）ジピロリジン−１−カルボキシラート；
Ｎ−（８−ブロモ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イル）−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジイルビス｛カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｓ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｓ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（８−ブロモ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３，８−ジイルビス｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド｝；
（２Ｓ，２’Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−５，６，７，１２−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］インドール−３，９−ジイルビス｛１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド｝；
Ｎ−（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イル）−１−｛（２Ｓ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］カルバゾール−３−イルカルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（５，６，７，１２−テトラヒドロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］インドール−３，９−ジイルビス｛カルバモイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ベンジル（２Ｓ）−２−［５−（４−｛５−［（１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｌ−プロリル）アミノ］１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
１−［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ベンジル（２Ｓ）−２−（５−｛４−［５−（｛１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］−Ｌ−プロリル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［１−メチル−４−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−［（２Ｓ）−２−｛［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１Ｈ−インドール−５−イル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］エチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−フェニルエタノン；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛４−［４−（３−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−バリル−Ｎ−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（「メトキシカルボニル」−Ｌ−バリル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［３−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［５−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［２−（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］−Ｎ−｛４−［５−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛３−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛３−［６−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−クロロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−ヨード−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（３，３−ジメチルブタノイル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛３−フルオロ−２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−（ピロリジン−１−イル）アセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−アラニル−Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｄ−ロイシル−Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−３−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル（２Ｓ）−２−［（３−フルオロ−２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジンン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−｛（２Ｓ）−２−［（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−イル｝−２−オキソ−１−フェニルエチル］カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−フルオロ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
Ｎ−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−ブロモ−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｌ−プロリンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−アセチル−Ｎ−（４−｛３−ブロモ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１−ベンゾフラン−２−イル｝フェニル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［３−ブロモ−５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−シアノ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−（２，２−ジメチルプロパノイル）−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（シクロプロピルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［３−フェニル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−エチル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−アセチル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（フェニルカルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル｝ピロリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（ベンジルオキシ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−３−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−シアノ−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［３−シクロプロピル−５−（｛［（２Ｓ）−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
ベンジル（２Ｓ）−２−［（４−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（ベンジルオキシ）カルボニル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−３−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）カルバモイル］ピロリジン−１−カルボキシラート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−シアノ−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛３−シアノ−５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−３−シアノ−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛４−［５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−３−（ジメチルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシラート；
５−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）−２−［４−（｛［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］カルボニル｝アミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（｛２−［３−（アセチルアミノ）プロパ−１−イン−１−イル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛４−［５−（フラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−（４−｛５−［６−（ジメチルアミノ）−４−メチルピリジン−３−イル］−１Ｈ−インドール−２−イル｝フェニル）−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛４−［５−（１−ベンゾチオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛４−［５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−｛４−［５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−１−（フェニルアセチル）−Ｌ−プロリンアミド；
１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（キノリン−８−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
１−（フェニルアセチル）−Ｎ−｛４−［５−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝−Ｌ−プロリンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−｛［４−（５−シアノ−１Ｈ−インドール−２−イル）フェニル］カルバモイル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
プロパン−２−イル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニル−２−｛（２Ｓ）−２−［４−（［２−｛４−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−フェニル−２−｛［（プロパン−２−イルオキシ）カルボニル］アミノ｝アセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝エチル］カルバマート；
プロパン−２−イル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛２−［４−（アセチルアミノ）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
Ｎ−｛４−［５−（５−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル］フェニル｝アセトアミド；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−（２−｛５−［（｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝カルボニル）アミノ］−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］−Ｎ−｛２−［４−（５−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−Ｌ−プロリンアミド；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシ−カルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
（２Ｒ）−２−（ジメチルアミノ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛４−［５−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｒ）−２−（ジエチルアミノ）−２−フェニルアセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−フェニルエタノン；
メチル｛（１Ｓ）−１−シクロプロピル−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−シクロプロピル−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］アセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−１−シクロプロピル−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］アセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３，３−ジメチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｒ，３Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−（５−｛２−［４−（２−｛（２Ｓ）−１−［Ｎ−（メトキシカルボニル）−Ｌ−アロイソロイシル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）フェニル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］プロパノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−１−オキソプロパン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］ブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−４−メチルペンタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２，６−ジフルオロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−メトキシ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２−クロロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛４−［３−シアノ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル［（１Ｓ）−２−［（２Ｓ）−２−（５−｛３−フルオロ−４−［５−（２−｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセチル］ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−ベンゾフラン−２−イル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル］カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛４−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２［（メトキシ−カルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１，３−ベンゾオキサゾール−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−１−シクロプロピル−２−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−シクロプロピル−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］アセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソエチル｝カルバマート；
ジメチル（インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３，１０−ジイルビス｛１Ｈ−イミダゾール−５，２−ジイル（２Ｓ）ピロリジン−２，１−ジイル［（１Ｒ）−２−オキソ−１−フェニルエタン−２，１−ジイル］｝）ビスカルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１１−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６，７−ジヒドロインドロ［１，２−ｄ］［１，４］ベンゾオキサゼピン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６，６−ジメチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−メチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］キナゾリン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾオキサゾシン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−オキソ−５，６−ジヒドロインドロ［１，２−ｃ］キナゾリン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−フェニルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−メチルインドロ［１，２−ｃ］キナゾリン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０’−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝スピロ［シクロヘキサン−１，６’−インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン］−３’−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１，１２−ジフルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−シアノ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
からなる群より選択される、請求項１、請求項２、又は請求項１１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシ−カルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｒ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｒ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−４−メチルペンタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［３−フルオロ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２，６−ジフルオロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（２−クロロ−４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
メチル｛（１Ｒ）−２−［（２Ｓ）−２−｛４−［３−シアノ−４−（５−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−２−フェニルアセチル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−１−Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝カルバマート；
メチル｛（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−｛５−［２−（４−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝ピロリジン−１−イル］−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル｝カルバマート；
からなる群より選択される、請求項１又は請求項２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６，６−ジメチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−１０−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−フルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−メチルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝−６−フェニルインドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１０’−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝スピロ［シクロヘキサン−１，６’−インドロ］［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン］−３’−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１，１２−ジフルオロ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
メチル［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［５−（１２−シアノ−１０−｛２−［（２Ｓ）−１−｛（２Ｓ）−２−［（メトキシカルボニル）アミノ］−３−メチルブタノイル｝ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−イミダゾール−５−イル｝インドロ［１，２−ｃ］［１，３］ベンゾオキサジン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］カルバマート；
からなる群より選択される請求項１又は請求項１１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
請求項１ないし３３項のいずれか１項に記載の化合物の有効量と、薬学的に許容される担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項３５】
ＨＣＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、及び抗感染剤からなる群より選択される第２の治療剤をさらに含んでなる、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群より選択される第２の治療剤をさらに含んでなる、請求項３４に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
ＨＣＶによる感染症を、処置を要する患者において予防及び／又は治療するための医薬の製造における、請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物を含む、ＨＣＶによる感染症を予防及び／又は治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
請求項１ないし３３のいずれか１項に記載の化合物を含む、ＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を阻害することによりＨＣＶによる感染症を予防及び／又は治療するための医薬組成物。
【請求項４０】
構造式（ＩＩ）：
【化７９】
2012522000.tif 000079
［式中、
各Ｒａは、同一であり、Ｃ１−６アルキル又はフェニルを表し；
Ｒｂは、水素、ハロゲン又はＣＮを表し；
Ｒｃは、水素又はハロゲンを表し；
各Ｒｄは、独立して、水素及びＣ１−６アルキルから選択されるか、又は、一方のＲｄが水素であり、他方のＲｄが、フェニルであるか、又は両方のＲｄはそれらが結合する炭素と一緒になってカルボニル基を形成するか、又は両方のＲｄはそれらが結合する炭素と一緒になってスピロシクリルＣ３−８シクロアルキル基を形成し；そして
ｐは、０、１又は２である］
を有する化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
各Ｒａがイソプロピルであり、Ｒｂ及びＲｃが、それぞれＨ又はＦであり、そしてｐが１である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
以下の構造を有する、請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【化８０】
2012522000.tif 000080
【請求項４３】
以下の構造を有する、請求項４１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【化８１】
2012522000.tif 000081
【請求項４４】
（ｉ）請求項４０ないし４３項のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の有効量、及び（ｉｉ）薬学的に許容される担体、を含んでなる医薬組成物。
【請求項４５】
ＨＣＶ抗ウイルス剤、免疫調節剤、及び抗感染剤からなる群より選択される第２の治療剤をさらに含んでなる、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤及びＨＣＶ  ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤からなる群より選択される第２の治療剤をさらに含んでなる、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
ＨＣＶによる感染症を、処置を要する患者において予防及び／又は治療するための医薬の製造における、請求項４０ないし４３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４８】
請求項４０ないし４３のいずれか１項に記載の化合物を含む、ＨＣＶによる感染症を予防及び／又は治療するための医薬組成物。
【請求項４９】
請求項４０ないし４３のいずれか１項に記載の化合物を含む、ＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を阻害することによりＨＣＶによる感染症を予防及び／又は治療するための医薬組成物。