【手続補正書】
【提出日】平成25年5月20日(2013.5.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の神経変性障害または精神障害の治療として使用される薬剤の製造における、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物の使用。
【請求項２】
対象の神経変性障害または精神障害に対する素因の治療として使用される薬剤の製造における、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物の使用。
【請求項３】
精神障害が双極性障害である、請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項４】
神経変性障害が、多発性硬化症、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮性側索硬化症およびてんかんからなる群から選択される、請求項１または請求項２に記載の使用。
【請求項５】
骨粗鬆症、骨関節炎および心血管疾患からなる群から選択される症状の対象における治療として使用される薬剤の製造における、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物の使用。
【請求項６】
対象の不妊治療として使用される薬剤の製造における、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物の使用。
【請求項７】
対象の感染症の治療として使用される薬剤の製造における、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物の使用。
【請求項８】
前記感染症が、細菌感染症、真菌感染症、リーシュマニア感染症およびウイルス感染症からなる群から選択される、請求項７に記載の組成物の使用。
【請求項９】
前記エンドキシフェンを含む組成物が、含水アルコール性ゲル、含水アルコール性溶液、パッチ、クリーム剤、乳剤、ローション剤、軟膏剤、散剤、錠剤、カプセル剤、腸溶被覆カプセル剤、腸溶被覆錠、トローチまたはオイル中で製剤化される、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１０】
前記エンドキシフェンを含む組成物が、浸透促進剤、水性ビヒクル、アルコール性ビヒクルおよびゲル化剤を含有する含水アルコール性組成物中で製剤化される、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１１】
前記含水アルコール性組成物が中和剤を含み、前記中和剤が、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、アミノメチルプロパノール、アルギニン、トロラミンおよびトロメタミンからなる群から選択され、前記中和剤が約１：１から約４：１の中和剤／ゲル化剤の比で存在する、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
前記含水アルコール性組成物が、
（ｉ）約０．０１から０．２０重量％のエンドキシフェンの精製された合成調製物
（ｉｉ）約０．１から２．０重量％、好ましくは約０．５から２．０重量％のミリスチン酸イソプロピル
（ｉｉｉ）約５０．０から８０．０重量％、好ましくは約６０．０から７５．０重量％のアルコール
（ｉｖ）約２０．０から６０．０重量％、好ましくは約２５．０から５０．０重量％の水性ビヒクル、および
（ｖ）約１．０から１０．０重量％、好ましくは約０．５から５．０重量％のゲル化剤
を含み、成分の百分比は組成物の重量に対する重量である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１３】
前記組成物におけるエンドキシフェンの精製された合成調製物が主に、Ｚ異性体、Ｅ異性体、ならびにＺ異性体およびＥ異性体の混合物からなる群から選択される形態である、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１４】
前記エンドキシフェンの精製された合成調製物が、クエン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、トリフルオロ酢酸塩、メタンスルホン酸塩、リン酸塩、硫酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、乳酸塩、およびギ酸塩からなる塩の群から選択される塩の形態である、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１５】
前記エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む組成物が、卵ホスファチジルコリン（ＥＰＣ）、卵ホスファチジルグリセロール（ＥＰＧ）、大豆ホスファチジルコリン（ＳＰＣ）、水素化大豆ホスファチジルコリン（ＨＳＰＣ）、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジミリストイルホスファチジルグリセロール（ＤＭＰＧ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルグリセロール（ＤＳＰＧ）、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール（ＤＭＰＧ）、コレステロール（Ｃｈｏｌ）、硫酸コレステリルおよびその塩（ＣＳ）、ヘミコハク酸コレステリルおよびその塩（Ｃｈｅｍｓ）、リン酸コレステリルおよびその塩（ＣＰ）、コレステリルホスホコリンおよび他のヒドロキシコレステロール、または、アミノコレステロール誘導体、コハク酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、コレステロール（コレステロール−ＰＥＧ）、コプロスタノール、コレスタノール、コレスタン、コール酸、コルチゾール、コルチコステロン、ヒドロコルチゾン、およびカルシフェロールのポリエチレングリコール誘導体、Ｅググルステロン、Ｚググルステロン、ＥおよびＺググルステロンの混合物、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、ガラクトリピド、マンノリピド、ガラクトレシチン、β−シトステロール、スチグマステロール、スチグマスタノール、ラノステロール、α−スピナステロール、ラトステロール、カンペステロール、ホスファチジルコリン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジン酸からなる群から選択される炭水化物系脂質、およびジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジルグリセロール、およびジオレオイルホスファチジルグリセロールのペグ化誘導体からなる群から選択される脂質の少なくとも１種を含む、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１６】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が、粉末、溶液、乳濁液、ミセル、リポソーム、脂質粒子、ゲル、ペースト形態、凍結乾燥形態、および錠剤または充填されたカプセルからなる群から選択される形態を含み、前記錠剤または充填されたカプセルが、場合によって腸溶被覆材料を含む、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
前記組成物が凍結防止剤を含む凍結乾燥形態にあり、前記凍結防止剤が、トレハロース、マルトース、ラクトース、スクロース、グルコースおよびデキストランからなる群から選択される１種または複数の糖を含む、請求項１から８のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
対象の神経変性障害または精神障害の治療として使用される、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物。
【請求項１９】
対象の神経変性障害または精神障害に対する素因の治療として使用される、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物。
【請求項２０】
精神疾患が双極性障害である、請求項１８または請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
神経変性障害が、多発性硬化症、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、筋萎縮性側索硬化症およびてんかんからなる群から選択される、請求項１８または請求項１９に記載の組成物。
【請求項２２】
骨粗鬆症、骨関節炎および心血管疾患からなる群から選択される症状の対象における治療において使用される、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物。
【請求項２３】
患者の不妊治療において使用される、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物。
【請求項２４】
対象の感染症の治療に使用される、エンドキシフェンまたはその薬学的に許容される塩の精製された合成調製物を含む組成物。
【請求項２５】
前記感染症が、細菌感染症、真菌感染症、リーシュマニア感染症およびウイルス感染症からなる群から選択される、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が、含水アルコール性ゲル、含水アルコール性溶液、パッチ、クリーム剤、乳剤、ローション剤、軟膏剤、散剤、錠剤、カプセル、腸溶被覆カプセル、腸溶被覆錠、トローチまたはオイル中で製剤化される、請求項１８から２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項２７】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が、浸透促進剤、水性ビヒクル、アルコール性ビヒクルおよびゲル化剤を含有する含水アルコール性組成物中で製剤化される、請求項１８から２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項２８】
前記含水アルコール性組成物が中和剤を含み、前記中和剤が、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、アミノメチルプロパノール、アルギニン、トロラミンおよびトロメタミンからなる群から選択され、前記中和剤が中和剤／ゲル化剤約１：１から約４：１の比で存在する、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記含水アルコール性組成物が、
（ｉ）約０．０１重量％から０．２０重量％のエンドキシフェン
（ｉｉ）約０．１重量％から２．０重量％、好ましくは約０．５重量％から２．０重量％のミリスチン酸イソプロピル
（ｉｉｉ）約５０．０重量％から８０．０重量％、好ましくは約６０．０重量％から７５．０重量％のアルコール
（ｉｖ）約２０．０重量％から６０．０重量％、好ましくは約２５．０重量％から５０．０重量％の水性ビヒクル、および
（ｖ）約１．０重量％から１０．０重量％、好ましくは約０．５重量％から５．０重量％のゲル化剤
を含み、成分の百分比が組成物の重量に対する重量である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項３０】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が主に、Ｚ異性体、Ｅ異性体、ならびにＺ異性体およびＥ異性体の混合物からなる群から選択される形態である、請求項１８から２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項３１】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が、クエン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、トリフルオロ酢酸塩、メタンスルホン酸塩、リン酸塩、硫酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、乳酸塩、およびギ酸塩からなる塩の群から選択される塩の形態である、請求項１８から２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項３２】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が、卵ホスファチジルコリン（ＥＰＣ）、卵ホスファチジルグリセロール（ＥＰＧ）、大豆ホスファチジルコリン（ＳＰＣ）、水素化大豆ホスファチジルコリン（ＨＳＰＣ）、ジミリストイルホスファチジルコリン（ＤＭＰＣ）、ジミリストイルホスファチジルグリセロール（ＤＭＰＧ）、ジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）、ジステアロイルホスファチジルグリセロール（ＤＳＰＧ）、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール（ＤＭＰＧ）、コレステロール（Ｃｈｏｌ）、硫酸コレステリルおよびその塩（ＣＳ）、ヘミコハク酸コレステリルおよびその塩（Ｃｈｅｍｓ）、リン酸コレステリルおよびその塩（ＣＰ）、コレステリルホスホコリンおよび他のヒドロキシコレステロールまたはアミノコレステロール誘導体、コハク酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、コレステロール（コレステロール−ＰＥＧ）、コプロスタノール、コレスタノール、コレスタン、コール酸、コルチゾール、コルチコステロン、ヒドロコルチゾン、およびカルシフェロールのポリエチレングリコール誘導体、Ｅググルステロン、Ｚググルステロン、ＥおよびＺググルステロンの混合物、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、ガラクトリピド、マンノリピド、ガラクトレシチン、β−シトステロール、スチグマステロール、スチグマスタノール、ラノステロール、α−スピナステロール、ラトステロール、カンペステロール、ホスファチジルコリン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジン酸からなる群から選択される炭水化物系脂質、およびジステアロイルホスファチジルグリセロール、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール、ジミリストイルホスファチジルグリセロール、およびジオレオイルホスファチジルグリセロールのペグ化誘導体からなる群から選択される脂質の少なくとも１種を含む、請求項１８から２５に記載の組成物。
【請求項３３】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が、粉末、溶液、エマルジョン、ミセル、リポソーム、脂質粒子、ゲル、ペースト形態、凍結乾燥形態、および錠剤または充填されたカプセルからなる群から選択される形態を含み、前記錠剤または充填されたカプセルが、場合により腸溶被覆材料を含む、請求項１８から２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項３４】
エンドキシフェンの精製された合成調製物を含む前記組成物が凍結防止剤を含む凍結乾燥形態であり、前記凍結防止剤が、トレハロース、マルトース、ラクトース、スクロース、グルコースおよびデキストランからなる群から選択される１種または複数の糖を含む、請求項１８から２５のいずれかに記載の組成物。