【手続補正書】
【提出日】平成25年6月27日(2013.6.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化８６】
2012532139.tif 000001
［式中、
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、（ａ）Ａ１が結合の場合は存在しないか、又は（ｂ）−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルもしくは（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ１ａ及びＲ１ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル環を形成し、そして前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、又はＲ１ａとＲ１ｂと、Ｒ１ａ及びＲ１ｂが結合している炭素とから形成された前記シクロアルキル環は、独立して、Ｈ、フッ素、シアノ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノ及びヘテロアリールアミノから選択される最大４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、存在しないか又は炭素原子であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、単環式シクロアルキル又は単環式ヘテロシクリルであり、そしてハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル  （Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そしてハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｅは、（ａ）結合であるか又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１−Ｃ２）アルキレニルオキシ（ここで、Ｏは、Ｒ２に結合している）であり、これらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルもしくはオキソから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、そしてハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される最大４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、そしてＨ、−Ｆ、−ＣＮ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル；ヘテロシクリル（これも、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン又はオキソで場合により置換されている）、ヘテロアリール（これも、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで場合により置換されている）、アリールアミノ（これも、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド及びＮ，Ｎ−ジアルキル置換アミドで場合により置換されている）ならびにヘテロアリールアミノ（これも、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換アミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換アミド又はオキソで場合により置換されている）から独立して選択される最大４個までの基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はオキソであり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｍは、１又は２であり；
Ｑは、Ｏ、ＣＨ２又はＮＲ５であり；
各Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；
各Ｒ５は独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ６は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル又は（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｖ１は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルケニレン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニレン又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキレンオキシであり；
各Ｒ７は独立して、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル又は（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシであり；
Ｒ８は、ヘテロシクリルであり；そして
Ｒ９は、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項２】
構造式（II）、（III）、（IV）又は（Ｖ）：
【化８７】
2012532139.tif 000002
［式中、
Ｒ１ａは、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
Ｒｘ及びＲｙは、独立して、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ａは、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｂは、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり；
ｓは、０、１、２又は３であり；
各Ｒｚは、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択され；そして
Ｃｙ２ａは、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基であり、そしてハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４−Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、−ＳＲ９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ９、−ＮＨＲ６、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｖ１−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、オキソ、−Ｖ１−ＮＨ２、−Ｖ１−ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ７、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７、−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７及び−Ｖ１−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されている］
によって表される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１が、場合によりシクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチアゾリル基であり、Ｒ１ａが、場合により置換されているメチル又はエチル基であり、Ｑが、Ｏ、ＣＨ２又はＮＨである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
構造式（II−Ｃ）、（III−Ｄ）、（IV−Ｃ）又は（Ｖ−Ｃ）：
【化９０】
2012532139.tif 000003
［式中、
Ｃｙ２は、場合により置換されているメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル、オキソジヒドロベンゾイミダゾリル、ピペラジニル、オキソジヒドロピロリル又は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１，２−チアジニル基であり；
Ｂは、場合により置換されているシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル又はオキセタニル基であり；そして
Ｃｙ２ａは、場合により置換されているフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリダジニル、トリアゾロピリジニル、オキソジヒドロピリジル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリミジニル、オキソジヒドロピラジニル、オキソインドリニル、オキソジヒドロキノリニル、オキソジヒドロピロロピリジニル、インダゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピロロピリジニル、テトラゾロピリジニル、テトラゾロピリダジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、オキソジヒドロプリニル又はオキソジヒドロベンゾイミダゾリル基である］
によって表される、請求項３記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｃｙ２が、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＯＭｅ、シクロプロピルカルバモイル；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ、シクロプロパンカルボキシアミド、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、メチル、エチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、オキソジヒドロピリジル、ピペリジニル、アゼチジニル又はテトラヒドロピラニル基であり；
Ａが、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；そして
Ｃｙ２ａが、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＯＭｅ、シクロプロピルカルバモイル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ、シクロプロパンカルボキサミド、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、ピリジル又はオキソジヒドロピリジル基である、請求項４記載の化合物。
【請求項７】
構造式（II−Ｄ）、（III−Ｅ）、（IV−Ｄ）又は（Ｖ−Ｄ）：
【化９１】
2012532139.tif 000004
によって表される、請求項６記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマー。
【請求項８】
Ｒ３が、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、シアノ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ジヒドロキシ（Ｃ３−Ｃ５）アルキル、ω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、Ｈ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、オキソ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル、ＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキル又はＭｅＳＯ２ＮＨ（Ｃ２−Ｃ５）アルキルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される最大２個までの基で各々場合により置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキル基であり、Ｅが、存在する場合、結合又はＣＨ２であり、そしてＲ３が、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−  ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される最大２個までの基で各々場合により置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチルもしくはトリフルオロエチルであるか又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２もしくはＥ−Ｒ２によって表される基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；そして、
Ｒ３が、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−  ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される最大２個までの基で各々場合により置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチルもしくはトリフルオロエチルであるか又はＥ−Ｒ２が、シクロプロピルメチルであり、そしてＲ２もしくはＥ−Ｒ２によって表される基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ及びニトロから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ３が、メチル、ＨＯ−、ＭｅＯ−、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、オキソ、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−  ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ−、イミダゾリル、テトラゾリル、スピロシクロプロピル、ＦＣＨ２ＣＨ２ＮＨ、１−ピロリジニル、３−フルオロ−１−ピロリジニル、３−オキソ−１−ピペラジニル、１−アゼチジニル、１，１−ジオキソ−２−イソチアゾリジニル、２−オキソ−１−ピロリジニル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−及びＭｅＣＯＮＭｅから独立して選択される最大２個までの基で各々場合により置換されている、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリル又はエトキシエチルであり；
Ｃｙ１によって表される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており； 
Ｃｙ２によって表される基が、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ａが、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６から選択され；
Ｂが、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル又はオキセタニル基であり；
各Ｒｚが、−ＣＯＯＲ６、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６から独立して選択され；そして
Ｃｙ２ａによって表される基が、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＯＭｅ、シクロプロピルカルバモイル；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ、シクロプロパンカルボキシアミド、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、ハロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル及びＳＯ２Ｍｅから選択される１、２又は３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、ＭｅＳＯ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＭｅ２ＣＨ２、３−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１によって表される基が、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ及びベンジルオキシカルボニルから独立して選択される１〜４個の基で場合により置換されており； 
Ｃｙ２によって表される基が、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ６、−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ７；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ６、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ６から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ａが、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｂが、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル又はオキセタニル基であり；
各Ｒｚが、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され；そして
Ｃｙ２ａによって表される基が、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＯＭｅ、シクロプロピルカルバモイル；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ、シクロプロパンカルボキシアミド、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピルメチル又はトリフルオロエチルであり；
Ｒ３が、２−メチルアリル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル又は２−シアノ−２−メチルプロピルであり；
Ｃｙ１によって表される基が、フルオロ、クロロ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＭｅ、ＣＯＮＭｅ２、ＣＯＮＨｃ−Ｐｒ、メチル、エチル、シクロプロピル、ＣＦ３又はオキソで場合により置換されており； 
Ｃｙ２によって表される基が、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＯＭｅ、シクロプロピルカルバモイル；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ、シクロプロパンカルボキシアミド、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、オキソオキサゾリジニル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＭｅ及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｍｅから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ａが、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝、アゼチジニルカルボニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝｛（Ｃ１−Ｃ６）アルキル｝、オキソオキサゾリジニル及び−ＮＨＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｂが、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、アゼチジニル又はテトラヒドロピラニル基であり；
各Ｒｚが、−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ６から独立して選択され；そして
Ｃｙ２ａによって表される基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシで場合により置換されている、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を患った被検体を処置するための、治療有効量の請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
ｉ）薬学的に許容しうる担体もしくは希釈剤；及びii）請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。
【請求項１７】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を患った被検体を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの使用。