【手続補正書】
【提出日】平成25年6月25日(2013.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）または式（Ｂ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩
【化１】
2013509393.tif 000001
［式中、
Ｒは、−ＯＨであり、あるいは、Ｒ１が−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリールであるとき、Ｒは、Ｒ１と同じ、または−ＯＨであり、
Ｒ１は、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールであり、
Ｒ２は、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２ａであり、
ただし、Ｒが−ＯＨであり、Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２は、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２ａであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールである］。
【請求項２】
前記化合物が、式（Ａ）の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＯＨである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ２が、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
酢酸（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−３，４−ジアセトキシ−１−アセトキシメチル−５−［４−クロロ−３−（４−エトキシ−ベンジル）−フェニル］−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−２−イルエステル；
酢酸（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−［４−クロロ−３−（４−エトキシ−ベンジル）−フェニル］−２，３，４−トリヒドロキシ−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−１−イルメチルエステル；
炭酸（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−［４−クロロ−３−（４−エトキシ−ベンジル）−フェニル］−２，３，４−トリヒドロキシ−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−１−イルメチルエステルエチルエステル；
［Ｄ５］−（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−［４−クロロ−３−（４−エトキシ−ベンジル）−フェニル］−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオール；
酢酸２−｛４−［２−クロロ−５−（（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−２，３，４−トリヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−５−イル）−ベンジル］−フェノキシ｝−エチルエステル；
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛４−クロロ−３−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンジル］−フェニル｝−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオール；および
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−［４−クロロ−３−（４−エトキシ−ベンジル）−フェニル］−１−フルオロメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオール
からなる群から選択される化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−［４−クロロ−３−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−フェニル］−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオールまたは薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛４−クロロ−３−［（４−エトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオール；
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛４−クロロ−３−［（Ｒ）−（４−エトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオール；および
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−５−｛４−クロロ−３−［（Ｓ）−（４−エトキシ−フェニル）−ヒドロキシ−メチル］−フェニル｝−１−ヒドロキシメチル−６，８−ジオキサ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−２，３，４−トリオールからなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
（ｉ）請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｉｉ）薬学的に許容できる添加剤、賦形剤、または担体とを含む医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物またはその前記治療的に許容できる塩が、治療有効量で存在する、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
抗肥満剤および抗糖尿病剤からなる群から選択される少なくとも１種の付加的な薬剤をさらに含む、請求項９または１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記抗肥満剤が、リモナバント、タラナバント、スリナバント、オテナバント、ＳＬＶ３１９（ＣＡＳ番号４６４２１３−１０−３）、ＡＶＥ１６２５（ＣＡＳ番号３５８９７０−９７−５））、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ番号４０３９８７）、ＣＡＳ番号９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エキセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ番号２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記抗糖尿病剤が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、ジアビネス、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリタート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンディン−３、エキセンディン−４、リラグルチド、トロズスクエミン、レスベラトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
肥満および肥満に関連する障害を治療するための医薬組成物であって、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、組成物。
【請求項１５】
２型糖尿病および糖尿病に関連する障害を治療、または進行もしくは発症を遅延させるための医薬組成物であって、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む、組成物。
【請求項１６】
ＳＧＬＴ２の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療するための組合せ医薬であって、
（ｉ）請求項１から８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる添加剤、賦形剤、または担体を含む第１の組成物と、
（ｉｉ）抗肥満剤および抗糖尿病剤からなる群から選択される少なくとも１種の付加的な薬剤、ならびに薬学的に許容できる添加剤、賦形剤、または担体を含む第２の組成物と
を含む２種の別々の医薬組成物を含んでなる、
ＳＧＬＴ２の阻害によってモジュレートされる前記疾患、状態または障害が、肥満症、肥満症が関連する障害、２型糖尿病、および糖尿病が関連する障害からなる群から選択される、医薬。
【請求項１７】
前記抗肥満剤が、リモナバント、タラナバント、スリナバント、オテナバント、ＳＬＶ３１９（ＣＡＳ番号４６４２１３−１０−３）、ＡＶＥ１６２５（ＣＡＳ番号３５８９７０−９７−５））、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ番号４０３９８７）、ＣＡＳ番号９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エキセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ番号２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択され、前記抗糖尿病剤が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、ジアビネス、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリタート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンディン−３、エキセンディン−４、リラグルチド、トロズスクエミン、レスベラトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１６に記載の組合せ医薬。
【請求項１８】
前記第１の組成物および前記第２の組成物が、同時に投与される、請求項１６または１７に記載の組合せ医薬。
【請求項１９】
前記第１の組成物および前記第２の組成物が、順次および任意の順序で投与される、請求項１６または１７に記載の組合せ医薬。
【請求項２０】
ナトリウム−グルコース輸送体２の阻害によってモジュレートされる疾患、状態または障害を治療するための医薬の製造における、請求項１から８に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の使用。