【手続補正書】
【提出日】平成25年5月2日(2013.5.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉもしくは構造式ＩＡ：
【化１７】
2012526131.tif 000001
によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
各環Ａは、独立して、１個以上のＲ１で必要に応じて置換された５員のヘテロ芳香族環であり；
環Ｂは、５員もしくは６員の飽和炭素環式環もしくは複素環式環であり；
各Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、もしくは−Ｔ１−Ｑ１であり；
Ｔ１は、存在しないか、またはＣ１−１０脂肪族であり、ここでＴ１の１個以上のメチレンユニットは、Ｇによって必要に応じてかつ独立して置き換えられており、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）−であり；そしてＴ１は、１個以上のＪＴ１で必要に応じてかつ独立して置換され；
Ｑ１は、存在しないか、あるいはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の二環式環であり、ここでＱ１は、１個以上のＪＱ１で必要に応じてかつ独立して置換されており；ここでＲ１がＴ１−Ｑ１である場合、ＴＩおよびＱ１は、ともに不在ではなく；
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−１０脂肪族、もしくはフェニルであり；
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、もしくはアラルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されているか；あるいは
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ＊、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されており；
各Ｒ５およびＲ６は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、もしくはＣ１−１０脂肪族であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、もしくは−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２個のＲ７基が、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成し；
各ＪＴ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、もしくは−ＣＮであり；
各ＪＱ１は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、−Ｃ（Ｏ）  Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）Ｒ”、アシル、カルボアルコキシアルキル、もしくはアセトキシアルキルであり；
各Ｒ＋＋は、独立して、−Ｈもしくはハロゲンであり；
各Ｒ’は、独立して、−Ｈもしくは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルであり；
各Ｒ＾は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、もしくはアラルキルであり、ここで各Ｒ＾は、最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されており；
各Ｒ’’は、独立して、−Ｈもしくは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルであり；
各Ｒ＊は、独立して、−Ｈまたは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルもしくはアラルキルであり；
各Ｒ＊＊は、独立して、−Ｈもしくは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルであり；
ｙは、０、１もしくは２であり；
各ｎは、独立して、０、もしくは１〜１０であり；そして
各ｐは、独立して、０、１、もしくは２である、
化合物。
【請求項２】
前記構造式は、式Ｉによって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、もしくは−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｔ１は、存在しないか、またはＣ１−１０脂肪族であり、ここでＴ１の最大３個までのメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立してＧによって置き換えられ、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）−であり；そしてＴ１は、１個以上のＪＴ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１は存在しないか、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環であり、ここでＱ１は、１個以上のＪＱ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、もしくは−ＣＮである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
各ＪＱ１は、独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、もしくはアシルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、もしくはアラルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されているか；あるいはＲ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されているか；あるいは
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは部分不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、もしくはオキサゾリジニルからなる群より選択される単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、もしくはオキサゾリジニルからなる群より選択される単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、もしくはシクロペンチルからなる群より選択される単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、もしくはアラルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、もしくはＣ１−４アルキルであり；そしてＲ６は、−ＨもしくはＣ１−４アルキルである、
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、もしくはシクロプロピルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５は、トリフルオロメチルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記構造式は、式ＩＡによって表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、もしくは−Ｔ１−Ｑ１である、請求項１または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｔ１は、存在しないか、またはＣ１−１０脂肪族であり、ここでＴ１の最大３個までのメチレンユニットは、Ｇで必要に応じてかつ独立して置き換えられ、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）−であり；そしてＴ１は、１個以上のＪＴ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、請求項１または２１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑ１は、存在しないか、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環であり、ここでＱ１は、１個以上のＪＱ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、請求項１または２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、もしくは−ＣＮである、請求項１または２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
各ＪＱ１は、独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、もしくはアシルである、請求項１または２１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、もしくはＣ１−４アルキルであり；そしてＲ６は、−ＨもしくはＣ１−４アルキルである、
請求項１または２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、もしくはシクロプロピルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
請求項１または２１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５は、トリフルオロメチルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
請求項１または２１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
環Ｂは、５員もしくは６員の飽和炭素環式環である、請求項１または２１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊＊）２、もしくは−ＯＲ＊＊であるか；または２個のＲ７基は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成する、
請求項１または２１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、請求項１または２１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、請求項１または２１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
各ＪＱ１は、独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、もしくはアシルである、請求項１または２１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｂは、５員の飽和炭素環式環である、請求項１または２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
表１から選択される構造式によって表される化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、組成物。
【請求項３８】
プロテインキナーゼ媒介性状態を処置もしくは予防するための組成物であって、該組成物は、有効量の、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または組成物を含む、組成物。
【請求項３９】
前記プロテインキナーゼ媒介性状態は、ＰＫＣ媒介性状態である、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
前記ＰＫＣ媒介性状態は、ＰＫＣθ媒介性状態である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過増殖性疾患である、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、喘息、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植拒絶、Ｔ細胞白血病、リンパ腫、および狼瘡からなる群より選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４３】
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、自己免疫疾患である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群より選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４５】
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】
前記自己免疫疾患は、関節リウマチである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４７】
前記自己免疫疾患は、過敏性腸疾患である、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４８】
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群より選択される、請求項４０に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
構造式Ｉもしくは構造式ＩＡ：
【化１７】
2012526131.tif 000002
によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで
各環Ａは、独立して、１個以上のＲ１で必要に応じて置換された５員のヘテロ芳香族環であり；
環Ｂは、５員もしくは６員の飽和炭素環式環もしくは複素環式環であり；
各Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、もしくは−Ｔ１−Ｑ１であり；
Ｔ１は、存在しないか、またはＣ１−１０脂肪族であり、ここでＴ１の１個以上のメチレンユニットは、Ｇによって必要に応じてかつ独立して置き換えられており、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ’）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）−であり；そしてＴ１は、１個以上のＪＴ１で必要に応じてかつ独立して置換され；
Ｑ１は、存在しないか、あるいはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の二環式環であり、ここでＱ１は、１個以上のＪＱ１で必要に応じてかつ独立して置換されており；ここでＲ１がＴ１−Ｑ１である場合、ＴＩおよびＱ１は、ともに不在ではなく；
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｒ＊、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−１０脂肪族、もしくはフェニルであり；
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０脂肪族、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、もしくはアラルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されているか；あるいは
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分不飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ＊、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ＊、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ＊、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−ＮＲ＊Ｃ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）ＯＲ＊、−Ｎ（Ｒ＊）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されており；
各Ｒ５およびＲ６は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、もしくはＣ１−１０脂肪族であり；
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、Ｃ１−１０脂肪族、ハロゲン、−ＮＯ２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊＊、もしくは−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊＊）２であるか、または２個のＲ７基が、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成し；
各ＪＴ１は、独立して、ハロゲン、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、もしくは−ＣＮであり；
各ＪＱ１は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ハロアルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ’’、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ’’、−Ｃ（Ｏ）  Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）Ｒ”、アシル、カルボアルコキシアルキル、もしくはアセトキシアルキルであり；
各Ｒ＋＋は、独立して、−Ｈもしくはハロゲンであり；
各Ｒ’は、独立して、−Ｈもしくは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルであり；
各Ｒ＾は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、もしくはアラルキルであり、ここで各Ｒ＾は、最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されており；
各Ｒ’’は、独立して、−Ｈもしくは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルであり；
各Ｒ＊は、独立して、−Ｈまたは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルもしくはアラルキルであり；
各Ｒ＊＊は、独立して、−Ｈもしくは最大５個までのハロゲン基で必要に応じてかつ独立して置換されたＣ１−１０アルキルであり；
ｙは、０、１もしくは２であり；
各ｎは、独立して、０、もしくは１〜１０であり；そして
各ｐは、独立して、０、１、もしくは２である、
化合物。
（項目２）
前記構造式は、式Ｉによって表される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
各Ｒ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、もしくは−Ｔ１−Ｑ１である、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４）
Ｔ１は、存在しないか、またはＣ１−１０脂肪族であり、ここでＴ１の最大３個までのメチレンユニットは、必要に応じてかつ独立してＧによって置き換えられ、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）−であり；そしてＴ１は、１個以上のＪＴ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｑ１は存在しないか、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環であり、ここでＱ１は、１個以上のＪＱ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、もしくは−ＣＮである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
各ＪＱ１は、独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、もしくはアシルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ＊）２、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族である、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、もしくはアラルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されているか；あるいはＲ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されているか；あるいは
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏ、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、項目１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族である、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは部分不飽和の単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、もしくはオキサゾリジニルからなる群より選択される単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、イミダゾリニル、チアゾリジニル、もしくはオキサゾリジニルからなる群より選択される単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合される炭素と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、もしくはシクロペンチルからなる群より選択される単環式環を形成し、ここで該環は、＝Ｏ、＝Ｓ、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２は、−Ｈ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＣＮ、−（ＣＲ＋＋２）ｎＯＲ＊、−（ＣＲ＋＋２）ｎＮ（Ｒ＊）２、もしくは１個以上のハロゲンで必要に応じて置換されたＣ１−３脂肪族であり；そして
各Ｒ３およびＲ４は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−１０脂肪族、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、もしくはアラルキルであり、ここでＲ３およびＲ４は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ＊）２、および−ＯＲ＊からなる群より選択される１個以上で必要に応じてかつ独立して置換されている、
項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、もしくはＣ１−４アルキルであり；そしてＲ６は、−ＨもしくはＣ１−４アルキルである、
項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、もしくはシクロプロピルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５は、トリフルオロメチルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
前記構造式は、式ＩＡによって表される、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
各Ｒ１は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、もしくは−Ｔ１−Ｑ１である、項目１または２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｔ１は、存在しないか、またはＣ１−１０脂肪族であり、ここでＴ１の最大３個までのメチレンユニットは、Ｇで必要に応じてかつ独立して置き換えられ、ここでＧは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ’）−、もしくは−Ｃ（Ｏ）−であり；そしてＴ１は、１個以上のＪＴ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、項目１または２１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｑ１は、存在しないか、またはＯ、Ｎ、およびＳからなる群より独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分飽和、もしくは完全に不飽和の単環式環であり、ここでＱ１は、１個以上のＪＱ１で必要に応じてかつ独立して置換されている、項目１または２１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
各ＪＴ１は、独立して、−ＯＲ＾、−Ｎ（Ｒ＾）２、もしくは−ＣＮである、項目１または２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
各ＪＱ１は、独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、もしくはアシルである、項目１または２１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−４ハロアルキル、もしくはＣ１−４アルキルであり；そしてＲ６は、−ＨもしくはＣ１−４アルキルである、
項目１または２１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃｌ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、もしくはシクロプロピルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
項目１または２１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５は、トリフルオロメチルであり；そして
Ｒ６は、−Ｈである、
項目１または２１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
環Ｂは、５員もしくは６員の飽和炭素環式環である、項目１または２１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
各Ｒ７は、独立して、Ｃ１−１０脂肪族、Ｃ１−１０ハロ脂肪族、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ＊＊）２、もしくは−ＯＲ＊＊であるか；または２個のＲ７基は、これらが結合される炭素と一緒になって、Ｃ＝Ｏを形成する、
項目１または２１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ａは、−Ｃ（Ｒ＋）−である、項目１または２１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
ＪＴ１は、−ＯＲ＾である、項目１または２１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
各ＪＱ１は、独立して、Ｃ１−１０アルキル、−ＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、もしくはアシルである、項目１または２１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
環Ｂは、５員の飽和炭素環式環である、項目１または２１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
表１から選択される構造式によって表される化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、組成物。
（項目３８）
プロテインキナーゼ媒介性状態の処置もしくは予防が必要な被験体におけるプロテインキナーゼ媒介性状態を処置もしくは予防するための方法であって、該方法は、該被験体に、有効量の、項目１〜３７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩または組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３９）
前記プロテインキナーゼ媒介性状態は、ＰＫＣ媒介性状態である、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記ＰＫＣ媒介性状態は、ＰＫＣθ媒介性状態である、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過増殖性疾患である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、喘息、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植拒絶、Ｔ細胞白血病、リンパ腫、および狼瘡からなる群より選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４３）
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、自己免疫疾患である、項目４１に記載の方法。
（項目４４）
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群より選択される、項目４１に記載の方法。
（項目４５）
前記自己免疫疾患は、多発性硬化症である、項目４１に記載の方法。
（項目４６）
前記自己免疫疾患は、関節リウマチである、項目４１に記載の方法。
（項目４７）
前記自己免疫疾患は、過敏性腸疾患である、項目４１に記載の方法。
（項目４８）
前記ＰＫＣθ媒介性状態は、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群より選択される、項目４０に記載の方法。
（発明の要旨）
本発明は、一般に、キナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供する。