【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年3月21日(2013.3.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2008512359.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ１、Ｈａｒ２もしくはＨａｒ３、又はＣｙｃ１、又はＨｈ１、Ａｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル、フルオレニル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であって、これらのアリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスアリール基であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ１２により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ１３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ３は、Ｒ１４により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合三環式の１３員もしくは１４員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｃｙｃ１は、式Ａ
【化２】
2008512359.tif 000002
で示される基であり、
Ｇは、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、５員もしくは６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ１環系は、式ＩのＲ１の位置に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており、
Ｈｈ１は、Ｒ１５により置換されていてよく、かつ２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であって、これらのヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ａｈ１は、Ｒ１６により置換されていてよく、かつアリール基とヘテロアリール基とから構成されるアリールヘテロアリール基であって、前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記アリール基とヘテロアリール基とが単結合を介して共に結合されているアリールヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａ１は、Ｒ１７により置換されていてよく、かつヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリールアリール基であって、前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記ヘテロアリール基とアリール基とが単結合を介して共に結合されているヘテロアリールアリール基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
その際、基Ｈａｒ１、Ｈａｒ２、Ｈａｒ３、Ｈｈ１及びＡｈ１のそれぞれは、環炭素原子を介して、ピラゾロピリミジン骨格に結合されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルスルホニル又はＨｅｔ２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３０１及びＲ３０２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ３０１及びＲ３０２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０３）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Ｒ３０３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｈｅｔ２は、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０４）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ２基は、基Ｔに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３０４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、フェニル又は、Ｒ３１及び／又はＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド又はＣ1〜Ｃ4−アルキルスルホニルから選択される請求項１に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ４基は、部分Ｖに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項１に定義されるＮ（Ｒ３０１）Ｒ３０２の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、式Ａ
【化３】
2008512359.tif 000003
で示される基であり、その際、
Ｇは、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、５員もしくは６員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ２環系は、式ＩのＲ３の位置に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており；
Ｒ４は、水素又はハロゲンである］で示される化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ１、Ｈａｒ２もしくはＨａｒ３、又はＣｙｃ１、又はＨｈ１、Ａｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル、フルオレニル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、２個のアリール基から構成されるビスアリール基であって、これらのアリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスアリール基であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ１は、Ｒ１２により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ２は、Ｒ１３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合二環式の９員もしくは１０員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａｒ３は、Ｒ１４により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、不飽和の縮合三環式の１３員もしくは１４員のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｃｙｃ１は、式Ａ
【化４】
2008512359.tif 000004
で示される基であり、
Ｇは、酸素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、５員もしくは６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ１環系は、式ＩのＲ１の位置に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており、
Ｈｈ１は、Ｒ１５により置換されていてよく、かつ２個のヘテロアリール基から構成されるビスヘテロアリール基であって、これらのヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から無関係に選択され、かつ単結合を介して共に結合されているビスヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１５は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ａｈ１は、Ｒ１６により置換されていてよく、かつアリール基とヘテロアリール基とから構成されるアリールヘテロアリール基であって、前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、かつ前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、その際、前記アリール基とヘテロアリール基とが単結合を介して共に結合されているアリールヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ１６は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｈａ１は、Ｒ１７により置換されていてよく、かつヘテロアリール基とアリール基とから構成されるヘテロアリールアリール基であって、前記ヘテロアリール基が、窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１又は２個のヘテロ原子を有する、単環式の５員もしくは６員のヘテロアリール基からなる群から選択され、かつ前記アリール基が、フェニル及びナフチルからなる群から選択され、その際、前記ヘテロアリール基とアリール基とが単結合を介して共に結合されているヘテロアリールアリール基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
その際、基Ｈａｒ１、Ｈａｒ２、Ｈａｒ３、Ｈｈ１及びＡｈ１のそれぞれは、環炭素原子を介して、ピラゾロピリミジン骨格に結合されており；
Ｒ２は、水素、ハロゲン又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ、ウレイド又はＨｅｔ２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ３０１及びＲ３０２は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、基Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ３０１及びＲ３０２が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０３）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、
Ｒ３０３は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はＣ1〜Ｃ4−アルコキシカルボニルであり、
Ｈｅｔ２は、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素、Ｎ（Ｒ３０４）及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、単環式の３員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記のＨｅｔ２基は、基Ｔに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３０４は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン又は、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、フェニル又は、Ｒ３１及び／又はＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２、シアノ、アミジノ、カルバモイル、グアニジノ又はウレイドから選択される請求項２に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３により置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜４個のヘテロ原子を有する、単環式もしくは縮合二環式の５員ないし１０員の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、前記のＨａｒ４基は、部分Ｖに、環炭素原子を介して結合されており、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項２に定義されるＮ（Ｒ３０１）Ｒ３０２の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、式Ａ
【化５】
2008512359.tif 000005
で示される基であり、その際、
Ｇは、１個の窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する、５員もしくは６員の飽和の複素環式の環であり、その際、前記Ｃｙｃ２環系は、式ＩのＲ３の位置に、任意の置換可能なベンゾ環炭素原子を介して結合されており；
Ｒ４は、水素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項３】
式Ｉｂ又は式Ｉｃ
【化６】
2008512359.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、Ｒ１１により置換されていてよく、かつフェニル、ナフチル又はＡａ１であり、その際、
Ａａ１は、ビフェニルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、フェノキシ、フェニル−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ又はＣ1〜Ｃ4−アルキルカルボニルアミノであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラニルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジル基であり、
Ｈａ１は、Ｒ１７によりピラゾリル部で置換されていてよく、かつピラゾリル−フェニル基であり、その際、
Ｒ１７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ2〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ３０２は、水素又はＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｕは、結合であり、
Ａｒ２は、Ｒ３１で置換されたフェニル又は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、アミジノ、グアニジノ、Ｈｅｔ２又は−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｈｅｔ２は、ピペリジニル又はピロリジニルであり、その際、前記Ｈｅｔ２基は、基Ｕに、環炭素原子を介して結合されており、
Ｗは、結合又はＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、請求項３に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、かつ
Ｒ３２は、ハロゲンであるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ａｒ２は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、ハロゲンであり、かつ
Ｒ３２は、ハロゲンであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル、Ｒ３３で置換されたチオフェニル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、請求項３に定義されるＲ３０の意味の１つを有し、
Ｃｙｃ２は、
【化７】
2008512359.tif 000007
であり、その際、置換基−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３が、フェニル環がピラゾロピリミジニル−アミノ部に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されており；
Ｒ４は、水素又は臭素である］のいずれかからなる、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項４】
請求項３に記載される式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ニトロ、Ｃ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノ又はハロゲンであるか、もしくは
Ａｒ１は、３−（Ｒ１１）−フェニル又は４−（Ｒ１１）−フェニルであり、その際、
Ｒ１１は、ハロゲンであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジルであり、
Ｈａ１は、３−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、３−（１Ｎ−Ｈ−ピラゾリル）−フェニル、３−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾリル］−フェニル、４−（ピラゾール−１−イル）−フェニル、４−（１Ｎ−Ｈ−ピラゾリル）−フェニル又は４−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾリル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、２−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、アミノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、３−（Ｒ３１）−フェニル又は４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノ、アミジノ又は１Ｎ−Ｈ−ピペリジニルであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、３−（Ｒ３１）−フェニル、４−（Ｒ３１）−フェニル、Ｒ３２で置換された３−（Ｒ３１）−フェニル又はＲ３２で置換された４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、かつ
Ｒ３２は、フッ素であるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、かつ
Ａｒ２は、Ｒ３１及びＲ３２で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ３１は、塩素であり、かつ
Ｒ３２は、塩素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、Ｃ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、以下の基：
【化８】
2008512359.tif 000008
のいずれか１つであり；
Ｒ４は、水素又は臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項５】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、ニトロ、フッ素又はＣ1〜Ｃ2−アルキルカルボニルアミノであるか、もしくは
Ａｒ１は、３−（Ｒ１１）−フェニル又は４−（Ｒ１１）−フェニルであり、その際、
Ｒ１１は、臭素又はヨウ素であり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−［１Ｎ−（Ｃ1〜Ｃ2−アルキル）−ピラゾール−４−イル］−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｔは、直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、メチル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であるか、もしくは
Ｕは、アミノ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキルで置換されたメチレンであり、かつ
Ａｒ２は、３，４−ジクロロ−フェニルであり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、メチレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素又は臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項６】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、アセチルアミノ又はニトロであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項７】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＡｈ１もしくはＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−３−イル、ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、アセチルアミノ又はニトロであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、６−フェニル−ピリジン−３−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、臭素である、請求項１記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項８】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、又はＨａｒ３、又はＨａ１であり、その際、
Ａｒ１は、６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−４−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−４−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ又はフッ素であり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ｈａ１は、４−（１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４又はＣｙｃ２であり、その際、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素又はメチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル又は５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル又は５−（アミノメチル）−フラン−２−イルであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルであり；
Ｒ４は、水素である、請求項２記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項９】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、それらの式中、
Ｒ１は、Ａｒ１、Ｈａｒ３、Ａｈ１及びＨａ１から選択されるいずれか１つであり、その際、
Ａｒ１は、ナフタレン−２−イル又は６−（Ｒ１１）−ナフタレン−２−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、エトキシ、２−メトキシエトキシ、ヒドロキシル、ベンジルオキシ又は２−ヒドロキシエトキシであるか、もしくは
Ａｒ１は、ビフェン−４−イル、ビフェン−３−イル、２′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、４′−（Ｒ１１）−ビフェン−４−イル、３′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イル又は４′−（Ｒ１１）−ビフェン−３−イルであり、その際、
Ｒ１１は、メトキシ、フッ素、ニトロ又はアセチルアミノであり、
Ｈａｒ３は、ジベンゾフラン−４−イルであり、
Ａｈ１は、フェニル−ピリジニルであり、
Ｈａ１は、（１Ｎ−メチル−ピラゾリル）−フェニルであり；
Ｒ２は、水素であり；かつ
Ｒ３は、−Ｔ−Ｒ３０、−Ｕ−Ａｒ２、−Ｖ−Ｈａｒ４及びＣｙｃ２から選択されるいずれか１つであり、その際、
Ｔは、直鎖状のＣ1〜Ｃ4−アルキレンであり、
Ｒ３０は、アミノであり、
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル又は３−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、グアニジノであるか、もしくは
Ｕは、結合であり、かつ
Ａｒ２は、４−（Ｒ３１）−フェニル、３−（Ｒ３１）−フェニル又は２−フルオロ−４−（Ｒ３１）−フェニルであり、その際、
Ｒ３１は、−Ｗ−Ｒ３１１であり、その際、
Ｗは、メチレン又はエチレンであり、
Ｒ３１１は、−Ｎ（Ｒ３０１）Ｒ３０２であり、その際、
Ｒ３０１は、水素、メチル又は２−ヒドロキシエチルであり、
Ｒ３０２は、水素であり、
Ｖは、結合であり、
Ｈａｒ４は、Ｒ３３で置換されたピリジル又はＲ３３で置換されたフラニルであり、その際、
Ｒ３３は、−Ｚ−Ｒ３３１であり、その際、
Ｚは、メチレンであり、
Ｒ３３１は、アミノであり、
Ｃｙｃ２は、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル又は１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルである、請求項１から８までのいずれか１項記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１０】
請求項３に記載の式Ｉｂ又は式Ｉｃのいずれかからなり、かつ以下の１つ以上を有する、
Ｒ１は、ビフェン−４−イル、ビフェン−３−イル、４′−メトキシ−ビフェン−４−イル、３′−メトキシ−ビフェン−４−イル、２′−メトキシ−ビフェン−４−イル、４′−フルオロ−ビフェン−４−イル、３′−フルオロ−ビフェン−４−イル、２′−フルオロ−ビフェン−４−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−４−イル、３′−ニトロ−ビフェン−４−イル、４′−メトキシ−ビフェン−３−イル、３′−メトキシ−ビフェン−３−イル、３′−アセチルアミノ−ビフェン−３−イル、６−メトキシ−ナフタレン−２−イル、６−エトキシ−ナフタレン−２−イル、６−（２−メトキシエトキシ）−ナフタレン−２−イル、６−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イル、６−ベンジルオキシ−ナフタレン−２−イル、６−（２−ヒドロキシエトキシ）−ナフタレン−２−イル、４−［１Ｎ−メチル−ピラゾール−４−イル］−フェニル、６−フェニル−ピリジン−３−イル及びベンゾフラン−４−イルからなる群から選択されるいずれか１つである；
Ｒ２は、水素である；及び
Ｒ３は、４−（アミノメチル）−フェニル、３−（アミノメチル）−フェニル、４−（２−アミノエチル）−フェニル、３−アミノプロピル、２−フルオロ−４−（アミノメチル）−フェニル、４−（Ｎ−メチル−アミノメチル）−フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４−グアニジノ−フェニル、４−［Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−アミノメチル］−フェニル、６−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、２−（アミノメチル）−ピリジン−４−イル、６−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−３−イル、５−（アミノメチル）−ピリジン−２−イル及び５−（アミノメチル）−フラン−２−イルからなる群から選択されるいずれか１つである
、請求項１から９までのいずれか１項記載の化合物並びにこれらの化合物の塩。
【請求項１１】
請求項１記載の１種以上の化合物と一緒に、製剤学的に認容性の担体又は希釈剤を含有する、良性又は悪性の挙動の増殖性の疾患の治療、予防又は改善に使用するための医薬組成物。
【請求項１２】
良性又は悪性の挙動の増殖性の疾患が良性又は悪性の新生物である、請求項１１記載の医薬組成物。
【請求項１３】
良性又は悪性の新生物が癌である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記の癌が、
胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系又は末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部、頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣又は外陰の癌；
遺伝性癌、網膜芽腫又はウィルムス腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性又は急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫又はＴ細胞リンパ腫；並びに、
骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌又はＡＩＤＳ関連悪性疾患
からなる群から選択される、請求項１１から１３までのいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物の製剤学的に効果的な量を含有する、哺乳動物に投与されるＡｋｔの１種以上のイソ型の阻害剤。
【請求項１６】
請求項１から１０までのいずれか１項記載の少なくとも１種の化合物である第一の有効成分と、化学療法剤的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１種の抗癌剤である第二の有効成分とを有する組合せ物であって、良性又は悪性の挙動の増殖性の疾患の治療、予防又は改善において、別々に、連続的に、同時に、併用して又は時間的にずらして使用するための組合せ物。
【請求項１７】
良性又は悪性の挙動の増殖性の疾患が良性又は悪性の新生物である、請求項１６記載の組合せ物。
【請求項１８】
良性又は悪性の新生物が癌である、請求項１７記載の組合せ物。
【請求項１９】
請求項１６から１８までのいずれか１項記載の組合せ物であって、前記化学療法的抗癌剤が、
（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアからなる群から選択されるアルキル化剤／カルバミル化剤；
（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンからなる群から選択される白金誘導体；
（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類、タキサン類、それらの類似体、それらの製剤又はそれらのコンジュゲート、並びにエポチロン類からなる群から選択される有糸分裂インヒビター／チューブリンインヒビター；
（ｉｖ）アントラサイクリン類、エピポドフィロトキシン類、並びにカンプトテシン又はカンプトテシン類似体からなる群から選択されるトポイソメラーゼインヒビター；
（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンからなる群から選択されるピリミジンアンタゴニスト；
（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンからなる群から選択されるプリンアンタゴニスト；並びに、
（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドからなる群から選択される葉酸アンタゴニスト
からなる群から選択される組合せ物。
【請求項２０】
請求項１７から１９までのいずれか１項記載の組合せ物であって、前記の標的特異的抗癌剤が、
（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブからなる群から選択されるキナーゼインヒビター；
（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾミブであるプロテアソームインヒビター；
（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、ＣＩ−９９４、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩からなる群から選択されるヒストンデアセチラーゼインヒビター；
（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）であるヒートショックタンパク質９０インヒビター；
（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸及びＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００からなる群から選択される血管標的剤（ＶＡＴ）、或いはＶＥＧＦ抗体及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビターからなる群から選択される抗脈管形成剤；
（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、Ｃ２２５／セツキシマブ、ベバシツマブ、突然変異体又はモノクローナル抗体のコンジュゲート、並びに抗体フラグメントからなる群から選択されるモノクローナル抗体；
（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンであるオリゴヌクレオチド系治療薬；
（ｖｉｉｉ）ＣｐＧ７９０９であるＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト；
（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；並びに、
（ｘ）抗エストロゲン類、抗アンドロゲン類、ＬＨＲＨ類似体及びアロマターゼインヒビターからなる群から選択されるホルモン療法剤；ブレオマイシン；オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）であるレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビンであるＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２であるサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γからなる群から選択されるインターフェロン；又は、ＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストからなる群から選択されるデス受容体アゴニスト
からなる群から選択される組合せ物。
【請求項２１】
請求項１６から２０までのいずれか１項記載の組合せ物であって、前記の良性又は悪性の挙動の増殖性の疾患が、
胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系又は末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部、頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣又は外陰の癌；
遺伝性癌、網膜芽腫又はウィルムス腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性又は急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫又はＴ細胞リンパ腫；並びに、
骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌又はＡＩＤＳ関連悪性疾患
からなる群から選択される組合せ物。
【請求項２２】
患者において、増殖性の疾患を治療、予防又は改善するためのキットにおいて、請求項１から１０までのいずれか１項記載の化合物である第一の有効化合物と、少なくとも１種の第二の有効化合物とを含み、それらの化合物がそれを必要とする前記患者に、別々に、同時に、併用して、連続的又は時間的にずらして投与され、その際、前記第二の有効化合物が、化学療法的抗癌剤及び標的特異的抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第一の有効化合物の量と第二の有効化合物の量が、治療効果をもたらすことを特徴とするキット。
【請求項２３】
請求項２２記載のキットであって、前記化学療法的抗癌剤が、
（ｉ）シクロホスファミド、イフォスファミド、チオテパ、メルファラン及びクロロエチルニトロソウレアからなる群から選択されるアルキル化剤／カルバミル化剤；
（ｉｉ）シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチンからなる群から選択される白金誘導体；
（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド類、タキサン類、それらの類似体、それらの製剤又はそれらのコンジュゲート、並びにエポチロン類からなる群から選択される有糸分裂インヒビター／チューブリンインヒビター；
（ｉｖ）アントラサイクリン類、エピポドフィロトキシン類、並びにカンプトテシン又はカンプトテシン類似体からなる群から選択されるトポイソメラーゼインヒビター；
（ｖ）５−フルオロウラシル、カペシタビン、アラビノシルシトシン／シタラビン及びゲムシタビンからなる群から選択されるピリミジンアンタゴニスト；
（ｖｉ）６−メルカプトプリン、６−チオグアニン及びフルダラビンからなる群から選択されるプリンアンタゴニスト；並びに、
（ｖｉｉ）メトトレキセート及びペメトレキセドからなる群から選択される葉酸アンタゴニスト
からなる群から選択されるキット。
【請求項２４】
請求項２２又は２３記載のキットであって、前記の標的特異的抗癌剤が、
（ｉ）イマチニブ、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ、ＢＡＹ４３−９００６／ソラフェニブ、ＳＵ１１２４８／スニチニブ及びＯＳＩ−７７４／エルロチニブからなる群から選択されるキナーゼインヒビター；
（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾミブであるプロテアソームインヒビター；
（ｉｉｉ）ＳＡＨＡ、ＰＸＤ１０１、ＭＳ２７５、ＭＧＣＤ０１０３、ＣＩ−９９４、デプシペプチド／ＦＫ２２８、ＮＶＰ−ＬＢＨ５８９、ＬＡＱ−８２４、バルプロン酸（ＶＰＡ）及び酪酸塩からなる群から選択されるヒストンデアセチラーゼインヒビター；
（ｉｖ）１７−アリルアミノゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）であるヒートショックタンパク質９０インヒビター；
（ｖ）コンブレタスタチンＡ４リン酸及びＡＶＥ８０６２／ＡＣ７７００からなる群から選択される血管標的剤（ＶＡＴ）、或いはＶＥＧＦ抗体及びＫＤＲチロシンキナーゼインヒビターからなる群から選択される抗脈管形成剤；
（ｖｉ）トラスツズマブ、リツキシマブ、アレムツツマブ、トシツマブ、Ｃ２２５／セツキシマブ、ベバシツマブ、突然変異体又はモノクローナル抗体のコンジュゲート、並びに抗体フラグメントからなる群から選択されるモノクローナル抗体；
（ｖｉｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセンであるオリゴヌクレオチド系治療薬；
（ｖｉｉｉ）ＣｐＧ７９０９であるＴｏｌｌ様レセプター／ＴＬＲ９アゴニスト；
（ｉｘ）プロテアーゼインヒビター；並びに、
（ｘ）抗エストロゲン類、抗アンドロゲン類、ＬＨＲＨ類似体及びアロマターゼインヒビターからなる群から選択されるホルモン療法剤；ブレオマイシン；オールトランスレチノイン酸（ＡＴＲＡ）であるレチノイド類；２−デオキシシチジン誘導体デシタビンであるＤＮＡメチルトランスフェラーゼインヒビター；アラノシン；インターロイキン−２であるサイトカイン；インターフェロンα２及びインターフェロン−γからなる群から選択されるインターフェロン；又は、ＴＲＡＩＬ、ＤＲ４／５アゴニスト抗体、ＦａｓＬアゴニスト及びＴＮＦ−Ｒアゴニストからなる群から選択されるデス受容体アゴニスト
からなる群から選択されるキット。
【請求項２５】
請求項２２から２４までのいずれか１項記載のキットであって、前記の増殖性の疾患が、
胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系又は末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部、頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の癌、中皮腫、肉腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣又は外陰の癌；
遺伝性癌、網膜芽腫又はウィルムス腫瘍；
白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性又は急性の骨髄性白血病、急性のリンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫又はＴ細胞リンパ腫；並びに、
骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌又はＡＩＤＳ関連悪性疾患
らなる群から選択されるキット。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０４】
殊に、本発明による化合物は、悪性の新生物、また癌としても説明される神経性の治療において有用であると予想される。悪性の新生物の例は充実性及び血液学的腫瘍を含む。充実性腫瘍は、胸部、膀胱、骨、脳、中枢神経系及び末梢神経系、結腸、内分泌腺（例えば甲状腺及び副腎皮質）、食道、子宮内膜、生殖細胞、頭部及び頚部、腎臓、肝臓、肺、喉頭及び下咽頭の腫瘍、中皮腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟部組織、精巣、胃、皮膚、尿管、膣及び外陰の腫瘍によって例示できる。悪性新生物は、網膜芽腫及びウィルムス腫瘍によって例示される遺伝性癌を含む。更に、悪性新生物は、前記の器官における一次腫瘍と別の器官における相応の二次腫瘍（"腫瘍転移"）を含む。血液学的腫瘍は、白血病及びリンパ腫の進行性形及び無痛性形、すなわち非ホジキン病、慢性及び急性の骨髄性白血病（ＣＭＬ／ＡＭＬ）、急性のリンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、ホジキン病、多発性骨髄腫及びＴ細胞リンパ腫によって例示できる。また骨髄異形成症候群、形質細胞新生物、経産婦腫瘍性症状、未知の原発部位の癌並びにＡＩＤＳ関連悪性疾患が含まれる。