【手続補正書】
【提出日】平成24年12月21日(2012.12.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2012513409.tif 000001
［式中、
Ａ１はＣ３−Ｃ１４カルボシクリルまたは３〜１４員ヘテロシクリルであり、−Ｘ１−Ｒ７で置換されており、前記したＣ３−Ｃ１４カルボシクリル及び３〜１４員ヘテロシクリルは場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｘ１は結合、−ＬＳ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（ＲＢ）−から選択され；
Ｒ７は水素、−ＬＡ、Ｃ５−Ｃ１０カルボシクリルまたは５〜１０員ヘテロシクリルから選択され、前記したＣ５−Ｃ１０カルボシクリル及び５〜１０員ヘテロシクリルは毎回各々独立して場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｚ１は結合、−Ｃ（ＲＣＲＣ’）−、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（ＲＢ）−から選択され；
Ｗ１及びＷ２は各々独立してＮまたはＣ（ＲＤ）から選択され；
Ｒ１は水素またはＲＡから選択され；
Ｒ３及びＲ４は各々独立して水素またはＲＡから選択され；またはＲ３及びＲ４はこれらが結合している炭素原子と一緒にＣ５−Ｃ１０炭素環式または５〜１０員ヘテロ環式環を形成し、前記したＣ５−Ｃ１０炭素環式及び５〜１０員ヘテロ環式環は場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ａ２はＣ３−Ｃ１４カルボシクリルまたは３〜１４員ヘテロシクリルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｒ２は−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ５Ｒ６）Ｎ（Ｒ８）−Ｔ−ＲＤ、
【化２】
2012513409.tif 000002
または−ＬＫ−Ｂであり；
Ｒ５はＲＣであり；
Ｒ６はＲＣ’であり、Ｒ８はＲＢ’であり；またはＲ６及びＲ８はこれらが結合している原子と一緒に場合により１個以上のＲＡで置換されている３〜１０員ヘテロ環式環を形成し；
ＬＫは結合；Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレン（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、ＲＳ（水素を除く）、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）；或いは−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−であり；
ＢはＣ３−Ｃ１０炭素環または３〜１０員ヘテロ環であり、場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｔは独立して毎回結合、−ＬＳ−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−、−ＬＳ−Ｍ−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−（ここで、Ｍ及びＭ’は各々独立して結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＲＢ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）ＳＯ２Ｎ（ＲＢ’）−、−Ｎ（ＲＢ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＢ’）−、Ｃ５−Ｃ１０炭素環または５〜１０員ヘテロ環から選択される）から選択され、Ｔは毎回独立して場合により１個以上のＲＡで置換されており；
ＲＡは独立して毎回ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミル、シアノ、−ＬＡまたは−ＬＳ−ＲＥから選択され；
ＲＢ及びＲＢ’は各々独立して毎回水素；或いはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３〜６員ヘテロシクリルまたは（３または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）から選択され；
ＲＣ及びＲＣ’は各々独立して毎回水素；ハロゲン；ヒドロキシ；メルカプト；アミノ；カルボキシ；ニトロ；ホスフェート；オキソ；チオキソ；ホルミル；シアノ；或いはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたはＣ３−Ｃ６カルボシクリル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）から選択され；
ＲＤ、ＲＤ’及びＲＤ”は各々独立して毎回水素またはＲＡから選択され；
ＬＡは独立して毎回Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）から選択され；
ＬＳ、ＬＳ’及びＬＳ”は各々独立して毎回結合；或いはＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレンまたはＣ２−Ｃ６アルキニレン（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）から選択され；
ＲＥは独立して毎回−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｓ（Ｏ）ＲＳ、−ＳＯ２ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＲＳ’、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２ＲＳ’、−ＳＯ２Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）ＳＯ２Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ’ＲＳ”）、−ＯＳ（Ｏ）−ＲＳ、−ＯＳ（Ｏ）２−ＲＳ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲＳ、−Ｓ（Ｏ）ＯＲＳ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲＳ、−Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｎ（ＲＳ）Ｓ（Ｏ）−ＲＳ’、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＳ）Ｃ（Ｏ）−ＲＳ’、Ｃ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３〜１０員ヘテロシクリルから選択され、前記したＣ３−Ｃ１０カルボシクリル及び３〜１０員ヘテロシクリルは各々独立して場合により毎回Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＲＳ（水素を除く）、ハロゲン、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されており；
ＲＳ、ＲＳ’及びＲＳ”は各々独立して毎回水素；或いはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル、３〜６員ヘテロシクリルまたは（３または６員ヘテロシクリル）Ｃ１−Ｃ６アルキル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）から選択される］を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ａ１は場合により１個以上のＲＡで置換されているＣ５−Ｃ６カルボシクリルまたは５〜６員ヘテロシクリルであり、Ａ１は−Ｘ１−Ｒ７で置換されており；
Ｒ７はＣ５−Ｃ６カルボシクリルまたは５〜６員ヘテロシクリルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｒ３及びＲ４は各々独立して水素またはＲＡから選択され；またはＲ３及びＲ４はこれらが結合している炭素原子と一緒にＣ５−Ｃ６炭素環式または５〜６員ヘテロ環式環を形成し、前記したＣ５−Ｃ６炭素環式及び５〜６員ヘテロ環式環は場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ａ２はＣ５−Ｃ１０カルボシクリルまたは５〜１０員ヘテロシクリルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ａ２はＣ５−Ｃ６カルボシクリルまたは５〜６員ヘテロシクリルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ７はフェニルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ａ１はフェニルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ａ２はフェニルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ａ１、Ａ２及びＲ７はフェニルであり、各々独立して場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ４はこれらが結合している炭素原子と一緒に場合により１個以上のＲＡで置換されているＣ５−Ｃ６炭素環式または５〜６員ヘテロ環式環を形成する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｗ１及びＷ２はＮであり、Ｚ１は−Ｎ（ＲＢ）−である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｗ１及びＷ２はＮであり；
Ｚ１は−Ｎ（ＲＢ）−であり；
Ｘ１は−ＣＨ２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｒ３及びＲ４はこれらが結合している炭素原子と一緒に
【化３】
2012513409.tif 000003
を形成し；
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は各々独立して水素またはＲＡから選択される、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ａ１はフェニルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｒ７はフェニルであり、場合により１個以上のＲＡで置換されており；
Ｒ１は水素であり；
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は各々独立して水素；ハロゲン；或いはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルまたはＣ３−Ｃ６カルボシクリルＣ１−Ｃ６アルキル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）から選択される、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ２は−Ｎ（ＲＢ）Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ５Ｒ６）Ｎ（Ｒ８）−Ｔ−ＲＤである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ５はＲＣであり、Ｒ６及びＲ８はこれらが結合している原子と一緒に場合により１個以上のＲＡで置換されている５〜６員ヘテロ環式環を形成する、請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ５はＨであり；
Ｒ６及びＲ８はこれらが結合している原子と一緒に
【化４】
2012513409.tif 000004
を形成し、これらの各々は独立して場合により１個以上のＲＡで置換されており；
ｎは０、１または２であり；
ｍは１または２である、
請求項１２に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
−Ｔ−ＲＤは−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｒ１２または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ’−Ｒ１２であり；
Ｒ１２は水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）；或いはＣ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３〜１０員ヘテロシクリル（これらの各々は独立して場合により毎回Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）である、
請求項１４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ２は、
【化５】
2012513409.tif 000005
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ５はＲＣであり、Ｒ６及びＲ８はこれらが結合している原子と一緒に場合により１個以上のＲＡで置換されている５〜６員ヘテロ環式環を形成する、請求項１６に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ５はＨであり；
Ｒ６及びＲ８はこれらが結合している原子と一緒に場合により１個以上のＲＡで置換されている
【化６】
2012513409.tif 000006
を形成し；
ｎは０、１または２であり；
ｍは１または２である、
請求項１６に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
−Ｔ−ＲＤ”−は−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｒ１２または−Ｃ（Ｏ）−ＬＳ’−Ｍ’−ＬＳ”−Ｒ１２であり；
Ｒ１２は水素；Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル（これらの各々は独立して場合により毎回ハロゲン、−Ｏ−ＲＳ、−Ｓ−ＲＳ、−Ｎ（ＲＳＲＳ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＳ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＳ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）；或いはＣ３−Ｃ１０カルボシクリルまたは３〜１０員ヘテロシクリル（これらの各々は独立して場合により毎回Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、−Ｏ−ＲＢ、−Ｓ−ＲＢ、−Ｎ（ＲＢＲＢ’）、−ＯＣ（Ｏ）ＲＢ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、ニトロ、ホスフェート、オキソ、チオキソ、ホルミルまたはシアノから選択される１個以上の置換基で置換されている）である、
請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ２は、
【化７】
2012513409.tif 000007
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｒ２は−ＬＫ−Ｂである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
ＢはＣ３−Ｃ１０炭素環または３〜１０員ヘテロ環であり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｂは、
【化８】
2012513409.tif 000008
であり、場合により１個以上のＲＡで置換されている、請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｂは、
【化９】
2012513409.tif 000009
であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
ｍは０、１、２または３であり；
Ｖは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｒ１２は−ＲＳ、−ＯＲＳまたは−Ｎ（ＲＳＲＳ’）である、
請求項２１に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
ＨＣＶウイルス複製を阻害する医薬を作製するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用であって、ＨＣＶウイルスに感染している細胞を前記化合物または塩と接触させることによりＨＣＶウイルス複製を阻害する、前記使用。
【請求項２７】
ＨＣＶ感染を治療する医薬を作製するための、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物または塩の使用。
【請求項２８】
本明細書中に記載されているスキームの１つに記載されているステップを含む、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の製造方法。