【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年10月30日(2013.10.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011513474.tif 000001
［式中、
Ｒ3およびＲ4のうちの一方はＨであり、他方は、Ｃ1-6−アルキルであるか、または、Ｒ3およびＲ4は、各々独立して、Ｃ1-6−アルキルより選択され、
Ｒ9は、
【化２】
2011513474.tif 000002
（式中、
Ｘ18は、ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−ＮＨ2、Ｃ−Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-6−アルキル、Ｃ−ハロおよびＮより選択されるか、または、Ｘ19がＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、もしくはＣ−ハロである場合、Ｘ18は、さらに、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2およびＣ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2より選択され、
Ｘ19は、ＣＨ、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルコキシ）、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6−アルキル）2、Ｃ−ハロおよびＮより選択され、
Ｘ23は、ＣＨ2、ＣＨ−（Ｃ1-6−アルキル）、Ｃ−（Ｃ1-6−アルキル）2、ＮＨ、ＮＭｅ、＞Ｃ＝Ｏ及び＞Ｓ（Ｏ）2より選択され、
Ｘ25は、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮ（Ｃ1-6−アルキル）より選択され、
Ｘ2およびＸ3は、各々独立して、ＣＨ、ＣＭｅおよびＣ−Ｆより選択され、
Ｘ30は、ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2、ＮＨ、ＮＭｅおよびＯより選択され、
Ｘ31は、ＣＨ2、ＮＨおよびＮＭｅより選択されるか、または、Ｘ30がＮＨもしくはＮＭｅである場合、Ｘ31は、さらに、＞Ｃ＝Ｏであり得、
Ｒ14は、Ｃ（Ｏ）Ｍｅ、Ｃ（Ｏ）（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）2、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｍｅ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2（シクロプロピル）、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（Ｍｅ）、Ｓ（Ｏ）2Ｎ（Ｍｅ）2、Ｓ（Ｏ）2ＮＨ（シクロプロピル）およびＳ（Ｏ）2Ｐｈより選択される。）
より選択され、
前記定義中、
「アルキル」は、
１つ以上のＣ1-6アルコキシ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、ＮＨ2、ＮＭｅ2、ＮＨＭｅ、ＮＯ2、ＣＮ、および／またはＣＦ3によって置換されていてもよい安定した直鎖および分岐鎖の脂肪族炭素鎖を含み、
２つ以上の隣接する炭素原子を含有する場合、アルケン基（−ＣＨ＝ＣＨ−）またはアルキン基（−Ｃ≡Ｃ−）であってもよく、そして、
エーテル、チオエーテル、スルホン、スルホンアミド、置換アミン、アミジン、グアニジン、カルボン酸、およびカルボキサミドを生じさせる１つ以上のヘテロ原子を含有してもよく、ヘテロ原子が鎖末端に位置する場合、１個または２個の水素原子で適切に置換され、
「アリール」は、
非飽和の安定した５員または６員の単環式環を指し、
Ｏ、ＮおよびＳより選択される１つ以上のヘテロ原子を含んでもよく、そして、
１つ以上のＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ、ＮＨ2、ＮＭｅ2、ＮＨＭｅ、ＮＯ2、ＣＮ、ＣＦ3および／またはハロ基によって置換されていてもよい。］
の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、もしくは水和物。
【請求項２】
式Ｉａ：
【化３】
2011513474.tif 000003
［式中、Ｒ3、Ｒ4およびＲ9は、請求項１に定義するとおりである。］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化４】
2011513474.tif 000004
［式中、Ｒ3、Ｒ4およびＲ9は、請求項１に定義するとおりである。］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3は、Ｈであり、Ｒ4は、メチル、エチル、およびプロピルより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ3およびＲ4は、両方ともメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉｃ：
【化５】
2011513474.tif 000005
［式中、Ｒ9は、請求項１に定義されるとおりである。］
で表される、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ9は、
【化６】
2011513474.tif 000006
［式中、Ｘ18は、請求項１に定義されるとおりである。］
より選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ9は、
【化７】
2011513474.tif 000007
より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
以下より選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）フラン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−６−ヒドロキシピコリンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）フラン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−６−ヒドロキシピコリンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド。
【請求項１０】
以下より選択される、請求項９に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンズアミド［１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド［５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド［６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（７Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド［７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ニコチンアミド［８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）イソニコチンアミド［９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）フラン−２−カルボキサミド［１０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３，５−ジフルオロベンズアミド［１１］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド［１２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［１３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［１４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボキサミド［１５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド［１６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−６−ヒドロキシピコリンアミド［１７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［２０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［２１］、および
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［２２］。
【請求項１１】
以下より選択される、請求項１０に記載の化合物：
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）ベンズアミド［３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンズアミド［４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド［５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンズアミド［６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（７Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−４−イル）ベンズアミド［７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ニコチンアミド［８］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）イソニコチンアミド［９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）フラン−２−カルボキサミド［１０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド［１２］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−６−カルボキサミド［１３］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−カルボキサミド［１４］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−カルボキサミド［１５］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド［１６］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−６−ヒドロキシピコリンアミド［１７］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド［１９］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド［２０］、
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−４−（メチルスルホンアミド）ベンズアミド［２１］、および
Ｎ−（（Ｓ）−２−（（３ａＳ，６Ｓ，６ａＳ）−６−クロロ−３−オキソジヒドロ−２Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロール−４（５Ｈ，６Ｈ，６ａＨ）−イル）−１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−メチルシクロヘキシル）−２−オキソエチル）−２−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−７−カルボキサミド［２２］。
【請求項１２】
請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物、ならびに薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤および／もしくは担体を含む、医薬組成物または獣医学的組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の医薬組成物または獣医学的組成物を調製するための方法であって、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物を、薬剤として許容可能な、または獣医学的に許容可能な希釈剤、賦形剤および／もしくは担体と混合するステップを含む、方法。
【請求項１４】
薬剤における使用のための請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
関節リウマチ、多発性硬化症、重症筋無力症、移植拒絶、糖尿病、シェーグレン症候群、グレーブス病、全身性紅斑性狼瘡、変形性関節症、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、アレルギー性鼻炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性閉塞性肺疾患および慢性疼痛より選択される疾患を治療するための薬剤の調製における、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
カテプシンＳを阻害するための請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用（但し、ヒトの治療のための使用を除く）。
【請求項１７】
細胞（但し、ヒトの生体内の細胞を除く）内でカテプシンＳを阻害する方法であって、前記細胞を、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
【請求項１８】
１つ以上のカテプシンＳを阻害することが可能なさらなる候補化合物を特定するためのアッセイにおける、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用（但し、ヒトの治療のための使用を除く）。
【請求項１９】
前記アッセイは、競合結合アッセイである、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記競合結合アッセイは、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物を、カテプシンＳと接触させるステップと、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物と、カテプシンとの間の相互作用におけるいずれの変化も検出するステップとを含む、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
治療標的として、既知または推定のシステインプロテイナーゼを検証する方法であって、
（ａ） 請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の、単離された既知または推定のシステインプロテイナーゼへの生体外結合を評価し、効力の尺度を提供するステップと、任意選択で、以下のステップのうちの１つ以上、
（ｂ） 請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の、標的およびトリプシンの密接に関連する相同プロテイナーゼへの結合を評価して、選択性の尺度を提供するステップと、
（ｃ） 請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の細胞に基づく機能的マーカを監視するステップと、
（ｄ） 請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の存在下で、特定のシステインプロテイナーゼ活性の動物モデルに基づく機能的マーカを監視するステップと、
を含む、方法（但し、ヒト生体を使用して検証する方法を除く）。
【請求項２２】
治療標的としての、既知または推定のシステインプロテイナーゼの検証における、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用（但し、ヒトの治療のための使用を除く）。
【請求項２３】
関節リウマチ、多発性硬化症、重症筋無力症、移植拒絶、糖尿病、シェーグレン症候群、グレーブス病、全身性紅斑性狼瘡、変形性関節症、乾癬、特発性血小板減少性紫斑病、アレルギー性鼻炎、喘息、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性閉塞性肺疾患および慢性疼痛より選択される疾患を治療するための請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
式（ＩＩ）の化合物を酸化剤で処理するステップ：
【化８】
2011513474.tif 000008
［式中、Ｒ3、Ｒ4およびＲ9は、請求項１に定義するとおりである。］
を含む、請求項１〜１１のうちのいずれか１項に記載の化合物を調製するための方法。
【請求項２５】
前記酸化剤は、デスマーチンペルヨージナンである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
式（ＩＩＩ）の化合物を、式Ｒ9ＣＯＮＨＣＨ（Ｃ6Ｈ9Ｒ3Ｒ4）ＣＯＯＨの化合物で処理することによって、式（ＩＩＩ）の化合物を、式（ＩＩ）の化合物に変換するステップ：
【化９】
2011513474.tif 000009
［式中、Ｒ5は、水素である。］
を含む、請求項２４または請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
過剰の塩化リチウムを用いて、ＤＭＦ中、１３０℃で、式（ＩＶ）の化合物を、式（ＩＩＩ、Ｒ5＝Ｈ）の化合物に変換するステップ：
【化１０】
2011513474.tif 000010
［式中、Ｔｓは、パラ−トルエンスルホネート基を表す。］
を含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
式（ＩＩＩ）の化合物を、式Ｒ9ＣＯＮＨＣＨ（Ｃ6Ｈ9Ｒ3Ｒ4）ＣＯＯＨの化合物で処理することによって、式（ＩＩＩ）の化合物を、式（ＩＩ）の化合物に変換するステップ：
【化１１】
2011513474.tif 000011
［式中、Ｒ5は、保護基である。］
を含む、請求項２４または請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
保護基Ｒ5は、ベンジルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、フルオレン−９−イルメトキシカルボニル、１−（ビフェニル−４−イル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシルベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルおよびトリクロロエトキシカルボニルより選択される、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
過剰の塩化リチウムを用いて、ＤＭＦ中、１３０℃で、式（ＩＶｂ）の化合物を、式（ＩＩＩｂ）の化合物に変換するステップ：
【化１２】
2011513474.tif 000012
［式中、Ｔｓは、パラ−トルエンスルホネート基を表す。］
を含む、請求項２８又は２９に記載の方法。
【請求項３１】
パラジウム触媒の存在下で、式（Ｖ）の化合物を水素化することによって、式（Ｖ）の化合物を、式（ＩＶｂ）の化合物に変換するステップ：
【化１３】
2011513474.tif 000013
を含む、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
式（ＶＩ）の化合物を酸化剤で処理することによって、式（ＶＩ）の化合物を、式（Ｖ）の化合物に変換するステップ：
【化１４】
2011513474.tif 000014
を含む、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記酸化剤は、ｍＣＰＢＡ（メタクロロ過安息香酸）またはジオキシランである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
式（ＶＩＩ）の化合物を、（ａ）ピリジン中の塩化トシル、または（ｂ）ジクロロメタンおよびトリエチルアミン中の塩化トシルで処理することによって、式（ＶＩＩ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換するステップ：
【化１５】
2011513474.tif 000015
を含む、請求項３２または請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
式（ＶＩＩＩ）の化合物を式（ＶＩＩ）の化合物に変換するステップ：
【化１６】
2011513474.tif 000016
［式中、Ｗは、ハロゲンまたはトシルである。］
を含む、請求項３４に記載の方法であって、
（ａ） 式（ＶＩＩＩ）の化合物（式中、Ｗは、ハロゲンまたはＯＴｓである）を、水性アンモニアおよびアルコールと反応させるステップと、
（ｂ） ステップ（ａ）で形成された生成物を、式（ＶＩＩ）の化合物に変換するステップと、
を含む、前記方法。
【請求項３６】
ステップ（ａ）および（ｂ）は、ワンポットプロセスで行われる、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
式ＩＸの化合物をイソプロパノール水溶液中の亜鉛で処理することによって、式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸの化合物から調製するステップ：
【化１７】
2011513474.tif 000017
を含む、請求項３５に記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８１】
式（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ）の化合物に関して、トシレートの置換は、典型的に、過剰の塩化リチウムを使用して、ＤＭＦ中、１３０℃で行われる。置換は、立体配置の反転とともに進める。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２８】
（１８）のアルコール官能基は、ｐａｒａ−トルエンスルホネート（Ｔｓ）として誘導体化され得、（Ｒ）−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（（Ｓ）−２，５−ジヒドロフラン−２−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネート（３２ｂ）を得、これが、ａｎｔｉ−エポキシド（Ｒ）−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）−１−（（１Ｓ，２Ｓ，５Ｓ）−３，６−ジオキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネート（３３ｂ）を経る。トシレートの水素化（３３ｂ）により、遊離アミンが得られ、これが、分子内環化を受け、中間体（７４）が得られる。中間体（７４）は、１３０℃でＤＭＦ中の過剰の塩化リチウムを使用して、置換を行い、立体配置の反転を伴い、６−クロロ類似体を得る。二環式中間体（６９）の２級アミンのウレタン保護、その後のケトンへの酸化により、一般式Ｉの化合物の固相合成に特に有用な中間体（７１）が得られる。