【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年2月14日(2013.2.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩＩ：
【化１】
2009521467.tif 000001
ＩＩＩ
［式中、
Ｒ１は、Ｈであり、
Ｙ′はＮＲ２Ｒ３であり、ここで、Ｒ２は、Ｈであり、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６およびＣ（Ｏ）ＯＲ６から選択され、
Ｒ４はＯＨまたはＮＨ２であり、
Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１−１０アルキルからそれぞれ独立して選択され、
Ｚ′は、１〜５個のＱで置換されていてもよいベンゾイルであり、ここで、Ｑは、それぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２およびＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキルから独立して選択される］
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、あるいは、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロプロピルピロリジン−２−カルボキサミド、１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロペンチルピロリジン−２−カルボキサミド、１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロブチルピロリジン−２−カルボキサミド、４−ベンズアミド−１−（２−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２】
Ｒ３がＨである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項３】
Ｒ３がＣ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ６がＨまたは置換されていてもよいＣ１−１０アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項４】
以下の構造：
【化２】
2009521467.tif 000002
を有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項５】
以下の構造：
【化３】
2009521467.tif 000003
を有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項６】
以下の構造：
【化４】
2009521467.tif 000004
を有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項７】
以下の構造：
【化５】
2009521467.tif 000005
を有する請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項８】
１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸、
１−（２−アミノ−アセチル）−４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボン酸、
１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−メチル−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸、
１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸、または
１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸
である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項９】
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボン酸、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−メチル−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸、または
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−（４−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボン酸
である請求項１または８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１０】
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−メチルピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−エチルピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−イソプロピルピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロプロピルピロリジン−２−カルボキサミド、
４−ベンズアミド−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−（ペンタン−３−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロペンチルピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−イソブチルピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロブチルピロリジン−２−カルボキサミド、または
１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−２−カルボキサミド
である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１１】
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−メチルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−エチルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−イソプロピルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロプロピルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）４−ベンズアミド−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−（ペンタン−３−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロペンチルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−イソブチルピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−シクロブチルピロリジン−２−カルボキサミド、または
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−２−カルボキサミド
である請求項１または１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１２】
１−（２−アセトアミドアセチル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸、
４−ベンズアミド−１−（２−（メチルアミノ）アセチル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
４−ベンズアミド−１−（２−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸、
４−ベンズアミド−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸、または
４−ベンズアミド−１−（２−ホルムアミドアセチル）ピロリジン−２−カルボン酸
である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１３】
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アセトアミドアセチル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸、
（２Ｓ，４Ｒ）４−ベンズアミド−１−（２−（メチルアミノ）アセチル）−ピロリジン−２−カルボン酸、
（２Ｓ，４Ｒ）４−ベンズアミド−１−（２−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸、
（２Ｓ，４Ｒ）４−ベンズアミド−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチル）ピロリジン−２−カルボン酸、または
（２Ｓ，４Ｒ）４−ベンズアミド−１−（２−ホルムアミドアセチル）ピロリジン−２−カルボン酸
である請求項１または１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１４】
１−（２−アミノ−アセチル）−４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボン酸である請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１５】
（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボン酸である請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１７】
治療に用いるための請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１８】
虚血を予防または治療する方法に用いるための請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１９】
哺乳類の１つ以上の臓器における虚血性傷害を予防または治療する方法に用いるための請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２０】
循環器疾患を予防または治療する方法に用いるための請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２１】
循環器疾患が、心房（性）細動、心房粗動、心室頻拍または心室細動である請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２２】
化合物が非経口または経口投与用に製剤される、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項２３】
虚血を予防または治療するための薬剤の製造における請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【請求項２４】
哺乳類の１つ以上の臓器における虚血性傷害を予防または治療するための薬剤の製造における請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【請求項２５】
循環器疾患を予防または治療するための薬剤の製造における請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物の使用。
【請求項２６】
循環器疾患が、心房（性）細動、心房粗動、心室頻拍または心室細動である請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
化合物が非経口または経口投与用に製剤される、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
広く一般的に、本発明の内容は、抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣体に関する。本発明の内容は、式Ｉに概して示される化合物、
【化１】
2009521467.tif 000006
式Ｉ
ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを提供し、式中、Ｙは、オキソＲ２、ＮＸＲ２、あるいはＮＲ２Ｒ３であり、ｋは、０、１、あるいは２であり、Ｘは、Ｈあるいはリジン模倣体であり、Ｘ′は、ＯＲ３、ＮＲ２Ｒ３、あるいはリジン模倣体であり、Ｒ１はＨ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、あるいはアミノ酸側鎖であって、さらにＲ２およびＲ３は上記に記載される通りである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
一態様において、本発明は、式Ｉで示される化合物、
【化３】
2009521467.tif 000007
Ｉ
ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、
Ｙは、ＯＸ、ＯＲ２、ＮＸＲ２、およびＮＲ２Ｒ３から選択され、
ｋは、０、１、あるいは２であり、
Ｘは、Ｈあるいはリジン模倣体であり、
Ｘ′は、ＯＲ３、ＮＲ２Ｒ３、およびリジン模倣体から選択され、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、およびアミノ酸側鎖から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７からそれぞれ独立して選択され、
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、これらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、３〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、およびＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択され、
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、これらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、３〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、および任意に置換された５〜２０員ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択され、
それぞれの発生において、Ｑは、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ＋Ｒ８２、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、およびＮ＋Ｒ８３からそれぞれ独立して選択されるが、
ａ）  Ｙは、ＯＸあるいはＮＸＲ２でり、ＸはＨであり、Ｘ’はリジン模倣体であり、
ｂ）  Ｙは、ＯＲ２あるいはＮＲ２Ｒ３でり、Ｘ’はリジン模倣体であり、
ｃ）  化合物は、１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸あるいは１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピペリジン−２−カルボン酸ではないことを条件とする。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
本発明の一部の実施形態は、これらの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを含み、式中、Ｙは、ＯＸあるいはＮＸＲ２であり、Ｘ′は、ＯＲ３あるいはＮＲ２Ｒ３であり、Ｘは、リジン模倣体であり、このリジン模倣体は、以下から選択され、
【化４】
2009521467.tif 000008
式中、
Ｚ’は、Ｈ、（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−Ｃ６−２０アリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−５〜２０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、およびＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールから選択され、該Ｃ６−２０アリールおよび５〜２０員ヘテロアリールのそれぞれは、任意に１〜５個のＱ基で置換され、
Ｒ５は、Ｈ、または任意に置換されたＣ１−１０アルキルであり、
ｍは、０、１、あるいは２であり、
Ｑ、Ｒ２およびＲ３は、上記の通り定義される。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
別の実施形態において、Ｙは、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ３、ＯＸあるいはＮＸＲ２でり、ＸはＨであり、Ｘ’はリジン模倣体であり、このリジン模倣体は以下から選択され、
【化５】
2009521467.tif 000009
式中、
Ｚ’は、Ｈ、（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−Ｃ６−２０アリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−５〜２０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、およびＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールから選択され、該Ｃ６−２０アリールおよび５〜２０員ヘテロアリールのそれぞれは、任意に１〜５個のＱ基で置換され、
Ｒ５は、Ｈ、または任意に置換されたＣ１−１０アルキルであり、
ｍは、０、１、あるいは２であり、
Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、およびカルボン酸バイオ等量体から選択され、
Ｑ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６およびＲ７は、上記の通り定義される。
これらの実施形態の一部の実施例において、ＥはＣ（Ｏ）ＯＨである。別の実施例において、Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である（例、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７あるいはＣ（Ｏ）ＮＨ２）。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
本発明のいずれの化合物において、Ｚ１は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであってもよく、ｍは０であってもよい。例えば、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
一部の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｘ′は、ＯＲ３あるいはＮＲ２Ｒ３（例、ＯＨあるいはＮＨ２）であり、ＹはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１１】
2009521467.tif 000010
であり、Ｚ′、ｋ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記の通り定義される。これらの化合物の一実施例において、Ｚ１は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、３−［（４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−プロピオン酸、｛［４−（４−ニトロ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、｛［４−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−ピロリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、２−［（４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−スクシンアミド酸、２−［（４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−フェニル−プロピオン酸、２−［（４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−メチル−ペンタン酸、６−アミノ−２−（４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボキシアミド）ヘキサン酸、［（４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボニル）−アミノ］−酢酸、｛［４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−酢酸、｛［４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、ならびに薬学的に許容されるその塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
特定の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｘ′は、ＯＲ３あるいはＮＲ２Ｒ３（例、ＯＨあるいはＮＨ２）であり、ＹはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１２】
2009521467.tif 000011
であり、Ｚ′、ｋ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記の通り定義される。これらの化合物の一部の実施例において、Ｚ′は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、３−アミノ−５−ベンゾイルアミノ−ベンゾイルアミノ）−酢酸、（３−アミノ−５−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−ベンゾイルアミノ）−酢酸、（３−アミノ−５−（４−メチル−ベンゾイルアミノ）−ベンゾイルアミノ）−酢酸、（３，５−ジアミノ−ベンゾイルアミノ）−酢酸、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
一部の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｘ′は、ＯＲ３あるいはＮＲ２Ｒ３（例、ＯＨあるいはＮＨ２）であり、ＹはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１３】
2009521467.tif 000012
であり、Ｚ′、ｋ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記の通り定義される。これらの化合物の一部の実施例において、Ｚ′は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、［（１−ベンゾイル−イミダゾリジン−２−カルボニル）−アミノ］酢酸、｛［１−（４−ニトロ−ベンゾイル）−イミダゾリジン−２−カルボニル］−アミノ｝酢酸、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１７】
特定の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｘ′は、ＯＲ３あるいはＮＲ２Ｒ３（例、ＯＨあるいはＮＨ２）であり、ＹはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１４】
2009521467.tif 000013
であり、Ｚ′、ｋ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記の通り定義される。これらの化合物の一部の実施例において、Ｚ１は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、［２−アミノ−３−（４−ベンゾイルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−酢酸、２−｛２−アミノ−３−［４−（４−メトキシベンズアミド）フェニル］プロパンアミド｝酢酸、２−｛２−アミノ−３−［４−（４−ニトロベンズアミド）フェニル］プロパンアミド｝酢酸、２−｛２−アミノ−３−［４−（４−メチルベンズアミド）フェニル］プロパンアミド｝酢酸、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
一部の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｘ′は、ＯＲ３あるいはＮＲ２Ｒ３（例、ＯＨあるいはＮＨ２）であり、ＹはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１５】
2009521467.tif 000014
であり、Ｚ′、ｋ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記の通り定義される。これらの化合物の一部の実施例において、Ｚ１は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、［（４−アミノ−１−ベンゾイル−ピペリジン−４−カルボニル）−アミノ］−酢酸ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
特定の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、ＹはＯＲ２あるいはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１６】
2009521467.tif 000015
であり、Ｚ′、ｋ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記の通り定義されるが、但し、化合物は１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピペリジン−２−カルボン酸ではないことを条件とする。これらの実施形態の一部の実施例において、ＹはＯＨあるいはＮＨ２である。一部の化合物において、Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（例、Ｃ（Ｏ）ＯＨ）あるいはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７（例、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７あるいはＣ（Ｏ）ＮＨ２）である。一部の化合物において、Ｚ１は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される（但し、化合物は１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピペリジン−２−カルボン酸でないことを条件とする）。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、１−（２−アミノ−４−カルボキシ−ブチリル）−４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノ−４−メチル−ペンタノイル）−４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボン酸、４−ベンゾイルアミノ−１−（２，６−ジアミノ−ヘキサノイル）−ピペリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノ−アセチル）−４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボン酸、１−（３−アミノ−プロピオニル）−４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボン酸、１−［２−アミノ−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル］−４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノ−３−フェニル−プロピオニル）−４−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−２−カルボン酸、４−ベンゾイルアミノ−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−２−カルボン酸、ならびに薬学的に許容されるその塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
一部の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、ＹはＯＲ２あるいはＮＸＲ２であり、Ｘは、
【化１７】
2009521467.tif 000016
であり、Ｚ′、ｋ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記の通り定義される。これらの実施形態の一部の実施例において、ＹはＯＨあるいはＮＨ２である。一部の化合物において、Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（例、Ｃ（Ｏ）ＯＨ）あるいはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７（例、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７あるいはＣ（Ｏ）ＮＨ２）である。一部の化合物において、Ｚ′は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、１−（２−アミノ−４−カルボキシ−ブチロイル）−３−ベンゾイル−イミダゾリジン−２−カルボン酸、１−ベンゾイル−３−（２−ヒドロキシ−アセチル）−イミダゾリジン−２−カルボン酸アミド、１−ベンゾイル−３−（２−ヒドロキシ−アセチル）−イミダゾリジン−２−カルボン酸、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
特定の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、ＹはＯＲ２あるいはＮＸ２Ｒ３であり、Ｘ′は、
【化１８】
2009521467.tif 000017
であり、Ｚ′、ｋ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記の通り定義される。これらの実施形態の一部の実施例において、ＹはＯＨあるいはＮＨ２である。一部の化合物において、Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（例、Ｃ（Ｏ）ＯＨ）あるいはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７（例、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７あるいはＣ（Ｏ）ＮＨ２）である。一部の化合物において、Ｚ′は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、３−ベンゾイルアミノ−５−（２−ヒドロキシ−アセチルアミド）−安息香酸、３−（２−アミノアセタミド）−５−ベンズアミド安息香酸、３−（２−アミノアセタミド）−５−（４−メチルベンズアミド）安息香酸、３−（２−アミノ−３−カルバモイル−プロピオニルアミノ）−５−ベンゾイルアミノ−安息香酸、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
特定の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、ＹはＯＲ２あるいはＮＸ２Ｒ３であり、Ｘ′は、
【化１９】
2009521467.tif 000018
であり、Ｚ′、ｋ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、上記の通り定義される。これらの実施形態の一部の実施例において、ＹはＯＨあるいはＮＨ２である。一部の化合物において、Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（例、Ｃ（Ｏ）ＯＨ）あるいはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７（例、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７あるいはＣ（Ｏ）ＮＨ２）である。一部の化合物において、Ｚ′は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、３−（４−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−（２−ヒドロキシ−アセチルアミド）−プロピオン酸、Ｎ−｛４−［２−カルバモイル−２−（２−ヒドロキシ−アセチルアミド）−エチル］−フェニル｝−ベンズアミドならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２３】
一部の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、ＹはＯＲ２あるいはＮＸ２Ｒ３であり、Ｘは、
【化２０】
2009521467.tif 000019
であり、Ｚ′、ｋ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、上記の通り定義される。これらの実施形態の一部の実施例において、ＹはＯＨあるいはＮＨ２である。一部の化合物において、Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（例、Ｃ（Ｏ）ＯＨ）あるいはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７（例、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７あるいはＣ（Ｏ）ＮＨ２）である。一部の化合物において、Ｚ′は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（例、Ｚ′は、ベンゾイルであってもよい）。一部の化合物において、Ｒ１はＨである。別の化合物において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択される。一部の化合物において、ｋは０であり、別の化合物において、ｋは１である。本発明のこれらの実施形態による化合物の具体的な実施例は、４−ベンゾイルアミノ−１−（２−ヒドロキシ−アセチルアミド）−シクロヘキサンカルボン酸、４−（２−アミノアセタミド）−１−ベンゾイルピペリジン−４−カルボン酸ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物、およびプロドラッグを含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２５】
別の態様において、本発明は、式ＩＩを有する化合物、
【化２１】
2009521467.tif 000020
ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、
Ａは（ＣＨ２）ｋ−Ｙ′であり、
ｋは、０、１、あるいは２であり、
Ｙ′はＯＲ２あるいはＮＲ２Ｒ３であり、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、およびアミノ酸側鎖から選択され、
あるいは、ＡおよびＲ１は、これらが結合する炭素原子と共に、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、５〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｂは、ＮＲ５、ＮＲ５（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）、ＮＲ５（ＣＨ２）ｎＳＯ２およびアミドバイオ等量体から選択され、
ｎは、０、１、あるいは２であり、
Ｚは、Ｈ、１〜５個のＱ基で任意に置換された（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールおよび、１〜５個のＱ基で任意に置換された（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールから選択され、
ｍは、０、１、あるいは２であり、
Ｅは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、カルボン酸バイオ等量体およびアミドバイオ等量体から選択され、
それぞれの発生において、Ｑは、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ＋Ｒ８２、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、およびＮ＋Ｒ８３からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７からそれぞれ独立して選択され、
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、これらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、３〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｒ５は、Ｈ、または任意に置換されたＣ１−１０アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、およびＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択され、
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、これらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、３〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、および任意に置換された５〜２０員ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択されるが、
但し、化合物は、１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸ではないことを条件とする。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２６】
一部の実施形態において、Ａは（ＣＨ２）ｋ−Ｙ′であり、Ｙ′は、ＮＲ２Ｒ３である。これらの実施形態の実施例は、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＨ（すなわち、Ｙ′はＮＨ２である）、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６およびＣ（Ｏ）ＯＲ６から選択される化合物を含む。一部の実施例において、Ａは（ＣＨ２）ｋ−Ｙ′であり、Ｙ′はＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＣ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ６はＨあるいは任意に置換されたＣ１−１０アルキルである。別の実施例において、Ａは（ＣＨ２）ｋ−Ｙ′であり、Ｙ′はＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、任意に置換されたＣ１−１０アルキルである。別の実施形態において、Ｙ′はＯＲ２であり、Ｒ２は、Ｈあるいは任意に置換されたＣ１−１０アルキルである。これらの実施形態のいずれかにおいて、ｋは、０、１、あるいは２であってもよい。
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２７】
特定の実施形態において、ＡおよびＲ１は、これらが結合する炭素原子と共に、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換される、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、５〜２０員ヘテロ環を形成する。ヘテロ環基は、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、イミダゾリジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、チオフラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、インドール，、ベンゾフラン、およびベンゾチオフェンを含むが、これに限定されず、これらはそれぞれ任意に置換することができる。これらの実施形態の例示的化合物は、４−ベンズアミド−１−（１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸，４−ベンズアミド−１−（１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸、および４−ベンズアミド−１−（１Ｈ−イミダゾール−５−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸を含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２８】
一部の実施形態において、ＢはＮＲ５（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）であり、ｎは０であり（すなわち、ＢはＮＲ５Ｃ（Ｏ））であり、Ｚは１〜５個のＱ基で任意に置換されるＣ６−２０アリールあるいは１〜５個のＱ基で任意に置換される５〜２０員ヘテロアリールである。これらの実施形態の実施例は、Ｒ５がＨである（すなわち、ＢはＮＨＣ（Ｏ）である）、化合物を含む。一部の化合物において、Ｚは、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２，、あるいはＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキルなど、１〜５個のＱ基で任意に置換されるフェニルである。特定の実施形態において、Ｂ−Ｚは、ＮＨＣ（Ｏ）−フェニルである。一部の実施形態において、Ｚは、１〜５個のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールである。特定の実施形態において、ｍは０である。これらの実施形態の例示的化合物は、１−（２−アミノアセチル）−４−（ピコリンアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（ニコチンアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（イソニコチンアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（ピリミジン−５−カルボキシアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（２−フルオロベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（３−フルオロベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（４−フルオロベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（２−メチルベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（３−メチルベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（４−メチルベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（４−メトキシベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（３−メトキシベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（４−ヒドロキシベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸、および１−（２−アミノアセチル）−４−（３−ヒドロキシベンズアミド）ピロリジン−２−カルボン酸を含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
一部の実施形態において、ＢはＮＲ５（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）であり、ｎは０であり（すなわち、ＢはＮＲ５Ｃ（Ｏ））、Ｚは１〜５個のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールあるいは１〜５個のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールであり、ｍは１あるいは２である。これらの実施形態の非限定的な実施例は、１−（２−アミノアセチル）−４−（２−フェニルアセトアミド）ピロリジン−２−カルボン酸である。別の実施形態において、ＢはＮＲ５（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）であり、式中、ｎは１あるいは２である。これらの実施形態の非限定的な実施例は、１−（２−アミノアセチル）−４−（２−オキソ−２−フェニルエチルアミノ）ピロリジン−２−カルボン酸）である。
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
別の実施形態において、ＢはＮＲ５であり、Ｒ５はＨであり、Ｚは１〜５のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールあるいは１〜５個のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ５〜２０員ヘテロアリールであり、ｍは０（例、１−（２−アミノアセチル）−４−（フェニルアミノ）ピロリジン−２−カルボン酸）あるいは、１（例、１−（２−アミノアセチル）−４−（ベンジルアミノ）ピロリジン−２−カルボン酸）である。さらに別の実施形態において、ＢはＮＲ５（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２であり、ｎは０であり（すなわち、ＢはＮＲ５Ｓ（Ｏ））であり、Ｚは１〜５個のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールあるいは１〜５個のＱ基で任意に置換される（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールである。これらの実施形態の非限定的な一実施例は、１−（２−アミノアセチル）−４−（フェニルスルホンアミド）ピロリジン−２−カルボン酸）である。
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
さらに別の実施形態において、Ｂは、例えば、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、あるいはテトラゾールなどのアミドバイオ等量体であり、これらはそれぞれ任意に置換することができる。これらの実施形態の例示的化合物は、１−（２−アミノアセチル）−４−（４−フェニルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸，１−（２−アミノアセチル）−４−（５−フェニルオキサゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸、１−（２−アミノアセチル）−４−（５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸、および１−（２−アミノアセチル）−４−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−２−カルボン酸を含むが、これに限定されない。
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３２】
一部の実施形態において、ＥはＣ（Ｏ）ＯＲ６である。実施例は、ＥがＣ（Ｏ）ＯＨである、化合物を含む。別の実施形態において、ＥはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である。一部の化合物において、ＥはＣ（Ｏ）ＮＨ２である。別の化合物において、ＥはＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６はＨであり、Ｒ７は、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキルおよび任意に置換された５〜２０員ヘテロアリールから選択される。
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
別の態様において、本発明は、式ＩＩＩを有する化合物、
【化２３】
2009521467.tif 000021
ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、水和物およびプロドラッグを提供し、式中、
Ｙ′はＯＲ２あるいはＮＲ２Ｒ３であり、
ｋは、０、１、あるいは２であり、
Ｚ’は、Ｈ、（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−Ｃ６−２０アリール、（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−５〜２０員ヘテロアリール、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリール、およびＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールから選択され、Ｃ６−２０アリールおよび５〜２０員ヘテロアリールのそれぞれは、任意に１〜５個のＱ基で置換され、
ｍは、０、１、あるいは２であり、
それぞれの発生において、Ｑは、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、ＯＲ８、ＳＲ８、Ｓ＋Ｒ８２、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ８Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、およびＮ＋Ｒ８３からそれぞれ独立して選択され、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、およびアミノ酸側鎖から選択され、
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７からそれぞれ独立して選択され、
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、これらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、３〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｒ４は、ＯＲ６あるいはＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ５は、Ｈ、または任意に置換されたＣ１−１０アルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、任意に置換された５〜２０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、およびＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９からそれぞれ独立して選択され、
あるいは、Ｒ６およびＲ７は、これらが結合する窒素原子と共に、Ｏ、Ｎ、またはＳから独立して選択され、かつ１〜５個のＱ基で任意に置換された、１〜４個の環ヘテロ原子を含有する、３〜２０員ヘテロ環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、Ｈ、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−１０アルケニル、任意に置換されたＣ２−１０アルキニル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換されたＣ７−２０アラルキル、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキル、および任意に置換された５〜２０員ヘテロアリールからそれぞれ独立して選択されるが、
但し、化合物は、１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸ではないことを条件とする。
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
一部の実施形態において、ｋは０であり、その他の実施形態において、ｋは１である。
一部の実施形態において、Ｙ′はＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２はＨ（すなわち、Ｙ′はＮＨＲ３である）であり、Ｒ３はＨ（すなわち、Ｙ′はＮＨ２である）、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒ６あるいはＣ（Ｏ）ＯＲ６から選択される。一部の実施形態において、Ｙ′はＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２はＨであり、Ｒ３はＣ（Ｏ）Ｒ６であり、Ｒ６はＨ（すなわち、Ｒ３はＣ（Ｏ）Ｈである）あるいは任意に置換されたＣ１−１０アルキル（すなわち、Ｒ３はＣ（Ｏ）ＣＨ３である）である。別の実施例において、Ｙ′はＮＲ２Ｒ３であり、Ｒ２およびＲ３は、任意に置換されたＣ１−１０アルキルである。別の実施形態において、Ｙ′はＯＲ２であり、Ｒ２はＨ（すなわち、ＹはＯＨである）あるいは任意に置換されたＣ１−１０アルキルである。
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
特定の実施形態において、Ｒ１はＨである。別の実施形態において、Ｒ１は、アミノ酸側鎖であり、アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、セリン、トレオニン、システイン、リジン、アルゲニン、ヒスチジン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンから選択されるが、但し、化合物は１−（２−アミノプロパノイル）−４−ベンズアミドピペリジン−２−カルボン酸でないことを条件とする。
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
本発明の別の実施形態は、Ｒ４はＯＲ６（すなわち、ＯＨ）である化合物を含む。あるいは、Ｒ４はＮＲ６Ｒ７であってもよく、式中、Ｒ６はＨであり、Ｒ７は、Ｈ（すなわち、Ｒ４はＮＨ２である）、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換されたＣ３−２０シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−２０アリール、任意に置換された３〜２０員シクロヘテロアルキルおよび任意に置換された５〜２０員ヘテロアリールから選択される。さらに別の代替において、Ｒ６およびＲ７は、これらが結合する窒素原子と共に、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ピロリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、およびイミダゾリジンから選択される３〜２０員ヘテロ環を形成し、これらはそれぞれ、１〜５個のＱ基で任意に置換することができる。
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
一部の実施形態において、Ｚ１は、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールであり、ｍは０である（すなわち、Ｚは、任意に１〜５個のＱ基で置換されるＣ（Ｏ）−Ｃ６−２０アリールである）。これらの実施形態の例示的化合物は、Ｚ′がベンゾイルである化合物を含む。別の実施例において、Ｚは、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−１０アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＯ２、Ｃ１−１０アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−１０アルキル）、Ｎ（Ｃ１−１０アルキル）２，、およびＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキルなど、１〜５個のＱ基で任意に置換されるベンゾイルである。
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
本明細書で使用される通り、用語「ヘテロアリール」は、ヘテロアリールのみあるいは別の基の一部としても、例えば５から２０個の環原子を有し、Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１〜４個の環ヘテロ原子を含む、単環式あるいは多環式芳香族環系を指す。一般的に、ヘテロアリール環は、Ｏ−Ｏ、Ｓ−Ｓ、またはＳ−Ｏ結合を含まない。ヘテロアリール基は、フェニル環に融合する単環式ヘテロアリールを含む。ヘテロアリール基は、任意のヘテロ原子あるいは炭素原子で、確定化学構造に結合することができ、結果安定構造を有する。ヘテロアリール環の１つ以上のＮあるいはＳ原子は、酸化することができる（例、Ｎ−ヒドロキシピペリジン、ピリジンＮ−酸化物、チオフェンＳ−酸化物、チオフェンＳ，Ｓ−二酸化物）。ヘテロアリール基の例は、例えば、ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、トリアゾール、ピラゾール、イミダゾール、イソチアゾール、チアゾール、チアジアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、インドール、イソインドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、キノリン、２−メチルキノリン、イソキノリン、キノキサリン、キナゾリン、ベンゾトリアゾール、ベンズテトラゾール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾオキサゾール、シンノリン、１Ｈ−インダゾール、２Ｈ−インダゾール、インドリジン、イソベンゾフラン、ナフチリジン、フタラジン、プテリジン、プリン、オキサゾールピリジン、チアゾロピリジン、イミダゾピリジン、フロピリジン、チエノピリジン、ピリドピリミジン、ピリドピラジン、ピリドピリダジン、チエノチアゾール、チエノオキサゾール、およびチエノイミダゾールを含む。安定構造を有することとなる、任意のヘテロ原子および／または炭素原子で任意に置換された芳香族環系は、「ヘテロアリール」の定義に明確に含まれる。
【誤訳訂正３０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５９】
用語「ヘテロ環」は、本明細書のヘテロアリールあるいはシクロヘテロアルキルを指す。
本明細書で使用される通り、「カルボン酸バイオ等量体」は、カルボン酸構成成分と類似する化学あるいは物理特性を有し、カルボン酸構成成分と類似する生物学的特性を広く提供する、置換基あるいは基を指す。一般的に、Ｒ．Ｂ．Ｓｉｌｖｅｒｍａｎ，Ｔｈｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｃｔｉｏｎ（Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，１９９２）を参照。カルボン酸バイオ等量体の例は、アミド、スルホンアミド、スルホン酸、ホスホンアミド酸、アルキルホスホン酸塩、Ｎ−シアノアセトアミド、３−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、あるいはテトラゾール、を含むがこれに限定されず、これらは任意に置換されたことができる（例、Ｃ１−１０アルキル、ＯＨなどにより）。
【誤訳訂正３１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６０】
本明細書で使用される通り、「アミドバイオ等量体」は、アミド構成成分と類似する化学あるいは物理特性を有し、アミド構成成分と類似する生物学的特性を広く提供する、置換基あるいは基を指す。一般的に、Ｒ．Ｂ．Ｓｉｌｖｅｒｍａｎ，Ｔｈｅ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｃｔｉｏｎ（Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，１９９２）を参照。アミドバイオ等量体の例は、カルボン酸、スルホンアミド、スルホン酸、ホスホンアミド酸、アルキルホスホン酸塩、Ｎ−シアノアセトアミド、３−ヒドロキシ−４Ｈ−ピラン−４−オン、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、ピラゾール、トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、あるいはテトラゾール、を含むがこれに限定されず、これらは任意に置換されたことができる（例、Ｃ１−１０アルキル、ＯＨなどにより）。
【誤訳訂正３２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６１】
句「疎水基」は、任意に置換された芳香族炭素環、望ましくは６〜１２員芳香族炭素環、を指す。「疎水基」は、以下に示す通りに、任意に置換されたことができる。例示的疎水基は、ベンジル、フェニル、およびナフチルを含む。
【誤訳訂正３３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
本明細書で使用される通り、用語「任意に置換された」は、基の１つ以上の水素原子（例、１、２、３、４、５、あるいは６個の水素原子）がそれぞれ、薬化学で広く一般的に使用される置換原子あるいは基に代替することができることを指す。それぞれの置換基は、同一であっても、異なっていてもよい。好適な置換基の例は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、ＯＲ６（例、ヒドロキシル、アルコキシ（例、メトキシ、エトキシ、およびプロキシ）、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルキルオキシ、エーテル、エステル、カルバメート、など）、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、パーハロアルキル、パーフルオロアルキ、（例、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３）、パーフルオロアルコキシ（例、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３）、アルコキシアルキル、ＳＲ６（例、チオール、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオなど）、Ｓ＋Ｒ６２、Ｓ（Ｏ）Ｒ６、ＳＯ２Ｒ６、ＮＲ６Ｒ７（例、１級アミン（すなわち、ＮＨ２）、２級アミン、３級アミン、アミド、カルバメート、尿素、など）、ヒドラジド、ハロゲン化物、ニトリル、ニトロ、スルフィド、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、チオール、カルボキシ、アルデヒド、ケトン、カルボン酸、エステル、アミド、イミン、およびイミドと、そのセレニウムおよびチオ派生物、を含むがこれに限定されず、これらの置換基はそれぞれ任意でさらに置換することができる。本明細書に記載される通り、置換基がＱ基である、１〜３個の置換基が存在することが望ましい。芳香族炭素環を有する官能基が置換される実施形態において、それらの置換基は典型的に、約１０個未満の置換基を数え、約１から５個の置換基がより望ましいが、特に約１または２個の置換基が望ましい。
【誤訳訂正３４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６３】
本明細書の定義で使用される炭素数（Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ６−２０アリール、など）は、炭素骨格および炭素分枝を指すが、置換基の炭素原子は含まない。
本明細書全体を通して、本発明の化合物の置換基は、基または範囲別に開示される。本発明は、それらの基および範囲のメンバーの全ての個別副結合を含むことを、明確に意図する。例えば、用語「Ｃ１−６アルキル」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４，Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ５、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、およびＣ５−Ｃ６アルキルを個別に開示することを、明確に意図する。同様に、用語「Ｃ１−１０アルキル」は、個別にＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、Ｃ１０、Ｃ１−Ｃ１０、Ｃ１−Ｃ９、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ７、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ５、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ２−Ｃ１０、Ｃ２−Ｃ９、Ｃ２−Ｃ８、Ｃ２−Ｃ７、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ３−Ｃ１０、Ｃ３−Ｃ９、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ７、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ１０、Ｃ４−Ｃ９、Ｃ４−Ｃ８、Ｃ４−Ｃ７、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、Ｃ５−Ｃ１０、Ｃ５−Ｃ９、Ｃ５−Ｃ８、Ｃ５−Ｃ７、Ｃ５−Ｃ６、Ｃ６−Ｃ１０、Ｃ６−Ｃ９、Ｃ６−Ｃ８、Ｃ６−Ｃ７、Ｃ７−Ｃ１０、Ｃ７−Ｃ９、Ｃ７−Ｃ８、Ｃ８−Ｃ１０、Ｃ８−Ｃ９、Ｃ９−Ｃ１０アルキルを個別に開示することを、明確に意図する。
【誤訳訂正３５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８４】
化合物７６：（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−（（Ｒ）−３−メチルブタン−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド
化合物７７：（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−（（Ｒ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド
化合物７８：（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド
化合物７９：（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノアセチル）−４−ベンズアミド−Ｎ−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド
化合物８０：（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アセトアミドアセチル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸
【誤訳訂正３６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４２】
ＡおよびＲ１は結合される炭素と共に、１つ以上のＮ、Ｏ、またはＳ原子を含む５〜２０員ヘテロアリールを形成する式ＩＩの化合物は、図式１に従って、適したカルボン酸出発物質を利用して、合成することができる。例えば、（２Ｓ，４Ｒ）−４−ベンズアミド−１−（１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸、（２Ｓ，４Ｒ）−４−ベンズアミド−１−（１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸、または（２Ｓ，４Ｒ）−４−ベンズアミド−１−（１Ｈ−イミダゾール−５−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸は、１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸、１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸、または１Ｈ−イミダゾール−５−カルボン酸をそれぞれ用いて、図式１に従って合成することができる。
【誤訳訂正３７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５１】
図式６は、Ｚ′は（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールでありｍは０である、式ＩＩＩの例示的な合成である、（２Ｓ，４Ｒ）−１−（２−アミノアセチル）−４−（フェニルアミノ）ピロリジン−２−カルボン酸を示す。
【誤訳訂正３８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５３】
同様に、図式７は、Ｚ′は（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールでありｍは１である式ＩＩＩの化合物の例示的な合成である、（２Ｓ，４Ｒ）−１−（２−アミノアセチル）−４−（ベンジルアミノ）ピロリジン−２−カルボン酸を示す。
【誤訳訂正３９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５５】
Ｚ′は（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールでありｍは０または１である化合物もまた、図式６または７に従って、適した出発物質を使用して調合することができる。
【誤訳訂正４０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５６】
図式８は、Ｚ′はＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールでありｍは１であり、（２Ｓ，４Ｒ）−１−（２−アミノアセチル）−４−（２−フェニルアセトアミド）ピロリジン−２−カルボン酸である、式ＩＩＩの化合物の例示的な合成を示す。
【誤訳訂正４１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５８】
Ｚ′はＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールでありｍは２であり、または、Ｚ′はＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールでありｍは１または２である化合物も、図式８の方法に従って、適した出発物質を使用して調合することができる。
【誤訳訂正４２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１５９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１５９】
Ｚ′はＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−Ｃ６−２０アリールまたはＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｍ−５〜２０員ヘテロアリールである式ＩＩＩの化合物は、例えば、（２Ｓ，４Ｒ）−１−（２−アミノアセチル）−４−（フェニルスルホンアミド）ピロリジン−２−カルボン酸の合成を示す図式９に従って合成することができる。
【誤訳訂正４３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１８】
５．化合物８０の合成：（２Ｓ，４Ｒ）−１−（２−アセトアミドアセチル）−４−ベンズアミドピロリジン−２−カルボン酸
アセトン（３ｍＬ）中の（２Ｓ，４Ｒ）１−（２−アミノ−アセチル）−４−ベンゾイルアミノ−ピロリジン−２−カルボン酸（０．０５ｇ、０．１７ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（Ａｌｄｒｉｃｈ）（０．１９ｍＬ、１．３７ｍｍｏｌ、８当量）の溶液へ、無水酢酸（０．１３ｍＬ、１．３７ｍｍｏｌ、８当量）を、撹拌しながら、室温で窒素雰囲気下でゆっくりと加えた。混合液は、ＬＣＭＳによる観察下で、３時間撹拌した。終了次第、揮発物を真空下で除去し、残留物は、４０／６０から９０／１０のメタノール／水勾配（メタノール中の０．１％ギ酸および水中の０．１％ギ酸）を使用して、分取ＨＰＬＣ（カラム：Ｘｔｅｒｒａ  ＭＳＣ１８  ５０ｍｍ×２５０ｍｍ、１０ｕ）によって精製し、有紀溶媒において制限された溶解性を伴う、０．０２０ｇ（収率３５％）の所望の物質を白色固体として得た。
【誤訳訂正４４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２６】
【表１−１】
2009521467.tif 000022
【表１−２】
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【表１−３】
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【表１−４】
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