【手続補正書】
【提出日】平成25年6月7日(2013.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
一態様によれば、本発明は構造式（Ｉ）：
2012529433.tif 000001
で表される環状ペプチドであって、ここで：
Ｒ１がＨ−またはＣ１ないしＣ７アシル基であり、ここでＣ１ないしＣ７は直鎖もしくは分岐アルキルまたはシクロアルキル、または直鎖アルキルおよびシクロアルキルの両方であり；
Ｒ２が−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、またはＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
Ｒ３が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ４と共に
2012529433.tif 000002
で表される一般構造の環を形成し；
Ｒ４が−Ｈ、Ｒ３が−ＣＨ２−の場合には−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合、Ｒ１１がＨではないという条件でＲ３と共に環を形成する際にＲ１１が結合する炭素原子は−ＣＨ−であり、またはＲ４が−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１２−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１３であり、ここで各（ＣＨ２）ＷのいずれのＨも、−（ＣＨ２）Ｗ−ＣＨ３により任意に置換されるが、Ｒ１がＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−の場合には、Ｒ５は非置換フェニル、Ｒ６はＨ、Ｒ７は−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、Ｒ８はインドール、Ｒ９はＣ（＝Ｏ）−ＯＨまたはＣ（＝Ｏ）−ＮＨ２であり、次に：
Ｒ３が−ＣＨ２−であり、Ｒ３と共に非置換ピロリジン環を形成し、かつＲ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに−（ＣＨ２）２−が除外され、
Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに
2012529433.tif 000003
が除外され、かつ
Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、または−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４である場合のみに
2012529433.tif 000004
が除外され；
Ｒ５が非置換フェニルまたはナフチルであり；
Ｒ６が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ７と共に
2012529433.tif 000005
で表される一般構造の環を形成し；
Ｒ６が−ＣＨ２−の場合にＲ７が−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合にはＲ６と共に環を形成し、またはＲ７は−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１４であり；
Ｒ８が、１以上の環置換基によって任意に置換される
2012529433.tif 000006
であり、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ９がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６であり；
Ｒ１０が
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、または
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−であり；
Ｒ１１が−Ｈまたは−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１３であり；
Ｒ１２は任意に存在するが、存在する場合には
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｒ１３がＨ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、−（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ１５ａ）、
2012529433.tif 000007
であり、ここでＲ１３のいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
Ｒ１４がＨ、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、直鎖または分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル鎖、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、
2012529433.tif 000008
であり、ここでいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂがそれぞれ独立してＨまたはＣ１ないしＣ４の直鎖もしくは分岐アルキル鎖であり；
Ｒ１６が
2012529433.tif 000009
であり、
Ｒ１７がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
ｗがそれぞれの場合に独立して０ないし５であり；
ｘが１ないし５であり；
ｙが１ないし５であり；かつ
ｚがそれぞれの場合に独立して１ないし５である環状ペプチド、その鏡像異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、またはこれらのいずれの薬剤的に許容される塩にも関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
2012529433.tif 000010
で表される環状ペプチドであって、ここで：
Ｒ１がＨ−またはＣ１ないしＣ７アシル基であり、ここでＣ１ないしＣ７は直鎖もしくは分岐アルキルまたはシクロアルキル、または直鎖アルキルおよびシクロアルキルの両方であり；
Ｒ２が−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、またはＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
Ｒ３が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ４と共に
2012529433.tif 000011
で表される一般構造の環を形成し；
Ｒ４が−Ｈ、Ｒ３が−ＣＨ２−の場合には−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合、Ｒ１１がＨではないという条件でＲ３と共に環を形成する際にＲ１１が結合する炭素原子は−ＣＨ−であり、またはＲ４が−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１２−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１３であり、ここで各（ＣＨ２）ＷのいずれのＨも、−（ＣＨ２）Ｗ−ＣＨ３により任意に置換されるが、Ｒ１がＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−の場合には、Ｒ５は非置換フェニル、Ｒ６はＨ、Ｒ７は−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、Ｒ８はインドール、Ｒ９はＣ（＝Ｏ）−ＯＨまたはＣ（＝Ｏ）−ＮＨ２であり、次に：
Ｒ３が−ＣＨ２−であり、Ｒ３と共に非置換ピロリジン環を形成し、かつＲ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに−（ＣＨ２）２−が除外され、
Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに
2012529433.tif 000012
が除外され、かつ
Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、または−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４である場合のみに
2012529433.tif 000013
が除外され；
Ｒ５が非置換フェニルまたはナフチルであり；
Ｒ６が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ７と共に
2012529433.tif 000014
で表される一般構造の環を形成し；
Ｒ６が−ＣＨ２−の場合にＲ７が−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合にはＲ６と共に環を形成し、またはＲ７は−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１４であり；
Ｒ８が、１以上の環置換基によって任意に置換される
2012529433.tif 000015
であり、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ９がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６であり；
Ｒ１０が
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、または
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−であり；
Ｒ１１が−Ｈまたは−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１３であり；
Ｒ１２は任意に存在するが、存在する場合には
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｒ１３がＨ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、−（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ１５ａ）、
2012529433.tif 000016
であり、ここでＲ１３のいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
Ｒ１４がＨ、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、直鎖または分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル鎖、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、
2012529433.tif 000017
であり、ここでいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂがそれぞれ独立してＨまたはＣ１ないしＣ４の直鎖もしくは分岐アルキル鎖であり；
Ｒ１６が
2012529433.tif 000018
であり、
Ｒ１７がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
ｗがそれぞれの場合に独立して０ないし５であり；
ｘが１ないし５であり；
ｙが１ないし５であり；かつ
ｚがそれぞれの場合に独立して１ないし５である環状ペプチド、その鏡像異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、またはこれらのいずれの薬剤的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１０が−（ＣＨ２）Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、ここでｘは４およびｙは３、ｘは３およびｙは２、またはｘは２およびｙは１である、請求項１に記載の環状ペプチド。
【請求項３】
Ｒ１０が−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、ここでｘは１およびｙは２、ｘは２およびｙは３、またはｘは３およびｙは４である、請求項１に記載の環状ペプチド。
【請求項４】
ｚが３およびＲ２がＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２である、請求項１に記載の環状ペプチド。
【請求項５】
Ｒ１６が
2012529433.tif 000019
である、請求項１に記載の環状ペプチド。
【請求項６】
Ｒ１６が
2012529433.tif 000020
である、請求項１に記載の環状ペプチド。
【請求項７】
Ｒ１７が−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２である、請求項６に記載の環状ペプチド。
【請求項８】
Ｒ３がＲ４と共に、一般構造
2012529433.tif 000021
で表される環を形成し、ここでｚは３である、請求項１に記載の環状ペプチド。
【請求項９】
請求項１に記載の環状ペプチドおよび薬剤的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
ヒトまたは非ヒト哺乳類において、メラノコルチン受容体により仲介される疾病、徴候、状態、および症候群を治療するための方法であって、請求項９に記載の医薬組成物を投与する工程を含んでなる方法。
【請求項１１】
ヒトまたは非ヒト哺乳類において、メラノコルチン受容体機能の変化に応答性である状態を治療するための方法であって、請求項９に記載の医薬組成物を投与する工程を含んでなる方法。
【請求項１２】
式（ＩＩ）
Ｚ−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｙ（ＩＩ）
で表される環状ヘプタペプチドであって、ここで：
ＺがＨまたはＮ末端基であり；
Ｘａａ１が、少なくとも１の１級アミン、グアニジン、または尿素基を含む側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘａａ２およびＸａａ７が、その側鎖がラクタムを含む環状橋を形成するアミノ酸であり；
Ｘａａ３が、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アルキル−アリール、アルキル−Ｏ−アリール、アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、もしくは−Ｏ−アリールにより任意に置換されるＰｒｏであるか、またはＸａａ３が、少なくとも１の１級アミン、２級アミン、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、エーテル、スルフィド、もしくはカルボキシルを含む側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘａａ４が、非置換フェニルまたはナフチルを含む側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘａａ５がＰｒｏであるか、またはＸａａ５が、少なくとも１の１級アミン、２級アミン、グアニジン、尿素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはエーテルを含む側鎖を有するアミノ酸であり；
Ｘａａ６が、１以上の置換基により任意に置換される、少なくとも１のアリールまたはヘテロアリールを含む側鎖を有するアミノ酸であり、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；かつ
ＹがＣ末端基であるが；
ＺがＡｃであり、Ｘａａ１がＡｒｇであり、Ｘａａ２およびＸａａ７が共にＧｌｕ．．．Ｏｒｎ、Ｏｒｎ．．．Ｇｌｕ、またはＡｓｐ．．．Ｌｙｓであり、Ｘａａ３がＰｒｏまたはＳｅｒ（Ｂｚｌ）であり、Ｘａａ４がＤ−Ｐｈｅであり、Ｘａａ５がＡｒｇであり、Ｘａａ６がＴｒｐであり、Ｙが−ＯＨまたは−ＮＨ２である環状ペプチドが除外される環状ヘプタペプチド、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｘａａ１がＤａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｌｙｓ、Ｃｉｔ、またはＡｒｇである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
【請求項１４】
Ｘａａ４がＤ−Ｐｈｅである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
【請求項１５】
Ｘａａ２およびＸａａ７の一つがＡｓｐ、ｈＧｌｕ、またはＧｌｕであり、その他のＸａａ２およびＸａａ７がＬｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、またはＤａｐである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
【請求項１６】
Ｎ末端基がＣ１ないしＣ７アシル基、直鎖もしくは分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖、またはＮ−アシル化された直鎖もしくは分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖である、請求項１２に記載の環状ペプチド。
【請求項１７】
Ｙがヒドロキシル、アミド、または１もしくは２の直鎖または分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖により置換されたアミドである、請求項１２に記載の環状ペプチド。