【手続補正書】
【提出日】平成24年12月27日(2012.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
その水和物を含む、式Ｉ：
【化１１】
2012517428.tif 000001
に記載の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、ここで：
Ｘは、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｒは、−ＯＲ１、−ＳＲ１または−ＮＲａＲｂであり、
Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ−であり；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルもしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるか、またはＲｃおよびＲ１は、窒素原子と一体となって、複素環式環または置換複素環式環を形成し得；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０アリール、置換Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ９複素環式、置換Ｃ５〜Ｃ９複素環式、Ｃ３〜Ｃ９炭素環式または置換Ｃ３−Ｃ９炭素環式であり；
各Ｒ２は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（アルカノイル）、置換−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜Ｃ１０アリール（アロイル）、置換−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ（カルボキシル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（アルコキシカルボニル）、置換−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ（カルバモイル）、置換Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ハロ、ニトロまたはシアノであり；
該アルキル、アルコキシ、アリールまたは複素環式基における置換基は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキレン、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキレン、アミノ、シアノ、ハロゲンまたはアリールであり；
ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｈｅｔ、ＨｅｔＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり；
各Ｒｘは、独立して、−Ｘ２−（（Ｒ３）ｒ−（Ｒ４）ｓ）ｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂまたは−ＣＨ２ＮＨ−ビオチンであり；
各Ｘ２は、独立して、アミド基を含む連結基であり；
各Ｒ３は、独立して、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１、５〜６員環、置換５〜６員環、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−５〜６員環、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−置換５〜６員環、Ｃ２〜Ｃ９複素環式または置換Ｃ２〜Ｃ９複素環式であり；
ｍは、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１から１００であり；
ｑは、１、２、３、４または５であり；
ｒは、１から１，０００であり；
ｓは、１から１，０００であり；そして
ｎとｑとの和は、５に等しい、
化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｘ１が、酸素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ１〜Ｃ１０アルコキシ部分である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ２が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｔ−であり、ここで、ｔは、１、２、３または４である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが、４であり、Ｒ２が、いずれの場合も水素である、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
前記ＰＥＧ部分が、約１から約１，０００個のＰＥＧ単位を含む、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
各ＰＥＧ単位が、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
ｒが、約５から約１００である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｒが、約５から約５０である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ｒが、約５から約２５である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｒが、約５から約１５である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ｒが、約１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｓが、約５から約１００である、請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ｓが、約５から約５０である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｓが、約５から約２５である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
ｓが、約５から約１５である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ｓが、約１０である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記ＰＥＧ部分の１つ以上が、線状である、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記ＰＥＧ部分の１つ以上が、分枝状である、請求項１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
各Ｒ４置換基が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、−ＮＲａＲｂ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ１、−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＣＯＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキル−ＣＯＯＲ１である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
ｍが、１である、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、水素であり、ｎが、４であり、ｑが、１であり、ｐが、１であり、ｒが、約１０であり、ｓが、１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、独立して、Ｃ１〜Ｃ２アルキルまたは置換されたＣ２〜Ｃ９複素環である、請求項１から２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、独立して、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル−ＣＯＯＨで置換されたＣ２〜Ｃ９複素環である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｐおよびｑが１である、請求項１から２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｒが６である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ｒが１０である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ｒが１８である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
ｒが約５〜約２５である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
ｒが約５〜約２５である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
ｓが約１〜約５である、請求項１から３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｓが２である、請求項１から３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項１から３４のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項３６】
前記薬学的に許容可能な塩が、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸および硝酸からなる群から選択される酸を用いて調製される、請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
前記薬学的に許容可能な塩が、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２−アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸およびイセチオン酸からなる群から選択される酸を用いて調製される、請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
前記薬学的に許容可能な塩が、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化アンモニウム、カフェインおよびアミンからなる群から選択される塩基を用いて調製される、請求項３５に記載の薬学的組成物。
【請求項３９】
哺乳動物における自己免疫状態を予防するため、阻害するため、または処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１から３４のいずれか１項に記載の化合物または請求項３５から３８のいずれか１項に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４０】
哺乳動物における炎症状態を予防するため、阻害するため、または処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１から３４のいずれか１項に記載の化合物または請求項３５から３８のいずれか１項に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項４１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項３９または４０に記載の組成物。
【請求項４２】
自己免疫障害もしくは自己免疫疾患または炎症性障害もしくは炎症性疾患の医学療法における使用のための組成物であって、ポリエチレングリコール部分を介してリン脂質に結合体化されたＴＬＲ７アゴニストを含む化合物を含む、組成物。
【請求項４３】
前記化合物が、請求項１から３４に記載の化合物のうちのいずれか１つであるか、または請求項３５から３８のいずれか１項に記載の薬学的組成物に含まれる、請求項４２に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
炎症性障害もしくは炎症性疾患および／または自己免疫障害もしくは自己免疫疾患あるいは癌を予防するか、阻害するか、または処置する薬物を製造するための化合物の使用もまた提供される。１つの実施形態において、本発明は、被験体における癌を予防するため、阻害するため、または処置するための方法を提供し、その方法は、式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩに記載の構造を有する化合物を、癌を予防するか、阻害するか、または処置するのに有効な量でその必要のある被験体に投与する工程を包含する。１つの実施形態において、本発明の化合物は、癌を有する被験体に投与され、ここで、コルチコステロイド、例えば、デキサメタゾン、プレドニゾロン（ｐｒｅｄｎｉｓｉｌｏｎｅ）、メチルプレドニゾロンまたはヒドロコルチゾンが指示され、癌、例えば、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、白血病、多発性骨髄腫または脳腫瘍が指示される。１つの実施形態において、癌（その発症は炎症に関連し、例えば、結腸癌である）のリスクのある被験体が、本発明の化合物を投与される。ゆえに、本発明は、必要に応じて他の化合物とともに、医学療法（例えば、癌を予防するか、阻害するか、または処置する薬剤）において使用するための化合物を提供する。したがって、本技術の化合物は、種々の自己免疫障害／疾患、炎症性障害／疾患および癌を予防するため、阻害するため、または処置するために有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
その水和物を含む、式Ｉ：
【化１１】
2012517428.tif 000002
に記載の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩であって、ここで：
Ｘは、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｒは、−ＯＲ１、−ＳＲ１または−ＮＲａＲｂであり、
Ｘ１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲｃ−であり；
Ｒｃは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルもしくは置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであるか、またはＲｃおよびＲ１は、窒素原子と一体となって、複素環式環または置換複素環式環を形成し得；
各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ１〜Ｃ１０アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ１０アリール、置換Ｃ５〜Ｃ１０アリール、Ｃ５〜Ｃ９複素環式、置換Ｃ５〜Ｃ９複素環式、Ｃ３〜Ｃ９炭素環式または置換Ｃ３−Ｃ９炭素環式であり；
各Ｒ２は、独立して、水素、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、置換Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（アルカノイル）、置換−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜Ｃ１０アリール（アロイル）、置換−Ｃ（Ｏ）−Ｃ６〜Ｃ１０アリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ（カルボキシル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル（アルコキシカルボニル）、置換−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ（カルバモイル）、置換Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ハロ、ニトロまたはシアノであり；
該アルキル、アルコキシ、アリールまたは複素環式基における置換基は、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキレン、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキレン、アミノ、シアノ、ハロゲンまたはアリールであり；
ＲａおよびＲｂの各々は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルカノイル、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、Ｈｅｔ、ＨｅｔＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシカルボニルであり；
各Ｒｘは、独立して、−Ｘ２−（（Ｒ３）ｒ−（Ｒ４）ｓ）ｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂまたは−ＣＨ２ＮＨ−ビオチンであり；
各Ｘ２は、独立して、結合または連結基であり；
各Ｒ３は、独立して、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＲａＲｂ、−Ｎ３、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯＯＲ１、５〜６員環、置換５〜６員環、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−５〜６員環、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−置換５〜６員環、Ｃ２〜Ｃ９複素環式または置換Ｃ２〜Ｃ９複素環式であり；
ｍは、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０であり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、１から１００であり；
ｑは、１、２、３、４または５であり；
ｒは、１から１，０００であり；
ｓは、１から１，０００であり；そして
ｎとｑとの和は、５に等しい、
化合物、またはその水和物を含むその薬学的に許容可能な塩。
（項目２）
Ｘ１が、酸素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルＣ１〜Ｃ１０アルコキシ部分である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｘ２が、アミド連結基である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｘ２が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−−ＮＨ（Ｏ）Ｃ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｔ−であり、ここで、ｔは、１、２、３または４である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
ｎが、４であり、Ｒ２が、いずれの場合も水素である、項目１から７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
前記ＰＥＧ部分が、約１から約１，０００個のＰＥＧ単位を含む、項目１から８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
各ＰＥＧ単位が、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
ｒが、約５から約１００である、項目１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
ｒが、約５から約５０である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ｒが、約５から約２５である、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
ｒが、約５から約１５である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
ｒが、約１０である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
ｓが、約５から約１００である、項目１から１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
ｓが、約５から約５０である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
ｓが、約５から約２５である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
ｓが、約５から約１５である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
ｓが、約１０である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
前記ＰＥＧ部分の１つ以上が、線状である、項目１から２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
前記ＰＥＧ部分の１つ以上が、分枝状である、項目１から２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
各Ｒ４置換基が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ（例えば、−ＯＣＨ３）、−ＮＲａＲｂ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ１、−Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＮＲａＲｂ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル−ＣＯＯＨまたはＣ１〜Ｃ２アルキル−ＣＯＯＲ１である、項目１から２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
ｍが、１である、項目１から２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ２が、水素であり、ｎが、４であり、ｑが、１であり、ｐが、１であり、ｒが、約１０であり、ｓが、１である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
項目１から２５のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、薬学的組成物。
（項目２７）
前記薬学的に許容可能な塩が、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸および硝酸からなる群から選択される酸を用いて調製される、項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目２８）
前記薬学的に許容可能な塩が、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸、マレイン酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、２−アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸およびイセチオン酸からなる群から選択される酸を用いて調製される、項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目２９）
前記薬学的に許容可能な塩が、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化アンモニウム、カフェインおよびアミンからなる群から選択される塩基を用いて調製される、項目２６に記載の薬学的組成物。
（項目３０）
哺乳動物における自己免疫状態を予防するため、阻害するため、または処置するための方法であって、該方法は、その必要のある哺乳動物に、該自己免疫状態を予防するか、阻害するか、または処置するのに有効な量で項目１から２５のいずれか１項に記載の化合物または項目２６から２９のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３１）
哺乳動物における炎症状態を予防するため、阻害するため、または処置するための方法であって、該方法は、その必要のある哺乳動物に、該炎症状態を予防するか、阻害するか、または処置するのに有効な量で項目１から２５のいずれか１項に記載の化合物または項目２６から２９のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目３２）
前記哺乳動物が、ヒトである、項目３０または３１に記載の方法。
（項目３３）
自己免疫障害もしくは自己免疫疾患または炎症性障害もしくは炎症性疾患の医学療法における、ポリエチレングリコール部分を介してリン脂質に結合体化されたＴＬＲ７アゴニストを含む化合物の使用。
（項目３４）
前記化合物が、項目１から２５に記載の化合物のうちのいずれか１つであるか、または項目２６から２９のいずれか１項に記載の薬学的組成物に含まれる、項目３３に記載の使用。