【手続補正書】
【提出日】平成25年7月19日(2013.7.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、または任意のその薬学的に許容される塩
【化１６２】
2013502451.tif 000001
［式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ２２から選択され、Ｒ２２は、ＨまたはＤとの結合であり、
Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、前記炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、
Ｒ１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、
Ｒ２〜Ｒ６の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択され、
あるいはＲ２〜Ｒ６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−ＣＮであり、
（ｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４であり、または
（ｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］であり、または
（ｉｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、または
（ｉｖ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−Ｒ’１４であり、
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、１〜１０個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から独立に選択され、
あるいはそれらが結合している原子と一緒になって、５〜１４環員を有する単環式環または二環式環を形成してもよく、
Ｒ１４は、
−脂肪族環系、
−非置換または置換の単環式脂肪族複素環、
−非置換または置換のヘテロアリール基、および
−非置換または置換のフェニル基、
−式
【化１６３】
2013502451.tif 000002
（式中、ｔは、１または２である）の基から選択され、
Ｒ’１４は、非置換または置換のフェニル基であり、
Ｒ７〜Ｒ１１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する］。
【請求項２】
Ｒ１が、
【化１６４】
2013502451.tif 000003
から選択され、式中、−−−は、結合点を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
【化１６５】
2013502451.tif 000004
であり、式中、−−−は、結合点を示す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｚが、Ｎである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、ＣＨである、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｄが、結合および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状炭化水素基から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、１または２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、−ＣＨ２−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖの化合物
【化１６６】
2013502451.tif 000005
または式Ｖａの化合物
【化１６７】
2013502451.tif 000006
である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、−ＣＮである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−ＮＲ１２Ｒ１３および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮおよび−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２およびＲ５がＨである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨであり、そしてＲ４が、−ＣＮである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１４が、非置換または置換のフェニル基である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４が、
【化１６８】
2013502451.tif 000007
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、
【化１６９】
2013502451.tif 000008
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、
Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリールから独立に選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、
【化１７０】
2013502451.tif 000009
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＳＯ２ＮＨ２および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、
【化１７１】
2013502451.tif 000010
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は−Ｈである、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７〜Ｒ１１の各々が、−Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６およびハロから独立に選択される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロである、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロであり、そしてＲ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ８がハロである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１５およびＲ１６の少なくとも１個がＨである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１５がＨであり、そしてＲ１６がＨである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＶＩＩの化合物であり、
【化１７２】
2013502451.tif 000011
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
式ＶＩＩＩの化合物であり、
【化１７３】
2013502451.tif 000012
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
基−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４が、−Ｒ１４である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
医学において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３６】
薬学的に許容される担体、賦形剤、添加剤またはアジュバントと任意選択で混合された、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３７】
ＳＴＳおよびアロマターゼと関連する状態または疾患の治療において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３８】
有害なＳＴＳレベルおよび有害なアロマターゼレベルと関連する状態または疾患の治療において使用するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項３９】
ＳＴＳ活性を阻害し、および／またはアロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４０】
アロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４１】
ＳＴＳ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４２】
ＳＴＳ活性を阻害し、およびアロマターゼ活性を阻害するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４３】
がんを治療するための、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４４】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、化合物。
【請求項４５】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、組成物。
【請求項４６】
実施例に関連して上記で実質的に記載される、方法または使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
多環式化合物は、少なくとも１個の中心三価または四価の原子を含み、これに直接またはリンカーを介して間接に少なくとも３個の環系が結合している。環系の少なくとも１個は、環系上の置換基として−ＣＮを含む。本発明の化合物は、他の置換基を含み得る。これらの他の置換基は、例えば、本発明の化合物の活性をさらに増加させ、および／または安定性を増加させ得る（エキソビボおよび／またはインビボで）。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物、または任意のその薬学的に許容される塩
【化１６２】
2013502451.tif 000013
［式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ２２から選択され、Ｒ２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、前記炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、
Ｒ１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、
Ｒ２〜Ｒ６の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択され、
あるいはＲ２〜Ｒ６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−ＣＮであり、
（ｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４であり、または
（ｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］であり、または
（ｉｉｉ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、または
（ｉｖ）Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個は、−（ＣＨ２）０〜１−Ｏ−Ｒ’１４であり、
Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、１〜１０個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から独立に選択され、
あるいはそれらが結合している原子と一緒になって、５〜１４環員を有する単環式環または二環式環を形成してもよく、
Ｒ１４は、
−脂肪族環系、
−非置換または置換の単環式脂肪族複素環、
−非置換または置換のヘテロアリール基、および
−非置換または置換のフェニル基、
−式
【化１６３】
2013502451.tif 000014
（式中、ｔは、１または２である）の基から選択され、
Ｒ’１４は、非置換または置換のフェニル基であり、
Ｒ７〜Ｒ１１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する］。
（項目２）
Ｒ１が、
【化１６４】
2013502451.tif 000015
から選択され、式中、−−−は、結合点を示す、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、
【化１６５】
2013502451.tif 000016
であり、式中、−−−は、結合点を示す、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｚが、Ｎである、項目１、２または３に記載の化合物。
（項目５）
Ｚが、ＣＨである、項目１、２または３に記載の化合物。
（項目６）
Ｄが、結合および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状炭化水素基から選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｄが、−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、１または２である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｄが、−ＣＨ２−である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式Ｖの化合物
【化１６６】
2013502451.tif 000017
または式Ｖａの化合物
【化１６７】
2013502451.tif 000018
である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ４が、−ＣＮである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２〜Ｒ６の少なくとも１個が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１２］［（Ｃ＝Ｏ）０〜１Ｒ１３］および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、−ＮＲ１２Ｒ１３および−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２〜Ｒ６の各々が、−Ｈ、−ＣＮおよび−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４から独立に選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２およびＲ５がＨである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６がＨであり、そしてＲ４が、−ＣＮである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３が、−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１４が、非置換または置換のフェニル基である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１４が、
【化１６８】
2013502451.tif 000019
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＰｈ、−ＯＢｎ、−Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）０〜１ＮＲ２９Ｒ３０および−ＣＯ（Ｏ）０〜１Ｒ３１から独立に選択され、
Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有し、
Ｒ２６〜Ｒ３１の各々は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ３が、
【化１６９】
2013502451.tif 000020
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ＮＯ２、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、
Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリールから独立に選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３が、
【化１７０】
2013502451.tif 000021
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、−ＯＳＯ２ＮＨ２および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ３が、
【化１７１】
2013502451.tif 000022
であり、式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は−Ｈである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ７〜Ｒ１１の各々が、−Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６およびハロから独立に選択される、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ７〜Ｒ１１の少なくとも１個がハロであり、そしてＲ７〜Ｒ１１の少なくとも１個が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ８がハロである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ９が−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１５およびＲ１６の少なくとも１個がＨである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ１５がＨであり、そしてＲ１６がＨである、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
式ＶＩＩの化合物であり、
【化１７２】
2013502451.tif 000023
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
式ＶＩＩＩの化合物であり、
【化１７３】
2013502451.tif 000024
式中、Ｒ１７〜Ｒ２１の各々は、−Ｈ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され、Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アシルおよびアリール、またはこれらの組合せから独立に選択され、あるいは一緒になってアルキレンを表し、前記または各々のアルキルまたはシクロアルキルまたはアルケニルは、１個または複数のヘテロ原子またはヘテロ基を任意選択で含有する、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
基−（ＣＨ２）０〜１Ｒ１４が、−Ｒ１４である、前記項目のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
医学において使用するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
薬学的に許容される担体、賦形剤、添加剤またはアジュバントと任意選択で混合された、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
（項目３７）
ＳＴＳおよびアロマターゼと関連する状態または疾患の治療において使用するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
有害なＳＴＳレベルおよび有害なアロマターゼレベルと関連する状態または疾患の治療において使用するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
ＳＴＳ活性を阻害し、および／またはアロマターゼ活性を阻害するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
アロマターゼ活性を阻害するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
ＳＴＳ活性を阻害するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
ＳＴＳ活性を阻害し、およびアロマターゼ活性を阻害するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
がんを治療するための、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
実施例に関連して上記で実質的に記載される、化合物。
（項目４５）
実施例に関連して上記で実質的に記載される、組成物。
（項目４６）
実施例に関連して上記で実質的に記載される、方法または使用。