【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年12月12日(2012.12.12)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａで表される化合物
【化２】
2009507037.tif 000001
（式中、Ｒ７ａはクロロ基であり、Ｒ９ａは水素であり、Ｒ１０は１〜６個のフッ素置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＨｅｔ１−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、１〜６のフッ素置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＲ１２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、１〜６のフッ素置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＲ１４Ｒ１５ＮＣ（Ｏ）−ＮＲ１３−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、１〜６のフッ素置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＲ１４Ｒ１５ＮＣ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、１〜６のフッ素置換基でアルキル部分が任意に置換されてもよいＲ１４Ｒ１５ＮＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、独立に１〜６個のフルオロ置換基でアルコキシ及びアルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルオキシ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、独立に１〜６個のフルオロ置換基でアルコキシ及びアルキル部分が任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、独立に１〜６個のフルオロ置換基でアルコキシ及びアルキル部分が任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルコキシ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、独立に１〜６個のフルオロ置換基で各アルキル部分が任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、又は、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基であり、Ｒ１２は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルコキシ及びアルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルオキシ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、又は、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基であり、Ｒ１３は水素又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基であり、Ｒ１４は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルコキシ及びアルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいアルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル（Ｃ１−Ｃ６）基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルオキシ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルチオ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、又は、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基であり、Ｒ１５は水素若しくは１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、又はＲ１４及びＲ１５はそれらが結合する窒素原子と共にＨｅｔ２を形成してもよく、Ａｒ３は１〜４つの独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＣＦ３、１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいピリジル基であり、Ａｒ４は１〜４つの独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−からなる群から独立に選
択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいピリジル基であり、Ｈｅｔ１は、炭素原子又は窒素原子を介して結合するピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、ピペラジニル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、ヘキサヒドロピリミジル、テトラヒドロピリミジル、ジヒドロピリミジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニルインダゾリル、インダゾリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソインドリニル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ジヒドロキノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾキサジニル、ベンゾチアジニル、ベンズアゼピニル及びベンゾキサゼピニルからなる群から選択される複素環であって、それらのうちいずれかは１〜２個のオキソ置換基で複素環の炭素原子上で任意に置換されていてもよく、独立に、複素環の炭素原子又は窒素原子上で、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分を更に任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意にされてもよいか、又は２つの隣接する置換基が、それらが結合する複素環上の原子と共に飽和若しくは部分的に飽和した５員環又は６員環を形成し、但し、Ｈｅｔ１は３−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルではなく、Ｈｅｔ２はピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル及びピペラジンからなる群から選択される飽和、窒素含有複素環置換基であり、それらのいずれも１〜６個のフルオロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、各々１〜３個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい１〜２個のメチル置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ２−Ｃ６）アルキル基によって任意に置換されてもよく、Ｐｈ１は１〜５個の独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、独立にハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基であり、Ｐｈ３は１〜５つの独立に選択されるハロ置換基で任意に置換されてもよいか、又は、ハロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基である）又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式Ｉｂで表される化合物
【化３】
2009507037.tif 000002
（式中、Ｒ７ａはクロロ基であり、Ｒ９ａは水素であり、Ｒ１１は１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいＡｒ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいＰｈ２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいＲ１２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基又は１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分を任意に置換されてもよいＨｅｔ１−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基であり、Ｒ１１’は水素又はメチル基であり、Ｒ１２は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルコキシ及びアルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルオキシ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、各アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ５）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＰｈ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、又は、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ４−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基であり、Ｒ１３は水素又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基であり、Ａｒ１はピロリルフラニル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル及びピリジルからなる群から選択される芳香族複素環置換基であり、各々独立にハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシル、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ及び−ＳＣＦ３基からなる群から選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよく、式中、Ａｒ１がピリジル基であるとき、当該ピリジル基が択一的若しくは任意に、ｉ）独立に選択される１〜４個のハロ置換基、又はｉｉ）ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、−ＣＦ３及びメトキシ基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又はｉｉｉ）ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、−ＣＦ３及びメトキシ基からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基で置換されてもよく、更に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アルコキシ及びアルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルオキシ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルチオ（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、及びアルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）からなる群から選択される１つの置換で更に置換され、Ａｒ３は１〜４つの独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、−ＳＣＦ３、１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいピリジル基であり、Ａｒ４は１〜４つの独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいピリジル基であり、Ｈｅｔ１は、炭素原子又は窒素原子を介して結合するピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、１，２，４−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、ピペラジニル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、ヘキサヒドロピリミジル、テトラヒドロピリミジル、ジヒドロピリミジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニルインダゾリル、インダゾリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾリニル、ベンゾキサゾリル、ベンズオキサゾリニル、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソインドリニル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキナゾリニル、テトラヒドロキナゾリニル、ジヒドロキノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾキサジニル、ベンゾチアジニル、ベンズアゼピニル及びベンゾキサゼピニルからなる群から選択される複素環であって、それらのいずれも１〜２個のオキソ置換基で複素環の炭素原子上で置換され、独立に、複素環の炭素原子又は窒素原子上で、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基でアルキル部分を更に任意に置換されてもよいＰｈ１−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよいＡｒ３−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基からなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で任意にされてもよいか、又は２つの隣接する置換基が、
それらが結合する複素環上の原子と共に飽和若しくは部分的に飽和した５員環又は６員環を形成し、Ｐｈ１は１〜５個の独立に選択されたハロ置換基によって任意に置換されてもよいか、又は、独立にハロ、シアノ、−ＳＣＦ３、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、及び１〜６個のフルオロ置換基によって更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基からなる群から選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基であり、Ｐｈ２はフェニル基であり、任意に、ｉ）独立に選択される１〜５個のハロ置換基、ｉｉ）ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ及び−ＣＦ３からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基、又はｉｉｉ）ハロ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ及び−ＣＦ３からなる群から独立に選択される０、１又は２個の置換基で置換されてもよく、更に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、アルコキシ及びアルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルオキシ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルチオ（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−ＳＯ２−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、アルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）、アルキル部分が独立に１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基、及びアルキル部分が任意に１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよく、シクロアルキル部分が、フルオロ及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基から独立に選択される置換基１〜６個で任意に置換されてもよい（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ０−Ｃ３）アルキル基（但しシクロアルキル部分の置換基の３つ以上がアルキル基でない）からなる群から選択される１つの置換で更に置換され、Ｐｈ３は１〜５つの独立に選択されるハロ置換基で任意に置換されてもよいか、又は、ハロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシル基、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換されてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−基、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）−基からなる群から独立に選択される１〜３個の置換基によって任意に置換されてもよいフェニル基である）又はその薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
以下からなる群から選択される請求項１記載の化合物：
７−クロロ−６−［３−（２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−プロピ−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［３−（３,３−ジメチル−ブチリルアミノ）−プロプ−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［３−（２,４−ジオキソ−イミダゾリジン−３−イル）−プロプ−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［５−（２,４−ジオキソ−イミダゾリジン−３−イル）−ペント−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［４−（２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ）−ブチ−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
６−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ブト−１−イニル）−７−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
６−（５−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ペント−１−イニル）−７−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［４−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ブト−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［４−（３,３−ジメチル−ブチリルアミノ）−ブト−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［５−（２,２−ジメチル−プロピニルアミノ）−ペント−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［５−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ペント−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；および
７−クロロ−６−［３−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−プロピ−１−イニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン。
【請求項４】
以下からなる群から選択される請求項２記載の化合物：
７−クロロ−６−（２−ピリジン−２−イル−ビニル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−（２−ピリジン−４−イル−ビニル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−（２−チオフェン−２−イル−ビニル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−（２−ピリジン−３−イル−ビニル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［２−（２,４−ジフルオロフェニル）−ビニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［２−（２−フルオロフェニル）−ビニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［２−（３−フルオロフェニル）−ビニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
（Ｚ）−６−（２−フェニル−ビニル）−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
（Ｚ）−７−クロロ−６−［３−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−プロプ−１−エニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［５−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ペント−１−エニル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；
７−クロロ−６−［４−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−ブチル］−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン；および
７−クロロ−６−［（Ｚ）−３−（シクロペンタンカルボニル−アミノ）−プロペニル］
−２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピン。
【請求項５】
１つ以上の薬学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤との組み合わせで、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含有する、肥満の治療用の医薬品組成物。
【請求項６】
１つ以上の薬学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤との組み合わせで、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含有する、強迫観念的／強迫性の障害の治療用の医薬品組成物。
【請求項７】
１つ以上の薬学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤との組み合わせで、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含有する、うつ病の治療用の医薬品組成物。
【請求項８】
１つ以上の薬学的に許容できる添加剤、担体又は希釈剤との組み合わせで、請求項１から４のいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩を含有する、不安の治療用の医薬品組成物。