【手続補正書】
【提出日】平成25年3月14日(2013.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2012521429.tif 000001
［式中、
Ａはチエノピラゾリル、インダゾリル、インドリル、又はその位置異性体を表し；
Ｂは結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ５−１０ヘテロシクリル、又はＣ６−１０アリールを表し；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ（Ｒ２）２ＯＨ、−Ｏ−、ＣＮ、（ＣＨ２）ｎＯＲ２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、又はＣ１−６アルコキシを表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びアリールはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、又はＣＮの１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表し；
Ｒ３はＣＲ２Ｒ４Ｒ５、（ＣＨＲ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨＲ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨＲ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルを表し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；
又はＲ２とＲ３はそれらが結合している窒素と一緒になり、１〜３個のＲａの基で場合により置換されたＣ５−１０ヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ４及びＲ５は独立してＨ、（ＣＨ２）ｎＯＲ２、ＣＨＦ２、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、ＣＦ３、ＣＦ２、Ｃ（Ｏ）１−２Ｒ２、又はＣ１−６アルキルを表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びアリールは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；
Ｒ６は水素、ＯＲ２、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ（Ｒ２）２ＯＲ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルを表し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；
ＲａはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ２（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−Ｏ−、Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、Ｃ（Ｒ２）２ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、Ｏ（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）Ｃ５−１０ヘテロシクリル、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ２）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＯＲ２、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、又は（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリールを表し、前記アルキル、ヘテロシクリル及びアリールはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、（ＣＨ２）ｎＣＦ３又はＣＮの１〜３個の基で場合により置換されており；及びｎは０〜４を表す］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２】
Ｂが１〜３個のＲａ基で場合により置換されたＣ６−１０アリールである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが１〜３個のＲａ基で場合により置換されたＣ５−１０ヘテロシクリルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａがチエノピラゾリルであり、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３がＡ上の炭素に結合しており、及びＢがフェニル又はピリジルであり、チエノピラゾリル環のピラゾリル部分上の炭素原子に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａがインダゾリルであり、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３がＡ上の炭素に結合しており、及びＢがフェニル又はピリジルであり、インダゾリル環のピラゾリル部分上の炭素原子に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａがインドリルであり、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３がＡ上の炭素に結合しており、及びＢがフェニル又はピリジルであり、インドリル環のピロリル部分上の炭素原子に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ａがインドリルであり、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３がＡ上の炭素に結合しており、及びＢがフェニル又はピリジルであり、インドリル環のベンジル部分上の炭素原子に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが結合、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキルから成る群から選択され、前記アルキル、アルケニル及びシクロアルキルが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がＣ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎフェニル、チオフェニル、チアゾリル、フラニル、又はピリミジニルを表し、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、Ｒ２は水素であり及びＲ３が（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎインダゾピリジル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、ここでその全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及び、ＲｙがＨ、場合により置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表している請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式ＩＩ： 
【化２】
2012521429.tif 000002
［式中、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＣＦ３又はＣ１−６アルキルであり；ＹはＣＨ又はＮであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリールから成る群から選択され、前記アルキル、ヘテロシクリル、アリールは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及びＲｙはＨ、場合により置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表す］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩ：
【化３】
2012521429.tif 000003
［式中、
Ｒ２はＨであり；Ｒ６及びＲ６ａは水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から選択され、前記アルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及びＲｙはＨ、場合により置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表す］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＶ：
【化４】
2012521429.tif 000004
［式中、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＣＦ３又はＣ１−６アルキルであり；ＹはＣＨ又はＮ、Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリールから成る群から選択され、前記アルキル、ヘテロシクリル、アリールは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及びＲｙはＨ、場合により置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表す］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
式Ｖ：
【化５】
2012521429.tif 000005
［式中、
Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＣＦ３、又はＣ１−６アルキルであり；ＹはＣＨ又はＮ、Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリールから成る群から選択され、前記アルキル、ヘテロシクリル、アリールは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及びＲｙはＨ、場合により置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表す］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
式ＶＩ：
【化６】
2012521429.tif 000006
［式中、Ｒ１はＨ、ハロゲン、ＣＦ３、又はＣ１−６アルキルであり；ＹはＣＨ又はＮ、Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリールから成る群から選択され、前記アルキル、ヘテロシクリル、アリールは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及びＲｙはＨ、場合により置換されているＣ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表す］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
式ＶＩＩ：
【化７】
2012521429.tif 000007
［式中、Ｒ２はＨであり；Ｒ６及びＲ６ａは水素、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、から成る群から選択され、前記アルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲｙ）ｎピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲｙ）ｎピリミジニル、（ＣＨＲｙ）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎフェニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラジニル、（ＣＨＲｙ）ｎピラゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲｙ）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲｙ）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、及びＲｙはＨ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表し、前記アルキルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
表１から表６により表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレマー。
【請求項１７】
以下の表１、表３：
【表１】
2012521429.tif 000008
2012521429.tif 000009
【表３】
2012521429.tif 000010
2012521429.tif 000011
に表される請求項１６記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１８】
不活性担体及び有効量の請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
当該処置を必要とする哺乳動物患者における慢性又は急性疼痛を治療又は予防し、癲癇を治療又は制御し、又は睡眠の質を高めるための方法であって、前記患者に対し治療上有効な量の請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む当該方法。
【請求項２０】
請求項１９記載の方法であって、オピエートアゴニスト又はアンタゴニスト、カルシウムチャネルアンタゴニスト、５ＨＴ、５ＨＴ１Ａ受容体の完全又は部分アゴニスト又はアンタゴニスト、ナトリウムチャネルアンタゴニスト、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アゴニスト又はアンタゴニスト、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ニューロキニン受容体１（ＮＫ１）アンタゴニスト、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、選択的セロトニン再取込み阻害剤（ＳＳＲＩ）及び／又は選択的セロトニン・ノルエピネフリン再取込み阻害剤（ＳＳＮＲＩ）、三環系抗鬱薬、ノルエピネフリンモジュレーター、リチウム、バルプロ酸塩、ノルエピネフリン再取込み阻害剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（ＭＡＯＩ）、可逆的モノアミンオキシダーゼ阻害剤（ＲＩＭＡ）、アルファ−アドレナリン受容体アンタゴニスト、非定型抗鬱剤、ベンゾジアゼピン、、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニスト、ニューロンチン（ガバペンチン）及びプレガバリンから成る群から選択される１種以上の治療上活性な化合物を更に含む当該方法。