【手続補正書】
【提出日】平成24年12月17日(2012.12.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
2012512833.tif 000001
, (I)
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
［式中、
Ａは-NH 、-N(C1-3-アルキル) 、-N(C(O)-C1-3-アルキル) 、Ｓ、Ｏ、SO、SO2を表し、  R1は一般式IIa又はIIb
【化２】
2012512833.tif 000002
の基を表し、かつ
R2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式IIIa〜IIIc
【化３】
2012512833.tif 000003
の基を表し、
ＤはC-R1.1又はＮを表し、
ＥはCH2 、NH又はＯを表し、
R1.1は互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、シクロプロピル、-NH2 、-COOH、-NH-C(O)-O-C1-3-アルキル、-NH-C(O)-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が１個又は２個のフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が１個、２個又は３個のフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.2は
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、-CN 、C1-3-アルキル、-CO2-R1.2.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されていてもよく、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されていてもよい）を表し、
R1.2.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル
を表し、
R1.3は互いに独立に
(a) Ｈ又は
(b) C13アルキル
を表し、
R1.4は一般式IV
【化４】
2012512833.tif 000004
,  (IV)
の基を表し、
G-LはＮ、N-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1) 、C=N 、C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=C(R1.4.1)、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2)、C=C(R1.4.1)-N(R1.4.2)、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=N、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2 、C=N-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-N=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-N(R1.4.2)、C=N-N(R1.4.2)、N-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、N-C(R1.4.1)=C(R1.4.1)、N-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2)、N-C(R1.4.1)=N、N-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2又はN-N=C(R1.4.1)を表し、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3)、N=C(R1.4.3)、C(R1.4.3)2-C(=O)、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2はまたC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又は複素環の中から選ばれる環式基を表してもよく、又は
夫々の場合にQ-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) もしくはC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたC3-6-シクロアルキル基、C5-6-シクロアルケニル基、複素環基、アリール基又はヘテロアリール基（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）を表してもよく、
R1.4.1は互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は互いに独立に
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-(CO)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.1)-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3  は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1もしくはフッ素により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は互いに独立に
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2-R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.1-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）、
(d) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたアリール基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(e) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたヘテロアリール基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(f) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換された複素環基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、
ｓは数１、２又は３の一つを表し、
R3は
(a) 基R3.1、R3.2及びR3.3により置換された６員又は10員アリール基、
(b) 基R3.1、R3.2及びR3.3により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合される）、又は
(c) 基R3.2により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合され、更にフェニル環に縮合される）
を表し、
R3.1は
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N 、-CN 、-OH
(c) C1-4-アルキル、R3.1.1-C1-3-アルキレン、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、
(c) (C1-4-アルキル)2N-、C1-4-アルキル-NH-、C1-3-アルキル-O-
を表し、
R3.2は
(a) Ｈ、
(b) NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、C1-3-アルキル-C(O)-NH-、HO、C1-3-アルキル-O-、
(c) C1-3-アルキル又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3は
(a) Ｈ、
(b)ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R3.2及びR3.3はそれらが結合されている炭素原子と一緒にモノ不飽和５員又はモノ-もしくはジ不飽和６員複素環基又は５〜６員ヘテロアリール基を形成し、
前記複素環は窒素原子に隣接するカルボニル基、チオカルボニル基又はシアンイミノ基を含んでもよく、かつ
必要により１個又は２個の窒素原子の位置で基R3.3.1により更に置換されていてもよく、かつ
必要により１個又は２個の炭素原子の位置で１個又は２個の基R3.3.2により更に置換されていてもよく、
R3.3.1は互いに独立に
(a) C1-4-アルキル又は
(b) C3-6-シクロアルキル
を表し、
R3.3.2は互いに独立に
(a) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1は
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、
ＵはＮ、N-オキサイド又はC-R4を表し、
ＶはＮ、N-オキサイド又はC-R5を表し、
ＸはＮ、N-オキサイド又はC-R6を表し、
ＹはＮ又はCHを表し、
前記基Ｕ、Ｖ、Ｘ又はＹの多くとも三つまでが同時に窒素原子を表し、
R4は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R4.1により置換されている）、
(c) R4.2R4.3N、R4.2R4.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) 複素環、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R4.1はＨ、-OH又は-O-CH3を表し、
R4.2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R4.3はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R4.2及びR4.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環を表し、
R5は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R5.1により置換されている）、
(c) -NR5.2R5.3 、NR5.2R5.3-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) アリール-C0-3-アルキレン-O-、
(f) 複素環、
(g) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R5.1はＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R5.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R5.3はＨ、C1-6-アルキル又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、又は
R5.2及びR5.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、
R6は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R6.1により置換されている）、
(c) R6.2R6.3N 、R6.2R6.3N-C1-3-アルキレン、
(d)ハロゲン、-CN 、-OH、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) 複素環、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R6.1はＨ、-OH又は-O-CH3を表し、
R6.2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R6.3はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R6.2及びR6.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表す。］
【請求項２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表し、
【化５】
2012512833.tif 000005
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、-NH2 、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、かつ
R1.3が
(a) Ｈ又は
(b) CH3
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、
【化９】
2012512833.tif 000006
かつ、R1.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、-NH2、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式IVの基
【化１３】
2012512833.tif 000007
, (IV)
［式中、
G-LはＮ、N-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1) 、C=N 、C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2) 、C=C(R1.4.1)-N(R1.4.2) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=N 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2 、C=N-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-N=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-N(R1.4.2) 、C=N-N(R1.4.2) 、N-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、N-C(R1.4.1)=C(R1.4.1) 、N-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2) 、N-C(R1.4.1)=N 、N-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2又はN-N=C(R1.4.1)を表し、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O)、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2はまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-S-オキサイド、チオモルホリン-S-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルの中から選ばれる環式基を表してもよく、又は
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-S-オキサイド、チオモルホリン-S-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニル（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）から選ばれた基を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R1.4.3は
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b)アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-(CO)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.1)-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 
、CN、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1  は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O- により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1又はフッ素により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1、-CO2-R1.4.3.1.1 、C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.2-C(O)-R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.2-C(O)-O-R1.4.3.1.3、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.
1.1、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）、
(d) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたアリール基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(e) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたヘテロアリール基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(f) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換された複素環基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。]
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１４】
2012512833.tif 000008
［式中、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O) 、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリンS-オキサイド、チオモルホリンS-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニルから選ばれた基（これは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a)ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1  は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O- により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.
1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１６】
2012512833.tif 000009
2012512833.tif 000010
［式中、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) フェニル基（必要により１個、２個、又は３個の置換基R1.4.3.1 により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c)ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）（これはベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン及びトリアゾールの中から選ばれる）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個、又は３個の置換基R1.4.3.1 により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.1 、-CN 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1 又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1 により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はHO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはH3C-O-により置換されていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1.3  は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル, フェニル又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはH3C-O-により置換されていてもよい）
を表し、又は
R1.4.3.1.2 及びR1.4.3.1.3 は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は置換基R1.4.5により置換されていてもよく、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1 又は
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１７】
2012512833.tif 000011
［式中、
R1.4.1は互いに独立にＨ、C1-3-アルキル、-OH 、-O-C1-3-アルキル、CF3 を表し、かつ
R1.4.4はＨ、Cl、Ｆ、CH3 、CF3 又は-O-CH3を表す。］
の基を表す、上記一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項８】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に
【化２１】
2012512833.tif 000012
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項９】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７又は８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２２】
2012512833.tif 000013
2012512833.tif 000014
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１０】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３０】
2012512833.tif 000015
が
【化３１】
2012512833.tif 000016
2012512833.tif 000017
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１１】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８又は９に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３４】
2012512833.tif 000018
が基
【化３５】
2012512833.tif 000019
を表し、かつ
R5がＨ、CH3 、-O-CH3、-CF3、-NH2 又はシクロプロピルを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０又は１１に定義されたとおりであり、かつ  Ａが-O- 又は-NH-を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１３】
一般式 Ia
【化３６】
2012512833.tif 000020
, (Ia)
［式中、
Ａが-NH-又は-O- を表し、
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に
【化３７】
2012512833.tif 000021
から選ばれた基を表し、
R3が一般式 Va、Vb又はVc
【化３８】
2012512833.tif 000022
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が互いに独立に
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル
を表し、
R3.3.1がＨを表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル、
(d) NH2 、C1-4-アルキル-NH-,、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキルNH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(d) OH、-O-C1-3-アルキル
を表し、
R5がＨ、Cl、CH3 、-O-CH3 又はシクロプロピルを表し、かつ
ｏが数０又は１の一つを表す。］
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１４】
一般式Ia
【化３９】
2012512833.tif 000023
, (Ia)
［式中、
Ａが-NH-又は-O- を表し、
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、
【化４０】
2012512833.tif 000024
R3が下記の基から選ばれた基を表し、
【化４１】
2012512833.tif 000025
2012512833.tif 000026
R5がＨ、Cl、CH3 、CF3 、-O-CH3 又はシクロプロピルを表す］
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１５】
下記の化合物
【化４２】
2012512833.tif 000027
2012512833.tif 000028
2012512833.tif 000029
2012512833.tif 000030
2012512833.tif 000031
2012512833.tif 000032
2012512833.tif 000033
2012512833.tif 000034
2012512833.tif 000035
2012512833.tif 000036
2012512833.tif 000037
から選ばれる請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１６】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から１５の１項記載の化合物を含むことを特徴とする薬物。