【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年5月30日(2013.5.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
Riは水素であっても、C1-6アルキルであってもよく、
Rjはそれぞれ互いに独立してC1-6アルキル、2-6員へテロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、6-18員へテロアリールアルキル、3-14員へテロシクロアルキル及び4-14員へテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、前記Rjはすべて１以上の同一又は異なるRkで置換されていてもよく、Rkは互いに独立してC3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール、3-14員ヘテロシクロアルキル、-ORc、-SRc、-NRcRc、-ONRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(O)ORc及び-N(Rg)C(NRg)NRcRcから選ばれ、
Rmは-C(O)NRnRnを表し、
Rnは互いに独立して水素、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、前記Rnはすべて１以上の同一又は異なるRoで置換されていてもよく、
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
別の態様では、本発明は、基R1又はR2の１つが先に定義した部分構造（ｖ）であり、残りの第２の基R1又はR2がいずれの場合にも-NRsRsであり、
Rsが互いに独立して水素、C1-6アルキル、2-6員へテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、6-18員ヘテロアリールアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、前記Rsはすべて１以上の同一又は異なるRtで置換されていてもよく、
RtがC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、5-12員へテロアリール、3-14員ヘテロシクロアルキル、=O、-OH、-NRuRu及びハロゲンから選ばれるが、前記Rtはすべて、可能な限り、C1-6アルキル、=O及びハロゲンから選ばれる１以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく、
Ruが互いに独立して水素又はC6-10アリールを表す化合物に関するものである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１Ｃ）の化合物であって、その互変異生体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー及び混合物の形態であってもよく、またその薬理学的に許容される塩の形態であってもよい化合物。
【化１】
2009539935.tif 000001
（式中、
R1及びR2は互いに独立して-NRaRa、-N(ORa)Ra、-N(Rg)NRaRa、-N(Rg)S(O)Ra、-N(Rg)S(O)2Ra、-N[S(O)2Ra]2、-N(Rg)S(O)2ORa、-N(Rg)S(O)2NRaRa、-N(Rg)S(O)ORa、-N[C(O)Ra]2、-N(Rg)C(S)Ra、-N[C(O)Ra]NRaRa、-N(Rg)N(Rg)C(O)Ra、-N(ORg)C(O)Ra、-N(Rg)C(NOH)Ra、-N(Rg)C(NRg)Ra、-N(Rg)C(O)ORa、-N(Rg)C(O)SRa、-N(Rg)C(O)NRaRa、-N(Rg)C(S)NRaRa、-N(Rg)C(O)NRgNRaRa、-N(Rg)N(Rg)C(O)NRaRa、-N(Rg)C(NRg)ORa、-N(Rg)C(NRg)SRa、-N(Rg)C(NRg)NRaRa、-[N(Rg)C(O)]2Ra、-N(Rg)[C(O)]2Ra、-N{[C(O)]2Ra}2、-N(Rg)[C(O)]2ORa、-N(Rg)[C(O)]2NRaRa、-N{[C(O)]2ORa}2、-N{[C(O)]2NRaRa}2、-[N(Rg)C(O)]2ORa及び環窒素を介して結合した窒素含有3-8員へテロシクロアルキル（このヘテロシクロアルキルはRa及びRbから選ばれる１以上の同一又は異なる基によって置換されていてもよい。）から選ばれ、
R4aはそれぞれ互いに独立してRa及びRbから選ばれ、
Raはそれぞれ互いに独立して水素又は１以上の同一若しくは異なるRb及び/若しくはRcによって置換されていてもよい基であってC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれる基を表し、
Rbはそれぞれ適した基であり、いずれの場合にも互いに独立して=O、-ORc、C1-3ハロアルキルオキシ、-OCF3、=S、-SRc、=NRc、=NORc、=NNRcRc、=NN(Rg)C(O)NRcRc、-NRcRc、-ONRcRc、-N(ORc)Rc、-N(Rg)NRcRc、ハロゲン、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Rc、-S(O)ORc、-S(O)2Rc、-S(O)2ORc、-S(O)NRcRc、-S(O)2NRcRc、-OS(O)Rc、-OS(O)2Rc、-OS(O)2ORc、-OS(O)NRcRc、-OS(O)2NRcRc、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)SRc、-C(O)NRcRc、-C(O)N(Rg)NRcRc、-C(O)N(Rg)ORc、-C(NRg)NRcRc、-C(NOH)Rc、-C(NOH)NRcRc,-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-OC(O)SRc、-OC(O)NRcRc、-OC(NRg)NRcRc、-SC(O)Rc、-SC(O)ORc、-SC(O)NRcRc、-SC(NRg)NRcRc、-N(Rg)C(O)Rc、-N[C(O)Rc]2、-N(ORg)C(O)Rc、-N(Rg)C(NRg)Rc、-N(Rg)N(Rg)C(O)Rc、-N[C(O)Rc]NRcRc、-N(Rg)C(S)Rc、-N(Rg)S(O)Rc、-N(Rg)S(O)ORc、-N(Rg)S(O)2Rc、-N[S(O)2Rc]2、-N(Rg)S(O)2ORc、-N(Rg)S(O)2NRcRc、-N(Rg)[S(O)2]2Rc、-N(Rg)C(O)ORc、-N(Rg)C(O)SRc、-N(Rg)C(O)NRcRc、-N(Rg)C(O)NRgNRcRc、-N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc、-N(Rg)C(S)NRcRc、-[N(Rg)C(O)]2Rc、-N(Rg)[C(O)]2Rc、-N{[C(O)]2Rc}2、-N(Rg)[C(O)]2ORc、-N(Rg)[C(O)]2NRcRc、-N{[C(O)]2ORc}2、-N{[C(O)]2NRcRc}2、-[N(Rg)C(O)]2ORc、-N(Rg)C(NRg)ORc、-N(Rg)C(NOH)Rc、-N(Rg)C(NRg)SRc及び-N(Rg)C(NRg)NRcRcから選ばれ、
Rcはそれぞれ互いに独立して水素又は１以上の同一若しくは異なるRd及び/若しくはReによって置換されていてもよい基であってC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれる基を表し、
Rdはそれぞれ適した基であり、いずれの場合にも互いに独立して=O、-ORe、C1-3ハロアルキルオキシ、-OCF3、=S、-SRe、=NRe、=NORe、=NNReRe、=NN(Rg)C(O)NReRe、-NReRe、-ONReRe、-N(Rg)NReRe、ハロゲン、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Re、-S(O)ORe、-S(O)2Re、-S(O)2ORe、-S(O)NReRe、-S(O)2NReRe、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)2ORe、-OS(O)NReRe、-OS(O)2NReRe、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)SRe、-C(O)NReRe、-C(O)N(Rg)NReRe、-C(O)N(Rg)ORe、-C(NRg)NReRe、-C(NOH)Re、-C(NOH)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)SRe、-OC(O)NReRe、-OC(NRg)NReRe、-SC(O)Re、-SC(O)ORe、-SC(O)NReRe、-SC(NRg)NReRe、-N(Rg)C(O)Re、-N[C(O)Re]2 、-N(ORg)C(O)Re、-N(Rg)C(NRg)Re、-N(Rg)N(Rg)C(O)Re、-N[C(O)Re]NReRe、-N(Rg)C(S)Re、-N(Rg)S(O)Re、-N(Rg)S(O)ORe、-N(Rg)S(O)2Re、-N[S(O)2Re]2、-N(Rg)S(O)2ORe、-N(Rg)S(O)2NReRe、-N(Rg)[S(O)2]2Re、-N(Rg)C(O)ORe、-N(Rg)C(O)SRe、-N(Rg)C(O)NReRe、-N(Rg)C(O)NRgNReRe、-N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe、-N(Rg)C(S)NReRe、-[N(Rg)C(O)]2Re、-N(Rg)[C(O)]2Re、-N{[C(O)]2Re}2、-N(Rg)[C(O)]2ORe、-N(Rg)[C(O)]2NReRe、-N{[C(O)]2ORe}2、-N{[C(O)]2NReRe}2、-[N(Rg)C(O)]2ORe、-N(Rg)C(NRg)ORe、-N(Rg)C(NOH)Re、-N(Rg)C(NRg)SRe及び-N(Rg)C(NRg)NReReから選ばれ、
Reはそれぞれ互いに独立して水素又は１以上の同一若しくは異なるRf及び/若しくはRgによって置換されていてもよい基であってC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれる基を表し、
Rfはそれぞれ適した基であり、いずれの場合にも互いに独立して=O、-ORg、C1-3ハロアルキルオキシ、-OCF3、=S、-SRg、=NRg、=NORg、=NNRgRg、=NN(Rh)C(O)NRgRg、-NRgRg、-ONRgRg、-N(Rh)NRgRg、ハロゲン、-CF3、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO2、=N2、-N3、-S(O)Rg、-S(O)ORg、-S(O)2Rg、-S(O)2ORg、-S(O)NRgRg、-S(O)2NRgRg、-OS(O)Rg、-OS(O)2Rg、-OS(O)2ORg、-OS(O)NRgRg、-OS(O)2NRgRg、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)SRg、-C(O)NRgRg、-C(O)N(Rh)NRgRg、-C(O)N(Rh)ORg、-C(NRh)NRgRg、-C(NOH)Rg、-C(NOH)NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-OC(O)SRg、-OC(O)NRgRg、-OC(NRh)NRgRg、-SC(O)Rg、-SC(O)ORg、-SC(O)NRgRg、-SC(NRh)NRgRg、-N(Rh)C(O)Rg、-N[C(O)Rg]2 、-N(ORh)C(O)Rg、-N(Rh)C(NRh)Rg、-N(Rh)N(Rh)C(O)Rg、-N[C(O)Rg]NRgRg、-N(Rh)C(S)Rg、-N(Rh)S(O)Rg、-N(Rh)S(O)ORg、-N(Rh)S(O)2Rg、-N[S(O)2Rg]2、-N(Rh)S(O)2ORg、-N(Rh)S(O)2NRgRg、-N(Rh)[S(O)2]2Rg、-N(Rh)C(O)ORg、-N(Rh)C(O)SRg、-N(Rh)C(O)NRgRg、-N(Rh)C(O)NRhNRgRg、-N(Rh)N(Rh)C(O)NRgRg、-N(Rh)C(S)NRgRg、-[N(Rh)C(O)]2Rg、-N(Rh)[C(O)]2Rg、-N{[C(O)]2Rg}2、-N(Rh)[C(O)]2ORg、-N(Rh)[C(O)]2NRgRg、-N{[C(O)]2ORg}2、-N{[C(O)]2NRgRg}2、-[N(Rh)C(O)]2ORg、-N(Rh)C(NRh)ORg、-N(Rh)C(NOH)Rg、-N(Rh)C(NRh)SRg及び-N(Rh)C(NRh)NRgRgから選ばれ、
Rgはそれぞれ互いに独立して水素又は１以上の同一若しくは異なるRhによって置換されていてもよい基であってC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれる基を表し、
Rhはそれぞれ互いに独立して水素、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、
ただし、
（ａ）R1及びR2は同一の基-NHC(O)Raと一致せず、
（ｂ）R1及びR2のいずれもアミノ基-NH2ではなく、
（ｃ）２つの基R4aの１つは水素ではなく、
（ｄ）以下の化合物は除かれる。
N-{4-ブロモ-6-[(2-ジエチルアミノ-アセチル)-エチル-アミノ]-ベンゾ[1,2-d;5,4-d']ビスチアゾール-2-イル}-2-ジエチルアミノ-N-エチル-アセトアミド、
4-ブロモ-N,N'-ジエチル-ベンゾ[1,2-d;5,4-d']ビスチアゾール-2,6-ジアミン、
4,N,N'-トリメチル-ベンゾ[1,2-d;5,4-d']ビスチアゾール-2,6-ジアミン、及び
N-{4-ブロモ-6-[(2-クロロ-アセチル)-エチル-アミノ]-ベンゾ[1,2-d;5,4-d']ビスチアゾール-2-イル}-2-クロロ-N-エチル-アセトアミド。）
【請求項２】
R4aがそれぞれ互いに独立してRa、-ORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc及び-N(Rg)C(O)Rcから選ばれ、
Ra、Rc及びRgが請求項１において定義したとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
下記一般構造（１Ｃ）である請求項１又は２記載の化合物。
【化４】
2009539935.tif 000002
（式中、
R1及び/又はR2はいずれの場合にも互いに独立して部分構造（ｖ）であり、
【化５】
2009539935.tif 000003
R1及びR2がともに部分構造（ｖ）を有する場合には、２つの部分構造は同一であっても、異なっていてもよく、
Zはメチレン基−CH2-（１つ又は両方の水素原子はRjによって置換されていてもよい。）を表し、
Riは水素であっても、C1-6アルキルであってもよく、
Rjはそれぞれ互いに独立してC1-6アルキル、2-6員へテロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-16シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、6-18員へテロアリールアルキル、3-14員へテロシクロアルキル及び4-14員へテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、前記Rjはすべて１以上の同一又は異なるRkで置換されていてもよく、Rkは互いに独立してC3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール、3-14員ヘテロシクロアルキル、-ORc、-SRc、-NRcRc、-ONRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-N(Rg)C(O)Rc、-N(Rg)C(O)ORc及び-N(Rg)C(NRg)NRcRcから選ばれ、
Rmは-C(O)NRnRnを表し、
Rnは互いに独立して水素、C1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、5-12員ヘテロアリール、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、前記Rnはすべて１以上の同一又は異なるRoで置換されていてもよく、
Roは互いに独立してC3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール、3-14員ヘテロシクロアルキル、-ORp、-NRpRp、ハロゲン、-C(O)ORp、-C(O)NRpRp及びC1-6アルキルから選ばれ、後者は-C(O)NRpRpで置換されていてもよいが、
Rpは互いに独立して水素及びC1-6アルキルから選ばれ、前記Roはすべて、可能な限り、１以上の同一又は異なるハロゲン原子で置換されていてもよく、又は
NRnRnは窒素含有3-14員へテロシクロアルキル又は5-12員へテロアリールを表すが、１以上の同一又は異なる追加のヘテロ原子が存在していてもよく、また１以上の同一又は異なるRqで置換されていてもよく、
Rqは互いに独立してC1-6アルキル、2-6員ヘテロアルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、6-18員ヘテロアリールアルキル、3-14員ヘテロシクロアルキル、4-14員ヘテロシクロアルキルアルキル、=O、-ORr、-NRrRr、ハロゲン、-S(O)2Rr、-C(O)Rr、-C(O)ORr及び-C(O)NRrRrから選ばれるが、
前記Rqはすべて、可能な限り、C1-6アルキル、C6-10アリール、5-12員ヘテロアリール、3-14員ヘテロシクロアルキル、-ORr、-NRrRr、ハロゲン及び-C(O)NRrRrから互いに独立して選ばれる１以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく、
Rrは水素又はC1-6アルキルを表し、又は
RjはRnと一緒になってn-C1-4アルキレン基を表し、第２の基Rnは先に定義したとおりであり、
m及びnはそれぞれ互いに独立して0、1、2、3、4又は5の値を有し、m+nは0、1、2、3、4又は5に等しく、
部分構造（ｖ）ではないR1及びR2から選ばれる基、並びにR4a、Rc及びRgは請求項１又は２において定義したとおりである。）
【請求項４】
基R1又はR2の１つが請求項３において定義した部分構造（ｖ）であり、残りの第２の基R1又はR2がいずれの場合にも-NRsRsであり、
Rsが互いに独立して水素、C1-6アルキル、2-6員へテロアルキル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C7-16アリールアルキル、6-18員ヘテロアリールアルキル及び4-14員ヘテロシクロアルキルアルキルから選ばれ、前記Rsはすべて１以上の同一又は異なるRtで置換されていてもよく、
RtがC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、5-12員へテロアリール、3-14員ヘテロシクロアルキル、=O、-OH、-NRuRu及びハロゲンから選ばれるが、前記Rtはすべて、可能な限り、C1-6アルキル、=O及びハロゲンから選ばれる１以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく、
Ruが互いに独立して水素又はC6-10アリールを表す、
請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
基R1又はR2がともに互いに独立して請求項３において定義した部分構造（ｖ）であり、基R1又はR2は同一であっても、異なっていてもよい、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式（１Ｃ）の化合物又はその薬理学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式（１Ｃ）の化合物の、癌、感染、炎症及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防用医薬組成物を調製するための使用。
【請求項８】
請求項１〜５のいずれか１項記載の一般式（１Ｃ）の化合物であって、その互変異生体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー及び混合物の形態であってもよく、またその薬理学的に許容される塩の形態であってもよい化合物、及び一般式（１Ｃ）とは異なる少なくとも１つの他の細胞増殖抑制性又は細胞障害性活性物質（その互変異生体、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー及び混合物の形態であってもよい）を含む医薬製剤。