【手続補正書】
【提出日】平成25年6月6日(2013.6.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2012530137.tif 000001
(I)
（式中、
Ａｒ1は、Ｃ1-5アルキル、炭素環、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、それぞれ、ハロゲンで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、ＮＯ2、−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-5アルキル、−ＣＯ2−Ｃ1-5アルキル、−ＮＨ（Ｃ1-5アルキル）−ＣＯ2−Ｃ1-10アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ1-5アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ1-5アルキル）2、−ＮＨ（Ｃ1-5アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-5アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-10アルキル、−Ｎ（Ｃ1-5アルキル）−Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-10アルキル、炭素環およびヘテロシクリルで置換されていてもよく、
Ａｒ2は、炭素環、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールから選択され、それぞれ、ハロゲンで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-10アルキル、Ｃ3-10シクロアルキル、炭素環、Ｃ1-10アルキル炭素環、ヘテロアリール、ＣＮまたはハロゲンで置換されていてもよく、Ｃ1-10アルキルおよび炭素環は、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ1-5アルコキシで追加的に置換されていてもよく、
Ｌ1は、結合またはＣ1-5アルキル鎖から選択され、前記鎖の各−ＣＨ2−は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）mで置き換えられていてもよく、
Ｌ2は、結合またはＣ1-5アルキル鎖から選択され、
Ｒ1は、水素、オキソ（＝Ｏ）およびＯＨから選択され、
ｍは、０、１または２である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａｒ1が、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−１λ6−チオモルホリニル、モルホリニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、ハロゲンで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-5アルキル、Ｃ1-5アルコキシ、ヒドロキシル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、
Ａｒ2が、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾイル、チアゾイル、チアジアゾイル、ベンゾチアゾイル、トリアゾイル、イソチアゾイル、フェニル、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、ハロゲン、Ｃ1-5アルコキシル、もしくはヒドロキシルで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-6アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいフェニル、ハロゲンまたはＣ3-8シクロアルキルで置換されていてもよく、
Ｒ1が、水素であり、
Ｌ1が、結合またはＣ1-3アルキル鎖であり、前記鎖の各−ＣＨ2−は、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）mで置き換えられていてもよく、
Ｌ2が、結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ1が、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、テトラヒドロピラニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、１〜３個のＣ1-5アルキル、トリフルオロメチル、Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、
Ａｒ2が、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリルおよびチアジアゾリルから選択され、それぞれ、Ｃ1-5アルコキシルもしくはヒドロキシルで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-5アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、Ｃ3-6シクロアルキルまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよく、
Ｌ1は、結合、−ＣＨ2−、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）2である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒ1が、Ｃ3-5アルキル、フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、１〜３個のＣ1-3アルキル、トリフルオロメチル、メチルスルホニルまたはハロゲンで置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ2が、
【化２】
2012530137.tif 000002
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ2が、
【化３】
2012530137.tif 000003
から選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩ）
【化４】
2012530137.tif 000004
(II)
（式中、
Ａｒ1は、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾイル、チアゾイル、チアジアゾイル、ベンゾチアゾイル、トリアゾイル、イソチアゾイル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリルおよびピラゾリルから選択され、それぞれ、ハロゲンで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-6アルキル、Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよく、
Ａｒ2は、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾイル、チアゾイル、チアジアゾイル、ベンゾチアゾイル、トリアゾイル、イソチアゾイル、フェニル、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシルもしくはヒドロキシルで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-6アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシル、またはＣ3-8シクロアルキルで置換されていてもよく、
Ｌ1は、結合またはＣ1-3アルキル鎖であり、
Ｌ2は、結合である）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａｒ1が、Ｃ1-5アルキル、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、テトラヒドロピラニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、１〜３個のＣ1-6アルキル、トリフルオロメチル、Ｓ（Ｏ）m−Ｃ1-3アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、
Ａｒ2が、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フェニル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリルおよびチアジアゾリルから選択され、それぞれ、Ｃ1-6アルコキシルもしくはヒドロキシルで置換されていてもよい１〜３個のＣ1-6アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいフェニル、ハロゲン、Ｃ1-6アルコキシル、Ｃ3-6シクロアルキルまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよく、
Ｌ1は、結合または−ＣＨ2−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒ1が、Ｃ3-5アルキル、フェニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニルおよびピリジニルから選択され、それぞれ、１〜３個のＣ1-3アルキル、トリフルオロメチルまたはハロゲンで置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ2が、
【化５】
2012530137.tif 000005
から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒ2が、
【化６】
2012530137.tif 000006
から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式（ＩＩＩ）
【化７】
2012530137.tif 000007
(III)
（式（ＩＩＩ）の
【化８】
2012530137.tif 000008
は、表ＩのＡ１〜Ａ１５から選択され、式（ＩＩＩ）の
【化９】
2012530137.tif 000009
は、表ＩのＢ１〜Ｂ２５から選択される）
【表１】
2012530137.tif 000010
2012530137.tif 000011
2012530137.tif 000012
2012530137.tif 000013
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
式（ＩＩＩ）中矢印で示される立体中心炭素が、（Ｓ）配置にある、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
【化１０】
2012530137.tif 000014
2012530137.tif 000015
2012530137.tif 000016
2012530137.tif 000017
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
治療有効量の請求項１、７または１２に記載の化合物と、１種または複数の薬学的に許容される担体および／またはアジュバントとを含む、医薬組成物。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１、７または１２に記載の化合物を含む、疼痛治療用医薬組成物。
【請求項１７】
肺疾患、リウマチ性疾患、自己免疫疾患、筋骨格疾患、アレルギー性疾患、アレルギー反応、血管疾患、皮膚疾患、腎疾患、肝疾患、胃腸疾患、神経変性、眼疾患、耳、鼻、および喉の疾患、神経疾患、血液疾患、腫瘍、内分泌疾患、臓器および組織移植ならびに移植片対宿主病、重篤なショック状態、急性疼痛、内臓痛、胃腸管または子宮の痙攣、疝痛、神経因性疼痛、炎症性および侵害受容性疼痛、癌疼痛、頭痛、再狭窄、アテローム性動脈硬化、再かん流傷害、鬱血性心不全、心筋梗塞、熱傷、外傷に伴う多臓器損傷、壊死性腸炎ならびに血液透析、白血球分離および顆粒球輸血に関連する症候群、サルコイドーシス、歯肉炎ならびに発熱から選択される疾患または状態を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の請求項１、７または１２に記載の化合物を含む医薬組成物。