【手続補正書】
【提出日】平成25年5月1日(2013.5.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＡ）：
【化１】
2012528137.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＣＨであり；
Ｘ１は、Ｎであり；
Ｘ２は、ＣＲ２４であり；
Ｒ１は、エチルであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３は、トリフルオロメチルまたはフェニルであり；
Ｒ５は、−ＯＨ、エトキシ、２−ヒドロキシエトキシ、３−ヒドロキシプロポキシ、２−（ホスホノオキシ）エトキシ、３−（ホスホノオキシ）プロポキシ、及び２−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝エトキシから成る群より選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−１４カルボシクリル−Ｌ−またはヘテロシクリル−Ｌ−であり；ここにおいて、Ｒ６は、一つまたはそれを超える炭素原子上に、一つまたはそれを超えるＲ１６で置換されていてよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７より選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１６は、炭素上の置換基であって、各々の存在について、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ−（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−６カルボシクリル、ヘテロシクリルまたは−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲａ）２（式中、Ｒａは、各々の存在について独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである）より独立して選択されるものであり；ここにおいて、Ｒ１６は、互いに独立して、一つまたはそれを超える炭素上に、一つまたはそれを超えるＲ１９で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２０より選択される基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ１７およびＲ２０は、各々の存在について、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルより独立して選択され；ここにおいて、Ｒ９、Ｒ１７およびＲ２０は、互いに独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ２３で置換されていてもよく；
Ｒ１９およびＲ２３は、各々の存在について、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フェニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジプロピルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイルまたはＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより独立して選択され；
Ｒ２４は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、ヘテロシクリル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノおよびＣ１−６アルキルスルファニルから成る群より選択され；ここにおいて、Ｒ２４は、一つまたはそれを超える炭素上に、一つまたはそれを超えるＲ２５で置換されていてもよく；ここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよく；
Ｒ２５は、炭素上の置換基であって、各々の存在について、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２アミノ、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−６アルキルＳ（Ｏ）ａ−（式中、ａは、０、１または２である）、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−６カルボシクリルまたはヘテロシクリルより独立して選択され；ここにおいて、Ｒ２５は、一つまたはそれを超える炭素上に、一つまたはそれを超えるＲ２６で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ２７より選択される基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；
Ｒ２６およびＲ２８は、各々の存在について、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイルまたはＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより独立して選択され；
Ｒ２７は、各々の存在について、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルカノイル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）２カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルより独立して選択され；ここにおいて、Ｒ２７は、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ２８で置換されていてもよく；そして
Ｌは、直接結合またはＣ１−６アルキレンである］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ６が、Ｃ１−６アルキルであって、一つまたはそれを超える炭素原子上に、独立して選択される一つまたはそれを超えるＲ１６で置換されているものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ６が、２−ヒドロキシエチル、エチル、１，３−ジメトキシプロパン−２−イル、３，３−ジメチルブチル、２−メトキシエチル、１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−エチル、１−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル、２−（ホスホノオキシ）エトキシ、１−（ホスホノオキシ）−４−メチルペンタン−２−イル、２−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝エチルまたは１−｛［（ベンジルオキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］オキシ｝−４−メチルペンタン−２−イルである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ６が、Ｃ３−６シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒ６が、ヘテロシクリル−Ｌ−であり；ここにおいて、該ヘテロシクリルは、一つまたはそれを超える炭素原子上に、一つまたはそれを超えるＲ１６で置換されていてよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが＝Ｎ−または−Ｓ−部分を含有する場合、その窒素は、一つのオキソ基で置換されていてもよく、そしてその硫黄は、一つまたは二つのオキソ基で置換されていてもよく；そしてここにおいて、該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有する場合、その窒素は、Ｒ１７より選択される基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ６が、２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−エチル、１−エチルピロリジン−２−イル）メチル、（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、２−モルホリノプロピル、（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピペリジン−３−イル、シクロヘキシル、１−（２−モルホリノエチル）−ピペリジン−３−イル、１−メチルピペリジン−４−イルメチルまたは１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジン−３−イル、またはピペリジン−３−イルである、請求項５に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
次の式：
【化２】
2012528137.tif 000002
で表される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
以下：
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（２−ヒドロキシエチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
１−シクロプロピル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
１−シクロプロピル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−（２−ヒドロキシエチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
１−（２−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝エチル）−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１−［２−（ホスホノオキシ）エチル］−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸２−ヒドロキシエチル、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸３−ヒドロキシプロピル、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸２−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝エチル、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸２−（ホスホノオキシ）エチル、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸３−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝プロピル、
１−エチル−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸３−（ホスホノオキシ）プロピル、
１−［（２Ｓ）−１−｛［（ベンジルオキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］オキシ｝−４−メチルペンタン−２−イル］−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
１−［（２Ｓ）−１−｛［（ベンジルオキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］オキシ｝−４−メチルペンタン−２−イル］−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−１−［（２Ｓ）−４−メチル−１−（ホスホノオキシ）ペンタン−２−イル］−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−エチル１−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボキシレート、
（Ｒ）−エチル６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１−（ピペリジン−３−イル）−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボキシレート、
（Ｒ）−エチル６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（１−（２−モルホリノエチル）ピペリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボキシレート、
（Ｒ）−エチル６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（１−（２−モルホリノエチル）ピペリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸、
１−（２−｛［ビス（ベンジルオキシ）ホスホリル］オキシ｝エチル）−６−｛６−［（エチルカルバモイル）アミノ］−４−［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−３−イル｝−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
（Ｓ）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（１−（２−モルホリノエチル）ピペリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピペリジン−３−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−イソブチルチアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピペリジン−３−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−フェニルチアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−（（（Ｓ）−１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−エチル−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
１−エチル−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−１−（１−（２−（ジエチルアミノ）エチル）ピペリジン−３−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
１−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（２−モルホリノエチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（１−メチルアゼチジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸エチル、
（Ｓ）−１−（（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（１−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル）−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
（Ｓ）−７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−１−エチル−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、及び
７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−６−（６−（３−エチルウレイド）−４−（４−（トリフルオロメチル）チアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル）−１−（（Ｓ）−１−ヒドロキシ−３，３−ジメチルブタン−２−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−カルボン酸、
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
以下：
【化３】
2012528137.tif 000003
【化４】
2012528137.tif 000004
【化５】
2012528137.tif 000005
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む、細菌感染を処置するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む、抗細菌作用を生成するための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む、ＤＮＡジャイレースを阻害するための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および薬学的に許容しうる賦形剤または担体を含む、トポイソメラーゼＩＶを阻害するための医薬組成物。