【手続補正書】
【提出日】平成25年11月8日(2013.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトまたは動物の対象のＲＧＤ結合部位への接着を阻害するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は有効量のＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体を含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は放射性標識されており、かつ腫瘍を検出するために用いられる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記医薬組成物は、
血管形成の阻害、血管形成に関連する疾患の治療または予防、細胞の接着、移動および増殖のうちの少なくとも一方の阻害、炎症の治療、癌の治療、転移の治療、治療薬または診断用薬の腫瘍への誘導または送達、血栓症の治療、硝子体索切断の誘起、硝子体網膜剥離の誘起、硝子体切除の性能の助長、創傷治癒の促進、特定のインテグリンを発現する組織の放射性同位体標識、および緑内障の治療のうちから選択される少なくとも１つの治療効果または診断効果をもたらすものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記医薬組成物は、癌、血管奇形、動脈硬化症、血管接着、浮腫性硬化症、角膜移植片新生血管形成、血管新生緑内障、糖尿病性網膜症、翼状片、網膜変性、萎縮型（ｄｒｙ）および滲出型黄斑変性、角膜血管新生、虚血性視神経、虹彩血管新生、中心静脈閉塞、網膜上膜の剥離、水晶体後線維増殖、顆粒性結膜炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、甲状腺炎、乾癬、毛細血管拡張、化膿性肉芽腫、脂漏性皮膚炎、およびざ瘡のうちから選択される血管形成に関連する疾患または障害を治療するためのものである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化１】
2013510863.tif 000001
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈおよびＳＯ３Ｈから選択され、ＹはＯＨおよびＮＨ２から独立して選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化２】
2013510863.tif 000002
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈおよびＳＯ３Ｈから選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化３】
2013510863.tif 000003
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯ３Ｈから選択され、ＺはＨおよびＳＯ３Ｈから選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化４】
2013510863.tif 000004
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯ３Ｈから選択され、ＹはＯＨまたはＮＨ２から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化５】
2013510863.tif 000005
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯ３Ｈから選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化６】
2013510863.tif 000006
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯ３Ｈから選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
Ｘ１−Ｒ−Ｇ−システイン酸−Ｘ
前記式中、ＸおよびＸ１は環状または直鎖状の−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｖａｌ、またはＡｒｇ、Ｇｌｙ、システイン酸、Ｐｈｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ、Ｌｅｕ、Ｐｒｏ、ＴｈｒのＤ−異性体もしくはＬ−異性体の任意の組み合わせの任意の塩のうちから選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は下記一般式を有し、
【化７】
2013510863.tif 000007
前記式中、Ｘ’はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯ３Ｈから選択され、ＺはＨまたはＭｅから選択され、ＹはＯＨまたはＮＨ２から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体は、多量体ＲＧシステイン酸ペプチドを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは抗腫瘍物質に結合され、該医薬組成物は腫瘍の治療のためのものである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは化合物３を含む、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記抗腫瘍物質は、癌化学療法剤、生体応答調節剤、血管新生阻害剤、ホルモン受容体遮断薬、凍結治療薬；新組織形成または腫瘍形成を破壊または阻害する薬剤；アルキル化薬；それらのＤＮＡを攻撃することにより癌細胞を直接殺す薬剤；シクロホスファミド；イソホスファミド；ニトロソウレア、細胞内ＤＮＡ修復に必要な変化を阻害することにより癌細胞を殺す薬剤；カルマスティン（ＢＣＮＵ）；ロムスチン（ＣＣＮＵ）；代謝拮抗物質；ＤＮＡ合成に干渉することにより癌細胞増殖を阻止する薬剤；６−メルカプトプリン；５−フルオロウラシル（５ＦＵ）；抗腫瘍抗生物質；ＤＮＡに結合するか、またはインターカレートして、ＲＮＡ合成を妨げることによって作用する化合物；ドキソルビシン；ダウノルビシン；エピルビシン；イダルビシン；マイトマイシン−Ｃ；ブレオマイシン；ビンカアルカロイド；ビンクリスチン；ビンブラスチン；ステロイドホルモン；ホルモン阻害剤；ホルモン受容体アンタゴニスト；ホルモン感受性癌の増殖に影響を与える薬剤；タモキシフェン；ハーセプチン；アロマターゼ阻害薬；アミノグルテチミド；ホルメスタン；トリアゾール阻害剤；レトロゾール；アナストロゾール；ステロイド阻害剤；エキセメスタン；抗脈管形成タンパク質；遺伝子療法薬；腫瘍の血管形成または血管新生を阻害する薬剤；ｍｅｔｈ−１；ｍｅｔｈ−２；サリドマイド；ベバシズマブ（アバスチン）；スクアラミン；エンドスタチン；アンギオスタチン；アンギオザイム；ＡＥ−９４１（ネオバスタット）；ＣＣ−５０１３（レビミド）；ｍｅｄｉ−５２２（ビタキシン）；２−メトキシエストラジオール（２ＭＥ２、パンゼム）；カルボキシアミドトリアゾール（ＣＡＩ）；コンブレタスタチンＡ４プロドラッグ（ＣＡ４Ｐ）；ＳＵ６６６８；ＳＵ１１２４８；ＢＭＳ−２７５２９１；ＣＯＬ−３；ＥＭＤ１２１９７４；ＩＭＣ−１Ｃ１１；ＩＭ８６２；ＴＮＰ−４７０；セレコキシブ（セレブレックス）；ロフェコキシブ（バイオックス）；インターフェロンアルファ；インターロイキン−１２（ＩＬ−２）；生体応答調節剤；カルメット−ゲラン桿菌（ＢＣＧ）；モノクローナル抗体；インタールケン２、顆粒球コロニー刺激因子（ＧＣＳＦ）；ＰＧＤＦ受容体アンタゴニスト；ハーセプチン；アスパラギナーゼ；ブスルファン；カルボプラチン；シスプラチン；カルマスティン；クロラムブシル；シタラビン；ダカルバジン；エトポシド；フルカルバジン；フルロウラシル；ゲムシタビン；ヒドロキシウレア；イホスファミド；イリノテカン；ロムスチン；メルファラン；メルカプトプリン；メトトレキサート；チオグアニン；チオテパ；トミュデックス；トポテカン；トレオスルファン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ミトアジトロン；オキサリプラチン；プロカルバジン；ストレプトシン；タキソールおよびタキソテールからなる群より選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは放射性標識された化合物に結合され、前記医薬組成物は腫瘍組織を放射性標識するためのものである、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
放射性標識された化合物に結合した前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは化合物４を含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
放射性標識された化合物に結合した前記多量体ＲＧシステイン酸ペプチドは化合物５を含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＲＧシステイン酸ペプチドまたはその誘導体を含む組成物。
【請求項２１】
下記一般式を有し、
【化８】
2013510863.tif 000008
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈおよびＳＯ３Ｈから選択され、ＹはＯＨおよびＮＨ２から独立して選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
下記一般式を有し、
【化９】
2013510863.tif 000009
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈおよびＳＯ３Ｈから選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
下記一般式を有し、
【化１０】
2013510863.tif 000010
ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｐｈ、またはＳＯ３Ｈから選択され、ＺはＨおよびＳＯ３Ｈから選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
下記一般式を有し、
【化１１】
2013510863.tif 000011
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯ３Ｈから選択され、ＹはＯＨまたはＮＨ２から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２５】
下記一般式を有し、
【化１２】
2013510863.tif 000012
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｐｈ、またはＳＯ３Ｈから選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】
下記一般式を有し、
【化１３】
2013510863.tif 000013
前記式中、ＸはＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＰｈまたはＳＯｙＨから選択され、前記式中、ｙは２、３または４である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２７】
下記一般式を有し、
Ｘ１−Ｒ−Ｇ−システイン酸−Ｘ
前記式中、ＸおよびＸ１は環状または直鎖状の−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ、−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、−Ｐｈｅ−Ｖａｌ、またはＡｒｇ、Ｇｌｙ、システイン酸、Ｐｈｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ、Ｌｅｕ、Ｐｒｏ、ＴｈｒのＤ−異性体またはＬ−異性体の任意の組み合わせの任意の塩から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２８】
下記一般式を有し、
【化１４】
2013510863.tif 000014
前記式中、Ｘ’はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｐｈ、またはＳＯ３Ｈから選択され、ＺはＨまたはＭｅから選択され、ＹはＯＨまたはＮＨ２から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２９】
組織スキャフォールド、充填材または生体工学材料として使用可能である天然物質または合成物質に組み合わせられたか、または結合された、請求項２０に記載の組成物。
【請求項３０】
前記天然物質または合成物質は、
ヒドロゲル、コラーゲン、ヒアルロン酸、ポリマー、組織充填剤、および組織充填材のうちから選択される少なくとも１つの物質を含む、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
請求項２９または３０に記載の組成物において、
前記組成物は、ヒトまたは動物の対象の身体の所望の位置において、充填、スキャフォールドの形成、または組織成長の促進を行うために、同ヒトまたは動物の対象の身体に導入される、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】細胞接着を阻害するため、またはＲＧＤ結合部位に診断用薬もしくは治療薬を送達するための組成物