【手続補正書】
【提出日】平成25年4月5日(2013.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物
【化１】
2012523424.tif 000001
(式中、
【化２】
2012523424.tif 000002
は、一重結合及び二重結合から選択され;
【化３】
2012523424.tif 000003
が一重結合であるときは、X1は、CR4R5及びNR6から選択され、X2は、CR7R8及びNR9から選択され;
【化４】
2012523424.tif 000004
が二重結合であるときは、X1は、CR4及びNから選択され、X2は、CR7及びNから選択され;
X3は、CR10R11及びNR12から選択され;
但し、X1、X2及びX3の少なくとも1つは、N、NR6、NR9及びNR12から選択され;
mは、０又は１であり;
Z1は、-OR13及びC1-6アルキルから選択され;
Z2は、-OR14及びC1-6アルキルから選択され;
又は代替的に、Z1及びZ2は、それらが結合しているBと一緒になって、Bに直接結合した少なくとも1つのO原子を有する5から8員の環を形成し、該環は、炭素原子、及び場合によりN、S及びOからなる群から独立して選択される1つ以上の追加のヘテロ原子で構成され;
nは、0、1、2又は3であり;
R1及びR2は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ペルハロアルキル、-CN及び-OR15から選択され;
又は代替的に、R1及びR2は、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル基を形成し;
R3は、出現毎に独立して、ハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ペルハロアルキル、-OH、C1-6アルコキシ及び-CNから選択され;
R4、R5、R7、R8、R10及びR11は、それぞれ独立して、H、ハロゲン、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ペルハロアルキル、-CN、OR1６、NR17R18、-C(O)R19、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、C7-12アラルキル、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R6、R9及びR12は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、-C(O)R20、S(O)2R22、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3〜10員ヘテロシクリル、5〜10員ヘテロアリール及び-(CR27R28)p-R23から選択され;
R13及びR14は、出現毎にそれぞれ独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル及びC2-6アルキニルから選択され;
R15及びR16は、出現毎にそれぞれ独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、C7-12アラルキル、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R17及びR18は、出現毎にそれぞれ独立して、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、-C(O)R24、-C(O)OR25、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、C7-12アラルキル、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R19及びR20は、出現毎にそれぞれ独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、C7-12アラルキル、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R22は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3〜10員ヘテロシクリル、5〜10員ヘテロアリール及び-(CR29R30)q-R26から選択され;
R23は、出現毎に独立して、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R24及びR25は、出現毎にそれぞれ独立して、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、C7-12アラルキル、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R26は、出現毎に独立して、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3〜10員ヘテロシクリル及び5〜10員ヘテロアリールから選択され;
R27、R28、R29及びR30は、出現毎にそれぞれ独立して、H及びC1-6アルキルから選択され;且つ
p及びqは、出現毎にそれぞれ独立して、1、2、3、4、5及び6から選択される)。
【請求項２】
mが1であり、X3がNR12である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
【化５】
2012523424.tif 000005
が二重結合である、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
X1がCR4である、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
X2がCR7である、請求項4記載の化合物。  
【請求項６】
R7がH、C1-6アルキル及びC7-10アラルキルから選択される、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
X2がNである、請求項4記載の化合物。
【請求項８】
R4がH、C1-6アルキル及びC7-10アラルキルから選択される、請求項4〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
X1がNである、請求項3記載の化合物。
【請求項１０】
X2がCR7である、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
R7がH、C1-6アルキル及びC7-10アラルキルから選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
【化６】
2012523424.tif 000006
が一重結合である、請求項2記載の化合物。
【請求項１３】
X1がCR4R5である、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
X2がCR7R8である、請求項12又は13記載の化合物。
【請求項１５】
R7がHであり、R8がHである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
R4がHであり、R5がHである、請求項13〜15のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
R12がH、C1-6アルキル及び-(CR27R28)p-R23から選択される、請求項2〜16のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
mが0である、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
【化７】
2012523424.tif 000007
が一重結合である、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
X2がNR9である、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
R9がH、C1-6アルキル及び-(CR27R28)p-R23から選択される、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
X1がCR4R5である、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R4がHであり、R5がHである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R1及びR2が、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル基を形成する、請求項1〜23のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
nが0である、請求項1〜24のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
式Iaの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1〜25記載の化合物
【化８】
2012523424.tif 000008
。
【請求項２７】
式Ibの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1〜25のいずれか一項記載の化合物
【化９】
2012523424.tif 000009
。
【請求項２８】
式Vの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1記載の化合物
【化１０】
2012523424.tif 000010
。
【請求項２９】
式Va又はVbの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項28記載の化合物
【化１１】
2012523424.tif 000011
。
【請求項３０】
式IXの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1記載の化合物
【化１２】
2012523424.tif 000012
。
【請求項３１】
式IXa又はIXbの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項30記載の化合物
【化１３】
2012523424.tif 000013
。
【請求項３２】
式XIの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1記載の化合物
【化１４】
2012523424.tif 000014
。
【請求項３３】
式XIa又はXIbの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項32記載の化合物
【化１５】
2012523424.tif 000015
。
【請求項３４】
式VIIの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1記載の化合物
【化１６】
2012523424.tif 000016
。
【請求項３５】
式VIIa又はVIIbの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項34記載の化合物
【化１７】
2012523424.tif 000017
。
【請求項３６】
R12がH、C1-6アルキル及び-(CH2)p-R23から選択される、請求項1〜35のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
R23がフェニルである、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
式XVの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1記載の化合物
【化１８】
2012523424.tif 000018
。
【請求項３９】
式XVa又はXVbの化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項38記載の化合物
【化１９】
2012523424.tif 000019
。
【請求項４０】
R9がH、C1-6アルキル及び-(CH2)p-R23から選択される、請求項38又は39記載の化合物。
【請求項４１】
R23がフェニルである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
Z1が-OR13であり、Z2が-OR14である、請求項1〜41のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
R13がHであり、R14がHである、請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
下記から選択される化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物である、請求項1記載の化合物
【化２０】
2012523424.tif 000020
。
【請求項４５】
請求項1〜44のいずれか一項記載の化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物を含む医薬組成物。
【請求項４６】
FAAH媒介障害を治療するための、請求項45記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記FAAH媒介障害が、疼痛性障害、炎症性障害、免疫障害、鬱病、不安、不安関連障害、睡眠障害、摂食行動、運動障害、緑内障、神経保護及び心血管疾患から選択される、請求項46記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記FAAH媒介障害が疼痛性障害である、請求項47記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記疼痛性障害が、神経障害性疼痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、侵害受容体の刺激、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に伴う疼痛、手術前疼痛、関節炎性疼痛、腰仙痛、筋骨格痛、頭痛、偏頭痛、筋痛、下背及び頚部痛、並びに歯痛から選択される、請求項48記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記疼痛性障害が神経障害性疼痛である、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記疼痛性障害が関節炎性疼痛である、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記関節炎性疼痛が骨関節炎性疼痛である、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記関節炎性疼痛が関節リウマチ性疼痛である、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記炎症性疼痛が炎症性障害に関連する、請求項49記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記FAAH媒介障害が炎症性障害である、請求項46記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記炎症性障害が過敏性腸疾患である、請求項51記載の医薬組成物。