【手続補正書】
【提出日】平成25年4月1日(2013.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2012526096.tif 000001
［式中、
Ｘは、
【化２】
2012526096.tif 000002
であり、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５または
【化３】
2012526096.tif 000003
であり、
Ｒ２は、水素、シアノ、またはメチルであり、
Ｒ３は、水素、ＯＨ、ハロゲン、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ４は、ＳＯ２−Ｒ７または−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＯＨであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはシクロアルキル部分の１個の炭素原子がメチルもしくはエチルで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ６は、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ハロゲン、シアノ、またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ７は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、ＮＨ２、または−（ＣＨ２）２−ＯＨであり、
Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、３−オキセタニル、または３−ヒドロキシシクロブチルであり、
Ｒ１０は、水素、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ５アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ５アルキルであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、またはハロゲンであり、
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４は、それぞれ独立に、ＣＨ、Ｎ−オキシド、またはＮであり、
但し、
ｄ）Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４の２つ以下が、Ｎであり、
ｅ）Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４の１つ以下が、Ｎ−オキシドであり、
ｆ）Ａ１〜Ａ４がフェニル環を形成するとき、Ｘは
【化４】
2012526096.tif 000004
である］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｘが
【化５】
2012526096.tif 000005
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘが
【化６】
2012526096.tif 000006
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ａ１〜Ａ４が、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４の１つまたは２つがＮである環を形成している、請求項１、２、または３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ａ１〜Ａ４がピリジル環を形成している、請求項１、２、３または４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ４が−ＳＯ２−Ｒ７である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ５アルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ３がフルオロまたは水素である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ２が水素またはシアノである、請求項１から８のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
９−アンチ−（｛６−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−３−オキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−７−カルボン酸イソプロピル、および
９−シン−（｛６−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］ピリミジン−４−イル｝オキシ）−３−オキサ−７−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−７−カルボン酸イソプロピル
からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤と混和された、治療有効量で存在する請求項１から１０のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１２】
抗肥満薬および抗糖尿病薬からなる群から選択される少なくとも１種の追加の薬剤をさらに含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記抗肥満薬が、ジルロタピド、ミトラタピド、イミプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ番号４０３９８７）、ＣＡＳ番号９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ番号２２１２３１−１０−３）、およびシブトラミンからなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、ジアビネース、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシンＱ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンディン３、エキセンディン４、トロダスケミン、レセルバトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチン、およびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
代謝性または代謝関連の疾患、状態、または障害の治療に用いるための、請求項１１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
高脂血症、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、特発性Ｉ型糖尿病（Ｉｂ型）、成人潜在性自己免疫性糖尿病（ＬＡＤＡ）、早発性２型糖尿病（ＥＯＤ）、若年性非定型糖尿病（ＹＯＡＤ）、若年発症成人型糖尿病（ＭＯＤＹ）、栄養不良関連糖尿病、妊娠糖尿病、冠動脈心疾患、虚血発作、血管形成術後の再狭窄、末梢血管疾患、間欠性跛行、心筋梗塞、異脂肪症、食後脂肪血症、耐糖能障害（ＩＧＴ）状態、空腹時血漿グルコース異常状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗鬆症、高血圧、うっ血性心不全、左室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病性網膜症、黄斑変性、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、メタボリック症候群、シンドロームＸ、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、卒中、血管再狭窄、高血糖、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝障害、耐糖能障害状態、空腹時血漿グルコース異常状態、肥満、勃起機能不全、皮膚および結合組織の障害、足の潰瘍化および潰瘍性大腸炎、内皮障害および血管伸展性の障害、高アポＢリポタンパク質血症、アルツハイマー病、統合失調症、認知障害、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに過敏性腸症候群からなる群から選択される状態の治療に用いるための、請求項１１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する疾患、状態、または障害の治療に用いるための、請求項１１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
糖尿病または前記糖尿病に付随する病的状態の治療に用いるための、請求項１１から１４のいずれか一項に記載の組成物。