【手続補正書】
【提出日】平成24年3月30日(2012.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
さらなる実施形態において、本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）のグリコシドを調製するための方法を提供する。一実施形態において、該グリコシドは、ＣＥＮ０８−１７７、ＣＥＮ０８−１７８、ＣＥＮ０８−１９３、ＣＥＮ０８−２４３、ＣＥＮ０８−２４４からなる群から選択される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物
【化５５】
2011530535.tif 000001
またはその医薬上許容されるエステル、複合体、水和物、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩であって、式中、Ｒ１は、
【化５６】
2011530535.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３は、その結合した炭素と一緒になって、炭素−炭素間の二重結合を示し、
Ｒ４は、
【化５７】
2011530535.tif 000003
ならびにそれらのエピマーおよび配座異性体からなる群から選択され、
Ｘは、ＯまたはＮＲ５であり、式中、Ｒ５は、水素、メチル、エチル、またはプロピルである、化合物またはその医薬上許容されるエステル、複合体、水和物、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
（項目２）
式Ｉの化合物であって、式中、Ｘ＝ＮＭｅである場合、Ｒ１は、
【化５８】
2011530535.tif 000004
であり、
Ｒ２およびＲ３は、その結合した炭素と一緒になって、炭素−炭素間の二重結合を示し、
Ｒ４は、
【化５９】
2011530535.tif 000005
ならびにそれらのエピマーおよび配座異性体からなる群から選択される、化合物。
（項目３）
項目１に記載の化合物であって、式中、Ｘ＝Ｏである場合、Ｒ１は、
【化６０】
2011530535.tif 000006
からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素であり、Ｒ４は、
【化６１】
2011530535.tif 000007
ならびにそれらのエピマーおよび配座異性体からなる群から選択される。
（項目４）
項目３に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、
【化６２】
2011530535.tif 000008
であり、Ｒ４は、
【化６３】
2011530535.tif 000009
およびそのエピマーおよび配座異性体から選択される。
（項目５）
項目３に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、
【化６４】
2011530535.tif 000010
であり、Ｒ４は、
【化６５】
2011530535.tif 000011
およびそのエピマーおよび配座異性体から選択される。
（項目６）
項目１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物および少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
（項目７）
前記少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤は、シクロデキストリンである、項目６に記載の医薬組成物。
（項目８）
治療を必要とする被験者における過剰増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験者に、項目１〜５のうちのいずれか１項に記載の治療有効量の化合物を投与することを含む、方法。
（項目９）
治療を必要とする被験者における過剰増殖性疾患を治療する方法であって、前記被験者に対して、項目６に記載の治療有効量の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目１０）
項目８および９のいずれか１項に記載の方法であって、前記過剰増殖性疾患は、アレルギー性血管炎および肉芽腫症（チャーグ・ストラウス病）、石綿肺症、喘息、萎縮性胃炎、良性前立腺肥大症、水疱性類天疱瘡、セリアック病、慢性気管支炎および慢性閉塞性気道疾患、慢性副鼻腔炎、クローン病、脱髄性ニューロパチー、皮膚筋炎、アトピー性皮膚炎を含む湿疹、耳管疾患、巨細胞性動脈炎、移植片拒絶反応、過敏性肺炎、過敏性血管炎（ヘノッホ・シェーンライン紫斑病）、刺激性皮膚炎、炎症性溶血性貧血、炎症性好中球減少症、炎症性腸疾患、川崎病、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、鼻ポリープ、鼻涙管疾患、腫瘍性脈管炎、膵臓炎、尋常性天疱瘡、原発性糸球体腎炎、乾癬、歯周病、多発性嚢胞腎、結節性多発動脈炎、多発性血管炎オーバーラップ症候群、原発性硬化性胆管炎、リウマチ性関節炎、血清病、外科的癒着、狭窄もしくは再狭窄、強膜炎、強皮症、胆管狭窄、（十二指腸、小腸、および結腸の）狭窄、珪肺症および他の形態の塵肺症、１型糖尿病、潰瘍性大腸炎、潰瘍性直腸炎、結合組織病に関連する脈管炎、補体系の先天性欠損に関連する脈管炎、中枢神経系の脈管炎、ならびにウェゲナー肉芽腫症からなる群から選択される。
（項目１１）
前記過剰増殖性疾患は、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性関節炎、再狭窄、および良性前立腺肥大症から選択される、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記過剰増殖性疾患は、癌である、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記癌は、結腸直腸癌、非小細胞癌、肺癌、卵巣癌、乳癌、結腸癌、中枢神経系の癌、肝臓癌、および腎臓癌から選択される、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
過剰増殖性疾患の治療のための医薬の製造における、項目１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目１５）
前記過剰増殖性疾患は、癌である、項目１４に記載の使用。
（項目１６）
前記癌は、結腸直腸癌、非小細胞癌、肺癌、卵巣癌、乳癌、結腸癌、中枢神経系の癌、肝臓癌、肺癌、および腎臓癌から選択される、項目１５に記載の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化５５】
2011530535.tif 000012
またはその医薬上許容されるエステル、複合体、水和物、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩であって、式中、Ｒ１は、
【化５６】
2011530535.tif 000013
からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素であるか、あるいは、Ｒ２およびＲ３は、その結合した炭素と一緒になって、炭素−炭素間の二重結合を示し、
Ｒ４は、
【化５７】
2011530535.tif 000014
ならびにそれらのエピマーおよび配座異性体からなる群から選択され、
Ｘは、ＯまたはＮＲ５であり、式中、Ｒ５は、水素、メチル、エチル、またはプロピルである、化合物またはその医薬上許容されるエステル、複合体、水和物、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩。
【請求項２】
式Ｉの化合物であって、式中、Ｘ＝ＮＭｅである場合、Ｒ１は、
【化５８】
2011530535.tif 000015
であり、
Ｒ２およびＲ３は、その結合した炭素と一緒になって、炭素−炭素間の二重結合を示し、
Ｒ４は、
【化５９】
2011530535.tif 000016
ならびにそれらのエピマーおよび配座異性体からなる群から選択される、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｘ＝Ｏである場合、Ｒ１は、
【化６０】
2011530535.tif 000017
からなる群から選択され、
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ、水素であり、Ｒ４は、
【化６１】
2011530535.tif 000018
ならびにそれらのエピマーおよび配座異性体からなる群から選択される、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、
【化６２】
2011530535.tif 000019
であり、Ｒ４は、
【化６３】
2011530535.tif 000020
およびそのエピマーおよび配座異性体から選択される、化合物。
【請求項５】
請求項３に記載の化合物であって、式中、
Ｒ１は、
【化６４】
2011530535.tif 000021
であり、Ｒ４は、
【化６５】
2011530535.tif 000022
およびそのエピマーおよび配座異性体から選択される、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物および少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤は、シクロデキストリンである、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
治療を必要とする被験者における過剰増殖性疾患を治療するための組成物であって、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の治療有効量の化合物を含む、組成物。
【請求項９】
治療を必要とする被験者における過剰増殖性疾患を治療するための組成物であって、請求項６に記載の治療有効量の医薬組成物を含む、組成物。
【請求項１０】
請求項８および９のいずれか１項に記載の組成物であって、前記過剰増殖性疾患は、アレルギー性血管炎および肉芽腫症（チャーグ・ストラウス病）、石綿肺症、喘息、萎縮性胃炎、良性前立腺肥大症、水疱性類天疱瘡、セリアック病、慢性気管支炎および慢性閉塞性気道疾患、慢性副鼻腔炎、クローン病、脱髄性ニューロパチー、皮膚筋炎、アトピー性皮膚炎を含む湿疹、耳管疾患、巨細胞性動脈炎、移植片拒絶反応、過敏性肺炎、過敏性血管炎（ヘノッホ・シェーンライン紫斑病）、刺激性皮膚炎、炎症性溶血性貧血、炎症性好中球減少症、炎症性腸疾患、川崎病、多発性硬化症、心筋炎、筋炎、鼻ポリープ、鼻涙管疾患、腫瘍性脈管炎、膵臓炎、尋常性天疱瘡、原発性糸球体腎炎、乾癬、歯周病、多発性嚢胞腎、結節性多発動脈炎、多発性血管炎オーバーラップ症候群、原発性硬化性胆管炎、リウマチ性関節炎、血清病、外科的癒着、狭窄もしくは再狭窄、強膜炎、強皮症、胆管狭窄、（十二指腸、小腸、および結腸の）狭窄、珪肺症および他の形態の塵肺症、１型糖尿病、潰瘍性大腸炎、潰瘍性直腸炎、結合組織病に関連する脈管炎、補体系の先天性欠損に関連する脈管炎、中枢神経系の脈管炎、ならびにウェゲナー肉芽腫症からなる群から選択される、組成物。
【請求項１１】
前記過剰増殖性疾患は、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性関節炎、再狭窄、および良性前立腺肥大症から選択される、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記過剰増殖性疾患は、癌である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記癌は、結腸直腸癌、非小細胞癌、肺癌、卵巣癌、乳癌、結腸癌、中枢神経系の癌、肝臓癌、および腎臓癌から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
過剰増殖性疾患の治療のための医薬の製造における、請求項１〜５のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
前記過剰増殖性疾患は、癌である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記癌は、結腸直腸癌、非小細胞癌、肺癌、卵巣癌、乳癌、結腸癌、中枢神経系の癌、肝臓癌、肺癌、および腎臓癌から選択される、請求項１５に記載の使用。