【手続補正書】
【提出日】平成25年7月12日(2013.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−１の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2012533541.tif 000001
（式中、
Ｂは、アルキルまたは式IIの部分：
【化２】
2012533541.tif 000002
（式中、
Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、またはニトロであり；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、またはニトロであり；かつ
ｑは、０、１、２、３、または４である。）であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｘは-(CH(R9))z-であり;zは１であり;Ｒ９は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり;
Ｙは-NH-であり；かつ
Ｗｄは、
【化３】
2012533541.tif 000003
（式中、
Ｒa'は、水素、ハロ、ホスフェート、尿素、カーボネート、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換ヘテロアルキル、または非置換もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；かつ
Ｒ１２は、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シアノ、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アルケニル、ハロ、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換ヘテロシクロアルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アミノ、カルボン酸、非置換もしくは置換アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換アミド、非置換もしくは置換アシル、または非置換もしくは置換スルホンアミドである。）であり；
ただし、前記化合物は、
【化４】
2012533541.tif 000004
ではない。）。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、F、Cl、CN、メチル、イソプロピル、CF3、OMe、またはニトロであり；Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、またはニトロであり；qが、０、１、または２であり；Ｒ３が、アリール、ヘテロアリール、水素、メチル、CF3、Cl、またはFであり；Ｒ９が、水素、メチル、またはエチルであり；かつWdが、
【化５】
2012533541.tif 000005
（式中、Ｒa'は、水素、ハロ、またはアミノであり；かつＲ１２は、水素、アルキル、アルキニル、アルケニル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、シアノ、アミノ、カルボン酸、アルコキシカルボニル、またはアミドである。）である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｂが、
【化６】
2012533541.tif 000006
である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｗｃがフェニルである、請求項3記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、アルキル、またはハロであり；Ｒ２が、アルキルまたはハロであり；かつqが、０または１である、請求項3記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、アルキル、またはハロである、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ９が、水素、メチル、またはエチルである、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗｄが、
【化７】
2012533541.tif 000007
である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒa'が水素である、請求項8記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｗｄが、
【化８】
2012533541.tif 000008
である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒa'が水素であり；かつＲ１２が、水素、ハロ、シアノ、またはアミドである、請求項10記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｗｄが、
【化９】
2012533541.tif 000009
である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１２が、水素、ハロ、またはアルキルである、請求項12記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
前記化合物が、-Ｘ-の位置に（Ｓ）立体化学配置を有する、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化１０】
2012533541.tif 000010
2012533541.tif 000011
2012533541.tif 000012
2012533541.tif 000013
。
【請求項１６】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化１１】
2012533541.tif 000014
。
【請求項１７】
前記化合物が、
【化１２】
2012533541.tif 000015
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化１３】
2012533541.tif 000016
2012533541.tif 000017
。
【請求項１９】
式Ｖ−Ａ２の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１４】
2012533541.tif 000018
（式中、
Ｂは、
【化１５】
2012533541.tif 000019
（式中、
Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノまたはニトロであり；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり；かつ
ｑは、０、１、２、３、または４である。）であり；
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、アリールまたはヘテロアリールであり；かつ
Ｒ９は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；
ただし、前記化合物は、
【化１６】
2012533541.tif 000020
の（Ｓ）異性体ではない。）。
【請求項２０】
Ｒ１が、水素、アルキル、またはハロであり；Ｒ２が、アルキルまたはハロであり；qが、０または１であり；かつＲ３が、水素、アルキル、またはハロである、請求項19記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルである、請求項20記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｗｃがフェニルである、請求項20記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素、メチル、またはFである、請求項22記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ２が、F、Cl、またはメチルである、請求項22記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
qが０である、請求項22記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｗｃが、CH3、CH2CH3、CF3、Cl、またはFの少なくとも１つによって置換されている、請求項20記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ３が、水素、メチル、エチル、CF3、Cl、またはFである、請求項19記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ３が、メチルまたはClである、請求項27記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ９がメチルである、請求項19記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ９がエチルである、請求項19記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
前記化合物が下記式のものである、請求項29記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化１７】
2012533541.tif 000021
。
【請求項３２】
Ｒ２が水素である、請求項31記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
前記化合物が下記式のものである、請求項29記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化１８】
2012533541.tif 000022
。
【請求項３４】
前記化合物が下記式のものである、請求項33記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化１９】
2012533541.tif 000023
。
【請求項３５】
Ｒ１が水素である、請求項33記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ２がハロである、請求項33記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項19記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化２０】
2012533541.tif 000024
。
【請求項３８】
前記化合物が、
【化２１】
2012533541.tif 000025
またはその薬学的に許容される塩である、請求項19記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
式Ｉ−１の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化２２】
2012533541.tif 000026
（式中、
Ｒ３は、水素、アルキル、またはハロであり；
Ｂは、
【化２３】
2012533541.tif 000027
（式中、
Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミド、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、またはニトロであり；
Ｒ２は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミノ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、またはニトロであり；かつ
ｑは、０、１、２、３、または４である。）であり；
Ｘは、存在しないか、または-(CH(Ｒ9))z-であり；かつＹは、存在しないか、または-N(Ｒ9)-であり、ここで、ｚは１であり；かつ各Ｒ9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；かつ
Ｗｄは、
【化２４】
2012533541.tif 000028
（式中、
Ｒa'は、水素、ハロ、ホスフェート、尿素、カーボネート、非置換もしくは置換アミノ、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換ヘテロアルキル、または非置換もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；かつ
Ｒ１２は、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シアノ、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アルケニル、ハロ、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換ヘテロシクロアルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アミノ、カルボン酸、非置換もしくは置換アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換アミド、非置換もしくは置換アシル、または非置換もしくは置換スルホンアミドである。）である。）。
【請求項４０】
前記化合物が、以下から選択される式を有する、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化２５】
2012533541.tif 000029
2012533541.tif 000030
。
【請求項４１】
Ｗｄが以下から選択される、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化２６】
2012533541.tif 000031
。
【請求項４２】
-Ｘ-Ｙ-Ｗｄが以下から選択される、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化２７】
2012533541.tif 000032
2012533541.tif 000033
。
【請求項４３】
Ｒ１２が、水素、シアノ、ハロ、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルキニル、または非置換もしくは置換アルケニルである、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
Ｒ１２が、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、非置換もしくは置換ヘテロシクロアルキル、または非置換もしくは置換シクロアルキルである、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
Ｒ１２が、非置換もしくは置換アミド、カルボン酸、非置換もしくは置換アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換アシル、または非置換もしくは置換スルホンアミドである、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
Ｒ３が、メチルまたはクロロである、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
前記化合物が、-Ｘ-の位置に（Ｓ）立体化学配置を有する、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化２８】
2012533541.tif 000034
。
【請求項４９】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項48記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化２９】
2012533541.tif 000035
。
【請求項５０】
前記化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項39記載の化合物または薬学的に許容される塩：
【化３０】
2012533541.tif 000036
2012533541.tif 000037
。
【請求項５１】
化合物またはその薬学的に許容される塩であって、該化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化３１】
2012533541.tif 000038
。
【請求項５２】
化合物またはその薬学的に許容される塩であって、該化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化３２】
2012533541.tif 000039
。
【請求項５３】
化合物またはその薬学的に許容される塩であって、該化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化３３】
2012533541.tif 000040
2012533541.tif 000041
2012533541.tif 000042
。
【請求項５４】
化合物またはその薬学的に許容される塩であって、該化合物が、以下のいずれか、またはその薬学的に許容される塩である、前記化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化３４】
2012533541.tif 000043
2012533541.tif 000044
。
【請求項５５】
請求項1〜54のいずれか1項記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項５６】
請求項17または38記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項５７】
請求項1〜54のいずれか1項記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための医薬組成物。
【請求項５８】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、
【化３５】
2012533541.tif 000045
またはその薬学的に許容される塩である、請求項57記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）の阻害が、細胞において起こる、請求項57記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記細胞が、Ｔ細胞、Ｂ細胞、肥満細胞、樹状細胞および好中球から選択される、請求項59記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）の阻害が、癌、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症および心疾患から選択される障害に罹患している対象において起こる、請求項57記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記障害が癌である、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、
【化３６】
2012533541.tif 000046
またはその薬学的に許容される塩である、請求項62記載の医薬組成物。
【請求項６４】
有効量の請求項1〜54のいずれか1項記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、対象の癌を治療するための医薬組成物。
【請求項６５】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、
【化３７】
2012533541.tif 000047
またはその薬学的に許容される塩である、請求項64記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記癌が、胸腺癌、脳腫瘍、肺癌、扁平上皮癌、皮膚癌、眼癌、口腔癌、口腔咽頭癌、膀胱癌、胃癌（gastric cancer）、胃癌（stomach cancer）、膵臓癌、乳癌、子宮頚癌、頭部癌、頸部癌、腎臓癌（renal cancer）、腎臓癌（kidney cancer）、肝臓癌、卵巣癌、前立腺癌、結腸直腸癌、食道癌、精巣癌、婦人科の癌、甲状腺癌、類表皮癌、中枢神経系癌、末梢神経系癌、ウイルス誘発性癌、急性骨髄性白血病、網膜芽細胞腫、眼球内黒色腫、リンパ腫、カポジ肉腫、血管腫、神経膠腫、および黒色腫から選択される、請求項62または64記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、
【化３８】
2012533541.tif 000048
またはその薬学的に許容される塩である、請求項66記載の医薬組成物。
【請求項６８】
前記癌が、マントル細胞リンパ腫、腺管癌、髄様癌、膠様癌、管状癌、炎症性乳癌、卵巣癌、腺癌、前立腺癌、膵臓癌、膀胱癌、尿路上皮癌、扁平上皮癌、小細胞癌、白血病、急性骨髄性白血病（acute myeloid leukemia）、または、急性骨髄性白血病（acute myelogenous leukemia）、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病（chronic myeloid leukemia）、または、慢性骨髄性白血病（chronic myelogenous leukemia）、毛様細胞性白血病、脊髄形成異常症、骨髄増殖性疾患、肥満細胞症、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群、骨癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、皮膚癌、基底細胞癌、黒色腫、扁平上皮癌、日光角化症、目網膜芽細胞腫、眼球内黒色腫、原発性肝癌、腎臓癌、甲状腺癌、甲状腺乳頭癌、濾胞性甲状腺癌、髄様甲状腺癌、未分化甲状腺癌、リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、B細胞免疫芽球性リンパ腫、小型非切れ込み核細胞性リンパ腫、カポジ肉腫、B型肝炎ウイルス性癌、C型肝炎ウイルス性癌、肝細胞癌、ヒトリンパ球向性ウイルス1型（HTLV-1）白血病／リンパ腫、成人T細胞白血病／リンパ腫、ヒトパピローマウイルス癌、子宮頚癌、口腔癌、口腔咽頭癌、下咽頭癌、喉頭癌、上咽頭癌、口腔咽頭癌、胃癌、胃リンパ腫、胃間質腫瘍、胃カルチノイド腫瘍、精巣癌、胚細胞性腫瘍（GCT）、精上皮腫、非セミノーマ、性腺間質腫瘍、ライディッヒ細胞腫、セルトリ細胞腫、胸腺癌、胸腺腫、胸腺癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、カルチノイド、直腸癌、および、結腸癌から選択される、請求項62または64記載の医薬組成物。
【請求項６９】
前記癌が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性疾患、肥満細胞症、肥満細胞障害、血栓症、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、成人T細胞リンパ腫、急性リンパ性白血病、T細胞性急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、および、多発性骨髄腫から選択される、請求項62または64記載の医薬組成物。
【請求項７０】
前記癌が、白血病またはリンパ腫である、請求項62または64記載の医薬組成物。
【請求項７１】
前記白血病が、急性骨髄性白血病（acute myeloid leukemia）、急性骨髄性白血病（acute myelogenous leukemia）、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病（chronic myeloid leukemia）、慢性骨髄性白血病（chronic myelogenous leukemia）、毛様細胞性白血病、脊髄形成異常症、骨髄増殖性疾患、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群、および、肥満細胞症から選択される、請求項70記載の医薬組成物。
【請求項７２】
前記リンパ腫が、マントル細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、B細胞免疫芽球性リンパ腫、小型非切れ込み核細胞性リンパ腫、ヒトリンパ球向性ウイルス1型（HTLV-1）白血病／リンパ腫、成人T細胞リンパ腫、ホジキン病、および、非ホジキンリンパ腫から選択される、請求項70記載の医薬組成物。
【請求項７３】
前記障害が、自己免疫疾患から選択される免疫疾患であり、該自己免疫疾患が、急性散在性脳脊髄炎（ADEM）、アジソン病、抗リン脂質抗体症候群（APS）、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、セリアック病、クローン病、糖尿病（1型）、糖尿病性網膜症、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン−バレー症候群（GBS）、橋本病、紅斑性狼瘡、多発性硬化症、重症筋無力症、オプソクローヌス・ミオクローヌス症候群（OMS）、視神経炎、Ｏｒｄ甲状腺炎、天疱瘡、多発性関節炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、関節リウマチ、ライター症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎、温式自己免疫性溶血性貧血、ウェゲナー肉芽腫症、全身性脱毛症、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経障害、子宮内膜症、汗腺膿瘍、間質性膀胱炎、神経性筋強直症、サルコイドーシス、強皮症、潰瘍性大腸炎、白斑、外陰部痛、加齢黄斑変性症、および、糸球体腎炎から選択される、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項７４】
前記障害が、炎症性疾患および免疫疾患から選択され、該炎症性疾患および免疫疾患が、滑液包炎、狼瘡、急性散在性脳脊髄炎（ADEM）、アジソン病、抗リン脂質抗体症候群（APS）、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、セリアック病、クローン病、糖尿病（1型）、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群（GBS）、橋本病、炎症性腸疾患、紅斑性狼瘡、重症筋無力症、オプソクローヌス・ミオクローヌス症候群（OMS）、視神経炎、Ｏｒｄ甲状腺炎、骨関節症、網膜ブドウ膜炎、天疱瘡、多発性関節炎、原発性胆汁性肝硬変、ライター症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎、温式自己免疫性溶血性貧血、ウェゲナー肉芽腫症、全身性脱毛症、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経障害、子宮内膜症、化膿性汗腺炎、間質性膀胱炎、神経性筋強直症、サルコイドーシス、強皮症、潰瘍性大腸炎、白斑、外陰部痛、虫垂炎、動脈炎、関節炎、眼瞼炎、細気管支炎、気管支炎、子宮頚管炎、胆管炎、胆嚢炎、絨毛羊膜炎、大腸炎、結膜炎、膀胱炎、涙腺炎、皮膚筋炎、心内膜炎、子宮内膜炎、腸炎、全腸炎、上顆炎、精巣上体炎、筋膜炎、結合織炎、胃炎、胃腸炎、歯肉炎、肝炎、汗腺炎、回腸炎、虹彩炎、喉頭炎、乳腺炎、髄膜炎、脊髄炎、心筋炎、筋炎、腎炎、臍炎、卵巣炎、精巣炎、骨炎、耳炎、膵炎、耳下腺炎、心膜炎、腹膜炎、咽頭炎、胸膜炎、静脈炎、間質性肺炎、直腸炎、前立腺炎、腎盂腎炎、鼻炎、卵管炎、副鼻腔炎、口内炎、滑膜炎、腱炎、扁桃炎、ブドウ膜炎、腟炎、血管炎、および外陰炎から選択される、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項７５】
前記障害が、炎症性疾患および免疫疾患から選択され、該炎症性疾患および免疫疾患が、喘息、肺気腫、アレルギー、皮膚炎、関節リウマチ、乾癬、紅斑性狼瘡、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、湿疹、強皮症、クローン病、および、多発性硬化症から選択される、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項７６】
前記化合物または薬学的に許容される塩の量が、関節の腫脹の低減、血清抗コラーゲンレベルの低減、骨吸収の低減、軟骨損傷の低減、パンヌスの低減、および炎症の低減の1以上から選択される、関節リウマチに伴う1以上の症候の改善に有効である、請求項75記載の医薬組成物。
【請求項７７】
前記化合物または薬学的に許容される塩の量が、喘息に伴う1以上の症候を改善するのに有効である、請求項75記載の医薬組成物。
【請求項７８】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、Ｅｎｂｒｅｌ（登録商標）、Ｒｅｍｉｃａｄｅ（登録商標）、Ｈｕｍｉｒａ（登録商標）、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）、およびＲｅｂｉｆ（登録商標）から選択される1以上の治療薬とともに前記対象に共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項75記載の医薬組成物。
【請求項７９】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、アセチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ナブメトン、トルメチン、コルチコステロイド、プレドニゾン、クロロキン、ヒドロキシクロロキン、アザチオプリン、シクロホスファミド、メトトレキセート、シクロスポリン、コルチコステロイド、ｍＴＯＲ阻害薬、ラパマイシン、ラパマイシン類似体、ＴＯＲＣ１阻害薬、ＴＯＲＣ２阻害薬、ＩｇＥ産生阻害薬またはＩｇＥ活性阻害薬、および抗ＩｇＥ抗体から選択される1以上の治療薬とともに前記対象に共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項75記載の医薬組成物。
【請求項８０】
前記障害が、神経系疾患から選択され、該神経系疾患が、原発性脳腫瘍、神経膠腫、星状細胞腫、未分化星状細胞腫、多形神経膠芽腫、乏突起神経膠腫、上衣腫、髄膜腫、リンパ腫、シュワン腫、および、髄芽腫から選択される中枢神経系癌（CNS）；ならびに、聴神経腫、悪性末梢神経鞘腫（MPNST）、神経線維腫、シュワン腫、悪性線維性細胞腫、悪性線維性組織球腫、悪性髄膜腫、悪性中皮腫、および、悪性ミューラー管混合腫瘍から選択される末梢神経系（PNS）癌から選択される、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項８１】
前記障害が、糖尿病（1型）である、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項８２】
前記障害が、肺葉、胸膜腔、気管支、気管、上気道、または呼吸のための神経および筋肉に影響を及ぼす疾患から選択される呼吸器疾患である、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項８３】
前記呼吸器疾患が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、慢性気管支炎、肺気腫、および気管支拡張症から選択される、請求項82記載の医薬組成物。
【請求項８４】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、Ｘｏｌａｉｒ（登録商標）、Ａｄｖａｉｒ（登録商標）、Ｓｉｎｇｕｌａｉｒ（登録商標）およびＳｐｉｒｉｖａ（登録商標）から選択される1以上の治療薬とともに前記対象に共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項82記載の医薬組成物。
【請求項８５】
前記障害が、心疾患から選択され、該心疾患が、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、動脈硬化症、血管閉塞、および頸動脈閉塞性疾患から選択される、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項８６】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、プロスタシクリンおよびサリチレート、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼ、組織プラスミノーゲン活性化因子（ＴＰＡ）、アニソイル化プラスミノーゲン−ストレプトキナーゼアクチベータ複合体（ＡＰＳＡＣ）、アセチル−サリチル酸（ＡＳＡ）、クロピドロゲル、ナイトレート、カルシウムチャンネル遮断薬、コルヒチン、インターロイキン、および形質転換増殖因子−ベータから選択される1以上の治療薬とともに前記対象に共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項85記載の医薬組成物。
【請求項８７】
前記対象が、接触性皮膚炎、刺激性皮膚炎、光毒性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、光アレルギー性皮膚炎、接触じん麻疹、全身性接触性皮膚炎、湿疹、および座瘡から選択される障害に罹患している、請求項61記載の医薬組成物。
【請求項８８】
前記化合物または薬学的に許容される塩が、化学療法剤、細胞傷害性薬物、放射線、および非ペプチド小分子から選択される1以上の治療薬とともに前記対象に共投与されるように用いられることを特徴とする、請求項62または64記載の医薬組成物。
【請求項８９】
前記共投与が、同時投与を含む、請求項88記載の医薬組成物。
【請求項９０】
前記共投与が、逐次投与を含む、請求項88記載の医薬組成物。
【請求項９１】
前記化学療法剤が、チオテパ、シクロホスファミド、ブスルファン、インプロスルファン、ピポスルファン、ベンゾドーパ、カルボコン、メツレドーパ、ウレドーパ、アルトレタミン、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホルアミド、トリエチレンチオホスホルアミド、トリメチロロメラミン、クロランブシル、クロルナファジン、コロホスファミド、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、メクロレタミンオキシド塩酸塩、メルファラン、ノベンビチン、フェネステリン、プレドニムスチン、トロホスファミド、ウラシルマスタード、カルムスチン、クロロゾトシン、フォテムスチン、ロムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、アクラシノマイシン、アクチノマイシン、オースラマイシン、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン、カリチアマイシン、カラビシン、カルミノマイシン、カルジノフィリン、Ｃａｓｏｄｅｘ（商標）、クロモマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デトルビシン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エソルビシン、イダルビシン、マルセロマイシン、マイトマイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン、オリボマイシン、ペプロマイシン、ポトフィロマイシン、ピューロマイシン、クエラマイシン、ロドルビシン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベニメクス、ジノスタチン、ゾルビシン、メトトレキセート、５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、デノプテリン、メトトレキセート、プテロプテリン、トリメトレキセート、フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン、チオグアニン、アンシタビン、アザシチジン、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン、エノシタビン、フロクスウリジン、カルステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、エピチオスタノール、メピチオスタン、テストラクトン、アミノグルテチミド、ミトタン、トリロスタン、フロリン酸、アセグラトン、アルドホスファミドグリコシド、アミノレブリン酸、アムサクリン、ベストラブシル、ビサントレン、エダトラキセート、デホファミン、デメコルシン、ジアジクオン、エルホミチン、酢酸エリプチニウム、エトグルシド、硝酸ガリウム、ヒドロキシ尿素、レンチナン、ロニダミン、ミトグアゾン、ミトキサントロン、モピダモール、ニトラクリン、ペントスタチン、フェナメト、ピラルビシン、ポドフィリン酸、２−エチルヒドラジド、プロカルバジン、ＰＳＫ．Ｒ（商標）、ラゾキサン、シゾフィラン、スピロゲルマニウム、テヌアゾン酸、トリアジコン、２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン、ウレタン、ビンデシン、ダカルバジン、マンノムスチン、ミトブロニトール、ミトラクトール、ピポブロマン、ガシトシン、アラビノシド、シクロホスファミド、パクリタキセル、ドセタキセル、レチノイン酸、エスペラマイシン、およびカペシタビンから選択される、請求項88記載の医薬組成物。
【請求項９２】
前記化学療法剤が、タモキシフェン、ラロキシフェン、４−ヒドロキシタモキシフェン、トリオキシフェン、ケオキシフェン、ＬＹ１１７０１８、オナプリストン、トレミフェン、フルタミド、ニルタミド、ビカルタミド、ロイプロリド、ゴセレリン、クロランブシル、ゲムシタビン、６−チオグアニン、メルカプトプリン、メトトレキセート、シスプラチン、カルボプラチン、ビンブラスチン、白金、エトポシド（VP-16）、イホスファミド、マイトマイシンＣ、ミトキサントロン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ナベルビン、ノバントロン、テニポシド、ダウノマイシン、アミノプテリン、ゼローダ、イバンドロネート、カンプトテシン−１１（ＣＰＴ−１１）、トポイソメラーゼ阻害薬RFS 2000、およびジフルオロメチルオルニチン（DMFO）から選択される、請求項88記載の医薬組成物。
【請求項９３】
前記化学療法剤が、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（登録商標）、Ａｖａｓｔｉｎ（登録商標）、Ｅｒｂｉｔｕｘ（登録商標）、Ｒｉｔｕｘａｎ（登録商標）、Ｔａｘｏｌ（登録商標）、Ａｒｉｍｉｄｅｘ（登録商標）、Ｔａｘｏｔｅｒｅ（登録商標）およびＶｅｌｃａｄｅ（登録商標）から選択される、請求項88記載の医薬組成物。
【請求項９４】
前記非ペプチド小分子が、メシル酸イマチニブ、ボルテゾミブ、ビカルタミド、ゲフィチニブ、およびアドリアマイシンから選択される、請求項88記載の医薬組成物。
【請求項９５】
前記対象がヒトである、請求項61または64記載の医薬組成物。