【手続補正書】
【提出日】平成25年10月29日(2013.10.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013509438.tif 000001
ここで：（ａ）Ｒ１が、Ｈであり、Ｘが、ＮＲ２Ｒ３またはＮＲ４Ｒ５である場合には、
Ｙは、ＮＨＲ６であり、
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルから選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニルまたはヘテロアリールは、任意にハロ、アルキルまたはシアノにより置換され；ここで：
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）Ｒ２およびＲ３が結合した窒素原子以外のヘテロ原子を有しない、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、該３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜２個のＲ７で置換され、任意に１個または２個以上の炭素原子において、０〜４個のＲ８で置換され、ここで、Ｒ７は、ヒドロキシ、ヘテロシクロアルキルまたはＮＲ９Ｒ９であり、Ｒ８は、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ＣＯＯＲ９、（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ９または（ＣＨ２）ｎＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、各ｎは、独立して、１、２または３であり、アリールは、任意にハロで置換される；または
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基
を形成し、
各Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールは、任意にＲ２５で置換され；
Ｒ１０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ９、ＣＯＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９またはＳ（Ｏ）ｎＲ９であり、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ５は、アリール（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、ここで、アリール基は、独立して、１個または２個以上の炭素原子において、１〜３個のＲ１１で置換され、ここで、Ｒ１１は、ＯＲ９、ＮＲ９Ｒ９、ＮＲ９ＣＯＲ９またはＮＲ９Ｓ（Ｏ）ｎＲ９から独立して選択され、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に置換され、ここで、Ｒ６のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；および
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
からなる群から選択されるアリールで置換され；あるいは
Ｒ６のヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意に、１個または２個以上の炭素原子において、Ｒ１２で置換され、ここで、各Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され、
ここで、Ｒ１２のアリールおよびヘテロアリールは、独立して：
ｉ）５〜６員の単環式アリール基；
ｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の二環式アリール基；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホキシドまたはスルホンから独立して選択される、０〜５個のヘテロ原子を有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基；または
ｉｖ）カルボニル、カルボキサミドまたはスルホキサミドを有する、８〜１０員の不飽和または一部不飽和の二環式アリール基
から選択され；
各Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ１４は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１３またはＳ（Ｏ）ｎＲ１３であり、ここで、ｎは、１または２であり；
Ｒ１５およびＲ１６は、それらが結合した窒素原子と一緒になって：
ｉ）３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ２５で置換され；
ｉｉ）８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基であり、ここで、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ２５で置換される；
ｉｉｉ）窒素、酸素、硫黄、スルホンまたはスルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基、ここで、１〜２個のヘテロ原子を有する、３〜８員の飽和または一部飽和の単環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；または
ｉｖ）窒素、酸素、硫黄、スルホン、スルホキシドから選択される、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基、ここで、１〜３個のヘテロ原子を有する、８〜１２員の飽和または一部飽和の二環式基は、任意に、Ｒ１３またはＲ１４で置換される；
を形成し、
（ｂ）Ｒ１が、Ｈであり、Ｙが、ＮＨＲ１７またはＲ１７である場合には、
Ｘは、ＯＲ１８、ＮＨＲ１８、ＮＲ１５Ｒ１６、ＮＲ１８Ｒ１９またはＮＲ１９Ｒ２０であり；および
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここでアルキル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、任意にハロ、アルキルまたはシアノにより置換され、ここで：
Ｒ１７は、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、１個または２個以上の炭素原子において、少なくとも１個のＲ２１および０〜２個のＲ２２で置換され、該アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアリール基は、任意に、ハロで置換され；
Ｒ２１は、独立して、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｏ−アリールまたはＮＲ１５Ｒ１６であり；
Ｒ２２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｎ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール、ハロ、ＳＲ１３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＣＯＯＲ１３、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ＮＲ１３（ＣＯＯＲ１３）、ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３またはＮＲ１５Ｒ１６であり、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
各Ｒ１９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルキルシアノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキルスルホン、Ｃ２〜Ｃ６スルホンアミド、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールから独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルシアノ、アルキルスルホン、スルホンアミド、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ハロアルキルまたはヘテロアリールは、任意に、Ｒ２５で置換され；
Ｒ２０は、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９ＣＯＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ１９またはＳ（Ｏ）ｎＲ１９であり、ここで、ｎは、１または２であり；
各Ｒ２５は、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ４〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、オキソ、オキシム、ＣＦ３、ＳＲ１３、ＯＣＦ３、ＯＲ１３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１３、ＣＯＯＲ１３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＮＨ２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１３、Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１３またはＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択され、ここで、各ｎは、独立して、１または２であり、ヘテロシクロアルキルは、任意にＣ１〜Ｃ３アルキルで置換され；ならびに
（ｃ）Ｒ１が、ＣＨ３である場合には、
Ｘは、ＮＨ２またはＮＨＲ６であり、
Ｙは、ＮＨＲ６またはＲ６であり、
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニルまたはヘテロアリールは、任意に、ハロ、アルキルまたはシアノで置換される
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩。