【手続補正書】
【提出日】平成25年11月11日(2013.11.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(Ｉ)の化合物：
【化１】
2013512264.tif 000001
(Ｉ)
［式中：
Ｒ1は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；
および
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２は、アリール基またはヘテロアリール基を表し、これは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、またはハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ-、アミノ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル、Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ４-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ４-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、ハロ-Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル-、またはハロ-Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択される基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
または
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により、同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換される；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎ、ｍ、ｐは、各々独立して、０、１、２、３、４、または５の整数を表す；
ｑは、０、１、２または３の整数を表す］あるいは
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物：
［式中、Ｒ１は、アリール基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ６)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ６、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ６)Ｒ７；ならびに
-これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：
ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ２はアリール基またはヘテロアリール基を表し、これは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ３、Ｒ４は、水素原子を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択された基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)ｍ−、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ８-(ＣＨ２)ｎ(ＣＨＯＨ)(ＣＨ２)p-Ｏ-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-、Ｒ８-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル)-Ｏ-、アリール-、Ｒ８-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ８、-ＯＣ(＝Ｏ)-Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ８)Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)(=ＮＲ７)Ｒ８、-Ｎ＝Ｓ(＝Ｏ)(Ｒ８)Ｒ７；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎは、０または１の整数を表す ；
ｍは、０、１または２の整数を表す；
ｐは、１または２の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］、あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項３】
請求項１または２記載の化合物：
［式中、Ｒ1は、フェニル基を表す、
−これは、同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されている：
Ｒ６-(Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ)-、Ｒ６-Ｏ-、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)Ｏ-Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-ＮＲ６Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、Ｒ６-Ｓ-、Ｒ６-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ６、および
−これは、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ８；
Ｒ２は、フェニル基またはピリジニル基を表し、これらは所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、-Ｏ-(ＣＨ２)n-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-、-Ｎ(Ｈ)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｓ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｓ(＝Ｏ)2ＮＲ８Ｒ７；
Ｒ３、Ｒ４は、水素原子を表す；
Ｒ５は、水素原子を表す；
Ｒ６は、Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル、３〜１０員ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-(ＣＨ２)q-(Ｃ３-Ｃ６-シクロアルキル)、-(ＣＨ２)q-(３〜１０員ヘテロシクリル)、-(ＣＨ２)q-アリール、または-(ＣＨ２)q-ヘテロアリールから選択された基を表し、該基は、所望により同一かまたは異なる後記から選択される置換基により１回以上置換されていてもよい：ハロ-、ヒドロキシル-、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ８、-Ｎ(Ｈ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-Ｎ(Ｒ７)Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、-ＮＲ８Ｒ７、-Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｈ)Ｒ８、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ８Ｒ７、Ｒ８-Ｓ-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)-、Ｒ８-Ｓ(＝Ｏ)2-；
Ｒ７は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；あるいは、
ＮＲ６Ｒ７は、共に３〜１０員ヘテロシクリル基を表し、これは所望により、同一かまたは異なるハロゲン、ヒドロキシ、シアノ-、ニトロ-、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-、ヒドロキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル、Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、ハロ-Ｃ１-Ｃ６-アルコキシ-Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、Ｃ２-Ｃ６-アルケニル-、Ｃ２-Ｃ６-アルキニル-またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル-により１回以上置換されていてもよい；
Ｒ８は、水素原子、Ｃ１-Ｃ６-アルキル-、またはＣ３-Ｃ６-シクロアルキル基を表す；
ｎは、０または１の整数を表す；
ｑは、０、１または２の整数を表す］、あるいは、
その立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物。
【請求項４】
請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
一般式（５）の中間体化合物：
【化２】
2013512264.tif 000002
(５)
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を、一般式(５a)：
Ｒ２-Ｙ
(５ａ)
（式中、Ｒ２は、請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｙは脱離基、例えばハロゲン原子またはトリフルオロメチルスルホニルオキシまたはノナフルオロブチルスルホニルオキシ基を表す）のハロゲン化アリールと反応させて、
一般式(Ｉ)の化合物：
【化３】
2013512264.tif 000003
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）
を提供する、方法。
【請求項５】
請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、一般式(７)の中間体化合物：
【化４】
2013512264.tif 000004
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）を、
一般式の化合物：
Ｒ１ｂ−Ｘ
(７ａ)
（式中、Ｒ１ｂは、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ６Ｒ７、-Ｓ(＝Ｏ)Ｒ６、-Ｓ(＝Ｏ)2Ｒ６であり、該Ｘは、Ｒ１ｂ−Ｘ化合物(７ａ)のＲ１ｂを、アミドカップリング反応などのカップリング反応により、化合物(７)のアリール基Ｒ１aに結合した−ＮＨ２置換基上で、カップリングさせ、こうして該Ｘを該Ｒ１aに置換することができる好適な官能基である）と反応させて、一般式(Ｉ)の化合物：
【化５】
2013512264.tif 000005
(Ｉ)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりである）を提供する、方法。
【請求項６】
疾患の予防または処置のための、請求項１〜３いずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、特にその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物を含む、医薬組成物。
【請求項７】
一般式(７)の化合物：
【化６】
2013512264.tif 000006
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、請求項１〜３のいずれか一項記載の一般式(Ｉ)の化合物について規定したとおりのものであり、Ｒ１aは、−ＮＨ２置換基が結合したアリール基である）。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
異数性および腫瘍形成と不完全であるが低下した有糸分裂チェックポイント機能とを関連づける十分な証拠がある[Weaver BA and Cleveland DW, Cancer Research, 2007、67、10103-5；King RW, Biochimica et Biophysica Acta, 2008, 1786, 4-14]。これに対して、有糸分裂チェックポイントの完全な阻害は、重度の染色体誤分配および腫瘍細胞におけるアポトーシスの誘導をもたらすと認識されている[Kops GJ et al., Nature Reviews Cancer, 2005、5、773-85； Schmidt M and Medema RH, Cell Cycle, 2006, 5, 159-63；Schmidt M and Bastians H、Drug Resistance Updates, 2007, 10, 162-81]。それ故に、有糸分裂チェックポイントのMps-1キナーゼまたは他の成分の薬理阻害による有糸分裂チェックポイントの停止は、固体腫瘍、例えば、癌腫および肉腫および白血病およびリンパ性悪性疾患または制御されていない細胞性増殖に関連する他の疾患をふくむ増殖性疾患の処置のための新規方法を示す。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
しかしながら、上記した本分野の先行技術の記述には、後記“本発明の化合物”またはその薬理活性として本明細書に記述かつ規定したような本発明の一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ-オキシド、水和物、溶媒和物または塩、あるいはそれらの混合物を記述したものはない。これは本発明の基礎を構成するもので、本発明の該化合物は驚くべきかつ有利な特性を有するということが見出された。