【手続補正書】
【提出日】平成25年9月3日(2013.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
2013508266.tif 000001
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ａ環はヘテロシクリルであり、
ここで、Ａ環は、ハロ、カルボキシ、シアノ、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ２３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＳＲ２９、−ＳＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｎ（Ｒ３３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３４および−Ｎ（Ｒ３５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０は、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎは１または２であり、
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ２０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２９は、水素およびヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、アリールは、どこに存在していても、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、ヘテロシクリルは、どこに存在していても、オキソ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ａ環が、置換されていてもよいピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項３】
Ａ環が、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルからなる群から選択され、
ここで、Ａ環は、カルボキシ、シアノ、オキソ、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、フェニル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、ピロリジニル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、フルオロ、シアノ、フェニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル、−ＯＲ２３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＳＲ２９、−ＳＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２および−Ｎ（Ｒ３３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３４からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０が、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎが１または２であり、
Ｒ１１が、水素、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、アミノカルボニルメチル、エトキシエチル、ジメチルアミノカルボニルアミノ、ジエチルアミノカルボニルメチル、フェニルおよびピロリジニルカルボニルメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４が、水素、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９が、水素、ｔｅｒｔ−ブトキシ、トリフルオロメチル、メトキシおよびフェニルメトキシからなる群から選択され、
Ｒ２０が、水素、メチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
Ｒ２３が、水素、メチル、フェニル、ピリジニルメチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
Ｒ２９が、水素およびピリジニルからなる群から選択され、
Ｒ３０が、水素、メチル、プロピルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、フルオロ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピペラジニルおよびピリダジニルは、Ａ環置換基、Ｒ２３置換基およびＲ２９置換基中のどこに存在していても、オキソ、シアノ、メチル、エチル、メチルスルホニルメチルおよびシクロプロピルアミノカルボニルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項４】
式Ｉａの化合物
【化２】
2013508266.tif 000002
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ａ環は、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびピペラジニルから選択され、
ここで、Ａ環は、ハロ、カルボキシ、シアノ、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ２３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＳＲ２９、−ＳＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｎ（Ｒ３３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３４および−Ｎ（Ｒ３５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ３６からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０は、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎは１または２であり、
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ２０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２９は、水素およびヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、アリールは、どこに存在していても、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、ヘテロシクリルは、Ａ環置換基、Ｒ２３置換基およびＲ２９置換基中のどこに存在していても、オキソ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルアミノカルボニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項５】
Ａ環が、カルボキシ、シアノ、オキソ、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、フェニル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、テトラゾリル、ピロリジニル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｎ（Ｒ１８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、フルオロ、シアノ、フェニル、ピリジニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、イソオキサゾリル、ピリミジニル、ピロリジニル、−ＯＲ２３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＳＲ２９、−ＳＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２および−Ｎ（Ｒ３３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３４からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０が、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎが１または２であり、
Ｒ１１が、水素、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、アミノカルボニルメチル、エトキシエチル、ジメチルアミノカルボニルアミノ、ジエチルアミノカルボニルメチル、フェニルおよびピロリジニルカルボニルメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４が、水素、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９が、水素、ｔｅｒｔ−ブトキシ、トリフルオロメチル、メトキシおよびフェニルメトキシからなる群から選択され、
Ｒ２０が、水素、メチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
Ｒ２３が、水素、メチル、フェニル、ピリジニルメチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
Ｒ２９が、水素およびピリジニルからなる群から選択され、
Ｒ３０が、水素、メチル、プロピルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、フルオロ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジニル、ピペラジニルおよびピリダジニルは、Ａ環置換基、Ｒ２３置換基およびＲ２９置換基中のどこに存在していても、オキソ、シアノ、メチル、エチル、メチルスルホニルメチルおよびシクロプロピルアミノカルボニルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項６】
式ＩＩの化合物
【化３】
2013508266.tif 000003
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７および−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９からなる群から独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、ハロ、ヘテロシクリル、−ＯＲ２３、−ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＳＯ２Ｒ３０および−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０は、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎは１または２であり、
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１およびＲ３２は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９は、水素およびアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
ここで、アリールは、どこに存在していても、１個または複数のハロで置換されていてもよく、
ここで、ヘテロシクリルは、どこに存在していても、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項７】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素、フルオロ、カルボキシ、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、フェニル、オキサジアゾリル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７および−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９からなる群から独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、フルオロ、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、−ＯＲ２３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２７Ｒ２８、−ＳＯ２Ｒ３０、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２および−Ｎ（Ｒ３３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３４からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０が、ヒドロキシおよびエトキシからなる群から選択され、
ｎが１または２であり、
Ｒ１１が、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピルおよびアミノカルボニルメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４が、水素、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９が、水素およびフェニルメトキシからなる群から選択され、
Ｒ２３が、水素、メチル、シクロプロピルメチルおよびフェニルからなる群から選択され、
Ｒ３０が、水素、メチル、プロピルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、１個または複数のフルオロで置換されていてもよく、
ここで、オキサジアゾリルまたはピリダジニルは、どこに存在していても、メチルおよびメチルスルホニルメチルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項８】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが水素であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、水素、エチル、メトキシおよびベンジルオキシカルボニルアミノからなる群から独立に選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メチル、エチル、メトキシ、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、フェニル、メチルスルホニルメチルオキサジアゾリル、ピリミジニルメチル、メチルピリダジニル、シクロプロピルメトキシメチルおよびシクロプロピルメチルスルホニルメチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エトキシ、メチルカルボニル、メチルカルボニルアミノ、メチルカルボニルアミノメチル、メチルスルホニルメチル、ジメチルアミノスルホニルメチル、プロピルスルホニルメチル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、アミノカルボニルメトキシ、アミノスルホニルメチル、メチルオキサジアゾリル、ピリジニルメチル、ピロリジニルメチルおよびフルオロフェノキシメチルからなる群から独立に選択される、
請求項７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項９】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが水素であり、
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、水素、エチル、メトキシおよびベンジルオキシカルボニルアミノからなる群から選択され、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシプロピル、メチル、エチル、メトキシ、メトキシメチル、メトキシエチル、メチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルメチル、フェニル、
【化４】
2013508266.tif 000004
からなる群から選択され、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂが、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、シアノ、メチル、エトキシ、メチルカルボニル、メチルカルボニルアミノ、メチルカルボニルアミノメチル、メチルスルホニルメチル、ジメチルアミノスルホニルメチル、プロピルスルホニルメチル、ヒドロキシメチル、アミノカルボニル、アミノカルボニルメトキシ、アミノスルホニルメチル、
【化５】
2013508266.tif 000005
からなる群から選択される、
請求項８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１０】
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５からなる群から独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、−ＯＲ２３で置換されていてもよく、
Ｒ１０が、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎが１または２であり、
Ｒ１１が、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１４およびＲ１５が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ２３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１１】
式ＩＩＩの化合物
【化６】
2013508266.tif 000006
または薬学的に許容できるその塩［式中、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、水素、シアノ、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＰ（Ｏ）（Ｒ１０）ｎ、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２からなる群から独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、シアノ、アリール、ヘテロシクリル、−ＯＲ２３、−ＮＲ２５Ｒ２６および−ＳＲ２９からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１０は、ヒドロキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
ｎは１または２であり、
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびヘテロシクリルカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２５およびＲ２６は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールおよびヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２９は、水素およびヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここで、アリールは、どこに存在していても、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびシアノからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、ヘテロシクリルは、どこに存在していても、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびオキソからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい］。
【請求項１２】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、水素、シアノ、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、−ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１６Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ２０および−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２からなる群から独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、シアノ、フェニル、イソオキサゾリル、ピペラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、−ＯＲ２３、−ＮＲ２５Ｒ２６および−ＳＲ２９からなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、水素、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、エトキシエチル、ジメチルアミノカルボニルメチル、ジエチルアミノカルボニルメチル、フェニルおよびピロリジニルカルボニルメチルからなる群から選択され、
Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２５およびＲ２６が、水素、メチルおよびエチルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１９が、水素、ｔｅｒｔ−ブトキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され、
Ｒ２０が、水素、メチル、ベンジルおよびフェニルエチルからなる群から選択され、
Ｒ２３が、水素、メチル、フェニルおよびピリジニルメチルからなる群から選択され、
Ｒ２９が、水素およびピリジニルからなる群から選択され、
ここで、フェニルは、どこに存在していても、フルオロおよびメトキシからなる群から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、イソオキサゾリル、ピリジニルまたはピペラジニルは、どこに存在していても、オキソ、メチルおよびエチルからなる群から選択される１個または複数の置換基で独立に置換されていてもよい、
請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１３】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ９ｂが水素であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂが、水素、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、メトキシ、メトキシメチル、ヒドロキシメチル、フェニル、ピリジニルおよび
【化７】
2013508266.tif 000007
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、水素、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、エチルアミノエチル、エトキシエトキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、ジエチルアミノカルボニルメトキシ、メチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、ベンジル、フルオロフェニル、ピリミジニル、ピリジニル、メチルイソオキサゾリルエチル、ピラゾリルメチル、ピリミジニルメチル、ベンジルスルホニル、ベンジルメチルスルホニル、メトキシベンジルスルホニル、ピリジニルチオメチル、フルオロフェノキシメチル、シアノフェノキシ、ピリジニルメトキシメチル、エチルピリジニルメトキシメチル、ピロリジニルカルボニルメトキシ、
【化８】
2013508266.tif 000008
からなる群から独立に選択され、
Ｒ９ａが、水素、メチル、メトキシメチル、ヒドロキシメチル、メチルピリジニルおよびピロリジニルからなる群から選択される、
請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ９ｂが水素であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂが、水素、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、メトキシ、メトキシメチル、ヒドロキシメチル、フェニル、
【化９】
2013508266.tif 000009
からなる群から独立に選択され、
Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、水素、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、アミノカルボニル、エチルアミノエチル、エトキシエトキシ、ジメチルアミノカルボニルメトキシ、ジエチルアミノカルボニルメトキシ、メチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、ベンジル、
【化１０】
2013508266.tif 000010
からなる群から独立に選択され、
Ｒ９ａが、水素、メチル、メトキシメチル、ヒドロキシメチル、
【化１１】
2013508266.tif 000011
からなる群から選択される、
請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１５】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、−ＯＲ１１および−Ｎ（Ｒ１８）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９からなる群から独立に選択され、ここで、前記（Ｃ１〜Ｃ８）アルキルは、−ＯＲ２３で置換されていてもよく、
Ｒ１１が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され、
Ｒ２３が、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、
請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１６】
式ＩＶの化合物
【化１２】
2013508266.tif 000012
または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３８ａ、Ｒ３８ｂ、Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂは、水素、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロシクリル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される］。
【請求項１７】
Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３８ａ、Ｒ３８ｂ、Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂが、水素、ヒドロキシ、フルオロ、ピリミジニル、ピリジニル、テトラゾリル、シクロプロピルメチルスルホニル、フェニルスルホニルおよびメトキシカルボニルアミノからなる群から独立に選択される、
請求項１６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１８】
Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３８ｂ、Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂが水素であり、
Ｒ３８ａが、水素、フルオロ、ヒドロキシ、メトキシカルボニルアミノ、シクロプロピルメチルスルホニル、フェニルスルホニル、ピリミジニル、ピリジニルおよびテトラゾリルからなる群から選択される、
請求項１７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項１９】
Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３８ｂ、Ｒ３９ａおよびＲ３９ｂが水素であり、
Ｒ３８ａが、水素、フルオロ、ヒドロキシ、メトキシカルボニルアミノ、
【化１３】
2013508266.tif 000013
からなる群から選択される、
請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項２０】
式Ｖの化合物
【化１４】
2013508266.tif 000014
または薬学的に許容できるその塩
［式中、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３およびＲ４４は、水素、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
ここで、ヘテロシクリルは、どこに存在していても、シアノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルアミノカルボニルからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２１】
Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３およびＲ４４が、水素、メチル、ピリジニルおよびピリジニルメチルからなる群から独立に選択され、
ここで、ピリジニルは、どこに存在していても、シアノ、メチルおよびシクロプロピルアミノカルボニルからなる群から選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい、
請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項２２】
Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４３が、水素であり、
Ｒ４２が、メチル、ピリジニル、ピリジニルメチル、メチルピリジニル、シアノピリジニルおよびシクロプロピルアミノカルボニルピリジニルからなる群から選択され、
Ｒ４４が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項２１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項２３】
Ｒ４０、Ｒ４１およびＲ４３が水素であり、
Ｒ４２が、メチル、
【化１５】
2013508266.tif 000015
からなる群から選択され、
Ｒ４４が、水素およびメチルからなる群から選択される、
請求項２２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩
。
【請求項２４】
構造：
【化１６】
2013508266.tif 000016
を有する化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２５】
Ｎ−（ｔｒａｎｓ−４−｛［（３−メトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）−スルホニル］ピペリジン−３−オール；
（３Ｒ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］ピペリジン−３−オール；
（３Ｒ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−メチル−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）スルホニル］ピペリジン−３−オール；
ｔｒａｎｓ−（Ｒ）−１−（（４−（メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）シクロヘキシル）−メチルスルホニル）ピペリジン−３−イルピバレート；
（３Ｓ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］−ピペリジン−３−オール；
ジエチル（３Ｒ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）スルホニル］ピペリジン−３−イルホスフェート；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［３−（２−メトキシエトキシ）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（ｔｒａｎｓ−４−｛［（３−イソブトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−（ｔｒａｎｓ−４−｛［（３−エトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
｛１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）−スルホニル］ピペリジン−３−イル｝メタノール；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［４−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
（１−（（Ｔｒａｎｓ−４−（メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）シクロヘキシル）−メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）メタノール；
（３Ｓ）−１−［（｛（１Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）−３−メチル−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）スルホニル］ピペリジン−３−オール；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］ピペリジン−３，４−ジオール；
１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝メチル）−スルホニル］ピペリジン−４−オール；
（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］ピペリジン−３，４−ジオール；
４−（２−メトキシエチル）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）スルホニル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（ｔｒａｎｓ−４−｛［（４−メトキシピペリジン−１−イル）スルホニル］メチル｝シクロヘキシル）−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
（Ｒ）−１−（ｔｒａｎｓ−４−（メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）シクロヘキシル）−メチルスルホニル）−ピロリジン−３−オール；
｛（３ｒ，４ｒ）−４−メチル−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）−スルホニル］ピロリジン−３−イル｝メタノール；
｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）−スルホニル］ピロリジン−３−イル｝メタノール；
３−メチル−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］−ピロリジン−３−オール；
（３Ｒ，４Ｓ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］−ピロリジン−３，４−ジオール；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［（２Ｒ）−２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
（（３Ｓ）−１−（（３−メチル−４−（メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）シクロヘキシル）−メチルスルホニル）−ピロリジン−３−イル）メタノール；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］−ピロリジン−３，４−ジオール；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［（３Ｒ）−３−（２−エトキシエトキシ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
３−メチル−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］シクロヘキシル｝−メチル）スルホニル］−ピロリジン−３−オール；
ｔｅｒｔ−ブチル｛（３Ｓ）−１−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［メチル（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ］−シクロヘキシル｝メチル）−スルホニル］ピロリジン−３−イル｝カルバメート；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［（３Ｒ，４Ｒ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［３−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；および
Ｎ−［ｔｒａｎｓ−４−（｛［（３Ｒ）−３−メトキシピロリジン−１−イル］スルホニル｝メチル）シクロヘキシル］−Ｎ−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン
からなる群から選択される、化合物、または
薬学的に許容できるその塩。
【請求項２６】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１から２５のいずれか一項に記載の式Ｉａの化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項２８】
構造：
【化１７】
2013508266.tif 000017
を有する化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２９】
ヤヌスキナーゼ媒介性状態の治療のための、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
ヤヌスキナーゼ媒介性状態の治療のための、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ヤヌスキナーゼ媒介性状態の治療のための、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記ヤヌスキナーゼ媒介性状態が、アルツハイマー病、関節炎、自己免疫性甲状腺障害、がん、糖尿病、白血病、Ｔ細胞前リンパ球性白血病、リンパ腫、骨髄増殖性障害、ループス、多発性骨髄腫、多発性硬化症、骨関節炎、敗血症、乾癬性関節炎、前立腺がん、Ｔ細胞自己免疫疾患、炎症性疾患、慢性および急性同種移植片拒絶反応、骨髄移植、脳卒中、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー、気管支炎、ウイルス性疾患、またはＩ型糖尿病および糖尿病による合併症である、請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記ヤヌスキナーゼ媒介性状態が、喘息、クローン病、ドライアイ、ブドウ膜炎、炎症性腸疾患、臓器移植拒絶反応、乾癬、関節リウマチおよび潰瘍性結腸炎からなる群から選択される、請求項２９に記載の医薬組成物。