【手続補正書】
【提出日】平成25年3月13日(2013.3.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（Ｉ）を有する化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
【化１】
2012517971.tif 000001
［式中：
Ａ１およびＡ２は、ＮまたはＣであり、ただし、Ａ１またはＡ２のうち１つはＮであり、Ａ１またはＡ２のうち１つは炭素であり、
Ｒ１はＲ９およびＲ１０で置換されたフェニルであり、ここでＲ９／Ｒ１０は−Ｃｌまたは−ＯＨである、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＲ４であり、
Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＲ４，−ＯＣＯＲ４、−ＣＯＲ４、−ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４ＣＯＲ５、−ＮＲ４ＣＯＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＯＲ４、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＣＯＲ４、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ４Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ４ＣＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）ＮＲ４ＣＯＯＲ５であり、
Ｘは、結合、または（ＣＨ２）ａＷ（ＣＨ２）ｂ、（ＣＨ２）ａＷ（ＣＨ２）ｂＹ（ＣＨ２）ｃもしくは−［（ＣＨ２）ａＷ（ＣＨ２）ｂ］ｍ−（Ｚ）ｅ−［（ＣＨ２）ｃＹ（ＣＨ２）ｄ］ｎであり、これらにおいて：
ａ、ｂ、ｃおよびｄは、独立して０、１、２または３であり、
ｅは、０、１または２であり、
ｎおよびｍは、独立して０または１であり、
Ｗは、−ＣＯ−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨＯＨ−、−ＮＲ６−、ＮＲ７ＣＯＮＲ８またはＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８であり、
Ｙは、−ＣＯ−、−Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−、−ＣＨＯＨ−または−ＮＲ６−、ＮＲ７ＣＯＮＲ８またはＮＲ７ＳＯ２ＮＲ８であり、
Ｚは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ｅが２である場合、各Ｚ部分は互いに独立して選択され；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、その際、Ｒ４とＲ５は一緒に５〜７員環を形成することができ、
Ｒ７およびＲ８は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、その際、Ｒ７とＲ８は一緒に５〜７員環を形成することができる］、
ここで、当該プロドラッグは、活性薬物を放出するために体内で変換される必要がある、活性薬物の薬理学的に不活性な誘導体であって、ここで、当該変換は、カルボン酸エステル、リン酸エステルまたは硫酸エステルの化学的または酵素による加水分解である。
【請求項２】
Ｒ１は、２、５または６位においてＲ９およびＲ１０で置換されている、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項３】
Ｒ２は水素およびＣ１−Ｃ４アルキルの群において選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項４】
Ｘは（ＣＨ２）ａＷ（ＣＨ２）ｂであり、ここでａは０であり、ｂは２であり、Ｗは−Ｏ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項５】
Ｘは（ＣＨ２）ａＷ（ＣＨ２）ｂＹ（ＣＨ２）ｃであり、ここでａは０であり、ｂは１であり、ｃは０であり、Ｗは−Ｏ−であり、Ｙは−ＣＯ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項６】
Ｘは−［（ＣＨ２）ａＷ（ＣＨ２）ｂ］ｍ−Ｚ−［（ＣＨ２）ｃＹ（ＣＨ２）ｄ］ｎであり、ここでｍは０であり、ｎは１であり、ｃは０であり、ｄは０または２であり、Ｙは−ＣＯであるかまたは存在せず、Ｚはイミダゾリン−２−オンまたはピペラジンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項７】
Ｒ３はヘテロシクロアルキル、好ましくはピロリジンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項８】
Ｒ３はＲ９で置換されており、ここでＲ９は好ましくは−ＣＯＯＨ、−Ｎ［ＣＨ３］２またはＣＯＯＲ４であり、ここでＲ４は好ましくはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項９】
Ｒ３はヘテロアリール、好ましくはピリジンである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項１０】
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール塩酸塩；
２−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェノキシ｝−１−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−エタノン塩酸塩；
１−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−イミダゾリジン−２−オン；
（Ｓ）−１−（２−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェノキシ｝−アセチル）−ピロリジン−２−カルボン酸；
４−クロロ−３−｛８−メチル−２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール塩酸塩；
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−７−イル｝−フェノール塩酸塩；
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
４−クロロ−３−｛２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
４−クロロ−３−［２−（３−ピラゾール−１−イル−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−フェノール；
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
４−クロロ−３−｛２−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
４−クロロ−３−｛２−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
４−クロロ−３−［２−（４−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−フェノール；
４−クロロ−３−［２−（３−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−フェノール；
４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
１−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−イミダゾリジン−２−オン；
３−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェノキシ｝−アセトアミド；
２−｛３−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェノキシ｝−アセトアミド；
４−クロロ−３−［２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−フェノール；
４−クロロ−３−［２−（４−フェノキシ−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−フェノール；
４−クロロ−３−［２−（４−メタンスルホニル−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−フェノール；
３−［２−（４−ベンジルオキシ−フェニルアミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル］−４−クロロ−フェノール；
１−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−イミダゾリジン−２−オン；
５−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−ベンゾフラン−２−カルボン酸；
１−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−３−メチル−イミダゾリジン−２−オン；
１−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−３−（２−メトキシ−エチル）−イミダゾリジン−２−オン；
１−［（４−｛［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシフェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］アミノ｝ベンゼン）スルホニル］−３−エチル尿素；
１−（４−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン；
（４−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル−メタノン；
１−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェニル｝−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−尿素；
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項１１】
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール塩酸塩；
２−｛４−［６−（２−クロロ−５−ヒドロキシ−フェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルアミノ］−フェノキシ｝−１−（（Ｒ）−３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−エタノン塩酸塩；
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−７−イル｝−フェノール塩酸塩；
４−クロロ−３−｛２−［３−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；および
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピペラジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール；
から選択される、請求項１に記載の化合物またはそのプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。
【請求項１２】
４−クロロ−３−｛２−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニルアミノ］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジン−６−イル｝−フェノール塩酸塩；
である、請求項１に記載の化合物またはそのプロドラッグ（当該プロドラッグは、請求項１において定義された通りである）。