【手続補正書】
【提出日】平成24年11月15日(2012.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2012510467.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基、置換基を有していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、または置換基を有していてもよい複素環基を；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＲ２−（式中、Ｒ２は、水素原子またはＣ１−６アルキル基を示す）を；
Ｙは、
【化２】
2012510467.tif 000002
（式中、環Ａは、さらに置換されていてもよいベンゼン環を示す）を；
Ｚは、
(1) −ＮＲ３ＣＯ−、
(2) −ＮＲ３ＣＯ−Ｗ１−、
(3) −ＮＲ３ＣＯ−Ｗ１−Ｏ−、
(4) −ＮＲ３ＣＯ−Ｗ１−Ｏ−Ｗ２−、
(5) −ＮＲ３ＣＯ−Ｗ１−Ｓ−、
(6) −ＮＲ３ＣＯ−Ｗ１−ＮＲ４−、
(7) −ＮＲ３ＣＯＯ−、
(8) −ＮＲ３ＣＯ−ＣＯ−、
(9) −ＮＲ３ＣＯＮＲ４−、
(10) −ＮＲ３ＣＯＮＲ４−Ｗ１−、
(11) −ＮＲ３ＣＯＮＲ４−Ｗ１−Ｏ−、または
(12) −ＣＯＮＲ３−
（式中、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素原子またはＣ１−６アルキル基を示し、
Ｗ１およびＷ２は、独立して、置換基を有していてもよいＣ１−６アルキレン基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルケニレン基、置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニレン基、または置換基を有していてもよいＣ３−６シクロアルキレン基を示す）で表される基を；
Ｒ５は、置換基を有していてもよい５または６員環基を；および
Ｒ６は、
(1) ハロゲン原子、
(2) シアノ基、
(3) ニトロ基、
(4) ヒドロキシ基、
(5) カルボキシ基、
(6) Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、
(7) アミノ基、
(8) モノＣ１−６アルキルアミノ基、
(9) ジＣ１−６アルキルアミノ基、または
(10)(i) ハロゲン原子、
(ii) シアノ基、
(iii) ニトロ基、
(iv) ヒドロキシ基、
(v) カルボキシ基、
(vi) Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、
(vii) アミノ基、
(viii) モノＣ１−６アルキルアミノ基、および
(ix) ジＣ１−６アルキルアミノ基、
から選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基
を示す。］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
(1) 置換基を有していてもよい、Ｃ１−６アルキル基、
(2) 置換基を有していてもよい、Ｃ３−８シクロアルキル基、または
(3) 置換基を有していてもよい、３ないし８員の単環式非芳香族複素環基であり、
Ｘが、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり、
Ｙが、
【化３】
2012510467.tif 000003
［式中、環Ａは、
(1) Ｃ１−６アルキル、および
(2) ハロゲン原子
から選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいベンゼン環を示す。］であり、
Ｚが、
(1) −ＮＲ３ＣＯ−、
(2) −ＮＲ３ＣＯ−Ｗ１−、
(3) −ＮＲ３ＣＯＮＲ４−、または
(4) −ＣＯＮＲ３−
（式中、各記号は請求項1記載と同意義を示す）であり、
Ｒ５が、
(1) 置換基を有していてもよいフェニル、または
(2) 置換基を有していてもよい５または６員の単環式芳香族複素環基であり、
Ｒ６が、
(1) ハロゲン原子、
(2) シアノ基、
(3) ニトロ基、
(4) カルボキシ基、
(5) Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、
(6) アミノ基、
(7) ジＣ１−６アルキルアミノ基、または
(8) ヒドロキシ基を１ないし３個有していてもよいＣ１−６アルキル基
である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、
(1) Ｃ１−６アルキル基を１ないし３個有していてもよい、３ないし８員の単環式非芳香族複素環基を１個有していてもよい、Ｃ１−６アルキル基、または
(2) Ｃ３−８シクロアルキル基
である請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、−Ｏ−である請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、
【化４】
2012510467.tif 000004
［式中、環Ａは、
(1) Ｃ１−６アルキル、および
(2) ハロゲン原子
から選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよい、ベンゼン環を示す。］
である請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、
(1) −ＮＨＣＯ−、
(2) −ＮＨＣＯ−Ｗ１ｂ−
（式中、Ｗ１ｂは、Ｃ１−６アルキレン基を示す。）、
(3) −ＮＨＣＯＮＨ−、または
(4) −ＣＯＮＨ−
である請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が、
(1)(a) ハロゲン原子、
(b)(i) ハロゲン原子、および
(ii) シアノ
から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいＣ１−６アルキル、
(c)(i) ハロゲン原子、および
(ii) シアノ
から選ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいＣ１−６アルコキシ、
(d) シアノを１ないし３個有していてもよいＣ３−８シクロアルキル、および
(e) Ｃ２−６アルキニル
から選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよいフェニル、または
(2)(a) ハロゲン原子、
(b) ハロゲン原子を１ないし３個有していてもよいＣ１−６アルキル、
(c) Ｃ３−８シクロアルキル、および
(d) フェニル
から選ばれる１ないし３個の置換基を有していてもよい５または６員の単環式芳香族複素環基
である請求項２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が、シアノ基である請求項２記載の化合物。
【請求項９】
２−クロロ−Ｎ−［３−（｛７−シアノ−２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル｝オキシ）フェニル］−３−（１−シアノ−１−メチルエチル）ベンズアミド、またはその塩。
【請求項１０】
２−クロロ−Ｎ−［３−（｛７−シアノ−２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル｝オキシ）フェニル］−３−（１−シアノ−１−メチルエチル）ベンズアミド。
【請求項１１】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［４−フルオロ−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド、またはその塩。
【請求項１２】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［４−フルオロ−３−（｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１３】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド、またはその塩。
【請求項１４】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１５】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［３−（｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルバモイル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド、またはその塩。
【請求項１６】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［３−（｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルバモイル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１７】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［４−フルオロ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド、またはその塩。
【請求項１８】
Ｎ−｛７−シアノ−６−［４−フルオロ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル｝アミノ）フェノキシ］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド。
【請求項１９】
請求項１記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項２０】
請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項２１】
Ｒａｆ阻害薬である請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
癌の予防または治療薬である請求項２０記載の医薬。
【請求項２３】
Ｒａｆ阻害薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項２４】
癌の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。