【手続補正書】
【提出日】平成25年7月5日(2013.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される化合物。
【化１】
2013503819.tif 000001
［式中、
-R1は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R2は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
-R3は独立に-X、-RX、-O-RX、-O-RA、-O-RC、-O-L-RC、-O-RARまたは-O-L-RARであり;
ただし-R1、-R2および-R3が全て-O-RAであることはなく、
各-Xは独立に-F、-Cl、-Brまたは-Iであり;
各-RAは独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
各-RXは独立に飽和脂肪族C1-6ハロアルキルであり;
各-RCは独立に飽和C3-7シクロアルキルであり;
各-RARは独立にフェニルまたはC5-6ヘテロアリールであり;
各-L-は独立に飽和脂肪族C1-3アルキレンであり;
-J-は独立に-C(=O)-NRN-であり;
-RNは独立に-Hまたは-RNNであり;
-RNNは独立に飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
=Y-は=CRY-であり、-Z=は-CRZ=であり;
-RYは独立に-Hであり;
-RZは独立に-Hまたは-RZZであり;
-RZZは独立に-F、-Cl、-Br、-I、-OH、飽和脂肪族C1-4アルコキシ、飽和脂肪族C1-4アルキルまたは飽和脂肪族C1-4ハロアルキルであり;
=W-は=CRW-であり;
-RWは独立に-Hであり;
-ROは独立に-OH、-ORE、-NH2、-NHRT1、-NRT1RT1または-NRT2RT3であり;
-REは独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
各-RT1は独立に飽和脂肪族C1-6アルキルであり;
-NRT2RT3は独立にアゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ（piperidino）、ピペリジノ（piperizino）、N-(C1-3アルキル)ピペリジノ（piperizino）またはモルホリノであり;
ただし、当該化合物は下記化合物ならびに該化合物の塩、水和物および溶媒和物:
4-(3,5-ジクロロ-4-エトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-02);および
4-(3,5-ジクロロ-4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-安息香酸(PP-03);
から選択される化合物ではない。］
【請求項２】
-R1が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-X、-RX、-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
ただし-R1、-R2、および-R3が全て-O-RAであることはない請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXである請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
-R1が-Xであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
-R1が-Xであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が-Xである請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
-R1が-O-RAであり;
-R2が-O-RAであり;
-R3が独立に-Xまたは-RXであり;
あるいは
-R1が独立に-Xまたは-RXであり;
-R2が-O-RAであり;
-R3が-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
-R1が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が-Xであり;
あるいは
-R1が-Xであり;
-R2が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCであり;
-R3が独立に-O-RA、-O-RCまたは-O-L-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
-R1が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が-Xであり;
あるいは
-R1が-Xであり;
-R2が独立に-O-RAまたは-O-RCであり;
-R3が独立に-O-RAまたは-O-RCである請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
-R1が-O-RAであり;
-R2が-O-RAであり;
-R3が-Xであり;
または
-R1が-Xであり;
-R2が-O-RAであり;
-R3が-O-RAである請求項1に記載の化合物。
【請求項１２】
-RZが-Hである請求項1から11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
-RZが-RZZであり、-RZZが独立に-F、-Cl、-Meまたは-OHである、請求項1から11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
-RNが-Hである請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
-ROが-OHである請求項1から14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化合物ならびに該化合物の製薬上許容される塩、水和物および溶媒和物から選択される請求項1に記載の化合物。
【化２】
2013503819.tif 000002
2013503819.tif 000003
2013503819.tif 000004
2013503819.tif 000005
2013503819.tif 000006
2013503819.tif 000007
2013503819.tif 000008
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2013503819.tif 000010
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2013503819.tif 000012
2013503819.tif 000013
2013503819.tif 000014
2013503819.tif 000015
および
2013503819.tif 000016
【請求項１７】
請求項1から16のいずれか1項に記載の化合物および製薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む組成物。
【請求項１８】
治療によるヒトまたは動物の処置で使用される、請求項1から16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害または軽度認識機能障害の治療に用いるための、請求項1から16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害または軽度認識機能障害の治療用の医薬製造における、請求項1から16のいずれか1項に記載の化合物の使用。