【手続補正書】
【提出日】平成25年3月27日(2013.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2012504130.tif 000001
(ここで：
XはNH又はS；
mは0、1、2、又は3；
nは0、1、2、3、又は4；
R1はアルキル、置換されたアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アラルキル、置換されたアラルキル、ヘテロアラルキル、置換されたヘテロアラルキル、ハロ、ニトロ、又はシアノ、又は-OR、-SR、-C(O)R、-OC(O)R、-C(O)OR、-NR2、-SO2OR、-OSO2R、-SO2NR2、-NR3SO2R、-CONR2、-NR3COR、及び-NR3C(O)ORであり、ここで、Rは独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アラルキル、置換されたアラルキル、ヘテロアラルキル、又は置換されたヘテロアラルキル、及びR3は水素又はC1-C3アルキルであり；及び
R2はアルキル、置換されたアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アラルキル、置換されたアラルキル、ヘテロアラルキル、置換されたヘテロアラルキル、ハロ、ニトロ、又はシアノ、又は-OR、-SR、-C(O)R、-OC(O)R、-C(O)OR、-NR2、-SO2OR、-OSO2R、-SO2NR2、-NR3SO2R、-CONR2、-NR3COR、及び-NR3C(O)ORであり、ここでRは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ヘテロアルキル、置換されたヘテロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アラルキル、置換されたアラルキル、ヘテロアラルキル又は置換されたヘテロアラルキル、及びR3は水素又はC1-C3アルキルである。）
の化合物又はその塩。
【請求項２】
XがNHである請求項1記載の化合物。
【請求項３】
XがSである請求項1記載の化合物。
【請求項４】
mが少なくとも1である請求項2又は3いずれかに記載の化合物。
【請求項５】
mが1又は2である請求項4記載の化合物。
【請求項６】
mが1である請求項5記載の化合物。
【請求項７】
R1がピリミジンの4-位にあり、好ましくは、メチル、メトキシ、又は特に好ましくはトリフルオロメチルである請求項6記載の化合物。
【請求項８】
mが2である請求項5記載の化合物。
【請求項９】
1つのR1がピリミジンの4-位にあり、好ましくは、メチル、メトキシ、又は特に好ましくはトリフルオロメチルである請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
他のR1が溶解性促進基である請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
nが0である請求項1ないし10のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
nが少なくとも1である請求項1ないし10のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
nが1又は2である請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
nが1である請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R2が溶解性促進基である請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
nが2である請求項13記載の化合物。
【請求項１７】
1つのR2が溶解性促進基である請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
化合物1Aないし146A及びそれらの塩のいずれかから選択される請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
2-(5-{[3-(4-モルホリニル)プロピル]アミノカルボニル}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(6-{[3-(4-モルホリニル)プロピル]アミノカルボニル}-ベンゾチアゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(5-{[3-(4-モルホリニル)プロピル](エチル)アミノカルボニル}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-[5-(ピペラジン-1-カルボニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン]-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(ジエチルアミノメチル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(S)-(1-メチルピロリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(1-アミノ-1-メチルエチル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(RS)-(1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(5-{[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]カルボニルアミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(6-{[2-(イミダゾール-1-イル)エチル]ベンゾチアゾール-2(3H)-イリデン})-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(6-{[2-(1、1-ジオキソチオモルホリン-4−イル）エチル]ベンゾチアゾール-2(3H)-イリデン})-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(6-{[2-(モルホリン-4−イル）エチル]ベンゾチアゾール-2(3H)-イリデン})-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(6-{[2-(イミダゾール-1-イル)エチルオキシ]ベンゾチアゾール-2(3H)-イリデン})-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-[4-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-イル]アセトアミド、
2-(5-{[(ジエチルアミノメチル)カルボニル](エチル)アミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(S)-(1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(R)-(1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(S)-(1-メチルピロリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-[4-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリミジン-2-イル]アセトアミド、
2-(5-{[(S)-(1-メチルピロリジン-2-イル)カルボニル](エチル)アミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、及び
2-(5-{[(ピペリジン-1-イルメチル)カルボニル](エチル)アミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
及びそれらの塩から選択される請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
2-(5-{[3-(4-モルホリニル)プロピル](エチル)アミノカルボニル}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(ジエチルアミノメチル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(5-{[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]カルボニルアミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-(5-{[(ジエチルアミノメチル)カルボニル](エチル)アミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(S)-(1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
2-{5-[(R)-(1-メチルピペリジン-2-イル)カルボニルアミノ]-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン}-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、及び
2-(5-{[(S)-(1-メチルピロリジン-2-イル)カルボニル](エチル)アミノ}-1H-ベンゾイミダゾール-2(3H)-イリデン)-2-(4-トリフルオロメチルピリミジン-2-イル)アセトアミド、
及びそれらの塩から選択される請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
特に治療上の有効量であり、特にさらに賦形剤と組み合わせることを含む請求項1ないし20のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２２】
癌の治療に用いるための治療剤の製造における請求項1ないし20のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
キナーゼの阻害に用いるための治療剤の製造における請求項1ないし20のいずれかに記載の化合物の使用。 
【請求項２４】
キナーゼがオーロラキナーゼまたはVEGFR2キナーゼである請求項23に記載の使用。