【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年10月30日(2013.10.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2008545798.tif 000001
で表される化合物（Ｉ）を製造するための方法であって、
（ステップ１）
式：
【化２】
2008545798.tif 000002
で表される化合物（ＩＩ）を、式：
【化３】
2008545798.tif 000003
で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式：
【化４】
2008545798.tif 000004
で表される化合物（ＩＶ）を形成するステップと；
（ステップ２）
化合物（ＩＶ）を、式：
【化５】
2008545798.tif 000005
で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
【化６】
2008545798.tif 000006
で表される化合物（ＶＩ）を形成するステップと；
（ステップ３）
化合物（ＶＩ）を、式：
【化７】
2008545798.tif 000007
で表される化合物（ＶＩＩ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式：
【化８】
2008545798.tif 000008
で表される化合物（ＶＩＩＩ）を形成するステップと；
（ステップ４）
化合物（ＶＩＩＩ）を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで、中和剤を添加し、化合物（Ｉ）を形成するステップと；
を含み、
ここで、
Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
【化９】
2008545798.tif 000009
から選択され；
Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
Ｙは、
各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
Ｘは、
ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
Ｒ４は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり、；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法であって、
（ステップ５）
化合物（Ｉ）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ、
をさらに含む、方法。
【請求項３】
Ａは、フェニルおよびピリジルから選択され；
Ｂは、フェニルおよびピリジルから選択され；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１または２である請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
Ａは、フェニルおよびピリジルから選択され；
Ｂはフェニルであり；
ｍは０であり；
ｎは０、１または２である請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ３は、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾールおよびイソキサゾールから選択される請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
Ｘは、ａ）パラ−メトキシベンジル、ｂ）パラ−トルエンスルホニル、ｃ）トリメチルシリルおよびｄ）ジフェニルホスホリルから選択される請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
Ｘは、パラ−メトキシベンジルである請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
（ステップ１）の溶媒は、トルエン、ジメチルホルムアミド、ジオキサンおよびテトラヒドロフランから選択される請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
（ステップ１）は、６０℃と１３０℃との間の温度で実施される請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
（ステップ１）は、銅触媒の存在下、２５℃の温度で実施される請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
【化２２】
2008545798.tif 000010
である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
化合物（ＶＩＩ)は、
【化２３】
2008545798.tif 000011
【化２４】
2008545798.tif 000012
から選択される請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
（ステップ２）の還元剤は、ホウ素還元剤またはパラジウム触媒と水素との組合せである請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
（ステップ２）の溶媒は、ａ）メタノール、ｂ）エタノール、ｃ）プロパノール、ｄ）イソプロパノール、ｅ）ブタノール、ｆ）イソブタノール、ｇ）第２ブタノール、ｈ）第３ブタノール、ｉ）ジクロロメタン、ｊ）１，１，−ジクロロエタン、ｋ）テトラヒドロフランおよびｌ）ジメチルホルムアミド、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される請求項１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
（ステップ３）の塩基は、アルカリ金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属フッ化物、トリアルキルアミンおよびこれらの混合物から選択される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１６】
（ステップ３）の塩基の当量の化合物（ＶＩ）の当量に対する比が３：１である請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
（ステップ３）のパラジウム触媒は、リガンド配位パラジウム（０）触媒である請求項１〜１６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
（ステップ３）において、前記配位パラジウム（０）触媒の当量の化合物（ＶＩ）の当量に対する比が１：２０である請求項１７記載の方法。
【請求項１９】
（ステップ３）の溶媒は、水性溶媒を含む請求項１〜１８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
（ステップ３）は、２０℃と１００℃との間の温度で実施される請求項１〜１９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
（ステップ４）の酸は、トリフルオロ酢酸である請求項１〜２０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
（ステップ５）の酸は、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、クエン酸、２，５−ジヒドロキシ安息香酸、２，３，４，５−テトラヒドロキシヘキサン−１，６−ジカルボン酸、グルタミン酸、グリコール酸、ベンゼンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、エタンスルホン酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、グルコン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、ナフタレン−１−スルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１，２−ジスルホン酸、シュウ酸、リン酸、クエン酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸およびこれらの混合物から選択される請求項２〜２１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
式：
【化２５】
2008545798.tif 000013
で表される化合物（Ｉ）を製造するための方法であって、
（ステップ１）
式：
【化２６】
2008545798.tif 000014
で表される化合物（ＩＩ）を、式：
【化２７】
2008545798.tif 000015
で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式：
【化２８】
2008545798.tif 000016
で表される化合物（ＩＶ）を形成するステップと；
（ステップ２）
化合物（ＩＶ）を、式：
【化２９】
2008545798.tif 000017
で表される化合物（Ｖ−ａ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
【化３０】
2008545798.tif 000018
で表される化合物（ＶＩ−ａ）を形成するステップと；
（ステップ３）
化合物（ＶＩ−ａ）を、式：
【化３１】
2008545798.tif 000019
で表される化合物（ＶＩＩ−ａ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式：
【化３２】
2008545798.tif 000020
で表される化合物（ＶＩＩＩ）を形成するステップと；
（ステップ４）
化合物（ＶＩＩＩ）を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって化合物（Ｉ）を形成するステップと；
を含み、
ここで、
Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
【化９】
2008545798.tif 000021
から選択され；
Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
Ｙは、
各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
Ｘは、
ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
Ｒ４は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり、；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
【請求項２４】
請求項２３に記載の方法であって、
（ステップ５）
化合物（Ｉ）を、酸と組合せ、その塩を形成するステップ、
をさらに含む、方法。
【請求項２５】
式：
【化４３】
2008545798.tif 000022
で表される化合物（Ｉ−ｂ）を製造するための方法であって、
（ステップ１）
式：
【化４４】
2008545798.tif 000023
で表される化合物（ＩＩ−ｂ）を、式：
【化４５】
2008545798.tif 000024
で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式：
【化４６】
2008545798.tif 000025
で表される化合物（ＩＶ−ｂ）を形成するステップと；
（ステップ２）
化合物（ＩＶ−ｂ）を、式：
【化４７】
2008545798.tif 000026
で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
【化４８】
2008545798.tif 000027
で表される化合物（ＶＩ−ｂ）を形成するステップと；
（ステップ２−１）
化合物（ＶＩ−ｂ）を保護基試薬と溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、式：
【化４９】
2008545798.tif 000028
で表される保護化合物（ＶＩ−ｂ−Ｐ）を形成するステップと；
（ステップ３）
化合物（ＶＩ−ｂ−Ｐ）を、式：
【化５０】
2008545798.tif 000029
で表される化合物（ＶＩＩ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式：
【化５１】
2008545798.tif 000030
で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を形成するステップと；
（ステップ３−１）
化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を、酸の存在下、溶媒中で脱保護し、式：
【化５２】
2008545798.tif 000031
で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）またはその塩を形成するステップと；
（ステップ４）
化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、ついで中和剤の添加によって、化合物（Ｉ−ｂ）を形成するステップと；
を含み、
ここで、
Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
【化９】
2008545798.tif 000032
から選択され；
Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
Ｙは、
各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
Ｘは、
ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
Ｒ４は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり、；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
【請求項２６】
さらに、化合物（Ｉ−ｂ）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項２５記載の方法。
【請求項２７】
（ステップ２−１）の保護基試薬は、化合物（ＶＩ−ｂ−Ｐ）の−Ｎ−保護基が、
ａ）Ｎ−ベンジル、ｂ）Ｎ−ｔ−ブチルジメチルシリル、ｃ）Ｎ−ｔ−ブチジルジフェニルシリル、ｄ）Ｎ−ｔ−ブチルオキシカルボニル、ｅ）Ｎ−ｐ−メトキシベンジル、ｆ）Ｎ−メトキシメチル、ｇ）Ｎ−トシル、ｈ）Ｎ−トリフルオロアセチル、ｉ）Ｎ−トリメチルシリル、ｊ）Ｎ−フルオレニル−メチルオキシカルボニル、ｋ）Ｎ−２−トリメチルシリル−エトキシカルボニル、ｌ）Ｎ−１−メチル−１−（４−ビフェニリル）エトキシカルボニル、ｍ）Ｎ−アリルオキシカルボニルおよびｎ）Ｎ−ベンジルオキシカルボニルから選択されるように、選択される請求項２５または２６記載の方法。
【請求項２８】
（ステップ２−１）の塩基は、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、フッ化カリウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンおよびこれらの混合物から選択される請求項２５〜２７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
（ステップ３−１）の酸は、酢酸、アジピン酸、アスコルビン酸、クエン酸、２，５−ジヒドロキシ安息香酸、２，３，４，５−テトラヒドロキシヘキサン−１，６−ジカルボン酸、グルタミン酸、グリコール酸、ベンゼンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、エタンスルホン酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、グルコン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、ナフタレン−１−スルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、ナフタレン−１，２−ジスルホン酸、シュウ酸、リン酸、クエン酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸およびこれらの混合物から選択される請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
（ステップ３−１）の溶媒は、ａ）メタノール、ｂ）エタノール、ｃ）プロパノール、ｄ）イソプロパノール、ｅ）ブタノール、ｆ）イソブタノール、ｇ）第２ブタノール、ｈ）第３ブタノール、ｉ）ベンゼン、ｊ）トルエン、ｋ）テトラヒドロフラン、ｌ）ジメチルホルムアミド、ｍ）１，２−ジエチルエーテル、ｎ）ジメトキシエタン、ｏ）ジイソプロピルエーテル、ｐ）メチル第三ブチルエーテル、ｑ）メトキシメチルエーテル、ｒ）２−メトキシエチルエーテル、ｓ）１，４−ジオキサン、ｔ）１，３−ジオキソラン、ｕ）酢酸エチル、ｖ）ジクロロメタン、ｗ）１，１−ジクロロエタンおよびこれらの混合物から選択される請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
式：
【化５３】
2008545798.tif 000033
で表される化合物（Ｉ−ｂ）を製造するための方法であって、
（ステップ１）
式：
【化５４】
2008545798.tif 000034
で表される化合物（ＩＩ−ｂ）を、式
【化５５】
2008545798.tif 000035
で表される化合物（ＩＩＩ）と、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせて、式：
【化５６】
2008545798.tif 000036
で表される化合物（ＩＶ−ｂ）を形成するステップと；
（ステップ２）
化合物（ＩＶ−ｂ）を、式：
【化５７】
2008545798.tif 000037
で表される化合物（Ｖ−ａ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせて、式：
【化５８】
2008545798.tif 000038
で表される化合物（ＶＩ−ｃ）を形成するステップと；
（ステップ２−１）
化合物（ＶＩ−ｃ）を保護基試薬と溶媒中、塩基の存在下で組み合わせて、式：
【化５９】
2008545798.tif 000039
で表される保護化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を形成するステップと；
（ステップ３）
化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を、式：
【化６０】
2008545798.tif 000040
で表される化合物（ＶＩＩ−ａ）と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせて、式：
【化６１】
2008545798.tif 000041
で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を形成するステップと；
（ステップ３−１）
化合物（ＶＩＩＩ−ｂ−Ｐ）を溶媒中、酸の存在下で脱保護して、式：
【化６２】
2008545798.tif 000042
で表される化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）を形成するステップと；
（ステップ４）
化合物（ＶＩＩＩ−ｂ）を溶媒中、酸の存在下で加熱し、ついで中和剤の添加によって、化合物（Ｉ−ｂ）を形成するステップと；
を含み、
ここで、
Ａは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｂは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから選択され；
Ｈｅｔ−ＣＨ２−Ｒ３は、
【化９】
2008545798.tif 000043
から選択され；
Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり、ここで
Ｙは、
各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣ１−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され、ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換されるか、
あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を構成するか、
あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンであり；
Ｘは、
ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、必要に応じて１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２からなる群から選択され、ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ３は、ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
Ｒ４は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換され；
Ｒ５は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換され；
Ｒ７は各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換され；
Ｒ８は、各出現において、独立して、ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され、ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換され；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり、；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される、方法。
【請求項３２】
さらに、化合物（Ｉ−ｂ）を酸と組合せ、その塩を形成する（ステップ５）を含む請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
化合物（１）：
【化６３】
2008545798.tif 000044
を製造するための方法であって、
（ステップ１）
化合物（１００２）：
【化６４】
2008545798.tif 000045
を化合物（１００１）
【化６５】
2008545798.tif 000046
と、トルエン中、１００℃で組合わせて、化合物（１００３）および（１００４）：
【化６６】
2008545798.tif 000047
【化６７】
2008545798.tif 000048
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２）
該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
【化６８】
2008545798.tif 000049
の化合物と、
ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
【化６９】
2008545798.tif 000050
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２−１）
該式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
【化７０】
2008545798.tif 000051
の混合物を形成するステップと；
（ステップ３）
式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０１０）：
【化７１】
2008545798.tif 000052
の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせて、式（１０１１）および（１０１２）：
【化７２】
2008545798.tif 000053
【化７３】
2008545798.tif 000054
の化合物の混合物を形成するステップと；
（ステップ３−１）
式（１０１１）および（１０１２）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護して、式（１０１３）および（１０１４）：
【化７４】
2008545798.tif 000055
の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
（ステップ４）
式（１０１３）および（１０１４）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（１）を形成するステップと；
を含む方法。
【請求項３４】
化合物（１）：
【化７５】
2008545798.tif 000056
を製造するための方法であって、
（ステップ４）
式（１０１３）および（１０１４）
【化７６】
2008545798.tif 000057
の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって化合物（１）を形成するステップを含む方法。
【請求項３５】
さらに、化合物（１）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項３３または３４記載の方法。
【請求項３６】
化合物（２）：
【化７７】
2008545798.tif 000058
を製造するための方法であって、
（ステップ１）
化合物（１００２）：
【化７８】
2008545798.tif 000059
を化合物（１００１）：
【化７９】
2008545798.tif 000060
と、トルエン中、１００℃で組合せ、化合物（１００３）および（１００４）：
【化８０】
2008545798.tif 000061
の化合物の混合物を形成するステップと；
（ステップ２）
該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
【化８１】
2008545798.tif 000062
の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
【化８２】
2008545798.tif 000063
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２−１）
式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組合せ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
【化８３】
2008545798.tif 000064
の混合物を形成するステップと；
（ステップ３）
該式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２５）：
【化８４】
2008545798.tif 000065
の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式（２−ｉ−Ｐ）および（２−ｉｉ−Ｐ）
【化８５】
2008545798.tif 000066
の化合物の混合物を形成するステップと；
（ステップ３−１）
式（２−ｉ−Ｐ）および（２−ｉｉ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（２−ｉ）および（２−ｉｉ）：
【化８６】
2008545798.tif 000067
および
【化８７】
2008545798.tif 000068
の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
（ステップ４）
式（２−ｉ）および（２−ｉｉ）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（２）を形成するステップと；
を含む方法。
【請求項３７】
化合物（２）：
【化８８】
2008545798.tif 000069
を製造するための方法であって、
（ステップ４）
式（２−ｉ）および（２−ｉｉ）：
【化８９】
2008545798.tif 000070
の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（２）を形成するステップを含む方法。
【請求項３８】
さらに、化合物（２）を酸と組合わせてその塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項３６または３７に記載の方法。
【請求項３９】
化合物（３）：
【化９０】
2008545798.tif 000071
を製造するための方法であって、
（ステップ１）
化合物（１００２）：
【化９１】
2008545798.tif 000072
を化合物（１００１）：
【化９２】
2008545798.tif 000073
と、トルエン中、１００℃で組合わせて、化合物（１００３）および（１００４）：
【化９３】
2008545798.tif 000074
【化９４】
2008545798.tif 000075
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２）
該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
【化９５】
2008545798.tif 000076
の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせて、化合物（１００６）および（１００７）：
【化９６】
2008545798.tif 000077
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２−１）
式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
【化９７】
2008545798.tif 000078
の混合物を形成するステップと；
（ステップ３）
式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２６）：
【化９８】
2008545798.tif 000079
の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式（３−ｉ−Ｐ）および（３−ｉｉ−Ｐ）：
【化９９】
2008545798.tif 000080
および
【化１００】
2008545798.tif 000081
の化合物の混合物を形成するステップと；
（ステップ３−１）
式（３−ｉ−Ｐ）および（３−ｉｉ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（３−ｉ）および（３−ｉｉ）：
【化１０１】
2008545798.tif 000082
の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
（ステップ４）
式（３−ｉ）および（３−ｉｉ）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって化合物（３）を形成するステップと；
を含む方法。
【請求項４０】
化合物（３）：
【化１０２】
2008545798.tif 000083
を製造するための方法であって、
（ステップ４）
式（３−ｉ）および（３−ｉｉ）：
【化１０３】
2008545798.tif 000084
の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで、中和剤の添加により、化合物（３）を形成するステップを含む方法。
【請求項４１】
さらに、化合物（３）を酸と組合わせて、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項３９または４０記載の方法。
【請求項４２】
化合物（４）：
【化１０４】
2008545798.tif 000085
を製造するための方法であって、
（ステップ１）
化合物（１００２）：
【化１０５】
2008545798.tif 000086
を、化合物（１００１）：
【化１０６】
2008545798.tif 000087
と、トルエン中、１００℃で組合わせて、化合物（１００３）および（１００４）：
【化１０７】
2008545798.tif 000088
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２）
該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
【化１０８】
2008545798.tif 000089
の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択される溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
【化１０９】
2008545798.tif 000090
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２−１）
式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、保護化合物（１００８）および（１００９）：
【化１１０】
2008545798.tif 000091
の混合物を形成するステップと；
（ステップ３）
式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２７）：
【化１１１】
2008545798.tif 000092
の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせ、式（４−ｉ−Ｐ）および（４−ｉｉ−Ｐ）：
【化１１２】
2008545798.tif 000093
の化合物の混合物を形成するステップと；
（ステップ３−１）
式（４−ｉ−Ｐ）および（４−ｉｉ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（４−ｉ）および（４−ｉｉ）：
【化１１３】
2008545798.tif 000094
の化合物またはその塩の混合物を形成するステップと；
（ステップ４）
式（４−ｉ）および（４−ｉｉ）の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（４）を形成するステップと；
を含む方法。
【請求項４３】
化合物（４）：
【化１１４】
2008545798.tif 000095
を製造するための方法であって、
（ステップ４）
式（４−ｉ）および（４−ｉｉ）
【化１１５】
2008545798.tif 000096
の化合物またはその塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（４）を形成するステップを含む方法。
【請求項４４】
さらに、化合物（４）を酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項４２または４３記載の方法。
【請求項４５】
化合物（２）：
【化１１６】
2008545798.tif 000097
を製造するための方法であって、
（ステップ１）
化合物（１００２）：
【化１１７】
2008545798.tif 000098
を、化合物（１００１）：
【化１１８】
2008545798.tif 000099
と、トルエン中、１００℃で組合せ、化合物（１００３）および（１００４）：
【化１１９】
2008545798.tif 000100
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２）
該化合物（１００３）および（１００４）の混合物を、式（１００５）：
【化１２０】
2008545798.tif 000101
の化合物と、ＴＨＦおよびＤＣＥから選択された溶媒中、ホウ素還元剤の存在下で組み合わせ、化合物（１００６）および（１００７）：
【化１２１】
2008545798.tif 000102
および
【化１２２】
2008545798.tif 000103
の混合物を形成するステップと；
（ステップ２−１）
式（１００６）および（１００７）の化合物の混合物を、炭酸ジ−ｔ−ブチルと、溶媒中、塩基の存在下で組み合わせて、化合物（１００８）および（１００９）：
【化１２３】
2008545798.tif 000104
の混合物を形成するステップと；
（ステップ３）
式（１００８）および（１００９）の化合物の混合物を、式（１０２４−ｉ）または（１０２４−ｉｉ）：
【化１２４】
2008545798.tif 000105
の化合物と、溶媒中、塩基およびパラジウム触媒の存在下で組み合わせて、式（２−ｉａ−Ｐ）または（２−ｉｂ−Ｐ）、および（２−ｉｉａ−Ｐ）または（２−ｉｉｂ−Ｐ）：
【化１２５】
2008545798.tif 000106
の化合物の混合物を形成するステップと；
（ステップ３−１）
式（２−ｉａ−Ｐ）または（２−ｉｂ−Ｐ）、および（２−ｉｉａ−Ｐ）または（２−ｉｉｂ−Ｐ）の化合物の混合物を、溶媒中、酸の存在下で脱保護し、式（２−ｉａ）または（２−ｉｂ）、および（２−ｉｉａ）または（２−ｉｉｂ）：
【化１２６】
2008545798.tif 000107
の化合物またはそれらの塩の混合物を形成するステップと；
（ステップ４）
式（２−ｉａ）または（２−ｉｂ）、および（２−ｉｉａ）または（２−ｉｉｂ）の化合物の、あるいはそれらの塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加によって、化合物（２）を形成するステップと；
を含み、
各Ｒ２０は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である方法。
【請求項４６】
化合物（２）：
【化１２７】
2008545798.tif 000108
を製造するための方法であって、
（ステップ４）
式（２−ｉａ）または（２−ｉｂ）、および（２−ｉｉａ）または（２−ｉｉｂ）：
【化１２８】
2008545798.tif 000109
または
【化１２９】
2008545798.tif 000110
の化合物、またはそれらの塩の混合物を、溶媒中、酸の存在下で加熱し、次いで中和剤の添加により、化合物（２）を形成するステップを含み、
Ｒ２０は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）である方法。
【請求項４７】
さらに、化合物（２）を、酸と組合せ、その塩を形成するステップ（ステップ５）を含む請求項４５または４６に記載の方法。
【請求項４８】
各Ｒ２０はメチルである請求項４５〜４７のいずれか１つに記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５８】
【化１４６】
2008545798.tif 000111
から選択され；
Ｑは、式：−ＢＹ２で表されるボランであり；
（式中、
Ｙは、
各出現において、独立して、ａ）−ＯＨ、ｂ）−ＯＣＩ−６アルキル、ｃ）−ＯＣ２−６アルケニル、ｄ）−ＯＣ２−６アルキニル、ｅ）−ＯＣ１−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｆ）Ｃ１−６アルキル、ｇ）Ｃ２−６アルケニル、ｈ）Ｃ２−６アルキニルおよびｉ）Ｃ１−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択され；
〔ここで、ｂ）〜ｉ）のいずれも、場合によっては、１個以上のハロゲンで置換され；あるいは、２個のＹ基が一緒になって、ａ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−およびｂ）−ＯＣ（Ｒ４）（Ｒ４）ＣＨ２Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４）Ｏ−から選択される化学部分を含み；あるいは、Ｑは、ＢＦ３アルカリ金属塩、ＢＦ３アンモニウム塩、ＢＦ３テトラアルキルアンモニウム塩、ＢＦ３リン酸塩または９−ボラビシクロ［３．３．１］ノナンである〕；
Ｘは、
ａ）−ＣＨ２−フェニル、ｂ）−ＳＯ−フェニル、ｃ）−ＳＯ２−フェニル、ｄ）−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、ｅ）−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−フェニル、ｆ）−ＣＨ２−Ｏ−Ｒ２１、ｇ）−Ｓｉ−（Ｒ２１）３およびｈ）−Ｐ（Ｏ）−（Ｗ）２から選択され、
〔ここで、各Ｗは、独立して、Ｃ１−６アルキルまたはフェニルであり；各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキルであり；ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）またはｈ）中の各フェニルは、１個以上のＲ１２で置換され、Ｒ１２は、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ２２、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ２２Ｒ２２、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２２、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｎ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｐ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、ｑ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ２２、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｖ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）Ｒ２２、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｘ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＯＲ２２、ｙ）−ＮＲ２２Ｃ（Ｓ）ＮＲ２２Ｒ２２、ｚ）−Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ａａ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｄｄ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）Ｒ２２、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｆｆ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＯＲ２２、ｇｇ）−ＮＲ２２Ｃ（ＮＲ２２）ＮＲ２２Ｒ２２、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２２、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ２２Ｒ２２およびｊｊ）Ｒ２２（ここで、各Ｒ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキル）からなる群から選択される〕；
Ｚは、ａ）Ｉ、ｂ）Ｂｒ、ｃ）Ｃｌ、ｄ）Ｒ９ＯＳＯ３−およびｅ）Ｎ２ＢＦ４から選択され；
Ｒ１は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ２は、各出現において、独立して、ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）−ＣＦ３、ｆ）−ＯＲ４、ｇ）−ＣＮ、ｈ）−ＮＯ２、ｉ）−ＮＲ４Ｒ４、ｊ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｌ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｎ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｏ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｐ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｒ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｓ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｔ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｕ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｖ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｗ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｘ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｚ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ａａ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｂｂ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｃｃ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｄｄ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｅｅ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｆｆ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｇｇ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｈｈ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｉｉ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｊｊ）Ｒ４から選択され；
Ｒ３は、
ａ）−ＯＲ４、ｂ）−ＮＲ４Ｒ４、ｃ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｄ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｅ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｇ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ４、ｈ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｉ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、ｊ）−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、ｋ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｌ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｍ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ４、ｎ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｏ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）Ｒ４、ｐ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｑ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＯＲ４、ｒ）−ＮＲ４Ｃ（Ｓ）ＮＲ４Ｒ４、ｓ）−Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｔ）−Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｕ）−ＯＣ（ＮＲ４）Ｒ４、ｖ）−Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｗ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）Ｒ４、ｘ）−ＯＣ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ｙ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＯＲ４、ｚ）−ＮＲ４Ｃ（ＮＲ４）ＮＲ４Ｒ４、ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、ｂｂ）−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ４およびｃｃ）Ｒ４から選択され；
Ｒ４は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ６、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−［Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環］、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−［３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環］、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され；
〔ここで、ｃ）〜ｑ）はどれも、場合によっては、１個以上のＲ５基で置換される〕；
Ｒ５は、各出現において、独立して、
ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ６、ｈ）＝ＮＯＲ６、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ６Ｒ６、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ６、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ６Ｒ６、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｓ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｕ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、ｖ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ６、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ａａ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）Ｒ６、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＯＲ６、ｄｄ）−ＮＲ６Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ６、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ６）Ｒ６、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｉｉ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）Ｒ６、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＯＲ６、ｌｌ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ６、ｏｏ）−Ｎ３、ｐｐ）−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｑｑ）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３、ｒｒ）−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３、ｓｓ）−Ｏ−Ｓｉ（Ｃ２Ｈ５）２ＣＨ３およびｔｔ）Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）−ＯＲ８、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族へテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環から選択され；
〔ここで、ｃ）〜ｑ）はいずれも、場合によっては、１個以上のＲ７基で置換されている〕；
Ｒ７は各出現において、独立して、
ａ）Ｆ、ｂ）Ｃｌ、ｃ）Ｂｒ、ｄ）Ｉ、ｅ）＝Ｏ、ｆ）＝Ｓ、ｇ）＝ＮＲ８、ｈ）＝ＮＯＲ８、ｉ）＝Ｎ−ＮＲ８Ｒ８、ｊ）−ＣＦ３、ｋ）−ＯＲ８、ｌ）−ＣＮ、ｍ）−ＮＯ２、ｎ）−ＮＲ８Ｒ８、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｐ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｑ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ｒ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｓ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ｔ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｕ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、ｖ）−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、ｗ）−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｘ）−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｙ）−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、ｚ）−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ａａ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、ｂｂ）−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｃｃ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、ｄｄ）−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、ｅｅ）−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｆｆ）−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｇｇ）−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、ｈｈ）−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｉｉ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、ｊｊ）−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｋｋ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、ｌｌ）−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、ｍｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ｎｎ）−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８、ｏｏ）Ｃ１−６アルキル、ｐｐ）Ｃ２−６アルケニル、ｑｑ）Ｃ２−６アルキニル、ｒｒ）Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｓｓ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され；
〔ここで、ｏｏ）〜ｓｓ）はいずれも、場合によっては、Ｒ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ８、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）Ｒ８、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ８、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）Ｒ８、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ８、−ＮＲ８Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ８および−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８から選択される１個以上の部分で置換される〕；
Ｒ８は、各出現において、独立して、
ａ）Ｈ、ｂ）アミン保護基、ｃ）Ｃ１−６アルキル、ｄ）Ｃ２−６アルケニル、ｅ）Ｃ２−６アルキニル、ｆ）Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｇ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むへテロ環、ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、ｊ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、ｋ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−Ｉ４飽和、不飽和または芳香族炭素環、ｌ）−Ｃ（Ｏ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環、ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ｎ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、ｏ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ２−６アルキニル、ｐ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ３−１４飽和、不飽和または芳香族炭素環およびｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族ヘテロ環であって、窒素、酸素およびイオウから選択されるヘテロ原子を１個以上含むヘテロ環から選択され；
〔ここで、ｃ）〜ｑ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＳＨ、−ＳＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２−、−ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２および−Ｓ（Ｏ）ｐＣ１−６アルキルから選択される１以上の部分で置換される〕；
Ｒ９は、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）フェニルおよびｃ）トルイルから選択され、〔ここで、ａ）〜ｃ）のいずれも、場合によっては、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される１以上の部分で置換される〕；
Ｒ１０は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
Ｒ１１は、ＨおよびＣ１−８アルキルから選択され；
ｍは、０、１、２、３または４であり、；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
ｐは、各出現において、独立して、０、１または２であり；
ｓは、１、２、３、４、５または６であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５または６であり、
ここで、−（ＣＨ２）Ｓ−および−（ＣＨ２）ｔは、ｔが０である場合以外は、場合によっては、そのいずれの炭素原子も、ａ）Ｃ１−６アルキル、ｂ）Ｃ１−６アルケニル、ｃ）フェニル、ｄ）ヒドロキシ、ｅ）Ｃ１−６アルコキシ、ｆ）Ｆ、ｇ）Ｃｌ、ｈ）Ｂｒ、ｉ）Ｉ、ｊ）＝Ｏおよびｋ）ベンジルから選択される１以上の部分によって置換される方法に関する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９２】
【化１７０】
2008545798.tif 000112
で表される化合物（Ｖ−ａ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組み合わせ、式：
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９３】
【化１７１】
2008545798.tif 000113
で表される化合物（ＶＩ−ｃ）を形成するステップと；
（ステップ２−１）
化合物（ＶＩ−ｃ）を保護基試薬と溶媒中、塩基の存在下で組み合わせ、式：
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９４】
【化１７２】
2008545798.tif 000114
で表される保護化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を形成するステップと；
（ステップ３）
化合物（ＶＩ−ａ−Ｐ）を、式：