【手続補正書】
【提出日】平成25年5月14日(2013.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2012527431.tif 000001
［式中：
ｎは、０（ゼロ）または１であり；
ｍは、０（ゼロ）、１または２であり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して水素；分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニルまたはＣ２−Ｃ８アルキニル；単環式または二環式、飽和または不飽和Ｃ３−Ｃ８カルボサイクリル；および単環式または二環式、飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ７ヘテロサイクリルから選択され、その際、各ヘテロ原子は独立してＮ、ＯおよびＳから選択され；これらのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルは場合により１、２または３個の基Ｒａで置換されていてもよく；
Ｒ３は、単環式または二環式Ｃ６−Ｃ１０アリール；および単環式または二環式Ｃ１−Ｃ９ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルから選択され、その際、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルにおいて各ヘテロ原子は独立してＮ、ＯおよびＳから選択され；これらのアリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルは場合により１、２、３、４または５個の基Ｒｂで置換されていてもよく；
Ｒ４は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；−ＮＲ７Ｒ８；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；単環式または二環式Ｃ１−Ｃ９ヘテロアリール；および単環式または二環式、飽和または不飽和Ｃ１−Ｃ９ヘテロサイクリルから選択され、その際、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは場合により環中にオキソ基を含むことができ、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルにおいて各ヘテロ原子は独立してＮ、ＯおよびＳから選択され；これらのヘテロアリールおよびヘテロサイクリルは場合により１、２または３個の基Ｒａで置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、独立して水素；および分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され；これらのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは場合により、独立してフッ素および塩素から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素；および分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル；およびフェニルから選択され；これらのアルキル、アルケニル、アルキニルおよびフェニルは場合により、独立してフッ素および塩素から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、水素；分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル；単環式または二環式Ｃ６−Ｃ１０アリール；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９；および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０から選択され；これらのアルキル、アルケニル、アルキニルまたはアリールは場合により１、２または３個のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ９は、水素、および分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され；これらのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは場合により、独立してフッ素および塩素から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒ１０は、水素；分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル；およびＣ６アリールから選択され；このアリールは場合により１、２または３個の基Ｒａで置換されていてもよく；これらのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは場合により、独立してフッ素および塩素から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよく；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−；−Ｓ（Ｏ）−；および−Ｓ（Ｏ）２−から選択され；
Ｘは、−ＮＲｃ−；−Ｏ−；および-Ｓ−から選択され；
各Ｒａは、独立してハロゲン；ヒドロキシ；カルボニル；メトキシ；ハロメトキシ；ジハロメトキシ；およびトリハロメトキシから選択され；
各Ｒｂは、独立してハロゲン；カルボキシ；ヒドロキシ；シアノ；Ｃ１−Ｃ４アルキル；Ｃ２−Ｃ４アルケニル；Ｃ２−Ｃ４アルキニル；Ｃ１−Ｃ４アルキルオキシ；Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ；Ｃ２−Ｃ４アルキニルオキシ；Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ；Ｃ２−Ｃ４アルケニルチオ；Ｃ２−Ｃ４アルキニルチオ；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  第二級または第三級アミノ；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  第二級または第三級アミド；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  カルボニル；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  スルホニル；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  スルホニルオキシ；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  第二級または第三級スルホンアミド；Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニル  シリル；およびＣ１−Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシまたはＣ２−Ｃ４アルキニルオキシ  カルボニルから選択され；その際、アルキル、アルケニルおよびアルキニル部分はいずれも場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、ハロメトキシ、ジハロメトキシおよびトリハロメトキシから選択される１、２または３個の基で置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素；および分枝したまたは分枝していないＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され；
その際、ｐ≧４の炭素原子数を有するＣｐアルキル、アルキニルまたはアルケニル基はいずれも、場合により炭素原子ｑ個のＣｑ炭素環式部分を含んでいてもよく、それにより３≦ｑ＜ｐとなる］
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルおよびＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルは場合により１、２または３個の基Ｒａで置換されていてもよく；Ｒａはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１は水素を表わし、かつＲ２はＣ１−Ｃ４アルキルを表わす、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｎは０（ゼロ）である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は場合により１個の基Ｒｂで置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘは−ＮＲｃ−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４は−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；−ＮＲ７Ｒ８；および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ７はＣ１−Ｃ４アルキルおよびフェニルから選択され；Ｒ８はＣ１−Ｃ４アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０から選択され；Ｒ９はＣ１−Ｃ４アルキルを表わし；Ｒ１０はフェニルを表わす、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４は、単環式もしくは二環式Ｃ１−Ｃ９ヘテロアリール、または単環式もしくは二環式、飽和もしくは不飽和Ｃ１−Ｃ９ヘテロサイクリルであり、その際、各ヘテロ原子は独立してＮ、ＯおよびＳから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、単環式Ｃ１−Ｃ４ヘテロアリール；または単環式、飽和もしくは不飽和Ｃ１−Ｃ４ヘテロサイクリルであり、その際、各ヘテロ原子は独立してＮ、ＯおよびＳから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４は単環式Ｃ１−Ｃ４ヘテロアリールであり、その際、各ヘテロ原子は独立してＮ、ＯおよびＳから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒｂは独立してＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ２−Ｃ４アルキニルから選択され、これらのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは場合により１、２または３個のハロゲンで置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒｂは独立してＣ１−Ｃ４アルキルオキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシおよびＣ２−Ｃ４アルキニルオキシから選択され、これらのアルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシは場合により１、２または３個のハロゲンで置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒｂはクロロ、フルオロまたはトリフルオロメチルから選択される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル  ４−（４−メトキシフェニルアミノ）−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
（メトキシカルボニル（メチル）アミノ）メチル  ４−（４−メトキシフェニルアミノ）−６−（メチル−カルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
（Ｎ−メチルベンズアミド）メチル  ４−（４−メトキシフェニルアミノ）−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
２−（ジメチルアミノ）エチル  ４−（４−メトキシフェニルアミノ）−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル  ４−（４−メトキシフェニルアミノ）−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
（２−メトキシ−１−メチル−２−オキソ−エチル）  ４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
アセトキシメチル  ４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
（メチルスルホニル（フェニル）アミノ）メチル  ４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
２−［４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボニル］オキシプロパン酸；
２−イミダゾール−１−イルエチル  ４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）−キノリン−３−カルボキシレート；
２−モルホリノエチル  ４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）−キノリン−３−カルボキシレート；
（５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソール−４−イル）メチル  ４−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート；
４−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−６−メチルカルバモイル−キノリン−３−カルボン酸２−イミダゾール−１−イル−エチルエステル；
４−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−６−メチルカルバモイル−キノリン−３−カルボン酸イミダゾール−１−イル−メチルエステル；
２−モルホリノエチル  ４−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−６−（メチルカルバモイル）キノリン−３−カルボキシレート
である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１７】
療法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１８】
療法有効量の請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩を少なくとも１種類の医薬的に許容できる賦形剤と共に含む医薬組成物。
【請求項１９】
癌、糖尿病性網膜障害、加齢性黄斑変性症、炎症、発作、虚血性心筋、アテローム性硬化症、黄斑浮腫および乾癬から選択される障害の処置に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２０】
癌、糖尿病性網膜障害、加齢性黄斑変性症、炎症、発作、虚血性心筋、アテローム性硬化症、黄斑浮腫および乾癬から選択される障害の処置のための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。