【手続補正書】
【提出日】平成23年12月13日(2011.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
本発明の別の態様では、薬学的に許容される賦形剤ならびに式Ｉ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩおよび／またはＸＩＶの１つまたは複数の化合物を含む組成物が提供される。本発明の実施形態の幾つかでは、組成物は、液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物、
【化１０９】
2011508782.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｗａ１は、ＣＲ３またはＮであり、
Ｗａ２は、ＣＲ５またはＮであり、
Ｗａ３は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｗａ４は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＣＨＲ８またはＮであり、
Ｗａ１、Ｗａ２、Ｗａ３、Ｗａ４およびＷｂ５から選択される２個以下の隣接する環原子は、ヘテロ原子であり、
Ｗｄは、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１０】
2011508782.tif 000002
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚであり、Ｗｂ５がＮである場合、ＸまたはＹのうち存在しないのは一方までであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
（項目２）
式ＩＶの構造を有する式Ｉの化合物。
【化１１１】
2011508782.tif 000003
（項目３）
式ＶまたはＶＩの項目１に記載の化合物。
【化１１２】
2011508782.tif 000004
（項目４）
式ＶＩＩの項目１に記載の化合物。
【化１１３】
2011508782.tif 000005
（項目５）
Ｗａ４がＮである、項目５に記載の化合物。
（項目６）
式ＶＩＩＩ−Ａの構造を有する、項目１に記載の化合物
【化１１４】
2011508782.tif 000006
［式中、Ｘは存在せず、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは存在せず、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリールである］。
（項目７）
式ＩＸの化合物または薬学的に許容されるその塩
【化１１５】
2011508782.tif 000007
［式中、Ｗａ１およびＷａ２は、独立に、ＣＲ５、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、Ｗａ４は、独立に、ＣＲ７、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、２個以下の隣接する環原子は、窒素または硫黄であり、Ｗａ１がＳである場合、Ｗａ２およびＷａ４の一方はＮまたはＮＲ４であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＮまたはＮＲ８であり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１６】
2011508782.tif 000008
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、存在しないか、またはヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ４は、水素、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ヘテロアルキルであり、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
（項目８）
（ｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｉｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｖｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｖｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｉｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｉｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｖｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｖｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ
４であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｘｉｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である
からなる群から選択される構造を有する、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式Ｘの、項目７に記載の化合物。
【化１１７】
2011508782.tif 000009
（項目１０）
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ４がメチルまたはエチルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
式ＸＩの、項目７に記載の化合物。
【化１１８】
2011508782.tif 000010
（項目１３）
式ＸＩＩの、項目７に記載の化合物。
【化１１９】
2011508782.tif 000011
（項目１４）
式ＸＩＩＩまたは式ＸＩＶの、項目７に記載の化合物。
【化１２０】
2011508782.tif 000012
（項目１５）
Ｒ３が、−Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ３が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、項目１または２に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｘが、−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−である、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目２９）
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｓ）立体化学的配置である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｒ）立体化学的配置である、項目２８に記載の化合物。
（項目３１）
Ｙが、存在しないか、−Ｏ−、−ＮＨ（Ｒ９）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−である、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ９が、メチルまたは水素である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｘ−Ｙが、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）である、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目３４）
Ｘ−Ｙが、（Ｓ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目３５）
Ｘ−Ｙが、（Ｒ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目３６）
Ｗｄが、４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル、６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル、７−アミノ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イルまたは６−メチレニル−９Ｈ−プリン−６−イルである、項目１、２または７に記載の化合物。
（項目３７）
Ｗｄが、ピラゾロピリミジンである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
前記ピラゾロピリミジンが、式ＩＩＩを有する、項目３７に記載の化合物
【化１２１】
2011508782.tif 000013
［式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、ハロ、アミノ、アミド、ヒドロキシまたはアルコキシであり、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルキニル、アルケニル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである］。
（項目３９）
式ＶＩ−Ａの、項目３８に記載の化合物。
【化１２２】
2011508782.tif 000014
（項目４０）
Ｒ１１が、アミノである、項目３８または３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｂが、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、項目１、２、７または３９に記載の化合物。
（項目４２）
Ｂが、式ＩＩの部分である、項目１、２、７または３９に記載の化合物
【化１２３】
2011508782.tif 000015
［式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数である］。
（項目４３）
Ｗｃが、アリールまたはヘテロアリールである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｗｃが、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イルまたはピラジン−２−イルである、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｗｃが、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、項目４２に記載の化合物。
（項目４６）
Ｗｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニルまたはピペラジニルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ１が、水素である、項目４２に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ１が、アルコキシ、アミド、アミノ、アシルオキシ、ヒドロキシ、スルホンアミド、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、項目４２に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ１が、ホスフェートで置換されている、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、イソプロピル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、ニトロまたはホスフェートである、項目４２に記載の化合物。
（項目５１）
ｑが、０または１である、項目４２に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロまたはホスフェートである、項目４２に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ２が、ヒドロキシまたはシアノである、項目４２に記載の化合物。
（項目５４）
薬学的に許容される賦形剤および項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
（項目５５）
液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である、項目５４に記載の組成物。
（項目５６）
細胞内に存在するＰＩ３キナーゼの触媒活性を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の項目１から５５のいずれかの化合物と接触させるステップを含む、方法。
（項目５７）
前記阻害が、癌、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症または心疾患である障害に罹患している対象において行われる、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
第２の治療剤を前記対象に投与する、項目５６に記載の方法。
（項目５９）
前記第２の治療剤が、ＩｇＥの産生を阻害する薬剤である、項目５８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１０９】
2011508782.tif 000016
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｗａ１は、ＣＲ３またはＮであり、
Ｗａ２は、ＣＲ５またはＮであり、
Ｗａ３は、ＣＲ６またはＮであり、
Ｗａ４は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＣＨＲ８またはＮであり、
Ｗａ１、Ｗａ２、Ｗａ３、Ｗａ４およびＷｂ５から選択される２個以下の隣接する環原子は、ヘテロ原子であり、
Ｗｄは、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１０】
2011508782.tif 000017
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚであり、Ｗｂ５がＮである場合、ＸまたはＹのうち存在しないのは一方までであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
【請求項２】
式ＩＶの構造を有する請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１１】
2011508782.tif 000018
【請求項３】
式ＶまたはＶＩの、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１２】
2011508782.tif 000019
【請求項４】
式ＶＩＩの、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１３】
2011508782.tif 000020
【請求項５】
Ｗａ４がＮである、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
式ＶＩＩＩ−Ａの構造を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１４】
2011508782.tif 000021
［式中、Ｘは存在せず、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは存在せず、
あるいはＸは−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＨ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、
ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、二環式アリールまたは二環式ヘテロアリールである］。
【請求項７】
式ＩＸの化合物または薬学的に許容されるその塩
【化１１５】
2011508782.tif 000022
［式中、Ｗａ１およびＷａ２は、独立に、ＣＲ５、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、Ｗａ４は、独立に、ＣＲ７、Ｓ、ＮまたはＮＲ４であり、２個以下の隣接する環原子は、窒素または硫黄であり、Ｗａ１がＳである場合、Ｗａ２およびＷａ４の一方はＮまたはＮＲ４であり、
Ｗｂ５は、ＣＲ８、ＮまたはＮＲ８であり、
Ｂは、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたは式ＩＩの部分であり、
【化１１６】
2011508782.tif 000023
式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数であり、
Ｗｄは、存在しないか、またはヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール部分であり、
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＨ（Ｒ９））ｚ−であり、ｚの各存在は、独立に、１、２、３または４の整数であり、
Ｙは、存在しないか、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ９）−、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｒ９）２−または−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨＲ９）ｚ−であり、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ２は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素またはカーボネートであり、
Ｒ３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ４は、水素、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルまたはＣ１〜Ｃ４ヘテロアルキルであり、
Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アミド、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アシルオキシ、Ｃ１〜Ｃ４スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシまたはニトロであり、
Ｒ９の各存在は、独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ２〜Ｃ１０ヘテロアルキルである］。
【請求項８】
（ｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｉｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｖ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｖｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｖｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｉｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｉｉ）Ｗａ１はＮＲ４であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｉｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＮであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｖｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｉｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘ）Ｗａ１はＮであり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｉｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｖ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｖｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｖｉｉ）Ｗａ１はＳであり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＣＲ７であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｖｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｉｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮである、（ｘｘｘｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＮであり、Ｗａ４はＮＲ４であり、Ｗｂ５はＮＲ８である、（ｘｘｘｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＨＲ８である、（ｘｘｘｉｉｉ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＣＲ８である、（ｘｘｘｉｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮである、および（ｘｘｘｖ）Ｗａ１はＣＲ５であり、Ｗａ２はＣＲ５であり、Ｗａ４はＳであり、Ｗｂ５はＮＲ８である
からなる群から選択される構造を有する、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
式Ｘの、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１７】
2011508782.tif 000024
【請求項１０】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ３〜Ｃ５シクロアルキルである、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ４がメチルまたはエチルである、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
式ＸＩの、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１８】
2011508782.tif 000025
【請求項１３】
式ＸＩＩの、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１１９】
2011508782.tif 000026
【請求項１４】
式ＸＩＩＩまたは式ＸＩＶの、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１２０】
2011508782.tif 000027
【請求項１５】
Ｒ３が、−Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、またはシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、−Ｃｌまたは−Ｆである、請求項１８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１または２に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｒ６が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＦ３、ＮＯ２またはハロである、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ８が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３またはハロである、請求項２６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｘが、−ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）−である、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項２９】
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｓ）立体化学的配置である、請求項２８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３０】
−ＣＨ（ＣＨ３）−が、（Ｒ）立体化学的配置である、請求項２８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｙが、存在しないか、−Ｏ−、−ＮＨ（Ｒ９）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−である、請求項１、２または７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｒ９が、メチルまたは水素である、請求項３１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｘ−Ｙが、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）である、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｘ−Ｙが、（Ｓ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｘ−Ｙが、（Ｒ）−ＣＨ（ＣＨ３）−ＮＨ−である、請求項１、２または７に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｗｄが、４−アミノ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル、６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル、７−アミノ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イルまたは６−メチレニル−９Ｈ−プリン−６−イルである、請求項１、２または７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３７】
Ｗｄが、ピラゾロピリミジンである、請求項３６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３８】
前記ピラゾロピリミジンが、式ＩＩＩを有する、請求項３７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩
【化１２１】
2011508782.tif 000028
［式中、Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、ハロ、アミノ、アミド、ヒドロキシまたはアルコキシであり、
Ｒ１２は、Ｈ、アルキル、アルキニル、アルケニル、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである］。
【請求項３９】
式ＶＩ−Ａの、請求項３８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１２２】
2011508782.tif 000029
【請求項４０】
Ｒ１１が、アミノである、請求項３８または３９に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｂが、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、請求項１、２、７または３９に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩。
【請求項４２】
Ｂが、式ＩＩの部分である、請求項１、２、７または３９に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩
【化１２３】
2011508782.tif 000030
［式中、Ｗｃは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルであり、
ｑは、０、１、２、３または４の整数である］。
【請求項４３】
Ｗｃが、アリールまたはヘテロアリールである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４４】
Ｗｃが、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イルまたはピラジン−２−イルである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４５】
Ｗｃが、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４６】
Ｗｃが、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリニルまたはピペラジニルである、請求項４５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４７】
Ｒ１が、水素である、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４８】
Ｒ１が、アルコキシ、アミド、アミノ、アシルオキシ、ヒドロキシ、スルホンアミド、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４９】
Ｒ１が、ホスフェートで置換されている、請求項４８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５０】
Ｒ１が、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、イソプロピル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、ニトロまたはホスフェートである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５１】
ｑが、０または１である、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５２】
Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロまたはホスフェートである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５３】
Ｒ２が、ヒドロキシまたはシアノである、請求項４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５４】
薬学的に許容される賦形剤および請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物あるいは薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項５５】
液体、固体、半固体、ゲルまたはエアロゾル形態である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
細胞内に存在するＰＩ３キナーゼの触媒活性を阻害するための組成物であって、有効量の請求項１から５３のいずれかに記載の化合物または請求項５４〜５５のいずれかに記載の組成物を含む、組成物。
【請求項５７】
前記阻害が、癌、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症または心疾患である障害に罹患している対象において行われる、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５８】
第２の治療剤と組み合わせて対象に投与されることを特徴とする、請求項５６に記載の組成物。
【請求項５９】
前記第２の治療剤が、ＩｇＥの産生を阻害する薬剤である、請求項５８に記載の組成物。