【手続補正書】
【提出日】平成25年10月18日(2013.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学感覚受容体リガンドを含む組成物であって、該リガンドの治療的有効量を対象の空腸内に、または回腸内に、または盲腸内に、または結腸内に、または直腸内に、またはそれらの任意の組み合わせに放出するように適合化されている、組成物。
【請求項２】
前記化学感覚受容体リガンドの少なくとも一部を胃内にさらに放出する、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
前記化学感覚受容体リガンドを、対象への投与から約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後、またはそれらの時間の組み合わせにおいて放出開始する、請求項1記載の組成物。
【請求項４】
前記化学感覚受容体リガンドを、対象への投与の後に、約pH 5.0、約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0、またはそれらの組み合わせで放出開始する、請求項1記載の組成物。
【請求項５】
前記化学感覚受容体リガンドが、甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
【請求項６】
前記甘味受容体リガンドが、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシドA、レバウジオシドB、レバウジオシドC、レバウジオシドD、レバウジオシドE、レバウジオシドF、ネオテーム、アセスルファム-Kおよびサッカリンからなる群より選択される、請求項5記載の組成物。
【請求項７】
前記苦味受容体リガンドが、フラバノン、フラボン、フラボノール、フラバン、フェノール系フラボノイド、イソフラボン、リモノイドアグリコン、グルコシノレートまたはその加水分解産物、および有機イソチオシアネートからなる群より選択される、請求項5記載の組成物。
【請求項８】
前記旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシンおよびアスパルテームからなる群より選択される、請求項5記載の組成物。
【請求項９】
前記脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、ω-3脂肪酸、パルミテート、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤、およびN-アシルホスファチジルエタノールアミン（NAPE）からなる群より選択される、請求項5記載の組成物。
【請求項１０】
前記胆汁酸受容体リガンドが、デオキシコール酸、タウロコール酸およびケノデオキシコール酸からなる群より選択される、請求項5記載の組成物。
【請求項１１】
前記化学感覚受容体リガンドが非代謝性である、請求項1〜10のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１２】
前記化学感覚受容体リガンドがアゴニストである、請求項1〜10のいずれか一項記載の組成物。
【請求項１３】
さらに賦活薬（enhancer）を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項１４】
前記化学感覚受容体リガンドが甘味化学感覚受容体に対する非代謝性リガンドであり、スクロースの甘味度（sweetness potency）の少なくとも約100倍の甘味度を有し、かつ該リガンドを対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、請求項1記載の組成物。
【請求項１５】
スクロースの甘味度の少なくとも500倍の甘味度を有する、請求項14記載の組成物。
【請求項１６】
スクロースの甘味度の少なくとも1000倍の甘味度を有する、請求項14記載の組成物。
【請求項１７】
甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される化学感覚受容体リガンドをさらに含む、請求項14記載の組成物。
【請求項１８】
前記化学感覚受容体リガンドが甘味化学感覚受容体に対する非代謝性リガンドであり、少なくとも約500グラムのスクロースと同等の甘味度を有し、かつ該リガンドを対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、請求項1記載の組成物。
【請求項１９】
少なくとも約5000グラムのスクロースと同等の甘味度を有する、請求項18記載の組成物。
【請求項２０】
少なくとも約10000グラムのスクロースと同等の甘味度を有する、請求項18記載の組成物。
【請求項２１】
甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される化学感覚受容体リガンドをさらに含む、請求項18記載の組成物。
【請求項２２】
請求項1〜13のいずれか一項記載の組成物を含む、対象における化学感覚受容体と関連のある状態の治療に使用するための組成物。
【請求項２３】
前記化学感覚受容体リガンドが非代謝性である、請求項22記載の組成物。
【請求項２４】
前記組成物が前記対象による食物の摂取の前に投与される、請求項22記載の組成物。
【請求項２５】
化学感覚受容体と関連のある状態が、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、I型糖尿病、II型糖尿病、肥満、過食、不要な食物渇望、食物依存症、食物摂取量低下または減量または体重減少維持の願望、拒食症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（GDM）、脂質異常症、食後脂質異常症、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFL）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、うつ病、気分障害、消化管の免疫障害、セリアック病、便秘、過敏性腸症候群（IBS）、炎症性腸疾患（IBD）、潰瘍性大腸炎、クローン病、および短腸症候群から選択される、請求項22記載の組成物。
【請求項２６】
前記状態が糖尿病である、請求項22記載の組成物。
【請求項２７】
前記状態が肥満である、請求項22記載の組成物。
【請求項２８】
前記対象が肥満外科手術を受けている、請求項22記載の組成物。
【請求項２９】
糖尿病または肥満に対する薬物が投与される、請求項22記載の組成物。
【請求項３０】
化学感覚受容体リガンドを含む、対象におけるエネルギー恒常性の疾患、障害または欠陥を治療するための組成物であって、該組成物が、該リガンドの治療的有効量を該対象の空腸内に、または回腸内に、または盲腸内に、または結腸内に、または直腸内に、またはそれらの任意の組み合わせに放出するように適合化されている、組成物。
【請求項３１】
1つまたは複数の甘味受容体リガンドおよび1つまたは複数の旨味受容体リガンドを含む、請求項1、22または30記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３３】
[本発明1001]
化学感覚受容体リガンドを含む組成物であって、該リガンドの治療的有効量を対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、組成物。
[本発明1002]
前記化学感覚受容体リガンドの少なくとも一部を胃内にさらに放出する、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
前記腸の1つまたは複数の領域が十二指腸、空腸、回腸、盲腸、結腸および／または直腸である、本発明1001の組成物。
[本発明1004]
前記腸の1つまたは複数の領域が空腸、回腸、盲腸、結腸および／または直腸である、本発明1001の組成物。
[本発明1005]
前記化学感覚受容体リガンドを、対象への投与から約5〜約45分後、約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後、またはそれらの時間の組み合わせにおいて放出開始する、本発明1001の組成物。
[本発明1006]
前記化学感覚受容体リガンドを、対象への投与の後に、約pH 5.0、約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0、またはそれらの組み合わせで放出開始する、本発明1001の組成物。
[本発明1007]
前記化学感覚受容体リガンドが、甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される、本発明1001の組成物。
[本発明1008]
前記甘味受容体リガンドが、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシドA、レバウジオシドB、レバウジオシドC、レバウジオシドD、レバウジオシドE、レバウジオシドF、ネオテーム、アセスルファム-Kおよびサッカリンからなる群より選択される、本発明1007の組成物。
[本発明1009]
前記苦味受容体リガンドが、フラバノン、フラボン、フラボノール、フラバン、フェノール系フラボノイド、イソフラボン、リモノイドアグリコン、グルコシノレートまたはその加水分解産物、および有機イソチオシアネートからなる群より選択される、本発明1007の組成物。
[本発明1010]
前記旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシンおよびアスパルテームからなる群より選択される、本発明1007の組成物。
[本発明1011]
前記脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、ω-3脂肪酸、パルミテート、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤、およびN-アシルホスファチジルエタノールアミン（NAPE）からなる群より選択される、本発明1007の組成物。
[本発明1012]
前記胆汁酸受容体リガンドが、デオキシコール酸、タウロコール酸およびケノデオキシコール酸からなる群より選択される、本発明1007の組成物。
[本発明1013]
前記化学感覚受容体リガンドが非代謝性である、本発明1001〜1012のいずれかの組成物。
[本発明1014]
前記化学感覚受容体リガンドがアゴニストである、本発明1001〜1012のいずれかの組成物。
[本発明1015]
前記化学感覚受容体リガンドが賦活薬（enhancer）である、本発明1001の組成物。
[本発明1016]
前記甘味化学感覚受容体に対する非代謝性リガンドを含む組成物であって、スクロースの甘味度（sweetness potency）の少なくとも約100倍の甘味度を有し、かつ該リガンドを対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、組成物。
[本発明1017]
スクロースの甘味度の少なくとも500倍の甘味度を有する、本発明1016の組成物。
[本発明1018]
スクロースの甘味度の少なくとも1000倍の甘味度を有する、本発明1016の組成物。
[本発明1019]
甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される化学感覚受容体リガンドをさらに含む、本発明1016の組成物。
[本発明1020]
甘味化学感覚受容体に対する非代謝性リガンドを含む組成物であって、少なくとも約500グラムのスクロースと同等の甘味度を有し、かつ該リガンドを対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、組成物。
[本発明1021]
少なくとも約5000グラムのスクロースと同等の甘味度を有する、本発明1020の組成物。
[本発明1022]
少なくとも約10000グラムのスクロースと同等の甘味度を有する、本発明1020の組成物。
[本発明1023]
甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される化学感覚受容体リガンドをさらに含む、本発明1020の組成物。
[本発明1024]
化学感覚受容体リガンドを含む組成物を投与する段階を含む、対象における化学感覚受容体と関連のある状態を治療する方法であって、該組成物が、該リガンドの治療的有効量を対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、方法。
[本発明1025]
前記組成物が、前記化学感覚受容体リガンドの少なくとも一部を胃内にさらに放出する、本発明1024の方法。
[本発明1026]
前記腸の1つまたは複数の領域が十二指腸、空腸、回腸、盲腸、結腸および／または直腸である、本発明1024の方法。
[本発明1027]
前記腸の1つまたは複数の領域が空腸、回腸、盲腸、結腸および／または直腸である、本発明1024の方法。
[本発明1028]
前記組成物が、対象への投与から約5〜約45分後、約105〜約135分後、約165〜約195分後、約225〜約255分後、またはそれらの時間の組み合わせにおいて放出開始する、本発明1024の方法。
[本発明1029]
前記組成物が、対象への投与の後に、約pH 5.0、約pH 5.5、約pH 6.0、約pH 6.5、約pH 7.0、またはそれらの組み合わせで放出開始する、本発明1024の方法。
[本発明1030]
前記化学感覚受容体リガンドが、甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される、本発明1024の方法。
[本発明1031]
前記甘味受容体リガンドが、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシドA、レバウジオシドB、レバウジオシドC、レバウジオシドD、レバウジオシドE、レバウジオシドF、ネオテーム、アセスルファム-Kおよびサッカリンからなる群より選択される、本発明1030の方法。
[本発明1032]
前記苦味受容体リガンドが、フラバノン、フラボン、フラボノール、フラバン、フェノール系フラボノイド、イソフラボン、リモノイドアグリコン、グルコシノレートまたはその加水分解産物、および有機イソチオシアネートからなる群より選択される、本発明1030の方法。
[本発明1033]
前記旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシンおよびアスパルテームからなる群より選択される、本発明1030の方法。
[本発明1034]
前記脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、ω-3脂肪酸、パルミテート、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤、およびN-アシルホスファチジルエタノールアミン（NAPE）からなる群より選択される、本発明1030の方法。
[本発明1035]
前記胆汁酸受容体リガンドが、デオキシコール酸、タウロコール酸およびケノデオキシコール酸からなる群より選択される、本発明1030の方法。
[本発明1036]
前記化学感覚受容体リガンドがアゴニストである、本発明1024〜1035のいずれかの方法。
[本発明1037]
前記化学感覚受容体リガンドが非代謝性である、本発明1024〜1035のいずれかの方法。
[本発明1038]
前記化学感覚受容体リガンドが賦活薬である、本発明1024の方法。
[本発明1039]
前記組成物が前記対象による食物の摂取の前に投与される、本発明1024の方法。
[本発明1040]
化学感覚受容体と関連のある状態が、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、I型糖尿病、II型糖尿病、肥満、過食、不要な食物渇望、食物依存症、食物摂取量低下または減量または体重減少維持の願望、拒食症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（GDM）、脂質異常症、食後脂質異常症、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性障害、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、非アルコール性脂肪肝疾患（NAFL）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、うつ病、気分障害、消化管の免疫障害、セリアック病、便秘、過敏性腸症候群（IBS）、炎症性腸疾患（IBD）、潰瘍性大腸炎、クローン病、および短腸症候群から選択される、本発明1024の方法。
[本発明1041]
前記状態が糖尿病である、本発明1024の方法。
[本発明1042]
前記状態が肥満である、本発明1024の方法。
[本発明1043]
前記対象が肥満外科手術を受けている、本発明1024の方法。
[本発明1044]
糖尿病または肥満に対する薬物の投与をさらに含む、本発明1024の方法。
[本発明1045]
化学感覚受容体リガンドを含む組成物を投与する段階を含む、対象におけるエネルギー恒常性の疾患、障害または欠陥を治療する方法であって、該組成物が、該リガンドの治療的有効量を該対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合化されている、方法。
参照による組み入れ
本明細書において言及される刊行物、特許および特許出願はすべて、それぞれの個々の刊行物、特許または特許出願が参照により組み入れられるように特定的および個別的に示されている場合と同程度に、参照により本明細書に組み入れられる。