【手続補正書】
【提出日】平成21年6月8日(2009.6.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩を含む医薬組成物：
【化１】
2008222714.tif 000001
［式中、
環Ａは、
（１）単環からなる窒素含有飽和複素環基、又は
（２）シクロアルキル基であり、
該環Ａは、同一又は異なってもよい１以上の置換基Ｒ１で置換されていてもよく、
該置換基Ｒ１は、
１）水素原子、
２）−ＣＯＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）カルボキシル基、
ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基）、及び
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基）、
（ｃ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のＣ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）で置換されていてもよい。）、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
ｄ）−ＮＲ２０Ｒ２１（式中、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２０とＲ２１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記（ｉ）乃至（ｉｖ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）水酸基、
（ｉｉｉ）オキソ基、及び
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｆ）カルボキシル基。）、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９（式中、Ｒ９は、アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、又はＣ１−６アルキル基である。）、
（ｆ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｇ）Ｃ１−６アルコキシ基、又は
（ｈ）単環からなる窒素含有不飽和複素環基（当該複素環基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
であるか、或いは
（ｉ）Ｒ５とＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基、又は当該複素環と炭素環との縮合環である複素環基（当該両複素環基は、下記ａ）乃至ｉ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基）、
ｄ）カルボキシル基、
ｅ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
ｆ）−ＣＯ−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２及びＲ２３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２２とＲ２３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｇ）オキソ基、
ｈ）−ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２４とＲ２５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
ｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
３）−ＣＯＯＲ１０（式中、Ｒ１０は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）−ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２６とＲ２７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｄ）アリール基）、又は
（ｂ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）である。）、
４）−ＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）−ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８及びＲ２９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−シクロアルキル基、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２８とＲ２９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｄ）−ＣＯ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０及びＲ３１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３０とＲ３１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、
ｆ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい））、
ｇ）カルボキシル基、及び
ｈ）アリールオキシ基）、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記ａ）及びｂ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、及び
ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）。）、
（ｃ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）乃至（３）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、及び（３）Ｃ１−６アルコキシ基）、又は
（ｅ）カルボキシル基である。）、
５）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記（ａ）乃至（ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なった１以上の−ＣＯ−ＮＲ３２Ｒ３３で置換されていてもよい（式中、Ｒ３２及びＲ３３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であるか、或いはＲ３２とＲ３３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）。）、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ３４Ｒ３５（式中、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３４とＲ３５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
６）シクロアルキル基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）である。）、
８）−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基である。）、
９）−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１４とＲ１５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
１０）アリール基（当該アリール基は、下記（ａ）乃至（ｆ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）水酸基、ｂ）ハロゲン原子、及びｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、）、
（ｄ）−ＮＲ３８Ｒ３９（式中、Ｒ３８及びＲ３９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−ＮＲ４０Ｒ４１（式中、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ１−６アルコキシ基であるか、或いはＲ４０とＲ４１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４２（式中、Ｒ４２は、Ｃ１−６アルキル基である。）であるか、或いはＲ３８とＲ３９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は１以上のオキソ基で置換されていてもよい。）を形成していてもよい。）、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４３Ｒ４４（式中、Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４３とＲ４４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基）、又は
１１）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）乃至（ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記、ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、及び
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基、
（ｄ）ハロゲン原子、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４５Ｒ４６（式中、Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４５とＲ４６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｇ）シアノ基、及び
（ｈ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であり；
−Ｘ−は、
（１）−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は上記で定義した通りである）、或いは、
（２）−Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）−ＮＲ１６Ｒ１７（式中、Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−ＮＲ３６Ｒ３７（式中、Ｒ３６及びＲ３７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３６とＲ３７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）であるか、或いはＲ１６とＲ１７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
３）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、１以上のカルボキシル基で置換されていてもよい。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ａ）ハロゲン原子、及び（ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））であるか、或いはＲ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
４）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基、又は
５）カルボキシル基である。）であり；
Ｒ２は、
（１）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。１）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ａ）水酸基、及び（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、及び２）Ｃ１−６アルコキシ基。）であり；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。１）ハロゲン原子、２）水酸基、３）Ｃ１−６アルコキシ基、及び４）−ＯＣＯ−Ｃ１−６アルキル基。）、
（３）アリール基（当該アリール基は、下記１）乃至６）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
１）ハロゲン原子、
２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）水酸基、及び（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
３）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
４）カルボキシル基、
５）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
６）シアノ基。）、
（４）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。１）ハロゲン原子、及び２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
（５）水酸基、又は
（６）Ｃ１−６アルコキシ基である。］。
【請求項２】
下記一般式［１］で表される化合物又はその塩を含む医薬組成物：
【化２】
2008222714.tif 000002
［式中、
−Ｘ−は、
（１）−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は、
１）水素原子、
２）−ＣＯＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）カルボキシル基、
ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基）、及び
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基）、
（ｃ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のＣ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）で置換されていてもよい。）、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
ｄ）−ＮＲ２０Ｒ２１（式中、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２０とＲ２１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記（ｉ）乃至（ｉｖ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）水酸基、
（ｉｉｉ）オキソ基、及び
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｆ）カルボキシル基。）、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９（式中、Ｒ９は、アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、又はＣ１−６アルキル基である。）、
（ｆ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｇ）Ｃ１−６アルコキシ基、又は
（ｈ）単環からなる窒素含有不飽和複素環基（当該複素環基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
であるか、或いは
（ｉ）Ｒ５とＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基、又は当該複素環と炭素環との縮合環である複素環基（当該両複素環基は、下記ａ）乃至ｉ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基）、
ｄ）カルボキシル基、
ｅ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
ｆ）−ＣＯ−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２及びＲ２３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２２とＲ２３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｇ）オキソ基、
ｈ）−ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２４とＲ２５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
ｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
３）−ＣＯＯＲ１０（式中、Ｒ１０は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）−ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２６とＲ２７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｄ）アリール基）、又は
（ｂ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）である。）、
４）−ＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）−ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８及びＲ２９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−シクロアルキル基、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２８とＲ２９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｄ）−ＣＯ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０及びＲ３１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３０とＲ３１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、
ｆ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい））、
ｇ）カルボキシル基、及び
ｈ）アリールオキシ基）、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記ａ）及びｂ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、及び
ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）。）、
（ｃ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）乃至（３）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、及び（３）Ｃ１−６アルコキシ基）、又は
（ｅ）カルボキシル基である。）、
５）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記（ａ）乃至（ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なった１以上の−ＣＯ−ＮＲ３２Ｒ３３で置換されていてもよい（式中、Ｒ３２及びＲ３３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であるか、或いはＲ３２とＲ３３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）。）、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ３４Ｒ３５（式中、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３４とＲ３５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
６）シクロアルキル基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）である。）、
８）−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基である。）、
９）−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１４とＲ１５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
１０）アリール基（当該アリール基は、下記（ａ）乃至（ｆ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）水酸基、ｂ）ハロゲン原子、及びｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、）、
（ｄ）−ＮＲ３８Ｒ３９（式中、Ｒ３８及びＲ３９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−ＮＲ４０Ｒ４１（式中、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ１−６アルコキシ基であるか、或いはＲ４０とＲ４１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４２（式中、Ｒ４２は、Ｃ１−６アルキル基である。）であるか、或いはＲ３８とＲ３９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は１以上のオキソ基で置換されていてもよい。）を形成していてもよい。）、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４３Ｒ４４（式中、Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４３とＲ４４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基）、又は
１１）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）乃至（ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記、ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、及び
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基、
（ｄ）ハロゲン原子、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４５Ｒ４６（式中、Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４５とＲ４６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｇ）シアノ基、及び
（ｈ）Ｃ１−６アルコキシ基。）である。）、或いは、
（２）−Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）−ＮＲ１６Ｒ１７（式中、Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−ＮＲ３６Ｒ３７（式中、Ｒ３６及びＲ３７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３６とＲ３７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）であるか、或いはＲ１６とＲ１７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
３）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、１以上のカルボキシル基で置換されていてもよい。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ａ）ハロゲン原子、及び（ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））であるか、或いはＲ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
４）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基、又は
５）カルボキシル基である。）であり；
Ｒ２は、
（１）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。１）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ａ）水酸基、及び（ｂ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、及び２）Ｃ１−６アルコキシ基。）であり；
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。１）ハロゲン原子、２）水酸基、３）Ｃ１−６アルコキシ基、及び４）−ＯＣＯ−Ｃ１−６アルキル基。）、
（３）アリール基（当該アリール基は、下記１）乃至６）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
１）ハロゲン原子、
２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ａ）ハロゲン原子、（ｂ）水酸基、及び（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
３）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、
４）カルボキシル基、
５）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
６）シアノ基。）、
（４）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。１）ハロゲン原子、及び２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
（５）水酸基、又は
（６）Ｃ１−６アルコキシ基である。］。
【請求項３】
−Ｘ−が、−Ｃ（Ｒ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、請求項１と同義である。）である、請求項１乃至２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ８が、
１）−ＮＲ１６Ｒ１７（式中、Ｒ１６及びＲ１７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１６とＲ１７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
２）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は
３）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基である、
請求項１乃至３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
−Ｘ−が、−Ｎ（Ｒ１）−（式中、Ｒ１は、請求項１と同義である。）である、請求項１乃至２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ１が、
１）水素原子、
２）−ＣＯＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）カルボキシル基、
ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）及び
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のＣ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）で置換されていてもよい。）、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
ｄ）−ＮＲ２０Ｒ２１（式中、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２０とＲ２１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記（ｉ）乃至（ｉｖ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）水酸基、
（ｉｉｉ）オキソ基、及び
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｆ）カルボキシル基。）、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９（式中、Ｒ９は、アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、又はＣ１−６アルキル基である。）、又は
（ｆ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、又は
（ｇ）単環からなる窒素含有不飽和複素環基（当該複素環基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
であるか、或いは
（ｈ）Ｒ５とＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｉ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
ｄ）カルボキシル基、
ｅ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
ｆ）−ＣＯ−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２及びＲ２３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２２とＲ２３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｇ）オキソ基、
ｈ）−ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２４とＲ２５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
ｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい（但し、Ｒ５及びＲ６は、同時に水素原子にならない。）。）、
３）−ＣＯＯＲ１０（式中、Ｒ１０は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）−ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２６とＲ２７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｄ）アリール基。）、又は
（ｂ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）である。）、
４）−ＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）−ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８及びＲ２９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−シクロアルキル基、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２８とＲ２９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｄ）−ＣＯ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０及びＲ３１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３０とＲ３１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、
ｆ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい））、
ｇ）カルボキシル基、及び
ｈ）アリールオキシ基。）、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記ａ）及びｂ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、及び
ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。））、又は
（ｃ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）乃至（３）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、及び（３）Ｃ１−６アルコキシ基）、又は
（ｅ）カルボキシル基である。）、
５）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記（ａ）乃至（ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なった１以上の−ＣＯ−ＮＲ３２Ｒ３３で置換されていてもよい（式中、Ｒ３２及びＲ３３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であるか、或いはＲ３２とＲ３３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）。）、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ３４Ｒ３５（式中、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３４とＲ３５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
６）シクロアルキル基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）である。）、
８）−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基である。）、
９）−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１４とＲ１５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
１０）アリール基（当該アリール基は、下記（ａ）乃至（ｆ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）水酸基、ｂ）ハロゲン原子、及びｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、）、
（ｄ）−ＮＲ３８Ｒ３９（式中、Ｒ３８及びＲ３９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−ＮＲ４０Ｒ４１（式中、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ１−６アルコキシ基であるか、或いはＲ４０とＲ４１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４２（式中、Ｒ４２は、Ｃ１−６アルキル基である。）であるか、或いはＲ３８とＲ３９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は１以上のオキソ基で置換されていてもよい。）を形成していてもよい。）、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４３Ｒ４４（式中、Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４３とＲ４４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基）、又は
１１）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）乃至（ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、及び
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基、
（ｄ）ハロゲン原子、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４５Ｒ４６（式中、Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４５とＲ４６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｇ）シアノ基、及び
（ｈ）Ｃ１−６アルコキシ基。）である、
請求項１、２、又は５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１が、
１）−ＣＯＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）カルボキシル基、
ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、及び
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のＣ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）で置換されていてもよい。）、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
ｄ）−ＮＲ２０Ｒ２１（式中、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２０とＲ２１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記（ｉ）乃至（ｉｖ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）水酸基、
（ｉｉｉ）オキソ基、及び
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｆ）カルボキシル基。）、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９（式中、Ｒ９は、アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、又はＣ１−６アルキル基である。）、又は
（ｆ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基）、
（ｇ）Ｃ１−６アルコキシ基、又は
（ｈ）単環からなる窒素含有不飽和複素環基（当該複素環基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
であるか、或いは
（ｉ）Ｒ５とＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｉ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
ｄ）カルボキシル基、
ｅ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
ｆ）−ＣＯ−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２及びＲ２３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２２とＲ２３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｇ）オキソ基、
ｈ）−ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２４とＲ２５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
ｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。（但し、Ｒ５及びＲ６は、下記群より選ばれる置換基のいずれの組み合わせにもならない。（ｉ）水素原子、及び（ｉｉ）無置換のＣ１−６アルキル基））、
２）−ＣＯＯＲ１０（式中、Ｒ１０は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）−ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２６とＲ２７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｄ）アリール基。）、又は
（ｂ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）である。）、
３）−ＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）−ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８及びＲ２９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−シクロアルキル基、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２８とＲ２９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｄ）−ＣＯ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０及びＲ３１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３０とＲ３１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、
ｆ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい））、
ｇ）カルボキシル基、及び
ｈ）アリールオキシ基。）、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記ａ）及びｂ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、及び
ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。））、又は
（ｃ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）乃至（３）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、及び（３）Ｃ１−６アルコキシ基）、又は
（ｅ）カルボキシル基である。）、
４）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記（ａ）乃至（ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なった１以上の−ＣＯ−ＮＲ３２Ｒ３３で置換されていてもよい（式中、Ｒ３２及びＲ３３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であるか、或いはＲ３２とＲ３３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）。）、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ３４Ｒ３５（式中、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３４とＲ３５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
５）シクロアルキル基、
６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されている）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）である。）、
７）−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１４とＲ１５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は
９）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）乃至（ｇ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、及び
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｂ）シクロアルキル基、
（ｃ）ハロゲン原子、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＲ４５Ｒ４６（式中、Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４５とＲ４６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
（ｅ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｆ）シアノ基、及び
（ｇ）Ｃ１−６アルコキシ基。）
である、請求項１、２、又は５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が、
１）−ＣＯＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）カルボキシル基、
ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、及び
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のＣ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）で置換されていてもよい。）、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
ｄ）−ＮＲ２０Ｒ２１（式中、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２０とＲ２１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記（ｉ）乃至（ｉｖ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）水酸基、
（ｉｉｉ）オキソ基、及び
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｆ）カルボキシル基。）、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９（式中、Ｒ９は、アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、又はＣ１−６アルキル基である。）、又は
（ｆ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、又は
（ｇ）単環からなる窒素含有不飽和複素環基（当該複素環基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
であるか、或いは
（ｈ）Ｒ５とＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｉ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
ｄ）カルボキシル基、
ｅ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
ｆ）−ＣＯ−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２及びＲ２３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２２とＲ２３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｇ）オキソ基、
ｈ）−ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２４とＲ２５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
ｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい（但し、Ｒ５及びＲ６は、同時に水素原子にならない。）。）、
２）−ＣＯＯＲ１０（式中、Ｒ１０は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）−ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２６とＲ２７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｄ）アリール基。）、又は
（ｂ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）である。）、
３）−ＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）−ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８及びＲ２９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−シクロアルキル基、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２８とＲ２９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｄ）−ＣＯ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０及びＲ３１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３０とＲ３１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、
ｆ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい））、
ｇ）カルボキシル基、及び
ｈ）アリールオキシ基。）、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記ａ）及びｂ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、及び
ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。））、又は
（ｃ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）乃至（３）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、及び（３）Ｃ１−６アルコキシ基）、又は
（ｅ）カルボキシル基である。）、
４）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記（ａ）乃至（ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なった１以上の−ＣＯ−ＮＲ３２Ｒ３３で置換されていてもよい（式中、Ｒ３２及びＲ３３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であるか、或いはＲ３２とＲ３３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）。）、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ３４Ｒ３５（式中、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３４とＲ３５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
５）シクロアルキル基、
６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されている。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）である。）、
７）−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１４とＲ１５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は
９）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）乃至（ｇ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、及び
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｂ）シクロアルキル基、
（ｃ）ハロゲン原子、
（ｄ）−ＣＯ−ＮＲ４５Ｒ４６（式中、Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４５とＲ４６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
（ｅ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｆ）シアノ基、及び
（ｇ）Ｃ１−６アルコキシ基。）
である、請求項１、２、又は５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ２がシクロプロピル基又は１−メチルシクロプロピル基である、請求項１乃至８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ３及びＲ４が、それぞれ同一又は異なって、
（１）水素原子、
（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。１）ハロゲン原子、及び２）−ＯＣＯ−Ｃ１−６アルキル基。）、
（３）アリール基（当該アリール基は、下記１）乃至５）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
１）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。（ａ）ハロゲン原子、及び（ｂ）水酸基。）、
２）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されている。）、
３）カルボキシル基、
４）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
５）シアノ基。）、又は
（４）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。１）ハロゲン原子、及び２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
（但し、Ｒ３及びＲ４は、同時に水素原子にならない。）
である、請求項１乃至９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
１）−ＣＯＮＲ５Ｒ６（式中、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、
（ｂ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）カルボキシル基、
ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、及び
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のＣ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）で置換されていてもよい。）、
（ｄ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）ハロゲン原子、
ｃ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、
ｄ）−ＮＲ２０Ｒ２１（式中、Ｒ２０及びＲ２１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２０とＲ２１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記（ｉ）乃至（ｉｖ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ｉ）ハロゲン原子、
（ｉｉ）水酸基、
（ｉｉｉ）オキソ基、及び
（ｉｖ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｆ）カルボキシル基。）、
（ｅ）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ９（式中、Ｒ９は、アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、又はＣ１−６アルキル基である。）、又は
（ｆ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｇ）Ｃ１−６アルコキシ基、又は
（ｈ）単環からなる窒素含有不飽和複素環基（当該複素環基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）
であるか、或いは
（ｉ）Ｒ５とＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｉ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、及び（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基）、
ｄ）カルボキシル基、
ｅ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
ｆ）−ＣＯ−ＮＲ２２Ｒ２３（式中、Ｒ２２及びＲ２３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２２とＲ２３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｇ）オキソ基、
ｈ）−ＮＲ２４Ｒ２５（式中、Ｒ２４及びＲ２５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又は−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２４とＲ２５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
ｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）を形成していてもよい（但し、Ｒ５及びＲ６は、同時に水素原子にならない）。）、
２）−ＣＯＯＲ１０（式中、Ｒ１０は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）水酸基、
ｂ）−ＮＲ２６Ｒ２７（式中、Ｒ２６及びＲ２７は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２６とＲ２７が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び
ｄ）アリール基。）、又は
（ｂ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）である。）、
３）−ＣＯＲ１１（式中、Ｒ１１は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記ａ）乃至ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）−ＮＲ２８Ｒ２９（式中、Ｒ２８及びＲ２９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−シクロアルキル基、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基であるか、或いはＲ２８とＲ２９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｄ）−ＣＯ−ＮＲ３０Ｒ３１（式中、Ｒ３０及びＲ３１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３０とＲ３１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
ｅ）Ｃ１−６アルコキシ基、
ｆ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）ハロゲン原子、（ｉｉ）水酸基、（ｉｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基、及び（ｉｖ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい））、
ｇ）カルボキシル基、及び
ｈ）アリールオキシ基。）、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、下記ａ）及びｂ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）及び（２）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、及び（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。））、及び
ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。））、又は
（ｃ）単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は、下記ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）Ｃ１−６アルキル基、
ｂ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、及び
ｃ）オキソ基。）、
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記（１）乃至（３）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（１）ハロゲン原子、（２）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）、及び（３）Ｃ１−６アルコキシ基）、又は
（ｅ）カルボキシル基である。）、
４）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記（ａ）乃至（ｄ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）シクロアルキル基（当該シクロアルキル基は、同一又は異なった１以上の−ＣＯ−ＮＲ３２Ｒ３３で置換されていてもよい（式中、Ｒ３２及びＲ３３は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。（ｉ）水酸基、及び（ｉｉ）Ｃ１−６アルコキシ基。）であるか、或いはＲ３２とＲ３３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）。）、
（ｃ）−ＣＯ−ＮＲ３４Ｒ３５（式中、Ｒ３４及びＲ３５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ３４とＲ３５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｄ）アリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
５）シクロアルキル基、
６）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ１２（式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル基である（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されている。）、又はアリール基（当該アリール基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）ハロゲン原子、及びｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、同一又は異なってもよい１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい。）。）。）、
７）−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒ１３（式中、Ｒ１３は、Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４及びＲ１５は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ１４とＲ１５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
９）アリール基（当該アリール基は、下記（ａ）乃至（ｆ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）ハロゲン原子、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記群より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。ａ）水酸基、ｂ）ハロゲン原子、及びｃ）Ｃ１−６アルコキシ基）、
（ｄ）−ＮＲ３８Ｒ３９（式中、Ｒ３８及びＲ３９は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、−ＣＯ−ＮＲ４０Ｒ４１（式中、Ｒ４０及びＲ４１は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ１−６アルコキシ基であるか、或いはＲ４０とＲ４１が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ４２（式中、Ｒ４２は、Ｃ１−６アルキル基である。）であるか、或いはＲ３８とＲ３９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基（当該複素環基は１以上のオキソ基で置換されていてもよい。）を形成していてもよい。）、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４３Ｒ４４（式中、Ｒ４３及びＲ４４は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４３とＲ４４が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、及び
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基）、又は
１０）不飽和の単環である５員若しくは６員の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）乃至（ｈ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されている。
（ａ）カルボキシル基、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基（当該Ｃ１−６アルキル基は、下記、ａ）乃至ｃ）より選ばれる同一又は異なってもよい１以上の置換基で置換されていてもよい。
ａ）ハロゲン原子、
ｂ）水酸基、及び
ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基。）、
（ｃ）シクロアルキル基、
（ｄ）ハロゲン原子、
（ｅ）−ＣＯ−ＮＲ４５Ｒ４６（式中、Ｒ４５及びＲ４６は、それぞれ同一又は異なって、水素原子、又はＣ１−６アルキル基であるか、或いはＲ４５とＲ４６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環基を形成していてもよい。）、
（ｆ）−ＣＯＯ−Ｃ１−６アルキル基、
（ｇ）シアノ基、及び
（ｈ）Ｃ１−６アルコキシ基。）
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
以下から選択される化合物又はその塩を含む、請求項１に記載の医薬組成物：
（１）１−［５−シクロプロピル−１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（２）１−［５−シクロプロピル−１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（４）１−［１−（１−カルバモイルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５）１−｛１−［１−（２−カルボキシフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ヒドロキシメチルフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−ヒドロキシメチルシクロプロピルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１０）１−｛１−［１−（２−アセチルアミノエチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１１）１−｛１−［１−（２−アミノエチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１２）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１，１−ジオキソチオモルホリン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１３）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ジメチルアミノエチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１４）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１５）１−｛１−［１−（アゼチジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ピペリジン−１−イル−エチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２１）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２２）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２３）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチルカルバモイル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２４）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２５）１−｛１−［１−（４−カルボキシピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−オキソピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２７）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−ヒドロキシメチルアゼチジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（２９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−イソプロピルピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３１）１−｛１−［１−（４−アセチルピペラジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（３２）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（３３）１−｛１−［１−（４−カルバモイルピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（３４）１−｛１−［１−（３−カルバモイルアゼチジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（３５）１−｛１−［１−（４−アミノピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３６）１−｛１−［１−（３−アミノピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（ピペリジン−４−イル−カルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（３９）１−｛１−［１−（４−アセチルアミノピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４０）１−｛１−［１−（３−アセチルアミノピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４１）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（４２）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル−カルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（４３）１−｛１−［１−（１−アセチルピペリジン−４−イル−カルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４４）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−オキソピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４５）１−｛１−［１−（３−アセチルアミノアゼチジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−オキソピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３，３，４，４−テトラフルオロピロリジン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（４９）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチルプロピルカルバモイル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５０）１−（１−｛１−［（Ｓ）−１−ベンジル−２−ヒドロキシエチルカルバモイル］ピペリジン−４−イル｝−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５１）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチルカルバモイル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５２）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−３−メチルブチルカルバモイル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５３）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ヒドロキシフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５４）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−ヒドロキシメチルシクロペンチルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５５）１−［１−（１−ベンゼンスルホニルアミノカルボニルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５６）１−［５−シクロプロピル−１−（１−メタンスルホニルアミノカルボニルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５７）１−［５−シクロプロピル−１−（１−メトキシカルボニルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ヒドロキシエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（５９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ジメチルアミノエトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（６０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（６１）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（ピペリジン−４−イル−オキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（６２）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル−オキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（６３）１−｛１−［１−（１−アセチルピペリジン−４−イル−オキシカルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（６４）１−［１−（１−シクロプロパンカルボニルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（６５）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ヒドロキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（６６）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［１−（４−フルオロフェニル）シクロプロパンカルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（６７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−ジメチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（６８）１−｛１−［１−（２−アセチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（６９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−メチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７０）１−｛１−［１−（２−アセチルアミノ−２−メチルプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７１）１−（１−｛１−［（Ｓ）−２−アセチルアミノプロピオニル］ピペリジン−４−イル｝−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７２）１−（１−｛１−［（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−メチルブチリル］ピペリジン−４−イル｝−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７３）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３，３，３−トリフルオロプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７４）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−５−オキソピロリジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７５）１−｛１−［１−（３−アセチルアミノプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７７）１−｛１−［１−（２−アミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（７８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−ヒドロキシメチルシクロプロパンカルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（７９）１−｛１−［１−（２−アミノ−２−メチルプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−ヒドロキシブチリル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（８１）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−ピロリジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８２）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８３）１−｛１−［１−（３−アミノプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８４）１−（１−｛１−［（Ｓ）−２−アミノ−３−メチルブチリル］ピペリジン−４−イル｝−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８５）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−メチルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（ピペリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（８７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−イソブチリルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（８８）１−｛１−［１−（２−シクロプロパンカルボニルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（８９）１−（１−｛１−［（Ｓ）−１−アセチルピロリジン−２−カルボニル］ピペリジン−４−イル｝−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（９０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−メタンスルホニルアミノアセチル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（９１）１−｛１−［１−（１−アセチルピペリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（９２）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−メチルピペリジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（９３）１−｛１−［１−（３−カルバモイルプロピオニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（９４）１−［１−（１−カルバモイルメチルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（９５）１−［５−シクロプロピル−１−（１−メチルカルバモイルメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（９６）１−｛１−［１−（１−カルバモイル−１−メチルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（９７）１−｛１−［１−（２−カルバモイルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（９８）１−［５−シクロプロピル−１−（１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（９９）１−［５−シクロプロピル−１−（１−シクロプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１００）１−［５−シクロプロピル−１−（１−ジメチルカルバモイルメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０１）１−［１−（１−カルボキシメチルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０２）１−［１−（１−カルボキシエチルピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０３）１−｛１−［１−（１−カルバモイルエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０４）１−｛１−［１−（２−カルボキシ−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０５）１−｛１−［１−（２−カルバモイル−２−メチルプロピル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０６）１−｛１−［１−（１−カルバモイルシクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０７）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［１−（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）シクロプロピルメチル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１０８）１−［５−シクロプロピル−１−（１−トリフルオロメタンスルホニルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１０９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２，２，２−トリフルオロエタンスルフォニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１１０）１−｛１−［１−（１−シアノイミノエチル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１１１）１−（１−｛１−［シアノイミノ（メチルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１１２）１−｛１−［１−（Ｎ−シアノカルバミミドイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１１３）４−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）安息香酸、
（１１４）３−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）安息香酸、
（１１５）５−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）チオフェン−２−カルボン酸、
（１１６）２−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）チアゾール−４−カルボン酸、
（１１７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（５−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１１８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（５−シクロプロピル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、（１１９）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（５−ヒドロキシメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１２０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（５−トリフルオロメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１２１）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｒ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１２２）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−メチルシクロプロピルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｒ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１２３）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−イソプロピルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｒ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１２４）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１２５）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−イソプロピルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１２６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（１−メチルシクロプロピルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１２７）（−）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチル−１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン塩酸塩、
（１２８）（＋）−３−（４−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチル−１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン塩酸塩、
（１２９）１−［５−シクロプロピル−１−（１−ピラジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン塩酸塩、
（１３０）１−［１−（ｔｒａｎｓ−４−カルバモイルシクロヘキシル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１３１）１−［５−シクロプロピル−１−（ｔｒａｎｓ−４−ウレイドシクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１３２）１−｛５−シクロプロピル−１−［ｔｒａｎｓ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）シクロヘキシル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−［（Ｓ）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）］ピロリジン、
（１３３）１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（４−トリフルオロメチルフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１３４）１−｛１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メトキシシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１３５）１−｛１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−フェニル−３−トリフルオロメチル−ピロリジン、
（１３６）３−（２−クロロフェニル）−１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２，４−ジフルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン、
（１３７）３−（２−クロロピリジン−３−イル）−１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン、
（１３８）１−｛１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−（２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１３９）１−｛５−シクロヘキシル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１４０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメトキシフェニル）ピロリジン、
（１４１）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−トリフルオロメチルフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４２）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［（（Ｓ）−１−カルボキシ−２−メチル−プロピル）メチルカルバモイル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４３）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−メトキシ−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４４）１−｛１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−ヒドロキシメチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４５）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（チアゾール−２−イルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４６）１−｛１−［１−（イソプロポキシカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４７）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−フルオロベンジルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１４８）１−｛１−［１−（２，３−ジヒドロインドール−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１４９）１−｛１−［１−（２，３−ジヒドロ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１５０）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２，６−ジクロロピリジン−３−イルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１５１）１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１５２）４−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）安息香酸エチル、
（１５３）１−［１−（１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１５４）１−｛１−［１−（３−カルボキシ−３−メチル−ブチリル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１５５）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フェノキシアセチル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１５６）１−｛１−［１−（３−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１５７）１−｛１−［１−（２−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１５８）１−［５−シクロプロピル−１−（１−オキザリルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１５９）１−｛１−［１−（４−クロロベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１６０）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［２−（４−フルオロフェニル）アセチル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１６１）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−トリフルオロメチルベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１６２）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（３−メトキシベンゾイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１６３）１−｛１−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン塩酸塩、
（１６４）１−［１−（１−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１６５）１−｛１−［１−（４−カルバモイルフェニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１６６）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−ヒドロキシメチルフェニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１６７）１−｛１−［１−（５−カルバモイル−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１６８）１−｛１−［１−（４−アミノフェニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１６９）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［４−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１７０）１−（５−シクロプロピル−１−｛１−［４−（３−メトキシウレイド）フェニル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１７１）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（４−メタンスルホニルアミノフェニル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１７２）１−［１−（１−エトキシカルバモイルピペリジン−４−イル）−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１７３）１−［１−（５−クロロピリジン−２−イル）アゼチジン−３−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１７４）１−｛１−［１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル)−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−メトキシメチル−３−フェニルピロリジン、
（１７５）１−｛１−［１−（５−シアノ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１７６）３−（２−アセトキシエチル）−３−（４−フルオロフェニル）−１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン塩酸塩、
（１７７）｛（３Ｓ＊，４Ｒ＊）−３−メチル−１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−４−フェニルピロリジン塩酸塩、
（１７８）６−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）ニコチン酸メチル、
（１７９）２−｛１−［５−（１−メチルシクロプロピル）−１−（１−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］ピロリジン−３−イル｝安息香酸メチル、
（１８０）３−（２−ヒドロキシメチルフェニル）−１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン塩酸塩、
（１８１）１−［５−シクロプロピル−１−（１−ピリジン−２−イル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−３−ヒドロキシ−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１８２）１−｛１−［１−（４−アセチルアミノフェニル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、
（１８３）４−（４−｛５−シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン−１−カルボニル］ピラゾール−１−イル｝ピペリジン−１−イル）−３−フルオロ安息香酸ナトリウム、
（１８４）３−（２−シアノフェニル）−１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン、
（１８５）３−ヒドロキシメチル−１−｛１−［１−（４−メトキシピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−５−（１−メチルシクロプロピル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−フェニルピロリジン塩酸塩、
（１８６）３−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシメチル−１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［１−（ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝ピロリジン塩酸塩、
（１８７）１−｛１−［１−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（ピリジン−３−イル）ピロリジン、
（１８８）１−｛５−シクロプロピル−１−［１−（２−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（チアゾール−２−イル）ピロリジン、
（１８９）（Ｓ）−２−［（ｔｒａｎｓ−４−｛５-シクロプロピル−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）−ピロリジン−１−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−シクロヘキサンカルボニル）−メチル−アミノ］−３−メチル酪酸、
（１９０）１−｛５−（１−メチルシクロプロピル）−１−［ｔｒａｎｓ−４−（２−フルオロフェニルカルバモイル）シクロヘキシル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−３−（２−トリフルオロメチルフェニル）ピロリジン、及び
（１９１）ｃｉｓ−４−｛５−（１−メチルシクロプロピル)−４−［３−（２−トリフルオロメチルフェニル）−ピロリジン−１−カルボニル］−ピラゾール−１−イル）−シクロヘキサンカルボン酸。
【請求項１３】
請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩を含む１１βＨＳＤ１阻害剤。
【請求項１４】
請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩を含む、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤。
【請求項１５】
グルココルチコイドが関与する病態が、
（１）糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、又は脂肪肝を含む代謝性疾患、
（２）メタボリックシンドローム、
（３）心筋梗塞又は脳卒中を含む致死的血管イベント、
（４）過食症、
（５）認知障害、神経変性疾患、感情障害、精神分裂病、又は食欲増進を含む神経機能障害の疾患、
（６）免疫能低下を呈する疾患、
（７）緑内障、又は
（８）骨粗鬆症、
である、請求項１４記載の治療剤又は予防剤。
【請求項１６】
１１βＨＳＤ１阻害剤を製造するための、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項１７】
グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項１８】
グルココルチコイドが関与する病態が、
（１）糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、又は脂肪肝を含む代謝性疾患、
（２）メタボリックシンドローム、
（３）心筋梗塞又は脳卒中を含む致死的血管イベント、
（４）過食症、
（５）認知障害、神経変性疾患、感情障害、精神分裂病、又は食欲増進を含む神経機能障害の疾患、
（６）免疫能低下を呈する疾患、
（７）緑内障、又は
（８）骨粗鬆症、
である、請求項１７記載の使用。
【請求項１９】
請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の医薬組成物を、
（１）糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、又は脂肪肝を含む代謝性疾患、
（２）メタボリックシンドローム、
（３）心筋梗塞又は脳卒中を含む致死的血管イベント、
（４）過食症、
（５）認知障害、神経変性疾患、感情障害、精神分裂病、又は食欲増進を含む神経機能障害の疾患、
（６）免疫能低下を呈する疾患、
（７）緑内障、又は
（８）骨粗鬆症
より選ばれる疾患の治療又は予防の用途に使用することができる或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項２０】
下記（１）乃至（５）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の医薬組成物：
（１）高脂血症の治療剤又は予防剤、
（２）肥満症の治療剤又は予防剤、
（３）糖尿病の治療剤又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療剤又は予防剤、
（５）高血圧症の治療剤又は予防剤。
【請求項２１】
下記（１）乃至（５）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項１３に記載の１１βＨＳＤ１阻害剤：
（１）高脂血症の治療剤又は予防剤、
（２）肥満症の治療剤又は予防剤、
（３）糖尿病の治療剤又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療剤又は予防剤、
（５）高血圧症の治療剤又は予防剤。
【請求項２２】
下記（１）乃至（５）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項１４又は１５に記載のグルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤：
（１）高脂血症の治療剤又は予防剤、
（２）肥満症の治療剤又は予防剤、
（３）糖尿病の治療剤又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療剤又は予防剤、
（５）高血圧症の治療剤又は予防剤。
【請求項２３】
下記（１）乃至（５）より選ばれる１乃至３剤と、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の化合物又はその塩とを組み合わせてなる医薬：
（１）高脂血症の治療剤又は予防剤、
（２）肥満症の治療剤又は予防剤、
（３）糖尿病の治療剤又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療剤又は予防剤、
（５）高血圧症の治療剤又は予防剤。
【請求項２４】
下記（１）乃至（５）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、１１βＨＳＤ１阻害剤を製造するための、請求項１６に記載の使用：
（１）高脂血症の治療剤又は予防剤、
（２）肥満症の治療剤又は予防剤、
（３）糖尿病の治療剤又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療剤又は予防剤、
（５）高血圧症の治療剤又は予防剤。
【請求項２５】
下記（１）乃至（５）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤を製造するための、請求項１７又は１８に記載の使用：
（１）高脂血症の治療剤又は予防剤、
（２）肥満症の治療剤又は予防剤、
（３）糖尿病の治療剤又は予防剤、
（４）糖尿病合併症の治療剤又は予防剤、
（５）高血圧症の治療剤又は予防剤。
【請求項２６】
血中グルココルチコイド値が上昇する薬剤と併用して血中グルココルチコイド値の上昇を抑制するための、請求項１乃至１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
血中グルココルチコイド値が上昇する薬剤と併用して血中グルココルチコイド値の上昇を抑制するための、請求項１３に記載の１１βＨＳＤ１阻害剤。
【請求項２８】
血中グルココルチコイド値が上昇する薬剤と併用して血中グルココルチコイド値の上昇を抑制するための、請求項１７に記載の使用。