【手続補正書】
【提出日】平成25年1月30日(2013.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
【化１】
2012516900.tif 000001
ここで、
ＡＢＣの環状構造は、各位置において、独立的に随意に置換され、ＡＢＣの環状構造の隣接する炭素原子上の水素置換基が、随意に除去され、および、隣接する炭素原子間のπ結合と置き換えられ、
ＹはＺ−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−であり、
Ｘは、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ベンズイミダゾール、ベンゾトリアゾール、ピリミジノイミダゾール、または、ピリミジノトリアゾール基である、随意に置換された複素環であり、ベンズイミダゾール、ベンゾトリアゾール、ピリミジノイミダゾール、または、ピリミジノトリアゾール基は、複素環の５員環上の窒素原子を介してＣ１７位置に結合され、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、または、ピリダジン基は、複素環の炭素原子を介してＣ１７位置に結合され、
Ｌは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、フルオロ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシアルキル、ポリアルコキシアルキル、または、ヘテロアリールであり、そのいずれかは、随意に環式であるか、または、Ｚとともに環を形成し、Ｌは、アルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、および、メルカプタンの１つ以上によって随意に置換され、
Ｚは、正常な生理学的条件下で荷電される荷電基であり、荷電基はスルホン酸、ホスホン酸、フルオロアルカノール、または、酸性のヒドロキシル基であるか、
または、
Ｘは随意に置換されたピリジン基であり、
Ｌは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、フルオロ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルコキシアルキル、ポリアルコキシアルキル、または、ヘテロアリールであり、そのいずれかは、随意に環式であるか、または、Ｚとともに環を形成し、Ｌは、アルキル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルアミノ、および、メルカプタンの１つ以上によって随意に置換され、および、
Ｚは正常な生理学的条件下で荷電される荷電基であり、荷電基は、式（Ｒ３Ｎ＋）の第四級アンモニウム基であり、ここで、各々のＲ基は、独立してＣ１−Ｃ７−分枝アルキル、Ｃ１−Ｃ７直鎖アルキル、アリール、アルキルアリール、アラルキル、ヘテロアリールであり、あるいは、２つ以上のＲ基がともに、環、スルホン酸、ホスホン酸、フルオロアルカノール、または、酸性のヒドロキシル基、または、その薬学的に許容可能な塩を形成するか、
のいずれかであることを特徴とする化合物。
【請求項２】
Ｘが、ハロゲン、アミノ、アミノアルキレン、ヒドロキシ、−ＳＨ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および、ハロゲン化されたＣ１−Ｃ６アルキルの１つ以上により随意に置換されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ベンズイミダゾール、ベンゾトリアゾール、ピリミジノイミダゾール、および、ピリミジノトリアゾール基は、それぞれ以下の通りであることを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【化２】
2012516900.tif 000002
【請求項４】
ＡＢＣの環状構造は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン化されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ハロゲン化されたＣ１−Ｃ６アルケニル、ハロゲン、アミノ、アミノアルキレン、ヒドロキシイミノ、および、ヒドロキシルの１以上によって随意に置換されることを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚは第四級アンモニウム基であり、ここで、第四級アンモニウム基は、トリメチルアンモニウム、トリエチルアンモニウム、トリフェニルアンモニウム、ベンジルジメチルアンモニウム、ベンジルジエチルアンモニウム、Ｎ−メチルピペリジニウム、Ｎ−エチルピペリジニウム、または、トリベンジルアンモニウムであることを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚはスルホン酸であり、ＬはＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚはホスホン酸であり、ＬはＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が以下の通りであることを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【化３】
2012516900.tif 000003
【請求項９】
前記化合物が以下のとおりであり、
【化４】
2012516900.tif 000004
ここで、Ｒは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、または、アルキルアリールであり、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、または、アルキルヘテロアリールであり、ｎが１から４９であることを特徴とする請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１の治療上有効な量の１以上の化合物と、１以上の薬学的に許容可能な賦形剤、充填剤、結合剤、フロー剤、離型剤、担体、または、希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
前記組成物は経口剤形であることを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記経口剤形は、タブレット、カプレット、または、カプセルであることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記化合物の量が、約２０００ｍｇ未満であることを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記化合物の量が、約５００ｍｇ乃至約１５００ｍｇであることを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記化合物は、以下のとおりであり、
【化５】
2012516900.tif 000005
ＲはＣ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、または、アルキルアリールであり、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、または、アルキルヘテロアリールであり、ｎが１から４９であることを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
処置を必要としているまたは望んでいる被験体の癌または泌尿生殖器の疾患を処置するための薬物の調製における請求項１に記載の化合物の使用であって、
前記化合物は、処置のために治療上有効な量で被験体に投与されることを特徴とする、使用。
【請求項１７】
前記癌が泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌であることを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記癌または泌尿生殖器の疾患が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、他の泌尿生殖器の癌、または、前立腺肥大であることを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
前記化合物は、治療上有効な量の、抗アンドロゲン、ＣＹＰ１７阻害剤、黄体ホルモン放出ホルモンアゴニスト、アンドロゲン産生を防ぐ薬物、エストロゲン、および、化学療法剤の１以上とともに、被験体に投与されることを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項２０】
前記量が約２０００ｍｇ未満であることを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項２１】
前記量が約５００ｍｇ乃至約１５００ｍｇであることを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項２２】
前記化合物は以下のとおりであり、
【化６】
2012516900.tif 000006
Ｒは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、または、アルキルアリールであり、および、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリール、または、アルキルヘテロアリールであり、ｎが１から４９であることを特徴とする請求項１６に記載の使用。
【請求項２３】
処置を必要としているまたは望んでいる被験体の癌または泌尿生殖器の疾患を処置するための薬物の調製における請求項１に記載の化合物の使用であって、
前記化合物は、ホルモン療法、化学療法、放射線療法、免疫療法、または、手術と組み合わせて、処置のために治療上有効な量で、被験体に投与されることを特徴とする使用。
【請求項２４】
前記癌は、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌を含むことを特徴とする請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
前記癌または泌尿生殖器の疾患は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、他の泌尿生殖器の癌、または、前立腺肥大であることを特徴とする請求項２３に記載の使用。
【請求項２６】
前記量が約２０００ｍｇ未満であることを特徴とする請求項２３に記載の使用。
【請求項２７】
前記量が約５００ｍｇ乃至約１５００ｍｇであることを特徴とする請求項２３に記載の使用。
【請求項２８】
前記化合物が以下のとおりであり、
【化７】
2012516900.tif 000007
Ｒは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはアルキルアリールであり、および、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、アリール、アラルキル、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、ｎが１から４９であることを特徴とする請求項２３に記載の使用。