【手続補正書】
【提出日】平成25年6月7日(2013.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形であって、
【化１】
2013516473.tif 000001
ａ）４．９０、９．８３、および、２５．２９°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、
ｂ）４．９０、９．８３、および、２５．２９°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、さらに、６．８６、８．４１、１０．１３、１７．９２、および、２３．１０°２θ±０．１°２θでの少なくとも２つのさらなるピークを特徴とし、
ｃ）図１で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、
ｄ）約６２°Ｃでの示差走査熱量測定によって測定されるような、吸熱点の開始を特徴とし、
ｅ）図２で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを特徴とし、または、
ｆ）ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形形態Ａを特徴とする、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形。
【請求項２】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形であって、
【化２】
2013516473.tif 000002
ａ）４．２２、８．５１、および、１６．９５°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、
ｂ）４．２２、８．５１、および、１６．９５°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、および、１２．８０°２θ±０．１°２θでのピークをさらに特徴とし、
ｃ）図５で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、
ｄ）約１７３°Ｃでの示差走査熱量測定によって測定されるような、吸熱点の開始を特徴とし、
ｅ）図６で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを特徴とし、または、
ｆ）ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形形態Ｂを特徴とする、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形。
【請求項３】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形であって、
【化３】
2013516473.tif 000003
ａ）図７で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、
ｂ）図８で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを特徴とし、または、
ｃ）ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形形態Ｂ’を特徴とする、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形。
【請求項４】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形であって、
【化４】
2013516473.tif 000004
ａ）６．９、１０．１、および、２２．６°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、
ｂ）６．９、１０．１、および、２２．６°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、さらに、２３．３、２３．９、２５．２、２８．３、または、２９．０°２θ±０．１°２θでの少なくとも２つのさらなるピークを特徴とし、
ｃ）図９で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、または、
ｄ）ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形形態Ｃを特徴とする、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形。
【請求項５】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形であって、
【化５】
2013516473.tif 000005
ａ）１０．３、１７．８、および、２５．２°２θ±０．１°２θでのピークを特徴とし、
ｂ）図１０で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、または、
ｃ）ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形形態Ｄを特徴とする、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形。
【請求項６】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形であって、
【化６】
2013516473.tif 000006
ａ）１０．５、２２．９、２３．２、または、２４．６°２θ±０．１°２θでの少なくとも３つのピークを特徴とし、
ｂ）図１１で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、または、
ｃ）ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形形態Ｅを特徴とする、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの結晶多形。
【請求項７】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの固体の中間相形態であって、
【化７】
2013516473.tif 000007
ａ）図１２で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示し、または、
ｂ）図１３で示される示差走査熱量測定パターンとほぼ同じ示差走査熱量測定パターンを示す、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの固体の中間相形態。
【請求項８】
図１４で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示す、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの固体の中間相形態。
【化８】
2013516473.tif 000008
【請求項９】
図１５で示されるＸ線粉末回折パターンとほぼ同じＸ線粉末回折パターンを示す中間相から選択される、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの固体の中間相形態。
【化９】
2013516473.tif 000009
【請求項１０】
活性成分として有効な量の請求項１の結晶多形と、
少なくとも１つの賦形剤または担体を含む、固体の医薬組成物。
【請求項１１】
活性成分として請求項１の結晶多形、
活性成分として請求項２の結晶多形、
活性成分として請求項３の結晶多形、
活性成分として請求項４の結晶多形形態、
活性成分として請求項５の結晶多形形態、
活性成分として請求項６の結晶多形形態、
活性成分として請求項７の固体の中間相形態、
活性成分として請求項８の固体の中間相形態、および、
活性成分として請求項９の固体の中間相形態、からなる群から選択されたナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートの有効な量の少なくとも２つの形態と、
少なくとも１つの賦形剤または担体を含む、固体の医薬組成物。
【請求項１２】
尿酸値の上昇によって引き起こされる高尿酸血症または疾患を処置または予防する際に使用するためのナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートであって、
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートは、請求項１の結晶多形を含む、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテート。
【請求項１３】
尿酸値の上昇によって引き起こされる高尿酸血症または疾患を処置または予防する際に使用するためのナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートであって、
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートは、
活性成分として請求項１の結晶多形、
活性成分として請求項２の結晶多形、
活性成分として請求項３の結晶多形、
活性成分として請求項４の結晶多形形態、
活性成分として請求項５の結晶多形形態、
活性成分として請求項６の結晶多形形態、
活性成分として請求項７の固体の中間相形態、
活性成分として請求項８の固体の中間相形態、および、
活性成分として請求項９の固体の中間相形態、からなる群から選択された少なくとも２つの形態を含む、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテート。
【請求項１４】
痛風の処置または予防に使用するためのナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートであって、
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートは、請求項１の結晶多形を含む、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテート。
【請求項１５】
痛風の処置または予防に使用するためのナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートであって、
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートは、
活性成分として請求項１の結晶多形、
活性成分として請求項２の結晶多形、
活性成分として請求項３の結晶多形、
活性成分として請求項４の結晶多形形態、
活性成分として請求項５の結晶多形形態、
活性成分として請求項６の結晶多形形態、
活性成分として請求項７の固体の中間相形態、
活性成分として請求項８の固体の中間相形態、および、
活性成分として請求項９の固体の中間相形態、からなる群から選択された少なくとも２つの形態を含む、ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテート。
【請求項１６】
ナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートを調製する方法であって、
前記方法は、
ａ）無定形のナトリウム２−（５−ブロモ−４−（４−シクロプロピルナフタレン−１−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イルチオ）アセテートを、水と非プロトン溶媒に接触させる工程、および、
ｂ）工程ａ）で調製された混合物から固体を分離する工程を含む、方法。
【請求項１７】
非プロトン溶媒は酢酸エチルである、請求項１６に記載の方法。