【手続補正書】
【提出日】平成25年9月20日(2013.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化７２】
2013505945.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ３ａは一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１は一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；そして
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが、
但し、前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること：そして
（Ａ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（１）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（２）Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（１）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（２）Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリール以外であることを条件とする］。
【請求項２】
ｑが０であり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
前記化合物が、式（Ｉｉ）の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化７Ａ】
2013505945.tif 000002
。
【請求項６】
前記化合物が、式（Ｉｉ−１）の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化８】
2013505945.tif 000003
［式中、
Ｒ４は、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは独立に、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ３であり；
Ｑは、置換または非置換アリールまたはヘテロアリールである］。
【請求項７】
前記化合物が、式（ＩＩ）の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１４Ａ】
2013505945.tif 000004
。
【請求項８】
前記化合物が、式（ＩＩ−１）の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１５Ａ】
2013505945.tif 000005
。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ，Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが一緒になって、下記の構造からなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化２４Ａ】
2013505945.tif 000006
。
【請求項１０】
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化７３】
2013505945.tif 000007
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ３ａは一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１は一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しており、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化７４】
2013505945.tif 000008
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置のいずれかの存在を示すか、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；そして
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニルまたはアシルアミノであるが；
但し、前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖ）のうちの１つに従うことを条件とする：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること］。
【請求項１１】
前記化合物が、式（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）、（Ｅ）または（Ｆ）の化合物である、請求項１０に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１６Ａ】
2013505945.tif 000009
［式中、ｐはそれぞれ１または２である］。
【請求項１２】
前記化合物が、化合物番号１〜４７から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【表１−１】
2013505945.tif 000010
【表１−２】
2013505945.tif 000011
【表１−３】
2013505945.tif 000012
【表１−４】
2013505945.tif 000013
【表１−５】
2013505945.tif 000014
【表１−６】
2013505945.tif 000015
。
【請求項１３】
前記化合物が、化合物番号１〜３１から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【表１−１】
2013505945.tif 000016
【表１−２】
2013505945.tif 000017
【表１−３】
2013505945.tif 000018
【表１−４】
2013505945.tif 000019
。
【請求項１４】
（ａ）請求項１から１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療することを必要とする個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するのに使用するための組成物であって、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
【請求項１６】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化７２】
2013505945.tif 000020
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ３ａは一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１は一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって、結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが、
但し、前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること：そして
（Ａ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（１）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（２）Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（１）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（２）Ｑが置換アリールまたは置換ヘテロアリール以外であることを条件とする］。
（項目２）
ｑが０であり、ｍが１である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目３）
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、項目２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目４）
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目５）
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化７３】
2013505945.tif 000021
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ３ａは一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１およびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１は一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しており、
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、それらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、あるいはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化７４】
2013505945.tif 000022
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置のいずれかの存在を示すか、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；そして
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニルまたはアシルアミノであるが；
但し、前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖ）のうちの１つに従うことを条件とする：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になって、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になって、メチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になって、プロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること］。
（項目６）
化合物１〜５から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目７）
（ａ）項目１から５に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
（項目８）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の項目１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
（項目９）
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、項目１から５のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。