【手続補正書】
【提出日】平成25年5月30日(2013.5.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１２７】
2012528865.tif 000001
｛式中、
Ｃｙは、１〜２個の炭素原子が、Ｎ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子で場合により置き換えられている、（Ｃ７−Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９−Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、そしてそれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキル［ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されている］から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｂは、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、各々は、Ｒ６によって表される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキル［ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されている］から独立して選択される１〜４個の基により場合により置換されており、前記（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル；アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルのアルキル部分はさらに、オキソで場合により置換されており；
各Ｒ４は、独立して（ａ）水素；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルもしくはアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ及びニトロから選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルはさらに、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ７は、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルがＲ７で置換されている場合、Ｒ７は、オキソも含むという条件で、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２であり；
ｘは、０、１、２又は３であり；
Ａ’は、結合、ＣＨ２又は−ＡＯ−であり、ここで、Ｏは、Ｂに結合しており；
Ａは、結合又はＣＨ２であり；
ｍは、０、１、２又は３であり；そして
ｎは、１、２又は３である｝で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩［ただし、式（Ｉ）で示される化合物は、
【化１２８】
2012528865.tif 000002
又は、その薬学的に許容しうる塩ではないという条件付きである］。
【請求項２】
以下の式：
【化１３１】
2012528865.tif 000003
から選択される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
以下の式：
【化１３４】
2012528865.tif 000004
で示される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
以下の式：
【化１３７】
2012528865.tif 000005
から選択される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
以下：
【化１３９】
2012528865.tif 000006
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル又は場合により置換されているシクロアルキルであり、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルはさらに、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］から選択される式により表される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
以下：
【化１４０】
2012528865.tif 000007
から選択される式により表される、請求項５記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
以下：
【化１４７】
2012528865.tif 000008
2012528865.tif 000009
2012528865.tif 000010
2012528865.tif 000011
2012528865.tif 000012
2012528865.tif 000013
から選択される式で示される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
以下の式：
【化１５０】
2012528865.tif 000014
で示される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
以下：
【化１５２】
2012528865.tif 000015
から選択される式により表される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
以下：
【化１５４】
2012528865.tif 000016
から選択される式により表される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４；ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、（Ｃ７−Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９−Ｃ１２）トリシクロアルキルであり；
Ｒ３が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される１〜４個の基により場合により置換されており、ここで、前記アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルのアルキル部分はさらに、オキソで場合により置換されており；そして
Ｒ４が、独立して水素又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、アダマンチルであり、ここで、各Ｒ４が、独立して水素又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
以下：
【化１５６】
2012528865.tif 000017
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ５であり；
Ｒ５は、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキルであり、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルはさらに、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；そして
ｐは、０、１、２又は３である］から選択される式により表される、請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
以下：
【化１５７】
2012528865.tif 000018
から選択される構造式により表される、請求項１３記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４；ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、（Ｃ７−Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９−Ｃ１２）トリシクロアルキルであり；
Ｒ３が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル又はアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される１〜４個の基により場合により置換されており、ここで、前記アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルのアルキル部分はさらに、オキソで場合により置換されており；
Ｒ４が、独立して水素又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；そして
Ｒ６が、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、ＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＨ２ＣＯ２Ｒ４；ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４、ＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２である、請求項５、６、１３又は１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙが、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ（Ｒ４）２、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４ＣＯＲ４及びＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されている、アダマンチルであり、ここで、各Ｒ４は、独立して水素又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
１１β−ＨＳＤ１の活性又は発現に関連する疾患を有する対象の処置に使用するための、請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物もしくは式（Ｉ）：
【化１６５】
2012528865.tif 000019
［式中、
Ｃｙは、１〜２個の炭素原子がＮ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子と場合により置き換えられている、（Ｃ７−Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９−Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、そしてそれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｂは、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、各々は、Ｒ６によって表される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキル［ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されている］から独立して選択される１〜４個の基により場合により置換されており、ここで、前記（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル；アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルのアルキル部分はさらに、オキソで場合により置換されており；
各Ｒ４は、独立して（ａ）水素；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルもしくはアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ及びニトロから選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルはさらに、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ７は、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルがＲ７で置換されている場合、Ｒ７はオキソも含むという条件で、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２であり；
ｘは、０、１、２又は３であり；
Ａ’は、結合、ＣＨ２又は−ＡＯ−であり、ここで、Ｏは、Ｂに結合しており；
Ａは、結合又はＣＨ２であり；
ｍは、０、１、２又は３であり；そして
ｎは、１、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ｉ）薬学的に許容しうる担体又は希釈剤；及びii）請求項１〜１６のいずれか一項記載の化合物もしくは式（Ｉ）：
【化１６７】
2012528865.tif 000020
［式中、
Ｃｙは、１〜２個の炭素原子がＮ及びＯから独立して選択されるヘテロ原子で場合により置き換えられている、（Ｃ７−Ｃ１２）ビシクロアルキル又は（Ｃ９−Ｃ１２）トリシクロアルキルであり、そしてそれは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキルから独立して選択される１〜３個の基で場合により置換されており、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｂは、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、各々は、Ｒ６によって表される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ＯＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキル［ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されている］から独立して選択される１〜４個の基により場合により置換されており、ここで、前記（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ０−Ｃ３）アルキル；アリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルのアルキル部分はさらに、オキソで場合により置換されており；
各Ｒ４は、独立して（ａ）水素；又は（ｂ）（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルもしくはアリール（Ｃ０−Ｃ３）アルキルであり、各々は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、シアノ及びニトロから選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
各Ｒ６は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、ＯＲ４、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（ＣＨ２）ｘＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯＮ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＣＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、（ＣＨ２）ｘＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、（ＣＨ２）ｘＯＲ４、（ＣＨ２）ｘＯ（ＣＨ２）ｘＣＯ２Ｒ４、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリール、場合により置換されているヘテロシクリル及び場合により置換されているシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルはさらに、Ｒ７によって表される１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ７は、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びシクロアルキルがＲ７で置換されている場合、Ｒ７はオキソも含むという条件で、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シクロ（Ｃ３−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、Ｎ（Ｒ４）２又はＣＯＮ（Ｒ４）２であり；
ｘは、０、１、２又は３であり；
Ａ’は、結合、ＣＨ２又は−ＡＯ−であり、ここで、Ｏは、Ｂに結合しており；
Ａは、結合又はＣＨ２であり；
ｍは、０、１、２又は３であり；そして
ｎは、１、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩、エナンチオマーもしくはジアステレオマーを含む、医薬組成物。