【手続補正書】
【提出日】平成25年1月7日(2013.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オリゴヌクレオチド修飾ナノ粒子を含む抗生組成物であって、該オリゴヌクレオチドが、原核生物遺伝子の標的非コード配列に対して、ハイブリダイゼーションを可能にする条件下で該標的非コード配列にハイブリダイズするのに十分相補的である、抗生組成物。
【請求項２】
原核生物遺伝子へのハイブリダイゼーションが原核細胞の増殖を阻害する、請求項１に記載の抗生組成物。
【請求項３】
前記オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションが、原核生物遺伝子によってコードされる機能性原核生物タンパク質の発現を阻害する、請求項１または請求項２に記載の抗生組成物。
【請求項４】
前記機能性原核生物タンパク質の発現が、前記オリゴヌクレオチド修飾ナノ粒子と接触されない細胞と比較して、約７５％阻害される、請求項３に記載の抗生組成物。
【請求項５】
ハイブリダイゼーションが、変化した活性を有する、原核生物遺伝子によってコードされるタンパク質の発現をもたらす、請求項１〜４のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項６】
前記活性が、前記オリゴヌクレオチド修飾ナノ粒子と接触されない細胞と比較して、約１０％低下している、請求項５に記載の抗生組成物。
【請求項７】
ハイブリダイゼーションが、前記原核生物遺伝子の転写を阻害する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項８】
ハイブリダイゼーションが、前記原核生物遺伝子によってコードされる機能性タンパク質の翻訳を阻害する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項９】
前記オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションが、原核細胞増殖に必須の機能性タンパク質の発現を阻害する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１０】
前記オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションが、原核細胞増殖に必須の機能性タンパク質の発現を阻害し、該原核細胞増殖に必須の機能性タンパク質が、グラム陰性遺伝子産物、グラム陽性遺伝子産物、細胞周期遺伝子産物、ＤＮＡ複製に関与する遺伝子産物、細胞分裂遺伝子産物、タンパク質合成に関与する遺伝子産物、細菌ジャイレース、およびアシルキャリアー遺伝子産物からなる群から選択される、請求項９に記載の抗生組成物。
【請求項１１】
前記原核生物遺伝子が、抗生物質抵抗性を与えるタンパク質をコードする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１２】
抗生物質剤をさらに含む、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１３】
前記抗生物質剤が、ペニシリンＧ、メチシリン、ナフシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、アンピシリン、アモキシシリン、チカルシリン、カルベニシリン、メズロシリン、アズロシリン、ピペラシリン、イミペネム、アズトレオナム、セファロチン、セファクロール、セフォキシチン、セフロキシム、セフォニシド、セフメタゾール、セフォテタン、セフプロジル、ロラカルベフ、セフェタメット、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフタジジム、セフェピム、セフィキシム、セフポドキシム、セフスロジン、フレロキサシン、ナリジキシン酸、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、エノキサシン、ロメフロキサシン、シノキサシン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、テトラサイクリン、アミカシン、ゲンタマイシン、カナマイシン、ネチルマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、エチルコハク酸エリスロマイシン、グルコヘプトン酸エリスロマイシン、ラクトビオン酸エリスロマイシン、ステアリン酸エリスロマイシン、バンコマイシン、テイコプラニン、クロラムフェニコール、クリンダマイシン、トリメトプリム、スルファメトキサゾール、ニトロフラントイン、リファンピン、ムピロシン、メトロニダゾール、セファレキシン、ロキシスロマイシン、コ−アモキシクラブアネート（Ｃｏ−ａｍｏｘｉｃｌａｖｕａｎａｔｅ）、ピペラシリンとタゾバクタムとの組合せ、ならびにそれらの様々な塩、酸、塩基、および他の誘導体からなる群から選択される、請求項１２に記載の抗生組成物。
【請求項１４】
前記オリゴヌクレオチドが、前記原核生物遺伝子の非コード鎖内の配列に十分相補的である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１５】
前記オリゴヌクレオチドが、前記原核生物遺伝子の非コード配列内の配列に対して、三重鎖構造を形成するのに十分相補的である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１６】
ハイブリダイゼーションが、前記オリゴヌクレオチドと、前記非コード配列と、該非コード配列に対して相補的なコード配列との間で三本鎖構造を形成する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１７】
前記オリゴヌクレオチドが、前記原核生物遺伝子の非コード配列内の配列に対して、該オリゴヌクレオチドと該非コード配列との間で二本鎖構造を形成するのに十分相補的である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１８】
前記非コード配列がプロモーター配列である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項１９】
前記オリゴヌクレオチドが３’非コード配列にハイブリダイズする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項２０】
前記オリゴヌクレオチドが５’非コード配列にハイブリダイズする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項２１】
インビトロで前記標的配列にハイブリダイズする、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項２２】
インビボで前記標的配列にハイブリダイズする、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の抗生組成物。
【請求項２３】
細胞において標的遺伝子産物の産生を阻害するための請求項１〜２２のいずれか一項に記載の抗生組成物であって、該細胞は、ハイブリダイゼーションが該標的遺伝子によってコードされる機能性タンパク質の産生の阻害をもたらす条件下で、該抗生組成物と接触されることを特徴とする、抗生組成物。
【請求項２４】
原核生物感染症を処置するための請求項１〜２２のいずれか一項に記載の抗生組成物であって、細胞に投与されることを特徴とする、抗生組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２２のいずれか一項に記載の抗生組成物を含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
抗生物質および本開示のナノ粒子を含むキットが本明細書にさらに提供される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
オリゴヌクレオチド修飾ナノ粒子を含む抗生組成物であって、該オリゴヌクレオチドが、原核生物遺伝子の標的非コード配列に対して、ハイブリダイゼーションを可能にする条件下で該標的非コード配列にハイブリダイズするのに十分相補的である、抗生組成物。
（項目２）
原核生物遺伝子へのハイブリダイゼーションが原核細胞の増殖を阻害する、項目１に記載の抗生組成物。
（項目３）
オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションが、原核生物遺伝子によってコードされる機能性原核生物タンパク質の発現を阻害する、項目１または項目２に記載の抗生組成物。
（項目４）
前記機能性原核生物タンパク質の発現が、前記オリゴヌクレオチド修飾ナノ粒子と接触されない細胞と比較して、約７５％阻害される、項目３に記載の抗生組成物。
（項目５）
ハイブリダイゼーションが、変化した活性を有する、原核生物遺伝子によってコードされるタンパク質の発現をもたらす、項目１〜４のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目６）
前記活性が、前記オリゴヌクレオチド修飾ナノ粒子と接触されない細胞と比較して、約１０％低下している、項目５に記載の抗生組成物。
（項目７）
ハイブリダイゼーションが、前記原核生物遺伝子の転写を阻害する、項目１〜６のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目８）
ハイブリダイゼーションが、前記原核生物遺伝子によってコードされる機能性タンパク質の翻訳を阻害する、項目１〜７のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目９）
前記オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションが、前記原核細胞増殖に必須の機能性タンパク質の発現を阻害する、項目１〜８のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１０）
前記オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションが、原核細胞増殖に必須の機能性タンパク質の発現を阻害し、該原核細胞増殖に必須の機能性タンパク質が、グラム陰性遺伝子産物、グラム陽性遺伝子産物、細胞周期遺伝子産物、ＤＮＡ複製に関与する遺伝子産物、細胞分裂遺伝子産物、タンパク質合成に関与する遺伝子産物、細菌ジャイレース、およびアシルキャリアー遺伝子産物からなる群から選択される、項目９に記載の抗生組成物。
（項目１１）
前記原核生物遺伝子が、抗生物質抵抗性を与えるタンパク質をコードする、項目１〜１０のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１２）
抗生物質剤をさらに含む、項目１〜１１のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１３）
前記抗生物質剤が、ペニシリンＧ、メチシリン、ナフシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、アンピシリン、アモキシシリン、チカルシリン、カルベニシリン、メズロシリン、アズロシリン、ピペラシリン、イミペネム、アズトレオナム、セファロチン、セファクロール、セフォキシチン、セフロキシム、セフォニシド、セフメタゾール、セフォテタン、セフプロジル、ロラカルベフ、セフェタメット、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフタジジム、セフェピム、セフィキシム、セフポドキシム、セフスロジン、フレロキサシン、ナリジキシン酸、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、エノキサシン、ロメフロキサシン、シノキサシン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、テトラサイクリン、アミカシン、ゲンタマイシン、カナマイシン、ネチルマイシン、トブラマイシン、ストレプトマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、エチルコハク酸エリスロマイシン、グルコヘプトン酸エリスロマイシン、ラクトビオン酸エリスロマイシン、ステアリン酸エリスロマイシン、バンコマイシン、テイコプラニン、クロラムフェニコール、クリンダマイシン、トリメトプリム、スルファメトキサゾール、ニトロフラントイン、リファンピン、ムピロシン、メトロニダゾール、セファレキシン、ロキシスロマイシン、コ−アモキシクラブアネート（Ｃｏ−ａｍｏｘｉｃｌａｖｕａｎａｔｅ）、ピペラシリンとタゾバクタムとの組合せ、ならびにそれらの様々な塩、酸、塩基、および他の誘導体からなる群から選択される、項目１２に記載の抗生組成物。
（項目１４）
前記オリゴヌクレオチドが、前記原核生物遺伝子の非コード鎖内の配列に十分相補的である、項目１〜１３のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１５）
前記オリゴヌクレオチドが、前記原核生物遺伝子の非コード配列内の配列に対して、三重鎖構造を形成するのに十分相補的である、項目１〜１４のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１６）
ハイブリダイゼーションが、前記オリゴヌクレオチドと、前記非コード配列と、該非コード配列に対して相補的なコード配列との間で三本鎖構造を形成する、項目１〜１５のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１７）
前記オリゴヌクレオチドが、前記原核生物遺伝子の非コード配列内の配列に対して、該オリゴヌクレオチドと該非コード配列との間で二本鎖構造を形成するのに十分相補的である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１８）
前記非コード配列がプロモーター配列である、項目１〜１７のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目１９）
前記オリゴヌクレオチドが３’非コード配列にハイブリダイズする、項目１〜１８のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目２０）
前記オリゴヌクレオチドが５’非コード配列にハイブリダイズする、項目１〜１９のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目２１）
インビトロで標的配列にハイブリダイズする、項目１〜２０のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目２２）
インビボで標的配列にハイブリダイズする、項目１〜２１のいずれか一項に記載の抗生組成物。
（項目２３）
細胞において標的遺伝子産物の産生を阻害する方法であって、
ハイブリダイゼーションが結果として、標的遺伝子によってコードされる機能性タンパク質の産生の阻害を生じる条件下で、該細胞を項目１〜２２のいずれか一項に記載の抗生組成物と接触させる工程を含む、方法。
（項目２４）
原核生物感染症を処置する方法であって、項目１〜２２のいずれか一項に記載のナノ粒子を含む治療的有効量の組成物を細胞に投与する工程を含む、方法。
（項目２５）
抗生物質および項目１〜２２のいずれか一項に記載のナノ粒子を含むキット。