【手続補正書】
【提出日】平成25年9月20日(2013.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｅ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１４１】
2013505948.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｄ）がビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
【化１４２】
2013505948.tif 000002
は、単結合または二重結合を表すが、但し、
【化１４３】
2013505948.tif 000003
が二重結合である場合、Ｒ８ａおよびＲ８ｃは存在せず、Ｒ８ｂおよびＲ８ｄは、ＯＨ以外であることを条件とし；
Ｒ１０は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；そして
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；
但し、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり（ここで、Ｒ４はＨである）、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨである場合、Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシルまたはアルコキシであること、そして／またはＱが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリル部分以外であることを条件とする］。
【請求項２】
式（Ｋ−３）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１４３−２】
2013505948.tif 000004
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであるが、但し、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がそれぞれ、Ｈであり、Ｘがメチルである場合、Ｒ３はメチルまたはクロロ以外であることを条件とし；
Ｒ８は、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；そして
Ｘは、Ｃ４〜Ｃ６非置換ｎ−アルキルもしくはシクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ６非置換有枝鎖状アルキルである］
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がそれぞれ、Ｈであり、Ｒ３が、メチルまたはクロロである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ８が、置換アリールまたは非置換ヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ８が、置換フェニルまたは非置換ピリジルである、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
式（Ｉ−３ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１４３−３】
2013505948.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２ｂは、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７は、ＮまたはＣＲ４ａであり；
Ｒ４ａは、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ４は、ハロまたはアルキルであり；
Ｒ８ｃおよびＲ８ｄは独立に、Ｈ、ＯＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１０ｂは、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、または置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；そして
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
但し、（ｉ）Ｘ７がＮである場合、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはＨであり；そして（ｉｉ）Ｘ７がＣＨである場合、Ｒ８ｃはＯＨであり、かつＲ８ｄはＨまたはＣＨ３であることを条件とする］
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｑが置換または非置換ピリジルである、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
式（Ｆ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
【化１４４】
2013505948.tif 000006
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１４５】
2013505948.tif 000007
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置のいずれかの存在を示すか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、結合を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；
但し、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシルまたはアルコキシであること、および／または（ｉｉ）Ｒ１１またはＲ１２のうちの少なくとも１個が、アルキルまたはアルコキシであること、および／または（ｉｉｉ）Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリル以外であることを条件とする］。
【請求項９】
式（Ｆ−１）の化合物またはその塩：
【化１４６】
2013505948.tif 000008
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１４７】
2013505948.tif 000009
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置のいずれかの存在を示すか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、結合を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；
但し、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ１１またはＲ１２のうちの少なくとも１個が、アルキルまたはアルコキシであること、および／または（ｉｉ）Ｑが置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール以外であることを条件とする］
である、請求項８に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
化合物１から７、Ｊ−１からＪ−３０、Ｋ−１からＫ−５９およびＬ−１からＬ−６１:
【表１】
2013505948.tif 000010
【表２−１】
2013505948.tif 000011
【表２−２】
2013505948.tif 000012
【表２−３】
2013505948.tif 000013
【表３−１】
2013505948.tif 000014
【表３−２】
2013505948.tif 000015
【表３−３】
2013505948.tif 000016
【表３−４】
2013505948.tif 000017
【表３−５】
2013505948.tif 000018
【表３−６】
2013505948.tif 000019
【表３−７】
2013505948.tif 000020
【表３−８】
2013505948.tif 000021
【表４−１】
2013505948.tif 000022
【表４−２】
2013505948.tif 000023
【表４−３】
2013505948.tif 000024
【表４−４】
2013505948.tif 000025
【表４−５】
2013505948.tif 000026
【表４−６】
2013505948.tif 000027
【表４−７】
2013505948.tif 000028
【表４−８】
2013505948.tif 000029
からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
化合物Ｋ−６０
2013505948.tif 000030
または薬学的に許容できるその塩である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
次の受容体：アドレナリン作動性受容体、セロトニン受容体、ドーパミン受容体およびヒスタミン受容体のうちの少なくとも１種を調節する、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための組成物であって、有効量の請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
【請求項１４】
請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｅ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物：
【化１４１】
2013505948.tif 000031
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、あるいはビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｄ）がビシナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）は、ヒドロキシル以外であることを条件とし；
【化１４２】
2013505948.tif 000032
は、単結合または二重結合を表すが、但し、
【化１４３】
2013505948.tif 000033
が二重結合である場合、Ｒ８ａおよびＲ８ｃは存在せず、Ｒ８ｂおよびＲ８ｄは、ＯＨ以外であることを条件とし；
Ｒ１０は、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；
但し、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり（ここで、Ｒ４はＨである）、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨである場合、Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシルまたはアルコキシであること、そして／またはＱが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリル部分以外であることを条件とする］。
（項目２）
式（Ｆ）の化合物またはその塩もしくは溶媒和物
【化１４４】
2013505948.tif 000034
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシまたはニトロであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキル部分またはカルボニル部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｐは、１または２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって、置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になって、カルボニル部分またはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１０は、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノまたはニトロであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１４５】
2013505948.tif 000035
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置のいずれかの存在を示すか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、結合を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；
但し、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｄ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシルまたはアルコキシであること、および／または（ｉｉ）Ｒ１１またはＲ１２のうちの少なくとも１個が、アルキルまたはアルコキシであること、および／または（ｉｉｉ）Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはヘテロシクリル以外であることを条件とする］。
（項目３）
式（Ｆ−１）の化合物またはその塩：
【化１４６】
2013505948.tif 000036
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
Ｒ２およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは一緒になって、シクロアルキルまたはカルボニル部分を形成しており
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１４７】
2013505948.tif 000037
結合は、ＥまたはＺ二重結合配置のいずれかの存在を示すか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、結合を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；
但し、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ１０がそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ１１またはＲ１２のうちの少なくとも１個が、アルキルまたはアルコキシであること、および／または（ｉｉ）Ｑが置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール以外であることを条件とする］。
（項目４）
化合物１から７、Ｊ−１からＪ−３０、Ｋ−１からＫ−６０およびＬ−１からＬ−６１からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目５）
本明細書に詳述されているいずれかの式による化合物。
（項目６）
次の受容体：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ａ、ａ１Ｂ、ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂおよび／またはａ２Ｃ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ５Ａ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）およびヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）のうちの少なくとも１種を調節する、項目１から５のいずれかに記載の化合物。
（項目７）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、該治療を必要とする個体に、有効量の項目１から６のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
（項目８）
項目１から６のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
（項目９）
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、項目１から６のいずれかに記載の化合物と指示書とを含むキット。