【手続補正書】
【提出日】平成25年2月4日(2013.2.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2012517470.tif 000001
、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣ−Ｒ３であり、
Ｙは、ＮＨ、Ｏであるか、または存在せず、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５−Ｌ３−Ｒ６、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５またはＬ１−Ｒ４であり、
Ｒ２’、Ｒ２’’は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＳＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＡ、ＮＨ−Ｌ１−Ａｒ、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯ−Ｌ１−Ａｒ、ＮＨＳＯ２Ａ、ＮＨＳＯ２−Ｌ１−Ａｒ、ＮＨＣＯＮＨＡまたはＮＨＣＯＮＨ−Ｌ１−Ａｒ、Ｌ１−Ａｒ、Ｏ−Ｌ１−Ａｒ、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｌ１、Ｌ３は、それぞれ互いに独立に、単結合、１、２、３、４または５個のＣ原子を有する非分岐または分岐アルキレンであり、これは非置換であってよく、またはＨａｌ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｎ３、エテニルもしくはエチニルで一置換もしくは二置換されていてもよく、および／またはＲ４で一置換されていてもよく、１個または２個のＣＨ２基が、ＯもしくはＳ原子または−ＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）−、−ＣＯＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）ＣＯＯ−、−ＳＯ２−もしくは−ＮＨＣＯ−基によって置き換えられていてもよく、
Ｒ３は、Ａ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＯ２またはＣＮであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、それぞれ互いに独立に、Ａｒ、または３、４、５、６もしくは７個の環原子を有する単環式アルキルであり、その１個または２個のＣＨ２基は、ＯもしくはＳ原子および／または−ＮＨ−、−ＮＡ−、−ＣＨＡ−、−ＣＯ−、−ＣＨ＝Ｎ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、および／またはその連結しているＣＨ基は、Ｎ原子によって置き換えられていてもよく、前記アルキルは、ＨａｌまたはＬＡによって一置換または二置換されていてもよく、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＡ−、−ＮＨＣＯＡ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＯＮＨＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨＣＯ−または−Ａ−であり、
Ａｒは、０、１、２、３または４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子と、５、６、７、８、９または１０個の骨格原子を有する単環式または二環式芳香族の単環または複素環であり、これは非置換であってよく、あるいは互いに独立に、Ｈａｌ、Ａ、ＯＨ、ＳＨ、ＯＡ、ＮＨ２、ＮＨＡ、ＮＡ２、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＣＮ、ＳＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＡ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＡ、ＣＯＮＡ２、ＮＨＣＯＡ、ＮＨＣＯＮＨＡ、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＨＳＯ２Ａ、ＣＨＯ、ＣＯＡ、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２Ａおよび／またはＳＯ２Ｈａｌによって一、二または三置換されていてもよく、
環のＮ原子はＯ原子によって置換されて、Ｎ−オキシド基を形成することができ、
二環式芳香族環の場合には、２つの環のうち１つは、部分的に飽和していてもよく、
Ａは、１、２、３、４、５、６、７または８個のＣ原子を有する非分岐または分岐の直鎖または環式アルキルであり、その１個または２個のＣＨ２基は、ＯもしくはＳ原子および／または−ＮＨ−、−ＣＯ−、−ＮＨＣＯＯ−、−ＮＨＣＯＮＨ−、−Ｎ（ＬＡ）−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置き換えられていてもよく、その１〜３個のＨ原子はＨａｌで置き換えられていてもよく、その１個または２個のＣＨ３基は、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＮＨ（ＬＡ）、Ｎ（ＬＡ）２、ＮＨＣＯＯＨ、ＮＨＣＯＮＨ２またはＣＮによって置き換えられていてもよく、
ＬＡは、１、２、３または４個のＣ原子を有する非分岐または分岐の直鎖アルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである］。
【請求項２】
式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
【化２】
2012517470.tif 000002
［式中、Ｒ２は、式（Ｉ）のＲ２’、Ｒ２’’について示した意味を有し、Ｒ１およびＸは、式（Ｉ）について示した意味を有する］
である、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式（ＩＩ）
【化３】
2012517470.tif 000003
［式中、Ｒ２は、式（Ｉ）のＲ２’、Ｒ２’’について示した意味を有し、Ｒ１およびＸは、式（Ｉ）について示した意味を有する］
である、請求項２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれかに記載の化合物であって、より詳細に指定されていない残基が、請求項１の式（Ｉ）について示した意味を有するが、
下位式１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
下位式２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、Ｏであり、
下位式３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５またはＬ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、結合であり、
下位式４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、メチレンであり、
下位式５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、またはメチル、アミノメチル、メトキシメチル、アジドメチルもしくはトリアゾリルメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
下位式８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、アミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５またはＬ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５またはＬ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシ、エトキシまたはアミノであり、
下位式１２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５またはＬ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ４は、非置換のフェニルであるか、あるいはＨａｌもしくはＣＦ３で一置換されているか、またはＨａｌで二置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、Ｈ、メトキシまたはアミノであり、
下位式１５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ４は、非置換のフェニルであるか、あるいはＨａｌもしくはＣＦ３で一置換されているか、またはＨａｌで二置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、Ｈであり、
下位式１６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式１７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ５は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式１８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、ＮＨＣＯであり、
Ｒ５は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式１９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｌ１は、メチレンであり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、ＮＨＣＯまたはＮＨＣＯＮＨであり、
Ｒ５は、非置換のフェニルであるか、またはＨａｌで一置換もしくは二置換されているフェニルであり、
Ｒ２は、Ｈであり、
下位式２０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｒ５は、ベンゾ−１，３−ジオキソリルであり、
下位式２１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−（ジメチル−アミノ）エチル、（エチル−アミノ）メチル、２−（メトキシ）エチル、２−（アリル−メチル−アミノ）エチル、（（ｔｅｒｔ−ブチル−オキシ−カルボニル）−メチル−アミノ）メチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（アゼチジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルもしくは２−（ピペラジン−１−イル）エチルで置換されているメチレンであり、
下位式２２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
下位式２３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
下位式２４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ５は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
下位式２５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ５は、フェニル、ピリジル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのすべては、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されており、
下位式２６では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、またはアミノメチル、（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、２−（ジメチル−アミノ）エチル、（エチル−アミノ）メチル、２−（メトキシ）エチル、２−（アリル−メチル−アミノ）エチル、（（ｔｅｒｔ−ブチル−オキシ−カルボニル）−メチル−アミノ）メチル、２−（ピロリジン−１−イル）エチル、２−（アゼチジン−１−イル）エチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチルもしくは２−（ピペラジン−１−イル）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２７では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２８では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式２９では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ５は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３０では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ５は、フェニル、ピリジル、ベンゾ−１，３−ジオキソリル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのすべては、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されており、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３１では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４−Ｌ２−Ｒ５であり、
Ｌ１は、非置換のメチレンであるか、または（メチル−アミノ）メチル、（ジメチル−アミノ）メチル、メチルもしくは２−（ジメチル−アミノ）エチルで置換されているメチレンであり、
Ｒ４は、フェニレンであり、
Ｌ２は、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、ＮＨＣＯＯＣＨ２−または−ＮＨＣＯＮＨ−であり、
Ｒ５は、請求項１のＡｒについて定義の通り、非置換であるか、または置換されているＡｒであり、
Ｒ２は、Ｈまたはメトキシであり、
下位式３２では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｒ２は、Ｌ１−Ａｒであり、
下位式３３では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｌ１は、結合であり、
下位式３４では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｒ４は、ピペリジニルであり、
下位式３５では、
Ｘは、Ｎであり、
Ｙは、ＮＨであり、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ４であり、
Ｒ４は、ピペリジニルであり、
Ｒ２は、Ｌ１−Ａｒであり、
Ｌ１は、結合である、
化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ４がメタ−フェニレンである、請求項４に記載の下位式１６、１７、１８、１９、２０、２３、２４、２５、２８、２９、３０または３１の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルアミノ］キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（３，４−ジメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−アミノ−１−ｐ−トリル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（２−ピロリジン−１−イル−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−アミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４’−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（２−クロロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−ブロモ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（２−ジメチルアミノ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−ジメチルアミノ−１−｛３−［（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−クロロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
５−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−メチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−アミノ−１−［３−（４−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（３，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−２−メチルアミノ−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−｛［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（（Ｓ）−２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［１−（３−｛［２−（３−ジエチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−４−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−２−ジメチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−ジメチルアミノ−１−［３−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−（アリル−メチル−アミノ）−１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−アミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
ｔｅｒｔ−ブチル［２−｛［８−（アミノカルボニル）キナゾリン−４−イル］アミノ｝−２−（３−ニトロフェニル）エチル］メチルカルバメート、
４−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−ジメチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（３−フルオロ−４−メチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−フルオロ−３−ヒドロキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（２−メチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［３−（２，４−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛２−メチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−ジメチルアミノ−１−［３−（４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−メトキシ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛［２−（ジメチルアミノ）−１−（３−ニトロフェニル）エチル］アミノ｝キナゾリン−８−カルボキサミド、
４−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛３−［（５−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ベンジルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−シクロプロピルメトキシ−４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−メトキシ−４−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（３，４−ジメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−ベンジルオキシ−４−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［３−（｛２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−４−カルボニル｝−アミノ）−ベンジルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（６−シアノ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−クロロ−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（２−メトキシ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（１−｛３−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（４−ブロモ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
［２−（３−ベンゾイルアミノ−フェニル）−２−（８−カルバモイル−キナゾリン−４−イルアミノ）−エチル］−メチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛１−［３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−３−メトキシ−プロピルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−｛（Ｒ）−１−［３−（４−クロロ−３−メチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−エチルアミノ｝−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［２−ジメチルアミノ−１−（３−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−６−エトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（５，６−ジメトキシ−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｓ）−２−エチルアミノ−１−フェニル−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−クロロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−６−メトキシ−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−［（Ｅ）−（Ｒ）−１−（２−アミノ−エチル）−２−ビニル−ペンタ−２，４−ジエニルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
６−クロロ−４−［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−フェニル）−２−メチルアミノ−エチルアミノ］−キナゾリン−８−カルボン酸アミド、
４−（（Ｒ）−１−｛３−［（２，２−ジフルオロ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−フェニル｝−エチルアミノ）−キナゾリン−８−カルボン酸アミド
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
活性成分としての請求項１から６のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項８】
医薬品として使用するための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
過剰増殖性疾患の治療における使用のための、請求項１から６のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
前記疾患が、癌、炎症、膵炎または腎疾患、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺、腫瘍血管新生、乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚疾患、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫、ならびにカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項９に記載の使用のための化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
ａ）有効量の請求項１から６のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、および
ｂ）有効量のさらなる医薬活性成分
の別個のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１２】
ＸがＮであり、ＹがＮＨであり、すべての他の置換基が、請求項１の式（Ｉ）について定義した意味を有し、式（Ｉ−ＩＩＩ）のカルボン酸化合物
【化４】
2012517470.tif 000004
をＬＡ−ＯＨと反応させて、対応する式（Ｉ−ＩＩ）のカルボン酸ＬＡエステル
【化５】
2012517470.tif 000005
を得、次いでそれをＨ２Ｎ−Ｒ１と反応させて、式（Ｉ−Ｉ）の化合物
【化６】
2012517470.tif 000006
を得、最後にそれを式Ｉのカルボン酸アミド
【化７】
2012517470.tif 000007
に変換する、式（Ｉ）の化合物の製造方法。