【手続補正書】
【提出日】平成25年1月7日(2013.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化１】
2012514601.tif 000001
（式中の、Ｘは、ＣＨＲ４、ＣＲ４、ＮＨ、ＮＲ４又はＮであり；
Ｙは、ＮＲ５、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｏ、ＣＨＲ５、又はＣＲ５であり；
ここで、Ｘ及びＹの少なくとも１つは、ＮＨ、ＮＲ４、ＮＲ５、Ｎ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、又はＯであり；
Ａは、単結合又は二重結合であり；
Ｂは、単結合又は二重結合であり；
ここで、Ａ及びＢの両方が二重結合である場合はなく；
Ｒ’は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｌは、不存在、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、又はＣＯであり；
Ｒ１は、それぞれがＯ、Ｓ，又はＮから選ばれる０、１、２、又は３個のヘテロ原子を含有している、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニルであるか；又はＲ１は、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；ここで、Ｒ１は置換されていてもよい；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ３は、それぞれが置換されていてもよい、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
Ｒ４は、それぞれが置換されていてもよい、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
Ｒ５は、それぞれが置換されていてもよい、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
或いはＲ３及びＸは、それらが結合している原子と共に、それぞれが置換されていてもよい、３〜８員の炭素環、アリール、複素環又はヘテロアリールを形成し；
或いは、Ｘ及びＹは、それらが結合している原子と共に、それぞれが置換されていてもよい、３〜８員の炭素環、アリール、複素環又はヘテロアリールを形成し；そして
Ｒ６は、水素又は置換されていてもよいアルキルである）：
の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグ。
【請求項２】
式Ｂ：
【化２】
2012514601.tif 000002
（式中の、Ｒ１は、アリール、又はヘテロアリールであり；
ここでＲ１は、置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ３は、水素又はメチルであり；
Ｒ４は、水素又はメチルであり；そして
Ｒ６は、水素である）：
の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、フェニル又はピリジルであって、
当該Ｒ１が、アルコキシ、
【化３】
2012514601.tif 000003
並びに、
【化４】
2012514601.tif 000004
からなる群から選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｃ：
【化５】
2012514601.tif 000005
（式中の、Ｒ１は、置換されていてもよい、アリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素又はメチルであり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、水素であり；そして
Ｒ６は、水素である）：
の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｄ：
【化６】
2012514601.tif 000006
（式中の、Ｒ１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
ここでＲ１は、置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ６は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
それぞれのＲ７は、独立して、それぞれが置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、炭素環、アルコキシ、ＮＨ（アルキル）、ＮＨ（アリール）Ｎ（アルキル）（アルキル）、若しくはＮ（アルキル）（アリール）；又は、ハロ、ニトロ、若しくはシアノであり；そして
ｐは、０〜６である）：
の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、アルキル、フェニル、シクロヘキシル、ピペリジニル、キノリニル、又はピリジルであって、当該Ｒ１は、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、
【化７】
2012514601.tif 000007
からなる群から選ばれる、０〜４個の置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｅ：
【化８】
2012514601.tif 000008
（式中の、Ｒ１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
ここでＲ１は、置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ３は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ６は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
それぞれのＲ７は、独立して、それぞれが置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、炭素環、アルコキシ、ＮＨ（アルキル）、ＮＨ（アリール）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、若しくはＮ（アルキル）（アリール）；又は、ハロ、ニトロ、若しくはシアノであり；そして
ｐは、０〜６である）：
の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式Ｆ：
【化９】
2012514601.tif 000009
（式中の、Ｒ１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
ここでＲ１は、置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ５は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアラルキル、又は置換されていてもよい炭素環であり；そして
Ｒ６は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
それぞれのＲ７は、独立して、それぞれが置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、炭素環、アルコキシ、ＮＨ（アルキル）、ＮＨ（アリール）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、若しくはＮ（アルキル）（アリール）；又は、ハロ、ニトロ、若しくはシアノであり；そして
ｐは、０〜４である）：
の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、フェニル又はピリジルであって、当該Ｒ１は、アルコキシ、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＨ、
【化１０】
2012514601.tif 000010
並びに、
【化１１】
2012514601.tif 000011
からなる群から選ばれる、０〜４個の置換基で置換されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｆ−Ｉ：
【化１２】
2012514601.tif 000012
（式中の、Ｙは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、又はＯであり；
Ｒ１は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
ここでＲ１は、置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ６は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
それぞれのＲ７は、独立して、それぞれが置換されていてもよい、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、炭素環、アルコキシ、ＮＨ（アルキル）、ＮＨ（アリール）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、若しくはＮ（アルキル）（アリール）；又は、ハロ、ニトロ、若しくはシアノであり；そして
ｐは、０〜４である）：
の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式Ｇ：
【化１３】
2012514601.tif 000013
（式中の、Ｒ１は、それぞれがＯ、Ｓ、又はＮから選ばれる０、１、２、又は３個のヘテロ原子を含有している、アルキル、アルケニル、アルキニルであるか；又はＲ１は、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
ここでＲ１は、置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素又は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ３は、それぞれが置換されていてもよい、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；
Ｒ５は、それぞれが置換されていてもよい、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、複素環、又は炭素環であり；そして
Ｒ６は、水素又は置換されていてもよいアルキルである）：
の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル又はプロドラッグである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよいシクロペンチルであり、
Ｒ１が、置換されていてもよいフェニルであって、当該Ｒ１は、アルコキシ、ヒドロキシ、
並びに、
【化１４】
2012514601.tif 000014
からなる群から選ばれる、０〜４個の置換基で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
９−シクロペンチル−２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
４−（９−シクロペンチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（1−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（1−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５，８−ジメチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（1−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５，７−ジメチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（1−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
９−シクロペンチル−２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（４−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（４−（（３−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（４−（４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（２−エトキシ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−イソプロポキシフェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（２−エトキシ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−エチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−５−エチル−２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−イソプロポキシフェニルアミノ）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−５−エチル−２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，８−ジメチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−８−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，８−ジメチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
９−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−８−メチル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
１０−シクロペンチル−５−メチル−（２−キノリン−６−イルアミノ）−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
１０−シクロペンチル−５−メチル−（２−キノリン−５−イルアミノ）−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
１０−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ安息香酸；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
１０−シクロペンチル−２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボニル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
１０−シクロペンチル−２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシベンズアミド；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−メトキシベンズアミド；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
１０−シクロペンチル−２−（４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
１０−シクロペンチル−５−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イルアミノ）−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−メトキシベンズアミド；
１０−シクロペンチル−２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
１０−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド；
１０−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
６−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチルニコチンアミド；
１−（４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシフェニル）ピペラジン−４−カルボキサミド；
１０−シクロペンチル−２−（２−イソプロポキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−５−メチル−６ａ、７，８，９，９ａ，１０−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
６−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ニコチンアミド；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−５−メチル−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２−エトキシ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（４−（４−ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−イソプロポキシフェニルアミノ）−５−メチル−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（１０−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−５，６，６ａ、７，８，９，９ａ，１０−オクタヒドロシクロペンタ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシベンズアミド；
２−（４−（４−ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−２−イソプロポキシフェニルアミノ）−５−メチル−７ａ，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−９−フェニル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−９−フェニル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−５−メチル−９−フェニル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−イソプロポキシフェニルアミノ）−５−メチル−９−フェニル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２−エトキシ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−９−フェニル−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−イソプロポキシフェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−エトキシ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
５−エチル−２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
５−エチル−２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−２−メトキシフェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−エトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−イソプロポキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−エチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−エチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−４，５，１１−トリメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−４，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−イソプロピル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−イソプロピル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−シクロペンチル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
９−フルオロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
９−フルオロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−８，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，８，１１−トリメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ピリド［３，４−ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−１１−メチル−５Ｈ−ピリド［３，４−ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
４−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ安息香酸メチル；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（５−（４−ヒドロキシピペリジン）−１−イル）ピリジン−２−イルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−エトキシ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−９−フェニル−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｅ］［１，４］ジアゼピン−６（７Ｈ）−オン；
３−メトキシ−４−（５−メチル−６−オキソ−９−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７−エチル−５−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−ヒドロキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（７−エチル−５−メチル−６−オキソ−９−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピリミド［５，４−ｅ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
９−クロロ−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−ベンジル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
１１−ベンジル−２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
４−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ安息香酸；
４−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ安息香酸メチル；
３−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−４−メトキシ安息香酸；
２−（２−メトキシ−４−（４−ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（４−（３−ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
４−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
３−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−４−メトキシ−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）ベンズアミド；
２−（２−メトキシ−５−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（５−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
３−（５，１１−ジメチル−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−４−メトキシベンズアミド；
２−（４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−カルボニル）−２−メトキシフェニルアミノ）−５，１１−ジメチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチル−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５Ｈ−ベンゾ［ｅ］ピリミド［５，４−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６（１１Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチルベンゾ［ｆ］ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ベンゾ［ｆ］ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］チアゼピン−６（５Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）ベンゾ［ｆ］ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］オキサゼピン−６（５Ｈ）−オン；
２−（２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）−５−メチルベンゾ［ｆ］ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］オキサゼピン−６（５Ｈ）−オン；  
【化１５】
2012514601.tif 000015
【化１６】
2012514601.tif 000016
【化１７】
2012514601.tif 000017
【化１８】
2012514601.tif 000018
【化１９】
2012514601.tif 000019
【化２０】
2012514601.tif 000020
【化２１】
2012514601.tif 000021
【化２２】
2012514601.tif 000022
【化２３】
2012514601.tif 000023
【化２４】
2012514601.tif 000024
【化２５】
2012514601.tif 000025
【化２６】
2012514601.tif 000026
【化２７】
2012514601.tif 000027
【化２８】
2012514601.tif 000028
【化２９】
2012514601.tif 000029
【化３０】
2012514601.tif 000030
【化３１】
2012514601.tif 000031
【化３２】
2012514601.tif 000032
【化３３】
2012514601.tif 000033
【化３４】
2012514601.tif 000034
【化３５】
2012514601.tif 000035
【化３６】
2012514601.tif 000036
【化３７】
2012514601.tif 000037
【化３８】
2012514601.tif 000038
【化３９】
2012514601.tif 000039
【化４０】
2012514601.tif 000040
【化４１】
2012514601.tif 000041
又は、
【化４２】
2012514601.tif 000042
の化合物から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容されるエステル、若しくは塩、又はそれらのプロドラッグ、及び薬学的に許容され担体を含有してなる、医薬組成物。
【請求項１５】
医薬組成物が、ＭＰＳ１、ＥＲＫ５、ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、Ａｂｌ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、Ａｂｌ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、Ａｘｌ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣから選ばれるキナーゼに介在される疾患を治療するためのものである請求項１４に記載の医薬組成物。