【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年2月6日(2013.2.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】特許請求の範囲
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】  徐放性の漸進性水和錠剤であって、
有効量の活性成分、
０.５ないし１０重量％の水不溶性架橋ポリカルボン酸ポリマー、
１ないし７５重量％のカルボマー９３４Pおよびカルボマー９７４Pからなる群から選択される水溶性ポリマー、
５ないし５０重量％のセルロース、
０.５ないし２５重量％のデンプン、および
１ないし５０重量％のラクトース
を含み、活性成分の放出が、
ｉ）ラクトースおよびデンプンの量を増加させ、そして水溶性ポリマーの量を減少させること；または
ｉｉ）ラクトースおよびデンプンの量を減少させ、そして水溶性ポリマーの量を増加させること、により制御される、錠剤。
【請求項２】  該錠剤が５０重量％までの活性成分を含む、請求項１の錠剤。
【請求項３】  １重量％のシリカをさらに含む、請求項１または２の錠剤。
【請求項４】  ０.５ないし２重量％のタルクをさらに含む、請求項１〜３のいずれかの錠剤。
【請求項５】  ０.５ないし１重量％のステアリン酸マグネシウムをさらに含む、請求項１〜４のいずれかの錠剤。
【請求項６】  該活性成分が、糖タンパク質、タンパク質、性ホルモン、抗ホルモン、硝酸エステル、ベータ−アゴニスト、ベータ−アンタゴニスト、オピオイド、オピオイド−アンタゴニスト、抗うつ剤、ＨＭＧ−ＣoＡレダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、ＡＣＥ阻害剤、プロスタグランジン、および水分、酵素またはｐＨにより代謝または分解される他の活性成分よりなる群から選ばれる、請求項１〜５のいずれかの錠剤。
【請求項７】  徐放性の漸進性水和錠剤であって、
有効量の活性成分、
２ないし３０重量％の結合剤、
５ないし４０重量％のラクトース、
１ないし３重量％の水不溶性架橋ポリカルボン酸ポリマー、および
５ないし５０重量％のカルボマー９３４Pおよびカルボマー９７４Pからなる群から選択される水溶性ポリマー、
を含み、活性成分の放出が、
ｉ）ラクトースの量を増加させ、そして水溶性ポリマーの量を減少させること；または
ｉｉ）ラクトースの量を減少させ、そして水溶性ポリマーの量を増加させること、により制御される、錠剤。
【請求項８】  ０.２ないし２重量％のシリカをさらに含む、請求項７の錠剤。
【請求項９】  該活性成分がテストステロンであり、該テストステロンが１ないし３０重量％の量で存在している、請求項７または８の錠剤。
【請求項１０】  活性成分を患者の血流に送達して臨床状態を処置するための徐放性の漸進性水和錠剤であって、医療的に有効量の活性成分、水不溶性架橋ポリカルボン酸ポリマー、カルボマー９３４Pおよびカルボマー９７４Pからなる群から選択される水溶性ポリマー、ラクトースおよびデンプンを含む錠剤であって、活性成分の放出が、
ｉ）ラクトースおよびデンプンの量を増加させ、そして水溶性ポリマーの量を減少させること；または
ｉｉ）ラクトースおよびデンプンの量を減少させ、そして水溶性ポリマーの量を増加させること、により制御される、錠剤。
【請求項１１】  水不溶性架橋ポリカルボン酸ポリマーがポリカルボフィルである、請求項１０の錠剤。
【請求項１２】  活性成分がテストステロンである、請求項１０または１１の錠剤。
【請求項１３】  臨床状態が虚血またはアルツハイマー病である、請求項１２の錠剤。
【請求項１４】  錠剤が口腔錠である、請求項１０〜１３のいずれかの錠剤。
【請求項１５】  錠剤が膣用錠である、請求項１０〜１３のいずれかの錠剤。
【請求項１６】  活性成分の徐放性投与を必要とする臨床状態を処置するための漸進性水和錠剤の製造における、活性成分、水不溶性架橋ポリカルボン酸ポリマー、カルボマー９３４Pおよびカルボマー９７４Pからなる群から選択される水溶性ポリマー、ラクトースおよびデンプンの使用であって、活性成分の放出が、
ｉ）ラクトースおよびデンプンの量を増加させ、そして水溶性ポリマーの量を減少させること；または
ｉｉ）ラクトースおよびデンプンの量を減少させ、そして水溶性ポリマーの量を増加させること、により制御される、使用。
【請求項１７】  水不溶性架橋ポリカルボン酸ポリマーがポリカルボフィルである、請求項１６の使用。
【請求項１８】  活性成分がテストステロンである、請求項１６または１７の使用。
【請求項１９】  臨床状態が虚血またはアルツハイマー病である、請求項１８の使用。
【請求項２０】  錠剤が口腔錠である、請求項１６〜１９のいずれかの使用。
【請求項２１】  錠剤が膣用錠である、請求項１６〜１９のいずれかの使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
（発明の要約）
本発明は上記の技術上の必要性に合致する。従って、本発明の目的は生物接着性錠剤であって、体腔の標的組織領域に直ちにまたは殆ど直ちに接着し、一般に治療の全期間実質的に付着したままである錠剤を提供することである。本発明のこの態様によると、事実上１８時間以上にわたり口腔に留まって活性成分を送達し得る生物接着性錠剤が提供される。本発明の関連する態様によると、事実上７２時間以上にわたり膣内に留まって活性成分を送達し得る生物接着性錠剤が提供される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
関連する本発明の目的は、錠剤の剤型により、制御下にある徐放性の生物接着性錠剤を提供することにあり、その場合、活性成分は、活性成分の錠剤乾燥貯蔵部分の漸進的水和により、長時間にわたり漸進的に生物利用可能となる。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
本発明者らはまったく予想外に、本発明のこれらの目的およびその他の目的が活性成分、水溶性ポリマー（例えば、カルボポール（ＣＡＲＢＯＰＯＬ（商標）９７４Ｐ）、および不溶性ポリカルボフィル（例えば、ノベオン（ＮＯＶＥＯＮ（登録商標）；ビー・エフ・グッドリッチ・スペシャルティ・ポリマー・オブ・クリーブランド、ＯＨから入手可能）を含んでなり、好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ラクトース、トウモロコシ・デンプンなどの標準的錠剤成分、例えば、ステアリン酸マグネシウムおよびタルクなどを含む錠剤を製造し、使用することにより達成し得ることを発見した。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
さらに、本発明の教示にしたがって当業者はよく理解するように、構成材料を所望の錠剤特性に最適となるように変えることができる。例えば、本発明者が発見したところによると、ラクトースおよびトウモロコシデンプンの量を漸進的に増加し、カルボマー９３４Pまたはカルボマー９７４Ｐの量を漸進的に減少すると、錠剤が水和するのに要する時間が漸進的に増加する。従って、当業者は理解するごとく、具体的な処置（すなわち、具体的な活性、具体的な用量、具体的な送達）に適した錠剤をつくることができる。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４５】
図表および表に示すように、ラクトースおよびトウモロコシデンプンの量を減少しカルボマー９３４Pまたはカルボマー９７４Ｐの量を増加すると、錠剤が水和するのに要する時間が漸進的に減少する。製剤１（００６９９０４）など、高レベルのカルボマー９３４Pまたはカルボマー９７４Ｐおよび低レベルのラクトースおよびトウモロコシデンプンを有するものは、口腔投与におそらく最も適しており、１２時間の送達に通常十分である。実施例１において製剤８（００２９９０６）は、ラクトースおよびトウモロコシデンプンが高レベルで、カルボマー９３４Pまたはカルボマー９７４Ｐが低レベルであり、膣内投与におそらくより適した製剤であって、放出に日数がかかる。