【手続補正書】
【提出日】平成25年4月3日(2013.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）〜（Ｉｆｆ）：
【化９２】
2012522847.tif 000001
【化９３】
2012522847.tif 000002
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）のうちの１つから選択される化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化９４】
2012522847.tif 000003
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、Ｂ、Ｄ、またはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
【請求項３】
式（ＶＩ）：
【化９５】
2012522847.tif 000004
（式中、
Ａ、ＢおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、ＢまたはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
【請求項４】
式（ＶＩＩ）：
【化９６】
2012522847.tif 000005
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それら
が結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
【請求項５】
式（Ｖａ）：
【化９７】
2012522847.tif 000006
（式中、
ＢおよびＤは、ＨおよびＳＯ２ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；ＢまたはＤのうちの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
ＡおよびＥは、それぞれ、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、ハロおよびハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ｎ個の存在のＲ２で置換されたＣ１−８アルキルおよびアリールであり；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、ハロ、ハロアルキルおよび−ＯＲａから独立して選択され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）：
【化９８】
2012522847.tif 000007
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）
の薬学的に許容される塩の化合物の、癌の処置用の薬物の製造における使用。
【請求項７】
前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化９９】
2012522847.tif 000008
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、Ｂ、Ｄ、またはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それら
が結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１００】
2012522847.tif 000009
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
前記化合物は、式（ＩＶ）：
【化１０１】
2012522847.tif 000010
（式中、
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈおよび−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され、
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルヘテロアリール、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく、
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択される）の化合物である、請求項６に記載の使用。
【請求項１０】
前記化合物は、式（Ｖ）：
【化１０２】
2012522847.tif 000011
（式中、
Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、ハロおよびハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ｎ個の存在のＲ２で置換されたＣ１−８アルキルおよびアリールであり；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、ハロ、ハロアルキルおよび−ＯＲａから独立して選択され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項６に記載の使用。
【請求項１１】
前記化合物は、式（ＶＩ）：
【化１０３】
2012522847.tif 000012
（式中、
Ａ、ＢおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、ＢまたはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項６に記載の使用。
【請求項１２】
式（ＶＩＩ）：
【化１０４】
2012522847.tif 000013
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）
の化合物または薬学的に許容される塩の、癌の処置用の医用薬物の製造における使用。
【請求項１３】
請求項６に記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
式（Ｉ）：
【化９８】
2012522847.tif 000014
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）
の薬学的に許容される塩の化合物を含む、癌を処置するための組成物。
【請求項１６】
前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化９９】
2012522847.tif 000015
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、Ｂ、Ｄ、またはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それら
が結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１００】
2012522847.tif 000016
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記化合物は、式（ＩＶ）：
【化１０１】
2012522847.tif 000017
（式中、
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈおよび−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され、
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルヘテロアリール、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく、
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択される）の化合物である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
前記化合物は、式（Ｖ）：
【化１０２】
2012522847.tif 000018
（式中、
Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、ハロおよびハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ｎ個の存在のＲ２で置換されたＣ１−８アルキルおよびアリールであり；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、ハロ、ハロアルキルおよび−ＯＲａから独立して選択され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物は、式（ＶＩ）：
【化１０３】
2012522847.tif 000019
（式中、
Ａ、ＢおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、ＢまたはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項２１】
式（ＶＩＩ）：
【化１０４】
2012522847.tif 000020
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）
の化合物または薬学的に許容される塩を含む、癌を処置するための組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００７】
ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物、例えばＰＫＭ２を調節する化合物が、本明細書に記載される。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉａ）〜（Ｉｆｆ）：
【化９２】
2012522847.tif 000021
【化９３】
2012522847.tif 000022
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）のうちの１つから選択される化合物。
（項目２）
式（ＩＩ）：
【化９４】
2012522847.tif 000023
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、Ｂ、Ｄ、またはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
（項目３）
式（ＶＩ）：
【化９５】
2012522847.tif 000024
（式中、
Ａ、ＢおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、ＢまたはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
（項目４）
式（ＶＩＩ）：
【化９６】
2012522847.tif 000025
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それら
が結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
（項目５）
式（Ｖａ）：
【化９７】
2012522847.tif 000026
（式中、
ＢおよびＤは、ＨおよびＳＯ２ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；ＢまたはＤのうちの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
ＡおよびＥは、それぞれ、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、ハロおよびハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ｎ個の存在のＲ２で置換されたＣ１−８アルキルおよびアリールであり；各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、ハロ、ハロアルキルおよび−ＯＲａから独立して選択され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）から選択される化合物。
（項目６）
式（Ｉ）：
【化９８】
2012522847.tif 000027
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）
の薬学的に許容される塩の化合物の、癌の処置用の薬物の製造における使用。
（項目７）
前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化９９】
2012522847.tif 000028
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、Ｂ、Ｄ、またはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それら
が結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目６に記載の使用。
（項目８）
前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１００】
2012522847.tif 000029
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目６に記載の使用。
（項目９）
前記化合物は、式（ＩＶ）：
【化１０１】
2012522847.tif 000030
（式中、
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈおよび−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され、
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルヘテロアリール、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく、
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択される）の化合物である、項目６に記載の使用。
（項目１０）
前記化合物は、式（Ｖ）：
【化１０２】
2012522847.tif 000031
（式中、
Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、ハロおよびハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ｎ個の存在のＲ２で置換されたＣ１−８アルキルおよびアリールであり；各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、ハロ、ハロアルキルおよび−ＯＲａから独立して選択され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目６に記載の使用。
（項目１１）
前記化合物は、式（ＶＩ）：
【化１０３】
2012522847.tif 000032
（式中、
Ａ、ＢおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、ＢまたはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目６に記載の使用。
（項目１２）
式（ＶＩＩ）：
【化１０４】
2012522847.tif 000033
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）
の化合物または薬学的に許容される塩の、癌の処置用の医用薬物の製造における使用。
（項目１３）
項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
（項目１４）
項目１２に記載の化合物または薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
（項目１５）
癌を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療上効果的な量の式（Ｉ）：
【化１０５】
2012522847.tif 000034
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物を投与することを含む、方法。
（項目１６）
前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化１０６】
2012522847.tif 000035
（式中、
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、Ｂ、Ｄ、またはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１０７】
2012522847.tif 000036
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ２は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよ
び任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目１５に記載の方法。
（項目１８）
前記化合物は、式（ＩＶ）：
【化１０８】
2012522847.tif 000037
（式中、
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈおよび−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され、
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルヘテロアリール、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく、
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択される）の化合物である、項目１５に記載の方法。
（項目１９）
前記化合物は、式（Ｖ）：
【化１０９】
2012522847.tif 000038
（式中、
Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、ＨおよびＲ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、ハロおよびハロアルキルから独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ｎ個の存在のＲ２で置換されたＣ１−８アルキルおよびアリールであり；各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、ハロ、ハロアルキルおよび−ＯＲａから独立して選択され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目１５に記載の方法。
（項目２０）
前記化合物は、式（ＶＩ）：
【化１１０】
2012522847.tif 000039
（式中、
Ａ、ＢおよびＥは、それぞれ、Ｈ、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５およびＲ３から独立して選択され；Ａ、ＢまたはＥの少なくとも１つは、−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は、それぞれ、ＮおよびＣＲ１から独立して選択され、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
各Ｒ５は、独立して、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物である、項目１５に記載の方法。
（項目２１）
癌を処置する方法であって、それを必要とする患者に、治療上効果的な量の式（ＶＩＩ）：
【化１１１】
2012522847.tif 000040
（式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＥであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＤであり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＢであり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＡであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうちの少なくとも１つは、Ｎであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、それぞれ、Ｈ、Ｒ３および−ＳＯ２−ＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
Ｙ１は、ＮおよびＣＲ１から選択され；
各Ｒ４は、Ｃ１−８アルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択され、そのそれぞれは、ｎ個の存在のＲ２で置換され；
Ｒ５は、水素またはＣ１−８アルキルであり；
各Ｒ１は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８末端アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択され；
各Ｒ２は、ハロ、ハロアルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シアノ、−ＯＲａ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＣＯＮＲｃＲｃ’から独立して選択され；２つのＲ２は、それらが結合している炭素とともに、任意選択で置換された環を形成してもよく、そのそれぞれはさらに置換されていてもよく；
各Ｒ３は、Ｃ１−８アルキル、−ＯＲａ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシおよび任意選択で置換されたヘテロアリールから独立して選択され；
各Ｒａは、アルキル、ハロアルキル、任意選択で置換されたヘテロアリールおよび任意選択で置換されたヘテロシクリルから独立して選択され；
各Ｒｂは、独立してアルキルであり；
各Ｒｃは、水素およびアルキルから独立して選択され；
ｎは、０、１、２または３である）の化合物を投与することを含む、方法。