Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成25年3月25日(2013.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を含む核酸-脂質粒子:
（a）核酸;
（b）該粒子中に存在する総脂質の50mol%〜65mol%を構成する陽イオン性脂質;
（c）リン脂質とコレステロールまたはその誘導体との混合物を含む非陽イオン性脂質であって、該リン脂質が、該粒子中に存在する総脂質の3mol%〜15mol%を構成し、該コレステロールまたはその誘導体が、該粒子中に存在する総脂質の30mol%〜40mol%を構成する、前記非陽イオン性脂質;および
（d）該粒子中に存在する総脂質の0.5mol%〜2mol%を構成する、粒子の凝集を阻害する複合化脂質。
【請求項２】
核酸が、低分子干渉性RNA（siRNA)を含む、請求項1記載の核酸-脂質粒子。
【請求項３】
siRNAが、少なくとも1個の改変ヌクレオチドを含む、請求項2記載の核酸-脂質粒子。
【請求項４】
siRNAが、少なくとも1個の2'-O-メチル(2'OMe)ヌクレオチドを含む、請求項2または3記載の核酸-脂質粒子。
【請求項５】
siRNAが約19〜約25塩基対長である、請求項2〜4のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項６】
siRNAが3'オーバーハングを含む、請求項2〜5のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項７】
陽イオン性脂質が、粒子中に存在する総脂質の50mol%〜60mol%を構成する、請求項1〜6のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項８】
陽イオン性脂質が、粒子中に存在する総脂質の52mol%〜62mol%を構成する、請求項1〜6のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項９】
リン脂質が、ジパルミトイルホスファチジルコリン(DPPC)、ジステアロイルホスファチジルコリン(DSPC)、またはそれらの混合物を含む、請求項1〜8のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１０】
リン脂質が、粒子中に存在する総脂質の4mol%〜15mol%を構成する、請求項1〜9のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１１】
リン脂質が、粒子中に存在する総脂質の4mol%〜12mol%を構成する、請求項1〜10のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１２】
リン脂質が、粒子中に存在する総脂質の4mol%〜10mol%を構成する、請求項1〜11のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１３】
リン脂質が、粒子中に存在する総脂質の5mol%〜12mol%を構成する、請求項1〜11のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１４】
リン脂質が、粒子中に存在する総脂質の5mol%〜9mol%を構成する、請求項1〜13のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１５】
リン脂質が、粒子中に存在する総脂質の6mol%〜12mol%を構成する、請求項1〜11または13のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１６】
コレステロールまたはその誘導体が、粒子中に存在する総脂質の30mol%〜35mol%を構成する、請求項1〜15のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１７】
コレステロールまたはその誘導体が、粒子中に存在する総脂質の32mol%〜36mol%を構成する、請求項1〜15のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１８】
粒子の凝集を阻害する複合化脂質が、ポリエチレングリコール(PEG)-脂質コンジュゲートを含む、請求項1〜17のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項１９】
PEG-脂質コンジュゲートが、PEG-ジアシルグリセロール(PEG-DAG)コンジュゲート、PEG-ジアルキルオキシプロピル(PEG-DAA)コンジュゲート、またはそれらの混合物を含む、請求項18記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２０】
PEG-DAAコンジュゲートが、PEG-ジミリスチルオキシプロピル(PEG-DMA)コンジュゲート、PEG-ジステアリルオキシプロピル(PEG-DSA)コンジュゲート、またはそれらの混合物を含む、請求項19記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２１】
PEGが、約2,000ダルトンの平均分子量を有する、請求項20記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２２】
粒子の凝集を阻害する複合化脂質が、該粒子中に存在する総脂質の1mol%〜2mol%を構成する、請求項1〜21のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２３】
約57.1mol%の陽イオン性脂質、約7.1mol%のリン脂質、約34.3mol%のコレステロールまたはその誘導体、および約1.4mol%のPEG-脂質コンジュゲートを含む、請求項18記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２４】
約55mol%の陽イオン性脂質、約11mol%のリン脂質、約33mol%のコレステロールまたはその誘導体、および約1.6mol%のPEG-脂質コンジュゲートを含む、請求項18記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２５】
核酸-脂質粒子中の核酸が、血清中で37℃、30分間の該粒子のインキュベーション後に分解されない、請求項1〜24のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２６】
核酸が、核酸-脂質粒子に完全に封入されている、請求項1〜25のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２７】
約5〜約15の脂質:核酸質量比を有する、請求項1〜26のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２８】
約40nm〜約150nmの平均直径を有する、請求項1〜27のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子。
【請求項２９】
請求項1〜28のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項３０】
細胞に核酸を導入するための医薬の製造における、請求項1〜28のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子の使用。
【請求項３１】
細胞が哺乳動物の中にある、請求項30記載の使用。
【請求項３２】
核酸のインビボ送達のための医薬の製造における、請求項1〜28のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子の使用。
【請求項３３】
前記医薬が、経口、鼻腔内、静脈内、腹腔内、筋肉内、関節内、病巣内、気管内、皮下、および皮内からなる群より選択される投与経路用に処方される、請求項32記載の使用。
【請求項３４】
処置を必要とする哺乳動物対象における疾患または障害を処置するための医薬の製造における、請求項1〜28のいずれか一項記載の核酸-脂質粒子の使用。
【請求項３５】
疾患または障害が、ウイルス感染、肝疾患または肝障害、およびがんからなる群より選択される、請求項34記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月11日(2013.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項８】
前記直接打錠した層であるミチグリニド層が、ミチグリニド、薬剤学的に許容可能なその塩またはその水和物を０．１〜５０重量％、および薬剤学的に許容可能な担体として、賦形剤、滑沢剤、および崩壊剤からなる群から選択される１種以上の成分を５０〜９９．９０重量％含むことを特徴とする、請求項７に記載のミチグリニドおよびメトホルミンの複合製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００３】
現在、メトホルミンは、その塩酸塩として、グルコファージ（登録商標）（ＧＬＵＣＯＰＨＡＧＥ、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ  Ｓｑｕｉｂｂ  Ｃｏｍｐａｎｙ）の錠剤（ｔａｂｌｅｔ）形態で市販されている。市販されているグルコファージ錠剤は、５００ｍｇ、８５０ｍｇ、または１，０００ｍｇの塩酸メトホルミンを含有しており、その投与は効能および耐性の両側面を考慮して、１日当たり２，５５０ｍｇの最大要求容量を超えない範囲内で行われている。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
現在、ミチグリニドはそのカルシウム水和物の形態として、グルファスト（登録商標）（ＧＬＵＦＡＳＴ、Ｃｈｏｏｎｇ−Ｗａｅ  Ｐｈａｒｍ）の錠剤（ｔａｂｌｅｔ）形態で市販されている。市販されているグルファスト錠剤は、５ｍｇまたは１０ｍｇのミチグリニドカルシウム水和物を含有しており、その投与は、効能および副作用の両側面を考慮して、単回投与量は５〜４５ｍｇの範囲内で行われている。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８５】
試験例６：実施例５−１〜５−５のミチグリニド単一製剤形態による溶出率の比較
（１）ミチグリニド単一製剤の製造
ミチグリニド単一製剤形態による溶出率を調べるために、直接打錠処方（実施例５−１、表２６）、湿式顆粒処方−１（実施例５−２、表２７）、湿式顆粒処方−２（実施例５−３、表２８）、湿式顆粒処方−３（実施例５−４、表２９）、および湿式顆粒処方−４（実施例５−５、表３０）に従ってミチグリニド製剤を各々製造した。 
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９５】
現在市販されているミチグリニド含有製剤（グルファスト（登録商標）、中外製薬）およびメトホルミン含有製剤（グルコファージ（登録商標）、メルク株式会社）の単一錠の溶出パターンを各々確認した。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
比較試験例２：比較例１−１〜１−４で製造された錠剤の溶出試験
比較例１−１〜１−４で製造された錠剤に対して蒸溜水で溶出試験を実施した。溶出試験方法は前記試験例１と同様に行った。試験の結果、比較例１−１〜１−４において、ミチグリニドとメトホルミンを共に顆粒化した製剤はミチグリニドとメトホルミンの溶出様相が類似し、２つ成分の溶出様相を各々異なるように調節することができなかった（図１１および図１２参照）。
【手続補正７】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図２】
2011516544.tif 000001
【手続補正８】
【補正対象書類名】図面
【補正対象項目名】図５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【図５】
2011516544.tif 000002
【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年5月8日(2013.5.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）温感成分、
（ｉｉ）冷感成分、
を含有し、その際、（ｉ）：（ｉｉ）の質量比は１：７〜１：３５であり、（ｉ）及び（ｉｉ）の合計量が、当該成分が含まれる消費製品の全質量に対して少なくとも０．３質量％であり、かつ、１質量％以下である、温感組成物。
【請求項２】
さらに、（ｉｉｉ）苦味成分を含有し、該苦味成分（ｉｉｉ）が組成物の全質量に対して０．１５質量％未満の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
さらに、（ｉｖ）として、（ｉ）〜（ｉｉｉ）の成分のための溶剤を含有し、該溶剤（ｉｖ）は、温感組成物の全質量に対して１０質量％未満のエタノールを含む、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
温感成分の薬剤が、ピペリン、ペラルゴニル、バニリルアミド、バニリルブチルアミド、バニリンブチルエーテル、オイゲノール、ジンゲロール、ポリゴジアル、ショウガオール、ガランガルアセテート、カプサイシン（Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−８−メチルノナンアミド及び／又は（６Ｅ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−８−メチル−６−ノネンアミド）、カプサイシン類似体及びこれらの２種又はそれ以上を含有する混合物から成る群から選択される、請求項１から３までのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
冷感成分が、メントール、メンチルスクシネート、メンチルラクテート、ｐ−メンタン−３，８−ジオール、８−ｐ−メンテン−３−オール、３−（３’−Ｐ−メンタニルオキシ）−１，２−プロパンジオール、メントングリセロールケタール、２−（１−メチルプロピル）−１−シクロヘキサノン、Ｎ−エチル−３−Ｐ−メンタンカルボキサミド、アスパラギン酸、Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）ノナンアミド、５−［５−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１−（１−ピペリジニル）−２，４−ペンタンジエン−１−オン、６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−２−オン、２−イソプロピル−Ｎ，２，３−トリメチルブタンアミド及び７−イソプロピル−４，１０−ジメチル−トリシクロ［４．４．０．０（１，５）］デカン−４−オール、３−メンチル−３，６−ジオキサヘプタノエート、３−メンチルメトキシアセテート、３−メンチル−３，６，９−トリオキサデカノエート、３−メンチル−（２−ヒドロキシエトキシ）アセテート、メンチル−１１−ヒドロキシ−３，６，９−トリオキサデカノエート、（３Ｓ，５Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）−６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−２−オン、（３Ｓ，５Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）−６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−２−オン、２，３−ジヒドロキシプロピル（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキサンカルボキシレート、（３Ｓ，５Ｒ，６Ｓ，９Ｒ）−６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−２−オン、（３Ｓ，５Ｓ，６Ｓ，９Ｒ）−６−イソプロピル−３，９−ジメチル−１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−２−オン、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキサンカルボキサミド及びこれら２種又はそれ以上を含む混合物からなる群から選択される、請求項１から４までのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
口、のど及び胸部への温感を提供するための、請求項１から５までのいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項に記載の温感組成物を含有する、食品。
【請求項８】
飲料、アルコール飲料、乳製品、豆製品、スープ、ドレッシング、又は、ソースの形である、請求項７に記載の食品。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５１】
【表３】
2011516092.tif 000001
【手続補正書】
【提出日】平成25年4月1日(2013.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ウロン酸デヒドロゲナーゼをコードする遺伝子を組換え技術により発現し、かつミオイノシトールオキシゲナーゼをコードする遺伝子を組換え技術により発現し、グルカン酸を産生する細胞。
【請求項２】
ウロン酸デヒドロゲナーゼをコードする遺伝子が、細菌遺伝子、任意に、Pseudomonas syringae遺伝子、Pseudomonas putida遺伝子またはAgrobacterium tumefaciens遺伝子である、請求項１に記載の細胞。
【請求項３】
ミオイノシトールオキシゲナーゼをコードする遺伝子が、哺乳動物遺伝子、任意に、マウス遺伝子である、請求項１または２に記載の細胞。
【請求項４】
細胞が、ミオイノシトール１−リン酸シンターゼをコードする遺伝子を組換え技術により発現する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の前記細胞。
【請求項５】
ミオイノシトール１−リン酸シンターゼをコードする遺伝子が、酵母遺伝子、任意に、Saccharomyces cerevisiae遺伝子である、請求項４に記載の細胞。
【請求項６】
細胞が、原核細胞である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の前記細胞。
【請求項７】
細胞が、細菌細胞、任意に大腸菌細胞であり、任意にミオイノシトールオキシゲナーゼおよび／またはミオイノシトール１−リン酸シンターゼをコードする遺伝子が、細菌での発現のためにコドン最適化により改変されている、請求項６に記載の前記細胞。
【請求項８】
細胞が、真核細胞、任意に、真菌細胞、酵母細胞、昆虫細胞、植物細胞または哺乳動物細胞である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の前記細胞。
【請求項９】
ウロン酸デヒドロゲナーゼ、ミオイノシトールオキシゲナーゼおよび／またはミオイノシトール１−リン酸シンターゼをコードする遺伝子が、プラスミド上に発現される、または、細胞のゲノム内に統合されている、請求項１〜８のいずれか一項に記載の細胞。
【請求項１０】
グルカン酸の産生が、細胞内でのウロン酸デヒドロゲナーゼ、ミオイノシトールオキシゲナーゼおよび／またはミオイノシトール１−リン酸シンターゼ酵素のタンパク質工学により、または、細胞内のグルカン酸代謝経路の成分を突然変異させることにより増加する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の細胞。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の細胞を培養することを含み、任意に、グルカン酸を細胞から回収することをさらに含む、グルカン酸を産生するための方法。
【請求項１２】
グルカン酸を産生するための方法であって、細胞を、ウロン酸デヒドロゲナーゼおよびミオイノシトールオキシゲナーゼを組換え技術により発現するように、遺伝子操作すること、該細胞の集団を培養すること、およびグルカン酸を産生するように遺伝的に改変された細胞の集団から、グルカン酸を回収することを含む、前記方法。
【請求項１３】
ウロン酸デヒドロゲナーゼ、ミオイノシトールオキシゲナーゼおよびミオイノシトール１−リン酸シンターゼをコードする１または２以上の組換え核酸分子を含む、遺伝的に改変された微生物。
【請求項１４】
（ａ）配列番号１、配列番号２３または配列番号２５を含む、単離された核酸分子；
（ｂ）配列番号２、配列番号２４または配列番号２６の配列を含むアミノ酸配列をコードする、単離された核酸分子；
（ｃ）（ａ）または（ｂ）の全長配列の逆補体である、単離された核酸分子；および
（ｄ）（ａ）〜（ｃ）のいずれか１つと少なくとも９５％のヌクレオチド同一性を有する、単離された核酸分子
からなる群から選択される、単離された核酸分子。
【請求項１５】
転写調節要素に操作可能に結合した、請求項１４に記載の核酸分子を含有する、組換え発現ベクター。
【請求項１６】
請求項１４に記載の核酸分子によりコードされた、または配列番号２と少なくとも９５％のアミノ酸同一性を有する、単離されたウロン酸デヒドロゲナーゼポリペプチド。
【請求項１７】
請求項１５に記載の組換え発現ベクターを含む細胞であって、任意に、細菌細胞、真菌細胞、酵母細胞、植物細胞、昆虫細胞または動物細胞である、前記細胞。
【手続補正書】
【提出日】平成25年3月25日(2013.3.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下のステップを含む、セルロースバイオマスを容易に加水分解可能な混合物に転換するためのプロセス：
ポリビニルアルコール水溶液を架橋結合してゲルを形成すること；
バイオマス粒子と前記架橋結合されたポリビニルアルコールゲルとを合わせて、ゲル−バイオマス混合物を形成すること；および
前記バイオマスが、酵素的加水分解を適用できるゲル様状態で、膨潤し水和したバイオマスに転換されるまで、前記ゲル−バイオマス混合物を混合−混練すること。
【請求項２】
ポリビニルアルコールの前記水溶液にホウ酸イオンを添加することで、前記ポリビニルアルコールゲルが形成される、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
前記バイオマス粒子が約１００マイクロメーター未満の平均直径を有する、請求項１に記載のプロセス。
【請求項４】
前記バイオマス粒子が約２０−７０マイクロメーターの平均直径を有する、請求項３に記載のプロセス。
【請求項５】
液化酵素および糖化酵素が前記膨潤し水和したバイオマスに添加され、それを液化し且つ遊離糖に加水分解する、請求項１に記載のプロセス。
【請求項６】
混合−混練の前記ステップの間に、前記ゲル−バイオマス混合物を少なくとも約７０℃まで加熱するステップをさらに含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項７】
前記バイオマス粒子は、前記ゲル−バイオマス混合物の約４０重量％を構成する、請求項１に記載のプロセス。
【請求項８】
周期的に水を添加して、前記ゲル−バイオマス混合物の粘性を低下させるステップをさらに含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項９】
前記ゲル−バイオマス混合物に付加的なバイオマス粒子を周期的に添加するステップをさらに含む、請求項１に記載のプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
［００４７］特許請求の範囲は、特に上に示され記述されるもの、概念的に等価なもの、明らかに置換できるものおよび本発明の本質的に新規の特徴を組込むものを含むと解される。当業者は、記載された実施形態自体の様々な適応および修飾を、本発明の範囲から逸脱することなく行うことができると理解するだろう。記載された実施形態は、例示の目的としてのみ示されており、本発明の限定を意味するものではない。したがって、追加されたクレームの範囲内において、本発明を特にここに記述されたもの以外として実施してもよい。
以下に、当初の特許請求の範囲に記載していた発明を付記する。
［１］
以下のステップを含む、セルロースバイオマスを容易に加水分解可能な混合物に転換するためのプロセス：
バイオマス粒子と親水性ポリマーの水溶液とを合わせて、ポリマー−バイオマス混合物を形成すること；および
前記ポリマー−バイオマス混合物を混合−混練して、前記バイオマスを、酵素的加水分解を適用できるゲル様状態で、膨潤し水和したバイオマスに転換すること。
［２］
前記バイオマス粒子が約１００マイクロメーター未満の平均直径を有する、［１］に記載のプロセス。
［３］
前記バイオマス粒子が約２０−７０マイクロメーター未満の平均直径を有する、［２］に記載のプロセス。
［４］
前記親水性ポリマーが、多糖類およびポリビニルアルコールから成る群から選択される、［１］に記載のプロセス。
［５］
前記多糖類がデキストリンである、［４］に記載のプロセス。
［６］
混合−混練の前記ステップの間に、前記ポリマー−バイオマス混合物を少なくとも約７０℃まで加熱することをさらに含む、［５］に記載のプロセス。
［７］
前記ポリビニルアルコールが架橋結合され、ゲルが形成される、［４］に記載のプロセス。
［８］
液化酵素および糖化酵素が前記膨潤し水和したバイオマスに添加され、それを液化し且つ遊離糖に加水分解する、［１］に記載のプロセス。
［９］
以下のステップを含む、セルロースバイオマスを容易に加水分解可能な混合物に転換するためのプロセス：
ポリビニルアルコール水溶液を架橋結合してゲルを形成すること；
バイオマス粒子と前記架橋結合されたポリビニルアルコールゲルとを合わせて、ゲル−バイオマス混合物を形成すること；および
前記バイオマスが、酵素的加水分解を適用できるゲル様状態で、膨潤し水和したバイオマスに転換されるまで、前記ゲル−バイオマス混合物を混合−混練すること。
［１０］
ポリビニルアルコールの前記水溶液にホウ酸イオンを添加することで、前記ポリビニルアルコールゲルが形成される、［９］に記載のプロセス。
［１１］
前記バイオマス粒子が約１００マイクロメーター未満の平均直径を有する、［９］に記載のプロセス。
［１２］
前記バイオマス粒子が約２０−７０マイクロメーター未満の平均直径を有する、［１１］に記載のプロセス。
［１３］
液化酵素および糖化酵素が前記膨潤し水和したバイオマスに添加され、それを液化し且つ遊離糖に加水分解する、［９］に記載のプロセス。
［１４］
以下のステップを含む、セルロースバイオマスを容易に加水分解可能な混合物に転換するためのプロセス：
バイオマス粒子と濃縮されたデキストリン溶液とを合わせて、デキストリン−バイオマス混合物を形成すること；および
前記バイオマスが、酵素的加水分解を適用できるゲル様状態で、膨潤し水和したバイオマスに転換するまで、前記混合物を少なくとも約７０℃に加熱しながら、前記デキストリン−バイオマス混合物を混合−混練すること。
［１５］
周期的に水を添加して、前記デキストリン−バイオマス混合物の粘性を一時的に低下させるステップをさらに含む、［１４］に記載のプロセス。
［１６］
前記デキストリン−バイオマス混合物に付加的なバイオマスを周期的に添加するステップをさらに含む、［１４］に記載のプロセス。
［１７］
液化酵素および糖化酵素が前記膨潤し水和したバイオマスに添加され、それを液化し且つ遊離糖に加水分解する、［１４］に記載のプロセス。
［１８］
前記バイオマス粒子が約１００マイクロメーター未満の平均直径を有する、［１４］に記載のプロセス。
［１９］
前記バイオマス粒子が約２０−７０マイクロメーター未満の平均直径を有する、［１４］に記載のプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成25年11月1日(2013.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
2,2-ジフルオロ-2-(2-ピリジル)エチルアミンまたはその塩(K2)を、エチル 3-クロロピラジン(1H)-2-オン-1-アセテート(K3)と反応させて、エチル 3-(2,2-ジフルオロ-2-(2-ピリジル)エチルアミノ)-ピラジン(1H)-2-オン-1-アセテート(K)を生成させ、これを塩素化して下記式：
【化１】
2013510159.tif 000001
の化合物を生成させ、さらに2-アミノメチル-3-フルオロピリジンまたはその塩(K1)と反応させて3-フルオロ-2-ピリジルメチル-3-(2,2-ジフルオロ-2-(2-ピリジル)エチルアミノ)-6-クロロピラジン-2-オン-1-アセトアミド（式(I)の化合物）を生成させることを含む、式(I)の化合物：
【化２】
2013510159.tif 000002
の製造方法であって、
2-シアノ-3-フルオロピリジンを、酸の存在下、ラネーニッケルで還元して2-アミノメチル-3-フルオロピリジンまたはその塩(K1)を生成させる工程；
2,2-ジフルオロ-2-ピリジン-2-イルエタノールを、4-トルエンスルホニルクロライドと反応させて、2,2-ジフルオロ-2-ピリジン-2-イルエチル 4-メチルベンゼンスルホネートを生成させ、これを(K2)の化合物に変換する工程；および
任意選択で含まれていてもよい、式(I)の化合物の精製工程
を含むことを特徴とする、方法。
【請求項２】
用いる塩が、塩酸塩、臭化水素酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、水和物、または溶媒和物の１種以上を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
2-シアノ-3-フルオロピリジンの還元工程において用いる酸が、酢酸またはトリフルオロ酢酸を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
式(I)の化合物を、ケトン、アルコール、エステル、エーテル、炭化水素、ハロゲン化溶媒、およびこれらの混合物からなる群から選択される有機溶媒を用いて精製する、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記ケトンが、アセトンまたはブタノンである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記アルコールが、メタノール、エタノール、n-プロパノール、イソプロパノール(IPA)、n-ブタノール、t-ブタノール、ヘキサノール、およびイソアミルアルコールからなる群から選択される、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
前記エステルが、酢酸エチル、酢酸メチル、および酢酸イソプロピルからなる群から選択される、請求項４に記載の方法。
【請求項８】
前記エーテルが、ジイソプロピルエーテルまたはメチルt-ブチルエーテル(MTBE)である、請求項４に記載の方法。
【請求項９】
前記炭化水素が、ヘキサン、ヘプタン、シクロヘキサン、デカリン、およびペンタンからなる群から選択される、請求項４に記載の方法。
【請求項１０】
前記ハロゲン化溶媒が、ジクロロメタン(MDC)または1,2-ジクロロエタンである、請求項４に記載の方法。
【請求項１１】
前記有機溶媒が、アセトン、イソプロピルアルコール、またはこれらの混合物である、請求項４に記載の方法。
【請求項１２】
2-シアノ-3-フルオロピリジンを、酸の存在下で、ラネーニッケル／H2を用いて還元する工程を含む、2-アミノメチル-3-フルオロピリジンまたはその塩(K1)の製造方法。
【請求項１３】
2,2-ジフルオロ-2-ピリジン-2-イルエチル 4-メチルベンゼンスルホネート化合物。
【請求項１４】
2,2-ジフルオロ-2-ピリジン-2-イルエタノールを、4-トルエンスルホニルクロライドまたはメタンスルホニルクロライドと反応させる工程を含む、2,2-ジフルオロ-2-ピリジン-2-イルエチルスルホネートの製造方法。
【請求項１５】
請求項１に記載の方法によって製造された式(I)の化合物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の方法によって製造された式(I)の化合物。
【請求項１７】
請求項１４に記載の方法によって製造された式(I)の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月23日(2013.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６７】
他の実施態様では、組成物は、少なくとも約０．０１Ｍチロシン、実例として、約０．０１‐約１Ｍおよび約０．１Ｍ‐約０．３Ｍチロシンの全チロシン濃度でチロシンを含む。いくつかの実施態様では、少なくとも一のアミノ酸が、チロシンであり、ここで組成物が、チロシン以外にアミノ酸を含まない。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８２】
他の実施態様では、組成物は、少なくとも約０．２５％（ｗ／ｖ）のポリマー、実例として、約０．２５‐約５％（ｗ／ｖ）ポリマーの全ポリマー濃度でポリマーを含む。いくつかの実施態様では、ポリマーはデキストランである。他の実施態様では、ポリマーはデキストランであり、ここで組成物は、デキストラン以外にポリマーを含まない。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）α１‐プロテイナーゼインヒビター（ＡＰＩ）；および
（ｂ）少なくとも一のアミノ酸
を含む、組成物。
【請求項２】
ある温度である期間、前記組成物を曝したときに、ＡＰＩがその活性を少なくとも５０％保持するような十分な量の全アミノ酸で、前記少なくとも一のアミノ酸が前記組成物中に存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記温度が５℃から４０℃である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記期間が少なくとも６月である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記少なくとも一のアミノ酸が、中性または親水性のアミノ酸である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも一のアミノ酸が、アラニン、スレオニン、セリン、ヒドロキシプロリン、グリシン、プロリン、ロイシン、およびヒスチジンからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項７】
前記アミノ酸がアラニンである、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記少なくとも一のアミノ酸が、０．０１から３Ｍの全アミノ酸量について前記組成物中に存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
さらに一またはそれ以上の賦形剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
前記一またはそれ以上の賦形剤が、スクロース、マンニトール、グリセロール、ソルビトール、デキストラン、トレハロース、ヒドロキシエチルスターチ（ＨＥＳ）、および１，２‐プロパンジオールからなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
さらに医薬的に許容される担体含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
対象への静脈内投与に好適である、請求項１に記載の組成物。
【請求項１３】
ある温度である期間、前記組成物を曝した後、前記少なくとも一のアミノ酸が、全タンパク質凝集を５％未満に維持するために十分な全アミノ酸量について前記組成物中に存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記温度が２５℃であり、期間が６月である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記温度が５℃であり、期間が６月である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
前記温度で前記期間、前記組成物を曝した後、前記少なくとも一のアミノ酸が、全タンパク質凝集を２％未満に維持するために十分な全アミノ酸量について前記組成物中に存在する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記組成物のｐＨが、６．３から７．４である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１８】
前記組成物のｐＨが、６．７から７．１である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１９】
凍結乾燥形態である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
静脈内投与に好適な医薬組成物としての、請求項１に記載の組成物を含む、キット。
【手続補正書】
【提出日】平成25年10月18日(2013.10.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
−担体の質量の７０質量％〜８０質量％の量の、３ｗ／ｗ％またはそれ以下の遊離グリセリンを含むカプリル酸グリセリル、および
−担体の質量の２０質量％〜３０質量％の量のＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油を含む、液体送達担体であって、
ここで２５℃での担体は４００ｎｍで１未満の吸光度および１００と２００ｍＰａ．ｓの間の範囲の粘度を有する、上記担体。
【請求項２】
カプリル酸グリセリルが、担体の質量の７５質量％の量であり、そしてＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油が、担体の質量の２５質量％の量である、請求項１に記載の担体。
【請求項３】
請求項１または２に記載の送達担体を含み、そしてさらに疎水性物質または親油性物質を含む、ゼラチン硬カプセルに充填するのに適した組成物。
【請求項４】
前記物質が、塩酸ロペラミドである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
１つまたはそれ以上の抗酸化物質をさらに含む、請求項３または４に記載の組成物。
【請求項６】
１０ｍｇの塩酸ロペラミド、０.２ｍｇのＢＨＡ、７４２.４ｍｇの３ｗ／ｗ％またはそれ以下の遊離グリセリンを含むカプリル酸グリセリル、２４７.４ｍｇのＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油から成り、ここで、該量は組成物１グラムに対して表されるものである、請求項３〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
−担体の質量の７０質量％〜８０質量％の量の、３ｗ／ｗ％またはそれ以下の遊離グリセリンを含むカプリル酸グリセリル、および
−担体の質量の２０質量％〜３０質量％の量のＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油を含む送達担体、または該送達担体および１つまたはそれ以上のさらなる物質を含む組成物で充填された、ゼラチン硬カプセルであって、
ここで２５℃での担体は４００ｎｍで１未満の吸光度および１００と２００ｍＰａ．ｓの間の範囲の粘度を有する、上記ゼラチン硬カプセル。
【請求項８】
請求項１または２に記載の送達担体または請求項３〜６のいずれか１項に記載の組成物で充填された、請求項７に記載のゼラチン硬カプセル。
【請求項９】
請求項２に記載の送達担体で充填された、請求項７に記載のゼラチン硬カプセル。
【請求項１０】
請求項７に記載のゼラチン硬カプセルを製造する方法であって、
−担体の質量の、７０質量％〜８０質量％の量の、３ｗ／ｗ％またはそれ以下の遊離グリセリンを含むカプリル酸グリセリル、および
−担体の質量の、２０質量％〜３０質量％の量のＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油を含む送達担体、または該送達担体および１つまたはそれ以上のさらなる物質を含む組成物をゼラチン硬カプセル殻に充填する工程を含む、上記方法。
【請求項１１】
１つまたはそれ以上の水に溶けにくいまたは水に難溶性の物質をヒトまたは動物に医薬として投与するための、請求項１または２に記載の送達担体。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月24日(2013.5.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】肥満治療に有効なＤＧＡＴ−１阻害剤としてのカルボキシオキサゾールまたはチアゾール化合物
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月3日(2013.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
高純度炭酸ジメチルの製造方法であって、以下の工程、
1ppmより高い塩素含有量を有する市販グレードの炭酸ジメチルを、+6℃〜-5℃の範囲の冷却温度、0.5℃/時〜2℃/時の範囲の冷却速度で操作して冷却にかけて、固体炭酸ジメチルを得る工程、
前記固体炭酸ジメチルを、-5℃〜+6℃の範囲の加熱温度、l℃/時〜5℃/時の範囲の加熱速度で操作して第一の加熱にかけて、固体炭酸ジメチル及び予定した量の液体炭酸ジメチルを含む混合物を得る工程、
前記液体炭酸ジメチルを前記混合物から分離して固体炭酸ジメチルを得る工程、
前記固体炭酸ジメチルを20℃〜40℃の範囲の加熱温度で操作して第二の加熱にかけて、液体炭酸ジメチルを得る工程であって、前記液体炭酸ジメチルが99.99%より高い純度及び1ppm以下の塩素含有量を有する工程、
を含む方法。
【請求項２】
前記市販グレードの炭酸ジメチルが10ppm〜100ppmの範囲の塩素含有量を有する、請求項１に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項３】
前記冷却が+5℃〜-3℃の範囲の冷却温度で操作して実施される、請求項１又は２に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項４】
前記冷却が0.8℃/時〜1.5℃/時の範囲の冷却速度で操作して実施される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項５】
前記第一の加熱が-3℃〜+5℃の範囲の加熱温度で操作して実施される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項６】
前記第一の加熱が1.5℃/時〜4℃/時の範囲の加熱速度で操作して実施される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項７】
前記第二の加熱が25℃〜35℃の範囲の加熱温度で操作して実施される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項８】
前記冷却が1時間〜20時間の範囲の時間で操作して実施される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項９】
前記第一の加熱が2時間〜10時間の範囲の時間で操作して実施される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項１０】
前記第一の加熱が前記冷却にかけられた市販グレードの炭酸ジメチルが-2℃以上の温度に達したときに開始される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項１１】
前記液体炭酸ジメチルが前記第一の加熱後に得られた混合物中に、出発材料としての市販グレードの炭酸ジメチルの総質量に関して質量で15%〜30%の範囲の量で存在する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項１２】
前記第一の加熱後に得られる混合物中に存在する前記液体炭酸ジメチルが4ppm以上の塩素含有量を有する炭酸ジメチルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の高純度炭酸ジメチルの製造方法。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法に基づいて得られた炭酸ジメチルの、エレクトロニクス産業における有機溶媒としての使用。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の方法に基づいて得られた炭酸ジメチルの、リチウム電池の電解質の製造のための有機溶媒としての使用。
【手続補正書】
【提出日】平成25年11月5日(2013.11.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象の呼吸器管における粘液量又は粘液レベルを低下させる、又は粘液量又は粘液レベルの上昇を防止する方法において：
前記対象に治療的有効量の融合タンパク質を含む化合物又は組成物を投与するステップを具え、
前記融合タンパク質が、シアリダーゼの少なくとも一の触媒ドメインを具え、当該シアリダーゼの触媒ドメインが、ＳＥＱ  ＩＤ  Ｎｏ．１２のアミノ酸２７４乃至アミノ酸６６６から伸長したアミノ酸配列と、両立的に、少なくとも一のアンカードメインであって、当該アンカードメインが、ＳＥＱ  ＩＤ  Ｎｏ．７のアミノ酸配列を含むヒトアンフィレグリンのグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）結合ドメインである、アンカードメインを含み；
前記治療的有効量が、前記化合物又は組成物を投与する前の粘液量に比べて、前記化合物又は組成物を投与した後に前記呼吸器管の粘液量を低減させる量の融合タンパク質を含む；
ことを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年10月31日(2013.10.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ブロモドメイン阻害剤を含む、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療用医薬。
【請求項２】
前記ブロモドメイン阻害剤が、アセチル化リシン残基に対するＢＥＴファミリーのブロモドメインの結合を阻害する化合物である、請求項１に記載の医薬。
【請求項３】
前記ＢＥＴファミリーのブロモドメインが、ＢＲＤ２、ＢＲＤ３又はＢＲＤ４である、請求項２に記載の医薬。
【請求項４】
前記ブロモドメイン阻害剤が、
１−メチルエチル（（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−２−メチル−６−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−キノリニル）カルバメート、
２−［（４Ｓ）−６−（４−クロロフェニル）−１−メチル−８−（メチルオキシ）−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］−Ｎ−エチルアセトアミド、
７−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）−８−（メトキシ）−１−［（１Ｒ）−１−（２−ピリジニル）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−２−オン、
７−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）−８−（メトキシ）−１−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、
４−｛（２Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−キノリニル｝安息香酸、及び
Ｎ−｛１−メチル−７−［４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］キノリン−４−イル｝尿素
から選択される化合物である、請求項１に記載の医薬。
【請求項５】
前記自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態が、細菌、ウィルス、菌類、寄生虫、又はこれらの毒素の感染に対する炎症反応を伴う、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項６】
自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態が、敗血症、敗血症症候群、敗血症性ショック、エンドトキシン血症、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器機能不全症候群、毒素性ショック症候群、急性肺障害、ＡＲＤＳ（成人型呼吸窮迫症候群）、急性腎不全、劇症肝炎、熱傷、急性膵炎、術後症候群、サルコイドーシス、ヘルクスハイマー反応、脳炎、脊髄炎、脳膜炎、マラリア、並びにインフルエンザ、帯状疱疹、単純疱疹、コロナウイルス等のウィルス感染に関連するＳＩＲＳからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項７】
ブロモドメイン阻害剤と、少なくとも１種の医薬担体とを含む医薬製剤であって、前記ブロモドメイン阻害剤が、自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療において使用するのに有効な量で存在する医薬製剤。
【請求項８】
自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療において使用するための化合物を同定する方法であって、前記化合物が、ブロモドメインとその同種アセチル化タンパク質との結合を阻害するかどうかを判定する工程を含む、方法。
【請求項９】
請求項８に記載の方法によって同定される自己免疫性及び炎症性の疾患又は病態の治療において使用するための化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月13日(2013.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその塩
【化１】
2013510124.tif 000001
（式中、
Ａは、以下の
【化２】
2013510124.tif 000002
から選択される基であり、
Ｘは、ＣＨまたはＮを表し、
Ｙは、ＣＨまたはＮを表すが、ただしＸがＮであるとき、ＹはＣＨであり、
Ｒｘは、ＯまたはＳを表し、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、５員もしくは６員のヘテロシクリル、芳香族基または複素芳香族基を表し、ここで前記芳香族基または前記複素芳香族基は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−４アルキルスルホニルＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルキルスルホンアミドから選択される１−３つの基により置換されていてもよく、
Ｒ２は水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ２ａは、
Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、（ＣＨ２）ｍシアノ、（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）ｍＣ１−６ハロアルコキシ、（ＣＨ２）ｍＣ１−６ハロアルキル  （ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、（ＣＨ２）ｍＮＲａＲｂおよび（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）ＣＨ３、
Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ  ハロＣ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキルにより置換されていてもよい（ＣＨＲ６）ｐフェニル、
（ＣＨＲ６）ｐヘテロ芳香族または（ＣＨＲ６）ｐヘテロシクリル、
を表し、ここで
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、またはヘテロシクリルを表し、
Ｒｂは、ＨまたはＣ１−６アルキルを表すか、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合するＮと一緒に５員もしくは６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｒ２ｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）２Ｃ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）２シアノまたは（ＣＨ２）ｍフェニル、（ＣＨ２）２ヘテロシクリルを表し、
Ｒ３は水素を表し、
Ｒ４は、水素、シアノまたはＣ１−６アルキルを表し、
ＺはＯを表すか、またはＲ４が水素を表し、Ａが（ｉ）または（ｉｉ）から選択される基であり、ＲｘがＯを表す場合、ＺはさらにＮＨを表してもよく、
Ｒ５は、水素またはＣ１−６アルコキシを表し、
Ｒ６は、水素またはＣ１−６アルキルを表し、
ｍは、１、２または３を表し、
ｎは、０、１または２を表し、
ｐは、０、１または２を表す）。
【請求項２】
式（１Ａ）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩
【化３】
2013510124.tif 000003
（式中、ＡおよびＲ４は、式（Ｉ）について定義されるとおりである）。
【請求項３】
Ｒ４は水素であり、Ａは、ｎが１である式（ｉ）または（ｉｉ）の基である、請求項２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ａは、Ｒ２ｂが（ＣＨ２）２Ｃ１−６アルコキシを表す式（ｉｉ）の基である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
式（１Ｂ）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩
【化４】
2013510124.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびｎは、式（Ｉ）の化合物について定義されたとおりである）。
【請求項６】
Ｒ５は−ＯＣＨ３である、請求項５に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
式（１Ｃ）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩
【化５】
2013510124.tif 000005
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２ａおよびｎは、式（Ｉ）の化合物について上で定義されたとおりである）。
【請求項８】
Ｒ２ａは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＣ１−３アルコキシ、（ＣＨ２）ｍＮＲａＲｂまたは（ＣＨＲ６）ｐヘテロシクリルを表し、
式中、
Ｒａは、Ｈ、Ｃ１−３アルキル、またはヘテロシクリルを表し、
Ｒｂは、ＨまたはＣ１−３アルキルを表すか、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合するＮと一緒に、５員または６員のヘテロシクリルを形成し、
Ｒ６は、ＨまたはＣ１−３アルキルを表し、
ｍは、１、２または３を表し、
ｐは、０、１、２を表す、請求項７に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
Ｒ２ａはテトラヒドロピラニルである、請求項７に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
ｎは１である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ２は水素またはメチルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキルから選択される１つまたは２つの基により置換されていてもよい複素芳香族基を表す、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
前記複素芳香族基はピリジルである、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
前記複素芳香族基は、フラニル、チエニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択される、請求項１２に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
実施例１−２２６のうちのいずれか１つである化合物、またはその塩。
【請求項１６】
７−（３，５−ジメチル−４−イソオキサゾリル）−８−（メチルオキシ）−１−［（１Ｒ）−１−（２−ピリジニル）エチル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−２−オンである化合物
【化６】
2013510124.tif 000006
またはその塩。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩と、１以上の薬学上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
１以上の他の治療上活性な薬剤と一緒に、請求項１７に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩を含む、組み合わせ医薬品。
【請求項２０】
療法に使用するための、請求項１７に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項２１】
ブロモドメイン阻害剤の適応症である疾患または病態の治療に使用するための、請求項１７に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩。
【請求項２２】
前記疾患または病態は、慢性の自己免疫性のおよび／または炎症性の病態である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記疾患または病態は癌である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
ブロモドメイン阻害剤の適応症である疾患または病態の治療のための薬剤の製造における、請求項１７に記載の化合物またはその薬学上許容可能な塩の使用。