【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年11月1日(2013.11.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化３１】
2010522210.tif 000001
又はその医薬として許容し得る塩［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ２であり；Ｘ１及びＸ２の両方がＮであることはなく；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ２３であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ２４であり；Ｘ３及びＸ４の少なくとも一方がＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；或いは
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、１〜４個のＲ９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ９は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され；
Ｒ２３は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；
Ｒ２４は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；
Ｒ’は、１〜４個のＲ１０で場合により置換されたＣ１〜３の脂肪族であり；
各Ｒ１０は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１０基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ３は、
【化３２】
2010522210.tif 000002
【化３３】
2010522210.tif 000003
から選択され；
Ｒ１９は、Ｈ；１〜４個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ３〜７脂環式；又はＣ１〜６脂肪族であり、該Ｃ１〜６脂肪族の２つまでのメチレン単位が、ＧＲで場合により、且つ独立に置き換えられており、該Ｃ１〜６脂肪族は、１〜４個のＲ２０で場合により置換されており；
ＧＲは、−ＮＨ−、−ＮＲ２１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ２１ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ２１−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ２１ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２１は、１〜６個のハロゲン、Ｎ（ＲＸ）２、ＲＸ、−ＯＲＸ、−ＳＲＸ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＯＲＸ、ＯＣＯＲＸ、ＣＯＮＨＲＸ若しくはＮＨＣＯＲＸで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜７脂環式であり；
各ＲＸは、Ｈ又は非置換のＣ１〜６脂肪族から独立に選択され；
各Ｒ２０は、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＨ、ＳＲ２２、ＣＮ又はＲ２２から独立に選択され；或いは２個のＲ２０は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
各Ｒ２２は、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ又はＣＮで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜７脂環式から独立に選択され；
Ｒ２５は、−（Ｕ）ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２つまでのメチレン単位が、ＧＵで場合により且つ独立に置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪＵで場合により置換されており；
ＧＵは、−ＮＨ−、−ＮＲ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ２６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ２６−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ２６ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ２６ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ２６−、−ＮＲ２６ＳＯ２ＮＲ２６−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２６は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルであり；該脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、ハロゲン、ＲＸ、−ＯＲＸ、−ＳＲＸ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＯＲＸ、ＯＣＯＲＸ、ＣＯＮＨＲＸ又はＮＨＣＯＲＸで場合により置換されており；
各ＪＵは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０脂環式）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又はＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪＵ基は、各ＪＵ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和、又は部分飽和環を形成し；
ｍは、０又は１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）２、又はＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜８個のＪＹで場合により置換されており；
各ＪＹは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ２６、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ２６）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ２６、−（Ｌｎ）−ＯＲ２６、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０脂環式）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ２６、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２６又はＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪＹ基は、各ＪＹ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
各Ｌは、独立に、Ｃ１〜６脂肪族であり、３つまでのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲＬ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＬＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＲＬ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−で置き換えられており；
各ｎは、独立に０又は１であり；
ＲＬは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＲＬ基は、各ＲＬ基が結合した原子と一緒になって、３〜８員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒは、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜６脂環式から選択され、或いは２個のＲ基は、Ｒ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
Ｒ３環の各置換可能炭素は、ハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；ＲＯで場合により置換されたフェニル（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；又は−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯで場合により且つ独立に置換され；各々の独立したＲＯは、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、非置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環式環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲＯは、各ＲＯ基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール環又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；ＲＯの脂肪族基上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロＣ１〜４脂肪族から独立に選択され、ＲＯの上記Ｃ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ３の非芳香族複素環式環の各置換可能窒素は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２又は−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で場合により且つ独立に置換され、Ｒ＋は、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、場合により置換されたフェニル、場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）、場合により置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、場合により置換された−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；又は酸素、窒素若しくは硫黄から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する非置換の５〜６員のヘテロアリール若しくは複素環式環であり、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ＋は、各Ｒ＋基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール若しくはヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ＋の脂肪族基又はフェニル環上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から独立に選択され、Ｒ＋の先述のＣ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ４はＨ、又は１〜３個のＲ１１で場合により置換された−Ｃ１〜２脂肪族であり；
各Ｒ１１は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１１基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ１５は、Ｈ又は非置換のＣ１〜２アルキルであり；
Ｒ５はＨ、又は１〜５個のＲ１２で場合により置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６はＨ、又は１〜５個のＲ１３で場合により置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ１２は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
各Ｒ１３は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１３基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；或いは
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、１〜５個のＲ１２で場合により置換された３〜７員の炭素環式又は複素環式飽和環を形成し；或いは
Ｒ４及びＲ６は、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
Ｒ１及びＲ４は、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
各Ｒ１４は、ハロゲン、Ｒ”、ＮＨ２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）２、ＳＨ、ＳＲ”、ＯＨ、ＯＲ”、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ”、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”又はＮＣ（Ｏ）Ｒ”から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の任意の２個のＲ１４基は、各Ｒ１４基が結合した原子と一緒になって、１〜３個のＲ１６で場合により置換された３〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和炭素環式又は複素環式環を形成し；
Ｒ”は、１〜４個のＲ１０で場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ１６は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１６基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ７はＨ、又は１〜３個のＲ１７で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ１７は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１７基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ８は、ＣＨ２ＣＦ３である。］。
【請求項２】
式Ｉ−ａからＩ−ｉの化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化３４】
2010522210.tif 000004
【化３５】
2010522210.tif 000005
【請求項３】
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ又はＩ−ｄの化合物から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉ−ｃからＩ−ｄの化合物から選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ又はＩ−ｉの化合物から選択され、Ｒ１がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｈの化合物から選択され、Ｒ２がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉ−ｃの化合物であり、Ｒ１がＨ、Ｃｌ又はＦであり、Ｒ２がＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｇの化合物から選択され、Ｒ２３がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２３がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２３がＨである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｉ−ｂ、Ｉ−ｄ又はＩ−ｆから選択され、Ｒ２４がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２４がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉ−ｄの化合物であり、Ｒ２及びＲ２４がともにＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ２であり、Ｒ１及びＲ２が一緒になって、１〜４個のＲ９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がＨ又はＣＨ３である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４がＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１及びＲ４が、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５がＨ、又は３個までのＲ１２で場合により置換されたＣ１〜２アルキルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５がＨ又はＣ１〜２アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が、１〜５個のＲ１３で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５がＨであり、Ｒ６が、
【化３６】
2010522210.tif 000006
【化３７】
2010522210.tif 000007
から選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ６が、
【化３８】
2010522210.tif 000008
【化３９】
2010522210.tif 000009
から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、
【化４０】
2010522210.tif 000010
から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６が、
【化４１】
2010522210.tif 000011
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、
【化４２】
2010522210.tif 000012
［式中、該環の１つ又は複数の炭素原子が、Ｎ、Ｏ又はＳで場合により且つ独立に置き換えられている］から選択される環を形成する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５及びＲ６が、
【化４３】
2010522210.tif 000013
である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５及びＲ６が、
【化４４】
2010522210.tif 000014
である、請求項２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５及びＲ６が、
【化４５】
2010522210.tif 000015
である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４及びＲ６が、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４及びＲ６が一緒になって、
【化４６】
2010522210.tif 000016
から選択され；
Ｒ１４’がＨ又はＲ１４である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４及びＲ６が一緒になって、
【化４７】
2010522210.tif 000017
である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４及びＲ６が一緒になって、
【化４８】
2010522210.tif 000018
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１４が存在しない、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４及びＲ６によって形成された環が１個のＲ１４で置換されている、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１４がＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、ＯＲ’又はＮＨＲ’である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ’がＣ１〜２アルキル又はＣ２〜３アルケニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１４がＯＨである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ７がＨ、又は１〜３個のＲ１７で場合により置換されたＣ１〜２アルキルである、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ７がＨ又は非置換のＣ１〜２アルキルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｆ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）、（２−ｖ）、（２−ｘ）、（２−ｙ）、（２−ｚ）、および（３−ａ）から選択される、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）、（２−ｘ）及び（２−ｚ）から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）及び（２−ｘ）から選択される、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｎ）及び（２−ｏ）から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３が非置換である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３環の非芳香族複素環式環の２個までの置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３環の非芳香族複素環式環の１個の置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３環の１個の置換可能炭素が置換されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が（２−ｎ）であり、Ｒ２５がＣ（Ｏ）ＮＲ２である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３が（２−ｏ）であり、Ｒ２５が場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２５が場合により置換されたフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３が（１−ｃ）又は（２−ｄ）であり、Ｒ３が非置換である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
以下の表１
【表１−１】
2010522210.tif 000019
【表１−２】
2010522210.tif 000020
【表１−３】
2010522210.tif 000021
【表１−４】
2010522210.tif 000022
【表１−５】
2010522210.tif 000023
【表１−６】
2010522210.tif 000024
【表１−７】
2010522210.tif 000025
【表１−８】
2010522210.tif 000026
【表１−９】
2010522210.tif 000027
【表１−１０】
2010522210.tif 000028
【表１−１１】
2010522210.tif 000029
【表１−１２】
2010522210.tif 000030
【表１−１３】
2010522210.tif 000031
【表１−１４】
2010522210.tif 000032
から選択される、化合物。
【請求項５６】
以下
【表４−１】
2010522210.tif 000033
【表４−２】
2010522210.tif 000034
【表４−３】
2010522210.tif 000035
【表４−４】
2010522210.tif 000036
【表４−５】
2010522210.tif 000037
【表４−６】
2010522210.tif 000038
【表４−７】
2010522210.tif 000039
【表４−８】
2010522210.tif 000040
【表４−９】
2010522210.tif 000041
【表４−１０】
2010522210.tif 000042
【表４−１１】
2010522210.tif 000043
【表４−１２】
2010522210.tif 000044
【表４−１３】
2010522210.tif 000045
【表４−１４】
2010522210.tif 000046
からなる群から選択される、化合物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の化合物、及び医薬として許容し得る担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項５８】
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウィルス薬、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、請求項５７に記載の組成物。
【請求項５９】
生体試料におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料と、請求項５６に記載の化合物或いは請求項５７又は５８に記載の組成物とを接触させることを含む方法。
【請求項６０】
患者におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項５６に記載の化合物或いは請求項５７又は５８に記載の組成物を含む組成物。
【請求項６１】
患者における増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は免疫媒介障害から選択される状態の疾患を治療する、又はその重症度を軽減するための組成物であって、請求項５６に記載の化合物を含む組成物。
【請求項６２】
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とし、該さらなる治療薬が、治療されている疾患に適切である、請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記疾患又は障害が、アレルギー又はＩ型過敏反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化（ＡＭＬ、ルーゲーリッグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、卒中、脱毛、移植片拒絶、移植片対宿主病、リウマチ様関節炎、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、固形悪性腫瘍、血液悪性腫瘍、白血病、リンパ腫及び骨髄増殖性障害である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記疾患又は障害が喘息である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６５】
前記疾患又は障害が移植片拒絶である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６６】
前記疾患又は障害がリウマチ様関節炎である、請求項６３に記載の組成物。
【請求項６７】
前記疾患又は障害が乾癬である、請求項６３に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
本発明によって提供される化合物及び組成物は、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究；当該キナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；及び新しいキナーゼ阻害薬の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化３１】
2010522210.tif 000047
又はその医薬として許容し得る塩［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ２であり；Ｘ１及びＸ２の両方がＮであることはなく；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ２３であり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ２４であり；Ｘ３及びＸ４の少なくとも一方がＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；或いは
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、１〜４個のＲ９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成し；
各Ｒ９は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され；
Ｒ２３は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；
Ｒ２４は、Ｈ、ハロ、Ｒ’、ＯＨ、ＯＲ’、ＣＯＲ’、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２又はＣＮであり；
Ｒ’は、１〜４個のＲ１０で場合により置換されたＣ１〜３の脂肪族であり；
各Ｒ１０は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１０基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ３は、
【化３２】
2010522210.tif 000048
【化３３】
2010522210.tif 000049
から選択され；
Ｒ１９は、Ｈ；１〜４個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ３〜７脂環式；又はＣ１〜６脂肪族であり、該Ｃ１〜６脂肪族の２つまでのメチレン単位が、ＧＲで場合により、且つ独立に置き換えられており、該Ｃ１〜６脂肪族は、１〜４個のＲ２０で場合により置換されており；
ＧＲは、−ＮＨ−、−ＮＲ２１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ２１ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ２１−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ２１ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２１は、１〜６個のハロゲン、Ｎ（ＲＸ）２、ＲＸ、−ＯＲＸ、−ＳＲＸ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＯＲＸ、ＯＣＯＲＸ、ＣＯＮＨＲＸ若しくはＮＨＣＯＲＸで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜７脂環式であり；
各ＲＸは、Ｈ又は非置換のＣ１〜６脂肪族から独立に選択され；
各Ｒ２０は、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＨ、ＳＲ２２、ＣＮ又はＲ２２から独立に選択され；或いは２個のＲ２０は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
各Ｒ２２は、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ又はＣＮで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜７脂環式から独立に選択され；
Ｒ２５は、−（Ｕ）ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２つまでのメチレン単位が、ＧＵで場合により且つ独立に置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪＵで場合により置換されており；
ＧＵは、−ＮＨ−、−ＮＲ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ２６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ２６−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ２６ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ２６ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ２６−、−ＮＲ２６ＳＯ２ＮＲ２６−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２６は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルであり；該脂肪族、脂環式、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、ハロゲン、ＲＸ、−ＯＲＸ、−ＳＲＸ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＯＲＸ、ＯＣＯＲＸ、ＣＯＮＨＲＸ又はＮＨＣＯＲＸで場合により置換されており；
各ＪＵは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０脂環式）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又はＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪＵ基は、各ＪＵ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和、又は部分飽和環を形成し；
ｍは、０又は１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）２、又はＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリルから選択される基であり、該基は、１〜８個のＪＹで場合により置換されており；
各ＪＹは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ２６、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ２６）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ２６、−（Ｌｎ）−ＯＲ２６、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０脂環式）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ２６、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２６又はＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪＹ基は、各ＪＹ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
各Ｌは、独立に、Ｃ１〜６脂肪族であり、３つまでのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲＬ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＬＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＲＬ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−で置き換えられており；
各ｎは、独立に０又は１であり；
ＲＬは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＲＬ基は、各ＲＬ基が結合した原子と一緒になって、３〜８員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒは、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜６脂環式から選択され、或いは２個のＲ基は、Ｒ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
Ｒ３環の各置換可能炭素は、ハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；ＲＯで場合により置換されたフェニル（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；又は−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯで場合により且つ独立に置換され；各々の独立したＲＯは、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、非置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環式環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲＯは、各ＲＯ基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール環又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；ＲＯの脂肪族基上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロＣ１〜４脂肪族から独立に選択され、ＲＯの上記Ｃ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ３の非芳香族複素環式環の各置換可能窒素は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２又は−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で場合により且つ独立に置換され、Ｒ＋は、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、場合により置換されたフェニル、場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）、場合により置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、場合により置換された−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；又は酸素、窒素若しくは硫黄から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する非置換の５〜６員のヘテロアリール若しくは複素環式環であり、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ＋は、各Ｒ＋基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール若しくはヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、該ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ＋の脂肪族基又はフェニル環上の該任意の置換基の各々は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から独立に選択され、Ｒ＋の先述のＣ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ４はＨ、又は１〜３個のＲ１１で場合により置換された−Ｃ１〜２脂肪族であり；
各Ｒ１１は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１１基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ１５は、Ｈ又は非置換のＣ１〜２アルキルであり；
Ｒ５はＨ、又は１〜５個のＲ１２で場合により置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６はＨ、又は１〜５個のＲ１３で場合により置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ１２は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
各Ｒ１３は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１３基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；或いは
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、１〜５個のＲ１２で場合により置換された３〜７員の炭素環式又は複素環式飽和環を形成し；或いは
Ｒ４及びＲ６は、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
Ｒ１及びＲ４は、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
各Ｒ１４は、ハロゲン、Ｒ”、ＮＨ２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）２、ＳＨ、ＳＲ”、ＯＨ、ＯＲ”、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ”、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”又はＮＣ（Ｏ）Ｒ”から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の任意の２個のＲ１４基は、各Ｒ１４基が結合した原子と一緒になって、１〜３個のＲ１６で場合により置換された３〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和炭素環式又は複素環式環を形成し；
Ｒ”は、１〜４個のＲ１０で場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ１６は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１６基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ７はＨ、又は１〜３個のＲ１７で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ１７は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１７基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ８は、１〜６個のＲ１８で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ１８は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１８基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成する。］。
（項目２）
式Ｉ−ａからＩ−ｉの化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
【化３４】
2010522210.tif 000050
【化３５】
2010522210.tif 000051
（項目３）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ又はＩ−ｄの化合物から選択される、項目２に記載の化合物。
（項目４）
式Ｉ−ｃからＩ−ｄの化合物から選択される、項目３に記載の化合物。
（項目５）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｆ、Ｉ−ｇ又はＩ−ｉの化合物から選択され、Ｒ１がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｂ、Ｉ−ｃ、Ｉ−ｄ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｈの化合物から選択され、Ｒ２がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
式Ｉ−ｃの化合物であり、Ｒ１がＨ、Ｃｌ又はＦであり、Ｒ２がＨである、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
式Ｉ−ａ、Ｉ−ｅ又はＩ−ｇの化合物から選択され、Ｒ２３がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２３がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２３がＨである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｉ−ｂ、Ｉ−ｄ又はＩ−ｆから選択され、Ｒ２４がＨ、Ｃｌ、Ｆ、Ｒ’、ＯＨ又はＯＲ’である、項目２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２４がＨ、ＣＨ３、Ｃｌ又はＦである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
式Ｉ−ｄの化合物であり、Ｒ２及びＲ２４がともにＨである、項目２に記載の化合物。（項目１６）
Ｘ１がＣＲ１であり、Ｘ２がＣＲ２であり、Ｒ１及びＲ２が一緒になって、１〜４個のＲ９で場合により置換された５〜７員のアリール又はヘテロアリール環を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４がＨ又はＣＨ３である、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ４がＨである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１及びＲ４が、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５がＨ、又は３個までのＲ１２で場合により置換されたＣ１〜２アルキルである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５がＨ又はＣ１〜２アルキルである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ６が、１〜５個のＲ１３で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族である、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ５がＨであり、Ｒ６が、
【化３６】
2010522210.tif 000052
【化３７】
2010522210.tif 000053
から選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ６が、
【化３８】
2010522210.tif 000054
【化３９】
2010522210.tif 000055
から選択される、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ６が、
【化４０】
2010522210.tif 000056
から選択される、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ６が、
【化４１】
2010522210.tif 000057
から選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５及びＲ６が一緒になって、
【化４２】
2010522210.tif 000058
［式中、該環の１つ又は複数の炭素原子が、Ｎ、Ｏ又はＳで場合により且つ独立に置き換えられている］から選択される環を形成する、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５及びＲ６が、
【化４３】
2010522210.tif 000059
である、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５及びＲ６が、
【化４４】
2010522210.tif 000060
である、項目２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５及びＲ６が、
【化４５】
2010522210.tif 000061
である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ４及びＲ６が、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成する、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４及びＲ６が一緒になって、
【化４６】
2010522210.tif 000062
から選択され；
Ｒ１４’がＨ又はＲ１４である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４及びＲ６が一緒になって、
【化４７】
2010522210.tif 000063
である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４及びＲ６が一緒になって、
【化４８】
2010522210.tif 000064
である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ１４が存在しない、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ４及びＲ６によって形成された環が１個のＲ１４で置換されている、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１４がＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、ＯＲ’又はＮＨＲ’である、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ’がＣ１〜２アルキル又はＣ２〜３アルケニルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１４がＯＨである、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ７がＨ、又は１〜３個のＲ１７で場合により置換されたＣ１〜２アルキルである、項目１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ７がＨ又は非置換のＣ１〜２アルキルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ８が、６つまでのＲ１８で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族又は脂環式である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ８が、６つまでのＲ１８で場合により置換されたＣ２〜３脂肪族又は脂環式である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ１８がＦである、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ８が、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨＦ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ又はＣＨ２ＣＨ２ＣＨＦ２である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ８が、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ８がＣＨ２ＣＦ３である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｋ）、（２−ｗ）、（２−ｘ）、（３−ｄ）、（３−ｅ）、（３−ｇ）、（３−ｈ）、（３−ｉ）及び（３−ｊ）から選択される、項目１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（１−ｋ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）、（２−ｘ）及び（２−ｚ）から選択される、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ３が、（１−ａ）、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｅ）、（２−ｎ）、（２−ｏ）、（２−ｕ）及び（２−ｘ）から選択される、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ３が、（１−ｃ）、（２−ｄ）、（２−ｎ）及び（２−ｏ）から選択される、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ３が非置換である、項目１に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ３環の非芳香族複素環式環の２個までの置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ３環の非芳香族複素環式環の１個の置換可能炭素及び１個までの置換可能窒素が置換されている、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ３環の１個の置換可能炭素が置換されている、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ３が（２−ｎ）であり、Ｒ２５がＣ（Ｏ）ＮＲ２である、項目５２に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ３が（２−ｏ）であり、Ｒ２５が場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである、項目５２に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ２５が場合により置換されたフェニルである、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ３が（１−ｃ）又は（２−ｄ）であり、Ｒ３が非置換である、項目５２に記載の化合物。
（項目６１）
表１から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目６２）
項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物、及び医薬として許容し得る担体、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
（項目６３）
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウィルス薬、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、項目６２に記載の組成物。
（項目６４）
生体試料におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料と、項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物或いは項目６２又は６３に記載の組成物とを接触させることを含む方法。
（項目６５）
患者におけるＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法であって、項目１から６１のいずれか一項に記載の化合物或いは項目６２又は６３に記載の組成物を該患者に投与することを含む方法。
（項目６６）
患者における増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は免疫媒介障害から選択される状態の疾患を治療する、又はその重症度を軽減する方法であって、項目１〜６１のいずれか一項に記載の化合物又は該化合物を含む組成物を該患者に投与する工程を含む方法。
（項目６７）
化学療法薬若しくは抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬若しくは免疫抑制薬、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、又は免疫不全障害を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬を前記患者に投与するさらなる工程を含み、該さらなる治療薬が、治療されている疾患に適切である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記疾患又は障害が、アレルギー又はＩ型過敏反応、喘息、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、ＡＩＤＳ関連痴呆、筋萎縮性側索硬化（ＡＭＬ、ルーゲーリッグ病）、多発性硬化症（ＭＳ）、統合失調症、心筋細胞肥大、再灌流／虚血、卒中、脱毛、移植片拒絶、移植片対宿主病、リウマチ様関節炎、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、固形悪性腫瘍、血液悪性腫瘍、白血病、リンパ腫及び骨髄増殖性障害である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記疾患又は障害が喘息である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記疾患又は障害が移植片拒絶である、項目６８に記載の方法。
（項目７１）
前記疾患又は障害がリウマチ様関節炎である、項目６８に記載の方法。
（項目７２）
前記疾患又は障害が乾癬である、項目６８に記載の方法。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
【化９】
2010522210.tif 000065
から選択され；
Ｒ１９は、Ｈ；１〜４個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ３〜７脂環式基；又はＣ１〜６脂肪族であり、前記Ｃ１〜６脂肪族の２つまでのメチレン単位が、ＧＲで場合により、且つ独立に置き換えられており、前記Ｃ１〜６脂肪族は、１〜４個のＲ２０で場合により置換されており；
ＧＲは、−ＮＨ−、−ＮＲ２１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ２１ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ２１−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ２１ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２１−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ２１−、−ＮＲ２１ＳＯ２ＮＲ２１−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２１は、１〜６個のハロゲン、Ｎ（ＲＸ）２、ＲＸ、−ＯＲＸ、−ＳＲＸ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＯＲＸ、ＯＣＯＲＸ、ＣＯＮＨＲＸ若しくはＮＨＣＯＲＸで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜７脂環式基であり；
各ＲＸは、Ｈ又は非置換のＣ１〜６脂肪族から独立に選択され；
各Ｒ２０は、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ２２、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＨ、ＳＲ２２、ＣＮ又はＲ２２から独立に選択され；或いは２個のＲ２０は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
各Ｒ２２は、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ又はＣＮで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜７脂環式基から独立に選択され；
Ｒ２５は、−（Ｕ）ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２つまでのメチレン単位が、ＧＵで場合により且つ独立に置き換えられており、Ｕは、１〜４個のＪＵで場合により置換されており；
ＧＵは、−ＮＨ−、−ＮＲ２６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ２６ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ２６−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ２６ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ２６ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ２６−、−ＮＲ２６ＳＯ２ＮＲ２６−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−であり；
Ｒ２６は、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式基、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルであり；前記脂肪族、脂環式基、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルは、ハロゲン、ＲＸ、−ＯＲＸ、−ＳＲＸ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２ＲＸ、−ＣＯＲＸ、ＯＣＯＲＸ、ＣＯＮＨＲＸ又はＮＨＣＯＲＸで場合により置換されており；
各ＪＵは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０脂環式基）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又はＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪＵ基は、各ＪＵ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和、又は部分飽和環を形成し；
ｍは、０又は１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＲ、Ｎ（Ｒ）２、又はＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリルから選択される基であり、前記基は、１〜８個のＪＹで場合により置換されており；
各ＪＹは、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ２６、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ２６）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ２６、−（Ｌｎ）−ＯＲ２６、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０脂環式基）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員ヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２６、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ２６、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２６又はＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＪＹ基は、各ＪＹ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
各Ｌは、独立に、Ｃ１〜６脂肪族であり、３つまでのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲＬ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＬＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＲＬ−、−ＳＯ−、又は−ＳＯ２−で置き換えられており；
各ｎは、独立に０又は１であり；
ＲＬは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０脂環式基、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール又は５〜１０員ヘテロシクリルから選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個のＲＬ基は、各ＲＬ基が結合した原子と一緒になって、３〜８員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒは、１〜６個のハロゲン、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ若しくはＣＮで場合により置換されたＣ１〜６脂肪族又はＣ３〜６脂環式基から選択され、或いは２個のＲ基は、Ｒ基が結合した原子と一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和環を形成し；
Ｒ３環の各置換可能炭素は、ハロゲン；−ＲＯ；−ＯＲＯ；−ＳＲＯ；１，２−メチレンジオキシ；１，２−エチレンジオキシ；ＲＯで場合により置換されたフェニル（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；ＲＯで場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｓ）ＲＯ；−ＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＮＲＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＮＲＯＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−ＣＯ２ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｓ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＲＯ）２；−ＯＣ（Ｏ）ＲＯ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（ＮＯＲＯ）ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）２ＲＯ；−Ｓ（Ｏ）３ＲＯ；−ＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−Ｓ（Ｏ）ＲＯ；−ＮＲＯＳＯ２Ｎ（ＲＯ）２；−ＮＲＯＳＯ２ＲＯ；−Ｎ（ＯＲＯ）ＲＯ；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（ＲＯ）２；又は−（ＣＨ２）０−２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＯで場合により且つ独立に置換され；各々独立したＲＯは、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、非置換の５〜６員のヘテロアリール又は複素環式環、フェニル、−Ｏ（Ｐｈ）又は−ＣＨ２（Ｐｈ）から選択され、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲＯは、各ＲＯ基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリール環又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、前記ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；ＲＯの脂肪族基上の前記任意の置換基の各々は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロＣ１〜４脂肪族から独立に選択され、ＲＯの先述のＣ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ３の非芳香族複素環式環の各置換可能窒素は、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２又は−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋で場合により且つ独立に置換され、Ｒ＋は、水素、場合により置換されたＣ１〜６脂肪族、場合により置換されたフェニル、場合により置換された−Ｏ（Ｐｈ）、場合により置換された−ＣＨ２（Ｐｈ）、場合により置換された−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；場合により置換された−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；又は酸素、窒素若しくは硫黄から独立に選択される１から４個のヘテロ原子を有する非置換の５〜６員のヘテロアリール若しくは複素環式環であり、或いは同一の置換基又は異なる置換基上の２個の独立したＲ＋は、各Ｒ＋基が結合した原子と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル、アリール若しくはヘテロアリール環、又は３〜８員のシクロアルキル環を形成し、前記ヘテロアリール又はヘテロシクリル環は、窒素、酸素又は硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有し；Ｒ＋の脂肪族基又はフェニル環上の前記任意の置換基の各々は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）又はハロ（Ｃ１〜４脂肪族）から独立に選択され、Ｒ＋の先述のＣ１〜４脂肪族基の各々は非置換であり；
Ｒ４はＨであり、又は１〜３個のＲ１１で場合により置換された−Ｃ１〜２脂肪族であり；
各Ｒ１１は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１１基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ１５は、Ｈ又は非置換のＣ１〜２アルキルであり；
Ｒ５はＨ、又は１〜５個のＲ１２で場合により置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
Ｒ６はＨ、又は１〜５個のＲ１３で場合により置換されたＣ１〜６脂肪族であり；
各Ｒ１２は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１２基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
各Ｒ１３は、ハロゲン、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１３基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、１〜５個のＲ１２で場合により置換された３〜７員の炭素環式又は複素環式飽和環を形成し；
Ｒ４及びＲ６は、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；
Ｒ１及びＲ４は、Ｒ４が結合した窒素と一緒になって、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される２個までのさらなるヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ１４で場合により置換された３〜８員の飽和、部分飽和又は芳香族窒素含有環を形成し；或いは
各Ｒ１４は、ハロゲン、Ｒ”、ＮＨ２、ＮＨＲ”、Ｎ（Ｒ”）２、ＳＨ、ＳＲ”、ＯＨ、ＯＲ”、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ”、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ”、ＯＣ（Ｏ）Ｒ”又はＮＣ（Ｏ）Ｒ”から独立に選択され；或いは同一の置換基又は異なる置換基上の任意の２個のＲ１３基は、各Ｒ１４基が結合した原子と一緒になって、１〜３個のＲ１６で場合により置換された３〜７員の飽和、不飽和又は部分飽和炭素環式又は複素環式環を形成し；
Ｒ”は、１〜４個のＲ１０で場合により置換されたＣ１〜３脂肪族であり；
各Ｒ１６は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１６基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ７はＨ、又は１〜３個のＲ１７で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ１７は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１７基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成し；
Ｒ８は、１〜６個のＲ１８で場合により置換されたＣ１〜４脂肪族であり；
各Ｒ１８は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ３、ＮＣＨ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ１５）２又は非置換のＣ１〜２脂肪族から独立に選択され、或いは２個のＲ１８基は、それらが結合した炭素と一緒になって、シクロプロピル環又はＣ＝Ｏを形成する。］。