【手続補正書】
【提出日】平成21年3月27日(2009.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）または（ＩＩ）：
【化１】
2008201787.tif 000001
［式中、
Ｒは、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルキニル、Ｃ０〜８−アルキル−カルボニル−アミノ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキル−スルホニル−Ｃ１〜８−アルキル、アルキル化されていないかまたはＮ−モノまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜８−アルキル化されたカルバモイル−Ｃ０〜８−アルキル、アルキル化されていないかまたはＯ−Ｃ１〜８−アルキル化されたカルボキシル−Ｃ０〜８−アルキル、アルキル化されていないかまたはＮおよび／またはＮ′モノ−、ジ−、もしくはトリ−Ｃ１〜８−アルキル化されたウレイド−Ｃ１〜８−アルキル、あるいはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０〜８−アルキルであり、これらの基はそれぞれ１〜４のＣ１〜８−アルコキシまたはヒドロキシルで置換されており；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、アセナフチル、シクロヘキシル、ジアジニル、フリル、イミダゾリル、ナフチル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、オキソピリジニル、テトラゾリル、チエニルまたはトリアゾリルであり、これらの基はそれぞれ、１〜３のＣ１〜８−アルカノイルオキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニルオキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキルスルファニル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ０〜６−アルキル−Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルキル、ヒドロキシル、オキシド、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチル基、あるいはＣ１〜８−アルキレンジオキシ基、および／またはＬ１−Ｔ１−Ｌ２−Ｔ２−Ｌ３−Ｔ３−Ｌ４−Ｔ４−Ｌ５−Ｕ基で置換されていてもよく；
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４およびＬ５は、それぞれ独立に結合、Ｃ１〜８−アルキレン、Ｃ２〜８−アルケニレンもしくはＣ２〜８−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルケンであるか、あるいは存在せず；
Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４はそれぞれ独立に
（ａ）結合であるか、または存在しないか、あるいは下記基
（ｂ）−ＣＨ（ＯＨ）−；
（ｃ）−ＣＨ（ＯＲ６）−；
（ｄ）−ＣＨ（ＮＲ５Ｒ６）−；
（ｅ）−ＣＯ−；
（ｆ）−ＣＲ７Ｒ８−；
（ｇ）−Ｏ−または−ＮＲ６−；
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｉ）−ＳＯ２ＮＲ６−；
（ｊ）−ＮＲ６ＳＯ２−；
（ｋ）−ＣＯＮＲ６−；
（ｌ）−ＮＲ６ＣＯ−；
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−；
（ｎ）−ＣＯ−Ｏ−；
（ｏ）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−；
（ｐ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−；
（ｑ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ６）−；
（ｒ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｏ−；
（ｓ）ピロリジニレン、ピペリジニレンまたはピペラジニレン；
（ｔ）−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−
のいずれかであり、
ここで、（ｂ）〜（ｔ）から始まる結合は、結合がヘテロ原子から始まる場合には隣接する基の飽和または芳香族炭素原子に至り、そうでない場合には２つより多い（ｂ）〜（ｆ）基、３つの（ｇ）〜（ｈ）基および一つの（ｉ）〜（ｔ）基が存在し；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜８−アルコキシまたはＣ２〜８−アルケニルオキシであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルキル、場合により（Ｎ−Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル−アミノ−Ｃ１〜８−アルコキシ、場合により（Ｎ−Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ１〜８−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１〜８−アルコキシ、場合により（Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル）−アミノ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ベンジル、Ｃ３〜８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜８−シクロアルキルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０〜８−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルキル、オキソまたはＲ４ａ−Ｚ１−Ｘ１−基であり、ここでＲ４ａは、
（ａ）Ｈ−；
（ｂ）Ｃ１〜８−アルキル−；
（ｃ）Ｃ２〜８−アルケニル−；
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルキル−；
（ｅ）ポリヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルキル−；
（ｆ）Ｃ１〜８−アルキル−Ｏ−Ｃ１〜８−アルキル−；
（ｇ）アリール−；
（ｈ）ヘテロシクリル−；
（ｉ）アリールアルキル−；
（ｊ）ヘテロシクリルアルキル−；
（ｋ）アリールオキシアルキル−；
（ｌ）ヘテロシクリルオキシアルキル−；
（ｍ）（Ｒ５，Ｒ６）Ｎ−（ＣＨ２）１〜３−；
（ｎ）（Ｒ５，Ｒ６）Ｎ−；
（ｏ）Ｃ１〜８−アルキル−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｐ）アリール−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｑ）ヘテロシクリル−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｒ）ＨＯ−ＳＯ３−またはこの塩；
（ｓ）Ｈ２Ｎ−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−；
（ｔ）ＮＣ−
であり、（ｎ）〜（ｔ）から始まる結合は、隣接する基の炭素原子に至り、結合がヘテロ原子から始まる場合にはこの炭素原子は飽和されており；
Ｚ１は、
（ａ）結合であるか、存在しないか、または下記基
（ｂ）−Ｃ１〜８−アルキレン−；
（ｃ）−Ｃ２〜８−アルケニレン−；
（ｄ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｅ）−ＣＯ−；
（ｆ）−Ｏ−ＣＯ−；
（ｇ）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−；
（ｈ）−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）−；
（ｉ）−Ｎ（Ｒ１１）−ＣＯ−Ｏ−；
（ｊ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）−；
（ｋ）−Ｎ（Ｒ１１）−ＣＯ−；
（ｌ）−Ｎ（Ｒ１１）ＣＯ−Ｎ（Ｒ１１）−；
（ｍ）−ＣＨ（ＯＲ９）−
のいずれかであり、（ｄ）および（ｆ）〜（ｍ）から始まる結合は、隣接する基の炭素原子に至り、結合がヘテロ原子から始まる場合にはこの炭素原子は飽和されており；
Ｘ１は、
（ａ）結合であるか、存在しないか、または下記基
（ｂ）−Ｏ−；
（ｃ）−Ｎ（Ｒ１１）−；
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｅ）−（ＣＨ２）１〜３−；
のいずれかであり；
あるいは式（Ｉ）中のＲ３およびＲ４は、共に結合であり；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニル、アリール−Ｃ１〜８−アルキルもしくはアシルであり、またはそれらが結合されている窒素原子と共に５−もしくは６−員ヘテロ環であり、これは追加の窒素、酸素もしくは硫黄原子または−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−基を含んでもよく、追加の窒素原子は置換されていないかまたはＣ１〜８−アルキル基で置換されており；
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合されている炭素原子と共に、一つまたは２つの−Ｏ−もしくは−Ｓ−原子または−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−基を有しても良い３〜７−員環であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、アシルまたはアリールアルキルであり；
Ｒ１０は、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルまたは水素であり；
Ｒ１１は、水素またはＣ１〜８−アルキルであり；
Ｒ１２は、水素またはＣ１〜８−アルキルであり；
Ｑは、エチレンもしくは存在せず（式（Ｉ））、またはエチレンもしくはメチレン（式（ＩＩ））であり；
Ｕは、水素、Ｃ１〜８−アルキル、シアノ、置換されていないかまたは置換されたＣ３〜８−シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｗは、酸素または硫黄であり；
Ｘは、結合、酸素または硫黄であり、あるいは＞ＣＨ−Ｒ１１、＞ＣＨＯＲ９、−Ｏ−ＣＯ−、＞ＣＯ、＞Ｃ＝ＮＯＲ１０、−Ｏ−ＣＨＲ１１−または−Ｏ−ＣＨＲ１１−ＣＯ−ＮＲ９−基であり、酸素または硫黄原子から始まる結合は、Ｚ基の飽和炭素原子またはＲ１に至り；
Ｚは、Ｃ１〜８−アルキレン、Ｃ２〜８−アルケニレン、ヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルキリデン、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｏ−ａｌｋ−、−Ｓ−ａｌｋ−、−ａｌｋ−Ｏ−、−ａｌｋ−Ｓ−または−ａｌｋ−ＮＲ９−であり、ａｌｋはＣ１〜８−アルキレンであり；ここで
（ａ）Ｚが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｘは＞ＣＨ−Ｒ１１であり、Ｒ２がＬ１−Ｔ１−Ｌ２−Ｔ２−Ｌ３−Ｔ３−Ｌ４−Ｔ４−Ｌ５−Ｕ置換基を含んでいるか、あるいはＲ４が上記に定義の水素以外の置換基であり；
（ｂ）Ｚが−Ｏ−ａｌｋ−または−Ｓ−ａｌｋ−である場合、Ｘは＞ＣＨ−Ｒ１１であり；および
（ｃ）Ｘが結合である場合、ＺはＣ２〜８−アルケニレン、−ａｌｋ−Ｏ−または−ａｌｋ−Ｓ−であり；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１である］
で示される化合物またはその塩もしくはプロドラッグ、あるいは一つまたはそれ以上の原子がそれらの安定な非放射性同位元素で置き換えられている化合物。
【請求項２】
一般式（ＩＡ）または（ＩＩＡ）：
【化２】
2008201787.tif 000002
［式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｎおよびｍはそれぞれ請求項１記載の式（Ｉ）または（ＩＩ）に定義された通りである］で示される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
請求項１または２記載の化合物であって、
Ｒは、Ｃ２〜８−アルケニル、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルキニル、Ｃ０〜８−アルキル−カルボニル−アミノ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキル−スルホニル−Ｃ０〜８−アルキル、アルキル化されていないかまたはＮ−モノまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜８−アルキル化されたカルバモイル−Ｃ０〜８−アルキル、アルキル化されていないかまたはＯ−Ｃ１〜８−アルキル化されたカルボキシル−Ｃ０〜８−アルキル、アルキル化されていないかまたはＮおよび／またはＮ′モノ−、ジ−、もしくはトリ−Ｃ１〜８−アルキル化されたウレイド−Ｃ０〜８−アルキルあるいはヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０〜８−アルキルであり、これらの基はそれぞれ１〜４のＣ１〜８−アルコキシまたはヒドロキシルで置換されており；
Ｒ１は、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｒ２は、フェニル、シクロヘキシル、テトラゾリル、ナフチルまたはアセナフチルであり、これらの基はそれぞれ、非置換であるか、あるいは１〜３のＣ１〜８−アルカノイルオキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ２〜８−アルケニルオキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜８−アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキルスルファニル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ０〜６−アルキル−Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルキル、ヒドロキシル、オキシド、トリフルオロメトキシまたはトリフルオロメチル基、あるいはＣ１〜８−アルキレンジオキシ基、および／またはＬ１−Ｔ１−Ｌ２−Ｔ２−Ｌ３−Ｔ３−Ｌ４−Ｔ４−Ｌ５−Ｕ基で置換されており；あるいはナフチルまたはアセナフチルであり；
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｌ４およびＬ５は、それぞれ独立に結合、Ｃ１〜８−アルキレン、Ｃ２〜８−アルケニレンもしくはＣ２〜８−アルキニレン、Ｃ３〜８−シクロアルケンであるか、あるいは存在せず；
Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は、それぞれ独立に
（ａ）結合であるか、または存在しないか、あるいは下記基
（ｂ）−ＣＨ（ＯＨ）−；
（ｃ）−ＣＨ（ＯＲ６）−；
（ｄ）−ＣＨ（ＮＲ５Ｒ６）−；
（ｅ）−ＣＯ−；
（ｆ）−ＣＲ７Ｒ８−；
（ｇ）−Ｏ−または−ＮＲ６−；
（ｈ）−Ｓ（Ｏ）０〜２−；
（ｉ）−ＳＯ２ＮＲ６−；
（ｊ）−ＮＲ６ＳＯ２−；
（ｋ）−ＣＯＮＲ６−；
（ｌ）−ＮＲ６ＣＯ−；
（ｍ）−Ｏ−ＣＯ−；
（ｎ）−ＣＯ−Ｏ−；
（ｏ）−Ｏ−ＣＯ−Ｏ−；
（ｐ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ６−；
（ｑ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ６）−；
（ｒ）−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−Ｏ−；
（ｓ）ピロリジニレン、ピペリジニレンまたはピペラジニレン；
（ｔ）−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−
のいずれかであり、
ここで、（ｂ）〜（ｔ）から始まる結合は、結合がヘテロ原子から始まる場合には隣接する基の飽和または芳香族炭素原子に至り、そうでない場合には２つより多い（ｂ）〜（ｆ）基、３つの（ｇ）〜（ｈ）基および一つの（ｉ）〜（ｔ）基が存在し；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、Ｃ１〜８−アルコキシまたはＣ２〜８−アルケニルオキシであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキル、場合により（Ｎ−Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ１〜８−アルコキシカルボニル−アミノ−Ｃ１〜８−アルコキシ、場合により（Ｎ−Ｃ１〜８−アルキル）−Ｃ１〜８−アルキルカルボニル−アミノ−Ｃ１〜８−アルコキシ、場合により（Ｎ−モノ−またはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル）−アミノ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ３〜８−シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜８−シクロアルキルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０〜８−アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ヒドロキシ、オキソまたはヒドロキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシであり；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜８−アルキルもしくはアシルであり、または、それらが結合されている窒素原子と共に５−もしくは６−員ヘテロ環であり、追加の窒素、酸素もしくは硫黄原子を含んでも良く；
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合されている炭素原子と共に３〜７−員環であり、一つまたは２つの−Ｏ−もしくは−Ｓ−原子を有しても良く；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜８−アルキル、アシルまたはアリールアルキルであり；
Ｕは、水素、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル、シアノ、アリールまたはヘテロシクリルであり；
Ｑは、エチレンもしくは存在せず（式（Ｉ））、またはエチレンもしくはメチレン（式（ＩＩ））であり；
Ｘは、結合、酸素、硫黄、あるいは＞ＣＨＲ１１、＞ＣＨＯＲ９、−Ｏ−ＣＯ−、＞ＣＯまたは−Ｏ−ＣＨ−Ｒ１１−ＣＯ−ＮＲ９−基であり；
Ｗは、Ｒ３が水素である場合、酸素または硫黄であり；
Ｚは、Ｃ１〜８−アルキレンまたは−ａｌｋ−Ｏ−であり；
ここで、Ｘが結合である場合、Ｚは−ａｌｋ−Ｏ−であり；
ｎは、０または１であり；
ｍは、０または１である］
である化合物またはその薬剤学的に使用可能な塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物であって、Ｒ２が、Ｃ２〜８−アルケニルオキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル−アミノ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル−スルファニル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルスルファニル−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルキルスルホニル−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ−Ｃ０〜６−アルキル−Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキル−Ｃ１〜８−アルキルアミノ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロゲン、ヘテロシクリル−Ｃ０〜６−アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０〜６−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキルアミノ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｎ−（ハロ−フェニル）ピロリジニルオキシ、Ｎ−（ハロ−フェニル）ピロリジニルオキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシベンジルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシフェノキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、Ｃ１〜８−アルコキシフェノキシ−Ｃ１〜８−アルキル、Ｃ１〜８−アルコキシフェニル−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ハロベンジルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ハロフェノキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ、ハロフェノキシ−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロフェノキシ−Ｃ１〜８−アルキル、ハロフェニル−Ｃ１〜８−アルコキシ−Ｃ１〜８−アルコキシまたはＣ１〜８−アルキルベンジルオキシ−Ｃ１〜８−アルコキシによりそれぞれ置換されるフェニルまたはハロフェニルであって、少なくとも一つの置換基が、Ｒ２から分子の他の部分への結合に対してパラ−位にある化合物。
【請求項５】
ｍが０である、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）、（ＩＡ）、（ＩＩ）または（ＩＩＡ）で示される化合物を含む医薬製剤。
【請求項７】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄または脳卒中の治療または予防用の請求項６記載の医薬製剤。
【請求項８】
医薬、好ましくは高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄または脳卒中の治療または予防のための医薬の製造のための、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）、（ＩＡ）、（ＩＩ）または（ＩＩＡ）で示される化合物の使用。