【手続補正書】
【提出日】平成25年7月4日(2013.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）：
【化１】
2012532842.tif 000001
［式中、
R1はメチルまたはエチル基であり；
R2はR3、R4、またはR8であり；
「X」はO、S、またはNHであり；そして
「A」は、R2がR3である場合はC3-7のアルカンジイルであり、R2がR4またはR8である場合はC2-7のアルカンジイルであり、ここで、「X」およびR2は該アルカンジイル中の異なる炭素原子に結合しており、該異なる炭素原子は該アルカンジイル中の最も離れて位置する炭素原子であり；
R3は、N(C0-3アルキル)C(O)R5、OC(O)R5、C(O)N(C0-3アルキル)R5、およびC(O)OR5から成る群から選択され、ここで、R5は14から30個の炭素原子を含有する炭素直鎖であり；該炭素鎖は飽和型であるか、または１つもしくはそれ以上の2重結合および／もしくは3重結合を含有し；更に、該炭素鎖は未置換であるか、または１つもしくはそれ以上のC1-C5アルキル基で置換されており；
R4は式（II）：
D(CH2)m(OCH2CH2)n(CH2)pER7 (II)
［式中、
「D」は「A」に結合しており；
「D」はN(C0-3アルキル)C(O)、OC(O)、C(O)N(C0-3アルキル)、およびC(O)Oから成る群から選択され；
整数「m」は0から3であり；
整数「n」は1から15であり；
整数「p」は0から3であり；
「E」はN(C0-3アルキル)C(O)、OC(O)、C(O)N(C0-3アルキル)、およびC(O)Oから成る群から選択され；
R7は上記R5およびR6から成る群から選択され、R6は式（III）：
【化２】
2012532842.tif 000002
式中、R5はそれぞれ独立して上記の定義の通りであり、C2-5アルカンジイルは「E」に結合している
の置換基である］
の置換基であり；そして
R8はN(C0-3アルキル)C(O)R9、OC(O)R9、C(O)N(C0-3アルキル)R9、およびC(O)OR9から成る群から選択され、ここで、R9は式（IV）：
【化３】
2012532842.tif 000003
式中、R5はそれぞれ独立して上記の定義の通りである、
の置換基である］
の化合物であって、該化合物は純粋な立体異性体として存在するか、または該化合物を含むアノメリック混合物中に存在し、ここでアノメリック混合物がα−アノマー優先的であることを特徴とする、その非帯電性プロトン化型の酸、医薬的に許容される付加塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての上記化合物。
【請求項２】
「A」が分枝鎖ではない直鎖のC2-5アルカンジイルであり；R1がメチルであり；XがOであり；R2がR4またはR8であり；そしてR5が未置換の炭素直鎖である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R2がR4であり；そしてR7がR5であり、R5が20から30個の炭素原子を含有する未置換の炭素直鎖である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R5が少なくとも１つの２重結合または３重結合、例えば２つの共役３重結合を含有する、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
R2がR4であり；R7がR5であり；整数「n」が４から１５であり、DがNHC(O)またはOC(O)であり；整数「m」が2であり；整数「p」が0であり；そしてEがNHC(O)またはOC(O)であるか、またはR2がR4であり；R7がR5であり；整数「n」が４から１５であり、DがC(O)NHまたはC(O)Oであり；整数「m」が2であり；整数「p」が0であり；そしてEがNHC(O)またはOC(O)である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R2がR3であり；そしてR3がNHC(O)R5である、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が、6,19-ジアザ-10,13,16-トリオキサ-7,20-ジオキソ-トリテトラコンタニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、6,25-ジアザ-10,13,16,19,22-ペンタオキサ-7,26-ジオキソ-ノナテトラコンタニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、6,46-ジアザ-10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,43,46-ドデカオキサ-7,47-ジオキソ-テトラヘキサコンタニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、6,19-ジアザ-10,13,16-トリオキサ-7,20-ジオキソ-29,31-テトラテトラコンタ-ジイニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、6,25-ジアザ-10,13,16,19,22-ペンタオキサ-7,26-ジオキソ-35,37-ペンタコンタジイニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、および6,46-ジアザ-10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,43,46-ドデカオキサ-7,47-ジオキソ-56,58-ヘンヘプタコンタ-ジイニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、6,19-ジアザ-10,13,16-トリオキサ-7,20-ジオキソ-29,31-テトラテトラコンタ-ジイニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、6,25-ジアザ-10,13,16,19,22-ペンタオキサ-7,26-ジオキソ-35,37-ペンタコンタジイニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸、および6,46-ジアザ-10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,43,46-ドデカオキサ-7,47-ジオキソ-56,58-ヘンヘプタコンタ-ジイニル5-アセトアミド-3,5-ジデオキシ-D-グリセロ-α-D-ガラクト-2-ノニロピラノシロン酸からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１から７のいずれかに記載される複数の化合物および該化合物とは別の水中で２重層を形成できる複数の両親媒性分子を含有する凝集体であって、該両親媒性分子が少なくとも12、例えば少なくとも16または20個の炭素原子を含有し、任意に少なくとも１つの３重結合および／またはカルボキシ基を含有する炭素直鎖を含有する、上記凝集体。
【請求項９】
凝集体が0.1から25mol％、例えば5から15mol%の該化合物および少なくとも40mol%の該両親媒性分子を含有する、請求項７または８記載の凝集体。
【請求項１０】
該両親媒性分子が10,12-ペンタコサジイン酸である、請求項７から９のいずれかに記載の凝集体。
【請求項１１】
請求項７から１０のいずれかに記載される凝集体および少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤を含有する医薬組成物であって、該組成物が水性組成物であり、好ましくは該組成物が少なくとも90重量％の水分を含有し、該組成物が請求項１から７のいずれかに記載される物質を0.001から10mM、例えば0.01から1mM含有する、上記医薬組成物。
【請求項１２】
該組成物が等張液を与えるための物質、例えばグリセロール、増粘剤、更に別の抗ウイルス化合物、および／または局所麻酔剤を含有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
該組成物が眼に投与するためのものである、請求項１１または１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
治療に使用するための、請求項１から７のいずれかに記載される化合物、請求項８から１０のいずれかに記載される凝集体、または請求項１１から１３のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１５】
HAdV-8、HAdV-19、HAdV-37、HAdV-53、HAdV-54、およびHAdV-22,37/H8から成る群から選択されるウイルスなどのウイルスに起因する流行性角結膜炎などの眼部感染の治療および／または予防に使用するための請求項１から７のいずれかに記載される化合物、請求項８から１０のいずれかに記載される凝集体、または請求項１１から１３のいずれかに記載される医薬組成物であって、該ウイルスが該ウイルスに感染した細胞の細胞表面上に存在する末端シアル酸残基に結合するものである、上記化合物、凝集体、または医薬組成物。