【手続補正書】
【提出日】平成25年11月1日(2013.11.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物またはその塩および／もしくは溶媒和物の結晶形態であって、化合物が２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドである結晶形態。
【請求項２】
前記化合物が：（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；（２Ｒ，３Ｒ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；（２Ｒ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項３】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態である、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項４】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態である、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項５】
前記塩が硫酸付加塩である、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項６】
結晶形態の２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド一硫酸塩の結晶形態である、請求項５に記載の結晶形態。
【請求項７】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド二硫酸塩の結晶形態である、請求項５に記載の結晶形態。
【請求項８】
前記塩が、スルホン酸付加塩である、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項９】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジメシル酸塩の結晶形態である、請求項８に記載の結晶形態。
【請求項１０】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジトシル酸塩の結晶形態である、請求項８に記載の結晶形態。
【請求項１１】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジナプシル酸塩の結晶形態である、請求項８に記載の結晶形態。
【請求項１２】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド一エジシル酸塩の結晶形態である、請求項８に記載の結晶形態。
【請求項１３】
前記塩が、カルボン酸付加塩である、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１４】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド一シュウ酸塩の結晶形態である、請求項１３に記載の結晶形態。
【請求項１５】
前記塩が、ポリヒドロキシ酸付加塩である、請求項１に記載の結晶形態。
【請求項１６】
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジグルコン酸塩の結晶形態である、請求項１５に記載の結晶形態。
【請求項１７】
化合物が、（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドである、請求項３に記載の結晶形態。
【請求項１８】
請求項１に記載の結晶形態を含む組成物。
【請求項１９】
ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置するための医薬組成物であって、請求項１に記載の結晶形態を含む医薬組成物。
【請求項２０】
前記障害が、神経変性障害である、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病、ピック病、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、パーキンソン病、脊髄損傷、脳卒中、低酸素症、虚血、脳損傷、糖尿病性ニューロパシー、末梢性ニューロパシー、神経移植、多発性硬化症、末梢神経損傷、および脱毛からなる群から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
化合物またはその塩および／もしくは溶媒和物の結晶形態であって、化合物が２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドである結晶形態。
（項目２）
前記化合物が：（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；（２Ｒ，３Ｒ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；（２Ｒ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；（２Ｓ，３Ｒ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド；およびこれらの混合物からなる群から選択される、項目１に記載の結晶形態。
（項目３）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態である、項目１に記載の結晶形態。
（項目４）
約８．７１６±０．３；１５．４３８±０．３；および１９．１９８±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目３に記載の結晶形態。
（項目５）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約２０．９１２±０．３および２０．５９９±０．３度の２θのピークをさらに含む、項目４に記載の結晶形態。
（項目６）
約２９６４±１０；２８７３±１０；および１４５１±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目３、４または５に記載の結晶形態。
（項目７）
前記ラマンスペクトルが、約１３１０±１０および８０５±１０ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目６に記載の結晶形態。
（項目８）
約５３．０９±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目３〜７のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目９）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態である、項目１に記載の結晶形態。
（項目１０）
前記塩が硫酸付加塩である、項目１に記載の結晶形態。
（項目１１）
結晶形態の２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド一硫酸塩の結晶形態である、項目１０に記載の結晶形態。
（項目１２）
約２５．３０６±０．３および２７．０２７±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目１１に記載の結晶形態。
（項目１３）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約１７．４４９±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目１２に記載の結晶形態。
（項目１４）
約２９６４±１０；２８８０±１０；および９７２±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目１１、１２または１３に記載の結晶形態。
（項目１５）
前記ラマンスペクトルが、約１４４８±１０および１３１０±１０ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目１４に記載の結晶形態。
（項目１６）
約１７６．４９±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目１１〜１５のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目１７）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド二硫酸塩の結晶形態である、項目１０に記載の結晶形態。
（項目１８）
約２１．７８４±０．３；２２．４６８±０．３；および１９．２７７±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目１７に記載の結晶形態。
（項目１９）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約２４．６１８±０．３および１５．４９９±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目１８に記載の結晶形態。
（項目２０）
約２９８０±１０；２９４３±１０；２８８９±１０；および１０３３±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目１７、１８または１９に記載の結晶形態。
（項目２１）
前記ラマンスペクトルが、約９７５±１０および８５１±１０ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目２０に記載の結晶形態。
（項目２２）
約２２８．０３±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目１７〜２１のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目２３）
前記塩が、スルホン酸付加塩である、項目１に記載の結晶形態。
（項目２４）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジメシル酸塩の結晶形態である、項目２３に記載の結晶形態。
（項目２５）
約８．４９９±０．３、２１．１６２±０．３、および２２．２９２±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目２４に記載の結晶形態。
（項目２６）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約９．４２１±０．３、１６．５４３±０．３、および１８．９１２±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目２５に記載の結晶形態。
（項目２７）
約２９３５±１０；１０４０±１０；および７７８±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目２４、２５または２６に記載の結晶形態。
（項目２８）
前記ラマンスペクトルが、約１４４４±１０および５５７±１０ｃｍ−１にピークを含む、項目２７に記載の結晶形態。
（項目２９）
約１８０．７７±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目２４〜２８のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目３０）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジトシル酸塩の結晶形態である、項目２３に記載の結晶形態。
（項目３１）
約６．０２１±０．３および１８．０７８±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目３０に記載の結晶形態。
（項目３２）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約１７．５５７±０．３、２０．４７５±０．３、および１１．０２９±０．３度の２θにピークを含む、項目３１に記載の結晶形態。
（項目３３）
約２９８０±１０；１１２３±１０；および８００±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目３０、３１または３２に記載の結晶形態。
（項目３４）
前記ラマンスペクトルが、約２９２２±１０、１５９９±１０、および６３７±１０ｃｍ−１にピークを含む、項目３３に記載の結晶形態。
（項目３５）
約１９１．８５±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目３０〜３４のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目３６）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジナプシル酸塩の結晶形態である、項目２３に記載の結晶形態。
（項目３７）
約５．９４３±０．３、１５．８７２±０．３、および１８．５１５±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目３６に記載の結晶形態。
（項目３８）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約２２．０４６±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目３７に記載の結晶形態。
（項目３９）
約３０５３±１０；１３８０±１０；および７６６±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目３６、３７または３８に記載の結晶形態。
（項目４０）
前記ラマンスペクトルが、約２９７４±１０および５１４±１０ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目３９に記載の結晶形態。
（項目４１）
約１８５．５６±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目３６〜４０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目４２）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド一エジシル酸塩の結晶形態である、項目２３に記載の結晶形態。
（項目４３）
約７．４４７±０．３および２０．４０６±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目４２に記載の結晶形態。
（項目４４）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約２３．４４３±０．３および２２．２４４±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目４３に記載の結晶形態。
（項目４５）
約２９５４±１０；１０５８±１０；および８２５±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目４２、４３または４４に記載の結晶形態。
（項目４６）
前記ラマンスペクトルが、約３００３±１０および５２１±１０ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目４５に記載の結晶形態。
（項目４７）
約３１７．２５±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目４８）
前記塩が、カルボン酸付加塩である、項目１に記載の結晶形態。
（項目４９）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミド一シュウ酸塩の結晶形態である、項目４８に記載の結晶形態。
（項目５０）
約７．２６０±０．３および１９．６７１±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目１１に記載の結晶形態。
（項目５１）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約１８．９１７±０．３および１６．０２４±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目１２に記載の結晶形態。
（項目５２）
約２８９７±１０；１６９２±１０；および４９１±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目１１、１２または１３に記載の結晶形態。
（項目５３）
前記ラマンスペクトルが、約２９５５±１０、１４４３±１０、および１２５２ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目１４に記載の結晶形態。
（項目５４）
約２３３．０７±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目１１〜１５のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目５５）
前記塩が、ポリヒドロキシ酸付加塩である、項目１に記載の結晶形態。
（項目５６）
２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドジグルコン酸塩の結晶形態である、項目５５に記載の結晶形態。
（項目５７）
約１９．４４７±０．３；２４．３７７±０．３；および２２．６３７±０．３度の２θにピークを含むＸ線粉末回折パターンを示す、項目５６に記載の結晶形態。
（項目５８）
前記Ｘ線粉末回折パターンが、約１５．７３０±０．３および７．７６８±０．３度の２θにピークをさらに含む、項目５７に記載の結晶形態。
（項目５９）
約２９５７±１０；２９２８±１０；および９１０±１０ｃｍ−１にピークを含むラマンスペクトルを示す、項目５６、５７または５８に記載の結晶形態。
（項目６０）
前記ラマンスペクトルが、約１４５０±１０；１１３９±１０；および８８３±１０ｃｍ−１にピークをさらに含む、項目５９に記載の結晶形態。
（項目６１）
約１８２．３３±２．０に単一の最大値を有する示差スキャン熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを示す、項目５６〜６０のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目６２）
化合物が、（２Ｓ，３Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドである、項目３〜６１のいずれか一項に記載の結晶形態。
（項目６３）
項目１〜６２のいずれか一項に記載の結晶形態を含む組成物。
（項目６４）
ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に、治療有効量の、項目１〜２９のいずれか一項に記載の結晶形態を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目６５）
前記障害が、神経変性障害である、項目６４に記載の方法。
（項目６６）
前記障害が、アルツハイマー病、ハンチントン病、ピック病、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、パーキンソン病、脊髄損傷、脳卒中、低酸素症、虚血、脳損傷、糖尿病性ニューロパシー、末梢性ニューロパシー、神経移植、多発性硬化症、末梢神経損傷、および脱毛からなる群から選択される、項目６４に記載の方法。