【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年6月26日(2013.6.26)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８７】
９６穴を有する白色不透明組織培養プレートにおいて、穴あたり４×１０4細胞の密度で受容体細胞株を増殖させ(PerkinElmer, #P12-106-017)、そして６％ＤＣＣ-ＦＣＳ(血清中に含まれる干渉成分を除去するために活性炭処理された血清)中に維持した。試験化合物を８日後に加え、そして細胞を１６時間化合物とインキュベートした。実験を３回行った。インキュベートの終わりに、エフェクター含有培地を取り除き、そして溶解緩衝液に置換した。ルシフェラーゼアッセイ基質(Promega、＃E1501)を加えた後に、９６穴プレートをマイクロプレートルミノメーター(Pherastar、BMG Labtech)に入れ、そして発光を計測した。用量活性関係を計算するためのソフトウェアを用いてＩＣ５０値を評価した。実験結果を表１に示す。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８８】
【表１】
2010529153.tif 000001
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の：
１７β-シアノ-６β-ヒドロキシメチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７α-アリル-１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６,６-エタンジイル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６β,７β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６α,７α-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６β-ヒドロキシメチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６,６-エタンジイル-１７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-エチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６α,７α-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６β,７β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-エチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
７α,１７α-ビスメチル-１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-ビニル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-ビニル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-シクロプロピル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-シクロプロピル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-シクロプロピル-１７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-シクロプロピル-１７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７α-ビニル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７β-ビニル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-６β-ヒドロキシメチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７α-エチル-１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-６β-ヒドロキシメチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６β,７β-１５β,１６β-ビスメチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６α,７α-１５β,１６β-ビスメチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-シクロプロピル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-シクロプロピル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７β-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-７β-ビニル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-７α-ビニル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-６,６-エタンジイル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１５α,１６α-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α,７α-ジメチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α,７α-ジメチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α,７β-ジメチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７α-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル７β-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７α-ビニル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７β-ビニル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７α-シクロプロピル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-７β-シクロプロピル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６β-ヒドロキシメチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６,６-エチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６β,７β-メチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-６α,７α-メチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-７β-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α,７α-ジエチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α,７β-ジエチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-７α-ビニル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-７β-ビニル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-７α-シクロプロピル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-７β-シクロプロピル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-６,６-エチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-６β,７β-メチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-６α,７α-メチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
からなる群から選ばれる、１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体。
【請求項２】
前記誘導体が、以下の：
１７β-シアノ-１５α,１６α-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
７α,１７α-ビスメチル-１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オ
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン
ン、
１７β-シアノ-７α-メチル-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-メチル-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４,６-ジエン-３-オン、
１７β-シアノ-１７α-エチル-６β,７β-メチレン-１５β,１６β-メチレン-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン-３-オン、
である、請求項１に記載の誘導体。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体を含む、ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニスト。
【請求項４】
経口避妊薬、並びに閉経前、閉経期、及び閉経後の症状の治療用の医薬の製造のための請求項１又は２に記載の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体、又は請求項３に記載のアンタゴニストの使用。
【請求項５】
前記医薬が、黄体ホルモン及び抗ミネラルコルチコイド作用を有することを特徴とする、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
請求項１又は２に記載の少なくとも１の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体、及び少なくとも１の適切な医薬として無害の添加物を含む医薬。
【請求項７】
少なくとも１のエストロゲンをさらに含む、請求項６に記載の医薬。
【請求項８】
前記エストロゲンがエチニルエストラジオールであることを特徴とする、請求項７に記載の医薬。
【請求項９】
前記エストロゲンが、天然エストロゲンであることを特徴とする、請求項８に記載の医薬。
【請求項１０】
前記天然エストロゲンが、エストラジオールであることを特徴とする、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
前記天然エストロゲンが、吉草酸エストラジオールであることを特徴とする、請求項９に記載の医薬。
【請求項１２】
前記天然エストロゲンが、抱合型エストロゲンであることを特徴とする、請求項９に記載の医薬。
【請求項１３】
経口避妊薬、並びに閉経前、閉経期、及び閉経後の症状の治療用である、請求項６〜１２のいずれか一項に記載の医薬。