【手続補正書】
【提出日】平成25年10月8日(2013.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩＩＩ：
【化１】
2013507446.tif 000001
（式中：
【化２】
2013507446.tif 000002
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より別々に選択され；
Ｒ１０ｂが、Ｒ１０ｂｂ、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より選択され；
Ｒ１０ｃが、Ｈ（水素）、ＲＵＳＯ２−、ＲＵＣ（＝Ｏ）−、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より選択され、またはＲ１０ｂがＲ１０ｂｂである場合、Ｒ１０ｃがＲ１０ｃｃであり；
Ｒ１０ｃｃおよびＲ１０ｂｂが、それらが結合される原子と合わせて、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群よりそれぞれ別々に選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい五員ヘテロアリールであり；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６である）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＶＩＩＩａ：
【化３】
2013507446.tif 000003
で表される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式ＶＩＩＩａａ：
【化４】
2013507446.tif 000004
で表される、請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式ＶＩＩＩａｂ：
【化５】
2013507446.tif 000005
で表される、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
【化６】
2013507446.tif 000006
であり；
Ａ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいフェニル、およびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
2013507446.tif 000007
であり；
Ａ４が、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され、前記ヘテロアリール芳香環を形成する少なくとも１個の原子がＮ（窒素）であり、前記フェニルおよびヘテロアリールは、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
式ＶＩＩＩｂ：
【化８】
2013507446.tif 000008
（式中：
【化９】
2013507446.tif 000009
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルからなる群より別々に選択され；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各ＲＢが、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群より選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＰが、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＵが、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
Ｌ５が、Ｅ１＝Ｅ１またはＥ２−Ｅ２であり；
各Ｅ１が、−ＣＲ１０ｄｄ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ｄｄが、Ｈ（水素）、ハロゲン、シアノ、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）−およびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（＝Ｏ）−からなる群より別々に選択され；
各Ｅ２が、−ＣＲ７Ｒ８−およびＮＲ９からなる群より別々に選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、−ＯＨ、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、または適宜置換されていてもよいＣＲ７Ｒ８が−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択される）
で表される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式ＶＩＩＩｂｂ：
【化１０】
2013507446.tif 000010
（式中：
Ｅ１ＡがＮ（窒素）であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、
またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１Ｂが−ＣＨ−であり、
またはＥ１Ａが−ＣＨ−であり、Ｅ１ＢがＮ（窒素）であり；
【化１１】
2013507446.tif 000011
で表される、請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式ＶＩＩＩｂｂｂ：
【化１２】
2013507446.tif 000012
（式中：
【化１３】
2013507446.tif 000013
であり；
Ａ４が、Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−ＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され；
各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＨが水素である）
で表される、請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＸ：
【化１４】
2013507446.tif 000014
（式中：
【化１５】
2013507446.tif 000015
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群より別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より別々に選択され；
Ｅ３が、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅ３の前記定義中のＲＱが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲＡ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲＡからなる群より選択され；
ＲＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ａ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−（ＣＨ２）ＲＢ、−（ＣＨ２）ＯＲＢからなる群より選択され；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ＲＢが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、フェニル、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり、ただし、式ＩＸの化合物が：
【化１６】
2013507446.tif 000016
からなる群より選択されないことを条件とする）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＩＸａ：
【化１７】
2013507446.tif 000017
（式中：
Ｚが、
【化１８】
2013507446.tif 000018
、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、クロロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい）
で表される、請求項１０に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式ＩＸａａ：
【化１９】
2013507446.tif 000019
（式中：
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ置換される、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され；
各Ｒ４が、クロロ、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群より選択される１つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルケニル、適宜置換されていてもよいＣ２〜Ｃ４アルキニル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群より選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される１つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群より選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される）
で表される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
各Ｒ１が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルコキシ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され；
各Ｒ２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、および−（ＣＨ２）ｍＲＬからなる群より別々に選択され；
各Ｒ３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよく；
各Ｒ４が、シアノ、適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、および適宜置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され；
各Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−ＮＲＪＲＫ、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬからなる群より別々に選択され；
各ＲＬが、独立して、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
各Ｒ６が、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ適宜置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＨＧＦ模倣体、ＨＧＦ受容体アゴニストまたはＨＧＦ受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
造血成長因子模倣体、造血成長因子受容体アゴニストまたは造血成長因子受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＥＰＯ模倣体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
選択的ＥＰＯ受容体アゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
選択的ＥＰＯ受容体部分アゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
選択的ＥＰＯ受容体アンタゴニストである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
選択的ＥＰＯ受容体結合化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、細胞のＥＰＯ活性を調節するための医薬組成物。
【請求項２２】
ＥＰＯ活性を調節する化合物を同定する方法であって、ＥＰＯ受容体を発現する細胞を、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物と接触させ；前記細胞に対する前記化合物の効果を監視することを特徴とする方法。
【請求項２３】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を含む、血小板減少症患者を治療するための医薬組成物。
【請求項２４】
前記血小板減少症が、放射線または化学療法に起因する、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫／自己免疫疾患、または神経疾患に罹患している患者を治療するための医薬組成物であって、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物を、治療的に有効な量で含む医薬組成物。
【請求項２６】
生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と；請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
以下：
【化２０−１】
2013507446.tif 000020
【化２０−２】
2013507446.tif 000021
【化２１】
2013507446.tif 000022
【化２２】
2013507446.tif 000023
【化２３】
2013507446.tif 000024
【化２４】
2013507446.tif 000025
【化２５】
2013507446.tif 000026
【化２６】
2013507446.tif 000027
【化２７】
2013507446.tif 000028
【化２８】
2013507446.tif 000029
【化２９】
2013507446.tif 000030
【化３０】
2013507446.tif 000031
【化３１】
2013507446.tif 000032
【化３２】
2013507446.tif 000033
【化３３】
2013507446.tif 000034
【化３４】
2013507446.tif 000035
【化３５】
2013507446.tif 000036
【化３６】
2013507446.tif 000037
の構造を有する請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２８】
以下：
【化３７】
2013507446.tif 000038
【化３８】
2013507446.tif 000039
【化３９】
2013507446.tif 000040
【化４０】
2013507446.tif 000041
【化４１】
2013507446.tif 000042
【化４２】
2013507446.tif 000043
の構造を有する請求項７に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２９】
以下：
【化４３】
2013507446.tif 000044
【化４４】
2013507446.tif 000045
【化４５】
2013507446.tif 000046
【化４６】
2013507446.tif 000047
【化４７】
2013507446.tif 000048
【化４８】
2013507446.tif 000049
【化４９】
2013507446.tif 000050
【化５０】
2013507446.tif 000051
【化５１】
2013507446.tif 000052
【化５２】
2013507446.tif 000053
の構造を有する請求項１０に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。