【手続補正書】
【提出日】平成25年6月7日(2013.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害することにおける使用のための組成物であって、以下の構造式（ＩＡ）：
【化４１１】
2012530713.tif 000001
により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を含み、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族であり、
Ｒ４は、
【化４１２】
2012530713.tif 000002
式中、環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、または環ＴおよびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５−Ｃ１０員の炭素環か、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される５〜１０員の非芳香族複素環を形成するか、
【化４１３】
2012530713.tif 000003
式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、あるいは
【化４１４】
2012530713.tif 000004
式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢが、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または、任意に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
前記ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４−８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（そのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、または
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２であり、
ｊは、１または２であり、
ｚは、１または２である、組成物。
【請求項２】
前記化合物は、構造式（Ｉ）
【化４１５】
2012530713.tif 000005
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ４は、
【化４１６】
2012530713.tif 000006
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族複素環であるか、または
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスでさらに置換され、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、各Ｑ２およびＱ３は、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｎ、ｍ、およびｋは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈ、または−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記化合物は、以下の構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４１７】
2012530713.tif 000007
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４１８】
2012530713.tif 000008
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される５〜７員環であり、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｘは、０または１であり、ｎは、０または１であり、
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４１９】
2012530713.tif 000009
より選択され、
前記環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環および複素環、ならびにＲ５により表される前記Ｃ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４２１】
2012530713.tif 000010
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｙは、０または１であり、
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
環Ｂは、独立して、以下に示される構造
【化４２２】
2012530713.tif 000011
式中、前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員ヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＩ）
【化４２４】
2012530713.tif 000012
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｃは、独立して、
【化４２５】
2012530713.tif 000013
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１０は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１２】
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＶ）
【化４２６】
2012530713.tif 000014
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｄは、
【化４２７】
2012530713.tif 000015
環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｄは、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、前記アルキル部分のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｚは１である、
請求項６に記載の組成物。
【請求項１３】
【化４２８】
2012530713.tif 000016
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ４−Ｃ１０非芳香族炭素環であり、
環Ｆは、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｓは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２である、請求項５に記載の組成物。
【請求項１４】
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ６
【化４２９】
2012530713.tif 000017
環Ｆ１〜Ｆ６のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換され、
各Ｒｆは、独立して、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各環Ｆ１〜Ｆ６は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ４−Ｃ８非芳香族炭素環である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ４は、
【化４５１】
2012530713.tif 000018
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択され、
ｑは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２であり、そして、
ｒは、１または２である、請求項５に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−または−ＣＯ２−であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキル基であり、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
【化４５３】
2012530713.tif 000019
環Ａは、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環であるか、または環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、前記炭素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで置換され、各炭素環は、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスで置換され、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、ｖ）任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されたフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｎは、０または１であり、
ｘは、０または１である、請求項５に記載の組成物。
【請求項１８】
【化４５４】
2012530713.tif 000020
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈであり、
Ｚ３は、−Ｈであり、
Ｒ５は、−Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、または任意に置換されたフェニルであり、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、または−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ９、Ｒ１３、およびＲ１４のそれぞれは、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各環Ｇ１〜Ｇ５は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｑは、０、１、または２であり、
ｒは１または２である、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４５５】
2012530713.tif 000021
環Ａ１４およびＡ２８のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくは任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であるか、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成する、請求項８に記載の組成物。
【請求項２０】
構造式（ＩＡ）
【化４５６】
2012530713.tif 000022
により表される化合物か、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’であり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＣＮ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族であり、
Ｒ４は、
【化４５７】
2012530713.tif 000023
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の非芳香族複素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスでさらに置換され、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より独立して選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３のそれぞれとともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは任意に、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成するか、あるいは
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは任意に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキル、またはｉｉ）Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞれ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換される）であり、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）における前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（そのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、または６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０または１であり、ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする、化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、構造式（Ｉ）
【化４５８】
2012530713.tif 000024
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ａは、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または複素環であり、前記炭素環および複素環は、任意に、それぞれ、１つ以上のＪＡおよびＪＢのインスタンスでさらに置換され、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ２およびＲ８とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、前記Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜８員である場合、それぞれ、独立して、０、１、もしくは２である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物は、以下の構造式（ＶＩ）
【化４５９】
2012530713.tif 000025
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物は、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４６０】
2012530713.tif 000026
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合する環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらに結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であるが、
但し、Ｑ２−Ｒ５が−ＯＲ５もしくは−ＮＲ’Ｒ５である場合、環Ａは、−Ｈ以外の１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、かつ
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ５は、置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族基、任意に置換されたＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、任意に置換された６〜１０員の炭素環式アリール基、任意に置換された４〜８員の非芳香族複素環、または任意に置換された５〜１０員のヘテロアリール基であることを条件とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物は、構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４６１】
2012530713.tif 000027
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される、５〜７員の非芳香族炭素環であり、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｘは０または１であり、ｎは０または１であり、
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６２】
2012530713.tif 000028
式中、環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環および複素環、ならびにＲ５により表される前記Ｃ１−Ｃ６アルキル基の置換基において言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物は、構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４６６】
2012530713.tif 000029
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され
ｙは、０または１であり、
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキル、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｂは、独立して、
【化４６７】
2012530713.tif 000030
環Ｂ１、Ｂ２、およびＢ４〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物は、構造式（ＸＩＩＩ）
【化４６９】
2012530713.tif 000031
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｃは、
【化４７０】
2012530713.tif 000032
式中、環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１０は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルである、
請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＶ）
【化４７１】
2012530713.tif 000033
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｄは、
【化４７２】
2012530713.tif 000034
式中、
環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｄは、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、前記アルキル部分のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシより選択され、
ｚは１である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項３０】
【化４７３】
2012530713.tif 000035
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ４−Ｃ１０非芳香族炭素環であり、
環Ｆは、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｓは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ６
【化４７４】
2012530713.tif 000036
環Ｆ１〜Ｆ６のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｆは、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ４−Ｃ８非芳香族炭素環である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４は、
【化４７６】
2012530713.tif 000037
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ８およびＲ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択され、
ｑは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｒは１、または２である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−または−ＣＯ２−であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−アルキル基であり、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基において言及される、前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基において言及される、前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
【化４７８】
2012530713.tif 000038
環Ａは、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環であるか、または環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、前記炭素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで置換され、各炭素環は、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスで置換され、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されるフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｎは、０または１であり、
ｘは、０または１である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３５】
【化４７９】
2012530713.tif 000039
【化４８０】
2012530713.tif 000040
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｘは−Ｏ−であり、
Ｒ５は、−Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、または任意に置換されたフェニルであり、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、または−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ９、Ｒ１３、およびＲ１４のそれぞれは、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各環Ｇ１〜Ｇ５は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、１または２である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４８１】
2012530713.tif 000041
環Ａ１４およびＡ２８のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくは任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物は、図３、図４、図５、および図６に示される構造のいずれかから選択されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３８】
図７に示される構造のいずれかから選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
請求項２０〜３８のいずれか１項に記載の有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、薬学的組成物。
【請求項４０】
生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害することにおける使用のための組成物であって、該組成物は、図３、図４、図５、図６、図７、および図８に示される化合物から選択されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩である化合物を含む、組成物。
【請求項４１】
生物学的試料中、または患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させることにおける使用のための、請求項１〜１９および４０のいずれか１項に記載の組成物またはそれらの前記組成物の組み合わせ。
【請求項４２】
患者のインフルエンザを治療することにおける使用のための、請求項１〜１９および４０のいずれか１項に記載の組成物またはそれらの前記組成物の組み合わせ。
【請求項４３】
構造式（ＩＡ）
【化４８２】
2012530713.tif 000042
により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
Ａ）
ｉ）化合物Ａ
【化４８３】
2012530713.tif 000043
を、化合物Ｂ
【化４８４】
2012530713.tif 000044
と反応させ、構造式（ＸＸ）
【化４８５】
2012530713.tif 000045
により表される化合物を形成するステップと、
ｉｉ）任意に、前記構造式（ＸＸ）の化合物のＴｓ基を脱保護し、前記構造式（ＩＡ）の化合物を形成するステップと、を含み、
構造式（ＩＡ）および（ＸＸ）、ならびに化合物（Ａ）および（Ｂ）の変数は、独立して、請求項２０〜３８のいずれか１項に定義される通りであり、
Ｔｓはトシルであるか、
Ｂ）
ｉ）化合物Ｃ１またはＣ２
【化４８７】
2012530713.tif 000046
を、ＮＨ２Ｒ４と反応させて、構造式（ＸＸ）
【化４８８】
2012530713.tif 000047
により表される化合物を形成するステップと、
ｉｉ）任意に、前記構造式（ＸＸ）の化合物のＴｓ基を脱保護して、前記構造式（ＩＡ）の化合物を形成するステップと、を含み、
構造式（ＩＡ）および（ＸＸ）、ならびに化合物（Ｃ１）および（Ｃ２）の変数は、独立して、請求項２０〜３８のいずれか１項に定義される通りであり、
Ｔｓはトシルである、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
患者のインフルエンザを治療するための薬剤の製造ため、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させるため、あるいは生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害するための、本明細書に記載される化合物の使用も、本明細書に提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害する方法であって、前記生物学的試料もしくは患者に、以下の構造式（Ｉ）：
【化４１１】
2012530713.tif 000048
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含み、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族であり、
Ｒ４は、
【化４１２】
2012530713.tif 000049
式中、環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、または環ＴおよびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５−Ｃ１０員の炭素環か、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される５〜１０員の非芳香族複素環を形成するか、
【化４１３】
2012530713.tif 000050
式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、あるいは
【化４１４】
2012530713.tif 000051
式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢが、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または、任意に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
前記ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４−８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（そのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、または
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、前記ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２であり、
ｊは、１または２であり、
ｚは、１または２である、方法。
（項目２）
構造式（Ｉ）
【化４１５】
2012530713.tif 000052
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ１は−Ｈである、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２である、項目１〜３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５）
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３である、項目４に記載の方法。
（項目６）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
Ｒ４は、
【化４１６】
2012530713.tif 000053
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環であるか、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族複素環であるか、または
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスでさらに置換され、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、各Ｑ２およびＱ３は、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｎ、ｍ、およびｋは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２である、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、１、もしくは２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、ＨもしくはＣ１−６脂肪族基のいずれでもなく、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、前記Ｒ５は、−ＨもしくはＣ１−６脂肪族基のいずれでもないことを条件とする、項目７に記載の方法。
（項目９）
環Ａは、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは複素環であり、前記炭素環および複素環は、それぞれ、任意に、１つ以上のＪＡおよびＪＢのインスタンスでさらに置換され、
前記環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
前記Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される５〜７員環を形成する、項目７または８に記載の方法。
（項目１０）
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合する環に縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される、５〜７員環を形成する、項目９に記載の方法。
（項目１１）
Ｚ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈ、または−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
前記化合物は、以下の構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４１７】
2012530713.tif 000054
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−ＣＮであり、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環である、項目９〜１１のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆである、項目１３に記載の方法。
（項目１８）
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４１８】
2012530713.tif 000055
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される５〜７員環であり、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目２０）
ｘは、０または１であり、ｎは、０または１である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−  −ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
環Ａは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４１９】
2012530713.tif 000056
より選択され、環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換される、項目１９〜２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
前記環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換される、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、以下に示される構造
【化４２０】
2012530713.tif 000057
環Ａ６、Ａ８、Ａ１１、Ａ１４、およびＡ１５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４２１】
2012530713.tif 000058
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
ｙは、０または１である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
環Ｂは、独立して、以下に示される構造
【化４２２】
2012530713.tif 000059
式中、前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目２９〜３３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５）
前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５〜６員ヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
基（環Ｂ）−Ｑ３−Ｒ５は、
【化４２３】
2012530713.tif 000060
式中、
環Ｂ２は、任意に、かつ独立してさらに置換され、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＩ）
【化４２４】
2012530713.tif 000061
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｃは、５〜６員であり、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３９）
Ｒ１０は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルである、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
環Ｃは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記環Ｃは、独立して、
【化４２５】
2012530713.tif 000062
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目３８〜４０のいずれか１項に記載の方法。
（項目４２）
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＶ）
【化４２６】
2012530713.tif 000063
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｄは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４４）
ｚは１である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
環Ｄは、独立して、
【化４２７】
2012530713.tif 000064
式中、
環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｄは、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）であり、前記アルキル部分のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
【化４２８】
2012530713.tif 000065
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ４−Ｃ１０非芳香族炭素環であり、
環Ｆは、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｓは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２である、項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４７）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ６
【化４２９】
2012530713.tif 000066
環Ｆ１〜Ｆ６のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換され、
各Ｒｆは、独立して、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
各環Ｆ１〜Ｆ６は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ４−Ｃ８非芳香族炭素環である、項目４６〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ５
【化４５０】
2012530713.tif 000067
環Ｆ１〜Ｆ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ４は、
【化４５１】
2012530713.tif 000068
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｒは、１または２である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｒ４は、
【化４５２】
2012530713.tif 000069
項目５１に記載の方法。
（項目５３）
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目５１〜５３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目５１〜５３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５６）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−または−ＣＯ２−である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−である、項目４６〜５６のいずれか１項に記載の方法。
（項目５８）
Ｑ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−である、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目４６〜５８のいずれか１項に記載の方法。
（項目６０）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換されるフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニルおよびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、かつＲ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６２）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６３）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目６４）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ４アルキルから成る群より選択される、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
【化４５３】
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環Ａは、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環であるか、または環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１