【手続補正書】
【提出日】平成20年11月26日(2008.11.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
本明細書中に記載の化合物。
【請求項２】
構造式Ｉで表わされる化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または異性体であって：
【化１】
2008074862.tif 000001
ここで、
Ｑ、ＸおよびＺは、別個に、ＣＨおよびＮからなる群から選択されるが、但し、ＱおよびＺの一方または両方は、Ｎである；
Ｒ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される；
Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−ＳＯ２−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ９−アリール−ＳＯ２−、Ｒ９−ヘテロアリール−ＳＯ２−、Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）−ＳＯ２−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ９−アリール−Ｃ（Ｏ）−、ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはＲ９−アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である；
Ｒ２は、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、そしてＲ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−アリール、Ｒ９−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−ヘテロアリールまたはＲ９−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−であるが、但し、ＸおよびＺの両方がそれぞれＮになることはない；
またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝ＮＯＲ１０、＝Ｎ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１２または＝ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルとなるが、但し、ＸおよびＺの一方または両方がＮのとき、Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝ＣＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルとなることはない；
そしてＸおよびＺがそれぞれＣＨのとき、Ｒ３はまた、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、Ｒ９−アリールオキシ、Ｒ９−ヘテロアリールオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−またはＮ（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１３−であり得る；
Ｒ８は、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）置換フェニル、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）置換６員ヘテロアリール、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）置換６員ヘテロアリールＮ−オキシド、（Ｒ１７，Ｒ１８）置換５員ヘテロアリール、ナフチル、フルオレニル、ジフェニルメチル、
【化２】
2008074862.tif 000002
である；
Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）−、−ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２−、ＣＦ３ＳＯ２−および−Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）からなる群から別個に選択される１個、２個または３個の置換基である；
Ｒ１０は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フルオロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−またはＮ（Ｒ２２）（Ｒ２３）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−である；
Ｒ１１およびＲ１２は、別個に、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ６アルキレンとなり、それらが結合する窒素と共に、環を形成する；
Ｒ１４およびＲ１５は、別個に、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、−ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｏ−アシルおよび−ＯＣＦ３からなる群から選択される；
Ｒ１６は、Ｒ１４、水素、フェニル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨＯ、−ＣＨ＝ＮＯＲ２４、ピリジル、ピリジルＮ−オキシド、ピリミジル、ピラジニル、−Ｎ（Ｒ２４）ＣＯＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＨＣＯＮＨ（クロロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯＮＨ（（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（ＳＯ２ＣＦ３）２、−ＮＨＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−ＳＲ２７、−ＳＯＲ２７、−ＳＯ２Ｒ２７、−ＳＯ２ＮＨ（Ｒ２２）、−ＯＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＳＯ２ＣＦ３、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−ＣＯＮＲ２４Ｒ２５、−ＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）２、−ＯＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２Ｒ２４、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｂ（ＯＣ（ＣＨ３）２）２である；
Ｒ１７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）またはＲ１９−フェニルである；
Ｒ１３、Ｒ１８、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される；
Ｒ１９は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ２５、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシおよびハロゲンからなる群から別個に選択される１個、２個または３個の置換基である；
Ｒ２０およびＲ２１は、別個に、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ２０およびＲ２１は、それらが結合する炭素と一緒になって、３個〜６個の炭素原子を有するスピロ環を形成する；そして
Ｒ２７は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはフェニルである、
化合物。
【請求項３】
次式の化合物からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化３】
2008074862.tif 000003
ここで、Ｒ１、Ｒ３およびＲ６は、以下の表で定義したとおりである：
【化４】
2008074862.tif 000004
【化５】
2008074862.tif 000005
【請求項４】
以下からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化６】
2008074862.tif 000006
【請求項５】
前記Ｒ６がメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｚが、ＣＨであり、そしてＱおよびＸが、それぞれ、Ｎである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｒ９−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、Ｒ９−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−ＳＯ２−、フルオロ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ９−アリール−ＳＯ２−またはＲ９−アリール−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、水素であり、そしてＲ３が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ９−アリール、Ｒ９−アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｒ９−ヘテロアリールまたはＲ９−ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ、Ｒ５およびＲ７が、それぞれ、水素であり、そしてＲ６が、−ＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）−フェニル；（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）−ピリジルまたはそれらのＮ−オキシド；または（Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６）−ピリミジルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の式の、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【化７】
2008074862.tif 000007