【手続補正書】
【提出日】平成25年1月22日(2013.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、以下の構造：
【化１６】
2012516347.tif 000001
を有し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；またはＲ３およびＲ４は窒素と一緒に複素環を形成し；
ｎは１以上の整数であり；
Ｘはスペーサー部分であり；ならびに
ＰＯＬＹは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、構造：
【化１７】
2012516347.tif 000002
を有し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；
ｎは１以上の整数であり；
Ｘはスペーサー部分であり；ならびに
ＰＯＬＹは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、構造：
【化１８】
2012516347.tif 000003
を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；またはＲ３およびＲ４は窒素と一緒に複素環を形成し；
ｎは１以上の整数であり；
Ｘはスペーサー部分であり；ならびに
ＰＯＬＹは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式：
【化１９】
2012516347.tif 000004
を有するフェノチアジンの残基であり、
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；またはＲ３およびＲ４は窒素と一緒に複素環を形成し；ならびに
ｎは１以上の整数である、
化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式：
【化２０】
2012516347.tif 000005
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が以下の式：
【化２１】
2012516347.tif 000006
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
【請求項８】
前記フェノチアジン残基がメキタジン、プロメタジン、プロメジン、およびメチル硫酸チアジナミウムからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーがポリ（アルキレンオキサイド）である、請求項１〜８いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ポリ（アルキレンオキサイド）がポリ（エチレンオキサイド）である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約１〜約３０のモノマーから作られる、請求項１〜１０いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約１〜約１０のモノマーから作られる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記ポリ（アルキレンオキサイド）がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャップ部分を含む、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
水溶性であり、非ペプチド性の単一のオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
水溶性であり、非ペプチド性の１つより多くのオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、請求項１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記フェノチアジン残基が安定な結合を介して共有結合されている、請求項１〜１５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
前記フェノチアジン残基が分解可能な結合を介して共有結合されている、請求項１〜１５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
前記結合がエーテル結合である、請求項１〜１７いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記結合がエステル結合である、請求項１〜１７いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物。
【請求項２１】
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含み、剤形で存在する化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーをフェノチアジンに共有結合させることを含む、フェノチアジン結合体を作製する方法。
【請求項２３】
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合したフェノチアジン残基を含む化合物を含む、治療の必要がある被験体を治療するための組成物。
【請求項２４】
請求項３に記載の化合物であって、構造：
【化２２】
2012516347.tif 000007
を有し、ここで、ｎは３、４、５、６、７、および９から選択される、化合物。
【請求項２５】
請求項４に記載の化合物であって、構造：
【化２３】
2012516347.tif 000008
を有し、ここで、ｎは３、５、７、または９である、化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の１つ以上の実施形態において、水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物を、治療の必要がある哺乳動物に投与することを包含する方法が提供される。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物。
（項目２）
項目１に記載の化合物であって、以下の構造：
【化１６】
2012516347.tif 000009
を有し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；またはＲ３およびＲ４は窒素と一緒に複素環を形成し；
ｎは１以上の整数であり；
Ｘはスペーサー部分であり；ならびに
ＰＯＬＹは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
（項目３）
項目１に記載の化合物であって、構造：
【化１７】
2012516347.tif 000010
を有し、ここで：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；
ｎは１以上の整数であり；
Ｘはスペーサー部分であり；ならびに
ＰＯＬＹは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
（項目４）
項目１に記載の化合物であって、構造：
【化１８】
2012516347.tif 000011
を有し、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；またはＲ３およびＲ４は窒素と一緒に複素環を形成し；
ｎは１以上の整数であり；
Ｘはスペーサー部分であり；ならびに
ＰＯＬＹは水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーである、
化合物。
（項目５）
項目１に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式：
【化１９】
2012516347.tif 000012
を有するフェノチアジンの残基であり、
ここで：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、各々独立して、水素、非置換アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され；またはＲ３およびＲ４は窒素と一緒に複素環を形成し；ならびに
ｎは１以上の整数である、
化合物。
（項目６）
項目１に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が式：
【化２０】
2012516347.tif 000013
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
（項目７）
項目１に記載の化合物であって、フェノチアジン残基が以下の式：
【化２１】
2012516347.tif 000014
を有するフェノチアジンの残基である、化合物。
（項目８）
前記フェノチアジン残基がメキタジン、プロメタジン、プロメジン、およびメチル硫酸チアジナミウムからなる群より選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーがポリ（アルキレンオキサイド）である、項目１〜８いずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
前記ポリ（アルキレンオキサイド）がポリ（エチレンオキサイド）である、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約１〜約３０のモノマーから作られる、項目１〜１０いずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
前記水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーが約１〜約１０のモノマーから作られる、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
前記ポリ（アルキレンオキサイド）がアルコキシまたはヒドロキシエンドキャップ部分を含む、項目９に記載の化合物。
（項目１４）
水溶性であり、非ペプチド性の単一のオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、項目１〜１３いずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
水溶性であり、非ペプチド性の１つより多くのオリゴマーが前記フェノチアジン残基に結合している、項目１〜１４いずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
前記フェノチアジン残基が安定な結合を介して共有結合されている、項目１〜１５いずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
前記フェノチアジン残基が分解可能な結合を介して共有結合されている、項目１〜１６いずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
前記結合がエーテル結合である、項目１〜１７いずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
前記結合がエステル結合である、項目１〜１８いずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物。
（項目２１）
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含み、剤形で存在する化合物を含む、組成物。
（項目２２）
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーをフェノチアジンに共有結合させることを含む、フェノチアジン結合体を作製する方法。
（項目２３）
水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合したフェノチアジン残基を含む化合物を、治療の必要がある被験体に投与することを含む、治療方法。