【手続補正書】
【提出日】平成25年7月1日(2013.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
長時間作用性インスリンと、リナグリプチンであるDPP-4阻害薬とを、
これらの活性成分の別々、逐次又は同時治療的使用のために含んでなる組合せ。
【請求項２】
前記長時間作用性インスリンが、好ましくはインスリンデテミル、インスリングラルギン及びインスリンデグルデクから選択される基礎インスリンである、請求項1に記載の組合せ。
【請求項３】
前記長時間作用性インスリン及び前記DPP-4阻害薬がそれぞれ別々の剤形中に存在する、請求項1又は2に記載の組合せ。
【請求項４】
前記長時間作用性インスリン及び前記DPP-4阻害薬が同一剤形中に存在する、請求項1又は3に記載の組合せ。
【請求項５】
前記DPP-4阻害薬が経口投与用である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項６】
前記DPP-4阻害薬が皮下又は経皮投与用である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項７】
前記長時間作用性インスリンが皮下又は経皮投与用である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項８】
前記両活性成分が皮下投与用である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項９】
前記長時間作用性インスリン及び前記DPP-4阻害薬が皮下注射投与用医薬組成物に含まれる、請求項1〜8のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１０】
1種以上の他の治療薬、例えばメトホルミン又はピオグリタゾン等をさらに含む、請求項1〜9のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１１】
下記方法の少なくとも1つの方法に使用するための請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ：
−例えば1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能障害(IGT)、空腹時血中グルコース異常(IFG)、高血糖症、食後高血糖症、吸収後高血糖症、過体重、肥満、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、内皮細胞機能不全、骨粗しょう症、慢性全身性炎症、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、網膜症、神経障害、腎症、多嚢胞性卵巣症候群、及び／又は代謝症候群等の代謝障害又は代謝疾患の予防、進行の減速、遅延又は治療；
−血糖コントロールの改善及び／又は維持並びに／或いは空腹時血漿グルコース、食後血漿グルコース、吸収後血漿グルコース及び／又はグリコシル化ヘモグロビンHbA1cの低減；
−糖尿病前症、耐糖能障害(IGT)、空腹時血中グルコース異常(IFG)、インスリン抵抗性及び／又は代謝症候群から2型糖尿病への進行の予防、減速、遅延又は逆転；
−糖尿病合併症、例えば微小血管疾患及び大血管疾患、例えば腎症、ミクロ若しくはマクロアルブミン尿、タンパク尿、網膜症、白内障、神経障害、学習障害又は記憶障害、神経変性障害又は認知障害、心血管疾患又は脳血管疾患、組織虚血、糖尿病性足病変又は糖尿病性潰瘍、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、内皮細胞機能不全、心筋梗塞、急性冠症候群、不安定狭心症、安定狭心症、末梢動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心拍障害、血管再狭窄、及び／又は脳卒中等の予防、リスクの低減、進行の減速、遅延又は治療；
−体重及び／又は体脂肪及び／又は肝臓脂肪及び／又は筋細胞内脂肪の減少或いは体重及び／又は体脂肪及び／又は肝臓脂肪及び／又は筋細胞内脂肪の増加の予防或いは体重及び／又は体脂肪及び／又は肝臓脂肪及び／又は筋細胞内脂肪の減少の促進；
−膵β細胞の変性及び／又は膵β細胞の機能性低下の予防、減速、遅延又は治療並びに／或いは膵β細胞の機能性の改善、保存及び／又は回復並びに／或いは膵臓インスリン分泌の機能性の刺激及び／又は回復又は保護；
−脂肪肝、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)及び／又は肝線維症を含めた非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)の予防、減速、遅延又は治療(例えば脂肪肝、(肝)炎症及び／又は肝臓脂肪の異常蓄積の予防、進行の減速、遅延、軽減、治療又は逆転等)；
−通常の抗糖尿病単剤又は併用療法に失敗した2型糖尿病の予防、進行の減速、遅延又は治療；
−適切な治療効果のために必要な通常の抗糖尿病薬物療法の用量減少の達成；
−通常の抗糖尿病薬物療法に関連する有害作用のリスク(例えば低血糖症又は体重増加)の低減；及び／又は
−インスリン感受性の維持及び／又は改善並びに／或いは高インスリン血症及び／又はインスリン抵抗性の治療又は予防。
【請求項１２】
それが必要な患者、好ましくは2型糖尿病患者の空腹時及び食後グルコースレベルのコントロールの改善及び／又は維持方法に使用するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１３】
糖尿病合併症、例えば微小血管又は大血管糖尿病合併症又は血管障害等、例えば腎症、ミクロ若しくはマクロアルブミン尿、タンパク尿、網膜症、白内障、神経障害、学習障害又は記憶障害、神経変性障害又は認知障害、心血管疾患又は脳血管疾患、組織虚血、糖尿病性足病変又は糖尿病性潰瘍、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、内皮細胞機能不全、心筋梗塞、急性冠症候群、不安定狭心症、安定狭心症、末梢動脈閉塞性疾患、心筋症、心不全、心拍障害、血管再狭窄、及び／又は脳卒中の予防、減少、リスクの低減、進行の減速、発症の遅延、軽減又は治療方法に使用するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１４】
腎機能低下又は腎臓合併症、例えば糖尿病性腎症等を患うか又はそのリスクのある患者、好ましくは2型糖尿病患者の治療的使用のための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１５】
1型糖尿病、LADA又は2型糖尿病と診断された患者の治療又は予防に使用するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１６】
適切な治療効果に必要なインスリン用量の減少を達成する方法に使用するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１７】
インスリン治療に関連する低血糖症及び／又は体重増加を減らす方法に使用するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組合せ。
【請求項１８】
DPP-4阻害薬と、インスリンデテミル、インスリングラルギン及びインスリンデグルデクから選択される長時間作用性インスリンと、任意で1種以上のさらなる治療薬(例えばメトホルミン又はピオグリタゾン)との投与(例えば別々、逐次又は同時投与)を含んでなる2型糖尿病の治療方法に使用するための、好ましくはリナグリプチンである前記DPP-4阻害薬の医薬組成物。
【請求項１９】
長時間作用性基礎インスリンと、リナグリプチンであるDPP-4阻害薬と、任意で1種以上のさらなる治療薬(例えばメトホルミン又はピオグリタゾン)との投与(例えば別々、逐次又は同時投与)を含む2型糖尿病の治療方法に使用するための、好ましくはインスリンデテミル、インスリングラルギン及びインスリンデグルデクから選択される前記長時間作用性基礎インスリンの医薬組成物。
【請求項２０】
2型糖尿病の治療において、例えば1日1回、隔日、週3回、週2回又は週1回等の皮下又は経皮投与するための、好ましくはリナグリプチンであるDPP-4阻害薬の医薬組成物。
【請求項２１】
a)好ましくはリナグリプチンであるDPP-4阻害薬と、任意で、
b)好ましくはインスリンデテミル、インスリングラルギン及びインスリンデグルデクから選択される長期作用性基礎インスリンと、
を含んでなる、好ましくは皮下又は経皮投与用の医薬組成物。
【請求項２２】
請求項1〜21のいずれか1項に記載の治療又は予防方法に使用するための、好ましくはリナグリプチンであるDPP-4阻害薬の医薬組成物であって、前記使用は、例えばインスリン単独又はメトホルミン、ピオグリタゾン及びスルホニル尿素から選択される1種以上の他の抗糖尿病薬との組合せでは不適切にコントロールされ得る患者(例えば1型糖尿病、LADA、特に2型糖尿病患者、肥満又は過体重の有無にかかわらず)の血糖コントロールを改善するため、DPP-4阻害薬を、請求項1〜21のいずれか1項に記載の長時間作用性インスリンに単独又はメトホルミン、ピオグリタゾン及びスルホニル尿素から選択される1種以上の他の抗糖尿病薬と組み合わせて添加することを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
それが必要な患者(1型糖尿病、LADA、又は特に2型糖尿病患者)における血糖コントロールの改善並びに／或いは糖尿病合併症、例えば微小血管疾患及び大血管疾患(例えば糖尿病性腎障害、網膜症又は神経障害、或いは脳血管性又は心血管性合併症、例えば心筋梗塞、脳卒中又は血管死又は入院加療)の予防、リスクの低減、進行の減速、発症の遅延又は治療方法に使用するための、好ましくはリナグリプチンであるDPP-4阻害薬及び長時間作用性インスリンの医薬組成物であって、前記方法は、長時間作用性インスリン(例えばインスリングラルギン又はインスリンデテミル等)と前記DPP-4阻害薬の併用(例えば別々、同時又は逐次)投与を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
後期大血管合併症の減少に使用するための、請求項1〜23のいずれか1項に記載のリナグリプチンとインスリンの組合せ。