【手続補正書】
【提出日】平成25年3月5日(2013.3.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を含む、粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならび
に、
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項２】
以下を含む、請求項１に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、この中で、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であ
り；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項３】
以下を含む、請求項１に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上の
モノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8
〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、なら
びに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；  
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項４】
以下を含む、請求項１に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上の
モノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分
を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、溶媒を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項５】
請求項１に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の複数の粒子を含むキット。
【請求項７】
請求項１に記載の複数の粒子を含む単一薬用量単位。
【請求項８】
障害を有する対象を治療するための組成物であって、請求項１に記載の有効量の粒子を含む、組成物。
【請求項９】
以下を含む、請求項１に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上の
モノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；  および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１０】
以下を含む、請求項９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が、約4〜6kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；  および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１１】
以下を含む、請求項９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１２】
以下を含む、請求項１に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、この中で、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項１３】
以下を含む、請求項１２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kDの重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項１４】
以下を含む、請求項１２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み
、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１５】
前記薬剤が診断薬である、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項１６】
前記薬剤が治療薬である、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項１７】
前記薬剤が、抗炎症薬または心臓脈管系疾患の治療のための薬剤である、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項１８】
前記薬剤が、抗癌薬である、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項１９】
前記薬剤が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２０】
前記薬剤が、タキサンである、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２１】
前記薬剤が、パクリタキセル、ラロタキセル、およびカバジタキセルから選択される、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２２】
前記薬剤が、アントラサイクリン、白金ベースの薬剤、およびピリミジン類似体から選択される、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２３】
前記薬剤が、ドキソルビシンである、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２４】
前記薬剤が、シスプラチン、カルボプラチン、およびオキサリプラチンから選択される、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２５】
前記薬剤が、ゲムシタビンである、請求項１〜３および９〜１４のいずれか一項に記載の粒子、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物、請求項６に記載のキット、または請求項７に記載の単一薬用量単位。
【請求項２６】
前記追加の成分が、凍結保護剤である、請求項５に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項２７】
前記薬剤が、ドセタキセルである、請求項１に記載の粒子。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９７１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９７１】
いくつかの実施態様において、方法はさらに、1つ以上の毒性または副作用について対
象を監視することを含む。いくつかの実施態様において、方法はさらに、ポリマー‐薬剤抱合体、粒子、または組成物との併用で、少なくとも1つの追加的な薬剤を投与すること
を含む。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
以下を含む粒子：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含む；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含む、
c）界面活性剤。
（項目２）
以下を含む、項目１に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノ
マーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならび
に、
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目３）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目２に記載の粒子。
（項目４）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノ
マーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば約2kDである場合、前記親水性部分
の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記親水性
部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、この中で、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であ
り；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目５）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目４に記載の粒子。
（項目６）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上の
モノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8
〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、なら
びに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；  
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目７）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目６に記載の粒子。
（項目８）
以下を含む、項目２に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上の
モノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分
を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、溶媒を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
（項目９）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目８に記載の粒子。
（項目１０）
項目２に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
（項目１１）
項目２に記載の複数の粒子を含むキット。
（項目１２）
項目２に記載の複数の粒子を含む単一薬用量単位。
（項目１３）
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、項目２に記載の有効量の粒子を投与することを含む、方法。
（項目１４）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上の
モノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；  および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目１５）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１４に記載の粒子。
（項目１６）
以下を含む、項目１４に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば、約2kDである場合、前記PEG部分の重
量平均分子量の前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が、約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量
平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；  および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目１７）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１６に記載の粒子。
（項目１８）
以下を含む、項目１４に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35
重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目１９）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１８に記載の粒子。
（項目２０）
以下を含む、項目１４に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを
含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合したPEG部分を含み
、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
（項目２１）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目２０に記載の粒子。
（項目２２）
項目１４に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
（項目２３）
項目１４に記載の複数の粒子を含む、キット。
（項目２４）
項目１４に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
（項目２５）
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象に、有効量の項目１４に記載の粒子を投与することを含む、方法。
（項目２６）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤（例えば、治療薬または診断薬）抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、この中で、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
（項目２７）
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目２６に記載の粒子。
（項目２８）
以下を含む、項目２６に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤（例えば、治療薬または診断薬）抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平
均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、PEG部分
の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
（項目２９）
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目２８に記載の粒子。
（項目３０）
以下を含む、項目２６に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み
、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35
重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目３１）
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、
項目３０に記載の粒子。
（項目３２）
以下を含む、項目２６に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
（項目３３）
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目３２に記載の粒子。
（項目３４）
項目２６に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
（項目３５）
項目２６に記載の複数の粒子を含む、キット。
（項目３６）
項目２６に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
（項目３７）
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の項目２６に記載の粒子を投与することを含む、方法。
（項目３８）
前記薬剤が診断薬である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目３９）
前記薬剤が治療薬である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４０）
前記治療薬が、抗炎症薬または心臓脈管系疾患の治療のための薬剤である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４１）
前記治療薬が、抗癌薬である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４２）
前記治療薬が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４３）
前記治療薬がタキサンである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいず
れか一項に記載の粒子。
（項目４４）
前記治療薬がパクリタキセルである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４５）
前記治療薬がラロタキセルである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４６）
前記治療薬がカバジタキセルである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４７）
前記治療薬がアントラサイクリンである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４８）
前記治療薬がドキソルビシンである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目４９）
前記治療薬が白金ベースの薬剤である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目５０）
前記治療薬が、シスプラチン、カルボプラチン、およびオキサリプラチンから選択される、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目５１）
前記治療薬が、ピリミジン類似体である、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目５２）
前記治療薬が、ゲムシタビンである、項目１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
（項目５３）
前記追加の成分が、凍結保護剤である、項目１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目５４）
前記追加の成分が、炭水化物である、項目１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目５５）
前記追加の成分が、シクロデキストリンである、項目１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目５６）
前記追加の成分が、2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、項目１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目５７）
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、項目１１、２３、または３５のいずれか一項に記載のキット。
（項目５８）
希釈剤をさらに含む、項目１１、２３、または３５のいずれか一項に記載のキット。
（項目５９）
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、項目１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
前記障害が、炎症性障害である、項目１３、２５、または３７のいずれか一項に記載
の方法。
（項目６１）
前記障害が、心臓脈管系障害である、項目１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目６２）
前記障害が、癌である、項目１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目６３）
前記癌が、乳癌である、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
前記乳癌が、転移性である、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
前記癌が、非小細胞肺癌である、項目６２に記載の方法。
（項目６７）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記癌が前立腺癌である、項目６２に記載の方法。
（項目６９）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
前記癌が転移性である、項目６８に記載の方法。
（項目７１）
前記癌が、切除不能な癌である、項目６２に記載の方法。
（項目７２）
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、項目６２に記載の方法。
（項目７３）
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、項目６２に記載の方法。
（項目７４）
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、項目６２に記載の方法。
（項目７５）
前記癌が再発した癌である、項目６２に記載の方法。
（項目７６）
前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、項目６２に記載の方法。
（項目７７）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは2種類
以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％
である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性
部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、
前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；  
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目７８）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目７７に記載の粒子。
（項目７９）
以下を含む、項目７７に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーが、ホモポリマーまたは2種類
以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％
である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分
を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記親水性部分の
重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記親水性部
分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4である；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならび
に
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
（項目８０）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目７９に記載の粒子。
（項目８１）
以下を含む、項目７７に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーが、ホモポリマーまたは2種類
以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子
量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％
である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分
を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8
〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であり；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；

前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
（項目８２）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目８１に記載の粒子。
（項目８３）
以下を含む、項目７７に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種
類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％
である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分
を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、界面活性剤を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
（項目８４）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目８３に記載の粒子。
（項目８５）
項目７７に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
（項目８６）
項目７７に記載の複数の粒子を含む、キット。
（項目８７）
項目７７に記載の複数の粒子を含む単一の薬用量単位。
（項目８８）
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の項目７７に記載の粒子を投与することを含む、方法。
（項目８９）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種
類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％
である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；  
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目９０）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目８９に記載の粒子。
（項目９１）
以下を含む、項目８９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％
である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平
均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、PEG部
分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量比は、1：1〜1：4であり；および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％であ；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目９２）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目９１に記載の粒子。
（項目９３）
以下を含む、項目８９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％
である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を
含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35
重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；

前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目９４）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目９３に記載の粒子。
（項目９５）
以下を含む、項目８９に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した
疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％
である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合したPEG部分を含み
、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；ならび
に、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
（項目９６）
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量
を有する、項目９５に記載の粒子。
（項目９７）
項目８９に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
（項目９８）
項目８９に記載の複数の粒子を含む、キット。
（項目９９）
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ有効量の項目８９に記載の粒子を投与することを含む、方法。
（項目１００）
前記追加の成分が凍結保護剤である、項目８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１０１）
前記追加の成分が炭水化物である、項目８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１０２）
前記追加の成分がシクロデキストリンである、項目８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１０３）
前記追加の成分が2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、項目８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１０４）
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、項目８６または９８のいずれか一項に記載のキット。
（項目１０５）
希釈剤をさらに含む、項目８６または９８のいずれか一項に記載のキット。
（項目１０６）
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、項目８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０７）
前記障害が、炎症性障害である、項目８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０８）
前記障害が、心臓脈管系障害である、項目８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０９）
前記障害が癌である、項目８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１０）
前記癌が乳癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１１１）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目１１０に記載の方法。
（項目１１２）
前記乳癌が、転移性である、項目１１０に記載の方法。
（項目１１３）
前記癌が、非小細胞肺癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１１４）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目１１３に記載の方法。
（項目１１５）
前記癌が前立腺癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１１６）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目１１５に記載の方法。
（項目１１７）
前記癌が転移性である、項目１１５に記載の方法。
（項目１１８）
前記癌が、切除不能な癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１１９）
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１２０）
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１２１）
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１２２）
前記癌が再発した癌である、項目１０９に記載の方法。
（項目１２３）
前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、項目１０９に記載の方法。
（項目１２４）
以下を含む、項目２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合したPLGAポリマ
ーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
（項目１２５）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１２４に記載の粒子。
（項目１２６）
以下を含む、項目１２４に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合したPLGAポリマ
ーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平
均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG
部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
（項目１２７）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１２６に記載の粒子。
（項目１２８）
以下を含む、項目１２４に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合したPLGAポリマ
ーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み
、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35
重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
（項目１２９）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１２８に記載の粒子。
（項目１３０）
以下を含む、項目１２４に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合したPLGAポリマ
ーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；ならびに
、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
（項目１３１）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目１３０に記載の粒子。
（項目１３２）
項目１２４に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む医薬として許容し得る組成物。
（項目１３３）
前記追加の成分が、凍結保護剤である、項目１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１３４）
前記追加の成分が、炭水化物である、項目１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１３５）
前記追加の成分が、シクロデキストリンである、項目１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１３６）
前記追加の成分が、2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、項目１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目１３７）
項目１２４に記載の複数の粒子を含む、キット。
（項目１３８）
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、項目１３７に記載のキット。
（項目１３９）
希釈剤をさらに含む、項目１３７に記載のキット。
（項目１４０）
項目１２４に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
（項目１４１）
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の項目１２４に記載
の粒子を投与することを含む、方法。
（項目１４２）
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、項目１４１に記載の方法。
（項目１４３）
前記障害が、炎症性障害である、項目１４１に記載の方法。
（項目１４４）
前記障害が、心臓脈管系障害である、項目１４１に記載の方法。
（項目１４５）
前記障害が癌である、項目１４１に記載の方法。
（項目１４６）
前記癌が、乳癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１４７）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目１４６に記載の方法。
（項目１４８）
前記乳癌が、転移性である、項目１４６に記載の方法。
（項目１４９）
前記癌が、非小細胞肺癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５０）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目１４９に記載の方法。
（項目１５１）
前記癌が前立腺癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５２）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目１５１に記載の方法。
（項目１５３）
前記癌が転移性である、項目１５１に記載の方法。
（項目１５４）
前記癌が、切除不能な癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５５）
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５６）
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５７）
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５８）
前記癌が再発した癌である、項目１４５に記載の方法。
（項目１５９）
項目１２４に記載の前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、項目１４５に記載の方法。
（項目１６０）
前記粒子が、項目４に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、項目１３に記載の対象を治療する方法。
（項目１６１）
前記薬剤がドセタキセルである、項目１６０に記載の対象を治療する方法。
（項目１６２）
前記障害が乳癌である、項目１６１に記載の対象を治療する方法。
（項目１６３）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目１６２に記載の方法。
（項目１６４）
前記乳癌が、転移性である、項目１６２に記載の方法。
（項目１６５）
前記障害が、非小細胞肺癌である、項目１６１に記載の方法。
（項目１６６）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目１６５に記載の方法。
（項目１６７）
前記癌が前立腺癌である、項目１６１に記載の方法。
（項目１６８）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目１６７に記載の方法。
（項目１６９）
前記癌が転移性である、項目１６７に記載の方法。
（項目１７０）
前記粒子が、項目１６に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、項目２５に記載の対象を治療する方法。
（項目１７１）
前記薬剤が、ドセタキセルである、項目１７０に記載の対象を治療する方法。
（項目１７２）
前記障害が乳癌である、項目１７１に記載の対象を治療する方法。
（項目１７３）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目１７２に記載の方法。
（項目１７４）
前記乳癌が、転移性である、項目１７２に記載の方法。
（項目１７５）
前記障害が、非小細胞肺癌である、項目１７１に記載の方法。
（項目１７６）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目１７５に記載の方法。
（項目１７７）
前記癌が前立腺癌である、項目１７１に記載の方法。
（項目１７８）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目１７７に記載の方法。
（項目１７９）
前記癌が転移性である、項目１７７に記載の方法。
（項目１８０）
前記粒子が、項目２８に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、項目３７に記載の対象を治療する方法。
（項目１８１）
前記薬剤が、ドセタキセルである、項目１８０に記載の対象を治療する方法。
（項目１８２）
前記障害が乳癌である、項目１８１に記載の対象を治療する方法。
（項目１８３）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目１８２に記載の方法。
（項目１８４）
前記乳癌が、転移性である、項目１８２に記載の方法。
（項目１８５）
前記障害が、非小細胞肺癌である、項目１８１に記載の方法。
（項目１８６）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目１８５に記載の方法。
（項目１８７）
前記癌が前立腺癌である、項目１８１に記載の方法。
（項目１８８）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目１８７に記載の方法。
（項目１８９）
前記癌が転移性である、項目１８７に記載の方法。
（項目１９０）
前記粒子が、項目１３０に記載の粒子であり、前記障害が癌である、項目１４１に記載の対象を治療する方法。
（項目１９１）
前記障害が乳癌である、項目１９０に記載の対象を治療する方法。
（項目１９２）
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、項目１９１に記載の方法。
（項目１９３）
前記乳癌が、転移性である、項目１９１に記載の方法。
（項目１９４）
前記障害が、非小細胞肺癌である、項目１９０に記載の方法。
（項目１９５）
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、項目１９４に記載の方法。
（項目１９６）
前記癌が前立腺癌である、項目１９０に記載の方法。
（項目１９７）
前記癌が、ホルモン不応性である、項目１９６に記載の方法。
（項目１９８）
前記癌が転移性である、項目１９６に記載の方法。
（項目１９９）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目２に記載の粒子。
（項目２００）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目２に記載の粒子。
（項目２０１）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目４に記載の粒子。
（項目２０２）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目４に記載の粒子。
（項目２０３）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目６に記載の粒子。
（項目２０４）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目６に記載の粒子。
（項目２０５）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目８に記載の粒子。
（項目２０６）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目８に記載の粒子。
（項目２０７）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目１４に記載の粒子。
（項目２０８）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目１４に記載の粒子。
（項目２０９）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目１６に記載の粒子。
（項目２１０）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目１６に記載の粒子。
（項目２１１）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目１８に記載の粒子。
（項目２１２）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目１８に記載の粒子。
（項目２１３）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有
する、項目２０に記載の粒子。
（項目２１４）
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有
する、項目２０に記載の粒子。
（項目２１５）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目７７に記載の粒子。
（項目２１６）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目７７に記載の粒子。
（項目２１７）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目７９に記載の粒子。
（項目２１８）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目７９に記載の粒子。
（項目２１９）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目８１に記載の粒子。
（項目２２０）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目８１に記載の粒子。
（項目２２１）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目８３に記載の粒子。
（項目２２２）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目８３に記載の粒子。
（項目２２３）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目８９に記載の粒子。
（項目２２４）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目８９に記載の粒子。
（項目２２５）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目９１に記載の粒子。
（項目２２６）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目９１に記載の粒子。
（項目２２７）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分
子量を有する、項目９３に記載の粒子。
（項目２２８）
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分
子量を有する、項目９３に記載の粒子。
（項目２２９）
前記追加の成分が多糖である、項目１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
（項目２３０）
以下を含むポリマー‐薬剤抱合体：
末端保護基を含む疎水性ポリマー；および
前記ポリマーに結合した薬剤。
（項目２３１）
前記疎水性ポリマーが、PLGAである、項目２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２３２）
前記PLGAポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、項目２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２３３）
前記PLGAポリマーが、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、項目２３１に記載のポ
リマー‐薬剤抱合体。
（項目２３４）
前記PLGAポリマーが、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、項目２３１に記載のポ
リマー‐薬剤抱合体。
（項目２３５）
前記疎水性ポリマーがPLAである、項目２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２３６）
前記疎水性ポリマーがPGAである、項目２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２３７）
前記末端保護基が、アシル基である、項目２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２３８）
前記末端保護基が、アセチル基である、項目２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２３９）
下記式を有する、項目２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体であって：
【化１１４】
2012522055.tif 000001
式中：
Lは、結合またはリンカーから選択され；
Rは、水素およびメチルから選択され、ここで、R置換基の約45％〜約55％が水素であり、約45％〜約55％がメチルであり；
R'は、アシルおよびヒドロキシ保護基から選択され；ならびに
nは、約15〜約308の整数である、ポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４０）
R'はアシルである、項目２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４１）
R'はアセチルである、項目２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４２）
R置換基の約50％が水素であり、約50％がメチルである、請求２３９に記載のポリマー
‐薬剤抱合体。
（項目２４３）
nが約77〜約123である、項目１０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４４）
nが約123〜約200である、項目２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４５）
前記薬剤が治療薬である、項目２３０〜２４４のいずれか一項に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４６）
前記治療薬が、抗癌薬である、項目２４５に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４７）
前記抗癌薬が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、項目２４６に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４８）
前記抗癌薬が、タキサンである、項目２４６に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２４９）
前記タキサンがドセタキセルである、項目２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２５０）
前記タキサンがパクリタキセルである、項目２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２５１）
前記タキサンがラロタキセルである、項目２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２５２）
前記タキサンがカバジタキセルである、項目２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２５３）
前記抗癌薬がアントラサイクリンである、項目２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
（項目２５４）
前記アントラサイクリンがドキソルビシンである、項目２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。