【手続補正書】
【提出日】平成25年3月27日(2013.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
上昇した眼圧を処置するための複数の徐放型生分解性マイクロスフェアの製造における降圧剤と生分解性ポリマーの使用であって、前記マイクロスフェアが３０ミクロンを超えて１００ミクロンまでの直径を有し、１０質量パーセント〜３０質量パーセントの降圧剤と、７０質量パーセント〜９０質量パーセントの生分解性ポリマーとを含み、前記マイクロスフェアは眼圧が上昇した患者の前房内または前部硝子体に投与されて治療有効量の降圧剤を１０日〜１２０日の間の期間にわたり放出する上記使用。
【請求項２】
前記生分解性ポリマーがポリ乳酸ポリグリコール酸コポリマー（ＰＬＧＡ）および／またはポリ乳酸ポリマー（ＰＬＡ）を含む請求項１に記載の使用。
【請求項３】
前記降圧剤が、ラタノプロスト、ビマトプロストおよびトラボプロストならびにそれらの塩類、エステル類およびプロドラッグからなる群から選択される請求項１に記載の使用。
【請求項４】
前記降圧剤が、化合物Ａ〜Ｏ、およびそれらの塩類からなる群から選択される請求項１に記載の使用。
【化１】
2012521997.tif 000001
化合物Ａ
【化２】
2012521997.tif 000002
化合物Ｂ
【化３】
2012521997.tif 000003
化合物Ｃ
【化４】
2012521997.tif 000004
化合物Ｄ
【化５】
2012521997.tif 000005
化合物Ｅ
【化６】
2012521997.tif 000006
化合物Ｆ
【化７】
2012521997.tif 000007
化合物Ｇ
【化８】
2012521997.tif 000008
化合物Ｈ
【化９】
2012521997.tif 000009
化合物Ｉ
【化１０】
2012521997.tif 000010
化合物Ｊ
【化１１】
2012521997.tif 000011
化合物Ｋ
【化１２】
2012521997.tif 000012
化合物Ｌ
【化１３】
2012521997.tif 000013
化合物Ｍ
【化１４】
2012521997.tif 000014
化合物Ｎ
【化１５】
2012521997.tif 000015
化合物Ｏ
【請求項５】
前記ドラッグ送達システムが高粘性ヒアルロン酸を含む請求項１に記載の使用。
【請求項６】
上昇した眼圧を処置するための３０ミクロンを超えて１００ミクロンまでの直径を有する複数の徐放型生分解性のマイクロスフェアであって、前記マイクロスフェアは１０質量パーセント〜３０質量パーセントのラタノプロストと、７０質量パーセント〜９０質量パーセントの生分解性ポリマーとを含み、前記マイクロスフェアは眼圧が上昇した患者の前房内に投与されて治療有効量のラタノプロストを１０日と１２０日の間の期間にわたり放出する上記マイクロスフェア。
【請求項７】
上昇した眼圧を処置するための徐放型インプラントの製造における降圧剤と生分解性ポリマーの使用であって、前記インプラントは１０質量パーセント〜５０質量パーセントの降圧剤と、５０質量パーセント〜９０質量パーセントの生分解性ポリマーとを含み、前記インプラントは眼圧が上昇（ＩＯＰ）した患者の前房内または前部硝子体に投与されて、治療有効量の降圧剤を１０日〜１２０日の間の期間にわたり放出し、
前記降圧剤が、化合物Ａ〜Ｏ、ならびにそれらの塩類からなる群から選択される、上記使用：
【化１６】
2012521997.tif 000016
化合物Ａ
【化１７】
2012521997.tif 000017
化合物Ｂ
【化１８】
2012521997.tif 000018
化合物Ｃ
【化１９】
2012521997.tif 000019
化合物Ｄ
【化２０】
2012521997.tif 000020
化合物Ｅ
【化２１】
2012521997.tif 000021
化合物Ｆ
【化２２】
2012521997.tif 000022
化合物Ｇ
【化２３】
2012521997.tif 000023
化合物Ｈ
【化２４】
2012521997.tif 000024
化合物Ｉ
【化２５】
2012521997.tif 000025
化合物Ｊ
【化２６】
2012521997.tif 000026
化合物Ｋ
【化２７】
2012521997.tif 000027
化合物Ｌ
【化２８】
2012521997.tif 000028
化合物Ｍ
【化２９】
2012521997.tif 000029
化合物Ｎ
【化３０】
2012521997.tif 000030
化合物Ｏ
。
【請求項８】
ＩＯＰをベースラインＩＯＰの２０％〜７０％減少させることができる請求項７に記載の使用。
【請求項９】
上昇した眼圧を処置するための、ラタノプロストおよび生分解性ポリマーからなるロッド状の徐放型インプラントの製造におけるラタノプロストおよび生分解性ポリマーの使用であって、前記インプラントは１０質量パーセント〜５０質量パーセントのラタノプロストと、５０質量パーセント〜９０質量パーセントの生分解性ポリマーからなり、前記インプラントは眼圧が上昇した患者の前房内に線維柱帯網に対して投与されて、治療有効量のラタノプロストを１０日〜１２０日の間の期間にわたり放出する上記使用。
【請求項１０】
ラタノプロストと生分解性ポリマーからなる上昇した眼圧を処置するロッド状の徐放型インプラントであって、前記インプラントは１０質量パーセント〜５０質量パーセントのラタノプロストと、５０質量パーセント〜９０質量パーセントの生分解性ポリマーを含み、前記インプラントは眼圧が上昇した患者の前房内に線維柱帯網に対して投与されて、治療有効量のラタノプロストを１０日と１２０日の間の期間にわたり放出する上記インプラント。
【請求項１１】
眼状態を処置するための眼内使用用医薬組成物であって、前記組成物は３０ミクロンを超えて１００ミクロンまでの直径を有する複数の徐放型生分解性マイクロスフェアを含み、前記マイクロスフェアは１０質量パーセント〜３０質量パーセントの降圧剤と、７０質量パーセント〜９０質量パーセントの生分解性ポリマーとを含み、前記マイクロスフェアは治療有効量の降圧剤を１０日と１２０日の間の期間にわたり放出する医薬組成物。
【請求項１２】
前記マイクロスフェアが１質量％〜９９質量％のポリマーを含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記ポリマーがＰＬＧＡである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記降圧剤が、ラタノプロスト、ビマトプロストおよびトラボプロストならびにそれらの塩類、エステル類およびプロドラッグからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記降圧剤が化合物Ａ〜Ｏ、およびそれらの塩類からなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【化３１】
2012521997.tif 000031
化合物Ａ
【化３２】
2012521997.tif 000032
化合物Ｂ
【化３３】
2012521997.tif 000033
化合物Ｃ
【化３４】
2012521997.tif 000034
化合物Ｄ
【化３５】
2012521997.tif 000035
化合物Ｅ
【化３６】
2012521997.tif 000036
化合物Ｆ
【化３７】
2012521997.tif 000037
化合物Ｇ
【化３８】
2012521997.tif 000038
化合物Ｈ
【化３９】
2012521997.tif 000039
化合物Ｉ
【化４０】
2012521997.tif 000040
化合物Ｊ
【化４１】
2012521997.tif 000041
化合物Ｋ
【化４２】
2012521997.tif 000042
化合物Ｌ
【化４３】
2012521997.tif 000043
化合物Ｍ
【化４４】
2012521997.tif 000044
化合物Ｎ
【化４５】
2012521997.tif 000045
化合物Ｏ
【請求項１６】
高粘性ヒアルロン酸をさらに含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１７】
眼状態が緑内障である、請求項１１に記載の組成物。