【手続補正書】
【提出日】平成25年7月22日(2013.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式（Ｉ）：
【化１】
2013500259.tif 000001
（I)
｛式中：Ｒ１は、
（ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２［式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル；ハロアルキル；オキソによって任意に置換されたヘテロシクリル；ＣＮ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２（式中、Ｒ１３は水素である）によって任意に置換されたアリール；又はＮＲ１４（式中、Ｒ１４は１個又は複数のハロゲンによって任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである）］；
（ｂ）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）２［式中、Ｒ１５はＣ１−６アルキルである］；又は
（ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４
である；
Ｒ２は水素又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ３−Ｒ９は、水素、ハロゲン又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン及びＣ１−６アルキルから成る群より独立に選択される１個又は複数の置換基である；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル及びＣ（Ｏ）Ｒ１５から成る群より独立に選択される１個又は複数の置換基で任意に置換されるヘテロシクリルである｝の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
下式（Ｉａ）：
【化２】
2013500259.tif 000002
（Ia)
｛式中：Ｒ１は、
（ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２［式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル；ハロアルキル；オキソによって任意に置換されたヘテロシクリル；ＣＮ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２（式中、Ｒ１３は水素である）によって任意に置換されたアリール；又はＮＲ１４（式中、Ｒ１４は１個又は複数のハロゲンによって任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである）］；
（ｂ）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）２［式中、Ｒ１５はＣ１−６アルキルである］；又は
（ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１４
である；
Ｒ２は水素又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ３−Ｒ９は、水素、ハロゲン又はＣ１−６アルキルである｝の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
請求項１記載の式（Ｉ）｛式中：Ｒ１は、
（ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２［式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル；ハロアルキル；オキソによって任意に置換されたヘテロシクリル；ＣＮ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２（式中、Ｒ１３は水素である）によって任意に置換されたアリール；又はＮＲ１４（式中、Ｒ１４は１個又は複数のハロゲンによって任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである）］；又は
（ｂ）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）２［式中、Ｒ１５はＣ１−６アルキルである］である；
Ｒ２は水素又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ３−Ｒ９は水素である；
Ｒ１０は水素である；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル及びＣ（Ｏ）Ｒ１５から成る群より独立に選択される１個又は複数の置換基で任意に置換されるヘテロシクリルである｝の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
請求項１記載の式（Ｉ）｛式中：Ｒ１は、
（ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２［式中、Ｒ１２は、ＣＮ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２（式中、Ｒ１３は水素である）によって任意に置換されたアリールであるか；又はＮＲ１４（式中、Ｒ１４は１個又は複数のハロゲンによって任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである）］である；
Ｒ２は水素又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ３−Ｒ９は水素である；
Ｒ１０は水素である；
Ｒ１１は、Ｃ１−６アルキル及びＣ（Ｏ）Ｒ１５から成る群より独立に選択される１個又は複数の置換基で任意に置換されたヘテロシクリルである｝の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
請求項２記載の式（Ｉａ）｛式中：Ｒ１は、
（ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２［式中、Ｒ１２は、Ｃ１−６アルキル；ハロアルキル；オキソによって任意に置換されたヘテロシクリル；ＣＮ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２（式中、Ｒ１３は水素である）によって任意に置換されたアリール；又はＮＲ１４（式中、Ｒ１４は１個又は複数のハロゲンによって任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである）］；又は
（ｂ）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）２［式中、Ｒ１５はＣ１−６アルキルである］である；
Ｒ２は水素又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ３−Ｒ９は水素である｝の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
請求項２記載の式（Ｉａ）｛式中：Ｒ１は、
（ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２［式中、Ｒ１２は、ＣＮ又はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）２（式中、Ｒ１３は水素である）によって任意に置換されたアリールであるか；又はＮＲ１４（式中、Ｒ１４は１個又は複数のハロゲンによって任意に置換されたＣ３−６シクロアルキルである）である］である；
Ｒ２は水素又はＣ１−６アルキルである；
Ｒ３−Ｒ９は水素である｝の化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ１１が、ベンズイミダゾリル又はトリアゾリルである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
３−シアノ−Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
４−シアノ−Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝メタンスルホンアミド；
３−［（｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝アミノ）スルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１，３−ベンゾキサゾール−６−スルホンアミド；
４−［（｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝アミノ）スルホニル］ベンズアミド；
ジメチル｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝アミドホスフェート；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−３−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝−４−モルホリンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（５−アセチル−２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−３−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−シクロブチル−Ｎ′−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝スルファミド；
Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−Ｎ′−｛４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝スルファミド；
４，４−ジフルオロ−Ｎ−（４−｛（１Ｒ，５Ｓ）−３−［３−メチル−５−（１−メチルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−４−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−２−フェニルブチル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（４−｛（１Ｒ，５Ｓ）−３−［３−メチル−５−（１−メチルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−４−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−２−フェニルブチル）ベンゼンスルホンアミド；
３，３−ジフルオロ−Ｎ−（４−｛（１Ｒ，５Ｓ）−３−［３−メチル−５−（１−メチルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−４−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−２−フェニルブチル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−｛２−メチル−４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−メチル−４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
４，４−ジフルオロ−Ｎ−｛２−メチル−４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
４，４−ジフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−メチル−４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
４，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−メチル−４−｛（１Ｒ，５Ｓ）−３−［３−メチル−５−（１−メチルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−４−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−２−フェニルブチル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２−メチル−４−｛（１Ｒ，５Ｓ）−３−［３−メチル−５−（１−メチルエチル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−４−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝−２−フェニルブチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛（２Ｓ）−２−メチル−４−［（１Ｒ，５Ｓ）−３−（２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］−２−フェニルブチル｝ベンゼンスルホンアミド
及びそれらの薬学的に許容可能な塩から成る群より選択される化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む医薬。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む、ヒトにおけるＨＩＶ感染の治療又は予防用医薬。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む、ヒトにおける神経因性疼痛、多発性硬化症、関節リウマチ、自己免疫性糖尿病、慢性移植片拒絶、ぜん息、関節リウマチ、クローン病、炎症性腸疾患、慢性炎症疾患、糸球体疾患、腎毒素血清腎炎、腎臓病、アルツハイマー病、自己免疫脳脊髄炎、動脈性血栓症、アレルギー性鼻炎、動脈硬化、シェーグレン症候群（皮膚筋炎）、全身性エリテマトーデス、移植片拒絶、皮膚若しくは臓器の白血球浸潤を伴う癌、ヒトパピローマウイルス感染症、前立腺癌、創傷治癒、筋萎縮性側索硬化症及び免疫性障害の治療又は予防用医薬。
【請求項１２】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を別の治療剤と組み合わせて含む、ヒトにおけるＨＩＶ感染の治療又は予防用医薬。