【手続補正書】
【提出日】平成25年1月11日(2013.1.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、 
【化１】
2012515209.tif 000001
または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、或いはそれらの組み合わせ
［式中、
Ｒ１およびＲ２のうちの一方がＸであり、Ｒ１およびＲ２のうちの他方がＹであり；
Ｘは、下記（ｉ）または（ｉｉ）：
【化２】
2012515209.tif 000002
であり；
ｍおよびｎは各場合で独立に、１または２であり；
Ｇ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルまたはアゼパニルであり、ここでＧ１は前記アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルまたはアゼパニルの窒素原子を介して結合しており；
Ｙは、−ＮＲｃＡｒ１、−ＮＲｃＡｒ2−Ａｒ１、−ＮＲｃＣＨ（Ａｒ１）２、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ１、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ１）２、−ＮＲｃ−Ｇ２、−ＮＲｃ−Ｇ２−Ａｒ１、下記（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）：
【化３】
2012515209.tif 000003
であり；
Ａｒ１は各場合で独立に、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで前記アリールおよびヘテロアリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲンまたは−Ｎ（アルキル）２から選択される１、２、３または４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ａｒ２はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで前記アリールおよびヘテロアリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキルまたはハロゲンから選択される１、２、３または４個の置換基で置換されており；
Ｇ２はシクロアルキルであり；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒｃは水素またはアルキルであり；
ｐは１、２、３または４であり；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルキルまたはハロゲンである］。
【請求項２】
Ｒ１がＸであり；
Ｘが
【化４】
2012515209.tif 000004
であり；
Ｒ２がＹであり；および
ＹがＮＲｃＡｒ１である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１であり；
Ａｒ１がアリールであり；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはハロゲンである、式（Ｉ）の請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＸであり；
Ｘが
【化５】
2012515209.tif 000005
であり；
ｎが１であり；
Ｒ２がＹであり；および
Ｙが、−ＮＲｃＣＨ（Ａｒ１）２、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ１）２または下記（ｖ）：
【化６】
2012515209.tif 000006
である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＲａおよびＲｂが各場合で、水素であり；
Ｒｃが水素であり；
ｐが１、２または３であり；
Ａｒ１が各場合で、アリールであり；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはハロゲンである、式（Ｉ）の請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＸであり；
Ｘが
【化７】
2012515209.tif 000007
であり；
ｎが１であり；
Ｒ２がＹであり；および
Ｙが、−ＮＲｃＡｒ２−Ａｒ１、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ１、−ＮＲｃ−Ｇ２−Ａｒ１、下記（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖｉ）：
【化８】
2012515209.tif 000008
である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＲａおよびＲｂが各場合で独立に、水素またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒｃが水素であり；
ｐが１、２または３であり；
Ａｒ１がアリールであり；
Ａｒ２がアリールであり；
Ｇ２がシクロプロピルであり；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはハロゲンである、式（Ｉ）の請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＲａおよびＲｂが各場合で独立に、水素またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒｃが水素であり；
ｐが１、２または３であり；
Ａｒ１がアリールであり；
Ａｒ２がアリールであり；
Ｇ２がシクロプロピルであり；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはハロゲンである、式（ＩＩ）の請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＸであり；および
Ｘが
【化９】
2012515209.tif 000009
である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｇ１がピロリジニルまたはピペリジニルであり；
Ｒ２がＹであり；
ＹがＮＲｃＡｒ１であり；
Ｒｃが水素であり；および
Ａｒ１がアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はハロアルキルおよびハロゲンから選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されている、式（Ｉ）の請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＹであり；
Ｙが、−ＮＲｃＣＨ（Ａｒ１）２、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ１）２または下記（ｖ）：
【化１０】
2012515209.tif 000010
であり；
ＲａおよびＲｂが各場合で独立に水素であり；
Ｒ２がＸであり；および
Ｘが
【化１１】
2012515209.tif 000011
であり；
ｎが１である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲａおよびＲｂが各場合で水素であり；
ｐが１または２であり；
Ａｒ１が各場合で独立にアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲンまたは−Ｎ（アルキル）２から選択される１、２、３または４もしくは５個の置換基で置換されており；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはハロゲンである、式（Ｉ）の請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＹであり；
Ｙが、−ＮＲｃＡｒ１、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ１、−ＮＲｃ−Ｇ２、−ＮＲｃ−Ｇ２−Ａｒ１、下記（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖｉ）：
【化１２】
2012515209.tif 000012
であり；
Ｒ２がＸであり；および
Ｘが
【化１３】
2012515209.tif 000013
である、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＹであり；
Ｙが、−ＮＲｃＡｒ１、−ＮＲｃ（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ１、−ＮＲｃ−Ｇ２または−ＮＲｃ−Ｇ２−Ａｒ１であり；
ＲａおよびＲｂが各場合で独立に、水素またはヒドロキシアルキルであり；
ｐが１、２または３であり；
Ａｒ１が各場合で独立にアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲンまたは−Ｎ（アルキル）２から選択される１、２、３または４もしくは５個の置換基で置換されており；
Ｇ２がシクロアルキルであり、ここでシクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり；および
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立に、水素またはハロゲンである、式（Ｉ）の請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物、
【化１４】
2012515209.tif 000014
または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、或いはそれらの組み合わせ
［式中、
Ｌ１はＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり；
Ｒ２はＸであり；
Ｘは下記（ｉ）または（ｉｉ）：
【化１５】
2012515209.tif 000015
であり；
ｍおよびｎは各場合で独立に、１または２であり；
Ｇ１は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルまたはアゼパニルであり、ここでＧ１は前記アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルまたはアゼパニルの窒素原子を介して結合しており；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ７は、−Ｓ（Ｏ）２Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ３、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ３、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ａｒ３）２または−ＣＨ（Ａｒ３）２であり；
Ａｒ３は各場合で、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで前記アリールおよびヘテロアリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキルまたはハロゲンから選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されており；
ＲａおよびＲｂは各場合で独立に、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
ｐは１、２、３または４であり；および
Ｒｃは水素またはアルキルである］。
【請求項１６】
Ｌ１がＣ（Ｏ）であり；
Ｒ２がＸであり；
Ｘが下記（ｉ）：
【化１６】
2012515209.tif 000016
であり；
Ｒ７が、−Ｓ（Ｏ）２Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ３または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ３であり；および
Ａｒ３が各場合でアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキルまたはハロゲンから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されている、式（ＩＩＩ）の請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ１がＣ（Ｏ）であり；
Ｒ２がＸであり；
Ｘが下記（ｉ）：
【化１７】
2012515209.tif 000017
であり；
Ｒ７が、−Ｓ（Ｏ）２Ａｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ａｒ３、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ３または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｐＡｒ３であり；および
Ａｒ３がアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキルまたはハロゲンから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されている、式（ＩＶ）の請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１がＣ（Ｏ）であり；
Ｒ２がＸであり；
Ｘが下記（ｉ）：
【化１８】
2012515209.tif 000018
であり；
Ｒ７が、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ａｒ３）２または−ＣＨ（Ａｒ３）２であり；
Ａｒ３は各場合でアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキルまたはハロゲンから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；および
ｐが１、２または３である、式（ＩＩＩ）の請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１がＣ（Ｏ）であり；
Ｒ２がＸであり；
Ｘが下記（ｉ）：
【化１９】
2012515209.tif 000019
であり；
Ｒ７が、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲａＲｂ）ｐＣＨ（Ａｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ａｒ３）２または−ＣＨ（Ａｒ３）２であり；
Ａｒ３が各場合でアリールであり、ここで前記アリールは置換されていない又はアルコキシ、アルキル、シアノ、ハロアルキルまたはハロゲンから選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；および
ｐが１、２または３である、式（ＩＶ）の請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−クロロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
（８ａＲ）−２−［３−（｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾイル］オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
（８ａＳ）−２−［３−（｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝スルホニル）ベンゾイル］オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
（８ａＲ）−２−｛３−［（４−ベンズヒドリルピペラジン−１−イル）スルホニル］ベンゾイル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（８ａＳ）−２−｛３−［（４−ベンズヒドリルピペラジン−１−イル）スルホニル］ベンゾイル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（８ａＳ）−２−（３−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝ベンゾイル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
Ｎ−１，１′−ビフェニル−２−イル−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イルカルボニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イルカルボニル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イルカルボニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−フェニル−３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−（１，４′−ビピペリジン−１′−イルカルボニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（１，４′−ビピペリジン−１′−イルカルボニル）−Ｎ−（２−フルオロフェニル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（１，４′−ビピペリジン−１′−イルカルボニル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）ベンゼンスルホンアミド；
３−（１，４′−ビピペリジン−１′−イルカルボニル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
（８ａＲ）−２−｛［３−（｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
（８ａＳ）−２−｛［３−（｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝カルボニル）フェニル］スルホニル｝オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
（８ａＲ）−２−（｛３−［（４−ベンズヒドリルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝スルホニル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］ベンズアミド；
（８ａＳ）−２−（｛３−［（４−ベンズヒドリルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝スルホニル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］ベンズアミド；
３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−２−フルオロ−５−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］ベンズアミド；
３−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンゼンスルホンアミド；
（８ａＲ）−２−［２−クロロ−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルスルホニル）−４−フルオロベンゾイル］オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
２，４−ジクロロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
（８ａＲ）−２−（２−クロロ−４−フルオロ−５−｛［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］スルホニル｝ベンゾイル）オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン；
Ｎ−｛２−クロロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−｛３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−Ｎ−メチル−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）−２−フルオロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−クロロ−４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−｛４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］−２−メチルフェニル｝−２−ナフトアミド；
３，５−ジクロロ−Ｎ−｛２−フルオロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝ベンズアミド；
Ｎ−ベンズヒドリル−４−クロロ−２−フルオロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−クロロ−４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−｛２−クロロ−４−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−２−ナフトアミド；
Ｎ−｛３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−Ｎ−イソプロピル−３−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛２−クロロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝−２，２−ジフェニルアセトアミド；
Ｎ−ベンズヒドリル−Ｎ−｛２−クロロ−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝アミン；
Ｎ−ベンズヒドリル−Ｎ−｛３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］フェニル｝アミン；
３−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル］ベンズアミド；
Ｎ−ベンズヒドリル−２−クロロ−４−フルオロ−５−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］ベンズアミド；または
２−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−フルオロ−５−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルスルホニル］ベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１もしくは請求項１５に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物、或いは請求項１５に記載の式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）の化合物、或いは該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２２】
疼痛を治療する医薬を製造するための、請求項１に記載の式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物、或いは請求項１５に記載の式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）の化合物、或いは該化合物の製薬上許容される塩の使用であって、
前記疼痛が、急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌疼痛、異痛、線維筋痛、坐骨神経痛、腰痛および片頭痛などの頭痛、またはこれらの組み合わせである、使用。
【請求項２３】
中枢神経系の障害を治療する医薬を製造するための、請求項１に記載の式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物、或いは請求項１５に記載の式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）の化合物、或いは該化合物の製薬上許容される塩の使用であって、
前記中枢神経系の障害が、卒中、癲癇、躁鬱病、双極性障害、抑鬱、不安、統合失調症、片頭痛および精神病；アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、頭部損傷によって生じる神経障害および脳血管障害によって生じる認知症などの神経変性障害；過活動膀胱、前立腺炎、前立腺痛、間質性膀胱炎および良性前立腺肥大などの下部尿路の障害；気管支喘息、不安定狭心症および過敏性結腸炎症などの心因性ストレスによって生じる障害；高血圧、アテローム性動脈硬化症、心不全および心不整脈などの心血管障害；エタノール中毒禁断症状などの薬物中毒禁断症状；掻痒およびアレルギー性皮膚炎、炎症性腸疾患などの皮膚障害；癌；糖尿病；ならびに不妊症および性的機能不全、またはこれらの組み合わせを含む、使用。
【請求項２４】
化合物が、４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミドである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
化合物が、４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミドである、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
化合物が、４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−５−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イルカルボニル］ベンゼンスルホンアミドである、請求項２２に記載の使用。