【手続補正書】
【提出日】平成25年8月5日(2013.8.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
フィルム型投薬組成物であって、以下の成分：
a. ポリマー担体マトリックス；
b. 治療上有効な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩；
c. 治療上有効な量のナロキソンまたはその製薬的に許容される塩；および
d. 該ブプレノルフィンの吸収を最適化するのに十分な値の、該組成物の局所的pHを与える量の緩衝剤、
を含むことを特徴とする、前記組成物。
【請求項２】
前記局所的pHが、約2〜約4なる範囲にある、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物の前記局所的pHが、約3〜約4なる範囲にある、請求項2記載の組成物。
【請求項４】
前記フィルム型投薬組成物が、等価な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩を含む錠剤の値に対して、生体内利用率等価的な、ブプレノルフィンの吸収性を与
える、請求項1記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリマー担体マトリックスが、前記組成物の少なくとも25質量％なる量で、少なくとも1種のポリマーを含む、請求項1記載の組成物。
【請求項６】
前記緩衝剤が、緩衝剤対ブプレノルフィンの質量比で表して、約2：1〜約1：5なる範囲の量で存在する、請求項1記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリマー担体マトリックスが、少なくとも1種の自立型フィルム形成ポリマーを含む、請求項1記載の組成物。
【請求項８】
前記ブプレノルフィンが、単位投薬量当たり約2mg〜約16mgなる範囲の量で存在する、
請求項1記載のフィルム型投薬組成物。
【請求項９】
前記緩衝剤が、クエン酸ナトリウム、クエン酸、およびこれらの組合せを含む、請求項1記載のフィルム型投薬組成物。
【請求項１０】
前記緩衝剤が、酢酸、酢酸ナトリウム、およびこれらの組合せを含む、請求項1記載のフィルム型投薬組成物。
【請求項１１】
使用者の麻薬依存症を治療するための請求項1〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
口腔投与又は舌下投与のための剤形である、請求項1〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
フィルム型投薬組成物であって、以下の成分：
a. ポリマー担体マトリックス；
b. 治療上有効な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩；
c. 治療上有効な量のナロキソンまたはその製薬的に許容される塩；および
d. 経口投与した場合に、該ナロキソンの吸収を阻害するのに十分な量の緩衝剤、
を含むことを特徴とする、前記フィルム型投薬組成物。
【請求項１４】
前記組成物が、約2〜約4なる範囲の局所的pHを持つ、請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】
前記緩衝剤が、ブプレノルフィンの治療的に適切な吸収をもたらすに十分な量で存在する、請求項１３記載の組成物。
【請求項１６】
ブプレノルフィンの治療的に適切な吸収が、等価な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩を含む錠剤と同等な、生体内利用率等価的レベルの、ブプレノルフィンの吸収性を構成する、請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
フィルム型投薬組成物であって、以下の成分：
a. ポリマー担体マトリックス；
b. 治療上有効な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩；
c. 治療上有効な量のナロキソンまたはその製薬的に許容される塩；および
d.緩衝剤系、
を含み、該緩衝剤系が、該組成物が使用者の口腔内に存在する期間中に、該ナロキソンのイオン化を維持するのに十分な緩衝能を構成することを特徴とする、前記フィルム型投薬組成物。
【請求項１８】
前記組成物が、約2〜約4なる範囲の局所的なpHを持つ、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
使用者の麻薬依存症を治療する為のフィルム型投薬組成物を製造するための
治療上有効な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩；および
治療上有効な量のナロキソンまたはその製薬的に許容される塩の使用であって、
前記フィルム型組成物はさらに
ポリマー担体マトリックス；および
該ブプレノルフィンの吸収を最適化するのに十分な値の、該組成物の局所的pHを与える量の緩衝剤を含み、
前記フィルム型組成物は口腔内に投与される前記使用。
【請求項２０】
前記使用が、等価な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩を含む錠剤の値に対して、生体内利用率等価的なブプレノルフィンの吸収性を与える、請求項１９記載の使用。
【請求項２１】
前記フィルム型投薬組成物が、約2〜約4なる範囲の局所的なpHを持つ、請求項１９記載の使用。
【請求項２２】
前記フィルム型投薬組成物が、口腔投与、舌下投与、およびこれらの組合せを通して、前記使用者に投与される、請求項１９記載の使用。
【請求項２３】
前記フィルム型投薬組成物が、少なくとも1分間なる期間に渡り、前記使用者の口腔内に留まっている、請求項１９記載の使用。
【請求項２４】
前記フィルム型投薬組成物が、約1〜1.5分間なる期間に渡り、前記使用者の口腔内に留まっている、請求項１９記載の使用。
【請求項２５】
前記フィルム型投薬組成物が、3分間までの期間に渡り、前記使用者の口腔内に留まっている、請求項１９記載の使用。
【請求項２６】
フィルム型投薬組成物の製造方法であって、以下の諸工程：
a. フィルム−形成組成物を流込み成形する工程、ここで該フィルム−形成組成物は、以下に列挙する諸成分を含み：
i. ポリマー担体マトリックス；
ii. 治療上有効な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩；
iii. 治療上有効な量のナロキソンまたはその製薬的に許容される塩；および
iv. 該ブプレノルフィンの吸収を最適化するのに十分な値の、該組成物の局所的pHを与える量の緩衝剤、および
b. 該フィルム−形成組成物を乾燥して、自立型のフィルム型投薬組成物を製造する工程、
を含むことを特徴とする、前記方法。
【請求項２７】
前記組成物が、約2〜約4なる範囲の局所的なpHを持つ、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
フィルム型投薬組成物であって、治療上十分な量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩および治療上十分な量のナロキソンまたはその製薬的に許容される塩を含み、該フィルム型投薬組成物が、約2倍量のブプレノルフィンまたはその製薬的に許容される塩を含む錠剤と同様な、生体内利用率等価的放出プロフィールを持つことを特徴とする、前記フィルム型投薬組成物。
【請求項２９】
ブプレノルフィンおよびナロキソンを含有する経口的に溶解するフィルム処方物であって、該処方物が、ブプレノルフィンに関する、約0.624ng／mL〜約5.638ng／mLなる範囲のCmaxを持つインビボ血漿内プロフィールおよびナロキソンに関する、約41.04pg／mL〜約323.75pg／mLなる範囲のCmaxを持つインビボ血漿内プロフィールを与えることを特徴とする、前記経口的に溶解するフィルム処方物。
【請求項３０】
前記処方物が、ブプレノルフィンに関して、約5.431時・ng／mL〜約56.238時・ng／mLなる範囲の平均AUCを与える、請求項２９記載の処方物。
【請求項３１】
前記処方物が、ナロキソンに関して、約102.88時・pg／mL〜約812.00時・pg／mLなる範囲の平均AUCを与える、請求項２９記載の処方物。
【請求項３２】
前記処方物が、約2〜約16mgなる範囲のブプレノルフィンまたはその塩を含む、請求項２９記載の処方物。
【請求項３３】
前記処方物が、約0.5〜約4mgなる範囲のナロキソンまたはその塩を含む、請求項２９記載の処方物。