【手続補正書】
【提出日】平成24年11月30日(2012.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
親油性生理活性物質を含むリポソームを含む少なくとも1つの呼吸に適した凝集体を含む組成物であって、呼吸に適した凝集体が、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する、組成物。
【請求項２】
リポソームが、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択されるリン脂質を含む、請求項1記載の組成物。
【請求項３】
リン脂質が、組成物中に組成物の約0.5重量％〜約20重量％の量で存在し、かつ生理活性物質が、組成物の約2重量％〜約20重量％の量で存在する、請求項2記載の組成物。
【請求項４】
リン脂質が、吸収剤、消泡剤、酸性化剤、アルカリ化剤、緩衝剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、溶解補助剤、溶媒、粘度調整剤、湿潤剤、濃化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される追加の成分と組み合わされる、請求項2記載の組成物。
【請求項５】
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫剤、抗不整脈剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗凝固剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗てんかん剤、抗真菌剤、抗痛風剤、抗高血圧剤、抗マラリア剤、抗偏頭痛剤、抗ムスカリン剤、抗腫瘍剤、勃起不全改善剤、免疫抑制剤、抗原虫剤、抗甲状腺剤、抗不安剤、鎮静剤、催眠剤、神経弛緩剤、β-遮断剤、心臓変力剤（cardiac inotropic agent）、コルチコステロイド、利尿剤、抗パーキンソン剤、消化器作用剤、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、角質溶解剤、脂質調節剤、抗狭心症剤、cox-2阻害剤、ロイコトリエン阻害剤、マクロライド、筋弛緩剤、栄養剤、オピオイド鎮痛剤、プロテアーゼ阻害剤、性ホルモン、刺激剤、筋弛緩剤、抗骨粗鬆症剤、抗肥満剤、認知増強剤、抗尿失禁剤、栄養油、抗良性前立腺肥大剤、必須脂肪酸、非必須脂肪酸、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
【請求項６】
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、アシトレチン（acutretin）、アルベンダゾール、アルブテロール、アミノグルテチミド（aminogluthemide）、アミオダロン、アムロジピン、アンフェタミン、アンフォテリシンB、アトルバスタチン、アトバコン、アジスロマイシン、バクロフェン、ベクロメタゾン（beclomethsone）、ベナゼプリル（benezepril）、ベンゾナテート、ベタメタゾン、ビカルタミド（bicalutanide）、ブデソニド、ブプロピオン、ブスルファン、ブテナフィン、カルシフェジオール、カルシポトリエン（calciprotiene）、カルシトリオール、カンプトテシン（camptothecan）、カンデサルタン、カプサイシン、カルバマゼピン（carbamezepine）、カロテン、セレコキシブ、セリバスタチン（cerivistatin）、セチリジン（cetrizine）、クロルフェニラミン、コレカルシフェロール、シロスタゾール、シメチジン、シンナリジン、シプロフロキサシン、シサプリド、クラリスロマイシン、クレマスチン、クロミフェン、クロミプラミン、クロピドグレル（clopidrogel）、コデイン、コエンザイムQ10、シクロベンザプリン、シクロスポリン、ダナゾール、ダントロレン、デクスクロルフェニラミン（dexchlopheniramine）、ジクロフェナク、ジクマロール、ジゴキシン、デヒドロエピアンドロステロン（dihydroepiandrosterone）、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロタキステロール、ジリスロマイシン、ドネペジル、エファビレンツ、エプロサルタン（eposartan）、エルゴカルシフェロール、エルゴタミン、必須脂肪酸源、エトドラク、エトポシド、ファモチジン、フェノフィブレート、フェンタニル、フェキソフェナジン、フィナステリド、フルコナゾール（flucanazole）、フルルビプロフェン、フルバスタチン、フォスフェニトイン（fosphenytion）、フロバトリプタン、フラゾリドン、ギャバペンチン、ゲムフィブロジル、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド（glymepride）、グリセオフルビン、ハロファントリン、イブプロフェン、イルベサルタン、イリノテカン、イソソルビドジニトレート、イソトレチノイン（isotreinoin）、イトラコナゾール、イベルメクチン、ケトコナゾール、ケトロラック、ラモトリジン、ランソプラゾール（lanosprazole）、レフルノミド、リシノプリル、ロペラミド、ロラタジン、ロバスタチン、L-チロキシン（L-thryroxine）、ルテイン、リコペン、メドロキシプロゲステロン、ミフェプリストン（mefepristone）、メフロキン、酢酸メゲストロール（megesterol acetate）、メタドン、メトキサレン、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミダゾラム、ミグリトール、ミノキシジル、ミトキサントロン、モンテルカスト、ナブメトン、ナルブフィン、ナラトリプタン（naratiptan）、ネルフィナビル、ニフェジピン、ニソルジピン（nilsolidipine）、ニルタミド（nilutanide）、ニトロフラントイン、ニザチジン、オメプラゾール、オプレルベキン（oprevelkin）、エストラジオール（osteradiol）、オキサプロジン、パクリタキセル、パリカルシトール、パロキセチン、ペンタゾシン、ピオグリタゾン、ピゾチフェン（pizofetin）、プラバスタチン、プレドニゾロン、プロブコール、プロゲステロン、プソイドエフェドリン、ピリドスチグミン、ラベプラゾール、ラロキシフェン、ロフェコキシブ（refocoxib）、レパグリニド、リファブチン、リファペンチン、リメキソロン、リトナビル（ritanovir）、リザトリプタン、ロシグリタゾン（rosigiltazone）、サキナビル、セルトラリン、シブトラミン、クエン酸シルデナフィル、シンバスタチン、シロリムス、スピロノラクトン、スマトリプタン、タクリン、タクロリムス、タモキシフェン、タムスロシン、ターグレチン、タザロテン、テルミサルタン、テニポシド、テルビナフィン、テラゾシン（terzosin）、テトラヒドロカンナビノール、チアガビン、チクロピジン（ticlidopine）、チロフィバン（tirofibran）、チザニジン、トピラメート、トポテカン、トレミフェン、トラマドール、トレチノイン、トログリタゾン、トロバフロキサシン、バルサルタン、ベンラファキシン、ベルテポルフィン（vertoporfin）、ビガバトリン、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK、ザフィルルカスト、ジロートン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、ゾピクロン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
【請求項７】
リン脂質がレシチンを含み、かつ少なくとも1つの親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含む、請求項2記載の組成物。
【請求項８】
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、デオキシグルコース、デオキシグルコース塩、ジヒドロキシアセトン、コハク酸塩、ピルビン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、乳酸塩、グルタル酸塩、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される添加剤をさらに含む、請求項1記載の組成物。
【請求項９】
添加剤が、2-デオキシグルコース、2-デオキシグルコースリン酸、6-デオキシグルコース、6-デオキシグルコースリン酸、ジヒドロキシアセトン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項8記載の組成物。
【請求項１０】
親油性生理活性物質が、1位、4位、またはその組み合わせにおいて添加剤によって置換されたコエンザイムQ10を含む、請求項9記載の組成物。
【請求項１１】
請求項7記載の組成物を含む、癌を処置するための薬学的組成物。
【請求項１２】
癌が肺癌を含む、請求項11記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
コエンザイムQ10またはその誘導体を含むリポソームを含む、少なくとも1つの呼吸に適した凝集体と、
レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1つのリン脂質と
を含む組成物であって、呼吸に適した凝集体が、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する、組成物。
【請求項１４】
リン脂質が、組成物中に組成物の約0.5重量％〜約20重量％の量で存在し、かつコエンザイムQ10が、組成物の約2重量％〜約20重量％の量で存在する、請求項13記載の組成物。
【請求項１５】
請求項13記載の組成物を含む、肺癌を処置するための薬学的組成物。
【請求項１６】
任意で溶解剤と組み合わせて、親油性生理活性物質を含む第一の相を調製する段階；
少なくとも1つのリン脂質を含む第二の相を調製する段階；
第一の相を第二の相に接触させて、親油性生理活性物質を保有するリポソームを形成する段階；
前記リポソームを回収する段階；および
前記リポソームを、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する呼吸に適した凝集体へと形成する段階
を含む方法。
【請求項１７】
少なくとも1つのリン脂質が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択され、かつ前記リン脂質が任意で、吸収剤、消泡剤、酸性化剤、アルカリ化剤、緩衝剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、溶解補助剤、溶媒、粘度調整剤、湿潤剤、濃化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される追加の成分と組み合わされる、請求項16記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫剤、抗不整脈剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗凝固剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗てんかん剤、抗真菌剤、抗痛風剤、抗高血圧剤、抗マラリア剤、抗偏頭痛剤、抗ムスカリン剤、抗腫瘍剤、勃起不全改善剤、免疫抑制剤、抗原虫剤、抗甲状腺剤、抗不安剤、鎮静剤、催眠剤、神経弛緩剤、β-遮断剤、心臓変力剤、コルチコステロイド、利尿剤、抗パーキンソン剤、消化器作用剤、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、角質溶解剤、脂質調節剤、抗狭心症剤、cox-2阻害剤、ロイコトリエン阻害剤、マクロライド、筋弛緩剤、栄養剤、オピオイド鎮痛剤、プロテアーゼ阻害剤、性ホルモン、刺激剤、筋弛緩剤、抗骨粗鬆症剤、抗肥満剤、認知増強剤、抗尿失禁剤、栄養油、抗良性前立腺肥大剤、必須脂肪酸、非必須脂肪酸、およびこれらの組み合わせからなる群より選択され、かつ任意の溶解剤が、ポリオキシアルキレンデキストラン、サッカロースの脂肪酸エステル、オリゴグルコシドの脂肪アルコールエーテル、グリセロールの脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンの脂肪酸エステル、ソルビタンのポリエトキシル化脂肪酸エステル、ポリ(エチレンオキサイド)の脂肪酸エステル、ポリ(エチレンオキサイド)の脂肪アルコールエーテル、ポリ(エチレンオキサイド)のアルキルフェノールエーテル、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、エトキシル化油、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項16記載の方法。
【請求項１９】
親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含み、かつ少なくとも1つのリン脂質がレシチンを含む、請求項16記載の方法。
【請求項２０】
リポソームを呼吸に適した凝集体へと形成する段階が、制御沈殿、蒸発沈殿、液体への噴霧凍結、超高速凍結、高内相エマルジョンプロセス、およびこれらの組み合わせからなる群より選択されるプロセスによって起こる、請求項16記載の方法。
【請求項２１】
親油性生理活性物質を含むリポソームを含みかつ約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する、呼吸に適した凝集体を含む、肺癌を処置するための薬学的組成物であって、該凝集体が以下の段階により調製される、前記薬学的組成物；
任意で溶解剤と組み合わせて、親油性生理活性物質を含む第一の相を調製する段階；
少なくとも1つのリン脂質を含む第二の相を調製する段階；
第一の相を第二の相に接触させて、親油性生理活性物質を保有するリポソームを形成する段階；
前記リポソームを回収する段階；および
前記リポソームを、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する呼吸に適した凝集体へと形成する段階。
【請求項２２】
小滴の形態で投与される、請求項21記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
ネブライザー、加圧式定量噴霧式吸入器、およびドライパウダー吸入器からなる群より選択される方法によって投与される、請求項21記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
CoQ10などの生理活性物質の投与により恩恵が得られる可能性がある全ての医学的状態は、本開示の呼吸に適した凝集体によって処置される可能性がある。
[本発明1001]
親油性生理活性物質を含むリポソームを含む少なくとも1つの呼吸に適した凝集体を含む組成物であって、呼吸に適した凝集体が、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する、組成物。
[本発明1002]
リポソームが、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択されるリン脂質を含む、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
リン脂質が、組成物中に組成物の約0.5重量％〜約20重量％の量で存在し、かつ生理活性物質が、組成物の約2重量％〜約20重量％の量で存在する、本発明1002の組成物。
[本発明1004]
リン脂質が、吸収剤、消泡剤、酸性化剤、アルカリ化剤、緩衝剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、溶解補助剤、溶媒、粘度調整剤、湿潤剤、濃化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される追加の成分と組み合わされる、本発明1002の組成物。
[本発明1005]
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫剤、抗不整脈剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗凝固剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗てんかん剤、抗真菌剤、抗痛風剤、抗高血圧剤、抗マラリア剤、抗偏頭痛剤、抗ムスカリン剤、抗腫瘍剤、勃起不全改善剤、免疫抑制剤、抗原虫剤、抗甲状腺剤、抗不安剤、鎮静剤、催眠剤、神経弛緩剤、β-遮断剤、心臓変力剤（cardiac inotropic agent）、コルチコステロイド、利尿剤、抗パーキンソン剤、消化器作用剤、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、角質溶解剤、脂質調節剤、抗狭心症剤、cox-2阻害剤、ロイコトリエン阻害剤、マクロライド、筋弛緩剤、栄養剤、オピオイド鎮痛剤、プロテアーゼ阻害剤、性ホルモン、刺激剤、筋弛緩剤、抗骨粗鬆症剤、抗肥満剤、認知増強剤、抗尿失禁剤、栄養油、抗良性前立腺肥大剤、必須脂肪酸、非必須脂肪酸、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、本発明1001の組成物。
[本発明1006]
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、アシトレチン（acutretin）、アルベンダゾール、アルブテロール、アミノグルテチミド（aminogluthemide）、アミオダロン、アムロジピン、アンフェタミン、アンフォテリシンB、アトルバスタチン、アトバコン、アジスロマイシン、バクロフェン、ベクロメタゾン（beclomethsone）、ベナゼプリル（benezepril）、ベンゾナテート、ベタメタゾン、ビカルタミド（bicalutanide）、ブデソニド、ブプロピオン、ブスルファン、ブテナフィン、カルシフェジオール、カルシポトリエン（calciprotiene）、カルシトリオール、カンプトテシン（camptothecan）、カンデサルタン、カプサイシン、カルバマゼピン（carbamezepine）、カロテン、セレコキシブ、セリバスタチン（cerivistatin）、セチリジン（cetrizine）、クロルフェニラミン、コレカルシフェロール、シロスタゾール、シメチジン、シンナリジン、シプロフロキサシン、シサプリド、クラリスロマイシン、クレマスチン、クロミフェン、クロミプラミン、クロピドグレル（clopidrogel）、コデイン、コエンザイムQ10、シクロベンザプリン、シクロスポリン、ダナゾール、ダントロレン、デクスクロルフェニラミン（dexchlopheniramine）、ジクロフェナク、ジクマロール、ジゴキシン、デヒドロエピアンドロステロン（dihydroepiandrosterone）、ジヒドロエルゴタミン、ジヒドロタキステロール、ジリスロマイシン、ドネペジル、エファビレンツ、エプロサルタン（eposartan）、エルゴカルシフェロール、エルゴタミン、必須脂肪酸源、エトドラク、エトポシド、ファモチジン、フェノフィブレート、フェンタニル、フェキソフェナジン、フィナステリド、フルコナゾール（flucanazole）、フルルビプロフェン、フルバスタチン、フォスフェニトイン（fosphenytion）、フロバトリプタン、フラゾリドン、ギャバペンチン、ゲムフィブロジル、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド（glymepride）、グリセオフルビン、ハロファントリン、イブプロフェン、イルベサルタン、イリノテカン、イソソルビドジニトレート、イソトレチノイン（isotreinoin）、イトラコナゾール、イベルメクチン、ケトコナゾール、ケトロラック、ラモトリジン、ランソプラゾール（lanosprazole）、レフルノミド、リシノプリル、ロペラミド、ロラタジン、ロバスタチン、L-チロキシン（L-thryroxine）、ルテイン、リコペン、メドロキシプロゲステロン、ミフェプリストン（mefepristone）、メフロキン、酢酸メゲストロール（megesterol acetate）、メタドン、メトキサレン、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミダゾラム、ミグリトール、ミノキシジル、ミトキサントロン、モンテルカスト、ナブメトン、ナルブフィン、ナラトリプタン（naratiptan）、ネルフィナビル、ニフェジピン、ニソルジピン（nilsolidipine）、ニルタミド（nilutanide）、ニトロフラントイン、ニザチジン、オメプラゾール、オプレルベキン（oprevelkin）、エストラジオール（osteradiol）、オキサプロジン、パクリタキセル、パリカルシトール、パロキセチン、ペンタゾシン、ピオグリタゾン、ピゾチフェン（pizofetin）、プラバスタチン、プレドニゾロン、プロブコール、プロゲステロン、プソイドエフェドリン、ピリドスチグミン、ラベプラゾール、ラロキシフェン、ロフェコキシブ（refocoxib）、レパグリニド、リファブチン、リファペンチン、リメキソロン、リトナビル（ritanovir）、リザトリプタン、ロシグリタゾン（rosigiltazone）、サキナビル、セルトラリン、シブトラミン、クエン酸シルデナフィル、シンバスタチン、シロリムス、スピロノラクトン、スマトリプタン、タクリン、タクロリムス、タモキシフェン、タムスロシン、ターグレチン、タザロテン、テルミサルタン、テニポシド、テルビナフィン、テラゾシン（terzosin）、テトラヒドロカンナビノール、チアガビン、チクロピジン（ticlidopine）、チロフィバン（tirofibran）、チザニジン、トピラメート、トポテカン、トレミフェン、トラマドール、トレチノイン、トログリタゾン、トロバフロキサシン、バルサルタン、ベンラファキシン、ベルテポルフィン（vertoporfin）、ビガバトリン、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK、ザフィルルカスト、ジロートン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、ゾピクロン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、本発明1001の組成物。
[本発明1007]
リン脂質がレシチンを含み、かつ少なくとも1つの親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含む、本発明1002の組成物。
[本発明1008]
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、デオキシグルコース、デオキシグルコース塩、ジヒドロキシアセトン、コハク酸塩、ピルビン酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、乳酸塩、グルタル酸塩、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される添加剤をさらに含む、本発明1001の組成物。
[本発明1009]
添加剤が、2-デオキシグルコース、2-デオキシグルコースリン酸、6-デオキシグルコース、6-デオキシグルコースリン酸、ジヒドロキシアセトン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、本発明1008の組成物。
[本発明1010]
親油性生理活性物質が、1位、4位、またはその組み合わせにおいて添加剤によって置換されたコエンザイムQ10を含む、本発明1009の組成物。
[本発明1011]
本発明1007の組成物を患者に投与する段階を含む、癌を処置するための方法。
[本発明1012]
癌が肺癌を含む、本発明1011の方法。
[本発明1013]
コエンザイムQ10またはその誘導体を含むリポソームを含む、少なくとも1つの呼吸に適した凝集体と、
レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1つのリン脂質と
を含む組成物であって、呼吸に適した凝集体が、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する、組成物。
[本発明1014]
リン脂質が、組成物中に組成物の約0.5重量％〜約20重量％の量で存在し、かつコエンザイムQ10が、組成物の約2重量％〜約20重量％の量で存在する、本発明1013の組成物。
[本発明1015]
本発明1013の組成物を患者に投与する段階を含む、肺癌を処置するための方法。
[本発明1016]
任意で溶解剤と組み合わせて、親油性生理活性物質を含む第一の相を調製する段階；
少なくとも1つのリン脂質を含む第二の相を調製する段階；
第一の相を第二の相に接触させて、親油性生理活性物質を保有するリポソームを形成する段階；
前記リポソームを回収する段階；および
前記リポソームを、約1μm〜約5μmの空気力学的質量中位径を有する呼吸に適した凝集体へと形成する段階
を含む方法。
[本発明1017]
少なくとも1つのリン脂質が、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、PEG-ホスファチジルエタノールアミン、PVP-ホスファチジルエタノールアミン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択され、かつ前記リン脂質が任意で、吸収剤、消泡剤、酸性化剤、アルカリ化剤、緩衝剤、抗菌剤、抗酸化剤、結合剤、溶解補助剤、溶媒、粘度調整剤、湿潤剤、濃化剤、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される追加の成分と組み合わされる、本発明1016の方法。
[本発明1018]
少なくとも1つの親油性生理活性物質が、鎮痛剤、抗炎症剤、駆虫剤、抗不整脈剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、抗凝固剤、抗うつ剤、抗糖尿病剤、抗てんかん剤、抗真菌剤、抗痛風剤、抗高血圧剤、抗マラリア剤、抗偏頭痛剤、抗ムスカリン剤、抗腫瘍剤、勃起不全改善剤、免疫抑制剤、抗原虫剤、抗甲状腺剤、抗不安剤、鎮静剤、催眠剤、神経弛緩剤、β-遮断剤、心臓変力剤、コルチコステロイド、利尿剤、抗パーキンソン剤、消化器作用剤、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、角質溶解剤、脂質調節剤、抗狭心症剤、cox-2阻害剤、ロイコトリエン阻害剤、マクロライド、筋弛緩剤、栄養剤、オピオイド鎮痛剤、プロテアーゼ阻害剤、性ホルモン、刺激剤、筋弛緩剤、抗骨粗鬆症剤、抗肥満剤、認知増強剤、抗尿失禁剤、栄養油、抗良性前立腺肥大剤、必須脂肪酸、非必須脂肪酸、およびこれらの組み合わせからなる群より選択され、かつ任意の溶解剤が、ポリオキシアルキレンデキストラン、サッカロースの脂肪酸エステル、オリゴグルコシドの脂肪アルコールエーテル、グリセロールの脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンの脂肪酸エステル、ソルビタンのポリエトキシル化脂肪酸エステル、ポリ(エチレンオキサイド)の脂肪酸エステル、ポリ(エチレンオキサイド)の脂肪アルコールエーテル、ポリ(エチレンオキサイド)のアルキルフェノールエーテル、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、エトキシル化油、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、本発明1016の方法。
[本発明1019]
親油性生理活性物質がコエンザイムQ10を含み、かつ少なくとも1つのリン脂質がレシチンを含む、本発明1016の方法。
[本発明1020]
リポソームを呼吸に適した凝集体へと形成する段階が、制御沈殿、蒸発沈殿、液体への噴霧凍結、超高速凍結、高内相エマルジョンプロセス、およびこれらの組み合わせからなる群より選択されるプロセスによって起こる、本発明1016の方法。
[本発明1021]
肺癌を処置するために患者に呼吸に適した凝集体を投与する段階をさらに含む、本発明1016の方法。
[本発明1022]
呼吸に適した凝集体を小滴の形態で投与する段階をさらに含む、本発明1021の方法。
[本発明1023]
呼吸に適した凝集体が、ネブライザー、加圧式定量噴霧式吸入器、およびドライパウダー吸入器からなる群より選択される方法によって投与される、本発明1021の方法。