【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年11月29日(2012.11.29)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ジチオロピロロン（Ｄｉｔｈｉｏｌｏｐｙｒｒｏｌｏｎｅ）化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
2010538023.tif 000001
式中、ＸはＯ、ＮＲ４又はＳであり、
Ｒ１は非置換の又は任意の置換基を有する次の基、すなわち、Ｃ５‐Ｃ１０アリール又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する３から１０員芳香族複素環式基を表し、
Ｒ２は水素又はＣ１‐Ｃ１０アルキルを表し、
Ｒ３は水素、又は非置換の又は任意の置換基を有する次の基、すなわち、Ｃ１‐Ｃ１０アルキル、Ｃ２‐Ｃ１０アルケニル、Ｃ２‐Ｃ１０アルキニル、Ｃ３‐Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５‐Ｃ１０アリールよって置換されるＣ１‐Ｃ１０アルキル、Ｃ５‐Ｃ１０アリール又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する３から１０員複素環式基を表し、
Ｒ４は水素又はＣ１−Ｃ１０アルキルを表す。
【請求項２】
前記任意の置換基が、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ1-Ｃ6アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ1-Ｃ6アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシメチル、アミノメチル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ１‐Ｃ６アルキル)、Ｎ(Ｃ１‐Ｃ６アルキル)２及びニトロ基の一以上から選択されることを特徴とする請求項１に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が非置換の又は任意の置換基を有する次の基、すなわち、Ｃ５‐Ｃ１０アリール又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する５から１０員芳香族複素環式基であることを特徴とする請求項１に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｃ５‐Ｃ１０アリールがフェニルであることを特徴とする請求項３に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が水素であることを特徴とする請求項１に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ３が非置換の又は任意の置換基を有する次の基、すなわち、Ｃ１‐Ｃ１０アルキル、Ｃ２‐Ｃ１０アルケニル、フェニル基を有するＣ１‐Ｃ１０アルキル、フェニル、Ｃ３‐Ｃ１０シクロアルキル又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する５から１０員芳香族複素環式基であることを特徴とする請求項１に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３がピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリル基を有するＣ１‐Ｃ１０アルキル、チエニル基を有するＣ１‐Ｃ１０アルキル、ピロリル基を有するＣ１‐Ｃ６アルキル、又はピラニル基を有するＣ１‐Ｃ１０アルキルであることを特徴とする請求項６に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項８】
前記薬学的に許容される塩がジチオロピロロン化合物類と薬学的に許容される酸の反応に由来する塩、又は酸性基を有するジチオロピロロン化合物とアルカリ化合物類の反応に由来する塩であることを特徴とする請求項１に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項９】
前記酸が無機酸、及び有機酸から選択され、前記アルカリ化合物類が水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、炭酸ナトリウム、又は炭酸水素カリウムから選択されることを特徴とする請求項８に記載のジチオロピロロン化合物類（式Ｉ）又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１に記載のジチオロピロロン化合物（式Ｉ）を調製する方法であって、
反応が非プロトン性溶剤中有機塩基を用いて式Ｉ‐６として示す化合物とクロロギ酸エステル（ｃｈｌｏｒｏｆｏｒｍａｔｅ）又は塩素ホルムアミド（ｃｈｌｏｒｉｎｅ  ｆｏｒｍａｍｉｄｅ）の間で行われる工程を含み、反応式
【化２】
2010538023.tif 000002
（式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3  及びＲ4は請求項１に記載の定義と同様である）
に従って調製すること特徴とする方法。
【請求項１１】
式Ｉ−６として示す化合物及びクロロギ酸エステル又は塩素ホルムアミドのモル比が１：１から１：１０であることを特徴とする請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記有機塩基がトリエチルアミン及び／又はピリジンであることを特徴とする請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記反応が−２０℃から５０℃の間の温度にて行われることを特徴とする請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１に記載のジチオロピロロン化合物（式Ｉ）を調製するための方法であって、
（１）式ＩＩに示す化合物を非プロトン溶剤中有機塩基を用いて式Ｉ‐６に示す化合物及び塩化カルボニル又はビス（トリクロロメチル）カルボネート間の反応から調製する工程と、
（２）反応を非プロトン溶剤中有機塩基を用いて式ＩＩに示す化合物及びＲ３ＸＨの間で行う工程を含み、反応式
【化３】
2010538023.tif 000003
（式中、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3  及びＲ4は請求項１にて記載の定義と同様であり、ｎは１又は３である）に従って調製すること特徴とする方法。
【請求項１５】
工程（１）において式Ｉ‐６に示す化合物及び塩化カルボニル又はビス（トリクロロメチル）カルボネートのモル比が１：１から１：１０であることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
工程（２）においてＲ３ＸＨの使用量がＩ‐６のモル量の１から１０倍であることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
工程（１）及び／又は工程（２）において反応が−２０と５０℃の間の温度で行われることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
工程（１）及び／又は工程（２）において有機塩基がトリエチルアミン及び／又はピリジンであることを特徴とする請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
反応時間が薄層クロマトグラフィーにより制御されることを特徴とする請求項１０又は１４に記載の方法。
【請求項２０】
請求項１に記載の式Ｉとして示すジチオロピロロン化合物類又はそれらの薬学的に許容される塩を含む薬剤組成物。
【請求項２１】
末梢白血球の数を増加させるための薬剤を調製するための請求項１に記載の式Ｉとして示すジチオロピロロン化合物類又はそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２２】
白血球が好中球であることを特徴とする請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
末梢白血球の減少を阻害するための放射線治療又は化学治療における補助薬の調製のための請求項１に記載の式Ｉとして示すジチオロピロロン化合物類又はそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２４】
白血球が好中球であることを特徴とする請求項２３に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
本発明の小分子薬剤活性化合物類はジチオロピロロン（ｄｉｔｈｉｏｌｏｐｙｒｒｏｌｏｎｅ）化合物類（式Ｉ）及びそれらの薬学的に許容できる塩に関する：
【化１】
2010538023.tif 000004
式中、ＸはＯ、ＮＲ４又はＳ；
Ｒ１は次の非置換基又は任意に置換された基、すなわち、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ5-Ｃ10アリール又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する３から１０員複素環式基であり、
Ｒ2は水素又はＣ1-Ｃ10アルキルを表し、
Ｒ3は水素、又は次の非置換又は任意に置換された基、すなわち、Ｃ１‐Ｃ１０アルキル、Ｃ２‐Ｃ１０アルケニル、Ｃ２‐Ｃ１０アルキニル、Ｃ３‐Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５‐Ｃ１０アリールよって置換されるＣ１‐Ｃ１０アルキル、Ｃ５‐Ｃ１０アリール又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する３から１０員複素環式基であり、
Ｒ4は水素又はＣ1-Ｃ10アルキルを表す。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
式中、上記任意に置換された基と結合する一以上の置換基は次の置換基から選択してよい。それはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ1-Ｃ6アルキルチオ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシメチル、アミノメチル、ＮＨ2、ＮＨ(Ｃ１‐Ｃ６アルキル)、Ｎ(Ｃ１‐Ｃ６アルキル)2 及びニトロ基である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
式中、好ましくは、Ｒ1は次の非置換基又は任意に置換された基である。それはＣ５‐Ｃ１０アリール又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する５から１０員芳香族複素環式基であり、より好ましくは非置換フェニル又は任意の置換フェニルであり、さらに好ましくは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル又はＣ１‐Ｃ６アルコキシルを有する２，４‐置換フェニルであり、最も好ましくは、Ｒ1が２，４‐ジメトキシフェニル又は２‐メチルフェニルである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
式中、好ましくは、Ｒ３は次の非置換基又は任意に置換された基である。それはＣ１‐Ｃ１０アルキル、Ｃ２‐Ｃ１０アルケニル、フェニル基を有するＣ１‐Ｃ１０アルキル、フェニル、Ｃ３‐Ｃ１０シクロアルキル又は独立的にＮ，Ｏ、又はＳから選択される１から３のヘテロ原子を有する５から１０員芳香族複素環式基であり、より好ましくは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、フリルを有するＣ１‐Ｃ１０アルキル、チエニルを有するＣ１‐Ｃ１０アルキル、ピロリルを有するC1-C６アルキル又はピラニルを有するＣ１‐Ｃ１０アルキルである。