【手続補正書】
【提出日】平成25年5月10日(2013.5.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤を含む組成物であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該治療剤は、約０〜約５の間のＬｏｇＰを有し、該治療剤は、以下の少なくとも２つの構成成分を含む、組成物：
１５マイクロメートル未満の粒度分布を有し、該製剤中の該治療剤の総量の５〜９５％（ｍｏｌ／ｍｏｌ）を構成する、第１の構成成分、および
３８マイクロメートルを上回る粒度分布を有し、該製剤中の該治療剤の総量の５〜９５％（ｍｏｌ／ｍｏｌ）を構成する、第２の構成成分。
【請求項２】
前記治療剤の塩形態を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記治療剤は、約０〜約２．５の間のＬｏｇＰを有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記治療剤は、第１の構成成分および第２の構成成分から成る、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
担体をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記担体は、実質的に水不溶性である、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記担体は、多糖類、糖類、塩類、高分子、ゴム、タンパク質、および糖質から成る群より選択される、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記担体は、多糖類、高分子、糖質、塩類、およびタンパク質から成る群より選択される、請求項５に記載の組成物。
【請求項９】
前記担体は、生体接着剤である、請求項５に記載の組成物。
【請求項１０】
前記担体は多糖類であり、該多糖類は、天然型、誘導体化型、および／または修飾型の多糖類を含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項１１】
前記担体は多糖類であり、該多糖類は、デンプンである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１２】
前記デンプンは、ヒドロキシプロピルデンプン、カルボキシメチルデンプン、架橋デンプン、アミロース、アミロペクチン、およびペクチンから成る群より選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記担体は糖類であり、該糖類は、フルクトース、ガラクトース、グルコース、ラクチトール、ラクトース、マルチトール、マルトース、マンニトール、メレジトース、ミオイノシトール、パラチニット、ラフィノース、スタキオース、スクロース、トレハロース、キシリトール、それらの水和物、またはそれらの組み合わせを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項１４】
前記担体は多糖類であり、該多糖類は、セルロースである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１５】
前記セルロースは、結晶セルロース、セルロース、α−セルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、およびヒドロキシプロピルメチルセルロースから成る群より選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記セルロースは結晶セルロースであり、該結晶セルロースは、約５〜２５０マイクロメートルの粒径範囲を有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
前記セルロースは結晶セルロースであり、該結晶セルロースは、０．６０ｇ／ｃｍ３未満のかさ密度を有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
前記セルロースは結晶セルロースであり、該結晶セルロースは、約２０〜約２５０の平均重合度を有する、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
追加的治療剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
前記追加的治療剤は、該追加的治療剤の塩、該追加的治療剤の遊離塩基、またはそれらの混合物である、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】
流動化剤、滑沢剤、界面活性剤、酸性化剤、アルカリ化剤、抗菌性保存剤、酸化防止剤、緩衝剤、キレート剤、錯化剤、可溶化剤、保水剤、または湿潤剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２２】
前記流動化剤を含み、該流動化剤は、第三リン酸カルシウムを含む、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記製剤は、約２〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＰを有し、前記組成物は、前記治療剤の塩および遊離塩基の形態を含み、該治療剤の塩および遊離塩基の形態は個別に、２未満の、または４を超える水−オクタノールＬｏｇＰを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項２４】
前記治療剤は、モル基準で１：１０以上である塩形態対遊離塩基形態の比で存在する、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
ヒトへの鼻腔内投与の後の味プロファイルは、該治療剤が同一モル量で塩形態として存在する同一の薬学的製剤の味プロファイルよりも苦味または不快感が実質的に少ない、請求項１に記載の組成物。
【請求項２６】
該薬学的製剤中の該治療剤の最高血中治療濃度（Ｃｍａｘ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＣｍａｘである、請求項１に記載の組成物。
【請求項２７】
前記製剤は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｃｍａｘの少なくとも１１０％であるＣｍａｘを有する、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
該薬学的製剤中の該治療剤のＣｍａｘの１／２の血中濃度に到達する時間（Ｔ１／２）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＴ１／２である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２９】
前記製剤は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも１１０％であるＴ１／２を有する、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
該薬学的製剤中の該治療剤の血中濃度Ｃｍａｘに到達する時間（Ｔｍａｘ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＴｍａｘである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３１】
前記製剤は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも１１０％であるＴｍａｘを有する、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
該薬学的製剤中の該治療剤のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＢＡである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３３】
前記製剤は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも１１０％であるＢＡを有する、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
該薬学的製剤中の該治療剤のＣｍａｘの１／２の血中濃度に到達する時間（Ｔ１／２）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＴ１／２である、請求項２６に記載の組成物。
【請求項３５】
該薬学的製剤中の該治療剤の血中濃度Ｃｍａｘに到達する時間（Ｔｍａｘ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＴｍａｘである、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３６】
該薬学的製剤中の該治療剤のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＢＡである、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記製剤は、約０〜約５の間の水−オクタノールＬｏｇＰを有する、請求項３４に記載の組成物。
【請求項３８】
請求項１に記載の組成物を含有する、単位投与形態。
【請求項３９】
カプセルの形態である、請求項３８に記載の単位投与形態。
【請求項４０】
鼻腔内投与デバイスの形態である、請求項３８に記載の単位投与形態。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
また、治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤を本明細書に提供し、治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、薬学的製剤中の治療剤のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の治療剤と比較して、少なくとも６０％、少なくとも８０％、少なくとも９０％、少なくとも９５％、少なくとも１００％、少なくとも１１０％、少なくとも１１５％、少なくとも１２５％、または少なくとも１５０％のＢＡである。
[本発明１００１]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、前記治療剤は、約５マイクロメートル〜約２５０マイクロメートルの間の粒度分布を有する粒子を含む、薬学的製剤。
[本発明１００２]
前記治療剤の塩形態をさらに含む、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１００３]
前記治療剤は、約１５マイクロメートル〜約２００マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１００４]
前記治療剤は、約２０マイクロメートル〜約１５０マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１００５]
前記治療剤は、約３８マイクロメートル〜約１００マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１００６]
前記治療剤は、約５３マイクロメートル〜約１５０マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１００７]
担体をさらに含む、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１００８]
前記担体は、実質的に水溶性である、本発明１００７の薬学的製剤。
[本発明１００９]
前記担体は、多糖類、糖類、塩類、高分子、ゴム、タンパク質、および糖質から成る群より選択される、本発明１００８の実質的に水溶性の担体。
[本発明１０１０]
前記担体は、実質的に水不溶性である、本発明１００７の薬学的製剤。
[本発明１０１１]
前記担体は、多糖類、高分子、糖質、塩類、およびタンパク質から成る群より選択される、本発明１０１０の実質的に水不溶性の担体。
[本発明１０１２]
前記担体は、生体接着剤である、本発明１００７の薬学的製剤。
[本発明１０１３]
前記多糖類は、天然型、誘導体化型、および／または修飾型の該多糖類を含む、本発明１００９の薬学的製剤。
[本発明１０１４]
前記多糖類は、デンプンである、本発明１００９の薬学的製剤。
[本発明１０１５]
前記デンプンは、ヒドロキシプロピルデンプン、カルボキシメチルデンプン、架橋デンプン、アミロース、アミロペクチン、およびペクチンから成る群より選択される、本発明１０１４の薬学的製剤。
[本発明１０１６]
前記糖類は、フルクトース、ガラクトース、グルコース、ラクチトール、ラクトース、マルチトール、マルトース、マンニトール、メレジトース、ミオイノシトール、パラチニット、ラフィノース、スタキオース、スクロース、トレハロース、キシリトール、それらの水和物、またはそれらの組み合わせを含む、本発明１００９の薬学的製剤。
[本発明１０１７]
前記多糖類は、セルロースである、本発明１００９の薬学的製剤。
[本発明１０１８]
前記セルロースは、結晶セルロース、セルロース、α−セルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、およびヒドロキシプロピルメチルセルロースから成る群より選択される、本発明１０１７の薬学的製剤。
[本発明１０１９]
前記結晶セルロースは、約５〜２５０マイクロメートルの粒径範囲を有する、本発明１０１８の薬学的製剤。
[本発明１０２０]
前記結晶セルロースは、０．６０ｇ／ｃｍ３未満のかさ密度を有する、本発明１０１８の薬学的製剤。
[本発明１０２１]
前記結晶セルロースは、約２０〜約２５０の平均重合度を有する、本発明１０１８の薬学的製剤。
[本発明１０２２]
追加的治療剤をさらに含む、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１０２３]
前記追加的治療剤は、該追加的治療剤の塩、該追加的治療剤の遊離塩基、またはそれらの混合物である、本発明１０２２の薬学的製剤。 
[本発明１０２４]
流動化剤、滑沢剤、界面活性剤、酸性化剤、アルカリ化剤、抗菌性保存剤、酸化防止剤、緩衝剤、キレート剤、錯化剤、可溶化剤、保水剤、または湿潤剤をさらに含む、本発明１００１の薬学的製剤。
[本発明１０２５]
前記流動化剤は、第三リン酸カルシウムを含む、本発明１０２４の薬学的製剤。
[本発明１０２６]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、その少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該製剤は、約０〜約５の間の水−オクタノールＬｏｇＤ７．４を有する、薬学的製剤。
[本発明１０２７]
約１〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＤ７．４を有する、本発明１０２６の薬学的製剤。
[本発明１０２８]
約２〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＤ７．４を有する、本発明１０２６の薬学的製剤。
[本発明１０２９]
約２〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＤ７．４を有し、前記治療剤の塩および遊離塩基の形態は個別に、２未満の、または４を超える水−オクタノールＬｏｇＤ７．４を含む、本発明１０２６の薬学的製剤。
[本発明１０３０]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、その少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該製剤は、約０〜約５の間の水−オクタノールＬｏｇＰを有する、薬学的製剤。
[本発明１０３１]
約１〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＰを有する、本発明１０３０の薬学的製剤。
[本発明１０３２]
約２〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＰを有する、本発明１０３０の薬学的製剤。
[本発明１０３３]
約２〜約４の間の水−オクタノールＬｏｇＰを有し、前記治療剤の塩および遊離塩基の形態は個別に、２未満の、または４を超える水−オクタノールＬｏｇＰを含む、本発明１０３０の薬学的製剤。
[本発明１０３４]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、該治療剤は、モル基準で１：２以上である塩形態対遊離塩基形態の比で存在する、薬学的製剤。
[本発明１０３５]
前記治療剤は、モル基準で１：５以上である塩形態対遊離塩基形態の比で存在する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０３６]
前記治療剤は、モル基準で１：１０以上である塩形態対遊離塩基形態の比で存在する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０３７]
前記治療剤の前記遊離塩基形態は、約５マイクロメートル〜約２５０マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０３８]
前記治療剤の前記遊離塩基形態は、約１５マイクロメートル〜約２００マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０３９]
前記治療剤の前記遊離塩基形態は、約２０マイクロメートル〜約１５０マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０４０]
前記治療剤の前記遊離塩基形態は、約３８マイクロメートル〜約１００マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０４１]
前記治療剤の前記遊離塩基形態は、約５３マイクロメートル〜約１５０マイクロメートルの間の粒度分布を有する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０４２]
前記治療剤の前記遊離塩基形態は、約１００マイクロメートルを超える粒度分布を有する、本発明１０３４の薬学的製剤。
[本発明１０４３]
治療剤を含む薬学的製剤であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、ヒトへの鼻腔内投与の後の味プロファイルは、該治療剤が同一モル量で塩形態として存在しかつ他の点では同一である薬学的製剤の味プロファイルと比較して、苦味または不快感が実質的に少ない、薬学的製剤。
[本発明１０４４]
本発明１００１の薬学的製剤を含有する、単位投与形態。
[本発明１０４５]
カプセルの形態である、本発明１０４４の単位投与形態。
[本発明１０４６]
前記カプセルは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルである、本発明１０４５の投与形態。
[本発明１０４７]
鼻腔内投与デバイスの形態である、本発明１００１の単位投与形態。
[本発明１０４８]
前記鼻腔内投与デバイスは、使い捨て式である、本発明１０４７の投与形態。
[本発明１０４９]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該薬学的製剤中の該治療剤の最高血中治療濃度（Ｃｍａｘ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＣｍａｘである、薬学的製剤。
[本発明１０５０]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＣｍａｘと比較して、少なくとも８０％であるＣｍａｘを有する、本発明１０４９の薬学的製剤。
[本発明１０５１]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＣｍａｘと比較して、少なくとも９０％であるＣｍａｘを有する、本発明１０４９の薬学的製剤。
[本発明１０５２]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＣｍａｘと比較して、少なくとも９５％であるＣｍａｘを有する、本発明１０４９の薬学的製剤。
[本発明１０５３]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＣｍａｘと比較して、少なくとも１１０％であるＣｍａｘを有する、本発明１０４９の薬学的製剤。
[本発明１０５４]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＣｍａｘと比較して、少なくとも１２５であるＣｍａｘを有する、本発明１０４９の薬学的製剤。
[本発明１０５５]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＣｍａｘと比較して、少なくとも１５０％であるＣｍａｘを有する、本発明１０４９の薬学的製剤。
[本発明１０５６]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該薬学的製剤中の該治療剤のＣｍａｘの１／２の血中濃度に到達する時間（Ｔ１／２）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＴ１／２である、薬学的製剤。
[本発明１０５７]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも８０％であるＴ１／２を有する、本発明１０５６の薬学的製剤。
[本発明１０５８]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも９０％であるＴ１／２を有する、本発明１０５６の薬学的製剤。
[本発明１０５９]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも９５％であるＴ１／２を有する、本発明１０５６の薬学的製剤。
[本発明１０６０]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも１１０％であるＴ１／２を有する、本発明１０５６の薬学的製剤。
[本発明１０６１]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも１２５％であるＴ１／２を有する、本発明１０５６の薬学的製剤。
[本発明１０６２]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、前記Ｔ１／２の少なくとも１５０％であるＴ１／２を有する、本発明１０５６の薬学的製剤。
[本発明１０６３]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該薬学的製剤中の該治療剤の血中濃度Ｃｍａｘに到達する時間（Ｔｍａｘ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＴｍａｘである、薬学的製剤。
[本発明１０６４]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤の少なくとも８０％であるＴｍａｘを有する、本発明１０６３の薬学的製剤。
[本発明１０６５]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも９０％であるＴｍａｘを有する、本発明１０６３の薬学的製剤。
[本発明１０６６]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも９５％であるＴｍａｘを有する、本発明１０６３の薬学的製剤。
[本発明１０６７]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも１１０％であるＴｍａｘを有する、本発明１０６３の薬学的製剤。
[本発明１０６８]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも１２５％であるＴｍａｘを有する、本発明１０６３の薬学的製剤。
[本発明１０６９]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも１５０％であるＴｍａｘを有する、本発明１０６３の薬学的製剤。
[本発明１０７０]
治療剤を含む吸入可能な乾燥粉末薬学的製剤であって、該治療剤のうちの少なくとも一部は遊離塩基形態で存在し、該薬学的製剤中の該治療剤のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）は、霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤と比較して、少なくとも６０％のＢＡである、薬学的製剤。
[本発明１０７１]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも８０％であるＢＡを有する、本発明１０７０の薬学的製剤。
[本発明１０７２]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも９０％であるＢＡを有する、本発明１０７０の薬学的製剤。
[本発明１０７３]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも９５％であるＢＡを有する、本発明１０７０の薬学的製剤。
[本発明１０７４]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも１１０％であるＢＡを有する、本発明１０７０の薬学的製剤。
[本発明１０７５]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも１２５％であるＢＡを有する、本発明１０７０の薬学的製剤。
[本発明１０７６]
霊長類に投与される場合に他の点では同一の薬学的製剤中に同一モル量で１００％の塩形態で存在する時の該治療剤のＢＡと比較して、少なくとも１５０％であるＢＡを有する、本発明１０７０の薬学的製剤。