【手続補正書】
【提出日】平成23年12月19日(2011.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化８７】
2011509301.tif 000001
から選択される化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の別個のＲ４基により任意に置換されるシクロヘキシルまたはフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは付加的に存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり得、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲｅ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ２は、水素、ＣＨ３または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆから選択されるが、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ４は、各々独立して、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＣＮから選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素またはＣＨ３から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｒｂ基は、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲン、ＯＨ、オキソ、５または６員へテロアリールまたはＮＲｇＲｈで任意に置換される）から選択され、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨあるいは５または６員複素環で任意に置換される）であり、
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨで任意に置換される）、５または６員複素環（オキソ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１または２つの基で任意に置換される）、あるいは５または６員へテロアリール（ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１または２つの基で任意に置換される）であり、
ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化８８】
2011509301.tif 000002
（式中、ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ５は水素であり、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
【請求項２】
Ｒ１がＢｒである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣＮである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）である請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１がＣＦ３である請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＯＲａである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が−ＯＲｅである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イルおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イルから選択される請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換される５または６員へテロアリールである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
前記５または６員へテロアリールが、ピラゾリル、１−オキサ−３，４−ジアゾリル、チオフェニルおよびピリジニルから選択される請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−イル、２−イソプロピル−１−オキサ−３，４−ジアゾール−５−イル、２−メチル−１−オキサ−３，４−ジアゾール−５−イル、ピリジン−３−イルおよびチオフェン−２−イルから選択される請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換されるフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）フェニル、３−（ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）フェニル、４−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３）フェニル、３−フェニルアセトアミド、３−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル、４−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニルおよび３−フルオロ−５−メトキシフェニルから選択される請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆである請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が水素である請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がＣＨ３である請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆである請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨおよびニコチンアミドから選択される請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、ニコチンアミド、１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、５−クロロニコチンアミドおよび５−メチルニコチンアミドから選択される請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が水素である請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ６アルキルである請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７がイソプロピルである請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ８が水素である請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ８がメチルである請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
ｐが１である請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ５が水素である請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５がＣＨ３である請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６が水素である請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６がメチルである請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｐが０である請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が水素である請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ｎが０である請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｎが１である請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｇがシクロヘキシルである請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｇが１〜３つのＲ４基により任意に置換されるフェニルである請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｇが、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニルおよび３−クロロ−４−フルオロフェニルから選択される請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
ｍが０である請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１である請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
ｍが０であり、ＧがＧ１である請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物であって、式Ｖ：
【化８９】
2011509301.tif 000003
（式中、Ｇ１は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）
の構造を有する化合物。
【請求項４１】
Ｇ１が存在しない請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Ｇ１がＣ１〜Ｃ４アルキルである請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
Ｇ１がイソプロピルである請求項４０記載の化合物。
【請求項４４】
式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化９０】
2011509301.tif 000004
の構造を有するよう、Ｒ５が水素であり、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
ｒが１である請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
ｒが２である請求項４４記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒｃが水素である請求項４４〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒｃがメチルである請求項４４〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒｄが水素である請求項４４〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒｄがメチルである請求項４４〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ８が水素である請求項４４〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ８がメチルである請求項４４〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
請求項１で定義され、以下の構造：
【化１Ａ】
2011509301.tif 000005
【化２Ａ】
2011509301.tif 000006
【化３Ａ】
2011509301.tif 000007
【化４Ａ】
2011509301.tif 000008
【化５Ａ】
2011509301.tif 000009
【化６Ａ】
2011509301.tif 000010
を有する、式Ｉの化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項５４】
請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む製剤組成物。
【請求項５５】
ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５６】
癌の予防または治療のための組成物であって、有効量の請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つまたは複数の付加的化合物と組合せて含む、組成物。
【請求項５７】
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
癌療法を受けている患者の治療にＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２阻害薬として用いるための薬剤の製造における請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５９】
請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法であって：
（ａ）カップリング試薬の存在下で、式６：
【化９１】
2011509301.tif 000011
の化合物を、式Ａ：
【化９２】
2011509301.tif 000012
の化合物を用いてアシル化し、
（ｂ）その後、Ｒ１を任意に誘導体化し、そして
（ｃ）その後、任意に脱保護して式Ｉの化合物を提供する
ステップを包含する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明の別の態様は、本発明の化合物の調製方法、分離方法および精製方法を包含する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
【化８７】
2011509301.tif 000013
から選択される化合物、ならびにその立体異性体および製薬上許容可能な塩
（式中、Ｇは、１〜３個の別個のＲ４基により任意に置換されるシクロヘキシルまたはフェニルであるか、あるいはｍが０である場合、Ｇは付加的に存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲｅ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、５または６員へテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニル（ここで、該ヘテロアリール、フェニルまたは−Ｏ−フェニルは１または２つのＲｂ基で任意に置換され得る）から選択され、
Ｒ２は、水素、ＣＨ３または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆから選択されるが、但し、Ｒ１が水素である場合、Ｒ２は−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆであり、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ４は、各々独立して、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３およびＣＮから選択され、
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素またはＣＨ３から選択され、
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒａは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、
Ｒｂ基は、各々独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＯＣＨ３またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲン、ＯＨ、オキソ、５または６員へテロアリールまたはＮＲｇＲｈで任意に置換される）から選択され、
Ｒｅは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨあるいは５または６員複素環で任意に置換される）であり、
Ｒｆは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨで任意に置換される）、５または６員複素環（オキソ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１または２つの基で任意に置換される）、あるいは５または６員へテロアリール（ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ３またはＣ１〜Ｃ３アルキルから選択される１または２つの基で任意に置換される）であり、
ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
ｍ、ｎおよびｐは、独立して、０または１であるか、
あるいは、式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化８８】
2011509301.tif 000014
（式中、ＲｃおよびＲｄは、独立して、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、そして
ｒは、１または２である）
の構造を有するよう、Ｒ５は水素であり、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される）。
（項目２）
Ｒ１がＢｒである項目１記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１がＣＮである項目１記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１がＣ１〜Ｃ４アルキル（ハロゲンで任意に置換される）である項目１記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１がＣＦ３である項目４記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＯＲａである項目１記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１がＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ３である項目６記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が−ＯＲｅである項目１記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イルおよび−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−モルホリン−４−イルから選択される項目８記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換される５または６員へテロアリールである項目１記載の化合物。
（項目１１）
前記５または６員へテロアリールが、ピラゾリル、１−オキサ−３，４−ジアゾリル、チオフェニルおよびピリジニルから選択される項目１０記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−イル、２−イソプロピル−１−オキサ−３，４−ジアゾール−５−イル、２−メチル−１−オキサ−３，４−ジアゾール−５−イル、ピリジン−３−イルおよびチオフェン−２−イルから選択される項目１０記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、１または２つのＲｂ基で任意に置換されるフェニルである項目１記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−イソプロピルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−ヒドロキシメチルフェニル、４−ヒドロキシメチルフェニル、４−（（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）フェニル、３−（ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）フェニル、４−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３）フェニル、３−フェニルアセトアミド、３−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル、４−（Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジフルオロフェニルおよび３−フルオロ−５−メトキシフェニルから選択される項目１３記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆである項目１記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２が水素である項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２がＣＨ３である項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２が−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｆである項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨおよびニコチンアミドから選択される項目１８記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、ニコチンアミド、１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、５−クロロニコチンアミドおよび５−メチルニコチンアミドから選択される項目１８記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ７が水素である項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ７がＣ１〜Ｃ６アルキルである項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ７がイソプロピルである項目２１記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ８が水素である項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ８がメチルである項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
ｐが１である項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ５が水素である項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５がＣＨ３である項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ６が水素である項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ６がメチルである項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
ｐが０である項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ３が水素である項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
ｎが０である項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
ｎが１である項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｇがシクロヘキシルである項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｇが１〜３つのＲ４基により任意に置換されるフェニルである項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｇが、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、３−フルオロ−４−クロロフェニルおよび３−クロロ−４−フルオロフェニルから選択される項目３６記載の化合物。
（項目３８）
ｍが０である項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
ｍが１である項目１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
ｍが０であり、ＧがＧ１である項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物であって、式Ｖ：
【化８９】
2011509301.tif 000015
（式中、Ｇ１は存在しないかまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである）
の構造を有する化合物。
（項目４１）
Ｇ１が存在しない項目４０記載の化合物。
（項目４２）
Ｇ１がＣ１〜Ｃ４アルキルである項目４０記載の化合物。
（項目４３）
Ｇ１がイソプロピルである項目４０記載の化合物。
（項目４４）
式Ｉの化合物が式ＩＩ：
【化９０】
2011509301.tif 000016
の構造を有するよう、Ｒ５が水素であり、Ｒ６およびＲ７が、それらが結合される原子と一緒になって１個の環窒素原子を有する任意置換５〜６員複素環式環を形成し、Ｒ８が、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（ＯＨまたはＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）で任意に置換される）からなる群から選択される項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
ｒが１である項目４４記載の化合物。
（項目４６）
ｒが２である項目４４記載の化合物。
（項目４７）
Ｒｃが水素である項目４４〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒｃがメチルである項目４４〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒｄが水素である項目４４〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒｄがメチルである項目４４〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｒ８が水素である項目４４〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ８がメチルである項目４４〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
項目１で定義され、本明細書中の実施例１〜７４のいずれかで名を挙げられる式Ｉの化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
（項目５４）
項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む製剤組成物。
（項目５５）
ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２により調整される疾患または障害の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を投与することを包含する方法。
（項目５６）
癌の予防または治療方法であって、このような治療を必要とする哺乳類に有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つまたは複数の付加的化合物と組合せて投与することを包含する方法。
（項目５７）
哺乳類における過剰増殖性疾患の治療方法であって、治療的有効量の項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を哺乳類に投与することを包含する方法。
（項目５８）
療法に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
過剰増殖性疾患の治療に用いるための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６１）
癌療法を受けている患者の治療にＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２阻害薬として用いるための薬剤の製造における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
過剰増殖性疾患の治療における項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む製剤組成物。
（項目６３）
癌の治療における使用のための項目１〜５３のいずれか一項に記載の化合物を含む製剤組成物。
（項目６４）
項目１記載の式Ｉの化合物の製造方法であって：
（ａ）カップリング試薬の存在下で、式６：
【化９１】
2011509301.tif 000017
の化合物を、式Ａ：
【化９２】
2011509301.tif 000018
の化合物を用いてアシル化し、
（ｂ）その後、Ｒ１を任意に誘導体化し、そして
（ｃ）その後、任意に脱保護して式Ｉの化合物を提供する
ステップを包含する方法。