【手続補正書】
【提出日】平成25年4月17日(2013.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2012528161.tif 000001
（式中、
R1は、水素、-C(O)R6、または、式:
【化２】
2012528161.tif 000002
から選択され;
R2およびR2aは、独立して、水素、アルキル、またはアリールから選択され;
R3は、シクロアルキルであり;
R3aは、シクロアルキルであり;
R4およびR5は、独立して、水素またはアルキルから選択され;ここで、該アルキルは、隣接する炭素原子とともに縮合した3-〜6-員環を適宜形成することができるか、あるいは、それが結合している炭素とともにスピロ環の3-〜6-員環を適宜形成することができ;そして、
R6は、アルコキシ、アルキル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、(NRcRd)アルケニル、または(NRcRd)アルキルから選択される）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
R1がC(O)R6である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
R1が式:
【化３】
2012528161.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
R2およびR2aが各々フェニルである、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
R4およびR5が各々水素である、請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
R4およびR5が各々アルキルであって、ここで各アルキル基は、隣接する炭素原子とともに縮合した3-〜6-員環を適宜形成することができるか、あるいは、それが結合している炭素とともにスピロ環の3-〜6-員環を適宜形成することができる、請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
R4およびR5が各々アルキルであって、ここで各アルキル基は隣接する炭素原子とともに縮合した3-員環を形成する、請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式(II):
【化４】
2012528161.tif 000004
（式中、
R2およびR2aは、独立して、水素、アルキル、またはフェニルから選択され;
R3は、C3-7シクロアルキルであり;
R3aは、C3-7シクロアルキルであり;そして、
R4およびR5は、独立して、水素またはアルキルから選択され;ここで、該アルキルは隣接する炭素原子とともに縮合した3-員環を適宜形成することができる）
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
シクロブチル ((1R)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-((2R)-2-(((シクロブチルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
シクロペンチル ((1R)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-((2R)-2-(((シクロペンチルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
シクロプロピル ((1R)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-((2R)-2-(((シクロプロピルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
シクロヘキシル ((1R)-2-((2S)-2-(4-(4'-(2-((2S)-1-((2R)-2-(((シクロヘキシルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-ピロリジニル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
シクロブチル ((1R)-2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-((2R)-2-(((シクロブチルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
シクロペンチル ((1R)-2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-((2R)-2-(((シクロペンチルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
シクロヘキシル ((1R)-2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-((2R)-2-(((シクロヘキシルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;または、
シクロプロピル ((1R)-2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-((2R)-2-(((シクロプロピルオキシ)カルボニル)アミノ)-2-フェニルアセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-2-オキソ-1-フェニルエチル)カルバメート;
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を処置するための医薬組成物。
【請求項１１】
抗HCV活性を有する少なくとも1つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、HCV感染症の処置のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩、および抗HCV活性を有する少なくとも1つのさらなる化合物を組み合わせて含有する、HCV感染症を処置するための剤であって、該さらなる化合物を請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、後、もしくは同時に投与することを特徴とする、該剤。
【請求項１７】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１６に記載の剤。
【請求項１８】
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１７に記載の剤。
【請求項１９】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１６に記載の剤。
【請求項２０】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、HCV感染症の処置のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１６に記載の剤。