【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年11月15日(2012.11.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体のうちの１つ、殊に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ相応の塩の形か、あるいはそれぞれ相応の溶媒和化合物の形である、一般式Ｉ、
【化１】
2008540595.tif 000001
｛式中、
Ｒ１は置換されていないか又は少なくとも１回置換された不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基（この基は、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示すか；
置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基（この基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示すか；
−ＮＲ３Ｒ４基を示すか；
−ＮＲ５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６基を示すか
あるいはＮＲ７−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９基を示し；
Ｒ２は置換されていないか又は少なくとも１回置換された不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基（この基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示すか；
ＣＨ−Ｕ−Ｘを示すか；
ＣＨ−ＣＨ２−Ｖ−Ｙ、ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｖ−Ｙ、ＣＨ−ＣＨＣｌ−Ｖ−Ｙ、ＣＨ−ＣＨＢｒ−Ｖ−Ｙ、
ＣＨ−ＣＨＦ−Ｖ−Ｙ又はＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｖ−Ｙを示すか；
あるいはＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、
ＣＨ−Ｃ（フェニル）＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−ＣＢｒ＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−ＣＣｌ＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、
ＣＨ−ＣＦ＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｗ−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｗ−Ｚ又はＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｗ−Ｚを示し；
この際Ｕ、Ｖ及びＷはそれぞれ存在していなくともよいか又はそれぞれ相互に無関係に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（Ｃ２Ｈ５）及びＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］より成る群から選ばれた基を示し；
Ｒ３は線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を鎖メンバーとして有する脂肪族基を示すか；
置換されていないか又は少なくとも１回置換された、不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基を（この基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示すか；
あるいは置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）線状又は分枝状の、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し；
Ｒ４は水素基を示すか
線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する脂肪族基を示し；Ｒ５、Ｒ７及びＲ９は相互に無関係にそれぞれ水素基を示すか；
あるいは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族基を示し；
Ｒ６及びＲ８は相互に無関係にそれぞれ、
置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し；
Ｘは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）同一か又は異なる置換基Ｒ１０で置換されていてよいアリール基又はヘテロアリール基を示し；
Ｙは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）同一か又は異なる置換基Ｒ１１で置換されていてよいアリール基又はヘテロアリール基を示し；
Ｚは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族基を示すか；
あるいは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）同一か又は異なる置換基Ｒ１２で置換されていてよいアリール基又はヘテロアリール基を示し；
Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は相互に無関係にそれぞれ、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−１０−アルキル、−Ｏ−Ｃ２−１０−アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−１０−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（上記ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル及びベンジル基の環状部分のそれぞれは置換されていてよい。）を示すか；
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４−Ｒ１５基（式中、ｍは０、１、２、３、４又は５である。）を示すか；
あるいはＣ（＝Ｏ）−Ｒ１６基を示し；
Ｒ１３及びＲ１４は相互に無関係にそれぞれ、
水素原子を示すか；
あるいは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族基を示し；
Ｒ１５は置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示し；
そして
Ｒ１６は置換されていないか又は少なくとも１回置換された不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基（この基は置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示す。｝
で表わされる２、５−ジ置換されたチアゾール−４−オン誘導体少なくとも１種の痛みの予防及び（又は）治療用医薬の製造への使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１４】
Ｒ１が次の基
【化５】
2008540595.tif 000002
のうちの１つを示すか
次の基
【化６】
2008540595.tif 000003
（式中、−ＮＨ基の水素原子がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ピリジニル、ピリダジニル、［１、２、５］−チアジアゾリル、ベンジル及びフェニルより成る群から選ばれた置換基で置換されていてよく、この際ピリジニル、ピリダジニル、［１、２、５］−チアジアゾリル、ベンジル及びフェニル基の環状部分のそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３から成る群より相互に無関係に選択された１、２又は３個の置換基で置換されていてよい。）
を示すか；
フェニル及びナフチルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりそれぞれ、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３及び−Ｏ−Ｃ２Ｈ５から成る群より相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよい。）を示すか；
ＮＲ３Ｒ４基を示すか；
あるいはＮＲ７−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９基を示し；
Ｒ２が１、３−ジヒドロ−インドール−２−オニル基又は１、３−ジヒドロ−インドール−２−チオニル基を示すか；
ＣＨ−Ｘを示すか；
ＣＨ−ＣＨ２−Ｙ、ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｙ又はＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｙを示すか；
あるいはＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−Ｚ、ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｚ、ＣＨ−Ｃ（フェニル）＝ＣＨ−Ｚ、ＣＨ−ＣＢｒ＝ＣＨ−Ｚ、ＣＨ−ＣＣｌ＝ＣＨ−Ｚ、ＣＨ−ＣＦ＝ＣＨ−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｚ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｚ又はＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｚ基を示し；
Ｒ３がメチル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、エチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、ｎ−プロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、（１、１）−ジメチル−プロピル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれた基を示すか；
あるいはフェニル、ナフチル、ベンジル、（１、３）−ベンゾジオキソリル及び（１、４）−ベンゾジオキサニルより成る群から選ばれた基（これらの基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル及びｔ−ブチルから成る群より相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよい。）を示し；
Ｒ４が水素基を示すか；
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、（１、１）−ジメチル−プロピル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれた基を示し；
Ｒ７及びＲ８がそれぞれ水素基を示し；
Ｒ９がフェニル基（この基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ及び−ＣＦ３から成る群より相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよい。）を示し；
Ｘがフェニル、ナフチル、フェナントレニル、（１、３）−ベンゾジオキソリル、（１、４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基は１、２、３、４又は５個の同一か又は異なる置換基Ｒ１０で置換されていてよい。）を示し；
Ｙがフェニル基又はナフチル基（これらの基は１、２、３、４又は５個の同一か又は異なる置換基Ｒ１１で置換されていてよい。）を示し；
Ｚがメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、（１、１）−ジメチル−プロピル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル及びｎ−オクチルより成る群から選ばれた基を示し；
あるいはフェニル基又はナフチル基（これらの基は１、２、３、４又は５個の同一か又は異なる置換基Ｒ１２で置換されていてよい。）を示し；
Ｒ１０がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル及びフェニルより成る群から選ばれた基を示すか；
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４−Ｒ１５基（式中、ｍは０、１、２又は３を示す。）を示すか；
あるいはＣ（＝Ｏ）−Ｒ１６基を示し；
Ｒ１１がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル及びｎ−オクチルより成る群から選ばれた基を示し；
Ｒ１２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル及びｎ−オクチルより成る群から選ばれた基を示し；
Ｒ１３及びＲ１４がそれぞれ水素基を示し；
Ｒ１５がフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピリジニル、チアゾリル及びオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりそれぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル及びｔ−ブチルから成る群より相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよい。）を示し；
そして
Ｒ１６が次の基
【化７】
2008540595.tif 000004
のうちの１つを示すか
あるいは次の基
【化８】
2008540595.tif 000005
のうちの１つ、
（式中、−ＮＨ基の水素原子がピリジニル、ピリダジニル、［１、２、５］−チアジアゾリル、ベンジル及びフェニルより成る群から選ばれた置換基で置換されていてよく、この際ピリジニル、ピリダジニル、［１、２、５］−チアジアゾリル、ベンジル及びフェニル基の環状部分のそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３から成る群より相互に無関係に選択された１、２又は３個の置換基で置換されていてよい。）
を示し；
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体のうちの１つ、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ相応の塩の形か、あるいはそれぞれ相応の溶媒和化合物の形である、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１５】
１  ５−［３−（４−メトキシ−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２  ２−モルホリン−４−イル−５−フェンエチリデン−チアゾル−４−オン
３  ２−モルホリン−４−イル−５−（２−ｏ−トリル−エチリデン）−チアゾル−４−オン
４  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
５  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−フェニル−ブチリデン）−チアゾル−４−オン
６  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−フェニル−プロピリデン）−チアゾル−４−オン
７  ５−［３−（４−フルオロ−フェニル）−アリリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
８  Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−フェニル］−アセトアミド
９  ５−ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチレン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１０  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−ｍ−トリル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１１  ５−（３−ヨード−４、５−ジメトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１２  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−フェニルスルファニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１３  ５−（３−ベンジルオキシ−４−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１４  ５−（４−メチル−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１５  Ｎ−［４−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−フェニル］−アミン
１６  ５−（４−ブトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１７  ２−モルホリン−４−イル−５−（４−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１８  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１９  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−ｐ−トリル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
２０  ５−（３−ベンジルオキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２１  ５−（４−ベンジルオキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２  ２−チオモルホリン−４−イル−５−（２−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２３  ５−（４−ブロモ−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２４  ２−チオモルホリン−４−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２５  ５−（３−フェニル−アリリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２６  ２−モルホリン−４−イル−５−オクチリデン−チアゾル−４−オン
２７  ５−（４−ベンジルオキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２８  ５−（３、４−ビス−ベンジルオキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２９  ５−ブチリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
３０  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
３１  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
３２  ５−ヘキシリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
３３  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−ｐ−トリル−ブト−２−エニリデン）−チアゾル−４−オン
３４  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
３５  ５−（４−メトキシ−ナフタレン−１−イルメチレン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
３６  ２−モルホリン−４−イル−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
３７  ２−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
３８  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
３９  ５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
４０  ５−［３−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−アリリデン］−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
４１  ５−ナフタレン−１−イルメチレン−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
４２  ５−ベンジリデン−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
４３  ２−モルホリン−４−イル−５−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−チアゾル−４−オン
４４  ２−モルホリン−４−イル−５−［３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−チアゾル−４−オン
４５  ５−（３−メチル−ブチリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
４６  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（２−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
４７  ５−（４−ブロモ−ベンジリデン）−２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
４８  ５−ベンジリデン−２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
４９  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
５０  ５−（２、３−ジフェニル−アリリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
５１  ２−モルホリン−４−イル−５−フェナントレン−９−イルメチレン−チアゾル−４−オン
５２  ２−モルホリン−４−イル−５−キノリン−３−イルメチレン−チアゾル−４−オン
５３  ２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
５４  ５−ナフタレン−２−イルメチレン−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
５５  ２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
５６  ２−［４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
５７  ５−（３−フェニル−アリリデン）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
５８  ５−デシリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
５９  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
６０  ２−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸
６１  ５−（２−ブロモ−３−フェニル−アリリデン）−２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
６２  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
６３  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
６４  ２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−５−キノリン−３−イルメチレン−チアゾル−４−オン
６５  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（２−メチル−３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
６６  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
６７  ５−（２−クロロ−３−フェニル−アリリデン）−２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
６８  ５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
６９  ５−フェナントレン−９−イルメチレン−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
７０  ５−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イルメチレン）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
７１  ５−ナフタレン−１−イルメチレン−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
７２  ５−（４−ブロモ−ベンジリデン）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
７３  ５−（４−メチル−ベンジリデン）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−チアゾル−４−オン
７４  ２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−５−（２−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
７５  ３−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデン）−１、３−ジヒドロ−インドール−２−オン
７６  ３−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデン）−１、３−ジヒドロ−インドール−２−オン
７７  ２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
７８  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
７９  ２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
８０  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
８１  ２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
８２  ２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
８３  ５−（２−クロロ−３−フェニル−アリリデン）−２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
８４  ２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
８５  ５−（２−クロロ−３−フェニル−アリリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
８６  ３−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸
８７  ４−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸
８８  ５−｛３−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
８９  ５−｛４−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
９０  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−キノリン−３−イルメチレン−チアゾル−４−オン
９１  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
９２  ２−（２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
９３  ２−（２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
９４  ５−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンジリデン］−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
９５  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
９６  １−［４−オキソ−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−４、５−ジヒドロ−チアゾル−２−イル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
９７  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−キノリン−３−イルメチレン−チアゾル−４−オン
９８  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−ナフタレン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
９９  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（３−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１００  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１０１  １−［５−（４−メチル−ベンジリデン）−４−オキソ−４、５−ジヒドロ−チアゾル−２−イル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
１０２  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１０３  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（６−メトキシ−ナフタレン−２−イルメチレン）−チアゾル−４−オン
１０４  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１０５  １−［４−オキソ−５−（３−フェニル−アリリデン）−４、５−ジヒドロ−チアゾル−２−イル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
１０６  １−［４−オキソ−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−４、５−ジヒドロ−チアゾル−２−イル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
１０７  １−［５−（４−メチル−ベンジリデン）−４−オキソ−４、５−ジヒドロ−チアゾル−２−イル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−尿素
１０８  ５−｛３−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１０９  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１１０  ５−｛３−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−３−メチル−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１１１  Ｎ−［３−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−プロピル］−３−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−ベンズアミド
１１２  ３−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸−Ｎ’−（２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドラジド
１１３  ５−｛３−［４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１１４  ３−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸−Ｎ’−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ヒドラジド
１１５  ５−｛３−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１１６  ３−（４−オキソ−２−チオモルホリン−４−イル−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸−Ｎ’−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−ヒドラジド
１１７  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１１８  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン１１９  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１２０  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１２１  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１２２  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１２３  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１２４  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１２５  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１２６  ５−（３−ベンジルオキシ−ベンジリデン）−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１２７  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１２８  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−フラン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１２９  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１３０  ３−［２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル］−安息香酸
１３１  ５−ナフタレン−１−イルメチレン−２−ピペラジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１３２  ２−ピペラジン−１−イル−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１３３  ５−（４−メチル−ベンジリデン）−２−ピペラジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１３４  ５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−ピペラジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１３５  ５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１３６  ５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１３７  ２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１３８  ５−（４−ペンタフルオロスルファニル）−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１３９  ２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−ブチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−ペンチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−オクチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１４３  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１４４  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１４５  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１４６  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１４７  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１４８  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１４９  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１５０  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１５１  ２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１５２  ５−（４−メチル−ベンジリデン）−２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１５３  ５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１５４  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１５５  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１５６  ２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１５７  ５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１５８  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−ペンタフルオロスルファニル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１５９  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−｛３−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−チアゾル−４−オン
１６０  ２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１６１  ２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１６２  ２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１６３  ２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１６４  ２−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イル）−５−（４−イソプロピル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１６５  ３−｛２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル｝−安息香酸１６６  ５−｛３−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１６７  ５−｛３−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１６８  ５−｛３−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１６９  ５−［３−（４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボニル）−ベンジリデン］−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１７０  ２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−５−｛３−［４−（６−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−カルボニル］−ベンジリデン｝−チアゾル−４−オン
１７１  ２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン１７２  ２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１７３  ２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン１７４  ２−［４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル］−５−（３−メトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１７５  ５−ベンジリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１７６  ５−（４−メチル−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１７７  ２−ジエチルアミノ−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン１７８  ５−（４−クロロ−ベンジリデン）−２−ジエチルアミノ−チアゾル−４−オン１８０  ５−ベンジリデン−２−ジエチルアミノ−チアゾル−４−オン
１８１  ５−（４−クロロ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１８２  ５−（４−クロロ−ベンジリデン）−２−ピペリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１８３  ５−（４−クロロ−ベンジリデン）−２−ピロリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１８４  ５−ベンジリデン−２−ピロリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１８６  ５−ビフェニル−４−イルメチレン−２−ピペリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１８７  ２−アゼパン−１−イル−５−ビフェニル−４−イルメチレン−チアゾル−４−オン
１８８  ５−ビフェニル−４−イルメチレン−２−ピロリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１８９  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１９０  ５−（３−フェニル−アリリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１９１  ５−（３−フェニル−アリリデン）−２−ピペリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１９２  ２−アゼパン−１−イル−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
１９３  ５−（３−フェニル−アリリデン）−２−ピロリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
１９４  ５−ビフェニル−４−イルメチレン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１９５  ２−チオモルホリン−４−イル−５−（３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
１９６  ５−（４−クロロ−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１９７  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１９８  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１９９  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−ピロリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
２００  ２−アゼパン−１−イル−５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２０１  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−ピペリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
２０２  ２−チオモルホリン−４−イル−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２０３  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−ジエチルアミノ−チアゾル−４−オン
２０４  ２−モルホリン−４−イル−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２０５  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２０７  ５−ビフェニル−４−イルメチレン−２−ジエチルアミノ−チアゾル−４−オン２０８  ２−モルホリン−４−イル−５−チオフェン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２０９  ２−モルホリン−４−イル−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２１０  ２−モルホリン−４−イル−５−ピリジン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２１１  ２−モルホリン−４−イル−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２１２  ２−モルホリン−４−イル−５−ピリジン−３−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２１３  ２−モルホリン−４−イル−５−ピリジン−４−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２１４  ２−ジエチルアミノ−５−（３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２１５  ５−（４−メチル−ベンジリデン）−２−ピロリジン−１−イル−チアゾル−４−オン
２１６  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−チアゾル−４−オン
２１７  ２−モルホリン−４−イル−５−（４−オクチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２１９  ５−（３、４−ジメトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２０  ５−（２−ヒドロキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２１  ５−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２２  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２３  ５−（４−ジエチルアミノ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２４  ５−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２５  ４−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸
２２６  ２−モルホリン−４−イル−５−（２、３、４−トリメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２２７  ２−モルホリン−４−イル−５−（３、４、５−トリメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２２８  ５−（４−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２２９  ５−（４−ヒドロキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３０  ５−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３１  ５−（３−ヒドロキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３２  ５−（４−ブロモ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３３  ２−モルホリン−４−イル−５−（４−ビニルオキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２３４  ベンゼンスルホン酸−４−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−フェニルエステル
２３５  ５−（４−ジメチルアミノ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３６  ４−（２−モルホリン−４−イル−４−オキソ−４Ｈ−チアゾル−５−イリデンメチル）−安息香酸メチルエステル
２３７  ５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３８  ５−［４−（３、３−ジメチル−ブトキシ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２３９  ５−（２−メトキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２４０  ５−（４−ヒドロキシ−ベンジリデン）−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２４１  ２−［（ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチル）−アミノ］−５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−チアゾル−４−オン
２４２  ２−［（ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２４３  ２−［（ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチル）−アミノ］−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２４４  ２−［（ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチル）−アミノ］−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２４５  ２−［（ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチル）−アミノ］−５−（２−クロロ−３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
２４６  ２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−５−ナフタレン−１−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２４７  ２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−５−（３−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２４８  ２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−５−（４−フェノキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２４９  ５−（２−クロロ−３−フェニル−アリリデン）−２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２５０  ２−（４−メチル−ベンジルアミノ）−５−ナフタレン−２−イルメチレン−チアゾル−４−オン
２５１  ２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２５２  ５−（４−ｔ−ブチル−ベンジリデン）−２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２５３  ２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−５−（４−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２５４  ２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−５−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン
２５５  ２−（３−メトキシ−ベンジルアミノ）−５−（３−フェニル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
２５６  ５−ナフタレン−１−イルメチレン−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２５７  ５−（３−フェノキシ−ベンジリデン）−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２５８  ５−（４−フェノキシ−ベンジリデン）−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２５９  ５−（２−クロロ−３−フェニル−アリリデン）−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２６０  ５−（３−ベンジルオキシ−ベンジリデン）−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２６１  ５−ナフタレン−２−イルメチレン−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−チアゾル−４−オン
２６２  ２−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オン及び
２６３  ２−（４−ｔ−ブチル−フェニル−アミノ）−５−（４−メチル−ベンジリデン）−チアゾル−４−オンより成る群から選ばれた、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体のうちの１つ、殊に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ相応の塩の形か、あるいはそれぞれ相応の溶媒和化合物の形である
ことを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１８】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体のうちの１つ、殊に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ相応の塩の形か、あるいはそれぞれ相応の溶媒和化合物の形である、一般式Ｉａ
【化９】
2008540595.tif 000006
｛式中、
Ｒ１ａは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい、置換されていないか又は少なくとも１回置換された不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基を示すか；ＮＲ３ａＲ４ａ基を示すか；
ＮＲ５ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６ａ基を示すか
あるいはＮＲ７ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ８ａＲ９ａ基を示し；
Ｒ２ａはＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−Ｃ（フェニル）＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＢｒ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＣｌ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＦ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｗａ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｗａ−Ｚａ又はＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｗａ−Ｚａを示し；
この際、Ｗａはそれぞれ存在していなくともよいか又はそれぞれ相互に無関係に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（Ｃ２Ｈ５）及びＮ［ＣＨ（ＣＨ３）２］より成る群から選ばれた基を示し；
Ｒ３ａは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する脂肪族基を示すか；
置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基を示すか；
あるいは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）線状又は分枝状の、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を介して結合していてよい置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基又はヘテロアリール基を示し；
Ｒ４ａは水素基を示すか；線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する脂肪族基を示し；Ｒ５ａ、Ｒ７ａ及びＲ９ａは相互に無関係にそれぞれ水素基を示すか；水素基を示すか；あるいは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族基を示し；Ｒ６ａ及びＲ８ａは相互に無関係にそれぞれ、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基又はヘテロアリール基を示し；Ｚａは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族基を示すか；置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）同一か又は異なる置換基Ｒ１２ａで置換されているアリール基を示し；あるいは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか、及び（又は）同一か又は異なる置換基Ｒ１２ａで置換されていてよいヘテロアリール基を示し；
Ｒ１２ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−１０−アルキル、−Ｏ−Ｃ２−１０−アルケニル、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−１０−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピリジニル、ピリダジニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から選ばれた基（上記ピリジニル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリダジニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル、−（ＣＨ２）−ベンゾ［ｂ］フラニル及びベンジル基の環状部分のそれぞれは置換されていてよい。）を示すか；
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１３ａ−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ１４ａ−Ｒ１５ａ基、この際ｍａは０、１、２、３、４又は５である、を示すか；
あるいはＣ（＝Ｏ）−Ｒ１６ａ基を示し；
Ｒ１３ａ及びＲ１４ａは相互に無関係にそれぞれ、
水素基を示すか；
あるいは線状又は分枝状の、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族基を示し；
Ｒ１５ａは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたアリール基又はヘテロアリール基を示し；
そして
Ｒ１６ａは置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい、置換されていないか又は少なくとも１回置換された不飽和又は飽和の、場合により少なくとも１つのヘテロ原子を環メンバーとして有する環状脂肪族基を示す。｝
で表わされる２、５−ジ置換されたチアゾール−４−オン誘導体。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項２９】
Ｒ１ａが次の基
【化１２】
2008540595.tif 000007
のうちの１つを示すか
次の基
【化１３】
2008540595.tif 000008
（式中、−ＮＨ基の水素原子がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ピリジニル、ピリダジニル、［１、２、５］−チアジアゾリル、ベンジル及びフェニルより成る群から選ばれた置換基で置換されていてよく、この際ピリジニル、ピリダジニル、［１、２、５］−チアジアゾリル、ベンジル及びフェニル基の環状部分のそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＦ３及び−Ｓ−ＣＦ３から成る群より相互に無関係に選択された１、２又は３個の置換基で置換されていてよい。）
を示すか；
ＮＲ３ａＲ４ａ基を示すか
あるいはＮＲ７ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ８ａＲ９ａ基を示し；
Ｒ２ａがＣＨ−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｓ−Ｚａ、ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｚａ、ＣＨ−Ｃ（フェニル）＝ＣＨ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＢｒ＝ＣＨ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＣｌ＝ＣＨ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＦ＝ＣＨ−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｚａ、ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｚａ又はＣＨ−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｚａを示し；
Ｒ３ａがメチル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、エチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、ｎ−プロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、（１、１）−ジメチル−プロピル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれた基を示し；
あるいはフェニル、ナフチル、ベンジル、（１、３）−ベンゾジオキソリル及び（１、４）−ベンゾジオキサニルより成る群から選ばれた基（これらの基はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル及びｔ−ブチルから成る群より相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の置換基でされていてよい、を示し；
Ｒ４ａが水素基を示すか
あるいはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、（１、１）−ジメチル−プロピル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれた基を示し；
Ｒ７ａ及びＲ８ａがそれぞれ水素基を示し；
Ｒ９ａが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及び−ＣＦ３から成る群より相互に無関係に選択された１、２、３、４又は５個の置換基で置換されていてよいフェニル基を示し；
Ｚａがメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、（１、１）−ジメチル−プロピル、ｎ−ペンチル、ｓ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル及びｎ−オクチルより成る群から選ばれた基を示し；
あるいはフェニル基又はナフチル基（これらの基は１、２、３、４又は５個の同一か又は異なる置換基Ｒ１２ａで置換されている。）を示し；
Ｒ１２ａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＨ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル及びｎ−オクチルより成る群から選ばれた基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体のうちの１つ、殊に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ相応の塩の形か、あるいはそれぞれ相応の溶媒和化合物の形である、請求項１８〜２８のいずれか１つに記載の化合物。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項３０】
１．  ５−［３−（４−メトキシ−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
２．  ５−［３−（４−フルオロ−フェニル）−アリリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
３．  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−ｍ−トリル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
４．  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−ｐ−トリル−アリリデン）−チアゾル−４−オン
５．  ２−モルホリン−４−イル−５−オクチリデン−チアゾル−４−オン
６．  ５−ブチリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
７．  ５−ヘキシリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
８．  ２−モルホリン−４−イル−５−（３−ｐ−トリル−ブト−２−エニリデン）−チアゾル−４−オン
９．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１０．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１１．  ５−［３−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル）−アリリデン］−２−チオモルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１２．  ２−モルホリン−４−イル−５−［３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−チアゾル−４−オン
１３．  ２−モルホリン−４−イル−５−［３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ブト−２−エニリデン］−チアゾル−４−オン
１４．  ５−デシリデン−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１５．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−モルホリン−４−イル−チアゾル−４−オン
１６．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１７．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１８．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（４−クロロ−［１、２、５］チアジアゾル−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
１９．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
２０．  ５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−２−［４−（６−メチル−ピリダジン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−チアゾル−４−オン
２１．  ２−［（ベンゾ［１、３］ジオキソル−５−イルメチル）−アミノ］−５−［３−（４−ｔ−ブチル−フェニル）−アリリデン］−チアゾル−４−オン
より成る群から選ばれた、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体のうちの１つ、殊に鏡像異性体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形か、任意の混合比での、立体異性体、殊に鏡像異性体及び（又は）ジアステレオマー、の混合物の形か、それぞれ相応の塩の形か、あるいはそれぞれ相応の溶媒和化合物の形である、請求項１８〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】請求項３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項３１】
２−アミノ−チアゾル−４−オンを酢酸中で酢酸ナトリウム及び酢酸カリウムより成る群から選ばれた少なくとも１つの塩の存在下にか又はメタノール、エタノール、イソプロパノール及びｎ−ブタノールより成る群から選ばれた反応媒体中でトリエチルアミン、ピリジン、ジイソプロピルアミン及びＮ−メチルモルホリンより成る群から選ばれた少なくとも１つの有機塩基の存在下に一般式Ｒ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ（式中、Ｒは−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−Ｗａ−Ｚａ、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−Ｃ（フェニル）＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−ＣＢｒ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−ＣＣｌ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−ＣＦ＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−Ｃ（ＯＨ）＝ＣＨ−Ｗａ−Ｚａ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｗａ−Ｚａ、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｗａ−Ｚａ又は−ＣＨ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｗａ−Ｚａを示し、そしてＷａ及びＺａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる、少なくとも１種の化合物と反応させ、一般式ＩＩａ
【化１４】
2008540595.tif 000009
（式中、Ｒ２ａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる、少なくとも１種の化合物とし、ついで場合によりこれを精製するか及び（又は）単離し、
さらに一般式ＩＩａの少なくとも１種の化合物を反応媒体中で少なくとも１つの塩基の存在下に、好ましくは少なくとも１つの金属水素化物塩又は金属アルコラート塩の存在下に、特に好ましくは水素化ナトリウム、水素化カリウム、カリウム−ｔ−ブタノラート、ナトリウム−ｔ−ブタノラート、カリウムメタノラート、ナトリウムメタノラート、ナトリウムエタノラート及びカリウムエタノラートより成る群から選ばれた１つの金属水素化物塩又は金属アルコラート塩の存在下に一般式ＬＧ−Ｒ３ａ又は一般式ＬＧ−Ｒ７ａ又は一般式ＬＧ−Ｒ５ａ（式中、ＬＧはそれぞれ、離脱基、好ましくはハロゲン原子、塩素原子を示し、そしてＲ３ａ、Ｒ５ａ及びＲ７ａはそれぞれ請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる、少なくとも１種の化合物と反応させて、一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＨＲ３ａ−、ＮＨＲ５ａ−又はＮＨＲ７ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物とし、ついで場合によりこれを精製するか及び（又は）単離し、
さらに場合により一般式ＩＩａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＨＲ７ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物を反応媒体中で一般式Ｒ８ａ−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ（式中、Ｒ８ａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる、少なくとも１つのイソシアナートと反応させて、場合により少なくとも１つの塩基の存在下に、好ましくは、トリエチルアミン、４、４−ジメチルアミノピリジン及びジイソプロピルエチルアミンより成る群から選ばれた少なくとも１つの塩基の存在下に一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＲ７ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ８ａ基を示す、）で表わされる、少なくとも１種の化合物とし、ついで場合によりこれを精製するか及び（又は）単離し；
さらに場合により一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＲ７ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ８ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物を反応媒体中で少なくとも１つの塩基の存在下に、好ましくは少なくとも１つの金属水素化物塩又は金属アルコラート塩の存在下に、特に好ましくは水素化ナトリウム、水素化カリウム、カリウム−ｔ−ブタノラート、ナトリウム−ｔ−ブタノラート、カリウムメタノラート、ナトリウムメタノラート、ナトリウムエタノラート及びカリウムエタノラートより成る群から選ばれた１つの金属水素化物塩又は金属アルコラート塩の存在下に一般式ＬＧ−Ｒ９ａ  （式中、ＬＧは離脱基、好ましくはハロゲン原子、塩素原子を示し、そしてＲ９ａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる、少なくとも１種の化合物と反応させて一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＲ７ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ８ａＲ９ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物とし、ついで場合によりこれを精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
場合により一般式ＩＩａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＨＲ５ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物を反応媒体中で場合により少なくとも１つの塩基の存在下に一般式Ｒ６ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＬＧＲ６ａ（式中、Ｒ６ａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有しそしてＬＧは離脱基、好ましくはハロゲン基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物と反応させてか、又は反応媒体中で少なくとも１つのそしてプリング試薬の存在下に場合により少なくとも１つの塩基の存在下に一般式Ｒ６ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、式中Ｒ６ａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる、少なくとも１種の化合物と反応させて一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＲ５ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物とし、ついで場合によりこれを精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは
場合により一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＨＲ３ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物を反応媒体中で少なくとも１つの塩基の存在下に、好ましくは少なくとも１つの金属水素化物塩又は金属アルコラート塩の存在下に、特に好ましくは水素化ナトリウム、水素化カリウム、カリウム−ｔ−ブタノラート、ナトリウム−ｔ−ブタノラート、カリウムメタノラート、ナトリウムメタノラート、ナトリウムエタノラート及びカリウムエタノラートより成る群から選ばれた１つの金属水素化物塩又は金属アルコラート塩の存在下に一般式ＬＧ−Ｒ４ａ（式中、ＬＧは離脱基、好ましくはハロゲン原子、塩素原子を示し、そしてＲ４ａは請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる、少なくとも１種の化合物と反応させて一般式Ｉａ（式中、Ｒ２ａは上記意味を有し、そしてＲ１ａはＮＲ３ａＲ４ａ基を示す。）で表わされる、少なくとも１種の化合物とし、ついで場合によりこれを精製するか及び（又は）単離する、請求項１８〜３０のいずれか１つに記載の一般式Ｉａの２、５−ジ置換されたチアゾル−４−オン誘導体の製造方法。