【手続補正書】
【提出日】平成23年12月6日(2011.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２５３】
2011507878.tif 000001
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｌは、
【化２５４】
2011507878.tif 000002
から選択される二価部分であり、Ｇは、ＮまたはＣＨであり、ｎは、０から２の整数であり、但し、ｎが０のときは、ＧはＣＨであり、あるいは
Ｌは、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１１−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）−および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−から選択される二価部分であり、
但し、Ｌが、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１１−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）−または−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−であるときは、Ｒ３は、−ＯＨであるか、またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２または式３の部分を形成し、
但し、さらに、Ｌが−ＮＨ−であるときは、Ｒ１は、
【化２５５】
2011507878.tif 000003
でもなく、
Ｒ１は、アルキル、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリール−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニルアルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換された−Ｏ−アリール、場合により置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリールアルキル−、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル−、場合により置換された−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で場合により置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
各前記ベンゾ縮合Ｒ１基のベンゾ部は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される別の環に場合によりさらに縮合しており、Ｒ１の前記アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化２５６】
2011507878.tif 000004
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されているか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化２５７】
2011507878.tif 000005
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１１は、水素およびアルキルから選択され、
但し、−Ｌ−が−ＮＨ−であり、Ｒ２が−ＯＨであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨであり、ｚが二重結合であり、Ｒ６がＨであるときは、Ｒ１はベンジルではなく、
但し、さらに、−Ｌ−が−ＣＨ２−Ｏ−であるときは、Ｒ１は、非置換のフェニルでも置換されたフェニルでもない］。
【請求項２】
【化２７２】
2011507878.tif 000006
【化２７３】
2011507878.tif 000007
【化２７４】
2011507878.tif 000008
【化２７５】
2011507878.tif 000009
【化２７６】
2011507878.tif 000010
【化２７７】
2011507878.tif 000011
【化２７８】
2011507878.tif 000012
【化２７９】
2011507878.tif 000013
【化２８０】
2011507878.tif 000014
【化２８１】
2011507878.tif 000015
【化２８２】
2011507878.tif 000016
【化２８３】
2011507878.tif 000017
【化２８４】
2011507878.tif 000018
【化２８５】
2011507878.tif 000019
【化２８６】
2011507878.tif 000020
【化２８７】
2011507878.tif 000021
【化２８８】
2011507878.tif 000022
【化２８９】
2011507878.tif 000023
【化２９０】
2011507878.tif 000024
【化２９１】
2011507878.tif 000025
【化２９２】
2011507878.tif 000026
【化２９３】
2011507878.tif 000027
【化２９４】
2011507878.tif 000028
【化２９５】
2011507878.tif 000029
【化２９６】
2011507878.tif 000030
【化２９７】
2011507878.tif 000031
【化２９８】
2011507878.tif 000032
【化２９９】
2011507878.tif 000033
【化３００】
2011507878.tif 000034
【化３０１】
2011507878.tif 000035
【化３０２】
2011507878.tif 000036
【化３０３】
2011507878.tif 000037
【化３０４】
2011507878.tif 000038
【化３０５】
2011507878.tif 000039
【化３０６】
2011507878.tif 000040
【化３０７】
2011507878.tif 000041
【化３０８】
2011507878.tif 000042
【化３０９】
2011507878.tif 000043
【化３１０】
2011507878.tif 000044
【化３１１】
2011507878.tif 000045
【化３１２】
2011507878.tif 000046
【化３１３】
2011507878.tif 000047
【化３１４】
2011507878.tif 000048
【化３１５】
2011507878.tif 000049
【化３１６】
2011507878.tif 000050
【化３１７】
2011507878.tif 000051
【化３１８】
2011507878.tif 000052
【化３１９】
2011507878.tif 000053
【化３２０】
2011507878.tif 000054
【化３２１】
2011507878.tif 000055
【化３２２】
2011507878.tif 000056
【化３２３】
2011507878.tif 000057
【化３２４】
2011507878.tif 000058
【化３２５】
2011507878.tif 000059
【化３２６】
2011507878.tif 000060
【化３２７】
2011507878.tif 000061
【化３２８】
2011507878.tif 000062
【化３２９】
2011507878.tif 000063
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項３】
【化３４２】
2011507878.tif 000064
【化３４７】
2011507878.tif 000065
【化３４８】
2011507878.tif 000066
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項４】
式（ＩＶ）：
【化３４９】
2011507878.tif 000067
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に選択され、
Ｌは−ＣＨ２−Ｓ−であり；
Ｒ１は、アルキル、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換された−Ｏ−アリール、場合により置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリールアルキル−、場合により置換されたアリールアルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で場合により置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
各前記ベンゾ縮合Ｒ１基のベンゾ部は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される別の環に場合によりさらに縮合しており、
Ｒ１の前記アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−および前記ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化３５０】
2011507878.tif 000068
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されており、但し、ＸまたはＹの少なくとも１つは、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびハロ置換アリールから選択されるか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化３５１】
2011507878.tif 000069
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１から選択され；
Ｒ９は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されたハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される］。
【請求項５】
【化３５９】
2011507878.tif 000070
【化３６０】
2011507878.tif 000071
【化３６１】
2011507878.tif 000072
【化３６２】
2011507878.tif 000073
【化３６３】
2011507878.tif 000074
【化３６４】
2011507878.tif 000075
【化３６５】
2011507878.tif 000076
【化３６６】
2011507878.tif 000077
【化３６７】
2011507878.tif 000078
【化３６８】
2011507878.tif 000079
【化３６９】
2011507878.tif 000080
【化３７０】
2011507878.tif 000081
【化３７１】
2011507878.tif 000082
【化３７２】
2011507878.tif 000083
【化３７３】
2011507878.tif 000084
【化３７４】
2011507878.tif 000085
【化３７５】
2011507878.tif 000086
【化３７６】
2011507878.tif 000087
【化３７７】
2011507878.tif 000088
【化３７８】
2011507878.tif 000089
【化３７９】
2011507878.tif 000090
【化３８０】
2011507878.tif 000091
【化３８１】
2011507878.tif 000092
【化３８２】
2011507878.tif 000093
【化３８３】
2011507878.tif 000094
【化３８４】
2011507878.tif 000095
から選択される請求項４に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項６】
【化３９４】
2011507878.tif 000096
【化３９５】
2011507878.tif 000097
【化３９６】
2011507878.tif 000098
【化３９７】
2011507878.tif 000099
【化３９８】
2011507878.tif 000100
【化３９９】
2011507878.tif 000101
【化４００】
2011507878.tif 000102
【化４０１】
2011507878.tif 000103
【化４０２】
2011507878.tif 000104
【化４０３】
2011507878.tif 000105
【化４０４】
2011507878.tif 000106
【化４０５】
2011507878.tif 000107
【化４０６】
2011507878.tif 000108
【化４０７】
2011507878.tif 000109
【化４０８】
2011507878.tif 000110
【化４０９】
2011507878.tif 000111
【化４１０】
2011507878.tif 000112
【化４１１】
2011507878.tif 000113
【化４１２】
2011507878.tif 000114
【化４１３】
2011507878.tif 000115
【化４１４】
2011507878.tif 000116
【化４１５】
2011507878.tif 000117
【化４１６】
2011507878.tif 000118
【化４１７】
2011507878.tif 000119
【化４１８】
2011507878.tif 000120
【化４１９】
2011507878.tif 000121
【化４２０】
2011507878.tif 000122
【化４２１】
2011507878.tif 000123
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項７】
【化４３２】
2011507878.tif 000124
【化４３３】
2011507878.tif 000125
【化４３４】
2011507878.tif 000126
【化４３５】
2011507878.tif 000127
【化４３６】
2011507878.tif 000128
【化４３７】
2011507878.tif 000129
【化４３８】
2011507878.tif 000130
【化４３９】
2011507878.tif 000131
【化４４０】
2011507878.tif 000132
【化４４１】
2011507878.tif 000133
【化４４２】
2011507878.tif 000134
【化４４３】
2011507878.tif 000135
【化４４４】
2011507878.tif 000136
【化４４５】
2011507878.tif 000137
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項８】
【化４５６】
2011507878.tif 000138
【化４５７】
2011507878.tif 000139
【化４５８】
2011507878.tif 000140
【化４５９】
2011507878.tif 000141
【化４６０】
2011507878.tif 000142
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項９】
【化４６４】
2011507878.tif 000143
【化４６５】
2011507878.tif 000144
【化４６６】
2011507878.tif 000145
【化４６７】
2011507878.tif 000146
【化４６８】
2011507878.tif 000147
【化４６９】
2011507878.tif 000148
【化４７０】
2011507878.tif 000149
【化４７１】
2011507878.tif 000150
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を、場合により１つまたは複数の医薬として許容し得る希釈剤または担体と混合して含む医薬組成物。
【請求項１１】
皮膚用に使用するために調合された、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
経口使用のために調合された、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴霧剤を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ベータ２アドレナリン作用性受容体アゴニスト、抗ヒスタミンＨ１受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ２受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト、抗アレルギー薬、抗コリン作用薬、去痰薬、鬱血除去薬、抗生物質、Ｐ２Ｙ２受容体アゴニスト、ロイコトリエン４アンタゴニスト、ロイコトリエンＤ４アンタゴニスト、医薬として許容し得る亜鉛塩、ＳＹＫキナーゼ類似体、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、口咽頭不快緩和薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＴＮＦ阻害薬、ＩＬ−１受容体アンタゴニスト、細胞傷害性薬もしくは免疫抑制薬、ｐ３８キナーゼ阻害薬、ＰＤＥ４阻害薬、ｉＮＯＳ阻害薬、ベータ−２−インテグリンアンタゴニスト、アデノシン２ａアゴニスト、抗感染症薬（ａｎｔｉｉｎｆａｃｔｉｖｅ  ａｇｅｎｔ）、抗ウイルス薬および破骨細胞媒介骨吸収阻害薬から選択される、少なくとも１つのさらなる治療活性薬をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
免疫疾患または状態、自己免疫疾患または状態または炎症疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における前記免疫疾患または状態、自己免疫疾患または状態または炎症疾患または状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１５】
皮膚の疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における前記皮膚の疾患または状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１６】
前記皮膚の疾患または状態が、湿疹、乾癬、アレルギー性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、神経皮膚炎、そう痒および過敏反応から選択される、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
鼻、喉または肺の炎症状態の治療または予防を必要とする患者における前記鼻、喉または肺の炎症状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１８】
炎症性腸状態の治療または予防を必要とする患者における前記炎症性腸状態を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項１９】
自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者における前記自己免疫疾患を治療または予防するための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【請求項２０】
眼の疾患および状態の治療または予防を必要とする患者における前記眼の疾患および状態の治療または予防のための組成物であって、請求項１に記載の化合物の有効量を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４７】
別の実施形態において、本発明は、炎症疾患および炎症状態の治療を必要とする患者の炎症疾患および炎症状態を治療するための方法を提供し、前記方法は、本発明の解離ステロイド化合物を前記患者に投与する工程を含み、その抗炎症特性が全身的副作用から解離される方法である。
例えば、本発明は以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉ）：
【化２５３】
2011507878.tif 000151
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｌは、
【化２５４】
2011507878.tif 000152
から選択される二価部分であり、Ｇは、ＮまたはＣＨであり、ｎは、０から２の整数であり、但し、ｎが０のときは、ＧはＣＨであり、あるいは
Ｌは、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１１Ｏ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１１−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）−および−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−から選択される二価部分であり、
但し、Ｌが、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ１１−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）−または−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１１）−Ｓ（Ｏ）２−であるときは、Ｒ３は、−ＯＨであるか、またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２または式３の部分を形成し、
但し、さらに、Ｌが−ＮＨ−であるときは、Ｒ１は、
【化２５５】
2011507878.tif 000153
でもなく、
Ｒ１は、アルキル、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリール−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニルアルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換された−Ｏ−アリール、場合により置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリールアルキル−、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル−、場合により置換された−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で場合により置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
各前記ベンゾ縮合Ｒ１基のベンゾ部は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される別の環に場合によりさらに縮合しており、Ｒ１の前記アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化２５６】
2011507878.tif 000154
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されているか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化２５７】
2011507878.tif 000155
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１１は、水素およびアルキルから選択され、
但し、−Ｌ−が−ＮＨ−であり、Ｒ２が−ＯＨであり、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨであり、ｚが二重結合であり、Ｒ６がＨであるときは、Ｒ１はベンジルではなく、
但し、さらに、−Ｌ−が−ＣＨ２−Ｏ−であるときは、Ｒ１は、非置換のフェニルでも置換されたフェニルでもない］。
（項目２）
式（Ｉａ）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２５８】
2011507878.tif 000156
［式中、Ｒ１およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素またはメチルから選択され、
但し、Ｒ３がそれぞれＨであるときは、Ｒ１はベンジルではない］。
（項目３）
式（Ｉａ．１）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２５９】
2011507878.tif 000157
［式中、Ｒ１００およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１００基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素またはメチルから選択される］。
（項目４）
式（Ｉａ．２）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６０】
2011507878.tif 000158
［式中、Ｒ１００、Ｒ３、Ｒ２１およびＲ２２の各々は、独立に選択され、
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１００基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であり、他方はＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、フッ素およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ３は、水素またはメチルから選択される］。
（項目５）
式（Ｉａ．３）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６１】
2011507878.tif 000159
［式中、Ｒ１００およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１００基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素またはメチルから選択される］。
（項目６）
式（Ｉｂ）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６２】
2011507878.tif 000160
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびｚの各々は、独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリールおよびヘテロアリールから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表す］。
（項目７）
式（Ｉｂ．１）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６３】
2011507878.tif 000161
［式中、Ｒ１００、Ｒ２、Ｒ３およびｚの各々は、独立に選択され、
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリールおよびヘテロアリールから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表す］。
（項目８）
式（Ｉｂ．２）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６４】
2011507878.tif 000162
［式中、Ｒ１００、Ｒ２、Ｒ３およびｚの各々は、独立に選択され、
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリールおよびヘテロアリールから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表す］。
（項目９）
式（Ｉｂ．３）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６５】
2011507878.tif 000163
［式中、Ｒ１００、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２、Ｒ３およびｚの各々は、独立に選択され、
Ｒ１００は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２１およびＲ２２の一方は水素であり、他方はＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、フッ素およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリールおよびヘテロアリールから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表す］。
（項目１０）
式（Ｉｃ）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６６】
2011507878.tif 000164
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択される］。
（項目１１）
式（Ｉｄ）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６７】
2011507878.tif 000165
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化２６８】
2011507878.tif 000166
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、それぞれメチルであり；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択される］。
（項目１２）
式（Ｉｅ）に示される一般構造を有する、項目１に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化２６９】
2011507878.tif 000167
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化２７０】
2011507878.tif 000168
の部分を形成し、
Ｘは水素であり、Ｙは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３であり；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択される］。
（項目１３）
式２のＣ２２の絶対立体配置がＲである、項目１２に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目１４）
一般構造：
【化２７１】
2011507878.tif 000169
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目１に定義されている通りである］。
（項目１５）
【化２７２】
2011507878.tif 000170
【化２７３】
2011507878.tif 000171
【化２７４】
2011507878.tif 000172
【化２７５】
2011507878.tif 000173
【化２７６】
2011507878.tif 000174
【化２７７】
2011507878.tif 000175
【化２７８】
2011507878.tif 000176
【化２７９】
2011507878.tif 000177
【化２８０】
2011507878.tif 000178
【化２８１】
2011507878.tif 000179
【化２８２】
2011507878.tif 000180
【化２８３】
2011507878.tif 000181
【化２８４】
2011507878.tif 000182
【化２８５】
2011507878.tif 000183
【化２８６】
2011507878.tif 000184
【化２８７】
2011507878.tif 000185
【化２８８】
2011507878.tif 000186
【化２８９】
2011507878.tif 000187
【化２９０】
2011507878.tif 000188
【化２９１】
2011507878.tif 000189
【化２９２】
2011507878.tif 000190
【化２９３】
2011507878.tif 000191
【化２９４】
2011507878.tif 000192
【化２９５】
2011507878.tif 000193
【化２９６】
2011507878.tif 000194
【化２９７】
2011507878.tif 000195
【化２９８】
2011507878.tif 000196
【化２９９】
2011507878.tif 000197
【化３００】
2011507878.tif 000198
【化３０１】
2011507878.tif 000199
【化３０２】
2011507878.tif 000200
【化３０３】
2011507878.tif 000201
【化３０４】
2011507878.tif 000202
【化３０５】
2011507878.tif 000203
【化３０６】
2011507878.tif 000204
【化３０７】
2011507878.tif 000205
【化３０８】
2011507878.tif 000206
【化３０９】
2011507878.tif 000207
【化３１０】
2011507878.tif 000208
【化３１１】
2011507878.tif 000209
【化３１２】
2011507878.tif 000210
【化３１３】
2011507878.tif 000211
【化３１４】
2011507878.tif 000212
【化３１５】
2011507878.tif 000213
【化３１６】
2011507878.tif 000214
【化３１７】
2011507878.tif 000215
【化３１８】
2011507878.tif 000216
【化３１９】
2011507878.tif 000217
【化３２０】
2011507878.tif 000218
【化３２１】
2011507878.tif 000219
【化３２２】
2011507878.tif 000220
【化３２３】
2011507878.tif 000221
【化３２４】
2011507878.tif 000222
【化３２５】
2011507878.tif 000223
【化３２６】
2011507878.tif 000224
【化３２７】
2011507878.tif 000225
【化３２８】
2011507878.tif 000226
【化３２９】
2011507878.tif 000227
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目１６）
【化３３０】
2011507878.tif 000228
【化３３１】
2011507878.tif 000229
【化３３２】
2011507878.tif 000230
【化３３３】
2011507878.tif 000231
【化３３４】
2011507878.tif 000232
【化３３５】
2011507878.tif 000233
【化３３６】
2011507878.tif 000234
【化３３７】
2011507878.tif 000235
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目１７）
式（ＩＩ）：
【化３３８】
2011507878.tif 000236
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合していることが示された窒素と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル環、３から７員のヘテロシクロアルケニル環、３から７員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル環または３から７員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル環を形成し、
各前記３から７員のヘテロシクロアルキル環、３から７員のヘテロシクロアルケニル環、３から７員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル環および前記３から７員のベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル環は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＣＮ、アルコキシ、アリール、ハロ置換アリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル−、アリールアルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２から独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から４個の置換基で置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化３３９】
2011507878.tif 000237
の部分を形成し；
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されているか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化３４０】
2011507878.tif 000238
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択される］。
（項目１８）
一般構造：
【化３４１】
2011507878.tif 000239
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目１７に定義されている通りである］。
（項目１９）
【化３４２】
2011507878.tif 000240
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目２０）
式（ＩＩＩ）：
【化３４３】
2011507878.tif 000241
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｌは−ＣＨ２Ｏ−Ｎ＝であり；
Ｒ１は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、ハロアルキル、−アルキル−ＣＮ、アルコキシ、スピロシクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル−アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル−、アリールアルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の基で場合により置換されたシクロアルキルであり；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化３４４】
2011507878.tif 000242
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されているか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化３４５】
2011507878.tif 000243
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択される］。
（項目２１）
一般構造：
【化３４６】
2011507878.tif 000244
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目２０に定義されている通りである］。
（項目２２）
【化３４７】
2011507878.tif 000245
【化３４８】
2011507878.tif 000246
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目２３）
式（ＩＶ）：
【化３４９】
2011507878.tif 000247
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に選択され、
Ｌは−ＣＨ２−Ｓ−であり；
Ｒ１は、アルキル、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリール、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換された−Ｏ−アリール、場合により置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリールアルキル−、場合により置換されたアリールアルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で場合により置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
各前記ベンゾ縮合Ｒ１基のベンゾ部は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される別の環に場合によりさらに縮合しており、
Ｒ１の前記アリールアルキル−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−および前記ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化３５０】
2011507878.tif 000248
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されており、但し、ＸまたはＹの少なくとも１つは、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびハロ置換アリールから選択されるか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化３５１】
2011507878.tif 000249
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９および−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１から選択され；
Ｒ９は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されたハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される］。
（項目２４）
式（ＩＶａ）に示される一般構造を有する、項目２３に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化３５２】
2011507878.tif 000250
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール縮合アリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり、Ｒ１１は、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択され、各前記アリール、前記ヘテロアリールおよび前記シクロアルキルは、非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群からそれぞれ独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
ｚは、単結合または二重結合である］。
（項目２５）
Ｒ１がベンゾ縮合５員ヘテロアリール−であり；Ｒ２が−ＯＣ（Ｏ）−ヘテロアリールであり、Ｒ３が水素であり；ｚは単結合である、項目２４に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目２６）
式（ＩＶｂ）に示される一般構造を有する、項目２３に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化３５３】
2011507878.tif 000251
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール縮合アリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化３５４】
2011507878.tif 000252
の部分を形成し、
ｚは二重結合である］。
（項目２７）
Ｘが水素であり、Ｙがハロアルキルである、項目２６に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目２８）
式２ａのＣ２２炭素の絶対立体配置がＲである、項目２７に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目２９）
Ｘが水素であり、Ｙが、
【化３５５】
2011507878.tif 000253
のシクロヘキシル部分である、項目２６に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目３０）
式２ａのＣ２２炭素の絶対立体配置がＲである、項目２９に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目３１）
式（ＩＶｃ）に示される一般構造を有する、項目２３に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化３５６】
2011507878.tif 000254
［式中、Ｒ１およびＲ３は、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール、ベンゾ縮合６員ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択される］。
（項目３２）
式（ＩＶｄ）に示される一般構造を有する、項目２３に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化３５７】
2011507878.tif 000255
［式中、Ｒ１およびＲ３は、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール縮合アリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはヒドロキシ、−ＣＮ、ハロアルキル、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択される］。
（項目３３）
式（ＩＶｅ）に示される一般構造を有する、項目２３に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化３５８】
2011507878.tif 000256
［式中、Ｒ１、Ｒ４、ＸおよびＹは、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ４は、ハロゲンであり、
ＸおよびＹは、それらが結合した炭素原子と一緒になって、４から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されており、各Ｒ７は、独立に選択され、式（ＩＶ）に定義されている通りである］。
（項目３４）
【化３５９】
2011507878.tif 000257
【化３６０】
2011507878.tif 000258
【化３６１】
2011507878.tif 000259
【化３６２】
2011507878.tif 000260
【化３６３】
2011507878.tif 000261
【化３６４】
2011507878.tif 000262
【化３６５】
2011507878.tif 000263
【化３６６】
2011507878.tif 000264
【化３６７】
2011507878.tif 000265
【化３６８】
2011507878.tif 000266
【化３６９】
2011507878.tif 000267
【化３７０】
2011507878.tif 000268
【化３７１】
2011507878.tif 000269
【化３７２】
2011507878.tif 000270
【化３７３】
2011507878.tif 000271
【化３７４】
2011507878.tif 000272
【化３７５】
2011507878.tif 000273
【化３７６】
2011507878.tif 000274
【化３７７】
2011507878.tif 000275
【化３７８】
2011507878.tif 000276
【化３７９】
2011507878.tif 000277
【化３８０】
2011507878.tif 000278
【化３８１】
2011507878.tif 000279
【化３８２】
2011507878.tif 000280
【化３８３】
2011507878.tif 000281
【化３８４】
2011507878.tif 000282
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目３５）
【化３８５】
2011507878.tif 000283
【化３８６】
2011507878.tif 000284
【化３８７】
2011507878.tif 000285
【化３８８】
2011507878.tif 000286
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目３６）
一般式：
【化３８９】
2011507878.tif 000287
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、互変異性体もしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目２３に定義されている通りである］。
（項目３７）
式（Ｖ）：
【化３９０】
2011507878.tif 000288
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に選択され、
Ｌは−ＣＨ２−Ｓ−であり；
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリール−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ベンゾ縮合６員ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、５員ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合５員ヘテロシクロアルキル−、６員ヘテロシクロアルキル、ベンゾ縮合６員ヘテロシクロアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合６員ヘテロシクロアルケニル−、ヘテロシクロアルキルアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換された−Ｏ−アリール、場合により置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリールアルキル−、場合により置換されたアリールアルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で場合により置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
各前記ベンゾ縮合Ｒ１基のベンゾ部は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される別の環に場合によりさらに縮合しており、
Ｒ１の前記ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルキルアルケニル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化３９１】
2011507878.tif 000289
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキルおよびアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキルおよび前記アリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されたアルキルから選択され、
但し、Ｒ１は、
【化３９２】
2011507878.tif 000290
でもない］。
（項目３８）
式（Ｖａ）に示される一般構造を有する、項目３７に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化３９３】
2011507878.tif 000291
［式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール、ベンゾ縮合６員ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素またはメチルから選択され；
Ｒ４は水素である］。
（項目３９）
【化３９４】
2011507878.tif 000292
【化３９５】
2011507878.tif 000293
【化３９６】
2011507878.tif 000294
【化３９７】
2011507878.tif 000295
【化３９８】
2011507878.tif 000296
【化３９９】
2011507878.tif 000297
【化４００】
2011507878.tif 000298
【化４０１】
2011507878.tif 000299
【化４０２】
2011507878.tif 000300
【化４０３】
2011507878.tif 000301
【化４０４】
2011507878.tif 000302
【化４０５】
2011507878.tif 000303
【化４０６】
2011507878.tif 000304
【化４０７】
2011507878.tif 000305
【化４０８】
2011507878.tif 000306
【化４０９】
2011507878.tif 000307
【化４１０】
2011507878.tif 000308
【化４１１】
2011507878.tif 000309
【化４１２】
2011507878.tif 000310
【化４１３】
2011507878.tif 000311
【化４１４】
2011507878.tif 000312
【化４１５】
2011507878.tif 000313
【化４１６】
2011507878.tif 000314
【化４１７】
2011507878.tif 000315
【化４１８】
2011507878.tif 000316
【化４１９】
2011507878.tif 000317
【化４２０】
2011507878.tif 000318
【化４２１】
2011507878.tif 000319
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目４０）
【化４２２】
2011507878.tif 000320
【化４２３】
2011507878.tif 000321
【化４２４】
2011507878.tif 000322
【化４２５】
2011507878.tif 000323
【化４２６】
2011507878.tif 000324
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目４１）
一般構造：
【化４２７】
2011507878.tif 000325
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目３７に定義されている通りである］。
（項目４２）
式（ＶＩ）：
【化４２８】
2011507878.tif 000326
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、互いに独立に選択され、
Ｌは−ＣＨ２−Ｓ−であり；
Ｒ１は、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、５員ヘテロシクロアルケニル、ベンゾ縮合５員ヘテロシクロアルケニル−、５員ヘテロアリール、ベンゾ縮合５員ヘテロアリール−、６員ヘテロシクロアルケニル−および６員ヘテロアリールから選択され、
各前記Ｒ１基は、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、場合によって置換されたアリール、場合によって置換された−Ｏ−アリール、場合によって置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合によって置換されたヘテロアリール、場合によって置換されたアリールアルキル−、場合によって置換されたアリールアルコキシ、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
Ｒ１の前記アリールアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化４２９】
2011507878.tif 000327
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキルおよびアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキルおよび前記アリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されており；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいは
２つの基Ｒ７は、それらが結合した（存在する場合）窒素原子と一緒になって、３から７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されたアルキルから選択され、
但し、Ｒ１は、
【化４３０】
2011507878.tif 000328
でもない］。
（項目４３）
式（ＶＩａ）に示される一般構造を有する、項目４２に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化４３１】
2011507878.tif 000329
［式中、Ｒ１、Ｒ３およびＲ４は、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、アリール、５員ヘテロアリールおよびベンゾ縮合５員ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ４は水素である］。
（項目４４）
【化４３２】
2011507878.tif 000330
【化４３３】
2011507878.tif 000331
【化４３４】
2011507878.tif 000332
【化４３５】
2011507878.tif 000333
【化４３６】
2011507878.tif 000334
【化４３７】
2011507878.tif 000335
【化４３８】
2011507878.tif 000336
【化４３９】
2011507878.tif 000337
【化４４０】
2011507878.tif 000338
【化４４１】
2011507878.tif 000339
【化４４２】
2011507878.tif 000340
【化４４３】
2011507878.tif 000341
【化４４４】
2011507878.tif 000342
【化４４５】
2011507878.tif 000343
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目４５）
【化４４６】
2011507878.tif 000344
【化４４７】
2011507878.tif 000345
【化４４８】
2011507878.tif 000346
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目４６）
一般構造：
【化４４９】
2011507878.tif 000347
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目４２に定義されている通りである］。
（項目４７）
式（ＶＩＩＩ）：
【化４５０】
2011507878.tif 000348
の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、
ｎは、０または１であり；
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、ベンジル、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリール−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリール−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリール−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニルアルキル−、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、オキソ、オキシド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ−、ヒドロキシアルキル−、ヘテロアルキル、シアノアルキル−、アルコキシ、場合により置換されたアリール、場合により置換された−Ｏ−アリール、場合により置換された−Ｏ−アルキル−アリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリールアルキル−、場合により置換されたアリールアルコキシ、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル−、場合により置換された−Ｏ−ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（Ｒ７）２、−アルキルＮ（Ｒ７）２、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ７、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２からそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から５個の置換基で場合により置換されており、前記場合による置換基は、１から４回存在し、同一であっても異なっていてもよく、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、−ＣＮおよび−Ｎ（Ｒ１１）２からそれぞれ独立に選択され；
各前記ベンゾ縮合Ｒ１基のベンゾ部は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルから選択される別の環に場合によりさらに縮合しており、
Ｒ１の前記ベンジル−、ヘテロアリール縮合アリールアルキル−、シクロアルキル縮合アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール縮合ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニルアルキル−、ヘテロシクロアルキルアルキル−、ヘテロシクロアルケニルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−およびヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルケニルアルキル−のアルキル−部は、アルキル、ハロアルキルおよびスピロシクロアルキルから独立に選択される１つまたは複数の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は−ＯＲ８であり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシおよび直鎖状または分枝状のアルキルから選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、式２：
【化４５１】
2011507878.tif 000349
の部分を形成し、
ＸおよびＹは、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹの前記アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、場合により独立に非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で置換されているか、あるいは
式２のＸおよびＹは、それらが結合した炭素原子と一緒になって、３から７員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成し、その環は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）２および−ＣＮから独立に選択される１から４個の置換基で場合により置換されているか、あるいは
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、式３：
【化４５２】
2011507878.tif 000350
の部分を形成し；
Ｒ４は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表し、但し、ｚが単結合であるときは、Ｒ６はＨであり；
Ｒ６は、Ｈおよびハロゲンから選択され；
各Ｒ７は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択され、あるいは
２つのＲ７基が同一の窒素原子に結合しているときは、２つのＲ７基は、それらが結合した窒素原子と一緒になって、３から７員のヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ８は、水素、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ１０は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ１１は、水素およびアルキルから選択され、
但し、Ｒ２が−ＯＲ８であり、Ｒ８が−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であり、Ｒ９が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ７）および−ＣＮからなる群から独立に選択される１から４個の置換基でそれぞれ場合により置換されたアルキル、ハロアルキル、アリールおよびシクロアルキルから選択されるときは、Ｒ１は、場合により置換されたフェニルでも場合により置換されたベンジルでもない］。
（項目４８）
式（ＶＩＩＩａ）に示される一般構造を有する、項目４７に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化４５３】
2011507878.tif 000351
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびｚは、互いに独立に選択され、
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１であり；
Ｒ３は、水素またはメチルから選択され；
Ｒ１１は、それぞれ非置換であるか、またはアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシおよび−ＣＮからなる群から独立に選択される１から２個の置換基で場合により置換されたアリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルから選択され；
ｚ（点線）は、単結合または二重結合を表す］。
（項目４９）
式（ＶＩＩＩａ．１）に示される一般構造を有する、項目４８に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
【化４５４】
2011507878.tif 000352
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、独立に選択され、
Ｒ１は、ヘテロアリール縮合アリール−、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール−およびヘテロアリール縮合ヘテロアリール−から選択され、
各前記Ｒ１基は、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択される、同一であっても異なっていてもよい、１から２個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１１はヘテロアリールである］。
（項目５０）
一般構造：
【化４５５】
2011507878.tif 000353
を有する化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体
［式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびｚは、互いに独立に選択され、項目４７に定義されている通りである］。
（項目５１）
【化４５６】
2011507878.tif 000354
【化４５７】
2011507878.tif 000355
【化４５８】
2011507878.tif 000356
【化４５９】
2011507878.tif 000357
【化４６０】
2011507878.tif 000358
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目５２）
【化４６１】
2011507878.tif 000359
【化４６２】
2011507878.tif 000360
【化４６３】
2011507878.tif 000361
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目５３）
【化４６４】
2011507878.tif 000362
【化４６５】
2011507878.tif 000363
【化４６６】
2011507878.tif 000364
【化４６７】
2011507878.tif 000365
【化４６８】
2011507878.tif 000366
【化４６９】
2011507878.tif 000367
【化４７０】
2011507878.tif 000368
【化４７１】
2011507878.tif 000369
から選択される化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは異性体。
（項目５４）
項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を、場合により１つまたは複数の医薬として許容し得る希釈剤または担体と混合して含む医薬組成物。
（項目５５）
項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴霧剤を、場合により界面活性剤または共溶媒と組み合せて含む医薬組成物。
（項目５６）
局所使用のために調合された、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴霧剤を含む医薬組成物。
（項目５７）
皮膚用に使用するために調合された、項目５６に記載の医薬組成物。
（項目５８）
吸入のために調合された、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴霧剤を含む医薬組成物。
（項目５９）
注射のために調合された、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴霧剤を含む医薬組成物。
（項目６０）
経口使用のために調合された、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体および噴霧剤を含む医薬組成物。
（項目６１）
少なくとも１つのさらなる治療活性薬をさらに含む、項目５４に記載の医薬組成物。
（項目６２）
前記少なくとも１つのさらなる治療活性薬は、ベータ２アドレナリン作用性受容体アゴニスト、抗ヒスタミンＨ１受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ２受容体アンタゴニスト、抗ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト、抗アレルギー薬、抗コリン作用薬、去痰薬、鬱血除去薬、抗生物質、Ｐ２Ｙ２受容体アゴニスト、ロイコトリエン４アンタゴニスト、ロイコトリエンＤ４アンタゴニスト、医薬として許容し得る亜鉛塩、ＳＹＫキナーゼ類似体、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、口咽頭不快緩和薬、非ステロイド性抗炎症薬、ＴＮＦ阻害薬、ＩＬ−１受容体アンタゴニスト、細胞傷害性薬もしくは免疫抑制薬、ｐ３８キナーゼ阻害薬、ＰＤＥ４阻害薬、ｉＮＯＳ阻害薬、ベータ−２−インテグリンアンタゴニスト、アデノシン２ａアゴニスト、抗感染症薬（ａｎｔｉｉｎｆａｃｔｉｖｅ  ａｇｅｎｔ）、抗ウイルス薬および破骨細胞媒介骨吸収阻害薬から選択される、項目６１に記載の医薬組成物。
（項目６３）
免疫疾患または状態、自己免疫疾患または状態または炎症疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における前記免疫疾患または状態、自己免疫疾患または状態または炎症疾患または状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目６４）
皮膚の疾患または状態の治療または予防を必要とする患者における前記皮膚の疾患または状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目６５）
前記皮膚の疾患または状態が、湿疹、乾癬、アレルギー性皮膚炎、アトピー性皮膚炎、神経皮膚炎、そう痒および過敏反応から選択される、項目６３に記載の方法。
（項目６６）
鼻、喉または肺の炎症状態の治療または予防を必要とする患者における前記鼻、喉または肺の炎症状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目６７）
前記状態が、喘息、アレルゲン誘発喘息反応、鼻炎、枯草熱、アレルギー性鼻炎、鼻副鼻腔炎、副鼻腔炎、鼻ポリープ、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、間質性肺疾患および線維症から選択される、項目６４に記載の方法。
（項目６８）
炎症性腸状態の治療または予防を必要とする患者における前記炎症性腸状態を治療または予防するための方法であって、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目６９）
前記状態が、潰瘍性大腸炎およびクローン病から選択される、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
自己免疫疾患の治療または予防を必要とする患者における前記自己免疫疾患を治療または予防するための方法であって、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目７１）
前記状態が関節リウマチである、項目６９に記載の方法。
（項目７２）
多発性硬化症の治療または予防のための方法であって、前記多発性硬化症の治療または予防を必要とする患者に対して、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目７３）
眼の疾患および状態の治療または予防のための方法であって、眼の疾患および状態の治療または予防を必要とする患者に対して、項目１から５３のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与する工程を含む方法。
（項目７４）
前記疾患または状態が、選択されたアレルギー性結膜炎および非アレルギー性結膜炎である、項目７２に記載の方法。