【手続補正書】
【提出日】平成25年3月29日(2013.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的組成物であって、
ａ）テトラカイン、もしくはその薬学的に受容可能な塩；
ｂ）血管収縮薬；および
ｃ）薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
【請求項２】
前記薬学的組成物は、鼻腔内投与用である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記組成物は、約２．２５〜４．７５％  （ｗ／ｖ）  テトラカインを含む、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記組成物は、約３％  （ｗ／ｖ）  テトラカインを含む、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記血管収縮薬は、間接的α１−アドレナリン作動性アゴニスト；カルシウムチャネルブロッカー；メペリジン；イミダゾール薬物；α２−アドレナリン作動性アゴニスト；イミダゾリン（Ｉ１）リガンド；直接的α２−アドレナリン作動性アゴニスト；サブスタンスＰブロッカー／低下薬；Ｉ−メントール；イシリン；グルタミン酸レセプターインヒビター；およびこれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記血管収縮薬は、オキシメタゾリン、もしくはその薬学的に受容可能な塩である、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記オキシメタゾリンは、オキシメタゾリンＨＣｌ塩である、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記組成物は、保存剤をさらに含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記保存剤は、糖アルコール、エタノール、ベンジルアルコール、イソプロパノール、クレゾール、クロロクレゾール、およびフェノールからなるリストから選択される、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記保存剤は、ベンジルアルコールである、請求項９に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記組成物は、増粘剤をさらに含む、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記増粘剤は、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびスマートヒドロゲルからなるリストから選択される、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記増粘剤は、ヒドロキシエチルセルロースである、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記組成物は、保存剤および増粘剤をさらに含む、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記組成物は、
【表４】
2012522783.tif 000001
を含む、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
被験体の上顎歯列弓の少なくとも一部を麻酔するための請求項１〜２５のいずれか１項に記載の薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、該被験体の副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ選択的に送達されることを特徴とし、ここで該薬学的組成物のうちの少なくとも一部は、上顎洞付近の鼻腔の後方に位置した鼻組織によって吸収される、薬学的組成物。
【請求項１７】
前記薬学的組成物のうちの少なくとも一部は、上歯神経叢、中上歯槽神経の伸長部、後上歯槽神経、顔面神経および頬神経の侵害受容器、もしくは蝶口蓋（翼口蓋）神経節の付近の鼻腔の後方に位置した鼻組織によって吸収される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記薬学的組成物は、噴霧化もしくはスプレーによって送達される、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
前記薬学的組成物は、１〜５回、前記被験体の各鼻孔へスプレーされることを特徴とする、請求項１６〜１８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
前記薬学的組成物は、３回、前記被験体の各鼻孔へスプレーされることを特徴とする、請求項１９に記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
約１２〜５０ｍｇのテトラカインは、前記被験体の副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ送達される、請求項１６〜２０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
約１５〜２４ｍｇのテトラカインは、前記被験体の副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ送達される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
前記薬学的組成物の粒度は、約１０〜２０ミクロンである、請求項１６〜２２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
前記薬学的組成物の粒度は、約１０ミクロン以上である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
身体部分、器官、もしくは組織のうちの少なくとも一部を麻酔するための請求項１または２に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
前記組織は、上皮組織である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
前記組織は、粘膜組織である、請求項２６に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
薬学的組成物を送達するためのデバイスであって、ここで該デバイスは、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の薬学的組成物を含む、デバイス。
【請求項２９】
前記デバイスは、鼻腔内送達用である、請求項２８に記載のデバイス。
【請求項３０】
前記デバイスは、前記薬学的組成物を、蝶口蓋（翼口蓋）神経節および上顎神経付近の鼻腔の後方に位置した鼻組織に送達できる、請求項２９に記載のデバイス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
別の局面において、本発明は、本発明の薬学的組成物の鼻腔内送達のためのスプレーデバイスを提供する。いくつかの実施形態において、上記スプレーデバイスは、上記鼻腔内薬学的組成物を、上記鼻腔の後方に位置した鼻組織に送達し得る。他の実施形態において、上記スプレーデバイスは、上記鼻腔内薬学的組成物を、上記副鼻腔および上記鼻腔の後方、上記上顎神経および／もしくは上記上顎神経と連絡する構造物の付近に位置した鼻組織に送達し得る。さらに他の実施形態において、上記スプレーデバイスは、本発明の鼻腔内薬学的組成物が予め充填されている。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
薬学的組成物であって、
ａ）テトラカイン、もしくはその薬学的に受容可能な塩；
ｂ）血管収縮薬；および
ｃ）薬学的に受容可能なキャリア
を含む、薬学的組成物。
（項目２）
前記薬学的組成物は、鼻腔内投与用である、項目１に記載の薬学的組成物。
（項目３）
前記組成物は、約２．２５〜４．７５％  （ｗ／ｖ）  テトラカインを含む、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目４）
前記組成物は、約３％  （ｗ／ｖ）  テトラカインを含む、項目２に記載の薬学的組成物。
（項目５）
前記血管収縮薬は、間接的α１−アドレナリン作動性アゴニスト；カルシウムチャネルブロッカー；メペリジン；イミダゾール薬物；α２−アドレナリン作動性アゴニスト；イミダゾリン（Ｉ１）リガンド；直接的α２−アドレナリン作動性アゴニスト；サブスタンスＰブロッカー／低下薬；Ｉ−メントール；イシリン；グルタミン酸レセプターインヒビター；およびこれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目６）
前記血管収縮薬は、オキシメタゾリン、もしくはその薬学的に受容可能な塩である、項目５に記載の薬学的組成物。
（項目７）
前記オキシメタゾリンは、オキシメタゾリンＨＣｌ塩である、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目８）
前記組成物は、約０．０１〜１．０％  （ｗ／ｖ）  オキシメタゾリンＨＣｌを含む、項目７に記載の薬学的組成物。
（項目９）
前記組成物は、約０．０５％  （ｗ／ｖ）  オキシメタゾリンＨＣｌを含む、項目８に記載の薬学的組成物。
（項目１０）
前記組成物は、保存剤をさらに含む、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目１１）
前記保存剤は、糖アルコール、エタノール、ベンジルアルコール、イソプロパノール、クレゾール、クロロクレゾール、およびフェノールからなるリストから選択される、項目１０に記載の薬学的組成物。
（項目１２）
前記保存剤は、ベンジルアルコールである、項目１１に記載の薬学的組成物。
（項目１３）
前記組成物は、約０．５〜２．０％  （ｗ／ｖ）  ベンジルアルコールを含む、項目１２に記載の薬学的組成物。
（項目１４）
前記組成物は、約０．９％  （ｗ／ｖ）  ベンジルアルコールを含む、項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
前記組成物は、増粘剤をさらに含む、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目１６）
前記増粘剤は、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびスマートヒドロゲルからなるリストから選択される、項目１５に記載の薬学的組成物。
（項目１７）
前記増粘剤は、ヒドロキシエチルセルロースである、項目１６に記載の薬学的組成物。
（項目１８）
前記組成物は、約０．０１〜１．０％  （ｗ／ｖ）  ヒドロキシエチルセルロースを含む、項目１７に記載の薬学的組成物。
（項目１９）
前記組成物は、約０．０５％  （ｗ／ｖ）  ヒドロキシエチルセルロースを含む、項目１８に記載の薬学的組成物。
（項目２０）
前記薬学的に受容可能なキャリアは、水、糖アルコール、もしくはアルコール（例えば、エタノール）である、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目２１）
前記薬学的に受容可能なキャリアは、水である、項目２０に記載の薬学的組成物。
（項目２２）
前記組成物は、ｐＨ４．０〜６．５を有する、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目２３）
前記組成物は、ｐＨ５．５〜６．５を有する、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目２４）
前記組成物は、保存剤および増粘剤をさらに含む、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目２５）
前記組成物は、
【表４】
2012522783.tif 000002
を含む、項目１または２に記載の薬学的組成物。
（項目２６）
被験体において、患者の上顎歯列弓の少なくとも一部を麻酔する方法であって、該被験体の副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ、項目１〜２５のいずれか１項に記載の薬学的組成物を選択的に送達する工程を包含し、ここで該薬学的組成物のうちの少なくとも一部は、上顎洞付近の鼻腔の後方に位置した鼻組織によって吸収される、方法。
（項目２７）
前記薬学的組成物のうちの少なくとも一部は、上歯神経叢、中上歯槽神経の伸長部、後上歯槽神経、顔面神経および頬神経の侵害受容器、もしくは蝶口蓋（翼口蓋）神経節の付近の鼻腔の後方に位置した鼻組織によって吸収される、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
前記薬学的組成物は、噴霧化もしくはスプレーによって送達される、項目２６または２７に記載の方法。
（項目２９）
前記送達されるスプレーは、流れもしくは煙である、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
前記副鼻腔もしくは鼻腔の後方への選択的送達は、前記薬学的組成物を１〜５回、前記被験体の各鼻孔へスプレーする工程を包含する、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
前記副鼻腔もしくは鼻腔の後方への選択的送達は、前記薬学的組成物を３回、前記被験体の各鼻孔へスプレーする工程を包含する、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
前記被験体の各鼻孔への３回のスプレーの各々は、４分間の間隔が空けられる、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
約１２〜５０ｍｇのテトラカインは、前記被験体の副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ送達される、項目２６または２７に記載の方法。
（項目３４）
約１５〜２４ｍｇのテトラカインは、前記被験体の副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ送達される、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記副鼻腔もしくは鼻腔の後方へ送達される前記薬学的組成物の粒度は、約５〜５０ミクロンである、項目２６または２７に記載の方法。
（項目３６）
前記薬学的組成物の粒度は、約１０〜２０ミクロンである、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記薬学的組成物の粒度は、約１０ミクロン以上である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記薬学的組成物の粒子のうちの少なくとも８５％は、約１０ミクロン以上である、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
身体部分、器官、もしくは組織のうちの少なくとも一部を、項目１または２に記載の薬学的組成物を送達することによって、麻酔する方法。
（項目４０）
前記組織は、上皮組織である、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記組織は、粘膜組織である、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
薬学的組成物を送達するためのデバイスであって、ここで該デバイスは、項目１または２に記載の薬学的組成物を含む、デバイス。
（項目４３）
前記デバイスは、項目１または２に記載の薬学的組成物の鼻腔内送達用である、項目４２に記載のデバイス。
（項目４４）
前記デバイスは、前記薬学的組成物を、蝶口蓋（翼口蓋）神経節および上顎神経付近の鼻腔の後方に位置した鼻組織に送達できる、項目４３に記載のデバイス。
（項目４５）
前記デバイスは、項目１または２に記載の薬学的組成物で予め充填されている、項目４３に記載のデバイス。
（項目４６）
前記デバイスは、スプレーデバイスである、項目４３〜４５のいずれか１項に記載のデバイス。