【手続補正書】
【提出日】平成25年4月26日(2013.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１】
2012525349.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、９員環又は１０員環の二環式へテロアリールであり、９員環又は１０員環の二環式へテロアリールは、酸素及び窒素から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有し、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ若しくは−ＮＨＳＯ２Ｒ５によって任意で置換され、又は
Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ６、ハロ、及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換されるピリジニルであり；
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環又は７員環のヘテロシクリルを形成し、６員環又は７員環のヘテロシクリルは任意で、酸素原子又はさらなる窒素原子を含有し、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意で置換され；
Ｒ４は、水素又はメチルであり；
Ｒ６は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５及びＲ７は、それぞれ独立してＣ１−６アルキル、又は独立してハロから選択される１又は２の置換基によって任意で置換されるフェニルである）
又はその塩。
【請求項２】
Ｒ１は、９員環の二環式へテロアリールが１若しくは２の窒素原子を含有する９員環の二環式へテロアリール又は−ＯＲ６及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換されるピリジニルである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
Ｒ１が、インドリルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
Ｒ１が、−ＯＲ６及び−ＮＨＳＯ２Ｒ７から独立して選択される１若しくは２の置換基によって任意で置換されるピリジニルである、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、６員環へテロシクリルは任意で、酸素原子又はさらなる窒素原子を含有し、Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意で置換される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、６員環へテロシクリルは、酸素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１又は２の置換基によって任意で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ｒ２及びＲ３は、それらが連結される窒素原子と一緒に結合して６員環へテロシクリルを形成し、６員環へテロシクリルはさらなる窒素原子を含有し、Ｃ１−４アルキルによって任意で置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ｒ４が水素である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［５−［４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］ベンゼンスルホンアミド；
４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール；
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−［５−（４−モルフォリニルメチル）−１，３−オキサゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｒ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド；
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−［５−（１−ピペラジニルメチル）−１，３−オキサゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；
である化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド
【化２】
2012525349.tif 000002
である化合物又はその塩。
【請求項１１】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール
【化３】
2012525349.tif 000003
である化合物又はその塩。
【請求項１２】
薬学上許容可能なその塩の形態における請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
コハク酸塩の形態である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド。
【化４】
2012525349.tif 000004
【請求項１５】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール。
【化５】
2012525349.tif 000005
【請求項１６】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩と１以上の薬学上許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
Ｎ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド又は薬学上許容可能なその塩と１以上の薬学上許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１８】
６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール又は薬学上許容可能なその塩と１以上の薬学上許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１９】
薬物療法で使用するための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２０】
薬物療法で使用するためのＮ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２１】
薬物療法で使用するための６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２２】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２３】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するためのＮ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２４】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２５】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項２６】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造におけるＮ−［５−［４−（５−｛［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチル−４−モルフォリニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルオキシ）−３−ピリジニル］メタンスルホンアミド又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項２７】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病の治療で使用するための薬物の製造における６−（１Ｈ−インドール−４−イル）−４−（５−｛［４−（１−メチルエチル）−１−ピペラジニル］メチル｝−１，３−オキサゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール又は薬学上許容可能なその塩の使用。
【請求項２８】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が、呼吸器疾患、ウイルス感染症、非ウイルス性呼吸器感染症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性の疾病、循環器疾患、血液悪性腫瘍、神経変性疾患、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植の拒絶、移植片拒絶、肺損傷又は疼痛である、請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項２９】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性肺繊維症（ＩＰＦ）、ウイルス性気道感染症、呼吸器疾患のウイルス性増悪、アスペルギルス症、リーシュマニア症、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性大腸疾患、血栓症、アテローム性硬化症、血液悪性腫瘍、神経変性疾患、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植の拒絶、移植片拒絶、肺損傷、関節リウマチや変形性関節症に関連する疼痛、背痛、一般的な炎症性の疼痛、肝後性神経痛、糖尿病性神経症、炎症性の神経痛（外傷）、三叉神経痛又は中枢性の疼痛である、請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項３０】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病が喘息である、請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。
【請求項３１】
不適切なＰＩ３キナーゼ活性が介在する疾病がＣＯＰＤである、請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は薬学上許容可能なその塩。