【手続補正書】
【提出日】平成25年7月30日(2013.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩
【化１】
2013503846.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＮおよびＣＲ６から選択され、
ＲＡ、ＲＢ、およびＲＣは、各々独立に、ＣＨおよびＮから選択され、ただしＲＡ、ＲＢ、およびＲＣの少なくとも１つは、Ｎであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１ＣおよびＲ２は、各々独立に、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールから選択され、前記Ｒ３部分の前記Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールの各々は、少なくとも１個のＲ６基で置換されていてもよく、
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、少なくとも１個のＲ６基で置換されていてもよい３〜１２員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍハロ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＯＨ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣＮ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ１〜１０アルキル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ２〜６アルケニル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ２〜６アルキニル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮ（Ｒ８）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮ（Ｒ８）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮ（Ｒ８）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＳ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ８、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＯＲ８、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＯＲ８、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ６〜１０アリールおよび−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（５〜１２員ヘテロアリール）から独立に選択され、前記Ｒ６およびＲ７部分の各々は、少なくとも１個のＲ１０基で置換されていてもよく、
各Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍハロ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣＮ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ１〜１０アルキル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ２〜６アルケニル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ２〜６アルキニル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ３〜１０シクロアルキル、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）Ｒ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＳ（Ｏ）２Ｒ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＮ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｏ）（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＯＲ１１、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ６〜１０アリール）および−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（５〜１２員ヘテロアリール）から独立に選択され、
各Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、ハロ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＯＨ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍＣＮ、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ１〜１０アルキル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ２〜６アルケニル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ２〜６アルキニル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ３〜１０シクロアルキル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（Ｃ６〜１０アリール）および−（ＣＲ１３Ｒ１４）ｍ（５〜１２員ヘテロアリール）から独立に選択され、
各Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨおよびハロから独立に選択され、
各ｍは、０、１、２、３、４、５および６から独立に選択される］。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘが、ＣＨであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃが、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルであり、
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘが、Ｎであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃが、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルであり、
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｘが、ＣＨであり、
ＲＢが、Ｎであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃが、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルであり、
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｘが、Ｎであり、
ＲＢが、Ｎであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃが、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルであり、
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｘが、ＣＨまたはＮであり、
ＲＣが、Ｎであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃが、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルであり、
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｘが、ＣＨまたはＮであり、
ＲＢおよびＲＣが、Ｎであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１ＢおよびＲ１Ｃが、Ｈであり、
Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜１０アルキルまたはＣ３〜１０シクロアルキルであり、
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜１０アルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、Ｃ３〜１０シクロアルキル、３〜１２員ヘテロシクリル、Ｃ６〜１０アリールおよび５〜１２員ヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
【化２】
2013503846.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩を含む、哺乳動物において異常細胞増殖を治療するための医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩、および薬学的に許容できる担体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
抗血管新生剤、シグナル伝達阻害剤、および抗増殖剤から選択される少なくとも１種の物質をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。