【手続補正書】
【提出日】平成24年12月13日(2012.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ドライアイ疾患治療用薬物であって、活性成分として、
（ａ）式Ｉ：
【化１】
2012504639.tif 000001
の化合物［式中、
Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され；
式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり；
あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され；
Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚから形成された部分が、式：
【化２】
2012504639.tif 000002
である場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］；
（ｂ）式ＩＩ：
【化３】
2012504639.tif 000003
の化合物［式中、
Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され；
Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］；および
（ｃ）式ＩＩＩ：
【化４】
2012504639.tif 000004
の化合物［式中、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］；
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩（ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）を含む薬物。
【請求項２】
ドライアイ疾患が涙液減少型ドライアイである、請求項１に記載の薬物。
【請求項３】
ドライアイ疾患が蒸発亢進型ドライアイである、請求項１に記載の薬物。
【請求項４】
ドライアイ疾患がシェーグレン症候群ドライアイである、請求項１に記載の薬物。
【請求項５】
ドライアイ疾患が非シェーグレン症候群ドライアイである、請求項１に記載の薬物。
【請求項６】
治療が、目の不快感、視覚障害、涙膜の不安定性、涙液高浸透圧、および眼表面の炎症から選択される症状を改善することを含む、請求項１に記載の薬物。
【請求項７】
さらに医薬上許容される担体を含む医薬組成物である、請求項１から６のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項８】
医薬組成物が経口剤形である、請求項７に記載の薬物。
【請求項９】
さらに眼科的に許容される担体を含む眼科用組成物である、請求項１から６のいずれかに記載の薬物。
【請求項１０】
眼科用組成物が局所用組成物である、請求項９に記載の薬物。
【請求項１１】
局所用組成物が、水性製剤、水性懸濁剤、軟膏剤、またはゲル剤である、請求項９に記載の薬物。
【請求項１２】
眼科用組成物が眼科用挿入物である、請求項９に記載の薬物。
【請求項１３】
眼科用挿入物が微小球を含む、請求項１２に記載の薬物。
【請求項１４】
微小球が、後眼部、脈絡膜腔、強膜、硝子体内、または網膜下に注入されるものである、請求項１３に記載の薬物。
【請求項１５】
眼科用挿入物が、コラーゲン、ゼラチン、またはポリマーを含み、該ポリマーが、ポリカプロラクトン（ＰＣＬ）、エチレン酢酸ビニルコポリマー（ＥＶＡ）、ポリアルキルシアノアクリレート、ポリウレタン、ナイロン、ポリ（ｄｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）（ＰＬＧＡ）、または上述のいずれかのコポリマーから選択される、請求項１２に記載の薬物。
【請求項１６】
眼科用挿入物が、上眼瞼の下、後眼部、脈絡膜腔、強膜、硝子体内、網膜下に埋め込まれるものである、請求項１２に記載の薬物。
【請求項１７】
少なくとも１つの追加の治療剤と組み合わせて用いられる、請求項１から１６のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項１８】
追加の治療剤が、フルオシノロンアセトニド、リメキソロン、シクロスポリン、リアミノロン、デキサメタゾン、フルオシノロン、コルチゾン、プレドニゾロン、フルメトロン、シバミド、テストステロン、エカベトナトリウム、１５−（ｓ）−ヒドロキシエイコサテトラエン酸、２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−［６−［（３−ヨードフェニル）メチルアミノ］プリン−９−イル］−Ｎ−メチル−オキソラン−２−カルボキサミド、ゲファルナート、セビレミン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、ボクロスポリン、リボグリタゾン、ラクリチン、レバミピド、ピロカルピン、タクロリムス、ピメクロリムス、エタボン酸ロテプレドノール、リツキシマブ、ジクアホソル四ナトリウム、デヒドロエピアンドロステロン、アナキンラ、エファリズマブ、ミコフェノール酸ナトリウム、エタネルセプト、ヒドロキシクロロキン、またはサリドマイドである、請求項１７に記載の薬物。
【請求項１９】
追加の治療剤が、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、グリセリン、ポリエチレングリコール、またはカルボキシメチルセルロースである、請求項１８に記載の薬物。
【請求項２０】
活性成分が、式Ｉ：
【化５】
2012504639.tif 000005
の化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１から１９のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項２１】
ｎが１であり、Ｙが、Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである、請求項２０に記載の薬物。
【請求項２２】
ｎが１であり、Ｙが、１、２または３個のハロ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、またはＣ２−８ジアルキルアミノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである、請求項２０に記載の薬物。
【請求項２３】
ｎが１であり、Ｙが、シアノで置換されていてもよいＣ１−８アルキレンである、請求項２０に記載の薬物。
【請求項２４】
Ｚが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルであり、各々が、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよい、請求項２０から２３のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項２５】
Ｚが、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよいシクロペンチルである、請求項２０から２３のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項２６】
Ｚがシクロペンチルである、請求項２０から２３のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項２７】
ＸがＮである、請求項２０から２６のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項２８】
Ａ１がＣである、請求項２０から２７のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項２９】
Ａ２がＮである、請求項２０から２８のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３０】
ＴがＮである、請求項２０から２９のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３１】
ＵおよびＶが独立してＣＲ５である、請求項２０から３０のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の各々がＨである、請求項２０から３１のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３３】
Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環が、
【化６】
2012504639.tif 000006
から選択される、請求項２０から３２のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３４】
活性成分が、式Ｉｌ：
【化７】
2012504639.tif 000007
を有する化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項２０から３２のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３５】
Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ａ１、およびＡ２により形成された部分が、以下の部分：
【化８】
2012504639.tif 000008
ではない、請求項２０から３２のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３６】
活性成分が、３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルまたはその医薬上許容される塩である、請求項２０に記載の薬物。
【請求項３７】
活性成分が、（３Ｒ）−３−シクロペンチル−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリルまたはその医薬上許容される塩である、請求項２０に記載の薬物。
【請求項３８】
活性成分が、式ＩＩ：
【化９】
2012504639.tif 000009
の化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１から１９のいずれか１項に記載の薬物。
【請求項３９】
ＬａがＳＯ２である、請求項３８に記載の薬物。
【請求項４０】
Ｒ１ａがＣ１−４アルキルである、請求項３８または３９に記載の薬物。
【請求項４１】
Ｒ１ａがエチルである、請求項３８または３９に記載の薬物。
【請求項４２】
活性成分が、｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルまたはその医薬上許容される塩である、請求項３８に記載の薬物。
【請求項４３】
活性成分が、｛１−（エチルスルホニル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−３−イル｝アセトニトリルリン酸塩である、請求項３８に記載の薬物。
【請求項４４】
活性成分が、式ＩＩＩ：
【化１０】
2012504639.tif 000010
の化合物またはその医薬上許容される塩である、請求項１から１９のいずれかに記載の薬物。
【請求項４５】
Ｒ５ａおよびＲ６ａのうちの一方がＨであり、他方が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから選択され、前記アルキルが、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールがＣ１−４アルキルで置換されていてもよい、請求項４４に記載の薬物。
【請求項４６】
Ｒ５ａおよびＲ６ａがＨおよびＣＮから独立して選択される、請求項４４に記載の薬物。
【請求項４７】
活性成分が、３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルまたはその医薬上許容される塩である、請求項４４に記載の薬物。
【請求項４８】
活性成分が、シス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルまたはその医薬上許容される塩である、請求項４４に記載の薬物。
【請求項４９】
活性成分が、トランス−３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］シクロブタンカルボニトリルまたはその医薬上許容される塩である、請求項４４に記載の薬物。
【請求項５０】
活性成分として、
（ａ）式Ｉ：
【化１１】
2012504639.tif 000011
の化合物［式中、
Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され；
式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり；
あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され；
Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：
【化１２】
2012504639.tif 000012
を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］；
（ｂ）式ＩＩ：
【化１３】
2012504639.tif 000013
の化合物［式中、
Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され；
Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］；および
（ｃ）式ＩＩＩ：
【化１４】
2012504639.tif 000014
の化合物［式中、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］；
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩（ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）の治療上有効な量を含む眼科用挿入物。
【請求項５１】
眼科用組成物または医薬組成物および説明書を含むドライアイ疾患治療用キットであって、
該組成物が、活性成分として、
（ａ）式Ｉ：
【化１５】
2012504639.tif 000015
の化合物［式中、
Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され；
式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり；
あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され；
Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換で置換されていてもよく；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：
【化１６】
2012504639.tif 000016
を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］；
（ｂ）式ＩＩ：
【化１７】
2012504639.tif 000017
の化合物［式中、
Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され；
Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］；および
（ｃ）式ＩＩＩ：
【化１８】
2012504639.tif 000018
の化合物［式中、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］；
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩（ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）の治療上有効な量を含み、
前記説明書が、ドライアイ疾患の治療を必要とする患者に前記組成物を投与するための指示を含む、
キット。
【請求項５２】
ドライアイ疾患治療用薬物の調製のための、
（ａ）式Ｉ：
【化１９】
2012504639.tif 000019
の化合物［式中、
Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され；
式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり；
あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され；
Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：
【化２０】
2012504639.tif 000020
を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］；
（ｂ）式ＩＩ：
【化２１】
2012504639.tif 000021
の化合物［式中、
Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され；
Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］；および
（ｃ）式ＩＩＩ：
【化２２】
2012504639.tif 000022
の化合物［式中、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］；
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩（ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）の使用。
【請求項５３】
個体におけるドライアイ疾患の治療において使用するための、
（ａ）式Ｉ：
【化２３】
2012504639.tif 000023
の化合物［式中、
Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され；
式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑであり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり；
あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され；
Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：
【化２４】
2012504639.tif 000024
を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］；
（ｂ）式ＩＩ：
【化２５】
2012504639.tif 000025
の化合物［式中、
Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され；
Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］；および
（ｃ）式ＩＩＩ：
【化２６】
2012504639.tif 000026
の化合物［式中、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］；
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩（ただし、式Ｉの化合物は、４−［５−（２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロペンチルエチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ベンジルオキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−フルオロフェニル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェノキシメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（４−メトキシベンジル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フェニルチオメチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（３−メチルブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−ベンジル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−メチル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ホルミル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（フラン−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−（ｓｅｃ−ブチル）−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；４−［５−シクロプロピル−１，２−４−オキサジアゾール−３−イル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン；およびそれらの医薬上許容される塩から選択されない）。
【請求項５４】
脈絡膜炎、毛様体炎または上強膜炎の治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ（レーザー支援原位置角膜曲率形成術）、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫ（レーザー支援上皮下角膜曲率形成術）に関連する炎症または痛みの治療；角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、またはＬＡＳＥＫに関連する視力の低下の抑制；または、角膜移植に関連する移植拒絶反応の抑制のための薬物であって、活性成分として、
（ａ）式Ｉ：
【化２７】
2012504639.tif 000027
の化合物［式中、
Ａ１およびＡ２は、ＣおよびＮから独立して選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＣＲ５、およびＮＲ６から独立して選択され；
式中、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環は、芳香族であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｙは、Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ３−１０シクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（アリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（Ｃ１−１０ヘテロシクロアルキレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐ−（ヘテロアリーレン）−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｄ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、または（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＳ（Ｏ）２ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ、であり、前記Ｃ１−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８アルキニレン、シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、−Ｄ１−Ｄ２−Ｄ３−Ｄ４から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｚは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、＝Ｃ−Ｒｉ、＝Ｎ−Ｒｉ、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、またはＣ２−８アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
式中、ＺがＨである場合、ｎは１であり；
あるいは、−（Ｙ）ｎ−Ｚ部分は、ｉ）この部分が結合するＡ２、ｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６、ならびにｉｉｉ）ＴまたはＶのどちらかのＲ５またはＲ６が結合するＣまたはＮ原子とともに、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、およびＶにより形成された５員環と縮合した４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環を形成し、前記４〜２０員アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル環は、−（Ｗ）ｍ−Ｑから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｗは、Ｃ１−８アルキレニル、Ｃ２−８アルケニレニル、Ｃ２−８アルキニレニル、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’、ＮＲｃ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｄ’、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’、Ｓ（Ｏ）２、またはＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’であり；
Ｑは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’、ＳＲａ’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、ＮＲｃ’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’Ｒｄ’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、ＮＲｃ’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’Ｒｄ’から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｃｙ１およびＣｙ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ’’、ＳＲａ’’、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｃ（Ｏ）ＯＲａ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、ＮＲｃ’’Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ’’、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ’’Ｒｄ’’、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ’’、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ’’Ｒｄ’’から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、およびＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０から独立して選択され；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ８、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ８、ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ＯＲ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、アリールカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、それらが結合するＮ原子とともに、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈおよび−Ｅ１−Ｅ２−Ｅ３−Ｅ４から独立して選択され；
Ｄ１およびＥ１は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ２およびＥ２は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｏ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−Ｓ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＣＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯ２−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＳＯＮＲｅ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓ、および（Ｃ１−６アルキレン）ｒ−ＮＲｅＣＯＮＲｆ−（Ｃ１−６アルキレン）ｓから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ３およびＥ３は、独立して存在しないか、またはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロアリーレン、およびヘテロシクロアルキレンの各々は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＳＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルコキシアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、およびＣ２−８ジアルキルアミノから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｄ４およびＥ４は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、またはＣ２−４アルキニルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロスルファニル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−４シアノアルキル、Ｃｙ１、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＯ（Ｃ１−６アルキル））Ｒｂ、およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４、５、または６個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルであり、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒａ’およびＲａ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒｂ’およびＲｂ’’は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルは、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子とともに、Ｃｙ１、−（Ｃ１−６アルキル）−Ｃｙ１、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびハロスルファニルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’およびＲｄ’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’およびＲｄ’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、Ｈ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、Ｒｃ’’およびＲｄ’’は、それらが結合するＮ原子とともに、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
Ｒｉは、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＣ１−６アルキルであり；
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択され；
ｍは、０または１であり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、または６であり；
ｒは、０または１であり；
ｓは、０または１であり；
式中、ＸがＮであり、ｎが１であり、Ａ１、Ａ２、Ｕ、Ｔ、Ｖ、および−（Ｙ）ｎ−Ｚにより形成された部分が、式：
【化２８】
2012504639.tif 000028
を有する場合、Ｙは、（ＣＲ１１Ｒ１２）ｐＣ（Ｏ）ＮＲｃ（ＣＲ１１Ｒ１２）ｑ以外である］；
（ｂ）式ＩＩ：
【化２９】
2012504639.tif 000029
の化合物［式中、
Ｌａは、ＳＯ２またはＣＯであり；
Ｒ１ａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、インドリル、ＮＲ２ａＲ３ａ、またはＯＲ４ａであり、前記アルキル、シクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールは、Ｆ、ＣＮ、およびＣ１−４アルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ２ａおよびＲ３ａは、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびフェニルから独立して選択され；
Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、フェニル、またはベンジルである］；および
（ｃ）式ＩＩＩ：
【化３０】
2012504639.tif 000030
の化合物［式中、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、ベンジルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルアミノスルホニル、および５員ヘテロアリールから独立して選択され、前記アルキルは、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、およびＣ１−４アルコキシから選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、前記５員ヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキルで置換されていてもよい］
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩を含む薬物。
【請求項５５】
角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、およびＬＡＳＥＫから選択される手術を受けようとしている患者に術前に投与するための、請求項５４に記載の薬物。
【請求項５６】
角膜移植、ＬＡＳＩＫ、レーザー屈折矯正角膜切除術、およびＬＡＳＥＫから選択される手術を受けた患者に術後に投与するための、請求項５４に記載の薬物。