【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年10月18日(2013.10.18)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
従って、本発明は、式（Ｉ）
【化１】
2010516635.tif 000001
〔式中：
Ｒは、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアルキル、アミドアルキル、複素環を有するアミノカルボニルアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択され、前記複素環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アミド基、アミノカルボニル、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換された５員又は６員ヘテロ環であり、
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ2は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員へテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
ｎは０〜４の整数である〕
を有する化合物又はその製薬学的に許容し得る塩に関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
また、本発明は、式（ＩＡ）：
【化２】
2010516635.tif 000002
〔式中：
Ｒは、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアルキル、アミドアルキル、複素環を有するアミノカルボニルアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択され、前記複素環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アミド基、アミノカルボニル、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換された５員又は６員ヘテロ環であり、
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ2は、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよい〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を包含する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
好ましくは、式（Ｉ）を有する化合物又はその製薬学的に許容し得る塩において、Ｒは次式：
【化３】
2010516635.tif 000003
（式中、Ｒ５は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択され、
ＷはＣ、Ｓ又はＯ原子である）
である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１０】
また、本発明は、式（ＩＢ）：
【化４】
2010516635.tif 000004
〔式中、Ｒは、次式：
【化５】
2010516635.tif 000005
であり、
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｗは、Ｃ、Ｓ又はＯ原子である〕
の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩を包含する。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
また、本発明は、式（ＩＣ）：
【化６】
2010516635.tif 000006
〔式中、Ｒは、次式：
【化７】
2010516635.tif 000007
であり、
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｗは、Ｃ、Ｓ又はＯ原子である〕
の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩を包含する。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
さらにまた、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物の合成における中間体としての次式（Ｉ−１ｃ）：
【化８】
2010516635.tif 000008
〔式中：
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよい〕
の化合物に関する。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１６】
さらにまた、本発明は、式（ＩＢ）の化合物の製造方法であって、
【化９】
2010516635.tif 000009
出発原料５−オキソ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−１ａ）を、氷水浴中、ジクロロメタンの溶媒中でトリフルオロ酢酸と反応させて、ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−５−オントリフルタート（Ｉ−１ｂ）を得る工程と、
【化１０】
2010516635.tif 000010
ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−５−オントリフルタート（Ｉ−１ｂ）を、塩基の存在下でアシルクロリド又はエステルと反応させて式（Ｉ−１ｃ）化合物を得る工程と、
【化１１】
2010516635.tif 000011
前記式（Ｉ−１ｃ）化合物を、当量の種々のアミン、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム及びトリエチルアミンと、メタノールの溶媒中で室温で反応させて、式（ＩＢ）の化合物を得る工程と、
を含み、式中、
Ｒが、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノカルボニルアルキル、アミドアルキル、複素環を有するアミノカルボニルアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択され、前記複素環が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アミド基、アミノカルボニル、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換された５員又は６員ヘテロ環であり、
Ｒ1が、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールが、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4が、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環が、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよいものである、式（ＩＢ）の化合物の製造方法に関する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
言い換えれば、本発明は、式（ＩＤ）及び（ＩＥ）：
【化１３】
2010516635.tif 000012
〔式中、
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
ｎは０〜４の整数であり、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ7は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される〕
の新規アザビシクロアルカン誘導体、並びにその互変異性体、鏡像異性体、非鏡像異性体、ラセミ化合物、及び製薬学的に許容し得る塩、並びに代謝産物及び代謝前駆物質又はプロドラッグを提供することを目的とする。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２１】
好ましくは、本発明は、式（ＩＦ）及び（ＩＧ）：
【化１４】
2010516635.tif 000013
〔式中、
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ7は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される〕
の化合物又は製薬学的に許容し得る塩に関する。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
さらにまた、本発明はまた、式（Ｉ）を有する化合物の合成における中間体としての次式（Ｉ−１ｃ）又は（Ｉ−１ｇ）：
【化１５】
2010516635.tif 000014
〔式中：
Ｒ1は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3からなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アミノ、アルコキシル、アリールオキシル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ3及びＲ4は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル、ハロゲン及び−ＮＲ3Ｒ4からなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよい〕
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
「ヘテロアリール」とは、環原子としてＮ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１〜３個の異種原子を有し、残りの還原子がＣであるアリールを指す。前記の環は、５員又は６員環である。ヘテロアリール基の例としては、フリル、チエニル、ピリジル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリルなどが挙げられる。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４８】
「ヒドロキシルアルキル」とは、−（ＣＨ２）ｒOH基（式中、ｒは１〜４の整数である）を指す。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＢ）
【化１】
2010516635.tif 000015
〔式中、Ｒは次式：
2010516635.tif 000016
であり、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３及び−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３からなる群から選択され、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
又はＲ３及びＲ４は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員ヘテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ５は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルキニル、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択され、
Ｗは、Ｃ、Ｓ又はＯ原子である〕
で表される化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
前記塩が、塩酸、ｐ−トルエンスルホン酸、酒石酸、マレイン酸、乳酸、メタンスルホン酸、硫酸、リン酸、クエン酸、酢酸及びトリフルオロ酢酸からなる群から選択される酸を用いて形成される塩である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
【請求項３】
前記酸がｐ−トルエンスルホン酸、塩酸又はトリフルオロ酢酸である、請求項２に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項４】
【化３】
2010516635.tif 000017
からなる群から選択される化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項５】
製薬学的に許容し得る塩が
【化４】
2010516635.tif 000018
からなる群から選択されるものである、請求項４に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩。
【請求項６】
治療有効量の請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩と、製薬学的に許容し得る担体とを含有してなる医薬組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物の合成における中間体としての次式（Ｉ−１ｃ）：
【化５】
2010516635.tif 000019
〔式中：
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、シクロアルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコシキル、トリフルオロメチル、カルボン酸及びカルボン酸エステルからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよく、
又はＲ３及びＲ４は、Ｎ原子と一緒に結合して３〜８員へテロ環を形成し、この場合の３〜８員ヘテロ環は、さらに、Ｎ、Ｏ及びＳ原子からなる群から選択される１個又はそれ以上の異種原子を含有し、且つ３〜８員環は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロアルキル、ハロアルコキシル、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、アルコキシル、アリールオキシル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルキル、カルボン酸、カルボン酸エステル及びハロゲンからなる群から選択される１つ又はそれ以上の基でさらに置換されていてもよい〕の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
【化６】
2010516635.tif 000020
出発原料５−オキソ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（Ｉ−１ａ）を、氷水浴中、ジクロロメタンの溶媒中でトリフルオロ酢酸と反応させてヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−５−オントリフルタート（Ｉ−１ｂ）を得る工程と、
【化７】
2010516635.tif 000021
ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−５−オントリフルタート（Ｉ−１ｂ）を、塩基の存在下でアシルクロリド又はエステルと反応させて式（Ｉ−１ｃ）の化合物を得る工程と、
【化８】
2010516635.tif 000022
式（Ｉ−１ｃ）の化合物を、当量の１−（２−アミノ−アセチル）−ピロリジン−２−カルボニトリル塩酸塩とトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムをメタノール溶媒中で室温で反応させて、式（ＩＢ）の化合物を得る工程と、を含む製造方法（式中、Ｒが２−（２−シアノ−ピロリジン−１−イル）−２−オキソエチルであり、Ｒ１が、請求項１におけるＲ１と同意義である）。
【請求項９】
ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤としての医薬の製造における請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩の使用。
【請求項１０】
ジペプチジルペプ
チダーゼ阻害剤としての医薬の製造における請求項６に記載の組成物の使用。