【手続補正書】
【提出日】平成25年3月6日(2013.3.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造を有する式（ＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容され得る塩：
【化１】
2012521359.tif 000001
式中、
それぞれの−  −  −は単結合である；
Ａ２はＣ（炭素）である；
Ｂ２は、
【化２】
2012521359.tif 000002
（式中、ＲＡ２は水素またはハロゲンである；ＲＢ２は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキルである；ＲＣ２は水素またはアミノである；ＲＤ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される；ＲＥ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される；かつ、Ｙ２はＮまたはＣＲＦ２であり、ただし、ＲＦ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群から選択することができる）
からなる群から選択される；
Ｄ２はＯ（酸素）である；
Ｒ１９は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアラルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、
【化３】
2012521359.tif 000003
、−Ｏ−連結アミノ酸、ジホスファート、トリホスファートまたはそれらの誘導体からなる群から選択される；
Ｒ２０およびＲ２１は独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つは水素ではない；あるいは、Ｒ２０およびＲ２１は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜６アリールおよびＣ３〜６ヘテロアリールの中から選択される基を形成する；
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、−ＣＮ、−Ｎ３、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から選択される；
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から選択される；
Ｒ２４は、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＲａ２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｎ３、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ２６は、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたハロアルキル、場合により置換されたヒドロキシアルキルからなる群から選択される；
Ｒ２７は、水素、ハロゲン、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から選択される；
Ｒａ２は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、および、場合により置換されたヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；
Ｒ２８は、Ｏ−、−ＯＨ、場合により置換されたアリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化４】
2012521359.tif 000004
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ２９は、Ｏ−、−ＯＨ、アリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化５】
2012521359.tif 000005
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群から選択される；
それぞれのＲ３０およびそれぞれのＲ３１は独立して、−Ｃ≡Ｎであるか、または、Ｃ１〜８オルガニルカルボニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニルおよびＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群から選択される、場合により置換された置換基である；
それぞれのＲ３２は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；
それぞれのｎは独立して、１または２である；かつ
Ｒ２８およびＲ２９の両方が
【化６】
2012521359.tif 000006
であるならば、それぞれのＲ３０、それぞれのＲ３１、それぞれのＲ３２およびそれぞれのｎは同じまたは異なることができる。
【請求項２】
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＣ、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群から選択される、かつ
Ｒ２６は、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、場合により置換されたハロアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２５およびＲ２６の両方がハロゲンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
前記ハロゲンがフルオロ基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２０およびＲ２１はそれぞれ独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つは水素ではない、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２０が場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、かつＲ２１が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０が非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２０がメチル基である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２４が−ＯＲａ２、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ２、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群から選択され、かつＲａ２が水素または場合により置換されたアルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２４が−ＯＲａ２であり、ただしＲａ２が水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２４が−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ２であり、ただしＲａ２が非置換のＣ１〜６アルキルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２２、Ｒ２３およびＲ２７がそれぞれ水素である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｂ２が
【化７】
2012521359.tif 000007
（式中、Ｙ２はＮであり、ＲＡ２は水素であり、およびＲＢ２は水素である）、
【化８】
2012521359.tif 000008
（式中、ＲＣ２はアミノである）、
【化９】
2012521359.tif 000009
（式中、ＲＤ２は水素である）、および、
【化１０】
2012521359.tif 000010
（式中、ＲＥ２は水素またはＣＨ３である）
からなる群から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｂ２が
【化１１】
2012521359.tif 000011
（式中、ＲＤ２は水素である）
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１９が水素、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、
【化１２】
2012521359.tif 000012
、−Ｏ−連結アミノ酸、ジホスファート、トリホスファートまたはそれらの誘導体からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１９が水素である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１９がアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１９が
【化１３】
2012521359.tif 000013
である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１９が
【化１４】
2012521359.tif 000014
であり、
Ｒ２８およびＲ２９がそれぞれ独立してＯ−若しくはＯＨ、またはそれらのジホスファート若しくはトリホスファートである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２８が場合により置換されたアリールオキシであり、かつＲ２９が−Ｎ−連結アミノ酸である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２８が−Ｎ−連結アミノ酸であり、かつＲ２９が−Ｎ−連結アミノ酸である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
前記−Ｎ−連結アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパルタート、システイン、グルタマート、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファンおよびバリンから選択されるアミノ酸のメチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、ベンジルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステルから独立して選択される、請求項２０〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記−Ｎ−連結アミノ酸が、下記の構造：
【化１５】
2012521359.tif 000015
（式中、
Ｒ３３は水素または場合により置換されたＣ１〜４アルキルである；
Ｒ３４は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、および、場合により置換されたハロアルキルからなる群から選択される；
Ｒ３５は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；かつ
Ｒ３６は、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ６アリール、場合により置換されたＣ１０アリール、および、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される）
を有する、請求項２０〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が場合により置換されたＣ１〜６アルキルであり、および、Ｒ３５が水素である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２８およびＲ２９の両方がアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２８およびＲ２９の両方がアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２７】
前記式（ＩＩ）の化合物が
【化１６】
2012521359.tif 000016
2012521359.tif 000017
2012521359.tif 000018
2012521359.tif 000019
からなる群から選択される化合物、またはそれらのいずれかの医薬的に許容され得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記式（ＩＩ）の化合物が
【化１７】
2012521359.tif 000020
からなる群から選択される化合物、またはそれらのいずれかの医薬的に許容され得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記式（ＩＩ）の化合物が
【化１８】
2012521359.tif 000021
からなる群から選択される化合物、またはそれらのいずれかの医薬的に許容され得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が、下記の構造：
【化１９】
2012521359.tif 000022
を有する、またはその医薬的に許容され得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が、下記の構造：
【化２０】
2012521359.tif 000023
を有する、またはその医薬的に許容され得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物がジホスファート、またはその医薬的に許容され得る塩である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、下記の構造：
【化２１】
2012521359.tif 000024
を有する、またはその医薬的に許容され得る塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
新生物疾患の治療用である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記新生物疾患が腫瘍である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が
【化２２】
2012521359.tif 000025
、
【化２３】
2012521359.tif 000026
、若しくはそのジホスファート、および、
【化２４】
2012521359.tif 000027
からなる群から選択される化合物、またはそれらののいずれかの医薬的に許容され得る塩である、請求項３４〜３５のいずれか一項に記載の化合物。