【手続補正書】
【提出日】平成25年3月7日(2013.3.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）により表される化合物：
【化１】
2012523440.tif 000001
（式中、
Ｒ１はモノもしくはビシクロアルキルアルキル基またはモノもしくはビシクロアルキル基；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、ＮＨ２−、Ｎ（Ｒａ）２−、ＮＨＲａ−、ＣＮ−、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲン、ピペリジノ、モルホリノ、ピロリジノ、５Ｈ−テトラゾリルプロピル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイルまたはエチルメチルカルバモイル（式中、ＲａはＣ１−Ｃ５アルキル）で置換されていてもよい直鎖または分岐Ｃ１−Ｃ５アルキルから選択される；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、水素、Ｃｌ、Ｆ、ＢｒおよびＩから選択されるハロゲン、メチル、メトキシ、シアノまたはトリフルオロメチルから選択され；
ａ、ｂ、ｃおよびｄは各々独立して、炭素または窒素から選択され、
ｘはＣＨである。）
またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２が、−ＯＨ、−ＣＨ２−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、−ＮＨ２、ＮＨＲａ、−ＣＮ、−ＣＦ３、ハロゲン、ピペリジノ、モルホリノ、ピロリジノおよび５Ｈ−テトラゾリルプロピルから選択される一または二以上の置換基により置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチル、シクロヘプチルメチル、ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イルおよびビシクロ［２．２，２］オクタン−１−イルメチルから選択される基である請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１−Ｃ５アルキルまたはＣ２−Ｃ５ヒドロキシアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも二つが水素である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ａ、ｂ、ｃおよびｄがＣである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
ａ、ｂ、ｃおよびｄの一つがＮである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
以下の化合物から選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物：
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシプロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−ブロモ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）アセトアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）アセトアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−クロロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（１−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル）−４−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘキシルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−３−シクロヘプチルプロパンアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘキシルアセトアミド，
Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）−２−シクロヘプチルアセトアミド，
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−クロロ−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミドおよび
２−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−１−イル）−Ｎ−（４−ブロモ−１−（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル）−１Ｈ−インドール−３−イル）アセトアミド。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１０】
情動障害の治療のための、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記情動障害が、鬱病、不安、双極性障害および統合失調症から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
神経変性疾患および障害、神経炎症が媒介するまたは神経炎症をもたらす疾患および障害、および中枢が媒介する神経精神疾患および障害の治療のための、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
疼痛、炎症過程および変性状態の治療のための、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記炎症過程が、関節リウマチ、骨粗鬆症および慢性閉塞性肺疾患から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記変性状態が、緑内障、加齢（性）黄斑変性症、ブドウ膜炎、神経因性疼痛、多発性硬化症、筋委縮性側索硬化症、パーキンソン病およびアルツハイマー病から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
神経因性疼痛の治療のための、請求項９に記載の医薬組成物。