【手続補正書】
【提出日】平成25年7月4日(2013.7.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉの化合物であって：
2012532095.tif 000001
式中、ｎは炭素の数を示し、ｎは１乃至１８であり、Ｒ１は反応性求電子官能基であることを特徴とする化合物。
【請求項２】
化学式Ｉの化合物であって：式中、Ｒ１が、チオール基、イソシアナート、イソチオシアナート、イソセレノシアナート、置換又は非置換反応性アミド官能基、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ＝Ｎ−ＮＨ２、反応性置換環状基（芳香族、又は非芳香族のいずれでもよい）、反応性置換又は反応性非置換複素環基（選択的に少なくとも一の不飽和結合を有し、芳香族、又は非芳香族のいずれでもよい）、アルキルスルホナート、置換アルケニル、反応性アミノ、及びＲ３からなる群より選択されることを特徴とする化合物であって、当該Ｒ３が、
；
2012532095.tif 000002
；
2012532095.tif 000003
式中、ｍは１乃至６；ｍは１が好ましく；及び
2012532095.tif 000004
からなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、前記イソシアナートであり、当該イソシアナートが、置換されている又は非置換であることを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物において、前記イソチオシアナートが、置換されている又は非置換であり、当該イソチオシアナートが、置換されている場合は、構造Ｒ２Ｎ＝Ｃ＝Ｓを有し、式中、Ｒ２が、置換アルキル、置換イソアルキル、置換アルケニル、及び置換イソアルケニルからなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物において、前記置換における置換基が、ピリジル、ピロリル、ピロリジニル、アリールアミノ、イミダゾリル、及びピペリジニルからなる群より選択される複素環アミノであることを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物において、Ｒ２が、置換エテニル、置換プロペニル、置換ブテニル、及び置換ペンテニル、又はそれらのいずれかの異性体であることを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１又は２に記載の化合物において、Ｒ１が、前記反応性アミド官能基であり、当該反応性アミド官能基が、ハロカルボキサミドであり、当該ハロカルボキサミドが、ブロモカルボキサミド及びクロロカルボキサミドからなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物において、前記反応性アミド官能基の該炭素鎖が、５乃至１６炭素の長さであることを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物において、前記ハロカルボキサミドが、ハロアセトアミドであり、当該ハロアセトアミドが、ブロモアセトアミド及びクロロアセトアミドからなる群より選択され、ｎが５乃至１６であることを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ＝Ｎ−ＮＨ２であることを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、置換アルキレンシクロブチル、アルキレンシクロペンチル、及びアルキレンシクロヘキシルからなる群より選択される前記反応性置換環状基であることを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物において、前記反応性置換環状基が、アルキレンシクロブチルジオン、アルキレンシクロペンチルジオン、及びアルキレンシクロヘキシルジオンからなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物において、前記反応性置換環基が、メチレンシクロペンチル−２，４−ジオンであることを特徴とする化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物において、ｎが、５乃至１６であることを特徴とする化合物。
【請求項１５】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、前記反応性非置換複素環基又はエテニルオキシドであり、ｎが、５乃至１６であることを特徴とする化合物。
【請求項１６】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、少なくとも一の非置換炭素結合を有する前記反応性置換複素環基であることを特徴とする化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物において、該複素環基が、２−フラニル、２−ピロニル及び４−ピロニルからなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物において、前記反応性複素環基が、２−フラニルで、ｎが、５乃至１６であることを特徴とする化合物。
【請求項１９】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、前記アルキルスルホナートであり、置換及び非置換アルキルスルホナートからなる群より選択され、当該アルキルスルホナートが、メチルスルホナート、エチルスルホナート、プロピルスルホナート、及びブチルスルホナートからなる群より選択されることを特徴とする化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物において、前記アルキルスルホナートが、プロピルスルホナートであり、ｎが、１乃至１４であることを特徴とする化合物。
【請求項２１】
請求項２に記載の化合物において、Ｒ１が、前記置換アルケニルであり、置換エテニル及びＣ＝Ｃ＝ＣＨ２Ｒ５（ただし、Ｒ５はハロゲンなどの置換基）からなる群より選択され、当該置換エテニルが、ハロゲンで置換されることを特徴とする化合物。
【請求項２２】
グラム陰性細菌のクオラムセンシングを阻害することを特徴とする請求項１乃至２１のいずれかに記載の化合物の使用において、当該細菌が、アシネトバクター、アクチノバチルス、アグロバクター、ボルデテラ、ブルセラ、カンピロバクター、シアノバクテリア、エンテロバクター、エルウィニア、大腸菌、フランシセラ、ヘリコバクター、ヘモフィルス菌、クレブシエラ菌、レジオネラ菌、モラクセラ、ナイセリア、パスツレラ菌、プロテウス、シュードモナス菌、サルモネラ菌、セラチア菌、赤痢菌、トレポネーマ、ビブリオ、及びエルシニアの一又はそれ以上を含むことを特徴とする使用。
【請求項２３】
請求項２２に記載の使用において、 医療機器；それは液体を運ぶ及び／又は液体に配置されるいかなるタイプの構造であってよい；膜、繊維、又は包装材料が、植物又は動物の疾患を治療する又はいかなるタイプのバイオフィルムの形成の防止又は減少させることを特徴とする使用。
【請求項２４】
請求項２３に記載の使用において、前記動物が、ヒトではない哺乳類又はヒトを含む哺乳類、魚類、爬虫類、又は鳥類のいずれも含むことを特徴とする使用。
【請求項２５】
請求項２４に記載の使用において、前記医療機器が、自然組織（歯など）上のコーティング、カテーテル、ペースメーカー、コンタクトレンズ、ステント、心臓弁置換又は増強機器、植え込み型自動除細動器、人工心臓補助機器、植え込み型輸液ポンプ、ドレナージ機器、人工関節、骨ピン、スクリュー及びその他の整形外科的機器、歯冠、歯牙充填物、人工歯根、その他の歯の又は整形外科的、歯内器具、外科縫合、クリップ及びステープル若しくはその他の締結具、手術用メッシュ、眼内レンズ、バットレス、ラップバンド、包帯、グラフト、ステント／グラフト、無結節創縫合、シーリング材、接着剤、組織スキャフォールド、柔組織代替若しくは増強インプラントなどを含むことを特徴とする使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
少なくともいくつかの実施形態によると、化学式Ｉの化合物が提供され：
2012532095.tif 000005
式中、ｎは、炭素の数（多くの実施形態では、この範囲は変化することがあるが、選択的にｎは１乃至１８であり；以下に更に詳しく述べるが、用語「ｎ＝ａ−ｂ」は、ｎが、ａ、ａ＋１・・・ｂからなる群より選択される任意の数であることを意味し；本明細書で使用する用語「ｍ」は、提供された数の範囲に類似する意味を与える）を表し、Ｒ１は、任意の適切な反応性求電子官能基である。選択的に、Ｒ１は、チオール基、イソシアナート、イソチオシアナート、イソセレノシアナート、置換又は非置換反応性アミド官能基、ＮＨＣ（＝０）Ｃ＝Ｎ−ＮＨ２、反応性置換環状基、（選択的に少なくとも一の不飽和結合を有する）反応性置換又は非置換複素環基、アルキルスルホナート（アルキルスルホナートは、Ｂ部分と組み合わせてアルキルスルホン酸エステルを形成する）、置換アルケニル、反応性アミノ、及びＲ３からなる基より選択される。本明細書では、用語「環状」は、芳香族及び非芳香族の両方を包含する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
チオール基が存在する場合、ｎは５乃至１２である。本発明の少なくともいくつかの実施形態に従って、チオール基を特徴付ける構造の非限定的な例を構造−Ｄに示した。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
イソシアナートは、選択的に置換されている又は非置換である。イソシアナートは、非置換であるのが好ましい。特定の非限定的な例として、（以下の構造−Ｑに示すように）ｎは９である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
イソチオシアナートは、選択的に置換されている又は非置換であり、ここで置換イソチオシアナートは、選択的に構造Ｒ２Ｎ＝Ｃ＝Ｓを有し、Ｒ２は、置換アルキル、置換イソアルキル、置換アルケニル、及び置換イソアルケニルからなる基より選択され、これら各々は、選択的に及び好ましくは、ハロゲン、複素環アミノ、及びアルキルアミノからなる基より選択される部分を有する。置換が、複素環アミノのときは、ピリジル、ピロリル、ピロリジニル、アリールアミノ、イミダリル、及びピペリジニルからなる群より選択されることが好ましい。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
少なくともいくつかの実施形態によれば、Ｒ２は、置換エテニル、置換プロペニル、置換ブテニル、及び置換ペンテニルからなる群より選択され、これらの任意の異性体を選択的に含み、これらは上記のように選択的に置換される；Ｒ２は、２−ペンテニルで置換されることが更に好ましく、アルキルアミノ、ピリジル、ピロリル、アリールアミノ、又はイミダゾリルのうちの一で置換されるのが更に好ましく；（以下の構造−Ｙに示すように）ｎは１乃至５がもっとも好ましい。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
少なくともいくつかの実施形態によれば、Ｒ２は、置換エチル又はメチルからなる群より選択され、上記のように選択的に置換されるが、アルキルアミノ、ピリジル、ピロリル、アリールアミノ、ピペレジニル、又はイミダゾリルのうちの一で置換されるのが好ましく；ピペリジニルで置換されるのが更に好ましい。ピペリジニルで置換され、（以下の構造−Ｚ１、構造−Ｚ２、及び構造Ｚ−３に示すように）ｎは１乃至５であるのが、もっとも好ましい。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
少なくともいくつかの実施形態に従ってハロゲンで置換する場合は、このハロゲンは、臭素又は塩素が好ましい。Ｒ２が、ブロモアルキル又はクロロアルキル、及びｎが７乃至９であるのがもっとも好ましく；ｎが８（構造−３に相当）であるのがもっとも好ましい。イソチオシアナートが非置換である場合は、ｎが８乃至１０（構造ｉｔｃ−１１、ｉｔｃ−１２、及びｉｔｃ−１３に相当）が好ましい。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
反応性置換環状基は、置換アルキレンシクロブチル、アルキレンシクロペンチル、及びアルキレンシクロヘキシルからなる群より選択されるのが好ましく、これらが、アルキレンシクロブチルジオン、アルキレンシクロペンチルジオン、及びアルキレンシクロヘキシルジオンからなる群より選択されるのがより好ましく、これらが、アルキレンシクロブチル−２，４−ジオン、アルキレンシクロペンチル−２，４−ジオン、及びアルキレンシクロヘキシル−２，４−ジオンからなる群より選択されるのがもっとも好ましく；このアルキレン部分は、選択的にメチレン、エチレン、ブテン、又はペンテンであり、メチレンが好ましい。反応性置換環状基が、メチレンシクロペンチル−２，４−ジオンであることがより好ましく、選択的にｎは５乃至１６であるが、（構造−８に示すように）ｎは８乃至１０が更により好ましい。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
非置換の場合は、反応性複素環基は、エテニルオキシド、ｎは５乃至１６であるのが好ましく；ｎは８乃至１２がより好ましく；（構造−１２に示すように）ｎは９乃至１１がもっとも好ましい。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
置換の場合は、反応性複素環基は、少なくとも一の不飽和炭素結合を有することが好ましく、２−フラニル、及び（選択的に、２−ピロニル又は４−ピロニルである）ピラノニルからなる群より選択される。反応性複素環基が、２−フラニルである場合は、選択的にｎは５乃至１６であり、ｎは８乃至１２が好ましく；（構造−１３に示すように）ｎは９乃至１１がより好ましい。反応性複素環基が、２−ピロニルである場合は、選択的にｎは５乃至１６であり、ｎは８乃至１２が好ましく；（構造−１４に示すように）ｎは９乃至１１がより好ましい。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２６】
置換アルケニルは、置換エテニルからなる群より選択されるものが好ましく、ハロゲンで置換されたものが更に好ましく、臭素で置換されたものがより好ましく；Ｃ＝Ｃ＝ＣＨ２Ｒ５、ここでＲ５は、ハロゲンであり臭素が好ましい。置換アルケニルが、Ｃ＝Ｃ＝ＣＨ２Ｒ５である場合は、Ｒ５は、臭素が好ましく、ｎは１乃至１４が好ましく、ｎは５乃至９がよりこのましく；（下記構造−１０に示すように）ｎは８乃至１０がもっとも好ましい。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
いくつかの実施形態では、反応性アミノは、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、ここで、アルキル部分が置換されたものが好ましく、ハロゲンで置換されたものがより好ましい。アルキル部分が、メチル、エチル、プロピル、及びブチルからなる群より選択されるものが好ましく；反応性アミノが、ハロゲン置換ジエチルアミノであるのがより好ましい。反応性アミノが、塩素置換ジエチルアミノであるのがもっとも好ましく、ｎは１乃至１４が好ましく、ｎは５乃至９がより好ましく；（構造−１６に示すように）ｎは８乃至１１がもっとも好ましい。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明の他の実施形態に従って化学式ＩＩ：
2012532095.tif 000006
の化合物を提供する。ここでＲ１は、選択的に上記の任意の群であり、Ｒ６は、アルキルアミノ、ピリジル、ピロリル、アリールアミノ、イミダゾリル、又はピペリジニル；ｎ１は０乃至８；ｎ２は０乃至８（ｎ１とｎ２は独立的に選択される）であってもよい。典型的な構造を、構造−Ｐ１、構造−Ｐ２、構造−Ｐ３、構造−Ｐ４、及び構造−Ｐ５として示す。