【手続補正書】
【提出日】平成25年9月9日(2013.9.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結合体であって、該結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含み、該ＣｙｓＸは、該ＰＩ３キナーゼの阻害が維持されるようにインヒビターに共有結合により不可逆的に結合しており、ＣｙｓＸは、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８６２、ＭＴＯＲのＣｙｓ２２４３、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ−γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ−δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ−βクラス１ＡのＣｙｓ８４１、ＰＩ３Ｋ−βクラス２のＣｙｓ１１１９、ＤＮＡ−ＰＫのＣｙｓ３６８３、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７７０、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７５３、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４０、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４４、またはＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１７９７から選択される、結合体。
【請求項２】
（ａ）ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８６２；あるいは
（ｂ）ＰＩ３Ｋ  γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ  αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ  δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ  βクラス１のＣｙｓ８４１またはＰＩ３Ｋ  βクラス２のＣｙｓ１１１９のうちのいずれか１つ以上
から選択されるシステイン残基を有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む、請求項１に記載の結合体。
【請求項３】
（ａ）前記結合体が式Ｃ：
ＣｙｓＸ−モディファイアー−インヒビター部分
Ｃ
の結合体であり、式Ｃにおいて：
該ＣｙｓＸは、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８６２、ＭＴＯＲのＣｙｓ２２４３、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ−γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ−δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ−βクラス１ＡのＣｙｓ８４１、ＰＩ３Ｋ−βクラス２のＣｙｓ１１１９、ＤＮＡ−ＰＫのＣｙｓ３６８３、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７７０、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７５３、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４０、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４４、またはＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１７９７から選択され；
該モディファイアーは、弾頭基と前記ＰＩ３キナーゼの該ＣｙｓＸとの共有結合から生じる二価の基であり；
該弾頭基は、ＣｙｓＸに共有結合し得る官能基であり；そして
該インヒビター部分は、該ＰＩ３キナーゼの活性部位に結合する部分である、または、
（ｂ）前記結合体が、式Ｃ−１：
Ｃｙｓ８６２−モディファイアー−インヒビター部分
Ｃ−１
の結合体であり、式Ｃ−１において：
該Ｃｙｓ８６２は、ＰＩ３キナーゼのＣｙｓ８６２であり；
該モディファイアーは、弾頭基と該ＰＩ３キナーゼのＣｙｓ８６２との共有結合から生じる二価の基であり；
該弾頭基は、Ｃｙｓ８６２に共有結合し得る官能基であり；そして
該インヒビター部分は、該ＰＩ３キナーゼの活性部位に結合する部分である、
請求項１に記載の結合体。
【請求項４】
前記インヒビター部分が、以下の式Ｉ−ｉ、式ＩＩ−ｉ、式ＩＩ−ｉ−ａ、式ＩＩ−ｉ−ｂ、式ＩＩ−ｉ−ｃ、式ＩＩ−ｉ−ｄ、式ＩＩ−ｉ−ｅ、式ＩＩ−ｉ−ｆ、式ＩＩ−ｉ−ｇ、式ＩＩ−ｉ−ｈ、式ＩＩＩ−ｉ、式ＩＶ−ｉ、式Ｖ−ｉ−ａ、式Ｖ−ｉ−ｂ、式ＶＩ−ｉ−ａ、式ＶＩ−ｉ−ｂ、式ＶＩＩ−ｉ、式ＶＩＩＩ−ｉ、式ＩＸ−ｉ、式Ｘ−ｉ、式ＸＩ−ｉおよび式ＸＩＩ−ｉのいずれかから選択される、請求項２または３に記載の結合体：
（ａ）式Ｉ−ｉ：
【化６２０】
2013504325.tif 000001
式Ｉ−ｉにおいて、波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ１は、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
環Ｂ１は、フェニル、３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択され；
Ｔ１は、二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
ｑおよびｒは各々独立して、０〜４であり；そして
各Ｒ２およびＲ３は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である、
（ｂ）式ＩＩ−ｉ：
【化６２１】
2013504325.tif 000002
式ＩＩ−ｉにおいて、波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ２およびＺ２は独立して、原子価が許容するようにＣＲ４、Ｃ、ＮＲ５、Ｎ、Ｏ、またはＳであり；
【化６２２】
2013504325.tif 000003
は、原子価が許容するように、単結合または二重結合を表わし；
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ５は、−Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｃ）式ＩＩ−ｉ−ａまたはＩＩ−ｉ−ｂ：
【化６２３】
2013504325.tif 000004
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｄ）式ＩＩ−ｉ−ｃまたはＩＩ−ｉ−ｄ：
【化６２４】
2013504325.tif 000005
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ２は、水素であるか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｅ）式ＩＩ−ｉ−ｅまたはＩＩ−ｉ−ｆ：
【化６２５】
2013504325.tif 000006
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ５は、Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｆ）式ＩＩ−ｉ−ｇまたはＩＩ−ｉ−ｈ：
【化６２６】
2013504325.tif 000007
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｇ）式ＩＩＩ−ｉ：
【化６２７】
2013504325.tif 000008
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ６は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ８は、水素または−ＮＨＲ’であり；
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；そして
環Ａ３は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または１個〜３個の窒素を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、
（ｈ）式ＩＶ−ｉ：
【化６２８】
2013504325.tif 000009
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ１１は、水素または−ＮＨＲ’であり；そして
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基である、
（ｉ）式Ｖ−ｉ−ａまたはＶ−ｉ−ｂ：
【化６２９】
2013504325.tif 000010
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｒ１２は、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニル、−（ＣＨ２）ｍ−（８員〜１０員の二環式アリール環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環）、または−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環）から選択される、必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｍは、０および６を含めて０〜６の整数であり；
各ｎは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ５は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｂ５は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｊ）式ＶＩ−ｉ−ａまたはＶＩ−ｉ−ｂ：
【化６３０】
2013504325.tif 000011
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｒ１５は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１６は、水素であるか、またはＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、もしくは（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｒ１８から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、介在する炭素と一緒になって、３員〜７員の炭素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環を形成し；
Ｒ１７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；そして
環Ａ６は、存在しないか、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、
（ｋ）式ＶＩＩ−ｉ：
【化６３１】
2013504325.tif 000012
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ７は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１８は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ７は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ７は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ７は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ７は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｌ）式ＶＩＩＩ−ｉ：
【化６３２】
2013504325.tif 000013
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ８は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１９およびＲ２０は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ８は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ８は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ８は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｍ）式ＩＸ−ｉ：
【化６３３】
2013504325.tif 000014
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｔ９は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ａ９は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
ｚは、０、１、または２である、
（ｎ）式Ｘ−ｉ：
【化６３４】
2013504325.tif 000015
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
各Ｒ２１およびＲ２２は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各ｋは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｂ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１０は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１０は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｏ）式ＸＩ−ｉ：
【化６３５】
2013504325.tif 000016
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘ１１は、ＣＨまたはＮであり；
環Ａ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
各Ｒ２３は独立して、−Ｒａ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり；
各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲａ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲｂ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｗは、０、１、または２であり；
環Ｂ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１１は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
（ｐ）式ＸＩＩ−ｉ：
【化６３６】
2013504325.tif 000017
ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘ１２は、ＣＲ２６またはＮであり；
Ｙ１２は、ＣＲ２７またはＮであり；
Ｚ１２は、ＣＲ２８またはＮであり；
ここでＸ１２、Ｙ１２、およびＺ１２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
環Ａ１２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２６、Ｒ２７、およびＲ２８は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ１２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ１２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、７員〜１２員の、飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である。
【請求項５】
ＣｙｓＸのスルフヒドリルに結合した前記モディファイアーが：
【化６３７】
2013504325.tif 000018
【化６３８】
2013504325.tif 000019
【化６３９】
2013504325.tif 000020
から選択される、請求項２または３に記載の結合体。
【請求項６】
前記弾頭基が、式−Ｌ−Ｙの基であり、ここで：
Ｌは、（ａ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており、あるいは、
Ｌは、（ｂ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの三重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により必要に応じて置き換えられており、あるいは、
Ｌは、（ｃ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており、あるいは、
Ｌは、（ｄ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬの１つのメチレン単位は、シクロプロピレンにより置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており；
Ｙは、水素、必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１０員の、単環式もしくは二環式の、飽和、部分不飽和もしくはアリール環であり、ここで該環は、１個〜４個のＲｅ基で置換されており；そして
各Ｒｅは独立して、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ここで：
Ｑは、共有結合であるか、または二価のＣ１〜６の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＱの１つまたは２つのメチレン単位は独立して、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｚは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
請求項３に記載の結合体。
【請求項７】
Ｌは、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）シクロプロピレン−であり；ここでＲは、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；そしてＹは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族であり、好ましくは、
Ｌは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピレン−である、請求項６に記載の結合体。
【請求項８】
（ａ）前記弾頭基が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、または二価のＣ１〜８の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり；そして
Ｙは、以下の（ｉ）〜（ｘｖｉｉ）：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換された、Ｃ１〜６アルキル；
（ｉｉ）必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換されたＣ２〜６アルケニル；あるいは
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換されたＣ２〜６アルキニル；あるいは
（ｉｖ）酸素または窒素から選択される１個のヘテロ原子を有し、環が１個〜２個のＲｅ基で置換されている、飽和の３員〜４員の複素環式環；あるいは
（ｖ）酸素または窒素から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、飽和の５員〜６員の複素環式環；あるいは
（ｖｉ）
【化６４０】
2013504325.tif 000021
；あるいは
（ｖｉｉ）環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、飽和の３員〜６員の炭素環式環；あるいは
（ｖｉｉｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の３員〜６員の単環式環；あるいは
（ｉｘ）環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の３員〜６員の炭素環式環；
（ｘ）
【化６４１】
2013504325.tif 000022
；あるいは
（ｘｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の４員〜６員の複素環式環；あるいは
（ｘｉｉ）
【化６４２】
2013504325.tif 000023
；あるいは
（ｘｉｉｉ）０個〜２個の窒素を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、６員芳香族環；あるいは
（ｘｉｖ）
【化６４３】
2013504325.tif 000024
であって、各Ｒｅは、上で定義され、本明細書中に記載されるとおりであるもの；あるいは
（ｘｖ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜３個のＲｅ基で置換されている、５員ヘテロアリール環；あるいは
（ｘｖｉ）
【化６４４】
2013504325.tif 000025
；あるいは
（ｘｖｉｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、８員〜１０員の二環式の、飽和、部分不飽和もしくはアリール環、
から選択される、あるいは、
（ｂ）該弾頭基が：
【化６４９】
2013504325.tif 000026
【化６５０】
2013504325.tif 000027
【化６５１】
2013504325.tif 000028
【化６５２】
2013504325.tif 000029
【化６５３】
2013504325.tif 000030
【化６５４】
2013504325.tif 000031
【化６５５】
2013504325.tif 000032
から選択され、ここで各Ｒｅは独立して、適切な脱離基、ＮＯ２、ＣＮ、またはオキソである、請求項３に記載の結合体。
【請求項９】
以下の式Ｉ、式ＩＩ−ａ、式ＩＩ−ｂ、式ＩＩ−ｃ、式ＩＩ−ｄ、式ＩＩ−ｅ、式ＩＩ−ｆ、式ＩＩ−ｇ、式ＩＩ−ｈ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、式  Ｖ−ａ、式Ｖ−ｂ、式ＶＩ−ａ、式ＶＩ−ｂ、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ、式Ｘ、式ＸＩおよび式ＸＩのいずれかから選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩：
（ａ）式Ｉ：
【化６６１】
2013504325.tif 000033
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
環Ａ１は、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
環Ｂ１は、フェニル、３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択され；
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｔ１は、二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
ｑおよびｒは各々独立して、０〜４であり；そして
各Ｒ２およびＲ３は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｂ）式ＩＩ−ａもしくはＩＩ−ｂ：
【化６６３】
2013504325.tif 000034
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ａおよびＩＩ−ｂにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｃ）式ＩＩ−ｃもしくはＩＩ−ｄ：
【化７１４】
2013504325.tif 000035
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ｃおよびＩＩ−ｄにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ２は、水素であるか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｄ）式ＩＩ−ｅもしくはＩＩ−ｆ：
【化７２０】
2013504325.tif 000036
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ｅおよびＩＩ−ｆにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ５は、Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｅ）式ＩＩ−ｇもしくはＩＩ−ｈ：
【化７２８】
2013504325.tif 000037
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ｇおよびＩＩ−ｈにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｆ）式ＩＩＩ：
【化７４０】
2013504325.tif 000038
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ６は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ８は、水素または−ＮＨＲ’であり；
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；そして
環Ａ３は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または１個〜３個の窒素を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｇ）式ＩＶ：
【化７４６】
2013504325.tif 000039
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＶにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ１１は、水素または−ＮＨＲ’であり；そして
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｈ）式Ｖ−ａもしくはＶ−ｂ：
【化７４７】
2013504325.tif 000040
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｖ−ａおよびＶ−ｂにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｒ１２は、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニル、−（ＣＨ２）ｍ−（８員〜１０員の二環式アリール環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環）、または−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環）から選択される、必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｍは、０および６を含めて０〜６の整数であり；
各ｎは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ５は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｂ５は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｉ）式ＶＩ−ａもしくはＶＩ−ｂ：
【化７５３】
2013504325.tif 000041
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩ−ａおよびＶＩ−ｂにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｒ１５は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１６は、水素であるか、またはＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、もしくは（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｒ１８から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、介在する炭素と一緒になって、３員〜７員の炭素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環を形成し；
Ｒ１７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；そして
環Ａ６は、存在しないか、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｊ）式ＶＩＩ：
【化７５８】
2013504325.tif 000042
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ７は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１８は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ７は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ７は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ７は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ７は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｋ）式ＶＩＩＩ：
【化７６５】
2013504325.tif 000043
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ８は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１９およびＲ２０は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ８は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ８は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ８は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｌ）式ＩＸ：
【化７６７】
2013504325.tif 000044
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＸにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｔ９は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ａ９は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
ｚは、０、１、または２である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｍ）式Ｘ：
【化７７１】
2013504325.tif 000045
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｘにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
各Ｒ２１およびＲ２２は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各ｋは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｂ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１０は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１０は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｎ）式ＸＩ：
【化７７３】
2013504325.tif 000046
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘ１１は、ＣＨまたはＮであり；
環Ａ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
各Ｒ２３は独立して、−Ｒａ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり；
各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲａ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲｂ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｗは、０、１、または２であり；
環Ｂ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１１は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、
（ｏ）式ＸＩＩ：
【化７７６】
2013504325.tif 000047
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘ１２は、ＣＲ２６またはＮであり；
Ｙ１２は、ＣＲ２７またはＮであり；
Ｚ１２は、ＣＲ２８またはＮであり；
ここでＸ１２、Ｙ１２、およびＺ１２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
環Ａ１２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２６、Ｒ２７、およびＲ２８は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ１２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ１２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、７員〜１２員の、飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、（ａ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており、あるいは、
Ｌは、（ｂ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの三重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により必要に応じて置き換えられており、あるいは、
Ｌは、（ｃ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており、あるいは、
Ｌは、（ｄ）二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬの１つのメチレン単位は、シクロプロピレンにより置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており；
Ｙは、水素、必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１０員の、単環式もしくは二環式の、飽和、部分不飽和もしくはアリール環であり、ここでこの環は、１個〜４個のＲｅ基で置換されており；そして
各Ｒｅは独立して、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ここで：
Ｑは、共有結合であるか、または二価のＣ１〜６の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＱの１つまたは２つのメチレン単位は独立して、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｚは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
Ｌは、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）シクロプロピレン−であり；ここでＲは、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；そしてＹは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族であり、好ましくは、
Ｌは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピレン−である、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
Ｙは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族であり、
Ｌは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｎ（イソプロピル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ≡Ｃ−である、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１３】
（ａ）Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、または二価のＣ１〜８の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり；そして
Ｙは、以下の（ｉ）〜（ｘｖｉｉ）：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換された、Ｃ１〜６アルキル；
（ｉｉ）必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換されたＣ２〜６アルケニル；あるいは
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換されたＣ２〜６アルキニル；あるいは
（ｉｖ）酸素または窒素から選択される１個のヘテロ原子を有し、環が１個〜２個のＲｅ基で置換されている、飽和の３員〜４員の複素環式環；あるいは
（ｖ）酸素または窒素から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、飽和の５員〜６員の複素環式環；あるいは
（ｖｉ）
【化８０９】
2013504325.tif 000048
；あるいは
（ｖｉｉ）環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、飽和の３員〜６員の炭素環式環
；あるいは
（ｖｉｉｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の３員〜６員の単環式環；あるいは
（ｉｘ）環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の３員〜６員の炭素環式環；
（ｘ）
【化８１０】
2013504325.tif 000049
；あるいは
（ｘｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の４員〜６員の複素環式環；あるいは
（ｘｉｉ）
【化８１１】
2013504325.tif 000050
；あるいは
（ｘｉｉｉ）０個〜２個の窒素を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、６員芳香族環；あるいは
（ｘｉｖ）
【化８１２】
2013504325.tif 000051
であって、各Ｒｅは、上で定義され、本明細書中に記載されるとおりであるもの；あるいは
（ｘｖ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜３個のＲｅ基で置換されている、５員ヘテロアリール環；あるいは
（ｘｖｉ）
【化８１３】
2013504325.tif 000052
；あるいは
（ｘｖｉｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、８員〜１０員の二環式の、飽和、部分不飽和もしくはアリール環、
から選択される、あるいは、
（ｂ）Ｒ１が：
【化８１８】
2013504325.tif 000053
【化８１９】
2013504325.tif 000054
【化８２０】
2013504325.tif 000055
【化８２１】
2013504325.tif 000056
【化８２２】
2013504325.tif 000057
【化８２３】
2013504325.tif 000058
【化８２４】
2013504325.tif 000059
から選択され、ここで各Ｒｅは独立して、適切な脱離基、ＮＯ２、ＣＮ、またはオキソである、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１４】
請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なアジュバント、キャリア、またはビヒクルを含有する、組成物。
【請求項１５】
１種以上のＰＩ３キナーゼまたはその変異体の活性を生物学的サンプル中で阻害する方法における使用のための、請求項９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
１種以上のＰＩ３キナーゼまたはその変異体の活性を患者において阻害する方法における使用のための、請求項９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
ＰＩ３Ｋα媒介性、ＰＩ３Ｋγ媒介性、ＰＩ３Ｋδ媒介性、ＰＩ３Ｋβ媒介性、ＰＩ３ＫＣ２β媒介性、ｍＴＯＲ媒介性、ＤＮＡ−ＰＫ媒介性、ＡＴＭ媒介性および／またはＰＩ４ＫＩＩＩα媒介性の障害、疾患、または状態を、必要がある患者において処置する方法における使用のための、請求項９に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項１４に記載の組成物であって、好ましくは、
該障害、疾患、または状態が、がん、神経変性障害、脈管形成障害、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、炎症性障害、ホルモン関連疾患、器官移植に関連する状態、免疫欠損障害、破壊性骨障害、増殖性障害、感染症、細胞死に関連する状態、トロンビン誘導性血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、肝臓疾患、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、心臓血管障害、またはＣＮＳ障害である、組成物。
【請求項１８】
以下の式ＸＩＩＩ、式ＸＩＶ、式ＸＩＶ−ａ、式ＸＩＶ−ｂ、式ＸＩＶ−ｃ、式ＸＩＶ−ｄ、式ＸＩＶ−ｅ、式ＸＩＶ−ｆ、式ＸＩＶ−ｇ、式ＸＩＶ−ｈ、式ＸＶ、式ＸＶＩ、式ＸＶＩＩ−ａ、式ＸＶＩＩ−ｂ、式ＸＶＩＩＩ−ａ、式ＸＶＩＩＩ−ｂ、式ＸＩＸ、式ＸＸ、式ＸＸＩ、式ＸＸＩＩ、式ＸＸＩＩＩおよび式ＸＸＩＶのいずれかから選択される、化合物：
（ａ）式ＸＩＩＩ：
【化８２９】
2013504325.tif 000060
の化合物であって、式ＸＩＩＩにおいて：
環Ａ１は、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
環Ｂ１は、フェニル、３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択され；
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｔ１は、二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
ｑおよびｒは各々独立して、０〜４であり；
各Ｒ２およびＲ３は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｂ）式ＸＩＶ：
【化８３０】
2013504325.tif 000061
の化合物であって、式ＸＩＶにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｘ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ２およびＺ２は独立して、原子価が許容するように、ＣＲ４、Ｃ、ＮＲ５、Ｎ、Ｏ、またはＳであり；
【化８３１】
2013504325.tif 000062
は、原子価が許容するように、単結合または二重結合を表わし；
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ５は、−Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｃ）式ＸＩＶ−ａまたはＸＩＶ−ｂ：
【化８３２】
2013504325.tif 000063
の化合物であって、式ＸＩＶ−ａおよびＸＩＶ−ｂにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｄ）式ＸＩＶ−ｃまたはＸＩＶ−ｄ：
【化８３３】
2013504325.tif 000064
の化合物であって、式ＸＩＶ−ｃおよびＸＩＶ−ｄにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ２は、水素であるか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｅ）式ＸＩＶ−ｅまたはＸＩＶ−ｆ：
【化８３４】
2013504325.tif 000065
の化合物であって、式ＸＩＶ−ｅおよびＸＩＶ−ｆにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｆ）式ＸＩＶ−ｇまたはＸＩＶ−ｈ：
【化８３５】
2013504325.tif 000066
の化合物であって、式ＸＩＶ−ｇおよびＸＩＶ−ｈにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｇ）式ＸＶ：
【化８３６】
2013504325.tif 000067
の化合物であって、式ＸＶにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ６は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ８は、水素または−ＮＨＲ’であり；
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
環Ａ３は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または１個〜３個の窒素を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｈ）式ＸＶＩ：
【化８３７】
2013504325.tif 000068
の化合物であって、式ＸＶＩにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ１１は、水素または−ＮＨＲ’であり；
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｉ）式ＸＶＩＩ−ａまたはＸＶＩＩ−ｂ：
【化８３８】
2013504325.tif 000069
の化合物であって、式ＸＶＩＩ−ａおよびＸＶＩＩ−ｂにおいて：
Ｒ１’は、弾頭基であり；
Ｒ１２は、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニル、−（ＣＨ２）ｍ−（８員〜１０員の二環式アリール環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環）、または−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環）から選択される、必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｍは、０および６を含めて０〜６の整数であり；
各ｎは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ５は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｂ５は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｊ）式ＸＶＩＩＩ−ａまたはＸＶＩＩＩ−ｂ：
【化８３９】
2013504325.tif 000070
の化合物であって、式ＸＶＩＩＩ−ａおよびＸＶＩＩＩ−ｂにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｒ１５は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１６は、水素であるか、またはＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、もしくは（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｒ１８から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、介在する炭素と一緒になって、３員〜７員の炭素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環を形成し；
Ｒ１７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；
環Ａ６は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｋ）式ＸＩＸ：
【化８４０】
2013504325.tif 000071
の化合物であって、式ＸＩＸにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
環Ａ７は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１８は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ７は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ７は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ７は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｄ７は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｌ）式ＸＸ：
【化８４１】
2013504325.tif 000072
の化合物であって、式ＸＸにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
環Ａ８は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１９およびＲ２０は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ８は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ８は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｄ８は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｍ）式ＸＸＩ：
【化８４２】
2013504325.tif 000073
の化合物であって、式ＸＸＩにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｔ９は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ａ９は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；そして
ｚは、０、１、または２であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｎ）式ＸＸＩＩ：
【化８４３】
2013504325.tif 000074
の化合物であって、式ＸＸＩＩにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
各Ｒ２１およびＲ２２は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各ｋは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｂ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１０は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１０は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｏ）式ＸＸＩＩＩ：
【化８４４】
2013504325.tif 000075
の化合物であって、式ＸＸＩＩＩにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｘ１１は、ＣＨまたはＮであり；
環Ａ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
各Ｒ２３は独立して、−Ｒａ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり；
各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲａ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲｂ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｗは、０、１、または２であり；
環Ｂ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１１は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物、
（ｐ）式ＸＸＩＶ：
【化８４５】
2013504325.tif 000076
の化合物であって、式ＸＸＩＶにおいて：
Ｒ１’は、二価の弾頭基であり；
Ｘ１２は、ＣＲ２６またはＮであり；
Ｙ１２は、ＣＲ２７またはＮであり；
Ｚ１２は、ＣＲ２８またはＮであり；
ここでＸ１２、Ｙ１２、およびＺ１２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
環Ａ１２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２６、Ｒ２７、およびＲ２８は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和、部分不飽和もしくはヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ１２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ１２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、７員〜１２員の、飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
ＴＰは、二価の繋留部分であり；そして
ＲＰは、検出可能部分である、
化合物。
【請求項１９】
（ａ）少なくとも１用量の請求項１８に記載の化合物を投与された患者から得られた、１つ以上の組織、細胞型、またはその溶解産物を提供する工程；
（ｂ）該組織、細胞型、またはその溶解産物を、検出可能部分に繋留されてプローブ化合物を形成した請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と接触させて、該組織、細胞型、またはその溶解産物中に存在する少なくとも１種のプロテインキナーゼを共有結合により修飾する工程；および
（ｃ）該プローブ化合物によって共有結合により修飾された該プロテインキナーゼの量を測定して、該プローブ化合物による該プロテインキナーゼの占有率と比較した、該請求項９に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩による該プロテインキナーゼの占有率を決定する工程、
を包含するインビトロでの方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
結合体であって、該結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含み、該ＣｙｓＸは、該ＰＩ３キナーゼの阻害が維持されるようにインヒビターに共有結合により不可逆的に結合しており、ＣｙｓＸは、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８６２、ＭＴＯＲのＣｙｓ２２４３、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ−γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ−δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ−βクラス１ＡのＣｙｓ８４１、ＰＩ３Ｋ−βクラス２のＣｙｓ１１１９、ＤＮＡ−ＰＫのＣｙｓ３６８３、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７７０、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７５３、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４０、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４４、またはＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１７９７から選択される、結合体。
（項目２）
（ａ）ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８６２；あるいは
（ｂ）ＰＩ３Ｋ  γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ  αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ  δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ  βクラス１のＣｙｓ８４１またはＰＩ３Ｋ  βクラス２のＣｙｓ１１１９のうちのいずれか１つ以上
から選択されるシステイン残基を有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む、項目１に記載の結合体。
（項目３）
前記結合体が式Ｃ：
ＣｙｓＸ−モディファイアー−インヒビター部分
Ｃ
の結合体であり、式Ｃにおいて：
該ＣｙｓＸは、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８６２、ＭＴＯＲのＣｙｓ２２４３、ＰＩ３Ｋ−αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ−γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ−δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ−βクラス１ＡのＣｙｓ８４１、ＰＩ３Ｋ−βクラス２のＣｙｓ１１１９、ＤＮＡ−ＰＫのＣｙｓ３６８３、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７７０、ＡＴＭ−キナーゼのＣｙｓ２７５３、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４０、ＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１８４４、またはＰＩ４ＫＡのＣｙｓ１７９７から選択され；
該モディファイアーは、弾頭基と前記ＰＩ３キナーゼの該ＣｙｓＸとの共有結合から生じる二価の基であり；
該弾頭基は、ＣｙｓＸに共有結合し得る官能基であり；そして
該インヒビター部分は、該ＰＩ３キナーゼの活性部位に結合する部分である、
項目１に記載の結合体。
（項目４）
前記結合体が、式Ｃ−１：
Ｃｙｓ８６２−モディファイアー−インヒビター部分
Ｃ−１
の結合体であり、式Ｃ−１において：
該Ｃｙｓ８６２は、ＰＩ３キナーゼのＣｙｓ８６２であり；
該モディファイアーは、弾頭基と該ＰＩ３キナーゼのＣｙｓ８６２との共有結合から生じる二価の基であり；
該弾頭基は、Ｃｙｓ８６２に共有結合し得る官能基であり；そして
該インヒビター部分は、該ＰＩ３キナーゼの活性部位に結合する部分である、
項目１に記載の結合体。
（項目５）
前記結合体が、式Ｃ−２：
ＣｙｓＸ−モディファイアー−インヒビター部分
Ｃ−２
の結合体であり、式Ｃ−２において：
該ＣｙｓＸは、ＰＩ３Ｋ  γのＣｙｓ８６９、ＰＩ３Ｋ  αのＣｙｓ８３８、ＰＩ３Ｋ  δのＣｙｓ８１５、ＰＩ３Ｋ  βクラス１のＣｙｓ８４１またはＰＩ３Ｋ  βクラス２のＣｙｓ１１１９のうちのいずれか１つ以上であり；
該モディファイアーは、弾頭基と該ＰＩ３キナーゼのＣｙｓＸとの共有結合から生じる二価の基であり；
該弾頭基は、ＣｙｓＸに共有結合し得る官能基であり；そして
該インヒビター部分は、該ＰＩ３キナーゼの活性部位に結合する部分である、
項目１に記載の結合体。
（項目６）
前記インヒビター部分が、式Ｉ−ｉ：
【化６２０】
2013504325.tif 000077
のインヒビター部分であり、式Ｉ−ｉにおいて、波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ１は、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
環Ｂ１は、フェニル、３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択され；
Ｔ１は、二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
ｑおよびｒは各々独立して、０〜４であり；そして
各Ｒ２およびＲ３は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目７）
前記インヒビター部分が、式ＩＩ−ｉ：
【化６２１】
2013504325.tif 000078
のインヒビター部分であり、式ＩＩ−ｉにおいて、波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘ２は、ＣＨまたはＮであり；
Ｙ２およびＺ２は独立して、原子価が許容するようにＣＲ４、Ｃ、ＮＲ５、Ｎ、Ｏ、またはＳであり；
【化６２２】
2013504325.tif 000079
は、原子価が許容するように、単結合または二重結合を表わし；
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
Ｒ５は、−Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目８）
前記インヒビター部分が、式ＩＩ−ｉ−ａまたはＩＩ−ｉ−ｂ：
【化６２３】
2013504325.tif 000080
のうちのいずれかのインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目９）
前記インヒビター部分が、式ＩＩ−ｉ−ｃまたはＩＩ−ｉ−ｄ：
【化６２４】
2013504325.tif 000081
のうちのいずれかのインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ２は、水素であるか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１０）
前記インヒビター部分が、式ＩＩ−ｉ−ｅまたはＩＩ−ｉ−ｆ：
【化６２５】
2013504325.tif 000082
のうちのいずれかのインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ５は、Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１１）
前記インヒビター部分が、式ＩＩ−ｉ−ｇまたはＩＩ−ｉ−ｈ：
【化６２６】
2013504325.tif 000083
のうちのいずれかのインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１２）
前記インヒビター部分が、式ＩＩＩ−ｉ：
【化６２７】
2013504325.tif 000084
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ６は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ８は、水素または−ＮＨＲ’であり；
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；そして
環Ａ３は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または１個〜３個の窒素を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１３）
前記インヒビター部分が、式ＩＶ−ｉ：
【化６２８】
2013504325.tif 000085
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ１１は、水素または−ＮＨＲ’であり；そして
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１４）
前記インヒビター部分が、式Ｖ−ｉ−ａまたはＶ−ｉ−ｂ：
【化６２９】
2013504325.tif 000086
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｒ１２は、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニル、−（ＣＨ２）ｍ−（８員〜１０員の二環式アリール環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環）、または−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環）から選択される、必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｍは、０および６を含めて０〜６の整数であり；
各ｎは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ５は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｂ５は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１５）
前記インヒビター部分が、式ＶＩ−ｉ−ａまたはＶＩ−ｉ−ｂ：
【化６３０】
2013504325.tif 000087
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｒ１５は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１６は、水素であるか、またはＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、もしくは（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｒ１８から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、介在する炭素と一緒になって、３員〜７員の炭素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環を形成し；
Ｒ１７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；そして
環Ａ６は、存在しないか、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１６）
前記インヒビター部分が、式ＶＩＩ−ｉ：
【化６３１】
2013504325.tif 000088
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ７は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１８は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ７は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ７は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ７は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ７は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１７）
前記インヒビター部分が、式ＶＩＩＩ−ｉ：
【化６３２】
2013504325.tif 000089
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
環Ａ８は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１９およびＲ２０は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ８は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ８は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ８は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１８）
前記インヒビター部分が、式ＩＸ−ｉ：
【化６３３】
2013504325.tif 000090
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｔ９は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ａ９は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；そして
ｚは、０、１、または２である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目１９）
前記インヒビター部分が、式Ｘ−ｉ：
【化６３４】
2013504325.tif 000091
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
各Ｒ２１およびＲ２２は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各ｋは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｂ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１０は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１０は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目２０）
前記インヒビター部分が、式ＸＩ−ｉ：
【化６３５】
2013504325.tif 000092
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｘ１１は、ＣＨまたはＮであり；
環Ａ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
各Ｒ２３は独立して、−Ｒａ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり；
各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲａ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲｂ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｗは、０、１、または２であり；
環Ｂ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１１は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目２１）
前記インヒビター部分が、式ＸＩＩ−ｉ：
【化６３６】
2013504325.tif 000093
のインヒビター部分であり、ここで波線付きの結合は、前記モディファイアーを介しての前記システインへの結合の点を示し；
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘ１２は、ＣＲ２６またはＮであり；
Ｙ１２は、ＣＲ２７またはＮであり；
Ｚ１２は、ＣＲ２８またはＮであり；
ここでＸ１２、Ｙ１２、およびＺ１２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
環Ａ１２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２６、Ｒ２７、およびＲ２８は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ１２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ１２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、７員〜１２員の、飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目２２）
ＣｙｓＸのスルフヒドリルに結合した前記モディファイアーが：
【化６３７】
2013504325.tif 000094
【化６３８】
2013504325.tif 000095
【化６３９】
2013504325.tif 000096
から選択される、項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目２３）
前記弾頭基が、式−Ｌ−Ｙの基であり、ここで：
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており；
Ｙは、水素、必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１０員の、単環式もしくは二環式の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環であり、ここで該環は、１個〜４個のＲｅ基で置換されており；そして
各Ｒｅは独立して、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ここで：
Ｑは、共有結合であるか、または二価のＣ１〜６の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＱの１つまたは２つのメチレン単位は独立して、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｚは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目２４）
Ｌが、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｙは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目２３に記載の結合体。
（項目２５）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられている、項目２４に記載の結合体。
（項目２６）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−ＯＣ（Ｏ）−により置き換えられている、項目２４に記載の結合体。
（項目２７）
Ｌは、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）シクロプロピレン−であり；ここでＲは、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；そしてＹは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目２３に記載の結合体。
（項目２８）
Ｌは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピレン−である、項目２７に記載の結合体。
（項目２９）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられている、項目２３に記載の結合体。
（項目３０）
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの三重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により必要に応じて置き換えられており、
Ｙは、水素、必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１０員の、単環式もしくは二環式の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環であり、ここで該環は、１個〜４個のＲｅ基で置換されており；そして
各Ｒｅは独立して、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ここで：
Ｑは、共有結合であるか、または二価のＣ１〜６の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＱの１つまたは２つのメチレン単位は独立して、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｚは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目３１）
Ｙは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目３０に記載の結合体。
（項目３２）
Ｌは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｎ（イソプロピル）−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ≡ＣＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−、−Ｃ≡ＣＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ≡Ｃ−である、項目３１に記載の結合体。
（項目３３）
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬの１つのメチレン単位は、シクロプロピレンにより置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており；
Ｙは、水素、必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１０員の、単環式もしくは二環式の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環であり、ここで該環は、１個〜４個のＲｅ基で置換されており；そして
各Ｒｅは独立して、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ここで：
Ｑは、共有結合であるか、または二価のＣ１〜６の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＱの１つまたは２つのメチレン単位は独立して、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｚは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目３４）
Ｙは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目３３に記載の結合体。
（項目３５）
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、または二価のＣ１〜８の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり；そして
Ｙは、以下の（ｉ）〜（ｘｖｉｉ）：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換された、Ｃ１〜６アルキル；
（ｉｉ）必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換されたＣ２〜６アルケニル；あるいは
（ｉｉｉ）必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、またはＣＮで置換されたＣ２〜６アルキニル；あるいは
（ｉｖ）酸素または窒素から選択される１個のヘテロ原子を有し、環が１個〜２個のＲｅ基で置換されている、飽和の３員〜４員の複素環式環；あるいは
（ｖ）酸素または窒素から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、飽和の５員〜６員の複素環式環；あるいは
（ｖｉ）
【化６４０】
2013504325.tif 000097
であって、ここで各Ｒ、Ｑ、Ｚ；あるいは
（ｖｉｉ）環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、飽和の３員〜６員の炭素環式環；あるいは
（ｖｉｉｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の３員〜６員の単環式環；あるいは
（ｉｘ）環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の３員〜６員の炭素環式環；
（ｘ）
【化６４１】
2013504325.tif 000098
；あるいは
（ｘｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、部分不飽和の４員〜６員の複素環式環；あるいは
（ｘｉｉ）
【化６４２】
2013504325.tif 000099
；あるいは
（ｘｉｉｉ）０個〜２個の窒素を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、６員芳香族環；あるいは
（ｘｉｖ）
【化６４３】
2013504325.tif 000100
であって、各Ｒｅは、上で定義され、本明細書中に記載されるとおりであるもの；あるいは
（ｘｖ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜３個のＲｅ基で置換されている、５員ヘテロアリール環；あるいは
（ｘｖｉ）
【化６４４】
2013504325.tif 000101
；あるいは
（ｘｖｉｉ）独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有し、環が１個〜４個のＲｅ基で置換されている、８員〜１０員の二環式の、飽和、部分不飽和、または芳香族の環、
から選択される、項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目３６）
Ｌが、共有結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、または−ＳＯ２ＮＨ−である、項目３５に記載の結合体。
（項目３７）
Ｌが共有結合である、項目３６に記載の結合体。
（項目３８）
Ｙが：
【化６４５】
2013504325.tif 000102
【化６４６】
2013504325.tif 000103
【化６４７】
2013504325.tif 000104
【化６４８】
2013504325.tif 000105
から選択され、ここで各Ｒｅは独立して、適切な脱離基、オキソ、ＣＮ、またはＮＯ２から選択される、項目３５に記載の結合体。
（項目３９）
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬの２つまたは３つのメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｙは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目４０）
Ｒ１が、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ３、または−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ２である、項目３９に記載の結合体。
（項目４１）
Ｒ１が６原子〜１２原子の長さである、項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目４２）
Ｒ１が少なくとも８原子の長さである、項目４１に記載の結合体。
（項目４３）
Ｒ１が：
【化６４９】
2013504325.tif 000106
【化６５０】
2013504325.tif 000107
【化６５１】
2013504325.tif 000108
【化６５２】
2013504325.tif 000109
【化６５３】
2013504325.tif 000110
【化６５４】
2013504325.tif 000111
【化６５５】
2013504325.tif 000112
から選択され、ここで各Ｒｅは独立して、適切な脱離基、ＮＯ２、ＣＮ、またはオキソである、項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目４４）
Ｒ１が：
【化６５６】
2013504325.tif 000113
【化６４７】
2013504325.tif 000114
【化６５８】
2013504325.tif 000115
から選択される、項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目４５）
Ｒ１が：
【化６５９】
2013504325.tif 000116
【化６６０】
2013504325.tif 000117
から選択される、項目２〜５のいずれか１項に記載の結合体。
（項目４６）
式Ｉ：
【化６６１】
2013504325.tif 000118
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
環Ａ１は、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
環Ｂ１は、フェニル、３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択され；
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｔ１は、二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
ｑおよびｒは各々独立して、０〜４であり；そして
各Ｒ２およびＲ３は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４７）
環Ａ１は、８員〜１０員の二環式アリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
環Ａ１は、２個〜４個の窒素原子を有する、必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
環Ａ１が９Ｈ−プリニルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
環Ｂ１が、フェニル、３員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された基である、項目４６に記載の化合物。
（項目５１）
環Ｂ１が必要に応じて置換されたフェニルである、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｔ１が二価の分枝鎖Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１の１つ以上のメチレン単位が、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ）−により置き換えられている、項目４６に記載の化合物。
（項目５３）
Ｔ１が二価の直鎖Ｃ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位が、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ）により置き換えられている、項目４６に記載の化合物。
（項目５４）
前記化合物が、以下：
【化６６２】
2013504325.tif 000119
のうちの１つである、項目４６に記載の化合物。
（項目５５）
式ＩＩ−ａもしくはＩＩ−ｂ：
【化６６３】
2013504325.tif 000120
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ａおよびＩＩ−ｂにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５６）
環Ｂ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
環Ｂ２が、２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
環Ｂ２が１Ｈ−インダゾリルである、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
環Ｂ２が必要に応じて置換されたフェニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目６０）
環Ｂ２がフェノールである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
環Ｂ２が必要に応じて置換されたピリジルまたはピリミジニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目６２）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目５５に記載の化合物。
（項目６３）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである、項目６３に記載の化合物。
（項目６５）
環Ａ２が、置換されていないモルホリニルである、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
環Ａ２が、以下：
【化６６４】
2013504325.tif 000121
から選択される、項目６４に記載の化合物。
（項目６７）
環Ａ２が有橋二環式モルホリノ基である、項目５５に記載の化合物。
（項目６８）
環Ａ２が：
【化６６５】
2013504325.tif 000122
から選択される、項目６５に記載の化合物。
（項目６９）
環Ａ２が：
【化６６６】
2013504325.tif 000123
から選択される、項目５５に記載の化合物。
（項目７０）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目５５に記載の化合物。
（項目７１）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｔ２が−ＣＨ２−である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
Ｔ２が共有結合である、項目５５に記載の化合物。
（項目７４）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目５５に記載の化合物。
（項目７５）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｔ２が−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−である、項目７５に記載の化合物。
（項目７７）
Ｔ２が−Ｃ（Ｏ）−である、項目５５に記載の化合物。
（項目７８）
Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である、項目５５に記載の化合物。
（項目７９）
Ｔ２がＣ３炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられている、項目７８に記載の化合物。
（項目８０）
環Ｃ１が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の飽和複素環式環である、項目５５に記載の化合物。
（項目８１）
環Ｃ１がピペラジニル環である、項目８０に記載の化合物。
（項目８２）
環Ｃ１がピペリジニル環である、項目８０に記載の化合物。
（項目８３）
環Ｃ１がテトラヒドロピリジル環である、項目５５に記載の化合物。
（項目８４）
環Ｃ１がフェニル環である、項目５５に記載の化合物。
（項目８５）
環Ｃ１がシクロヘキシル環である、項目５５に記載の化合物。
（項目８６）
Ｔ３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目５５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｔ３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
Ｔ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｔ３が−Ｃ（Ｏ）−である、項目５５に記載の化合物。
（項目９０）
Ｔ３が共有結合である、項目５５に記載の化合物。
（項目９１）
環Ｄ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目５５に記載の化合物。
（項目９２）
環Ｄ２がピペリジニルまたはピペラジニルである、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
環Ｄ２がテトラヒドロピリジルである、項目９１に記載の化合物。
（項目９４）
環Ｄ２がフェニルである、項目５５に記載の化合物。
（項目９５）
環Ｄ２が存在しない、項目５５に記載の化合物。
（項目９６）
【化６６７】
2013504325.tif 000124
が
【化６６８】
2013504325.tif 000125
から選択される、項目５５に記載の化合物。
（項目９７）
【化６６９】
2013504325.tif 000126
が、約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、項目９６に記載の化合物。
（項目９８）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、インダゾリル、アミノピリミジニル、またはフェノールから選択される、必要に応じて置換された基である；
ｃ）
【化６７０】
2013504325.tif 000127
が
【化６７１】
2013504325.tif 000128
である；および
ｄ）
【化６７２】
2013504325.tif 000129
が約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目５５に記載の化合物。
（項目９９）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、１個〜２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環、必要に応じて置換されたフェニル、または１個〜２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリール環である；
ｃ）Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である；
ｄ）環Ｃ１が、フェニル、または１個〜２個の窒素を有する必要に応じて置換された６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の複素環式環である；
ｅ）Ｔ３が、共有結合または−Ｃ（Ｏ）−である；および
ｆ）環Ｄ２が、存在しないかまたはフェニルである、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目５５に記載の化合物。
（項目１００）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、インダゾリル、フェノール、またはアミノピリミジンから選択される、必要に応じて置換された基である；
ｃ）Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ３炭化水素鎖である；
ｄ）環Ｃ１が、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピリジルである；
ｅ）Ｔ３が、共有結合または−Ｃ（Ｏ）−である；および
ｆ）環Ｄ２が、存在しないかまたはフェニルである、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目５５に記載の化合物。
（項目１０１）
前記化合物が：
【化６７３】
2013504325.tif 000130
【化６７４】
2013504325.tif 000131
【化６７５】
2013504325.tif 000132
【化６７６】
2013504325.tif 000133
【化６７７】
2013504325.tif 000134
【化６７８】
2013504325.tif 000135
【化６７９】
2013504325.tif 000136
【化６８０】
2013504325.tif 000137
【化６８１】
2013504325.tif 000138
【化６８２】
2013504325.tif 000139
【化６８３】
2013504325.tif 000140
【化６８４】
2013504325.tif 000141
【化６８５】
2013504325.tif 000142
【化６８６】
2013504325.tif 000143
【化６８７】
2013504325.tif 000144
【化６８８】
2013504325.tif 000145
【化６８９】
2013504325.tif 000146
【化６９０】
2013504325.tif 000147
【化６９１】
2013504325.tif 000148
【化６９２】
2013504325.tif 000149
【化６９３】
2013504325.tif 000150
【化６９４】
2013504325.tif 000151
【化６９５】
2013504325.tif 000152
【化６９６】
2013504325.tif 000153
【化６９７】
2013504325.tif 000154
【化６９８】
2013504325.tif 000155
【化６９９】
2013504325.tif 000156
【化７００】
2013504325.tif 000157
【化７０１】
2013504325.tif 000158
【化７０２】
2013504325.tif 000159
【化７０３】
2013504325.tif 000160
【化７０４】
2013504325.tif 000161
【化７０５】
2013504325.tif 000162
【化７０６】
2013504325.tif 000163
【化７０７】
2013504325.tif 000164
【化７０８】
2013504325.tif 000165
【化７０９】
2013504325.tif 000166
からなる群より選択される、項目５５に記載の化合物。
（項目１０２）
【化７１０】
2013504325.tif 000167
【化７１１】
2013504325.tif 000168
【化７１２】
2013504325.tif 000169
【化７１３】
2013504325.tif 000170
からなる群より選択される、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
式ＩＩ−ｃもしくはＩＩ−ｄ：
【化７１４】
2013504325.tif 000171
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ｃおよびＩＩ−ｄにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ２は、水素であるか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１０４）
環Ｂ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１０５）
環Ｂ２が、２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目１０４に記載の化合物。
（項目１０６）
環Ｂ２が１Ｈ−インダゾリルである、項目１０５に記載の化合物。
（項目１０７）
環Ｂ２が必要に応じて置換されたフェニルである、項目１０３に記載の化合物。
（項目１０８）
環Ｂ２がフェノールである、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
環Ｂ２が、必要に応じて置換されたピリジルまたはピリミジニルである、項目１０３に記載の化合物。
（項目１１０）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１１１）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１１０に記載の化合物。
（項目１１２）
環Ａ２が必要に応じて置換されたモルホリニルである、項目１１１に記載の化合物。
（項目１１３）
環Ａ２が置換されていないモルホリニルである、項目１１２に記載の化合物。
（項目１１４）
環Ａ２が：
【化７１５】
2013504325.tif 000172
から選択される、項目１１２に記載の化合物。
（項目１１５）
環Ａ２が有橋二環式モルホリノ基である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１１６）
環Ａ２が：
【化７１６】
2013504325.tif 000173
から選択される、項目１１５に記載の化合物。
（項目１１７）
環Ａ２が：
【化７１７】
2013504325.tif 000174
から選択される、項目１０３に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１１８に記載の化合物。
（項目１２０）
Ｔ２が−ＣＨ２−である、項目１１９に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｔ２が共有結合である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１２２に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｔ２が−Ｃ≡Ｃ−である、項目１２３に記載の化合物。
（項目１２５）
環Ｃ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の飽和複素環式環である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１２６）
環Ｃ２がピペラジニル環である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２７）
環Ｃ２がピペリジニル環である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２８）
環Ｃ２がテトラヒドロピリジル環である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１２９）
環Ｃ２がフェニル環である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１３０）
環Ｃ２がシクロヘキシル環である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１３１）
環Ｃ２が水素である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｔ２が共有結合であり、そして環Ｃ２が水素である、項目１０３に記載の化合物。
（項目１３３）
前記化合物が：
【化７１８】
2013504325.tif 000175
【化７１９】
2013504325.tif 000176
からなる群より選択される、項目１０３に記載の化合物。
（項目１３４）
式ＩＩ−ｅもしくはＩＩ−ｆ：
【化７２０】
2013504325.tif 000177
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ｅおよびＩＩ−ｆにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ５は、Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１３５）
環Ｂ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１３６）
環Ｂ２が、２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
環Ｂ２が１Ｈ−インダゾリルである、項目１３６に記載の化合物。
（項目１３８）
環Ｂ２が必要に応じて置換されたフェニルである、項目１３４に記載の化合物。
（項目１３９）
環Ｂ２がフェノールである、項目１３８に記載の化合物。
（項目１４０）
環Ｂ２がピリジルである、項目１３４に記載の化合物。
（項目１４１）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１４２）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１４１に記載の化合物。
（項目１４３）
環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである、項目１４２に記載の化合物。（項目１４４）
環Ａ２が、置換されていないモルホリニルである、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４５）
環Ａ２が：
【化７２１】
2013504325.tif 000178
【化７２２】
2013504325.tif 000179
から選択される、項目１４３に記載の化合物。
（項目１４６）
環Ａ２が有橋二環式モルホリノ基である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１４７）
環Ａ２が：
【化７２３】
2013504325.tif 000180
から選択される、項目１４６に記載の化合物。
（項目１４８）
環Ａ２が：
【化７２４】
2013504325.tif 000181
から選択される、項目１３４に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｔ２が−ＣＨ２−である、項目１５０に記載の化合物。
（項目１５２）
Ｔ２が共有結合である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１５３）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１５３に記載の化合物。
（項目１５５）
Ｔ２が−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−である、項目１５４に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｔ２が−Ｃ（Ｏ）−である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｔ２がＣ３炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられている、項目１５７に記載の化合物。
（項目１５９）
環Ｃ１が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の飽和複素環式環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１６０）
環Ｃ１がピペラジニル環である、項目１５９に記載の化合物。
（項目１６１）
環Ｃ１がピペリジニル環である、項目１５９に記載の化合物。
（項目１６２）
環Ｃ１がテトラヒドロピリジル環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１６３）
環Ｃ１がフェニル環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１６４）
環Ｃ１がシクロヘキシル環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１６５）
Ｔ３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１６６）
Ｔ３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１６５に記載の化合物。
（項目１６７）
Ｔ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目６に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｔ３が−Ｃ（Ｏ）−である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１６９）
Ｔ３が共有結合である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１７０）
環Ｄ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１３４に記載の化合物。
（項目１７１）
環Ｄ２がピペリジニルまたはピペラジニルである、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７２）
環Ｄ２がテトラヒドロピリジルである、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７３）
環Ｄ２がフェニルである、項目１３４に記載の化合物。
（項目１７４）
環Ｄ２が存在しない、項目１３４に記載の化合物。
（項目１７５）
【化７２５】
2013504325.tif 000182
が
【化７２６】
2013504325.tif 000183
から選択される、項目１３４に記載の化合物。
（項目１７６）
【化７２７】
2013504325.tif 000184
が約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、項目１７５に記載の化合物。
（項目１７７）
式ＩＩ−ｇもしくはＩＩ−ｈ：
【化７２８】
2013504325.tif 000185
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩ−ｇおよびＩＩ−ｈにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ４は、−Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目１７８）
環Ｂ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１７９）
環Ｂ２が、２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目１７８に記載の化合物。
（項目１８０）
環Ｂ２が１Ｈ−インダゾリルである、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８１）
環Ｂ２が、必要に応じて置換されたフェニルである、項目１７７に記載の化合物。
（項目１８２）
環Ｂ２がフェノールである、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８３）
環Ｂ２が、必要に応じて置換されたピリジルまたはピリミジニルである、項目１７７に記載の化合物。
（項目１８４）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１８５）
環Ａ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１８４に記載の化合物。
（項目１８６）
環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである、項目１８５に記載の化合物。（項目１８７）
環Ａ２が、置換されていないモルホリニルである、項目１８６に記載の化合物。
（項目１８８）
環Ａ２が、以下：
【化７２９】
2013504325.tif 000186
から選択される、項目１８６に記載の化合物。
（項目１８９）
環Ａ２が有橋二環式モルホリノ基である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１９０）
環Ａ２が：
【化７３０】
2013504325.tif 000187
から選択される、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
環Ａ２が：
【化７３１】
2013504325.tif 000188
から選択される、項目１７７に記載の化合物。
（項目１９２）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｔ２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１９２に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｔ２が−ＣＨ２−である、項目１９３に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｔ２が共有結合である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１９６）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１７７に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｔ２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目１９６に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｔ２が−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−である、項目１９７に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｔ２が−Ｃ（Ｏ）−である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２００）
Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２０１）
Ｔ２がＣ３炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つのメチレン単位が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられている、項目２００に記載の化合物。
（項目２０２）
環Ｃ１が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の飽和複素環式環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２０３）
環Ｃ１がピペラジニル環である、項目２０２に記載の化合物。
（項目２０４）
環Ｃ１がピペリジニル環である、項目２０２に記載の化合物。
（項目２０５）
環Ｃ１がテトラヒドロピリジル環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２０６）
環Ｃ１がフェニル環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２０７）
環Ｃ１がシクロヘキシル環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｔ３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２０９）
Ｔ３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目２０８に記載の化合物。
（項目２１０）
Ｔ３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｔ３が−Ｃ（Ｏ）−である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｔ３が共有結合である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２１３）
環Ｄ２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目１７７に記載の化合物。
（項目２１４）
環Ｄ２がピペリジニルまたはピペラジニルである、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１５）
環Ｄ２がテトラヒドロピリジルである、項目２１２に記載の化合物。
（項目２１６）
環Ｄ２がフェニルである、項目１７７に記載の化合物。
（項目２１７）
環Ｄ２が存在しない、項目１７７に記載の化合物。
（項目２１８）
【化７３２】
2013504325.tif 000189
が
【化７３３】
2013504325.tif 000190
から選択される、項目１７７に記載の化合物。
（項目２１９）
【化７３４】
2013504325.tif 000191
が約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、項目２１８に記載の化合物。
（項目２２０）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、インダゾリル、アミノピリミジニル、またはフェノールから選択される、必要に応じて置換された基である；
ｃ）
【化７３５】
2013504325.tif 000192
が
【化７３６】
2013504325.tif 000193
である；および
ｄ）
【化７３７】
2013504325.tif 000194
が約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目１７７に記載の化合物。
（項目２２１）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、１個〜２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環、必要に応じて置換されたフェニル、または１個〜２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリール環である；
ｃ）Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である；
ｄ）環Ｃ１が、フェニル、または１個〜２個の窒素を有する必要に応じて置換された６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の複素環式環である；
ｅ）Ｔ３が共有結合または−Ｃ（Ｏ）−である；および
ｆ）環Ｄ２が存在しないかまたはフェニルである、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目１７７に記載の化合物。
（項目２２２）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、インダゾリル、フェノール、またはアミノピリミジンから選択される、必要に応じて置換された基である；
ｃ）Ｔ２が、共有結合、メチレン、またはＴ２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ３炭化水素鎖である；
ｄ）環Ｃ１が、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピリジルである；
ｅ）Ｔ３が共有結合または−Ｃ（Ｏ）−である；および
ｆ）環Ｄ２が存在しないかまたはフェニルである、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目１７７に記載の化合物。
（項目２２３）
前記スペーサー基が、長さが約７原子〜約１３原子である、項目５５に記載の化合物。（項目２２４）
前記スペーサー基が、長さが約８原子〜約１２原子である、項目２２３に記載の化合物。
（項目２２５）
前記スペーサー基が、長さが約９原子〜約１１原子である、項目２２４に記載の化合物。
（項目２２６）
前記化合物が：
【化７３８】
2013504325.tif 000195
【化７３９】
2013504325.tif 000196
からなる群より選択される、項目１７７に記載の化合物。
（項目２２７）
式ＩＩＩ：
【化７４０】
2013504325.tif 000197
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ６は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ７は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ８は、水素または−ＮＨＲ’であり；
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；そして
環Ａ３は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または１個〜３個の窒素を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２２８）
前記化合物が、式ＩＩＩ−ａ、ＩＩＩ−ｂ、またはＩＩＩ−ｃ：
【化７４１】
2013504325.tif 000198
の化合物である、項目２２７に記載の化合物。
（項目２２９）
ＸがＯである、項目２２７に記載の化合物。
（項目２３０）
Ｒ６が、必要に応じて置換されたフェニルである、項目２２９に記載の化合物。
（項目２３１）
Ｒ７がＣ１〜３アルキル基である、項目２３０に記載の化合物。
（項目２３２）
Ｒ８が水素である、項目２３１に記載の化合物。
（項目２３３）
環Ａ３が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ナフチル、またはキノリニルである、項目２２７に記載の化合物。
（項目２３４）
前記化合物が：
【化７４２】
2013504325.tif 000199
【化７４３】
2013504325.tif 000200
【化７４４】
2013504325.tif 000201
【化７４５】
2013504325.tif 000202
からなる群より選択される、項目２２７に記載の化合物。
（項目２３５）
式ＩＶ：
【化７４６】
2013504325.tif 000203
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＶにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ９は、フェニル、ナフチル、１個〜２個の窒素を有する６員ヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基であり；
Ｒ１１は、水素または−ＮＨＲ’であり；そして
Ｒ’は独立して、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２３６）
ＸがＯである、項目２３５に記載の化合物。
（項目２３７）
Ｒ２が、必要に応じて置換されたフェニルである、項目２３６に記載の化合物。
（項目２３８）
Ｒ３がＣ１〜３アルキル基である、項目２３７に記載の化合物。
（項目２３９）
Ｒ４が水素である、項目２３８に記載の化合物。
（項目２４０）
式Ｖ−ａもしくはＶ−ｂ：
【化７４７】
2013504325.tif 000204
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｖ−ａおよびＶ−ｂにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｒ１２は、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、−（ＣＨ２）ｍ−（３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環）、−（ＣＨ２）ｍ−フェニル、−（ＣＨ２）ｍ−（８員〜１０員の二環式アリール環）、−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環）、または−（ＣＨ２）ｍ−（独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環）から選択される、必要に応じて置換された基であり；
各Ｒ１３およびＲ１４は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｍは、０および６を含めて０〜６の整数であり；
各ｎは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ５は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｂ５は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２４１）
Ｒ１２が水素である、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４２）
Ｒ１２が必要に応じて置換されたフェニルである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４３）
Ｒ１２がハロフェニルである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４４）
Ｒ１２がジクロロフェニルである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４５）
ｎが０である、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４６）
環Ａ５がピペリジンである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４７）
環Ａ５がピペラジンである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４８）
環Ａ５が、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、またはピリダジニルである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２４９）
環Ｂ５がピペラジニルである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２５０）
環Ｂ５がシクロヘキシルである、項目２４０に記載の化合物。
（項目２５１）
前記化合物が：
【化７４８】
2013504325.tif 000205
【化７４９】
2013504325.tif 000206
【化７５０】
2013504325.tif 000207
【化７５１】
2013504325.tif 000208
【化７５２】
2013504325.tif 000209
からなる群より選択される、項目２４０に記載の化合物。
（項目２５２）
式ＶＩ−ａもしくはＶＩ−ｂ：
【化７５３】
2013504325.tif 000210
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩ−ａおよびＶＩ−ｂにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｒ１５は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１６は、水素であるか、またはＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、もしくは（Ｃ１〜６アルキレン）−Ｒ１８から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
Ｒ１５およびＲ１６は、介在する炭素と一緒になって、３員〜７員の炭素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環を形成し；
Ｒ１７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；そして
環Ａ６は、存在しないか、あるいは独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２５３）
Ｒ１５がメチルである、項目２５２に記載の化合物。
（項目２５４）
Ｒ１６がメチルである、項目２５２に記載の化合物。
（項目２５５）
Ｒ１７が水素である、項目２５２に記載の化合物。
（項目２５６）
環Ａ６が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環である、項目２５２に記載の化合物。
（項目２５７）
環Ａ６がピラゾリルである、項目２５６に記載の化合物。
（項目２５８）
前記化合物が：
【化７５４】
2013504325.tif 000211
【化７５５】
2013504325.tif 000212
【化７５６】
2013504325.tif 000213
【化７５７】
2013504325.tif 000214
からなる群より選択される、項目２５２に記載の化合物。
（項目２５９）
式ＶＩＩ：
【化７５８】
2013504325.tif 000215
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ７は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１８は、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ７は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ７は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ７は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ７は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２６０）
環Ａ７がモルホリニルである、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６１）
環Ｂ７が必要に応じて置換されたフェニルである、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６２）
環Ｂ７が、−ＮＨＣＯ２ＣＨ３、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＮＨＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＯＮＨ（３−ピリジル）、または−ＮＨＣＯＮＨ（４−ピリジル）で置換されたフェニルである、項目２６１に記載の化合物。
（項目２６３）
環Ｂ７が
【化７５９】
2013504325.tif 000216
である、項目２６１に記載の化合物。
（項目２６４）
環Ｃ７がピペリジニルである、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６５）
Ｔ７が、共有結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−から選択される、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６６）
前記化合物が：
【化７６０】
2013504325.tif 000217
【化７６１】
2013504325.tif 000218
【化７６２】
2013504325.tif 000219
【化７６３】
2013504325.tif 000220
からなる群より選択される、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６７）
前記化合物が：
【化７６４】
2013504325.tif 000221
である、項目２５９に記載の化合物。
（項目２６８）
式ＶＩＩＩ：
【化７６５】
2013504325.tif 000222
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＶＩＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
環Ａ８は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ１９およびＲ２０は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ８は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ８は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ８は、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；そして
環Ｄ８は、存在しないか、あるいは３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２６９）
前記化合物が：
【化７６６】
2013504325.tif 000223
からなる群より選択される、項目２６８に記載の化合物。
（項目２７０）
式ＩＸ：
【化７６７】
2013504325.tif 000224
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＩＸにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｔ９は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ａ９は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２４およびＲ２５は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；そして
ｚは、０、１、または２である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２７１）
前記化合物が式ＩＸ−ａ：
【化７６８】
2013504325.tif 000225
の化合物である、項目２７０に記載の化合物。
（項目２７２）
Ｒがピリジルである、項目２７１に記載の化合物。
（項目２７３）
前記化合物が：
【化７６９】
2013504325.tif 000226
【化７７０】
2013504325.tif 000227
からなる群より選択される、項目２７０に記載の化合物。
（項目２７４）
式Ｘ：
【化７７１】
2013504325.tif 000228
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式Ｘにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
各Ｒ２１およびＲ２２は独立して、−Ｒ’’、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ’’、−ＳＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＣＯ２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ（＝ＮＲ’’）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｃ＝ＮＯＲ’’、−Ｎ（Ｒ’’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’’）２、−Ｎ（Ｒ’’）ＳＯ２Ｒ’’、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）２であり；
各Ｒ’’は独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ’’基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各ｋは独立して、０、１、または２であり；
環Ａ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
環Ｂ１０は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１０は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１０は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２７５）
環Ａ１０が、１個〜２個の窒素を有する必要に応じて置換された６員ヘテロアリール環である、項目２７４に記載の化合物。
（項目２７６）
環Ａ１０がピリジルである、項目２７５に記載の化合物。
（項目２７７）
前記化合物が：
【化７７２】
2013504325.tif 000229
である、項目２７４に記載の化合物。
（項目２７８）
式ＸＩ：
【化７７３】
2013504325.tif 000230
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘ１１は、ＣＨまたはＮであり；
環Ａ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
各Ｒ２３は独立して、−Ｒａ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ（＝ＮＲａ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｃ＝ＮＯＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒａ、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２であり；
各Ｒａは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲａ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
各Ｒｂは独立して、水素、Ｃ１〜６脂肪族、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲｂ基は、これらが結合する窒素と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員〜８員の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環を形成し；
ｗは、０、１、または２であり；
環Ｂ１１は、フェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１１は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴの１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｃ１１は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２７９）
環Ａ１１が、１つまたは２つのＲ２３基で置換されたフェニルである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８０）
環Ａ１１がジメトキシフェニルである、項目２７９に記載の化合物。
（項目２８１）
Ｘ１１がＮである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８２）
環Ｂ１１がピペリジニルである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８３）
環Ｃ１１が存在しないかまたはフェニルである、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８４）
Ｔ１１が共有結合または−Ｃ（Ｏ）−である、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８５）
前記化合物が：
【化７７４】
2013504325.tif 000231
【化７７５】
2013504325.tif 000232
から選択される、項目２７８に記載の化合物。
（項目２８６）
式ＸＩＩ：
【化７７６】
2013504325.tif 000233
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、式ＸＩＩにおいて：
Ｒ１は、弾頭基であり；
Ｘ１２は、ＣＲ２６またはＮであり；
Ｙ１２は、ＣＲ２７またはＮであり；
Ｚ１２は、ＣＲ２８またはＮであり；
ここでＸ１２、Ｙ１２、およびＺ１２のうちの少なくとも１つは、Ｎであり；
環Ａ１２は、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する４員〜８員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、または少なくとも１個の窒素、少なくとも１個の酸素、および必要に応じて、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のさらなるヘテロ原子を有する５員〜１５員の飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式複素環式環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｒ２６、Ｒ２７、およびＲ２８は独立して、Ｒ、ハロゲン、−ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＳＯ２Ｒ、または−Ｎ（Ｒ）２であり；
各Ｒは独立して、水素であるか、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の複素環式環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員の単環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であるか；あるいは
同じ窒素上の２つのＲ基は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和のヘテロアリール環を形成し；
環Ｂ１２は、フェニル、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された基であり；
Ｔ１２は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１２の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；
環Ｃ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する、７員〜１２員の、飽和もしくは部分不飽和の有橋もしくはスピロ二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環であり；
Ｔ１３は、共有結合であるか、または二価の直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和のＣ１〜６炭化水素鎖であり、ここでＴ１３の１つ以上のメチレン単位は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
環Ｄ１２は、存在しないか、あるいはフェニル、３員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の炭素環式環、７員〜１０員の飽和もしくは部分不飽和の二環式炭素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の有橋二環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜２個のヘテロ原子を有する４員〜７員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する７員〜１２員の飽和もしくは部分不飽和の二環式複素環式環、８員〜１０員の二環式アリール環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜３個のヘテロ原子を有する５員〜６員のヘテロアリール環、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、必要に応じて置換された環である、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２８７）
前記化合物が式ＸＩＩ−ａ：
【化７７７】
2013504325.tif 000234
の化合物である、項目２８６に記載の化合物。
（項目２８８）
前記化合物が式ＸＩＩ−ａ−ｉ：
【化７７８】
2013504325.tif 000235
の化合物である、項目２８７に記載の化合物。
（項目２８９）
前記化合物が式ＸＩＩ−ａ−ｉｉ：
【化７７９】
2013504325.tif 000236
の化合物である、項目２８７に記載の化合物。
（項目２９０）
前記化合物が式ＸＩＩ−ａ−ｉｉｉ：
【化７８０】
2013504325.tif 000237
の化合物である、項目２８７に記載の化合物。
（項目２９１）
前記化合物が式ＸＩＩ−ｂ：
【化７８１】
2013504325.tif 000238
の化合物である、項目２８６に記載の化合物。
（項目２９２）
前記化合物が式ＸＩＩ−ｂ−ｉ：
【化７８２】
2013504325.tif 000239
の化合物である、項目２９１に記載の化合物。
（項目２９３）
前記化合物が式ＸＩＩ−ｃまたはＸＩＩ−ｄ：
【化７８３】
2013504325.tif 000240
の化合物である、項目２８６に記載の化合物。
（項目２９４）
前記化合物が式ＸＩＩ−ｃ−ｉまたはＸＩＩ−ｄ−ｉ：
【化７８４】
2013504325.tif 000241
の化合物である、項目２９３に記載の化合物。
（項目２９５）
前記化合物が式ＸＩＩ−ｅ：
【化７８５】
2013504325.tif 000242
の化合物である、項目２８６に記載の化合物。
（項目２９６）
前記化合物が式ＸＩＩ−ｅ−ｉ：
【化７８６】
2013504325.tif 000243
の化合物である、項目２９５に記載の化合物。
（項目２９７）
環Ｂ１２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個〜４個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目２９８）
環Ｂ１２が、２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環である、項目２９７に記載の化合物。
（項目２９９）
環Ｂ１２が１Ｈ−インダゾリルである、項目２９８に記載の化合物。
（項目３００）
環Ｂ１２が、必要に応じて置換されたフェニルである、項目２８６に記載の化合物。
（項目３０１）
環Ｂ１２がフェノールである、項目３００に記載の化合物。
（項目３０２）
環Ｂ１２が、必要に応じて置換されたピリジルまたはピリミジニルである、項目２８６に記載の化合物。
（項目３０３）
環Ａ１２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３０４）
環Ａ１２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目３０３に記載の化合物。
（項目３０５）
環Ａ１２が必要に応じて置換されたモルホリニルである、項目３０４に記載の化合物。（項目３０６）
環Ａ１２が、置換されていないモルホリニルである、項目３０５に記載の化合物。
（項目３０７）
環Ａ１２が、以下：
【化７８７】
2013504325.tif 000244
から選択される、項目３０５に記載の化合物。
（項目３０８）
環Ａ１２が有橋二環式モルホリノ基である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３０９）
環Ａ１２が：
【化７８８】
2013504325.tif 000245
から選択される、項目３０８に記載の化合物。
（項目３１０）
環Ａ１２が：
【化７８９】
2013504325.tif 000246
から選択される、項目２８６に記載の化合物。
（項目３１１）
Ｔ１２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３１２）
Ｔ１２が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目３１１に記載の化合物。
（項目３１３）
Ｔ１２が−ＣＨ２−である、項目３１２に記載の化合物。
（項目３１４）
Ｔ１２が共有結合である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３１５）
Ｔ１２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３１６）
Ｔ１２が二価の直鎖不飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目３１５に記載の化合物。
（項目３１７）
Ｔ１２が−Ｃ≡Ｃ−または−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−である、項目３１６に記載の化合物。
（項目３１８）
Ｔ１２が−Ｃ（Ｏ）−である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３１９）
Ｔ１２が、共有結合、メチレン、またはＴ１２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３２０）
Ｔ１２がＣ３炭化水素鎖であり、ここでＴ２の１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられている、項目３１９に記載の化合物。
（項目３２１）
環Ｃ１２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された６員の飽和複素環式環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３２２）
環Ｃ１２がピペラジニル環である、項目３２１に記載の化合物。
（項目３２３）
環Ｃ１２がピペリジニル環である、項目３２１に記載の化合物。
（項目３２４）
環Ｃ１２がテトラヒドロピリジル環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３２５）
環Ｃ１２がフェニル環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３２６）
環Ｃ１２がシクロヘキシル環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３２７）
Ｔ１３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜６炭化水素鎖である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３２８）
Ｔ１３が二価の直鎖飽和Ｃ１〜３炭化水素鎖である、項目３２７に記載の化合物。
（項目３２９）
Ｔ１３が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目３２８に記載の化合物。
（項目３３０）
Ｔ１３が−Ｃ（Ｏ）−である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３３１）
Ｔ１３が共有結合である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３３２）
環Ｄ１２が、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された６員の飽和もしくは部分不飽和の複素環式環である、項目２８６に記載の化合物。
（項目３３３）
環Ｄ１２がピペリジニルまたはピペラジニルである、項目３３２に記載の化合物。
（項目３３４）
環Ｄ１２がテトラヒドロピリジルである、項目３３２に記載の化合物。
（項目３３５）
環Ｄ１２がフェニルである、項目２８６に記載の化合物。
（項目３３６）
環Ｄ２が存在しない、項目２８６に記載の化合物。
（項目３３７）
【化７９０】
2013504325.tif 000247
が
【化７９１】
2013504325.tif 000248
から選択される、項目２８６に記載の化合物。
（項目３３８）
【化７９２】
2013504325.tif 000249
が約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、項目３３７に記載の化合物。
（項目３３９）
前記化合物が：
ａ）環Ａ２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ２が、インダゾリル、アミノピリミジニル、またはフェノールから選択される、必要に応じて置換された基である；
ｃ）
【化７９３】
2013504325.tif 000250
が
【化７９４】
2013504325.tif 000251
である；および
ｄ）
【化７９５】
2013504325.tif 000252
が約９個〜約１１個の原子を有するスペーサー基を構成する、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目２８６に記載の化合物。
（項目３４０）
前記化合物が：
ａ）環Ａ１２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ）環Ｂ１２が、１個〜２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された８員〜１０員の二環式ヘテロアリール環、必要に応じて置換されたフェニル、または１個〜２個の窒素原子を有する必要に応じて置換された５員〜６員のヘテロアリール環である；
ｃ）Ｔ１２が、共有結合、メチレン、またはＴ１２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ２〜４炭化水素鎖である；
ｄ）環Ｃ１２が、フェニル、または１個〜２個の窒素を有する必要に応じて置換された６員の飽和、部分不飽和、もしくは芳香族の複素環式環である；
ｅ）Ｔ１３が、共有結合、−Ｃ（Ｏ）−である；および
ｆ）環Ｄ１２が存在しないかまたはフェニルである、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目２８６に記載の化合物。
（項目３４１）
前記化合物が：
ａ５）環Ａ１２が、必要に応じて置換されたモルホリニルである；
ｂ５）環Ｂ１２が、インダゾリル、フェノール、またはアミノピリミジンから選択される、必要に応じて置換された基である；
ｃ５）Ｔ１２が、共有結合、メチレン、またはＴ１２の１つのメチレン単位が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−により置き換えられているＣ３炭化水素鎖である；
ｄ５）環Ｃ１２が、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピリジルである；
ｅ５）Ｔ１３が共有結合または−Ｃ（Ｏ）−である；および
ｆ５）環Ｄ１２が存在しないかまたはフェニルである、
から選択される特徴のうちの１つ以上、１つより多く、または全てを有する、項目２８６に記載の化合物。
（項目３４２）
前記化合物が：
【化７９６】
2013504325.tif 000253
【化７９７】
2013504325.tif 000254
【化７９８】
2013504325.tif 000255
【化７９９】
2013504325.tif 000256
【化８００】
2013504325.tif 000257
【化８０１】
2013504325.tif 000258
【化８０２】
2013504325.tif 000259
【化８０３】
2013504325.tif 000260
【化８０４】
2013504325.tif 000261
【化８０５】
2013504325.tif 000262
【化８０６】
2013504325.tif 000263
からなる群より選択される、項目２８６に記載の化合物。
（項目３４３）
前記化合物が：
【化８０７】
2013504325.tif 000264
【化８０８】
2013504325.tif 000265
からなる群より選択される、項目２８６に記載の化合物。
（項目３４４）
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており；
Ｙは、水素、必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族、または独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜１０員の、単環式もしくは二環式の、飽和、部分不飽和もしくは芳香族の環であり、ここでこの環は、１個〜４個のＲｅ基で置換されており；そして
各Ｒｅは独立して、−Ｑ−Ｚ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、適切な脱離基、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族から選択され、ここで：
Ｑは、共有結合であるか、または二価のＣ１〜６の、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＱの１つまたは２つのメチレン単位は独立して、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｚは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目４６〜３４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４５）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられており；そして
Ｙは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、
項目３４４に記載の化合物。
（項目３４６）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられている、項目３４５に記載の化合物。
（項目３４７）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−ＯＣ（Ｏ）−により置き換えられている、項目３４５に記載の化合物。
（項目３４８）
Ｌは、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＲＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＲＣ（Ｏ）シクロプロピレン−であり；ここでＲは、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族であり；そしてＹは、水素、または必要に応じてオキソ、ハロゲン、ＮＯ２、もしくはＣＮで置換されたＣ１〜６脂肪族である、項目３４４に記載の化合物。
（項目３４９）
Ｌは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）−、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ＝Ｎ２）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＳＯ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）シクロプロピレン−である、項目３４８に記載の化合物。
（項目３５０）
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つのアルキリデニル二重結合を有し、そしてＬの少なくとも１つのメチレン単位は、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−により置き換えられており、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、シクロプロピレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、または−Ｃ（Ｏ）−により必要に応じて置き換えられている、項目３４４に記載の化合物。
（項目３５１）
Ｒ１が−Ｌ−Ｙであり、ここで：
Ｌは、二価のＣ２〜８の直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖であり、ここでＬは、少なくとも１つの三重結合を有し、そしてＬの１つまたは２つのさらなるメチレン単位は独立して、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ