【手続補正書】
【提出日】平成25年5月13日(2013.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012529535.tif 000001
［式中、
ＸはＮであり、ＹはＣＲ2であり；
Ｇは：
ｉ）−ＮＲb（ＣＲbＲb）q（フェニル）であるか；
ｉｉ）１から２環式のカルボシクリル、１から２環式のアリール、１から２環式のヘテロシクリル、および１から２環式のヘテロアリールから選択される環状基であり、それぞれ０から３個のＲfで置換されていてもよく；
Ｒ1はＨまたは−ＯＲaであり；
Ｒ2はＨ、−ＯＣＨ3、ハロ、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、または−ＣＮであり；
Ｒ3はＨまたは−ＣＨ3であり；
Ｒ6はＨ、アルコキシ、ハロ、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、または−ＣＮであり；
Ｒ4およびＲ5の一方はＨ、ハロ、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、アルコキシ、−ＯＣＦ3、−ＮＲdＲd、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（アリール）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ヘテロシクリル）、−ＮＲb（Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4ハロアルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フルオロフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ビフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ヘテロアリール）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ベンジル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4ハロアルキル））2、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）または−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
Ｒ4およびＲ5の他方は：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはアルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；あるいは
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲcＲc）t−であり；ＡはＡ1、Ａ2、およびＡ3から選択され：
ここで、Ａ1はアルキルまたはシクロアルキルであり、−ＯＨ、＝Ｏ、アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲd、−ＮＲdＲd、−Ｃ（Ｏ）ＮＲdＲd、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＲdＲd、および／または−ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）から独立して選択される０から５個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ2はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有するヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲdＲd、−Ｃ（Ｏ）ＮＲdＲd、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＲdＲd、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から５個の置換基で独立して置換され；
Ａ3は−ＯＨ、アルコキシ、−ＮＲdＲd、ジ−（Ｃ1-2アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲb（ヒドロキシアルキル）、−ＮＲb（シクロアルキル）、−ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＲdＲd、−ＮＲb（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲdＲd、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＲbＲb）qＮＲdＲd、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＣＲb（アルコキシ）2、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＮＲb（シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＮＲdＲd、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（アリール）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ヘテロアリール）、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲbＡ2、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ａ2、−ＮＲbＡ2、−ＮＲbＣ（Ｏ）（ＣＲbＲb）qＡ2、または−Ｏ（ＣＲcＲc）qＡ2であり；
ＲaはＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、または−（ＣＨ2）nフェニル（ここで、該フェニルは０から４個のＲhで置換される）であり；
各Ｒbは独立してＨおよび／または−ＣＨ3であり；
各Ｒcは独立してＨ、−ＯＨ、−ＣＨ3、Ｆ、および／または−ＣＨ2ＯＨであり；
各Ｒdは独立してＨおよび／またはアルキルであり；
各Ｒfは独立してＨ、Ｑ1、Ｒg、−Ｃ（Ｏ）Ｑ2、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲbＲb）tＱ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＱ2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ2）2、−ＮＲbＱ2、−ＮＲbＣＲbＲbＱ2、−Ｎ（Ｑ2）2、−（ＣＲbＲb）tＱ2、−（ＣＲbＲb）tＮＲbＣ（Ｏ）Ｑ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）tＱ2、−ＮＲbＳ（Ｏ）2Ｑ2、−ＮＲbＳ（Ｏ）2Ｑ2、−（ＣＲbＲb）tＮＲbＱ2、および／または０から３個のＲgで置換された５から６員のヘテロシクリルであり；
各Ｒgは独立してＱ2、＝Ｏ、＝ＣＲbＲb、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、フェニル、フェノキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲdＲd、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲbＲb（フェニル）、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＲdＲdであり；および／または２つのＲgはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、フルオロアルキル、＝Ｏ、１から２環式のアリール、および／または１から２環のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
各Ｑ1は独立して：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲd、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲdＲd、−ＮＲb（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）2、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、−（ＣＲbＲb）qＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−（ＣＲbＲb）qＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、および／またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲdＣ（Ｏ）−Ｑ2であるか；
ｃ）−ＮＲbＣ（Ｏ）（ＣＲbＲb）t−Ｑ2であるか；
ｄ）
【化２】
2012529535.tif 000002
（ここで、各Ｒsは独立してアルキル、フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲd、アルコキシ、フルオロアルコキシ、−ＮＲdＲd、−Ｓ（Ｏ）2（アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、フェノキシ、−ＣＲbＲbＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はアルキル、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲdＲd、アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される）であるか；
ｅ）−ＮＲbＳ（Ｏ）2−Ｑ2であるか；
ｆ）−（ＣＲbＲb）tＣ（Ｏ）−Ｑ2であるか；
ｇ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb−Ｑ2であるか；および／または
ｈ）−（ＣＲbＲb）tＣ（Ｏ）ＮＲb−Ｑ2であり；
各Ｑ2は独立して：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＲdＲd、アルコキシ、フェノキシ、および／またはベンゾフェノニルであるか；
ｂ）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、および／またはヘテロアリールであり、そのそれぞれがアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＮＲdＲd、アルコキシ、フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、フェノキシ、−Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＣＲbＲbＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＮＲdＲd、アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＮ、および／またはハロアルキルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換され；および／または
ｃ）−（ＣＲbＲb）qＮ（アルキル）2、−（ＣＲbＲb）q（アリール）、および／または−（ＣＲbＲb）q（ヘテロアリール）であり；
各Ｒhは独立して−ＯＨ、−ＮＨ2、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、および／またはハロアルコキシであり；
ｎは０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑは独立して１、２、および／または３であり；
各ｔは独立して１、２、３、および／または４であり；
ｗは０、１、２、または３である］
を有する化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｇが：
ｉ）−ＮＲb（ＣＲbＲb）q（フェニル）であるか；
ｉｉ）アルキル、フェニル、−ＮＲdＲd、−ＮＲdＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたは１から２環式のヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化３】
2012529535.tif 000003
（ここで、ＷはＣＲb（ＯＲb）、Ｃ＝ＣＲbＲb、ＮＲd、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲbＲb（フェニル）であるか；ＷはＣＲgＲgであり；
ａ）各Ｒgはハロであるか；
ｂ）ＲgおよびＲgはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＦ3、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、１から２環式のアリール、および／または１から２環式のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成する）であるか；
ｉｖ）ナフタレニル；または−ＯＨ、アルキル、フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲbＲb、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アルコキシ、−ＣＲbＲbＯ（アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＣＲbＲb（ヘテロアリール）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（アルキルフェニル）、および／または−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化４】
2012529535.tif 000004
であるか；
ｖｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣＲbＲb（メトキシフェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（チアゾリル）、
【化５】
2012529535.tif 000005
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたシクロアルキルまたはシクロアルケニルであるか；
ｖｉｉ）
【化６】
2012529535.tif 000006
であり；
Ｑ3がＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-4アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（単環式ヘテロアリール）であり；
各Ｒdが独立してＨおよび／またはＣ1-6アルキルであり；
ｍが１または２であり；
ｖが１または２である、
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＲaがＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、または−（ＣＨ2）nフェニル（ここで、該フェニルは０から４個のＲhで置換される）であり；
Ｒ4およびＲ5の一方がＨ、ハロ、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＨ、Ｃ1-3アルコキシ、−ＯＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲb（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フルオロフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ビフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ナフタレニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（イミダゾリル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（クロロチオフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ベンジル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ピリジニル）、−ＮＲb（Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4ハロアルキル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4ハロアルキル））2、または−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）であり；
Ｒ4およびＲ5の他方が：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはＣ1-6アルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲcＲc）t−であり；ＡはＡ1、Ａ2、Ａ3から選択され；ここで：
Ａ1はＣ1-6アルキルまたはＣ5-7シクロアルキルであり、−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-3アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ヘテロシクリル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-6アルキル）2から独立して選択される０から３個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ2はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲb、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ3は−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-6アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ジ−（Ｃ1-2アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲb（Ｃ1-6ヒドロキシアルキル）、−ＮＲb（Ｃ3-7シクロアルキル）、−ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-6アルキル）2、−ＮＲb（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲdＲd、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-2アルキル）2、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＣＲb（Ｃ1-2アルコキシ）2、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＮＲb（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-2アルキル）2、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲbＡ2、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ａ2、−ＮＲbＡ2、−ＮＲbＣ（Ｏ）（ＣＲbＲb）qＡ2、または−Ｏ（ＣＲcＲc）qＡ2であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲb（ＣＲbＲb）q（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ1-6アルキル、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＲbＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、フェニル、−ＮＲb（Ｃ1-6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたは１から２環式のヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化７】
2012529535.tif 000007
（ここで、ＷはＣＲb（ＯＲb）、Ｃ＝ＣＲbＲb、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲbＲb（フェニル）であるか；ＷはＣＲgＲgであり、
ａ）各Ｒgはハロであるか；
ｂ）ＲgおよびＲgはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ハロ、−ＣＦ3、＝Ｏ、１から２環式アリール、および／または１から２環式ヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルである）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；または−ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲbＲbＯ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＣＲbＲb（ヘテロアリール）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキルフェニル）、および／または−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化８】
2012529535.tif 000008
であるか；
ｖｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣＲbＲb（メトキシフェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（チアゾリル）、
【化９】
2012529535.tif 000009
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ3-6シクロアルキルまたはＣ4-6シクロアルケニルであるか；
ｖｉｉ）
【化１０】
2012529535.tif 000010
であり；
Ｑ1が：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲbＲb、−ＮＲb（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）2、Ｃ1-4ヒドロアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、−（ＣＲbＲb）qＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＲbＲb）qＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲbＣ（Ｏ）−Ｑ2であるか；
ｃ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＣＲbＲb−Ｑ2であるか；
ｄ）
【化１１】
2012529535.tif 000011
（ここで、各Ｒsは独立してＣ1-6アルキル、Ｃ1-6フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6フルオロアルコキシ、−ＮＲbＲb、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、フェノキシ、−ＣＲbＲbＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はＣ1-6アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ1-2ハロアルキル、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される）であるか；
ｅ）−ＮＲbＳ（Ｏ）2−Ｑ2であるか；
ｆ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb−Ｑ2であり；
Ｑ2が：
ａ）Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、Ｃ1-6アルコキシ、フェノキシ、またはベンゾフェノニルであるか；
ｂ）Ｃ3-7シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール（そのそれぞれが、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-6フルオロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｓ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｏ（Ｃ3-7シクロアルキル）、Ｃ1-6アルキルフェニル、ヒドロキシフェニル、ハロフェニル、（Ｃ1-6フルオロアルキル）フェニル、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｃ）−（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-6アルキル）2、−（ＣＲbＲb）q（フェニル）、または−（ＣＲbＲb）q（フラニル）であり；
各Ｒhが独立して−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ハロ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、および／またはＣ1-6ハロアルコキシである、
請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ6がＨまたはＣ1-2アルコキシであり；
Ｒ4およびＲ5の一方がＨ、ハロ、Ｃ1-2アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲb（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-2アルキル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フルオロフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ビフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ナフタレニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（イミダゾリル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（クロロチオフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ベンジル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ピリジニル）、−ＮＲb（Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4クロロアルキル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4クロロアルキル））2、または−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）であり；
Ｒ4およびＲ5の他方が：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはＣ1-2アルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲcＲc）t−であり；ＡはＡ1、Ａ2、およびＡ3から選択され：
ここで、Ａ1はＣ1-4アルキルまたはＣ5-7シクロアルキルであり、−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-2アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-6アルキル）2、および／または−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ2はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、Ｃ3-5シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-4ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ3-4シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＲb、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ3は−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-4アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ジ−（Ｃ1-2アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲb（Ｃ1-4ヒドロキシアルキル）、−ＮＲb（Ｃ3-6シクロアルキル）、−ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲb（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-4アルキル）2、−ＮＲb（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-3フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲdＲd、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＲb）qＮ（Ｃ1-2アルキル）2、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＣＲb（Ｃ1-2アルコキシ）2、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＮＲb（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲbＲb）qＮ（Ｃ1-2アルキル）2、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲbＡ2、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ａ2、−ＮＲbＡ2、−ＮＲbＣ（Ｏ）（ＣＲbＲb）qＡ2、または−Ｏ（ＣＲcＲc）qＡ2であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲb（ＣＲbＲb）q（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ1-6アルキル、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＲbＲbＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＲbＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、フェニル、−ＮＲb（Ｃ1-6アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化１２】
2012529535.tif 000012
（ここで、ＷはＣＲb（ＯＲb）、Ｃ＝ＣＲbＲb、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲbＲb（フェニル）であるか；ＷはＣＲgＲgであり；
ａ）各Ｒgはハロであるか；
ｂ）ＲgおよびＲgはそれらが結合した炭素原子と共に、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、＝Ｏ、１から２環式のアリール、および／または１から２環式のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルである）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；−ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-2フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲbＲbＯ（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＣＲbＲb（ヘテロアリール）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキルフェニル）、および／または−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化１３】
2012529535.tif 000013
であるか；
ｖｉ）
【化１４】
2012529535.tif 000014
であるか；
ｖｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣＲbＲb（メトキシフェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（チアゾリル）、
【化１５】
2012529535.tif 000015
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルであるか；
ｖｉｉｉ）
【化１６】
2012529535.tif 000016
であり；
ここで、Ｑ1は：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-6アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲbＲb、−ＮＲb（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）2、Ｃ1-4ヒドロアルキル、Ｃ1-4アミノアルキル、−（ＣＲbＲb）qＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＲbＲb）qＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲbＣ（Ｏ）−Ｂ1（ここで、Ｂ1はＣ1-4アルキル；Ｃ1-4アルコキシ；Ｃ1-4アルキルもしくはＣ1-4アルコキシで適宜置換されていてもよいＣ3-6シクロアルキル；フェノキシ；ベンゾフェノニル；またはＣ1-4アルキル、Ｃ1-2フルオロアルキル、もしくはＣ1-4アルコキシで適宜置換されていてもよい１から３環式のアリールである）であるか；
ｃ）−ＮＲbＣ（Ｏ）−Ｂ2（ここで、Ｂ2は、Ｃ1-4アルキル、−ＮＲbＲb、ハロ、Ｃ1-2フルオロアルキル、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロシクリルまたはヘテロアリールである）であるか；
ｄ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＣＲbＲb−Ｂ3（ここで、Ｂ3は−Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、フェニル、またはＣ1-4アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロおよび／またはＣ1-4アルコキシから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールである）であるか；
ｅ）
【化１７】
2012529535.tif 000017
（ここで、各Ｒsは独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-2フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4フルオロアルコキシ、−ＮＲbＲb、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−ＣＲbＲbＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、フェノキシ、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はＣ1-6アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ1-2ハロアルキル、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から選択される）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）2−Ｂ4（ここで、Ｂ4は、Ｃ1-4アルキル、ハロ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシおよび／またはＣ1-2フルオロアルキルから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルまたは１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｇ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb−Ｂ5（ここで、Ｂ5はハロ、Ｃ1-6アルキル、−ＣＮ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-2フルオロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-2アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、および／または−Ｏ（Ｃ3-6シクロアルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb−Ｂ6（ここで、Ｂ6はＣ1-4アルキル、ハロ、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、−Ｓ（Ｃ1-3アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換された１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｉ）−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb−Ｂ7（ここで、Ｂ7はＣ1-6アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、−（ＣＲbＲb）q（フェニル）、または−（ＣＲbＲb）q（フラニル）である）であり；
各Ｒhが独立して−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ハロ、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、および／またはＣ1-4ハロアルコキシである、
請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ1がＨであり；
Ｒ2がＨ、Ｆ、またはＢｒであり；
Ｒ6がＣ1-2アルコキシ、Ｒ5がＨ、Ｒ4がＨであるか；
Ｒ6がＨ、Ｒ5がハロ、Ｒ4がＮ、Ｏおよび／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロシクリルであり、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ヒドロキシアルキル、および／または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されるか；
Ｒ6がＨ、Ｒ5がＨ、−ＯＣＨ3、−ＮＨ（ＣＨ3）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＮＲbＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＮＲbＳ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フルオロフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ビフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ナフタレニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（クロロチオフェニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（イミダゾリル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ベンジル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（ピリジニル）、−ＮＲb（Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ）2、または−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）であり、Ｒ4が：
ａ）Ｈ、ハロ、または−ＣＮであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲcＲc）t−であり；ＡはＡ1、Ａ2、およびＡ3から選択され；
ここで、Ａ1は−ＯＨ、−ＮＨ2、−ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ1-2アルキル）および／または−Ｎ（Ｃ1-2アルキル）２から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ1-4アルキルであり；
Ａ2はＮ、Ｏおよび／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-2ヒドロキシアルキル、Ｃ3-4シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-2アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ3は−ＯＨ、−ＮＨ2、Ｃ1-4アルコキシ、−ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＣＨ2ＣＨ3）2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ2ＣＨ2（ピロリジニル））、−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタミンオキシド、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-2アルキル）2、−ＮＨ（Ｃ1-2ヒドロキシアルキル）、−ＮＨ（Ｃ3-6シクロアルキル）、−ＮＨ（ＣＨ2）qＮＨ（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＨ（ＣＨ2）qＮ（Ｃ1-2アルキル）2、−ＮＨ（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1-2アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-2フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲdＲd、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）qＮ（Ｃ1-2アルキル）2、−ＮＨＣ（Ｏ）Ａ2、−ＮＨＡ2、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ2）qＡ2、または−Ｏ（ＣＨ2）qＡ2であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲb（ＣＲbＲb）q（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ1-4アルキル、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-2アルキル）、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2（フェニル）、フェニル、−ＮＲb（Ｃ1-4アルキル）、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化１８】
2012529535.tif 000018
（ここで、ＷはＣＨ（ＯＨ）、Ｃ＝ＣＨ2、ＮＨ、Ｎ（Ｃ1-4アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲbＲb（フェニル）であるか；ＷはＣＲgＲgであり、
ａ）各Ｒgはハロであるか；
ｂ）ＲgおよびＲgはそれらが結合した炭素原子と共に、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、＝Ｏ、フェニル、ピリジニルおよび／またはナフタレニルから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から６員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；−ＯＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシ、−ＣＨ2Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＨ2ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-2アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲbＣＲbＲb（フラニル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキルフェニル）、および／または−ＮＲbＣ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化１９】
2012529535.tif 000019
であるか；
ｖｉ）
【化２０】
2012529535.tif 000020
であるか；
ｖｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）（メトキシフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）から独立して選択される０から１個の置換基で置換されたシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルであるか；
ｖｉｉｉ）
【化２１】
2012529535.tif 000021
であり；
ここで、Ｑ1は：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲb（Ｃ1-4アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、−ＮＲbＲb、−ＮＲb（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）2、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、フェニル、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ1（ここで、Ｂ1は、Ｃ1-4アルキル；Ｃ1-4アルコキシ；Ｃ1-4アルキルもしくはＣ1-4アルコキシで適宜置換されていてもよいＣ3-6シクロアルキル；フェノキシ；ベンゾフェノニル；またはＣ1-4アルキルもしくはＣ1-4アルコキシで適宜置換されていてもよい２もしくは３環式のアリールである）であるか；
ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ2（ここで、Ｂ2は、Ｃ1-4アルキル、−ＮＲbＲb、ハロ、Ｃ1-2フルオロアルキル、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロシクリルまたはヘテロアリールである）であるか；
ｄ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−Ｂ3（ここで、Ｂ3は、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、フェニル、Ｃ1-4アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ,および／またはＣ1-3アルコキシから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールであるか；
ｅ）
【化２２】
2012529535.tif 000022
（ここで、各Ｒsは独立してＣ1-4アルキル、Ｃ1-2フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｏ（Ｃ1-4フルオロアルキル）、−ＮＨ2、−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-2アルキル）、−ＮＲbＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−ＣＲbＲbＮＲbＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、フェノキシ、フェニル、１から３環式のヘテロシクリル、または１から３環式のヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ヘテロシクリル、および該ヘテロアリールはＣ1-4アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ1-2ハロアルキル、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシ、＝Ｏおよび／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）2−Ｂ4（ここで、Ｂ4は、Ｃ1-4アルキル、ハロ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-4アルコキシおよび／またはＣ1-2フルオロアルキルから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルまたは１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｇ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ5（ここで、Ｂ5は、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＮＲbＲb、Ｃ1-2フルオロアルキル、Ｃ1-4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｓ（Ｃ1-2アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）および／または−Ｏ（Ｃ3-6シクロアルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ6（ここで、Ｂ6は、Ｃ1-4アルキル、ハロ、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、−Ｓ（Ｃ1-2アルキル）および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換された１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ7（ここで、Ｂ7は、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ベンジル、−ＣＲbＲbＣＲbＲb−（フェニル）、または−ＣＲbＲb−（フラニル）である）であり；
各Ｒcが独立してＨ、−ＣＨ3、および／または−ＣＨ2ＯＨであり；
各ｑが独立して１または２であり；
ｔが１または２である、
請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ6が−ＯＣＨ3であり、Ｒ5がＨであり、Ｒ4がＨであるか；
Ｒ6がＨであり、Ｒ5がＦであり、Ｒ4がモルホリニルまたはＮ−メチルピペラジニルであるか；
Ｒ6がＨであり、Ｒ5が−ＯＣＨ3であり、Ｒ4がＨ、−ＯＣＨ2ＣＨ（ＯＣＨ2ＣＨ3）2、−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（シクロプロピル）、または−ＯＣＨ2ＣＨ2（ピロリジニル）であるか；
Ｒ6がＨであり、Ｒ5が−ＮＨ（ＣＨ3）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＮＲbＳ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＮＲbＳ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ3、−ＮＲbＳ（Ｏ）2（フェニル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（フルオロフェニル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（ビフェニル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（ナフタレニル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（イミダゾリル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（クロロチオフェニル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（ベンジル）、−Ｎ（ＣＨ3）Ｓ（Ｏ）2（ピリジニル）、−ＮＨ（Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃｌ）2、または−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）であり、Ｒ4がＨまたは−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）であるか；
Ｒ6がＨであり、Ｒ5がＨであり、Ｒ4がＨ、Ｆ、−ＣＮ、エチル、ブチル、ヒドロキシエチル、ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタミンオキシド、−ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨ2、−Ｎ（エチル）2、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（エチル）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヒドロキシエチル）、−Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ（ブチル）、−ＣＨ2ＣＨ2（アゼチジニル）、−ＣＨ2ＣＨ2（イミダゾリル）、−ＣＨ2ＣＨ2（ピロリジニル）、−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ（オキセタニル）、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）（ピロリジニル）、−ＣＨ2ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2（ピロリジニル）、−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）2、ピロリジニル、オキサゾリル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、４−ヒドロキシモルホリニル、モルホリノニル、ピペリジニル、Ｎ−メチルピペリジニル、Ｎ−（ブチル−ＯＣ（Ｏ））ピペリジニル、１−（エチル−ＯＣ（Ｏ））−４−メチルピペリジニル、１，４−ジメチルピペリジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−エチルピペラジニル、Ｎ−プロピルピペラジニル、Ｎ−シクロプロピル−ピペラジニル、Ｎ−シクロブチルピペラジニル、Ｎ−（ベンジル−ＯＣ（Ｏ））ピペラジニル、−Ｃ（Ｏ）（アゼチジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−メチルピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ヒドロキシエチルピペラジニル）、−ＣＨ2（モルホリニル）、−ＣＨ2（オキサゾリジノニル）、
【化２３】
2012529535.tif 000023
であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲbＣＨ2−（フェニル）または−ＮＲbＣＨ2ＣＨ2−（フェニル）であるか；
ｉｉ）チオフェニル；メチルピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、ピリジニル；インドリル；イソインドリニル；ベンゾフラニル；Ｎ−メチルピラゾリル；ジメチルモルホリニル；フェニル、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、または−ＣＨ2Ｓ（Ｏ）2（フェニル）で適宜置換されていてもよいモルホリニル；＝Ｏ、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）で適宜置換されていてもよいピペリジニル；−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3で置換されたＮ−メチルピペラジニル；−ＮＨ（プロピル）もしくは−Ｎ（プロピル）（Ｃ（Ｏ）（Ｏ−ブチル）で置換されたチアゾリル；または−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3もしくは−Ｃ（Ｏ）ブチルから選択される０もしくは１個の置換基で置換された１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニルであるか；
ｉｉｉ）
【化２４】
2012529535.tif 000024
であるか；
ｖｉ）ナフタレニル；または−ＯＨ、−ＣＨ3、プロピル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＮＨ2、Ｃ1-3アルコキシ、−ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）−（ピロリジニル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2（フラニル）、−ＮＨＳ（Ｏ）2（ＣＨ3）、−ＮＨＳ（Ｏ）2（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチルフェニル）、および／または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化２５】
2012529535.tif 000025
（ここで、Ｑ1は：
ａ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−ブチルフェニル）、−Ｏ（フェニル）、−ＮＨ2、−ＮＨ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）2、−Ｎ（ＣＨ3）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、またはインドリルであるか；
ｂ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ1（ここで、Ｂ1は−ＣＨ3、プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ブチルシクロヘキシル、ｔ−ブトキシ、フェノキシ、ベンゾフェノニル、ナフタレニル、メトキシナフタレニル、またはアントラセニルである）であるか；
ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ2（ここで、Ｂ2はピペリジニル、フラニル、モルホリニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、キノリノニル、キノキサリニル、２，３−ジヒドロベンゾジオキシニル、フルオレノニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれが、−ＣＨ3、プロピル、ブチル、−ＮＨ2、Ｃｌ、−ＣＦ3、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｄ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ2−Ｂ3（ここで、Ｂ3は−Ｎ（ＣＨ3）2、フェニル、ピリジニル、またはメチルインドリルである）であるか；
ｅ）
【化２６】
2012529535.tif 000026
（ここで、各Ｒsは独立して−ＣＨ3；ブチル；−ＣＦ3；ハロ；−ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3；−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3；−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3；−ＯＣＨ3；プロポキシ；−ＯＣＦ2ＣＨＦ2；−Ｎ（ＣＨ3）2；−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）；−ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチル）；フェノキシ；ピロリル；チオフェニル；ピラゾリル；イミダゾリル；メチルオキサジアゾリル；トリアゾリル；テトラゾリル；メチルテトラゾリル；ピリジニル；ピリミジニル；ピリジノニル；−ＣＨ3、−ＯＨ、Ｆおよび／またはＣｌから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換されたＮ−メチルピペリジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、クロメノニル、またはフェニルである）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）2−Ｂ4（ここで、Ｂ4はフェニル、トリフルオロメチルフェニル、チオフェニル、ジメチルイソオキサゾリル、またはメチルイミダゾリルである）であるか；
ｇ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ5（ここで、Ｂ5は、ハロ、−ＣＨ3、エチル、ブチル、−ＣＮ、−ＣＦ3、−ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−ＳＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および／または−Ｏ（シクロペンチル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ6（ここで、Ｂ6はピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、またはピリジニルであり、そのそれぞれが−ＣＨ3、ブチル、Ｂｒ、−ＣＦ3、シクロプロピル、−Ｓ（エチル）および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（エチル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換される）であるか；
ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ7（ここで、Ｂ7はプロピル、クロロエチル、Ｃ5-6シクロアルキル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＨ2−（フェニル）、または−ＣＨ2−（フラニル）である）
であるか；
ｖｉ）
【化２７】
2012529535.tif 000027
（ここで、Ｑ1はＨ、−ＮＨ2、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（トリフルオロメチルフェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−ブチルフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（メチルチアゾリル）である）であるか；
ｖｉｉ）
【化２８】
2012529535.tif 000028
（ここで、Ｑ1はＨ、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ3）（メトキシフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）である）であるか；
ｖｉｉｉ）
【化２９】
2012529535.tif 000029
である、
請求項５に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
医薬的に許容される担体、および一つまたはそれ以上の、請求項１−６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を含む、アレルギー性障害、自己免疫疾患、炎症性疾患、または癌の治療に用いるための医薬組成物。
【請求項８】
アレルギー性障害および／または自己免疫疾患および／または炎症性疾患の治療薬または予防薬の製造における、請求項１−６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項９】
癌の治療薬の製造における、請求項１−６のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。