【手続補正書】
【提出日】平成24年12月25日(2012.12.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
結晶水和形態又は結晶水和溶媒和形態のパクリタキセルで完全に又は部分的にコーティングされ、介入の部位で、治療的有効量のパクリタキセルの即時の放出及び生物学的利用能を有する、カテーテルバルーン。
【請求項２】
前記結晶水和形態は、パクリタキセルの１分子当たり２〜４の範囲の整数又は小数によって表されるモル比の結晶水を含むか、又は前記結晶水和溶媒和形態は、パクリタキセルの１分子当たり、２〜３の整数又は小数によって表されるモル比の結晶水、及び１〜３の整数又は小数によって表されるモル比の溶媒和する溶媒を含む、請求項１に記載のカテーテルバルーン。
【請求項３】
治療的有効量のパクリタキセルの前記放出が、１秒〜１．５分、好ましくは２０秒〜１分の範囲の期間に生じ、及び／又は治療的有効量のパクリタキセルの前記生物学的利用能が、１秒〜２５分、好ましくは２０秒〜２５分の範囲の期間に生じる、請求項１〜２のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項４】
結晶水和形態又は結晶溶媒和水和形態の前記パクリタキセルが、
ｉ）  パクリタキセルを水性溶媒に溶解してパクリタキセル溶液を形成すること、
ｉｉ）  かかる溶液で完全に又は部分的に前記バルーン表面を湿潤させること、及び
ｉｉｉ）  前記溶媒を蒸発させること、
を含む方法を用いて得られる、請求項１〜３のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項５】
前記水性溶媒が、結晶水和パクリタキセルのために、アセトン／エタノール／水、テトラヒドロフラン／水、メタノール／水、アセトン／水、エタノール／水、アセトニトリル／水、ＤＭＦ／水混合物から、及び結晶水和溶媒和パクリタキセルのために、ジオキサン／水、ＤＭＦ／水、ＤＭＳＯ／水、Ｎ−メチルピロリドン／水、アセトニトリル／水、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド／水、１，３−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２−（１Ｈ）−ピリミジノン／水、１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノン／水混合物、又はそれらの混合物から選択され、結晶水和形態のパクリタキセル形成のための前記水性溶媒が、９：１テトラヒドロフラン／水混合物、又は９．５：０．５〜６５：３５の範囲の比率でのテトラヒドロフラン／水混合物、又はアセトン／エタノール／水混合物であって、前記有機溶媒が、水に対して５０容量％以上の量で存在するアセトン／エタノール／水混合物から典型的に選択される、請求項４に記載のカテーテルバルーン。
【請求項６】
前記バルーンが、シリンジ、微量ピペット、又は他の類似した分注手段を用いて、折り畳まれたバルーン表面上又は膨張した状態の前記バルーンの表面上に前記パクリタキセル溶液を堆積させることにより、かつジグザグの経路を確立するために、前記バルーンを、その長手方向の軸を中心に回転させながら、前記分注手段を、前記表面上で１つの端部からもう１つの端部まで、及びその逆に摺動させることによって、得られ、及び／又は前記ステップｉ）の前記パクリタキセル溶液が、尿素を、好ましくは１〜１００ｍｇ／ｍＬ、又は１ｍＬの溶媒当たり４〜１０ｍｇ、又は１ｍＬの溶媒当たり約７ｍｇの量で含み、及び／又は前記パクリタキセルが、前記パクリタキセル溶液中、４〜６ｍｇ／ｍｌの濃度を有する、請求項４〜５のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項７】
前記バルーンが、ポリエーテル−ポリアミドブロックコポリマー、又は該コポリマーとポリアミドとのコンパウンドから作製される、請求項１〜６のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項８】
前記ポリエーテル−ポリアミドブロックコポリマーが、式（１）に記載のアミノカルボン酸、及び式（２）に記載のラクタム：
Ｈ2Ｎ−Ｒ１−ＣＯＯＨ（１）
【化１】
2012514510.tif 000001
からなる群から選択されるポリアミドブロック形成化合物を、式（３）のトリブロックポリエーテルジアミン化合物：
【化２】
2012514510.tif 000002
及び式（４）に記載のジカルボン酸：
ＨＯＯＣ−（Ｒ３）m−ＣＯＯＨ（４）
と重合させることによって得られ、式中、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３基の各々は、その中に炭化水素鎖を含み、任意に１つ以上のアミド基によって分断される結合基を表し、典型的には、Ｒ１及びＲ２は、独立して、２〜２０個の炭素原子及びアミド結合を有するアルキレン基を含み、Ｒ３は、１〜２０個の炭素原子を有するアルキレン基を含み、ｘは、１〜２０、又は１〜１８、又は１〜１６の間で変化することができ、ｙは、４〜５０、又は５〜４５、又は８〜３０の間で変化することができ、ｚは、１〜２０、又は１〜１８、又は１〜１２の間で変化することができ、ｍは、０又は１である、請求項７に記載のカテーテルバルーン。
【請求項９】
前記重合が、１５０〜３００℃、又は１６０〜２８０℃、又は１８０〜２５０℃の範囲の温度で、式（１）及び／又は（２）の化合物の１５〜７０質量％、並びに全体の質量百分率で３０〜８５％の式（３）及び（４）の化合物の混合物を用いることによって行われる、請求項８に記載のカテーテルバルーン。
【請求項１０】
前記ポリエーテル−ポリアミドブロックコポリマーとポリアミドとの前記コンパウンドが、１０〜９０質量％、又は７５〜２５質量％、又は６０〜４０質量％の量の前記コポリマーを、全体として１００％になる量のポリアミドと混合することによって得られ、典型的には前記ポリアミドが、ポリアミド−１２である、請求項７〜９のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項１１】
前記バルーンが、ポリアミド−１２から作製され、又は前記バルーンが、ポリエステルアミドから作製される、請求項１〜６のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項１２】
前記バルーンがポリエステルアミドから作成される、請求項１〜６のいずれか１項に記載のカテーテルバルーンであって、
前記ポリエステルアミドが、次の一般式：
Ｈ−（Ｏ−ＰＦ−ＯＯＣ−ＰＡ−ＣＯＯ−ＰＦ−ＯＯＣ−ＰＡ−ＣＯ）ｎ−ＯＨ
によって記述することができ、式中、ＰＡは、ポリアミドセグメントであり、ＰＦは、ＯＨ−末端ダイマージオールセグメントを含むジオールセグメントであり、かつｎは、５〜２０の範囲の数であり、典型的には前記ポリエステル−アミドコポリマー内の前記ジオール構成成分の含有量が、全製剤の５〜５０質量％、又は１０〜３０質量％、又は１０〜２０質量％である、カテーテルバルーン。
【請求項１３】
前記バルーンが、親水性表面又は好適な親水化処理によって親水化された表面を有し、及び／又はパクリタキセルが、前記カテーテルバルーンコーティング層に、１〜２０μｇ／ｍｍ2、又は２〜７μｇ／ｍｍ2、又は３〜５μｇ／ｍｍ2の範囲の量で存在する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載のカテーテルバルーン。
【請求項１４】
カテーテルバルーンを薬剤でコーティングする方法であって、前記方法が、
（ａ）  バルーンを用意するステップ、
（ｂ）  前記バルーンを、所定の圧力になるまで膨張させるステップ、
（ｃ）  ステップ（ｂ）の前記膨張したバルーンを、パクリタキセル溶液でコーティングするステップ、
（ｄ）  ステップ（ｃ）の前記コーティングされたバルーンを収縮させるステップ、
（ｅ）  ステップ（ｄ）の前記収縮したバルーンを、湿潤であるうちに折り畳むステップ、
（ｆ）  任意に、前記折り畳まれたバルーンに保護カバーを適用するステップ、
を含み、又は前記方法が
（ｇ）  折り畳まれたバルーン、例えば、３〜６つの折り目を有するバルーンを用意するステップ、
（ｈ）  前記折り畳まれたバルーンを、所定の圧力になるまで膨張させるステップ、
（ｉ）  ステップ（ｈ）の前記膨張したバルーンを、パクリタキセル溶液でコーティングするステップ、
（ｊ）  ステップ（ｉ）の前記コーティングされたバルーンを収縮させるステップ、
（ｋ）  ステップ（ｊ）の前記収縮したバルーンを、湿潤であるうちに再度折り畳むステップ、
（ｌ）  任意に、前記再度折り畳まれたバルーンに保護カバーを適用するステップ、
を含む、方法。
【請求項１５】
ステップ（ｂ）又は（ｈ）における前記所定の圧力が、前記カテーテルバルーンのＲＢＰ圧未満の圧力であり、又は前記所定の圧力が、５〜９バールである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記カテーテルバルーンが、コーティング前に、加圧空気源から分断され、及び／又は前記膨張させるステップ（ｂ）又は（ｈ）が、２０〜４０秒間延長され、及び／又はコーティングするステップ（ｃ）又は（ｉ）が、前記バルーンが回転させられる間、前記薬剤溶液を前記膨張したバルーン表面上へ送達することによって行われ、該溶液の送達は前記バルーン長の中央から始まり、前記バルーンの一端部に移動し、次いで反対端部に移動して行われ、典型的には前記バルーンカテーテルが、約５ｒｐｍ〜約３０ｒｐｍ、好ましくは約１０ｒｐｍ〜約２０ｒｐｍの速度で回転させられ、前記薬剤溶液の送達時間が、約１０秒〜約５００秒の範囲である、請求項１４〜１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
前記コーティングされたバルーンの収縮ステップ（ｄ）又は（ｊ）が、前記カテーテルバルーン開口部に真空を適用することによって及び／又は前記バルーンを外側から圧迫することによって遂行され、及び／又は折り畳むステップ（ｅ）又は再度折り畳むステップ（ｋ）が、前記コーティングするステップ（ｃ）の終了から２０分以内、又は１分〜１０分以内、又は１分〜５分以内に行われ、及び／又はステップ（ｆ）又は（ｌ）は、前記再度折り畳まれたバルーンを覆って、保護カバーであって、典型的には、前記薬剤でコーティングされた前記バルーン表面を包むスリーブを挿入することによって遂行される、請求項１４〜１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
ステップ（ｆ）又は（ｌ）は、前記再度折り畳まれたバルーンを覆って、保護カバーであって、典型的には、前記薬剤でコーティングされた前記バルーン表面を包むスリーブを挿入することによって遂行され、及び前記スリーブが、前記バルーンが作製される材料の摩擦係数より小さい摩擦係数を有する低摩擦材料から作製され、典型的には前記低摩擦材料が、ポリテトラフルオロエチレン（ＰＴＦＥ）である、請求項１７に記載の方法。