【手続補正書】
【提出日】平成25年8月26日(2013.8.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013536207.tif 000001
〔式中：
窒素原子(Ｎ)を含む環Ａは場合により１〜４個の−Ｙ−Ｒ６基で置換されていてよい５員シクロヘテロアルキル基であり；
Ｙは各々ａ) 二価Ｃ１−１０アルキル基、ｂ) 二価Ｃ２−１０アルケニル基、ｃ) 二価Ｃ２−１０アルキニル基またはｄ) 共有結合であり、ここで、ａ)〜ｃ)の各々は場合により１〜４個のＲ９で置換されていてよく；
Ｚはａ) ＣＨまたはｂ) Ｎであり；
Ｒ１はａ) Ｈ、ｂ) Ｃ１−１０アルキル基、ｃ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｄ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｅ) Ｃ３−１４シクロアルキル基またはｆ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基であり、ここで、ｂ)〜ｆ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基で置換されていてよく；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は独立してａ) Ｈまたはｂ) ハロゲンであり；
Ｒ６は各々ａ) Ｈ、ｂ) ハロゲン、ｃ) −ＯＲ７、ｄ) −ＮＲ７Ｒ８、ｅ) Ｃ１−１０アルキル基、ｆ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｇ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｈ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｉ) Ｃ６−１４アリール基、ｊ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基またはｋ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり、ここで、ｅ)〜ｋ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基で置換されていてよくまたは
２個の−Ｙ−Ｒ６基は、各−Ｙ−Ｒ６基が結合している原子およびあらゆる介在環原子と一体となって、ａ) Ｃ３−１４シクロアルキル基またはｂ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基を形成し、ここで、ａ)〜ｂ)の各々は、場合により１〜４個のＲ９基で置換されていてよく；
Ｒ７およびＲ８は各々独立してａ) Ｈ、ｂ) −Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、ｃ) −Ｓ(Ｏ)ｍＲ１１、ｄ) Ｃ１−１０アルキル基、ｅ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｆ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｇ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｈ) Ｃ６−１４アリール基、ｉ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基または
ｊ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり、ここで、ｄ)〜ｊ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基で置換されていてよく；
Ｒ９は各々ａ) ハロゲン、ｂ) −ＣＮ、ｃ) −ＮＯ２、ｄ) オキソ、ｅ) ＝Ｎ−Ｌ−Ｒ１０、ｆ) −Ｏ−Ｌ−Ｒ１０、ｇ) −ＮＲ１０−Ｌ−Ｒ１０、ｈ) Ｃ１−１０アルキル基、ｉ) Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｊ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｋ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｌ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｍ) Ｃ６−１４アリール基、ｎ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基またはｏ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり、ここで、ｈ)〜ｏ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ１３基で置換されていてよく；
Ｒ１０は各々ａ) Ｈ、ｂ) −ＯＲ１１、ｃ) −ＮＲ１１Ｒ１２、ｄ) −Ｃ(Ｏ)Ｒ１１、ｅ) −Ｓ(Ｏ)ｍＲ１１、ｆ) Ｃ１−１０アルキル基、ｇ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｈ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｉ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｊ) Ｃ６−１４アリール基、ｋ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基またはｌ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり、ここで、ｆ)〜ｌ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ１３基で置換されていてよく；
Ｒ１１およびＲ１２は各々独立してａ) Ｈ、ｂ) Ｃ１−１０アルキル基、ｃ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｄ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｅ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｆ) Ｃ６−１４アリール基、ｇ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基またはｈ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり、ここで、ｂ)〜ｈ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ１３基で置換されていてよく；
Ｒ１３は各々ａ) ハロゲン、ｂ) −ＣＮ、ｃ) −ＮＯ２、ｄ) オキソ、ｅ) −ＯＨ、ｆ) −ＮＨ２、ｇ) −ＮＨ(Ｃ１−１０アルキル)、ｈ) −Ｎ(Ｃ１−１０アルキル)２、ｉ) −ＣＨＯ、ｊ) −Ｃ(Ｏ)−Ｃ１−１０アルキル、ｋ) −Ｃ(Ｏ)ＯＨ、ｌ) −Ｃ(Ｏ)−Ｏ(Ｃ１−１０アルキル)、ｍ) −Ｃ(Ｏ)ＳＨ、ｎ) −Ｃ(Ｏ)−ＳＣ１−１０アルキル、ｏ) −Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ｐ) −Ｃ(Ｏ)ＮＨ(Ｃ１−１０アルキル)、ｑ) −Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｃ１−１０アルキル)２、ｒ) −Ｃ(Ｓ)Ｈ、ｓ) −Ｃ(Ｓ)−Ｃ１−１０アルキル、ｔ) −Ｃ(Ｓ)ＮＨ２、ｕ) −Ｃ(Ｓ)ＮＨ(Ｃ１−１０アルキル)、ｖ) −Ｃ(Ｓ)Ｎ(Ｃ１−１０アルキル)２、ｗ) −Ｃ(ＮＨ)Ｈ、ｘ) −Ｃ(ＮＨ)(Ｃ１−１０アルキル)、ｙ) −Ｃ(ＮＨ)ＮＨ２、ｚ) −Ｃ(ＮＨ)ＮＨ(Ｃ１−１０アルキル)、ａａ) −Ｃ(ＮＨ)Ｎ(Ｃ１−１０アルキル)２、ａｂ) −Ｃ(ＮＣ１−１０アルキル)Ｈ、ａｃ) −Ｃ(ＮＣ１−１０アルキル)−Ｃ１−１０アルキル、ａｄ) −Ｃ(ＮＣ１−１０アルキル)ＮＨ(Ｃ１−１０アルキル)、ａｅ) −Ｃ(ＮＣ１−１０アルキル)Ｎ(Ｃ１−１０アルキル)２、ａｆ) −Ｓ(Ｏ)ｍＨ、ａｇ) −Ｓ(Ｏ)ｍ−Ｃ１−１０アルキル、ａｈ) −Ｓ(Ｏ)２ＯＨ、ａｉ) −Ｓ(Ｏ)ｍ−ＯＣ１−１０アルキル、ａｊ) −Ｓ(Ｏ)ｍＮＨ２、ａｋ) −Ｓ(Ｏ)ｍＮＨ(Ｃ１−１０アルキル)、ａｌ) −Ｓ(Ｏ)ｍＮ(Ｃ１−１０アルキル)２、ａｍ) −Ｓｉ(Ｃ１−１０アルキル)３、ａｎ) Ｃ１−１０アルキル基、ａｏ) Ｃ２−１０アルケニル基、ａｐ) Ｃ２−１０アルキニル基、ａｑ) Ｃ１−１０アルコキシ基、ａｒ) Ｃ１−１０ハロアルキル基、ａｓ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ａｔ) Ｃ６−１４アリール基、ａｕ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基またはａｖ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり；
Ｌは各々ａ) 二価Ｃ１−１０アルキル基、ｂ) 二価Ｃ２−１０アルケニル基、ｃ) 二価Ｃ２−１０アルキニル基、ｄ) 二価Ｃ１−１０ハロアルキル基、ｅ) 二価Ｃ１−１０アルコキシ基またはｆ) 共有結合であり；
ｍは各々０、１または２である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２】
２個の−Ｙ−Ｒ６基が、各−Ｙ−Ｒ６基が結合している原子およびあらゆる介在環原子と一体となって、場合により１〜４個のＲ９基(ここで、Ｒ９は請求項１に定義したとおりである)で置換されていてよいＣ３−１４シクロアルキル基を形成する、請求項１に記載のまたはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項３】
Ｃ３−１４シクロアルキル基が環Ａと一体となってオクタヒドロシクロペンタ[ｂ]ピロリル基である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項４】
式II：
【化２】
2013536207.tif 000002
〔式中：
Ｒ６’およびＲ６”は独立してａ) Ｈ、ｂ) ハロゲン、ｃ) −ＯＲ７、ｄ) −ＮＲ７Ｒ８、ｅ) Ｃ１−１０アルキル基、ｆ) Ｃ２−１０アルケニル基、ｇ) Ｃ２−１０アルキニル基、ｈ) Ｃ３−１４シクロアルキル基、ｉ) Ｃ６−１４アリール基、ｊ) ３〜１４員シクロヘテロアルキル基またはｋ) ５〜１４員ヘテロアリール基であり、ここで、ｅ)〜ｋ)の各々は、場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基で置換されていてよく；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｌ、ＹおよびＺは請求項１で定義したとおりである。〕
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項５】
Ｙが各々共有結合または場合により１〜４個のＲ９基(ここで、Ｒ９は請求項１に定義したとおりである)で置換されていてよい二価Ｃ１−３アルキル基である、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項６】
Ｙが各々−ＣＨ２−、−ＣＨ(ＯＨ)−または−Ｃ(Ｏ)−から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ６’が独立してＨ、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１４シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員シクロヘテロアルキル基および５〜１４員ヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ３−１４シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基、３〜１４員シクロヘテロアルキル基および５〜１４員ヘテロアリール基の各々が場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基(ここで、ＬおよびＲ９は請求項４で定義したとおりである)で置換されていてよい、請求項４〜６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項８】
Ｒ６がプロピル基である、請求項４〜７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項９】
Ｒ６およびＲ６’が独立してＣ６−１４アリール基、３〜１４員シクロヘテロアルキル基および５〜１４員ヘテロアリール基から選択され、その各々は場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基(ここで、ＬおよびＲ９は請求項４で定義したとおりである)で置換されていてよい、請求項４〜７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１０】
Ｒ６およびＲ６’が独立してフェニル基、ピロリジニル基、インドリニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、ピリジル基、インドリル基およびインダゾリル基から選択され、その各々は場合により１〜４個の−Ｌ−Ｒ９基(ここで、ＬおよびＲ９は請求項４で定義したとおりである)で置換されていてよい、請求項４〜７および９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１１】
Ｒ９が−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−１０アルキル)、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１４シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１４員ヘテロアリール基から選択され、ここで、Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ１−１０ハロアルキル基、Ｃ３−１４シクロアルキル基、Ｃ６−１４アリール基および５〜１４員ヘテロアリール基の各々は場合により１〜３個のＲ１３基(ここで、Ｒ１３は請求項１に定義したとおりである)で置換されていてよい、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１２】
Ｒ６”がＨ、ハロゲン、−ＯＲ７および−ＮＲ７Ｒ８(ここで、Ｒ７およびＲ８は請求項４に定義したとおりである)から選択される、請求項４〜１１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１３】
Ｒ６”がＨ、Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−６アルキル)および−ＮＨ２から選択される、請求項４〜１２のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１４】
式IIａまたは式IIｂ：
【化３】
2013536207.tif 000003
〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ６”およびＹは請求項４に定義したとおりである。〕
を有する、請求項１および４〜１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５が独立してＨ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１６】
Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨおよびＦから選択される、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１７】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒから選択される、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１８】
Ｒ１がＨまたは場合により１〜４個のＲ９基(ここで、Ｒ９は請求項１に定義したとおりである)で置換されていてよいＣ１−１０アルキル基である、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項１９】
Ｒ１がＨまたはメチル基である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２０】
エナンチオマーまたはジアステレオマーの形態である、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル。
【請求項２１】
次のものから選択される、化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステル：
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｓ)−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｒ,３ａＲ,６ａＲ)−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ヘキサヒドロ−シクロペンタ[ｂ]ピロール−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−(２−イソブチル−ピロリジン−１−イルメチル)−フェニル]−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−(２−ピリジン−３−イルメチル−ピロリジン−１−イルメチル)−フェニル]−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−[４−(２−ベンジル−ピロリジン−１−イルメチル)−フェニル]−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{３−フルオロ−４−[(Ｓ)−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{３−フルオロ−４−[(Ｒ)−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{３−フルオロ−４−[(Ｒ)−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｓ)−２−(１Ｈ−インドール−３−カルボニル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(１Ｈ−インドール−３−カルボニル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｚ)−２−フルオロ−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−(４−{(Ｓ)−１−[(Ｒ)−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イル]−エチル}−フェニル)−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−(４−{(Ｒ)−１−[(Ｒ)−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イル]−エチル}−フェニル)−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[１−((Ｓ)−２−ピロリジン−１−イルメチル−ピロリジン−１−イル)−エチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−(２,３−ジヒドロ−インドール−１−カルボニル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｓ)−２−(２,３−ジヒドロ−インドール−１−カルボニル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｓ)−２−(２,３−ジヒドロ−インドール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−２−(１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−メトキシ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−メトキシ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{６−[(Ｒ)−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−ピリジン−３−イル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{６−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−ピリジン−３−イル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{６−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−ピリジン−３−イル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{６−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−ピリジン−３−イル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{６−[(Ｓ)−４−フルオロ−２−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−ピリジン−３−イル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−２−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(２Ｓ,４Ｓ)−２−(３,５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−(４−{(２Ｒ,４Ｓ)−２−[(３,５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ヒドロキシ−メチル]−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル}−フェニル)−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{６−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−(１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−ピリジン−３−イル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
ラセミ体(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[３−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(＋)−(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[３−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(−)−(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[３−(２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(３−フェニル−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｒ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−２−(４−フェニル−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(２Ｒ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−２−(４−ピリジン−３−イル−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−(４−シクロヘキシルメチル−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−(４−ベンジル−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−(４−{(Ｒ)−２−[４−(１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル)−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル]−ピロリジン−１−イルメチル}−フェニル)−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−(４−{(Ｒ)−２−[４−(４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル]−ピロリジン−１−イルメチル}−フェニル)−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−{４−[(Ｒ)−２−(４−ヒドロキシメチル−[１,２,３]トリアゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−((Ｒ)−２−インダゾール−１−イルメチル−ピロリジン−１−イルメチル)−フェニル]−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−((Ｒ)−２−インダゾール−２−イルメチル−ピロリジン−１−イルメチル)−フェニル]−アクリルアミド、
(Ｅ)−Ｎ−ヒドロキシ−３−[４−((Ｒ)−２−ピラゾール−１−イルメチル−ピロリジン−１−イルメチル)−フェニル]−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−(３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−(３,５−ビス−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド、
(Ｅ)−３−{４−[(２Ｒ,４Ｒ)−２−(３,５−ビス−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミドおよび
(Ｅ)−３−{４−[(２Ｒ,４Ｒ)−２−(３,５−ジメチル−ピラゾール−１−イルメチル)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル]−フェニル}−Ｎ−ヒドロキシ−アクリルアミド。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステルおよび薬学的に許容される担体または添加物を含む、組成物。
【請求項２３】
デアセチラーゼにより仲介される疾患、障害、状態または望まれない過程を処置するための、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
デアセチラーゼがヒストンデアセチラーゼである、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
疾患、障害、状態または望まれない過程が、望まれない増殖状態、神経変性疾患、心血管疾患、卒中、自己免疫性疾患、炎症性障害、望まれない免疫学的過程および真菌感染から選択される、請求項２３〜２４のいずれかに記載の組成物。
【請求項２６】
疾患、障害、状態または望まれない過程が、癌、腫瘍、線維症、新生物、乾癬、前立腺過形成、アルツハイマー病、ハンチントン病、ルビンシュタイン・テイビ症候群、パーキンソン病、筋ジストロフィー、心不全、心肥大、血栓症、脊髄性筋萎縮症、卒中、レット症候群、狼瘡、強皮症、アテローム性動脈硬化症および関節炎または関節状態から選択される、請求項２３〜２５のいずれかに記載の組成物。
【請求項２７】
癌が脳の癌、腎癌、肝癌、副腎癌、膀胱癌、乳房腫瘍、胃癌、食道癌、卵巣癌、結腸癌、直腸癌、前立腺癌、膵癌、肺癌、膣癌、甲状腺癌、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫、消化器癌、肺癌、結腸癌、乳癌、卵巣癌、膀胱癌および白血病から選択される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
ヒトの処置のための、請求項２２〜２７のいずれかに記載の組成物。
【請求項２９】
インビトロで細胞においてデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞と、デアセチラーゼの阻害に十分な量の請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステルを接触させることを含む、方法。
【請求項３０】
インビトロで細胞においてデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞と、デアセチラーゼの阻害に十分な量の請求項２２に記載の組成物を接触させることを含む、方法。
【請求項３１】
疾患、障害、状態または望まれない過程を処置するための医薬の製造における、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物もしくはエステルの使用。