【手続補正書】
【提出日】平成25年2月7日(2013.2.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによる化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、
【化２９】
2012523458.tif 000001
式中Ｒ１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基、およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、ノナ−１−エニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、ノナニル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、カルボキシル部分である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、ホスホン酸部分である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、スルホン酸部分である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩の治療的に有効な量を含む、被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌を治療するまたは被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌の発生を予防するための組成物であって、
【化３０】
2012523458.tif 000002
式中Ｒ１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
組成物。
【請求項１０】
前記アンドロゲン受容体依存性癌は、前立腺癌である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
Ｒ２が、ノナ−１−エニル基である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ２が、ノナニル基である、請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｘが、カルボキシル部分である、請求項９から１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
Ｘが、ホスホン酸部分である、請求項９から１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
Ｘが、スルホン酸部分である、請求項９から１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩の有効な量を含む、タンパク質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａ）活性を増加させるための組成物であって、
【化３１】
2012523458.tif 000003
式中、Ｒ１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
組成物。
【請求項１９】
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ２が、ノナ−１−エニル基である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
Ｒ２が、ノナニル基である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】
Ｘが、カルボキシル部分である、請求項１８から２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
Ｘが、ホスホン酸部分である、請求項１８から２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
Ｘが、スルホン酸部分である、請求項１８から２２のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明の別の様相は、活性成分としての式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩と、該活性成分と組み合わされた薬学的に許容される液体または固体の単数または複数のキャリアとを含む医薬品組成物を提供する。本発明のさらに別の様相は、被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌を治療する、または被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌の発生を予防する方法を提供し、この方法は、治療的に有効な量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物を投与することを含む。本発明のこの様相の実施態様は、ホルモン抵抗性前立腺癌などの前立腺癌を治療するために用いることができる。本発明のまた別の様相は、有効な量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することによって、タンパク質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａ）活性を増加させる方法を提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉによる化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、
【化２９】
2012523458.tif 000004
式中Ｒ１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基、およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
化合物。
（項目２）
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ２が、ノナ−１−エニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が、ノナニル基である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが、カルボキシル部分である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｘが、ホスホン酸部分である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｘが、スルホン酸部分である、項目１から５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩を含む組成物の治療的に有効な量を投与することを含む、被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌を治療するまたは被験体におけるアンドロゲン受容体依存性癌の発生を予防する方法であって、
【化３０】
2012523458.tif 000005
式中Ｒ１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
方法。
（項目１０）
前記アンドロゲン受容体依存性癌は、前立腺癌である、項目９に記載の方法。
（項目１１）
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１２）
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ２が、ノナ−１−エニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ２が、ノナニル基である、項目９に記載の方法。
（項目１５）
Ｘが、カルボキシル部分である、項目９から１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１６）
Ｘが、ホスホン酸部分である、項目９から１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１７）
Ｘが、スルホン酸部分である、項目９から１４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１８）
式Ｉの化合物あるいはその薬学的に許容される塩を含む組成物の有効な量を投与することを含む、タンパク質ホスファターゼ２Ａ（ＰＰ２Ａ）活性を増加させる方法であって、
【化３１】
2012523458.tif 000006
式中、Ｒ１は、独立に、水素およびメチルから選ばれ、Ｒ２は、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基、４，８−ジメチル−ノニル基、ノナ−１−エニル基およびノナニル基からなる群から選ばれ、Ｘは、カルボキシル部分、ホスホン酸部分、またはスルホン酸部分であり、ｎは、１から６の整数である、
方法。
（項目１９）
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノナ−１−エニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
Ｒ２が、４，８−ジメチル−ノニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
Ｒ２が、ノナ−１−エニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ２が、ノナニル基である、項目１８に記載の方法。
（項目２３）
Ｘが、カルボキシル部分である、項目１８から２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２４）
Ｘが、ホスホン酸部分である、項目１８から２２のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
Ｘが、スルホン酸部分である、項目１８から２２のいずれか１項に記載の方法。