【手続補正書】
【提出日】平成24年12月7日(2012.12.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化５９】
2012511054.tif 000001
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
Ａは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ異性体）、Ｃ＝ＮＲ１（ＥおよびＺ異性体）、またはＣ（Ｒ１Ｒ２）、ＣＲ１＝ＣＲ２−ＣＲ１’Ｒ２’（ＥおよびＺ異性体）、またはＣＲ１＝ＣＲ２−ＮＲ１’（ＥおよびＺ異性体）であり；
ｎが２または３であるとき、任意の２個の隣接するＡは、他の原子と共に、１個または２個の環を形成し、各環は任意に置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３またはＣ（Ｒ３Ｒ４）であり；
Ｊ、Ｋ、ＬおよびＭは、独立に、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６またはＣ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキルまたは置換ヘテロアルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と共に、４−、５−、６−または７−員シクロヘテロアルキル環を形成し、但し、Ｒ８およびＲ９の両方ともが水素でないものとする］
を有する化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項２】
構造式（ＩＶ）：
【化６０】
2012511054.tif 000002
［式中、
Ａ４およびＡ４’は、独立に、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ異性体）、Ｃ＝ＮＲ１（ＥおよびＺ異性体）またはＣ（Ｒ１Ｒ２）から選択されるか、またはＡ４およびＡ４’は、他の原子と共に、任意に置換されていてもよい環を形成し；
Ａ４とＡ４’の結合は一重または二重結合であることができる］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項３】
構造式（ＩＶｄ）：
【化６１】
2012511054.tif 000003
［式中、
Ａ４およびＸ４は、独立に、ＣＲ１１Ｒ１２またはＮＲ１１であり；
Ｃ＝Ｘ４は、ＥおよびＺ異性体であることができ；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項４】
下記から成る群から選択される、請求項３に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
２０３  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２０５  Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２０７  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（ジブチルアミノ）エチル］ベンズアミド
２０９  Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２１１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２１３  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２１５  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２１７  Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２１９  （２Ｚ）−Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−ベンジリデン−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２２１  Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（２，５−ジメチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２２３  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２２５  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝ベンズアミド
２２７  （２Ｚ）−Ｎ−［３−（アゼパン−１−イル）プロピル］−２−ベンジリデン−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２２９  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−４−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２３１  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２３３  Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２３５  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２３７  （２Ｚ）−Ｎ−｛２−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−２−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチリデン］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド
２３９  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２４１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［４−（２，５−ジメチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２４３  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］ベンズアミド
２４５  Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２４７  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２４９  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２５１  Ｎ−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２５３  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２５５  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２５７  Ｎ−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］プロピル｝−２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２５９  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２６１  Ｎ−｛２−［ブタン−２−イル（シクロヘキシル）アミノ］エチル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２６３  Ｎ−｛２−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］エチル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２６５  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
２６７  Ｎ−｛３−［ベンジル（ブチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２６９  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２７１  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２７３  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
２７５  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２７７  Ｎ−［２−（ジプロピルアミノ）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２７９  （２Ｚ）−Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−ベンジリデン−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２８１  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝ベンズアミド
２８３  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２８５  ２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
２８７  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２９１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロピル］−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２９３  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２９５  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
２９７  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］エチル｝アセトアミド
２９９  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
３０１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３０３  （２Ｚ）−Ｎ−［３−（アゼパン−１−イル）プロピル］−２−ベンジリデン−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３０５  Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
３０７  Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
３０９  Ｎ−｛３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（４−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
３１１  ２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
３１３  （２Ｅ）−２−（４−エトキシ−３−メトキシベンジリデン）−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３１５  ２−［（２Ｅ）−２−（２−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
３１７  （２Ｚ）−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−メチル−２−（３−メチルベンジリデン）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３１９  ２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
３２１  （２Ｅ）−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−２−（２−メトキシベンジリデン）−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３２３  （２Ｚ）−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−メチル−２−（２−メチルベンジリデン）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４２１  ４−｛（Ｚ）−［４−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４２３  ４−｛（Ｚ）−［４−（４−クロロベンジル）−３−チオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４］オキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４２５  Ｎ−メチル−４−［（Ｚ）−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン）メチル］ベンズアミド
４２７  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン）−２−フェニルエチル］ベンズアミド
４２９  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン）−３−フェニルプロピル］ベンズアミド
４３１  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−イリデン）−３−フェニルプロピル］ベンズアミド
４３３  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−イリデン）−２−フェニルエチル］ベンズアミド
４３５  ４−｛（Ｚ）−［４−（シクロヘキシルメチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４３７  ４−｛（Ｚ）−［４−（シクロヘキシルメチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４３９  ４−｛（Ｚ）−［１−（シクロヘキシルメチル）−２−チオキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−３−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４１  ４−｛［（２Ｚ）−１−ベンジル−２−エチリデン−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４３  ４−｛［（２Ｚ）−１−ベンジル−２−エチリデン−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４５  ４−｛［（３Ｅ）−４−ベンジル−３−エチリデン−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４７  ４−｛［（３Ｅ）−４−ベンジル−３−エチリデン−２−チオキソ−３，４−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４９  ４−｛［（３Ｅ）−４−（シクロヘキシルメチル）−３−エチリデン−２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４５１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−３−オキソ−Ｎ−［３−（２−プロピルピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４５３  ４−ベンジル−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−イミノ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４５５  ４−ベンジル−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−イミノ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン６−カルボキサミド
４５７  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン６−カルボキサミド
４５９  （３Ｚ）−３−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４６１  （３Ｚ）−３−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４６３  （３Ｚ）−３−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−カルボキサミド
４６５  （２Ｚ）−４−ベンジル−２−エチリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４６７  （３Ｚ）−１−ベンジル−３−エチリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４６９  （３Ｚ）−１−（シクロヘキシルメチル）−３−エチリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４７１  （３Ｚ）−１−（シクロヘキシルメチル）−３−エチリデン−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４７３  （２Ｚ）−４−（シクロヘキシルメチル）−２−エチリデン−３−イミノ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４７５  （２Ｚ）−４−ベンジル−２−エチリデン−３−イミノ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４７７  （３Ｚ）−３−エチリデン−４−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−７−カルボキサミド
４７９  （３Ｚ）−３−エチリデン−４−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−２−チオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−カルボキサミド
４８１  ４−｛［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
４８３  ４−｛（Ｚ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４８５  ４−｛（Ｅ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４８７  ４−｛［（２Ｚ）−４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］アミノ｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４８９  ４−｛［（２Ｅ）−４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］アミノ｝−Ｎ−メチルベンズアミド。
【請求項５】
構造式（ＩＶｂ）：
【化６２】
2012511054.tif 000004
［式中、Ｒ環は、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール環である］
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項６】
構造式（ＩＶｂ．２）：
【化６３】
2012511054.tif 000005
［式中、
Ａ４−Ｕ１、Ｕ１−Ｕ２、Ｕ２−Ｕ３、Ｕ３−Ｘ３、Ａ４’−Ｘ３、Ａ４−Ａ４’は、独立に、一重または二重結合であり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、およびＸ３は、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２０）、またはＣ（Ｒ２０Ｒ２１）であり；
Ａ４およびＡ４’は、独立に、Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２２であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、独立に、水素、ハロゲン、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである］
を有する、請求項５に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項７】
下記から成る群から選択される、請求項６に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
５１５  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−９−オキソ−４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロフェナントレン−２−カルボキサミド
５１７  ５−ベンジル−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５１９  ５−ベンジル−６−オキソ−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−カルボキサミド
５２１  ５−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−６−チオキソ−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド。
【請求項８】
構造式（ＩＶｂ．２１）：
【化６４】
2012511054.tif 000006
を有する、請求項６に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項９】
下記から成る群から選択される、請求項８に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
２０１  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
２８９  Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５１  Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５３  Ｎ−（３−｛４−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝プロピル）−５−メチル−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５５  Ｎ−（｛２−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］シクロプロピル｝メチル）−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５７  Ｎ−｛３−［４−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド。
【請求項１０】
構造式（ＩＶｂ．２２）：
【化６５】
2012511054.tif 000007
を有する、請求項６に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１１】
下記から成る群から選択される、請求項１０に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
５２５  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−９−オキソ−９，１０−ジヒドロフェナントレン−２−カルボキサミド
５２７  ５−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−６−チオキソ−５，６−ジヒドロフェナントリジン−３−カルボキサミド
５２９  ６−ベンジル−５−オキソ−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，６］ナフチリジン−８−カルボキサミド
５３１  ５−ベンジル−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−５，６−ジヒドロフェナントリジン−３−カルボキサミド。
【請求項１２】
構造式（Ｖ）：
【化６６】
2012511054.tif 000008
［式中、
Ａ４−Ｘ４、Ａ５−Ｘ５は、独立に、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ異性体）、Ｃ＝ＮＲ１、またはＣ（Ｒ１Ｒ２）であり；  
Ｚ３およびＺ４は、独立に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、またはＣ（Ｒ３Ｒ４）であるか；または、Ｚ３−Ａ４−Ｘ４、またはＸ４−Ａ４−Ａ５−Ｘ５は、他の原子と共に、任意に置換されていてもよい６−または７−員環を形成する］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１３】
下記から成る群から選択される、請求項１２に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
８０１  ４−｛（Ｚ）−［５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］メチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０３  ４−｛（Ｅ）−［５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］メチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０５  ４−｛［（２Ｚ）−５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０７  ４−｛［（２Ｅ）−５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０９  ４−｛２−［５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−３−イル］エチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド。
【請求項１４】
構造式（Ｖｄ）：
【化６７】
2012511054.tif 000009
［式中、
Ｚ３−Ｕ４  Ｕ４−Ｕ５、Ｕ５−Ｕ６、Ｕ６−Ｘ４、Ａ４−Ｘ４、Ｚ３−Ａ４は、独立に、一重または二重結合であり；
Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、およびＸ４は、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ１９）、Ｃ（Ｒ１９）、Ｃ（Ｒ１９Ｒ２０）であり；
Ｚ３およびＡ４は、独立に、Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２１であり；
Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１は、独立に、水素、ハロゲン、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである］
を有する、請求項１２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１５】
下記から成る群から選択される、請求項１４に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
１１３１  （７ａＳ，１１ａＳ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−５−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−６−オキソ−６，７，７ａ，８，９，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−３−カルボキサミド
１１３３  （１２ａＲ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３−フルオロベンジル）−６−オキソ−５，６，７，９，１０，１１，１２，１２ａ−オクタヒドロピリド［１，２−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
１１３５  （４ａＲ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−７−（２−クロロベンジル）−６−オキソ−３，４，４ａ，５，６，７−ヘキサヒドロチオピラノ［４，３−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−カルボキサミド
１１３７  （７ａＲ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−５−メチル−６−オキソ−５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピリド［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド。
【請求項１６】
構造式（Ｖｆ．１）：
【化６８】
2012511054.tif 000010
［式中、
Ｘ４、Ｕ７、Ｕ８、およびＸ５は、独立に、ＮまたはＣＲ２５である］
を有する、請求項１２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１７】
下記から成る群から択される、請求項１６に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
１２３５  １０−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−１１−オキソ−Ｎ−［２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル］−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド
１２３７  Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−６−（３−フルオロベンジル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，５］ベンゾキサゼピン−８−カルボキサミド
１２３９  Ｎ−｛２−［４−（シクロペンタ−１，３−ジエン−１−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−５−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジピリド［３，２−ｂ：２’，３’−ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−カルボキサミド
１２４１  Ｎ−［２−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）エチル］−６−メチル−５，１１−ジオキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｃ］［１］ベンズアゼピン−８−カルボキサミド
１２４３  Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−１０−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド
１２４５  １０−（３−クロロベンジル）−１１−オキソ−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド。
【請求項１８】
構造式（ＶＩ）：
【化６９】
2012511054.tif 000011
［式中、
Ａ６１、Ａ６２およびＡ６３は、独立に、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ  異性体）、Ｃ＝ＮＲ１（ＥおよびＺ異性体）、またはＣ（Ｒ１Ｒ２）であり；
Ａ６１−Ａ６２およびＡ６２−Ａ６３は、独立に、一重または二重結合である］
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項１９】
構造式（ＶＩａ）：
【化７０】
2012511054.tif 000012
［式中、
Ａ６４は、ＯまたはＳであり；
Ａ６５は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｒ６６は、水素、アルキル、または置換アルキルである］
を有する、請求項１８に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項２０】
構造式（ＶＩａ．１１）：
【化７１】
2012511054.tif 000013
［式中、
ｎｎは、０〜４の整数であり；
Ａ６６は、ＮＲ７３またはＣＲ７３Ｒ７４であり；
Ｒ７２、Ｒ７３、およびＲ７４は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、スルホニル、置換スルホニル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７５Ｒ７６、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
Ｒ７５およびＲ７６は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであるか、またはＲ７５およびＲ７６は、それらが結合している窒素原子と共に、４−、５−、６−または７−員シクロヘテロアルキル環を形成する］
を有する、請求項１９に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
【請求項２１】
下記から成る群から選択される、請求項２０に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
１１  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−フロ［４’，３’，２’：５，１０］アントラ［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソル−６−オン
１３  ２−［（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）メチル］−５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［９，１−ｂｃ］フラン−６−オン
１５  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−２−メチル−６−オキソ−６Ｈ−フロ［４’，３’，２’：５，１０］アントラ［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソル−５−イル］アミノ｝安息香酸
１７  ５−［（３−エトキシプロピル）アミノ］−２−｛［４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−６Ｈ−アントラ［９，１−ｂｃ］フラン−６−オン
４１  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−［１，３］ジオキソロ［６，７］アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
４３  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−［１，３］ジオキソロ［６，７］アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝安息香酸
１００１  ５−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００３  ５−（ベンジルアミノ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００５  ５−［（シクロペンタ−１，３−ジエン−１−イルメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００７  ３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−［（１Ｈ−ピロル−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００９  ３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１１  ５−［（ヒドロキシメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１３  Ｎ−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］グリシン
１０１５  ５−［２−（フラン−２−イル）エチル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１７  ５−［２−（１，４−ジオキサン−２−イル）エチル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１９  ５−［２−（１，４−ジオキシン−２−イル）エチル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７０１  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝安息香酸
７０３  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７０５  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７０７  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン７０９  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−［（３−エトキシプロピル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１１  ５−（ブチルアミノ）−３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１３  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１５  ５−（シクロヘキシルアミノ）−３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１７  ３−［４−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−５−［４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０２１  メチル４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２３  メチル４−｛［３−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２５  メチル４−｛［６−オキソ−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２７  エチル４−｛［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２９  ５−［（４−エトキシフェニル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０３１  ５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルアミノ）−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０３３  ４−（｛３−［４−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）ピペラジン−１−イル］−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル｝アミノ）安息香酸
１０３５  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ブタン酸
１０３７  Ｎ−（３−｛４−［３−（４−クロロフェニル）プロピル］ピペラジン−１−イル｝−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル）グリシン
１０３９  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−｛［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］アミノ｝−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０４１  Ｎ−［（４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］アセトアミド
１０４３  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−｛［４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］アミノ｝−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０４５  ４−（｛３−［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル］−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル｝アミノ）安息香酸。
【請求項２２】
治療有効量の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体；および、少なくとも１つの薬学的に許容されるビヒクルを含んで成る医薬組成物であって、前記化合物が請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物である医薬組成物。
【請求項２３】
患者における不整ＴｒｋＡ活性に関連した疾患、障害、症候または状態を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体を含んで成る組成物。
【請求項２４】
経口用量、または注射、または経皮パッチ、またはデポー配合物の埋め込みに組み込まれる、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
下記を含んで成る医薬組成物：（ａ）請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体、および（ｂ）下記から成る群から選択される少なくとも１つの付加的活性剤：タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）の阻害薬、ｃＡＭＰシグナル伝達の阻害薬、非ステロイド性抗炎症薬、プロスタグランジン合成阻害薬、局所麻酔薬、抗痙攣薬、抗うつ薬、オピオイド受容体作動薬、神経弛緩薬、ＧＡＢＡＡ受容体の作動薬、ＴｒｋＡ拮抗薬と異なるメカニズムによって作用する鎮痛剤または抗癌剤、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、神経ステロイド、および吸入麻酔薬、麻酔薬、抗癌薬、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節因子、およびそれらの組合せ。
【請求項２６】
患者における不整ＴｒｋＡ活性に関連した疾患、障害、症候または状態を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体を含んで成り、該組成物は、
治療有効量の下記から成る群から選択される少なくとも１つの付加的活性剤：タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）の阻害薬、ｃＡＭＰシグナル伝達の阻害薬、非ステロイド性抗炎症薬、プロスタグランジン合成阻害薬、局所麻酔薬、抗痙攣薬、抗うつ薬、オピオイド受容体作動薬、神経弛緩薬、ＧＡＢＡＡ受容体の作動薬、ＴｒｋＡ拮抗薬と異なるメカニズムによって作用する鎮痛剤または抗癌剤、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、神経ステロイド、および吸入麻酔薬、麻酔薬、抗癌薬、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節因子、およびそれらの組合せ
と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２７】
疾患、障害、症候または状態が、下記から成る群から選択される、請求項２３または２６に記載の組成物：
急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、緊張性疼痛、持続性疼痛、術後疼痛、化学誘発疼痛、化学療法誘発疼痛、癌疼痛、薬剤誘発疼痛、骨疼痛、アルコール誘発通覚過敏に関連した疼痛、全身性疼痛障害、不安、骨格筋痙縮、痙攣発作、癲癇、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、熱傷、心的外傷後ストレス障害、心臓障害、喫煙、炎症および免疫媒介障害（微生物感染および器官移植を包含する）、癌（乳癌、頭頸部癌、前立腺癌および肺癌を包含する）、髄鞘発育不全または髄鞘脱落に関連した疾患、障害または損傷、およびそれらの組合せ。
【請求項２８】
疾患、障害または症候または状態が、下記によるかまたは関連している、請求項２３または２６に記載の組成物：
カウザルギー、糖尿病、膠原血管病、三叉神経痛、脊髄損傷、脳幹損傷、視床痛症候群、複合性局所疼痛症候群Ｉ型／反射性交感神経性ジストロフィー、ファブリー症候群、小径線維ニューロパシー、癌、癌化学療法、慢性アルコール中毒、脳卒中、膿瘍、脱髄疾患、ウイルス感染、抗ウイルス療法、ＡＩＤＳ、ＡＩＤＳ療法、熱傷、日焼け、関節炎、大腸炎、心臓炎、皮膚炎、筋炎、神経炎、粘膜炎、尿道炎、膀胱炎、胃炎、肺炎、膠原血管病、外傷、手術、切断術、毒素、不適応物質使用、物質依存、アルコール使用または乱用、物質使用または乱用、薬物使用または乱用、薬剤関連作用、転移、線維筋痛症、過敏性腸症候群、側頭下顎障害、炎症、免疫異常、およびそれらの組合せ。
【請求項２９】
請求項１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、または請求項２２、２４または２５のいずれか１つに記載の医薬組成物を含んで成るキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
３．発明の概要
本発明の目的は、ＴｒｋＡの阻害に関連した疾患（疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷を包含する）の処置および／または予防用薬剤の製造のための、ＮＧＦ受容体ＴｒｋＡ阻害薬および／拮抗薬としての合成小分子の使用である。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
構造式（Ｉ）：
【化５９】
2012511054.tif 000014
［式中、
ｎは、１、２または３であり；
ｍは、０または１であり；
Ａは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ異性体）、Ｃ＝ＮＲ１（ＥおよびＺ異性体）、またはＣ（Ｒ１Ｒ２）、ＣＲ１＝ＣＲ２−ＣＲ１’Ｒ２’（ＥおよびＺ異性体）、またはＣＲ１＝ＣＲ２−ＮＲ１’（ＥおよびＺ異性体）であり；
ｎが２または３であるとき、任意の２個の隣接するＡは、他の原子と共に、１個または２個の環を形成し、各環は任意に置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３またはＣ（Ｒ３Ｒ４）であり；
Ｊ、Ｋ、ＬおよびＭは、独立に、ＮまたはＣＲ５であり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６またはＣ（Ｒ６Ｒ７）であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキルまたは置換ヘテロアルキルであるか、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と共に、４−、５−、６−または７−員シクロヘテロアルキル環を形成し、但し、Ｒ８およびＲ９の両方ともが水素でないものとする］
を有する化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目２）
構造式（ＩＶ）：
【化６０】
2012511054.tif 000015
［式中、
Ａ４およびＡ４’は、独立に、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ異性体）、Ｃ＝ＮＲ１（ＥおよびＺ異性体）またはＣ（Ｒ１Ｒ２）から選択されるか、またはＡ４およびＡ４’は、他の原子と共に、任意に置換されていてもよい環を形成し；
Ａ４とＡ４’の結合は一重または二重結合であることができる］
を有する、項目１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目３）
構造式（ＩＶｄ）：
【化６１】
2012511054.tif 000016
［式中、
Ａ４およびＸ４は、独立に、ＣＲ１１Ｒ１２またはＮＲ１１であり；
Ｃ＝Ｘ４は、ＥおよびＺ異性体であることができ；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである］
を有する、項目２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目４）
下記から成る群から選択される、項目３に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
２０３  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２０５  Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２０７  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（ジブチルアミノ）エチル］ベンズアミド
２０９  Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２１１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２１３  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２１５  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２１７  Ｎ−［３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２１９  （２Ｚ）−Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−ベンジリデン−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２２１  Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（２，５−ジメチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２２３  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２２５  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝ベンズアミド
２２７  （２Ｚ）−Ｎ−［３−（アゼパン−１−イル）プロピル］−２−ベンジリデン−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２２９  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−４−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２３１  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２３３  Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２３５  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２３７  （２Ｚ）−Ｎ−｛２−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−２−［２−（４−メトキシフェニル）−２−オキソエチリデン］−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−カルボキサミド
２３９  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２４１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［４−（２，５−ジメチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２４３  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］ベンズアミド
２４５  Ｎ−｛３−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２４７  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２４９  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２５１  Ｎ−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２５３  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２５５  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２５７  Ｎ−｛３−［ベンジル（メチル）アミノ］プロピル｝−２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２５９  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２６１  Ｎ−｛２−［ブタン−２−イル（シクロヘキシル）アミノ］エチル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２６３  Ｎ−｛２−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］エチル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２６５  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
２６７  Ｎ−｛３−［ベンジル（ブチル）アミノ］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２６９  Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］アセトアミド
２７１  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２７３  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
２７５  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２７７  Ｎ−［２−（ジプロピルアミノ）エチル］−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２７９  （２Ｚ）−Ｎ−［２−（アゼパン−１−イル）エチル］−２−ベンジリデン−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２８１  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝ベンズアミド
２８３  ２−［（２Ｚ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２８５  ２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
２８７  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
２９１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）プロピル］−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
２９３  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモ−４−メトキシベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
２９５  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
２９７  ２−［（２Ｅ）−２−（３−ブロモベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛２−［メチル（２−フェニルエチル）アミノ］エチル｝アセトアミド
２９９  ４−｛（Ｅ）−［４−（３−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
３０１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−｛３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３０３  （２Ｚ）−Ｎ−［３−（アゼパン−１−イル）プロピル］−２−ベンジリデン−４−（４−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３０５  Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（３−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
３０７  Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（２−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
３０９  Ｎ−｛３−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−｛（Ｅ）−［４−（４−メチルベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イリデン］メチル｝ベンズアミド
３１１  ２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（３−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
３１３  （２Ｅ）−２−（４−エトキシ−３−メトキシベンジリデン）−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３１５  ２−［（２Ｅ）−２−（２−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝アセトアミド
３１７  （２Ｚ）−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−メチル−２−（３−メチルベンジリデン）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３１９  ２−［（２Ｅ）−２−（３−クロロベンジリデン）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−Ｎ−［３−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）プロピル］アセトアミド
３２１  （２Ｅ）−Ｎ−｛３−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−２−（２−メトキシベンジリデン）−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
３２３  （２Ｚ）−Ｎ−｛３−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−４−メチル−２−（２−メチルベンジリデン）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４２１  ４−｛（Ｚ）−［４−（４−クロロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４２３  ４−｛（Ｚ）−［４−（４−クロロベンジル）−３−チオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］［１，４］オキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４２５  Ｎ−メチル−４−［（Ｚ）−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン）メチル］ベンズアミド
４２７  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン）−２−フェニルエチル］ベンズアミド
４２９  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン）−３−フェニルプロピル］ベンズアミド
４３１  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−イリデン）−３−フェニルプロピル］ベンズアミド
４３３  Ｎ−メチル−４−［（１Ｚ）−１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−イリデン）−２−フェニルエチル］ベンズアミド
４３５  ４−｛（Ｚ）−［４−（シクロヘキシルメチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４３７  ４−｛（Ｚ）−［４−（シクロヘキシルメチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４３９  ４−｛（Ｚ）−［１−（シクロヘキシルメチル）−２−チオキソ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−３−イリデン］メチル｝−Ｎ−［２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４１  ４−｛［（２Ｚ）−１−ベンジル−２−エチリデン−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４３  ４−｛［（２Ｚ）−１−ベンジル−２−エチリデン−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，５−ナフチリジン−４−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４５  ４−｛［（３Ｅ）−４−ベンジル−３−エチリデン−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４７  ４−｛［（３Ｅ）−４−ベンジル−３−エチリデン−２−チオキソ−３，４−ジヒドロ−１，６−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４４９  ４−｛［（３Ｅ）−４−（シクロヘキシルメチル）−３−エチリデン−２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］メチル｝−Ｎ−［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド
４５１  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−３−オキソ−Ｎ−［３−（２−プロピルピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４５３  ４−ベンジル−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−イミノ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４５５  ４−ベンジル−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−イミノ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン６−カルボキサミド
４５７  （２Ｚ）−２−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン６−カルボキサミド
４５９  （３Ｚ）−３−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４６１  （３Ｚ）−３−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４６３  （３Ｚ）−３−ベンジリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］［１，４］チアジン−７−カルボキサミド
４６５  （２Ｚ）−４−ベンジル−２−エチリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４６７  （３Ｚ）−１−ベンジル−３−エチリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４６９  （３Ｚ）−１−（シクロヘキシルメチル）−３−エチリデン−Ｎ−［３−（２−エチルピペリジン−１−イル）プロピル］−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４７１  （３Ｚ）−１−（シクロヘキシルメチル）−３−エチリデン−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−２−チオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド
４７３  （２Ｚ）−４−（シクロヘキシルメチル）−２−エチリデン−３−イミノ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４７５  （２Ｚ）−４−ベンジル−２−エチリデン−３−イミノ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−カルボキサミド
４７７  （３Ｚ）−３−エチリデン−４−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−７−カルボキサミド
４７９  （３Ｚ）−３−エチリデン−４−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピル］−２−チオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン７−カルボキサミド
４８１  ４−｛［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−イル］メチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
４８３  ４−｛（Ｚ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４８５  ４−｛（Ｅ）−［４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］メチル｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４８７  ４−｛［（２Ｚ）−４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］アミノ｝−Ｎ−メチルベンズアミド
４８９  ４−｛［（２Ｅ）−４−（２−フルオロベンジル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−２−イリデン］アミノ｝−Ｎ−メチルベンズアミド
（項目５）
構造式（ＩＶｂ）：
【化６２】
2012511054.tif 000017
［式中、Ｒ環は、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール環である］
を有する、項目２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目６）
構造式（ＩＶｂ．２）：
【化６３】
2012511054.tif 000018
［式中、
Ａ４−Ｕ１、Ｕ１−Ｕ２、Ｕ２−Ｕ３、Ｕ３−Ｘ３、Ａ４’−Ｘ３、Ａ４−Ａ４’は、独立に、一重または二重結合であり；
Ｕ１、Ｕ２、Ｕ３、およびＸ３は、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２０）、またはＣ（Ｒ２０Ｒ２１）であり；
Ａ４およびＡ４’は、独立に、Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２２であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、およびＲ２２は、独立に、水素、ハロゲン、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである］
を有する、項目５に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目７）
下記から成る群から選択される、項目６に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
５１５  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−９−オキソ−４ｂ，５，６，７，８，８ａ，９，１０−オクタヒドロフェナントレン−２−カルボキサミド
５１７  ５−ベンジル−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５１９  ５−ベンジル−６−オキソ−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロフェナントリジン−３−カルボキサミド
５２１  ５−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−６−チオキソ−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
（項目８）
構造式（ＩＶｂ．２１）：
【化６４】
2012511054.tif 000019
を有する、項目６に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目９）
下記から成る群から選択される、項目８に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
２０１  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
２８９  Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５１  Ｎ−｛３−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５３  Ｎ−（３−｛４−［５−クロロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジン−１−イル｝プロピル）−５−メチル−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５５  Ｎ−（｛２−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］シクロプロピル｝メチル）−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
５５７  Ｎ−｛３−［４−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ピリド［１，２−ａ］キノキサリン−３−カルボキサミド
（項目１０）
構造式（ＩＶｂ．２２）：
【化６５】
2012511054.tif 000020
を有する、項目６に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目１１）
下記から成る群から選択される、項目１０に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
５２５  Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−９−オキソ−９，１０−ジヒドロフェナントレン−２−カルボキサミド
５２７  ５−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−６−チオキソ−５，６−ジヒドロフェナントリジン−３−カルボキサミド
５２９  ６−ベンジル−５−オキソ−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−５，６−ジヒドロベンゾ［ｃ］［２，６］ナフチリジン−８−カルボキサミド
５３１  ５−ベンジル−Ｎ−｛３−［４−（５−クロロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−オキソ−５，６−ジヒドロフェナントリジン−３−カルボキサミド
（項目１２）
構造式（Ｖ）：
【化６６】
2012511054.tif 000021
［式中、
Ａ４−Ｘ４、Ａ５−Ｘ５は、独立に、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ異性体）、Ｃ＝ＮＲ１、またはＣ（Ｒ１Ｒ２）であり；  
Ｚ３およびＺ４は、独立に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３、またはＣ（Ｒ３Ｒ４）であるか；または、Ｚ３−Ａ４−Ｘ４、またはＸ４−Ａ４−Ａ５−Ｘ５は、他の原子と共に、任意に置換されていてもよい６−または７−員環を形成する］
を有する、項目１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目１３）
下記から成る群から選択される、項目１２に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
８０１  ４−｛（Ｚ）−［５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］メチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０３  ４−｛（Ｅ）−［５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］メチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０５  ４−｛［（２Ｚ）−５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０７  ４−｛［（２Ｅ）−５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−２（３Ｈ）−イリデン］アミノ｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
８０９  ４−｛２−［５−（２−フルオロベンジル）−４−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，５−ベンゾチアゼピン−３−イル］エチル｝−Ｎ−［３−（ピロリジン−１−イル）プロピル］ベンズアミド
（項目１４）
構造式（Ｖｄ）：
【化６７】
2012511054.tif 000022
［式中、
Ｚ３−Ｕ４  Ｕ４−Ｕ５、Ｕ５−Ｕ６、Ｕ６−Ｘ４、Ａ４−Ｘ４、Ｚ３−Ａ４は、独立に、一重または二重結合であり；
Ｕ４、Ｕ５、Ｕ６、およびＸ４は、独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、Ｎ（Ｒ１９）、Ｃ（Ｒ１９）、Ｃ（Ｒ１９Ｒ２０）であり；
Ｚ３およびＡ４は、独立に、Ｎ、Ｃ、またはＣＲ２１であり；
Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１は、独立に、水素、ハロゲン、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルである］
を有する、項目１２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目１５）
下記から成る群から選択される、項目１４に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
１１３１  （７ａＳ，１１ａＳ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−５−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−６−オキソ−６，７，７ａ，８，９，１０，１１，１１ａ−オクタヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−３−カルボキサミド
１１３３  （１２ａＲ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３−フルオロベンジル）−６−オキソ−５，６，７，９，１０，１１，１２，１２ａ−オクタヒドロピリド［１，２−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
１１３５  （４ａＲ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−７−（２−クロロベンジル）−６−オキソ−３，４，４ａ，５，６，７−ヘキサヒドロチオピラノ［４，３−ｄ］［１］ベンズアゼピン−９−カルボキサミド
１１３７  （７ａＲ）−Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−５−メチル−６−オキソ−５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピリド［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン−３−カルボキサミド
（項目１６）
構造式（Ｖｆ．１）：
【化６８】
2012511054.tif 000023
［式中、
Ｘ４、Ｕ７、Ｕ８、およびＸ５は、独立に、ＮまたはＣＲ２５である］
を有する、項目１２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目１７）
下記から成る群から択される、項目１６に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
１２３５  １０−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−１１−オキソ−Ｎ−［２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル］−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド
１２３７  Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−６−（３−フルオロベンジル）−５−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，５］ベンゾキサゼピン−８−カルボキサミド
１２３９  Ｎ−｛２−［４−（シクロペンタ−１，３−ジエン−１−イル）ピペラジン−１−イル］エチル｝−５−（５−フルオロ−２−メチルベンジル）−６−オキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジピリド［３，２−ｂ：２’，３’−ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−カルボキサミド
１２４１  Ｎ−［２−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）エチル］−６−メチル−５，１１−ジオキソ−６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ピリド［４，３−ｃ］［１］ベンズアゼピン−８−カルボキサミド
１２４３  Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−１０−（２−クロロ−５−フルオロベンジル）−１１−オキソ−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド
１２４５  １０−（３−クロロベンジル）−１１−オキソ−Ｎ−［３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）プロピル］−１０，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−８−カルボキサミド
（項目１８）
構造式（ＶＩ）：
【化６９】
2012511054.tif 000024
［式中、
Ａ６１、Ａ６２およびＡ６３は、独立に、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１、Ｃ＝ＣＲ１（ＥおよびＺ  異性体）、Ｃ＝ＮＲ１（ＥおよびＺ異性体）、またはＣ（Ｒ１Ｒ２）であり；
Ａ６１−Ａ６２およびＡ６２−Ａ６３は、独立に、一重または二重結合である］
を有する、項目１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目１９）
構造式（ＶＩａ）：
【化７０】
2012511054.tif 000025
［式中、
Ａ６４は、ＯまたはＳであり；
Ａ６５は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｒ６６は、水素、アルキル、または置換アルキルである］
を有する、項目１８に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目２０）
構造式（ＶＩａ．１１）：
【化７１】
2012511054.tif 000026
［式中、
ｎｎは、０〜４の整数であり；
Ａ６６は、ＮＲ７３またはＣＲ７３Ｒ７４であり；
Ｒ７２、Ｒ７３、およびＲ７４は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、スルホニル、置換スルホニル、アシル、置換アシル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、−ＣＯＮＲ７５Ｒ７６、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７５Ｒ７６、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであり；
Ｒ７５およびＲ７６は、独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロアルキル、または置換ヘテロアルキルであるか、またはＲ７５およびＲ７６は、それらが結合している窒素原子と共に、４−、５−、６−または７−員シクロヘテロアルキル環を形成する］
を有する、項目１９に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体。
（項目２１）
下記から成る群から選択される、項目２０に記載の化合物：
ＩＤ  ＩＵＰＡＣ名
１１  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−フロ［４’，３’，２’：５，１０］アントラ［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソル−６−オン
１３  ２−［（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）メチル］−５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［９，１−ｂｃ］フラン−６−オン
１５  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−２−メチル−６−オキソ−６Ｈ−フロ［４’，３’，２’：５，１０］アントラ［２，３−ｄ］［１，３］ジオキソル−５−イル］アミノ｝安息香酸
１７  ５−［（３−エトキシプロピル）アミノ］−２−｛［４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−６Ｈ−アントラ［９，１−ｂｃ］フラン−６−オン
４１  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−［１，３］ジオキソロ［６，７］アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
４３  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−［１，３］ジオキソロ［６，７］アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝安息香酸
１００１  ５−［（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００３  ５−（ベンジルアミノ）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００５  ５−［（シクロペンタ−１，３−ジエン−１−イルメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００７  ３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−［（１Ｈ−ピロル−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１００９  ３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−５−［（ピラジン−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１１  ５−［（ヒドロキシメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１３  Ｎ−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］グリシン
１０１５  ５−［２−（フラン−２−イル）エチル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１７  ５−［２−（１，４−ジオキサン−２−イル）エチル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０１９  ５−［２−（１，４−ジオキシン−２−イル）エチル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７０１  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝安息香酸
７０３  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７０５  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７０７  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン７０９  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−［（３−エトキシプロピル）アミノ］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１１  ５−（ブチルアミノ）−３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１３  ５−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１５  ５−（シクロヘキシルアミノ）−３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
７１７  ３−［４−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−５−［４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０２１  メチル４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２３  メチル４−｛［３−（モルホリン−４−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２５  メチル４−｛［６−オキソ−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２７  エチル４−｛［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ベンゾエート
１０２９  ５−［（４−エトキシフェニル）アミノ］−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０３１  ５−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルアミノ）−３−（４−プロピルピペラジン−１−イル）−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０３３  ４−（｛３−［４−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）ピペラジン−１−イル］−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル｝アミノ）安息香酸
１０３５  ４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝ブタン酸
１０３７  Ｎ−（３−｛４−［３−（４−クロロフェニル）プロピル］ピペラジン−１−イル｝−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル）グリシン
１０３９  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−｛［４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］アミノ｝−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０４１  Ｎ−［（４−｛［３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル］アミノ｝フェニル）スルホニル］アセトアミド
１０４３  ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−５−｛［４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル］アミノ｝−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−６−オン
１０４５  ４−（｛３−［４−（１−メチルピペリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル］−６−オキソ−６Ｈ−アントラ［１，９−ｃｄ］イソキサゾル−５−イル｝アミノ）安息香酸
（項目２２）
治療有効量の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体；および、少なくとも１つの薬学的に許容されるビヒクルを含んで成る医薬組成物であって、前記化合物が項目１〜２１のいずれか１つに記載の化合物である医薬組成物。
（項目２３）
患者における不整ＴｒｋＡ活性に関連した疾患、障害、症候または状態を処置する方法であって、治療有効量の項目１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体を患者に投与することを含んで成る方法。
（項目２４）
経口用量、または注射、または経皮パッチ、またはデポー配合物の埋め込みに組み込まれる、項目２２に記載の医薬組成物。
（項目２５）
下記を含んで成る医薬組成物：（ａ）項目１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体、および（ｂ）下記から成る群から選択される少なくとも１つの付加的活性剤：タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）の阻害薬、ｃＡＭＰシグナル伝達の阻害薬、非ステロイド性抗炎症薬、プロスタグランジン合成阻害薬、局所麻酔薬、抗痙攣薬、抗うつ薬、オピオイド受容体作動薬、神経弛緩薬、ＧＡＢＡＡ受容体の作動薬、ＴｒｋＡ拮抗薬と異なるメカニズムによって作用する鎮痛剤または抗癌剤、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、神経ステロイド、および吸入麻酔薬、麻酔薬、抗癌薬、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節因子、およびそれらの組合せ。
（項目２６）
患者における不整ＴｒｋＡ活性に関連した疾患、障害、症候または状態を処置する方法であって、治療有効量の下記物質を患者に共投与することを含んで成る方法：
（ａ）項目１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその塩、溶媒和物または生理学的機能性誘導体；それと組み合わせた
（ｂ）下記から成る群から選択される少なくとも１つの付加的活性剤：タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）の阻害薬、ｃＡＭＰシグナル伝達の阻害薬、非ステロイド性抗炎症薬、プロスタグランジン合成阻害薬、局所麻酔薬、抗痙攣薬、抗うつ薬、オピオイド受容体作動薬、神経弛緩薬、ＧＡＢＡＡ受容体の作動薬、ＴｒｋＡ拮抗薬と異なるメカニズムによって作用する鎮痛剤または抗癌剤、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、神経ステロイド、および吸入麻酔薬、麻酔薬、抗癌薬、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節因子、およびそれらの組合せ。
（項目２７）
疾患、障害、症候または状態が、下記から成る群から選択される、項目２３または２６に記載の方法：
急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、緊張性疼痛、持続性疼痛、術後疼痛、化学誘発疼痛、化学療法誘発疼痛、癌疼痛、薬剤誘発疼痛、骨疼痛、アルコール誘発通覚過敏に関連した疼痛、全身性疼痛障害、不安、骨格筋痙縮、痙攣発作、癲癇、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、熱傷、心的外傷後ストレス障害、心臓障害、喫煙、炎症および免疫媒介障害（微生物感染および器官移植を包含する）、癌（乳癌、頭頸部癌、前立腺癌および肺癌を包含する）、髄鞘発育不全または髄鞘脱落に関連した疾患、障害または損傷、およびそれらの組合せ。
（項目２８）
疾患、障害または症候または状態が、下記によるかまたは関連している、項目２３または２６に記載の方法：
カウザルギー、糖尿病、膠原血管病、三叉神経痛、脊髄損傷、脳幹損傷、視床痛症候群、複合性局所疼痛症候群Ｉ型／反射性交感神経性ジストロフィー、ファブリー症候群、小径線維ニューロパシー、癌、癌化学療法、慢性アルコール中毒、脳卒中、膿瘍、脱髄疾患、ウイルス感染、抗ウイルス療法、ＡＩＤＳ、ＡＩＤＳ療法、熱傷、日焼け、関節炎、大腸炎、心臓炎、皮膚炎、筋炎、神経炎、粘膜炎、尿道炎、膀胱炎、胃炎、肺炎、膠原血管病、外傷、手術、切断術、毒素、不適応物質使用、物質依存、アルコール使用または乱用、物質使用または乱用、薬物使用または乱用、薬剤関連作用、転移、線維筋痛症、過敏性腸症候群、側頭下顎障害、炎症、免疫異常、およびそれらの組合せ。
（項目２９）
項目１〜２１のいずれか１つに記載の化合物、または項目２２、２４または２５のいずれか１つに記載の医薬組成物を含んで成るキット。