【手続補正書】
【提出日】平成25年10月28日(2013.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化３１】
2013518046.tif 000001
（式中：
Ｒ１は、任意選択的に置換されているアリール、および任意選択的に置換されているヘテロアリールから選択され；
Ｒ２は、シアノ、任意選択的に置換されているヘテロアリール、および任意選択的に置換されているヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、および任意選択的に置換されている低級アルキルから選択され、
Ｒ４は、水素、ハロ、および任意選択的に置換されている低級アルキルから選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグから選択される少なくとも１種類の化学物質。
【請求項２】
Ｒ１が、ハロ、任意選択的に置換されている低級アルキル、任意選択的に置換されている低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているフェニルである、請求項１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているフェニルである、請求項２に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項４】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているフェニルである、請求項３に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項５】
Ｒ１が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−イソプロポキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、および３，５−ジクロロフェニルから選択される、請求項４に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項６】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、任意選択的に置換されているアミノ、任意選択的に置換されているヘテロシクロアルキル、任意選択的に置換されているヘテロアリールおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、請求項１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項７】
Ｒ１が、ハロ、任意選択的に置換されている低級アルキル、任意選択的に置換されている低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、請求項６に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、請求項７に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項９】
Ｒ１が、ハロ、低級アルキルおよびトリフルオロメチルから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、請求項８に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１０】
Ｒ２が、チアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン−３−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、テトラゾール−１−イル、２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン−５−イル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、ピラゾール−１−イル、１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル（これらは各々、任意選択的に置換されている）から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１１】
Ｒ２が、チアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン−３−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、テトラゾール−１−イル、２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン−５−イル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、ピラゾール−１−イル、１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、および１Ｈ−イミダゾール−１−イル（これらは各々、アミノカルボニル、任意選択的に置換されているアミノ、オキソ、低級アルキル、トリフルオロメチル、ハロおよびヘテロシクロアルキルから選択される１つまたは２つの基で任意選択的に置換されている）から選択される、請求項１０に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１２】
Ｒ２が、チアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−メチル−オキサゾール−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、ピラゾール−１−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，２−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−アミノ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、および４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イルから選択される、請求項１１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１３】
Ｒ４が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１４】
Ｒ４がメチルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１５】
Ｒ４がフルオロである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１６】
Ｒ３が水素である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１７】
式Ｉの化合物が、
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−クロロ−２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−６−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリミジン；
３−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリミジン；
５−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
４−｛３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル｝−モルホリン；
｛３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル｝−ジメチル−アミン；
（２−｛３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル｝−エチル）−ジメチル−アミン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４−トリフルオロメチル−イミダゾール−１−イル）−ピリミジン；
１−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
１−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
６−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；
２−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−５−メチル−１，２−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリミジン；
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３’Ｈ−［４，５’］ビピリミジニル−４’−オン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−２−メチル−１，２−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
２’−アミノ−６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３’Ｈ−［４，５’］ビピリミジニル−４’−オン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１，２−ジメチル−１，２−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−イミダゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−ピラゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−イミダゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−ピラゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−テトラゾール−１−イル−ピリミジン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−２−オン；
４−［６−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−２−オン、
３−［６−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
３−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
４−（３−クロロ−４−イソプロポキシ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
３−［６−（３−クロロ−４−イソプロポキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
４−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−オキサゾール−２−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−チアゾール−２−イル−ピリミジン；および
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリミジン
から選択される化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグである、請求項１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１８】
式Ｉの化合物の薬学的に許容され得る塩が、
４−（３，４−ジフルオロフェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン，ナトリウム塩；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン，ナトリウム塩；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジンのナトリウム塩；および
６’−（３−クロロ−フェニル）−［１，４’］ビピリミジニル−２，４−ジオン，カリウム塩
から選択される、請求項１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
【請求項１９】
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質、および少なくとも１種類の薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２０】
キヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼ活性によって媒介される状態または障害の処置を行なうための組成物であって、治療有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質を含む、組成物。
【請求項２１】
少なくとも１種類の化学物質がキヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼに結合するものである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記状態または障害が神経変性病態を伴うものである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２３】
該神経変性病態が、ハンティングトン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、オリーブ橋小脳萎縮症、非アルツハイマー型痴呆、多発梗塞性痴呆、脳性筋萎縮性側索硬化症、脳虚血、脳低酸素症、脊髄または頭部の外傷および癲癇から選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
請求項１９に記載の少なくとも１種類の医薬組成物、およびキヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼ活性によって媒介される状態または障害に苦しんでいる被験体を処置するために該組成物を使用するための使用説明書を含むパッケージ化医薬組成物。
【請求項２５】
該状態または障害がハンティングトン病である、請求項２４に記載のパッケージ化医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
また、本明細書に記載の少なくとも１種類の医薬組成物と、キヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼ活性によって媒介される状態または障害に苦しんでいる被験体を処置するために該組成物を使用するための使用説明書とを含むパッケージ化医薬組成物を提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ
【化３１】
2013518046.tif 000002
（式中：
Ｒ１は、任意選択的に置換されているアリール、および任意選択的に置換されているヘテロアリールから選択され；
Ｒ２は、シアノ、任意選択的に置換されているヘテロアリール、および任意選択的に置換されているヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、および任意選択的に置換されている低級アルキルから選択され、
Ｒ４は、水素、ハロ、および任意選択的に置換されている低級アルキルから選択される）
の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグから選択される少なくとも１種類の化学物質。
（項目２）
Ｒ１が、ハロ、任意選択的に置換されている低級アルキル、任意選択的に置換されている低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているフェニルである、項目１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目３）
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているフェニルである、項目２に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目４）
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているフェニルである、項目３に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目５）
Ｒ１が、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−イソプロポキシフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、および３，５−ジクロロフェニルから選択される、項目４に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目６）
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、任意選択的に置換されているアミノ、任意選択的に置換されているヘテロシクロアルキル、任意選択的に置換されているヘテロアリールおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、項目１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目７）
Ｒ１が、ハロ、任意選択的に置換されている低級アルキル、任意選択的に置換されている低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、項目６に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目８）
Ｒ１が、ハロ、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、項目７に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目９）
Ｒ１が、ハロ、低級アルキルおよびトリフルオロメチルから選択される１つ、２つまたは３つの基で任意選択的に置換されているピリジン−３−イルである、項目８に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１０）
Ｒ２が、チアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン−３−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、テトラゾール−１−イル、２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン−５−イル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、ピラゾール−１−イル、１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル（これらは各々、任意選択的に置換されている）から選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１１）
Ｒ２が、チアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン−３−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２Ｈ−テトラゾール−５−イル、テトラゾール−１−イル、２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン−５−イル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、ピラゾール−１−イル、１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、および１Ｈ−イミダゾール−１−イル（これらは各々、アミノカルボニル、任意選択的に置換されているアミノ、オキソ、低級アルキル、トリフルオロメチル、ハロおよびヘテロシクロアルキルから選択される１つまたは２つの基で任意選択的に置換されている）から選択される、項目１０に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１２）
Ｒ２が、チアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル、２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル、３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン−３−イル、４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル、４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、４−メチル−オキサゾール−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、テトラゾール−１−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、イミダゾール−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、ピラゾール−１−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１，２−ジメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−アミノ−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−１−イル、５−（メチルカルバモイル）ピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、３−メチル−５−オキソ−２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、および４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イルから選択される、項目１１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１３）
Ｒ４が水素である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１４）
Ｒ４がメチルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１５）
Ｒ４がフルオロである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１６）
Ｒ３が水素である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１７）
式Ｉの化合物が、
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
６−クロロ−２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−メチル−６−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリミジン；
３−［６−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４−メチル−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（５−クロロ−ピリジン−３−イル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−チオン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリミジン；
５−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン；
４−｛３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル｝−モルホリン；
｛３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル｝−ジメチル−アミン；
（２−｛３−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル｝−エチル）−ジメチル−アミン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４−トリフルオロメチル−イミダゾール−１−イル）−ピリミジン；
１−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
１−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
６−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ニコチンアミド；
２−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−５−メチル−１，２−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−メチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（５−トリフルオロメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ピリミジン；
６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３’Ｈ−［４，５’］ビピリミジニル−４’−オン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−２−メチル−１，２−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
２’−アミノ−６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−３’Ｈ−［４，５’］ビピリミジニル−４’−オン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１，２−ジメチル−１，２−ジヒドロ−ピラゾール−３−オン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１，３−ジヒドロ−イミダゾール−２−オン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−イミダゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−ピラゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−イミダゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−ピラゾール−１−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（３−トリフルオロメチル−ピラゾール−１−イル）−ピリミジン；
４−（３−クロロ−フェニル）−６−テトラゾール−１−イル−ピリミジン；
４−［６−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−２−オン；
４−［６−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−２−オン、
３−［６−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
３−［６−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
３−［６−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
４−（３−クロロ−４−イソプロポキシ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
３−［６−（３−クロロ−４−イソプロポキシ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン；
４−（３−クロロ−４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−オキサゾール−２−イル−ピリミジン；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−チアゾール−２−イル−ピリミジン；および
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−ピリミジン
から選択される化合物、ならびにその薬学的に許容され得る塩およびプロドラッグである、項目１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１８）
式Ｉの化合物の薬学的に許容され得る塩が、
４−（３，４−ジフルオロフェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン，ナトリウム塩；
４−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジン，ナトリウム塩；
４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリミジンのナトリウム塩；および
６’−（３−クロロ−フェニル）−［１，４’］ビピリミジニル−２，４−ジオン，カリウム塩
から選択される、項目１に記載の少なくとも１種類の化学物質。
（項目１９）
項目１〜１８のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質、および少なくとも１種類の薬学的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
（項目２０）
キヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼ活性によって媒介される状態または障害の処置を、かかる処置を必要とする被験体において行なう方法であって、該被験体に治療有効量の項目１〜１８のいずれか１項に記載の少なくとも１種類の化学物質を投与する工程を包含する方法。
（項目２１）
少なくとも１種類の化学物質がキヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼに結合するものである、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記状態または障害が神経変性病態を伴うものである、項目２０に記載の方法。
（項目２３）
該神経変性病態が、ハンティングトン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、オリーブ橋小脳萎縮症、非アルツハイマー型痴呆、多発梗塞性痴呆、脳性筋萎縮性側索硬化症、脳虚血、脳低酸素症、脊髄または頭部の外傷および癲癇から選択される、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
項目１９に記載の少なくとも１種類の医薬組成物、およびキヌレニン３−モノ−オキシゲナーゼ活性によって媒介される状態または障害に苦しんでいる被験体を処置するために該組成物を使用するための使用説明書を含むパッケージ化医薬組成物。
（項目２５）
該状態または障害がハンティングトン病である、項目２４に記載のパッケージ化医薬組成物。