【手続補正書】
【提出日】平成25年8月1日(2013.8.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式（Ｉ）の化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびにそれらのいずれかの比率での混合物：
【化１】
2013501031.tif 000001
（上記式中、
−Ｒ１は、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど）、炭素数１〜４の直鎖または分岐鎖アルキル、ニトロ、トリフルオロメトキシ、アセチルなどの一つ以上の基を表し、
−ｎ＝ｍ＝１のとき、
・ＷはＣＨを表し、Ｙは酸素、−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−、または−ＮＨＣＨ２−を表すか、または
・Ｗは窒素を表し、ＹはＣ＝Ｏを表し、
−ｎ＝ｍ＝０のとき、ＷはＣＨを表し、ＹはＯまたは−ＯＣＨ２−であり、
−ｎ＝１、かつｍ＝０のとき、ＷはＣＨを表し、Ｙは−ＯＣＨ２−であり、
−Ｕについては、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ−を表し、およびピリダジノンの（４）または（５）位で分岐していてもよく、Ｒ２が水素を表すか、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−（ここで、Ｒ４＝Ｒ５＝Ｈであるか、Ｒ４と、Ｒ５とが互いに独立してＨまたはＭｅであってもよい）であり、およびＵがピリダジノンの（４）位で分岐している場合、Ｒ２は（５）位に位置し、およびＨまたはＯＭｅを表し、並びにＵがピリダジノンの（５）位で分岐している場合、Ｒ２はＨを表すか、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐していてもよく、Ｒ２がＨを表すか、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−であり、およびピリダジノンの（４）位で分岐していてもよく、Ｒ２がＨを表し、
−Ｒ３は、
・水素、または
・炭素数１〜６の直鎖もしくは分岐鎖アルキルラジカル、またはトリフルオロメチル、フェニル、または炭素数３のアルキニルなどの基によって置換された炭素数１〜３のアルキルラジカルを表す）。
【請求項２】
【化２】
2013501031.tif 000002
−Ｒ１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど）、炭素数１〜３の直鎖または分岐鎖アルキル、トリフルオロメトキシなどの一つ以上の基を表し、
−ｎ＝ｍ＝１のとき、
・ＷがＣＨを表し、Ｙが酸素または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）−を表すか、または
・Ｗが窒素を表し、ＹがＣ＝Ｏを表し、
−ｎ＝ｍ＝０のとき、ＷがＣＨを表し、Ｙが−ＯＣＨ２−であり、
−Ｕについては、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ−であり、およびＵがピリダジノンの（４）位で分岐している場合、Ｒ２が（５）位に位置し、およびＨまたはＯＭｅを表し、Ｕがピリダジノンの（５）位で分岐している場合、Ｒ２が（４）位に位置し、およびＨを表すか、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐してもよく、およびＲ２がＨを表すか、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−であり、およびＵがピリダジノンの（４）位で分岐し、そのときＲ２がＨを表し、
−Ｒ３が、
・水素か、
・炭素数１〜４の直鎖もしくは分岐鎖アルキルラジカル、さらに詳細にはメチル
を表す、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物。
【請求項３】
【化３】
2013501031.tif 000003
−Ｒ１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌなど）などの一つ以上の基を表し、
−ｎ＝ｍ＝１のとき、ＷはＣＨを表し、Ｙは酸素を表し、
−Ｕについては、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ−であり、およびピリダジノンの４位で分岐しており、そのときＲ２がＨを表すか、
・Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐していてもよく、そのときＲ２がＨを表し、
−Ｒ３が、水素またはメチルを表す、
請求項１〜２のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびにそれらのいずれかの比率での混合物。
【請求項４】
下記から選択されるものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の一般式Ｉの誘導体：
１：２−メチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２：４−｛２−［４−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３：４−｛２−［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
５：４−｛２−［４−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
６：４−｛２−［４−（５−ブロモ−２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
７：４−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
８：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
９：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−ニトロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１０：４−｛２−［４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１１：４−｛２−［４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１２：４−｛２−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１３：４−｛２−［４−（５−フルオロ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１４：４−｛２−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１５：４−（｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチル｝−メチル−アミノ）−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１６：５−｛２−［４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１７：５−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１８：５−｛２−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
１９：２−メチル−４−｛２−オキソ−２−［３−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２０：２−メチル−４−（２−オキソ−２−｛４−［（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−エチルアミノ）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２１：４−（２−｛４−［（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチルアミノ）−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２２：４−｛２−［３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２３：２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−２−オキソ−アセトアミド、
２４：４−｛（Ｅ）−３−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロペニル｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２５：４−｛３−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２６：５−｛２−［４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エトキシ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２７：２−メチル−４−｛２−オキソ−２−［３−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−アゼチジン−１−イル］−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２８：４−（２−｛４−［（３，４−ジクロロ−ベンジル）−メチル−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−２−オキソ−エチルアミノ）−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
２９：４−｛２−［４−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３０：２−メチル−４−｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイル）−ピペラジン−１−イル］−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３１：２−メチル−４−（２−オキソ−２−｛４−［（２−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−イル｝−エチルアミノ）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３２：４−（２−｛４−［（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−メチル］−ピペリジン−イル｝−２−オキソ−エチルアミノ）−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３３：４−｛２−［３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−アゼチジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３４：４−｛２−［３−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシメチル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３５：２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−２−オキソ−アセトアミド、
３６：４−｛（Ｅ）−３−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピニル｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３７：４−｛３−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−３−オキソ−プロピル｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３８：４−｛（Ｒ）−２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
３９：４−｛（Ｓ）−２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−１−メチル−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４０：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４１：４−｛２−［４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４２：４−｛２−［４−（５−ブロモ−２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４３：４−｛２−［４−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４４：４−｛２−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４５：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−（４，４，４−トリフルオロ−ブチル）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４６：２−ブト−２−イニル−４−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル]−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４７：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル]−２−オキソ−エチルアミノ｝−２−（４−メチル−ペンチル）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４８：２−ベンジル−４−｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル]−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
４９：２−イソプロピル−４−｛２−オキソ−２−［４−（２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル]−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
５０：２−ブチル−４−｛２−［４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル]−２−オキソ−エチルアミノ｝−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
５１：４−｛２−［４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−イル]−２−オキソ−エチルアミノ｝−５−メトキシ−２−メチル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン、
５２：４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
５３：４−（２−クロロ−５−フルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
５４：４−（２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）アミド、
５５：４−（２，５−ジメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
５６：４−（２−クロロ−５−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
５７：４−（２−メチル−５−イソプロピル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、  ５８：４−（５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
５９：４−（２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６０：４−（４−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６１：４−（５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６２：４−（２，５−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６３：４−（２−クロロ−５−ブロモ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６４：４−（２−クロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６５：４−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６６：４−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６７：４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６８：４−（５−フルオロ−２−メチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
６９：４−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
７０：４−（２，４，５−トリクロロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
７１：４−（２−ブロモ−４，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（２−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
７２：４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
７３：４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−アミド、
７４：４−（２−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン−３−イル）−アミド。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−が、ピリダジノンの（４）または（５）位で分岐しており、かつ、Ｒ２＝Ｈであるとき（スキーム１）、
下記の一般式ＩＩの誘導体：
【化４】
2013501031.tif 000004
（上記式中、Ｒ１は、トリフルオロメチル、Ｃｌ、Ｆ、炭素数１〜４の直鎖または分岐鎖アルキル、トリフルオロメトキシ、アセチルのうちの一つ以上の基を表し、Ｒ４およびＲ５、ｍ、ｎ、Ｙ、Ｗは、一般式Ｉの定義と同義である）
を下記の一般式ＩＩＩの誘導体：
【化５】
2013501031.tif 000005
（上記式中、Ｒ３は、炭素数１〜６の直鎖もしくは分岐鎖アルキルラジカル、または、トリフルオロメチル、フェニルなどの基によって置換された炭素数１〜３のアルキルラジカルである）
と、バックワルドカップリングなどの操作条件で、触媒（酢酸パラジウム、ＢＩＮＡＰなどのホスフィン、および炭酸セシウムなどの塩基など）の存在下、トルエンなどの溶媒中で縮合させ、
上記によって得られた一般式ＩＶの誘導体をパラジウム炭素の存在下、水素下、メタノールなどの溶媒中などの操作条件下で脱ハロゲン化する、方法。
【請求項６】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ−、−（Ｃ＝Ｏ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（Ｃ＝Ｏ）（ＣＨ２）２−であるとき（Ｕの各定義においては、ピリダジノンの置換位置は、一般式Ｉの定義と同義である）（スキーム２）、下記の一般式ＶＩの誘導体：
【化６】
2013501031.tif 000006
（式中、Ｒ１、ｍ、ｎ、Ｙ、Ｗは、一般式Ｉの定義と同義である）
を一般式ＶＩＩ、ＩＸ、ＸＩＩＩ、ＸＶの化合物（式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５は、一般式Ｉの定義と同義であり、Ｒ３は、水素、または炭素数１〜６の直鎖もしくは分岐鎖アルキルラジカル、またはトリフルオロメチル、フェニルなどの基によって置換された炭素数１〜３のアルキルラジカルを表す）、あるいは、一般式ＸＩの化合物（式中、Ｒ３は一般式Ｉの定義と同義である）とトリエチルアミンなどの塩基の存在下、ジクロロメタンなどの溶媒中、ヒドロキシベンゾトリアゾール、ＥＤＣＩなどの試薬とのペプチドカップリングの条件などの操作条件で縮合させ、これによってそれぞれ、式ＶＩＩＩ、Ｘ、ＸＩＶ、ＸＶＩ、およびＸＩＩの最終化合物が得られる、方法。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法（スキーム３）であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−または−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｏ−（ピリダジノンの（４）または（５）位で分岐する）であり、Ｒ２＝Ｈであるとき、下記の一般式ＸＶＩＩまたはＸＶＩＩＩの誘導体：
【化７】
2013501031.tif 000007
または
【化８】
2013501031.tif 000008
（式中、Ｒ３は、炭素数１〜６の直鎖もしくは分岐鎖アルキルラジカル、またはトリフルオロメチルもしくはフェニルなどの基によって置換された炭素数１〜３のアルキルラジカルを表し、Ｒ４およびＲ５は、一般式Ｉの定義と同義である）
を下記の一般式ＸＩＸのフェノール：
【化９】
2013501031.tif 000009
（式中、Ｒ１は一般式Ｉの定義と同義である）
と、光延カップリングの条件などの操作条件で、トリフェニルホスフィンの存在下（化合物ＸＸを得る場合）、ジイソプロピルアゾジカルボキシレートの存在下（化合物ＸＸＩを得る場合）、ＴＨＦ中で縮合させて、化合物ＸＸおよびＸＸＩを得る、方法。
【請求項８】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法（スキーム４）であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−が、ピリダジノンの（４）位で分岐しており、Ｒ２＝Ｈであるとき、一般式ＩＩの誘導体（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、ｍ、Ｙ、Ｗは、一般式Ｉの定義と同義である）を一般式ＸＸＩＩの化合物（式中、Ｒ３は一般式Ｉの定義と同義である）と、トリエチルアミンの存在下、アセトニトリルなどの操作条件で縮合させて、化合物ＸＸＩＩＩを得る、方法。
【請求項９】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法（スキーム５）であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−がピリダジノンの（４）位で分岐し、Ｒ２＝Ｈであるとき、一般式ＩＩの誘導体（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、ｍ、Ｙ、Ｗは、一般式Ｉの定義と同義である）を、一般式ＸＸＩＩの化合物（式中、Ｒ３は、３，４ジメトキシベンジルまたはベンジルオキシメチルなどの保護基である）と、トリエチルアミンの存在下、アセトニトリルなどの操作条件で縮合させて、化合物ＸＸＩＩＩを得て、その後、前記化合物をジクロロメタン中、トリフルオロ酢酸（Ｒ３＝３，４ジメトキシベンジルの場合）、または、パラジウム炭素の存在下、ＴＨＦ中、水素下（Ｒ３＝ベンジルオキシメチルの場合）などの条件で脱保護して、化合物ＸＸＩＶを得る、方法。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法（スキーム６）であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨＲ４ＮＲ５−がピリダジノンの（４）位で分岐し、およびＲ２＝Ｈであるとき、Ｋ２ＣＯ３の存在下、ＤＭＦなどの操作条件で、一般式ＸＸＩＶの誘導体（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、ｍ、Ｙ、Ｗは、一般式Ｉの定義と同義である）をアルキル化剤Ｒ３Ｘ（式中、Ｘは、塩素、臭素、またはヨウ素などのハロゲンを表し、Ｒ３は、炭素数１〜６の直鎖もしくは分岐鎖アルキルラジカル、またはトリフルオロメチル、フェニル、または炭素数３のアルキニルなどの基によって置換された炭素数１〜３のアルキルラジカルを表す）で処理して、化合物ＸＸＶを得る、方法。
【請求項１１】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法（スキーム７）であって、Ｕ＝−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−（ピリダジノンの４、５、または６位で分岐する）であり、Ｒ２がＨを表しているとき、一般式ＶＩの誘導体（式中、Ｒ１、ｍ、ｎ、Ｙ、Ｗは、一般式Ｉの定義と同義である）を一般式ＸＸＶＩの化合物（式中、Ｒ３は、一般式Ｉの定義と同義である）と、４−ニトロフェニルクロロホルメート、トリエチルアミンの存在下、ＴＨＦ中などの操作条件で縮合させて、化合物ＸＸＶＩＩを得る、方法。
【請求項１２】
有効成分として、請求項１〜４のいずれか一項に記載の般式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１３】
酵素ＳＣＤ−１を阻害するための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＳＣＤ−１酵素活性のインヒビターを必要とする疾患の治療および／または予防のための、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
肥満症、２型糖尿病、糖尿病性脂質異常症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、メタボリックシンドローム、アテローム性動脈硬化症、肝臓脂肪症、または心臓血管系リスクなどの疾患の治療および／または予防のための、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
癌の治療および／または予防のための、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
液状腫瘍および固形腫瘍、例えば黒色腫、結腸直腸癌、肺癌、前立腺癌、膀胱癌、乳癌、子宮癌、食道がん、胃癌、膵臓癌、肝癌、卵巣癌、白血病、特にリンパ腫および骨髄腫、耳鼻咽喉癌(ENT)、ならびに脳腫瘍の治療および／または予防のための、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
皮膚の脂質障害に関連する皮膚疾患の治療および／または予防のための、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ざ瘡、乾癬、多毛症、しゅさ、脂漏性湿疹、過脂漏、または湿疹の治療および／または予防のための、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
好適な賦形剤をさらに含んでなる、請求項１２〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ビグアニド、さまざまな形状のインスリン、スルホニル尿素薬、メグリチニド、ＰＰＡＲモジュレーター、α−グルコシダーゼインヒビター、ＤＰＰ−４インヒビター、アミリン類似体、グルカゴン様ペプチド−１類似体、ＳＧＬＴ２インヒビター、または１１β−ＨＳＤ１インヒビターなどの糖尿病治療薬と併用される、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
オルリスタットまたはシブトラミンなどの抗肥満薬と併用される、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
通常の治療では難治性の腫瘍の治療の治療効率を向上させるために、その他の抗癌治療（細胞傷害性か増殖抑制性かは問わない）、例えば、白金誘導体、タキセン、ビンカ、５−ＦＵと併用される、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
皮膚の脂質障害に関連する皮膚疾患の治療または予防のために用いることができる化合物、例えばレチノイド、抗生物質、抗菌剤、または抗男性ホルモンと併用される、請求項１２〜２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。