【手続補正書】
【提出日】平成23年12月13日(2011.12.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１００】
2011509307.tif 000001
及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグ：
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ又はＣ３〜Ｃ６のシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ又はＣＨ３であり；
各Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＯＲ１０、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＯＲ１０、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリール、Ｏ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリール、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ６へテロアリールから独立して選択され、その際、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、１以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＯＨ又はＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）によって任意に置換され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＲ１０Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、前記アリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールから選択され、その際、前記アリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換され；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、（ＣＨ２）ｔＳ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、（ＣＨ２）ｔＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ１-Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリル、（ＣＨ２）ｔＣ６〜Ｃ８アリール及び（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロアリールから選択され、その際、前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、１以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）によって任意に置換され；或いは
２つのＲ１０は一緒になってオキソ若しくはＣ３〜Ｃ６へテロシクリルを形成し；
Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２から選択され；或いは
２つのＲ１１は一緒になって、メチル若しくはエチルで任意に置換されるＣ３〜Ｃ６へテロシクリルを形成し；
ｍ及びｎは、ｍ及びｎが総合すれば、３、４又は５であるという条件で、独立して１、２又は３であり；
ｐは、０、１、２又は３であり、
各ｔは独立して０、１、２、３又は４である）。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである請求項１の化合物。
【請求項３】
ｍが２であり、ｎが１である請求項１又は２の化合物。
【請求項４】
ｍが２であり、ｎが２である請求項１又は２の化合物。
【請求項５】
ｍが３であり、ｎが１である請求項１又は２の化合物。
【請求項６】
ｍが３であり、ｎが２である請求項１又は２の化合物。
【請求項７】
ｍが４であり、ｎが１である請求項１又は２の化合物。
【請求項８】
ｍ及びｎが総合すれば３であるという条件でｍ及びｎは独立して１又は２である請求項１又は２の化合物。
【請求項９】
ｍ及びｎが総合すれば４であるという条件でｍ及びｎは独立して１、２又は３である請求項１又は２の化合物。
【請求項１０】
ｐが１又は２であり、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１０又は（ＣＨ２）ｔＯＲ１０である請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
構造
【化１０１】
2011509307.tif 000002
を有する式Ｉの残基が
【化１０２】
2011509307.tif 000003
【化１０３】
2011509307.tif 000004
から選択され、式中、波線は式Ｉの残基の連結点を表す請求項１０の化合物。
【請求項１２】
構造
【化１０４】
2011509307.tif 000005
を有する式Ｉの残基が
【化１０５】
2011509307.tif 000006
【化１０６】
2011509307.tif 000007
から選択され、式中、波線は式Ｉの残基のための連結点を表す請求項１１の化合物。
【請求項１３】
構造
【化１０７】
2011509307.tif 000008
を有する式Ｉの残基が
【化１０８】
2011509307.tif 000009
【化１０９】
2011509307.tif 000010
から選択され、式中、波線は式Ｉにおける残基の連結点を表す請求項１０の化合物。
【請求項１４】
構造
【化１１０】
2011509307.tif 000011
を有する式Ｉの残基が
【化１１１】
2011509307.tif 000012
【化１１２】
2011509307.tif 000013
から選択される請求項１０の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、前記アリールがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される請求項１又は２の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が
【化１１３】
2011509307.tif 000014
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ４の連結点を表し、
Ｒ１２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
ｑが０、１、２、３、４又は５であり、
Ｒ１０がＨ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル若しくは（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリルから独立して選択され、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは１以上のＣ１〜Ｃ３アルキルによって任意に置換されるか、又は２つのＲ１０が一緒になってオキソを形成する請求項１５の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が
【化１１４】
2011509307.tif 000015
【化１１５】
2011509307.tif 000016
から選択される請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４がＯ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、前記アリールがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される請求項１又は２の化合物。
【請求項１９】
ｔが０、１、２又は３であり、Ｒ１０がＨ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、若しくは（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１から独立して選択され、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは１以上のＣ１〜Ｃ３アルキルによって任意に置換されるか、又は２つのＲ１０が一緒になってオキソを形成し、Ｒ１１がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、又は２つのＲ１１が一緒になって、メチル若しくはエチルによって任意に置換されるＣ３〜Ｃ６へテロシクリルを形成する請求項１８の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が
【化１１６】
2011509307.tif 000017
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ４の連結点を表す請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルキル又は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、前記アルキル及びシクロアルキルはＦによって任意に置換される請求項１又は２の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メチルシクロプロピル、又はエチルシクロプロピルである請求項２１の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０又は（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である請求項１又は２の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、
【化１１７】
2011509307.tif 000018
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ４の連結点を表す請求項２３の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、
【化１１８】
2011509307.tif 000019
から選択される請求項１又は２の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ３であり；Ｒ２がＨ、Ｆ、ＯＨ又はＯＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３又はＦである請求項１又は２の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がＨ又はＣＨ３である請求項２６の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２がＨ、Ｆ又はＯＨである請求項２６の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がＨ又はＦである請求項２６の化合物。
【請求項３０】
構造
【化１１９】
2011509307.tif 000020
を有する式Ｉの残基が。
【化１２０】
2011509307.tif 000021
から選択され、式中、波線は式Ｉにおける残基の連結点を表す請求項２６の化合物。
【請求項３１】
式Ｉの前記残基が、
【化１２１】
2011509307.tif 000022
から選択される請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである請求項１の化合物。
【請求項３３】
構造
【化１２２】
2011509307.tif 000023
を有する式Ｉの残基が
【化１２３】
2011509307.tif 000024
から選択される請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５がＨである請求項１又は２の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピルである請求項１又は２の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５が、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０又は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＲ１０Ｒ１０である請求項１又は２の化合物。
【請求項３７】
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＨであり；（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＲ１０Ｒ１０は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＨ２又は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＨＲ１０である請求項３６の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、
【化１２４】
2011509307.tif 000025
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ５の連結点を表す請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、
【化１２５】
2011509307.tif 000026
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ５の連結点を表す請求項３６の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は（ＣＨ２）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、前記アリールはＦ又はＣｌによって任意に置換される請求項１又は２の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が、
【化１２６】
2011509307.tif 000027
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ５の連結点を表す請求項４０の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、前記アリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される請求項１又は２の化合物。
【請求項４３】
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔフェニルである請求項４２の化合物。
【請求項４４】
ｔが０である請求項４３の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが
【化１２７】
2011509307.tif 000028
から選択され、残りのＲ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９がＨであり、式中、波線は式Ｉにおける連結点を表し、
Ｒ１２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
ｑが０、１、２、３、４又は５であり、
Ｒ１０が、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリルから独立して選択される請求項４２の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが
【化１２８】
2011509307.tif 000029
から選択される請求項４５の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが
【化１２９】
2011509307.tif 000030
から選択される請求項４５の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０であり、残りのＲ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９がＨである請求項１又は２の化合物。
【請求項４９】
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０が（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＨである請求項４８の化合物。
【請求項５０】
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＨが、
【化１３０】
2011509307.tif 000031
から選択され、式中、波線は式Ｉにおける連結点を表す請求項４９の化合物。
【請求項５１】
（Ｒ）−５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−ブロモ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
５−クロロ−１−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−フルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
５−クロロ−１−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−フルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−５−シクロプロピル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−カルボニトリル；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−アミン；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−５−（３−フルオロベンジル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
２−（１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イルオキシ)−２−フェニルエタンアミン；
（Ｒ）−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル)メタンアミン；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）エタンアミン；
（Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（Ｒ）−４−（（Ｒ）−５−フルオロスピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−４−（（Ｓ）−５−フルオロスピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
（５Ｒ．７Ｒ）−４−（５−クロロ−１’−メチルスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−３−（（Ｒ）−５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−３−（（Ｒ）−５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−３−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（２’Ｒ，３Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−２’−フェニルスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（２’Ｓ，３Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−２’−フェニルスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
(５Ｒ，７Ｒ）−４−（３Ｓ，５’Ｓ）−５’−(ヒドロキシメチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
(５Ｒ，７Ｒ）−４−（３Ｓ，５’Ｓ）−５’−（（Ｒ）−４−クロロフェニル）（ヒ
ドロキシ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
(５Ｒ，７Ｒ）−４−（３Ｓ，５’Ｓ）−５’−（（Ｓ）−４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（２’−ベンジル−５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
Ｎ−（（１−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）アセトアミド；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−（（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−(アミノメチル）−５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
５−クロロ−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−エトキシ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−７−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−６−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−４−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−４，５−ジフルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５，６−ジフルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−４−ブロモ−５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−２−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−イル）エタノール；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−（４−クロロベンジル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−メチル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−イソプロピル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−（シクロプロピルメチル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−Ｎ−メトキシ−２−（１−５−（メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル)アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−メチル−２−（１−５−（メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）メチル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）エタノール；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（ベンジロキシ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−オール；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イルオキシ）アセトアミド；
２−（Ｒ）−５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）エタノール；
（Ｒ）−４−（（Ｒ）−フルオロ−１’−メチルスピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロ−１’−（シクロプロピルメチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−（ベンジルオキシ）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｓ）−１’−ベンジル−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（Ｒ）−１’−ベンジル−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
３−（５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｓ）−５−クロロ−１’−メチル−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
３−（（Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−メチル−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；及び
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；及び薬学上許容可能なこれらの塩から選択される化合物。
【請求項５２】
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロ−４−（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
Ｎ−（（１−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−フルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−２−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチルアミノ）エタノール；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロペンタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロペンタンアミン；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（（Ｓ）−４−（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（（Ｒ）−４−（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−５−メチル−４−（（Ｒ）−４−メチルスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ピリミジン−２−アミン；
１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（（Ｒ）−ピロリジン−２−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−エチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（５−シクロペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（５−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（５−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロペンタンアミン；
１−（１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）エタノール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−１−シクロプロピル−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）メタンアミン；
（Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１’−メチル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−メチル−１−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン；
（Ｒ）−２，２−ジフルオロ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−２−メチル−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
Ｎ−（（１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ブタン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ペンタン−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−メチル−２−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチルアミノ）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ベンジル−１−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−４，４−ジメチル−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロヘキサンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ピリジン−２−アミン、及び
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、及び薬学上許容可能なこれらの塩から選択される化合物。
【請求項５３】
請求項１又は２の化合物と、薬学上許容可能なキャリア、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項５４】
前記組成物が、増殖抑制剤、抗炎症剤、免疫調節剤、向神経因子、循環器疾患の治療剤、肝臓病の治療剤、抗ウイルス剤、血液疾患の治療剤、糖尿病の治療剤又は免疫不全障害の治療剤から選択される追加の治療剤との併用で投与されることを特徴とする請求項５３の組成物。
【請求項５５】
Ａｋｔキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の請求項１又は２の化合物と、薬学上許容可能なキャリア、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項５６】
患者においてＡｋｔタンパク質キナーゼ活性の阻害に感受性の疾患又は症状のを治療する又はその重症度を軽減するための組成物であって、治療上有効量の請求項１又は２の化合物を含む組成物。
【請求項５７】
前記Ａｋｔキナーゼが、Ａｋｔ−１キナーゼ、Ａｋｔ−２キナーゼ又はＡｋｔ−３キナーゼである請求項５６の組成物。
【請求項５８】
前記Ａｋｔキナーゼが、Ａｋｔ−１キナーゼと、Ａｋｔ−２キナーゼ及びＡｋｔ−３キナーゼのうち１つとの組み合わせか、又はＡｋｔ−２キナーゼとＡｋｔ−３キナーゼの組み合わせである請求項５７の組成物。
【請求項５９】
前記疾患又は症状が、癌、脳卒中、糖尿病、肝腫脹、循環器疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性疾患、炎症、神経変性疾患、神経障害、ホルモン関連性疾患、臓器移植に関連した症状、免疫不全障害、破壊性骨障害、増殖性疾患、感染性疾患、細胞死に関連する症状、トロンビン誘発性の血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝臓病、Ｔ細胞の活性化又はＣＮＳの障害が関わる病的免疫症状である請求項５６の組成物。
【請求項６０】
前記疾患又は症状が癌である請求項５９の組成物。
【請求項６１】
前記癌が肉腫である請求項６０の組成物。
【請求項６２】
前記癌が癌腫である請求項６０の組成物。
【請求項６３】
前記癌が有棘細胞癌である請求項６０の組成物。
【請求項６４】
前記癌が腺腫又は腺癌である請求項６０の組成物。
【請求項６５】
前記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頚癌、前立腺癌、精巣癌、陰茎癌、尿生殖路癌、精上皮腫、食道癌、喉頭癌、胃癌、胃癌、消化器癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、濾胞腺癌、黒色腫、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、肺腺癌、肺の有棘細胞癌、結腸癌、膵臓癌、甲状腺癌、乳頭状癌、膀胱癌、肝臓癌、胆道癌、腎臓癌、骨癌、骨髄性障害、リンパ性障害、ヘアリー細胞癌、口腔及び咽頭（口腔）の癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、唾液腺癌、咽頭癌、小腸癌、結腸癌、直腸癌、肛門癌、腎臓癌、前立腺癌、外陰癌、甲状腺癌、大腸癌、子宮内膜癌、子宮癌、脳腫瘍、中枢神経系の癌、腹膜の癌、肝細胞癌、頭部癌、頚部癌、ホジキン病又は白血病である請求項６０の組成物。
【請求項６６】
前記循環器疾患が、再狭窄、心肥大、アテローム性硬化症、心筋梗塞又は鬱血性心不全である請求項５９の組成物。
【請求項６７】
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、及び脳虚血、及び外傷、グルタミン酸神経毒性又は低酸素症が原因で起きる神経変性疾患である請求項５９の組成物。
【請求項６８】
前記疾患が、関節リウマチ、乾癬、接触皮膚炎又は遅延型過敏反応である請求項５６の組成物。
【請求項６９】
（ａ）請求項１又は２の化合物を含む第１の医薬組成物と
（ｂ）使用のための指示書
を含む増殖性疾患を治療するためのキット。
【請求項７０】
さらに（ｃ）増殖抑制活性を有する第２の化合物を含む第２の医薬組成物を含む請求項６９のキット。
【請求項７１】
前記指示書が、それを必要とする患者に前記第１の医薬組成物と前記第２の医薬組成物を同時に、順に、又は別々に投与するための指示を含む請求項７０のキット。
【請求項７２】
前記第１の医薬組成物と前記第２の医薬組成物が別々の容器に含有される請求項７１のキット。
【請求項７３】
前記第１の医薬組成物と前記第２の医薬組成物が同一の容器に含有される請求項７１のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
態様の１つは、一般式Ｉを有する化合物、及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグを含み、式中のＲ１〜Ｒ９、ｍ、ｎ及びｐは本明細書で定義される。
【化１】
2011509307.tif 000032
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物
【化１００】
2011509307.tif 000033
及びその互変体、分離したエナンチオマー、分離したジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩、及び薬学上許容可能なそのプロドラッグ：
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ又はＣ３〜Ｃ６のシクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ又はＣＨ３であり；
各Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＯＲ１０、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＯＲ１０、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリール、Ｏ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリール、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ６へテロアリールから独立して選択され、その際、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、１以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＯＨ又はＯ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）によって任意に置換され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＲ１０Ｒ１０、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、上記アリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換され；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールから選択され、その際、上記アリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換され；
Ｒ１０は独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、（ＣＨ２）ｔＳ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、（ＣＨ２）ｔＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ１-Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリル、（ＣＨ２）ｔＣ６〜Ｃ８アリール及び（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロアリールから選択され、その際、上記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、１以上のＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）によって任意に置換され；或いは
２つのＲ１０は一緒になってオキソ若しくはＣ３〜Ｃ６へテロシクリルを形成し；
Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＯＨ、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、ＮＨ２、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２から選択され；或いは
２つのＲ１１は一緒になって、メチル若しくはエチルで任意に置換されるＣ３〜Ｃ６へテロシクリルを形成し；
ｍ及びｎは、ｍ及びｎが総合すれば、３、４又は５であるという条件で、独立して１、２又は３であり；
ｐは、０、１、２又は３であり、
各ｔは独立して０、１、２、３又は４である）。
（項目２）
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２又はＣＨ２Ｆである項目１の化合物。
（項目３）
ｍが２であり、ｎが１である項目１又は２の化合物。
（項目４）
ｍが２であり、ｎが２である項目１又は２の化合物。
（項目５）
ｍが３であり、ｎが１である項目１又は２の化合物。
（項目６）
ｍが３であり、ｎが２である項目１又は２の化合物。
（項目７）
ｍが４であり、ｎが１である項目１又は２の化合物。
（項目８）
ｍ及びｎが総合すれば３であるという条件でｍ及びｎは独立して１又は２である項目１又は２の化合物。
（項目９）
ｍ及びｎが総合すれば４であるという条件でｍ及びｎは独立して１、２又は３である項目１又は２の化合物。
（項目１０）
ｐが１又は２であり、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｒ１０又は（ＣＨ２）ｔＯＲ１０である項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
構造
【化１０１】
2011509307.tif 000034
を有する式Ｉの残基が
【化１０２】
2011509307.tif 000035
【化１０３】
2011509307.tif 000036
から選択され、式中、波線は式Ｉの残基の連結点を表す項目１０の化合物。
（項目１２）
構造
【化１０４】
2011509307.tif 000037
を有する式Ｉの残基が
【化１０５】
2011509307.tif 000038
【化１０６】
2011509307.tif 000039
から選択され、式中、波線は式Ｉの残基のための連結点を表す項目１１の化合物。
（項目１３）
構造
【化１０７】
2011509307.tif 000040
を有する式Ｉの残基が
【化１０８】
2011509307.tif 000041
【化１０９】
2011509307.tif 000042
から選択され、式中、波線は式Ｉにおける残基の連結点を表す項目１０の化合物。
（項目１４）
構造
【化１１０】
2011509307.tif 000043
を有する式Ｉの残基が
【化１１１】
2011509307.tif 000044
【化１１２】
2011509307.tif 000045
から選択される項目１０の化合物。
（項目１５）
Ｒ４が（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、上記アリールがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される項目１又は２の化合物。
（項目１６）
Ｒ４が
【化１１３】
2011509307.tif 000046
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ４の連結点を表し、
Ｒ１２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
ｑが０、１、２、３、４又は５であり、
Ｒ１０がＨ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル若しくは（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリルから独立して選択され、上記シクロアルキル及びヘテロシクリルは１以上のＣ１〜Ｃ３アルキルによって任意に置換されるか、又は２つのＲ１０が一緒になってオキソを形成する項目１５の化合物。
（項目１７）
Ｒ４が
【化１１４】
2011509307.tif 000047
【化１１５】
2011509307.tif 000048
から選択される項目１６の化合物。
（項目１８）
Ｒ４がＯ（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、上記アリールがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される項目１又は２の化合物。
（項目１９）
ｔが０、１、２又は３であり、Ｒ１０がＨ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、若しくは（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１から独立して選択され、上記シクロアルキル及びヘテロシクリルは１以上のＣ１〜Ｃ３アルキルによって任意に置換されるか、又は２つのＲ１０が一緒になってオキソを形成し、Ｒ１１がＨ若しくはＣ１〜Ｃ３アルキルから独立して選択されるか、又は２つのＲ１１が一緒になって、メチル若しくはエチルによって任意に置換されるＣ３〜Ｃ６へテロシクリルを形成する項目１８の化合物。
（項目２０）
Ｒ４が
【化１１６】
2011509307.tif 000049
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ４の連結点を表す項目１９の化合物。
（項目２１）
Ｒ４がＣ１〜Ｃ６アルキル又は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、上記アルキル及びシクロアルキルはＦによって任意に置換される項目１又は２の化合物。
（項目２２）
Ｒ４が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メチルシクロプロピル、又はエチルシクロプロピルである項目２１の化合物。
（項目２３）
Ｒ４が、（ＣＨ２）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０又は（ＣＨ２）ｔＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０である項目１又は２の化合物。
（項目２４）
Ｒ４が、
【化１１７】
2011509307.tif 000050
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ４の連結点を表す項目２３の化合物。
（項目２５）
Ｒ４が、
【化１１８】
2011509307.tif 000051
から選択される項目１又は２の化合物。
（項目２６）
Ｒ１がＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＦ３であり；Ｒ２がＨ、Ｆ、ＯＨ又はＯＣＨ３であり；Ｒ３がＨ、ＣＨ３又はＦである項目１又は２の化合物。
（項目２７）
Ｒ１がＨ又はＣＨ３である項目２６の化合物。
（項目２８）
Ｒ２がＨ、Ｆ又はＯＨである項目２６の化合物。
（項目２９）
Ｒ３がＨ又はＦである項目２６の化合物。
（項目３０）
構造
【化１１９】
2011509307.tif 000052
を有する式Ｉの残基が。
【化１２０】
2011509307.tif 000053
から選択され、式中、波線は式Ｉにおける残基の連結点を表す項目２６の化合物。
（項目３１）
式Ｉの上記残基が、
【化１２１】
2011509307.tif 000054
から選択される項目３０の化合物。
（項目３２）
Ｒ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ＝ＣＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである項目１の化合物。
（項目３３）
構造
【化１２２】
2011509307.tif 000055
を有する式Ｉの残基が
【化１２３】
2011509307.tif 000056
から選択される項目３２の化合物。
（項目３４）
Ｒ５がＨである項目１又は２の化合物。
（項目３５）
Ｒ５が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピルである項目１又は２の化合物。
（項目３６）
Ｒ５が、（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０又は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＲ１０Ｒ１０である項目１又は２の化合物。
（項目３７）
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＨであり；（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＲ１０Ｒ１０は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＨ２又は（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＮＨＲ１０である項目３６の化合物。
（項目３８）
Ｒ５が、
【化１２４】
2011509307.tif 000057
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ５の連結点を表す項目３７の化合物。
（項目３９）
Ｒ５が、
【化１２５】
2011509307.tif 000058
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ５の連結点を表す項目３６の化合物。
（項目４０）
Ｒ５が（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル又は（ＣＨ２）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、上記アリールはＦ又はＣｌによって任意に置換される項目１又は２の化合物。
（項目４１）
Ｒ５が、
【化１２６】
2011509307.tif 000059
から選択され、式中、波線は式ＩにおけるＲ５の連結点を表す項目４０の化合物。
（項目４２）
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールであり、上記アリールはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される項目１又は２の化合物。
（項目４３）
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＣ６〜Ｃ８アリールがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって任意に置換される（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔフェニルである項目４２の化合物。
（項目４４）
ｔが０である項目４３の化合物。
（項目４５）
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが
【化１２７】
2011509307.tif 000060
から選択され、残りのＲ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９がＨであり、式中、波線は式Ｉにおける連結点を表し、
Ｒ１２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
ｑが０、１、２、３、４又は５であり、
Ｒ１０が、Ｈ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、（ＣＨ２）ｔＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ＣＨ２）ｔＣ３〜Ｃ６へテロシクリルから独立して選択される項目４２の化合物。
（項目４６）
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが
【化１２８】
2011509307.tif 000061
から選択される項目４５の化合物。
（項目４７）
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが
【化１２９】
2011509307.tif 000062
から選択される項目４５の化合物。
（項目４８）
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９のうち１つが（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０であり、残りのＲ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９がＨである項目１又は２の化合物。
（項目４９）
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＲ１０が（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＨである項目４８の化合物。
（項目５０）
（ＣＲ１０Ｒ１０）ｔＯＨが、
【化１３０】
2011509307.tif 000063
から選択され、式中、波線は式Ｉにおける連結点を表す項目４９の化合物。
（項目５１）
（Ｒ）−５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−ブロモ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
５−クロロ−１−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−フルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
５−クロロ−１−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−フルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｓ）−４−（５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−５−シクロプロピル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−カルボニトリル；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−アミン；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−５−（３−フルオロベンジル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
２−（１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イルオキシ)−２−フェニルエタンアミン；
（Ｒ）−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル)メタンアミン；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）エタンアミン；
（Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（Ｒ）−４−（（Ｒ）−５−フルオロスピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
（Ｒ）−４−（（Ｓ）−５−フルオロスピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
（５Ｒ．７Ｒ）−４−（５−クロロ−１’−メチルスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−３−（（Ｒ）−５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−３−（（Ｒ）−５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−３−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（２’Ｒ，３Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−２’−フェニルスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（２’Ｓ，３Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−２’−フェニルスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
(５Ｒ，７Ｒ）−４−（３Ｓ，５’Ｓ）−５’−(ヒドロキシメチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
(５Ｒ，７Ｒ）−４−（３Ｓ，５’Ｓ）−５’−（（Ｒ）−４−クロロフェニル）（ヒ
ドロキシ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
(５Ｒ，７Ｒ）−４−（３Ｓ，５’Ｓ）−５’−（（Ｓ）−４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（２’−ベンジル−５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
Ｎ−（（１−（（５Ｒ，７Ｒ）−７−ヒドロキシ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）アセトアミド；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−（（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−(アミノメチル）−５−クロロスピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
５−クロロ−１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−エトキシ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−７−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−６−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−４−フルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−４，５−ジフルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５，６−ジフルオロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−４−ブロモ−５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−カルボニトリル；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−２−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１’−イル）エタノール；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−（４−クロロベンジル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−メチル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−イソプロピル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−（シクロプロピルメチル）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−Ｎ−メトキシ−２−（１−５−（メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル)アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−メチル−２−（１−５−（メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）メチル）アセトアミド；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イル）エタノール；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−（ベンジロキシ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−オール；
（Ｒ）−２−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−５−イルオキシ）アセトアミド；
２−（Ｒ）−５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）エタノール；
（Ｒ）−４−（（Ｒ）−フルオロ−１’−メチルスピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロ−１’−（シクロプロピルメチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−（ベンジルオキシ）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｓ）−１’−ベンジル−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
（Ｒ）−１’−ベンジル−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
３−（５−フルオロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピペリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｓ）−５−クロロ−１’−メチル−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；
３−（（Ｓ）−５−クロロ−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１’−イル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−５−クロロ−１’−メチル−１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］；及び
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；及び薬学上許容可能なこれらの塩から選択される化合物。
（項目５２）
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（５−クロロ−４−（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
Ｎ−（（１−（（５Ｒ，７Ｓ）−７−フルオロ−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−２−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチルアミノ）エタノール；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロペンタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（５−クロロ−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロペンタンアミン；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（（Ｓ）−４−（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（（Ｒ）−４−（イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（５Ｒ，７Ｒ）−５−メチル−４−（（Ｒ）−４−メチルスピロ［インドリン−３，３’−ピロリジン］−１−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ピリミジン−２−アミン；
１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−（（Ｒ）−ピロリジン−２−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−エチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（５−シクロペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（５−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｓ）−Ｎ−（（１−（５−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロペンタンアミン；
１−（１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）エタノール；
（５Ｒ，７Ｒ）−４−（４−イソプロピルアミノ）メチル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−１−イル）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−７−オール；
（Ｒ）−３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
（Ｒ）−１−シクロプロピル−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）メタンアミン；
（Ｒ）−２−メトキシ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１’−メチル−１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−メチル−１−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−アミン；
（Ｒ）−２，２−ジフルオロ−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）エタンアミン；
（Ｒ）−２−メチル−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）プロパン−１−アミン；
Ｎ−（（１−（（Ｒ）−５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ブタン−２−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ペンタン−３−アミン；
（Ｒ）−Ｎ−メチル−２−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチルアミノ）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−ベンジル−１−（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メタンアミン；
（Ｒ）−４，４−ジメチル−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）シクロヘキサンアミン；
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）ピリジン−２−アミン、及び
（Ｒ）−Ｎ−（（１−（５−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イル）スピロ［インドリン−３，４’−ピペリジン］−４−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ピリジン−２−アミン、及び薬学上許容可能なこれらの塩から選択される化合物。
（項目５３）
項目１又は２の化合物と、薬学上許容可能なキャリア、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
（項目５４）
さらに、増殖抑制剤、抗炎症剤、免疫調節剤、向神経因子、循環器疾患の治療剤、肝臓病の治療剤、抗ウイルス剤、血液疾患の治療剤、糖尿病の治療剤又は免疫不全障害の治療剤から選択される追加の治療剤を含む項目５３の組成物。
（項目５５）
Ａｋｔキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の項目１又は２の化合物と、薬学上許容可能なキャリア、アジュバント又はビヒクルを含む医薬組成物。
（項目５６）
患者においてＡｋｔタンパク質キナーゼ活性の阻害に感受性の疾患又は症状のを治療する又はその重症度を軽減する方法であって、治療上有効量の項目１又は２の化合物を上記患者に投与することを含む方法。
（項目５７）
上記Ａｋｔキナーゼが、Ａｋｔ−１キナーゼ、Ａｋｔ−２キナーゼ又はＡｋｔ−３キナーゼである項目５６の方法。
（項目５８）
上記Ａｋｔキナーゼが、Ａｋｔ−１キナーゼと、Ａｋｔ−２キナーゼ及びＡｋｔ−３キナーゼのうち１つとの組み合わせか、又はＡｋｔ−２キナーゼとＡｋｔ−３キナーゼの組み合わせである項目５７の方法。
（項目５９）
上記疾患又は症状が、癌、脳卒中、糖尿病、肝腫脹、循環器疾患、アルツハイマー病、嚢胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性疾患、炎症、神経変性疾患、神経障害、ホルモン関連性疾患、臓器移植に関連した症状、免疫不全障害、破壊性骨障害、増殖性疾患、感染性疾患、細胞死に関連する症状、トロンビン誘発性の血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝臓病、Ｔ細胞の活性化又はＣＮＳの障害が関わる病的免疫症状である項目５６の方法。
（項目６０）
上記疾患又は症状が癌である項目５９の方法。
（項目６１）
上記癌が肉腫である項目６０の方法。
（項目６２）
上記癌が癌腫である項目６０の方法。
（項目６３）
上記癌が有棘細胞癌である項目６０の方法。
（項目６４）
上記癌が腺腫又は腺癌である項目６０の方法。
（項目６５）
上記癌が、乳癌、卵巣癌、子宮頚癌、前立腺癌、精巣癌、陰茎癌、尿生殖路癌、精上皮腫、食道癌、喉頭癌、胃癌、胃癌、消化器癌、皮膚癌、角化棘細胞腫、濾胞腺癌、黒色腫、肺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、肺腺癌、肺の有棘細胞癌、結腸癌、膵臓癌、甲状腺癌、乳頭状癌、膀胱癌、肝臓癌、胆道癌、腎臓癌、骨癌、骨髄性障害、リンパ性障害、ヘアリー細胞癌、口腔及び咽頭（口腔）の癌、口唇癌、舌癌、口腔癌、唾液腺癌、咽頭癌、小腸癌、結腸癌、直腸癌、肛門癌、腎臓癌、前立腺癌、外陰癌、甲状腺癌、大腸癌、子宮内膜癌、子宮癌、脳腫瘍、中枢神経系の癌、腹膜の癌、肝細胞癌、頭部癌、頚部癌、ホジキン病又は白血病である項目６０の方法。
（項目６６）
上記循環器疾患が、再狭窄、心肥大、アテローム性硬化症、心筋梗塞又は鬱血性心不全である項目５９の方法。
（項目６７）
上記神経変性疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、及び脳虚血、及び外傷、グルタミン酸神経毒性又は低酸素症が原因で起きる神経変性疾患である項目５９の方法。
（項目６８）
上記疾患が、関節リウマチ、乾癬、接触皮膚炎又は遅延型過敏反応である項目５６の方法。
（項目６９）
（ａ）項目１又は２の化合物を含む第１の医薬組成物と
（ｂ）使用のための指示書
を含む増殖性疾患を治療するためのキット。
（項目７０）
さらに（ｃ）増殖抑制活性を有する第２の化合物を含む第２の医薬組成物を含む項目６９のキット。
（項目７１）
上記指示書が、それを必要とする患者に上記第１の医薬組成物と上記第２の医薬組成物を同時に、順に、又は別々に投与するための指示を含む項目７０のキット。
（項目７２）
上記第１の医薬組成物と上記第２の医薬組成物が別々の容器に含有される項目７１のキット。
（項目７３）
上記第１の医薬組成物と上記第２の医薬組成物が同一の容器に含有される項目７１のキット。