【手続補正書】
【提出日】平成25年8月7日(2013.8.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
噴射剤を含まないスプレー可能局所用医薬組成物であって、ステロイドと、乳化剤と、ポリマーと、水と、水非混和性物質と、浸透促進剤とを含む、組成物。
【請求項２】
前記浸透促進剤が、約０．００１重量パーセント〜約１５重量パーセントの量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
ステロイドが、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、フルオシノロンアセトニド、プロピオン酸ハロベタゾール、アセポン酸ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、吉草酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、フロ酸モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、ピバル酸クロコルトロン、プロピオン酸クロベタゾール、デソキシメタゾン、プロピオン酸フルチカゾンからなる群より選択される、請求項１〜２に記載の組成物。
【請求項４】
浸透促進剤が、ポリオールおよびエステル、エーテル、スルホキシド、脂肪酸、脂肪酸エステル、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜３に記載の組成物。
【請求項５】
浸透促進剤が、ポリエチレングリコール、ブタンジオール、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジメチルスルホキシド、デシルメチルスルホキシド、ラウリン酸、オレイン酸、吉草酸、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、プロピオン酸メチル、オレイン酸エチル、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜４に記載の組成物。
【請求項６】
水非混和性物質が、植物油、飽和パラフィン油、鉱油、脂肪酸、天然脂肪酸の脂肪酸エステル、動物または植物起源のトリグリセリド、中鎖トリグリセリド、モノグリセリド、ジグリセリドおよび／またはトリグリセリドの混合物、ろう、水素化植物油、あるいはその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜５に記載の組成物。
【請求項７】
乳化剤が、陽イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、両性イオン界面活性剤、両性界面活性剤、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜６に記載の組成物。
【請求項８】
乳化剤が、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸とソルビトールならびにその一無水物および二無水物との部分エステルの混合物、ステアリン酸ポリエチレングリコール、ステアリン酸グリコール、ドデシル硫酸ナトリウム、臭化セチルトリアルキルアンモニウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
ポリマーが、ポリエチレングリコール、アクリル酸ポリマー、メタクリル酸ポリマー、ポリビニルピロリドン、メタクリル酸ブチルおよびメタクリル酸メチルベースのコポリマー、酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニル、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、キサンタンガム、トラガカント、グアーガム、ローカストビーンガム、アカシア、アルギン酸塩、酢酸フタル酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはその任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１〜８に記載の組成物。
【請求項１０】
アルコールおよびプロピレングリコールのいずれかまたは両方を実質的に含まない、請求項１〜９に記載の組成物。
【請求項１１】
スプレー後に皮膚適用部位上に閉塞性フィルムを形成しない、請求項１〜１０に記載の組成物。
【請求項１２】
噴射剤を含まないスプレー可能局所用医薬組成物であって、約０．０２５重量パーセント〜約０．１重量パーセントのベタメタゾン基剤と等価な量のベタメタゾン化合物と、乳化剤と、ポリマーと、水と、水非混和性物質と、浸透促進剤とを含む、組成物。
【請求項１３】
浸透促進剤が、約０．００１重量パーセント〜約１５重量パーセントの量で存在する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
ベタメタゾン化合物が、安息香酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、または吉草酸ベタメタゾンである、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１５】
アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、湿疹、尋常性乾癬、乾癬性紅皮症（ｅｒｙｔｈｒｏｄｅｒｍｉｃ  ｐｓｏｒｉａｓｉｓ）、頭皮の乾癬、ステロイド反応性皮膚病、紅斑、または接触過敏症反応、および他の関連の疾患または障害の一つ以上を治療するための、請求項１〜１４のいずれかに記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２５】
本出願の態様は、噴射剤を含まない医薬局所用スプレー可能組成物を調製するプロセスを提供し、
ａ）油性相を得るために、乳化剤と水非混和性物質とを含む混合物を加熱するステップと；
ｂ）任意に、抗酸化剤、保存剤、または両方を、ａ）の油性相と混合するステップと；
ｃ）活性薬剤を浸透促進剤と混合するステップと；
ｄ）ｃ）の材料をａ）またはｂ）の混合物と混合するステップと；
ｅ）ポリマーを水に溶解するステップと；
ｆ）乳濁液を形成するために、ｄ）の油性相をｅ）の水性相と混合するステップと
を含む、プロセスを提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
噴射剤を含まないスプレー可能局所用医薬組成物であって、活性薬剤と、乳化剤と、ポリマーと、水と、水非混和性物質と、約０．００１重量パーセント〜約１５重量パーセントの量の活性薬剤皮膚浸透促進剤とを含む、組成物。
（項目２）
浸透促進剤が、約０．０５重量パーセント〜約１０重量パーセントの量で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目３）
浸透促進剤が、約３重量パーセント〜約１０重量パーセントの量で存在する、項目１に記載の組成物。
（項目４）
活性薬剤が、ステロイドである、項目１に記載の組成物。
（項目５）
活性薬剤が、アルクロメタゾン、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、フルオシノロン、ハロベタゾール、ヒドロコルチゾン、モメタゾン、トリアムシノロン、クロコルトロン、クロベタゾール、デソキシメタゾン、フルチカゾン、またはその塩またはエステルを含む、項目１に記載の組成物。
（項目６）
活性薬剤が、ジプロピオン酸アルクロメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、フルオシノロンアセトニド、プロピオン酸ハロベタゾール、アセポン酸ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、吉草酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、フロ酸モメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、ピバル酸クロコルトロン、プロピオン酸クロベタゾール、デソキシメタゾン、プロピオン酸フルチカゾンを含む、項目１に記載の組成物。
（項目７）
活性薬剤が、ジプロピオン酸ベタメタゾンである、項目１に記載の組成物。
（項目８）
活性薬剤が、フロ酸モメタゾンである、項目１に記載の組成物。
（項目９）
活性薬剤が、吉草酸ベタメタゾンである、項目１に記載の組成物。
（項目１０）
活性薬剤が、トリアムシノロンアセトニドである、項目１に記載の組成物。
（項目１１）
活性薬剤が、ジプロピオン酸アルクロメタゾンである、項目１に記載の組成物。
（項目１２）
活性薬剤が、約０．０２５重量パーセント〜約０．１重量パーセントのベタメタゾンと等価な量で存在する、ベタメタゾン化合物である、項目１に記載の組成物。
（項目１３）
浸透促進剤が、ポリオール、グリコール、エステル、エーテル、スルホキシド、脂肪酸、脂肪酸エステル、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１４）
浸透促進剤が、ポリエチレングリコール、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジメチルスルホキシド、デシルメチルスルホキシド、ラウリン酸、オレイン酸、吉草酸、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、プロピオン酸メチル、オレイン酸エチル、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１５）
水非混和性物質が、植物油、飽和パラフィン油、鉱油、脂肪酸、天然脂肪酸の脂肪酸エステル、動物または植物起源のトリグリセリド、中鎖トリグリセリド、モノグリセリド、ジグリセリドおよび／またはトリグリセリドの混合物、ろう、水素化植物油、あるいはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１６）
水非混和性物質が、ヒマシ油、ラノリン油、１０〜１８の炭素原子を有するクエン酸トリイソセチルトリグリセリド、ヤシ油、トウモロコシ油、綿実油、亜麻仁油、ミンク油、オリーブ油、パーム油、ヒマワリ油、堅果油、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１７）
水非混和性物質が、鉱油を含む、項目１に記載の組成物。
（項目１８）
乳化剤が、陽イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、両性イオン界面活性剤、両性界面活性剤、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目１９）
乳化剤が、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸とソルビトールならびにその一無水物および二無水物との部分エステルの混合物、ステアリン酸ポリエチレングリコール、ステアリン酸グリコール、ドデシル硫酸ナトリウム、臭化セチルトリアルキルアンモニウム、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目２０）
ポリマーが、カルボマー、ポリエチレングリコール、アクリル酸ポリマー、メタクリル酸ポリマー、ポリビニルピロリドン、メタクリル酸ブチルおよびメタクリル酸メチルベースのコポリマー、酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニル、セルロース、ガム、アルギン酸塩、酢酸フタル酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目２１）
ポリマーが、エチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目２２）
ポリマーが、キサンタンガム、トラガカント、グアーガム、ローカストビーンガム、アカシア、またはその任意の組み合わせを含む、項目１に記載の組成物。
（項目２３）
抗酸化剤、保存剤、湿潤剤、および可塑剤の一つ以上をさらに含む、項目１に記載の組成物。
（項目２４）
アルコールおよびプロピレングリコールのいずれかまたは両方を実質的に含まない、項目１に記載の組成物。
（項目２５）
実質的に非起泡性である、項目１に記載の組成物。
（項目２６）
水性乳濁液である、項目１に記載の組成物。
（項目２７）
スプレー後に皮膚適用部位上に閉塞性フィルムを形成しない、項目１に記載の組成物。
（項目２８）
乾癬、ステロイド反応性皮膚病、紅斑、接触過敏症反応、および他の関連する疾患または障害を治療するための、項目１〜２７のいずれかに記載の組成物。
（項目２９）
アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、湿疹、尋常性乾癬、乾癬性紅皮症（ｅｒｙｔｈｒｏｄｅｒｍｉｃ  ｐｓｏｒｉａｓｉｓ）、および頭皮の乾癬の一つ以上を治療するための、項目１〜２７のいずれかに記載の組成物。
（項目３０）
噴射剤を含まないスプレー可能局所用医薬組成物であって、約０．０２５重量パーセント〜約０．１重量パーセントのベタメタゾン基剤と等価な量のベタメタゾン化合物と、乳化剤と、ポリマーと、水と、水非混和性物質と、約３重量パーセント〜約１０重量パーセントの量の活性薬剤皮膚浸透促進剤とを含む、組成物。
（項目３１）
ベタメタゾン化合物が、安息香酸ベタメタゾン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、または吉草酸ベタメタゾンである、項目３０に記載の組成物。
（項目３２）
浸透促進剤が、ジエチレングリコールモノエチルエーテルまたはジエチレングリコールモノメチルエーテルを含む、項目３０に記載の組成物。
（項目３３）
油中水型乳濁液である、項目３０に記載の組成物。
（項目３４）
項目１または３０のいずれかに記載の組成物を含む分配用デバイスであり、前記デバイスが、容器と、ポンプディスペンサと、ディップチューブと、絞り弁と、アクチュエータとを含み、前記アクチュエータの運動により、前記組成物が前記ディップチューブを通って前記絞り弁内に流れ、前記組成物が、前記アクチュエータ内のオリフィスからスプレーの形で放出される、デバイス。
（項目３５）
噴射剤を含まない医薬局所用スプレー可能組成物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスは：
ａ）油性相を得るために、乳化剤と水非混和性物質とを含む混合物を加熱するステップと；
ｂ）任意に、抗酸化剤、保存剤、または両方を、前記ａ）の油性相と混合するステップと；
ｃ）活性薬剤を浸透促進剤と混合するステップと；
ｄ）前記ｃ）の材料を前記ａ）またはｂ）の混合物と混合するステップと；
ｅ）ポリマーを水に溶解するステップと；
ｆ）乳濁液を形成するために、前記ｄ）の油性相をｅ）の水性相と混合するステップと
を含む、プロセス。