【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年3月11日(2013.3.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式1の化合物：
【化１】
2009504708.tif 000001
(式中、nは1または2であり；R1は水素原子、ハロゲン原子、C1-4-アルキル基またはO-C1-4-アルキル基を表し；R2は水素原子、ハロゲン原子、C1-4-アルキル基またはO-C1-4-アルキル基を表し；R3は水素原子、C1-4-アルキル基、OH、ハロゲン原子、O-C1-4-アルキル基、O-C1-4-アルキレン-COOH基、またはO-C1-4-アルキレン-COO-C1-4-アルキル基を表す)の製造方法であって、
以下の式2aの化合物：
【化２】
2009504708.tif 000002
(式中、PGは、保護基を表し、R4は、ハロゲン原子を表す)をDIPクロリド(ジイソピノカンフェイルクロロボラン)と反応させることによって以下の式1a：
【化３】
2009504708.tif 000003
(式中、PGは、保護基を表す)の化合物を得、
上記式1aの化合物を、以下の式1b：
【化４】
2009504708.tif 000004
(式中、R1、R2、R3およびnは上に与えた意味を有する)の化合物と、有機溶媒中で反応させて、以下の式1cの化合物を得：
【化５】
2009504708.tif 000005
(式中、R1、R2、R3、nおよびPGは上に与えた意味を有する)、そして、保護基PGを開裂することによって前記化合物1cから式1の化合物を得ることを特徴とする、上記方法。
【請求項２】
nが1または2であり；R1が水素原子、ハロゲン原子またはC1-4-アルキル基を表し；R2が水素原子、ハロゲン原子またはC1-4-アルキル基を表し；R3が水素原子、C1-4-アルキル基、OH、ハロゲン原子、O-C1-4-アルキル基、O-C1-4-アルキレン-COOH基、またはO-C1-4-アルキレン-COO-C1-4-アルキル基を表す、請求項１記載の式1の化合物の製造方法。
【請求項３】
nが1または2であり；R1が水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル基またはエチル基を表し；R2が水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル基またはエチル基を表し；R3が水素原子、C1-4-アルキル基、OH、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、O-C1-4-アルキル基、O-C1-4-アルキレン-COOH基、またはO-C1-4-アルキレン-COO-C1-4-アルキル基を表す、請求項１記載の式1の化合物の製造方法。
【請求項４】
nが1または2であり；R1が水素原子、メチル基またはエチル基を表し；R2が水素原子、メチル基またはエチル基を表し；R3が水素原子、メチル基、エチル基、OH、メトキシ基、エトキシ基、O-CH2-COOH、O-CH2-COOメチル基、またはO-CH2-COOエチル基を表す、請求項１記載の式1の化合物の製造方法。
【請求項５】
nが1または2であり；R1が水素原子またはメチル基を表し；R2が水素原子またはメチル基を表し；R3が水素原子、メチル基、OH、メトキシ基、O-CH2-COOHまたはO-CH2-COOエチル基を表す、請求項１記載の式1の化合物の製造方法。
【請求項６】
式2aの化合物が、以下の式3aの化合物：
【化６】
2009504708.tif 000006
(式中、PGは請求項１において与えた意味を持つ)をハロゲン化試薬と反応させることによって製造される、請求項５記載の方法。
【請求項７】
式3aの化合物が、以下の式4aの化合物：
【化７】
2009504708.tif 000007
(式中、PGは請求項１において与えた意味を持つ)を水素添加させ、次いでクロロアセチルクロリドと反応させることによって製造される、請求項６記載の方法。
【請求項８】
式4aの化合物が、以下の式5aの化合物：
【化８】
2009504708.tif 000008
(式中、PGは請求項１において与えた意味を持つ)をニトロ化試薬と反応させることによって製造される、請求項７記載の方法。
【請求項９】
式5aの化合物が、以下の式6aの化合物：
【化９】
2009504708.tif 000009
を保護基PG-A(式中、Aは脱離基を表す)と反応させることによって製造される、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
式1bの化合物が、以下の式2bの化合物：
【化１０】
2009504708.tif 000010
(式中、R1、R2、R3およびnは請求項１〜５において与えた意味を有し、R5はMeを表す)を強塩基と反応させることによって製造される、請求項１〜５の何れか1項に記載の方法。
【請求項１１】
式2bの化合物が、以下の式3bの化合物：
【化１１】
2009504708.tif 000011
(式中、R1、R2、R3およびnは請求項１〜５において与えた意味を有する)を、酸の存在下で、アセトニトリルと反応させることによって製造される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
式3bの化合物が、以下の式4bの化合物：
【化１２】
2009504708.tif 000012
(式中、R1、R2、R3およびnは請求項１〜５において与えた意味を有する)を、メチルマグネシウムブロミドとのグリニャール反応に付すことにより反応させることによって製造される、請求項１１記載の方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
(式中、PGは請求項１において与えた意味を持つ)を反応させることによって製造される。
本発明の方法においては、化合物5aを、適当な溶媒中で、ニトロ化試薬と反応させる。適当な溶媒は、有機溶媒および酸、好ましくは有機プロトン性溶媒および酸を包含する。特に好ましい溶媒は、酢酸および硫酸、特に酢酸である。
本発明の方法におけるニトロ化のためには、6-65％の硝酸、並びにニトロニウムテトラフルオロボレートまたはアセチルニトレートを使用することが好ましい。硝酸、特に65％の硝酸が、特に好ましい。
使用する化合物5aに基いて、好ましくは少なくともその化学量論量のニトロ化試薬を、本発明に従って使用する。必要ならば、ニトロ化試薬は、また過剰量で、例えば、使用する化合物5aに基いて、2当量までの量で、好ましくは1.5当量までの量で、特に好ましくは約1〜1.1当量なる範囲の量で使用することも可能である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
ニトロ化試薬を添加した後、反応混合物を、10分〜4時間、好ましくは20分〜3時間、特に好ましくは40〜80分間に渡り攪拌する。
次いで、反応混合物を十分な水で希釈して、溶液から、式4aの化合物を沈殿させる。この結晶化を完了させるために、更に20分〜3時間、好ましくは30分〜2時間、特に好ましくは40〜80分間、0〜20℃なる範囲、好ましくは5〜15℃なる範囲、特に好ましくは8〜12℃なる範囲の温度にて攪拌を続ける。式4aの化合物は、好ましくは濾過または遠心分離によって液相から分離することにより得ることができる。
本発明の好ましい一方法においては、式5aの化合物を、以下の式6aの化合物を反応させることによって製造する：
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６９】
(式中、PGは請求項１において与えた意味を持つ)を、65％の硝酸、硝酸カリウム/硫酸、またはニトロニウムテトラフルオロボレートから選択されるニトロ化試薬、好ましくは65％の硝酸と反応させることを特徴とする。
本発明の課題は、更に以下の式1bの化合物：