【手続補正書】
【提出日】平成24年12月10日(2012.12.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
癌を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
【化３５】
2012513468.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ２は、
【化３６】
2012513468.tif 000002
であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項２】
式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、請求項１に記載の組成物
【化３７】
2012513468.tif 000003
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項３】
式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、請求項２に記載の組成物
【化３８】
2012513468.tif 000004
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項４】
各Ｒ１がＨである、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
ｑが０である、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
ｐが１であり、Ｒ３がフェニル基の４位にある、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化３９】
2012513468.tif 000005
【化４０】
2012513468.tif 000006
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化４１】
2012513468.tif 000007
【化４２】
2012513468.tif 000008
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
癌を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
【化４３】
2012513468.tif 000009
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ４は、
【化４４】
2012513468.tif 000010
であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項１１】
式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、請求項１０に記載の組成物
【化４５】
2012513468.tif 000011
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項１２】
式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、請求項１１に記載の組成物
【化４６】
2012513468.tif 000012
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項１３】
各Ｒ１がＨである、請求項１０から１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
Ｒ５がＨ又はメチルである、請求項１０から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
Ｒ５がメチルである、請求項１０から１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
ｑが０である、請求項１０から１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある請求項１０から１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化４７】
2012513468.tif 000013
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１９】
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化４８】
2012513468.tif 000014
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項１２に記載の組成物。
【請求項２０】
神経変性疾患を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
【化４９】
2012513468.tif 000015
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ２は、
【化５０】
2012513468.tif 000016
であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項２１】
式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、請求項２０に記載の組成物
【化５１】
2012513468.tif 000017
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項２２】
式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、請求項２１に記載の組成物
【化５２】
2012513468.tif 000018
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項２３】
各Ｒ１がＨである、請求項２０から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
ｑが０である、請求項２０から２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、請求項２０から２４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２６】
ｐが１であり、Ｒ３がフェニル基の４位にある、請求項２０から２５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化５３】
2012513468.tif 000019
【化５４】
2012513468.tif 000020
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２８】
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化５５】
2012513468.tif 000021
【化５６】
2012513468.tif 000022
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２９】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、請求項２０から２８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項２０から２９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
神経変性疾患を治療又は予防するための組成物であって、有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を含む組成物
【化５７】
2012513468.tif 000023
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ４は、
【化５８】
2012513468.tif 000024
であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項３２】
式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、請求項３１に記載の組成物
【化５９】
2012513468.tif 000025
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項３３】
式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、請求項３２に記載の組成物
【化６０】
2012513468.tif 000026
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
【請求項３４】
各Ｒ１がＨである、請求項３１から３３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ５がＨ又はメチルである、請求項３１から３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ５がメチルである、請求項３１から３５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３７】
ｑが０である、請求項３１から３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３８】
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある請求項３１から３７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化６１】
2012513468.tif 000027
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項４０】
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化６２】
2012513468.tif 000028
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、請求項３３に記載の組成物。
【請求項４１】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、請求項３１から４０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４２】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、請求項３１から４１のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１２】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
癌を治療又は予防するための方法であって、癌の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法
【化３５】
2012513468.tif 000029
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ２は、
【化３６】
2012513468.tif 000030
であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２）
式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、項目１に記載の方法
【化３７】
2012513468.tif 000031
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３）
式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、項目２に記載の方法
【化３８】
2012513468.tif 000032
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目４）
各Ｒ１がＨである、項目１から３のいずれか一項に記載の方法。
（項目５）
ｑが０である、項目１から４のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、項目１から５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
ｐが１であり、Ｒ３がフェニル基の４位にある、項目１から６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８）
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化３９】
2012513468.tif 000033
【化４０】
2012513468.tif 000034
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３に記載の方法。
（項目９）
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化４１】
2012513468.tif 000035
【化４２】
2012513468.tif 000036
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３に記載の方法。
（項目１０）
癌を治療又は予防するための方法であって、癌の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法
【化４３】
2012513468.tif 000037
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ４は、
【化４４】
2012513468.tif 000038
であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目１１）
式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、項目１０に記載の方法
【化４５】
2012513468.tif 000039
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目１２）
式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、項目１１に記載の方法
【化４６】
2012513468.tif 000040
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目１３）
各Ｒ１がＨである、項目１０から１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
Ｒ５がＨ又はメチルである、項目１０から１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
Ｒ５がメチルである、項目１０から１４のいずれか一項に記載の方法。
（項目１６）
ｑが０である、項目１０から１５のいずれか一項に記載の方法。
（項目１７）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある項目１０から１６のいずれか一項に記載の方法。
（項目１８）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化４７】
2012513468.tif 000041
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目１２に記載の方法。
（項目１９）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化４８】
2012513468.tif 000042
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目１２に記載の方法。
（項目２０）
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法。
【化４９】
2012513468.tif 000043
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ２は、
【化５０】
2012513468.tif 000044
であり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２１）
式Ｉの化合物が以下の式Ｉａを有する、項目２０に記載の方法
【化５１】
2012513468.tif 000045
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２２）
式Ｉａの化合物が以下の式Ｉａａを有する、項目２１に記載の方法
【化５２】
2012513468.tif 000046
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−又は−（Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６アルキレン））−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、１から５の整数であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目２３）
各Ｒ１がＨである、項目２０から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４）
ｑが０である、項目２０から２３のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある、項目２０から２４のいずれか一項に記載の方法。
（項目２６）
ｐが１であり、Ｒ３がフェニル基の４位にある、項目２０から２５のいずれか一項に記載の方法。
（項目２７）
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化５３】
2012513468.tif 000047
【化５４】
2012513468.tif 000048
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目２２に記載の方法。
（項目２８）
式Ｉａａの化合物が、構造：
【化５５】
2012513468.tif 000049
【化５６】
2012513468.tif 000050
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目２２に記載の方法。
（項目２９）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、項目２０から２８のいずれか一項に記載の方法。
（項目３０）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、項目２０から２９のいずれか一項に記載の方法。
（項目３１）
神経変性疾患を治療又は予防するための方法であって、神経変性疾患の治療又は予防を必要とする被験体に有効量の式ＩＩの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を投与することを含む方法
【化５７】
2012513468.tif 000051
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ４は、
【化５８】
2012513468.tif 000052
であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｎは、１であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３２）
式ＩＩの化合物が以下の式ＩＩａを有する、項目３１に記載の方法
【化５９】
2012513468.tif 000053
［式中、
Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ又はシアノであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ１は、ＮＨ、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）−であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３３）
式ＩＩａの化合物が以下の式ＩＩａａを有する、項目３２に記載の方法
【化６０】
2012513468.tif 000054
［式中、
Ｘは、ハロであり；
各Ｒ１は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
各Ｒ３は、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｚ２は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）−又は−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン）であり；
ｍは、３であり；
ｐは、５であり；
ｔは、４であり；
ｑは、０又は１であり；
ｖは、１から３の整数である］。
（項目３４）
各Ｒ１がＨである、項目３１から３３のいずれか一項に記載の方法。
（項目３５）
Ｒ５がＨ又はメチルである、項目３１から３４のいずれか一項に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ５がメチルである、項目３１から３５のいずれか一項に記載の方法。
（項目３７）
ｑが０である、項目３１から３６のいずれか一項に記載の方法。
（項目３８）
ｖが１であり、Ｘがチオフェノ基の５位にある項目３１から３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化６１】
2012513468.tif 000055
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３３に記載の方法。
（項目４０）
式ＩＩａａの化合物が、構造：
【化６２】
2012513468.tif 000056
、又はその薬学的に受容可能な塩を有する、項目３３に記載の方法。
（項目４１）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳ又はＭＳである、項目３１から４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
前記神経変性疾患がアルツハイマー病である、項目３１から４１のいずれか一項に記載の方法。
一実施形態において、本発明は、癌を治療又は予防するための方法であって、有効量の以下の式Ｉの化合物、又はその薬学的に受容可能な塩を被験体に投与することを含む方法に関する。