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【手続補正書】
【提出日】平成25年5月28日(2013.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約４５％から約６５％の含量のトランス異性体を含有する、フマリルジケトピペラジン（ＦＤＫＰ）組成物。
【請求項２】
前記トランス異性体の含量は、約５０％から約６５％である、
ことを特徴とする請求項１に記載のＦＤＫＰ組成物。
【請求項３】
前記トランス異性体の含量は、約５３％から約６３％である、
ことを特徴とする請求項１に記載のＦＤＫＰ組成物。
【請求項４】
請求項１に記載のＦＤＫＰ組成物を含有する、フマリルジケトピペラジン（ＦＤＫＰ）微粒子。
【請求項５】
前記トランス異性体の含量は、約５０％から約６５％である、
ことを特徴とする請求項４に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項６】
前記トランス異性体の含量は、約５３％から約６３％である、
ことを特徴とする請求項４に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項７】
さらに薬物又は活性剤を含有する、請求項４に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項８】
前記薬物又は活性剤は、ペプチド又はタンパク質である、
ことを特徴とする請求項７に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項９】
前記ペプチドは、内分泌ホルモンである、
ことを特徴とする請求項８に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項１０】
前記内分泌ホルモンは、インスリン、副甲状腺ホルモン、カルシトニン、グルカゴン、グルカゴン様ペプチド−１、オキシントモジュリン、前記内分泌ホルモンの類似体又は活性フラグメントである、
ことを特徴とする請求項９に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項１１】
薬物は、微粒子の０．０１ｗｔ％よりも多い量で存在する、
ことを特徴とする請求項４に記載のＦＤＫＰ微粒子。
【請求項１２】
請求項４に記載のＦＤＫＰ微粒子を含有する、乾燥粉末。
【請求項１３】
請求項７に記載のＦＤＫＰ微粒子を含有する、乾燥粉末。
【請求項１４】
約４５％から約６５％の含量のフマリルジケトピペラジン（ＦＤＫＰ）トランス異性体及び内分泌関連疾患又は不調を治療するのに適した内分泌ホルモンを含有するＦＤＫＰ微粒子を含有し、必要に応じてヒトに投与されるように用いられる、前記疾患又は不調を治療するための乾燥粉末製剤。
【請求項１５】
内分泌ホルモンは、インスリン、副甲状腺ホルモン、カルシトニン、グルカゴン、グルカゴン様ペプチド−１、オキシントモジュリン、前記内分泌ホルモンの類似体である、
ことを特徴とする請求項１４に記載の乾燥粉末製剤。
【請求項１６】
内分泌関連疾患は、糖尿病である、
ことを特徴とする請求項１４に記載の乾燥粉末製剤。
【請求項１７】
ａ）約４５％から約６５％の含量のＦＤＫＰトランス異性体を有するＦＤＫＰ化合物を合成することと、
ｂ）ＦＤＫＰ溶液を形成するように、塩基性ｐＨを有する溶液にＦＤＫＰ化合物を溶解することと、
ｃ）揮発性酸の溶液を供給することと、
ｄ）懸濁液において前記微粒子を作るように、高せん断ミキサーで溶液をともに混合することと、
を含む、乾燥粉末としての肺投与に適した微粒子を製造する方法。
【請求項１８】
さらにＦＤＫＰのトランス異性体含量を決定することを含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ＦＤＫＰのトランス異性体含量を決定する工程は、高速液体クロマトグラフィーを用いて行われる、
ことを特徴とする請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
さらに薬物を含有する溶液と前記微粒子とを混合することを含む、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
薬物は、内分泌ホルモンである、
ことを特徴とする請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
薬物は、インスリン、副甲状腺ホルモン、カルシトニン、グルカゴン、グルカゴン様ペプチド−１、オキシントモジュリン、又は前記薬物の類似体である、
ことを特徴とする請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
ａ）塩基性のｐＨで水と水混和性溶媒との混合物においてジケトピペラジンのエステルをけん化することと、
ｂ）約０．４から約０．７の範囲の比率でトリフルオロ酢酸及び氷酢酸を含有する反応混合物において前記ジケトピペラジンを再結晶化することと、
を含む、約４５％から約６５％の含量のトランス異性体を有するジケトピペラジンを合成する方法。
【請求項２４】
水混和性溶媒は、アルコール、テトラヒドロフラン、ジオキサン、及びアセトニトリルである、
ことを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
アルコールは、メタノール、エタノール、又はイソプロパノールである、
ことを特徴とする請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
メタノールの水：メタノール比は、１：１から約３：１の範囲である、
ことを特徴とする請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
さらにジケトピペラジンのトランス異性体含量を決定することを含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２８】
ジケトピペラジンは、式２，５−ジケト−３，６−ビス（Ｎ−Ｘ−４−アミノブチル）ピペラジンであり、
Ｘは、フマリル、スクシニル、マレイル、及びグルタリルからなる群より選択される、
ことを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項２９】
ジケトピペラジンは、２，５−ジケト−３，６−ビス（Ｎ−フマリル−４−アミノブチル）ピペラジンである、
ことを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【請求項３０】
再結晶化工程における反応混合物は、約４時間又は４時間以上の期間維持される、
ことを特徴とする請求項２３に記載の方法。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年6月11日(2013.6.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
関連技術の説明
懸濁液組成物、又は流体に分散された粒子を含む組成物は、多くの用途に有用である。有用な懸濁液組成物の一特定例は、水性の農作物保護用配合物に使用される農薬成分を含む懸濁液濃縮物である。水性の農作物保護用配合物は、典型的には、懸濁液濃縮物を水で希釈することによって製造され、その際、水性の農作物保護用配合物を農作物に適用し、それによって農薬成分を送達する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００６】
オストワルド熟成は一般に物質の液体中への溶解によって促進され、これは物質の安定性が低い場合でも起こり得る。しかしながら、物質の高い溶解度はオストワルド熟成の発生率を高め、このために、多くの水性農作物保護用配合物は、水中で約１００ｐｐｍ未満の比較的低い水への溶解度を有する農薬成分を使用している。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１４】
本発明の懸濁液組成物は特定の種類の物質に限定されないが、物質は典型的には農薬活性成分を含む農薬成分である。この点、懸濁液組成物は、水性の農作物保護用配合物に使用される懸濁液濃縮物であってよい。農薬成分は典型的には農薬活性成分のみを含む。しかしながら、農薬成分はそれほど制限されておらず、当該技術分野で公知の追加の成分を含み得ることが理解されるべきである。更に、２つ以上の農薬活性成分が物質（ｂ）中に存在し得ることが理解されるべきである。本発明のための好適な農薬活性成分の例として、アトラジン、３−（３，４−ジクロロフェニル）−１，１−ジメチルウレア（通例、商標Ｄｉｕｒｏｎ（登録商標）と呼ばれる）、及びカルバリルが挙げられるが、これらに限定されない。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
物質（ｂ）は典型的には、前記懸濁液組成物の全質量を基準として、約２０〜約６０質量％、或いは約３０〜約５５質量％、或いは約４０〜約５０質量％の量で懸濁液組成物中に存在する。この点、懸濁液組成物は、典型的には、最終使用者の使用を意図した配合物と比較して、比較的多量の物質（ｂ）を含む。例えば、物質（ｂ）が農薬活性成分を含む農薬成分である場合、懸濁液組成物は懸濁液濃縮物であってよく、これは追加の水で希釈されて水性の農作物保護用配合物を形成し、次いで最終使用者によって農作物に適用される。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
懸濁液組成物において、
ａ）連続的な水相、
ｂ）該水相中を輸送可能であり、それによって前記懸濁液組成物中の物質のオストワルド熟成を引き起こす物質、及び
ｃ）分散剤であって、
（ｉ）一般式（Ｉ）：
Ｒ２Ｃ＝ＣＲ−Ｏ−Ｒ１−（ＯＣｋＨ２ｋ）ｎ−ＯＨ  （Ｉ）
（式中、Ｒは水素、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ１は少なくとも２個の炭素原子を有するアルキル基であり、ｋは２〜４であり、ｎは少なくとも１０であり、任意にｎは２０〜１５０である）
によって表される少なくとも１種のモノマーと、
（ｉｉ）不飽和官能性を有し且つ少なくとも１つのカルボニル基を含有する少なくとも１種の追加のモノマーと、
の反応生成物を含む分散剤
を含み、
前記分散剤が前記懸濁液組成物中の前記物質（ｂ）のオストワルド熟成を制限するのに十分な量で存在する、
前記懸濁液組成物。
【請求項２】
前記少なくとも１種のモノマー（ｉ）が、それぞれ式（Ｉ）によって表される少なくとも２種の異なるモノマーとして更に定義され、その式中、ｎが式（Ｉ）によって表される少なくとも１種のモノマーにおいて２０〜８０であり、且つｎが式（Ｉ）によって表される少なくとも１種の他のモノマーにおいて８０を上回る、請求項１に記載の懸濁液組成物。
【請求項３】
少なくとも１種の追加のモノマー（ｉｉ）が、式（ＩＩ）によって表される構造、又はその無水物：
【化１】
2012530065.tif 000001
（式中、Ｒ２は水素原子、アルキル基、アリール基、及びカルボニル基の群から選択され、且つＲ３は水素原子及びヒドロキシアルキル基の群から選択される）
を有する、請求項１又は２に記載の懸濁液組成物。
【請求項４】
前記物質が農薬活性成分を含む農薬成分として更に定義される、請求項１から３までのいずれか１項に記載の懸濁液組成物。
【請求項５】
前記物質（ｂ）の平均粒径の変化が、５４℃の温度で２８日間の懸濁液組成物の貯蔵後に、０．８マイクロメートル未満である、請求項１から４までのいずれか１項に記載の懸濁液組成物。
【請求項６】
懸濁液組成物の製造方法において、以下の工程：
（Ｉ）以下の成分：
（ａ）連続的な水相；
（ｂ）該水相中を輸送可能であり、それによって該水相中の物質のオストワルド熟成を引き起こす物質；
（ｃ）分散剤であって、
（ｉ）一般式（Ｉ）：
Ｒ２Ｃ＝ＣＲ−Ｏ−Ｒ１−（ＯＣｋＨ２ｋ）ｎ−ＯＨ
（式中、Ｒは水素、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ１は少なくとも２個の炭素原子を有するアルキル基であり、ｋは２〜４であり、ｎは少なくとも１０である）
によって表される少なくとも１種のモノマーと、
（ｉｉ）不飽和官能性を有し且つカルボン酸基、ヒドロキシアルキル基、及びその組み合わせの群から選択される少なくとも１つの官能基を含有する少なくとも１種の追加のモノマーと、
の反応生成物を含む分散剤、及び
（ｄ）粉砕媒体；
を合わせて容器中に混合物を形成する工程
（ＩＩ）前記混合物中の物質（ｂ）のサイズを、１．５〜２．０マイクロメートルの体積平均粒径まで減少させて懸濁液組成物を形成する工程
を含む、前記懸濁液組成物の製造方法。
【請求項７】
前記少なくとも１種の追加のモノマー（ｉｉ）が、式（ＩＩ）によって表される構造又はその無水物：
【化２】
2012530065.tif 000002
（式中、Ｒ２は水素原子、アルキル基、アリール基、及びカルボニル基の群から選択され、且つＲ３は水素原子及びヒドロキシアルキル基の群から選択される）
を有する、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記物質が農薬活性成分を含む農薬成分として更に定義される、請求項６又は７に記載の方法。
【請求項９】
前記懸濁液組成物を５４℃の温度で２８日間貯蔵する工程を更に含む、請求項６から８までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
前記懸濁液組成物の貯蔵後の前記物質（ｂ）の平均粒径の変化が０．８マイクロメートル未満である、請求項９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月4日(2013.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
貧血または赤血球機能不全を特徴とする状態を有する患者を治療するための医薬組成物であって、ＬＣＡＴを含む、医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物であって、
ＬＣＡＴの量は、ＬＣＡＴ濃度を正常を超えるＬＣＡＴレベルに、またはＬＣＡＴ活性を正常を超えるＬＣＡＴ活性に増加させる量である、
医薬組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の医薬組成物であって、
前記状態は、変形する能力の低下、酸素化の低下、凝集および付着の増加、一酸化窒素機能の低下、寿命の減少、またはそれらの任意の組み合わせを有する赤血球を特徴とする、
医薬組成物。
【請求項４】
請求項１または２に記載の医薬組成物であって、
前記状態は貧血である、
医薬組成物。
【請求項５】
請求項１または２に記載の医薬組成物であって、
前記状態は、鎌状赤血球症、糖尿病、サラセミア、リウマチ様疾患、自己免疫疾患、関節炎、肝疾患、肝硬変、肝炎、有蕀赤血球増加症、敗血症、認知症、貧血、または微小血管障害、炎症性障害、寄生虫症、勃起不全、癌、子癇前症、重篤疾患、または外傷である、
医薬組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の医薬組成物であって、
前記炎症性障害は、敗血症、リウマチ様疾患、炎症による貧血、または術後の炎症である、
医薬組成物。
【請求項７】
請求項５に記載の医薬組成物であって、
前記微小血管障害は、認知症または網膜症である、
医薬組成物。
【請求項８】
請求項５に記載の医薬組成物であって、
前記寄生虫症は、マラリア、睡眠病、フィラリア症、またはリーシュマニア症である、
医薬組成物。
【請求項９】
請求項５に記載の医薬組成物であって、
前記認知症は、アルツハイマー病関連認知症である、
医薬組成物。
【請求項１０】
請求項５に記載の医薬組成物であって、
前記状態は、鎌状赤血球症である、
医薬組成物。
【請求項１１】
請求項５に記載の医薬組成物であって、
前記状態は、サラセミア症である、
医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記ＬＣＡＴは、修飾されたＬＣＡＴである、
医薬組成物。
【請求項１３】
貧血、変形する能力が低下した赤血球、ＲＢＣ酸素化の低下、ＲＢＣの凝集および付着の増加、一酸化窒素機能の低下、ＲＢＣの寿命の減少のうちの１つ以上を特徴とする状態を改善するための医薬組成物であって、
前記医薬組成物はＬＣＡＴを含み、
ここで、ヘモグロビンレベルの増加、ヘマトクリット値、ＲＢＣ変形能の増加、ＲＢＣ酸素化の向上、ＲＢＣの凝集および付着の減少、もしくはＲＢＣの寿命の上昇のうちの１つ以上の発生が、前記状態の改善を示す、
医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
ＬＣＡＴが、ＬＣＡＴの濃度またはＬＣＡＴ活性を正常を超えるＬＣＡＴレベルに上昇させる量において投与されることを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
ＬＣＡＴが、静脈内注射、皮下注射、または筋肉内注射によって投与されることを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記投与されるＬＣＡＴの量は、約１０ｍｇ〜約５０００ｍｇであることを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
前記投与されるＬＣＡＴの量は、前記正常なＬＣＡＴレベルの１倍〜１０００倍であることを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１８】
貧血または赤血球機能不全を特徴とする状態を有する対象を治療するための医薬組成物であって、
前記医薬組成物はＬＣＡＴを含み、
前記対象の血漿ＨＤＬ−Ｃレベルは、前記ＬＣＡＴの投与後、速やかに増加することを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の医薬組成物であって、
前記ＬＣＡＴの投与から４時間後の前記対象の前記血漿ＨＤＬ−Ｃレベルは、ＬＣＡＴ投与前の前記血漿ＨＤＬ−Ｃレベルの少なくとも５０％増加することを特徴とする、
医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１８に記載の医薬組成物であって、
前記ＬＣＡＴの投与から２４時間後の前記対象の前記血漿ＨＤＬ−Ｃレベルは、ＬＣＡＴ投与前の前記血漿ＨＤＬ−Ｃレベルの少なくとも１００％増加することを特徴とする、
医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年4月8日(2013.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ｉ）水溶性非ペプチドオリゴマーと、（ｉｉ）親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物。
【請求項２】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、安定したスペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記プロテアーゼ阻害剤は、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、サキナビル、ネルフィナビル、リトナビル、チプラナビル、およびダルナビルから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記プロテアーゼ阻害剤は、アタザナビルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、ポリ（アルキレンオキシド）である、請求項１、２、３、４、および５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
前記ポリ（アルキレンオキシド）は、ポリ（エチレンオキシド）である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記ポリ（エチレンオキシド）は、１〜３０個のモノマーを有する、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ポリ（エチレンオキシド）は、１〜１０個のモノマーを有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、カルバメート結合を介して前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記親油性部分含有残基は、有機ラジカル、天然アミノ酸、非天然アミノ酸、脂質、炭水化物、リン脂質、およびビタミンから成る群から選択される残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記親油性部分含有残基は、アミノ酸の残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記アミノ酸は、バリンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アミノ酸は、フェニルアラニンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
前記アミノ酸は、ロイシンである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
前記親油性部分含有残基は、ジペプチドの残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記ジペプチドは、Ｌｅｕ−Ｌｅｕ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｖａｌ−Ｖａｌ、Ｌｅｕ−Ｖａｌ、Ｖａｌ−Ｌｅｕ、Ｐｈｅ−Ｌｅｕ、Ｌｅｕ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｖａｌ、およびＶａｌ−Ｐｈｅから成る群から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記親油性部分含有残基は、リン脂質の残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記親油性部分含有残基は、Ｃ２−２０アルキルカーボネートの残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記親油性部分含有残基は、炭水化物の残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む、組成物。
【請求項２２】
親油性部分含有分子を、水溶性非ペプチドオリゴマーを結合させたプロテアーゼ阻害剤に共有結合させることを含む、方法。
【請求項２３】
患者に投与するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
本発明の１つ以上の実施形態において、方法が提供され、本方法は、投与を必要とする個人に、本発明のプロテアーゼ阻害剤複合体を投与することを含む。
本発明の好ましい実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
（ｉ）水溶性非ペプチドオリゴマーと、（ｉｉ）親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物。
（項目２）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、安定したスペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、項目１に記載の化合物。
（項目４）
前記プロテアーゼ阻害剤は、アンプレナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、サキナビル、ネルフィナビル、リトナビル、チプラナビル、およびダルナビルから成る群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
前記プロテアーゼ阻害剤は、アタザナビルである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、ポリ（アルキレンオキシド）である、項目１、２、３、４、および５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
前記ポリ（アルキレンオキシド）は、ポリ（エチレンオキシド）である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
前記ポリ（エチレンオキシド）は、１〜３０個のモノマーを有する、項目７に記載の化合物。
（項目９）
前記ポリ（エチレンオキシド）は、１〜１０個のモノマーを有する、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーは、カルバメート結合を介して前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
前記親油性部分含有残基は、有機ラジカル、天然アミノ酸、非天然アミノ酸、脂質、炭水化物、リン脂質、およびビタミンから成る群から選択される残基である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
前記親油性部分含有残基は、アミノ酸の残基である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
前記アミノ酸は、バリンである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
前記アミノ酸は、フェニルアラニンである、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
前記アミノ酸は、ロイシンである、項目１２に記載の化合物。
（項目１６）
前記親油性部分含有残基は、ジペプチドの残基である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
前記ジペプチドは、Ｌｅｕ−Ｌｅｕ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｖａｌ−Ｖａｌ、Ｌｅｕ−Ｖａｌ、Ｖａｌ−Ｌｅｕ、Ｐｈｅ−Ｌｅｕ、Ｌｅｕ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｖａｌ、およびＶａｌ−Ｐｈｅから成る群から選択される、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
前記親油性部分含有残基は、リン脂質の残基である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
前記親油性部分含有残基は、Ｃ２−２０アルキルカーボネートの残基である、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
前記親油性部分含有残基は、炭水化物の残基である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
項目１に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む、組成物。
（項目２２）
親油性部分含有分子を、水溶性非ペプチドオリゴマーを結合させたプロテアーゼ阻害剤に共有結合させることを含む、方法。
（項目２３）
患者に、項目１に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年4月26日(2013.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）一時的な変形した形状を有し、その第１の表面上に潜在的な突起のパターンを有する形状記憶ポリマーの裏材と、
ｂ）前記形状記憶ポリマーの裏材のパターン形成された表面上にコーティングされた非晶質の感圧接着剤層と、を含み、
熱に曝されると前記裏材層が顕在化した表面突起のパターンを有する永久的な形状に回復する、剥離可能な接着物品。
【請求項２】
前記裏材の形状記憶ポリマーが、架橋した熱硬化性ポリマーである、請求項１に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項３】
前記架橋した熱硬化性ポリマーがジシクロペンタジエンコポリマーである、請求項２に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項４】
前記形状記憶ポリマーが結晶質の熱硬化性ポリマーである、請求項１に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項５】
ａ）前記裏材の第２の表面上の潜在的な突起のパターンと、
ｂ）前記形状記憶ポリマー裏材の前記第２の表面上にコーティングされた非晶質の感圧接着剤層と、を更に含む、請求項１に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項６】
更に内部に埋め込まれた抵抗加熱要素の誘導を含む、請求項１に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項７】
熱に曝されると前記裏材層が永久的な形状に回復し、前記突起が前記接着剤でコーティングされた表面を貫通して延出する、請求項１に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項８】
前記裏材の前記第２の表面上にコーティングされた非晶質の感圧接着剤層を更に含む、請求項１に記載の剥離可能な接着物品。
【請求項９】
請求項１に記載の剥離可能な接着物品を作製する方法であって、
ａ）一時的な変形した平面状の形状を有し、その第１の表面上に潜在的な突起を有する形状記憶ポリマーの裏材を用意する工程と、
ｂ）前記裏材の前記第１の表面に非晶質の感圧接着剤層を用意する工程と、を含む方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の剥離可能な接着物品を使用する方法であって、
ａ）前記接着物品を基材に貼着する工程と、
ｂ）前記物品が永久的な形状に回復し、前記突起が顕在化して前記基材との接着力を弱めるように剥離可能な接着物品を加熱する工程と、を含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月12日(2013.6.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
基材上に少なくとも酸化亜鉛を含む層を形成する方法であって、
（Ａ）少なくとも酸化亜鉛の多孔質層を基材に施す工程、
（Ｂ）前記多孔質層の細孔の少なくとも一部が酸化亜鉛の少なくとも１種の前駆体化合物を含む溶液で満たされるように、工程（Ａ）で生じた前記多孔質層を当該溶液で処理する工程、
（Ｃ）酸化亜鉛の少なくとも１種の前駆体化合物を酸化亜鉛に転化するために、工程（Ｂ）で得られた層を熱的に処理する工程、
を少なくとも含み、
前記工程（Ｂ）における前記少なくとも酸化亜鉛の少なくとも１種の前駆体化合物は、対応する金属の、少なくとも３個の炭素原子を有するモノ−、ジ−若しくはポリカルボン酸のカルボン酸塩若しくはモノ−、ジ−若しくはポリカルボン酸の誘導体、アルコキシド、［（ＯＨ）x（ＮＨ3）yＺｎ］z（但し、ｘ、ｙ及びｚは、特定される錯体が電荷を帯びないようにそれぞれ独立して０．０１〜１０である。）、セミカルバジド、カルバメート、ヒドロキサメート、イソシアネート、アミジン、アミドラゾン、尿素誘導体、ヒドロキシルアミン、オキシム、オキシメート、ウレタン、アミン、ホスフィン、アンモニウム化合物、ニトリル又はアジド、及びこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする方法。
【請求項２】
工程（Ａ）における少なくとも酸化亜鉛の多孔質層が、球状粒子及び／又は棒状粒子及び／又は板状粒子を含む請求項１に記載の方法。
【請求項３】
工程（Ｃ）における熱的処理を１０〜２００℃の温度で行う請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
酸化亜鉛に、Ａｌ3+、Ｉｎ3+、Ｇａ3+、Ｓｎ4+及びこれらの混合物からなる群から選択される金属カチオンがドープされている請求項１〜３の何れか１項に記載の方法。
【請求項５】
前記基材が少なくとも１種のポリマーを含む請求項１〜４の何れか１項に記載の方法。
【請求項６】
工程（Ａ）で生じた多孔質層の処理を、工程（Ｂ）においてスピンコーティング、スプレーコーティング、ディップコーティング、ドロップキャスティング又は印刷により行う請求項１〜５の何れか１項に記載の方法。
【請求項７】
工程（Ｂ）で使用する溶液が、半導体金属酸化物にドープする働きをする金属カチオンを更に含む請求項１〜６の何れか１項に記載の方法。
【請求項８】
請求項１〜７の何れか１項に記載の方法により得られる少なくとも酸化亜鉛の層を含む基材。
【請求項９】
請求項８に記載の基材を電子部品に使用する方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の工程（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を少なくとも含む半導体部品の製造方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月29日(2013.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩：
【化１】
2012530081.tif 000001
（式中、Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ１は、ＯＲ３、ＮＨＲ４、Ｒ５、ＮＲ６Ｒ７、Ｒ８又はフッ素化されていてもよいＣ（３−６）シクロアルキルであり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ（１−２）アルコキシ、及びハロゲンで置換されていてもよいＣ（１−３）アルキルであり；
Ｒ３及びＲ４は、Ｏが挿入されていてもよく、かつ、Ｆで置換されていてもよいＣ（１−５）アルキル、又はＦで置換されていてもよい（ＣＨ２）（０−１）Ｃ（３−５）シクロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｆで置換されていてもよいＣ（１−６）アルキルであり；Ｒ６及びＲ７は、Ｏが挿入されていてもよく、かつ、Ｆで置換されていてもよいＣ（１−５）アルキル、及びフッ素化されていてもよいＣ（３−５）シクロアルキルから独立して選択され（ただし、Ｒ６及びＲ７中の炭素原子の総数は６を越えない）；Ｒ８は、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択される、Ｆで置換されていてもよい３〜６員窒素含有ヘテロシクリル環（すべて、窒素原子を介して結合する）であり；
Ａは以下のものから選択される５員複素環であり：
【化２】
2012530081.tif 000002
Ｂは、以下のものから選択される二環式環であり：
【化３】
2012530081.tif 000003
Ｒ９は、水素又は（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｈであり；Ｒ１０は、水素、又はハロゲンで置換されていてもよいＣ（１−３）アルキルであり；そして
ｎは、０、１又は２である）。
【請求項２】
ＸがＮ又はＣＨであり；
Ｒ１がＯＲ３又はＲ５であり；
Ｒ３がイソプロピルであり；
Ｒ５がブチルであり；
Ｒ２がクロロ又はシアノであり；
Ａが（ａ）又は（ｂ）であり；
Ｂが（ｅ）、（ｄ）又は（ｈ）であり；
Ｒ９が、水素又は（ＣＨ２）２−３ＣＯ２Ｈであり；
Ｒ１０が、水素、メチル又はエチルであり；そして
ｎが０又は１である、式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
７−（２−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、  ７−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、  ４−［７−（２−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−イル］ブタン酸、
４−［７−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−２−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−イル］ブタン酸、
７−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［５−（２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン−７−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンゾニトリルトリフルオロ酢酸、
４−［７−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１，２，４，５−テトラヒドロ−３Ｈ−３−ベンズアゼピン−３−イル］ブタン酸塩酸塩、
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［５−（５−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンゾニトリル、
３−［６−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−メチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］プロパン酸、
４−［６−（５−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−メチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］ブタン酸、
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［５−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６−イソキノリニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンゾニトリル、
２−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［５−（１，２，３，４−テトラヒドロ−５−イソキノリニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンゾニトリル、
５−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドールトリフルオロ酢酸、
３−［５−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］プロパン酸、
３−［６−（２−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−５−エチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］プロパン酸、
４−［６−（２−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−５−エチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］ブタン酸、
３−［６−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−エチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］プロパン酸、
４−［６−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−５−エチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］ブタン酸、
３−［６−｛５−［３−シアノ−４−（２−メチルプロピル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−５−エチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］プロパン酸、
４−［６−（２−｛３−シアノ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−５−エチル−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリニル］ブタン酸、
またはその塩から選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項５】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される病態又は障害の治療のための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記病態又は障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡、乾癬、虚血再灌流障害、固形腫瘍及び腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インシュリン依存性糖尿病及びインシュリン非依存性糖尿病である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記病態が紅斑性狼瘡である、請求項６に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月17日(2013.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
血管に対する脳神経外科又は血管内手術を受けている対象における肢、腎臓、網膜又は脊髄に血液を供給する血管か、脳から心臓を接続している血管に対する脳神経外科又は血管内手術由来の虚血性障害を阻害するために使用される、PSD-95とNMDAR 2Bとの結合を阻害する薬剤。
【請求項２】
前記虚血性障害は脳外科手術由来であり、前記脳外科手術は前記脳の診断的血管造影である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
虚血性障害は脳外科手術由来であり、前記脳外科手術は動脈瘤を治療する血管内手術である、請求項１に記載の薬剤。
【請求項４】
前記薬剤は、前記血管内手術の前に投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項５】
前記薬剤は、前記血管内手術が完了する1時間以内に投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項６】
前記血管内手術は、前記動脈瘤にコイルを挿入することか、前記動脈瘤にかかっている前記血管にステントを挿入することか、マイクロカテーテルを挿入することを含む、請求項３に記載の薬剤。
【請求項７】
前記薬剤がアミノ酸配列YGRKKRRQRRRKLSSIESDV(配列番号:6)を有するペプチドである時の用量は、2-3mg/kgであり、
前記薬剤が前記アミノ酸配列YGRKKRRQRRRKLSSIESDVを有するペプチド以外である場合の前記用量は、前記アミノ酸配列YGRKKRRQRRRKLSSIESDVを有するペプチド2-3mg/kgと等価な有効濃度の前記薬剤を送達させる、請求項１に記載の薬剤。
【請求項８】
前記薬剤は、アミノ酸配列YGRKKRRQRRRKLSSIESDV(配列番号:6)を有するペプチドであって、前記用量は2.6mg/kgであり、
任意に、前記用量は、疾患エピソードにつき1回だけ投与される、及び/又は、前記用量は、抗炎症剤との共投与なしで投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項９】
前記薬剤は、PSD-95とNMDAR 2Bとの結合及び/又 はPSD-95とnNOSとの結合を阻害し、
前記薬剤は内在化ペプチドに連結され、前記薬剤は5-15分の期間にわたって静脈内注入によって投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項１０】
前記内在化ペプチドに連結した前記薬剤は、アミノ酸配列YGRKKRRQRRRKLSSIESDV(配列番号:6)を有するペプチドであり、前記期間は5分である、請求項 ９に記載の薬剤。
【請求項１１】
内在化ペプチドを含むキメラ薬剤であって、
前記薬剤は、前記内在化ペプチドによってヒスタミン放出とその下流の効果を低減させる抗炎症剤と共に投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項１２】
前記抗炎症剤は、マスト細胞脱顆粒阻害剤である、請求項１１に記載の薬剤。
【請求項１３】
(a)非ヒト霊長類の脳血管に粒子を挿入するステップと、
(b)前記霊長類に薬理学的薬剤を投与するステップと、
(c)前記霊長類におけるステップ(a)の損傷効果を、前記薬剤で治療されていないコントロール霊長類と比較するステップと、を含む、薬理学的薬剤を試験する方法。
【請求項１４】
前記損傷効果は、梗塞の数及び/又はサイズによって評価され、
任意に、前記梗塞は、MRI又はCATスキャンにより測定されるか、
前記損傷効果は、前記霊長類の行動上の症状を前記コントロール霊長類と比較することによって評価される、請求項13に記載の方法。
【請求項１５】
ステップ(a)-(c)の繰り返しで試験する薬剤が、以前に行ったステップ(a)-(c)と同じ薬剤であるかは問わずに、回復期間後に同じ霊長類に対してステップ(a)-(c)を繰り返すことを更に含む、請求項13に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月17日(2013.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疾患の治療または予防のための内在化ペプチドに連結した薬理学的薬剤であって、
前記薬理学的薬剤は、マスト細胞脱顆粒阻害剤と共に投与され、これによって、前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記内在化ペプチド誘導性の炎症反応を阻害することができ、
前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、ロドキサミド、トラニラスト、アゼラスチン、ベポタスチン、クロルゾキサゾン、エピナスチン、イソプロテレノール、オロパタジン、ペミロラスト、ピメクロリムス又はピルブテロールである、薬理学的薬剤。
【請求項２】
前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記薬理学的薬剤と共調製される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
【請求項３】
被験体における興奮毒性によってもたらされる疾患の治療又は予防に関する、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
【請求項４】
脳卒中、任意に出血性脳卒中の治療又は予防に関する、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
【請求項５】
前記薬理学的薬剤は、配列番号:38のアミノ酸配列を有するペプチドである、請求項３に記載の薬理学的薬剤。
【請求項６】
前記内在化ペプチドは、tatペプチドであり、
任意に、前記内在化ペプチドは、RKKRRQRRR(配列番号:51)、GRKKRRQRRR(配列番号:1)、YGRKKRRQRRR(配列番号:2)、FGRKKRRQRRR(配列番号:3)又はGRKKRRQRRRPQ(配列番号:4)又はRRRQRRKKRGY(配列番号:70の1-11番目のアミノ酸)を含むアミノ酸配列を有する、請求項５に記載の薬理学的薬剤。
【請求項７】
前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、末梢ルートにより投与される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
【請求項８】
前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記薬理学的薬剤の投与の30分前から15分後までに投与される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
【請求項９】
疾患のエピソードを患っている対象に対する投与に関するものであって、
前記薬理学的薬剤及び前記マスト細胞脱顆粒阻害剤は、前記疾患のエピソード中に一回投与される、請求項８に記載の薬理学的薬剤。
【請求項１０】
前記共製剤は、静脈に投与される、請求項２に記載の薬理学的薬剤。
【請求項１１】
前記薬理学的薬剤は、更に抗ヒスタミン剤と共に投与される、請求項１に記載の薬理学的薬剤。
【請求項１２】
内在化ペプチドに連結した薬理学的薬剤とロドキサミドを含むキット。
【請求項１３】
内在化ペプチドに連結した薬理学的薬剤誘導性のマスト細胞脱顆粒反応を阻害するのに用いられるロドキサミド。
【請求項１４】
ロドキサミド及び配列番号:6(YGRKKRRQRRRKLSSIESDV)のアミノ酸配列を含むペプチド及び水を有する共製剤。
【請求項１５】
濃度が50-200mMの塩化ナトリウムを更に含み、
前記ロドキサミドの濃度は、0.5-1mg/mlであり、前記ペプチドの濃度は5-20mg/mlである、 請求項１４に記載の共製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月17日(2013.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
細菌酵素の活性を阻害、低減又は阻止する化合物、ペプチド又はペプチド模倣物であって、該化合物、該ペプチド又は該ペプチド模倣物が、配列番号３、配列番号５、配列番号１、配列番号２、及び配列番号４、並びにそれらにおける保存的置換体からなる群から選択されるアミノ酸配列から本質的になる、細菌酵素の活性を阻害、低減又は阻止する化合物、ペプチド又はペプチド模倣物。
【請求項２】
前記アミノ酸配列が、配列番号３、配列番号５、配列番号１、配列番号２、及び配列番号４からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、ペプチド又はペプチド模倣物。
【請求項３】
前記アミノ酸配列が配列番号５である、請求項１に記載の化合物、ペプチド又はペプチド模倣物。
【請求項４】
配列番号３、配列番号５、配列番号１、配列番号２、配列番号４、及び配列番号６〜配列番号３２のいずれか１つと少なくとも６０％同一であるアミノ酸配列からなる、細菌酵素の活性を阻害、低減又は阻止する化合物、ペプチド又はペプチド模倣物。
【請求項５】
前記細菌酵素がジンジパインである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、ペプチド又はペプチド模倣物。
【請求項６】
前記ジンジパインがポルフィロモナス・ジンジバリス由来である、請求項５に記載の化合物、ペプチド又はペプチド模倣物。
【請求項７】
カゼイン又はその断片のアミノ酸配列を含む化合物、ペプチド又はペプチド模倣物と、薬学的に許容される担体とを含む、細菌酵素を阻害する医薬組成物。
【請求項８】
前記アミノ酸配列が、配列番号３、配列番号５、配列番号１、配列番号２、又は配列番号４、及びそれらにおける保存的置換体のいずれか１つ又は複数から本質的になる、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
二価カチオンを更に含む、請求項７又は８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記二価カチオンが亜鉛である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、ペプチド又はペプチド模倣物と、薬学的に許容される担体とを含む、歯周病の治療に使用される医薬組成物。
【請求項１２】
二価カチオンを更に含む、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記二価カチオンが亜鉛である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
歯周病の治療用の薬剤の調製における請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、ペプチド又はペプチド模倣物の使用。
【請求項１５】
歯周病を予防又は治療する方法であって、有効量の請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、ペプチド、ペプチド模倣物を、必要とする被験体に投与することを含む、歯周病を予防又は治療する方法。
【請求項１６】
細菌酵素を阻害する方法であって、該酵素と、配列番号３、配列番号５、配列番号１、配列番号２、配列番号４、及び配列番号６〜配列番号３２、並びにそれらにおける保存的置換体のいずれか１つからなる群から選択されるアミノ酸配列を含む化合物、ペプチド又はペプチド模倣物を含む組成物とを接触させることを含む、細菌酵素を阻害する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月29日(2013.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその塩：
【化１】
2012530080.tif 000001
（式中、Ａは、以下のものから選択される芳香環であり：
【化２】
2012530080.tif 000002
Ｒ１は、Ｃ（１−６）アルコキシ又はＣ（１−６）アルキルであり；Ｒ２は、ハロゲン、シアノ又はＣＦ３であり；
Ｒ３は、Ｚ−ＣＯＯＨ又はＣ（１−６）アルキルＯＨであり；
Ｂは、以下のものから選択される５員ヘテロアリール環であり：
【化３】
2012530080.tif 000003
＊は、環Ａとの結合点を示し；
Ｚは、Ｃ（１−６）アルキル又はＣ（２−６）アルケニルであり；ＺがＣ（１−６）アルキルである場合、Ｚは、シクロプロピル、ピペリジニル、アゼチジニル、ピロリジニルが挿入されていてもよく、Ｎ又はＯが挿入されていてもよく、さらにはＯ、シクロプロピル、ハロゲン又はメチルによって置換されていてもよく、ＺがＣ（２−６）アルケニルである場合、Ｚはメチルによって置換されていてもよく；Ｘ及びＹの一方はＣＨであり、他方はＮである）。
【請求項２】
Ｒ１がＣ（１−３）アルコキシであり；
Ｒ２がシアノ又はクロロであり；
Ｒ３がＺ−ＣＯＯＨであり； 
ＺがＣ（２−３）アルキルであり、
Ａが（ａ）又は（ｂ）であり；
Ｂが（ｄ）、（ｆ）又は（ｇ）であり： 
Ｘ及びＹの一方がＣＨであり、他方がＮである、式（Ｉ）の化合物又はその塩。
【請求項３】
３−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
３−［４−（５−｛５−クロロ−６−［（１−メチルエチル）オキシ］−３−ピリジニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
４−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］ブタン酸、
４−［４−（５−｛５−クロロ−６−［（１−メチルエチル）オキシ］−３−ピリジニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］ブタン酸、
３−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
４−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタン酸、
３−［４−（５−｛５−クロロ−６−［（１−メチルエチル）オキシ］−３−ピリジニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
４−［４−（５−｛５−クロロ−６−［（１−メチルエチル）オキシ］−３−ピリジニル｝−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル］ブタン酸、
３−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
４−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］ブタン酸、
３−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
４−［４−（５−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］ブタン酸、
３−［４−（２−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］プロパン酸、
４−［４−（２−｛３−クロロ−４−［（１−メチルエチル）オキシ］フェニル｝−１，３−チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル］ブタン酸
及びその塩から選択される化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項５】
Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される病態又は障害の治療のための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記病態又は障害が、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡、乾癬、虚血再灌流障害、固形腫瘍及び腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛状態、急性ウイルス性疾患、炎症性腸疾患、インシュリン依存性糖尿病及びインシュリン非依存性糖尿病である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記病態が多発性硬化症である、請求項６に記載の医薬組成物。