【手続補正書】
【提出日】平成25年2月8日(2013.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを含む組成物であって、第一の化合物が
2012519181.tif 000001
であり；第二の化合物が
2012519181.tif 000002
である、組成物。
【請求項２】
第一の化合物のプロドラッグが、構造：
2012519181.tif 000003
を有する、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
薬学的に許容され得る賦形剤、希釈剤または担体をさらに含む、請求項１または２記載の組成物。
【請求項４】
約9000mg〜約50mgの範囲の第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの量を含む、請求項１〜３いずれか記載の組成物。
【請求項５】
約2000mg〜約2mgの範囲の第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの量を含む、請求項１〜４いずれか記載の組成物。
【請求項６】
組成物中、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの総量および第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの総量の合計に対して約1%〜約99%（重量/重量）の範囲の第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの総量を含む、請求項１〜３いずれか記載の組成物。
【請求項７】
組成物中、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの総量および第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの総量の合計に対して約1%〜約99%（重量/重量）の範囲の第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの総量を含む、請求項６記載の組成物。
【請求項８】
組成物中の第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの量が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独療法として投与した場合と実質的に同じウイルス負荷減少を達成するのに必要な第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの量よりも少ない、請求項１〜７いずれか記載の組成物。
【請求項９】
組成物中の第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの量が、第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独療法として投与した場合と実質的に同じウイルス負荷減少を達成するのに必要な第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの量よりも少ない、請求項１〜８いずれか記載の組成物。
【請求項１０】
1つ以上のさらなる治療剤をさらに含む、請求項１〜９いずれか記載の組成物。
【請求項１１】
1つ以上のさらなる治療剤が、ヌクレオシドアナログ、ピルフェニドン、ピルフェニドンアナログ、NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼインヒビター、腫瘍壊死因子アンタゴニスト、チモシン-α、インターフェロン-ガンマ(IFN-γ)、インターフェロン-アルファ(IFN-α)、3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデホビルジピボキシル、シドホビル、リトナビル、イノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼインヒビター、インターフェロン、さらなるNS3プロテアーゼインヒビター、NS5BポリメラーゼインヒビターおよびNS3ヘリカーゼインヒビターからなる群より選択される、請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
ヌクレオシドアナログが、リバビリン、レボビリン（levovirin）、ビラミジン（viramidine）、L-ヌクレオシド、およびイサトリビン（isatoribine）からなる群より選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項１３】
腫瘍壊死因子アンタゴニストが、エタネルセプト、インフリキシマブおよびアダリムマブからなる群より選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項１４】
チモシン-α が約1.0mg〜約1.6mgの範囲の量である、請求項１１記載の組成物。
【請求項１５】
IFN-γが約10μg〜約300μgの範囲の量である、請求項１１記載の組成物。
【請求項１６】
IFN-αがモノPEG(30kD、直鎖)化コンセンサスである、請求項１１記載の組成物。
【請求項１７】
IFN-α が、インターフェロンα-2bの40kD分岐モノ-メトキシPEGコンジュゲートおよびインターフェロンα-2bの12kDモノ-メトキシPEGコンジュゲートからなる群より選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項１８】
IFN-αがINFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項１１記載の組成物。
【請求項１９】
さらなるNS3プロテアーゼインヒビターが、
2012519181.tif 000004
(VX-950)
および
2012519181.tif 000005
(SCH 503034)
から選択される、請求項１１記載の組成物。
【請求項２０】
リバビリンを含まない、請求項１〜９いずれか記載の組成物。
【請求項２１】
インターフェロンを含まない、請求項１〜９および２０いずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
インターフェロンがペグ化インターフェロンである、請求項２１記載の組成物。
【請求項２３】
患者集団における疾患状態を改善用または治療用の請求項１〜２２いずれか記載の1つ以上の組成物であって、該疾患状態が、C型肝炎ウイルス感染、肝臓線維症および肝臓機能障害からなる群より選択される、組成物。
【請求項２４】
患者集団における疾患状態を改善または治療するための、医薬の調製における請求項１〜２２いずれか記載の組成物の使用であって、該疾患状態が、C型肝炎ウイルス感染、肝臓線維症および肝臓機能障害からなる群より選択される、使用。
【請求項２５】
患者集団における疾患状態を改善または治療するための、医薬の調製のための第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの使用であって、第一の化合物は
2012519181.tif 000006
であり；第一の化合物は、第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグとの併用のために製造され、第二の化合物は
2012519181.tif 000007
であり；該疾患状態は、C型肝炎ウイルス感染、肝臓線維症および肝臓機能障害からなる群より選択される、使用。
【請求項２６】
第一の化合物のプロドラッグが、構造：
2012519181.tif 000008
を有する、請求項２４または２５記載の使用。
【請求項２７】
第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグが、第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの前に投与される、請求項２４または２５記載の使用。
【請求項２８】
第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグが、第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの後に投与される、請求項２４または２５記載の使用。
【請求項２９】
第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグが、第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグとほぼ同時に投与される、請求項２４または２５記載の使用。
【請求項３０】
第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグが共に、一投薬形態中にある、請求項２４または２５記載の使用。
【請求項３１】
第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグが別々の投薬形態中にある、請求項２４〜２９いずれか記載の使用。
【請求項３２】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団が経験する平均ウイルス負荷と比較して、低下した平均ウイルス負荷を経験する、請求項２４〜３１いずれか記載の使用。
【請求項３３】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団が経験する副作用の平均数と比較して、副作用の平均数の低下を経験する、請求項２４〜３２いずれか記載の使用。
【請求項３４】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団が経験する同じ副作用の平均重症度と比較して、副作用の平均重症度の低下を経験する、請求項２４〜３３いずれか記載の使用。
【請求項３５】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団に含まれるウイルス負荷跳ね返りを経験する被験体の平均数と比較して、ウイルス負荷跳ね返りを経験する被験体の平均数の低下を含む、請求項２４〜３４いずれか記載の使用。
【請求項３６】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団に含まれる非応答体の平均数と比較して、非応答体の平均数の低下を含む、請求項２４〜３５いずれか記載の使用。
【請求項３７】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団が経験する抵抗性の開始の平均時よりも遅い平均時での抵抗性の開始を経験する、請求項２４〜３６いずれか記載の使用。
【請求項３８】
患者集団が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを単独で、実質的に同じ量で投与されたこと以外は同等の患者集団が経験する第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグに対する抵抗性の平均レベルと比較して、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグあるいは第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグに対する抵抗性の平均レベルの低下を経験する、請求項２４〜３７いずれか記載の使用。
【請求項３９】
第一の化合物がさらなるヌクレオシドアナログとの併用のためのものであるか、またはさらなるヌクレオシドアナログとの併用のために製造される、請求項２４〜３８いずれか記載の使用。
【請求項４０】
さらなるヌクレオシドアナログが、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、L-ヌクレオシドおよびイサトリビンからなる群より選択される、請求項３９記載の使用。
【請求項４１】
第一の化合物がピルフェニドンまたはピルフェニドンアナログとの併用のためのものであるか、またはピルフェニドンまたはピルフェニドンアナログとの併用のために製造される、請求項２４〜４０いずれか記載の使用。
【請求項４２】
第一の化合物がNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼインヒビターとの併用のためのものであるか、またはNS5B RNA依存性RNAポリメラーゼインヒビターとの併用のために製造される、請求項２４〜４１いずれか記載の使用。
【請求項４３】
第一の化合物がエタネルセプト、インフリキシマブおよびアダリムマブからなる群より選択される腫瘍壊死因子アンタゴニストとの併用のためのものであるか、または該腫瘍壊死因子アンタゴニストとの併用のために製造される、請求項２４〜４２いずれか記載の使用。
【請求項４４】
第一の化合物がチモシン-αとの併用のためのものであるか、またはチモシン-αとの併用のために製造される、請求項２４〜４３いずれか記載の使用。
【請求項４５】
チモシン-αが、約1.0mg〜約1.6mgの範囲の量での使用のためのものであるか、または約1.0mg〜約1.6mgの範囲の量での使用のために製造される、請求項４４記載の使用。
【請求項４６】
第一の化合物がインターフェロン-ガンマ(IFN-γ)との併用のためのものであるか、またはインターフェロン-ガンマ(IFN-γ)との併用のために製造される、請求項２４〜４５いずれか記載の使用。
【請求項４７】
IFN-γが、約10μg〜約300μgの範囲の量での皮下投与における使用のためのものであるか、または約10μg〜約300μgの範囲の量での皮下投与における使用のために製造される、請求項４６記載の使用。
【請求項４８】
第一の化合物がインターフェロン-アルファ(IFN-α)との併用のためのものであるか、またはインターフェロン-アルファ(IFN-α)との該併用のために製造される、請求項２４〜４７いずれか記載の使用。
【請求項４９】
IFN-αが、8日毎〜14日毎の範囲の投薬間隔での使用のためのモノPEG (30kD、直鎖)化コンセンサスであるか、または8日毎〜14日毎の範囲の投薬間隔での使用のために製造されるモノPEG (30kD、直鎖)化コンセンサスである、請求項４８記載の使用。
【請求項５０】
IFN-αが、7日毎に1回の投薬間隔での使用のためのモノPEG (30kD、直鎖)化コンセンサスIFN-αであるか、または7日毎に1回の投薬間隔での使用のために製造されるモノPEG (30kD、直鎖)化コンセンサスIFN-αである、請求項４８記載の使用。
【請求項５１】
IFN-αが、インターフェロンα-2bの40kD分岐モノ-メトキシPEGコンジュゲートおよびインターフェロンα-2bの12kDモノ-メトキシPEGコンジュゲートからなる群より選択される、請求項４８記載の使用。
【請求項５２】
IFN-αがINFERGENコンセンサスIFN-αである、請求項４８記載の使用。
【請求項５３】
第一の化合物が、3'-アジドチミジン、2',3'-ジデオキシイノシン、2',3'-ジデオキシシチジン、2-,3-ジデヒドロ-2',3'-ジデオキシチミジン、コンビビル、アバカビル、アデホビルジピボキシル、シドホビル、リトナビルおよびイノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼインヒビターから選択される薬剤との併用のためであるか、または該薬剤との併用のために製造される、請求項２４〜５２いずれか記載の使用。
【請求項５４】
第一の化合物が、インターフェロン、さらなるNS3プロテアーゼインヒビター、NS5BポリメラーゼインヒビターもしくはNS3ヘリカーゼインヒビターとの併用のためのものであるか、またはインターフェロン、さらなるNS3プロテアーゼインヒビター、NS5BポリメラーゼインヒビターもしくははNS3ヘリカーゼインヒビターとの併用のために製造される、請求項２４〜５３いずれか記載の使用。
【請求項５５】
さらなるNS3プロテアーゼインヒビターが、
2012519181.tif 000009
(VX-950)
および
2012519181.tif 000010
(SCH 503034)
から選択される、請求項５４記載の使用。
【請求項５６】
第一の化合物が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの投与が完了した後の使用のためまたは該使用のために製造されるペグ化インターフェロンとの併用のためのものであるか、あるいは該ペグ化インターフェロンとの併用のために製造される、請求項２４〜５５いずれか記載の使用。
【請求項５７】
第一の化合物が、第一の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよび第二の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグの投与が完了した後の使用のためまたは該使用のために製造されるリバビリンとの併用のためのものであるか、あるいは該リバビリンとの併用のために製造される、請求項２４〜５６いずれか記載の使用。
【請求項５８】
第一の化合物が、さらなる薬剤との併用のためのものでなく、かつさらなる薬剤との併用のために製造されない、請求項２４〜３８いずれか記載の使用。
【請求項５９】
さらなる薬剤がリバビリンである、請求項５８記載の使用。
【請求項６０】
さらなる薬剤がインターフェロンである、請求項５８記載の使用。
【請求項６１】
インターフェロンがペグ化インターフェロンである、請求項５８記載の使用。