【手続補正書】
【提出日】平成24年3月1日(2012.3.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５８】
上述した化合物および方法のすべてについて、キノン形態は、望ましい場合、その還元（ハイドロキノン）形態でも使用され得る。同様に、ハイドロキノン形態は、望ましい場合、その酸化（キノン）形態でも使用され得る。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
酸化ストレス障害を治療または抑制する方法であって、被験体に、治療有効量または有効量の式Ｑまたは式ＨＱの化合物
【化１４】
2011513423.tif 000001
［式中、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｚは、−ＢＲ３０、−ＢＲ３６または−ＮＲ４Ｒ５であり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ４−および−ＳＯ２ＮＲ３５−から選択され、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルであり、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１’、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、あるいは、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、あるいは、
Ｒ３０およびＲ４は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリルおよび前記アリールは、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０’、ＣＮ、ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシであり、
Ｒ３は、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、またはヒドロキシで置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＳＯ２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、
（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルは、
−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル環置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の基でさらに置換されていてよく、かつ
アリールおよびヘテロシクリルは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１１およびＲ１１’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ３５およびＲ３６は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルから独立に選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、
−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、あるいは
Ｒ３５およびＲ３６は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
かつ
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＯ２ＯＲ’、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）（ＯＲ’’）、およびＣ結合したモノペプチドまたはジペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物
を投与するステップを含む方法。
（項目２）
ミトコンドリア障害、エネルギー処理低下障害、神経変性障害および老化による疾患から選択される、細胞内における正常な電子流に影響を及ぼす酸化ストレス障害を治療する方法であって、被験体に、治療有効量または有効量の１種または複数の項目１に記載の化合物を投与するステップを含む方法。
（項目３）
前記ミトコンドリア障害が、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシスおよび脳卒中（ＭＥＬＡＳ）；母系遺伝の糖尿病および難聴（ＭＩＤＤ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；フリートライヒ運動失調症（ＦＡ）；ＣｏＱ１０欠損症；他のミオパチー；心筋症；脳筋症；尿細管性アシドーシス；神経変性疾患；パーキンソン病；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；運動ニューロン疾患；他の神経疾患；てんかん；遺伝子疾患；ハンチントン病；気分障害；統合失調症；双極性障害；老化関連疾患；脳血管アクシデント、黄斑変性症；糖尿病；ならびに癌からなる群から選択される、項目２に記載の方法。
（項目４）
前記酸化ストレス障害が、酸素の欠損、中毒もしくは毒性、または酸素運搬における定性的もしくは定量的な破壊を原因とするエネルギー処理低下障害である、項目２に記載の方法。
（項目５）
前記障害が、聴覚もしくは平衡機能障害、または自閉性障害、アスペルガー障害、小児期崩壊性障害（ＣＤＤ）、レット障害および特定不能の広汎性発達障害（ＰＤＤ−ＮＯＳ）から選択される広汎性発達障害である、項目２に記載の方法。
（項目６）
式Ｉ：
【化１５】
2011513423.tif 000002
の、項目１に記載の化合物
［式中、
Ｒは、
【化１６】
2011513423.tif 000003
からなる群から選択され、ここで、前記＊は、Ｒと分子の残りとの結合点を示し、
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＯ２ＯＲ’、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）（ＯＲ’’）、およびＣ結合したモノペプチドまたはジペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリルおよび前記アリールは、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０’、ＣＮ、ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシであり、
Ｒ３は、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＳＯ２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、
（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルは、
−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル環置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の基でさらに置換されていてよく、かつ
アリールおよびヘテロシクリルは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、かつ
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目７）
式Ｉａ：
【化１７】
2011513423.tif 000004
の、項目６に記載の化合物
［式中、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリルおよび前記アリールは、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０’、ＣＮ、ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシであり、
Ｒ３は、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＳＯ２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、
（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルは、
−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル環置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の基でさらに置換されていてよく、かつ
アリールおよびヘテロシクリルは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、かつ
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンである］
（但し、前記化合物は、
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）メチル）アセトアミドではない）
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目８）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルである、項目７に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目９）
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６または−ＳＯ２−Ｒ６である、項目７に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１０）
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６である、項目７に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１１）
Ｒ６が、ＯＨ、−ＳＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）−チオアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよび−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２から独立に選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、項目１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１２）
Ｒ６が、アリールで置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、ここで、前記アリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている、項目１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１３）
Ｒ６が、−ＮＲ１０Ｒ１０’で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、ここで、Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成する、項目１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１４）
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されているアリールまたはヘテロシクリルである、項目１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１５）
Ｒ４が水素である、項目７に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１６）
・  １−エチル−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−ヒドロキシエチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）メタンスルホンアミド；
・  ４−フルオロ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンゼンスルホンアミド；
・  ３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ３−エチル−１−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  Ｎ−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
・  １−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−３−エチル尿素；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンゼン−スルホンアミド；
・  １−（２−モルホリノエチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  エチル２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチルカルバメート；
・  ４−ベンジル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
・  １−（ピリジン−２−イルメチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（ピリジン−４−イルメチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ３−エチル−１−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（ピリジン−３−イルメチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ４−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
・  １，１−ジエチル−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（４−クロロベンジル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ４−メチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
・  ４−アセチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
・  ４−オキソ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ニコチンアミド；
・  ４−クロロ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−フルオロ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  Ｎ−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボキサミド；
・  ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ４−アセチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−メチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−シアノ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  １−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−シクロプロパンカルボキサミド；
・  ２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（ナフタレン−１−イル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；および
・  ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）プロパンアミド；
から選択される、項目７に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１７）
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、項目７に記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＩ：
【化１８】
2011513423.tif 000005
の、項目１に記載の化合物
［式中、
Ｒは、
【化１９】
2011513423.tif 000006
からなる群から選択され、ここで、前記＊は、Ｒと分子の残りとの結合点を示し、
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＯ２ＯＲ’、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）（ＯＲ’’）、およびＣ結合したモノペプチドまたはジペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ１は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ３０は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記アルキル、アリールまたはヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＲ４−から選択され、かつ
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目１９）
式ＩＩａ：
【化２０】
2011513423.tif 000007
の、項目１８に記載の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ３０は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記アルキル、アリールまたはヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＲ４−から選択され、かつ
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２０）
Ｒ１およびＲ２がメチルである、項目１９に記載の化合物、ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２１）
Ｂが、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−または−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−である、項目１９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２２）
Ｒ３０が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル−、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシおよびＣＮから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリールである、項目１９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２３）
Ｒ３０が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルから独立に選択される１または２個の基で場合によって置換されているアリールである、項目１９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２４）
Ｒ３０が、場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、項目１９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２５）
Ｒ３０が非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、項目１９に記載の化合物、およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２６）
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）メタンスルホンアミド；
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  １−エチル−３−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ５−（１，２−ジチオラン−３−イル）−Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ペンタンアミド；および
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ヘキサンアミド；
から選択される、項目１９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２７）
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、項目１９に記載の化合物。
（項目２８）
式ＩＩＩ：
【化２１】
2011513423.tif 000008
の、項目１に記載の化合物
［式中、Ｒは、
【化２２】
2011513423.tif 000009
からなる群から選択され、ここで、前記＊は、Ｒと分子の残りとの結合点を示し、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂ３はＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシから独立に選択され、
Ｒ２は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシから独立に選択され、
Ｒ３は（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ３５およびＲ３６は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルから独立に選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、
−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、あるいは
Ｒ３５およびＲ３６は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択され、
Ｒ１１、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択されるか、あるいはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、かつ
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−ＳＯ２ＯＲ１２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２ａ）（ＯＲ１２ｂ）、およびＣ結合したモノまたはジ−ペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ１２、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルもしくはハロゲンで場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］（但し、前記化合物は、
Ｎ−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド；Ｎ−（２−（４−デシルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−５−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ペンタンアミド；５−（２，５−ジヒドロキシ−３，４，６−トリメチルフェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）ペンタンアミド；４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−Ｎ−フェネチルシクロヘキサ−１，４−ジエンカルボキサミド；４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−Ｎ−フェニルシクロヘキサ−１，４−ジエンカルボキサミド；４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）シクロヘキサ−１，４−ジエンカルボキサミド；Ｎ−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）フェニル）−２−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；１−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパノイル）ピロリジン−２−カルボン酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパン酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）ペンタン二酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）プロパン酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）酢酸
ではない）
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目２９）
式ＩＩＩａ：
【化２３】
2011513423.tif 000010
の、項目２８に記載の化合物
［式中、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−であり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルであり、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１’、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、あるいは、ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、あるいは
Ｒ３０およびＲ４は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１１およびＲ１１’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成する］
（但し、前記化合物は、
Ｎ−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド；Ｎ−（２−（４−デシルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；またはＮ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−５−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ペンタンアミド；
ではない）
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目３０）
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、ヒドロキシ、アルコキシまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、項目２９に記載の化合物、およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目３１）
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、−ＮＲ１０Ｒ１０’で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、ここで、Ｒ１０およびＲ１０’は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択される、項目２９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目３２）
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される、項目２９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目３３）
Ｒ４およびＲ３０が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、場合によって置換されている３〜８員の窒素含有ヘテロシクリル環を形成する、項目２９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目３４）
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、アリールで場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、項目２９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
（項目３５）
・  Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−フェニル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ｐ−トリル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−フェニル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２，２−ジメチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，５−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−４−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２−メチル−Ｎ−フェネチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−２−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−シアノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−シアノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−アミノ−４−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−２−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−フルオロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−フルオロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−クロロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−クロロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２−（４−（インドリン−１−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  ２−（４−（イソインドリン−２−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  ２−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  ２−（４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  Ｎ−（３−シアノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２，３，５−トリメチル−６−（４−オキソ−４−（ピロリジン−１−イル）ブチル）シクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；および
・  ２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−３−メチル−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
から選択される、項目２９に記載の化合物。
（項目３６）
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、項目２９に記載の化合物。
（項目３７）
酸化ストレス障害を治療する方法であって、被験体に、治療有効量または有効量の項目６、７、１８、１９または２８に記載の化合物を投与するステップを含み、ここで、前記酸化ストレス障害は、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中（ＭＥＬＡＳ）；母系遺伝の糖尿病および難聴（ＭＩＤＤ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；慢性進行性外眼筋麻痺（ＣＰＥＯ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；フリートライヒ運動失調症（ＦＡ）；補酵素Ｑ１０欠損症；複合体Ｉ欠損症；複合体ＩＩ欠損症；複合体ＩＩＩ欠損症；複合体ＩＶ欠損症；および複合体Ｖ欠損症；パーキンソン病；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；筋ジストロフィーならびにハンチントン病からなる群から選択されるミトコンドリア障害である方法。
（項目３８）
前記酸化ストレス障害が、酸素の欠損、中毒もしくは毒性、または酸素運搬における定性的もしくは定量的な破壊を原因とするエネルギー処理低下障害である、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
障害を治療する方法であって、被験体に、治療有効量または有効量の項目６、７、１８、１９または２８に記載の化合物を投与するステップを含み、ここで、前記障害は、聴覚もしくは平衡機能障害、または自閉性障害、アスペルガー障害、小児期崩壊性障害（ＣＤＤ）、レット障害および特定不能の広汎性発達障害（ＰＤＤ−ＮＯＳ）から選択される広汎性発達障害である方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
酸化ストレス障害を治療または抑制するための組成物であって、治療有効量または有効量の式Ｑまたは式ＨＱの化合物
【化１４】
2011513423.tif 000011
［式中、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｚは、−ＢＲ３０、−ＢＲ３６または−ＮＲ４Ｒ５であり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ４−および−ＳＯ２ＮＲ３５−から選択され、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルであり、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１’、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、あるいは、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、あるいは、
Ｒ３０およびＲ４は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリルおよび前記アリールは、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０’、ＣＮ、ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシであり、
Ｒ３は、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、またはヒドロキシで置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＳＯ２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、
（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルは、
−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル環置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の基でさらに置換されていてよく、かつ
アリールおよびヘテロシクリルは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１１およびＲ１１’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ３５およびＲ３６は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルから独立に選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、
−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、あるいは
Ｒ３５およびＲ３６は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
かつ
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＯ２ＯＲ’、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）（ＯＲ’’）、およびＣ結合したモノペプチドまたはジペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物
を含む組成物。
【請求項２】
ミトコンドリア障害、エネルギー処理低下障害、神経変性障害および老化による疾患から選択される、細胞内における正常な電子流に影響を及ぼす酸化ストレス障害を治療するための、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ミトコンドリア障害が、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシスおよび脳卒中（ＭＥＬＡＳ）；母系遺伝の糖尿病および難聴（ＭＩＤＤ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；フリートライヒ運動失調症（ＦＡ）；ＣｏＱ１０欠損症；他のミオパチー；心筋症；脳筋症；尿細管性アシドーシス；神経変性疾患；パーキンソン病；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；運動ニューロン疾患；他の神経疾患；てんかん；遺伝子疾患；ハンチントン病；気分障害；統合失調症；双極性障害；老化関連疾患；脳血管アクシデント、黄斑変性症；糖尿病；ならびに癌からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記酸化ストレス障害が、酸素の欠損、中毒もしくは毒性、または酸素運搬における定性的もしくは定量的な破壊を原因とするエネルギー処理低下障害である、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記障害が、聴覚もしくは平衡機能障害、または自閉性障害、アスペルガー障害、小児期崩壊性障害（ＣＤＤ）、レット障害および特定不能の広汎性発達障害（ＰＤＤ−ＮＯＳ）から選択される広汎性発達障害である、請求項２に記載の組成物。
【請求項６】
式Ｉ：
【化１５】
2011513423.tif 000012
の、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｒは、
【化１６】
2011513423.tif 000013
からなる群から選択され、ここで、前記＊は、Ｒと分子の残りとの結合点を示し、
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＯ２ＯＲ’、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）（ＯＲ’’）、およびＣ結合したモノペプチドまたはジペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリルおよび前記アリールは、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０’、ＣＮ、ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシであり、
Ｒ３は、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＳＯ２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、
（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルは、
−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル環置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の基でさらに置換されていてよく、かつ
アリールおよびヘテロシクリルは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、かつ
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項７】
式Ｉａ：
【化１７】
2011513423.tif 000014
の、請求項６に記載の化合物
［式中、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヘテロシクリルまたはアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリルおよび前記アリールは、−ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１０’、ＣＮ、ハロアルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシであり、
Ｒ３は、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、−ＳＯ２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ６または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、
（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルは、
−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ−Ｒ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−Ｒ１０および−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記アリールおよびヘテロシクリル環置換基は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の基でさらに置換されていてよく、かつ
アリールおよびヘテロシクリルは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されており、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであるか、あるいは
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−チオアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールから独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、かつ
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンである］
（但し、前記化合物は、
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）メチル）アセトアミドではない）
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルである、請求項７に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項９】
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６または−ＳＯ２−Ｒ６である、請求項７に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１０】
Ｒ５が−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６である、請求項７に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、ＯＨ、−ＳＨ、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４）−チオアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよび−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２から独立に選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、アリールで置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、ここで、前記アリールは、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されている、請求項１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、−ＮＲ１０Ｒ１０’で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、ここで、Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成する、請求項１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ＣＮ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１、２または３個の置換基で場合によって置換されているアリールまたはヘテロシクリルである、請求項１０に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１５】
Ｒ４が水素である、請求項７に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１６】
・  １−エチル−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−ヒドロキシエチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）メタンスルホンアミド；
・  ４−フルオロ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンゼンスルホンアミド；
・  ３−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−１−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ３−エチル−１−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  Ｎ−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
・  １−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−３−エチル尿素；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−メトキシ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンゼン−スルホンアミド；
・  １−（２−モルホリノエチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  エチル２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチルカルバメート；
・  ４−ベンジル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
・  １−（ピリジン−２−イルメチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（ピリジン−４−イルメチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ３−エチル−１−メチル−１−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（ピリジン−３−イルメチル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ４−ヒドロキシ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
・  １，１−ジエチル−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  １−（４−クロロベンジル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ４−メチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
・  ４−アセチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペラジン−１−カルボキサミド；
・  ４−オキソ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
・  Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ニコチンアミド；
・  ４−クロロ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−フルオロ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−（トリフルオロメチル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  １−（４−フルオロベンジル）−３−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  Ｎ−（２−（５−（４−クロロフェニル）−２，４−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−４，４−ジフルオロシクロヘキサンカルボキサミド；
・  ２−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ４−アセチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−メチル−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  ４−シアノ−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  １−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−シクロプロパンカルボキサミド；
・  ２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（ナフタレン−１−イル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；
・  ２−（２−メトキシフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）アセトアミド；および
・  ３−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）プロパンアミド；
から選択される、請求項７に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１７】
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩ：
【化１８】
2011513423.tif 000015
の、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｒは、
【化１９】
2011513423.tif 000016
からなる群から選択され、ここで、前記＊は、Ｒと分子の残りとの結合点を示し、
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＯ２ＯＲ’、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）（ＯＲ’’）、およびＣ結合したモノペプチドまたはジペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ’およびＲ’’は、互いに独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個もしくは複数の置換基で場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ３０は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記アルキル、アリールまたはヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＲ４−から選択され、かつ
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項１９】
式ＩＩａ：
【化２０】
2011513423.tif 000017
の、請求項１８に記載の化合物
［式中、
Ｒ１は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、
Ｒ３０は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記アルキル、アリールまたはヘテロシクリルは、ＯＨ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびハロゲンから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されており、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４ＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＲ４−から選択され、かつ
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ２がメチルである、請求項１９に記載の化合物、ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２１】
Ｂが、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−または−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−である、請求項１９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２２】
Ｒ３０が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル−、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシおよびＣＮから独立に選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリールである、請求項１９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２３】
Ｒ３０が、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ハロゲンおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキルから独立に選択される１または２個の基で場合によって置換されているアリールである、請求項１９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２４】
Ｒ３０が、場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項１９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２５】
Ｒ３０が非置換（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項１９に記載の化合物、およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２６】
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）メタンスルホンアミド；
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ベンズアミド；
・  １−エチル−３−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）尿素；
・  ５−（１，２−ジチオラン−３−イル）−Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ペンタンアミド；および
・  Ｎ−（２−（２−（３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４，５−ジメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）エチル）ヘキサンアミド；
から選択される、請求項１９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２７】
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
式ＩＩＩ：
【化２１】
2011513423.tif 000018
の、請求項１に記載の化合物
［式中、Ｒは、
【化２２】
2011513423.tif 000019
からなる群から選択され、ここで、前記＊は、Ｒと分子の残りとの結合点を示し、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂ３はＣ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２であり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシから独立に選択され、
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシから独立に選択され、
Ｒ３は（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ３５およびＲ３６は、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ４０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ４０）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルから独立に選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、
−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１ａＲ１１ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜Ｃ６−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、あるいは
Ｒ３５およびＲ３６は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択され、
Ｒ１１、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択されるか、あるいはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、かつ
ＭおよびＭ’は、水素、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−ＳＯ２ＯＲ１２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ＮＲ１２ａＲ１２ｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２ａ）（ＯＲ１２ｂ）、およびＣ結合したモノまたはジ−ペプチドから独立に選択され、ここで、Ｒ１２、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは、独立に、水素、または−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルもしくはハロゲンで場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである］（但し、前記化合物は、
Ｎ−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド；Ｎ−（２−（４−デシルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−５−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ペンタンアミド；５−（２，５−ジヒドロキシ−３，４，６−トリメチルフェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）ペンタンアミド；４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−Ｎ−フェネチルシクロヘキサ−１，４−ジエンカルボキサミド；４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−Ｎ−フェニルシクロヘキサ−１，４−ジエンカルボキサミド；４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソ−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）シクロヘキサ−１，４−ジエンカルボキサミド；Ｎ−（４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）フェニル）−２−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；１−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパノイル）ピロリジン−２−カルボン酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパン酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）ペンタン二酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）プロパン酸；２−（３−（４，５−ジメトキシ−２−メチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド）酢酸
ではない）
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項２９】
式ＩＩＩａ：
【化２３】
2011513423.tif 000020
の、請求項２８に記載の化合物
［式中、
Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキレン、（Ｃ２〜Ｃ４）−アルケニレンまたは（Ｃ２〜Ｃ４）−アルキニレンであり、
Ｂは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−であり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立に、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ４は、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ３０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）−アルキニル、アリールまたはヘテロシクリルであり、
ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基は、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１’、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリールで場合によって置換されていてよく、あるいは、ここで、前記アルキル、アルケニルまたはアルキニル基の炭素のうちの１個は、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてよく、
ここで、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル環は、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、オキソ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルでさらに置換されていてよく、あるいは
Ｒ３０およびＲ４は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１０Ｒ１０’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１０およびＲ１０’は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１０およびＲ１０’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＲ１１Ｒ１１’、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される１個または複数の置換基で場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成し、
Ｒ１１およびＲ１１’は、水素および（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１１およびＲ１１’は、それらが結合した原子と一緒になって、１、２または３個のＮ、ＯまたはＳ原子から独立に選択される１個または複数のさらなるヘテロ原子を場合によって組み込み、かつオキソ、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル、−Ｎ（（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル）２、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、ヒドロキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで場合によって置換されている、飽和または不飽和の３〜８員環を形成する］
（但し、前記化合物は、
Ｎ−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−３−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）プロパンアミド；Ｎ−（２−（４−デシルピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；Ｎ−（２−（４−（１０−ヒドロキシデシル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソ−１−フェニルエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；またはＮ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−５−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ペンタンアミド；
ではない）
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項３０】
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、ヒドロキシ、アルコキシまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルで置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項２９に記載の化合物、およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項３１】
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、−ＮＲ１０Ｒ１０’で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択され、ここで、Ｒ１０およびＲ１０’は、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）−ハロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールおよび−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−アリールからなる群から独立に選択される、請求項２９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項３２】
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルから独立に選択される、請求項２９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項３３】
Ｒ４およびＲ３０が、それらが結合した窒素原子と一緒になって、場合によって置換されている３〜８員の窒素含有ヘテロシクリル環を形成する、請求項２９に記載の化合物、
ならびにその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項３４】
Ｒ４が水素であり、かつＲ３０が、アリールで場合によって置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキルである、請求項２９に記載の化合物、
およびその塩、立体異性体または立体異性体の混合物。
【請求項３５】
・  Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−フェニル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ｐ−トリル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−フェニル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２，２−ジメチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，５−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−４−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−２−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２−メチル−Ｎ−フェネチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，６−ジクロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−２−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−シアノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，５−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−シアノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−アミノ−４−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−２−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−フルオロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（３−フルオロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−クロロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−クロロフェネチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２−（４−（インドリン−１−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  ２−（４−（イソインドリン−２−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  ２−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  ２−（４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  Ｎ−（３−シアノフェニル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピル−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  Ｎ−（（１−ヒドロキシシクロプロピル）メチル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；
・  ２，３，５−トリメチル−６−（４−オキソ−４−（ピロリジン−１−イル）ブチル）シクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
・  Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−４−（２，４，５−トリメチル−３，６−ジオキソシクロヘキサ−１，４−ジエニル）ブタンアミド；および
・  ２−（４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−３−メチル−４−オキソブチル）−３，５，６−トリメチルシクロヘキサ−２，５−ジエン−１，４−ジオン；
から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３７】
酸化ストレス障害を治療するための組成物であって、治療有効量または有効量の請求項６、７、１８、１９または２８に記載の化合物を含み、ここで、前記酸化ストレス障害は、遺伝性ミトコンドリア病；赤色ぼろ線維を伴うミオクローヌスてんかん（ＭＥＲＲＦ）；ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、脳卒中（ＭＥＬＡＳ）；母系遺伝の糖尿病および難聴（ＭＩＤＤ）；レーバー遺伝性視神経症（ＬＨＯＮ）；慢性進行性外眼筋麻痺（ＣＰＥＯ）；リー病；カーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）；フリートライヒ運動失調症（ＦＡ）；補酵素Ｑ１０欠損症；複合体Ｉ欠損症；複合体ＩＩ欠損症；複合体ＩＩＩ欠損症；複合体ＩＶ欠損症；および複合体Ｖ欠損症；パーキンソン病；アルツハイマー病；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；筋ジストロフィーならびにハンチントン病からなる群から選択されるミトコンドリア障害である組成物。
【請求項３８】
前記酸化ストレス障害が、酸素の欠損、中毒もしくは毒性、または酸素運搬における定性的もしくは定量的な破壊を原因とするエネルギー処理低下障害である、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
障害を治療するための組成物であって、治療有効量または有効量の請求項６、７、１８、１９または２８に記載の化合物を含み、ここで、前記障害は、聴覚もしくは平衡機能障害、または自閉性障害、アスペルガー障害、小児期崩壊性障害（ＣＤＤ）、レット障害および特定不能の広汎性発達障害（ＰＤＤ−ＮＯＳ）から選択される広汎性発達障害である組成物。