【手続補正書】
【提出日】平成24年3月19日(2012.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
さらなる態様では、本明細書中では、本明細書中で提供する化合物の薬学的組成物および任意選択で使用説明書を含むキットを提供する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
メラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）と選択的に結合する実質的に純粋な化合物または薬学的に許容されるその塩であって、該化合物は、以下の配列：
Ｈｉｓ  Ｘａａ１  Ａｒｇ  Ｔｒｐ（配列番号１）またはＤ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｘａａ２  Ｄ−Ｈｉｓ（配列番号２）
［式中、Ｘａａ１は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−ＰｈｅまたはＣｈａであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−ＰｈｅまたはＰｈｅである］
を有するコアテトラペプチドを含む、化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
配列：Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号３）を有するＣ末端ポリペプチドを含む、項目１に記載の化合物。
（項目３）
メラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）と選択的に結合する実質的に純粋な化合物または薬学的に許容されるその塩であって、該化合物は、以下の配列：
Ｘａａ１  Ｘａａ２  Ｘａａ３  Ｘａａ４  Ｘａａ５  Ｘａａ６  Ｘａａ７  Ｘａａ８  Ｘａａ９  Ｘａａ１０  Ｘａａ１１  Ｘａａ１２  Ｘａａ１３
［式中、Ｘａａ１は、Ｄ−Ｖａｌ、Ｄ−ＡｌａまたはＤ−Ｌｙｓであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｄ−ＡｌａまたはＤ−Ｌｙｓであり、
Ｘａａ３は、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｄ−Ｎｌｅ、Ｄ−ＡｌａまたはＤ−Ｌｙｓであり、
Ｘａａ４は、Ｇｌｙ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ５は、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｔｒｐ、Ｄ−３−ベンゾチエニル−Ａｌａ、Ｄ−５−ヒドロキシ−Ｔｒｐ、Ｄ−５−メトキシ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ６は、Ｄ−Ａｒｇ、Ｄ−Ｈｉｓ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ７は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ、Ｄ−４−フルオロ−Ｐｈｇ、Ｄ−３−ピリジル−Ａｌａ、Ｄ−Ｔｈｉ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−４−ニトロ−Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ８は、Ｄ−Ｈｉｓ、Ｈｉｓ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ９は、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−シトルリン、Ｄ−Ｓｅｒ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１０は、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−ブチオニン、Ｄ−Ｉｌｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１１は、Ｄ−Ｓｅｒ、Ｄ−ＩｌｅまたはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１２は、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ｓｅｒ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１３は、Ｄ−ＳｅｒまたはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１〜３がすべてＤ−Ａｌａである場合以外は、１個以下のＸａａ１〜１３がＤ−Ａｌａであり、
１個以下のＸａａ１〜１３がＬ−アミノ酸である］
を有するポリペプチドを含む、化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４）
以下の配列を有するポリペプチドを含む項目３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｘａａ１  Ｘａａ２  Ｘａａ３  Ｘａａ４  Ｘａａ５  Ｘａａ６  Ｘａａ７  Ｘａａ８  Ｘａａ９  Ｘａａ１０  Ｘａａ１１  Ｘａａ１２  Ｘａａ１３
［式中、Ｘａａ１は、Ｄ−Ｖａｌであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｐｒｏであり、
Ｘａａ３は、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄ−ＯｒｎまたはＤ−Ｎｌｅであり、
Ｘａａ４は、Ｇｌｙであり、
Ｘａａ５は、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｔｒｐ、Ｄ−３−ベンゾチエニル−Ａｌａ、Ｄ−５−ヒドロキシ−Ｔｒｐ、Ｄ−５−メトキシ−Ｔｒｐ、またはＤ−Ｐｈｅであり、
Ｘａａ６は、Ｄ−ＡｒｇまたはＤ−Ｈｉｓであり、
Ｘａａ７は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ、Ｄ−４−フルオロ−Ｐｈｇ、Ｄ−３−ピリジル−Ａｌａ、Ｄ−Ｔｈｉ、Ｄ−Ｔｒｐ、またはＤ−４−ニトロ−Ｐｈｅであり、
Ｘａａ８は、Ｄ−Ｈｉｓ、Ｈｉｓ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ９は、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−シトルリンまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１０は、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−ブチオニンまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１１は、Ｄ−ＳｅｒまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１２は、Ｄ−ＴｙｒまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１３は、Ｄ−Ｓｅｒであり、
１個以下のＸａａ１〜１３がＬ−アミノ酸である］。
（項目５）
以下の配列を有するポリペプチドを含む項目３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：Ｘａａ１  Ｘａａ２  Ｘａａ３  Ｘａａ４  Ｘａａ５  Ｘａａ６  Ｘａａ７  Ｘａａ８  Ｘａａ９  Ｘａａ１０  Ｘａａ１１  Ｘａａ１２  Ｘａａ１３
［式中、Ｘａａ１は、Ｄ−Ｖａｌであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｐｒｏであり、
Ｘａａ３は、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄ−ＯｒｎまたはＤ−Ｎｌｅであり、
Ｘａａ４は、Ｇｌｙであり、
Ｘａａ５は、Ｄ−ＴｒｐまたはＴｒｐであり、
Ｘａａ６は、Ｄ−Ａｒｇであり、
Ｘａａ７は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｐｈｅ、ＰｈｅまたはＤ−Ｔｈｉであり、
Ｘａａ８は、Ｄ−ＨｉｓまたはＨｉｓであり、
Ｘａａ９は、Ｄ−ＧｌｕまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１０は、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−ブチオニンまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１１は、Ｄ−ＳｅｒまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１２は、Ｄ−ＴｙｒまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１３は、Ｄ−Ｓｅｒであり、
１個以下のＸａａ１〜１３がＬ−アミノ酸である］。
（項目６）
以下の配列を有するポリペプチドを含む実質的に純粋な化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｄ−Ｖａｌ  Ｄ−Ｐｒｏ  Ｄ−Ｌｙｓ  Ｇｌｙ  Ｄ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｐｈｅ  Ｄ−Ｈｉｓ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号４）、
Ｄ−Ｖａｌ  Ｄ−Ｐｒｏ  Ｄ−Ｌｙｓ  Ｇｌｙ  Ｄ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｄ−Ｃｈａ
Ｄ−Ｈｉｓ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号５）、
Ｓｅｒ  Ｔｙｒ  Ｓｅｒ  Ｍｅｔ  Ｇｌｕ  Ｈｉｓ  Ｃｈａ  Ａｒｇ  Ｔｒｐ  Ｇｌｙ
Ｌｙｓ  Ｐｒｏ  Ｖａｌ（配列番号６）、もしくは
Ｄ−Ｖａｌ  Ｄ−Ｐｒｏ  Ｄ−Ｌｙｓ  Ｇｌｙ  Ｄ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｄ−Ｐｈｅ
Ｄ−Ｈｉｓ  Ｄ−Ｇｌｕ  Ｄ−Ｍｅｔ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｔｙｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号７）。
（項目７）
前記ポリペプチドがＰＥＧ化されている、項目１、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目８）
ＭＣ１Ｒと選択的に結合する、項目６に記載の化合物。
（項目９）
ＭＣ１Ｒを選択的に活性化する能力、
ｉｎ  ｖｉｔｒｏでの血漿中における安定性、または
プロテアーゼ分解に対する耐性
の特性うちの少なくとも１つを示す、項目１、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１０）
項目１、３、４、５または６に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
（項目１１）
生物活性部分とコンジュゲートしている、項目１、３、４、５または６に記載の化合物。
（項目１２）
被験体に、薬学的に許容される賦形剤と治療上有効な量の項目１、３、４、５または６に記載の化合物とを含む薬学的組成物を投与する工程を含む、自己免疫疾患または状態の処置を必要としている該被験体における自己免疫疾患または状態を処置する方法。
（項目１３）
前記自己免疫疾患または状態が、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、再生不良性貧血、グレーブス病、セリアック病、クローン病、ループス、関節炎、骨関節炎、自己免疫性ブドウ膜炎および重症筋無力症からなる群から選択される、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
被験体に、薬学的に許容される賦形剤と治療上有効な量の項目１、３、４、５または６に記載の化合物とを含む薬学的組成物を投与する工程を含む、炎症の処置を必要としている該被験体における炎症を処置する方法。
（項目１５）
前記炎症が、炎症性腸疾患、関節リウマチ、アレルギー、アテローム性動脈硬化症、乾癬、胃炎および虚血性心疾患からなる群から選択される疾患に関連している、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
被験体に、薬学的に許容される賦形剤と治療上有効な量の項目１、３、４、５または６に記載の化合物とを含む薬学的組成物を投与する工程を含む、移植片拒絶を減少させるかまたは阻害することを必要としている該被験体において移植片拒絶を減少させるかまたは阻害する方法。
（項目１７）
被験体に、薬学的に許容される賦形剤と治療上有効な量の項目１、３、４、５または６に記載の化合物とを含む医薬品を投与する工程を含む、黒色腫の処置を必要としている該被験体における黒色腫を処置する方法。
（項目１８）
被験体に、薬学的に許容される賦形剤と、治療上有効な量の、抗腫瘍ペイロードとコンジュゲートさせた項目１、３、４、５または６に記載の化合物を含むコンジュゲートとを含む医薬品を投与する工程を含む、黒色腫の処置を必要としている該被験体における黒色腫を処置する方法。
（項目１９）
前記抗腫瘍ペイロードが放射性核種、放射線増感剤、光増感剤、化学療法剤、または毒素である、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
項目１０に記載の薬学的組成物と任意選択で使用説明書とを含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）と選択的に結合する実質的に純粋な化合物または薬学的に許容されるその塩であって、該化合物は、以下の配列：
Ｈｉｓ  Ｘａａ１  Ａｒｇ  Ｔｒｐ（配列番号１）またはＤ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｘａａ２  Ｄ−Ｈｉｓ（配列番号２）
［式中、
Ｘａａ１は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−ＰｈｅまたはＣｈａであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−ＰｈｅまたはＰｈｅである］
を有するコアテトラペプチドを含む、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
配列：Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号３）を有するＣ末端ポリペプチドを含む、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
メラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）と選択的に結合する実質的に純粋な化合物または薬学的に許容されるその塩であって、該化合物は、以下の配列：
Ｘａａ１  Ｘａａ２  Ｘａａ３  Ｘａａ４  Ｘａａ５  Ｘａａ６  Ｘａａ７  Ｘａａ８  Ｘａａ９  Ｘａａ１０  Ｘａａ１１  Ｘａａ１２  Ｘａａ１３
［式中、
Ｘａａ１は、Ｄ−Ｖａｌ、Ｄ−ＡｌａまたはＤ−Ｌｙｓであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｄ−ＡｌａまたはＤ−Ｌｙｓであり、
Ｘａａ３は、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄ−Ｏｒｎ、Ｄ−Ｎｌｅ、Ｄ−ＡｌａまたはＤ−Ｌｙｓであり、
Ｘａａ４は、Ｇｌｙ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ５は、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｔｒｐ、Ｄ−３−ベンゾチエニル−Ａｌａ、Ｄ−５−ヒドロキシ−Ｔｒｐ、Ｄ−５−メトキシ−Ｔｒｐ、Ｄ−Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ６は、Ｄ−Ａｒｇ、Ｄ−Ｈｉｓ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ７は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ、Ｄ−４−フルオロ−Ｐｈｇ、Ｄ−３−ピリジル−Ａｌａ、Ｄ−Ｔｈｉ、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｄ−４−ニトロ−Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ８は、Ｄ−Ｈｉｓ、Ｈｉｓ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ９は、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−シトルリン、Ｄ−Ｓｅｒ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１０は、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−ブチオニン、Ｄ−Ｉｌｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１１は、Ｄ−Ｓｅｒ、Ｄ−ＩｌｅまたはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１２は、Ｄ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ｓｅｒ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１３は、Ｄ−ＳｅｒまたはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ１〜３がすべてＤ−Ａｌａである場合以外は、１個以下のＸａａ１〜１３がＤ−Ａｌａであり、
１個以下のＸａａ１〜１３がＬ−アミノ酸である］
を有するポリペプチドを含む、化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
以下の配列を有するポリペプチドを含む、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｘａａ１  Ｘａａ２  Ｘａａ３  Ｘａａ４  Ｘａａ５  Ｘａａ６  Ｘａａ７  Ｘａａ８  Ｘａａ９  Ｘａａ１０  Ｘａａ１１  Ｘａａ１２  Ｘａａ１３
［式中、
Ｘａａ１は、Ｄ−Ｖａｌであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｐｒｏであり、
Ｘａａ３は、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄ−ＯｒｎまたはＤ−Ｎｌｅであり、
Ｘａａ４は、Ｇｌｙであり、
Ｘａａ５は、Ｄ−Ｔｒｐ、Ｔｒｐ、Ｄ−３−ベンゾチエニル−Ａｌａ、Ｄ−５−ヒドロキシ−Ｔｒｐ、Ｄ−５−メトキシ−Ｔｒｐ、またはＤ−Ｐｈｅであり、
Ｘａａ６は、Ｄ−ＡｒｇまたはＤ−Ｈｉｓであり、
Ｘａａ７は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ、Ｄ−４−フルオロ−Ｐｈｇ、Ｄ−３−ピリジル−Ａｌａ、Ｄ−Ｔｈｉ、Ｄ−Ｔｒｐ、またはＤ−４−ニトロ−Ｐｈｅであり、
Ｘａａ８は、Ｄ−Ｈｉｓ、Ｈｉｓ、Ｄ−Ａｒｇ、Ｐｈｅ、またはＤ−Ａｌａであり、
Ｘａａ９は、Ｄ−Ｇｌｕ、Ｄ−Ａｓｐ、Ｄ−シトルリンまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１０は、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−ブチオニンまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１１は、Ｄ−ＳｅｒまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１２は、Ｄ−ＴｙｒまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１３は、Ｄ−Ｓｅｒであり、
１個以下のＸａａ１〜１３がＬ−アミノ酸である］。
【請求項５】
以下の配列を有するポリペプチドを含む、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｘａａ１  Ｘａａ２  Ｘａａ３  Ｘａａ４  Ｘａａ５  Ｘａａ６  Ｘａａ７  Ｘａａ８  Ｘａａ９  Ｘａａ１０  Ｘａａ１１  Ｘａａ１２  Ｘａａ１３
［式中、
Ｘａａ１は、Ｄ−Ｖａｌであり、
Ｘａａ２は、Ｄ−Ｐｒｏであり、
Ｘａａ３は、Ｄ−Ｌｙｓ、Ｄ−ＯｒｎまたはＤ−Ｎｌｅであり、
Ｘａａ４は、Ｇｌｙであり、
Ｘａａ５は、Ｄ−ＴｒｐまたはＴｒｐであり、
Ｘａａ６は、Ｄ−Ａｒｇであり、
Ｘａａ７は、Ｄ−Ｃｈａ、Ｄ−Ｐｈｅ、ＰｈｅまたはＤ−Ｔｈｉであり、
Ｘａａ８は、Ｄ−ＨｉｓまたはＨｉｓであり、
Ｘａａ９は、Ｄ−ＧｌｕまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１０は、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−ブチオニンまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１１は、Ｄ−ＳｅｒまたはＤ−Ｉｌｅであり、
Ｘａａ１２は、Ｄ−ＴｙｒまたはＤ−Ｓｅｒであり、
Ｘａａ１３は、Ｄ−Ｓｅｒであり、
１個以下のＸａａ１〜１３がＬ−アミノ酸である］。
【請求項６】
以下の配列を有するポリペプチドを含む、実質的に純粋な化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｄ−Ｖａｌ  Ｄ−Ｐｒｏ  Ｄ−Ｌｙｓ  Ｇｌｙ  Ｄ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｐｈｅ  Ｄ−Ｈｉｓ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号４）、
Ｄ−Ｖａｌ  Ｄ−Ｐｒｏ  Ｄ−Ｌｙｓ  Ｇｌｙ  Ｄ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｄ−Ｃｈａ
Ｄ−Ｈｉｓ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｉｌｅ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号５）、
Ｓｅｒ  Ｔｙｒ  Ｓｅｒ  Ｍｅｔ  Ｇｌｕ  Ｈｉｓ  Ｃｈａ  Ａｒｇ  Ｔｒｐ  Ｇｌｙ
Ｌｙｓ  Ｐｒｏ  Ｖａｌ（配列番号６）、もしくは
Ｄ−Ｖａｌ  Ｄ−Ｐｒｏ  Ｄ−Ｌｙｓ  Ｇｌｙ  Ｄ−Ｔｒｐ  Ｄ−Ａｒｇ  Ｄ−Ｐｈｅ
Ｄ−Ｈｉｓ  Ｄ−Ｇｌｕ  Ｄ−Ｍｅｔ  Ｄ−Ｓｅｒ  Ｄ−Ｔｙｒ  Ｄ−Ｓｅｒ（配列番号７）。
【請求項７】
前記ポリペプチドがＰＥＧ化されている、請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
ＭＣ１Ｒと選択的に結合する、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
ＭＣ１Ｒを選択的に活性化する能力、
ｉｎ  ｖｉｔｒｏでの血漿中における安定性、または
プロテアーゼ分解に対する耐性
の特性のうちの少なくとも１つを示す、請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項１１】
生物活性部分とコンジュゲートしている、請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
治療上有効な量の請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、自己免疫疾患または状態の処置を必要としている被験体における自己免疫疾患または状態を処置するための組成物。
【請求項１３】
前記自己免疫疾患または状態が、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、再生不良性貧血、グレーブス病、セリアック病、クローン病、ループス、関節炎、骨関節炎、自己免疫性ブドウ膜炎および重症筋無力症からなる群から選択される、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
治療上有効な量の請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、炎症の処置を必要としている被験体における炎症を処置するための組成物。
【請求項１５】
前記炎症が、炎症性腸疾患、関節リウマチ、アレルギー、アテローム性動脈硬化症、乾癬、胃炎および虚血性心疾患からなる群から選択される疾患に関連している、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、移植片拒絶を減少させるかまたは阻害することを必要としている被験体において移植片拒絶を減少させるかまたは阻害するための組成物。
【請求項１７】
治療上有効な量の請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、黒色腫の処置を必要としている被験体における黒色腫を処置するための組成物。
【請求項１８】
治療上有効な量の、抗腫瘍ペイロードとコンジュゲートさせた請求項１、３、４、５または６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含むコンジュゲートと薬学的に許容される賦形剤とを含む、黒色腫の処置を必要としている被験体における黒色腫を処置するための組成物。
【請求項１９】
前記抗腫瘍ペイロードが放射性核種、放射線増感剤、光増感剤、化学療法剤、または毒素である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
請求項１０に記載の薬学的組成物と任意選択で使用説明書とを含むキット。