Podtech/llm-jp-corpus-v4-ja_patent huggingface dataset:
【手続補正書】
【提出日】平成25年4月10日(2013.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ａ）窒素系の配位子とハロゲン化銅（Ｉ）触媒を反応器に供給するステップと、
Ｂ）式Ｎ3（Ｙ）p−（ＣＨ2）n−Ｒ−（ＣＨ2）m−（Ｙ）pＮ3で表され、式中、ＹはＳＯ、ＳＯ2、Ｃ6Ｈ4、又はＣＯ、ｐ＝０又は１、ｎ及びｍは独立に１〜４であり、及びＲはｉ）Ｃ3〜Ｃ10フルオロアルキレン基、ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ10フルオロアルコキシレン基、ｉｉｉ）置換アリール基、ｉｖ）フッ化ビニリデンとパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の共重合単位を含むオリゴマー、ｖ）フッ化ビニリデンとヘキサフルオロプロピレンの共重合単位を含むオリゴマー、ｖｉ）テトラフルオロエチレンとパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の共重合単位を含むオリゴマー、及びｖｉｉ）テトラフルオロエチレンと炭化水素オレフィンの共重合単位を含むオリゴマーからなる群から選択される、テレケリックフルオロアジド化合物を反応器に追加するステップと、
Ｃ）テレケリックジイン又はジニトリル化合物を反応器に追加するステップと、
Ｄ）前記フルオロアジド化合物（Ｂ）と前記テレケリックジイン又はジニトリル化合物（Ｃ）を反応させてフッ素化共重合体を形成するステップと
を含むフッ素化共重合体を製造する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５７】
ＤＭＦ中のＳＥＣ解析：Ｍｎ：２６，０００ｇ／ｍｏｌ；ＰＤＩ：１．６
空気下のＴＧＡ解析：Ｔ5% wt loss：３００℃；Ｔ10% wt loss：３１０℃
ＤＳＣ解析：αc＝６５℃
なお、本発明は、特許請求の範囲を含め、以下の発明を包含する。
１．Ａ）窒素系の配位子とハロゲン化銅（Ｉ）触媒を反応器に供給するステップと、
Ｂ）式Ｎ3（Ｙ）p−（ＣＨ2）n−Ｒ−（ＣＨ2）m−（Ｙ）pＮ3で表され、式中、ＹはＳＯ、ＳＯ2、Ｃ6Ｈ4、又はＣＯ、ｐ＝０又は１、ｎ及びｍは独立に１〜４であり、及びＲはｉ）Ｃ3〜Ｃ10フルオロアルキレン基、ｉｉ）Ｃ3〜Ｃ10フルオロアルコキシレン基、ｉｉｉ）置換アリール基、ｉｖ）フッ化ビニリデンとパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の共重合単位を含むオリゴマー、ｖ）フッ化ビニリデンとヘキサフルオロプロピレンの共重合単位を含むオリゴマー、ｖｉ）テトラフルオロエチレンとパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の共重合単位を含むオリゴマー、及びｖｉｉ）テトラフルオロエチレンと炭化水素オレフィンの共重合単位を含むオリゴマーからなる群から選択される、テレケリックフルオロアジド化合物を反応器に追加するステップと、
Ｃ）テレケリックジイン又はジニトリル化合物を反応器に追加するステップと、
Ｄ）前記フルオロアジド化合物（Ｂ）と前記テレケリックジイン又はジニトリル化合物（Ｃ）を反応させてフッ素化共重合体を形成するステップと
を含むフッ素化共重合体を製造する方法。
２．前記ハロゲン化銅（Ｉ）触媒がハロゲン化銅（ＩＩ）と還元剤との反応により生成される１に記載の方法。
３．前記窒素系配位子が、２，２’−ビピリジン、ヘキサメチレンテトラミン、２−ピリジンカルボアルデヒドアルキルイミン、多座線状テトラミン、１，１０−フェナントロリン、及び１，１，４，７，１０，１０−ヘキサメチルトリエチレンテトラミンからなる群から選択される１に記載の方法。
４．前記テレケリックフルオロアジド化合物の前記式中のＲが、ｉ）フッ化ビニリデンとパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の共重合単位を含むオリゴマー、ｉｉ）フッ化ビニリデンとヘキサフルオロプロピレンの共重合単位を含むオリゴマー、ｉｉｉ）テトラフルオロエチレンとパーフルオロ（メチルビニルエーテル）の共重合単位を含むオリゴマー、ｉｖ）テトラフルオロエチレンと炭化水素オレフィンの共重合単位を含むオリゴマーからなる群から選択される１に記載の方法。
５．前記オリゴマーが１０００〜２５，０００の間の数平均分子量を持つ４に記載の方法。
６．前記オリゴマーが１５００〜５，０００の間の数平均分子量を持つ５に記載の方法。
７．前記テレケリックジニトリルが式ＮＣ−（ＣＦ2）n−ＣＮであり、式中、ｎは２〜２０の間の整数である１に記載の方法。
８．前記テレケリックジインが、ＨＣ≡Ｃ−（ＣＦ2）n−Ｃ≡ＣＨ（式中、ｎは２〜２０の間の整数）、及びα，ω−ジプロパルギルエーテルビスフェノールＡＦからなる群から選択される１に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月20日(2013.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疲労を治療又は予防するための薬剤組成物であって、
式Ｉ：
【化１】
2012530779.tif 000001
（式中、Ｒｘは、水素原子、１ないし８個の炭素原子の低級アルキル基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択されるハロゲン原子、１ないし３個の炭素原子を含むアルコキシ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基並びに１ないし３個の炭素原子を含むチオアルコキシ基からなる群から選択されるメンバーを表し；
ｘは１ないし３の整数を表すが、但し、ｘが２または３を表す場合、Ｒは同一または異なっていてもよく；
Ｒ1及びＲ2は互いに独立して、同一または異なっていてもよく、水素原子、炭素原子数１ないし８の低級アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、及び炭素原子数３ないし７のシクロアルキル基からなる群から選択されるか、または、Ｒ1及びＲ2は結合して、水素原子、アルキル基、アリール基及びヘテロアリール基からなる群から選択されるメンバーで置換された５ないし７員のヘテロ環を形成することができ、ここで、前記環化合物は１ないし２個の窒素原子及び０ないし１個の酸素原子を含むことができ、前記窒素原子は、互いに直接的に連結されないか又は酸素原子と直接的に連結されない。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、エステル若しくはプロドラッグの治療学的又は予防学的有効量を含む薬剤組成物。
【請求項２】
Ｒが水素原子であり、ｘ＝１である請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項３】
Ｒ、Ｒ1及びＲ2は全て水素原子であり、ｘ＝１である請求項１又は２記載の薬剤組成物。
【請求項４】
式Ｉで表される化合物が、
【化２】
2012530779.tif 000002
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、エステル若しくはプロドラッグである請求項１ないし３の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項５】
式Ｉで表される化合物が、他の鏡像体が実質的に存在しない鏡像体であるか又は該化合物の１種の鏡像体が優位を占める鏡像体混合物である請求項１ないし４の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項６】
１種の鏡像体が少なくとも約９０％以上で優位を占める請求項５記載の薬剤組成物。
【請求項７】
１種の鏡像体が少なくとも約９８％以上で優位を占める請求項５記載の薬剤組成物。
【請求項８】
前記化合物が
【化３】
2012530779.tif 000003
で表されるか又はその薬学的に許容される塩、エステル若しくはプロドラッグである請求項５記載の薬剤組成物。
【請求項９】
前記疲労は、疾患、障害又は病気に関連する請求項１ないし８の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
前記疾患、障害又は病気が、鬱病、癌、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、慢性疲労症候群、線維筋痛症、慢性痛、外傷性脳損傷、ＡＩＤＳ及び変形性関節炎からなる群より選択される請求項９記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
前記疲労は治療又は薬物療法に関連する請求項１ないし８の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
前記治療又は薬物療法が、化学療法、放射線療法、骨髄移植及び抗鬱薬治療からなる群より選択される請求項１１記載の薬剤組成物。
【請求項１３】
前記薬剤組成物が更なる薬剤又は治療と共に投与される請求項１ないし１２の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
前記薬剤組成物が、疲労を引き起し得る出来事の前に、疲労を引き起し得る出来事と共に及び／又は疲労の発現後に投与される請求項１ないし１２の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
前記化合物の治療学的又は予防学的有効量が、約０．０１ｍｇ／ｋｇ／１回ないし約３００ｍｇ／ｋｇ／１回である請求項１ないし１４の何れか１項に記載の薬剤組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月20日(2013.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一酸化窒素放出剤、酸化防止剤、及びシリカゲルを含む、一酸化窒素治療のための医薬組成物であって、治療量の一酸化窒素が、該組成物から放出されて対象に送達されるように用いられることを特徴とする、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記シリカゲルが、毒性化合物が前記対象に侵入するのを防止するためのものである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記酸化防止剤が、アスコルビン酸、αトコフェロール又はγトコフェロールである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項４】
軟膏剤である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項５】
粘着ストリップに組み込まれる、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記粘着ストリップが、軟膏剤用量の正確な測定のために、その一表面上に目盛り尺を有する、請求項5記載の医薬組成物。
【請求項７】
ガム又はロゼンジの形態である、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項８】
ガス送達デバイスに組み込まれる、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記送達デバイスが、吸入器又は鼻用カートリッジである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記粘着ストリップが、ホイルの裏地を更に含む、請求項5記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記ホイルの裏地が、一酸化窒素が外部環境に放出されるのを防止するためのものである、請求項10記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記治療量の一酸化窒素が、少なくとも1ppmである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記治療量の一酸化窒素が、少なくとも100ppmである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記治療量の一酸化窒素が、少なくとも200ppmである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記治療量の一酸化窒素が、少なくとも300ppmである、請求項1記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記一酸化窒素放出剤が、ポリマー及び少なくとも1の一酸化窒素放出N2O2-官能基を有するポリマー組成物である、請求項1記載の組成物。
【請求項１７】
前記一酸化窒素放出剤が、下記からなる群から選択される、請求項1記載の組成物
【化１】
2012530780.tif 000001
。
【請求項１８】
一酸化窒素放出組成物の製造方法であって、
固体マトリクス中の治療量の一酸化窒素放出剤を送達デバイスに組み込むことを含み、
該固体マトリクスが、シリカゲルと熱可塑性樹脂とを混合すること、該固体マトリクスを酸化防止剤溶液でフラッシュすること、及び該固体マトリクスを乾燥させることによって形成される、前記製造方法。
【請求項１９】
前記送達デバイスが、吸入器、粘着ストリップ、軟膏剤、ガム又はロゼンジである、請求項18記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月13日(2013.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０２】
一実施態様において、本発明の化合物は、増殖性疾患の治療及び／又は予防のための別の治療薬と同時投与され；特定の薬剤には、メトトレキサート、ロイコボリン、アドリアマイシン、プレニゾン、ブレオマイシン、シクロホスファミド、5-フルオロウラシル、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、ドキソルビシン、タモキシフェン、トレミフェン、酢酸メゲストロール、アナストロゾール、ゴセレリン、抗-HER2モノクローナル抗体（例えば、Herceptin（商標））、カペシタビン、塩酸ラロキシフェン、EGFR阻害剤（例えば、Iressa（登録商標）、Tarceva（商標）、Erbitux（商標））、VEGF阻害剤（例えば、Avastin（商標））、プロテアソーム阻害剤（例えば、Velcade（商標））、Glivec（登録商標）及びhsp90阻害剤（例えば、17-AAG）を含むが、これらに限定されない。加えて、本発明の化合物は、限定はされないが、放射線療法又は外科手術を含む他の治療法と組合せて投与することができる。具体的な実施態様において、該増殖性疾患は、ガン、骨髄増殖性疾患、又は白血病から選択される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２１】
（方法B）
【化９】
2012530766.tif 000001
（B1.4-[2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル]-ベンゾイルクロリド）
【化１０】
2012530766.tif 000002
4-カルボキシフェニルボロン酸を使用して方法Aにより得られた4-[2-(シクロプロパンカルボニル-アミノ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル]-安息香酸(1当量)のN2雰囲気下のDCM溶液に、2滴のDMFを加える。次いで、この得られた溶液に、塩化オキサリル(2当量)を滴加する（気体の放出）。該混合物を室温で2時間撹拌する。LCMSによる反応の完了後、溶媒を除去する。粗酸塩化物を、さらに精製することなく次の工程で使用する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８６】
（2.4.1.1  ホスホ-STAT1アッセイ）
IFNα刺激に関して、白血球抽出物中でのIFNαによるシグナル伝達性転写因子1のリン酸化(pSTAT1)の増加をpSTAT1 ELISAアッセイを利用して測定した。インターフェロンα(IFNα)トリガリングの後のシグナル伝達性転写因子1(STAT1)のリン酸化はJAK1-媒介性事象である。ホスホ-STAT1アッセイは、細胞抽出物におけるホスホ-STAT1レベルの測定に利用したが、化合物がJAK1-依存性シグナル伝達経路を阻害する能力を評価するために開発された。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８７】
インフォームドコンセントを与えたヒトの志願者から採取されたヒトの全血を、化合物によりエクスビボで処理し（1時間）、次いで、IFNαにより30分間刺激した。白血球抽出物におけるIFNαによるSTAT1のリン酸化の増加を、ホスホ-STAT1 ELISAを利用して測定した。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０６】
（2.4.1.3  結果）
例えば、このプロトコールに供されたとき、IFNαに誘導されるpSTAT1レベル増加を阻害する化合物1のpIC50は、6.23±0.15(SEM)であった。これは、化合物1が、生理学的な環境において強力にJAK1経路を阻害することを示す。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２１６】
次いで、透過処理された細胞を1×3% BSA含有PBSにより洗浄し、最後に、80μlの1×3% BSA含有PBSに再懸濁化した。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２８】
次いで、透過処理された細胞を1×3%BSA含有PBSで洗浄し、最後に80μlの1×3% BSA含有PBSに再懸濁化する。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３１】
（2.4.2.3  結果）
このプロトコールに供されたとき、3名の健常な志願者の平均から得られた阻害率(PIN)を、各被験化合物に対して決定した。例えば、化合物1を試験し、STAT1リン酸化の阻害においてpIC50＝6.08を生み出した。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月20日(2013.6.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトのメタニューモウイルス（ｈＭＰＶ）、パラインフルエンザウイルス３（ＰＩＶ−３）及び呼吸器多核体ウイルス（ＲＳＶ）からなる群から選択される少なくとも２つのパラミクソウイルスのＦタンパク質抗原を含んでなり、
前記少なくとも２つのパラミクソウイルスのＦタンパク質抗原がそれぞれ、パラミクソウイルスのＦタンパク質ポリペプチドのＦ２ドメインおよびＦ１ドメインを含んでなるＦタンパク質ポリペプチドを含んでなる（ここで、Ｆタンパク質ポリペプチドは膜貫通ドメインを欠いており、かつ、ヘテロ三量体化ドメインを含んでなる）、免疫原性組成物。
【請求項２】
前記ヘテロ三量体化ドメインが、Ｆ１ドメインのＣ末端に位置する、請求項１に記載の免疫原性組成物。
【請求項３】
Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、介在性フリン切断部位を伴わないＦ２ドメインおよびＦ１ドメインを含んでなる、請求項１又は２に記載の免疫原性組成物。
【請求項４】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、前記Ｆ２ドメインと前記Ｆ１ドメインの間に未変化の融合ペプチドを含んでなる、請求項１〜３のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項５】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、
（ａ）少なくとも１つの酵素切断部位の欠失、
（ｂ）Ｆタンパク質の細胞外ドメインの疎水性ドメインにおける親水性アミノ酸の少なくとも１つの置換又は付加、及び
（ｃ）グリコシル化を変化させるアミノ酸置換
から選択される少なくとも１つの修飾を含んでなる、請求項１〜４のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項６】
前記少なくとも２つのパラミクソウイルスのＦタンパク質抗原が、ヒト呼吸器多核体ウイルス（ＲＳＶ）のＦタンパク質抗原と、ヒトのメタニューモウイルス（ｈＭＰＶ）のＦタンパク質抗原及びパラインフルエンザウイルス３（ＰＩＶ−３）のＦタンパク質抗原のうち少なくとも１つとを含んでなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項７】
前記少なくとも２つのパラミクソウイルスのＦタンパク質抗原が、ヒトのメタニューモウイルス（ｈＭＰＶ）のＦタンパク質抗原及びパラインフルエンザウイルス３（ＰＩＶ−３）のＦタンパク質抗原を含んでなる、請求項１〜５のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項８】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、コイルドコイルドメインを含んでなるヘテロ三量体化ドメインを含んでなる、請求項１〜７のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項９】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、天然に存在するＦタンパク質前駆体（Ｆ０）に存在するフリン切断部位を消失させる少なくとも１つのアミノ酸の付加、欠失又は置換を含んでなる、請求項１〜８のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１０】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、グリコシル化を変化させる少なくとも１つの修飾をさらに含んでなる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも２つのパラミクソウイルスのＦタンパク質抗原の１以上が、
（ａ）配列番号１０を含んでなるか、又はそれからなるＲＳＶのＦタンパク質ポリペプチド、配列番号１２を含んでなるか、又はそれからなるｈＭＰＶのＦタンパク質ポリペプチド、及び配列番号１４を含んでなるか、又はそれからなるＰＩＶ−３のＦタンパク質ポリペプチド、
（ｂ）配列番号９によってコードされるＲＳＶのＦタンパク質ポリペプチド、配列番号１１によってコードされるｈＭＰＶのＦタンパク質ポリペプチド、配列番号１３によってコードされるＰＩＶ−３のＦタンパク質ポリペプチド、及び配列番号９、１１及び１３の少なくとも１つにストリンジェントな条件下で実質的に全長にわたってハイブリダイズするポリヌクレオチド配列によってコードされるＰｒｅＦタンパク質ポリペプチド；並びに
（ｃ）配列番号１０と少なくとも８９％の配列同一性を持つＰｒｅＦポリペプチド、配列番号１２と少なくとも９４％の配列同一性を持つＰｒｅＦポリペプチド、及び配列番号１４と少なくとも９５％の配列同一性を持つＰｒｅＦポリペプチド
からなる群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１２】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、ポリペプチドの多量体を含んでなる、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１３】
前記Ｆタンパク質ポリペプチドの少なくとも１つが、ポリペプチドの三量体を含んでなる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１４】
キャリア又は賦形剤をさらに含んでなる、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１５】
アジュバントをさらに含んでなる、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１６】
前記免疫原性組成物が、ｈＭＰＶ、ＰＩＶ−３及びＲＳＶのうち２以上による感染を軽減する又は予防する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１７】
前記免疫原性組成物が、ｈＭＰＶ、ＰＩＶ−３及び／又はＲＳＶによる感染に続く病的な症状又は疾患を軽減する又は予防する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組換えパラミクソウイルスＦタンパク質抗原をコードするポリヌクレオチド配列を含んでなる、組換え核酸。
【請求項１９】
前記核酸が、
（ａ）配列番号９、配列番号１１及び配列番号１３を含んでなるか、又はそれらからなるポリヌクレオチド配列；
（ｂ）（ａ）のポリヌクレオチド配列にストリンジェントな条件下で実質的に全長にわたってハイブリダイズするポリヌクレオチド配列；
（ｃ）（ａ）のポリヌクレオチド配列と少なくとも９０％の配列同一性を持つポリヌクレオチド配列
から選択されるポリヌクレオチド配列を含んでなる、請求項１８に記載の組換え核酸。
【請求項２０】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載のＦタンパク質抗原または請求項１８に記載の核酸を含んでなる、ＲＳＶ感染の治療に用いるための医薬組成物。
【請求項２１】
ｈＭＰＶ、ＰＩＶ−３及びＲＳＶのうち１以上による感染を予防的に治療する目的で投与される、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
対象においてｈＭＰＶ、ＰＩＶ−３及びＲＳＶのうち１以上に対する免疫応答を誘発することに用いるための請求項１〜１７に記載の免疫原性組成物。。
【請求項２３】
前記免疫応答がＴｈ１優位の免疫応答である、請求項２２に記載の免疫原性組成物。
【請求項２４】
前記免疫応答が、ｈＭＰＶ、ＰＩＶ−３及びＲＳＶのうち１以上による感染を軽減する又は予防する防御的免疫応答を含んでなる、請求項２２又は２３に記載の免疫原性組成物。
【請求項２５】
医薬に使用するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【請求項２６】
ＲＳＶに関連する疾患の予防又は治療に使用するための請求項１〜１３のいずれか一項に記載の免疫原性組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月21日(2013.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３８】
2012530758.tif 000001
［式中、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、独立して、−Ｎ−又は−Ｃ（Ｒ５）−であり；
Ｙ１及びＹ２は、独立して、−Ｎ−又は−Ｃ（Ｒ３）−であり；
Ａは、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ７）−であり；
Ｒ１は、ＲＡｌｋ、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロ環−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ７）２、アリール又はヘテロ環であり、ここで各ＲＡｌｋ、アルキル、アリール及びヘテロ環は、互いに独立して、Ｒ９から選択される１〜４個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ２は、出現ごとに独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｆ、ヒドロキシ又はＣ１−４アルキル−Ｏ−であり；
Ｒ３は、出現ごとに独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−又はＣ１−４アルキル−Ｓ−であり；
Ｒ４は、出現ごとに独立して、Ｈ、ハロゲン又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ５は、出現ごとに独立して、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ＲＡｌｋ、ハロＣ１−４アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、ハロＣ１−４アルキル−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキル、ヘテロ環、ヘテロ環−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ７Ｃ（＝ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）２  又は−ＮＲ７Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）２であり、ここで各ＲＡｌｋ、アルキル、アリール及びヘテロ環は、互いに独立して、Ｒ９から選択される１〜５個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６は、ＲＡｌｋ、ヘテロ環、ヘテロ環−Ｃ１−３−アルキル又はアリールであり、ここで各ＲＡｌｋ、アルキル、ヘテロ環及びアリールは、互いに独立して、Ｒ９から選択される１〜４個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ７は、出現ごとに独立して、Ｈ又はＲＡｌｋであり、ここで各ＲＡｌｋは、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−及び−ＣＯ２Ｒ８から選択される１〜４個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ８は、出現ごとに独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり；
Ｒ９は、出現ごとに独立して、シアノ、ヒドロキシ、ＲＡｌｋ、アリール、アリール−Ｃ１−３−アルキル、ヘテロ環、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＯ２Ｒ８、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡｌｋ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡｌｋ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＡｌｋ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、−Ｎ（Ｒ７）２、−ＳＲ７、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＲＡｌｋ、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡｌｋ又は−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２であり、ここで各ＲＡｌｋ、アルキル、アリール及びヘテロ環は、互いに独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、−ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、−ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７及び−ＣＯ２Ｒ８から選択される１〜４個の置換基で場合により置換されており；
ＲＡｌｋは、出現ごとに独立して、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル又はＣ４−８−シクロアルケニル−Ｃ１−３−アルキルであり；
ｍは、０、１又は２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０又は１であり；そして
ｑは、０、１又は２である］の化合物（そのあらゆる互変異性体及び立体異性体を含む）、又はその塩、又はその溶媒和物もしくは水和物。
【請求項２】
Ａが−Ｏ−である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａが−Ｎ（Ｒ７）−であり、ここでＲ７が請求項１に定義したとおりである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロ環−Ｃ１−４アルキル、アリール又はヘテロ環であり、ここで各アルキル、アリール及びヘテロ環が、互いに独立して、Ｒ９から選択される１〜４個の置換基で場合により置換されており、ここでＲ９が請求項１で定義したとおりである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２であり、ここでＲ７が請求項１に定義したとおりである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−ＣＯ２Ｒ６であり、ここでＲ６が請求項１に定義したとおりである、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がＣ１−６アルキルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
ｎが０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｐ及びｑが１である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩及び１つ以上の薬学的に許容され得る担体及び／もしくは希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩を含む、ＧＰＲ１１９酵素の活性を調節することにより作用を受ける疾患又は病状を処置するための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩と、治療有効量の１つ以上の追加の治療剤を組み合わせて含む、ＧＰＲ１１９の活性を調節することにより作用を受ける疾患又は病状を処置するための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩及び１つ以上の追加の治療剤を、場合により１つ以上の薬学的に許容され得る担体及び／又は希釈剤と一緒に含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月13日(2013.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
感染因子の感染、アレルゲンに対する曝露、及び環境刺激に対する曝露の少なくともいずれかの結果として、肺組織において過剰な炎症反応が生じやすいか、過剰な炎症反応が生じているか、又は過剰な炎症反応が生じやすく且つ過剰な炎症反応が生じている哺乳類の対象において肺組織の炎症の治療に使用する医薬品であって、（ａ）１以上のサイトカインの産生、活性、及び作用の少なくともいずれか、（ｂ）サイトカインの標的である１以上の細胞の機能、並びに（ｃ）サイトカインを産生する細胞及びサイトカインによって活性化される細胞の少なくともいずれかによって引き起こされる病理学的作用の少なくともいずれかを阻止する、遅延させる、調節する、又は低減する剤を含むことを特徴とする医薬品。
【請求項２】
炎症が、急性炎症、亜急性炎症、又は慢性炎症である請求項１に記載の医薬品。
【請求項３】
炎症が、好酸性炎症であるか、又は遅延型過敏症（ＤＴＨ）炎症である請求項２に記載の医薬品。
【請求項４】
サイトカインが産生及び活性化の少なくともいずれかを行う細胞によって引き起こされる病理学的作用が、急性呼吸不全症候群（ＡＲＤＳ）、呼吸不全症候群（ＲＤＳ）、又は急性肺傷害（ＡＬＩ）である請求項１から３のいずれかに記載の医薬品。
【請求項５】
感染因子が、インフルエンザウイルス、ヘモフィルスインフルエンザ、ＳＡＲＳウイルス、アデノウイルス、ＲＳウイルス、連鎖球菌属、ブドウ球菌属、レジオネラ属、シュードモナス属、クレブシエラ属、バークホルデリア属、肺炎球菌属、ミコバクテリウム属、クラミジア属、ブラストミセス属、クリプトコックス属、及びアスペルギルス属から選択される請求項１から４のいずれかに記載の医薬品。
【請求項６】
アレルゲンが、喘息を引き起こし得るアレルゲンである請求項１から４のいずれかに記載の医薬品。
【請求項７】
環境刺激が、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を引き起こし得る刺激である請求項１から４のいずれかに記載の医薬品。
【請求項８】
剤が、抗サイトカイン抗体、これら抗体のサイトカイン中和部分、及び可溶型のサイトカイン受容体の少なくともいずれかである請求項１から７のいずれかに記載の医薬品。
【請求項９】
抗体のサイトカイン中和部分が、Ｆａｂ断片である請求項８に記載の医薬品。
【請求項１０】
剤が、ポリペプチド又は組換えＤＮＡコンストラクトとして送達され得る請求項８から９のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１１】
サイトカインが、ＩＬ−１スーパーファミリーのメンバー；ＩＬ−２；ＩＬ−６；ＩＬ−８；ＩＬ−１２；ＩＬ−２３；インターフェロン、好ましくは、αインターフェロン、βインターフェロン、及びγインターフェロンの少なくともいずれか；ＴＮＦ、好ましくはＴＮＦ−α及びＴＮＦ−βの少なくともいずれか；ＧＭ−ＣＳＦ；ＣＣＬ；ＣＸＣＬ；ＣＸ３ＣＬ；ＸＣＬ；並びにリンホトキシンの少なくともいずれかから選択される請求項１から１０のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１２】
肺組織において感染、アレルゲン、又は環境刺激に対する過剰な炎症反応が生じやすいか、過剰な炎症反応が生じているか、又は過剰な炎症反応が生じやすく且つ生じている哺乳類の対象が、感染又は曝露の４８時間後から感染又は曝露組織における炎症促進性サイトカイン及び炎症性細胞の少なくともいずれかの量の著しい増加を示す請求項１から１１のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１３】
肺組織において過剰な炎症反応が生じやすい哺乳類の対象が、１３歳〜６５歳のヒト対象である請求項１から１２のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１４】
肺組織において過剰な炎症反応が生じやすい哺乳類の対象が、２０歳〜５０歳のヒト対象である請求項１から１３のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１５】
剤が、感染又は曝露の４８時間以上後に対象に投与するのに適しているか、又は病理学的症状の発症後、好ましくは重篤な病理学的症状の発症後の任意の段階で対象に投与するのに適している請求項１から１４のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１６】
感染因子が、汎発流行性インフルエンザである請求項１から１５のいずれかに記載の医薬品。
【請求項１７】
インフルエンザが、トリインフルエンザ又はブタインフルエンザである請求項１６に記載の医薬品。
【請求項１８】
（ａ）請求項１から１７のいずれかに記載の医薬品と、
（ｂ）更なる添加剤と
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１９】
非経口投与、鼻腔内投与、静脈内投与、又は経口投与用にされた請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
剤が、抗ＩＦＮ−γ抗体又はこれら抗体のＩＦＮ−γ中和部分であり、好ましくは、前記抗体のＩＦＮ−γ中和部分は、Ｆａｂ断片と抗ＴＮＦ−α抗体又はこれら抗体のＴＮＦ−α中和部分との少なくともいずれかであり、好ましくは、前記抗体のＴＮＦ−α中和部分は、Ｆａｂ断片と抗ＩＬ−１２抗体又はこれら抗体のＩＬ−１２中和部分との少なくともいずれかであり、好ましくは、前記抗体のＩＬ−１２中和部分は、Ｆａｂ断片である請求項１から１７のいずれかに記載の医薬品。
【請求項２１】
感染因子の感染、アレルゲンに対する曝露、及び環境刺激に対する曝露の少なくともいずれかの結果として、肺組織において過剰な炎症反応が生じやすいか、過剰な炎症反応が生じているか、又は過剰な炎症反応が生じやすく且つ過剰な炎症反応が生じている哺乳類の対象において肺組織の炎症を治療するための医薬の製造における請求項１から１７のいずれかに記載の医薬品の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月13日(2013.6.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
創傷の治癒を促進させるとともに、前記創傷の部位において後に創成される皮膚組織の特性を向上させる、塗り広げることができる製剤であって、当該製剤が：
ａ）揮発性成分と；
ｂ）前記揮発性成分が蒸発する間に、約９５乃至１００華氏温度の範囲で、シロキサンマトリクスを形成することができるシロキサンマトリクス前駆体と；
ｃ）前記シロキサンマトリクス前駆体に低混和性及び低溶解性を有する活性成分と；
ｄ）揮発性助剤と；を含み、
前記揮発性助剤が、前記活性成分とともに複合体を形成して、可溶性の活性成分を形成することができ、前記複合体が、前記シロキサンマトリクス前駆体に混和性であり、前記シロキサンマトリクスの形成時に、前記揮発性助剤の全部又は一部分が、前記製剤から蒸発することを特徴とする製剤。
【請求項２】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、約６乃至１３個の範囲の炭素原子の炭素鎖長を有する直鎖酸と、メタノール、エタノール、又は約３乃至８個の範囲の炭素原子の総炭素含有量を有する第二アルコールとのエステルであることを特徴とする製剤。
【請求項３】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、三又はそれ以上の炭素の直鎖と、一又はそれ以上のヒドロキシル基でなるグリコールであり；全てのヒドロキシル基が、終末炭素を含む隣接する炭素上にあることを特徴とする製剤。
【請求項４】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、置換イソソルビド又は非置換イソソルビドであることを特徴とする製剤。
【請求項５】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記活性成分が、日焼け止め作用を有する薬剤を含むことを特徴とする製剤。
【請求項６】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記活性成分が、抗ヒスタミン作用又は鎮痛作用を有する薬剤を含むことを特徴とする製剤。
【請求項７】
請求項５に記載の塗り広げることができる製剤において、前記活性成分が、オクトクリレン（ＩＳＰエスカロール５９７）、オクチノキサート（ＩＳＰエスカロール５５７）、オクチサレート（ＩＳＰエスカロール５８７）、又はオキシベンゾン（ＩＳＰエスカロール５６７）の一又はそれ以上を含むことを特徴とする製剤。
【請求項８】
請求項６に記載の塗り広げることができる製剤において、前記活性成分が、米国薬局方の酢酸ヒドロコルチゾンを含むことを特徴とする製剤。
【請求項９】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、ジメチルイソソルビドを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１０】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、ミリスチン酸イソプロピルを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１１】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、ペンチレングリコールを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１２】
請求項６に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、ミリスチン酸イソプロピルを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１３】
請求項８に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、ジメチルイソソルビドを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１４】
請求項８に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性助剤が、ペンチレングリコールを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１５】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記シロキサンマトリクス前駆体が、ジメチコンクロスポリマ、ヒュームドシリカ、及びジメチコンを含むことを特徴とする製剤。
【請求項１６】
請求項１に記載の塗り広げることができる製剤において、前記揮発性成分が、シクロペンタシロキソンであることを特徴とする製剤。
【請求項１７】
創傷の治癒を促進させるとともに、前記創傷の部位において後に創成される皮膚組織の特性を向上させる、塗り広げることができる製剤の調製方法であって、前記方法が；
（ｉ）揮発性成分と、（ｉｉ）少なくとも１のシロキサンマトリクス前駆体と、（ｉｉｉ）前記少なくとも１の前駆体に低混和性及び低溶解性を有する活性成分と、（ｉｖ）揮発性助剤とを混合するステップを具えており、
前記少なくとも１の前駆体は、前記揮発性成分が蒸発する間に、約９５乃至１００華氏温度の範囲で、シロキサンマトリクスを形成することができ、
前記揮発性助剤が、前記活性成分とともに複合体を形成して、可溶性の活性成分を形成することができ、前記複合体が、前記少なくとも１の前駆体に混和性であり、
前記シロキサンマトリクスの形成時に、前記揮発性助剤の全部又は一部分が、前記製剤から蒸発するものであることを特徴とする方法。
【請求項１８】
請求項１７に記載の方法であって、前記シロキサンマトリクス前駆体が、ジメチルクロスポリマ、ヒュームドシリカ、及びジメチコンを含み、前記揮発性成分が、シクロペンタシロキサンを含むことを特徴とする方法。
【請求項１９】
請求項１７に記載の方法であって、前記揮発性助剤が、ミリスチン酸イソプロピルを含み、前記活性成分が、オクトクリレン（ＩＳＰエスカロール５９７）、オクチノキサート（ＩＳＰエスカロール５５７）、オクチサレート（ＩＳＰエスカロール５８７）、又はオキシベンゾン（ＩＳＰエスカロール５６７）の一又はそれ以上を含むことを特徴とする方法。
【請求項２０】
請求項１７に記載の方法であって、前記揮発性助剤が、ペンチレングリコール及び／又はジメチルイソソルビドを含み、前記活性成分が、酢酸ヒドロコルチゾンを含むことを特徴とする方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月17日(2013.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトSMN2 pre-mRNAをコードする核酸のイントロン7に相補的なアンチセンスオリゴヌクレオチドを含むアンチセンス化合物を含む、SMAに関連する少なくとも1つの症状を有する被験体に対して投与するための、医薬組成物。
【請求項２】
投与が、脳脊髄液中に行われる、請求項1に記載される医薬組成物。  
【請求項３】
投与 が、くも膜下腔中に行われる、請求項1または2に記載される医薬組成物。
【請求項４】
投与が、脳内の脳脊髄液中に行われる、請求項1または2に記載される医薬組成物。
【請求項５】
投与が、（i）ボーラス注入すること、または（ii）送達用ポンプを用いて注入すること、を含む、請求項1〜4のいずれかに記載される方法。
【請求項６】
アンチセンス化合物が、被験体の体重kg当たり0.01〜10ミリグラムのアンチセンス化合物の用量で投与される、請求項1〜5のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項７】
被験体の運動ニューロン中の、SMN2 mRNAのエクソン7の含有量を、増加する、請求項1〜6のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項８】
被験体の運動ニューロン中の、SMN2ポリペプチドのエクソン7アミノ酸の含有量を、増加させる、請求項1〜7のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項９】
被検体がサバイバル運動ニューロン1（SMN1）と関連する疾患または症状を有する、請求項1〜8のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１０】
被験体が、（i）SMA；（ii）I型SMA；（iii）II型SMA；または（iv）III型SMAを有する、請求項1〜9のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１１】
アンチセンス化合物を投与することにより、少なくとも10％のエクソン7を有するSMN2 mRNAの量の増加を結果として生じる、請求項7に記載される医薬組成物。
【請求項１２】
投与することにより、被験体のSMAの少なくとも1つの兆候を改善する、請求項1〜11のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１３】
アンチセンスオリゴヌクレオチドの少なくとも1つのヌクレオシドが、修飾糖成分を含む、請求項1〜12のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも1つの修飾糖成分が、2'-メトキシエチル糖成分を含む、請求項13に記載される医薬組成物。
【請求項１５】
それぞれの修飾糖成分が、2'-メトキシエチル糖成分を含む、請求項14に記載される医薬組成物。
【請求項１６】
アンチセンスオリゴヌクレオチドのそれぞれのヌクレオシドが、修飾糖成分を含み、それぞれの修飾糖成分が、2'-メトキシエチル糖成分を含む、請求項1〜15のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１７】
少なくとも1つのヌクレオシド間結合が、ホスホロチオエートヌクレオシド間結合である、請求項1〜16のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項１８】
それぞれのヌクレオシド間結合が、ホスホロチオエートヌクレオシド間結合である、請求項17に記載される医薬組成物。
【請求項１９】
アンチセンスオリゴヌクレオチドの少なくとも1つのヌクレオシドが、修飾された核酸塩基を含む、請求項1〜18のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項２０】
修飾された核酸塩基が、5-メチルシトシンである、請求項19に記載される医薬組成物。
【請求項２１】
それぞれの核酸塩基、それぞれの糖、および／またはそれぞれのヌクレオシド間結合が、修飾されている、請求項1〜20のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項２２】
アンチセンスオリゴヌクレオチドが、ヒトSMN2をコードする核酸に対して少なくとも90%相補的である、請求項1〜21のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項２３】
アンチセンスオリゴヌクレオチドが、ヒトSMN2をコードする核酸に対して完全に相補的である、請求項22に記載される医薬組成物。
【請求項２４】
オリゴヌクレオチドが、核酸塩基配列SEQ ID NO: 1の少なくとも10個の連続する核酸塩基を含む核酸塩基配列を有する、請求項1〜23のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項２５】
オリゴヌクレオチドが、（i）核酸塩基配列SEQ ID NO: 1の少なくとも15個の連続する核酸塩基を含む核酸塩基配列；（ii）核酸塩基配列SEQ ID NO: 1を含む核酸塩基配列；又は（ii）核酸塩基配列SEQ ID NO: 1からなる核酸塩基配列；を有する、請求項24に記載される医薬組成物。
【請求項２６】
アンチセンス化合物を、全身的にも投与する、請求項1〜25のいずれかに記載される医薬組成物。
【請求項２７】
全身性投与が、静脈内注射または腹腔内注射によるものである、請求項26に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
全身性投与および中枢神経系への投与が、同時に行われる、請求項26または27に記載される医薬組成物。
【請求項２９】
全身性投与および中枢神経系への投与が、異なる時点で行われる、請求項26または27に記載される医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月11日(2013.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一定の時間間隔にわたり定量噴霧デバイスのノズルから羽毛状体の形態で射出される鼻腔内デスモプレシン用量を含む組成物であって、
該羽毛状体は、中心軸および噴霧デバイスのノズルに先端を有する円錐体積を全体として画定する一定体積の移動液滴を含み、該円錐体積内の液滴密度(単位体積あたりの液滴の数)は、該軸に対して垂直の方向に増加し、該液滴は、全体として約0.05μg〜5.0μgのデスモプレシンを含み、該羽毛状体は、該液滴と鼻腔内粘膜表面との接触を増加するように働く、組成物。
【請求項２】
前記液滴が水中油エマルジョンを含む、請求項１記載の組成物。
【請求項３】
先端から約3cm以下の表面での円錐体積の軸の断面が、液滴の輪状円板を示す、請求項１または２記載の組成物。
【請求項４】
該羽毛状体が、体重70kgの患者の血流に、15+/-3pg/ml以下のデスモプレシン血中濃度を生じるのに充分なデスモプレシンを経粘膜送達するのに効果的であることを特徴とする、請求項１〜３いずれか記載の組成物。
【請求項５】
該羽毛状体が、体重35kgの患者の血流に、15+/-3pg/ml以下のデスモプレシン血中濃度を生じるのに充分なデスモプレシンを経粘膜送達するのに効果的であることを特徴とする、請求項１記載の組成物。
【請求項６】
該液滴が、透過促進剤をさらに含む、請求項１〜５いずれか記載の組成物。
【請求項７】
患者に鼻腔内投与する工程を含む方法により患者において抗利尿効果を誘導する請求項１〜６いずれかに記載の組成物。
【請求項８】
該投与により、患者の血流において15+/-3pg/ml以下のデスモプレシン濃度が生じる、請求項７記載の組成物。
【請求項９】
該投与により、約6時間未満の間、約2〜4時間または約4〜7時間の抗利尿が誘導される、請求項７または８記載の組成物。
【請求項１０】
患者集団のメンバーが低ナトリウム血症を発症し得るリスクを低減しつつ、該患者集団のメンバーにおいて抗利尿効果を誘導するための安全ディスペンサーであって、該ディスペンサーは、
複数の薬物用量を構成するのに充分な量のデスモプレシン製剤および鼻腔膜透過促進剤を含む組成物がその中に配置されたリザーバ、ここで前記組成物は、5%より高いデスモプレシン生物学的利用能を特徴とする；
前記リザーバと連絡した流出口；ならびに
前記リザーバから前記流出口を通って患者の鼻腔内表面に、スプレーの形態の前記組成物の計量された用量を連続的に分配するための、手動で作動できるポンプ
を含み、
それぞれのスプレーの用量は、約0.05μg〜5.0μgのデスモプレシンを含み、それぞれのスプレーの用量は、液滴と近位鼻腔粘膜との接触を促進するように、円錐の羽毛状体の外辺で、その内部体積での密度よりも高い液滴密度(単位体積当たりの液滴の数)を有する液体スプレー液滴の円錐の羽毛状体を生じる、ディスペンサー。
【請求項１１】
D10について20μmからD90について約300μmの範囲の平均体積分布を有する多数の液滴を含む、請求項１０記載のディスペンサー。
【請求項１２】
保存剤を含まない、請求項１０または１１記載のディスペンサー。
【請求項１３】
前記ポンプが、前記組成物の分配後に細菌汚染周囲空気の埋め戻し(backfill)を防ぐ、請求項１０〜１２いずれか記載のディスペンサー。
【請求項１４】
第1のそれぞれの用量の分配後の所定の時間間隔の間、前記リザーバからの第2のそれぞれの用量の分配を阻害するための手段をさらに含む、請求項１０〜１３いずれか記載のディスペンサー。
【請求項１５】
患者における鼻腔内粘膜を通過する薬物輸送により、患者の鼻孔(1つまたは複数)内に分配されたデスモプレシンの質量に実質的に正比例するデスモプレシンの血中濃度を確立する、請求項１０〜１４いずれか記載のディスペンサー。
【請求項１６】
それぞれの用量が、小児、体重35kg未満の小児、体重35〜50kgの小児、成人女性、成人男性、体重50〜75kgの女性、体重70〜85kgの男性および体重が85kgよりも重い男性からなる群より選択される患者集団のメンバーにおいて、18pg/ml未満の標的Cmaxの血液を達成するように調製される、請求項１０〜１５いずれか記載のディスペンサー。
【請求項１７】
それぞれの用量が、前記患者において以下の血中濃度範囲(1mlの血液中のpg)：1〜3、2〜5、3〜6、4〜7、5〜8、6〜9、7〜10の1つの範囲内のデスモプレシンのCmaxを確立する、請求項１６記載のディスペンサー。
【請求項１８】
前記患者において約6時間未満の間、約2〜4時間または約4〜7時間の抗利尿を誘導するように調製された、請求項１６または１７記載のディスペンサー。
【請求項１９】
患者における鼻腔内粘膜を通過する薬物輸送により、前記患者の鼻孔(1つまたは複数)に分配されたデスモプレシンの質量に実質的に正比例して約15+/-3pg/ml未満の範囲のデスモプレシンの血中濃度を確立する、請求項１６〜１８いずれか記載のディスペンサー。
【請求項２０】
それぞれの用量が、同じ標的Cmaxを達成するように設計されたデスモプレシンの皮下用量により生じるCmaxの変動係数の50%以内の変動係数を有するデスモプレシンのCmaxを確立する、請求項１０〜１９いずれか記載のディスペンサー。
【請求項２１】
それぞれの用量が、100%以下で変動する連続投与された用量中のデスモプレシンのCmaxを確立する、請求項１０〜２０いずれか記載のディスペンサー。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月22日(2013.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物の外部寄生生物の寄生を抑制する方法であって、該動物に有効量のスピネトラムまたはその医薬的に許容される塩を局所的に投与することを含む、方法。
【請求項２】
該動物がイヌまたはネコである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
該投与が、２週間に１回以下で行われる、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
該外部寄生生物が、Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ  ｆｅｌｉｓである、請求項２に記載の方法。
【請求項５】
該有効量が、該動物の体重１ｋｇ当たり１０ｍｇ〜３５０ｍｇのスピネトラムまたはその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
該投与が、スポットオン、プランジまたはスプレーディッピング、ハンドヘルドスプレーを用いるかもしくはレース中での噴射、またはバックラインスプレーとして、またはポアオンである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
該投与が、月に１回以下で行われる、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
有効量のスピネトラムまたはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、動物の外部寄生生物の寄生を局所的に抑制するための局所用形態の医薬製剤。
【請求項９】
該スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩が、該製剤の重量で１〜４５％の量で該製剤に存在する、請求項８に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
該有効量が、該動物の体重１ｋｇ当たり１０ｍｇ〜３５０ｍｇのスピネトラムまたはその医薬的に許容される塩である、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
該製剤が、スポットオン、プランジまたはスプレーディッピング、ハンドヘルドスプレーを用いるかもしくはレース中での噴射、またはバックラインスプレーとして、またはポアオン投与に適切である、請求項８に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
単一用量またはパルス用量で２週間に１回以下で投与される、請求項８に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
月に１回以下で投与される、請求項１２に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
該動物がイヌまたはネコである、請求項８に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
シャンプー、コンディショナー、またはクリームリンスである、請求項８に記載の医薬製剤。