【手続補正書】
【提出日】平成25年6月21日(2013.6.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
消化不良の関連症状を軽減する治療に用いるための、錠剤単位剤形の薬学的組成物であって、該錠剤がコアと２つ以上の層を含み、ここで、
ａ）コアがアスピリンまたはその薬学的に許容される塩を含み、
ｂ）第１層が該コアを取り囲み、かつ３．５以下のｐＨおよび３７℃の温度の水性媒体中に実質的に溶解しないコーティングを有し、かつ
ｃ）少なくとも１つの第２層が、１つまたは複数の単位剤形の投与後に患者の胃内ｐＨを少なくとも３．５に上げるのに有効な量の、該剤形がｐＨに関係なく水性媒体中に置かれたとき即座に溶解する、オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩を含み、該第２層が該第１層のコーティングを取り囲み、
治療が少なくとも１４日間継続される、薬学的組成物。
【請求項２】
コアが８１〜３２５ｍｇのアスピリンを含む、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項３】
第２層が１５〜４０ｍｇのオメプラゾールを含む、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項４】
コアが８１ｍｇのアスピリンを含み、かつ第２層が４０ｍｇのオメプラゾールを含む、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項５】
コアが３２５ｍｇのアスピリンを含み、かつ第２層が４０ｍｇのオメプラゾールを含む、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項６】
患者が疼痛または炎症の治療を受けている、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項７】
疼痛または炎症が変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、頭痛、歯痛、風邪、筋肉痛、心血管疾患、癌、脳血管疾患、またはこれらの組み合わせと関連している、請求項６記載の薬学的組成物。
【請求項８】
治療が少なくとも２８日間継続される、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項９】
オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩が、剤形を経口投与するとき患者の胃液のｐＨを少なくとも４．５に上げるのに有効な量で存在する、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
薬学的組成物が、グレード３／４のLanzaスコアを、コーティングされてないアスピリンと比較して、約１０％、より好ましくは約２．５％まで減少する、薬剤に使用するための請求項２記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
薬学的組成物が、グレード３／４のLanzaスコアを、コーティングされてないアスピリンと比較して、約１０％、より好ましくは約２．５％まで減少する、請求項５記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
本開示の別の態様は、哺乳動物への経口投与に適する単位剤形の固体薬学的組成物であり、その薬学的組成物は、a)その剤形が、pHに関係なく、水性媒体中に置かれたとき、即座に溶解するオメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩、およびb)3.5以下のpHおよび/または約37℃の温度の水性媒体中に実質的に溶解しないコーティングによって包囲されたアスピリンまたはその薬学的に許容される塩を含有する。一態様では、オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩は、その剤形を哺乳動物に経口投与するとき、哺乳動物の胃液のpHを少なくとも約3.5、4.0、4.5、5.0、5.5またはそれ以上に上げるのに有効な量で組成物中に存在する。別の態様では、アスピリンまたはその薬学的に許容される塩の量が約75mg、81mg、100mg、150mg、162mg、300mg、325mg、500mg、または650mgである。さらに別の態様では、オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩の量が約10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、35mg、40mg、45mg、50mg、60mg、70mg、80mg、90mg、または100mgである。単位剤形の固体薬学的組成物は、患者に1日1回以上投与するように製剤化することができる。特定の態様では、単位剤形の固体薬学的組成物が経口投与に適している。他の態様では、単位剤形の固体薬学的組成物が錠剤、連続送達タブレット製剤、カプセル剤、ビーズまたはミニタブレットを含むカプセル剤であり得る。別の局面において、単位剤形の固体薬学的組成物は、コアと2つ以上の層で構成される錠剤であり、その場合、i)コアはアスピリンまたはその薬学的に許容される塩を含み、ii)第1層がそのコアを取り囲み、該層は3.5以下のpH、例えば3.0、2.5、2.0、1.5、1.0またはそれ以下のpHおよび/または約37℃の温度の水性媒体中に実質的に溶解しないコーティングであり、そしてiii)少なくとも1つの第2層が第1層を取り囲み、かつオメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩を含む。いくつかの態様では、第1層が例えば腸溶性コーティング(「EC」)または徐放性コーティングであり得る。他の態様では、単位剤形の固体薬学的組成物が薬理学的に不活性の水溶性コーティングまたはフィルムでさらに包囲されてもよい。
[本発明1001]
アスピリンに応答する疾患または障害のためにNSAID関連潰瘍を発症するリスクがある患者を治療する方法であって、
a)1つまたは複数の単位剤形の投与後に患者の胃内pHを少なくとも3.5に上げるのに有効な量の、該剤形がpHに関係なく水性媒体中に置かれたとき即座に溶解するオメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩、および
b)3.5以下のpHおよび37℃の温度の水性媒体に実質的に溶解しないコーティングによって包囲されている、アスピリンまたはその薬学的に許容される塩
を含有する単位剤形の薬学的組成物を、該患者に投与する段階を含み、
該投与が少なくとも14日間継続される、方法。
[本発明1002]
前記患者が1つまたは複数の前記単位剤形を少なくとも28日間毎日投与される、本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記患者がその患者の年齢のために潰瘍形成のリスクが高い、本発明1001または1002の方法。
[本発明1004]
オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩が、前記剤形を経口投与するとき患者の胃液のpHを少なくとも4.5に上げるのに有効な量で存在する、本発明1001〜1003のいずれかの方法。
[本発明1005]
アスピリンまたはその薬学的に許容される塩の量が前記単位剤形中に81〜650mgで存在する、本発明1001〜1004のいずれかの方法。
[本発明1006]
アスピリンまたはその薬学的に許容される塩の量が前記単位剤形中に325〜650mgで存在する、本発明1001〜1004のいずれかの方法。
[本発明1007]
オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩の量が前記単位剤形中に15〜40mgで存在する、本発明1001〜1004のいずれかの方法。
[本発明1008]
アスピリンまたはその薬学的に許容される塩の量が前記単位剤形中に81〜650mgで存在する、本発明1007の方法。
[本発明1009]
前記患者が疼痛または炎症のために治療される、本発明1001〜1004または1008のいずれかの方法。
[本発明1010]
前記疼痛または炎症が変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、頭痛、歯痛、風邪、筋肉痛、心血管疾患、がん、脳血管疾患、またはこれらの組み合わせと関連している、本発明1009の方法。
[本発明1011]
単位剤形の薬学的組成物が前記患者における胸焼けまたは消化不良の関連症状を軽減する、本発明1001の方法。
[本発明1012]
単位剤形がコアと2つ以上の層で構成される錠剤であり、ここで、
a)コアがアスピリンまたはその薬学的に許容される塩を含み、
b)第1層が該コアを取り囲み、かつ3.5以下のpHの水性媒体中に実質的に溶解しないコーティングを有し、かつ
c)少なくとも1つの第2層がオメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩を含み、第1層のコーティングを取り囲む、
本発明1001または1002の方法。
[本発明1013]
オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩の量が前記単位剤形中に15〜40mgで存在し、かつアスピリンまたはその薬学的に許容される塩の量が前記単位剤形中に81〜650mgで存在する、本発明1012の方法。
[本発明1014]
前記患者が疼痛または炎症のために治療される、本発明1012または1013の方法。
[本発明1015]
単位剤形が、オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩とアスピリンまたはその薬学的に許容される塩の協調放出を提供する、本発明1012〜1014のいずれかの方法。
[本発明1016]
a)前記投与が少なくとも28日間継続し、
b)オメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩の量が15〜40mgであり、かつ
c)アスピリンまたはその薬学的に許容される塩の量が81〜650mgである、
本発明1001の方法。
[本発明1017]
前記患者が疼痛または炎症のために治療される、本発明1016の方法。
[本発明1018]
前記疼痛または炎症が変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、頭痛、歯痛、風邪、筋肉痛、心血管疾患、癌、脳血管疾患、またはこれらの組み合わせと関連している、本発明1017の方法。
[本発明1019]
単位剤形がコアと2つ以上の層で構成される錠剤であり、ここで、
a)コアがアスピリンまたはその薬学的に許容される塩を含み、
b)第1層が該コアを取り囲み、かつ3.5以下のpHの水性媒体中に実質的に溶解しないコーティングを有し、かつ
c)少なくとも1つの第2層がオメプラゾールまたはその薬学的に許容される塩を含み、第1層のコーティングを取り囲む、
本発明1016〜1018のいずれかの方法。
[本発明1020]
単位剤形の薬学的組成物が前記患者における胸焼けまたは消化不良の関連症状を軽減する、本発明1016〜1019のいずれかの方法。