【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年3月11日(2013.3.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
2010505940.tif 000001
式中
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表してもよく、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され；
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく；
Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表すか、又はＲａが水素を表し、かつＲｂがアルコキシを表し；
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し；
Ｒ６はアルコキシを表し；そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し；
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｒａがフッ素を表す場合には、ｉ）Ｒ１は、１個のフッ素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていてもよいフェニルを表し、ｉｉ）Ｗは−Ｏ−又は−Ｓ−を表さず、かつｉｉｉ）Ｗが結合の場合には、Ｒ２は水素を表さないものとする。
【請求項２】
式ＩＰの化合物でもある、請求項１に定義された式Ｉの化合物又はそのような化合物の塩：
【化２】
2010505940.tif 000002
式中、
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表し、当該置換
基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され；
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく；
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し；
Ｒ６はアルコキシを表し；そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し；
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無い。
【請求項３】
Ｗが結合を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが−Ｏ−を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−Ｓ−を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが−ＮＲ３−を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される１個の置換基により置換されていてもよいフェニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙがアルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａがフッ素を表し、Ｒｂが水素を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−クロロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−クロロ−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−シクロペンチルオキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−シクロプロピル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ｏ−トリル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ｐ−トリル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−ヒドロキシ−６’−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−３−シアノ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチ−１−ニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フラン−３−イル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−イソプロピルスルファニル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（４−カルボキシ−フェニル）−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−メチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−フェニル−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−シクロペンチルオキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−シクロプロピル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−ブチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル］−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−ヒドロキシ−６’−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−３−メチル−ピペラジン−１−カルボ
ン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ｂブチ−１−ニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−フラン−３−イル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−イソプロピルスルファニル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−フェニル）−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［５−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−シクロプロピル−３−メトキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキ
シ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［５−フルオロ−４−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−シクロプロピル−３−メトキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチルアミノ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチルアミノ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；及び
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
又はこのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
【化１】
2010505940.tif 000003
式中
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（好ましくは１又は２個の置換基によって置換されていてもよい、より好ましくは１個の置換基によって置換されていてもよい）フェニル基を表してもよく、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され；Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；又はＷが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく；
Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表すか、又はＲａが水素を表し、かつＲｂがアルコキシを表し；
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し；
Ｒ６はアルコキシを表し；そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは水素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し；
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｒａがフッ素を表す場合には、ｉ）Ｒ１は、１個のフッ素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていてもよいフェニルを表し、ｉ
ｉ）Ｗは−Ｏ−又は−Ｓ−を表さず、かつｉｉｉ）Ｗが結合の場合には、Ｒ２は水素を表さないものと理解されるべきである。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３３】
式Ｉの化合物は、特に式ＩＣＥの化合物である。
【化３】
2010505940.tif 000004
式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ピラゾリル又は１個のハロゲン又はメチルにより置換されていてもよいフェニルを表し；
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル；ヘテロシクリル；ヒドロキシ、ヒドロキシメチル及びアルコキシメチルから成る群より選択される１個の置換基により置換されていてもよい、３から７個の炭素原子を持つシクロアルキル；１個のアルコキシ基によって置換されていてもよいフェニル基を表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル又はヒドロキシアルキルを表し、かつＲ３が水素を表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、ピラゾリル環を形成し；
Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表し、又はＲａが水素を表し、かつＲｂがアルコキシを表し；
Ｒ４及びＲ５の一方が水素又はメチルを表し、他方が水素を表し；
Ｒ６がアルコキシを表し；そして
Ｙがアルキレンを表し、Ｚが水素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７がアルキルを表し；
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｒａがフッ素を表す場合には、ｉ）Ｒ１は、１個のフッ素又はメチルにより置換されていてもよいフェニルを表し、ｉｉ）Ｗは−Ｏ−又は−Ｓ−を表さず、かつｉｉｉ）Ｗが結合の場合には、Ｒ２は水素を表さないものと理解されるべきである。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３４】
本発明の特定の態様は、式ＩＰの化合物でもある、式Ｉの化合物及びそのような化合物の塩に関する。
【化４】
2010505940.tif 000005
式中、
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよい（好ましくは１又は２個の置換基によって置換されていてもよい、より好ましくは１個の置換基によって置換されていてもよい）フェニル基を表してもよく、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され；Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又は
アルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく；
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し；
Ｒ６はアルコキシを表し；そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは水素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し；
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表す場合には、Ｒ１はハロゲンを表さないものと理解されるべきである。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
式ＩＰの化合物は、特に式ＩＣＥＰの化合物である。
【化５】
2010505940.tif 000006
式中、
Ｒ１は、ハロゲン、ピラゾリル又は１個のハロゲン若しくはメチルよって置換されていてもよいフェニル基を表し；
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し；
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル；ヘテロシクリル；ヒドロキシ、ヒドロキシメチル及びアルコキシメチルから成る群より選択される１個の置換基により置換されていてもよい、３から７個の炭素原子を持つシクロアルキル；１個のアルコキシ基により置換されていてもよいフェニルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル又はヒドロキシアルキルを表し、かつＲ３が水素を表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７
員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、ピラゾリル環を形成し；
Ｒ４とＲ５の一方は水素又はメチルを表し、他方は水素を表し；
Ｒ６はアルコキシを表し；そして
Ｙは、アルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル又はシアノを表し；
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表す場合には、Ｒ１はハロゲンを表さないものと理解されるべきである。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
式Ｉの好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１がハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１又は２個（好ましくは１個）の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表し、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される；
−Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、単環式ヘテロアリール又はハロゲン、アルキル及びアルコキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される２個までの置換基により置換されていてもよいフェニルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成する；
−Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表す；
−Ｒ６が１〜４個の炭素原子を持つアルコキシを表す；
−Ｙが、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが水素、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ又はテトラゾリルを表す。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
式ＩＰの好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１がハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１又は２個（好ましくは１個）の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表し、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される；
−Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、単環式ヘテロアリール又はハロゲン、アルキル及びアルコキシから成る群よりそれぞれ独立に選択される２個までの置換基により置換されていてもよいフェニルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成する；
−Ｒ６が１〜４個の炭素原子を持つアルコキシを表す；
−Ｙが、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ又はテトラゾリルを表す。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
式Ｉのより好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１が、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される１個の置換基によって置換されていてもよいフェニルを表す；−Ｗが結合を表し、かつＲ２がアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、単環式ヘテロアリール又はハロゲン、アルキル及びアルコキシから成る群の１個の置換基により置換されていてもよいフェニルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、フェニル又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；
又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成する；
−Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表す；
−Ｒ６が２〜４個の炭素原子を持つアルコキシを表す；
−Ｙが、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＯＨ、−ＣＯＯＨ又はテトラゾリルを表す。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
式ＩＰのより好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１が、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される１個の置換基によって置換されていてもよいフェニルを表す；−Ｗが結合を表し、かつＲ２がアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、単環式ヘテロアリール又はハロゲン、アルキル及びアルコキシから成る群の１個の置換基により置換されていてもよいフェニルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、フェニル又はヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成する；
−Ｒ６が１〜３個の炭素原子を持つアルコキシを表す；
−Ｙが、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＯＨ、−ＣＯＯＨ又はテトラゾリルを表す。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
式Ｉのさらにより好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１が、１個のハロゲン若しくはメチルよって置換されていてもよいフェニル基を表す；
−Ｗが結合を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル又はヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシ及びエトキシから成る群の１個の置換基により置換されていてもよいシクロアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素を表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、メトキシ又はエトキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成する；
−Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表す；
−Ｒ４とＲ５の一方が水素又はメチルを表し、他方が水素を表す；
−Ｒ６が３又は４個の炭素原子を持つアルコキシ（特にｎ−プロポキシ又はｎ−ブトキシ）を表す；
−Ｙが、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す。
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
式ＩＰのさらにより好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１が、１個のハロゲン若しくはメチルよって置換されていてもよいフェニル基を表す；
−Ｗが結合を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル又はヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、メトキシ及びエトキシから成る群の１個の置換基により置換されていてもよいシクロアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がヘテロシクリルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素を表し；又は
Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、メトキシ又はエトキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダ
ゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成する；
−Ｒ４とＲ５の一方が水素又はメチルを表し、他方が水素を表す；
−Ｙが、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す。
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
式Ｉの特に好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１がフェニルを表す；
−Ｗが結合を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又は１個のヒドロキシ、ヒドロキシメチル又はメトキシメチルによって置換されていてもよい（好ましくは１個の置換基により置換されている）シクロアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がヘテロシクリル（特にテトラヒドロフラン−３−イル）を表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がヒドロキシアルキルを表し、かつＲ３が水素を表し；又はＷが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーの一つは−ＣＨＲｘ−であり、他のメンバーはそれぞれ−ＣＨ２−であり、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル又はメトキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環（特にピラゾリル環）を形成する；
−Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表す；
−Ｒ４とＲ５のそれぞれが水素を表す；
−Ｒ６がブトキシ（特にｎ−ブトキシ）を表す；
−Ｙが、アルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す。
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
式ＩＰの特に好ましい化合物は、下記の特徴の少なくとも１つを有する化合物である：
−Ｒ１がフェニルを表す；
−Ｗが結合を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又は１個のヒドロキシ、ヒドロキシメチル又はメトキシメチルによって置換されていてもよい（好ましくは１個の置換基により置換されている）シクロアルキルを表し；又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がヘテロシクリル（特にテトラヒドロフラン−３−イル）を表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、Ｒ２がヒドロキシアルキルを表し、かつＲ３が水素を表し；又はＷが−Ｃ≡Ｃ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキルを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーの一つは−ＣＨＲｘ−であり、他のメンバーはそれぞれ−ＣＨ２−であり、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシ
メチル、メトキシメチル又はメトキシを表し；又は
Ｗが−ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環（特にピラゾリル環）を形成する；
−Ｒ４とＲ５のそれぞれが水素を表す；
−Ｒ６がエトキシを表す；
−Ｙが、アルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す。
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９９】
本発明の第五の主態様によると、式Ｉの化合物は、Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表すようなものである；そのような化合物は、明細書及び請求の範囲を通して「式ＩＴの化合物」として集合的に定義されている。そのような場合において、式ＩＴの化合物は好ましくは次のようなものである：
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０１】
本発明の当該第五の主態様の変形によると、式Ｉの化合物は、Ｗが−Ｃ≡Ｃ−を表すような式ＩＰの化合物である；そのような化合物は、明細書及び請求の範囲を通して「式ＩＴＰの化合物」として集合的に定義されている。そのような場合において、式ＩＴＰの化合物は好ましくは次のようなものである。
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４４】
式ＩＶの中間体は、式Ｒ２−Ｃ≡ＣＨの試薬を用いて、Ｗが−Ｃ≡Ｃ−である式Ｉ．１、Ｉ．２又はＩ．３の化合物にも変換し得る。この反応は、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ反応の標準条件、好ましくはアルキン誘導体を用いて、ＮＥｔ３等の適宜な塩基の存在下、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド等の適宜なパラジウム触媒の存在下、ＣｕＩ等の適宜な銅触媒の存在下、ＤＭＦ等の適宜な溶媒中で、ＲＴにて行われる。Ｗが−Ｃ≡Ｃ−である式Ｉ．１、Ｉ．２又はＩ．３の化合物は、ラニー・ニッケル等の適宜な触媒の存在下、ＭｅＯＨ等の適宜な溶媒中で、好ましくはＲＴ付近の温度にて、そして水素下、還元され、Ｗが結合である式Ｉ．１、Ｉ．２又はＩ．３の特定の化合物が製造される。
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７３】
４−クロロ−３−フルオロピリジンは、式ＨＮＲ２Ｒ３のアミンを用い、式ＩＶの化合物の芳香族求核置換について上記した条件と同じ条件で、Ｗが−ＮＲ３−である式ＸＸＩＩの化合物に変換することができる（スキーム７）。また、４−クロロ−３−フルオロピリジンは、Ｒが水素又はアルキルで、Ｒ２がアリールである式Ｒ２−Ｂ−（ＯＲ）２の試薬を用いて、式ＩＶの化合物について上記した条件と同じＳｕｚｕｋｉ反応の通常の条件で、Ｗが結合である式ＸＸＩＩの化合物に変換することもできる。さらに、４−クロロ−３−フルオロピリジンは、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル又はシクロアルキルである式Ｒ２−Ｓｎ−（Ｂｕ）３の試薬を用いて、式ＩＶの化合物について上記した条件と同じＳｔｉｌｌｅ反応の通常の条件で、Ｗが結合である式ＸＸＩＩの化合物に変換することもできる。さらに、４−クロロ−３−フルオロピリジンは、式Ｒ２−Ｃ≡ＣＨの試薬を用いて、式ＩＶの化合物について上記した条件と同じＳｏｎｏｇａｓｈｉｒａ反応の通常の条件で、Ｗが−Ｃ≡Ｃ−である式ＸＸＩＩの化合物に変換することもできる。