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【手続補正書】
【提出日】平成25年9月13日(2013.9.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物７
【化７】
2013505259.tif 000001
またはその薬学的に受容可能な塩を調製するプロセスであって、該プロセスは、ｔｒａｎｓ−４−アミノシクロヘキサノールをＢｏｃ無水物と接触させて、式Ａ
【化８】
2013505259.tif 000002
の化合物を生成する工程；
式Ａの化合物をメタンスルホニルクロリドと接触させて、式Ｂ
【化９】
2013505259.tif 000003
の化合物を生成する工程；
式Ｂの化合物をトリフルオロ酢酸と接触させて、式Ｃ
【化１０】
2013505259.tif 000004
の化合物を生成する工程；および
式Ｃの化合物を水酸化物と接触させて、式７の化合物を生成する工程
を含む、プロセス。
【請求項２】
式７ａ
【化１１】
2013505259.tif 000005
の化合物を生成するプロセスをさらに含み、該プロセスは、化合物７をＨＣｌと接触させる工程を含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項３】
ｔｒａｎｓ−４−アミノシクロヘキサノールが、溶媒の存在下および必要に応じて塩基の存在下でＢｏｃ無水物と接触させられる、請求項１に記載のプロセス。
【請求項４】
前記溶媒が、水、ジクロロメタン、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフラン、エタノール、メタノール、イソプロパノール、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、またはそれらの組み合わせを含む、請求項３に記載のプロセス。
【請求項５】
前記溶媒が、混合物である、請求項４に記載のプロセス。
【請求項６】
前記溶媒が、水およびジクロロメタンを含む混合物である、請求項５に記載のプロセス。
【請求項７】
塩基が存在し、該塩基は、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、またはそれらの組み合わせを含む、請求項３に記載のプロセス。
【請求項８】
式Ａの化合物が、溶媒の存在下および必要に応じて塩基の存在下でメタンスルホニルクロリドと接触させられる、請求項１に記載のプロセス。
【請求項９】
前記溶媒が、テトラヒドロフランを含む、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１０】
塩基が存在し、該塩基は、第三級アミン塩基を含む、請求項８に記載のプロセス。
【請求項１１】
前記塩基が、トリエチルアミンである、請求項１０に記載のプロセス。
【請求項１２】
前記式Ｂの化合物が、溶媒の存在下でトリフルオロ酢酸と接触させられる、請求項１に記載のプロセス。
【請求項１３】
前記溶媒が、ジクロロメタンである、請求項１２に記載のプロセス。
【請求項１４】
前記式Ｂの化合物が、ニート条件下でトリフルオロ酢酸と接触させられる、請求項１に記載のプロセス。
【請求項１５】
前記式Ｃの化合物が、溶媒の存在下で水酸化物と接触させられる、請求項１に記載のプロセス。
【請求項１６】
前記水酸化物が、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムとして存在し、前記溶媒が水を含む、請求項１５に記載のプロセス。
【請求項１７】
反応混合物の蒸留および純粋な形態での式７の化合物の回収をさらに含む、請求項１に記載のプロセス。
【請求項１８】
アセトニトリルから前記式７ａの化合物を再結晶化する工程をさらに含む、請求項２に記載のプロセス。
【請求項１９】
メタノールおよび２−メチルテトラヒドロフランの混合物から前記式７ａの化合物を再結晶化する工程をさらに含む、請求項２に記載のプロセス。
【請求項２０】
メタノール対２−メチルテトラヒドロフランの比が、約１：１である、請求項１９に記載のプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
発明の要旨
本明細書中で開示されるのは、薬学的化合物およびその塩を調製するのに有用な中間体であるアザ二環式化合物を調製するプロセスである。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
化合物７
【化７】
2013505259.tif 000006
またはその薬学的に受容可能な塩を調製するプロセスであって、該プロセスは、ｔｒａｎｓ−４−アミノシクロヘキサノールをＢｏｃ無水物と接触させて、式Ａ
【化８】
2013505259.tif 000007
の化合物を生成する工程；
式Ａの化合物をメタンスルホン酸と接触させて、式Ｂ
【化９】
2013505259.tif 000008
の化合物を生成する工程；
式Ｂの化合物をトリフルオロ酢酸と接触させて、式Ｃ
【化１０】
2013505259.tif 000009
の化合物を生成する工程；および
式Ｃの化合物を水酸化物と接触させて、式７の化合物を生成する工程
を含む、プロセス。
（項目２）
式７ａ
【化１１】
2013505259.tif 000010
の化合物を生成するプロセスをさらに含み、該プロセスは、化合物７をＨＣｌと接触させる工程を含む、項目１に記載のプロセス。
（項目３）
ｔｒａｎｓ−４−アミノシクロヘキサノールが、溶媒の存在下および必要に応じて塩基の存在下でＢｏｃ無水物と接触させられる、項目１に記載のプロセス。
（項目４）
前記溶媒が、水、ジクロロメタン、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフラン、エタノール、メタノール、イソプロパノール、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、またはそれらの組み合わせを含む、項目３に記載のプロセス。
（項目５）
前記溶媒が、混合物である、項目４に記載のプロセス。
（項目６）
前記溶媒が、水およびジクロロメタンを含む混合物である、項目５に記載のプロセス。
（項目７）
塩基が存在し、該塩基は、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、またはそれらの組み合わせを含む、項目３に記載のプロセス。
（項目８）
式Ａの化合物が、溶媒の存在下および必要に応じて塩基の存在下でメタンスルホン酸と接触させられる、項目１に記載のプロセス。
（項目９）
前記溶媒が、テトラヒドロフランを含む、項目８に記載のプロセス。
（項目１０）
塩基が存在し、該塩基は、第三級アミン塩基を含む、項目８に記載のプロセス。
（項目１１）
前記塩基が、トリエチルアミンである、項目１０に記載のプロセス。
（項目１２）
前記式Ｂの化合物が、溶媒の存在下でトリフルオロ酢酸と接触させられる、項目１に記載のプロセス。
（項目１３）
前記溶媒が、ジクロロメタンである、項目１２に記載のプロセス。
（項目１４）
前記式Ｂの化合物が、ニート条件下でトリフルオロ酢酸と接触させられる、項目１に記載のプロセス。
（項目１５）
前記式Ｃの化合物が、溶媒の存在下で水酸化物と接触させられる、項目１に記載のプロセス。
（項目１６）
前記水酸化物が、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムとして存在し、前記溶媒が水を含む、項目１５に記載のプロセス。
（項目１７）
反応混合物の蒸留および純粋な形態での式７の化合物の回収をさらに含む、項目１に記載のプロセス。
（項目１８）
アセトニトリルから化合物７ａを再結晶化する工程をさらに含む、項目２に記載のプロセス。
（項目１９）
メタノールおよび２−メチルテトラヒドロフランの混合物から化合物７ａを再結晶化する工程をさらに含む、項目２に記載のプロセス。
（項目２０）
メタノール対２−メチルテトラヒドロフランの比が、約１：１である、項目１９に記載のプロセス。
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月3日(2013.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炎症及び／又は過度の凝固の処置又は予防における使用のための、組織因子経路インヒビター（ＴＦＰＩ）に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は該その断片、変異体若しくは誘導体の融合体を含んでなるか、又はこれらから成るポリペプチドであって、ここで該組織因子経路インヒビターはＴＦＰＩ−１及びＴＦＰＩ−２から成る群より選択され、該断片、変異体、融合体若しくは誘導体は、抗炎症及び／又は抗凝固活性を示す、上記ポリペプチド。
【請求項２】
配列番号８又は４のアミノ酸配列：
“ＥＤＣ３４”：ＥＤＣＫＲＡＣＡＫＡＬＫＫＫＫＫＭＰＫＬＲＦＡＳＲＩＲＫＩＲＫＫＱＦ［配列番号８］、
“ＧＧＬ２７”：ＧＧＬＩＫＴＫＲＫＲＫＫＱＲＶＫＩＡＹＥＥＩＦＶＫＮＭ［配列番号４］、
又は配列番号８又は４の抗炎症活性及び／又は抗凝固活性を保持している、その断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は該その断片、変異体若しくは誘導体の融合体を含んでなるか、又はこれらから成る、請求項１に記載のポリペプチド。
【請求項３】
組織因子経路インヒビターがＴＦＰＩ−１である、請求項１又は２に記載のポリペプチド。
【請求項４】
配列番号４のアミノ酸配列を含んでなるか、又はこれらから成る、請求項１〜３のいずれかに記載のポリペプチド
【請求項５】
組織因子経路インヒビターがＴＦＰＩ−２である、請求項１又は２に記載のポリペプチド。
【請求項６】
配列番号８のアミノ酸配列を含んでなるか、又はこれらから成る、請求項５に記載のポリペプチド。
【請求項７】
下記から選択される疾患、状態又は適応の処置又は予防に使用するための請求項１〜６
のいずれか１項に記載のポリペプチド：
ｉ）感染性要素の有無にかかわらず、急性全身性炎症疾患、例えば全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、ＡＲＤＳ、敗血症、重症敗血症、及び敗血症性ショック；丹毒、髄膜炎、関節炎、トキシックショック症候群、憩室炎、中垂炎、膵炎、胆嚢炎、大腸炎、蜂巣炎、火傷感染症、肺炎、尿路感染症、術後感染症、及び腹膜炎を含む、他の全身性又は限局性で侵襲性の感染性及び炎症性疾患：
ii）下記を含む慢性炎症性及び／又は感染性疾患；嚢胞性線維症、ＣＯＰＤ及び他の肺疾患、慢性皮膚及び胃潰瘍を含む胃腸疾患、アトピー性皮膚炎、口腔内潰瘍（アフタ性潰瘍）、陰部潰瘍及び炎症性変化、歯周炎、結膜炎及び角膜炎を含む眼の炎症、外耳炎、中耳炎、泌尿生殖器の炎症などの他の上皮炎症性及び／又は感染性疾患：
iii）術後炎症；血栓症、ＤＩＣ、術後凝固異常、並びに体外循環及び生体材料の使用を含む異物との接触に関連する凝固異常を含む、炎症性疾患及び凝固異常；更に、血管炎関連炎症性疾患、並びにアレルギー性鼻炎及び喘息を含むアレルギー：
iv）過度の接触活性化及び／又は脳卒中（これらに限定されない）に関連する凝固：
ｖ）抗微生物剤処置との併用での過度の炎症。
【請求項８】
組織因子経路インヒビター（ＴＦＰＩ）に由来するアミノ酸配列、又はその断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は該その断片、変異体若しくは誘導体の融合体を含んでなるか、又はこれらから成り、抗炎症活性及び／又は抗凝固活性を示す、単離されたポリペプチドであって、ここで該組織因子経路インヒビターはＴＦＰＩ−１及びＴＦＰＩ−２から成る群より選択され、但し、該ポリペプチドは天然に存在するタンパク質ではないことを条件とする、上記単離されたポリペプチド。
【請求項９】
配列番号８又は４のアミノ酸配列：
“ＥＤＣ３４” ：ＥＤＣＫＲＡＣＡＫＡＬＫＫＫＫＫＭＰＫＬＲＦＡＳＲＩＲＫＩＲ
ＫＫＱＦ  ［配列番号８］、
“ＧＧＬ２７” ：ＧＧＬＩＫＴＫＲＫＲＫＫＱＲＶＫＩＡＹＥＥＩＦＶＫＮＭ  ［配
列番号４］、
又は配列番号８又は４の抗炎症活性及び／又は抗凝固活性を保持している、その断片、変異体、融合体若しくは誘導体、又は該その断片、変異体若しくは誘導体の融合体を含んでなるか、又はこれらから成る、請求項８に記載のポリペプチド。
【請求項１０】
配列番号８又は４のアミノ酸配列を含んでなるか、又はこれらから成る、請求項９に記載のポリペプチド。
【請求項１１】
請求項８〜１０のいずれか１項に記載のポリペプチドをコードする、単離された核酸分子。
【請求項１２】
請求項１１に記載の核酸分子を含んでなる、宿主細胞。
【請求項１３】
請求項８〜１０のいずれか１項に記載のポリペプチドを、製薬学的に許容される賦形剤
、希釈剤、担体、バッファー又はアジュバントと一緒に含んでなる、医薬組成物。
【請求項１４】
医療に使用するための、請求項８〜１０のいずれか１項に記載のポリペプチド。
【請求項１５】
炎症及び／又は過度の凝固の処置又は予防のための薬剤の製造における、請求項８〜１０のいずれか１項に記載のポリペプチドの使用。
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月20日(2013.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における非標的位置からの、
ａ．酵素、および
ｂ．標的位置において特異的に結合する結合分子
のコンジュゲートのクリアランスのためのペプチドクリアリング剤であって、
酵素の活性部位に結合する第１のドメイン、および
前記第１のドメインを介して結合した前記コンジュゲートの、肝臓を介するクリアランスを促進する、肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体に結合する第２のドメイン
を含み、ここでペプチドは長さが３０個以下のアミノ酸である、
前記ペプチドクリアリング剤。
【請求項２】
ペプチドが、アシアロ糖タンパク質受容体を発現する肝細胞への結合による肝臓を介するクリアランスを促進するためにグリコシル化されている、請求項１に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項３】
ペプチドが、酵素に結合すると酵素活性を妨害または阻害する、請求項１または２に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項４】
ペプチドが、酵素活性により改変されない、請求項１〜３のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項５】
ジペプチドのアミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）を含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項６】
アミノ酸配列セリン（Ｓｅｒ）−アラニン（Ａｌａ）−アミノ−ナフトエ酸（ＡＮＡ）−グルタミン酸（Ｇｌｕ）（配列番号１）を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項７】
セリン残基がグリコシル化されている、請求項６に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項８】
酵素が、標的位置における結合分子の特異的結合を介して標的位置において濃縮される、請求項１〜７のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項９】
結合分子が抗体またはこの抗原結合誘導体である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１０】
酵素が標的位置においてプロドラッグを活性薬物に変換するように作用する、請求項１〜９のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１１】
ペプチドが、非標的位置からの酵素のクリアランスを可能にするのに十分な酵素親和性を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１２】
ペプチドが、標的位置において酵素活性に顕著に影響を及ぼさない程度に十分に急速な解離速度または高い解離定数を有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１３】
ペプチドの酵素に対する親和性が、結合分子の標的位置に対する結合親和性よりも約１０倍低い、請求項１〜１２のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１４】
標的位置が腫瘍細胞により発現される抗原である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１５】
グリコシル化が１個以上のガラクトース基のカップリングを含む、請求項２〜１４のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１６】
ペプチドは、長さが１０個以下のアミノ酸である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１７】
ペプチドは、免疫原性が最少である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１８】
ペプチドが化学合成される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項１９】
酵素が非ヒト起源である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項２０】
酵素が、カルボキシペプチダーゼＧ２、アルカリホスファターゼ、ベータ−グルコロニダーゼ、ペニシリン−Ｖ−アミダーゼ、ベータ−ラクタマーゼ、ベータ−グルコシダーゼおよびニトロレダクターゼから選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項２１】
酵素がカルボキシペプチダーゼＧ２（ＣＰＧ２）である、請求項２０に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤を生成する方法であって、
ａ．好ましくは、酵素基質の構造アナログである出発ペプチドをベースとするペプチドのアレイを調製すること；
ｂ．ペプチドのアレイを、酵素および標的位置において特異的に結合する結合分子のコンジュゲートに対する結合親和性についてスクリーニングし、結合親和性を有するペプチドを選択すること；
ｃ．工程ｂにおける結合親和性を有するペプチドのアミノ酸配列を場合により改変し、改変されたペプチドを用いて工程ｂを繰り返し、結合親和性の改善について試験すること；
ｄ．工程ｃで見出される改変されたペプチドの各残基における置換を場合により実施して結合親和性を改善し、工程ｂを繰り返して置換されたペプチドのいずれについてもさらなる改善された結合親和性を有するか否かを決定すること；
ｅ．工程ｃまたはｄから得られた１種以上のペプチドが、酵素活性を妨害または阻害する能力を有するか否かを場合により決定すること；
ｆ．対象からの一連の対照タンパク質を用いて試験することにより酵素に対する結合特異性を場合により確認すること；
ｇ．１種以上のペプチドを、肝臓を介するクリアランスを促進するための肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体に結合する能力について試験すること
を含み、
ここで、工程ｅおよびｆは、実施される場合、いずれの順序でも実施され得、並びに工程ｇは、方法の任意の時点で実施され得、肝細胞により発現されるアシアロ糖タンパク質受容体に結合することができる工程ａにおけるペプチドのアレイを提供して、肝臓を介するクリアランスを促進することを含む、
前記方法。
【請求項２３】
工程ｇが、１種以上のペプチドをグリコシル化することを含み、従って、工程ａが、グリコシル化されたペプチドのアレイを提供することを含み得る、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
工程ａが、ペプチドライブラリーを用いて実施される、請求項２２または２３に記載の方法。
【請求項２５】
酵素がＣＰＧ２である、請求項２２〜２４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
出発ペプチドが、トリペプチドのトリプトファン−フェニルアラニン−グルタミン酸である、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
請求項２２〜２６のいずれか一項に記載の方法であって、さらに該方法により生成されたペプチドのアミノ酸配列をヒトアミノ酸配列データベースと比較して、該ペプチドが所望されない生物学的活性を有する可能性が低いことを確認することを含む、前記方法。
【請求項２８】
抗体指向酵素プロドラッグ治療（ＡＤＥＰＴ）においてクリアリング剤として使用するための、請求項１〜２１のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤。
【請求項２９】
抗体指向酵素プロドラッグ治療（ＡＤＥＰＴ）において使用するためのクリアリング剤の製造における、請求項１〜２１のいずれか一項に記載のペプチドクリアリング剤の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月17日(2013.9.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニストまたはニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７ポジティブアロステリックモジュレーターを有効成分として含む、パーキンソン病におけるドーパミンアゴニスト治療と関連するジスキネジアの処置、予防または進行遅延に使用するための薬剤。
【請求項２】
ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニストを有効成分として含む、パーキンソン病におけるドーパミンアゴニスト治療と関連するジスキネジアの処置、予防または進行遅延に使用するための薬剤。
【請求項３】
治療がレボドパの投与を含む、請求項１または２に記載の薬剤。
【請求項４】
(ｉ)ドーパミンアゴニストおよび(ii)α７−ｎＡＣｈＲアゴニストまたはα７−ｎＡＣｈＲポジティブアロステリックモジュレーターを有効成分として含むパーキンソン病の処置または進行遅延のための薬剤であって、ここで、ドーパミンアゴニストの１日投与量がα７−ｎＡＣｈＲアゴニストまたはα７−ｎＡＣｈＲポジティブアロステリックモジュレーターの共投与を受けていない対象において同程度のパーキンソン病管理を達成するのに必要な該ドーパミンアゴニストの１日投与量と比較して減少している、薬剤。
【請求項５】
ドーパミンアゴニストがレボドパを含む、請求項４に記載の薬剤。
【請求項６】
ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニストまたはニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７ポジティブアロステリックモジュレーターを含む、パーキンソン病におけるドーパミンアゴニスト治療と関連するジスキネジアを処置、予防または進行遅延するための医薬組成物。
【請求項７】
ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニストを含む、パーキンソン病におけるドーパミンアゴニスト治療と関連するジスキネジアを処置、予防または進行遅延するための医薬組成物。
【請求項８】
治療がレボドパの投与を含む、請求項６または７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
(Ａ)ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニストまたはニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７ポジティブアロステリックモジュレーター；および
(Ｂ)レボドパ、レボドパデカルボキシラーゼ阻害剤、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、モノアミンオキシダーゼＢ阻害剤またはドーパミン受容体アゴニストの少なくとも１種
を含む、組合せ剤。
【請求項１０】
(Ａ)ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニスト；および(Ｂ)レボドパ、レボドパデカルボキシラーゼ阻害剤、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、モノアミンオキシダーゼＢ阻害剤またはドーパミン受容体アゴニストの少なくとも１種
を含む、組合せ剤。
【請求項１１】
(Ａ)ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニストまたはニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７ポジティブアロステリックモジュレーター；および
(Ｂ)レボドパ、レボドパデカルボキシラーゼ阻害剤、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、モノアミンオキシダーゼＢ阻害剤またはドーパミン受容体アゴニストの少なくとも１種
を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
(Ａ)ニコチン性アセチルコリン受容体アルファ７アゴニスト；および(Ｂ)レボドパ、レボドパデカルボキシラーゼ阻害剤、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害剤、モノアミンオキシダーゼＢ阻害剤またはドーパミン受容体アゴニストの少なくとも１種を含む、医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年9月6日(2013.9.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１の接続した滞留時間反応器を備えた少なくとも１の混合装置中で少なくとも１のアミンと尿素及び少なくとも１のアルコールを反応させて相応するウレタンにし、引き続きこのように得られたウレタンを分解して相応するイソシアナートにすることによるイソシアナートの製造方法であって、前記アミンの少なくとも一部及び前記少なくとも１のアルコールの少なくとも一部を混合物の形で少なくとも１の混合装置中で尿素並びに場合によって残存する残留アミン並びに場合によって残存する残留アルコールと混合し、かつ反応させることを特徴とするイソシアナートの製造方法。
【請求項２】
前記アミンの少なくとも一部及び前記少なくとも１のアルコールの少なくとも一部から構成される混合物の流体要素の少なくとも９５．５％が混合フラクションを有し、前記フラクションが、完全な混合状態の達成時に得られる混合物の混合フラクションの理論最終値の値に対して、前記混合フラクションの最終値より２％より少なく逸脱することを特徴とする請求項１記載の方法。
【請求項３】
少なくとも１の混合装置が、クロスフロー−、チャンバー−、エジェクター−、同軸混合ノズル、Ｙ及びＴ−ミキサーからなる群から選択されたノズル混合装置であることを特徴とする請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
混合装置中の混合時間が０．０００１ｓ〜２ｓであることを特徴とする請求項１から３のいずれか１項記載の方法。
【請求項５】
尿素流及び予備混合流が速度５〜１００ｍ／ｓで前記混合装置中に導入されることを特徴とする請求項１から４のいずれか１項記載の方法。
【請求項６】
前記アミンが、ブタンジアミン−１，４、２−エチルブタンジアミン−１，４、オクタンジアミン−１，８、デカンジアミン−１，１０、ドデカンジアミン−１，１２、シクロヘキサンジアミン−１，４、２−メチル−、４−メチル−シクロヘキサンジアミン−１，３、１，３−及び１，４−ジアミノメチルシクロヘキサン、２−メチルペンタンジアミン−１，５、２，２，４−又は２，４，４−トリメチルヘキサンジアミン−１，６、ヘキサンジアミン−１，６、３−アミノメチル−３，５，５−トリメチルシクロヘキシルアミン及び１，３−及び１，４−ジアミノメチルシクロヘキサン３（又は４），８（又は９）−ビス（アミノメチル）−トリシクロ［５．２．１．０2.6］デカン−異性体混合物の群から選択されていることを特徴とする請求項１から５のいずれか１項記載の方法。
【請求項７】
前記アルコールが、メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、ｎ−ブタノール、イソブタノール、ｎ−ペンタノール、イソペンタノール、ｎ−ヘキサノール、イソヘキサノール、２−エチルヘキサノール、デカノール又は前述のアルコールの混合物の群から選択されていることを特徴とする請求項１から６のいずれか１項記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年4月5日(2013.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
被験体において、抗ＨＩＶ−１抗体の産生を誘導するための配合物であって、前記誘導を達成するのに十分な量のリポソーム−ペプチド・コンジュゲートを含み、前記ペプチドが、前記リポソーム表面上に提示される膜近位外部領域（ＭＰＥＲ）エピトープを含み、そして前記コンジュゲートがＴｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）リガンドを含む、前記配合物。
【請求項２】
前記ペプチドが疎水性リンカーをさらに含む、請求項１記載の配合物。
【請求項３】
前記リンカーが、前記ＭＰＥＲエピトープに対してＣ末端である、請求項２記載の配合物。
【請求項４】
前記リンカーがＧＴＨ１である、請求項２記載の配合物。
【請求項５】
前記エピトープが配列ＥＬＤＫＷＡまたはＮＷＦＮＩＴを含む、請求項１記載の配合物。
【請求項６】
前記エピトープが配列ＱＱＥＫＮＥＱＥＬＬＥＬＤＫＷＡＳＬＷＮを含む、請求項５記載の配合物。
【請求項７】
前記エピトープが配列ＱＱＥＫＮＥＱＥＬＬＥＬＤＫＷＡＳＳＷＮを含む、請求項５記載の配合物。
【請求項８】
前記エピトープが配列ＮＥＱＥＬＬＥＬＤＫＷＡＳＬＷＮＷＦＮＩＴＮＷＬＷＹＩＫを含む、請求項５記載の配合物。
【請求項９】
前記エピトープが配列ＮＥＱＥＬＬＥＬＤＫＷＡＳＳＷＮＷＦＮＩＴＮＷＬＷＹＩＫを含む、請求項５記載の配合物。
【請求項１０】
前記ＴＲＬリガンドがＴＲＬ９リガンドである、請求項１記載の配合物。
【請求項１１】
前記ＴＲＬ９リガンドがオリゴＣｐＧである、請求項１０記載の配合物。
【請求項１２】
前記ＴＲＬリガンドがＴＲＬ７／８リガンドである、請求項１記載の配合物。
【請求項１３】
前記ＴＲＬ７／８リガンドがＲ８４８である、請求項１２記載の配合物。
【請求項１４】
前記ＴＲＬリガンドがＴＲＬ４リガンドである、請求項１記載の配合物。
【請求項１５】
前記ＴＲＬ４リガンドがモノホスホリルリピドＡである、請求項１４記載の配合物。
【請求項１６】
前記コンジュゲートがＴＲＬ９リガンドおよびＴＲＬ７／８リガンドを含む、請求項１記載の配合物。
【請求項１７】
前記ＴＲＬ９リガンドがオリゴＣｐＧであり、そして前記ＴＲＬ７／８リガンドがＲ−８４８である、請求項１６記載の配合物。
【請求項１８】
前記コンジュゲートがＴＲＬ９リガンドおよびＴＲＬ４リガンドを含む、請求項１記載の配合物。
【請求項１９】
前記ＴＲＬ９リガンドがオリゴＣｐＧであり、そして前記ＴＲＬ４リガンドがＲ−８４８である、請求項１８記載の配合物。
【請求項２０】
前記コンジュゲートがさらに、被包されたインターフェロン−αを含む、請求項１記載の配合物。
【請求項２１】
前記コンジュゲートがプライムまたはブーストとして投与される、請求項１記載の配合物。
【請求項２２】
リポソーム表面上に提示されるＭＰＥＲエピトープ、および前記リポソームにコンジュゲート化された少なくとも１つのＴＲＬリガンドを含む、免疫原。
【請求項２３】
前記リポソーム内に被包されたインターフェロン−αをさらに含む、請求項２２記載の免疫原。
【手続補正書】
【提出日】平成25年8月2日(2013.8.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
エプラツズマブを活性成分として含有する、自己免疫疾患又は炎症性疾患の治療のための医薬組成物であって、該エプラツズマブが１２週の治療サイクルにおいて１週間に１回、４回にわたって４００ｍｇから８００ｍｇの量で投与される、医薬組成物。
【請求項２】
前記エプラツズマブが５００ｍｇから７００ｍｇの量で投与される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記エプラツズマブが５５０ｍｇから６５０ｍｇの量で投与される、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記エプラツズマブが６００ｍｇの量で投与される、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
エプラツズマブを活性成分として含有する、自己免疫疾患又は炎症性疾患の治療のための医薬組成物であって、該エプラツズマブが１２週の治療サイクルにおいて隔週で１回、２回にわたって１０００ｍｇから１４００ｍｇの量で投与される、医薬組成物。
【請求項６】
前記エプラツズマブが１１００ｍｇから１３００ｍｇの量で投与される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記エプラツズマブが１１５０ｍｇから１２５０ｍｇの量で投与される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記エプラツズマブが１２００ｍｇの量で投与される、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記エプラツズマブが静脈内に投与される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記エプラツズマブが組成物中１０ｍｇ／ｍｌの濃度で投与される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記エプラツズマブが皮下に投与される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記エプラツズマブが筋肉内に投与される、請求項１から８までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
エプラツズマブを活性成分として含有する、自己免疫疾患又は炎症性疾患の治療のための医薬組成物であって、該エプラツズマブが１２週の治療サイクルにおいて１週間に１回又は隔週で１回、２４００ｍｇの蓄積投与量で投与される、医薬組成物。
【請求項１４】
前記エプラツズマブが１週間に１回エプラツズマブ６００ｍｇの投与量で、又は隔週で１回エプラツズマブ１２００ｍｇの投与量で投与される、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記自己免疫疾患又は炎症性疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、シェーグレン症候群、又は血管炎である、請求項１から１３までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記エプラツズマブが１２週の治療サイクルの複数サイクルにおいて投与される、請求項１から１５までのいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ａ）請求項１から１６までのいずれか一項に記載の医薬組成物、及び
ｂ）ａ）の医薬組成物を投与するための指示
を含むキット。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月22日(2013.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７９】
本発明によれば、第四級アンモニウム化合物、エステルクォートおよびアミドアミン型のカチオン性界面活性剤も好ましい。好ましい第四級アンモニウム化合物は、アンモニウムハライド、例えば、アルキルトリメチルアンモニウムクロリド、ジアルキルジメチルアンモニウムクロリドおよびトリアルキルメチルアンモニウムクロリド、ならびにINCI名Quaternium-27およびQuaternium-83として既知のイミダゾリウム化合物である。四級化タンパク質加水分解物も、本発明に使用できるカチオン性界面活性剤である。アルキルアミドアミンは、通常、天然脂肪酸または合成脂肪酸および脂肪酸断片を、ジアルキルアミノアミンでアミド化することにより製造される（例えば、Tegoamid（登録商標）S 18（ステアラミドプロピルジメチルアミン））。好ましいエステルクォートは、脂肪酸とトリエタノールアミンとの四級化エステル塩、脂肪酸とジエタノールアルキルアミンとの四級化エステル塩、および脂肪酸と１,２-ジヒドロキシプロピルジアルキルアミンとの四級化エステル塩である。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
過酸化水素および／または無機化合物もしくは有機化合物への過酸化水素の固体付加生成物から選択される少なくとも１種の酸化剤、
式（I）：
【化１】
2013505208.tif 000001
［式中、ｘは１、２または３の数の１つを表す］
で示される少なくとも１種のアルカノールアミン、
および式（II）：
【化２】
2013505208.tif 000002
［式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ互いに独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基またはＣ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル基を表すか、または、Ｒ１およびＲ２は、アルカノールアミンの炭素原子と共に、４〜８個の環原子を有し、１〜２個のヘテロ原子を任意に有しうる環を形成し、但し、Ｒ１およびＲ２は同時に水素を表さない］
で示される少なくとも１種のアルカノールアミン
を化粧用担体中に含む、ケラチン性繊維、特に人毛を、酸化的染色および／または明色化するための剤であって、該剤は無アンモニアである剤。
【請求項２】
式（I）で示されるアルカノールアミンとして、モノエタノールアミンを含む、請求項１に記載の剤。
【請求項３】
式（II）で示されるアルカノールアミンとして、Ｒ１および／またはＲ２がＣ１〜Ｃ６アルキル基を表すか、またはＲ１およびＲ２がアルカノールアミンの炭素原子と共にシクロペンチル基、シクロヘキシル基またはテトラヒドロピラン基を表す式（II）で示される少なくとも１種の化合物を含む、請求項１または２に記載の剤。
【請求項４】
式（I）で示されるアルカノールアミンとしてモノエタノールアミン（ｘ=１）、および式（II）で示されるアルカノールアミンとして、Ｒ１およびＲ２がそれぞれメチル基を表す式（II）で示される少なくとも１種の化合物を含む、請求項１〜３のいずれかに記載の剤。
【請求項５】
式（I）で示されるアルカノールアミンおよび式（II）で示されるアルカノールアミンを、使用できる状態の剤の全重量に基づいて、０.５〜２５重量％、好ましくは１〜２０重量％、特に好ましくは４〜１２重量％の合計量で含み、ここで、式（I）で示されるアルカノールアミンと式（II）で示されるアルカノールアミンとの重量比が１:１０〜１０:１、好ましくは１:２〜２:１である、請求項１〜４のいずれかに記載の剤。
【請求項６】
少なくとも１種の酸化染料前駆物質および／または直接染料を色調変化成分として含む、請求項１〜５のいずれかに記載の剤。
【請求項７】
式ＲＣＯ２Ｒ’［式中、Ｒは、Ｃ７〜Ｃ２１アルキル基またはＣ７〜Ｃ２１アルケニル基を表し、Ｒ’は、Ｃ８〜Ｃ２２アルキル基またはＣ８〜Ｃ２２アルケニル基を表す］で示される脂肪酸アルキルエステルから選択される少なくとも１種の脂肪成分を追加的に含む、請求項１〜６のいずれかに記載の剤。
【請求項８】
ケラチン性繊維、特に人毛を、酸化明色化または染色する際の明色化力を向上させるための、請求項１〜７のいずれかに記載の剤の化粧的、非治療的使用。
【請求項９】
ケラチン性繊維、特に人毛を、酸化染色する際の、白髪被覆を向上させるための、請求項１〜７のいずれかに記載の剤の化粧的、非治療的使用。
【請求項１０】
化粧用担体中に式（I）で示される少なくとも１種のアルカノールアミンおよび式（II）で示される少なくとも１種のアルカノールアミンを含む調製物（Ａ）を含有する少なくとも１つの第一容器（Ｃ１）、および
化粧用担体中に少なくとも１種の酸化剤を含む顕色剤調製物（Ｂ）を含有する少なくとも１つの第二容器（Ｃ２）
を含有し、該調製物（Ａ）および該顕色剤調製物（Ｂ）がいずれも無アンモニアである部品のキット。
【請求項１１】
調製物（Ａ）が少なくとも１種の酸化染料前駆物質および／または少なくとも１種の直接染料から選択される少なくとも１つの発色成分を含む、請求項１０に記載の部品のキット。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年8月15日(2013.8.15)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３９】
一部の実施態様では、触媒活性プロファイルには、切断線の片側の正の勾配と切断線の反対側の負の勾配で、切断線沿いに最大触媒活性（ゼロ勾配）を有してもよい。この実施態様は、図４Ｂの活性プロファイル４１１、図４Ｃの活性プロファイル４１２、図４Ｉの活性プロファイル４１８、及び、図４Ｊの活性プロファイル４１９によって図示されている。或いは、触媒活性プロファイルには、切断線の片側の負の勾配と切断線の反対側の正の勾配で、切断線沿いに最小触媒活性（ゼロ勾配）を有してもよい。この実施態様は、図４Ａの活性プロファイル４１０によって図示されている。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
触媒被覆ポリマー電解質膜に関する方法であって、
幅と長さを有しその幅にわたって可変の触媒活性プロファイルを有する触媒層を、基材の上に形成する工程と、
ポリマー電解質膜（ＰＥＭ）に隣接させて前記触媒層を配置して、中間組立体を形成する工程と、
前記触媒層を前記ＰＥＭに結合するのに十分な圧力を前記中間組立体に加える工程と、
前記基材を取り除いて、複数幅の触媒被覆膜を作製する工程と、
前記触媒層の長さ方向に沿って前記複数幅の触媒被覆膜を切断して、少なくとも２つの単一幅の触媒被覆膜を形成する工程と
を含み、単一幅の触媒被覆膜のそれぞれが前記触媒層の幅にわたって可変の触媒活性プロファイルを有し、且つ前記少なくとも２つの単一幅の触媒被覆膜の前記可変の触媒活性プロファイルが前記複数幅の触媒被覆膜の少なくとも一つの切断線の位置で実質的にゼロの勾配を有する、方法。
【請求項２】
請求項１に記載の方法によって作製された単一幅の触媒被覆膜を含む物品であって、前記触媒層がその幅にわたって変動する勾配を有する触媒活性プロファイルを有する、物品。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】図面
【訂正対象項目名】図２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【図２】
2009508318.tif 000001
【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年11月22日(2012.11.22)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００３】
したがってこの考え方によれば、専用システムは、航空機の中央電気システムから連続的に電気を供給される一方で、霜取りすべき表面に位置するセンサーによって測定された温度に応じて変化する電気エネルギーを加熱素子に対して供給する。
この専用システムはさらに、加熱素子に供給する電流と、センサーが正しく機能しているかどうかを監視する機能も果たす。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００５】
これらの問題を回避し、霜取りおよび／または曇り取りのシステムに関するこの考え方を最適化して航空機の他のシステムに存在する機能を活用するため、本発明では、航空機の表面の霜取りおよび／または曇り取りを行なうシステムであって、
その表面の近くに位置していて、温度情報を発生させることのできる温度センサーと；
その温度情報に基づいて制御情報を発生させてその制御情報をこの航空機の情報網に発信することのできるコンピュータと；
情報網上の制御情報を受け取ることができ、その制御情報に従って切り換えることのできるスイッチを備える電気供給システムと；
表面の近くに位置していて、スイッチを通じて電気を供給される加熱素子とを、具備すること特徴とするシステムを提案する。
したがってスイッチの切り換えは、電気供給システムの中に、すなわち飛行機の中央電気システムに移される。そのため通常は操縦室内に位置する切り換えスイッチをなくすことができる。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
実現可能な一実施態様によれば、コンピュータは、情報網に接続された加熱管理モジュールの中に収容される。その場合にこの加熱管理モジュールは、センサーが故障したときに情報網に警報を発信することのできるセンサー監視手段を備えることができる。このモジュールは、飛行機の任意の場所（例えばアビオニクス・ベイ）に配置することができ、従来使用されていた専用システムの代わりにシステム制御用論理回路を管理する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
本発明では、航空機の表面の霜取りおよび／または曇り取りを行なうシステムを制御する方法であって、
その表面の近くに位置する温度センサーから受け取った温度情報に基づいて制御情報を決定するステップと；
その制御情報をこの航空機の情報網に発信するステップと；
電気供給システムがその制御情報を受け取るステップと；
表面の近くに位置する加熱素子に電気を供給する通路となるスイッチを、前記制御情報に従って切り換えるステップと、を含む、
ことを特徴とする方法も提案する。
スイッチは、一般に電気供給システムの一部をなすため、航空機の中央電気システムに位置する。
この方法は、温度センサーがアナログ接続を通じて温度情報を発信するステップをあらかじめ含むことができる。
電気供給システムのマイクロプロセッサが切り換えを命令するとき、この方法は、そのマイクロプロセッサが制御情報を受け取るステップも含むことができる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
マイクロプロセッサ14は、スイッチ12を流れる電流Iを測定するための端子15も備えている。
マイクロプロセッサ14は、情報網18（例えば“イーサネット（登録商標）”タイプの機能を持ち、一般にアビオニクス・ネットワークと呼ばれているもので、例えばフランス国特許出願第2 832 011号に記載されているAFDXネットワークが挙げられる）により、バスを通じて他の電子手段（あとで説明する）に接続されている。
電力切り換えスイッチ8と電圧源10は加熱素子6のための電気供給システムを形成しており、飛行機の中央電気システムに位置することが好ましい。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
ガラス窓加熱管理モジュール20と警報管理モジュール22は情報網18を通じて他の素子と相互作用するため、飛行機の任意の場所に配置することができる。これらモジュール20、22は、飛行機で一般にアビオニクス・ベイと呼ばれる専用の場所にまとめておくことが好ましい。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年3月8日(2013.3.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リムの外側の部分（２１０）とリムの内側の部分（２２０）を備えるバルブ（２００）に固定される型のタイヤ用電子検出ケース（１００）のリム（Ｊ）への固定装置（Ｄ）であって、該装置は一方がバルブ（２００）の内側部分（２２０）に、もう一方が該電子ケース（１００）を収容するために予備成形された容器（４００）に接続された接続モジュール（３００）によって構成されている固定装置において、該容器（４００、４００ａ、４００ｂ）はタイヤのトレッド側が開放された収容空間が形成され、
前記容器（４００）は、開口部（４１１）が予備成形されたシートメタル（４１０）によって構成されており、その開口部内にバルブ（２００）が入り込み、バルブヘッド（２２１）は該開口部の折り返し（４１２）によりかかり、その開口部（４１１）が、上記接続モジュール（３００）を構成することを特徴とする装置。
【請求項２】
前記容器（４００）及びケース（１００）は、スライド接続を形成するように予備成形されていることを特徴とする請求項１に記載の装置（Ｄ）。
【請求項３】
前記接続モジュール（３００ａ）は、内側防壁（３１０ａ）及び外側防壁（３２０ａ）を備える中空のシリンダによって構成されており、リム（Ｊ）に接続部材（３００ａ）を固定するためにバルブ（２００）はシリンダ（３００ａ）内に入り込み、そのバルブヘッド（２２１）は内側防壁によりかかり、容器（４００ａ）はそのために備えられている孔（４１０ａ）によってシリンダ（３００ａ）上に入り込み、外側防壁（３２０ａ）上の該孔（４１０ａ）の折り返し（４１１ａ）によりかかることを特徴とする請求項１に記載の装置（Ｄ）。
【請求項４】
前記接続モジュール（３００ａ）は、該接続モジュールをリム（Ｊ）に固定するために、内部がねじ切りされた中繰りを備え、バルブ（２００ｃ）にねじ留めされるナット（７００ｃ）によって構成されており、該ナットは外側防壁（７１０ｃ）に予備成形されており、容器（４００ｃ）には孔（４１０ｃ）が予備成形されており、その内部にナット（７００ｃ）が入り込み、それによって、その外側防壁（７１０ｃ）が孔の折り返し（４１０ｃ）によりかかることを特徴とする請求項１に記載の装置（Ｄ）。
【請求項５】
圧縮ばね（９００ａ）は、リム（Ｊ）よりかかる端部（９１０ａ）及び容器（４００ａ）によりかかる端部（９２０ａ）を備え、それによって、外側防壁（３２０ａ）に対して容器（４００ａ）を定位置に保持することを特徴とする請求項３または４に記載の装置（Ｄ）。
【請求項６】
前記容器（４００）はケース（１００）用の支え台（４２０）を構成しており、その台（４２０）の面、接続部品（３００）によって提供されるバルブヘッド（２２１）用の支え面及びそれらの各々の間隔は、バルブヘッド（２２１）がそのケース（１００）と接触しないように決定されることを特徴とする請求項１に記載の装置（Ｄ）。
【請求項７】
前記ケース（１００）の空間は、凹の形状（１１０）になるように、バルブヘッド（２２１）の方を向いた側に予備成形されており、それによって、バルブヘッド（２２１）から出る空気の出入りの障害となることを防ぐことを特徴とする請求項１に記載の装置（Ｄ）。
【請求項８】
ケース（１００）及び容器（４００）には、各々、ケースが容器内に配置されると一致し、それによって、固定用止めピン（８００）が配置されることになる孔（１４０及び４５０）が予備成形されていることを特徴とする請求項１に記載の装置（Ｄ）。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
これらの研究によって、リムの外側の部分とリムの内側の部分を備えるバルブに固定される型のタイヤ用電子検出ケースをリムに固定する装置であって、該装置は一方がバルブの内部に、もう一方が該電子ケースを収容するために予備成形された容器に接続された接続モジュールによって構成されており、該容器はタイヤのトレッド側が開放された収容空間を形成し、これによって、リムの壁と容器との間にファラデー遮蔽が形成されることを防ぎ、そのアクセス及び作動が容易になることを特徴とする固定装置の構想及び実現を達成した。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
複数の実施態様の全体によると、前記容器４００は、タイヤのトレッド側が開放された収容空間を形成する。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年6月10日(2013.6.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物又はその塩を含む結晶:
【化１】
2010507673.tif 000001
。
【請求項２】
12.4、16.0及び18.5°±0.1°(2θ)にピークを有する粉末X線回折パターンを示す、請求項1記載の結晶。
【請求項３】
17.7、23.2及び24.1°±0.1°(2θ)にピークをさらに有する粉末X線回折パターンを示す、請求項2記載の結晶。
【請求項４】
開始温度225℃で吸熱を有する示差走査熱量法のサーモグラムを示す、請求項1記載の結晶。
【請求項５】
25℃から200℃まで加熱された場合に、サンプル総質量の1%未満の総質量損失を有する熱重量分析のサーモグラムを示す、請求項2記載の結晶。
【請求項６】
溶媒和されていない、請求項2記載の結晶。
【請求項７】
相対湿度が0%から80%までの湿度増加にさらされた場合に、2%未満の質量増加を示す、請求項2記載の結晶。
【請求項８】
実質上純粋である、請求項2記載の結晶。
【請求項９】
水和物である、請求項1記載の結晶。
【請求項１０】
6.5、13.0及び23.0°±0.1° (2θ)にピークを有する粉末X線回折パターンを示す、請求項9記載の結晶。
【請求項１１】
13.4、20.1及び23.8°±0.1°(2θ)にピークをさらに有する粉末X線回折パターンを示す、請求項10記載の結晶。
【請求項１２】
式(I)の化合物の塩酸塩を含む、請求項1記載の結晶。
【請求項１３】
式(I)の化合物の塩酸塩が、2モル当量の塩素イオンを含む、請求項12記載の結晶。
【請求項１４】
請求項1記載の結晶を含有する医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として許容し得る希釈剤、賦形剤又は担体をさらに含有する、請求項14記載の医薬組成物。
【請求項１６】
経口、非経口、粘膜、経皮又は局所投与に適した、請求項14記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項1記載の結晶、及び医薬として許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤を含有する製剤。
【請求項１８】
経口、非経口、粘膜、経皮又は局所投与に適した、請求項17記載の製剤。
【請求項１９】
請求項1記載の結晶を含む、(a)癌;(b)炎症状態;(c)免疫学的状態;又は(d)代謝状態を治療又は予防するための医薬組成物であって、
(a)該癌が、頭部、頚部、眼、口、喉、食道、気管支、喉頭、咽頭、胸部、骨、肺、結腸、直腸、胃、前立腺、膀胱、子宮、子宮頚部、乳房、卵巣、精巣、皮膚、甲状腺、血液、リンパ節、腎臓、肝臓、膵臓、脳、又は中枢神経系に関するものであり、
(b)該炎症状態が、喘息、アレルギー性鼻炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、嚢胞性線維症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、クローン病、粘液性大腸炎、潰瘍性大腸炎、糖尿病、又は肥満であり、
(c)該免疫学的状態が、リウマチ様関節炎、リウマチ様脊椎炎、骨関節症、多発性硬化症、狼瘡、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、重症筋無力症、グレーブス病、又は糖尿病であり、且つ
(d)該代謝状態が、肥満又は糖尿病である、前記医薬組成物。
【請求項２０】
式(I)の化合物又はその塩の結晶の製造方法であって:
【化２】
2010507673.tif 000002
(1)ニトロピリミジンをアミン含有化合物又はその塩で置換する工程、
(2)さらに、さらなるアミン含有化合物又はその塩で置換する工程、
(3)ニトロ基を、対応するアミンに還元する工程、
(4)イソチオシアネートで置換されたトリフルオロフェニル化合物とカップリンさせる工程、及び
(5)閉環して置換プリンの形成をもたらす工程
を含む、前記製造方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８２】
(6.9 実施例9.分析方法)
(6.9.1 粉末X線回折)
粉末X線回折(XRPD)は、「X線回折」と題する米国薬局方(USP)のモノグラフ＜941＞に従って実施した(引用によりその全体で本明細書中に組み込まれている「米国薬局方、国民医薬品集(The United States Pharmacopeia, The National Formulary)、2003」The United States Pharmacopeial Convention社、Rockville、MD(メリーランド)州を参照されたい)。約0.020°の工程サイズ、工程毎に約0.50秒の計数時間、及び約2.40°/分の工程走査速度で約1.5°(2θ)から約40°(2θ)までのXRPDを測定するために、ニッケルフィルターを通した1.54ÅのCu Kα線を備えたThermo ARL X'TRA  粉末X線回折計(Thermo Electron社、Watham、MA(マサチューセッツ)州)を使用した。該装置は、精細焦点X管球を備えていた。電圧及びアンペア数は、それぞれ、45kV及び40mAに設定した。発散スリットは、0.5mm及び0.2mmに設定した。回折線を、ペルチェ冷却Si(Li)ソリッドステート検出器を使用して測定した。位置(°2θ)に対する強度(秒当たりの計数値)を示す代表的なXRPDパターンが得られた。焼結アルミニウム標準を使用してピーク位置を確認した。ピーク位置は、サンプルによって約±0.1°の2θ程度まで変動する可能性がある。ピーク位置の変動は、粒子径、サンプル調製、データ収集の温度及びパラメーターを含む多数の因子によって左右される可能性がある。ピーク強度の変動は、例えば、好ましい方向及び/又は晶癖変動の結果として発生する可能性がある。