【手続補正書】
【提出日】平成25年3月14日(2013.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
2012521428.tif 000001
［式中、
Ａはベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾロン、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、又はその位置異性体を表し；
Ｂはフェニル又はピリジルを表し；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ（Ｒ２）２ＯＨ、−Ｏ−、ＣＮ、（ＣＨ２）ｎＯＲ２、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、又はＣ１−６アルコキシを表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びアリールは、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、又はＣＮの１〜３個の基で場合により置換されており；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＯＨを表し；
Ｒ３はＣＲ２Ｒ４Ｒ５、（ＣＨＲ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨＲ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルを表し、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；
又はＲ２とＲ３はそれらが結合している窒素と一緒になり、１〜３個のＲａの基で場合により置換されたＣ５−１０ヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ４及びＲ５は独立してＨ、（ＣＨ２）ｎＯＲ２、ＣＨＦ２、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、ＣＦ３、ＣＦ２、Ｃ（Ｏ）１−２Ｒ２、又はＣ１−６アルキルを表し；前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びアリールは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；
Ｒ６は水素、ＯＲ２、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ（Ｒ２）２ＯＲ２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルを表し、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；
ＲａはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ＯＲ２（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−Ｏ−、Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、Ｃ（Ｒ２）２ＯＲ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２、ＮＯ２、ＣＮ、Ｎ（Ｒ２）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＯＲ２、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、又は（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリールを表し、前記ヘテロシクリル及びアリールはＣ１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、（ＣＨ２）ｎＣＦ３又はＣＮの１〜３個の基で場合により置換されており；及びｎは０〜４を表す］
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項２】
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ３がＡ上の炭素に結合している請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｂがフェニルである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｂがピリジルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６が水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；Ｒ２が水素であり、Ｒ３が（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルであり、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている請求項２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が水素、（ＣＨ２）ｎシクロプロピル、（ＣＨ２）ｎフェニル、（ＣＨ２）ｎピリジル、（ＣＨ２）ｎピリミジニル、（ＣＨ２）ｎイミダゾリル、及び（ＣＨ２）ｎＣＦ３から成る群から選択され、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルが１〜３個のＲａ基で場合により置換されており、Ｒ３が（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、又は（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリルで置換されている請求項５記載の化合物。
【請求項７】
式ＩＩ： 
【化２】
2012521428.tif 000002
［式中、
ＹはＣＨ、ＸはＣＲ６又はＮ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩＩ：
【化３】
2012521428.tif 000003
［式中、
ＹはＣＨ、ＸはＣＲ６又はＮ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＶ：
【化４】
2012521428.tif 000004
［式中、
ＹはＣＨ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｖ：
【化５】
2012521428.tif 000005
［式中、
ＹはＣＨ、ＸはＣＨＲ６又はＮ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から独立して選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
式ＶＩ：
【化６】
2012521428.tif 000006
［式中、
ＹはＣＨ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
式ＶＩＩ：
【化７】
2012521428.tif 000007
［式中、
ＹはＣＨ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
式ＶＩＩＩ：
【化８】
2012521428.tif 000008
［式中、
ＹはＣＨ、Ｒ１はＨ、ハロゲン、又はＣ１−６アルキルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ６は水素、（ＣＨ２）ｎＣＦ３、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、（ＣＨ２）ｎＣ３−１０シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎＣ６−１０アリール、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルから成る群から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは１〜３個のＲａ基で場合により置換されており；及びＲ３は（ＣＨＲ２）ｎピリジル、（ＣＨＲ２）ｎオキシドピリジル、（ＣＨＲ２）ｎピリミジニル、（ＣＨＲ２）ｎトリアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎフェニル、（ＣＨＲ２）ｎピラジニル、（ＣＨＲ２）ｎピラゾリル、（ＣＨＲ２）ｎオキサジアゾリル、（ＣＨＲ２）ｎチアゾリル、Ｃ１−６アルキル、及び（ＣＨＲ２）ｎＣ３−６シクルアルキルから成る群から選択され、その全てが１〜３個のＲａ基で場合により置換されている］
の請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
表１から表１１に示された化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１５】
表３、表４、表５、表７、表９、表１１：
【表３】
2012521428.tif 000009
2012521428.tif 000010
2012521428.tif 000011
【表４】
2012521428.tif 000012
2012521428.tif 000013
【表５】
2012521428.tif 000014
2012521428.tif 000015
【表７】
2012521428.tif 000016
2012521428.tif 000017
2012521428.tif 000018
【表９】
2012521428.tif 000019
2012521428.tif 000020
2012521428.tif 000021
【表１１】
2012521428.tif 000022
2012521428.tif 000023
に表された請求項１４記載の化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレオマー。
【請求項１６】
不活性担体及び有効量の請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
当該処置を必要とする哺乳動物患者における慢性又は急性疼痛を治療又は予防し、癲癇を治療又は制御し、又は睡眠の質を高めるための方法であって、前記患者に対し治療上有効な量の請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容可能な塩及び個々のエナンチオマー及びジアステレオマーを投与することを含む当該方法。
【請求項１８】
オピエートアゴニスト又はアンタゴニスト、カルシウムチャネルアンタゴニスト、５ＨＴ、５ＨＴ１Ａ受容体の完全又は部分アゴニスト又はアンタゴニスト、ナトリウムチャネルアンタゴニスト、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸（ＮＭＤＡ）受容体アゴニスト又はアンタゴニスト、ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ニューロキニン受容体１（ＮＫ１）アンタゴニスト、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、選択的セロトニン再取込み阻害剤（ＳＳＲＩ）及び／又は選択的セロトニン・ノルエピネフリン再取込み阻害剤（ＳＳＮＲＩ）、三環系抗鬱薬、ノルエピネフリンモジュレーター、リチウム、バルプロ酸塩、ノルエピネフリン再取込み阻害剤、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（ＭＡＯＩ）、可逆的モノアミンオキシダーゼ阻害剤（ＲＩＭＡ）、アルファ−アドレナリン受容体アンタゴニスト、非定型抗鬱剤、ベンゾジアゼピン、、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）アンタゴニスト、ニューロンチン（ガバペンチン）及びプレガバリンから成る群から選択される１種以上の治療上活性な化合物を更に含む請求項１６記載の組成物。