【手続補正書】
【提出日】平成21年2月23日(2009.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式［Ｉ］：
【化１】
2007169270.tif 000001
［式中、
Ｒ１及びＲ２は、
（Ａ）それぞれ独立して、（１）ハロゲン原子、（２）シアノ基、（３）ハロゲン原子およびＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよいアルキル基、（４）ハロゲン原子、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、モノもしくはジＣ１−６アルキルアミノ基、ピロリジニル基およびモルホリノ基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ基、（５）Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基およびモノもしくはジＣ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル基から選ばれる基で置換されていてもよいアミノ基、（６）１もしくは２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいカルバモイルオキシ基、（７）Ｃ１−６アルキルスルホニル基、（８）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、（９）１もしくは２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、（１０）ニトロ基、（１１）Ｃ１−６アルキルチオ基、（１２）１もしくは２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいアミノスルホニル基、（１３）Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、（１４）Ｃ１−６アルキレンオキシ基、および（１５）Ｃ１−６アルキレンジオキシ基
からなる群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されていてもよいフェニル（又は硫黄原子、酸素原子及び窒素原子から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を有する５〜１０員ヘテロアリール）基、或いは
（Ｂ）互いに結合して隣接するＣＨ基と共に式：
【化１】
2007169270.tif 000002
で示される環式基を形成し、
Ｒ３およびＲ４は、一方が水素原子で、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル基、ジＣ１−６アルキルアミノ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、カルボキシル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）ヘテロ環式基、カルバモイル基またはモノもしくはジＣ１−６アルキル−カルバモイル基（該基のアルキル部分はハロゲン原子、水酸基、モノもしくはジＣ１−６アルキルアミノ基および飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基から選ばれる基で置換されていてもよい）であるか、或いは両者が一緒になってオキソ基、
Ｒ５は水素原子またはＣ１−６アルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ７）−で示される基、
Ｒ６は
（Ａ）Ｃ１−１２の直鎖状もしくは分岐鎖状アルキル基、Ｃ２−１２の直鎖状もしくは分岐鎖状アルケニル基およびＣ２−１２の直鎖状もしくは分岐鎖状アルキニル基から選ばれる直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基（該炭化水素基は（１）ベンゼン環と縮合していてもよいＣ３−８シクロアルキル基、（２）アミノ基（該アミノ基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モルホリノカルボニル基、モノもしくはジＣ１−６アルキルカルバモイル基、モノもしくはジＣ１−６アルキルアミノスルホニル基、ハロゲノＣ１−６アルキル−カルボニル基及びＣ１−６アルキルオキシ−カルボニルカルバモイル基から選ばれる同一又は異なる１乃至２個の基で置換されていてもよい）、（３）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール（もしくはビフェニル）基（該基はハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、トリハロゲノＣ１−６アルキル基、トリハロゲノＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、モルホリノＣ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、モノもしくはジＣ１−６アルキルアミノ基及びＣ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（４）飽和もしくは不飽和の３〜１４員、含硫、含酸素もしくは含窒素へテロ環式基（該へテロ環式基は、ハロゲン原子、オキソ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、トリハロゲノＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルチオ基及び６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（５）水酸基、（６）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基のアルキル部分はＣ１−６アルキルオキシ及び６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（７）Ｃ２−６アルケニルオキシ基、（８）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−オキシ基（該基のアリール部分はＣ３−８シクロアルキル環と縮合していてもよく、かつハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基及びトリハロゲノＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（９）式：−ＳＲａで示される基（式中、Ｒａは６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキル基または飽和もしくは不飽和の４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基を表す）、（１０）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、（１１）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、（１２）Ｃ３−８シクロアルキルカルボニル基、（１３）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−カルボニル基（該基のアリール部分はハロゲン原子及びトリハロゲノＣ１−６アルキル基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（１４）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−スルホニル基、および（１５）ハロゲン原子から選ばれる同一もしくは異なる１〜３個の基で置換されていてもよい）、或いは
（Ｂ）（ａ）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基、（ｂ）Ｃ３−８のモノシクロ−、ビシクロ−もしくはトリシクロアルキル基（該シクロアルキル基はベンゼン環と縮合していてもよい）および（ｃ）飽和もしくは不飽和の３〜１４員含硫、含酸素もしくは含窒素へテロ環式基（該へテロ環式基はＣ３−８シクロアルキル環とスピロ結合していてもよい）から選ばれる環式基（該環式基は（１）ハロゲン原子、（２）オキソ基、（３）ニトロ基、（４）シアノ基、（５）Ｃ１−６アルキル基（該アルキル基は、ハロゲン原子、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−カルボニル基、モノ、ジもしくはトリハロゲノ−６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−カルボニル基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基、水酸基、オキソ基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基、Ｃ１−６アルキルオキシ基およびイミノ基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（６）アミノ−Ｃ１−６アルキル基（該基のアミノ部分は、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−カルボニル基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基およびＣ３−８シクロアルキル基から選ばれる同一又は異なる１乃至２個の基で置換されていてもよい）（７）Ｃ３−８シクロアルキル基、（８）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ２−６アルケニル基、（９）アミノ基（該アミノ基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基及びハロゲノＣ１−６アルキル−カルボニル基から選ばれる同一又は異なる１乃至２個の基で置換されていてもよい）、（１０）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基（該アリール基は、ハロゲン原子及び飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（１１）飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基（該へテロ環式基は、ハロゲン原子、オキソ基及び飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（１２）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基のアルキル部分は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルオキシ基、６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基、飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基及びモノもしくはジＣ１−６アルキルアミノ基から選ばれる同一又は異なる１乃至３個の基で置換されていてもよい）、（１３）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、（１４）Ｃ３−８シクロアルケニルオキシ基、（１５）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−オキシ基、（１６）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−カルボニル基（該基のアリール部分は、同一又は異なる１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、（１７）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、（１８）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、（１９）６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、（２０）式：−ＳＯ２Ｒｂで示される基（式中、ＲｂはＣ１−６アルキル基、１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよい６〜１４員の単環式、二環式もしくは三環式アリール基、１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいアミノ基、または同一もしくは異なる１乃至３個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基を表す）、（２１）Ｃ２−６アルキニル基（該アルキニル基はモノもしくはジＣ１−６アルキルアミノ基及び飽和もしくは不飽和４〜１０員含窒素（もしくは含酸素）へテロ環式基から選ばれる基で置換されていてもよい）、（２２）Ｃ１−６アルキルチオ基（該基のアルキル部分は水酸基及びＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる基で置換されていてもよい）、（２３）カルバモイル基（該カルバモイル基はＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）、及び（２４）カルバモイルオキシ基（該基は１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）からなる群から選ばれる同一又は異なる１乃至４個の基で置換されていてもよい）、
Ｒ７はＣ１−６アルキル基またはＣ１−６アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−６アルキル基を表す（但し、Ｙが単結合手であって、Ｒ３及びＲ４の一方が水素原子、他方がヒドロキシメチル基である場合、Ｒ６が４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシフェニル基となることはない）。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１及びＲ２が、（ｉ）同一又は異なって、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルオキシ基及びシアノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいフェニル基であるか、或いは（ｉｉ）両者が隣接するＣＨ基と一緒になって式：
【化１】
2007169270.tif 000003
で示される基を形成し、
Ｒ３及びＲ４の一方が水素原子であり、他方が水素原子又は水酸基、
Ｒ５が水素原子またはＣ１−６アルキル基、
Ｙが単結合手または−Ｏ−、並びに
Ｒ６が下記（１）〜（１７）：
（１）Ｃ３−８シクロアルキル基；（２）ベンゾ−Ｃ３−８シクロアルキル基；（３）アミノ基（該基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル−カルバモイル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、フェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、モルホリノカルボニル基、１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されたカルバモイル基、及び１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されたアミノスルホニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（４）フェニル基、ナフチル基及びフルオレニル基から選ばれるアリール基（該アリール基は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基及びＣ１−６アルキルオキシ−カルボニル−アミノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（５）ハロゲン原子で置換されていてもよいビフェニル基；（６）飽和もしくは不飽和５〜１４員含硫、含窒素もしくは含酸素ヘテロ環式基（当該へテロ環式基は、ハロゲン原子、オキソ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、フェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルチオ基及びフェニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（７）水酸基；（８）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基は、Ｃ１−６アルキルオキシ基及びフェニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（９）Ｃ２−６アルケニルオキシ基；（１０）フェノキシ基及びナフチルオキシ基から選ばれるアリールオキシ基（該基のアリール部分は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基及びトリハロゲノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよく、かつＣ３−８シクロアルキル基と縮合していてもよい）；（１１）フェニルチオ基；（１２）ピリジルチオ基；（１３）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基（該基のアルキル部分はフェニル基で置換されていてもよい）；（１４）Ｃ３−８シクロアルキル−カルボニル基；（１５）ベンゾイル基；（１６）ベンゼンスルホニル基；及び（１７）ハロゲン原子；
からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい直鎖または分岐鎖状Ｃ１−１０アルキル基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が、同一又は異なって、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ３及びＲ４がともに水素原子、
Ｒ５が水素原子、
Ｙが単結合手、
Ｒ６が下記（１）〜（３）：
（１）フェニル基（該基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルオキシ基及びモルホリノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（２）飽和又は不飽和５〜１０員含窒素もしくは含酸素ヘテロ環式基（該ヘテロ環式基はハロゲン原子で置換されていてもよい）；及び（３）フェニル−Ｃ１−６アルキルチオ基；
からなる群より選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい直鎖または分岐鎖状Ｃ２−６アルケニル（もしくはＣ２−６アルキニル）基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、同一又は異なって、（ｉ）下記（１）〜（１６）：
（１）ハロゲン原子；（２）シアノ基；（３）ニトロ基；（４）Ｃ１−６アルキル基（該基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；（５）Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基；（６）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基は、ハロゲン原子、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ピロリジニル基及びモルホリノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（７）Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルオキシ基；（８）アミノ基（該基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基及びジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（９）ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基；（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；（１１）Ｃ１−３アルキレンオキシ基；（１２）Ｃ１−３アルキレンジオキシ基；（１３）ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル基；（１４）Ｃ１−６アルキルスルホニル基；（１５）ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基；及び（１６）Ｃ１−６アルキルスルフィニル基；
からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいフェニル基、
或いは（ｉｉ）下記（１）〜（６）：
（１）ハロゲン原子；（２）シアノ基；（３）Ｃ１−６アルキル基（該基はハロゲン原子及びＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（４）ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基；（５）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基；及び（６）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基はハロゲン原子、Ｃ３−８シクロアルキル基及びＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；
からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい含硫、含窒素もしくは含酸素５〜１０員の単環もしくは二環式へテロアリール基、
Ｒ３及びＲ４が
（ｉ）一方が水素原子で、他方が水素原子、水酸基、カルボキシル基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基、カルバモイル基（該基は、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基、モルホリノ−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲノ−Ｃ１−６アルキル基およびピリジル−Ｃ１−６アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、モルホリノ基又はピロリジニル基であるか、或いは
（ｉｉ）Ｒ３及びＲ４の両者が一緒になってオキソ基、Ｒ５が水素原子又はＣ１−６アルキル基、Ｙが単結合手、Ｒ６が下記（１）〜（２５）：
（１）ハロゲン原子；（２）オキソ基；（３）ニトロ基；（４）シアノ基；（５）Ｃ１−６アルキル基（該基は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、フェニル基、モルホリノ基、ピロリジニル基、オキソピロリジニル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（６）アミノ−Ｃ１−６アルキル基（該基のアミノ部分はＣ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基及びフェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（７）Ｃ３−８シクロアルキル基；（８）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ２−６アルケニル基；（９）アミノ基（該基は、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基およびフェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（１０）フェニル基；（１１）ピラゾリル基、ピロリル基、ピロリジニル基、ピペリジル基及びモルホリノ基から選ばれるヘテロ環式基（該ヘテロ環式基は、ハロゲン原子、オキソ基及びピリミジニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（１２）Ｃ１−９アルキルオキシ基（該基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルオキシ基、フェニル基、モルホリノ基および１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されたアミノ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（１３）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基；（１４）Ｃ３−８シクロアルケニルオキシ基；（１５）フェノキシ基；（１６）ベンゾイル基；（１７）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基；（１８）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基；（１９）アミノスルホニル基（該基は１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）；（２０）ピペラジニルスルホニル基（該基は１〜３個のアルキル基で置換されていてもよい）；（２１）Ｃ２−６アルキニル基（該基は、１もしくは２個のＣ１−６アルキル基で置換されたアミノ基およびピロリジニル基から選ばれる１〜２個の基で置換されていてもよい）；（２２）水酸基で置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基；（２３）Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルチオ基；（２４）１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基；および（２５）ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基；
からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい６〜１１員単環式、二環式もしくは三環式アリール基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、同一又は異なって、１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ３およびＲ４の一方が水素原子で、他方が水素原子またはＣ１−６アルキルオキシ基、
Ｒ５が水素原子、
Ｙが単結合手、
Ｒ６が下記（１）〜（６）：
（１）オキソ基；（２）Ｃ１−６アルキル基（該基はハロゲノフェニルカルボニル基で置換されていてもよい）；（３）アミノ−Ｃ１−６アルキル基（該基のアミノ部分は、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基で置換されていてもよい）；（４）アミノ基（該基はＣ１−６アルキルオキシ−カルボニル基で置換されていてもよい）；（５）フェニル基（該基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；および（６）ベンゾイル基（該基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
からなる群より選ばれる１〜４個の基で置換されていてもよいＣ３−１０モノ−、ビ−もしくはトリシクロアルキル基（該シクロアルキル基はベンゼン環と縮合していてもよい）である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２が、同一又は異なって、（ｉ）下記（１）〜（６）：
（１）ハロゲン原子；（２）シアノ基；（３）Ｃ１−６アルキルオキシ基；（４）トリフルオロ−Ｃ１−６アルキル基；（５）Ｃ１−６アルキル基及びＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基から選ばれる１〜２個の基で置換されたアミノ基；及び（６）ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基；
からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよいフェニル基、或いは、
（ｉｉ）下記（１）〜（５）：
（１）Ｃ１−６アルキルオキシ基；（２）ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基；（３）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基；（４）Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルオキシ基；及び（５）トリハロゲノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基；からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい含硫、含酸素もしくは含窒素５〜１０員の単環もしくはニ環式ヘテロアリール基、
Ｒ３及びＲ４の一方が水素原子で、他方が水素原子又はＣ１−６アルキルオキシ基、
Ｒ５が水素原子、
Ｙが単結合手、
Ｒ６が下記（１）〜（１５）：
（１）オキソ基；（２）ハロゲン原子；（３）シアノ基；（４）Ｃ１−６アルキル基（該基は、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルオキシ基、イミノ基、フェニル基及びピロリジニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（５）アミノ−Ｃ１−６アルキル基（該基のアミノ部分は１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）；（６）アミノ基（該基は１〜２個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい）；（７）フェニル基（該基は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；（８）フリル基、ピリジル基及びピリミジニル基から選ばれるヘテロ環式基；（９）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基は、ハロゲン原子及びフェニル基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）；（１０）Ｃ１−６アルキル−カルボニル基；（１１）Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基；（１２）Ｃ１−６アルキルスルホニル基；（１３）アミノスルホニル基；（１４）ベンゼンスルホニル基（該基のベンゼン部分は１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；及び（１５）モルホリノスルホニル基；
からなる群より選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい飽和又は不飽和３〜１４員単環式、二環式もしくは三環式ヘテロ環式基（該ヘテロ環式基はＣ３−８シクロアルキル環とスピロ結合していてもよい）である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ１及びＲ２が１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、
Ｒ３及びＲ４が共に水素原子、
Ｒ５が水素原子、
Ｙが式：−ＮＲ７−で示される基、
Ｒ６がフェニル基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、Ｒ７がＣ１−６アルキル基又はＣ１−６アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−６アルキル基である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ６が、オキソ基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、トリフルオロ−Ｃ１−６アルキル基、ジフェニル−Ｃ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基、フェニル−Ｃ１−６アルキル基、ピロリジニル−Ｃ１−６アルキル基、ベンズイミダゾリル−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−９アルキルオキシ基、ジ−もしくはトリフルオロ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、フェニルオキシ基、フェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、アミノスルホニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、フェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、ベンゾイル基、フェニル基、Ｃ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、ピロリル基、オキソピロリジニル基、ピペリジル基、Ｃ１−６アルキルピペラジニルスルホニル基、ピリミジニル置換ピラゾリル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ−Ｃ１−６アルキル基、フェニル−Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ−Ｃ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ２−６アルキニル基、Ｎ−（Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基、Ｎ−（Ｃ３−８シクロアルキル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基、Ｎ−（トリフルオロ−Ｃ１−６アルキルカルボニル）−Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、ピロリジニル−Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル基、モルホリノ−Ｃ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、モルホリノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキルチオ基、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキルチオ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイル基、及びジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基から選ばれる同一または異なる１〜３個の基で置換されたアリール基である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ６が、オキソ基、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲノベンゾイル−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ基、ハロゲノベンゾイル基、フェニル基、ハロゲノフェニル基及びＣ１−６アルキルオキシ−カルボニルアミノ−Ｃ１−６アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異なる１〜４個の基で置換されたモノシクロ−、ビシクロ−もしくはトリシクロアルキル基（該シクロアルキル基はベンゼン環と縮合していてもよい）である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ６が、オキソ基、塩素原子、臭素原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、ジフェニル−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、トリフルオロ−Ｃ１−６アルキル基、トリフルオロ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、フェニル基、クロロフェニル基、ピロリジニル−Ｃ１−６アルキル基、ピリジル基、ピリミジニル基、フリル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、モルホリノスルホニル基、ベンゼンスルホニル基、クロロベンゼンスルホニル基、ベンジル基、ベンジルオキシ基及びＣ１−６アルキルオキシ−イミノ−Ｃ１−６アルキル基からなる群から選ばれる同一又は異なる１〜３個の基で置換されたヘテロ環式基である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ１が式：
【化１】
2007169270.tif 000004
で示される基、
Ｒ２が式：
【化１】
2007169270.tif 000005
で示される基、Ｒ１１およびＲ２１がそれぞれ独立して水素原子、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基はハロゲン原子及びＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）、Ｃ１−６アルキル基（該基はハロゲン原子及びＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルオキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基または式：
【化１】
2007169270.tif 000006
で示される基、
Ｒ１２およびＲ２２がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子またはモルホリノ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、
Ｒ１３およびＲ２３がそれぞれ独立して水素原子またはハロゲン原子、
Ｒ１４およびＲ１５が同一または異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル基から選ばれる基、
Ｙが単結合手
である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が、一方が水素原子で、他方が水素原子、水酸基、Ｃ１−６アルキルオキシ基またはモルホリノ基である請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
一般式［Ｉ−Ａ］：
【化１】
2007169270.tif 000007
［式中、
環Ａは式：
【化１】
2007169270.tif 000008
で示される基、
環Ｂは式：
【化１】
2007169270.tif 000009
で示される基、
Ｚ１およびＺ２は、一方が式：＝Ｎ−で示される基、他方が式：＝ＣＨ−または＝Ｎ−で示される基、
Ｒ１１ａ及びＲ２１ａは同一もしくは異なって（１）水素原子、（２）ハロゲン原子、（３）シアノ基、（４）Ｃ１−６アルキルオキシ基（該基はハロゲン原子及びＣ１−６アルキルオキシ基から選ばれる１〜３個の基で置換されていてもよい）、（５）モノもしくはトリフルオロ−Ｃ１−６アルキル基、（６）ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基、（７）Ｃ１−６アルキルチオ基、（８）Ｃ１−６アルキル基およびＣ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基で置換されたアミノ基、（９）Ｃ３−８シクロアルキルオキシ基、（１０）Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルオキシ基、または（１１）Ｃ１−６アルキルオキシ−Ｃ１−６アルキル基、
Ｒ１４ａはＣ１−６アルキルオキシ基、
Ｒ１３ａは水素原子またはハロゲン原子、
Ｒ３１は水素原子、水酸基、Ｃ１−６アルキルオキシ基またはモルホリノ基、
Ｒ６１は（１）ハロゲン原子、トリフルオロ−Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルキルオキシ基、トリフルオロ−Ｃ１−６アルキルオキシ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルオキシ基、Ｃ１−６アルキルチオ基及びシアノ基から選ばれる同一又は異なる１乃至２個の基で置換されたフェニル基、（２）ハロゲン原子及びシアノ基から選ばれる１乃至２個で置換されたピリジル基、或いは（３）ハロゲン原子またはトリフルオロ−Ｃ１−６アルキル基で置換されたチエニル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項１４】
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−エチルオキシフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−イソプロピルオキシフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［（４−クロロフェニル）［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルオキシエチル）アミノ］フェニル］メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−メチルオキシ−４−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−メチルオキシ−４−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−シアノフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［（２−クロロフェニル）（４−クロロフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−モルホリノ−４−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−ヒドロキシ−４−［（２−フルオロ−４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−メチルオキシ−４−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［（２−フルオロ−４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［ビス−（４−クロロフェニル）メチル］−３−モルホリノ−４−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−イソプロピルオキシフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−メチルオキシ−４−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−メチルオキシ−４−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−エチルオキシ−４−［（２−フルオロ−４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｓ，４Ｓ）−１−［（４−クロロフェニル）（４−シアノフェニル）メチル］−３−メチルオキシ−４−［（２−フルオロ−４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（Ｓ）−（４−シアノフェニル）（４−クロロフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；および
（３Ｒ）−１−［（Ｓ）−（４−シアノフェニル）（４−クロロフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−メチルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−メチルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−イソプロピルオキシフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−イソプロピルオキシフェニル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−イソプロピルオキシフェニル）メチル］−３−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−エチルオキシフェニル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−エチルオキシフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−エチルオキシフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−エチルオキシフェニル）メチル］−３−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチルオキシ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチルオキシ）フェニル］メチル］−３−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）［４−（トリフルオロメチルオキシ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチルオキシ）フェニル］メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−クロロ−２−フルオロフェニル）メチル］−３−［［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−クロロフェニル）メチル］−３−［［５−（トリフルオロメチル）−２−テノイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−メチルチオフェニル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（Ｓ）−（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−エチルオキシフェニル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−イソプロピルオキシフェニル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−エチルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（２，２−ジフルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−エチルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（２，２−ジフルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−［２−（メチルオキシ）エチルオキシ］ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−イソプロピルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−フルオロメチルフェニル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（４−フルオロメチルフェニル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）（２−イソプロピルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）（２−イソプロピルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（２−イソプロピルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（２−イソプロピルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−イソプロピルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］［６−（イソプロピルオキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−エチルオキシチアゾール−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−イソプロピルオキシチアゾール−５−イル）メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−クロロフェニル）［６−（メチルオキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］［６−（メチルオキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（メチルオキシメチル）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（２−フルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［（４−エチルオキシベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［（４−メチルチオベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［（５−ブロモ−２−テノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−イソプロピルオキシチアゾール−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−イソプロピルオキシチアゾール−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−メチルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−メチルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−メチルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−エチルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−エチルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−エチルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−イソプロピルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−イソプロピルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−イソプロピルオキシフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（２，２，２−トリフルオロエチルオキシ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（２，２，２−トリフルオロエチルオキシ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（２，２，２−トリフルオロエチルオキシ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−エチルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−エチルオキシピリミジン−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（１−フルオロメチル−２−フルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［［４−（ジメチルカルバモイルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３−［［４−（ジメチルカルバモイルオキシ）ベンゾイル］アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［ビス−（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−エチルオキシチアゾール−５−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）（２−エチルオキシチアゾール−５−イル）メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［ビス−（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［ビス−（６−イソプロピルオキシピリジン−３−イル）メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（ジメチルカルバモイルオキシ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（ジメチルカルバモイルオキシ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（ジメチルカルバモイルオキシ）フェニル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（ジメチルアミノ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（ジエチルアミノ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（ジエチルアミノ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［２−（ジエチルアミノ）ピリミジン−５−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルオキシエチル）アミノ］フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルオキシエチル）アミノ］フェニル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−［Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルオキシエチル）アミノ］フェニル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）フェニル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロブチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロブチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロブチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロペンチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロペンチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロペンチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロプロピルメチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロプロピルメチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（シクロプロピルメチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（１−エチル−ｎ−プロピルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（１−エチル−ｎ−プロピルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（１−エチル−ｎ−プロピルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（２，２，２−トリフルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノベンゾイル）アミノ］ピロリジン；
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（２，２，２−トリフルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（４−シアノ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］ピロリジン；および
（３Ｒ）−１−［（４−シアノフェニル）［６−（２，２，２−トリフルオロエチルオキシ）ピリジン−３−イル］メチル］−３−［（６−シアノニコチノイル）アミノ］ピロリジン；
から選ばれる化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。
【請求項１５】
ＣＢ１受容体拮抗薬である請求項１〜１４のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項１６】
精神分裂病を包含する精神病、不安障害、ストレス、鬱病、癲癇、神経変性、小脳及び旧小脳（Ｓｐｉｎｏｃｅｒｅｂｅｌｌａｒ）障害、認識障害、頭蓋外傷、パニック発作、末梢ニューロパシー、緑内障、片頭痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、レイノー症候群、振せん、強迫性障害、健忘症、老年痴呆、胸腺障害、ツーレット症候群、遅発性ジスキネシア、双極性障害、癌、薬剤誘発性運動障害、失調症、内毒素血症性ショック、出血性ショック、低血圧症、不眠症、炎症を包含する免疫学的疾患、多発性硬化症、嘔吐、下痢、喘息、食欲障害（過食症、食欲不振）、肥満症、非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、耐糖能障害、高インスリン血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、脂質代謝異常、動脈硬化、高血圧、冠疾患、記憶障害、泌尿器疾患、心血管疾患、不妊、感染症、髄鞘脱落性疾患、神経炎、ウィルス性脳炎、脳血管障害、肝硬変又は消化管疾患の予防・治療剤である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
慢性処置、物質依存または薬物乱用からの離脱促進剤である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１８】
鎮痛薬または麻酔性薬剤の鎮痛活性増強剤である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１９】
禁煙補助剤（喫煙からの離脱促進剤）である請求項１５記載の医薬組成物。