【手続補正書】
【提出日】平成25年9月20日(2013.9.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０５】
2013505947.tif 000001
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ４はＨまたはメトキシであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する置換アミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有するアシルアミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、シクロペンチル基［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］で置換されたフェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシおよびアシルアミノ以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないこと；
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であることを条件とする］。
【請求項２】
ｑが０であり、ｍが１である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０６】
2013505947.tif 000002
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１０７】
2013505947.tif 000003
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【請求項６】
式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０８】
2013505947.tif 000004
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【請求項７】
式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０９】
2013505947.tif 000005
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１１０】
2013505947.tif 000006
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
【請求項８】
化合物１〜７３から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩：
【表１−１】
2013505947.tif 000007
【表１−２】
2013505947.tif 000008
【表１−３】
2013505947.tif 000009
【表１−４】
2013505947.tif 000010
【表１−５】
2013505947.tif 000011
【表１−６】
2013505947.tif 000012
【表１−７】
2013505947.tif 000013
【表１−８】
2013505947.tif 000014
【表１−９】
2013505947.tif 000015
【表１−１０】
2013505947.tif 000016
。
【請求項９】
化合物１〜７０から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩：
【表１−１】
2013505947.tif 000017
【表１−２】
2013505947.tif 000018
【表１−３】
2013505947.tif 000019
【表１−４】
2013505947.tif 000020
【表１−５】
2013505947.tif 000021
【表１−６】
2013505947.tif 000022
【表１−７】
2013505947.tif 000023
【表１−８】
2013505947.tif 000024
【表１−９Ａ】
2013505947.tif 000025
。
【請求項１０】
（ａ）請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療することを必要とする個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するのに使用するための組成物であって、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物。
【請求項１２】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療することを必要とする個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療するのに使用するための組成物であって、式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む組成物
【化１１１】
2013505947.tif 000026
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
【請求項１３】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
本発明はまた、本発明の化合物と、薬学的に許容できる担体または賦形剤とを含む医薬組成物を対象としている。本発明の化合物および使用指示書を含むキットもまた、本発明に包含される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０５】
2013505947.tif 000027
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、ビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；ならびに
（Ａ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合に、規定（ａ）〜（ｄ）が適用されること：（ａ）Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がそれぞれＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４であり、Ｒ４はＨまたはメトキシであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがフェニル以外であること、（ｂ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがジメチルアミノ以外であること、（ｃ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがピロリジン−１−イル以外であること、および（ｄ）Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｂ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＲ４であり、Ｒ４がＨである場合に、規定（ｆ）〜（ｋ）が適用されること：（ｆ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、非置換ヘテロシクリル、置換アゼチジニル以外の置換ヘテロシクリル、アルコキシ、カルボニルアルコキシまたはアミノカルボニルアルコキシであること、（ｇ）ｑ、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑが、式−ＮＨＲを有する置換アミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｈ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがカルボキシルおよび式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲを有するアシルアミノ基以外であり、ここで、Ｒは置換アルキルであること、（ｉ）ｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄがそれぞれＨであり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがメトキシおよびシクロペンチルアミノ以外であること、（ｊ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑが、シクロペンチル基［−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−シクロペンチル］で置換されたフェニル、メトキシ、カルボキシル、カルボニルメトキシおよびアシルアミノ以外であること、および（ｋ）ｑおよびｍがそれぞれ０であり、ｎが１であり、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分を形成している場合、Ｑがアルコキシ以外であること；
（Ｃ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がそれぞれＣＨであり、Ｒ８（ａ〜ｆ）、ｍ、ｎ、ｑおよびＱが一緒になってｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基を形成していないこと；
（Ｄ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個がヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｅ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルまたはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；
（Ｆ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており、Ｘ７〜Ｘ１０がＣＲ４であり、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがそれぞれＨである場合、（ｉ）Ｒ８（ａ〜ｆ）のうちの少なくとも１個が、ヒドロキシル、アルキルもしくはアルコキシであり、かつ／または（ｉｉ）Ｑが置換ヘテロアリール以外であること；および
（Ｇ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成している場合であり、かつｑが０であり、ｍおよびｎがそれぞれ１であり、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがそれぞれＨである場合、Ｑがシアノ以外であることを条件とする］。
（項目２）
ｑが０であり、ｍが１である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目３）
Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨである、項目２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目４）
Ｘ８およびＸ１０がＣＲ４であり、ここで、Ｒ４はＨであり；Ｘ９がＣＲ４であり；ｑが０であり；ｍが１であり、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄが両方ともＨである、項目１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目５）
式（Ａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０６】
2013505947.tif 000028
［式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１０７】
2013505947.tif 000029
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
（項目６）
式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０８】
2013505947.tif 000030
［式中：
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
（項目７）
式（Ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩：
【化１０９】
2013505947.tif 000031
［式中、
Ｒ２ｂは、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり；
ｐは、１または２であり；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃおよびＲ８ｄはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｄ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロ、アルコキシ、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシまたはＣ１〜Ｃ８ペルハロアルキルであり、
【化１１０】
2013505947.tif 000032
結合は、ＥもしくはＺ二重結合配置の存在を示しているか、またはＲ１１およびＲ１２は一緒になって結合を形成しているか、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しており；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである］。
（項目８）
化合物１〜７から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
（項目９）
（ａ）項目１から７に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と、（ｂ）薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
（項目１０）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の項目１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
（項目１１）
個体における認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害を治療する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｉ−１）の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法
【化１１１】
2013505947.tif 000033
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、あるいはＲ１およびＲ２ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ３ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１およびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、またはニトロであるか、あるいはＲ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１は一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ３ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ２ａおよびＲ１０ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換もしくは非置換アミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシルアミノまたはアシルオキシであるか、あるいはＲ３ａおよびＲ３ｂは、それらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ２ａは一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分もしくはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ３ａおよびＲ１０ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、またはニトロであるか、あるいはＲ１０ａおよびＲ１０ｂはそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ１は一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ２ａは一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しているか、またはＲ１０ａおよびＲ３ａは一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分もしくはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成しており；
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０はそれぞれ独立に、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは独立に、０または１であり；
ｎは１であり；
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはそれぞれ独立に、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであるか、あるいはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって置換もしくは非置換メチレン部分または式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成しているか、またはジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素と一緒になってカルボニル部分もしくはシクロアルキル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）およびそれらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリル部分を形成しているか、またはビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成しているが、但し、Ｒ８（ａ〜ｆ）がビシナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になって結合を形成している場合、そのジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）はヒドロキシル以外であることを条件とし；
Ｑは、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、シアノ、アルキニル、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノであるが；但し
前記化合物は、規定（ｉ）〜（ｖｉ）のうちの１つに従うことを条件とし：（ｉ）Ｒ１およびＲ２ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉ）Ｒ１およびＲ３ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｉｖ）Ｒ２ａおよびＲ３ａが一緒になってメチレン（−ＣＨ２−）部分またはエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；（ｖ）Ｒ２ａおよびＲ１０ａが一緒になってプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはブチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していること；および（ｖｉ）Ｒ３ａおよびＲ１０ａが一緒になってエチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）部分またはプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）部分を形成していることを条件とする］。
（項目１２）
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害または神経障害の治療において使用するための、項目１から７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容できるその塩と指示書とを含むキット。