【手続補正書】
【提出日】平成25年10月28日(2013.10.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2013509423.tif 000001
式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ3〜8シクロアルキル、フェニル、ベンジルオキシ−、及びピペリジニル−オキシ−からなる群から選択され、
【化２】
2013509423.tif 000002
は、フェニル、ナフチル、フルオレニル、イソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルからなる群から選択される環状構造であり、
前記
【化３】
2013509423.tif 000003
環状構造は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4アルコキシ）−（Ｃ1〜4アルキル）−、（Ｃ1〜4アルキル）−ＳＯ2−、及び（Ｃ1〜4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で、必要により置換され、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜4アルキル、ＮＲAＲB−（Ｃ1〜2アルキル）−、シクロプロピル−メチル−、ベンジル−、及びヘテロアリール−（ＣＨ2）1〜2からなる群から選択され、ＲA及びＲBは、それぞれ独立して水素又はＣ1〜4アルキルから選択され、
ただし、Ｒ2はｔ−ブチル以外である化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1は、水素、Ｃ5〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル−オキシ−、及びピペリジニル−オキシ−からなる群から選択され、
【化４】
2013509423.tif 000004
は、フェニル、ナフチル、フルオレニル、イソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルからなる群から選択される環状構造であり、
前記
【化５】
2013509423.tif 000005
環状構造は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4アルコキシ）−（Ｃ1〜4アルキル）−、（Ｃ1〜4アルキル）−ＳＯ2−、及び（Ｃ1〜4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で、必要により置換され、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、ヒドロキシ置換Ｃ2〜4アルキル、ＮＲAＲB−（Ｃ1〜2アルキル）−、シクロプロピル−メチル−、ベンジル−、及びヘテロアリール−（Ｃ1〜4アルキル）−からなる群から選択され、前記ヘテロアリールはピリジル、ピラゾリル、イミダゾリル、及びチエニルからなる群から選択され、ＲA及びＲBは水素又はＣ1〜2アルキルからそれぞれ独立して選択され、
ただし、Ｒ2はｔ−ブチル以外である、請求項１に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ1は、水素、Ｃ5〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル−オキシ、ピペリジン−４−イル−オキシ、及びピペリジン−３−イル−オキシからなる群から選択され、前記Ｒ1基は２、３、又は４位で
【化６】
2013509423.tif 000006
環に結合され、
【化７】
2013509423.tif 000007
は、フェニル、ナフチル、９Ｈ−フルオレニル、イソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、及び２，３，−ジヒドロ−ベンゾ［１
，４］ジオキシニルからなる群から選択される環状構造であり、
フェニル又はナフサ−１−イルは、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜2アルコキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜2アルコキシ）−（Ｃ1〜2−アルキル）−、Ｃ1〜2アルキル−ＳＯ2−、及びＣ1〜2アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で、必要により置換され、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、ＮＨ2−（Ｃ1〜2アルキル）−、シクロプロピル−メチル−、ベンジル−、ピラゾール−１−イル−メチル−、イミダゾール−４−イル−メチル−、ピリド−２−イル−メチル−、ピリド−３−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
ただし、Ｒ2はｔ−ブチル以外である、請求項２に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ1は、水素、２−（シクロヘキシル）、２−（フェニル）、３−（フェニル）、４−（ベンジル−オキシ）、３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）、３−（ピペリジン−３Ｒ−イル−オキシ）、及び３−（ピペリジン−３Ｓ−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化８】
2013509423.tif 000008
は、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、５−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−メチル−スルホニル−フェニル、２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、３，６−ジメチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、２，４，６−トリメチル−フェニル、２，３，５，６，−テトラメチル−フェニル、ナフサ−１−イル、ナフサ−２−イル、２−ヒドロキシ−ナフサ−１−イル、２−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−メチル−ナフサ−１−イル、２−メトキシ−ナフサ−１−イル、２−（メトキシ−メチル）−ナフサ−１−イル、９Ｈ−フルオレン−２−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、ベンゾフラ−５−イル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、及び２，３，−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシ−メチル、ヒドロキシ−エチル、ｎ−ブテン−３−イル、プロピン−２−イル、アミノ−ｎ−プロピル−、シクロプロピル−メチル、ベンジル、ピラゾール−１−イル−メチル−、イミダゾール−４−イル−メチル−、ピリド−２−イル−メチル−、ピリド−３−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ1は、水素、２−（フェニル）、３−（フェニル）、４−（ベンジル−オキシ）、３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）、３−（ピペリジン−３Ｒ−イル−オキシ）、及び３−（ピペリジン−３Ｓ−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化９】
2013509423.tif 000009
は、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、５−メトキシ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、２，４，６−トリメチル−フェニル、ナフサ−１−イル、２−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−メチル−ナフサ−１−イル、９Ｈ−フルオレン−２−イル、イソキノリン−５−イル、ベンゾフラ−５−イル、ベンゾチオフェン−５−イル、及び２，３，−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ヒドロキシ−エチル、ｎ−ブテン−３−イル、プロピン−２−イル、ピラゾール−１−イル−メチル−、イミダゾール−４−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
星印の立体中心が（Ｓ）立体配置にある、請求項４に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ1は、水素、３−（フェニル）、４−（ベンジル−オキシ）、３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）、３−（ピペリジン−３Ｒ−イル−オキシ）、及び３−（ピペリジン−３Ｓ−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化１０】
2013509423.tif 000010
は、フェニル、４−イソプロピル−フェニル、４−メトキシ−フェニル、５−メトキシ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、ナフサ−１−イル、及び９Ｈ−フルオレン−２−イルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシ−エチル、ｎ−ブテン−３−イル、プロピン−２−イル、イミダゾール−４−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
星印の立体中心が（Ｓ）配置にある、請求項５に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ1は、水素、３−（フェニル）、及び３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化１１】
2013509423.tif 000011
は、フェニル、４−メトキシ−フェニル、及び３，４−ジフルオロ−フェニルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは１であり、
Ｒ2は、エチル、プロピン−２−イル、イミダゾール−４−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
星印の立体中心が（Ｓ）配置にある、請求項６に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
医薬的に許容し得るキャリアと請求項１に記載の化合物とを含む、医薬的組成物。
【請求項９】
（ａ）関節リウマチ、（ｂ）ぜんそく、（ｃ）慢性閉塞性肺疾患、（ｄ）敗血症、（ｅ）過敏性腸疾患、（ｆ）嚢胞性線維症、又は（ｇ）腹部大動脈瘤を、それを必要とする被験体において処置するための薬剤を調製するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
関節リウマチ、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸疾患、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される疾患を、それを必要とする被験体において処置する方法で使用するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２０７】
前述の明細書は、例示を目的として提供される実施例と共に、本発明の原理を教示するが、本発明の実践は、以下の「特許請求の範囲」及びそれらの均等物の範囲内に含まれるすべての通常の変形、改作及び／又は修正を包含することが理解されるであろう。

本発明は、以下の態様を包含する。
［１］
式（Ｉ）の化合物であって、
【化４０】
2013509423.tif 000012
式中、
Ｒ1は、水素、Ｃ3〜8シクロアルキル、フェニル、ベンジルオキシ−、及びピペリジニル−オキシ−からなる群から選択され、
【化４１】
2013509423.tif 000013
は、フェニル、ナフチル、フルオレニル、イソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルからなる群から選択される環状構造であり、
前記
【化４２】
2013509423.tif 000014
環状構造は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルキル、ハロゲン化Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4アルコキシ）−（Ｃ1〜4アルキル）−、（Ｃ1〜4アルキル）−ＳＯ2−、及び（Ｃ1〜4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で、必要により置換され、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜4アルキル、ＮＲAＲB−（Ｃ1〜2アルキル）−、シクロプロピル−メチル−、ベンジル−、及びヘテロアリール−（ＣＨ2）1〜2からなる群から選択され、ＲA及びＲBは、それぞれ独立して水素又はＣ1〜4アルキルから選択され、
ただし、Ｒ2はｔ−ブチル以外である化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［２］
Ｒ1は、水素、Ｃ5〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル−オキシ−、及びピペリジニル−オキシ−からなる群から選択され、
【化４３】
2013509423.tif 000015
は、フェニル、ナフチル、フルオレニル、イソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、及び２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニルからなる群から選択される環状構造であり、
前記
【化４４】
2013509423.tif 000016
環状構造は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜4アルキル、フッ素化Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、（Ｃ1〜4アルコキシ）−（Ｃ1〜4アルキル）−、（Ｃ1〜4アルキル）−ＳＯ2−、及び（Ｃ1〜4アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で、必要により置換され、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、ヒドロキシ置換Ｃ2〜4アルキル、ＮＲAＲB−（Ｃ1〜2アルキル）−、シクロプロピル−メチル−、ベンジル−、及びヘテロアリール−（Ｃ1〜4アルキル）−からなる群から選択され、前記ヘテロアリールはピリジル、ピラゾリル、イミダゾリル、及びチエニルからなる群から選択され、ＲA及びＲBは水素又はＣ1〜2アルキルからそれぞれ独立して選択され、
ただし、Ｒ2はｔ−ブチル以外である、上記［１］に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［３］
Ｒ1は、水素、Ｃ5〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル−オキシ、ピペリジン−４−イル−オキシ、及びピペリジン−３−イル−オキシからなる群から選択され、前記Ｒ1基は２、３、又は４位で
【化４５】
2013509423.tif 000017
環に結合され、
【化４６】
2013509423.tif 000018
は、フェニル、ナフチル、９Ｈ−フルオレニル、イソキノリニル、ベンゾフリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、及び２，３，−ジヒドロ−ベンゾ［１
，４］ジオキシニルからなる群から選択される環状構造であり、
フェニル又はナフサ−１−イルは、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜2アルコキシ、トリフルオロメチル、（Ｃ1〜2アルコキシ）−（Ｃ1〜2−アルキル）−、Ｃ1〜2アルキル−ＳＯ2−、及びＣ1〜2アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−からなる群から独立して選択される１〜４つの置換基で、必要により置換され、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、Ｃ1〜4アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ1〜2アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、ＮＨ2−（Ｃ1〜2アルキル）−、シクロプロピル−メチル−、ベンジル−、ピラゾール−１−イル−メチル−、イミダゾール−４−イル−メチル−、ピリド−２−イル−メチル−、ピリド−３−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
ただし、Ｒ2はｔ−ブチル以外である、上記［２］に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［４］
Ｒ1は、水素、２−（シクロヘキシル）、２−（フェニル）、３−（フェニル）、４−（ベンジル−オキシ）、３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）、３−（ピペリジン−３Ｒ−イル−オキシ）、及び３−（ピペリジン−３Ｓ−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化４７】
2013509423.tif 000019
は、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、５−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−メチル−スルホニル−フェニル、２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、３，６−ジメチル−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、２，４，６−トリメチル−フェニル、２，３，５，６，−テトラメチル−フェニル、ナフサ−１−イル、ナフサ−２−イル、２−ヒドロキシ−ナフサ−１−イル、２−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−メチル−ナフサ−１−イル、２−メトキシ−ナフサ−１−イル、２−（メトキシ−メチル）−ナフサ−１−イル、９Ｈ−フルオレン−２−イル、イソキノリン−４−イル、イソキノリン−５−イル、ベンゾフラ−５−イル、ベンゾチオフェン−５−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、及び２，３，−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ヒドロキシ−メチル、ヒドロキシ−エチル、ｎ−ブテン−３−イル、プロピン−２−イル、アミノ−ｎ−プロピル−、シクロプロピル−メチル、ベンジル、ピラゾール−１−イル−メチル−、イミダゾール−４−イル−メチル−、ピリド−２−イル−メチル−、ピリド−３−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択される、上記［３］に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［５］
Ｒ1は、水素、２−（フェニル）、３−（フェニル）、４−（ベンジル−オキシ）、３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）、３−（ピペリジン−３Ｒ−イル−オキシ）、及び３−（ピペリジン−３Ｓ−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化４８】
2013509423.tif 000020
は、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、４−イソプロピル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、５−メトキシ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、４−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、２，４，６−トリメチル−フェニル、ナフサ−１−イル、２−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−フルオロ−ナフサ−１−イル、４−メチル−ナフサ−１−イル、９Ｈ−フルオレン−２−イル、イソキノリン−５−イル、ベンゾフラ−５−イル、ベンゾチオフェン−５−イル、及び２，３，−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ヒドロキシ−エチル、ｎ−ブテン−３−イル、プロピン−２−イル、ピラゾール−１−イル−メチル−、イミダゾール−４−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
星印の立体中心が（Ｓ）立体配置にある、上記［４］に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［６］
Ｒ1は、水素、３−（フェニル）、４−（ベンジル−オキシ）、３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）、３−（ピペリジン−３Ｒ−イル−オキシ）、及び３−（ピペリジン−３Ｓ−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化４９】
2013509423.tif 000021
は、フェニル、４−イソプロピル−フェニル、４−メトキシ−フェニル、５−メトキシ−フェニル、３，４−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−フェニル、３，５−ジメチル−フェニル、ナフサ−１−イル、及び９Ｈ−フルオレン−２−イルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは０及び１から選択される整数であり、
Ｒ2は、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシ−エチル、ｎ−ブテン−３−イル、プロピン−２−イル、イミダゾール−４−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
星印の立体中心が（Ｓ）配置にある、上記［５］に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［７］
Ｒ1は、水素、３−（フェニル）、及び３−（ピペリジン−４−イル−オキシ）からなる群から選択され、
【化５０】
2013509423.tif 000022
は、フェニル、４−メトキシ−フェニル、及び３，４−ジフルオロ−フェニルからなる群から選択される環状構造であり、
ｎは１であり、
Ｒ2は、エチル、プロピン−２−イル、イミダゾール−４−イル−メチル−、及びチエン−２−イル−メチル−からなる群から選択され、
星印の立体中心が（Ｓ）配置にある、上記［６］に記載の化合物、
又はその医薬的に許容される塩。
［８］
前記星印の立体中心が、前記（Ｓ）−立体配置のエナンチオマー過剰で存在する、上記［１］に記載の化合物。
［９］
医薬的に許容し得るキャリアと上記［１］に記載の化合物とを含む、医薬的組成物。
［１０］
上記［１］に記載の化合物及び医薬的に許容し得るキャリアを混合する工程により製造される、医薬的組成物。
［１１］
上記［１］に記載の化合物と医薬的に許容し得るキャリアとを混合する工程を含む、医薬的組成物を製造する方法。
［１２］
治療的に有効な量の上記［１］に記載の化合物を、それを必要とする被験体に投与する工程を含む、ＤＰＰ−１によって介在される疾患を処置する方法。
［１３］
前記ＤＰＰ−１によって介在される疾患が、関節リウマチ、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸疾患、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される、上記［１２］に記載の方法。
［１４］
治療的に有効な量の上記［９］に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、それを必要とする被験体における関節リウマチ、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸疾患、嚢胞性線維症、又は腹部大動脈瘤を、処置する方法。
［１５］
治療的に有効な量の上記［１］に記載の化合物をそれを必要とする被験体に投与する工程を含む、関節リウマチ、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸疾患、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される、疾患を処置する方法。
［１６］
（ａ）関節リウマチ、（ｂ）ぜんそく、（ｃ）慢性閉塞性肺疾患、（ｄ）敗血症、（ｅ）過敏性腸疾患、（ｆ）嚢胞性線維症、又は（ｇ）腹部大動脈瘤を、それを必要とする被験体において処置するための薬剤を調製するための、上記［１］に記載の化合物の使用。
［１７］
関節リウマチ、ぜんそく、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸疾患、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される疾患を、それを必要とする被験体において処置する方法で使用するための、上記［１］に記載の化合物の使用。