【手続補正書】
【提出日】平成25年4月5日(2013.4.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ia又はIbの化合物、又はそれらの単一の鏡像異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、若しくは同位体変種；又は、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくはプロドラッグ：
【化１】
2012523419.tif 000001
(式中：
R5は、-OH、-NR8R9、-NHS(O)2R8、-NHS(O)2NR8R9、-NHC(O)R8、-NHC(O)NR8R9、-C(O)R8、又は-C(O)NR8R9であり；ここで
各R8は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、C1-6アルキル-C3-7シクロアルキレン、-CH2NR8aR8b、-CH(R8c)NR8aR8b、-CHR8cCHR8dNR8aR8b、又は-CH2CR8cR8dNR8aR8bであり、ここで：
R8a、R8c、及びR8dの各々は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
各R8bは独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、-C(=NR13)NR11R12、-S(O)R11、-S(O)2R11、-S(O)NR11R12、又は-S(O)2NR11R12であり、ここでR11、R12、及びR13の各々は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R11とR12は、それらが結合したN原子と一緒にヘテロシクリルを形成するか；又は
R8aとR8bは、それらが結合したN原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成し；かつ
各R9は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は
R8とR9は、それらが結合したN原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成し；
R6及びLは、(i)又は(ii)であり：
(i)R6は、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであり；かつ
Lは、結合、C1-6アルキレン、C2-6アルケニレン、C2-6アルキニレン、C3-7シクロアルキレン、-X-、若しくは-(CR6aR6b)pX-であり；ここで、pは、1、2、若しくは3の整数であり；R6a及びR6bは各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、若しくはアルコキシであり；かつ、Xは、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR14-、-C(=NR14)NR15-、-O-、-OC(O)O-、-OC(O)NR14-、-OC(=NR14)NR15-、-OP(O)(OR14)-、-NR14-、-NR14C(O)NR15-、-NR14C(=NR15)NR16-、-NR14S(O)NR15-、-NR14S(O)2NR15-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)NR14-、-S(O)2NR14-、若しくは-P(O)(OR14)-であり、ここでR14、R15、及びR16の各々は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は
(ii)-L-R6は、-O-N=CR6cR6dであり、ここで、R6c及びR6dの各々は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R6cとR6dは、それらが結合したC原子と一緒に、C3-15シクロアルキリデン、C6-14アリリデン、ヘテロアリリデン、若しくはヘテロシクリリデンを形成し；
Q1は、-O-、-N(R17)-、-C(R18R19)-、又は-CR17(NR18R19)-であり；ここで：
R17及びR18の各々は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり；かつ
各R19は独立して、-R20、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR21R22、-C(=NR20)NR21R22、-S(O)R20、若しくは-S(O)2R20であり；ここで、R20、R21、及びR22の各々は独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、R21とR22は、それらが結合したN原子と一緒にヘテロシクリルを形成するか：又は
R18とR19は、それらが結合したC又はN原子と一緒に、C3-7シクロアルキル又はヘテロシクリルを形成し；
Q2は、各々任意に、O、N及びSから独立して選択された、1〜3個のヘテロ原子を鎖内に含む、C3-9アルキレン、C3-9アルケニレン、又はC3-9アルキニレンであり；
U及びVは、各々独立して、N又はCHであり；但し、U及びVの少なくとも1つはNであることを条件とし；かつ
mは、0又は1の整数であり；かつ、nは、1又は2の整数であり；但し、mとnの合計は、2又は3であることを条件とし；
ここでアルキル、アルキレン、アルケニル、アルケニレン、アルキニル、アルキニレン、シクロアルキル、シクロアルキレン、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロアリールの各々は、(a)シアノ、ハロ、及びニトロ；(b)1個以上の、一実施態様においては1、2、3若しくは4個の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに、(c)-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(NRa)NRbRc、-ORa、-OC(O)Ra、-OC(O)ORa、-OC(O)NRbRc、-OC(=NRa)NRbRc、-OS(O)Ra、-OS(O)2Ra、-OS(O)NRbRc、-OS(O)2NRbRc、-NRbRc、-NRaC(O)Rd、-NRaC(O)ORd、-NRaC(O)NRbRc、-NRaC(=NRd)NRbRc、-NRaS(O)Rd、-NRaS(O)2Rd、-NRaS(O)NRbRc、-NRaS(O)2NRbRc、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-S(O)NRbRc、及び-S(O)2NRbRcであり、ここでRa、Rb、Rc、及びRdの各々が独立して、(i)水素であるか；(ii)1個以上の、一実施態様においては1、2、3若しくは4個の置換基Qにより各々任意に置換された、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、(iii)RbとRcは、それらが結合したN原子と一緒に、1個以上の、一実施態様においては1、2、3若しくは4個の置換基Qにより任意に置換された、ヘテロシクリルを形成するもの：から各々独立して選択された、1個以上の基により任意に置換され；
ここで各Qは、(a)シアノ、ハロ、及びニトロ；(b)C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル；並びに、(c)-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NRfRg、-C(NRe)NRfRg、-ORe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-OC(O)NRfRg、-OC(=NRe)NRfRg、-OS(O)Re、-OS(O)2Re、-OS(O)NRfRg、-OS(O)2NRfRg、-NRfRg、-NReC(O)Rh、-NReC(O)ORf、-NReC(O)NRfRg、-NReC(=NRh)NRfRg、-NReS(O)Rh、-NReS(O)2Rh、-NReS(O)NRfRg、-NReS(O)2NRfRg、-SRe、-S(O)Re、-S(O)2Re、-S(O)NRfRg、及び-S(O)2NRfRg：からなる群から独立して選択され；ここで、Re、Rf、Rg、及びRhの各々は独立して、(i)水素；(ii)C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C6-14アリール、C7-15アラルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、(iii)RfとRgは、それらが結合したN原子と一緒に、ヘテロシクリルを形成する。)。