【手続補正書】
【提出日】平成25年5月31日(2013.5.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体：
【化１】
2012528839.tif 000001
式中、
Ａは、一般式（ＩＩ）で表される化学部分を表し；
【化２】
2012528839.tif 000002
式中、
Ｘは、ＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ（Ｒ５）、Ｃ（Ｒ５）（Ｒ６）またはＣ（Ｒ５）（Ｒ６）ＣＨ２からなる群より選択され、
Ｒ１は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、
Ｒ２は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、
Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、
ｎは、１または２である。
【請求項２】
化学部分Ａが、式（Ｉ）の化合物のＣ１，Ｃ２またはＣ３に化学結合を介して結合し、
ＸはＣＨ２、Ｃ（＝Ｏ）またはＣＲ２Ｒ３ＣＨ２であり、
ｎは１または２である、請求項１に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【請求項３】
Ｒ１が、式（ＩＩＩ）を含む、請求項２に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体：
【化３】
2012528839.tif 000003
式中、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、ハロゲン、ヒドロキシル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアシル、ニトリル、置換されていてもよいＣ１−３アルキル、または置換されていてもよいアルコキシを表し、
Ｒ１４およびＲ１５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、ヒドロキシル、および置換されていてもよいＣ１−３アルキルを表す。
【請求項４】
Ｒ２が、式（ＩＶ）、式（Ｖ）または式（ＶＩ）から選択される、請求項２に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体：
【化４】
2012528839.tif 000004
式中、
Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＪは、同一であるかまたは異なり、それぞれＣまたはＮを表し（ただし、それぞれの場合においてＡ、Ｄ、Ｅ、ＧまたはＪの少なくとも１つはＮである）、
Ｒ２が式（ＩＶ）の化合物から選択されるとき、ＥはさらにＯまたはＳであってもよく、
Ｒ２が式（Ｖ）の化合物から選択されるとき、ＡはさらにＯまたはＳであってもよく、
Ｒ１６およびＲ１７は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトリル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいＣ１−３アルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表すか、あるいは、一緒になって置換されていてもよい飽和または部分飽和の５〜７員のヘテロ環または炭素環を形成する。
【請求項５】
Ｒ２が式（ＶＩＩ）の化合物から選択された、請求項２に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体：
【化５】
2012528839.tif 000005
式中、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、ハロゲン、ヒドロキシル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアシル、ニトリル、置換されていてもよいＣ１−３アルキルを表し、Ｒ１８およびＲ１９、またはＲ１９およびＲ２０、またはＲ２０およびＲ２１、またはＲ２１およびＲ２２の対のいずれかが、一緒になって置換されていてもよい飽和または部分飽和の５〜７員のヘテロ環または炭素環を形成してもよい。
【請求項６】
Ｒ３は、Ｈ、ＦまたはＣＨ３である、請求項２に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【請求項７】
Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【請求項８】
Ｒ５およびＲ６は置換されていてもよいアルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【請求項９】
Ａは式（ＶＩＩＩ）の化学部分である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【化６】
2012528839.tif 000006
式中、
Ｒ２は式（ＩＶ）、式（Ｖ）、式（ＶＩ）または式（ＶＩＩ）の化合物から選択され、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は上記で定義された通りである。
【請求項１０】
式（Ｉ）は、式（ＩＸ）、式（Ｘ）または式（ＸＩＩ）によって表される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【化７】
2012528839.tif 000007
式中、
Ａは式（ＶＩＩＩ）の化学部分であり、Ｒ３およびＲ４は請求項６および請求項７でそれぞれ定義された通りである。
【請求項１１】
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
ピリジン−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−アミド
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−３−シアノ−Ｎ−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−ベンゼンスルホンアミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−アミド
ピリジン−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−４，４−ジメチル１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−３−シアノ−Ｎ−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−ベンゼンスルホンアミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−メチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル］−アミド
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−３−シアノ−ｎ−（２−エチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−３−シアノ−Ｎ−（２−エチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）ベンゼンスルホンアミド
ピリジン−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−アミド
ピリジン−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（４，４−ジメチル１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（４，４−ジメチル１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−イソプロピル−１，３−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１−Ｈ−イソインドール−５−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−スルホン酸ベンジル（２−エチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（４，４−ジメチル１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（４−クロロ−ベンジル）−（２−エチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−アミド
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸ベンジル−（２−エチル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−６−イル）−アミド
から選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体の少なくとも１つを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
カリウムチャネルの阻害を必要とする障害の予防または治療に用いるための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記障害が、乾癬、関節リウマチ、多発性硬化症若しくは他の免疫学的障害、または不整脈である、請求項１３に記載の医薬組成物。