【手続補正書】
【提出日】平成24年12月27日(2012.12.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１４５】
2012514044.tif 000001
［式中、
Ｃｙ１は、フェニレン、５〜６員の飽和もしくは部分不飽和カルボシクリレン、７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式カルボシクリレン、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリレン環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式ヘテロシクリレン環、８〜１０員の二環式アリーレン、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレン環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリーレン環であり、ここで：
Ｃｙ１は、ハロゲン、−Ｒｃ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）２および−ＳＲｃから独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、ここで、Ｒｃはそれぞれ独立に、水素またはハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜３つの基で置換されていてもよいＣ１〜２アルキル基であり；
Ｃｙ２は、フェニル、５〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｌ１は、置換されていてもよい直鎖または分岐の二価Ｃ１〜６アルキレン鎖であり；
Ｌ２は、−ＮＲ１−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−であり；
ＲおよびＲ１は独立に、水素または置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族基であり；
環Ａは、環Ａ１、環Ａ２、環Ａ３、環Ａ４および環Ａ５からなる群から選択される芳香環であり、ここで：
（ａ）環Ａ１は下式であり：
【化１４６】
2012514044.tif 000002
（ここで：
Ｘ１、Ｘ４およびＸ５は独立に、ＣＲ４またはＮであり；
Ｘ２は、ＣまたはＮであるが、但し、Ｘ２がＮである場合、ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成しており；
Ｘ３は、Ｃであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；あるいは
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており、ここで：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｂ）環Ａ２は、下式であり：
【化１４７】
2012514044.tif 000003
（ここで：
Ｘ１およびＸ２は独立に、ＣまたはＮであるが、但し、Ｘ１またはＸ２がＮである場合、ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成しており；
Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は独立に、ＣＲ４またはＮであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；あるいは
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており；ここで：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている前記環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｃ）環Ａ３は、下式であり：
【化１４８】
2012514044.tif 000004
（ここで：
Ｘ１およびＸ２は独立に、ＣまたはＮであり；
Ｘ３およびＸ４は独立に、原子価が許す限りＣＲ４、ＮＲ５、Ｎ、ＯまたはＳであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；あるいは
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｄ）環Ａ４は、下式であり：
【化１４９】
2012514044.tif 000005
（ここで：
Ｘ１およびＸ４は独立に、原子価が許す限りＣＲ４、ＮＲ５、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ２およびＸ３は独立に、ＣまたはＮであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；または
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｅ）環Ａ５は下式である：
【化１５０】
2012514044.tif 000006
（ここで：
Ｘ１およびＸ３は独立に、原子価が許す限りＣＲ４、ＮＲ５、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ２およびＸ４は独立に、ＣまたはＮであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）］。
【請求項２】
環Ａが環Ａ１であり、環Ａ１が下式：
【化１５１】
2012514044.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａが環Ａ１であり、環Ａ１が下式：
【化１５２】
2012514044.tif 000008
である、請求項１に記載の化合物
［式中、ＲｘおよびＲｙは一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成している］。
【請求項４】
環Ａが環Ａ２であり、環Ａ２が下式：
【化１５３】
2012514044.tif 000009
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが環Ａ２であり、環Ａ２が下式：
【化１５４】
2012514044.tif 000010
である、請求項１に記載の化合物
［式中、ＲｘおよびＲｙは一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成している］。
【請求項６】
環Ａが環Ａ３であり、環Ａ３が下式：
【化１５５】
2012514044.tif 000011
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａが環Ａ４であり、環Ａ４が下式：
【化１５６】
2012514044.tif 000012
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａが環Ａ５であり、環Ａ５が下式：
【化１５７】
2012514044.tif 000013
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが：
【化１５８】
2012514044.tif 000014
であり、Ｒｘ、ＲｙおよびＲ４のうちの少なくとも１つが−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＮＨ２である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲｘおよびＲｙが独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２または−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲｘおよびＲｙの少なくとも一方が、置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲｘおよびＲｙの少なくとも一方が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲｘおよびＲｙの一方が：
（ａ）窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜６員の飽和複素環；
（ｂ）窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール環；
（ｃ）置換されていてもよい８〜１０員の飽和または部分不飽和二環式炭素環；
（ｄ）置換されていてもよい８〜１０員の二環式アリール環；
（ｅ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい８〜１０員の飽和または部分不飽和二環式複素環；および
（ｆ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい８〜１０員の二環式ヘテロアリール環
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲｘおよびＲｙの一方が、フェニル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、フリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアジオリル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジル、プリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、キナゾリニルおよびキノキサリニルから選択される置換されていてもよい基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、ピロリジノ−、イミダゾリジノ−、イミダゾリドノ−、ピロロ−、ピラゾロ−、イミダゾロ−、トリアゾロ−、チエノ−、フロ−、チアゾロ−、イソチアゾロ−、チアジアゾロ−、オキサゾロ−、イソオキサゾロ−またはオキサジアジオロ縮合環を形成している、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する６員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、ジオキサノ−、モルホリノ−、モルホリノノ−、テトラヒドロピリミジノ−、ピペラジノ−、ピペリジノ−、ピラジノ−、ピリド−、ピリミジノ−またはピリダジノ縮合環を形成している、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、縮合ベンゼン環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する７員の部分不飽和縮合環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、アゼピノ−、ジアゼピノ−、アゼピノノ−またはジアゼピノノ縮合環を形成している、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
ＲｘおよびＲｙにより形成されている前記環が、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＳＨで置換されている、請求項１５、１７、１９または２０に記載の化合物。
【請求項２３】
環Ａが、表１に示されている基のいずれか１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ａが、表１に示されている次の基：ｖｉ、ｖｉｉ、ｘ、ｘｘｉ、ｘｘｉｉ、ｘｘｖｉｉ、ｘｘｖｉｉｉ、ｘｘｘｉｉ、ｘｘｘｉｉｉ、ｘｘｘｉｖ、ｘｘｘｖ、ｘｌｉｉｉ、ｘｌｉｖ、ｘｌｖ、ｘｌｖｉｉ、ｘｌｖｉｉｉ、ｌ、ｌｉ、ｌｉｖ、ｌｖ、ｌｘｖｉｉｉ、ｌｘｘｉ、ｌｘｘｉｉ、ｌｘｉｉｉ、ｌｘｘｖ、ｌｘｘｘｉ、ｌｘｘｘｉｉｉ、ｌｘｘｘｉｖ、ｌｘｘｘｖｉｉ、ｌｘｘｘｖｉｉｉ、ｘｃ、ｘｃｉｉｉ、ｘｃｉｘ、ｃ、ｃｘｉｉ、ｃｘｖｉ、ｃｘｘｖ、ｃｘｘｖｉｉ、ｃｘｘｘ、ｃｘｘｘｖｉｉ、ｃｌｘ、ｃｌｘｖｉｉ、ｃｌｘｖｉｉｉ、またはｃｌｘｘｘｖの１つである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒが水素であり、Ｌ１が、置換されていてもよい直鎖または分岐Ｃ１〜４アルキレン鎖である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｃｙ１が、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃｙ１がチアゾリレンまたはピラジニレンである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｃｙ１がフェニレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２が−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｃｙ１がフェニレンであり、Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｃｙ２が：
（ａ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５員のヘテロアリール環；
（ｂ）置換されていてもよいフェニル；
（ｃ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい６員のヘテロアリール環；
（ｄ）置換されていてもよい８〜１０員の二環式アリール環；および
（ｅ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい８〜１０員の二環式ヘテロアリール環
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｃｙ２が、フェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択される置換されていてもよい基である、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｃｙ２が、表２に示されている基のいずれか１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
式ＩＩの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１５９】
2012514044.tif 000015
である、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｃｙ１は、フェニレンまたは窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃｙ１は、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＳＨまたは−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）から選択される１〜２つの基で置換されていてもよく；
Ｃｙ２は、置換されていてもよいフェニルまたは１〜３個の窒素を有する置換されていてもよい６員のヘテロアリール環である］。
【請求項３７】
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂの化合物：
【化１６０】
2012514044.tif 000016
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
下記の式：
【化１６１】
2012514044.tif 000017
の１つを有する、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式ＶＩＩＩの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１６２】
2012514044.tif 000018
である、請求項１に記載の化合物
［式中、
Ｃｙ１は、フェニレン、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリレンまたは窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃｙ１は、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＳＨまたは−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）から選択される１〜２つの基で置換されていてもよく；
Ｃｙ２は、置換されていてもよいフェニルまたは１〜３個の窒素を有する置換されていてもよい６員のヘテロアリール環である］。
【請求項４０】
式ＶＩＩＩ−ａまたはＶＩＩＩ−ｂの化合物：
【化１６３】
2012514044.tif 000019
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
式ＩＸ−ａ、ＩＸ−ｂ、Ｘ−ａまたはＸ−ｂの化合物：
【化１６４】
2012514044.tif 000020
である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
表３に示されている化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
表３に示されている次の化合物：２、４、６、９、１２、１３、１４、１５、１９、２０、２８、３０、３５、３７、３８、４０、４２、１９９、２０３、２０５、２０８、２２４、２３２、２３６、２４０、２４１、２４３、２４４、２４５、２６９、２７４、２９７、２６８、２７４、２９７、１７４、１７６、１８０、１８３、１８８、２０１、２９２、２６７、２６５ａ、２６５ｂ、３４５、３４６、３４８、２９８、または２８７のうちの１つである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルとを含む医薬組成物。
【請求項４５】
化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤または免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される治療薬と組み合わされている、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
患者または生物学的試料においてＲａｆキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物またはその医薬組成物を含む組成物。
【請求項４７】
Ｒａｆ媒介障害に罹患している哺乳動物においてＲａｆ媒介障害を治療するか、またはその重症度を軽減するための組成物であって、該障害は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介障害、ウイルス性疾患または骨障害から選択され、該組成物は、請求項１に記載の化合物またはその医薬組成物を含む組成物。
【請求項４８】
前記障害が、黒色腫、白血病、結腸癌、乳癌、胃（gastric）癌、卵巣癌、肺癌、脳癌、喉頭癌、子宮頸癌、腎臓癌、リンパ系の癌、尿生殖路の癌（膀胱癌および前立腺癌を包含）、胃（stomach）癌、骨癌、リンパ腫、神経膠腫、甲状腺乳頭癌、神経芽細胞腫および膵臓癌から選択される、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤または免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される追加的な治療薬を含み、ここで、
該追加的な治療薬が、治療される疾患に適切であること；および
該追加的な治療薬を、単一剤形として前記組成物と一緒に投与するか、または複数の剤形の一部として該組成物とは別に投与することを特徴とする、請求項４７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
さらに他の態様では、本発明は、患者または生物学的試料においてキナーゼ（例えば、Ｒａｆ）活性を阻害する方法を提供し、この方法は、有効な阻害量の本発明の化合物を該患者に投与するか、またはそれと該生物学的試料とを接触させることを含む。いっそう他の態様では、本発明は、Ｒａｆ活性が関与している任意の障害を治療する方法を提供し、この方法は、それを必要とする被験体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１４５】
2012514044.tif 000021
［式中、
Ｃｙ１は、フェニレン、５〜６員の飽和もしくは部分不飽和カルボシクリレン、７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式カルボシクリレン、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリレン環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式ヘテロシクリレン環、８〜１０員の二環式アリーレン、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレン環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリーレン環であり、ここで：
Ｃｙ１は、ハロゲン、−Ｒｃ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）２および−ＳＲｃから独立に選択される１つまたは２つの基で置換されていてもよく、ここで、Ｒｃはそれぞれ独立に、水素またはハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨおよび−ＣＮから独立に選択される１〜３つの基で置換されていてもよいＣ１〜２アルキル基であり；
Ｃｙ２は、フェニル、５〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｌ１は、置換されていてもよい直鎖または分岐の二価Ｃ１〜６アルキレン鎖であり；
Ｌ２は、−ＮＲ１−または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−であり；
ＲおよびＲ１は独立に、水素または置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族基であり；
環Ａは、環Ａ１、環Ａ２、環Ａ３、環Ａ４および環Ａ５からなる群から選択される芳香環であり、ここで：
（ａ）環Ａ１は下式であり：
【化１４６】
2012514044.tif 000022
（ここで：
Ｘ１、Ｘ４およびＸ５は独立に、ＣＲ４またはＮであり；
Ｘ２は、ＣまたはＮであるが、但し、Ｘ２がＮである場合、ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成しており；
Ｘ３は、Ｃであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；あるいは
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており、ここで：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｂ）環Ａ２は、下式であり：
【化１４７】
2012514044.tif 000023
（ここで：
Ｘ１およびＸ２は独立に、ＣまたはＮであるが、但し、Ｘ１またはＸ２がＮである場合、ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成しており；
Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は独立に、ＣＲ４またはＮであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；あるいは
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており；ここで：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている前記環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｃ）環Ａ３は、下式であり：
【化１４８】
2012514044.tif 000024
（ここで：
Ｘ１およびＸ２は独立に、ＣまたはＮであり；
Ｘ３およびＸ４は独立に、原子価が許す限りＣＲ４、ＮＲ５、Ｎ、ＯまたはＳであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；あるいは
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｄ）環Ａ４は、下式であり：
【化１４９】
2012514044.tif 000025
（ここで：
Ｘ１およびＸ４は独立に、原子価が許す限りＣＲ４、ＮＲ５、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ２およびＸ３は独立に、ＣまたはＮであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であるか；または
ＲｘおよびＲｙはそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有する５〜７員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成しており：
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な炭素は、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく、
ＲｘおよびＲｙにより形成されている該環の任意の置換可能な窒素は、−Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２で置換されていてもよく；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり、
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）；
（ｅ）環Ａ５は下式である：
【化１５０】
2012514044.tif 000026
（ここで：
Ｘ１およびＸ３は独立に、原子価が許す限りＣＲ４、ＮＲ５、Ｎ、ＯまたはＳであり；
Ｘ２およびＸ４は独立に、ＣまたはＮであり；
ＲｘおよびＲｙは独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ２はそれぞれ独立に、水素、あるいはＣ１〜６脂肪族、フェニル、３〜８員の飽和もしくは部分不飽和炭素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜８員の飽和もしくは部分不飽和複素環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する７〜１０員の飽和もしくは部分不飽和二環式複素環、８〜１０員の二環式アリール環、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環または窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される置換されていてもよい基であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｒ２であるか、または同じ窒素の上の２つのＲ３は、該窒素と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜８員の飽和または部分不飽和環を形成しており；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｒ２、オキソ、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２であり；
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ２、−ＳＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＣＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（＝ＮＲ３）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ＝ＮＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ２、または−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２である）］。
（項目２）
環Ａが環Ａ１であり、環Ａ１が下式：
【化１５１】
2012514044.tif 000027
である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａが環Ａ１であり、環Ａ１が下式：
【化１５２】
2012514044.tif 000028
である、項目１に記載の化合物
［式中、ＲｘおよびＲｙは一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成している］。
（項目４）
環Ａが環Ａ２であり、環Ａ２が下式：
【化１５３】
2012514044.tif 000029
である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
環Ａが環Ａ２であり、環Ａ２が下式：
【化１５４】
2012514044.tif 000030
である、項目１に記載の化合物
［式中、ＲｘおよびＲｙは一緒になって、縮合ヘテロ芳香環を形成している］。
（項目６）
環Ａが環Ａ３であり、環Ａ３が下式：
【化１５５】
2012514044.tif 000031
である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
環Ａが環Ａ４であり、環Ａ４が下式：
【化１５６】
2012514044.tif 000032
である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
環Ａが環Ａ５であり、環Ａ５が下式：
【化１５７】
2012514044.tif 000033
である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
環Ａが：
【化１５８】
2012514044.tif 000034
であり、Ｒｘ、ＲｙおよびＲ４のうちの少なくとも１つが−ＯＨ、−ＯＣＨ３または−ＮＨ２である、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
ＲｘおよびＲｙが独立に、−Ｒ２、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ２、−Ｎ（Ｒ３）２または−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ２である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
ＲｘおよびＲｙの少なくとも一方が、置換されていてもよいＣ１〜６脂肪族、ハロ、−ＣＮ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）２である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
ＲｘおよびＲｙの少なくとも一方が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
ＲｘおよびＲｙの一方が：
（ａ）窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜６員の飽和複素環；
（ｂ）窒素、酸素または硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール環；
（ｃ）置換されていてもよい８〜１０員の飽和または部分不飽和二環式炭素環；
（ｄ）置換されていてもよい８〜１０員の二環式アリール環；
（ｅ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい８〜１０員の飽和または部分不飽和二環式複素環；および
（ｆ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい８〜１０員の二環式ヘテロアリール環
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ＲｘおよびＲｙの一方が、フェニル、イミダゾリル、ピリジル、モルホリニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チエニル、フリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアジオリル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジル、プリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、キナゾリニルおよびキノキサリニルから選択される置換されていてもよい基である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、ピロリジノ−、イミダゾリジノ−、イミダゾリドノ−、ピロロ−、ピラゾロ−、イミダゾロ−、トリアゾロ−、チエノ−、フロ−、チアゾロ−、イソチアゾロ−、チアジアゾロ−、オキサゾロ−、イソオキサゾロ−またはオキサジアジオロ縮合環を形成している、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する６員の部分不飽和または芳香族縮合環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、ジオキサノ−、モルホリノ−、モルホリノノ−、テトラヒドロピリミジノ−、ピペラジノ−、ピペリジノ−、ピラジノ−、ピリド−、ピリミジノ−またはピリダジノ縮合環を形成している、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、縮合ベンゼン環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する７員の部分不飽和縮合環を形成している、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
ＲｘおよびＲｙがそれらの介在原子と一緒になって、アゼピノ−、ジアゼピノ−、アゼピノノ−またはジアゼピノノ縮合環を形成している、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
ＲｘおよびＲｙにより形成されている前記環が、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＳＨで置換されている、項目１５、１７、１９または２０に記載の化合物。
（項目２３）
環Ａが、表１に示されている基のいずれか１つである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
環Ａが、表１に示されている次の基：ｖｉ、ｖｉｉ、ｘ、ｘｘｉ、ｘｘｉｉ、ｘｘｖｉｉ、ｘｘｖｉｉｉ、ｘｘｘｉｉ、ｘｘｘｉｉｉ、ｘｘｘｉｖ、ｘｘｘｖ、ｘｌｉｉｉ、ｘｌｉｖ、ｘｌｖ、ｘｌｖｉｉ、ｘｌｖｉｉｉ、ｌ、ｌｉ、ｌｉｖ、ｌｖ、ｌｘｖｉｉｉ、ｌｘｘｉ、ｌｘｘｉｉ、ｌｘｉｉｉ、ｌｘｘｖ、ｌｘｘｘｉ、ｌｘｘｘｉｉｉ、ｌｘｘｘｉｖ、ｌｘｘｘｖｉｉ、ｌｘｘｘｖｉｉｉ、ｘｃ、ｘｃｉｉｉ、ｘｃｉｘ、ｃ、ｃｘｉｉ、ｃｘｖｉ、ｃｘｘｖ、ｃｘｘｖｉｉ、ｃｘｘｘ、ｃｘｘｘｖｉｉ、ｃｌｘ、ｃｌｘｖｉｉ、ｃｌｘｖｉｉｉ、またはｃｌｘｘｘｖの１つである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒが水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒが水素であり、Ｌ１が、置換されていてもよい直鎖または分岐Ｃ１〜４アルキレン鎖である、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｃｙ１が、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレンである、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｃｙ１がチアゾリレンまたはピラジニレンである、項目３９に記載の化合物。
（項目２９）
Ｃｙ１がフェニレンである、項目１に記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ２が−ＮＨ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｃｙ１がフェニレンであり、Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−である、項目１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｃｙ２が：
（ａ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい５員のヘテロアリール環；
（ｂ）置換されていてもよいフェニル；
（ｃ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい６員のヘテロアリール環；
（ｄ）置換されていてもよい８〜１０員の二環式アリール環；および
（ｅ）窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい８〜１０員の二環式ヘテロアリール環
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｃｙ２が、フェニル、ピリジル、ピラジニルおよびピリミジニルから選択される置換されていてもよい基である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｃｙ２が、表２に示されている基のいずれか１つである、項目１に記載の化合物。
（項目３６）
式ＩＩの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１５９】
2012514044.tif 000035
である、項目１に記載の化合物
［式中、
Ｃｙ１は、フェニレンまたは窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃｙ１は、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＳＨまたは−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）から選択される１〜２つの基で置換されていてもよく；
Ｃｙ２は、置換されていてもよいフェニルまたは１〜３個の窒素を有する置換されていてもよい６員のヘテロアリール環である］。
（項目３７）
式ＩＩ−ａまたはＩＩ−ｂの化合物：
【化１６０】
2012514044.tif 000036
である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
下記の式：
【化１６１】
2012514044.tif 000037
の１つを有する、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
式ＶＩＩＩの化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化１６２】
2012514044.tif 000038
である、項目１に記載の化合物
［式中、
Ｃｙ１は、フェニレン、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和もしくは部分不飽和ヘテロシクリレンまたは窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリーレンであり、ここで、Ｃｙ１は、ハロゲン、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ１〜２ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜２アルキル）２、−ＳＨまたは−Ｓ（Ｃ１〜２アルキル）から選択される１〜２つの基で置換されていてもよく；
Ｃｙ２は、置換されていてもよいフェニルまたは１〜３個の窒素を有する置換されていてもよい６員のヘテロアリール環である］。
（項目４０）
式ＶＩＩＩ−ａまたはＶＩＩＩ−ｂの化合物：
【化１６３】
2012514044.tif 000039
である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
式ＩＸ−ａ、ＩＸ−ｂ、Ｘ−ａまたはＸ−ｂの化合物：
【化１６４】
2012514044.tif 000040
である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
表３に示されている化合物から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目４３）
表３に示されている次の化合物：２、４、６、９、１２、１３、１４、１５、１９、２０、２８、３０、３５、３７、３８、４０、４２、１９９、２０３、２０５、２０８、２２４、２３２、２３６、２４０、２４１、２４３、２４４、２４５、２６９、２７４、２９７、２６８、２７４、２９７、１７４、１７６、１８０、１８３、１８８、２０１、２９２、２６７、２６５ａ、２６５ｂ、３４５、３４６、３４８、２９８、または２８７のうちの１つである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
項目１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルとを含む医薬組成物。
（項目４５）
化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤または免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される治療薬と組み合わされている、項目４４に記載の組成物。
（項目４６）
患者または生物学的試料においてＲａｆキナーゼ活性を阻害する方法であって、該患者に項目１に記載の化合物またはその医薬組成物を投与するか、または該生物学的試料を項目１に記載の化合物またはその医薬組成物と接触させることを含む方法。
（項目４７）
Ｒａｆ媒介障害に罹患している哺乳動物においてＲａｆ媒介障害を治療するか、またはその重症度を軽減する方法であって、該障害は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介障害、ウイルス性疾患または骨障害から選択され、該方法は、該患者に、項目１に記載の化合物またはその医薬組成物を投与するステップを含む方法。
（項目４８）
前記障害が、黒色腫、白血病、結腸癌、乳癌、胃（gastric）癌、卵巣癌、肺癌、脳癌、喉頭癌、子宮頸癌、腎臓癌、リンパ系の癌、尿生殖路の癌（膀胱癌および前立腺癌を包含）、胃（stomach）癌、骨癌、リンパ腫、神経膠腫、甲状腺乳頭癌、神経芽細胞腫および膵臓癌から選択される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記患者に、化学療法剤もしくは抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を治療するための薬剤、破壊性骨障害を治療するための薬剤、肝疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス剤、血液障害を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤または免疫不全障害を治療するための薬剤から選択される追加的な治療薬を投与する追加のステップを含み、ここで、
該追加的な治療薬が、治療される疾患に適切であり；
該追加的な治療薬を、単一剤形として前記組成物と一緒に投与するか、または複数の剤形の一部として該組成物とは別に投与する、項目４７に記載の方法。