【手続補正書】
【提出日】平成25年8月8日(2013.8.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
神経障害性または炎症性疼痛などの疼痛の治療における使用のための、一般式１
【化１】
2013515031.tif 000001
（式中、
Ａｒは、フェニルまたは１つもしくは２つの窒素原子を含む６員のヘテロアリール基を表し、これらは各々、ハロゲン、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ、ハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ、ＣＮ、（Ｃ１〜４）アルキルチオおよびハロ（Ｃ１〜４）アルキルチオから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１〜４）アルキルであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであるか；あるいは
Ｒ２とＲ３が、これらが結合している炭素原子と一緒に、酸素原子を含有していてもよい飽和の３〜７員環を形成しており；
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、ＣＨまたはＮである；ただし、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３の少なくとも１つはＮであるものとし、Ｙ３がＮのとき、Ｙ２はＮであるものとし；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキルまたは（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであるか；あるいは
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している窒素原子と一緒に、酸素原子を含有していてもよい飽和の３〜７員環を形成している）
によるアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
一般式１
【化２】
2013515031.tif 000002
（式中、
Ａｒは、フェニルまたは１つもしくは２つの窒素原子を含む６員のヘテロアリール基を表し、これらは各々、ハロゲン、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ、ハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ、ＣＮ、（Ｃ１〜４）アルキルチオおよびハロ（Ｃ１〜４）アルキルチオから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１〜４）アルキルであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであるか；あるいは
Ｒ２とＲ３が、これらが結合している炭素原子と一緒に、酸素原子を含有していてもよい飽和の３〜７員環を形成しており；
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、ＣＨまたはＮである；ただし、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３の少なくとも１つはＮであるものとし、Ｙ３がＮのとき、Ｙ２はＮであるものとし；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキルまたは（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであるか；あるいは
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している窒素原子と一緒に、酸素原子を含有していてもよい飽和の３〜７員環を形成している）
によるアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩であって、４−（１−｛［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］スルファニル｝エチル）−２−ピリミジンアミン、ならびにＡｒがフェニルであり；ＸがＯであり；Ｒ２がＣＨ３であり；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであり；Ｙ１がＮであり；Ｙ２がＮであり；Ｙ３がＣＨである式Ｉの化合物を除く、アミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ａｒが、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピラジン−２−イルまたはピリミジン−２−イルを表す、請求項２に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体。
【請求項４】
Ｙ１およびＹ２がＮであり、Ｙ３がＣＨである、請求項２または３に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体。
【請求項５】
Ｒ２がＣＨ３であり、Ｒ３がＨである、請求項４のいずれか一項に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体。
【請求項６】
Ｒ４およびＲ５がＨである、請求項５に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体。
【請求項７】
神経障害性疼痛および炎症性疼痛などの疼痛の治療における使用のための、
（Ｒ）−４−（１−（３−フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（２−クロロ−５−フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（２，５−ジフルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（２，４−ジフルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（３−メトキシピリジン−２−イルオキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｓ）−４−（１−（３−フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｓ）−４−（１−（２，５−ジフルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（４−（１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルチオ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルオキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；および
４−（１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルアミノ）エチル）ピリミジン−２−アミン
から選択される、請求項１に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
（Ｒ）−４−（１−（３−メトキシピリジン−２−イルオキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（４−（１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルチオ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルオキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；
（Ｒ）−４−（１−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）ピリミジン−２−アミン；および
４−（１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルアミノ）エチル）ピリミジン−２−アミン
から選択される、請求項２に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
治療における使用のための、一般式１
【化３】
2013515031.tif 000003
（式中、
Ａｒは、フェニルまたは１つもしくは２つの窒素原子を含む６員のヘテロアリール基を表し、これらは各々、ハロゲン、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ、ハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ、ＣＮ、（Ｃ１〜４）アルキルチオおよびハロ（Ｃ１〜４）アルキルチオから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１であり；
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ１〜４）アルキルであり；
Ｒ２は、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキル、（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであるか；あるいは
Ｒ２とＲ３が、これらが結合している炭素原子と一緒に、酸素原子を含有していてもよい飽和の３〜７員環を形成しており；
Ｙ１、Ｙ２およびＹ３は、独立して、ＣＨまたはＮである；ただし、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３の少なくとも１つはＮであるものとし、Ｙ３がＮのとき、Ｙ２はＮであるものとし；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜４）アルキル、ハロ（Ｃ１〜４）アルキルまたは（Ｃ１〜４）アルキルオキシ（Ｃ１〜４）アルキルであるか；あるいは
Ｒ４およびＲ５が、これらが結合している窒素原子と一緒に、酸素原子を含有していてもよい飽和の３〜７員環を形成している）
によるアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩であって、Ａｒがフェニルであり；ＸがＯであり；Ｒ２がＣＨ３であり；Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がＨであり；Ｙ１がＮであり；Ｙ２がＮであり；Ｙ３がＣＨである式Ｉの化合物を除く、アミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載のアミノ−ヘテロアリール誘導体と薬学的に許容され得る助剤との混合物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
Ｉｈチャネルのモジュレーションによって媒介される疼痛、好ましくは、神経障害性または炎症性疼痛の治療のための医薬の調製における請求項１に記載の式Ｉのアミノ−ヘテロアリール誘導体の使用。