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【手続補正書】
【提出日】平成25年6月25日(2013.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒf−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2
（式中、
Ｒfは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｓ（Ｏ）2−から選択される１〜４個の基によって任意選択的に連結されていてもよいＣ2〜Ｃ12炭素ポリフルオロアルキル鎖から選択され、
ｎは１〜６の整数から選択され、
各Ｒ1は、独立して、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、
ｍは０〜１０の整数から選択され、
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アルキルアリールまたは２価アリールから選択される）によって表されるポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
【請求項２】
請求項１に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間体を製造する方法であって、
該方法は、ポリフルオロアルキルスルホン酸化合物と、モノアミノアミドとを好適な条件下で反応させて、ポリフルオロスルホンアミドアミドを製造することを含み、
前記ポリフルオロアルキルスルホン酸化合物が、
ｉ）Ｒf−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2−Ｘ（Ｘは、ヒドロキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシまたはハロゲン化物から選択される）によって表され、
前記モノアミノアミドが、
ｉｉ）ＨＮ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2によって表されることを特徴とする方法。
【請求項３】
ポリフルオロスルホンアミドアミンを製造する方法であって、請求項１に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間体を好適な条件下で脱アシル化に供して、ポリフルオロスルホンアミドアミンを製造することを含み、
該ポリフルオロスルホンアミドアミンが、
Ｒf−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）Ｈによって表されることを特徴とする方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
窒素パージ、コンデンサー、添加漏斗およびメカニカルスターラーを備えた４つ口フラスコの中で、上述（実施例２）のＮ−［Ｎ’−アセチル−３−アミノプロピル］−パーフルオロヘキシルエチルスルホンアミドの調製から得られた最終生成物を１７０グラムのエタノールに溶解させた。溶解された混合物は、約５６．９グラム（０．１１モル）のＮ−［Ｎ’−アセチル−３−アミノプロピル］−パーフルオロヘキシルエチルスルホンアミドを含有していた。水中の約６２グラムの３７重量％塩酸を攪拌しながら添加した。Ｎ−［Ｎ’−アセチル−３−アミノプロピル］−パーフルオロヘキシルエチルスルホンアミドのすべてがＧＣによって確認される通り消費されるまで、この混合物を約５日にわたり約８０℃の還流温度に加熱した。その後、約１３０ｍＬのエタノール／水／ＨＣｌを蒸留によって除去した。得られた混合物を放置して２５℃に冷却し、その後、ＫＯＨの添加によってｐＨを約９に調節した。約１００グラムの１０重量％水性ＭｇＳＯ4を添加し、無色固体の沈降を引き起こし、その固体を濾過し、真空炉内で乾燥させ、その固体をＧＣ−ｍａｓｓ分光分析および陽子ＮＭＲによって分析し、４５．１グラム（収率８７％）のＮ−［３−アミノプロピル］−２−（パーフルオロヘキシル）エタンスルホンアミドの生成を確認した。
以下、本明細書に記載の主な発明につき列記する。
［１］
Ｒf−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2
（式中、
Ｒfは、−Ｏ−、−Ｓ−および−Ｓ（Ｏ）2−から選択される１〜４個の基によって任意選択的に連結されていてもよいＣ2〜Ｃ12炭素ポリフルオロアルキル鎖から選択され、
ｎは１〜６の整数から選択され、
各Ｒ1は、独立して、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、
ｍは０〜１０の整数から選択され、
Ｒ2は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アルキルアリールまたは２価アリールから選択される）によって表されるポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
［２］
ＲfがＣ6Ｆ13−（ＣＨ2）2またはＣ4Ｆ9−（ＣＨ2）2またはＣ4Ｆ9から選択される前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
［３］
ｎが１または２から選択される前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
［４］
各Ｒ1が、独立して水素またはメチルまたはエチルから選択される前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
［５］
ｍが１である前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
［６］
Ｒfが、ＣＦ3−（ＣＦ2）5−またはＣＦ3−（ＣＦ2）3−から選択され、ｎが１または２であり、各Ｒ1が水素であり、ｍが１であり、各Ｒ2がメチルまたはエチルである前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間生成物。
［７］
前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間体を製造する方法であって、
該方法は、ポリフルオロアルキルスルホン酸化合物と、モノアミノアミドとを好適な条件下で反応させて、ポリフルオロスルホンアミドアミドを製造することを含み、
前記ポリフルオロアルキルスルホン酸化合物が、
ｉ）Ｒf−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2−Ｘ（Ｘは、ヒドロキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシまたはハロゲン化物から選択される）によって表され、
前記モノアミノアミドが、
ｉｉ）ＨＮ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ2によって表されることを特徴とする方法。
［８］
Ｘがハロゲン化物から選択される前記［７］に記載の方法。
［９］
前記モノアミノアミドが、エステルと、ジアミンとを好適な条件下で反応させてモノアミノアミドを製造することにより製造され、
前記エステルが、
ｉ）Ｒ2−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ3（式中、Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、アルキルアリールまたは置換アリールから選択される）によって表され、
前記ジアミンが、
ｉｉ）ＨＮ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）Ｈによって表され、
ることを特徴とする前記［７］に記載の方法。
［１０］
ポリフルオロスルホンアミドアミンを製造する方法であって、前記［１］に記載のポリフルオロスルホンアミドアミド中間体を好適な条件下で脱アシル化に供して、ポリフルオロスルホンアミドアミンを製造することを含み、
該ポリフルオロスルホンアミドアミンが、
Ｒf−（ＣＨ2）n−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ1）−（ＣＨ2）2−ＣmＨ2m−Ｎ（Ｒ1）Ｈによって表されることを特徴とする方法。
［１１］
前記脱アシル化が、アルコールまたはエーテルまたはその両方を含む水性溶媒にポリフルオロスルホンアミドアミド中間体を溶解させることによる泡発生の減少を含む酸触媒脱アシル化である前記［１０］に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月9日(2013.7.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ライナーを基本とした保管システムであって、前記システムは、
ブロー成形されたライナー（１００）を含み、前記ブロー成形されたライナー（１００）は、前記ライナー（１００）の内部空洞（１０４）を形成する実質的に剛性のライナー壁（１０２）を含み、前記実質的に剛性のライナー壁（１０２）が約０．０５ｍｍから約３ｍｍの間の厚みを有することを特徴とし、それにより、前記ライナー（１００）は、膨張した状態で実質的に自立し、前記内部空洞（１０４）内から流体を分配するために、約１３７８９５Ｎ／ｍ２（２０ｐｓｉ）未満の圧力または真空でつぶし可能である、ライナーを基本とした保管システム。
【請求項２】
オーバーパック（４０４）をさらに含み、前記ライナー（４０２）は、前記オーバーパック（４０４）内に提供されている、請求項１に記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項３】
前記オーバーパック（４０４）は、紫外線（ＵＶ）ブロッカーを含む、請求項２に記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項４】
前記実質的に剛性のライナー壁は、前記ライナー（４０２）を最初の膨張した状態からつぶし、前記つぶれたライナー（４０２）を前記オーバーパック（４０４）内に置き、前記オーバーパック（４０４）内に配置されたときに前記ライナー（４０２）を実質的に前記ライナー（４０２）の最初の自立する膨張した状態に膨張させることにより前記ライナー（４０２）が前記オーバーパック（４０４）内に提供されるように、少なくとも１回のつぶれおよび膨張に耐え得る、請求項２または３に記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項５】
前記ライナー（６００）は、前記内部空洞内から流体を分配する間、前記ライナー壁のつぶれるパターンを制御するために、前記実質的に剛性のライナー壁（６０２）に１つ以上の折り目または凹み目（６１０）を含む、請求項１〜４のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項６】
前記ライナー（６００）は、前記内部空洞内から流体を分配する間、前記ライナーのランダムなつぶれを防止するために、前記実質的に剛性のライナー壁（６０２）に１つ以上の折り目または凹み目（６１０）を含む、請求項１〜５のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項７】
前記ライナー（６００）は、前記内部空洞内から流体を分配する間、前記ライナーが所定のパターンでつぶれるように、前記実質的に剛性のライナー壁（６０２）に１つ以上の折り目または凹み目（６１０）を含む、請求項１〜６のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項８】
前記実質的に剛性のライナー壁（６０２）における前記１つ以上の折り目または凹み目（６１０）は、前記つぶれパターンを制御して、前記内部空洞内から流体を分配するためのチャネルを前記内部空洞内に提供し、チョークオフを実質的に排除する、請求項５〜７のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項９】
浸漬管（１２０）をさらに含む、請求項１〜８のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１０】
前記ライナー（３２０、４０２）は、丸い底部（３２２）をさらに含む、請求項１〜９のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１１】
前記ライナー（３２０、４０２）は、サンプエリア（４０６）を一般的に前記ライナー（４０２）の底部にさらに含む、請求項１〜１０のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１２】
前記内部空洞から流体を分配するために構成されたポンプをさらに含む、請求項９〜１１のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１３】
前記流体は、圧力の支援を用いて前記内部空洞から分配される、請求項２、３、または９〜１２のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１４】
前記流体は、前記内部空洞から、前記オーバーパックと前記ライナーとの間に圧力を加えることによって分配される、請求項２に記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１５】
前記ライナーは、ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）を含む、請求項１〜１４のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１６】
前記ライナーは、チョークオフ防止手段をさらに含む、請求項１〜４または１３〜１５のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１７】
前記ライナー壁は、金属を含む、請求項１〜１６のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１８】
前記ライナーは、バリア増強材料の層をさらに含む、請求項１〜１７のいずれかに記載のライナーを基本とした保管システム。
【請求項１９】
流体を半導体プロセスに供給する方法であって、前記方法は
内部に前記流体が収容された、ブロー成形された実質的に剛性の容器を提供することであって、前記容器は、圧力容器内に収納される、ことと、
容器壁と前記圧力容器との間の空間を加圧することと、
前記容器から前記流体を分配し、かつ下流半導体プロセスに前記流体を供給することと
を含み、
前記容器が、自立し、かつ、ポリエチレンナフタレート（ＰＥＮ）を含む壁であって、約０．０５ｍｍから約３ｍｍの間の厚さを有する壁を有することを特徴とする、方法。
【請求項２０】
前記容器は、チョークオフ防止手段を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記容器壁は、金属を含む、請求項１９または２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記容器壁と前記圧力容器との間の前記空間を加圧することは、ガスを用いて前記空間を加圧することと、前記分配する間、前記分配することが完了するときを決定する手段として、入口ガス圧を監視することとを含む、請求項１９〜２１のいずれかに記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月5日(2013.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）コルチコステロイドと、
（ｂ）シリコーン含有成分（複数）の混合物とを含み、
前記混合物が、
（１）シリコーン流動体状態の高分子量のシリコーンクロスポリマー（当該シリコーンクロスポリマーは、ジメチコンクロスポリマーである）と、
（２）シリコーン油（当該油は、ジメチコン又はシクロメチコンである）とから成ることを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
コルチコステロイドがメチルプレドニゾロンアセタート又はプレドニゾロンアセタートであることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
抗炎症剤を更に含むことを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
抗炎症剤が、ホスホリパーゼＡ２、及び／又は、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤であることを特徴とする請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
コルチコステロイドが、メチルプレドニゾロン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、コルチゾン、チキソコルトール、プレドニゾン、モメタゾン、アムシノニド、ブデソニド、デソニド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニカルバート、フルオコルトロン、クロベタゾン、クロベタゾール、フルプレドニデン、ハロベタゾール、ジフロラゾン、フルオシノニド、ハルシノニド、トリアムシノロン、デスオキシメタゾン、フルオシノロン、フルランドレノリド、フルドロコルチゾン、フルチカゾン、デソニド、プレドニカルバート、ジフルオコルトロン、及び、アセタートを含むその誘導体から選択されることを特徴とする請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
脂肪酸−ジアシルグリセロール−ＰＥＧ誘導体を更に含むことを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
脂肪酸−ジアシルグリセロール−ＰＥＧ誘導体が、ＰＥＧ−１２グリセリルジミリスタートであり、０．２〜１６％重量であることを特徴とする請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
シリコーン流動体状態のシリコーンクロスポリマーが、ダウコーニング（登録商標）９０４０又はＫＳＧ−２１０であることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記シリコーン含有成分の混合物が、７０％重量を上回って含まれることを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
被験体の創傷又は傷跡を処置するための請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
創傷形成の２日後又は３日後から開始して投与されることを特徴とする請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
１日に２回又は３回投与されることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
１８０日の間まで投与されることを特徴とする請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
９０日の間から１８０日の間投与されることを特徴とする請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
被験体の創傷又は傷跡を局所的に処置するための薬剤の製造における請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
第２の視点において、本発明は、コルチコステロイドと、高分子量で低粘度のシリコーンクロスポリマーとを含む医薬組成物に向けられる。
なお本発明において、以下の実施形態が可能である。
（形態１）
創傷又は傷跡を有する被験体を処置する方法であって、
コルチコステロイドを含む有効量の医薬組成物を創傷又は傷跡へ局所的に投与することが好ましい。
（形態２）
コルチコステロイドと、高分子量で低粘度のシリコーンクロスポリマーとを含む医薬組成物が好ましい。
（形態３）
コルチコステロイドがプレドニゾロンアセタート又はメチルプレドニゾロンアセタートであることが好ましい。
（形態４）
創傷形成の２日後又は３日後から開始して、医薬組成物が投与されることが好ましい。
（形態５）
医薬組成物が１日に２回又は３回投与されることが好ましい。
（形態６）
医薬組成物が１８０日の間まで投与されることが好ましい。
（形態７）
医薬組成物が約９０日の間から約１８０日の間投与されることが好ましい。
（形態８）
医薬組成物が、高分子量で低粘度のシリコーンクロスポリマーを更に含むことが好ましい。
（形態９）
医薬組成物が、有効量の抗炎症剤を更に含むことが好ましい。
（形態１０）
抗炎症剤が、ホスホリパーゼＡ２、及び／又は、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤であることが好ましい。
（形態１１）
クロスポリマーが、ジメチコン、シクロメチコン、シクロヘキサシロキサン又はシクロペンタシロキサンのクロスポリマーであるか、あるいは、それらの混合物であることが好ましい。
（形態１２）
少なくとも１種類のシリコーン油を更に含むことが好ましい。
（形態１３）
前記少なくとも１種類のシリコーン油が、シクロメチコン、ジメチコン、シクロペンタシロキサン、シクロヘキサシロキサン及びＰＥＧ−１２ジメチコン、そして、それらの混合物から成る群から選択されることが好ましい。
（形態１４）
抗炎症剤を更に含むことが好ましい。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月3日(2013.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）による化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体混合物、および鏡像異性体：
2012532883.tif 000001
式中、
(i) R1は、L1C(O)OL2C(O)OTであり；
R2は、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、L1C(O)OT、またはL1C(O)OL2C(O)OTであり；
nは0〜5の整数であり；
各R3は独立してハロゲンまたはR2であり；
R4およびR5は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF3であり；
L1およびL2は各々独立して、結合、置換または非置換のC1〜C10アルキレン、C2〜C10アルケニレン、またはC2〜C10アルキニレンであり、ここでアルキレンの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよく；
Tは、H、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニレン、C2〜C10アルキニレン、ニトロフェノール、またはシクロプロピルであり、ここでアルキルの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよいか、あるいは
(ii) R1は、L1C(O)OTであり；
R2は、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニルもしくはC2〜C10アルキニル、L1C(O)OT、またはL1C(O)OL2C(O)OTであり；
nは0〜5の整数であり；
各R3は独立してハロゲンまたはR2であり；
R4およびR5は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF3であり；
L1およびL2は各々独立して、結合、置換または非置換のC1〜C10アルキレン、C2〜C10アルケニレン、またはC2〜C10アルキニレンであり、ここでアルキレンの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよく；
Tは、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、シクロヘキシル、n-オクチル、n-デシル、n-ドデシル、n-ヘキサデシル、CH2CH(OH)CH3、C2〜C10アルケニレン、C2〜C10アルキニレン、ニトロフェノール、またはシクロプロピルであり、ここでアルキルの骨格が一つまたは複数のヘテロ原子を含んでいてもよい。
【請求項２】
純粋な鏡像異性体の形態で存在する、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
前記鏡像異性体がR鏡像異性体である、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R1がL1C(O)OTであり、かつTが、CH2CH3、CH2CH(OH)CH3、およびCH2CH2CH3からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
R1がL1C(O)OL2C(O)OTであり、かつTが、H、CH3、CH2CH3、CH2CH(OH)CH3、CH2CH2CH3からなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
R2がCH3、CH2CH3、およびCH2CH2CH3からなる群より選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
nが0または1である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
R1がL1C(O)OL2C(O)OTであり、R2がCH3であり、nが0であり、L1が結合であり、かつTがH、CH3、CH2CH3、CH2CH(OH)CH3、およびCH2CH2CH3からなる群より選択される、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
R1がL1C(O)OTであり、R2がCH3であり、nが0であり、L1が結合であり、かつTがCH2CH3、またはCH2CH(OH)CH3である、請求項1〜4、6または7のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
R4およびR5の両方がHである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
R4およびR5の少なくとも一方がHであり、かつ他方がBrまたはCNである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
R4がHであり、かつR5がBrまたはCNである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R4がBrまたはCNであり、かつR5がHである、請求項11に記載の化合物。
【請求項１４】
式（I）の化合物が、
2012532883.tif 000002
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、立体異性体混合物、および鏡像異性体。
【請求項１５】
請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１６】
対象に麻酔を提供する方法であって、該対象に請求項15に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項１７】
対象に麻酔を提供する方法であって、該対象に請求項1〜14のいずれか一項に記載の式（I）の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項１８】
対象に麻酔を提供するのに使用するための、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月2日(2013.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次のものを含有する組成物
Ａ）次の成分Ａ１）、Ａ２）からなる混合物Ａ  ０．１〜４５質量％（Ａ及びＢの合計に対して）
Ａ１）１種以上のピレトロイド９９〜１質量％（Ａに対して）、
Ａ２）クロロフェナピル１〜９９質量％（Ａに対して）
及び
Ｂ）次の成分の乳化重合により得られるアクリラートバインダー９９．９〜５５質量％（Ａ及びＢの合計に対して）
Ｂ１）式（Ｉ）
【化１】
2012532840.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｈ又はＣＨ3を意味し、
Ｒ2は、線状又は分枝鎖状のＣ1〜Ｃ12−アルキル基を意味する］
の（メタ）アクリラート１種以上２０〜９３質量％（Ｂに対して）；
Ｂ２）Ｎ−メチロールアクリルアミド、Ｎ−メチロールメタクリルアミド、Ｎ，Ｎ′−ビスメチロールマレイン酸ジアミド及びＮ，Ｎ′−ビスメチロールフマル酸ジアミドの群からの少なくとも１種のモノマー１〜５質量％（Ｂに対して）；
Ｂ３）アクリル酸、メタクリル酸、ビニルスルホン酸、マレイン酸及びフマル酸の群からの少なくとも１種のモノマー０．２〜５質量％（Ｂに対して）；
Ｂ４）次の群からの少なくとも１種のモノマー０〜５質量％（Ｂに対して）
Ｂ４Ａ）次の式（ＩＩ）及び／又は（ＩＩＩ）のモノマー
Ｈ2Ｃ＝ＣＲ3Ｘ（ＩＩ）、ＺＨＣ＝ＣＨＺ（ＩＩＩ）
［式中、記号は次の意味を有する：
2012532840.tif 000002
Ｒ4、Ｒ5は、同じか又は異なり、線状又は分枝鎖状のＣ1〜Ｃ10−アルキル基］
Ｂ４Ｂ）アクリル酸アリルエステル、アクリル酸メタリルエステル、メタクリル酸アリルエステル、メタクリル酸メタリルエステル、マレイン酸ジアリルエステル、マレイン酸ジメタリルエステル、フマル酸アリルエステル、フマル酸メタリルエステル、フタル酸ジアリルエステル、フタル酸ジメタリルエステル、テレフタル酸ジアリルエステル、テレフタル酸ジメタリルエステル、ｐ−ジビニルベンゼン及びエチレングリコールジアリルエーテル；
Ｂ５）次の群からの少なくとも１種のモノマー０〜４０質量％（Ｂに対して）
Ｂ５Ａ）アクリルニトリル、メタクリルニトリル、マレイン酸ジニトリル及びフマル酸ジニトリル及び／又は
Ｂ５Ｂ）Ｂ１〜Ｂ４とは異なる、非極性エチレン性不飽和モノマー
でコーティングされた基材。
【請求項２】
前記組成物の前記成分Ａ１は、シペルメトリン、α−シペルメトリン、デルタメトリン、ペルメトリン、シフルトリン、β−シフルトリン、シハロトリン及びλ−シハロトリンから選択されている、請求項１記載の基材。
【請求項３】
前記成分Ａ１は、α−シペルメトリンである、請求項２記載の基材。
【請求項４】
前記アクリラートバインダーＢの前記成分Ｂ１は、ｎ−ブチルアクリラートである、請求項１から３のいずれか１項記載の基材。
【請求項５】
前記アクリラートバインダーＢの前記成分Ｂ２は、Ｎ−メチロールアクリルアミド又はＮ−メチロールメタクリルアミドである、請求項１から４のいずれか１項記載の基材。
【請求項６】
前記アクリラートバインダーの前記成分Ｂ３は、アクリル酸である、請求項１から５のいずれか１項記載の基材。
【請求項７】
テキスタイル材料の形にある請求項１から６のいずれか１項記載の基材。
【請求項８】
ネットの形にある請求項１から７のいずれか１項記載の基材。
【請求項９】
請求項１から６のいずれか１項記載の組成物を含有する、基材の殺虫性コーティングのための水性処方物。
【請求項１０】
遊離イソシアナート基を提供する架橋剤を含有する、請求項９記載の水性処方物。
【請求項１１】
請求項１から８のいずれか１項記載の基材を、ヒト及び／又は家畜が利用する建造物中に取り付ける、有害昆虫からヒト及び／又は家畜を保護するための方法。
【請求項１２】
請求項１から８のいずれか１項記載の基材を、ヒト及び／又は家畜が利用する建造物中に取り付ける、有害昆虫により伝染されるベクター伝染性疾患からヒト及び／又は家畜を保護するための方法。
【請求項１３】
建造物中に請求項１から８のいずれか１項記載の基材を取り付ける、建造物中の有害昆虫の防除方法。
【請求項１４】
建造物中の有害昆虫の防除のための、ヒト及び／又は家畜を有害昆虫から保護するための、及び／又は、ヒト及び／又は家畜を有害昆虫により伝染されるベクター伝染性疾患から保護するための、請求項１から８のいずれか１項記載の基材。
【請求項１５】
前記有害昆虫がピレトロイド耐性を示す、請求項１１から１３のいずれか１項記載の方法又は請求項１４記載の基材。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月1日(2013.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式化合物：
【化１】
2012532874.tif 000001
Ｎ−（３−（（４ａＳ，７ａＳ）−２−アミノ−４ａ，５，７，７ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−フロ［３，４−ｄ］［１，３］チアジン−７ａ−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と併せて含む医薬製剤。
【請求項３】
１つ以上の他の治療剤をさらに含む、請求項２に記載の医薬製剤。
【請求項４】
治療に使用するための請求項２または３に記載の医薬製剤。
【請求項５】
アルツハイマー病を治療するための医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物あるいはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項６】
下式化合物：
【化２】
2012532874.tif 000002
Ｎ−（３−（（４ａＳ，７ａＳ）−２−アミノ−４ａ，５，７，７ａ−テトラヒドロ−４Ｈ−フロ［３，４−ｄ］［１，３］チアジン−７ａ−イル）−４−フルオロフェニル）−５−フルオロピコリンアミド。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と併せて含む医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月8日(2013.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の化学療法剤を投与する前に癌患者における腫瘍の部分的血管正常化において使用される治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項２】
前記腫瘍における部分的血管正常化の発生を検出する工程をさらに含む、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項３】
前記部分的血管正常化の発生が、前記腫瘍の酸素分圧（ｐＯ２）レベルを計測することにより検出される、請求項２に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項４】
前記化学療法剤が治療用量以下で投与される、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項５】
前記化学療法剤の前記治療用量以下が、承認済みラベル用量の７０％未満である、請求項４に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項６】
前記化学療法剤が、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、アスパラギナーゼ、ｂｃｇ、ビカルタミド、ブレオマイシン、ブセレリン、ブスルファン、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コルヒチン、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲニステイン、ゴセレリン、ヒドロキシウレア、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イロノテカン、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミゾール、ロムスチン、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、ペントスタチン、プリカマイシン、ポルフィマー、プロカルバジン、ラルチトレキセド、リツキシマブ、ストレプトゾシン、スラミン、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストステロン、チオグアニン、チオテパ、チタノセンジクロリド、トポテカン、トラスツズマブ、トレチノイン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、及びビノレルビンから選択される、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項７】
前記癌が、白血病、骨髄腫、及びリンパ腫を含む血液新生物；腺癌及び扁平上皮癌を含む癌腫；メラノーマ、肉腫、並びに肉腫、癌腫、生殖細胞腫瘍、中枢神経系の腫瘍、乳癌、前立腺癌、子宮頸癌、子宮癌、肺癌、卵巣癌、精巣癌、甲状腺癌、星状細胞腫、神経膠腫、膵癌、胃癌、肝癌、結腸癌、メラノーマ、腎癌、膀胱癌、食道癌、喉頭癌、耳下腺癌、胆道癌、直腸癌、子宮内膜癌、扁平上皮癌、腺癌、小細胞癌、神経芽細胞腫、中皮腫、副腎皮質癌、上皮癌、類腱腫、線維形成性小円形細胞腫瘍、内分泌腫瘍、ユーイング肉腫ファミリー腫瘍、胚細胞腫瘍、肝芽腫、肝細胞癌、リンパ腫、メラノーマ、非横紋筋肉腫性軟部組織肉腫（non-rhabdomyosarcome soft tissue sarcoma）、骨肉腫、末梢性未分化神経外胚葉性腫瘍（peripheral primative neuroectodermal tumor）、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、及びウィルムス腫瘍を含む固形腫瘍から選択される、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項８】
前記癌が肝腫である、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項９】
前記癌がメラノーマである、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項１０】
前記癌が膵癌である、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項１１】
前記癌が結腸癌である、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項１２】
前記癌が前立腺癌である、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項１３】
前記癌が乳癌である、請求項１に記載の治療有効量のＩＴＰＰ。
【請求項１４】
イノシトールトリスピロリン酸（ＩＴＰＰ）と化学療法剤とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
イノシトールトリスピロリン酸（ＩＴＰＰ）と化学療法剤とを含む、癌を治療するための医薬組成物であって、治療レジメンが治療有効量のＩＴＰＰと化学療法剤とを同時に又は逐次的に投与する工程を含む、医薬生成物。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年8月1日(2013.8.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
本発明に記載の造形物品は、また、他の活性化合物を投与するためのキャリアとしても使用可能である。列挙してもよい例は、フェバンテル（ｆｅｂａｎｔｅｌ）、更にはピランテル（ｐｙｒａｎｔｅｌ）、プラジカンテル（ｐｒａｚｉｑｕａｎｔｅｌ）及びイバーメクチン（ｉｖｅｒｍｅｃｔｉｎ）などの例えば、Ｌ−２，３，５，６−テトラヒドロ−６−フェニルイミダゾチアゾール、ベンズイミダゾールカーバメートなどの病原性体内寄生虫に抗して作用する他の活性な化合物；トルトラズリル（ｔｏｌｔｒａｚｕｒｉｌ）及びポナズリル（ｐｏｎａｚｕｒｉｌ）（＝トルトラズリルスルホン）などの抗コクシジウム剤；フルピルチン（ｆｌｕｐｉｒｔｉｎ）などの鎮痛剤及びエンロフロクサシン（ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）などの抗生物質、及びＷＯ  ９７／３１００１に述べられている化合物、特に、式
【手続補正書】
【提出日】平成24年3月9日(2012.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ガン性細胞の死を誘発するための化合物であって、
(i)ガン性細胞のミトコンドリア内に活性酸素種を生成し、(ii)ガン性細胞のアポトーシスを誘発し、そして(iii)ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用するためのプロオキシダント部分；ならびに
ガン性細胞のミトコンドリアへプロオキシダント部分をデリバリーするためのデリバリー部分；
を含む化合物。
【請求項２】
ガンを予防または治療するための化合物であって、
(i)ガン性細胞のミトコンドリア内に活性酸素種を生成し、(ii)ガン性細胞のアポトーシスを誘発し、そして(iii)ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用するためのプロオキシダント部分；ならびに
ガン性細胞のミトコンドリアへプロオキシダント部分をデリバリーするためのデリバリー部分；
を含む化合物。
【請求項３】
デリバリー部分が、ガン性細胞のミトコンドリアマトリックスへプロオキシダント部分をデリバリーする請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
デリバリー部分が、脂溶性カチオンである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
脂溶性カチオンが、トリフェニルホスホニウムカチオンである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
プロオキシダント部分が、ミトコンドリア複合体IIのユビキノン結合部分と相互作用する前記請求項のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
プロオキシダント部分が、ミトコンドリア複合体IIへの結合を手段として活性酸素種を生成し、ミトコンドリア依存性細胞死シグナル伝達経路の活性化を手段としてさらにアポトーシス促進性である前記請求項のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
プロオキシダント部分が、プロオキシダントビタミンE類縁体である前記請求項のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
プロオキシダントビタミンE類縁体部分が、α-コハク酸トコフェリル、α-マレイン酸トコフェリル、α-トコフェリルマレイルアミドおよび2,5,7,8-テトラメチル-2R-(4R,8R,12-トリメチルトリデシル)-クロマン-6-イルオキシ酢酸(α-トコフェリルオキシ酢酸)から選ばれる請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
プロオキシダントビタミンE類縁体が、α-コハク酸トコフェリル(α-TOS)である請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記請求項のいずれか１つに記載の化合物またはその生理学的に許容しうる塩および生理学的に許容しうる担体を含む医薬組成物または獣医用組成物。
【請求項１２】
プロオキシダントビタミンE類縁体部分が、α-コハク酸トコフェリル、α-マレイン酸トコフェリルおよびα-トコフェリルマレイルアミドから選ばれ、担体が、経皮適用可能なクリームである請求項１１に記載の医薬組成物または獣医用組成物。
【請求項１３】
プロオキシダントビタミンE類縁体部分が、α-トコフェリルオキシ酢酸であり、担体が、経口投与に適している請求項１１に記載の医薬組成物または獣医用組成物。
【請求項１４】
ガン性細胞の死を誘発するための方法であって、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物または請求項１１〜１３のいずれか１つに記載の医薬組成物または獣医用組成物をガン性細胞またはガン性細胞をもっている患者に投与するステップを含む方法。
【請求項１５】
ガンを予防または治療するための方法であって、治療有効量の請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物または請求項１１〜１３のいずれか１つに記載の医薬組成物または獣医用組成物を患者に投与するステップを含む方法。
【請求項１６】
ガン性細胞の死を誘発するための医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１７】
ガンの予防または治療用医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１８】
ガン性細胞の死を誘発するための化合物であって、
ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用し、ガン性細胞のアポトーシスを誘発するためのアポトーシス促進性部分；および
ガン性細胞のミトコンドリアへアポトーシス促進性部分をデリバリーするためのデリバリー部分；
を含む化合物。
【請求項１９】
ガンを予防または治療するための化合物であって、
ガン性細胞のミトコンドリア複合体IIと相互作用し、ガン性細胞のアポトーシスを誘発するためのアポトーシス促進性部分；および
ガン性細胞のミトコンドリアへアポトーシス促進性部分をデリバリーするためのデリバリー部分；
を含む化合物。
【請求項２０】
デリバリー部分が、トリフェニルホスホニウムカチオンである請求項１８または１９に記載の化合物。
【請求項２１】
アポトーシス促進性部分が、α-コハク酸トコフェリル(α-TOS)である請求項１８〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１８〜２１のいずれか１つに記載の化合物またはその生理学的に許容しうる塩、および生理学的に許容しうる担体を含む医薬組成物または獣医用組成物。
【請求項２３】
ガン性細胞の死を誘発するための方法であって、治療有効量の請求項１８〜２１のいずれか１つに記載の化合物または請求項２２に記載の医薬組成物または獣医用組成物をガン性細胞またはガン性細胞をもっている患者に投与するステップを含む方法。
【請求項２４】
ガンを予防または治療するための方法であって、治療有効量の請求項１８〜２１のいずれか１つに記載の化合物または請求項２２に記載の医薬組成物または獣医用組成物を患者に投与するステップを含む方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年2月21日(2012.2.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2011513431.tif 000001
［式中：
環Ｂ及びＣにはさらなる置換基は存在せず；
Ｒは、−（ＣＨ２）ｐ−Ｇ１−Ｌ１−Ｇ２であり、ここで
ｐは１であり、
Ｌ１は、直結合であり、
Ｇ１は、無置換のフェニレンであり、
Ｇ２は、シアノ基で置換されたフェニル基であり；
Ｒ１は、−ＣＯ２Ｈであり；
Ｒ２は、水素であり；
Ｒ３はフェニル基で置換されたＣ１−１０アルキルであり、又は、Ｒ３は
ａ）−ＣＯ２−ｔｅｒｔ−ブチル、
ｂ）−ＣＯ２−ｎ−ヘキシル、
ｃ）−ＣＯ２−イソプロピル、
ｄ）−ＣＯ２−（ｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシル）、
ｅ）−ＣＯ２−テトラヒドロフラン−２−イル、
ｆ）−ＣＯ２−テトラヒドロピラン−４−イル、
ｇ）−ＣＯ２−ＣＨ２−シクロプロピル、
ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−ピペリジン−２−イル、
ｊ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（トリフルオロメトキシフェニル）、
ｋ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（１，１−ジフェニルメチル）、
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−イソプロピル、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）−フェニル、
ｎ）−Ｃ（Ｏ）−（フルオロフェニル）、
ｏ）−Ｃ（Ｏ）−（クロロフェニル）、
ｐ）Ｃ（Ｏ）−（シアノフェニル）、
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−ピリジン−２−イル、
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−ピリミジン−４−イル、
ｓ）−Ｃ（Ｏ）−フラン−２−イル、
ｔ）−Ｃ（Ｏ）−シクロブチル、
ｕ）−Ｃ（Ｏ）−シクロペンチル、
ｖ）−Ｃ（Ｏ）−シクロヘキシル、
ｗ）−Ｃ（Ｏ）−チオフェン−２−イル、
ｘ）−Ｃ（Ｏ）−ベンジル、
ｙ）−Ｃ（Ｏ）−（フルオロベンジル）、
ｚ）−Ｃ（Ｏ）−（クロロベンジル）、
ａａ）−Ｃ（Ｏ）−（シアノベンジル）、
ｂｂ）−Ｃ（Ｏ）−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）、
ｃｃ）−ＣＨ２−オキサゾール−２−イル、
ｄｄ）−ＣＨ２−（１−メチルイミダゾール−２−イル）、
ｅｅ）−ＣＨ２−ピリジン−２−イル、
ｆｆ）−ＣＨ２−フラン−２−イル、
ｇｇ）−ＣＨ２−チアゾール−２−イル、
ｈｈ）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−ピリミジン−２−イル、
ｉｉ）−ＣＨ２−Ｃ≡Ｃ−フェニル、
ｊｊ）−ＣＨ２−チオフェン−２−イル、
ｋｋ）−（Ｒ）−１−（フェニル）−プロピル、及び
ｌｌ）−（Ｓ）−１−（フェニル）−プロピルからなる群より選択され、
Ｒ４は、
ａ）−水素、
ｂ）−Ｃ１−６アルキル、及び
ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−Ｇ３−Ｌ２−Ｑ２−Ｌ３−Ｇ４であり、ここで
Ｌ２は、−Ｏ−であり、
Ｌ３は、直結合であり；
Ｑ２は、Ｃ１−１０アルキレンであり；
Ｇ３は、フェニレン基であり、及び
Ｇ４は、フェニル基であり、ここでＧ４は、
ａ）−Ｃ１−６アルキル、
ｂ）−ハロアルキル、
ｃ）−ハロゲン、
ｄ）−アルコキシ、
ｅ）−ハロアルコキシ、
ｆ）−ＣＦ３、及び
ｇ）−Ｏ−ＣＦ３からなる群より独立に選択される置換基で１〜４回置換される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ３がフェニル基で置換されたＣ１−１０アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が−（Ｒ）−１−（フェニル）−プロピル及び−（Ｓ）−１−（フェニル）−プロピルからなる群より選択される、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、Ｃ１−３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が−Ｇ３−Ｌ２−Ｑ２−Ｌ３−Ｇ４であり、ここで
Ｇ３は、１，４−フェニレンであり、
Ｌ２は、−Ｏ−であり、
Ｑ２は、−ＣＨ２−であり；
Ｌ３は、直結合であり；そして
Ｇ４は、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（Ｓ）−２−（｛（Ｓ）−６−ベンゾイル−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−２−オキソ−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル｝−アミノ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−プロピオン酸、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−（｛（Ｓ）−６−シクロペンタンカルボニル−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−２−オキソ−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
（Ｓ）−７−［（Ｓ）−１−カルボキシ−２−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−エチルカルバモイル］−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−２−オキソ−１，２，３，５，７，８−ヘキサヒドロ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−６−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−（｛（Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−６−（フラン−２−カルボニル）−２−オキソ−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−（｛（Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−２−オキソ−６−ピリジン−２−イルメチル−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル｝−アミノ）−プロピオン酸、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｒ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（Ｓ）−３−（４’−シアノ−ビフェニル−４−イル）−２−｛［（３Ｓ，７Ｓ）−３−［４−（３，４−ジクロロ−ベンジルオキシ）−フェニル］−１−メチル−２−オキソ−６−（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−２，３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−オキサ−１，６−ジアザ−アントラセン−７−カルボニル］−アミノ｝−プロピオン酸、又はその医薬的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
糖尿病の治療又は予防に使用される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年3月9日(2012.3.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
低血糖症を治療するための治療薬であって、前記治療薬はイオンチャネル型グルタミン酸受容体を活性化してグルカゴン放出を刺激する有効な量の化合物を含む、治療薬。
【請求項２】
化合物はグルタミン酸受容体サブユニットＧｌｕＲ６を活性化することを特徴とする、請求項１に記載の治療薬。
【請求項３】
イオンチャネル型グルタミン酸受容体はＡＭＰＡ／カイニン酸型受容体であることを特徴とする、請求項１に記載の治療薬。
【請求項４】
化合物は、カイニン酸、ＡＭＰＡ、および（２Ｓ，４Ｒ）−４−メチルグルタミン酸、（ＲＳ）−２−アミノ−３−（４−クロロ−３−ヒドロキシ−５−イソキサゾリル）プロピオン酸、４，６−ビス（ベンゾイルアミノ）−１，３−ベンゼンジカルボン酸、（±）−４−（４−アミノフェニル）−１，２−ジヒドロ−１−メチル−２−プロピルカルバモイル−６，７−メチレンジオキシフタラジン、１−（４’−アミノフェニル）−３，５−ジヒドロ−７，８−ジメトキシ−４Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン−４−オン、１，４−ジヒドロ−６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−７−ニトロ−２，３−キノキサリンジオン塩酸塩、ＧＡＢＡ、およびビククリンで構成されている群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の治療薬。
【請求項５】
化合物はグルタミン酸アナログであることを特徴とする、請求項１に記載の治療薬。
【請求項６】
化合物は５ｍｇ／ｋｇ／日〜２００ｍｇ／ｋｇ／日の投与量で投与されることを特徴とする、請求項１に記載の治療薬。
【請求項７】
低血糖症は糖尿病を合併していることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか１項に記載の治療薬。
【請求項８】
低血糖症を治療するための医薬品の製造における、イオンチャネル型グルタミン酸受容体を活性化してグルカゴン放出を刺激する化合物の使用。
【請求項９】
グルカゴン放出を刺激する治療薬であって、前記治療薬はイオンチャネル型グルタミン酸受容体のグルタミン酸受容体サブユニットＧｌｕＲ６を活性化してグルカゴン放出を刺激する化合物を含む、治療薬。
【請求項１０】
イオンチャネル型グルタミン酸受容体はＡＭＰＡ／カイニン酸型受容体であることを特徴とする、請求項９に記載の治療薬。
【請求項１１】
化合物は、カイニン酸、ＡＭＰＡ、およびＧＡＢＡで構成されている群から選択されることを特徴とする、請求項９に記載の治療薬。
【請求項１２】
化合物はグルタミン酸アナログであることを特徴とする、請求項９に記載の治療薬。
【請求項１３】
化合物は５ｍｇ／ｋｇ／日〜２００ｍｇ／ｋｇ／日の投与量で投与されることを特徴とする、請求項９に記載の治療薬。
【請求項１４】
糖尿病の治療において有用なモジュレータをインビトロでスクリーニングするためのアッセイであって：２群の膵島細胞を提供するステップであって、第１群は対照であり、第２群は存在するβ細胞を破壊するのに十分な用量のストレプトゾトシンを投与されることを特徴とするステップと；第１群および第２群の両方に試験化合物を投与するステップと；試験化合物の作用を測定するために、第１群および第２群におけるグルカゴン放出の増強を計測するステップであって、細胞質内カルシウム動員またはグルカゴン放出のうち少なくともいずれか一方の減少がモジュレータとして有用な化合物の指標であることを特徴とするステップと、を含んでなるアッセイ。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】低血糖症を治療するための治療薬、グルカゴン放出を刺激する治療薬および糖尿病治療のためのアッセイ