【手続補正書】
【提出日】平成25年7月12日(2013.7.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化４７】
2013513619.tif 000001
の構造を有する化合物であって、
式中、
ＥＤＧは、電子供与基であり、
πＣＥは、パイ共役エレメントであり、
ＷＳＧは、水溶性基である、化合物。
【請求項２】
前記ＥＤＧが、Ｒ１で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ１で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ１で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ１で置換されているもしくは置換されていないアリール、Ｒ１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリール、−ＯＲ２、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｒ５、−ＳＲ６または−ＰＲ７Ｒ８であり、
式中、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲ９、−ＮＲ１０Ｒ１１、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は独立に、水素、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、ここで、Ｒ４とＲ５とは、場合により一緒になって、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、またはＲ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールを形成し、
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は独立に、水素、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１０とＲ１１とは、場合により一緒になって、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、またはＲ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ１６で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は独立に、水素、または置換されていないアルキルであり、そして
Ｒ１６は、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記パイ共役エレメントが、式：
−Ｌ１−（Ａ１）ｑ−Ｌ２−（Ａ２）ｒ−Ｌ３−または−Ｌ１−（Ａ１）ｑ−Ｌ４−Ａ３−Ｌ２−（Ａ２）ｒ−Ｌ３−を有し、
式中、
ｑおよびｒは独立に、０または１であり、
Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３およびＬ４は独立に、結合、または、式：
【化４８】
2013513619.tif 000002
を有する連結基であり、式中、ｘは、１から５０の整数であり、
Ａ１、Ａ２およびＡ３は独立に、Ｒ１７で置換されているもしくは置換されていないアリーレン、またはＲ１７で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリーレンであり、
Ｒ１７は、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は独立に、水素、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＲ２２、−ＮＲ２３Ｒ２４、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールであり、そして
Ｒ２２、Ｒ２３およびＲ２４は独立に、水素、または置換されていないアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１、Ａ２およびＡ３が独立に、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないナフチレン、またはＲ２１で置換されているもしくは置換されていないフェニレンである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ｘが、１から１０の整数である、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
前記水溶性基が、Ｒ２５で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２５で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２５で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２５で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２５で置換されているもしくは置換されていないアリール、Ｒ２５で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
式中、
Ｒ２５は、ハロゲン、−ＯＲ２６、−ＮＲ２７Ｒ２８、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ２６、Ｒ２７およびＲ２８は独立に、水素、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、ここで、Ｒ２７とＲ２８とは、場合により一緒になって、Ｒ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、またはＲ２９で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールを形成し、
Ｒ２９は、ハロゲン、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールであり、そして
Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２は独立に、水素、または置換されていないアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
前記水溶性基が、式：
【化４９】
2013513619.tif 000003
を有するエチレングリコール部分であり、式中、ｙは、１から５０の整数である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２９が置換されていないアルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
構造：
【化５０】
2013513619.tif 000004
【化５１】
2013513619.tif 000005
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
アミロイドペプチドを検出するための組成物であって、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含み、該組成物は、アミロイドペプチドと接触させられて、検出可能なアミロイド複合体が形成され、そして該検出可能なアミロイド複合体が検出されることを特徴とする、組成物。
【請求項１２】
前記アミロイドペプチドが、Ａβペプチド、プリオンタンパク質、α−シヌクレインまたはスーパーオキシドジスムターゼである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記アミロイドペプチドがアミロイドの一部を形成する、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
被験体における、アミロイドの蓄積を特徴とする疾患を処置するための組成物であって、有効量の請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１５】
被験体における、アミロイドの蓄積を特徴とする疾患を処置するための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患が、アルツハイマー病、ウシ海綿状脳症（ＢＳＥ）、パーキンソン病、ハンチントン病、ダウン症候群、レビー小体型認知症または筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、請求項１４に記載の組成物または請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
以下の構造式：
【化１１】
2013513619.tif 000006
によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
式中、
Ｒ４およびＲ５は独立に、水素、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、ここで、Ｒ４とＲ５とは、場合により一緒になって、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、またはＲ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールを形成し、
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲ１３、−ＮＲ１４Ｒ１５、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ１６で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ１６で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１５は独立に、水素、または置換されていないアルキルであり、
Ｒ１６は、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ１７は、ハロゲン、−ＯＲ１８、−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は独立に、水素、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキル、Ｒ２１で置換されているもしくは置換されていないアリール、またはＲ２１で置換されているもしくは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＲ２２、−ＮＲ２３Ｒ２４、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ２２、Ｒ２３およびＲ２４は独立に、水素、または置換されていないアルキルである
Ｒ２９は、ハロゲン、−ＯＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、置換されていないアルキル、置換されていないヘテロアルキル、置換されていないシクロアルキル、置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されていないアリールまたは置換されていないヘテロアリールであり、
Ｒ３０、Ｒ３１およびＲ３２は独立に、水素、または置換されていないアルキルであり、
ｙは、１から１０の整数であり；そして
ｚは、０から６の整数である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ４とＲ５とは、場合により一緒になって、Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ１２で置換されているもしくは置換されていないヘテロシクロアルキルが、置換されているもしくは置換されていないピペリジルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ｙが２であり、そしてｚが０である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が以下の構造：
【化５２】
2013513619.tif 000007
を有する、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
以下の構造式：
【化５２】
2013513619.tif 000008
によって表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
請求項１７〜２２のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。