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【手続補正書】
【提出日】平成24年11月15日(2012.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
船体クリーニングロボットであって：
船舶の船体をクリーニングするための少なくとも１つのクリーニング装置と；
前記船体の周囲で前記ロボットを移動させるように、前記船体上に前記ロボットを保持する少なくとも１つの駆動トラックと；
前記少なくとも１つのクリーニング装置と前記少なくとも１つの駆動トラックとを作動させるために、前記船体を流れ過ぎる水によって活性化される少なくとも１つのタービンと；
を具備してなることを特徴とする船体クリーニングロボット。
【請求項２】
前記タービンによって駆動可能な発電機をさらに含むことを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項３】
前記少なくとも１つの駆動トラックのためのモータと、前記モータのためのかつ前記発電機によって充電可能な電源と、をさらに含むことを特徴とする請求項２に記載のロボット。
【請求項４】
前記少なくとも１つのクリーニング装置のためのモータと、前記モータのためのかつ前記発電機によって充電可能な電源と、をさらに含むことを特徴とする請求項２に記載のロボット。
【請求項５】
前記タービンと前記少なくとも１つの駆動トラックとの間に駆動トレインをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項６】
前記タービンと前記少なくとも１つのクリーニング装置との間に駆動トレインをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項７】
前記少なくとも１つの駆動トラックは、離間されたローラの周囲にあるエンドレスベルトであることを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項８】
前記ベルトは、その中に被包される磁石を含むことを特徴とする請求項７に記載のロボット。
【請求項９】
前記ベルトのためのステアリングサブシステムをさらに含むことを特徴とする請求項７に記載のロボット。
【請求項１０】
前記ロボットとコミュニケーションをとるために、前記ロボットに内蔵されるコミュニケーションサブシステムをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項１１】
前記ロボットのためのナビゲーションシステムをさらに含み、
前記ナビゲーションシステムが、
ａ）前記船体を介して伝達される可聴信号に応答する少なくとも１つの受信機と、
ｂ）前記船体における信号に応答する、前記ロボット上のプローブと、
を含むことを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項１２】
少なくとも１つの駆動トラックを制御するよう構成されたコントローラをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項１３】
前記ロボットは、前記船体に対して前記ロボットを押し付けるよう構成される流体力学的形状を有することを特徴とする請求項１に記載のロボット。
【請求項１４】
船体クリーニングロボットシステムであって；
ロボットであって、
船舶の船体をクリーニングするための少なくとも１つのクリーニング装置と、
前記船体の周囲で前記ロボットを移動させる駆動サブシステムと、
前記駆動サブシステムの運転のために流水によって活性化させられる少なくとも１つのタービンと、
を具備してなるロボットと；
コミュニケーションサブシステムと；
ナビゲーションサブシステムと；
前記駆動サブシステムと前記ロボットの動作とを制御するために前記コミュニケーションサブシステムおよび前記ナビゲーションサブシステムに応答可能な前記ロボットに搭載されたコントローラと；
を具備してなることを特徴とする船体クリーニングロボットシステム。
【請求項１５】
船体クリーニングロボットであって：
ロボット本体と；
前記ロボット本体に対して回転可能に配置された複数のクリーニングブラシと；
流水によってそれぞれ活性化可能な一対の離間されたタービンと；
前記ロボットが前記船体の周囲で移動するよう前記船体に前記ロボットを磁気によって保持するための少なくとも１つの駆動トラックと；
前記クリーニングブラシを作動させるために、少なくとも１つのタービンに応答可能な手段と；
前記少なくとも一つの駆動トラックを作動させるために、少なくとも１つのタービンに応答可能な手段と；
を具備してなることを特徴とする船体クリーニングロボット。
【請求項１６】
前記クリーニングブラシを作動するための前記手段は、
前記ブラシを駆動するモータに電力を供給するバッテリーを充電するためにタービンによって駆動可能な少なくとも１つの発電機と、
前記タービンと前記クリーニングブラシとの間に駆動トレインと、
を含むことを特徴とする請求項１５に記載の船体クリーニングロボット。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの駆動トラックを作動させるための前記手段は、
前記少なくとも一つの駆動トラックを駆動するモータに電力を供給するバッテリーを充電するためにタービンによって駆動可能な少なくとも１つの発電機と、
１つのタービンと前記少なくとも１つの駆動トラックとの間に前記駆動トレインと、
を含むことを特徴とする請求項１５に記載の船体クリーニングロボット。
【請求項１８】
前記少なくとも１つの駆動トラックは、その中に被包される磁性材料を備えるエンドレスベルトを含むことを特徴とする請求項１５に記載の船体クリーニングロボット。
【請求項１９】
前記ロボット本体は、水が前記ロボット本体中を流動する際に前記ロボットが前記船体に対して押し付けられるよう構成された流体力学的形状を有することを特徴とする請求項１５に記載の船体クリーニングロボット。
【請求項２０】
船体用ロボットであって：
ロボット本体と；
前記ロボットを前記船体の周囲で移動させる駆動サブシステムと；
前記駆動サブシステムを作動させるために前記船体を流れ過ぎる流体によって活性化されるタービンサブシステムと；
を具備してなることを特徴とする船体用ロボット。
【請求項２１】
ロボットであって：
前記ロボットを表面周囲で移動させる駆動サブシステムと；
露出された流体用取水口を、流体が前記取水口に流入するときに前記ロボット駆動サブシステムに電力を供給するために、備える少なくとも１つのタービンと；
を儀美してなることを特徴とするロボット。
【請求項２２】
船体クリーニングロボットであって：
船舶の船体をクリーニングするための少なくとも１つのクリーニング装置と；
前記少なくとも１つのクリーニング装置の運転のために前記船体を流れ過ぎる水によって活性化可能な少なくとも１つのタービンと；
を具備してなることを特徴とするロボット。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月16日(2012.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
リナクロチドのα結晶形。
【請求項２】
約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
【請求項３】
約６．２、約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
【請求項４】
約６．２、約７．８、約１９．５、約２２．６、および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
【請求項５】
実質的に図２に示されるとおりのＸ線粉体回折パターンを有する、請求項１に記載の結晶形。
【請求項６】
約５．７、約７．７および約２３．８＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、リナクロチドの結晶形。
【請求項７】
前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４＋／−０．５度２θのピークおよび／または約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、請求項６に記載の結晶形。
【請求項８】
前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４および約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、請求項６に記載の結晶形。
【請求項９】
約３．７、約１１．５、および約１５．５＋／−０．５オングストロームのｄ間隔ピークをさらに含むＸ線粉体回折パターンを有する、請求項６に記載の結晶形。
【請求項１０】
請求項１に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項６に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
リナクロチドのα結晶形を調製するためのプロセスであって、リナクロチドを結晶化してリナクロチドのα結晶形を形成するステップと、任意にリナクロチドの前記α結晶形を単離するステップとを含む、プロセス。
【請求項１３】
胃腸障害を処置するための組成物であって、請求項１に記載の結晶形を含む、組成物。
【請求項１４】
前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記胃腸障害は慢性便秘である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１６】
胃腸障害を処置するための組成物であって、請求項６に記載の結晶形を含む、組成物。
【請求項１７】
前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記胃腸障害は慢性便秘である、請求項１６に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本発明は、リナクロチドの新規のα結晶形に関する。この結晶形の調製および使用のためのさまざまな方法およびプロセスも本明細書に記載される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
リナクロチドのα結晶形。
（項目２）
約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目３）
約６．２、約７．８および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目４）
約６．２、約７．８、約１９．５、約２２．６、および約２３．９＋／−０．５度２θのピークを有するＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目５）
実質的に図２に示されるとおりのＸ線粉体回折パターンを有する、項目１に記載の結晶形。
（項目６）
約５．７、約７．７および約２３．８＋／−０．５度２θのピークを含むＸ線粉体回折パターンを有する、リナクロチドの結晶形。
（項目７）
前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４＋／−０．５度２θのピークおよび／または約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、項目６に記載の結晶形。
（項目８）
前記Ｘ線粉体回折パターンは、約１９．４および約２２．５＋／−０．５度２θのピークをさらに含む、項目６に記載の結晶形。
（項目９）
約３．７、約１１．５、および約１５．５＋／−０．５オングストロームのｄ間隔ピークをさらに含むＸ線粉体回折パターンを有する、項目６に記載の結晶形。
（項目１０）
項目１に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
（項目１１）
項目６に記載の結晶形を含む、医薬組成物。
（項目１２）
リナクロチドのα結晶形を調製するためのプロセスであって、リナクロチドを結晶化してリナクロチドのα結晶形を形成するステップと、任意にリナクロチドの前記α結晶形を単離するステップとを含む、プロセス。
（項目１３）
胃腸障害を処置する方法であって、処置を必要とする患者に項目１に記載の結晶形を投与するステップを含む、方法。
（項目１４）
前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記胃腸障害は慢性便秘である、項目１３に記載の方法。
（項目１６）
胃腸障害を処置する方法であって、処置を必要とする患者に項目６に記載の結晶形を投与するステップを含む、方法。
（項目１７）
前記胃腸障害は便秘優位型過敏性大腸症候群である、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記胃腸障害は慢性便秘である、項目１６に記載の方法。
【誤訳訂正書】
【提出日】平成24年11月19日(2012.11.19)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療薬として使用するため及び／又は疾病予防のためのＤ−ペプチド又は抗体を含有する組成物において、
ａ）Ｄ−ペプチドが、アミロイドペプチドと相互に作用し、かつ、
ｂ）抗体が、ａ）からのＤ−ペプチド及び付加的にａ）からのアミロイドペプチドと結合することを特徴とする、前記組成物。
【請求項２】
Ｄ−ペプチドが、
ａ）アミロイドβ−ペプチド−部分フラグメントのレトロインベルソ型配列を含有し、かつ完全にＤ−アミノ酸から構成されているか、及び／又は
ｂ）アミロイドβ−ペプチド多量化ドメインと結合するか、及び／又は
ｃ）配列番号１又は配列番号２を示す配列を含有し、かつ完全にＤ−アミノ酸から構成されているか、及び／又は
ｄ）配列番号１又は配列番号２を示す配列を有するＤ−ペプチドを含有し、その際、配列番号１又は配列番号２を示す配列を有するＤ−ペプチドは、部分的にＬ−アミノ酸を含有しているか、及び／又は
ｅ）配列番号１又は配列番号２と相同な配列を含有している、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
抗体が、
ａ）アミロイドβ−ペプチド又はアミロイドβ−ペプチド−部分フラグメントのレトロインベルソ型配列と結合し、かつアミロイドβ−ペプチドと結合するか、及び／又は
ｂ）アミロイドβ−ペプチドの多量化ドメインと結合するか、及び／又は
ｃ）配列番号１又は配列番号２に示す配列と結合するかあるいはこれと相同な配列と結合し、かつさらにアミロイドβ−ペプチドと結合する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
動物又は動物細胞の免疫、動物細胞とミエローマ細胞との融合及び引き続いての抗体産生雑種細胞の選択及び培養によって得られ、かつ抗体を単離及び精製する、請求項１に記載の組成物を製造する方法。
【請求項５】
アミロイドβ−ペプチド多量体を阻害するための、請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項６】
アルツハイマー氏病の予防及び／又は治療における、請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項７】
アルツハイマー氏病の治療薬として及び／又は疾病予防のためのＤ−ペプチドを含有する、請求項１に記載の組成物の使用において、Ｄ−ペプチドが、
ａ）アミロイドβ−ペプチド又はアミロイドβ−ペプチド−部分フラグメントのレトロインベルソ型配列を含有し、かつ完全にＤ−アミノ酸から構成されているか、及び／又は
ｂ）アミロイドβ−ペプチド多量化ドメインと結合するか、及び／又は
ｃ）配列番号１又は配列番号２を示す配列を含有し、かつ完全にＤ−アミノ酸から構成されているか、及び／又は
ｄ）配列番号１又は配列番号２を示す配列を含有し、その際、配列番号１又は配列番号２を示す配列を含有するＤ−ペプチドが部分的にＬ−アミノ酸を含有しているか、及び／又は
ｅ）配列番号１又は配列番号２と相同な配列を含有している、
ことを特徴とする、請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項８】
アルツハイマー氏病の治療薬として及び／又は疾病予防又は診断のための抗体を含有する請求項１に記載の組成物の使用において、抗体が、
ａ）アミロイドβ−ペプチド又はアミロイドβ−ペプチド−部分フラグメントのレトロインベルソ型配列と結合し、かつさらにアミロイドβ−ペプチドと結合するか、及び／又は
ｂ）アミロイドβ−ペプチドの多量化ドメインと結合するか、及び／又は
ｃ）配列番号１又は配列番号２に示す配列と結合するかあるいはこれと相同な配列と結合し、かつさらにアミロイドβ−ペプチドと結合する、請求項１に記載の組成物の使用。
【請求項９】
アルツハイマー氏病の診断のため、生体分子の検査又は定量化のため、あるいは、組織中、細胞中又は特別な細胞型を認識する際に含まれる生体分子の局在化のための抗体を含有する、請求項１に記載の組成物の使用において、抗体が、
ａ）アミロイドβ−ペプチド又はアミロイドβ−ペプチド−部分フラグメントのレトロインベルソ型配列と結合し、かつさらにアミロイドβ−ペプチドと結合するか、及び／又は
ｂ）アミロイドβ−ペプチドの多量化ドメインと結合するか、及び／又は
ｃ）配列番号１又は配列番号２に示す配列と結合するかあるいはこれと相同な配列と結合し、かつさらにアミロイドβ−ペプチドと結合する、請求項１に記載の組成物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４５】
本発明の他の対象は、アルツハイマー氏病の診断のため、生体分子の検出又は定量化のため、あるいは、組織、細胞又は特別な細胞型の認識の際に含まれる生体分子の局在化のための、抗体を含む組成物の使用であり、この際、この抗体は、
ａ）アミロイドβ−ペプチド又はアミロイドβ−ペプチド−部分フラグメントのレトロインベルソ型配列と結合し、かつさらにアミロイドβ−ペプチドと結合するか、及び／又は
ｂ）アミロイドβ−ペプチドの多量化ドメインと結合するか、及び／又は
ｃ）配列番号１又は配列番号２を示す配列であるか、あるいはこれらと相同な配列及びさらにアミロイドβ−ペプチドと結合する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４６】
これに関して、本発明の意味における生体分子の検出又は定量化とは、抗原−抗体反応による基質の測定であると理解される（例えばイムノアッセイ）。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
これに関して、本発明の意味における組織又は細胞中であるか、あるいは特別な細胞型の認識の際の生体分子の局在化とは、例えば、組織免疫的又は細胞免疫化学的な抗体の利用であると理解される。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月15日(2012.11.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１つのＣ2〜Ｃ8オレフィンとニッケル含有不均一系触媒との接触によってオレフィンをオリゴマー化する方法において、流出する不活性ガス流が１０００ｐｐｍ未満の含水量を有するまで、触媒をオレフィンとの接触前に触媒上に不活性ガス流を通過させることによって状態調節することを特徴とする、オレフィンをオリゴマー化する方法。
【請求項２】
流出する不活性ガス流は、５００ｐｐｍ未満の含水量を有する、請求項１記載の方法。
【請求項３】
不活性ガスは窒素である、請求項１または２記載の方法。
【請求項４】
流入する不活性ガス流は、１００ｐｐｍ未満の含水量を有する、請求項１から３までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
触媒を１００〜５００℃の温度で状態調節する、請求項１から４までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
触媒を０．９〜１．５バールの圧力で状態調節する、請求項１から５までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
触媒床１ｌ当たり不活性ガス５０〜５００Ｎｌ／ｈを触媒上に通過させる、請求項１から６までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
オレフィンは、ｎ−ブテンおよび／またはｎ−ペンテンを含む、請求項１から７までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
オレフィンを２０〜３００℃の温度および１〜１００バールの圧力で触媒と接触させる、請求項１から８までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
触媒は、本質的にＮｉＯ、ＳｉＯ2、ＴｉＯ2および／またはＺｒＯ2ならびに場合によってはＡｌ2Ｏ3からなる、請求項１から９までのいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
触媒は、本質的な活性成分として酸化ニッケル１０〜７０質量％、二酸化チタンおよび／または二酸化ジルコニウム５〜３０質量％、酸化アルミニウム０〜２０質量％および残分として二酸化珪素を含有する、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
オレフィン二量体に対する形成されたオレフィン三量体および高級オリゴマーの質量比は、０．２を上廻る、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
それに応じて、本発明は、流出する不活性ガス流が１０００ｐｐｍ未満、特に５００ｐｐｍ未満の含水量を有するまで、触媒をオレフィンとの接触前に触媒上に不活性ガス流を通過させることによって状態調節することを特徴とする、少なくとも１つのＣ2〜Ｃ8オレフィンとニッケル含有不均一系触媒との接触によってオレフィンをオリゴマー化する方法を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
本発明による方法は、オレフィンオリゴマーの製造を可能にし、この場合オレフィン二量体に対する形成されたオレフィン三量体および高級オリゴマーの質量比は、例えば０．２を上廻る。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
好ましい実施態様において、触媒床１ｌ当たり不活性ガス１０〜１０００Ｎｌ／ｈ、殊に５０〜５００Ｎｌ／ｈが触媒上を通過する。ノルマルリットル（Ｎｌ）とは、標準条件（２０℃、１０１３ｈＰａ）の下で１ｌの体積を占めるガス量のことである。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月13日(2012.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１５２ａ、および約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ；
約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１５２ａ、および約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１２５；
約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１２５、および約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ；
約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約４質量パーセントのＨＦＣ−３２、および約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ；
約１質量パーセント〜約５５重量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約４５質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−３２、および約１質量パーセント〜約５５質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ；
約１質量パーセント〜約９７質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約９７質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ、約１質量パーセント〜約９７質量パーセントのＨＦＣ−１２５、および約１質量パーセント〜約５質量パーセントのＨＦＣ−３２；
約１質量パーセント〜約３５質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約４０質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ、約３０質量パーセント〜約７８質量パーセントのＨＦＣ−１２５、および約６質量パーセント〜約３９質量パーセントのＨＦＣ−３２；および
約１質量パーセント〜約５０質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約４０質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ、約１質量パーセント〜約５０質量パーセントのＨＦＣ−１２５、および約４０質量パーセント〜約９７質量パーセントのＨＦＣ−３２；
からなる群から選択される近共沸組成物を含む組成物。
【請求項２】
６０℃において約６０質量パーセント以下のＨＦＯ−１２３４ｙｆおよび少なくとも約４０質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａを含む不燃組成物。
【請求項３】
１００℃において約５３質量パーセント以下のＨＦＯ−１２３４ｙｆおよび少なくとも約４７質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａを含む不燃組成物。
【請求項４】
少なくとも約７８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆおよび最大で約２２質量パーセントまでのＨＦＣ−３２を含む組成物。
【請求項５】
鉱油、アルキルベンゼン、合成パラフィン、合成ナフテン、ポリαオレフィン、ポリアルキレングリコール、二塩基酸エステル、ポリエステル、ネオペンチルエステル、ポリビニルエーテル、シリコーン、ケイ酸エステル、フッ素化化合物、リン酸エステルおよびこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの滑剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の組成物を凝縮させ、該組成物をその後冷却すべき本体の近くで蒸発させることを含む、冷却をもたらすための方法。
【請求項７】
請求項１に記載の組成物を加熱すべき本体の近くで凝縮させ、該組成物をその後蒸発させることを含む、加熱をもたらすための方法。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物を含有する冷凍、空調またはヒートポンプ装置。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月13日(2012.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＨＦＯ−１２３４ｙｆおよびシクロプロパン；
ＨＦＯ−１２３４ｙｆ、ＨＦＣ−１５２ａ、およびシクロプロパン；ならびに
ＨＦＯ−１２３４ｙｆ、ＨＦＣ−１３４ａ、およびシクロプロパン
を含む組成物からなる群から選択される冷媒または伝熱組成物。
【請求項２】
約１質量パーセント〜約９９質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆおよび約９９質量パーセント〜約１質量パーセントのシクロプロパン；
約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１５２ａ、および約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのシクロプロパン；または
約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ；約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのＨＦＣ−１３４ａ、および約１質量パーセント〜約９８質量パーセントのシクロプロパン
を含む近共沸組成物を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
２５℃および約１２３.８ｐｓｉａ（８５３.６ｋＰａ）で約６５.４質量パーセントのＨＦＣ−１２３４ｙｆおよび約３４．６質量パーセントのシクロプロパン；または
２５℃および約１２４.４ｐｓｉａ（８５７.７ｋＰａ）で約５２.６質量パーセントのＨＦＯ−１２３４ｙｆ、約１１.１質量パーセントのＨＦＣ−１５２ａ、および約３６.３質量パーセントのシクロプロパン
を含む共沸組成物を含む請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
鉱油、アルキルベンゼン、ポリアルファオレフィン、ポリアルキレングリコール、ポリオールエステル、ポリビニルエーテル、およびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの滑剤をさらに含む請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の組成物を凝縮させ、該組成物をその後冷却すべき本体の近くで蒸発させる工程を含む冷却をもたらすための方法。
【請求項６】
加熱すべき本体の近くで請求項１に記載の組成物を凝縮させ、該組成物をその後蒸発させる工程を含む加熱をもたらすための方法。
【請求項７】
Ｒ１３４ａ、Ｒ２２、Ｒ１２、Ｒ４０４Ａ、Ｒ４１０Ａ、Ｒ４０７Ｃ、Ｒ４１３Ａ、Ｒ４１７Ａ、Ｒ４２２Ａ、Ｒ４２２Ｂ、Ｒ４２２ＣおよびＲ４２２Ｄ、Ｒ４２３Ａ、Ｒ４２４Ａ、Ｒ４２６Ａ、Ｒ４２８Ａ、Ｒ４３０Ａ、Ｒ４３４Ａ、Ｒ４３７Ａ、Ｒ４３８Ａ、Ｒ５０７Ａ、Ｒ５０２、およびＲ４３７Ａを使用するシステム、それを使用したシステムまたはそれを使用するよう設計されたシステムでＲ１３４ａ、Ｒ２２、Ｒ１２、Ｒ４０４Ａ、Ｒ４１０Ａ、Ｒ４０７Ｃ、Ｒ４１３Ａ、Ｒ４１７Ａ、Ｒ４２２Ａ、Ｒ４２２Ｂ、Ｒ４２２ＣおよびＲ４２２Ｄ、Ｒ４２３Ａ、Ｒ４２４Ａ、Ｒ４２６Ａ、Ｒ４２８Ａ、Ｒ４３０Ａ、Ｒ４３４Ａ、Ｒ４３７Ａ、Ｒ４３８Ａ、Ｒ５０７Ａ、Ｒ５０２、およびＲ４３７Ａを置き換える方法であって、該システムに請求項１に記載の組成物を提供する工程を含む、上記方法。
【請求項８】
請求項１に記載の組成物を含有する冷凍、空調またはヒートポンプ装置。
【請求項９】
（ａ）請求項１に記載の組成物を発泡性組成物に加える工程と、
（ｂ）発泡性組成物を発泡体を形成するのに有効な条件下で反応させる工程と
を含む発泡体の成形方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の組成物を含むスプレー可能な組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の組成物をエアゾール容器中の活性成分に加える工程を含むエアゾール製品の生産方法であって、該組成物が噴射剤として機能する、上記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月13日(2012.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
熱可塑性エラストマーブロックコポリマーであって、ポリイソブチレンで構成される少なくとも１つのエラストマーブロックと、該ブロックコポリマーの少なくとも１つの末端において少なくとも１種の重合スチレン化合物で構成されるスチレンブロックとを含み、
1) 前記ポリイソブチレンブロックが、25 000g/モル〜250 000g/モルの範囲の数平均分子量および−20℃以下のガラス転移温度を有し、且つ前記ポリイソブチレンブロックの質量に対して0.5質量%〜6質量%の範囲の量のポリマー鎖中に挿入した１種以上の共役ジエンに由来する単位を含むこと；および、
2) 前記スチレンブロックが前記ブロックコポリマー総質量の多くとも16質量％を示すことを特徴とする前記熱可塑性エラストマーブロックコポリマー。
【請求項２】
前記コポリマーが、線状トリブロック構造を有する、請求項１に記載のブロックコポリマー。
【請求項３】
前記コポリマーが少なくとも３本の分岐、多くとも１２本の分岐を有する星型構造を有し、中心ポリイソブチレンブロックが少なくとも３本の分岐、多くとも１２本の分岐を有する星型であり、各分岐がスチレンブロックによって終端している、請求項１に記載のブロックコポリマー。
【請求項４】
前記コポリマーが、中心ポリイソブチレンブロックが樹枝状であるデンドリマー構造を有し、前記樹枝状ポリイソブチレンの分岐の各々がスチレンブロックによって終端している、請求項１に記載のブロックコポリマー。
【請求項５】
前記ポリイソブチレンブロックがハロゲン化されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載のブロックコポリマー。
【請求項６】
下記の工程を含むことを特徴とする、請求項１〜５に記載のブロックコポリマーの製造方法：
(a) イソブチレンブロックの総質量に対して0.5質量％〜6質量％の範囲の量の１種以上の共役ジエンに由来する単位を含む“ポリイソブチレン”ブロックを合成する第１工程であって、イソブチレンと１種以上の共役ジエンモノマーを含むモノマー混合物を、非極性不活性溶媒中または非極性溶媒と極性不活性溶媒の混合物中で、二官能性または多官能性開始剤と反応させてリビング“ポリイソブチレン”を得る前記工程、；および、
(b) スチレンモノマーを、前記第１工程中に得られた反応媒体へ添加することによりスチレンブロックを合成する第２工程。
【請求項７】
前記組成物が、主要エラストマーとして、請求項１〜５に記載の少なくとも１種の熱可塑性エラストマーブロックコポリマーを含む、エラストマー組成物。
【請求項８】
前記組成物が、前記エラストマー用の増量剤オイルを含む、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物が、板状充填剤を含む、請求項７又は８のいずれか１項に記載の組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月16日(2012.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
超可変領域にＡｓｐ−Ａｓｐモチーフを有する治療用抗ＳＴＥＡＰ−１抗体を含む製剤であり、前記抗体は（ａ）配列番号１４のアミノ酸配列を含むＨＶＲ−Ｈ１；（ｂ）配列番号１５のアミノ酸配列を含むＨＶＲ−Ｈ２；（ｃ）配列番号１１のアミノ酸配列を含むＨＶＲ−Ｌ１；（ｄ）配列番号１２のアミノ酸配列を含むＨＶＲ−Ｌ２；及び（ｅ）配列番号１３のアミノ酸配列を含むＨＶＲ−Ｌ３を含み、前記Ａｓｐ−Ａｓｐモチーフ中のＡｓｐ残基のアスパルチル異性化を阻害するｐＨを有し、製剤のｐＨは６．０を超え、かつ９．０未満である製剤。
【請求項２】
前記ｐＨが６．２５〜７．０である、請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記ｐＨが約６．５である、請求項２に記載の製剤。
【請求項４】
前記抗体が配列番号８〜１０から選択されるアミノ酸配列と少なくとも９０％のアミノ酸配列同一性を有するアミノ酸配列を含む重鎖可変領域（ＶＨ）を含む、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
前記抗体が配列番号５〜６から選択されるアミノ酸配列と少なくとも９０％のアミノ酸配列同一性を有するアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域（ＶＬ）をさらに含む、請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
前記抗体が細胞毒性薬と結合している、請求項１に記載の製剤。
【請求項７】
前記細胞毒性薬がアウリスタチンである、請求項６に記載の製剤。
【請求項８】
前記細胞毒性薬がメイタンシノイド薬剤部分である、請求項６に記載の製剤。
【請求項９】
前記抗体が４０℃で４週間保存した場合に、５℃で６ヶ月間保存した場合と比較して≦２５％の抗原結合の損失を示す、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１０】
２０ｍＭの濃度のヒスチジン−酢酸緩衝液を含む、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１１】
２０ｍＭの濃度のヒスチジン−塩化物緩衝液を含む、請求項５ないし８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１２】
６０ｍＭ〜２５０ｍＭの量で存在するトレハロース及びショ糖から選択される糖を含む、請求項５ないし８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１３】
０．０１％〜０．１％の量のポリソルベート２０を含む、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１４】
請求項１ないし８のいずれか一項に記載の製剤を含む、癌を治療するための薬剤。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月16日(2012.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ：
【化２２】
2012509349.tif 000001
を有する化合物、または塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体
（式中、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換アルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ２は、水素またはヒドロキシであり、
Ｒ４は、非置換アルキルであり、
Ｒ７は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはヒドロキシであり、
Ｒ１１は、ヒドロキシル、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３−、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ、ＯＰＯ３２−、ＯＣ６Ｈ８Ｏ６−、または水素であり、
Ｒ１２は、ヒドロキシル、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３−、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ、ＯＰＯ３２−、ＯＣ６Ｈ８Ｏ６−、または水素であり、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、カルボニルを形成し、
Ｒ１６は、ヒドロキシル、アルコキシ、およびハロゲンである）。
【請求項２】
式Ｂ：
【化２３】
2012509349.tif 000002
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項３】
式Ｃ：
【化２４】
2012509349.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項４】
式Ｄ：
【化２５】
2012509349.tif 000004
を有する請求項２に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項５】
式Ｅ：
【化２６】
2012509349.tif 000005
を有する請求項１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項６】
式Ｆ：
【化２７】
2012509349.tif 000006
を有する請求項５に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項７】
化合物１０
【化２８】
2012509349.tif 000007
である、化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくはアミノ酸抱合体。
【請求項８】
薬学的に許容される塩である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物。
【請求項１０】
疾患を治療または予防する方法における使用のための化合物または組成物であって、該方法は、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、化合物または組成物。
【請求項１１】
前記疾患は、代謝性疾患、炎症性疾患、肝疾患、自己免疫疾患、心臓疾患、腎臓疾患、癌、および胃腸疾患から選択される、請求項１０に記載の使用のための化合物または組成物。
【請求項１２】
被験体に、経口的、非経口的、静脈内、または局所的に投与される、請求項１０から１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物または組成物。
【請求項１３】
前記被験体がヒトである、請求項１０から１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物または組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ａ：
【化２２】
2012509349.tif 000008
を有する化合物、または塩、溶媒和物、水和物、もしくはアミノ酸抱合体
（式中、
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、置換もしくは非置換アルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ２は、水素またはヒドロキシであり、
Ｒ４は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはハロゲンであり、
Ｒ７は、水素、置換もしくは非置換アルキル、またはヒドロキシであり、
Ｒ１１は、ヒドロキシル、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３−、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ、ＯＰＯ３２−、ＯＣ６Ｈ８Ｏ６−、または水素であり、
Ｒ１２は、ヒドロキシル、ＯＳＯ３Ｈ、ＯＳＯ３−、ＯＣＯＣＨ３、ＯＰＯ３Ｈ、ＯＰＯ３２−、ＯＣ６Ｈ８Ｏ６−、または水素であり、あるいはＲ１１およびＲ１２は一緒になって、カルボニルを形成し、
Ｒ１６は、ヒドロキシル、アルコキシ、およびハロゲンであり、ただし、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ１２が水素であり、Ｒ１およびＲ１１がＯＨであるとき、Ｒ１６はアルファＯＨではない）。
（項目２）
式Ｂ：
【化２３】
2012509349.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１６は、項目１に記載の通りである）を有する項目１に記載の化合物、
またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目３）
式Ｃ：
【化２４】
2012509349.tif 000010
（式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１６は、項目１に記載の通りである）を有する項目１に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目４）
式Ｄ：
【化２５】
2012509349.tif 000011
（式中、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１６は、項目１に記載の通りである）を有する項目２に記載の化合物、
またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目５）
式Ｅ：
【化２６】
2012509349.tif 000012
（式中、Ｒ２およびＲ１６は、項目１に記載の通りである）を有する項目１に記載の化合物、
またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目６）
式Ｆ：
【化２７】
2012509349.tif 000013
（式中、Ｒ２およびＲ１６は、項目１に記載の通りである）を有する項目５に記載の化合物、
またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目７）
化合物１０
【化２８】
2012509349.tif 000014
である、化合物、またはその塩、溶媒和物、水和物もしくはアミノ酸抱合体。
（項目８）
薬学的に許容される塩である、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
項目１から８のいずれか一項に記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物。
（項目１０）
疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物または組成物であって、該方法は、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、化合物または組成物。
（項目１１）
前記疾患は、代謝性疾患、炎症性疾患、肝疾患、自己免疫疾患、心臓疾患、腎臓疾患、癌、および胃腸疾患から選択される、項目１０に記載の化合物または組成物。
（項目１２）
被験体に、経口的、非経口的、静脈内、または局所的に投与される、項目１０から１１のいずれか一項に記載の化合物または組成物。
（項目１３）
前記被験体がヒトである、項目１０から１１のいずれか一項に記載の化合物または組成物。
上記の説明は、下記のその詳細な記載を理解するために、および当技術分野に対する本発明の貢献をより認識するために、本発明のより重要な特徴を広く記載する。本発明の他の目的および特徴は、実施例と併せて考慮すれば、下記の詳細な説明から明らかとなるであろう。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月20日(2012.11.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2012509352.tif 000001
［式中、
Ｒａは水素であるか；またはＲａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ならびに任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、カルバモイル、アミド、カルバモイルオキシ、アミノおよびウレイドから成る群より独立して選択される１個もしくはそれ以上の置換基を表すか；またはＲａは、前記置換基の２個もしくはそれ以上を表し、前記置換基の２個は隣接して、それらの結合炭素と共に炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ１は水素であるか、またはＲ１は、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから成る群よりそれぞれ独立して選択されるか；またはＲ３とその結合窒素はアミノ酸もしくはその誘導体を形成し；
Ｘ１はアルキレンであり；そしてＹ１はＮ（Ｒ４）またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）であり；
Ｒ４は水素であるか、またはＲ４はＸ２−Ｚ［式中、Ｘ２は結合もしくはアルキレン基であり；そしてＺは、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルアリール、もしくはヘテロアリールである］であるか；またはＲ３とＲ４は、それらの結合窒素と共に任意に置換されていてもよい複素環を形成する］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２が、そのそれぞれがヒドロキシルで置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、任意に置換されていてもよいシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３とその結合窒素がアミノ酸またはそのエステルもしくはアミド誘導体を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３とその結合窒素がアミノ酸のエステルまたはアミド誘導体を形成し、前記アミノ酸がセリン、トレオニンおよびそれらのアルキル誘導体から成る群より選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１−Ｙ１がアルキレン−Ｎ（Ｒ４）であって、前記アルキレンがＣ１〜Ｃ４アルキレンである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
アルキレンが（ＣＨ２）２または（ＣＨ２）３である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ１−Ｙ１がアルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１−Ｙ１がメチレン−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、水素、アルキルまたはヘテロアリールアルキルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がヘテロアリールアルキルであり、前記ヘテロアリールが、そのそれぞれが任意に置換されていてもよいフラン、ピラゾール、チアゾールおよびオキサゾールから成る群より選択され、前記アルキルがＣＨ２、（ＣＨ２）２およびＣＨ（ＣＨ３）から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、任意に置換されていてもよいアリールオキシである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａが６−アリールオキシである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
アルツハイマー病を治療するための治療有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物、および、１つまたはそれ以上の担体、希釈剤もしくは賦形剤、またはそれらの組合せを含有する、医薬組成物。
【請求項１６】
アルツハイマー病を治療するための薬剤の製造における、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物または請求項１５に記載の医薬組成物の使用方法であって、前記医薬組成物が１つまたはそれ以上の担体、希釈剤もしくは賦形剤、またはそれらの組合せを含有し、且つ、前記薬剤および医薬組成物がそれぞれ治療有効量の前記化合物を含有する、使用方法。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月21日(2012.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
５．０１、７．５０、９．２３、９．９２、１０．５１、１２．４６、１４．９０、１７．３２、１９．３５、１９．８６、２２．３６、２３．８５、２４．２０、２４．７４、２５．８１、２６．９３、２７．８５±０．２°の２θの３以上の２θ値のピークを含むＸＲＰＤスペクトルで特徴付けられる、ボリノスタットのＶＩ型結晶。
【請求項２】
約１４８．２±２．０℃および約１６３．５±２．０℃に吸熱ピークを有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）の図で特徴付けられる、請求項１記載のボリノスタットのＶＩ型結晶。
【請求項３】
以下の工程：
（ａ）有機溶媒およびアンモニア水溶液の中に、ボリノスタットまたはその塩を混合する工程；および
（ｂ）その混合物からボリノスタットのＶＩ型を単離する工程を含む、
請求項１または２記載のボリノスタットのＶＩ型結晶の調製方法。
【請求項４】
有機溶媒が、
（ｉ）アルコール、ニトリル、エステル、ケトン、アミドまたはこれらの混合物から選択される、および／または
（ｉｉ）アルコールである、および／または
（ｉｉｉ）直鎖、分岐鎖または環状のＣ１〜Ｃ６のアルコールである、および／または
（ｉｖ）メタノール、イソプロパノールまたはこれらの混合物から選択されるアルコールである、および／または
（ｖ）ケトンである、および／または
（ｖｉ）アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、ジエチルケトンまたはこれらの混合物から選択されるケトンである、および／または
（ｖｉｉ）アミドである、および／または
（ｖｉｉｉ）Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたはこれらの混合物から選択されるアミドである、および／または
（ｉｘ）エステルである、および／または
（ｘ）酢酸エチル、酢酸メチルまたはこれらの混合物から選択されるエステルである、および／または
（ｘｉ）ニトリルである、および／または
（ｘｉｉ）アセトニトリル、プロピオニトリル、またはこれらの混合物から選択されるニトリルである、
請求項３記載の方法。
【請求項５】
（ｉ）アンモニア水溶液の濃度が、１０〜５０％（ｗ／ｗ）の間である、および／または
（ｉｉ）アンモニア水溶液の濃度が、約２５％（ｗ／ｗ）である、および／または
（ｉｉｉ）工程（ａ）において、ボリノスタットまたはその塩を溶解させるために、混合物を加熱する、および／または
（ｉｖ）工程（ａ）において、ボリノスタットまたはその塩を溶解させるために、混合物を４０〜１００℃の間に加熱する、および／または
（ｖ）工程（ａ）において、ボリノスタットまたはその塩を溶解させるために、混合物を約６０℃に加熱する、および／または
（ｖｉ）ボリノスタットのＶＩ型を単離する前に、混合物を冷却する、および／または
（ｖｉｉ）ボリノスタットのＶＩ型を単離する前に、混合物を５〜３０℃の間に冷却する、および／または
（ｖｉｉｉ）ボリノスタットのＶＩ型を単離する前に、混合物を約２５℃に冷却する
、請求項３または４記載の方法。
【請求項６】
請求項３〜５のいずれか記載の方法で調製される、ボリノスタットのＶＩ型結晶。
【請求項７】
（ａ）ボリノスタットの１０％未満を他の多型の形態で；または
（ｂ）ボリノスタットの５％未満を他の多型の形態で；または
（ｃ）ボリノスタットの１％未満を他の多型の形態で；または
（ｄ）ボリノスタットの０．５％未満を他の多型の形態で；または
（ｅ）ボリノスタットの０．２％未満を他の多型の形態で含む、
ボリノスタットのＶＩ型結晶。
【請求項８】
（ａ）エタノールおよびアンモニア水の中に、ボリノスタットのＶＩ型を混合する工程；および
（ｂ）生成したボリノスタットのＩＩＩ型を単離する工程を含む、
ボリノスタットのＩＩＩ型結晶の調製方法。
【請求項９】
（ａ）アセトニトリルおよびアンモニア水の中に、ボリノスタットのＶＩ型を混合する工程；および
（ｂ）生成したボリノスタットのＩＩＩ型を単離する工程を含む、
ボリノスタットのＩＩＩ型結晶の調製方法。
【請求項１０】
（ｉ）混合物を４０〜１００℃の間に加熱する、および／または
（ｉｉ）混合物を約６０℃に加熱する、および／または
（ｉｉｉ）ボリノスタットのＩＩＩ型を単離する前に、混合物を冷却する、および／または
（ｉｖ）ボリノスタットのＩＩＩ型を単離する前に、混合物を５〜３０℃の間に冷却する、および／または
（ｖ）ボリノスタットのＩＩＩ型を単離する前に、混合物を約２５℃に冷却する、
請求項８または９記載の方法。
【請求項１１】
請求項８〜１０のいずれか記載の方法で調製された、ボリノスタットのＩＩＩ型結晶。
【請求項１２】
（ａ）ボリノスタットの２％未満を他の多型の形態で；または
（ｂ）ボリノスタットの１％未満を他の多型の形態で；または
（ｃ）ボリノスタットの０．５％未満を他の多型の形態で；または
（ｄ）ボリノスタットの０．２％未満を他の多型の形態で；または
（ｅ）ボリノスタットの０．１％未満を他の多型の形態で含む、
ボリノスタットのＩＩＩ型結晶。
【請求項１３】
請求項１、２、６もしくは７のいずれか記載のボリノスタットのＶＩ型結晶、または請求項１１もしくは１２記載のボリノスタットのＩＩＩ型結晶を含有する医薬組成物。
【請求項１４】
（ｉ）ガン、および／または
（ｉｉ）皮膚ガン、および／または
（ｉｉｉ）皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）
の治療のための、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ガンの治療のための医薬の製造における、請求項１、２、６もしくは７記載のボリノスタットのＶＩ型結晶の使用、請求項１１もしくは１２記載のボリノスタットのＩＩＩ型結晶の使用または請求項１３もしくは１４記載の医薬組成物の使用。
【請求項１６】
皮膚ガンおよび／または皮膚Ｔ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）の治療のための医薬の製造における、請求項１５記載の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成24年11月22日(2012.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
糖、多価アルコール、ポリマー、アミノ酸、タンパク質、ジ−、トリ−、オリゴ−、およびポリペプチドから選択される結晶質マトリックス形成剤；及び一つ以上の医薬活性物質を含有する吸入可能粉末の製造方法において、
前記マトリックス形成剤および前記医薬活性物質を含む噴霧溶液を噴霧乾燥することを特徴とし、以下の工程：
（ａ）  １重量％〜２０重量％の溶解固体含有量を含む溶液を調製するために、一つ以上の活性物質およびマトリックス形成剤を、水、有機溶媒または有機−水性溶媒の混合物に溶解させる工程、
（ｂ）
（ｉ）  ５０％〜１００％の示性値Ｑ（５．８）、および
（ii）  １μm〜２０μmの範囲の平均液滴直径Ｘ５０
を有する液滴直径の噴霧ミストを得るために、従来の方法で得られた前記溶液を噴霧する工程、
（ｃ）  以下のパラメータ：
（ｉ）  乾燥気体（１）の入口温度は、８０℃〜２００℃であり、そして
（ii）  温度が、２００℃〜４００℃である第２の乾燥気体（２）を使用して、噴霧チャンバ内でエアロゾルを二次乾燥に供し、
（iii）  乾燥気体（１）：乾燥気体（２）の体積流量の比は、２０：１〜３：１であり、
（iv）  乾燥気体係数Ｖ１は、１００Ｋ〜２０００Ｋであり、そして乾燥係数Ｖ２は、２５０Ｋ〜４０００Ｋであり、
（ｖ）乾燥気体の出口温度は、４０℃〜９０℃である、
を適用しながら、得られる噴霧ミストを乾燥気体を使用して乾燥させる工程、および
（ｄ）  従来の方法で乾燥気体の流れから固体の乾燥した粒子を分離する工程
を含む方法。
【請求項２】
マトリックス形成剤が、多価アルコールから選択されることを特徴とする、結晶質マトリックス形成剤を含有する吸入可能粉末を調製するための請求項１記載の方法。
【請求項３】
マトリックス形成剤が、マンニトールであることを特徴とする、結晶質マトリックス形成剤を含有する吸入可能粉末を調製するための請求項２記載の方法。
【請求項４】
活性物質が、抗コリン作用剤、ベータ模倣剤、ステロイド、ホスホジエステラーゼ−ＩＶ−阻害剤、ＬＴＤ４−アンタゴニスト、ＥＧＦＲ−キナーゼ阻害剤、ドーパミンアゴニスト、Ｈ１−抗ヒスタミン剤、ＰＡＦ−アンタゴニスト、Ｐ１３−キナーゼ阻害剤、Ｐ３８ＭＡＰ−キナーゼ阻害剤、抗アレルギー性物質、およびホスホジエステラーゼ−Ｖ−阻害剤から選択されることを特徴とする、請求項１〜３の１項記載の方法。
【請求項５】
乾燥気体（２）の温度が、３００℃〜３８０℃であることを特徴とする、請求項１〜４の１項記載の方法。
【請求項６】
乾燥気体（１）：乾燥気体（２）の体積流量の比が、１８：１〜１０：１（質量比）であることを特徴とする、請求項１〜５の１項記載の方法。
【請求項７】
マトリックス形成剤としてマンニトールを、活性物質としてＥＧＦＲ−阻害剤を含有し、活性物質：マトリックス形成剤の比が、１：１〜３：１（質量比）であることを特徴とする、請求項１〜６の１項記載の方法により得ることができる噴霧乾燥粉末。
【請求項８】
マトリックス形成剤としてマンニトールを、活性物質として抗コリン作用剤、ベータ模倣剤、およびステロイドの組み合わせを含有し、活性物質の合計：マトリックス形成剤の比が、１：１〜３：１（質量比）であることを特徴とする、請求項１〜６の１項記載の方法により得ることができる噴霧乾燥粉末。
【請求項９】
粉末含有カプセルから吸入可能粉末を投与するために使用することができる吸入装置、および請求項７〜８項記載の噴霧乾燥粉末とを含む吸入キット。