【手続補正書】
【提出日】平成25年7月23日(2013.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2013500270.tif 000001
ここで：
R1およびR2はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R3はアルキルであり；
R4はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R5は-C(=O)R6であり、ここでR6は:
（ａ）-CH2NHC(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3、-CH(NH2)CH(CH3)2、-CH(CH2C6H5)NHC(=O)CH2NH2、-CH2CH2NHC(=O)C6H5、および-CH2CH2NHC(=O)CH2C6H5からなるグループから選択され；または
（ｂ）ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、2-置換フェニル、4-ハロ-置換フェニル、-CH2R7、および-C(R8)2からなるグループから選択され；ここでR7はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択され；そしてそれぞれのR8は独立してアリールもしくは置換アリールである；
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２】
R1およびR2がそれぞれHである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3がメチルまたはブチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
R4がH、OH、メチル、またはメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R6がピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、トリアゾリル、トリアジニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）の化合物である、請求項１に記載の化合物：
【化２】
2013500270.tif 000002
ここで：
R1およびR2はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R3はアルキルであり；
R4はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；そして
R7はアラルキル、置換アラルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および置換フェニルからなるグループから選択され、ここで前記の置換フェニルはフルオロ-置換フェニル、アルキル-置換フェニル、2-置換フェニル、3-モノ-置換フェニル、2,3-ジ-置換フェニル、および２個のフェニル炭素が合わせてアルキレンで置換されているジ-置換フェニルからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項７】
R7がピリジル、トリアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、フラニル、ベンゾフラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾイル、チアゾイル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾオキサゾリル、およびベンゾチアゾリルからなるグループから選択されるヘテロアリール基を含むヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R7が窒素を含有するヘテロアリール基を含み、式（Ｉａ）の化合物が式（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の内の１種類の構造を有する、請求項６に記載の化合物：
【化３】
2013500270.tif 000003
【化４】
2013500270.tif 000004
または
【化５】
2013500270.tif 000005
ここで：
R1およびR2はそれぞれ独立してH、アルコキシカルボニル、またはアラルコキシカルボニルであり；
R3はアルキルであり；
R4はH、ヒドロキシ、アルキル、またはアルコキシであり；
X1はCHまたはNであり；
X2およびX3はそれぞれO、S、またはNHであり；
R9、R10、R11、R12、R13、およびR14は独立してH、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、N(R15)2、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アラルキル、置換アラルキル、アラルコキシ、アリール、アリールオキシ、アシルおよび置換アリールからなるグループから選択され；
またはここでR9およびR10は合わせて、もしくはR11およびR12は合わせてアルキレンであり；そして
それぞれのR15は独立してH、アルキル、置換アルキル、アラルキル、置換アラルキル、アリール、および置換アリールからなるグループから選択される；
またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、その化合物が以下のものからなるグループから選択される、前記化合物：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-ピリジン-3-イル)プロピオニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-4-フルオロベンゾイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-フラン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-ピリジン-2-カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-p-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ-フェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3,4-(メチレンジオキシ)フェニル]アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-m-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリミジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,3-ジフルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-メトキシフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリダジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピラジン-2-イル)カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[3(R)-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フルオロベンゼン-1-イル)カルボキシルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2,2-ジフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-(フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(キノリン-8-イル)カルボニルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-2-(1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(tert-ブチルアミノ)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メチル)ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[(2S,3S)-2-アミノ-3-メチル]ペンタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-アミノ-3-メチル]ブタノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-[2(S)-(2-アミノアセトアミド)-3-フェニル]プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-3-ベンズアミドプロパノイルアミノスペクチノマイシン;および
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-3-(2-フェニルアセトアミド)プロパノイルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩。
【請求項１０】
以下のもの：
（ａ）請求項１−９のいずれかに記載の化合物；および
（ｂ）医薬的に許容できるキャリヤー
を含み、さらに追加の抗細菌化合物を含んでいてもよい医薬配合物であって、
前記追加の抗細菌化合物がイソニアジド、エタンブトール、リファンピシン、カナマイシン、カプレオマイシン、リネゾリド、およびストレプトマイシンからなるグループから好ましくは選択される、医薬配合物。  
【請求項１１】
治療に用いられる、請求項１−９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
それの処置を必要とする対象において細菌感染症を処置するための請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
その感染症がグラム陽性菌の感染症である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
その感染症がマイコバクテリア感染症、バシラス・アンスラシス感染症、エンテロコッカス・フェカーリス感染症、およびストレプトコッカス・ニューモニエ感染症からなるグループから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
その感染症がマイコバクテリウム・ツベルクローシス感染症であり、化合物が以下のものからなるグループから選択される、請求項１１に記載の化合物：
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-フルオロフェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ピリジン-3-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-p-トリルアセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(3-メトキシ-フェニル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(1H-イミダゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾオキサゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(チアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ニトロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(ベンゾチアゾール-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-ブロモピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-フェニルピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-フェニルアミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-クロロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((3-フルオロフェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)チアゾール-4-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(5-(3-メトキシフェニル)ピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
3’-ジヒドロ-3’-デオキシ-4(R)-(4-クロロピリジン-2-イル)アセチルアミノスペクチノマイシン;
またはそれらの医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
以下のこと：
（ａ）感染の危険がある対象における細菌感染症；
（ｂ）細菌感染症の再発；および
（ｃ）それらの組み合わせ
の内の１つの発生を防ぐ、または低減するために予防的に用いるための、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
それの処置を必要とする対象において結核を処置するために用いる、請求項１１記載の化合物。