【手続補正書】
【提出日】平成25年2月14日(2013.2.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は式Ｉの薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物：
【化１】
2012518634.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−ヒドロキシ、−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12、−Ｓ（＝
Ｏ）2ＮＲ11Ｒ12、複素環、シアノ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、アルコキ
シ、又はハロゲンであり；
Ｒ2は、Ｃ1−Ｃ6アルキル又はＣ3−Ｃ6シクロアルキルであり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10は、Ｈ及びＣ1−Ｃ3アルキルからそれ
ぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒ11及びＲ12は、Ｈ、−Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ1−Ｃ3アルキル−Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｏ及びＮから選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を含む５員ヘテロシクロアルキル、Ｏ及びＮから選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を含む６員ヘテロシクロアルキル、−
（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−（Ｏ及びＮから選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール）、−（Ｃ1−Ｃ3アルキル）−（Ｏ及びＮから選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を含む６員ヘテロアリール）、ハロアルキルからそれぞれ独立して選ばれるか、又はＲ11、Ｒ12及びそれらが結合しているＮは一緒になってピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、及びピペラジニルから選ばれるヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、−Ｃ1−Ｃ3アルキル及び−Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｃ1
−Ｃ3アルコキシから選ばれる少なくとも１つの置換基によって場合により置換されてお
り；そして
但し：
ｉ）Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、及びＲ10の少なくとも１つは、Ｃ1−Ｃ3ア
ルキルであり；
ii）Ｒ1がフェニルにメタ結合した−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ11Ｒ12基であり、Ｒ2がイソプロピルであり、そしてＲ11及びＲ12がＨであるとき、式Ｉは、
【化２】
2012518634.tif 000002
ではなく；そして、
iii）式Ｉは、シクロプロパンでシス配置ではない］。
【請求項２】
Ｒ1が−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ11Ｒ12である、請求項１に記載の化合物、若しくはそのエナ
ンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
【請求項３】
Ｒ11及びＲ12がＨである、請求項１又は２に記載の化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
【請求項４】
Ｒ2がＣ3−Ｃ6シクロアルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、
若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
【請求項５】
Ｒ2がシクロブチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
【請求項６】
Ｒ5がメチル又はエチルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
【請求項７】
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−イソプロピル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−イソプロピル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−イソプロピル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−イソプロピル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−イソプロピル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−イソプロピル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−エチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−エチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−エチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−エチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（４−シクロブチル−２,２−ジメチルピペラジン−１−カル
ボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、エナンチオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（４−シクロブチル−３,３−ジメチルピペラジン−１−カル
ボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、エナンチオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（４−シクロブチル−３,３−ジメチルピペラジン−１−カル
ボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、エナンチオマー１；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（４−シクロブチル−３,３−ジメチルピペラジン−１−カル
ボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、エナンチオマー２；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｓ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−｛（１Ｓ,２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−
１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド；及び
３−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−３−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
から選ばれる、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項８】
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、ジアステレオマー混合物；
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体１；及び
４−（ｔｒａｎｓ−２−（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）シクロプロピル）ベンズアミド、異性体２；
から選ばれる、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、及び薬学的に許容しうる担体及び／又は希釈剤を含む薬学的組成物。
【請求項１０】
薬剤として使用するための請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１１】
統合失調症における認知障害、ナルコレプシー、肥満、注意欠陥多動性障害、疼痛、及びアルツハイマー病から選ばれる少なくとも１つの障害を治療する薬剤の製造における請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１２】
統合失調症における認知障害、ナルコレプシー、肥満、注意欠陥多動性障害、疼痛、及びアルツハイマー病から選ばれる少なくとも１つの障害を治療するための請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
温血動物における統合失調症の認知障害、ナルコレプシー、肥満、注意欠陥多動性障害、疼痛、及びアルツハイマー病から選ばれる少なくとも１つの障害を治療するための方法であって、このような治療を必要とする該動物に請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の治療有効量を投与することを含む、上記方法。