【手続補正書】
【提出日】平成24年11月16日(2012.11.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物もしくはその立体化学的異性体またはその薬学的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
【化１】
2012510437.tif 000001
［ここで、
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル基；
Ｃ3-7シクロアルキル基；
トリフルオロメチル基；
トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエトキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル、または、ハロ、トリフルオロメチルもしくはトリフルオロメトキシで置換されたフェニルで置換されたＣ1-3アルキル基；
フェニル基；
ハロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群より選ばれる１つまたは２つの置換基で置換されたフェニル基；あるいは
４−テトラヒドロピラニル基であり、
Ｒ2は、シアノ基、ハロ、トリフルオロメチル基、Ｃ1-3アルキル基またはシクロプロピル基であり、
Ｒ3は、水素；
Ｃ1-3アルキル基；
Ｃ3-7シクロアルキル、フェニル、または、ハロ、シアノ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたフェニルで置換されたＣ1-3アルキル基；
ピリジニル基、または、１つもしくは２つのＣ1-3アルキルで置換されたピリジニル基；
ヒドロキシＣ2-4アルキル基；
Ｃ1-3アルキルオキシＣ2-4アルキル基；
４−テトラヒドロピラニル基；
１−オキサ−スピロ［３，５］ノナ−７−イル基；
２−オキサ−スピロ［３，５］ノナ−７−イル基；
１−オキサ−スピロ［４，５］デカ−８−イル基；
２−オキサ−スピロ［４，５］デカ−８−イル基；
４−（ヒドロキシ）−シクロヘキサニル基；
４−（ヒドロキシ）−４−（Ｃ1-3アルキル）シクロヘキサニル基；
４−（ヒドロキシ）−４−（Ｃ3-7シクロアルキル）−シクロヘキサニル基；
４−（Ｃ1-3アルキルオキシ）シクロヘキサニル基；
フェニル基；
ピリジニル基；
ピリジニルメチル基；あるいは、
ハロ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される１つもしくは２つの置換基で置換されたフェニル基、ピリジニル基またはピリジニルメチル基であり、
Ｒ4は、水素またはハロであり、
Ａは、式
−ＣＨ＝ＣＨ−            （ａ）または
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−      （ｂ）
（ここで、１つまたは２つの水素原子は、Ｃ1-3アルキルまたはポリハロＣ1-3アルキルで置換されてもよい）
の基である。］
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［ここで、
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル基；トリフルオロメチルまたはＣ3-7シクロアルキルで置換されたＣ1-3アルキル基であり、
Ｒ2は、シアノ基またはハロであり、
Ｒ3は、水素；Ｃ1-3アルキル基；Ｃ3-7シクロアルキルで置換されたＣ1-3アルキル基；ヒドロキシＣ2-4アルキル基；Ｃ1-3アルキルオキシＣ2-4アルキル；４−テトラヒドロピラニル基；４−（ヒドロキシ）−シクロヘキサニル基；または、４−（ヒドロキシ）−４−（Ｃ1-3アルキル）シクロヘキサニル基であり、
Ｒ4は、水素、クロロまたはフルオロであり、
Ａは、式
−ＣＨ＝ＣＨ−            （ａ）または
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−      （ｂ）
の基である。］
【請求項３】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［ここで、
Ｒ1は、トリフルオロメチルで置換されたＣ1-3アルキル基であり、
Ｒ2は、シアノ基またはクロロであり、
Ｒ3は、水素；メチル；シクロプロピルで置換されたメチルイル基；２−ヒドロキシ−２，２−ジメチルエチル基；１−メチルエチルオキシエチル基；４−テトラヒドロピラニル基；４−（ヒドロキシ）−シクロヘキサニル基；または４−（ヒドロキシ）−４−（メチル）シクロヘキサニル基であり、
Ｒ4は、水素またはクロロであり、
Ａは、式
−ＣＨ＝ＣＨ−            （ａ）または
−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−      （ｂ）
の基である。］
【請求項４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［ここで、
Ｒ1は、２，２，２−トリフルオロエチル基であり、
Ｒ2は、シアノ基またはクロロであり、
Ａは、式  −ＣＨ＝ＣＨ−  （ａ）の基である。］
【請求項５】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
[ここで、
Ｒ1は、２，２，２−トリフルオロエチルであり、
Ｒ2は、シアノ基またはクロロであり、
Ａは、式  −ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−  （ｂ）の基である。］
【請求項６】
治療上の有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項７】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物の薬剤としての使用。
【請求項８】
不安障害，精神異常，人格障害，物質関連障害，摂食障害，気分障害，片頭痛，てんかんまたは痙攣性疾患、小児期障害、認知障害、神経変性、神経毒性および虚血からなる群より選択される中枢神経系障害[central nervous system disorder]を治療または予防するための薬剤を製造するための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物または請求項６に記載の医薬組成物の使用。
【請求項９】
上記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、社会恐怖症および他の恐怖症からなる群より選ばれる不安障害である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
上記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害、ならびに、強迫性人格障害、分裂病質人格障害および統合失調症性人格障害からなる群より選ばれる物質誘発性精神病性障害または人格障害、からなる群より選ばれる精神異常である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
上記中枢神経系障害が、アルコール乱用、アルコール依存、アルコール離脱、アルコール離脱せん妄、アルコール誘発性精神病性障害、アンフェタミン依存、アンフェタミン離脱、コカイン依存、コカイン離脱、ニコチン依存、ニコチン離脱、オピオイド依存およびオピオイド離脱からなる群より選ばれる物質関連障害である、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
上記中枢神経系障害が、双極性障害（Ｉ型およびＩＩ型）、気分循環性障害、鬱病、気分変調性障害、大鬱病性障害および物質誘発性気分障害からなる群より選ばれる気分障害である、請求項８に記載の使用。
【請求項１３】
上記中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作てんかん重積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うまたは伴わない部分てんかん、乳児痙攣、持続性部分てんかん[epilepsy partialis continua]，および他の種類のてんかんからなる群より選ばれるてんかんまたは痙攣性疾患である、請求項８に記載の使用。
【請求項１４】
上記小児期障害が、注意欠陥／多動性障害である、請求項８に記載の使用。
【請求項１５】
上記中枢神経系障害が、せん妄，物質誘発性の持続的せん妄，認知症，ＨＩＶ疾病に起因する認知症，ハンチントン病に起因する認知症，パーキンソン病に起因する認知症，アルツハイマー型の認知症，物質誘発性の持続的認知症および軽度認識障害からなる群から選択される認知障害である、請求項８に記載の使用。