【手続補正書】
【提出日】平成25年11月8日(2013.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2013506688.tif 000001
を有する化合物（式中、Ｘは、水素及びヒドロキシ−保護基からなる群から選択され、Ｒは、アルキル、水素、ヒドロキシアルキル又はフルオロアルキル基であってもよいし、Ｒは、式：
【化２】
2013506688.tif 000002
の側鎖を表してもよく、該式中、上記側鎖構造中のＺは、Ｙ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ及び−ＣＨ＝ＣＨＹから選択され、該側鎖中の二重結合はｃｉｓ又はｔｒａｎｓ幾何学配列を有し得、Ｙは、水素、メチル、−ＣＯＲ５及び構造：
【化３】
2013506688.tif 000003
の基から選択され、該構造中、ｍ及びｎは、独立して０から５の整数を表し、Ｒ１は、水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル及び、直鎖又は分岐鎖であり得、場合によってはヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を有し得るＣ１−５アルキルから選択され、Ｒ５、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ、独立して、重水素、重アルキル（ｄｅｕｔｅｒｏａｌｋｙｌ）、水素、フルオロ、トリフルオロメチル及び、直鎖又は分岐鎖であり得、場合によってはヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を有し得るＣ１−５アルキルから選択され、Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、オキソ基又は、一般式ＣｋＨ２ｋ−（式中、ｋは整数である。）を有するアルキリデン基、基＝ＣＲ２Ｒ３又は基−（ＣＨ２）Ｐ−（式中、ｐは２から５の整数である。）を表し、Ｒ３及びＲ４は、一緒になって、オキソ基又は基−（ＣＨ２）ｑ−（式中、ｑは２から５の整数である。）を表し、Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ又はＣ１−５アルキルを表し、該側鎖中の２０、２２又は２３位のＣＨ−基の何れも窒素原子により置換され得るか又は２０、２２及び２３位の基−ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＲ１Ｒ２−又は−（ＣＨ２）ｎ−の何れも、それぞれ、酸素又は硫黄原子により置換され得る。）
【請求項２】
Ｘが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、
【化４】
2013506688.tif 000004
又は
【化５】
2013506688.tif 000005
又は
【化６】
2013506688.tif 000006
又は
【化７】
2013506688.tif 000007
又は
【化８】
2013506688.tif 000008
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
医薬的に許容可能な賦形剤と一緒に、有効量の、請求項１に記載のような少なくとも１つの化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項６】
前記有効量が、組成物１ｇあたり０．０１μｇから１０００μｇを含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記有効量が、組成物１ｇあたり０．１μｇから５００μｇを含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
式：
【化９】
2013506688.tif 000009
を有する化合物（式中、同じでも異なっていてもよいＸ１及びＸ２は、水素又はヒドロキシ−保護基からそれぞれ選択される。）。
【請求項９】
Ｘ２が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１及びＸ２が両者ともｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
医薬的に許容可能な賦形剤と一緒に、有効量の、請求項８に記載のような少なくとも１つの化合物を含有する、医薬組成物。
【請求項１３】
前記有効量が、組成物１ｇあたり０．０１μｇから１０００μｇを含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記有効量が、組成物１ｇあたり０．１μｇから５００μｇを含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
式：
【化１０】
2013506688.tif 000010
を有する、（２０Ｓ）−２５−ヒドロキシ−１−デソキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３。
【請求項１６】
医薬的に許容可能な賦形剤と一緒に、有効量の（２０Ｓ）−２５−ヒドロキシ−１−デソキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３を含有する、医薬組成物。
【請求項１７】
前記有効量が、組成物１ｇあたり０．０１μｇから１０００μｇを含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記有効量が、組成物１ｇあたり０．１μｇから５００μｇを含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
式：
【化１１】
2013506688.tif 000011
（式中、Ｘは、水素及びヒドロキシ−保護基からなる群から選択され、Ｒは、アルキル、水素、ヒドロキシアルキル又はフルオロアルキル基であってもよいし、Ｒは、次の式：
【化１２】
2013506688.tif 000012
の側鎖を表してもよく、該式中、上記側鎖構造中のＺは、Ｙ、−ＯＹ、−ＣＨ２ＯＹ、−Ｃ≡ＣＹ及び−ＣＨ＝ＣＨＹから選択され、該側鎖中の二重結合はｃｉｓ又はｔｒａｎｓ幾何学配列を有し得、Ｙは、水素、メチル、−ＣＯＲ５及び構造：
【化１３】
2013506688.tif 000013
の基から選択され、該構造中、ｍ及びｎは、独立して０から５の整数を表し、Ｒ１は、水素、重水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、フルオロ、トリフルオロメチル及び、直鎖又は分岐鎖であり得、場合によってはヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を有し得るＣ１−５アルキルから選択され、Ｒ５、Ｒ３及びＲ４はそれぞれ、独立して、重水素、重アルキル（ｄｅｕｔｅｒｏａｌｋｙｌ）、水素、フルオロ、トリフルオロメチル及び、直鎖又は分岐鎖であり得、場合によってはヒドロキシ又は保護されたヒドロキシ置換基を有し得るＣ１−５アルキルから選択され、Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、オキソ基又は、一般式ＣｋＨ２ｋ−（式中、ｋは整数である。）を有するアルキリデン基、基＝ＣＲ２Ｒ３又は基−（ＣＨ２）Ｐ−（式中、ｐは２から５の整数である。）を表し、Ｒ３及びＲ４は、一緒になって、オキソ基又は基−（ＣＨ２）ｑ−（式中、ｑは２から５の整数である。）を表し、Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ又はＣ１−５アルキルを表し、該側鎖中の２０、２２又は２３位のＣＨ−基の何れも窒素原子により置換され得るか又は２０、２２及び２３位の基−ＣＨ（ＣＨ３）−、−（ＣＨ２）ｍ−、−ＣＲ１Ｒ２−又は−（ＣＨ２）ｎ−の何れも、それぞれ、酸素又は硫黄原子により置換され得る。）
を有する、有効量の１−デソキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ類似体を、白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌又は前立腺癌からなる群から選択される疾患に罹患している対象に投与することを含む、白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌又は前立腺癌からなる群から選択される疾患を治療するための薬剤。
【請求項２０】
前記ビタミンＤ類似体が経口投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２１】
前記ビタミンＤ類似体が非経口投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２２】
前記ビタミンＤ類似体が経皮投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２３】
前記化合物が直腸投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２４】
前記化合物が経鼻投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２５】
前記化合物が舌下投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２６】
前記ビタミンＤ類似体が、０．０１μｇ／日から１０００ｇ／日の投与量で投与するための、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２７】
前記化合物が、式：
【化１４】
2013506688.tif 000014
を有する（２０Ｓ）−２５−ヒドロキシ−１−デソキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ３である、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２８】
式：
【化１５】
2013506688.tif 000015
（式中、Ｘは、水素及びヒドロキシ−保護基からなる群から選択される。）
を有する、化合物。
【請求項２９】
Ｘが水素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘがｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項２８に記載の化合物。