【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年6月11日(2013.6.11)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
本明細書で使用される「ヘテロアリール」という用語は、単環式ヘテロアリールまたは二環式ヘテロアリールを意味する。単環式ヘテロアリールは５または６員環である。その５員環は２個の二重結合を含む。５員環は、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子；または４個の窒素原子；または１個、２個もしくは３個の窒素原子と適宜に１個の酸素もしくは硫黄原子を含むことができる。６員環は、３個の二重結合と１、２、３または４個の窒素原子を含む。単環式ヘテロアリールの代表例には、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリルおよびトリアジニルなどがあるがこれらに限定されるものではない。二環式ヘテロアリールには例えば、フェニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式ヘテロアリールに縮合した単環式ヘテロアリール、または単環式複素環に縮合した単環式ヘテロアリールがある。二環式ヘテロアリール基の代表例には、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニルおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルなどがあるが、これらに限定されるものではない。本発明の単環式および二環式ヘテロアリール基は置換されていても置換されていなくとも良く、環系内に含まれるいずれか置換可能な炭素原子またはいずれか置換可能な窒素原子を介して親分子部分に連結されている。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５７】
本発明の１実施形態の具体例には、前記ヘテロアリールが、置換されていないか置換されたピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサチアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、キノリニルおよびイソキノリニルであり、ただしＹ１がＡの場合はＡは置換されていないベンゾチエン−３−イル以外である式Ｉの化合物またはその化合物の製薬上許容される塩、アミド、エステルまたはプロドラッグなどがある。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１０】
（実施例３３）
２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−カルボン酸（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−４−イル
方法ＡおよびＣに従い実施例１Ａの生成物および２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸（Maybridge）から塩酸塩として製造した。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ２．００（ｄ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．２４（ｓ、１Ｈ）、２．４３（ｄ、Ｊ＝１４．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．５２（ｓ、２Ｈ）、３．５９（ｓ、２Ｈ）、３．６４−３．７７（ｍ、４Ｈ）、５．４５（ｔ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄｄ、Ｊ＝５．１、３．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｄｄ、Ｊ＝５．１、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２（ｄｄ、Ｊ＝３．７、１．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．４７（ｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ３）ｍ／ｚ３４７（Ｍ＋Ｈ）＋。Ｃ１７Ｈ１８Ｎ２Ｏ２Ｓ２・ＨＣｌ・０．５Ｈ２Ｏの元素分析計算値：Ｃ、５２．１０；Ｈ、５．１４；Ｎ、７．１５；実測値：Ｃ、５１．９８；Ｈ、４．８０；Ｎ、．６．９３。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１１】
（実施例３４）
２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−カルボン酸（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン−４−イル
方法ＡおよびＣに従い実施例１Ａの生成物および２−（２−チエニル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸（Maybridge）から塩酸塩として製造した。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δ１．９８（ｓ、１Ｈ）、２．０２（ｓ、１Ｈ）、２．２４（ｓ、１Ｈ）、２．４１（ｓ、１Ｈ）、２．４６（ｓ、１Ｈ）、２．５２（ｓ、２Ｈ）、３．６０（ｓ、２Ｈ）、３．７０（ｓ、４Ｈ）、５．４５（ｔ、Ｊ＝３．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｄｄ、Ｊ＝５．１、３．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｄｄ、Ｊ＝５．１、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．７２（ｄｄ、Ｊ＝３．７、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、８．４８（ｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ３）ｍ／ｚ３４７（Ｍ＋Ｈ）＋。Ｃ１７Ｈ１８Ｎ２Ｏ２Ｓ２・ＨＣｌ・０．５Ｈ２Ｏの元素分析計算値：Ｃ、５２．１０；Ｈ、５．１４；Ｎ、７．１５；実測値：Ｃ、５２．０８；Ｈ、４．９８；Ｎ、７．０４。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２７】
（実施例４１）
（４ｓ）−（４−ブロモインドール−３−オイルオキシ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン
方法ＢおよびＤに従い実施例３６Ａの生成物（１６７ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）および４−ブロモ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸（３４０ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ；Maybridge）からトリフルオロ酢酸塩として製造し、分取ＨＰＬＣ（ウォーターズＸｔｅｒｒａ（登録商標）、５μｍ、４０×１００ｍｍカラム、流量４０ｍＬ／分、２５分間かけての１０％から９０％勾配のアセトニトリル／０．１％トリフルオロ酢酸水溶液、２５４ｎｍでＵＶ検出）によって精製して、標題化合物のトリフルオロ酢酸塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δｐｐｍ１．９６（ｓ、１Ｈ）、２．００（ｓ、１Ｈ）、２．２１（ｓ、１Ｈ）、２．３９（ｓ、１Ｈ）、２．４４（ｓ、１Ｈ）、２．５３（ｓ、２Ｈ）、３．５８（ｓ、２Ｈ）、３．６９（ｓ、４Ｈ）、５．３５（ｔ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．１１（ｔ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、８．１２（ｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ３）ｍ／ｚ３７５（Ｍ＋Ｈ）＋、３７７（Ｍ＋Ｈ）＋。の元素分析計算値：Ｃ１８Ｈ１９ＢｒＮ２Ｏ２・１．１Ｃ２ＨＦ３Ｏ２：Ｃ、４８．４６；Ｈ、４．０５；Ｎ、５．５９．実測値：Ｃ、４８．５２；Ｈ、４．１０；Ｎ、５．４３。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５２】
実施例５５Ｃ
５−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ニコチン酸（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル−Ｎ−ボラン
方法Ｂに従い実施例５５Ｂの生成物（１１０ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）および実施例３６Ａの生成物（６７ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）から製造した。ＭＳ（ＡＰＣｌ）ｍ／ｚ＝４６９（Ｍ−ＢΗ３＋Η）＋。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５３】
実施例５５Ｄ
５−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ニコチン酸（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル
実施例５５Ｃの生成物（１１０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を、室温で１時間にわたりトリフルオロ酢酸（５ｍＬ）中で撹拌した。混合物を濃縮し、残留物を方法Ｄに記載の方法に従って精製した。得られた固体をエーテル−メタノール（５ｍＬ、１０：１）に溶かし、フマル酸（２当量；１０ｍｇ／ｍＬの１０：１エーテル−メタノール中溶液）で処理した。沈殿を濾過し、真空乾燥して、標題化合物のフマル酸塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ１．８７（ｄ、Ｊ＝１３．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．１３−２．３３（ｍ、３Ｈ）、２．４６（ｂｓ、２Ｈ）、３．１３−３．３４（ｍ、４Ｈ）、３．３５−３．７０（ｍ、１２Ｈ）、５．３７（ｔ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．４９（ｓ、３Ｈ；Ｃ４Ｈ４Ｏ）、７．７１（ｄｄ、Ｊ＝１．７、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、８．１１（ｂｓ、１Ｈ）、８．４７（ｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ３）ｍ／ｚ＝３６９（Ｍ＋Ｈ）＋。Ｃ２１Ｈ２８Ｎ４Ｏ２・２Ｃ４Ｈ４Ｏ・１．６Ｈ２Ｏの元素分析計算値：Ｃ、５５．３４；Ｈ、６．２８；Ｎ、８．９０；実測値：Ｃ、５５．１１；Ｈ、６．５６；Ｎ、８．８９。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５４】
（実施例５６）
５−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ニコチン酸（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル
実施例５６Ａ
５−（５−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ニコチン酸（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル−Ｎ−ボラン
方法Ｂに従い実施例５５Ｂの生成物（１１０ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）および実施例３７Ａの生成物（６７ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）から製造した。ＭＳ（ＡＰＣｌ）ｍ／ｚ４６９（Ｍ−ＢＨ３＋Ｈ）＋。
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５５】
実施例５６Ｂ
５−（ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）ニコチン酸（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル
実施例５６Ａ（１３８ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）を、室温で１時間にわたりトリフルオロ酢酸（５ｍＬ）中で撹拌した。混合物を濃縮し、残留物を方法Ｄに記載の方法に従って精製した。得られた固体をエーテル−ＭｅＯＨ（５ｍＬ、１０：１）に溶かし、フマル酸（２当量；１０ｍｇ／ｍＬの１０：１エーテル−ＭｅＯＨ中溶液）で処理した。沈殿を濾過し、真空乾燥して、標題化合物のフマル酸塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、Ｄ２Ｏ）δｐｐｍ２．０５−２．１５（ｍ、２Ｈ）、２．１７−２．３２（ｍ、３Ｈ）、２．５４（ｂｓ、２Ｈ）、３．２６−３．４１（ｍ、４Ｈ）、３．４６−３．７３（ｍ、１０Ｈ）、３．７７−３．８８（ｍ、２Ｈ）、５．３９（ｔ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．６４（ｓ、３Ｈ；Ｃ４Ｈ４Ｏ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝２．７、１．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．２０（ｄ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．５６（ｄ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ＝３６９（Ｍ＋Ｈ）＋。Ｃ２１Ｈ２８Ｎ４Ｏ２・２Ｃ４Ｈ４Ｏ・１Ｈ２Ｏの元素分析計算値：Ｃ、５６．３０；Ｈ、６．１９；Ｎ、９．６０；実測値：Ｃ、５６．０４；Ｈ、６．２６；Ｎ、８．８９。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５８】
（実施例５８）
５−フルオロニコチン酸（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル
実施例３６Ａの生成物（８１ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）および５−フルオロニコチン酸（８２ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を、方法Ｂに記載の方法に従って処理して、標題化合物のＮ−ボラン錯体を得た。この中間体を、方法Ｄに記載の方法に従って脱保護し、方法Ｆの手順によって塩酸塩に変換した。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、メタノール−ｄ４）δｐｐｍ１．９２−２．０７（ｍ、２Ｈ）、２．２５（ｂｒｓ、１Ｈ）、２．３５−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．５３（ｂｒｓ、２Ｈ）、３．６０（ｂｒｓ、２Ｈ）、３．６４−３．７７（ｍ、４Ｈ）、５．４９（ｔ、７＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、８．２１（ｄｄｄ、Ｊ＝８．８、２．８、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．７５（ｄ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）、９．０７（ｔ、Ｊ＝１．４Ｈｚ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ＝２７７（Ｍ＋Ｈ）＋。Ｃ１５Ｈ１７ＮＦＮ２Ｏ２・１．２ＨＣｌの元素分析計算値：Ｃ、５６．２９；Ｈ、５．７３；Ｎ、８．７５；実測値：Ｃ、５６．６；Ｈ、５．８、Ｎ、８．８３。