【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年9月3日(2013.9.3)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００７９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００７９】
本発明の他の態様において、ZおよびZ’は、標的細胞中に能動輸送される成分、疎水性成分、およびその組合せである。ZおよびZ’は好ましくは一価であるが、ビシンに基づくポリマーへの１つ以上のA基の結合を可能とするように、Zは必要に応じて二価または多価でもよい。能動輸送を達成するために、ZおよびZ’は、アミノ酸、ペプチド残基、またはL1に関して上記されるような任意のポリアミン残基、糖残基、脂肪酸残基、C6-18アルキレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、-C(=O)、-C(=S)、またはR29がH、低級アルキル等である-C(NR29)を含んでもよい。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式（I）を有する化合物。
【化１】
2008523239.tif 000001
（R1は、ポリアルキレンオキシド、または下記構造式を有するものであり；
【化２】
2008523239.tif 000002
Y6およびY7は、独立してO、SまたはNR46であり；
R50は、ポリアルキレンオキシド、または下記構造式を有するものであり；
【化３】
2008523239.tif 000003
R60はポリアルキレンオキシドであり；
ZおよびZ’は、同じまたは異なっており、アミノ酸、ペプチド、ポリアミン残基、糖残基、脂肪酸残基、C6-18アルキレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、
【化４】
2008523239.tif 000004
ここで、L5は二官能性リンカーであり、かつY4はO、SまたはNR11である；
およびそれらの組合せよりなる群から独立して選択され；
Y1-3は同じまたは異なってもよく、O、SおよびNR11よりなる群から選択され；
L1、L3、L6およびL7は、二官能性リンカーであり；
ここで、二官能性リンカーは下記よりなる群から独立して選択され；
【化５】
2008523239.tif 000005
R14-R17およびR19は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から独立して選択され；
R18は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-19分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシ、NO2、ハロアルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択され；
tおよびqは、1から4までの自然数から独立して選択され；
R3-R11、R24およびR25は同じまたは異なってもよく、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から選択され；
R40-R46は同じまたは異なってもよく、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-19分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシからなる群より選択され；
L2、L8およびL9は独立して、-C(O)(CR30R31)Y15(CR32R33)C(O)NR35-  または-C(O)(CR30R31)(CR32R33)C(O)NR35- であり、
Y15は、O、S、NR34およびCH2よりなる群から選択され；
R30-35は同じまたは異なってもよく、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキルおよびアリールよりなる群から選択され；
A’は同じまたは異なってもよく、アルキル基、脱離基、官能基、診断薬、ターゲティング成分、生物活性成分およびOHよりなる群から独立して選択され；
Aは同じまたは異なってもよく、脱離基、診断薬、ターゲティング成分および生物活性成分よりなる群から独立して選択され；
aおよびgは同じまたは異なってもよく、独立して0または1から5までの自然数であり；
iおよびjは、独立して0または1から6までの自然数であり；
eは1から5までの自然数であり；
j’は1から6までの自然数であり；
b、c、d、d’、l、l’およびi’は同じまたは異なってもよく、独立して0または1であり、
m、n、o、およびpは、独立して1であり、
u、r、vおよびwは、独立して１から６の自然数であり；
(a+e)は1かそれより大きい。）
【請求項２】
R3-R10、R24-25およびR30-34がそれぞれHであり、Y15がOまたはNR34であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項３】
a、b、cおよびeがそれぞれ1であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項４】
d’およびgが0であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項５】
R1がポリエチレングリコールを含むことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Aが脱離基、ターゲティング成分または生物活性成分であり、A’がアルキル基、脱離基、ターゲティング成分または診断薬であることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R1が、OH、NH2、SH、CO2H、C1-6アルキル成分、および
【化６】
2008523239.tif 000006
よりなる群から選択されるキャッピング基Jをさらに含むことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【請求項８】
下記式で表されることを特徴とする請求項７記載の化合物。
【化７】
2008523239.tif 000007
【請求項９】
R1が、下記よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化８】
2008523239.tif 000008
（xが重合度であり；
R12が、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-19分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から選択され；
Jがキャッピング基である。）
【請求項１０】
R1が、下記より成る群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化９】
2008523239.tif 000009
（xが重合度である。）
【請求項１１】
R1が、下記の構造式のポリマー残基を含むことを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化１０】
2008523239.tif 000010
（xが重合度である。）
【請求項１２】
L2が、下記よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化１１】
2008523239.tif 000011
（R30-34が、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヘテロアルキルまたはアリールから独立して選択される。）
【請求項１３】
R1が、下記よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化１２】
2008523239.tif 000012
（qが1から5までの自然数であり；
Z”が、O、NR13、S、SOまたはSO2であり；R13がH、C1-8アルキル、C1-8分枝アルキル、C1-8置換アルキル、アリールまたはアラルキルであり；
hが0または1であり；および
kが1から6までの自然数である。）
【請求項１４】
下記よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化１３】
2008523239.tif 000013
【化１４】
2008523239.tif 000014
（A1が脱離基である。）
【請求項１５】
A1が、下記よりなる群から選択される離脱基であることを特徴とする請求項１４記載の化合物。
【化１５】
2008523239.tif 000015
【請求項１６】
下記の構造式を有することを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化１６】
2008523239.tif 000016
【請求項１７】
下記の構造式を有することを特徴とする請求項１６記載の化合物。
【化１７】
2008523239.tif 000017
【請求項１８】
下記よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化１８】
2008523239.tif 000018
【請求項１９】
下記式で示される請求項１記載の化合物。
【化１９】
2008523239.tif 000019
（DOXはドキソルビシンであり、
【化２０】
2008523239.tif 000020
である。）
【請求項２０】
下記よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１記載の化合物。
【化２１】
2008523239.tif 000021
（AおよびA’は独立して脱離基である。）
【請求項２１】
ポリマー複合体を調製する方法であって、
下記の構造式
【化２２】
2008523239.tif 000022
A1は脱離基であり；
A’は、アルキル基、脱離基、官能基、診断薬、ターゲティング成分、およびOHよりなる群から選択され；
R1は、ポリアルキレンオキシド、または下記構造式を有するものであり；
【化２３】
2008523239.tif 000023
Y6およびY7は、独立してO、SまたはNR46であり；
R50は、ポリアルキレンオキシド、または下記構造式を有するものであり；
【化２４】
2008523239.tif 000024
R60はポリアルキレンオキシドであり；
ZおよびZ’は、同じまたは異なっており、アミノ酸、ペプチド、ポリアミン残基、糖残基、脂肪酸残基、C6-18アルキレン、置換アリーレン、ヘテロアリーレン、
【化２５】
2008523239.tif 000025
ここで、L5は二官能性リンカーであり、かつY4はO、SまたはNR11である；
およびそれらの組合せよりなる群から選択され；
Y1-3は同じまたは異なってもよく、O、SおよびNR11よりなる群から選択され；
L1、L3、L6およびL7は、独立して選択される二官能性リンカーであり；
ここで、二官能性リンカーは下記よりなる群から独立して選択され；
【化２６】
2008523239.tif 000026
R14-R17およびR19は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から独立して選択され；
R18は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-19分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシ、NO2、ハロアルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択され；
tおよびqは、1から4までの自然数から独立して選択され；
R3-R11、R24およびR25は同じまたは異なってもよく、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から選択され；
R40-46は同じまたは異なってもよく、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-19分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C2-6置換アルケニル、C2-6置換アルキニル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシおよびC1-6ヘテロアルコキシよりなる群から選択され；
L2およびL8-9は独立して、-C(O)(CR30R31)Y15(CR32R33)C(O)NR35-、または -C(O)(CR30R31)(CR32R33)C(O)NR35-であり、
Y15は、O、S、NR34およびCH2よりなる群から選択され、
R30-35は同じまたは異なってもよく、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキルおよびアリールよりなる群から選択され；
aおよびgは同じまたは異なってもよく、独立して0または1から5までの自然数であり；
iおよびjは、独立して0または1から6までの自然数であり；
eは1から5までの自然数であり；
j’は1から6までの自然数であり；
b、c、d、d’、l、l’およびi’は、独立して0または1であり、
m、n、o、およびpは、独立して１であり、
u、r、vおよびwは同じまたは異なってもよく、独立して１から６の自然数であり；
(a+e)は1かそれより大きい、
を有する化合物を、
生物学的活性物質と反応させ、下記の構造式
【化２７】
2008523239.tif 000027
ここで、A2は生物学的活性物質の残基である；
を有する化合物を形成する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２２】
ビシンに基づくポリマー輸送系を調製する方法であって、
１）拡張ブロックされた二官能性リンカーの１当量を、酸保護されたビシン成分の１当量と反応させて、下記の構造式の中間体を形成し：
【化２８】
2008523239.tif 000028
ここで、前記拡張ブロックされた二官能性リンカーは下記のものであり；
【化２９】
2008523239.tif 000029
Bocはｔ−ブチルオキシカルボニルであり；そして
tBuは保護基である；
２）前記中間体を、アシル化剤と反応させて下記の中間体を形成し；
【化３０】
2008523239.tif 000030
３）生じた前記中間体を非ブロック化し、塩基性カップリング条件下で活性化ポリマーと反応させ；
４）ビシン酸を脱保護し、その後カップリング条件下で適切な活性化基により前記酸を活性化する、
各工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２３】
請求項１の化合物を含む医薬組成物であって、A’がアルキル基であり、Aが生物学的活性物質の残基であることを特徴とする組成物。