【手続補正書】
【提出日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化６１】
2011507881.tif 000001
の化合物またはその医薬的に許容され得る塩であって、式中、
Ｒ０は、ＮＨ２またはＨのいずれかであり；
Ｒ２は、ＨまたはＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＣＯＲ１、ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＳＯ２ＮＲ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯＲ１またはＳＯ２Ｒ１であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族または３〜６員の脂環式環から選択され、Ｒ１は、場合により、１〜６個のＪＲ１で置換されており；
ＪＲ１は、それぞれ独立して、ハロゲン、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＮ、非置換のＣ１〜４脂肪族から選択されるか、または２個のＪＲ１と、これらが結合している炭素とで、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ４は、−（Ｕ）ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２個までのメチレン単位が、場合により、独立してＧＵと置き換わっており、Ｕは、場合により、１〜４個のＪＵで置換されており；
ＧＵは、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ９ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ（ＮＲ９）ＣＯ−、−Ｃ＝ＮＯＲ９であり；
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０の脂環式環であるか；または２個のＲ９基と、これらが結合する原子とで、場合により、３〜７員の脂環式環またはヘテロシクリルを形成し、前記脂肪族、脂環式環またはヘテロシクリルは、場合により、Ｒ”、−ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ”、−ＣＯＲ”、ＯＣＯＲ”、ＣＯＮＨＲ”、ＮＨＣＯＯＲ”またはＮＨＣＯＲ”で置換されており；
Ｒ”は、Ｈであるか、または非置換のＣ１〜６脂肪族であり；
ｍは、０または１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０の脂環式環、Ｃ５〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または３〜１０員のヘテロシクリルから選択される基であり、前記基は、１〜８個のＪＹで場合により置換されており；
ＪＵは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＵ基または異なる置換基上にある２個のＪＵ基と、それぞれのＪＵ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
ＪＹは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＹ基または異なる置換基上にある２個のＪＹ基と、それぞれのＪＹ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
Ｌは、それぞれ独立して、Ｃ１〜６脂肪族であり、３個までのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲＬ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＬＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＲＬ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−と置き換わっており；
ｎは、それぞれ独立して、０または１であり；
Ｒ’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６脂肪族であるか；または、２個のＲ’基と、これらが結合する原子とで、場合により、３〜６員の脂環式環またはヘテロシクリルを形成し、前記脂肪族、脂環式環またはヘテロシクリルは、場合により、Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＳＲ＊、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＣＯＲ＊、ＯＣＯＲ＊、ＮＨＣＯＲ＊で置換されており、Ｒ＊は、ＨまたはＣ１〜６脂肪族であり；
ＲＬは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０の脂環式環、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリールまたは５〜１０員のヘテロシクリルから選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＲＬ基または異なる置換基上にある２個のＲＬ基と、それぞれのＲＬ基が結合する原子とで、３〜８員のヘテロシクリルを形成し；
Ｘ１は、ＮまたはＣＨまたはＣＦであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｒ１０は、−（Ｔ）ｂ−Ｒ１１であり、Ｒ１０は、場合により、１〜８個のＪＲ１０で置換されているか；
またはＲ４およびＲ１０と、Ｒ４およびＲ１０のそれぞれが結合する原子とで、３〜８員の炭素環または５〜８員の複素環を形成するか、または５〜６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し、前記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されており；
Ｔは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２個までのメチレン単位が、場合により、独立してＧＴと置き換わっており、Ｔは、場合により、１〜４個のＪＴで置換されており；
ＧＴは、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ９ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０の脂環式環、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルから選択される基であり、前記基は、１〜８個のＪＲ１１で場合により置換されており；
ＪＴは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＴ基または異なる置換基上にある２個のＪＴ基と、それぞれのＪＴ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
ＪＲ１０は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＲ１１基または異なる置換基上にある２個のＪＲ１１基と、それぞれのＪＲ１１基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
ＪＲ１１は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＲ１１基または異なる置換基上にある２個のＪＲ１１基と、それぞれのＪＲ１１基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ５）−、Ｃ＝ＯまたはＣＦ２であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であるか；
またはＲ５およびＲ１０と、Ｒ５およびＲ１０のそれぞれが結合する原子と、任意の介在原子とで、５〜７員の複素環または５〜６員のヘテロアリール環を形成し、前記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されており；
Ｒ６は、−（Ｖ）ｑ−Ｚであり；
Ｖは、Ｃ１〜２脂肪族であり、１個までのメチレン単位が、場合により、独立してＧＶと置き換わっており、Ｖは、場合により、１〜３個のＪＶで置換されており；
ＧＶは、−ＮＨ−、−ＮＲ１３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ１３ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４脂肪族であり、前記脂肪族は、場合により、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＨ、ＯＣＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＨまたはＮＨＣＯＯＨで置換されており；
ｑは、０または１であり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６の脂環式環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または３〜６員のヘテロシクリルから選択される基であり、前記基は、１〜４個のＪＺで場合により置換されており；
ＪＶは、それぞれ独立して、非置換のＣ１〜４脂肪族、ハロゲン、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２７）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ２７、−ＣＯＲ２７、ＯＣＯＲ２７、ＣＯＮ（Ｒ２７）２、ＮＲ２７ＣＯＲ２７またはＮＲ２７ＣＯＯＲ２７から選択され；
Ｒ２７は、Ｈであるか、または非置換のＣ１〜４脂肪族であるか、または２個のＲ２７と、これらが結合する原子とで、４個までのフッ素原子で置換された３〜６員の脂環式環を形成し；
ＪＺは、それぞれ独立して、非置換のＣ１〜４脂肪族、ハロゲン、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２７）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ２７、−ＣＯＲ２７、ＯＣＯＲ２７、ＣＯＮ（Ｒ２７）２、ＮＲ２７ＣＯＲ２７またはＮＲ２７ＣＯＯＲ２７から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＺ基または異なる置換基上にある２個のＪＺ基と、それぞれのＪＺ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成するか；
またはＲ５およびＲ６と、Ｒ５およびＲ６のそれぞれが結合する原子とで、３〜７員の複素環または５員のヘテロアリール環を形成し、前記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか；
または、Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、３〜５員の炭素環または複素環を形成し、前記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか、またはＲ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、カルボニル基を形成するか；
または、Ｒ６およびＲ８と、Ｒ６およびＲ８のそれぞれが結合する原子と、任意の介在原子とで、４〜７員の炭素環、４〜７員の複素環、または５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、前記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか；
または、Ｒ５およびＲ８と、Ｒ５およびＲ８のそれぞれが結合する原子と、任意の介在原子とで、４〜７員の複素環または５〜６員のヘテロアリール環を形成し、前記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されており；
Ｒ７は、Ｈであるか、または１〜３個のＪＲ７で場合により置換されたＣ１〜２アルキルであり；
ＪＲ７は、それぞれ独立して、Ｆ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２またはＣＮから選択され；
環Ａは、フェニル、または窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式または９〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ８は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＣＯＲ、ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ、ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＳＯＲまたはＳＯ２Ｒであり；
Ｒは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜４脂肪族から選択され、Ｒは、場合により、Ｆ、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＮ、または非置換のＣ１〜４脂肪族から選択される１〜４個の基で置換されており；
ｄは、０、１、２、３または４である、
化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ２がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、Ｒ１、ＯＲ１またはＳＲ１、ＣＮまたはＮ（Ｒ１）２である、請求項１または２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜３脂肪族であり、これらが、１〜６個のＦで場合により置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮであるか、またはＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３またはＳＣＨ２ＣＨ３から選択される基であり、該基が、１〜６個のＦで場合により置換されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３が両方ともＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−Ｎ（Ｒ５）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Ａがフェニルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式ＩＩ
【化６２】
2011507881.tif 000002
を有する、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ２がＮまたはＣＲ１０であり、Ｒ１０が、Ｈ、ハロゲンであるか、または１〜４個のＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨまたはＣＮで場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ２が、Ｎ、ＣＨ、ＣＦであるか、または１〜３個のハロゲンで場合により置換されたＣ（Ｃ１〜２脂肪族）である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ２が、Ｎ、ＣＨまたはＣＦである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、イソプロピルまたはシクロプロピルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５がＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、式ＩＩＩ
【化６３】
2011507881.tif 000003
を有する、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｄが０である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ｄが、１、２または３であり、Ｒ８が、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４脂肪族、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、Ｒ８が、１〜３個のＦ、−ＯＣ１〜２脂肪族、−ＯＣＦ３またはＣ１〜２脂肪族で場合により置換されている、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ｄが、１または２であり、Ｒ８が、ハロゲン、ＣＮ、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、Ｒ８が、１〜３個のＦで場合により置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜４脂肪族、（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、（Ｃ１〜４脂肪族）ＯＲ、（Ｃ１〜４脂肪族）ＯＨ、（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ２Ｒまたは（Ｃ１〜４脂肪族）ＮＲ２から選択され、Ｒ６は、それぞれ、１〜３個のフッ素で場合により置換され得る、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７がＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、３〜５員の炭素環を形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか、または、Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、カルボニル基を形成する、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、非置換の３〜５員の炭素環またはカルボニル基を形成する、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクリル、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｓ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｏ（５〜１０員のヘテロシクリル）、Ｓ（５〜１０員のヘテロシクリル）、ＮＨ（５〜１０員のヘテロシクリル）、５〜６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、該基が、場合により、１〜４個のＪＹで置換されている、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ６およびＲ８と、Ｒ６およびＲ８が結合する原子と、任意の介在原子とで、３〜８員の炭素環、５〜８員の複素環、または５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されている、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＮである、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、式ＩＶ
【化６４】
2011507881.tif 000004
を有し、環Ｂが、５〜８員の炭素環、５〜８員の複素環、または５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｂが、１〜３個のＪＺで場合により置換された５員または６員の炭素環または複素環である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５およびＲ８と、Ｒ５およびＲ８のそれぞれが結合する原子と、介在原子とで、５〜８員の複素環または５〜６員のヘテロアリールを形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されている、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、式Ｖ
【化６５】
2011507881.tif 000005
を有し、環Ｃが、５〜８員の複素環または５員のヘテロアリール環である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
環Ｃが、非置換の５員または６員の複素環である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６およびＲ５と、Ｒ６およびＲ５のそれぞれが結合する原子と、介在原子とで、３〜８員の複素環または５員のヘテロアリール環を形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されている、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、式ＶＩ
【化６６】
2011507881.tif 000006
を有し、環Ｄが、３〜８員のヘテロシクリルまたは５員のヘテロアリール環である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘ２がＮである、請求項２５〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ０がＮＨ２である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｄが、非置換の５員または６員の複素環である、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
表Ｉから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容されるキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含む、医薬組成物。
【請求項３８】
抗炎症薬、免疫調整薬または免疫抑制薬、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、骨の破壊性障害を処置するための薬剤、肝疾患を処置するための薬剤、腎疾患を処置するための薬剤、貧血を処置するための薬剤、心血管疾患を処置するための薬剤、抗生物質、抗ウイルス薬、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫欠損障害を処置するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
生物学的なサンプルにおいて、ＪＡＫ２キナーゼの活性を阻害する方法であって、該生物学的なサンプルと、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３７または３８に記載の組成物とを接触させる工程を含む、方法。
【請求項４０】
患者においてＪＡＫ２キナーゼの活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、または請求項３７もしくは３８に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項４１】
骨髄増殖性障害を処置するか、または骨髄増殖性障害の重篤度を軽減するための組成物であって、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４２】
真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患または異型ＣＭＬまたは若年性骨髄単球性白血病から選択される疾患または状態を処置するか、またはその重篤度を軽減するための組成物であって、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４３】
前記組成物が、請求項３８に記載のさらなる治療薬と併用して投与されることを特徴とし、前記さらなる治療薬が、単一の投薬形態として前記組成物とともに投与されるか、または複数の投薬形態の一部分として、該組成物とは別個に投与され、該さらなる治療薬が、処置される前記疾患に適したものである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
前記組成物が、さらなる処置と併用して投与されることを特徴とし、該さらなる処置を、本発明の化合物または組成物を投与する前、本発明の化合物または組成物の投与と連続して、または本発明の化合物または組成物を投与した後に患者に施すことができる、請求項４３に記載の組成物。
【請求項４５】
前記さらなる処置が、放射線治療、瀉血、血小板アフェレーシス、白血球搬出、血漿搬出、静脈栄養法、赤血球または血小板の輸血、同種異系骨髄移植または自家骨髄移植、自家幹細胞移植または同種異系幹細胞移植、脾臓摘出、全身照射法または透析から選択される、請求項４４に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉ：
【化６１】
2011507881.tif 000007
の化合物またはその医薬的に許容され得る塩であって、式中、
Ｒ０は、ＮＨ２またはＨのいずれかであり；
Ｒ２は、ＨまたはＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＣＯＲ１、ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＳＯ２ＮＲ１、ＮＲ１ＳＯ２Ｒ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＲ１ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯＲ１またはＳＯ２Ｒ１であり；
Ｒ１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜６脂肪族または３〜６員の脂環式環から選択され、Ｒ１は、場合により、１〜６個のＪＲ１で置換されており；
ＪＲ１は、それぞれ独立して、ハロゲン、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＮ、非置換のＣ１〜４脂肪族から選択されるか、または２個のＪＲ１と、これらが結合している炭素とで、シクロプロピル環またはＣ＝Ｏ基を形成し；
Ｒ４は、−（Ｕ）ｍ−Ｙであり；
Ｕは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２個までのメチレン単位が、場合により、独立してＧＵと置き換わっており、Ｕは、場合により、１〜４個のＪＵで置換されており；
ＧＵは、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ９ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯ（ＮＲ９）ＣＯ−、−Ｃ＝ＮＯＲ９であり；
Ｒ９は、Ｃ１〜６脂肪族またはＣ３〜１０の脂環式環であるか；または２個のＲ９基と、これらが結合する原子とで、場合により、３〜７員の脂環式環またはヘテロシクリルを形成し、上記脂肪族、脂環式環またはヘテロシクリルは、場合により、Ｒ”、−ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ”、−ＣＯＲ”、ＯＣＯＲ”、ＣＯＮＨＲ”、ＮＨＣＯＯＲ”またはＮＨＣＯＲ”で置換されており；
Ｒ”は、Ｈであるか、または非置換のＣ１〜６脂肪族であり；
ｍは、０または１であり；
Ｙは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０の脂環式環、Ｃ５〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または３〜１０員のヘテロシクリルから選択される基であり、上記基は、１〜８個のＪＹで場合により置換されており；
ＪＵは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＵ基または異なる置換基上にある２個のＪＵ基と、それぞれのＪＵ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
ＪＹは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＹ基または異なる置換基上にある２個のＪＹ基と、それぞれのＪＹ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
Ｌは、それぞれ独立して、Ｃ１〜６脂肪族であり、３個までのメチレン単位が、−ＮＨ−、−ＮＲＬ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲＬＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲＬＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＲＬＣ（Ｏ）ＮＲＬ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＬ−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲＬ−、−ＮＲＬＳＯ２ＮＲＬ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−と置き換わっており；
ｎは、それぞれ独立して、０または１であり；
Ｒ’は、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜６脂肪族であるか；または、２個のＲ’基と、これらが結合する原子とで、場合により、３〜６員の脂環式環またはヘテロシクリルを形成し、上記脂肪族、脂環式環またはヘテロシクリルは、場合により、Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＳＲ＊、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＣＯＲ＊、ＯＣＯＲ＊、ＮＨＣＯＲ＊で置換されており、Ｒ＊は、ＨまたはＣ１〜６脂肪族であり；
ＲＬは、Ｃ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０の脂環式環、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリールまたは５〜１０員のヘテロシクリルから選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＲＬ基または異なる置換基上にある２個のＲＬ基と、それぞれのＲＬ基が結合する原子とで、３〜８員のヘテロシクリルを形成し；
Ｘ１は、ＮまたはＣＨまたはＣＦであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ１０であり；
Ｒ１０は、−（Ｔ）ｂ−Ｒ１１であり、Ｒ１０は、場合により、１〜８個のＪＲ１０で置換されているか；
またはＲ４およびＲ１０と、Ｒ４およびＲ１０のそれぞれが結合する原子とで、３〜８員の炭素環または５〜８員の複素環を形成するか、または５〜６員のアリールまたはヘテロアリール環を形成し、上記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されており；
Ｔは、Ｃ１〜６脂肪族であり、２個までのメチレン単位が、場合により、独立してＧＴと置き換わっており、Ｔは、場合により、１〜４個のＪＴで置換されており；
ＧＴは、−ＮＨ−、−ＮＲ９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ９ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり；
ｂは、０または１であり；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜１０の脂環式環、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員のヘテロアリール、または５〜１０員のヘテロシクリルから選択される基であり、上記基は、１〜８個のＪＲ１１で場合により置換されており；
ＪＴは、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＴ基または異なる置換基上にある２個のＪＴ基と、それぞれのＪＴ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
ＪＲ１０は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＲ１１基または異なる置換基上にある２個のＪＲ１１基と、それぞれのＪＲ１１基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
ＪＲ１１は、それぞれ独立して、ハロゲン、Ｌ、−（Ｌｎ）−Ｒ’、−（Ｌｎ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｌｎ）−ＳＲ’、−（Ｌｎ）−ＯＲ’、−（Ｌｎ）−（Ｃ３〜１０の脂環式環）、−（Ｌｎ）−（Ｃ６〜１０アリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロアリール）、−（Ｌｎ）−（５〜１０員のヘテロシクリル）、オキソ、Ｃ１〜４ハロアルコキシ、Ｃ１〜４ハロアルキル、−（Ｌｎ）−ＮＯ２、−（Ｌｎ）−ＣＮ、−（Ｌｎ）−ＯＨ、−（Ｌｎ）−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＲ’、−ＣＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＲ１１基または異なる置換基上にある２個のＪＲ１１基と、それぞれのＪＲ１１基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成し；
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ５）−、Ｃ＝ＯまたはＣＦ２であり；
Ｒ５は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３であるか；
またはＲ５およびＲ１０と、Ｒ５およびＲ１０のそれぞれが結合する原子と、任意の介在原子とで、５〜７員の複素環または５〜６員のヘテロアリール環を形成し、上記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されており；
Ｒ６は、−（Ｖ）ｑ−Ｚであり；
Ｖは、Ｃ１〜２脂肪族であり、１個までのメチレン単位が、場合により、独立してＧＶと置き換わっており、Ｖは、場合により、１〜３個のＪＶで置換されており；
ＧＶは、−ＮＨ−、−ＮＲ１３−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）Ｎ−、−ＮＨＣＯ−、−ＮＲ１３ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＲ１３ＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３−、−ＮＨＳＯ２ＮＨ−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＨ−、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３−、−ＮＲ１３ＳＯ２ＮＲ１３−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｒ１３は、Ｃ１〜４脂肪族であり、上記脂肪族は、場合により、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＨ、ＯＣＯＨ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＨまたはＮＨＣＯＯＨで置換されており；
ｑは、０または１であり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２であるか、またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ３〜６の脂環式環、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、または３〜６員のヘテロシクリルから選択される基であり、上記基は、１〜４個のＪＺで場合により置換されており；
ＪＶは、それぞれ独立して、非置換のＣ１〜４脂肪族、ハロゲン、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２７）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ２７、−ＣＯＲ２７、ＯＣＯＲ２７、ＣＯＮ（Ｒ２７）２、ＮＲ２７ＣＯＲ２７またはＮＲ２７ＣＯＯＲ２７から選択され；
Ｒ２７は、Ｈであるか、または非置換のＣ１〜４脂肪族であるか、または２個のＲ２７と、これらが結合する原子とで、４個までのフッ素原子で置換された３〜６員の脂環式環を形成し；
ＪＺは、それぞれ独立して、非置換のＣ１〜４脂肪族、ハロゲン、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２７）２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ２７、−ＣＯＲ２７、ＯＣＯＲ２７、ＣＯＮ（Ｒ２７）２、ＮＲ２７ＣＯＲ２７またはＮＲ２７ＣＯＯＲ２７から選択されるか；または、同じ置換基上にある２個のＪＺ基または異なる置換基上にある２個のＪＺ基と、それぞれのＪＺ基が結合する原子とで、５〜７員の飽和環、不飽和環または部分的に飽和な環を形成するか；
またはＲ５およびＲ６と、Ｒ５およびＲ６のそれぞれが結合する原子とで、３〜７員の複素環または５員のヘテロアリール環を形成し、上記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか；
または、Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、３〜５員の炭素環または複素環を形成し、上記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか、またはＲ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、カルボニル基を形成するか；
または、Ｒ６およびＲ８と、Ｒ６およびＲ８のそれぞれが結合する原子と、任意の介在原子とで、４〜７員の炭素環、４〜７員の複素環、または５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、上記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか；
または、Ｒ５およびＲ８と、Ｒ５およびＲ８のそれぞれが結合する原子と、任意の介在原子とで、４〜７員の複素環または５〜６員のヘテロアリール環を形成し、上記環は、場合により、１〜４個のＪＺで置換されており；
Ｒ７は、Ｈであるか、または１〜３個のＪＲ７で場合により置換されたＣ１〜２アルキルであり；
ＪＲ７は、それぞれ独立して、Ｆ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、ＣＯＮ（ＣＨ３）２またはＣＮから選択され；
環Ａは、フェニル、または窒素、酸素もしくは硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式または９〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；
Ｒ８は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｒ、ＯＲ、ＳＲ、Ｎ（Ｒ）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ、Ｃ（Ｏ）ＣＯＲ、ＮＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ、ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、ＳＯ２ＮＲ、ＮＲＳＯ２Ｒ、ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、ＮＲＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＳＯＲまたはＳＯ２Ｒであり；
Ｒは、それぞれ独立して、ＨまたはＣ１〜４脂肪族から選択され、Ｒは、場合により、Ｆ、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＳＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＮ、または非置換のＣ１〜４脂肪族から選択される１〜４個の基で置換されており；
ｄは、０、１、２、３または４である、
化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｒ２がＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲン、Ｒ１、ＯＲ１またはＳＲ１、ＣＮまたはＮ（Ｒ１）２である、項目１または２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、ＨまたはＣ１〜３脂肪族であり、これらが、１〜６個のＦで場合により置換されている、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮであるか、またはＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＳＣＨ３またはＳＣＨ２ＣＨ３から選択される基であり、該基が、１〜６個のＦで場合により置換されている、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２およびＲ３が両方ともＨである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
Ｑが−Ｎ（Ｒ５）−である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
環Ａがフェニルである、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
上記化合物が、式ＩＩ
【化６２】
2011507881.tif 000008
を有する、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ２がＮまたはＣＲ１０であり、Ｒ１０が、Ｈ、ハロゲンであるか、または１〜４個のＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＣＦ３、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨまたはＣＮで場合により置換されたＣ１〜４脂肪族基である、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ２が、Ｎ、ＣＨ、ＣＦであるか、または１〜３個のハロゲンで場合により置換されたＣ（Ｃ１〜２脂肪族）である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ２が、Ｎ、ＣＨまたはＣＦである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ５が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、イソプロピルまたはシクロプロピルである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５がＨである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
上記化合物が、式ＩＩＩ
【化６３】
2011507881.tif 000009
を有する、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
ｄが０である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
ｄが、１、２または３であり、Ｒ８が、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ１〜４脂肪族、シクロプロピル、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４脂肪族、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４脂肪族、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）であり、Ｒ８が、１〜３個のＦ、−ＯＣ１〜２脂肪族、−ＯＣＦ３またはＣ１〜２脂肪族で場合により置換されている、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
ｄが、１または２であり、Ｒ８が、ハロゲン、ＣＮ、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシであり、Ｒ８が、１〜３個のＦで場合により置換されている、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜４脂肪族、（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２、（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、（Ｃ１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ、（Ｃ１〜４脂肪族）ＯＲ、（Ｃ１〜４脂肪族）ＯＨ、（Ｃ１〜４脂肪族）ＣＯ２Ｒまたは（Ｃ１〜４脂肪族）ＮＲ２から選択され、Ｒ６は、それぞれ、１〜３個のフッ素で場合により置換され得る、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ７がＨである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、３〜５員の炭素環を形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されているか、または、Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、カルボニル基を形成する、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６およびＲ７と、Ｒ６およびＲ７が結合する原子とで、非置換の３〜５員の炭素環またはカルボニル基を形成する、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ４が、Ｈ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１〜４脂肪族、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員のヘテロシクリル、Ｏ（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｓ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＨ（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６脂肪族）、ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、Ｏ（５〜１０員のヘテロシクリル）、Ｓ（５〜１０員のヘテロシクリル）、ＮＨ（５〜１０員のヘテロシクリル）、５〜６員のヘテロアリールまたはフェニルであり、該基が、場合により、１〜４個のＪＹで置換されている、項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ６およびＲ８と、Ｒ６およびＲ８が結合する原子と、任意の介在原子とで、３〜８員の炭素環、５〜８員の複素環、または５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されている、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＮである、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
上記化合物が、式ＩＶ
【化６４】
2011507881.tif 000010
を有し、環Ｂが、５〜８員の炭素環、５〜８員の複素環、または５〜６員のアリール環またはヘテロアリール環である、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
環Ｂが、１〜３個のＪＺで場合により置換された５員または６員の炭素環または複素環である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５およびＲ８と、Ｒ５およびＲ８のそれぞれが結合する原子と、介在原子とで、５〜８員の複素環または５〜６員のヘテロアリールを形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されている、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
上記化合物が、式Ｖ
【化６５】
2011507881.tif 000011
を有し、環Ｃが、５〜８員の複素環または５員のヘテロアリール環である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
環Ｃが、非置換の５員または６員の複素環である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ６およびＲ５と、Ｒ６およびＲ５のそれぞれが結合する原子と、介在原子とで、３〜８員の複素環または５員のヘテロアリール環を形成し、該環が、場合により、１〜４個のＪＺで置換されている、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
上記化合物が、式ＶＩ
【化６６】
2011507881.tif 000012
を有し、環Ｄが、３〜８員のヘテロシクリルまたは５員のヘテロアリール環である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｘ２がＮである、項目２５〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ０がＮＨ２である、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
環Ｄが、非置換の５員または６員の複素環である、項目３２に記載の化合物。
（項目３６）
表Ｉから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３７）
項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、医薬的に許容されるキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含む、医薬組成物。
（項目３８）
抗炎症薬、免疫調整薬または免疫抑制薬、神経栄養因子、心血管疾患を処置するための薬剤、骨の破壊性障害を処置するための薬剤、肝疾患を処置するための薬剤、腎疾患を処置するための薬剤、貧血を処置するための薬剤、心血管疾患を処置するための薬剤、抗生物質、抗ウイルス薬、血液障害を処置するための薬剤、糖尿病を処置するための薬剤、または免疫欠損障害を処置するための薬剤から選択される治療薬をさらに含む、項目３７に記載の組成物。
（項目３９）
生物学的なサンプルにおいて、ＪＡＫ２キナーゼの活性を阻害する方法であって、該生物学的なサンプルと、項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、または項目３７または３８に記載の組成物とを接触させる工程を含む、方法。
（項目４０）
患者においてＪＡＫ２キナーゼの活性を阻害する方法であって、項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、または項目３７もしくは３８に記載の組成物を該患者に投与する工程を含む、方法。
（項目４１）
骨髄増殖性障害を処置するか、または骨髄増殖性障害の重篤度を軽減する方法であって、それを必要とする患者に項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。
（項目４２）
真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患または異型ＣＭＬまたは若年性骨髄単球性白血病から選択される疾患または状態を処置するか、またはその重篤度を軽減する方法であって、それを必要とする患者に項目１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物を投与することを含む、方法。
（項目４３）
項目３８に記載のさらなる治療薬を上記患者に投与する工程をさらに含み、上記さらなる治療薬が、単一の投薬形態として上記組成物とともに投与されるか、または複数の投薬形態の一部分として、該組成物とは別個に投与され、該さらなる治療薬が、処置される上記疾患に適したものである、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
さらなる処置を上記患者に施す工程をさらに含み、該さらなる処置を、本発明の化合物または組成物を投与する前、本発明の化合物または組成物の投与と連続して、または本発明の化合物または組成物を投与した後に施すことができる、項目４３または４４のいずれか１項に記載の方法。
（項目４５）
上記さらなる処置が、放射線治療、瀉血、血小板アフェレーシス、白血球搬出、血漿搬出、静脈栄養法、赤血球または血小板の輸血、同種異系骨髄移植または自家骨髄移植、自家幹細胞移植または同種異系幹細胞移植、脾臓摘出、全身照射法または透析から選択される、項目４４に記載の方法。
本発明の化合物、その医薬的に許容され得る組成物が、プロテインキナーゼ（特に、ＪＡＫ２）の選択的な阻害剤として有効であることがわかった。このような化合物は、一般式Ｉ