【手続補正書】
【提出日】平成25年6月14日(2013.6.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
guaAの発現を制御するグアニンリボスイッチを有する病原体によって生じる微生物感染症を対象において予防又は治療するための医薬の製造のための、グアニンリボスイッチのリボシル化不可能なリガンドの使用であって、
グアニンリボスイッチのリボシル化不可能なリガンドが、
(i)
一般式1.0、
【化１】
2012529441.tif 000001
（式中、
化合物がグアニンリボスイッチに結合される場合、R3は水素結合受容体として機能し得るが、リボシル化はされず;
−−−−は、単又は二重結合を表し; 
R3は、-N=、-S-、-CH=又は-O-であり;
R6は、炭素原子であり;
R1、R2、R4又はR5は、同一であるか又は異なり、独立して-NR8-、-CHR8-、=CR8-、-C(=O)-又は-C(=NR8)-であり;
R8は、-H、-NH2、-OH、-SH、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-CH3、-POOH、-SO2アルキル、-SO2アリール、-SH、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アルコキシ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールオキシ、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換-NHアルキル、置換又は非置換-NHアルコキシ、-置換又は非置換NHC(O)アルキル、置換又は非置換-NHCO2アルキル、置換又は非置換-NH-NHアルキル、置換又は非置換NH-NHアルコキシ、置換又は非置換-NH-SO2アルキル、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-SO2-R9、-NHCO2CH2-R9、-NH-OR9、-NH2-R9、-NH-NH-R9、-NHR9、-NH-CH2-R9、又は-NH-NH-CH2-R9であり、
ここでR9は:
【化２】
2012529441.tif 000002
であり、
式中、nは、１〜５の整数であり;
R10は、-H、-NH2、-OH、アルコキシ、-N-モルフォリノ、ハライド、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素であり;
R7は、O、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-アルコキシ、-アリールオキシ、-ベンジルオキシ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NHアルキル、-NHアルコキシ、-NHC(O)アルキル、-NHCO2アルキル、=NR8、=NR9、-NHCO2CH2-R9、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-NHアルキル、-NH-NHアルコキシ、-SO2アルキル、-SO2アリール、-NH-SO2アルキル、-NH-SO2-R9、-NH-OR9、-NH-R9、-NH-NH-R9、-NH-NH-CH2-R9、又は-NH-CH2-R9であり,
式中、R8及びR9が上述の通りである）
の化合物であって、但し、4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(1.01);
2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(1.13);又は
4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(1.16)でない化合物、
一般式2.0,
【化３】
2012529441.tif 000003
（式中、
化合物がグアニンリボスイッチに結合される場合、R9は水素結合供与体として機能し得るが、リボシル化はされず;
−−−−は、単又は二重結合を表し; 
R3は、-N=、-S-、又は-O-であり;
R1又はR2は、同一であるか又は異なり、独立して-NR11-、-CHR11-、=CR11-、-C(=O)-又は-C(=NR11)-であり;
R11は、-H、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-CH3、-POOH、-SO2アルキル、-SO2アリール、-SH、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アルコキシ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールオキシ、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換-NHアルキル、置換又は非置換-NHアルコキシ、置換又は非置換-NHC(O)アルキル、置換又は非置換-NHCO2アルキル、置換又は非置換-NH-NHアルキル、置換又は非置換-NH-NHアルコキシ、置換又は非置換-NH-SO2アルキル、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-SO2-R12、-NHCO2CH2-R12、-NH-OR12、-NH2-R12、-NH-NH-R12、-NHR12、-NH-CH2-R12、又は-NH-NH-CH2-R12であり;
ここで、R12は:
【化４】
2012529441.tif 000004
であり、
式中、nは、１〜５の整数であり;
R13は、-H、-NH2、-OH、アルコキシ、-N-モルフォリノ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素の少なくとも１つであり;
R4、R5及びR6は、炭素原子であり;
R7は、-=N-、-NH-、-CH2-、-O-又は-S-であり;
R8は、-CH2、-O-、-S-、-CHR13-又は-CR13=であり、式中、R13は、上述の通りであり;
R9は、-O-、-S-、又は-P(OOH)-、-N=であり;
R10は、=O、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-アルコキシ、-アリールオキシ、-ベンジルオキシ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NHアルキル、-NHアルコキシ、-NHC(O)アルキル、-NHCO2アルキル、=NR11、=NR12、-NHCO2CH2-R12、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-NHアルキル、-NH-NHアルコキシ、-SO2アルキル、-SO2アリール、-NH-SO2アルキル、-NH-SO2-R12、-NH-OR12、-NH-R12、-NH-NH-R12、-NH-NH-CH2-R12、又は-NH-CH2-R12であり;
式中、R11及びR12は、上述の通りである）
の化合物であって、但し、グアニン、ヒポキサンチン、キサンチン又は5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17)でない化合物、
一般式3.0、
【化５】
2012529441.tif 000005
（式中、
化合物がグアニンリボスイッチに結合される場合、R10は水素結合供与体として機能し得るが、リボシル化はされず;
−−−−は、単又は二重結合を表し; 
R3は、-N=、-S-、又は-O-であり;
R10は、-N=、-CH2-、-O-、-S-、又は-P(OOH)-であり;
R1、R2及びR9は、同一であるか又は異なり、独立して-NR12-、-CHR12-、=CR12-、-C(=O)-又は-C(=NR12)-であり;
R12は、-H、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-CH3、-POOH、-SO2アルキル、-SO2アリール、-SH、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アルコキシ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールオキシ、置換又は非置換ベンジルオキシ、-置換又は非置換NHアルキル、置換又は非置換-NHアルコキシ、置換又は非置換-NHC(O)アルキル、置換又は非置換-NHCO2アルキル、置換又は非置換-NH-NHアルキル、置換又は非置換-NH-NHアルコキシ、置換又は非置換-NH-SO2アルキル、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-SO2-R13、-NHCO2CH2-R13、-NH-OR13、-N+H2-R13、-NH-NH-R13、-NHR13、-NH-CH2-R13、又は-NH-NH-CH2-R13であり;
R13は:
【化６】
2012529441.tif 000006
であり、
式中、nは、１〜５の整数であり;
R14は、-H、-NH2、-OH、アルコキシ、-N-モルフォリノ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素であり;
R4、R5及びR6は、炭素原子であり;
R7及びR8は、同一であるか又は異なり、独立して-CH=N-、-CH2-O-、CH2-S-、又はCH2SO2-であり;
R11は、=O、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-アルコキシ、-アリールオキシ、-ベンジルオキシ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NHアルキル、-NHアルコキシ、-NHC(O)アルキル、-NHCO2アルキル、=NR12、=NR13、-NHCO2CH2-R13、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-NHアルキル、-NH-NHアルコキシ、-SO2アルキル、-SO2アリール、-NH-SO2アルキル、-NH-SO2-R13、-NH-OR13、-NH-R13、-NH-NH-R13、-NH-NH-CH2-R13、又は-NH-CH2-R13であり;そして
式中、R12及びR13は、上述の通りである）
の化合物、及び
一般式3.0a,
【化７】
2012529441.tif 000007
（式中、R2、R7、R10及びR11は、一般式3.0で定義される通りである）
の化合物、
から成る群から選択される化合物、
(ii)4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(式1.01)、
(iii)4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(式1.16)、
(iv)2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(式1.13)、又は
(v)5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17)、
である、使用。
【請求項２】
一般式2.0の化合物が、
(i)R1は、-NH-である;
(ii)R2は、=CNH2-である;
(iii)R3は、-N=である;
(iv)R7は、-N=又は-S-である;
(V)R8は、-CR13=である;
(Vi)R9は、-O-又は-N=である;
(vii)R10は、=O又は=NHである; 又は
(viii)(i)〜(vii)の任意の組合せである、
化合物である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
一般式2.0の化合物が、一般式2.0a
【化８】
2012529441.tif 000008
（式中、R2、R7、R8、R9及びR10は、請求項１の一般式2.0で定義される通りである）
の化合物である、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
一般式2.0aにおいて、R2が=CNH2-である、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
一般式2.0aにおいて、R7が-N=又は-S-である、請求項３又は４に記載の使用。
【請求項６】
一般式2.0aにおいて、R8が-CR13=である、請求項３〜５のいずれか1項に記載の使用。
【請求項７】
一般式2.0aにおいて、R9が-O-又は-N=である、請求項３〜６のいずれか1項に記載の使用。
【請求項８】
一般式2.0aにおいて、R10が=O又は=NHである、請求項３〜７のいずれか1項に記載の使用。
【請求項９】
一般式1.0の化合物が、
(i)R1は、-NH-である;
(ii)R2は、-C(NH2)=又は=C(SH)-である;
(iii)R3は、-N=である; 
(iv)R4は、=CNH2-である;
(V)R5は、-CH=又は-C(NH2)=である;
(vi)R6は、-C=である;
(vii)R7は、=NH又は=Oである;又は
(viii)(i)〜(vii)の任意の組合せである、
化合物である、請求項1に記載の使用。
【請求項１０】
一般式1.0の化合物が、一般式1.0a
【化９】
2012529441.tif 000009
（式中、R2及びR7は、請求項1の一般式1.0で定義される通りであり、
R5は、-CH=又は-C(NH2)=であり、
R4は、-C(NH2)=である）
の化合物である、請求項1に記載の使用。
【請求項１１】
一般式1.0aにおいて、R7が=O又は=NHである、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
一般式1.0aにおいて、R2が-C(NH2)=又は-C(SH)=である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１３】
対象が動物である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１４】
対象が乳牛又はヒトである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１５】
病原体が、ブドウ球菌属（Staphylococcus）又はクロストリジウム属（Clostridium）に属する細菌である、請求項１〜１４のいずれか1項に記載の使用。
【請求項１６】
細菌が、黄色ブドウ球菌（Staphylococcu aureus）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Staphylococcu aureus）、表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Staphylococcus haemolyticus）、クロストリジウム・ボツリヌム（Clostridium botulinum）又はクロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
感染症が乳腺感染症である、請求項１〜１６のいずれか1項に記載の使用。
【請求項１８】
一般式1.0、
【化１０】
2012529441.tif 000010
（式中、
化合物がグアニンリボスイッチに結合される場合、R3は水素結合受容体として機能し得るが、リボシル化はされず;
−−−−は、単又は二重結合を表し; 
R3は、-N=、-S-、-CH=又は-O-であり;
R6は、炭素原子であり;
R1、R2、R4又はR5は、同一であるか又は異なり、独立して-NR8-、-CHR8-、=CR8-、-C(=O)-又は-C(=NR8)-であり;
R8は、-H、-NH2、-OH、-SH、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-CH3、-POOH、-SO2アルキル、-SO2アリール、-SH、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アルコキシ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールオキシ、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換-NHアルキル、置換又は非置換-NHアルコキシ、-置換又は非置換NHC(O)アルキル、置換又は非置換-NHCO2アルキル、置換又は非置換-NH-NHアルキル、置換又は非置換NH-NHアルコキシ、置換又は非置換-NH-SO2アルキル、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-SO2-R9、-NHCO2CH2-R9、-NH-OR9、-NH2-R9、-NH-NH-R9、-NHR9、-NH-CH2-R9、又は-NH-NH-CH2-R9であり、
ここでR9は:
【化１１】
2012529441.tif 000011
であり、
式中、nは、１〜５の整数であり;
R10は、-H、-NH2、-OH、アルコキシ、-N-モルフォリノ、ハライド、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素であり;
R7は、O、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-アルコキシ、-アリールオキシ、-ベンジルオキシ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NHアルキル、-NHアルコキシ、-NHC(O)アルキル、-NHCO2アルキル、=NR8、=NR9、-NHCO2CH2-R9、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-NHアルキル、-NH-NHアルコキシ、-SO2アルキル、-SO2アリール、-NH-SO2アルキル、-NH-SO2-R9、-NH-OR9、-NH-R9、-NH-NH-R9、-NH-NH-CH2-R9、又は-NH-CH2-R9であり,
式中、R8及びR9が上述の通りである）
の化合物であって、但し、4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(1.01);
2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(1.13);又は
4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(1.16)でない化合物。
【請求項１９】
一般式2.0,
【化１２】
2012529441.tif 000012
（式中、
化合物がグアニンリボスイッチに結合される場合、R9は水素結合供与体として機能し得るが、リボシル化はされず;
−−−−は、単又は二重結合を表し; 
R3は、-N=、-S-、又は-O-であり;
R1又はR2は、同一であるか又は異なり、独立して-NR11-、-CHR11-、=CR11-、-C(=O)-又は-C(=NR11)-であり;
R11は、-H、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-CH3、-POOH、-SO2アルキル、-SO2アリール、-SH、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アルコキシ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールオキシ、置換又は非置換ベンジルオキシ、置換又は非置換-NHアルキル、置換又は非置換-NHアルコキシ、置換又は非置換-NHC(O)アルキル、置換又は非置換-NHCO2アルキル、置換又は非置換-NH-NHアルキル、置換又は非置換-NH-NHアルコキシ、置換又は非置換-NH-SO2アルキル、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-SO2-R12、-NHCO2CH2-R12、-NH-OR12、-NH2-R12、-NH-NH-R12、-NHR12、-NH-CH2-R12、又は-NH-NH-CH2-R12であり;
ここで、R12は:
【化１３】
2012529441.tif 000013
であり、
式中、nは、１〜５の整数であり;
R13は、-H、-NH2、-OH、アルコキシ、-N-モルフォリノ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素の少なくとも１つであり;
R4、R5及びR6は、炭素原子であり;
R7は、-=N-、-NH-、-CH2-、-O-又は-S-であり;
R8は、-CH2、-O-、-S-、-CHR13-又は-CR13=であり、式中、R13は、上述の通りであり;
R9は、-O-、-S-、又は-P(OOH)-、-N=であり;
R10は、=O、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-アルコキシ、-アリールオキシ、-ベンジルオキシ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NHアルキル、-NHアルコキシ、-NHC(O)アルキル、-NHCO2アルキル、=NR11、=NR12、-NHCO2CH2-R12、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-NHアルキル、-NH-NHアルコキシ、-SO2アルキル、-SO2アリール、-NH-SO2アルキル、-NH-SO2-R12、-NH-OR12、-NH-R12、-NH-NH-R12、-NH-NH-CH2-R12、又は-NH-CH2-R12であり;
式中、R11及びR12は、上述の通りである）
の化合物であって、但し、グアニン、ヒポキサンチン、キサンチン又は5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17)でない化合物。
【請求項２０】
一般式3.0、
【化１４】
2012529441.tif 000014
（式中、
化合物がグアニンリボスイッチに結合される場合、R10は水素結合供与体として機能し得るが、リボシル化はされず;
−−−−は、単又は二重結合を表し; 
R3は、-N=、-S-、又は-O-であり;
R10は、-N=、-CH2-、-O-、-S-、又は-P(OOH)-であり;
R1、R2及びR9は、同一であるか又は異なり、独立して-NR12-、-CHR12-、=CR12-、-C(=O)-又は-C(=NR12)-であり;
R12は、-H、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-CH3、-POOH、-SO2アルキル、-SO2アリール、-SH、置換又は非置換アルキル、置換又は非置換アルコキシ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールオキシ、置換又は非置換ベンジルオキシ、-置換又は非置換NHアルキル、置換又は非置換-NHアルコキシ、置換又は非置換-NHC(O)アルキル、置換又は非置換-NHCO2アルキル、置換又は非置換-NH-NHアルキル、置換又は非置換-NH-NHアルコキシ、置換又は非置換-NH-SO2アルキル、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-SO2-R13、-NHCO2CH2-R13、-NH-OR13、-N+H2-R13、-NH-NH-R13、-NHR13、-NH-CH2-R13、又は-NH-NH-CH2-R13であり;
R13は:
【化１５】
2012529441.tif 000015
であり、
式中、nは、１〜５の整数であり;
R14は、-H、-NH2、-OH、アルコキシ、-N-モルフォリノ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素であり;
R4、R5及びR6は、炭素原子であり;
R7及びR8は、同一であるか又は異なり、独立して-CH=N-、-CH2-O-、CH2-S-、又はCH2SO2-であり;
R11は、=O、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-CO2-アルキル、-CO2-アリール、-C(O)NH2、-アルコキシ、-アリールオキシ、-ベンジルオキシ、ハライド、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NHアルキル、-NHアルコキシ、-NHC(O)アルキル、-NHCO2アルキル、=NR12、=NR13、-NHCO2CH2-R13、-NHC(O)NH2、-NH-NH2、-NH-NHアルキル、-NH-NHアルコキシ、-SO2アルキル、-SO2アリール、-NH-SO2アルキル、-NH-SO2-R13、-NH-OR13、-NH-R13、-NH-NH-R13、-NH-NH-CH2-R13、又は-NH-CH2-R13であり;そして
式中、R12及びR13は、上述の通りである）
の化合物。
【請求項２１】
(i)R1は、-NH-である;
(ii)R2は、=CNH2-である;
(iii)R3は、-N=である;
(iv)R7は、-N=又は-S-である;
(V)R8は、-CR13=である;
(Vi)R9は、-O-又は-N=である;
(vii)R10は、=O又は=NHである; 又は
(viii)(i)〜(vii)の任意の組合せ
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
化合物が、一般式2.0a,
【化１６】
2012529441.tif 000016
（式中、R2、R7、R8、R9及びR10は、請求項１９で定義される通りである）
の化合物である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
R2が=CNH2-である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
R7が-N=又は-S-である、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R8が-CR13=である、請求項２２〜２４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２６】
R9が-O-又は-N=である、請求項２２〜２５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２７】
R10が=O又は=NHである、請求項２２〜２６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２８】
一般式3.0a,
【化１７】
2012529441.tif 000017
（式中、R2、R7、R10及びR11は、請求項２０で定義される通りである）
の化合物。
【請求項２９】
(i)R1は、-NH-である;
(ii)R2は、-C(NH2)=又は=C(SH)-である;
(iii)R3は、-N=である; 
(iv)R4は、=CNH2-である;
(V)R5は、-CH=又は-C(NH2)=である;
(vi)R6は、-C=である;
(vii)R7は、=NH又は=Oである;又は
(viii)(i)〜(vii)の任意の組合せ
である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が、一般式1.0a,
【化１８】
2012529441.tif 000018
（式中、R2及びR7は、請求項１８で定義される通りであり、
R5は、-CH=又は-C(NH2)=であり、
R4は、-C(NH2)=である）
の化合物である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３１】
R7が=O又は=NHである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
R2が-C(NH2)=又は-C(SH)=である、請求項３０又は３１に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物、及び
(a)抗生物質;
(b)消毒薬; 
(c)殺菌剤;
(d)希釈剤;
(e)賦形剤;
(f)医薬的に許容される担体;又は
(g)(a)〜(f)の任意の組合せ、
を含む組成物。
【請求項３４】
(i)4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(式1.01);
(ii)4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(式1.16)
(iii)2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(式1.13);又は
(iv)5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17);及び
(a)抗生物質;
(b)消毒薬;
(c)殺菌剤;
(d)医薬的に許容される担体;又は
(e)(a)〜(d)の任意の組合せ、
を含む組成物。
【請求項３５】
組成物が医薬組成物である、請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項３６】
病原体を殺菌及び／又は滅菌するための組成物であって、グアニンリボスイッチのリボシル化不可能なリガンドを含み、前記病原体がguaAの発現を制御するグアニンリボスイッチを有する、組成物。
【請求項３７】
グアニンリボスイッチのリボシル化不可能なリガンドが、
(i)請求項１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物;
(ii)4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(式1.01);
(iii)4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(式1.16);
(iv)2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(式1.13);又は
(v)5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17)、
である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
対象が動物又は乳である、請求項３６又は３７に記載の組成物。
【請求項３９】
(i)請求項１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物;
(ii)4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(式1.01);
(iii)4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(式1.16);
(iv)2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(式1.13);
(v)5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17); 又は
(vi)請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の組成物、
によって治療可能な病原体を選択する方法であって、病原体がguaAの発現を制御するグアニンリボスイッチを有するかを決定する工程を含む、方法。
【請求項４０】
guaAの発現を制御するグアニンリボスイッチを有する病原体によって生じる微生物感染症を予防又は治療するための化合物を同定する方法であって、
グアニンリボスイッチを化合物と接触させる工程;
化合物がグアニンリボスイッチに結合するかを決定する工程; 
を含むとともに、化合物のグアニンリボスイッチへの結合が、化合物が微生物感染症の予防又は治療に適するという指標である、方法。
【請求項４１】
グアニンリボスイッチが、化膿性連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）(STPY-xpt)由来のグアニンxptリボスイッチである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
グアニンリボスイッチをグアニン又はグアニン様リガンドと接触させる工程、をさらに含む請求項４０又は４１に記載の方法。
【請求項４３】
化合物がリボシル化されるかを決定する工程をさらに含む、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
guaAの発現を制御するグアニンリボスイッチを有する多剤耐性細菌を治療又は多剤耐性細菌の発生を予防するための医薬の製造のための、グアニンリボスイッチのリボシル化不可能なリガンドの使用。
【請求項４５】
グアニンリボスイッチのリボシル化不可能なリガンドが:
(i)請求項１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物;
(ii)4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(式1.01);
(iii)4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(式1.16);
(iv)2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(式1.13); 又は
(v)5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17)、
である、請求項４４に記載の使用。
【請求項４６】
(i)請求項１８〜３２のいずれか１項に記載の化合物;
(ii)4-ヒドロキシ-2,5,6-トリアミノピリミジン(式1.01);
(iii)4,5-ジアミノ-6-ヒドロキシ-2-メルカプトピリミジン(式1.16);
(iv)2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(式1.13);
(v)5-アミノ-2-クロロ-2,3-ジヒドロチアゾロ[4,5]ピリミジン-7-(6H)-オン(2.17); 又は
(vi)請求項３３〜３５のいずれか１項に記載の組成物、
及び微生物感染症の予防又は治療におけるその使用のための説明書を含む、キット。
【請求項４７】
式2.02
【化１９】
2012529441.tif 000019
の化合物を調製する方法であって、
(a)ナトリウムメトキシド及びメタノールの存在下で、マロン酸ジエチルアセトアミドをグアニジン塩酸塩と反応させ、固体を得る工程;
(b)(a)の固体を水性溶媒に溶解させる工程;
(c)(b)の溶液を酸沈殿に供し、5-ホルムアミノ2-アミノ-4,6-ジヒドロキシピリミジン沈殿物を得る工程;
(d)5-ホルムアミノ2-アミノ-4,6-ジヒドロキシピリミジン沈殿物を酸に溶解させる工程;及び
(e)(d)の溶液を沈殿させ、式2.02の化合物を得る工程、
を含む、方法。
【請求項４８】
反応させる工程が還流下で行われる、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
(b)の酸沈殿を塩酸(ＨＣｌ)溶液を使用して行う、請求項４７又は４８に記載の方法。
【請求項５０】
ＨＣｌ溶液が50%ＨＣｌ溶液である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
(d)の溶解が硫酸を使用して行われる、請求項４７〜５０のいずれか1項に記載の方法。
【請求項５２】
硫酸が12M 硫酸である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
(a)の固体をメタノール及びクロロホルムで洗浄する工程をさらに含む、請求項４７〜５２のいずれか1項に記載の方法。
【請求項５４】
水性溶媒が水である、請求項４７〜５３のいずれか1項に記載の方法。
【請求項５５】
(e)の沈殿がテトラヒドロフラン(THF)を使用して行われる、請求項４７〜５４のいずれか1項に記載の方法。