【手続補正書】
【提出日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１０８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１０８】
実施例８
Ｎ−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド
【化２７】
2012521405.tif 000001
１，２−ジクロロエタン（７．８ｍＬ）中、ＥＤＣＩ塩酸塩（１８０．４ｍｇ、０．９４１ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（３１ｍｇ、０．２３５ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（９．５ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）の存在下で、中間体１（２００ｍｇ、０．７８４ｍｍｏｌ）と４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−アミン（１９２ｍｇ、０．７８４ｍｍｏｌ）とを還流温度でカップリングさせて、淡黄色の固体として２３ｍｇの生成物を得ることにより、一般的手順（方法Ａ）に従って表題化合物を調製した；１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−ｄ６）  δ  ３．２３  （ｓ，  ３Ｈ），  ３．４７  （ｓ，  ３Ｈ），  ４．８１  （ｓ，  ２Ｈ），  ７．７０−７．７５  （ｍ，  １Ｈ），  ７．８６−７．９２  （ｍ，  ２Ｈ），  ８．１０−８．１６  （ｍ，  １Ｈ），  １２．８８  （ｂｒ  ｓ，  １Ｈ）；  ＡＰＣＩ−ＭＳ  （ｍ／ｚ）  ４８２．１３  （Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１５】
実施例１５
Ｎ−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド
【化３４】
2012521405.tif 000002
無水トルエン（５．３ｍＬ）中、水素化ナトリウム（鉱油中６０％分散液、４２．４ｍｇ，１．０６ｍｍｏｌ）の存在下で、中間体３（１５０ｍｇ、０．５３０ｍｍｏｌ）と４−［４−ブロモフェニル］−１，３−チアゾール−２−アミン（１６２ｍｇ、０．６３６ｍｍｏｌ）とをカップリングさせて、オフホワイトの固体として５０ｍｇの生成物を得ることにより、一般的手順（方法Ｂ）に従って表題化合物を調製した；１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−ｄ６）  δ  ３．２０  （ｓ，  ３Ｈ），  ３．４８  （ｓ，  ３Ｈ），  ４．２４  （ｓ，  ２Ｈ），    ７．６４  （ｄ，  Ｊ  ＝  ８．４，  ２Ｈ），  ７．７０  （ｓ，  １Ｈ），  ７．８６  （ｄ，  Ｊ  ＝  ８．４，  ２Ｈ），  １２．５９  （ｂｒ  ｓ，  １Ｈ）；  ＡＰＣＩ−ＭＳ  （ｍ／ｚ）  ４９０．０４  （Ｍ−Ｈ）−。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１４０】
実施例４０
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド
【化５９】
2012521405.tif 000003
１，２−ジクロロエタン（８ｍＬ）中、ＥＤＣＩ塩酸塩（１８０ｍｇ、０．９４１ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（３２ｍｇ、０．２３５ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（９．５ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）の存在下で、中間体２（２００ｍｇ、０．７８４ｍｍｏｌ）と４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−アミン（２１６ｍｇ、０．７８４ｍｍｏｌ）とを還流温度でカップリングさせて、オフホワイトの固体として３８ｍｇの生成物を得ることにより、一般的手順（方法Ａ）に従って表題化合物を調製した；１Ｈ  ＮＭＲ  （３００  ＭＨｚ，  ＤＭＳＯ−ｄ６）  δ  ３．１８  （ｓ，  ３Ｈ），  ３．４５  （ｓ，  ３Ｈ），  ４．２２  （ｓ，  ２Ｈ），  ７．２６  （ｔ，  Ｊ  ＝  ７２．３  Ｈｚ，  １Ｈ），  ７．７６  （ｓ，  １Ｈ），  ７．７９  （ｓ，  １Ｈ），  ７．８７  （ｓ，  １Ｈ），  １２．６２  （ｂｒ  ｓ，  １Ｈ）；  ＡＰＣＩ−ＭＳ  （ｍ／ｚ）  ５１６．０５  （Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012521405.tif 000004
で表される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩
（式中、
Ｙ及びＺは、独立して硫黄及び窒素から選択されるが、
但し、Ｙ及びＺは、同時には同一の原子にはならず；
Ｒ１及びＲ２は、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、（ＣＲｘＲｙ）ｎＯＲｘ、ＣＯＲｘ、ＣＯＯＲｘ、ＣＯＮＲｘＲｙ、（ＣＨ２）ｎＮＲｘＲｙ、（ＣＨ２）ｎＣＨＲｘＲｙ、及び（ＣＨ２）ｎＮＨＣＯＲｘから選択され；
Ｒ３は、水素、置換又は非置換アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びシクロアルケニルから選択され；
Ｌは、−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｘ−、−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｘ−、−ＮＲｘ（ＣＲｘＲｙ）ｎ−、及び−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｘ（ＣＲｘＲｙ）ｎから選択されるリンカーであり；
Ｕは、置換又は非置換アリール；チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、フラン、チオフェン、ピロール、１，２，３−トリアゾール、及び１，２，４−トリアゾールから選択される置換又は非置換５員複素環；並びにピリミジン、ピリジン、及びピリダジンから選択される置換又は非置換６員複素環から選択され；
Ｖは、水素、シアノ、ニトロ、−ＮＲｘＲｙ、ハロゲン、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、−ＯＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、及び−ＳＯ２ＮＲｘＲｙから選択されるか；
或いは、Ｕ及びＶは、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される１以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、置換されていてもよい３〜７員飽和又は不飽和環を共に形成してもよく：
各出現時において、Ｒｘ及びＲｙは、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、及びヘテロシクリルアルキルから選択され；
各出現時において、「ｍ」及び「ｎ」は、独立して、０以上且つ２以下から選択される）。
【請求項２】
ＬがＣＨ２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２がメチルであり、Ｒ３が水素である請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｕがチアゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、チアジアゾール、又はピリミジンであり、Ｖがフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、ブチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいフェニルである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉｄ）：
【化２】
2012521405.tif 000005
で表される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９は、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、置換又は非置換アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ，シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、及びヘテロシクリルアルキルからなる群より選択される）。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ２がメチルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７が、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、ブチル、シクロヘキシル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、及びトリフルオロメトキシから選択される請求項５〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８又はＲ９が水素である請求項５〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
以下から選択される化合物：
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−ブロモフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−エチルブチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−シクロヘキシルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−Ｎ−｛４−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジクロロ−５−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；及び
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１，２−オキサゾール−５−イル］−２−（５，７−ジメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，２］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
次の構造：
【化３】
2012521405.tif 000006
を有する化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物から選択される１以上の化合物と、１以上の薬学的に許容しうる賦形剤、担体、希釈剤、又はこれらの混合物とを含む医薬組成物。
【請求項１２】
対象におけるＴＲＰＡ１機能に関連する疾患又は症状の予防、改善、又は治療のための組成物であって、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
【請求項１３】
ＴＲＰＡ１機能に関連する疾患又は症状の症候が、疼痛、慢性疼痛、複合性局所疼痛症候群、神経因性疼痛、術後痛、関節リウマチ痛、変形性関節症痛、背痛、内臓痛、癌痛、痛覚過敏、神経痛、偏頭痛、ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、坐骨神経痛、ＨＩＶ関連ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、線維筋痛症、神経損傷、虚血、神経変性、脳卒中、脳卒中後痛、多発性硬化症、呼吸器疾患、喘息、咳、ＣＯＰＤ、炎症性障害、食道炎、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、骨盤過敏症、尿失禁、膀胱炎、火傷、乾癬、湿疹、嘔吐、胃十二指腸潰瘍、及び掻痒から選択される請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
対象における疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、関節リウマチ痛、変形性関節症痛、ＣＯＰＤ、咳、又は喘息の治療のための組成物であって、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を含み、前記化合物は、治療有効量含まれる組成物。