【手続補正書】
【提出日】平成25年10月11日(2013.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2013508405.tif 000001
［式中、
ｎは、０〜１であり、
Ｒ1は、
Ａ）Ｒaにより置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲbにより置換されている、フェニルであって、
Ｒaが、ハロ、−Ｃ1〜4アルキル及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から独立して選択される基であり、
Ｒbが、
ａ）ハロ又は−Ｃ1〜4アルコキシ、
ｂ）チオフェン−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−２−イル又は３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、及び
ｃ）フェニル、からなる群から選択される基である、フェニル、
Ｂ）Ｃ1〜4アルキル及び１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルからなる群から独立して選択される１又は２個の基により置換されている又は未置換であるピリジンであって、前記置換基がＲ1による結合部位に隣接して位置する、ピリジン、並びに
Ｃ）２−フルオロフェニルにより置換されているメチルチアゾール、からなる群から独立して選択される基であり、
Ｒ2は、
Ａ）−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3、ハロ、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2、−ＮＨ2及びフェニルからなる群から選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であり、２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
Ｂ）−ＣＦ3及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であるピリジン、
Ｃ）−Ｃ1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、キノキサリン−２−イル又はキノリン、
Ｄ）ハロにより置換されている又は未置換であるベンゾオキサゾール−２−イル、並びに
Ｅ）４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、からなる群から独立して選択される基である。］の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩である、化学物質。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2013508405.tif 000002
［式中、
Ｒ3は、Ｃ1〜4アルキルにより置換されている又は未置換であり、オルト位においてＣ1〜4アルキルにより置換されているフェニルであり、並びに
Ｒ4は、キノキサリン及び４−フェニル−ピリミジン−２−イルからなる群から選択される。］
の化合物、及び式（ＩＩ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩から選択される化学物質。
【請求項３】
ｎが０である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項５】
Ｒ1がフェニルであり、ここで、Ｒaが−Ｈ、−Ｆ、−Ｃ1〜4アルコキシ及び−ＣＨ3からなる群から選択される基であり、Ｒbが、−Ｂｒ、−ＯＣＨ3、チオフェン−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−２−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル及びフェニルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項６】
Ｒaが、−Ｈ、−Ｆ、−ＯＣＨ3及び−ＣＨ3からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項７】
Ｒ1が（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項８】
Ｒ1が、ビフェニル−２−イル、２−チオフェン−２−イル−フェニル、２−ブロモフェニル、２，６−ジメトキシ−フェニル、２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、３−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、３−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル、３−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル、４−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル又は５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イル−フェニルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項９】
Ｒ1が６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１０】
Ｒ2が、−Ｃ1〜4アルキル、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ2及びフェニルからなる群から選択される１個以上の基により置換されている又は未置換である、ピラジン又はピリミジンである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１１】
Ｒ2が、２−メチルピリミジン−４−アミン、２−フェニルピリミジン−４−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル、４，５−ジメチルピリミジン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−６−メチルピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−フェニル−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル、６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル、６−メチル−２−（１−メチルエチル）ピリミジン−４−イル、Ｎ，Ｎ，２−トリメチルピリミジン−４−アミン、Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリミジン−２−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−４−アミン、ピリミジン−２−イル−４−アミン又は３，６−ジメチルピラジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１２】
Ｒ2が、−ＣＨ3及び−ＣＦ3からなる群から選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であるピリジンである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１３】
Ｒ2が、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４，６−ジメチルピリジン−２−イル、４−メチルピリジン−２−イル又は６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１４】
Ｒ2が２−メチルキノリン、キノリン又はキノキサリン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１５】
Ｒ2が６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール又はベンゾオキサゾール−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１６】
Ｒ2が、２−メチルピリミジン−４−アミン、２−フェニルピリミジン−４−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル、４，５−ジメチルピリミジン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−６−メチルピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−フェニル−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル、６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル、６−メチル−２−（１−メチルエチル）ピリミジン−４−イル、Ｎ，Ｎ，２−トリメチルピリミジン−４−アミン、Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリミジン−２−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−４−アミン、ピリミジン−２−イル−４−アミン、４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４，６−ジメチルピリジン−２−イル、４−メチルピリジン−２−イル、６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、２−メチルキノリン、キノリン、キノキサリン−２−イル、６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール又はベンゾオキサゾール−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１７】
Ｒ1が２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル、２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル、２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル又は５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニルであり、Ｒ2が４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル、４，５−ジメチルピリミジン−２−イル又は４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１８】
Ｒ3が、−ＣＨ3により置換され、オルト位において−ＣＨ3により置換されているフェニルである、請求項２に記載の化学物質。
【請求項１９】
ビフェニル−２−イル−（３−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル）−メタノン、
（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル）−ビフェニル−２−イル−メタノン、
（２，６−ジメトキシ−フェニル）−（３−キノキサリン−６−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル）−メタノン、
［５−（２−フルオロ−フェニル）−２−メチル−チアゾール−４−イル］−（３−キノキサリン−６−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル）−メタノン、
ビフェニル−２−イル−［３−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−メタノン、
（３−ベンゾオキサゾール−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル）−（２，６−ジメトキシ−フェニル）−メタノン、
（２，６−ジメトキシ−フェニル）−［３−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−（２−チオフェン−２−イル−フェニル）−メタノン、
８−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン、
２−［８−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−キノキサリン、
（１Ｒ，６Ｓ）ビフェニル−２−イル−［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−メタノン、
６−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−３−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
２−［６−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］キノキサリン、
６−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−６−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］−３−（４−メチルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
３−（４−メチルピリミジン−２−イル）−６−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−３−（４−メチルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イル−フェニル）−メタノン、
［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［３−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［３−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［３−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−メタノン、
［３−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［３−（４−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］−メタノン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−クロロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−フルオロ−６−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］ピリミジン−４−アミン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３−（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
６−クロロ−２−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４−メチルピリジン−２−イル）−８−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
２−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、
２−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］ピリミジン−４−アミン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
６−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−４−アミン、
６−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−２−メチルピリミジン−４−アミン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［６−メチル−２−（１−メチルエチル）ピリミジン−４−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
６−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−Ｎ，Ｎ，２−トリメチルピリミジン−４−アミン、
４−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリミジン−２−アミン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
６−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−４−アミン、
６−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−Ｎ，Ｎ，２−トリメチルピリミジン−４−アミン、
４−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−Ｎ，Ｎ，６−トリメチルピリミジン−２−アミン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［６−メチル−２−（１−メチルエチル）ピリミジン−４−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４−アミノ−６−メチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
４−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］キノリン、
４−［（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−２−メチルキノリン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−（４−メチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４−メチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−８−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−［（３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−８−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（４−フルオロ−２−（ピリミジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（６−（ジメチルアミノ）ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（３−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）メタノン、
（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（３−フルオロ−２−（イソオキサゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−フルオロ−２−（イソオキサゾール−５−イル）フェニル）メタノン、
（３−フルオロ−２−（イソオキサゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−フルオロ−２−（イソオキサゾール−５−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−フルオロ−２−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）フェニル）メタノン、
（３−フルオロ−２−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）フェニル）（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−フルオロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）メタノン及び
（（１Ｓ，６Ｒ）−３−（５−クロロ−４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）（３−フルオロ−２−（３−メチルイソオキサゾール−５−イル）フェニル）メタノンからなる群から選択される、化学物質。
【請求項２０】
オレキシン活性が媒介する疾病、障害又は病状を治療するための医薬組成物であって、
（Ａ）有効量の式（Ｉ）：
【化３】
2013508405.tif 000003
［式中、
ｎは、０〜１であり、
Ｒ1は、
ａ）Ｒaにより置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲbにより置換されている、フェニルであって、
Ｒaが、ハロ、−Ｃ1〜4アルキル及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から独立して選択される基であり、
Ｒbが、
ｉ）ハロ又は−Ｃ1〜4アルコキシ、
ｉｉ）チオフェン−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−２−イル又は３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、及び
ｉｉｉ）フェニル、からなる群から選択される基である、フェニル、
ｂ）Ｃ1〜4アルキル及び１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルからなる群から独立して選択される１又は２個の基により置換されている又は未置換であるピリジンであって、前記置換基がＲ1による結合部位に隣接して位置する、ピリジン、並びに
ｃ）２−フルオロフェニルにより置換されているメチルチアゾール、からなる群から独立して選択される基であり、
Ｒ2は、
ａ）−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3、ハロ、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2、−ＮＨ2及びフェニルからなる群から選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であり、２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
ｂ）−ＣＦ3及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であるピリジン、
ｃ）−Ｃ1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、キノキサリン−２−イル又はキノリン、
ｄ）ハロにより置換されている又は未置換であるベンゾオキサゾール−２−イル、並びに
ｅ）４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、からなる群から独立して選択される基である。］の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩、
並びに
（Ｂ）少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２１】
有効量の請求項１９に記載の少なくとも１つの化学物質と、少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤と、を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
オレキシン受容体活性が媒介する疾病、障害又は病状に罹患している、又はそれと診断される患者を治療するための医薬組成物であって、
式（Ｉ）
【化４】
2013508405.tif 000004
［式中、
ｎは、０〜１であり、
Ｒ1は、
ａ）Ｒaにより置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲbにより置換されている、フェニルであって、
Ｒaが、ハロ、−Ｃ1〜4アルキル及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から独立して選択される基であり、
Ｒbが、
ｉ）ハロ、−Ｃ1〜4アルコキシ、
ｉｉ）チオフェン−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−２−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、及び
ｉｉｉ）フェニル、からなる群から選択される基である、フェニル、
ｂ）Ｃ1〜4アルキル及び１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルからなる群から独立して選択される１又は２個の基により置換されている又は未置換であるピリジンであって、前記置換基がＲ1による結合部位に隣接して位置する、ピリジン、並びに
ｃ）２−フルオロフェニルにより置換されているメチルチアゾール、からなる群から選択される基であり、
Ｒ2は、
ａ）−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3、ハロ、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2、−ＮＨ2及びフェニルからなる群から選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であり、２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
ｂ）−ＣＦ3及び−Ｃ1〜4アルキルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であるピリジン、
ｃ）−Ｃ1〜4アルキルにより置換されている又は未置換である、キノキサリン−２−イル又はキノリン、
ｄ）ハロにより置換されている又は未置換であるベンゾオキサゾール−２−イル、並びに
ｅ）４−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン、からなる群から独立して選択される基である。］の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩から選択される、有効量の少なくとも１つの化学物質、並びに少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤を含む、前記医薬組成物。
【請求項２３】
前記疾病、障害又は病状が、睡眠−覚醒サイクルの障害、不眠症、下肢静止不能症候群、時差ぼけ、睡眠障害、神経障害に続発する睡眠障害、躁病、うつ病、躁うつ病、統合失調症、疼痛症候群、線維筋痛、神経因性疼痛、カタトニー、パーキンソン病、トゥレット症候群、不安、せん妄、痴呆、過体重又は肥満及び過体重又は肥満に関連する症状、インスリン抵抗性、ＩＩ型糖尿病、高脂血症、胆石、アンギナ、高血圧、無呼吸、頻脈、不妊症、睡眠時無呼吸症、腰痛及び関節痛、渦静脈、変形性関節症、高血圧、頻脈、不整脈、狭心症、急性心不全、潰瘍、過敏性腸症候群、下痢並びに胃食道逆流からなる群から選択される、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾病、障害又は病状が、不眠症である、請求項２２に記載の医薬組成物。