【手続補正書】
【提出日】平成25年10月11日(2013.10.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2013508404.tif 000001
［式中、
ｎは、０〜１であり、
Ｒ1は、
Ａ）１又は２個のＲa基により置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲbにより置換されている、フェニルであり、
Ｒaは、独立して、ハロ、−Ｃ1〜4アルキル及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から選択され、２個の隣接するＲa基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
Ｒbは、
ａ）ハロ、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3又は−ＣＦ2ＣＨＦ2、
ｂ）１個の酸素又は１個の硫黄原子を含有する五員ヘテロアリール環、
ｃ）ハロ、−Ｃ1〜4アルキル、テトラヒドロピラン−２−イル又は−Ｎ（ＣＨ3）2により置換されている又は未置換であり、１〜３個の窒素原子を含有し、場合により１個の酸素原子を含有する、五〜六員ヘテロアリール環、及び
ｄ）−Ｆ又は−ＣＨ3により置換されている又は未置換であるフェニル、からなる群から選択される基である、フェニル、
Ｂ）１個又は２個のＲc基により置換されている又は未置換であり、かつＲdにより置換されているピリジンであって、Ｒdが、Ｒ1による結合部位に隣接して位置し、
Ｒcが、−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＦ3及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から独立して選択される基であり、
Ｒdが、
ａ）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル及び６−メチル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに
ｂ）−ＣＦ3、−Ｂｒ又は−Ｃ1〜4アルコキシ、からなる群から選択される基である、ピリジン、
Ｃ）−ＣＨ3、−ＯＣＨ3又はフェニルから独立して選択される基により置換されている又は未置換であるピリミジン−イル若しくはピラジン−イルからなる群から選択される六員ヘテロアリール環、
Ｄ）２−メチル−１，３−チアゾール−イル、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、イソオキサゾリル及び１，３−オキサゾール−４−イルからなる群から選択され、−Ｆ若しくは−Ｃｌにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
Ｅ）３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、９Ｈ−フルオレン−９−オン、３，５’−ビイソオキサゾール、［３−メチル−５−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル］又はナフチリジン、からなる群から選択される基であり、
Ｒ2は、
Ａ）ハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）1〜2、−ＮＨシクロプロピル及びフェニルからなる群から独立して選択される１つ以上の基により置換されている又は未置換である２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
Ｂ）−Ｃ1〜4アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１若しくは２個の基により置換されている又は未置換であるピリジン、並びに
Ｃ）キノキサリン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル又は５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール、からなる群から選択される基である。］の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩である、化学物質。
【請求項２】
式（ＩＩ）：
【化２】
2013508404.tif 000002
［式中、
Ｒ3が、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ及びフェニルからなる群から独立して選択される基により置換されている又は未置換であるフェニルであり、
Ｒ4は、（５−トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル、（５−トリフルオロメチル）−ピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４−フェニルピリミジン−２−イル及びキノキサリン−２−イルからなる群から選択される基である。］の化合物、及び式（ＩＩ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩から選択される、化学物質。
【請求項３】
ｎが０である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項５】
Ｒ1がフェニルであり、Ｒaが、−Ｆ、−ＯＣＨ3及び−ＣＨ3からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項６】
Ｒbが、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＣＨ3、−ＣＦ2ＣＨＦ2及び−ＣＦ3からなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項７】
Ｒbが、２−ピロール−１−イル、ピリジン−２−イル、３−クロロピリジン−２−イル、３−フルオロピリジン−２−イル、３−メチルピリジン−２−イル、４−メチルピリジン−２−イル、５−メチルピリジン−２−イル、６−メチルピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−５−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、２−チオフェン−２−イル及び２−フラン−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項８】
Ｒbが、フェニル、３−フルオロフェニル又は４−メチルフェニルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項９】
Ｒ1がピリジンであり、Ｒcが−ＣＨ3、−ＯＣＨ3及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される基であり、Ｒdが−Ｂｒ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル及び３−メチルピリジン−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１０】
Ｒ1が、２−エトキシ−ナフタレン−１−イル、４−フェニル−ピリミジン−２−イル、５−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル、２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、５−フェニル−イソオキサゾール−４−イル、５−メトキシ−２−メチルピリミジン−４−イル、３−フェニルピラジン−２−イル、５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル、５−フェニルイソオキサゾール−４−イル、５−（２−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−４−イル、５−（３−クロロフェニル）−１，３−オキサゾール−４−イル、３’，５−ジメチル−３，５’−ビイソオキサゾール、３−メチル−５−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル、５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル及び３−メチルフラン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１１】
Ｒ1がフェニルであり、Ｒbが、ピリミジン−２−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル及び２−チオフェン−２−イルからなる群から選択される基である、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１２】
Ｒ1が、２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル又は２−チオフェン−２−イル−フェニルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１３】
Ｒ2が、−Ｃ1〜4アルキル、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−Ｃｌ、−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3及びフェニルからなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている又は未置換である、ピリミジン、ピラジン又はピリダジンである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１４】
Ｒ2が、２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル、２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イル−フェニル、２−メチルピリミジン−４−アミン、２−フェニルピリミジン−４−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４−メトキシピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４−フェニルピリミジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、６−メチル−２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−２−アミン、Ｎ，６−ジメチルピリミジン−２−アミン、Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−４−アミン、Ｎ−シクロプロピル−ピリミジン−４−アミン、Ｎ−メチルピリミジン−４−アミン、ピリミジン−２，４−ジアミン、３，６−ジメチルピラジン−２−イル、３−メチルピラジン−２−イル、５−メチルピラジン−２−イル、５，６−ジメチルピラジン−２−イル、６−メチルピラジン−２−イル又は６−クロロピリダジン−４−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１５】
Ｒ2が、−ＣＨ3、−ＣＦ3及び−Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から独立して選択される１個以上の基により置換されている又は未置換であるピリジンである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１６】
Ｒ2が、４−メチルピリジン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、４，６−ジメチルピリジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル、５−メチルピリジン−２−イル、６−メチルピリジン−２−イル、６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル又はＮ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミンである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１７】
Ｒ2が、２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル又は４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１８】
Ｒ1が２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル、３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、５−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル又は２−チオフェン−２−イル−フェニルであり、Ｒ2が２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル又は４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イルである、請求項１に記載の化学物質。
【請求項１９】
Ｒ3が２，５−ジメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、ビフェニル又は２−メトキシフェニルであり、Ｒ4が４−フェニルピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、（５−トリフルオロメチル）−ピリジン−２−イル、（５−トリフルオロメチル）−ピリミジン−２−イル又はキノキサリン−２−イルである、請求項２に記載の化学物質。
【請求項２０】
（１Ｒ，６Ｓ）［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−チオフェン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フラン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−ビフェニル−２−イル−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−（２−チオフェン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）ビフェニル−２−イル−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）（２−フラン−２−イル−フェニル）−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−ピロール−１−イル−フェニル）−メタノン、
ビフェニル−２−イル−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
ビフェニル−２−イル−［８−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）（４’−メチル−ビフェニル−２−イル）−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（８−ベンゾオキサゾール−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−ビフェニル−２−イル−メタノン、
（２，６−ジメトキシ−フェニル）−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）（２−ブロモ−フェニル）−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）（２−ピリジン−３−イル−フェニル）−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（２，６−ジメトキシ−フェニル）−［８−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
（８−ベンゾオキサゾール−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−（２，６−ジメトキシ−フェニル）−メタノン、
（１Ｓ，６Ｒ）ビフェニル−２−イル−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（１Ｓ，６Ｒ）ビフェニル−２−イル−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−８−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）２−［３−（２，４−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−キノキサリン、
２−［３−（２，５−ジメチル−ベンゼンスルホニル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−キノキサリン、
（１Ｒ，６Ｓ）［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−エトキシ−ナフタレン−１−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−メチル−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−メチル−２−ピリミジン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−ピリミジン−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（４−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（４−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［８−（６−メチル−２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）（５−フルオロ−２−ピリミジン−２−イル−フェニル）−（８−キノキサリン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−（４−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［８−（６−メチル−２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（６−メチル−２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（４−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−（８−キノキサリン−２−イル−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル）−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−（５−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［８−（６−メチル−２−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（４−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−［８−（２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
３−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
２−［３−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル］キノキサリン、
２−｛３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル｝キノキサリン、
６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
２−（３−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル）キノキサリン、
３−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝−６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
３−［（２−メトキシフェニル）カルボニル］−６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
２−｛３−［（２−メトキシフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−６−イル｝キノキサリン、
６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
３−［（２−ブロモフェニル）カルボニル］−６−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
（２−ブロモ−フェニル）−［６−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−メタノン、
６−（４−メチルピリミジン−２−イル）−３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
３−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−６−（４−メチルピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−３−［（２−チオフェン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
３−（ビフェニル−２−イルカルボニル）−６−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）−３−［（２−エトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（２−エトキシナフタレン−１−イル）カルボニル］−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４−フェニルピリミジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
６−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、
［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［８−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−メタノン、
［８−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−［２−メチル−５−フェニル−チアゾール−４−イル）−メタノン、
［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン、
［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（５−フェニル−イソオキサゾール−４−イル）−メタノン、
［６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（５−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［６−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（４−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［６−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（２−フルオロ−６−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［６−（３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
［６−（４，６−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−メタノン、
（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［６−（４−メチル−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−メタノン、
（３−フルオロ−２−［１，２，３］トリアゾール−２−イル−フェニル）−［６−（４−メトキシ−ピリミジン−２−イル）−３，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．０］ヘプタ−３−イル］−メタノン、
［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（３’−フルオロ−ビフェニル−２−イル）−メタノン、
［８−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］−（４’−メチル−ビフェニル−２−イル）−メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（６−クロロピリダジン−４−イル）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−８−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−［（２−フルオロ−６−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−８−［６−メチル−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−４−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［６−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−メチルピラジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（５−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（５−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（５−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（５−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（３−メチルピラジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（３−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（３−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（３−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（３−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（６−メチルピラジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］キノキサリン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］キノキサリン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］キノキサリン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］キノキサリン、
５−クロロ−２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール、
５−クロロ−２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール、
５−クロロ−２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール、
５−クロロ−２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール、
５−クロロ−２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−１，３−ベンゾオキサゾール、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（６−メチルピリジン−２−イル）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（４−メチルピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（５−メチルピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
４−｛［（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］カルボニル｝１，８−ナフチリジン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（５−メトキシ−２−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（３−フェニルピラジン−２−イル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（４−メチルピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］ピリジン−４−アミン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン、
２−｛（１Ｒ，６Ｓ）−３−［（３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［３−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３−｛［３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３−｛［４−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
２−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−４−アミン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３−｛［５−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−［（３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−８−［４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３−［（３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−［（６−ブロモ−２−フルオロ−３−メトキシフェニル）カルボニル］−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（２−フルオロ−３−メトキシ−６−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５，６−ジメチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５，６−ジメチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−メチル−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［６−メトキシ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［６−メトキシ−２−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−３−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−［（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）カルボニル］−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（５−フルオロ−２−ピリミジン−５−イルフェニル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
５−（２−｛［（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］カルボニル｝−４−フルオロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−（９Ｈ−フルオレン−４−イルカルボニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
４−｛［（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］カルボニル｝−９Ｈ−フルオレン−９−オン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−（｛５−フルオロ−２−［１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル｝カルボニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（５−フェニルイソオキサゾール−４−イル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−（２−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−４−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−（３−クロロフェニル）−１，３−オキサゾール−４−イル］カルボニル｝−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
４’−｛［（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−３−イル］カルボニル｝−３’，５−ジメチル−３，５’−ビイソオキサゾール、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−メチル−５−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−［（３−ブロモピリジン−２−イル）カルボニル］−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ピリジン−２−イル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［３−フルオロ−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−［（３−フルオロ−２−ピリミジン−２−イルフェニル）カルボニル］−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
４−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−６−メチルピリミジン−２−アミン、
４−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−Ｎ，６−ジメチルピリミジン−２−アミン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−｛［５−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
６−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−４−アミン、
６−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−Ｎ−メチルピリミジン−４−アミン、
６−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］−２−メチルピリミジン−４−アミン、
６−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］ピリミジン−２，４−ジアミン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（６−メチルピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
Ｎ−シクロプロピル−６−［（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタ−８−イル］ピリミジン−４−アミン、
（５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（２−フェニルピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（２−フェニルピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（２−１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル）メタノン、
（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（２−フェニルピリミジン−４−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−プロポキシピリジン−２−イル）メタノン、
（３−プロポキシピリジン−２−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３−プロポキシピリジン−２−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３−プロポキシピリジン−２−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（キノキサリン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（２，６−ジメトキシフェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（キノキサリン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（２，６−ジメトキシフェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（２，６−ジメトキシフェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（２，６−ジメトキシフェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−メチルフラン−２−イル）メタノン、
（３−メチルフラン−２−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３−メチルフラン−２−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３−メチルフラン−２−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（キノキサリン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
２−（（１Ｒ，６Ｓ）−３−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）キノキサリン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（［１，１’−ビフェニル］−２−イルスルホニル）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（２−メトキシフェニル）スルホニル）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−（２−メトキシフェニル）スルホニル）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、
２−（（１Ｒ，６Ｓ）−３−（（２−メトキシフェニル）スルホニル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−８−イル）キノキサリン、
（３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（キノキサリン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（３，６’−ジメチル−［２，３’−ビピリジン］−２’−イル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（２−フルオロ−６−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（５，６−ジメチルピラジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−ヨードフェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（２−（３−クロロピリジン−２−イル）−３−フルオロフェニル）（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（３−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（５−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（６−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（４−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（６−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（３−フルオロピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（ピリジン−２−イル）フェニル）メタノン、
（１Ｒ，６Ｓ）−３−｛［２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル］カルボニル｝−８−（４，５，６−トリメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン、及び
（（１Ｒ，６Ｓ）−８−（４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）−３，８−ジアザビシクロ［４．２．０］オクタン−３−イル）（３−フルオロ−２−（オキサゾール−２−イル）フェニル）メタノン
からなる群から選択される、化学物質。
【請求項２１】
オレキシン活性が介在する疾病、障害又は病状を治療するための医薬組成物であって、
（ａ）有効量の式（Ｉ）
【化３】
2013508404.tif 000003
［式中、
ｎは、０〜１であり、
Ｒ1は、
Ａ）１又は２個のＲa基により置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲbにより置換されている、フェニルであり、
Ｒaが、独立して、ハロ、−Ｃ1〜4アルキル及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から選択され、２個の隣接するＲa基は、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
Ｒbが、
ａ）ハロ、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3又は−ＣＦ2ＣＨＦ2、
ｂ）１個の酸素又は１個の硫黄原子を含有する五員ヘテロアリール環、
ｃ）ハロ、−Ｃ1〜4アルキル、テトラヒドロピラン−２−イル又は−Ｎ（ＣＨ3）2により置換されている又は未置換であり、１〜３個の窒素原子を含有し、場合により１個の酸素原子を含有する、五〜六員ヘテロアリール環、及び
ｄ）−Ｆ又は−ＣＨ3により置換されている又は未置換であるフェニル、からなる群から選択される基である、フェニル、
Ｂ）１個又は２個のＲc基により置換されている又は未置換であり、Ｒdにより置換されているピリジンであって、Ｒdが、Ｒ1による結合部位に隣接して位置し、
Ｒcが、−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＦ3及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から独立して選択される基であり、
Ｒdが、
ａ）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル及び６−メチル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに
ｂ）−ＣＦ3、−Ｂｒ又は−Ｃ1〜4アルコキシ、からなる群から選択される基である、ピリジン、
Ｃ）−ＣＨ3、−ＯＣＨ3又はフェニルから独立して選択される基により置換されている又は未置換であるピリミジン−イル及びピラジン−イルからなる群から選択される六員ヘテロアリール環、
Ｄ）２−メチル−１，３−チアゾール−イル、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、イソオキサゾリル及び１，３−オキサゾール−４−イルからなる群から選択され、−Ｆ若しくは−Ｃｌにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
Ｅ）３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、９Ｈ−フルオレン−９−オン、３，５’−ビイソオキサゾール、［３−メチル−５−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル］又はナフチリジン、からなる群から選択される基であり、
Ｒ2は、
Ａ）ハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）1〜2、−ＮＨシクロプロピル及びフェニルからなる群から独立して選択される１つ以上の基により置換されている又は未置換である２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
Ｂ）−Ｃ1〜4アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１若しくは２個の基により置換されている又は未置換であるピリジン、並びに
Ｃ）キノキサリン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル又は５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール、からなる群から選択される基である。］の化合物、及び式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩から選択される少なくとも１つの化学物質、
並びに
（ｂ）少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤
を含む、前記医薬組成物。
【請求項２２】
有効量の請求項２０に記載の少なくとも１つの化学物質と、少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２３】
オレキシン受容体活性が介在する疾病、障害又は病状に罹患している、又はそれと診断される患者を治療するための医薬組成物であって、有効量の式（Ｉ）
【化４】
2013508404.tif 000004
［式中、
ｎは、０〜１であり、
Ｒ1は、
Ａ）１又は２個のＲa基により置換されている又は未置換であり、オルト位においてＲbにより置換されている、フェニルであり、
Ｒaが、独立して、ハロ、−Ｃ1〜4アルキル及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から選択され、２個の隣接するＲa基が、一緒になって六員芳香環を形成してもよく、
Ｒbが、
ａ）ハロ、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3又は−ＣＦ2ＣＨＦ2、
ｂ）１個の酸素又は１個の硫黄原子を含有する五員ヘテロアリール環、
ｃ）ハロ、−Ｃ1〜4アルキル、テトラヒドロピラン−２−イル又は−Ｎ（ＣＨ3）2により置換されている又は未置換であり、１〜３個の窒素原子を含有し、場合により１個の酸素原子を含有する、五〜六員ヘテロアリール環、及び
ｄ）−Ｆ又は−ＣＨ3により置換されている又は未置換であるフェニル、からなる群から選択される基である、フェニル、
Ｂ）１個又は２個のＲc基により置換されている又は未置換であり、Ｒdにより置換されているピリジンであって、Ｒdが、Ｒ1による結合部位に隣接して位置し、
Ｒcが、−Ｃ1〜4アルキル、−ＣＦ3及び−Ｃ1〜4アルコキシからなる群から独立して選択される基であり、
Ｒdが、
ａ）１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル及び６−メチル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される五〜六員ヘテロアリール環、並びに
ｂ）−ＣＦ3、−Ｂｒ又は−Ｃ1〜4アルコキシ、からなる群から選択される基である、ピリジン、
Ｃ）−ＣＨ3、−ＯＣＨ3又はフェニルから独立して選択される基により置換されている又は未置換であるピリミジン−イル及びピラジン−イルからなる群から選択される六員ヘテロアリール環、
Ｄ）２−メチル−１，３−チアゾール−イル、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、イソオキサゾリル及び１，３−オキサゾール−４−イルからなる群から選択され、−Ｆ若しくは−Ｃｌにより置換されている又は未置換であるフェニルでそれぞれ置換されている、五員ヘテロアリール環、並びに、
Ｅ）３−メチルフラン−２−イル、９Ｈ−フルオレン、９Ｈ−フルオレン−９−オン、３，５’−ビイソオキサゾール、［３−メチル−５−（４−メチル−１，２，３−チアジアゾール−５−イル）イソオキサゾール−４−イル］又はナフチリジン、からなる群から選択される基であり、
Ｒ2は、
Ａ）ハロ、−Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ1〜4アルコキシ、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＮＨＣＨ3、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）1〜2、−ＮＨシクロプロピル及びフェニルからなる群から独立して選択される１つ以上の基により置換されている又は未置換である２個の窒素原子を含有する六員ヘテロアリール環、
Ｂ）−Ｃ1〜4アルキル、−Ｎ（Ｃ1〜4アルキル）2又は−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１若しくは２個の基により置換されている又は未置換であるピリジン、並びに
Ｃ）キノキサリン−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル又は５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール、からなる群から選択される基である。］の化合物、及び、式（Ｉ）の化合物の製薬学的に許容可能な塩、から選択される、少なくとも１つの化学物質、並びに少なくとも１つの製薬学的に許容可能な賦形剤を含む、前記医薬組成物。
【請求項２４】
前記疾病、障害又は病状が、睡眠−覚醒サイクルの障害、不眠症、下肢静止不能症候群、時差ぼけ、睡眠障害、神経障害に続発する睡眠障害、躁病、うつ病、躁うつ病、統合失調症、疼痛症候群、線維筋痛、神経因性疼痛、カタトニー、パーキンソン病、トゥレット症候群、不安、せん妄、痴呆、過体重又は肥満及び過体重又は肥満に関連する症状、インスリン抵抗性、ＩＩ型糖尿病、高脂血症、胆石、アンギナ、高血圧、無呼吸、頻脈、不妊症、睡眠時無呼吸症、腰痛及び関節痛、渦静脈、変形性関節症、高血圧、頻脈、不整脈、狭心症、急性心不全、潰瘍、過敏性腸症候群、下痢並びに胃食道逆流からなる群から選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
前記疾病、障害又は病状が、不眠症である、請求項２３に記載の医薬組成物。