【手続補正書】
【提出日】平成24年3月14日(2012.3.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１７】
2011518168.tif 000001
を有する化合物、または製薬的に許容されるその塩
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）であり、ここで
Ｒ１ａは、ＪＲによって場合により置換されているＣ１〜４脂肪族またはＣ３〜６脂環式であり；各ＪＲは独立して、フルオロ、ＪＲ１、または−ＯＪＲ１であり；
ＪＲ１は、Ｃ１〜４脂肪族またはＣ３〜６脂環式から選択され；
Ｒ１ｂは水素であり、またはＲ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合された窒素と一緒になって４〜６員複素環式環を形成し、ここで該複素環式環は、さらなる酸素原子を場合により含み、ＪＲ２によって場合により置換されており；ならびに
ＪＲ２は独立して、フルオロ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ３〜６脂環式、または−ＯＣ１〜２アルキルから選択される）。
【請求項２】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が
【化１８】
2011518168.tif 000002
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が
【化１９】
2011518168.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が
【化２０】
2011518168.tif 000004
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ２〜３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項８】
前記化合物が
【化２１】
2011518168.tif 000005
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
【請求項９】
請求項１または２に記載の化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項１０】
多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤、または免疫抑制剤から選択される治療剤をさらに含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記治療剤がベータインターフェロン、グラチラマー、ナタリズマブ、またはミトキサントロンである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
自己免疫疾患または脳もしくは脊髄の炎症性疾患から選択される疾患または状態の重症度を処置または軽減するための医薬であって、請求項１に記載の化合物もしくはその塩を含む医薬。
【請求項１３】
前記疾患または障害が多発性硬化症である、請求項１２に記載の医薬。
【請求項１４】
さらなる治療剤を含み、該さらなる治療剤は、処置される疾患に適切であり、該さらなる治療剤は前記医薬と共に単回投薬形として投与されるか、または複数回投薬形の一部として前記医薬とは個別に投与されることを特徴とする、請求項１２に記載の医薬。
【請求項１５】
前記さらなる治療剤が多発性硬化症の処置に有用であり、ベータインターフェロン、グラチラマー、ナタリズマブ、またはミトキサントロンから選択される、請求項１４に記載の医薬。
【請求項１６】
生体試料でのＰＩ３Ｋ−ガンマキナーゼ活性を阻害する非治療的方法であって、該生体試料を請求項１に記載の化合物または請求項９に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明によって提供される化合物および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるＰＩ３Ｋの研究；このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究；ならびに新たなキナーゼ阻害薬の比較評価にも有用である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式：
【化１７】
2011518168.tif 000006
を有する化合物、または製薬的に許容されるその塩
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）（Ｒ１ｂ）であり、ここで
Ｒ１ａは、ＪＲによって場合により置換されているＣ１〜４脂肪族またはＣ３〜６脂環式であり；各ＪＲは独立して、フルオロ、ＪＲ１、または−ＯＪＲ１であり；
ＪＲ１は、Ｃ１〜４脂肪族またはＣ３〜６脂環式から選択され；
Ｒ１ｂは水素であり、またはＲ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合された窒素と一緒になって４〜６員複素環式環を形成し、ここで該複素環式環は、さらなる酸素原子を場合により含み、ＪＲ２によって場合により置換されており；ならびに
ＪＲ２は独立して、フルオロ、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ３〜６脂環式、または−ＯＣ１〜２アルキルから選択される）。
（項目２）
ＸがＮである、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目３）
ＸがＣＨである、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目４）
Ｒ１が
【化１８】
2011518168.tif 000007
から選択される、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目５）
Ｒ１が
【化１９】
2011518168.tif 000008
から選択される、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目６）
Ｒ１が
【化２０】
2011518168.tif 000009
から選択される、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目７）
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ２〜３アルキル−Ｏ−Ｃ１〜３アルキルである、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目８）
前記化合物が
【化２１】
2011518168.tif 000010
から選択される、項目１に記載の化合物、またはその製薬的に許容される塩。
（項目９）
項目１または２に記載の化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物。
（項目１０）
多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤、または免疫抑制剤から選択される治療剤をさらに含む、項目９に記載の組成物。
（項目１１）
前記治療剤がベータインターフェロン、グラチラマー、ナタリズマブ、またはミトキサントロンである、項目１０に記載の組成物。
（項目１２）
自己免疫疾患または脳もしくは脊髄の炎症性疾患から選択される疾患または状態の重症度を処置または軽減する方法であって、患者に項目１に記載の化合物もしくはその塩、またはその医薬組成物を投与するステップを含む方法。
（項目１３）
前記疾患または障害が多発性硬化症である、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記患者にさらなる治療剤を投与するさらなるステップを含み、該さらなる治療剤は、処置される疾患に適切であり、該さらなる治療剤は前記化合物もしくは組成物と共に単回投薬形として、または複数回投薬形の一部として前記化合物もしくは組成物とは個別に投与される、項目１２に記載の方法。
（項目１５）
前記さらなる治療剤が多発性硬化症の処置に有用であり、ベータインターフェロン、グラチラマー、ナタリズマブ、またはミトキサントロンから選択される、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
生体試料でのＰＩ３Ｋ−ガンマキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生体試料を項目１に記載の化合物または項目９に記載の組成物と接触させることを含む方法。