【手続補正書】
【提出日】平成21年5月13日(2009.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（２）
【化１】
2007091738.tif 000001
［式中、Ｘ1は、ハロゲン原子を示す。］
で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩と、一般式（３）
【化２】
2007091738.tif 000002
［式中、Ｒ1及びＲ2はそれぞれ低級アルキル基を示す。Ｘ2は、ハロゲン原子を示す。］
で表されるアミド化合物又はその塩とを、カルボニル化剤の存在下に反応させることを特徴とする一般式（１）
【化３】
2007091738.tif 000003
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びＸ1は前記に同じ。］
で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩の製造方法。
【請求項２】
一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩が、７−クロロ−１−[２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル]−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−５−オン又はその塩である請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
一般式（１１）
【化４】
2007091738.tif 000004
［式中、Ｒ1及びＲ2は、それぞれ低級アルキル基を示す。］
で表されるアミド化合物又はその塩と、一般式（１９）
Ｘ6ＣＯＣＯＸ7
［式中、Ｘ6及びＸ7は、ハロゲン原子を示す。］
で表されるオキサリル化合物とを反応させることを特徴とする一般式（４）
【化５】
2007091738.tif 000005
［式中、Ｒ1及びＲ2は、前記に同じ。］
で表される安息香酸化合物又はその塩の製造方法。
【請求項４】
一般式（１２）
【化６】
2007091738.tif 000006
［式中、Ｒ1及びＲ2は、それぞれ低級アルキル基を示す。Ｘ3は、ハロゲン原子を示す。］
で表されるアミド化合物又はその塩を酸化することを特徴とする一般式（４）
【化７】
2007091738.tif 000007
［式中、Ｒ1及びＲ2は、前記に同じ。］で表される安息香酸化合物又はその塩の製造方法。
【請求項５】
一般式（１３）
【化８】
2007091738.tif 000008
［式中、Ｒ1及びＲ2は、それぞれ低級アルキル基を示す。Ｘ3は、ハロゲン原子を示す。］
で表されるアミド化合物又はその塩を加水分解することを特徴とする一般式（４）
【化９】
2007091738.tif 000009
［式中、Ｒ1及びＲ2は、前記に同じ。］で表される安息香酸化合物又はその塩の製造方法。
【請求項６】
一般式（１４）
【化１０】
2007091738.tif 000010
［式中、Ｒ1及びＲ2は、それぞれ低級アルキル基を示す。］
で表されるアミド化合物又はその塩を酸化することを特徴とする一般式（４）
【化１１】
2007091738.tif 000011
［式中、Ｒ1及びＲ2は、前記に同じ。］
で表される安息香酸化合物又はその塩の製造方法。
【請求項７】
一般式（１）
【化１２】
2007091738.tif 000012
［式中、Ｒ1、Ｒ2及びＸ1は、前記に同じ。］
で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩を還元することを特徴とする一般式（１０）
【化１３】
2007091738.tif 000013
［式中、Ｘ1は、ハロゲン原子を示す。Ｒ1及びＲ2は、それぞれ低級アルキル基を示す。］
で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩の製造方法であって、
一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩１モルに対して０．１〜１モルの水素化還元剤を反応系内に存在させる、ベンゾアゼピン化合物又はその塩の製造方法。
【請求項８】
水素化還元剤が、水素化アルミニウムリチウム、水素化硼素ナトリウム、水素化硼素亜鉛及びジボランから選ばれる少なくとも１種である請求項７に記載の製造方法。
【請求項９】
水素化還元剤が水素化硼素ナトリウムであり、水素化還元剤の使用量が、化合物（１）１モルに対して、０．２５〜１モルである請求項８に記載の製造方法。
【請求項１０】
還元剤の使用量が、化合物（１）１モルに対して、０．２５〜０．５モルである請求項９に記載の製造方法。
【請求項１１】
一般式（１０）で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩が、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−[２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル]−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩である請求項７〜１０のいずれかに記載の製造方法。
【請求項１２】
純度が９９．５％以上の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１３】
７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−｛２−メチル−４−［Ｎ−（２−メチルベンゾイル）−Ｎ−（２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルアミノ）］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ａ）、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−｛２−メチル−４−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｂ）、７−クロロ−５−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルオキシ］−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｃ）及び７−クロロ−５−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルオキシ］−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｄ）なる群から選ばれた少なくとも１種のベンゾアゼピン化合物を実質的に含まない７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１４】
請求項７に記載の方法により製造することができる、純度が９９．５％以上の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１５】
請求項７に記載の方法により製造することができる、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−｛２−メチル−４−［Ｎ−（２−メチルベンゾイル）−Ｎ−（２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルアミノ）］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ａ）、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−｛２−メチル−４−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｂ）、７−クロロ−５−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルオキシ］−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｃ）及び７−クロロ−５−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルオキシ］−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｄ）なる群から選ばれた少なくとも１種のベンゾアゼピン化合物を実質的に含まない７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１６】
水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素亜鉛及びジボランから選ばれる少なくとも１種の水素化還元剤を使用し、請求項７に記載の方法により製造することができる、請求項１４又は１５に記載の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１７】
水素化ホウ素ナトリウムを化合物（１）１モルに対して０．２５〜１モル使用し、請求項７に記載の方法により製造することができる、請求項１４又は１５に記載の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１８】
水素化ホウ素ナトリウムを化合物（１）１モルに対して０．２５〜０．５モル使用し、請求項７に記載の方法により製造することができる、請求項１４又は１５に記載の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩。
【請求項１９】
請求項１２に記載の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１３の記載の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩を含む医薬組成物。
【請求項２１】
７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−｛２−メチル−４−［Ｎ−（２−メチルベンゾイル）−Ｎ−（２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルアミノ）］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ａ）又はその塩、７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−｛２−メチル−４−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルアミノ］ベンゾイル｝−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｂ）又はその塩、７−クロロ−５−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルオキシ］−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｃ）又はその塩、或いは７−クロロ−５−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイルオキシ］−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン（化合物Ｄ）又はその塩。