【手続補正書】
【提出日】平成23年12月1日(2011.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
したがって、軟骨の分解に対する、特に、変形性関節症の治療のための薬学的作用物質を提供することが本発明の目的である。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
軟骨変性の治療、予防、および／または進行の遅延のための抗原結合性ポリペプチドであって、該軟骨へ浸透する能力がある抗原結合性ポリペプチド。
（項目２）
一本鎖抗体である、項目１に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目３）
少なくとも５ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは少なくとも１０ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは少なくとも２０ｍｇ／ｍｌの溶解度を有する、項目１または２に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目４）
少なくとも１０ｋＤａ、かつ５０ｋＤａ未満の分子量を有する、項目１から３のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目５）
サイトカイン、特にＩＬ−１もしくはＴＮＦα、サイトカイン受容体、または軟骨プロテオグリカン分解酵素に特異的に結合する、項目１から４のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目６）
配列番号１と少なくとも９０％同一性、より好ましくは少なくとも９５％同一性を有するＶＬ；および／または
配列番号２と少なくとも９０％同一性、より好ましくは少なくとも９５％同一性を有するＶＨ
を含む、項目１から５のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目７）
配列番号３を有する、項目１から６のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目８）
前記抗原結合性ポリペプチドのｐＩが、７．０より高い、特に７．４より高い、より詳細には７．８または７．８より高い、項目１から７のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチド。
（項目９）
軟骨変性、特に変形性関節症の治療、予防、および／または進行の遅延のための、項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチドの使用。
（項目１０）
軟骨変性、特に変形性関節症の治療、予防、および／もしくは進行の遅延のため、または軟骨変性、特に変形性関節症の検出のためのインビトロ診断剤としての医薬品の製造のための、項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチドの使用。
（項目１１）
項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチドを含む組成物、特に薬学的組成物。
（項目１２）
６．０より高いｐＨを有する水性ｐＨ緩衝溶液を含む、項目１１に記載の組成物。
（項目１３）
関節内投与に適した製剤、特に徐放性製剤を有する、項目１１または１２に記載の組成物。
（項目１４）
前記ポリペプチドに全体的な正電荷を与える製剤を有する、項目１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５）
前記ポリペプチドがｓｃＦｖであり、かつＴＮＦαを特異的に結合する、項目１１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６）
項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチド、または項目１１から１５のいずれか一項に記載の組成物を保持する容器を含む製品。
（項目１７）
軟骨変性および軟骨変性に関連した任意の障害、特に変形性関節症の治療、予防、および／または進行の遅延のための、項目１１から１５のいずれか一項に記載の組成物の使用。
（項目１８）
項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチドをコードするＤＮＡ配列。
（項目１９）
項目１８に記載のＤＮＡ配列を含有するクローニングベクターまたは発現ベクター。
（項目２０）
項目１９に記載の発現ベクターで形質転換された適切な宿主細胞。
（項目２１）
項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチドの産生のための方法であって、項目２０に記載の宿主細胞を、該抗原結合性ポリペプチドの合成を可能にする条件下で培養するステップ、および該抗原結合性ポリペプチドを該培養物から回収するステップを含む方法。
（項目２２）
軟骨変性の治療、予防、および／または進行の遅延のための方法であって、項目１から８のいずれか一項に記載の抗原結合性ポリペプチドが、特に関節内投与によって局所投与される、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
軟骨変性の治療、予防、および／または進行の遅延のための組成物であって、該組成物は抗原結合性ポリペプチドを含み、該ポリペプチドは、該軟骨へ浸透する能力がある、組成物。
【請求項２】
前記ポリペプチドは、一本鎖抗体である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリペプチドは、少なくとも５ｍｇ／ｍｌ、より好ましくは少なくとも１０ｍｇ／ｍｌ、最も好ましくは少なくとも２０ｍｇ／ｍｌの溶解度を有する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記ポリペプチドは、少なくとも１０ｋＤａ、かつ５０ｋＤａ未満の分子量を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ポリペプチドは、サイトカイン、特にＩＬ−１もしくはＴＮＦα、サイトカイン受容体、または軟骨プロテオグリカン分解酵素を特異的に結合する、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリペプチドは、
配列番号１と少なくとも９０％同一性、より好ましくは少なくとも９５％同一性を有するＶＬ；および／または
配列番号２と少なくとも９０％同一性、より好ましくは少なくとも９５％同一性を有するＶＨ
を含む、請求項１から５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記ポリペプチドは、配列番号３の配列を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記抗原結合性ポリペプチドのｐＩが、７．０より高い、特に７．４より高い、より詳細には７．８または７．８より高い、請求項１から７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
変形性関節症の治療、予防、および／または進行の遅延のための、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
軟骨変性、特に変形性関節症の治療、予防、および／もしくは進行の遅延のための医薬品、または軟骨変性、特に変形性関節症の検出のためのインビトロ診断剤としての医薬品の製造のための、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１】
薬学的組成物である、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
６．０より高いｐＨを有する水性ｐＨ緩衝溶液を含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
関節内投与に適した製剤、特に徐放性製剤を有する、請求項１１または１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記ポリペプチドに全体的な正電荷を与える製剤を有する、請求項１１から１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
前記ポリペプチドがｓｃＦｖであり、かつＴＮＦαを特異的に結合する、請求項１１から１４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１から８または請求項１１から１５のいずれか一項に記載の組成物を保持する容器を含む製品。
【請求項１７】
軟骨変性および軟骨変性に関連した任意の障害、特に変形性関節症の治療、予防、および／または進行の遅延のための、請求項１１から１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１から８のいずれか一項に規定される抗原結合性ポリペプチドをコードするＤＮＡ配列。
【請求項１９】
請求項１８に記載のＤＮＡ配列を含有するクローニングベクターまたは発現ベクター。
【請求項２０】
請求項１９に記載の発現ベクターで形質転換された適切な宿主細胞。
【請求項２１】
請求項１から８のいずれか一項に規定される抗原結合性ポリペプチドの産生のための方法であって、請求項２０に記載の宿主細胞を、該抗原結合性ポリペプチドの合成を可能にする条件下で培養するステップ、および該抗原結合性ポリペプチドを該培養物から回収するステップを含む方法。
【請求項２２】
軟骨変性の治療、予防、および／または進行の遅延のための請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物であって、局所投与されること、特に関節内投与によって局所投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２３】
軟骨変性、特に変形性関節症の治療、予防、および／もしくは進行の遅延のための、または軟骨変性、特に変形性関節症の検出のためのインビトロ診断剤としての、請求項１から８のいずれか一項に記載の組成物。