【手続補正書】
【提出日】平成25年4月26日(2013.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３１】
2012525335.tif 000001
［式中、
Ａは、Ｃ又はＮであり；
Ｂは、Ｃ又はＮであり；
Ｘは、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−であるか、又は存在せず；
Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）ｍＣＨ３、アミノ、モノ−若しくはジメチルアミノ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−３アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール又はＣ３−１０シクロアルキルであって、それぞれ場合により１〜３個のＲ７で置換されており；
Ｒ３は、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール又はＣ３−１０シクロアルキルであって、それぞれ場合により１〜３個のＲ８で置換されており；
Ｒ４は、Ｈ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立にＨ、Ｃ１−２アルキル及びフェニルから選択されるか；又はＲ５及びＲ６は、一緒になってエチル橋を形成してもよく；」
Ｒ７は、−ＯＨ、オキソ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍ−ＣＮ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、フェニル又はベンジルであって、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル又はアルコキシは、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており、そして該Ｒ７の各ヘテロシクリル、ヘテロアリール、フェニル又はベンジルは、場合により１〜３個のＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ（ＣＨ２）ｍ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−６アシル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＨ、ヒドロキシＣ１−６アルキル又は−Ｓ（Ｏ）ｍＣ１−６アルキルで置換されており；
Ｒ８は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボキシル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、オキソ、又はフェニルであって、ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はアルコキシは、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており； 
Ｒ９及びＲ１０は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル及びＣ１−６アルコキシカルボニルから独立に選択され；
ｍは、０〜２であり；
ｎは、１又は２であり；
下記：
【化３２】
2012525335.tif 000002
に示される記号は、ＡがＮである場合、単結合であるか、又はＡがＣである場合、単結合若しくは二重結合である］で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項２】
Ｒ３が、アリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項３】
Ｒ２がアリールであり、そしてＲ３が、アリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項４】
Ｒ２がヘテロアリールであり、そしてＲ３が、アリール又はヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項５】
ＡがＮである、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項６】
Ｘが、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−であるか、又は存在せず；
Ｒ４が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ６が、Ｈである、
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３又は−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３であり；
Ｒ２が、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、シクロヘキシル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］チアゾリル、フラニル、イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，３−ｃ］ピリジニル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾチアゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル又はトリアジニルであって、それぞれ場合により１〜３個のＲ７により置換されており；
Ｒ３が、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾトリアゾリル、１，４−ジアゼパニル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾリル、３，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，３−ジヒドロイソインドリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、１，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジン−２−オンイル、イミダゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、フェニル、フタラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアジアゾリル又はチアゾリルであって、それぞれ場合により１〜３個のＲ８で置換されており；
Ｒ７が、−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル又はフェニルであって、ここで、各アルキル又はアルコキシは、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており、そして該Ｒ７の各モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル又はフェニルは、場合により１〜３個のＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−６アシル、−ＮＲ９Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＨ、ヒドロキシＣ１−６アルキル又は−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルで置換されており；
Ｒ８が、Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、カルボキシル、ハロゲン、オキソ、又はフェニルであって、ここで、各アルキル、シクロアルキル又はアルコキシは、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており； 
Ｒ９及びＲ１０が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシＣ１−３アルキル及び−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３又は−ＯＣＨ３であり；
Ｒ２が、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、６，７−ジヒドロ−４Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］チアゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，３−ｃ］ピリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピラジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、チアジアゾリル、又はチアゾリルであって、それぞれ場合により１〜３個のＲ７により置換されており；
Ｒ３が、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、２，３−ジヒドロベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロイソインドリル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、フェニル、フタラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル又はチアゾリルであって、それぞれ場合により１〜３個のＲ８で置換されており；
Ｒ７が、−ＯＨ、オキソ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＯＣＨ３、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル又はフェニルであって、ここで、各アルキル又は−ＯＣＨ３は、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており、そして該Ｒ７の各モルホリニル、ピペラジニル、ピリジル又はフェニルは、場合により１〜３個の−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＯＨ又は−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３で置換されており；
Ｒ８が、Ｃ１−３アルキル、−ＯＣＨ３、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、オキソ、又はフェニルであって、ここで、各アルキル、又は−ＯＣＨ３は、場合により部分的又は完全にハロゲン化されており； 
Ｒ９及びＲ１０が、水素、−ＣＨ３、及び−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３から独立に選択される、
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項９】
Ｘが存在しない、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１０】
Ｘが−ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１１】
以下：
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イル］−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−２−｛４−［２−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンズアミド；
５−クロロ−１−（２−｛４−［２−（４−メタンスルホニル−フェニルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−１−Ｈ−インドール−２−カルボン酸；
５−メチル−オキサゾール−４−カルボン酸（２−｛４−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イルカルバモイル）−フェニル］−ピペラジン−１−イル｝−２−オキソ−エチル）−メチル−アミド；
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（５−フルオロ−６−メチル−ピリジン−３−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−２−｛（Ｓ）−３−メチル−４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンズアミド；
２−｛（Ｓ）−４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−４−イル］−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−ピリジン−４−イル］−ベンズアミド；
５−フルオロ−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−｛４−［２−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンズアミド；
５−クロロ−２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［４−（２−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−２−｛４−［２−（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−２−｛４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（３，５−ジメチル−ピラゾール−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−５−フルオロ−Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−ベンズアミド；
５−フルオロ−Ｎ−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−２−｛４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−ベンズアミド；
２−｛４−［２−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−アセチル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；
から選択される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩を含む、ＣＸＣＲ３介在性障害の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容しうるその塩を含む、炎症性、自己免疫性又は心臓血管性疾患の処置に使用するための医薬組成物。