【手続補正書】
【提出日】平成25年7月1日(2013.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化７２８】
2012532137.tif 000001
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換されたキノリニルであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリル（ｃｙｃｌｙｌ）を形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｈは１であり、ｇは１である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、ＣＨである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＤはＮＲｂであり、Ｄ１は結合である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒｂは、Ｈ、メチル、またはエチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｌは結合であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｌは−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｌは−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、Ｒｂは水素であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｌは−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アリール、アルキル、またはヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｌは−ＯＣ（Ｏ）−であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アルキル、アリール、またはヘテロシクリルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｌは−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−であり、Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ｎは０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ｎは１であり、Ｒ３は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
前記化合物は、式（Ｉｄ）
【化７３０】
2012532137.tif 000002
の化合物であり、Ａは任意に置換されたキノリニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ａは
【化３−２】
2012532137.tif 000003
である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
前記化合物は、
【化７３３−０１】
2012532137.tif 000004
【化７３３−０２】
2012532137.tif 000005
【化７３３−０３】
2012532137.tif 000006
【化７３３−０４】
2012532137.tif 000007
【化７３３−０５】
2012532137.tif 000008
【化７３３−０６】
2012532137.tif 000009
【化７３３−０７】
2012532137.tif 000010
【化７３３−０８】
2012532137.tif 000011
【化７３３−０９】
2012532137.tif 000012
【化７３３−１０】
2012532137.tif 000013
【化７３３−１１】
2012532137.tif 000014
【化７３３−１２】
2012532137.tif 000015
【化７３３−１３】
2012532137.tif 000016
【化７３３−１４】
2012532137.tif 000017
【化７３３−１５】
2012532137.tif 000018
【化７３３−１６】
2012532137.tif 000019
【化７３３−１７】
2012532137.tif 000020
【化７３３−１８】
2012532137.tif 000021
【化７３３−１９】
2012532137.tif 000022
【化７３３−２０】
2012532137.tif 000023
【化７３３−２１】
2012532137.tif 000024
【化７３３−２２】
2012532137.tif 000025
【化７３３−２３】
2012532137.tif 000026
【化７３３−２４】
2012532137.tif 000027
【化７３３−２５】
2012532137.tif 000028
【化７３３−２６】
2012532137.tif 000029
【化７３３−２７】
2012532137.tif 000030
【化７３３−２８】
2012532137.tif 000031
【化７３３−２９】
2012532137.tif 000032
【化７３３−３０】
2012532137.tif 000033
【化７３３−３１】
2012532137.tif 000034
【化７３３−３２】
2012532137.tif 000035
【化７３３−３３】
2012532137.tif 000036
【化７３３−３４】
2012532137.tif 000037
【化７３３−３５】
2012532137.tif 000038
【化７３３−３６】
2012532137.tif 000039
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
前記化合物は、
【化７３４−０１】
2012532137.tif 000040
【化７３４−０２】
2012532137.tif 000041
【化７３４−０３】
2012532137.tif 000042
【化７３４−０４】
2012532137.tif 000043
【化７３４−０５】
2012532137.tif 000044
【化７３４−０６】
2012532137.tif 000045
【化７３４−０７】
2012532137.tif 000046
【化７３４−０８】
2012532137.tif 000047
【化７３４−０９】
2012532137.tif 000048
【化７３４−１０】
2012532137.tif 000049
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
前記化合物は、
【化７３５−０１】
2012532137.tif 000050
【化７３５−０２】
2012532137.tif 000051
【化７３５−０３】
2012532137.tif 000052
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
調節を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するための、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
薬剤として使用するための、式（Ｉ）
【化７３１】
2012532137.tif 000053
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、
式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換されたキノリニルであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリルを形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、組成物。
【請求項２３】
調節を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するため、または処置を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する、癌、肥満、糖尿病、アテローム性動脈硬化、再狭窄、および自己免疫疾患からなる群より選択されるＰＫＭ２機能に関連する疾患および病態を処置するための薬剤の製造における、式（Ｉ）
【化７３２】
2012532137.tif 000054
の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用であって、
式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換されたキノリニルであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリルを形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、使用。
【請求項２４】
調節を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するため、または処置を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する、癌、肥満、糖尿病、アテローム性動脈硬化、再狭窄、および自己免疫疾患からなる群より選択されるＰＫＭ２機能に関連する疾患および病態を処置するための組成物であって、式（Ｉ）
【化７３２】
2012532137.tif 000055
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含み、
式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換されたキノリニルであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリルを形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１３】
別の実施形態において、本明細書において説明される化合物は、乳酸塩生成または酸化的リン酸化を増加させるのに十分な用量および頻度で投与される。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）
【化７２８】
2012532137.tif 000056
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換された二環式ヘテロアリールであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリル（ｃｙｃｌｙｌ）を形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
ｈは１であり、ｇは１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、ＣＨである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
ＤはＮＲｂであり、Ｄ１は結合である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒｂは、Ｈ、メチル、またはエチルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｌは、結合、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＮＲｂＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｏ（ＣＯ）−である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｌは結合である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アルキル、アリール、またはヘテロアリールである、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｌは−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−である、項目６に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｌは−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、Ｒｂは水素である、項目６に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アリールである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｌは−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−である、項目６に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｌは−Ｃ（Ｏ）−である、項目６に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アリール、アルキル、またはヘテロアリールである、項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｌは−ＯＣ（Ｏ）−である、項目６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、アルキル、アリール、またはヘテロシクリルである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｌは−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−である、項目６に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１は、０〜５のＲｄの発生で置換される、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルである、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
ｎは０である、項目６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
ｎは１であり、Ｒ３は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣＦ３である、項目６〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
式（Ｉ）
【化７２９】
2012532137.tif 000057
の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物であって、式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合、またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり（Ｒ１への結合点は、左側にある）、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、薬学的組成物。
（項目２４）
前記化合物は、式（Ｉｄ）
【化７３０】
2012532137.tif 000058
の化合物である、項目２３に記載の薬学的組成物。
（項目２５）
項目１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
（項目２６）
図１に表される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
（項目２７）
調節を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節する方法であって、前記対象に、項目２３〜２６のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
（項目２８）
処置を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置する方法であって、対象に、項目２３〜２７のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
（項目２９）
薬剤として使用するための、式（Ｉ）
【化７３１】
2012532137.tif 000059
の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換された二環式ヘテロアリールであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリルを形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、化合物またはその薬学的に許容される塩。
（項目３０）
調節を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性を調節するため、または処置を必要とする対象において、ＰＫＭ２活性に関連する癌を処置するための薬剤の製造における、式（Ｉ）
【化７３２】
2012532137.tif 000060
の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用であって、
式中、
Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、それぞれ、独立して、ＣＨまたはＮから選択され、
ＤおよびＤ１は、独立して、結合またはＮＲｂから選択され、
Ａは、任意に置換された二環式ヘテロアリールであり、
Ｌは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−ＯＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｃＲｃ）ｍ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲｂＣ（Ｓ）−、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）−であり、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、それらのそれぞれは、０〜５のＲｄの発生で置換され、
各Ｒ３は、独立して、ハロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、および−ＯＲａから選択されるか、または２つの隣接するＲ３が、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクリルを形成し、
各Ｒａは、独立して、アルキル、アシル、ヒドロキシアルキル、およびハロアルキルから選択され、
各Ｒｂは、独立して、水素およびアルキルから選択され、
各Ｒｃは、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシから選択されるか、または２つのＲｃが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたシクロアルキルを形成し、
各Ｒｄは、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＳＲａ、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａから選択されるか、または２つのＲｄが、それらが結合する炭素原子とともに、任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０、１、または２であり、
ｍは、１、２、または３であり、
ｈは、０、１、２であり、
ｇは、０、１、または２である、使用。