【手続補正書】
【提出日】平成25年5月16日(2013.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はその医薬として許容し得る形態：
【化１】
2012527467.tif 000001
(式中：
Ra、Rb、及びRcの各々は独立して、-H、C1-10アルキル又はC1-10ペルハロアルキルであり、Rdは基-L-Zであり、かつZはC6-14アリールであり；
Lは、共有結合又は二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1、2若しくは3個のメチレン単位は、1個以上の酸素、硫黄又は窒素原子により任意にかつ独立して置換され；
Gは、-OReであり；かつ
Reは、C6-14アリール又は5-14員のヘテロアリールであり；かつ、
該C1-10アルキル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールは、独立に、置換されているか、又は置換されていない。)。
【請求項２】
前記Lが共有結合である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記Ra及びRbが-Hであり、かつRcが-CH3又は-CF3である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が、-Hである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、下記式又はその医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物：
【化２】
2012527467.tif 000002
(式中：
zは、0、1、2、3、4又は5であり；かつ
各R15は、独立して、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3 -C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されているか；又は、2個の近接R15基が、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであるか、又はN原子に結合された2個のR18基が結合して3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであるか、又はN原子に結合された2個のR17基が結合して3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、又は5-10員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基が結合して=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、又は3-10員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール若しくは5-10員のヘテロアリールであるか、又はN原子に結合された2個のR21基が結合して3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、若しくは5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基が結合して=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は、対イオンである。)。
【請求項６】
前記R15が、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、-OR16、-C(=O)N(R18)2、-SO2N(R18)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換される、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記zが、1である、請求項5記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、下記式、又はその医薬として許容し得る形態である、請求項7記載の化合物：
【化３】
2012527467.tif 000003
。
【請求項９】
前記化合物が、下記式、又はその医薬として許容し得る形態である、請求項8記載の化合物：
【化４】
2012527467.tif 000004
(式中：
R16は、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されている。)。
【請求項１０】
前記化合物が、下記式、又はその医薬として許容し得る形態である、請求項9記載の化合物：
【化５】
2012527467.tif 000005
。
【請求項１１】
前記Reが、5-14員のヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
前記Reが、下記式のピリジニル基である、請求項11記載の化合物：
【化６】
2012527467.tif 000006
(式中、xは、0、1、2、3又は4であり、かつ
各Rhは独立して、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORi、-ON(Rk)2、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-N(ORj)Rk、-SH、-SRi、-SSRj、-C(=O)Ri、-CO2H、-CHO、-CO2Ri、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=NRk)Ri、-C(=NRk)ORi、-OC(=NRk)Ri、-OC(=NRk)ORi、-C(=NRk)N(Rk)2、-OC(=NRk)N(Rk)2、-NRkC(=NRk)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、-SO2ORi、-OSO2Ri、-S(=O)Ri、-OS(=O)Ri、-Si(Ri)3、-OSi(Ri)3、-C(=S)N(Rk)2、-C(=O)SRi、-C(=S)SRi、-SC(S)SRi、-P(=O)2Ri、-OP(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-OP(=O)(Ri)2、-OP(=O)(ORj)2、-P(=O)2N(Rk)2、-OP(=O)2N(Rk)2、-P(=O)(NRk)2、-OP(=O)(NRk)2、-NRkP(=O)(ORj)2、-NRkP(=O)(NRk)2、-P(Rj)2、-P(Rj)3、-OP(Rj)2、-OP(Rj)3、-B(ORj)2、-BRi(ORj)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Riの各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rkの各例は独立して、水素、-OH、-ORi、-N(Rj)2、-CN、-C(=O)Ri、-C(=O)N(Rj)2、-CO2Ri、-SO2Ri、-C(=NRj)ORi、-C(=NRj)N(Rj)2、-SO2N(Rj)2、-SO2Rj、-SO2ORj、-SORi、-C(=S)N(Rj)2、-C(=O)SRj、-C(=S)SRj、-P(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-P(=O)2N(Rj)2、-P(=O)(NRj)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、若しくは5-14員のヘテロアリールであるか、又は、N原子に結合された2個のRk基が結合して3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rjの各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、若しくは5-14員のヘテロアリールであるか、又は、N原子に結合された2個のRj基が結合して3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rmの各例は独立して、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR0、-ON(Rn)2、-N(Rn)2、-N(Rn)3+X-、-N(ORo)Rn、-SH、-SRo、-SSRo、-C(=O)Ro、-CO2H、-CO2Ro、-OC(=O)Ro、-OCO2Ro、-C(=O)N(Rn)2、-OC(=O)N(Rn)2、-NRnC(=O)Ro、-NRnCO2Ro、-NRnC(=O)N(Rn)2、-C(=NRn)ORo、-OC(=NRn)Ro、-OC(=NRn)ORo、-C(=NRn)N(Rn)2、-OC(=NRn)N(Rn)2、-NRnC(=NRn)N(Rn)2、-NRnSO2Ro、-SO2N(Rn)2、-SO2Ro、-SO2ORo、-OSO2Ro、-S(=O)Ro、-Si(Ro)3、-OSi(Ro)3、-C(=S)N(Rn)2、-C(=O)SRo、-C(=S)SRo、-SC(=S)SRo、-P(=O)2Ro、-P(=O)(Ro)2、-OP(=O)(Ro)2、-OP(=O)(ORo)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、又は5-14員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換されるか、又は、2個のジェミナルRm置換基が結合して=O若しくは=Sを形成することができ；
Roの各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、又は3-10員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；
Rnの各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、若しくは5-10員のヘテロアリールであるか、又は、N原子に結合された2個のRn基が結合して3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；かつ
Rpの各例は独立して、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル、若しくは5-14員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルRp置換基が結合して=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項１３】
前記Rhが、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、-CN、-NO2、-OH、-ORi、-SRi、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-C(=O)Ri、-CO2Ri、-CO2H、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、C1-10アルキル、C6アリール、又は5-6員のヘテロアリールであり、ここでアルキル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、若しくは4個のRm基により置換され；かつ、ここでX-は対イオンである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
前記Rhが、0又は1個のRm基により独立して置換された、-C(=O)Ri、-CO2H、-SO2Ri、又は5員のヘテロアリールである、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
前記5員のヘテロアリールが、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、又はテトラゾリルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記ピリジニル基が、下記式の3-ピリジニル基である、請求項11記載の化合物：
【化７】
2012527467.tif 000007
。
【請求項１７】
前記Gが、下記から選択される-OReである、請求項11記載の化合物：
【化８】
2012527467.tif 000008
2012527467.tif 000009
2012527467.tif 000010
。
【請求項１８】
前記Gが、
【化９】
2012527467.tif 000011
である、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、実質的に鏡像異性的に純粋である、請求項1〜18のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
【表１】
2012527467.tif 000012
2012527467.tif 000013
2012527467.tif 000014
2012527467.tif 000015
2012527467.tif 000016
【表２】
2012527467.tif 000017
2012527467.tif 000018
2012527467.tif 000019
2012527467.tif 000020
2012527467.tif 000021
2012527467.tif 000022
2012527467.tif 000023
2012527467.tif 000024
2012527467.tif 000025
2012527467.tif 000026
【表３】
2012527467.tif 000027
【表４】
2012527467.tif 000028
【表５】
2012527467.tif 000029
【表６】
2012527467.tif 000030
【表７】
2012527467.tif 000031
【表８】
2012527467.tif 000032
【表９】
2012527467.tif 000033
【表１０】
2012527467.tif 000034
【表１１】
2012527467.tif 000035
【表１２】
2012527467.tif 000036
【表１３】
2012527467.tif 000037
又は、それらの医薬として許容し得る形態である、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化１０】
2012527467.tif 000038
2012527467.tif 000039
2012527467.tif 000040
2012527467.tif 000041
2012527467.tif 000042
2012527467.tif 000043
2012527467.tif 000044
2012527467.tif 000045
2012527467.tif 000046
2012527467.tif 000047
2012527467.tif 000048
2012527467.tif 000049
2012527467.tif 000050
2012527467.tif 000051
2012527467.tif 000052
2012527467.tif 000053
2012527467.tif 000054
2012527467.tif 000055
2012527467.tif 000056
2012527467.tif 000057
2012527467.tif 000058
2012527467.tif 000059
2012527467.tif 000060
2012527467.tif 000061
2012527467.tif 000062
2012527467.tif 000063
又は、その医薬として許容し得る形態である、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化１１】
2012527467.tif 000064
2012527467.tif 000065
又は、その医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
(R)-エナンチオマーである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
以下の化合物又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物：
【化１２】
2012527467.tif 000066
。
【請求項２５】
以下の化合物又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物：
【化１３】
2012527467.tif 000067
。
【請求項２６】
以下の化合物又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物：
【化１４】
2012527467.tif 000068
。
【請求項２７】
以下の化合物又はその医薬として許容し得る塩である、請求項１記載の化合物：
【化１５】
2012527467.tif 000069
。
【請求項２８】
請求項1〜27のいずれか1項記載の化合物、又は、それらの医薬として許容し得る形態を含有する、医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、
【化１６】
2012527467.tif 000070
又は、その医薬として許容し得る形態である、請求項28記載の医薬組成物。
【請求項３０】
請求項1〜27のいずれか1項記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を含む、FAAH媒介障害を治療するための医薬組成物であって、前記FAAH媒介障害が、疼痛性状態、炎症状態、免疫障害、中枢神経系の障害、代謝障害、心疾患又は緑内障である、前記医薬組成物。
【請求項３１】
前記疼痛性状態が、神経因性疼痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、手術後疼痛、手術前疼痛、侵害受容性疼痛、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に伴う疼痛、外傷痛、火傷痛、医療処置に伴う疼痛、掻痒から生じる疼痛、膀胱痛症候群、月経前不快気分障害に伴う疼痛、月経前期症候群に伴う疼痛、慢性疲労症候群に伴う疼痛、早期分娩に伴う疼痛、薬物嗜癖からの離脱症状に伴う疼痛、関節痛、関節炎性疼痛、腰仙痛、筋骨格痛、頭痛、片頭痛、筋痛、腰痛、頚部痛、歯痛、歯科/顎顔面疼痛、及び内臓痛から選択される、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記炎症状態又は免疫障害が、胃腸障害又は皮膚状態である、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３３】
前記中枢神経系の障害が、神経毒性及び/又は神経外傷、卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、てんかん、精神障害、睡眠障害、運動障害、悪心及び/又は嘔吐、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病及び薬物嗜癖から選択される、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３４】
前記代謝障害が、消耗性状態、肥満-関連状態及びそれらの合併症から選択される、請求項30記載の医薬組成物。
【請求項３５】
前記心疾患が、高血圧、循環性ショック、心筋再潅流傷害及びアテローム性動脈硬化症から選択される、請求項30記載の医薬組成物。