【手続補正書】
【提出日】平成24年11月13日(2012.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2012515789.tif 000001
［式中、
nは、０か、または1〜4から選択される整数であり;
R1は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてよく;
各R2は、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから選択され;
R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、-NRaRb、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてもよく;
各R4は、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および／またはベンジルから選択され;そして、
RaおよびRbは、各々、独立して、水素、アルキル、および/またはベンジルである］
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で適宜置換されていてよいアリールである、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
nが、０であり;
R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で適宜置換されていてよいフェニルであり;
R3が、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ハロゲン、-NRaRb、C3〜C6シクロアルキル、フェニル、またはピリジルであり;
R4が、C1〜C4アルキルであり;そして、
RaおよびRbが、独立して、水素および/またはC1〜C6アルキルである、
請求項２に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
R3が、メチル、エチル、1-プロピル、シクロペンチル、トリフルオロメチル、ブロモ、クロロ、フェニル、2-ピリジル、または-NHRaであり;そして、
Raが、メチル、エチル、1-プロピル、2-プロピル、n-ブチル、またはイソブチルである、
請求項３に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
R1が、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
nが、０であり;
R3が、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、-NRaRb、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、各々、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてもよく;
各R4が、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、および／またはベンジルから選択され;そして、
RaおよびRbが、各々、独立して、水素、アルキル、および/またはベンジルである、
請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてよい、ピリジルまたはシクロヘキシルである、
請求項６に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で適宜置換されていてよいC3〜C6シクロアルキルであり;そして、
R4が、C1〜C6アルキルである、
請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で適宜置換されていてよいヘテロアリールである、請求項５に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
R1が式:
【化２】
2012515789.tif 000002
から選択され;
mが、0、1、2、または3であり;
XおよびYが、各々、独立して、Nおよび/またはCR5であり;
Zが、O、S、またはN-R6であり;
各R5が、独立して、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから選択され;
R6が、C1〜C4アルキルまたはベンジルであり;そして、
各R4が、独立して、C1〜C4アルキルから選択される、
請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
R1が、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、-OR4、および／またはハロゲンから独立して選択される１、２、もしくは３個の置換基で適宜置換されていてよい2-ピリジルであり;
R3が、C1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C4ハロアルキル、ハロゲン、フェニル、ピリジル、または-NRaRbであり;
R4が、C1〜C4アルキルであり;そして、
RaおよびRbが、各々、独立して、水素および/またはC1〜C4アルキルである、
請求項１０に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
1-(4-(5-(1-(ピリジン-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(1-フェニル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸 (2);
1-(4-(5-(5-(イソプロピルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-(エチルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-n-プロピル-1-(ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-シクロペンチル-1-(ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(1-(6-エトキシピリジン-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(1-シクロヘキシル-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-フェニル-1-(ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-クロロ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-(イソブチルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-(n-ブチルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;
1-(4-(5-(5-ブロモ-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸;および、
1-(4-(5-(1-フェニル-5-(ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸、
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩;および医薬的に許容される担体を含有する、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１４】
自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物または医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項１５】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、および副腎皮質ステロイド薬もしくはグルココルチコイド；PDE4阻害薬；サイトカイン抑制性抗炎症薬(CSAID)、p38キナーゼの阻害薬、4-置換イミダゾ[1,2-A]キノキサリン；細胞表面分子もしくはそのリガンドを対象とする抗体もしくは融合タンパク質；ヒトサイトカインもしくは成長因子に対する抗体、またはヒトサイトカインもしくは成長因子の融合タンパク質もしくは可溶性受容体；インテグリン受容体アンタゴニスト；高分子剤；スルファサラジン、メサラミン、ヒドロキシクロロキン、非-ステロイド系抗炎症薬(NSAID)；抗ウイルス薬；抗増殖薬；細胞傷害性薬剤；核移行阻害剤；金含有製剤；ペニシラミン、またはラパマイシン、あるいはそれらの誘導体から選択される少なくとも１つの他の治療薬を組み合わせて含む、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の処置のための剤であって、該他の治療薬は、請求項１に記載の化合物もしくは医薬的に許容されるその塩より前、同時、もしくは後に投与されることを特徴とする、該剤。