【手続補正書】
【提出日】平成25年3月15日(2013.3.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式Ｉ：
【化１】
2012520867.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ヘテロ環、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され、ここでＲａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
【化２】
2012520867.tif 000002
は３〜８員環系を表し、ここで：
Ｗは、炭素および窒素から選択され；
Ｚは、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、酸素、硫黄、−Ｓ（Ｏ）−、および−ＳＯ２−から選択され；
該環系は、シクロアルキル、ヘテロ環、およびフェニルから選択される別の環に任意に縮合しており、ここで該環系は、構造
【化３】
2012520867.tif 000003
を有する環から任意に選択され；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシル、アミノ、アミド、オキソ、−ＣＮ、およびスルホンアミドから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシル、−ＣＮ、アミノ、およびアミドから独立して選択され；かつ、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、アシル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、スルホニル、およびアシルから独立して選択されるが、
ただし、
Ｑ＝ＣＨである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
Ｚ＝ＮＡｃである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、またはＲａ３の１つのみが水素であり、かつ、Ｒａ１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅではなく；かつ、
Ｒａ１およびＲａ３が共にＯＭｅである場合、Ｒ８は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨではない］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項２】
式Ｉ：
【化４】
2012520867.tif 000004
（Ｉ）
［式中：
ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
Ｗは、炭素および窒素から選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ヘテロ環、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され、ここでＲａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
【化５】
2012520867.tif 000005
は３〜８員環系を表し、ここで：
Ｗは、炭素および窒素から選択され；
Ｚは、ＣＲ６Ｒ７、ＮＲ８、酸素、硫黄、−Ｓ（Ｏ）−、および−ＳＯ２−から選択され；
該環系は、シクロアルキル、ヘテロ環、およびフェニルから選択される別の環に任意に縮合しており、ここで該環系は、構造
【化６】
2012520867.tif 000006
を有する環から任意に選択され；
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、ヒドロキシル、アミノ、アミド、オキソ、−ＣＮ、およびスルホンアミドから独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシル、アシル、および−ＣＮから独立して選択され；
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびアシルから選択され；かつ、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヒドロキシル、スルホニル、およびアシルから独立して選択されるが、
ただし、
Ｑ＝ＣＨである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
Ｚ＝ＮＡｃである場合、Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の１つのみが水素であり、かつ、Ｒａ１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅではなく；
Ｒａ１およびＲａ３が共にＯＭｅである場合、Ｒ８は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨではなく；
さらに、式Ｉの化合物は、５，７−ジメトキシ−２−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、５，７−ジメトキシ−２−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、および２−（４−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）フェニル）−３−メチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オンではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式ＩＩ：
【化７】
2012520867.tif 000007
（ＩＩ）
［式中：
ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、シクロアルキル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｎ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；かつ、
Ｒｎ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、アルケニル、スルホニルおよびアシルから選択され、ここで、Ｒｎ１および／またはＲｎ２は、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合して５または６員ヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
Ｒｎ１およびＲｎ２の両方がメチルまたはエチルとなることはないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化８】
2012520867.tif 000008
（ＩＩ）
［式中：
ＱおよびＶは、ＣＨおよび窒素から独立して選択され；
Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳ＝Ｏから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５および／もしくはＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｎ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；かつ、
Ｒｎ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、アルケニル、アミノ、およびスルホニルから選択され、ここで、Ｒｎ１および／またはＲｎ２は、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合して５または６員ヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
Ｒｎ１およびＲｎ２の両方が水素、メチル、エチル、または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨとなることはないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項５】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式ＩＩＩ：
【化９】
2012520867.tif 000009
（ＩＩＩ）
［式中：
Ｑは、ＣＲ１２および窒素から選択され；
Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
Ｘは、酸素、硫黄、ＳＲ１、窒素、ＮＲ６Ｒ７、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
Ｚは、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、ならびにＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シクロプロピル、ヒドロキシル、アミノ、およびハロゲンから選択される１つ以上の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され；
Ｇは、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素、およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロ環、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１およびＲａ３がＯＭｅであり、かつ、Ｑ＝ＣＨである場合、
【化１０】
2012520867.tif 000010
は
【化１１】
2012520867.tif 000011
ではなく；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
Ｒａ２またはＲａ３がクロロである場合、Ｒａ１は水素ではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項６】
ＵがＣ＝Ｏであり；
Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
Ｖが窒素から選択され；
Ｚが非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒ１２が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびハロゲンから選択され；
Ｒｃが、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒａ２が、水素およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒａ１およびＲａ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、およびヘテロ環から独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｘが、酸素およびＣＨ２から選択され；
ｎが、０、１、２、３、および４から選択され；かつ、
Ｇが、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択される、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ＵがＣ＝Ｏであり；
Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
Ｖが窒素から選択され；
Ｒ１２が、メトキシおよび塩素から選択され；
Ｒｃが、水素および（ピロリジン−１−イル）プロピルから選択され；
Ｒａ２が、水素およびメトキシから選択され；
Ｒａ１およびＲａ３が、水素、メチル、塩素、フッ素、メトキシ、イソプロポキシ、およびピロリジン−１−イルから独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびメチルから独立して選択され；かつ、
【化１２】
2012520867.tif 000012
が、（Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド）−４−オキシ、１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ、２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ、（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（ピペリジン−１−イル）エトキシ、（１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（イミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−メチル、（２−アゼパン−１−イル）エトキシ、（２−アゼチジン−１−イル）エトキシ、Ｎ−（アゼチジン−３−イル）アセトアミド−１−エトキシ、（イソインドリン−１，３−ジオン）−２−エトキシ、（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−メチル）アセトアミド−１−メチル、（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル、（ピロリジン−２，５−ジオン）エトキシ、および（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル
から選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
３−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
７−（３，５−ジメチル−４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）−２，４−ジメトキシ−１，６−ナフチリジン−５（６Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−（モルホリノメチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
４−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジクロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシ−３−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−メチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
３−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−フルオロ−５−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（アゼパン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジフルオロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（アゼチジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）アゼチジン−３−イル）アセトアミド；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（４−（６，８−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
（Ｓ）−２−（３，５−ジメチル−４−（（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
２−（４−（（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
２−（４−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン
から選択される少なくとも１つの化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物を含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１３】
2012520867.tif 000013
（ＩＩＩ）
［式中：
Ｑは、ＣＲ１２および窒素から選択され；
Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、およびＳＯ２から選択され；
Ｘは、酸素、窒素、硫黄、ＮＲ６Ｒ７、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
Ｚは、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、ならびにＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シクロプロピル、ヒドロキシル、アミノ、およびハロゲンから選択される１つ以上の基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され；
Ｇは、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択され；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｘ＝酸素であり、かつ、ｎが３である場合、Ｒｃは水素であり；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
Ｒａ２またはＲａ３がクロロである場合、Ｒａ１は水素ではなく
Ｒａ１およびＲａ３がＯＭｅであり、かつ、Ｑ＝ＣＨである場合、
【化１４】
2012520867.tif 000014
は
【化１５】
2012520867.tif 000015
ではなく；
Ｒａ１およびＲａ３がＯＭｅであり、かつ、Ｒａ２が水素である場合、
【化１６】
2012520867.tif 000016
は
【化１７】
2012520867.tif 000017
ではなく；さらに、式ＩＩＩの化合物は、
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
２−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン、３−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、２−（４−（（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
５，７−ジメトキシ−２−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、および
５，７−ジメトキシ−２−（４−（モルホリノメチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オンではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
Ｖが窒素から選択され；
Ｒ１２が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから選択され；
Ｒｃが、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒａ２が、水素およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され；
Ｒａ１およびＲａ３が、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、およびヘテロ環から独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｘが、酸素およびＣＨ２から選択され；
ｎが、０、１、２、３、および４から選択され；かつ、
Ｇが、ヘテロ環、シクロアルキル、およびアリールから選択される、請求項９に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１１】
Ｑが、ＣＲ１２および窒素から選択され；
Ｖが窒素から選択され；
Ｒ１２が、メトキシおよび塩素から選択され；
Ｒｃが、水素および（ピロリジン−１−イル）プロピルから選択され；
Ｒａ２が、水素およびメトキシから選択され；
Ｒａ１およびＲａ３が、水素、メチル、塩素、フッ素、メトキシ、イソプロポキシ、およびピロリジン−１−イルから独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６が共に水素であり；
Ｒｂ３およびＲｂ５が、水素およびメチルから独立して選択され；かつ、
【化１８】
2012520867.tif 000018
が、（Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド）−４−オキシ、１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ、２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ、４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ、（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ、（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ、（ピペリジン−１−イル）エトキシ、（１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−エトキシ、（イミダゾリジン−２，４−ジオン）−３−メチル、（２−アゼパン−１−イル）エトキシ、（２−アゼチジン−１−イル）エトキシ、Ｎ−（アゼチジン−３−イル）アセトアミド−１−エトキシ、（イソインドリン−１，３−ジオン）−２−エトキシ、（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−（ピペリジン−４−メチル）アセトアミド−１−メチル、（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル、（ピロリジン−２，５−ジオン）エトキシ、および（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチルから選択される、請求項１０に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１２】
４−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペリジン−１−カルボキサミド；
２−（４−（１−アセチルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（イソインドリン−２−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジクロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシ−３−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピペリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（３−メチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−１−イソプロピルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ブトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−５−フェニルイミダゾリジン−２，４−ジオン；
３−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−７−フルオロ−５−（ピロリジン−１−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（アゼパン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジフルオロキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（アゼチジン−１−イル）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）アゼチジン−３−イル）アセトアミド；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメチルキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（２−（４−（６，８−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソインドリン−１，３−ジオン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−５，７−ジイソプロポキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（３，５−ジメチル−４−（（５−オキソピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド；
２−（４−（（４−（イソプロピルアミノ）ピペリジン−１−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
１−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）ピロリジン−２，５−ジオン、
から選択される請求項９に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物。
【請求項１３】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式ＩＶ：
【化１９】
2012520867.tif 000019
（ＩＶ）
［式中：
Ｑ１は、窒素およびＣ−Ｒａ１から選択され；
Ｑ２は、窒素およびＣ−Ｒａ２から選択され；
Ｑ３は、窒素およびＣ−Ｒａ３から選択され；
Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ、アミド、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、メチル、エチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ３がアルコキシである場合、Ｒａ１は水素ではなく；
Ｒａ２が
【化２０】
2012520867.tif 000020
である場合、Ｒｂ３は水素ではなく；かつ、
Ｒｂ２、Ｒｂ５、およびＲｂ６が水素である場合、Ｒｂ３は−ＣＨ２ＯＨではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
式ＩＶ：
【化２１】
2012520867.tif 000021
（ＩＶ）
［式中：
Ｑ１は、窒素およびＣ−Ｒａ１から選択され；
Ｑ２は、窒素およびＣ−Ｒａ２から選択され；
Ｑ３は、窒素およびＣ−Ｒａ３から選択され；
Ｖは、ＣＨおよび窒素から選択され；
Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳ＝Ｏから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ、アミド、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシル、およびアミノから独立して選択され；かつ、
Ｒｂ３およびＲｂ５は、水素、メチル、エチル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、およびアミノから独立して選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素であり；
Ｒａ３がアルコキシである場合、Ｒａ１は水素ではなく；
Ｒａ２が
【化２２】
2012520867.tif 000022
である場合、Ｒｂ３は水素ではなく；
Ｒｂ２、Ｒｂ５、およびＲｂ６が水素である場合、Ｒｂ３は−ＣＨ２ＯＨではなく；かつ、
Ｒｂ３およびＲｂ５の１つは水素ではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１５】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１を減少させるための、少なくとも１つの式Ｖ：
【化２３】
2012520867.tif 000023
（Ｖ）
［式中：
Ｑは、ＣＲ６および窒素から選択され；
Ｕは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、ＳＲ１、ＣＲ１Ｒ２、ＣＲ１ＯＲ２、およびＣＲ１ＳＲ２から選択され；
Ｙは、酸素、窒素、硫黄、ＮＲ６、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
ＡはＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで該アルキル鎖は、Ｙ、Ｄ、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｄは非存在であってよく、または存在していてもよく、存在する場合は−ＯＲ１、および−ＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、スルホンアミド、カルボキサミド、アシル、およびニトリルから独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され；かつ、
Ｒｂ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；かつ、
Ｒａ１およびＲａ３が共に水素であり、かつ、Ｙ＝窒素である場合、Ｒａ２は水素、−ＯＡｃ、および−ＯＭｅではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
式Ｖ：
【化２４】
2012520867.tif 000024
（Ｖ）
［式中：
Ｑは、ＣＲ６および窒素から選択され；
Ｕは、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
Ｙは、酸素、窒素、硫黄、ＮＲ６、およびＣＲ６Ｒ７から選択され；
ＡはＣ１−Ｃ４アルキルであり、ここで該アルキル鎖は、Ｙ、Ｄ、Ｒｂ３および／またはＲｂ５と結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｄは非存在であってよく、または存在していてもよく、存在する場合は−ＯＲ１、および−ＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｒ１およびＲ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、スルホンアミド、カルボキサミド、アシル、およびニトリルから独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒ６およびＲ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、アミノ、アミド、ヒドロキシル、およびヘテロ環から独立して選択され、ここで、Ｒａ１およびＲａ２ならびに／またはＲａ２およびＲａ３は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよく；
Ｒｂ２およびＲｂ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され；かつ、
Ｒｂ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、およびアミノから選択され、ここで、
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１、Ｒａ２、およびＲａ３の少なくとも１つは水素ではなく；
Ｒａ１およびＲａ３が共に水素であり、かつ、Ｙ＝窒素である場合、Ｒａ２は水素、−ＯＡｃ、および−ＯＭｅではなく；さらに、式Ｖの化合物は
２−（３，５−ジメトキシフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン、および
２−（３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オンではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１７】
請求項２、４、９〜１２、１４、および１６のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
さらに、ＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１増殖から選択される炎症のマーカーの発現の変化によって特徴付けられる、心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態を治療および／または予防する、請求項１、３、５〜８、１３、および１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
疾患がＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１増殖によって媒介される心血管疾患および炎症性疾患から選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
対象がヒトである、請求項１、３、５〜８、１３、および１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。