【手続補正書】
【提出日】平成25年4月4日(2013.4.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
阻害剤、リンカーおよび金属キレーターを含む化合物。
【請求項２】
阻害剤が前立腺特異膜抗原（ＰＳＭＡ）の阻害剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式Ｉ：
Ａ−（Ｂ）ｂ−Ｃ              （Ｉ）
式中、
Ａは金属キレーターであり、Ｂは、リンカーであり、Ｃは、ＰＳＭＡ阻害剤であり、ｂは１〜５である
で表される化合物。
【請求項４】
式ＩＩ
【化１】
2010532754.tif 000001
式中、
Ｒ’は、−ＣＯ−ＮＲｘＲｙ−、−ＣＳ−ＮＲｘＲｙ−、ＣＯＲｘ、ＣＳＲｘ、Ｃ（ＮＲｘ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｘ−、−ＣＯ２−ＮＲｘＲｙ−、または任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ’’は、Ｈまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｘは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
ＸおよびＺは、各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、このそれぞれは０〜５個のＲＡで置換されていてもよく、
ＹおよびＷは、各々独立して−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲＢ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、−ＣＯ２−ＮＲＢ−または結合であり、
ｐは、０、１または２であり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたモノもしくはジアルキルカルボキサミド、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ＲＢは、各々の出現において、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールである
で表される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＡＡ１およびＡＡ２が、各々独立して、天然アミノ酸である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＡＡ１およびＡＡ２が、各々独立して、リジン、グルタミン酸、チロシンまたはシステインである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ’が、−ＣＯ−ＮＲｘＲｙ−、−ＣＳ−ＮＲｘＲｙ−、ＣＯＲｘ、ＣＳＲｘ、または任意に置換されたアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、０〜５個のＲＡで置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、ＲＡが、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、またはＣＯ２Ｈである、請求項４に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚが、０〜５個のＲＡで置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、ＲＡが、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、またはＣＯ２Ｈである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｙが、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、または−ＣＯ２−ＮＲＢ−である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、−Ｏ−、−ＮＨ−ＣＯ−または−ＮＲＢ−ＣＯ−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＩＩ：
【化２】
2010532754.tif 000002
式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシル、任意に置換されたアルコキシ、アミノ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、チオール、および任意に置換されたアルキルチオールから選択され、
ＡＡ１およびＡＡ２は、各々独立して、天然または非天然アミノ酸であり、
ＸおよびＺは、各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、このそれぞれは０〜５個のＲＡで置換されていてもよく、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲＢ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、−ＣＯ２−ＮＲＢ−または結合であり、
ｐは、０、１または２であり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたモノもしくはジアルキルカルボキサミド、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ＲＢは、各々の出現において、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールである
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項１３】
ＡＡ１およびＡＡ２が、各々独立して、天然アミノ酸である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＡＡ１およびＡＡ２が、各々独立して、リジン、グルタミン酸、チロシンまたはシステインである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、キノリニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、フラニル、イソキノリニル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり、そのそれぞれは、任意にＲＣで単置換、二置換もしくは三置換されており、
またはＲ１が、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、
ＲＣは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、アルキル、アルコキシ、モノもしくはジアルキルアミノ、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、キノリニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、フラニル、イソキノリニル、またはトリアゾリルであり、そのそれぞれは、任意にＲＣで単置換、二置換もしくは三置換されており、
またはＲ２が、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、
ＲＣは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、アルキル、アルコキシ、モノもしくはジアルキルアミノ、アリール、またはヘテロアリールである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、０〜５個のＲＡで置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、ＲＡが、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、またはＣＯ２Ｈである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＶ：
【化３】
2010532754.tif 000003
式中、
ＡＡ１およびＡＡ２は、各々独立して天然アミノ酸であり、
Ｒ１は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、キノリニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、フラニル、イソキノリニル、イミダゾリルまたはトリアゾリルであり、
Ｒ２は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、キノリニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、フラニル、イソキノリニル、またはトリアゾリル、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたはＣＯ２Ｈであり、
ｍは、０または１であり、
各々のｎは、独立して１〜８であり、
各々のｑは、独立して０または１である
で表される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
式Ｖ：
【化４】
2010532754.tif 000004
式中、
各々のＲＤは、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロ、または任意に置換されたアラルキルであり、
各々のＲＥは、独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロ、または任意に置換されたアラルキルであり、
Ｒ１は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、イソキノリニル、イミダゾリル、またはキノリニルであり、
Ｒ２は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジジニル、イソキノリニル、キノリニル、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノであり、
ＲＡは、各々の出現において、ヒドロキシ、アミノ、またはＣＯ２Ｈであり、
各々のｍは、独立して０または１であり、
各々のｎは、独立して１〜８である
で表される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
以下：
【化５】
2010532754.tif 000005
【化６】
2010532754.tif 000006
から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
式ＶＩ：
【化７】
2010532754.tif 000007
式中
ＡＡ１およびＡＡ２は、各々独立して天然アミノ酸であり、
Ｒ’は、−ＣＯ−ＮＲｘＲｙ−、−ＣＳ−ＮＲｘＲｙ−、ＣＯＲｘ、ＣＳＲｘ、Ｃ（ＮＲｘ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｘ−、−ＣＯ２−ＮＲｘＲｙ−、または任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ’’は、Ｈまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｘは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロまたはＣＯ２Ｈであり、
各々のｎは、独立して０〜８であり、
各々のｑは、独立して０または１である
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２２】
式ＶＩＩ：
【化８】
2010532754.tif 000008
式中、
Ｒ’’は、Ｈまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｘは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
ＡＡ１およびＡＡ２は、各々独立して、天然または非天然アミノ酸であり、
ＸおよびＺは、各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、もしくはＣ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、もしくはＣ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、または結合であり、このそれぞれは０〜５個のＲＡで置換されていてもよく、
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲＢ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、−ＣＯ２−ＮＲＢ−または結合であり、
ｐは、０、１または２であり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたモノもしくはジアルキルカルボキサミド、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ＲＢは、各々の出現において、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールである
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２３】
式ＶＩＩＩ：
【化９】
2010532754.tif 000009
式中、
Ｒ’’は、Ｈまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｘは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
ＡＡ１およびＡＡ２は、各々独立して、天然または非天然アミノ酸であり、
ＸおよびＺは、各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、もしくはＣ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、もしくはＣ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、または結合であり、このそれぞれは０〜５個のＲＡで置換されていてもよく、
Ｙは、各々独立して−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲＢ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、−ＣＯ２−ＮＲＢ−または結合であり、
ｐは、０、１または２であり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたモノもしくはジアルキルカルボキサミド、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ＲＢは、各々の出現において、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールである
で表される、請求項４に記載の化合物。
【請求項２４】
金属をさらに含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項２５】
式ＩＸ：
【化１０】
2010532754.tif 000010
式中、
Ｍは金属であり、
ＲＬは、金属配位子であり、
Ｒ’は、−ＣＯ−ＮＲｘＲｙ−、−ＣＳ−ＮＲｘＲｙ−、ＣＯＲｘ、ＣＳＲｘ、Ｃ（ＮＲｘ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｘ−、−ＣＯ２−ＮＲｘＲｙ−、または任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ’’は、Ｈまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｘは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
ＸおよびＺは、各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、このそれぞれは０〜５個のＲＡで置換されていてもよく、
ＹおよびＷは、各々独立して−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲＢ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、−ＣＯ２−ＮＲＢ−または結合であり、
ｐは、０、１または２であり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたモノもしくはジアルキルカルボキサミド、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ＲＢは、各々の出現において、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｒは１〜５である
で表される、金属をさらに含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項２６】
以下の工程：
式ＩＸ：
【化１１】
2010532754.tif 000011
式中、
Ｍは金属であり、
ＲＬは、金属配位子であり、
Ｒ’は、−ＣＯ−ＮＲｘＲｙ−、−ＣＳ−ＮＲｘＲｙ−、ＣＯＲｘ、ＣＳＲｘ、Ｃ（ＮＲｘ）Ｒｘ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｘ−、−ＣＯ２−ＮＲｘＲｙ−、または任意に置換されたアルキルであり、
Ｒ’’は、Ｈまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｘは、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたアルキルであり、
ＸおよびＺは、各々独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシまたは結合であり、このそれぞれは０〜５個のＲＡで置換されていてもよく、
ＹおよびＷは、各々独立して−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＨ−、−ＮＲＢ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＲＢ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＲＢ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ２−、−ＮＲＢ−ＣＯ−、−ＮＲＢ−ＣＯ２−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＯ２−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＲＢ−、−ＣＯ２−ＮＲＢ−または結合であり、
ｐは、０、１または２であり、
ＲＡは、各々の出現において、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ＣＯ２Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロ、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアルキルスルフィニル、任意に置換されたアルキルスルホニル、任意に置換されたモノもしくはジアルキルカルボキサミド、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ＲＢは、各々の出現において、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたモノもしくはジアルキルアミノ、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールであり、
ｒは１〜５であり、
ここで、式ＩＸの化合物は少なくとも１つの放射性同位体を含む
で表される放射性標識化合物、または薬学的に許容し得るその塩を提供する工程、
細胞または組織と化合物とを接触させる工程、
化合物を細胞または組織において検出する工程、および
化合物を細胞または組織においてイメージングする工程
を含む、対象におけるイメージングの方法。
【請求項２７】
金属が、Ｔｃ−９９ｍ、Ｒｅ−１８８、Ｒｅ−１８６、Ｇａ−６８、Ｃｕ−６４、Ｙ−９０、Ｙ−８６、Ａｃ−２２５、Ｂｉ−２１３、Ｉｎ−１１１、Ｔｃ−９４ｍ、Ｓｍ−１５３、Ｈｏ−１６６、Ｌｕ−１７７、Ｃｕ−６７、またはＤｙ−１６６である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
イメージング方法が、ＰＳＭＡ阻害剤をイメージングすることに適している、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
イメージング方法が、がん、腫瘍または新生物のイメージングに適している、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
前立腺特異膜抗原（ＰＳＭＡ）の活性を調整する化合物を同定するための方法であって、該方法が：
ａ）ＰＳＭＡと、式ＩＸで表される放射性標識化合物とを、ＰＳＭＡの活性の調整に適した条件下で接触させること、および
ｂ）前記化合物によるＰＳＭＡの活性の調整を検出すること（ここで、前記化合物はＰＳＭＡの結合部位と相互作用することができる）
を含む、前記方法。