【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年7月12日(2013.7.12)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物
【化１】
2011508756.tif 000001
（式中、
Ｘは、ＣＲ1またはＮであり；
Ｙは、ＣＲ3またはＮであり；
Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を任意選択で有する炭化水素基であり；
Ｒ7は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基であり；
Ｒ'は、ＮＲyＲzであり、ここでＲyおよびＲzは、各々Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロシクリルであるか、またはＮ原子と共にＲyおよびＲzによって形成された環状基を含めて、Ｃ原子が最大で２０個であり、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択されるヘテロ原子をさらに最大で３個任意選択で含む）
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ1〜4アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ1〜4アルキル−アリール、Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、アリールエチルＯ−アリール、Ｏ−ヘテロアリール、ＮＨ−アリール、ＮＨ−ヘテロアリール、Ｓ−アリール、Ｓ−フェニル、Ｓ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−アリール、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−アリール、ＮＨ−Ｃ1〜4アルキル−アリール、ＮＨ−Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、ＮＨ2、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−Ｎ（ＣＨ3）2、またはＮＲaＲbから選択され、
ここで、Ｒaは存在せず、かつＲbはアシルであるか、またはＲaおよびＲbの各々は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、もしくはフェネチルから選択されるかのいずれかであり、前記アリール、ヘテロアリール、アルキル、アシル、フェニル、およびシクロアルキル部分のいずれも、Ｃ1〜4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、およびＣ1〜3アルコキシから選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6が、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルキルチオ、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｏ−Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、Ｏ−フェニル、ＮＨ−フェニル、Ｓ−フェニル、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−フェニル、Ｃ1〜4アルキル−フェニル、ＣＦ3、Ｏ−ＣＦ3、Ｓ−ＣＦ3、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−Ｎ（ＣＨ3）2、およびＮＲaＲbから選択され、ここで、ＲaおよびＲbは、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、フェニル、ベンジル、およびフェネチルから選択され、フェニル、アルキル、またはシクロアルキル部分はいずれも、Ｃ1〜3アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、およびＣ1〜3アルコキシから選択された１〜３個の置換基で任意選択で置換されている、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6のうちの３個または４個すべてが、Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ7が、４〜７員ヘテロシクリル、Ｃ3〜7シクロアルキル−４〜７員ヘテロシクリル、およびビス−（４〜７員ヘテロシクリル）から選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ7が、４−メチルピペラジノである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが、Ｎであり、Ｙが、ＣＲ3である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、ＣＲ1であり、Ｙが、ＣＲ3である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ'が、複素環またはヘテロアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ'が、ＮＨ2である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンスルホンアミド、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−メチルエタンスルホンアミド、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−エタンスルホンアミド、
６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−（モルホリノスルホニル）エチル）キナゾリン−４−アミン、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−（４−ヨードフェニル）エタンスルホンアミド、
２−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｓ−メチルエタンスルホン、
３−（６−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−メチルプロパンスルホンアミド、
２−（５−トリフルオロメチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６，７−ジクロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６−ブロモ−７−クロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６，７−ジクロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（６−ヨード−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、
２−（７，８−ジクロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド、および
２−（５，７−ジクロロ−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）キナゾリン−４−アミノ）−Ｎ−フェニルエタンスルホンアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物と、少なくとも１種の薬学的に許容される添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項１３】
ヒスタミンＨ4受容体でのアンタゴニズム、インバースアゴニズム、またはアゴニズムが関与する状態の治療のための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
物理的刺激、化学的刺激、感染、対象にとって異物である物体の侵入、アレルギー、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、炎症性腸疾患、重症筋無力症、自己免疫性神経障害、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、血管炎、ベーチェット病、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、ビティリジオ、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性精巣炎、副腎の自己免疫疾患、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、およびシェーグレン症候群に対する応答である、対象における障害または不快感の治療のための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
急性炎症、アレルギー性炎症、慢性炎症、クローン病、潰瘍性大腸炎、乾癬、アレルギー性鼻炎、強皮症、自己免疫性甲状腺疾患、免疫介在性真性糖尿病、癌、そう痒、および狼瘡の治療のための請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１３から１５のいずれかに記載の治療で使用される医薬品の製造のための、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１２】
（式中、
Ｑは、ＣＲ１またはＮであり；
Ｘは、ＣＲ２またはＮであり、但し、ＱとＸが同時にＮであることはなく；
Ｙは、ＣＲ３またはＮであり；
Ｚは、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を任意選択で有する炭化水素基であり；Ｒ７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である）または薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくは溶媒和物を開示している。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１５】
本発明によれば、新規化合物は、上記で定義した式Ｉであるが、式中、Ｚは、Ｎであり、Ｘは、Ｃ−ＮＨ−（ＣＨ２）２〜４−ＳＯ２Ｒ’であり、Ｒ’は、ＲｘまたはＮＲｙＲｚであり、ここで、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚは、各々Ｈであるか、またはＣ原子を最大で２０個および任意選択でヘテロ原子も有する同一もしくは異なる基である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１８】
好ましくは、Ｒ1は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ1〜4アルコキシ、シクロアルキル、アリール（例えば、フェニルなど）、ヘテロアリール、−Ｃ1〜4アルキル−アリール、例えば、ベンジルまたはフェネチルなど、−Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、例えば、ヘテロアリールエチルなど、Ｏ−アリール、例えば、Ｏ−フェニルアリール、Ｏ−ヘテロアリールなど、ＮＨ−アリール、例えば、ＮＨ−フェニル、ＮＨ−ヘテロアリールなど、Ｓ−アリール（例えば、Ｓ−フェニルなど）、Ｓ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−アリール、例えば、Ｏ−ＣＨ2−フェニル、Ｏ−（ＣＨ2）2−フェニル、またはＯ−（ＣＨ2）4−フェニルなど、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、例えば、Ｏ−（ＣＨ2）2−ヘテロアリールやＯ−（ＣＨ2）4−ヘテロアリールなど、Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、例えば、ＣＨ2ＣＨ2−ヘテロアリールなど、ＮＨ−Ｃ1〜4アルキル−アリール、例えば、ＮＨＣＨ2−フェニルなど、ＮＨ−Ｃ1〜4アルキル−ヘテロアリール、ヒドラジノ、ヒドロキシルアミノ、ＮＨ2、Ｏ−（ＣＨ2）3−Ｎ（ＣＨ3）2、およびＮＲaＲbから選択され、ここで、Ｒaは存在せず、かつＲbはアシルであるか、またはＲaおよびＲbの各々は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、シクロアルキル、フェニル、ベンジル、およびフェネチルから選択されるかのいずれかであり、前記アリール、ヘテロアリール、アルキル、アシル、フェニル、およびシクロアルキル部分のいずれも、例えば、Ｃ1〜4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、およびＣ1〜3アルコキシから選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されている。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
好ましくは、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、およびＲ6は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜5アルケニル、Ｃ2〜5アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルキルチオ、Ｃ3〜6シクロアルキル、Ｏ−Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、Ｏ−フェニル、ＮＨ−フェニル、Ｓ−フェニル、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−フェニル、例えば、Ｏ−（ＣＨ2）2−フェニルまたはＯ−（ＣＨ2）4−フェニルなど、Ｃ1〜4アルキル−アリール、例えば、ＣＨ2ＣＨ2−フェニルなど、ＣＦ3、Ｏ−ＣＦ3、Ｓ−ＣＦ3、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｃ1〜4アルキル−Ｎ（ＣＨ3）2、Ｏ−（ＣＨ2）3−Ｎ（ＣＨ3）2、およびＮＲaＲbから選択され、ここで、ＲaおよびＲbの各々は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、フェニル、ベンジル、およびフェネチルから選択され、フェニル、アルキル、またはシクロアルキル部分はいずれも、Ｃ1〜3アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、およびＣ1〜3アルコキシから選択される１〜３個の置換基で任意選択で置換されている。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
上記のように、Ｒ7は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である。Ｒ7はＮまたはＣ原子を介して二環式核と結合しているが、Ｎを介した結合が好ましい。この基は、単環式でも二環式でもよく、置換基、例えば、上記で定義した置換基を任意選択で有している。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２４】
式中、
ｎは、１または２であり；
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立に、ＨまたはＣ1〜3アルキルであり；
Ｒ10は、Ｈ、Ｒ10が結合している窒素メンバーと直接結合しているｓｐ2−炭素メンバーを含まないＣ3〜5アルケニル、Ｒ10が結合している窒素メンバーと直接結合しているｓｐ−炭素メンバーを含まないＣ3〜5アルキニル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、Ｃ1〜4アルキル−Ｏ−Ｃ1〜4アルキル、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜6アルキル）アミノ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ1〜6アルコキシ、もしくはＣ3〜8シクロアルキルで任意選択で置換されているＣ1〜6アルキルであり；
あるいは、Ｒ10は、Ｒ9と一緒になってもよく、ここで、Ｒ9が結合している炭素メンバーおよびＲ10が結合している窒素メンバーは、５、６、または７員の複素環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＣ1〜6アルキルから選択される０または１個のさらなるヘテロ原子を有し、前記複素環は、Ｃ1〜3アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、およびＣ1〜3アルコキシから各々選択される０、１、２、または３個の置換基で置換されており；
ｑは、１、２、または３であり；
ｒは、０または１であり；
Ｒ11は、水素原子であるか、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ1〜6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜6アルキル）アミノ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ1〜6アルコキシ、もしくはＣ3〜8シクロアルキルで任意選択で置換されているＣ1〜6アルキルであり；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、およびＲ15は、それぞれ独立に、水素であるか、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ1〜6アルキルアミノ、Ｎ−（Ｃ1〜6アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ1〜6アルキル）アミノ、Ｃ1〜6アルキルチオ、Ｃ1〜6アルコキシ、もしくはＣ3〜8シクロアルキルで任意選択で置換されているＣ1〜6アルキルである。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４７】
Ｒ’は、好ましくは、ヘテロアリール（任意選択で置換されている）、またはモルホリノなどの複素環を含むＮＲｙＲｚである。あるいは、ＲｙおよびＲｚの一方または両方を、Ｈとすることができる。ＳＯ２Ｒ’の例は、次のものである。