【手続補正書】
【提出日】平成25年10月17日(2013.10.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｘ１−Ａ−Ｘ２（Ｉ）
（式（Ｉ）中：
Ａは，Ａ’’’’又は
Ａ’’−［Ｍ−Ａ’−］ｎＭ−Ａ’’’であり；
Ａ’’’’は，Ａ’’，
Ａ’’’又は
Ｚ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｚ４であり，
ここで，前記Ｙ２−Ｙ３は，オリゴペプチド部分又は前記Ｙ２−Ｙ３の残基を有するオリゴペプトイド部分であり，前記Ｚ１は，前記Ｙ２−Ｙ３のＮ末端窒素に結合し，前記Ｚ４は，前記Ｙ２−Ｙ３のＣ末端炭素に結合し；
Ａ’’は，Ａ’又は
Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｚ４であり，
ここで，前記Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３は，オリゴペプトイド部分又は前記Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３の残基を含むオリゴペプトイド部分であり，前記Ｚ４は，前記Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３のＣ末端炭素に結合し；
Ａ’’’は，Ａ’又は
Ｚ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４であり，
ここで，前記Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４は，オリゴペプトイド部分又は前記Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４の残基を含むオリゴペプトイド部分であり，前記Ｚ１は，前記Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４のＮ末端窒素に結合し；
それぞれの前記Ａ’は，独立してオリゴペプチド部分又はＹ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４の残基を含むオリゴペプトイド部分であり；
ｎは，０から１８の整数であり；
Ｙ１は，Ｄ−トリプトファン，
Ｌ−トリプトファン，
Ｄ−チロシン，
Ｌ−チロシン，
Ｄ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｌ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｄ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｄ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｄ−３−（２−フリル）−アラニン，
Ｌ−３−（２−フリル）−アラニン，
Ｌ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｄ−ナフチルアラニン，
Ｌ−ナフチルアラニン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸，
ｐ−ヒドロキシフェニル酢酸，
３−（ｐ−ヒドロキシフェニル）−プロピオン酸，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体であり，
Ｙ２は，存在しないか，
Ｄ−グルタミン酸，
Ｌ−グルタミン酸，
Ｄ−アスパラギン酸，
Ｌ−アスパラギン酸，
Ｌ−ロイシン，
Ｄ−ロイシン，
Ｌ−グルタミン，
Ｄ−グルタミン，
Ｌ−メチオニン，
Ｄ−メチオニン，
Ｄ−２−アミノヘプタン酸，
Ｌ−２−アミノヘプタン酸，
それらのいずれかのメチル又はエチルエステル，
Ｌ−ホモセリン，
Ｄ−ホモセリン，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体であり，
Ｙ３は，存在しないか，
Ｄ−アルギニン，
Ｌ−アルギニン，
Ｌ−プロリン，
Ｄ−プロリン，
Ｄ−ヒスチジン，
Ｌ−ヒスチジン，
Ｄ−リジン，
Ｄ−α，β−ジアミノプロピオン酸（Ｄ−Ｄａｐ），
Ｌ−α，β−ジアミノプロピオン酸（Ｌ−Ｄａｐ），
Ｌ−α，δ−ジアミノ酪酸（Ｌ−Ｄａｂ），
Ｌ−α，δ−ジアミノ酪酸（Ｌ−Ｄａｂ），
Ｌ−オルニチン，
Ｄ−オルニチン，
Ｌ−リジン，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体であり，
Ｙ４は，Ｄ−フェニルアラニン，
Ｌ−フェニルアラニン，
Ｄ−トリプトファン，
Ｌ−トリプトファン，
Ｄ−チロシン，
Ｌ−チロシン，
Ｄ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｌ−３，３−ジフェニルアラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｄ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｄ−フェニルグリシン，
Ｌ−フェニルグリシン，
Ｄ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｄ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｄ−ナフチル−アラニン，
Ｌ−ナフチル−アラニン，
それらのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体，
アニリン，
ベンジルアミン，又は
２−フェニルエチルアミンであり，
Ｚ１は，４−ヒドロキシベンゾイル，
（４−ヒドロキシ−フェニル）−アセチル，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−プロピオニル，
ベンゾイル，
ベンジルオキシカルボニル，
２−フェニル−アセチル，
３−フェニル−プロピオニル，
３，３−ジフェニル−プロピオニル，
３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピオニル，
（１Ｈ−インド−ル−３−イル）−アセチル，
フラン−２−イル−アセチル，
フラン−３−イル−アセチル，
３−ピリジン−４−イル−プロピオニル，
３−ピリジン−３−イル−プロピオニル，
３−ピリジン−２−イル−プロピオニル，
３−ピリミジン−４−イル−プロピオニル，
３−ピリダジン−４−イル−プロピオニル，
３−［１，３，５］トリアジン−２−イル−プロピオニル，
２−ピリジン−４−イル−アセチル，
２−ピリジン−３−イル−アセチル，
２−ピリジン−２−イル−アセチル，
２−ピリミジン−４−イル−アセチル，
２−ピリダジン−４−イル−アセチル，
２−［１，３，５］トリアジン−２−イル−アセチル，
ナフタレン−１−イル−アセチル，
ナフタレン−２−イル−アセチル，
２−ナフタレン−１−イル−プロピオニル，又は
２−ナフタレン−２−イル−プロピオニルであり，
Ｚ４は，フェニルアミン，
ベンジルアミン，
フェネチルアミン，
シクロヘキシルアミン，
２−シクロヘキシルエチルアミン，
３−シクロヘキシルプロピルアミン，
４−（２−アミノエチル）−フェノール，
４−アミノ−フェノール，
４−アミノメチル−フェノール，
１Ｈ−インド−ル−３−イル−アミン，
２−（１Ｈ−インド−ル−３−イル）−エチルアミン，
Ｃ−（１Ｈ−インド−ル−３−イル）−メチルアミン，
２，２−ジフェニル−エチルアミン，
２，２−ジピリジン−４−イル−エチルアミン，
２−ピリジン−４−イル−エチルアミン，
２−ピリジン−３−イル−エチルアミン，
２−ピリジン−２−イル−エチルアミン，
２−ピリミジン−４−イル−エチルアミン，
２−［１，３，５］トリアジン−２−イル−エチルアミン，
Ｃ−フラン−２−イル−メチルアミン，
Ｃ−フラン−３−イル−メチルアミン，又は
Ｃ−ナフタレン−２−イル−メチルアミンであり，
Ｍは，先のオリゴペプチド又はオリゴペプトイド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）と次のオリゴペプチド又はオリゴペプチド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）との間のペプチド結合であるか，又はアミド結合，エステル結合，エーテル結合もしくはチオエーテル結合により先のオリゴペプチド又はオリゴペプトイド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）の末端カルボン酸基に結合したリンカー部分と，アミド結合，エステル結合，エーテル結合又はチオエーテル結合により次のオリゴペプトイド部分（Ａ’Ａ’’又はＡ’’’）の末端カルボン酸基に結合したリンカー部分との間のペプチド結合であり；
Ｘ１は存在しないか，又は遊離アミノ基をブロックするために，Ａのアミノ末端に追加される部分であり；
Ｘ２は存在しないか，又は遊離のカルボキシル基をブロックするために，Ａのカルボキシル末端に追加される部分であり；
ＡがＺ１を有する場合，Ｘ１は存在せず，ＡがＺ４を有する場合，Ｘ２は存在しないことを条件とするものである；）
で表わされるか又は，それらの誘導体であり，
前記誘導体は，
ａ）前記式（Ｉ）の化合物の分子のオリゴマー又はマルチマーであって，
前記オリゴマー又はマルチマーは，前記式（Ｉ）の化合物の分子中に存在するアミノ酸基又はカルボン酸基と，向かい合う足場部分（ｓｃａｆｆｏｌｄ  ｍｏｅｉｔｙ）のアミノ酸基又はカルボン酸基との間に形成されるアミド結合を介して共通の足場部分にそれぞれ結合する前記式（Ｉ）の化合物の２つ以上の分子を含み，前記足場部分は少なくとも２つのアミド結合に関与しているものと，
ｂ）アミド結合，エステル結合，エーテル結合又はチオエーテル結合を介して
ＰＥＧ，
ＰＥＧ系化合物，
細胞浸透性ペプチド，
蛍光色素，
ビオチンもしくはその他のタグ部分，
脂肪酸，
離散サイズ（ｄｉｓｃｒｅｔｅ  ｓｉｚｅ）のナノ粒子，又は
金属イオンもしくは放射性イオンとのキレート配位子錯体に結合した，
前記式（Ｉ）の化合物の分子，又は上記ａ）で定義されるオリゴマー又はマルチマーを含む誘導体と，
ｃ）アミド化，グリコシル化，カルバミル化，アシル化，硫酸化，リン酸化，環化，脂質化，ペグ化，又はペプチドもしくはペプトイド融合するためのペプチドもしくはペプトイド融合パートナーへの結合によって修飾された，式（Ｉ）の化合物の分子又は上記ａ）で定義されるそれらのオリゴマー又はマルチマーを含む誘導体と，
ｄ）前記式（Ｉ）の化合物の分子，又は上記ａ）又はｂ）で定義される誘導体の塩及び溶媒和物と，
から成る群から選択される誘導体である，
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって，前記Ｍはペプチド結合である，化合物。
【請求項３】
請求項１又は請求項２に記載の化合物であって，前記Ｘ１は水素であるか，又は前記Ｘ１はアミド結合を形成するようにオリゴペプチドもしくはオリゴペプトイド配列のアミノ末端に付加される，
アセチル，
ベンジルオキシカルボニル，
２−クロロベンジルオキシカルボニル，
３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル，
３−ヒドロキシ，４−メトキシ−ベンゾイル，
ベンゾイル，又は
フルオレニルメトキシカルボニル，
の群のいずれかである，化合物。
【請求項４】
請求項１から請求項３のいずれかに記載の化合物であって，前記Ｘ２はヒドロキシル基であるか，又はアミド結合を形成するようにオリゴペプチドもしくはオリゴペプトイド配列のカルボニル酸末端に付加される，
アミン，
Ｄ−フェニルアラニン，
Ｌ−フェニルアラニン，
Ｄ−トリプトファン，
Ｌ−トリプトファン，
Ｄ−チロシン，
Ｌ−チロシン
Ｄ−３，３−ジフェニル−アラニン，
Ｌ−３，３−ジフェニル−アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（４−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（３−ピリジル）アラニン，
Ｄ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｌ−Ｈ−３−（２−ピリジル）アラニン，
Ｄ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
Ｄ−フェニルグリシン，
Ｌ−フェニルグリシン，
Ｄ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
Ｄ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−３−（２−フリル）アラニン，
Ｌ−シクロヘキシルアラニン，
Ｄ−シクロヘキシルアラニン，
Ｌ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−ホモフェニルアラニン，
Ｄ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
Ｄ−ナフチル−アラニン，
Ｌ−ナフチル−アラニン，又は
上記いずれかのＬ又はＤ配置のＮ−メチル誘導体である，化合物。
【請求項５】
請求項１から請求項４のいずれかに記載の化合物であって，式中，ｎ＝０である，化合物。
【請求項６】
請求項１から請求項５のいずれかに記載の化合物であって，前記化合物が少なくとも１５分のヒト循環半減期を有する，化合物。
【請求項７】
請求項１から請求項５のいずれかに記載の化合物であって，前記化合物は，インビトロ結合アッセイで，Ｇａｄｄ４５β及び／又はＭＫＫ７に結合する能力の少なくとも２０％以上で評価され，もしくはインビトロ結合アッセイで評価されるように，Ｇａｄｄ４５βとＭＫＫ７の相互作用をブロックする能力の少なくとも２０％を保持するか，又は前記化合物は，例えば実施例７における条件などのＭＫＫ７の活性を阻害しない条件下で，ＭＫＫ７のＧａｄｄ４５β阻害触媒活性の少なくとも２０％を回復させる能力を有する，化合物。
【請求項８】
請求項１から請求項７のいずれかに記載の化合物であって，前記化合物は，
ａ）ＭＫＫ７の活性を阻害しないような実施例１，実施例２，実施例３，実施例４，又は実施例７に記載のアッセイ条件下で，Ｇａｄｄ４５βとＭＫＫ７の相互作用を少なくとも２０％阻害する能力，
ｂ）８０％のＴ細胞株，ＪＵＲＫＡＴが死滅しない条件下で，Ｕ２６６，ＫＭＳ−１１，ＮＣＩ−Ｈ９２９，ＡＲＨ−７７，ＪＪＮ−３，ＫＭＳ−１２，ＫＭＳ−１８，ＫＭＳ−２７細胞からなる群から選択されるヒト骨髄腫細胞株の培養細胞を，インビトロで少なくとも２０％死滅させる能力，
の活性を少なくとも１つ有する，化合物。
【請求項９】
請求項１から請求項８のいずれかに記載の化合物であって，前記Ａは，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：２］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：３］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：４］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：５］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：６］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：７］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：８］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：９］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１０］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１１］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１２］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ）［配列番号：１３］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１４］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１５］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１６］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１７］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１８］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：１９］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２０］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２３］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｌｙｓ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２４］，
（Ｌ−Ｔｒｐ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｔｒｐ）［配列番号：２５］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｈｉｓ）−（Ｌ−Ｔｙｒ）［配列番号：２６］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２７］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２８］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２９］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：３０］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：３１］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｙｒ）［配列番号：３２］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｒ）［配列番号：３３］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｙｐ）［配列番号：３４］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｐ）［配列番号：３５］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：３６］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２０８］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２０９］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１０］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１１］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１２］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｐｈｅ）［配列番号：２１３］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１４］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１５］，
（Ｔ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１６］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｈｉｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１７］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１８］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２１９］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２０］，
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２１］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２２］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２３］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２４］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ｇｌｎ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２５］，
（Ｄ−Ｔｒｐ）−（Ｄ−Ａｓｎ）−（Ｄ−Ｌｙｓ）−（Ｄ−Ｔｒｐ）［配列番号：２２６］，
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｓｐ）−（Ｌ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ｐｈｅ），
（Ｌ−Ｔｙｒ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−（Ｌ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｐｈｅ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｙｒ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｔｙｒ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ａｓｐ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｐｒｏ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
（Ｄ−Ｐｈｅ）−（Ｄ−Ｌｅｕ）−（Ｄ−Ｔｒｐ），
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル，酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−ＧＩｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−アニリン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
ｐ−ヒドロキシ安息香酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−アニリン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）酢酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−アニリン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ａｒｇ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｌ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシ−フェニル）プロオピオン酸−（Ｄ−Ｇｌｕ）−２−フェニルエチルアミン，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：５６］，
パラヒドロキシ安息香酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−アニリン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−ベンジルアミン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−２−フェニルエチルアミン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−アニリン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−３−アニリン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−２−フェニルエチルアミン，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：５７］，
パラヒドロキシ安息香酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−アニリン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−ベンジルアミン，
パラヒドロキシ安息香酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−３−Ｐｈｅ−プロピルアミン２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−アニリン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−ベンジルアミン，
２−（４−ヒドロキシフェニル）酢酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−２−フェニルエチルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−アニリン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−ベンジルアミン，
３−（４−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−２−フェニルエチルアミン，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：３９］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４０］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４１］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４２］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４３］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４４］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４５］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：４６］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：４７］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：４８］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：４９］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：５０］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：５１］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：５２］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：５３］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：５４］，
アセチル−Ｔｒｐ−Ａｓｐ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２［配列番号：５５］，
内部ラクタムのアセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：５６］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：５７］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：５８］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：５９］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６０］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６１］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６２］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（Ｎ−メチル）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−（Ｎ−メチル）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−（Ｎ−メチル）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−（β−ホモ）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−（β−ホモ）Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−（β−ホモ）Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
アセチル−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ベンジルオキシカルボニル−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
Ｈ−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６３］，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６４］，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号６５］，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
（３−メトキシ，４−ヒドロキシベンゾイル）−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６６］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６７］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６８］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：６９］，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
フルオレニルメチルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７０］，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７１］，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
ミリスチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７２］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７３］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７４］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７５］，
アセチル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｈ２［配列番号：７６］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７７］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７８］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：７９］，
ベンジルオキシカルボニル−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒ−Ａｓｐ（ＯＭｅ）−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２［配列番号：８０］
2013508346.tif 000001
ＮＨ２化合物Ａ１  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000002
化合物Ａ３  Ａｃ−Ｔｙｒ−ｂＡｌａ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000003
化合物Ａ６  Ａｃ−Ｔｙｒ−（６−アミノ−カプロン酸）−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
化合物Ａ７  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
化合物Ａ８  Ａｃ−Ｐｈｅ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
化合物Ａ９  Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000004
化合物Ｂ２  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000005
化合物Ｂ１３  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−，
2013508346.tif 000006
化合物Ｂ１６  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
化合物Ｈ１  Ｌ−３，３−ジフェニル−アラニン，
化合物Ｈ２  Ｌ−Ｈ−３（４−ピリジル）アラニン，
化合物Ｈ３  Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
化合物Ｈ４  Ｌ−２−アミノ−４−フェニル酪酸，
化合物Ｈ５  Ｌ−フェニルグリシン，
化合物Ｈ６  Ｌ−Ｈ−４−ヒドロキシフェニルグリシン，
化合物Ｈ７  Ｌ−ホモフェニルアラニン，
化合物Ｈ８  Ｌ−３−（２−フリル）−アラニン，
化合物Ｈ９  Ｌ−３−（４−キノリル）−アラニン，
化合物Ｈ１０  Ｌ−ナフチル−アラニン，
2013508346.tif 000007
化合物Ｉ１  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000008
化合物Ｉ２  Ａｃ−Ｔｙｒ−（Ｎ−Ｍｅ）Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000009
化合物Ｉ３  Ａｃ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000010
化合物Ｉ４  Ａｃ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｔｙｒ−（Ｎ−Ｍｅ）Ａｒｇ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000011
化合物Ｉ５  Ａｃ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｔｙｒ−Ａｒｇ−（Ｎ−Ｍｅ）Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000012
化合物Ｏ１  Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000013
化合物Ｏ２  Ａｃ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000014
化合物Ｏ３  Ａｃ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000015
化合物Ｏ５  Ｈ−Ｐｈｅ−Ｈｉｓ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
2013508346.tif 000016
化合物Ｏ７  Ｈ−Ｐｈｅ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
化合物Ｏ８  Ｈ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
化合物Ｏ９  Ｈ−Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
化合物Ｏ１０  Ｈ−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ−ＮＨ２，
化合物のＰ１  ４−（ヒドロキシ）−フェニル−酢酸−Ａｒｇ−３−フェニル−エチルアミン，
化合物のＰ２  ４−（ヒドロキシ）−フェニル−酢酸−Ｈｉｓ−３−フェニルエチルアミン，
化合物のＰ３  ４−（ヒドロキシ）−フェニル−酢酸−Ｇｌｕ−３−フェニル−エチルアミン，
2013508346.tif 000017
化合物Ｇ１  シクロ（Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ），
化合物Ｇ２  シクロ（Ｐｈｅ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ），
2013508346.tif 000018
化合物Ｇ３  シクロ（Ｔｙｒ−Ｐｈｅ），
化合物Ｎ１  ナノゴールド−Ｔｙｒ−Ａｒｇ−Ｐｈｅ−ＮＨ２，
から成る群から選択されるアミノ酸配列を有するオリゴペプチドである，化合物。
【請求項１０】
請求項１から請求項９のいずれかに記載の化合物，及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の医薬組成物であって，
他の薬剤及び他の薬剤との組み合わせ，例えば抗腫瘍化学療法剤（例えば，サリドマイド，デキサメタゾン，ボルテゾミブ，及びレナリドマイドなど），貧血治療剤（例えばエリスロポエチンなど），又は骨折防止薬剤（例えば，パミドロネート又はゾレドロン酸などのビスフォスフォネートなど）をさらに含む，医薬組成物。
【請求項１２】
医薬として使用する，請求項１から請求項９のいずれかに記載の化合物，又は請求項１０もしくは請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物又は組成物であって，
Ｇａｄｄ４５β発現及び／又は活性が評価レベルを示すとあらかじめ判断された癌の治療，又はＧａｄｄ４５β発現及び／又は活性が評価レベルを示すとあらかじめ判断された対象からの組織において炎症疾患を治療する，医薬として使用する化合物又は組成物。
【請求項１４】
請求項１から請求項９のいずれかに記載の化合物，又は請求項１０もしくは請求項１１に記載の医薬組成物を用いた，
Ｇａｄｄ４５βの発現及び／又は活性の異常な増加，及び／又はＮＦ−κΒ経路の異常な活性のいずれかにより特徴づけられ，かつＧａｄｄ４５βの活性を阻害しプログラム細胞死を誘導することにより治療が可能な対象における疾患又は障害を治療する医薬を製造する方法。
【請求項１５】
請求項１４に記載の方法であって，前記疾患又は障害は，多発性骨髄腫，バーキットリンパ腫，前単球性白血病，又はびまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である，方法。