【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年2月13日(2013.2.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
基Ｐｒ１およびＰｒ２は水素またはチオール保護基を表す。該チオール保護基は典型的には：
（ａ）チオール基を保護するチオエーテルを形成する保護基であって、例えば炭素数１〜６のアルコキシ（メトキシ等）、炭素数１〜６のアシルオキシ（アセトキシ等）、ヒドロキシおよびニトロによって任意に置換されたベンジル基、ピコリル、ピコリル−Ｎ−オキシド、アントリルメチル、ジフェニルメチル、フェニル、ｔ−ブチル、アダマンチル、炭素数１〜６のアシルオキシメチル（ピバロイルオキシメチル、第３級ブトキシカルボニルオキシメチル等）；
（ｂ）チオール基を保護するモノチオ、ジチオまたはアミノチオアセタールを形成する保護基であって、例えば炭素数１〜６のアルコキシメチル（メトキシメチル、イソブトキシメチル等）、テトラヒドロピラニル、ベンジルチオメチル、フェニルチオメチル、チアゾリジン、アセトアミドメチル、ベンズアミドメチル；
（ｃ）チオール基を保護するチオエステルを形成する保護基であって、例えば第３級ブトキシカルボニル（ＢＯＣ）、アセチルおよびその誘導体、ベンゾイルおよびその誘導体；または
（ｄ）チオール基を保護するカルバミン酸チオエステルを形成する保護基であって、例えばカルバモイル、フェニルカルバモイル、炭素数１〜６のアルキルカルバモイル（メチルカルバモイルおよびエチルカルバモイル等）；
である。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３０】
典型的には、Ｐｒ１およびＰｒ２は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素；またはチオール基を保護するための、チオエーテル、モノチオ、ジチオもしくはアミノチオアセタール、チオエステル、またはカルバミン酸チオエステルを形成する保護基；を表す。好ましくは、Ｐｒ１およびＰｒ２は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素；あるいは炭素数１〜６のアルコキシ（メトキシ等）、炭素数１〜６のアシルオキシ（アセトキシ等）、ヒドロキシおよびニトロによって所望により置換されていてもよいベンジル基、ピコリル、ピコリル−Ｎ−オキシド、アントリルメチル、ジフェニルメチル、フェニル、ｔ−ブチル、アダマンチル、炭素数１〜６のアシルオキシメチル（ピバロイルオキシメチル、第３級ブトキシカルボニルオキシメチル等）、炭素数１〜６のアルコキシメチル（メトキシメチル、イソブトキシメチル等）、テトラヒドロピラニル、ベンジルチオメチル、フェニルチオメチル、チアゾリジン、アセトアミドメチル、ベンズアミドメチル、第３級ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）、アセチルおよびその誘導体、ベンゾイルおよびその誘導体、カルバモイル、フェニルカルバモイル、ならびに炭素数１〜６のアルキルカルバモイル（メチルカルバモイルおよびエチルカルバモイル等）から選択される保護基；を表す。最も好ましくは、Ｐｒ１およびＰｒ２は水素である。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３１】
基Ｐｒ３は水素、あるいはヒドロキシル基を保護するための、エーテル、アセタールもしくはアミノアセタール、エステルまたはカルバミン酸エステルを表す。好ましくは、Ｐｒ３は水素；あるいは炭素数１〜６のアルコキシ（メトキシ等）、炭素数１〜６のアシルオキシ（アセトキシ等）、ヒドロキシおよびニトロによって所望により置換されていてもよいベンジル基、ピコリル、ピコリル−Ｎ−オキシド、アントリルメチル、ジフェニルメチル、フェニル、ｔ−ブチル、アダマンチル、炭素数１〜６のアシルオキシメチル（ピバロイルオキシメチル、第３級ブトキシカルボニルオキシメチル等）、炭素数１〜６のアルコキシメチル（メトキシメチル、イソブトキシメチル等）、テトラヒドロピラニル、ベンジルチオメチル、フェニルチオメチル、チアゾリジン、アセトアミドメチル、ベンズアミドメチル、第３級ブチルオキシカルボニル（ＢＯＣ）、アセチルおよびその誘導体、ベンゾイルおよびその誘導体、カルバモイル、フェニルカルバモイル、ならびに炭素数１〜６のアルキルカルバモイル（メチルカルバモイルおよびエチルカルバモイル等）から選択される保護基；を表す。最も好ましくは、Ｐｒ３は水素である。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３５】
好ましい実施形態の例として、化合物（Ｃｏｍｐｏｕｎｄ）ＸＩＶ〜ＸＸＸＩＶが挙げられる。
【化１】
2011529023.tif 000001
【化２】
2011529023.tif 000002
【化３】
2011529023.tif 000003
【化４】
2011529023.tif 000004
【化５】
2011529023.tif 000005
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造ＩＸまたはＸの化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【化６】
2011529023.tif 000006
［式中：
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−または−ＣＨ（ＯＰｒ３）−であり；
Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、水素、または天然もしくは非天然アミノ酸由来のアミノ酸側鎖部分を表し；
Ｐｒ１およびＰｒ２は同一であっても異なっていてもよく、水素またはチオール保護基を表し；
Ｐｒ３は水素またはアルコール保護基であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は同一であっても異なっていてもよく、水素、または天然もしくは非天然アミノ酸由来のアミノ酸側鎖部分であり、あるいはＲ１およびＲ２ならびに／またはＲ５およびＲ６は、それらが結合する炭素原子と一緒になってスピロ環部分を形成し、
ただし：
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ水素ではないか、または
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ水素ではない。］
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２ならびに／またはＲ５およびＲ６が、それらが結合する炭素原子と一緒になって３〜８個の炭素原子を有したシクロアルキル基を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記の天然または非天然アミノ酸側鎖部分が、−ＣＨ３（アラニン）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（バリン）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２（ロイシン）、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３（イソロイシン）、−（ＣＨ２）４ＮＨ２（リジン）、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（アルギニン）、−ＣＨ２−（５−１Ｈ−イミダゾリル）（ヒスチジン）、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２（アスパラギン）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２（グルタミン）、−ＣＨ２ＣＯＯＨ（アスパラギン酸）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（グルタミン酸）、−ＣＨ２−フェニル（フェニルアラニン）、−ＣＨ２−（４−ＯＨ−フェニル）（チロシン）、−ＣＨ２−（３−１Ｈ−インドリル）（トリプトファン）、−ＣＨ２ＳＨ（システイン）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（メチオニン）、−ＣＨ２ＯＨ（セリン）、および−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３（スレオニン）、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３（グルタミン酸 ｔ−ブチルエステル）、−（ＣＨ２）４−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３（Ｎε−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−リジン）、−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２（シトルリン）、−ＣＨ２−ＣＨ２ＯＨ（ホモセリン）および−（ＣＨ２）３ＮＨ２（オルニチン）、−Ｈ（グリシン）、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニル、炭素数２〜６のアルキニル、アリール、または飽和もしくは不飽和複素環であって、それが官能化され、または官能化されていなくともよい、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記の天然または非天然アミノ酸側鎖部分が、−Ｈ（グリシン）、−ＣＨ３（アラニン）、−ＣＨ（ＣＨ３）２（バリン）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２（ロイシン）、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３（イソロイシン）、−（ＣＨ２）４ＮＨ２（リジン）、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２（アルギニン）、−ＣＨ２−（５−１Ｈ−イミダゾリル）（ヒスチジン）、−ＣＨ２ＣＯＮＨ２（アスパラギン）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＮＨ２（グルタミン）、−ＣＨ２ＣＯＯＨ（アスパラギン酸）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ（グルタミン酸）、−ＣＨ２−フェニル（フェニルアラニン）、−ＣＨ２−（４−ＯＨ−フェニル）（チロシン）、−ＣＨ２−（３−１Ｈ−インドリル）（トリプトファン）、−ＣＨ２ＳＨ（システイン）、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３（メチオニン）、−ＣＨ２ＯＨ（セリン）、または−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３（スレオニン）である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−ＣＨ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１０）−である、請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
以下に示す構造：
【化７】
2011529023.tif 000007
【化８】
2011529023.tif 000008
【化９】
2011529023.tif 000009
【化１０】
2011529023.tif 000010
【化１１】
2011529023.tif 000011
【化１２】
2011529023.tif 000012
【化１３】
2011529023.tif 000013
【化１４】
2011529023.tif 000014
【化１５】
2011529023.tif 000015
のうち１つを有する、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが−ＣＨ（ＯＰｒ３）−である、請求項１〜４のうちいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
以下に示す構造：
【化１６】
2011529023.tif 000016
のうち１つを有する、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
治療において使用されるための、請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）に媒介される状態の治療または予防において使用されるための、請求項１〜請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記状態が、癌、心肥大、慢性心不全、炎症状態、循環器疾患、異常血色素症、サラセミア、鎌状赤血球病、ＣＮＳ障害、自己免疫疾患、糖尿病、骨粗しょう症、ＭＤＳ、前立腺肥大、子宮内膜症、口腔白板症、遺伝的に関連のある代謝障害、感染、Ｒｕｂｅｎｓ−Ｔａｙｂｉ、脆弱Ｘ症候群、またはα−１アンチトリプシン欠乏症である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
前記状態が、慢性リンパ球性白血病、乳癌、前立腺癌、卵巣癌、中皮腫、Ｔ細胞リンパ腫、心肥大、慢性心不全、または皮膚炎症状態である、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
創傷治癒を促進するために、毛包を保護するために、または免疫抑制剤として使用するための、請求項１〜８のうちいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜８のうちいずれかに記載の化合物と、医薬的に許容される担体または希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１５】
経口、経腸、非経口、鼻腔内もしくは経皮投与、または吸入もしくは坐剤による投与に適した形態である、請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】
顆粒剤または錠剤、カプセル剤、トローチ剤、ロゼンジ、水性もしくは油性懸濁剤、または分散可能な粉末剤の形態である、請求項１５記載の組成物。
【請求項１７】
（ａ）請求項１〜８のいずれかに記載の化合物と；（ｂ）ＨＤＡＣの他の阻害剤と；を含む、治療における、同時の、別々のまたは順次の使用のための、製品。
【請求項１８】
前記治療がＨＤＡＣに媒介される状態に対するものである、請求項１７記載の製品。
【請求項１９】
（ａ）請求項１〜８のいずれかに記載の化合物と；（ｂ）化学療法薬または抗腫瘍薬と；を含む、治療における、同時の、別々のまたは順次の使用のための、製品。
【請求項２０】
前記治療が癌に対するものである、請求項１９記載の製品。