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【手続補正書】
【提出日】平成25年6月25日(2013.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数の光抽出器を備えるライトガイドであって、それぞれの光抽出器が、
ライトガイドから主に第１の方向に沿って光を抽出するように主に設計された第１の部分と、
主に第１の方向に沿った光抽出のために少なくとも他の１つの光抽出器の第１の部分に主に向かって光を反射するように主に設計された第２の部分と、を備える、ライトガイド。
【請求項２】
ライトガイドの第１の縁に近接して配置された第１の複数の光抽出器を備えるライトガイドであって、前記第１の複数の光抽出器において、
それぞれの光抽出器が、光の抽出のために少なくとも１つの他の光抽出器に向けて光を反射するように主に設計された平面側を備え、
前記光抽出器の前記平面側が、同じ配向を有し、
それぞれの光抽出器の前記平面側が、隣接するどの光抽出器の平面側にも面していない、ライトガイド。
【請求項３】
光源であって、複数の光抽出器を備えるライトガイドのそれぞれの光抽出器が、前記ライトガイドからの光を抽出するように主に設計された第１の部分と、前記ライトガイドからの抽出のために別の光抽出器の第１の部分に向けて光を反射するように主に設計された第２の部分とを含む、ライトガイドと、
前記ライトガイドの第１の縁に沿って配置された第１のランプと、
前記第１の縁と異なる前記ライトガイドの第２の縁に沿って配置された第２のランプと、を備え、前記複数の光抽出器が、
第１の複数の光抽出器の第２の部分が、前記ライトガイドからの抽出のために前記第１の複数の光抽出器の少なくとも他の１つの光抽出器の第１の部分に向けて前記第２のランプによって発される光を反射するように主に設計される、第１の複数の光抽出器と、
前記第１の複数の光抽出器と異なる、第２の複数の光抽出器の第２の部分が、前記ライトガイドからの抽出のために、前記第２の複数の光抽出器の少なくとも他の１つの光抽出器の第１の部分に向けて前記第１のランプによって発される光を反射するように主に設計される、第２の複数の光抽出器と、を備える、光源。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月7日(2013.6.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2012532125.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、上記において、前記のヘテロアリール又はヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（Ｏ）ＨＮ（Ｃ1-4アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基において、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ、Ｏ−ヘテロアリールから
選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである］
の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1がピリジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項５】
実質的に結晶形態のＮ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸＲＤＰでの゜２θ（Ｃｕ Ｋα）値が５.４８及び９.３６であることによって特徴付けられる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
活性成分として、治療的に有効な量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を、製薬学的に許容される賦形剤、担体又は希釈剤と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項８】
治療に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項９】
認知症；下記のものを含んで、初老期認知症（早期発症型アルツハイマー病）；老人性認知症（アルツハイマー型認知症）；アルツハイマー病（ＡＤ）；家族性アルツハイマー病；早期アルツハイマー病；軽度〜中等度アルツハイマー型認知症；アルツハイマー病疾患進行の遅延；アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）に関連する神経変性；健忘型軽度認知障害（ａＭＣＩ）；加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）；レビー小体型認知症；脳血管性認知症（ＶＤ）；ＨＩＶ認知症；ＡＩＤＳ認知症複合；エイズ−神経学的合併症；前頭側頭型認知症（ＦＴＤ）；パーキンソン型前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ）；ボクシング認知症；感染性物質又は代謝障害による認知症；変性由来の認知症；多発梗塞性認知症；記憶喪失；パーキンソン病における認知障害；多発性硬化症における認知障害；化学療法に関連する認知障害；統合失調症の認知障害（ＣＤＳ）；統合失調症を含む分裂情動性障害；加齢関連認知機能低下（ＡＲＣＤ）；認知症を伴わない認知障害（ＣＩＮＤ）；脳卒中又は脳虚血から発生する認知障害；先天性及び／又は発達障害；進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）；外傷性脳損傷（ＴＢＩ）；脳炎後パーキンソニズム；ピック病；ニーマン・ピック病；ダウン症候群；ハンチントン病；クロイツフェルト−ヤコブ病；プリオン病；多発性硬化症（ＭＳ）；運動ニューロン病（ＭＮＤ）；パーキンソン病（ＰＤ）；β−アミロイドアンギオパチー；脳アミロイドアンギオパチー；トリヌクレオチド反復障害；脊髄性筋萎縮症；フリードライヒ運動失調症；視神経脊髄炎；多系統萎縮症；伝達性海綿状脳症；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）；急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病、気分障害（安定化）、ディスチミアを含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）；失認症；失語症；失行症；感情鈍麻などの、認知障害、又は認知欠如を伴う症状を処置する際に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
アルツハイマー病を処置する際に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物
又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病及び気分障害（安定化）を含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）を処置する際に使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【手続補正書】
【提出日】平成25年3月19日(2013.3.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式
【化１】
2012532132.tif 000001
（式中のＭはアルカリ金属原子、Ｒはヒドロカルビル基、Ｇｐはそれぞれ独立して保護基、ｍは１〜５を含む整数であり、但しｍ＝１のとき、（ＯＧｐ）置換基はＭ含有置換基に対してパラ位である）を有するエチレン系不飽和モノマーの重合用開始剤としての使用に適した化合物。
【請求項２】
ｍが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
エチレン系不飽和モノマーの重合における開始剤としての使用に適した化合物を製造する方法であって、ヒドロカルビルアルカリ金属化合物を以下の一般式
【化２】
2012532132.tif 000002
（式中のＧｐはそれぞれ独立して保護基、ｍは１〜５を含む整数であり、但しｍ＝１のとき、（ＯＧｐ）置換基はビニル基に対してパラ位である）を有するスチレン系化合物と反応させて前記イオン化合物を得る工程を備えたことを特徴とする方法。
【請求項４】
前記スチレン系化合物を、以下の一般式
【化３】
2012532132.tif 000003
（式中のＧｐはそれぞれ独立して保護基、ｍは１〜５を含む整数であり、但しｍ＝１のとき、（ＯＧｐ）置換基はカルボニル含有置換基に対してパラ位である）を有するアルデヒドのカルボニルメチレン化により得る請求項３に記載の方法。
【請求項５】
ｍが２である請求項３に記載の方法。
【請求項６】
１種以上の不飽和モノマーの重合を、以下の一般式
【化４】
2012532132.tif 000004
（式中のＭはアルカリ金属原子、Ｒはヒドロカルビル基、Ｇｐはそれぞれ独立して保護基、ｍは１〜５を含む整数であり、但しｍ＝１のとき、（ＯＧｐ）置換基はＭ含有置換基に対してパラ位である）を有する化合物で開始する工程を備えたことを特徴とする反応容器中で官能化ポリマーを製造する方法。
【請求項７】
前記１種以上の不飽和モノマーが、少なくとも１種の共役ジエンを含む請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記１種以上の不飽和モノマーが、さらに少なくとも１種のビニル芳香族化合物を含む請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記１種以上の不飽和モノマーの少なくとも１種の一部を、前記重合の開始後に前記反応容器に加える請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
前記開始化合物と、前記１種以上の不飽和モノマーとの少なくとも一部を前記反応容器に連続的に加える請求項９に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月2日(2013.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＰＯＮＶ又はＰＤＮＶの処置方法又は予防方法で用いられる、選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬を含む少なくとも１つの持続放出型の製剤であって、当該製剤が手術の前及び／又は後に、前記製剤が必要な手術患者に経口投与される、製剤。
【請求項２】
前記持続放出製剤がＴＰＲ粒子及びＩＲ粒子を含み、
前記ＴＰＲ粒子それぞれがＴＰＲ層でコーティングされたコアを含み；
前記コアが、選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬及び薬学的に許容される有機酸を含み、前記選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬と前記薬学的に許容される有機酸がＳＲ層により互いに隔てられており；
前記ＴＰＲ層が、非水溶性ポリマー及び腸溶性ポリマーを含み；
前記ＳＲ層が、非水溶性ポリマーを含み；
前記ＩＲ粒子それぞれが、選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬を含み、米国薬局方の溶解方法を用いて溶解試験した時に（装置２−５０ＲＰＭでパドル、０．１Ｎ  ＨＣｌ、３７℃）約５分以内に前記選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬の少なくとも約８０ｗｔ％を放出する、
請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬が、オンダンセトロン、トロピセトロン、グラニセトロン、ドラセトロン、パロノセトロン、ラモセトロン、並びにその塩及び／又は溶媒和物からなる群から選択される、請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
前記選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬が、オンダンセトロン並びにその塩及び／又は溶媒和物である、請求項１に記載の製剤。
【請求項５】
前記ＴＰＲ層及び前記ＳＲ層の前記非水溶性ポリマーが、独立して、エチルセルロース、酢酸セルロース、ポリ酢酸ビニル、エチルアクリラートとメチルメタクリラートの中性コポリマー、第四級アンモニウム基を含むアクリル酸エステルとメタクリル酸エステルのコポリマー、及びワックスからなる群から選択され；
前記腸溶性ポリマーが、酢酸フタル酸セルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ酢酸フタル酸ビニル、メタクリル酸とメチルメタクリラートのｐＨ感受性コポリマー、及びセラックからなる群から選択され；
前記薬学的に許容される有機酸が、クエン酸、乳酸、フマル酸、リンゴ酸、マレイン酸、酒石酸、コハク酸、シュウ酸、アスパラギン酸、及びグルタミン酸からなる群から選択される、
請求項２に記載の製剤。
【請求項６】
前記ＴＰＲ層及び／又は前記ＳＲ層が、それぞれ独立して、薬学的に許容される可塑剤を更に含む、請求項５に記載の製剤。
【請求項７】
前記ＴＰＲ層及び／又は前記ＳＲ層の前記薬学的に許容される可塑剤が、独立して、トリアセチン、クエン酸トリブチル、クエン酸トリエチル、アセチルトリ−ｎ−ブチルシトラート、フタル酸ジエチル、セバシン酸ジブチル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ひまし油、アセチル化モノ−及びジ−グリセリド、並びにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項６に記載の製剤。
【請求項８】
前記ＴＰＲ粒子それぞれが、
不活性ビーズ；
前記不活性ビーズ上に設けられた、薬学的に許容される有機酸を含む酸層；
前記酸層上に設けられたＳＲ層；
前記ＳＲ層上に設けられた、選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬を含む薬物層；及び
前記薬物層上に設けられたＴＰＲ層
を含む請求項２に記載の製剤。
【請求項９】
前記不活性粒子が、２５〜３０メッシュの平均粒径を有し、白糖球状顆粒、セルロース球状顆粒、ラクトース球状顆粒、ラクトース−ＭＣＣ球状顆粒、マンニトール−ＭＣＣ球状顆粒、及び二酸化シリコーン球状顆粒からなる群から選択される、請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】
前記酸層がフマル酸を含み；
前記ＳＲ層がエチルセルロースを含み；
前記薬物層がオンダンセトロン又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を含み；
前記ＴＰＲ層がエチルセルロース及びフタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、
請求項９に記載の製剤。
【請求項１１】
前記ＩＲ粒子が、薬学的に許容される有機酸を更に含み、前記ＩＲ粒子及び前記ＴＰＲ粒子の前記薬学的に許容される有機酸が同じか異なる、請求項２に記載の製剤。
【請求項１２】
前記ＩＲ粒子が、前記薬学的に許容される有機酸、前記選択的セロトニン５−ＨＴ３拮抗薬、及び必要に応じて用いるバインダーを含む顆粒化物である、請求項１１に記載の製剤。
【請求項１３】
前記ＩＲ粒子が、フマル酸、オンダンセトロン又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物、並びにバインダーを含む顆粒化物である、請求項１２に記載の製剤。
【請求項１４】
前記ＩＲ粒子が、フマル酸、オンダンセトロン又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物、並びにバインダーを含む顆粒化物である、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１５】
前記持続放出製剤が、治療有効量の前記ＴＰＲ粒子及び前記ＩＲ粒子を含むカプセルであり、これにより、前記カプセルに含まれるオンダンセトロン又はその薬学的に許容される塩及び／若しくは溶媒和物の総量がオンダンセトロン２４ｍｇ相当する、請求項１４に記載の製剤。
【請求項１６】
前記患者が以下の基準：
（ａ）女性；
（ｂ）ＰＯＮＶ及び／又は動揺病の既往歴；
（ｃ）非喫煙者；
（ｄ）前記患者が外来手術を受けた；
（ｅ）前記患者が少なくとも６０分間の外来手術を受けた；
（ｆ）前記患者が吸入によるバランス麻酔である全身麻酔を受けた；
（ｇ）前記患者が亜酸化窒素麻酔を受けた；
（ｈ）前記患者が、手術中又は手術後にオピオイドを投与されている；
（ｉ）前記患者が、腹腔鏡検査、耳鼻咽喉、脳神経手術、乳房手術（ｂｒｅａｓｔ  ｓｕｒｇｅｒｙ）、斜視手術、開腹手術、及び形成手術からなる群から選択される手術を受けた；
のうちの１以上を満たす、請求項１に記載の製剤。
【請求項１７】
オピオイド鎮痛薬が手術後に前記手術患者に更に処置される、請求項１に記載の製剤。
【請求項１８】
オピオイド鎮痛薬が手術後に前記手術患者に更に処置される、請求項１５に記載の製剤。
【請求項１９】
少なくとも１つの更なる経口制吐薬が更に投与される、請求項１に記載の製剤。
【請求項２０】
少なくとも１つの更なる経口制吐薬が更に投与される、請求項１５に記載の製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月3日(2013.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
小胞形成脂質の溶融混合物を用意するステップであって、
前記小胞形成脂質は、リン脂質、非イオン性界面活性剤、又はリン脂質及び非イオン性界面活性剤の組み合わせであってよく、非イオン性界面活性剤は１−モノパルミトイルグリセリンであってよく、
前記小胞形成脂質は、イオン性界面活性剤、ステロイド、アジュバント、又はこれらの組み合わせをさらに含んでいてもよく、前記イオン性界面活性剤はジセチルホスフェート、ホスファチジン酸又はホスファチジルセリンであってよく、前記ステロイドはコレステロールであってよく、前記アジュバントはＴＬＲ−４アゴニストであってよい、ステップと、
前記溶融混合物を、抗原含有小胞が形成されるように抗原を含む水溶液に添加するステップであって、
前記水溶液は凍結保護物質をさらに含んでいてもよく、前記凍結保護物質はスクロースであってよい、ステップと
を含み、
前記小胞形成脂質の溶融混合物がアジュバントを含まない場合はアジュバントを添加するステップであって、前記アジュバントはＴＬＲ−３アゴニストであってよく、前記アジュバントを凍結保護物質とともに添加してもよい、ステップを含んでいてもよく、
前記抗原含有小胞を凍結乾燥するステップを含んでいてもよく、
凍結乾燥された後に前記抗原含有小胞を再水和するステップを含んでいてもよい、
抗原含有小胞を調製する方法。
【請求項２】
抗原を含む前記水溶液が、温度制御を受ける、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
抗原を含む前記水溶液が、前記溶融混合物を抗原を含む水溶液に添加するステップ中に５０℃未満、４０℃未満又は３０℃未満の温度に保たれる、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
溶融脂質混合物が生成するように小胞形成脂質を溶融し、次に凍結乾燥された脂質生成物が生成するように前記溶融脂質混合物を凍結乾燥することにより調製された、凍結乾燥された脂質生成物を用意するステップと、
抗原含有小胞が形成されるように、前記凍結乾燥された脂質生成物を、抗原を含む水溶液で再水和するステップと
を含む抗原含有小胞を調製する方法。
【請求項５】
前記溶融脂質混合物が、粘膜を横断する脂質の輸送を促進する輸送促進物質を更に含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記溶融脂質混合物が、粘膜を横断する脂質の輸送を促進する輸送促進物質を含まない、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記抗原が、ウイルスであり、前記ウイルスは弱毒化されたウイルス又は不活性化されたウイルスであってもよい、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記抗原が、ポリペプチド、ポリヌクレオチド及び多糖からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
前記抗原が、熱不安定性である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に基づき調製される抗原含有小胞を含む製剤。
【請求項１１】
患者において免疫反応を引き起こすための薬剤を製造するための、請求項１０に記載の製剤の使用。
【請求項１２】
溶融脂質混合物が生成するように小胞形成脂質を溶融し、次に凍結乾燥された脂質生成物が生成するように前記溶融脂質混合物を凍結乾燥することにより調製された、凍結乾燥された脂質生成物を含む第１の容器と、
第２の容器の内容物が前記第１の容器の内容物と混合されたときに、抗原含有小胞が形成されるように、抗原を含む水溶液を含む前記第２の容器と
を備えるキット。
【請求項１３】
抗原含有小胞を含む免疫原性製剤であって、
前記抗原含有小胞は小胞形成脂質の混合物を含み、前記小胞形成脂質は非イオン性界面活性剤及び熱不安定性抗原を含んでいてもよく、
前記抗原含有小胞は、抗原含有小胞の形成中に前記抗原を５０℃未満の温度に保つステップを含む方法によって調製される、
免疫原性製剤。
【請求項１４】
抗原含有小胞を含む免疫原性製剤であって、
前記抗原含有小胞は、小胞形成脂質の溶融混合物と抗原を含む水溶液を混合するステップであって、前記小胞形成脂質は非イオン性界面活性剤を含んでいてもよく、前記水溶液中に存在する抗原の少なくとも５０％が小胞に取り込まれる、ステップを含む方法によって調製される、免疫原性製剤。
【請求項１５】
溶融脂質混合物が生成するように小胞形成脂質を溶融し、抗原含有小胞の製剤が形成されるように前記溶融脂質混合物を抗原を含む水溶液に添加し、凍結乾燥された抗原含有小胞製剤が生成するように前記抗原含有小胞製剤を凍結乾燥することにより調製された、凍結乾燥された抗原含有小胞製剤を含む第１の容器と、
凍結乾燥された抗原含有小胞製剤を再水和するための水溶液を含む第２の容器と
を備えるキット。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月28日(2013.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記に示す２θの角度を有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の多形体。
【表１】
2012532191.tif 000001
【請求項２】
図１に示す粉末Ｘ線回折パターンと一致する粉末Ｘ線回折パターンを提供する、請求項１記載の多形体。
【請求項３】
請求項１記載の前記多形体の治療上の有効量を含む医薬組成物。
【請求項４】
錠剤、被覆錠剤、丸剤、顆粒剤又は粉末剤、シロップ剤、エマルジョン、懸濁液及び溶液から選択される経口投与に適した請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】
注入投与に適した請求項３記載の医薬組成物。
【請求項６】
吸入可能粉末、噴霧剤含有定量エアロゾル、噴霧剤を含まない吸入溶液から選択される、吸入投与に適した請求項３記載の医薬組成物。
【請求項７】
CRTH2活性に関連した疾病の治療のための請求項３〜６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項８】
慢性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎（ＣＯＰＤ）、慢性副鼻腔炎、鼻ポリープ、アレルギー性鼻炎、慢性鼻副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎及び喘息から選択される疾病を治療するための請求項３〜６のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項９】
（ａ）下記式（Ｉ）の化合物のエチレンジアミン塩を好適な極性溶媒に含む混合物を形成する工程と、
【化１】
2012532191.tif 000002
（ｂ）前記エチレンジアミン塩の無水及び溶媒和化されていない形態を前記混合物から析出させる工程とを含む、請求項１記載の多形体を調製する方法。
【請求項１０】
（ａ）下記式（Ｉ）の化合物のエチレンジアミン塩を有する混合物を形成するのに十分な条件下で、式（Ｉ）の化合物の遊離酸とエチレンジアミンと適切な極性溶媒とを混合する工程と、
【化２】
2012532191.tif 000003
（ｂ）前記エチレンジアミン塩の無水及び溶媒和化されていない形態を前記混合物から析出させる工程とを含む、請求項１記載の多形体の調製方法。
【請求項１１】
前記工程（ａ）の混合物に種結晶を入れる工程を更に含む、請求項９又は１０記載の方法。
【請求項１２】
前記極性の非プロトン性溶媒がアセトニトリル、酢酸エチル、酢酸プロピル及び酢酸n-ブチルから選択される、請求項９〜１１のいずれか１項記載の方法。
【請求項１３】
CRTH2活性に関連した疾病の治療のための医薬組成物を製造するための請求項１記載の多形体の使用。
【請求項１４】
慢性気管支炎、慢性閉塞性気管支炎（ＣＯＰＤ）、慢性副鼻腔炎、鼻ポリープ、アレルギー性鼻炎、慢性鼻副鼻腔炎、急性鼻副鼻腔炎及び喘息から選択される疾病を治療するための医薬組成物を製造するための請求項１記載の多形体の使用。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月2日(2013.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2012532197.tif 000001
を有する非レチノイド化合物（Ｒ）−３−アミノ−１−（３−（シクロヘキシルメトキシ）フェニル）プロパン−１−オールを、該化合物の血漿濃度が０．３Ｃｍａｘに減少した後約４時間から約３６時間までの期間に約５０％未満の正規化網膜電図応答をもたらす量で含む、加齢黄斑変性の治療に使用するための経口医薬製剤。
【請求項２】
正規化網膜電図応答が約５％から約１５％まで、約１５％から約２５％まで、又は約２５％から約３５％までである、請求項１に記載の経口医薬製剤。
【請求項３】
前記期間が前記非レチノイド化合物の投与後約４時間から約１０時間まで、前記非レチノイド化合物の投与後約１０時間から約１６時間まで、前記非レチノイド化合物の投与後約１６時間から約２４時間まで、又は約２４時間から約３６時間までである、請求項１又は２に記載の経口医薬製剤。
【請求項４】
前記化合物が、２日目よりも１日目において大きな正規化網膜電図応答をもたらす、請求項１〜３のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【請求項５】
前記化合物が、１日目よりも２日目において大きな治療応答をもたらす、請求項１〜３のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【請求項６】
前記治療応答が網膜電図によって決定される、請求項５に記載の経口医薬製剤。
【請求項７】
前記非レチノイド化合物の量が約４ｍｇから約１００ｍｇまでである、請求項１〜６のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【請求項８】
前記非レチノイド化合物の量が約７５ｍｇ、約６０ｍｇ、約４０ｍｇ、約２０ｍｇ、
約７ｍｇ、又は約５ｍｇである、請求項７に記載の経口医薬製剤。
【請求項９】
網膜電図の錐体応答幅が処置前の幅の約１０％以内に、処置前の幅の約２０％以内に、又は処置前の幅の約３０％以内に留まる、請求項１〜８のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【請求項１０】
徐放固体剤形である、請求項１〜９のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【請求項１１】
投与後の血漿Ｔｍａｘが投与後約１２時間で起こる、請求項９記載の経口医薬製剤。
【請求項１２】
前記非レチノイド化合物の量が夜間視の顕著な欠損をもたらさない、請求項１〜１１のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【請求項１３】
前記非レチノイド化合物の量が明所視の顕著な喪失をもたらさないか、又は明所状態における感受性に対して検出可能な効果をもたらさない、請求項１〜１２のいずれかに記載の経口医薬製剤。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月2日(2013.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
良性前立腺肥大症を治療するための医薬組成物であり、９ｍｇから４０ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩および溶媒を含有し、溶媒中のデガレリクスまたはその塩の濃度が３５から４５ｍｇ／ｍＬである、上記医薬組成物。
【請求項２】
９から３３ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩を含有する、請求項１に記載される医薬組成物。
【請求項３】
１０から４０ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩を含有する、請求項１に記載される医薬組成物。
【請求項４】
溶媒が水である、請求項１〜３のいずれか一項に記載される医薬組成物。
【請求項５】
溶媒中のデガレリクス（またはその塩）の濃度が４０ｍｇ／ｍＬである、請求項１〜４のいずれか一項に記載される医薬組成物。
【請求項６】
９ｍｇから４０ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩および溶媒を含有する医薬製剤であり、溶媒中のデガレリクスまたはその塩の濃度が３５から４５ｍｇ／ｍＬである、上記医薬製剤。
【請求項７】
９から３３ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩を含有する、請求項６に記載される製剤。
【請求項８】
１０から４０ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩を含有する、請求項６に記載の製剤。
【請求項９】
賦形剤を更に含有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載される組成物または製剤。
【請求項１０】
デガレリクスまたはその塩が賦形剤との共凍結乾燥物（colyophilisate）である、請求項９記載の組成物または製剤。
【請求項１１】
賦形剤がマンニトールである、請求項９または１０に記載される組成物または製剤。
【請求項１２】
溶媒が水である、請求項９から１１のいずれか一項に記載される製剤。
【請求項１３】
溶媒中のデガレリクス（またはその塩）の濃度が４０ｍｇ／ｍＬである、請求項９から１２のいずれか一項に記載される製剤。
【請求項１４】
９ｍｇから４０ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩および溶媒を含有する組成物または医薬製剤を提供するためのパーツキット（kit of parts）であり、溶媒中のデガレリクスまたはその塩の濃度が３５から４０ｍｇ／ｍＬであり、デガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩を包含するための１つまたはそれ以上の容器および溶媒を包含するための１つまたはそれ以上の容器を、必要により再構成のためのデバイスと共に含有する、上記パーツキット。
【請求項１５】
良性前立腺肥大症を治療するための組成物を調製する方法であり、９ｍｇから４０ｍｇのデガレリクスまたは医薬的に許容されるその塩を含有する組成物または医薬製剤を包含する少なくとも１つの第１の容器、および溶媒を包含する少なくとも１つの第２の容器を組み合わせることを含み、溶媒中のデガレリクスまたはその塩の濃度が３５から４０ｍｇ／ｍＬである、上記方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年5月16日(2013.5.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２９】
一つの態様において、式(IIｃ)：
【化１】
2012532186.tif 000001
〔式中、Ｒ１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕
である式(II)の化合物；またはその塩が提供される。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９３】
アセチル化剤は当業者に周知である。式(IIｃ)および(IIｄ)の化合物が関与するアセチル化工程に使用し得るアセチル化剤は、酢酸無水物、アセチルハライド類、例えばアセチルクロライドおよびチオエステル類、例えばチオ酢酸フェニルを含む。チオ酢酸フェニルは、同等な条件下で、酢酸無水物単独よりも良好な変換をもたらすことが判明した。あるいは本方法で、アシル化剤、例えば安息香酸無水物またはピバル酸無水物を使用し得る。かかる反応の生成物中のアミド基を、加水分解し、得られたアミンを、アセチル化剤を使用してアセチル化する必要がある。
【手続補正書】
【提出日】平成25年7月5日(2013.7.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列番号１のアミノ酸配列と少なくとも８０％の同一性を有する、エルウィニアからのＬ−アスパラギナーゼと、少なくとも１のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）分子とを含むコンジュゲートであって、前記少なくとも１のＰＥＧが５０００Ｄａ以下の分子量を有する、コンジュゲート。
【請求項２】
前記Ｌ−アスパラギナーゼが配列番号１のアミノ酸配列と少なくとも９０％〜９９％の同一性を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項３】
前記Ｌ−アスパラギナーゼが配列番号１のアミノ酸配列を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項４】
前記ＰＥＧが５００Ｄａ以下の分子量を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項５】
前記ＰＥＧが、前記Ｌ−アスパラギナーゼの１個又は複数のアミノ基に共有結合で連結している、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項６】
前記ＰＥＧが、１個又は複数の前記アミノ基にアミド結合によって共有結合で連結している、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項７】
前記ＰＥＧ分子が、前記Ｌ−アスパラギナーゼのアクセス可能な前記アミノ基のうちの少なくとも４０％〜１００％に共有結合で連結している、請求項５に記載のコンジュゲート。
【請求項８】
以下の式
Ａｓｐ−［ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）ｘ−ＣＯ−ＮＨ−ＰＥＧ］ｎ
［式中、Ａｓｐは、前記Ｌ−アスパラギナーゼであり、ＮＨは、前記Ａｓｐのリシン残基及び／又はＮ末端の１個又は複数のＮＨ基であり、ＰＥＧは、ポリエチレングリコール部分であり、ｎは、前記Ａｓｐ中のアクセス可能なアミノ基の少なくとも４０％〜１００％を表す数字であり、ｘは、１〜８の範囲の整数である］
を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項９】
前記ＰＥＧがモノメトキシポリエチレングリコールである、請求項１に記載のコンジュゲート。
【請求項１０】
請求項１に記載のコンジュゲートを作製する方法であって、緩衝液中で、ある量の前記ＰＥＧをある量の前記Ｌ−アスパラギナーゼと、前記ＰＥＧを前記Ｌ−アスパラギナーゼに共有結合で連結させるのに十分な時間、結合させるステップを含む、方法。
【請求項１１】
前記緩衝液が、７．０〜９．０の間のｐＨ値を有する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記Ｌ−アスパラギナーゼの量が、０．５ｍｇ／ｍＬ〜２５ｍｇ／ｍＬの間のタンパク質濃度である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１３】
前記ＰＥＧの量が、２０：１未満の、前記Ｌ−アスパラギナーゼ中のアミノ基に対するポリマーのモル過剰比である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
前記ＰＥＧがモノメトキシポリエチレングリコールである、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
有効量の請求項１に記載のコンジュゲートを含む、Ｌ−アスパラギン枯渇によって治療可能な疾患の治療剤。
【請求項１６】
Ｌ−アスパラギン枯渇によって治療可能な前記疾患が癌である、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項１７】
前記癌が、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫、ＮＫリンパ腫、及び膵臓癌からなる群から選択される、請求項１６に記載の治療剤。
【請求項１８】
前記癌がＡＬＬである、請求項１７に記載の治療剤。
【請求項１９】
前記コンジュゲートが、５Ｕ／ｋｇ〜２５Ｕ／ｋｇの量で投与されるように用いられる、請求項１８に記載の治療剤。
【請求項２０】
前記コンジュゲートが、３日〜１０日間にわたってＬ−アスパラギンを検出不可能なレベルまで枯渇させる用量で投与されるように用いられる、請求項１８に記載の治療剤。
【請求項２１】
静脈内又は筋肉内に投与される、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２２】
週１回又は週２回投与される、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２３】
週１回未満投与される、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２４】
単独療法として投与される、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２５】
アスパラギンシンテターゼ阻害剤と共に投与されない、請求項２４に記載の治療剤。
【請求項２６】
大腸菌のＬ−アスパラギナーゼ、エルウィニアのＬ−アスパラギナーゼ及びそのペグ化された形態からなる群から選ばれるＬ−アスパラギナーゼに対する予めの過敏性を有している患者に対して用いられる、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２７】
前記過敏性が、アレルギー反応、アナフィラキシーショック、及び無症状の過敏性からなる群から選択される、請求項２６に記載の治療剤。
【請求項２８】
疾患再発を有する患者に対して用いられる、請求項１５に記載の治療剤。
【請求項２９】
前記疾患再発が、大腸菌のＬ−アスパラギナーゼ又はそのペグ化された形態での治療後に起こる、請求項２８に記載の治療剤。
【請求項３０】
請求項１に記載のコンジュゲートを含む医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成25年4月26日(2013.4.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）ポリマーと、
（ｂ）粒状フィラーと
を含む複合材料を含有する閉塞体を有する歯科用栓塞子ポイントであって、
前記閉塞体が少なくとも３ｍｍ／ｍｍ  Ａｌの放射線不透過性を有し、前記複合材料が、
（ｉ）５ＭＰＡ〜７０ＭＰＡの引張強度、
（ｉｉ）５ＭＰＡ〜９０ＭＰＡの曲げ強度、
（ｉｉｉ）０．１ＧＰａ〜２．５ＧＰａの曲げ弾性率
を有し、かつ
（ｉｖ）−１〜７．００の範囲の、３７℃における３００ｒｐｍの穿孔係数
を有することを特徴とする、歯科用栓塞子ポイント。
【請求項２】
前記歯科用栓塞子ポイントは、３７℃及び９０％の相対湿度における５日間の貯蔵後に、前記栓塞子ポイントの全長１ｍｍ当たり０．２５％以下の、長手方向における寸法安定性を有する、請求項１に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項３】
前記複合材料は、前記複合材料の総重量に基づき２０重量パーセント〜８０重量パーセントの前記ポリマーを含む、請求項１又は２に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項４】
前記ポリマーは、下記繰返し単位：
−［ＮＨＣＯＯＲ１ＯＣＯＮＲ２］ｎ−
（式中、Ｒ１は直鎖状又は分岐鎖状のＣ１〜Ｃ８アルキレン基を表し、Ｒ２は芳香族部分を表す）
を含むポリウレタンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項５】
前記複合材料は、前記複合材料の総重量に基づき２０重量パーセント〜８０重量パーセントの前記粒状フィラーを含む、請求項１〜４のいずれか一項に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項６】
前記フィラーは、タングステン、タングステン酸バリウム、タングステン酸カルシウム、酸化ビスマス、酸化アルミニウム、オキシ塩化ビスマス、酸化バリウム、硫酸バリウム、酸化ストロンチウム、酸化タングステン、酸化亜鉛、酸化ジルコニウム、イッテルビウム、イットリウム、炭酸ランタン及び炭酸ジルコニウムからなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項７】
前記歯科用栓塞子ポイントは、前記複合材料を成形することによって得ることができる、請求項１〜６のいずれか一項に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項８】
前記歯科用栓塞子ポイントは、機能部分の遠位端で一体的に結合されるテーパー形閉塞ポイント部分を備え、前記機能部分が、
（ａ）前記閉塞ポイント部分に隣接するネック部分と、
（ｂ）ハンドル部分と
を備える、請求項１〜７のいずれか一項に記載の歯科用栓塞子ポイント。
【請求項９】
歯科用栓塞子ポイントを製造する方法であって、
（１）ポリマーと粒状フィラーとを含む熱可塑性の複合材料を準備する工程と、
（２）少なくとも３ｍｍ／ｍｍ  Ａｌの放射線不透過性を有する閉塞体を有する歯科用栓塞子ポイントをもたらす、前記複合材料を成形する工程と
を含み、前記複合材料が、
（ｉ）５ＭＰＡ〜７０ＭＰＡの引張強度、
（ｉｉ）５ＭＰＡ〜９０ＭＰＡの曲げ強度、
（ｉｉｉ）０．１ＧＰａ〜２．５ＧＰａの曲げ弾性率
を有し、かつ
（ｉｖ）−１〜７．００の範囲の、３７℃における３００ｒｐｍの穿孔係数
を有することを特徴とする、歯科用栓塞子ポイントを製造する方法。
【請求項１０】
前記複合材料は、前記複合材料の総重量に基づき２０重量パーセント〜８０重量パーセントの前記ポリマーを含む、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記ポリマーは、下記繰返し単位：
−［ＮＨＣＯＯＲ１ＯＣＯＮＲ２］ｎ−
（式中、Ｒ１は直鎖状又は分岐鎖状のＣ１〜Ｃ８アルキレン基を表し、Ｒ２は芳香族部分を表す）
を含むポリウレタンである、請求項９又は１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記複合材料は、前記複合材料の総重量に基づき２０重量パーセント〜８０重量パーセントの前記粒状フィラーを含む、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
前記フィラーは、タングステン、タングステン酸バリウム、タングステン酸カルシウム、酸化ビスマス、酸化アルミニウム、オキシ塩化ビスマス、酸化バリウム、硫酸バリウム、酸化ストロンチウム、酸化タングステン、酸化亜鉛、酸化ジルコニウム、イッテルビウム、イットリウム、炭酸ランタン及び炭酸ジルコニウムからなる群から選択される、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
前記歯科用栓塞子ポイントは射出成形によって製造する、請求項９〜１３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１５】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の歯科用栓塞子ポイントを複数備え、前記歯科用栓塞子ポイントの前記閉塞体は少なくとも２つの異なるサイズを有し、好ましくは根管封止組成物を更に備える、システム。
【手続補正書】
【提出日】平成25年2月8日(2013.2.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
本発明は、さらに以下の論点（ｃｏｕｎｔ）：
１．低‐中圧液体クロマトグラフィーを使用する精製ステップを含むラジオトレーサーの製造方法であって、固定相を充填した一または一超のコンテナを使用する、方法。
２．前記ラジオトレーサーが陽電子放出放射性トレーサーである、論点１に記載の方法。
３．シリカゲル、修飾シリカゲル、アルミナ、レジン、ポリマー、コポリマー、またはそれらの混合物もしくは層からなる群から選択される固定相が使用される、論点１または２に記載の方法。
４．シリカ、アルミナＡ、アルミナＢ、アルミナＮ、ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、酸化ジルコニウム、Ｃ３０、Ｃ１８、ｔＣ１８、Ｃ８、Ｃ４、Ｃ２、ｔＣ２、アミノプロピル（ＮＨ２）、シアノプロピル（ＣＮ）、ジオール、ヒドロキシアパタイト、セルロース、黒鉛化炭素、ポリスチレン／ジビニルベンゼンポリマー、ポリスチレン／ジビニルベンゼンコポリマー、またはそれらの混合物からなる群から選択される固定相で充填されるコンテナが使用される、論点１‐３のいずれかの論点に記載の方法。
５．前記コンテナが、１０μｇ〜１００ｇの固定相で充填される、論点１‐４のいずれかの論点に記載の方法。
６．前記コンテナが、２ｇ〜２０ｇの固定相で充填される、論点１‐５のいずれかの論点に記載の方法。
７．液体クロマトグラフィー用の溶媒が、有機溶媒、水、塩水溶液、酸もしくは塩基またはそれらの添加物および混合物からなる群から選択される、論点１‐６のいずれかの論点に記載の方法。
８．前記コンテナが、放射性トレーサーの自動合成を統合する、論点１‐７のいずれかの論点に記載の方法。
９．低‐中圧液体クロマトグラフィー用のコンテナを有する放射性トレーサーの製造のためのキット。
１０．放射性トレーサーの製造内での使い捨て用の、論点９に記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
低‐中圧液体クロマトグラフィーを使用する精製ステップを含むラジオトレーサーの製造方法であって、固定相を充填した一または一超の使い捨てコンテナを使用する、方法。
【請求項２】
前記ラジオトレーサーが陽電子放出放射性トレーサーである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
シリカゲル、修飾シリカゲル、アルミナ、レジン、ポリマー、ゲル、またはそれらの混合物もしくは層からなる群から選択される前記固定相が使用される、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
シリカ、アルミナＡ、アルミナＢ、アルミナＮ、ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、酸化ジルコニウム、Ｃ３０、Ｃ１８、ｔＣ１８、Ｃ８、Ｃ４、Ｃ２、ｔＣ２、アミノプロピル（ＮＨ2）、シアノプロピル（ＣＮ）、ジオール、ヒドロキシアパタイト、セルロース、黒鉛化炭素、ポリスチレン／ジビニルベンゼンポリマー、ポリスチレン／ジビニルベンゼンコポリマーまたはそれらの混合物からなる群から選択される固定相で充填されるコンテナが使用される、請求項１‐３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記コンテナが１０μｇ‐１００ｇの固定相で充填される、請求項１‐４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記コンテナが２ｇ‐２０ｇの固定相で充填される、請求項１‐５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記液体クロマトグラフィーのための溶媒が、有機溶媒、水、塩水溶液、酸もしくは塩基またはそれらの添加物および混合物からなる群から選択される、請求項１‐６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記コンテナが、放射性トレーサーの自動合成を統合する、請求項１‐７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
カセットタイプモジュールにより前記放射性トレーサーが製造され、前記低‐中圧クロマトグラフィーが、前記方法の一部である、請求項１‐８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
前記コンテナが、カセット上に組み立てられる、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
Ｆ‐１８標識アリール（またはヘタリール）ビニルアニリン誘導体を製造するための、請求項１‐１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
前記Ｆ‐１８標識アリール（またはヘタリール）ビニルアニリン誘導体が、４‐[（Ｅ）‐２‐（４‐｛２‐[２‐（２‐[Ｆ‐１８]フルオロエトキシ）エトキシ]エトキシ｝‐フェニル）ビニル]‐Ｎ‐メチルアニリン、４‐[（Ｅ）‐２‐（６‐｛２‐[２‐（２‐[Ｆ‐１８]フルオロエトキシ）エトキシ]エトキシ｝ピリジン‐３‐イル）ビニル]‐Ｎ‐メチルアニリンからなる群から選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
４‐[（Ｅ）‐２‐（４‐｛２‐[２‐（２‐[Ｆ‐１８]フルオロエトキシ）エトキシ]エトキシ｝‐フェニル）ビニル]‐Ｎ‐メチルアニリンの製造方法であって、以下のステップ：
求核放射性フッ素化、
場合により、保護基変換、
低‐中圧クロマトグラフィー用のコンテナへの、未精製物の充填、
コンテナから副産物を溶出するために適した、溶媒混合物でコンテナを洗浄すること、ここで、前記溶媒が、１‐１０バーでコンテナを通って流される、
コンテナから、４‐[（Ｅ）‐２‐（４‐｛２‐[２‐（２‐[Ｆ‐１８]フルオロエトキシ）エトキシ]エトキシ｝‐フェニル）ビニル]‐Ｎ‐メチルアニリンの溶出に適した、
溶媒混合物２で、コンテナから、精製された４‐[（Ｅ）‐２‐（４‐｛２‐[２‐（２‐[Ｆ‐１８]フルオロエトキシ）エトキシ]エトキシ｝‐フェニル）ビニル]‐Ｎ‐メチルアニリンの溶出、ここで前記溶媒が、１‐１０バーでコンテナを通って流される
を含む、方法。
【請求項１４】
低‐中圧液体クロマトグラフィー用のコンテナを有する放射性トレーサーの製造のためのキット。
【請求項１５】
放射性トレーサーの前記製造内での使い捨て用の、請求項１４に記載のキット。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月25日(2013.6.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メタンの酸化カップリング方法であって、
メタンを含有して成る炭化水素供給材料流れを準備し、
（Ａ）ランタノイド族、Ｍｇ、Ｃａおよび周期律表の４族の元素（Ｔｉ、ＺｒおよびＨｆ）から成る群より選択した少なくとも１種の元素、（Ｂ）周期律表の１族の元素であるＬｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｒｂ、Ｃｓおよび３族の元素（ＬａおよびＡｃを包含）および５−１５族の元素から成る群より選択した少なくとも１種の元素、（Ｃ）１族の元素であるＬｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｒｂ、Ｃｓおよび元素Ｃａ、ＳｒおよびＢａから成る群より選択した少なくとも１種の元素および（Ｄ）酸素を含有して成っていて周期律表の１族に属する元素を（Ｂ）で用いている時にはそれを（Ｃ）で用いることができない酸化用触媒を反応槽内に準備し、
前記炭化水素供給材料流れおよび酸素源を前記反応槽に供給し、
前記酸化用触媒上でメタンとメタンの酸化カップリングを一連の反応条件に従って起こさせ、そして
生成物である炭化水素を前記反応槽から回収する、
ことを含んで成る方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月4日(2013.6.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
連結基なしでナイロン材料に共有結合したアクリジン色素から本質的になる、光活性化
抗菌性物品。
【請求項２】
前記アクリジン色素がアクリジンイエローＧである、請求項１に記載の光活性化抗菌性
物品。
【請求項３】
前記ナイロン材料が不織布ナイロン材料である、請求項１又は２に記載の光活性化抗菌性物品。
【請求項４】
微生物の増殖を阻害する方法であって、
ナイロン材料上に配置されたアクリジン色素から本質的になる感光性ナイロン材料を用
意する工程と、
前記感光性ナイロン材料を微生物に曝露する工程と、
光源を用意する工程と、
前記光源によって発せられる光が前記アクリジン色素によって吸収されるように前記光
源を稼働させる工程と、を含む、方法。
【請求項５】
前記アクリジン色素がアクリジンイエローＧである、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記ナイロン材料が不織布ナイロン材料である、請求項４又は５に記載の方法。
【手続補正書】
【提出日】平成25年6月17日(2013.6.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ−Ｓ）：
【化７】
2012532107.tif 000001
を有する１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
薬学的に受容可能な賦形剤および請求項１に記載の（Ｓ）−エナンチオマーまたはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、薬学的組成物。
【請求項３】
疼痛、鬱病、心血管疾患、呼吸器疾患、精神医学的疾患、神経学的疾患および癲癇発作、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、哺乳動物における疾患もしくは状態を処置するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１に記載の（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項４】
前記疾患もしくは状態は、疼痛である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記疼痛は、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛、癌性疼痛、歯痛、化学療法性疼痛、外傷性疼痛、手術疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、慢性疼痛、持続性疼痛、末梢媒介性疼痛、中枢媒介性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔性頭痛、緊張型頭痛、幻肢痛、および末梢神経損傷、ならびにこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項
４に記載の組成物。
【請求項６】
前記疼痛は、ＨＩＶ、ＨＩＶ処置誘導性神経障害、熱感受性、サルコイドーシス、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、掻痒症、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、糖尿病性ニューロパチー、末梢神経障害、関節リウマチ、変形性関節症、発作性ジストニー、筋無力症症候群、ミオトニー、悪性高体温、嚢胞性線維症、偽性アルドステロン症、横紋筋融解症、双極性鬱病、不安、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾患、発作性エピソード性疼痛障害、癌、癲癇、部分的および全身的な強直発作、不穏下肢症候群、不整脈、発作もしくは神経外傷によって引き起こされる虚血状態、頻拍性不整脈、心房細動ならびに心室細動からなる群より選択される疾患または状態に関連する、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
前記疼痛は、三叉神経痛、疱疹後神経痛、ユージニア（ｅｕｄｙｎｉａ）、家族性肢端紅痛症、原発性先端紅痛症、家族性直腸痛または線維筋痛症から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
哺乳動物における疾患もしくは状態を、該哺乳動物における電位開口型ナトリウムチャネルを介するイオンフラックスの阻害によって処置するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１に記載の（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項９】
哺乳動物における細胞の電位開口型ナトリウムチャネルを介してイオンフラックスを低下させるための組成物であって、請求項１に記載の（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項１０】
哺乳動物における掻痒症を処置するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１に記載の（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項１１】
哺乳動物における電位開口型ナトリウムチャネルの阻害によって哺乳動物における疾患もしくは状態を処置するための組成物であって、請求項１に記載の（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグを含む、組成物。
【請求項１２】
以下の式（Ｉ−Ｓ）：
【化７】
2012532107.tif 000002
を有する１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの（Ｓ）−エナンチオマーを調製するための方法であって、
ここで、該方法は、
（ａ）以下の式：
【化８】
2012532107.tif 000003
の化合物を、適切な条件下で２−ブロモメチル−５−トリフルオロメチルフランで処理して、式（Ｉ）：
【化１】
2012532107.tif 000004
の化合物を形成する工程；および
（ｂ）該１’−｛［５−（トリフルオロメチル）フラン−２−イル］メチル｝スピロ［フロ［２，３−ｆ］［１，３］ベンゾジオキソール−７，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オンの（Ｓ）−エナンチオマーを、適切なキラル高圧液体クロマトグラフィー条件または適切な擬似移動層クロマトグラフィー条件によって式（Ｉ）の化合物から単離する工程
を包含する、方法。