【手続補正書】
【提出日】平成25年8月21日(2013.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化７９】
2013503161.tif 000001
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は存在せず；
Ｒ１１は存在せず；
Ｒ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または、
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、
各アリールは、６〜１０個の炭素原子を含む環系であり、該環系は、単一の環または縮合した２個の環を含有し得、ここで、少なくとも１個の環が芳香族であり；
各ヘテロアリールは、５から１４個の環原子を含有する環系であり、該環系は単一の環、縮合した２個の環または縮合した３個の環を含有し得、ここで、少なくとも１個の環が芳香族であり、少なくとも１個の環原子が、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子であり、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはオキシドで置換されていてもよく；
各ヘテロシクリルは、３から８個の環原子を含有する非芳香環ラジカルであり、ここで、１、２または３個の環原子が、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子であり、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されていて、Ｓは１個または２個の酸素で置換されていてもよく；
各ヘテロビシクリルは、縮合または架橋した２個の非芳香環を含むラジカルであり、ここで、該ラジカルは５から１１個の環原子を含有し、１、２、３または４個の環原子は、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子であり、Ｎは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アシルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されていて、Ｓは１個または２個の酸素で置換されていてもよく；
各ヘテロアリーレンは、５から１４個の環原子を含有する芳香環ジラジカルであり、該芳香環ジラジカルは単一の環、縮合した２個の環または縮合した３個の環であってよく、少なくとも１個の芳香環原子が、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子であり、ここで、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはオキシドで置換されていてもよく；
各ヘテロシクリレンは、３から８個の環原子を含有する非芳香環ジラジカルであって、１、２または３個の環原子が、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子であり、ここで、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されていて、Ｓは１個または２個の酸素で必要に応じて置換されている］。
【請求項２】
Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ６が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨである、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項４】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれＨである、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項５】
ＸがＮＲ７であり、ＹがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項６】
ＸがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、ＹがＮＲ７である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項７】
Ｒ１３がＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、メトキシ、シアノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項８】
Ｒ１３が、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項９】
Ｒ７が、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，２−ジメチル−プロピル、フェニル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フルオロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ピリミジン−４−イル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、４−メトキシ−フェニル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、３−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１０】
Ｒ１４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１１】
Ｒ１４が、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シクロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フルオロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カルボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニレン、２，５−ピリジニレン、２，５−ピリジニレン、１−シクロプロピル−エチレン、１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−エチル−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレン、（２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレン、（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレン、１−（２−フルオロプロパン−２−イル）−エチレン、（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレン、１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、３，３−オキセタニレン、および１−ヒドロキシメチル−１−イソプロピル−エチレンから選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１２】
Ｒ１４が存在しない、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１３】
Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよい、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１４】
Ｒ１５が、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、１，２−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペンチレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニレン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、および１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１５】
Ｒ１５が存在しない、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１６】
Ｒ１６がＣ１〜Ｃ６アルキレンである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１７】
Ｒ１６が存在しない、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１８】
Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項１９】
Ｒ１７が、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリ��ジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、４−トリフルオロメチル−��リジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロキシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、および（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノから選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２０】
Ｒ８が、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−���−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モルホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カルボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル、５−ヒドロキシメチル���ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−３−イル、６−モルホリン−
４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シアノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカルバモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ、１−ヒドロキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−ブチル、１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−プロピル、１−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２，２−ジメチル−プロピル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、２−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、３−フルオロ−１−メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル、１−エトキシ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−イル、２−フルオロ−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル、２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、１−フルオロメチル−２−メチル−プロピル、１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、３−メチル−オキセタン−３−イル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、１−メチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２１】
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２２】
Ｒ９がＨである、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２３】
Ｒ８およびＲ９が、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２４】
Ｒ８およびＲ９が、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘキシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、および２−フェニル−モルホリン−４−イルから選択される基を形成している、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド。
【請求項２５】
式Ｉｃの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８０】
2013503161.tif 000002
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は存在せず；
Ｒ１１は存在せず；
Ｒ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２６】
式Ｉｄの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８１】
2013503161.tif 000003
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、シアノおよびハロゲンから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該アリールは、１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい］。
【請求項２７】
式Ｉｄの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８２】
2013503161.tif 000004
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、クロロおよびシアノから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ヒドロキシル、２，２，２−トリフルオロエチルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該アリールおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい］。
【請求項２８】
式Ｉｄの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８３】
2013503161.tif 000005
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−ピラジン−２−イルから選択され；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、フェニル−メチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレンおよび１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、アミノ、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、ヒドロキシル、カルボキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ホスホノオキシ、ピリジン−２−イルおよびフルオロメチルから選択される］。
【請求項２９】
式Ｉｄの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８４】
2013503161.tif 000006
［式中、
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−ピラジン−２−イルから選択され；
Ｒ８は、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択される］。
【請求項３０】
式Ｉｅの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
【化８５】
2013503161.tif 000007
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は存在せず；
Ｒ１１は存在せず；
Ｒ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項３１】
式Ｉｅの化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドから選択される、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物もしくはＮ−オキシド：
【化８６】
2013503161.tif 000008
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は存在せず；
Ｒ１１は存在せず；
Ｒ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、シアノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシル、ピロリジニルおよびシクロプロピルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、メチルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、１−メチル−ピロリジニルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項３２】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物１５１）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−アミド（化合物１７４）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−シアノ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物２６４）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物３０９）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物４９３）；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物５１５）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルアミド（化合物５９３）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（シアノ−ジメチル−メチル）−アミド（化合物６２５）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物６４２）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物６４４）；
リン酸モノ−（２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−メチル−プロピル）エステル（化合物６４６）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［２，２−ジメチル−１−（（Ｓ）−メチルカルバモイル）−プロピル］−アミド（化合物６６７）；
リン酸モノ−｛（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝エステル（化合物６８３）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル）−アミド（化合物６８４）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−アミド（化合物６９０）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物６９６）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ヒドロキシメチル−シクロブチル）−アミド（化合物６９８）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物６９９）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ピリジン−２−イル−シクロブチル）−アミド（化合物７００）；
リン酸モノ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチル）エステル（化合物７０３）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド（化合物７０４）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−メチルカルバモイル−フェニル−メチル）−アミド（化合物７２２）；
（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−酪酸メチルエステル（化合物７４６）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−アミド（化合物７６４）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド（化合物７６５）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル）−アミド（化合物７６６；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル）−アミド（化合物７６７）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル）−アミド（化合物８２０）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−メチル−シクロブチル）−アミド（化合物８２１）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−１，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物８２８）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド（化合物８４１）；
（１ａＲ，５ａＲ）−ペンタン二酸モノ−（（Ｓ）−３−メチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチル）エステル（化合物８４４）；
（１ａＳ，５ａＳ）−（Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−酪酸（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチルエステル（化合物８４８）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド（化合物８８９）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル）−アミド（化合物８９１）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−アミド（化合物８９６）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物８９７）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチル−ヒドラジド（化合物９０２）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物９０４）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−１，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物９１２）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド（化合物９１３）；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物９１８）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物９１９）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド（化合物９２０）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド（化合物９２１）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−フルオロメチル−シクロブチル）−アミド（化合物９２４）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド（化合物９２６）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物９２７）；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−アミド（化合物９３０）；および
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−フルオロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物９３１）。
【請求項３３】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物６９６）。
【請求項３４】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド（化合物６９９）。
【請求項３５】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−アミド（化合物７６４）。
【請求項３６】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド（化合物７６５）。
【請求項３７】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド（化合物９１９）。
【請求項３８】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド（化合物９２１）。
【請求項３９】
以下の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド：
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド（化合物９２６）。
【請求項４０】
請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドと、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４１】
個体においてカンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための組成物であって、治療的有効量の請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項４０に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項４２】
個体においてＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための組成物であって、治療的有効量の請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項４０に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項４３】
個体においてＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための組成物であって、治療的有効量の請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項４０に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項４４】
個体において疼痛を治療するための組成物であって、治療的有効量の請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項４０に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項４５】
個体において変形性関節症を治療するための組成物であって、治療的有効量の請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシド、あるいは請求項４０に記載の医薬組成物を含む組成物。
【請求項４６】
カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項４７】
ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項４８】
ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項４９】
痛覚過敏；異痛症；炎症性痛覚過敏；神経障害性痛覚過敏；急性侵害受容；骨粗鬆症；多発性硬化症に関連する痙縮；多発性硬化症、ギランバレー症候群、多発根神経障害、慢性炎症性脱髄、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および反応性関節炎からなる群から選択される自己免疫障害；アトピー性皮膚炎、掻痒症、蕁麻疹、喘息、結膜炎、アレルギー性鼻炎およびアナフィラキシーから選択される障害に関連するアレルギー反応；アルツハイマー病、卒中、認知症、筋萎縮性側索硬化症およびヒト免疫不全ウイルスから選択される障害に関連するＣＮＳ炎症；アテローム硬化症；変形性関節症、アナフィラキシー、ベーチェット病、移植片拒絶、脈管炎、通風、脊椎炎、ウイルス性疾患、細菌性疾患、狼瘡、炎症性腸疾患、自己免疫肝炎および１型糖尿病から選択される障害に関連する、望ましくない免疫細胞活性ならびに炎症；加齢性黄斑変性；咳；白血病；リンパ腫；ＣＮＳ腫瘍；前立腺癌；アルツハイマー病；卒中誘発性損傷；認知症；筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病からなる群から選択される障害の治療のための医薬の製造における、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項５０】
疼痛を治療するための医薬品の製造における、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項５１】
骨疼痛、関節疼痛、筋肉疼痛、歯痛、片頭痛、頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼痛、ならびに変形性関節症、癌、多発性硬化症、アレルギー反応、腎炎症候群、強皮症、甲状腺炎、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、ＨＩＶ関連神経障害、坐骨神経痛および自己免疫状態からなる群から選択される障害に関連する疼痛から選択される疼痛の治療のための医薬の製造における、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項５２】
変形性関節症を治療するための医薬品を製造する際の、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項５３】
療法によってヒトまたは動物の体を治療するための組成物であって、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドを含む、組成物。
【請求項５４】
痛覚過敏；異痛症；炎症性痛覚過敏；神経障害性痛覚過敏；急性侵害受容；骨粗鬆症；多発性硬化症に関連する痙縮；多発性硬化症、ギランバレー症候群、多発根神経障害、慢性炎症性脱髄、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および反応性関節炎からなる群から選択される自己免疫障害；アトピー性皮膚炎、掻痒症、蕁麻疹、喘息、結膜炎、アレルギー性鼻炎およびアナフィラキシーから選択される障害に関連するアレルギー反応；アルツハイマー病、卒中、認知症、筋萎縮性側索硬化症およびヒト免疫不全ウイルスから選択される障害に関連するＣＮＳ炎症；アテローム硬化症；変形性関節症、アナフィラキシー、ベーチェット病、移植片拒絶、脈管炎、通風、脊椎炎、ウイルス性疾患、細菌性疾患、狼瘡、炎症性腸疾患、自己免疫肝炎および１型糖尿病から選択される障害に関連する、望ましくない免疫細胞活性ならびに炎症；加齢性黄斑変性；咳；白血病；リンパ腫；ＣＮＳ腫瘍；前立腺癌；アルツハイマー病；卒中誘発性損傷；認知症；筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病からなる群から選択される障害を治療するための組成物であって、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドを含む、組成物。
【請求項５５】
疼痛を治療するための組成物であって、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドを含む、組成物。
【請求項５６】
骨疼痛、関節疼痛、筋肉疼痛、歯痛、片頭痛、頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼痛、ならびに変形性関節症、癌、多発性硬化症、アレルギー反応、腎炎症候群、強皮症、甲状腺炎、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、ＨＩＶ関連神経障害、坐骨神経痛および自己免疫状態からなる群から選択される障害に関連する疼痛から選択される疼痛を治療するための組成物であって、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドを含む、組成物。
【請求項５７】
変形性関節症を治療するための組成物であって、請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドを含む、組成物。
【請求項５８】
請求項１から３９のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはＮ−オキシドと、薬学的に許容される担体とを混合することを含む、医薬組成物を調製するためのプロセス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３７】
本発明の一態様は、パーキンソン病を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉａの化合物から選択される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化７９】
2013503161.tif 000009
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または、
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目２）
Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ６が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
ＸがＮＲ７であり、ＹがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
ＸがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、ＹがＮＲ７である、項目１から４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１０が存在しない、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択される、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１１が存在しない、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１２がＣ１〜Ｃ６アルキレンである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１２が存在しない、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１３がＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、メトキシ、シアノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１３が、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択される、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ７が、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フルオロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シクロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−ピリジン−２−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１４が、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シクロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フルオロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カルボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニレン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン、１−シクロプロピル−エチレン、１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−エチル−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレン、（２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレン、（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレン、１−（２−フルオロプロパン−２−イル）−エチレン、（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレン、１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、３，３−オキセタニレン、および１−ヒドロキシメチル−１−イソプロピル−エチレンから選択される、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１４が存在しない、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよい、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１５が、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、１，２−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペンチレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニレン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、および１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択される、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１５が存在しない、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１６がＣ１〜Ｃ６アルキレンである、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１６が存在しない、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１７が、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−２−イル、ピリ��ジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、４−トリフルオロメチル−��リジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロキシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、および（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノから選択される、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ８が、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−���−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モルホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カルボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル、５−ヒドロキシメチル���ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イ
ル、１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−３−イル、６−モルホリン−
４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シアノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカルバモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ、１−ヒドロキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−ブチル、１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−プロピル、１−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２，２−ジメチル−プロピル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、２−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、３−フルオロ−１−メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル、１−エトキシ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−イル、２−フルオロ−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル、２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、１−フルオロメチル−２−メチル−プロピル、１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、３−メチル−オキセタン−３−イル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、１−メチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択される、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択される、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ９がＨである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ８およびＲ９が、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ８およびＲ９が、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘキシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、およびピラジン−２−イルから選択される基を形成している、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
式Ｉｃの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８０】
2013503161.tif 000010
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目３２）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８１】
2013503161.tif 000011
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、シアノおよびハロゲンから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該アリールは、１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい］。
（項目３３）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８２】
2013503161.tif 000012
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、クロロおよびシアノから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ヒドロキシル、２，２，２−トリフルオロエチルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該アリールおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい］。
（項目３４）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８３】
2013503161.tif 000013
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−ピラジン−２−イルから選択され；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、フェニル−メチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレンおよび１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、アミノ、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、ヒドロキシル、カルボキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、ホスホノオキシ、ピリジン−２−イルおよびフルオロメチルから選択される］。
（項目３５）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８４】
2013503161.tif 000014
［式中、
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−ピラジン−２−イルから選択され；
Ｒ８は、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択される］。
（項目３６）
式Ｉｅの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８５】
2013503161.tif 000015
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目３７）
式Ｉｅの化合物から選択される項目１または２に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８６】
2013503161.tif 000016
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せず；
Ｒ１２は、メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、シアノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシル、ピロリジニルおよびシクロプロピルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテロシクリレンは、メチルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、１−メチル−ピロリジニルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目３８）
以下の化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物および水和物：
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−シアノ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−１Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルアミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（シアノ−ジメチル−メチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
リン酸モノ−（２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−メチル−プロピル）エステル；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［２，２−ジメチル−１−（（Ｓ）−メチルカルバモイル）−プロピル］−アミド；
リン酸モノ−｛（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝エステル；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ヒドロキシメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ピリジン−２−イル−シクロブチル）−アミド；
リン酸モノ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチル）エステル；（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−メチルカルバモイル−フェニル−メチル）−アミド；
（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−酪酸メチルエステル；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−メチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−ペンタン二酸モノ−（（Ｓ）−３−メチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチル）エステル；
（１ａＳ，５ａＳ）−（Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−酪酸（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチルエステル；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチル−ヒドラジド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−フルオロメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−アミド；および
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−フルオロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド。
（項目３９）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
（項目４０）
個体においてカンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４１）
個体においてＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４２）
個体においてＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４３）
個体において疼痛を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４４）
個体において変形性関節症を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４５）
カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４６）
ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
疼痛を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４９）
変形性関節症を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目５０）
療法によってヒトまたは動物の体を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
疼痛を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
変形性関節症を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合することを含む、医薬組成物を調製するためのプロセス。