【手続補正書】
【提出日】平成25年3月8日(2013.3.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式：
【化６９５】
2012520324.tif 000001
［式中、
環Ｈｅｔは、５員単環式ヘテロ環又は６員単環式ヘテロ環であり；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｃ（ＲａＲｂ）−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−Ｃ（ＲａＲｂ）−又は−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり；
Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、メトキシ、フルオロメトキシ、メトキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
各Ｒ０は、−Ｈ、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ１５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択され、Ｒ０で示される前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基の各々は、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３及び−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５からなる群から独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており、Ｒ０で示される基の置換基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１は、−Ｈ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；そして、前記各アルキル、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており；
各Ｒ２は、ａ）−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５；並びにｂ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルから独立して選択され、Ｒ２で示される前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル基の各々は、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており、Ｒ２で示される基の置換基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルであり、Ｒ３及びＲ４で示される前記各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルは、ハロゲン、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており、Ｒ３及びＲ４で示される基の置換基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されているか；
あるいは、Ｒ３及びＲ４はこれらが結合する炭素と一緒になって、３〜１４員単環式環、９〜１４員二環式環又は９〜１４員多環式環の環Ａを形成し、環Ａは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を含有し、ヘテロ原子が窒素の場合、窒素は−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されており、ヘテロ原子が硫黄の場合、硫黄は場合により一酸化又は二酸化されており；環Ａは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルからなる群から独立して選択される、１〜４個の置換基で場合により置換されており、環Ａの置換基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、Ｒ５で示される基において、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールの各々は、ハロゲン、＝Ｏ、−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｉＲｃ、−ＮＯ２、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており；
Ｒｃは、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、これら全ての基は、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ８及びＲ９は、これらが結合する炭素と一緒になって、３〜１４員単環式環、９〜１４員二環式環又は９〜１４員多環式環の環Ａを形成し、環Ａは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される、１〜３個のヘテロ原子を含有し、ヘテロ原子が窒素の場合、窒素は−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されており、ヘテロ原子が硫黄の場合、硫黄は場合により一酸化又は二酸化されており；環Ａは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルからなる群から独立して選択される、１〜４個の置換基で場合により置換されており、環Ａの置換基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されているか；あるいは
Ｒ３及びＲ４が、これらが結合する炭素と一緒になって環Ａを形成する場合、Ｒ８及びＲ９は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルであり、Ｒ８及びＲ９で示される前記各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル基は、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており、Ｒ８及びＲ９で示される基の置換基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１１は、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１２及びＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、前記（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基は、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されているか；
あるいは、Ｒ１２及びＲ１３はこれらが結合する窒素と一緒になって、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている３〜８員環を形成し、前記３〜８員環は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される、１〜３個の追加のヘテロ原子を含有し、追加のヘテロ原子が窒素の場合、窒素は−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されており、追加のヘテロ原子が硫黄の場合、硫黄は場合により一酸化又は二酸化されており；
Ｒ１５は、−Ｈ又は１〜５個の−Ｆで場合により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｉは０、１又は２であり；
ｐは１、２、３又は４であり；そして
ｑは１、２又は３である］
で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩。
【請求項２】
化合物が下記の構造式：
【化６９６】
2012520324.tif 000002
［式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−又は−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり；
Ｗは、−Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｓ−、−Ｏ−であり；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１５）−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ１６Ｒ１７）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｃ（Ｒ１６Ｒ１７）−、−Ｃ（＝ＮＲ１５）Ｃ（Ｒ１６Ｒ１７）−、−Ｎ（Ｒ１８）−、−（ＣＲ１６Ｒ１７）ｍ−又は−Ｏ−（ＣＲ１６Ｒ１７）−であり、ただしＷが−Ｓ−又は−Ｏ−である場合、Ｚは−Ｏ−ではなく；
Ｒ１は、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ２は、ａ）−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５；並びにｂ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、フェノキシ及びベンジルオキシから独立して選択され、各々、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ３及びＲ４は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されているか；
あるいは、Ｒ３及びＲ４はこれらが結合する炭素と一緒になって、３〜１４員単環式環、９〜１４員二環式環又は９〜１４員多環式環の環Ａを形成し、環Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜４個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ５は、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジルであり、各々、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、各々、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ８及びＲ９はこれらが結合する炭素と一緒になって、３〜１４員単環式環、９〜１４員二環式環又は９〜１４員多環式環の環Ａを形成し、環Ａは、Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜４個の置換基で場合により置換されているか；あるいは、
Ｒ３及びＲ４が、これらが結合する炭素と一緒になって環Ａを形成する場合、Ｒ８及びＲ９は、各々独立して、−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１１は、−Ｈ、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（独立して選択される１〜５個のハロゲン原子で場合により置換されている）であり；
Ｒ１２及びＲ１３は、各々独立して、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル又はジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか；
あるいは、Ｒ１２及びＲ１３はこれらが結合する窒素と一緒になって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている３〜８員環を形成し、前記３〜８員環は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される、１〜３個の追加のヘテロ原子を含有し、追加のヘテロ原子が窒素の場合、窒素は−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又はハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されており、追加のヘテロ原子が硫黄の場合、硫黄は場合により一酸化又は二酸化されており；
Ｒ１４は、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）シクロヘテロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、各々、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１５は、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１６及びＲ１７は、各々独立して、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１８は、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
ｉは０、１又は２であり；
ｐは１又は２であり；そして
ｍは１又は２である］
で示される、請求項１記載の化合物又は製薬的に許容しうるその塩。
【請求項３】
化合物が下記の構造式：
【化６９７】
2012520324.tif 000003
2012520324.tif 000004
2012520324.tif 000005
2012520324.tif 000006
のいずれか一個で示される、請求項１又は請求項２記載の化合物又は製薬的に許容しうるその塩。
【請求項４】
化合物が下記の構造式：
【化６９８】
2012520324.tif 000007
のいずれか一個で示される、請求項１又は請求項２記載の化合物又は製薬的に許容しうるその塩。
【請求項５】
環Ａが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている５〜７員単環式環又は９〜１４員二環式若しくは三環式縮合環であり、環Ａは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される、０〜２個のヘテロ原子を含有する、請求項１、３又は４記載の化合物。
【請求項６】
環Ａがテトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘプタン、オキセパン、１，３−ジオキサン、ピペリジン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、テトラヒドロナフタレン、デカヒドロナフタレン、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン、５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン及び２，３−ジヒドロ−１Ｈ−フェナレンからなる群から選択され、各々、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びフェニルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がピリジニル、チオフェニル、ピロリル又はピリミジニルであり、各々ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項１、３、４、５又は６記載の化合物。
【請求項８】
化合物が下記の構造式：
【化６９９】
2012520324.tif 000008
2012520324.tif 000009
2012520324.tif 000010
［式中、Ｒ１０が−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され、Ｒ１０で示される基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；そして
ｓは０、１、２又は３である］
で示される、請求項１、３、５又は６記載の化合物又は製薬的に許容しうるその塩。
【請求項９】
化合物が下記の構造式：
【化７００】
2012520324.tif 000011
［式中、Ｒ１０は−ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｓ（Ｏ）ｉＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＯＲ５、−Ｏ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立して選択され、Ｒ１０で示される基において、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は、各々、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；そして
ｓは０、１、２又は３である］
で示される、請求項１、４、５又は６記載の化合物又は製薬的に許容しうるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１０が−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される、請求項８及び９いずれか記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ＯＭｅ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択される、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が−Ｈであり、Ｒ１４が存在する場合−Ｍｅである、請求項１〜１１いずれか記載の化合物。
【請求項１３】
環Ａが下記の構造式：
【化７０１】
2012520324.tif 000012
［式中、
Ｒ１９及びＲ２０は、各々独立して、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１Ｓ（＝Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、アリール、アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され、Ｒ１９及びＲ２０で示される基前記アリール及びヘテロアリール基の各々は、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている］
で示される、請求項１、３、４及び７〜１２いずれか記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２０が−Ｈであり、Ｒ１９が−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
環Ａが下記の構造式：
【化７０２】
2012520324.tif 000013
［式中、
Ｒｇ及びＲｈ、Ｒｇ同士及びＲｈ同士は、独立して−Ｈ、−ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、Ｒｇ又はＲｈで示される前記各（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ９）ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、及び（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
ｘは１〜４の整数であり；そして
ｙは１〜６の整数であり、ただしｘ＋ｙは、０、１、２、３又は４である］
で示される、請求項１、３、４及び７〜１２いずれか記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｇが−Ｈであり、Ｒｈが−Ｈである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、−Ｈであり；
Ｒ２が、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、前記ヘテロアリールはピリジル、ピリダジニル、ピリジノニル、ピリダジノニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリミジル、インドリル、キノリル、キノキサリニル、トリアゾール及びチオフェニルから選択され、前記ヘテロシクロアルキルはオキセタニル、テトラヒドラフラン、テトラピラン、ピペリジン、ピロリジニル及びピロリジノニルから選択され、Ｒ２で示される前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ４−Ｃ６）シクロアルケニル、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロシクロアルキル及び（Ｃ５−Ｃ６）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基の各々は、ハロゲン、−ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＨ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ及びハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから独立して選択される、１〜５個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ１４は、存在する場合、−Ｈ、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり、前記ヘテロアリールは、ピリジル、ピリダジニル、ピリジノニル、ピリダジノニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリミジル、インドリル、キノリル、キノキサリニル及びチオフェニル及びトリアゾリルから選択され、前記（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキルはオキセタニル、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ピペリジニル及びピロリジニルから選択され、Ｒ１４で示される前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ５）ヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ヘテロアリール、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及びヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ３）アルキル基の各々は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｉＲ５、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ５、−ＯＨ、−ＣＯＯＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３及びチアゾリルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されている、請求項１、３〜６、１２〜１６いずれか記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５が、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル及びフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、Ｒ５で示される基において、前記フェニル基は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＮＲ６Ｒ７、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから独立して選択される、１〜３個の置換基で場合により置換されており；
Ｒ６が、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ７が、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１１が、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１２が、−Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであり；そして
Ｒ１３が、−Ｈ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであるか、あるいはＲ１２及びＲ１３が、これらが結合する窒素原子と一緒になってピロリジン又はピペリジン環を形成する、請求項１、３〜１７いずれか記載の化合物。
【請求項１９】
製薬的に許容しうる担体又は希釈剤及び請求項１〜１８いずれか記載の化合物又は製薬的に許容しうるその塩を含む医薬組成物。
【請求項２０】
ＢＡＣＥ活性を阻害するための請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＢＡＣＥ媒介障害を処置するための請求項１９記載の医薬組成物。
【請求項２２】
前記障害が、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知機能低下、老人性認知症、脳アミロイド血管症、変性認知症、他の神経変性障害及び緑内障からなる群から選択される、請求項２１記載の医薬組成物。
【請求項２３】
前記障害がアルツハイマー病である、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
障害が緑内障である、請求項２２記載の医薬組成物。