【手続補正書】
【提出日】平成24年12月14日(2012.12.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
2012526107.tif 000001
（Ｉ）
ここで、ＨＥＴはＡ２９またはＡ３１を有する複素環であり、
2012526107.tif 000002
ここで、式（Ｉ）のＸ基に最も左のラジカルが結合しており、
Ｘは任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、置換基はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択され、
Ｚはそれぞれが任意で置換することができるイミダゾ［１、２−ａ］ピリジン−２−イル、イミダゾ［１、２−ｂ］ピリダジン−２−イル、またはイミダゾ［１、２−ｂ］ピリダジン−６−イルであり、置換基はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択され、
各Ｒ２は独立して任意にフルオロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであるか、または結合している炭素と共に２つのＲ２基は３員のシクロアルキル環を形成する。
【請求項２】
ＨＥＴがＡ２９である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが任意に置換されたヘテロアリールである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、
（ａ）環ヘテロ原子の総数が４個以下であり、かつ、環のヘテロ原子の１つより多くが酸素または硫黄ではないことを条件として、Ｃ、Ｏ、ＳおよびＮから選択される５個の環原子を有する任意に置換される単環ヘテロアリール環であり、ここで置換基はＣ１−Ｃ４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択されるか、または
（ｂ）３個以下の環原子がＮであることを条件として、ＣおよびＮから選択される６個の環原子を有する単環ヘテロアリール環であり、ここで芳香環がＣ１−Ｃ４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択される最高で２つの置換基と任意に独立して置換される、
請求項１から３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
環ヘテロ原子の総数が４個以下であり、かつ、環のヘテロ原子の１つより多くが酸素または硫黄でないことを条件として、ＸがＣ、Ｏ、ＳおよびＮから選択される５個の環原子を有する任意に置換される単環ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択される最高で２つの置換基と任意で独立して置換される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、任意に置換された１、２、３−トリアジニル、１、２、４−トリアジニル、１、３、５−トリアジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、１Ｈ−プロピル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、１、２、３−トリアゾリル、１、２、４−トリアゾリル、１、２、３−オキサジアゾリル、１、２、４−オキサジアゾリル、１、２、５−オキサジアゾリル、１、３、４−オキサジアゾリル、１、２、３−チアジアゾリル、１、２、４−チアジアゾリル、１、２、５−チアジアゾリル、１、３、４−チアジアゾリル、テトラゾリル、１、２、３、４−オキサトリアゾリル、１、２、３、５−オキサトリアゾリル、１、２、３、４−チアトリアゾリル、および１、２、３、５−チアトリアゾリルからなる群より選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
３個以下の環原子がＮであることを条件として、ＸがＣおよびＮから選択される６個の環原子を有する単環ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択される最高で２つの置換基と任意で独立して置換される、請求項４記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、任意に置換される１、２、３−トリアジニル、１、２、４−トリアジニル、１、３、５−トリアジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルまたはピリミジニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオアルキル、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノからなる群より選択される１つの置換基と任意に置換される４−ピリジニルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが任意に置換されるフェニル基であり、置換基がＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロからなる群より選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノからなる群より独立して選択される最高３つまでの置換基と置換される、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｚが、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノからなる群より独立して選択された最高２つまでの置換基で置換したイミダゾ［１、２−ａ］ピリジン−２−イルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノからなる群より独立して選択された最高２つまでの置換基で置換したイミダゾ［１、２−ｂ］ピリダジン−２−イルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノからなる群より独立して選択された最高２つまでの置換基で置換したイミダゾ［１、２−ｂ］ピリダジン−６−イルである、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｚが置換されない、請求項１〜１４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
置換基がＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＦ３、カルボキシ、シアノ、アミノおよびハロゲンからなる群より独立して選択される、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
実施例１−１８５および１８７−７３２のいずれかから選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
４−（４−（イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン−２−イルメトキシ）フェニル）−２，２−ジメチル−５−（ピリジン−４−イル）フラン−３（２Ｈ）−オンまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
（ｉ）請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、（ｉｉ）薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、ＣＮＳ疾患の治療を必要とするヒトに投与する段階を含む、ＣＮＳ疾患を治療するための方法。
【請求項２２】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、摂食障害、肥満、強迫性賭博、性的障害、睡眠発作、睡眠障害、糖尿病、メタボリックシンドロ−ムの治療、または禁煙治療における使用を必要とするヒトに投与する段階を含む、摂食障害、肥満、強迫性賭博、性的障害、睡眠発作、睡眠障害、糖尿病、メタボリックシンドロ−ムを治療するため、または禁煙治療において使用するための方法。
【請求項２３】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、肥満、統合失調症、統合失調感情障害、ハンチントン病、双極性障害、ジストニーの症状、および遅発性ジスキネジアの治療を必要とするヒトに投与する段階を含む、肥満、統合失調症、統合失調感情障害、ハンチントン病、双極性障害、ジストニーの症状、および遅発性ジスキネジアを治療するための方法。
【請求項２４】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、統合失調症および統合失調感情障害の治療を必要とするヒトに投与する段階を含む、統合失調症および統合失調感情障害を治療するための方法。
【請求項２５】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、ハンチントン病の治療を必要とするヒトに投与する段階を含む、ハンチントン病を治療するための方法。
【請求項２６】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、肥満およびメタボリックシンドロ−ムの治療を必要とするヒトに投与する段階を含む、肥満およびメタボリックシンドロ−ムを治療するための方法。
【請求項２７】
請求項２０記載の医薬組成物の治療有効量を、双極性障害の治療を必要とするヒトに投与する段階を含む、双極性障害を治療するための方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９７】
束縛されたフェニルはハロゲン、ＣＦ３、ＣＮ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシ、アルコキシアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲａ、Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＯＲａからから選択される最高で３つの基で任意に独立して置換されてもよいベンゼン環である。ここでＲａおよびＲｂはアルキル、アルコキシアルキル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択されるが、これらは個々にハロゲン、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｔＢｕ、非置換シクロプロピル、非置換シクロブチル、ＣＮ，ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＦ３、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ２、ＯＭｅ、ＯＣＦ３からのみ選択される最高３つまでの基で任意におよび独立して置換され、さらにこれら個々に炭素−炭素または炭素−窒素または炭素−酸素単結合を通して結合されるものであり、または自身が結合されている原子と共にＲａおよびＲｂは５−６員環を形成する。
[本発明1001]
式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩：
2012526107.tif 000003
（Ｉ）
ここで、ＨＥＴはＡ29およびＡ31から選択され、
2012526107.tif 000004
ここで、式（Ｉ）のＸ基に最も左のラジカルが結合しており、
Ｘは任意に置換されたアリールおよび任意に置換されたヘテロアリールから選択され、置換基はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択され、および
Ｚはそれぞれが任意で置換することができるピリジン−2−イル、イミダゾ［1、2−ａ］ピリジン−2−イル、イミダゾ［1、2−ｂ］ピリダジン−2−イル、およびイミダゾ［1、2−ｂ］ピリダジン−6−イルから選択され、置換基はＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択され、
各Ｒ2は任意にフルオロ置換Ｃ1−Ｃ4アルキルから独立して選択されるか、または結合している炭素と共に2つのＲ2基は3員のシクロアルキル環を形成する。
[本発明1002]
ＨＥＴがＡ29である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
ＨＥＴがＡ31である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
Ｘが任意に置換されたヘテロアリールである、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
Ｘが任意に置換されたアリールである、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
化合物が4−（4−（（3、5−ジメチルピリジン−2−イル）メトキシ）フェニル）−2、2−ジメチル−5−（ピリジン−4−イル）フラン−3（2Ｈ）−オン、4−（4−（（3、5−ジメチルピリジン−2−イル）メトキシ）フェニル）−5−（4−メトキシフェニル）−2、2−ジメチルフラン−3（2Ｈ）−オン、4−（3−（4−（（3、5−ジメチルピリジン−2−イル）メトキシ）フェニル）−5、5−ジメチル−4−オキソ−4、5−ジヒドロフラン−2−イル）ベンゾニトリル、2、2−ジメチル−4−（4−（（5−メチルピリジン−2−イル）メトキシ）フェニル）−5−（ピリジン−4−イル）フラン−3（2Ｈ）−オン、5−（4−メトキシフェニル）−2、2−ジメチル−4−（4−（（5−メチルピリジン−2−イル）メトキシ）フェニル）フラン−3（2Ｈ）−オン、または4−（5、5−ジメチル−3−（4（（5−メチルピリジン−2−イル）メトキシ）フェニル）−4−オキソ−4、5−ジヒドロフラン−2−イル）ベンゾニトリルではない、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
Ｘが以下から選択される、
（ａ）環ヘテロ原子の総数が4個以下であり、かつ、環のヘテロ原子の1つより多くが酸素または硫黄ではないことを条件として、Ｃ、Ｏ、ＳおよびＮから選択される5個の環原子を有する任意に置換される単環ヘテロアリール環であり、ここで置換基はＣ1−Ｃ4アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される、および
（ｂ）3個以下の環原子がＮであることを条件として、ＣおよびＮから選択される6個の環原子を有する単環ヘテロアリール環であり、ここで芳香環がＣ1−Ｃ4アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される最高で2つの置換基と任意に独立して置換される、
本発明1001から1004のいずれかの化合物。
[本発明1008]
環ヘテロ原子の総数が4個以下であり、かつ、環のヘテロ原子の1つより多くが酸素または硫黄でないことを条件として、ＸがＣ、Ｏ、ＳおよびＮから選択される5個の環原子を有する任意に置換される単環ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される最高で2つの置換基と任意で独立して置換される、本発明1007の化合物。
[本発明1009]
Ｘが、任意に置換された1、2、3−トリアジニル、1、2、4−トリアジニル、1、3、5−トリアジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、1Ｈ−プロピル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、1、2、3−トリアゾリル、1、2、4−トリアゾリル、1、2、3−オキサジアゾリル、1、2、4−オキサジアゾリル、1、2、5−オキサジアゾリル、1、3、4−オキサジアゾリル、1、2、3−チアジアゾリル、1、2、4−チアジアゾリル、1、2、5−チアジアゾリル、1、3、4−チアジアゾリル、テトラゾリル、1、2、3、4−オキサトリアゾリル、1、2、3、5−オキサトリアゾリル、1、2、3、4−チアトリアゾリル、および1、2、3、5−チアトリアゾリルから選択される、本発明1008の化合物。
[本発明1010]
3個以下の環原子がＮであることを条件として、ＸがＣおよびＮから選択される6個の環原子を有する単環ヘテロアリール環であり、ここでヘテロアリール環が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される最高で2つの置換基と任意で独立して置換される、本発明1007の化合物。
[本発明1011]
Ｘが、任意に置換される1、2、3−トリアジニル、1、2、4−トリアジニル、1、3、5−トリアジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニルおよびピリミジニルから選択される、本発明1010の化合物。
[本発明1012]
Ｘが、Ｃ1−Ｃ4アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメチル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオアルキル、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから選択される1つの基と任意に置換される4−ピリジニルである、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
Ｘが任意に置換することが可能な任意に置換されるフェニル基であり、置換基がＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される、本発明1005の化合物。
[本発明1014]
フェニル基が少なくとも、任意に置換可能である4位で置換され、置換基がＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される、本発明1013の化合物。
[本発明1015]
Ｚが、それぞれ任意に置換が可能であるイミダゾ［1、2−ａ］ピリジン−2−イル、イミダゾ［1、2−ｂ］ピリダジン−2−イル、およびイミダゾ［1、2−ｂ］ピリダジン−6−イルから選択され、置換基がＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、アルコキシアルキル、Ｃ1−Ｃ4シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、アルキルスルホニル、およびニトロから選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1016]
Ｚが、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから独立して選択される最高3つまでの置換基と置換される、本発明1001の化合物。
[本発明1017]
Ｚが
2012526107.tif 000005
であり、ここで、Ｒ'とＲ''が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから独立して選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1018]
Ｚが
2012526107.tif 000006
であり、ここで、Ｒ'とＲ''が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから独立して選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1019]
Ｚが、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから独立して選択された最高2つまでの置換基で置換したイミダゾ［1、2−ａ］ピリジン−2−イルである、本発明1015の化合物。
[本発明1020]
Ｚが、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから独立して選択された最高2つまでの置換基で置換したイミダゾ［1、2−ｂ］ピリダジン−2−イルである、本発明1015の化合物。
[本発明1021]
Ｚが、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノから独立して選択された最高2つまでの置換基で置換したイミダゾ［1、2−ｂ］ピリダジン−6−イルである、本発明1015の化合物。
[本発明1022]
Ｚがピリジン−2−イルではない、本発明1001の化合物。
[本発明1023]
Ｚが置換されない、本発明1001〜1019のいずれかの化合物。
[本発明1024]
Ｒ2がＣ1−Ｃ4アルキルである、本発明1001の化合物。
[本発明1025]
結合している炭素と共に2つのＲ2基が3員のシクロアルキル環を形成する、本発明1001の化合物。
[本発明1026]
置換基がＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ、ＣＦ3、カルボキシ、シアノ、アミノおよびハロゲンから独立して選択される、前記本発明のいずれかの化合物。
[本発明1027]
実施例1−732のいずれかから選択される、本発明1001の化合物およびその薬学的に許容される塩。
[本発明1028]
本発明1001〜1027のいずれかの化合物と、薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
[本発明1029]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、ＣＮＳ疾患を治療するための方法。
[本発明1030]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、摂食障害、肥満、強迫性賭博、性的障害、睡眠発作、睡眠障害、糖尿病、メタボリックシンドロ−ムを治療するため、または禁煙治療において使用するための方法。
[本発明1031]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、肥満、統合失調症、統合失調感情障害、ハンチントン病、双極性障害、ジストニーの症状、および遅発性ジスキネジアを治療するための方法。
[本発明1032]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、統合失調症、統合失調感情障害を治療するための方法。
[本発明1033]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、ハンチントン病を治療するための方法。
[本発明1034]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、肥満およびメタボリックシンドロ−ムを治療するための方法。
[本発明1035]
本発明1028の医薬組成物の治療有効量をヒトに投与する段階を含む、双極性障害を治療するための方法。