【手続補正書】
【提出日】平成24年2月23日(2012.2.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式XLVIで表される化合物
【化１】
2011519865.tif 000001
（式中、
ｘは１又は２であり、
ｙは０、１、２又は３であり、
Ｒ１は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により前記化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である）。
【請求項２】
式XLVIIで表される、請求項１に記載の化合物
【化２】
2011519865.tif 000002
（式中、
ｘは１又は２であり、
ｙは０、１、２又は３であり、
Ｒ２及びＲ３の一方は水素であり、他方は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により前記化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である）。
【請求項３】
ｘが１である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルである、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ａが２，６−ジメチルフェニル又は２，６−ジフルオロフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式XLVIIIで表される、請求項４に記載の化合物
【化３】
2011519865.tif 000003
（式中、
ｙは０、１又は２であり、
Ｒ２及びＲ３の一方は水素であり、他方は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ｒ４及びＲ５は、メチル、フルオロ及びクロロからなる群から独立に選択される）。
【請求項７】
Ｒ３が水素であり、Ｒ２が、水素、メチル及びメトキシからなる群から選択され、Ｒ４がメチルであり、Ｒ５がメチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンジル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−４−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェネチル）−１Ｈ−テトラゾール；及び
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−４−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−２−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール及び
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール
からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
哺乳動物対象の血中の尿酸濃度を低下させる、又は前記対象からの尿酸排出を増加させる際に使用するための医薬組成物であって、薬学的に許容される担体と、前記対象の血中の尿酸濃度を低下させる、又は前記対象からの尿酸排出を増加させるのに有効な量の式Ｉで表される化合物とを含む医薬組成物
【化１６】
2011519865.tif 000004
（式中、
ｘは１又は２であり、
ｙは０、１、２又は３であり、
Ｒ１は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、
３〜６個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は、３〜６個の環原子を有する、１若しくは２個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により前記化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である）。
【請求項１１】
化合物が、式XLVIで表される、請求項１０に記載の医薬組成物
【化１７】
2011519865.tif 000005
（式中、
ｘは１又は２であり、
ｙは０、１、２又は３であり、
Ｒ１は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、
３〜６個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は、３〜６個の環原子を有する、１若しくは２個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により前記化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である）。
【請求項１２】
化合物が、式XLVIIで表される、請求項１１に記載の医薬組成物
【化１８】
2011519865.tif 000006
（式中、
ｘは１又は２であり、
ｙは０、１、２又は３であり、
Ｒ２及びＲ３の一方は水素であり、他方は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、
３〜６個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は、３〜６個の環原子を有する、１若しくは２個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、
Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により前記化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である）。
【請求項１３】
ｘが１である、請求項１０〜１２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ａが、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルである、請求項１０〜１２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ａが２，６−ジメチルフェニル又は２，６−ジフルオロフェニルである、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
化合物が、式XLVIIIで表される、請求項１４に記載の医薬組成物
【化１９】
2011519865.tif 000007
（式中、
ｙは０、１又は２であり、
Ｒ２及びＲ３の一方は水素であり、他方は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択され、
Ｒ４及びＲ５は、メチル、フルオロ及びクロロからなる群から独立に選択される）。
【請求項１７】
Ｒ３が水素であり、Ｒ２が、水素、メチル及びメトキシからなる群から選択され、Ｒ４がメチルであり、Ｒ５がメチルである、請求項１２又は１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
化合物が、
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンジル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−４−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェネチル）−１Ｈ−テトラゾール；及び
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−４−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール
からなる群から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
化合物が、
５−（４−（２，６−ジフルオロベンジルオキシ）ベンジル）−１Ｈ−テトラゾール；
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−２−メチルベンジル）−１Ｈ−テトラゾール；及び
５−（３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−２−メトキシベンジル）−１Ｈ−テトラゾール
からなる群から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性本態性高血圧症及び熱帯熱マラリア原虫誘導性炎症からなる群から選択される状態を治療又は防止するうえで使用するための、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
対象の血中の尿酸濃度を低下させ、又は前記対象からの尿酸排出を増加させるのに有効な組合せ量で１又は複数の他の尿酸低下薬と組み合わせて投与されるように製剤化される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
他の尿酸低下薬が、キサンチンオキシダーゼ阻害薬、尿酸排泄剤、尿酸輸送体−１阻害薬、ウリカーゼ及びスタチンからなる群から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
他の尿酸低下薬が、単独で投与される場合の通常の治療用量未満の量で投与される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
医薬が、化合物と１又は複数の他の尿酸低下薬とを、混合物の形態で共に混合された状態で含む、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
化合物と１又は複数の他の尿酸低下薬とが、混合物の形態で共に混合されていない、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
経口投与用に製剤化される、請求項１０に記載の医薬組成物。