【手続補正書】
【提出日】平成25年6月28日(2013.6.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩｄ：
【化１】
2012532131.tif 000001
ＩＩｄ
［式中、
Ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１は、ＮＲＡＲＢであり、
Ｒ２ａは、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、このＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ＲＡは、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、−（Ｃ１−４アルキル）ｒ−Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ＲＢは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよいか、
あるいは、ＲｃおよびＲｄは、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３員、４員、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１およびＲｄ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよいか、
あるいは、Ｒｃ１およびＲｄ１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３員、４員、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒａ２、Ｒｂ２、Ｒｃ２およびＲｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよいか、
あるいは、Ｒｃ２およびＲｄ２は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３員、４員、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒａ３、Ｒｂ３、Ｒｃ３およびＲｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよいか、
あるいは、Ｒｃ３およびＲｄ３は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３員、４員、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それぞれ、Ｃ１−６アルキル、ハロ、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
ＲｅおよびＲｆは、独立して、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ５、ＳＲｂ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択され、
Ｒａ５、Ｒｂ５、Ｒｃ５およびＲｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルから選択され、このＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいか、
あるいは、Ｒｃ５およびＲｄ５は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３員、４員、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し、それぞれ、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｃ１−６ハロアルキルおよびＣ１−６ハロアルコキシから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
ｒは、０または１である］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ａがシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、それぞれ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ａがアリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ａがアリールであり、このアリールが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ａがフェニルであり、このフェニルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ａがフェニルであり、このフェニルが、ハロ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ａがフェニルである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ａがヘテロアリールであり、このヘテロアリールが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ａが６員ヘテロアリールであり、この６員ヘテロアリールが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ａがピリジルであり、このピリジルが、ハロ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ａが５員ヘテロアリールであり、この５員ヘテロアリールが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）Ｒｂ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｂ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、Ｓ（Ｏ）２ＲｂおよびＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｄから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ａがピラゾリルであり、このピラゾリルが、ハロ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＲＡがヘテロアリールであり、このヘテロアリールが、−（Ｃ１−４アルキル）ｒ−Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
ＲＡが二環式ヘテロアリールであり、この二環式ヘテロアリールが、−（Ｃ１−４アルキル）ｒ−Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
ＲＡがプリニルであり、このプリニルが、−（Ｃ１−４アルキル）ｒ−Ｃｙ１、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１、ＳＲａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１、ＮＲｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１、ＮＲｃ１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１Ｒｄ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ＲＡがプリニルであり、このプリニルが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
ＲＡが、
【化２】
2012532131.tif 000002
である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
ＲＢが、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択される、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
ＲＢが、Ｈである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、このＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２ａが、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルであり、このＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロスルファニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２、ＳＲａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２、ＮＲｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２、ＮＲｃ２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２Ｒｄ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２Ｒｄ２から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ２ａが、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ２ａがメチルまたはエチルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
Ｒ３が、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、このＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３またはＣ１−６アルキルであり、このＣ１−６アルキルが、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ３がＨまたはＣ１−６アルキルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ３がＣ１−６アルキルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ３がメチルである、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ１−６ハロアルキルから選択される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ４がＨである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
式ＩＩｇ：
【化３】
2012532131.tif 000003
ＩＩｇ
［式中、Ｒ８およびＲ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＲａ５、ＳＲａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲａ５、Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、ＮＲｃ５Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ５Ｒｄ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ５、ＮＲｃ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５およびＳ（Ｏ）２ＮＲｃ５Ｒｄ５から選択される］
で示される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ａが、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮおよびＯＲａから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が、ＮＲＡＲＢであり、
Ｒ２ａが、Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３およびＣ１−６アルキルから選択され、このＣ１−６アルキルが、ハロから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ＲＡが、ヘテロアリールであり、このヘテロアリールが、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ＣＮ、ＯＲａ１およびＮＲｃ１Ｒｄ１から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ＲＢが、Ｈであり、
各Ｒａが、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択され、
各Ｒａ１、Ｒｃ１およびＲｄ１が、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択され、このＣ１−６アルキルが、ハロから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒａ３が、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択され、このＣ１−６アルキルが、ハロから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ａが、フェニル、５員ヘテロアリールまたは６員ヘテロアリールであり、それぞれ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＣＮおよびＯＲａから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が、ＮＲＡＲＢであり、
Ｒ２ａがＣ１−６アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３およびＣ１−６アルキルから選択され、このＣ１−６アルキルが、ハロから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ＲＡが、
【化４】
2012532131.tif 000004
から選択され、
ＲＢがＨであり、
各Ｒａが、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択され、
各Ｒａ３が、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルから選択され、このＣ１−６アルキルが、ハロから独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
３−メチル−６−フェニル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−３−メチル−６−フェニル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−６−ピリジン−２−イル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン
から選択される請求項１に記載の化合物、または上記化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−７−｛１−［（２−フルオロ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−６−ピリジン−４−イル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−６−（１，３−チアゾール−２−イル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−６−（１，３−チアゾール−４−イル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（３，５−ジフルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（３−フルオロフェニル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−フェニル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３−フルオロフェニル）−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−フェニル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
３−メチル−６−（４−メチルフェニル）−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（３−クロロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（２−フルオロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３−クロロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（５−フルオロピリジン−３−イル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
７−｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−６−（２−クロロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（２−フルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（２，３−ジフルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（５−フルオロピリジン−３−イル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（２−クロロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（２，５−ジフルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３−フルオロフェニル）−７−［（１Ｓ）−１−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−７−イルアミノ）エチル］−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、
６−（３−フルオロフェニル）−７−｛（１Ｓ）−１−［（２−ヒドロキシ−９Ｈ−プリン−６−イル）アミノ］エチル｝−３−メチル−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン、および
６−（３−フルオロフェニル）−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−３−（トリフルオロメチル）−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物、または上記化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
化合物が、６−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−７−［１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル］−５Ｈ−［１，３］チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
化合物が（Ｓ）−７−（１−（９Ｈ−プリン−６−イルアミノ）エチル）−６−（３−フルオロフェニル）−３−メチル−５Ｈ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリミジン−５−オンである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む組成物。
【請求項３９】
ＰＩ３Ｋキナーゼの活性を調節するための医薬であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項４０】
ＰＩ３Ｋが、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３ＫγおよびＰＩ３Ｋδから成る群から選択される、請求項３９に記載の医薬。
【請求項４１】
ＰＩ３Ｋが変異を含む、請求項３９に記載の医薬。
【請求項４２】
調節が阻害である、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４３】
化合物が、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３ＫβおよびＰＩ３Ｋγのうちの１つ以上と比べてＰＩ３Ｋδに対して選択的な阻害剤である、請求項３９〜４１のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４４】
ＰＩ３Ｋキナーゼの異常な発現または活性に伴う疾患を治療するための医薬であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項４５】
疾患が、変形性関節症、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、骨障害、関節炎、糖尿病性網膜症、乾癬、前立腺肥大症、炎症、血管新生、膵炎、腎臓病、炎症性腸疾患、重症筋無力症、多発性硬化症またはシェーグレン症候群である、請求項４４に記載の医薬。
【請求項４６】
ＰＩ３Ｋが、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋβ、ＰＩ３ＫγおよびＰＩ３Ｋδから成る群から選択される、請求項４４に記載の医薬。
【請求項４７】
ＰＩ３ＫがＰＩ３Ｋδである、請求項４４に記載の医薬。
【請求項４８】
２つ以上の、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物が投与される、請求項４４〜４７のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項４９】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物が、ＰＩ３Ｋキナーゼ以外のキナーゼを阻害するキナーゼ阻害剤と合わせて投与される、請求項４８に記載の医薬。
【請求項５０】
免疫関連疾患を治療するための医薬であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項５１】
免疫関連疾患が、関節リウマチ、アレルギー、喘息、糸球体腎炎もしくはループスであるか、またはこれらの疾患のいずれかに関連する炎症である、請求項５０に記載の医薬。
【請求項５２】
癌を治療するための医薬であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項５３】
癌が、乳癌、前立腺癌、結腸癌、子宮内膜癌、脳癌、膀胱癌、皮膚癌、子宮癌、卵巣癌、肺癌、膵癌、腎臓癌、胃癌または血液癌である、請求項５２に記載の医薬。
【請求項５４】
血液癌が、急性骨髄芽球性白血病、慢性骨髄性白血病またはＢ細胞リンパ腫である、請求項５３に記載の医薬。
【請求項５５】
肺疾患を治療するための医薬であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬
【請求項５６】
肺疾患が急性肺損傷（ＡＬＩ）または成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）である、請求項５５に記載の医薬。