【手続補正書】
【提出日】平成25年6月11日(2013.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
2013516393.tif 000001
の化合物または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
以下の式：
【化２】
2013516393.tif 000002
の化合物。
【請求項３】
以下の式：
【化３】
2013516393.tif 000003
の化合物の医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
請求項１に記載の、以下の式：
【化４】
2013516393.tif 000004
の化合物または医薬的に許容されるその塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
癌の治療において用いるための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
癌が、肺癌、胃癌、結腸直腸癌、食道癌、肝細胞癌、乳癌、腎癌および卵巣癌から選択される、請求項５に記載の癌の治療において用いるための医薬組成物。
【請求項７】
追加の抗癌薬と組み合わせて癌の治療において用いるための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項８】
追加の抗癌薬がドセタキセルである、請求項７に記載の追加の抗癌薬と組み合わせて癌の治療において用いるための医薬組成物。
【請求項９】
追加の抗癌薬がゲフィチニブである、請求項７に記載の追加の抗癌薬と組み合わせて癌の治療において用いるための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４４６】
次の化合物のＩＣ５０値は０．１ｕＭから１ｕＭ未満である：化合物２、５、６、９、１７、１８、２２、２３、２８、３０、３７、３８、４１、５３、５５、６４、６６、７１、７３、７４、７８、７９、８０、９２、９３、９４、９６、９８、９９、１００、１０１、１０３、１０５、１０７、１０８、１０９、１１０、１１６、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２６、１３８、１４２、１４３、１５４、１７０、１７４、１８１、１８７、２０１、２０４、２０５、２０６、２０８、２０９、２１６、２１９、２３１、２３４、２３６、２４１、２４４、２４７、２４９、２５７、２６０、２６１、２６３、２７３、２８４、２８５、２８６、２８８、２８９、２９２、２９３、２９４、２９６、２９９、３１６、３１７、３２０。
また、これに限定されるものではないが、本発明は以下の態様の発明を包含する。
［１］以下の式１の少なくとも１つの化合物および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩：
【化７８】
2013516393.tif 000005
［式中、ＸはＮであり、Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ７）−から選択され、またＲ１はアリールおよびヘテロアリールから選択され、それらのそれぞれはハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環，ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、あるいは、
ＸはＮであり、Ｙは存在せず、またＲ１は縮合二環式ヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、あるいは、
ＸはＣ（Ｒ６）であり、Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ７）−から選択されるかＹは存在せず、またＲ１はヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１以上の基によって随意に置換され、
Ｒ２およびＲ３はハロゲンおよびアルキルから独立して選択され、またはＲ２およびＲ３はそれらが結合する炭素とともに３〜７員環のシクロアルキルおよび３〜７員環のヘテロ環から選択される環を形成し、
Ｒ４はハロ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリール、およびヘテロアリールから選択され、これらのうちハロを除くそれぞれは、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１以上の基によって随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換される低級アルコキシ、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるシクロアルコキシ、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロシクロアルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロ環、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロアリールオキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるアリール、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換されるヘテロアリール、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１以上の基によって随意に置換され、
Ｒ５は水素、ハロ、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、アルキル、アルケニル、およびアルキニルから選択され、
Ｒ６は水素、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ハロ、およびアルキルから選択され、
Ｒ７は水素および低級アルキルから選択され、
それぞれのｎは独立して０、１、または２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環から独立して選択され、これらのうち水素を除くそれぞれはハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換され、またはＲ１３およびＲ１４はそれらが結合する窒素とともに結合してヘテロ環を形成し、その環はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１以上の基によって随意に置換され、さらにヘテロ環に１または２のさらなるヘテロ原子を随意に含み、その１または２のさらなるヘテロ原子は−Ｏ−、−Ｓ−、および−Ｎ（Ｒ１５）−から選択され、かつ、
Ｒ１５は水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４から選択される、
ただし、Ｒ１は随意に置換されたフェニルまたは随意に置換された４−ピリジニルではなく、
ＸはＮであり、Ｒ２は水素またはメチル、Ｒ３およびＲ５は水素であり、かつＹが存在しない場合には、Ｒ１はキノリン−６−イル、７−フルオロキノリン−６−イル、３−キナゾリン−６−イル、２−３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イルではなく、
ＸがＮであり、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ５が水素であり、Ｙが−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ７）−であり、かつＲ１がキノリン−６−イル、７−フルオロキノリン−６−イル、３−キナゾリン−６−イル、２−３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル、または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ダイオキシン−６−イルの場合には、Ｒ４は随意に置換されたヘテロアリールである］。
［２］ＸがＮである、［１］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［３］ＸがＣ（Ｒ６）である、［１］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［４］Ｒ６が水素および低級アルキルから選択される、［３］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［５］Ｒ６が水素である、［４］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［６］Ｙが−Ｏ−である、［１］〜［５］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［７］Ｙが−Ｓ−である、［１］〜［５］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［８］Ｙが−Ｎ（Ｒ７）−である、［１］〜［５］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［９］Ｒ７が水素またはメチルである、［８］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１０］Ｙが存在しない、［１］〜［５］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１１］Ｒ１が８〜１０員のヘテロアリールであって、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１］〜［１０］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１２］Ｒ１が、
【化７９】
2013516393.tif 000006
から選択される環系であって、それぞれの環系はハロ、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｈ、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、ヘテロ環、ヘテロアリール、アリール、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ置換低級アルキル、−ＮＲ１３Ｒ１４置換低級アルキル、およびヘテロ環置換低級アルキルから選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１］〜［１１］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１３］Ｒ１が、
【化８０】
2013516393.tif 000007
から選択される環系である、［１］〜［１２］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１４］Ｒ２およびＲ３が、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ２およびＲ３が、それらが結合する炭素とともに３員のシクロアルキルを形成する、［１］〜［１３］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１５］Ｒ５が水素である、［１］〜［１４］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１６］Ｒ４がアリールであって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロアリールオキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるアリール、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロアリール、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１］〜［１５］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１７］Ｒ４がヘテロ環であって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１］〜［１５］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１８］Ｒ４がピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、および６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イルから選択され、それぞれが、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１７］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［１９］Ｒ４がヘテロアリールであって、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１］〜［１５］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［２０］Ｒ４が１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、オキサゾール−２−イル、チアゾール−２−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−５−イル、１Ｈ−ピロール−２−イル、１Ｈ−ピロール−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、およびピリジン−４−イルから選択され、それぞれは、
ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアン、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１つ以上の基により随意に置換される低級アルキル、
ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基で随意に置換される低級アルコキシ、
低級アルキル、ハロ、ヒドロキシ、および低級アルコキシから選択される１つ以上の基により随意に置換されるヘテロ環、
ハロ、シアン、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、−ＮＲ１３Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１２、および−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１３Ｒ１４、
から選択される１つ以上の基により随意に置換される、［１９］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［２１］化合物１〜３３２から選択される少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩。
［２２］［１］〜［２１］に記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む組成物。
［２３］有効量の［１］〜［２１］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を受容体に接触させることを含む、ｃ−Ｍｅｔの活性を阻害する方法。
［２４］治療が必要と認められる被験者に有効量の［１］〜［２１］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を投与することを含む、ｃ−Ｍｅｔの阻害に応答して癌を治療する方法。
［２５］治療が必要と認められる被験者に有効量の［１］〜［２１］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩を投与し、かつ一定量の［１］〜［２１］のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物、および／または少なくとも１つの医薬的に許容されるその塩とは異なる抗腫瘍性剤を被験者に投与することを含む、ｃ−Ｍｅｔの阻害に応答して癌を治療する方法。