【手続補正書】
【提出日】平成25年7月18日(2013.7.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する化合物であって、
【化１】
2013534255.tif 000001
式中、
Ａは、−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｎ（Ｒ）２又は−ＯＲであり、
各Ｒは、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルであり、
各Ｘは、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、−ＯＲ、−ＣＨ２−ＣＯ２Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲ−ＣＯ２Ｒ、−ＳＯ３ＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＨ＝ＣＨＹ又は−ＣＮであり、
Ｙはハロであり、
ｎは０〜３の整数であり、
Ｒ１は任意に置換されたヘテロアリールである化合物、
又は、その薬学的に許容可能なエステル、アミド、塩、溶媒和物、プロドラッグ若しくは異性体。
【請求項２】
前記化合物が以下の構造を有し、
【化２】
2013534255.tif 000002
式中、
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、アミド、ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２及びＣＦ３ＳＯ２から成る群から選択され、
各Ｘは、独立して、Ｈ又はハロであり、
ｍは０〜４の整数である請求項１に記載の化合物、
又は、その薬学的に許容可能なエステル、アミド、塩、溶媒和物、プロドラッグ若しくは異性体。
【請求項３】
ｍ＝１であり、且つ、前記Ｒ２置換基が前記環のＮに隣接する炭素上に位置し、前記分子の残りの部分に対してパラである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が以下の構造を有し、
【化３】
2013534255.tif 000003
式中、
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、アミド、ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２及びＣＦ３ＳＯ２から成る群から選択され、
各Ｘは、独立して、Ｈ又はハロであり、
ｍは０〜４の整数である請求項１に記載の化合物、
又は、その薬学的に許容可能なエステル、アミド、塩、溶媒和物、プロドラッグ若しくは異性体。
【請求項５】
ｍ＝１であり、且つ、前記Ｒ２置換基が前記Ｎに隣接する炭素上に位置する、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が以下の構造を有し、
【化４】
2013534255.tif 000004
式中、
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、アミド、ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２及びＣＦ３ＳＯ２から成る群から選択され、
各Ｘは、独立してＨ又はハロであり、
ｐは０〜３の整数である請求項１に記載の化合物、
又は、その薬学的に許容可能なエステル、アミド、塩、溶媒和物、プロドラッグ若しくは異性体。
【請求項７】
前記化合物が以下の構造を有し、
【化５】
2013534255.tif 000005
式中、
各Ｒ２は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、アミド、ＣＮ、ＣＨ３ＳＯ２及びＣＦ３ＳＯ２から成る群から選択され、
各Ｘは、独立して、Ｈ又はハロであり、
ｐは０〜３の整数である請求項１に記載の化合物、
又は、その薬学的に許容可能なエステル、アミド、塩、溶媒和物、プロドラッグ若しくは異性体。
【請求項８】
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（２−フルオロピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（２−クロロピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（６−フルオロピリジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（６−クロロピリジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（ピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（ピリジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（６−メトキシピリジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２’−フルオロ−３’−（２’’−アミノ−５’’−ピリジニル）デスクロロエピバチジン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−フルオロ−３−（２’−アミノ−４’−ピリジニル）デスクロロエピバチジン
２−エキソ−［３’−（２−クロロピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［３’−（２−フルオロピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［３’−（ピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［３’−（２−アミノピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［３’−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（ピリミジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−クロロ−３’−（ピリミジン−５−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［３’−（ピリミジン−５−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（ピリダジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−クロロ−３’−（ピリダジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［３’−（ピリダジン−４−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（チオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−フロオロチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−クロロチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−アミノチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−メトキシチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（４−フルオロチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（４−クロロチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（４−アミノチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（４−メトキシチオフェン−２−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（チオフェン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−フルオロチオフェン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−クロロチオフェン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−アミノチオフェン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（５−メトキシチオフェン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（６−フルオロピリジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−エキソ−［２’−フルオロ−３’−（６−クロロピリジン−３−イル）−５’−ピリジニル］−７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、
２−フルオロ−３−（２’−フルオロ−４’−ピリジニル）デスクロロエピバチジン、
２−フルオロ−３−（２’−クロロ−４’−ピリジニル）デスクロロエピバチジン、及び、
２−フルオロ−３−（４’−ピリジニル）デスクロロエピバチジン
から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、任意に置換されたチオフェン、ピロール、フラン、オキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、プリン、トリアゾール、チアジアゾール、ピリジン、キノリン、イソキノリン、フェナントリン、５，６−シクロヘプタノピリジン、ピリダジン、シンノリン、フタラジン、ピラジン、ピリミジン、キナゾリン及び１，３，５−トリアジンから成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、任意に置換されたピリミジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘがハロであり、ｎ＝１であり、且つ、ＡがＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記任意に置換されたヘテロアリールが、一以上のアルコキシ置換基を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物と、一以上の薬学的に許容可能な担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ニコチン性アセチルコリン受容体を作動させるか又はこれに拮抗することにより緩和される疾患の進行を治療又は遅延させるための請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記疾患が、依存症、アルツハイマー病、パーキンソン病、疼痛、うつ病、トゥレット症候群、炎症性腸症候群、統合失調症、不安、てんかん、注意欠陥多動性障害、潰瘍性大腸炎及び肥満から成る群から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記疾患がニコチン依存症を含む、請求項１４に記載の医薬組成物。