【手続補正書】
【提出日】平成25年10月8日(2013.10.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化２４２】
2013510168.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル
（ここで、ピロリル、フラニル、チエニル及びピリジル基において、場合により１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられていてもよく、そしてここで、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル及びイソキノリニル基において、場合により１〜３個のＣＨ基はＮにより置き換えられていてもよい）、
２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−ピリジニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジニル、３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリミジニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピリミジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−２，４−ジオキソ−ピリミジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピラジニル、２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジニル、インダニル、１−オキソ−インダニル、２，３−ジヒドロ−インドリル、２，３−ジヒドロ−イソインドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−イソインドリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２−オキソ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリニル、２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−シンノリニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キナゾリニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キナゾリニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノキサリニル、３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリニル、２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリニル、１−オキソ−１，２−ジヒドロ−フタラジニル、１，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、テトラゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾチアゾリル及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルからなる群Ｒ１ａより選択され、
ここで、群Ｒ１ａの構成要素は芳香族炭素原子を介し、式Ｉ中のカルボニル基に結合し、そして
ここで、群Ｒ１ａの構成要素は、場合により１個のＲ５、１〜３個の同一の及び／又は異なるＲ６及び／又は１個のＲ７で置換されていてもよく、但し、式Ｉにおいて、Ｒ１がフェニル基の場合、置換基Ｒ５、Ｒ６及び／又はＲ７は、カルボニル基に結合している炭素原子の隣の炭素原子には結合しておらず；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、（het）アリール、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ２−６−アルケニル及びＣ２−６−アルキニル
（ここで、各Ｃ１−６−アルキル−、Ｃ３−６−シクロアルキル−、Ｃ２−６−アルケニル−又はＣ２−６−アルキニル−基において、１個のＣＨ２基は場合によりＣＯ又はＳＯ２により、１個のＣＨ２基は場合によりＯ又はＮＲＮにより、そして１個のＣＨ基は場合によりＮにより、置き換えられていてもよく、そしてここで、これらの基はそれぞれ場合により一フッ素化又は多フッ素化されていてもよく、及び場合により、塩素、Ｃ１−３−アルキル、シアノ、（het）アリール、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、（het）アリールオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル又はＣ３−６−シクロアルキルで、一置換、又は互いに独立して二置換されていてもよく、ここで、Ｃ３−６−シクロアルキル基の１又は２個のＣＨ２基は場合により互いに独立してカルボニル、Ｏ又はＮＲＮにより、そして１個のＣＨ基は場合によりＮにより、置き換えられていてもよく、そしてこれらは場合により、フッ素又はＣ１−３−アルキルで一置換又は独立して二置換されていてもよい）
からなる群Ｒ２ａより選択され；
Ｒ３、Ｒ４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ及びシアノからなる群Ｒ３／４ａより選択されるか、あるいは、
Ｒ３及びＲ４は、隣接する炭素原子に結合し、一緒になってメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン基を形成し、それぞれがフッ素及びメチルより独立して選択される１又は２個の基で場合により置換されていてもよく、あるいはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、ベンゾ、ピリド、ピリミド、ピラジノ、ピリダジノ、ピラゾロ、イミダゾ、トリアゾロ、オキサゾロ、チアゾロ、イソオキサゾロ又はイソチアゾロ環を形成し、それぞれがハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ヒドロキシ及びＣ１−３−アルキルオキシより独立して選択される１又は２個の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、ハロゲン、（het）アリール、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ２−６−アルケニル及びＣ２−６−アルキニル
（ここで、各基において、１個のＣＨ２基は場合によりＣＯ又はＳＯ２により、１個のＣＨ２基は場合によりＯ又はＮＲＮにより、そして１個のＣＨ基は場合によりＮにより、置き換えられていてもよく、そしてここで、各基は場合により一フッ素化又は多フッ素化されていても、及び場合により、塩素、Ｃ１−３−アルキル、シアノ、（het）アリール、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、（het）アリールオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル又はＣ３−６−シクロアルキルで一置換、又は互いに独立して二置換されていてもよく、ここで、Ｃ３−６−シクロアルキル基の１又は２個のＣＨ２基は場合により互いに独立してカルボニル、Ｏ又はＮＲＮにより、そして１個のＣＨ基は場合によりＮにより、置き換えられていてもよく、そしてこれらは場合によりフッ素又はＣ１−３−アルキルで一置換、又は独立して二置換されていてもよい）
からなる群Ｒ５ａより選択され；
Ｒ６、Ｒ７は、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ２−３−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ及びシアノからなる群Ｒ６／７ａより互いに独立して選択され、ならびに／あるいは
Ｒ６及びＲ７は、隣接する炭素原子に結合し、メチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン基を形成するか、あるいはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、ピラゾロ、イミダゾ、オキサゾロ、イソオキサゾロ、チアゾロ又はイソチアゾロ環を形成し、それぞれが場合によりＣ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ヒドロキシ又はＣ１−３−アルキルオキシで一置換又は互いに独立して二置換されていてもよく；
ＲＮは、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−アルケニル、Ｃ３−６−アルキニル、（het）アリール、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、（het）アリールカルボニル、Ｃ１−４−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、（het）アリールアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及び（het）アリールスルホニル
（ここで、各アルキル、アルケニル及びアルキニル基は、場合によりフッ素で一置換又は多置換されていてもよく、そして場合により（het）アリール、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル又はＣ１−４−アルキルスルホニルで一置換されていてもよい）
からなる群ＲＮａより互いに独立して選択され；
（het）アリールは、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル
（ここで、ピロリル、フラニル、チエニル及びピリジル基において、場合により１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられていてもよく、そしてここでインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル及びイソキノリニル基において、場合により１〜３個のＣＨ基はＮにより置き換えられていてもよい）、
２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−ピリジニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジニル、３，６−ジオキソ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリミジニル、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピリミジニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピラジニル、２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピラジニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、２，３−ジヒドロベンゾ−フラニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾリル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キノリニル、１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−シンノリニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キナゾリニル、４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キナゾリニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノキサリニル、３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリニル、２，３−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリニル、１−オキソ−１，２−ジヒドロ−フタラジニル、１，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−フタラジニル、クロマニル、クマリニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジニル及びテトラゾリルからなる群ＨＡａより互いに独立して選択され（ここで、上記（het）アリール基は場合により同一の又は異なっていてもよい１〜３個のＲ１０で置換されていてもよい）；
Ｒ１０は、ハロゲン、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル及びフェニル、
（ここで、フェニル基は、場合により、互いに独立して、フッ素、メチル、メトキシ、シアノ、及びヒドロキシより選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよい）
からなる群Ｒ１０ａより互いに独立して選択され；
ｍは０又は１を示し、
そして、ここで一般式Ｉの三環式核構造の脂肪族部分は、水素、メチル及びエチルからなる群Ｒ８ａより互いに独立して選択される、１又は２個の異なる又は同一の基Ｒ８で置換されている］で示される化合物、その互変異性体、その立体異性体、その混合物、又はその塩
［但し、以下の化合物：
【化２４３】
2013510168.tif 000002
は除外される］。
【請求項２】
式Ｉ．ａ：
【化２４４】
2013510168.tif 000003
［式中、ピペリジン部分構造及びテトラリン（ｍ＝１）又はインダン（ｍ＝０）部分構造は、シス配置三環式核構造を形成する］で示される、請求項１に記載の化合物又はその塩、その混合物、又はその互変異性体。
【請求項３】
式Ｉ．ｂ：
【化２４５】
2013510168.tif 000004
［式中、三環式核構造は、Ｃ−１０ｂ（ｍ＝１の場合）／Ｃ−４ａ（ｍ＝０の場合）で、Ｒ配置であり、ならびにＣ−４ａ（ｍ＝１の場合）／Ｃ−９ａ（ｍ＝０の場合）で、Ｓ配置である］で示される、請求項１又は２に記載の化合物又はその塩、その混合物、又はその互変異性体。
【請求項４】
ｍが０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル
（ここで、ピロリル、フラニル、チエニル及びピリジル基において、場合により１個のＣＨ基はＮにより置き換えられていてもよく、そしてここで、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル及びイソキノリニル基において、場合により１又は２個のＣＨ基はＮにより置き換えられていてもよい）、
インダニル、２，３−ジヒドロ−インドリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−インドリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾチアゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノキサリニル、３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノキサリニル、クロマニル及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルからなる群Ｒ１ｂより選択され、
ここで、群Ｒ１ｂの構成要素は、芳香族炭素原子を介し、式Ｉ中のカルボニル基に結合し、そして
ここで、群Ｒ１ｂの構成要素は、場合により１個のＲ５、１個のＲ６及び／又は１個のＲ７で置換されていてもよく、但し、式Ｉにおいて、Ｒ１がフェニル基の場合、置換基Ｒ５、Ｒ６及び／又はＲ７は、カルボニル基に結合している炭素原子の隣の炭素原子には結合していない、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、ベンゾイミダゾール−５−イル、６−メチル−ベンゾイミダゾール−５−イル及び７−メチル−ベンゾイミダゾール−５−イルからなる群Ｒ１ｆより選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、（het）アリール、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキル及びＣ３−６−シクロアルキル
（ここで、Ｃ１−６−アルキル−及びＣ３−６−シクロアルキル基において、１個のＣＨ２基は場合によりＣＯ又はＳＯ２により、１個のＣＨ２基は場合によりＯ又はＮＲＮにより、そして１個のＣＨ基は場合によりＮにより、置き換えられていてもよく、そしてここで、これらの基の両方とも場合により一フッ素化又は多フッ素化されていても、及び場合により、塩素、Ｃ１−３−アルキル、シアノ、（het）アリール、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、（het）アリールオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル及び／又はＣ３−６−シクロアルキルで、一置換、又は互いに独立して二置換されていてもよく、ここで、Ｃ３−６−シクロアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は場合により互いに独立してカルボニル、Ｏ又はＮＲＮにより、そして１個のＣＨ基は場合によりＮにより、置き換えられていてもよく、そしてこれらは場合により、フッ素又はＣ１−３−アルキルで一置換又は独立して二置換されていてもよい）
からなる群Ｒ２ｂより選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ４が、互いに独立して、水素、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ及びＣ１−３−アルキルオキシからなる群Ｒ３／４ｂより選択されるか、あるいは、
Ｒ３及びＲ４が、隣接する炭素原子に結合し、一緒になってメチレンジオキシ又はエチレンジオキシ基を、あるいはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、イミダゾ、オキサゾロ又はチアゾロ環を、形成し、それぞれがメチル、ジメチルアミノ、ヒドロキシ及びメトキシより独立して選択される１又は２個の置換基で場合により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、（het）アリール−Ｃ１−３−アルキル、（het）アリール、シアノ−Ｃ１−３−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキル、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、（het）アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキル、（het）アリールオキシ−Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−メチルエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、（het）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（het）アリール−Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、（het）アリールアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（het）アリールアミノカルボニル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ピペリジン−１−イル−カルボニル、ピペラジン−１−イル−カルボニル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル、モルホリン−４−イル−カルボニル、カルボキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキルカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキルオキシカルボニル）−ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−３−アルキルスルホニル）−ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、（het）アリールカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（het）アリールカルボニルアミノ、（het）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（het）アリール−Ｃ１−３−アルキル−カルボニルアミノ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピペラジン−１−イル、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル、３−オキソ−モルホリン−４−イル、アミノカルボニルアミノ、Ｎ−（アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル）−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル］−Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−アミノ、ピロリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペリジン−１−イル−カルボニルアミノ、ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニルアミノ、モルホリン−４−イル−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニルアミノ、Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｃ１−３−アルキル−スルホニルアミノ、（het）アリールスルホニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−（het）アリールスルホニルアミノ、オキソ−イミダゾリジン−１−イル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、（het）アリール−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、（het）アリールオキシ、シアノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−カルボニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、２−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、３−オキソ−モルホリン−４−イル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロフラン−３−イル−オキシ、テトラヒドロピラン−３−イル−オキシ、テトラヒドロピラン−４−イル−オキシ、テトラヒドロフラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、テトラヒドロピラニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルスルホニル、（het）アリールスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−３−アルキル−アミノスルホニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノスルホニル、ピロリジン−１−イル−スルホニル、ピペリジン−１−イル−スルホニル、モルホリン−４−イル−スルホニル、ピペラジン−１−イル−スルホニル及び４−（Ｃ１−３−アルキル）−ピペラジン−１−イル−スルホニル
（ここで、上記用語（het）アリールは、請求項１に定義される）
からなる群Ｒ５ｂより選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６、Ｒ７が、互いに独立して、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ２−３−アルキニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ及びシアノからなる群Ｒ６／７ｂより選択されるか、ならびに／あるいは、
Ｒ６及びＲ７が、隣接する炭素原子に結合し、一緒になってメチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、エチレンジオキシ又はＣ３−５−アルキレン基を形成する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、互いに独立して、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、フェニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル及びアミノスルホニルからなる群Ｒ１０ｂより選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮが、互いに独立して、水素、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ３−６−アルケニル、フェニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、フェニルカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル及びフェニルスルホニル
（ここで、Ｃ１−６−アルキル基は、場合によりフッ素で一置換又は多置換されていてもよく、そして場合によりフェニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ヒドロキシ又はＣ１−４−アルコキシで一置換されていてもよい）
からなる群ＲＮｂより選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、互いに独立して、水素及びメチルからなる群Ｒ８ｂより選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
医薬としての、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項１５】
少なくとも１つの請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を、１つ以上の薬学的に許容しうる担体と一緒に含む医薬組成物。
【請求項１６】
酵素１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１を阻害することにより影響を受けうる疾患又は症状の治療又は予防用の、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項１７】
疾患又は症状が、１型及び２型糖尿病、代謝疾患、網膜症、腎障害、神経障害、低血糖症、高インスリン血症、インスリン耐性、代謝症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化、肥満、高血圧、慢性心不全、浮腫、高尿酸血症、急性腎不全、緑内障、骨粗鬆症、認知機能障害、不安症、うつ病、結核、ハンセン病及び乾癬から選択される、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
疾患又は症状が、２型糖尿病である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、ベンゾイミダゾール−５−イル、６−メチル−ベンゾイミダゾール−５−イル又は７−メチル−ベンゾイミダゾール−５−イルであり；
Ｒ２が、水素又はシアノであり；
Ｒ３、Ｒ４が、独立して、水素及びフッ素から選択され；そして
ｍが、０である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化２４６】
2013510168.tif 000005
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項２１】
前記化合物が、式：
【化２４７】
2013510168.tif 000006
で示される、請求項２０記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項２２】
ｉ）一種以上の薬学的に許容しうる担体；及びｉｉ）請求項２０又は２１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
有効量の請求項２０又は２１記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を投与する工程を含む方法における、２型糖尿病、肥満、耐糖能異常、高血糖症、高脂血症、インスリン耐性及び脂質異常症から選択される疾患又は症状を有するヒトを処置するための、請求項２２記載の医薬組成物。
【請求項２４】
疾患又は症状が、２型糖尿病である、請求項２３記載の医薬組成物。
【請求項２５】
式：
【化２４８】
2013510168.tif 000007
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項２６】
前記化合物が、式：
【化２４９】
2013510168.tif 000008
で示される、請求項２５記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項２７】
ｉ）一種以上の薬学的に許容しうる担体；及びｉｉ）請求項２５又は２６記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を含む、医薬組成物。
【請求項２８】
有効量の請求項２５又は２６記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を投与する工程を含む方法における、２型糖尿病、肥満、耐糖能異常、高血糖症、高脂血症、インスリン耐性及び脂質異常症から選択される疾患又は症状を有するヒトを処置するための、請求項２７記載の医薬組成物。
【請求項２９】
疾患又は症状が、２型糖尿病である、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
式：
【化２５０】
2013510168.tif 000009
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項３１】
前記化合物が、式：
【化２５１】
2013510168.tif 000010
で示される、請求項３０記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体。
【請求項３２】
ｉ）一種以上の薬学的に許容しうる担体；及びｉｉ）請求項３０又は３１記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
有効量の請求項３０又は３１記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はその互変異性体を投与する工程を含む方法における、２型糖尿病、肥満、耐糖能異常、高血糖症、高脂血症、インスリン耐性及び脂質異常症から選択される疾患又は症状を有するヒトを処置するための、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項３４】
疾患又は症状が、２型糖尿病である、請求項３３記載の医薬組成物。