【手続補正書】
【提出日】平成21年8月17日(2009.8.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
１７−デスオキシ−１，３，５−エストラトリエンであって、該エストラトリエン核のＣ１７位に、以下の分子部分：
【化１】
2007269797.tif 000001
を含み、ここで、
ｍは０から６までの範囲の整数である；
Ｒ２１はヒドロカルビルであり、少なくとも１つの酸素原子、イオウ原子、および／または窒素原子を−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−または−Ｎ（アルキル）−結合の形で含み、そして必要に応じてヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ハロゲノ、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるさらなる置換基を含む；
Ｒ２２は水素またはアルキルであり、あるいは
ｍが０の場合、Ｒ２１およびＲ２２は連結して、５員または６員の環式構造を形成し得、これは芳香族であってもなくてもよく、これは０個から３個の、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含み、そして０個から４個の、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアルコキシからなる群から選択される置換基で置換される、
１７−デスオキシ−１，３，５−エストラトリエン。
【請求項２】
式（ＩＩＩ）の構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、
【化２】
2007269797.tif 000002
ここで：
ｍは０から６までを含めた範囲の整数である；
ｎは０または１である；
ｒ２は、任意の二重結合であり、そして、ｒ２が存在する場合、Ｒ１はＣＲ１１Ｒ１２であり、ここでＲ１１およびＲ１２は水素または低級アルキルであり、そしてｒ２が存在しない場合、Ｒ１は水素、アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルカリール、−ＯＮＯ２、−ＯＲ１３および−ＳＲ１３からなる群から選択され、ここでＲ１３は、アルキル、アシルまたはアリールであり；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルカリール、シアノ、−ＯＲ１３および−ＳＲ１３からなる群から選択され、ここでＲ１３は上記で定義されたとおりであり；
Ｒ４は、水素または低級アルキルであり；
Ｒ５は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨＯ、−ＮＲ１４Ｒ１５および−（ＣＨ２）ＮＲ１４Ｒ１５からなる群から選択され、ここでＲ１４およびＲ１５は同じでもまたは異なっていてもよく、水素またはアルキルのいずれかであるか、あるいはさらなる窒素ヘテロ原子を必要に応じて含む５または６員シクロアルキル基を一緒に形成し；
Ｒ６は、水素、アルキル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキルおよび−ＳＯ２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＮＲ１６Ｒ１７および−（ＣＨ２）ＮＲ１６Ｒ１７からなる群から選択され、ここでＲ１６およびＲ１７は、同じでもまたは異なっていてもよく、水素、アルキルまたはアセチルのいずれかであり；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、−ＯＲ１８および−ＳＲ１８からなる群から選択され、ここでＲ１８は、低級アルキル、低級アシルまたはアリールであり；
Ｒ１０は、メチルまたはエチルであり；
Ｒ２１はヒドロカルビルであり、少なくとも１つの酸素原子、イオウ原子、および／または窒素原子を−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−または−Ｎ（アルキル）−結合の形で含み、そして必要に応じてヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ハロゲノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルからなる群より選択されるさらなる置換基を含む；
Ｒ２２は水素またはアルキルであり、あるいはｍが０の場合、Ｒ２１およびＲ２２は連結して、５員または６員の環式構造を形成し得、これは芳香族であってもなくてもよく、これは０個から３個の、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含み、そして０個から４個の、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ＣＯ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、ニトリル、ニトレートおよびフッ素化アルキルからなる群から選択される置換基で置換される；
Ｒ２３は水素または低級アルキルであり；そして
Ｒ２４およびＲ２５は両方とも水素であるか、あるいは両方とも互いに単共有結合で結合したメチレンである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、Ｒ２１は、−（Ｒ３１）ｎ４−Ｚ３−（Ｒ３２）ｎ５−［Ｌ−（Ｒ３３）ｎ６］ｎ７−［Ｚ４−（Ｒ３４）ｎ８］ｎ９−ＪＲ２９Ｒ３０であり、ここでＲ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４はアルキレンまたはアルケニレンであり、Ｚ３およびＺ４は独立して酸素またはイオウであり、Ｌはアリーレン、−Ｃ（Ｏ）−、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ３５−であり、ここでＲ３５は水素または低級アルキルであり、ＪはＮまたはＣＨであり、ｎ４、ｎ５、ｎ６、ｎ７、ｎ８およびｎ９は独立して０または１であり、そしてＲ２９およびＲ３０は、同じでもまたは異なっていてもよく、独立して、水素、低級アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択されるか、または、一緒になって環式置換基Ｊ’
【化３】
2007269797.tif 000003
を形成し、ここでＱはＮＲ３６、ＯまたはＣＨ２であり、Ｑ’はオキソまたはＣＨ２であり、そしてｉは０または１であり、ただし、ＪがＣＨである場合、Ｒ２９およびＲ３０は一緒にＪ’を形成し、Ｒ２１は、必要に応じて、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシまたは低級ハロアルキルで１つ以上の利用可能な炭素原子において置換され、ただし、ｍが０であり、Ｒ２１が−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２または−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２である場合、Ｒ２２は、メチルではなく；そして
Ｒ２３は、水素または低級アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化４】
2007269797.tif 000004
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化５】
2007269797.tif 000005
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化６】
2007269797.tif 000006
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化７】
2007269797.tif 000007
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物が、以下の構造
【化８】
2007269797.tif 000008
を有する、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化９】
2007269797.tif 000009
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化１０】
2007269797.tif 000010
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化１１】
2007269797.tif 000011
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化１２】
2007269797.tif 000012
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、該化合物が、以下の構造
【化１３】
2007269797.tif 000013
を有する、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
【請求項１４】
エストロゲン依存性癌を有する個体を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項１５】
前記エストロゲン依存性癌が乳癌である、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記エストロゲン依存性癌が子宮癌である、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
非エストロゲン依存性癌を有する個体を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項１８】
前記癌が多剤耐性である、請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
哺乳動物個体の身体における骨質量を増加するための薬学的組成物であって、有効骨質量増加量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
哺乳動物個体の身体における骨損失を阻害するための薬学的組成物であって、有効骨損失阻害量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２１】
哺乳動物個体の身体における、血清コレステロールを低下させるための薬学的組成物であって、有効血清コレステロール低下量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
肺高血圧症を阻害するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２３】
皮膚萎縮を阻害するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
膣萎縮を阻害するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
エストロゲン依存性ＣＮＳ障害を阻害するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２６】
哺乳動物個体の身体における、骨粗鬆症を処置するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２７】
閉経後のヒト女性における、ＣＮＳ障害を阻害するための薬学的組成物であって、治療的有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。
【請求項２８】
抗エストロゲン剤を投与するための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせた、治療的有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルを含む、薬学的組成物。