【手続補正書】
【提出日】平成25年9月30日(2013.9.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物またはそのエステル、もしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩
【化１】
2013507336.tif 000001
（Ｉ）
［式中、Ｇは、基：
【化２】
2013507336.tif 000002
のうちの１つを表し、
Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＢ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、トリハロＣ１〜６アルキル、ハロＣ２〜６アルケニル、ジハロＣ２〜６アルケニル、トリハロＣ２〜６アルケニル、シアノＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、および５〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ベンジルまたはヘテロシクリル基は、非置換であるか、前記フェニル、ベンジルまたはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、Ｎ（ＲＢ）２、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、およびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ２は、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ及び−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、トリハロＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジル、および５〜１０員のヘテロシクリルからなる群から選択され、前記ベンジルもしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または前記フェニル、ベンジルもしくはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、およびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
Ｒ１およびＲ３のうちの１つのみが、同時に置換または非置換のフェニルであってもよく、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７のそれぞれは、水素、ＯＲＡ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、ジハロＣ１〜６アルキル、およびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、
それぞれのＲＡは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルおよび５〜１０員のヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、それぞれは１〜３個のハロゲン原子で場合により置換されており、
それぞれのＲＢは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜８シクロアルキル、Ｃ３〜８シクロアルキルＣ１〜６アルキル、フェニル、ベンジルおよび５〜１０員のヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、それぞれは１〜３個のハロゲン原子で場合により置換されている］。
【請求項２】
Ｇが、
【化３】
2013507336.tif 000003
から選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｎ（ＲＢ）２、フェニル、または５〜１０員のヘテロシクリルを表し、前記ヘテロシクリル基は、非置換であるか、または前記フェニルもしくはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ハロゲン、およびＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、ＲＢはＣ１〜６アルキルを表す、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｎ（ＲＢ）２、フェニル、および５〜１０員のヘテロシクリルから選択され、前記フェニルもしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または前記フェニルもしくはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、特にＣ１〜３アルキル、およびトリハロＣ１〜６アルキル、特にトリハロＣ１〜３アルキルからなる群から独立に選択され、それぞれのＲＢは、Ｃ１〜６アルキル、特にＣ１〜３アルキルを表す、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、フェニル、または５〜１０員のヘテロシクリルを表し、前記ヘテロシクリル基は、非置換であるか、または前記フェニルもしくはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、およびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、およびＣ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちのそれぞれが、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立に選択される、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｇが、
【化４】
2013507336.tif 000004
を表し、Ｒ１が、２個のＣ１〜３アルキルで置換された５員複素環を表し、Ｒ２が−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨを表し、Ｒ３がＣ１〜３アルキルを表し、Ｒ４がフルオロを表し、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が水素を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｎ（ＲＢ）２、フェニル、および５〜１０員のヘテロシクリルから選択され、前記フェニルもしくはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または前記フェニルもしくはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１〜６アルキル、およびトリハロＣ１〜６アルキルからなる群から独立に選択され、それぞれのＲＢはＣ１〜６アルキルを表し、
Ｒ２が、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ及び−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、およびＣ３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちのそれぞれが、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、またはＣ１〜６アルキルを独立に表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちのそれぞれが、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立に選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が水素、ハロゲン、またはメチルを表し、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が水素を表す、請求項９または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４がフルオロを表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、
【化５】
2013507336.tif 000005
を表す、請求項９から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｇが、
【化６】
2013507336.tif 000006
を表す、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ及び−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨからなる群から選択される、請求項９から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３がＣ１〜３アルキルである、請求項９から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がフェニルおよび５員または６員のヘテロシクリルから選択され、前記フェニルまたはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ハロゲンおよびＣ１〜３アルキルからなる群から独立に選択される、請求項９から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が５員または６員のヘテロシクリルを表し、前記ヘテロシクリルは、２個のＣ１〜３アルキル基で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が５員のヘテロシクリルを表し、前記ヘテロシクリルは、２個のメチル基で置換されている、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記５員のヘテロシクリルが、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、およびチオフェニルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記５員のヘテロシクリルがジメチルイソオキサゾリルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｇが、
【化７】
2013507336.tif 000007
を表し、
Ｒ１が、Ｃ２〜６アルケニル、Ｎ（ＲＢ）２、フェニル、および５〜６員のヘテロシクリルから選択され、前記フェニルまたはヘテロシクリル基は、１〜３個の置換基で置換されており、それぞれの置換基は、ハロゲン、シアノ、およびＣ１〜３アルキルからなる群から独立に選択され、それぞれのＲＢは、Ｃ１〜３アルキルを表し、
Ｒ２が、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ及び−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ３が、水素およびＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７のうちのそれぞれが、水素、ハロゲン、またはメチルを独立に表す、
請求項９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｇが、
【化８】
2013507336.tif 000008
を表し、
Ｒ１が５員のヘテロシクリルを表し、前記ヘテロシクリルは２個のメチル基で置換されており、
Ｒ２が、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ及び−Ｃ（ＮＨ２）＝Ｎ−ＯＨからなる群から選択され、
Ｒ３が水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒ４がハロゲンを表し、
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７がそれぞれ水素を表す、
請求項９に記載の化合物。
【請求項２４】
以下の化合物：
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（ジエチルアミノ）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（５−ブロモ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（３−メチルフラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（２，６−ジフルオロフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−（４−ヒドロキシフェニル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
１−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
１−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
１−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム（異性体Ａ）；
１−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム（異性体Ｂ）；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
１−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
１−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
１−（２，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
１−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−エチル−５−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
２−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−２’，４’，５−トリメチル−２Ｈ，２’Ｈ−３，３’−ビピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
２−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−２’，４’，５−トリメチル−２Ｈ，２’Ｈ−３，３’−ビピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（２，６−ジメチルフェニル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（２，６−ジメチルフェニル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルバルデヒドオキシム；
５−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
１−（２，３−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
１−（３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
４−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（２，６−ジクロロフェニル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（２，６−ジクロロフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
５−（（Ｚ）−ブタ−２−エン−２−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（２，４−ジメチルチオフェン−３−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルピリジン−４−イル）−１−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−エチル−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
５−（２，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
Ｎ’−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−３−メチル−５−（２−メチル−５−プロピル−１Ｈ−ピロール−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシミドアミド；
４−（２，４−ジメチルチオフェン−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（３−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
（Ｚ）−４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
（Ｅ）−４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−３−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（２，４−ジメチルチオフェン−３−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−（４−ヒドロキシ−２−メチルフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（３，５−ジメチルイソチアゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（２，６−ジメチルフェニル）−３−（２−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−Ｎ’−ヒドロキシ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド；
４−（２，４−ジメチルフラン−３−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（３，５−ジメチルイソチアゾール−４−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルバルデヒドオキシム；
４−（３，５−ジメチルイソチアゾール−４−イル）−Ｎ’−ヒドロキシ−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキシミドアミド
のうちのいずれか１つ、またはそのエステル、もしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
医薬として許容可能な担体と一緒に、また任意選択でさらなる治療剤と一緒に、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
薬物として使用するための、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防において使用するための、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防用薬物の製造のための、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の診断用診断薬としての、標識された形態での、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物の使用、またはエストロゲン受容体のリガンドの同定方法における参照化合物としての、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物、もしくはそのような化合物の標識された形態の使用。
【請求項３０】
前記エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態が、骨減少、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認知機能障害、年齢関連性軽度認知障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、不安、抑うつ、閉経期うつ病、産後抑うつ、月経前症候群、躁うつ病、認知症、強迫的行動、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、睡眠障害、被刺激性、衝動性、アンガーマネジメント、聴覚障害、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄損傷、脳卒中、自己免疫疾患、炎症、ＩＢＤ、ＩＢＳ、性機能障害、高血圧、網膜変性症、肺癌、大腸癌、乳癌、子宮癌、前立腺癌、胆管癌（ｃｈｏｌａｎｇｉｏｃａｒｃｉｎｏｍａ）と命名された胆管癌（ｂｉｌｅ  ｄｕｃｔ  ｃａｎｃｅｒ）、良性前立腺過形成、下部尿路症状、過活動膀胱、間質性膀胱炎、疼痛性膀胱症状、膣萎縮、創傷治癒、慢性疼痛、敗血症、炎症性および神経障害性疼痛、卵巣癌、黒色腫、ならびにリンパ腫から選択される、請求項２７に記載の化合物。