【手続補正書】
【提出日】平成25年1月31日(2013.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の構造式Iを有する化合物：
【化１】
2011525538.tif 000001
並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、及びエステル
（式中、R1及びR2が、H、CN、ハロゲン、NH2、CH2CN、OH、NO2、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、C1-C6アルキル、C(＝O)C1-C6アルキル；NH-C1-C6アルキル；N(C1-C6アルキル)-C1-C6アルキル、NHC(＝O)C1-C6アルキル、C(＝O)N(CH3)2、C(＝O)N(Et)2、C(＝O)NH2、C(＝O)NH-C1-C6アルキル、SO2NH2、NHSO2-C1-C6アルキル；C(＝O)OC1-C6アルキル、OC(＝O)C1-C6アルキル、OC1-C6アルキル、SC1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、(CH2)mC3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルケニル、(CH2)mC3-C6シクロアルケニル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、Ar、(CH2)mチエニル、(CH2)mイミダゾリル、(CH2)mピラジル、(CH2)mオキサゾリル、(CH2)mイソキサゾリル、(CH2)mチアゾリル、(CH2)mイソチアゾリル、(CH2)mフェニル、(CH2)mピロリル、(CH2)mピリジル、及び(CH2)mピリミジルからなる群から独立して選択され、式中、m＝0、1、又は2であり、Arは、5〜10員の単環式又は二環式芳香基であり、任意にN、O、及びSから独立して選択される1〜4個の環ヘテロ原子を含む；又はR1及びR2はそれらが結合する環炭素原子とともに、飽和、不飽和、若しくは芳香族であり得る5員若しくは6員の縮合環を形成し、O、N、及びSから独立して選択される1個若しくは2個のヘテロ原子を任意に含む；R3及びR4は、H、CN、ハロゲン、CF3、OCF3、OC1-C3アルキル、及びC1-C3アルキルからなる群から独立して選択される；Xは、O又はSである；Yは、O又はSである；q＝1又は0；R5は、C1-C6アルキル、(CHR6)wC3-C6シクロアルキル、(CHR6)wCH2C3-C6シクロアルキル、CH2(CHR6)wC3-C6シクロアルキル、CR6＝CH-C3-C6シクロアルキル、CH＝CR6-C3-C6シクロアルキル、(CHR6)wC5-C6シクロアルケニル、CH2(CHR6)wC5-C6シクロアルケニル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、Ar、(CHR6)wAr、CH2(CHR6)wAr、及び(CHR6)wCH2Arからなる群から選択され、式中、w＝0、1、2、又は3であり、ArはN、O、及びSから独立して選択される1〜4個の環ヘテロ原子を任意に含む5〜10員の単環式又は二環式芳香基である；R6は、H又はC1-C3アルキルである；ここで、すべてのシクロアルキル基及びシクロアルケニル基は、N、O、及びSから独立して選択される1個又は2個の環ヘテロ原子を任意に含む；ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びArにおけるすべてのアルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキニル基、アリール基、及びヘテロアリール基は、C1-C3アルキル、ハロゲン、OH、OEt、OMe、CN、CH2F、OCF3、及びCF3からなる群から独立して選択される1個又は2個の置換基で任意に置換される；並びにここで、加えて、すべてのシクロアルキル基及びヘテロシクロアルキル基は、カルボニル基で任意に置換される。）。
【請求項２】
下記の構造式を有する請求項１記載の化合物：
【化２】
2011525538.tif 000002
（式中、R1は、H、ハロゲン、CN、CH2CN、CHF2、CF3、C1-C6アルキル、OCH3、(C＝O)OCH3、O(C＝O)CH3、OCF3、(CH2)mC3-C6シクロアルキル、フェニル、及びピリジルからなる群から選択される；R2は、H、F、OCH3、CH3、及びCF3からなる群から選択される；R3及びR4は、H、F、Cl、CF3、OCF3、OC1-C3アルキル、及びC1-C3アルキルからなる群から独立して選択される；並びに、R5は、C1-C6アルキル、(CHR6)wC3-C6シクロアルキル、(CHR6)wCH2C3-C6シクロアルキル、CH2(CHR6)wC3-C6シクロアルキル、CR6＝CH-C3-C6シクロアルキル、CH＝CR6-C3-C6シクロアルキル、(CHR6)wC5-C6シクロアルケニル、CH2(CHR6)wC5-C6シクロアルケニル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、Ar、(CHR6)wAr、CH2(CHR6)wAr、及び(CHR6)wCH2Arからなる群から選択され、式中、w＝0〜3であり、Arは、フェニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、及びピリジルからなる群から選択される；並びにR6は、C1-C3アルキルである；ここで、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6、並びにArにおけるすべてのアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、及びヘテロアリール基は、C1-C3アルキル、ハロゲン、OCH3、OCH2CH3、CN、及びCF3から独立して選択される1個又は2個の置換基で任意に置換される。）。
【請求項３】
R1が、H、F、Cl、Br、CHF2、CF3、C1-C6アルキル、OCH3、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、CH2OCH2CH3、OCH2CH3、及びCH2OCH3からなる群から選択される；R2が、H、CH3、CH2CH3、及びハロゲンからなる群から選択される；R3及びR4が、H、F、Cl、CF3、OCF3、OCH3、及びCH3からなる群から独立して選択される；並びにR5が、C1-C6アルキル、CH2C3-C6シクロアルキル、CH2CH2C3-C6シクロアルキル、CH＝CH-C3-C6シクロアルキル、CH＝CH-C5-C6シクロアルケニル、CH2C5-C6シクロアルケニル、CH2CH2C5-C6シクロアルケニル、C2-C6アルケニル、及び(CH2)wArからなる群から選択され、式中、w＝1又は2である；Arが、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジルである；ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びArにおけるすべてのアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、及びヘテロアリール基は、CH3、ハロゲン、OCH3、OCH2CH3、CN、及びCF3からなる群から独立して選択される1個又は2個の置換基で任意に置換される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
R1が、H、F、Cl、Br、CF3、CHF2、及びC1-C6アルキルからなる群から選択される；R2が、H、CH3、CH2CH3、及びハロゲンからなる群から選択される；R3及びR4が、H、F、OCH3、及びCH3からなる群から独立して選択される；並びにR5が、C1-C6アルキル、CH2C3-C6シクロアルキル、又はCH2CH2C3-C6シクロアルキルからなる群から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
下記からなる群から選択される、請求項４記載の化合物：
【化３】
2011525538.tif 000003
2011525538.tif 000004
2011525538.tif 000005
。
【請求項６】
下記の構造式を有する請求項１記載の化合物：
【化４】
2011525538.tif 000006
（式中、R1は、H、ハロゲン、CN、CH2CN、CHF2、CF3、C1-C6アルキル、OCH3、(C＝O)OCH3、O(C＝O)CH3、OCF3、(CH2)mC3-C6シクロアルキル、フェニル、及びピリジルからなる群から選択される；R2が、H、F、OCH3、CH3、及びCF3からなる群から選択される；R3及びR4が、H、F、Cl、CF3、OCF3、OC1-C3アルキル、及びC1-C3アルキルからなる群から独立して選択される；並びにR5が、C1-C6アルキル、(CHR6)wC3-C6シクロアルキル、(CHR6)wCH2C3-C6シクロアルキル、CH2(CHR6)wC3-C6シクロアルキル、CR6＝CH-C3-C6シクロアルキル、CH＝CR6-C3-C6シクロアルキル、(CHR6)wC5-C6シクロアルケニル、CH2(CHR6)wC5-C6シクロアルケニル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、Ar、(CHR6)wAr、CH2(CHR6)wAr、及び(CHR6)wCH2Arからなる群から選択され、式中、w＝0〜3であり、Arは、フェニル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、及びピリジルからなる群から選択される；並びにR6は、C1-C3アルキルである；ここで、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6、並びにArにおけるすべてのアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、及びヘテロアリール基は、C1-C3アルキル、ハロゲン、OCH3、OCH2CH3、CN、及びCF3から独立して選択される1個又は2個の置換基で任意に置換される。）。
【請求項７】
R1が、H、F、Cl、Br、CHF2、CF3、C1-C6アルキル、OCH3、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、CH2OCH2CH3、OCH2CH3、及びCH2OCH3からなる群から選択される；R2が、H、CH3、CH2CH3、及びハロゲンからなる群から選択される；R3及びR4が、独立して、H、F、Cl、CF3、OCF3、OCH3、及びCH3からなる群から選択される；並びに、R5が、C1-C6アルキル、CH2C3-C6シクロアルキル、CH2CH2C3-C6シクロアルキル、CH＝CH-C3-C6シクロアルキル、CH＝CH-C5-C6シクロアルケニル、CH2C5-C6シクロアルケニル、CH2CH2C5-C6シクロアルケニル、C2-C6アルケニル、及び(CH2)wArからなる群から選択され、式中、w＝1又は2である；Arが、フェニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジルである；ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びArにおけるすべてのアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、及びヘテロアリール基が、CH3、ハロゲン、OCH3、OCH2CH3、CN、及びCF3からなる群から独立して選択される1個又は2個の置換基で任意に置換される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
R1が、H、F、Cl、Br、CF3、CHF2、及びC1-C6アルキルからなる群から選択される；R2が、H、CH3、CH2CH3、及びハロゲンからなる群から選択される；R3及びR4が、H、F、OCH3、及びCH3からなる群から独立して選択される；並びにR5が、C1-C6アルキル、CH2C3-C6シクロアルキル、又はCH2CH2C3-C6シクロアルキルからなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
下記からなる群から選択される、請求項８記載の化合物：
【化５】
2011525538.tif 000007
。
【請求項１０】
医薬として許容し得る担体と下記：
i．式IA-1又は式IA-2の化合物、
ii．式IA-1又は式IA-2の化合物の医薬として許容し得る溶媒和物、
iii．式IA-1又は式IA-2の化合物の医薬として許容し得る塩；
iv．式IA-1又は式IA-2の化合物の医薬として許容し得るエステル
の1つ以上とを含む組成物。
【請求項１１】
前記式がIA-1である、請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】
前記式がIA-2である、請求項１０記載の組成物。
【請求項１３】
式IA-1の化合物が、下記からなる群から選択される、請求項１１記載の組成物：
【化６】
2011525538.tif 000008
2011525538.tif 000009
2011525538.tif 000010
。
【請求項１４】
式IA-2の化合物が、下記からなる群から選択される、請求項１２記載の組成物：
【化７】
2011525538.tif 000011
。
【請求項１５】
電位開口型カリウムチャネルの活性化によって影響される疾患又は障害を予防又は治療するための医薬組成物であって、式IA-1若しくは式IA-2の化合物、又はその塩、若しくはエステル、若しくは溶媒和物を含む、前記医薬組成物。
【請求項１６】
前記式がIA-1である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】
前記式がIA-2である、請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１８】
式IA-1の化合物が、下記からなる群から選択される、請求項１６記載の医薬組成物：
【化８】
2011525538.tif 000012
2011525538.tif 000013
2011525538.tif 000014
。
【請求項１９】
式IA-2の化合物が、下記からなる群から選択される、請求項１７記載の医薬組成物：
【化９】
2011525538.tif 000015
。