【手続補正書】
【提出日】平成25年5月28日(2013.5.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
2013508335.tif 000001
〔式中、
環Ａは場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は５員、６員または７員ヘテロ環であるが、ただし、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２の一部がアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、それは、場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａの一部がアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、それは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員または６員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(Ｉ)：
【化２】
2013508335.tif 000002
〔式中、
環Ａは場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、５員ヘテロアリールおよび６員ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；
環Ａ’は５員または６員ヘテロ環であるが、ただし、環Ａ’は、１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員または６員ヘテロアリール、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＶがＯＨであり；
Ｒ１およびＲ１ａがＨであり；
ＸがＣＨ２であり；
ＹがＯＨである、
請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａが場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルコキシおよび５員ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいフェニルである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
環Ａがクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシおよびＮ−ピラゾリルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
環Ａがクロロ、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
環Ａが１個以上のクロロ置換基で置換されている、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
環Ａが、場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ハロＣ1-3アルコキシおよび５員ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいナフチルである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｙａがテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置する、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
環Ａが１個の置換基を有する、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
１個の置換基がテトラヒドロピラン環に対してパラ位に位置する、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｙａが結合またはＣ１−３アルキレンである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＹａがＣＨ２である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２がハロであり、ｎが１である、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
ｎが０である、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
環Ａ’が少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
環Ａ’がモルホリン環、ピペリジン環、ピロリジン環、テトラヒドロピラン環、テトラヒドロフラン環および１,４−ジオキサン環から成る群から選択される、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
環Ａ’が１,４−ジオキサン環である、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２ａが、個々に、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５およびＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３から成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａが、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよい、
請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
ｑが０である、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
基
【化３】
2013508335.tif 000003
が下の構造(ii)、(vii)および(xv)：
【化４】
2013508335.tif 000004
から選択される、請求項１３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
下の化合物１〜７２から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−エチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−シクロプロピル−３,４−ジヒドロ−２Ｈベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチルテトラヒドロピラン３,４,５−トリオール
４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−{４−クロロ−３−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル]−フェニル}−６−ヒドロキシメチルテトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−２,２−ジメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−エチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−シクロプロピルメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１２. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]オキサジン−４−カルボン酸エチルエステル
１３. １−{６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]オキサジン−４−イル}−エタノン
１４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−{４−クロロ−３−[１−(４−メトキシ−ベンジル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル]−フェニル}−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,２−ジメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(４−クロロ−３−クロマン−６−イルメチル−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２３. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メチル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−フルオロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−メトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２６. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メトキシ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２７. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メトキシ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４,４−スピロ−シクロプロピル−クロマン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３０. ２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[５−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−２−エトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−メトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−メトキシ−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３３. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３４. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロメン−４−オン
３５. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン−４−オン
３６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−ヒドロキシ−クロマン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロペンタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
３８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロペンタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
３９. ６−[[２−クロロ−５−[(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−２−イル]フェニル]メチル]スピロ[クロマン−２,４’−ピペリジン]−４−オン
４０. ６−(２−メトキシ−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−トリス(ベンジルオキシ)−６(ベンジルオキシメチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)ベンジル)スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン
４１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−メトキシ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４２. ７−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４３. ７−[２−メトキシ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４５. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−クロロ−３−[(２,２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−６−イル)メチル]フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
４６. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４７. ６−(２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)ベンジル)−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]オキサジン−３(４Ｈ)−オン
４８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−[(４−ベンジルスピロ[３Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−２,１’−シクロプロパン]−６−イル)メチル]−４−クロロ−フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[３,４−ジヒドロ−１,４−ベンゾオキサジン−２,１’−シクロプロパン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
５０. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−クロロ−３−(２−シアノ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
５１. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボニトリル
５２. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボン酸メチルエステル
５３. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボン酸
５４. ６−[２−ブロモ−５−((３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン
５５. ６−[２−シクロプロピル−５−((３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン
５６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−シクロプロピル−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
５７. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−ブロモ−３−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル)フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
５８. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−ブロモ−３−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル)フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
５９. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
６０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６１. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
６２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６３. ４−ベンジル−６−[２−ブロモ−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン
６４. ４−ベンジル−６−[２−シクロプロピル−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン
６５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[２−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４’−メチル−ビフェニル−４−イル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７１. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−イソプロピル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７２. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−イソプロピル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール。
【請求項２４】
式(Ｉ−iiiａ)：
【化５】
2013508335.tif 000005
〔式中、
環Ａは、場合によりクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、エチニル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、メチルスルファニル、メチルスルホニル、カルバモイル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、トリル、フェノキシ、オキサゾリルオキシおよびＮ−ピラゾリルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいフェニル環であり；
次の式：
【化６】
2013508335.tif 000006
で表される構造は：
【化７】
2013508335.tif 000007
から成る群から選択され、ここで、各窒素上の水素は場合によりＲ２ａに置き換えられていてよく；Ｒａは、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから独立して選択され；ｍは０であるかまたは１〜４の整数であり；
ＹａはＣＨ２であり；
ＶはＯＨであり；
ｎは０または１であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ１およびＲ１ａは各々水素であり；
Ｒ２はハロであり；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、は、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
ｐは０、１または２であり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＯＨであり；または
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
式(Ｖ)：
【化８】
2013508335.tif 000008
〔式中、
環Ａは、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルから選択される１個の置換基で置換されているフェニルであり；ここで、Ｙａはテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置し、１個の置換基はテトラヒドロピラン環に対してパラ位に位置し；
次の式：
【化９】
2013508335.tif 000009
で表される構造は：
【化１０】
2013508335.tif 000010
から成る群から選択され
ＹａはＣＨ２であり；
ｎは０であり；
ｑは０であり；
Ｖは−ＯＲ１ｂであり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＯＲ１ｃ；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは水素である。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
糖尿病処置のための、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
糖尿病、症候群Ｘ、インスリン抵抗性、糖耐性低下、異脂肪血症、肥満、高血圧、微量アルブミン尿および高血糖に起因にする合併症から選択される、哺乳動物におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置のための、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
次の式：
【化１１】
2013508335.tif 000011
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項３１】
糖尿病処置のための、請求項３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
次の式：
【化１２】
2013508335.tif 000012
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項３４】
糖尿病処置のための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
次の式：
【化１３】
2013508335.tif 000013
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項３７】
糖尿病処置のための、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
次の式：
【化１４】
2013508335.tif 000014
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項４０】
糖尿病処置のための、請求項３９に記載の医薬組成物。