【手続補正書】
【提出日】平成25年8月22日(2013.8.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式C
2013503883.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が、-CH3および-CD3より選択され；R5が、水素または重水素であり；Yが、フッ素、水素、または重水素である）。
【請求項２】
R1が-CH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が-CD3である、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R5が水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
R5が重水素である、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Yがフッ素である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Yが水素である、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
式Cの化合物が下記の構造
2013503883.tif 000002
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項7記載の化合物。
【請求項９】
式Cの化合物が下記の構造
2013503883.tif 000003
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、以下の化合物
2013503883.tif 000004
2013503883.tif 000005
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
式D(i)
2013503883.tif 000006
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
【請求項１２】
化合物が
2013503883.tif 000007
、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
式D(ii)
2013503883.tif 000008
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
【請求項１４】
化合物が
2013503883.tif 000009
、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
重水素に指定されていない任意の原子が、その天然同位体存在度で存在する、請求項1から14のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
請求項1〜15のいずれか一項記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１７】
糖尿病性腎症、高血圧性腎症、または四肢の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性跛行より選択される疾患または状態を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
慢性腎疾患を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
慢性腎疾患が、糸球体腎炎、巣状分節状糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、逆流性尿路疾患、または多発性嚢胞腎である、請求項18記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
肝臓の慢性疾患を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【請求項２１】
肝臓の慢性疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎、脂肪肝変性または他の食事誘発高脂肪またはアルコール誘発組織変性状態、肝硬変、肝不全、またはアルコール性肝炎である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
インスリン抵抗性、網膜症、糖尿病性潰瘍、放射線性壊死、急性腎不全または薬物誘発腎毒性より選択される糖尿病関連疾患または状態を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
間欠性跛行を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
インスリン依存性糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；メタボリック症候群；肥満症；インスリン抵抗性；脂質異常症；耐糖能異常；高血圧症；高脂血症；高尿酸血症；痛風；および凝固能亢進より選択される疾患または状態を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
貧血、グレーブス病、網膜静脈閉塞症、ループス腎炎、黄班変性症、脊髄形成異常症、HIV由来のそう痒症、肺高血圧症、網膜動脈閉塞、小腸炎、虚血性視神経症、急性膵炎、鎌状赤血球貧血、およびβサラセミアより選択される疾患または状態を治療するための、請求項16記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンに構造的に関連する新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。
[本発明1001]
式C
2013503883.tif 000010
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が、-CH3および-CD3より選択され；R5が、水素または重水素であり；Yが、フッ素、水素、または重水素である）。
[本発明1002]
R1が-CH3である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
R1が-CD3である、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
R5が水素である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1005]
R5が重水素である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1006]
Yがフッ素である、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Yが水素である、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1008]
式Cの化合物が下記の構造
2013503883.tif 000011
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、本発明1007の化合物。
[本発明1009]
式Cの化合物が下記の構造
2013503883.tif 000012
を有するか、またはその薬学的に許容される塩である、本発明1007の化合物。
[本発明1010]
化合物が、以下の化合物
2013503883.tif 000013
2013503883.tif 000014
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩である、本発明1001の化合物。
[本発明1011]
式D(i)
2013503883.tif 000015
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
[本発明1012]
化合物が
2013503883.tif 000016
、
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
式D(ii)
2013503883.tif 000017
の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
（式中：
R1が-CH3および-CD3より選択され；R5が水素または重水素である）。
[本発明1014]
化合物が
2013503883.tif 000018
、
またはその薬学的に許容される塩である、本発明1013の化合物。
[本発明1015]
重水素に指定されていない任意の原子が、その天然同位体存在度で存在する、本発明1001から1014のいずれかの化合物。
[本発明1016]
本発明1001、1011、または1013の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
[本発明1017]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者の疾患または状態を治療する方法であって、該疾患が、糖尿病性腎症、高血圧性腎症、または四肢の慢性閉塞性動脈疾患に基づく間欠性跛行より選択される、前記方法。
[本発明1018]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
[本発明1019]
慢性腎疾患が、糸球体腎炎、巣状分節状糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、逆流性尿路疾患、または多発性嚢胞腎である、本発明1018の方法。
[本発明1020]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における肝臓の慢性疾患を治療する方法。
[本発明1021]
肝臓の慢性疾患が、非アルコール性脂肪性肝炎、脂肪肝変性または他の食事誘発高脂肪またはアルコール誘発組織変性状態、肝硬変、肝不全、またはアルコール性肝炎である、本発明1020の方法。
[本発明1022]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における糖尿病関連疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン抵抗性、網膜症、糖尿病性潰瘍、放射線性壊死、急性腎不全または薬物誘発腎毒性より選択される、前記方法。
[本発明1023]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における間欠性跛行を治療する方法。
[本発明1024]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における慢性腎疾患を治療する方法。
[本発明1025]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、インスリン依存性糖尿病；インスリン非依存性糖尿病；メタボリック症候群；肥満症；インスリン抵抗性；脂質異常症；耐糖能異常；高血圧症；高脂血症；高尿酸血症；痛風；および凝固能亢進より選択される、前記方法。
[本発明1026]
有効量の本発明1016の組成物を患者へ投与する工程を含む、治療の必要がある患者における疾患または状態を治療する方法であって、当該疾患または状態が、貧血、グレーブス病、網膜静脈閉塞症、ループス腎炎、黄班変性症、脊髄形成異常症、HIV由来のそう痒症、肺高血圧症、網膜動脈閉塞、小腸炎、虚血性視神経症、急性膵炎、鎌状赤血球貧血、およびβサラセミアより選択される、前記方法。