【手続補正書】
【提出日】平成24年3月29日(2012.3.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物であって、
2012513480.tif 000001
式中、
ｐは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
Ｘは、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
Ｙは、直鎖または分岐鎖のＣ１−６アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、または置換シクロアルキルであり、
各Ｒ２は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ３は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ４は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、もしくはＭ＋であり、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ９）４であり、各Ｒ９は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＲ５に直接隣接する窒素は、陰イオン性であるか、または
Ｒ４およびＲ５は、それらに結合する１個もしくは複数の介在原子とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、もしくはアシルであり、
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ６は、直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、Ｒ６を担持する窒素とＹを担持する環とを連結し、
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ７およびＲ８の少なくとも１つは、水素ではなく、かつ
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８の各々は、Ｍ＋であってもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ９）４であり、各Ｒ９は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、化合物。
【請求項２】
Ｒ１は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、アルキル、置換アルキル、またはハロである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４は水素であり、かつＲ５は水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙはメチレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６は水素であり、Ｒ７はＣ１−３アルキルであり、かつＲ８はＣ１−３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２およびＲ３のそれぞれは独立して、低級アルキルまたは低級アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＩに記載の化合物であって、
2012513480.tif 000002
式中、
ｐは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
Ｘは、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
Ｙは、直鎖または分岐鎖のＣ１−６アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、
Ｒ１は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、もしくは置換シクロアルキルであり、
各Ｒ２は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ３は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ４は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、もしくはＭ＋であり、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ９）４であり、各Ｒ９は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＲ５に直接隣接する窒素は、陰イオン性であるか、または
Ｒ４およびＲ５は、それらに結合する１個もしくは複数の介在原子とともに、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリル基を形成し、
各Ｒ５は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、もしくはアシルであり、
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ１０は、直鎖もしくは分岐鎖のＣ１−６アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、かつ
Ｒ７およびＲ８の各々は、Ｍ＋であってもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ９）４であり、各Ｒ９は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ｐはゼロであり、かつＲ６およびＹの各々は独立して、直鎖または分岐鎖のＣ１−６アルキレン基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６およびＹのそれぞれは独立して、メチレンまたはエチレンである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＩＩに記載の化合物であって、
2012513480.tif 000003
式中、
ｐは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
Ｘは、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
各Ｒ２は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、もしくはハロであり、
各Ｒ３は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、もしくはハロであり、
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ７およびＲ８の少なくとも１つは、水素ではなく、かつ
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８の各々は、Ｍ＋で置換されていてもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ９）４であり、各Ｒ９は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＩＶに記載の化合物であって、
2012513480.tif 000004
式中、
ｐは、０、１、２、または３であり、
ｑは、０、１、２、または３であり、
Ｘは、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
各Ｒ２は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）Ｒ５、もしくはハロであり、
各Ｒ３は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、もしくはハロであり、
Ｒ６は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ７は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ８は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ７およびＲ８の少なくとも１つは、水素ではなく、かつ
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８の各々は、Ｍ＋で置換されていてもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ９）４であり、各Ｒ９は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｉ−１：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−３：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−４：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−５：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−６：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−７：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−８：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−９：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［３−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１０：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［３−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１１：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［３−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１２：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［３−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１３：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［３−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１４：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［３−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１５：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１６：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１７：Ｎ２−（４−アミノスルホニル−３，５−ジメチルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１８：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−１９：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２０：Ｎ２−（４−アミノスルホニル−３，５−ジメチルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル−アミノ）メチル］フェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２１：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２２：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２３：Ｎ２−（４−アミノスルホニル−３，５−ジメチルフェニル）−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２４：Ｎ２−（３−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２５：Ｎ２−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２６：Ｎ２−（４−アミノスルホニル−３，５−ジメチルフェニル）−５−クロロ−Ｎ４−［４−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］−２−メチルフェニル］−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２７：Ｎ４−［３−（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピオニル）アミノスルホニル−（Ｎ−プロピオニル）アミノメチル］フェニル−５−メチル−Ｎ２−（３−プロピオニルアミノスルホニル）フェニル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−２８：Ｎ４−［３−（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピオニル）アミノスルホニル−（Ｎ−プロピオニル）アミノメチル］フェニル−５−メチル−Ｎ２−（３−プロピオニルアミノスルホニル）フェニル−２，４−ピリミジンジアミンナトリウム塩、
Ｉ−２９：Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−Ｎ４−（３−エチルアミノスルホニルアミノメチル）フェニル−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−３０：Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニルアミノメチル）−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−３１：Ｎ２−（４−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニルアミノメチル）−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
Ｉ−３２：Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−Ｎ４−（３−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニルアミノ−メチル）−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−１：Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−Ｎ４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−２：Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−Ｎ４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−５−フルオロ−２，４−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−３：Ｎ２−（４−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−４：Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミン、または
ＩＩ−５：Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−Ｎ４−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−５−メチル−２，４−ピリミジンジアミンである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物を含む、薬学的製剤。
【請求項１５】
ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法であって、前記ＪＡＫキナーゼを、前記ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１６】
ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法であって、ＪＡＫ３キナーゼを、前記ＪＡＫ３キナーゼの活性を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物とインビトロで接触させることを含む、方法。
【請求項１７】
Ｔ細胞媒介性自己免疫疾患を治療する方法であって、前記自己免疫疾患を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を、そのような自己免疫疾患に罹患している患者に投与することを含む、Ｔ細胞媒介性自己免疫疾患を治療する方法。
【請求項１８】
前記化合物は、１０μＭ未満のＩＣ５０でＳｙｋキナーゼを阻害する化合物または薬学的組成物と併用で、または付属的に投与される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
移植レシピエントにおける同種移植片拒絶を治療または阻止する方法であって、前記拒絶を治療または阻止するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を、前記移植レシピエントに投与することを含む、方法。
【請求項２０】
前記化合物は、前記移植レシピエントにおける組織または臓器の移植の前に、前記組織または前記臓器に投与される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記拒絶は急性拒絶である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
前記拒絶は慢性拒絶である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
前記拒絶は、ＨＶＧＲまたはＧＶＨＲによって媒介される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
前記同種移植は、腎臓、心臓、肝臓、または肺移植である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２５】
前記化合物は、別の免疫抑制剤と併用で、または付属的に投与される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２６】
前記免疫抑制剤は、シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、ＩＭＰＤＨ阻害剤、ミコフェノレート、ミコフェノール酸モフェチル、抗Ｔ細胞抗体、またはＯＫＴ３である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
ＩＶ型過敏症反応を治療または阻止する方法であって、前記過敏症反応を治療または阻止するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を、被験体に投与することを含む、方法。
【請求項２８】
眼の疾病および／または疾患を治療する方法であって、前記眼の疾病および／または疾患を治療するのに有効な量の請求項１に記載の化合物を、被験体に投与することを含む、方法。
【請求項２９】
前記眼の前記疾病および／または疾患は、ドライアイ症候群、ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎、緑内障、または酒さである、請求項２８に記載の方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
これらおよび他の実施形態のより詳細な記述は、以下に提供される。
[本発明1001]
式Ｉの化合物であって、
2012513480.tif 000005
式中、
ｐは、0、1、2、または3であり、
ｑは、0、1、2、または3であり、
Ｘは、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
Ｙは、直鎖または分岐鎖のＣ1−6アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、
Ｒ1は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、または置換シクロアルキルであり、
各Ｒ2は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ3は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ4は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、もしくはＭ＋であり、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ9）4であり、各Ｒ9は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＲ5に直接隣接する窒素は、陰イオン性であるか、または
Ｒ4およびＲ5は、それらに結合する1個もしくは複数の介在原子とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
各Ｒ5は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、もしくはアシルであり、
Ｒ6は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ6は、直鎖もしくは分岐鎖のＣ1−6アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、Ｒ6を担持する窒素とＹを担持する環とを連結し、
Ｒ7は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ7およびＲ8の少なくとも1つは、水素ではなく、かつ
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8の各々は、Ｍ＋であってもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ9）4であり、各Ｒ9は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、化合物。
[本発明1002]
Ｒ1は水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
Ｘは、アルキル、置換アルキル、またはハロである、本発明1002の化合物。
[本発明1004]
Ｒ4は水素であり、かつＲ5は水素である、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
Ｙはメチレンである、本発明1001の化合物。
[本発明1006]
Ｒ6は水素であり、Ｒ7はＣ1−3アルキルであり、かつＲ8はＣ1−3アルキルである、本発明1001の化合物。
[本発明1007]
Ｒ2およびＲ3のそれぞれは独立して、低級アルキルまたは低級アルコキシである、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
式ＩＩに記載の化合物であって、
2012513480.tif 000006
式中、
ｐは、0、1、2、または3であり、
ｑは、0、1、2、または3であり、
Ｘは、水素、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
Ｙは、直鎖または分岐鎖のＣ1−6アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、
Ｒ1は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、もしくは置換シクロアルキルであり、
各Ｒ2は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ3は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノアシル、アミノアシルオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、炭酸エステル、ニトロ、もしくはハロであり、
各Ｒ4は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、もしくはＭ＋であり、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ9）4であり、各Ｒ9は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＲ5に直接隣接する窒素は、陰イオン性であるか、または
Ｒ4およびＲ5は、それらに結合する1個もしくは複数の介在原子とともに、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリル基を形成し、
各Ｒ5は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アミノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、もしくはアシルであり、
Ｒ7は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ10は、直鎖もしくは分岐鎖のＣ1−6アルキレン基、シクロアルキレン、もしくは置換シクロアルキレンであり、かつ
Ｒ7およびＲ8の各々は、Ｍ＋であってもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ9）4であり、各Ｒ9は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
ｐはゼロであり、かつＲ6およびＹの各々は独立して、直鎖または分岐鎖のＣ1−6アルキレン基である、本発明1008の化合物。
[本発明1010]
Ｒ6およびＹのそれぞれは独立して、メチレンまたはエチレンである、本発明1009の化合物。
[本発明1011]
式ＩＩＩに記載の化合物であって、
2012513480.tif 000007
式中、
ｐは、0、1、2、または3であり、
ｑは、0、1、2、または3であり、
Ｘは、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
各Ｒ2は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、もしくはハロであり、
各Ｒ3は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、もしくはハロであり、
Ｒ6は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ7は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ7およびＲ8の少なくとも1つは、水素ではなく、かつ
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8の各々は、Ｍ＋で置換されていてもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ9）4であり、各Ｒ9は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、本発明1001の化合物。
[本発明1012]
式ＩＶに記載の化合物であって、
2012513480.tif 000008
式中、
ｐは、0、1、2、または3であり、
ｑは、0、1、2、または3であり、
Ｘは、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、シアノ、ハロ、ニトロ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキニル、もしくは置換シクロアルキニルであり、
各Ｒ2は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ4）Ｒ5、もしくはハロであり、
各Ｒ3は独立して、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、もしくはハロであり、
Ｒ6は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ7は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであり、
Ｒ8は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、もしくはアシルであるか、または
Ｒ7およびＲ8は、それらが結合する窒素とともに、ヘテロシクリルもしくは置換ヘテロシクリル基を形成し、
Ｒ7およびＲ8の少なくとも1つは、水素ではなく、かつ
Ｒ6、Ｒ7、およびＲ8の各々は、Ｍ＋で置換されていてもよく、Ｍ＋は、Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、もしくは＋Ｎ（Ｒ9）4であり、各Ｒ9は独立して、水素もしくはアルキルであり、かつＭ＋を担持する窒素は、陰イオン性である、本発明1001の化合物。
[本発明1013]
Ｉ−1：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−2：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−3：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−4：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−5：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−6：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−7：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−8：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−9：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［3−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−10：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［3−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−11：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［3−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−12：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［3−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−13：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［3−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−フルオロ−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−14：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［3−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−フルオロ−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−15：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］−2−メチルフェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−16：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］−2−メチルフェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−17：Ｎ2−（4−アミノスルホニル−3，5−ジメチルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−エチルスルファモイルアミノ）メチル］−2−メチルフェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−18：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−19：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−20：Ｎ2−（4−アミノスルホニル−3，5−ジメチルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル−アミノ）メチル］フェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−21：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−22：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−23：Ｎ2−（4−アミノスルホニル−3，5−ジメチルフェニル）−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］フェニル］−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−24：Ｎ2−（3−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］−2−メチルフェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−25：Ｎ2−（4−アミノスルホニルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］−2−メチルフェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−26：Ｎ2−（4−アミノスルホニル−3，5−ジメチルフェニル）−5−クロロ−Ｎ4−［4−［（Ｎ−シクロプロピルスルファモイルアミノ）メチル］−2−メチルフェニル］−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−27：Ｎ4−［3−（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピオニル）アミノスルホニル−（Ｎ−プロピオニル）アミノメチル］フェニル−5−メチル−Ｎ2−（3−プロピオニルアミノスルホニル）フェニル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−28：Ｎ4−［3−（Ｎ−エチル−Ｎ−プロピオニル）アミノスルホニル−（Ｎ−プロピオニル）アミノメチル］フェニル−5−メチル−Ｎ2−（3−プロピオニルアミノスルホニル）フェニル−2，4−ピリミジンジアミンナトリウム塩、
Ｉ−29：Ｎ2−（3−アミノスルホニル−4−メチル）フェニル−Ｎ4−（3−エチルアミノスルホニルアミノメチル）フェニル−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−30：Ｎ2−（3−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ4−（3−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニルアミノメチル）−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−31：Ｎ2−（4−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ4−（3−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニルアミノメチル）−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
Ｉ−32：Ｎ2−（3−アミノスルホニル−4−メチル）フェニル−Ｎ4−（3−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニルアミノ−メチル）−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−1：Ｎ2−（3−アミノスルホニル−4−メチル）フェニル−Ｎ4−（2−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−1，2，3，4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル）−5−フルオロ−2，4−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−2：Ｎ2−（3−アミノスルホニル−4−メチル）フェニル−Ｎ4−（2−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−2，3−ジヒドロ−1Ｈ−イソインドール−5−イル）−5−フルオロ−2，4−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−3：Ｎ2−（4−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ4−（2−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−2，3−ジヒドロ−1Ｈ−イソインドール−5−イル）−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、
ＩＩ−4：Ｎ2−（3−アミノスルホニル）フェニル−Ｎ4−（2−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−2，3−ジヒドロ−1Ｈ−イソインドール−5−イル）−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミン、または
ＩＩ−5：Ｎ2−（3−アミノスルホニル−4−メチル）フェニル−Ｎ4−（2−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル−2，3−ジヒドロ−1Ｈ−イソインドール−5−イル）−5−メチル−2，4−ピリミジンジアミンである、化合物。
[本発明1014]
本発明1001の化合物を含む、薬学的製剤。
[本発明1015]
ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法であって、前記ＪＡＫキナーゼを、前記ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な量の本発明1001の化合物と接触させることを含む、方法。
[本発明1016]
ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法であって、ＪＡＫ3キナーゼを、前記ＪＡＫ3キナーゼの活性を阻害するのに有効な量の本発明1001の化合物とインビトロで接触させることを含む、方法。
[本発明1017]
Ｔ細胞媒介性自己免疫疾患を治療する方法であって、前記自己免疫疾患を治療するのに有効な量の本発明1001の化合物を、そのような自己免疫疾患に罹患している患者に投与することを含む、Ｔ細胞媒介性自己免疫疾患を治療する方法。
[本発明1018]
前記化合物は、10μＭ未満のＩＣ50でＳｙｋキナーゼを阻害する化合物または薬学的組成物と併用で、または付属的に投与される、本発明1017の方法。
[本発明1019]
移植レシピエントにおける同種移植片拒絶を治療または阻止する方法であって、前記拒絶を治療または阻止するのに有効な量の本発明1001の化合物を、前記移植レシピエントに投与することを含む、方法。
[本発明1020]
前記化合物は、前記移植レシピエントにおける組織または臓器の移植の前に、前記組織または前記臓器に投与される、本発明1019の方法。
[本発明1021]
前記拒絶は急性拒絶である、本発明1020の方法。
[本発明1022]
前記拒絶は慢性拒絶である、本発明1020の方法。
[本発明1023]
前記拒絶は、ＨＶＧＲまたはＧＶＨＲによって媒介される、本発明1020の方法。
[本発明1024]
前記同種移植は、腎臓、心臓、肝臓、または肺移植である、本発明1020の方法。
[本発明1025]
前記化合物は、別の免疫抑制剤と併用で、または付属的に投与される、本発明1020の方法。
[本発明1026]
前記免疫抑制剤は、シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、ＩＭＰＤＨ阻害剤、ミコフェノレート、ミコフェノール酸モフェチル、抗Ｔ細胞抗体、またはＯＫＴ3である、本発明1025の方法。
[本発明1027]
ＩＶ型過敏症反応を治療または阻止する方法であって、前記過敏症反応を治療または阻止するのに有効な量の本発明1001の化合物を、被験体に投与することを含む、方法。
[本発明1028]
眼の疾病および／または疾患を治療する方法であって、前記眼の疾病および／または疾患を治療するのに有効な量の本発明1001の化合物を、被験体に投与することを含む、方法。
[本発明1029]
前記眼の前記疾病および／または疾患は、ドライアイ症候群、ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎、緑内障、または酒さである、本発明1028の方法。