【手続補正書】
【提出日】平成24年3月30日(2012.3.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＩまたはＩＩの化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩
【化１】
2011520986.tif 000001
［式中、
Ｊは、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｗは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；
Ｘは、ＣＲ２ｂ＊Ｒ２ｃまたはＮＲ２ｂ＋であり；
Ｚは、ＣＲａＲｂまたはＳ（Ｏ）ｖ＊であり；
ＲａおよびＲｂは独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕であり；
ＲｃおよびＲｄは各場合で独立に、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕であり；
但し、ＺがＳ（Ｏ）ｖ＊である場合、Ｚに対してα−炭素上のＲｃおよびＲｂは−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であることはできず；
またはＲａおよびＲｂがそれらが結合している炭素原子とともに一体となって、３〜１０員シクロアルキル、３〜１０員シクロアルケニル環または複素環〔いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕を形成していても良く；
またはＲｃおよびＲｄがそれらが結合している炭素原子とともに一体となって、３〜１０員シクロアルキル、３〜１０員シクロアルケニル環または複素環〔いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕を形成していても良く；
またはＲａおよび／またはＲｂがＲｃまたはＲｄのいずれかと一体となって部分飽和もしくは完全飽和の３〜８員シクロアルキル環または複素環〔いずれも価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕を形成していても良く；
またはＲａおよびＲｂが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
または同一炭素原子に結合したＲｃおよびＲｄが一体となってカルボニル基を形成していても良く；
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリールまたは複素環〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕であり；
Ｒ２は、
（ｉ）Ｈ、または
（ｉｉ）アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｖ＊Ｒ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４〔いずれも、独立に価数が許容する１以上のＲ１０で置換されていても良い〕
であり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｂ＊およびＲ３は、各場合で独立にＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−ＯＲ４、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕から選択され；
Ｒ２ｂおよびＲ２ｂ＋は独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａまたは−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａであり；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｂ＊が一体となって結合を形成していても良く、但しそのような結合が形成されない場合、Ｒ２ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａに限定され；
またはＲ２ｂおよびＲ２ｂ＋が一体となって結合を形成していても良く、但しそのような結合が形成されない場合、Ｒ２ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａおよび−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａに限定され；
Ｒ４は、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキル〔いずれも、独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕から選択され；
Ｒ５およびＲ５ａは、各場合で独立にＨ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルおよびシクロアルキルアルキル〔いずれも価数が許容する１以上のＲ１０で置換されていても良い〕から選択され；
またはＲ５およびＲ５ａが一体となって、１以上のＲ１０で置換されていても良い複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は各場合で独立に、ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４であり；
前記アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルおよび複素環アルキル基はさらに独立に、１以上の−（アルキレン）ｍ−ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｓ（Ｏ）ｖＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＯＣ（＝Ｓ）ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５ａ、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ４または−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ４で置換されていても良く；
およびさらに、同一の炭素に結合しているか、隣接する原子に結合しているいずれか二つのＲ１０基が一体となって、置換されていても良い３〜８員環系を形成していても良く；
ｍは０または１であり；
ｎは０、１または２であり；
ｖは０、１または２であり；
ｖ＊は１または２である］。
【請求項２】
Ｒ１がフェニル、ナフチル、ベンゾジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピラジジニル、イソキノリニル、キノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕から選択される、請求項１に記載の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３】
（ａ）式Ｉの化合物のＲ２または（ｂ）式ＩＩの化合物のＲ２ａのいずれかが、Ｈ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項４】
（ａ）式Ｉの化合物におけるＲ２または（ｂ）式ＩＩの化合物におけるＲ２ａのいずれかが、Ｈ、アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジノニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、インドリノニル、イソインドリニル、イソインドリノニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キナゾリノニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、キノキサリニル、テトラヒドロキノキサリニル、ベンゾモルホリニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、イミダゾピリジニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、トリアゾロピリジニル、トリアゾロピリミジニル、トリアゾロピリダジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、イミダゾピリダジニル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピロロピリダジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ピラゾロピリダジニル、シンノリニル、チエノピロリル、テトラヒドロチエノピロリル、ジヒドロチエノピロロニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、フロピリジニル、フロピリミジニル、フロピラジジニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイソチアゾリル〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕から選択される、請求項２に記載の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
【化２】
2011520986.tif 000002
2011520986.tif 000003
2011520986.tif 000004
2011520986.tif 000005
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である］
から選択される請求項２の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項６】
Ｒ２またはＲ２ａのいずれかが、
（ａ）アルキニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕；または
（ｂ）
【化３】
2011520986.tif 000006
2011520986.tif 000007
2011520986.tif 000008
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である］
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である、請求項３の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項７】
Ｒ２またはＲ２ａのいずれかが、
（ａ）アルキニルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ５ａ〔いずれも独立に価数が許容する１以上のＲ１０基で置換されていても良い〕；または
（ｂ）
【化４】
2011520986.tif 000009
2011520986.tif 000010
2011520986.tif 000011
2011520986.tif 000012
［式中、ｍ＊は、価数が許容する０、１、２、３、４、５または６である］
から選択されるアリール、ヘテロアリールまたは複素環系
である、請求項５の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項８】
下記式ＩＡを有する請求項１の化合物
【化５】
2011520986.tif 000013
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項９】
ＪがＮであり、ならびにＲ２ａ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｂ＊がＨである請求項８の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１０】
下記式ＩＢを有する請求項１の化合物
【化６】
2011520986.tif 000014
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１１】
下記式ＩＣを有する請求項１の化合物
【化７】
2011520986.tif 000015
または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１２】
Ｒ２ａおよびＲ２ｃがＨである請求項１１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１３】
５−フェニル−３−（キノリン−６−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（キノリン−６−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（キノリン−６−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−６−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン、
６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−メトキシキノリン−６−イル）エチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−（（３−メトキシキノリン−６−イル）メチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（１−（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）エチル）−５−（チオフェン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−（２−メトキシエトキシ）キノリン−６−イル）メチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
３−（（３−メトキシキノリン−６−イル）メチル）−５−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−ベンジル−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−ベンジル−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−５−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン、および
（Ｒ）−５−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−（１−（キノリン−６−イル）エチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−４（５Ｈ）−オン
からなる群から選択される、請求項１の化合物または該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１４】
製薬上許容される媒体、補助剤または希釈剤とともに請求項１または１１の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
対象者における癌または増殖性障害を治療するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
対象者における腫瘍の大きさを低減するための、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
対象者における腫瘍の転移を低減するための、請求項１４に記載の医薬組成物。