【手続補正書】
【提出日】平成24年11月30日(2012.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2012512871.tif 000001
｛式中、
ＲはＨ；ハロ；ＣＮ；ＮＯ2；Ｃ1−Ｃ6アルキル；ＣＦ3；アリール；ヘテロアリール；アラルキル；アルカリル；ヘテロアルキル；炭素環；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ’；アルキル−Ｃ（＝Ｏ）；アリール−Ｃ（＝Ｏ）；−Ｃ（＝Ｏ）アリール；−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）；ＯＲ’；Ｒ’−ＳＯ2−：ＳＯ2−Ｒ’；ＳＲ’；Ｒ’−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−；アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ’−アルキル−；Ｒ’−Ｃ（＝Ｏ）；又はＮＲ’Ｒ’；アリール−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；ＯＲ’；Ｒ’−ＳＯ2−；ＳＯ2−Ｒ’；ＳＲ’；Ｒ’−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−；アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ’−アルキル−；Ｒ’−Ｃ（＝Ｏ）；又はＮＲ’Ｒ’であり；
Ｒ’はＨ；Ｏ；Ｓ；ＣＯＮＨ２；アルキル；ハロアルキル；アルキルハロ；ハロアリール；ハロヘテロアリール；シクロアルキル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロアルキル；又はヘテロアリールであり；
ＹはＨ；ハロ；アリール；ヘテロアリール；ＮＨ−ヘテロアリール；ＮＨ−アリール；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−アリール−；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ−アリール−；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ−ヘテロアリール；−アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−ヘテロアリール；−アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ；−アリール−アルキル−ＮＨ−；ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール−ＮＨ−；ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール−ＮＨ；ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ＮＨ；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ＮＨ；アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−；Ｒ’−ＮＨ−；Ｒ’−Ｏ−Ｒ’−ＮＨ−；ＮＲ’Ｒ’−アルキル−；又はＲ’−アルキル−であり；
-----は二重結合の存在又は不存在を表し；
アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル又はシクロアルキルは任意に置換型又は無置換型であってよく、そしてアリール、ヘテロアリール、及び／又はシクロアルキル環の任意の組み合わせで、単環、二環又は三環構造であってよい。｝
で表される化合物、並びに、あらゆる比の混合物を含む、医薬的に許容されるそのプロドラッグ、誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体及び立体異性体。
【請求項２】
Ｒはメタノンであり、そしてＹは、Ｈ；ハロ；アリール；ヘテロアリール；ＮＨ−アリール；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−アリール−；−アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−アリール；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ−ヘテロアリール；−アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−ヘテロアリール；−アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；−ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ；−アリール−アルキル−ＮＨ−；ヘテロアリール−アルキル−ＮＨ；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール−ＮＨ−；ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール−ＮＨ；ヘテロアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ＮＨ；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール−ＮＨ；アルキル−ＮＨ−ＳＯ2−；Ｒ’−ＮＨ−；Ｒ’−Ｏ−Ｒ’−ＮＨ−；ＮＲ’Ｒ’−アルキル−；及びＲ’−アルキル−から成る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−アリール−ＮＨ−であり、そしてアリールはフェニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＹはＲ’−ＮＨ又はＲ’である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ’はハロヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒはシクロアルキルメタノンであり、そしてＹはＲ’−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒはシクロブチルメタノンであり、そしてＹは５−クロロ−ベンゾ−ジオキソイル−４−アミノである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒはシクロヘキシルメタノンであり、そしてＹは５−クロロ−ベンゾ−ジオキソイル−４−イルアミノである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
ＲはＲ’−ＳＯ2−であり、そしてＹはＲ’−ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒは３−クロロベンゼンスルホニルであり、そしてＹはフェニルアミンである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ−［４−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イルアミノ）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（６−アセチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イルアミノ）−フェニル］−ベンズアミド；
フェニル−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン；
ベンジル−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン；
（４−フルオロ−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン；
４−（４−フルオロ−フェニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
（４−フルオロ−フェニル）−（４−フェニルアミノ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−メタノン；
１−（４−フェニルアミノ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−エタノン；
（３−クロロ−フェニル）−（４−フェニルアミノ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−メタノン；
４−フェニルアミノ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド；
［６−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル］−フェニル−アミン；
Ｎ−｛４−［６−（３−クロロ−ベンゾイル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イルアミノ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−アセチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−エタノン；
３−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イルメチル）−ベンゾニトリル；
３−クロロ−６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
（４−クロロ−フェニル）−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−メタノン・塩酸塩；
（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−フェニル−メタノン・塩酸塩；
（２−クロロ−フェニル）−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−メタノン・塩酸塩；
（３−クロロ−フェニル）−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−メタノン・塩酸塩；
４−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボニル）−ベンゾニトリル・塩酸塩；
３−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボニル）−ベンゾニトリル・塩酸塩；
（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン・塩酸塩；
（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−（３−メトキシ−フェニル）−メタノン・塩酸塩；
（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−（４−メトキシ−フェニル）−メタノン・塩酸塩；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（４−メトキシ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（４−シアノ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（４−クロロ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（３−メトキシ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（２−メトキシ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（３−クロロ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−クロロ−６−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−クロロ−６−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
２−クロロ−６−（３−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−クロロ−６−（２，５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−クロロ−６−（２，４−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−クロロ−６−（３−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−クロロ−６−（４−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−スルホニル）ベンゾニトリル；
４−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−スルホニル）ベンゾニトリル；
３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸（２−クロロ−フェニル）−アミド・塩酸塩；
３−（４−フェノキシ−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−（４−メトキシ−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−（２−メトキシ−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−（３−メトキシ−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（４−メトキシ−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン；
（２−メチル−３−トリフルオロメチル−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミン・ビス塩酸塩；
（３−フルオロ−４−メチル−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
（２−メトキシ−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
ピリジン−２−イル−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
（３−フルオロ−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
（４−メチル−３−トリフルオロメチル−フェニル）−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イル）−アミン・ビス塩酸塩；
１−［４−（ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（ナフタレン−１−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（３−フルオロ−４−メチル−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（ナフタレン−２−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
１−［４−（インダン−５−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−エタノン；
［２−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−エチル］−ジエチル−アミン・塩酸塩；
３−クロロ−６−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−フェニル−メタノン；
［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−フェニル−メタノン；
［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−シクロプロピル−メタノン；
［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−シクロブチル−メタノン；
［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−シクロペンチル−メタノン；
［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−シクロヘキシル−メタノン；
１−［４−（５−クロロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−４−イルアミノ）−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル］−２−メチル−プロパン−１−オン；
３−（３−クロロ−５，７，８，９−テトラヒドロ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−６−イル）−プロピオンアミド；
３−クロロ−６−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−クロロ−６−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；
３−チオフェン−３−イル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロール；及び
Ｎ−メチル−２−（６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［２，３−ｂ；３’，４’−ｄ］ピロル−４−イルアミノ）−ベンズアミド
から成る群から選択された化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、又は医薬的に許容されるそのプロドラッグ、誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体又は立体異性体、又はその任意の混合物と、医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバント及び／又は希釈剤とを含む医薬組成物又は薬剤。
【請求項１３】
請求項１から１１のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容されるそのプロドラッグ、誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体又は立体異性体、又はその任意の混合物の、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の過剰発現又は異常活性に起因する宿主の疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物の、タンパク質キナーゼの阻害によって改善又は予防される疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物の、Ｓｒｃ酵素の阻害によって改善又は予防される疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
宿主が哺乳動物である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該哺乳動物がヒトである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
治療されるべき疾患が、癌、心筋梗塞、骨粗鬆症、脳卒中、及び炎症から成る群から選択される、請求項１４又は１５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
治療されるべき疾患が癌である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療されるべき疾患が炎症である、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
癌が、メラノーマ、白血病、結腸癌、乳癌、胃癌、卵巣癌、腎臓癌、前立腺癌、リンパ腫、神経芽細胞腫、膵臓、膀胱癌、脳腫瘍、及び肺癌から成る群から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１から１１のいずれか１項に記載の一般式Ｉの少なくとも１種の化合物、及び／又は、任意の混合物を含む、医薬的に許容されるそのプロドラッグ、誘導体、塩、溶媒和物、互変異性体又は立体異性体と、少なくとも１種のさらなる薬剤活性物質とを含む、薬剤。
【請求項２３】
請求項１に記載の一般式Ｉの化合物を製造する方法であって、
（ａ）Ｘ−Ｐｈｏｓ、Ｐｄ（ＯＡｃ）2、ＫＯＨ及びｔ−ＢｕＯＨの存在において、４−クロロ−ジピリジル−ピロールと第二アミンとを反応させることにより、４−（二置換型アミノ）ジピリジル−ピロールを中間化合物として提供し；そして
（ｂ）工程（ａ）からの中間化合物を、Ｒ−Ｘと反応させることにより、最終生成化合物をもたらすこと、
を含む、方法。
【請求項２４】
（ａ）有効量の、請求項１から１１までのいずれか１項に記載の化合物、又は、あらゆる比の混合物を含む、医薬的に許容されるそのプロドラッグ、誘導体、溶媒和物、塩、互変異性体及び立体異性体と、
（ｂ）有効量の第２の薬剤活性成分と
の別々のパックから成るキット。