【手続補正書】
【提出日】平成25年9月10日(2013.9.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８３】
8-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロピリド[2,3-h]キナゾリン-2-アミン
【化２５】
2013515710.tif 000001
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１８５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１８５】
ステップ2:8-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロピリド[2,3-h]キナゾリン-2-アミン
tert-ブチル(1-(4-(2-アミノ-9-フェニル-5,6-ジヒドロピリド[2,3-h]キナゾリン-8-イル)フェニル)シクロブチル)カルバメート(10mg、0.019mmol)をTFA(1mL)に溶解し、30秒間撹拌した。溶液を直ちに、減圧下で乾燥するまで濃縮した。残留物をジエチルエーテル(約2mL)に溶解し、減圧下で乾燥するまで3回濃縮した。次いで残留物をジエチルエーテル(2mL)にスラリー化し、静置した後、上澄み溶媒をピペットで除去した。これを3回繰り返した。残留する溶媒を減圧下で除去し、乾燥して所望の生成物を灰白色固体(2mg、20%収率)として得た。1H NMR (500 MHz, d6-DMSO) 8.04 (br s, 2H), 8.31 (s, 1H), 8.23 (s, 1H), 7.40 (d, 2H), 7.35 (d, 2H), 7.29 (m, 3H), 7.20 (m, 2H), 3.13 (t, 2H), 2.94 (t, 2H), 2.56 (m, 4H), 2.07-2.19 (br m, 1H), 1.74-1.85 (br m, 1H).  LCMS (方法A): RT = 3.58分, M+H+ = 420。
【実施例１８】
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2013515710.tif 000002
(式中、
R1及びR2はそれぞれ、水素、アリール、C1〜C10アルキル、CN、CHO、CO2H、CONH2、CONHR3、CONR3aR3b、COR3、CO2R3、NH2、NHR3、NR3aR3b、NHCOR3、NHSO2R3、NR3aCOR3b、NR3aSO2R3b、OH、OR3、SH、SR3、SOR3、SO2R3、SO2NHR3、SO2NR3aR3b、F、Cl、Br及びIから独立に選択され、各R3、R3a及びR3bはC1〜C10アルキルから独立に選択され、ここで、R3aとR3bは互いに結合してそれらが結合している窒素を含む複素環を形成していることを含み、
別個のR1とR2は互いに結合して、それらが結合しているC原子を含む任意選択で置換され任意選択で飽和した複素環若しくは炭素環を形成していてもよく;或いは、R1とR2は一緒にオキソ又は任意選択でC1〜C10アルキルO-置換されたオキシムであり;
WはO、S、SO、SO2、NR'又はCRaRbであり、R'は水素又はC1〜C10アルキルであり、Ra及びRbはそれぞれ独立に、上記で選択されるR1及びR2の群のメンバーから選択され;
Xは存在しないか又はCR4R5であり、R4及びR5はそれぞれ独立に、上記で選択されるR1及びR2の群のメンバーから選択され;
Y及びZは独立に置換若しくは非置換の窒素又は炭素であり、ここで、炭素は、上記で選択されるR1及びR2の群のメンバーから独立に選択される置換基によって置換されているか、又は窒素の場合、前記置換基はアリール、C1〜C10アルキル、SO2R3、CONHR3、CONR3aR3b、COR3及びCO2R3(R3、R3a及びR3bは上記定義通りである)から選択されるか、或いは、YとZは一緒に、任意選択で置換されたヘテロシクリル又は炭素環基を形成しているか、或いはYはSO2であり;
R7a及びR7bは独立にH及びアルキルから選択され、ここでR7aとR7bは互いに結合して、それらが結合している窒素を含む複素環を形成していることを含み;
R6a及びR6bは独立に:H、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルケニル及び(C1〜C6)アルキニルから選択され、前記アルキルはOH及びハロから選択される最大で3個の置換基で任意選択で置換されているか;或いは、R6aとR6bは一緒になって各環で3〜7員を有する単環式若しくは二環式の炭素環又は複素環を形成することができ、前記複素環はN、O及びSから選択される1個若しくは複数のヘテロ原子を有し、前記炭素環又は複素環は:(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ、CO2H、ハロ、OH、CN及びNR3aR3bから選択される1個若しくは複数の置換基で任意選択で置換されており、前記アルキル、シクロアルキル及びアルコキシはハロ、CN、OH及びNR3aR3bから選択される1個若しくは複数の置換基で任意選択で置換されており、
環Cyは(C3〜C8)シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びアリールから選択され、mは0、1、2、3、4又は5であり、各R8は独立に、アルキル、CN、CHO、CO2H、CONH2、CONHR9、CONHR9aR9b、COR9、CO2R9、NH2、NHR9、NR9aR9b、NHCOR9、NHSO2R9、NR9aCOR9b、NR9aSO2R9b、OH、OR9、SH、SR9、F、Cl、Br及びIから選択され、各R9、R9a及びR9bは独立にアルキルから選択され、ここでR9a及びR9bはそれらが結合している窒素を含む複素環を形成していることを含むか、或いはCyはヨウ素であってよい)
の化合物、又は:
【化２】
2013515710.tif 000003
の群から選択される化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、立体異性体及び互変異性体。
【請求項２】
Xが存在せず、WがCH2又はOである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R6aとR6bが一緒に
【化３】
2013515710.tif 000004
を形成する、すなわち好ましくはシクロブタンを形成する、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
構造Iにおいてフェニル環と結合する基が1-アミノシクロブチルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
YとZの結合が単結合である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Yがカルボニルであり、Zが任意選択で置換されたアミノであるか、又はZがカルボニルであり、Yが任意選択で置換されたアミノである、請求項2に記載の化合物。
【請求項７】
WがOであり、R1及びR2が水素である、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
アミノが置換されている場合、それが好ましくはメチル又はアセトアミド置換されている、請求項6又は7に記載の化合物。
【請求項９】
Y及びZと結合している置換基がY及びZ自体と一緒に、5若しくは6員の任意選択で置換された炭素環又は複素環を形成している、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Y及びZと結合している置換基がY及びZ自体と一緒に、
【化４】
2013515710.tif 000005
(式中、Rは
【化５】
2013515710.tif 000006
である)
の群から選択される部分を形成する、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Cyがフェニルであり、mが0である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-7,8-ジヒドロキノリン-5(6H)-オン
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-7,8-ジヒドロキノリン-5(6H)-オンオキシム
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-7,8-ジヒドロキノリン-5(6H)-オンO-メチルオキシム
1-(4-(8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(2-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(1-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-3-オール
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3a-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-3(3aH)-オン
1-(4-(3-(メチルチオ)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(3-(メチルスルホニル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-N-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-3-アミン
2-((7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-3-イル)アミノ)エタノール
1-(4-(3-モルホリノ-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-3H-イミダゾ[4,5-f]キノリン-3-オール
1-(4-(2-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-3H-イミダゾ[4,5-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(9-フェニル-5,6-ジヒドロピリド[2,3-h]キナゾリン-8-イル)フェニル)-シクロブタンアミン
8-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロピリド[2,3-h]キナゾリン-2-アミン
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7,7-ジメチル-3-フェニル-7,8-ジヒドロキノリン-5(6H)-オン
1-(4-(4,4-ジメチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-シクロヘプタ[b]ピリジン-5-オン
1-(4-(9-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロピラゾロ[3',4':3,4]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン-8-イル)フェニル)シクロブタンアミン 
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-7,8-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-5(6H)-オン
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-6-メチル-3-フェニル-7,8-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-5(6H)-オン
2-(2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-5-オキソ-3-フェニル-7,8-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-6(5H)-イル)アセトニトリル
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-6-(2-ジメチルアミノ)エチル)-3-フェニル-7,8-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-5(6H)-オン
8-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-f][1,6]ナフチリジン-3(2H)-オン
1-(4-(6-エチル-3-フェニル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチリジン-2-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(9-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-f][1,6]ナフチリジン-8-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(3-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-f][1,6]ナフチリジン-8-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトアミド
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-オキソプロピル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-(4-(7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-2,4-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-オン
1-(4-(8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(1-メチル-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)エタノン
1-((1H-イミダゾール-2-イル)メチル)-6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトアミド
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(ピリジン-3-イルメチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-(4-(1-エチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(シクロブチルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
エチル2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセテート
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-アミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-メトキシエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-エチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-((1H-イミダゾール-5-イル)メチル)-6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)プロパンニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-イソプロピル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-シクロペンチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(チアゾール-4-イルメチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-シクロブチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
3-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)プロパンニトリル
1-(4-(1-メチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
4-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)ブタンニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
5-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)ペンタンニトリル
1-アリル-6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-ヒドロキシエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-(4-(8-フェニル-1-プロピル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(1-(メチルスルホニル)-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-(2-ヒドロキシエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-4-メチル-7-フェニル-3,4-ジヒドロピリド[2,3-b]ピラジン-2(1H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[3,2-e][1,3,4]オキサチアジン2,2-ジオキシド
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(ピリジン-3-イル)-1H-ピリド[3,2-e][1,3,4]オキサチアジン2,2-ジオキシド
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(ピリジン-3-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2,2-ジオキシド-7-フェニル-1H-ピリド[3,2-e][1,3,4]オキサチアジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-(2-ヒドロキシエチル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-メチル-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(メチルスルホニルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1,3-ジメチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2,2-ジフルオロエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-フルオロエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-3,4-ジヒドロピリド[3,2-d]ピリミジン-2(1H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-N-エチル-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-カルボキサミド
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1,3-ジメチル-7-フェニル-3,4-ジヒドロピリド[3,2-d]ピリミジン-2(1H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オンO-メチルオキシム
1-(4-(7-フェニル-1-(ピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-6-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(1-ブロモ-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
(R)-2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-メチル-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-(メトキシメチル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-(メトキシメチル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-(4-(1-(ジフルオロメチル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-メチル-8-フェニル-2,4-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-オン
1-(4-(8-フェニル-1-(トリフルオロメチル)-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
2-(7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-オキソ-8-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-2(4H)-イル)アセトニトリル
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-イソブチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-2-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2,4-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-オン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]ジアゼピン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-プロピル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)-2-メチルプロピル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-イル)フェニル)メタノール
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-3,4-ジヒドロピリド[3,2-d]ピリミジン-2(1H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1,3-ビス(2-フルオロエチル)-7-フェニル-3,4-ジヒドロピリド[3,2-d]ピリミジン-2(1H)-オン
1-(4-(1-シクロプロピル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1,5-ジメチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]ジアゼピン-2(3H)-オン
1-(4-(1-イソプロピル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]ジアゼピン-2(3H)-オン
1-(4-(1-イソブチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-N,N-ジメチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-アミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-フルオロエチル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]ジアゼピン-2(3H)-オン
1-(4-(8-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-カルボキサミド
1-(4-(1-(フルオロメチル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(1-(2-メトキシエチル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(8-フェニル-1-(ピリジン-3-イル)-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(8-フェニル-1-(ピリジン-4-イル)-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-(ピリジン-3-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-(チオフェン-3-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-(チオフェン-2-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-6,8-ジヒドロ-5H-ピラノ[3,4-b]ピリジン-5-オン
(1r,3r)-3-アミノ-3-(4-(1-(ジフルオロメチル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)-1-メチルシクロブタノール
1-(4-(1,8-ジフェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(8-フェニル-1-(ピリジン-2-イル)-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-(4-フルオロフェニル)-1-メチル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-(シクロプロピルメチル)-1-メチル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(アミノメチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
(1s,3s)-3-アミノ-3-(4-(1-エチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタノール
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
(1r,3r)-3-アミノ-3-(4-(1-エチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)-1-メチルシクロブタノール
6-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-1-エチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
7-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-2,4-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-オン
(4-(1-エチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)メタンアミン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-エチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-(2-フルオロエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(アミノメチル)フェニル)-7-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-((1s,3s)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロプロピル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-エチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(アミノメチル)フェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
7-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-2,4-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-1-オン
である、請求項1に記載の化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、立体異性体及び互変異性体。
【請求項１３】
1-(4-(8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-3-オール
2-((7-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-8-フェニル-4,5-ジヒドロ-2H-ピラゾロ[3,4-f]キノリン-3-イル)アミノ)エタノール
1-(4-(9-フェニル-5,6-ジヒドロピリド[2,3-h]キナゾリン-8-イル)フェニル)-シクロブタンアミン
2-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-3-フェニル-7,8-ジヒドロ-1,6-ナフチリジン-5(6H)-オン
8-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-f][1,6]ナフチリジン-3(2H)-オン
1-(4-(3-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-9-フェニル-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-f][1,6]ナフチリジン-8-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
である、請求項1に記載の化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、立体異性体及び互変異性体。
【請求項１４】
2-(6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
である、請求項1に記載の化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、立体異性体及び互変異性体。
【請求項１５】
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-(4-(1-エチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-エチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-(1-アミノシクロブチル)フェニル)-1-(2-フルオロエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
1-(4-(1-(ジフルオロメチル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
1-(4-(1-(フルオロメチル)-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)シクロブタンアミン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシシクロブチル)フェニル)-1-メチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
(1r,3r)-3-アミノ-3-(4-(1-エチル-8-フェニル-4H-ピリド[2,3-b][1,2,4]トリアゾロ[4,3-d][1,4]オキサジン-7-イル)フェニル)-1-メチルシクロブタノール
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-エチル-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-(シクロプロピルメチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-1-(2-フルオロエチル)-7-フェニル-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
2-(6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-2-オキソ-7-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-1-イル)アセトニトリル
6-(4-((1r,3r)-1-アミノ-3-ヒドロキシ-3-メチルシクロブチル)フェニル)-7-フェニル-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-1H-ピリド[2,3-b][1,4]オキサジン-2(3H)-オン
である、請求項1に記載の化合物、並びに薬学的に許容されるその塩、立体異性体及び互変異性体。
【請求項１６】
薬剤用担体及びその中に分散された請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１７】
治療において使用するための、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
癌の治療又は予防において使用するための、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
任意選択で放射線治療と一緒に、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、癌を治療又は予防する方法。