【手続補正書】
【提出日】平成25年5月17日(2013.5.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリル、および
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリル
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
（３Ｒ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
（３Ｓ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルリン酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
（３Ｒ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルリン酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（３Ｓ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルリン酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
（３Ｒ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
（３Ｓ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルリン酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
（３Ｒ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルリン酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
（３Ｓ）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルリン酸塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む、組成物。
【請求項１５】
局所投与に適切である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
経皮投与に適切である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１７】
経皮パッチ、軟膏、ローション、クリーム、またはゲルの形態である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、ＪＡＫ活性関連疾患治療薬剤。
【請求項１９】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、自己免疫疾患治療薬剤。
【請求項２０】
自己免疫疾患が、皮膚疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、ループス、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、または自己免疫性甲状腺疾患である、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２１】
自己免疫疾患が、水疱性皮膚疾患である、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２２】
水疱性皮膚疾患が、尋常性天疱瘡（ＰＶ）または水疱性類天疱瘡（ＢＰ）である、請求項２１に記載の薬剤。
【請求項２３】
自己免疫疾患が、関節リウマチである、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２４】
自己免疫疾患が、皮膚疾患である、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２５】
皮膚疾患が、アトピー性皮膚炎または乾癬である、請求項２４に記載の薬剤。
【請求項２６】
皮膚疾患が、皮膚感作、皮膚炎、皮膚発疹、接触皮膚炎、またはアレルギー性接触皮膚炎である、請求項２４に記載の薬剤。
【請求項２７】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、癌治療薬剤。
【請求項２８】
癌が、固形腫瘍である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項２９】
癌が、前立腺癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポシ肉腫、キャッスルマン病、または膵臓癌である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項３０】
癌が、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項３１】
癌が、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫または皮膚Ｂ細胞性リンパ腫である、請求項２７に記載の薬剤。
【請求項３２】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、骨髄増殖性疾患治療薬剤。
【請求項３３】
骨髄増殖性疾患が、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血（ＥＴ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）、または全身性肥満細胞症（ＳＭＣＤ）である、請求項３２に記載の薬剤。
【請求項３４】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、炎症性疾患治療薬剤。
【請求項３５】
炎症性疾患が、虹彩炎、ブドウ膜炎、強膜炎、結膜炎、気道の炎症性疾患、炎症性筋疾患、または心筋炎である、請求項３４に記載の薬剤。
【請求項３６】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、ウイルス性疾患治療薬剤。
【請求項３７】
ウイルス性疾患が、エプスタインバーウイルス（ＥＢＶ）、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ＨＩＶ、ＨＴＬＶ  １、水痘帯状疱疹ウイルス（ＶＺＶ）、またはヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）である、請求項３６に記載の薬剤。
【請求項３８】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、臓器移植拒絶反応治療薬剤。
【請求項３９】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、虚血再かん流治療薬剤。
【請求項４０】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、食欲不振または悪液質治療薬剤。
【請求項４１】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、疲労治療薬剤。
【請求項４２】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、同種移植拒絶反応または移植片対宿主拒絶反応治療薬剤。
【請求項４３】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、関節リウマチ治療薬剤。
【請求項４４】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、乾癬治療薬剤。
【請求項４５】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、皮膚炎治療薬剤。
【請求項４６】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、虹彩炎治療薬剤。
【請求項４７】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、ブドウ膜炎治療薬剤。
【請求項４８】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、強膜炎治療薬剤。
【請求項４９】
請求項１〜４および８〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくは塩、または請求項５〜７および１１〜１３のいずれか１項に記載の塩を含む、結膜炎治療薬剤。
【請求項５０】
式ＩＩＩの化合物のリン酸塩を調製するための方法であって、
【化１】
2012527481.tif 000001
ＩＩＩ
式中、Ｒ１は、Ｈまたはメチルであり、式ＩＩＩの化合物をリン酸と組み合わせることを含む、方法。
【請求項５１】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリルリン酸塩を調製する方法である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリルリン酸塩を調製する方法である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５３】
組み合わせることが、有機溶媒の存在下で行われる、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５４】
有機溶媒が、アルコールである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
アルコールが、メタノール、エタノール、イソプロパノール、およびブタノールから成る群より選択される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
組み合わせることが、約２０℃を超える温度で行われる、請求項５０〜５２のいずれかに記載の方法。
【請求項５７】
組み合わせることが、約６０℃の温度で行われる、請求項５０〜５２のいずれかに記載の方法。