【手続補正書】
【提出日】平成25年9月26日(2013.9.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物またはその塩：
【化１】
2013505969.tif 000001
［式中、
Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イルもしくはイソオキサゾール−４−イルまたは＊が結合点を表す式（ａ）の基：
【化２】
2013505969.tif 000002
を表し、ここで、Ａがピリジン−３−イルを表す場合、ピリジニル環は、２位にてフルオロ、メトキシもしくはＣＨ２ＯＨにより、４位にてメチルもしくはＣＨ２ＯＨにより、あるいは５位にてフルオロにより置換されていてもよく、
Ａが１Ｈ−ピラゾール−４−イルを表す場合、ピラゾリル環は、１位にてメチルにより置換されていてもよく、および、
Ａがイソオキサゾール−４−イルを表す場合、イソオキサゾリル環は、３位にてメチルあるいは５位にてメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ１は、ハロ、ハロＣ１−３アルキル、ヒドロキシ、ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＮＯＨ、（Ｏ）ｎ（ＣＨ２）ｐＲ１０、−（ＣＯ）Ｒ１０、Ｒ１３、−（ＳＯ２）Ｒ１３、（Ｃ１−３アルキレン）（ＣＯ）ｑＲ１４、（ＣＨ＝ＣＨ）（ＣＯ）Ｒ１４、（Ｃ１−３アルキレン）ＮＨＣＯＲ１４、−Ｏ−窒素含有モノ複素環（ただし、酸素に直接結合した原子が窒素でない場合）、または窒素含有ヘテロアリール環を表し、ここで、前記窒素含有モノ複素環は、１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよく、かつ、ここで、前記窒素含有ヘテロアリール環は、ＮＨ２、（Ｃ１−３アルキレン）Ｒ１３、（Ｃ１−３アルキレン）（ＣＯ）ｑＲ１４、Ｃ１−３アルキルおよびハロから選択される１つ、２つもしくは３つの基で置換されていてもよく、
ｎおよびｐは、独立して０または１を表し、
ｐは１、２または３を表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシを表し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して水素またはＣ１−２アルキルを表し、  Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨＣＨ３を表し、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよい窒素含有モノ複素環を表し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素およびＣ１−３アルキルから独立して選択され、ここで、前記Ｃ１−３アルキル基は、１つ、２つもしくは３つのハロ、ヒドロキシ、シアノまたはＣ１−２アルコキシ基で置換されていてもよく、
Ｒ１３は、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよい窒素含有モノ複素環を表し、かつ、ここで、前記窒素含有モノ複素環は窒素原子を介して結合され、かつ、
Ｒ１４は、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシを表す（ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、
２−［（フェニルメチル）オキシ］−Ｎ−３−ピリジニル−５−（１−ピロリジニルスルホニル）ベンズアミド、
２−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］オキシ｝−５−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−４−ピリダジニルベンズアミド、
５−ブロモ−２−（２−クロロベンジルオキシ）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、
５−クロロ−２−［（フェニルメチル）オキシ］−Ｎ−３−ピリジニルベンズアミド、５−ブロモ−Ｎ−｛３−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル｝−２−［（フェニルメチル）オキシ］ベンズアミド、または
５−クロロ−２−［（２−シアノフェニル）メトキシ］−Ｎ−フェニルベンズアミドではない）］。
【請求項２】
Ｒ１が、−（Ｏ）ｎ（ＣＨ２）ｐＲ１０または−（ＣＯ）Ｒ１０を表し、ここで、Ｒ１０は、水素、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されてもよい窒素含有モノ複素環を表し、ｎは０または１を表し、かつ、ｐは１、２または３を表す、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６のうちの１つまたは２つがフルオロを表し、かつ、残りの基が水素を表す、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が各々水素を表し、かつ、Ｒ４がフルオロを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ７およびＲ８が各々水素を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ａが、ピリジン−３−イル（ここで、ピリジニル環は、２位にてフルオロにより置換されていてもよい）、ピリダジン−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル（ここで、ピラゾリル環は、１位にてメチルにより置換されてもよい）、またはイソオキサゾール−４−イル（ここで、イソオキサゾリル環は、３位にてメチルあるいは５位にてメチルにより置換されていてもよい）を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項７】
Ａが、ピリジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イルまたはイソオキサゾール−４−イルを表し、ここで、Ａがピリジン−３−イルを表す場合、ピリジニル環は、２位にてフルオロにより置換されていてもよく、Ａが１Ｈ−ピラゾール−４−イルを表す場合、ピラゾリル環は、１位にてメチルにより置換されていてもよく、かつ、Ａがイソオキサゾール−４−イルを表す場合、イソオキサゾリル環は、３位にてメチルにより、あるいは５位にてメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ１が、−（Ｏ）ｎ（ＣＨ２）ｐＲ１０、−（ＣＯ）Ｒ１０、Ｒ１３、−（ＳＯ２）Ｒ１３または窒素含有ヘテロアリール環を表し、ここで、前記窒素含有ヘテロアリール環は、ＮＨ２、（Ｃ１−３アルキレン）Ｒ１３、（Ｃ１−３アルキレン）（ＣＯ）ｑＲ１４、Ｃ１−３アルキルおよびハロから選択される１つ、２つもしくは３つの基で置換されていてもよく、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して水素またはフルオロを表し、  Ｒ７およびＲ８が水素を表し、  Ｒ１０が、水素、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよい窒素含有モノ複素環を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、独立して水素またはＣ１−３アルキルを表し、  Ｒ１３が、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよい窒素含有モノ複素環を表し、かつ、ここで、前記窒素含有モノ複素環は、窒素原子を介して結合され、
Ｒ１４がヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシを表し、かつ、  ｎおよびｐが独立して０または１を表し、かつ、ｐが１、２または３を表す
（ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、２−［（フェニルメチル）オキシ］−Ｎ−３−ピリジニル−５−（１−ピロリジニルスルホニル）ベンズアミドではない）、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項８】
実施例１〜１３７の化合物またはその塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１０】
薬学上許容可能な担体または賦形剤をさらに含んでなる、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
パーキンソン病の治療または予防に使用するための、請求項９または１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
下記式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物：
【化３】
2013505969.tif 000003
［式中、
Ａは、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリダジン−３−イル、ピリダジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、１，３−オキサゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イルもしくはイソオキサゾール−４−イルまたは＊が結合点を表す式（ａ）の基：
【化４】
2013505969.tif 000004
を表し、ここで、Ａがピリジン−３−イルを表す場合、ピリジニル環は、２位にてフルオロ、メトキシもしくはＣＨ２ＯＨにより、４位にてメチルもしくはＣＨ２ＯＨにより、あるいは５位にてフルオロにより置換されていてもよく、
Ａが１Ｈ−ピラゾール−４−イルを表す場合、ピラゾリル環は、１位にてメチルにより置換されていてもよく、かつ、
Ａがイソオキサゾール−４−イルを表す場合、イソオキサゾリル環は、３位にてメチルあるいは５位にてメチルにより置換されていてもよく、
Ｒ１は、ハロ、ハロＣ１−３アルキル、ヒドロキシ、ＣＮ、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨ２、−ＣＮＯＨ、（Ｏ）ｎ（ＣＨ２）ｐＲ１０、−（ＣＯ）Ｒ１０、Ｒ１３、−（ＳＯ２）Ｒ１３、（Ｃ１−３アルキレン）（ＣＯ）ｑＲ１４、（ＣＨ＝ＣＨ）（ＣＯ）Ｒ１４、（Ｃ１−３アルキレン）ＮＨＣＯＲ１４、−Ｏ−窒素含有モノ複素環（ただし、酸素に直接結合した原子が窒素でない場合）、または窒素含有ヘテロアリール環を表し、ここで、前記窒素含有モノ複素環は、１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよく、かつ、ここで、前記窒素含有ヘテロアリール環は、ＮＨ２、（Ｃ１−３アルキレン）Ｒ１３、（Ｃ１−３アルキレン）（ＣＯ）ｑＲ１４、Ｃ１−３アルキルおよびハロから選択される１つ、２つもしくは３つの基で置換されていてもよく、
ｎおよびｐは、独立して０または１を表し、
ｐは１、２または３を表し、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、独立して水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシを表し、
Ｒ７およびＲ８は、独立して水素またはＣ１−２アルキルを表し、  Ｒ９は、水素、ハロ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈまたは−ＣＯＮＨＣＨ３を表し、
Ｒ１０は、水素、Ｃ１−３アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよい窒素含有モノ複素環を表し、
Ｒ１１およびＲ１２は、水素およびＣ１−３アルキルから独立して選択され、ここで、前記Ｃ１−３アルキル基は、１つ、２つもしくは３つのハロ、ヒドロキシ、シアノまたはＣ１−２アルコキシ基で置換されていてもよく、
Ｒ１３は、−ＮＲ１１Ｒ１２、または環が１つ、２つもしくは３つのメチル基で置換されていてもよい窒素含有モノ複素環を表し、かつ、ここで、前記窒素含有モノ複素環は窒素原子を介して結合され、かつ、
Ｒ１４は、ヒドロキシまたはＣ１−３アルコキシを表す（ただし、前記式（Ｉ）の化合物は、
２−［（フェニルメチル）オキシ］−Ｎ−３−ピリジニル−５−（１−ピロリジニルスルホニル）ベンズアミド、または
２−｛［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］オキシ｝−５−（１−ヒドロキシエチル）−Ｎ−４−ピリダジニルベンズアミドではない）］。
【請求項１３】
薬学上許容可能な担体をさらに含んでなる、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
パーキンソン病の治療または予防に使用するための、請求項１２または１３に記載の医薬組成物。