【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年11月6日(2013.11.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Iを有する化合物：
【化１】
2011500524.tif 000001
［式中、
Ａは、直鎖状もしくは分岐状のC1〜C6アルキレンまたはC3〜C6シクロアルキレンであり；
Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、H、C1〜C6アルキル、フェニル-C1〜C4アルキルであるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により酸素、硫黄、または窒素からなる群から選択される別のヘテロ原子を含んでいてもよい、置換または非置換の不飽和または飽和4-, 5-, または6-員の単環式複素環を形成していてもよく、かつ、Ｒ１およびＲ２は、場合により、１個以上のヒドロキシ基、メトキシ基、またはエトキシ基で置換されていてもよく；
Ｒ１がアルキル基である場合には、Ｒ１およびＡは、窒素原子と一緒になって置換または非置換の不飽和または飽和4-, 5-, または6-員の単環式複素環を形成していてもよく；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモであり；
4-位の記号 --- が単結合を表す場合には、Ｒ４は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、C1〜C6アルキル、またはヒドロキシであり、かつ、Ｒ５は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、またはヒドロキシであり；
Ｒ４およびＲ５は、4-位の記号 --- が単結合を表す場合には、それらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロシクロプロパン環またはスピロシクロペンタン環を形成してもよく；
4-位の記号 --- が二重結合を表す場合には、Ｒ４は、フルオロ、クロロ、ブロモ、C1〜C6アルキル、またはヒドロキシであり、かつ、Ｒ５は存在せず；
Ｒ６は、H、またはOR10であるか、あるいは、4-位もしくは5-位の記号 --- が二重結合を表す場合には存在せず；
Ｒ５およびＲ６は、4-位および5-位の記号 --- が単結合を表す場合には、一緒になってオキシラン環またはシクロプロパン環を形成してもよく；
アンドロスタン骨格の6-位の炭素原子をＲ７と連結する結合 --- が二重結合である場合には、Ｒ７は、Oであってケト基を意味するか、
【化２】
2011500524.tif 000002
、またはCR12R13であり；
アンドロスタン骨格の7-位の炭素原子をＲ８と連結する結合 --- が二重結合である場合には、Ｒ８は、Oであってケト基を意味するか、
【化３】
2011500524.tif 000003
、またはCR12R13であり；
アンドロスタン骨格の6-位の炭素原子をＲ７と連結する結合 --- が単結合である場合には、Ｒ７は、H、C1〜C6アルキル基、OR14、ビニル、エチニル、CHO、COOR15、ONO2、NHCHO、スピロシクロプロパン、またはスピロオキシランであり、前記アルキル基は、場合により１個以上のヒドロキシ、メトキシ、またはエトキシで置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、4-位、5-位、および6-位の記号 --- が単結合を表す場合には、一緒になってオキシラン環またはシクロプロパン環を形成してもよく；
アンドロスタン骨格の7-位の炭素原子をＲ８と連結する結合 --- が単結合である場合には、Ｒ８は、H、C1〜C6アルキル基、OR14、ビニル、エチニル、CHO、COOR15、ONO2、NHCHO、スピロシクロプロパン、またはスピロオキシランであり、前記アルキル基は、場合により１個以上のヒドロキシ、メトキシ、またはエトキシで置換されていてもよく；
Ｒ９は、アンドロスタン骨格の17-位の結合 --- が単結合である場合には、H、C1〜C6アルキル、またはC2〜C7アルキルカルボニル基であり、アンドロスタン骨格の17-位の結合 --- が二重結合である場合にはＲ９は存在せず；
Ｒ１０は、H、C1〜C6アルキル、またはC2〜C7アルキルカルボニル基であり；
Ｒ１１は、H、C1〜C6アルキル、またはC2〜C7アルキルカルボニル基であり；
Ｒ１２およびＲ１３は、同じであっても異なっていてもよく、H、C1〜C6アルキル、またはFであり；
Ｒ１４は、H、C1〜C6アルキル、またはC2〜C7アルキルカルボニル基であり；
Ｒ１５は、H、またはC1〜C6アルキルであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、およびＲ１５は、同じ化合物の異なる位置に存在する場合には、同じであっても異なっていてもよく；
記号：
【化４】
2011500524.tif 000004
は、E-またはZ-ジアステレオ異性体を表し；
4-位、5-位、6-位、7-位、および17-位の記号 --- は、独立に、単結合または二重結合を表し、かつ、前記記号が6-位、7-位、または17-位の環外単結合である場合には、α配置であってもβ配置であってもよく；
但し、
Ｒ４がHであり且つＲ５がメチルである場合には、Ｒ７およびＲ９はケト基の意味を有さず；
Ｒ４がヒドロキシである場合にはＲ５がヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、およびクロロではなく、Ｒ５がヒドロキシである場合にはＲ４がヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、およびクロロではなく；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同時に水素ではない
ことを条件とする］。
【請求項２】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-アミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-N-メチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-N-メチルアミノプロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(1-アミノ-2-メチル-2-プロポキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(R)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-(S)-ピロリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(3-アゼチジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(4-ピペリジニルオキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチルアンドロスタン-6,17-ジオン
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4,4-ジメチル-5α-ヒドロキシアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタ-5-エン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロプロパンアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6,17-ジオン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチル-6α-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチル-6β-ヒドロキシアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4β-エチルアンドロスタン-6β,17β-ジオール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4α-エチルアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-17β-ヒドロキシアンドロスタン-6-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17β-オール、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-ヒドロキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-2α-フルオロ-6-(E)-メトキシイミノアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17-オン、
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-17β-オール、及び
(E)-3-(2-ジメチルアミノエトキシイミノ)-4-スピロシクロペンタンアンドロスタン-6α,17β-ジオール。
【請求項３】
一般式IIの化合物：
【化５】
2011500524.tif 000005
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、および記号 --- は、は、請求項１で定義した意味を有する）
を、一般式(III)の化合物：
R1R2N-A-ONH2 (III)
（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＡは、は、請求項１で定義した意味を有する）
と反応させる工程を含む、請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項４】
前記反応を、極性溶媒中、0℃から還流温度までの範囲の温度で行う、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
医薬の製造のための、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項６】
前記医薬が、心臓血管疾患およびその器官合併症の治療に有用である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
心臓血管疾患が、心不全および／または高血圧である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
請求項１または２に記載の化合物の１種以上を、賦形剤および／または医薬品として許容可能な希釈剤と組み合わせて含む、心臓血管疾患およびその器官合併症の治療のための医薬組成物。
【請求項９】
心臓血管疾患が、心不全および／または高血圧である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１または２に記載の化合物の１種以上を、適切な賦形剤と混合する工程を含む、請求項８に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１１】
治療上有効量の請求項１または２に記載の化合物の１種以上を投与する工程を含む、心臓血管疾患に罹患している哺乳動物の治療方法（但し、前記哺乳動物からヒトが除外されることを条件とする）。