【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年2月14日(2013.2.14)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化８２】
2011503068.tif 000001
（式中、Ｒ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中、酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニルの炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、もしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ−アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンまたは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（ａ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そしてフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロ−アルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノスルホニル、ジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノスルホニル、シアノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、｛（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル｝｛（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル｝アミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよびジ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、そしてフッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、
（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、スピロシクロアルキル；ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され；そして
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである）、
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー。
【請求項２】
Ｒ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、または（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり、これらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールアミノおよびヘテロアリールアミノから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ａ１は、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（式中、酸素はＣｙ１に結合している）またはＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）（式中、カルボニルの炭素はＣｙ１に結合している）であり；
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、これらの各々はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカン−スルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレン、もしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは一環式ヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｙは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｅは、（ａ）結合または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレニルオキシ（式中、ＯはＲ２に結合している）であり、それらの各々はメチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、それらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、
（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、ヘテロアリール（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立に選択され；
Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマー。
【請求項３】
Ｃｙ１は、アリール、ヘテロアリール、一環式シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、ヘテロアリール、ヘテロシクリルはＯおよびＳから独立に選択される１〜２個のヘテロ原子を含有し、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２は、（ａ）結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ４であり；または（ｂ）（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンもしくは（Ｃ１〜Ｃ２）アルキレンオキシであり、それらの各々は、メチル、エチル、トリフルオロメチルまたはオキソから独立に選択的される１〜４個の基で場合により置換されており；Ａ２はＡ１から少なくとも２個の環原子離れて結合しており；
Ｃｙ２は、（ａ）水素または（ｂ）アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、または２−もしくは３−チエニル、２−もしくは３−フラニル、２−もしくは３−ピロリル、２−、３−もしくは４−ピリジル、２−ピラジニル、２−、４−もしくは５−ピリミジニル、３−もしくは４−ピリダジニル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル、２−、４−、５−、６−、７−、もしくは８−キナゾリニル、２−、３−、５−、６−、７−もしくは８−キノキサリニル、２−、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−キノリニル、１−、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−イソキノリニル、２−、４−もしくは５−チアゾリル、２−、３−、４−もしくは５−ピラゾリル、２−、３−、４−もしくは５−イミダゾリルから選択されるヘテロアリールであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニル、から独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、それらの各々は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；あるいは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される４個までの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
但しＥ−Ｒ２がベンジルであるならば、それは置換されていないベンジルまたはアルコキシもしくはハロゲンで置換されたベンジルではない；
Ｒ３は、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、それらの各々は、フッ素、シアノ、オキソ、Ｒ４、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていいてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で場合により置換されており；または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであって、シアノ、オキソ、Ｒ４、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、ヘテロシクリル（アルキル、ハロアルキルまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）、アリールアミノ（アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミドおよびＮ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドで次々に場合により置換されていてもよい）およびヘテロアリールアミノ（アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＮＨ２、Ｎ−モノアルキル置換されたアミド、Ｎ，Ｎ−ジアルキル置換されたアミドまたはオキソで次々に場合により置換されていてもよい）から独立に選択される４個までの基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され、これらの各々は、シアノ、オキソ、Ｒ４Ｏ−、（Ｒ４）２Ｎ−、Ｒ４Ｏ２Ｃ−、Ｒ４Ｓ、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲ４−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４Ｏ）２Ｐ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＳＯ２ＮＲ４−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｒ４ＯＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ４）２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲ４−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｒ４ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｏ−および（Ｒ４）２ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＲ４−から独立に選択される１〜４個の基で置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１が結合である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１が（Ｃ１〜Ｃ３）アルキレンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１がメチレンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１がＣＨであり、そしてＲ１が存在する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が場合により置換されているメチルまたはエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が置換されていないメチルまたはエチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｃｙ１が、場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているピリジルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｃｙ１が、場合により置換されている一環式シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｃｙ１が、場合により置換されているシクロヘキシルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｃｙ１が、場合により置換されているフェニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｃｙ１が、フッ素、塩素、臭素、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシまたはメチルで置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２がシクロプロピルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が場合により置換されているアリールまたは場合により置換されているヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａ２が結合であり、そしてＣｙ２が場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているピリジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｃｙ２が、場合により置換されているフェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃｙ２が、塩素またはフッ素から独立に選択される１〜４個の基で置換されている、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｃｙ２がジフルオロフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃｙ２がフルオロフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３がヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３がジヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３がω−Ｈ２ＮＣＯ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３がＨ２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３がＨ２ＮＳＯ２Ｏ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３がＨ２ＮＳＯ２ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３がオキソ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３がアルケニルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３がアリルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３がＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３がＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がシアノアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３がアルキルスルホニルアミノアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３がＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ２〜Ｃ４）アルキルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３がＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３がアルキルヒドロキシアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３がヒドロキシアルコキシアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３がアミノカルボニルアミノアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３がアミノカルボキシアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３が２−（４−モルホリノ）エチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３が２−（１−イミダゾリル）エチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２が、場合により置換されているアリール、場合により置換されているヘテロアリールまたは場合により置換されているシクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２が、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているチエニル、または場合により置換されているピリジルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２が、場合により置換されているフェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅが結合である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ２がフルオロフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ２が、場合により置換されているアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２が、場合により置換されているイソプロピルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１が存在しないかまたはメチルもしくはエチルであり；
Ａ１が結合またはＣＨ２であり、あるいはＲ１が存在するならば、Ａ１はＣＨであり；
Ｃｙ１が、フェニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピリジル、Ｎ−オキソ−ピリジル、チアゾリルまたはピリミジニルであり、これらの各々は、ハロ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、カルボキシ、エトキシカルボニルメトキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、シアノ、ジフルオロメトキシ、ｔ−ブトキシカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシメチチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、メトキシメチル、メチルスルホニルおよびメチルスルホニルアミノから独立に選択される1〜４個の基で場合により置換されており；
Ａ２が結合、Ｏ、ＯＣＨ２ＣＯまたはＣ＝Ｏであり；
Ｃｙ２が（ａ）水素または（ｂ）フェニル、チエニル、ピリジル、Ｎ−オキソ−ピリジル、シクロプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、Ｓ，Ｓ−ジオキソチアジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジルであり、これらの各々は、アミノメチル、１−アミノエチル、ハロ、ヒドロキシ、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシカルボニル、アミノ、カルバモイル、メチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、（２−メトキシエチル）アミノカルボニル、アセチルアミノメチル、メチルスルホニル、メチルスルホニルアミノ、メチルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、ピロリジン−１−スルホニル、メチルスルホニルアミノメチル、テトラゾリル、メチル、トリフルオロメチル、アセチル、２−ヒドロキシエチルおよび１−アミノエチルから独立に選択される１〜４個の基で場合により置換されており；
ｎは０であり；
Ｅは結合またはＣＨ２であり；
Ｒ２は、シクロヘキシル、イソプロピル、チエニル、フェニルまたはピリジルであり、これらの各々は、ハロ、メチル、メチルチオまたは（４−モルホリノ）メチルから選択される１個の基で場合により置換されており；
Ｒ３は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、アリルまたはエトキシエチルであり、これらの各々は、メチル、Ｈ２Ｃ＝ＣＨ、ＨＯ−、ＭｅＯ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）、Ｈ２Ｎ−、ＭｅＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）−、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯ−（ＣＨ２）２Ｏ−、（ＨＯ）２Ｐ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２Ｏ−、Ｈ２ＮＳ（＝Ｏ）２ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、シアノ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、４−モルホリノ、ＨＯＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＥｔＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｈ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ−、ＣＨ３Ｃ（＝Ｏ）−、ＭｅＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＭｅＮＨＣ（＝ＮＣ≡Ｎ）ＮＨ−、Ｍｅ−、ＭｅＳ−、ＭｅＳＯ２−、ＭｅＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）−、ＭｅＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−、イミダゾリルアミノ、イミダゾリル、モルホリノ、テトラゾリル、Ｈ２ＮＣＯＮＨ−、Ｈ２ＮＣＯ２−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＭｅＮＨ−、Ｍｅ２Ｎ−およびＭｅＣＯＮＭｅから独立に選択される２個までの基で場合により置換されており；
Ｒ５は水素またはメチルである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５９】
４−メチル−４−フェニル−１−ｍ−トリルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）アセトニトリル；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−ブロモフェニル）プロピル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（３−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−ヒドロキシプロピル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−フェニル−１−（１−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−（５−アセチルチオフェン−２−イル）フェニル）エチル）−４−（３−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−イソプロピルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−（１−（４−ブロモフェニル）プロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
４−（３−ヒドロキシプロピル）−１−（１−（４−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）エチル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニル−１−（１−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）プロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−（チオフェン−２−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチル）メタンスルホンアミド；
１−（２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチル）ウレア；
４−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル）−１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
１−（３−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）ウレア；
２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）カルバミン酸エチル；
４−（１−（４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）プロピル）安息香酸メチル；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−メトキシエチル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−４−（２−オキソプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（１−（４−シクロプロピルフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（６−（２，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−２−イル）−４−（２−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２’，６’−ジクロロビフェニル−３−イル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（２’，４’，６−トリフルオロビフェニル−３−イル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチルスルファマート；
４−（２−（アミノスルホニルアミノ）エチル）−１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）エチル）アセトアミド；
３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
３−（１−（１−（４’−（アミノメチル）ビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
３−（１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（２−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
３−（１−（１−（４−（５−（１−アミノエチル）チオフェン−２−イル）フェニル）エチル）−４−（３−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４−（５−（１−アミノエチル）チオフェン−２−イル）フェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−（アミノメチル）ビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−フェニルヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−シクロヘキシルエチル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−イソプロピル−２−オキソヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−２−オキソ−４−（ピリジン−３−イル）ヘキサヒドロピリミジン−４−イル）プロピル）メタンスルホンアミド；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−モルホリノエチル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−イソプロピル−４−（２−モルホリノエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−シクロヘキシル−１−（１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２−モルホリノエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−１−（６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−２−イル）−４−（２−モルホリノエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン
１−（１−（４−（５−（アミノメチル）チアゾール−２−イル）フェニル）エチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；又は
２−（４−（１−（４−（３−アミノ−３−オキソプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）−２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）フェニル）チアゾール−５−カルボキサミド
からなる群より選択される化合物およびその薬学的に許容されうる塩、ジアステレオマーおよびエナンチオマー。
【請求項６０】
（Ｒ）−４−メチル−４−フェニル−１−ｍ−トリルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−アリル−１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−１−（（１Ｓ）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−３−メチルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル）−４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）エチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−４−フェニルテトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）−１−（（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロフェニル）−４−（２−ヒドロキシエチル）−１−（（１Ｓ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル）テトラヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
からなる群より選択される化合物およびその薬学的に許容されうる塩、ジアステレオマーおよびエナンチオマー。
【請求項６１】
式（Ｉａ）
【化８３】
2011503068.tif 000002
（式中、Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択され；
ｒは０、１、２、３または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６２】
式（Ｉｂ）
【化８４】
2011503068.tif 000003
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６３】
式（Ｉｃ）
【化８５】
2011503068.tif 000004
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６４】
式（Ｉｄ）
【化８６】
2011503068.tif 000005
（式中、Ｘは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルであり；
ｍは０、１、２、３または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｉｅ）
【化８７】
2011503068.tif 000006
（式中、Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、オキソ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択され；
ｒは０、１、２、３または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６６】
式（Ｉｆ）
【化８８】
2011503068.tif 000007
（式中、Ｇ１およびＧ２は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから各々独立に選択され；
Ｒ5は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
ｒおよびｓは独立に０、１、２、３、または４である）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６７】
式（Ｉｇ）
【化８９】
2011503068.tif 000008
（式中、置換基Ｇは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ハロ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、ヒドロキシ（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ２〜Ｃ４）アルキニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルコキシ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルチオ、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルキルチオ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルフィニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルカンスルホニル、ハロ（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルカンスルホニル、ハロ（Ｃ４〜Ｃ７）シクロアルキルアルカンスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル、Ｈ２ＮＣＯ、Ｈ２ＮＳＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヘテロアリール、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ６）アルコキシおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルカルボニルから独立に選択される）
の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６８】
１１β−ＨＳＤ１の活性または発現と関連した疾患を有する被検体を処置する方法であって、有効量の請求項１〜６７に記載の化合物を該被検体に投与する工程を含む、方法。
【請求項６９】
１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する処置を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１〜６７に記載の化合物を投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１活性を阻害する方法。
【請求項７０】
ｉ）薬学的に許容されうる担体または希釈剤およびｉｉ）請求項１〜６７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、エナンチオマーまたはジアステレオマーを含む薬学的組成物。
【請求項７１】
但し、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２が、下記の基：
【化９０】
2011503068.tif 000009
の１つであり、そしてＣｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルが置換されていないかまたは１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されており；そしてＲ３が置換されていない（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ａ１は結合であることができないものとし、そして
Ａ１がＣ２〜Ｃ３アルキレンであるならば、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２は、
【化９１】
2011503068.tif 000010
（式中、Ｃｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルは場合により置換されている）
であることはできないものとし、そして
Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＣｙ１が場合により置換されているフェニルであり、Ａ２が結合でありそしてＣｙ２がＨであるときは、Ｃｙ１はオルト−ＣＯＯＨ以外の基で置換されるものとし、そして
（ｉ）Ｒ３またはＥ−Ｒ２がＣ１〜Ｃ４アルキルであるときは、それは置換されるが、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはハロゲンにより置換されないものとし；または
（ｉｉ）Ｅ−Ｒ２がフェニルメチルであるときは、それは置換されるが、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシまたはハロゲンにより置換されないものとし、そして
Ｒ３がヘテロアリールで置換されたアルコキシアルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換されたヘテロアリールまたはフェニルであることはできないものとし、そして
Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がＣ５〜Ｃ７アリールであり；Ａ２が−ＣＨ２−であり；そしてＣｙ２が、場合により置換された芳香族環に融合した場合により置換された
【化９２】
2011503068.tif 000011
であり、そしてＲ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ５〜Ｃ６アリールであることはできないものとし、そして
Ｒ５がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルであり；Ｅが結合またはＣ１アルキレンであり；Ｒ２がアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；Ａ１が（Ｃ１）アルキレンであり；Ｒ３が場合によりフッ素化された（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルでありそしてＣｙ１が場合により置換されたフェニルであるならば、Ｃｙ１は、場合により置換されたアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルによりオルト位置で置換されないものとし、そして
Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がアリールであり；Ｅ−Ｒ２がアルキルまたはアリールであるならば、Ｒ３はアルキルであることができないものとし、そして
（ａ）ＡがＣ１〜Ｃ５アルキルであり、（ｂ）Ｒ３がメチルまたはビニルであるならば、（ｃ）Ｅ−Ｒ２は、メチルまたはフェニルではないものとする、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項７２】
但し、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２が、下記の基：
【化９３】
2011503068.tif 000012
の１つであり、そしてＣｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルが置換されていないかまたは１個もしくは２個の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されており；そしてＲ３が置換されていない（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ａ１は結合であることができないものとし、そして
Ａ１がＣ２〜Ｃ３アルキレンであるならば、−Ｃｙ１−Ａ２−Ｃｙ２は、
【化９４】
2011503068.tif 000013
（式中、Ｃｙ１により表された窒素含有ヘテロシクリルは場合により置換されている）
であることはできないものとし；
Ｒ３がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルであり；Ｅ−Ｒ２がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ２アルコキシで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルまたはベンジルであり、そしてｎがゼロではなく、そしてＹが−Ｒ３に対してアルファであるならば、Ｙは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであることはできないものとし、
Ｒ３がヘテロアリールで置換されたアルコキシアルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換されたヘテロアリールまたはフェニルであることはできないものとし、そして
Ａ１が結合であり；Ｃｙ１がＣ５〜Ｃ７アリールであり；Ａ２が−ＣＨ２−であり；そしてＣｙ２が、場合により置換された芳香族環に融合した場合により置換された
【化９５】
2011503068.tif 000014
であり、そしてＲ３が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであるならば、Ｅ−Ｒ２は、場合により置換された（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはＣ５〜Ｃ６アリールであることはできないものとし；そして
Ｒ５がＨまたは（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ５）アルキルであり；Ｅが結合またはＣ１アルキレンであり；Ｒ２がアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；Ａ１が（Ｃ１）アルキレンであり；Ｒ３が場合によりフッ素化された（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニルまたは（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニルでありそしてＣｙ１が場合により置換されたフェニルであるならば、Ｃｙ１は、場合により置換されたアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルによりオルト位置で置換されないものとし、そして
（ａ）Ａ１がＣ１〜Ｃ５アルキルであり、（ｂ）Ｒ３がメチルまたはビニルであるならば、（ｃ）Ｅ−Ｒ２は、メチルまたはフェニルではないものとする、
請求項７０に記載の薬学的組成物。