【手続補正書】
【提出日】平成25年1月21日(2013.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
2012515786.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、およびＮＲ８からなる群から選択され、
Ｒ１は、−Ｌ１−Ｒ１３であり、
Ｌ１は、−ＣＨ２−であり、
Ｒ２は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ５は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４は、それらに結合する原子と一緒になって、（Ｃ３−５）へテロシクロアルキルおよび（Ｃ３−４）へテロアリールから選択される置換または非置換の環を形成し、前記へテロシクロアルキル部分は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１つもしくは２つのヘテロ原子を有するが、但し、前記へテロ原子のうちの少なくとも１つは、窒素原子であり、前記へテロアリール部分は、１つもしくは２つの窒素へテロ原子を有し、
Ｒ６は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ８は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ１３は、式
【化２】
2012515786.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２１は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２２およびＲ２８は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、および８からなる群から選択され、
Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択される、化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式
【化３】
2012515786.tif 000003
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｕは、０、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
それぞれのＲ３１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式
【化４】
2012515786.tif 000004
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｎは、０、１、および２からなる群から選択され、
それぞれのＲ１０は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化５】
2012515786.tif 000005
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７、および８からなる群から選択され、
それぞれのＲ１１は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式
【化６】
2012515786.tif 000006
を有し、式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ６、Ｒ７、およびＸは、請求項１に定義される通りであり、
ｑは、０、１、２、３、４、５、および６からなる群から選択され、
それぞれのＲ１２は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ５は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルから選択される、請求項１、２、および４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｘは、Ｏである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１３は、
【化７】
2012515786.tif 000007
から選択され、式中、
ｓ、Ｙ、およびそれぞれのＲ２８は、請求項１に定義される通りであり、
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ置換または非置換のフェニルおよびピリジニルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２１またはＲ２２は、
【化８】
2012515786.tif 000008
から選択され、式中、
Ｒ２３は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２６ａおよびＲ２６ｂは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、
Ｒ２７は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ４−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１−３）アルキル、および（Ｃ３−６）シクロアルキルから選択され、
Ｒ２６ａ、およびＲ２６ｂは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素およびハロ、ならびに（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ１−３）アルコキシから選択され、
Ｒ２７は、−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ２３から選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１は、式
【化９】
2012515786.tif 000009
を有し、式中、
λは、０、１、および２からなる群から選択され、
Ｒ２３は、（Ｃ１−３）アルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群から選択され、
それぞれのＲ２６は、独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、および（Ｃ１−３）アルコキシからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２は、水素、ハロ、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択され、および／または
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、および置換または非置換の（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６は、水素である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
以下の化合物：
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−エチル６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−クロロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，３−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２，６−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−２−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−フルオロ−５−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリノニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−アセチルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（ベンジル（メチル）アミノ）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−ｍ−トリルピペラジン１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−ｐ−トリルピペラジン１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ヨードフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（５−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（１，３，５−トリアジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−メチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−３−（（４−（３，５−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）イミダゾ［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）イミダゾ［１，５−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−イソプロピル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−エチル６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−６−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド、
３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｒ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｒ）−３−（（４−（４−クロロフェニル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｒ）−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｒ）−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸、
３−（（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，９，１０−テトラヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−２−メチル−１，３，４，１０ａ−テトラヒドロ−２Ｈ，９Ｈ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−１０−オン、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１０−オキソ−１，３，４，９，１０，１０ａ−ヘキサヒドロ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−２−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
７−［４−（４−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１，３，４，１０ａ−テトラヒドロ−２Ｈ，９Ｈ−２，４ａ，５，９−テトラアザ−フェナントレン−１０−オン、
（Ｒ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロ−［１，４］オキサジノ［４，３−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）−エチル４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）安息香酸塩、
（Ｓ）−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８−テトラヒドロ−５Ｈ−アゼト［１，２−ａ］ピリド［３，２−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
４−（（Ｓ）−３−メチル−４−（（（Ｒ）−６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｒ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｒ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，９，１０−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］［１，４］チアジノ［４，３−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−メトキシ−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−６，６ａ，７，８，９，１０−ヘキサヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（６ａＳ）−３−（（２−メチル−４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−エチル  ６−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ニコチン酸塩、
（Ｓ）−５−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ピコリノニトリル、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２，５−ジフルオロ４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−２−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゼンスルホンアミド、
（Ｓ）−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリル、
（Ｓ）−３−（（４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−フルオロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−シクロプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−イソプロピル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−クロロ−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−６ａ，７，８，９−テトラヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（５Ｈ）−オン、
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ，３−ジメチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６，６ａ，７，８，９−ヘキサヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−エチル−４−（４−（（６−オキソ−５，６−ジヒドロピリド［３，２−ｅ］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−アミノピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（チオフェン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（チオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（ビフェニル−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリミジン−５−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（２’−メチルビフェニル４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（５−メチルチオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（２’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（３−メチルチオフェン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（５−オキソシクロペント−１−エニル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（４−メチルピリジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メチルピリジン−４−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（ピラジン−２−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
（Ｓ）−３−（（４−（４−（２−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−７，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−ジピリド［１，２−ａ：３’，２’−ｅ］ピラジン−６（６ａＨ）−オン、
前述の化合物のいずれかの立体異性体、および
前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩と薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬。
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれか１項に定義される、化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ＰＡＲＰ活性が、疾患または状態の病態および／または症状の一因となる、前記疾患または状態の治療のための医薬。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか１項に定義される化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態、および神経変性疾患から選択される疾患または状態の治療のための医薬。
【請求項１９】
請求項１〜１４のいずれか１項に定義される、有効量の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの追加の薬理活性剤との組み合わせ。