【手続補正書】
【提出日】平成25年4月19日(2013.4.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１の発現を阻害するための薬剤の製造における、式Ｉ：
【化１】
2012524794.tif 000001
（Ｉ）
［式中：
ＱはＮまたはＣＲａ３であり；
ＶはＮまたはＣＲａ４であり；
ＷはＮまたはＣＨであり；
ＵはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、およびＳＲ１から選択され；
ＸはＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＡｃ、およびＮＨＳＯ２Ｍｅから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ３、およびＲａ４は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒａ２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ、アミド、およびハロゲンから選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６は水素、メチルおよびフッ素から独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；かつ
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は、結合してシクロアルキルまたはヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒａ３、およびＲａ４の少なくとも１つは水素ではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物の使用。
【請求項２】
対象のＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１の発現を阻害するための薬剤の製造における、式ＩＩ：
【化２】
2012524794.tif 000002
（ＩＩ）
［式中：
ＰはＮまたはＣＲａ１であり；
ＶはＮまたはＣＲａ４であり；
ＷはＮまたはＣＨであり；
ＵはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ２、Ｓ＝Ｏ、およびＳＲ１から選択され；
ＸはＯ、Ｓ、ＣＨ２、およびＮＨから選択され；
Ｒａ１、Ｒａ３、およびＲａ４は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒａ２は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヘテロ環、アミノ、アミド、フルオロ、およびブロモから選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６は水素、メチル、およびフッ化物から独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、およびアミノから独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６は結合して、シクロアルキル、フェニルまたはヘテロ環を形成してもよく；かつ
ＲｄはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、ここでＲｄは、Ｒｂ３またはＲｂ５と結合してヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒａ１、Ｒａ２、Ｒａ３、およびＲａ４の少なくとも１つは水素ではなく；
−ＸＲｄが−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨである場合、Ｒｂ３はピロリジンではなく；かつ
−ＸＲｄが−ＯＭｅである場合、Ｒａ２は−ＣＨ２モルホリノではないものとする］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物の使用。
【請求項３】
ＵがＣ＝Ｏであり
ＰがＣＲａ１であり；
ＶがＮまたはＣＲａ４であり；
ＷがＮまたはＣＨであり；
ＸがＯ、Ｓ、ＣＨ２、およびＮＨから選択され；
Ｒａ１が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから選択され；
Ｒａ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヘテロ環、アミド、およびアミノから選択され；
Ｒａ３およびＲａ４が水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンから独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ６が水素、メチル、およびフッ化物から独立して選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、およびアミノから独立して選択され、ここでＲｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６が、結合してフェニル環を形成してもよく；かつ、
ＲｄがＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから選択され、ここでＲｄが、Ｒｂ３またはＲｂ５と結合してヘテロ環を形成してもよい、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
Ｒａ２が水素、ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、およびヘテロ環から選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項５】
Ｒａ３が水素、メトキシ、非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、および
【化３】
2012524794.tif 000003
から選択され；
ｎが１、２、または３であり；かつ
Ｒ５がフェニルまたはヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の使用。
【請求項６】
Ｒａ４が水素、非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびハロゲンから選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項７】
Ｒｂ３およびＲｂ５が水素、メチル、ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、および非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され、Ｒｂ２およびＲｂ３ならびに／またはＲｂ５およびＲｂ６が、結合してフェニル環を形成してもよい、請求項２に記載の使用。
【請求項８】
ＲｄがＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
【化４】
2012524794.tif 000004
、および
【化５】
2012524794.tif 000005
から選択され；
ｍが１、２、および３から選択され；
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、およびＲ２’が水素、フッ素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、−ＮＨ２、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され、ここでＲ２およびＲ２’が脱離して二重結合が形成されてもよく；
ＹがＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−ＣＨ２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−ＮＨアシル、−ＮＨアルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＮＨヘテロシクリル、およびヘテロシクリルから選択され；かつ
ＲｄがＲｂ３またはＲｂ５と結合してヘテロ環を形成してもよいが、
ただし、−Ｎ（アルキル）２について、アルキル鎖が結合してアリールまたはヘテロ環を形成することができない、請求項２に記載の使用。
【請求項９】
Ｘ−Ｒｄが２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、２−ヒドロキシエトキシ、メトキシ、ベンジルオキシエトキシ、２，３−ジヒドロキシプロポキシ、アミノカルボニルエトキシ、メチルアミノカルボニルエトキシ、（４−メトキシフェニル）アミノカルボニルエトキシ、ベンジルアミノカルボニルエトキシ、４−ヒドロキシブトキシ、（５−フェニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）エトキシ、（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアミノ）エトキシ、メチルカルボニルアミノエトキシ、メチルカルボニルアミノメチル、（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）エトキシ、メタンスルホニルアミノエトキシ、イソブチリルアミノエトキシ、メチルアミノエトキシ、イソプロピルスルホニルアミノエトキシ、メチルカルボニルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、ホルムアミド−Ｎ−２−エトキシ、メチルホルムアミド−Ｎ−２−エトキシ、ジメチルスルホニルアミノエトキシ、シアノアミノエトキシ、（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）エトキシ、（ピリミジン−２−イルアミノ）エトキシ、（イソオキサゾール−３−イルアミノ）エトキシ、（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルアミノ）エトキシ、３−ヒドロキシプロピル、および２−ヒドロキシエチルから選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項１０】
化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物が、
５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−７−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−アミノ−エトキシ）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−５−メトキシ−７−（２−メトキシ−エトキシ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ベンジルオキシ−エトキシ）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−５−メトキシ−７−［２−（ピリジン−３−イルメトキシ）エトキシ］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−６−（ピリジン−４−イルアミノ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルアミノ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（（２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）メチル）メタンスルホンアミド；
３−（４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６，８−ジメトキシイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−３−（モルホリノメチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）アセトアミド；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−モルホリノキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（ベンジルオキシ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジクロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５，７−ジイソプロポキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−６−モルホリン−４−イルメチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−５，７−ジメトキシ−６−モルホリン−４−イルメチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ナフタレン−１−イル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（２−ヒドロキシメチル−ベンゾフラン−５−イル）−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ベンジルオキシ−エトキシ）−２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ベンジルオキシ−エトキシ）−２−（２−ヒドロキシメチル−ベンゾフラン−５−イル）−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−アセトアミド；
２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ］アセトアミド；
２−［４−（４−ヒドロキシ−ブトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
７−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−７−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−｛３−メチル−４−［２−（５−フェニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛３，５−ジメチル−４−［２−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−｛２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルベンジル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２，６−ジメチル−ベンジル］−アセトアミド；
２−｛３，５−ジメチル−４−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−｛２−［４−（６，８−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−３−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−エチル｝−ホルムアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）イソブチルアミド；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（メチルアミノ）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）プロパン−２−スルホンアミド；
２−（４−（２−（イソプロピルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２−メチルフェノキシ）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２−メチルフェノキシ）エチル）イソブチルアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２−メチルフェノキシ）エチル）メタンスルホンアミド；
２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）ホルムアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−Ｎ−メチルホルムアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）ジメチルアミノ−Ｎ−スルホンアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）シアナミド；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピリミジン−２−イルアミノ）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（イソオキサゾール−３−イルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３，５−ジメトキシフェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３−メトキシ−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；および
２−［２−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物である、請求項２に記載の使用。
【請求項１１】
薬剤が、ＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１から選択される炎症のマーカーの発現の変化によって特徴付けられる、心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態を治療または予防するために用いられる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１２】
疾患がＩＬ−６および／またはＶＣＡＭ−１によって媒介される心血管疾患および炎症性疾患から選択される、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−７−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−７−メトキシ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−アミノ−エトキシ）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−５−メトキシ−７−（２−メトキシ−エトキシ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ベンジルオキシ−エトキシ）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−５−メトキシ−７−［２−（ピリジン−３−イルメトキシ）エトキシ］−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−６−（ピリジン−４−イルアミノ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−６−（ピリジン−２−イルアミノ）−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（（２−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）メチル）メタンスルホンアミド；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−モルホリノキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（ベンジルオキシ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５，７−ジイソプロポキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−６−モルホリン−４−イルメチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−５，７−ジメトキシ−６−モルホリン−４−イルメチル−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ナフタレン−１−イル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（２−ヒドロキシメチル−ベンゾフラン−５−イル）−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ベンジルオキシ−エトキシ）−２−［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−（２−ベンジルオキシ−エトキシ）−２−（２−ヒドロキシメチル−ベンゾフラン−５−イル）−５−メトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−Ｎ−メチル−アセトアミド；
２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−Ｎ−（４−メトキシ−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ］アセトアミド；
２−［４−（４−ヒドロキシ−ブトキシ）−３，５−ジメチル−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
７−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
８−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−７−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
５，７−ジメトキシ−２−｛３−メチル−４−［２−（５−フェニル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛３，５−ジメチル−４−［２−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−｛２−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−エチル｝−アセトアミド；
Ｎ−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルベンジル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−２，６−ジメチル−ベンジル］−アセトアミド；
２−｛３，５−ジメチル−４−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−｛２−［４−（６，８−ジメトキシ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−３−イル）−２，６−ジメチル−フェノキシ］−エチル｝−ホルムアミド；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（メチルアミノ）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）プロパン−２−スルホンアミド；
２−（４−（２−（イソプロピルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２−メチルフェノキシ）エチル）アセトアミド；
２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）ホルムアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）−Ｎ−メチルホルムアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）ジメチルアミノ−Ｎ−スルホンアミド；
Ｎ−（２−（４−（５，７−ジメトキシ−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル）−２，６−ジメチルフェノキシ）エチル）シアナミド；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（５−メチルイソオキサゾール−３−イルアミノ）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（３，５−ジメチル−４−（２−（ピリミジン−２−イルアミノ）エトキシ）フェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（イソオキサゾール−３−イルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルアミノ）エトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−５，７−ジメトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３，５−ジメトキシフェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３−メトキシ−フェニル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン；および
２−［２−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−５，７−ジメトキシ−３Ｈ−キナゾリン−４−オン、
から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。