【手続補正書】
【提出日】平成25年1月7日(2013.1.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2012514631.tif 000001
［式中、
ＹおよびＷは炭素および窒素からそれぞれ独立して選択され；
Ｒａ６はフッ素、水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シクロプロピルオキシ、ＳＯ２Ｒ３、ＳＯＲ３、およびＳＲ３から選択され、ここで、Ｙが窒素である場合、Ｒａ６は非存在であり；
Ｒａ７は水素、フッ素、ＳＯ２Ｒ３、ＳＯＲ３、およびＳＲ３から選択され；
Ｒａ８は水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、シクロプロピルオキシ、塩素、および臭素から選択され；
ＡＲは
【化２】
2012514631.tif 000002
であり；
ｎは１、２、および３から選択され；
ＤはＯ、ＮＨ、ＮＲ１、Ｓ、およびＣから選択され；
Ｒｂ３およびＲｂ５は水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒｃ３およびＲｃ５は水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから独立して選択され；
Ｒｃ４はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
【化３】
2012514631.tif 000003
から選択され；
Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ２およびＲ’２は水素、フッ素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびシクロプロピルから独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２ならびに／またはＲ’１およびＲ’２は結合して３〜６員環を形成してもよく；
Ｒ３はＣ１−Ｃ３アルキルおよびシクロプロピルから選択され；かつ
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、およびアリールから選択されるが、
ただし、Ｒａ７またはＲａ６がフッ素である場合、Ｒｃ４は臭素ではない］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２】
Ｙが炭素であり、かつ、Ｗが窒素である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３】
Ｒａ６がフッ素、水素、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、および−ＳＯ２Ｒ３から選択され、Ｒ３がＣ１−Ｃ３アルキルおよびシクロプロピルから選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４】
Ｒａ６がフッ素、水素、メトキシ、およびＳＯ２Ｍｅから選択される、請求項３記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項５】
Ｒａ７が水素、フッ素、およびＳＯ２Ｒ３から選択され、Ｒ３がＣ１−Ｃ３アルキルおよびシクロプロピルから選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項６】
Ｒａ７が水素、フッ素、およびＳＯ２Ｍｅから選択される、請求項５記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項７】
Ｒａ８が水素、メトキシ、および塩素から選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項８】
ｎが１である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項９】
ＤがＯである、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｒｂ３およびＲｂ５が水素およびメチルから独立して選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１１】
Ｒｃ３が水素である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１２】
Ｒｃ５が水素である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１３】
Ｒｃ３およびＲｃ５が共に水素である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１４】
Ｒｃ４がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロヘキシル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
【化４】
2012514631.tif 000004
から選択され、ここで、
Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびアリールから選択され；かつ
Ｒ１およびＲ２が水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１５】
Ｒｃ４がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ｓｅｃ−ブチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロヘキシル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、
【化５】
2012514631.tif 000005
から選択され、ここで、
Ｒ４が水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびアリールから選択され；かつ
Ｒ１およびＲ２が水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１６】
Ｒｃ４がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ｓｅｃ−ブチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロヘキシル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２フェニル、−ＮＨＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、ＮＭｅ２、およびモルホリニルから選択される、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１７】
Ｒｃ４がｓｅｃ−ブチルである、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ’１、Ｒ２およびＲ’２がそれぞれ水素である、請求項１記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項１９】
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−フルオロフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−３−（４−ヨードフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ブロモフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−６−フルオロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−７−フルオロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−７−（メチルスルホニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−（メチルスルホニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ブロモフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−６−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ブロモフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−８−メトキシキナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−３−（４−イソプロピルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ブロモフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ブロモフェニル）−８−クロロ−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−３−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）イソブチルアミド；
メチル４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）ベンゾエート；
３−（４−シクロヘキシルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）ホルムアミド；
３−（４−アミノフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）プロパン−２−スルホンアミド；
３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
３−（４−クロロフェニル）−２−（４−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−メチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
からなる群から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２０】
式ＩＩ：
【化６】
2012514631.tif 000006
［式中：
Ｗは炭素または窒素であり；
ＡＲは
【化７】
2012514631.tif 000007
であり；
Ｔは炭素または窒素であり；
Ｒａ５、Ｒａ７、およびＲａ８は水素およびフッ素から独立して選択され；
Ｒｂ４は水素、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルコキシ、メトキシ、−Ｏアリール、フェニル、ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２モルホリノ、モルホリノ、ピペリジニル、−ＣＨ２ピペラジノ、−ＣＨ２（Ｎ−メチルピペラジノ）、−ＮＲ１Ｒ２、および−ＣＨ２ＮＲ１Ｒ２から選択され；
Ｒｂ５は水素、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、アリール、および−ＮＲ１Ｒ２から選択され、ここで、Ｒｂ４およびＲｂ５は結合して環を形成してもよく；
Ｒｃ４はＣｌ、Ｂｒ、Ｃ２−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、−ＳＲ１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１、および−ＮＲ１Ｒ２から選択され；かつ
Ｒ１およびＲ２はＣ１−Ｃ４アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２は結合して３〜６員環を形成してもよいが、
ただし、
Ｒｂ４がフッ素、フェニル、メトキシ、ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２モルホリノ、モルホリノ、−ＣＨ２ピペラジノ、または−ＣＨ２（Ｎ−メチルピペラジノ）である場合、Ｒｃ４は塩素ではなく；
Ｒａ７またはＲａ６がフッ素である場合、Ｒｃ４は臭素ではなく；
Ｒｂ５がフッ素である場合、Ｒｃ４は塩素ではなく；
Ｒｃ４が塩素または臭素である場合、Ｒｂ２、Ｒｂ４、またはＲｂ５の少なくとも１つは水素ではなく；
ＴがＮである場合、Ｒｃ４はハロゲンではなく；かつ
ＡＲが
【化８】
2012514631.tif 000008
である場合、Ｒｃ４はｓｅｃ−ブチルではない］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２１】
Ｗが窒素である、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２２】
Ｔが炭素である、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２３】
Ｒａ５が水素である、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２４】
Ｒａ７が水素である、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２５】
Ｒａ５、Ｒａ７、およびＲａ８がそれぞれ水素である、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２６】
Ｒｂ４が水素、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、メチル、メトキシ、−Ｏフェニル、フェニル、ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２モルホリノ、モルホリノ、およびピペリジニルから選択される、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２７】
Ｒｂ５が水素、Ｂｒ、ＮＥｔ２、およびフェニルから選択される、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２８】
Ｒｂ４およびＲｂ５が、それらが結合している原子と一緒になってフェニル環を形成している、請求項２０記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項２９】
Ｒｃ４がＣｌ、ｓｅｃ−ブチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、ＳＭｅ、ＮＨＳＯ２Ｍｅ、およびＮＭｅ２から選択される、請求項２０記載の１つの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３０】
Ｒｃ４がｓｅｃ−ブチルである、請求項２９記載の１つの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３１】
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（キノリン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（５−フルオロピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（６−クロロピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−クロロピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−メトキシピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−ブロモピリジン−３−イル）−３−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−ブロモピリジン−３−イル）−３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（６−（ジエチルアミノ）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−（ジエチルアミノ）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（ピリミジン−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（６−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（６−フェノキシピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−フルオロピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−フェノキシピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−フェニルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（５−フェニルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（５−ブロモピリジン−３−イル）−３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（５−ブロモピリジン−３−イル）−３−（４−クロロフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（５−（ジエチルアミノ）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（５−フェニルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（５−（ジエチルアミノ）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−シクロペンチルフェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−メチルピリジン−３−イル）−３−（４−（メチルチオ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−イソプロピルフェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソキナゾリン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−（モルホリノメチル）ピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−シクロプロピルフェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（６−クロロピリジン−３−イル）−３−（４−シクロプロピルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（６−モルホリノピリジン−３−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
からなる群から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３２】
式ＩＩＩ：
【化９】
2012514631.tif 000009
［式中：
ＡＲは：
【化１０】
2012514631.tif 000010
から選択され；
Ｔ、Ｕ、およびＶは炭素および窒素から独立して選択され；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、および−ＳＯ２Ｒ３から選択され；
Ｒ２は水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、およびＣＨ２ＯＨから選択され；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、および任意に置換されたアリールから選択され；
Ｒａ５、Ｒａ６、Ｒａ７、およびＲａ８は水素およびフッ素から独立して選択され；
Ｒｂ２およびＲｂ３は水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、シクロプロピル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシから独立して選択され；
Ｒｃ４はＣ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、および−ＮＲ４Ｒ５から選択され；
Ｒ４は水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、およびＣ３−Ｃ５シクロアルキルから選択され；
Ｒ５は水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、およびＣ３−Ｃ５シクロアルキルから選択されるが、
ただし、
Ｒ１がメチルである場合、Ｒｃ４はｓｅｃ−ブチルではなく；かつ
Ｒ２がＣＨ２ＯＨである場合、Ｒｃ４はＣｌではない］
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３３】
Ｒｂ２およびＲｂ３がそれぞれ水素である、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３４】
Ｔが窒素であり、かつ、ＵおよびＶが共に炭素である、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３５】
Ｔが炭素であり、かつ、ＵおよびＶが共に炭素である、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３６】
Ｔが炭素であり、Ｕが炭素であり、かつ、Ｖが窒素である、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３７】
Ｒ１が水素、メチル、およびＳＯ２Ｒ３から選択され、Ｒ３がメトキシまたはフッ素で任意に置換されたアリールである、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３８】
Ｒ２が水素およびＣＨ２ＯＨから選択される、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項３９】
ＡＲが１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インドール−４−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−インドール−６−イル、１Ｈ−インドール−７−イル、２−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１−（４−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−５−イル、および１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルから選択される、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４０】
Ｒａ５、Ｒａ６、Ｒａ７、およびＲａ８がそれぞれ水素である、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４１】
Ｒｂ２およびＲｂ３が共に水素である、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４２】
Ｒｃ４がｓｅｃ−ブチル、イソプロピル、シクロペンチル、Ｃｌ、ＯＣＦ３、およびＮＭｅ２から選択される、請求項３２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４３】
Ｒｃ４がｓｅｃ−ブチルおよびＣｌから選択される、請求項４２記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４４】
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（４−イソプロピルフェニル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１−（４−メトキシフェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−シクロペンチルフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−５−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−６−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−７−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−６−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−７−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン；および
３−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−２−（１Ｈ−インドール−４−イル）キナゾリン−４（３Ｈ）−オン、
からなる群から選択される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
【請求項４５】
請求項１〜４４のいずれか１項記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４６】
対象のＡｐｏＡ−Ｉの発現を増加させるための、請求項１〜４４のいずれか１項記載の少なくとも１つの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項４７】
心血管疾患、またはコレステロール関連疾患もしくは脂質関連疾患を治療または予防するための、請求項１〜４４のいずれか１項記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項４８】
医薬組成物が動脈硬化病変を予防し、および退行させる、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項４９】
医薬組成物が血中コレステロールレベルを低下させる、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項５０】
対象が心血管疾患、またはコレステロール関連疾患もしくは脂質関連疾患に対する遺伝的または非遺伝的素因を有する、請求項４７記載の医薬組成物。
【請求項５１】
対象の脂質代謝を変化させるための、請求項１〜４４のいずれか１項記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項５２】
医薬組成物が対象の血中におけるＬＤＬに対するＨＤＬの比率を増加させる、請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５３】
医薬組成物が対象の血中におけるＡｐｏＢに対するＡｐｏＡ−１の比率を増加させる、請求項５１記載の医薬組成物。
【請求項５４】
対象の血中におけるＡｐｏＡ−１関連分子のレベルを増加させるための、請求項１〜４４のいずれか１項記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物を含む医薬組成物。
【請求項５５】
ＡｐｏＡ−１関連分子がＨＤＬである、請求項５４記載の医薬組成物。
【請求項５６】
対象がヒトである、請求項４６〜５５のいずれか１項記載の医薬組成物。
【請求項５７】
心血管疾患、コレステロール関連疾患、または脂質関連疾患の治療または予防用の薬剤の製造における、請求項１〜４４のいずれか１項記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは水和物の使用。