【手続補正書】
【提出日】平成25年2月6日(2013.2.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、経時老化したおよび／または光老化した被験体の皮膚の治療に使用するための薬学的組成物。
【請求項２】
インゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、被験体の皮膚における内因性ヒアルロナン合成の誘導に使用するための薬学的組成物。
【請求項３】
インゲノール化合物が以下の式を有する、請求項１または２記載の薬学的組成物：
2012517450.tif 000001
式中、
Ｒ１〜Ｒ３は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、Ｓ（Ｏ）２ＯＲ’、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２（ここでＲ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである）およびグリコシルより独立して選択されるか、またはＲ１およびＲ２またはＲ２およびＲ３は、メチレンまたはエチレン鎖を形成し得；かつ
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルケノキシ、置換されていてもよいアルキノキシ、置換されていてもよいアシルオキシ、置換されていてもよいアリールアルコキシ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒ’、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ’、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２（ここでＲ’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである）およびグリコキシより選択される。
【請求項４】
Ｒ１がアンゲロイル基である、請求項３記載の薬学的組成物。
【請求項５】
インゲノール化合物が、インゲノール−３−アンゲラート、２０−Ｏ−アセチル−インゲノール−３−アンゲラートおよび２０−デオキシ−インゲノール−３−アンゲラートからなる群より選択される、請求項４記載の薬学的組成物。
【請求項６】
インゲノール化合物がインゲノール−３−アンゲラートである、請求項５記載の薬学的組成物。
【請求項７】
インゲノール化合物が少なくとも１０ｃｍ２の皮膚領域へ投与されるように用いられる、請求項１〜６のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項８】
インゲノール化合物が、顔および／または首および／または喉および／または眼の周囲の領域へ投与されるように用いられる、請求項１〜７のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項９】
インゲノール化合物が皮膚へ局所投与されるように用いられる、請求項１〜８のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
インゲノール化合物が、イソプロピルアルコールベースのゲルまたはマクロセチルエーテルクリームの形態で投与されるように用いられる、請求項１〜９のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
被験体の皮膚が非病的である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
治療が、小じわ、しわおよびＵＶ老化のうちの１つまたは複数の外観の改善のためである、請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
経時および／または光老化した皮膚の治療用の組成物の製造におけるインゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１４】
被験体の皮膚における内因性ヒアルロナン合成を誘導するための組成物の製造におけるインゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
本発明のある態様において、化合物は、インゲノール-3-アンゲラート、20-O-アセチル-インゲノール-3-アンゲラートおよび20-デオキシ-インゲノール-3-アンゲラート、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグより選択される。一例において、化合物は、インゲノール-3-アンゲラートまたはその薬学的に許容される塩である。
[本発明1001]
被験体における経時老化したおよび／または光老化した皮膚の治療方法であって、該被験体の皮膚へインゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する工程を含む、方法。
[本発明1002]
被験体におけるヒアルロナンの内因性合成を誘導する方法であって、該被験体の皮膚へインゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩を投与する工程を含む、方法。
[本発明1003]
インゲノール化合物が以下の式を有する、本発明1001または1002の方法：
2012517450.tif 000002
式中、
R1〜R3は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、S(O)2R’、S(O)2OR’、P(O)(OR’)2（ここでR’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである）およびグリコシルより独立して選択されるか、またはR1およびR2またはR2およびR3は、メチレンまたはエチレン鎖を形成し得；かつ
R4は、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルケノキシ、置換されていてもよいアルキノキシ、置換されていてもよいアシルオキシ、置換されていてもよいアリールアルコキシ、OS(O)2R’、OS(O)2OR’、OP(O)(OR’)2（ここでR’は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、アリール、またはアリールアルキルである）およびグリコキシより選択される。
[本発明1004]
R1がアンゲロイル基である、本発明1003の方法。
[本発明1005]
インゲノール化合物が、インゲノール-3-アンゲラート、20-O-アセチル-インゲノール-3-アンゲラートおよび20-デオキシ-インゲノール-3-アンゲラートからなる群より選択される、本発明1004の方法。
[本発明1006]
インゲノール化合物がインゲノール-3-アンゲラートである、本発明1005の方法。
[本発明1007]
インゲノール化合物を、少なくとも10 cm2の皮膚領域へ投与する、本発明1001〜1063のいずれかの方法。
[本発明1008]
インゲノール化合物を、顔および／または首および／または喉および／または眼の周囲の領域へ投与する、本発明1001〜1007のいずれかの方法。
[本発明1009]
インゲノール化合物を皮膚へ局所投与する、本発明1001〜1008のいずれかの方法。
[本発明1010]
インゲノール化合物を、イソプロピルアルコールベースのゲルまたはマクロセチルエーテルクリームの形態で投与する、本発明1001〜1009のいずれかの方法。
[本発明1011]
被験体の皮膚が非病的である、本発明1001〜1010のいずれかの方法。
[本発明1012]
治療が、小じわ、しわおよびUV老化のうちの1つまたは複数の外観の改善のためである、本発明1001の方法。
[本発明1013]
インゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と共に含む、経時および／または光老化した皮膚の治療における使用のための組成物。
[本発明1014]
インゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と共に含む、被験体の皮膚における内因性ヒアルロナン合成の誘導における使用のための組成物。
[本発明1015]
経時および／または光老化した皮膚の治療用の組成物の製造におけるインゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
[本発明1016]
被験体の皮膚における内因性ヒアルロナン合成を誘導するための組成物の製造におけるインゲノール化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。