【手続補正書】
【提出日】平成25年2月5日(2013.2.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
【化１】
2012519678.tif 000001
（Ｉ）
［式中、
Ｒ１は−ＮＲ７（ＣＯ）Ｒ１１であり、
Ｒ２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、ここで、前記Ｃ１−６−アルキル基が、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基は、１又は２以上のＲ１０基によって置換されていてもよく；且つ、各Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−ハロアルキル及びＡから選択される１又は２以上の基によって置換されていてもよく、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基を含有していてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ又はＣ１−６−アルキルであり、
Ａは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ４Ｒ５、−ＯＲ６、−ＮＲ７（ＣＯ）Ｒ６、−ＮＲ７（ＣＯ）ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ７ＣＯＯＲ７、−ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ６、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＲ７（ＳＯ２）ＮＲ４Ｒ５、−ＣＯＯＲ７、−ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯＲ６及び−ＳＯ２ＣＨ３から選択され、
各Ｒ４及びＲ５は、水素、Ｃ３−７−シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル及び酸素、硫黄、窒素及びカルボニル（化合物）から選択される１又は２以上の基をさらに含有していいてもよく、且つ１又は２以上のＲ１０基によって置換されていてもよいＣ３−６−ヘテロシクロアルキル環から独立に選択され、ここで、前記Ｃ１−６−アルキルは、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基をさらに含有していてもよく、且つ１又は２以上のＲ１０基によって置換されていてもよい、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７（ＣＯ）Ｒ６、−ＮＲ７ＣＯＯＲ６、−ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ６、−ＣＯＯＲ６、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、ＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ６及びＣ３−６−ヘテロシクロアルキル環から選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合したＮと一緒になって、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基をさらに含有していてもよいＣ３−６−ヘテロシクロアルキル環を形成し、前記Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル環は、飽和又は不飽和であってよく、且つＮＲ８Ｒ９及びＲ１０から選択される１又は２以上の基で置換されていてもよく、
各Ｒ６は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは、ハロゲン、Ｒ１０及び−ＮＲ８Ｒ９から選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、
各Ｒ７は、水素、Ｃ１−６−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく、
Ｒ８及びＲ９のそれぞれは、水素及びＣ１−６−アルキルから独立に選択され、前記Ｃ１−６−アルキル基は、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく、或いは
Ｒ８及びＲ９は、それらが結合したＮと一緒になって、酸素及び硫黄から選択される１又は２以上のヘテロ原子をさらに含有していてもよいＣ４−６−ヘテロシクロアルキル環を形成し、前記Ｃ４−６−ヘテロシクロアルキル環は、１又は２以上のＲ１０基によって置換されていてもよく、且つ
各Ｒ１０は、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよいＣ３−７−シクロアルキル及びＣ１−６−アルキルから選択され、Ｒ１０がＣ１−６−アルキルであり、２以上のＲ１０基が同じ炭素原子に結合している場合、前記Ｒ１０基は連結してスピロアルキル基を形成してよく、且つ
各Ｒ１１は、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは、Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ１が、ＮＨＣＯ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨＣＯ−Ｃ３−７−シクロアルキル、ＮＨＣＯ−Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−７−シクロアルキル、ＮＨＣＯ−ヘテロアリール、ＮＨＣＯ−Ｃ４−７−ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＮＨＣＯ−Ｃ３−７−シクロアルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ＮＨＣＯ−シクロブチル、ＮＨＣＯ−チエニル、ＮＨＣＯ−シクロペンチル、ＮＨＣＯ−ピラジニル、ＮＨＣＯＣＨ２−シクロプロピル、ＮＨＣＯ−ｓｅｃ−ブチル、ＮＨＣＯ−テトラヒドロフラニル、ＮＨＣＯ−チアゾリル、ＮＨＣＯ−シクロプロピル、ＮＨＣＯ−イソプロピル、ＮＨＣＯ−シクロヘキシル、ＮＨＣＯＣＨ２−シクロペンチル及びＮＨＣＯ−ｎ−プロピルから選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ＮＨＣＯ−シクロブチル及びＮＨＣＯ−シクロペンチル、ＮＨＣＯ−シクロヘキシル及びＮＨＣＯ−チエン−２−イルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がアリール又はヘテロアリールであり、そのそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記Ｃ１−６−アルキル基が、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル基及び基Ａから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記ヘテロアリール基は、１又は２以上のＲ１０基によって置換されていてもよく；且つ、前記Ｃ３−６−ヘテロシクロアルキル基は、酸素、硫黄、窒素及びＣＯから選択される１又は２以上の基を含有していてもよく、１又は２以上のアルキル又はＡ基によって置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がアリール又はヘテロアリールから選択され、そのそれぞれは、ハロ、置換されていてもよいＣ３−７−ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいＣ１−６−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨＣＯ−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル及びＮＨＣＯ−Ｃ１−６−アルキルから選択される１又は２以上の置換基によって置換されていてもよく、前記Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ１−６−アルキル又はＡ基によって置換されていてもよく、且つ前記Ｃ１−６−アルキルは、１又は２以上のハロ又はＮＲ４Ｒ５基によって置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、フェニル、ピリジン−３−イル、ピラゾール−４−イル、インダゾール−５−イル、インダゾール−６−イル、キノリニル、キノキサリニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾピリジニル及びテトラヒドロイソキノリニルから選択され、そのそれぞれが置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、
（ｉ）ハロ、置換されていてもよいＣ３−７−ヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいＣ１−６−アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＨＣＯ−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル、ＣＯ−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル又はＮＨＣＯ−Ｃ１−６−アルキル［ここで、前記Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ１−６−アルキル、ＣＮ、ＯＨ、アルコキシ、ハロアルキル、ＣＯＲ６基によって置換されていてもよく、且つ前記Ｃ１−６−アルキルは、１又は２以上のハロ又はＮＲ４Ｒ５基によって置換されていてもよい］
によって置換されていてもよいフェニル、
（ii）Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル［ここで、前記Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ１−６−アルキル基によってさらに置換されていてもよい］によって置換されていてもよいピリジニル、
（iii）Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキル又
はＣ３−７−ヘテロシクロアルキル［ここで、前記Ｃ３−７−ヘテロシクロアルキルは、１又は２以上のＣ１−６−アルキル基によってさらに置換されていてもよい］によって置換されているピラゾリル、
（iv）Ｃ１−６−アルキルによって置換されていてもよいインダゾリル、
（ｖ）キノリニル、
（vi）キノキサリニル、
（vii）ピラゾロピリジニル、
（viii）イミダゾピリジニル、及び
（ix）テトラヒドロイソキノリニル
から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、
（ｉ）Ｆ、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＣＨ２−ＮＭｅ２、ＣＨ２−ピロリジニル、オキサゾリル、ＣＮ、ＣＦ３、ＮＨＣＯ−ピロリジニル、ＣＯ−モルホリニル、ＮＨＣＯＭｅ、２−オキソピロリジン−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、４−ヒドロキシ−１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−１−メチルピペリジン−４−イル、モルホリン−４−イル−メチル、４−シアノ−１−メチルピペリジン−４−イル、ピペリジン−１−イル−メチル又は１−（２−フルオロエチル）−ピペリジン−４−イルによって置換されていてもよいフェニル、
（ii）モルホリニル又は４−メチル−ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イルによって置換されていてもよいピリジニル、
（iii）Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＨ２ＣＨ２−モルホリニル又は１−イソプロピル−ピペリジン−
４−イルによって置換されていてもよいピラゾリル、及び
（iv）Ｍｅによって置換されていてもよいインダゾリル
から選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
ピリジン−３−イル、６−（モルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル、６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−フルオロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−シアノフェニル、３−オキサゾール−５−イル−フェニル、３−アセチルアミノフェニル、４−ジメチルアミノメチルフェニル、４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル、３−ピロリジン−１−イル−メチルフェニル、４−（モルホリン−４−イル）−フェニル、４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル、３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル、３−（ピロリジン−１−イル−カルボキシアミノ）−フェニル、４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニル）、４−（１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニル）、キノキサリン−６−イル、キノリン−６−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４ｂ］ピリジン−５−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、ピペリジン−１−イル−メチルフェニル、（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−（４−メチル−ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル−メチル−フェニル、２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、４−オキサゾール−５−イル−フェニル、４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−フェニル、４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル、４−（４−メトキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル、４−（４−シアノ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニル及び４−（１−（２−フルオロエチル）−ピペリジン−４−イル）−フェニルから選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が、Ｈ、ハロ及びＣＮから選択される、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、Ｈ及びＣ１−６−アルキルから選択される、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
以下から選択される、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［４］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−ジメチルアミノメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−オキサゾール−５−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［７］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［９］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１０］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（３−シアノ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１１］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１２］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１３］；
ピロリジン−１−カルボン酸［３−（７−｛３−［（チオフェン−２−カルボニル）−アミノ］−プロピル｝−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）−フェニル］−アミド［１４］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［１５］；
シクロペンタンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１６］；
ピラジン−２−カルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［１７］；
２−シクロプロピル−Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アセトアミド［１８］；
３−メチル−Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−ブチルアミド［１９］；
テトラヒドロ−フラン−３−カルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２０］；
チアゾール−５−カルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２１］；
シクロプロパンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２２］；
Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−イソブチルアミド［２３］；
シクロヘキサンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２４］；
２−シクロペンチル−Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アセトアミド［２５］；
Ｎ−｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−ブチルアミド［２６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２７］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［２８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［２９］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３０］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［３１］；
シクロペンタンカルボン酸｛３−［２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３２］；
シクロペンタンカルボン酸｛３−［２−（３−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３３］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−クロロ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３４］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−クロロ−２−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３５］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−ブロモ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［５−シアノ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３７］；
チオフェン−２−カルボン酸｛３−［５−クロロ−２−（３−フルオロ−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［３８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［３９］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４０］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４１］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−１，２，４−トリアゾール−１−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４２］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（ピリジン−３−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４３］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４４］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４５］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（キノキサリン−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４６］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４７］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４８］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−ピペリジン−１−イルメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［４９］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（キノリン−６−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５０］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［１−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５１］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（３−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５２］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５３］；
シクロブタンカルボン酸｛３−［２−（４−オキサゾール−５−イル−フェニルアミノ）−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル］−プロピル｝−アミド［５４］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［６−（４−メチル−ペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−ピリジン−３−イルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５５］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５６］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５７］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−メトキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５８］；
シクロブタンカルボン酸（３−｛２−［４−（４−シアノ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−フェニルアミノ］−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル｝−プロピル）−アミド［５９］及び；
シクロブタンカルボン酸［３−（２−｛４−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−フェニルアミノ｝−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−イル）−プロピル］−アミド［６０］
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体、希釈剤、又は添加剤とを含む医薬組成物。
【請求項１６】
医療において使用するための、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物を含む、がん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害の治療又は予防剤。
【請求項１８】
がん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための薬剤の調製における、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
任意の異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、前記キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物を含む、ＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、及びＩＫＫイプシロンから選択されるキナーゼの阻害によって軽減される病状の治療剤。
【請求項２１】
ＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ及びＩＫＫイプシロンから選択される１又は２以上のキナーゼを阻害することができるさらなる候補化合物を同定するためのアッセイにおける、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２２】
（ｉ）５−ブロモ−２，４−ジクロロピリミジン（Ｉ）を式IIのアミンと反応させて、式IIIの化合物を得るステップ、
（ii）前記式IIIの化合物をエトキシビニルスズと反応させて、式IVの化合物を得るステップ、
（iii）前記式IVの化合物を環化して、式Ｖの化合物を形成するステップ、及び
（iv）前記式Ｖの化合物を式VIのアミンと反応させて、式VIIの化合物を得るステップ
を含む、式VIIの化合物を調製するための方法
【化２】
2012519678.tif 000002
［式中、Ｒ１１及びＲ２は、請求項１において定義されている通りである］。
【請求項２３】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物及びさらなる治療剤を含む組合せ。
【請求項２４】
第二の治療剤をさらに含む、請求項１５に記載の医薬組成物。