【手続補正書】
【提出日】平成25年2月15日(2013.2.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(IA)の化合物又はその医薬上許される塩。
【化１】
2012518038.tif 000001
(IA)
［式中、
Ar1 は炭素環、複素環及びヘテロアリールから選ばれ、夫々が必要により1-3 個のC1-10 アルキル（これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、C1-10 アルコキシ、CN、ハロゲン、NO2 、-S(O)m-C1-10 アルキル、-CO2- C1-10 アルキル、-NH(C1-5 アルキル)-CO2-C1-10 アルキル、-C(O)-NH(C1-5 アルキル) 、-C(O)-N(C1-5 アルキル)2、-NH(C1-5 アルキル) 、-N(C1-5 アルキル)-C(O)-C1-10 アルキル、-N(C1-5 アルキル)-S(O)m- C1-10 アルキル、炭素環及び複素環により置換されていてもよく、
Ar2 は炭素環、複素環及びヘテロアリールから選ばれ、夫々が必要により1-3 個のC1-10 アルキル（これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、C3-10 シクロアルキル、炭素環、C1-10 アルキル炭素環、ヘテロアリール、CN又はハロゲンにより置換されていてもよく、そのC1-10 アルキル及び炭素環は更に必要によりヒドロキシル、C1-5 アルコキシカルボニル又はC1-5 アルコキシにより置換されていてもよく、
L1 及びL2 は夫々独立に結合又はC1-10 アルキル鎖から選ばれ、前記鎖の夫々の-CH2- が必要により-O- 、C(O) 、又はS(O)mにより置換されていてもよく、
夫々のL1 及びL2 が可能な場合に必要によりハロゲン又はC1-3 アルキルにより置換されていてもよく、
R1 は水素、オキソ (=O) 及びOHから選ばれ、
ｍは０、１又は２である］
【請求項２】
Ar1 がフェニル、C3-6 シクロアルキル、ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、1,1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリニル、モルホリニル及びピリジニルから選ばれ、夫々が必要により1-3 個のC1-6 アルキル（これは必要によりハロゲンで置換されていてもよい）、又はハロゲンにより置換されていてもよく、
Ar2 がオキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾイル、チアジアゾイル、ベンゾチアゾイル、トリアゾイル、イソチアゾイル、フェニル、ピリミジニル、ピリジジニル、ピラジニル及びピリジニルから選ばれ、夫々が必要により1-3 個のC1-6 アルキル（これは必要によりハロゲンにより置換されていてもよい）、フェニル、ハロゲン又はC3-8 シクロアルキルにより置換されていてもよく、
R1 が水素であり、
L1 が結合、又はC1-3アルキル鎖であり、前記鎖の夫々の-CH2- が必要によりC(O) 又はS(O)m により置換されていてもよく、
L2 が結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ar1 がフェニル、C3-6 シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリニル、モルホリニル及びピリジニルから選ばれ、夫々が必要により1-3 個のC1-6 アルキル、トリフルオロメチル又はハロゲンにより置換されていてもよく、
Ar2 がイソオキサゾリル、ピリジニルから選ばれ、夫々が必要によりC1-6 アルキル又はトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
L1 が結合、-CH2- 、C(O) 又はS(O)2 である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ar1 がフェニル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリニル、モルホリニル及びピリジニルから選ばれ、夫々が必要により1-3 個のC1-3 アルキル、トリフルオロメチル又はハロゲンにより置換されていてもよい、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ar2 が
【化２】
2012518038.tif 000002
から選ばれる、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ar2 が
【化３】
2012518038.tif 000003
から選ばれる、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
式 (IIIA) 
【化４】
2012518038.tif 000004
(IIIA)
の化合物又はその医薬上許される塩。
［式中、
式(IIIA)の
【化５】
2012518038.tif 000005
が表ＩのA1-A9から選ばれ、かつ
式(IIIA)の
【化６】
2012518038.tif 000006
が表ＩのB1-B2から選ばれる
表 I
2012518038.tif 000007
2012518038.tif 000008
］
【請求項８】
矢印で示された立体異性炭素が(R) 配置である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ar2 が1-3 個のC1-6 アルキル基により置換されたイソオキサゾリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
L1 が結合又はC1-3 アルキル鎖であり、前記鎖の夫々の-CH2- が必要によりC(O)により置換されていてもよく、
L2 が結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ar1 がフェニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、1-オキソ-1λ4-チオモルホリニル、及び1,1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリニルから選ばれ、夫々が必要によりクロロにより置換されていてもよく、
Ar2 が1-3 個のC1-6 アルキル基により置換されたイソオキサゾリルであり、
L1 が結合又はC1-2 アルキル鎖であり、前記鎖の夫々の-CH2- が必要によりC(O)により置換されていてもよく、
L2 が結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ar2 が
【化７】
2012518038.tif 000009
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ar1 がフェニル（必要によりクロロにより置換されていてもよい）、テトラヒドロピラニル、及び1,1-ジオキソ-1λ6-チオモルホリニルから選ばれ、
L1 が結合又は-CH2-であり、
L2 が結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
下記の化合物から選ばれた化合物又はその医薬上許される塩。
2012518038.tif 000010
2012518038.tif 000011
2012518038.tif 000012
2012518038.tif 000013
2012518038.tif 000014
2012518038.tif 000015
2012518038.tif 000016
2012518038.tif 000017
【請求項１５】
治療有効量の請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物を含有することを特徴とする痛み、肺疾患、リウマチ疾患、自己免疫疾患、筋骨格疾患、アレルギー性疾患、アレルギー反応、脈管疾患、皮膚疾患、腎臓疾患、肝臓疾患、胃腸疾患、神経変性眼疾患、耳、鼻、及び喉の疾患、神経疾患、血液疾患、腫瘍、内分泌疾患、臓器及び組織の移植及び移植片対宿主疾患、ショックの重度の状態、急性の痛み、内臓痛、胃腸道又は子宮の痙攣、仙痛、神経痛、炎症性かつ痛覚の痛み、癌の痛み、頭痛、再狭窄、アテローム硬化症、潅流障害、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱損傷、トラウマに二次的な多発性臓器損傷、壊死性全腸炎並びに血液透析、ロイコフェレシス、及び顆粒球輸注と関連する症候群、サルコイドーシス、歯肉炎並びに発熱から選ばれた疾患又は症状の治療用医薬組成物。