【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年3月4日(2013.3.4)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化１】
2009536189.tif 000001
（式中、Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されているＣ３−８のシクロアルキルであり；
Ａｒは、少なくとも１つの芳香環（この環は、基Ｑ１および基Ｑ２で場合により置換されている。）を含む芳香環系であり、およびＮ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を場合により含む、５、６、９または１０個の環原子を有し；
Ｑ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、ＣＯＮＲｃＲｄ、（ＣＨ２）０−３ＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル、Ｏ（ＣＨ２）１−３ＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３ＣＯＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）Ｏ０−３ＣＯ２Ｈ、Ｏ（ＣＨ２）０−３アリール、Ｏ（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、ハロゲンまたはヒドロキシで場合により置換されている。）、ＯＣＨＲｅＲｆまたはＯ（ＣＨ２）０−３Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３ＮＲｃＲｄであり；
ＲｃおよびＲｄは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立して選ばれ；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＮＨおよびＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含む、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されている。）を形成し；
ＲｅおよびＲｆは、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選ばれ；
またはＲｅおよびＲｆは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選ばれるヘテロ原子により連結されて、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシによりにより場合により置換されており、このＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびアリール基は、ハロゲンまたはヒドロキシにより場合により置換されている。）を形成し；
Ｑ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ基（このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ハロゲンまたはヒドロキシにより場合により置換されている。）であり；
またはＱ１およびＱ２は、連結されて４から７個の原子の環（この環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個のヘテロ原子を場合により含み、ならびにハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ基により場合により置換されている。）を形成し得；
Ｒ１およびＲ２の１つは、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３ＣＯ２Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３アリール、テトラゾリルまたはヒドロキシオキサジアゾリルであり、ならびにＲ１およびＲ２の他の１つは水素であり；
ＲａおよびＲｂは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選ばれ、
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨおよびＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含む。）を形成し；
Ｒ３は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリールまたは（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔであり；
Ｗは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｚは、結合、Ｏまたは−ＣＨ２−であり；
またはＺおよびＱ１は、一緒になってＮ、ＯおよびＳから選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を場合により含む非脂肪族の５または６員環（この環は、Ｃ１−６アルキルで場合により置換されている。）を形成し；
Ｘは、結合または−ＣＲ１４Ｒ１５であり；
Ｙは、ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１４およびＲ１５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ１６から独立して選ばれる１つまたは２つの基を含み、ならびにこの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシで場合により置換されている。）を形成し；
Ｒ１６は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（ＣＨ２）０−３フェニル、（ＣＨ２）１−３ＮＲ１７Ｒ１８またはＣ（Ｏ）（ＣＨ２）１−３ＮＲ１７Ｒ１８であり；
Ｒ１７およびＲ１８は、水素、Ｃ１−４アルキルもしくは（ＣＨ２）１−３ＯＨから独立して選ばれ；
またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得、ならびにこの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシで場合により置換されている。）を形成し；
またはＸは、ＣＨＲ１９であり、Ｙは、ＣＨＲ２０またはＮＲ２０であり（ここでＲ１９およびＲ２０は、一緒になって５から７員環（この環は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２もしくはＮＲ２１から独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得、ならびにこの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（ＣＨ２）０−３Ｎ（Ｒ２４）２またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２で場合により置換されている。）を形成する。）；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル（ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲンまたはヒドロキシで場合により置換されている。）、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨＲ２５）ＣＨ２ＮＲ２２Ｒ２３、（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３、（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３またはＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３であり；
Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ２−４アルケニルから独立して選ばれ；
またはＲ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得る。）を形成し；
それぞれのＲ２４は、水素、Ｃ１−４アルキルおよび（ＣＨ２）１−３ＮＲ１７Ｒ１８か
ら独立して選ばれ（ここでＺとＱ１からなる部分、ＸまたはＸとＹからなる部分の１つ、且つただ１つが環を形成する。）；
Ｒ２５は、Ｃ１−４アルキルである。）
【請求項２】
Ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されているＣ３−８のシクロアルキルであり；
Ａｒが、少なくとも１つの芳香環（この環は、基Ｑ１および基Ｑ２で場合により置換されている。）を含む芳香環系であり、およびＮ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を場合により含む、５、６、９または１０個の環原子を有し；
Ｑ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、ＣＯＮＲｃＲｄ、（ＣＨ２）０−３ＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル、Ｏ（ＣＨ２）１−３ＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３ＣＯＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３ＣＯ２Ｈ、Ｏ（ＣＨ２）０−３アリール、Ｏ（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、ＯＣＨＲｅＲｆまたはＯ（ＣＨ２）０−３Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３ＮＲｃＲｄであり；
ＲｃおよびＲｄが、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立して選ばれ；
またはＲｃおよびＲｄが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＮＨおよびＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１または２つの基を場合により含む、４から７環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシで場合により置換されている）を形成し；
ＲｅおよびＲｆが、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選ばれ、
またはＲｅおよびＲｆが、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子により連結されて４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されており、このＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびアリール基は、ハロゲンまたはヒドロキシにより場合により置換されている。）を形成し；
Ｑ２が、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ（このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシは、ハロゲンまたはヒドロキシにより場合により置換されている。）であり；
またはＱ１およびＱ２が連結されて４からの７個の原子の環（この環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個のヘテロ原子を場合により含み、ならびにハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されている。）を形成し得；
Ｒ１およびＲ２の１つが、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３ＣＯ２Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３アリール、テトラゾリルまたはヒドロキシオキサジアゾリルであり、
ならびにＲ１およびＲ２の他の１つが、水素であり；
ＲａおよびＲｂが、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選ばれ、
またはＲａおよびＲｂが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨおよびＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１または２つの基を場合により含む。）を形成し；
Ｗが、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｚが、結合、Ｏまたは−ＣＨ２−であり；
またはＺおよびＱ１が、一緒になってＮ、ＯおよびＳから選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を場合により含む、非脂肪族の５または６員環（この環は、Ｃ１−６アルキルで場合により置換されている。）を形成し；
Ｘが、結合または−ＣＲ１４Ｒ１５であり；
Ｙが、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｒ１４およびＲ１５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２およびＮＲ１６から独立して選ばれる１つまたは２つの基を含み、ならびにこの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシで場合により置換されている。）を形成し；
Ｒ１６が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（ＣＨ２）０−３フェニルまたは（ＣＨ２）１−３ＮＲ１７Ｒ１８であり；
Ｒ１７およびＲ１８が、水素、Ｃ１−４アルキルまたは（ＣＨ２）１−３ＯＨから独立して選ばれ；
またはＲ１７およびＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得、ならびにこの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシで場合により置換されている。）を形成し；
またはＸが、ＣＨＲ１９であり、Ｙが、ＣＨＲ２０またはＮＲ２０であり（ここでＲ１９およびＲ２０は、一緒になって５員環から７員環（この環は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２もしくはＮＲ２１から独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得、ならびにこの環は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、（ＣＨ２）０−３Ｎ（Ｒ２４）２またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２で場合により置換されている。）を形成する。）；
Ｒ２１が、水素、Ｃ１−４アルキルまたは（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３であり；
Ｒ２２およびＲ２３が、水素およびＣ１−４アルキルから独立して選ばれ；
またはＲ２２およびＲ２３が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨまたはＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得る。）を形成し；
それぞれのＲ２４が、水素、Ｃ１−４アルキルおよび（ＣＨ２）１−３ＮＲ１７Ｒ１８から独立して選ばれる（ここでＺとＱ１からなる部分、ＸまたはＸとＹからなる部分の１つ且１つだけが環を形成する。）
式（Ｉｏ）
【化２】
2009536189.tif 000002
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
ＡがＣ３−８シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ＡｒがＮ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個のヘテロ原子を場合により含む、５または６員の芳香環（この環は、請求項１に記載のＱ１で場合により置換されている。）である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２の１つが、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキルまたはＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４（式中、Ｒ３およびＲ４は、請求項１に定義されている通りである。）であり、且つＲ１およびＲ２の他の１つは、水素である、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが−ＣＨ２−である、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが結合またはＯである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＺおよびＱ１が、一緒になって、ＮおよびＯから選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を含む、非脂肪族の５または６員の環（この環は、Ｃ１−４アルキルで場合により置換されている。）を形成する、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが−ＣＲ１４Ｒ１５（式中、Ｒ１４およびＲ１５は請求項１に定義されている。）である、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化３】
2009536189.tif 000003
（式中、Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されているＣ３−８のシクロアルキルであり；
Ａｒは、少なくとも１つの芳香環（この環は、基Ｑ１および基Ｑ２で場合により置換されている。）を含む芳香環系であり、およびＮ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を場合により含む、５、６、９または１０個の環原子を有し；
Ｑ１は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、ＣＯＮＲｃＲｄ、（ＣＨ２）０−３ＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３Ｃ３−８シクロアルキル、Ｏ（ＣＨ２）１−３ＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）０−３ＣＯＮＲｃＲｄ、Ｏ（ＣＨ２）Ｏ０−３ＣＯ２Ｈ、Ｏ（ＣＨ２）０−３アリール、Ｏ（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール（ここでヘテロアリールは、ハロゲンまたはヒドロキシで場合により置換されている。）、ＯＣＨＲｅＲｆまたはＯ（ＣＨ２）０−３Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３ＮＲｃＲｄであり；
ＲｃおよびＲｄは、水素、Ｃ１−６アルキルおよびＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立して選ばれ；
またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＮＨおよびＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含む、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシにより場合により置換されている。）を形成し；
ＲｅおよびＲｆは、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選ばれ；
またはＲｅおよびＲｆは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選ばれるヘテロ原子により連結されて、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシによりにより場合により置換されており、このＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびアリール基は、ハロゲンまたはヒドロキシにより場合により置換されている。）を形成し；
Ｑ２は、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ基（このＣ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ハロゲンまたはヒドロキシにより場合により置換されている。）であり；
またはＱ１およびＱ２は、連結されて４から７個の原子の環（この環は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個のヘテロ原子を場合により含み、ならびにハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシ基により場合により置換されている。）を形成し得；
Ｒ１およびＲ２の１つは、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３ＣＯ２Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）０−３アリール、テトラゾリルまたはヒドロキシオキサジアゾリルであり、ならびにＲ１およびＲ２の他の１つは水素であり；
ＲａおよびＲｂは、水素およびＣ１−６アルキルから独立して選ばれ、
またはＲａおよびＲｂは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の環原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから独立して選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨおよびＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含む。）を形成し；
Ｒ３は、水素またはＣ１−４アルキルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、（ＣＨ２）０−３アリール、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリールまたは（ＣＨ２）０−３Ｈｅｔであり；
Ｗは、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
Ｚは、結合、Ｏまたは−ＣＨ２−であり；
またはＺおよびＱ１は、一緒になってＮ、ＯおよびＳから選ばれる１、２または３個のヘテロ原子を場合により含む非脂肪族の５または６員環（この環は、Ｃ１−６アルキルで場合により置換されている。）を形成し；
Ｘは、ＣＨＲ１９であり、Ｙは、ＣＨＲ２０であり（ここでＲ１９およびＲ２０は、一緒になって５または６員環（この環は、１つのＯ原子および／またはＮＲ２１基を場合により含み得、ならびにこの環は、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、（ＣＨ２）ＣＯ２Ｈ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル)、（ＣＨ２）０−１Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２またはＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２で場合により置換されている。）を形成する。）；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−４アルキル（ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲンまたはヒドロキシで場合により置換されている。）、（ＣＨ２）０−３ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）（ＣＨＲ２５）ＣＨ２ＮＲ２２Ｒ２３、（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３、（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３またはＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）１−３ＮＲ２２Ｒ２３であり；
Ｒ２２およびＲ２３は、水素、Ｃ１−４アルキルおよびＣ２−４アルケニルから独立して選ばれ；
またはＲ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４から７個の原子のヘテロ脂肪族環（この環は、ＯおよびＳから選ばれる１または２個の更なるヘテロ原子および／またはＳ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＮＨもしくはＮＣ１−４アルキルから独立して選ばれる１つまたは２つの基を場合により含み得る。）を形成し；
Ｒ２５は、Ｃ１−４アルキルである。）
【請求項１１】
Ｒ１９およびＲ２０が一緒になって、５または６員の環（この環は、ＮおよびＯから選ばれるさらに１つのヘテロ原子および／またはＮＲ２１基（式中、Ｒ２１は請求項１に定義されている。）を場合により含み得、ならびにこの環は、ヒドロキシ、オキソまたはＣ１−４アルコキシで場合により置換されている。）を形成する、ＸがＣＨＲ１９でありおよびＹがＮＲ２０である、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｙが−ＣＨ２−である、請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ、Ｙ、ＺおよびＱ１が請求項１に定義され、およびＺとＱ１からなる部分、ＸまたはＸとＹからなる部分の１つ、且つ１つだけが環を形成する、式（Ｉａ）
【化４】
2009536189.tif 000004
の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項１４】
１０−シクロヘキシル−２−（ジメチルアミノ）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｄ］インドロ［２，１−ａ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−イソプロピルスピロ〔アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１１−シクロヘキシル−３−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロインドロ［１，２−ｄ］ピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−８−カルボン酸、
１１−シクロヘキシル−２−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１，２，３，４，１７，１７ａ−ヘキサヒドロ−６Ｈ−インドロ［２，１−ａ］ピラジノ［２，１−ｄ］［２，５］ベンゾジアゾシン−１４−カルボン酸、
１４−シクロヘキシル−５−メチル−７，８−ジヒドロイミダゾ［４，５，１−ｊｋ］インドロ［１，２−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン−１１−カルボン酸、
１３−シクロヘキシル−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−インドロ［４’，３’：３，４，５］アゼピノ［１，２−ａ］インドール−１０−カルボン酸、
１０−シクロヘキシル−５Ｈ，１６Ｈ−イミダゾ［２，１−ｄ］インドロ［２，１−ａ］［２，５］ベンゾジアゾシン−１３−カルボン酸、
１４−シクロヘキシルスピロ［インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン−７，３’−オキセタン］−１１−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−β−アラニル）スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
（７Ｒ）−１４−シクロヘキシル−１’−メチルスピロ［インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン−７，２’−ピロリジン］−１１−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１３−ヒドロキシ−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１−メチル−１３−（ピリジン−３−イルメトキシ）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
（２Ｅ）−３−［４−（｛［１−（｛［ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−イル］カルボニル｝アミノ）シクロペンチル］カルボニル｝アミノ）フェニル］アクリル酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１−［（２−ピロリジン−１−イルエトキ）シカルボニル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１−［（ジメチルアミノ）アセチル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１３−メトキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
シス−（３ａ，１４ｂ）−１０−シクロヘキシル−３−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［２，３−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
１０−シクロヘキシル−２−オキソ−１，２，４，１４ｂ−テトラヒドロシクロペンタ［ｄ］インドロ［２，１−ａ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸メチル、
ｒｅｌ−（２Ｒ，３ａＲ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｄ］インドロ［２，１−ａ］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（２Ｒ，３ａＲ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−３−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［２，３−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−２，７−ジカルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−２，７−ジカルボキシ−１０−シクロヘキシル−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−２−（カルボキシメチル）−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１３−メトキシ−１，２，３，３Ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−Ａ］ピロロ［３，２−Ｄ］［２］ベンゾアゼピン
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
３−［ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−２，３，３ａ，１４ｂ−テトラヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−１（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−オキソプロパン−１−アミン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
１０−シクロヘキシル−１−メチル−１，４−ジヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−２−［（ジメチルアミノ）メチル］−１３−メトキシ−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１３−［（６−クロロピリジン−３−イル）メトキシ］−１０−シクロヘキシル−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１−メチル−１，２，４，１４ｂ−テトラヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（２−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−１３−メトキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＲ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１−メチル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
２−［ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＲ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−２，３，３ａ，１４ｂ−テトラヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−１（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソエタンアミン、
２−［ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−２，３，３ａ，１４ｂ−テトラヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−１（４Ｈ）−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−オキソエタンアミン、
３−｛［ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−２，３，３ａ，１４ｂ−テトラヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−１（４Ｈ）−イル］カルボニル｝−１−エチルピペリジン、
ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１３−メトキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸，鏡像異性体Ａ、
ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−１３−メトキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸，鏡像異性体Ｂ、
ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＳ）−７−カルボキシ−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１−（ピリジン−３−イルメチル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（２−ピペリジン−１−イルエチル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
トランス−１−（２−クロロエチル）−１０−シクロヘキシル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−｛［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］カルボニル｝−１３−メトキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＳ）−１０−シクロヘキシル−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸メチル、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（３−ピペリジン−１−イルプロピル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＲ，１４ｂＳ）−１−｛２−［ベンジル（メチル）アミノ］エチル｝−１０−シクロヘキシル−１３−メトキシ−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝カルボニル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロイン
ドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−［２−（メチルアミノ）エチル］−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
ｒｅｌ−（３ａＳ，１４ｂＲ）−１０−シクロヘキシル−１−（３−ヒドロキシプロピル）−１，２，３，３ａ，４，１４ｂ−ヘキサヒドロインドロ［２，１−ａ］ピロロ［３，２−ｄ］［２］ベンゾアゼピン−７−カルボン酸、
１−ベンジル−１４’−シクロヘキシルスピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸，
１４’−シクロヘキシルスピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−（２−モルホリン−４−イルエチル）スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３’−フルオロスピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−（２−ピロリジン−１−イルエチル）スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−［２−（メチルアミノ）エチル］スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−（２−ピペラジン−１−イルエチル）スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１１’−カルボキシ−１４’−シクロヘキシル−１−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］エチル｝スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］、
１４’−シクロヘキシル−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベータ−アラニル）スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸、
１４’−シクロヘキシル−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）スピロ［アゼチジン−３，７’−インドロ［１，２−ｅ］［１，５］ベンゾキサゾシン］−１１’−カルボン酸から選ばれる、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。