【手続補正書】
【提出日】平成25年3月12日(2013.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶを有する化合物：
【化１】
2012520269.tif 000001
及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物
（式中、
−  ＸはＳ又はＯであり；
−  Ｒ１は、アミノ、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カーボネート、カルバメート、アリール、アセトアミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）アリールアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ、（モノ−又はジ）ヒドロキシＣ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１〜７アルキル、Ｃ１〜７アルキルオキシからなる群から選択され；
−  Ｒ２は、ヘテロアリール及びアリール基；ハロゲン；Ｃ１〜７アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；ハロＣ１〜７アルキル；Ｃ３〜１０シクロアルキル；カルボキシＣ１〜７アルキル；カルボキシアリール；Ｃ１〜７アルコキシ；Ｃ３〜１０シクロアルコキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；オキシ複素環；複素環−置換アルキルオキシ；チオＣ１〜７アルキル；チオＣ３〜１０シクロアルキル；チオアリール；チオ複素環；アリールアルキルチオ；複素環−置換アルキルチオ；ヒドロキシルアミノ；チオ−アシルアミノ；アルコキシアミノ；チオアルキル−アミノ；アセタール；チオ−アセタール；カルボン酸；カルボン酸エステル、チオカルボン酸；チオカルボン酸エステル、チオエステル、ハライド、無水物、アミド及びチオアミド；ヒドロキシル；スルフヒドリル；ニトロ；シアノ；カルバモイル；チオカルバモイル；ウレイド；チオウレイド；アミノ；アルキルアミノ；シクロアルキルアミノ；アルケニルアミノ；シクロ−アルケニルアミノ；アルキニルアミノ；アリールアミノ；アリールアルキルアミノ；ヒドロキシアルキルアミノ；メルカプトアルキル−アミノ；複素環アミノ；複素環置換アリールアミノ；複素環−置換アルキル−アミノ；オキシイミノ；アルキルオキシイミノ；ヒドラジノ；アルキルヒドラジノ；フェニルヒドラジノ；そのエステル、チオエステル、ハライド、無水物、アミド及びチオアミド；チアゾロ（５，４−ｄ）ピリミジン又はオキサゾロ（５，４−ｄ）ピリミジン環と芳香族又は複素環置換基との間の脂肪族スペーサーで置換された芳香族又は複素環置換基からなる群から選択され、前記ヘテロアリール又はアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；前記脂肪族スペーサーは、ハロゲン、カルボニル、チオカルボニル、ヒドロキシル、チオール、エーテル、チオ−エーテル、アセタール、チオ−アセタール、アミノ、イミノ、オキシイミノ、アルキルオキシイミノ、アミノ酸、シアノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、カルバモイル、チオカル���モイル、ウレイド、チオ−ウレイド、カルボン酸エステル又はハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、ニトロ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシルアミノ、メルカプトアミノ、アルキル−アミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキル−アミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環−置換アルキルアミノ、複素環アミノ、複素環−置換アリールアミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ、フェニルヒドラジノ、スルホニル、スルフィニル及びスルホンアミドからなる群から独立に選択される１つ又は複数の官能基、原子又は基を任意選択で含む１〜７個の炭素原子の分岐状又は直鎖状、飽和又は不飽和の脂肪族鎖であり；
−  Ｒ３は、ピペラジニル、ホモピペラジニル、（モノ−又はジ−）Ｃ１〜１２アルキルアミノ；モノアリールアミノ；ジアリールアミノ；（モノ−又はジ−）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ；（モノ−又はジ−）ヒドロキシＣ１〜７アルキルアミノ；（モノ−又はジ−）Ｃ１〜４アルキルアリールアミノ；（モノ−又はジ−）アリールＣ１〜４アルキルアミノ；モルホリニル；メルカプトＣ１〜７アルキル；Ｃ１〜７アルコキシ、アラルキルチオ、ピペリジニル、ピロリジニルからなる群から選択され、前記ピペリジニル、ピロリジニル、ホモピペラジニル又はピペラジニルは、ホルミル、アシル、チオアシル、アミド、チオアミド、スルホニル、スルフィニル、カルボキシレート、チオカルボキシレート、アミノ−置換アシル、アルコキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、複素環−置換アルキル、アシル−置換アルキル、チオアシル−置換アルキル、アミド−置換アルキル、チオアミド−置換アルキル、カルボキシラト−置換アルキル、チオカルボキシラト−置換アルキル、（アミノ−置換アシル）アルキル、複素環、カルボン酸エステル、ω−シアノアルキル、ω−カルボン酸エステル−アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリールからなる群から選択される置換基Ｒ２０で任意選択でＮ−置換されており、前記アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリール基のそれぞれのアリール部分は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ及びフェニルヒドラジノからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；
−  Ｒ４は、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カーボネート、カルバメート、アリール、アミノ、アセトアミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）アリールアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ、（モノ−又はジ）ヒドロキシＣ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１〜７アルキル、Ｃ１〜７アルキルオキシからなる群から選択され；
−  Ｒ５は、ヘテロアリール及びアリール基からなる群から選択され、前記ヘテロアリール又はアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；
−  Ｒ６は、（モノ−又はジ−）Ｃ１〜１２アルキルアミノ、モノアリールアミノ、ジアリールアミノ、（モノ−又はジ−）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ、（モノ−又はジ−）ヒドロキシＣ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ−）Ｃ１〜４アルキルアリールアミノ、（モノ−又はジ−）アリールＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニル、メルカプトＣ１〜７アルキル、Ｃ１〜７アルコキシ、ホモピペラジニル及びピペラジニルからなる群から選択され、前記ホモピペラジニル又はピペラジニルは、ホルミル、アシル、チオアシル、アミド、チオアミド、スルホニル、スルフィニル、カルボキシレート、チオカルボキシレート、アミノ−置換アシル、アルコキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、複素環−置換アルキル、アシル−置換アルキル、チオアシル−置換アルキル、アミド−置換アルキル、チオアミド−置換アルキル、カルボキシラト−置換アルキル、チオカルボキシラト−置換アルキル、（アミノ−置換アシル）アルキル、複素環、カルボン酸エステル、ω−シアノアルキル、ω−カルボン酸エステル−アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリールからなる群から選択される置換基Ｒ２１で任意選択でＮ−置換されており；前記アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリール基のそれぞれのアリール部分は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ及びフェニルヒドラジノからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；
Ｒ１２は一般式Ｖ：
【化２】
2012520269.tif 000002
で表され、式中、
【化３】
2012520269.tif 000003
は概略的に、複素環中に少なくとも２個の窒素原子を有し、前記複素環中に合計５〜７個の原子を有し、且つ、任意選択で前記複素環中に１個又は複数の他のヘテロ原子を有する、或いは前記複素環の１つ又は複数の炭素原子と結合している飽和又は部分的に不飽和の複素環を表し、前記複素環中の前記少なくとも２個の窒素原子の１つはプリン環の炭素原子６と結合しており；
−  複素環の各置換基Ｒ１３は、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１〜７アルキル（任意選択で、ハロゲン、カルボニル、チオカルボニル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜７アルコキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、アセタール、チオアセタール、イミノ、オキシイミノ、アルキルオキシイミノ、アミノ酸、シアノ、（チオ）カルボン酸、（チオ）カルボン酸エステル又はアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜７アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルケニル−アミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプト−アルキルアミノ、複素環−置換アルキルアミノ、複素環アミノ、複素環−置換アリールアミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ、フェニルヒドラジノ、スルホニル及びスルホンアミドからなる群から選択される１つ又は複数の官能基又は基を含む）、Ｃ３〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキルアシル、アリールアシル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキル−アミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環−置換アルキルアミノ、複素環アミノ、複素環−置換アリールアミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ、フェニルヒドラジノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、ヒドロキシルアミノ、シアノ、（チオ）カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、アミド若しくはチオアミドからなる群から独立に選択される基であり；
−  ｎは０〜６の整数であり；
−  Ｒ１０は、ホルミル、アシル、チオアシル、アミド、チオアミド、スルホニル、スルフィニル、カルボキシレート、チオカルボキシレート、アミノ−置換アシル、アルコキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、複素環−置換アルキル、アシル−置換アルキル、チオアシル−置換アルキル、アミド−置換アルキル、チオアミド−置換アルキル、カルボキシラト−置換アルキル、チオカルボキシラト−置換アルキル、（アミノ−置換アシル）アルキル、複素環、カルボン酸エステル、ω−シアノアルキル、ω−カルボン酸エステル−アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリールからなる群から選択され；前記アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリール基のそれぞれのアリール部分は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ及びフェニルヒドラジノからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；
−  Ｒ１１は、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カーボネート、カルバメート、Ｃ１〜７アルキル、アリール、アミノ、アセトアミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）アリールアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ、（モノ−又はジ）ヒドロキシＣ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１〜７アルキル、Ｃ１〜７アルキルオキシからなる群から選択され；
−  Ｒ８は、ヘテロアリール及びアリール基；ハロゲン；Ｃ１〜７アルキル；Ｃ２〜７アルケニル；Ｃ２〜７アルキニル；ハロＣ１〜７アルキル；カルボキシＣ１〜７アルキル；カルボキシアリール；Ｃ１〜７アルコキシ；Ｃ３〜１０シクロアルコキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；オキシ複素環；複素環−置換アルキルオキシ；チオＣ１〜７アルキル；チオＣ３〜１０シクロアルキル；チオアリール；チオ複素環；アリールアルキルチオ；複素環−置換アルキルチオ；ヒドロキシルアミノ；アシルアミノ；チオ−アシルアミノ；アルコキシアミノ；チオアルキル−アミノ；アセタール；チオ−アセタール；カルボン酸；カルボン酸エステル、チオエステル、ハライド、無水物、アミド及びチオアミド；チオカルボン酸；チオカルボン酸エステル、チオエステル、ハライド、無水物、アミド及びチオアミド；ヒドロキシル；スルフヒドリル；ニトロ；シアノ；カルバモイル；チオカルバモイル；ウレイド；チオウレイド；アミノ；アルキルアミノ；シクロアルキルアミノ；アルケニルアミノ；シクロ−アルケニルアミノ；アルキニルアミノ；アリールアミノ；アリールアルキルアミノ；ヒドロキシアルキルアミノ；メルカプトアルキル−アミノ；複素環アミノ；複素環置換アリールアミノ；複素環−置換アルキル−アミノ；オキシイミノ；アルキルオキシイミノ；ヒドラジノ；アルキルヒドラジノ；フェニルヒドラジノ；そのエステル、チオエステル、ハライド、無水物、アミド及びチオアミド；プリン環と芳香族又は複素環置換基との間の脂肪族スペーサーで置換された芳香族又は複素環置換基からなる群から選択され；前記ヘテロアリール又はアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はそのエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；前記脂肪族スペーサーは、ハロゲン、カルボニル、チオカルボニル、ヒドロキシル、チオール、エーテル、チオ−エーテル、アセタール、チオ−アセタール、アミノ、イミノ、オキシイミノ、アルキルオキシイミノ、アミノ酸、シアノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チ���−ウレイド、カルボン酸エステル又はハライド、無水物若しくはアミド、チオカルボン酸又はエステル、チオエステル、ハライド、無水物若しくはアミド、ニトロ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、ヒドロキシルアミノ、メルカプトアミノ、アルキル−アミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキル−アミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環−置換アルキルアミノ、複素環アミノ、複素環−置換アリールアミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ、フェニルヒドラジノ、スルホニル、スルフィニル及びスルホンアミドからなる群から独立に選択される１つ又は複数の官能基、原子又は基を任意選択で含む１〜７個の炭素原子の分岐状又は直鎖状、飽和又は不飽和の脂肪族鎖であり；
−  Ｒ７及びＲ９は、水素、Ｃ３〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、ハロＣ１〜７アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アシルスルホニル及びＣ１〜７アルキルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜７アルキルは、ハロゲン、カルボニル、チオカルボニル、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜７アルコキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、アセタール、チオアセタール、イミノ、オキシイミノ、アルキルオキシイミノ、アミノ酸、シアノ、（チオ）カルボン酸、（チオ）カルボン酸エステル又はアミド、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜７アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルケニル−アミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプト−アルキルアミノ、複素環−置換アルキルアミノ、複素環アミノ、複素環−置換アリールアミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノ、フェニルヒドラジノ、スルホニル及びスルホンアミドからなる群から選択される１つ又は複数の官能基又は基を任意選択で含み、
アシル基は、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル若しくは複素環基と隣接したカルボニル基を指すか、又は、アルカノイル、シクロアルカノイル、シクロアルキル−アルカノイル、アルケノイル、アルキルチオアルカノイル、アルカンスルホニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルバモイル、アルキルカルバミドイル、アルコキサリル、アロイル、アラルカノイル、アラルケノイル、アリールオキシアルカノイル、アリールチオアルカノイル、アリールアミノアルカノイル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アリールカルバモイル、アリールグリオキシロイル、アリールチオカルバモイル、アリールカルバミドイル、複素環−カルボニル、複素環−アルカノイルを含む基から選択され、前記複素環基は、前記環中に窒素、酸素及びイオウからなる群から選択される１個又は複数のヘテロ原子を有する芳香族又は非芳香族５〜７員複素環である）。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ１１が、アミノ、アセトアミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）アリールアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ、（モノ−又はジ）ヒドロキシＣ１〜７アルキルアミノ、（モノ−又はジ）Ｃ１〜４アルキル−アリールアミノからなる群からそれぞれ独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＳである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＯである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、モノアリールアミノ；ジアリールアミノ；（モノ−又はジ−）アリールＣ１〜４アルキルアミノ；モルホリニル；Ｃ１〜７アルコキシ、アラルキルチオ、ピペリジニル、ピロリジニル、ホモピペラジニル及びピペラジニルからなる群から選択され、前記ピペリジニル、ピロリジニル、ホモピペラジニル又はピペラジニルが置換基Ｒ２０で任意選択でＮ−置換されており、Ｒ２０は請求項１に記載のものと同じ意味を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、（モノ−又はジ−）Ｃ１〜１２アルキルアミノ、モノアリールアミノ、ジアリールアミノ、（モノ−又はジ−）Ｃ３〜１０シクロアルキルアミノ、（モノ−又はジ−）アリールＣ１〜４アルキルアミノ、モルホリニル、Ｃ１〜７アルコキシ、ホモピペラジニル及びピペラジニルからなる群から選択され、前記ホモピペラジニル又はピペラジニルが、置換基Ｒ２１で任意選択でＮ−置換されており、Ｒ２１は請求項１に記載のものと同じ意味を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが０であり、Ｒ１０が、ホルミル、アシル、チオアシル、アミド、チオアミド、スルホニル、スルフィニル、カルボキシレート、チオカルボキシレート、アミノ−置換アシル、アルコキシアルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル−アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、複素環−置換アルキル、アシル−置換アルキル、チオアシル−置換アルキル、アミド−置換アルキル、チオアミド−置換アルキル、カルボキシラト−置換アルキル、チオカルボキシラト−置換アルキル、（アミノ−置換アシル）アルキル、複素環、カルボン酸エステル、ω−カルボン酸エステル−アルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリールからなる群から選択され、前記アリールオキシアルキル、アリールアルキル及びアリール基のそれぞれのアリール部分が、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、シアノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノからなる群から独立に選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されている、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、ヘテロアリール及びアリール基；Ｃ１〜７アルキル；Ｃ３〜１０シクロアルキル；ハロＣ１〜７アルキル；カルボキシＣ１〜７アルキル；カルボキシアリール；Ｃ１〜７アルコキシ；Ｃ３〜１０シクロアルコキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；複素環−置換アルキルオキシ；チオＣ１〜７アルキル；チオＣ３〜１０シクロアルキル；チオアリール；チオ複素環；アリールアルキルチオ；複素環−置換アルキルチオ；ヒドロキシルアミノ；アシルアミノ；チオ−アシルアミノ；アルコキシアミノ；カルバモイル；チオカルバモイル；チアゾロ（５，４−ｄ）ピリミジン又はオキサゾロ（５，４−ｄ）ピリミジン環と芳香族又は複素環置換基の間の脂肪族スペーサーで置換された芳香族又は複素環置換基からなる群から選択され、前記ヘテロアリール又はアリール基が、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、カルバモイル、チオカルバモイル、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており、前記脂肪族スペーサーは、ハロゲン、チオール、エーテル、チオ−エーテル、アミノ、シアノ、アシルアミノ、ニトロ、チオＣ１〜７アルキルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の官能基、原子又は基を任意選択で含む１〜７個の炭素原子の分岐状又は直鎖状、飽和又は不飽和脂肪族鎖である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がアリール基であり、前記アリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、Ｃ１〜７アルコキシ、チオＣ１〜７アルキル、シアノからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されている、請求項１、２又は６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、ヘテロアリール及びアリール基；Ｃ１〜７アルキル；ハロＣ１〜７アルキル；Ｃ１〜７アルコキシ；Ｃ３〜１０シクロアルコキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；チオＣ１〜７アルキル；チオＣ３〜１０シクロアルキル；チオアリール；チオ複素環；アリールアルキルチオ；複素環−置換アルキルチオ；プリン環と芳香族又は複素環置換基との間の脂肪族スペーサーで置換された芳香族又は複素環置換基からなる群から選択され；前記ヘテロアリール又はアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜７アルキル、ハロＣ１〜７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１〜７アルコキシ、Ｃ３〜１０シクロアルコキシ、チオＣ１〜７アルキルからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており、前記脂肪族スペーサーは、ハロゲン、カルボニル、ヒドロキシル、チオール、シアノ、ニトロ、チオＣ１〜７アルキル、チオＣ３〜１０シクロアルキルからなる群から独立に選択される１つ又は複数の官能基、原子又は基を任意選択で含む１〜７個の炭素原子の分岐状又は直鎖状、飽和又は不飽和の脂肪族鎖である、請求項１、２又は７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３、Ｒ６がそれぞれ独立にホモピペラジニル又はピペラジニルであり、前記ホモピペラジニル又はピペラジニルがそれぞれ置換基Ｒ２０、Ｒ２１で任意選択でＮ−置換されており、Ｒ２０及びＲ２１は請求項１に記載のものと同じ意味を有する、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ４及びＲ１１がそれぞれ独立にアミノである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、フェニル；ピリジン−３−イル；ピリジン−２−イル；ピリジン−４−イル；４−フルオロフェネチル；４−フルオロフェニル；４−ブロモフェネチル；ペンチル；トリル；（４−フルオロフェニル）ブチル；（４−フルオロフェニル）プロピル；４−クロロフェニル；４−メチルフェネチル；３，４−ジメトキシフェネチル；３−メトキシフェネチル；フラン−２−イル；２−フェニルエチル；シクロヘキシル；メトキシルメチル；シクロプロピル；２−チオフェン−２−イルエチル；シクロペンチル−（４−フルオロフェニル）メチル；１−（４−フルオロフェニル）プロピル；４−フルオロフェニルアミノ；メチルスルフィニル；１−（４−クロロフェニル）エチル；３−メトキシフェニル；４−クロロフェニル；４−クロロフェニルメチル；Ｎ−オキソピリジン−３−イル；１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル；３，４−ジクロロフェニル；メチルチオ；１−フェニルシクロプロピル；１−（４−フルオロフェニル）エチル；１−（４−フルオロフェニル）−２−フェニルエチル；２−（４−フルオロフェノキシ）エチル；モルホリノからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、ｐ−トリルピペラジニル−１−カルボキシレート；Ｎ−メチル−Ｎ−ｐ−トリルピペラジニル−１−カルボキサミド；Ｎ−ｐ−トリルピペラジニル−１−カルボチオアミド；−Ｎ−ヘキシルピペラジニル−１−カルボキサミド；４−（Ｎ−４−フルオロフェニルカルボキサミド）ピペラジン−１−イル；Ｎ−シクロヘキシルピペラジニル−１−カルボキサミド；Ｎ−フェニルピペラジニル−１−カルボキサミド；Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジニル−１−カルボキサミド、ピペラジン−１−イル−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；ベンジルスルホニルピペラジン−１−イル；Ｎ−（４−シアノフェニル）ピペラジニル−１−カルボキサミド；Ｎ−（４−メトキシベンジル）ピペラジニル−１−カルボキサミド；Ｎ−（４−クロロフェニル）ピペラジニル−１−カルボキサミド；Ｎ−ｍ−トリルピペラジニル−１−カルボキサミド；ピペラジン−１−イル−２−（ｍ−トリルオキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパン−１−オン；ピペラジン−１−イル−２−（４−トリフルオロメトキシフェノキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−２−（４−フルオロフェノキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−３−（４−フルオロフェニル）プロパン−１−オン；ピペラジン−１−イル−２−（３−クロロフェノキシ）エタノン；４−アセチルフェノキシ−ピペラジン−１−イル−エタノン；ピペラジン−１−イル−２−オキソエトキシ）ベンゾエート；ピペラジン−１−イル−２−（４−ヒドロキシフェノキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−３−（４−ブロモフェニル）プロパン−１−オン；Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペラジニル−カルボキサミド；Ｎ−（４−ブロモフェニル）ピペラジニル−カルボキサミド；Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジニル−カルボキサミド；ピペラジン−１−イル−２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）エタノン；ピペラジン−１−イル−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）エタノン；（メチルフェニル−カルバモイル）メチル］ピペラジン−１−イル；フェノキシエチル）ピペラジン−１−イル；（４−クロロフェニル）アセチル］−ピペラジン−１−イル；（４−クロロフェニル）アセチル］−ピペラジン−１−イル；［２−（３−ニトロフェノキシ）アセチル］−ピペラジン−１−イル；４−（２−メトキシエチル）−ピペラジン−１−イル；４−アセチルピペラジン−１−イル；４−イソブチルピペラジン−１−イル；３−クロロ−４−フルオロフェニル−アミノ；４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン−１−イル；４−ベンゾイルピペリジン−１−イル；４−クロロフェノキシアセチル）ピロリジン−３−（Ｓ）−イルアミノ；１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−３−（Ｓ）−イルアミノ；１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イルアミノ；３−（Ｒ）−（４−クロロベンゾイルアミノ）−ピロリジン−１−イル；３−（Ｒ）−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチルアミノ］ピロリジン−１−イル；３−（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ；４−（フェネチルカルバモイル−メチル）ピペラジン−１−イル；４−チアゾール−２−イル−ピペラジン−１−イル；４−［（メチルフェニルカルバモイル）−メチル］ピペラジン−１−イル；４−クロロフェノキシ）アセチル］ホモピペラジン−１−イル；４−フェニルメタンスルホニルピペラジン−１−イル；４−（３−フェニルプロピオニル）ピペラジン−１−イル；４−［２−フェノキシアセチル］ピペラジン−１−イル；４−［２−（４−クロロフェニル）アセチル］ピペラジン−１−イル；４−［２−（３−ニトロフェノキシ）アセチル］ピペラジン−１−イル；４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−１−イル；ピリミジン−７−イル−ピペラジニル−１−カルボキシレート；４−ベンジルピペラジン−１−イル；ピペラジン−１−イル−１−モルホリノエタノン；４−ペンチルピペラジン−１−イル；４−（チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル；４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル；３−メトキシプロピルアミノ；エトキシ；２−メトキシエトキシ；ベンジルチオ；ベンジルアミノからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
２−（４−フルオロフェニル）−７−（ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロベンジル）−７−（ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロフェネチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロフェニル）−７−（２−メトキシエトキシ）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；７−エトキシ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；７−エトキシ−２−（４−フルオロベンジル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−７−（３−メトキシプロピル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５，７−ジアミン；２−（４−フルオロフェニル）−７−モルホリノ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロベンジル）−７−モルホリノ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−ｍ−トリルピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−（チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−ペンチルピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−１−モルホリノエタノン；７−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；ベンジル−４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−カルボキシレート；２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｐ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−５−メチルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（２−（４−フルオロフェノキシ）エチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（ｍ−トリルオキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−フルオロフェノキシ）プロパン−１−オン；１−（４−（５−アミノ−２−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（１−（４−フルオロフェニル）−２−フェニルエチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；４−（５−アミノ−２−（１−（４−フルオロフェニル）エチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；５−アミノ−２−シクロプロピル−７−メトキシチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−シクロプロピル−７−Ｎ−ピペラジノ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（３，４−ジクロロフェニル）−７−（Ｎ−ピペラジノ）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（１−フェニルシクロプロピル）−７−（Ｎ−ピペラジノ）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル）−７−（Ｎ−ピペラジノ）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−Ｎ−ピペラジノ−２−メチルチオ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１−フェニルシクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−メチルチオ−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１−（４−クロロフェニル）シクロプロピル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フェニルエチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−シクロプロピル−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−シクロヘキシルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（Ｎ−オキソピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−クロロフェニルメチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−クロロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（３−メトキシフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（１−（４−クロロフェニル）エチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−フルオロフェニルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−［２−（４−ブロモフェノキシ）アセチル］−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−［２−（３−ニトロフェノキシ）アセチル］−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−（２−フェノキシアセチル）−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［２−（３−ニトロフェノキシ）アセチル］ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［２−（４−クロロフェニル）アセチル］ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−ｍ−トリルカルバモイルピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［２−フェノキシアセチル］ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−［４−（４−クロロベンゾイル）ピペラジン−１−イル］−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−［４−（３−フェニルプロピオニル）ピペラジン−１−イル］−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−［４−フェニルメタンスルホニルピペラジン−１−イル］−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［２−（４−クロロフェノキシ）アセチル］ホモピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［（メチルフェニルカルバモイル）−メチル］ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−チアゾール−２−イル−ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−（フェネチルカルバモイル−メチル）ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（（３−（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（３−（Ｒ）−［２−（４−クロロフェノキシ）−アセチルアミノ］ピロリジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（３−（Ｒ）−（４−クロロベンゾイルアミノ）−ピロリジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（１−ベンジルオキシカルボニルピペリジン−３−イルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルピロリジン−３−（Ｓ）−イルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（１−（４−クロロフェノキシアセチル）ピロリジン−３−（Ｓ）−イルアミノ）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４
−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−ベンゾイルピペリジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン−１−イル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［１−（４−フルオロフェニル）プロピル］−７−（４−［２−（４−クロロフェノキシ）アセチル］ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［シクロペンチル−（４−フルオロフェニル）メチル］−７−（４−［２−（４−クロロフェノキシ）アセチル］ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−ピペラジン−１−イル−２−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−チオフェン−２−イルエチル）−７−（４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）アセチル］ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−チオフェン−２−イルエチル）−７−（４−［２−（４−クロロ−フェニル）アセチル］ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−チオフェン−２−イルエチル）−７−（４−（４−クロロ−ベンゾイル）ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−チオフェン−２−イルエチル）−７−（４−ｍ−トリルカルバモイルピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（２−（４−フルオロフェニル）オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（２−（４−フルオロフェニル）−５−メチル−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（２−（４−フルオロベンジル）オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（２−（４−フルオロベンジル）−５−メチルオキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−アミン；Ｎ−７−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５，７−ジアミン；５−アミノ−２−シクロプロピル−７−Ｎ−ピペラジノ−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−メトキシメチル−７−Ｎ−ピペラジノ−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−シクロヘキシル−７−Ｎ−ピペラジノ−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−ペンチル−７−Ｎ−ピペラジノ−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−フェニルエチル）−７−Ｎ−ピペラジノ−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−シクロプロピル−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−メトキシメチルオキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−シクロヘキシル−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−ペンチルオキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−フェニルエチル）−７−［４−（４−クロロフェノキシアセチル）ピペラジン−１−イル］オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−イソブチルピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−［４−（２−メトキシエチル）−ピペラジン−１−イル］−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−７−（４−［２−（３−ニトロフェノキシ）アセチル］−ピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［２−（４−クロロフェニル）アセチル］−ピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［４−クロロベンゾイル］ピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−ｍ−トリルカルバモイルピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−７−（４−［（メチルフェニル−カルバモイル）メチル］ピペラジン−１−イル）−オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−フェニル−７−Ｎ−ピペラジニル−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（２−フリル）−７−Ｎ−ピペラジニル−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；５−アミノ−２−（４−フルオロ−フェニル）−７−Ｎ−ピペラジニル−チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；１−（４−（５−アミノ−２−フェニルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（フラン−２−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（ｍ−トリルオキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（ｍ−トリルオキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロ−２−メチルフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（３−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−フェニルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−ブロモフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−フェニルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；５−アミノ−７−（Ｎ−ピペラジン−１−イル）−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｐ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−ブロモフェニル）プロパン−１−オン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ヒドロキシフェノキシ）エタノン；メチル４−（２−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−オキソエトキシ）ベンゾエート；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ）エタノン；２−（４−アセチルフェノキシ）−１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（３−クロロフェノキシ）エタノン；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；４−（５−アミノ−２−（４−フルオロベンジル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−３−（４−フルオロフェニル）プロパン−１−オン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパン−１−オン；２−（３−メトキシフェネチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（３，４−ジメトキシフェネチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−メチルフェネチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；１−（４−（５−アミノ−２−（３−メトキシフェネチル）チアゾロ［５，４−
ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（３−メトキシフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（３−メトキシフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（３，４−ジメトキシフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（３，４−ジメトキシフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−メチルフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−メチルフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−メチルフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；７−（ピペラジン−１−イル）−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；７−（ピペラジン−１−イル）−２−（ピリジン−２−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；７−（ピペラジン−１−イル）−２−（ピリジン−４−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−クロロフェニル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−クロロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパン−１−オン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（ｍ−トリルオキシ）エタノン；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−シアノフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；１−（４−（５−アミノ−２−（４−クロロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−４−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−（４−フルオロフェネチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；２−（４−フルオロフェニル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；２−（３−（４−フルオロフェニル）プロピル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−（４−フルオロフェニル）ブチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−（４−ブロモフェネチル）−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；２−ペンチル−７−（ピペラジン−１−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；７−（ピペラジン−１−イル）−２−ｐ−トリルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−アミン；１−（４−（５−アミノ−２−（３−（４−フルオロフェニル）プロピル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（３−（４−フルオロフェニル）プロピル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−（４−フルオロフェニル）ブチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−（４−フルオロフェニル）ブチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−ｐ−トリルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−ｐ−トリルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−ペンチルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−ペンチルチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−ブロモフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（５−アミノ−２−（４−ブロモフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−（４−フルオロフェニル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−（４−フルオロフェネチル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；１−（４−（２−ブチル−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；２−ブチル−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（６−（４−フルオロフェニル）−２−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；１−（４−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−アミノ−４−Ｎ−ベンジルアミノ−６−（４−フルオロフェニル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；２−アミノ−４−Ｎ−ピペラジニル−６−フェニル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシエタノン；２−アミノ−４−Ｎ−ホモピペラジニル−６−フェニル−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）（４−クロロフェニル）メタノン；２−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアセトアミド；４−（４−（２−フェノキシエチル）ピペラジン−１−イル）−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン；（Ｒ）−ｔｅｒｔ−ブチル１−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イルカルバメート；（Ｒ）−４−（３−アミノピロリジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン；（Ｒ）−Ｎ−（１−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）アセトアミド（Ｒ）−Ｎ−（１−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）−４−クロロベンズアミド；２−アミノ−４−Ｎ−ピペラジニル−６−（４−フルオロフェニル）−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；１−（４−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−３−フェニルプロパン−１−オン；４−（４−（ベンジルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン；（４−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）（シクロヘキシル）メタノン；４−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）（ピリジン−３−イル）メタノン；４−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルピペラジン−１−カルボキサミド；（１−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）（フェニル）メタノン；２−ア
ミノ−４−Ｎ−ピペラジノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン；１−（４−（２−アミノチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−（４−クロロフェノキシ）−１−（４−（６−（４−フルオロフェニル）−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；エチル４−（４−（２−（４−クロロフェノキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキシレート；エチル２−（４−（４−（２−（４−クロロフェノキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセテート；４−（４−（２−（４−クロロフェノキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド；４−（４−（２−（４−クロロフェノキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド；４−（４−（２−（４−クロロフェノキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボン酸；２−（４−（４−（２−（４−クロロフェノキシ）アセチル）ピペラジン−１−イル）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；４−（２−アミノ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（６−（４−フルオロフェニル）−２−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−ｍ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；エチル６−（４−フルオロフェニル）−４−（４−（ｍ−トリルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキシレート；６−（４−フルオロフェニル）−４−（４−（ｍ−トリルカルバモイル）ピペラジン−１−イル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキサミド；４−エトキシ−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン；６−（４−フルオロフェニル）−４−モルホリノチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン；Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−２−メチルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−アミン；エチル４−（３−クロロ−４−フルオロフェニルアミノ）−６−（４−フルオロフェニル）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−カルボキシレート；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−メトキシフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（ｍ−トリルオキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−ブロモフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−６−フェニルチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロパン−１−オン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（３，４−ジメトキシフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−ブロモフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−クロロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（３−クロロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−ｐ−トリル−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−プロピル−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−シクロプロピル−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−ｔｅｒｔ−ブチル−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−フェノキシエタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）（３−メトキシフェニル）メタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（チオフェン−２−イル）エタノン；（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）（４−クロロフェニル）メタノン；６−（４−（ベンジルスルホニル）ピペラジン−１−イル）−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）（ナフタレン−１−イル）メタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）エタノン；８−（４−フルオロフェニル）−６−（４−（チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；２−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン；２−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−１−モルホリノエタノン；２−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）アセトアミド；２−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルアセトアミド；６−（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；８−（４−フルオロフェニル）−６−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；２−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；２−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）アセトアミド；６−（４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル）−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；８−（４−フルオロフェニル）−６−（４−（ピリジン−４−イル）ピペラジン−１−イル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；６−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−２−アミン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）−Ｎ−ｍ−トリル−１，４−ジアゼパン−１−カルボキサミド；１−（４−（２−アミノ−８−チオキソ−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（プロピルチオ）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（ベンジルチオ）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（フェネチルチオ）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−９−メチル−８−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（シクロペンチルチオ）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９−メチル−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；１−（４−（２−アミノ−９−ベンジル−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−クロロフェノキシ）エタノン；２−アミノ−６−（ピペラジン−１−イル）−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン；１−（４−（２−アミノ−８−（４−フルオロフェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル）ピペラジン−１−イル）−３−フェニルプロパン−１−オン；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−フェニルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボキサミド；５−アミノ−７−［４−（Ｎ−４−フルオロフェニルカルボキサミド）ピペラジン−１−イル］−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ヘキシルピペラジン−１−カルボキサミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−ｐ−トリルピペラジン−１−カルボチオアミド；４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−ｐ−トリルピペラジン−１−カルボキサミド；又はｐ−トリル４−（５−アミノ−２−（ピリジン−３−イル）チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−７−イル）ピペラジン−１−カルボキシレートからなる群から選択される化合物。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物及び１つ又は複数の薬学的に許容される添加剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
動物における免疫障害を予防又は治療するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記免疫障害が臓器又は細胞移植の結果としての自己免疫障害又は免疫障害である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記哺乳動物がヒトである、請求項１７又は１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
免疫抑制剤及び／又は免疫修飾薬物及び新生物治療薬からなる群から選択される１つ又は複数の生物学的に活性な薬物をさらに含む、請求項１６〜１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。