【誤訳訂正書】
【提出日】平成25年1月17日(2013.1.17)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
2009514936.tif 000001
[式中、
R1は、3-メチルブト-1-イル、1-メチルベンズイミダゾール-2-イル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、2-フェノキシエチル、ベンゾジオキソール-5-イルメチル、6-メトキシピリジン-3-イル、6-フェノキシピリジン-3-イル、3-ヒドロキシフェニル、3-ヒドロキシ-5-メチルフェニル、4-ヒドロキシフェニル、4-(2-ジメチルアミノエトキシ)フェニル、3-フルオロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル、4-(ピリジン-3-イルオキシ)フェニル、ベンゾジオキサン-2-イルメチル、1-ベンジルピペリジン-4-イル、シクロヘキシル、1,2,3,4-テトラヒドロナフト-1-イル、1-フェニルエチル、2-フェニルエチル、3-フェノキシフェニル、4-フェノキシフェニル、ベンジル、(2-メチルフェニル)メチル、インダン-1-イルもしくはインダン-2-イル、3-メトキシプロピル、エトキシカルボニルメチル、2-(メトキシカルボニル)エチル、2-(エトキシカルボニル)エチル、3-(メトキシカルボニル)プロピル、3-(エトキシカルボニル)プロピル、1-ベンジルピロリジン-3-イル、1-メチルピペリジン-4-イル、テトラヒドロフラン-2-イルメチル、2-ピリジルメチル、5-メチルピラジン-2-イルメチル、2-(2-ピリジル)エチル、2-(3-ピリジル)エチル、3-(1-ピロリジン-2-オンイル)プロピル、2-メチルフェニル、4-(ピペリジン-1-イル)フェニル、4-(3-ピリジル)フェニル、2-フェニルプロピル、(S)-インダン-1-イル、(R)-インダン-1-イル、2-(4-クロロフェニル)エチル、2-(4-メトキシフェニル)エチルもしくは4-(4-フルオロフェノキシ)フェニルを表し;
R2は、場合によってハロ、OHおよびN(H)R5gから選択される1個または複数の置換基によって置換されているC1〜3アルキルを表し;
R3cがOR7aを表し、R3a、R3bおよびR3dがすべてHを表し;
R7aは、
(a)H、
(b)C1〜10アルキル、C2〜10アルケニル、C2〜10アルキニル(この後者の3個の基は、ハロ、OH、C1〜6アルコキシ、アリールおよびHet7から選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、
(c)C3〜10シクロアルキル、C4〜10シクロアルケニル(この後者の2個の基は、ハロ、OH、=O、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、アリールおよびHet8から選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている)、
(d)アリール、または
(e)Het9
を表し;
各アリールは、独立して、C6〜10炭素環式芳香族基を表し、この基は1個または2個の環のいずれかを含んでもよく、
(a)ハロ、
(b)CN、
(c)C1〜12アルキル、C1〜12アルケニル、C1〜12アルキニル、C3〜12シクロアルキルまたはC4〜12シクロアルケニル(この後者の5個の基は、ハロ、ニトロ、CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル(この後者の3個の基は、OH、=O、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている)、OR9a、S(O)tR9b、S(O)2N(R9c)(R9d)、N(R9e)S(O)2R9f、N(R9g)(R9h)、B9-C(O)-B10-R9i、フェニル、ナフチル(この後者の2個の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている)およびHet10から選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されており、このC3〜12シクロアルキル基もしくはC4〜12シクロアルケニル基は、=Oによってさらに置換されていてもよい)、
(d)OR10a、
(e)S(O)uR10b、
(f)S(O)2N(R10c)(R10d)、
(g)N(R10e)S(O)2R10f、
(h)N(R10g)(R10h)、
(i)B11-C(O)-B12-R10i、
(j)フェニル(この後者の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、または
(k)Het11
から選択される1個もしくは複数の置換基によって置換されていてもよく;
Het7、Het8、Het9、Het10、および、Het11は、独立して、酸素、窒素および/もしくは硫黄から選択される1個もしくは複数のヘテロ原子を含む4員から14員のヘテロ環式基を表し、このヘテロ環式基は1個、2個もしくは3個の環を含んでもよく、
(a)ハロ、
(b)CN、
(c)C1〜12アルキル、C1〜12アルケニル、C1〜12アルキニル、C3〜12シクロアルキルまたはC4〜12シクロアルケニル(この後者の5個の基は、ハロ、ニトロ、CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルケニル、C1〜6アルキニル、C3〜8シクロアルキル(この後者の3個の基は、OH、=O、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、OR11a、S(O)vR11b、S(O)2N(R11c)(R11d)、N(R11e)S(O)2R11f、N(R11g)(R11h)、B13-C(O)-B14-R11i、フェニル、ナフチル(この後者の2個の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)およびHetaから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されており、このC3〜12シクロアルキル基もしくはC4〜12シクロアルケニル基は、=Oによってさらに置換されていてもよい)から選択される1個または複数の置換基によって置換されている)、
(d)OR12a、
(e)=O、
(f)S(O)wR12b、
(g)S(O)2N(R12C)(R12d)、
(h)N(R12e)S(O)2R12f、
(i)N(R12g)(R12h)、
(j)B15-C(O)-B16-R12i、
(k)フェニル(この後者の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、または
(l)Hetb
から選択される1個または複数の置換基によって置換されていてもよく;
R9aからR9iおよびR10aからR10iは、出現するごとに、独立して、
(a)H、
(b)C1〜12アルキル、C2〜12アルケニル、C2〜12アルキニル、C3〜12シクロアルキル、C4〜12シクロアルケニル(この後者の5個の基は、ハロ、OH、C1〜6アルキル、C3〜12シクロアルキル、C4〜12シクロアルケニル(この後者の2個の基は、OH、=O、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換によって場合によって置換されている)、C1〜6アルコキシ、NH2、N(H)-C1〜6アルキル、N(C1〜6アルキル)2、フェニル(この後者の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)およびHet12から選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されており、このC3〜12シクロアルキルまたはC4〜12シクロアルケニル基は、=Oによってさらに置換されていてもよい)、
(c)フェニル(この後者の基は、OH、CN、ハロ、C1〜6アルキルおよびC1〜6アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、または
(d)Het13
を表し、
ただし、tまたはuがそれぞれ1または2である場合、R9bまたはR10bはHを表さず;
R11aからR11iおよびR12aからR12iは、出現するごとに、独立して、
(a)H、
(b)C1〜12アルキル、C2〜12アルケニル、C2〜12アルキニル、C3〜12シクロアルキル、C4〜12シクロアルケニル(この後者の5個の基は、ハロ、OH、C1〜6アルキル、C3〜12シクロアルキル、C4〜12シクロアルケニル(この後者の2個の基は、OH、=O、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、C1〜6アルコキシ、フェニル(この後者の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)およびHetcから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されており、C3〜12シクロアルキル基またはC4〜12シクロアルケニル基は、=Oによってさらに置換されていてもよい)、
(c)フェニル(この後者の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)または
(e)Hetd
を表し、
ただし、vまたはwが、それぞれ1または2である場合、R11bまたはR12bはHを表さず;
B9からB16は、独立して、直接の結合、O、S、NHまたはN(R13)を表し;
t、u、vおよびwは、独立して、0、1または2を表し;
R13は、
(a)C1〜6アルキル、
(b)フェニル(この後者の基は、OH、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、
(c)C3〜7シクロアルキル(この後者の基は、OH、=O、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって場合によって置換されている)、または
(e)Hete
を表し;
HetaからHeteは、独立して、酸素、窒素および/または硫黄から選択される1個から4個のヘテロ原子を含む5員または6員のヘテロ環式基を表し、このヘテロ環式基は、ハロ、=OおよびC1〜6アルキルから選択される1個または複数の置換基によって置換されていてもよい]
またはその薬学的に許容可能な誘導体。
【請求項２】
R7aが、
C1〜10アルキル(ハロおよびアリールから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている);
C3〜6シクロアルキル(ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている);
アリール;または
Het9;
を表し、
ここで、Het9は請求項１に規定した通りである、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
R7aが、
C1〜6アルキル(ハロおよびフェニル(この後者の基は、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている)
C5〜6シクロアルキル(ハロ、メチルおよびメトキシから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている)、
フェニル(この後者の基は、ハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個もしくは複数の置換基によって場合によって置換されている)、または
Het9
を表し、ここで、Het9は請求項１に規定された通りである;
請求項１に記載の式Iの化合物。
【請求項４】
R7aが、場合によってハロ、C1〜4アルキルおよびC1〜4アルコキシから選択される1個または複数の置換基によって置換されているフェニルを表す、請求項１に記載の式Iの化合物。
【請求項５】
(4) 8-メトキシ-4-メチル-1-(4-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(5) {2-[4-(8-メトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イル)-フェノキシ]エチル}ジメチルアミン;
(6) 8-メトキシ-4-メチル-1-[4-(ピリジン-3-イルオキシ)フェニル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(7) 4-メチル-8-フェノキシ-1-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(8) 1-ベンジル-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(9) 1-(インダン-2-イル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(13) 4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(15) 1-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(16) 1-(インダン-1-イル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(17) 1-(ベンゾジオキサン-2-イルメチル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(18) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(19) 1-シクロヘキシル-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(20) 8-エトキシ-4-メチル-1-(4-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(23) 4-メチル-1-(2-メチルフェニル)メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(25) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(1-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(26) 8-メトキシ-4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(30) 8-メトキシ-1-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(31) 8-トリフルオロメトキシ-1-(4-フェノキシフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(35) 4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-8-トリフルオロメトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(43) 8-メトキシ-4-メチル-1-(1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(49) 1-{4-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]フェニル}-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(50) 1-[4-(4-フルオロフェノキシ)フェニル]-8-メトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(51) 1-(ベンゾジオキサン-2-イルメチル)-8-メトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(52) 1-シクロヘキシル-8-メトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(53) 8-メトキシ-4-メチル-1-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(54) 4-メチル-8-フェノキシ-1-[4-(3-ピリジル)フェニル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(55) 4-メチル-8-フェノキシ-1-[2-(3-ピリジル)エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(56) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(2-ピリジルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(57) 4-メチル-1-(5-メチルピラジン-2-イルメチル)-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(62) 1-[3-(4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イル)プロピル]-ピロリジン-2-オン;
(63) 4-メチル-8-フェノキシ-1-[2-(2-ピリジル)エチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(68) 4-メチル-1-(1-メチルピペリジン-4-イル)-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(69) 1-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-8-メトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(71) 1-((S)-インダン-1-イル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(72) 1-((R)-インダン-1-イル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(73) 1-(3-メトキシプロピル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(74) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(75) 1-[2-(4-クロロフェニル)エチル]-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(76) 1-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(77) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(2-フェニルプロピル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(79) 8-ヒドロキシ-4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(82) 8-メトキシ-4-メチル-1-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-3-フルオロフェニル]-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
から選択される、請求項1から3のいずれか一項に記載の式Iの化合物。
【請求項６】
4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリンである、請求項１から5のいずれか一項に記載の式Iの化合物。
【請求項７】
医薬として使用するための、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む組成物。
【請求項８】
臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるための薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の式Iの化合物、または、その薬学的に許容可能な誘導体の使用であって、
前記微生物が細菌および真菌から選択される、使用。
【請求項９】
臨床的に潜伏性の微生物に感染した哺乳動物において、前記臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるために使用するための、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む組成物であって、前記微生物が細菌および真菌から選択される、組成物。
【請求項１０】
微生物感染の治療のための薬剤の調製のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物の使用であって、前記微生物感染が細菌および真菌感染から選択される、使用。
【請求項１１】
哺乳動物における微生物感染の治療または予防のために使用するための請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む組成物であって、前記微生物感染が細菌および真菌感染から選択される、組成物。
【請求項１２】
微生物を死滅させるための請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物の使用であって、生体外で使用され、かつ、前記微生物が細菌および真菌から選択される、使用。
【請求項１３】
殺菌剤または保存剤としての、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項１４】
対象に請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物を適用する段階を含む、前記対象を殺菌する方法であって、前記対象がヒトまたは動物の身体以外である、方法。
【請求項１５】
無機または有機の物質を請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物と接触させる、組み合わせるまたは混合する段階を含む、前記無機または有機の物質を保存する方法であって、前記無機または有機の物質が、ポリマー、潤滑剤、塗料、繊維、皮革、紙、食品、水ならびに水性混合物および水溶液から選択される、方法。
【請求項１６】
式Iの化合物が、薬剤における単独の殺菌剤または抗菌剤である、請求項10に記載の使用。
【請求項１７】
(A)請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物、および
(B)従来の抗菌剤
を含む組合せ製品であって、成分(A)および(B)のそれぞれが、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して製剤される組合せ製品。
【請求項１８】
従来の抗菌剤が、ペニシリン(β-ラクタマーゼ阻害剤と場合によって組み合わされる)、セファロスポリン、モノバクタム、カルバペネム(腎酵素阻害剤と場合によって組み合わされる)、1-オキサ-β-ラクタム、テトラサイクリン、アミノグリコシド、マクロライド、ケトライド、リンコサミン、クリンダマイシン、クリンダマイシン2-ホスフェート、フェニコール、ステロイド、グリコペプチド、オキサゾリジノン、ストレプトグラミン(またはストレプトグラミンの組合せ)、ポリミキシン、リソスタフィン、アクチノマイシン、アクチノニン、7-アミノアクチノマイシンD、アンチマイシンA、アンチペイン、バシトラシン、シクロスポリンA、エキノマイシン、グラミシジン、ミクソチアゾール、ニシン、パラセルシン、バリノマイシン、ビオマイシン、リポペプチド、スルホンアミド(場合によってトリメトプリムと併用)、トリメトプリム、イソニアジド、リファンピシン、リファブチン、ピラジナミド、エタムブトール、ストレプトマイシン、ダプソン、クロファジミン、ニトロイミダゾール、ニトロフラン、キノロン、アザセリン、ベスタチン、D-シクロセリン、1,10-フェナンスロリン、6-ジアゾ-5-オキソ-L-ノルロイシン、L-アラニル-L-1-アミノエチルホスホン酸、オーレオリック酸、ベンゾキノイド、クマリン-グリコシド、イルガサン、エピポリチオジオキソピペラジン、セルレニン、グルコサミン、スタウロスポリン、マクロラクタム、タキソイド、スタチン、ポリフェノール酸、ラサロシドA、ロノマイシンA、モネンシン、ニゲリシン、サリノマイシン、フザリン酸、ブラスチシジンS、ニッコマイシン、ナルセオスリシン、ピュロマイシン、アデニン9-β-D-アラビノフラノシド、5-アザシチジン、コルディセピン、フォルマイシンA、ツベルシジン、ツニカマイシン、メテナミン(ヘキサミン)、ピエリシジンA、スチグマテリン、アクチジオン、アニソマイシン、アプラマイシン、クメルマイシンA1、L(+)-乳酸、サイトカラシン、エメチン、イオノマイシン、アゾール系抗真菌薬、ポリエン抗真菌薬、グリセオフルビン、カスポフンギンもしくはフルシトシン(この後者の2つの薬剤は、場合によって組み合わせて用いられる)またはアリルアミン系抗真菌薬である、請求項17に記載の組合せ製品。
【請求項１９】
従来の抗菌剤が、コアモキシクラブ、アジスロマイシン、テリスロマイシン、リネゾリド、ダプトマイシン、レボフロキサシン、または、モキシフロキサシンである、請求項18に記載の組合せ製品。
【請求項２０】
薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物、および、請求項17から19のいずれか一項に規定の従来の抗菌剤またはそれらの薬学的に許容される誘導体を含む医薬製剤である、請求項17から19のいずれか一項に記載の組合せ製品。
【請求項２１】
組合せ製品が、以下の成分:
(I)薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項1から6のい
ずれか一項に記載の式Iの化合物を含む医薬製剤;および
(II)薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項17から19のいずれか一項に規定の従来の抗菌剤またはその薬学的に許容される誘導体を含む医薬製剤
を含むキットであり、
この成分(I)および(II)が、それぞれ他方と併用投与のために適切である形態で提供される、請求項17から19のいずれか一項に記載の組合せ製品。
【請求項２２】
請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物と従来の殺菌剤またはそれらの塩および／もしくは溶媒和物を含む製剤。
【請求項２３】
臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるための薬剤の調製のための、請求項17から21のいずれか一項に記載の組合せ製品の使用であって、前記微生物が細菌および真菌から選択される、使用。
【請求項２４】
哺乳動物における臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるために使用するための、請求項17から21のいずれか一項に記載の組合せ製品であって、前記微生物が細菌および真菌から選択される、使用。
【請求項２５】
微生物感染を治療するための薬剤の調製のための、請求項17から21のいずれか一項に記載の組合せ製品の使用であって、前記微生物感染が細菌および真菌感染から選択される、使用。
【請求項２６】
哺乳動物における微生物感染を治療または予防するために使用するための、請求項17から21のいずれか一項に記載の組合せ製品であって、前記微生物感染が細菌および真菌感染から選択される、組み合わせ製品。
【請求項２７】
薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して、請求項1から6のいずれ
か一項に記載の式Iの化合物を含む医薬製剤。
【請求項２８】
請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物の調製のための方法で
あって、
(a)、式II
【化２】
2009514936.tif 000002
(式中、L1およびL2は、独立して脱離基を表し、R2、R3Cは、
請求項1に規定したとおりである)
の化合物と、式III
R1-NH2 III
(式中、R1は、請求項1に規定したとおりである)
の化合物との反応; または
(b)請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物の保護化された誘導体の脱保護
を含む方法。
【請求項２９】
哺乳動物における、結核、炭疽、膿瘍、尋常性座瘡、放線菌症、細菌性赤痢、細菌性結膜炎、細菌性角膜炎、ボツリヌス中毒、ブルーリ潰瘍、骨関節感染、気管支炎(急性または慢性)、ブルセラ症、熱傷創、ネコひっかき病、蜂巣炎、軟性下疳、肝管炎、胆嚢炎、皮膚ジフテリア、嚢胞線維症、膀胱炎、びまん性汎細気管支炎、ジフテリア、う歯、上気道疾患、蓄膿、心内膜炎、子宮内膜炎、腸熱、腸炎、精巣上体炎、喉頭蓋炎、丹毒、類丹毒、紅色陰癬、眼感染症、せつ、ガードネレラ膣炎、胃腸感染症、性器感染症、歯肉炎、淋病、鼠径肉芽腫、ヘーバヒル熱、感染性熱傷、歯科手術後感染症、口部感染症、プロテーゼ関連感染症、腹内膿瘍、レジオネラ症、ハンセン病、レプトスピラ症、リステリア症、肝膿瘍、ライム病、鼠径リンパ肉芽腫、乳腺炎、乳様突炎、神経系の髄膜炎および感染症、菌腫、ノカルジア症、非特異性尿道炎、眼炎、骨髄炎、耳炎、精巣炎、膵炎、爪周囲炎、骨盤腹膜炎、腹膜炎、虫垂炎を伴う腹膜炎、咽頭炎、フレグモーネ、ピンタ、悪疫、胸膜滲出液、肺炎、術後創感染、術後ガス壊疽、前立腺炎、偽膜性大腸炎、オウム病、肺気腫、腎盂腎炎、膿皮症、Q熱、鼠咬症、細網症、リッター病、サルモネラ症、耳管炎、化膿性関節炎、敗血症性感染、敗血症、副鼻腔炎、皮膚感染、梅毒、全身感染、扁桃炎、毒素性ショック症候群、トラコーマ、野兎病、チフス、発疹チフス、尿道炎、創傷感染、いちご腫、アスペルギルス症、カンジダ症、クリプトコックス症、黄癬、ヒストプラスマ症、間擦疹、ムーコル症、輪癬、爪真菌症、癜風、白癬、スポロトリクム症、またはMSSA、MRSA、Staph. epidermidis、Strept. agalactiae、Strept. pyogenes、Escherichia coli、Klebs. pneumoniae、Klebs. oxytoca、Pr. mirabilis、Pr. rettgeri、Pr. vulgaris、Haemophilis influenzae、Enterococcus faecalisもしくはEnterococcus faeciumの治療のための薬剤の調製のための、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物、あるいは請求項17から21のいずれか一項に記載の組合せ製品の使用。
【請求項３０】
哺乳動物における結核、炭疽、膿瘍、尋常性座瘡、放線菌症、細菌性赤痢、細菌性結膜炎、細菌性角膜炎、ボツリヌス中毒、ブルーリ潰瘍、骨関節感染、気管支炎(急性または慢性)、ブルセラ症、熱傷創、ネコひっかき病、蜂巣炎、軟性下疳、肝管炎、胆嚢炎、皮膚ジフテリア、嚢胞線維症、膀胱炎、びまん性汎細気管支炎、ジフテリア、う歯、上気道疾患、蓄膿、心内膜炎、子宮内膜炎、腸熱、腸炎、精巣上体炎、喉頭蓋炎、丹毒、類丹毒、紅色陰癬、眼感染症、せつ、ガードネレラ膣炎、胃腸感染症、性器感染症、歯肉炎、淋病、鼠径肉芽腫、ヘーバヒル熱、感染性熱傷、歯科手術後感染症、口部感染症、プロテーゼ関連感染症、腹内膿瘍、レジオネラ症、ハンセン病、レプトスピラ症、リステリア症、肝膿瘍、ライム病、鼠径リンパ肉芽腫、乳腺炎、乳様突炎、神経系の髄膜炎および感染症、菌腫、ノカルジア症、非特異性尿道炎、眼炎、骨髄炎、耳炎、精巣炎、膵炎、爪周囲炎、骨盤腹膜炎、腹膜炎、虫垂炎を伴う腹膜炎、咽頭炎、フレグモーネ、ピンタ、悪疫、胸膜滲出液、肺炎、術後創感染、術後ガス壊疽、前立腺炎、偽膜性大腸炎、オウム病、肺気腫、腎盂腎炎、膿皮症、Q熱、鼠咬症、細網症、リッター病、サルモネラ症、耳管炎、化膿性関節炎、敗血症性感染、敗血症、副鼻腔炎、皮膚感染、梅毒、全身感染、扁桃炎、毒素性ショック症候群、トラコーマ、野兎病、チフス、発疹チフス、尿道炎、創傷感染、いちご腫、アスペルギルス症、カンジダ症、クリプトコックス症、黄癬、ヒストプラスマ症、間擦疹、ムーコル症、輪癬、爪真菌症、癜風、白癬、スポロトリクム症、またはMSSA、MRSA、Staph. epidermidis、Strept. agalactiae、Strept. pyogenes、Escherichia coli、Klebs. pneumoniae、Klebs. oxytoca、Pr. mirabilis、Pr. rettgeri、Pr. vulgaris、Haemophilis influenzae、Enterococcus faecalisもしくはEnterococcus faeciumの治療のために使用するための、請求項1から6のいずれか一項に記載の式Iの化合物を含む組成物、あるいは請求項17から21のいずれか一項に記載の組合せ製品。
【請求項３１】
臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるための薬剤の調製のための、化合物の使用で
あって、前記微生物が細菌および真菌から選択され、
前記化合物が、以下：
(1) 6,8-ジメトキシ-4-メチル-1-(3-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(2) 6,8-ジメトキシ-4-メチル-1-(2-フェノキシエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(3) 1-シクロプロピル-6,8-ジメトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリ
ン;
(10) 4-メチル-6-フェノキシ-1-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(11) 1-ベンジル-4-メチル-6-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(12) 1-(インダン-2-イル)-4-メチル-6-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノ
リン;
(14) 8-メトキシ-4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノ
リン-6-オール;
(21) 1-(4-メトキシフェニル)-4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]
キノリン;
(22)4-メチル-1-(4-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(24) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(4-イソ-プロピルフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,
2-c]キノリン;
(27) 6,8-ジメトキシ-1-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2
-c]キノリン;
(28) 6,8-ジメトキシ-1-(3-ヒドロキシフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2
-c]キノリン;
(29) 6,8-ジメトキシ-1-(3-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-
ピロロ[3,2-c]キノリン;
(32) 6,8-ジメトキシ-4-メチル-1-[4-(ピリジン-3-イルオキシ)フェニル]-2,3-ジヒドロ-
1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(33) 1-ベンジル-6,8-ジメトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(34) 6,8-ジメトキシ-4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]
キノリン;
(36) 6,8-ジメトキシ-1-(インダン-1-イル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キ
ノリン;
(37) 6,8-ジメトキシ-4-メチル-1-[(6-フェノキシ)ピリジン-3-イル]-2,3-ジヒドロ-1H-
ピロロ[3,2-c]キノリン;
(38) 6,8-ジメトキシ-1-[(6-メトキシ)ピリジン-3-イル]-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピ
ロロ[3,2-c]キノリン;
(39) 1-(ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-6,8-ジメトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H
-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(40) 6,8-ジメトキシ-4-メチル-1-(3-メチルブチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キ
ノリン;
(41) 1-シクロプロピルメチル-6,8-ジメトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c
]キノリン;
(42) 4-メチル-8-(モルホリン-4-イル)-1-(4-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピ
ロロ[3,2-c]キノリン;
(44) 4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(45) 4,6-ジメチル-1-(2-メチルフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(46) 4,6-ジメチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(47) 4-メチル-8-(ピペリジン-1-イル)-1-[4-(ピペリジン-1-イル)フェニル]-2,3-ジヒド
ロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(48) 4-メチル-8-(ピペリジン-1-イル)-1-(3-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピ
ロロ[3,2-c]キノリン;
(58) 8-クロロ-4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリ
ン;
(59) メチル 4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-
8-カルボキシレート;
(60) 4-メチル-8-(モルホリン-1-イル)-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[
3,2-c]キノリン;
(61) エチル[4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-
8-イル]アセテート;
(64) エチル 3-(8-メトキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イル)
プロピオネート;
(65) エチル 4-(4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イ
ル)ブタノエート;
(66) メチル 4-(4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イ
ル)ブタノエート;
(67) エチル (4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イル)
アセテート;
(70) メチル 3-(4-メチル-8-フェノキシ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン-1-イ
ル)プロピオネート;
(78) 8-シアノ-4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリ
ン;
(80) 8-フェノキシ-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン;
(81) 6,8-ジメトキシ-1-(4-ヒドロキシフェニル)-4-メチルピロロ[3,2-c]キノリン;
(83) 4-メチル-8-フェニルアミノ-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c
]キノリン;
(84) [4-メチル-1-(2-フェニルエチル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,3-c]キノリン-8-オイ
ル]-ピペリジン;
(85) 6,8-ジメトキシ-1-(4-イソ-プロピルフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[
3,2-c]キノリン;
(86) 6-メトキシ-1-(4-フェノキシフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]
キノリン;
(87) 6-メトキシ-1-(4-イソ-プロピルフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-
c]キノリン;
(88) 6,8-ジメトキシ-1-(4-フェノキシフェニル)-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2
-c]キノリン;
(89) 4-メチル-8-フェノキシ-1-(4-フェノキシフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c
]キノリン;
(90) 1-(4-イソ-プロピルフェニル)-6-フェノキシ-4-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,
2-c]キノリン;
(91) 4,6-ジメチル-1-(4-メチルフェニル)-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]キノリン、
から選択されるいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９９】
この点において、式Iの化合物、または式Iの化合物を含む組合せ製品が、治療するため
に使用し得る特定の病態には、結核(例えば、肺結核、非肺結核(例えば、リンパ腺結核、
泌尿生殖器結核、骨関節結核、髄膜炎結核)および栗粒結核)、炭疽、膿瘍、尋常性座瘡、
放線菌症、細菌性赤痢、細菌性結膜炎、細菌性角膜炎、ボツリヌス中毒、ブルーリ潰瘍、骨関節感染、気管支炎(急性または慢性)、ブルセラ症、熱傷創、ネコひっかき病、蜂巣炎
、軟性下疳、肝管炎、胆嚢炎、皮膚ジフテリア、嚢胞線維症、膀胱炎、びまん性汎細気管支炎、ジフテリア、う歯、上気道疾患、蓄膿、心内膜炎、子宮内膜炎、腸熱、腸炎、精巣上体炎、喉頭蓋炎、丹毒、類丹毒、紅色陰癬、眼感染症、せつ、ガードネレラ膣炎、胃腸感染症(胃腸炎)、性器感染症、歯肉炎、淋病、鼠径肉芽腫、ヘーバヒル熱、感染性熱傷、
歯科手術後感染症、口部感染症、プロテーゼ関連感染症、腹内膿瘍、レジオネラ症、ハンセン病、レプトスピラ症、リステリア症、肝膿瘍、ライム病、鼠径リンパ肉芽腫、乳腺炎、乳様突炎、神経系の髄膜炎および感染症、菌腫、ノカルジア症(例えば、マズラ足)、非
特異性尿道炎、眼炎(例えば、新生児眼炎)、骨髄炎、耳炎(例えば、外耳炎および中耳炎)
、精巣炎、膵炎、爪周囲炎、骨盤腹膜炎、腹膜炎、虫垂炎を伴う腹膜炎、咽頭炎、フレグモーネ、ピンタ、悪疫、胸膜滲出液、肺炎、術後創感染、術後ガス壊疽、前立腺炎、偽膜性大腸炎、オウム病、肺気腫、腎盂腎炎、膿皮症(例えば、膿痂疹)、Q熱、鼠咬症、細網
症、リッター病、サルモネラ症、耳管炎、化膿性関節炎、敗血症性感染、敗血症、副鼻腔炎、皮膚感染(例えば、皮膚肉芽腫)、梅毒、全身感染、扁桃炎、毒素性ショック症候群、
トラコーマ、野兎病、チフス、発疹チフス(typhus)(例えば、発疹チフス(epidemic typhu
s)、ネズミ発疹チフス、ツツガ虫病および斑点熱)、尿道炎、創傷感染、いちご腫、アス
ペルギルス症、カンジダ症(例えば、口咽頭カンジダ症、膣カンジダ症および亀頭炎)、ク
リプトコックス症、黄癬、ヒストプラスマ症、間擦疹、ムーコル症、輪癬(例えば、体幹白癬、頭部白癬、股部白癬、足部白癬および爪白癬)、爪真菌症、癜風、白癬およびスポロトリクム症が含まれる。