(57)【要約】【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。【解決手段】一般式（Ｉ）：【化１】2008150386.tif 000090［式中、Ｘ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ１は−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−等（式中、ＲＡは水素原子等）；Ｚ１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ１は式：【化２】2008150386.tif 000091（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
2008150386.tif 000065
［式中、Ｘ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；
Ｙ１は−ＮＲＡＣＯ−（ＣＲＣＲＤ）０−２−、−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−Ｖ−、−ＮＲＡＣＯ−ＣＲＣ＝ＣＲＤ−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＮＲＡ−ＳＯ２−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＳＯ２−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−ＣＯ−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＣＳ−ＮＲＡ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＳＮＲＡＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）１−２−ＮＲＡ−ＣＯ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡＮＲＢＣＯ−、または−Ｎ＝Ｃ（−ＮＲＡＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−（式中、ＲＡはそれぞれ独立して水素原子または低級アルキル；ＲＢは水素原子またはフェニル；ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；Ｖは酸素原子または硫黄原子）；
Ｚ１は置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよい単環ヘテロアリレン、置換されていてもよい単環非芳香族複素環ジイル、または置換されていてもよい単環シクロアルカンジイル；
Ｗ１は式：
【化２】
2008150386.tif 000066
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ９はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、または置換されていてもよい非芳香族複素環基；
Ａ１は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
破線（−−−）は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｘ１が置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項３】
Ｘ１が式：
【化３】
2008150386.tif 000067
（式中、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいアリール；Ｒ１２は水素原子または低級アルキル）で示される基である請求項１記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項４】
Ｘ１が式：
【化４】
2008150386.tif 000068
（式中、Ｒ１０およびＲ１１は請求項３と同意義）で示される基である請求項１記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項５】
Ｙ１が−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＮＨＳＯ２−である請求項１〜４のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項６】
Ｙ１が−ＮＨＣＯ−である請求項１〜４のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項７】
Ｚ１がハロゲンまたは低級アルキルで置換されていてもよい１，４−フェニレンである請求項１〜６のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ１が水素原子または低級アルキルである請求項１〜７のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ２が水素原子、低級アルキル、ハロゲン、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、または置換されていてもよいアミノである請求項１〜８のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項１０】
Ｗ１が式：
【化５】
2008150386.tif 000069
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル；破線は請求項１と同意義；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ）で表わされる基である、請求項１〜９のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項１１】
Ｗ１が式：
【化６】
2008150386.tif 000070
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ２６は水素原子または低級アルキル；破線は請求項１と同意義）で表わされる基である、請求項１〜９のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項１２】
血小板産生調節剤である請求項１〜１１のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項１３】
一般式（ＩＩ）：
【化７】
2008150386.tif 000071
［式中、Ｘ２は置換されていてもよい５員ヘテロアリールまたは置換されていてもよいピリジル；
Ｙ２は−ＮＲＡＣＯ−（ＣＲＣＲＤ）０−２−、−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−Ｖ−、−ＮＲＡＣＯ−ＣＲＣ＝ＣＲＤ−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＮＲＡ−ＳＯ２−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＳＯ２−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−ＣＯ−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＣＳ−ＮＲＡ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＳＮＲＡＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）１−２−ＮＲＡ−ＣＯ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡＮＲＢＣＯ−、または−Ｎ＝Ｃ（−ＮＲＡＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−（式中、ＲＡはそれぞれ独立して水素原子または低級アルキル；ＲＢは水素原子またはフェニル；ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；Ｖは酸素原子または硫黄原子）；
Ｚ２は置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよい２，５−ピリジンジイル、置換されていてもよい２，５−チオフェンジイル、または置換されていてもよい２，５−フランジイル；
Ｗ２は式：
【化８】
2008150386.tif 000072
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ９はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、または置換されていてもよい非芳香族複素環基；
Ａ２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
破線（−−−）は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｘ２が式：
【化９】
2008150386.tif 000073
（式中、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいアリール）で示される基である請求項１３記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｘ２が式：
【化１０】
2008150386.tif 000074
（式中、Ｒ１６は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、または置換されていてもよいアミノカルボニル；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３はそれぞれ独立して水素原子、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基、
置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール；
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になって−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−を形成してもよい）で示される基である請求項１３または１４記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｙ２が−ＮＨＣＯ−である請求項１３〜１５のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｚ２がハロゲンまたは低級アルキルで置換されていてもよい１，４−フェニレンである請求項１３〜１６のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１が水素原子または低級アルキルである請求項１３〜１７のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ２が水素原子、低級アルキル、ハロゲン、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、または置換されていてもよいアミノである請求項１３〜１８のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
Ｗ２が式：
【化１１】
2008150386.tif 000075
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＡ２は請求項１３と同意義、ただし、Ｒ２はイミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルではない）である請求項１３〜１９のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｗ２が式：
【化１２】
2008150386.tif 000076
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくは非芳香族複素環基；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ）である請求項１３〜２０のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
Ｗ２が式：
【化１３】
2008150386.tif 000077
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ２６は水素原子または低級アルキル；破線は請求項１３と同意義）で表わされる基である、請求項１３〜２１のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
請求項１３〜２２のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１３〜２２のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１３〜２２のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する血小板産生調節剤。
【請求項２６】
一般式（ＩＩ）：
【化１４】
2008150386.tif 000078
［式中、Ｘ２は置換されていてもよい５員ヘテロアリールまたは置換されていてもよいピリジル；
Ｙ２は−ＮＲＡＣＯ−（ＣＲＣＲＤ）０−２−、−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−Ｖ−、−ＮＲＡＣＯ−ＣＲＣ＝ＣＲＤ−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＮＲＡ−ＳＯ２−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＳＯ２−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−ＣＯ−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＣＳ−ＮＲＡ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＳＮＲＡＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）１−２−ＮＲＡ−ＣＯ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡＮＲＢＣＯ−、または−Ｎ＝Ｃ（−ＮＲＡＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−（式中、ＲＡはそれぞれ独立して水素原子または低級アルキル；ＲＢは水素原子またはフェニル；ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；Ｖは酸素原子または硫黄原子）；
Ｚ２は置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよい２，５−ピリジンジイル、置換されていてもよい２，５−チオフェンジイル、または置換されていてもよい２，５−フランジイル；
Ｗ２は式：
【化１５】
2008150386.tif 000079
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ９はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、または置換されていてもよい非芳香族複素環基；
Ａ２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
破線（−−−）は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基
但し、
１）Ｘ２がアルキルで置換されてもよいチアゾリル又はアルコキシもしくはジエチルアミノエチルで置換されてもよいベンゾチアゾリル、Ｚ２が１，４−フェニレン、Ｗ２が式：
【化１６】
2008150386.tif 000080
の場合は、Ｒ２は置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいトリアゾリル、または置換されていてもよいテトラゾリルではない、
２）Ｘ２が２−ピリジル、、Ｙ２が−ＮＨＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＮＨＣＳＮＨＣＯ−、Ｚ２が１，４−フェニレン、Ｗ２が式：
【化１７】
2008150386.tif 000081
の場合は、Ｒ２はトリアゾリルではない、
３）Ｘ２がベンゾチアゾリル、Ｙ２が−ＮＨＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、Ｚ２が１，４−フェニレン、Ｗ２が式：
【化１８】
2008150386.tif 000082
の場合は、Ｒ２は２−ピリジルまたはカルボキシメチルではない、
４）Ｘ２がベンゾチアゾリル、Ｙ２が−ＮＨＣＯ−、Ｚ２が１，４−フェニレンの場合、Ｗ２は式：
【化１９】
2008150386.tif 000083
ではない、
５）Ｘ２がメチル、ｔ−ブチルもしくは無置換のフェニルで置換されていてもよいチアゾリル、またはアルキルもしくはジエチルアミノエチルで置換されてもよいベンゾチアゾリル、Ｚ２が置換されていてもよいフェニレン、Ｗ２が−ＣＨ＝Ｏである場合は、Ｙ２は−ＮＨＣＯ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＨＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＮＨＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−、または−ＮＨＣＯ−ＣＨ２−ＮＭｅ−ではない、
６）Ｙ２が−ＮＨ−ＣＨ２−、Ｚ２が１，４−フェニレン、Ｗ２が置換されていてもよいテトラゾリルで2位が置換されているフェニルの場合、Ｘ２はチアジアゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、オキサジザゾリル、イミダゾリル、またはオキサゾリルではない、
７）Ｘ２が置換されていてもよいベンゾチアゾリル、Ｚ２が１，４−フェニレン、Ｗ２が式：
【化２０】
2008150386.tif 000084
の場合、Ｙ２は−ＮＨＣＯ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＥｔ−ＣＨ２−、−ＮＨ−ではない、
８）Ｘ２が置換されていてもよいベンゾチアゾリル、Ｙ２が−ＮＨ−、Ｚ２が１，４−フェニレンの場合、Ｗ２は−ＣＨ２ＣＯＯＨまたは、−ＣＨ２ＣＯＯＥｔではない、
９）Ｘ２が置換されていてもよいベンゾチアゾリル、Ｙ２が−ＮＨ−、Ｚ２が２，５−ピリジンジイルの場合、Ｗ２は−ＣＯＯＨまたは、−ＣＯＮＨ２ではない、
１０）Ｘ２が置換されていてもよいベンゾチアゾリル、Ｚ２がメチルまたは塩素によって置換されていてもよいフェニレン、Ｗ２が−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＥｔまたは、−ＣＯＮＨ２の場合は、Ｙ２は−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＯ−、―ＮＨ−ＳＯ２−ではない］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２７】
Ｘ２が式：
【化２１】
2008150386.tif 000085
（式中、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいアリール）で示される基である請求項２６記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２８】
Ｘ２が式：
【化２２】
2008150386.tif 000086
（式中、Ｒ１６は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、または置換されていてもよいアミノカルボニル；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３はそれぞれ独立して水素原子、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基、
置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール；
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になって−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−を形成してもよい）で示される基である請求項２６または２７記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２９】
Ｙ２が−ＮＨＣＯ−である請求項２６〜２８のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３０】
Ｚ２がハロゲンまたは低級アルキルで置換されていてもよい１，４−フェニレンである請求項２６〜３０のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ１が水素原子または低級アルキルである請求項２６〜３０のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ２が水素原子、低級アルキル、ハロゲン、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、または置換されていてもよいアミノである請求項２６〜３１のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３３】
Ｗ２が式：
【化２３】
2008150386.tif 000087
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＡ２は請求項１３と同意義、ただし、Ｒ２はイミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルではない）である請求項２６〜３２のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３４】
Ｗ２が式：
【化２４】
2008150386.tif 000088
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくは非芳香族複素環基；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ）である請求項２６〜３３のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３５】
Ｗ２が式：
【化２５】
2008150386.tif 000089
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ２６は水素原子または低級アルキル；破線は請求項１３と同意義）で表わされる基である、請求項２６〜３３のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項３６】
請求項２６〜３５のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項３７】
請求項２６〜３５のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
【請求項３８】
請求項２６〜３５のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する血小板産生調節剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
トロンボポエチンは、３３２個のアミノ酸からなるポリペプチドサイトカインであり、受容体を介して巨核球細胞の分化、増殖を刺激することにより血小板産生を亢進することから、血小板減少症等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤として期待されている。トロンボポエチン受容体をコードする遺伝子の塩基配列は、非特許文献１に記載されている。特許文献１および２にトロンボポエチン受容体に親和性を有する低分子ペプチドも知られているが、これらのペプチド誘導体の経口投与は一般的に実用的でない。
トロンボポエチン受容体に親和性を有する低分子化合物としては、１，４−ベンゾチアゼピン誘導体が特許文献３および４に記載されている。
本発明化合物と類似の構造を有する化合物が特許文献５等に記載されているが、トロンボポエチン受容体親和性に関する記載はない。
【特許文献１】特開平１０−７２４９２号公報
【特許文献２】国際公開第９６／４０７５０号パンフレット
【特許文献３】特開平１１−１４７７号公報
【特許文献４】特開平１１−１５２２７６号公報
【特許文献５】特開平１０−２８７６３４号公報
【非特許文献１】プロシーディング  オブ  ザ  ナショナル  アカデミー  オブ  サイエンスオブ  ザ  ユナイテッド  ステイト  オブ  アメリカ（Proc. Natl. Acad. Sci.）１９９２年、第８９巻、５６４０−５６４４
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
トロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物を創製し、経口投与可能な血小板産生調節剤を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者らは以上の点に鑑み、鋭意検討を重ねた結果、以下に示す化合物が強いトロンボポエチン受容体アゴニスト活性を示すことを見出した。
すなわち、本発明は、１）一般式（Ｉ）：
【化１】
2008150386.tif 000002
［式中、Ｘ１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールアルキル；
Ｙ１は−ＮＲＡＣＯ−（ＣＲＣＲＤ）０−２−、−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−Ｖ−、−ＮＲＡＣＯ−ＣＲＣ＝ＣＲＤ−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＮＲＡ−ＳＯ２−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＳＯ２−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−ＣＯ−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＣＳ−ＮＲＡ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＳＮＲＡＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）１−２−ＮＲＡ−ＣＯ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡＮＲＢＣＯ−、または−Ｎ＝Ｃ（−ＮＲＡＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−（式中、ＲＡはそれぞれ独立して水素原子または低級アルキル；ＲＢは水素原子またはフェニル；ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；Ｖは酸素原子または硫黄原子）；
Ｚ１は置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよい単環ヘテロアリレン、置換されていてもよい単環非芳香族複素環ジイル、または置換されていてもよい単環シクロアルカンジイル；
Ｗ１は式：
【化２】
2008150386.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ９はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、または置換されていてもよい非芳香族複素環基；
Ａ１は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
破線（−−−）は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物、に関する。
さらに詳しくは、以下に示す２）〜２９）に関する。
２）Ｘ１が置換されていてもよいヘテロアリールである１）記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
３）Ｘ１が式：
【化３】
2008150386.tif 000004
（式中、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいアリール；Ｒ１２は水素原子または低級アルキル）で示される基である１）記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
４）Ｘ１が式：
【化４】
2008150386.tif 000005
（式中、Ｒ１０およびＲ１１は３）と同意義）で示される基である１）記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
５）Ｙ１が−ＮＨＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、または−ＮＨＳＯ２−である１）〜４）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
６）Ｙ１が−ＮＨＣＯ−である１）〜４）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
７）Ｚ１がハロゲンまたは低級アルキルで置換されていてもよい１，４−フェニレンである１）〜６）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
８）Ｒ１が水素原子または低級アルキルである１）〜７）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
９）Ｒ２が水素原子、低級アルキル、ハロゲン、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、または置換されていてもよいアミノである１）〜８）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
１０）Ｗ１が式：
【化５】
2008150386.tif 000006
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、もしくはヘテロアリールアルキル；破線は１）と同意義；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ）で表わされる基である、１）〜９）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
１１）Ｗ１が式：
【化６】
2008150386.tif 000007
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ２６は水素原子または低級アルキル；破線は１）と同意義）で表わされる基である、１）〜９）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
１２）血小板産生調節剤である１）〜１１）のいずれかに記載のトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
１３）血小板産生を調節するための医薬を製造するための１）〜１１）のいずれかに記載の化合物の使用。
１４）１）〜１１）のいずれかに記載の化合物の治療上効果を示す量を人を含む哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物の血小板産生を調節する方法。
１５）一般式（ＩＩ）：
【化７】
2008150386.tif 000008
［式中、Ｘ２は置換されていてもよい５員ヘテロアリールまたは置換されていてもよいピリジル；
Ｙ２は−ＮＲＡＣＯ−（ＣＲＣＲＤ）０−２−、−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−Ｖ−、−ＮＲＡＣＯ−ＣＲＣ＝ＣＲＤ−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＮＲＡＣＯ−（ＣＨ２）０−２−、−Ｖ−（ＣＨ２）１−５−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＣＯＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＮＲＡ−ＳＯ２−（ＣＨ２）０−２−、−（ＣＨ２）０−２−ＳＯ２−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）０−２−、−ＮＲＡ−ＣＯ−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＣＳ−ＮＲＡ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡＣＳＮＲＡＣＯ−、−Ｎ＝Ｃ（−ＳＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−、−ＮＲＡ−（ＣＨ２）１−２−ＮＲＡ−ＣＯ−、−ＮＲＡＣＯＮＲＡＮＲＢＣＯ−、または−Ｎ＝Ｃ（−ＮＲＡＲＡ）−ＮＲＡＣＯ−（式中、ＲＡはそれぞれ独立して水素原子または低級アルキル；ＲＢは水素原子またはフェニル；ＲＣおよびＲＤはそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；Ｖは酸素原子または硫黄原子）；
Ｚ２は置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよい２，５−ピリジンジイル、置換されていてもよい２，５−チオフェンジイル、または置換されていてもよい２，５−フランジイル；
Ｗ２は式：
【化８】
2008150386.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルキルオキシ、置換されていてもよい低級アルキルチオ、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、置換されていてもよい非芳香族複素環基、または置換されていてもよいアミノ；
Ｒ５、Ｒ６、およびＲ９はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、または置換されていてもよい非芳香族複素環基；
Ａ２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
破線（−−−）は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基；
ただし、Ｒ２はイミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルではない］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
１６）Ｘ２が式：
【化９】
2008150386.tif 000010
（式中、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいアリール）で示される基である１５）記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
１７）Ｘ２が式：
【化１０】
2008150386.tif 000011
（式中、Ｒ１６は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、または置換されていてもよいアミノカルボニル；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３はそれぞれ独立して水素原子、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基、
置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール；
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になって−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−を形成してもよい）で示される基である１５）または１６）記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
１８）Ｙ２が−ＮＨＣＯ−である１５）〜１７）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
１９）Ｚ２がハロゲンまたは低級アルキルで置換されていてもよい１，４−フェニレンである１５）〜１８）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２０）Ｒ１が水素原子または低級アルキルである１５）〜１９）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２１）Ｒ２が水素原子、低級アルキル、ハロゲン、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、または置換されていてもよいアミノである１５）〜２０）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２２）Ｗ２が式：
【化１１】
2008150386.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＡ２は１５）と同意義、ただし、Ｒ２はイミダゾリル、トリアゾリル、またはテトラゾリルではない）である１５）〜２１）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２３）Ｗ２が式：
【化１２】
2008150386.tif 000013
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくは非芳香族複素環基；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ）である１５）〜２２）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２４）Ｗ２が式：
【化１３】
2008150386.tif 000014
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；Ｒ２６は水素原子または低級アルキル；破線は１５）と同意義）で表わされる基である、１５）〜２２）のいずれかに記載の化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２５）一般式（ＩＩＩ）：
【化１４】
2008150386.tif 000015
［式中、Ｒ１６は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲン、または置換されていてもよいアミノカルボニル；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１はそれぞれ独立して水素原子、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基、
置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール；
Ｒ１６およびＲ１７は一緒になって−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−を形成してもよい；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、水素原子、低級アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、またはヒドロキシ；
Ｗ３は式：
【化１５】
2008150386.tif 000016
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａにより置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくは非芳香族複素環基；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ；
Ｒ２４は水素原子または低級アルキル；
Ｒ２５は低級アルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよい非芳香族複素環；
Ａ３はヘテロアリール）で表わされる基］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２６）一般式（ＩＶ−Ａ）：
【化１６】
2008150386.tif 000017
［式中、Ｒ２７は水素原子、Ｃ１−３アルキル、トリフルオロメチル、またはハロゲン；
Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０はそれぞれ独立して水素原子、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基、
置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、水素原子、低級アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、またはヒドロキシ；
Ｗ４は式：
【化１７】
2008150386.tif 000018
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａにより置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくは非芳香族複素環基；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ；
Ｒ２４は水素原子または低級アルキル）で表わされる基］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２７）一般式（ＩＶ−Ｂ）：
【化１８】
2008150386.tif 000019
［式中、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０はそれぞれ独立して水素原子、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基、
置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール；
Ｒ３１およびＲ３２はそれぞれ独立して、水素原子、低級アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロ低級アルキルオキシ、またはヒドロキシ；
Ｗ４は式：
【化１９】
2008150386.tif 000020
（式中、Ｒ１３は水素原子、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、またはハロゲン；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素原子、またはそれぞれ以下の置換基群Ａにより置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、もしくは非芳香族複素環基；
置換基群Ａ：ハロゲン、ハロ低級アルキル、置換されていてもよいアミノ、カルボキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルシリル、または低級アルキルオキシ；
Ｒ２４は水素原子または低級アルキル）で表わされる基；
Ｔは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
２８）１５）〜２７）のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する医薬組成物。
２９）１５）〜２７）のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。
３０）１５）〜２７）のいずれかに記載の化合物を有効成分として含有する血小板産生調節剤。
３１）血小板産生を調節するための医薬を製造するための１５）〜２７）のいずれかに記載の化合物の使用。
３２）１５）〜２７）のいずれかに記載の化合物の治療上効果を示す量を人を含む哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物の血小板産生を調節する方法。
【０００５】
本明細書中、「ハロゲン」とは、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素を意味する。フッ素、塩素、および臭素が好ましい。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキル」とは、炭素原子数１〜１５の直鎖または分枝鎖の１価の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノナニル、ｎ−デカニル、ｎ−ウンデカニル、ｎ−ドデカニル、ｎ−トリデカニル、ｎ−テトラデカニル、ｎ−ペンタデカニル等が挙げられる。好ましくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルが挙げられる。さらに好ましくは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルが挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「低級アルキル」とは、炭素原子数１〜８の直鎖または分枝鎖の１価の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル等が挙げられる。好ましくは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルが挙げられる。さらに好ましくは、Ｃ１〜Ｃ３アルキルが挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「Ｃ１−３アルキレン」としては、メチレン、エチレン、およびプロピレンが挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「シクロアルカン」とは、炭素原子数が３〜８個である単環のシクロアルカンを包含する。例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタンが挙げられる。好ましくはＣ３〜Ｃ６シクロアルカンが挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「シクロアルキル」とは、炭素原子数が３〜８個である単環のシクロアルキルを包含する。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルが挙げられる。好ましくはＣ３〜Ｃ６シクロアルキルが挙げられる。
本明細書中、「低級アルケニル」とは、炭素原子数が２〜８個であり、１個もしくは２個以上の二重結合を有する、直鎖または分枝鎖の１価の炭化水素基を包含する。例えば、ビニル、アリル、１−プロペニル、２−プロペニル、種々のブチニル異性体等が挙げられる。好ましくは、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルが挙げられる。さらに好ましくは、Ｃ２〜Ｃ４アルキニルが挙げられる。
本明細書中、「低級アルキニル」とは、炭素原子数が２〜８個であり、１個もしくは２個以上の三重結合を有する、直鎖または分枝鎖の１価の炭化水素基を包含する。例えば、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−プロペニル、２−プロペニル、クロトニル、イソペンテニル、種々のブテニル異性体等が挙げられる。好ましくは、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルが挙げられる。さらに好ましくは、Ｃ２〜Ｃ４アルケニルが挙げられる。
【０００６】
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「アリール」とは、単環状もしくは縮合環状芳香族炭化水素を包含する。例えば、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、アントリル等が挙げられる。
本明細書中、「アラルキル」とは、前記「低級アルキル」に前記「アリ−ル」が１または２以上置換したものを包含し、これらは可能な全ての位置で置換しうる。例えば、ベンジル、フェニルエチル（例えば、２−フェニルエチル等）、フェニルプロピル（例えば、３−フェニルプロピル等）、ナフチルメチル（例えば、１−ナフチルメチル、２−ナフチルメチル等）、アントリルメチル（例えば、９−アントリルメチル等）等が挙げられる。好ましくは、ベンジル、フェニルエチルが挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「非芳香族複素環基」なる用語は、任意に選ばれる、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を環内に１個以上含む非芳香族の５〜７員環またはそれらが２個以上縮合した環を包含する。例えば、ピロリジニル（例えば、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル）、ピロリニル（例えば、３−ピロリニル）、イミダゾリジニル（例えば、２−イミダゾリジニル）、イミダゾリニル（例えば、イミダゾリニル）、ピラゾリジニル（例えば、１−ピラゾリジニル、２−ピラゾリジニル）、ピラゾリニル（例えば、ピラゾリニル）、ピペリジル（例えば、ピペリジノ、２−ピペリジル）、ピペラジニル（例えば、１−ピペラジニル）、インドリニル（例えば、１−インドリニル）、イソインドリニル（例えば、イソインドリニル）、モルホリニル（例えば、モルホリノ、３−モルホリニル）、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル等が挙げられる。
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０における「非芳香族複素環基」としては、モルホリノ、ピペラジノ、ピロリジノ、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル等が好ましい。
置換基群Ｂにおける「非芳香族複素環基」としては、モルホリノ、ピペラジノ、ピペリジノ、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル等が好ましい。
置換基群Ｃにおける「非芳香族複素環基」としては、モルホリノ、ピペラジノ、ピペリジノ、ピロリジノ、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル等が好ましい。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロアリール」とは、任意に選ばれる、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を環内に１個以上含む５〜６員の芳香環を包含する。これは前記「シクロアルキル」、前記「アリール」、前記「非芳香族複素環基」、もしくは他のヘテロアリールと可能な全ての位置で縮合していてもよい。ヘテロアリールが単環および縮合環のいずれである場合も、すべての可能な位置で結合しうる。例えば、ピロリル（例えば、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル）、フリル（例えば、２−フリル、３−フリル）、チエニル（例えば、２−チエニル、３−チエニル）、イミダゾリル（例えば、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル）、ピラゾリル（例えば、１−ピラゾリル、３−ピラゾリル）、イソチアゾリル（例えば、３−イソチアゾリル）、イソキサゾリル（例えば、３−イソキサゾリル）、オキサゾリル（例えば、２−オキサゾリル）、チアゾリル（例えば、２−チアゾリル）、ピリジル（例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピラジニル（例えば、２−ピラジニル）、ピリミジニル（例えば、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル）、ピリダジニル（例えば、３−ピリダジニル）、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾリル）、オキサジアゾリル（例えば、１，３，４−オキサジアゾリル）、チアジアゾリル（例えば、１，３，４−チアジアゾリル）、インドリジニル（例えば、２−インドリジニル、６−インドリジニル）、イソインドリル（例えば、２−イソインドリル）、インドリル（例えば、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル）、インダゾリル（例えば、３−インダゾリル）、プリニル（例えば、８−プリニル）、キノリジニル（例えば、２−キノリジニル）、イソキノリル（例えば、３−イソキノリル）、キノリル（例えば、２−キノリル、５−キノリル）、フタラジニル（例えば、１−フタラジニル）、ナフチリジニル（例えば、２−ナフチリジニル）、キノラニル（例えば、２−キノラニル）、キナゾリニル（例えば、２−キナゾリニル）、シンノリニル（例えば、３−シンノリニル）、プテリジニル（例えば、２−プテリジニル）、カルバゾリル（例えば、２−カルバゾリル、４−カルバゾリル）、フェナントリジニル（例えば、２−フェナントリジニル、３−フェナントリジニル）、アクリジニル（例えば、１−アクリニジル、２−アクリニジル）、ジベンゾフラニル（例えば、１−ジベンゾフラニル、２−ジベンゾフラニル）、ベンゾイミダゾリル（例えば、２−ベンゾイミダゾリル）、ベンゾイソキサゾリル（例えば、３−ベンゾイソキサゾリル）、ベンゾオキサゾリル（例えば、２−ベンゾオキサゾリル）、ベンゾオキサジアゾリル（例えば、４−ベンゾオキサジアゾリル）、ベンゾイソチアゾリル（例えば、３−ベンゾイソチアゾリル）、ベンゾチアゾリル（例えば、２−ベンゾチアゾリル）、ベンゾフリル（例えば、３−ベンゾフリル）、ベンゾチエニル（例えば、２−ベンゾチエニル）、４，５−ジヒドロナフト［１，２−ｄ］チアゾリル、４Ｈ−クロメノ［４，３−ｄ］チアゾリル、４Ｈ−チオクロメノ［４，３−ｄ］チアゾリル、４，５−ジヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］キノリル、８Ｈ−インデノ［１，２−ｄ］チアゾリル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−３−チア−１−アザ−ベンゾ［ｅ］アズレニル等が挙げられる。
Ｘ１における「ヘテロアリール」としては、チアゾリル、イソキサゾリル、チエニル、カルバゾリル、ベンゾチアゾリル、ピリジル、ピラゾリル等が好ましい。さらに好ましくは、チアゾリル、ピリジル等が挙げられる。
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８における「ヘテロアリール」としては、ピリジル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル等が好ましい。
Ｒ１０およびＲ１１における「ヘテロアリール」としては、ピリジル、チエニル、フリル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル等が好ましい。
Ａ１、Ａ２、およびＡ３における「ヘテロアリール」としては、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジニル等が好ましい。
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２８、Ｒ２９、およびＲ３０における「ヘテロアリール」としては、ピリジル、チエニル、フリル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル等が好ましい。
置換基群Ｂにおける「ヘテロアリール」としては、ピリジル、ピラゾリル、ピリミジル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル等が好ましい。
置換基群Ｃにおける「ヘテロアリール」としては、ピリジル、ピラゾリル、イミダゾリル等が好ましい。
本明細書中、「５員ヘテロアリール」とは、任意に選ばれる、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を環内に１個以上含む５員の芳香環を包含する。例えば、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル等が挙げられる。チアゾリルが好ましい。
本明細書中、「ヘテロアリールアルキル」とは、前記「低級アルキル」の任意の位置に前記「ヘテロアリ−ル」が１または２以上置換したものを包含し、これらは可能な全ての位置で置換しうる。例えば、チエニルメチル（例えば、２−チエニルメチル）、チエニルエチル（例えば、２−（チオフェン−２−イル）エチル）、フリルメチル（例えば、２−フリルメチル）、フリルエチル（例えば２−（フラン−２−イル）エチル）、ピロリルメチル（例えば、２−ピロリルメチル）、ピロリルエチル（例えば、２−（ピロール−２−イル）エチル）、イミダゾリルメチル（例えば、２−イミダゾリルメチル、４−イミダゾリルメチル）、イミダゾリルエチル（例えば、２−（イミダゾール−２−イル）エチル）、ピラゾリルメチル（例えば、３−ピラゾリルメチル）、ピラゾリルエチル（例えば、２−（ピラゾール−３−イル）エチル）、チアゾリルメチル（例えば、２−チアゾリルメチル）、チアゾリルエチル（例えば、２−（チアゾール−２−イル）エチル）、イソチアゾリルメチル（例えば、３−イソチアゾリルメチル）、イソキサゾリルメチル（例えば、３−イソキサゾリルメチル）、オキサゾリルメチル（例えば、２−オキサゾリルメチル）、オキサゾリルエチル（例えば、２−（オキサゾール−２−イル）エチル）、ピリジルメチル（例えば、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル）、ピリジルエチル（例えば、２−ピリジルエチル）等が挙げられる。
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、およびＲ８における「ヘテロアリールアルキル」としては、２−チエニルメチル、２−フリルメチル等が挙げられる。
本明細書中、「フェニレン」とは、フェニルの２価基を意味する。例えば、１，２−フェニレン、１，３−フェニレン、１，４−フェニレンが挙げられる。好ましくは１，４−フェニレンが挙げられる。
本明細書中、「単環ヘテロアリレン」とは、前記「ヘテロアリール」のうち単環のヘテロアリールの２価基を意味する。例えば、チオフェンジイル、フランジイル、ピリジンジイル等が挙げられる。さらに詳しくは、２，５−チオフェンジイル、２，５−フランジイル、２，５−ピリジンジイル、２，５−チアゾールジイル、２，５−（１，３，４−チアジアゾール）ジイル、２，５−ピリジンジイル、２，５−ピラジンジイル、３，６−ピリダジンジイル、２，５−（４Ｈ−ピラン）ジイル等が挙げられる。２，５−チオフェンジイル、２，５−フランジイル、２，５−ピリジンジイルが好ましい。
本明細書中、「単環非芳香族複素環ジイル」とは、前記「非芳香族複素環基」のうち単環の非芳香族複素環基の２価基を意味する。例えば、ピロリジンジイル、ピペリジンジイル、ピラジンジイル等が挙げられる。
本明細書中、「単環シクロアルカンジイル」とは、前記「シクロアルカン」のうち単環のシクロアルカンの２価基を意味する。例えば、１，４−シクロペンタンジイル、１，４−シクロヘキサンジイル等が挙げられる。
【０００７】
本明細書中、「アルキルオキシ」としては、メチルオキシ、エチルオキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ペンチルオキシ、ｎ−ヘキシルオキシ、ｎ−ヘプチルオキシ、ｎ−オクチルオキシ、ｎ−ノナニルオキシ、ｎ−デカニルオキシ等が挙げられる。好ましくは、メチルオキシ、エチルオキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシが挙げられる。
本明細書中、「低級アルキルオキシ」としては、メチルオキシ、エチルオキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ等が挙げられる。好ましくは、メチルオキシ、エチルオキシ、ｎ−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシが挙げられる。
本明細書中、「低級アルキルチオ」としては、メチルチオ、エチルチオ等が挙げられる。
本明細書中、「低級アルキルオキシカルボニル」としては、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｎ−ブチルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル、ｎ−ペンチルオキシカルボニル等が挙げられる。
本明細書中、「アリールオキシカルボニル」としては、フェニルオキシカルボニル、１−ナフチルオキシカルボニル、２−ナフチルオキシカルボニル等が挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「アシル」なる用語は、アルキル部分が前記「低級アルキル」であるアルキルカルボニルまたはアリール部分が前記「アリール」であるアリールカルボニルを包含する。例えば、アセチル、プロピオニル、ブチロイル、ベンゾイル等が挙げられる。「低級アルキル」および「アリール」は後述のそれぞれの置換基によって置換されていてもよい。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「ハロ低級アルキル」なる用語は、前記ハロゲンによって１〜８個所、好ましくは１〜５個所置換された前記「低級アルキル」を包含する。例えば、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、ジクロロエチル、トリクロロエチル等が挙げられる。好ましくは、トリフルオロメチルが挙げられる。
本明細書中、「ハロ低級アルキルオキシ」としては、トリフルオロメチルオキシ、トリクロロメチルオキシ、ジフルオロエチルオキシ、トリフルオロエチルオキシ、ジクロロエチルオキシ、トリクロロエチルオキシ等が挙げられる。好ましくは、トリフルオロメチルオキシが挙げられる。
本明細書中、「アシルオキシ」としては、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ベンゾイルオキシ等が挙げられる。
本明細書中、「低級アルキルシリル」としては、トリエチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル等が挙げられる。
本明細書中、単独でもしくは他の用語と組み合わせて用いられる「置換されていてもよいアミノ」なる用語は、前記「低級アルキル」、前記「アリール」、前記「アラルキル」、前記「ヘテロアリール」、前記「ヘテロアリールアルキル」、または前記「アシル」で１または２個所置換されいてもよいアミノを包含する。例えば、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジエチルアミノ、エチルメチルアミノ、ベンジルアミノ、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等が挙げられる。好ましくはアミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルメチルアミノ、ジエチルアミノ、アセチルアミノが挙げられる。
本明細書中、「置換されていてもよいアミノカルボニル」としては、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、エチルメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル等が挙げられる。好ましくは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルが挙げられる。
本明細書中、「置換されていてもよいウレイド」なる用語は、前記「低級アルキル」、前記「アリール」、前記「アラルキル」、前記「ヘテロアリール」、前記「ヘテロアリールアルキル」、または前記「アシル」で１または２個所以上置換されいてもよいウレイドを包含する。
本明細書中、「置換されていてもよい低級アルキル」における置換基としては、シクロアルキル、低級アルケニル、低級アルキリデン、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル、アシルオキシ、置換されていてもよい非芳香族複素環基、アリールオキシ（例えば、フェニルオキシ）、アラルキルオキシ（例えば、ベンジルオキシ）、低級アルキルスルホニル、グアニジノ、アゾ基、置換されていてもよいウレイド、＝Ｎ−Ｏ−（アシル）等が挙げられる。これらは、全ての可能な位置で１個以上置換しうる。
ＲＣおよびＲＤにおける「置換されていてもよい低級アルキル」の置換基としては、ハロゲン、ハロ低級アルキル等が好ましい。
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９における「置換されていてもよい低級アルキル」の置換基としては、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルシリル、置換されていてもよいアミノ、シアノ、アシル等が好ましい。
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１６における「置換されていてもよい低級アルキル」の置換基としては、低級アルキルオキシカルボニル、ハロゲンが好ましい。
Ｒ１２における「置換されていてもよい低級アルキル」の置換基としては、シクロアルキル、低級アルケニル、低級アルキリデン等が好ましい。
本明細書中、「置換されていてもよい低級アルキルオキシ」および「置換されていてもよい低級アルキルチオ」における置換基としては、シクロアルキル、低級アルケニル、低級アルキリデン、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル、アシルオキシ、置換されていてもよい非芳香族複素環基、アリールオキシ（例えば、フェニルオキシ）、アラルキルオキシ（例えば、ベンジルオキシ）、低級アルキルスルホニル、グアニジノ、アゾ基、置換されていてもよいウレイド、＝Ｎ−Ｏ−（アシル）等が挙げられる。これらは、全ての可能な位置で１個以上置換しうる。好ましくは、ハロゲン等が挙げられる。
本明細書中、「置換されていてもよい低級アルケニル」および「置換されていてもよい低級アルキニル」における置換基としては、シクロアルキル、低級アルキリデン、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル、アシルオキシ、置換されていてもよい非芳香族複素環基、アリール、アリールオキシ（例えば、フェニルオキシ）、アラルキル、アラルキルオキシ（例えば、ベンジルオキシ）、低級アルキルスルホニル、グアニジノ、アゾ基、置換されていてもよいウレイド等が挙げられる。これらは、全ての可能な位置で１個以上置換しうる。
【０００８】
本明細書中、「置換されていてもよいフェニレン」、「置換されていてもよい単環ヘテロアリレン」、「置換されていてもよい２，５−ピリジンジイル」、「置換されていてもよい２，５−チオフェンジイル」、「置換されていてもよい２，５−フランジイル」、「置換されていてもよい単環非芳香族複素環ジイル」、「置換されていてもよい単環シクロアルカンジイル」、「置換されていてもよいアリール」、「置換されていてもよいフェニル」、「置換されていてもよいヘテロアリール」、「置換されていてもよい５員ヘテロアリール」、「置換されていてもよいピリジル」「置換されていてもよい非芳香族複素環基」、「置換されていてもよいシクロアルキル」、「置換されていてもよいアラルキル」、および「置換されていてもよいヘテロアリールアルキル」における置換基としては、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アラルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル、アシルオキシ、置換されていてもよいアリール（置換基としては、ハロゲン、カルボキシ、アルキル、アルキルオキシ等）、置換されていてもよいヘテロアリ−ル（置換基としては、ハロゲン、カルボキシ、アルキル、アルキルオキシ等）、置換されていてもよい非芳香族複素環基、置換されていてもよいアラルキル、低級アルキルスルホニル、グアニジノ、アゾ基、−Ｎ＝Ｎ−（置換されていてもよいフェニル）、または置換されていてもよいウレイド等が挙げられる。これらは、全ての可能な位置で１個以上置換しうる。
「置換されていてもよいフェニレン」、「置換されていてもよい単環ヘテロアリレン」、「置換されていてもよい２，５−ピリジンジイル」、「置換されていてもよい２，５−チオフェンジイル」、「置換されていてもよい２，５−フランジイル」、「置換されていてもよい単環非芳香族複素環ジイル」、および「置換されていてもよい単環シクロアルカンジイル」の置換基としては、ハロゲン、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルキルオキシ等が好ましい。非置換のものが好ましい。
Ｘ１における「置換されていてもよいアリール」および「置換されていてもよいアラルキル」の置換基としては、低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、アラルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、非芳香族複素環基、−Ｎ＝Ｎ−（フェニル）等が挙げられる。好ましい置換基としては、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、低級アルキルチオ、ハロゲン、ハロ低級アルキル、アラルキルオキシ、−Ｎ＝Ｎ−（フェニル）、アルキレンジオキシ等が挙げられる。
Ｘ１における「置換されていてもよいアリール」としては、フェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、４−エチルフェニル、４−ｔ−ブチルフェニル、４−ｎ−ブチルフェニル、４−ｎ−ヘキシルフェニル、４−ｎ−オクチルフェニル、３，５−ジ−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル、４−エチルオキシフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メチルチオフェニル、４−フェニルオキシメチルフェニル、アゾベンゼン−４−イル、ベンゾジオキソリル（例えば、１，３−ベンゾジオキソリル）等が挙げられる。
Ｒ１０およびＲ１１における「置換されていてもよいアリール」の置換基としては、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル、ホルミル、アシルオキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリ−ル（例えば、ピリジル、イミダゾリル）、非芳香族複素環基（例えば、モルホリノ、ピペラジニル）、アラルキル等が挙げられる。好ましくは、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基等が挙げられる（置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール）。また、該アリールはＣ５−Ｃ７シクロヘキサン環（例えば、シクロペンタン、シクロヘキサン等）または非芳香族複素環基（例えば、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソリル、１，４−ジオキシニル、ピロリジニル等）と縮合し、インダン、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、２，３−ジヒドロベンゾフラン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドールを形成してもよい。
Ｘ１における「置換されていてもよいヘテロアリール」および「置換されていてもよいヘテロアリールアルキル」の置換基としては、置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル（例えば、＝ＣＨ−ＣＨ３）、低級アルキニル、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル（例えば、ハロゲン、ニトロ、シアノ等で置換されていてもよいアリールオキシカルボニル等）、アシルオキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリ−ル（例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、３−チエニル、５−メチルピリジン−２−イル、３−キノリル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−ブロモチオフェン−２−イル）、非芳香族複素環基、アラルキル、＝Ｎ−Ｏ−（アシル）等が挙げられる。好ましくは、置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいフェニル、ヘテロアリール、＝Ｎ−Ｏ−（アシル）等が挙げられる。
ヘテロ原子が窒素原子である場合は、該窒素原子がアルキル、オキソ等で置換されていてもよい。
Ｘ２における「置換されていてもよい５員ヘテロアリール」の置換基としては、置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル（例えば、＝ＣＨ−ＣＨ３）、低級アルキニル、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル（例えば、ハロゲン、ニトロ、シアノ等で置換されていてもよいアリールオキシカルボニル等）、アシルオキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリ−ル（例えば、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、５−メチルピリジン−２−イル、インドール−３−イル、３−キノリル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−ブロモチオフェン−２−イル）、非芳香族複素環基、アラルキル、＝Ｎ−Ｏ−（アシル）等が挙げられる。好ましくは、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基等が挙げられる（置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール）。
Ｒ１０およびＲ１１における「置換されていてもよいヘテロアリール」の置換基としては、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヒドロキシ、アルキルオキシ、メルカプト、低級アルキルチオ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、ハロ低級アルキル、ハロ低級アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、アシル、ホルミル、アシルオキシ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリ−ル（例えば、ピリジル、イミダゾリル）、非芳香族複素環基（例えば、モルホリノ、ピペラジニル）、アラルキル等が挙げられる。好ましくは、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、置換基群Ｂから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルチオ、ハロゲン、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい非芳香族複素環基等が挙げられる（置換基群Ｂ：ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロゲン、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、置換されていてもよいアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル、非芳香族複素環基、およびヘテロアリール、
置換基群Ｃ：ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ハロ低級アルキル、カルボキシ、低級アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシ、置換されていてもよいアミノ、非芳香族複素環、およびヘテロアリール）。
【０００９】
本明細書中、（α）β−γはαがβ〜γ個存在することを意味する。例えば、（ＣＲＣＲＤ）０−２は（ＣＲＣＲＤ）が０〜２個存在することを、（ＣＨ２）０−２は（ＣＨ２）が０〜２個存在することを、（ＣＨ２）１−５は（ＣＨ２）が１〜５個存在することを意味する。
本明細書中、「血小板産生調節剤」とは、血小板減少症（骨髄移植後の血小板減少、化学療法後の血小板減少、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群、難治性突発性血小板減少性紫斑病等の後天性血小板減少症、トロンボポエチン欠損症等の先天性血小板減少症）等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤を包含する。例えば、抗癌剤の投与により血小板数が減少した場合には治療剤として、抗癌剤投与による血小板数の減少が予測される場合には予防剤として使用することができる。
本明細書中、「血小板産生を調節する」とは、１）抗癌剤の投与等により減少した血小板数を増加させる、２）抗癌剤の投与等により減少するであろう血小板数を維持させる、３）抗癌剤の投与等による血小板数の減少度を低下させることを包含する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
本発明化合物（Ｉ）は、以下のＡ法ならびにＢ法、およびそれらに類似の方法で合成することができる。
（Ａ法）
【化２０】
2008150386.tif 000021
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＸ１は前記と同意義）
（第１工程）
本工程は、４−ホルミルまたは４−アシル置換安息香酸誘導体のカルボン酸をREで保護する工程である。第３工程において２つのカルボン酸保護基を選択的に脱保護する必要があることから、RFとの組み合わせが重要となる。例えばRFがメチル、エチル等のアルカリ条件で脱保護が可能な保護基である場合、REはアルカリ条件以外での脱保護が可能な保護基である必要があり、具体的にはアリル基（Pd(0)錯体にて脱保護）、tert-ブチル基、p-メトキシベンジル基、トリフェニルメチル基、ジフェニルメチル基（酸性条件で脱保護）、トリメチルシリルエチル基、トリメチルシリルエトキシメチル基、tert-ブチルジメチルシリル基（フッ素イオンで脱保護）等が挙げられる。
エステル化の条件としては適当な塩基の存在下、相当するハロゲン化物と反応させる方法を用いることができる。またはアルコール誘導体を出発原料として用いた縮合反応等によっても合成することができる。
（第２工程）
本工程は、アルデヒドまたはケトンをオレフィンに変換する工程である。Wittig反応、Horner-Emmons反応等のリンイリドを用いる反応、またはクネフェネーゲル（Knoevenagel）反応等の脱水縮合反応を行うことにより合成することができる。
（第３工程）
本工程は、REの脱保護反応を行う工程である。Protective Groups in Organic Synthesis, Theodora W Green (John Wiley & Sons)等に記載の方法を用いて、保護基であるREを適当な反応条件で脱保護する。
（第４工程）
本工程は、カルボン酸誘導体（ＶＩＩ）とアミン誘導体（X1-NH2）を、活性エステル法、酸クロリド法、混合酸無水物法等により反応させることにより、アミド誘導体（ＶＩＩＩ）を得る工程である。本工程は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、ベンゼン等の溶媒中で行われる。活性エステル法では、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、ヒドロキシスクシンイミド、ジメチルアミノピリジン等と、ジシクロヘキシルカルボジイミド、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩等を縮合剤として用いることにより行うことができる。酸クロリド法ではチオニルクロリドやオキザリルクロリドを試薬として遊離のカルボン酸を一旦酸クロリドとすることにより行うことができる。混合酸無水物法では、カルボン酸にエチルクロロホルメート、イソブチルクロロホルメート等を反応させ、混合酸無水物とすることにより行うことができる。反応には必要に応じてトリエチルアミン、ピリジン等の塩基が用いられる。
（第５工程）
本工程は、RFの脱保護反応を行う工程である。Protective Groups in Organic Synthesis, Theodora W Green (John Wiley & Sons)等に記載の方法を用いて、保護基であるRFを適当な反応条件で脱保護する。
（第６工程）
本工程は、カルボン酸誘導体（ＩＸ）とアミン誘導体（R3-NH2）を、活性エステル法、酸クロリド法、混合酸無水物法等により反応させることにより、アミド誘導体（Ｉ−Ａ）を得る工程である。本工程は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロメタン、トルエン、ベンゼン等の溶媒中で行われる。活性エステル法では、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、ヒドロキシスクシンイミド、ジメチルアミノピリジン等と、ジシクロヘキシルカルボジイミド、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩等を縮合剤として用いることにより行うことができる。酸クロリド法ではチオニルクロリドやオキザリルクロリドを試薬として遊離のカルボン酸を一旦酸クロリドとすることにより行うことができる。混合酸無水物法では、カルボン酸にエチルクロロホルメート、イソブチルクロロホルメート等を反応させ、混合酸無水物とすることにより行うことができる。反応には必要に応じてトリエチルアミン、ピリジン等の塩基が用いられる。
【００１１】
（Ｂ法）
本法は、Ａ法における化合物（ＶＩＩＩ）を合成するための別法である。
【化２１】
2008150386.tif 000022
（式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＸ１は前記と同意義）
（第１工程）
本工程は、Ａ法第４工程と同様の方法を用いることにより、カルボン酸アミド誘導体（ＸＩ）を合成する工程である。
（第２工程）
本工程は、Ａ法第２工程と同様の方法を用いることにより、アルデヒド誘導体（ＸＩ）をオレフィン誘導体（ＸＩＩ）に変換する工程である。化合物（ＸＩＩ）は、Ａ法第５工程および第６工程と同様の反応を行うことにより化合物（Ｉ−Ａ）へと変換することができる。
Ｙ１が−Ｎ（−アルキル）−ＣＯ−であり、Ｚ１が置換されていてもよいチアゾール等である化合物：
【化２２】
2008150386.tif 000023
（Ｗ１およびＺ１は前記と同意義、Ａｌｋは低級アルキル）
を合成する際のアルキル化の条件によっては、以下に示す化合物を得る場合がある。
【化２３】
2008150386.tif 000024
（Ｗ１、Ｚ１、およびＡｌｋは前記と同意義）
一般式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）において破線が結合の存在を示す場合は、シス体、トランス体、およびそれらの混合物を包含する。例えば、Ｗ１がアミドタイプの化合物である場合は以下のようなシス体およびトランス体が存在しうる。Ｗ１がアミドタイプ以外の置換基である場合も同様である。
【化２４】
2008150386.tif 000025
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｙ１、およびＺ１は前記と同意義）
【００１２】
本明細書中、「溶媒和物」とは、例えば有機溶媒との溶媒和物、水和物等を包含する。
「本発明化合物」という場合には、製薬上許容される塩、またはその水和物も抱合される。例えば、アルカリ金属（リチウム、ナトリウム、カリウム等）、アルカリ土類金属（マグネシウム、カルシウム等）、アンモニウム、有機塩基およびアミノ酸との塩、または無機酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸等）、および有機酸（酢酸、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等）との塩が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。水和物を形成する時は、任意の数の水分子と配位していてもよい。
プロドラッグは、化学的または代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解によりまたは生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えばＤｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，Ａｍｓｔｅｒｄａｍ  １９８５に記載されている。本発明化合物がカルボキシル基を有する場合は、もとになる酸性化合物と適当なアルコールを反応させることによって製造されるエステル誘導体、またはもとになる酸性化合物と適当なアミンを反応させることによって製造されるアミド誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいエステルとしては、メチルエステル、エチルエステル、ｎ−プロピルエステル、イソプロピルエステル、ｎ−ブチルエステル、イソブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、モルホリノエチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジエチルグリコールアミドエステル等が挙げられる。本発明化合物がヒドロキシル基を有する場合は、例えばヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライドまたは適当な酸無水物とを反応させることに製造されるアシルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアシルオキシとしては、−ＯＣＯＣ２Ｈ５、−ＯＣＯ（ｔ−Ｂｕ）、−ＯＣＯＣ１５Ｈ３１、−ＯＣＯ（ｍ−ＣＯＯＮａ−Ｐｈ）、−ＯＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＮａ、−ＯＣＯＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３、−ＯＣＯＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２等が挙げられる。本発明化合物がアミノ基を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハロゲン化物または適当な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミド誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミドとしては、−ＮＨＣＯ（ＣＨ２）２０ＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３等が挙げられる。
また、本発明化合物は特定の異性体に限定するものではなく、全ての可能な異性体やラセミ体を含むものである。
【００１３】
本発明化合物は後述する実験例の記載の通り、優れたトロンボポエチンアゴニスト活性を示し、血小板減少症（骨髄移植後、化学療法後、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群、難治性突発性血小板減少性紫斑病等の後天性血小板減少症、トロンボポエチン欠損症等の先天性血小板減少症）等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤（血小板産生調節剤）として使用しうる。抗癌剤投与による血小板数の異常の治療および／または予防に対して使用することができる。
本発明化合物を、上記の疾患の治療を目的としてヒトに投与する場合は、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、丸剤、液剤等として経口的に、または注射剤、坐剤、経皮吸収剤、吸入剤等として非経口的に投与することができる。また、本化合物の有効量にその剤型に適した賦形剤、結合剤、湿潤剤、崩壊剤、滑沢剤等の医薬用添加剤を必要に応じて混合し、医薬製剤とすることができる。注射剤の場合には、適当な担体と共に滅菌処理を行って製剤とする。
投与量は疾患の状態、投与ルート、患者の年齢、または体重によっても異なるが、成人に経口で投与する場合、通常０．１〜１００mg／kg／日であり、好ましくは１〜２０mg／kg／日である。
【００１４】
以下に実施例および試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。
実施例中、以下の略号を使用する。
Ｍｅ：メチル
Ｅｔ：エチル
ｎ−Ｐｒ：ｎ−プロピル
ｉ−Ｐｒ：イソプロピル
ｃ−Ｐｒ：シクロプロピル
ｎ−Ｂｕ：ｎ−ブチル
ｉ−Ｂｕ：イソブチル
ｓｅｃ−Ｂｕ：ｓｅｃ−ブチル
ｔ−Ｂｕ：ｔｅｒｔ−ブチル
ｉ−Ｂｕ：イソブチル
ｎ−Ｐｅｎ：ｎ−ペンチル
ｃ−Ｐｅｎ：シクロペンチル
ｎ−Ｈｅｘ：ｎ−ヘキシル
ｃ−Ｈｅｘ：シクロヘキシル
ｉ−Ｈｅｘ：イソヘキシル
Ｐｈ：フェニル
Ｂｎ：ベンジル
Ｂｚ：ベンゾイル
Ｐｙ：ピリジル
Ｔｈ：チエニル
Ａｃ：アセチル
Ｚ：ベンジルオキシカルボニル
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＴＨＦ：テトラヒドロフラン
propargyl：プロパルギル、allyl：アリル、pyrazole：ピラゾール、pyrimidine：ピリミジン、piperidine：ピペリジン、methyl：メチル、cyclohexylmethyl：シクロヘキシルメチル
実施例
【００１５】
実施例１  化合物(A-1、A-2、およびB-1)の調製
【化２５】
2008150386.tif 000026
（第１工程）
テレフタルアルデヒド酸(7.5 g)、臭化アリル(4.41 ml)、および炭酸カリウム(7.0 g)のDMF(100 ml)溶液を60℃にて１６時間攪拌した。反応溶媒を減圧下留去し、残留物を酢酸エチル−水に分配した。酢酸エチル層を重曹水、水、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を減圧留去することによって化合物(２)を無色透明油状化合物として(9.2 g)得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 4.87 (2H, dt, J = 1.2, 5.7 Hz), 5.30 - 5.47 (2H, m), 5.99 - 6.12 (1H, m), 7.94 - 7.98 (2H, m), 8.20 - 8.25 (2H, m), 10.11 (1H, s).
（第２工程）
化合物(２) (4.37 g)、２−（トリフェニルホスホルアニリデン）プロピオン酸エチル(10.63 g)のトルエン(100 ml)溶液を70℃にて１時間加熱攪拌した。反応溶媒をおよそ30〜40 mlまで減圧留去し、析出するトリフェニルホスフィンオキシドを濾去した。濾液を濃縮後、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝１：１０）にて精製することによって化合物(３)を無色透明油状化合物として(6.9 g)得た。
1H NMR (CDCl3, δ ppm): 1.36 (3H, t, J = 7.2 Hz), 2.11 (3H, d, J = 1.5 Hz), 4.29 (2H, q, J = 7.2 Hz), 4.84 (2H, dt, J = 1.2, 5.7 Hz), 5.28 - 5.46 (2H, m), 5.98 - 6.11 (1H, m), 7.43 - 7.47 (2H, m), 7.69 (1H, d, J = 1.5 Hz), 8.06 - 8.10 (2H, m).
（第３工程）
化合物(３) (6 g)、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム(1.27 g)、およびモルホリン(2.68g)のTHF(100 ml)溶液を60℃にて30分攪拌した。反応溶媒をおよそ30〜40 mlまで減圧留去し、残留物に酢酸エチルを加え、重曹水にて３回抽出操作を行った。全ての重曹抽出溶液を３Ｍ−塩酸水溶液によって酸性とし、析出する結晶を酢酸エチルにて抽出した。酢酸エチル層を飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を減圧留去することによって化合物(４)を白色結晶として(4.5 g)得た。
1H NMR (CDCl3, δ ppm): 1.37 (3H, t, J = 7.2 Hz), 2.13 (3H, d, J = 1.2 Hz), 4.30 (2H, q, J = 7.2 Hz), 7.49 (2H, d, J = 8.4 Hz), 7.71 (1H, s), 8.14 (2H, d, J = 8.4 Hz).
（第４工程）
化合物(４) (1.05 g)およびオキサリルクロリド(1.3 ml)のTHF(100 ml)溶液に触媒量のDMFを加え、２時間室温にて攪拌した。反応溶液を減圧溜去し、得られた残渣にトルエンを加えて、トルエンを減圧溜去した。得られたカルボン酸塩化物をジオキサン(70 ml)に溶解し、２−アミノ−４−（３，４−ジクロロフェニル）チアゾール(1 g)およびピリジン(970μl)を加えた。反応溶液を100℃にて１６時間加熱攪拌後、反応溶液を酢酸エチル−水に分配した。酢酸エチル層を希塩酸水、重曹水、水、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を減圧留去することによって化合物(A-1)を白色結晶として(1.5 g)得た。
1H NMR (DMSO-d6, δ ppm): 1.29 (3H, t, J = 7.2 Hz), 2.10 (3H, d, J = 1.2 Hz), 4.23 (2H, q, J = 7.2 Hz), 7.62 - 7.68 (3H, m), 7.72 (1H, d, J = 8.4 Hz), 7.91 (1H, s), 7.94 (1H, dd, J = 1.8, 8.4 Hz), 8.15 - 8.20 (2H, m), 8.21 (1H, d, J = 1.8 Hz), 12.84 (1H, br).
（第５工程）
化合物(A-1) (1.7 g)、4M−水酸化ナトリウム水溶液(5.5 ml)、THF(150 ml)の溶液を１８時間８５℃にて加熱攪拌した。反応溶液を希塩酸水溶液にて酸性とし、析出する結晶を濾取する。得られた粉末をメタノール、酢酸エチルにて洗浄することによって化合物(A-2)を白色粉末として(1.5 g)得た。
1H NMR (DMSO-d6, δ ppm): 2.08 (3H, d, J = 0.9 Hz), 7.62 - 7.68 (3H, m), 7.72 (1H, d, J = 8.7 Hz), 7.92 (1H, s), 7.95 (1H, dd, J = 2.1, 8.7 Hz), 8.16 - 8.20 (2H, m), 8.22 (1H, d, J = 1.8 Hz), 12.84 (1H, br).
（第６工程）
化合物(A-2) (690 mg)、オキサリルクロリド(420μl)のTHF(150 ml)溶液に触媒量のDMFを加え、７０℃にて1時間攪拌した。反応溶液を減圧溜去し、得られた残渣にトルエンを加えてトルエンを減圧溜去した。得られたカルボン酸塩化物にTHF(100 ml)を加え、氷冷した。別途に28％アンモニア水溶液(20 ml)に、氷冷下エーテル及び水酸化ナトリウム(5 g)を加えて10分間攪拌し静置した。このエーテル溶液を酸塩化物のTHF溶液に加えて氷冷下1時間攪拌した。反応溶液を酢酸エチル−THF−水に分配した。有機溶媒層を希塩酸水、重曹水、水、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を減圧留去して得られる残留物をシリカゲルカラムコロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝１０：１〜酢酸エチル）にて精製することによって化合物(B-1)を無色結晶として(400 mg)得た。
1H NMR (DMSO-d6, δ ppm): 2.04 (3H, d, J = 1.5 Hz), 7.18 (1H, br), 7.32 (1H, s), 7.52 - 7.58 (2H, m), 7.60 (1H, br), 7.72 (1H, d, J = 8.1 Hz), 7.91 (1H, s), 7.94 (1H, dd, J = 2.1, 8.4 Hz), 8.14 - 8.19 (2H, m), 8.22 (1H, d, J = 2.4 Hz), 12.81 (1H, br).
実施例２    化合物(A-7)の調製
【化２６】
2008150386.tif 000027
（第１工程）
４−アセチル安息香酸(1.64 g)、オキサリルクロリド(1.31 ml)のTHF(30 ml)溶液に触媒量のDMFを加え、２時間室温にて攪拌した。反応溶液を減圧溜去し、得られた残渣にトルエンを加えて、トルエンを減圧溜去する。こうして得られたカルボン酸塩化物にTHF(50 ml)、tert-ブチルアルコール(1.15 ml)、ピリジン(1.21 ml)を加え、40時間加熱還流した。反応溶液を塩酸酸性氷水−酢酸エチルに分配した後、酢酸エチル層を重曹水、水、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を濃縮後、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝１：５）にて精製し、化合物(７)を白色結晶として(2.0 g)得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 1.61 (9H, s), 2.64 (3H, s), 7.96 - 7.00 (2H, m), 8.04 - 8.09 (2H, m).
（第２工程）
水素化ナトリウム(60% 360 mg)のTHF(10 ml)懸濁溶液に２−ホスホノプロピオン酸トリエチル(2.14 g)を氷冷下加える。30分攪拌後、化合物(７) (1.9 g)のTHF(15 ml)溶液を氷冷下、滴下した。反応溶液を50℃にて3時間攪拌後、塩酸酸性氷水−酢酸エチルに分配した。酢酸エチル層を重曹水、水、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を濃縮後、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝１：１５）にて精製し、化合物(８)を無色油状物質として(1.0 g)得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 1.35 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.60 (9H, s), 1.74 (3H, q, J = 1.5 Hz), 2.24 (3H, q, J = 1.5 Hz), 4.27 (2H, q, J = 6.9 Hz), 7.18 - 7.22 (2H, m), 7.97 - 8.10 (2H, m).
（第３工程）
化合物(８) (900 mg)のぎ酸(98〜100%, 10 ml)溶液を室温にて3時間攪拌した。反応溶液を濃縮後、残渣にトルエンを加え再び濃縮した。得られた残渣をn−ヘキサンにて濾取することによって化合物(９)を白色結晶として(680 mg)得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 1.36 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.74 (3H, q, J = 1.5 Hz), 2.26 (3H, q, J = 1.5 Hz), 4.28 (2H, q, J = 7.2 Hz), 7.25 - 7.29 (2H, m), 8.10 - 8.14 (2H, m).
（第４工程）
化合物(９)を原料として、実施例１−第４工程と同様の反応を行うことにより化合物(A-7)を合成した。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 1.36 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.74 (3H, q, J = 1.5 Hz), 2.25 (3H, q, J = 1.5 Hz), 4.28 (2H, q, J = 7.2 Hz), 7.26 - 7.29 (2H, m), 7.44 (1H, d, J = 8.4 Hz), 7.61 (1H, dd, J = 2.1, 8.4 Hz), 7.91 (1H, d, J = 2.1 Hz), 7.91 - 7.95 (2H, m), 10.09 (1H, br).
【００１６】
化合物(A-3)〜(A-6)、(A-8)〜(A-107)、(B-2)〜(B-46)、(C-1)〜(C-5)、(D-1)、(E-1)〜(E-2)、(F-1)〜(F-3)、(F-1)〜(F-3)、(G-1)〜(G-8)、(H-1)〜(H-8)、および(I-1)〜(I-6)を実施例１および２に記載の方法と同様の方法で合成した。化合物群Ａの物理恒数を表１〜１０に、化合物群Ｂの物理恒数を表１１〜１７に、化合物Ｃ群の物理恒数を表１８に、化合物Ｄ群の物理恒数を表１９に、化合物Ｅ群の物理恒数を表２０に、化合物Ｆ群の化合物の物理恒数を表２１に、化合物Ｇ群の化合物の物理恒数を表２２〜２３に、化合物Ｈ群の化合物の物理恒数を表２４〜２５に、化合物Ｉ群の化合物の物理恒数を表２６に示した。
【表１】
2008150386.tif 000028
【表２】
2008150386.tif 000029
【表３】
2008150386.tif 000030
【表４】
2008150386.tif 000031
【表５】
2008150386.tif 000032
【表６】
2008150386.tif 000033
【表７】
2008150386.tif 000034
【表８】
2008150386.tif 000035
【表９】
2008150386.tif 000036
【表１０】
2008150386.tif 000037
【００１７】
【表１１】
2008150386.tif 000038
【表１２】
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【表１３】
2008150386.tif 000040
【表１４】
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【表１５】
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【表１６】
2008150386.tif 000043
【表１７】
2008150386.tif 000044
【表１８】
2008150386.tif 000045
【表１９】
2008150386.tif 000046
【表２０】
2008150386.tif 000047
【００１８】
【表２１】
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【表２２】
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【表２３】
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【表２４】
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【表２５】
2008150386.tif 000052
【表２６】
2008150386.tif 000053
【００１９】
実施例３  化合物(A-15)の調製
【化２７】
2008150386.tif 000054
メトキシ-メトキシカルボニルメチル-トリフェニルホスホニウム クロリド (152 mg)と2-(4-ホルミルベンゾイルアミノ)-4-(3, 4-ジクロロフェニル)チアゾール（57 mg）を塩化メチレン(3 ml)に懸濁させトリエチルアミン (38 mg)を加えた。室温で一夜攪拌した。濃縮後、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し目的とする化合物（A-15）を30 mg得た。
融点203〜205℃
1H-NMR (CDCl3) δppm: 3.85 (s, 3H), 3.89 (s, 3H), 6.96 (s, 1H), 7.22 (s, 1H), 7.46 (dd, 1H, J = 8.2, 1.9 Hz), 7.63 (d, 1H, J = 8.2 Hz) 7.86 (d, 2H, J = 8.6 Hz), 7.92 (d, 1H, J = 1.9 Hz), 7.94 (d, 2H, J = 8.6 Hz), 9.82 (brs, 1H).
実施例４  化合物(J-3)の調製
(E)-3-(4-ヨードフェニル)-2-メチルアクリル酸エチルエステル(200mg)、ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)(22mg)、2-アミノ-4-(4'-クロロフェニル)-1H-イミダゾール(277mg)、トリエチルアミン(0.27ml)のDMF(7ml)溶液を一酸化炭素ガス雰囲気下90℃にて15分間攪拌した。反応液を放冷後水にあけ、析出する結晶を濾取しDMFで再結晶して化合物(J-3)を淡黄色結晶として117mg得た。
実施例５  化合物(J-16)の調製
化合物(A-53)のエチルエステル体(300mg)のアセトニトリル-テトラヒドロフラン(1:1)溶液(80ml)に1-フルオロ-4-ヒドロキシ-1,4-ジアゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン ビステトラフルオロボレート(50% onアルミナ1.24 g)を加えて80℃にて30分間攪拌した。アルミナを濾別後、濾液を減圧濃縮し、クロロホルムを加えて懸濁させ、再度不溶物を濾別し減圧濃縮した。分取用TLCプレートで精製後、フッ素化体を黄色結晶として20mg得た。得られたエステル体を化合物(A-2)の調製と同様の方法にて加水分解し、化合物(J-16)を得た。
実施例４および５と同様の方法で化合物(J-1)〜(J-2)、(J-4)〜(J-15)、および(J-17)を合成した。物理恒数を表２７および２８に示した。
【表２７】
2008150386.tif 000055
【表２８】
2008150386.tif 000056
【００２０】
実施例６
化合物(K-14, 15, 18)の調製
【化２８】
2008150386.tif 000057
（第１工程）
化合物(11)(1.1 g)、(12)(760 mg)、炭酸カリウム(1.44 g)、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム(250 mg)のDMF溶液を110℃にて2時間攪拌した。反応溶液を酢酸エチルに注ぎ、水にて4回、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を濃縮後、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝２：３）にて精製し、化合物(13)をアモルファスとして（870 mg）得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 4.06 (3H, s), 7.16 (1H, s), 7.28 - 7.50 (10H, m), 7.72 (1H, dd, J = 4.8 Hz, 1.8 Hz), 7.75 - 7.80 (2H, m), 8.25 - 8.30 (2H, m), 8.40 (1H, d, J = 2.1 Hz).
（第２工程）
化合物(13) (870 mg)のぎ酸(98〜100%, 20 ml)溶液を50℃にて3時間攪拌した。反応溶液を濃縮後、残渣にトルエンを加え再び濃縮した。得られた残渣をイソプロピルエーテルにて濾取することによって化合物(4)を白色結晶として(473 mg)得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 3.93 (3H, s), 7.97 - 8.02 (2H, m), 8.04 (1H, dd, J = 7.8 Hz, 1.8 Hz), 8.07 - 8.12 (2H, m), 8.35 (1H, d, J = 1.5 Hz), 8.82 (1H, d, J = 4.8 Hz).
（第３工程）
化合物(K-14)は、化合物(4)を原料とし実施例１の第４工程と同様の反応を行うことによって合成した。物理恒数は表２９に示した。
（第４工程）
化合物(K-15)は、化合物(K-14)を原料とし実施例１の第５工程と同様の反応を行うことによって合成した。物理恒数は表２９に示した。
（第５工程）
化合物(K-15) (100 mg)、ジフェニルリン酸アジド (55 μl)、トリエチルアミン (35l μl)、tert-ブタノール (1 ml)のジメチルホルムアミド (15 ml)溶液を100℃にて1時間攪拌した。反応溶液を酢酸エチルに注ぎ（析出した場合は必要に応じてTHFを加えた）、水にて２回、炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を濃縮後、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝１：１）にて精製し、化合物(K-18)を白色結晶として（60 mg）得た。物理恒数は表２９に示した。
実施例６と同様の方法を用いて(K-16)〜(K-17)および(K-19)を合成した。実施例１と同様の方法を用いて化合物(K-1)〜(K-13)を合成した。物理恒数を表２９〜３１に示した。
【表２９】
2008150386.tif 000058
【表３０】
2008150386.tif 000059
【表３１】
2008150386.tif 000060
【００２１】
実施例７  化合物(L-1、L-２)の調製
【化２９】
2008150386.tif 000061
（第１工程）
化合物(15)(6.3 g)、(16)(2.0 ml)、トリエチルアミン(6.3 ml)、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム(870 mg)、よう化銅(I) (290 mg)のDMF(70 ml)溶液を90℃にて4時間攪拌した。反応溶液を酢酸エチルに注ぎ、水にて4回、飽和食塩水にて洗浄し、硫酸マグネシウムにて乾燥した。溶媒を濃縮後、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：n−ヘキサン＝１：４）にて精製し、化合物(17)をアモルファスとして（2.25 g）得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 3.81 (3H, s), 7.06 (1H, s), 7.28 - 7.42 (6H, m), 7.51 - 7.55 (4H, m), 7.85 (2H, d, J = 8.7 Hz), 8.17 (2H, d, J = 8.7 Hz).
（第２工程）
化合物(17) (180 mg)のぎ酸(98〜100%, 4 ml)、THF(4 ml)の溶液を室温にて18時間攪拌した。反応溶液を濃縮後、残渣にトルエンを加え再び濃縮した。得られた残渣をイソプロピルエーテルにて濾取することによって化合物(18)を白色針状晶として(95 mg)得た。
1H NMR(CDCl3, δ ppm): 3.80 (3H, s), 7.79 (2H, d, J = 8.1 Hz), 8.00 (2H, d, J = 8.1 Hz), 13.33 (1H, bs).
（第３工程）
化合物(L-1)は、化合物(4)を原料とし実施例１の第４工程と同様の反応を行うことによって合成した。物理恒数は表３２に示した。
（第４工程）
化合物(L-2)は、化合物(L-1)を原料とし実施例１の第５工程と同様の反応を行うことによって合成した。物理恒数は表３２に示した。
実施例７と同様の方法で化合物(L-3)〜(L-4)を合成した。物理恒数を表３２に示した。
【表３２】
2008150386.tif 000062
【００２２】
上記の方法と同様の反応を行うことにより、以下に示す化合物を合成することができる。
【化３０】
2008150386.tif 000063
(化合物No., Ra, Rb, Rc, Rd, Re) = (M-1, H, H, H, H, H), (M-2, H, H, H, H, Cl), (M-3, H, H, H, H, F), (M-4, H, H, H, H, CF3), (M-5, H, H, H, H, Br), (M-6, H, H, H, H, CH3), (M-7, H, H, H, F, H), (M-8, H, H, H, F, Cl), (M-9, H, H, H, F, F), (M-10, H, H, H, F, CF3), (M-11, H, H, H, F, Br), (M-12, H, H, H, F, CH3), (M-13, H, H, H, Cl, H), (M-14, MeO, H, H, Cl, Cl), (M-15, H, H, H, Cl, F), (M-16, H, H, H, Cl, CF3), (M-17, H, H, H, Cl, Br), (M-18, H, H, H, Cl, CH3), (M-19, H, H, H, CH3, H), (M-20, H, H, H, CH3, Cl), (M-21, H, H, H, CH3, F), (M-22, H, H, H, CH3, CF3), (M-23, H, H, H, CH3, Br), (M-24, H, H, H, CH3, CH3), (M-25, H, H, H, Et, H), (M-26, H, H, H, Et, Cl), (M-27, H, H, H, Et, F), (M-28, H, H, H, Et, CF3), (M-29, H, H, H, Et, Br), (M-30, H, H, H, Et, CH3), (M-31, H, H, H, n-Pr, H), (M-32, H, H, H, n-Pr, Cl), (M-33, H, H, H, n-Pr, F), (M-34, H, H, H, n-Pr, CF3), (M-35, H, H, H, n-Pr, Br), (M-36, H, H, H, n-Pr, CH3), (M-37, H, H, H, c-Pr, H), (M-38, H, H, H, c-Pr, Cl), (M-39, H, H, H, c-Pr, F), (M-40, H, H, H, c-Pr, CF3), (M-41, H, H, H, c-Pr, Br), (M-42, H, H, H, c-Pr, CH3), (M-43, H, H, H, i-Pr, H), (M-44, H, H, H, i-Pr, Cl), (M-45, H, H, H, i-Pr, F), (M-46, H, H, H, i-Pr, CF3), (M-47, H, H, H, i-Pr, Br), (M-48, H, H, H, i-Pr, CH3), (M-49, H, H, H, n-Bu, H), (M-50, H, H, H, n-Bu, Cl), (M-51, H, H, H, n-Bu, F), (M-52, H, H, H, n-Bu, CF3), (M-53, H, H, H, n-Bu, Br), (M-54, H, H, H, n-Bu, CH3), (M-55, H, H, H, i-Bu, H), (M-56, H, H, H, i-Bu, Cl), (M-57, H, H, H, i-Bu, F), (M-58, H, H, H, i-Bu, CF3), (M-59, H, H, H, i-Bu, Br), (M-60, H, H, H, i-Bu, CH3), (M-61, H, H, H, sec-Bu, H), (M-62, H, H, H, sec-Bu, Cl), (M-63, H, H, H, sec-Bu, F), (M-64, H, H, H, sec-Bu, CF3), (M-65, H, H, H, sec-Bu, Br), (M-66, H, H, H, sec-Bu, CH3), (M-67, H, H, H, n-Pen, H), (M-68, H, H, H, n-Pen, Cl), (M-69, H, H, H, n-Pen, F), (M-70, H, H, H, n-Pen, CF3), (M-71, H, H, H, n-Pen, Br), (M-72, H, H, H, n-Pen, CH3), (M-73, H, H, H, c-Pen, H), (M-74, H, H, H, c-Pen, Cl), (M-75, H, H, H, c-Pen, F), (M-76, H, H, H, c-Pen, CF3), (M-77, H, H, H, c-Pen, Br), (M-78, H, H, H, c-Pen, CH3), (M-79, H, H, H, n-Hex, H), (M-80, H, H, H, n-Hex, Cl), (M-81, H, H, H, n-Hex, F), (M-82, H, H, H, n-Hex, CF3), (M-83, H, H, H, n-Hex, Br), (M-84, H, H, H, n-Hex, CH3), (M-85, H, H, H, c-Hex, H), (M-86, H, H, H, c-Hex, Cl), (M-87, H, H, H, c-Hex, F), (M-88, H, H, H, c-Hex, CF3), (M-89, H, H, H, c-Hex, Br), (M-90, H, H, H, c-Hex, CH3), (M-91, H, H, H, OH, H), (M-92, H, H, H, OH, Cl), (M-93, H, H, H, OH, F), (M-94, H, H, H, OH, CF3), (M-95, H, H, H, OH, Br), (M-96, H, H, H, OH, CH3), (M-97, H, H, H, EtO, H), (M-98, H, H, H, EtO, Cl), (M-99, H, H, H, EtO, F), (M-100, H, H, H, EtO, CF3), (M-101, H, H, H, EtO, Br), (M-102, H, H, H, EtO, CH3), (M-103, H, H, H, n-PrO, H), (M-104, H, H, H, n-PrO, Cl), (M-105, H, H, H, n-PrO, F), (M-106, H, H, H, n-PrO, CF3), (M-107, H, H, H, n-PrO, Br), (M-108, H, H, H, n-PrO, CH3), (M-109, H, H, H, PhO, H), (M-110, H, H, H, PhO, Cl), (M-111, H, H, H, PhO, F), (M-112, H, H, H, PhO, CF3), (M-113, H, H, H, PhO, Br), (M-114, H, H, H, PhO, CH3), (M-115, H, H, H, BnO, H), (M-116, H, H, H, BnO, Cl), (M-117, H, H, H, BnO, F), (M-118, H, H, H, BnO, CF3), (M-119, H, H, H, BnO, Br), (M-120, H, H, H, BnO, CH3), (M-121, H, H, H, PhCH2CH2O, H), (M-122, H, H, H, PhCH2CH2O, Cl), (M-123, H, H, H, PhCH2CH2O, F), (M-124, H, H, H, PhCH2CH2O, CF3), (M-125, H, H, H, PhCH2CH2O, Br), (M-126, H, H, H, PhCH2CH2O, CH3), (M-127, H, H, H, CF3O, H), (M-128, H, H, H, CF3O, Cl), (M-129, H, H, H, CF3O, F), (M-130, H, H, H, CF3O, CF3), (M-131, H, H, H, CF3O, Br), (M-132, H, H, H, CF3O, CH3), (M-133, H, H, H, Ph, H), (M-134, H, H, H, Ph, Cl), (M-135, H, H, H, Ph, F), (M-136, H, H, H, Ph, CF3), (M-137, H, H, H, Ph, Br), (M-138, H, H, H, Ph, CH3), (M-139, H, H, H, 4-F-Ph, H), (M-140, H, H, H, 4-F-Ph, Cl), (M-141, H, H, H, 4-F-Ph, F), (M-142, H, H, H, 4-F-Ph, CF3), (M-143, H, H, H, 4-F-Ph, Br), (M-144, H, H, H, 4-F-Ph, CH3), (M-145, H, H, H, 4-CF3-Ph, H), (M-146, H, H, H, 4-CF3-Ph, Cl), (M-147, H, H, H, 4-CF3-Ph, F), (M-148, H, H, H, 4-CF3-Ph, CF3), (M-149, H, H, H, 4-CF3-Ph, Br), (M-150, H, H, H, 4-CF3-Ph, CH3), (M-151, H, H, H, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-152, H, H, H, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-153, H, H, H, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-154, H, H, H, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-155, H, H, H, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-156, H, H, H, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-157, H, H, H, 4-OH-Ph, H), (M-158, H, H, H, 4-OH-Ph, Cl), (M-159, H, H, H, 4-OH-Ph, F), (M-160, H, H, H, 4-OH-Ph, CF3), (M-161, H, H, H, 4-OH-Ph, Br), (M-162, H, H, H, 4-OH-Ph, CH3), (M-163, H, H, H, 3,4-di-F-Ph, H), (M-164, H, H, H, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-165, H, H, H, 3,4-di-F-Ph, F), (M-166, H, H, H, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-167, H, H, H, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-168, H, H, H, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-169, H, H, H, 4-COOH-Ph, H), (M-170, H, H, H, 4-COOH-Ph, Cl), (M-171, H, H, H, 4-COOH-Ph, F), (M-172, H, H, H, 4-COOH-Ph, CF3), (M-173, H, H, H, 4-COOH-Ph, Br), (M-174, H, H, H, 4-COOH-Ph, CH3), (M-175, H, H, H, Bn, H), (M-176, H, H, H, Bn, Cl), (M-177, H, H, H, Bn, F), (M-178, H, H, H, Bn, CF3), (M-179, H, H, H, Bn, Br), (M-180, H, H, H, Bn, CH3), (M-181, H, H, H, 4-F-Bn, H), (M-182, H, H, H, 4-F-Bn, Cl), (M-183, H, H, H, 4-F-Bn, F), (M-184, H, H, H, 4-F-Bn, CF3), (M-185, H, H, H, 4-F-Bn, Br), (M-186, H, H, H, 4-F-Bn, CH3), (M-187, H, H, H, 2-Py, H), (M-188, H, H, H, 2-Py, Cl), (M-189, H, H, H, 2-Py, F), (M-190, H, H, H, 2-Py, CF3), (M-191, H, H, H, 2-Py, Br), (M-192, H, H, H, 2-Py, CH3), (M-193, H, H, H, 3-Py, H), (M-194, H, H, H, 3-Py, Cl), (M-195, H, H, H, 3-Py, F), (M-196, H, H, H, 3-Py, CF3), (M-197, H, H, H, 3-Py, Br), (M-198, H, H, H, 3-Py, CH3), (M-199, H, H, H, 4-Py, H), (M-200, H, H, H, 4-Py, Cl), (M-201, H, H, H, 4-Py, F), (M-202, H, H, H, 4-Py, CF3), (M-203, H, H, H, 4-Py, Br), (M-204, H, H, H, 4-Py, CH3), (M-205, H, H, H, 2-Th, H), (M-206, H, H, H, 2-Th, Cl), (M-207, H, H, H, 2-Th, F), (M-208, H, H, H, 2-Th, CF3), (M-209, H, H, H, 2-Th, Br), (M-210, H, H, H, 2-Th, CH3), (M-211, H, H, H, 3-Th, H), (M-212, H, H, H, 3-Th, Cl), (M-213, H, H, H, 3-Th, F), (M-214, H, H, H, 3-Th, CF3), (M-215, H, H, H, 3-Th, Br), (M-216, H, H, H, 3-Th, CH3), (M-217, H, H, H, pyrazol-2-yl, H), (M-218, H, H, H, pyrazol-2-yl, Cl), (M-219, H, H, H, pyrazol-2-yl, F), (M-220, H, H, H, pyrazol-2-yl, CF3), (M-221, H, H, H, pyrazol-2-yl, Br), (M-222, H, H, H, pyrazol-2-yl, CH3), (M-223, H, H, H, pyrazol-3-yl, H), (M-224, H, H, H, pyrazol-3-yl, Cl), (M-225, H, H, H, pyrazol-3-yl, F), (M-226, H, H, H, pyrazol-3-yl, CF3), (M-227, H, H, H, pyrazol-3-yl, Br), (M-228, H, H, H, pyrazol-3-yl, CH3), (M-229, H, H, H, pyrimidin-2-yl, H), (M-230, H, H, H, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-231, H, H, H, pyrimidin-2-yl, F), (M-232, H, H, H, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-233, H, H, H, pyrimidin-2-yl, Br), (M-234, H, H, H, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-235, H, H, H, pyrimidin-4-yl, H), (M-236, H, H, H, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-237, H, H, H, pyrimidin-4-yl, F), (M-238, H, H, H, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-239, H, H, H, pyrimidin-4-yl, Br), (M-240, H, H, H, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-241, H, H, H, pyrimidin-5-yl, H), (M-242, H, H, H, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-243, H, H, H, pyrimidin-5-yl, F), (M-244, H, H, H, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-245, H, H, H, pyrimidin-5-yl, Br), (M-246, H, H, H, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-247, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-248, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-249, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-250, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-251, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-252, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-253, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-254, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-255, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-256, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-257, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-258, H, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-259, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-260, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-261, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-262, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-263, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-264, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-265, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH
2CH2, H), (M-266, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-267, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-268, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-269, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-270, H, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-271, H, H, H, MeOCH2, H), (M-272, H, H, H, MeOCH2, Cl), (M-273, H, H, H, MeOCH2, F), (M-274, H, H, H, MeOCH2, CF3), (M-275, H, H, H, MeOCH2, Br), (M-276, H, H, H, MeOCH2, CH3), (M-277, H, H, H, EtOCH2, H), (M-278, H, H, H, EtOCH2, Cl), (M-279, H, H, H, EtOCH2, F), (M-280, H, H, H, EtOCH2, CF3), (M-281, H, H, H, EtOCH2, Br), (M-282, H, H, H, EtOCH2, CH3), (M-283, H, H, H, EtOCH2CH2, H), (M-284, H, H, H, EtOCH2CH2, Cl), (M-285, H, H, H, EtOCH2CH2, F), (M-286, H, H, H, EtOCH2CH2, CF3), (M-287, H, H, H, EtOCH2CH2, Br), (M-288, H, H, H, EtOCH2CH2, CH3), (M-289, H, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-290, H, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-291, H, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-292, H, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-293, H, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-294, H, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-295, H, H, H, MeOCH2CH2, H), (M-296, H, H, H, MeOCH2CH2, Cl), (M-297, H, H, H, MeOCH2CH2, F), (M-298, H, H, H, MeOCH2CH2, CF3), (M-299, H, H, H, MeOCH2CH2, Br), (M-300, H, H, H, MeOCH2CH2, CH3), (M-301, H, H, H, HOCH2, H), (M-302, H, H, H, HOCH2, Cl), (M-303, H, H, H, HOCH2, F), (M-304, H, H, H, HOCH2, CF3), (M-305, H, H, H, HOCH2, Br), (M-306, H, H, H, HOCH2, CH3), (M-307, H, H, H, HOCH2CH2, H), (M-308, H, H, H, HOCH2CH2, Cl), (M-309, H, H, H, HOCH2CH2, F), (M-310, H, H, H, HOCH2CH2, CF3), (M-311, H, H, H, HOCH2CH2, Br), (M-312, H, H, H, HOCH2CH2, CH3), (M-313, H, H, H, HOCH2CH2CH2, H), (M-314, H, H, H, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-315, H, H, H, HOCH2CH2CH2, F), (M-316, H, H, H, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-317, H, H, H, HOCH2CH2CH2, Br), (M-318, H, H, H, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-319, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-320, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-321, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-322, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-323, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-324, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-325, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-326, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-327, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-328, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-329, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-330, H, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-331, H, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-332, H, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-333, H, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-334, H, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-335, H, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-336, H, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-337, H, H, H, (Me)2N, H), (M-338, H, H, H, (Me)2N, Cl), (M-339, H, H, H, (Me)2N, F), (M-340, H, H, H, (Me)2N, CF3), (M-341, H, H, H, (Me)2N, Br), (M-342, H, H, H, (Me)2N, CH3), (M-343, H, H, H, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-344, H, H, H, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-345, H, H, H, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-346, H, H, H, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-347, H, H, H, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-348, H, H, H, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-349, H, H, H, cyclohexylmethyl, H), (M-350, H, H, H, cyclohexylmethyl, Cl), (M-351, H, H, H, cyclohexylmethyl, F), (M-352, H, H, H, cyclohexylmethyl, CF3), (M-353, H, H, H, cyclohexylmethyl, Br), (M-354, H, H, H, cyclohexylmethyl, CH3), (M-355, H, H, F, H, H), (M-356, H, H, F, H, Cl), (M-357, H, H, F, H, F), (M-358, H, H, F, H, CF3), (M-359, H, H, F, H, Br), (M-360, H, H, F, H, CH3), (M-361, H, H, F, F, H), (M-362, H, H, F, F, Cl), (M-363, H, H, F, F, F), (M-364, H, H, F, F, CF3), (M-365, H, H, F, F, Br), (M-366, H, H, F, F, CH3), (M-367, H, H, F, Cl, H), (M-368, H, H, F, Cl, Cl), (M-369, H, H, F, Cl, F), (M-370, H, H, F, Cl, CF3), (M-371, H, H, F, Cl, Br), (M-372, H, H, F, Cl, CH3), (M-373, H, H, F, CH3, H), (M-374, H, H, F, CH3, Cl), (M-375, H, H, F, CH3, F), (M-376, H, H, F, CH3, CF3), (M-377, H, H, F, CH3, Br), (M-378, H, H, F, CH3, CH3), (M-379, H, H, F, Et, H), (M-380, H, H, F, Et, Cl), (M-381, H, H, F, Et, F), (M-382, H, H, F, Et, CF3), (M-383, H, H, F, Et, Br), (M-384, H, H, F, Et, CH3), (M-385, H, H, F, n-Pr, H), (M-386, H, H, F, n-Pr, Cl), (M-387, H, H, F, n-Pr, F), (M-388, H, H, F, n-Pr, CF3), (M-389, H, H, F, n-Pr, Br), (M-390, H, H, F, n-Pr, CH3), (M-391, H, H, F, c-Pr, H), (M-392, H, H, F, c-Pr, Cl), (M-393, H, H, F, c-Pr, F), (M-394, H, H, F, c-Pr, CF3), (M-395, H, H, F, c-Pr, Br), (M-396, H, H, F, c-Pr, CH3), (M-397, H, H, F, i-Pr, H), (M-398, H, H, F, i-Pr, Cl), (M-399, H, H, F, i-Pr, F), (M-400, H, H, F, i-Pr, CF3), (M-401, H, H, F, i-Pr, Br), (M-402, H, H, F, i-Pr, CH3), (M-403, H, H, F, n-Bu, H), (M-404, H, H, F, n-Bu, Cl), (M-405, H, H, F, n-Bu, F), (M-406, H, H, F, n-Bu, CF3), (M-407, H, H, F, n-Bu, Br), (M-408, H, H, F, n-Bu, CH3), (M-409, H, H, F, i-Bu, H), (M-410, H, H, F, i-Bu, Cl), (M-411, H, H, F, i-Bu, F), (M-412, H, H, F, i-Bu, CF3), (M-413, H, H, F, i-Bu, Br), (M-414, H, H, F, i-Bu, CH3), (M-415, H, H, F, sec-Bu, H), (M-416, H, H, F, sec-Bu, Cl), (M-417, H, H, F, sec-Bu, F), (M-418, H, H, F, sec-Bu, CF3), (M-419, H, H, F, sec-Bu, Br), (M-420, H, H, F, sec-Bu, CH3), (M-421, H, H, F, n-Pen, H), (M-422, H, H, F, n-Pen, Cl), (M-423, H, H, F, n-Pen, F), (M-424, H, H, F, n-Pen, CF3), (M-425, H, H, F, n-Pen, Br), (M-426, H, H, F, n-Pen, CH3), (M-427, H, H, F, c-Pen, H), (M-428, H, H, F, c-Pen, Cl), (M-429, H, H, F, c-Pen, F), (M-430, H, H, F, c-Pen, CF3), (M-431, H, H, F, c-Pen, Br), (M-432, H, H, F, c-Pen, CH3), (M-433, H, H, F, n-Hex, H), (M-434, H, H, F, n-Hex, Cl), (M-435, H, H, F, n-Hex, F), (M-436, H, H, F, n-Hex, CF3), (M-437, H, H, F, n-Hex, Br), (M-438, H, H, F, n-Hex, CH3), (M-439, H, H, F, c-Hex, H), (M-440, H, H, F, c-Hex, Cl), (M-441, H, H, F, c-Hex, F), (M-442, H, H, F, c-Hex, CF3), (M-443, H, H, F, c-Hex, Br), (M-444, H, H, F, c-Hex, CH3), (M-445, H, H, F, OH, H), (M-446, H, H, F, OH, Cl), (M-447, H, H, F, OH, F), (M-448, H, H, F, OH, CF3), (M-449, H, H, F, OH, Br), (M-450, H, H, F, OH, CH3), (M-451, H, H, F, EtO, H), (M-452, H, H, F, EtO, Cl), (M-453, H, H, F, EtO, F), (M-454, H, H, F, EtO, CF3), (M-455, H, H, F, EtO, Br), (M-456, H, H, F, EtO, CH3), (M-457, H, H, F, n-PrO, H), (M-458, H, H, F, n-PrO, Cl), (M-459, H, H, F, n-PrO, F), (M-460, H, H, F, n-PrO, CF3), (M-461, H, H, F, n-PrO, Br), (M-462, H, H, F, n-PrO, CH3), (M-463, H, H, F, PhO, H), (M-464, H, H, F, PhO, Cl), (M-465, H, H, F, PhO, F), (M-466, H, H, F, PhO, CF3), (M-467, H, H, F, PhO, Br), (M-468, H, H, F, PhO, CH3), (M-469, H, H, F, BnO, H), (M-470, H, H, F, BnO, Cl), (M-471, H, H, F, BnO, F), (M-472, H, H, F, BnO, CF3), (M-473, H, H, F, BnO, Br), (M-474, H, H, F, BnO, CH3), (M-475, H, H, F, PhCH2CH2O, H), (M-476, H, H, F, PhCH2CH2O, Cl), (M-477, H, H, F, PhCH2CH2O, F), (M-478, H, H, F, PhCH2CH2O, CF3), (M-479, H, H, F, PhCH2CH2O, Br), (M-480, H, H, F, PhCH2CH2O, CH3), (M-481, H, H, F, CF3O, H), (M-482, H, H, F, CF3O, Cl), (M-483, H, H, F, CF3O, F), (M-484, H, H, F, CF3O, CF3), (M-485, H, H, F, CF3O,
Br), (M-486, H, H, F, CF3O, CH3), (M-487, H, H, F, Ph, H), (M-488, H, H, F, Ph, Cl), (M-489, H, H, F, Ph, F), (M-490, H, H, F, Ph, CF3), (M-491, H, H, F, Ph, Br), (M-492, H, H, F, Ph, CH3), (M-493, H, H, F, 4-F-Ph, H), (M-494, H, H, F, 4-F-Ph, Cl), (M-495, H, H, F, 4-F-Ph, F), (M-496, H, H, F, 4-F-Ph, CF3), (M-497, H, H, F, 4-F-Ph, Br), (M-498, H, H, F, 4-F-Ph, CH3), (M-499, H, H, F, 4-CF3-Ph, H), (M-500, H, H, F, 4-CF3-Ph, Cl), (M-501, H, H, F, 4-CF3-Ph, F), (M-502, H, H, F, 4-CF3-Ph, CF3), (M-503, H, H, F, 4-CF3-Ph, Br), (M-504, H, H, F, 4-CF3-Ph, CH3), (M-505, H, H, F, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-506, H, H, F, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-507, H, H, F, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-508, H, H, F, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-509, H, H, F, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-510, H, H, F, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-511, H, H, F, 4-OH-Ph, H), (M-512, H, H, F, 4-OH-Ph, Cl), (M-513, H, H, F, 4-OH-Ph, F), (M-514, H, H, F, 4-OH-Ph, CF3), (M-515, H, H, F, 4-OH-Ph, Br), (M-516, H, H, F, 4-OH-Ph, CH3), (M-517, H, H, F, 3,4-di-F-Ph, H), (M-518, H, H, F, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-519, H, H, F, 3,4-di-F-Ph, F), (M-520, H, H, F, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-521, H, H, F, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-522, H, H, F, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-523, H, H, F, 4-COOH-Ph, H), (M-524, H, H, F, 4-COOH-Ph, Cl), (M-525, H, H, F, 4-COOH-Ph, F), (M-526, H, H, F, 4-COOH-Ph, CF3), (M-527, H, H, F, 4-COOH-Ph, Br), (M-528, H, H, F, 4-COOH-Ph, CH3), (M-529, H, H, F, Bn, H), (M-530, H, H, F, Bn, Cl), (M-531, H, H, F, Bn, F), (M-532, H, H, F, Bn, CF3), (M-533, H, H, F, Bn, Br), (M-534, H, H, F, Bn, CH3), (M-535, H, H, F, 4-F-Bn, H), (M-536, H, H, F, 4-F-Bn, Cl), (M-537, H, H, F, 4-F-Bn, F), (M-538, H, H, F, 4-F-Bn, CF3), (M-539, H, H, F, 4-F-Bn, Br), (M-540, H, H, F, 4-F-Bn, CH3), (M-541, H, H, F, 2-Py, H), (M-542, H, H, F, 2-Py, Cl), (M-543, H, H, F, 2-Py, F), (M-544, H, H, F, 2-Py, CF3), (M-545, H, H, F, 2-Py, Br), (M-546, H, H, F, 2-Py, CH3), (M-547, H, H, F, 3-Py, H), (M-548, H, H, F, 3-Py, Cl), (M-549, H, H, F, 3-Py, F), (M-550, H, H, F, 3-Py, CF3), (M-551, H, H, F, 3-Py, Br), (M-552, H, H, F, 3-Py, CH3), (M-553, H, H, F, 4-Py, H), (M-554, H, H, F, 4-Py, Cl), (M-555, H, H, F, 4-Py, F), (M-556, H, H, F, 4-Py, CF3), (M-557, H, H, F, 4-Py, Br), (M-558, H, H, F, 4-Py, CH3), (M-559, H, H, F, 2-Th, H), (M-560, H, H, F, 2-Th, Cl), (M-561, H, H, F, 2-Th, F), (M-562, H, H, F, 2-Th, CF3), (M-563, H, H, F, 2-Th, Br), (M-564, H, H, F, 2-Th, CH3), (M-565, H, H, F, 3-Th, H), (M-566, H, H, F, 3-Th, Cl), (M-567, H, H, F, 3-Th, F), (M-568, H, H, F, 3-Th, CF3), (M-569, H, H, F, 3-Th, Br), (M-570, H, H, F, 3-Th, CH3), (M-571, H, H, F, pyrazol-2-yl, H), (M-572, H, H, F, pyrazol-2-yl, Cl), (M-573, H, H, F, pyrazol-2-yl, F), (M-574, H, H, F, pyrazol-2-yl, CF3), (M-575, H, H, F, pyrazol-2-yl, Br), (M-576, H, H, F, pyrazol-2-yl, CH3), (M-577, H, H, F, pyrazol-3-yl, H), (M-578, H, H, F, pyrazol-3-yl, Cl), (M-579, H, H, F, pyrazol-3-yl, F), (M-580, H, H, F, pyrazol-3-yl, CF3), (M-581, H, H, F, pyrazol-3-yl, Br), (M-582, H, H, F, pyrazol-3-yl, CH3), (M-583, H, H, F, pyrimidin-2-yl, H), (M-584, H, H, F, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-585, H, H, F, pyrimidin-2-yl, F), (M-586, H, H, F, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-587, H, H, F, pyrimidin-2-yl, Br), (M-588, H, H, F, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-589, H, H, F, pyrimidin-4-yl, H), (M-590, H, H, F, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-591, H, H, F, pyrimidin-4-yl, F), (M-592, H, H, F, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-593, H, H, F, pyrimidin-4-yl, Br), (M-594, H, H, F, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-595, H, H, F, pyrimidin-5-yl, H), (M-596, H, H, F, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-597, H, H, F, pyrimidin-5-yl, F), (M-598, H, H, F, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-599, H, H, F, pyrimidin-5-yl, Br), (M-600, H, H, F, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-601, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-602, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-603, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-604, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-605, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-606, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-607, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-608, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-609, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-610, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-611, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-612, H, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-613, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-614, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-615, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-616, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-617, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-618, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-619, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-620, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-621, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-622, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-623, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-624, H, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-625, H, H, F, MeOCH2, H), (M-626, H, H, F, MeOCH2, Cl), (M-627, H, H, F, MeOCH2, F), (M-628, H, H, F, MeOCH2, CF3), (M-629, H, H, F, MeOCH2, Br), (M-630, H, H, F, MeOCH2, CH3), (M-631, H, H, F, EtOCH2, H), (M-632, H, H, F, EtOCH2, Cl), (M-633, H, H, F, EtOCH2, F), (M-634, H, H, F, EtOCH2, CF3), (M-635, H, H, F, EtOCH2, Br), (M-636, H, H, F, EtOCH2, CH3), (M-637, H, H, F, EtOCH2CH2, H), (M-638, H, H, F, EtOCH2CH2, Cl), (M-639, H, H, F, EtOCH2CH2, F), (M-640, H, H, F, EtOCH2CH2, CF3), (M-641, H, H, F, EtOCH2CH2, Br), (M-642, H, H, F, EtOCH2CH2, CH3), (M-643, H, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-644, H, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-645, H, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-646, H, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-647, H, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-648, H, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-649, H, H, F, MeOCH2CH2, H), (M-650, H, H, F, MeOCH2CH2, Cl), (M-651, H, H, F, MeOCH2CH2, F), (M-652, H, H, F, MeOCH2CH2, CF3), (M-653, H, H, F, MeOCH2CH2, Br), (M-654, H, H, F, MeOCH2CH2, CH3), (M-655, H, H, F, HOCH2, H), (M-656, H, H, F, HOCH2, Cl), (M-657, H, H, F, HOCH2, F), (M-658, H, H, F, HOCH2, CF3), (M-659, H, H, F, HOCH2, Br), (M-660, H, H, F, HOCH2, CH3), (M-661, H, H, F, HOCH2CH2, H), (M-662, H, H, F, HOCH2CH2, Cl), (M-663, H, H, F, HOCH2CH2, F), (M-664, H, H, F, HOCH2CH2, CF3), (M-665, H, H, F, HOCH2CH2, Br), (M-666, H, H, F, HOCH2CH2, CH3), (M-667, H, H, F, HOCH2CH2CH2, H), (M-668, H, H, F, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-669, H, H, F, HOCH2CH2CH2, F), (M-670, H, H, F, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-671, H, H, F, HOCH2CH2CH2, Br), (M-672, H, H, F, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-673, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-674, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-675, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-676, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-677, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-678, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-679, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-680, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-681, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-682, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-683, H, H, 
F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-684, H, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-685, H, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-686, H, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-687, H, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-688, H, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-689, H, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-690, H, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-691, H, H, F, (Me)2N, H), (M-692, H, H, F, (Me)2N, Cl), (M-693, H, H, F, (Me)2N, F), (M-694, H, H, F, (Me)2N, CF3), (M-695, H, H, F, (Me)2N, Br), (M-696, H, H, F, (Me)2N, CH3), (M-697, H, H, F, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-698, H, H, F, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-699, H, H, F, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-700, H, H, F, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-701, H, H, F, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-702, H, H, F, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-703, H, H, F, cyclohexylmethyl, H), (M-704, H, H, F, cyclohexylmethyl, Cl), (M-705, H, H, F, cyclohexylmethyl, F), (M-706, H, H, F, cyclohexylmethyl, CF3), (M-707, H, H, F, cyclohexylmethyl, Br), (M-708, H, H, F, cyclohexylmethyl, CH3), (M-709, H, H, Cl, H, H), (M-710, H, H, Cl, H, Cl), (M-711, H, H, Cl, H, F), (M-712, H, H, Cl, H, CF3), (M-713, H, H, Cl, H, Br), (M-714, H, H, Cl, H, CH3), (M-715, H, H, Cl, F, H), (M-716, H, H, Cl, F, Cl), (M-717, H, H, Cl, F, F), (M-718, H, H, Cl, F, CF3), (M-719, H, H, Cl, F, Br), (M-720, H, H, Cl, F, CH3), (M-721, H, H, Cl, Cl, H), (M-722, H, H, Cl, Cl, Cl), (M-723, H, H, Cl, Cl, F), (M-724, H, H, Cl, Cl, CF3), (M-725, H, H, Cl, Cl, Br), (M-726, H, H, Cl, Cl, CH3), (M-727, H, H, Cl, CH3, H), (M-728, H, H, Cl, CH3, Cl), (M-729, H, H, Cl, CH3, F), (M-730, H, H, Cl, CH3, CF3), (M-731, H, H, Cl, CH3, Br), (M-732, H, H, Cl, CH3, CH3), (M-733, H, H, Cl, Et, H), (M-734, H, H, Cl, Et, Cl), (M-735, H, H, Cl, Et, F), (M-736, H, H, Cl, Et, CF3), (M-737, H, H, Cl, Et, Br), (M-738, H, H, Cl, Et, CH3), (M-739, H, H, Cl, n-Pr, H), (M-740, H, H, Cl, n-Pr, Cl), (M-741, H, H, Cl, n-Pr, F), (M-742, H, H, Cl, n-Pr, CF3), (M-743, H, H, Cl, n-Pr, Br), (M-744, H, H, Cl, n-Pr, CH3), (M-745, H, H, Cl, c-Pr, H), (M-746, H, H, Cl, c-Pr, Cl), (M-747, H, H, Cl, c-Pr, F), (M-748, H, H, Cl, c-Pr, CF3), (M-749, H, H, Cl, c-Pr, Br), (M-750, H, H, Cl, c-Pr, CH3), (M-751, H, H, Cl, i-Pr, H), (M-752, H, H, Cl, i-Pr, Cl), (M-753, H, H, Cl, i-Pr, F), (M-754, H, H, Cl, i-Pr, CF3), (M-755, H, H, Cl, i-Pr, Br), (M-756, H, H, Cl, i-Pr, CH3), (M-757, H, H, Cl, n-Bu, H), (M-758, H, H, Cl, n-Bu, Cl), (M-759, H, H, Cl, n-Bu, F), (M-760, H, H, Cl, n-Bu, CF3), (M-761, H, H, Cl, n-Bu, Br), (M-762, H, H, Cl, n-Bu, CH3), (M-763, H, H, Cl, i-Bu, H), (M-764, H, H, Cl, i-Bu, Cl), (M-765, H, H, Cl, i-Bu, F), (M-766, H, H, Cl, i-Bu, CF3), (M-767, H, H, Cl, i-Bu, Br), (M-768, H, H, Cl, i-Bu, CH3), (M-769, H, H, Cl, sec-Bu, H), (M-770, H, H, Cl, sec-Bu, Cl), (M-771, H, H, Cl, sec-Bu, F), (M-772, H, H, Cl, sec-Bu, CF3), (M-773, H, H, Cl, sec-Bu, Br), (M-774, H, H, Cl, sec-Bu, CH3), (M-775, H, H, Cl, n-Pen, H), (M-776, H, H, Cl, n-Pen, Cl), (M-777, H, H, Cl, n-Pen, F), (M-778, H, H, Cl, n-Pen, CF3), (M-779, H, H, Cl, n-Pen, Br), (M-780, H, H, Cl, n-Pen, CH3), (M-781, H, H, Cl, c-Pen, H), (M-782, H, H, Cl, c-Pen, Cl), (M-783, H, H, Cl, c-Pen, F), (M-784, H, H, Cl, c-Pen, CF3), (M-785, H, H, Cl, c-Pen, Br), (M-786, H, H, Cl, c-Pen, CH3), (M-787, H, H, Cl, n-Hex, H), (M-788, H, H, Cl, n-Hex, Cl), (M-789, H, H, Cl, n-Hex, F), (M-790, H, H, Cl, n-Hex, CF3), (M-791, H, H, Cl, n-Hex, Br), (M-792, H, H, Cl, n-Hex, CH3), (M-793, H, H, Cl, c-Hex, H), (M-794, H, H, Cl, c-Hex, Cl), (M-795, H, H, Cl, c-Hex, F), (M-796, H, H, Cl, c-Hex, CF3), (M-797, H, H, Cl, c-Hex, Br), (M-798, H, H, Cl, c-Hex, CH3), (M-799, H, H, Cl, OH, H), (M-800, H, H, Cl, OH, Cl), (M-801, H, H, Cl, OH, F), (M-802, H, H, Cl, OH, CF3), (M-803, H, H, Cl, OH, Br), (M-804, H, H, Cl, OH, CH3), (M-805, H, H, Cl, EtO, H), (M-806, H, H, Cl, EtO, Cl), (M-807, H, H, Cl, EtO, F), (M-808, H, H, Cl, EtO, CF3), (M-809, H, H, Cl, EtO, Br), (M-810, H, H, Cl, EtO, CH3), (M-811, H, H, Cl, n-PrO, H), (M-812, H, H, Cl, n-PrO, Cl), (M-813, H, H, Cl, n-PrO, F), (M-814, H, H, Cl, n-PrO, CF3), (M-815, H, H, Cl, n-PrO, Br), (M-816, H, H, Cl, n-PrO, CH3), (M-817, H, H, Cl, PhO, H), (M-818, H, H, Cl, PhO, Cl), (M-819, H, H, Cl, PhO, F), (M-820, H, H, Cl, PhO, CF3), (M-821, H, H, Cl, PhO, Br), (M-822, H, H, Cl, PhO, CH3), (M-823, H, H, Cl, BnO, H), (M-824, H, H, Cl, BnO, Cl), (M-825, H, H, Cl, BnO, F), (M-826, H, H, Cl, BnO, CF3), (M-827, H, H, Cl, BnO, Br), (M-828, H, H, Cl, BnO, CH3), (M-829, H, H, Cl, PhCH2CH2O, H), (M-830, H, H, Cl, PhCH2CH2O, Cl), (M-831, H, H, Cl, PhCH2CH2O, F), (M-832, H, H, Cl, PhCH2CH2O, CF3), (M-833, H, H, Cl, PhCH2CH2O, Br), (M-834, H, H, Cl, PhCH2CH2O, CH3), (M-835, H, H, Cl, CF3O, H), (M-836, H, H, Cl, CF3O, Cl), (M-837, H, H, Cl, CF3O, F), (M-838, H, H, Cl, CF3O, CF3), (M-839, H, H, Cl, CF3O, Br), (M-840, H, H, Cl, CF3O, CH3), (M-841, H, H, Cl, Ph, H), (M-842, H, H, Cl, Ph, Cl), (M-843, H, H, Cl, Ph, F), (M-844, H, H, Cl, Ph, CF3), (M-845, H, H, Cl, Ph, Br), (M-846, H, H, Cl, Ph, CH3), (M-847, H, H, Cl, 4-F-Ph, H), (M-848, H, H, Cl, 4-F-Ph, Cl), (M-849, H, H, Cl, 4-F-Ph, F), (M-850, H, H, Cl, 4-F-Ph, CF3), (M-851, H, H, Cl, 4-F-Ph, Br), (M-852, H, H, Cl, 4-F-Ph, CH3), (M-853, H, H, Cl, 4-CF3-Ph, H), (M-854, H, H, Cl, 4-CF3-Ph, Cl), (M-855, H, H, Cl, 4-CF3-Ph, F), (M-856, H, H, Cl, 4-CF3-Ph, CF3), (M-857, H, H, Cl, 4-CF3-Ph, Br), (M-858, H, H, Cl, 4-CF3-Ph, CH3), (M-859, H, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-860, H, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-861, H, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-862, H, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-863, H, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-864, H, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-865, H, H, Cl, 4-OH-Ph, H), (M-866, H, H, Cl, 4-OH-Ph, Cl), (M-867, H, H, Cl, 4-OH-Ph, F), (M-868, H, H, Cl, 4-OH-Ph, CF3), (M-869, H, H, Cl, 4-OH-Ph, Br), (M-870, H, H, Cl, 4-OH-Ph, CH3), (M-871, H, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, H), (M-872, H, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-873, H, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, F), (M-874, H, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-875, H, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-876, H, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-877, H, H, Cl, 4-COOH-Ph, H), (M-878, H, H, Cl, 4-COOH-Ph, Cl), (M-879, H, H, Cl, 4-COOH-Ph, F), (M-880, H, H, Cl, 4-COOH-Ph, CF3), (M-881, H, H, Cl, 4-COOH-Ph, Br), (M-882, H, H, Cl, 4-COOH-Ph, CH3), (M-883, H, H, Cl, Bn, H), (M-884, H, H, Cl, Bn, Cl), (M-885, H, H, Cl, Bn, F), (M-886, H, H, Cl, Bn, CF3), (M-887, H, H, Cl, Bn, Br), (M-888, H, H, Cl, Bn, CH3), (M-889, H, H, Cl, 4-F-Bn, H), (M-890, H, H, Cl, 4-F-Bn, Cl), (M-891, H, H, Cl, 4-F-Bn, F), (M-892, H, H, Cl, 4-F-Bn, CF3), (M-893, H, H, Cl, 4-F-Bn, Br), (M-894, H, H, Cl, 4-F-Bn, CH3), (M-895, H, H, Cl, 2-Py, H), (M-896, H, H, Cl, 2-Py, Cl), (M-897, H, H, Cl, 2-Py, F), (M-898, H, H, Cl, 2-Py, CF3), (M-899, H, H, Cl, 2-Py, Br), (M-900, H, H, Cl, 2-Py, CH3), (M-901, H, H, Cl, 3-Py, H), (M-902, H, H, Cl, 3-Py, Cl), (M-903, H, H, Cl, 3-Py, F), (M-904, H, H, Cl, 3-Py, CF3), (M-905, H, H, Cl, 3-Py, Br), (M-906, H, H, Cl, 3-Py, CH3), (M-907, H, H, Cl, 4-Py, H), (M-908, H, H, Cl, 4-Py, Cl), (M-909, H, H, Cl, 4-Py, F), (M-910, H, H, Cl, 4-Py, CF3), (M-911, H, H, Cl, 4-Py, Br), (M-912, H, H, Cl, 4-Py, CH3), (M-913, H, H, Cl, 2-Th, H), (M-914, H, H, Cl, 2-Th, Cl), (M-915, H, H, Cl, 2-Th, F), (M-916, H, H, Cl, 2-Th, CF3), (M-917, H, H, Cl, 2-Th, Br), (M-918, H, H, Cl, 2-Th, CH3), (M-919, H, H, Cl, 3-Th, H), (M-920, H, H, Cl, 3-Th, Cl), (M-921, H, H, Cl, 3-Th, F), (M-922, H, H, Cl, 3-Th, CF3), (M-923, H, H, Cl, 3-Th, Br), (M-924, H, H, Cl, 3-Th, CH3), (M-925, H, H, Cl, pyrazol-2-yl, H), (M-926, H, H, Cl, pyrazol-2-yl, Cl), (M-927, H, H, Cl, pyrazol-2-yl, F), (M-928, H, H, Cl, pyrazol-2-yl, CF3), (M-929, H, H, Cl, pyrazol-2-yl, Br), (M-930, H, H, Cl, pyrazol-2-yl, CH3), (M-931, H, H, Cl, pyrazol-3-yl, H), (M-932, H, H, Cl, pyrazol-3-yl, Cl), (M-933, H, H, Cl, pyrazol-3-yl, F), (M-934, H, H, Cl, pyrazol-3-yl, CF3), (M-935, H, H, Cl, pyrazol-3-yl, Br), (M-936, H, H, Cl, pyrazol-3-yl, CH3), (M-937, H, H, Cl, pyrimidin-2-yl, H), (M-938, H, H, Cl, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-939, H, H, Cl, pyrimidin-2-yl, F), (M-940, H, H, Cl, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-941, H, H, Cl, pyrimidin-2-yl, Br), (M-942, H, H, Cl, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-943, H, H, Cl, pyrimidin-4-yl, H), (M-944, H, H, Cl, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-945, H, H, Cl, pyrimidin-4-yl, F), (M-946, H, H, Cl, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-947, H, H, Cl, pyrimidin-4-yl, Br), (M-948, H, H, Cl, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-949, H, H, Cl, pyrimidin-5-yl, H), (M-950, H, H, Cl, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-951, H, H, Cl, pyrimidin-5-yl, F), (M-952, H,
H, Cl, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-953, H, H, Cl, pyrimidin-5-yl, Br), (M-954, H, H, Cl, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-955, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-956, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-957, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-958, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-959, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-960, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-961, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-962, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-963, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-964, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-965, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-966, H, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-967, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-968, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-969, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-970, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-971, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-972, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-973, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-974, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-975, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-976, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-977, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-978, H, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-979, H, H, Cl, MeOCH2, H), (M-980, H, H, Cl, MeOCH2, Cl), (M-981, H, H, Cl, MeOCH2, F), (M-982, H, H, Cl, MeOCH2, CF3), (M-983, H, H, Cl, MeOCH2, Br), (M-984, H, H, Cl, MeOCH2, CH3), (M-985, H, H, Cl, EtOCH2, H), (M-986, H, H, Cl, EtOCH2, Cl), (M-987, H, H, Cl, EtOCH2, F), (M-988, H, H, Cl, EtOCH2, CF3), (M-989, H, H, Cl, EtOCH2, Br), (M-990, H, H, Cl, EtOCH2, CH3), (M-991, H, H, Cl, EtOCH2CH2, H), (M-992, H, H, Cl, EtOCH2CH2, Cl), (M-993, H, H, Cl, EtOCH2CH2, F), (M-994, H, H, Cl, EtOCH2CH2, CF3), (M-995, H, H, Cl, EtOCH2CH2, Br), (M-996, H, H, Cl, EtOCH2CH2, CH3), (M-997, H, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-998, H, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-999, H, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-1000, H, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-1001, H, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-1002, H, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-1003, H, H, Cl, MeOCH2CH2, H), (M-1004, H, H, Cl, MeOCH2CH2, Cl), (M-1005, H, H, Cl, MeOCH2CH2, F), (M-1006, H, H, Cl, MeOCH2CH2, CF3), (M-1007, H, H, Cl, MeOCH2CH2, Br), (M-1008, H, H, Cl, MeOCH2CH2, CH3), (M-1009, H, H, Cl, HOCH2, H), (M-1010, H, H, Cl, HOCH2, Cl), (M-1011, H, H, Cl, HOCH2, F), (M-1012, H, H, Cl, HOCH2, CF3), (M-1013, H, H, Cl, HOCH2, Br), (M-1014, H, H, Cl, HOCH2, CH3), (M-1015, H, H, Cl, HOCH2CH2, H), (M-1016, H, H, Cl, HOCH2CH2, Cl), (M-1017, H, H, Cl, HOCH2CH2, F), (M-1018, H, H, Cl, HOCH2CH2, CF3), (M-1019, H, H, Cl, HOCH2CH2, Br), (M-1020, H, H, Cl, HOCH2CH2, CH3), (M-1021, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2, H), (M-1022, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-1023, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2, F), (M-1024, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-1025, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2, Br), (M-1026, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-1027, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-1028, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1029, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-1030, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1031, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1032, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1033, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-1034, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1035, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-1036, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1037, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-1038, H, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1039, H, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-1040, H, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-1041, H, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-1042, H, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-1043, H, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-1044, H, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-1045, H, H, Cl, (Me)2N, H), (M-1046, H, H, Cl, (Me)2N, Cl), (M-1047, H, H, Cl, (Me)2N, F), (M-1048, H, H, Cl, (Me)2N, CF3), (M-1049, H, H, Cl, (Me)2N, Br), (M-1050, H, H, Cl, (Me)2N, CH3), (M-1051, H, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-1052, H, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-1053, H, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-1054, H, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-1055, H, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-1056, H, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-1057, H, H, Cl, cyclohexylmethyl, H), (M-1058, H, H, Cl, cyclohexylmethyl, Cl), (M-1059, H, H, Cl, cyclohexylmethyl, F), (M-1060, H, H, Cl, cyclohexylmethyl, CF3), (M-1061, H, H, Cl, cyclohexylmethyl, Br), (M-1062, H, H, Cl, cyclohexylmethyl, CH3), (M-1063, H, F, H, H, H), (M-1064, H, F, H, H, Cl), (M-1065, H, F, H, H, F), (M-1066, H, F, H, H, CF3), (M-1067, H, F, H, H, Br), (M-1068, H, F, H, H, CH3), (M-1069, H, F, H, F, H), (M-1070, H, F, H, F, Cl), (M-1071, H, F, H, F, F), (M-1072, H, F, H, F, CF3), (M-1073, H, F, H, F, Br), (M-1074, H, F, H, F, CH3), (M-1075, H, F, H, Cl, H), (M-1076, H, F, H, Cl, Cl), (M-1077, H, F, H, Cl, F), (M-1078, H, F, H, Cl, CF3), (M-1079, H, F, H, Cl, Br), (M-1080, H, F, H, Cl, CH3), (M-1081, H, F, H, CH3, H), (M-1082, H, F, H, CH3, Cl), (M-1083, H, F, H, CH3, F), (M-1084, H, F, H, CH3, CF3), (M-1085, H, F, H, CH3, Br), (M-1086, H, F, H, CH3, CH3), (M-1087, H, F, H, Et, H), (M-1088, H, F, H, Et, Cl), (M-1089, H, F, H, Et, F), (M-1090, H, F, H, Et, CF3), (M-1091, H, F, H, Et, Br), (M-1092, H, F, H, Et, CH3), (M-1093, H, F, H, n-Pr, H), (M-1094, H, F, H, n-Pr, Cl), (M-1095, H, F, H, n-Pr, F), (M-1096, H, F, H, n-Pr, CF3), (M-1097, H, F, H, n-Pr, Br), (M-1098, H, F, H, n-Pr, CH3), (M-1099, H, F, H, c-Pr, H), (M-1100, H, F, H, c-Pr, Cl), (M-1101, H, F, H, c-Pr, F), (M-1102, H, F, H, c-Pr, CF3), (M-1103, H, F, H, c-Pr, Br), (M-1104, H, F, H, c-Pr, CH3), (M-1105, H, F, H, i-Pr, H), (M-1106, H, F, H, i-Pr, Cl), (M-1107, H, F, H, i-Pr, F), (M-1108, H, F, H, i-Pr, CF3), (M-1109, H, F, H, i-Pr, Br), (M-1110, H, F, H, i-Pr, CH3), (M-1111, H, F, H, n-Bu, H), (M-1112, H, F, H, n-Bu, Cl), (M-1113, H, F, H, n-Bu, F), (M-1114, H, F, H, n-Bu, CF3), (M-1115, H, F, H, n-Bu, Br), (M-1116, H, F, H, n-Bu, CH3), (M-1117, H, F, H, i-Bu, H), (M-1118, H, F, H, i-Bu, Cl), (M-1119, H, F, H, i-Bu, F), (M-1120, H, F, H, i-Bu, CF3), (M-1121, H, F, H, i-Bu, Br), (M-1122, H, F, H, i-Bu, CH3), (M-1123, H, F, H, sec-Bu, H), (M-1124, H, F, H, sec-Bu, Cl), (M-1125, H, F, H, sec-Bu, F), (M-1126, H, F, H, sec-Bu, CF3), (M-1127, H, F, H, sec-Bu, Br), (M-1128, H, F, H, sec-Bu, CH3), (M-1129, H, F, H, n-Pen, H), (M-1130, H, F, H, n-Pen, Cl), (M-1131, H, F, H, n-Pen, F), (M-1132, H, F, H, n-Pen, CF3), (M-1133, H, F, H, n-Pen, Br), (M-1134, H, F, H, n-Pen, CH3), (M-1135, H, F, H, c-Pen, H)
, (M-1136, H, F, H, c-Pen, Cl), (M-1137, H, F, H, c-Pen, F), (M-1138, H, F, H, c-Pen, CF3), (M-1139, H, F, H, c-Pen, Br), (M-1140, H, F, H, c-Pen, CH3), (M-1141, H, F, H, n-Hex, H), (M-1142, H, F, H, n-Hex, Cl), (M-1143, H, F, H, n-Hex, F), (M-1144, H, F, H, n-Hex, CF3), (M-1145, H, F, H, n-Hex, Br), (M-1146, H, F, H, n-Hex, CH3), (M-1147, H, F, H, c-Hex, H), (M-1148, H, F, H, c-Hex, Cl), (M-1149, H, F, H, c-Hex, F), (M-1150, H, F, H, c-Hex, CF3), (M-1151, H, F, H, c-Hex, Br), (M-1152, H, F, H, c-Hex, CH3), (M-1153, H, F, H, OH, H), (M-1154, H, F, H, OH, Cl), (M-1155, H, F, H, OH, F), (M-1156, H, F, H, OH, CF3), (M-1157, H, F, H, OH, Br), (M-1158, H, F, H, OH, CH3), (M-1159, H, F, H, EtO, H), (M-1160, H, F, H, EtO, Cl), (M-1161, H, F, H, EtO, F), (M-1162, H, F, H, EtO, CF3), (M-1163, H, F, H, EtO, Br), (M-1164, H, F, H, EtO, CH3), (M-1165, H, F, H, n-PrO, H), (M-1166, H, F, H, n-PrO, Cl), (M-1167, H, F, H, n-PrO, F), (M-1168, H, F, H, n-PrO, CF3), (M-1169, H, F, H, n-PrO, Br), (M-1170, H, F, H, n-PrO, CH3), (M-1171, H, F, H, PhO, H), (M-1172, H, F, H, PhO, Cl), (M-1173, H, F, H, PhO, F), (M-1174, H, F, H, PhO, CF3), (M-1175, H, F, H, PhO, Br), (M-1176, H, F, H, PhO, CH3), (M-1177, H, F, H, BnO, H), (M-1178, H, F, H, BnO, Cl), (M-1179, H, F, H, BnO, F), (M-1180, H, F, H, BnO, CF3), (M-1181, H, F, H, BnO, Br), (M-1182, H, F, H, BnO, CH3), (M-1183, H, F, H, PhCH2CH2O, H), (M-1184, H, F, H, PhCH2CH2O, Cl), (M-1185, H, F, H, PhCH2CH2O, F), (M-1186, H, F, H, PhCH2CH2O, CF3), (M-1187, H, F, H, PhCH2CH2O, Br), (M-1188, H, F, H, PhCH2CH2O, CH3), (M-1189, H, F, H, CF3O, H), (M-1190, H, F, H, CF3O, Cl), (M-1191, H, F, H, CF3O, F), (M-1192, H, F, H, CF3O, CF3), (M-1193, H, F, H, CF3O, Br), (M-1194, H, F, H, CF3O, CH3), (M-1195, H, F, H, Ph, H), (M-1196, H, F, H, Ph, Cl), (M-1197, H, F, H, Ph, F), (M-1198, H, F, H, Ph, CF3), (M-1199, H, F, H, Ph, Br), (M-1200, H, F, H, Ph, CH3), (M-1201, H, F, H, 4-F-Ph, H), (M-1202, H, F, H, 4-F-Ph, Cl), (M-1203, H, F, H, 4-F-Ph, F), (M-1204, H, F, H, 4-F-Ph, CF3), (M-1205, H, F, H, 4-F-Ph, Br), (M-1206, H, F, H, 4-F-Ph, CH3), (M-1207, H, F, H, 4-CF3-Ph, H), (M-1208, H, F, H, 4-CF3-Ph, Cl), (M-1209, H, F, H, 4-CF3-Ph, F), (M-1210, H, F, H, 4-CF3-Ph, CF3), (M-1211, H, F, H, 4-CF3-Ph, Br), (M-1212, H, F, H, 4-CF3-Ph, CH3), (M-1213, H, F, H, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-1214, H, F, H, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-1215, H, F, H, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-1216, H, F, H, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-1217, H, F, H, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-1218, H, F, H, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-1219, H, F, H, 4-OH-Ph, H), (M-1220, H, F, H, 4-OH-Ph, Cl), (M-1221, H, F, H, 4-OH-Ph, F), (M-1222, H, F, H, 4-OH-Ph, CF3), (M-1223, H, F, H, 4-OH-Ph, Br), (M-1224, H, F, H, 4-OH-Ph, CH3), (M-1225, H, F, H, 3,4-di-F-Ph, H), (M-1226, H, F, H, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-1227, H, F, H, 3,4-di-F-Ph, F), (M-1228, H, F, H, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-1229, H, F, H, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-1230, H, F, H, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-1231, H, F, H, 4-COOH-Ph, H), (M-1232, H, F, H, 4-COOH-Ph, Cl), (M-1233, H, F, H, 4-COOH-Ph, F), (M-1234, H, F, H, 4-COOH-Ph, CF3), (M-1235, H, F, H, 4-COOH-Ph, Br), (M-1236, H, F, H, 4-COOH-Ph, CH3), (M-1237, H, F, H, Bn, H), (M-1238, H, F, H, Bn, Cl), (M-1239, H, F, H, Bn, F), (M-1240, H, F, H, Bn, CF3), (M-1241, H, F, H, Bn, Br), (M-1242, H, F, H, Bn, CH3), (M-1243, H, F, H, 4-F-Bn, H), (M-1244, H, F, H, 4-F-Bn, Cl), (M-1245, H, F, H, 4-F-Bn, F), (M-1246, H, F, H, 4-F-Bn, CF3), (M-1247, H, F, H, 4-F-Bn, Br), (M-1248, H, F, H, 4-F-Bn, CH3), (M-1249, H, F, H, 2-Py, H), (M-1250, H, F, H, 2-Py, Cl), (M-1251, H, F, H, 2-Py, F), (M-1252, H, F, H, 2-Py, CF3), (M-1253, H, F, H, 2-Py, Br), (M-1254, H, F, H, 2-Py, CH3), (M-1255, H, F, H, 3-Py, H), (M-1256, H, F, H, 3-Py, Cl), (M-1257, H, F, H, 3-Py, F), (M-1258, H, F, H, 3-Py, CF3), (M-1259, H, F, H, 3-Py, Br), (M-1260, H, F, H, 3-Py, CH3), (M-1261, H, F, H, 4-Py, H), (M-1262, H, F, H, 4-Py, Cl), (M-1263, H, F, H, 4-Py, F), (M-1264, H, F, H, 4-Py, CF3), (M-1265, H, F, H, 4-Py, Br), (M-1266, H, F, H, 4-Py, CH3), (M-1267, H, F, H, 2-Th, H), (M-1268, H, F, H, 2-Th, Cl), (M-1269, H, F, H, 2-Th, F), (M-1270, H, F, H, 2-Th, CF3), (M-1271, H, F, H, 2-Th, Br), (M-1272, H, F, H, 2-Th, CH3), (M-1273, H, F, H, 3-Th, H), (M-1274, H, F, H, 3-Th, Cl), (M-1275, H, F, H, 3-Th, F), (M-1276, H, F, H, 3-Th, CF3), (M-1277, H, F, H, 3-Th, Br), (M-1278, H, F, H, 3-Th, CH3), (M-1279, H, F, H, pyrazol-2-yl, H), (M-1280, H, F, H, pyrazol-2-yl, Cl), (M-1281, H, F, H, pyrazol-2-yl, F), (M-1282, H, F, H, pyrazol-2-yl, CF3), (M-1283, H, F, H, pyrazol-2-yl, Br), (M-1284, H, F, H, pyrazol-2-yl, CH3), (M-1285, H, F, H, pyrazol-3-yl, H), (M-1286, H, F, H, pyrazol-3-yl, Cl), (M-1287, H, F, H, pyrazol-3-yl, F), (M-1288, H, F, H, pyrazol-3-yl, CF3), (M-1289, H, F, H, pyrazol-3-yl, Br), (M-1290, H, F, H, pyrazol-3-yl, CH3), (M-1291, H, F, H, pyrimidin-2-yl, H), (M-1292, H, F, H, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-1293, H, F, H, pyrimidin-2-yl, F), (M-1294, H, F, H, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-1295, H, F, H, pyrimidin-2-yl, Br), (M-1296, H, F, H, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-1297, H, F, H, pyrimidin-4-yl, H), (M-1298, H, F, H, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-1299, H, F, H, pyrimidin-4-yl, F), (M-1300, H, F, H, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-1301, H, F, H, pyrimidin-4-yl, Br), (M-1302, H, F, H, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-1303, H, F, H, pyrimidin-5-yl, H), (M-1304, H, F, H, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-1305, H, F, H, pyrimidin-5-yl, F), (M-1306, H, F, H, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-1307, H, F, H, pyrimidin-5-yl, Br), (M-1308, H, F, H, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-1309, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-1310, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-1311, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-1312, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-1313, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-1314, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-1315, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-1316, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1317, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-1318, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1319, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1320, H, F, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1321, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-1322, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1323, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-1324, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1325, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1326, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1327, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-1328, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1329, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-1330, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1331, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-1332, H, F, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1333, H, F, H, MeOCH2, H), (M-1334, H, F, H, MeOCH2, Cl), (M-1335, H, F, H, MeOCH2, F), (M-1336, H, F, H, MeOCH2, CF3), (M-1337, H, F, H, MeOCH2, Br), (M-1338, H, F, H, MeOCH2, CH3), (M-1339, H, F, H, EtOCH2, H), (M-1340, H, F, H, EtOCH2, Cl), (M-1341, H, F, H, EtOCH2, F), (M-1342, H, F, H, EtOCH2, CF3), (M-1343, H, F, H, EtOCH2, Br), (M-1344, H, F, H, EtOCH2, CH3), (M-1345, H, F, H, EtOCH2CH2, H), (M-1346, H, F, H, EtOCH2CH2, Cl), (M-1347, H, F, H, EtOCH2CH2, F), (M-1348, H, F, H, EtOCH2CH2, CF3), (M-1349, H, F, H, EtOCH2CH2, Br), (M-1350, H, F, H, EtOCH2CH2, CH3), (M-1351, H, F, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-1352, H, F, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-1353, H, F, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-1354, H, F, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-1355, H, F, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-1356, H, F, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-1357, H, F, H, MeOCH2CH2, H
), (M-1358, H, F, H, MeOCH2CH2, Cl), (M-1359, H, F, H, MeOCH2CH2, F), (M-1360, H, F, H, MeOCH2CH2, CF3), (M-1361, H, F, H, MeOCH2CH2, Br), (M-1362, H, F, H, MeOCH2CH2, CH3), (M-1363, H, F, H, HOCH2, H), (M-1364, H, F, H, HOCH2, Cl), (M-1365, H, F, H, HOCH2, F), (M-1366, H, F, H, HOCH2, CF3), (M-1367, H, F, H, HOCH2, Br), (M-1368, H, F, H, HOCH2, CH3), (M-1369, H, F, H, HOCH2CH2, H), (M-1370, H, F, H, HOCH2CH2, Cl), (M-1371, H, F, H, HOCH2CH2, F), (M-1372, H, F, H, HOCH2CH2, CF3), (M-1373, H, F, H, HOCH2CH2, Br), (M-1374, H, F, H, HOCH2CH2, CH3), (M-1375, H, F, H, HOCH2CH2CH2, H), (M-1376, H, F, H, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-1377, H, F, H, HOCH2CH2CH2, F), (M-1378, H, F, H, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-1379, H, F, H, HOCH2CH2CH2, Br), (M-1380, H, F, H, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-1381, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-1382, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1383, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-1384, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1385, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1386, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1387, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-1388, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1389, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-1390, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1391, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-1392, H, F, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1393, H, F, H, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-1394, H, F, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-1395, H, F, H, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-1396, H, F, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-1397, H, F, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-1398, H, F, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-1399, H, F, H, (Me)2N, H), (M-1400, H, F, H, (Me)2N, Cl), (M-1401, H, F, H, (Me)2N, F), (M-1402, H, F, H, (Me)2N, CF3), (M-1403, H, F, H, (Me)2N, Br), (M-1404, H, F, H, (Me)2N, CH3), (M-1405, H, F, H, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-1406, H, F, H, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-1407, H, F, H, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-1408, H, F, H, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-1409, H, F, H, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-1410, H, F, H, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-1411, H, F, H, cyclohexylmethyl, H), (M-1412, H, F, H, cyclohexylmethyl, Cl), (M-1413, H, F, H, cyclohexylmethyl, F), (M-1414, H, F, H, cyclohexylmethyl, CF3), (M-1415, H, F, H, cyclohexylmethyl, Br), (M-1416, H, F, H, cyclohexylmethyl, CH3), (M-1417, H, F, F, H, H), (M-1418, H, F, F, H, Cl), (M-1419, H, F, F, H, F), (M-1420, H, F, F, H, CF3), (M-1421, H, F, F, H, Br), (M-1422, H, F, F, H, CH3), (M-1423, H, F, F, F, H), (M-1424, H, F, F, F, Cl), (M-1425, H, F, F, F, F), (M-1426, H, F, F, F, CF3), (M-1427, H, F, F, F, Br), (M-1428, H, F, F, F, CH3), (M-1429, H, F, F, Cl, H), (M-1430, H, F, F, Cl, Cl), (M-1431, H, F, F, Cl, F), (M-1432, H, F, F, Cl, CF3), (M-1433, H, F, F, Cl, Br), (M-1434, H, F, F, Cl, CH3), (M-1435, H, F, F, CH3, H), (M-1436, H, F, F, CH3, Cl), (M-1437, H, F, F, CH3, F), (M-1438, H, F, F, CH3, CF3), (M-1439, H, F, F, CH3, Br), (M-1440, H, F, F, CH3, CH3), (M-1441, H, F, F, Et, H), (M-1442, H, F, F, Et, Cl), (M-1443, H, F, F, Et, F), (M-1444, H, F, F, Et, CF3), (M-1445, H, F, F, Et, Br), (M-1446, H, F, F, Et, CH3), (M-1447, H, F, F, n-Pr, H), (M-1448, H, F, F, n-Pr, Cl), (M-1449, H, F, F, n-Pr, F), (M-1450, H, F, F, n-Pr, CF3), (M-1451, H, F, F, n-Pr, Br), (M-1452, H, F, F, n-Pr, CH3), (M-1453, H, F, F, c-Pr, H), (M-1454, H, F, F, c-Pr, Cl), (M-1455, H, F, F, c-Pr, F), (M-1456, H, F, F, c-Pr, CF3), (M-1457, H, F, F, c-Pr, Br), (M-1458, H, F, F, c-Pr, CH3), (M-1459, H, F, F, i-Pr, H), (M-1460, H, F, F, i-Pr, Cl), (M-1461, H, F, F, i-Pr, F), (M-1462, H, F, F, i-Pr, CF3), (M-1463, H, F, F, i-Pr, Br), (M-1464, H, F, F, i-Pr, CH3), (M-1465, H, F, F, n-Bu, H), (M-1466, H, F, F, n-Bu, Cl), (M-1467, H, F, F, n-Bu, F), (M-1468, H, F, F, n-Bu, CF3), (M-1469, H, F, F, n-Bu, Br), (M-1470, H, F, F, n-Bu, CH3), (M-1471, H, F, F, i-Bu, H), (M-1472, H, F, F, i-Bu, Cl), (M-1473, H, F, F, i-Bu, F), (M-1474, H, F, F, i-Bu, CF3), (M-1475, H, F, F, i-Bu, Br), (M-1476, H, F, F, i-Bu, CH3), (M-1477, H, F, F, sec-Bu, H), (M-1478, H, F, F, sec-Bu, Cl), (M-1479, H, F, F, sec-Bu, F), (M-1480, H, F, F, sec-Bu, CF3), (M-1481, H, F, F, sec-Bu, Br), (M-1482, H, F, F, sec-Bu, CH3), (M-1483, H, F, F, n-Pen, H), (M-1484, H, F, F, n-Pen, Cl), (M-1485, H, F, F, n-Pen, F), (M-1486, H, F, F, n-Pen, CF3), (M-1487, H, F, F, n-Pen, Br), (M-1488, H, F, F, n-Pen, CH3), (M-1489, H, F, F, c-Pen, H), (M-1490, H, F, F, c-Pen, Cl), (M-1491, H, F, F, c-Pen, F), (M-1492, H, F, F, c-Pen, CF3), (M-1493, H, F, F, c-Pen, Br), (M-1494, H, F, F, c-Pen, CH3), (M-1495, H, F, F, n-Hex, H), (M-1496, H, F, F, n-Hex, Cl), (M-1497, H, F, F, n-Hex, F), (M-1498, H, F, F, n-Hex, CF3), (M-1499, H, F, F, n-Hex, Br), (M-1500, H, F, F, n-Hex, CH3), (M-1501, H, F, F, c-Hex, H), (M-1502, H, F, F, c-Hex, Cl), (M-1503, H, F, F, c-Hex, F), (M-1504, H, F, F, c-Hex, CF3), (M-1505, H, F, F, c-Hex, Br), (M-1506, H, F, F, c-Hex, CH3), (M-1507, H, F, F, OH, H), (M-1508, H, F, F, OH, Cl), (M-1509, H, F, F, OH, F), (M-1510, H, F, F, OH, CF3), (M-1511, H, F, F, OH, Br), (M-1512, H, F, F, OH, CH3), (M-1513, H, F, F, EtO, H), (M-1514, H, F, F, EtO, Cl), (M-1515, H, F, F, EtO, F), (M-1516, H, F, F, EtO, CF3), (M-1517, H, F, F, EtO, Br), (M-1518, H, F, F, EtO, CH3), (M-1519, H, F, F, n-PrO, H), (M-1520, H, F, F, n-PrO, Cl), (M-1521, H, F, F, n-PrO, F), (M-1522, H, F, F, n-PrO, CF3), (M-1523, H, F, F, n-PrO, Br), (M-1524, H, F, F, n-PrO, CH3), (M-1525, H, F, F, PhO, H), (M-1526, H, F, F, PhO, Cl), (M-1527, H, F, F, PhO, F), (M-1528, H, F, F, PhO, CF3), (M-1529, H, F, F, PhO, Br), (M-1530, H, F, F, PhO, CH3), (M-1531, H, F, F, BnO, H), (M-1532, H, F, F, BnO, Cl), (M-1533, H, F, F, BnO, F), (M-1534, H, F, F, BnO, CF3), (M-1535, H, F, F, BnO, Br), (M-1536, H, F, F, BnO, CH3), (M-1537, H, F, F, PhCH2CH2O, H), (M-1538, H, F, F, PhCH2CH2O, Cl), (M-1539, H, F, F, PhCH2CH2O, F), (M-1540, H, F, F, PhCH2CH2O, CF3), (M-1541, H, F, F, PhCH2CH2O, Br), (M-1542, H, F, F, PhCH2CH2O, CH3), (M-1543, H, F, F, CF3O, H), (M-1544, H, F, F, CF3O, Cl), (M-1545, H, F, F, CF3O, F), (M-1546, H, F, F, CF3O, CF3), (M-1547, H, F, F, CF3O, Br), (M-1548, H, F, F, CF3O, CH3), (M-1549, H, F, F, Ph, H), (M-1550, H, F, F, Ph, Cl), (M-1551, H, F, F, Ph, F), (M-1552, H, F, F, Ph, CF3), (M-1553, H, F, F, Ph, Br), (M-1554, H, F, F, Ph, CH3), (M-1555, H, F, F, 4-F-Ph, H), (M-1556, H, F, F, 4-F-Ph, Cl), (M-1557, H, F, F, 4-F-Ph, F), (M-1558, H, F, F, 4-F-Ph, CF3), (M-1559, H, F, F, 4-F-Ph, Br), (M-1560, H, F, F, 4-F-Ph, CH3), (M-1561, H, F, F, 4-CF3-Ph, H), (M-1562, H, F, F, 4-CF3-Ph, Cl), (M-1563, H, F, F, 4-CF3-Ph, F), (M-1564, H, F, F, 4-CF3-Ph, CF3), (M-1565, H, F, F, 4-CF3-Ph, Br), (M-1566, H, F, F, 4-CF3-Ph, CH3), (M-1567, H, F, F, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-1568, H, F, F, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-1569, H, F, F, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-1570, H, F, F, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-1571, H, F, F, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-1572, H, F, F, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-1573, H, F, F, 4-OH-Ph, H), (M-1574, H, F, F, 4-OH-Ph, Cl), (M-1575, H, F, F, 4-OH-Ph, F), (M-1576, H, F, F, 4-OH-Ph, CF3), (M-1577, H, F, F, 4-OH-Ph, Br), (M-1578, H, F, F, 4-OH-Ph, CH3), (M-1579, H, F, F, 3,4-di-F-Ph, H), (M-1580, H, F, F, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-1581, H, F, F, 3,4-di-F-Ph, F), (M-1582, H, F, F, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-1583, H, F, F, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-1584, H, F, F, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-1585, H, F, F, 4-COOH-Ph, H), (M-1586, H, F, F, 4-COOH-Ph, Cl), (M-1587, H, F, F, 4-COOH-Ph, F), (M-1588, H, F, F, 4-COOH-Ph, CF3), (M-1589, H, F, F, 4-COOH-Ph, Br), (M-1590, H, F, F, 4-COOH-Ph, CH3), (M-1591, H, F, F, Bn, H), (M-1592, H, F, F, Bn, Cl), (M-1593, H, F, F, Bn, F), (M-1594, H, F, F, Bn, CF3), (M-1595, H, F, F, Bn, Br), (M-1596, H, F, F, Bn, CH3
), (M-1597, H, F, F, 4-F-Bn, H), (M-1598, H, F, F, 4-F-Bn, Cl), (M-1599, H, F, F, 4-F-Bn, F), (M-1600, H, F, F, 4-F-Bn, CF3), (M-1601, H, F, F, 4-F-Bn, Br), (M-1602, H, F, F, 4-F-Bn, CH3), (M-1603, H, F, F, 2-Py, H), (M-1604, H, F, F, 2-Py, Cl), (M-1605, H, F, F, 2-Py, F), (M-1606, H, F, F, 2-Py, CF3), (M-1607, H, F, F, 2-Py, Br), (M-1608, H, F, F, 2-Py, CH3), (M-1609, H, F, F, 3-Py, H), (M-1610, H, F, F, 3-Py, Cl), (M-1611, H, F, F, 3-Py, F), (M-1612, H, F, F, 3-Py, CF3), (M-1613, H, F, F, 3-Py, Br), (M-1614, H, F, F, 3-Py, CH3), (M-1615, H, F, F, 4-Py, H), (M-1616, H, F, F, 4-Py, Cl), (M-1617, H, F, F, 4-Py, F), (M-1618, H, F, F, 4-Py, CF3), (M-1619, H, F, F, 4-Py, Br), (M-1620, H, F, F, 4-Py, CH3), (M-1621, H, F, F, 2-Th, H), (M-1622, H, F, F, 2-Th, Cl), (M-1623, H, F, F, 2-Th, F), (M-1624, H, F, F, 2-Th, CF3), (M-1625, H, F, F, 2-Th, Br), (M-1626, H, F, F, 2-Th, CH3), (M-1627, H, F, F, 3-Th, H), (M-1628, H, F, F, 3-Th, Cl), (M-1629, H, F, F, 3-Th, F), (M-1630, H, F, F, 3-Th, CF3), (M-1631, H, F, F, 3-Th, Br), (M-1632, H, F, F, 3-Th, CH3), (M-1633, H, F, F, pyrazol-2-yl, H), (M-1634, H, F, F, pyrazol-2-yl, Cl), (M-1635, H, F, F, pyrazol-2-yl, F), (M-1636, H, F, F, pyrazol-2-yl, CF3), (M-1637, H, F, F, pyrazol-2-yl, Br), (M-1638, H, F, F, pyrazol-2-yl, CH3), (M-1639, H, F, F, pyrazol-3-yl, H), (M-1640, H, F, F, pyrazol-3-yl, Cl), (M-1641, H, F, F, pyrazol-3-yl, F), (M-1642, H, F, F, pyrazol-3-yl, CF3), (M-1643, H, F, F, pyrazol-3-yl, Br), (M-1644, H, F, F, pyrazol-3-yl, CH3), (M-1645, H, F, F, pyrimidin-2-yl, H), (M-1646, H, F, F, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-1647, H, F, F, pyrimidin-2-yl, F), (M-1648, H, F, F, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-1649, H, F, F, pyrimidin-2-yl, Br), (M-1650, H, F, F, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-1651, H, F, F, pyrimidin-4-yl, H), (M-1652, H, F, F, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-1653, H, F, F, pyrimidin-4-yl, F), (M-1654, H, F, F, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-1655, H, F, F, pyrimidin-4-yl, Br), (M-1656, H, F, F, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-1657, H, F, F, pyrimidin-5-yl, H), (M-1658, H, F, F, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-1659, H, F, F, pyrimidin-5-yl, F), (M-1660, H, F, F, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-1661, H, F, F, pyrimidin-5-yl, Br), (M-1662, H, F, F, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-1663, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-1664, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-1665, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-1666, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-1667, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-1668, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-1669, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-1670, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1671, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-1672, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1673, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1674, H, F, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1675, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-1676, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1677, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-1678, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1679, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1680, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1681, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-1682, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1683, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-1684, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1685, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-1686, H, F, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1687, H, F, F, MeOCH2, H), (M-1688, H, F, F, MeOCH2, Cl), (M-1689, H, F, F, MeOCH2, F), (M-1690, H, F, F, MeOCH2, CF3), (M-1691, H, F, F, MeOCH2, Br), (M-1692, H, F, F, MeOCH2, CH3), (M-1693, H, F, F, EtOCH2, H), (M-1694, H, F, F, EtOCH2, Cl), (M-1695, H, F, F, EtOCH2, F), (M-1696, H, F, F, EtOCH2, CF3), (M-1697, H, F, F, EtOCH2, Br), (M-1698, H, F, F, EtOCH2, CH3), (M-1699, H, F, F, EtOCH2CH2, H), (M-1700, H, F, F, EtOCH2CH2, Cl), (M-1701, H, F, F, EtOCH2CH2, F), (M-1702, H, F, F, EtOCH2CH2, CF3), (M-1703, H, F, F, EtOCH2CH2, Br), (M-1704, H, F, F, EtOCH2CH2, CH3), (M-1705, H, F, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-1706, H, F, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-1707, H, F, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-1708, H, F, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-1709, H, F, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-1710, H, F, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-1711, H, F, F, MeOCH2CH2, H), (M-1712, H, F, F, MeOCH2CH2, Cl), (M-1713, H, F, F, MeOCH2CH2, F), (M-1714, H, F, F, MeOCH2CH2, CF3), (M-1715, H, F, F, MeOCH2CH2, Br), (M-1716, H, F, F, MeOCH2CH2, CH3), (M-1717, H, F, F, HOCH2, H), (M-1718, H, F, F, HOCH2, Cl), (M-1719, H, F, F, HOCH2, F), (M-1720, H, F, F, HOCH2, CF3), (M-1721, H, F, F, HOCH2, Br), (M-1722, H, F, F, HOCH2, CH3), (M-1723, H, F, F, HOCH2CH2, H), (M-1724, H, F, F, HOCH2CH2, Cl), (M-1725, H, F, F, HOCH2CH2, F), (M-1726, H, F, F, HOCH2CH2, CF3), (M-1727, H, F, F, HOCH2CH2, Br), (M-1728, H, F, F, HOCH2CH2, CH3), (M-1729, H, F, F, HOCH2CH2CH2, H), (M-1730, H, F, F, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-1731, H, F, F, HOCH2CH2CH2, F), (M-1732, H, F, F, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-1733, H, F, F, HOCH2CH2CH2, Br), (M-1734, H, F, F, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-1735, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-1736, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1737, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-1738, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1739, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-1740, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1741, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-1742, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-1743, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-1744, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-1745, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-1746, H, F, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-1747, H, F, F, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-1748, H, F, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-1749, H, F, F, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-1750, H, F, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-1751, H, F, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-1752, H, F, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-1753, H, F, F, (Me)2N, H), (M-1754, H, F, F, (Me)2N, Cl), (M-1755, H, F, F, (Me)2N, F), (M-1756, H, F, F, (Me)2N, CF3), (M-1757, H, F, F, (Me)2N, Br), (M-1758, H, F, F, (Me)2N, CH3), (M-1759, H, F, F, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-1760, H, F, F, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-1761, H, F, F, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-1762, H, F, F, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-1763, H, F, F, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-1764, H, F, F, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-1765, H, F, F, cyclohexylmethyl, H), (M-1766, H, F, F, cyclohexylmethyl, Cl), (M-1767, H, F, F, cyclohexylmethyl, F), (M-1768, H, F, F, cyclohexylmethyl, CF3), (M-1769, H, F, F, cyclohexylmethyl, Br), (M-1770, H, F, F, cyclohexylmethyl, CH3), (M-1771, H, F, Cl, H, H), (M-1772, H, F, Cl, H, Cl), (M-1773, H, F, Cl, H, F), (M-1774, H, F, Cl, H, CF3), (M-1775, H, F, Cl, H, Br),
(M-1776, H, F, Cl, H, CH3), (M-1777, H, F, Cl, F, H), (M-1778, H, F, Cl, F, Cl), (M-1779, H, F, Cl, F, F), (M-1780, H, F, Cl, F, CF3), (M-1781, H, F, Cl, F, Br), (M-1782, H, F, Cl, F, CH3), (M-1783, H, F, Cl, Cl, H), (M-1784, H, F, Cl, Cl, Cl), (M-1785, H, F, Cl, Cl, F), (M-1786, H, F, Cl, Cl, CF3), (M-1787, H, F, Cl, Cl, Br), (M-1788, H, F, Cl, Cl, CH3), (M-1789, H, F, Cl, CH3, H), (M-1790, H, F, Cl, CH3, Cl), (M-1791, H, F, Cl, CH3, F), (M-1792, H, F, Cl, CH3, CF3), (M-1793, H, F, Cl, CH3, Br), (M-1794, H, F, Cl, CH3, CH3), (M-1795, H, F, Cl, Et, H), (M-1796, H, F, Cl, Et, Cl), (M-1797, H, F, Cl, Et, F), (M-1798, H, F, Cl, Et, CF3), (M-1799, H, F, Cl, Et, Br), (M-1800, H, F, Cl, Et, CH3), (M-1801, H, F, Cl, n-Pr, H), (M-1802, H, F, Cl, n-Pr, Cl), (M-1803, H, F, Cl, n-Pr, F), (M-1804, H, F, Cl, n-Pr, CF3), (M-1805, H, F, Cl, n-Pr, Br), (M-1806, H, F, Cl, n-Pr, CH3), (M-1807, H, F, Cl, c-Pr, H), (M-1808, H, F, Cl, c-Pr, Cl), (M-1809, H, F, Cl, c-Pr, F), (M-1810, H, F, Cl, c-Pr, CF3), (M-1811, H, F, Cl, c-Pr, Br), (M-1812, H, F, Cl, c-Pr, CH3), (M-1813, H, F, Cl, i-Pr, H), (M-1814, H, F, Cl, i-Pr, Cl), (M-1815, H, F, Cl, i-Pr, F), (M-1816, H, F, Cl, i-Pr, CF3), (M-1817, H, F, Cl, i-Pr, Br), (M-1818, H, F, Cl, i-Pr, CH3), (M-1819, H, F, Cl, n-Bu, H), (M-1820, H, F, Cl, n-Bu, Cl), (M-1821, H, F, Cl, n-Bu, F), (M-1822, H, F, Cl, n-Bu, CF3), (M-1823, H, F, Cl, n-Bu, Br), (M-1824, H, F, Cl, n-Bu, CH3), (M-1825, H, F, Cl, i-Bu, H), (M-1826, H, F, Cl, i-Bu, Cl), (M-1827, H, F, Cl, i-Bu, F), (M-1828, H, F, Cl, i-Bu, CF3), (M-1829, H, F, Cl, i-Bu, Br), (M-1830, H, F, Cl, i-Bu, CH3), (M-1831, H, F, Cl, sec-Bu, H), (M-1832, H, F, Cl, sec-Bu, Cl), (M-1833, H, F, Cl, sec-Bu, F), (M-1834, H, F, Cl, sec-Bu, CF3), (M-1835, H, F, Cl, sec-Bu, Br), (M-1836, H, F, Cl, sec-Bu, CH3), (M-1837, H, F, Cl, n-Pen, H), (M-1838, H, F, Cl, n-Pen, Cl), (M-1839, H, F, Cl, n-Pen, F), (M-1840, H, F, Cl, n-Pen, CF3), (M-1841, H, F, Cl, n-Pen, Br), (M-1842, H, F, Cl, n-Pen, CH3), (M-1843, H, F, Cl, c-Pen, H), (M-1844, H, F, Cl, c-Pen, Cl), (M-1845, H, F, Cl, c-Pen, F), (M-1846, H, F, Cl, c-Pen, CF3), (M-1847, H, F, Cl, c-Pen, Br), (M-1848, H, F, Cl, c-Pen, CH3), (M-1849, H, F, Cl, n-Hex, H), (M-1850, H, F, Cl, n-Hex, Cl), (M-1851, H, F, Cl, n-Hex, F), (M-1852, H, F, Cl, n-Hex, CF3), (M-1853, H, F, Cl, n-Hex, Br), (M-1854, H, F, Cl, n-Hex, CH3), (M-1855, H, F, Cl, c-Hex, H), (M-1856, H, F, Cl, c-Hex, Cl), (M-1857, H, F, Cl, c-Hex, F), (M-1858, H, F, Cl, c-Hex, CF3), (M-1859, H, F, Cl, c-Hex, Br), (M-1860, H, F, Cl, c-Hex, CH3), (M-1861, H, F, Cl, OH, H), (M-1862, H, F, Cl, OH, Cl), (M-1863, H, F, Cl, OH, F), (M-1864, H, F, Cl, OH, CF3), (M-1865, H, F, Cl, OH, Br), (M-1866, H, F, Cl, OH, CH3), (M-1867, H, F, Cl, EtO, H), (M-1868, H, F, Cl, EtO, Cl), (M-1869, H, F, Cl, EtO, F), (M-1870, H, F, Cl, EtO, CF3), (M-1871, H, F, Cl, EtO, Br), (M-1872, H, F, Cl, EtO, CH3), (M-1873, H, F, Cl, n-PrO, H), (M-1874, H, F, Cl, n-PrO, Cl), (M-1875, H, F, Cl, n-PrO, F), (M-1876, H, F, Cl, n-PrO, CF3), (M-1877, H, F, Cl, n-PrO, Br), (M-1878, H, F, Cl, n-PrO, CH3), (M-1879, H, F, Cl, PhO, H), (M-1880, H, F, Cl, PhO, Cl), (M-1881, H, F, Cl, PhO, F), (M-1882, H, F, Cl, PhO, CF3), (M-1883, H, F, Cl, PhO, Br), (M-1884, H, F, Cl, PhO, CH3), (M-1885, H, F, Cl, BnO, H), (M-1886, H, F, Cl, BnO, Cl), (M-1887, H, F, Cl, BnO, F), (M-1888, H, F, Cl, BnO, CF3), (M-1889, H, F, Cl, BnO, Br), (M-1890, H, F, Cl, BnO, CH3), (M-1891, H, F, Cl, PhCH2CH2O, H), (M-1892, H, F, Cl, PhCH2CH2O, Cl), (M-1893, H, F, Cl, PhCH2CH2O, F), (M-1894, H, F, Cl, PhCH2CH2O, CF3), (M-1895, H, F, Cl, PhCH2CH2O, Br), (M-1896, H, F, Cl, PhCH2CH2O, CH3), (M-1897, H, F, Cl, CF3O, H), (M-1898, H, F, Cl, CF3O, Cl), (M-1899, H, F, Cl, CF3O, F), (M-1900, H, F, Cl, CF3O, CF3), (M-1901, H, F, Cl, CF3O, Br), (M-1902, H, F, Cl, CF3O, CH3), (M-1903, H, F, Cl, Ph, H), (M-1904, H, F, Cl, Ph, Cl), (M-1905, H, F, Cl, Ph, F), (M-1906, H, F, Cl, Ph, CF3), (M-1907, H, F, Cl, Ph, Br), (M-1908, H, F, Cl, Ph, CH3), (M-1909, H, F, Cl, 4-F-Ph, H), (M-1910, H, F, Cl, 4-F-Ph, Cl), (M-1911, H, F, Cl, 4-F-Ph, F), (M-1912, H, F, Cl, 4-F-Ph, CF3), (M-1913, H, F, Cl, 4-F-Ph, Br), (M-1914, H, F, Cl, 4-F-Ph, CH3), (M-1915, H, F, Cl, 4-CF3-Ph, H), (M-1916, H, F, Cl, 4-CF3-Ph, Cl), (M-1917, H, F, Cl, 4-CF3-Ph, F), (M-1918, H, F, Cl, 4-CF3-Ph, CF3), (M-1919, H, F, Cl, 4-CF3-Ph, Br), (M-1920, H, F, Cl, 4-CF3-Ph, CH3), (M-1921, H, F, Cl, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-1922, H, F, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-1923, H, F, Cl, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-1924, H, F, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-1925, H, F, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-1926, H, F, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-1927, H, F, Cl, 4-OH-Ph, H), (M-1928, H, F, Cl, 4-OH-Ph, Cl), (M-1929, H, F, Cl, 4-OH-Ph, F), (M-1930, H, F, Cl, 4-OH-Ph, CF3), (M-1931, H, F, Cl, 4-OH-Ph, Br), (M-1932, H, F, Cl, 4-OH-Ph, CH3), (M-1933, H, F, Cl, 3,4-di-F-Ph, H), (M-1934, H, F, Cl, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-1935, H, F, Cl, 3,4-di-F-Ph, F), (M-1936, H, F, Cl, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-1937, H, F, Cl, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-1938, H, F, Cl, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-1939, H, F, Cl, 4-COOH-Ph, H), (M-1940, H, F, Cl, 4-COOH-Ph, Cl), (M-1941, H, F, Cl, 4-COOH-Ph, F), (M-1942, H, F, Cl, 4-COOH-Ph, CF3), (M-1943, H, F, Cl, 4-COOH-Ph, Br), (M-1944, H, F, Cl, 4-COOH-Ph, CH3), (M-1945, H, F, Cl, Bn, H), (M-1946, H, F, Cl, Bn, Cl), (M-1947, H, F, Cl, Bn, F), (M-1948, H, F, Cl, Bn, CF3), (M-1949, H, F, Cl, Bn, Br), (M-1950, H, F, Cl, Bn, CH3), (M-1951, H, F, Cl, 4-F-Bn, H), (M-1952, H, F, Cl, 4-F-Bn, Cl), (M-1953, H, F, Cl, 4-F-Bn, F), (M-1954, H, F, Cl, 4-F-Bn, CF3), (M-1955, H, F, Cl, 4-F-Bn, Br), (M-1956, H, F, Cl, 4-F-Bn, CH3), (M-1957, H, F, Cl, 2-Py, H), (M-1958, H, F, Cl, 2-Py, Cl), (M-1959, H, F, Cl, 2-Py, F), (M-1960, H, F, Cl, 2-Py, CF3), (M-1961, H, F, Cl, 2-Py, Br), (M-1962, H, F, Cl, 2-Py, CH3), (M-1963, H, F, Cl, 3-Py, H), (M-1964, H, F, Cl, 3-Py, Cl), (M-1965, H, F, Cl, 3-Py, F), (M-1966, H, F, Cl, 3-Py, CF3), (M-1967, H, F, Cl, 3-Py, Br), (M-1968, H, F, Cl, 3-Py, CH3), (M-1969, H, F, Cl, 4-Py, H), (M-1970, H, F, Cl, 4-Py, Cl), (M-1971, H, F, Cl, 4-Py, F), (M-1972, H, F, Cl, 4-Py, CF3), (M-1973, H, F, Cl, 4-Py, Br), (M-1974, H, F, Cl, 4-Py, CH3), (M-1975, H, F, Cl, 2-Th, H), (M-1976, H, F, Cl, 2-Th, Cl), (M-1977, H, F, Cl, 2-Th, F), (M-1978, H, F, Cl, 2-Th, CF3), (M-1979, H, F, Cl, 2-Th, Br), (M-1980, H, F, Cl, 2-Th, CH3), (M-1981, H, F, Cl, 3-Th, H), (M-1982, H, F, Cl, 3-Th, Cl), (M-1983, H, F, Cl, 3-Th, F), (M-1984, H, F, Cl, 3-Th, CF3), (M-1985, H, F, Cl, 3-Th, Br), (M-1986, H, F, Cl, 3-Th, CH3), (M-1987, H, F, Cl, pyrazol-2-yl, H), (M-1988, H, F, Cl, pyrazol-2-yl, Cl), (M-1989, H, F, Cl, pyrazol-2-yl, F), (M-1990, H, F, Cl, pyrazol-2-yl, CF3), (M-1991, H, F, Cl, pyrazol-2-yl, Br), (M-1992, H, F, Cl, pyrazol-2-yl, CH3), (M-1993, H, F, Cl, pyrazol-3-yl, H), (M-1994, H, F, Cl, pyrazol-3-yl, Cl), (M-1995, H, F, Cl, pyrazol-3-yl, F), (M-1996, H, F, Cl, pyrazol-3-yl, CF3), (M-1997, H, F, Cl, pyrazol-3-yl, Br), (M-1998, H, F, Cl, pyrazol-3-yl, CH3), (M-1999, H, F, Cl, pyrimidin-2-yl, H), (M-2000, H, F, Cl, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-2001, H, F, Cl, pyrimidin-2-yl, F), (M-2002, H, F, Cl, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-2003, H, F, Cl, pyrimidin-2-yl, Br), (M-2004, H, F, Cl, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-2005, H, F, Cl, pyrimidin-4-yl, H), (M-2006, H, F, Cl, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-2007, H, F, Cl, pyrimidin-4-yl, F), (M-2008, H, F, Cl, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-2009, H, F, Cl, pyrimidin-4-yl, Br), (M-2010, H, F, Cl, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-2011, H, F, Cl, pyrimidin-5-yl, H), (M-2012, H, F, Cl, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-2013, H, F, Cl, pyrimidin-5-yl, F), (M-2014, H, F, Cl, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-2015, H, F, Cl, pyrimidin-5-yl, Br), (M-2016, H, F, Cl, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-2017, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-2018, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-2019, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-2020, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-2021, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-2022, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-2023, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-2024, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2025, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-2026, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2027, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2028, H, F, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2029, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-2030, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2031, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-203
2, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2033, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2034, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2035, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-2036, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2037, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-2038, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2039, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-2040, H, F, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2041, H, F, Cl, MeOCH2, H), (M-2042, H, F, Cl, MeOCH2, Cl), (M-2043, H, F, Cl, MeOCH2, F), (M-2044, H, F, Cl, MeOCH2, CF3), (M-2045, H, F, Cl, MeOCH2, Br), (M-2046, H, F, Cl, MeOCH2, CH3), (M-2047, H, F, Cl, EtOCH2, H), (M-2048, H, F, Cl, EtOCH2, Cl), (M-2049, H, F, Cl, EtOCH2, F), (M-2050, H, F, Cl, EtOCH2, CF3), (M-2051, H, F, Cl, EtOCH2, Br), (M-2052, H, F, Cl, EtOCH2, CH3), (M-2053, H, F, Cl, EtOCH2CH2, H), (M-2054, H, F, Cl, EtOCH2CH2, Cl), (M-2055, H, F, Cl, EtOCH2CH2, F), (M-2056, H, F, Cl, EtOCH2CH2, CF3), (M-2057, H, F, Cl, EtOCH2CH2, Br), (M-2058, H, F, Cl, EtOCH2CH2, CH3), (M-2059, H, F, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-2060, H, F, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-2061, H, F, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-2062, H, F, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-2063, H, F, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-2064, H, F, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-2065, H, F, Cl, MeOCH2CH2, H), (M-2066, H, F, Cl, MeOCH2CH2, Cl), (M-2067, H, F, Cl, MeOCH2CH2, F), (M-2068, H, F, Cl, MeOCH2CH2, CF3), (M-2069, H, F, Cl, MeOCH2CH2, Br), (M-2070, H, F, Cl, MeOCH2CH2, CH3), (M-2071, H, F, Cl, HOCH2, H), (M-2072, H, F, Cl, HOCH2, Cl), (M-2073, H, F, Cl, HOCH2, F), (M-2074, H, F, Cl, HOCH2, CF3), (M-2075, H, F, Cl, HOCH2, Br), (M-2076, H, F, Cl, HOCH2, CH3), (M-2077, H, F, Cl, HOCH2CH2, H), (M-2078, H, F, Cl, HOCH2CH2, Cl), (M-2079, H, F, Cl, HOCH2CH2, F), (M-2080, H, F, Cl, HOCH2CH2, CF3), (M-2081, H, F, Cl, HOCH2CH2, Br), (M-2082, H, F, Cl, HOCH2CH2, CH3), (M-2083, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2, H), (M-2084, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-2085, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2, F), (M-2086, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-2087, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2, Br), (M-2088, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-2089, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-2090, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2091, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-2092, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2093, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2094, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2095, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-2096, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2097, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-2098, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2099, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-2100, H, F, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2101, H, F, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-2102, H, F, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-2103, H, F, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-2104, H, F, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-2105, H, F, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-2106, H, F, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-2107, H, F, Cl, (Me)2N, H), (M-2108, H, F, Cl, (Me)2N, Cl), (M-2109, H, F, Cl, (Me)2N, F), (M-2110, H, F, Cl, (Me)2N, CF3), (M-2111, H, F, Cl, (Me)2N, Br), (M-2112, H, F, Cl, (Me)2N, CH3), (M-2113, H, F, Cl, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-2114, H, F, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-2115, H, F, Cl, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-2116, H, F, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-2117, H, F, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-2118, H, F, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-2119, H, F, Cl, cyclohexylmethyl, H), (M-2120, H, F, Cl, cyclohexylmethyl, Cl), (M-2121, H, F, Cl, cyclohexylmethyl, F), (M-2122, H, F, Cl, cyclohexylmethyl, CF3), (M-2123, H, F, Cl, cyclohexylmethyl, Br), (M-2124, H, F, Cl, cyclohexylmethyl, CH3), (M-2125, H, CH3, H, H, H), (M-2126, H, CH3, H, H, Cl), (M-2127, H, CH3, H, H, F), (M-2128, H, CH3, H, H, CF3), (M-2129, H, CH3, H, H, Br), (M-2130, H, CH3, H, H, CH3), (M-2131, H, CH3, H, F, H), (M-2132, H, CH3, H, F, Cl), (M-2133, H, CH3, H, F, F), (M-2134, H, CH3, H, F, CF3), (M-2135, H, CH3, H, F, Br), (M-2136, H, CH3, H, F, CH3), (M-2137, H, CH3, H, Cl, H), (M-2138, H, CH3, H, Cl, Cl), (M-2139, H, CH3, H, Cl, F), (M-2140, H, CH3, H, Cl, CF3), (M-2141, H, CH3, H, Cl, Br), (M-2142, H, CH3, H, Cl, CH3), (M-2143, H, CH3, H, CH3, H), (M-2144, H, CH3, H, CH3, Cl), (M-2145, H, CH3, H, CH3, F), (M-2146, H, CH3, H, CH3, CF3), (M-2147, H, CH3, H, CH3, Br), (M-2148, H, CH3, H, CH3, CH3), (M-2149, H, CH3, H, Et, H), (M-2150, H, CH3, H, Et, Cl), (M-2151, H, CH3, H, Et, F), (M-2152, H, CH3, H, Et, CF3), (M-2153, H, CH3, H, Et, Br), (M-2154, H, CH3, H, Et, CH3), (M-2155, H, CH3, H, n-Pr, H), (M-2156, H, CH3, H, n-Pr, Cl), (M-2157, H, CH3, H, n-Pr, F), (M-2158, H, CH3, H, n-Pr, CF3), (M-2159, H, CH3, H, n-Pr, Br), (M-2160, H, CH3, H, n-Pr, CH3), (M-2161, H, CH3, H, c-Pr, H), (M-2162, H, CH3, H, c-Pr, Cl), (M-2163, H, CH3, H, c-Pr, F), (M-2164, H, CH3, H, c-Pr, CF3), (M-2165, H, CH3, H, c-Pr, Br), (M-2166, H, CH3, H, c-Pr, CH3), (M-2167, H, CH3, H, i-Pr, H), (M-2168, H, CH3, H, i-Pr, Cl), (M-2169, H, CH3, H, i-Pr, F), (M-2170, H, CH3, H, i-Pr, CF3), (M-2171, H, CH3, H, i-Pr, Br), (M-2172, H, CH3, H, i-Pr, CH3), (M-2173, H, CH3, H, n-Bu, H), (M-2174, H, CH3, H, n-Bu, Cl), (M-2175, H, CH3, H, n-Bu, F), (M-2176, H, CH3, H, n-Bu, CF3), (M-2177, H, CH3, H, n-Bu, Br), (M-2178, H, CH3, H, n-Bu, CH3), (M-2179, H, CH3, H, i-Bu, H), (M-2180, H, CH3, H, i-Bu, Cl), (M-2181, H, CH3, H, i-Bu, F), (M-2182, H, CH3, H, i-Bu, CF3), (M-2183, H, CH3, H, i-Bu, Br), (M-2184, H, CH3, H, i-Bu, CH3), (M-2185, H, CH3, H, sec-Bu, H), (M-2186, H, CH3, H, sec-Bu, Cl), (M-2187, H, CH3, H, sec-Bu, F), (M-2188, H, CH3, H, sec-Bu, CF3), (M-2189, H, CH3, H, sec-Bu, Br), (M-2190, H, CH3, H, sec-Bu, CH3), (M-2191, H, CH3, H, n-Pen, H), (M-2192, H, CH3, H, n-Pen, Cl), (M-2193, H, CH3, H, n-Pen, F), (M-2194, H, CH3, H, n-Pen, CF3), (M-2195, H, CH3, H, n-Pen, Br), (M-2196, H, CH3, H, n-Pen, CH3), (M-2197, H, CH3, H, c-Pen, H), (M-2198, H, CH3, H, c-Pen, Cl), (M-2199, H, CH3, H, c-Pen, F), (M-2200, H, CH3, H, c-Pen, CF3), (M-2201, H, CH3, H, c-Pen, Br), (M-2202, H, CH3, H, c-Pen, CH3), (M-2203, H, CH3, H, n-Hex, H), (M-2204, H, CH3, H, n-Hex, Cl), (M-2205, H, CH3, H, n-Hex, F), (M-2206, H, CH3, H, n-Hex, CF3), (M-2207, H, CH
3, H, n-Hex, Br), (M-2208, H, CH3, H, n-Hex, CH3), (M-2209, H, CH3, H, c-Hex, H), (M-2210, H, CH3, H, c-Hex, Cl), (M-2211, H, CH3, H, c-Hex, F), (M-2212, H, CH3, H, c-Hex, CF3), (M-2213, H, CH3, H, c-Hex, Br), (M-2214, H, CH3, H, c-Hex, CH3), (M-2215, H, CH3, H, OH, H), (M-2216, H, CH3, H, OH, Cl), (M-2217, H, CH3, H, OH, F), (M-2218, H, CH3, H, OH, CF3), (M-2219, H, CH3, H, OH, Br), (M-2220, H, CH3, H, OH, CH3), (M-2221, H, CH3, H, EtO, H), (M-2222, H, CH3, H, EtO, Cl), (M-2223, H, CH3, H, EtO, F), (M-2224, H, CH3, H, EtO, CF3), (M-2225, H, CH3, H, EtO, Br), (M-2226, H, CH3, H, EtO, CH3), (M-2227, H, CH3, H, n-PrO, H), (M-2228, H, CH3, H, n-PrO, Cl), (M-2229, H, CH3, H, n-PrO, F), (M-2230, H, CH3, H, n-PrO, CF3), (M-2231, H, CH3, H, n-PrO, Br), (M-2232, H, CH3, H, n-PrO, CH3), (M-2233, H, CH3, H, PhO, H), (M-2234, H, CH3, H, PhO, Cl), (M-2235, H, CH3, H, PhO, F), (M-2236, H, CH3, H, PhO, CF3), (M-2237, H, CH3, H, PhO, Br), (M-2238, H, CH3, H, PhO, CH3), (M-2239, H, CH3, H, BnO, H), (M-2240, H, CH3, H, BnO, Cl), (M-2241, H, CH3, H, BnO, F), (M-2242, H, CH3, H, BnO, CF3), (M-2243, H, CH3, H, BnO, Br), (M-2244, H, CH3, H, BnO, CH3), (M-2245, H, CH3, H, PhCH2CH2O, H), (M-2246, H, CH3, H, PhCH2CH2O, Cl), (M-2247, H, CH3, H, PhCH2CH2O, F), (M-2248, H, CH3, H, PhCH2CH2O, CF3), (M-2249, H, CH3, H, PhCH2CH2O, Br), (M-2250, H, CH3, H, PhCH2CH2O, CH3), (M-2251, H, CH3, H, CF3O, H), (M-2252, H, CH3, H, CF3O, Cl), (M-2253, H, CH3, H, CF3O, F), (M-2254, H, CH3, H, CF3O, CF3), (M-2255, H, CH3, H, CF3O, Br), (M-2256, H, CH3, H, CF3O, CH3), (M-2257, H, CH3, H, Ph, H), (M-2258, H, CH3, H, Ph, Cl), (M-2259, H, CH3, H, Ph, F), (M-2260, H, CH3, H, Ph, CF3), (M-2261, H, CH3, H, Ph, Br), (M-2262, H, CH3, H, Ph, CH3), (M-2263, H, CH3, H, 4-F-Ph, H), (M-2264, H, CH3, H, 4-F-Ph, Cl), (M-2265, H, CH3, H, 4-F-Ph, F), (M-2266, H, CH3, H, 4-F-Ph, CF3), (M-2267, H, CH3, H, 4-F-Ph, Br), (M-2268, H, CH3, H, 4-F-Ph, CH3), (M-2269, H, CH3, H, 4-CF3-Ph, H), (M-2270, H, CH3, H, 4-CF3-Ph, Cl), (M-2271, H, CH3, H, 4-CF3-Ph, F), (M-2272, H, CH3, H, 4-CF3-Ph, CF3), (M-2273, H, CH3, H, 4-CF3-Ph, Br), (M-2274, H, CH3, H, 4-CF3-Ph, CH3), (M-2275, H, CH3, H, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-2276, H, CH3, H, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-2277, H, CH3, H, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-2278, H, CH3, H, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-2279, H, CH3, H, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-2280, H, CH3, H, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-2281, H, CH3, H, 4-OH-Ph, H), (M-2282, H, CH3, H, 4-OH-Ph, Cl), (M-2283, H, CH3, H, 4-OH-Ph, F), (M-2284, H, CH3, H, 4-OH-Ph, CF3), (M-2285, H, CH3, H, 4-OH-Ph, Br), (M-2286, H, CH3, H, 4-OH-Ph, CH3), (M-2287, H, CH3, H, 3,4-di-F-Ph, H), (M-2288, H, CH3, H, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-2289, H, CH3, H, 3,4-di-F-Ph, F), (M-2290, H, CH3, H, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-2291, H, CH3, H, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-2292, H, CH3, H, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-2293, H, CH3, H, 4-COOH-Ph, H), (M-2294, H, CH3, H, 4-COOH-Ph, Cl), (M-2295, H, CH3, H, 4-COOH-Ph, F), (M-2296, H, CH3, H, 4-COOH-Ph, CF3), (M-2297, H, CH3, H, 4-COOH-Ph, Br), (M-2298, H, CH3, H, 4-COOH-Ph, CH3), (M-2299, H, CH3, H, Bn, H), (M-2300, H, CH3, H, Bn, Cl), (M-2301, H, CH3, H, Bn, F), (M-2302, H, CH3, H, Bn, CF3), (M-2303, H, CH3, H, Bn, Br), (M-2304, H, CH3, H, Bn, CH3), (M-2305, H, CH3, H, 4-F-Bn, H), (M-2306, H, CH3, H, 4-F-Bn, Cl), (M-2307, H, CH3, H, 4-F-Bn, F), (M-2308, H, CH3, H, 4-F-Bn, CF3), (M-2309, H, CH3, H, 4-F-Bn, Br), (M-2310, H, CH3, H, 4-F-Bn, CH3), (M-2311, H, CH3, H, 2-Py, H), (M-2312, H, CH3, H, 2-Py, Cl), (M-2313, H, CH3, H, 2-Py, F), (M-2314, H, CH3, H, 2-Py, CF3), (M-2315, H, CH3, H, 2-Py, Br), (M-2316, H, CH3, H, 2-Py, CH3), (M-2317, H, CH3, H, 3-Py, H), (M-2318, H, CH3, H, 3-Py, Cl), (M-2319, H, CH3, H, 3-Py, F), (M-2320, H, CH3, H, 3-Py, CF3), (M-2321, H, CH3, H, 3-Py, Br), (M-2322, H, CH3, H, 3-Py, CH3), (M-2323, H, CH3, H, 4-Py, H), (M-2324, H, CH3, H, 4-Py, Cl), (M-2325, H, CH3, H, 4-Py, F), (M-2326, H, CH3, H, 4-Py, CF3), (M-2327, H, CH3, H, 4-Py, Br), (M-2328, H, CH3, H, 4-Py, CH3), (M-2329, H, CH3, H, 2-Th, H), (M-2330, H, CH3, H, 2-Th, Cl), (M-2331, H, CH3, H, 2-Th, F), (M-2332, H, CH3, H, 2-Th, CF3), (M-2333, H, CH3, H, 2-Th, Br), (M-2334, H, CH3, H, 2-Th, CH3), (M-2335, H, CH3, H, 3-Th, H), (M-2336, H, CH3, H, 3-Th, Cl), (M-2337, H, CH3, H, 3-Th, F), (M-2338, H, CH3, H, 3-Th, CF3), (M-2339, H, CH3, H, 3-Th, Br), (M-2340, H, CH3, H, 3-Th, CH3), (M-2341, H, CH3, H, pyrazol-2-yl, H), (M-2342, H, CH3, H, pyrazol-2-yl, Cl), (M-2343, H, CH3, H, pyrazol-2-yl, F), (M-2344, H, CH3, H, pyrazol-2-yl, CF3), (M-2345, H, CH3, H, pyrazol-2-yl, Br), (M-2346, H, CH3, H, pyrazol-2-yl, CH3), (M-2347, H, CH3, H, pyrazol-3-yl, H), (M-2348, H, CH3, H, pyrazol-3-yl, Cl), (M-2349, H, CH3, H, pyrazol-3-yl, F), (M-2350, H, CH3, H, pyrazol-3-yl, CF3), (M-2351, H, CH3, H, pyrazol-3-yl, Br), (M-2352, H, CH3, H, pyrazol-3-yl, CH3), (M-2353, H, CH3, H, pyrimidin-2-yl, H), (M-2354, H, CH3, H, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-2355, H, CH3, H, pyrimidin-2-yl, F), (M-2356, H, CH3, H, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-2357, H, CH3, H, pyrimidin-2-yl, Br), (M-2358, H, CH3, H, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-2359, H, CH3, H, pyrimidin-4-yl, H), (M-2360, H, CH3, H, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-2361, H, CH3, H, pyrimidin-4-yl, F), (M-2362, H, CH3, H, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-2363, H, CH3, H, pyrimidin-4-yl, Br), (M-2364, H, CH3, H, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-2365, H, CH3, H, pyrimidin-5-yl, H), (M-2366, H, CH3, H, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-2367, H, CH3, H, pyrimidin-5-yl, F), (M-2368, H, CH3, H, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-2369, H, CH3, H, pyrimidin-5-yl, Br), (M-2370, H, CH3, H, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-2371, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-2372, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-2373, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-2374, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-2375, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-2376, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-2377, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-2378, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2379, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-2380, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2381, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2382, H, CH3, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2383, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-2384, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2385, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-2386, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2387, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2388, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2389, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-2390, H, CH3
, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2391, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-2392, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2393, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-2394, H, CH3, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2395, H, CH3, H, MeOCH2, H), (M-2396, H, CH3, H, MeOCH2, Cl), (M-2397, H, CH3, H, MeOCH2, F), (M-2398, H, CH3, H, MeOCH2, CF3), (M-2399, H, CH3, H, MeOCH2, Br), (M-2400, H, CH3, H, MeOCH2, CH3), (M-2401, H, CH3, H, EtOCH2, H), (M-2402, H, CH3, H, EtOCH2, Cl), (M-2403, H, CH3, H, EtOCH2, F), (M-2404, H, CH3, H, EtOCH2, CF3), (M-2405, H, CH3, H, EtOCH2, Br), (M-2406, H, CH3, H, EtOCH2, CH3), (M-2407, H, CH3, H, EtOCH2CH2, H), (M-2408, H, CH3, H, EtOCH2CH2, Cl), (M-2409, H, CH3, H, EtOCH2CH2, F), (M-2410, H, CH3, H, EtOCH2CH2, CF3), (M-2411, H, CH3, H, EtOCH2CH2, Br), (M-2412, H, CH3, H, EtOCH2CH2, CH3), (M-2413, H, CH3, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-2414, H, CH3, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-2415, H, CH3, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-2416, H, CH3, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-2417, H, CH3, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-2418, H, CH3, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-2419, H, CH3, H, MeOCH2CH2, H), (M-2420, H, CH3, H, MeOCH2CH2, Cl), (M-2421, H, CH3, H, MeOCH2CH2, F), (M-2422, H, CH3, H, MeOCH2CH2, CF3), (M-2423, H, CH3, H, MeOCH2CH2, Br), (M-2424, H, CH3, H, MeOCH2CH2, CH3), (M-2425, H, CH3, H, HOCH2, H), (M-2426, H, CH3, H, HOCH2, Cl), (M-2427, H, CH3, H, HOCH2, F), (M-2428, H, CH3, H, HOCH2, CF3), (M-2429, H, CH3, H, HOCH2, Br), (M-2430, H, CH3, H, HOCH2, CH3), (M-2431, H, CH3, H, HOCH2CH2, H), (M-2432, H, CH3, H, HOCH2CH2, Cl), (M-2433, H, CH3, H, HOCH2CH2, F), (M-2434, H, CH3, H, HOCH2CH2, CF3), (M-2435, H, CH3, H, HOCH2CH2, Br), (M-2436, H, CH3, H, HOCH2CH2, CH3), (M-2437, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2, H), (M-2438, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-2439, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2, F), (M-2440, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-2441, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2, Br), (M-2442, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-2443, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-2444, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2445, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-2446, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2447, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2448, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2449, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-2450, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2451, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-2452, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2453, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-2454, H, CH3, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2455, H, CH3, H, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-2456, H, CH3, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-2457, H, CH3, H, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-2458, H, CH3, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-2459, H, CH3, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-2460, H, CH3, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-2461, H, CH3, H, (Me)2N, H), (M-2462, H, CH3, H, (Me)2N, Cl), (M-2463, H, CH3, H, (Me)2N, F), (M-2464, H, CH3, H, (Me)2N, CF3), (M-2465, H, CH3, H, (Me)2N, Br), (M-2466, H, CH3, H, (Me)2N, CH3), (M-2467, H, CH3, H, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-2468, H, CH3, H, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-2469, H, CH3, H, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-2470, H, CH3, H, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-2471, H, CH3, H, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-2472, H, CH3, H, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-2473, H, CH3, H, cyclohexylmethyl, H), (M-2474, H, CH3, H, cyclohexylmethyl, Cl), (M-2475, H, CH3, H, cyclohexylmethyl, F), (M-2476, H, CH3, H, cyclohexylmethyl, CF3), (M-2477, H, CH3, H, cyclohexylmethyl, Br), (M-2478, H, CH3, H, cyclohexylmethyl, CH3), (M-2479, H, CH3, F, H, H), (M-2480, H, CH3, F, H, Cl), (M-2481, H, CH3, F, H, F), (M-2482, H, CH3, F, H, CF3), (M-2483, H, CH3, F, H, Br), (M-2484, H, CH3, F, H, CH3), (M-2485, H, CH3, F, F, H), (M-2486, H, CH3, F, F, Cl), (M-2487, H, CH3, F, F, F), (M-2488, H, CH3, F, F, CF3), (M-2489, H, CH3, F, F, Br), (M-2490, H, CH3, F, F, CH3), (M-2491, H, CH3, F, Cl, H), (M-2492, H, CH3, F, Cl, Cl), (M-2493, H, CH3, F, Cl, F), (M-2494, H, CH3, F, Cl, CF3), (M-2495, H, CH3, F, Cl, Br), (M-2496, H, CH3, F, Cl, CH3), (M-2497, H, CH3, F, CH3, H), (M-2498, H, CH3, F, CH3, Cl), (M-2499, H, CH3, F, CH3, F), (M-2500, H, CH3, F, CH3, CF3), (M-2501, H, CH3, F, CH3, Br), (M-2502, H, CH3, F, CH3, CH3), (M-2503, H, CH3, F, Et, H), (M-2504, H, CH3, F, Et, Cl), (M-2505, H, CH3, F, Et, F), (M-2506, H, CH3, F, Et, CF3), (M-2507, H, CH3, F, Et, Br), (M-2508, H, CH3, F, Et, CH3), (M-2509, H, CH3, F, n-Pr, H), (M-2510, H, CH3, F, n-Pr, Cl), (M-2511, H, CH3, F, n-Pr, F), (M-2512, H, CH3, F, n-Pr, CF3), (M-2513, H, CH3, F, n-Pr, Br), (M-2514, H, CH3, F, n-Pr, CH3), (M-2515, H, CH3, F, c-Pr, H), (M-2516, H, CH3, F, c-Pr, Cl), (M-2517, H, CH3, F, c-Pr, F), (M-2518, H, CH3, F, c-Pr, CF3), (M-2519, H, CH3, F, c-Pr, Br), (M-2520, H, CH3, F, c-Pr, CH3), (M-2521, H, CH3, F, i-Pr, H), (M-2522, H, CH3, F, i-Pr, Cl), (M-2523, H, CH3, F, i-Pr, F), (M-2524, H, CH3, F, i-Pr, CF3), (M-2525, H, CH3, F, i-Pr, Br), (M-2526, H, CH3, F, i-Pr, CH3), (M-2527, H, CH3, F, n-Bu, H), (M-2528, H, CH3, F, n-Bu, Cl), (M-2529, H, CH3, F, n-Bu, F), (M-2530, H, CH3, F, n-Bu, CF3), (M-2531, H, CH3, F, n-Bu, Br), (M-2532, H, CH3, F, n-Bu, CH3), (M-2533, H, CH3, F, i-Bu, H), (M-2534, H, CH3, F, i-Bu, Cl), (M-2535, H, CH3, F, i-Bu, F), (M-2536, H, CH3, F, i-Bu, CF3), (M-2537, H, CH3, F, i-Bu, Br), (M-2538, H, CH3, F, i-Bu, CH3), (M-2539, H, CH3, F, sec-Bu, H), (M-2540, H, CH3, F, sec-Bu, Cl), (M-2541, H, CH3, F, sec-Bu, F), (M-2542, H, CH3, F, sec-Bu, CF3), (M-2543, H, CH3, F, sec-Bu, Br), (M-2544, H, CH3, F, sec-Bu, CH3), (M-2545, H, CH3, F, n-Pen, H), (M-2546, H, CH3, F, n-Pen, Cl), (M-2547, H, CH3, F, n-Pen, F), (M-2548, H, CH3
, F, n-Pen, CF3), (M-2549, H, CH3, F, n-Pen, Br), (M-2550, H, CH3, F, n-Pen, CH3), (M-2551, H, CH3, F, c-Pen, H), (M-2552, H, CH3, F, c-Pen, Cl), (M-2553, H, CH3, F, c-Pen, F), (M-2554, H, CH3, F, c-Pen, CF3), (M-2555, H, CH3, F, c-Pen, Br), (M-2556, H, CH3, F, c-Pen, CH3), (M-2557, H, CH3, F, n-Hex, H), (M-2558, H, CH3, F, n-Hex, Cl), (M-2559, H, CH3, F, n-Hex, F), (M-2560, H, CH3, F, n-Hex, CF3), (M-2561, H, CH3, F, n-Hex, Br), (M-2562, H, CH3, F, n-Hex, CH3), (M-2563, H, CH3, F, c-Hex, H), (M-2564, H, CH3, F, c-Hex, Cl), (M-2565, H, CH3, F, c-Hex, F), (M-2566, H, CH3, F, c-Hex, CF3), (M-2567, H, CH3, F, c-Hex, Br), (M-2568, H, CH3, F, c-Hex, CH3), (M-2569, H, CH3, F, OH, H), (M-2570, H, CH3, F, OH, Cl), (M-2571, H, CH3, F, OH, F), (M-2572, H, CH3, F, OH, CF3), (M-2573, H, CH3, F, OH, Br), (M-2574, H, CH3, F, OH, CH3), (M-2575, H, CH3, F, EtO, H), (M-2576, H, CH3, F, EtO, Cl), (M-2577, H, CH3, F, EtO, F), (M-2578, H, CH3, F, EtO, CF3), (M-2579, H, CH3, F, EtO, Br), (M-2580, H, CH3, F, EtO, CH3), (M-2581, H, CH3, F, n-PrO, H), (M-2582, H, CH3, F, n-PrO, Cl), (M-2583, H, CH3, F, n-PrO, F), (M-2584, H, CH3, F, n-PrO, CF3), (M-2585, H, CH3, F, n-PrO, Br), (M-2586, H, CH3, F, n-PrO, CH3), (M-2587, H, CH3, F, PhO, H), (M-2588, H, CH3, F, PhO, Cl), (M-2589, H, CH3, F, PhO, F), (M-2590, H, CH3, F, PhO, CF3), (M-2591, H, CH3, F, PhO, Br), (M-2592, H, CH3, F, PhO, CH3), (M-2593, H, CH3, F, BnO, H), (M-2594, H, CH3, F, BnO, Cl), (M-2595, H, CH3, F, BnO, F), (M-2596, H, CH3, F, BnO, CF3), (M-2597, H, CH3, F, BnO, Br), (M-2598, H, CH3, F, BnO, CH3), (M-2599, H, CH3, F, PhCH2CH2O, H), (M-2600, H, CH3, F, PhCH2CH2O, Cl), (M-2601, H, CH3, F, PhCH2CH2O, F), (M-2602, H, CH3, F, PhCH2CH2O, CF3), (M-2603, H, CH3, F, PhCH2CH2O, Br), (M-2604, H, CH3, F, PhCH2CH2O, CH3), (M-2605, H, CH3, F, CF3O, H), (M-2606, H, CH3, F, CF3O, Cl), (M-2607, H, CH3, F, CF3O, F), (M-2608, H, CH3, F, CF3O, CF3), (M-2609, H, CH3, F, CF3O, Br), (M-2610, H, CH3, F, CF3O, CH3), (M-2611, H, CH3, F, Ph, H), (M-2612, H, CH3, F, Ph, Cl), (M-2613, H, CH3, F, Ph, F), (M-2614, H, CH3, F, Ph, CF3), (M-2615, H, CH3, F, Ph, Br), (M-2616, H, CH3, F, Ph, CH3), (M-2617, H, CH3, F, 4-F-Ph, H), (M-2618, H, CH3, F, 4-F-Ph, Cl), (M-2619, H, CH3, F, 4-F-Ph, F), (M-2620, H, CH3, F, 4-F-Ph, CF3), (M-2621, H, CH3, F, 4-F-Ph, Br), (M-2622, H, CH3, F, 4-F-Ph, CH3), (M-2623, H, CH3, F, 4-CF3-Ph, H), (M-2624, H, CH3, F, 4-CF3-Ph, Cl), (M-2625, H, CH3, F, 4-CF3-Ph, F), (M-2626, H, CH3, F, 4-CF3-Ph, CF3), (M-2627, H, CH3, F, 4-CF3-Ph, Br), (M-2628, H, CH3, F, 4-CF3-Ph, CH3), (M-2629, H, CH3, F, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-2630, H, CH3, F, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-2631, H, CH3, F, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-2632, H, CH3, F, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-2633, H, CH3, F, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-2634, H, CH3, F, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-2635, H, CH3, F, 4-OH-Ph, H), (M-2636, H, CH3, F, 4-OH-Ph, Cl), (M-2637, H, CH3, F, 4-OH-Ph, F), (M-2638, H, CH3, F, 4-OH-Ph, CF3), (M-2639, H, CH3, F, 4-OH-Ph, Br), (M-2640, H, CH3, F, 4-OH-Ph, CH3), (M-2641, H, CH3, F, 3,4-di-F-Ph, H), (M-2642, H, CH3, F, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-2643, H, CH3, F, 3,4-di-F-Ph, F), (M-2644, H, CH3, F, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-2645, H, CH3, F, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-2646, H, CH3, F, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-2647, H, CH3, F, 4-COOH-Ph, H), (M-2648, H, CH3, F, 4-COOH-Ph, Cl), (M-2649, H, CH3, F, 4-COOH-Ph, F), (M-2650, H, CH3, F, 4-COOH-Ph, CF3), (M-2651, H, CH3, F, 4-COOH-Ph, Br), (M-2652, H, CH3, F, 4-COOH-Ph, CH3), (M-2653, H, CH3, F, Bn, H), (M-2654, H, CH3, F, Bn, Cl), (M-2655, H, CH3, F, Bn, F), (M-2656, H, CH3, F, Bn, CF3), (M-2657, H, CH3, F, Bn, Br), (M-2658, H, CH3, F, Bn, CH3), (M-2659, H, CH3, F, 4-F-Bn, H), (M-2660, H, CH3, F, 4-F-Bn, Cl), (M-2661, H, CH3, F, 4-F-Bn, F), (M-2662, H, CH3, F, 4-F-Bn, CF3), (M-2663, H, CH3, F, 4-F-Bn, Br), (M-2664, H, CH3, F, 4-F-Bn, CH3), (M-2665, H, CH3, F, 2-Py, H), (M-2666, H, CH3, F, 2-Py, Cl), (M-2667, H, CH3, F, 2-Py, F), (M-2668, H, CH3, F, 2-Py, CF3), (M-2669, H, CH3, F, 2-Py, Br), (M-2670, H, CH3, F, 2-Py, CH3), (M-2671, H, CH3, F, 3-Py, H), (M-2672, H, CH3, F, 3-Py, Cl), (M-2673, H, CH3, F, 3-Py, F), (M-2674, H, CH3, F, 3-Py, CF3), (M-2675, H, CH3, F, 3-Py, Br), (M-2676, H, CH3, F, 3-Py, CH3), (M-2677, H, CH3, F, 4-Py, H), (M-2678, H, CH3, F, 4-Py, Cl), (M-2679, H, CH3, F, 4-Py, F), (M-2680, H, CH3, F, 4-Py, CF3), (M-2681, H, CH3, F, 4-Py, Br), (M-2682, H, CH3, F, 4-Py, CH3), (M-2683, H, CH3, F, 2-Th, H), (M-2684, H, CH3, F, 2-Th, Cl), (M-2685, H, CH3, F, 2-Th, F), (M-2686, H, CH3, F, 2-Th, CF3), (M-2687, H, CH3, F, 2-Th, Br), (M-2688, H, CH3, F, 2-Th, CH3), (M-2689, H, CH3, F, 3-Th, H), (M-2690, H, CH3, F, 3-Th, Cl), (M-2691, H, CH3, F, 3-Th, F), (M-2692, H, CH3, F, 3-Th, CF3), (M-2693, H, CH3, F, 3-Th, Br), (M-2694, H, CH3, F, 3-Th, CH3), (M-2695, H, CH3, F, pyrazol-2-yl, H), (M-2696, H, CH3, F, pyrazol-2-yl, Cl), (M-2697, H, CH3, F, pyrazol-2-yl, F), (M-2698, H, CH3, F, pyrazol-2-yl, CF3), (M-2699, H, CH3, F, pyrazol-2-yl, Br), (M-2700, H, CH3, F, pyrazol-2-yl, CH3), (M-2701, H, CH3, F, pyrazol-3-yl, H), (M-2702, H, CH3, F, pyrazol-3-yl, Cl), (M-2703, H, CH3, F, pyrazol-3-yl, F), (M-2704, H, CH3, F, pyrazol-3-yl, CF3), (M-2705, H, CH3, F, pyrazol-3-yl, Br), (M-2706, H, CH3, F, pyrazol-3-yl, CH3), (M-2707, H, CH3, F, pyrimidin-2-yl, H), (M-2708, H, CH3, F, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-2709, H, CH3, F, pyrimidin-2-yl, F), (M-2710, H, CH3, F, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-2711, H, CH3, F, pyrimidin-2-yl, Br), (M-2712, H, CH3, F, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-2713, H, CH3, F, pyrimidin-4-yl, H), (M-2714, H, CH3, F, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-2715, H, CH3, F, pyrimidin-4-yl, F), (M-2716, H, CH3, F, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-2717, H, CH3, F, pyrimidin-4-yl, Br), (M-2718, H, CH3, F, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-2719, H, CH3, F, pyrimidin-5-yl, H), (M-2720, H, CH3, F, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-2721, H, CH3, F, pyrimidin-5-yl, F), (M-2722, H, CH3, F, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-2723, H, CH3, F, pyrimidin-5-yl, Br), (M-2724, H, CH3, F, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-2725, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-2726, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-2727, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-2728, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-2729, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-2730, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-2731, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-2732, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2733, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-2734, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2735, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2736, H, CH3, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2737, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-2738, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2739, H, CH3
, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-2740, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2741, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2742, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2743, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-2744, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2745, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-2746, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2747, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-2748, H, CH3, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2749, H, CH3, F, MeOCH2, H), (M-2750, H, CH3, F, MeOCH2, Cl), (M-2751, H, CH3, F, MeOCH2, F), (M-2752, H, CH3, F, MeOCH2, CF3), (M-2753, H, CH3, F, MeOCH2, Br), (M-2754, H, CH3, F, MeOCH2, CH3), (M-2755, H, CH3, F, EtOCH2, H), (M-2756, H, CH3, F, EtOCH2, Cl), (M-2757, H, CH3, F, EtOCH2, F), (M-2758, H, CH3, F, EtOCH2, CF3), (M-2759, H, CH3, F, EtOCH2, Br), (M-2760, H, CH3, F, EtOCH2, CH3), (M-2761, H, CH3, F, EtOCH2CH2, H), (M-2762, H, CH3, F, EtOCH2CH2, Cl), (M-2763, H, CH3, F, EtOCH2CH2, F), (M-2764, H, CH3, F, EtOCH2CH2, CF3), (M-2765, H, CH3, F, EtOCH2CH2, Br), (M-2766, H, CH3, F, EtOCH2CH2, CH3), (M-2767, H, CH3, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-2768, H, CH3, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-2769, H, CH3, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-2770, H, CH3, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-2771, H, CH3, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-2772, H, CH3, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-2773, H, CH3, F, MeOCH2CH2, H), (M-2774, H, CH3, F, MeOCH2CH2, Cl), (M-2775, H, CH3, F, MeOCH2CH2, F), (M-2776, H, CH3, F, MeOCH2CH2, CF3), (M-2777, H, CH3, F, MeOCH2CH2, Br), (M-2778, H, CH3, F, MeOCH2CH2, CH3), (M-2779, H, CH3, F, HOCH2, H), (M-2780, H, CH3, F, HOCH2, Cl), (M-2781, H, CH3, F, HOCH2, F), (M-2782, H, CH3, F, HOCH2, CF3), (M-2783, H, CH3, F, HOCH2, Br), (M-2784, H, CH3, F, HOCH2, CH3), (M-2785, H, CH3, F, HOCH2CH2, H), (M-2786, H, CH3, F, HOCH2CH2, Cl), (M-2787, H, CH3, F, HOCH2CH2, F), (M-2788, H, CH3, F, HOCH2CH2, CF3), (M-2789, H, CH3, F, HOCH2CH2, Br), (M-2790, H, CH3, F, HOCH2CH2, CH3), (M-2791, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2, H), (M-2792, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-2793, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2, F), (M-2794, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-2795, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2, Br), (M-2796, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-2797, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-2798, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2799, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-2800, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2801, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-2802, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2803, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-2804, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-2805, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-2806, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-2807, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-2808, H, CH3, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-2809, H, CH3, F, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-2810, H, CH3, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-2811, H, CH3, F, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-2812, H, CH3, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-2813, H, CH3, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-2814, H, CH3, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-2815, H, CH3, F, (Me)2N, H), (M-2816, H, CH3, F, (Me)2N, Cl), (M-2817, H, CH3, F, (Me)2N, F), (M-2818, H, CH3, F, (Me)2N, CF3), (M-2819, H, CH3, F, (Me)2N, Br), (M-2820, H, CH3, F, (Me)2N, CH3), (M-2821, H, CH3, F, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-2822, H, CH3, F, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-2823, H, CH3, F, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-2824, H, CH3, F, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-2825, H, CH3, F, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-2826, H, CH3, F, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-2827, H, CH3, F, cyclohexylmethyl, H), (M-2828, H, CH3, F, cyclohexylmethyl, Cl), (M-2829, H, CH3, F, cyclohexylmethyl, F), (M-2830, H, CH3, F, cyclohexylmethyl, CF3), (M-2831, H, CH3, F, cyclohexylmethyl, Br), (M-2832, H, CH3, F, cyclohexylmethyl, CH3), (M-2833, H, CH3, Cl, H, H), (M-2834, H, CH3, Cl, H, Cl), (M-2835, H, CH3, Cl, H, F), (M-2836, H, CH3, Cl, H, CF3), (M-2837, H, CH3, Cl, H, Br), (M-2838, H, CH3, Cl, H, CH3), (M-2839, H, CH3, Cl, F, H), (M-2840, H, CH3, Cl, F, Cl), (M-2841, H, CH3, Cl, F, F), (M-2842, H, CH3, Cl, F, CF3), (M-2843, H, CH3, Cl, F, Br), (M-2844, H, CH3, Cl, F, CH3), (M-2845, H, CH3, Cl, Cl, H), (M-2846, H, CH3, Cl, Cl, Cl), (M-2847, H, CH3, Cl, Cl, F), (M-2848, H, CH3, Cl, Cl, CF3), (M-2849, H, CH3, Cl, Cl, Br), (M-2850, H, CH3, Cl, Cl, CH3), (M-2851, H, CH3, Cl, CH3, H), (M-2852, H, CH3, Cl, CH3, Cl), (M-2853, H, CH3, Cl, CH3, F), (M-2854, H, CH3, Cl, CH3, CF3), (M-2855, H, CH3, Cl, CH3, Br), (M-2856, H, CH3, Cl, CH3, CH3), (M-2857, H, CH3, Cl, Et, H), (M-2858, H, CH3, Cl, Et, Cl), (M-2859, H, CH3, Cl, Et, F), (M-2860, H, CH3, Cl, Et, CF3), (M-2861, H, CH3, Cl, Et, Br), (M-2862, H, CH3, Cl, Et, CH3), (M-2863, H, CH3, Cl, n-Pr, H), (M-2864, H, CH3, Cl, n-Pr, Cl), (M-2865, H, CH3, Cl, n-Pr, F), (M-2866, H, CH3, Cl, n-Pr, CF3), (M-2867, H, CH3, Cl, n-Pr, Br), (M-2868, H, CH3, Cl, n-Pr, CH3), (M-2869, H, CH3, Cl, c-Pr, H), (M-2870, H, CH3, Cl, c-Pr, Cl), (M-2871, H, CH3, Cl, c-Pr, F), (M-2872, H, CH3, Cl, c-Pr, CF3), (M-2873, H, CH3, Cl, c-Pr, Br), (M-2874, H, CH3, Cl, c-Pr, CH3), (M-2875, H, CH3, Cl, i-Pr, H), (M-2876, H, CH3, Cl, i-Pr, Cl), (M-2877, H, CH3, Cl, i-Pr, F), (M-2878, H, CH3, Cl, i-Pr, CF3), (M-2879, H, CH3, Cl, i-Pr, Br), (M-2880, H, CH3, Cl, i-Pr, CH3), (M-2881, H, CH3, Cl, n-Bu, H), (M-2882, H, CH3, Cl, n-Bu, Cl), (M-2883, H, CH3, Cl, n-Bu, F), (M-2884, H, CH3, Cl, n-Bu, CF3), (M-2885, H, CH3, Cl, n-Bu, Br), (M-2886, H, CH3, Cl, n-Bu, CH3), (M-2887, H, CH3, Cl, i-Bu, H), (M-2888, H, 
CH3, Cl, i-Bu, Cl), (M-2889, H, CH3, Cl, i-Bu, F), (M-2890, H, CH3, Cl, i-Bu, CF3), (M-2891, H, CH3, Cl, i-Bu, Br), (M-2892, H, CH3, Cl, i-Bu, CH3), (M-2893, H, CH3, Cl, sec-Bu, H), (M-2894, H, CH3, Cl, sec-Bu, Cl), (M-2895, H, CH3, Cl, sec-Bu, F), (M-2896, H, CH3, Cl, sec-Bu, CF3), (M-2897, H, CH3, Cl, sec-Bu, Br), (M-2898, H, CH3, Cl, sec-Bu, CH3), (M-2899, H, CH3, Cl, n-Pen, H), (M-2900, H, CH3, Cl, n-Pen, Cl), (M-2901, H, CH3, Cl, n-Pen, F), (M-2902, H, CH3, Cl, n-Pen, CF3), (M-2903, H, CH3, Cl, n-Pen, Br), (M-2904, H, CH3, Cl, n-Pen, CH3), (M-2905, H, CH3, Cl, c-Pen, H), (M-2906, H, CH3, Cl, c-Pen, Cl), (M-2907, H, CH3, Cl, c-Pen, F), (M-2908, H, CH3, Cl, c-Pen, CF3), (M-2909, H, CH3, Cl, c-Pen, Br), (M-2910, H, CH3, Cl, c-Pen, CH3), (M-2911, H, CH3, Cl, n-Hex, H), (M-2912, H, CH3, Cl, n-Hex, Cl), (M-2913, H, CH3, Cl, n-Hex, F), (M-2914, H, CH3, Cl, n-Hex, CF3), (M-2915, H, CH3, Cl, n-Hex, Br), (M-2916, H, CH3, Cl, n-Hex, CH3), (M-2917, H, CH3, Cl, c-Hex, H), (M-2918, H, CH3, Cl, c-Hex, Cl), (M-2919, H, CH3, Cl, c-Hex, F), (M-2920, H, CH3, Cl, c-Hex, CF3), (M-2921, H, CH3, Cl, c-Hex, Br), (M-2922, H, CH3, Cl, c-Hex, CH3), (M-2923, H, CH3, Cl, OH, H), (M-2924, H, CH3, Cl, OH, Cl), (M-2925, H, CH3, Cl, OH, F), (M-2926, H, CH3, Cl, OH, CF3), (M-2927, H, CH3, Cl, OH, Br), (M-2928, H, CH3, Cl, OH, CH3), (M-2929, H, CH3, Cl, EtO, H), (M-2930, H, CH3, Cl, EtO, Cl), (M-2931, H, CH3, Cl, EtO, F), (M-2932, H, CH3, Cl, EtO, CF3), (M-2933, H, CH3, Cl, EtO, Br), (M-2934, H, CH3, Cl, EtO, CH3), (M-2935, H, CH3, Cl, n-PrO, H), (M-2936, H, CH3, Cl, n-PrO, Cl), (M-2937, H, CH3, Cl, n-PrO, F), (M-2938, H, CH3, Cl, n-PrO, CF3), (M-2939, H, CH3, Cl, n-PrO, Br), (M-2940, H, CH3, Cl, n-PrO, CH3), (M-2941, H, CH3, Cl, PhO, H), (M-2942, H, CH3, Cl, PhO, Cl), (M-2943, H, CH3, Cl, PhO, F), (M-2944, H, CH3, Cl, PhO, CF3), (M-2945, H, CH3, Cl, PhO, Br), (M-2946, H, CH3, Cl, PhO, CH3), (M-2947, H, CH3, Cl, BnO, H), (M-2948, H, CH3, Cl, BnO, Cl), (M-2949, H, CH3, Cl, BnO, F), (M-2950, H, CH3, Cl, BnO, CF3), (M-2951, H, CH3, Cl, BnO, Br), (M-2952, H, CH3, Cl, BnO, CH3), (M-2953, H, CH3, Cl, PhCH2CH2O, H), (M-2954, H, CH3, Cl, PhCH2CH2O, Cl), (M-2955, H, CH3, Cl, PhCH2CH2O, F), (M-2956, H, CH3, Cl, PhCH2CH2O, CF3), (M-2957, H, CH3, Cl, PhCH2CH2O, Br), (M-2958, H, CH3, Cl, PhCH2CH2O, CH3), (M-2959, H, CH3, Cl, CF3O, H), (M-2960, H, CH3, Cl, CF3O, Cl), (M-2961, H, CH3, Cl, CF3O, F), (M-2962, H, CH3, Cl, CF3O, CF3), (M-2963, H, CH3, Cl, CF3O, Br), (M-2964, H, CH3, Cl, CF3O, CH3), (M-2965, H, CH3, Cl, Ph, H), (M-2966, H, CH3, Cl, Ph, Cl), (M-2967, H, CH3, Cl, Ph, F), (M-2968, H, CH3, Cl, Ph, CF3), (M-2969, H, CH3, Cl, Ph, Br), (M-2970, H, CH3, Cl, Ph, CH3), (M-2971, H, CH3, Cl, 4-F-Ph, H), (M-2972, H, CH3, Cl, 4-F-Ph, Cl), (M-2973, H, CH3, Cl, 4-F-Ph, F), (M-2974, H, CH3, Cl, 4-F-Ph, CF3), (M-2975, H, CH3, Cl, 4-F-Ph, Br), (M-2976, H, CH3, Cl, 4-F-Ph, CH3), (M-2977, H, CH3, Cl, 4-CF3-Ph, H), (M-2978, H, CH3, Cl, 4-CF3-Ph, Cl), (M-2979, H, CH3, Cl, 4-CF3-Ph, F), (M-2980, H, CH3, Cl, 4-CF3-Ph, CF3), (M-2981, H, CH3, Cl, 4-CF3-Ph, Br), (M-2982, H, CH3, Cl, 4-CF3-Ph, CH3), (M-2983, H, CH3, Cl, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-2984, H, CH3, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-2985, H, CH3, Cl, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-2986, H, CH3, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-2987, H, CH3, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-2988, H, CH3, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-2989, H, CH3, Cl, 4-OH-Ph, H), (M-2990, H, CH3, Cl, 4-OH-Ph, Cl), (M-2991, H, CH3, Cl, 4-OH-Ph, F), (M-2992, H, CH3, Cl, 4-OH-Ph, CF3), (M-2993, H, CH3, Cl, 4-OH-Ph, Br), (M-2994, H, CH3, Cl, 4-OH-Ph, CH3), (M-2995, H, CH3, Cl, 3,4-di-F-Ph, H), (M-2996, H, CH3, Cl, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-2997, H, CH3, Cl, 3,4-di-F-Ph, F), (M-2998, H, CH3, Cl, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-2999, H, CH3, Cl, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-3000, H, CH3, Cl, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-3001, H, CH3, Cl, 4-COOH-Ph, H), (M-3002, H, CH3, Cl, 4-COOH-Ph, Cl), (M-3003, H, CH3, Cl, 4-COOH-Ph, F), (M-3004, H, CH3, Cl, 4-COOH-Ph, CF3), (M-3005, H, CH3, Cl, 4-COOH-Ph, Br), (M-3006, H, CH3, Cl, 4-COOH-Ph, CH3), (M-3007, H, CH3, Cl, Bn, H), (M-3008, H, CH3, Cl, Bn, Cl), (M-3009, H, CH3, Cl, Bn, F), (M-3010, H, CH3, Cl, Bn, CF3), (M-3011, H, CH3, Cl, Bn, Br), (M-3012, H, CH3, Cl, Bn, CH3), (M-3013, H, CH3, Cl, 4-F-Bn, H), (M-3014, H, CH3, Cl, 4-F-Bn, Cl), (M-3015, H, CH3, Cl, 4-F-Bn, F), (M-3016, H, CH3, Cl, 4-F-Bn, CF3), (M-3017, H, CH3, Cl, 4-F-Bn, Br), (M-3018, H, CH3, Cl, 4-F-Bn, CH3), (M-3019, H, CH3, Cl, 2-Py, H), (M-3020, H, CH3, Cl, 2-Py, Cl), (M-3021, H, CH3, Cl, 2-Py, F), (M-3022, H, CH3, Cl, 2-Py, CF3), (M-3023, H, CH3, Cl, 2-Py, Br), (M-3024, H, CH3, Cl, 2-Py, CH3), (M-3025, H, CH3, Cl, 3-Py, H), (M-3026, H, CH3, Cl, 3-Py, Cl), (M-3027, H, CH3, Cl, 3-Py, F), (M-3028, H, CH3, Cl, 3-Py, CF3), (M-3029, H, CH3, Cl, 3-Py, Br), (M-3030, H, CH3, Cl, 3-Py, CH3), (M-3031, H, CH3, Cl, 4-Py, H), (M-3032, H, CH3, Cl, 4-Py, Cl), (M-3033, H, CH3, Cl, 4-Py, F), (M-3034, H, CH3, Cl, 4-Py, CF3), (M-3035, H, CH3, Cl, 4-Py, Br), (M-3036, H, CH3, Cl, 4-Py, CH3), (M-3037, H, CH3, Cl, 2-Th, H), (M-3038, H, CH3, Cl, 2-Th, Cl), (M-3039, H, CH3, Cl, 2-Th, F), (M-3040, H, CH3, Cl, 2-Th, CF3), (M-3041, H, CH3, Cl, 2-Th, Br), (M-3042, H, CH3, Cl, 2-Th, CH3), (M-3043, H, CH3, Cl, 3-Th, H), (M-3044, H, CH3, Cl, 3-Th, Cl), (M-3045, H, CH3, Cl, 3-Th, F), (M-3046, H, CH3, Cl, 3-Th, CF3), (M-3047, H, CH3, Cl, 3-Th, Br), (M-3048, H, CH3, Cl, 3-Th, CH3), (M-3049, H, CH3, Cl, pyrazol-2-yl, H), (M-3050, H, CH3, Cl, pyrazol-2-yl, Cl), (M-3051, H, CH3, Cl, pyrazol-2-yl, F), (M-3052, H, CH3, Cl, pyrazol-2-yl, CF3), (M-3053, H, CH3, Cl, pyrazol-2-yl, Br), (M-3054, H, CH3, Cl, pyrazol-2-yl, CH3), (M-3055, H, CH3, Cl, pyrazol-3-yl, H), (M-3056, H, CH3, Cl, pyrazol-3-yl, Cl), (M-3057, H, CH3, Cl, pyrazol-3-yl, F), (M-3058, H, CH3, Cl, pyrazol-3-yl, CF3), (M-3059, H, CH3, Cl, pyrazol-3-yl, Br), (M-3060, H, CH3, Cl, pyrazol-3-yl, CH3), (M-3061, H, CH3, Cl, pyrimidin-2-yl, H), (M-3062, H, CH3, Cl, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-3063, H, CH3, Cl, pyrimidin-2-yl, F), (M-3064, H, CH3, Cl, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-3065, H, CH3, Cl, pyrimidin-2-yl, Br), (M-3066, H, CH3, Cl, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-3067, H, CH3, Cl, pyrimidin-4-yl, H), (M-3068, H, CH3, Cl, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-3069, H, CH3, Cl, pyrimidin-4-yl, F), (M-3070, H, CH3, Cl, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-3071, H, CH3, Cl, pyrimidin-4-yl, Br), (M-3072, H, CH3, Cl, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-3073, H, CH3, Cl, pyrimidin-5-yl, H), (M-3074, H, CH3, Cl, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-3075, H, CH3, Cl, pyrimidin-5-yl, F), (M-3076, H, CH3, Cl, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-3077, H, CH3, Cl, pyrimidin-5-yl, Br), (M-3078, H, CH3, Cl, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-3079, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-3080, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-3081, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-3082, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-3083, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-3084, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CH3),
(M-3085, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-3086, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3087, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-3088, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3089, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3090, H, CH3, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3091, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-3092, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3093, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-3094, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3095, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3096, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3097, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-3098, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3099, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-3100, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3101, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-3102, H, CH3, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3103, H, CH3, Cl, MeOCH2, H), (M-3104, H, CH3, Cl, MeOCH2, Cl), (M-3105, H, CH3, Cl, MeOCH2, F), (M-3106, H, CH3, Cl, MeOCH2, CF3), (M-3107, H, CH3, Cl, MeOCH2, Br), (M-3108, H, CH3, Cl, MeOCH2, CH3), (M-3109, H, CH3, Cl, EtOCH2, H), (M-3110, H, CH3, Cl, EtOCH2, Cl), (M-3111, H, CH3, Cl, EtOCH2, F), (M-3112, H, CH3, Cl, EtOCH2, CF3), (M-3113, H, CH3, Cl, EtOCH2, Br), (M-3114, H, CH3, Cl, EtOCH2, CH3), (M-3115, H, CH3, Cl, EtOCH2CH2, H), (M-3116, H, CH3, Cl, EtOCH2CH2, Cl), (M-3117, H, CH3, Cl, EtOCH2CH2, F), (M-3118, H, CH3, Cl, EtOCH2CH2, CF3), (M-3119, H, CH3, Cl, EtOCH2CH2, Br), (M-3120, H, CH3, Cl, EtOCH2CH2, CH3), (M-3121, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-3122, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-3123, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-3124, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-3125, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-3126, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-3127, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2, H), (M-3128, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2, Cl), (M-3129, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2, F), (M-3130, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2, CF3), (M-3131, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2, Br), (M-3132, H, CH3, Cl, MeOCH2CH2, CH3), (M-3133, H, CH3, Cl, HOCH2, H), (M-3134, H, CH3, Cl, HOCH2, Cl), (M-3135, H, CH3, Cl, HOCH2, F), (M-3136, H, CH3, Cl, HOCH2, CF3), (M-3137, H, CH3, Cl, HOCH2, Br), (M-3138, H, CH3, Cl, HOCH2, CH3), (M-3139, H, CH3, Cl, HOCH2CH2, H), (M-3140, H, CH3, Cl, HOCH2CH2, Cl), (M-3141, H, CH3, Cl, HOCH2CH2, F), (M-3142, H, CH3, Cl, HOCH2CH2, CF3), (M-3143, H, CH3, Cl, HOCH2CH2, Br), (M-3144, H, CH3, Cl, HOCH2CH2, CH3), (M-3145, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2, H), (M-3146, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-3147, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2, F), (M-3148, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-3149, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2, Br), (M-3150, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-3151, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-3152, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3153, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-3154, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3155, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3156, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3157, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-3158, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3159, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-3160, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3161, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-3162, H, CH3, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3163, H, CH3, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-3164, H, CH3, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-3165, H, CH3, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-3166, H, CH3, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-3167, H, CH3, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-3168, H, CH3, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-3169, H, CH3, Cl, (Me)2N, H), (M-3170, H, CH3, Cl, (Me)2N, Cl), (M-3171, H, CH3, Cl, (Me)2N, F), (M-3172, H, CH3, Cl, (Me)2N, CF3), (M-3173, H, CH3, Cl, (Me)2N, Br), (M-3174, H, CH3, Cl, (Me)2N, CH3), (M-3175, H, CH3, Cl, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-3176, H, CH3, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-3177, H, CH3, Cl, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-3178, H, CH3, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-3179, H, CH3, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-3180, H, CH3, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-3181, H, CH3, Cl, cyclohexylmethyl, H), (M-3182, H, CH3, Cl, cyclohexylmethyl, Cl), (M-3183, H, CH3, Cl, cyclohexylmethyl, F), (M-3184, H, CH3, Cl, cyclohexylmethyl, CF3), (M-3185, H, CH3, Cl, cyclohexylmethyl, Br), (M-3186, H, CH3, Cl, cyclohexylmethyl, CH3), (M-3187, F, H, H, H, H), (M-3188, F, H, H, H, Cl), (M-3189, MeO, F, H, H, CF3), (M-3190, MeO, F, F, H, CF3), (M-3191, F, H, H, H, Br), (M-3192, F, H, H, H, CH3), (M-3193, F, H, H, F, H), (M-3194, F, H, H, F, Cl), (M-3195, F, H, H, F, F), (M-3196, F, H, H, F, CF3), (M-3197, F, H, H, F, Br), (M-3198, F, H, H, F, CH3), (M-3199, F, H, H, Cl, H), (M-3200, MeO, F, H, H, n-Pr), (M-3201, F, H, H, Cl, F), (M-3202, F, H, H, Cl, CF3), (M-3203, F, H, H, Cl, Br), (M-3204, F, H, H, Cl, CH3), (M-3205, F, H, H, CH3, H), (M-3206, F, H, H, CH3, Cl), (M-3207, F, H, H, CH3, F), (M-3208, F, H, H, CH3, CF3), (M-3209, F, H, H, CH3, Br), (M-3210, F, H, H, CH3, CH3), (M-3211, F, H, H, Et, H), (M-3212, F, H, H, Et, Cl), (M-3213, F, H, H, Et, F), (M-3214, F, H, H, Et, CF3), (M-3215, F, H, H, Et, Br), (M-3216, F, H, H, Et, CH3), (M-3217, F, H, H, n-Pr, H), (M-3218, F, H, H, n-Pr, Cl), (M-3219, F, H, H, n-Pr, F), (M-3220, F, H, H, n-Pr, CF3), (M-3221, F, H, H, n-Pr, Br), (M-3222, F, H, H, n-Pr, CH3), (M-3223, F, H, H, c-Pr, H), (M-3224, F, H, H, c-Pr, Cl), (M-3225, F, H, H, c-Pr, F), (M-3226, F, H, H, c-Pr, CF3), (M-3227, F, H, H, c-Pr, Br), (M-3228, F, H, H, c-Pr, CH3), (M-3229, F, H, H, i-Pr, H), (M-3230, F, H, H, i-Pr, Cl), (M-3231, F, H, H, i-Pr, F), (M-3232, F, H, H, i-Pr, CF3), (M-3233, F, H, H, i-Pr, Br), (M-3234, F, H, H, i-Pr, CH3), (M-3235, F, H, H, n-Bu
, H), (M-3236, F, H, H, n-Bu, Cl), (M-3237, F, H, H, n-Bu, F), (M-3238, F, H, H, n-Bu, CF3), (M-3239, F, H, H, n-Bu, Br), (M-3240, F, H, H, n-Bu, CH3), (M-3241, F, H, H, i-Bu, H), (M-3242, F, H, H, i-Bu, Cl), (M-3243, F, H, H, i-Bu, F), (M-3244, F, H, H, i-Bu, CF3), (M-3245, F, H, H, i-Bu, Br), (M-3246, F, H, H, i-Bu, CH3), (M-3247, F, H, H, sec-Bu, H), (M-3248, F, H, H, sec-Bu, Cl), (M-3249, F, H, H, sec-Bu, F), (M-3250, F, H, H, sec-Bu, CF3), (M-3251, F, H, H, sec-Bu, Br), (M-3252, F, H, H, sec-Bu, CH3), (M-3253, F, H, H, n-Pen, H), (M-3254, F, H, H, n-Pen, Cl), (M-3255, F, H, H, n-Pen, F), (M-3256, F, H, H, n-Pen, CF3), (M-3257, F, H, H, n-Pen, Br), (M-3258, F, H, H, n-Pen, CH3), (M-3259, F, H, H, c-Pen, H), (M-3260, F, H, H, c-Pen, Cl), (M-3261, F, H, H, c-Pen, F), (M-3262, F, H, H, c-Pen, CF3), (M-3263, F, H, H, c-Pen, Br), (M-3264, F, H, H, c-Pen, CH3), (M-3265, F, H, H, n-Hex, H), (M-3266, F, H, H, n-Hex, Cl), (M-3267, F, H, H, n-Hex, F), (M-3268, F, H, H, n-Hex, CF3), (M-3269, F, H, H, n-Hex, Br), (M-3270, F, H, H, n-Hex, CH3), (M-3271, F, H, H, c-Hex, H), (M-3272, F, H, H, c-Hex, Cl), (M-3273, F, H, H, c-Hex, F), (M-3274, F, H, H, c-Hex, CF3), (M-3275, F, H, H, c-Hex, Br), (M-3276, F, H, H, c-Hex, CH3), (M-3277, F, H, H, OH, H), (M-3278, F, H, H, OH, Cl), (M-3279, F, H, H, OH, F), (M-3280, F, H, H, OH, CF3), (M-3281, F, H, H, OH, Br), (M-3282, F, H, H, OH, CH3), (M-3283, F, H, H, EtO, H), (M-3284, F, H, H, EtO, Cl), (M-3285, F, H, H, EtO, F), (M-3286, F, H, H, EtO, CF3), (M-3287, F, H, H, EtO, Br), (M-3288, F, H, H, EtO, CH3), (M-3289, F, H, H, n-PrO, H), (M-3290, F, H, H, n-PrO, Cl), (M-3291, F, H, H, n-PrO, F), (M-3292, F, H, H, n-PrO, CF3), (M-3293, F, H, H, n-PrO, Br), (M-3294, F, H, H, n-PrO, CH3), (M-3295, F, H, H, PhO, H), (M-3296, F, H, H, PhO, Cl), (M-3297, F, H, H, PhO, F), (M-3298, F, H, H, PhO, CF3), (M-3299, F, H, H, PhO, Br), (M-3300, F, H, H, PhO, CH3), (M-3301, F, H, H, BnO, H), (M-3302, F, H, H, BnO, Cl), (M-3303, F, H, H, BnO, F), (M-3304, F, H, H, BnO, CF3), (M-3305, F, H, H, BnO, Br), (M-3306, F, H, H, BnO, CH3), (M-3307, F, H, H, PhCH2CH2O, H), (M-3308, F, H, H, PhCH2CH2O, Cl), (M-3309, F, H, H, PhCH2CH2O, F), (M-3310, F, H, H, PhCH2CH2O, CF3), (M-3311, F, H, H, PhCH2CH2O, Br), (M-3312, F, H, H, PhCH2CH2O, CH3), (M-3313, MeO, H, H, CF3O, CH3), (M-3314, F, H, H, CF3O, Cl), (M-3315, F, H, H, CF3O, F), (M-3316, F, H, H, CF3O, CF3), (M-3317, F, H, H, CF3O, Br), (M-3318, F, H, H, CF3O, CH3), (M-3319, F, H, H, Ph, H), (M-3320, F, H, H, Ph, Cl), (M-3321, F, H, H, Ph, F), (M-3322, F, H, H, Ph, CF3), (M-3323, F, H, H, Ph, Br), (M-3324, F, H, H, Ph, CH3), (M-3325, F, H, H, 4-F-Ph, H), (M-3326, F, H, H, 4-F-Ph, Cl), (M-3327, F, H, H, 4-F-Ph, F), (M-3328, F, H, H, 4-F-Ph, CF3), (M-3329, F, H, H, 4-F-Ph, Br), (M-3330, F, H, H, 4-F-Ph, CH3), (M-3331, F, H, H, 4-CF3-Ph, H), (M-3332, F, H, H, 4-CF3-Ph, Cl), (M-3333, F, H, H, 4-CF3-Ph, F), (M-3334, F, H, H, 4-CF3-Ph, CF3), (M-3335, F, H, H, 4-CF3-Ph, Br), (M-3336, F, H, H, 4-CF3-Ph, CH3), (M-3337, F, H, H, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-3338, F, H, H, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-3339, F, H, H, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-3340, F, H, H, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-3341, F, H, H, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-3342, F, H, H, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-3343, F, H, H, 4-OH-Ph, H), (M-3344, F, H, H, 4-OH-Ph, Cl), (M-3345, F, H, H, 4-OH-Ph, F), (M-3346, F, H, H, 4-OH-Ph, CF3), (M-3347, F, H, H, 4-OH-Ph, Br), (M-3348, F, H, H, 4-OH-Ph, CH3), (M-3349, F, H, H, 3,4-di-F-Ph, H), (M-3350, F, H, H, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-3351, F, H, H, 3,4-di-F-Ph, F), (M-3352, F, H, H, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-3353, F, H, H, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-3354, F, H, H, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-3355, F, H, H, 4-COOH-Ph, H), (M-3356, F, H, H, 4-COOH-Ph, Cl), (M-3357, F, H, H, 4-COOH-Ph, F), (M-3358, F, H, H, 4-COOH-Ph, CF3), (M-3359, F, H, H, 4-COOH-Ph, Br), (M-3360, F, H, H, 4-COOH-Ph, CH3), (M-3361, F, H, H, Bn, H), (M-3362, F, H, H, Bn, Cl), (M-3363, F, H, H, Bn, F), (M-3364, F, H, H, Bn, CF3), (M-3365, F, H, H, Bn, Br), (M-3366, F, H, H, Bn, CH3), (M-3367, F, H, H, 4-F-Bn, H), (M-3368, F, H, H, 4-F-Bn, Cl), (M-3369, F, H, H, 4-F-Bn, F), (M-3370, F, H, H, 4-F-Bn, CF3), (M-3371, F, H, H, 4-F-Bn, Br), (M-3372, F, H, H, 4-F-Bn, CH3), (M-3373, F, H, H, 2-Py, H), (M-3374, F, H, H, 2-Py, Cl), (M-3375, F, H, H, 2-Py, F), (M-3376, F, H, H, 2-Py, CF3), (M-3377, F, H, H, 2-Py, Br), (M-3378, F, H, H, 2-Py, CH3), (M-3379, F, H, H, 3-Py, H), (M-3380, F, H, H, 3-Py, Cl), (M-3381, F, H, H, 3-Py, F), (M-3382, F, H, H, 3-Py, CF3), (M-3383, F, H, H, 3-Py, Br), (M-3384, F, H, H, 3-Py, CH3), (M-3385, F, H, H, 4-Py, H), (M-3386, F, H, H, 4-Py, Cl), (M-3387, F, H, H, 4-Py, F), (M-3388, F, H, H, 4-Py, CF3), (M-3389, F, H, H, 4-Py, Br), (M-3390, F, H, H, 4-Py, CH3), (M-3391, F, H, H, 2-Th, H), (M-3392, F, H, H, 2-Th, Cl), (M-3393, F, H, H, 2-Th, F), (M-3394, F, H, H, 2-Th, CF3), (M-3395, F, H, H, 2-Th, Br), (M-3396, F, H, H, 2-Th, CH3), (M-3397, F, H, H, 3-Th, H), (M-3398, F, H, H, 3-Th, Cl), (M-3399, F, H, H, 3-Th, F), (M-3400, F, H, H, 3-Th, CF3), (M-3401, F, H, H, 3-Th, Br), (M-3402, F, H, H, 3-Th, CH3), (M-3403, F, H, H, pyrazol-2-yl, H), (M-3404, F, H, H, pyrazol-2-yl, Cl), (M-3405, F, H, H, pyrazol-2-yl, F), (M-3406, F, H, H, pyrazol-2-yl, CF3), (M-3407, F, H, H, pyrazol-2-yl, Br), (M-3408, F, H, H, pyrazol-2-yl, CH3), (M-3409, F, H, H, pyrazol-3-yl, H), (M-3410, F, H, H, pyrazol-3-yl, Cl), (M-3411, F, H, H, pyrazol-3-yl, F), (M-3412, F, H, H, pyrazol-3-yl, CF3), (M-3413, F, H, H, pyrazol-3-yl, Br), (M-3414, F, H, H, pyrazol-3-yl, CH3), (M-3415, F, H, H, pyrimidin-2-yl, H), (M-3416, F, H, H, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-3417, F, H, H, pyrimidin-2-yl, F), (M-3418, F, H, H, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-3419, F, H, H, pyrimidin-2-yl, Br), (M-3420, F, H, H, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-3421, F, H, H, pyrimidin-4-yl, H), (M-3422, F, H, H, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-3423, F, H, H, pyrimidin-4-yl, F), (M-3424, F, H, H, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-3425, F, H, H, pyrimidin-4-yl, Br), (M-3426, F, H, H, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-3427, F, H, H, pyrimidin-5-yl, H), (M-3428, F, H, H, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-3429, F, H, H, pyrimidin-5-yl, F), (M-3430, F, H, H, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-3431, F, H, H, pyrimidin-5-yl, Br), (M-3432, F, H, H, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-3433, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-3434, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-3435, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-3436, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-3437, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-3438, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-3439, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-3440, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3441, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-3442, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3443, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3444, F, H, H, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3445, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-3446, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3447, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-3448, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3449, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3450, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3451, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-3452, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3453, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-3454, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3455, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-3456, F, H, H, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3457, F, H, H, MeOCH2, H), (M-3458, F, H, H, MeOCH2, Cl), (M-3459, F, H, H, MeOCH2, F), (M-3460, F, H, H, MeOCH2, CF3), (M-3461, F, H, H, MeOCH2, Br), (M-3462, F, H, H, MeOCH2, CH3), (M-3463, F, H, H, EtOCH2, H), (M-3464, F, H, H, EtOCH2, Cl), (M-3465, F, H, H, EtOCH2, F), (M-3466, F, H, H, EtOCH2, CF3), (M-3467, F, H, H, EtOCH2, Br), (M-3468, F, H, H, EtOCH2, CH3), (M-3469, F, H, H, EtOCH2CH2, H), (M-3470, F, H, H, EtOCH2CH2, Cl), (M-3471, F, H, H, EtOCH2
CH2, F), (M-3472, F, H, H, EtOCH2CH2, CF3), (M-3473, F, H, H, EtOCH2CH2, Br), (M-3474, F, H, H, EtOCH2CH2, CH3), (M-3475, F, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-3476, F, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-3477, F, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-3478, F, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-3479, F, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-3480, F, H, H, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-3481, F, H, H, MeOCH2CH2, H), (M-3482, F, H, H, MeOCH2CH2, Cl), (M-3483, F, H, H, MeOCH2CH2, F), (M-3484, F, H, H, MeOCH2CH2, CF3), (M-3485, F, H, H, MeOCH2CH2, Br), (M-3486, F, H, H, MeOCH2CH2, CH3), (M-3487, F, H, H, HOCH2, H), (M-3488, F, H, H, HOCH2, Cl), (M-3489, F, H, H, HOCH2, F), (M-3490, F, H, H, HOCH2, CF3), (M-3491, F, H, H, HOCH2, Br), (M-3492, F, H, H, HOCH2, CH3), (M-3493, F, H, H, HOCH2CH2, H), (M-3494, F, H, H, HOCH2CH2, Cl), (M-3495, F, H, H, HOCH2CH2, F), (M-3496, F, H, H, HOCH2CH2, CF3), (M-3497, F, H, H, HOCH2CH2, Br), (M-3498, F, H, H, HOCH2CH2, CH3), (M-3499, F, H, H, HOCH2CH2CH2, H), (M-3500, F, H, H, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-3501, F, H, H, HOCH2CH2CH2, F), (M-3502, F, H, H, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-3503, F, H, H, HOCH2CH2CH2, Br), (M-3504, F, H, H, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-3505, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-3506, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3507, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-3508, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3509, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3510, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3511, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-3512, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3513, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-3514, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3515, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-3516, F, H, H, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3517, F, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-3518, F, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-3519, F, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-3520, F, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-3521, F, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-3522, F, H, H, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-3523, F, H, H, (Me)2N, H), (M-3524, F, H, H, (Me)2N, Cl), (M-3525, F, H, H, (Me)2N, F), (M-3526, F, H, H, (Me)2N, CF3), (M-3527, F, H, H, (Me)2N, Br), (M-3528, F, H, H, (Me)2N, CH3), (M-3529, F, H, H, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-3530, F, H, H, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-3531, F, H, H, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-3532, F, H, H, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-3533, F, H, H, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-3534, F, H, H, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-3535, F, H, H, cyclohexylmethyl, H), (M-3536, F, H, H, cyclohexylmethyl, Cl), (M-3537, F, H, H, cyclohexylmethyl, F), (M-3538, F, H, H, cyclohexylmethyl, CF3), (M-3539, F, H, H, cyclohexylmethyl, Br), (M-3540, F, H, H, cyclohexylmethyl, CH3), (M-3541, F, H, F, H, H), (M-3542, F, H, F, H, Cl), (M-3543, F, H, F, H, F), (M-3544, F, H, F, H, CF3), (M-3545, F, H, F, H, Br), (M-3546, F, H, F, H, CH3), (M-3547, F, H, F, F, H), (M-3548, F, H, F, F, Cl), (M-3549, F, H, F, F, F), (M-3550, F, H, F, F, CF3), (M-3551, F, H, F, F, Br), (M-3552, F, H, F, F, CH3), (M-3553, F, H, F, Cl, H), (M-3554, F, H, F, Cl, Cl), (M-3555, F, H, F, Cl, F), (M-3556, F, H, F, Cl, CF3), (M-3557, F, H, F, Cl, Br), (M-3558, F, H, F, Cl, CH3), (M-3559, F, H, F, CH3, H), (M-3560, F, H, F, CH3, Cl), (M-3561, F, H, F, CH3, F), (M-3562, F, H, F, CH3, CF3), (M-3563, F, H, F, CH3, Br), (M-3564, F, H, F, CH3, CH3), (M-3565, F, H, F, Et, H), (M-3566, F, H, F, Et, Cl), (M-3567, F, H, F, Et, F), (M-3568, F, H, F, Et, CF3), (M-3569, F, H, F, Et, Br), (M-3570, F, H, F, Et, CH3), (M-3571, F, H, F, n-Pr, H), (M-3572, F, H, F, n-Pr, Cl), (M-3573, F, H, F, n-Pr, F), (M-3574, F, H, F, n-Pr, CF3), (M-3575, F, H, F, n-Pr, Br), (M-3576, F, H, F, n-Pr, CH3), (M-3577, F, H, F, c-Pr, H), (M-3578, F, H, F, c-Pr, Cl), (M-3579, F, H, F, c-Pr, F), (M-3580, F, H, F, c-Pr, CF3), (M-3581, F, H, F, c-Pr, Br), (M-3582, F, H, F, c-Pr, CH3), (M-3583, F, H, F, i-Pr, H), (M-3584, F, H, F, i-Pr, Cl), (M-3585, F, H, F, i-Pr, F), (M-3586, F, H, F, i-Pr, CF3), (M-3587, F, H, F, i-Pr, Br), (M-3588, F, H, F, i-Pr, CH3), (M-3589, F, H, F, n-Bu, H), (M-3590, F, H, F, n-Bu, Cl), (M-3591, F, H, F, n-Bu, F), (M-3592, F, H, F, n-Bu, CF3), (M-3593, F, H, F, n-Bu, Br), (M-3594, F, H, F, n-Bu, CH3), (M-3595, F, H, F, i-Bu, H), (M-3596, F, H, F, i-Bu, Cl), (M-3597, F, H, F, i-Bu, F), (M-3598, F, H, F, i-Bu, CF3), (M-3599, F, H, F, i-Bu, Br), (M-3600, F, H, F, i-Bu, CH3), (M-3601, F, H, F, sec-Bu, H), (M-3602, F, H, F, sec-Bu, Cl), (M-3603, F, H, F, sec-Bu, F), (M-3604, F, H, F, sec-Bu, CF3), (M-3605, F, H, F, sec-Bu, Br), (M-3606, F, H, F, sec-Bu, CH3), (M-3607, F, H, F, n-Pen, H), (M-3608, F, H, F, n-Pen, Cl), (M-3609, F, H, F, n-Pen, F), (M-3610, F, H, F, n-Pen, CF3), (M-3611, F, H, F, n-Pen, Br), (M-3612, F, H, F, n-Pen, CH3), (M-3613, F, H, F, c-Pen, H), (M-3614, F, H, F, c-Pen, Cl), (M-3615, F, H, F, c-Pen, F), (M-3616, F, H, F, c-Pen, CF3), (M-3617, F, H, F, c-Pen, Br), (M-3618, F, H, F, c-Pen, CH3), (M-3619, F, H, F, n-Hex, H), (M-3620, F, H, F, n-Hex, Cl), (M-3621, F, H, F, n-Hex, F), (M-3622, F, H, F, n-Hex, CF3), (M-3623, F, H, F, n-Hex, Br), (M-3624, F, H, F, n-Hex, CH3), (M-3625, F, H, F, c-Hex, H), (M-3626, F, H, F, c-Hex, Cl), (M-3627, F, H, F, c-Hex, F), (M-3628, F, H, F, c-Hex, CF3), (M-3629, F, H, F, c-Hex, Br), (M-3630, F, H, F, c-Hex, CH3), (M-3631, F, H, F, OH, H), (M-3632, F, H, F, OH, Cl), (M-3633, F, H, F, OH, F), (M-3634, F, H, F, OH, CF3), (M-3635, F, H, F, OH, Br), (M-3636, F, H, F, OH, CH3), (M-3637, F, H, F, EtO, H), (M-3638, F, H, F, EtO, Cl), (M-3639, F, H, F, EtO, F), (M-3640, F, H, F, EtO, CF3), (M-3641, F, H, F, EtO, Br), (M-3642, F, H, F, EtO, CH3), (M-3643, F, H, F, n-PrO, H), (M-3644, F, H, F, n-PrO, Cl), (M-3645, F, H, F, n-PrO, F), (M-3646, F, H, F, n-PrO, CF3), (M-3647, F, H, F, n-PrO, Br), (M-3648, F, H, F, n-PrO, CH3), (M-3649, F, H, F, PhO, H), (M-3650, F, H, F, PhO, Cl), (M-3651, F, H, F, PhO, F), (M-3652, F, H, F, PhO, CF3), (M-3653, F, H, F, PhO, Br), (M-3654, F, H, F, PhO, CH3), (M-3655, F, H, F, BnO, H), (M-3656, F, H, F, BnO, Cl), (M-3657, F, H, F, BnO, F), (M-3658, F, H, F, BnO, CF3), (M-3659, F, H, F, BnO, Br), (M-3660, F, H, F, BnO, CH3), (M-3661, F, H, F, PhCH2CH2O, H), (M-3662, F, H, F, PhCH2CH2O, Cl), (M-3663, F, H, F, PhCH2CH2O, F), (M-3664, F, H, F, PhCH2CH2O, CF3), (M-3665, F, H, F, PhCH2CH2O, Br), (M-3666, F, H, F, PhCH2CH2O, CH3), (M-3667, F, H, F, CF3O, H), (M-3668, F, H, F, CF3O, Cl), (M-3669, F, H, F, CF3O, F), (M-3670, F, H, F, CF3O, CF3), (M-3671, F, H, F, CF3O, Br), (M-3672, F, H, F, CF3O, CH3), (M-3673, F, H, F, Ph, H), (M-3674, F, H, F, Ph, Cl), (M-3675, F, H, F, Ph, F), (M-3676, F, H, F, Ph, CF3), (M-3677, F, H, F, Ph, Br), (M-3678, F, H, F, Ph, CH3), (M-3679, F, H, F, 4-F-Ph, H), (M-3680, F, H, F, 4-F-Ph, Cl), (M-3681, F, H, F, 4-F-Ph, F), (M-3682, F, H, F, 4-F-Ph, CF3), (M-3683, F, H, F, 4-F-Ph, Br), (M-3684, F, H, F, 4-F-Ph, CH3), (M-3685, F, H, F, 4-CF3-Ph, H), (M-3686, F, H, F, 4-CF3-Ph, Cl), (M-3687, F, H, F, 4-CF3-Ph, F), (M-3688, F, H, F, 4-CF3-Ph, CF3), (M-3689, F, H, F, 4-CF3-Ph, Br), (M-3690, F, H, F, 4-CF3-Ph, CH3), (M-3691, F, H, F, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-3692, F, H, F, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-3693, F, H, F, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-3694, F, H, F, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-3695, F, H, F, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-3696, F, H, F, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-3697, F, H, F, 4-OH-Ph, H), (M-3698, F, H, F, 4-OH-Ph, C
l), (M-3699, F, H, F, 4-OH-Ph, F), (M-3700, F, H, F, 4-OH-Ph, CF3), (M-3701, F, H, F, 4-OH-Ph, Br), (M-3702, F, H, F, 4-OH-Ph, CH3), (M-3703, F, H, F, 3,4-di-F-Ph, H), (M-3704, F, H, F, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-3705, F, H, F, 3,4-di-F-Ph, F), (M-3706, F, H, F, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-3707, F, H, F, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-3708, F, H, F, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-3709, F, H, F, 4-COOH-Ph, H), (M-3710, F, H, F, 4-COOH-Ph, Cl), (M-3711, F, H, F, 4-COOH-Ph, F), (M-3712, F, H, F, 4-COOH-Ph, CF3), (M-3713, F, H, F, 4-COOH-Ph, Br), (M-3714, F, H, F, 4-COOH-Ph, CH3), (M-3715, F, H, F, Bn, H), (M-3716, F, H, F, Bn, Cl), (M-3717, F, H, F, Bn, F), (M-3718, F, H, F, Bn, CF3), (M-3719, F, H, F, Bn, Br), (M-3720, F, H, F, Bn, CH3), (M-3721, F, H, F, 4-F-Bn, H), (M-3722, F, H, F, 4-F-Bn, Cl), (M-3723, F, H, F, 4-F-Bn, F), (M-3724, F, H, F, 4-F-Bn, CF3), (M-3725, F, H, F, 4-F-Bn, Br), (M-3726, F, H, F, 4-F-Bn, CH3), (M-3727, F, H, F, 2-Py, H), (M-3728, F, H, F, 2-Py, Cl), (M-3729, F, H, F, 2-Py, F), (M-3730, F, H, F, 2-Py, CF3), (M-3731, F, H, F, 2-Py, Br), (M-3732, F, H, F, 2-Py, CH3), (M-3733, F, H, F, 3-Py, H), (M-3734, F, H, F, 3-Py, Cl), (M-3735, F, H, F, 3-Py, F), (M-3736, F, H, F, 3-Py, CF3), (M-3737, F, H, F, 3-Py, Br), (M-3738, F, H, F, 3-Py, CH3), (M-3739, F, H, F, 4-Py, H), (M-3740, F, H, F, 4-Py, Cl), (M-3741, F, H, F, 4-Py, F), (M-3742, F, H, F, 4-Py, CF3), (M-3743, F, H, F, 4-Py, Br), (M-3744, F, H, F, 4-Py, CH3), (M-3745, F, H, F, 2-Th, H), (M-3746, F, H, F, 2-Th, Cl), (M-3747, F, H, F, 2-Th, F), (M-3748, F, H, F, 2-Th, CF3), (M-3749, F, H, F, 2-Th, Br), (M-3750, F, H, F, 2-Th, CH3), (M-3751, F, H, F, 3-Th, H), (M-3752, F, H, F, 3-Th, Cl), (M-3753, F, H, F, 3-Th, F), (M-3754, F, H, F, 3-Th, CF3), (M-3755, F, H, F, 3-Th, Br), (M-3756, F, H, F, 3-Th, CH3), (M-3757, F, H, F, pyrazol-2-yl, H), (M-3758, F, H, F, pyrazol-2-yl, Cl), (M-3759, F, H, F, pyrazol-2-yl, F), (M-3760, F, H, F, pyrazol-2-yl, CF3), (M-3761, F, H, F, pyrazol-2-yl, Br), (M-3762, F, H, F, pyrazol-2-yl, CH3), (M-3763, F, H, F, pyrazol-3-yl, H), (M-3764, F, H, F, pyrazol-3-yl, Cl), (M-3765, F, H, F, pyrazol-3-yl, F), (M-3766, F, H, F, pyrazol-3-yl, CF3), (M-3767, F, H, F, pyrazol-3-yl, Br), (M-3768, F, H, F, pyrazol-3-yl, CH3), (M-3769, F, H, F, pyrimidin-2-yl, H), (M-3770, F, H, F, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-3771, F, H, F, pyrimidin-2-yl, F), (M-3772, F, H, F, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-3773, F, H, F, pyrimidin-2-yl, Br), (M-3774, F, H, F, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-3775, F, H, F, pyrimidin-4-yl, H), (M-3776, F, H, F, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-3777, F, H, F, pyrimidin-4-yl, F), (M-3778, F, H, F, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-3779, F, H, F, pyrimidin-4-yl, Br), (M-3780, F, H, F, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-3781, F, H, F, pyrimidin-5-yl, H), (M-3782, F, H, F, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-3783, F, H, F, pyrimidin-5-yl, F), (M-3784, F, H, F, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-3785, F, H, F, pyrimidin-5-yl, Br), (M-3786, F, H, F, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-3787, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-3788, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-3789, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-3790, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-3791, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-3792, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-3793, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, H), (M-3794, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3795, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-3796, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3797, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3798, F, H, F, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3799, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-3800, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3801, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-3802, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3803, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3804, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3805, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-3806, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3807, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-3808, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3809, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-3810, F, H, F, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3811, F, H, F, MeOCH2, H), (M-3812, F, H, F, MeOCH2, Cl), (M-3813, F, H, F, MeOCH2, F), (M-3814, F, H, F, MeOCH2, CF3), (M-3815, F, H, F, MeOCH2, Br), (M-3816, F, H, F, MeOCH2, CH3), (M-3817, F, H, F, EtOCH2, H), (M-3818, F, H, F, EtOCH2, Cl), (M-3819, F, H, F, EtOCH2, F), (M-3820, F, H, F, EtOCH2, CF3), (M-3821, F, H, F, EtOCH2, Br), (M-3822, F, H, F, EtOCH2, CH3), (M-3823, F, H, F, EtOCH2CH2, H), (M-3824, F, H, F, EtOCH2CH2, Cl), (M-3825, F, H, F, EtOCH2CH2, F), (M-3826, F, H, F, EtOCH2CH2, CF3), (M-3827, F, H, F, EtOCH2CH2, Br), (M-3828, F, H, F, EtOCH2CH2, CH3), (M-3829, F, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-3830, F, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-3831, F, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-3832, F, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-3833, F, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-3834, F, H, F, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-3835, F, H, F, MeOCH2CH2, H), (M-3836, F, H, F, MeOCH2CH2, Cl), (M-3837, F, H, F, MeOCH2CH2, F), (M-3838, F, H, F, MeOCH2CH2, CF3), (M-3839, F, H, F, MeOCH2CH2, Br), (M-3840, F, H, F, MeOCH2CH2, CH3), (M-3841, F, H, F, HOCH2, H), (M-3842, F, H, F, HOCH2, Cl), (M-3843, F, H, F, HOCH2, F), (M-3844, F, H, F, HOCH2, CF3), (M-3845, F, H, F, HOCH2, Br), (M-3846, F, H, F, HOCH2, CH3), (M-3847, F, H, F, HOCH2CH2, H), (M-3848, F, H, F, HOCH2CH2, Cl), (M-3849, F, H, F, HOCH2CH2, F), (M-3850, F, H, F, HOCH2CH2, CF3), (M-3851, F, H, F, HOCH2CH2, Br), (M-3852, F, H, F, HOCH2CH2, CH3), (M-3853, F, H, F, HOCH2CH2CH2, H), (M-3854, F, H, F, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-3855, F, H, F, HOCH2CH2CH2, F), (M-3856, F, H, F, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-3857, F, H, F, HOCH2CH2CH2, Br), (M-3858, F, H, F, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-3859, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-3860, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3861, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-3862, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3863, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-3864, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3865, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-3866, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-3867, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-3868, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-3869, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-3870, F, H, F, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-3871, F, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-3872, F, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-3873, F, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-3874, F, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-3875, F, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-3876, F, H, F, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-3877, F, H, F, (Me)2N, H), (M-3878, F, H, F, (Me)2N, Cl), (M-3879, F, H, F, (Me)2N, F), (M-3880, F, H, F, (Me)2N, CF3), (M-388
1, F, H, F, (Me)2N, Br), (M-3882, F, H, F, (Me)2N, CH3), (M-3883, F, H, F, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-3884, F, H, F, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-3885, F, H, F, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-3886, F, H, F, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-3887, F, H, F, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-3888, F, H, F, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-3889, F, H, F, cyclohexylmethyl, H), (M-3890, F, H, F, cyclohexylmethyl, Cl), (M-3891, F, H, F, cyclohexylmethyl, F), (M-3892, F, H, F, cyclohexylmethyl, CF3), (M-3893, F, H, F, cyclohexylmethyl, Br), (M-3894, F, H, F, cyclohexylmethyl, CH3), (M-3895, F, H, Cl, H, H), (M-3896, F, H, Cl, H, Cl), (M-3897, F, H, Cl, H, F), (M-3898, F, H, Cl, H, CF3), (M-3899, F, H, Cl, H, Br), (M-3900, F, H, Cl, H, CH3), (M-3901, F, H, Cl, F, H), (M-3902, F, H, Cl, F, Cl), (M-3903, F, H, Cl, F, F), (M-3904, F, H, Cl, F, CF3), (M-3905, F, H, Cl, F, Br), (M-3906, F, H, Cl, F, CH3), (M-3907, F, H, Cl, Cl, H), (M-3908, F, H, Cl, Cl, Cl), (M-3909, F, H, Cl, Cl, F), (M-3910, F, H, Cl, Cl, CF3), (M-3911, F, H, Cl, Cl, Br), (M-3912, F, H, Cl, Cl, CH3), (M-3913, F, H, Cl, CH3, H), (M-3914, F, H, Cl, CH3, Cl), (M-3915, F, H, Cl, CH3, F), (M-3916, F, H, Cl, CH3, CF3), (M-3917, F, H, Cl, CH3, Br), (M-3918, F, H, Cl, CH3, CH3), (M-3919, F, H, Cl, Et, H), (M-3920, F, H, Cl, Et, Cl), (M-3921, F, H, Cl, Et, F), (M-3922, F, H, Cl, Et, CF3), (M-3923, F, H, Cl, Et, Br), (M-3924, F, H, Cl, Et, CH3), (M-3925, F, H, Cl, n-Pr, H), (M-3926, F, H, Cl, n-Pr, Cl), (M-3927, F, H, Cl, n-Pr, F), (M-3928, F, H, Cl, n-Pr, CF3), (M-3929, F, H, Cl, n-Pr, Br), (M-3930, F, H, Cl, n-Pr, CH3), (M-3931, F, H, Cl, c-Pr, H), (M-3932, F, H, Cl, c-Pr, Cl), (M-3933, F, H, Cl, c-Pr, F), (M-3934, F, H, Cl, c-Pr, CF3), (M-3935, F, H, Cl, c-Pr, Br), (M-3936, F, H, Cl, c-Pr, CH3), (M-3937, F, H, Cl, i-Pr, H), (M-3938, F, H, Cl, i-Pr, Cl), (M-3939, F, H, Cl, i-Pr, F), (M-3940, F, H, Cl, i-Pr, CF3), (M-3941, F, H, Cl, i-Pr, Br), (M-3942, F, H, Cl, i-Pr, CH3), (M-3943, F, H, Cl, n-Bu, H), (M-3944, F, H, Cl, n-Bu, Cl), (M-3945, F, H, Cl, n-Bu, F), (M-3946, F, H, Cl, n-Bu, CF3), (M-3947, F, H, Cl, n-Bu, Br), (M-3948, F, H, Cl, n-Bu, CH3), (M-3949, F, H, Cl, i-Bu, H), (M-3950, F, H, Cl, i-Bu, Cl), (M-3951, F, H, Cl, i-Bu, F), (M-3952, F, H, Cl, i-Bu, CF3), (M-3953, F, H, Cl, i-Bu, Br), (M-3954, F, H, Cl, i-Bu, CH3), (M-3955, F, H, Cl, sec-Bu, H), (M-3956, F, H, Cl, sec-Bu, Cl), (M-3957, F, H, Cl, sec-Bu, F), (M-3958, F, H, Cl, sec-Bu, CF3), (M-3959, F, H, Cl, sec-Bu, Br), (M-3960, F, H, Cl, sec-Bu, CH3), (M-3961, F, H, Cl, n-Pen, H), (M-3962, F, H, Cl, n-Pen, Cl), (M-3963, F, H, Cl, n-Pen, F), (M-3964, F, H, Cl, n-Pen, CF3), (M-3965, F, H, Cl, n-Pen, Br), (M-3966, F, H, Cl, n-Pen, CH3), (M-3967, F, H, Cl, c-Pen, H), (M-3968, F, H, Cl, c-Pen, Cl), (M-3969, F, H, Cl, c-Pen, F), (M-3970, F, H, Cl, c-Pen, CF3), (M-3971, F, H, Cl, c-Pen, Br), (M-3972, F, H, Cl, c-Pen, CH3), (M-3973, F, H, Cl, n-Hex, H), (M-3974, F, H, Cl, n-Hex, Cl), (M-3975, F, H, Cl, n-Hex, F), (M-3976, F, H, Cl, n-Hex, CF3), (M-3977, F, H, Cl, n-Hex, Br), (M-3978, F, H, Cl, n-Hex, CH3), (M-3979, F, H, Cl, c-Hex, H), (M-3980, F, H, Cl, c-Hex, Cl), (M-3981, F, H, Cl, c-Hex, F), (M-3982, F, H, Cl, c-Hex, CF3), (M-3983, F, H, Cl, c-Hex, Br), (M-3984, F, H, Cl, c-Hex, CH3), (M-3985, F, H, Cl, OH, H), (M-3986, F, H, Cl, OH, Cl), (M-3987, F, H, Cl, OH, F), (M-3988, F, H, Cl, OH, CF3), (M-3989, F, H, Cl, OH, Br), (M-3990, F, H, Cl, OH, CH3), (M-3991, F, H, Cl, EtO, H), (M-3992, F, H, Cl, EtO, Cl), (M-3993, F, H, Cl, EtO, F), (M-3994, F, H, Cl, EtO, CF3), (M-3995, F, H, Cl, EtO, Br), (M-3996, F, H, Cl, EtO, CH3), (M-3997, F, H, Cl, n-PrO, H), (M-3998, F, H, Cl, n-PrO, Cl), (M-3999, F, H, Cl, n-PrO, F), (M-4000, F, H, Cl, n-PrO, CF3), (M-4001, F, H, Cl, n-PrO, Br), (M-4002, F, H, Cl, n-PrO, CH3), (M-4003, F, H, Cl, PhO, H), (M-4004, F, H, Cl, PhO, Cl), (M-4005, F, H, Cl, PhO, F), (M-4006, F, H, Cl, PhO, CF3), (M-4007, F, H, Cl, PhO, Br), (M-4008, F, H, Cl, PhO, CH3), (M-4009, F, H, Cl, BnO, H), (M-4010, F, H, Cl, BnO, Cl), (M-4011, F, H, Cl, BnO, F), (M-4012, F, H, Cl, BnO, CF3), (M-4013, F, H, Cl, BnO, Br), (M-4014, F, H, Cl, BnO, CH3), (M-4015, F, H, Cl, PhCH2CH2O, H), (M-4016, F, H, Cl, PhCH2CH2O, Cl), (M-4017, F, H, Cl, PhCH2CH2O, F), (M-4018, F, H, Cl, PhCH2CH2O, CF3), (M-4019, F, H, Cl, PhCH2CH2O, Br), (M-4020, F, H, Cl, PhCH2CH2O, CH3), (M-4021, F, H, Cl, CF3O, H), (M-4022, F, H, Cl, CF3O, Cl), (M-4023, F, H, Cl, CF3O, F), (M-4024, F, H, Cl, CF3O, CF3), (M-4025, F, H, Cl, CF3O, Br), (M-4026, F, H, Cl, CF3O, CH3), (M-4027, F, H, Cl, Ph, H), (M-4028, F, H, Cl, Ph, Cl), (M-4029, F, H, Cl, Ph, F), (M-4030, F, H, Cl, Ph, CF3), (M-4031, F, H, Cl, Ph, Br), (M-4032, F, H, Cl, Ph, CH3), (M-4033, F, H, Cl, 4-F-Ph, H), (M-4034, F, H, Cl, 4-F-Ph, Cl), (M-4035, F, H, Cl, 4-F-Ph, F), (M-4036, F, H, Cl, 4-F-Ph, CF3), (M-4037, F, H, Cl, 4-F-Ph, Br), (M-4038, F, H, Cl, 4-F-Ph, CH3), (M-4039, F, H, Cl, 4-CF3-Ph, H), (M-4040, F, H, Cl, 4-CF3-Ph, Cl), (M-4041, F, H, Cl, 4-CF3-Ph, F), (M-4042, F, H, Cl, 4-CF3-Ph, CF3), (M-4043, F, H, Cl, 4-CF3-Ph, Br), (M-4044, F, H, Cl, 4-CF3-Ph, CH3), (M-4045, F, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-4046, F, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-4047, F, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, F), (M-4048, F, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CF3), (M-4049, F, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, Br), (M-4050, F, H, Cl, 4-(Me)2N-Ph, CH3), (M-4051, F, H, Cl, 4-OH-Ph, H), (M-4052, F, H, Cl, 4-OH-Ph, Cl), (M-4053, F, H, Cl, 4-OH-Ph, F), (M-4054, F, H, Cl, 4-OH-Ph, CF3), (M-4055, F, H, Cl, 4-OH-Ph, Br), (M-4056, F, H, Cl, 4-OH-Ph, CH3), (M-4057, F, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, H), (M-4058, F, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, Cl), (M-4059, F, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, F), (M-4060, F, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, CF3), (M-4061, F, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, Br), (M-4062, F, H, Cl, 3,4-di-F-Ph, CH3), (M-4063, F, H, Cl, 4-COOH-Ph, H), (M-4064, F, H, Cl, 4-COOH-Ph, Cl), (M-4065, F, H, Cl, 4-COOH-Ph, F), (M-4066, F, H, Cl, 4-COOH-Ph, CF3), (M-4067, F, H, Cl, 4-COOH-Ph, Br), (M-4068, F, H, Cl, 4-COOH-Ph, CH3), (M-4069, F, H, Cl, Bn, H), (M-4070, F, H, Cl, Bn, Cl), (M-4071, F, H, Cl, Bn, F), (M-4072, F, H, Cl, Bn, CF3), (M-4073, F, H, Cl, Bn, Br), (M-4074, F, H, Cl, Bn, CH3), (M-4075, F, H, Cl, 4-F-Bn, H), (M-4076, F, H, Cl, 4-F-Bn, Cl), (M-4077, F, H, Cl, 4-F-Bn, F), (M-4078, F, H, Cl, 4-F-Bn, CF3), (M-4079, F, H, Cl, 4-F-Bn, Br), (M-4080, F, H, Cl, 4-F-Bn, CH3), (M-4081, F, H, Cl, 2-Py, H), (M-4082, F, H, Cl, 2-Py, Cl), (M-4083, F, H, Cl, 2-Py, F), (M-4084, F, H, Cl, 2-Py, CF3), (M-4085, F, H, Cl, 2-Py, Br), (M-4086, F, H, Cl, 2-Py, CH3), (M-4087, F, H, Cl, 3-Py, H), (M-4088, F, H, Cl, 3-Py, Cl), (M-4089, F, H, Cl, 3-Py, F), (M-4090, F, H, Cl, 3-Py, CF3), (M-4091, F, H, Cl, 3-Py, Br), (M-4092, F, H, Cl, 3-Py, CH3), (M-4093, F, H, Cl, 4-Py, H), (M-4094, F, H, Cl, 4-Py, Cl), (M-4095, F, H, Cl, 4-Py, F), (M-4096, F, H, Cl, 4-Py, CF3), (M-4097, F, H, Cl, 4-Py, Br), (M-4098, F, H, Cl, 4-Py, CH3), (M-4099, F, H, Cl, 2-Th, H), (M-4100, F, H, Cl, 2-Th, Cl), (M-4101, F, H, Cl, 2-Th, F), (M-4102, F, H, Cl, 2-Th, CF3), (M-4103, F, H, Cl, 2-Th, Br), (M-4104, F, H, Cl, 2-Th, CH3), (M-4105, F, H, Cl, 3-Th, H), (M-4106, F, H, Cl, 3-Th, Cl), (M-4107, F, H, Cl, 3-Th, F), (M-4108, F, H, Cl, 3-Th, CF3), (M-4109, F, H, Cl, 3-Th, Br), (M-4110, F, H, Cl, 3-Th, CH3), (M-4111, F, H, Cl, pyrazol-2-yl, H), (M-4112, F, H, Cl, pyrazol-2-yl, Cl), (M-4113, F, H, Cl, pyrazol-2-yl, F), (M-4114, F, H, Cl, pyrazol-2-yl, CF3), (M-4115, F, H, Cl, pyrazol-2-yl, Br), (M-4116, F, H, Cl, pyrazol-2-yl, CH3), (M-4117, F, H, Cl, pyrazol-3-yl, H), (M-4118, F, H, Cl, pyrazol-3-yl, Cl), (M-4119, F, H, Cl, pyrazol-3-yl, F), (M-4120, F, H, Cl, pyrazol-3-yl, CF3), (M-4121, F, H, Cl, pyrazol-3-yl, Br), (M-4122, F, H, Cl, pyrazol-3-yl, CH3), (M-4123, F, H, Cl, pyrimidin-2-yl, H), (M-4124, F, H, Cl, pyrimidin-2-yl, Cl), (M-4125, F, H, Cl, pyrimidin-2-yl, F), (M-4126, F, H, Cl, pyrimidin-2-yl, CF3), (M-4127, F, H, Cl, pyrimidin-2-yl, Br), (M-4128, F, H, Cl, pyrimidin-2-yl, CH3), (M-4129, F, H, Cl, pyrimidin-4-yl, H), (M-4130, F, H, Cl, pyrimidin-4-yl, Cl), (M-4131, F, H, Cl, pyrimidin-4-yl, F), (M-4132, F, H, Cl, pyrimidin-4-yl, CF3), (M-4133, F, H, Cl, pyrimidin-4-yl, Br), (M-4134, F, H, Cl, pyrimidin-4-yl, CH3), (M-4135, F, H, Cl, pyrimidin-5-yl, H), (M-4136, F, H, Cl, pyrimidin-5-yl, Cl), (M-4137, F, H, Cl, pyrimidin-5-yl, F), (M-4138, F, H, Cl, pyrimidin-5-yl, CF3), (M-4139, F, H, Cl, pyrimidin-5-yl, Br), (M-4140, F, H, Cl, pyrimidin-5-yl, CH3), (M-4141, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, H), (M-4142, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Cl), (M-4143, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, F), (M-4144, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CF3), (M-4145, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, Br), (M-4146, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2, CH3), (M-4147, F, H, Cl, HOOCCH2CH2
CH2CH2, H), (M-4148, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-4149, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, F), (M-4150, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-4151, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, Br), (M-4152, F, H, Cl, HOOCCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-4153, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, H), (M-4154, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-4155, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, F), (M-4156, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-4157, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-4158, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-4159, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-4160, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-4161, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-4162, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-4163, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-4164, F, H, Cl, (Me)2NCOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-4165, F, H, Cl, MeOCH2, H), (M-4166, F, H, Cl, MeOCH2, Cl), (M-4167, F, H, Cl, MeOCH2, F), (M-4168, F, H, Cl, MeOCH2, CF3), (M-4169, F, H, Cl, MeOCH2, Br), (M-4170, F, H, Cl, MeOCH2, CH3), (M-4171, F, H, Cl, EtOCH2, H), (M-4172, F, H, Cl, EtOCH2, Cl), (M-4173, F, H, Cl, EtOCH2, F), (M-4174, F, H, Cl, EtOCH2, CF3), (M-4175, F, H, Cl, EtOCH2, Br), (M-4176, F, H, Cl, EtOCH2, CH3), (M-4177, F, H, Cl, EtOCH2CH2, H), (M-4178, F, H, Cl, EtOCH2CH2, Cl), (M-4179, F, H, Cl, EtOCH2CH2, F), (M-4180, F, H, Cl, EtOCH2CH2, CF3), (M-4181, F, H, Cl, EtOCH2CH2, Br), (M-4182, F, H, Cl, EtOCH2CH2, CH3), (M-4183, F, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-4184, F, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-4185, F, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-4186, F, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-4187, F, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-4188, F, H, Cl, MeOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-4189, F, H, Cl, MeOCH2CH2, H), (M-4190, F, H, Cl, MeOCH2CH2, Cl), (M-4191, F, H, Cl, MeOCH2CH2, F), (M-4192, F, H, Cl, MeOCH2CH2, CF3), (M-4193, F, H, Cl, MeOCH2CH2, Br), (M-4194, F, H, Cl, MeOCH2CH2, CH3), (M-4195, F, H, Cl, HOCH2, H), (M-4196, F, H, Cl, HOCH2, Cl), (M-4197, F, H, Cl, HOCH2, F), (M-4198, F, H, Cl, HOCH2, CF3), (M-4199, F, H, Cl, HOCH2, Br), (M-4200, F, H, Cl, HOCH2, CH3), (M-4201, F, H, Cl, HOCH2CH2, H), (M-4202, F, H, Cl, HOCH2CH2, Cl), (M-4203, F, H, Cl, HOCH2CH2, F), (M-4204, F, H, Cl, HOCH2CH2, CF3), (M-4205, F, H, Cl, HOCH2CH2, Br), (M-4206, F, H, Cl, HOCH2CH2, CH3), (M-4207, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2, H), (M-4208, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2, Cl), (M-4209, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2, F), (M-4210, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2, CF3), (M-4211, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2, Br), (M-4212, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2, CH3), (M-4213, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, H), (M-4214, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Cl), (M-4215, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, F), (M-4216, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CF3), (M-4217, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, Br), (M-4218, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2, CH3), (M-4219, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, H), (M-4220, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Cl), (M-4221, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, F), (M-4222, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CF3), (M-4223, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, Br), (M-4224, F, H, Cl, HOCH2CH2CH2CH2CH2, CH3), (M-4225, F, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, H), (M-4226, F, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Cl), (M-4227, F, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, F), (M-4228, F, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CF3), (M-4229, F, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, Br), (M-4230, F, H, Cl, HOCH2CH2OCH2CH2, CH3), (M-4231, F, H, Cl, (Me)2N, H), (M-4232, F, H, Cl, (Me)2N, Cl), (M-4233, F, H, Cl, (Me)2N, F), (M-4234, F, H, Cl, (Me)2N, CF3), (M-4235, F, H, Cl, (Me)2N, Br), (M-4236, F, H, Cl, (Me)2N, CH3), (M-4237, F, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, H), (M-4238, F, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Cl), (M-4239, F, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, F), (M-4240, F, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CF3), (M-4241, F, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, Br), (M-4242, F, H, Cl, piperidin-4-yl-methyl, CH3), (M-4243, F, H, Cl, cyclohexylmethyl, H), (M-4244, F, H, Cl, cyclohexylmethyl, Cl), (M-4245, F, H, Cl, cyclohexylmethyl, F), (M-4246, F, H, Cl, cyclohexylmethyl, CF3), (M-4247, F, H, Cl, cyclohexylmethyl, Br), (M-4248, F, H, Cl, cyclohexylmethyl, CH3), (M-4249, F, F, H, H, H), (M-4250, F, F, H, H, Cl), (M-4251, F, F, H, H, F), (M-4252, F, F, H, H, CF3), (M-4253, F, F, H, H, Br), (M-4254, F, F, H, H, CH3), (M-4255, F, F, H, F, H), (M-4256, F, F, H, F, Cl), (M-4257, F, F, H, F, F), (M-4258, F, F, H, F, CF3), (M-4259, F, F, H, F, Br), (M-4260, F, F, H, F, CH3), (M-4261, F, F, H, Cl, H), (M-4262, F, F, H, Cl, Cl), (M-4263, F, F, H, Cl, F), (M-4264, F, F, H, Cl, CF3), (M-4265, F, F, H, Cl, Br), (M-4266, F, F, H, Cl, CH3), (M-4267, F, F, H, CH3, H), (M-4268, F, F, H, CH3, Cl), (M-4269, F, F, H, CH3, F), (M-4270, F, F, H, CH3, CF3), (M-4271, F, F, H, CH3, Br), (M-4272, F, F, H, CH3, CH3), (M-4273, F, F, H, Et, H), (M-4274, F, F, H, Et, Cl), (M-4275, F, F, H, Et, F), (M-4276, F, F, H, Et, CF3), (M-4277, F, F, H, Et, Br), (M-4278, F, F, H, Et, CH3), (M-4279, F, F, H, n-Pr, H), (M-4280, F, F, H, n-Pr, Cl), (M-4281, F, F, H, n-Pr, F), (M-4282, F, F, H, n-Pr, CF3), (M-4283, F, F, H, n-Pr, Br), (M-4284, F, F, H, n-Pr, CH3), (M-4285, F, F, H, c-Pr, H), (M-4286, F, F, H, c-Pr, Cl), (M-4287, F, F, H, c-Pr, F), (M-4288, F, F, H, c-Pr, CF3), (M-4289, F, F, H, c-Pr, Br), (M-4290, F, F, H, c-Pr, CH3), (M-4291, F, F, H, i-Pr, H), (M-4292, F, F, H, i-Pr, Cl), (M-4293, F, F, H, i-Pr, F), (M-4294, F, F, H, i-Pr, CF3), (M-4295, F, F, H, i-Pr, Br), (M-4296, F, F, H, i-Pr, CH3), (M-4297, F, F, H, n-Bu, H), (M-4298, F, F, H, n-Bu, Cl), (M-4299, F, F, H, n-Bu, F), (M-4300, F, F, H, n-Bu, CF3), (M-4301, F, F, H, n-Bu, Br), (M-4302, F, F, H, n-Bu, CH3), (M-4303, F, F, H, i-Bu, H), (M-4304, F, F, H, i-Bu, Cl), (M-4305, F, F, H, i-Bu, F), (M-4306, F, F, H, i-Bu, CF3), (M-4307, F, F, H, i-Bu, Br), (M-4308, F, F, H, i-Bu, CH3), (M-4309, F, F, H, sec-Bu, H), (M-4310, F, F, H, sec-Bu, Cl), (M-4311, F, F, H, sec-Bu, F), (M-4312, F, F, H, sec-Bu, CF3), (M-4313, F, F, H, sec-Bu, Br), (M-4314, F, F, H, sec-Bu, CH3), (M-4315, F, F, H, n-Pen, H), (M-4316, F, F, H, n-Pen, Cl), (M-4317, F, F, H, n-Pen, F), (M-4318, F, F, H, n-Pen, CF3), (M-4319, F, F, H, n-Pen, Br), (M-4320, F, F, H, n-Pen, CH3), (M-4321, F, F, H, c-Pen, H), (M-4322, F, F, H, c-Pen, Cl), (M-4323, F, F, H, c-Pen, F), (M-4324, F, F, H, c-Pen, CF3), (M-4325, F, F, H, c-Pen, Br), (M-4326, F, F, H, c-Pen, CH3), (M-4327, F, F, H, n-Hex, H), (M-4328, F, F, H, n-Hex, Cl), (M-4329, F, F, H, n-Hex, F), (M-4330, F, F, H, n-Hex, CF3), (M-4331, F, F, H, n-Hex, Br), (M-4332, F, F, H, n-Hex, CH3), (M-4333, F, F, H, c-Hex, H), (M-4334, F, F, H, c-Hex, Cl), (M-4335, F, F, H, c-Hex, F), (M-4336, F, F, H, c-Hex, CF3), (M-4337, F, F, H, c-Hex, Br), (M-4338, F, F, H, c-Hex, CH3), (M-433
9, F, F, H, OH, H), (M-4340, F, F, H, OH, Cl), (M-4341, F, F, H, OH, F), (M-4342, F, F, H, OH, CF3), (M-4343, F, F, H, OH, Br), (M-4344, F, F, H, OH, CH3), (M-4345, F, F, H, EtO, H), (M-4346, F, F, H, EtO, Cl), (M-4347, F, F, H, EtO, F), (M-4348, F, F, H, EtO, CF3), (M-4349, F, F, H, EtO, Br), (M-4350, F, F, H, EtO, CH3), (M-4351, F, F, H, n-PrO, H), (M-4352, F, F, H, n-PrO, Cl), (M-4353, F, F, H, n-PrO, F), (M-4354, F, F, H, n-PrO, CF3), (M-4355, F, F, H, n-PrO, Br), (M-4356, F, F, H, n-PrO, CH3), (M-4357, F, F, H, PhO, H), (M-4358, F, F, H, PhO, Cl), (M-4359, F, F, H, PhO, F), (M-4360, F, F, H, PhO, CF3), (M-4361, F, F, H, PhO, Br), (M-4362, F, F, H, PhO, CH3), (M-4363, F, F, H, BnO, H), (M-4364, F, F, H, BnO, Cl), (M-4365, F, F, H, BnO, F), (M-4366, F, F, H, BnO, CF3), (M-4367, F, F, H, BnO, Br), (M-4368, F, F, H, BnO, CH3), (M-4369, F, F, H, PhCH2CH2O, H), (M-4370, F, F, H, PhCH2CH2O, Cl), (M-4371, F, F, H, PhCH2CH2O, F), (M-4372, F, F, H, PhCH2CH2O, CF3), (M-4373, F, F, H, PhCH2CH2O, Br), (M-4374, F, F, H, PhCH2CH2O, CH3), (M-4375, F, F, H, CF3O, H), (M-4376, F, F, H, CF3O, Cl), (M-4377, F, F, H, CF3O, F), (M-4378, F, F, H, CF3O, CF3), (M-4379, F, F, H, CF3O, Br), (M-4380, F, F, H, CF3O, CH3), (M-4381, F, F, H, Ph, H), (M-4382, F, F, H, Ph, Cl), (M-4383, F, F, H, Ph, F), (M-4384, F, F, H, Ph, CF3), (M-4385, F, F, H, Ph, Br), (M-4386, F, F, H, Ph, CH3), (M-4387, F, F, H, 4-F-Ph, H), (M-4388, F, F, H, 4-F-Ph, Cl), (M-4389, F, F, H, 4-F-Ph, F), (M-4390, F, F, H, 4-F-Ph, CF3), (M-4391, F, F, H, 4-F-Ph, Br), (M-4392, F, F, H, 4-F-Ph, CH3), (M-4393, F, F, H, 4-CF3-Ph, H), (M-4394, F, F, H, 4-CF3-Ph, Cl), (M-4395, F, F, H, 4-CF3-Ph, F), (M-4396, F, F, H, 4-CF3-Ph, CF3), (M-4397, F, F, H, 4-CF3-Ph, Br), (M-4398, F, F, H, 4-CF3-Ph, CH3), (M-4399, F, F, H, 4-(Me)2N-Ph, H), (M-4400, F, F, H, 4-(Me)2N-Ph, Cl), (M-4401, F, F, H, 4-(Me)