(57)【要約】【課題】従来技術の課題を克服する新規ＰＮＡシントンの合成方法の提供。【解決手段】(a)〜(e)の段階からなるカーバメート保護された核酸塩基側鎖部分の合成方法：(a) 環外アミノ基と複素環Ｎ−原子とを有する部分的に保護された核酸塩基化合物を合成し(b) この部分的に保護された核酸塩基化合物の環外アミノ基を電子親和性を有するカルボニル均等物と反応させてN-置換中間化合物を合成し(c) この中間化合物をアルコールと反応させてカーバメート保護アミノ基を有する完全に保護された核酸塩基化合物を合成し(d) この完全保護された核酸塩基化合物を金属アルコキシドまたは金属水酸化物と反応させてカーバメート保護された核酸塩基側鎖部分の金属塩を合成しこの金属塩は主鎖カルボン酸基を有し(e) この主鎖カルボン酸基または複素環N-原子のプロトン付加に適した条件で酸を用いて、カーバメート保護された核酸塩基側鎖部分を得る。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
本願明細書等に記載されるような、核酸の保護解除方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
【数１−２】
2008069181.tif 000002
【背景技術】
【０００２】
【数１−３】
2008069181.tif 000003
【０００３】
【数２】
2008069181.tif 000004
【０００４】
【数３】
2008069181.tif 000005
【０００５】
【数４】
2008069181.tif 000006
【０００６】
【数５】
2008069181.tif 000007
【０００７】
【数６】
2008069181.tif 000008
【０００８】
【数７】
2008069181.tif 000009
【０００９】
【数８】
2008069181.tif 000010
【００１０】
【数９】
2008069181.tif 000011
【００１１】
【数１０】
2008069181.tif 000012
【００１２】
【数１１】
2008069181.tif 000013
【００１３】
【数１２】
2008069181.tif 000014
【００１４】
【数１３−１】
2008069181.tif 000015
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００１５】
【数１１４】
2008069181.tif 000016
【００１６】
【数１１５】
2008069181.tif 000017
【００１７】
【数１１６】
2008069181.tif 000018
【００１８】
【数１１７】
2008069181.tif 000019
【００１９】
【数１１８】
2008069181.tif 000020
【００２０】
【数１１９】
2008069181.tif 000021
【００２１】
【数１２０】
2008069181.tif 000022
【００２２】
【数１２１】
2008069181.tif 000023
【００２３】
【数１２２】
2008069181.tif 000024
【００２４】
【数１２３】
2008069181.tif 000025
【００２５】
【数１２４】
2008069181.tif 000026
【００２６】
【数１２５】
2008069181.tif 000027
【００２７】
【数１２６】
2008069181.tif 000028
【００２８】
【数１２７】
2008069181.tif 000029
【００２９】
【数１２８】
2008069181.tif 000030
【００３０】
【数１２９】
2008069181.tif 000031
【００３１】
【数１３０】
2008069181.tif 000032
【００３２】
【数１３１】
2008069181.tif 000033
【００３３】
【数１３２】
2008069181.tif 000034
【００３４】
【数１３３】
2008069181.tif 000035
【００３５】
【数１３４】
2008069181.tif 000036
【００３６】
【数１３５】
2008069181.tif 000037
【００３７】
【数１３６】
2008069181.tif 000038
【００３８】
【数１３７】
2008069181.tif 000039
【００３９】
【数１３８】
2008069181.tif 000040
【００４０】
【数１３９】
2008069181.tif 000041
【００４１】
【数１４０】
2008069181.tif 000042
【００４２】
【数１４１】
2008069181.tif 000043
【００４３】
【数１４２】
2008069181.tif 000044
【００４４】
【数１４３】
2008069181.tif 000045
【００４５】
【数１４４】
2008069181.tif 000046
【００４６】
【数１４５】
2008069181.tif 000047
【００４７】
【数１４６】
2008069181.tif 000048
【００４８】
【数１４７】
2008069181.tif 000049
【００４９】
【数１４８】
2008069181.tif 000050
【００５０】
【数１３−２】
2008069181.tif 000051
【００５１】
【数１４】
2008069181.tif 000052
【００５２】
【数１５】
2008069181.tif 000053
【００５３】
【数１６】
2008069181.tif 000054
【００５４】
【数１７】
2008069181.tif 000055
【００５５】
【数１８】
2008069181.tif 000056
【００５６】
【数１９】
2008069181.tif 000057
【００５７】
【数２０】
2008069181.tif 000058
【００５８】
【数２１】
2008069181.tif 000059
【００５９】
【数２２】
2008069181.tif 000060
【００６０】
【数２３】
2008069181.tif 000061
【００６１】
【数２４】
2008069181.tif 000062
【００６２】
【数２５】
2008069181.tif 000063
【００６３】
【数２６】
2008069181.tif 000064
【００６４】
【数２７】
2008069181.tif 000065
【００６５】
【数２８】
2008069181.tif 000066
【００６６】
【数２９】
2008069181.tif 000067
【００６７】
【数３０】
2008069181.tif 000068
【００６８】
【数３１】
2008069181.tif 000069
【００６９】
【数３２】
2008069181.tif 000070
【００７０】
【数３３−１】
2008069181.tif 000071
【発明を実施するための最良の形態】
【００７１】
【数３３−３】
2008069181.tif 000072
【００７２】
【数３４】
2008069181.tif 000073
【００７３】
【数３５】
2008069181.tif 000074
【００７４】
【数３６】
2008069181.tif 000075
【００７５】
【数３７】
2008069181.tif 000076
【００７６】
【数３８】
2008069181.tif 000077
【００７７】
【数３９】
2008069181.tif 000078
【００７８】
【数４０】
2008069181.tif 000079
【００７９】
【数４１】
2008069181.tif 000080
【００８０】
【数４２】
2008069181.tif 000081
【００８１】
【数４３】
2008069181.tif 000082
【００８２】
【数４４】
2008069181.tif 000083
【００８３】
【数４５】
2008069181.tif 000084
【００８４】
【数４６】
2008069181.tif 000085
【００８５】
【数４７】
2008069181.tif 000086
【００８６】
【数４８】
2008069181.tif 000087
【００８７】
【数４９】
2008069181.tif 000088
【００８８】
【数５０】
2008069181.tif 000089
【００８９】
【数５１】
2008069181.tif 000090
【００９０】
【数５２】
2008069181.tif 000091
【００９１】
【数５３】
2008069181.tif 000092
【００９２】
【数５４】
2008069181.tif 000093
【００９３】
【数５５】
2008069181.tif 000094
【００９４】
【数５６】
2008069181.tif 000095
【００９５】
【数５７】
2008069181.tif 000096
【００９６】
【数５８】
2008069181.tif 000097
【００９７】
【数５９】
2008069181.tif 000098
【００９８】
【数６０】
2008069181.tif 000099
【００９９】
【数６１】
2008069181.tif 000100
【０１００】
【数６２】
2008069181.tif 000101
【０１０１】
【数６３】
2008069181.tif 000102
【０１０２】
【数６４】
2008069181.tif 000103
【０１０３】
【数６５】
2008069181.tif 000104
【０１０４】
【数６６】
2008069181.tif 000105
【０１０５】
【数６７】
2008069181.tif 000106
【０１０６】
【数６８】
2008069181.tif 000107
【０１０７】
【数６９】
2008069181.tif 000108
【０１０８】
【数７０】
2008069181.tif 000109
【０１０９】
【数７１】
2008069181.tif 000110
【０１１０】
【数７２】
2008069181.tif 000111
【０１１１】
【数７３】
2008069181.tif 000112
【０１１２】
【数７４】
2008069181.tif 000113
【０１１３】
【数７５】
2008069181.tif 000114
【０１１４】
【数７６】
2008069181.tif 000115
【０１１５】
【数７７】
2008069181.tif 000116
【０１１６】
【数７８】
2008069181.tif 000117
【０１１７】
【数７９】
2008069181.tif 000118
【０１１８】
【数８０】
2008069181.tif 000119
【０１１９】
【数８１】
2008069181.tif 000120
【０１２０】
【数８２】
2008069181.tif 000121
【０１２１】
【数８３】
2008069181.tif 000122
【０１２２】
【数８４】
2008069181.tif 000123
【０１２３】
【数８５】
2008069181.tif 000124
【０１２４】
【数８６】
2008069181.tif 000125
【０１２５】
【数８７】
2008069181.tif 000126
【０１２６】
【数８８】
2008069181.tif 000127
【０１２７】
【数８９】
2008069181.tif 000128
【０１２８】
【数９０】
2008069181.tif 000129
【０１２９】
【数９１】
2008069181.tif 000130
【０１３０】
【数９２】
2008069181.tif 000131
【０１３１】
【数９３】
2008069181.tif 000132
【０１３２】
【数９４】
2008069181.tif 000133
【０１３３】
【数９５】
2008069181.tif 000134
【０１３４】
【数９６】
2008069181.tif 000135
【０１３５】
【数９７】
2008069181.tif 000136
【０１３６】
【数９８】
2008069181.tif 000137
【０１３７】
【数９９】
2008069181.tif 000138
【０１３８】
【数１００】
2008069181.tif 000139
【０１３９】
【数１０１】
2008069181.tif 000140
【０１４０】
【数１０２】
2008069181.tif 000141
【０１４１】
【数１０３】
2008069181.tif 000142
【０１４２】
【数１０４】
2008069181.tif 000143
【０１４３】
【数１０５】
2008069181.tif 000144
【０１４４】
【数１０６】
2008069181.tif 000145
【０１４５】
【数１０７】
2008069181.tif 000146
【０１４６】
【数１０８】
2008069181.tif 000147
【０１４７】
【数１０９】
2008069181.tif 000148
【０１４８】
【数１１０】
2008069181.tif 000149
【０１４９】
【数１１１】
2008069181.tif 000150
【０１５０】
【数１１２】
2008069181.tif 000151
【０１５１】
【数１１３】
2008069181.tif 000152
【図面の簡単な説明】
【０１５２】
【図１】図１は本発明のグアニンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図２】図２は本発明の好ましいグアニンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図３】図３は本発明の好ましいアデニンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図４】図４は本発明の好ましいシトシンＰＮＡシントンの合成スキーム。
【図５】図５は本発明で有用な天然または非天然の核酸塩基の構造を示したチャート。
【図６】図６はＰＮＡオリゴマー配列Fmoc-CAGGAGTCGCAT-gly-NH2のＨＰＬＣトレース。
【図１】
2008069181.tif 000153
【図２】
2008069181.tif 000154
【図３】
2008069181.tif 000155
【図４】
2008069181.tif 000156
【図５】
2008069181.tif 000157
【図６】
2008069181.tif 000158