(57)【要約】【課題】皮膚機能が低下した肌の改善を目的としたエストロゲン様作用をもつ化粧料を提供すること。【解決手段】紅花のエストロゲン様作用を有する抽出物を配合してなる化粧料。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
紅花のエストロゲン様作用を有する抽出物を配合してなる化粧料。
【請求項２】
抽出物中のエストロゲン様作用活性が、抽出物の固形分に基づいてＲＥＣ１０で表わして１〜２０ｐｐｍである請求項１に記載の化粧料。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、紅花のエストロゲン様作用を有する抽出物を配合してなる化粧料に関する。
【背景技術】
【０００２】
エストロゲンは、女性ホルモンの一種であり、成人女性の健康維持に深く関わっている。エストロゲンは、天然物質のみならず合成物質も多数知られている。成人女性の閉経後には卵巣から分泌される女性ホルモンが不足し、皮膚弾力性の低下、皮膚の乾燥・皮膚の潤いの低下などの老化現象につながる肌変化の原因になることが知られている。
【０００３】
そこで、女性の更年期障害等における肌変化の防止に、エストロゲンと同様の作用をする物質を投与することが行なわれている。このエストロゲン様作用剤には、エストラジオールなどのステロイド系エストロゲンおよびジエチルスチルベストロールなどの非ステロイド系エストロゲンが知られているが、これらの成分には、合成物が利用されることが多く、副作用などが懸念されている。
【０００４】
植物由来のエストロゲン様作用物質としては、フラボン系化合物があり、上記の肌変化を防止する目的で開発されている（例えば、特許文献１〜８参照）。
【０００５】
本発明で用いられる紅花（Ｃａｒｔｈａｍｕｓ  ｔｉｎｃｔｏｒｉｕｓ  Ｌ．）とは、エジプト原産で古くから世界各地で栽培される１〜２年生草本である。中央アジアを経て中国へ伝えられ、日本には６世紀末から７世紀始めに中国から織物技術の伝来と同時に染料として導入された。高さ８０〜１２０ｃｍで茎は直立し、上部で分岐、全株無毛であり、葉は長楕円形で縁に鋸歯があり、先は尖ってとげ状となり、質は硬く互生する。花は最初鮮黄色の管状花で次第に橙色に変わり、さらに鮮紅色となり、最終的に脱色し、汚褐色から赤黒色となる。日本では山形県がその主な産地であり、「紅もち（紅花餅）」と呼ばれるものが作られる。この紅餅は一昼夜湿潤状態でむらし、臼、鉢等でついて水溶性色素を除き、餅状の粘りが出たところで銭形に整形し、筵と筵の間に挟んで乾燥させたもので、奈良平安時代の頃から、染料や日本女性の口紅の原料とされてきた。また、紅花は赤色および黄色色素としても知られており、食品の着色や染色に用いられている。一方、紅花には数々の薬効が伝承されており、特に血流量増加作用・血行促進作用を及ぼす物質が存在することが知られている。
【０００６】
また、紅花を含む多くの植物抽出物からアロマターゼ活性化剤が開発されている（特許文献９）。アロマターゼはエストロゲンの前駆体に作用して、エストロゲンを生成する酵素である。しかしながら、紅花抽出物がエストロゲン様作用を有することは未だ知られていなかった。
【０００７】
【特許文献１】特許第３２２８８０７号公報
【特許文献２】特開２００１−６４１９１号公報
【特許文献３】特開２００１−１３１０５３号公報
【特許文献４】特開２００２−２９９８０号公報
【特許文献５】特開２００２−５３４２７号公報
【特許文献６】特開２００４−６７５９０号公報
【特許文献７】特開２００４−２９２３３０号公報
【特許文献８】特開２００５−３０６８３４号公報
【特許文献９】特開２００５−３４３８７２号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は、優れたエストロゲン様作用を有する物質を植物から見出し、エストロゲン不足に伴う皮膚の障害の防止と改善、老化防止の手段として、エストロゲン様作用を有する化粧料を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、紅花の抽出物が予想外にも優れたエストロゲン様作用を有することを見出し、それに基づいて本発明を完成した。
【００１０】
すなわち本発明は、紅花のエストロゲン様作用を有する抽出物を配合してなる化粧料に関する。
【００１１】
本発明はさらに、抽出物中のエストロゲン様作用活性が、抽出物の固形分に基づいてＲＥＣ１０であらわして１〜２０ｐｐｍである化粧料に関する。
【発明の効果】
【００１２】
本発明の紅花抽出物は、優れたエストロゲン様作用を有し、これを配合した化粧料は、皮膚の老化を防止、改善し、シワやたるみのない、弾力のある若々しい状態を維持する効果を奏する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明で抽出に使用される紅花としては、紅花の管状花をそのまま乾燥したもの、または、乾燥した紅花を水に浸して黄色色素をできるだけ除去し、乾燥したもの、または板状にプレスしたものなどが使用できる。
【００１４】
前記紅花を抽出する方法は特に限定されず、例えば種々の溶剤を用い、低温から加温下において抽出する方法があげられる。
【００１５】
具体的な抽出溶剤としては、例えば水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール等の低級一価アルコール類、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコール類、酢酸エチル等の脂肪族低級アルキルエステル類、ヘキサン、ペンタン等の脂肪族炭化水素類、ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロピルエーテル等のエーテル類、アセトニトリル等のニトリル類が例示され、これらは単独で、あるいは２種以上を混合して用いることができる。好ましい抽出溶剤は、エタノール（６０〜８０容量％程度の含水エタノールが好ましい）、１−ブタノールなどである。
【００１６】
前記の抽出方法で得られる抽出物は、そのまま用いてもよいが、必要に応じてろ過や濃縮したのち使用することができる。また、抽出物をカラムクロマトグラフ法、ゲルろ過クロマトグラフ法、ＨＰＬＣ法、吸着クロマトグラフ法、向流分配法等により分画、精製して用いることもできる。
【００１７】
さらに前記の抽出物やその精製物を減圧乾燥または凍結乾燥した後、粉末またはペースト状に調製し適宜製剤化して用いることもできる。
【００１８】
本発明において、エストロゲン様作用活性の高い抽出物を得るためには、紅花を含水エタノール（エタノール含有率が６０〜８０容量％程度の含水エタノールが好ましい）で浸漬抽出し、抽出液をろ過後減圧濃縮し、得られた１−ブタノール抽出物をまずヘキサンで抽出し、その残留物を１−ブタノールで抽出し、得られた１−ブタノール抽出液を減圧濃縮後減圧乾燥し、得られたエタノール抽出物を吸着カラムクロマトグラフ法、シリカゲルカラムクロマトグラフ法等で分離・精製する方法が好ましい。クロマトグラフ法としては、例えば合成吸着剤アンバーライトＸＡＤ（スチレンまたはアクリルとジビルベンゼンの共重合体で、巨大網目構造（ＭＲ構造）を有する球状粒子であり、イオン交換樹脂と異なり官能基を持たない、Ｒｏｈｍ＆Ｈａｓｓ社製）などを使用し、溶出液としてメタノール含有率が４０〜６０容量％程度の含水メタノールを使用する方法が好ましい。
【００１９】
前記抽出法で得られる抽出物や精製物（以下、両者を併せて抽出物という場合がある）中のエストロゲン様作用活性は、抽出物の乾燥固形分に基づいてＲＥＣ１０で表して１〜２０ｐｐｍの範囲が好ましく、より好ましくは３〜１２ｐｐｍ、特に好ましくは５〜８ｐｐｍである。ここでＲＥＣ１０とは、エストラジオールの最大活性の１／１０の活性を示す濃度（ｐｐｍ）を表す。
【００２０】
本発明の化粧料は前記抽出物を化粧料基剤に配合したものである。抽出物の配合量は特に限定するものではなく、配合する製品の種類、性状、品質、期待する効果の程度により異なるが、乾燥固形分に換算して好ましくは０．００００１〜２．５重量％であり、特に好ましくは０．００１〜０．５重量％である。
【００２１】
本発明の化粧料の剤系は、可溶化系、乳化系、粉末分散系、粉末系等のいずれでもよく、用途も、化粧水、乳液、クリーム、パック等の基礎化粧料、ファンデーション等のメークアップ化粧料、シャンプー、リンス、石けん、ボディーシャンプー等のトイレタリー製品、入浴剤等を問わない。
【００２２】
本発明の化粧料には、前記成分に加えて本発明の効果を損なわない範囲内で、通常化粧品に用いられる成分、例えば界面活性剤、油分、保湿剤、増粘剤、酸化防止剤、紫外線防御剤、アルコール剤、粉末成分、色剤、香料、水性成分、水、各種皮膚栄養剤などを必要に応じて適宜配合することができる。
【００２３】
さらに、金属イオン封鎖剤、防腐抗菌剤、細胞賦活剤、皮脂分泌調整剤、消炎剤、収斂剤、美白剤、活性酸素抑制剤、抗アレルギー剤、老化防止剤等、さらに生理活性作用を有する他の植物抽出物、微生物抽出物およびこれらの抽出分画、精製物等も適宜配合することができる。
【実施例】
【００２４】
次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
【００２５】
製造例（紅花抽出物の製造）
乾燥した紅花５００ｇに７０容量％エタノール水溶液１０Ｌを加え、室温にて２４時間浸漬抽出を行ない、ろ過し、減圧濃縮後、減圧乾燥して抽出物（Ａ）約１５０ｇを得た。
【００２６】
上記抽出物（Ａ）を蒸留水５００ｍＬに溶解し、これをまずヘキサンで抽出し、ヘキサン抽出液を分離した残留液を１−ブタノールで抽出した。それぞれの抽出液および残留液を減圧濃縮後、減圧乾燥して、ヘキサン抽出物（Ｂ）約１４ｇ、１−ブタノール抽出物（Ｃ）約３９ｇおよび水溶性残渣（Ｄ）約９６ｇを得た。
【００２７】
上記１−ブタノール抽出物（Ｃ）を蒸留水２００ｍＬに溶解し、合成吸着剤アンバーライトＸＡＤ−２（Ｒｏｈｍ＆Ｈａｓｓ社製）を充填したカラムにて処理し、精製水溶出物（Ｅ）、２０容量％メタノール溶出物（Ｆ）、５０容量％メタノール溶出物（Ｇ）、メタノール溶出物（Ｈ）、酢酸エチル溶出物（Ｉ）に分画した。
【００２８】
試験例１
前記紅花抽出物のエストロゲン様作用活性の測定には、酵母Ｔｗｏ−Ｈｙｂｒｉｄ試験法を用いて行うことができる。その原理はエストロゲン様活性因子をホルモンレセプターが捕まえ、ホルモン応答配列に応答させる。その後、コアクチベーターがプロモータ上の基本転写因子に働きかけ、β−ガラクトシダーゼ遺伝子にβ−ガラクトシダーゼを発現させるように指令を出す。このβ−ガラクトシダーゼの活性の有無を調べることによってエストロゲン様作用の有無を確認することができる。
【００２９】
Ｔｗｏ−Ｈｙｂｒｉｄ酵母としては、ＳＤ培地で３０℃、１２０ｒｐｍで１８時間浸透培養したものを用い、本試験用の菌液とした。作成した菌液を新たなＳＤ培地に１０％になるように調製し、２μＬのサンプルと一緒に９６穴のマイクロプレートに投入し、３０℃で静置培養した。１８時間後、マイクロプレートリーダーで６２０ｎｍの吸光度（ａ）を測定した。その後、Ｚｙｍｏｌｙａｓｅ溶液を各２５μＬ投与し、３０℃で３０分静置し細胞を破砕した。３０分後ＣＰＲＧを各２５μＬ投与し、３０℃で１時間反応させ発光させた。その後、２Ｍの炭酸ナトリウム水溶液を２５μＬ投与し反応を停止させた。マイクロプレートリーダーで６２０ｎｍと５５０ｎｍの吸光度を測定し、その値をそれぞれ（ｂ）と（ｃ）とし、β−ガラクトシダーゼ活性を次式より算出し、エストロゲン様作用の有無を調べた。
β−ガラクトシダーゼ活性＝（ｂ・ｃ）／ａ
【００３０】
結果を表１に示す。溶出物（Ｆ）〜溶出物（Ｉ）は紅花抽出物の製造例で付した記号である。また、エストロゲン様作用を持つことが公知の化合物であるゲニスチンおよびエストラジオールについて前記と同様にしてエストロゲン作用活性を測定し、ゲニスチンについてはＲＥＣ１０の値をｐｐｍで、エストラジオールについてはＲＥＣ１０の値をモル濃度で参考値として記載した。なお、前記ヘキサン抽出物（Ｂ）、水溶性残渣（Ｄ）については、エストロゲン作用活性は認められなかった。
【００３１】
【表１】
2008037819.tif 000002
【００３２】
試験結果から溶出物（Ｇ）においてエストロゲン様作用が確認された。紅花は従来から食用に供されてきた植物であるため、人体に対する安全性が非常に高い。しかも、顕著に優れたエストロゲン様作用活性を有することが明らかになった。
【００３３】
以下に本件発明の処方例を示すが、混合割合や成分の組み合わせおよび調製方法は、これに限定されるものではない。なお、紅花抽出物としては前記溶出物（Ｇ）の凍結乾燥物を使用した。
【００３４】
実施例１（美容液）
下記成分を混合溶解させ、美容液を調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）クインスシードエキス                                    ６．０  
（２）ヒアルロン酸ナトリウム                                  ０．１  
（３）グリセリン                                            ２０．０  
（４）エタノール                                            １０．０  
（５）リゾレシチン                                            ０．０５
（６）紅花抽出物                                              ０．２  
（７）クエン酸                                                ０．１  
（８）クエン酸ナトリウム                                      ０．３  
（９）乳酸ナトリウム                                          ０．５  
（１０）メチルパラベン                                          ０．１  
（１１）精製水                                                ６２．６５
【００３５】
実施例２（化粧水）
下記成分を混合溶解させ、化粧水を調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）キサンタンガム                                          ０．０２
（２）グリセリン                                            １５．０  
（３）エタノール                                            １０．０  
（４）紅花抽出物                                              ０．２  
（５）クエン酸                                                ０．１  
（６）クエン酸ナトリウム                                      ０．３  
（７）メチルパラベン                                          ０．１  
（８）精製水                                                ７４．２８
【００３６】
実施例３（ヘアトニック）
下記成分（７）、（８）を撹拌混合させ、成分（１）〜（６）を加えてさらに撹拌溶解させて、ヘアトニックを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）パントテニルエチルエーテル                              ０．２  
（２）メントール                                              ０．３  
（３）トウガラシチンキ                                        ０．３  
（４）紅花抽出物                                              ０．０５
（５）安息香酸                                                ０．２  
（６）香料                                                    ０．２  
（７）エタノール                                            ５５．０  
（８）精製水                                                ４３．７５
【００３７】
実施例４（ヘアクリーム）
下記成分（１）〜（６）および（１０）、別に（７）〜（９）および（１３）を８５℃で加熱溶解させてそれぞれＪ液およびＫ液とし、Ｊ液にＫ液を加えて乳化し、撹拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１１）、（１２）を加え、ヘアクリームを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）オクタン酸セチル                                        ５．０  
（２）ミネラルオイル                                        １０．０  
（３）ステアリルアルコール                                    ０．５  
（４）ステアリン酸グリセリル（自己乳化型）                    １．０  
（５）テトラオレイン酸ソルベス−４０                          ０．５  
（６）トコフェロール                                          ０．０５
（７）カルボマー                                              ０．２  
（８）ＴＥＡ                                                  ０．５  
（９）メチルパラベン                                          ０．２  
（１０）プロピルパラベン                                        ０．０５
（１１）紅花抽出物                                              ０．０５
（１２）香料                                                    ０．３  
（１３）精製水                                                ８１．６５
【００３８】
実施例５（ヘアトリートメント）
下記成分（１）〜（４）、別に（７）、（９）を８５℃で加熱溶解させてそれぞれＬ液およびＭ液とし、Ｌ液にＭ液を加えて乳化し、撹拌しながら５０℃まで冷却し、成分（６）、（８）を加え、ヘアトリートメントを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）パルミチン酸イソプロピル                                ５．０  
（２）ミリスチルアルコール                                    ２．０  
（３）ステアリルアルコール                                    ３．０  
（４）ベヘントリモニウムクロリド                              ２．５  
（５）ココイルアルギニンエチルＰＣＡ                          ０．１  
（６）紅花抽出物                                              ０．０５
（７）メチルパラベン                                          ０．１  
（８）香料                                                    ０．３  
（９）精製水                                                ８６．９５
【００３９】
実施例６（ヘアリンス）
下記成分（１）〜（４）および（６）、別に（５）、（８）、（１０）を８５℃で加熱溶解させてそれぞれＮ液およびＯ液とし、Ｎ液にＯ液を加えて乳化し、撹拌しながら５０℃まで冷却し、成分（７）、（９）を加え、ヘアリンスを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）スクワラン                                            １０．０  
（２）セタノール                                              ５．０  
（３）水添ラノリン                                            ０．３  
（４）セトリモニウムクロリド                                  ２．０  
（５）メチルパラベン                                          ０．２  
（６）プロピルパラベン                                        ０．０５
（７）紅花抽出物                                              ０．０５
（８）グリセリン                                              ３．０  
（９）香料                                                    ０．２  
（１０）精製水                                                ７９．２  
【００４０】
実施例７（シャンプー）
下記成分を加温均一に混合し、シャンプーを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）ラウレス硫酸ナトリウム                                １２．０  
（２）ラウラミドＤＥＡ                                        ２．５  
（３）コカミドプロピルベタイン                                １．０  
（４）ポリクオタニウム−１０                                  ０．１  
（５）ジステアリン酸グリコール                                １．５  
（６）メチルパラベン                                          ０．３  
（７）紅花抽出物                                              ０．０５
（８）ＥＤＴＡ−２Ｎａ                                        ０．１  
（９）香料                                                    ０．２  
（１０）精製水                                                ８２．２５
【００４１】
実施例８（洗顔クリーム）
下記成分（１）〜（４）を８５℃で加熱溶解させてそれぞれＰ液とし、これとは別に下記成分（６）、（７）、（１０）を混合溶解させてＱ液とし、Ｐ液にＱ液を加えた後、成分（５）、（８）、（９）を加えて撹拌冷却し、洗顔クリームを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）ミリスチン酸                                          ２０．０  
（２）パルミチン酸                                          １０．０  
（３）ステアリン酸                                          １０．０  
（４）ステアリン酸グリセリル                                  ２．０  
（５）コカミドプロピルベタイン                                ２．０  
（６）水酸化カリウム                                          ７．０  
（７）ジグリセリン                                            ５．０  
（８）紅花抽出物                                              ０．０５
（９）グルコン酸ナトリウム                                    ０．２  
（１０）精製水                                                ４３．７５
【００４２】
実施例９（クレンジングオイル）
下記成分を均一に混合し、クレンジングオイルを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）コメヌカ油                                            ２０．０  
（２）ミネラルオイル                                        ６５．３５
（３）パルミチン酸イソプロピル                                ５．０  
（４）グリセリン                                              ２．０  
（５）ＢＧ                                                    ３．０  
（６）紅花抽出物                                              ０．０５
（７）セテス−１５                                            ２．０  
（８）ステアリン酸グリセリル（自己乳化型）                    １．５  
（９）トコフェロール                                          ０．１  
（１０）精製水                                                  １．０  
【００４３】
実施例１０（ボディシャンプー）
下記成分を加温均一に混合し、ボディシャンプーを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）ヤシ脂肪酸カリウム                                    １０．０  
（２）ミリスチン酸カリウム                                    ７．０  
（３）ラウラミドプロピルベタイン                              ３．０  
（４）ラウラミドＤＥＡ                                        ５．０  
（５）ジステアリン酸グリコール                                １．５  
（６）メチルパラベン                                          ０．１５
（７）紅花抽出物                                              ０．０５
（８）ＥＤＴＡ−２Ｎａ                                        ０．１  
（９）香料                                                    ０．２  
（１０）精製水                                                ７３．０  
【００４４】
実施例１１（日焼け止め用クリーム）
下記成分（３）〜（９）を加熱混合し、成分（１）、（２）を添加しホモミキサー処理し、更に成分（１０）、（１４）を加えてホモミキサー処理した。撹拌しながら室温まで冷却して、日焼け止め用クリームを調製した。
（成分）                                              （重量％）
（１）酸化チタン                                              ５．０  
（２）酸化亜鉛                                                ４．０  
（３）シクロメチコン                                        ３０．０  
（４）スクワラン                                              １．０  
（５）イソノナン酸イソノニル                                １０．０  
（６）ジメチコンコポリオール                                  ２．０  
（７）パルミチン酸デキストリン                                １．５  
（８）クオタニウム−１８ヘクトライト                          ０．８  
（９）セスキオレイン酸ソルビタン                              １．０  
（１０）ＢＧ                                                    ７．０  
（１１）紅花抽出物                                              ０．０５
（１２）メチルパラベン                                          ０．３  
（１３）プロピルパラベン                                        ０．０５
（１４）精製水                                                ３７．３  
【００４５】
（試験例２）化粧料の使用テスト
本発明の化粧料の使用テストを行なった。使用テストは、乾燥、シワ、つや・張りのない肌で悩む女性をパネラーとして、毎日朝夕の２回、洗顔後に２０名に、顔の右半分に実施例１の美容液を適量１ヵ月間塗布し、また、実施例１の美容液における紅花抽出物を精製水に置き換えたものを対照として左半分に塗布させ、肌のつや・張り・シワに対する改善効果を評価した。結果を表２に示す。試用期間中に皮膚の異常を訴えた者はいなかった。
【００４６】
【表２】
2008037819.tif 000003