(57)【要約】【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ  Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。2008156370.tif 000400【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書中に記載の、化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（発明の技術分野）
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含
有する医薬組成物および種々の障害を治療する際に該組成物を使用する方法を提供する。
【背景技術】
【０００２】
（発明の背景）
新しい治療剤の探索は、近年、疾患に関連する酵素および他の生物分子の構造のよりよ
い理解によって、非常に助けられている。多くの研究の対象となってきた酵素の１つの重
要な分類は、プロテインキナーゼである。
【０００３】
プロテインキナーゼは、細胞内の種々のシグナル伝達プロセスの制御を担う構造的に関
連する酵素の、大きなファミリーを構成する。（非特許文献１を参照のこと。）プロテイ
ンキナーゼは、それらの構造および触媒機能の維持の故に、共通の先祖遺伝子から進化し
てきたと考えられる。ほとんど全てのキナーゼは、類似した２５０〜３００アミノ酸の触
媒ドメインを含有する。キナーゼは、それらがリン酸化する基質（例えば、タンパク質−
チロシン、タンパク質−セリン／スレオニン、脂質、など）によってファミリーに分類さ
れ得る。配列のモチーフは、一般的に、これらのキナーゼファミリーの各々に対応すると
認められてきた（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４；非特許文献５；
非特許文献６を参照のこと）。
【０００４】
一般に、プロテインキナーゼは、ヌクレオシド三リン酸から情報伝達経路に関与してい
るタンパク質へのホスホリルの移動に影響を与えることにより、細胞内の情報伝達を媒介
する。これらのリン酸化事象は、標的タンパク質の生体機能を調節または調整できる分子
のオン／オフスイッチとして作用する。これらのリン酸化事象は、最終的には、種々の細
胞外刺激および他の刺激に応答して、誘発される。このような刺激の例には、環境および
化学ストレス信号（例えば、浸透圧ショック、熱ショック、紫外線照射、菌体内毒素およ
びＨ２Ｏ２）、サイトカイン（例えば、インターロイキン−１（ＩＬ−１）および腫瘍壊
死因子アルファ（ＴＮＦ−α））、成長因子（例えば、顆粒球マクロファージコロニー刺
激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）および線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ））が挙げられる。細胞外刺
激は、細胞の成長、移動、分化、ホルモンの分泌、転写因子の活性化、筋肉の収縮、グル
コースの代謝、タンパク質合成の抑制および細胞分裂周期の調節に関連した１種またはそ
れ以上の細胞応答に影響し得る。
【０００５】
多くの疾患が、上記のように、プロテインキナーゼ媒介性現象によって引き起こされる
異常な細胞反応に関連する。これらの疾患としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨疾患
、代謝性疾患、神経性および神経変性疾患、癌、心血管性疾患、アレルギーおよび喘息、
アルツハイマー病、ならびにホルモン関連疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
したがって、医化学分野では、治療剤として有効なプロテインキナーゼ阻害剤を見つける
ための相当の努力があった。
【０００６】
Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３およびＴＹＫ２から
なるチロシンキナーゼのファミリーである。このＪＡＫは、サイトカインシグナル伝達に
おいて重要な役割を果たす。ＪＡＫファミリーのキナーゼの下流の基質は、シグナル伝達
分子および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）のタンパク質を含む。ＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル
伝達は、多くの異常な免疫応答（例えば、アレルギー、喘息、自己免疫疾患（例えば、移
植片拒絶、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）の媒介において
、ならびに固形悪性腫瘍および血液学的悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫））に
おいて示されている。ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路における薬学的介入が総説されている［非特
許文献７および非特許文献８］。
【０００７】
ＪＡＫ１、ＪＡＫ２およびＴＹＫ２は、遍在的に発現されている一方で、ＪＡＫ３は、
造血細胞において主に発現されている。ＪＡＫ３は、もっぱら一般的なサイトカインレセ
プターγ鎖（γｃ）に結合し、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−７、ＩＬ−９、およびＩＬ−
１５によって活性化される。ＩＬ−４およびＩＬ−９によって誘導されるマウス肥満細胞
の増殖および生存は、実際に、ＪＡＫ３シグナル伝達経路およびγｃシグナル伝達経路に
依存することが示されている［非特許文献９］。
【０００８】
感作された肥満細胞の高親和性免疫グロブリン（Ｉｇ）Ｅレセプターの架橋は、炎症促
進性メディエーター（急性アレルギー反応、または中間（Ｉ型）過敏性反応を生じる多く
の血管作用性サイトカインを含む）の放出をもたらす［非特許文献１０および非特許文献
１１］。インビトロおよびインビボでのＩｇＥレセプター媒介性肥満細胞応答におけるＪ
ＡＫ３の重要な役割は、確立されている［非特許文献１２］。さらに、Ｉ型過敏性反応（
ＪＡＫ３の阻害を介する肥満細胞活性化により媒介されるアナフィラキシーを含む）の予
防を、報告した［非特許文献１３］。肥満細胞をＪＡＫ３阻害剤を用いて標的化すること
は、インビトロにおける肥満細胞脱顆粒化を調節し、インビボでＩｇＥレセプター／抗原
媒介性アナフィラキシー反応を予防した。
【０００９】
最近の研究により、免疫抑制および同種移植片受容のためにＪＡＫ３の首尾よい標的化
が記載された。研究により、ＪＡＫ３の阻害剤を投与した際にＷｉｓｔａｒ  Ｆｕｒｔｈ
レシピエントにおける水牛心臓同種移植片の用量依存性生存が実証された。このことは、
宿主対移植片病において所望されない免疫応答を制御する可能性を示す［非特許文献１４
］。
【００１０】
ＩＬ−４媒介性ＳＴＡＴリン酸化は、慢性関節リウマチ（ＲＡ）の初期段階および後期
段階に関与する機構として示されてきた。ＲＡ滑膜および滑液における炎症促進性サイト
カインのアップレギュレーションは、疾患の特徴である。ＩＬ−４／ＳＴＡＴ経路のＩＬ
−４媒介性活性化は、Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ１および３）を通して媒介され、ＩＬ
−４関連ＪＡＫキナーゼが、ＲＡ滑膜において発現されることが実証された［非特許文献
１５］。
【００１１】
家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ）は、ＡＬＳ患者の約１０％が罹患している致命
的な神経変性障害である。ＦＡＬＳマウスの生存率は、ＪＡＫ３特異的阻害剤で処置する
と、増加した。このことは、ＪＡＫ３がＦＡＬＳにおいて役割を果たすことを示唆した［
非特許文献１６］。
【００１２】
シグナル伝達物質および転写活性化因子（ＳＴＡＴ）タンパク質は、とりわけ、ＪＡＫ
ファミリーキナーゼによって活性化される。最近の研究の結果によって、ＪＡＫファミリ
ーキナーゼを白血病の処置に対する特異的阻害剤で標的化することによるＪＡＫ／ＳＴＡ
Ｔシグナル伝達経路における介入の可能性が示唆された［非特許文献１７］。ＪＡＫ３特
異的化合物は、ＪＡＫ３発現細胞株ＤＡＵＤＩ、ＲＡＭＯＳ、ＬＣ１；１９、ＮＡＬＭ−
６、ＭＯＬＴ−３およびＨＬ−６０のクローン生成性増殖を阻害することが示された。
【００１３】
動物モデルにおいて、ＴＥＬ／ＪＡＫ２融合タンパク質は、骨髄増殖性障害を誘導し、
造血細胞株において、ＴＥＬ／ＪＡＫ２の導入は、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５
、およびサイトカイン非依存性増殖の活性化を生じた［非特許文献１８］。
【００１４】
ＪＡＫ３およびＴＹＫ２の阻害は、ＳＴＡＴ３のチロシンリン酸化を排除し、菌状息肉
腫（皮膚Ｔ細胞リンパ腫の形態）の細胞増殖を阻害した。これらの結果は、構成的に活性
化されたＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路におけるＪＡＫファミリーキナーゼが、菌状息肉腫に存在
することを示した［非特許文献１９］。同様に、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ５、ＪＡＫ１およ
びＪＡＫ２は、ＬＣＫ過剰発現によって始めに特徴づけられたマウスＴ細胞リンパ腫にお
いて構成的に活性化されること、従って、異常な細胞増殖におけるＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路
の関与が実証された［Ｙｕら，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１５９：５２０６−５２１０（１９
９７）］。さらに、ＩＬ−６媒介性ＳＴＡＴ３活性化は、ＪＡＫの阻害剤によってブロッ
クされ、アポトーシスに対する骨髄腫細胞の感受性を感受性にした［Ｃａｔｌｅｔｔ−Ｆ
ａｌｃｏｎｅら，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ  １０：１０５−１１５（１９９９）］。
【００１５】
１つの興味深いキナーゼファミリーは、Ｒｈｏ関連コイルドコイル形成タンパク質セリ
ン／スレオニンキナーゼ（ＲＯＣＫ）であり、これは、Ｒａｓ関連小ＧＴＰａｓｅ  Ｒｈ
ｏのエフェクターであると考えられる。ＲＯＣＫファミリーとしては、ｐｌ６０ＲＯＣＫ
（ＲＯＣＫ−１）（Ｉｓｈｉｚａｋｉら，ＥＭＢＯＪ．１９９６，１５，１８８５−１８
９３）およびＲＯＫｏ／Ｒｈｏ−キナーゼ／ＲＯＣＫ−ＩＩ（Ｌｅｕｎｇら，Ｊ．Ｂｉｏ
ｌ．Ｃｈｅｍ．１９９５，２７０，２９０５１−２９０５４；Ｍａｔｓｕｉら，ＥＭＢＯ
Ｊ．１９９６，１５，２２０８−２２１６；Ｎａｋａｇａｗａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ
．１９９６，３９２，１８９−１９３），プロテインキナーゼＰＫＮ（Ａｍａｎｏら，Ｓ
ｃｉｅｎｃｅ  １９９６，２７１，６４８−６５０；Ｗａｔａｎａｂｅら，Ｓｃｉｅｎｃ
ｅ  １９９６，２７１，６４５−６４８），ならびにシトロンおよびシトロンキナーゼ（
Ｍａｄａｕｌｅら．Ｎａｔｕｒｅ，１９９８，３９４，４９１−４９４；Ｍａｄａｕｌｅ
ら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９５，３７７，２４３−２４８）が挙げられる。キナーゼ
のＲＯＣＫファミリーは、Ｒｈｏによって誘導されるアクチンストレス繊維の形成および
局所接着（Ｌｅｕｎｇら，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ  Ｂｉｏｌ．１９９６，１６，５３１３−５
３２７；Ａｍａｎｏら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９７，２７５，１３０８−１３１１；Ｉｓ
ｈｉｚａｋｉら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．１９９７，４０４，１１８−１２４）、ならびに
ミオシンホスファターゼのダウンレギュレーション（Ｋｉｍｕｒａら，Ｓｃｉｅｎｃｅ，
１９９６，２７３，２４５−２４８）、血小板活性化（Ｋｌａｇｅｓら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．
Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，７４５−７５４）、種々の刺激による大動脈平滑筋収縮
（Ｆｕら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，１９９８，４４０，１８３−１８７）、大動脈平滑筋
細胞のトロンビンによって誘導される応答（Ｓｅａｓｈｏｌｔｚら、Ｃｉｒ．Ｒｅｓ．，
１９９９，８４，１１８６−１１９３）、心筋細胞の肥大（Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢ
Ｓ  Ｌｅｔｔ．，１９９９，４５２，３１４−３１８）気管支平滑筋収縮（Ｙｏｓｈｉｉ
ら，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，２０，１１９
０−１２００）、平滑筋の収縮および非筋肉細胞の細胞骨格再構成（Ｆｕｋａｔａら，Ｔ
ｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ  ２００１，２２，３２−３９）、体積調節され
る陰イオンチャネルの活性化（Ｎｉｌｉｕｓら，Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，１９９９，５１
６，６７−７４）、神経収縮（Ｈｉｒｏｓｅら，Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．，１９９８，
１４１，１６２５−１６３６）、好中球走化性（Ｎｉｇｇｌｉ，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．，
１９９９，４４５，６９−７２）、創傷治癒（ＮｏｂｅｓおよびＨａｌｌ，Ｊ．Ｃｅｌｌ
．Ｂｉｏｌ．，１９９９，１４４，１２３５−１２４４）、腫瘍侵入（Ｉｔｏｈら，Ｎａ
ｔ．Ｍｅｄ．，１９９９，５，２２１−２２５）および細胞形質転換（Ｓａｈａｉら，Ｃ
ｕｒｒ．Ｂｉｏｌ．，１９９９，９，１３６−１４５）を含む種々の機能に関与すること
が示されている。
【００１６】
より具体的には、ＲＯＣＫは、高血圧症（Ｓａｔｏｈら，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ
．１９９４，９４，１３９７−１４０３；Ｍｕｋａｉら，ＦＡＳＥＢＪ．２００１，１５
，１０６２−１０６４；Ｕｅｈａｔａら，Ｎａｔｕｒｅ  １９９７，３８９，９９０−９
９４；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，２００１，３８，１３０７−１
３１０）、大脳血管痙攣（Ｓａｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２０００，８７，１９５−２
００；Ｍｉｙａｇｉら，Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．２０００，９３，４７１−４７６；Ｔ
ａｃｈｉｂａｎａら，Ａｃｔａ  Ｎｅｕｒｏｃｈｉｒ（Ｗｉｅｎ）１９９９，１４１，１
３−１９）、冠状血管痙攣（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｊｐｎ．Ｃｉｒ．Ｊ．２０００，６
４，１−１２；Ｋａｎｄａｂａｓｈｉら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０００，１０１，
１３１９−１３２３；Ｋａｔｓｕｍａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  １９９７，９６
，４３５７−４３６３；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｒｅｓ．２００
１，５１，１６９−１７７；Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００
１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０
０２，１０５，１５４５−１５４７）、気管支喘息（Ｃｈｉｂａら，Ｃｏｍｐ．Ｂｉｏｃ
ｈｅｍ．Ｐｈｙｓｉｏ．Ｃ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏ
ｌ．１９９５，１１，３５１−３５７；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．
１９９９，１２７，５９７−６００；Ｃｈｉｂａら，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２
００１，１３３，８８６−８９０；Ｉｉｚｕｋａら，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．
２０００，４０６，２７３−２７９）、早期分娩（Ｎｉｒｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏ
ｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９９７，２３０，３５６−３５９；Ｔａｈａｒａら
，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ  ２００２，１４３，９２０−９２９；Ｋｕｐｉｔｔａｙ
ａｎａｎｔら，Ｐｆｌｕｇｅｒｓ  Ａｒｃｈ．２００１，４４３，１１２−１１４）、勃
起機能不全（Ｃｈｉｔａｌｅｙら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．２００１，７，１１９−１２２；Ｍ
ｉｌｌｓら，Ｊ．Ａｐｐｌ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００１，９１，１２６９−１２７３）、
緑内障（Ｈｏｎｊｏら，Ａｒｃｈ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．２００１，１１７１−１１７
８；Ｒａｏら，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．２００１，４２
，１０２９−１０３７）血管平滑筋細胞増殖（Ｓｈｉｍｏｋａｗａら，Ｃａｒｄｉｏｖａ
ｓｃ．Ｒｅｓ．２００１，５１，１６９−１７７；Ｍｏｒｉｓｈｉｇｅら，Ａｒｔｅｒｉ
ｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．２００１，２１，５４８−５５４；
Ｅｔｏら，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｈｅａｒｔ  Ｃｉｒｃ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．２００
０，２７８，Ｈ１７４４−Ｈ１７５０；Ｓａｗａｄａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０
００，１０１，２０３０−２０２３；Ｓｈｉｂａｔａら，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ  ２０
０１，１０３，２８４−２８９）、心筋肥大（Ｈｏｓｈｉｊｉｍａら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃ
ｈｅｍ．１９９８，２７３，７７２５−７７２３０；Ｓａｈら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ
．１９９６，２７１，３１１８５−３１１９０；Ｋｕｗａｈａｒａら，ＦＥＢＳ  Ｌｅｔ
ｔ．１９９９，４５２，３１４−３１８；Ｙａｎａｚｕｍｅら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ
．２００２，２７７，８６１８−８６２５）、悪性腫（Ｉｔｏｈら，Ｎａｔ．Ｍｅｄ．１
９９９，５，２２１−２２５；Ｇｅｎｄａら，Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ  １９９９，３０，
１０２７−１０３６；Ｓｏｍｌｙｏら，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏ
ｍｍｕｎ．２０００，２６９，６５２−６５９）、虚血／再潅流により誘導される傷害（
Ｉｋｅｄａら，Ｊ．ｏｆ  Ｓｕｒｇｉｃａｌ  Ｒｅｓ．２００３，１０９，１５５−１６
０；Ｍｉｚｎｕｍａら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ  ２００３，７５，５７９−５
８６）、内非細胞機能不全（Ｈｅｒｎａｎｄｅｚ−Ｐｅｒｅｒａら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．
２０００，８７，６１６−６２２；Ｌａｕｆｓら，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．１９９８，
２７３，２４２６６−２４２７１；Ｅｔｏら，Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．２００１，８９，５８
３−５９０）、クローン病および大腸炎（Ｓｅｇａｉｎら．Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ
ｏｇｙ  ２００３，１２４（５），１１８０−１１８７）、神経過剰増殖（Ｆｏｕｒｎｉ
ｅｒら．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００３，２３，１４１６−１４２３）、レーノー病（
Ｓｈｉｍｏｋａｗａら．Ｊ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００２，３
９，３１９−３２７）、狭心症（Ｕｔｓｕｎｏｍｉｙａら、Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏ
ｌ．２００１，１３４，１７２４−１７３０；Ｍａｓｕｍｏｔｏら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉ
ｏｎ  ２００２，１０５，１５４５−１５４７；Ｓｈｉｍｏｋａｗａら、Ｊ．Ｃａｒｄｉ
ｏｖａｓｃ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００２，４０，７５１−７６１；Ｓａｔｏｈら、
Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，２００１，８７，３４−４０）、アルツハイマー病
（Ｚｈｏｕら、Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２００３，３０２，１２１５−１２１８）、良性前立腺
肥大（Ｒｅｅｓら、Ｊ．Ｕｒｏｌｏｇｙ，２００３，１７０，２５１７−２５２２）、な
らびにアテローム性動脈硬化症（Ｒｅｔｚｅｒら．ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔ．２０００，４６
６，７０−７４；Ｉｓｈｉｂａｓｈｉら．Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ  
２００２，１５９０，１２３−１３０）が挙げられる、種々の疾患および障害に関連して
いる。従って、ＲＯＣＫキナーゼの阻害剤の開発は、ＲＯＣＫキナーゼ経路に関連する障
害の処置のために治療剤として有用である。
【００１７】
Ａｕｒｏｒａタンパク質は、３つの高度に関連したセリン／スレオニンキナーゼ（Ａｕ
ｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃと称される）のファミリーであ
り、これらは細胞周期の分裂期の進行に必須である。具体的には、Ａｕｒｏｒａ−Ａは、
中心体の成熟および分離、紡錘体の形成、ならびに染色体の正確な分離において重大な役
割を果たしている。Ａｕｒｏｒａ−Ｂは、分裂中期のプレート上の染色体のアライメント
の制御、紡錘体組み立てのチェックポイントにおいて、そして細胞質分裂の正確な完了の
ための制御において中心的な役割を果たす、染色体パッセンジャータンパク質（ｃｈｒｏ
ｍｏｓｏｍａｌ  ｐａｓｓｅｎｇｅｒ  ｐｒｏｔｅｉｎ）である。
【００１８】
Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｕｒｏｒａ−ＢおよびＡｕｒｏｒａ−Ｃの過剰発現は、結腸直腸
癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺管癌を含むヒトの癌にわたって観察されている。加えて
、Ａｕｒｏｒａ−ＡをコードするＡＵＲＫＡ座の増幅は、結節陰性の乳癌患者の良くない
予後と相関する。さらに、Ａｕｒｏｒａ−Ａの過剰発現は、哺乳動物の線維芽細胞を形質
転換し、多極性の紡錘体を含む異数体細胞を生じることが示されている。
【００１９】
多数の研究により、ヒト癌細胞株におけるｓｉＲＮＡ、ドミナントネガティブまたは中
和抗体によるＡｕｒｏｒａ−ＡまたはＡｕｒｏｒａ−Ｂの除去または阻害が、４Ｎ  ＤＮ
Ａを有する細胞の蓄積を伴って有糸分裂の進行を中断させ、いくつかの場合には、続いて
核内倍加および細胞死が起こることが実証されている。
【００２０】
プロテインキナーゼは、ヒト疾患の範囲を処理するための新規治療剤のための魅力的か
つ証明された標的であり、例としてはＧｌｅｅｖｅｃおよびＴａｒｃｅｖａが挙げられる
。上記Ａｕｒｏｒａキナーゼは、多数のヒト癌との関連性およびこれらの癌細胞の増殖の
促進においてＡｕｒｏｒａキナーゼが果たしている役割に起因して、特に魅力的である（
非特許文献２０）。
【非特許文献１】Ｈａｒｄｉｅ，Ｇ．ａｎｄ  Ｈａｎｋｓ，Ｓ．  Ｔｈｅ  Ｐｒｏｔｅｉｎ  Ｋｉｎａｓｅ  Ｆａｃｔｓ  Ｂｏｏｋ，Ｉ  ａｎｄ  ＩＩ，Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ  Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ：１９９５
【非特許文献２】Ｈａｎｋｓ，Ｓ．Ｋ．，Ｈｕｎｔｅｒ，Ｔ．，ＦＡＳＥＢ  Ｊ．，１９９５，９，５７６−５９６
【非特許文献３】Ｋｎｉｇｈｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ  １９９１，２５３，４０７−４１４
【非特許文献４】Ｈｉｌｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９２，７０，４１９−４２９
【非特許文献５】Ｋｕｎｚ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｅｌｌ  １９９３，７３，５８５−５９６
【非特許文献６】Ｇａｒｃｉａ−Ｂｕｓｔｏｓ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．１９９４，１３，２３５２−２３６１
【非特許文献７】Ｆｒａｎｋ  Ｍｏｌ．Ｍｅｄ．５，４３２−４５６（１９９９）
【非特許文献８】Ｓｅｉｄｅｌ  ｅｔ  ａｌ．，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ（２０００）１９，２６４５−２６５６
【非特許文献９】Ｓｕｚｕｋｉ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ（２０００）９６，２１７２−２１８０
【非特許文献１０】Ｇｏｒｄｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ（１９９０）３４６，２７４−２７６
【非特許文献１１】Ｇａｌｌｉ，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．（１９９３）３２８，２５７−２６５
【非特許文献１２】Ｍａｌａｖｉｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（１９９９）２５７，８０７−８１３
【非特許文献１３】Ｍａｌａｖｉｙａ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．（１９９９）２７４，２７０２８−２７０３８
【非特許文献１４】Ｋｉｒｋｅｎ，Ｔｒａｎｓｐｌ．Ｐｒｏｃ．（２００１）３３，３２６８−３２７０
【非特許文献１５】Ｍｕｌｌｅｒ−Ｌａｄｎｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．（２０００）１６４，３８９４−３９０１
【非特許文献１６】Ｔｒｉｅｕ  ｅｔ  ａｌ．，Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ｒｅｓ．Ｃｏｍｍｕｎ．（２０００）２６７，２２−２５
【非特許文献１７】Ｓｕｄｂｅｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ  Ｒｅｓ．（１９９９）５，１５６９−１５８２
【非特許文献１８】Ｓｃｈｗａｌｌｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，ＥＭＢＯ  Ｊ．（１９９８）１７，５３２１−５３３３
【非特許文献１９】Ｎｉｅｌｓｅｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（１９９７）９４，６７６４−６７６９
【非特許文献２０】Ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．，２００４，１０：２６２−２６７
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００２１】
従って、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性に関連した種々の疾患または病気
を治療する際に、これらの障害の大部分に現在利用できる治療が不十分であることを考え
ると、有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯ
ＣＫおよびＡｕｒｏｒａ  Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を開発することが大いに必要
とされている。
【課題を解決するための手段】
【００２２】
上記課題を解決するための、本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１】
2008156370.tif 000002
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’で
ある；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素
原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここで、少
なくとも１個のＲ５は、Ｈ以外のものである；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アル
キリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、その必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、
ａ）もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨで
あるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ）もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、Ｈま
たはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−
Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ）もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が
−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およ
びＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ
であり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二
環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ）もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、
Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ）もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３
ではない；そして
ｇ）もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３
がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮで
あるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルで
はない、
化合物。
（項目２）
以下である、項目１に記載の化合物：
ａ）Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜
Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に
、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で
置き換えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換し
た５員または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
Ｒ１は、−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目３）
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３
である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエ
ンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル
（ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２Ｓ
Ｒ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ
２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（
Ｒ’）２である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ
ＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯ
ＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり
、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ、３員
〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和
または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７）
以下である、項目１に記載の化合物：
ａ）Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である；
ｂ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である；
ｃ）Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である；
ｄ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２またはＶ−Ｒ’である；
ｅ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した
基であり、その必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
ｆ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した
５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、その環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；または
ｇ）Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した
環であり、その必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、
化合物。
（項目８）
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚが、０〜５であり、そしてＲ６が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚが、結合または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
ｚが、０、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ
２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、
−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ
”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−Ｎ
Ｒ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”
（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−
ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
ｚが、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、
ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ
Ｈ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６
アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−
ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、
フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個
に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直
鎖、分枝または環状である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個が
、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求
項１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個が、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個が
、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる、請求
項１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の各々が、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子が、必要に応じて
、Ｒ５で置き換えられる、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する、項目１に記載の化合物：
【化２】
2008156370.tif 000003
（項目１５）
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ
’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２
）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（
ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２
）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２
ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）
３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ
２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）
３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＯＲ’である、
項目１に記載の化合物。
（項目１８）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＲ’ＣＯＲ’
、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である、項目１に記載
の化合物。
（項目１９）
ｘが、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、必要に応じて置換
したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または
８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
ｘが、１または２であり、そしてＲ５の各存在が、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−Ｃ
Ｈ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯ
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ
’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２
ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ
２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｃ
Ｈ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ
’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２Ｏ
Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ
Ｏ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であ
る、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ５が、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２
、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ５の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、
ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４
アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（
Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６員不飽和環であり、こ
こで、０個〜３個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えら
れる、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙが、０〜５であ
り、そしてＲ７が、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”
であり、ここで、Ｗが、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であ
り、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
ｙが、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ
２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、
−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ
”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−Ｎ
Ｒ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”
（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−
ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
ｙが、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、
ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ
Ｈ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６
アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−
ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、
フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、別個
に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々が、直
鎖、分枝または環状である、項目２３に記載の化合物。
（項目２６）
ｘが、１、２または３である；少なくとも１個のＲ５の存在が、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２
）２Ｒ’である；そしてＲ’が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和
または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式
環系であり、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在が、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ’が、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、その環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、その環が、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ’が、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、ま
たは以下から選択される環である、項目２６に記載の化合物：
【化３】
2008156370.tif 000004
【化４】
2008156370.tif 000005
【化５】
2008156370.tif 000006
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目２９）
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し
、特定の実施態様では、その環が、以下から選択される、項目１に記載の化合物：
【化６】
2008156370.tif 000007
【化７】
2008156370.tif 000008
ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−Ｃ
Ｎ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、その鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目３０）
表１から選択される、化合物。
（項目３１）
上記化合物が、式Ｉ−Ａ、Ｉ−ＢまたはＩ−Ｅの１つを有する、項目１に記載の化合物
：
【化８】
2008156370.tif 000009
（項目３２）
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ
ＯＲ’、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−ＮＨＲ’
、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＲ’、Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨＲ’、−ＣＨ２Ｎ
（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｒ’）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣＯＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基から選択され、
その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、Ｃ１〜Ｃ６アルキルオキシ、３員〜８
員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和また
は完全不飽和二環式環系から選択され、その単環式環が、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系が、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目１、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ２およびＲ４が、それぞれ、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３
から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ１が、水素である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−ＳＲ’、
−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＳＯ２
ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、その必要に応じて置換した基が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ
１〜Ｃ４脂肪族から選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＮＨＲ’、−Ｃ
ＯＮ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＯ２、−ＮＨ２または必要に応じて置換したＣ１〜
Ｃ４脂肪族から選択される、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択さ
れる、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ３が、Ｃｌである、項目３７に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＣＮまたは必要
に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族から選択される、項目１、１４または３１のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２ま
たはＣＯＯＭｅである、項目３７に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ３が、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’またはＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である、項目３７に
記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ３が、Ｈ、ＯＲ’、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’
、ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＣＯＮ（Ｒ’）２またはＣＯＯＭｅから選択される、項目１
、１４または３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４４）
ｘが、１、２または３である；ここで、Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、
ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２
ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
８Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ８ＯＲ’、−ＯＲ８Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ
’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｒ
’、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｒ８ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｒ
’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２から選択され、ここで、Ｒ８が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
そしてＲ９が、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族である、項目３１に記載の化合
物。
（項目４５）
Ｒ５の各存在が、別個に、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’
、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）
２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）
４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ
２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２
ＯＲ９）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ
（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｏ
Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）
４ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ
３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ
２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択される、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ
Ｈ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｏ
ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
Ｍｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ
ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ
（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化合物。
（項目４７）
上記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３
）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ
（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−
ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（
Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応じて置
換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、別個に、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣ
Ｈ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨ
ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ
ＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２
ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣ
Ｈ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、Ｒ’が、必要
に応じて置換したフェニルである、項目４４に記載の化合物。
（項目４９）
上記Ｒ５の少なくとも１個の存在が、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり、ここで、Ｒ’が
、必要に応じて置換したフェニルである、項目４４に記載の化合物。
（項目５０）
Ｒ５の少なくとも１個の存在が、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＭｅ
またはＯＲ’であり、ここで、Ｒ’が、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化
合物。
（項目５１）
ｘが、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在が、Ｆである、項目４４
に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＨＲ’、−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ
’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ
’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ
Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３
）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨ
ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’ま
たは−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’から選択され、ここで、
Ｒ’が、必要に応じて置換したフェニルである、項目４４に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、水素であり、そしてＲ５が、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ
Ｈ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｆ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’
ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２から選択され、ここで、Ｒ’が、必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である、項目４４に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ’が、水素、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され、そのＣ１〜Ｃ６脂肪族基が、必要に応じ
て、Ｒ７のｙ個の存在で置換されているか、またはＲ’は、以下から選択される環であるか：
【化９】
2008156370.tif 000010
【化１０】
2008156370.tif 000011
またはＲ’の２個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成し、その複素環が、以下から選択される、項目３１に記載の化合物：
【化１１】
2008156370.tif 000012
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ
”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、
−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ
”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（
ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２
）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４Ｏ
Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）
４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２
、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ
”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素また
は必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、
その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目５５）
ｘが、２、３または４であり、そして隣接環員上の少なくとも２個のＲ５が、Ｒ’であり
、ここで、その２個のＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、その単環式または二環式環が、０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、項目３１に記載の化合物。
（項目５６）
上記化合物が、式Ｉ−Ｂ−ｖｉｉまたはＩ−Ｂ−ｖｉｉｉを有する、項目５５に記載の
化合物：
【化１２】
2008156370.tif 000013
ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ
”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、
−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ
”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（
ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２
）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４Ｏ
Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）
４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２
、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ
”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”であり、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素また
は必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、
その単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そしてその二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環  ０個〜４個のヘテロ原子を有し、そのヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、
化合物。
（項目５７）
表２から選択される、化合物。
（項目５８）
項目１、３０、３１または５７のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な
担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
（項目５９）
さらに、追加治療薬を含有し、その追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症（ＭＳ）治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、項目５８に記載の組成物。
（項目６０）
生物学的試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫまたはＡｕｒｏｒａキナーゼ活性
を阻害する方法であって、その生物学的試料または患者を以下と接触させる工程を包含する方法：
ａ）項目５８に記載の組成物；または
ｂ）項目１または３１に記載の化合物。
（項目６１）
免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例
えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬
化症）；神経変性疾患；または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を
治療または改善する方法であって、それを必要とする患者に、項目５８に記載の組成物
または項目１または３１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６２）
さらに、上記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含する、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
上記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索
硬化症または多発性硬化症である、項目６１に記載の方法。
（項目６４）
上記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全
、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症
障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血／再灌流が誘発する傷害、ま
たは内皮障害である、項目６１に記載の方法。
（項目６５）
心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性
疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介され
る疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、臓器低酸素症
、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ
）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚
血、心筋梗塞、鬱血性心不全、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾
患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減する方法であっ
て、それを必要とする患者に、項目５８に記載の組成物または項目１または３１に記
載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目６６）
上記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、Ｃ
ＭＬ、ＡＭＬ、ＡＰＬ、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、肥満細胞症または消化管間質腫
瘍（ＧＩＳＴ）である、項目６５に記載の方法：大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌
、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌。
【００２３】
（発明の要旨）
現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫ
およびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。あ
る実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキ
ナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉ、またはそれらの薬学的
に受容可能な塩を有する：
【００２４】
【化１３】
2008156370.tif 000014
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５またはｘは、以下で定義した
とおりであり、本明細書中のサブセットにある。
【００２５】
これらの化合物およびそれらの医薬組成物は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病
、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患、破壊
的骨障害（例えば、骨粗鬆症）、増殖障害、感染疾患、免疫媒介疾患およびウイルス疾患
が挙げられるが、これらに限定されない）を治療するのに有用である。これらの組成物は
また、細胞死および過形成を防止する方法で有用であり、従って、脳卒中、心臓麻痺およ
び臓器低酸素における再灌流／虚血を治療または予防するのに使用され得る。これらの組
成物はまた、トロンビンが誘発する血小板凝集を防止する方法で有用である。これらの組
成物は、以下のような障害に特に有用である：慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性
白血病（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、
虚血、癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌が挙げられるが、これらに限定され
ない）、肝臓病（肝臓虚血を含めて）、心臓病（例えば、心筋梗塞および鬱血性心不全）
、Ｔ細胞活性化が関与している病的免疫状態、および神経変性疾患。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２６】
（発明の詳細な説明）
１．本発明の化合物の概要
本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する：
【００２７】
【化１４】
2008156370.tif 000015
ここで：
Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’で
ある；
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素
原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる；
ｘは、１、２、３または４である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’である；
Ｔ、ＶおよびＵは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アル
キリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、
−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣ
Ｏ−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ
’ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ
’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−ま
たは−ＰＯＲ’−で置き換えられる；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて
置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環
式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は
、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０
個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される。特定の実施態様では、環を形成するＲ’の２個の存在は、単一置換基（例えば
、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４または単一Ｒ５置換基）上にあり、そして単環式または二環式
環を形成する。他の実施態様では、Ｒ’の２個の存在は、２個の置換基（例えば、２個の
Ｒ５置換基）上にあり、そしてＲ５置換基が結合する環と共に、二環式縮合環を形成でき
る。しかしながら、Ｒ’の２個の存在は、単一置換基に結合しようと、２個の別個の置換
基に結合しようと、三環式環を形成しない。
【００２８】
特定の実施態様では、すぐ上で記述した化合物について、
ａ．もし、Ｒ１が置換シクロペンチルであり、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨで
あるとき、Ｘ２は、Ｃ−Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、フルオロまたはＯＭｅである；
ｂ．もし、Ｒ２およびＲ３が同時にＨであり、そしてＲ１およびＲ４が、別個に、Ｈま
たはＭｅから選択され、ｘが１であり、Ｘ１およびＸ３がＣＨであるとき、Ｘ２は、Ｃ−
Ｒ５ではなく、ここで、Ｒ５は、ＯＭｅ、ＮＯ２またはフルオロである；
ｃ．もし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、ｘが１であり、Ｒ５が
−ＳＭｅ、ＮＨ２または必要に応じて置換したＮＨ−ピペリジンであり、そしてＸ１およ
びＸ２がＮであるとき、Ｘ３は、ＣＨではない；
ｄ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣＨ
であり、そして２個のＲ５が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二
環式環を形成するなら、Ｒ１は、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２ではない；
ｅ．もし、Ｒ２およびＲ３が、同時に、Ｈであり、Ｒ４がＮＨ２であり、そしてＸ１、
Ｘ２およびＸ３がＣＨであるなら、Ｒ１は、置換フェニルではない；
ｆ．もし、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、同時に、Ｈであるなら、Ｒ１は、Ｓｉ（Ｒ’）３
ではない；そして
ｇ．もし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、同時に、Ｈであり、そして（ｉ）Ｘ２およびＸ３
がＣＨまたはＣＲ５であるかまたは（ｉｉ）Ｘ１、Ｘ２またはＸ３のいずれか１個がＮで
あるなら、Ｒ３は、フェニル、あるいはＯ−フェニルまたはＮ（Ｍｅ）２置換フェニルで
はない。
【００２９】
２．化合物および定義：
本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開
示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する以下の定義は
、特に明記しない限り、適用される。本発明の目的のために、化学元素は、ｔｈｅ  Ｐｅ
ｒｉｏｄｉｃ  Ｔａｂｌｅ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ｅｌｅｍｅｎｔｓ，ＣＡＳ  ｖｅｒｓｉｏｎ
，Ｈａｎｄｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  ａｎｄ  Ｐｈｙｓｉｃｓ，７５ｔｈ  
Ｅｄ．に従って、同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、「Ｏｒｇａｎｉｃ  
Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｔｈｏｍａｓ  Ｓｏｒｒｅｌｌ，Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ  Ｓｃｉ
ｅｎｃｅ  Ｂｏｏｋｓ，Ｓａｕｓａｌｉｔｏ：１９９９および「Ｍａｒｃｈ’ｓ  Ａｄｖ
ａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、５ｔｈ  Ｅｄ．，Ｅｄ．：Ｓｍｉ
ｔｈ，Ｍ．Ｂ．ａｎｄ  Ｍａｒｃｈ，Ｊ．，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅ
ｗ  Ｙｏｒｋ：２００１で記述されており、それらの全内容は、本明細書中で参考として
援用されている。
【００３０】
本明細書中で記述する本発明の化合物は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基
（例えば、上で一般に例示したもの、または本発明の特定のクラス、下位分類および種で
代表されるもの）で置換され得る。「必要に応じて置換した」との語句は、「置換または
非置換」との語句と交換可能に使用されることが分かる。一般に、「置換された」との用
語（その前に「必要に応じて」との用語が付いていようといまいと）は、特定した置換基
のラジカルを有する所定の構造にある水素ラジカルを置き換えることを意味する。特に明
記しない限り、必要に応じて置換した基は、その基の各置換可能位置で置換基を有し得、
任意の所定の構造にある１個より多い位置が特定した基から選択される１個より多い置換
基で置換され得るとき、その置換基は、どの位置でも、同一または異なり得る。本発明で
想定される置換基および変数の組合せは、好ましくは、例えば、安定な化合物または化学
的に実現可能な化合物の形成を生じるものである。本明細書中で使用する「安定な」との
用語は、それらの製造、検出、好ましくは、それらの回収、精製、および本明細書中で開
示した目的の１つまたはそれ以上に使用することを可能にする条件に晒すとき、実質的に
変化しない化合物を意味する。ある実施態様では、安定な化合物または化学的に実現可能
な化合物は、水分または他の化学的に反応性の状態なしで、４０℃以下の温度で、少なく
とも１週間保持したとき、実質的に変化しないものである。
【００３１】
本明細書中で使用する「脂肪族」または「脂肪族基」との用語は、直鎖（すなわち、分
枝していない）または分枝の置換または非置換炭化水素鎖（これは、完全に飽和している
か、または１個またはそれ以上の不飽和単位を含有する）または単環式炭化水素または二
環式炭化水素（これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和単位
を含有する）であるが、芳香族ではなく（これはまた、本明細書中にて、「炭素環式」ま
たは「シクロアルキル」とも呼ばれる）、分子の残りと単一の結合点を有する。特に明記
しない限り、脂肪族基は、１個〜２０個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では
、脂肪族基は、１個〜１０個の脂肪族炭素原子を含有する。他の実施態様では、脂肪族基
は、１個〜８個の脂肪族炭素原子を含有する。さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１
個〜６個の脂肪族炭素原子を含有し、さらに他の実施態様では、脂肪族基は、１個〜４個
の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、「環状脂肪族」（または「炭素環式」
または「シクロアルキル」）とは、単環式Ｃ３〜Ｃ８炭化水素または二環式Ｃ８〜Ｃ１２
炭化水素を意味し、これは、完全に飽和しているか、または１個またはそれ以上の不飽和
単位を含有するが、それは、芳香族ではなく、分子の残りと単一の結合点を有し、ここで
、該二環式の環系にある任意の個々の環は、３員〜７員を有する。適当な脂肪族基には、
直鎖または分枝の置換または非置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、およびそ
れらの混成体（例えば、（シクロアルキル）アルキル、（シクロアルケニル）アルキルま
たは（シクロアルキル）アルケニル）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３２】
本明細書中で使用する「ヘテロ脂肪族」との用語は、１個または２個の炭素原子を１個
またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素で別個に置換した脂肪族基を意
味する。ヘテロ脂肪族基は、置換または非置換、分枝または非分枝、環式または非環式で
あり得、「ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または
「複素環」基を含む。
【００３３】
本明細書中で使用する「ヘテロサイクル」、「ヘテロシクリル」、「ヘテロ環状脂肪族
」または「複素環」との用語は、１個またはそれ以上の環メンバーが別個に選択したヘテ
ロ原子である単環式、二環式または三環式の環系を意味する。ある実施態様では、この「
ヘテロサイクル」基、「ヘテロシクリル」基、「ヘテロ環状脂肪族」基または「複素環」
基は、３個〜１４個の環メンバーを有し、ここで、１個またはそれ以上の環メンバーは、
酸素、イオウ、窒素またはリンから別個に選択されるヘテロ原子であり、そして該系内の
各環は、３個〜７個の環メンバーを含有する。
【００３４】
「ヘテロ原子」との用語は、１種またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケ
イ素（窒素、イオウ、リンまたはケイ素の任意の酸化形状；任意の塩基性窒素の四級化形
状；複素環の置換可能窒素（例えば、Ｎ（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロリル中のものの
ように）、ＮＨ（ピロリジニル中のもののように）またはＮＲ＋（Ｎ−置換ピロリジニル
中のもののように）を含めて）を意味する。
【００３５】
本明細書中で使用する「不飽和」との用語は、ある部分が１個またはそれ以上の不飽和
単位を有することを意味する。
【００３６】
本明細書中で使用する「アルコキシ」または「チオアルキル」との用語は、酸素（「ア
ルコキシ」）またはイオウ（「チオアルキル」）原子を介して炭素主鎖に結合したアルキ
ル基（これは、先に定義した）を意味する。
【００３７】
「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」および「ハロアルコキシ」との用語は、場合に
よっては、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得るアルキル、アルケニルまた
はアルコキシを意味する。「ハロゲン」との用語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味する
。
【００３８】
「アリール」との用語は、単独で、または「アラルキル」、「アラルコキシ」または「
アリールオキシアルキル」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部
で５員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この環系
内の各環は、３員〜７員を含有する。「アリール」との用語は、「アリール環」との用語
と交換可能に使用され得る。「アリール」との用語はまた、以下で定義するヘテロアリー
ル環系を意味する。
【００３９】
「ヘテロアリール」との用語は、単独で、または「ヘテロアラルキル」または「ヘテロ
アリールアルコキシ」のようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で５
員〜１４員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この系内の少
なくとも１個の環は、芳香族であり、この系内の少なくとも１個の環は、１個またはそれ
以上のヘテロ原子を含有し、ここで、この系内の各環は、３員〜７員を含有する。「ヘテ
ロアリール」との用語は、「ヘテロアリール環」との用語または「ヘテロ芳香族」との用
語と交換可能に使用され得る。
【００４０】
アリール（アラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて）基また
はヘテロアリール（ヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて）基
は、１個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る
。上でまたは本明細書中で定義していなければ、アリール基またはヘテロアリール基の不
飽和炭素原子上の適当な置換基は、一般に、以下から選択される：ハロゲン；−Ｒ０；−
ＯＲ０；−ＳＲ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で
置換した−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；必要
に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した５員〜６員
ヘテロアリール環または複素環；−ＮＯ２；−ＣＮ；−Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０Ｃ（Ｏ）
Ｒ；−ＮＲ０ＮＲ０Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＮＲ０ＮＲ０ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｃ（
Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−ＣＯ２Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｓ）
Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ０）２；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２；
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ０；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（ＮＯＲ０）Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）２
Ｒ０；−Ｓ（Ｏ）３Ｒ０；−ＳＯ２Ｎ（Ｒ０）２；−Ｓ（Ｏ）Ｒ０；−ＮＲ０ＳＯ２Ｎ（
Ｒ０）２；−ＮＲ０ＳＯ２Ｒ０；−Ｎ（ＯＲ０）Ｒ０；−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ０）２；
−Ｐ（Ｏ）２Ｒ０；−ＰＯ（Ｒ０）２；−ＯＰＯ（Ｒ０）２；−（ＣＨ２）Ｏ２ＮＨＣ（
Ｏ）Ｒ０；必要に応じてＲ０で置換したフェニル（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した
フェニル−Ｏ（Ｐｈ）；必要に応じてＲ０で置換した−（ＣＨ２）１〜２（Ｐｈ）；また
は必要に応じてＲ０で置換した−ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；ここで、Ｒ０の各出現例は、水素
、必要に応じて置換したＣ１〜６、非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環、フェ
ニル、−Ｏ（Ｐｈ）または−ＣＨ２（Ｐｈ）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ０の２
個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各Ｒ０基が結合する原子と
一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和
の単環式または二環式の環を形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００４１】
Ｒ０の脂肪族基上の任意の置換基は、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ１〜４
脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）、ＮＯ２、ＣＮ、
ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂
肪族から選択され、ここで、Ｒ０の前述のＣ１〜４脂肪族基の各々は、非置換である。
【００４２】
脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環は、１個またはそれ以上の置換基を
含有し得、それゆえ、「必要に応じて置換され」得る。上でまたは本明細書中で定義して
いなければ、脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置
換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものか
ら選択され、さらに、以下が挙げられる：＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２
、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）ま
たは＝ＮＲ＊であって、ここで、各Ｒ＊は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ
１〜６脂肪族基。
【００４３】
上でまたは本明細書中で定義していなければ、非芳香族複素環の窒素上の任意の置換基
は、一般に、−Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（
Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ
（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２または−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋から選
択される；ここで、Ｒ＋は、水素、必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、必要に応じ
て置換したフェニル、必要に応じて置換した−Ｏ（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−ＣＨ
２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−（ＣＨ２）Ｈ２（Ｐｈ）、必要に応じて置換した−
ＣＨ＝ＣＨ（Ｐｈ）；または非置換５員〜６員ヘテロアリールまたは複素環（これは、０
個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから
選択される）、または上記定義にもかかわらず、Ｒ＋の２個の別個の出現例は、同じ置換
基または異なる置換基上にて、各Ｒ＋基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形
成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸
素またはイオウから選択される。
【００４４】
Ｒ＋の脂肪族基またはフェニル環上の任意の置換基は、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４脂
肪族）、−Ｎ（Ｃ１〜４脂肪族）２、ハロゲン、Ｃ１〜４脂肪族、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜
４脂肪族）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜４脂肪族）、−Ｏ（ハロ
Ｃ１〜４脂肪族）またはハロＣ１〜４脂肪族から選択され、ここで、Ｒ＋の前述のＣ１〜
４脂肪族基の各々は、非置換である。
【００４５】
「アルキリデン鎖」との用語は、直鎖または分枝炭素鎖であって、完全に飽和であり得
るか１個またはそれ以上の不飽和単位を有し得かつ分子の残りと２個の結合点を有するも
のを意味する。
【００４６】
本明細書中で使用する「保護基」との用語は、多官能性化合物における１個またはそれ
以上の所望の反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。特定の実
施態様では、保護基は、以下の特徴の１つまたはそれ以上、または好ましくは、全てを有
する：ａ）良好な収率で選択的に反応して、１個またはそれ以上の他の反応部位で起こる
反応に対して安定な保護された基質を生じさせる；およびｂ）再生された官能基を攻撃し
ない試薬により、良好な収率で選択的に除去可能である。代表的な保護基は、Ｇｒｅｅｎ
ｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒ
ｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ」、Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅ
ｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考とし
て援用されている）で詳述されている。本明細書中で使用する「窒素保護基」との用語は
、多官能性化合物における１個またはそれ以上の所望の窒素反応部位を一時的にブロック
するのに使用される試薬を意味する。好ましい窒素保護基もまた、上で例示した特徴を有
し、そして特定の例証的な窒素保護基はまた、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．，Ｗｕｔｓ，Ｐ．
Ｇの「Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ  Ｇｒｏｕｐｓ  ｉｎ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｓｙｎｔｈｅｓｉ
ｓ」、Ｔｈｉｒｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ  Ｗｉｌｅｙ  ＆  Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ  Ｙ
ｏｒｋ：１９９９（その全内容は、本明細書中で参考として援用されている）の第７章で
詳述されている。
【００４７】
上で詳述するように、ある実施態様では、Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書
中で同様に定義した他の変数）は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて
置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を
形成し、この環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、
酸素またはイオウから選択される。
【００４８】
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別
個の出現例が、各変数が結合する原子と一緒になるとき、形成される代表的な環には、以
下が挙げられるが、これらに限定されない：ａ）同じ原子に結合するＲ０（またはＲ＋、
Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、その原
子と一緒になって、環、例えば、Ｎ（Ｒ０）２を形成し、ここで、Ｒ０の両方の出現例は
、その窒素原子と一緒になって、ピペリジン−１−イル基、ピペラジン−１−イル基また
はモルホリン−４−イル基を形成する；ｂ）異なる原子に結合するＲ０（またはＲ＋、Ｒ
、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個の出現例は、これらの
原子の両方と一緒になって、環を形成し、例えば、ここで、フェニル基は、ＯＲ０
【００４９】
【化１５】
2008156370.tif 000016
の２個の出現例で置換されており、Ｒ０のこれらの２個の出現例は、それらが結合する酸
素原子と一緒になって、以下の縮合６員酸素含有環を形成する：
【００５０】
【化１６】
2008156370.tif 000017
Ｒ０（またはＲ＋、Ｒ、Ｒ’または本明細書中で同様に定義した他の変数）の２個の別個
の出現例が各変数が結合する原子と一緒になるときに、他の種々の環が形成でき上で詳述
した例は、限定するつもりはないことが明らかである。
【００５１】
特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての異性体（例
えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すなわち、立体配座））形状；
例えば、各非対称中心のＲおよびＳ立体配置、（Ｚ）および（Ｅ）二重結合異性体、およ
び（Ｚ）および（Ｅ）立体配座異性体を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の
単一の立体化学異性体だけでなく鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体（すな
わち、立体配座）混合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本発明の化合
物の全ての互変異性形状は、本発明の範囲内である。あるいは、特に明記しない限り、本
明細書中で描写した構造はまた、１個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下に
てのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素を重水素または三重水素で置き
換えるか炭素を１３Ｃ−または１４Ｃ−富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造
を有する化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生物学的アッ
セイにおける分析手段またはプローブとして、有用である。
【００５２】
３．代表的な化合物の説明
上で一般的に記述したように、Ｒ１は、Ｔ−Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。特定
の実施態様では、Ｒ１がＴ−Ｒ’であるとき、Ｔは、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である。Ｒ１の他の実施態様では、Ｒ’は、
さらに、Ｃ１〜Ｃ４−脂肪族であり得る。他の実施態様では、Ｒ１が−Ｓｉ（Ｒ’）３で
あるとき、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員また
は６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、０個〜３個の
ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ
’または−Ｓｉ（Ｒ’）３である。さらに他の実施態様では、Ｒ１は、水素、メチル、エ
チル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエンスルホニル（Ｔｓ）、ｔ
−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（ＴＩＰＳ）またはトリエ
チルシリル（ＴＥＳ）である。代表的なＲ１基はまた、本明細書中の表１および２で描写
されている。
【００５３】
上で一般的に記述したように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、そ
れぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ
’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ
’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’
）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ
Ｒ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、
−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態
様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯ
Ｈ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、
−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−
ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した
基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキ
シ、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部
分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該
二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素ま
たはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞ
れ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の１個は、水素である。さら
に他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個は、水素である。さらに他の実施態様
では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ
２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素
であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、
３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不
飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環
式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または
イオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素で
あり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全
不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒
素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両
方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置
換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル
、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオ
キサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨで
あるとき、Ｒ３は、必要に応じて置換したフェニルではない。さらに他の実施態様では、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４がＨであるとき、Ｒ３は、アリール、ヘテロアリール、カルボシク
リルまたはヘテロシクリル環ではない、代表的なＲ２、Ｒ３およびＲ４基にはまた、表１
および２で以下で示したものが挙げられる。
【００５４】
上記のように、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、置換されていえり
、そして特定の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ６
のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝
ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結合
または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個まで
のメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−
ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−
ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ
”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−Ｓ
Ｏ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ
”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８
員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和また
は完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個
〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択
される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じ
て置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成
し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個
に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の実施態様では、ｚは、０、１、２また
は３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、Ｃ
Ｎ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−Ｓ
Ｒ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯ
Ｎ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯ
ＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”
）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−
ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−
ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｏ
Ｒ”である。他の実施態様では、Ｒ６は、さらに、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ”であり得
る。さらに他の実施態様では、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別
個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ
（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アル
キル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２また
は−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜
Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１
〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ６基は、表１
で描写されている。
【００５５】
式Ｉの化合物について上で一般的に記述したように、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞ
れ別個に、ＮまたはＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き
換えられる。特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の２個は、Ｎであり、そしてＸ
１、Ｘ２またはＸ３の残りの１個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応
じて、Ｒ５で置き換えられる。他の特定の実施態様では、Ｘ１、Ｘ２またはＸ３の１個は
、Ｎであり、そしてＸ１、Ｘ２またはＸ３の残りの２個は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの
水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で置き換えられる。さらに他の実施態様では、Ｘ１、Ｘ
２およびＸ３の各々は、ＣＨであり、ここで、ＣＨの水素原子は、必要に応じて、Ｒ５で
置き換えられる。他の特定の代表的な実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ａ、Ｉ−Ｂ、Ｉ−
ＣまたはＩ−Ｄの１つを有する：
【００５６】
【化１７】
2008156370.tif 000018
他の実施態様では、化合物は、式Ｉ−Ｅを有する：
【００５７】
【化１８】
2008156370.tif 000019
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、ｘは、１、２、３または４である
；そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＵ−Ｒ’であり、ここ
で、Ｕの各存在は、別個に、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖
であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ’−
、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−Ｃ
ＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯ−、−ＮＲ’ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＳＯ２−
、−ＣＯＮＲ’ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＯＮＲ’−、−ＯＣＯＮＲ’−、−ＮＲ’ＮＲ’−
、−ＮＲ’ＳＯ２ＮＲ’−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯ
Ｒ’−で置き換えられる；そしてＲ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換
したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または
８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個
〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択
され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に
、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の
実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、
ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’
、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ
’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、
−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’
、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）
２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ
２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’である。特定の実施態様では、
Ｒ５はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（
ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）
２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２であり得る。
特定の代表的な実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１
個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、
ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。
他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は
、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５
の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｏ
Ｍｅ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ）Ｒ’、
−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｒ’
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−
ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＦ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ
）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＥｔ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＣＦ３）Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）
；ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、
−ＮＨＣＨ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２
）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２
ＯＭｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ
Ｒ’（ここで、Ｒ’は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４脂肪族である）；−ＮＨＲ’、
−ＮＨ（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＨＣ
Ｈ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣ
Ｈ（Ｃ（ＣＨ３）３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）Ｃ（Ｏ
）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＭｅ）
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’または−ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（こ
こで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニルである）；−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’（こ
こで、Ｒ’は、必要に応じて置換したフェニル）；Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＯ
ＯＨ、ＣＯＯＭｅまたはＯＲ’（ここで、Ｒ’は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族）である。
【００５８】
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個
の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和また
は完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系
であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００５９】
さらに他の実施態様では、ｘは、１または２であり、そしてＲ５の各存在は、別個に、
ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、
−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２
ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、Ｎ
Ｒ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ
（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ
２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’
ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ
、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−
ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’
である。さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ
４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキ
ル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した
５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸
素、窒素またはイオウで置き換えられる。
【００６０】
上記式Ｉの化合物について一般的に記述したように、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ
個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ
”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合また
は必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメ
チレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ
２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ
”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”Ｃ
ＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ
−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”
の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員
飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または
完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜
５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択さ
れる；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて
置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し
、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に
、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、ｙは、０、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン
、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、
−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−
ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−
ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（
Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”Ｃ
Ｈ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）
４ＯＲ”である。特定の実施態様では、Ｒ７はまた、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’であり
得る。他の実施態様では、ｙは、１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に
、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ
１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル
）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２
ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−
Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６
アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ
６アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なＲ７基は、表１で描
写されている。
【００６１】
さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の各存在は、−Ｎ（Ｒ’
）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’
または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または
３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不
飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し
、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系
は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウ
から選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式
環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子
は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応
じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必要に
応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単
環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、そして該環は、０個〜４
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施
態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４ア
ルキル、または以下から選択される環である：
【００６２】
【化１９】
2008156370.tif 000020
【００６３】
【化２０】
2008156370.tif 000021
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６４】
別の実施態様では、Ｒ’は、
【００６５】
【化２１】
2008156370.tif 000022
であり得、ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述さ
れている。
【００６６】
さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は
、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式
または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、以下から選択される：
【００６７】
【化２２】
2008156370.tif 000023
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。
【００６８】
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ａの化合物：
【００６９】
【化２３】
2008156370.tif 000024
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【００７０】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【００７１】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ
（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２
）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’
、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２または−Ｏ（ＣＨ２）
４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、必要に応じて、Ｒ
６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であり、そしてＲ６は、＝Ｏ、
＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”であり、ここで、Ｚは、結
合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の２個ま
でのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、
−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、
−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−Ｎ
Ｒ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−
ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そして
Ｒ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜
８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和ま
たは完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応
じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形
成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別
個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じ
て、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そしてＲ７は、
＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗ
は、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の
２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ
Ｓ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”Ｃ
Ｏ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−
、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ
”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置き換えられ
、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環
系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオ
ウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、
必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環
式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７２】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応
じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、
そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ
２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２
、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、
Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じ
て、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そ
してＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００７３】
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【００７４】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基で
あり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環
式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、
Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員ま
たは６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の
実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて
置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、
チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、
ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態
様では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＯＯＲ’、−ＯＨ、−
ＳＲ’、−Ｃ（Ｒ’）２ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）ＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、
−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基から選択され、
該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシまたは−Ｃ
＝Ｃ−Ｃ１〜Ｃ４脂肪族から選択される。さらなる実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両
方共に、水素であり、そしてＲ３は、すぐ前で述べたリストから選択される。
【００７５】
他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【００７６】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２また
は−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施態様では、ｘは、１、２または３
であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。さらに他の実施態様で
は、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である。さらに他の
実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、必
要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単
環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素または
イオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【００７７】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベ
ンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここ
で、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応
じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分枝また
は環状である。さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ａの化合物およびすぐ上で記述したサブ
セットについて、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（
Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、
−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、
−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２
Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基ま
たは３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部
分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式
環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイ
オウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって
、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二
環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要
に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、必
要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０
員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態
様では、Ｒ’は、水素、必要に応じてＲ７の１個〜３個の存在で置換されたＣ１〜Ｃ４ア
ルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）また
は（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ
’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、
必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態
様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択
される。
【００７８】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉを有す
る：
【００７９】
【化２４】
2008156370.tif 000025
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ
’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、
該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７の
ｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。
特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全
不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒
素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個
の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で
必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で
記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他
の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが
結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環
式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］
で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８０】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ａ−ｉｉを有
する：
【００８１】
【化２５】
2008156370.tif 000026
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ
’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置
換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、
該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７の
ｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。
特定の実施態様では、上記サブセットの各々について、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個
の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二
環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、
必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、
水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際
公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）か
ら選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そし
てＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国
際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８２】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そ
して式Ｉ−Ａ−ｉｉｉの化合物が提供される：
【００８３】
【化２６】
2008156370.tif 000027
ここで、ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ
’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要
に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述
した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実
施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合
する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複
素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記
述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８４】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｉｖの化合物が提供される：
【００８５】
【化２７】
2008156370.tif 000028
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は
、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフ
レット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択され
る環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２
個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１
０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パン
フレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８６】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖの化合物が提供される：
【００８７】
【化２８】
2008156370.tif 000029
ここで、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（Ｃ
Ｈ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は
、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフ
レット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択され
る環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２
個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１
０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パン
フレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００８８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式
Ｉ−Ａ−ｖｉの化合物が提供される：
【００８９】
【化２９】
2008156370.tif 000030
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）
２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’ま
たは−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した
（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態
様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する
窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環
を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述し
た（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９０】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５
員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに
他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環
は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル
、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジア
ゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ
個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そ
してＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉの化合物が提供される：
【００９２】
【化３０】
2008156370.tif 000031
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’
は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パン
フレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択さ
れる環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の
２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜
１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パ
ンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９３】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５
員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに
他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環
は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル
、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジア
ゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ
個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そ
してＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９４】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして式Ｉ−Ａ−ｖｉｉｉの化合物が提供される：
【００９５】
【化３１】
2008156370.tif 000032
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘ
テロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０
個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択される；Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨａＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（
ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’
は、Ｒ７のｙ個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、または国際公開パン
フレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択さ
れる環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の
２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜
１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パ
ンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【００９６】
すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した５
員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに
他の実施態様では、Ｒ３は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環
は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル
、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジア
ゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、Ｒ３は、必要に応じて、Ｒ６のｚ
個の存在で置換されている。特定の実施態様では、ｚは、０、１、２または３であり、そ
してＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−
Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２
ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）
３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ
（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ
”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）
２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２
）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【００９７】
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
ＩＩ．式Ｉ−Ｃの化合物：
【００９８】
【化３２】
2008156370.tif 000033
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【００９９】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【０１００】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２
、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３Ｏ
Ｒ’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ
’）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、
それぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５で
あり、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ
”であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖で
あり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、
−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯ
ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、
−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、
−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ
”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員
〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒
素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原
子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽
和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ
２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｃ
ＨｚＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯ
Ｒ’、（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、
−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、
−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ
’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ
２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ
’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（
Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｏ
Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、；
−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、ここで、Ｒ５は、
必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０〜５であり、そし
てＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＷ−Ｒ”であり、
ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であり、ここ
で、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−Ｓ−、−
Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮＲ”−、
−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ
”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”
ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”−で置
き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ
６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員
飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテ
ロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして
該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素
またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒
になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式
または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、
該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。
【０１０１】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応
じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、
そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ
２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２
、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、
Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）
Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”
）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ
２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ
２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’であり、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、
Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、１、２または３であり、そして
Ｒ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ
”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ
（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、
−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ
（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、
−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である。
【０１０２】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１０３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した基で
あり、該必要に応じて置換した基は、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環
式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテ
ロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、
Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した５員ま
たは６員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜３個のヘテロ原子
を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の
実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、必要に応じて
置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、
チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、
ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。
【０１０４】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１０５】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン
、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２
、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１
〜Ｃ４アルキル）、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４ア
ルキル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換
した５員または６員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて
、酸素、窒素またはイオウで置換されている。他の実施態様では、ｘは、１、２または３
であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ’である。
【０１０６】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｃの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベ
ンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここ
で、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応
じて、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、
分枝または環状である。
【０１０７】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉの化合物が提供さ
れる：
【０１０８】
【化３３】
2008156370.tif 000034
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細
書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ
２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ
Ｈ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−
ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２Ｏ
Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単
環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個
の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（
ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２
ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である
。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完
全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３
個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在
で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］
で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１０９】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉの化合物が提供
される：
【０１１０】
【化３４】
2008156370.tif 000035
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細
書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、Ｃ
ＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ
２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ
Ｈ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−
ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ
（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２Ｏ
Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（Ｃ
Ｈ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単
環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個
の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（
ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２
ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である
。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換した
Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完
全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３
個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在
で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］
で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１１】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１１２】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｉｉの化合物が提
供される：
【０１１３】
【化３５】
2008156370.tif 000036
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細
書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５の各存在は、別個に、ハロゲン
、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ
２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（
Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’
ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯ
Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）
２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２
ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２Ｃ
ＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
Ｒ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基ま
たは３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部
分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式
環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイ
オウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式
環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子
は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応
じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−
ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、
ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２
またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要
に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部
分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ
原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて
、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の
１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレ
ット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される
環である。
【０１１４】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１１５】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして一般式Ｉ−Ｃ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１１６】
【化３６】
2008156370.tif 000037
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、
−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２
ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ
’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２
）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣ
ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ
２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’
は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環ま
たは８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、
０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから
選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別
個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、
Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態
様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２
、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７
の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単
環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘ
テロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここ
で、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様で
は、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル
、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘ
Ｌｖｉｉ）から選択される環である。
【０１１７】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１１８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖを有する：
【０１１９】
【化３７】
2008156370.tif 000038
ここで、Ｒ５は、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、
−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＣＯＮ（Ｒ’）２
、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’、−（ＣＨ２）２
ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＳＯ
２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−（ＣＨ２）２ＮＲ
’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２
）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＣ
ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ
２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’であり、そしてＲ’
は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環ま
たは８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、
０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから
選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別
個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は、それらが結合す
る原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ
原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、
Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態
様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２
、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７
の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単
環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘ
テロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここ
で、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様で
は、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル
、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘ
Ｌｖｉｉ）から選択される環である。
【０１２０】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１２１】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘ
は、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｃ−ｖｉを有する：
【０１２２】
【化３８】
2008156370.tif 000039
ここで、Ｒ５の各存在は、別個に、ハロゲン、Ｒ’、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）
２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２
ＣＯＮ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＯＲ’、−ＣＨ２ＣＯＯＲ’
、−（ＣＨ２）２ＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
（ＣＨ２）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−
（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’
）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２
ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＣＯＲ’
、−ＣＨ２ＣＯＣＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＣＯＣＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ
’）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−（ＣＨ２）２ＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＣＨ２ＮＲ’ＣＯＲ’または−（ＣＨ２）２ＮＲ’ＣＯＲ’で
あり、そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全
不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり
、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素
またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該
ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の各存在は
、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０
個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選
択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。
いくつかの実施態様では、Ｒ５は、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２）２ＣＮ、−ＮＯ２
、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）
２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。特定の実施態様では、Ｒ
’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、また
は５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は
、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウか
ら選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている
。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬ
ｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。
【０１２３】
さらに他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、−（ＣＨ２
）２ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’
、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２またはＲ’である。さら
に他の実施態様では、Ｒ５の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、
−（ＣＨ２）２ＣＮ、ＮＯ２、−ＣＨ２ＮＯ２、−（ＣＨ２）２ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、
−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ
２ＯＨ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または必要に応じて置換した５員または６
員不飽和環であり、ここで、０個〜３個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素また
はイオウで置き換えられ、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７の０個〜３個の存在で置
換されている。
【０１２４】
式Ｉの化合物の代表例は、表１において、以下で示す。
【０１２５】
（表１．式Ｉの化合物の例）
【０１２６】
【化３９】
2008156370.tif 000040
【０１２７】
【化４０】
2008156370.tif 000041
【０１２８】
【化４１】
2008156370.tif 000042
【０１２９】
【化４２】
2008156370.tif 000043
【０１３０】
【化４３】
2008156370.tif 000044
一般式Ｉの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｂの化合物：
【０１３１】
【化４４】
2008156370.tif 000045
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【０１３２】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【０１３３】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
ＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、
−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ
’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、そ
れぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であ
り、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”
であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であ
り、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−
Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−
ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−
ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”
−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（
Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であ
り、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは
、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２ま
たはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキ
リデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−
ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ
−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”
ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ
”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−ま
たは−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式
環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環
は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウ
から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は
、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それら
が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和ま
たは完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される
。
【０１３４】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、
Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そして
Ｒ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ
”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ
（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、
−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ
（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、
−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２
、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、
−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ
Ｈ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置
換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ
３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０ま
たは１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−
ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｃ
ＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ
２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ
（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ
２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４
ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２
ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ
ＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、こ
こで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、
１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハ
ロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ
”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”
、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２
、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ
（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２
）４ＯＲ”である。
【０１３５】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１３６】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他
の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである
。
【０１３７】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状であるが、但し、Ｒ３は、フェニルではない。
【０１３８】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施
態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ
’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なく
とも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ
５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る。
【０１３９】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベン
ジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで
、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じ
て、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分
枝または環状である。
【０１４０】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｂの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ
１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８
員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜
３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択さ
れ、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する
原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ
’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では
、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、
または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該
環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオ
ウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されて
いる。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換し
たＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（
ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ
５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と
一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する
。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜
（ｏ）から選択される。
【０１４１】
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
【０１４２】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉを有す
る：
【０１４３】
【化４５】
2008156370.tif 000046
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−Ｎ
Ｒ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜
Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の
各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では
、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個
の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二
環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、
必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、
水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際
公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）か
ら選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そし
てＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国
際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４４】
さらに他の実施態様では、ｘは、０〜３であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉ
を有する：
【０１４５】
【化４６】
2008156370.tif 000047
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、ハロゲン、必要に応じて
置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ
（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ
２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ
’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２
）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部
分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽
和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、
別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘ
テロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；ま
たはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した
３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環
式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、
酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の
存在で置換されている。いくつかの実施態様では、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の
実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ
６アルキル、または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和
環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸
素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在
で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に
応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述し
た（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施
態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合す
る窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素
環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述
した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４６】
さらに他の実施態様では、ｘは、１〜４であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｂ−ｉｉ
ｉを有する：
【０１４７】
【化４７】
2008156370.tif 000048
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ
’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択さ
れる；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要
に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、
−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ
（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’
）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ
２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換
したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット［００５９］で
記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他
の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが
結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環
式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］
で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１４８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０
〜３であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１４９】
【化４８】
2008156370.tif 000049
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’
、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される
；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ
’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され
るか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または
（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’
）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様
では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択さ
れる。
【０１５０】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２
であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖの化合物が提供される：
【０１５１】
【化４９】
2008156370.tif 000050
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’
、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される
；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ
’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され
るか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または
（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’
）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様
では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択さ
れる。
【０１５２】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、２
であり、そして式Ｉ−Ｂ−ｖｉの化合物が提供される：
【０１５３】
【化５０】
2008156370.tif 000051
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ’
、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択される
；
Ｒ５の少なくとも１個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基
、−ＳＲ’、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮ（（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）
２、ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ’−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’から選択される；そしてＲ
’は、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択され
るか、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または
（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’
）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必
要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様
では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択さ
れる。
【０１５４】
一般式Ｉを有する化合物の特定のさらなるサブセットとしては、以下が挙げられる：
Ｉ．式Ｉ−Ｅの化合物：
【０１５５】
【化５１】
2008156370.tif 000052
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｘは、それぞれ、一般的に、また、上記
サブセットにおいて、記述されている。
【０１５６】
いくつかの実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、以下である：
ｉ．Ｔ−Ｒ’であり、ここで、Ｔは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６ア
ルキリデン鎖であり、ここで、２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−ＯＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＳＯ２−または−ＣＯ−で置き換
えられ、そしてＲ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要に応じて置換した５員
または６員アリールまたはヘテロアリール基である；または
ｉｉ．−Ｓｉ（Ｒ’）３であり、Ｒ’は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、または必要
に応じて置換した５員または６員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該
単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される。
【０１５７】
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、水素、Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２
、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−Ｃ
Ｈ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯ
ＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）
２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、
−ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ
’、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２または−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２である；ここで、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、そ
れぞれ、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０〜５であ
り、そしてＲ６は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２またはＺ−Ｒ”
であり、ここで、Ｚは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキリデン鎖であ
り、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−ＮＲ”−、−
Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ−、−ＣＯＮ
Ｒ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２−、−
ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ”−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＮＲ”−、−
ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−または−ＰＯＲ”
−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ
１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；そして
ｃ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ
２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（
ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−
ＣＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ
Ｒ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（
ＣＨ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−
Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２
ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（
Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であ
り、ここで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは
、０〜５であり、そしてＲ７は、＝Ｏ、＝ＮＲ”、＝Ｓ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２ま
たはＷ−Ｒ”であり、ここで、Ｗは、結合または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキ
リデン鎖であり、ここで、該鎖の２個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、−
ＮＲ”−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＳ−、−ＣＯ２−、−ＯＣＯ−、−ＣＯ−、−ＣＯＣＯ
−、−ＣＯＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯ−、−ＮＲ”ＣＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ”−、−ＮＲ”
ＳＯ２−、−ＣＯＮＲ”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＣＯＮＲ’’−、−ＯＣＯＮＲ”−、−ＮＲ
”ＮＲ”−、−ＮＲ”ＳＯ２ＮＲ”−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＰＯ−、−ＰＯ２−ま
たは−ＰＯＲ”−で置き換えられ、そしてＲ”の各存在は、別個に、水素または必要に応
じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式
環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環
は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウ
から選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は
、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ”の２個の存在は、それら
が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和ま
たは完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される
。
【０１５８】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物について：
ａ．Ｒ１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’または−Ｓｉ（Ｒ
’）３である；
ｂ．Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ
、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−
Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｎ
ＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基
であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシ
、３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分
不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二
環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素また
はイオウから選択される；ここで、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、
Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０、１、２または３であり、そして
Ｒ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（
Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ
”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−Ｓ
Ｏ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ
（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２
）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、
−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ
（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、
−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２
ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４ＯＲ”である；
ｃ．Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＭｅ、−ＮＨ２
、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、
−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２Ｎ
Ｈ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置
換した基は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルオキシから選択され、ここで、Ｒ
３は、別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されており、ここで、ｚは、０ま
たは１であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハロゲン、
ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ”、−
ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−Ｃ
ＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ
２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ
”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”ＣＨ
（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｒ”
、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ
２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ”、
−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２）４
ＯＲ”である；
ｄ．Ｒ５の各存在は、別個に、水素、Ｒ’、−ＣＨ２Ｒ’、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、
−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２
ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ
ＯＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＯＮＲ
’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＲ’、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ’、Ｏ（Ｃ
Ｈ２）４ＯＲ’、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’）２、−Ｏ
（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ
２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ’
）２、ＮＲ’（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）２ＯＲ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）３ＯＲ’または−ＮＲ’（ＣＨ２）４ＯＲ’であり、こ
こで、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、０、
１、２または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、水素、Ｒ”、−ＣＨ２Ｒ”、ハ
ロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＯＲ”、−ＣＨ２ＯＲ
”、−ＳＲ”、−ＣＨ２ＳＲ”、−ＣＯＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＲ”、−ＮＲ”ＣＯＯＲ”
、−ＣＯＮ（Ｒ”）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２
、−ＣＯＮＲ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＣＯＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ
（ＣＨ２）２ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）３ＯＲ”、Ｏ（ＣＨ２）４ＯＲ”、−Ｏ（ＣＨ２）２
Ｎ（Ｒ”）２、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）、−Ｏ（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”
ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）
Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）３Ｒ”、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｒ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（
ＣＨ２）３Ｎ（Ｒ”）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）４Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ”（ＣＨ２）ＯＲ
”、−ＮＲ”（ＣＨ２）２ＯＲ”、−ＮＲ”９ＣＨ２）３ＯＲ”または−ＮＲ”（ＣＨ２
）４ＯＲ”である。
【０１５９】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｐ−トルエン
スルホニル（Ｔｓ）、ｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）、トリイソプロピルシリル（
ＴＩＰＳ）またはトリエチルシリル（ＴＥＳ）である。
【０１６０】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３ま
たはＲ４の１個は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４の２個
は、水素である。さらに他の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、
そしてＲ３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２またはＶ−Ｒ’である。さらに他の実施態様では
、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、ハロゲンである。さらに他
の実施態様では、Ｒ２およびＲ４は、両方共に、水素であり、そしてＲ３は、Ｃｌである
。
【０１６１】
他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、Ｒ
２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ別個に、必要に応じて、Ｒ６のｚ個の存在で置換されて
おり、ここで、ｚは、１、２または３であり、そしてＲ６の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ
、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ
Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−
ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ
Ｏ２フェニル、フェニル、ベンジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）であり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基
の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル
基の各々は、直鎖、分枝または環状である。
【０１６２】
特定の代表的な実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットに
ついて、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ
’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−
ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、Ｎ
Ｒ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２である。他の実施
態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−ＯＲ
’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ５の少なく
とも１個の存在は、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（Ｃ
Ｈ２）２Ｒ’である。さらに他の実施態様では、ｘは、１、２または３であり、そしてＲ
５の少なくとも１個の存在は、必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基、３員〜８員飽
和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜１２員飽和、部分不飽和または完
全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原
子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５
個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され
る。
【０１６３】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、Ｒ５は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されており、ここで、ｙは、１、２
または３であり、そしてＲ７の各存在は、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２
、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１
〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ、−ＣＯＮ（Ｃ１〜
Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２フェニル、フェニル、ベン
ジル、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２または−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここで
、前述のフェニル、ベンジルおよびＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、別個に、必要に応じ
て、置換されており、そして、ここで、前述のＣ１〜Ｃ６アルキル基の各々は、直鎖、分
枝または環状である。
【０１６４】
さらに他の実施態様では、式Ｉ−Ｅの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについ
て、ｘは、１、２または３である；Ｒ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２、−
ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（Ｃ
Ｈ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ
２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、
−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ
１〜Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８
員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜
３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択さ
れ、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、
窒素、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する
原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不
飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原
子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ
’の各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。特定の実施態様では
、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、
または５員〜１０員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該
環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオ
ウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されて
いる。他の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換し
たＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（
ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ
５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と
一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する
。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜
（ｏ）から選択される。
【０１６５】
ここで、ｙおよびＲ７は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。
【０１６６】
さらに他の実施態様では、ｘは、１であり、そして化合物は、一般式Ｉ−Ｅ−ｉを有す
る：
【０１６７】
【化５２】
2008156370.tif 000053
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明
細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてＲ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ
’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２
）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）
Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−Ｎ
Ｒ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は、Ｃ１〜
Ｃ６脂肪族基または３員〜８員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または８員〜
１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個
のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、
そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素
、酸素またはイオウから選択される；またはＲ’の２個の存在は、それらが結合する原子
と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員飽和、部分不飽和または完全不飽和
単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を
有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、Ｒ’の
各存在は、必要に応じて、Ｒ７のｙ個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では
、Ｒ５は、Ｎ（Ｒ’）２である。特定の実施態様では、Ｒ’は、水素、Ｒ７の１個〜３個
の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキル、または５員〜１０員単環式または二
環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、０個〜４個のヘテロ原子を有
し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、
必要に応じて、Ｒ７の１個〜３個の存在で置換されている。他の実施態様では、Ｒ’は、
水素、Ｒ７の１個〜３個の存在で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル、または国際
公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘＬｖｉｉ）か
ら選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２であり、そし
てＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換し
た３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国
際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される。
【０１６８】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、そして式
Ｉ−Ｅ−ｉｉの化合物が提供される：
【０１６９】
【化５３】
2008156370.tif 000054
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ
’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択さ
れる；
ｘは、１、２または３である；そしてＲ５の少なくとも１個の存在は、−Ｎ（Ｒ’）２
、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’
（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ  ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（
ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ
’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２Ｒ’である；そしてＲ’は
、水素、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族基から選択されるか
、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（ｘ
Ｌｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２
であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に
応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では
、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択される
。
【０１７０】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０
〜３であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｉｉの化合物が提供される：
【０１７１】
【化５４】
2008156370.tif 000055
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ
’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択され
る；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、
−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２
Ｒ’である；そしてＲ’は、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族
基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（
ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）
２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要
に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様で
は、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択され
る。
【０１７２】
さらに他の実施態様では、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ、水素であり、ｘは、０
〜３であり、そして式Ｉ−Ｅ−ｉｖの化合物が提供される：
【０１７３】
【化５５】
2008156370.tif 000056
ここで：
Ｒ３は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必
要に応じて置換したＣ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｎ（Ｒ’）２、ＣＯ２Ｒ’、ＮＲ’ＣＯＲ
’、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＮ（Ｒ’）２、ＯＲ’、ＳＲ’、ＣＨ２ＯＲ’から選択され
る；
Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ（ＣＨ２Ｃ
Ｈ２ＯＨ）Ｒ’、−ＮＲ’（ＣＨ２）Ｒ’、−ＮＲ’ＣＨ２（ＣＨ３）Ｒ’、−ＮＲ’（
ＣＨ２）２Ｒ’、ＮＲ’（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ’）２、
−ＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＲ’、−ＮＲ’ＣＯＣＨ２Ｒ’または−ＮＲ’ＣＯ（ＣＨ２）２
Ｒ’である；そしてＲ’は、必要に応じてＲ７のｙ個の存在で置換したＣ１〜Ｃ６脂肪族
基、または国際公開パンフレット［００５９］で記述した（ｉ）〜（ｘＬｖｉ）または（
ｘＬｖｉｉ）から選択される環である。さらに他の実施態様では、Ｒ５は、−Ｎ（Ｒ’）
２であり、そしてＲ’の２個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要
に応じて置換した３員〜１０員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様で
は、該環は、国際公開パンフレット［００６０］で記述した（ａ）〜（ｏ）から選択され
る。
【０１７４】
式Ｉの化合物の代表例は、表２において、以下で示す。表２の化合物はまた、ＩＩ−ｘ
で表わされ得、ここで、ｘは、表２で指定した化合物番号である。
【０１７５】
（表２．式Ｉの化合物の例）
【０１７６】
【化５６】
2008156370.tif 000057
【０１７７】
【化５７】
2008156370.tif 000058
【０１７８】
【化５８】
2008156370.tif 000059
【０１７９】
【化５９】
2008156370.tif 000060
【０１８０】
【化６０】
2008156370.tif 000061
【０１８１】
【化６１】
2008156370.tif 000062
【０１８２】
【化６２】
2008156370.tif 000063
【０１８３】
【化６３】
2008156370.tif 000064
【０１８４】
【化６４】
2008156370.tif 000065
【０１８５】
【化６５】
2008156370.tif 000066
【０１８６】
【化６６】
2008156370.tif 000067
【０１８７】
【化６７】
2008156370.tif 000068
【０１８８】
【化６８】
2008156370.tif 000069
【０１８９】
【化６９】
2008156370.tif 000070
【０１９０】
【化７０】
2008156370.tif 000071
【０１９１】
【化７１】
2008156370.tif 000072
【０１９２】
【化７２】
2008156370.tif 000073
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【化７３】
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【化２８９】
2008156370.tif 000290
【０４１０】
【化２９０】
2008156370.tif 000291
（４．使用、処方物および投与）
（薬学的に受容可能な組成物）
上で議論されるように、本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である化合物を提供し
、従って、本化合物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、
臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または
骨障害を含むがこれらに限定されない疾患、障害および病気を治療するのに有用である。
特定の実施態様では、これらの化合物は、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超
過敏反応または喘息）；自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウ
マチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）；神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮
性側索硬化症（ＰＡＬＳ））；および固形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリ
ンパ腫）の治療に有用である。
【０４１１】
これらの化合物およびそれらの医薬組成物はまた、種々の障害（これには、心臓病、糖
尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己
免疫疾患、破壊性骨障害（骨粗鬆症）、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、
およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されない）を治療または予防するのに、有
用である。これらの化合物はまた、細胞死および過形成を予防する方法で有用であり、従
って、卒中における再灌流／虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防する
のに使用され得る。これらの化合物はまた、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法で
有用である。これらの組成物は、特に、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病
（ＡＭＬ）、急性前骨髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、
癌（これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない）、肝臓
疾患（肝虚血を含めて）、心臓病（心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて）、Ｔ細胞活性
化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害に有用である。
【０４１２】
従って、本発明の別の局面において、薬学的に受容可能な組成物が提供され、これらの
組成物は、本明細書中に記載されるとおりの化合物のいずれかを含み、そして必要に応じ
て、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む。特定の実施形
態において、これらの組成物は、１つ以上のさらなる治療剤を必要に応じてさらに含む。
【０４１３】
本発明の特定の化合物は、処置のために遊離形態で存在するか、あるいは適切な場合に
は、その薬学的に受容可能な誘導体として存在し得ることも理解される。本発明に従って
、薬学的に受容可能な誘導体としては、薬学的に受容可能なプロドラッグ、塩、エステル
、このようなエステルの塩、あるいは本明細書中で他のように記載されるとおりの化合物
、またはその代謝物、もしくは残渣を必要とする患者への投与の際に直接的かもしくは間
接的に提供可能である任意の他の付加物または誘導体が挙げられるがこれらに限定されな
い。
【０４１４】
本明細書中で使用される場合、用語「薬学的に受容可能な塩」とは、信頼できる医療判
断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー応答などを伴わずに、ヒトおよび下等動物
の組織と接触して使用するのに適切であり、そして妥当な利益／危険性の比で釣り合って
いる塩をいう。「薬学的に受容可能な塩」は、本発明の化合物の任意の非毒性の塩または
エステルの塩であって、レシピエントへの投与の際に、本発明の化合物またはその阻害的
に活性な代謝物もしくは残渣を、直接的かもしくは間接的のどちらかで提供可能である塩
を意味する。本明細書中で使用される場合、「阻害的に活性な代謝物またはその残渣」は
、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの阻害剤でもある、代謝物またはその残渣を
意味する。
【０４１５】
薬学的に受容可能な塩は、当該分野において周知である。例えば、Ｓ．Ｍ．Ｂｅｒｇｅ
らは、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１９７７，６６，１−１
９において、薬学的に受容可能な塩を詳細に記載し、これは、本明細書中で参考として援
用される。本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩としては、適切な無機酸から誘導され
る塩および有機酸から誘導される塩ならびに無機塩基から誘導される塩および有機塩基か
ら誘導される塩を含む。薬学的に受容可能な、非毒性の酸添加塩の例は、無機酸（例えば
、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸）、または有機酸（例えば、酢酸、
シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸）で形成されるア
ミノ基の塩であるか、あるいは当該分野で使用される他の方法（例えば、イオン交換）を
使用することにより形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に受容可能な塩としては
、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホ
ン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、クエ
ン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコネート、ドデシル硫酸塩、エタンスル
ホン酸塩、蟻酸塩、フマル酸塩、グルコヘプト酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、
ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素、２−ヒドロキシ−エタンスルホ
ン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリル酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレ
イン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸
塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモエート（ｐａｍｏａｔｅ
）、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、
ピバレート、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシ
アン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが挙げられる。適
切な塩基より誘導された塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウ
ム塩、およびＮ＋（Ｃ１〜４アルキル）４塩が挙げられる。本発明はまた、本明細書中に
開示される化合物の任意の塩基性窒素含有基の四級化も想定する。水溶性生成物もしくは
油溶性生成物または水分散性生成物もしくは油分散性生成物が、このような四級化により
得られ得る。代表的なアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム、
リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられる。さらなる薬学的に受
容可能な塩としては、適切である場合、非毒性のアンモニウム、四級アンモニウム、およ
び対イオン（例えば、ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸
塩、スルホン酸低級アルキル、およびスルホン酸アリール）を使用して形成されるアミン
カチオンが挙げられる。
【０４１６】
上記のように、本発明の薬学的に受容可能な組成物は、薬学的に受容可能なキャリア、
アジュバント、またはビヒクルをさらに含み、このキャリア、アジュバント、またはビヒ
クルは、本明細書中で使用される場合、所望される特定の投薬形態に適するような、任意
および全ての溶媒、希釈剤、または他の液体ビヒクル、分散補助剤もしくは懸濁補助剤、
界面活性剤、等張剤、濃化剤もしくは乳化剤、防腐剤、固体結合剤、潤滑剤などを含む。
Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１６版
，Ｅ．Ｗ．Ｍａｒｔｉｎ（Ｍａｃｋ  Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ  Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐ
ａ，１９８０）により、薬学的に受容可能な組成物を処方するのに使用される種々のキャ
リア、およびその調製についての公知の技術が開示される。あらゆる従来のキャリア媒体
が、本発明の化合物と適合可能である（例えば、任意の望ましくない生物学的効果を生じ
ることによるか、あるいはそうでない場合は、上記薬学的に受容可能な組成物の任意の他
の成分と有害な様式において相互作用することによる）の範囲を除いて、その使用は、本
発明の範囲内にあると考慮される。薬学的に受容可能なキャリアとして作用し得る物質の
いくつかの例としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン
、血清タンパク質（例えば、ヒト血清アルブミン）、緩衝物質（例えば、リン酸）、グリ
シン、ソルビン酸またはソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、
水、塩、または電解質（例えば、硫酸プロタミン）、リン酸水素ニナトリウム、リン酸水
素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリ
ビニルピロリドン、ポリアクリルレート、蝋、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブ
ロック重合体、羊毛脂、糖類（例えば、ラクトース、グルコース、およびスクロース）；
デンプン（例えば、トウモロコシデンプン、およびジャガイモデンプン）；セルロースお
よびその誘導体（例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、
および酢酸セルロース）；粉末状トラガント；麦芽；ゼラチン；滑石；賦形剤（例えば、
ココアバター、および坐剤蝋）；油状物（例えば、ピーナッツ油、綿実油）；ベニバナ油
；ゴマ油；オリーブ油；トウモロコシ油；大豆油）；グリコール；（例えば、プロピレン
グリコール；ポリエチレングリコール）；エステル（例えば、オレイン酸エチルおよびラ
ウリル酸エチル）；寒天；緩衝剤（例えば、マグネシウムヒドロキシド、アルミニウムヒ
ドロキシド）；アルギン酸；ピロゲンを含まない水；等張性塩水；リンガー溶液；エチル
アルコール、およびリン酸緩衝液、および他の非毒性の適合可能な潤滑剤（例えば、ラウ
リル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウム）が挙げられるがこれらに限定され
ず、ならびに着色剤、遊離剤、被覆剤、甘味剤、矯味矯臭剤、および芳香剤、防腐剤、お
よび酸化防止剤もまた、処方者の判断に従って、組成物中に存在し得る。
【０４１７】
（化合物および薬学的に受容可能な組成物の使用）
さらに他の局面において、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾
患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患ま
たは骨障害を治療するかその重篤度を軽減する方法が提供され、この方法は、有効量の化
合物または化合物を含む薬学的に受容可能な組成物を、これらを必要とする被験体へ投与
する工程を包含する。本発明の特定の実施形態において、化合物または薬学的に受容可能
な組成物の「有効量」とは、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾
患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患ま
たは骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な量である。
【０４１８】
他の局面では、本発明は、種々の障害（これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病
、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害
（骨粗鬆症）、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を
含むが、これらに限定されない）を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。他
の局面では、本発明は、細胞死および過形成を予防する方法を包含し、従って、卒中にお
ける再灌流／虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得
る。他の実施形態では、本発明は、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法を包含する
。本発明はまた、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性前骨
髄球性白血病（ＡＰＬ）、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌（これには、卵巣癌
、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない）、肝臓疾患（肝虚血を含めて
）、心臓病（心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて）、Ｔ細胞活性化が関与する病的免疫
状態、および神経変性疾患のような障害を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含す
る。
【０４１９】
本発明の方法に従う化合物および組成物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、自己
免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性
疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な任意の量および任意の投
与経路を使用して投与され得る。必要な正確な量は、被験体の種、年齢および一般的な健
康状態、感染の重篤度、特定の薬剤、その投与様式などに依存して、被験体ごとに変わる
。本発明の化合物は、好ましくは、投与を容易にし投薬を均一にするために、単位剤形で
処方される。本明細書中で使用する「単位剤形」との表現は、治療する患者に適当な物理
的に別個の単位の薬剤を意味する。しかしながら、本発明の化合物および組成物の全毎日
用法は、適切な医学的判断の範囲内で、担当医により決定されることが分かる。任意の特
定の患者または生物体に特定の有効用量レベルは、種々の要因に依存しており、これらに
は、治療する障害およびその障害の重篤度；使用する特定の化合物の活性；使用する特定
の組成物；患者の年齢、体重、一般的な健康状態、性別および常食；使用する特定の化合
物の投与時間、投与経路および排出速度；治療の持続時間；使用する特定の化合物と併用
または同時使用する薬剤；および医学分野で周知の類似の要因が挙げられる。本明細書中
で使用する「患者」との用語は、動物、好ましくは、哺乳動物、最も好ましくは、ヒトを
意味する。
【０４２０】
本発明の薬学的に受容可能な組成物は、治療する感染の重篤度に依存して、経口的、直
腸的、非経口的、大槽内的、膣内的、腹腔内的、局所的（粉末、軟膏または小滴により）
、舌下的、経口または鼻内スプレーとしてなどで、投与できる。ある実施態様では、本発
明の化合物は、所望の治療効果を得るために、１日１回またはそれ以上で、１日あたり、
被験体の体重１ｋｇあたり、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇ、約１ｍｇ／ｋｇ
〜約２５ｍｇ／ｋｇで、経口的または非経口的に投与され得る。
【０４２１】
経口投与用の液状剤形には、薬学的に受容可能な乳濁液、微小乳濁液、溶液、懸濁液、
シロップおよびエリキシル剤が挙げられるが、これらに限定されない。これらの活性化合
物に加えて、これらの液状剤形は、当該技術分野で通例使用される不活性希釈剤（例えば
、水および他の溶媒）、可溶化剤および乳化剤（例えば、エチレングリコール、イソプロ
ピレングリコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、
プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、オイル（
特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油
））、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよ
びソルビタンの脂肪酸エステル、およびそれらの混合物を含有し得る。不活性希釈剤以外
に、これらの経口組成物はまた、補助剤（例えば、湿潤剤、乳化剤および懸濁液、甘味料
、香料および調香剤）も含有できる。
【０４２２】
注射可能製剤（例えば、無菌注射可能水性または油性懸濁液）は、適当な分散剤または
湿潤剤および懸濁液を使用して、公知技術に従って、処方され得る。この無菌注射可能製
剤はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の無菌注射可能溶液、懸濁
液または乳濁液（例えば、１，３−ブタンジオール溶液）であり得る。使用され得る受容
可能なビヒクルおよび溶媒には、水、リンゲル液、Ｕ．Ｓ．Ｐ．および等張性塩化ナトリ
ウム溶液がある。それに加えて、無菌の不揮発性油は、通常、溶媒または懸濁媒体として
、使用される。この目的のために、任意のブランドの不揮発性油が使用でき、これらには
、合成のモノグリセリドまたはジグリセリドが挙げられる。それに加えて、注射可能物の
調製では、脂肪酸（例えば、オレイン酸）が使用される。
【０４２３】
これらの注射可能処方は、例えば、細菌保持フィルターで濾過することにより、または
使用前に滅菌水または他の無菌注射可能媒体に溶解または分散できる無菌固形組成物の形
状で可溶化剤を取り込むことにより、滅菌できる。
【０４２４】
本発明の化合物の効果を延ばすために、しばしば、皮下注射または筋肉内注射からのそ
の化合物の吸収を遅くすることが望ましい。これは、水溶性に乏しい結晶性物質または非
晶質物質の液状懸濁液の使用を伴い得る。次いで、この化合物の吸収速度は、その溶解度
に依存し、これは、順に、結晶の大きさおよび結晶形状に依存し得る。あるいは、非経口
投与した化合物形状の遅延吸収は、その化合物をオイルビヒクルに溶解または懸濁するこ
とを伴う。注射可能デポー形状は、その化合物のマイクロカプセル化マトリックスを生物
分解性重合体（例えば、ポリラクチド−ポリグリコチド）で形成することにより、行われ
る。化合物と重合体との比および使用する重合体の性質に依存して、化合物放出速度が制
御できる。他の生体分解性重合体の例には、（ポリ（オルトエステル））およびポリ（無
水物）が挙げられる。デポー注射可能処方もまた、その化合物をリポソームまたは微小乳
濁液（これらは、体組織と相溶性である）に取り込むことにより、調製される。
【０４２５】
直腸投与または膣内投与用の組成物には、好ましくは、座剤があり、これらは、本発明
の化合物を適当な非刺激性賦形剤または担体（例えば、ココアバター。ポリエチレングリ
コールまたは座剤ワックス（これらは、室温で固形であるが、対応で液状となり、従って
、直腸または膣腔で溶解して、活性化合物を放出する））と混合することにより、調製で
きる。
【０４２６】
経口投与用の固形剤形には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および顆粒が挙げられる。こ
のような剤形では、その活性化合物は、少なくとも１種の不活性で薬学的に受容可能な賦
形剤または担体（例えば、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウム）および／また
はａ）充填剤または増量剤（例えば、デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、
マンニトールおよびケイ酸）、ｂ）結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、アル
ギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよびアカシア）、ｃ）湿潤剤
（例えば、グリセロール）、ｄ）崩壊剤（例えば、寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデ
ンプンまたはタピオカデンプン、アルギン酸、ある種のケイ酸塩、および炭酸ナトリウム
）、ｅ）溶解遅延剤（例えば、バラフィン）、ｆ）吸収促進剤（例えば、四級アンモニウ
ム化合物）、ｇ）加湿剤（例えば、セチルアルコールおよびグリセロールモノステアレー
ト）、ｈ）吸収剤（例えば、カオリンおよびベントナイト、粘土）、およびｉ）潤滑剤（
例えば、タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固形ポリエチレ
ングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物）と混合される。
【０４２７】
類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレ
ングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤
として、使用され得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆お
よび殻（例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆）と共に調製できる。
それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、
必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包
埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。類似の種類の固形組成物も
また、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦
形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。
【０４２８】
これらの活性化合物はまた、上で述べたような１種またはそれ以上の賦形剤とのマイク
ロカプセル化形状であり得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、
被覆および殻（例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆）と共に調製で
きる。このような固形剤形では、その活性化合物は、少なくとも１種の不活性希釈剤（例
えば、スクロース、ラクトースまたはデンプン）と混合され得る。このような剤形はまた
、通常の方法と同様に、不活性希釈剤以外の追加物質（例えば、錠剤化潤滑剤および他の
錠剤化助剤（例えば、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロース））を含有し得
る。カプセル、錠剤および丸薬の場合、それらの剤形はまた、緩衝剤を含有し得る。それ
らは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要
に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組
成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。
【０４２９】
本発明の化合物を局所投与または経皮投与する剤形には、軟膏、ペースト、クリーム、
ローション、ゲル、粉末、溶液、噴霧剤、吸入剤またはパッチが挙げられる。その活性成
分は、必要に応じて、無菌条件下にて、薬学的に受容可能な担体および任意の必要な防腐
剤または緩衝剤と混合される。眼科処方、点耳液および点眼液もまた、本発明の範囲内で
あると見なされる。さらに、本発明は、経皮パッチの使用を考慮しており、これらは、あ
る化合物を体内に制御した送達するという追加の利点がある。このような剤形は、その化
合物を適当な媒体に溶解または分散することにより、製造できる。この化合物が皮膚を横
切る流動を高めるために、吸収向上剤もまた使用できる。その速度は、速度制御膜を提供
することにより、またはその化合物を重合体マトリックスまたはゲルに分散させることに
より、いずれかにより、制御できる。
【０４３０】
上で一般的に記載されるように、本発明の化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤とし
て有用である。１実施態様では、本発明の化合物および組成物は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫ
およびＡｕｒｏｒａアイソフォームの１つ以上の阻害剤であり、従って、任意の特定の理
論によって束縛されることを望まないが、これらの化合物および組成物は、疾患、病気ま
たは障害を治療するかまたはその重篤度を軽減するために特に有用であり、ここで、ＪＡ
Ｋ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの１つ以上の活性化が、この疾患、病気または障害
に関係している。ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの活性化が特定の疾患、病気
または障害に関係する場合、この疾患、病気または障害は、「ＪＡＮ媒介疾患」、「ＲＯ
ＣＫ媒介疾患」、「Ａｕｒｏｒａ媒介疾患」または疾患症状と呼ばれ得る。従って、別の
局面において、本発明は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａアイソフォームの１
つ以上の活性化が疾患状態に関連する疾患、病気または障害を処置するかまたはその重篤
度を軽減するための方法を提供する。
【０４３１】
ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａの阻害剤として本発明において利用される化
合物の活性は、インビトロ、インビボまたは細胞株においてアッセイされ得る。インビト
ロアッセイとしては、活性化されたＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａのリン酸化
活性またはＡＴＰａｓｅ活性のどちらかの阻害を決定するアッセイが挙げられる。インビ
トロアッセイの代替物は、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａに結合するための阻
害剤の能力を、定量化する。阻害剤の結合は、結合する前に阻害剤を放射標識すること、
阻害剤／ＪＡＫ−３、阻害剤／ＲＯＣＫまたは阻害剤／Ａｕｒｏｒａ複合体を単離するこ
と、および結合した放射標識量を決定することによって、測定され得る。あるいは、新規
阻害剤を、例えば、既知の放射性リガンドに結合されたＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕ
ｒｏｒａとともにインキュベートする競合実験を行うことによって、阻害剤の結合を決定
し得る。
【０４３２】
本明細書中で使用する「測定可能に阻害する」との用語は、該組成物およびＪＡＫ−３
、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを含有する試料と該組成物なしでＪＡＫ−３、Ｒ
ＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼを含有する等価試料との間のＪＡＫ−３、ＲＯＣＫお
よびＡｕｒｏｒａの活性の測定可能な変化を意味する。
【０４３３】
本明細書中で使用する「ＪＡＫ媒介疾患」とは、ＪＡＫ族キナーゼが一定の役割を果た
すことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。このような病気には
、免疫応答（例えば、アレルギー性またはＩ型超過敏反応）、喘息、自己免疫疾患（例え
ば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化
症）、神経変性疾患（例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））だけでなく、固
形および血液悪性腫瘍（例えば、白血病およびリンパ腫）が挙げられるが、これらに限定
されない。
【０４３４】
本明細書中で使用する「ＲＯＣＫ媒介病」または「疾患」との用語は、ＲＯＣＫが役割
を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。「ＲＯＣＫ媒介
病」または「疾患」との用語は、また、ＲＯＣＫ阻害剤で治療することにより軽減される
疾患または病気を意味する。このような病気には、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息
、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮（脳血管攣縮および冠動脈攣縮
）、網膜症（例えば、緑内障）、炎症障害、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨粗鬆症、心筋肥
大、虚血／再灌流誘発傷害、および内皮不全が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４３５】
本明細書中で使用する「Ａｕｒｏｒａ媒介病」または「疾患」との用語は、Ａｕｒｏｒ
ａが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。「Ａｕ
ｒｏｒａ媒介病」または「疾患」との用語は、また、Ａｕｒｏｒａ阻害剤で治療すること
により軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、免疫応答（例えば、
アレルギー性またはＩ型超過敏反応）、喘息、自己免疫疾患（例えば、移植片拒絶、移植
片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症）、神経変性疾患（
例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症（ＦＡＬＳ））だけでなく、固形および血液悪性腫瘍
（例えば、白血病およびリンパ腫）が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４３６】
本発明の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、併用療法において使用され得るこ
ともまた、理解される。すなわち、これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、
１つ以上のほかの所望の治療または医学的手順と同時にか、その前にか、またはそれに引
き続いて、投与され得る。併用レジメンにおいて使用するための治療（治療剤または手順
）の特定の組み合わせは、所望の治療剤および／または手順の適合性、ならびに達成され
ることが所望される治療効果を考慮する。使用される治療剤は、同じ障害について望まし
い効果を達成し得ること（例えば、本発明の化合物は、尾暗示障害を処置するために使用
される別の薬剤と同時に投与され得る）、またはこれらは、異なる効果（例えば、任意の
有害な効果の制御）を達成し得ることもまた、理解される。本明細書中で使用される場合
、特定の疾患または状態を処置または予防するために通常投与される、さらなる治療剤は
、「治療されるべき疾患または状態に適切」であるとして公知である。
【０４３７】
本発明の阻害剤である薬剤の例はまた、以下が挙げられるがこれらに限定されないもの
と組み合わせられ得る：アルツハイマー病の治療薬（例えば、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標
）およびＥｘｃｅｌｏｎ（登録商標））；パーキンソン病の治療薬（例えば、Ｌ−ＤＯＰ
Ａ／カルビドパ、エンタカポン、ロピンロール、プロミペキソール、ブロモクリプチン、
ペルゴリド、トリヘキシフェンジルおよびアマンダジン）；多発性硬化症（ＭＳ）の治療
薬（例えば、β−インターフェロン（例えば、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）およびＲｅｂｉ
ｆ（登録商標））、Ｃｏｐａｘｏｎｅ（登録商標）およびミトキサントロン）；喘息の治
療薬（例えば、アルブテロールおよびＳｉｎｇｕｌａｉｒ（登録商標））；精神分裂病の
治療薬（例えば、ジプレキサ、リスパダール、セロクエルおよびハロペリドール）；抗炎
症薬（例えば、コルチコステロイド、ＴＮＦ遮断薬、ＩＬ−１  ＲＡ、アザチオプリン、
シクロホスファミドおよびスルファサラジン）；免疫調節薬または免疫抑制薬（例えば、
サイクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インタ
ーフェロン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、アザチオプリンおよびスルファ
サラジン）；神経栄養因子（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＭＡＯ阻害剤
、インターフェロン、抗痙攣薬、イオンチャンネル遮断薬、リルゾールおよび抗パーキン
ソン病薬）；循環器病の治療薬（例えば、β−遮断薬、ＡＣＥ阻害剤、利尿薬、硝酸塩、
カルシウムチャンネル遮断薬およびスタチン）；肝臓病の治療薬（例えば、コルチコステ
ロイド、コレステラミン、インターフェロンおよび抗ウイルス薬）；血液障害の治療薬（
例えば、コルチコステロイド、抗白血病薬および成長因子）；ならびに免疫不全疾患の治
療薬（γ−グロブリン）。
【０４３８】
本発明の組成物中に存在するさらなる治療剤の量は、唯一の活性薬剤としてこの治療剤
を含有する組成物において通常投与される量以下である。好ましくは、本開示の組成物中
のさらなる治療剤の量は、唯一の治療活性薬剤としてこの薬剤を含有する組成物中に通常
存在する量の、約５０％〜１００％の範囲である。
【０４３９】
本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物はまた、移植可能な医療デバイス
（例えば、プロテーゼ、人工弁、脈管移植片、ステントおよびカテーテル）をコーティン
グするための組成物に組み込まれ得る。従って、本発明は、別の局面において、移植可能
なデバイスをコーティングするための組成物を包含し、この組成物は、本明細書中の上記
ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこ
の移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する。なお別の局
面において、本発明は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記
載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするため
に適切なキャリアを含有する組成物でコーティングされた、移植可能なデバイスを包含す
る。
【０４４０】
例えば、脈管ステントは、再狭窄（傷害後の脈管壁の再狭小化）を克服するために使用
されている。しかし、ステントまたは他の移植可能なデバイスを使用する患者は、血餅の
形成または血小板の活性化の危険を有する。これらの望ましくない影響は、キナーゼ阻害
剤を含有する、薬学的に受容可能な組成物でデバイスを予めコーティングすることによっ
て、防止または改善され得る。適切なコーティングおよびコーティングされた移植可能な
デバイスの一般的調製は、米国特許第６，０９９，５６２号；同第５，８８６，０２６号
；および同第５，３０４，１２１号に記載されている。コーティングは、代表的に、生体
適合性のポリマー材料（例えば、ヒドロゲルポリマー、ポリメチルジシロキサン、ポリカ
プロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリ酢酸、エチレン酢酸ビニル、およびこれら
の混合物）である。このコーティングは、必要に応じて、フルオロシリコーン、多糖類、
ポリエチレングリコール、リン脂質、またはこれらの組み合わせの適切なトップコートに
よってさらに覆われ、この組成物の制御放出特徴を与え得る。
【０４４１】
本発明の別の局面は、生体試料または患者におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒ
ｏｒａの活性を阻害することに関し、この方法は、式Ｉの化合物またはこの化合物を含有
する組成物を、患者に投与する工程、または生物学的試料と接触させる工程を包含する。
用語「生物学的試料」とは、本明細書中で使用される場合、細胞培養物またはその抽出物
；哺乳動物から得られた生検材料またはその抽出物、または血液、唾液、尿、糞便、精液
、涙液、もしくは他の体液またはその抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０４４２】
生体試料におけるＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａキナーゼ活性の阻害は、当
業者に公知の種々の目的で有用である。このような目的の例としては、輸血、器官移植、
生物学的標本の貯蔵、および生物学的アッセイが挙げられるが、これらに限定されない。
【実施例】
【０４４３】
以下では、特定の代表的な実施態様が詳細に記述されているものの、一般式Ｉの別の化
合物は、当業者に一般に利用可能な方法により、適当な出発物質を使用して、本明細書中
で一般に記述した方法に従って、調製できることが理解される。
【０４４４】
（スキーム１）
【０４４５】
【化２９１】
2008156370.tif 000292
（３−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２））
クロロホルム１００ｍＬ中のアザインドール１（４ｇ、０．０２５ｍｏｌ）を０℃まで
冷却した。クロロホルム２０ｍＬ中の臭素を滴下し、得られた混合物を０℃で、１時間撹
拌した。得られた懸濁液を０．５Ｎ  ＨＣｌで希釈し、水層を０．５Ｎ  ＮａＯＨで塩基
性にし、そして固形物を濾過して、４ｇ（８２％）の粗生成物２を得、これを、次の工程
で、直接使用した。
【０４４６】
（３−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリ
ジン（３））
無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の２（３ｇ、０．０１５ｍｏｌ）を−７８℃まで冷却し、そ
してｎ−ＢｕＬｉ（ヘキサン中で２．５Ｍ、６．７ｍＬ、０．１６７ｍｏｌ）を滴下した
。１５分間撹拌した後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の塩化トシルを滴下した。冷却浴を取り除き
、その反応混合物を、室温で、１時間撹拌した。エーテルで抽出し、有機相をブラインで
洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮し、白色固形物を得、これを、
シリカパッド（７０％ＥｔＯＡｃ；３０％ヘキサン）に通して、４．６５ｇ（８４％）の
３を得た。
【０４４７】
【化２９１ａ】
2008156370.tif 000293
（３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル
）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４））
３（８５０ｍｇ、０．００２４ｍｏｌ）をＤＭＥ（２０ｍＬ）に溶解し、そしてピナコ
ールボラン（９２１ｍｇ、０．００３６ｍｏｌ）、Ｐｄ２Ｃｌ２（ｄｐｐｆ）２（１９７
ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）およびＫＯＡｃ（７１３ｍｇ、０．００７２６ｍｏｌ）を加え
、その混合物を、９０℃で、１８時間撹拌し還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブ
ラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した。その残渣
をフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／８０％ヘキサン）にかけて、９０
０ｍｇ（９９％）の所望生成物４を得た。
【０４４８】
（３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−ス
ルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２、３ｂ］ピリジン（５））
ＤＭＥ（２０ｍＬ）中のボロン酸エステル４（９００ｍｇ、０．００２３ｍｏｌ）、４
−クロロ−２−チオメチルピリミジン（３４１ｍｇ、０．００２９ｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ
３Ｐ）４（２６０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（３．４ｍＬ、０
．００６８ｍｏｌ）の混合物を、窒素下にて、１８時間還流した。酢酸エチルで希釈し、
有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮した
。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）にか
けて、４６０ｍｇ（５１％）の所望生成物５を得た。
【０４４９】
【化２９２】
2008156370.tif 000294
（３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スル
ホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（６））
ピリミジン５（４６０ｍｇ、０．００１２ｍｏｌ）をメタノール−水（１：１）２０ｍ
Ｌに溶解し、次いで、オキソン（２．１４ｇ、０．００３５ｍｏｌ）を加え、その反応物
を１８時間還流した。真空中でメタノールを除去し、そして水相を酢酸エチルで抽出した
。有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃縮し
た。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６０％ヘキサン）に
かけて、１６０ｍｇ（３２％）の所望生成物６を得た。ＬＣＭＳ  ＥＳ＋＝４２８．９。
【０４５０】
（ベンジル−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン
−２−イル］−アミン（７））
６（２０ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）およびベンジルアミン（０．００７ｍＬ、０．０
６１ｍｍｏｌ）のエタノール１ｍＬ溶液を、封管中にて、８０℃で、１８時間加熱した。
溶媒を蒸発させ、そして粗生成物を分取ＴＬＣ（５０％ＥｔＯＡｃ／５０％ヘキサン）で
精製して、２０ｍｇの生成物を得、これを、４時間にわたって、メタノール中の３Ｎ  Ｎ
ａＯＨ（２ｍＬ）で脱保護した。３Ｎ  ＨＣｌ（２ｍＬ）を加え、そして乾燥状態まで蒸
発させた。逆相ＨＰＬＣ（０．１％ＴＦＡ（２０ｍＬ／分）と共に、２０〜７０％ＭｅＣ
Ｎ−水）にかけると、１０ｍｇ（７５％）の７が得られた。
【０４５１】
【化２９３】
2008156370.tif 000295
（３−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−
１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（８））
ボロネート４（０．１１ｇ、０．２７６ｍｍｏｌ）、４，６−ジクロロピリミジン（０
．０４９ｇ、０．３３１ｍｍｏｌ）、触媒Ｐｄ（ＰＰｈ３）４および過剰の炭酸カリウム
のＤＭＦ溶液を、電子レンジ中にて、１６０℃で、５分間加熱して、ＴＬＣ（２０％Ｅｔ
ＯＡｃ：ヘキサン）により、生成物に変換した。その反応物をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏの間で
分配し、抽出し、真空ストリッピングし、そしてシリカカラム（溶離液：５％ＥｔＯＡｃ
：ヘキサン）で精製して、収率３３％で、白色固形物として、８（０．０３５ｇ）を得た
。
【０４５２】
（１−｛４−［６−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン
−４−イル］−［１，４］ジアゼパン−１−イル｝−エタノン（９））
８（０．０３５ｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）、Ｎ−アセチル−ホモピペリジン（０．０２
５ｇ、０．１８１ｍｍｏｌ）、過剰の炭酸カリウムのＤＭＦ溶液を、８０℃で加熱すると
、５分後、色の変化が起こった。ＬＣ／ＭＳおよびＴＬＣにより、１５分後、トシルで保
護した生成物への変換が示された。その反応物に６Ｎ  ＮａＯＨ（１ｍＬ）およびメタノ
ール１ｍｌを加えると、ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１＝３３７）により、トシル基が直ちに除去さ
れた。この反応物をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏの間で分配し、そして抽出した。粗生成物を分取
ＨＰＬＣで精製して、収率７３％で、透明油状物としてた、９（０．０２２ｇ）を得た。
【０４５３】
【化２９４】
2008156370.tif 000296
（ベンジル−（２−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミン（１０））
２，４−ジクロロピリミジン（０．１５ｇ、１．０ｍｍｏｌ）、ベンジルアミン（０．
１０９ｍｏｌ、１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ溶液にＤＩＰＥＡ（０．５２６ｍｏｌ、３．０
ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を、還流状態で、２時間加熱すると、ＴＬＣ（５％メタノ
ール：塩化メチレン）により、レギオ異性体の４：１混合物（望ましいもの：望ましくな
いもの）が得られた。この反応物を真空ストリッピングし、そしてシリカカラム（溶離液
：２％メタノール：塩化メチレン）で精製して、収率５４％で、０．１２ｇ（０．５４８
ｍｍｏｌ）の所望生成物１０を得た。ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１）＝２２０
（ベンジル−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−アミン（１２））
純粋な４，６−ジクロロピリミジン（１．０ｇ、６．７６ｍｍｏｌ）にベンジルアミン
（０．６９７ｍｌ、６．７６ｍｍｏｌ）を加えると、激しい反応が起こり、色が変わった
。その反応物を塩化メチレンでゆっくりと希釈すると、白色沈殿物が得られた。トリエチ
ルアミン１ｍＬを加え、そしてＴＬＣにより、生成物への変換が示された（５％ＭｅＯＨ
：塩化メチレン）。この反応物をシリカに直接装填し、精製して（溶離液：２％ＭｅＯＨ
：塩化メチレン）、収率７９％で、黄色ワックスとして、１．１７ｇ（５．３２ｍｍｏｌ
）の１２を得た。
【０４５４】
（ベンジル−［２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン
−４−イル］−アミン（１１））
４（０．３６ｇ、０．０９ｍｏｌ）、１０（０．０２８ｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）、２
．０Ｍ  Ｎａ２ＣＯ３（０．１０８ｍｌ、０．２７１ｍｍｏｌ）および触媒ＰｄＣｌ２（
ＰＰｈ３）２のＤＭＳＯ（１ｍＬ）溶液を、電子レンジにて、１６０℃で、５分間加熱す
ると、ＬＣ／ＭＳ（Ｍ＋１）＝４５６により、トシルで保護した生成物への変換が起こっ
た。その反応物にＮａＯｔＢｕ（．０２６ｇ、０．２７１ｍｍｏｌ）を加え、そして電子
レンジにて、１６０℃で、５分間加熱すると、生成物１１に完全に変換された、この反応
物を濾過し、そして分取ＨＰＬＣで精製して、収率１１％で、白色固形物として、０．０
０３２ｇの１１を得た。
【０４５５】
【化２９５】
2008156370.tif 000297
１１について記述したようにして、最終生成物１３を形成し、白色固形物として、０．
０１２ｇ（０．０３９ｍｍｏｌ）の１３を得た。
【０４５６】
【化２９６】
2008156370.tif 000298
（スキーム２  ５−Ｈ−アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成）
【０４５７】
【化２９７】
2008156370.tif 000299
（３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１
Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１４））
ＤＭＥ（２ｍＬ）中のアザインドール３（８０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、２−クロロ
ピリジン−４−ボロン酸（４１ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４（２０ｍ
ｇ、０．１１ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム（．３４ｍＬ、０．６８ｍｍｏｌ）の
混合物を、１６０℃で、窒素下にて、１５分間にわたって、高いマイクロ波にかけた。酢
酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そし
て真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥｔＯＡｃ／６
０％ヘキサン）にかけて、６０ｍｇ（６８％）の所望生成物１４を得た。
【０４５８】
【化２９７ａ】
2008156370.tif 000300
この２−クロロピリジンは、例えば、マイクロ波反応において、２５０℃で、３０分間に
わたって、ベンジルアミンで置き換えることができ、続いて、脱保護して、化合物１５を
得た。
【０４５９】
（１−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−エタノン（
１６））
７−アザインドール１３（２．１６ｇ、０．０１１ｍｏｌ）を乾燥ＤＣＭ（７５ｍＬ）
に溶解した。その溶液に三塩化アルミニウム（４．３６ｇ、０．０３２７ｍｏｌ）を加え
、この反応混合物を、室温で、１時間撹拌した。この混合物に、室温で、１８時間にわた
って、塩化アセチル（１．１６ｍＬ、０．０１６４ｍｏｌ）を滴下した。この反応物に、
１時間にわたって、メタノール２０ｍＬを加えた。真空中で濃縮し、そして水−ＥｔＯＡ
ｃ混合物に懸濁した。ＥｔＯＡｃで抽出し、そして有機物を乾燥して、真空中で濃縮した
後、２．３７ｇ（９１％）の化合物１４を得た。
【０４６０】
（１−［５−ブロモ−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ
］ピリジン−３−イル］−３−ジメチルアミノ−プロペノン（１７））
ＮａＨ（２６３ｍｇ、０．０１０４ｍｏｌ）の乾燥ＴＨＦ懸濁液に、０℃で、ＴＨＦ中
の１６（２．３７ｇ、０．０１ｍｏｌ）をゆっくりと加えた。０℃で１５分間撹拌し、次
いで、ＴＨＦ中の塩化ｐ−トルエンスルホニル（２．２７ｇ、０．０１２ｍｏｌ）を加え
、その反応混合物を、室温で、１８時間撹拌した。水でクエンチし、そして酢酸エチルで
抽出した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、３．３７ｇの固形残渣を得、これ
を、次の工程で、直接使用した。上記中間体をＤＭＦ−ＤＭＡ（５．７ｍＬ、０．０４２
８ｍｏｌ）と混合し、そして１００℃で、２２時間加熱した。真空中で濃縮し、そしてフ
ラッシュクロマトグラフィー（６０％ＥｔＯＡｃ／４０％ヘキサン）にかけて、３．３７
ｇ（１７から７６％）の所望生成物１５を得た。
【０４６１】
【化２９８】
2008156370.tif 000301
（６−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピリ
ミジン−２−チオン（１８））
ナトリウム（１７５ｍｇ、０．００７６ｍｏｌ）の新たに調製したエタノール（１８ｍ
Ｌ）溶液に、化合物１７（１．０ｇ、０．００２２ｍｏｌ）およびチオ尿素（１８７ｍｇ
、０．００２５ｍｏｌ）を連続して加えた。その混合物を、４時間にわたって、還流状態
まで加熱した。溶媒を除去し、その残渣を水８ｍＬに溶解した。その溶液を１Ｎ  ＨＣｌ
で中和し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、５
７０ｍｇ（７５％）の技術的に清浄な１８を得た。
【０４６２】
【化２９９】
2008156370.tif 000302
（５−ブロモ−３−（２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル）−１−（トル
エン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（１９））
１８（５６５ｍｇ、０．００１８ｍｏｌ）、酢酸ナトリウム（５２６ｍｇ、０．００３
９ｍｏｌ）、ヨウ化メチル（０．１２６ｍＬ、０．００２０ｍｏｌ）のエタノール−ＴＨ
Ｆ（９：１）１５ｍＬ懸濁液を、２時間にわたって、還流状態まで加熱した、室温まで冷
却し、そして濾過した。クロマトグラフィー（７０％ＥｔＯＡｃ−３０％ヘキサン）にか
けると、４８ｍｇ（９％）のチオメチル中間体が得られた。トシル化すると、４９ｍｇ（
７０％）の所望化合物１９が得られた。
【０４６３】
【化３００】
2008156370.tif 000303
（ベンジル−［４−（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）
−ピリミジン−２−イル］−アミン（２０））
この化合物は、スキーム１に従ったオキソン酸化およびベンジルアミン置換によって、
１９から調製できた。
【０４６４】
（スキーム３  ５−置換アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成）
【０４６５】
【化３０１】
2008156370.tif 000304
（５−ブロモ−１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−
ｂ］ピリジン（１９））
ＮａＨ（２００ｍｇ、０．００７８ｍｏｌ）の乾燥ＤＭＦ（１５ｍＬ）懸濁液に、０℃
で、ＤＭＦ（５ｍＬ）中のアザインドール１３（１．３６ｇ、０．００７ｍｏｌ）を加え
た。０℃で１０分間撹拌し、ＤＭＦ（３ｍＬ）中のＴＢＤＭＳＣｌを加え、そして得られ
た混合物を一晩撹拌した。ＥｔＯＡｃを吸収させ、そして水、ブラインで洗浄した。有機
層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、さらに精製することなく、
次の工程に直接使用した。
【０４６６】
【化３０２】
2008156370.tif 000305
（１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロ
ロ［２，３−ｂ］ピリジン（２０））
１９（１．７７ｇ、０．００５７ｍｏｌ）、３−ジエチルピリジルボラン（１、０ｇ、
０．００６８ｍｏｌ）のＤＭＥ（８０ｍＬ）溶液に、窒素下にて、ＰｄＣｌ２（Ｐｈ３Ｐ
）２（３２０ｍｇ、０．４５５ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（８．５ｍＬ
、０．０１７ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を３時間還流した。室温まで冷却し、酢
酸エチルで希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして濃縮して、油状
物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）
にかけて、１ｇ（５７％）の所望物質２０を得た。
【０４６７】
【化３０３】
2008156370.tif 000306
（３−ブロモ−１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−ピリジン−３−イル
−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２１））
２０（１．０ｇ、０．００３２ｍｏｌ）およびピリジン（０．３１４ｍＬ、０．００３
９ｍｏｌ）のＣＨＣｌ３（３０ｍＬ）撹拌溶液に、０℃で、臭素（０．１６６ｍＬ、０．
００３２ｍｏｌ）のＣＣｌ４（１ｍＬ）溶液を滴下した。その反応混合物を、０℃で、１
時間撹拌し、次いで、炭酸水素ナトリウム−チオ硫酸ナトリウム混合物（１：１）１０ｍ
Ｌで中和した。有機層を分離し、ジクロロメタン（３×１０ｍＬ）でさらに抽出し、合わ
せた有機物を乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィ
ー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、０．９７ｇ（７８％）の所望物質２
１を得た。
【０４６８】
【化３０４】
2008156370.tif 000307
（５−ピリジン−３−イル−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジ
オキサボロラン−２−イル）−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，
３−ｂ］ピリジン（２２））
化合物２１は、例えば、１０％ＨＣｌで脱シリル化でき、例えば、ＮａＨおよび塩化ｐ
−トルエンスルホニルでトシル化できた。化合物２２は、スキーム１における化合物４の
ものと同じプロトコルを使用して、調製できた。
【０４６９】
（３−（２−メタンスルホニル−ピリミジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−
１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２４））
化合物２４は、スキーム１における化合物６のものと同じプロトコルを使用して、調製
できた。
【０４７０】
（３−（６−クロロ−ピリミジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トル
エン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２５））
化合物２５は、スキーム１における化合物８のものと同じプロトコルを使用して、調製
できた。
【０４７１】
（３−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−５−ピリジン−３−イル−１−（トルエ
ン−４−スルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（２６））
化合物２６は、スキーム２における化合物１４のものと同じプロトコルを使用して、調
製できた。
【０４７２】
（スキーム４）
【０４７３】
【化３０５】
2008156370.tif 000308
（２−メトキシ−４−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−
ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンゾニトリル（２９））
チューブに、炭酸ナトリウム（６１．８ｍｇ、５８３μｍｏｌ）およびテトラキス（ト
リフェニルホスフィン）パラジウム（０）（８．３ｍｇ、７．２、ｍｏｌ）と共に、ボロ
ン酸２８（３５．４ｍｇ、２００ｍｏｌ）、およびトシルで保護したアザインドール３（
６５．５ｍｇ、１９４μｍｏｌ）を入れた。水（３２３ｍｇ）およびエチレングリコール
ジメチルエーテル（８４８ｍｇ）を加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密
封し、そして磁気撹拌しつつ、マイクロ波照射を利用して、１０分間にわたって、１６０
℃まで加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し
、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物（８３ｍｇ）を得た。こ
の粗製物をフラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１
００％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニア
の勾配で溶出する）で精製して、２９（４２ｍｇ、５４％）および３０（７．７ｍｇ、１
５％）を得た。
【０４７４】
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンゾニ
トリル（３０））
ジオキサン（５ｍｏｌ）中にて、１Ｎ水酸化ナトリウム（２００μｌ、２当量）と共に
、４．５時間還流することにより、２９からトシル保護基を除去した。その反応物を濃縮
し、そして酢酸エチルおよび炭酸水素ナトリウム飽和水溶液で抽出した。有機物をブライ
ンで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、３０（３０ｍｇ、１０
０％）を得た。
【０４７５】
【化３０６】
2008156370.tif 000309
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンズア
ミド（３１））
ニトリル３０（１０ｍｇ、４０μｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（０．５ｍＬ）に溶
解した。これに、炭酸カリウム（２０ｍｇ）および３０％過酸化水素水溶液（１００μｌ
）を加えた。その反応物を、１５分間にわたって、およそ６０℃まで温めた。この反応物
を乾燥状態まで濃縮し、そして水で倍散した。得られた沈殿物を濾過し、そして一晩真空
乾燥して、３１（１０ｍｇ、９３％）を得た。
【０４７６】
【化３０７】
2008156370.tif 000310
（スキーム５）
【０４７７】
【化３０８】
2008156370.tif 000311
ボロン酸３２Ｂ〜３２Ｆ（５００μｍｏｌ）を、アザインドール３（８７ｍｇ、２５０
μｍｏｌ）と共に、チューブに入れた。各バイアルに、炭酸ナトリウム（５３ｍｇ、５０
０μｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１５ｍｇ
、１３μｍｏｌ）を入れた。水（１ｍＬ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（
２ｍＬ）を加え、これらのチューブを脱酸素化し、そして密封した。これらのチューブを
、マイクロ波によって、１０分間にわたって、１４０℃まで加熱した。それらの反応物を
０℃まで冷却し、そして水（１ｍＬ）中の２Ｎ塩酸でクエンチした。これらの反応物を酢
酸エチルで抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そ
して濃縮した。生成物をシリカ（５０％酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチルの勾
配）で精製して、３３Ｂ〜３３Ｆを得た。
【０４７８】
化合物３３Ｂ〜３３Ｆをメタノール（２０ｍｌ）に溶解し、そして水（１ｍＬ）中にて
、室温で、一晩にわたって、２Ｎ水酸化ナトリウムで処理した。それらの反応物を２Ｎ塩
酸（１ｍＬ）で中和し、そして乾燥状態まで濃縮した。生成物をシリカゲルクロマトグラ
フィー（５０％酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢酸エチルの勾配）またはＣ１８質量指
向（ｍａｓｓ  ｄｉｒｅｃｔｅｄ）逆相クロマトグラフィー（１５分間にわたって、０．
０９％トリフルオロ酢酸と共に１５％アセトニトリル／水〜０．０９％トリフルオロ酢酸
と共に３５％アセトニトリル／水）で精製して、生成物３４Ｂ〜３４Ｆを得た。
【０４７９】
（３−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３
４Ｂ））
【０４８０】
【化３０９】
2008156370.tif 000312
（３−（４−ベンジルオキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３
４Ｃ））
【０４８１】
【化３１０】
2008156370.tif 000313
（３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３
４Ｄ））
【０４８２】
【化３１１】
2008156370.tif 000314
（３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジ
ン（３４Ｅ））
【０４８３】
【化３１２】
2008156370.tif 000315
（２−メトキシ−４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−フェノー
ル（３４Ｆ））
【０４８４】
【化３１３】
2008156370.tif 000316
（スキーム６）
【０４８５】
【化３１４】
2008156370.tif 000317
（２−メトキシ−５−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−
ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンズアルデヒド（３６））
チューブに、炭酸ナトリウム（１１４ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）およびテトラキス（ト
リフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２２ｍｇ、１９μｍｏｌ）と共に、ボロン酸
エステル３５（１３１ｍｇ、５００μｍｏｌ）および３（１７５ｍｇ、５００μｍｏｌ）
を入れた。水（０．９ｇ）およびエチレングリコールジメチルエーテル（２．１ｇ）を加
え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、１１０
℃で、一晩加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗
浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物を得た。この粗製物
をフラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００％酢
酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾配で
溶出する）で精製して、３６（９８ｍｇ、４８％）を得た。
【０４８６】
（２−メトキシ−５−［１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−
ｂ］ピリジン−３−イル］−ベンゾニトリル（３７））
アルデヒド３６（９８ｍｇ、２４１、ｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶解
した。これに、３０％水酸化アンモニウム水溶液（３ｍＬ）およびヨウ素（７９ｍｇ、３
１３μｍｏｌ）を加えた。その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈
し、そしてエーテルおよび酢酸エチルで抽出した。有機物を水（１０ｍｏｌ）中の亜硫酸
ナトリウム水溶液（５０ｍｇ）で洗浄した。この有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリ
ウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、３７（９５．８ｍｇ、９８％）を得た。
【０４８７】
（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンゾニ
トリル（３８））
ニトリル３７（９５．８ｍｇ、２３７μｍｏｌ）をジオキサン（５ｍｌ）に溶解し、そ
して２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（２５０μｌ、５００μｍｏｌ）で処理した。その反応
物を密封し、そして２時間にわたって、還流状態まで加熱した。この反応物を乾燥状態ま
で濃縮し、そして酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナト
リウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物（７２．３ｍｇ）を得た。この粗製
物を．フラッシュクロマトグラフィー（これは、１：１の酢酸エチル／ヘキサン〜１００
％酢酸エチル〜メタノール中の４／４／１の酢酸エチル／ヘキサン／７Ｎアンモニアの勾
配で溶出する）で精製して、３８（２６．７ｍｇ、４５％）を得た。
【０４８８】
（２−メトキシ−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）−ベンズア
ミド（３９））
脱トシル化ニトリル３８（２６．７ｍｇ、１０７μｍｏｌ）をジメチルスルホキシド（
２．４９ｇ）に溶解した。これに、炭酸カリウム（３２．７ｍｇ、２３７、ｍｏｌ）およ
び３０％過酸化水素水（８５．５ｍｇ）を加え、その反応物を、室温で、一晩撹拌した。
この反応物を水で希釈し、そして得られた沈殿物を水、アセトニトリルおよびエーテルで
洗浄して、最終生成物３９（２５．３ｍｇ、８８％）を得た。
【０４８９】
【化３１５】
2008156370.tif 000318
（４−ブロモ−２−メトキシベンゾニトリル）
【０４９０】
【化３１６】
2008156370.tif 000319
１Ｌ丸底フラスコにて、４−ブロモ−２−フルオロベンゾニトリル５３．９４ｇ（２７
０ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（５００ｍＬ）に溶解した。ナトリウムメトキシド（２１．９９ｇ
、４０７ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を、ＴＬＣ（ＳｉＯ２：ＣＨ２Ｃｌ２）により出
発物質の完全な消費が明らかとなるまで、還流状態まで加熱した。この混合物を１Ｎ  Ｈ
Ｃｌに注ぎ、そして真空中でＴＨＦを蒸発させた。残留している混合物をジエチルエーテ
ルで抽出した。抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、そしてシリカプラグで濾過した。このプ
ラグをＣＨ２Ｃｌ２で溶出し、その濾液を真空中で蒸発させて、白色固形物として、４５
．５６ｇ（８０％）の生成物を得た。
【０４９１】
【化３１６ａ】
2008156370.tif 000320
（４−シアノ−３−メトキシフェニルボロン酸（２８））
【０４９２】
【化３１７】
2008156370.tif 000321
１Ｌの三口丸底フラスコに、オーバーヘッド攪拌機および窒素ラインを備え付けた。こ
のフラスコに、４−ブロモ−２−メトキシベンゾニトリル４５．５６ｇ（２１５ｍｍｏｌ
）、ホウ酸とりイソプロピル６４ｍＬ（２７７ｍｍｏｌ）およびＴＨＦ（５００ｍＬ）を
充填した。その溶液を、ドライアイス／アセトン浴にて、−７８℃まで冷却した。滴下漏
斗を経由して、ｎ−ブチルリチウム（２．５Ｍ、１１０ｍＬ、２７５ｍｍｏｌ）を滴下し
た。その混合物を３０分間撹拌し、そして２Ｎ  ＨＣｌを加えた。この混合物を１時間撹
拌し、そして水に注いだ。この混合物をＥｔ２Ｏで抽出した。その有機溶液を１Ｎ  Ｎａ
ＯＨで逆抽出した。水層をＥｔ２Ｏで洗浄し、そして濃ＨＣｌで酸性化した。この混合物
をＥｔ２Ｏで抽出した。有機抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、そして真空中で蒸発させて
、白色固形物として、２０．７７ｇ（５５％）の生成物を得た。
【０４９３】
【化３１７ａ】
2008156370.tif 000322
（スキーム７および８）
【０４９４】
【化３１８】
2008156370.tif 000323
（５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（４０））
エタノール４００ｍＬ中の１−アミノ−５−クロロピリジン（８．２５ｇ、６４ｍｍｏ
ｌ）および硫酸銀（２０ｇ、６４ｍｍｏｌ）の混合物にヨウ素（１６．２８ｇ、６４ｍｍ
ｏｌ）を加え、その混合物を、室温で、２０時間撹拌した。この混合物をセライトで濾過
し、そして真空中で溶媒を除去した。その残渣をＤＣＭ（６００ｍＬ）に溶解し、そして
５％ＮａＯＨ水溶液（５００ｍＬ）、水およびブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そ
して真空中で濃縮して、固形残渣を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー（２０％
ＥｔＯＡｃ−８０％ヘキサン）にかけて、９．８ｇ（６０％）の４０を得た。
【０４９５】
【化３１８ａ】
2008156370.tif 000324
（５−クロロ−２−（トリエチル−シラニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
（４１））
４０の混合物（９．５ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３２０ｍＬ）に溶解し、トリ
エチルシリルアセチレン（２０ｍＬ、１１２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２Ｃｌ２（ｄｐｐｆ）２（
１．５２ｇ、１．９ｍｍｏｌ）、塩化リチウム（１．５８ｇ、３７．３ｍｍｏｌ）および
２Ｍ  Ｎａ２ＣＯ３（７．９ｍＬ、７４．７ｍＬ）を加え、その混合物を攪拌し、そして
９０℃で、窒素下にて、１５時間還流した。酢酸エチル−エーテル混合物（１：１）で希
釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、そして真空中で濃
縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／８０％ヘキサン
）にかけて、４．３７ｇ（４４％）の所望生成物４１を得た。
【０４９６】
【化３１８ｂ】
2008156370.tif 000325
（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４２））
化合物４１（４．３７ｇ、０．０１６４ｍｏｌ）をＴＨＦに溶解した。モレキュラーシ
ーブ（３Åを１０ｇ）を加え、続いて、ＴＢＡＦ（３２．７５ｍＬ、０．０３２８）を加
えた。その反応混合物を、室温で、５時間撹拌した。酢酸エチルで希釈し、水、ブライン
で数回洗浄し、有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、フラッ
シュクロマトグラフィー（３０％ＥｔＯＡｃ−７０％ヘキサン）にかけて、２．３ｇ（９
０％）の所望物質４２を得た。
【０４９７】
【化３１８ｃ】
2008156370.tif 000326
（１−（第三級ブチル−ジメチル−シラニル）−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−
ｂ］ピリジン（４３））
窒素下にて、隔壁を備え付けた封管に、４２（６００ｍｇ、０．００３９６ｍｏｌ）お
よび乾燥ＴＨＦ（２０ｍＬ）を加え、その溶液を０℃まで冷却した。ＮａＨ（１１０ｍｇ
、０．００４３５ｍｏｌ）を少しずつ加え、そして０℃で１５分間撹拌した後、ＴＢＳＣ
ｌ（６５６ｍｇ、０．００４３５ｍｏｌ）を加えた。この隔壁をテフロン（登録商標）製
ネジ蓋で置き換え、そして封管を、８０℃で、３時間加熱した。冷却し、塩化アンモニウ
ム溶液で中和し、そしてヘキサンで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して
、油状物を得、これを、短プラグ濾過（１０％ＥｔＯＡＣ−９０％ヘキサン）にかけて、
８７１ｍｇ（８２％）の化合物４３を得た。
【０４９８】
【化３１９】
2008156370.tif 000327
化合物４３は、化合物２１についてスキーム３で先に記述したようにして、Ｃ−３で臭
素化できる。
【０４９９】
化合物１９は、例えば、ｔ−ＢｕＬｉでリチウム化でき、そしてＤＭＦでクエンチして
、５−ホルミルアザインドール４４が得られる。化合物１９はまた、パラジウム触媒（例
えば、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４）の存在下にて、一酸化炭素およびメタノールで処理でき、５
−カルボメトキシアザインドール４４が得られる。標準的な変換による、酸、第一級、第
二級および第三級アミド（例えば、４５）への官能基の相互変換。化合物４４は、例えば
、ウィッティヒ反応により、４９のような化合物に同族体化できる。
【０５００】
化合物１９は、触媒（例えば、銅またはパラジウム）の存在下にて、加熱しているＤＭ
Ｆ中で、例えば、ＫＣＮでシアノ化でき、５−シアノアザインドール４６が得られる。
【０５０１】
化合物１９を、パラジウム触媒の存在下にて、例えば、アミンでアミノ化すると、５−
アミノ化アザインドール（例えば、４８）を得ることができる。
【０５０２】
化合物１９は、例えば、スズキまたはスティルカップリングを使用して、アリール化ま
たはヘテロアリール化でき、４７のような化合物が得られる。
【０５０３】
別の局面では、他の合成スキームおよび化合物合成が提供される：
（スキーム９）
【０５０４】
【化３２０】
2008156370.tif 000328
（実施例Ａ）
【０５０５】
【化３２１】
2008156370.tif 000329
５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２−イルアミン（１）：空気冷却器を備え付けた
丸底フラスコに、５−クロロピリジン−２−イルアミン（２６ｇ、０．２ｍｏｌ）、酢酸
（７８ｍｌ）および（１８ｍｌ）を充填した。これに続いて、濃硫酸（２．６ｍｌ）を滴
下し、過ヨウ素酸（９．５ｇ、０．０４ｍｏｌ）およびヨウ素（２０ｇ、０．０８ｍｏｌ
）を少しずつ加えた。その反応混合物を、８０℃で、６時間激しく撹拌し、次いで、室温
まで冷却した。この反応混合物を氷（約７００ｇ）に注いだ。その懸濁液のｐＨを、５Ｍ
ＮａＯＨ水溶液で、８〜９に調整した。濾過により褐色固形物を除き、そしてＥｔＯＡ
ｃ（１．２１）で可溶化した。有機物を、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３飽和水溶液、１Ｍ  ＮａＯＨ溶
液およびブラインで洗浄した。この有機物をＭｇＳＯ４で乾燥し、そして濃縮した。その
残渣をシクロヘキサンから再結晶して、橙色固形物（４２ｇ、８０％）を得た。
【０５０６】
【化３２２】
2008156370.tif 000330
【０５０７】
【化３２２ａ】
2008156370.tif 000331
５−クロロ−３−（トリメチル−シラニルエチニル）−ピリジン−２−イルアミン（２
）：２５０ｍｏｌ丸底フラスコに、窒素下にて、５−クロロ−３−ヨード−ピリジン−２
−イルアミン（１）（４２ｇ、１６５ｍｏｌ）、ＴＨＦ（１００ｍｏｌ）、ヨウ化銅（３
１５ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ＰＰｈ３）２（１．１５ｇ、１．６５
ｍｍｏｌ）を充填した。トリエチルアミン（７０ｍｌ、０．５ｍｏｌ）およびトリメチル
シリルアセチレン（３０ｍｏｌ、０．２１ｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、室温で
、２時間撹拌した。次いで、この反応混合物を０℃まで冷却し、そしてジエチルエーテル
を加えた。その懸濁液をセライトで濾過し、そしてジエチルエーテルで十分に洗浄した。
その濾液を濃縮し、シリカゲルに前吸収し、そしてカラムクロマトグラフィー（これは、
溶離液として、１０％〜１００％のペンタン／ＤＣＭを使用する）で精製して、灰白色固
形物（３６ｇ、１００％）を得た。
【０５０８】
【化３２３】
2008156370.tif 000332
【０５０９】
【化３２４】
2008156370.tif 000333
５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３）：カリウム第三級ブトキシド
（３６ｇ、３２０ｍｏｌ）のＮ−メチルピロリドン（７０ｍｌ）溶液を、窒素下にて、８
０℃まで加熱した。滴下漏斗を経由して、５−クロロ−３−（トリメチル−シラニルエチ
ニル）−ピリジン−２−イルアミン（２）（３６ｇ、１６０ｍｏｌ）のＮＭＰ（２００ｍ
ｏｌ）溶液を滴下した。その反応混合物を、８０℃で、さらに５０分間撹拌した。この反
応混合物を室温まで冷却した。この反応混合物にブライン（５００ｍｌ）を加え、そして
ジエチルエーテル（５×２００ｍｏｌ）で抽出した。合わせた有機物をブラインで洗浄し
、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラ
フィー（これは、溶離液として、０％〜４０％のペンタン／ＥｔＯＡｃを使用する）で精
製し、さらに、シクロヘキサンから再結晶して、表題化合物（１０ｇ、４１％）を得た。
【０５１０】
【化３２５】
2008156370.tif 000334
【０５１１】
【化３２６】
2008156370.tif 000335
３−ブロモ−５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（４）：５−クロロ−
１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン（３）（１０ｇ、６５ｍＭ）のクロロホルム（２６
０ｍｏｌ）氷冷溶液に、臭素（３．５ｍｏｌ）のクロロホルム（４０ｍｏｌ）溶液を滴下
した。その反応混合物を、０℃で、６０分間撹拌した。この反応混合物を水で加水分解し
、その溶液のｐＨを１０に調整した。得られた固形物を濾過により除去し、その水溶液を
ジクロロメタンで抽出した。有機物を水で洗浄し、硫酸菣낂菣랂苣ꂃ臣뺹蟧鞁胣鶁臣ꚁ鳧㲟牢ਾꧧ궸臣莿룧鞁臣膀ꇨ財賥袐觧袼볯邼볯閼뷯膀볯馼볯覼苣鞾臣芀㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㌳㰶愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鞼뷯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㌳㰷愯㰾䐯噉ਾ㰊牢ਾ†볯銈菣궃菣銈볯銈苣궃菣銈볯銈볯袃菣ꢂ菣銈볯銈苣ꮃ菣讃菣覼裢醼볯銈菣궃菣뮼볯貼볯㲓牢ਾ裢芽볯钃菣뢂菣袼볯覼볯鎼裢隃菣ꊃ裢閼裢꾂菣궃裢醼볯銈菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃戼㹲袼볯覼볯醼볯躼볯螽胣钼볯趽뷯辽뷯覼臣뢂菣膃菣鮃菣ꂃ苣龃菣袼볯邼뷯貽볯랰蛥뚺뛦ꮁ胣㲁牢ਾꫧꂴ룤ꮁ臣膀냦ꂴ賥誃菣ꪃ苣ꂃ볯銼볯銼뷯膀볯钼뷯趽뷯貽볯銂냥鞁臣ꒁ諥袁臣芀볯邼裥貾戼㹲膀臣꺁迥鲿럦袐觧ꮁꇥ隌菣랂菣袼볯躼볯螽胣钼볯趽뷯辽뷯覼苣ꂊ臣膀臣꺁迥鲿럦袐觧銂胣㲁牢ਾ껥ꦸ臣膀볯颼駦鎖鋦貋臣龁胣鎁臣趏뿥랷郥ꦉ苣뒰볯蒴볯閼볯趽뷯覼臣ꂊ냦蚈꟨鞁胣뺿臩ꮁ戼㹲袂苣邤觨몛뷥ꦉ苣鞾胣鶁臣ꚁ鳧목매ꖇ臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ볯醼볯膀볯螽胣颼볯薼볯銂뻥龁胣ં䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㠳⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㌳㰹愯㰾䐯噉ਾ㰊牢ਾ†볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼볯钼볯閼볯閼裢蚃菣ꦃ菣膃菣銈볯醼볯鎼볯銼볯뢂苣궂苣鲃菣ꦃ菣㲳牢ਾ裢銼裢ꒂ菣覼裢醼裢袼菣ꮃ苣뎃裢钼裢릂菣鮃菣ꮃ裢醼볯銈볯銼볯鎼裢芽볯钃菣뢂菣袼볯覼戼㹲骼볯邼볯趽뷯뢸뫥閃菣릂苣ꮁ胣銪듧许臣ꚁ胣鎼裢隃菣ꊃ裢閼裢꾂菣궃裢醼裢袼菣ꮃ苣뎃裢㲒牢ਾ볯銈苣ꮃ菣讃菣覼裢醼볯銈菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼菣ꪃ苣뎃볯閼볯袼볯躼볯螽胣醼볯趽뷯辽戼㹲貽볯膀菣릂菣誃苣ꦃ菣뢂菣궃菣袼볯躼볯螽胣銼볯趽뷯貽볯膀볯蒽볯貽猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯蒽뷯邽뷯覼猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰銼⼼畳㹢볯㲈牢ਾ볯躼볯螽胣醼볯颼뷯辽뷯覼胣ꊅ藩ꮂ菣Ꚃ菣袼볯躼볯螽胣閼볯趽뷯趽뷯醼볯誁苣뎁苣ꆃ菣궂戼㹲랂苣뾂菣袼볯邼볯趽뷯覼苣薅ꇥ鞁臣芀臣꺁迥鲿럦袐觧銂胣馼볯莄臣膀볯颼駦鎖鋦貋臣龁胣㲂牢ਾ臣꺁迥鲿럦袐觧銂藩뢅苣膃菣袼볯邼볯趽뷯貽볯ꞁ룥袇臣膀臣鞁臣隃菣ꒂ菣ꞁ듦蒵臣龁胣覜戼㹲龩觧銂ꇧ뢅菣낂菣랂苣ꂃ臣뺹蟧鞁胣鶁臣ꚁ鳧목룤ꞁ뿦꺸臣龁胣鶁臣议룦銂苣ꦃ菣꾂菣麃菣㲈牢ਾ苣ꦃ菣ꎂ菣袼臣貂臣膀뫦ꊛ뛦ꢁ臣ꚁ胣邼볯鲀볯邼볯꺁菣뎃苣뎃볯ꖼ뷯꾼볯莽苣뾽铧馁苣覼戼㹲ꞁ닧붣臣膀곦蒁臣膀菣뎃苣뎃臣趀闦鞁臣膀ꇨ財賥袐觧袼볯螽胣閼볯薼볯銂뻥龁胣ં䐼噉邀볯閼볯隼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯邼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰〴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯醼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㐳㰱愯㰾䐯噉ਾ㰊牢ਾ†볯隼裢隃菣ꊃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯钼裢꾂菣궃裢馃菣뢂菣覼裢ꊂ菣뎃볯鞼볯骼菣㲞牢ਾ苣꾂菣ꊳ菣ꒂ苣ꮃ臣膀볯銈苣궃菣馃菣뢂菣ꊂ菣뎃볯鞼볯邼뷯螽볯閼뷯趽뷯貽볯閼뷥辇볯誁戼㹲袂臣銼볯隼裢뢂菣궃菣钃菣뢂菣袼볯鎼볯趽뷯膀볯趽뷯辽뷯覼苣薅ꇥ鞁臣芀臣꺁迥鲿럦袐觧㲩牢ਾ苣膀鯩邭菣뎃苣ꮁ臣膀볯閼볯莄臣膀볯麛韃볯邼裥鎖볯肜ꓥ銼볯邼볯覼鋦貋臣龁胣鎁臣趏뿥㲜牢ਾ럦袐觧銂苣ꢂ菣ꮃ苣벃菣ꮃ볯閼볯趽뷯覼臣貸蟩鞁胣醼볯薼苣ꢂ菣뢅냦뚺뛦膀苧뢅냦ꂴ菣袃戼㹲ꪃ苣ꂃꏩ貒냦뚺뛦誁苣뎁菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁臣芀鳦龩觧銂ꇧ뢅菣낂菣랂苣ꂃ臣뺹蟧鞁胣鶁臣㲗牢ਾ臣뺿臩貾胣龜ꧧ궸臣莿룧鞁臣膀ꇨ財賥袐觧袼볯邼볯趽뷯膀迥螎볯邼볯薼볯ꢁ臣ꚁ胣릲諧ꦉ戼㹲銂뻥龁胣겼볯込볯뎼볯銼볯馼볯궼볯ꢼ볯ઽ䐼噉邀볯閼볯颼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㈴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ戼㹲 袼볯銈苣궃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈볯隼裢袼볯銈苣궃菣銈볯ꢼ裢钃菣궃볯銼볯鎼裢芽볯钃菣뢂戼㹲뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣龃菣袼볯覼볯麃苣꾂菣ꊳ菣ꒂ苣ꮃ臣膀볯隼裢㲒牢ਾ菣궃菣銈菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢袼볯銈苣궃菣銈菣뎃苣ꮃ볯銈苣龃菣袼볯邼볯趽뷯膀볯趽戼㹲趽뷯貽볯膀볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼볯钼볯閼볯閼裢蚃菣ꦃ菣膃菣銈볯醼볯鎼볯銼볯뢂苣궂苣㲵牢ਾ菣궃菣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢醼裢袼菣ꮃ苣뎃裢钼裢릂菣鮃菣ꮃ裢醼볯銈볯銼볯鎼裢芽볯钃菣뢂戼㹲뎃볯鞼볯袼볯醼볯趽뷯膀볯躼볯趽뷯辽뷯覼胣蚃菣ꦃ苣릂볯袃菣閃苣讃菣鮃苣閃苣뎃볯醃菣㲩牢ਾ苣Ꚃ菣袼볯邼뷯螽胣邼볯邼볯趽뷯辽뷯覼胣銼볯뒰藩隌菣袃菣Ꚃ菣袼볯躼볯閼뷯辽뷯覼臣袂戼㹲뎁苣ꆃ菣궂苣ꢂ苣뎃볯閼뷯辽뷯覼苣薅ꇥ鞁臣芀臣꺁蟦膿뛦銂ꫧꂴ臣놄냦鞁臣芀臣꺁迥鲿럦㲷牢ਾ郥ꦉ苣膀鯩邭菣뎃苣ꮁ臣膀볯鎼볯莄臣膀볯邼裥鎖볯肜ꓥ銼볯邼볯覼鋦貋臣龁胣ꆬ臣ꞁ胣鶁戼㹲貂苣ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯隼볯趽뷯貽볯ꞁ룥袇臣膀菣ꦃ苣뎃臣銼鯥鞴뗦鞁胣ꮡ藩麃苣趃苣Ꚃ菣ꞁ매㲾牢ਾ蟧鞁胣鶁臣ꚁ뿦躁뻥膀鳧목룤ꞁ뿦꺸臣龁胣鎁臣隌郥ꦉ苣閃菣莃苣ꖃ苣궃菣袃苣ꦃ菣ꎂ菣袼戼㹲뚺鯩늶볯뎟닦ꢂ菣蚃菣込藩뢅苣膃菣₫隼볯込볯邼볯ꞁ닧붣臣ꚁ胣閼볯趽뷯꺁菣랂菣鶿귨ꢡ戼㹲財賥袐觧銂뻥龁胣鎁臣议룦銂胣ꆃ苣躃菣ꮃ臣袂臣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃臣랷郥ꦉ볯醼볯鎼뷯㲍牢ਾ뷯覼臣뢐迥閁臣龁胣鎁臣趏뿥랷郥ꦉ臣醼볯뒰藩隌菣袃菣Ꚃ菣뚺뛦袼볯趽뷯覼苣ꂊ臣膀臣貂戼㹲銂胣ꆬ臣ꞁ胣꒮룦ꞁ胣鎼駦鎖鋦貋臣龁胣ꆬ臣ꞁ胣鎁臣趏뿥랷郥ꦉ苣龜ꧧ궸臣莿룧鞁胣鶁臣㲮牢ਾ껦ꎸ苣ꆃ苣躃菣ꮃ臣趀闦鞁臣芀臣꺁蟦膿뛦銂뿦躁臣ꚁ胣ꢡꇩ隌郥ꦉ볯鎼볯趽뷯膀볯邼볯覼戼㹲銂뻥龁胣ં䐼噉邀볯閼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㌴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ戼㹲 ꢡ볯꾁胣릉껥꺁믤ꢡ髧ꪁ賥袐觧꺁菣벃苣銂ꓧ馁胣隌郥ꦉ臣ꪕ迥꾁胣ꢡ볯ꞁꓧ鞁臣隌郥ꦉ戼㹲ꮁ꿥鲿臣ꚁ臣讂胣鶀裢鶀臣膀룦骮苣財苣ꪁ臣ꎁ臣鎁臣銂蓦뎑臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯邼胣㲑䐯噉ਾ†볯ꢡ볯覼㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㐳㰴愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯銼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㔴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㐳㰶愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㜴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ戼㹲 ꖻ룤꺁ꇨ钼臣膀觧骮臣ꎻꇨ蒚臣隌郥ꦉ臣螃菣뾂苣몤臣芀賥袐觧꺁闧랏臣膀ꇨ銼臣몤臣龁戼㹲隌郥ꦉ臣뺯뿥鞁臣蒁苣芀ꧧ蒬臣膀룦骮苣財苣ꪁ臣ꎁ臣鎁臣銂蓦뎑臣讂胣ં䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ†볯ꢡ볯覼㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㐳㰸愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㤴⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯銼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㔳㰰愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰ㄵ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㔳㰲愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㌵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㔳㰴愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㔵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㔳㰶愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㜵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㔳㰸愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㤵⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯鎼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㘳㰰愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯馼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰ㄶ⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㘳㰲愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯醼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㌶⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㘳㰴愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㔶⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣邼볯钼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣隌볯閼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢〰ㄸ㘵㜳⸰楴≦㈾〰ㄸ㘵㜳⸰楴쉦゠〰㘳㰶愯㰾䐯噉ਾਊ䐼噉邀볯閼볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉邀賥鎼볯鞼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㠰㔱㌶〷琮晩㸢〲㠰㔱㌶〷琮晩ꃂ〰㌰㜶⼼㹡⼼䥄㹖ਊ㰊䥄㹖胣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