(57)【要約】      （修正有）【課題】新たな抗血栓薬を創製すること。【解決手段】一般式（I）2008156343.tif 000130［R1は水素原子、アルキル基等、R2は水素原子、ハロゲン原子等、R3は置換されたアルキル基、ヘテロシクリル基、  X1、X2、X3、X4及びX5は独立して水素原子、ハロゲン原子等。］で表される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）
【化１】
2008156343.tif 000129
［式中、R1は、水素原子、置換されていてもよいC1-C6アルキル基（該置換基は、ハロゲ
ン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル基
（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC
1-C6アルコキシ基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、又は
、置換されていてもよいC6-C10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、C1-C6アルキル
基、C1-C6アルコキシ基、シアノ基、又は、ニトロ基である。）を示し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カル
バモイル基、シアノ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、ヘテロアリール基
で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒド
ロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル
基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6アル
キル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6
アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ
基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又は
異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、式R7
-CO-(CH2)l-N(R8)-基｛式中、R7は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ
基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R8は、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、
lは0乃至5の整数を示す。｝、又は、スルファモイルC1-C6アルキル基を示し、
R3は、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、C6-C10アリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたC6-C10アリール基、ヘテロシクリル基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（
当該ヘテロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロアリール基、
又は、＜置換基群β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しく
は＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（当該ヘ
テロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）を示し、
X1、X2、X3、X4及びX5は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基
、カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、
C1-C6アルコキシ基、又は、ハロゲノC1-C6アルコキシ基を示し、
nは、0乃至2の整数を示す。
＜置換基群α＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-
C6アルキル基、ヘテロアリール基で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハ
ロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、
ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6ア
ルキル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-
C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミ
ノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又
は異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、及
び、スルファモイルC1-C6アルキル基からなる群である。
＜置換基群β＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC
1-C6アルコキシ基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル
基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイ
ル基、ジ（C1-C6アルキル）カルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、（C1-C6ア
ルコキシ）アミノカルボニル基、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基｛式中、R9は水酸基、アミノ
基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロ
キシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R10は、水
素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、kは0乃至5の整数を示す。｝、及び、スルファモ
イルC1-C6アルキル基からなる群である。］
で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分とし
て含有する医薬組成物。
【請求項２】
R1が、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲ
ノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬
理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項３】
R1が、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ
基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ
を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項４】
R1が、C3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である請求項１に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項５】
R1が、シクロプロピル基又はメトキシ基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上
許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項６】
R1が、シクロプロピル基である請求項１に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、
又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項７】
R2が、水素原子又はC1-C6アルキル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化
合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医
薬組成物。
【請求項８】
R2が、水素原子又はメチル基である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、そ
の薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物
。
【請求項９】
R2が、水素原子である請求項１乃至６のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１０】
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリ
ル基は１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロアリール基、又は、＜置換基群
β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基群α＞
から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は
１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）である請求項１乃至９のいずれか１項に記載
の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有す
る医薬組成物。
【請求項１１】
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α１＞から選択される置
換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む４乃至７員ヘテロシクリル
基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよい。）、＜置換基群α１＞か
ら選択される置換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含むヘテロアリ
ール基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、水酸基、C1-C6アルコ
キシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C6アルコキシ基を
示し、R10は、C1-C6アルキル基を示し、kは1乃至5の整数を示す。）である。｝、又は、
＜置換基群α１＞から選択される置換基で１置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含
む４乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよ
い。）であり、
＜置換基群α１＞が、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキ
ル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ
基を示し、R5及びR6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）からなる群である請
求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプ
ロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
R3が、置換されたC1-C3アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α２＞から選択される置
換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモル
ホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、トリアゾリル若しくはテトラゾリル基（当該ピロ
リジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオ
キソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、水酸基、
又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R10
は、C1-C3アルキル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）である。｝、又は、＜置換基群
α２＞から選択される置換基で１置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホ
リニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル、
モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオキソ基で置換されてよい。
）であり、
＜置換基群α２＞が、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R5及びR6は水素原子を
示し、mは0乃至2の整数を示す。）からなる群である請求項１乃至９のいずれか１項に記
載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有
する医薬組成物。
【請求項１３】
R3が、置換された、メチル基若しくはエチル基｛該置換基は、＜置換基群α３＞から選
択される置換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル
若しくはピラゾリル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルは１個のオキ
ソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9
は水酸基、メトキシ基又はエトキシ基を示し、R10は、メチル基、エチル基又はイソプロ
ピル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）であり、
＜置換基群α３＞が、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カ
ルボキシメチル基、メトキシカルボニルメチル基、エトキシカルボニルメチル基、２−（
カルボキシ）エチル基、２−（メトキシカルボニル）エチル基及び２−（エトキシカルボ
ニル）エチル基からなる群である請求項１乃至９のいずれか１項に記載の化合物、その薬
理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１４】
X1、X2、X3、X4及びX5が、独立して、水素原子又はハロゲン原子である請求項１乃至１
３のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグ
を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１５】
X1及びX2が、独立して、水素原子又はハロゲン原子であり、
X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、その
薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１６】
X1が、ハロゲン原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項１７】
X1が、弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である請求項１乃至１３のいずれか１項に記載の化合物、
その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成
物。
【請求項１８】
nが、0又は1である請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１９】
nが1である請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２０】
プロドラッグのスルファニル部位が、薬理学上許容されるエステルである請求項１乃至
１９のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッ
グを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２１】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、C1-C6アルカノイ
ル基又はアリールカルボニル基ある請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２２】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、C1-C3アルカノイ
ル基又はベンゾイル基である請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又
は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２３】
スルファニル基と薬理学上許容されるエステルを形成する官能基が、アセチル基と形成
するエステルである請求項２０に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、又は、その
プロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１乃至２３のいずれか１項に記載の化合物、その薬理学上許容される塩、及び、
そのプロドラッグを有効成分として含有する血栓塞栓形成疾患の予防又は治療のための医
薬組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、血小板凝集抑制作用を有する化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そ
のプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
近年、人口の高齢化や食習慣や生活様式の変化に伴う循環器疾患の増加が目立っている
。その中でも、脳梗塞、心筋梗塞、末梢循環障害などの血栓性疾患は、死亡率が高いばか
りでなく、予後の悪さ、生活に対する制限など、患者は個人的、社会的負担を多く強いら
れる。これらの疾患の直接的な発症原因としては、血小板の活性化（血管傷害部位への接
着、生理活性物質の放出、凝集塊の形成など）によって生じる血栓に起因する血管狭窄及
び狭窄に伴う虚血が知られている。従って、血小板の活性化を抑制する抗血栓薬は、これ
らの疾患の発症予防、再発防止あるいは治療において重要な役割を果たしており、血栓性
疾患の増加に伴って、今後、ますますその重要性が増すと考えられる。
【０００３】
ところで、血小板凝集に関与する生体内物質として、アデノシン  5'−ジホスフェート
（adenosine 5'-diphosphate、ADP）、トロンボキサンA2（TXA2）、コラーゲン、セロト
ニン（5-hydroxytryptamine、5-HT）等が挙げられる。このうちADPに対しては、受容体と
して、P2Y1受容体及びP2Y12受容体等が見出されており、幾つかの既存の抗血栓薬はこれ
らの受容体拮抗作用によって効果を発揮する。そのような抗血栓薬としてチクロピジンや
クロピドグレルが挙げられるが、これら化合物は共通してチエノピリジン構造を有してい
る。
【０００４】
また、非チエノピリジンン構造かつADP受容体拮抗作用を有する化合物として、特許文
献１又は２に記載されている化合物が知られているが、これらの化合物は化学的に不安定
であるか、又は、活性が不十分という課題があった。
【特許文献１】WO98/08811
【特許文献２】WO99/43648
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
発明者らは新たな抗血栓薬を創製するため、非チエノピリジン構造を有し、かつ、化学
的に安定で十分な血小板凝集抑制作用を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（
I）を有する化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性
質を有することを見出し、本発明を完成させた。
【０００６】
本発明は、一般式（I）を有する化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロ
ドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、血栓塞栓形成疾患の予防又は治療
のための組成物）を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、下記一般式（I）
【０００８】
【化１】
2008156343.tif 000002
【０００９】
［式中、R1は、水素原子、置換されていてもよいC1-C6アルキル基（該置換基は、ハロゲ
ン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル基
（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、置換されていてもよいC
1-C6アルコキシ基（該置換基は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基である。）、又は
、置換されていてもよいC6-C10アリール基（該置換基は、ハロゲン原子、C1-C6アルキル
基、C1-C6アルコキシ基、シアノ基、又は、ニトロ基である。）を示し、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、カル
バモイル基、シアノ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、ヘテロアリール基
で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒド
ロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル
基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6アル
キル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6
アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ
基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又は
異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、式R7
-CO-(CH2)l-N(R8)-基｛式中、R7は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ
基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R8は、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、
lは0乃至5の整数を示す。｝、又は、スルファモイルC1-C6アルキル基を示し、
R3は、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、C6-C10アリール基若しくは＜置換基
群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたC6-C10アリール基、ヘテロシクリル基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（
当該ヘテロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基
若しくは＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロアリール基、
又は、＜置換基群β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しく
は＜置換基群α＞から選択される置換基で１乃至５置換されたヘテロシクリル基（当該ヘ
テロシクリル基は１乃至４個のオキソ基で置換されてよい。）を示し、
X1、X2、X3、X4及びX5は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基
、カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、
C1-C6アルコキシ基、又は、ハロゲノC1-C6アルコキシ基を示し、
nは、0乃至2の整数を示す。
【００１０】
＜置換基群α＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-
C6アルキル基、ヘテロアリール基で置換されたC1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、ハ
ロゲノC1-C6アルコキシ基、ヒドロキシC1-C6アルキル基、C2-C12アルコキシアルキル基、
ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイル基、ジ（C1-C6ア
ルキル）カルバモイル基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基｛式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-
C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミ
ノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は、同一又
は異なって、水素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、mは0乃至5の整数を示す。｝、及
び、スルファモイルC1-C6アルキル基からなる群である。
【００１１】
＜置換基群β＞は、ハロゲン原子、アミノ基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、カルバモイル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、C1-C6アルコキシ基、ハロゲノC
1-C6アルコキシ基、ホルミル基、C2-C7アルカノイル基、C4-C7シクロアルキルカルボニル
基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、C2-C7アルキルカルバモイ
ル基、ジ（C1-C6アルキル）カルバモイル基、ヒドロキシアミノカルボニル基、（C1-C6ア
ルコキシ）アミノカルボニル基、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基｛式中、R9は水酸基、アミノ
基、C1-C6アルキル基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロ
キシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R10は、水
素原子、又は、C1-C6アルキル基を示し、kは0乃至5の整数を示す。｝、及び、スルファモ
イルC1-C6アルキル基からなる群である。］
で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分とし
て含有する医薬組成物である。
【００１２】
上記一般式（I）で表される化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラ
ッグにおいて、好適には、
（１）  R1が、C1-C6アルキル基、ハロゲノC1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基
、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である化合物、その薬理学上許
容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（２）  R1が、C3-C6シクロアルキル基、ハロゲノC3-C6シクロアルキル基又はC1-C6ア
ルコキシ基である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（３）  R1が、C3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基である化合物、その薬理
学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（４）  R1が、シクロプロピル基又はメトキシ基である化合物、その薬理学上許容され
る塩、又は、そのプロドラッグであり、
（５）  R1が、シクロプロピル基である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そ
のプロドラッグであり、
（６）  R2が、水素原子又はC1-C6アルキル基である化合物、その薬理学上許容される
塩、又は、そのプロドラッグであり、
（７）  R2が、水素原子又はメチル基である化合物、その薬理学上許容される塩、又は
、そのプロドラッグであり、
（８）  R2が、水素原子である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロド
ラッグであり、
（９）  R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、ヘテロシクリル基若しくは
＜置換基群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテ
ロシクリル基は１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基若しくは
＜置換基群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロアリール基、又は、＜
置換基群β＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換
基群α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシク
リル基は１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）である化合物、その薬理学上許容さ
れる塩、又は、そのプロドラッグであり、
（１０）  R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α１＞から選
択される置換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む４乃至７員ヘテ
ロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよい。）、＜置換基
群α１＞から選択される置換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む
ヘテロアリール基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、水酸基、C
1-C6アルコキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C6アル
コキシ基を示し、R10は、C1-C6アルキル基を示し、kは1乃至5の整数を示す。）である。
｝、又は、＜置換基群α１＞から選択される置換基で１置換されてよい窒素原子を少なく
とも１つ含む４乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置
換されてよい。）であり、
＜置換基群α１＞が、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキ
ル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ
基を示し、R5及びR6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）からなる群である化
合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（１１）  R3が、置換されたC1-C3アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α２＞から選
択される置換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル
、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピラゾリル、トリアゾリル若しくはテトラゾリル基
（当該ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニル
は１個のオキソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基
、水酸基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C3アルコキシ基
を示し、R10は、C1-C3アルキル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）である。｝、又は
、＜置換基群α２＞から選択される置換基で１置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、モルホリニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニル基（当該ピロリジニル、ピ
ペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオキソ基で置換
されてよい。）であり、
＜置換基群α２＞が、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R5及びR6は水素原子を
示し、mは0乃至2の整数を示す。）からなる群である化合物、その薬理学上許容される塩
、又は、そのプロドラッグであり、
（１２）  R3が、置換された、メチル基若しくはエチル基｛該置換基は、＜置換基群α
３＞から選択される置換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、ピ
ペラジニル若しくはピラゾリル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルは
１個のオキソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基
（式中、R9は水酸基、メトキシ基又はエトキシ基を示し、R10は、メチル基、エチル基又
はイソプロピル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）であり、
＜置換基群α３＞が、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カ
ルボキシメチル基、メトキシカルボニルメチル基、エトキシカルボニルメチル基、２−（
カルボキシ）エチル基、２−（メトキシカルボニル）エチル基及び２−（エトキシカルボ
ニル）エチル基からなる群である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロド
ラッグであり、
（１３）  X1、X2、X3、X4及びX5が、独立して、水素原子又はハロゲン原子である化合
物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（１４）  X1及びX2が、独立して、水素原子又はハロゲン原子であり、
X3、X4及びX5が、水素原子である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロド
ラッグであり、
（１５）  X1が、ハロゲン原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプ
ロドラッグであり、
（１６）  X1が、弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプ
ロドラッグであり、
（１７）  nが、0又は1である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロド
ラッグであり、
（１８）  nが1である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグで
ある。
【００１３】
又、上記（１）−（５）、（６）−（８）、（９）−（１２）、（１３）−（１６）又
は（１７）−（１８）の群においては、番号が多くなるに従って、より好適な化合物を示
し、[以下の群（１９）−（２２）においても同じ。]、R1を群（１）−（５）から、R2を
群（６）−（８）から、R3を（９）−（１２）から、X1、X2、X3、X4及びX5を群（１３）
−（１６）から、そして、nを群（１７）−（１８）からそれぞれ選択し、これらを任意
に組合わせて得られる化合物も好適であり、例えば、以下のものを挙げることができる。
【００１４】
（１９）  R1が、C3-C6シクロアルキル基又はC1-C6アルコキシ基であり、
R2が、水素原子又はC1-C6アルキル基であり、
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基群
α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル
基は１又は２個のオキソ基で置換されてよい。）、ヘテロアリール基若しくは＜置換基群
α＞から選択される置換基で１又は２置換されたヘテロアリール基、又は、＜置換基群β
＞から選択される置換基である。｝、又は、ヘテロシクリル基若しくは＜置換基群α＞か
ら選択される置換基で１又は２置換されたヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１
又は２個のオキソ基で置換されてよい。）であり、
X1及びX2が、独立して、水素原子又はハロゲン原子であり、
X3、X4及びX5が、水素原子であり、
nが、0又は1である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり
、
（２０）  R1が、シクロプロピル基又はメトキシ基であり、
R2が、水素原子又はメチル基であり、
R3が、置換されたC1-C6アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α１＞から選択される置換
基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む４乃至７員ヘテロシクリル基
（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよい。）、＜置換基群α１＞から
選択される置換基で１又は２置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含むヘテロアリー
ル基、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、シアノ基、水酸基、C1-C6アルコキ
シ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C6アルコキシ基を示
し、R10は、C1-C6アルキル基を示し、kは1乃至5の整数を示す。）である。｝、又は、＜
置換基群α１＞から選択される置換基で１置換されてよい窒素原子を少なくとも１つ含む
４乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１個のオキソ基で置換されてよい
。）であり、
＜置換基群α１＞が、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、ジ（C1-C6アルキ
ル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ基、又は、C1-C6アルコキシ
基を示し、R5及びR6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示す。）からなる群であり、
X1が、ハロゲン原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子であり、
nが1である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（２１）  R1が、シクロプロピル基であり、
R2が、水素原子であり、
R3が、置換されたC1-C3アルキル基｛該置換基は、＜置換基群α２＞から選択される置換
基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホ
リニル、ピペラジニル、ピラゾリル、トリアゾリル若しくはテトラゾリル基（当該ピロリ
ジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオキ
ソ基で置換されてよい。）、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、水酸基、又
は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R10は
、C1-C3アルキル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）である。｝、又は、＜置換基群α
２＞から選択される置換基で１置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリ
ニル、チオモルホリニル若しくはピペラジニル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル、モ
ルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルは１個のオキソ基で置換されてよい。）
であり、
＜置換基群α２＞が、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基、及び、式R4-CO-CR5
R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R5及びR6は水素原子を
示し、mは0乃至2の整数を示す。）からなる群であり、
X1が、弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子であり、
nが1である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグであり、
（２２）  R1が、シクロプロピル基であり、
R2が、水素原子であり、
R3が、置換された、メチル基若しくはエチル基｛該置換基は、＜置換基群α３＞から選択
される置換基で１又は２置換されてよい、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル若
しくはピラゾリル基（当該ピロリジニル、ピペリジニル又はピペラジニルは１個のオキソ
基で置換されてよい。）、カルボキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は
水酸基、メトキシ基又はエトキシ基を示し、R10は、メチル基、エチル基又はイソプロピ
ル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）であり、
＜置換基群α３＞が、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カ
ルボキシメチル基、メトキシカルボニルメチル基、エトキシカルボニルメチル基、２−（
カルボキシ）エチル基、２−（メトキシカルボニル）エチル基及び２−（エトキシカルボ
ニル）エチル基からなる群であり、
X1が、弗素原子であり、
X2、X3、X4及びX5が、水素原子であり、
nが１である化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロドラッグである。
【００１５】
又、本発明の別の態様は、上記（１）乃至（２２）に記載された化合物、その薬理学上
許容される塩、又は、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（好適には
、抗血栓薬）を製造するための該化合物、その薬理学上許容される塩、又は、そのプロド
ラッグの使用、血栓塞栓形成疾患の予防又は治療のための、該化合物、その薬理学上許容
される塩、又は、そのプロドラッグの使用、該化合物、その薬理学上許容される塩、又は
、そのプロドラッグの薬理学的な有効量を温血動物（特に、ヒト）に投与する疾病（特に
、血栓塞栓形成疾患）の予防又は治療方法である。
【００１６】
上記一般式（I）中、「C1-C6アルキル基」とは、例えば、メチル、エチル、プロピル、
イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、t−ブチル、ペンチル、イソペンチル
、２−メチルブチル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ヘキシル、４−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、３，３−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、２−エチルブチルのような炭素数１
乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキル基を挙げることができ、好適には炭素数１乃至４個の
直鎖又は分枝鎖アルキル基であり、より好適には炭素数１乃至３個の直鎖又は分枝鎖アル
キル基であり、更により好適には、メチル又はエチル基であり、特に好適には、メチル基
である。
【００１７】
上記一般式（I）中、「ハロゲン原子」とは、例えば、弗素原子、塩素原子、臭素原子
又は沃素原子を挙げることができ、好適には、弗素原子又は塩素原子であり、更に好適に
は弗素原子である。
【００１８】
上記一般式（I）中、「C1-C6アルコキシ基」とは、前記「C1-C6アルキル基」が酸素原
子に結合した基をいい、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ
、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓ−ブトキシ、t−ブトキシ、ｎ−ペンチルオキシ、イ
ソペンチルオキシ、２−メチルブトキシ、ネオペンチルオキシ、ｎ−ヘキシルオキシ、４
−メチルペンチルオキシ、３−メチルペンチルオキシ、２−メチルペンチルオキシ、３，
３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、１，１−ジメチルブトキシ、１，２
−ジメチルブトキシ、１，３−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブトキシのような炭
素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基を示し、好適には炭素数１乃至４個の直鎖
又は分枝鎖アルコキシ基であり、より好適には炭素数１乃至３個の直鎖又は分枝鎖アルコ
キシ基であり、更により好適には、メトキシ又はエトキシ基である。
【００１９】
上記一般式（I）中、「C3-C6シクロアルキル基」とは、例えば、シクロプロピル、シク
ロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルのような３乃至６員飽和環状炭化水素基を挙
げることができ、好適にはシクロプロピルである。
【００２０】
上記一般式（I）中、「C6-C10アリール基」とは、例えば、フェニル、ナフチルのよう
な炭素数６乃至１０個の芳香族炭化水素基を挙げることができ、好適にはフェニル基であ
る。
【００２１】
上記一般式（I）中、「C2-C7アルコキシカルボニル基」とは、メトキシカルボニル、エ
トキシカルボニル、ｎ−プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ−ブトキ
シカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｓ−ブトキシカルボニル、t−ブトキシカルボ
ニル、ｎ−ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、２−メチルブト
キシカルボニル、ネオペンチルオキシカルボニル、ｎ−ヘキシルオキシカルボニル、４−
メチルペンチルオキシカルボニル、３−メチルペンチルオキシカルボニル、２−メチルペ
ンチルオキシカルボニル、３，３−ジメチルブトキシカルボニル、２，２−ジメチルブト
キシカルボニル、１，１−ジメチルブトキシカルボニル、１，２−ジメチルブトキシカル
ボニル、１，３−ジメチルブトキシカルボニル、２，３−ジメチルブトキシカルボニルの
ような炭素数２乃至７の直鎖又は分岐鎖アルコキシカルボニル基のことをいい、好適には
、炭素数２乃至５の直鎖又は分岐鎖アルコキシカルボニル基であり、より好適には、炭素
数２乃至４の直鎖又は分岐鎖アルコキシカルボニル基であり、更により好適には、メトキ
シカルボニル又はエトキシカルボニル基である。
【００２２】
上記一般式（I）中、「ハロゲノC1-C6アルキル基」とは、「C1-C6アルキル基」にハロ
ゲン原子が置換した基をいい、例えば、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ジフル
オロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２−ブロモエチル、２−クロロエチル、２
−フルオロエチル、２−ヨードエチル、３−クロロプロピル、４−フルオロブチル、６−
ヨードヘキシル、２，２−ジブロモエチルを挙げることができ、好適には、トリフルオロ
メチル基である。
【００２３】
上記一般式（I）中、「ヘテロアリール基」としては、例えば、フリル、チエニル、ピ
ロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソ
チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピラニ
ル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルのような硫黄原子、酸素原子又
は／及び窒素原子を１乃至４個含む５乃至７員芳香族複素環基、及び、イソインドリル、
インドリル、イソキノリル、キノリルのような他の環式基と縮環した芳香族複素環基を挙
げることができ、好適には窒素原子を少なくとも１つ含む５乃至７員芳香族複素環基であ
り、更に好適には、ピラゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリル基である。
【００２４】
上記一般式（I）中、「ハロゲノC1-C6アルコキシ基」とは、「C1-C6アルコキシ基」に
ハロゲン原子が置換した基をいい、例えば、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ
、ジフルオロメトキシ、ジクロロメトキシ、ジブロモメトキシ、フルオロメトキシ、２，
２，２−トリクロロエトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、２−ブロモエトキシ
、２−クロロエトキシ、２−フルオロエトキシ、２，２−ジブロモエトキシのような基を
挙げることができ、好適には、２−ブロモエトキシ、２−クロロエトキシ又は２−フルオ
ロエトキシ基である。
【００２５】
上記一般式（I）中、「ヒドロキシC1-C6アルキル基」とは、「C1-C6アルキル基」に水
酸基が置換した基をいい、例えば、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒド
ロキシエチル、１−ヒドロキシ−２−メチルエチル、２−ヒドロキシ−２−メチルエチル
、１−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、１−ヒ
ドロキシブチル、２−ヒドロキシブチル、３−ヒドロキシブチル、４−ヒドロキシブチル
、５−ヒドロキシペンチル、６−ヒドロキシヘキシルを挙げることができ、好適には、ヒ
ドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル又は３−ヒドロキシプロピル基である。
【００２６】
上記一般式（I）中、「C2-C12アルコキシアルキル基」とは「C1-C6アルコキシ基」が「
C1-C6アルキル基」に結合した基をいい、例えば、メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ
−プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、ｎ−ブトキシメチル、イソブトキシメチル
、ｓ−ブトキシメチル、t−ブトキシメチル、ｎ−ペンチルオキシメチル、イソペンチル
オキシメチル、２−メチルブトキシメチル、ネオペンチルオキシメチル、ｎ−ヘキシルオ
キシメチル、４−メチルペンチルオキシメチル、３−メチルペンチルオキシメチル、２−
メチルペンチルオキシメチル、３，３−ジメチルブトキシメチル、２，２−ジメチルブト
キシメチル、１，１−ジメチルブトキシメチル、１，２−ジメチルブトキシメチル、１，
３−ジメチルブトキシメチル、２，３−ジメチルブトキシメチル、2-メトキシエチル、2-
エトキシエチル、2-(ｎ−プロポキシ)エチル、2-(イソプロポキシ)エチル、2-(ｎ−ブト
キシ)エチル、2-(イソブトキシ)エチル、2-(ｓ−ブトキシ)エチル、2-(t−ブトキシ)エチ
ル、2-(ｎ−ペンチルオキシ)エチル、2-(イソペンチルオキシ)エチル、2-(２−メチルブ
トキシ)エチル、2-(ネオペンチルオキシ)エチル、2-(ｎ−ヘキシルオキシ)エチル、2-(４
−メチルペンチルオキシ)エチル、2-(３−メチルペンチルオキシ)エチル、2-(２−メチル
ペンチルオキシ)エチル、2-(３，３−ジメチルブトキシ)エチル、２，２−ジメチルブト
キシエチル、１，１−ジメチルブトキシエチル、１，２−ジメチルブトキシエチル、１，
３−ジメチルブトキシエチル、２，３−ジメチルブトキシエチルなどを挙げることができ
、好適には、炭素数２乃至４の直鎖又は分岐鎖アルコキシアルキル基であり、更に好適に
はメトキシメチル又はメトキシエチル基である。
【００２７】
上記一般式（I）中、「C2-C7アルカノイル基」とは、例えば、アセチル、プロピオニル
、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ピバロイル、バレリル、イソバレリル、ヘキ
サノイル、ヘプタノイルのような炭素数２乃至７個の直鎖又は分枝鎖アルカノイル基を挙
げることができ、好適には炭素数２乃至５個の直鎖又は分枝鎖アルカノイル基であり、よ
り好適には、炭素数２乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルカノイル基であり、更により好適に
は、アセチル基である。
【００２８】
上記一般式（I）中、「C4-C7シクロアルキルカルボニル基」とは、「C3-C6シクロアル
キル基」がカルボニル基に結合した基をいい、例えば、シクロプロピルカルボニル、シク
ロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニルを挙げるこ
とができ、好適には、シクロプロピルカルボニル基である。
【００２９】
上記一般式（I）中、「C2-C7アルキルカルバモイル基」とは、１個の「C1-C6アルキル
基」がカルバモイル基に結合した基をいい、例えばメチルカルバモイル、エチルカルバモ
イル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、イソブ
チルカルバモイル、ｓ−ブチルカルバモイル、t−ブチルカルバモイル、ペンチルカルバ
モイル、イソペンチルカルバモイル、２−メチルブチルカルバモイル、ネオペンチルカル
バモイル、１−エチルプロピルカルバモイル、ヘキシルカルバモイル、４−メチルペンチ
ルカルバモイル、３−メチルペンチルカルバモイル、２−メチルペンチルカルバモイル、
１−メチルペンチルカルバモイル、３，３−ジメチルブチルカルバモイル、２，２−ジメ
チルブチルカルバモイル、１，１−ジメチルブチルカルバモイル、１，２−ジメチルブチ
ルカルバモイル、１，３−ジメチルブチルカルバモイル、２，３−ジメチルブチルカルバ
モイル、２−エチルブチルカルバモイルのような基を挙げることができ、好適には、炭素
数２乃至５個のアルキルカルバモイル基であり、更に好適には、メチルカルバモイル又は
エチルカルバモイル基である。
【００３０】
上記一般式（I）中、「ジ（C1-C6アルキル）カルバモイル基」とは、「C1-C6アルキル
基」がカルバモイル基に２置換した基をいい、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカル
バモイル、ジエチルカルバモイル、ジｎ−プロピルカルバモイル、ジイソプロピルカルバ
モイル、N-(n−プロピル)-N-エチルカルバモイル、ジｎ−ブチルカルバモイル、ジイソブ
チルカルバモイル、ジｓ−ブチルカルバモイル、ジt−ブチルカルバモイル、ジｎ−ペン
チルカルバモイル、ジイソペンチルカルバモイル、ジ２−メチルブチルカルバモイル、ジ
ネオペンチルカルバモイル、ジ１−エチルプロピルカルバモイル、ジｎ−ヘキシルカルバ
モイル、ジ４−メチルペンチルカルバモイル、ジ３−メチルペンチルカルバモイル、ジ２
−メチルペンチルカルバモイル、ジ１−メチルペンチルカルバモイル、ジ３，３−ジメチ
ルブチルカルバモイル、ジ２，２−ジメチルブチルカルバモイル、ジ１，１−ジメチルブ
チルカルバモイル、ジ１，２−ジメチルブチルカルバモイル、ジ１，３−ジメチルブチル
カルバモイル、ジ２，３−ジメチルブチルカルバモイル、ジ２−エチルブチルカルバモイ
ルのような基を挙げることができ、好適には、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカル
バモイル又はジエチルカルバモイル基である。
【００３１】
上記一般式（I）中、「C1-C6アルキルアミノ基」とは１個の「C1-C6アルキル基」がア
ミノ基に結合した基をいい、例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、イ
ソプロピルアミノ、ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｓ−ブチルアミノ、t−ブチルア
ミノ、ペンチルアミノ、イソペンチルアミノ、２−メチルブチルアミノ、ネオペンチルア
ミノ、１−エチルプロピルアミノ、ヘキシルアミノ、４−メチルペンチルアミノ、３−メ
チルペンチルアミノ、２−メチルペンチルアミノ、１−メチルペンチルアミノ、３，３−
ジメチルブチルアミノ、２，２−ジメチルブチルアミノ、１，１−ジメチルブチルアミノ
、１，２−ジメチルブチルアミノ、１，３−ジメチルブチルアミノ、２，３−ジメチルブ
チルアミノ、２−エチルブチルアミノのような炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルキ
ルアミノ基を挙げることができ、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルキル
アミノ基であり、より好適には、炭素数１乃至３個の直鎖又は分枝鎖アルキルアミノ基で
あり、更により好適には、メチルアミノ基である。
【００３２】
上記一般式（I）中、「ジ（C1-C6アルキル）アミノ基」とは「C1-C6アルキル基」がア
ミノ基に２置換した基をいい、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノ、ジエチルアミノ、
ジｎ−プロピルアミノ、ジイソプロピルアミノ、N-(n−プロピル)-N-エチルアミノ、ジｎ
−ブチルアミノ、ジイソブチルアミノ、ジｓ−ブチルアミノ、ジt−ブチルアミノ、ジｎ
−ペンチルアミノ、ジイソペンチルアミノ、ジ２−メチルブチルアミノ、ジネオペンチル
アミノ、ジ１−エチルプロピルアミノ、ジｎ−ヘキシルアミノ、ジ４−メチルペンチルア
ミノ、ジ３−メチルペンチルアミノ、ジ２−メチルペンチルアミノ、ジ１−メチルペンチ
ルアミノ、ジ３，３−ジメチルブチルアミノ、ジ２，２−ジメチルブチルアミノ、ジ１，
１−ジメチルブチルアミノ、ジ１，２−ジメチルブチルアミノ、ジ１，３−ジメチルブチ
ルアミノ、ジ２，３−ジメチルブチルアミノ、ジ２−エチルブチルアミノのような基を挙
げることができ、好適には、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノ又はジエチルアミノ基
である。
【００３３】
上記一般式（I）中、「C1-C6アルコキシアミノ基」とは、前記「C1-C6アルキル基」が
ヒドロキシアミノ基の酸素原子上に置換した基をいい、例えば、メトキシアミノ、エトキ
シアミノ、ｎ−プロポキシアミノ、イソプロポキシアミノ、ｎ−ブトキシアミノ、イソブ
トキシアミノ、ｓ−ブトキシアミノ、t−ブトキシアミノ、ｎ−ペンチルオキシアミノ、
イソペンチルオキシアミノ、２−メチルブトキシアミノ、ネオペンチルオキシアミノ、ｎ
−ヘキシルオキシアミノ、４−メチルペンチルオキシアミノ、３−メチルペンチルオキシ
アミノ、２−メチルペンチルオキシアミノ、３，３−ジメチルブトキシアミノ、２，２−
ジメチルブトキシアミノ、１，１−ジメチルブトキシアミノ、１，２−ジメチルブトキシ
アミノ、１，３−ジメチルブトキシアミノ、２，３−ジメチルブトキシアミノのような基
を挙げることができ、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシアミノ基
であり、より好適には、炭素数１乃至３個の直鎖又は分枝鎖アルコキシアミノ基であり、
更により好適には、メトキシアミノ基である。
【００３４】
上記一般式（I）中、「スルファモイルC1-C6アルキル基」とは、「C1-C6アルキル基」
にスルファモイル基が置換した基をいい、例えば、スルファモイルメチル、１−スルファ
モイルエチル、２−スルファモイルエチル、１−スルファモイル−２−メチルエチル、２
−スルファモイル−２−メチルエチル、１−ヒスルファモイルプロピル、２−スルファモ
イルプロピル、３−スルファモイルプロピル、１−スルファモイルブチル、２−スルファ
モイルブチル、３−スルファモイルブチル、４−スルファモイルブチル、５−スルファモ
イルペンチル、６−スルファモイルヘキシルを挙げることができ、好適には、炭素数１乃
至４個のスルファモイルアルキル基であり、より好適には、炭素数１乃至３個のスルファ
モイルアルキル基であり、更により好適には、スルファモイルメチル、２−スルファモイ
ルエチル又は３−スルファモイルプロピル基である。
【００３５】
上記一般式（I）中、「ヘテロシクリル基」とは、例えばモルホリニル、チオモルホリ
ニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、
ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピ
ペリジニルのような、硫黄原子、酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む部分若し
くは完全還元型の４乃至７員複素環基を挙げることができ、好適には、窒素原子を少なく
とも１つ含む４乃至７員ヘテロシクリル基であり、より好適には、モルホリニル、チオモ
ルホリニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリ
ジニル、ピラゾリニル、ピペリジル又はピペラジニルであり、より好適には、ピロリジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はピペラジニルである。
【００３６】
上記一般式（I）中、「ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は１乃至４個のオキ
ソ基で置換されてよい。）」とは、前記「ヘテロシクリル基」のほかに、例えばオキソピ
ペラジニル、又は、ジオキソピペラジニルが挙げられ、好適には、２−オキソ−１−ピペ
ラジノ、３−オキソ−１−ピペラジノ、又は、２，５−ジオキソ−１−ピペラジノであり
、より好適には、２−オキソ−１−ピペラジノ又は３−オキソ−１−ピペラジノである。
【００３７】
上記一般式（I）中、置換基群αは、好適には、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、及び、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基、アミノ基、C1-C6アルキル
アミノ基、ジ（C1-C6アルキル）アミノ基、ヒドロキシアミノ基、C1-C6アルコキシアミノ
基、又は、C1-C6アルコキシ基を示し、R5及びR6は水素原子を示し、mは0乃至5の整数を示
す。）からなる群であり、より好適には、カルボキシ基、C2-C4アルコキシカルボニル基
、及び、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-基（式中、R4は水酸基又はC1-C3アルコキシ基を示し、R5
及びR6は水素原子を示し、mは0乃至2の整数を示す。）からなる群であり、更により好適
には、カルボキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、カルボキシメチル
基、メトキシカルボニルメチル基、エトキシカルボニルメチル基、２−（カルボキシ）エ
チル基、２−（メトキシカルボニル）エチル基及び２−（エトキシカルボニル）エチル基
からなる群である。
【００３８】
上記一般式（I）中、置換基群βは、好適には、カルボキシ基、C2-C7アルコキシカルボ
ニル基、シアノ基、水酸基、C1-C6アルコキシ基、及び、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式
中、R9は水酸基又はC1-C6アルコキシ基を示し、R10は、C1-C6アルキル基を示し、kは1乃
至5の整数を示す。）からなる群であり、より好適には、カルボキシ基、C2-C4アルコキシ
カルボニル基、水酸基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水酸基又はC1-C3
アルコキシ基を示し、R10は、C1-C3アルキル基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）であ
り、更により好適には、カルボキシ基、又は、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-基（式中、R9は水
酸基、メトキシ基又はエトキシ基を示し、R10は、メチル基、エチル基又はイソプロピル
基を示し、kは1乃至3の整数を示す。）である。
【００３９】
本発明の化合物（I）には、分子中の不斉炭素原子に基づく光学異性体（ジアステレオ
マーを含む）が存在し、又、炭素−炭素二重結合に基づく幾何異性体が存在する場合があ
るが、これらの各異性体も本発明に含まれる。
【００４０】
「そのプロドラッグ」とは、本発明の化合物（I）は、スルファニル基、カルボキシ基
、水酸基、又は、アミノ基を有する場合があり、それらの基が生体内で加水分解のような
生物学的方法により開裂し得る官能基で修飾を受けた化合物をいう。この場合の「生体内
で加水分解のような生物学的方法により開裂し得る官能基」であるか否かは、ラットやマ
ウスのような実験動物に静脈注射、皮下注射又は経口により投与し、その後の動物の体液
を調べ、元となる化合物又はその薬理学的に許容される塩を検出可能であるか否かにより
決定できる。
【００４１】
本発明の化合物（I）のスルファニル基において、プロドラッグを形成する官能基とし
ては特に限定はないが、下記の基を挙げることができる。プロドラッグのスルファニル部
位における官能基としては、例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イ
ソブチリル、ペンタノイル、ピバロイル、バレリル、イソバレリル、オクタノイル、ノナ
ノイル、デカノイル、３−メチルノナノイル、８−メチルノナノイル、３−エチルオクタ
ノイル、３，７−ジメチルオクタノイル、ウンデカノイル、ドデカノイル、トリデカノイ
ル、テトラデカノイル、ペンタデカノイル、ヘキサデカノイル、１−メチルペンタデカノ
イル、１４−メチルペンタデカノイル、１３，１３−ジメチルテトラデカノイル、ヘプタ
デカノイル、１５−メチルヘキサデカノイル、オクタデカノイル、１−メチルヘプタデカ
ノイル、ノナデカノイル、アイコサノイル及びヘナイコサノイルのようなアルカノイル基
、スクシノイル、グルタロイル、アジポイルのようなカルボキシ基で置換されたアルキル
カルボニル基、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロ
アセチルのようなハロゲノ低級アルキル基で置換されたカルボニル基、シクロプロピルカ
ルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボ
ニル、シクロヘプチルカルボニル、シクロオクチルカルボニルのような飽和環状炭化水素
−カルボニル基、メトキシアセチルのような低級アルコキシ基で置換されたアルキルカル
ボニル基、（Ｅ）−２−メチル−２−ブテノイルのような不飽和アルキルカルボニル基等
の「脂肪族アシル基」（好適にはC1-C6アルカノイル基）；（５−メチル-2-オキソ-1,3-
ジオキソレン-4-イル）メチル、（５−フェニル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イル）メ
チルのようなオキソジオキソレニルメチル基等の「カルボニルオキシアルキル基」；ベン
ゾイル、α−ナフトイル、β−ナフトイル、ピリドイル、チエノイル、フロイルのような
アリ−ルカルボニル基、２−ブロモベンゾイル、４−クロロベンゾイルのようなハロゲノ
アリ−ルカルボニル基、２，４，６−トリメチルベンゾイル、４−トルオイルのような低
級アルキル基で置換されたアリ−ルカルボニル基、４−アニソイルのような低級アルコキ
シ化アリ−ルカルボニル基、２−カルボキシベンゾイル、３−カルボキシベンゾイル、４
−カルボキシベンゾイルのようなカルボキシ基で置換されたアリ−ルカルボニル基、４−
ニトロベンゾイル、２−ニトロベンゾイルのようなニトロ化アリ−ルカルボニル基、２−
（メトキシカルボニル） ベンゾイルのような低級アルコキシカルボニルで置換されたア
リ−ルカルボニル基、４−フェニルベンゾイルのようなアリ−ルで置換されたアリ−ルカ
ルボニル基等の「芳香族アシル基」（好適にはアリールカルボニル基）；フェニルアセチ
ル、α−ナフチルプロピオニル、β−ナフチルブチリル、ジフェニルイソブチリル、トリ
フェニルアセチル、α−ナフチルジフェニルイソブチリル、９−アンスリルペンタノイル
のような１乃至３個のアリ−ル基で置換された低級アルキル基で置換されたカルボニル基
、４−メチルフェニルアセチル、２，４，６−トリメチルフェニルホルミル、３，４，５
−トリメチルフェニルブチリル、４−メトキシフェニルイソブチリル、４−メトキシフェ
ニルジフェニルピバロイル、２−ニトロフェニルアセチル、４−ニトロフェニルプロピオ
ニル、４−クロロフェニルブチリル、４−ブロモフェニルアセチル、４−シアノフェニル
ペンタノイルのような低級アルキル基、低級アルコキシ、ニトロ、ハロゲン原子、シアノ
基でアリ−ル環が置換された１乃至３個のアリ−ル基で置換された低級アルキルカルボニ
ル基等の「アラルキルカルボニル基」；テトラヒドロピラン−２−イル、３−ブロモテト
ラヒドロピラン−２−イル、４−メトキシテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロ
チオピラン−２−イル、４−メトキシテトラヒドロチオピラン−４−イルのような「テト
ラヒドロピラニル又はテトラヒドロチオピラニル基」；テトラヒドロフラン−２−イル、
テトラヒドロチオフラン−２−イルのような「テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロチ
オフラニル基」；メトキシメチル、１，１−ジメチル−１−メトキシメチル、エトキシメ
チル、プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、ブトキシメチル、t−ブトキシメチル
のような低級アルコキシメチル基、２−メトキシエトキシメチルのような低級アルコキシ
基で置換された低級アルコキシメチル基、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス
（２−クロロエトキシ）メチルのようなハロゲノ低級アルコキシメチル等の「アルコキシ
メチル基」；１−エトキシエチル、１−（イソプロポキシ）エチルのような低級アルコキ
シ化エチル基、２，２，２−トリクロロエチルのようなハロゲン原子化エチル基等の「置
換エチル基」；ベンジル、α−ナフチルメチル、β−ナフチルメチル、ジフェニルメチル
、トリフェニルメチル、α−ナフチルジフェニルメチル、９−アンスリルメチルのような
１乃至３個のアリ−ル基で置換された低級アルキル基、４−メチルベンジル、２，４，６
−トリメチルベンジル、３，４，５−トリメチルベンジル、４−メトキシベンジル、４−
メトキシフェニルジフェニルメチル、２−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、４−ク
ロロベンジル、４−ブロモベンジル、４−シアノベンジルのような低級アルキル基、低級
アルコキシ、ニトロ、ハロゲン原子、シアノ基でアリ−ル環が置換された１乃至３個のア
リ−ル基で置換された低級アルキル基等の「アラルキル基」；メトキシカルボニル、エト
キシカルボニル、t−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニルのような低級アルコ
キシカルボニル基、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリル
エトキシカルボニルのようなハロゲン原子又はトリ低級アルキルシリル基で置換された低
級アルコキシカルボニル基等の「アルコキシカルボニル基」；ビニルオキシカルボニル、
アリルオキシカルボニルのような「アルケニルオキシカルボニル基」；ベンジルオキシカ
ルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシ
カルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、４−ニトロベンジルオキシカルボニ
ルのような、１又は２個の低級アルコキシ又はニトロ基でアリ−ル環が置換されていても
よい「アラルキルオキシカルボニル基」；メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ
−プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ｎ−ブチルスルファニル、イソブ
チルスルファニル、ｓ−ブチルスルファニル、t−ブチルスルファニル、ｎ−ペンチルス
ルファニル、イソペンチルスルファニル、２−メチルブチルスルファニル、ネオペンチル
スルファニル、１−エチルプロピルスルファニル、ｎ−ヘキシルスルファニル、４−メチ
ルペンチルスルファニル、３−メチルペンチルスルファニル、２−メチルペンチルスルフ
ァニル、１−メチルペンチルスルファニル、３，３−ジメチルブチルスルファニル、２，
２−ジメチルブチルスルファニル、１，１−ジメチルブチルスルファニル、１，２−ジメ
チルブチルスルファニル、１，３−ジメチルブチルスルファニル、２，３−ジメチルブチ
ルスルファニル、２−エチルブチルスルファニルのような炭素数１乃至６個の直鎖又は分
枝鎖アルキルスルファニル基；フェニルアラニンのような「α-アミノ酸のアミノアシル
基」等である。これらのうち好適には、「脂肪族アシル基」、「芳香族アシル基」のよう
な薬理学上許容されるエステルを形成する基又はメチルスルファニル、エチルスルファニ
ル、ｎ−プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ｎ−ブチルスルファニル、
イソブチルスルファニル、ｓ−ブチルスルファニル、t−ブチルスルファニルのような「C
1-C6アルキルスルファニル基」であり、更に好適には、薬理学上許容されるエステルを形
成する基であり、更により好適には、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イ
ソブチリル、ペンタノイル、ピバロイルのような「C1-C6アルカノイル基」又はベンゾイ
ルのような「アリールカルボニル基」であり、特に好適には、「C1-C3アルカノイル基」
又はベンゾイル基であり、最も好適にはアセチル基である。
【００４２】
本発明の化合物（I）のカルボキシ基において、プロドラッグを形成する基としては下
記の基を挙げることができる。例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、
ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、２
−メチルブチル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチ
ル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、３，３−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、
１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、２−エチルブチルのような「低級ア
ルキル基」（好適にはC1-C6アルキル基）；メトキシメチル、１−エトキシエチル、１−
メチル−１−メトキシエチル、１−（イソプロポキシ）エチル、２−メトキシエチル、２
−エトキシエチル、１，１−ジメチル−１−メトキシメチル、エトキシメチル、ｎ−プロ
ポキシメチル、イソプロポキシメチル、ｎ−ブトキシメチル、tert−ブトキシメチルのよ
うな低級アルコキシ低級アルキル基、２−メトキシエトキシメチルのような低級アルコキ
シ化低級アルコキシ低級アルキル基、フェノキシメチルのような「アリール」オキシ「低
級アルキル基」、２，２，２−トリクロロエトキシメチル、ビス（２−クロロエトキシ）
メチルのようなハロゲン化低級アルコキシ低級アルキル基等の「アルコキシ低級アルキル
基」：メトキシカルボニルメチルのような「低級アルコキシ」カルボニル「低級アルキル
基」；シアノメチル、２−シアノエチルのようなシアノ「低級アルキル基」；メチルチオ
メチル、エチルチオメチルのような「低級アルキル」チオメチル基；フェニルチオメチル
、ナフチルチオメチルのような「アリール」チオメチル基；２−メタンスルホニルエチル
、２−トリフルオロメタンスルホニルエチルのようなハロゲンで置換されてもよい「低級
アルキル」スルホニル「低級アルキル基」；２−ベンゼンスルホニルエチル、２−トルエ
ンスルホニルエチルのような「アリール」スルホニル「低級アルキル基」；ホルミルオキ
シメチル、アセトキシメチル、プロピオニルオキシメチル、ブチリルオキシメチル、ピバ
ロイルオキシメチル、バレリルオキシメチル、イソバレリルオキシメチル、ヘキサノイル
オキシメチル、１−ホルミルオキシエチル、１−アセトキシエチル、１−プロピオニルオ
キシエチル、１−ブチリルオキシエチル、１−ピバロイルオキシエチル、１−バレリルオ
キシエチル、１−イソバレリルオキシエチル、１−ヘキサノイルオキシエチル、２−ホル
ミルオキシエチル、２−アセトキシエチル、２−プロピオニルオキシエチル、２−ブチリ
ルオキシエチル、２−ピバロイルオキシエチル、２−バレリルオキシエチル、２−イソバ
レリルオキシエチル、２−ヘキサノイルオキシエチル、１−ホルミルオキシプロピル、１
−アセトキシプロピル、１−プロピオニルオキシプロピル、１−ブチリルオキシプロピル
、１−ピバロイルオキシプロピル、１−バレリルオキシプロピル、１−イソバレリルオキ
シプロピル、１−ヘキサノイルオキシプロピル、１−アセトキシブチル、１−プロピオニ
ルオキシブチル、１−ブチリルオキシブチル、１−ピバロイルオキシブチル、１−アセト
キシペンチル、１−プロピオニルオキシペンチル、１−ブチリルオキシペンチル、１−ピ
バロイルオキシペンチル、１−ピバロイルオキシヘキシルのような「脂肪族アシル」オキ
シ「低級アルキル基」、シクロペンタノイルオキシメチル、シクロヘキサノイルオキシメ
チル、１−シクロペンタノイルオキシエチル、１−シクロヘキサノイルオキシエチル、１
−シクロペンタノイルオキシプロピル、１−シクロヘキサノイルオキシプロピル、１−シ
クロペンタノイルオキシブチル、１−シクロヘキサノイルオキシブチルのような「シクロ
アルキル」カルボニルオキシ「低級アルキル基」、ベンゾイルオキシメチルのような「芳
香族アシル」オキシ「低級アルキル基」等のアシルオキシ「低級アルキル基」；メトキシ
カルボニルオキシメチル、エトキシカルボニルオキシメチル、プロポキシカルボニルオキ
シメチル、イソプロポキシカルボニルオキシメチル、ブトキシカルボニルオキシメチル、
イソブトキシカルボニルオキシメチル、ペンチルオキシカルボニルオキシメチル、ヘキシ
ルオキシカルボニルオキシメチル、シクロヘキシルオキシカルボニルオキシメチル、シク
ロヘキシルオキシカルボニルオキシ（シクロヘキシル）メチル、１−（メトキシカルボニ
ルオキシ）エチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）エチル、１−プロポキシカルボニ
ルオキシエチル、１−（イソプロポキシカルボニルオキシ）エチル、１−ブトキシカルボ
ニルオキシエチル、１−イソブトキシカルボニルオキシエチル、１−（tert−ブトキシカ
ルボニルオキシ）エチル、１−ペンチルオキシカルボニルオキシエチル、１−ヘキシルオ
キシカルボニルオキシエチル、１−シクロペンチルオキシカルボニルオキシエチル、１−
シクロペンチルオキシカルボニルオキシプロピル、１−シクロヘキシルオキシカルボニル
オキシプロピル、１−シクロペンチルオキシカルボニルオキシブチル、１−シクロヘキシ
ルオキシカルボニルオキシブチル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ）エチ
ル、１−（エトキシカルボニルオキシ）プロピル、２−メトキシカルボニルオキシエチル
、２−エトキシカルボニルオキシエチル、２−プロポキシカルボニルオキシエチル、２−
イソプロポキシカルボニルオキシエチル、２−ブトキシカルボニルオキシエチル、２−イ
ソブトキシカルボニルオキシエチル、２−ペンチルオキシカルボニルオキシエチル、２−
ヘキシルオキシカルボニルオキシエチル、１−メトキシカルボニルオキシプロピル、１−
エトキシカルボニルオキシプロピル、１−プロポキシカルボニルオキシプロピル、１−イ
ソプロポキシカルボニルオキシプロピル、１−ブトキシカルボニルオキシプロピル、１−
イソブトキシカルボニルオキシプロピル、１−ペンチルオキシカルボニルオキシプロピル
、１−ヘキシルオキシカルボニルオキシプロピル、１−メトキシカルボニルオキシブチル
、１−エトキシカルボニルオキシブチル、１−プロポキシカルボニルオキシブチル、１−
イソプロポキシカルボニルオキシブチル、１−ブトキシカルボニルオキシブチル、１−イ
ソブトキシカルボニルオキシブチル、１−メトキシカルボニルオキシペンチル、１−エト
キシカルボニルオキシペンチル、１−メトキシカルボニルオキシヘキシル、１−エトキシ
カルボニルオキシヘキシルのような「（アルコキシカルボニルオキシ）アルキル基」；（
５−フェニル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル、［５−（４−メ
チルフェニル）−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル］メチル、［５−（４−
メトキシフェニル）−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル］メチル、［５−（
４−フルオロフェニル）−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル］メチル、［５
−（４−クロロフェニル）−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル］メチル、（
２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチル、（５−メチル−２−オキソ−１
，３−ジオキソレン−４−イル）メチル、（５−エチル−２−オキソ−１，３−ジオキソ
レン−４−イル）メチル、（５−プロピル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イ
ル）メチル、（５−イソプロピル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチ
ル、（５−ブチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イル）メチルのようなオキ
ソジオキソレニルメチル基等の「カルボニルオキシアルキル基」；フタリジル、ジメチル
フタリジル、ジメトキシフタリジルのような「フタリジル基」；フェニル、インダニルの
ような「アリール基」；カルボキシメチルのような「カルボキシアルキル基」；及び、フ
ェニルアラニンのような「アミノ酸のアミド形成残基」等である。これらのうち好適には
、「アルキル基」、「アルコキシアルキル基」、「カルボニルオキシアルキル基」、（ア
ルコキシカルボニルオキシ）アルキル基のような薬理学上許容されるエステルを形成する
基であり、更に好適には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、
イソブチル、ｓ−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、２−メチルブチ
ル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、４−メチルペンチル、３−メチ
ルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチルのような「C1-C6アルキル基」で
あり、特に好適には、メチル又はエチル基である。
【００４３】
本発明の化合物（I）の水酸基において、プロドラッグを形成する基としては下記の基
を挙げることができる。例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブ
チリル、ペンタノイル、ピバロイル、バレリル、イソバレリル、オクタノイル、ノナノイ
ル、デカノイル、３−メチルノナノイル、８−メチルノナノイル、３−エチルオクタノイ
ル、３，７−ジメチルオクタノイル、ウンデカノイル、ドデカノイル、トリデカノイル、
テトラデカノイル、ペンタデカノイル、ヘキサデカノイル、１−メチルペンタデカノイル
、１４−メチルペンタデカノイル、１３，１３−ジメチルテトラデカノイル、ヘプタデカ
ノイル、１５−メチルヘキサデカノイル、オクタデカノイル、１−メチルヘプタデカノイ
ル、ノナデカノイル、アイコサノイル及びヘナイコサノイルのようなアルキルカルボニル
基、スクシノイル、グルタロイル、アジポイルのようなカルボキシ化アルキルカルボニル
基、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチルの
ようなハロゲノ低級アルキルカルボニル基、メトキシアセチルのような低級アルコキシ低
級アルキルカルボニル基、（Ｅ）−２−メチル−２−ブテノイルのような不飽和アルキル
カルボニル基等の「脂肪族アシル基」（好適にはC1-C6アルカノイル基）；ベンゾイル、
α−ナフトイル、β−ナフトイルのようなアリールカルボニル基、２−ブロモベンゾイル
、４−クロロベンゾイルのようなハロゲノアリールカルボニル基、２，４，６−トリメチ
ルベンゾイル、４−トルオイルのような低級アルキル化アリールカルボニル基、４−アニ
ソイルのような低級アルコキシ化アリールカルボニル基、２−カルボキシベンゾイル、３
−カルボキシベンゾイル、４−カルボキシベンゾイルのようなカルボキシ化アリールカル
ボニル基、４−ニトロベンゾイル、２−ニトロベンゾイルのようなニトロ化アリールカル
ボニル基、２−（メトキシカルボニル）ベンゾイルのような低級アルコキシカルボニル化
アリールカルボニル基、４−フェニルベンゾイルのようなアリール化アリールカルボニル
基等の「芳香族アシル基」；エチルカルボニルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、
ジメチルアミノアセチルキシメチル、１−アセトキシエチルのようなアシルオキシアルキ
ル基；１−（メトキシカルボニルオキシ）エチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）エ
チル、エトキシカルボニルオキシメチル、１−（イソプロポキシカルボニルオキシ）エチ
ル、１−（ｔ−ブトキシカルボニルオキシ）エチル、１−（エトキシカルボニルオキシ）
プロピル、１−（シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ）エチルのような１−（アルコ
キシカルボニルオキシ）アルキル基；フタリジル基；４−メチル−オキソジオキソレニル
メチル、４−フェニル−オキソジオキソレニルメチル、オキソジオキソレニルメチルのよ
うなオキソジオキソレニルメチル基等の「カルボニルオキシアルキル基」；「コハク酸の
ハーフエステル塩残基」；「燐酸エステル塩残基」；「アミノ酸等のエステル形成残基」
；カルバモイル基；１又は２個の低級アルキル基で置換されたカルバモイル基；及び、ピ
バロイルオキシメチルオキシカルボニルのような「カルボニルオキシアルキルオキシカル
ボニル基」等である。これらのうち好適には、「脂肪族アシル基」、「芳香族アシル基」
のような薬理学上許容されるエステルを形成する基であり、更に好適には、アセチル、プ
ロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノイル、ピバロイルのような「C1-C6アル
カノイル基」であり、特に好適には、アセチル基である。
【００４４】
本発明の化合物（I）のアミノ基において、プロドラッグを形成する基としては下記の
基を挙げることができる。例えば、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソ
ブチリル、ペンタノイル、ピバロイル、バレリル、イソバレリル、オクタノイル、ラウロ
イル、パルミトイル、ステアロイルのようなアルカノイル基、クロロアセチル、ジクロロ
アセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセチルのようなハロゲノ低級アルキルカ
ルボニル基、メトキシアセチルのような低級アルコキシ低級アルキルカルボニル基、（Ｅ
）−２−メチル−２−ブテノイルのような不飽和アルキルカルボニル基等の脂肪族アシル
基（好適にはC1-C6アルカノイル基）；ベンゾイル、α−ナフトイル、β−ナフトイルの
ようなアリールカルボニル基、２−ブロモベンゾイル、４−クロロベンゾイルのようなハ
ロゲノアリールカルボニル基、２，４，６−トリメチルベンゾイル、４−トルオイルのよ
うな低級アルキル化アリールカルボニル基、４−アニソイルのような低級アルコキシ化ア
リールカルボニル基、４−ニトロベンゾイル、２−ニトロベンゾイルのようなニトロ化ア
リールカルボニル基、２−（メトキシカルボニル）ベンゾイルのような低級アルコキシカ
ルボニル化アリールカルボニル基、４−フェニルベンゾイルのようなアリール化アリール
カルボニル基等の芳香族アシル基；メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔ−ブト
キシカルボニル、イソブトキシカルボニルのような低級アルコキシカルボニル基、２，２
，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエトキシカルボニルのよう
なハロゲン又はトリ低級アルキルシリル基で置換された低級アルコキシカルボニル基等の
アルコキシカルボニル基、ビニルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルのようなア
ルケニルオキシカルボニル基又はフェノキシカルボニル、４−メトキシフェノキシカルボ
ニル、３，４−ジメトキシフェノキシカルボニル、２−ニトロフェノキシカルボニル、４
−ニトロフェノキシカルボニル、４−フルオロフェノキシカルボニルのような、１又は２
個の、低級アルコキシ、ニトロ基又はハロゲン原子でアリール環が置換されていてもよい
アリールオキシカルボニル基等である。これらのうち好適にはC1-C6アルカノイル基であ
る。
【００４５】
式（I)で表される化合物の「プロドラッグ」は、好適には、スルファニル基、カルボキ
シ基又は水酸基における薬理学上許容されるエステルである。
【００４６】
「その薬理学上許容される塩」とは、本発明の化合物（I）は、塩にすることができる
ので、その塩をいい、そのような塩としては、好適にはナトリウム塩、カリウム塩、リチ
ウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金
属塩、アルミニウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、ニッケル塩、コバルト塩等の金属塩；アン
モニウム塩のような無機塩、ｔ−オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩
、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メ
チルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘ
キシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロ
カイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ−ベンジル−フェネチルアミン塩、ピペラジン塩、
テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩のような有機
塩等のアミン塩；弗化水素酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、沃化水素酸塩のようなハロゲン
原子化水素酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、燐酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸
塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩のような低級アルカンスルホ
ン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩のようなアリ−ルスルホン酸塩
、酢酸塩、りんご酸塩、フマ−ル酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、蓚酸塩、マ
レイン酸塩、トリフルオロ酢酸塩等の有機酸塩；及び、グリシン塩、リジン塩、アルギニ
ン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩を挙げるこ
とができ、更に好適には、無機酸塩又は有機酸塩である。
【００４７】
なお、本発明の化合物（Ｉ）は、水和物又は溶媒和物としても存在することができる。
【００４８】
一般式（I）における好適な化合物として、以下の表１乃至表６に示す化合物を具体的
に例示する。但し、本発明の化合物は、これらに限定されるものではない。
【００４９】
なお、表中の略号は以下のとおりである。
Ac：アセチル基
Me：メチル基
Et：エチル基
iPr：イソプロピル基
1-Pyza：ピラゾール-1-イル基
3-Pyza：ピラゾール-3-イル基
4-Pyza：ピラゾール-4-イル基
5-Pyza：ピラゾール-5-イル基
1-Triz：1,2,3-トリアゾール-1-イル基
2-Triz：1,2,3-トリアゾール-2-イル基
4-Triz：1,2,3-トリアゾール-4-イル基
5-Triz：1,2,3-トリアゾール-5-イル基
1-Tez：テトラゾール-1-イル基
2-Tez：テトラゾール-2-イル基
5-Tez：テトラゾール-5-イル基
1-Pyrd：ピロリジノ基
1-Pip：ピペリジノ基
4-Pip：ピペリジン-4-イル基
Mor：モルホリノ基
Thim：チオモルホリノ基
1-Piz：ピペラジノ基
2,5-dioxo-1-Pip：2,5-ジオキソ-1-ピペリジノ基。
【００５０】
（表１）
【００５１】
【化２】
2008156343.tif 000003
【００５２】
――――――――――――――――――――――――――――――――――
化合物番号  P1  R2  R3                                      X1    X2    X3
――――――――――――――――――――――――――――――――――
1-1         H   H   CH2-1-Pyza                              2-F   H    H
1-2         Ac  H   CH2-1-Pyza                              2-F   H    H
1-3         H   H   CH2-1-Pyza                              2-F   4-F  H
1-4         Ac  H   CH2-1-Pyza                              2-F   4-F  H
1-5         H   H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-6         Ac  H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-7         H   H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
1-8         Ac  H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
1-9         H   H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-10        Ac  H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-11        H   H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-12        Ac  H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-13        H   H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-14        Ac  H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-15        H   H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-16        Ac  H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-17        H   H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-18        Ac  H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-19        H   H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
1-20        Ac  H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
1-21        H   H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-22        Ac  H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-23        H   H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-24        Ac  H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-25        H   H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-26        Ac  H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-27        H   H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-28        Ac  H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-29        H   H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-30        Ac  H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-31        H   H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
1-32        Ac  H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
1-33        H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-34        Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-35        H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-36        Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-37        H   H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-38        Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-39        H   H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-40        Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
1-41        H   H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-42        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-43        H   H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
1-44        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
1-45        H   H   CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-46        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-47        H   H   CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-48        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-49        H   H   CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-50        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-51        H   H   CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-52        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-53        H   H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-54        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-55        H   H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
1-56        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
1-57        H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-58        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-59        H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-60        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-61        H   H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-62        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-63        H   H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-64        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-65        H   H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-66        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-67        H   H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
1-68        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
1-69        H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-70        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-71        H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-72        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-73        H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-74        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-75        H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-76        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
1-77        H   H   CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-78        Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-79        H   H   CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-80        Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-81        H   H   CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-82        Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-83        H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-84        Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-85        H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-86        Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-87        H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-88        Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-89        H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-90        Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
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1-92        Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-93        H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-94        Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
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1-96        Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-97        H   H   CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
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1-99        H   H   CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-100       Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-101       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-102       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-103       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-104       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-105       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-106       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-107       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-108       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-109       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-110       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-111       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-112       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-113       H   H   CH2CH2-1-Pyza                           2-F   H    H
1-114       Ac  H   CH2CH2-1-Pyza                           2-F   H    H
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1-116       Ac  H   CH2CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-117       H   H   CH2CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
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1-122       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
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1-124       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
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1-128       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
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1-130       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-131       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-132       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-133       H   H   CH2CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-134       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-135       H   H   CH2CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-136       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-137       H   H   CH2CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-138       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
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1-140       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-141       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-142       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-143       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-144       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-145       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-146       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-147       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-148       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-149       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-150       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-151       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-152       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-153       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-154       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-155       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-156       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-157       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-158       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-159       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-160       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-161       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-162       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-163       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-164       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-165       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-166       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-167       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-168       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-169       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
1-170       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
1-171       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
1-172       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
1-173       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
1-174       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
1-175       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
1-176       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
1-177       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
1-178       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
1-179       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
1-180       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
1-181       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
1-182       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
1-183       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
1-184       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
1-185       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
1-186       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
1-187       H   H   CH2-3-Pyza                                2-F   H    H
1-188       Ac  H   CH2-3-Pyza                                2-F   H    H
1-189       H   H   CH2-3-Pyza                                2-F   4-F  H
1-190       Ac  H   CH2-3-Pyza                                2-F   4-F  H
1-191       H   H   CH2-(1-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-192       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-193       H   H   CH2-(1-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-194       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-195       H   H   CH2-(4-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
1-196       Ac  H   CH2-(4-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
1-197       H   H   CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-198       Ac  H   CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-199       H   H   CH2-(4-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-200       Ac  H   CH2-(4-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-201       H   H   CH2-(5-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
1-202       Ac  H   CH2-(5-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
1-203       H   H   CH2-(5-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-204       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-205       H   H   CH2-(5-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-206       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
1-207       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-208       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-209       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-210       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-211       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-212       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-213       H   H   CH2-(4-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-214       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-215       H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-216       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-217       H   H   CH2-(4-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-218       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-219       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-220       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-221       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-222       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-223       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-224       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-225       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-226       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-227       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-228       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-229       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-230       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-231       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-232       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-233       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-234       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-235       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-236       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-237       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
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1-239       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-240       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-241       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-242       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-245       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-246       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-247       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-248       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-249       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-250       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-251       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-252       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-253       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
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1-255       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
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1-260       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
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1-262       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-263       H   H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   H    H
1-264       Ac  H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   H    H
1-265       H   H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   4-F  H
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1-268       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
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1-270       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
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1-272       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-273       H   H    CH2CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-274       Ac  H    CH2CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-275       H   H    CH2CH2-(4-CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-276       Ac  H    CH2CH2-(4-CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-277       H   H    CH2CH2-(5-CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-278       Ac  H    CH2CH2-(5-CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
1-279       H   H    CH2CH2-(5-CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-280       Ac  H    CH2CH2-(5-CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
1-281       H   H    CH2CH2-(5-CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-282       Ac  H    CH2CH2-(5-CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
1-283       H   H    CH2CH2-(1-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-284       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-285       H   H    CH2CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-286       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-287       H   H    CH2CH2-(1-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-288       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-289       H   H    CH2CH2-(4-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-290       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-291       H   H    CH2CH2-(4-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-292       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-293       H   H    CH2CH2-(4-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-294       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-295       H   H    CH2CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-296       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
1-297       H   H    CH2CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-298       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
1-299       H   H    CH2CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-300       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
1-301       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-302       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-303       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-304       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-305       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-306       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-307       H   H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-308       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-309       H   H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-310       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-311       H   H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-312       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-313       H   H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-314       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
1-315       H   H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-316       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
1-317       H   H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-318       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
1-319       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
1-320       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
1-321       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
1-322       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
1-323       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
1-324       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
1-325       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
1-326       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
1-327       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
1-328       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
1-329       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
1-330       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
1-331       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
1-332       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
1-333       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
1-334       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
1-335       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
1-336       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H 
1-337       H   H   CH2-4-Pyza                                2-F   H    H
1-338       Ac  H   CH2-4-Pyza                                2-F   H    H
1-339       H   H   CH2-4-Pyza                                2-F   4-F  H
1-340       Ac  H   CH2-4-Pyza                                2-F   4-F  H
1-341       H   H   CH2-(1-CO2Me-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-342       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-343       H   H   CH2-(1-CO2Et-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-344       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-345       H   H   CH2-(3-CO2H-4-Pyza)                   2-F   H    H
1-346       Ac  H   CH2-(3-CO2H-4-Pyza)                   2-F   H    H
1-347       H   H   CH2-(3-CO2Me-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-348       Ac  H   CH2-(3-CO2Me-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-349       H   H   CH2-(3-CO2Et-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-350       Ac  H   CH2-(3-CO2Et-4-Pyza)                  2-F   H    H
1-351       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-4-Pyza)                2-F   H    H
1-352       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-4-Pyza)                2-F   H    H
1-353       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-4-Pyza)               2-F   H    H
1-354       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-4-Pyza)               2-F   H    H
1-355       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Pyza)               2-F   H    H
1-356       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Pyza)               2-F   H    H
1-357       H   H   CH2-(3-CH2CO2H-4-Pyza)                2-F   H    H
1-358       Ac  H   CH2-(3-CH2CO2H-4-Pyza)                2-F   H    H
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1-360       Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Me-4-Pyza)               2-F   H    H
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1-374       Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CO2Et-4-Pyza)            2-F   H    H
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1-376       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Pyza)          2-F   H    H
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1-378       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Pyza)         2-F   H    H
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1-380       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Pyza)         2-F   H    H
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1-384       Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-4-Pyza)         2-F   H    H
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1-388       Ac  H   CH2CH2-4-Pyza                           2-F   H    H
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1-411       H   H   CH2CH2-(3-CH2CO2Et-4-Pyza)            2-F   H    H
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1-439       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)                    2-F   H    H
1-440       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)                    2-F   H    H
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1-442       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-5-Pyza)                    2-F   H    H
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1-444       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Pyza)                2-F   H    H
1-445       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Pyza)               2-F   H    H
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1-447       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-5-Pyza)               2-F   H    H
1-448       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-5-Pyza)               2-F   H    H
1-449       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Pyza)             2-F   H    H
1-450       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Pyza)             2-F   H    H
1-451       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Pyza)            2-F   H    H
1-452       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Pyza)            2-F   H    H
1-453       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Pyza)            2-F   H    H
1-454       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Pyza)            2-F   H    H
1-455       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Pyza)          2-F   H    H
1-456       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Pyza)          2-F   H    H
1-457       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Pyza)         2-F   H    H
1-458       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Pyza)         2-F   H    H
1-459       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Pyza)         2-F   H    H
1-460       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Pyza)         2-F   H    H
1-461       H   H   CH2CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)               2-F   4-F  H
1-462       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)               2-F   4-F  H
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1-464       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)               2-F   H    H
1-465       H   H   CH2CH2-(1-CO2Et-5-Pyza)               2-F   H    H
1-466       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Et-5-Pyza)               2-F   H    H
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1-470       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-5-Pyza)            2-F   H    H
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1-477       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Pyza)         2-F   H    H
1-478       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Pyza)         2-F   H    H
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1-480       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Pyza)       2-F   H    H
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1-483       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Pyza)      2-F   H    H
1-484       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Pyza)      2-F   H    H
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1-486       Ac  H   CH2-1-Triz                                2-F   H    H
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1-488       Ac  H   CH2-(4-CO2H-1-Triz)                   2-F   H    H
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1-490       Ac  H   CH2-(4-CO2Me-1-Triz)                  2-F   H    H
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1-495       H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Triz)                  2-F   H    H
1-496       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Triz)                  2-F   H    H
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1-498       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Triz)                  2-F   H    H
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1-534       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)         2-F   H    H
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1-578       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
1-579       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Triz)       2-F   H    H
1-580       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Triz)       2-F   H    H
1-581       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Triz)      2-F   H    H
1-582       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Triz)      2-F   H    H
1-583       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
1-584       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
1-585       H   H   CH2-2-Triz                                2-F   H    H
1-586       Ac  H   CH2-2-Triz                                2-F   H    H
1-587       H   H   CH2-(4-CO2H-2-Triz)                   2-F   H    H
1-588       Ac  H   CH2-(4-CO2H-2-Triz)                   2-F   H    H
1-589       H   H   CH2-(4-CO2Me-2-Triz)                  2-F   H    H
1-590       Ac  H   CH2-(4-CO2Me-2-Triz)                  2-F   H    H
1-591       H   H   CH2-(4-CO2Et-2-Triz)                  2-F   H    H
1-592       Ac  H   CH2-(4-CO2Et-2-Triz)                  2-F   H    H
1-593       H   H   CH2-(4-CH2CO2H-2-Triz)                2-F   H    H
1-594       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2H-2-Triz)                2-F   H    H
1-595       H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-2-Triz)               2-F   H    H
1-596       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Me-2-Triz)               2-F   H    H
1-597       H   H   CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)               2-F   H    H
1-598       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)               2-F   H    H
1-599       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)             2-F   H    H
1-600       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)             2-F   H    H
1-601       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
1-602       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
1-603       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
1-604       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
1-605       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
1-606       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
1-607       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-2-Triz)         2-F   H    H
1-608       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-2-Triz)         2-F   H    H
1-609       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-2-Triz)         2-F   H    H
1-610       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-2-Triz)         2-F   H    H
1-611       H   H   CH2CH2-2-Triz                           2-F   H    H
1-612       Ac  H   CH2CH2-2-Triz                           2-F   H    H
1-613       H   H   CH2CH2-(4-CO2H-2-Triz)                2-F   H    H
1-614       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2H-2-Triz)                2-F   H    H
1-615       H   H   CH2CH2-(4-CO2Me-2-Triz)               2-F   H    H
1-616       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2Me-2-Triz)               2-F   H    H
1-617       H   H   CH2CH2-(4-CO2Et-2-Triz)               2-F   H    H
1-618       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2Et-2-Triz)               2-F   H    H
1-619       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2H-2-Triz)             2-F   H    H
1-620       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2H-2-Triz)             2-F   H    H
1-621       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
1-622       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
1-623       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
1-624       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
1-625       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
1-626       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
1-627       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)         2-F   H    H
1-628       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)         2-F   H    H
1-629       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)         2-F   H    H
1-630       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)         2-F   H    H
1-631       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)       2-F   H    H
1-632       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)       2-F   H    H
1-633       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-2-Triz)      2-F   H    H
1-634       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-2-Triz)      2-F   H    H
1-635       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-2-Triz)      2-F   H    H
1-636       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-2-Triz)      2-F   H    H
1-637       H   H   CH2-4-Triz                                2-F   H    H
1-638       Ac  H   CH2-4-Triz                                2-F   H    H
1-639       H   H   CH2-4-Triz                                2-F   4-F  H
1-640       Ac  H   CH2-4-Triz                                2-F   4-F  H
1-641       H   H   CH2-(1-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
1-642       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
1-643       H   H   CH2-(1-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
1-644       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
1-645       H   H   CH2-(5-CO2H-4-Triz)                   2-F   H    H
1-646       Ac  H   CH2-(5-CO2H-4-Triz)                   2-F   H    H
1-647       H   H   CH2-(5-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
1-648       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
1-649       H   H   CH2-(5-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
1-650       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
1-651       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-652       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-653       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-654       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-655       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-656       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-657       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-658       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-659       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-660       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-661       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-662       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-663       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-664       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-665       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-666       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-667       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-668       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-669       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-670       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-671       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-672       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-673       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-674       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-675       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-676       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-677       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-678       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-679       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-680       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-681       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-682       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-683       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-684       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-685       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-686       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-687       H   H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   H    H
1-688       Ac  H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   H    H
1-689       H   H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   4-F  H
1-690       Ac  H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   4-F  H
1-691       H   H   CH2CH2-(1-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-692       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-693       H   H   CH2CH2-(1-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-694       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-695       H   H   CH2CH2-(5-CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-696       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-697       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-698       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-699       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-700       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-701       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-702       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-703       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-704       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-705       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-706       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-707       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-708       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-709       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-710       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-711       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-712       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-713       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-714       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-715       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-716       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-717       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-718       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-719       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-720       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-721       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-722       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-723       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-724       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-725       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
1-726       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
1-727       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
1-728       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
1-729       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
1-730       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
1-731       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
1-732       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
1-733       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
1-734       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
1-735       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
1-736       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
1-737       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   4-F  H
1-738       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   4-F  H
1-739       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   H    H
1-740       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   H    H
1-741       H   H   CH2-(1-CO2Et-5-Triz)                    2-F   H    H
1-742       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-5-Triz)                    2-F   H    H
1-743       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Triz)                2-F   H    H
1-744       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Triz)                2-F   H    H
1-745       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Triz)               2-F   H    H
1-746       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Triz)               2-F   H    H
1-747       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-5-Triz)               2-F   H    H
1-748       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-5-Triz)               2-F   H    H
1-749       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Triz)             2-F   H    H
1-750       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Triz)             2-F   H    H
1-751       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Triz)            2-F   H    H
1-752       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Triz)            2-F   H    H
1-753       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Triz)            2-F   H    H
1-754       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Triz)            2-F   H    H
1-755       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Triz)          2-F   H    H
1-756       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Triz)          2-F   H    H
1-757       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Triz)         2-F   H    H
1-758       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Triz)         2-F   H    H
1-759       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Triz)         2-F   H    H
1-760       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Triz)         2-F   H    H
1-761       H   H   CH2-1-Tez                               2-F   H    H
1-762       Ac  H   CH2-1-Tez                               2-F   H    H
1-763       H   H   CH2-(5-CO2H-1-Tez)                    2-F   H    H
1-764       Ac  H   CH2-(5-CO2H-1-Tez)                    2-F   H    H
1-765       H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                   2-F   H    H
1-766       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                   2-F   H    H
1-767       H   H   CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                   2-F   H    H
1-768       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                   2-F   H    H
1-769       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
1-770       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
1-771       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
1-772       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
1-773       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
1-774       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
1-775       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
1-776       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
1-777       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
1-778       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
1-779       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
1-780       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
1-781       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
1-782       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
1-783       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
1-784       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
1-785       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
1-786       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
1-787       H   H   CH2CH2-1-Tez                            2-F   H    H
1-788       Ac  H   CH2CH2-1-Tez                            2-F   H    H
1-789       H   H   CH2CH2-(5-CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
1-790       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
1-791       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
1-792       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
1-793       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
1-794       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
1-795       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
1-796       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
1-797       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
1-798       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
1-799       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
1-800       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
1-801       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
1-802       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
1-803       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
1-804       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
1-805       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
1-806       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
1-807       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)        2-F   H    H
1-808       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)        2-F   H    H
1-809       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)       2-F   H    H
1-810       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)       2-F   H    H
1-811       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)       2-F   H    H
1-812       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)       2-F   H    H
1-813       H   H   CH2-2-Tez                                 2-F   H    H
1-814       Ac  H   CH2-2-Tez                                 2-F   H    H
1-815       H   H   CH2-(5-CO2H-2-Tez)                    2-F   H    H
1-816       Ac  H   CH2-(5-CO2H-2-Tez)                    2-F   H    H
1-817       H   H   CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                   2-F   H    H
1-818       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                   2-F   H    H
1-819       H   H   CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                   2-F   H    H
1-820       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                   2-F   H    H
1-821       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
1-822       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
1-823       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
1-824       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
1-825       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
1-826       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
1-827       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
1-828       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
1-829       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
1-830       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
1-831       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
1-832       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
1-833       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
1-834       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
1-835       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
1-836       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
1-837       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
1-838       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
1-839       H   H   CH2CH2-2-Tez                            2-F   H    H
1-840       Ac  H   CH2CH2-2-Tez                            2-F   H    H
1-841       H   H   CH2CH2-(5-CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
1-842       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
1-843       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
1-844       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
1-845       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
1-846       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
1-847       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
1-848       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
1-849       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
1-850       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
1-851       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
1-852       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
1-853       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
1-854       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
1-855       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
1-856       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
1-857       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
1-858       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
1-859       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)        2-F   H    H
1-860       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)        2-F   H    H
1-861       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)       2-F   H    H
1-862       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)       2-F   H    H
1-863       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)       2-F   H    H
1-864       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)       2-F   H    H
1-865       H   H   CH2-5-Tez                                 2-F   H    H
1-866       Ac  H   CH2-5-Tez                                 2-F   H    H
1-867       H   H   CH2-5-Tez                                 2-F   4-F  H
1-868       Ac  H   CH2-5-Tez                                 2-F   4-F  H
1-869       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Tez)                   2-F   H    H
1-870       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Tez)                   2-F   H    H
1-871       H   H   CH2-(1-CO2Et-5-Tez)                   2-F   H    H
1-872       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-5-Tez)                   2-F   H    H
1-873       H   H   CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                   2-F   4-F  H
1-874       Ac  H   CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                   2-F   4-F  H
1-875       H   H   CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                   2-F   H    H
1-876       Ac  H   CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                   2-F   H    H
1-877       H   H   CH2-(2-CO2Et-5-Tez)                   2-F   H    H
1-878       Ac  H   CH2-(2-CO2Et-5-Tez)                   2-F   H    H
1-879       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Tez)                 2-F   H    H
1-880       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Tez)                 2-F   H    H
1-881       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-882       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-883       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-884       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-885       H   H   CH2-(2-CH2CO2H-5-Tez)                 2-F   H    H
1-886       Ac  H   CH2-(2-CH2CO2H-5-Tez)                 2-F   H    H
1-887       H   H   CH2-(2-CH2CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-888       Ac  H   CH2-(2-CH2CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-889       H   H   CH2-(2-CH2CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-890       Ac  H   CH2-(2-CH2CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-891       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-892       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-893       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-894       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-895       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-896       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-897       H   H   CH2-(2-CH2CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-898       Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-899       H   H   CH2-(2-CH2CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-900       Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-901       H   H   CH2-(2-CH2CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-902       Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-903       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-904       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-905       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-906       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-907       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-908       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-909       H   H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-910       Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-911       H   H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-912       Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-913       H   H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-914       Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-915       H   H   CH2CH2-5-Tez                            2-F   H    H
1-916       Ac  H   CH2CH2-5-Tez                            2-F   H    H
1-917       H   H   CH2CH2-5-Tez                            2-F   4-F  H
1-918       Ac  H   CH2CH2-5-Tez                            2-F   4-F  H
1-919       H   H   CH2CH2-(1-CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-920       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-921       H   H   CH2CH2-(1-CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-922       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-923       H   H   CH2CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                2-F   4-F  H
1-924       Ac  H   CH2CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                2-F   4-F  H
1-925       H   H   CH2CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-926       Ac  H   CH2CH2-(2-CO2Me-5-Tez)                2-F   H    H
1-927       H   H   CH2CH2-(2-CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-928       Ac  H   CH2CH2-(2-CO2Et-5-Tez)                2-F   H    H
1-929       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-930       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-931       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-932       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-933       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-934       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-935       H   H   CH2CH2-(2-CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-936       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CO2H-5-Tez)              2-F   H    H
1-937       H   H   CH2CH2-(2-CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-938       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CO2Me-5-Tez)             2-F   H    H
1-939       H   H   CH2CH2-(2-CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-940       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CO2Et-5-Tez)             2-F   H    H
1-941       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-942       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-943       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-944       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-945       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-946       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-947       H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-948       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2H-5-Tez)           2-F   H    H
1-949       H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-950       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Me-5-Tez)          2-F   H    H
1-951       H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-952       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Et-5-Tez)          2-F   H    H
1-953       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)        2-F   H    H
1-954       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)        2-F   H    H
1-955       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)       2-F   H    H
1-956       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)       2-F   H    H
1-957       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)       2-F   H    H
1-958       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)       2-F   H    H
1-959       H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)        2-F   H    H
1-960       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-5-Tez)        2-F   H    H
1-961       H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)       2-F   H    H
1-962       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-5-Tez)       2-F   H    H
1-963       H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)       2-F   H    H
1-964       Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-5-Tez)       2-F   H    H
1-965       H   Me  CH2-1-Pyza                              2-F   H    H
1-966       Ac  Me  CH2-1-Pyza                              2-F   H    H
1-967       H   Me  CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-968       Ac  Me  CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-969       H   Me  CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-970       Ac  Me  CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-971       H   Me  CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-972       Ac  Me  CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-973       H   Me  CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-974       Ac  Me  CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
1-975       H   Me  CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-976       Ac  Me  CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-977       H   Me  CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-978       Ac  Me  CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
1-979       H   Me  CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-980       Ac  Me  CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-981       H   Me  CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-982       Ac  Me  CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-983       H   Me  CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-984       Ac  Me  CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-985       H   Me  CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-986       Ac  Me  CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-987       H   Me  CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-988       Ac  Me  CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-989       H   Me  CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-990       Ac  Me  CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-991       H   Me  CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-992       Ac  Me  CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-993       H   Me  CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-994       Ac  Me  CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-995       H   Me  CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-996       Ac  Me  CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-997       H   Me  CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-998       Ac  Me  CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-999       H   Me  CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1000      Ac  Me  CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1001      H   Me  CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1002      Ac  Me  CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1003      H   Me  CH2CH2-1-Pyza                           2-F   H    H
1-1004      Ac  Me  CH2CH2-1-Pyza                           2-F   H    H
1-1005      H   Me  CH2CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-1006      Ac  Me  CH2CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-1007      H   Me  CH2CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1008      Ac  Me  CH2CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1009      H   Me  CH2CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1010      Ac  Me  CH2CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1011      H   Me  CH2CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-1012      Ac  Me  CH2CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
1-1013      H   Me  CH2CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1014      Ac  Me  CH2CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1015      H   Me  CH2CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1016      Ac  Me  CH2CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
1-1017      H   Me  CH2CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-1018      Ac  Me  CH2CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-1019      H   Me  CH2CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1020      Ac  Me  CH2CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1021      H   Me  CH2CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1022      Ac  Me  CH2CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1023      H   Me  CH2CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-1024      Ac  Me  CH2CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
1-1025      H   Me  CH2CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1026      Ac  Me  CH2CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1027      H   Me  CH2CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1028      Ac  Me  CH2CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
1-1029      H   Me  CH2CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-1030      Ac  Me  CH2CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-1031      H   Me  CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1032      Ac  Me  CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1033      H   Me  CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1034      Ac  Me  CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1035      H   Me  CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-1036      Ac  Me  CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
1-1037      H   Me  CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1038      Ac  Me  CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1039      H   Me  CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1040      Ac  Me  CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
1-1041      H   H   CH2-(2-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
1-1042      Ac  H   CH2-(2-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
1-1043      H   H   CH2-(2-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
1-1044      Ac  H   CH2-(2-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
1-1045      H   H   CH2-(2-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-1046      Ac  H   CH2-(2-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
1-1047      H   H   CH2-(2-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-1048      Ac  H   CH2-(2-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-1049      H   H   CH2-(2-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-1050      Ac  H   CH2-(2-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-1051      H   H   CH2-(2-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-1052      Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-1053      H   H   CH2-(2-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-1054      Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-1055      H   H   CH2-(2-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-1056      Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-1057      H   H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-1058      Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-1059      H   H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-1060      Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-1061      H   H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-1062      Ac  H   CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-1063      H   H   CH2CH2-(2-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-1064      Ac  H   CH2CH2-(2-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
1-1065      H   H   CH2CH2-(2-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-1066      Ac  H   CH2CH2-(2-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
1-1067      H   H   CH2CH2-(2-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-1068      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
1-1069      H   H   CH2CH2-(2-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-1070      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
1-1071      H   H   CH2CH2-(2-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-1072      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
1-1073      H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-1074      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
1-1075      H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-1076      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
1-1077      H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-1078      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
1-1079      H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
1-1080      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
1-1081      H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
1-1082      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
1-1083      H   H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
1-1084      Ac  H   CH2CH2-(2-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
――――――――――――――――――――――――――――――――――
（表２）
【００５３】
【化３】
2008156343.tif 000004
【００５４】
――――――――――――――――――――――――――――――――――
化合物番号  P1  R2  R3                                      X1    X2    X3
――――――――――――――――――――――――――――――――――
2-1         H   H   CH2-1-Pyza                              2-F   H    H
2-2         Ac  H   CH2-1-Pyza                              2-F   H    H
2-3         H   H   CH2-1-Pyza                              2-F   4-F  H
2-4         Ac  H   CH2-1-Pyza                              2-F   4-F  H
2-5         H   H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
2-6         Ac  H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
2-7         H   H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
2-8         Ac  H   CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
2-9         H   H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-10        Ac  H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-11        H   H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-12        Ac  H   CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-13        H   H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-14        Ac  H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-15        H   H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-16        Ac  H   CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-17        H   H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
2-18        Ac  H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
2-19        H   H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
2-20        Ac  H   CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
2-21        H   H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-22        Ac  H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-23        H   H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-24        Ac  H   CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-25        H   H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-26        Ac  H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-27        H   H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-28        Ac  H   CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-29        H   H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
2-30        Ac  H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   H    H
2-31        H   H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
2-32        Ac  H   CH2-(5-CO2H-1-Pyza)                   2-F   4-F  H
2-33        H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-34        Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-35        H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-36        Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-37        H   H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-38        Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   H    H
2-39        H   H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-40        Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)                  2-F   4-F  H
2-41        H   H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
2-42        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
2-43        H   H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
2-44        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
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2-47        H   H   CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-48        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-49        H   H   CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
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2-52        Ac  H   CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-53        H   H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
2-54        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
2-55        H   H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
2-56        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
2-57        H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
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2-59        H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-60        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-61        H   H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-62        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-63        H   H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-64        Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
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2-66        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
2-67        H   H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
2-68        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)                2-F   4-F  H
2-69        H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-70        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
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2-72        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-73        H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-74        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-75        H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
2-76        Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)               2-F   4-F  H
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2-79        H   H   CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
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2-81        H   H   CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
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2-100       Ac  H   CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
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2-102       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
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2-104       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
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2-106       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
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2-108       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
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2-110       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-111       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-112       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-113       H   H   CH2CH2-1-Pyza                           2-F   H    H
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2-116       Ac  H   CH2CH2-(3-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
2-117       H   H   CH2CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-118       Ac  H   CH2CH2-(3-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-119       H   H   CH2CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-120       Ac  H   CH2CH2-(3-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-121       H   H   CH2CH2-(4-CO2H-1-Pyza)                2-F   H    H
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2-123       H   H   CH2CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-124       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-125       H   H   CH2CH2-(4-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
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2-129       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-130       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Pyza)               2-F   H    H
2-131       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-132       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Pyza)               2-F   H    H
2-133       H   H   CH2CH2-(3-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
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2-137       H   H   CH2CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
2-138       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
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2-142       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
2-143       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
2-144       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
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2-146       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Pyza)             2-F   H    H
2-147       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
2-148       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Pyza)            2-F   H    H
2-149       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
2-150       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Pyza)            2-F   H    H
2-151       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
2-152       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
2-153       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-154       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-155       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-156       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-157       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
2-158       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
2-159       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-160       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-161       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-162       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-163       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
2-164       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Pyza)          2-F   H    H
2-165       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-166       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Pyza)         2-F   H    H
2-167       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-168       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Pyza)         2-F   H    H
2-169       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
2-170       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
2-171       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
2-172       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
2-173       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
2-174       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
2-175       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
2-176       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
2-177       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
2-178       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
2-179       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
2-180       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
2-181       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
2-182       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Pyza)       2-F   H    H
2-183       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
2-184       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Pyza)      2-F   H    H
2-185       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
2-186       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Pyza)      2-F   H    H
2-187       H   H   CH2-3-Pyza                                2-F   H    H
2-188       Ac  H   CH2-3-Pyza                                2-F   H    H
2-189       H   H   CH2-3-Pyza                                2-F   4-F  H
2-190       Ac  H   CH2-3-Pyza                                2-F   4-F  H
2-191       H   H   CH2-(1-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-192       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-193       H   H   CH2-(1-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-194       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-195       H   H   CH2-(4-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
2-196       Ac  H   CH2-(4-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
2-197       H   H   CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-198       Ac  H   CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-199       H   H   CH2-(4-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-200       Ac  H   CH2-(4-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-201       H   H   CH2-(5-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
2-202       Ac  H   CH2-(5-CO2H-3-Pyza)                   2-F   H    H
2-203       H   H   CH2-(5-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-204       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-205       H   H   CH2-(5-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
2-206       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-3-Pyza)                  2-F   H    H
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2-208       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
2-209       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
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2-211       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
2-212       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
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2-215       H   H   CH2-(4-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
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2-220       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)                2-F   H    H
2-221       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
2-222       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
2-223       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
2-224       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)               2-F   H    H
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2-232       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
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2-234       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
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2-240       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
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2-242       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
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2-247       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-248       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
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2-250       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
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2-252       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
2-253       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-254       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-255       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-256       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
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2-259       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-260       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-261       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-262       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-263       H   H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   H    H
2-264       Ac  H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   H    H
2-265       H   H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   4-F  H
2-266       Ac  H   CH2CH2-3-Pyza                           2-F   4-F  H
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2-273       H   H    CH2CH2-(4-CO2Me-3-Pyza)               2-F   H    H
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2-285       H   H    CH2CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
2-286       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
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2-290       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
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2-292       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
2-293       H   H    CH2CH2-(4-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
2-294       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
2-295       H   H    CH2CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
2-296       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CO2H-3-Pyza)             2-F   H    H
2-297       H   H    CH2CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
2-298       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CO2Me-3-Pyza)            2-F   H    H
2-299       H   H    CH2CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
2-300       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CO2Et-3-Pyza)            2-F   H    H
2-301       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
2-302       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
2-303       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-304       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-305       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-306       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-307       H   H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
2-308       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
2-309       H   H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-310       Ac  H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-311       H   H    CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
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2-313       H   H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-3-Pyza)          2-F   H    H
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2-315       H   H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-316       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-3-Pyza)         2-F   H    H
2-317       H   H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-318       Ac  H    CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-3-Pyza)         2-F   H    H
2-319       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
2-320       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
2-321       H   H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
2-322       Ac  H    CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
2-323       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
2-324       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
2-325       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
2-326       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
2-327       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
2-328       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
2-329       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
2-330       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
2-331       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
2-332       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-3-Pyza)       2-F   H    H
2-333       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
2-334       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-3-Pyza)      2-F   H    H
2-335       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H
2-336       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-3-Pyza)      2-F   H    H 
2-337       H   H   CH2-4-Pyza                                2-F   H    H
2-338       Ac  H   CH2-4-Pyza                                2-F   H    H
2-339       H   H   CH2-4-Pyza                                2-F   4-F  H
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2-344       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-4-Pyza)                  2-F   H    H
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2-350       Ac  H   CH2-(3-CO2Et-4-Pyza)                  2-F   H    H
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2-356       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Pyza)               2-F   H    H
2-357       H   H   CH2-(3-CH2CO2H-4-Pyza)                2-F   H    H
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2-394       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Et-4-Pyza)               2-F   H    H
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2-397       H   H   CH2CH2-(3-CO2Me-4-Pyza)               2-F   H    H
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2-430       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Pyza)      2-F   H    H
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2-432       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2H-4-Pyza)       2-F   H    H
2-433       H   H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-4-Pyza)      2-F   H    H
2-434       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Me-4-Pyza)      2-F   H    H
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2-436       Ac  H   CH2CH2-(3-CH2CH2CH2CO2Et-4-Pyza)      2-F   H    H
2-437       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)                    2-F   4-F  H
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2-440       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Pyza)                    2-F   H    H
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2-563       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Triz)         2-F   H    H
2-564       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-1-Triz)         2-F   H    H
2-565       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Triz)         2-F   H    H
2-566       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-1-Triz)         2-F   H    H
2-567       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Triz)          2-F   H    H
2-568       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Triz)          2-F   H    H
2-569       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Triz)         2-F   H    H
2-570       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Triz)         2-F   H    H
2-571       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Triz)         2-F   H    H
2-572       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Triz)         2-F   H    H
2-573       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Triz)       2-F   H    H
2-574       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-1-Triz)       2-F   H    H
2-575       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Triz)      2-F   H    H
2-576       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-1-Triz)      2-F   H    H
2-577       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
2-578       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
2-579       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Triz)       2-F   H    H
2-580       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Triz)       2-F   H    H
2-581       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Triz)      2-F   H    H
2-582       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Triz)      2-F   H    H
2-583       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
2-584       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Triz)      2-F   H    H
2-585       H   H   CH2-2-Triz                                2-F   H    H
2-586       Ac  H   CH2-2-Triz                                2-F   H    H
2-587       H   H   CH2-(4-CO2H-2-Triz)                   2-F   H    H
2-588       Ac  H   CH2-(4-CO2H-2-Triz)                   2-F   H    H
2-589       H   H   CH2-(4-CO2Me-2-Triz)                  2-F   H    H
2-590       Ac  H   CH2-(4-CO2Me-2-Triz)                  2-F   H    H
2-591       H   H   CH2-(4-CO2Et-2-Triz)                  2-F   H    H
2-592       Ac  H   CH2-(4-CO2Et-2-Triz)                  2-F   H    H
2-593       H   H   CH2-(4-CH2CO2H-2-Triz)                2-F   H    H
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2-598       Ac  H   CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)               2-F   H    H
2-599       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)             2-F   H    H
2-600       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)             2-F   H    H
2-601       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
2-602       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
2-603       H   H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
2-604       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
2-605       H   H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
2-606       Ac  H   CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
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2-612       Ac  H   CH2CH2-2-Triz                           2-F   H    H
2-613       H   H   CH2CH2-(4-CO2H-2-Triz)                2-F   H    H
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2-615       H   H   CH2CH2-(4-CO2Me-2-Triz)               2-F   H    H
2-616       Ac  H   CH2CH2-(4-CO2Me-2-Triz)               2-F   H    H
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2-621       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
2-622       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Me-2-Triz)            2-F   H    H
2-623       H   H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
2-624       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CO2Et-2-Triz)            2-F   H    H
2-625       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
2-626       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2H-2-Triz)          2-F   H    H
2-627       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)         2-F   H    H
2-628       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Me-2-Triz)         2-F   H    H
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2-630       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CO2Et-2-Triz)         2-F   H    H
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2-632       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2H-2-Triz)       2-F   H    H
2-633       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-2-Triz)      2-F   H    H
2-634       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Me-2-Triz)      2-F   H    H
2-635       H   H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-2-Triz)      2-F   H    H
2-636       Ac  H   CH2CH2-(4-CH2CH2CH2CO2Et-2-Triz)      2-F   H    H
2-637       H   H   CH2-4-Triz                                2-F   H    H
2-638       Ac  H   CH2-4-Triz                                2-F   H    H
2-639       H   H   CH2-4-Triz                                2-F   4-F  H
2-640       Ac  H   CH2-4-Triz                                2-F   4-F  H
2-641       H   H   CH2-(1-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
2-642       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
2-643       H   H   CH2-(1-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
2-644       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
2-645       H   H   CH2-(5-CO2H-4-Triz)                   2-F   H    H
2-646       Ac  H   CH2-(5-CO2H-4-Triz)                   2-F   H    H
2-647       H   H   CH2-(5-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
2-648       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-4-Triz)                  2-F   H    H
2-649       H   H   CH2-(5-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
2-650       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-4-Triz)                  2-F   H    H
2-651       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
2-652       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
2-653       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-654       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-655       H   H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-656       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-657       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
2-658       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
2-659       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-660       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-661       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-662       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-663       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-664       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-665       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-666       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-667       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-668       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-669       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-670       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-671       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-672       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-673       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-674       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-675       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
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2-677       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
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2-679       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-680       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-681       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
2-682       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
2-683       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
2-684       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
2-685       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-686       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-687       H   H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   H    H
2-688       Ac  H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   H    H
2-689       H   H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   4-F  H
2-690       Ac  H   CH2CH2-4-Triz                           2-F   4-F  H
2-691       H   H   CH2CH2-(1-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-692       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-693       H   H   CH2CH2-(1-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-694       Ac  H   CH2CH2-(1-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-695       H   H   CH2CH2-(5-CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
2-696       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-4-Triz)                2-F   H    H
2-697       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-698       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-4-Triz)               2-F   H    H
2-699       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-700       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-4-Triz)               2-F   H    H
2-701       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-702       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-703       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-704       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-705       H   H   CH2CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-706       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-707       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-708       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-4-Triz)             2-F   H    H
2-709       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-710       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-4-Triz)            2-F   H    H
2-711       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-712       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-4-Triz)            2-F   H    H
2-713       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
2-714       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
2-715       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
2-716       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
2-717       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-718       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-719       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
2-720       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-4-Triz)          2-F   H    H
2-721       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
2-722       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-4-Triz)         2-F   H    H
2-723       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-724       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-4-Triz)         2-F   H    H
2-725       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
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2-727       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
2-728       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
2-729       H   H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
2-730       Ac  H   CH2CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
2-731       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
2-732       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-4-Triz)       2-F   H    H
2-733       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
2-734       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-4-Triz)      2-F   H    H
2-735       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
2-736       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-4-Triz)      2-F   H    H
2-737       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   4-F  H
2-738       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   4-F  H
2-739       H   H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   H    H
2-740       Ac  H   CH2-(1-CO2Me-5-Triz)                    2-F   H    H
2-741       H   H   CH2-(1-CO2Et-5-Triz)                    2-F   H    H
2-742       Ac  H   CH2-(1-CO2Et-5-Triz)                    2-F   H    H
2-743       H   H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Triz)                2-F   H    H
2-744       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2H-5-Triz)                2-F   H    H
2-745       H   H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Triz)               2-F   H    H
2-746       Ac  H   CH2-(1-CH2CO2Me-5-Triz)               2-F   H    H
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2-750       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2H-5-Triz)             2-F   H    H
2-751       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Triz)            2-F   H    H
2-752       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Me-5-Triz)            2-F   H    H
2-753       H   H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Triz)            2-F   H    H
2-754       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CO2Et-5-Triz)            2-F   H    H
2-755       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Triz)          2-F   H    H
2-756       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2H-5-Triz)          2-F   H    H
2-757       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Triz)         2-F   H    H
2-758       Ac  H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Me-5-Triz)         2-F   H    H
2-759       H   H   CH2-(1-CH2CH2CH2CO2Et-5-Triz)         2-F   H    H
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2-761       H   H   CH2-1-Tez                               2-F   H    H
2-762       Ac  H   CH2-1-Tez                               2-F   H    H
2-763       H   H   CH2-(5-CO2H-1-Tez)                    2-F   H    H
2-764       Ac  H   CH2-(5-CO2H-1-Tez)                    2-F   H    H
2-765       H   H   CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                   2-F   H    H
2-766       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                   2-F   H    H
2-767       H   H   CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                   2-F   H    H
2-768       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                   2-F   H    H
2-769       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
2-770       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
2-771       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
2-772       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
2-773       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
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2-775       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
2-776       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
2-777       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
2-778       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
2-779       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
2-780       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
2-781       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
2-782       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
2-783       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
2-784       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
2-785       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
2-786       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
2-787       H   H   CH2CH2-1-Tez                            2-F   H    H
2-788       Ac  H   CH2CH2-1-Tez                            2-F   H    H
2-789       H   H   CH2CH2-(5-CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
2-790       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-1-Tez)                 2-F   H    H
2-791       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
2-792       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-1-Tez)                2-F   H    H
2-793       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
2-794       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-1-Tez)                2-F   H    H
2-795       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
2-796       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-1-Tez)              2-F   H    H
2-797       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
2-798       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-1-Tez)             2-F   H    H
2-799       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
2-800       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-1-Tez)             2-F   H    H
2-801       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
2-802       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-1-Tez)           2-F   H    H
2-803       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
2-804       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-1-Tez)          2-F   H    H
2-805       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
2-806       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-1-Tez)          2-F   H    H
2-807       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)        2-F   H    H
2-808       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-1-Tez)        2-F   H    H
2-809       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)       2-F   H    H
2-810       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-1-Tez)       2-F   H    H
2-811       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)       2-F   H    H
2-812       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-1-Tez)       2-F   H    H
2-813       H   H   CH2-2-Tez                                 2-F   H    H
2-814       Ac  H   CH2-2-Tez                                 2-F   H    H
2-815       H   H   CH2-(5-CO2H-2-Tez)                    2-F   H    H
2-816       Ac  H   CH2-(5-CO2H-2-Tez)                    2-F   H    H
2-817       H   H   CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                   2-F   H    H
2-818       Ac  H   CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                   2-F   H    H
2-819       H   H   CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                   2-F   H    H
2-820       Ac  H   CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                   2-F   H    H
2-821       H   H   CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
2-822       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
2-823       H   H   CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
2-824       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
2-825       H   H   CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
2-826       Ac  H   CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
2-827       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
2-828       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
2-829       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
2-830       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
2-831       H   H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
2-832       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
2-833       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
2-834       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
2-835       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
2-836       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
2-837       H   H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
2-838       Ac  H   CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
2-839       H   H   CH2CH2-2-Tez                            2-F   H    H
2-840       Ac  H   CH2CH2-2-Tez                            2-F   H    H
2-841       H   H   CH2CH2-(5-CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
2-842       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2H-2-Tez)                 2-F   H    H
2-843       H   H   CH2CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
2-844       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Me-2-Tez)                2-F   H    H
2-845       H   H   CH2CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
2-846       Ac  H   CH2CH2-(5-CO2Et-2-Tez)                2-F   H    H
2-847       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
2-848       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2H-2-Tez)              2-F   H    H
2-849       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
2-850       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Me-2-Tez)             2-F   H    H
2-851       H   H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
2-852       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CO2Et-2-Tez)             2-F   H    H
2-853       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
2-854       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2H-2-Tez)           2-F   H    H
2-855       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
2-856       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Me-2-Tez)          2-F   H    H
2-857       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
2-858       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CO2Et-2-Tez)          2-F   H    H
2-859       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)        2-F   H    H
2-860       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2H-2-Tez)        2-F   H    H
2-861       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)       2-F   H    H
2-862       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Me-2-Tez)       2-F   H    H
2-863       H   H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH2CO2Et-2-Tez)       2-F   H    H
2-864       Ac  H   CH2CH2-(5-CH2CH2CH